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HIV1 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-161986
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-74 (compound 10c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB 的 EC50 值为 0.0047 µM。HIV-1 inhibitor-74 具有细胞毒性。HIV-1 inhibitor-74 可抑制 WT HIV-1 RT 活性,IC50 值为 0.134 µM。HIV-1 inhibitor-74 具有广谱的抗 HIV-1 活性。
HY-163362
Reverse Transcriptase
PKC
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-65 (compound 3c) 是 HIV-1 的抑制剂 (EC50 : 2.9 nM) 和蛋白激酶 C (PKC) 的激活剂。HIV-1 inhibitor-65 可抑制合胞体形成 (EC50 : 7.0 nM),并抑制 HIV-1 进入和 HIV-1 逆转录酶。
HY-142468
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-12 是有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-12 抑制 HIV-1 衣壳蛋白聚合,IC50 为 9 nM (WO2021104413A1, compound 1-1a)。
HY-152560
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-55 (compound 4d) 对 WT HIV-1 具有抑制作用,EC50 值为 8.6 nM。HIV-1 inhibitor-55 对 HIV-1 单突变体和双突变体也显示出抑制作用。HIV-1 inhibitor-55 可用于病毒感染的研究。
HY-163666
HIV
PKC
Infection
HIV-1 inhibitor-68 (compound 26) 是一种蛋白激酶 C (PKC) 激活剂衍生物,在 HIV-1 潜伏期具有逆转活性。HIV-1 inhibitor-68 可能可以清除潜伏感染 HIV-1 的细胞。
HY-150697
HIV
Others
HIV-1 inhibitor-44 (compound 11l) 是一种 HIV-1 逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-44 具有抗野生型 HIV-1 菌株的活性,EC50 为 0.209 μM。
HY-169335
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-77 (compound 13) 是一种 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-77 可以中和 HIV-1CH58TF 、 HIV-1 JRFL 和 HIV-1 AD8 三种病毒,IC50 值分别为 0.14 μM、8.28 μM 和 2.92 μM。
HY-163177
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-63 (compound S17) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-63 抑制 integrase-Ku70 复合物形成,IC50 值为 12 µM。HIV-1 inhibitor-63 抑制 HIV-1 整合后 DNA 修复。
HY-149991
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-56 (compound 12126065) 是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-56 在TZM细胞中具有针对野生型HIV-1的抗病毒活性,EC50 值为0.24 nM。HIV-1 inhibitor-56 可穿透血脑屏障。
HY-152539
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-54 在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) 具有抗 HIV 活性,EC50 值为 0.032 μM。HIV-1 inhibitor-54 可用于病毒感染的研究。
HY-144112
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-13 (compound 16c) 是一种口服有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),其 IC50 值为 0.14 μM (HIV-1 RT)。HIV-1 inhibitor-13 对 HIV-1 耐药株具有活性,其 EC50 值为 2.85-18.0 nM。
HY-146088
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-31 (compound 4) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-31 可用于艾滋病的研究。
HY-152200
HY-146352
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM,对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
HY-144113
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-14 (compound 14b) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.14 μM。HIV-1 inhibitor-14 对野生型和耐药型 HIV-1 菌株具有抑制活性,EC50 范围为 5.79 ~ 28.3 nM。
HY-149350
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV-1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV-1 菌株具有活性,EC 50 值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV-1 inhibitor-57与 HIV-1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
HY-147723
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-39 (compound 3c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,EC50 值为 >112.88 µM。 HIV-1 inhibitor-39 显示抗 RT (HIV-1 逆转录酶) 活性,IC50 为 15.75 µM。HIV-1 inhibitor-39 对 MT-4 细胞具有细胞毒性,CC50 为 112.9 µM。
HY-169166
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-14 (compound 5ae) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,对 WT HIV-1 PR 和 R41T HIV-1 PR 的 Ki 值分别为 0.28 和 56.9 nM。HIV-1 protease-IN-14 表现出低细胞毒性。
HY-146091
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-34 (compound 5q) 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,
对 HIV-1 的 EC50 为 6.4 nM,对 MT-4 细胞的 CC50 为 16 μM。HIV-1 inhibitor-34 可用于艾滋病的研究。
HY-146090
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-33 (compound 5n) 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂,
对 HIV-1 的 EC50 为 8.6 nM,对 MT-4 细胞的 CC50 为 18 μM。HIV-1 inhibitor-33 可用于艾滋病的研究。
HY-146089
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-32 (compound 3c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV 的 IC50 为 34 nM。HIV-1 inhibitor-32 可用于艾滋病的研究。
HY-151933
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂,是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性,对小鼠无急性毒性。
HY-142253
HY-147841
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶(HIV-1 reverse transcriptase )抑制剂,对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC50 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG,无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。
HY-146018
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
HY-147552
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,在 HEK293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性,CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。
HY-146017
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 3.63 μM。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM,也具有较低的细胞毒性 (CC50 > 227 μM)。
HY-168189
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-76 (compound 9t-2) 是 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-76 可用于抗 HIV 研究。
HY-163852
HY-146308
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-26 (compound 9a) 是一种有效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。HIV-1 inhibitor-26 具有很低的细胞毒性,对 PBMCs 的 CC50 为 1486 μM。HIV-1 inhibitor-26 可用于艾滋病的研究。
HY-147903
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-42 (compound 5b) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,其 IC50 为0.06 μM。HIV-1 inhibitor-42 抑制 HIV-1 RT RNA 依赖性 DNA 聚合酶 和 DNA 依赖性 DNA 聚合酶,IC50 值分别为 0.518 和 0.072 μM。
HY-162461
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-66 是一种具有口服活性的非核苷逆转录抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-66 对野生型 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase ) 具有抑制活性,IC50 为 40 nM。
HY-146015
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM,同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
HY-146019
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
HY-132291
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-8 是一种具有口服活性、低毒和有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-8 对各种 HIV -1 菌株产生有效的抗病毒活性 (EC50 =4.44~54.5 nM)。HIV-1 inhibitor-8 对 WT HIV-1 逆转录酶的 IC50 为 0.081 μM。
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-152160
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-50 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),靶向 HIV-1 逆转录酶 (RT ) (IC50 =50 nM)。HIV-1 inhibitor-50 具有显著的抗病毒活性,对 HIV-1 IIIB 及其突变株的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-144715
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-18 (compound V-25i) 是一种有效的 HIV-1 衣壳抑制剂,对HIV-1 NL4-3 病毒株的 EC50 为 2.57 μM。HIV-1 inhibitor-18 具有一定的细胞毒性 (MT-4 CC50 >8.55)。
HY-144714
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-18 (compound II-13c) 是一种有效的 HIV-1 衣壳抑制剂,对HIV-1 NL4-3 病毒株的 EC50 为 5.14 μM。HIV-1 inhibitor-18 具有一定的细胞毒性 (MT-4 CC50 >9.51)。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-144122
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性,EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
HY-155114
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-59 (Compound I-5b) 是一种 HIV-1 抑制剂,针对野生型 (WT) 和 HIV-1 突变株的 EC50 为 5.62-171 nM。HIV-1 inhibitor-59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC50 : 0.094-12.0 μM)。
HY-146888
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-2 是一种有效的 HIV-1 protease 抑制剂,其IC50 为 2.53 nM。HIV-1 protease-IN-2 对 DRV (达芦那韦)敏感或耐药性 HIV-1 突变体均显示出抗病毒活性。
HY-164201
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-69 (compound Test set 1) 是一种 HIV-1 RT 抑制剂。
HY-163161
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-62 (Compound 6) 是一种 HIV-1 抑制剂,可用于抗病毒的研究。
HY-147650
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-5 (Compound 13c) 是一种 HIV-1 protease 抑制剂,IC50 值为 1.64 nM。HIV-1 protease-IN-5 对野生型和 DRV 耐药型 HIV-1 具有显著活性。
HY-146339
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-27 (compound 5) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 YU2、NL4-3 和 89.6 病毒株的 IC50 分别为 16 μM、0.5 μM 和 0.39 μM。HIV-1 inhibitor-27 具有较低的细胞毒性,对 TZM-bl 细胞的 CC50 为 128 μM。HIV-1 inhibitor-27 可用于艾滋病研究。
HY-150599
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HIV-1 inhibitor-43 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 Y188L、K103N-Y181C、K103N 和 Y181C 的 EC50 分别为 21.3 nM、6.2 nM、< 0.7 nM 和 < 0.7 nM。HIV-1 inhibitor-43 可降低 HIV-1 RNA 和蛋白 p24 表达。
HY-149936
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-8 (compound 34b) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 (HIV-1NL4-3 ) 和耐药变体 (HIV-1MDR ) 的 IC50 分别为 0.29 μM 和 1.90 μM。HIV-1 protease-IN-8 对野生型 HIV-1 和耐药变体均显示出强大的抗病毒活性。
HY-146353
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-29 (compound 14d2) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB 的 EC50 为 2.18 μM。HIV-1 inhibitor-29 对 F227L/V106A 株具有较高的抗耐药性 (EC50 = 0.974 μM),在 MT-4 细胞中表现出较低的细胞毒性 (CC50 = 211 μM)。HIV-1 inhibitor-29 可用于艾滋病的研究。
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-150759
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-45 (compound IA-6) 是一种有效的 HIV-1 RNase H 抑制剂,IC50 为 0.067 μM。HIV-1 inhibitor-45 显示出抗病毒活性。
HY-147370
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-46 (compound 13d) 是一种有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂,EC50 为 1.425 μM。HIV-1 inhibitor-46 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-155691
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-12 (compound 35b) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 为 0.51 nM。HIV-1 protease-IN-12 还可抑制 HIV 耐药变体。
HY-169920
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂,对 HIV-1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV-1 、 K103 、L100I 、E138K 的 IC50 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM),并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50 = 21.95 μM,SI = 11478)。此外,HIV-1 inhibitor-79 对 HIV-2 也显示出抗病毒活性,EC50 值为 6.14 μM,且能够显著抑制 HIV-1 逆转录酶 的活性 (IC50 = 25 nM)。
HY-155690
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-11 (compound 34a) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。HIV-1 protease-IN-11 还表现出显着的抗耐药变异活性。
HY-159984
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-78 (compound 15f) 是一种有效和广谱的非核苷类逆转录酶抑制剂,对野生型的 HIV-1 的 EC50 值为 3 nM。HIV-1 inhibitor-78 可用于 HIV 感染的研究。
HY-146753
HY-152157
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-52 是一种有效的广谱 HIV-1 活性抑制剂,对 WT HIV-1、HIV-1 V370A、HIV-1 ΔV370、HIV-1 V362I/V370A、HIV-1 T332S/V362I/prR41G、HIV-1 A326T/V362I/V370A、HIV-1 R361K/V362I/L363M 的 EC50 为 1.6 nM-6.4 nM。
HY-162253
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-64 (Compound 7c) 是野生型 HIV-1 抑制剂,能有效抑制 HIV-1 突变体E138K/Q148K 和 G140S/Q148R EC50 值分别为 62.5 nM 和 11.3 nM。HIV-1 inhibitor-64 具有抗病毒活性,可以用于艾滋病的研究。
HY-146012
HIV
Infection
HIV-1 protease-IN-4 (Compound II-22) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂。HIV-1 protease-IN-4 是阿扎那韦的前体。HIV-1 蛋白酶-IN-4 作为前体,与口服母体活性分子相比,将母体 1 输送到大鼠血浆中的 AUC 高 5 倍,C24 高 67 倍[1] 。
HY-159150
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-71 (compound 2a) 可阻断内吞的 HIV-1 颗粒运输到核膜内陷 (NEI),从而抑制生产性感染。
HY-142467
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-11 是一种稠合吡啶环衍生物,是一种 HIV-1 抑制剂。 WO2021104413A1 (化合物 1-1b)。
HY-147553
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-36 (Compound 2) 是一种有效的 HIV-1 。HIV-1 inhibitor-36 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力。
HY-147554
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-37 (Compound 83) 是一种有效的 HIV-1 。HIV-1 inhibitor-37 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
HY-147555
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-38 (Compound 91) 是一种有效的 HIV-1 。HIV-1 inhibitor-38 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
HY-152161
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),对 WT HIV-1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (KD =2.50 μM) 和抑制活性 (IC50 =0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-169064
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1 ) 抑制剂,EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶,IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性,在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
HY-159092
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 13 (Compound 15) 是 HIV-1 整合酶的抑制剂,IC50 为 1.8 nM。HIV-1 integrase inhibitor 13 可抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A,IC50 分别为 21 和 580 nM。
HY-111079
HY-149866
Cytochrome P450
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K),EC50 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC50 : 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。
HY-155076
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-9 (compound 5b) 是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.028 nM。HIV-1 protease-IN-9 显示出有效的抗病毒活性,IC50 为 66.8 nM。
HY-161270
HIV Protease
Infection
HIV-1 protease-IN-13 (compound 18d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,IC50 值为 0.54 nM。HIV-1 protease-IN-13 还显示出针对 HIV-1DRVRS(DRV 抗性突变)和 HIV-1NL4_3 变体(野生型)的有效活性。
HY-147807
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV-1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV-1 非核苷型逆转录酶抑制剂(NNRTI),EC50 为 1.9 nM。HIV-1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低,对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC50 值分别为 5.16 μM 和 4.51 μM。HIV-1 inhibitor-40 在体内无明显急性毒性。
HY-144688
HIV
Infection
HIV-1 protease-IN-1 (Compound 1e) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 90 pM。HIV-1 protease-IN-1 对 B-HIV 具有抗病毒活性,EC50 值为 89 nM。HIV-1 protease-IN-1 对 C-HIV 毒株 ZM246 表现出 EC50 值为 13.59 nM 的活性。HIV-1 protease-IN-1 对 C-HIV 株 Indie 显示出显着的EC50 值为 8.23 nM 的活性。
HY-148042
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-47 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 vif 依赖性的人 APOBEC3G 降解,IC50 为 14.33 μM。HIV-1 inhibitor-47 可合成多种 1-(2- 嘧啶基) 哌嗪衍生物,并具有潜在的抗焦虑、抗抑郁和抗精神病作用。
HY-150549
HIV Protease
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 protease-IN-6 (compound 17d) 是一种有效的 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 抑制剂,其 IC50 为 21 pM,Ki 为 4.7 pM。HIV-1 protease-IN-6 对 DRV (darunavir) 耐药病毒突变体表现出强大的抗病毒活性 (antiviral activity ),抑制强度甚至超过对野生型病毒。
HY-10891
HY-146365
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 的 EC50 为 40 nM,对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性,IC50 为 0.04~1.42 μM。
HY-155599
HIV
PKC
Infection
HIV-1 protease-IN-10 (Compound 2) 具有 HIV-1 潜伏期逆转活性 (IC50 : 0.22 μM)。HIV-1 protease-IN-10 与 PKCδ C1b 结构域结合 (IC50 : 0.69 μM)。HIV-1 protease-IN-10 对酯酶介导的水解具有稳定性。
HY-159091
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 12 (Compound 17) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase ) 的抑制剂,IC50 为 1.4 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A,IC50 分别为 7.4 和 120 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 在大鼠中表现出代谢稳定性和 Caco-2 通透性以及良好的药代动力学特性,具有良好的生物利用度 (64%) 和低清除率 (0.16 L/hr/kg)。
HY-150079
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 10 是一种 HIV-1 变构整合酶抑制剂 (ALLINI),具有口服活性。HIV-1 integrase inhibitor 10 可抑制 NLRepRluc 病毒在 MT-2 细胞中的生长,其 EC50 值为 3-5 nM。HIV-1 integrase inhibitor 10 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
HY-107485
HY-P3980
HIV Protease
Infection
HIV-1, HIV-2 Protease Substrate 是 HIV-1,HIV-2 蛋白酶的底物。HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶底物结合残基有 4 个保守取代残基。
HY-110253
HIV -1 inhibitor 18A
HIV
Infection
18A (HIV-1 inhibitor 18A) 是一种可逆的广谱的 HIV-1 抑制剂。18A 通过阻断 Env 的功能对多种 HIV-1 菌株表现出广泛的抑制活性。
HY-146746
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-19 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。HIV-1 inhibitor-19 对 L100I、K103N 和 V106A/ F227L 突变株的 EC50 分别为 7.3 nM、9.2 nM 和 21.0 nM。
HY-146204
HIV
Infection
HIV-1 capsid inhibitor 1 是一种有效的 HIV-1 Capsid 抑制剂,EC50 值为 3.13 µM。 HIV-1 衣壳抑制剂 1 具有抗病毒活性。
HY-151250
HY-138562
HIV
Infection
HIV-1 Nef-IN-1 是一种 HIV-1 Nef 蛋白抑制剂,可有效竞争 Nef-SH3Hck 的相互作用,Kd 为 6.7 μM。
HY-146804
HY-139631
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-9 被发现在低纳摩尔水平下对野生型(WT)HIV-1 菌株或多个 NNRTI 耐药菌株具有有效的抑制作用。
HY-132572
HIV
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 9 (compound 8a) 是一种有效的 HIV-1 RNase H 抑制剂,IC50 为 12.3 μM。 HIV-1 整合酶抑制剂 9 显示出抗病毒活性。
HY-W507252
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 11 (compound 5) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase ) 的有效抑制剂,IC50 为 125 μM。
HY-P1586
HIV -1 rev Protein (34-50)
HIV
Infection
HIV-1 Rev (34-50) 是由 17 个氨基酸组成的多肽,来源于 HIV Rev 蛋白的 Rev 响应元素 (RRE) 结合域,具有抗 HIV 的活性。
HY-P1491
HIV
Infection
HIV-1 TAT (48-60) 是源自人免疫缺陷病毒 (HIV)-1蛋白残基48-60,可渗透细胞的多肽。它已被用于以不中断的方式将外源性大分子递送到细胞中。
HY-130760
HY-108817
HY-108820
HY-W325699
HY-161924
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-73 (compound 13c) 是一种有效的抗HIV-1 剂,针对整个测试病毒组的 EC50 为 4.68-229 nM。
HY-108255
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-60 (化合物 45) 是一种 HIV 抑制剂,有用于研究感染相关疾病的潜力。
HY-128722
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-3 是一种抗 HIV 病毒感染的抑制剂,详细信息请参考专利文献 US2018360927。
HY-13025
HIV
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 可用于抗HIV。HIV-1 integrase inhibitor 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P4351
HIV
Others
HIV-1 gag Protein p24 (194-210) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4055
HY-P5503
HIV
Others
Pol (476-484), HIV-1 RT Epitope 是一种有生物活性的肽。(这是逆转录酶 (RT) 表位(Pol 残基 476-484)。在 HIV-1 RT 中,该肽似乎是主要的 HLA A*0201 限制性表位。用于研究 HIV-1 从 CTL 逃逸背后的可能机制。 IV9 是在 HIV-1 感染的细胞系中加工和呈现的实际表位。)
HY-19974
CCR
HIV
Infection
Endocrinology
TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1 ,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK),5 nM (HIV-1 CTV),12 nM (HIV-1 HKW),28 nM (HIV-1 HNK),15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
HY-112714A
BMS-955176 oxalate
HIV
Infection
GSK3532795 oxalate 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂,对 HIV-1 WT,HIV-1 WT(人血清),HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
HY-112714B
BMS-955176 hydrochloride
HIV
Infection
GSK3532795 hydrochloride 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂,对 HIV-1 WT,HIV-1 WT(人血清),HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
HY-112714
BMS-955176
HIV
Infection
GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV-1 成熟抑制剂,对 HIV-1 WT,HIV-1 WT(人血清),HIV-1 V370A 和 HIV-1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
HY-130366
HY-123415
HY-100212
AG1776; KNI-764
HIV
HIV Protease
Infection
JE-2147 (AG1776) 是一种有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease ) 抑制剂,对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的 Ki 为 0.33 nM。JE-2147 能在体外有效抵抗 HIV-1、HIV-2、猴免疫缺陷病毒和各种临床 HIV-1 病毒株。
HY-19143
HIV
Infection
L-697639 是 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 的抑制剂,IC50 为 20-400 nM (以模板-引物依赖的方式)。L-697639 具有抗病毒活性,在人类 T 淋巴细胞培养中,浓度为 12-200 nM 时可抑制 95% 的 HIV-1 感染。
HY-119490
Epigenetic Reader Domain
HIV
Infection
UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA),可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录,并增加病毒产量。
HY-106958
HBY 097
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Talviraline 是一种非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,主要用于抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的复制。它通过与 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的特定位点结合,从而抑制病毒的复制过程。Talviraline 可用于 HIV-1 感染的潜在对策和安全性研究。
HY-125433
HIV
Infection
A-75925 是一种人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1 ) 蛋白酶抑制剂,可用于 HIV-1 研究。
HY-N0457A
HY-106918
R86183; TIBO R 86183
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Tivirapine (R86183) 是一种非核苷类 HIV-1 RT 抑制剂,能够对抗 HIV-1 引发的细胞病理效应,EC50 值为 4 nM。Tivirapine 能够抑制 HIV-1 RT 的 Yl8lC 突变体。
HY-102014
HIV
Infection
RN-18是HIV-1病毒感染因子 ( HIV-1 Vif ) 的拮抗剂,在非允许细胞 H9 中的 IC50 为6 μM。
HY-18595
HY-130514
HIV
CDK
Infection
SMAPP1 是 蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。SMAPP1 可增加 CDK9 的 Ser90 和 Thr186 残基的磷酸化,但不增加 Ser175 的磷酸化。SMAPP1 可诱导 HIV-1 复制,可上调 HIV-1 转录,从而导致潜伏 HIV-1 前病毒重新激活
HY-146031
HIV
Infection
A3N19 是一种有效的 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂,抑制 HIV-1 IIIB 的 EC50 值为 3.28 nM。
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV-1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV-1 感染的潜力。
HY-139989
HIV
Infection
NBD-14270,一种吡啶类似物,是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50 <200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50 >100 μM)。
HY-N11288
HIV
Infection
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV-1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原,其 EC50 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV-1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶,IC50 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。
HY-126900
HY-129678
HIV Protease
HIV
Infection
UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶抑制剂,具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV-1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中,阻止HIV-1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV-1的特异性抑制作用,同时在病毒感染细胞时,抑制病毒蛋白酶的作用而影响病毒复制过程。
HY-107123
ASC-09
HIV Protease
Infection
TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV-1 ,EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。
HY-125712
HIV
HIV Protease
Infection
CGP 53820 是一种 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 抑制剂,可抑制 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶复合物,对 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 和 HIV-2 蛋白酶 (HIV-2 protease ) 的 Ki 分别为 9 和 53 nM。CGP 53820 可用于艾滋病研究。
HY-153225
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
PYR01 是一种非核苷逆转录酶抑制剂,也是一种靶向 HIV 感染细胞的杀伤激活剂。PYR01 具有 HIV-1 感染细胞杀伤和抗病毒特性,IC50 分别为 27.5 nM 和 39.7 nM。PYR01 通过促进 HIV-1 Gag-Pol 二聚化和 HIV-1 蛋白酶 的细胞内激活,导致选择性细胞毒性。PYR01 可用于 HIV 的研究。
HY-151871
Dipeptidyl Peptidase
HIV
Infection
ICeD-2 是一种细胞死亡诱导剂,可诱导 HIV-1 感染的细胞死亡。 ICeD-2 介导的 HIV-1 感染细胞杀伤依赖于 HIV-1 蛋白酶活性。ICeD-2 可有效阻断二肽基肽酶 DPP8 和 DPP9 对 Gly-Pro-AMC 的水解。ICeD-2 显示 PBMC 中 DPP9 的强稳定性。
HY-122268
HIV
Infection
QYL-685 是一种含有 2,6-二氨基嘌呤的 Z-甲烯环丙烷核苷类似物,对 HIV-1 具有强大的抗病毒活性。QYL-685 对 Zidovudine (HY-17413) 耐药、Didanosine (HY-B0249) 耐药的 HIV-1 感染克隆在体外都表现出活性。QYL-685 可开发为 HIV-1 感染的治疗药物。
HY-10572
HY-B2224
HY-W103287
HIV Integrase
Infection
Hydroxyisoquinoline-1,3(2H,4H)-dione (compound 6a) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase (IN) ) 和 HIV-1 逆转录酶核糖核酸酶 H (HIV-1 reverse transcriptase (RT) ribonuclease H (RNase H) ) 抑制剂,IC50 值分别为 6.32、5.9 µM。
HY-B0751
HY-120331
HIV
HIV Protease
Infection
U-89360E 是 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂。U-89360E 抑制 HIV-1 野生型、V82D 突变体和 V82N 突变体的蛋白酶,Ki 分别为 20 nM、560 nM 和 2100 nM。
HY-W725955
BMS-663068 sodium
HIV
Infection
Fostemsavir sodium (BMS-663068 sodium)是一种HIV-1附着抑制剂,具有对多药耐药HIV-1的抗病毒活性。Fostemsavir sodium的联合抑制还显示出单核细胞活化和凝血异常标志物的减少趋势。
HY-N0365R
HIV
Infection
番泻苷 A(标准品)
Sennoside A (Standard) 是 Sennoside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennoside A 是一种蒽醌苷,在番泻叶 (Cassia angustifolia ) 中发现。Sennoside A 是一种 HIV-1 抑制剂,抑制 HIV-1 复制。
HY-N0365
HIV
Infection
番泻苷 A
Sennoside A 是一种蒽醌苷,在番泻叶 (Cassia angustifolia ) 中发现。Sennoside A 是一种 HIV-1 抑制剂 (IC50 =3.8 μM),抑制 HIV-1 复制。Sennoside A 还抑制 HIV-1 逆转录酶 (RT) 相关 DNA 聚合酶 (RDDP) 和核糖核酸酶 H (Ribonuclease H),IC50 s 分别为 1.9 μM,5.3 μM。
HY-105249
HY-N7330
HY-151938
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-3 是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物,是 HIV-1 的抑制剂。Reverse transcriptase-IN-3 对 HIV-1 野生型和突变型病毒株显示出有效的抑制活性。
HY-107001
(S)-DPC 961; DMP 961
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
DPC 961 (DMP 961) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。DPC 961 是一种强效且特异性的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 抑制剂,通过非竞争性方式抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) 的活性,从而阻止病毒复制。DPC 961 可用于艾滋病的研究。
HY-117725
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
S-2720 是一种强效的免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶 (HIV-1 RT ) 和 HIV-1 复制的抑制剂。S-2720 的结合位点与非核苷类化合物重叠。p66 亚基-BI-RG-587 (HY-10570) 复合物中的小口袋很可能是 S-2720 的靶点。S-2720 是一种喹啉衍生物,有望用于 HIV-1 感染的研究。
HY-N0457AR
HY-P10310
HIV
Infection
F9170 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV-1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV-1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-104012
MK-8591
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Islatravir (MK-8591) 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂,具有抗 HIV-1 活性,对 HIV-1 (WT),HIV-1 (M184V),HIV-1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM,3.1 nM 和 0.15 nM。
HY-120737
HIV
Infection
L-702007 是一种有效的 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase ) 抑制剂。
HY-N12716
HY-139850
HIV
Infection
GPS491(EC50 = 0.47 μM)抑制 HIV-1 结构蛋白 Gag 的表达并改变 HIV-1 RNA 的积累,减少编码结构蛋白的 RNA 的丰度,同时增加编码调节蛋白的病毒 RNA 的水平。
HY-139985
HIV
Infection
NBD-14189 是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 HIV-1HXB2 假病毒的 IC50 为 89nM。NBD-14189 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50 <200 nM)。
HY-121820
HIV
Infection
DMJ-I-228 是一种 CD4 类似物。DMJ-I-228 可与 CD4 结合位点附近保守的 Phe 43 腔内的 HIV-1 gp120 结合,从而阻断 HIV-1 与 CD4 结合并抑制 HIV-1 感染。
HY-130241
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z),二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物, 是一种有效的,具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性,对 HIV-1 IIIB ,E138K 和 K103N 突变体的 EC50 值分别为 3.4 nM,4.3 nM 和 3.6 nM,而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 13.7 nM。
HY-149125
Ceramide trihexosides (porcine)
HIV
Infection
Globotriaosylceramide porcine RBC 是猪红细胞中的三己糖酰基鞘氨醇(Globotriaosylceramide,Gb3)。Globotriaosylceramide porcine RBC 是一种抗 HIV-1 感染的自然抵抗力因子。Globotriaosylceramide porcine RBC 的合成酶 α-半乳糖基转移酶(A4GALT)与 HIV-1 抵抗性相关。
HY-W540188
Ketomalonic acid calcium; Mesoxalic acid calcium; Oxomalonic acid calcium
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Calcium mesoxalate 可阻断 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ),IC50 值为 2.2 μM。
HY-122156
HIV
Infection
IMB-301 是一种特异性的 HIV-1 复制抑制剂,能与 hA3G (human APOBEC3G) 结合,阻断 hA3G-Vif 相互作用,抑制 Vif 介导的 hA3G 降解。IMB-301 抑制 H9 细胞中 HIV-1 的复制 (IC50 =8.63 uM)。人 APOBEC3G 是一种抑制 HIV-1 复制的限制因子。
HY-10572B
HY-125148
HIV Protease
Infection
AQ148 是一种 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki =137 nM)。AQ148 对 HIV-1 , HIV-2 和 SIV 的天冬氨酸蛋白酶抑制作用的 IC50 值分别为 1.5 μM, 3.4 μM 和 5 μM。
HY-19509
HY-145560
A1752
HIV
Infection
Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein ) 抑制剂,IC50 约为1μM。Claficapavir 与 HIV-1 NC(Kd =20 nM) 强烈结合,从而抑制 NC 的伴侣特性,并导致对 HIV-1 具有良好的抗病毒活性。
HY-P10517
SFT
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-P4292
HIV
Amino Acid Derivatives
Infection
H-Gly-Pro-Gly-NH2 是一种抑制 HIV-1 复制的三肽。H-Gly-Pro-Gly-NH2 抑制 HIV-1 IIIB 和 HIV-2 ROD 的活性,EC50 值分别为 35 µM 和 30 µM。H-Gly-Pro-Gly-NH2 通过干扰衣壳形成来抑制 HIV-1 的体外复制。H-Gly-Pro-Gly-NH2 具有抗病毒活性,可用于病毒研究。
HY-135327
HIV
Fungal
Infection
Amphotericin B methyl ester 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester 干扰 HIV-1 颗粒的产生,抑制 HIV-1 的复制。
HY-135327A
HIV
Fungal
Infection
盐酸两性霉素B甲酯
Amphotericin B methyl ester hydrochloride 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester hydrochloride 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester hydrochloride 干扰 HIV-1 颗粒的产生,抑制 HIV-1 的复制。
HY-14361
HY-10572R
HY-117556
HIV
Infection
U-104489 是一种 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 RT p66/p51 的野生型 (G190)、 G190A 和 G190E 的 Ki 值分别为 0.13、 0.12和 > 100 μM。
HY-B0751R
HY-10572S1
HY-14134
BMS-806
HIV
Infection
BMS-378806 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,干扰 CD4-gp120 相互作用。BMS-378806选择性抑制 HIV-1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50 为 0.85-26.5 nM。
HY-P4466
HIV Protease
Infection
Arg-Val-(Nle-p-nitro)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2 是 HIV-1 protease 的荧光底物。Arg-Val-(Nle-p-nitro)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2 可用于检测 HIV-1 蛋白酶活性。
HY-B2224R
HY-116537
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂,对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力,通过研究其结构-活性关系,设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂,并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-76649
HY-168525
HIV
Infection
IC-1k 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB、HIV-2 ROD 的 EC50 值分别为 2.69、97.97 nM。IC-1k 具有细胞毒性。IC-1k 具有抗病毒活性。
HY-163851
PROTACs
HIV
Infection
PROTAC Vif degrader-1 (Compound L15) 是一种 Vif PROTAC 降解剂。PROTAC Vif degrader-1 具有抗 HIV-1 病毒活性 (抗 HIV-1IIIB 的 EC50 : 33.35 μM )。蓝色: CRBN 配体 (HY-10984);黑色: 连接子;粉色: HIV-1 抑制剂 (HY-163852)。
HY-14588
ABT-378
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦
Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-14891
GSK2248761; FDV
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂 (NNRTI),可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1 ) 复制,在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV-1 病毒株显示出良好的活性,包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
HY-P5568
HY-119120
HY-107468
HY-15148
PNU-140690
HIV Protease
HIV
SARS-CoV
Infection
替拉那韦
Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-105216
HY-163110
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-2 (compound 7w) 是一种口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),对野生型 HIV-1 和突变菌株有广泛抑制作用。NNRT-IN-2 抑制 HIV-1 逆转录酶的 EC50 为 22 nM。NNRT-IN-2 对 CYP 和 hERG 不敏感、具有良好的安全性和药代动力学特征。
HY-162077
HY-150769
HIV
Inflammation/Immunology
ZLM-66 是一种有效的 non-nucleoside reverse transcriptase 抑制剂 (NNRTIs),对野生型 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 41 nM,对野生型 HIV-1 的 EC50 值为 13 nM。ZLM-66 是一种多拉维林 Doravirine (HY-16767) 类似物。ZLM-66 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-10572BR
HY-105268
CS-92
HIV
Reverse Transcriptase
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。AzddMeC 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-13269
HY-116469
HIV
Infection
ZP7 (compound 7c) 是一种有效的抗 HIV-1 药物,EC50 值为 36.4 nM。ZP7 可用于 HIV-1 研究。
HY-10571
U 90152; BHAP-U 90152
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶
Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-10571A
U 90152 mesylate; BHAP-U 90152 mesylate
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉夫定甲磺酸盐
Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26?μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α?(IC50 =440?μM) 和 DNA聚合酶?δ (IC50 >550?μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-144347
CXCR
Infection
Cancer
HF51116 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF51116 强烈拮抗 SDF-1α 诱导的细胞迁移、钙动员和 CXCR4 内化。HF51116 通过 CXCR4 抑制 HIV-1 感染。HF51116 具有研究HIV-1感染、造血干细胞动员和癌症转移的潜力。
HY-B1408
2-Hydroxybenzanilide
HIV Integrase
HIV
Infection
水杨酰苯胺
Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性,包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase ) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus ) 的抗病毒效力。
HY-120390
HIV Protease
HIV
Infection
L 694746 是 L-689502 (HY-U00261) 的代谢产物。L 694746 是 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,IC50 为 1 nM,Ki 为 0.34 nM。
HY-119202
(S)-BMS-806
HIV
Infection
(S)-BMS-378806 ((S)-BMS-806)是一种口服生物利用度高的HIV-1抑制剂,具有干扰gp120-CD4相互作用的活性。 (S)-BMS-378806针对HIV-1 gp120-CD4结合的抑制能力表现出微摩尔级别的抑制效果。 (S)-BMS-378806的设计和合成是基于对蛋白质-配体相互作用的全面研究,指导了新型对称N,N'-二取代氨基脲和硫脲的识别与设计。 通过在水相介质中使用微波辐射合成的(S)-BMS-378806,其在HIV-1 gp120-CD4捕获酶联免疫吸附测定中的抑制能力得到了有效验证。
HY-122058
HIV
Infection
KRH-3955是一种CXCR4拮抗剂,具有良好的生物利用度和强效的抗HIV-1活性。KRH-3955能够有效抑制X4型HIV-1的复制,包括来自不同供体的临床分离株。KRH-3955对含有逆转录酶、蛋白酶和酪氨酸酶抗性突变的重组X4 HIV-1也显示出活性。KRH-3955能够抑制SDF-1alpha与CXCR4的结合以及通过该受体的钙离子信号传导。KRH-3955抑制针对CXCR4的一抗体与CXCR4的结合,显示出对CXCR4的强效拮抗作用。KRH-3955在大鼠中显示出25.6%的口服生物利用度,并能在体内抑制X4型HIV-1的复制。
HY-100260
2'3'-didehydro-2'3'-dideoxyadenosine
HIV
Infection
beta-L-D4A 是一个核苷类型的 HIV-1 逆转录酶抑制剂。
HY-P4543
HY-P5497
HIV
Others
C34 peptide 是一种有生物活性的肽。(这种C34肽,也称为HR2,属于HIV gp41的螺旋区域,C端七肽重复2(HR2)定义为C螺旋或C肽。已知HIV-1通过膜融合进入细胞,C34 gp41肽是HIV-1融合的有效抑制剂。)
HY-157172
Integrin
Infection
Neurological Disease
MorHap 是一种海洛因半抗原。MorHap 与破伤风类毒素 (TT)、palm-CV2 以及与含有单磷酰脂质 A (MPLA) 的脂质体缀合,可部分阻断海洛因对小鼠诱导的镇痛作用和过度运动。MorHap 设计的缀合物还可显著抑制 HIV-1 与 α4β7 受体结合。MorHap 可用于开发海洛因成瘾和 HIV-1 感染相关疫苗的研究。
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦 (标准品)
Lopinavir (Standard) 是 Lopinavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-118057
HY-109056
R-1206
HIV
Infection
Elsulfavirine 是 HIV-1 感染的逆转录酶抑制剂,也是一种抗 HIV 的新型活性分子。
HY-115488A
HY-120880
HY-P5498
HIV
Others
N36 peptide 是一种有生物活性的肽。(HIV-1 gp41融合肽)
HY-13238S1
HY-N2786
HY-14588S2
HY-10224
LBH589; NVP-LBH589
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-12109
HY-15355
HY-145569
GSK3640254
HIV
Infection
Fipravirimat 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Fipravirimat 具有用于 HIV 和 AIDS 研究的潜力。
HY-145569A
GSK3640254 dihydrochloride
HIV
Infection
Fipravirimat dihydrochloride 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Fipravirimat dihydrochloride 具有用于 HIV 和 AIDS 研究的潜力。
HY-P99937
HY-125551
HY-116528
HIV
Infection
GCA-186 是一种有效的抗 HIV-1 试剂。GCA-186 对野生型和突变型 HIV-1 株均具有高度活性,抑制 IIIB 、III B-R(Y181C) 、NL4-3 和 NL4-3K103N ,EC50 分别为 1、180、1 和 40 nM。
HY-130050
BBM-928 A
Antibiotic
HIV
Infection
Cancer
Luzopeptin A (BBM-928 A) 是一种放线白介素样抗肿瘤抗生素。Luzopeptin A 是一种双功能 DNA 嵌入剂,可以与分离的 DNA 分子相互作用。Luzopeptin A 诱导闭合超螺旋 PM2 DNA 的解旋-重绕过程。Luzopeptin A 对 HIV-1 和 HIV-2 逆转录酶具有活性,对于 HIV-1 RT 和 HIV-2 RT 的 IC50 值分别为 7 nM 和 68 nM。
HY-19194
HY-13238
S/GSK1349572
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦
Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-17605
HY-15148R
HIV Protease
HIV
SARS-CoV
Infection
替拉那韦(Standard)
Tipranavir (Standard)是 Tipranavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-153782
HY-14588S1
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
洛匹那韦-d8
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-N2010
HY-124360
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-121718
HY-15148S1
HY-10572BS
HY-N0842
PA-457; MPC-4326; YK FH312
Virus Protease
Infection
贝韦立马
Bevirimat (PA-457,MPC-4326,YK FH312) 是 HIV-1 病毒颗粒成熟抑制剂。Bevirimat 特定抑制 Gag 加工中最终限速步骤,防止成熟衣壳蛋白 (CA) 从其前体 (CA-SP1) 中释放出来,从而产生未成熟的非传染性病毒颗粒。Bevirimat可用于 HIV-1 感染研究。
HY-150536
HIV
HIV Protease
Infection
EP39 是一种有效的 HIV-1 成熟抑制剂。EP39 与 Gag 的 SP1 结构域相互作用。EP39 通过与 SP1 结构域的 QVT 基序结合来降低 CA-SP1 连接的动力学,并通过稳定瞬态 α 螺旋结构来扰乱 SP1 结构域两侧的自然螺旋平衡。EP39 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。
HY-107421
HY-147653
HIV Integrase
Infection
Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 (Compound 31h) 是一种具有口服活性的 integrase-LEDGF/p75 (IN-LEDGF/p75) 变构抑制剂。Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 抑制 HIV-1 DNA 整合,具有抗病毒活性,对 HIV-1重组分子克隆 NL432 的 EC50 为 3.9 nM。
HY-107760
HY-N10430
HIV
Infection
Patentiflorin A 是一种有效的、广谱 HIV-1 抑制剂,也抑制 HIV 耐药菌株。
HY-13238A
S/GSK1349572 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-125571
HY-125028
Src
HIV
Infection
Hck-IN-1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物,选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂,对 Nef:Hck 复合物和 Hck 的 IC50 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN-1 是一种直接且广泛的 HIV-1 Nef 拮抗剂,对于野生型 HIV-1 复制的 IC50 为 100-300 nM。Hck-IN-1 结合口袋残基 Asn126,具有抗逆转录病毒活性。
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-147131
HY-107760A
HY-10572S
HY-153005
HY-139794
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-111964
GS-6207
HIV
Infection
Lenacapavir (GS-6207) 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,Lenacapavir 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20-160 pM)。
HY-13238S2
S/GSK1349572-d5
Isotope-Labeled Compounds
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦-d5
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-13238R
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦(Standard)
Dolutegravir (Standard)是 Dolutegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-12108
HIV Integrase
HIV
Infection
S 1360 是一种强效且选择性的 HIV-1 整合酶 抑制剂。S 1360 可抑制纯化整合酶的催化活性 (IC50 : 20 nM)。S 1360 在 MTT 测定 (感染 HIV-1 IIIB 的 MT-4 细胞) 中的 EC50 和 CC50 分别为 200 nM 和 12 μM。S 1360 对 X4 热带和 R5 热带菌株以及 NRTI、NNRTI 和 PI 耐药变体均具有抗病毒活性。
HY-13829
HIV
Infection
BMS-585248 是一种有效的第三代 HIV-1 附着抑制剂,具有良好的体外和体内药代动力学特征。
HY-10224S
LBH589-d4 ; NVP-LBH589-d4
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他 d4
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-15349
HY-15232
HY-15232A
HY-18300
GLPG0634
JAK
HIV
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK
HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-120639
HIV
Others
BMS-663749 lysine 是一种HIV-1附着抑制剂的前药,具有提高口服给药后母体化合物递送的潜力。
HY-10224S1
LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他-d4
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-10570
HY-W718146
HIV
Others
Tremuloidin (Compound 2) 是一种来源于 Homalium cochinchinensis 的水杨酸衍生物。Tremuloidin 对 HIV-1 的活性较弱。
HY-114731
HIV
Infection
Adenallene,一种核苷类似物,是一种抗 HIV 化合物。Adenallene 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制和细胞病变作用。
HY-P1575
HIV
Infection
TAT (48-57) 是可渗透细胞膜的一种多肽,来源于转录蛋白的 HIV-1 反式激活因子 (Tat) 的第 48-57 位氨基酸残基。
HY-120812
HIV Protease
Infection
HIV-IN-11 是 HIV 蛋白酶抑制剂羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分,对 HIV-1 蛋白酶具有强效和选择性的抑制作用。HIV-IN-11 通过竞争性地抑制 HIV-1 PR (Ki: 0.049 nM),并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制,在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV-IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期,作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶抑制剂。
HY-146382
HY-N3222
HY-114634
Ketomalonic acid; Mesoxalic acid; Oxomalonic acid
HIV
Infection
中草酸
Mesoxalate (Ketomalonic acid) 是一种二羧酸和酮酸,可阻断 HIV-1 逆转录酶,IC50 值为 2.2 μM。
HY-116454
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
GSK5750 是一种特定且强效的 HIV-1 逆转录酶核糖核酸酶 H (HIV-1 reverse transcriptase ribonuclease H ) 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。GSK5750 通过金属离子螯合作用机制结合在核糖核酸酶 H 的活性位点。
HY-15379
HIV
Infection
Atevirdine 是一种有效的非核苷 HIV-1 逆转录酶抑制剂。Atevirdine 抑制导致病毒增殖的非核苷逆转录酶。
HY-P0282
HIV
Infection
TAT peptide 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。
HY-N10420
(-)-Hinokinin
HIV Protease
Infection
Hinokinin (Compound 1) 是一种从Hypoestes aristate 茎中分离出来的化合物。Hinokinin 具有中等的 HIV-1 蛋白酶活性。
HY-N4100
TNF Receptor
HIV
SGLT
Infection
三叶苷
Trilobatin 是一种甜味剂,源自 Lithocarpus polystachyus Rehd,Trilobatin 是一种 HIV-1 抑制剂,靶向 Gp41 包膜蛋白。具有神经保护作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂,可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。
HY-P1436
HIV
Infection
乙酰胃泌素
Acetyl-pepstatin 是一种有效的天冬氨酸蛋白酶抑制剂(PRs ),其 XMRV PR 和 HIV-1 PR Ki 值分别为 712 nM 和 13 nM。
HY-N1372AR
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱 (Standard)
Fangchinoline (Standard) 是 Fangchinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-15232B
HY-120863
HY-123819
CXCR
Infection
KRH-1636 是一种 CXC 趋化因子受体 (CXCR) 4 拮抗剂。KRH-1636 可用于 HIV-1 研究。
HY-P0282A
HIV
Infection
TAT peptide (TFA) 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。
HY-P3934
HIV Protease
Infection
HIV Protease Substrate I 是 HIV-1 蛋白酶 的显色底物。HIV Protease Substrate I 具有 HIV 蛋白酶的裂解位点。
HY-17367S
HY-17367S1
HY-15440
BMS-626529
HIV
Infection
Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。
HY-P1575A
HIV
Infection
TAT (48-57) (TFA) 是可渗透细胞膜的一种多肽,来源于转录蛋白的 HIV-1 反式激活因子 (Tat) 的第 48-57 位氨基酸残基。
HY-129667
HY-19378
PC 815
HIV
Infection
MIV-150 是 NNTR 的一个抑制剂,可以抑制 HIV-1 和 HIV-2 感染,其对 HIV-1/HIV-2 的 EC50 值为 <1 nM。
HY-17605A
GS-9883 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-149338
HY-146364
HIV
Infection
CI-39 是一种抗病毒 天然产物。CI-39 是一种 NNRTI (非核苷类逆转录酶抑制) 抗病毒剂,对野生型 HIV 的EC50 为 3.40 µM,CC50 >30 µM。CI-39 抑制 HIV-1 RT DNA 聚合酶和核糖核酸酶 H 活性。
HY-14135
HY-14588S
HY-162720
HIV
Potassium Channel
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT ) 的抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性,可抑制 HIV-1 野生型和突变株,EC50 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50 =25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50 >50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-P1801
Cys-[HIV -Tat (47-57)]
HIV
Infection
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV-Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV-1 反式激活蛋白衍生物。
HY-P1801A
Cys-[HIV -Tat (47-57)] TFA
HIV
Infection
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV-Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV-1 反式激活蛋白衍生物。
HY-P10308
HIV
Infection
[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 是 HIV-1 的选择性抑制剂。[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 主要通过阻断 HIV-1 与 CD4 分子之间的相互作用,从而抑制病毒感染和细胞融合。在 25 μM 的浓度下能够完全抑制融合形成。
HY-15352
HY-N12260
HIV
Bacterial
Infection
Benanomicin A 是一种微生物代谢物,可以从放线菌中分离得到。Benanomicin A 具有抗真菌活性,也可抑制 MT-4 细胞中的 HIV-1 病毒感染。
HY-161945
HIV
HIV Integrase
Infection
IN-RNA-IN-2 (compound 1a) 是一种 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase ) 和病毒中 RNA 基因组相互作用的抑制剂 (IC50 =70 nM)。IN-RNA-IN-2 通过抑制病毒的复制过程来发挥抗 HIV 活性。
HY-N2010R
HY-147411
HY-136548
HY-N13712
HY-N13716
HY-B0957
HY-109014
CMX-157
HIV
HBV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Tenofovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV-1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。
HY-152233
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,作用于野生型 HIV-1 的 EC50 值为 0.053 μM,作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P0281A
HIV
Infection
TAT TFA (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷病毒 (HIV-1) 的转录反式激活因子 (TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT 可以增加异源蛋白质的产量和溶解度。
HY-124644
HY-17605R
HIV
HIV Integrase
Infection
Bictegravir (Standard)是 Bictegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-123608
HY-17041
TMC114 Ethanolate
HIV
HIV Protease
Infection
达芦那韦乙醇
Darunavir Ethanolate (TMC114 Ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可以用于 HIV/AIDS 的相关研究。对野生型 HIV-1 蛋白酶的 Ki 值为1 nM。
HY-P10805
HIV
Infection
Capsid assembly inhibitor 是一种 12 聚肽,结合 Gag 的衣壳 (CA) 结构域,在体外抑制未成熟和成熟样 HIV-1 衣壳颗粒的组装。
HY-P0281
HIV
Infection
TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷病毒 (HIV-1) 的转录反式激活因子 (TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT 可以增加异源蛋白质的产量和溶解度。
HY-164675
HIV
Infection
gp120-IN-3 (Compound 11) 是 HIV-1 gp120 抑制剂,其 IC50 值为 1.64 nM,可以用于 HIV 的研究。
HY-N11940
HIV Protease
Infection
Acetyl-binankadsurin A (compound 5) 是一种木脂素,可从南五味子 (Kadsura longipedunculata) 中分离得到。Acetyl-binankadsurin A 对 HIV-1 蛋白酶的抑制活性较低,IC50 >100 μg/mL。
HY-117472
HIV
Infection
DLC27-14 是一种 HIV Nef 抑制剂,其 IC50 值为 15.92 μM。DLC27-14 可用于 HIV-1 的研究。
HY-N4100R
TNF Receptor
HIV
SGLT
Infection
三叶苷 (Standard)
Trilobatin (Standard) 是 Trilobatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trilobatin 是一种甜味剂,源自 Lithocarpus polystachyus ?Rehd,Trilobatin 是一种 HIV-1 抑制剂,靶向 Gp41 包膜蛋白。具有神经保护作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂,可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。
HY-W587430
Glycolithocholate sulfate disodium; Sulfolithocholylglycine disodium; SLCG disodium
HIV
Infection
Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 抑制 HIV-1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。
HY-P0272
HIV
Infection
Peptide T是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-136548A
HY-17605S1
HY-122018
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
GS-9148 是一种核糖修饰的 HIV-1 核苷酸逆转录酶 (HIV-1 nucleotide reverse transcriptase (RT) ) 抑制剂,其 EC50 值为 10.6 µM。GS-9148 对 K65R、L74V 或 M184V RT 突变表现出抗逆转录病毒活性。
HY-100079
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil; Tenofovir Impurity 2
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质
9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-102026
HY-17605S2
GS-9883-d4
HIV
HIV Integrase
Infection
Bictegravir-d4 是 Bictegravir (HY-17605) 的氘代物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-100083
HIV
Others
Dolutegravir intermediate-1 是 Dolutegravir 的一种新合成中间体来自专利 WO 2016125192 A2。 Dolutegravir 是一种整合酶抑制剂,有潜力用于人类免疫缺陷病毒 (HIV)-1 感染的研究。
HY-P0272A
HIV
Infection
Peptide T (TFA) 是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-10570S
HY-15287A
AG 1343 Mesylate
HIV Protease
HIV
Infection
Cancer
甲磺酸奈非那韦
Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki =2 nM),用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-P99028
TMB-355; TNX-355
HIV
Infection
艾巴利珠单抗
Ibalizumab (TMB-355) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,通过与 CD4 受体结合来阻止 HIV 细胞进入。Ibalizumab 具有用于 HIV-1 感染研究的潜力。
HY-122453
HIV Protease
Infection
Palinavir 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 和 2 型 (HIV-2) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.5-30 nM。Palinavir 具有抗病毒活性。
HY-122482
HY-136548B
TFV-DP disodium
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Tenofovir diphosphate disodium 是一种抗病毒逆转录剂和 DNA 聚合酶 的抑制剂。Tenofovir diphosphate disodium 是 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的底物。Tenofovir diphosphate disodium 可用于艾滋病的研究。
HY-B1422
Aminacrine
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-120157
HIV
Infection
Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 (compound VEC-5) 是一种有效的 Vif 抑制剂。Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 限制 HIV-1 在 Vif 非兼容细胞中的复制。Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 可以保护 A3G、APOBEC3C (A3C) 和 APOBEC3F (A3F) 免受 Vif 介导的降解,并通过阻断 Vif 和 ElonginC 之间的相互作用来显着抑制 Vif 功能。Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 增强 A3G 掺入 HIV-1 病毒体,从而降低病毒感染性。
HY-139845
HIV
Infection
Antiviral agent 9 抗 HIV-1 的 EC50 达到皮摩尔浓度(0.006 nM), 与 tenofovir alafenamide fumarate(TAF)相比,选择性指数(SI)高近 300 倍。
HY-15287
HY-161047
HIV
Infection
Antiviral agent 45 (compound 9a) 是一种抗病毒药物。Antiviral agent 45 抑制 HIV-1 和 HIV-2 ,IC50 分别为 35 和 3.1 nM。
HY-10570R
HY-142989
Liposome
Others
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-100870
ABX464
HIV
Infection
Obefazimod (ABX464) 是一种有效的抗 HIV 剂。Obefazimod 作用于受刺激的外周血单个核细胞 (PBMCs),抑制 HIV-1 复制,IC50 为 0.1 μM 至 0.5 μM。
HY-118632
HY-15440A
BMS-663068
HIV
Infection
Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
HY-N10420R
HIV Protease
Infection
Hinokinin (Standard) 是 Hinokinin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hinokinin (Compound 1) 是一种从Hypoestes aristate 茎中分离出来的化合物。Hinokinin 具有中等的 HIV-1 蛋白酶活性。
HY-100079A
(Z)-Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil
HIV
Infection
(Z)-替诺福韦酯杂质
(Z)-9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶(NtART )抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-122935
HY-N11780
HIV
Infection
Clavirolide L (Compound 3) 是一种多拉贝烷二萜类化合物,可以从 Clavularia viridis 中分离出来。Clavirolide L 对 HIV-1 有显著的抑制作用但不抑制 RT 酶,可用于 HIV 感染研究。
HY-14882A
HY-N0285S
HY-123312
HY-16907
S/GSK-364735
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK-364735 是一种对抗人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的强效抗逆转录病毒剂,以及一种整合酶抑制剂,其 IC50 为8 ± 2 nM。GSK-364735 可用于抗病毒研究。
HY-15440B
BMS-663068 Tris
HIV
Infection
Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) 是HIV-1附着抑制剂。
HY-P2054
HY-P99102
10-1074
HIV
Infection
Zinlirvimab 是一种人源的 IgG1-λ2 HIV 中和抗体,靶向 HIV-1 gp120 包膜糖蛋白 (IIIB gp120 V3环)。
HY-119337
Ser/Thr Protease
Infection
CE-2072 是丝氨酸蛋白酶中性粒细胞弹性蛋白酶 (serine proteases neutrophil elastase ) 和 proteinase-3 的抑制剂。CE-2072 抑制感染的 U1 单核细胞的HIV-1 产生和在 IL-18 或 NaCl 刺激下的 p24 产生,减少感染的外周血单核细胞中的病毒复制,并阻止易感染的 HeLa 细胞的感染。CE-2072 还抑制 U1 细胞中诱导 HIV-1 的转录因子 NF-kB 的活化。CE-2072 有望用于 HIV-1 相关疾病的研究。
HY-17605AR
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir (sodium) (Standard)是 Bictegravir (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-144731
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 7.5 µM,CC50 为 112.93 µM。gp120-IN-2 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN-2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。
HY-118740
HIV
Infection
L-708906 是一种强效的 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV-1 ) 抑制剂,其IC50 值为 12 μM。L-708906 可以抑制对非核苷类或核苷类逆转录酶抑制剂耐药的 HIV 菌株。
HY-138592
7-Deaza-ddG
HIV
Infection
7-Deaza-2',3'-dideoxyguanosine (7-Deaza-ddG) 是一种 2',3'-dideoxynucleoside 5'-triphosphate,可以抑制 HIV-1 逆转录酶,Ki 为 25 nM。
HY-121611
HY-W777072
HIV
Others
4-Isocyanato-TEMPO,Technical grade 是一种自旋标记试剂,用于标记 RNA 中的 2' 位置。它已被用于通过电子顺磁共振 (EPR) 光谱研究 HIV-1 转录激活反应 RNA 和锤头核糖体动力学。
HY-P1885
HIV
Infection
HIV gag peptide (197-205) 是一种来源于 HIV-1 gag 蛋白 p24 部分的 H-2Kd 限制性表位多肽,对应氨基酸残基序列 197-205 (AMQMLKETI)。
HY-19135
HIV Protease
Infection
A-77003 是 HIV 蛋白酶的抑制剂,对 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶的 IC50 为 0.1-0.2 μg/ml。A-77003 在体外表现出高水平的抗逆转录病毒活性和低细胞毒性。
HY-123902
Zizanin A
CCR
HIV
Infection
Ophiobolin C 抑制 CCR5 与包膜蛋白 gp120 和 CD4 的结合,gp120 和 CD4 负责介导 HIV-1 进入宿主细胞。Ophiobolin C 对慢性淋巴细胞白血病细胞也有毒性。
HY-14882
HY-10570S1
HY-113074
HY-118142
HIV
Infection
4-Nitrobenzofuroxan是一种抗病毒化合物,具有HIV-1抑制活性。4-Nitrobenzofuroxan还表现出对IDO1的抑制效果。4-Nitrobenzofuroxan的应用潜力在于其能够用于病毒感染的抑制。
HY-137242
HIV
Infection
Ingenol-3-palmitate 是一种大戟二萜,是可以从 Euphorbia ebracteolata 根中分离出来的天然产物。Ingenol-3-palmitate 是一种有效的 HIV-1 (HIV) 抑制剂,其 IC50 值为 4.1 nM。
HY-B1422R
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶(Standard)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-106395A
(Rac)-SC-52151
HIV Protease
Infection
(Rac)-Telinavir ((Rac)-SC-52151) 是一种强效、选择性、紧密结合的人类免疫缺陷病毒 (HIV) 蛋白酶抑制剂,具有显著的抗 HIV 活性。(Rac)-Telinavir 对各种 HIV 毒株(包括 HIV-1、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒)的平均 50% 有效浓度为 26 ng/ml (43 nM)。(Rac)-Telinavir 与核苷逆转录酶抑制剂联合使用,在抑制 HIV-1 复制方面具有协同作用,且不会产生附加毒性。(Rac)-Telinavir 在人血浆中与蛋白质结合率高,在红细胞中的分配率低。
HY-138561
HY-106872
HY-P1753
HIV
Infection
VIR-165 是一种病毒抑制肽 (VIRIP) 的修饰形式,它结合 gp41 亚单位的融合肽并阻止其进入靶膜。VIRIP 抑制多种人类免疫缺陷病毒1型 (HIV-1) 菌株。
HY-N11097
HY-P10357
HY-N1034
(±)-12-Oxocalanolide A
HIV
Infection
12-Oxocalanolide A (compound 6) 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 逆转录酶抑制剂,具有 IC50 和 EC< sub>50 分别为 2.8 和 12 μM。12-Oxocalanolide A 是 Calanolide 的类似物。
HY-P35433
T-1249
HIV
Inflammation/Immunology
Tifuvirtide (T-1249) 是一种肽类人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 融合抑制剂。Tifuvirtide 是一种合成设计的杂合逆转录病毒包膜多肽。Tifuvirtide 具有抗逆转录病毒活性。Tifuvirtide 可用于 HIV 感染的研究。
HY-W065835
HY-N6795
HY-12210
HIV Integrase
Infection
(S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。
HY-N6773
HY-P1566
HIV
Infection
MPG, HIV related 是由 27 个氨基酸组成的多肽,来源于 SV40 大 T 抗原的核定位序列以及 HIV-1 gp41 融合肽结构域,能够将核酸和寡核苷酸传递到培养的细胞中。
HY-15232BR
HY-160229
HY-14922
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Fosalvudine tidoxil 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 (NRTI)。Fosalvudine tidoxil 是由 Alovudine (HY-B1516) 衍生的前药。Fosalvudine tidoxil 毒性小于 Alovudine,可用于 HIV-1 感染的研究。
HY-106282
HIV
Infection
BIT-225 是 Vpu 蛋白的抑制剂,通过阻断 Vpu 离子通道来抑制 HIV-1 的释放,在单核细胞衍生的巨噬细胞中的 EC50 为 2.25 μM,且无明显的细胞毒性 (TC50 为 284 μM)。
HY-16907A
S/GSK-364735 potassium
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK-364735 potassium (S/GSK-364735 potassium) 是 GSK-364735 (HY-16907) 的钾盐形式。GSK-364735 potassium 是一种抗逆转录病毒剂,可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1 ) 的整合酶 (integrase ),IC50 为 7.8 nM。
HY-16907B
S/GSK-364735 sodium
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK-364735 sodium (S/GSK-364735 sodium) 是 GSK-364735 (HY-16907) 的钠盐形式。GSK-364735 sodium 是一种抗逆转录病毒剂,可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1 ) 的整合酶 (integrase ),IC50 为 7.8 nM。
HY-Y0788
HIV
Infection
2,3-二氢吲哚
Indoline 是 Indole (HY-W001132) 的衍生物。Indoline 可作为 CD4 模拟化合物 (CD4mcs) 的基本结构,提前引发 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env) 的构象变化,导致病毒失活。
HY-150080
BMS-986180
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase ) 抑制剂,IC50 为 11.1 nM,EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50 >24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性,吸收快、清除率低至中等,以及口服生物利用度良好。
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
HY-103697
HY-B0957R
HY-116700
HIV Protease
HIV
Infection
Hinnuliquinone is a C2-symmetric dimeric non-peptide fungal metabolite inhibitor of HIV-1 protease . Hinnuliquinone is a bis-indolyl-2,5-dihydroxybenzoquinone pigment, that can be isolated from Nodulisphorium hinnuleum .
HY-B1422S
Aminacrine-13 C6
Bacterial
HIV
Isotope-Labeled Compounds
Infection
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-138561C
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
EFdA-TP tetralithium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetralithium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetralithium 通过多种机制抑制 HIV-1 RT。
HY-15232S2
HY-17041R
HIV
HIV Protease
Infection
达芦那韦乙醇 (Standard)
Darunavir (Ethanolate) (Standard)是 Darunavir (Ethanolate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darunavir Ethanolate (TMC114 Ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可以用于 HIV/AIDS 的相关研究。对野生型 HIV-1 蛋白酶的 Ki 值为1 nM。
HY-P10427
CXCR
HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-15287R
HY-P99697
PRO 140
CCR
HIV
Infection
Cancer
乐利单抗
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-N2006
HY-13053
Ro-0335
Reverse Transcriptase
Cancer
RO-0335 是一种新型高效的二苯醚非核苷逆转录酶抑制剂 (NNTRI) 。RO-0335 (IC50 = 1.1 nM) 可以抑制 Wt HIV-1 病毒,并且对 92% 的 NNRTI 耐药临床分离株具有保留活性 (IC50 <100 nM)。
HY-16767
HY-130000
STP0404
HIV Integrase
HIV
Infection
Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI ) 抑制剂,靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50 ,对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
HY-118747
HIV
Infection
Scirpusin A 是一种从豆科植物 Caragana rosea Turcz 中提取的天然化合物,具有抗 HIV 的活性。Scirpusin A 对 HIV-1 有显著的抑制作用 (EC50 =7 μg/mL)。Scirpusin A 可用于开发抗 HIV 药物的研究。
HY-108935
HIV Integrase
GLUT
Tyrosinase
Cancer
薰草菌素B
Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 μM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ) 的弱抑制剂。
HY-N0554
HY-163617
HIV
Infection
c-PB2(OH)2 是一种 4-羧基苯基/4-羟基苯基介位取代卟啉化合物。c-PB2(OH)2 在非光动力和光动力条件下均表现出抗 HIV-1 活性。
HY-15440AR
HIV
Infection
Fostemsavir (Standard)是 Fostemsavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV-1 与细胞 CD4 受体的结合。
HY-15287S1
HY-10046
HY-100079R
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil (Standard); Tenofovir Impurity 2 (Standard)
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质 (标准品)
9-Propenyladenine (Standard) 是 9-Propenyladenine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-76648
HIV
Infection
NBD-556,一种 CD4 模拟物,是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂,可阻断 gp120-CD4 的相互作用。NBD-556 在低微摩尔水平下显示有效的细胞融合和病毒-细胞融合抑制活性。
HY-P4019
HIV Protease
Others
Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 是 HIV-1 蛋白酶的肽底物。Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 在肽水解测定法作为可变底物,用于量化蛋白酶的抑制作用。
HY-139147
ASN05260065
Src
Infection
Cancer
iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂,Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV-1 病毒复制,其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。
HY-103697A
HY-B0957S
HY-P4020
HIV
Others
2F5 epitope 是肽 gp41 (659-671) 片段,包含能够中和广谱初级 HIV-1 分离株的三种已知抗体之一的完整表位,并且是唯一这样的连续表位。2F5 epitope 被广泛中和抗体 2F5 识别。
HY-15353
MKC-442
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs) ,对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV-1 活性。
HY-15351
NSC 675186
HIV
Infection
UC-781 (NSC 675186) 是一种高效、选择性的人类免疫缺陷病毒 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),IC50 值为 5 nM。UC-781 在低 PH 或不同温度下是稳定的。UC-781 具有抗病毒活性和耐药性。
HY-13406
HY-120072
PF-74
HIV
Infection
PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA ) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50 =8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
HY-N2565
HIV Protease
Apoptosis
Infection
罗莎白素
Rosamultin 是一种从 Potentilla anserina L 分离出的 19 α-羟基型三萜。 Rosamultin 对 HIV-1 Protease 具有抑制作用。 Rosamultin 具有抗氧化和抗凋亡作用,具有研究 H2 O2 引起的氧化应激损伤的潜力。
HY-19149
HY-144730
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 2.2 µM 和 CC 50 的 100.90 µM。gp120-IN-1 显示出抗 HIV-1 活性。gp120-IN-1 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。gp120-IN-1 抑制 gp120 介导的病毒进入细胞。
HY-114597
HIV
CRM1
Cancer
PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV-1 Rev 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。
HY-149928
HIV
Infection
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂,具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV-1 和五种突变株,EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
HY-163085
HIV
Infection
HIV capsid modulator 1 是有效的 HIV CAPSID 调节器。HIV capsid modulator 1 是一种带有 quinazolin-4-one 的苯丙氨酸衍生物。HIV capsid modulator 1 对 HIV-1 和 HIV-2 均具有抗病毒 活性。
HY-P3554
HIV
Infection
Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl (化合物 (CPF(LL)) 是一种 HIV-1 抑制剂。Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl 能与gp120 相互作用以阻断 gp120 与 CD4 的结合,并保留 CD4 依赖的 T 细胞功能。
HY-15287S
HY-14294
S-1153
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Capravirine (S-1153) 是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),具有强效的抗病毒活性。Capravirine 能够抑制对核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂以及其他 NNRTI 耐药的 HIV-1 株的复制。Capravirine 通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 进行代谢。
HY-142074
(+)-Inophyllum B
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Inophyllum B ((+)-Inophyllum B) 是一种有效的 HIV 逆转录酶 (Reverse Transcriptase ) 抑制剂,IC50 为 38 nM。Inophyllum B 在体外细胞培养中抑制 HIV-1 (IC50 =1.4 μM)。Inophyllum B 可从非洲大蜗牛 Achatina fulica 的丙酮提取物中分离得到。
HY-19111
TIBO-R 82150
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
R-82150 (TIBO-R 82150) 是一种 HIV-1 逆转录酶抑制剂,通过与逆转录酶的非底物结合位点结合,从而阻断病毒 RNA 的逆转录过程,进而抑制病毒的复制。R-82150 不抑制 HIV-2、其他 RNA 病毒和 DNA 病毒的复制。
HY-17605S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Bictegravir-15 N,d2 (GS-9883-15 N,d2 ) 是 15 N 和氘代标记的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-17040
HY-B0689
HY-152219
CDK
Infection
Cancer
CLK1-IN-2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN-2 对 Clk1 具有选择性,IC50 值为 1.7 nM。CLK1-IN-2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV-1 和流感的研究。
HY-120764
HIV
Infection
PF-46396 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,EC50 值为 0.206 µM。PF-46396 具有抗病毒活性。PF-46396 可抑制衣壳 (CA)/间隔肽 1 (SP1) (p25) Gag 前体蛋白的加工,阻止病毒核心颗粒的成熟。
HY-P10801
C46 peptide
HIV
Infection
mC46 (C46) peptide 是一种膜相关融合肽抑制剂。mC46 peptide 有效抑制 HIV-1 的复制和进入。mC46 peptide 还能抑制 CCR5-tropic、CXCR4-tropic 和双 -tropic HIVs、SIV 和 SHIV。
HY-114268
HIV
Infection
BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV-1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
HY-15899
HIV Protease
HIV
Drug Metabolite
Infection
Des(benzylpyridyl) Atazanavir (compound M1) 是一种 N-脱烷基 Atazanavir (HY-17367) 代谢物。Atazanavir 是一种高选择性 HIV-1 蛋白酶 抑制剂。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可能有助于 Atazanavir 的有效性,但也可能有助于其毒性和相互作用。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可用于进一步研究 Atazanavir 的作用。
HY-146338
HIV
Infection
RPR103611 是桦木酸衍生物,是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂,对 CCR5 热带病毒 YU2、CXCR4 热带病毒 NL4-3 和双重热带病毒 89.6 的 IC50 分别为 80、0.27 和 0.17。
HY-N2571
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
紫堇定
Corydine 是一种天然存在的生物碱,可从 Croton echinocarpus 叶子中提取。Corydine 有效抑制逆转录酶 (reverse transcriptase ,RT) 活性,IC50 为 356.8 μg/mL。Corydinez 在体外具有抗 HIV 潜力,浓度为 450 μg/mL 时抑制 40% 的 HIV-1 逆转录酶活性。
HY-W009783
HIV
Influenza Virus
Infection
1-甘露糖野尻霉素盐酸盐
1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase ) 抑制剂,IC50 为 20 μM。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation ) 抑制剂,可抑制 HIV-1 毒株,具有抗病毒活性。
HY-B0116
HY-B0116A
HY-B0689A
HY-122058A
CXCR
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-167746
HIV
Infection
Nevirapine quinone methide是奈韦拉平的活性代谢物,是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),用于抑制 HIV-1 感染和艾滋病。Nevirapine quinone methide因其代谢活化途径而与严重的皮肤和肝脏损伤有关。Nevirapine quinone methide已被证明可抑制 CYP3A4,这可能导致其肝毒性。
HY-137618B
HIV
Others
Rp-dGTPαS 是 SAMHD1 的核苷酸底物,是 dNTPαS 核苷酸的对映异构体之一。SAMHD1 是细胞 dNTP 的基本调节因子,可限制病毒 (HIV-1 等)在 CD4+ 骨髓谱系和静息 T 细胞中的复制。SAMHD1 四聚体复合物可催化 Rp-dGTPαS 水解为 2'-脱氧核苷和三磷酸。
HY-19827
(+)-Aeroplysinin-1
Bacterial
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1),从海洋海绵中分离出的次生代谢产物,对革兰氏阳性细菌 (bacteria ) 显示出有效的抗生素作用,并具有针对 HIV-1 的抗病毒活性 (IC50 =14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎,抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150747
IFNAR
Inflammation/Immunology
ODN 6016 是一种 CpG-A 寡核苷酸。ODN 6016 可诱导 IFN-α 产生,可用于研究免疫紊乱,包括 HIV-1 引起的免疫缺陷。ODN 6016 序列:T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G。
HY-150747A
IFNAR
Inflammation/Immunology
ODN 6016 sodium 是一种 CpG-A 寡核苷酸。ODN 6016 sodium 可诱导 IFN-α 产生,可用于研究免疫紊乱,包括 HIV-1 引起的免疫缺陷。ODN 6016 序列:T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G。
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-P7061
HY-P7061A
HY-10046R
HY-147904
HIV
Infection
HIV-IN-5 (compound 5r) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,其 IC50 为0.16 μM。HIV-IN-5 表现出抑制 HIV DNA 依赖的 DNA 聚合活性, 其 IC50 为 2.18 μM。HIV-IN-5 可结合 NNIBP (NNRTIs (非核苷逆转录酶抑制剂) 结合位点) 。
HY-P5487
iGluR
Others
GluR23Y 是一种有生物活性的肽。(这种 GluR23Y 肽用于 ELISA 细胞表面测定,以检测培养的海马神经元中胰岛素刺激的天然 AMPA 受体的内吞作用。 GluR23Y 阻止任何胰岛素诱导的减少。当 GluR23Y 肽通过与 HIV-1 的膜转导结构域融合而被递送到神经元时,观察到胰岛素作用的阻断。)
HY-10046S
HY-P4902
P-glycoprotein
HIV
Infection
Retrocyclin-1 是一种 θ 防御素。Retrocyclin-1 识别并结合含有碳水化合物的表面分子,以保护细胞免受 HIV-1 感染。Retrocyclin-1 对胎球蛋白、gp120 (Kd =35.4 nM)、CD4 (Kd =31 nM) 和半乳糖神经酰胺 (Kd =24.1 nM) 具有高亲和力。
HY-N2006R
HY-116758
di-Me-PGA1
DNA/RNA Synthesis
HIV
HSV
Infection
Cancer
16,16-Dimethyl prostaglandin A1 (di-Me-PGA1) 是一种前列腺素类似物,可以抑制 Lewis 肺癌和 B 16 无黑色素瘤细胞中的 DNA 合成 (DNA synthesis )。16,16-Dimethyl prostaglandin A1 还可抑制 HSV 和 HIV-1 感染系统中的病毒复制。
HY-17377
SCH-417690 maleate; SCH-D maleate
CCR
HIV
Infection
Endocrinology
Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效,选择性,可口服,可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM,同时抑制外周血单核细胞中的 HIV-1 的活性,IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL),2.8 nM (ADA-M),1.8 nM (301657),4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
HY-146413
CXCR
HIV
Infection
Cancer
HF50731 (化合物 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF50731 具有较强的 CXCR4 结合亲和力,IC50 为 19.8 nM。HF50731 通过 CXCR4 共受体有效抑制钙动员、细胞迁移和 HIV-1 感染,IC50 值分别为 119.2 nM、621.4 nM 和 1.5 μM。
HY-162526
HIV
Infection
HIV capsid modulator 2 (Compound 7t) 是 HIV 衣壳蛋白 (CA) 的调节剂。HIV capsid modulator 2 具有抗病毒活性,可抑制 HIV-1 IIIB 菌株和 HIV-2 ROD 菌株,EC50 分别为 0.04 和 0.13 μM。HIV capsid modulator 2 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV-1 病毒的强抗病毒剂,具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用,IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征,在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-N0554R
HY-W028350
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
NSC727447 是 HIV -1 和 HIV -2 的核糖核酸酶 H (Rnase H) 抑制剂。NSC727447 对大肠杆菌 (E. coli ) 几乎没有活性,人 Rnase H 具有更高的选择性,IC50 s 值分别为 2.0 μM、2.5 μM、100 μM、10.6 μM。
HY-B0155
SCH 417690; SCH-D; MK-7690 free base
CCR
HIV
Infection
Cancer
Vicriviroc (SCH 417690) 是一种具有口服活性的 CCR5 拮抗剂,其 IC50 > 值为 10 nM,还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放,其 IC50 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染,也可以用于癌症的研究。
HY-B0689B
MK-639 ethanolate; L735524 ethanolate
Apoptosis
MMP
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
茚地那韦硫酸乙醇酸盐
Indinavir sulfate ethanolate (MK-639 ethanolate) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,其对 PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate ethanolate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活,抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate ethanolate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
HY-103078A
HIV
Infection
I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV-189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
HY-103078
HIV
Infection
I-XW-053 是一种 HIV-1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV-189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
HY-17367
HY-162525
HIV Protease
Infection
GS-9770 是口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,Ki 为 0.16 nM。GS-9770 对 HIV-1 菌株和 HIV-2 菌株表现出抗病毒活性,EC50 分别为 1.9-26 nM 和 26 nM。GS-9770 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。GS-9770 在 Sprague-Dawley 大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-161296
Bacterial
HIV
Infection
TH6342 是 SAMHD1 调节剂,能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶,还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制,具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋,可温和结合靶标,发挥化学探针作用。
HY-122920
HY-B0155B
SCH 417690 malate; SCH-D malate; MK-7690
CCR
HIV
Infection
Cancer
Vicriviroc (SCH 417690) malate 是一种具有口服活性的 CCR5 拮抗剂,其 IC50 > 值为 10 nM,还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放,其 IC50 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc malate 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 感染,也可以用于癌症的研究。
HY-164682
HIV
CXCR
Infection
AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物,具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50 值,显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成,EC50 值为12 nM。
HY-134809A
CADA hydrochloride
HIV
Infection
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) hydrochloride 是一种特定的 CD4 靶向 HIV 入侵抑制剂,具有抑制 HIV-1 复制的活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够特异性下调细胞表面 CD4 受体的表达,有效地抑制 HIV 传播。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够抑制 HIV-1(NL4.3) 和 SIV(mac251),并且与纤维素醋酸酯(CAP)联合使用时有协同效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 还可以作为微生物凝胶制剂,保持 CD4 下调和抗病毒活性,是广谱抗 HIV 剂。
HY-122470
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI ),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV-1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
HY-17367A
HY-124618
Flavivirus
Dengue virus
HCV
HIV
Infection
FGI-106 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 具有抗埃博拉病毒 (EBOV ),裂谷病毒 (Rift Valley virus ) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus ) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1 。
HY-B0116S
HY-N0492S
HY-16776
Festinavir; BMS-986001; OBP-601
HIV
Reverse Transcriptase
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。Censavudine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N2532
HY-B0116R
HY-50101A
AMD-070 trihydrochloride; AMD-11070 trihydrochloride
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
Cancer
Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125 I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。Mavorixafor trihydrochloride 可用于研究 WHIM 综合征。
HY-50101
AMD-070; AMD-11070
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
Cancer
Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125 I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor (AMD-070) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。Mavorixafor 可用于研究 WHIM 综合征。
HY-148642
12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP
Drug Metabolite
Infection
12-羟基韦拉平
12-Hydroxyvirapine (12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP) 是奈韦拉平 (HY-10570) 的主要氧化代谢产物。奈韦拉平是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,适用于 HIV-1 感染,会引起特异性肝毒性和轻度至重度皮疹。12-Hydroxynevirapine 是一种非反应性代谢物,可被肝脏和皮肤中的磺基转移酶 (SULT) 生物激活,产生活性物质 12-Sulphoxy-nevirapine。
HY-116282
DSS (MW 5000); DXS (MW 5000)
HIV
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)
Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量是 5000。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可用于诱导小鼠的急性结肠炎、引起结肠上皮细胞凋亡 (apoptosis)。研究中的使用浓度剂量为 5% (饲料中含量,W/W)。硫酸化多糖葡聚糖硫酸盐还是 HIV 有效抑制剂,Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 在对血液凝固过程没有明显抑制作用的浓度下,可显著抑制 HIV-1 复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可保护 MT-4 细胞免受 HIV-1 诱导的细胞致病性。Dextran sulfate 诱导的结肠炎可被 Puerarin (HY-N0145)、Baicalein (HY-N0196)、β-Caryophyllene (HY-N1415) 抑制。
HY-138561A
Reverse Transcriptase
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
EFdA-TP tetraammonium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetraammonium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetraammonium 通过多种机制抑制 HIV-1 RT。EFdA-TP (tetraammonium) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138561B
Reverse Transcriptase
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
EFdA-TP tetrasodium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetrasodium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetrasodium 通过多种机制抑制 HIV-1 RT。EFdA-TP (tetrasodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P5947
HIV
Neurological Disease
Tat-HA-NR2B9 包含 HIV-1 Tat 细胞膜转导结构域的片段、流感病毒血凝素 (HA) 表位标签和 NR2B (NR2B9c) C 端 9 个氨基酸。Tat-HA-NR2B9 减少大鼠缺血性脑损伤中的梗塞面积并改善神经功能。
HY-50101C
AMD-070 hydrochloride; AMD-11070 hydrochloride
CXCR
HIV
Infection
Cancer
Mavorixafor (AMD-070) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125 I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。Mavorixafor hydrochloride 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 nM 和 9 nM。Mavorixafor hydrochloride 可用于研究 WHIM 综合征。
HY-124618A
Flavivirus
Dengue virus
HCV
HIV
Infection
FGI-106 tetrahydrochloride 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 tetrahydrochloride 具有抗埃博拉病毒 (EBOV ),裂谷病毒 (Rift Valley virus ) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus ) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 tetrahydrochloride 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1 。
HY-112585
TMC114-d9; UIC-94017-d9
HIV
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
HY-17367S2
HY-17367S3
HY-17367S4
HY-17367R
HY-13750
HY-P10251
HIV
Infection
HIV gp120 (318-327) 是 HIV-1 IIIB 株系包膜肽的一段短序列 (rgpgrafvti),对应糖蛋白的保守 C 端区域。HIV gp120 (318-327) 是 HIV 疫苗 V3 肽表位的一部分,也称为 I10 肽。但 HIV gp120 (318-327) 缺乏与表位特异性 CTL 识别的 A2 锚定残基,但具有赋予混杂 A2 结合的结构特征。
HY-16767S1
HY-116282A
DSS (MW 4500-5500); DXS (MW 4500-5500)
HIV
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (4500-5500)
Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量是 4500-5500。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可用于诱导小鼠的急性结肠炎、引起结肠上皮细胞凋亡 (apoptosis)。研究中的推荐分子量为 5000 (HY-116282),使用浓度为 5% (饲料中含量,W/W)。硫酸化多糖葡聚糖硫酸盐还是 HIV 有效抑制剂,Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 在对血液凝固过程没有明显抑制作用的浓度下,可显著抑制 HIV-1 复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可保护 MT-4 细胞免受 HIV-1 诱导的细胞致病性。Dextran sulfate 诱导的结肠炎可被 Puerarin (HY-N0145)、Baicalein (HY-N0196)、β-Caryophyllene (HY-N1415) 抑制。
HY-13207
HY-17367AR
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ)
HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1065
HY-13207A
HY-153094
HIV
HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-124870
HIV
Infection
N.41 是一种抗病毒剂。N.41 可保护 APOBEC3G (一种抗病毒因子) 免受 HIV Vif 蛋白介导的降解。N.41 可抑制 Vif-A3G 相互作用,并增加细胞 A3G 水平和 A3G 融入病毒体,从而以 Vif 依赖的方式减弱病毒的传染性。N.41 可抑制 PBMCs 中的 HIV-1 病毒复制 (IC50 : 8.4 μM)。
HY-D0976
P2X Receptor
HIV
Infection
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50 =1.62 μM),P2X4 (IC50 >300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
HY-P1065A
HY-N0492
HY-N6711
HY-N0492A
HY-18980
Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
PKC
Autophagy
Apoptosis
HIV
RABV
Infection
Cancer
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV ) 感染。
HY-14913
SPD754; AVX754
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki =0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HY-112393
HIV
Src
PKA
PKC
Infection
TX-1918 是真核延伸因子 2 激酶 (eEF2-K ) 和 Src 激酶 (Src kinase ) 的抑制剂,IC50 分别为 0.44 和 4.4 μM。TX-1918 在细胞 HepG2 和 HCT116 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 2.07 和 230 μM。TX-1918 抑制 HIV-1 CA (CA CTD ) 的 C 末端结构域 (IC50 =3.81 μM),并抑制病毒复制,(IC50 =15.16 μM)。
HY-122204
HIV
Infection
5M038是一种HIV包膜介导融合的抑制剂,具有强效抑制gp41介导膜融合的活性。5M038可以防止gp41后融合构象的形成,并对细胞-细胞融合和病毒感染力实验中的包膜介导膜融合产生抑制作用。5M038在针对多种HIV-1亚型的测试中显示出广泛的融合抑制效果,包括M型和T型菌株。5M038以高保守的疏水口袋为靶点,与gp41三聚体结合,从而发挥其抑制作用。
HY-128067
Hexamethylene amiloride; HMA
Sodium Channel
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+ /H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi ) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道 抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
HY-N1992
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂,对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计,可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂(如 A-80987 和 Ro-31-8959)相当的效力。重要的是,其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响,表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外,DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时,对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小,突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-P1064
HY-N0492R
HY-116973
HIV
Infection
L-738372 是一种非竞争性 HIV-1 逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂,针对 dTTP 的抑制常数 (Ki )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时,表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
HY-P1064A
HY-125640
BC556
Cyclophilin
HCV
HBV
HIV
Infection
NVP018 (BC556) 是口服有效的亲环蛋白A (cyclophilin A) 抑制剂,对 cyclophilin A 和 NS5A-cyclophilin A 复合物的 IC50 分别为 0.3 和 0.1 nM。NVP018 抑制 Bilirubin (HY-N0323) 转运蛋白 OATP1B1 和 OATP1B3 ,IC50 分别为 4.31 和 1.75 μM。NVP018 抑制 HBV (在 HepG2 中)、HCV (在 Huh-7 中) 和 HIV-1 (在 HeLa 中) 的复制,IC50 为纳摩尔水平。NVP018 通过抑制 COL1A1 和 LOX 的 mRNA 表达表现出抗纤维化作用。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
Reverse Transcriptase
HIV
HBV
HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314
RO-0622; FNC
Reverse Transcriptase
HIV
HBV
HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-15310
HY-135564A
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-N1992R
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸 (Standard)
Theaflavin 3,3'-digallate (Standard) 是 Theaflavin 3,3'-digallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV-1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-15310R
HY-111224
HIV
CXCR
Infection
GSK812397是一种CXCR4拮抗剂,对HIV感染的抑制具有潜力。为了评估GSK812397的临床潜力,需要公斤级别的试剂候选物。本文描述了CXCR4拮抗剂GSK812397的改进型、可扩展的合成路线。这一新路线已在50升固定设备中放大,以在五步反应中以20%的总产率和>99%的化学纯度及对映体纯度获得1.2公斤试剂物质。CXC趋化因子受体4(CXCR4)是一种7跨膜蛋白,部分作为HIV-1多种菌株的宿主共受体发挥作用。人们认为,针对CXCR4将有助于抑制几种细胞病变晚期病毒的复制;因此,CXCR4拮抗剂是实验性抗HIV试剂最有前途的新类之一。GSK812397是一种强效的CXCR4拮抗剂,因此是抑制HIV感染的研究对象。
HY-135564
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV-1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-111640
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV ) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM ),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-153247
HY-N10958
Fungal
HIV
Microtubule/Tubulin
Infection
Wikstrol A 是一种有效的抗真菌剂、抗有丝分裂剂和抗 HIV-1 剂。Wikstrol A 诱导稻瘟病菌菌丝体的形态变形,MMDC 值为 70.1 µM。Wikstrol 对微管聚合具有活性,IC50 值为 131 µM。Wikstrol A 显示抗 HIV-1 活性,IC50 值为 67.8 µM。
HY-105207
HIV
Infection
L 696229是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1 )逆转录酶活性的特异性抑制剂,具有抗病毒活性。
HY-10892
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
Suvizumab (KD-247) 是一种抗 HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1MN 、HIV-1SF2 和 HIV-189.6 ,IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性,可用于预防 HIV 感染。
HY-18666
HIV
Infection
D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
HY-P0052A
T20 acetate; DP178 acetate
HIV
Infection
醋酸恩夫韦地
Enfuvirtide (T20; DP178) acetate 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。
HY-107003
HY-158419
HY-N1352
HIV
Infection
Rhuscholide A 是一种苯并呋喃内酯,具有显着的抗 HIV-1 活性,EC50 为 1.62 μM。
HY-P0052
HY-15571A
HY-123756
HY-N0556
HY-N10934
HY-N12046
HY-N12047
HY-14230
CCR
HIV
Infection
INCB9471 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。INCB9471 具有抗 HIV-1 活性。
HY-N3502
HY-19400
HY-137309
HIV
Others
4-Deoxy-4α-phorbol 是在E. desmondi 中发现的一种四环二萜类物质。4-Deoxy-4α-phorbol 可用于半合成 HIV-1 诱导的 MT-4 细胞的细胞病理学效应抑制剂和 4α-山梨醇酯。
HY-113818
HIV
Infection
Kadsuracoccinic acid A 是一种四环天然化合物,可从黑老虎 (Kadsura coccinea ) 的茎中分离出来。Kadsuracoccinic acid A 具有体外抗 HIV-1 的活性,EC50 值为 68.7 μM。
HY-116529
Others
Others
Lamellarin E 是一种具有生物活性的海洋生物碱,而 Lamellarin 系列生物碱则表现出潜在的细胞毒性、拓扑异构酶 I 抑制、蛋白激酶抑制、多药耐药逆转和抗 HIV-1 活性。
HY-126924
HIV
Infection
(Rac)-Saphenamycin (compound CID_134184) 是一种 gp41 抑制剂,具有抗 HIV-1 活性。(Rac)-Saphenamycin 揭示了与 Trp571 的 p-p 相互作用。
HY-14920
Reverset; d-d4FC
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Dexelbucitabine (Reverset; d-d4FC) 是一种胞苷 (HY-B0158) 类似物,一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Dexelbucitabine 是一种有效的抗 HIV-1 病毒剂,这些病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或 M184V 突变。Dexelvucitabine 是一种 2'-脱氧胞苷抗逆转录病毒剂。
HY-152131
CCR
HIV
Infection
CCR5 antagonist 2 (Compound 25) 是一种 CCR5 拮抗剂,其 IC50 为 8.34 nM。CCR5 antagonist 2 显示广谱抗 HIV-1 活性。
HY-152132
CCR
HIV
Infection
CCR5 antagonist 3 (Compound 26) 是一种 CCR5 拮抗剂,其IC50 为 15.90 nM。CCR5 antagonist 3 显示广谱抗 HIV-1 活性。
HY-12687S
HY-N0556R
HY-167945
HIV
CXCR
Infection
AMD-3329 是一种强效、选择性抗 HIV-1 和 HIV-2 化合物,通过与趋化因子受体 CXCR4 结合抑制病毒复制而发挥活性,而 CXCR4 是 X4 病毒进入的辅助受体。
HY-117194
HY-19851
GS-9131
Reverse Transcriptase
HIV
Cancer
Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前体,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性,并显示出有效的抗 HIV-1 活性。
HY-N10801
HIV
Infection
1,6,11-Trimethyl-1,2-dihydrofuro[2',3':1,2]phenanthro[4,3-d]oxazole (compound 1) 是一种有效的抗 HIV-1 剂。
HY-N3094
HBV
HIV
Infection
Periglaucine A 是一种 hasubanane 型生物碱,可以从 Pericampylus glaucus 中分离出来。Periglaucine A 可抑制 Hep G2.2.15 细胞中 HBV 表面抗原 (HBsAg) 的分泌。Periglaucine A 在 C8166 细胞中也显示出抗 HIV-1 活性 (EC50 : 204 μM)。
HY-146009
HY-N1111
6β,19α-Dihydroxyursolic acid
HIV
Infection
Uncaric acid (6β,19α-Dihydroxyursolic acid) (compound 6) 是一种三萜烯,存在于Eriobotrya japonica中。Uncaric acid 具有抗 HIV-1、HRV 1B、SNV 活性。
HY-17411
HY-N2996
HIV Protease
Infection
灵芝酮二醇
Ganodermanondiol 是从灵芝中分离出的一种促黑素生成抑制剂。Ganodermanondiol 对叔丁基过氧化氢诱导的肝毒性具有高效的细胞保护作用。Ganodermanondiol 具有抗 HIV-1 protease 活性,其 IC50 值为 90 μM。Ganodermanondiol 具有很强的抗补体活性,对经典补体途径作用的 IC50 值为 41.7 μM。
HY-135858
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-105231
HY-135856
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
HY-N6924
HIV
Infection
Metabolic Disease
姜状三七皂苷R1
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。
Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。
Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50 =91.3 μM)。
HY-12687
HY-17411R
HY-A0097
Antibiotic MDL-507; MDL-507
Bacterial
Antibiotic
Infection
替考拉宁
Teicoplanin 是一种糖肽抗生素, 可用于革兰氏阳性菌引起的严重感染的相关研究, 包括耐 Methicillin 的金黄色葡萄球菌和肠球菌。Teicoplanin 对 HIV-1、SARS-CoV1 和 SARS-CoV2 显示出抗病毒活性。Teicoplanin 具有抗 MRSA 活性。
HY-A0097A
Antibiotic MDL-507 sodium; MDL-507 sodium
Antibiotic
HIV
SARS-CoV
Infection
Teicoplanin sodium 是一种糖肽抗生素, 可用于革兰氏阳性菌引起的严重感染的相关研究, 包括耐 Methicillin 的金黄色葡萄球菌和肠球菌。Teicoplanin sodium 对 HIV-1、SARS-CoV1 和 SARS-CoV2 显示出抗病毒活性。Teicoplanin sodium 具有抗 MRSA 活性。
HY-12687R
TIZ (Standard)
Bacterial
HIV
Autophagy
Parasite
IKK
Influenza Virus
Infection
Cancer
替唑尼特 (标准品)
Tizoxanide (Standard) 是 Tizoxanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物,也是一种噻唑胺类抗 感染 化合物,对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性,对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用,EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。
HY-N1487R
HIV
Cancer
齐墩果酮酸 (Standard)
Oleanonic acid (Standard) 是 Oleanonic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oleanonic acid (3-Oxooleanolic acid) 是一种三萜,可以抑制 HIV-1 对细胞的感染。起抑制 HIV-1 体外感染 PBMC,自然感染 PBMC和单核细胞/巨噬细胞的 EC50 分别为 22.7 mM,24.6 mM 和57.4 mM。除此之外,它可以抑制鼠腹腔白细胞产生白三烯 B4,IC50 为 17 μM。
HY-111069
HY-123387
HIV
Infection
Suksdorfin 是一种可从 Lomatium suksdorfii 果实中分离出来的化合物。Suksdorfin 具有抗 HIV-1 活性。
HY-P3626
SPL7013 free base
Bacterial
HCV
SARS-CoV
Infection
Astodrimer (SPL7013 free base) 是一种大的 (3-4 nm, ~ 16.5 kDa)、带负电荷、高度分支化的树枝状大分子,是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer 对包括 SARS-CoV-2、HIV-1、HSV-1、HSV-2、HPV 在内的广谱病毒具有抗病毒和杀病毒活性。Astodrimer 还具有抗菌特性。
HY-N12036
HIV Integrase
Infection
Dihydroobionin B 是一种有效的 HIV-1 Integrase 抑制剂。Dihydroobionin B 对 HIV 1型整合酶 (IC50 =0.44 μM) 无明显细胞毒性。
HY-U00261
HY-124594
GS-6207 analog
HIV
Infection
CA inhibitor 1 (GS-6207 analog) 是一种有效的 HIV 衣壳抑制剂,可用于抑制 HIV。
HY-P2493
HIV
Others
(Cys47)-HIV-1 tat Protein (47-57) 具有膜移位功能,可用于衍生磁性活性分子的表面,并促进其被吸收到靶细胞中。
HY-15884
HIV
Infection
GSK2838232 抑制HIV逆转录酶活性, 详细信息请参考专利文献WO/2013090664A1中的化合物51。
HY-14266
HY-17450
AK 602; GSK 873140; GW 873140
CCR
HIV
Infection
Endocrinology
Aplaviroc (AK 602),SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L , HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
HY-17450A
AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride
CCR
HIV
Infection
Aplaviroc (AK 602) hydrochloride,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L , HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
HY-14266S
HY-N0751
STAT
Akt
HIV
Infection
Cancer
野黄芩苷
Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB ,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
HY-N0751R
STAT
Akt
HIV
Infection
Cancer
野黄芩苷 (Standard)
Scutellarin (Standard) 是 Scutellarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB ,HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
HY-P5738
Bacterial
Infection
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
HY-14740
GS-9137; JTK-303; D06677
HIV Integrase
HIV
Infection
埃替拉韦
Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB ,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD ,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
HY-143274
HY-14740S
HY-14740R
HIV Integrase
HIV
Infection
埃替拉韦(Standard)
Elvitegravir (Standard)是 Elvitegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB ,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD ,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
HY-14740S1
HY-158258
HIV
Infection
Antiviral agent 55 (Compound 95) 是人类免疫缺陷病毒 1 和 2(HIV 1 和 HIV 2 )的抑制剂,具有抗病毒活性。
HY-15457
HY-143273
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-6 是一种有效的 DENV (I-IV) 抑制剂,其抑制 DENV (I-IV) 复制的 EC50 值分别为 17.5, 13.20, 6.8 和 11.41 μM。DENV-IN-6 也具有较好的抗 HIV-1IIIB 活性 (EC50 =0.0181 µM; CC50 =64.92 µM)。
HY-162074
HIV
Infection
Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中,Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性,并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RF 和 hPBMC/HIV-192HT599 ,Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
HY-170491
GSK-3
Infection
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 23 (Compound 11726169) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3 ) 的抑制剂,可抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 12.1 nM 和 18.8 nM。GSK-3β inhibitor 23 对 HIV 1 具有抗病毒活性。GSK-3β inhibitor 23 在小鼠/人肝微粒体和血浆中表现出良好的代谢稳定性,但 Caco-2 通透性较差(预示口服生物利用度较低)。
HY-N4004
HY-120832
HIV
Infection
Azt-pmap,是核苷类似物,一种 AZT 的磷酸芳基衍生物。Azt-pmap 显示抗 HIV 活性。AZT 是一种用于 HIV 感染的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Azt-pmap 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131607
CBV-TP; (-)-Carbovir triphosphate; (-)-Carbovir 5′-triphosphate
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Carbovir triphosphate (CBV-TP) 是一种磷酸化代谢物。Carbovir triphosphate 可用于人类免疫缺陷病毒(HIV)的研究。
HY-W251687
HY-P1757
HIV
Infection
HIV p17 Gag (77-85) 是一种 HLA-A*0201(A2)-限制性 CTL 表位,用于抗 HIV 的研究。
HY-117477
HY-132508S
HY-B0249
2',3'-Dideoxyinosine; ddI
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地达诺辛
Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物,也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-13004S
HY-146053
HY-N12345
Others
Others
5-Dexyexcoecafolin B 是从仙人掌 EtOAc 提取物中分离得到的 tigliane 型二萜类化合物。5-Dexyexcoecafolin B 抗 HIV - 1 活性的 EC50 值是 0.036 μM。
HY-19232
HY-B0249R
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地达诺辛(Standard)
Didanosine (Standard)是 Didanosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物,也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-10574
R278474; TMC278; DB08864
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林
Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-10574A
TMC-278 hydrochloride; TMC278 hydrochloride; TMC 278 hydrochloride
SARS-CoV
MMP
Infection
盐酸利匹韦林
Rilpivirine (R278474) hydrochloride 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-10574S
HY-10574AR
SARS-CoV
MMP
Infection
盐酸利匹韦林 (Standard)
Rilpivirine (hydrochloride) (Standard)是 Rilpivirine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rilpivirine (R278474) hydrochloride 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (
HY-125810
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1422
Aminacrine
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-B1422R
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶(Standard)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-142989
Drug Delivery
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-Y0788
HY-116282
DSS (MW 5000); DXS (MW 5000)
Carbohydrates
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)
Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量是 5000。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可用于诱导小鼠的急性结肠炎、引起结肠上皮细胞凋亡 (apoptosis)。研究中的使用浓度剂量为 5% (饲料中含量,W/W)。硫酸化多糖葡聚糖硫酸盐还是 HIV 有效抑制剂,Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 在对血液凝固过程没有明显抑制作用的浓度下,可显著抑制 HIV-1 复制。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可保护 MT-4 细胞免受 HIV-1 诱导的细胞致病性。Dextran sulfate 诱导的结肠炎可被 Puerarin (HY-N0145)、Baicalein (HY-N0196)、β-Caryophyllene (HY-N1415) 抑制。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1491
HIV
Infection
HIV-1 TAT (48-60) 是源自人免疫缺陷病毒 (HIV)-1蛋白残基48-60,可渗透细胞的多肽。它已被用于以不中断的方式将外源性大分子递送到细胞中。
HY-P3980
HIV Protease
Infection
HIV-1, HIV-2 Protease Substrate 是 HIV-1,HIV-2 蛋白酶的底物。HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶底物结合残基有 4 个保守取代残基。
HY-151250
HY-P1586
HIV -1 rev Protein (34-50)
HIV
Infection
HIV-1 Rev (34-50) 是由 17 个氨基酸组成的多肽,来源于 HIV Rev 蛋白的 Rev 响应元素 (RRE) 结合域,具有抗 HIV 的活性。
HY-P4351
HIV
Others
HIV-1 gag Protein p24 (194-210) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4055
HY-P5503
HIV
Others
Pol (476-484), HIV-1 RT Epitope 是一种有生物活性的肽。(这是逆转录酶 (RT) 表位(Pol 残基 476-484)。在 HIV-1 RT 中,该肽似乎是主要的 HLA A*0201 限制性表位。用于研究 HIV-1 从 CTL 逃逸背后的可能机制。 IV9 是在 HIV-1 感染的细胞系中加工和呈现的实际表位。)
HY-P10310
HIV
Infection
F9170 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV-1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV-1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-P10517
SFT
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-P4292
HIV
Amino Acid Derivatives
Infection
H-Gly-Pro-Gly-NH2 是一种抑制 HIV-1 复制的三肽。H-Gly-Pro-Gly-NH2 抑制 HIV-1 IIIB 和 HIV-2 ROD 的活性,EC50 值分别为 35 µM 和 30 µM。H-Gly-Pro-Gly-NH2 通过干扰衣壳形成来抑制 HIV-1 的体外复制。H-Gly-Pro-Gly-NH2 具有抗病毒活性,可用于病毒研究。
HY-P4466
HIV Protease
Infection
Arg-Val-(Nle-p-nitro)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2 是 HIV-1 protease 的荧光底物。Arg-Val-(Nle-p-nitro)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2 可用于检测 HIV-1 蛋白酶活性。
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂,对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力,通过研究其结构-活性关系,设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂,并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-P5568
HY-P4543
HY-P5497
HIV
Others
C34 peptide 是一种有生物活性的肽。(这种C34肽,也称为HR2,属于HIV gp41的螺旋区域,C端七肽重复2(HR2)定义为C螺旋或C肽。已知HIV-1通过膜融合进入细胞,C34 gp41肽是HIV-1融合的有效抑制剂。)
HY-120880
HY-P5498
HIV
Others
N36 peptide 是一种有生物活性的肽。(HIV-1 gp41融合肽)
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV-1 PR 的天然加工位点。重组 HIV-1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV-1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-107760A
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV-1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV-1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P1575
HIV
Infection
TAT (48-57) 是可渗透细胞膜的一种多肽,来源于转录蛋白的 HIV-1 反式激活因子 (Tat) 的第 48-57 位氨基酸残基。
HY-P0282
HIV
Infection
TAT peptide 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。
HY-P1436
HIV
Infection
乙酰胃泌素
Acetyl-pepstatin 是一种有效的天冬氨酸蛋白酶抑制剂(PRs ),其 XMRV PR 和 HIV-1 PR Ki 值分别为 712 nM 和 13 nM。
HY-P0282A
HIV
Infection
TAT peptide (TFA) 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。
HY-P3934
HIV Protease
Infection
HIV Protease Substrate I 是 HIV-1 蛋白酶 的显色底物。HIV Protease Substrate I 具有 HIV 蛋白酶的裂解位点。
HY-P1575A
HIV
Infection
TAT (48-57) (TFA) 是可渗透细胞膜的一种多肽,来源于转录蛋白的 HIV-1 反式激活因子 (Tat) 的第 48-57 位氨基酸残基。
HY-P1801
Cys-[HIV -Tat (47-57)]
HIV
Infection
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV-Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV-1 反式激活蛋白衍生物。
HY-P1801A
Cys-[HIV -Tat (47-57)] TFA
HIV
Infection
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV-Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV-1 反式激活蛋白衍生物。
HY-P10308
HIV
Infection
[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 是 HIV-1 的选择性抑制剂。[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 主要通过阻断 HIV-1 与 CD4 分子之间的相互作用,从而抑制病毒感染和细胞融合。在 25 μM 的浓度下能够完全抑制融合形成。
HY-P0281A
HIV
Infection
TAT TFA (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷病毒 (HIV-1) 的转录反式激活因子 (TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT 可以增加异源蛋白质的产量和溶解度。
HY-P10805
HIV
Infection
Capsid assembly inhibitor 是一种 12 聚肽,结合 Gag 的衣壳 (CA) 结构域,在体外抑制未成熟和成熟样 HIV-1 衣壳颗粒的组装。
HY-P0281
HIV
Infection
TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷病毒 (HIV-1) 的转录反式激活因子 (TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT 可以增加异源蛋白质的产量和溶解度。
HY-P0272
HIV
Infection
Peptide T是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-P0272A
HIV
Infection
Peptide T (TFA) 是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-P2054
HY-P1885
HIV
Infection
HIV gag peptide (197-205) 是一种来源于 HIV-1 gag 蛋白 p24 部分的 H-2Kd 限制性表位多肽,对应氨基酸残基序列 197-205 (AMQMLKETI)。
HY-P1753
HIV
Infection
VIR-165 是一种病毒抑制肽 (VIRIP) 的修饰形式,它结合 gp41 亚单位的融合肽并阻止其进入靶膜。VIRIP 抑制多种人类免疫缺陷病毒1型 (HIV-1) 菌株。
HY-P10357
HY-P35433
T-1249
HIV
Inflammation/Immunology
Tifuvirtide (T-1249) 是一种肽类人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 融合抑制剂。Tifuvirtide 是一种合成设计的杂合逆转录病毒包膜多肽。Tifuvirtide 具有抗逆转录病毒活性。Tifuvirtide 可用于 HIV 感染的研究。
HY-P1566
HIV
Infection
MPG, HIV related 是由 27 个氨基酸组成的多肽,来源于 SV40 大 T 抗原的核定位序列以及 HIV-1 gp41 融合肽结构域,能够将核酸和寡核苷酸传递到培养的细胞中。
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
HY-P10427
CXCR
HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV-1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-P4019
HIV Protease
Others
Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 是 HIV-1 蛋白酶的肽底物。Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 在肽水解测定法作为可变底物,用于量化蛋白酶的抑制作用。
HY-P4020
HIV
Others
2F5 epitope 是肽 gp41 (659-671) 片段,包含能够中和广谱初级 HIV-1 分离株的三种已知抗体之一的完整表位,并且是唯一这样的连续表位。2F5 epitope 被广泛中和抗体 2F5 识别。
HY-P3554
HIV
Infection
Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl (化合物 (CPF(LL)) 是一种 HIV-1 抑制剂。Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl 能与gp120 相互作用以阻断 gp120 与 CD4 的结合,并保留 CD4 依赖的 T 细胞功能。
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-P10801
C46 peptide
HIV
Infection
mC46 (C46) peptide 是一种膜相关融合肽抑制剂。mC46 peptide 有效抑制 HIV-1 的复制和进入。mC46 peptide 还能抑制 CCR5-tropic、CXCR4-tropic 和双 -tropic HIVs、SIV 和 SHIV。
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV-1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-P7061
HY-P7061A
HY-P5487
iGluR
Others
GluR23Y 是一种有生物活性的肽。(这种 GluR23Y 肽用于 ELISA 细胞表面测定,以检测培养的海马神经元中胰岛素刺激的天然 AMPA 受体的内吞作用。 GluR23Y 阻止任何胰岛素诱导的减少。当 GluR23Y 肽通过与 HIV-1 的膜转导结构域融合而被递送到神经元时,观察到胰岛素作用的阻断。)
HY-P4902
P-glycoprotein
HIV
Infection
Retrocyclin-1 是一种 θ 防御素。Retrocyclin-1 识别并结合含有碳水化合物的表面分子,以保护细胞免受 HIV-1 感染。Retrocyclin-1 对胎球蛋白、gp120 (Kd =35.4 nM)、CD4 (Kd =31 nM) 和半乳糖神经酰胺 (Kd =24.1 nM) 具有高亲和力。
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P5947
HIV
Neurological Disease
Tat-HA-NR2B9 包含 HIV-1 Tat 细胞膜转导结构域的片段、流感病毒血凝素 (HA) 表位标签和 NR2B (NR2B9c) C 端 9 个氨基酸。Tat-HA-NR2B9 减少大鼠缺血性脑损伤中的梗塞面积并改善神经功能。
HY-P10251
HIV
Infection
HIV gp120 (318-327) 是 HIV-1 IIIB 株系包膜肽的一段短序列 (rgpgrafvti),对应糖蛋白的保守 C 端区域。HIV gp120 (318-327) 是 HIV 疫苗 V3 肽表位的一部分,也称为 I10 肽。但 HIV gp120 (318-327) 缺乏与表位特异性 CTL 识别的 A2 锚定残基,但具有赋予混杂 A2 结合的结构特征。
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ)
HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1065
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1065A
HY-P1064
HY-P1064A
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-P0052A
T20 acetate; DP178 acetate
HIV
Infection
醋酸恩夫韦地
Enfuvirtide (T20; DP178) acetate 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。
HY-P0052
HY-P3626
SPL7013 free base
Bacterial
HCV
SARS-CoV
Infection
Astodrimer (SPL7013 free base) 是一种大的 (3-4 nm, ~ 16.5 kDa)、带负电荷、高度分支化的树枝状大分子,是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer 对包括 SARS-CoV-2、HIV-1、HSV-1、HSV-2、HPV 在内的广谱病毒具有抗病毒和杀病毒活性。Astodrimer 还具有抗菌特性。
HY-P2493
HIV
Others
(Cys47)-HIV-1 tat Protein (47-57) 具有膜移位功能,可用于衍生磁性活性分子的表面,并促进其被吸收到靶细胞中。
HY-P5738
Bacterial
Infection
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV-1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
HY-P1757
HIV
Infection
HIV p17 Gag (77-85) 是一种 HLA-A*0201(A2)-限制性 CTL 表位,用于抗 HIV 的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99937
HY-P99028
TMB-355; TNX-355
HIV
Infection
艾巴利珠单抗
Ibalizumab (TMB-355) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,通过与 CD4 受体结合来阻止 HIV 细胞进入。Ibalizumab 具有用于 HIV-1 感染研究的潜力。
HY-P99102
10-1074
HIV
Infection
Zinlirvimab 是一种人源的 IgG1-λ2 HIV 中和抗体,靶向 HIV-1 gp120 包膜糖蛋白 (IIIB gp120 V3环)。
HY-P99697
PRO 140
CCR
HIV
Infection
Cancer
乐利单抗
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
Suvizumab (KD-247) 是一种抗 HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1MN 、HIV-1SF2 和 HIV-189.6 ,IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性,可用于预防 HIV 感染。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13238S1
Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
HY-10572S1
Efavirenz-13 C6 是一种 13 C 标记的 Efavirenz。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-15148S1
Tipranavir-d7 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-10572BS
(Rac)-Efavirenz-d4 是 Efavirenz 氘代消旋体。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-10572S
Efavirenz-d5 是 Efavirenz 的氘代物。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV-1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV-1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-13238S2
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-10224S
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-17367S
Atazanavir-d15 是 d15 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV-1 蛋白酶抑制剂
HY-17367S1
Atazanavir-d18 是 d18 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV-1 蛋白酶抑制剂
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-17605S1
Bictegravir-d5 是氘代标记的 Bictegravir (HY-17605)。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-17605S2
Bictegravir-d4 是 Bictegravir (HY-17605) 的氘代物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-10570S
Nevirapine-d4 是 Nevirapine 的氘代物。Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂,Ki 值为 270 μM。
HY-N0285S
Imperatorin-d6 (Ammidin-d6) 是 Imperatorin 的氘代物。Imperatorin 是一种 BChE 抑制剂和 HIV-1 复制抑制剂。Imperatorin 对革兰氏阴性菌具有轻微的活性。
HY-10570S1
Nevirapine-d3 是 Nevirapine 的氘代物。Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV/AIDS 的 HIV-1 逆转录酶非核苷抑制剂,Ki 值为 270 μM。
HY-B1422S
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV-1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV-1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-15232S2
Tenofovir alafenamide-d6 (GS-7340-d6 ) 是氘代标记的 Tenofovir alafenamide。Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV-1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
HY-15287S1
Nelfinavir-d4 是氘代标记的 Nelfinavir (HY-15287)。Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂 (Ki =2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-B0957S
Erythromycin ethylsuccinate-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Erythromycin Ethylsuccinate。Erythromycin Ethylsuccinate是一种抗生素,有用于多种细菌感染的潜能,具有与青霉素类似或稍宽于青霉素的抗菌谱。Erythromycin Ethylsuccinate 具有抗 HIV-1 病毒的活性。
HY-15287S
Nelfinavir-d3 是 Nelfinavir 的氘代物。Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶 抑制剂 (Ki =2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-17605S
Bictegravir-15 N,d2 (GS-9883-15 N,d2 ) 是 15 N 和氘代标记的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-10046S
Plerixafor-d4 是 Plerixafor 的氘代物。Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。
HY-B0116S
Stavudine-d4 是 Stavudine 的氘代物。Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI) )。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
HY-N0492S
α-Lipoic Acid-d5 是 α-Lipoic Acid 的氘代物。α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ERS) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17367S2
Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S3
Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S4
Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究 。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂 。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-16767S1
Doravirine-13C,d3 (MK-1439-13C,d3) 是氚代标记的 Doravirine (HY-16767)。Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM,5.5 nM 和 6.1 nM。
HY-12687S
Tizoxanide-d4 是 Tizoxanide 的氘代物。Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanide 活性代谢物,Nitazoxanide 可抗细菌和多种病毒复制。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 的活性。
HY-14266S
Dapivirine-d11 是 Dapivirine 的氘代物。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
HY-14740S
Elvitegravir-d8 是 Elvitegravir 氘代物。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB ,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD ,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
HY-14740S1
Elvitegravir-d6 (GS-9137-d6 ) 是氘代标记的 Elvitegravir。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV-1IIIB ,HIV-2EHO 和 HIV-2ROD ,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
HY-132508S
Etravirine-d8 是 Etravirine 的氘代物。Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),具有抗 HIV 的作用。
HY-13004S
Maraviroc-d6 是 Maraviroc 的氘代物。Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 CCR5 拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。
HY-10574S
Rilpivirine-d6 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-13025
叠氮化物
HIV-1 integrase inhibitor 可用于抗HIV。HIV-1 integrase inhibitor 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-105268
CS-92
叠氮化物
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV-1 逆转录酶和 HIV-1 复制的抑制剂。在感染 HIV-1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV-1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。AzddMeC 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-16776
Festinavir; BMS-986001; OBP-601
炔烃
Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV-2 和 HIV-1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。Censavudine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314
RO-0622; FNC
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159150
叠氮化物
HIV-1 inhibitor-71 (compound 2a) 可阻断内吞的 HIV-1 颗粒运输到核膜内陷 (NEI),从而抑制生产性感染。
HY-152233
叠氮化物
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,作用于野生型 HIV-1 的 EC50 值为 0.053 μM,作用于 HIV-1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-138561
炔烃
EFdA-TP 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP 通过多种机制抑制 HIV-1 RT。
HY-138561A
炔烃
EFdA-TP tetraammonium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetraammonium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetraammonium 通过多种机制抑制 HIV-1 RT。EFdA-TP (tetraammonium) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138561B
炔烃
EFdA-TP tetrasodium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetrasodium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetrasodium 通过多种机制抑制 HIV-1 RT。EFdA-TP (tetrasodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-111640
叠氮化物
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV ) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM ),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-120832
叠氮化物
Azt-pmap,是核苷类似物,一种 AZT 的磷酸芳基衍生物。Azt-pmap 显示抗 HIV 活性。AZT 是一种用于 HIV 感染的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Azt-pmap 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125810
炔烃
4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA),是一种核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂, 是一种抗病毒活性分子,对耐药HIV变异型具有较强的抑制作用,在MT-4细胞中,EC50 值为 98 nM。4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-142989
磷脂
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-160229
R-1075 sodium
CpG寡核苷酸
ssRNA40 (sodium) 是一种 20 聚体硫代磷酸酯保护富含 U 的单链 RNA 寡核苷酸,来源于 HIV-1 长末端重复序列,通过TLR7/8 激活 NK 细胞[1][2] 。
HY-150747A
CpG寡核苷酸
ODN 6016 sodium 是一种 CpG-A 寡核苷酸。ODN 6016 sodium 可诱导 IFN-α 产生,可用于研究免疫紊乱,包括 HIV-1 引起的免疫缺陷。ODN 6016 序列:T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
核苷及其类似物
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314
RO-0622; FNC
核苷及其类似物
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B0249
2',3'-Dideoxyinosine; ddI
核苷及其类似物
Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物,也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-150747
CpG寡核苷酸
ODN 6016 是一种 CpG-A 寡核苷酸。ODN 6016 可诱导 IFN-α 产生,可用于研究免疫紊乱,包括 HIV-1 引起的免疫缺陷。ODN 6016 序列:T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G。
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