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By Targets:	ATP Citrate Lyase (4) ATP Synthase (3) 5-HT Receptor (4) AAK1 (1) Adenosine Kinase (1) Akt (19) AMPK (6) Amyloid-β (2) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (19) Antibiotic (1) Apoptosis (121) ATM/ATR (4) Aurora Kinase (18) Autophagy (65) Bacterial (6) Bcr-Abl (13) BCRP (1) Beta-secretase (1) BRK (1) Btk (2) c-Fms (5) c-Kit (6) c-Met/HGFR (33) CaMK (2) Casein Kinase (17) CDK (38) CFTR (1) Checkpoint Kinase (Chk) (15) CMV (1) COX (1) Cyclin G-associated Kinase (GAK) (3) DAPK (4) Dengue virus (1) DGK (2) DNA-PK (4) DNA/RNA Synthesis (4) Drug Metabolite (4) DYRK (1) EGFR (22) Endogenous Metabolite (7) ERK (6) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (2) FAK (6) Ferroptosis (1) FGFR (13) Flavivirus (1) FLT3 (19) Fungal (2) GLUT (1) GSK-3 (17) Guanylate Cyclase (1) HDAC (1) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (3) HIV Integrase (1) HSP (2) HSV (3) IGF-1R (8) iGluR (1) IKK (8) Influenza Virus (4) Insulin Receptor (7) IRE1 (10) Isotope-Labeled Compounds (13) Itk (1) JAK (17) JNK (4) Kinesin (2) Lactate Dehydrogenase (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) MAP3K (6) MAP4K (3) MAPKAPK2 (MK2) (3) MARCKS (1) MARK (2) MEK (17) MELK (2) Mitophagy (12) MMP (1) MNK (2) Mps1 (5) mTOR (22) Necroptosis (1) Organoid (11) P2X Receptor (4) P2Y Receptor (1) p38 MAPK (16) p97 (1) PAK (6) Parasite (5) PDGFR (14) PDHK (3) PDK-1 (2) PERK (1) PI3K (23) PIKfyve (1) Pim (8) PKA (10) PKC (26) PKD (1) PKG (2) Polo-like Kinase (PLK) (13) Porcupine (1) PROTACs (2) Pyk2 (4) Raf (4) Ras (1) Reactive Oxygen Species (5) RET (2) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (12) RIP kinase (3) ROCK (17) ROS Kinase (9) Salt-inducible Kinase (SIK) (3) SARS-CoV (2) Ser/Thr Protease (1) SGK (3) SHP2 (4) SphK (1) Src (16) SRPK (1) STAT (3) Syk (12) TAM Receptor (7) Tau Protein (1) TGF-β Receptor (8) Tie (2) Topoisomerase (1) Trk Receptor (5) Tyrosinase (1) ULK (2) VEGFR (22) Virus Protease (1) Wnt (2) YAP (1)
By Research Areas:	Cancer (447) Cardiovascular Disease (11) Endocrinology (6) Infection (20) Inflammation/Immunology (71) Metabolic Disease (27) Neurological Disease (38)
Click Chemistry:	炔烃 (3)

546

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Targets Recommended: ATP Synthase ATP Citrate Lyase Na+/K+ ATPase P-glycoprotein

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-114349

HS-1371 1 篇文献验证	RIP kinase	Cardiovascular Disease Cancer
HS-1371是高效，ATP-competitive的受体相互作用蛋白3 (RIP3)抑制剂，IC₅₀ 为 20.8 nM。

HY-P1292

PKG inhibitor peptide	PKG	Cancer
PKG inhibitor peptide 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂，K_i 值为 86 μM。

HY-112468

PNU112455A hydrochloride	CDK	Cancer
PNU112455A hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 CDK2/CDK5 抑制剂。PNU112455A hydrochloride 结合 CDK2/CDK5 ATP 结合位点的 K_m 值为 3.6 和 3.2 μM。

HY-10195

Ruboxistaurin 5 篇以上引用文献 LY333531	PKC	Metabolic Disease
鲁伯斯塔 Ruboxistaurin (LY333531) 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(K_i=2 nM)，Ruboxistaurin 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC₅₀ 为4.7 nM。Ruboxistaurin 对 PKC beta II 的 IC₅₀ 为 5.9 nM。

HY-10195A

Ruboxistaurin mesylate 5 篇以上引用文献 LY333531 mesylate	PKC	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
鲁伯斯塔甲磺酸盐 Ruboxistaurin (LY333531) mesylate 是一种具有口服活性、选择性和 ATP 竞争性的 PKCβ 抑制剂，对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC₅₀ 值分别为 4.7 和 5.9 nM。Ruboxistaurin mesylate 可用于眼疾、心力衰竭和糖尿病的研究。

HY-138568

HPK1-IN-3	MAP4K	Inflammation/Immunology
HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力，在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC₅₀ 为 108 nM。

HY-115570

GW406108X 1 篇文献验证 GW108X	Kinesin ULK Autophagy	Cancer
GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1，pIC₅₀ 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬，而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。

HY-100501

M2698 MSC2363318A	Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt	Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC₅₀ 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。

HY-162711

Methylbiocin	Others	Cancer
Methylbiocin 是人 CMG 解旋酶 (hCMG helicase) 的 ATP 竞争性抑制剂，IC₅₀ 为 59 µM。Methylbiocin 在癌症研究中具有潜力。

HY-18953

mTOR inhibitor-23	mTOR	Cancer
mTOR inhibitor-23 (compound DHM25) 是一种选择性、竞争性、不可逆的共价 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-23 的抑制机制主要是通过其与 ATP 口袋内的亲核氨基酸共价相互作用的能力发生的。mTOR inhibitor-23 对三阴性乳腺肿瘤细胞系发挥有效的抗肿瘤活性。

HY-149880

c-Met-IN-18	c-Met/HGFR	Cancer
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC₅₀ 值为 0.013/0.20^e。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-114858

Epiblastin A	Casein Kinase	Cancer
Epiblastin A 是一种 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂，对 CK1α， CK1δ，和CK1 ɛ 的 IC₅₀ 分别为 8.9， 0.5，和 4.7 µM。Epiblastin A 通过抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。

HY-13404

Capmatinib 10 篇以上引用文献 INC280; INCB28060	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼 Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-112345

PD-089828	FGFR PDGFR EGFR Src	Cancer
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC₅₀ 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC₅₀=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC₅₀ 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。

HY-13404B

Capmatinib hydrochloride INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼盐酸盐 Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-13404C

Capmatinib dihydrochloride hydrate 10 篇以上引用文献 INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物 Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-13404A

Capmatinib dihydrochloride INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼二盐酸盐 Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-160478

GNF-6	Bcr-Abl	Cancer
GNF-6 (Compound 14) 抑制 BCR-ABL-T315I 的门控苏氨酸残基突变，对于 c-ABL-T334I、BCR-ABL 和 BCR-ABL-T315I 变体的 IC₅₀ 值分别为 0.25 μM、0.09 μM 和 0.590 μM。GNF-6 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可破坏疏水性脊柱 (疏水性相互作用网络) 的组装，从而将激酶锁定在非活性“DFG-out”构象中。

HY-13404R

Capmatinib (Standard)	c-Met/HGFR Apoptosis	Cancer
卡马替尼(Standard) Capmatinib (Standard)是 Capmatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC₅₀=0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。

HY-19316

NU2058 O6-(Cyclohexylmethyl)guanine	CDK	Cancer
O6-环甲基己基鸟嘌呤 NU2058 (O6-(Cyclohexylmethyl)guanine) 是一种 CDK 抑制剂, 抑制 CDK2 和 CDK1 的 IC₅₀ 值分别为 17 μM 和 26 μM。NU2058 具有抗癌活性。

HY-50948

Bay 65-1942 hydrochloride 3 篇文献验证	IKK	Inflammation/Immunology
Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-11092

BMS-509744 5 篇以上引用文献	Itk	Inflammation/Immunology
BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂，IC₅₀值为 19 nM。

HY-16461

Solenopsin (-)-Solenopsin A	Akt	Cardiovascular Disease
Solenopsin ((-)-Solenopsin A) 是一种 ATP-竞争型 AKT 抑制剂，IC₅₀ 值为 10 μM。

HY-50949

Bay 65-1942 free base	IKK	Inflammation/Immunology
Bay 65-1942 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-115743

TAK1-IN-3	MAP3K	Cancer
TAK1-IN-3 是一种有效的 ATP 竞争性 TAK1 抑制剂。

HY-15269

PP30	mTOR PI3K	Cancer
PP30 是一种 TORKinib，是一种有效的、选择性的、ATP 竞争的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 80 nM。

HY-112465

H-8 dihydrochloride	PKA	Cancer
H-8 (dihydrochloride) 是一种细胞可通透的可逆性和 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂。

HY-131760

2'-NH2-ATP 2'-Amino-2'-deoxyadenosine-5'-triphosphate, 2′-Amino-2′-deoxy-ATP	Others	Metabolic Disease
2'-NH2-ATP (2'-Amino-2'-deoxyadenosine-5'-triphosphate)，一种腺苷衍生物，是 ATP 的弱竞争性抑制剂，K_i 值为 2.3 mM。2'-NH2-ATP 可用于核酸标记。

HY-12382

NMS-P715	Mps1	Cancer
NMS-P715 是一种选择性的，ATP 竞争性的 MPS1 抑制剂，IC₅₀ 值为 182 nM。

HY-15513

TC-DAPK 6 5 篇以上引用文献	DAPK	Cancer
TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂，作用于 DAPK1 和 DAPK3，IC₅₀ 分别为 69 和 225 nM。

HY-12660

MPI-0479605 3 篇文献验证	Mps1 Apoptosis	Cancer
MPI-0479605 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。

HY-16902

RO9021	Syk	Inflammation/Immunology
RO9021 是一种可口服的，ATP 竞争性的 SYK 抑制剂，IC₅₀ 值为 5.6 nM。

HY-113894

Retreversine	Aurora Kinase	Cancer
Retreversine 是 Reversine 的无活性阴性对照。Reversine 是一种 ATP-竞争性的 Aurora kinase 抑制剂。

HY-10992

AZD-7762 20 篇以上引用文献	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
AZD-7762 是一种有效的ATP竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制Chk1的 IC₅₀ 为 5 nM。

HY-15512A

OTSSP167 hydrochloride 15 篇以上引用文献 OTS167 hydrochloride	MELK	Cancer
OTSSP167 (OTS167) hydrochloride 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.41 nM。

HY-14715

CCT241533	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT241533 是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

HY-B0183A

Ellagic acid (hydrate)	Casein Kinase	Cancer
鞣花酸水合物 Ellagic acid hydrate 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 40 nM 和 20 nM。

HY-12054A

Hesperadin hydrochloride	Aurora Kinase Autophagy Influenza Virus Parasite	Cancer
Hesperadin hydrochloride 是 Aurora A 和 B 的 ATP 竞争性吲哚酮抑制剂。Hesperadin hydrochloride 以 250 nM 的 IC₅₀ 抑制 Aurora B。

HY-15512

OTSSP167 15 篇以上引用文献 OTS167	MELK	Cancer
OTSSP167 (OTS167) 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.41 nM。

HY-110331

CCT241533 dihydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT241533 dihydrochloride 是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

HY-10992A

AZD-7762 hydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
AZD-7762 hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 (checkpoint kinase，Chk) 抑制剂，抑制 Chk1 的 IC₅₀ 为 5 nM。

HY-14731

VE-821 35 篇以上引用文献	ATM/ATR	Cancer
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂，K_i/IC₅₀ 为 13 nM/26 nM。

HY-77195

Poloxime	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
Poloxime 是 poloxin 的水解产物，为 ATP 非竞争性的 Plk1 抑制剂，可以适当地抑制 Plk1 的活性。

HY-B0183

Ellagic acid 10 篇以上引用文献	Casein Kinase Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite SHP2	Neurological Disease Cancer
鞣花酸 Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 40 nM 和 20 nM。

HY-50703

MK-2461 1 篇文献验证	c-Met/HGFR	Cancer
MK-2461是一种ATP竞争性的 c-Met 抑制剂, 平均 IC50 为2.5 nM。

HY-P1292A

PKG inhibitor peptide TFA	PKG	Cancer
PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂，K_i 值为 86 μM。

HY-131800

3'-Deoxy-3'-amino-ATP	Others	Metabolic Disease
3'-Deoxy-3'-amino-ATP，一种 ATP 的类似物，是有效的竞争性 ATP 的抑制剂，K_i 值为 2.3 μM。3'-Deoxy-3'-amino-ATP 可通过掺入到 tRNA-C-C 的 3' 末端用于合成 3′-Amino-3′-deoxy tRNA.

HY-50877

GSK461364 10 篇以上引用文献 GSK461364A	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
GSK461364 是选择性，可逆，ATP竞争性的 PLK1 抑制剂，K_i 值为 2.2 nM。

HY-14394

TBB 10 篇以上引用文献 NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I	Casein Kinase	Cancer
TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC₅₀ 值为0.15 μM。

HY-13949

SRPIN340 5 篇以上引用文献 SRPK inhibitor	SRPK Virus Protease	Cancer
SRPIN340 是一种 ATP 竞争性的 SRPK抑制剂，能够抑制 SRPK1 的活性，K_i 值为 0.89 μM。

Cat. No.	Product Name

HY-L158

高选择性抑制剂库

4,918 compounds

据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 4,918 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-15141G

Staurosporine (GMP) Antibiotic AM-2282 (GMP); STS (GMP); AM-2282 (GMP)	Fluorescent Dye
星形孢菌素 Staurosporine (AM-2282) (GMP) 是 GMP 级别的 Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的，ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶抑制剂。

HY-10583G

Y-27632 dihydrochloride (GMP)	Fluorescent Dye
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。

HY-D1493

FIM-1	Fluorescent Dyes/Probes
FIM-1 是一种荧光 PKC（蛋白激酶C）探针，可用于线粒体的染色。FIM-1 抑制 PKC，是 ATP 竞争催化位点抑制剂。

HY-10254G

Mirdametinib (GMP) PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)	Fluorescent Dye
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。

HY-13418G

Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)

Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)

Fluorescent Dye

Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-15141G

Staurosporine (GMP) Antibiotic AM-2282 (GMP); STS (GMP); AM-2282 (GMP)	Biochemical Assay Reagents
星形孢菌素 Staurosporine (AM-2282) (GMP) 是 GMP 级别的 Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的，ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶抑制剂。

HY-B1295

Lithium citrate tetrahydrate 20 篇以上引用文献 Litarex tetrahydrate	Biochemical Assay Reagents
柠檬酸三锂盐四水合物 Lithium citrate (Litarex) tetrahydrate 是藤黄果的主要活性成分。Lithium citrate tetrahydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ，并具有减肥效果。Lithium citrate tetrahydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。

HY-10583G

Y-27632 dihydrochloride (GMP)	Biochemical Assay Reagents
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。

HY-10254G

Mirdametinib (GMP) PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)	Biochemical Assay Reagents
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。

HY-13418G

Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)

Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)

Biochemical Assay Reagents

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-B0183

Ellagic acid 10 篇以上引用文献	Structural Classification Neurological Disease Classification of Application Fields Anti-aging Source classification Plants Endogenous metabolite Microorganisms other families Phenols Polyphenols Disease Research Fields Cancer	Casein Kinase Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite SHP2
鞣花酸 Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 40 nM 和 20 nM。

HY-16982

Cercosporamide (-)-Cercosporamide	Infection Structural Classification Natural Products Microorganisms Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Manihot esculenta Crantz Euphorbiaceae Plants Disease Research Fields	Fungal MNK PKC
尾孢素酰胺 Cercosporamide 是一种高效的 ATP 竞争性 PKC 激酶抑制剂，靶向 PKC1，IC₅₀<50 nM，K_i<7 nM。Cercosporamide 是一种独特的 Mnk 抑制剂。

HY-N0021

Verbascoside 5 篇以上引用文献 Acteoside; Kusaginin; TJC160	Structural Classification Acanthaceae Neurological Disease Classification of Application Fields Anti-aging Phenols Polyphenols Acanthus mollis L. Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	PKC Apoptosis Bacterial HSV
麦角甾苷 Verbascoside 是从 Acanthus mollis 中得到的糖苷类物质，为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 µM，具有抗肿瘤，抗炎，抗神经性疼痛等作用。

HY-16007

(-)-Hydroxycitric acid Garcinia acid	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Guttiferae Metabolic Disease Plants Garcinia cambogia Disease Research Fields	ATP Citrate Lyase
(-)-羟基柠檬酸 (-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是 Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。(-)-Hydroxycitric acid 是一种有效的竞争性的，具有口服活性的 ATP 柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) 抑制剂。(-)-Hydroxycitric acid 可抑制脂肪酸的合成，脂肪生成，食物摄入，并促进体重减轻。

HY-18963

Lavendustin A RG-14355	Microorganisms Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Polyphenols Disease Research Fields Cancer	EGFR
薰草菌素 Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。

HY-B0183A

Ellagic acid (hydrate)	Classification of Application Fields Ziziphus jujuba Source classification Phenols Polyphenols Plants Rhamnaceae Disease Research Fields Cancer	Casein Kinase
鞣花酸水合物 Ellagic acid hydrate 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 40 nM 和 20 nM。

HY-B0183R

Ellagic acid (Standard)	Structural Classification Microorganisms other families Source classification Phenols Polyphenols Plants Endogenous metabolite	Casein Kinase Reactive Oxygen Species Endogenous Metabolite SHP2
鞣花酸 (Standard) Ellagic acid (Standard) 是 Ellagic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 40 nM 和 20 nM。

HY-10963

Momelotinib mesylate CYT387 mesylate	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	JAK Autophagy
Momelotinib mesylate (CYT387 mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。

HY-N12399

Aplithianines A	Structural Classification Alkaloids Microorganisms Other Alkaloids Source classification	PKA
Aplithianines A 是一种有效的 J-PKA_cα 抑制剂，IC₅₀ 为1 μM，抑制野生型 PKA 的 IC₅₀ 值为 84 nM。Aplithianines A 通过竞争性结合 *ATP* 口袋抑制 J-PKAcα 的催化活性。

HY-N0021R

Verbascoside (Standard)	Structural Classification Acanthaceae Phenols Polyphenols Acanthus mollis L. Plants	PKC Apoptosis Bacterial HSV
麦角甾苷 (Standard) Verbascoside (Standard) 是 Verbascoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Verbascoside 是从 Acanthus mollis 中得到的糖苷类物质，为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 μM，具有抗肿瘤，抗炎，抗神经性疼痛等作用。

HY-N8122

24-Methylenecycloartanyl ferulate	Triterpenes Structural Classification Monophenols other families Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Phenols Plants Disease Research Fields Cancer	Akt
24-Methylenecycloartanyl ferulate 是一种 γ-谷维素化合物。24-Methylenecycloartanyl ferulate 能促进人乳腺癌细胞中的 parvin-beta 的表达。24-Methylenecycloartanyl ferulate 是潜在的 ATP 竞争性的 Akt1 抑制剂 (EC₅₀= 33.3μM)。

HY-W009156

Citric acid tripotassium hydrate 20 篇以上引用文献 Potassium citrate monohydrate	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Guttiferae Metabolic Disease Plants Garcinia cambogia Inflammation/Immunology Disease Research Fields	ATP Citrate Lyase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Bacterial Endogenous Metabolite
三水合钾柠檬酸 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ，并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。

HY-15141

Staurosporine 最多引用文献 112 篇文献验证 Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282	Infection Alkaloids Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Marine natural products Source classification Marine microorganism Disease Research Fields Indole Alkaloids	PKC PKA Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic
星形孢菌素 Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC₅₀ 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。

HY-B1295

Lithium citrate tetrahydrate 20 篇以上引用文献 Litarex tetrahydrate	Infection Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Disease Research Fields	ATP Citrate Lyase Bacterial HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Endogenous Metabolite
柠檬酸三锂盐四水合物 Lithium citrate (Litarex) tetrahydrate 是藤黄果的主要活性成分。Lithium citrate tetrahydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ，并具有减肥效果。Lithium citrate tetrahydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。

HY-10406A

Talmapimod hydrochloride SCIO-469 hydrochloride	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	p38 MAPK
他匹莫德盐酸盐 Talmapimod (SCIO-469) hydrochloride 是 p38α 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的抑制剂，IC₅₀ 值是 9 nM，约为 p38β 的 10 倍，在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

HY-N4042

Hirsutenone	Structural Classification Classification of Application Fields Alnus cremastogyne Burk. Source classification Phenols Polyphenols Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Betulaceae	PI3K ERK
Hirsutenone 是桤木中含有的一种活性二庚酮，具有抗炎、抗肿瘤和抗特应性皮炎等多种生物活性。Hirsutenone 减弱脂肪形成，可以直接与 PI3K 和 ERK1 以非 ATP 竞争的方式结合。Hirsutenone 可用于肥胖的研究。

HY-15237

SL 0101-1 4 篇文献验证 SL0101	Structural Classification Flavonols Flavonoids other families Classification of Application Fields Pityrogramma triangularis Plants Disease Research Fields Cancer	Ribosomal S6 Kinase (RSK)
SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷，是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，其IC₅₀ 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂，其 K_i 值为 1 μM。

HY-W009156R

Citric acid tripotassium hydrate (Standard)	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Guttiferae Plants Garcinia cambogia	ATP Citrate Lyase HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Bacterial Endogenous Metabolite
三水合钾柠檬酸 (Standard) Citric acid (tripotassium hydrate) (Standard) 是 Citric acid (tripotassium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是藤黄果的主要活性成分。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ，并具有减肥效果。Hydroxycitric acid tripotassium hydrate 有效抑制结石形成并抑制 HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤作用。

HY-113038

D-α-Hydroxyglutaric acid (R)-2-Hydroxyglutarate; (R)-2-Hydroxyglutaric acid; (R)-2-Hydroxypentanedioic acid	Classification of Application Fields Neurological Disease Anti-aging Source classification Endocrine diseases Endogenous metabolite Immune System Disorder Ketones, Aldehydes, Acids Disease markers Nervous System Disorder Disease Research Fields Inflammation/Immunology Cancer	Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite
2-羟基-D-谷氨酸 D-α-Hydroxyglutaric acid ((R)-2-Hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，K_i 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid 还可结合并抑制 *ATP* 合酶并抑制 mTOR 信号传导。

HY-100542

D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 3 篇文献验证 Disodium (R)-2-hydroxyglutarate	Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	Reactive Oxygen Species ATP Synthase mTOR Endogenous Metabolite
(R)-2-羟基戊二酸二钠盐 D-α-Hydroxyglutaric acid disodium (Disodium (R)-2-hydroxyglutarate) 是神经代谢疾病 D-2-羟基戊二酸尿症中积累的主要代谢产物。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 是 α-酮戊二酸 (α-KG) 的弱竞争拮抗剂，可抑制多种 α-KG 依赖性双加氧酶 (dioxygenases)，K_i 为 10.87 mM。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 可增加活性氧 (ROS) 的产生。D-α-Hydroxyglutaric acid disodium 还可结合并抑制 *ATP* 合酶并抑制 mTOR 信号传导。

HY-121197

Balanol Ophiocordin; Azepinostatin	Structural Classification Natural Products Microorganisms Source classification	MARCKS PKA PKC
Balanol (Ophiocordin; Azepinostatin) 是一种有效的 ATP 竞争性 PKC/PKA 抑制剂，抑制人类 PKC 同工酶 α， β-I， β-II， γ， δ， ε， η (IC₅₀= 4-9 nM) 和 ζ (IC₅₀=150 nM)。Balanol 还阻断环 AMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 和肉豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物 (MARCKS) 的磷酸化。Balanol 可从真菌 Verticillium balanoides 中分离得到。

HY-W011428

Olomoucine	Classification of Application Fields Disease Research Fields Cancer	CDK
Olomoucine 是 ATP 竞争性的 CDKs 的抑制剂。Olomoucine 是一种嘌呤 (HY-34431) 衍生物，可抑制 CDC2/cyclin B, Cdk2/cyclin a, Cdk2/cyclin E (IC₅₀=7 μM)，CDK/p35 激酶 (IC₅₀=3 μM) 和 ERK1/p44 MAPK 激酶的活性 (IC₅₀=25 μM)。Olomoucine 也具有调节细胞周期和抗黑色素肿瘤的能力。

HY-N5072

Desmethylglycitein 1 篇文献验证 4',6,7-Trihydroxyisoflavone	Flavonoids Classification of Application Fields Leguminosae Glycine max (L.) merr Source classification Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Isoflavones Cancer	CDK PI3K PKC
4',6,7-三羟基异黄酮 Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone)，大豆苷元的代谢产物，来源于大豆 Glycine max，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2，抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合，抑制 PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15656S

Ceritinib-d7
Ceritinib-d₇ 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。

HY-12432S1

Gilteritinib-d8
Gilteritinib-d₈ 是 Gilteritinib 氘代物。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

HY-10255AS

Sunitinib-d10
Sunitinib-d₁₀ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-B0183S

Ellagic acid-13C12
Ellagic acid-¹³C₁₂ 是 ¹³C 标记的 Ellagic acid (HY-B0183)。Ellagic acid 是一种天然的抗氧化剂，为有效的，ATP 竞争性的 CK2 和 SHP2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 值分别为 40 nM 和 20 nM。

HY-14660S

Dabrafenib-d9
Dabrafenib-d₉ 是 Dabrafenib 的氘代物。Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-Raf^V600E 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-10512S

AR-A014418-d3
AR-A014418-d₃ 是一种 AR-A014418 的氘代物。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM)。

HY-10195BS

Ruboxistaurin-d6 hydrochloride
Ruboxistaurin-d₆ (hydrochloride) 是 Ruboxistaurin hydrochloride 的氘代物。Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(K_i=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC₅₀ 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC₅₀ 为 5.9 nM。

HY-10255AS1

Sunitinib-d4
Sunitinib-d₄ 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC₅₀ 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。

HY-10873S

N-Desethyl Sunitinib-d5
N-Desethyl Sunitinib-d₅ 是 N-Desethyl Sunitinib 的氘代物。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-W758126

(R)-Brivanib alaninate-d4
(R)-Brivanib alaninate-d₄ 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂，IC₅₀ 值为 25 nM；可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1，对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。

HY-10873S2

N-Desethyl Sunitinib-d5 hydrochloride
N-Desethyl Sunitinib-d5 (hydrochloride)是氘代标记的N-Desethyl Sunitinib。N-Desethyl Sunitinib (SU-12662) 是 Sunitinib 的代谢物。Sunitinib是有效的，ATP 竞争的 VEGFR，PDGFRβ 和 KIT 抑制剂，能够抑制 VEGFR -1，VEGFR -2，VEGFR -3，PDGFRβ 和 KIT 的活性，K_i 值分别为 2，9，17，8 和 4 nM。

HY-10917S

GW2580-d6
GW2580-d6 是 GW2580 的氘代物。GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。

HY-13011S

Alectinib-d8
Alectinib-d₈ 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC₅₀ 分别为 1 nM

HY-13011S1

Alectinib-d6
Alectinib-d₆ 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。

HY-50878S

Crizotinib-d5

Crizotinib-d₅ 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-50878AS

Crizotinib-d9 hydrochloride

Crizotinib-d₉ hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-104066

Theliatinib Xiliertinib; HMPL-309		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-149880

c-Met-IN-18		炔烃
c-Met-IN-18 是 WT 和 D1228V 突变体 c-MET 的 ATP 竞争性 III 型 c-MET 抑制剂。 c-Met-IN-18 对 WT/D1228V 有抑制作用，IC₅₀ 值为 0.013/0.20^e。c-Met-IN -18 可用于 c-MET 驱动的癌症的研究。c-Met-IN-18 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-104066A

Theliatinib tartrate Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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