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HIV-1
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-144123
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV -1 抑制剂,对野生型 HIV -1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV -1 inhibitor-16 对HIV -1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV -1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-144122
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV -1 抑制剂。HIV -1 inhibitor-15 对HIV -1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性,EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV -1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
HY-150697
HIV
Others
HIV -1 inhibitor-44 (compound 11l) 是一种 HIV -1 逆转录酶抑制剂。HIV -1 inhibitor-44 具有抗野生型 HIV -1 菌株的活性,EC50 为 0.209 μM。
HY-170969
HIV
HIV Protease
Infection
HIV -1 inhibitor-81 (Compound 14g) 是一种 HIV -1 蛋白酶抑制剂,Ki 为 1.6 nM。HIV -1 inhibitor-81 具有一定的抗病毒活性,对 HIV -1 的 EC50 为 250 nM。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV -1 逆转录 (HIV -1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV -1 inhibitor-25 对野生型 HIV -1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV -1 inhibitor-25 对 HIV -1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV -1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-142468
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-12 是有效的 HIV -1 抑制剂。HIV -1 inhibitor-12 抑制 HIV -1 衣壳蛋白聚合,IC50 为 9 nM (WO2021104413A1, compound 1-1a)。
HY-146339
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV -1 inhibitor-27 (compound 5) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,对 HIV -1 YU2、NL4-3 和 89.6 病毒株的 IC50 分别为 16 μM、0.5 μM 和 0.39 μM。HIV -1 inhibitor-27 具有较低的细胞毒性,对 TZM-bl 细胞的 CC50 为 128 μM。HIV -1 inhibitor-27 可用于艾滋病研究。
HY-163362
Reverse Transcriptase
PKC
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-65 (compound 3c) 是 HIV -1 的抑制剂 (EC50 : 2.9 nM) 和蛋白激酶 C (PKC) 的激活剂。HIV -1 inhibitor-65 可抑制合胞体形成 (EC50 : 7.0 nM),并抑制 HIV -1 进入和 HIV -1 逆转录酶。
HY-147370
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-46 (compound 13d) 是一种有效的 HIV -1 非核苷类逆转录酶抑制剂,EC50 为 1.425 μM。HIV -1 inhibitor-46 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-161986
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-74 (compound 10c) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,对 HIV -1 IIIB 的 EC50 值为 0.0047 µM。HIV -1 inhibitor-74 具有细胞毒性。HIV -1 inhibitor-74 可抑制 WT HIV -1 RT 活性,IC50 值为 0.134 µM。HIV -1 inhibitor-74 具有广谱的抗 HIV -1 活性。
HY-149991
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-56 (compound 12126065) 是一种有效的HIV -1非核苷逆转录酶抑制剂。HIV -1 inhibitor-56 在TZM细胞中具有针对野生型HIV -1的抗病毒活性,EC50 值为0.24 nM。HIV -1 inhibitor-56 可穿透血脑屏障。
HY-159984
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-78 (compound 15f) 是一种有效和广谱的非核苷类逆转录酶抑制剂,对野生型的 HIV -1 的 EC50 值为 3 nM。HIV -1 inhibitor-78 可用于 HIV 感染的研究。
HY-149350
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-57 (Compound 12g) 是一种 HIV 抑制剂。HIV -1 inhibitor-57 对野生型和五种流行的 NNRTI 耐药 HIV -1 菌株具有活性,EC 50 值范围为 0.024 至 0.0010 μM。HIV -1 inhibitor-57与 HIV -1 RT 中结合位点周围的残基形成额外的相互作用。
HY-164201
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-69 (compound Test set 1) 是一种 HIV -1 RT 抑制剂。
HY-146352
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV -1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV -1 抑制剂,对野生型 HIV -1 的 EC50 为 58 nM,对野生型 HIV -1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV -1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV -1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
HY-152560
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-55 (compound 4d) 对 WT HIV -1 具有抑制作用,EC50 值为 8.6 nM。HIV -1 inhibitor-55 对 HIV -1 单突变体和双突变体也显示出抑制作用。HIV -1 inhibitor-55 可用于病毒感染的研究。
HY-151250
HY-152539
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV -1 抑制剂。HIV -1 inhibitor-54 在 MT-4 细胞中对 WT HIV -1 (菌株 IIIB) 具有抗 HIV 活性,EC50 值为 0.032 μM。HIV -1 inhibitor-54 可用于病毒感染的研究。
HY-162461
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-66 是一种具有口服活性的非核苷逆转录抑制剂 (NNRTI)。HIV -1 inhibitor-66 对野生型 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 reverse transcriptase ) 具有抑制活性,IC50 为 40 nM。
HY-144113
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-14 (compound 14b) 是一种高效且具有广谱性的 HIV -1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV -1 RT 的 IC50 为 0.14 μM。HIV -1 inhibitor-14 对野生型和耐药型 HIV -1 菌株具有抑制活性,EC50 范围为 5.79 ~ 28.3 nM。
HY-146746
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-19 是一种有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。HIV -1 inhibitor-19 对 L100I、K103N 和 V106A/ F227L 突变株的 EC50 分别为 7.3 nM、9.2 nM 和 21.0 nM。
HY-155114
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-59 (Compound I-5b) 是一种 HIV -1 抑制剂,针对野生型 (WT) 和 HIV -1 突变株的 EC50 为 5.62-171 nM。HIV -1 inhibitor-59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC50 : 0.094-12.0 μM)。
HY-146353
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV -1 inhibitor-29 (compound 14d2) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,对 HIV -1 IIIB 的 EC50 为 2.18 μM。HIV -1 inhibitor-29 对 F227L/V106A 株具有较高的抗耐药性 (EC50 = 0.974 μM),在 MT-4 细胞中表现出较低的细胞毒性 (CC50 = 211 μM)。HIV -1 inhibitor-29 可用于艾滋病的研究。
HY-147650
HIV Protease
Infection
HIV -1 protease-IN-5 (Compound 13c) 是一种 HIV -1 protease 抑制剂,IC50 值为 1.64 nM。HIV -1 protease-IN-5 对野生型和 DRV 耐药型 HIV -1 具有显著活性。
HY-150759
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-45 (compound IA-6) 是一种有效的 HIV -1 RNase H 抑制剂,IC50 为 0.067 μM。HIV -1 inhibitor-45 显示出抗病毒活性。
HY-152200
HY-169064
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV -1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV -1 ) 抑制剂,EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV -1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶,IC50 值为 0.055 μM。HIV -1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性,在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
HY-155691
HIV Protease
Infection
HIV -1 protease-IN-12 (compound 35b) 是一种 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 抑制剂,IC50 为 0.51 nM。HIV -1 protease-IN-12 还可抑制 HIV 耐药变体。
HY-146017
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV -1 RT 的 IC50 为 3.63 μM。HIV -1 inhibitor-22 对野生型 HIV -1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM,也具有较低的细胞毒性 (CC50 > 227 μM)。
HY-155690
HIV Protease
Infection
HIV -1 protease-IN-11 (compound 34a) 是一种 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。HIV -1 protease-IN-11 还表现出显着的抗耐药变异活性。
HY-146015
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV -1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV -1 inhibitor-21 对野生型 HIV -1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM,同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
HY-146018
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型 HIV -1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV -1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
HY-146888
HIV Protease
Infection
HIV -1 protease-IN-2 是一种有效的 HIV -1 protease 抑制剂,其IC50 为 2.53 nM。HIV -1 protease-IN-2 对 DRV (达芦那韦)敏感或耐药性 HIV -1 突变体均显示出抗病毒活性。
HY-142467
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-11 是一种稠合吡啶环衍生物,是一种 HIV -1 抑制剂。 WO2021104413A1 (化合物 1-1b)。
HY-144688
HIV
Infection
HIV -1 protease-IN-1 (Compound 1e) 是一种有效的 HIV -1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 90 pM。HIV -1 protease-IN-1 对 B-HIV 具有抗病毒活性,EC50 值为 89 nM。HIV -1 protease-IN-1 对 C-HIV 毒株 ZM246 表现出 EC50 值为 13.59 nM 的活性。HIV -1 protease-IN-1 对 C-HIV 株 Indie 显示出显着的EC50 值为 8.23 nM 的活性。
HY-149936
HIV Protease
Infection
HIV -1 protease-IN-8 (compound 34b) 是一种有效的 HIV -1 蛋白酶抑制剂,IC50 值为 0.32 nM。HIV -1 protease-IN-8 对野生型 HIV -1 (HIV -1NL4-3 ) 和耐药变体 (HIV -1MDR ) 的 IC50 分别为 0.29 μM 和 1.90 μM。HIV -1 protease-IN-8 对野生型 HIV -1 和耐药变体均显示出强大的抗病毒活性。
HY-146012
HIV
Infection
HIV -1 protease-IN-4 (Compound II-22) 是一种有效的 HIV -1 蛋白酶抑制剂。HIV -1 protease-IN-4 是阿扎那韦的前体。HIV -1 蛋白酶-IN-4 作为前体,与口服母体活性分子相比,将母体 1 输送到大鼠血浆中的 AUC 高 5 倍,C24 高 67 倍[1] 。
HY-146804
HY-161270
HIV Protease
Infection
HIV -1 protease-IN-13 (compound 18d) 是一种有效的 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 抑制剂,IC50 值为 0.54 nM。HIV -1 protease-IN-13 还显示出针对 HIV -1DRVRS(DRV 抗性突变)和 HIV -1NL4_3 变体(野生型)的有效活性。
HY-159091
HIV Integrase
Infection
HIV -1 integrase inhibitor 12 (Compound 17) 是 HIV -1 整合酶 (HIV -1 integrase ) 的抑制剂,IC50 为 1.4 nM。HIV -1 integrase inhibitor 12 抑制 HIV -1 WT 和 HIV -1 T125A,IC50 分别为 7.4 和 120 nM。HIV -1 integrase inhibitor 12 在大鼠中表现出代谢稳定性和 Caco-2 通透性以及良好的药代动力学特性,具有良好的生物利用度 (64%) 和低清除率 (0.16 L/hr/kg)。
HY-138562
HIV
Infection
HIV -1 Nef-IN-1 是一种 HIV -1 Nef 蛋白抑制剂,可有效竞争 Nef-SH3Hck 的相互作用,Kd 为 6.7 μM。
HY-W507252
HIV Integrase
Infection
HIV -1 integrase inhibitor 11 (compound 5) 是 HIV -1 整合酶 (HIV -1 integrase ) 的有效抑制剂,IC50 为 125 μM。
HY-134851
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV -1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV -1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV -1 inhibitor-6 对野生型 HIV -1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV -1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV -1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-159092
HIV Integrase
Infection
HIV -1 integrase inhibitor 13 (Compound 15) 是 HIV -1 整合酶的抑制剂,IC50 为 1.8 nM。HIV -1 integrase inhibitor 13 可抑制 HIV -1 WT 和 HIV -1 T125A,IC50 分别为 21 和 580 nM。
HY-110253
HIV -1 inhibitor 18A
HIV
Infection
18A (HIV -1 inhibitor 18A) 是一种可逆的广谱的 HIV -1 抑制剂。18A 通过阻断 Env 的功能对多种 HIV -1 菌株表现出广泛的抑制活性。
HY-152161
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV -1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),对 WT HIV -1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV -1 inhibitor-51 对 WT HIV -1 RT 具有高结合亲和力 (KD =2.50 μM) 和抑制活性 (IC50 =0.03 μM)。HIV -1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-132572
HIV
Infection
HIV -1 integrase inhibitor 9 (compound 8a) 是一种有效的 HIV -1 RNase H 抑制剂,IC50 为 12.3 μM。 HIV -1 整合酶抑制剂 9 显示出抗病毒活性。
HY-107485
HY-169335
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-77 (compound 13) 是一种 HIV -1 抑制剂。HIV -1 inhibitor-77 可以中和 HIV -1CH58TF 、 HIV -1 JRFL 和 HIV -1 AD8 三种病毒,IC50 值分别为 0.14 μM、8.28 μM 和 2.92 μM。
HY-163666
HIV
PKC
Infection
HIV -1 inhibitor-68 (compound 26) 是一种蛋白激酶 C (PKC) 激活剂衍生物,在 HIV -1 潜伏期具有逆转活性。HIV -1 inhibitor-68 可能可以清除潜伏感染 HIV -1 的细胞。
HY-163177
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-63 (compound S17) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂。HIV -1 inhibitor-63 抑制 integrase-Ku70 复合物形成,IC50 值为 12 µM。HIV -1 inhibitor-63 抑制 HIV -1 整合后 DNA 修复。
HY-144112
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-13 (compound 16c) 是一种口服有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),其 IC50 值为 0.14 μM (HIV -1 RT)。HIV -1 inhibitor-13 对 HIV -1 耐药株具有活性,其 EC50 值为 2.85-18.0 nM。
HY-146088
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-31 (compound 4) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂。HIV -1 inhibitor-31 可用于艾滋病的研究。
HY-147723
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-39 (compound 3c) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,EC50 值为 >112.88 µM。 HIV -1 inhibitor-39 显示抗 RT (HIV -1 逆转录酶) 活性,IC50 为 15.75 µM。HIV -1 inhibitor-39 对 MT-4 细胞具有细胞毒性,CC50 为 112.9 µM。
HY-146091
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-34 (compound 5q) 是一种有效且具有选择性的 HIV -1 抑制剂,
对 HIV -1 的 EC50 为 6.4 nM,对 MT-4 细胞的 CC50 为 16 μM。HIV -1 inhibitor-34 可用于艾滋病的研究。
HY-146090
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-33 (compound 5n) 是一种有效且具有选择性的 HIV -1 抑制剂,
对 HIV -1 的 EC50 为 8.6 nM,对 MT-4 细胞的 CC50 为 18 μM。HIV -1 inhibitor-33 可用于艾滋病的研究。
HY-146089
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-32 (compound 3c) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,对野生型 HIV 的 IC50 为 34 nM。HIV -1 inhibitor-32 可用于艾滋病的研究。
HY-151933
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV -1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV -1 抑制剂,是一种 HEPT 类似物。HIV -1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV -1 inhibitor-49 具有潜在的安全性,对小鼠无急性毒性。
HY-142253
HY-147552
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,在 HEK293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV -1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性,CC50 为 40 nM。HIV -1 inhibitor-35 可作为 HIV -1 潜伏期逆转剂。
HY-147841
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV -1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV -1 逆转录酶(HIV -1 reverse transcriptase )抑制剂,对 HIV -1 WT 和 E138K 的 EC50 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV -1 inhibitor-41 具有低 hERG,无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。
HY-146308
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-26 (compound 9a) 是一种有效的 HIV -1 逆转录 (HIV -1 RT) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。HIV -1 inhibitor-26 具有很低的细胞毒性,对 PBMCs 的 CC50 为 1486 μM。HIV -1 inhibitor-26 可用于艾滋病的研究。
HY-132291
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-8 是一种具有口服活性、低毒和有效的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV -1 inhibitor-8 对各种 HIV -1 菌株产生有效的抗病毒活性 (EC50 =4.44~54.5 nM)。HIV -1 inhibitor-8 对 WT HIV -1 逆转录酶的 IC50 为 0.081 μM。
HY-168189
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-76 (compound 9t-2) 是 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂。HIV -1 inhibitor-76 可用于抗 HIV 研究。
HY-147903
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-42 (compound 5b) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,其 IC50 为0.06 μM。HIV -1 inhibitor-42 抑制 HIV -1 RT RNA 依赖性 DNA 聚合酶 和 DNA 依赖性 DNA 聚合酶,IC50 值分别为 0.518 和 0.072 μM。
HY-163852
HY-146019
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV -1 逆转录 (HIV -1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV -1 inhibitor-24对野生型 HIV -1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV -1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
HY-169166
HIV Protease
Infection
HIV -1 protease-IN-14 (compound 5ae) 是一种有效的 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 抑制剂,对 WT HIV -1 PR 和 R41T HIV -1 PR 的 Ki 值分别为 0.28 和 56.9 nM。HIV -1 protease-IN-14 表现出低细胞毒性。
HY-152160
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV -1 inhibitor-50 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),靶向 HIV -1 逆转录酶 (RT ) (IC50 =50 nM)。HIV -1 inhibitor-50 具有显著的抗病毒活性,对 HIV -1 IIIB 及其突变株的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-144715
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-18 (compound V-25i) 是一种有效的 HIV -1 衣壳抑制剂,对HIV -1 NL4-3 病毒株的 EC50 为 2.57 μM。HIV -1 inhibitor-18 具有一定的细胞毒性 (MT-4 CC50 >8.55)。
HY-144714
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-18 (compound II-13c) 是一种有效的 HIV -1 衣壳抑制剂,对HIV -1 NL4-3 病毒株的 EC50 为 5.14 μM。HIV -1 inhibitor-18 具有一定的细胞毒性 (MT-4 CC50 >9.51)。
HY-150599
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
HIV -1 inhibitor-43 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,对 HIV -1 Y188L、K103N-Y181C、K103N 和 Y181C 的 EC50 分别为 21.3 nM、6.2 nM、< 0.7 nM 和 < 0.7 nM。HIV -1 inhibitor-43 可降低 HIV -1 RNA 和蛋白 p24 表达。
HY-163161
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-62 (Compound 6) 是一种 HIV -1 抑制剂,可用于抗病毒的研究。
HY-152157
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-52 是一种有效的广谱 HIV -1 活性抑制剂,对 WT HIV -1、HIV -1 V370A、HIV -1 ΔV370、HIV -1 V362I/V370A、HIV -1 T332S/V362I/prR41G、HIV -1 A326T/V362I/V370A、HIV -1 R361K/V362I/L363M 的 EC50 为 1.6 nM-6.4 nM。
HY-172093
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-80 (compound M44) 是一种 HIV -1 抑制剂,EC50 为 5-148 nM。HIV -1 inhibitor-80 在人血浆和人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性和细胞毒性。
HY-150079
HIV Integrase
Infection
HIV -1 integrase inhibitor 10 是一种 HIV -1 变构整合酶抑制剂 (ALLINI),具有口服活性。HIV -1 integrase inhibitor 10 可抑制 NLRepRluc 病毒在 MT-2 细胞中的生长,其 EC50 值为 3-5 nM。HIV -1 integrase inhibitor 10 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV -1) 的研究。
HY-147553
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-36 (Compound 2) 是一种有效的 HIV -1 。HIV -1 inhibitor-36 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力。
HY-147554
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-37 (Compound 83) 是一种有效的 HIV -1 。HIV -1 inhibitor-37 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
HY-147555
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-38 (Compound 91) 是一种有效的 HIV -1 。HIV -1 inhibitor-38 作为新型潜伏期逆转剂具有进一步开发的潜力
HY-169920
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV -1 inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂,对 HIV -1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV -1 、 K103 、L100I 、E138K 的 IC50 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM),并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50 = 21.95 μM,SI = 11478)。此外,HIV -1 inhibitor-79 对 HIV -2 也显示出抗病毒活性,EC50 值为 6.14 μM,且能够显著抑制 HIV -1 逆转录酶 的活性 (IC50 = 25 nM)。
HY-146753
HY-162253
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-64 (Compound 7c) 是野生型 HIV -1 抑制剂,能有效抑制 HIV -1 突变体E138K/Q148K 和 G140S/Q148R EC50 值分别为 62.5 nM 和 11.3 nM。HIV -1 inhibitor-64 具有抗病毒活性,可以用于艾滋病的研究。
HY-159150
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-71 (compound 2a) 可阻断内吞的 HIV -1 颗粒运输到核膜内陷 (NEI),从而抑制生产性感染。
HY-149866
Cytochrome P450
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV -1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV -1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV -1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K),EC50 小于 50 nM。HIV -1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC50 : 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV -1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。
HY-111079
HY-147807
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV -1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV -1 非核苷型逆转录酶抑制剂(NNRTI),EC50 为 1.9 nM。HIV -1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低,对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC50 值分别为 5.16 μM 和 4.51 μM。HIV -1 inhibitor-40 在体内无明显急性毒性。
HY-148042
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-47 是一种 HIV -1 抑制剂,可抑制 vif 依赖性的人 APOBEC3G 降解,IC50 为 14.33 μM。HIV -1 inhibitor-47 可合成多种 1-(2- 嘧啶基) 哌嗪衍生物,并具有潜在的抗焦虑、抗抑郁和抗精神病作用。
HY-10891
HY-146365
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV -1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,对 HIV -1 的 EC50 为 40 nM,对 HIV -1 RT DNA聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV -1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV -1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性,IC50 为 0.04~1.42 μM。
HY-155076
HIV Protease
Infection
HIV -1 protease-IN-9 (compound 5b) 是一种 HIV -1 蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.028 nM。HIV -1 protease-IN-9 显示出有效的抗病毒活性,IC50 为 66.8 nM。
HY-155599
HIV
PKC
Infection
HIV -1 protease-IN-10 (Compound 2) 具有 HIV -1 潜伏期逆转活性 (IC50 : 0.22 μM)。HIV -1 protease-IN-10 与 PKCδ C1b 结构域结合 (IC50 : 0.69 μM)。HIV -1 protease-IN-10 对酯酶介导的水解具有稳定性。
HY-150549
HIV Protease
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV -1 protease-IN-6 (compound 17d) 是一种有效的 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 抑制剂,其 IC50 为 21 pM,Ki 为 4.7 pM。HIV -1 protease-IN-6 对 DRV (darunavir) 耐药病毒突变体表现出强大的抗病毒活性 (antiviral activity ),抑制强度甚至超过对野生型病毒。
HY-139631
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-9 被发现在低纳摩尔水平下对野生型(WT)HIV -1 菌株或多个 NNRTI 耐药菌株具有有效的抑制作用。
HY-P1586
HIV -1 rev Protein (34-50)
HIV
Infection
HIV -1 Rev (34-50) 是由 17 个氨基酸组成的多肽,来源于 HIV Rev 蛋白的 Rev 响应元素 (RRE) 结合域,具有抗 HIV 的活性。
HY-W325699
HY-P1491
HIV
Infection
HIV -1 TAT (48-60) 是源自人免疫缺陷病毒 (HIV )-1蛋白残基48-60,可渗透细胞的多肽。它已被用于以不中断的方式将外源性大分子递送到细胞中。
HY-161924
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-73 (compound 13c) 是一种有效的抗HIV -1 剂,针对整个测试病毒组的 EC50 为 4.68-229 nM。
HY-146204
HIV
Infection
HIV -1 capsid inhibitor 1 是一种有效的 HIV -1 Capsid 抑制剂,EC50 值为 3.13 µM。 HIV -1 衣壳抑制剂 1 具有抗病毒活性。
HY-108255
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-60 (化合物 45) 是一种 HIV 抑制剂,有用于研究感染相关疾病的潜力。
HY-130760
HY-128722
HIV
Infection
HIV -1 inhibitor-3 是一种抗 HIV 病毒感染的抑制剂,详细信息请参考专利文献 US2018360927。
HY-108817
HY-108820
HY-13025
HIV
HIV Integrase
Infection
HIV -1 integrase inhibitor 可用于抗HIV 。HIV -1 integrase inhibitor 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P3980
HIV Protease
Infection
HIV -1, HIV -2 Protease Substrate 是 HIV -1,HIV -2 蛋白酶的底物。HIV -1 和 HIV -2 蛋白酶底物结合残基有 4 个保守取代残基。
HY-P4351
HIV
Others
HIV -1 gag Protein p24 (194-210) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4055
HY-P5503
HIV
Others
Pol (476-484), HIV -1 RT Epitope 是一种有生物活性的肽。(这是逆转录酶 (RT) 表位(Pol 残基 476-484)。在 HIV -1 RT 中,该肽似乎是主要的 HLA A*0201 限制性表位。用于研究 HIV -1 从 CTL 逃逸背后的可能机制。 IV9 是在 HIV -1 感染的细胞系中加工和呈现的实际表位。)
HY-120737
HIV
Infection
L-702007 是一种有效的 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 reverse transcriptase ) 抑制剂。
HY-W103287
HIV Integrase
Infection
Hydroxyisoquinoline-1,3(2H,4H)-dione (compound 6a) 是 HIV -1 整合酶 (HIV -1 integrase (IN) ) 和 HIV -1 逆转录酶核糖核酸酶 H (HIV -1 reverse transcriptase (RT) ribonuclease H (RNase H) ) 抑制剂,IC50 值分别为 6.32、5.9 µM。
HY-117725
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
S-2720 是一种强效的免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶 (HIV -1 RT ) 和 HIV -1 复制的抑制剂。S-2720 的结合位点与非核苷类化合物重叠。p66 亚基-BI-RG-587 (HY-10570) 复合物中的小口袋很可能是 S-2720 的靶点。S-2720 是一种喹啉衍生物,有望用于 HIV -1 感染的研究。
HY-125433
HIV
Infection
A-75925 是一种人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1 ) 蛋白酶抑制剂,可用于 HIV -1 研究。
HY-139985
HIV
Infection
NBD-14189 是一种有效的 HIV -1 进入拮抗剂,对 HIV -1HXB2 假病毒的 IC50 为 89nM。NBD-14189 与 HIV -1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50 <200 nM)。
HY-19925
HIV
Infection
AIC-292 是一种有效的选择性 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂。AIC-292 在低纳摩尔浓度下抑制野生型 HIV -1 实验室菌株。AIC-292 在小鼠异种移植模型中显示出有效的体内抗病毒功效。AIC-292 具有研究 HIV -1 感染的潜力。
HY-106918
R86183; TIBO R 86183
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Tivirapine (R86183) 是一种非核苷类 HIV -1 RT 抑制剂,能够对抗 HIV -1 引发的细胞病理效应,EC50 值为 4 nM。Tivirapine 能够抑制 HIV -1 RT 的 Yl8lC 突变体。
HY-N0457A
HY-W540188
Ketomalonic acid calcium; Mesoxalic acid calcium; Oxomalonic acid calcium
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Calcium mesoxalate 可阻断 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ),IC50 值为 2.2 μM。
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV -1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV -1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-N2786
HY-139989
HIV
Infection
NBD-14270,一种吡啶类似物,是一种有效的 HIV -1 进入拮抗剂,对 50 株 HIV -1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV -1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50 <200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50 >100 μM)。
HY-B2224
HY-117556
HIV
Infection
U-104489 是一种 HIV -1 抑制剂,对 HIV -1 RT p66/p51 的野生型 (G190)、 G190A 和 G190E 的 Ki 值分别为 0.13、 0.12和 > 100 μM。
HY-N7330
HY-122156
HIV
Infection
IMB-301 是一种特异性的 HIV -1 复制抑制剂,能与 hA3G (human APOBEC3G) 结合,阻断 hA3G-Vif 相互作用,抑制 Vif 介导的 hA3G 降解。IMB-301 抑制 H9 细胞中 HIV -1 的复制 (IC50 =8.63 uM)。人 APOBEC3G 是一种抑制 HIV -1 复制的限制因子。
HY-122268
HIV
Infection
QYL-685 是一种含有 2,6-二氨基嘌呤的 Z-甲烯环丙烷核苷类似物,对 HIV -1 具有强大的抗病毒活性。QYL-685 对 Zidovudine (HY-17413) 耐药、Didanosine (HY-B0249) 耐药的 HIV -1 感染克隆在体外都表现出活性。QYL-685 可开发为 HIV -1 感染的治疗药物。
HY-118057
HY-N0457AR
HY-P4466
HIV Protease
Infection
Arg-Val-(Nle-p-nitro)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2 是 HIV -1 protease 的荧光底物。Arg-Val-(Nle-p-nitro)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2 可用于检测 HIV -1 蛋白酶活性。
HY-125551
HY-135327
HIV
Fungal
Infection
Amphotericin B methyl ester 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester 干扰 HIV -1 颗粒的产生,抑制 HIV -1 的复制。
HY-135327A
HIV
Fungal
Infection
盐酸两性霉素B甲酯
Amphotericin B methyl ester hydrochloride 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester hydrochloride 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester hydrochloride 干扰 HIV -1 颗粒的产生,抑制 HIV -1 的复制。
HY-N11288
HIV
Infection
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV -1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV -1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原,其 EC50 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV -1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶,IC50 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。
HY-107123
ASC-09
HIV Protease
Infection
TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV -1 蛋白酶抑制剂,对于野生型 HIV -1 ,EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV -1 分离株也具有有效的活性,并具有很强的抗病毒活性。
HY-Y0426
3-Deazauracil
HIV
Infection
2,4-二羟基吡啶
2,4-Dihydroxypyridine (compound 2) 是一种吡啶衍生物,对 Topo IIKHIV 活性和 HIV -1 复制均具有抑制活性,其对 Topo IIKHIV 和 HIV -1 复制的 pIC50 分别为 5.05 和 4.07。
HY-B2224R
HY-168476
HIV
Infection
BRN3OMe 是一种有效的 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 reverse transcriptase ) 抑制剂。BRN3OMe 具有研究抗病毒药物的潜力。
HY-120880
HY-P5568
HY-153782
HY-19509
HY-145560
A1752
HIV
Infection
Claficapavir (A1752) 是一种特异的核衣壳蛋白 (nucleocapsid protein ) 抑制剂,IC50 约为1μM。Claficapavir 与 HIV -1 NC(Kd =20 nM) 强烈结合,从而抑制 NC 的伴侣特性,并导致对 HIV -1 具有良好的抗病毒活性。
HY-163110
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-2 (compound 7w) 是一种口服有效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI),对野生型 HIV -1 和突变菌株有广泛抑制作用。NNRT-IN-2 抑制 HIV -1 逆转录酶的 EC50 为 22 nM。NNRT-IN-2 对 CYP 和 hERG 不敏感、具有良好的安全性和药代动力学特征。
HY-151871
Dipeptidyl Peptidase
HIV
Infection
ICeD-2 是一种细胞死亡诱导剂,可诱导 HIV -1 感染的细胞死亡。 ICeD-2 介导的 HIV -1 感染细胞杀伤依赖于 HIV -1 蛋白酶活性。ICeD-2 可有效阻断二肽基肽酶 DPP8 和 DPP9 对 Gly-Pro-AMC 的水解。ICeD-2 显示 PBMC 中 DPP9 的强稳定性。
HY-149338
HY-121718
HY-150769
HIV
Inflammation/Immunology
ZLM-66 是一种有效的 non-nucleoside reverse transcriptase 抑制剂 (NNRTIs),对野生型 HIV -1 逆转录酶的 IC50 值为 41 nM,对野生型 HIV -1 的 EC50 值为 13 nM。ZLM-66 是一种多拉维林 Doravirine (HY-16767) 类似物。ZLM-66 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-107421
HY-P1801A
Cys-[HIV -Tat (47-57)] TFA
HIV
Infection
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV -Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV -1 反式激活蛋白衍生物。
HY-12109
HY-10571
U 90152; BHAP-U 90152
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶
Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ) (IC50 =0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine 是HIV -1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-10571A
U 90152 mesylate; BHAP-U 90152 mesylate
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉夫定甲磺酸盐
Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ) (IC50 =0.26?μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α?(IC50 =440?μM) 和 DNA聚合酶?δ (IC50 >550?μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV -1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-19974
CCR
HIV
Infection
Endocrinology
TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV -1 ,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV -1 KK),0.72 nM (HIV -1 CTV),1.7 nM (HIV -1 HKW),1.7 nM (HIV -1 HNK),0.93 nM (HIV -1 HTN) 和 0.55 nM (HIV -1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV -1 KK),5 nM (HIV -1 CTV),12 nM (HIV -1 HKW),28 nM (HIV -1 HNK),15 nM (HIV -1 HTN) 及 4 nM (HIV -1 HHA)。
HY-W010937
BMIM-TFSI; BMI-TFSI
HIV
HIV Integrase
Infection
1-Butyl-3-methylimidazolium bis(trifluoromethylsulfonyl)imide (化合物 8) 是一种 HIV -1 整合酶抑制剂,能有效抑制整合反应中的 3'-processing (3'-P) 和 strand transfer (ST) 步骤。1-Butyl-3-methylimidazolium bis(trifluoromethylsulfonyl)imide 可用于 HIV -1 研究。
HY-12108
HIV Integrase
HIV
Infection
S 1360 是一种强效且选择性的 HIV -1 整合酶 抑制剂。S 1360 可抑制纯化整合酶的催化活性 (IC50 : 20 nM)。S 1360 在 MTT 测定 (感染 HIV -1 IIIB 的 MT-4 细胞) 中的 EC50 和 CC50 分别为 200 nM 和 12 μM。S 1360 对 X4 热带和 R5 热带菌株以及 NRTI、NNRTI 和 PI 耐药变体均具有抗病毒活性。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV -1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV -1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-105268
CS-92
HIV
Reverse Transcriptase
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV -1 逆转录酶和 HIV -1 复制的抑制剂。在感染 HIV -1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV -1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。AzddMeC 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-114634
Ketomalonic acid; Mesoxalic acid; Oxomalonic acid
HIV
Infection
中草酸
Mesoxalate (Ketomalonic acid) 是一种二羧酸和酮酸,可阻断 HIV -1 逆转录酶,IC50 值为 2.2 μM。
HY-N12260
HIV
Bacterial
Infection
Benanomicin A 是一种微生物代谢物,可以从放线菌中分离得到。Benanomicin A 具有抗真菌活性,也可抑制 MT-4 细胞中的 HIV -1 病毒感染。
HY-111964
GS-6207
HIV
Infection
Lenacapavir (GS-6207) 是一种 HIV -1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,Lenacapavir 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV -1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20-160 pM)。
HY-120863
HY-P0281A
HIV
Infection
TAT TFA (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷病毒 (HIV -1) 的转录反式激活因子 (TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT 可以增加异源蛋白质的产量和溶解度。
HY-129667
HY-P0281
HIV
Infection
TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷病毒 (HIV -1) 的转录反式激活因子 (TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT 可以增加异源蛋白质的产量和溶解度。
HY-112714A
BMS-955176 oxalate
HIV
Infection
GSK3532795 oxalate 是一种有效、可口服、第二代 HIV -1 成熟抑制剂,对 HIV -1 WT,HIV -1 WT(人血清),HIV -1 V370A 和 HIV -1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
HY-112714B
BMS-955176 hydrochloride
HIV
Infection
GSK3532795 hydrochloride 是一种有效、可口服、第二代 HIV -1 成熟抑制剂,对 HIV -1 WT,HIV -1 WT(人血清),HIV -1 V370A 和 HIV -1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
HY-146382
HY-117472
HIV
Infection
DLC27-14 是一种 HIV Nef 抑制剂,其 IC50 值为 15.92 μM。DLC27-14 可用于 HIV -1 的研究。
HY-14135
HY-112714
BMS-955176
HIV
Infection
GSK3532795 是一种有效、可口服、第二代 HIV -1 成熟抑制剂,对 HIV -1 WT,HIV -1 WT(人血清),HIV -1 V370A 和 HIV -1 ΔV370 的 EC50 值分别为 1.9,10.2,2.7 和 13 nM。
HY-N0842
PA-457; MPC-4326; YK FH312
Virus Protease
Infection
贝韦立马
Bevirimat (PA-457,MPC-4326,YK FH312) 是 HIV -1 病毒颗粒成熟抑制剂。Bevirimat 特定抑制 Gag 加工中最终限速步骤,防止成熟衣壳蛋白 (CA) 从其前体 (CA-SP1) 中释放出来,从而产生未成熟的非传染性病毒颗粒。Bevirimat可用于 HIV -1 感染研究。
HY-124644
HY-P10805
HIV
Infection
Capsid assembly inhibitor 是一种 12 聚肽,结合 Gag 的衣壳 (CA) 结构域,在体外抑制未成熟和成熟样 HIV -1 衣壳颗粒的组装。
HY-N10420
(-)-Hinokinin
HIV Protease
Infection
Hinokinin (Compound 1) 是一种从Hypoestes aristate 茎中分离出来的化合物。Hinokinin 具有中等的 HIV -1 蛋白酶活性。
HY-P1436
HIV
Infection
乙酰胃泌素
Acetyl-pepstatin 是一种有效的天冬氨酸蛋白酶抑制剂(PRs ),其 XMRV PR 和 HIV -1 PR Ki 值分别为 712 nM 和 13 nM。
HY-W587430
Glycolithocholate sulfate disodium; Sulfolithocholylglycine disodium; SLCG disodium
HIV
Infection
Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 抑制 HIV -1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate (disodium) 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。
HY-16907
S/GSK-364735
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK-364735 是一种对抗人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1) 的强效抗逆转录病毒剂,以及一种整合酶抑制剂,其 IC50 为8 ± 2 nM。GSK-364735 可用于抗病毒研究。
HY-13269
HY-118740
HIV
Infection
L-708906 是一种强效的 1 型人类免疫缺陷病毒 (HIV -1 ) 抑制剂,其IC50 值为 12 μM。L-708906 可以抑制对非核苷类或核苷类逆转录酶抑制剂耐药的 HIV 菌株。
HY-138592
7-Deaza-ddG
HIV
Infection
7-Deaza-2',3'-dideoxyguanosine (7-Deaza-ddG) 是一种 2',3'-dideoxynucleoside 5'-triphosphate,可以抑制 HIV -1 逆转录酶,Ki 为 25 nM。
HY-15352
HY-116454
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
GSK5750 是一种特定且强效的 HIV -1 逆转录酶核糖核酸酶 H (HIV -1 reverse transcriptase ribonuclease H ) 抑制剂,IC50 值为 0.33 μM。GSK5750 通过金属离子螯合作用机制结合在核糖核酸酶 H 的活性位点。
HY-147411
HY-144347
CXCR
Infection
Cancer
HF51116 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF51116 强烈拮抗 SDF-1α 诱导的细胞迁移、钙动员和 CXCR4 内化。HF51116 通过 CXCR4 抑制 HIV -1 感染。HF51116 具有研究HIV -1感染、造血干细胞动员和癌症转移的潜力。
HY-122935
HY-152233
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,作用于野生型 HIV -1 的 EC50 值为 0.053 μM,作用于 HIV -1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-130366
HY-125183
HIV
Infection
BMS-818251 是一种有效的 HIV -1 侵入性小分子抑制剂,EC50 值为 0.019 nM。BMS-818251 比 BMS-626529 (HY-15440) 在 208-HIV -1 毒株的交叉分支组上显示出 10 倍以上的效力。BMS-818251 与保守 β20-β21 发夹中的 gp120 残基相互作用,从而提高效力。
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV -1 转录并破坏 HIV -1 潜伏期。
HY-161047
HIV
Infection
Antiviral agent 45 (compound 9a) 是一种抗病毒药物。Antiviral agent 45 抑制 HIV -1 和 HIV -2 ,IC50 分别为 35 和 3.1 nM。
HY-130050
BBM-928 A
Antibiotic
HIV
Infection
Cancer
Luzopeptin A (BBM-928 A) 是一种放线白介素样抗肿瘤抗生素。Luzopeptin A 是一种双功能 DNA 嵌入剂,可以与分离的 DNA 分子相互作用。Luzopeptin A 诱导闭合超螺旋 PM2 DNA 的解旋-重绕过程。Luzopeptin A 对 HIV -1 和 HIV -2 逆转录酶具有活性,对于 HIV -1 RT 和 HIV -2 RT 的 IC50 值分别为 7 nM 和 68 nM。
HY-N13712
HY-N13716
HY-136548
HY-123415
HY-100212
AG1776; KNI-764
HIV
HIV Protease
Infection
JE-2147 (AG1776) 是一种有效的二肽蛋白酶 (dipeptide protease ) 抑制剂,对 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 的 Ki 为 0.33 nM。JE-2147 能在体外有效抵抗 HIV -1、HIV -2、猴免疫缺陷病毒和各种临床 HIV -1 病毒株。
HY-124777
HIV
Infection
NPD4456 (Compound 3) 是一种 3-phenylcoumarin Vpr 抑制剂。NPD4456 以竞争性方式与 Vpr 结合。NPD4456 抑制 HIV -1 病毒感染。
HY-P10308
HIV
Infection
[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 是 HIV -1 的选择性抑制剂。[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 主要通过阻断 HIV -1 与 CD4 分子之间的相互作用,从而抑制病毒感染和细胞融合。在 25 μM 的浓度下能够完全抑制融合形成。
HY-119490
Epigenetic Reader Domain
HIV
Infection
UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV -1 潜伏逆转剂 (LRA),可用于 HIV -1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV -1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV -1 转录,并增加病毒产量。
HY-N0285S
HY-19143
HIV
Infection
L-697639 是 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ) 的抑制剂,IC50 为 20-400 nM (以模板-引物依赖的方式)。L-697639 具有抗病毒活性,在人类 T 淋巴细胞培养中,浓度为 12-200 nM 时可抑制 95% 的 HIV -1 感染。
HY-106958
HBY 097
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Talviraline 是一种非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,主要用于抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1) 的复制。它通过与 HIV -1 逆转录酶 (RT) 的特定位点结合,从而抑制病毒的复制过程。Talviraline 可用于 HIV -1 感染的潜在对策和安全性研究。
HY-N1034
(±)-12-Oxocalanolide A
HIV
Infection
12-Oxocalanolide A (compound 6) 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1) 逆转录酶抑制剂,具有 IC50 和 EC< sub>50 分别为 2.8 和 12 μM。12-Oxocalanolide A 是 Calanolide 的类似物。
HY-136548A
HY-102014
HIV
Infection
RN-18是HIV -1病毒感染因子 ( HIV -1 Vif ) 的拮抗剂,在非允许细胞 H9 中的 IC50 为6 μM。
HY-18595
HY-118632
HY-130514
HIV
CDK
Infection
SMAPP1 是 蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。SMAPP1 可增加 CDK9 的 Ser90 和 Thr186 残基的磷酸化,但不增加 Ser175 的磷酸化。SMAPP1 可诱导 HIV -1 复制,可上调 HIV -1 转录,从而导致潜伏 HIV -1 前病毒重新激活
HY-N10420R
HIV Protease
Infection
Hinokinin (Standard) 是 Hinokinin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hinokinin (Compound 1) 是一种从Hypoestes aristate 茎中分离出来的化合物。Hinokinin 具有中等的 HIV -1 蛋白酶活性。
HY-146031
HIV
Infection
A3N19 是一种有效的 HIV -1 非核苷类逆转录酶抑制剂,抑制 HIV -1 IIIB 的 EC50 值为 3.28 nM。
HY-123312
HY-136548B
TFV-DP disodium
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Tenofovir diphosphate disodium 是一种抗病毒逆转录剂和 DNA 聚合酶 的抑制剂。Tenofovir diphosphate disodium 是 HIV -1 逆转录酶 (RT) 的底物。Tenofovir diphosphate disodium 可用于艾滋病的研究。
HY-102026
HY-P10357
HY-N11940
HIV Protease
Infection
Acetyl-binankadsurin A (compound 5) 是一种木脂素,可从南五味子 (Kadsura longipedunculata) 中分离得到。Acetyl-binankadsurin A 对 HIV -1 蛋白酶的抑制活性较低,IC50 >100 μg/mL。
HY-P99028
TMB-355; TNX-355
HIV
Infection
艾巴利珠单抗
Ibalizumab (TMB-355) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,通过与 CD4 受体结合来阻止 HIV 细胞进入。Ibalizumab 具有用于 HIV -1 感染研究的潜力。
HY-122482
HY-N11780
HIV
Infection
Clavirolide L (Compound 3) 是一种多拉贝烷二萜类化合物,可以从 Clavularia viridis 中分离出来。Clavirolide L 对 HIV -1 有显著的抑制作用但不抑制 RT 酶,可用于 HIV 感染研究。
HY-153225
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
PYR01 是一种非核苷逆转录酶抑制剂,也是一种靶向 HIV 感染细胞的杀伤激活剂。PYR01 具有 HIV -1 感染细胞杀伤和抗病毒特性,IC50 分别为 27.5 nM 和 39.7 nM。PYR01 通过促进 HIV -1 Gag-Pol 二聚化和 HIV -1 蛋白酶 的细胞内激活,导致选择性细胞毒性。PYR01 可用于 HIV 的研究。
HY-126900
HY-129678
HIV Protease
HIV
Infection
UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶抑制剂,具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV -1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中,阻止HIV -1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV -1的特异性抑制作用,同时在病毒感染细胞时,抑制病毒蛋白酶的作用而影响病毒复制过程。
HY-125712
HIV
HIV Protease
Infection
CGP 53820 是一种 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) 抑制剂,可抑制 HIV -1 和 HIV -2 蛋白酶复合物,对 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 和 HIV -2 蛋白酶 (HIV -2 protease ) 的 Ki 分别为 9 和 53 nM。CGP 53820 可用于艾滋病研究。
HY-N11097
HY-P10801
C46 peptide
HIV
Infection
mC46 (C46) peptide 是一种膜相关融合肽抑制剂。mC46 peptide 有效抑制 HIV -1 的复制和进入。mC46 peptide 还能抑制 CCR5-tropic、CXCR4-tropic 和双 -tropic HIV s、SIV 和 SHIV 。
HY-10572
HY-B0751
HY-120331
HIV
HIV Protease
Infection
U-89360E 是 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 的抑制剂。U-89360E 抑制 HIV -1 野生型、V82D 突变体和 V82N 突变体的蛋白酶,Ki 分别为 20 nM、560 nM 和 2100 nM。
HY-104012
MK-8591
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Islatravir (MK-8591) 是一种核苷逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂,具有抗 HIV -1 活性,对 HIV -1 (WT),HIV -1 (M184V),HIV -1 (MDR) 的 EC50 值分别为 0.068 nM,3.1 nM 和 0.15 nM。
HY-P99697
PRO 140
CCR
HIV
Infection
Cancer
乐利单抗
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV -1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-W725955
BMS-663068 sodium
HIV
Infection
Fostemsavir sodium (BMS-663068 sodium)是一种HIV -1附着抑制剂,具有对多药耐药HIV -1的抗病毒活性。Fostemsavir sodium的联合抑制还显示出单核细胞活化和凝血异常标志物的减少趋势。
HY-13053
Ro-0335
Reverse Transcriptase
Cancer
RO-0335 是一种新型高效的二苯醚非核苷逆转录酶抑制剂 (NNTRI) 。RO-0335 (IC50 = 1.1 nM) 可以抑制 Wt HIV -1 病毒,并且对 92% 的 NNRTI 耐药临床分离株具有保留活性 (IC50 <100 nM)。
HY-N0365R
HIV
Infection
番泻苷 A(标准品)
Sennoside A (Standard) 是 Sennoside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennoside A 是一种蒽醌苷,在番泻叶 (Cassia angustifolia ) 中发现。Sennoside A 是一种 HIV -1 抑制剂,抑制 HIV -1 复制。
HY-N0365
HIV
Infection
番泻苷 A
Sennoside A 是一种蒽醌苷,在番泻叶 (Cassia angustifolia ) 中发现。Sennoside A 是一种 HIV -1 抑制剂 (IC50 =3.8 μM),抑制 HIV -1 复制。Sennoside A 还抑制 HIV -1 逆转录酶 (RT) 相关 DNA 聚合酶 (RDDP) 和核糖核酸酶 H (Ribonuclease H),IC50 s 分别为 1.9 μM,5.3 μM。
HY-105249
HY-107001
(S)-DPC 961; DMP 961
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
DPC 961 (DMP 961) 是一种非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。DPC 961 是一种强效且特异性的 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ) 抑制剂,通过非竞争性方式抑制 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ) 的活性,从而阻止病毒复制。DPC 961 可用于艾滋病的研究。
HY-151938
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-3 是一种嘧啶-5-羧酰胺衍生物,是 HIV -1 的抑制剂。Reverse transcriptase-IN-3 对 HIV -1 野生型和突变型病毒株显示出有效的抑制活性。
HY-120157
HIV
Infection
Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 (compound VEC-5) 是一种有效的 Vif 抑制剂。Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 限制 HIV -1 在 Vif 非兼容细胞中的复制。Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 可以保护 A3G、APOBEC3C (A3C) 和 APOBEC3F (A3F) 免受 Vif 介导的降解,并通过阻断 Vif 和 ElonginC 之间的相互作用来显着抑制 Vif 功能。Vif-ElonginC interaction inhibitor 1 增强 A3G 掺入 HIV -1 病毒体,从而降低病毒感染性。
HY-P10310
HIV
Infection
F9170 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 靶向 HIV -1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-P4019
HIV Protease
Others
Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 是 HIV -1 蛋白酶的肽底物。Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 在肽水解测定法作为可变底物,用于量化蛋白酶的抑制作用。
HY-P4020
HIV
Others
2F5 epitope 是肽 gp41 (659-671) 片段,包含能够中和广谱初级 HIV -1 分离株的三种已知抗体之一的完整表位,并且是唯一这样的连续表位。2F5 epitope 被广泛中和抗体 2F5 识别。
HY-P991069
HIV
Infection
VRC-01 是一种人源的 IgG1 抗体,靶向包膜糖蛋白 gp120 蛋白 gp120 。VRC-01 通过部分模拟 CD4 受体与 HIV -1 gp120 包膜糖蛋白的相互作用来阻止病毒进入。VRC-01 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-N12716
HY-139850
HIV
Infection
GPS491(EC50 = 0.47 μM)抑制 HIV -1 结构蛋白 Gag 的表达并改变 HIV -1 RNA 的积累,减少编码结构蛋白的 RNA 的丰度,同时增加编码调节蛋白的病毒 RNA 的水平。
HY-108935
HIV Integrase
GLUT
Tyrosinase
Cancer
薰草菌素B
Lavendustin B 是 HIV -1 整合酶与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 μM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ) 的弱抑制剂。
HY-163617
HIV
Infection
c-PB2(OH)2 是一种 4-羧基苯基/4-羟基苯基介位取代卟啉化合物。c-PB2(OH)2 在非光动力和光动力条件下均表现出抗 HIV -1 活性。
HY-121820
HIV
Infection
DMJ-I-228 是一种 CD4 类似物。DMJ-I-228 可与 CD4 结合位点附近保守的 Phe 43 腔内的 HIV -1 gp120 结合,从而阻断 HIV -1 与 CD4 结合并抑制 HIV -1 感染。
HY-130241
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z),二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物, 是一种有效的,具有口服活性的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性,对 HIV -1 IIIB ,E138K 和 K103N 突变体的 EC50 值分别为 3.4 nM,4.3 nM 和 3.6 nM,而且对 HIV -1 逆转录酶的 IC50 值为 13.7 nM。
HY-B1422S
Aminacrine-13 C6
Bacterial
HIV
Isotope-Labeled Compounds
Infection
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV -1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV -1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-149125
Ceramide trihexosides (porcine)
HIV
Infection
Globotriaosylceramide porcine RBC 是猪红细胞中的三己糖酰基鞘氨醇(Globotriaosylceramide,Gb3)。Globotriaosylceramide porcine RBC 是一种抗 HIV -1 感染的自然抵抗力因子。Globotriaosylceramide porcine RBC 的合成酶 α-半乳糖基转移酶(A4GALT)与 HIV -1 抵抗性相关。
HY-12210
HIV Integrase
Infection
(S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV -1 整合酶表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。
HY-10572B
HY-125148
HIV Protease
Infection
AQ148 是一种 HIV -1 蛋白酶抑制剂 (Ki =137 nM)。AQ148 对 HIV -1 , HIV -2 和 SIV 的天冬氨酸蛋白酶抑制作用的 IC50 值分别为 1.5 μM, 3.4 μM 和 5 μM。
HY-172408
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
NNRT-IN-6 (Compound 13a) 是非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRT),用于抑制 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 RT ),IC50 为 0.41 μM。NNRT-IN-6 可抑制 HIV -1 野生型和突变株 L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L/V106A 和 RES056,EC50 为 6.2-250 nM。
HY-P10517
SFT
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV -1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV -1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-P10517A
SFT acetate
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) acetate 是一种有效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide acetate 以剂量依赖性方式抑制 HIV -1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV -1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide acetate可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-50101C
AMD-070 hydrochloride; AMD-11070 hydrochloride
CXCR
HIV
Infection
Cancer
Mavorixafor (AMD-070) hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125 I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM。Mavorixafor hydrochloride 能够抑制 HIV -1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 nM 和 9 nM。Mavorixafor hydrochloride 可用于研究 WHIM 综合征。
HY-P4292
HIV
Amino Acid Derivatives
Infection
H-Gly-Pro-Gly-NH2 是一种抑制 HIV -1 复制的三肽。H-Gly-Pro-Gly-NH2 抑制 HIV -1 IIIB 和 HIV -2 ROD 的活性,EC50 值分别为 35 µM 和 30 µM。H-Gly-Pro-Gly-NH2 通过干扰衣壳形成来抑制 HIV -1 的体外复制。H-Gly-Pro-Gly-NH2 具有抗病毒活性,可用于病毒研究。
HY-163851
PROTACs
HIV
Infection
PROTAC Vif degrader-1 (Compound L15) 是一种 Vif PROTAC 降解剂。PROTAC Vif degrader-1 具有抗 HIV -1 病毒活性 (抗 HIV -1IIIB 的 EC50 : 33.35 μM )。蓝色: CRBN 配体 (HY-10984);黑色: 连接子;粉色: HIV -1 抑制剂 (HY-163852)。
HY-19149
HY-14361
HY-103697B
HIV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Cancer
Gardiquimod (hydrochloride) 是一种咪唑啉类 TLR7/8 激动剂。Gardiquimod (hydrochloride) 可抑制巨噬细胞和活化外周血单个核细胞 (PBMCs) 的 HIV -1 感染。当浓度低于 10 μM 时,Gardiquimod (hydrochloride) 可以特异性激活 TLR7 。
HY-10572R
HY-B0751R
HY-150080
BMS-986180
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV -1 变构整合酶 (HIV -1 allosteric integrase ) 抑制剂,IC50 为 11.1 nM,EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50 >24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性,吸收快、清除率低至中等,以及口服生物利用度良好。
HY-76648
HIV
Infection
NBD-556,一种 CD4 模拟物,是一种有效的 HIV -1 进入抑制剂,可阻断 gp120-CD4 的相互作用。NBD-556 在低微摩尔水平下显示有效的细胞融合和病毒-细胞融合抑制活性。
HY-10572S1
HY-124360
HY-119337
Ser/Thr Protease
Infection
CE-2072 是丝氨酸蛋白酶中性粒细胞弹性蛋白酶 (serine proteases neutrophil elastase ) 和 proteinase-3 的抑制剂。CE-2072 抑制感染的 U1 单核细胞的HIV -1 产生和在 IL-18 或 NaCl 刺激下的 p24 产生,减少感染的外周血单核细胞中的病毒复制,并阻止易感染的 HeLa 细胞的感染。CE-2072 还抑制 U1 细胞中诱导 HIV -1 的转录因子 NF-kB 的活化。CE-2072 有望用于 HIV -1 相关疾病的研究。
HY-14134
BMS-806
HIV
Infection
BMS-378806 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,干扰 CD4-gp120 相互作用。BMS-378806选择性抑制 HIV -1 gp120 结合到 CD4 受体,EC50 为 0.85-26.5 nM。
HY-15353
MKC-442
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs) ,对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV -1 活性。
HY-130000
STP0404
HIV Integrase
HIV
Infection
Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI ) 抑制剂,靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50 ,对 HIV -1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
HY-116537
HY-122058A
CXCR
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合,IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV -1 抑制剂,EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
HY-106872
HY-N2565
HIV Protease
Apoptosis
Infection
罗莎白素
Rosamultin 是一种从 Potentilla anserina L 分离出的 19 α-羟基型三萜。 Rosamultin 对 HIV -1 Protease 具有抑制作用。 Rosamultin 具有抗氧化和抗凋亡作用,具有研究 H2 O2 引起的氧化应激损伤的潜力。
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV 蛋白酶抑制剂,对HIV -1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力,通过研究其结构-活性关系,设计出了对HIV -1和HIV -2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂,并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-168525
HIV
Infection
IC-1k 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,对 HIV -1 IIIB、HIV -2 ROD 的 EC50 值分别为 2.69、97.97 nM。IC-1k 具有细胞毒性。IC-1k 具有抗病毒活性。
HY-76649
HY-103697
HY-14588
ABT-378
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦
Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV -1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-14891
GSK2248761; FDV
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase ) 抑制剂 (NNRTI),可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1 ) 复制,在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV -1 病毒株显示出良好的活性,包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
HY-119120
HY-107468
HY-116469
HIV
Infection
ZP7 (compound 7c) 是一种有效的抗 HIV -1 药物,EC50 值为 36.4 nM。ZP7 可用于 HIV -1 研究。
HY-15148
PNU-140690
HIV Protease
HIV
SARS-CoV
Infection
替拉那韦
Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV -1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV -1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-105216
HY-111964A
GS-6207 sodium
HIV
Infection
Lenacapavir (GS-6207) sodium 是一种 HIV -1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,Lenacapavir sodium 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV -1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20-160 pM)。
HY-162077
HY-B0155
SCH 417690; SCH-D; MK-7690 free base
CCR
HIV
Infection
Cancer
Vicriviroc (SCH 417690) 是一种具有口服活性的 CCR5 拮抗剂,其 IC50 > 值为 10 nM,还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放,其 IC50 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1) 感染,也可以用于癌症的研究。
HY-10572BR
HY-103697A
HY-122058
HIV
Infection
KRH-3955是一种CXCR4拮抗剂,具有良好的生物利用度和强效的抗HIV -1活性。KRH-3955能够有效抑制X4型HIV -1的复制,包括来自不同供体的临床分离株。KRH-3955对含有逆转录酶、蛋白酶和酪氨酸酶抗性突变的重组X4 HIV -1也显示出活性。KRH-3955能够抑制SDF-1alpha与CXCR4的结合以及通过该受体的钙离子信号传导。KRH-3955抑制针对CXCR4的一抗体与CXCR4的结合,显示出对CXCR4的强效拮抗作用。KRH-3955在大鼠中显示出25.6%的口服生物利用度,并能在体内抑制X4型HIV -1的复制。
HY-B1408
2-Hydroxybenzanilide
HIV Integrase
HIV
Infection
水杨酰苯胺
Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性,包括通过抑制靶向 HIV -1 整合酶 (HIV -1 integrase ) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus ) 的抗病毒效力。
HY-15355
HY-14294
S-1153
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Capravirine (S-1153) 是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),具有强效的抗病毒活性。Capravirine 能够抑制对核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂以及其他 NNRTI 耐药的 HIV -1 株的复制。Capravirine 通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 进行代谢。
HY-B0155B
SCH 417690 malate; SCH-D malate; MK-7690
CCR
HIV
Infection
Cancer
Vicriviroc (SCH 417690) malate 是一种具有口服活性的 CCR5 拮抗剂,其 IC50 > 值为 10 nM,还能抑制 MIP-1α 和 RANTES 配体诱导的细胞内钙释放,其 IC50 值分别为 0.91 nM 和 16 nM。Vicriviroc malate 可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1) 感染,也可以用于癌症的研究。
HY-122229
HIV
Infection
GS-9822 是一种抗野生型 HIV -1 病毒的强抗病毒剂,具有纳摩尔活性。GS-9822 有效抑制 LEDGF/p75-integrase 的相互作用,IC50 为 0.07 μM。GS-9822 具有较高的体外代谢稳定性和良好的口服药代动力学特征,在大鼠、狗和猴子中具有较低的全身清除率。
HY-120390
HIV Protease
HIV
Infection
L 694746 是 L-689502 (HY-U00261) 的代谢产物。L 694746 是 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 的抑制剂,IC50 为 1 nM,Ki 为 0.34 nM。
HY-119202
(S)-BMS-806
HIV
Infection
(S)-BMS-378806 ((S)-BMS-806)是一种口服生物利用度高的HIV -1抑制剂,具有干扰gp120-CD4相互作用的活性。 (S)-BMS-378806针对HIV -1 gp120-CD4结合的抑制能力表现出微摩尔级别的抑制效果。 (S)-BMS-378806的设计和合成是基于对蛋白质-配体相互作用的全面研究,指导了新型对称N,N'-二取代氨基脲和硫脲的识别与设计。 通过在水相介质中使用微波辐射合成的(S)-BMS-378806,其在HIV -1 gp120-CD4捕获酶联免疫吸附测定中的抑制能力得到了有效验证。
HY-15899
HIV Protease
HIV
Drug Metabolite
Infection
Des(benzylpyridyl) Atazanavir (compound M1) 是一种 N-脱烷基 Atazanavir (HY-17367) 代谢物。Atazanavir 是一种高选择性 HIV -1 蛋白酶 抑制剂。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可能有助于 Atazanavir 的有效性,但也可能有助于其毒性和相互作用。Des(benzylpyridyl) Atazanavir 可用于进一步研究 Atazanavir 的作用。
HY-N2010
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
洛匹那韦 (标准品)
Lopinavir (Standard) 是 Lopinavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV -1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-P5497
HIV
Others
C34 peptide 是一种有生物活性的肽。(这种C34肽,也称为HR2,属于HIV gp41的螺旋区域,C端七肽重复2(HR2)定义为C螺旋或C肽。已知HIV -1通过膜融合进入细胞,C34 gp41肽是HIV -1融合的有效抑制剂。)
HY-157172
Integrin
Infection
Neurological Disease
MorHap 是一种海洛因半抗原。MorHap 与破伤风类毒素 (TT)、palm-CV2 以及与含有单磷酰脂质 A (MPLA) 的脂质体缀合,可部分阻断海洛因对小鼠诱导的镇痛作用和过度运动。MorHap 设计的缀合物还可显著抑制 HIV -1 与 α4β7 受体结合。MorHap 可用于开发海洛因成瘾和 HIV -1 感染相关疫苗的研究。
HY-100260
2'3'-didehydro-2'3'-dideoxyadenosine
HIV
Infection
beta-L-D4A 是一个核苷类型的 HIV -1 逆转录酶抑制剂。
HY-P4543
HY-116528
HIV
Infection
GCA-186 是一种有效的抗 HIV -1 试剂。GCA-186 对野生型和突变型 HIV -1 株均具有高度活性,抑制 IIIB 、III B-R(Y181C) 、NL4-3 和 NL4-3K103N ,EC50 分别为 1、180、1 和 40 nM。
HY-W009783
HIV
Influenza Virus
Infection
1-甘露糖野尻霉素盐酸盐
1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 是一种选择性的 I 类 α1,2-甘露糖苷酶 (class I α1,2-mannosidase ) 抑制剂,IC50 为 20 μM。1-Deoxymannojirimycin hydrochloride 也是一种 N-联糖基化 (N-linked glycosylation ) 抑制剂,可抑制 HIV -1 毒株,具有抗病毒活性。
HY-13238S1
HY-14588S2
HY-109056
R-1206
HIV
Infection
Elsulfavirine 是 HIV -1 感染的逆转录酶抑制剂,也是一种抗 HIV 的新型活性分子。
HY-115488A
HY-P5498
HIV
Others
N36 peptide 是一种有生物活性的肽。(HIV -1 gp41融合肽)
HY-10224
LBH589; NVP-LBH589
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV -1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV -1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-N14666
HY-146413
CXCR
HIV
Infection
Cancer
HF50731 (化合物 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF50731 具有较强的 CXCR4 结合亲和力,IC50 为 19.8 nM。HF50731 通过 CXCR4 共受体有效抑制钙动员、细胞迁移和 HIV -1 感染,IC50 值分别为 119.2 nM、621.4 nM 和 1.5 μM。
HY-145569
GSK3640254
HIV
Infection
Fipravirimat 是一种有效的 HIV -1 抑制剂。Fipravirimat 具有用于 HIV 和 AIDS 研究的潜力。
HY-145569A
GSK3640254 dihydrochloride
HIV
Infection
Fipravirimat dihydrochloride 是一种有效的 HIV -1 抑制剂。Fipravirimat dihydrochloride 具有用于 HIV 和 AIDS 研究的潜力。
HY-P99937
HY-13238
S/GSK1349572
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦
Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV -1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV -1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-19194
HY-15148R
HIV Protease
HIV
SARS-CoV
Infection
替拉那韦(Standard)
Tipranavir (Standard)是 Tipranavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV -1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV -1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-14588S1
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
洛匹那韦-d8
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV -1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-17605
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV -1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV -1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-152219
CDK
Infection
Cancer
CLK1-IN-2 是代谢稳定的 Clk1 抑制剂。CLK1-IN-2 对 Clk1 具有选择性,IC50 值为 1.7 nM。CLK1-IN-2 可用于肿瘤、杜氏肌营养不良症和病毒感染如 HIV -1 和流感的研究。
HY-15148S1
HY-10572BS
HY-150536
HIV
HIV Protease
Infection
EP39 是一种有效的 HIV -1 成熟抑制剂。EP39 与 Gag 的 SP1 结构域相互作用。EP39 通过与 SP1 结构域的 QVT 基序结合来降低 CA-SP1 连接的动力学,并通过稳定瞬态 α 螺旋结构来扰乱 SP1 结构域两侧的自然螺旋平衡。EP39 通过阻止 HIV -1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。
HY-147653
HIV Integrase
Infection
Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 (Compound 31h) 是一种具有口服活性的 integrase-LEDGF/p75 (IN-LEDGF/p75) 变构抑制剂。Integrase-LEDGF/p75 allosteric inhibitor 1 抑制 HIV -1 DNA 整合,具有抗病毒活性,对 HIV -1重组分子克隆 NL432 的 EC50 为 3.9 nM。
HY-116758
di-Me-PGA1
DNA/RNA Synthesis
HIV
HSV
Infection
Cancer
16,16-Dimethyl prostaglandin A1 (di-Me-PGA1) 是一种前列腺素类似物,可以抑制 Lewis 肺癌和 B 16 无黑色素瘤细胞中的 DNA 合成 (DNA synthesis )。16,16-Dimethyl prostaglandin A1 还可抑制 HSV 和 HIV -1 感染系统中的病毒复制。
HY-13238A
S/GSK1349572 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV -1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV -1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-16776
Festinavir; BMS-986001; OBP-601
HIV
Reverse Transcriptase
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV -2 和 HIV -1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。Censavudine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-107760
HY-N10430
HIV
Infection
Patentiflorin A 是一种有效的、广谱 HIV -1 抑制剂,也抑制 HIV 耐药菌株。
HY-162526
HIV
Infection
HIV capsid modulator 2 (Compound 7t) 是 HIV 衣壳蛋白 (CA) 的调节剂。HIV capsid modulator 2 具有抗病毒活性,可抑制 HIV -1 IIIB 菌株和 HIV -2 ROD 菌株,EC50 分别为 0.04 和 0.13 μM。HIV capsid modulator 2 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。
HY-132186
HIV
Infection
Abacavir carboxylate 是 HIV -1 逆转录酶抑制剂 Abacavir (HY-17423) 的无活性代谢物。
HY-125571
HY-P10834
HY-125028
Src
HIV
Infection
Hck-IN-1 (compound B9) 是一种二苯基吡唑啉化合物,选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂,对 Nef:Hck 复合物和 Hck 的 IC50 分别为 2.8 μM 和 >20 μM。Hck-IN-1 是一种直接且广泛的 HIV -1 Nef 拮抗剂,对于野生型 HIV -1 复制的 IC50 为 100-300 nM。Hck-IN-1 结合口袋残基 Asn126,具有抗逆转录病毒活性。
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV 蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV -1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV -1 PR 的天然加工位点。重组 HIV -1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV -1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-19378
PC 815
HIV
Infection
MIV-150 是 NNTR 的一个抑制剂,可以抑制 HIV -1 和 HIV -2 感染,其对 HIV -1/HIV -2 的 EC50 值为 <1 nM。
HY-10572S
HY-147131
HY-107760A
HY-153005
HY-139794
HY-13238S2
S/GSK1349572-d5
Isotope-Labeled Compounds
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦-d5
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV -1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV -1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-13238R
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦(Standard)
Dolutegravir (Standard)是 Dolutegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV -1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV -1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-10224S
LBH589-d4 ; NVP-LBH589-d4
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他 d4
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV -1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV -1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224R
LBH589 (Standard); NVP-LBH589 (Standard)
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
帕比司他标准品
Panobinostat (Standard) (LBH589 (Standard)) 是 Panobinostat (HY-10224) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Panobinostat 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV -1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV -1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-13829
HIV
Infection
BMS-585248 是一种有效的第三代 HIV -1 附着抑制剂,具有良好的体外和体内药代动力学特征。
HY-15349
HY-18300
GLPG0634
JAK
HIV
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV -1 驱动基因转录并减少 HIV -1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK
HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV -1 驱动基因转录并减少 HIV -1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-10224S1
LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他-d4
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV -1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV -1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-15232
HY-15232A
HY-120639
HIV
Others
BMS-663749 lysine 是一种HIV -1附着抑制剂的前药,具有提高口服给药后母体化合物递送的潜力。
HY-10570
HY-W718146
HIV
Others
Tremuloidin (Compound 2) 是一种来源于 Homalium cochinchinensis 的水杨酸衍生物。Tremuloidin 对 HIV -1 的活性较弱。
HY-114731
HIV
Infection
Adenallene,一种核苷类似物,是一种抗 HIV 化合物。Adenallene 抑制 HIV -1 和 HIV -2 的复制和细胞病变作用。
HY-120812
HIV Protease
Infection
HIV -IN-11 是 HIV 蛋白酶抑制剂羟胺基戊二酰胺 (HAPA) 过渡态同分异构系列的一部分,对 HIV -1 蛋白酶具有强效和选择性的抑制作用。HIV -IN-11 通过竞争性地抑制 HIV -1 PR (Ki: 0.049 nM),并有效地抑制了 HIV (IIIb) 感染的 MT4 淋巴细胞的复制,在 25.0-50.0 nM 的浓度下。HIV -IN-11 在动物模型中显示出比硫酸印地那韦更长的半衰期,作为有前景的第二代 HIV 蛋白酶抑制剂。
HY-P1575
HIV
Infection
TAT (48-57) 是可渗透细胞膜的一种多肽,来源于转录蛋白的 HIV -1 反式激活因子 (Tat) 的第 48-57 位氨基酸残基。
HY-N3222
HY-W125425
HIV
METTL3
Infection
Methyl piperazine-2-carboxylate (compound 4)是一种有效的 METTL3/METTL14/WTAP 激活剂。Methyl piperazine-2-carboxylate 可增加 HIV -1 p24 病毒粒子的产生。Methyl piperazine-2-carboxylate 可增加病毒 RNA 基因组中的 N6-腺苷甲基化水平。
HY-15379
HIV
Infection
Atevirdine 是一种有效的非核苷 HIV -1 逆转录酶抑制剂。Atevirdine 抑制导致病毒增殖的非核苷逆转录酶。
HY-P0282
HIV
Infection
TAT peptide 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV -1反转录激活因子 (Tat)。
HY-N4100
TNF Receptor
HIV
SGLT
Infection
三叶苷
Trilobatin 是一种甜味剂,源自 Lithocarpus polystachyus Rehd,Trilobatin 是一种 HIV -1 抑制剂,靶向 Gp41 包膜蛋白。具有神经保护作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂,可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。
HY-N1372AR
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱 (Standard)
Fangchinoline (Standard) 是 Fangchinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV -1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV -1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-15232B
HY-123819
CXCR
Infection
KRH-1636 是一种 CXC 趋化因子受体 (CXCR) 4 拮抗剂。KRH-1636 可用于 HIV -1 研究。
HY-P0282A
HIV
Infection
TAT peptide (TFA) 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV -1反转录激活因子 (Tat)。
HY-P3934
HIV Protease
Infection
HIV Protease Substrate I 是 HIV -1 蛋白酶 的显色底物。HIV Protease Substrate I 具有 HIV 蛋白酶的裂解位点。
HY-N2010R
HY-17367S
HY-17367S1
HY-15440
BMS-626529
HIV
Infection
Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV -1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。
HY-P1575A
HIV
Infection
TAT (48-57) (TFA) 是可渗透细胞膜的一种多肽,来源于转录蛋白的 HIV -1 反式激活因子 (Tat) 的第 48-57 位氨基酸残基。
HY-17605A
GS-9883 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV -1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV -1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV -1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-124618
Flavivirus
Dengue Virus
HCV
HIV
Infection
FGI-106 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 具有抗埃博拉病毒 (EBOV ),裂谷病毒 (Rift Valley virus ) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus ) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV -1 。
HY-14588S
HY-162720
HIV
Potassium Channel
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT ) 的抑制剂,对 HIV -1 RT 的 IC50 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性,可抑制 HIV -1 野生型和突变株,EC50 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50 =25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50 >50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。
HY-146364
HIV
Infection
CI-39 是一种抗病毒 天然产物。CI-39 是一种 NNRTI (非核苷类逆转录酶抑制) 抗病毒剂,对野生型 HIV 的EC50 为 3.40 µM,CC50 >30 µM。CI-39 抑制 HIV -1 RT DNA 聚合酶和核糖核酸酶 H 活性。
HY-P1801
Cys-[HIV -Tat (47-57)]
HIV
Infection
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV -Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV -1 反式激活蛋白衍生物。
HY-161945
HIV
HIV Integrase
Infection
IN-RNA-IN-2 (compound 1a) 是一种 HIV -1 整合酶 (HIV -1 integrase ) 和病毒中 RNA 基因组相互作用的抑制剂 (IC50 =70 nM)。IN-RNA-IN-2 通过抑制病毒的复制过程来发挥抗 HIV 活性。
HY-P5947
HIV
Neurological Disease
Tat-HA-NR2B9 包含 HIV -1 Tat 细胞膜转导结构域的片段、流感病毒血凝素 (HA) 表位标签和 NR2B (NR2B9c) C 端 9 个氨基酸。Tat-HA-NR2B9 减少大鼠缺血性脑损伤中的梗塞面积并改善神经功能。
HY-B0957
HY-109014
CMX-157
HIV
HBV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Infection
Tenofovir exalidex (CMX157) 是一种非环核苷酸类似物 Tenofovir 的脂质结合物,对野生型和抗逆转录病毒耐药的 HIV 毒株,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒,都有活性。Tenofovir exalidex 对人外周血单个核细胞中所有主要的HIV -1和HIV -2亚型以及单核细胞来源的巨噬细胞中所有 HIV -1 菌株具有活性,EC50 范围在 0.2 和 7.2 nM 之间。Tenofovir exalidex 具有口服活性,无明显毒性。Tenofovir exalidex 对 HBV 也有活性。
HY-17605R
HIV
HIV Integrase
Infection
Bictegravir (Standard)是 Bictegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV -1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-123608
HY-17041
TMC114 Ethanolate
HIV
HIV Protease
Infection
达芦那韦乙醇
Darunavir Ethanolate (TMC114 Ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可以用于 HIV /AIDS 的相关研究。对野生型 HIV -1 蛋白酶的 Ki 值为1 nM。
HY-164675
HIV
Infection
gp120-IN-3 (Compound 11) 是 HIV -1 gp120 抑制剂,其 IC50 值为 1.64 nM,可以用于 HIV 的研究。
HY-N4100R
TNF Receptor
HIV
SGLT
Infection
三叶苷 (Standard)
Trilobatin (Standard) 是 Trilobatin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trilobatin 是一种甜味剂,源自 Lithocarpus polystachyus ?Rehd,Trilobatin 是一种 HIV -1 抑制剂,靶向 Gp41 包膜蛋白。具有神经保护作用。Trilobatin 还是 SGLT1/2 抑制剂,可选择性诱导人肝母细胞瘤细胞增殖。
HY-P0272
HIV
Infection
Peptide T是源自HIV -1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-122018
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
GS-9148 是一种核糖修饰的 HIV -1 核苷酸逆转录酶 (HIV -1 nucleotide reverse transcriptase (RT) ) 抑制剂,其 EC50 值为 10.6 µM。GS-9148 对 K65R、L74V 或 M184V RT 突变表现出抗逆转录病毒活性。
HY-17605S1
HY-124618A
Flavivirus
Dengue Virus
HCV
HIV
Infection
FGI-106 tetrahydrochloride 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 tetrahydrochloride 具有抗埃博拉病毒 (EBOV ),裂谷病毒 (Rift Valley virus ) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus ) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 tetrahydrochloride 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV -1 。
HY-100079
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil; Tenofovir Impurity 2
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质
9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV -1和HBV的逆转录酶。
HY-17605S2
GS-9883-d4
HIV
HIV Integrase
Infection
Bictegravir-d4 是 Bictegravir (HY-17605) 的氘代物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV -1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-100083
HIV
Others
Dolutegravir intermediate-1 是 Dolutegravir 的一种新合成中间体来自专利 WO 2016125192 A2。 Dolutegravir 是一种整合酶抑制剂,有潜力用于人类免疫缺陷病毒 (HIV )-1 感染的研究。
HY-P0272A
HIV
Infection
Peptide T (TFA) 是源自HIV -1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-10570S
HY-15287A
AG 1343 Mesylate
HIV Protease
HIV
Infection
Cancer
甲磺酸奈非那韦
Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV -1 蛋白酶抑制剂 (Ki =2 nM),用于 HIV 感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-122453
HIV Protease
Infection
Palinavir 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1) 和 2 型 (HIV -2) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 0.5-30 nM。Palinavir 具有抗病毒活性。
HY-B1422
Aminacrine
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV -1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV -1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-139845
HIV
Infection
Antiviral agent 9 抗 HIV -1 的 EC50 达到皮摩尔浓度(0.006 nM), 与 tenofovir alafenamide fumarate(TAF)相比,选择性指数(SI)高近 300 倍。
HY-15287
HY-10570R
HY-N2532
HY-142989
Liposome
Others
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV -1 的 PBMCs 的 HIV -1 的颗粒分泌。
HY-100870
ABX464
HIV
Infection
Obefazimod (ABX464) 是一种有效的抗 HIV 剂。Obefazimod 作用于受刺激的外周血单个核细胞 (PBMCs),抑制 HIV -1 复制,IC50 为 0.1 μM 至 0.5 μM。
HY-144731
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV -1 gp120 抑制剂,IC50 为 7.5 µM,CC50 为 112.93 µM。gp120-IN-2 具有抗 HIV -1 活性。gp120-IN-2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。
HY-15440A
BMS-663068
HIV
Infection
Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV -1 与细胞 CD4 受体的结合。
HY-100079A
(Z)-Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil
HIV
Infection
(Z)-替诺福韦酯杂质
(Z)-9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶(NtART )抑制剂,能阻断HIV -1和HBV的逆转录酶。
HY-148642
12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP
Drug Metabolite
Infection
12-羟基韦拉平
12-Hydroxyvirapine (12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP) 是奈韦拉平 (HY-10570) 的主要氧化代谢产物。奈韦拉平是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,适用于 HIV -1 感染,会引起特异性肝毒性和轻度至重度皮疹。12-Hydroxynevirapine 是一种非反应性代谢物,可被肝脏和皮肤中的磺基转移酶 (SULT) 生物激活,产生活性物质 12-Sulphoxy-nevirapine。
HY-14882A
HY-15440B
BMS-663068 Tris
HIV
Infection
Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) 是HIV -1附着抑制剂。
HY-106395A
(Rac)-SC-52151
HIV Protease
Infection
(Rac)-Telinavir ((Rac)-SC-52151) 是一种强效、选择性、紧密结合的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 蛋白酶抑制剂,具有显著的抗 HIV 活性。(Rac)-Telinavir 对各种 HIV 毒株(包括 HIV -1、HIV -2 和猿猴免疫缺陷病毒)的平均 50% 有效浓度为 26 ng/ml (43 nM)。(Rac)-Telinavir 与核苷逆转录酶抑制剂联合使用,在抑制 HIV -1 复制方面具有协同作用,且不会产生附加毒性。(Rac)-Telinavir 在人血浆中与蛋白质结合率高,在红细胞中的分配率低。
HY-P2054
HY-P99102
10-1074
HIV
Infection
Zinlirvimab 是一种人源的 IgG1-λ2 HIV 中和抗体,靶向 HIV -1 gp120 包膜糖蛋白 (IIIB gp120 V3环)。
HY-17605AR
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir (sodium) (Standard)是 Bictegravir (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV -1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-121611
HY-W777072
HIV
Others
4-Isocyanato-TEMPO,Technical grade 是一种自旋标记试剂,用于标记 RNA 中的 2' 位置。它已被用于通过电子顺磁共振 (EPR) 光谱研究 HIV -1 转录激活反应 RNA 和锤头核糖体动力学。
HY-P1885
HIV
Infection
HIV gag peptide (197-205) 是一种来源于 HIV -1 gag 蛋白 p24 部分的 H-2Kd 限制性表位多肽,对应氨基酸残基序列 197-205 (AMQMLKETI)。
HY-19135
HIV Protease
Infection
A-77003 是 HIV 蛋白酶的抑制剂,对 HIV -1 和 HIV -2 蛋白酶的 IC50 为 0.1-0.2 μg/ml。A-77003 在体外表现出高水平的抗逆转录病毒活性和低细胞毒性。
HY-123902
Zizanin A
CCR
HIV
Infection
Ophiobolin C 抑制 CCR5 与包膜蛋白 gp120 和 CD4 的结合,gp120 和 CD4 负责介导 HIV -1 进入宿主细胞。Ophiobolin C 对慢性淋巴细胞白血病细胞也有毒性。
HY-14882
HY-10570S1
HY-113074
HY-118142
HIV
Infection
4-Nitrobenzofuroxan是一种抗病毒化合物,具有HIV -1抑制活性。4-Nitrobenzofuroxan还表现出对IDO1的抑制效果。4-Nitrobenzofuroxan的应用潜力在于其能够用于病毒感染的抑制。
HY-B1422R
Bacterial
HIV
Infection
9-氨基吖啶(Standard)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV -1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV -1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-137242
HIV
Infection
Ingenol-3-palmitate 是一种大戟二萜,是可以从 Euphorbia ebracteolata 根中分离出来的天然产物。Ingenol-3-palmitate 是一种有效的 HIV -1 (HIV ) 抑制剂,其 IC50 值为 4.1 nM。
HY-138561
HY-P1753
HIV
Infection
VIR-165 是一种病毒抑制肽 (VIRIP) 的修饰形式,它结合 gp41 亚单位的融合肽并阻止其进入靶膜。VIRIP 抑制多种人类免疫缺陷病毒1型 (HIV -1) 菌株。
HY-P35433
T-1249
HIV
Inflammation/Immunology
Tifuvirtide (T-1249) 是一种肽类人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1) 融合抑制剂。Tifuvirtide 是一种合成设计的杂合逆转录病毒包膜多肽。Tifuvirtide 具有抗逆转录病毒活性。Tifuvirtide 可用于 HIV 感染的研究。
HY-W065835
HY-N6795
HY-N6773
HY-169848
1-O-Octadecyl-sn-glycerol
HIV
Infection
(S)-Batylalcohol (1-O-Octadecyl-sn-glycerol) 是一种膦甲酸 (PFA) 的类似物,对人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1 ) 表现出比 PFA 更高的体外抗病毒活性。(S)-Batylalcohol 可用于抗逆转录病毒的研究。
HY-P1566
HIV
Infection
MPG, HIV related 是由 27 个氨基酸组成的多肽,来源于 SV40 大 T 抗原的核定位序列以及 HIV -1 gp41 融合肽结构域,能够将核酸和寡核苷酸传递到培养的细胞中。
HY-N0492
HY-N0492A
HY-15232BR
HY-160229
HY-14922
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Fosalvudine tidoxil 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂 (NRTI)。Fosalvudine tidoxil 是由 Alovudine (HY-B1516) 衍生的前药。Fosalvudine tidoxil 毒性小于 Alovudine,可用于 HIV -1 感染的研究。
HY-106282
HIV
Infection
BIT-225 是 Vpu 蛋白的抑制剂,通过阻断 Vpu 离子通道来抑制 HIV -1 的释放,在单核细胞衍生的巨噬细胞中的 EC50 为 2.25 μM,且无明显的细胞毒性 (TC50 为 284 μM)。
HY-16907A
S/GSK-364735 potassium
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK-364735 potassium (S/GSK-364735 potassium) 是 GSK-364735 (HY-16907) 的钾盐形式。GSK-364735 potassium 是一种抗逆转录病毒剂,可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1 ) 的整合酶 (integrase ),IC50 为 7.8 nM。
HY-16907B
S/GSK-364735 sodium
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK-364735 sodium (S/GSK-364735 sodium) 是 GSK-364735 (HY-16907) 的钠盐形式。GSK-364735 sodium 是一种抗逆转录病毒剂,可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1 ) 的整合酶 (integrase ),IC50 为 7.8 nM。
HY-Y0788
HIV
Infection
2,3-二氢吲哚
Indoline 是 Indole (HY-W001132) 的衍生物。Indoline 可作为 CD4 模拟化合物 (CD4mcs) 的基本结构,提前引发 HIV -1 包膜糖蛋白 (Env) 的构象变化,导致病毒失活。
HY-N15294
HIV
HIV Protease
Infection
3β-Hydroxy-27-p-Z-coumaroyloxyurs-12-en-28-oic acid (compound 8) 是一种三萜酯类 HIV -1 蛋白酶抑制剂,具有用于艾滋病的抗逆转录病毒联合治疗的潜力。
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV -1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
HY-B0957R
HY-14913
SPD754; AVX754
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV -1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki =0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HY-116700
HIV Protease
HIV
Infection
Hinnuliquinone is a C2-symmetric dimeric non-peptide fungal metabolite inhibitor of HIV -1 protease . Hinnuliquinone is a bis-indolyl-2,5-dihydroxybenzoquinone pigment, that can be isolated from Nodulisphorium hinnuleum .
HY-138561C
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
EFdA-TP tetralithium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetralithium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetralithium 通过多种机制抑制 HIV -1 RT。
HY-15232S2
HY-17041R
HIV
HIV Protease
Infection
达芦那韦乙醇 (Standard)
Darunavir (Ethanolate) (Standard)是 Darunavir (Ethanolate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Darunavir Ethanolate (TMC114 Ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可以用于 HIV /AIDS 的相关研究。对野生型 HIV -1 蛋白酶的 Ki 值为1 nM。
HY-P10427
CXCR
HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV -1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-120072
PF-74
HIV
Infection
PF-3450074 (PF-74) 是 HIV -1 衣壳蛋白 (HIV -1 CA ) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50 =8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV -1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
HY-15287R
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV -1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV -1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-N2006
HY-144730
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 HIV -1 gp120 抑制剂,IC50 为 2.2 µM 和 CC 50 的 100.90 µM。gp120-IN-1 显示出抗 HIV -1 活性。gp120-IN-1 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。gp120-IN-1 抑制 gp120 介导的病毒进入细胞。
HY-16767
HY-118747
HIV
Infection
Scirpusin A 是一种从豆科植物 Caragana rosea Turcz 中提取的天然化合物,具有抗 HIV 的活性。Scirpusin A 对 HIV -1 有显著的抑制作用 (EC50 =7 μg/mL)。Scirpusin A 可用于开发抗 HIV 药物的研究。
HY-17367
HY-N0554
HY-15440AR
HIV
Infection
Fostemsavir (Standard)是 Fostemsavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fostemsavir (BMS-663068) 是 BMS-626529 的原药,能结合gp120,抑制 HIV -1 与细胞 CD4 受体的结合。
HY-15287S1
HY-10046
HY-100079R
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil (Standard); Tenofovir Impurity 2 (Standard)
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质 (标准品)
9-Propenyladenine (Standard) 是 9-Propenyladenine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 9-Propenyladenine 是富马酸替诺福韦二吡呋酯中的诱变杂质。 替诺福韦是一种抗逆转录病毒活性分子,是核苷酸类似物逆转录酶抑制剂,能阻断HIV -1和HBV的逆转录酶。
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV -1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-B0957S
HY-139147
ASN05260065
Src
Infection
Cancer
iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂,Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV -1 病毒复制,其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。
HY-15351
NSC 675186
HIV
Infection
UC-781 (NSC 675186) 是一种高效、选择性的人类免疫缺陷病毒 HIV -1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),IC50 值为 5 nM。UC-781 在低 PH 或不同温度下是稳定的。UC-781 具有抗病毒活性和耐药性。
HY-13406
HY-114597
HIV
CRM1
Cancer
PKF050-638 是一种有效且具有选择性的 HIV -1 Rev 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)。 PKF050-638 通过破坏 CRM1-NES 相互作用抑制 CRM1 介导的 Rev 核输出。
HY-149928
HIV
Infection
NNRT-IN-1 (compound 8r) 是一种有效的非核苷逆转录酶 (NNRT) 抑制剂,具有显着的抗耐药性。NNRT-IN-1 抑制野生型 HIV -1 和五种突变株,EC50 值在纳摩尔范围。NNRT-IN-1 显示出良好的药代动力学特性。
HY-163085
HIV
Infection
HIV capsid modulator 1 是有效的 HIV CAPSID 调节器。HIV capsid modulator 1 是一种带有 quinazolin-4-one 的苯丙氨酸衍生物。HIV capsid modulator 1 对 HIV -1 和 HIV -2 均具有抗病毒 活性。
HY-17367A
HY-15287S
HY-P3554
HIV
Infection
Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl (化合物 (CPF(LL)) 是一种 HIV -1 抑制剂。Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl 能与gp120 相互作用以阻断 gp120 与 CD4 的结合,并保留 CD4 依赖的 T 细胞功能。
HY-142074
(+)-Inophyllum B
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Inophyllum B ((+)-Inophyllum B) 是一种有效的 HIV 逆转录酶 (Reverse Transcriptase ) 抑制剂,IC50 为 38 nM。Inophyllum B 在体外细胞培养中抑制 HIV -1 (IC50 =1.4 μM)。Inophyllum B 可从非洲大蜗牛 Achatina fulica 的丙酮提取物中分离得到。
HY-105207
HIV
Infection
L 696229是人类免疫缺陷病毒1型(HIV -1 )逆转录酶活性的特异性抑制剂,具有抗病毒活性。
HY-19111
TIBO-R 82150
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
R-82150 (TIBO-R 82150) 是一种 HIV -1 逆转录酶抑制剂,通过与逆转录酶的非底物结合位点结合,从而阻断病毒 RNA 的逆转录过程,进而抑制病毒的复制。R-82150 不抑制 HIV -2、其他 RNA 病毒和 DNA 病毒的复制。
HY-17605S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Bictegravir-15 N,d2 (GS-9883-15 N,d2 ) 是 15 N 和氘代标记的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV -1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV -1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-17367R
HY-17040
HY-134809A
CADA hydrochloride
HIV
Infection
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) hydrochloride 是一种特定的 CD4 靶向 HIV 入侵抑制剂,具有抑制 HIV -1 复制的活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够特异性下调细胞表面 CD4 受体的表达,有效地抑制 HIV 传播。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够抑制 HIV -1(NL4.3) 和 SIV(mac251),并且与纤维素醋酸酯(CAP)联合使用时有协同效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 还可以作为微生物凝胶制剂,保持 CD4 下调和抗病毒活性,是广谱抗 HIV 剂。
HY-B0689
HY-120764
HIV
Infection
PF-46396 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,EC50 值为 0.206 µM。PF-46396 具有抗病毒活性。PF-46396 可抑制衣壳 (CA)/间隔肽 1 (SP1) (p25) Gag 前体蛋白的加工,阻止病毒核心颗粒的成熟。
HY-114268
HIV
Infection
BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂,EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物,防止核小体定位,并有效逆转 HIV -1 潜伏期,并且无 T 细胞毒性。
HY-146338
HIV
Infection
RPR103611 是桦木酸衍生物,是一种有效的 HIV -1 进入抑制剂,对 CCR5 热带病毒 YU2、CXCR4 热带病毒 NL4-3 和双重热带病毒 89.6 的 IC50 分别为 80、0.27 和 0.17。
HY-N2571
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
紫堇定
Corydine 是一种天然存在的生物碱,可从 Croton echinocarpus 叶子中提取。Corydine 有效抑制逆转录酶 (reverse transcriptase ,RT) 活性,IC50 为 356.8 μg/mL。Corydinez 在体外具有抗 HIV 潜力,浓度为 450 μg/mL 时抑制 40% 的 HIV -1 逆转录酶活性。
HY-B0116
HY-B0116A
HY-B0689A
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV -1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-167746
HIV
Infection
Nevirapine quinone methide是奈韦拉平的活性代谢物,是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI),用于抑制 HIV -1 感染和艾滋病。Nevirapine quinone methide因其代谢活化途径而与严重的皮肤和肝脏损伤有关。Nevirapine quinone methide已被证明可抑制 CYP3A4,这可能导致其肝毒性。
HY-137618B
HIV
Others
Rp-dGTPαS 是 SAMHD1 的核苷酸底物,是 dNTPαS 核苷酸的对映异构体之一。SAMHD1 是细胞 dNTP 的基本调节因子,可限制病毒 (HIV -1 等)在 CD4+ 骨髓谱系和静息 T 细胞中的复制。SAMHD1 四聚体复合物可催化 Rp-dGTPαS 水解为 2'-脱氧核苷和三磷酸。
HY-19827
(+)-Aeroplysinin-1
Bacterial
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
Aeroplysinin 1 ((+)-Aeroplysinin-1),从海洋海绵中分离出的次生代谢产物,对革兰氏阳性细菌 (bacteria ) 显示出有效的抗生素作用,并具有针对 HIV -1 的抗病毒活性 (IC50 =14.6 μM)。Aeroplysinin 1 具有抗炎,抗血管生成和抗肿瘤活性。Aeroplysinin 1诱导内皮细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150747
IFNAR
Inflammation/Immunology
ODN 6016 是一种 CpG-A 寡核苷酸。ODN 6016 可诱导 IFN-α 产生,可用于研究免疫紊乱,包括 HIV -1 引起的免疫缺陷。ODN 6016 序列:T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G。
HY-150747A
IFNAR
Inflammation/Immunology
ODN 6016 sodium 是一种 CpG-A 寡核苷酸。ODN 6016 sodium 可诱导 IFN-α 产生,可用于研究免疫紊乱,包括 HIV -1 引起的免疫缺陷。ODN 6016 序列:T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G。
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV -1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-P7061
HY-P7061A
HY-10046R
HY-147904
HIV
Infection
HIV -IN-5 (compound 5r) 是一种有效的 HIV -1 抑制剂,其 IC50 为0.16 μM。HIV -IN-5 表现出抑制 HIV DNA 依赖的 DNA 聚合活性, 其 IC50 为 2.18 μM。HIV -IN-5 可结合 NNIBP (NNRTIs (非核苷逆转录酶抑制剂) 结合位点) 。
HY-P5487
iGluR
Others
GluR23Y 是一种有生物活性的肽。(这种 GluR23Y 肽用于 ELISA 细胞表面测定,以检测培养的海马神经元中胰岛素刺激的天然 AMPA 受体的内吞作用。 GluR23Y 阻止任何胰岛素诱导的减少。当 GluR23Y 肽通过与 HIV -1 的膜转导结构域融合而被递送到神经元时,观察到胰岛素作用的阻断。)
HY-10046S
HY-P4902
P-glycoprotein
HIV
Infection
Retrocyclin-1 是一种 θ 防御素。Retrocyclin-1 识别并结合含有碳水化合物的表面分子,以保护细胞免受 HIV -1 感染。Retrocyclin-1 对胎球蛋白、gp120 (Kd =35.4 nM)、CD4 (Kd =31 nM) 和半乳糖神经酰胺 (Kd =24.1 nM) 具有高亲和力。
HY-N2006R
HY-17377
SCH-417690 maleate; SCH-D maleate
CCR
HIV
Infection
Endocrinology
Vicriviroc maleate (SCH-417690 maleate; SCH-D maleate) 是一种有效,选择性,可口服,可透过血脑屏障的 CCR5 拮抗剂,Ki 值为 2.5 nM,同时抑制外周血单核细胞中的 HIV -1 的活性,IC90 值分别为 3.3 nM (JrFL),2.8 nM (ADA-M),1.8 nM (301657),4.9 nM (JV1083) 和 10 nM (RU 570)。
HY-164682
HIV
CXCR
Infection
AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV -1和HIV -2化合物,具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV -1和HIV -2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50 值,显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成,EC50 值为12 nM。
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV -1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-N0554R
HY-W028350
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
NSC727447 是 HIV -1 和 HIV -2 的核糖核酸酶 H (Rnase H) 抑制剂。NSC727447 对大肠杆菌 (E. coli ) 几乎没有活性,人 Rnase H 具有更高的选择性,IC50 s 值分别为 2.0 μM、2.5 μM、100 μM、10.6 μM。
HY-B0689B
MK-639 ethanolate; L735524 ethanolate
Apoptosis
MMP
HIV
HIV Protease
SARS-CoV
Infection
Cancer
茚地那韦硫酸乙醇酸盐
Indinavir sulfate ethanolate (MK-639 ethanolate) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV -1 蛋白酶抑制剂,其对 PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate ethanolate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活,抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate ethanolate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
HY-103078A
HIV
Infection
I-XW-053 是一种 HIV -1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV -189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
HY-103078
HIV
Infection
I-XW-053 是一种 HIV -1衣壳蛋白 抑制剂,能抑制 HIV -189BZ167 的复制,IC50 值为 164.2 μM。I-XW-053 具有抗病毒活,能以微摩尔亲和力阻断衣壳蛋白 (CA) N-末端域之间的界面 (NTD-NTD 界面)。
HY-162525
HIV Protease
Infection
GS-9770 是口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,Ki 为 0.16 nM。GS-9770 对 HIV -1 菌株和 HIV -2 菌株表现出抗病毒活性,EC50 分别为 1.9-26 nM 和 26 nM。GS-9770 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。GS-9770 在 Sprague-Dawley 大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV -1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-161296
Bacterial
HIV
Infection
TH6342 是 SAMHD1 调节剂,能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶,还是 HIV -1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制,具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋,可温和结合靶标,发挥化学探针作用。
HY-122920
HY-122470
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Stampidine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI ),具有高效、广谱的抗 HIV 活性。Stampidine 抑制实验室 HIV -1 株 HTLVIIIB (B 包膜亚型) 和主要临床分离株的 IC50 值分别为 1 nM 和 2 nM。Stampidine 还可以抑制耐 NRTI 临床分离株和耐 NNRTI 临床分离株,IC50 分别为 8.7 nM 和 11.2 nM 。
HY-137309
HIV
Others
4-Deoxy-4α-phorbol 是在E. desmondi 中发现的一种四环二萜类物质。4-Deoxy-4α-phorbol 可用于半合成 HIV -1 诱导的 MT-4 细胞的细胞病理学效应抑制剂和 4α-山梨醇酯。
HY-B0116S
HY-N0492S
HY-B0116R
HY-50101A
AMD-070 trihydrochloride; AMD-11070 trihydrochloride
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
Cancer
Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125 I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor trihydrochloride (AMD-070 trihydrochloride) 能够抑制 HIV -1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。Mavorixafor trihydrochloride 可用于研究 WHIM 综合征。
HY-50101
AMD-070; AMD-11070
CXCR
HIV
Infection
Endocrinology
Cancer
Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125 I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor (AMD-070) 能够抑制 HIV -1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。Mavorixafor 可用于研究 WHIM 综合征。
HY-173009
PROTACs
Cyclophilin
HCV
HIV
Infection
PROTAC CG167 是一种选择性和有效的 CypA PROTAC 降解剂。PROTAC CG167 剂量依赖性降解 CypA (Jurkat: DC50 : 123 nM)。PROTAC CG167 可以抑制 HIV -1 和 HCV ,具有抗病毒活性。(Pink: CypA Ligand (HY-170997); Black: Linker (HY-W123015); Blue: E3 Ligase Ligand (HY-112078))
HY-138561A
Reverse Transcriptase
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
EFdA-TP tetraammonium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetraammonium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetraammonium 通过多种机制抑制 HIV -1 RT。EFdA-TP (tetraammonium) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138561B
Reverse Transcriptase
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
EFdA-TP tetrasodium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetrasodium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetrasodium 通过多种机制抑制 HIV -1 RT。EFdA-TP (tetrasodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-173011
PROTACs
Cyclophilin
HIV
HCV
Infection
RJS308 是环孢菌素 A (cyclosporin A ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 284 nM。RJS308 通过抑制 HIV -1 和 HCV 复制表现出抗病毒活性。(Pink: ligand for target protein CypA ligand-2 (HY-173012); Black: linker (HY-W123015); Blue: ligand for E3 ligase VHL (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078))
HY-112585
TMC114-d9; UIC-94017-d9
HIV
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV -1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
HY-116282D
DSS (MW 450000-550000); DXS (MW 450000-550000)
HIV
Influenza Virus
Others
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 450000-550000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 450000-550000) 是脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 450000-550000。不同分子量的DSS 表现出不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 450000-550000) 可抑制 HIV -1 和甲型流感病毒 的复制。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 450000-550000) 可配制成纳米颗粒并表现出抗菌活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) 可用于功能材料制备。
HY-17367S2
HY-17367S3
HY-17367S4
HY-126924
HIV
Infection
(Rac)-Saphenamycin (compound CID_134184) 是一种 gp41 抑制剂,具有抗 HIV -1 活性。(Rac)-Saphenamycin 揭示了与 Trp571 的 p-p 相互作用。
HY-13750
HY-P10251
HIV
Infection
HIV gp120 (318-327) 是 HIV -1 IIIB 株系包膜肽的一段短序列 (rgpgrafvti),对应糖蛋白的保守 C 端区域。HIV gp120 (318-327) 是 HIV 疫苗 V3 肽表位的一部分,也称为 I10 肽。但 HIV gp120 (318-327) 缺乏与表位特异性 CTL 识别的 A2 锚定残基,但具有赋予混杂 A2 结合的结构特征。
HY-113818
HIV
Infection
Kadsuracoccinic acid A 是一种四环天然化合物,可从黑老虎 (Kadsura coccinea ) 的茎中分离出来。Kadsuracoccinic acid A 具有体外抗 HIV -1 的活性,EC50 值为 68.7 μM。
HY-16767S1
HY-13207
HY-17367AR
HY-N1111
6β,19α-Dihydroxyursolic acid
HIV
Infection
Uncaric acid (6β,19α-Dihydroxyursolic acid) (compound 6) 是一种三萜烯,存在于Eriobotrya japonica中。Uncaric acid 具有抗 HIV -1、HRV 1B、SNV 活性。
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ)
HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV -1 和 HIV -2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1065
HY-13207A
HY-153094
HIV
HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV -1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV -1 和 HIV -2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-124870
HIV
Infection
N.41 是一种抗病毒剂。N.41 可保护 APOBEC3G (一种抗病毒因子) 免受 HIV Vif 蛋白介导的降解。N.41 可抑制 Vif-A3G 相互作用,并增加细胞 A3G 水平和 A3G 融入病毒体,从而以 Vif 依赖的方式减弱病毒的传染性。N.41 可抑制 PBMCs 中的 HIV -1 病毒复制 (IC50 : 8.4 μM)。
HY-D0976
P2X Receptor
HIV
Infection
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂,IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2,P2X3 (IC50 =1.62 μM),P2X4 (IC50 >300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV -1 共受体抑制剂,通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
HY-P1065A
HY-N6711
HY-18980
Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
PKC
Autophagy
Apoptosis
HIV
RABV
Infection
Cancer
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV -1 整合和狂犬病病毒 (RABV ) 感染。
HY-112393
HIV
Src
PKA
PKC
Infection
TX-1918 是真核延伸因子 2 激酶 (eEF2-K ) 和 Src 激酶 (Src kinase ) 的抑制剂,IC50 分别为 0.44 和 4.4 μM。TX-1918 在细胞 HepG2 和 HCT116 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 2.07 和 230 μM。TX-1918 抑制 HIV -1 CA (CA CTD ) 的 C 末端结构域 (IC50 =3.81 μM),并抑制病毒复制,(IC50 =15.16 μM)。
HY-122204
HIV
Infection
5M038是一种HIV 包膜介导融合的抑制剂,具有强效抑制gp41介导膜融合的活性。5M038可以防止gp41后融合构象的形成,并对细胞-细胞融合和病毒感染力实验中的包膜介导膜融合产生抑制作用。5M038在针对多种HIV -1亚型的测试中显示出广泛的融合抑制效果,包括M型和T型菌株。5M038以高保守的疏水口袋为靶点,与gp41三聚体结合,从而发挥其抑制作用。
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂,对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计,可竞争性抑制肽和 HIV -1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂(如 A-80987 和 Ro-31-8959)相当的效力。重要的是,其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响,表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外,DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时,对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小,突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-128067
Hexamethylene amiloride; HMA
Sodium Channel
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+ /H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi ) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV -1 Vpu 病毒离子通道 抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
HY-N1992
TF-3; ZP10
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸
Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV -1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-17411
HY-P1064
HY-116282
DSS (MW 5000); DXS (MW 5000)
HIV
Apoptosis
Complement System
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 5000,不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 5000) 是补体 和凝血 途径的抑制剂,属于糖胺聚糖 (GAG) 家族。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可作为抗凝剂、抗病毒剂和抗血脂剂 。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可阻止 HIV -1 病毒吸附到宿主细胞上。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制 NK 细胞介导的细胞毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制即时血液介导的炎症反应 (IBMIR)。
HY-N0492R
HY-116282W
DSS (MW 6500-10000); DXS (MW 6500-10000)
HIV
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 6500-10000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 6500-10000) 是一种脱水葡萄糖聚合物,分子量约为 6500-10000。不同分子量的 DSS 表现出不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 对 HIV -1 和 HIV -2 具有抗病毒活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 可阻断病毒体与 CD4⁺ T 淋巴细胞的结合并抑制合胞体的形成。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 还因其细胞保护 作用而预防实验性尿石症。此外,由于其生物相容性和高电荷特性,Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 是用于制备药物递送体系 的合适选择。
HY-116973
HIV
Infection
L-738372 是一种非竞争性 HIV -1 逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂,针对 dTTP 的抑制常数 (Ki )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时,表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
HY-14920
Reverset; d-d4FC
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Dexelbucitabine (Reverset; d-d4FC) 是一种胞苷 (HY-B0158) 类似物,一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Dexelbucitabine 是一种有效的抗 HIV -1 病毒剂,这些病毒聚合酶中含有胸苷类似物和/或 M184V 突变。Dexelvucitabine 是一种 2'-脱氧胞苷抗逆转录病毒剂。
HY-P1064A
HY-116282A
DSS (MW 4500-5500); DXS (MW 4500-5500)
HIV
Apoptosis
Complement System
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (4500-5500)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 4500-5500) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 4500-5500,不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 4500-5500) 是补体 和凝血 途径的抑制剂,属于糖胺聚糖 (GAG) 家族。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可作为抗凝剂、抗病毒剂和抗血脂剂 。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可阻止 HIV -1 病毒吸附到宿主细胞上。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可抑制 NK 细胞介导的细胞毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可抑制即时血液介导的炎症反应 (IBMIR)。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
Reverse Transcriptase
HIV
HBV
HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV -1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV -2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314
RO-0622; FNC
Reverse Transcriptase
HIV
HBV
HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV -1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV -2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-N14349
ARQ; Asterriquinone SU5504
EGFR
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
Cancer
Asterriquinone (ARQ) 是一种 Asterriquinone 类似物,是一种 Grb-2 结合抑制剂。Asterriquinone 抑制 Grb-2 与酪氨酸磷酸化 EGFR 的结合活性,IC50 为 8.37 μM。Asterriquinone 是一种 HIV 1 逆转录酶抑制剂,Ki 为 2.3 μM。Asterriquinone 还抑制 Grb-7 和 PLC-γ 结合活性。
HY-15310
HY-135858
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-3 抗病毒,EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM; IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-3 降低 HIV -1 诱导的细胞病变,EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-135564A
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV -1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-153247
HY-A0097A
Antibiotic MDL-507 sodium; MDL-507 sodium
Antibiotic
HIV
SARS-CoV
Infection
Teicoplanin sodium 是一种糖肽抗生素, 可用于革兰氏阳性菌引起的严重感染的相关研究, 包括耐 Methicillin 的金黄色葡萄球菌和肠球菌。Teicoplanin sodium 对 HIV -1、SARS-CoV1 和 SARS-CoV2 显示出抗病毒活性。Teicoplanin sodium 具有抗 MRSA 活性。
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV -1) 和 HIV -2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-135856
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV -1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
Suvizumab (KD-247) 是一种抗 HIV -1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV -1MN 、HIV -1SF2 和 HIV -189.6 ,IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性,可用于预防 HIV 感染。
HY-17411R
HY-17450A
AK602 hydrochloride; GSK-873140 hydrochloride; GW-873140 hydrochloride
CCR
HIV
Infection
Aplaviroc (AK 602) hydrochloride,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV -1Ba-L , HIV -1JRFL 和 HIV -1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
HY-N1992R
Virus Protease
HSV
HIV
Flavivirus
Infection
Cancer
茶黄素-3,3'-双没食子酸 (Standard)
Theaflavin 3,3'-digallate (Standard) 是 Theaflavin 3,3'-digallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Theaflavin 3,3'-digallate (TF-3) 是有效的寨卡病毒 (ZIKV ) 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2.3 μM。Theaflavin 3,3'-digallate 直接与 ZIKVpro 结合 (Kd =8.86 μM) 并抑制 ZIKV 复制。Theaflavin 3,3'-digallate 抑制 gp41 和 NS2B-3 蛋白酶的活性,并具有抗 HSV 和 HIV -1 病毒活性。Theaflavin 3,3'-digallate 是红茶中的典型色素,一种有效的抗肿瘤剂。
HY-15310R
HY-N10958
Fungal
HIV
Microtubule/Tubulin
Infection
Wikstrol A 是一种有效的抗真菌剂、抗有丝分裂剂和抗 HIV -1 剂。Wikstrol A 诱导稻瘟病菌菌丝体的形态变形,MMDC 值为 70.1 µM。Wikstrol 对微管聚合具有活性,IC50 值为 131 µM。Wikstrol A 显示抗 HIV -1 活性,IC50 值为 67.8 µM。
HY-18666
HIV
Infection
D77是一种抗HIV -1抑制剂, 靶向作用于整合酶与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV -1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
HY-10892
HY-105231
HY-111224
HIV
CXCR
Infection
GSK812397是一种CXCR4拮抗剂,对HIV 感染的抑制具有潜力。为了评估GSK812397的临床潜力,需要公斤级别的试剂候选物。本文描述了CXCR4拮抗剂GSK812397的改进型、可扩展的合成路线。这一新路线已在50升固定设备中放大,以在五步反应中以20%的总产率和>99%的化学纯度及对映体纯度获得1.2公斤试剂物质。CXC趋化因子受体4(CXCR4)是一种7跨膜蛋白,部分作为HIV -1多种菌株的宿主共受体发挥作用。人们认为,针对CXCR4将有助于抑制几种细胞病变晚期病毒的复制;因此,CXCR4拮抗剂是实验性抗HIV 试剂最有前途的新类之一。GSK812397是一种强效的CXCR4拮抗剂,因此是抑制HIV 感染的研究对象。
HY-135564
Phosphatase
Phospholipase
HIV Protease
ERK
Autophagy
Infection
Cancer
RK-682 hemicalcium 是 RK-682 的钙盐形式。RK-682 hemicalcium 是蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase ),肝素酶,磷脂酶 A2 和 HIV -1 蛋白酶的抑制剂。RK-682 hemicalcium 抑制 CD45 去磷酸化 (IC50 为 54 μM) 和 VHR 去磷酸化 (IC50 为 54 μM),从而抑制 ERK 信号通路。RK-682 hemicalcium 抑制癌细胞 MGH-U3、T24 和 UROtsa 的细胞活力,IC50 分别为 78.2、43.2 和 145 nM,在 G1/S 期阻滞细胞周期,抑制 MGH-U3 和 T24 中的细胞迁移和自噬 (autophagy )。
HY-P2493
HIV
Others
(Cys47)-HIV -1 tat Protein (47-57) 具有膜移位功能,可用于衍生磁性活性分子的表面,并促进其被吸收到靶细胞中。
HY-111640
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV ) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM ),抑制 HIV -1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P0052A
T20 acetate; DP178 acetate
HIV
Infection
醋酸恩夫韦地
Enfuvirtide (T20; DP178) acetate 是一种抗 HIV -1 融合的抑制肽。
HY-107003
HY-158419
HY-19400
HY-N1352
HIV
Infection
Rhuscholide A 是一种苯并呋喃内酯,具有显着的抗 HIV -1 活性,EC50 为 1.62 μM。
HY-123387
HIV
Infection
Suksdorfin 是一种可从 Lomatium suksdorfii 果实中分离出来的化合物。Suksdorfin 具有抗 HIV -1 活性。
HY-P0052
HY-15571A
HY-123756
HY-N0556
HY-N10934
HY-N12046
HY-N12047
HY-14230
CCR
HIV
Infection
INCB9471 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CCR5 拮抗剂。INCB9471 具有抗 HIV -1 活性。
HY-N3502
HY-117194
HY-116529
Others
Others
Lamellarin E 是一种具有生物活性的海洋生物碱,而 Lamellarin 系列生物碱则表现出潜在的细胞毒性、拓扑异构酶 I 抑制、蛋白激酶抑制、多药耐药逆转和抗 HIV -1 活性。
HY-N0842R
Virus Protease
Infection
贝韦立马 (Standard)
Bevirimat (Standard)是 Bevirimat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bevirimat (PA-457,MPC-4326,YK FH312) 是 HIV -1 病毒颗粒成熟抑制剂。Bevirimat 特定抑制 Gag 加工中最终限速步骤,防止成熟衣壳蛋白 (CA) 从其前体 (CA-SP1) 中释放出来,从而产生未成熟的非传染性病毒颗粒。Bevirimat可用于 HIV -1 感染研究[3]
HY-146009
HY-152131
CCR
HIV
Infection
CCR5 antagonist 2 (Compound 25) 是一种 CCR5 拮抗剂,其 IC50 为 8.34 nM。CCR5 antagonist 2 显示广谱抗 HIV -1 活性。
HY-152132
CCR
HIV
Infection
CCR5 antagonist 3 (Compound 26) 是一种 CCR5 拮抗剂,其IC50 为 15.90 nM。CCR5 antagonist 3 显示广谱抗 HIV -1 活性。
HY-12687S
HY-N0556R
HY-W707365
HIV
Infection
Docosyl trans-ferulate (compound 2) 是一种抗病毒化合物。Docosyl trans-ferulate 在使用 ΔTat/rev MC99 病毒和 1A2 细胞系系统的抗合体试验中表现出抗 HIV -1 活性。
HY-167945
HIV
CXCR
Infection
AMD-3329 是一种强效、选择性抗 HIV -1 和 HIV -2 化合物,通过与趋化因子受体 CXCR4 结合抑制病毒复制而发挥活性,而 CXCR4 是 X4 病毒进入的辅助受体。
HY-19851
GS-9131
Reverse Transcriptase
HIV
Cancer
Rovafovir etalafenamide (GS-9131) 是腺苷核苷酸类似物 GS-9148 的前体,是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Rovafovir etalafenamide 对多种 NRTI 突变体有效且具有活性,并显示出有效的抗 HIV -1 活性。
HY-N10801
HIV
Infection
1,6,11-Trimethyl-1,2-dihydrofuro[2',3':1,2]phenanthro[4,3-d]oxazole (compound 1) 是一种有效的抗 HIV -1 剂。
HY-A0097
Antibiotic MDL-507; MDL-507
Bacterial
Antibiotic
Infection
替考拉宁
Teicoplanin 是一种糖肽抗生素, 可用于革兰氏阳性菌引起的严重感染的相关研究, 包括耐 Methicillin 的金黄色葡萄球菌和肠球菌。Teicoplanin 对 HIV -1、SARS-CoV1 和 SARS-CoV2 显示出抗病毒活性。Teicoplanin 具有抗 MRSA 活性。
HY-N3094
HBV
HIV
Infection
Periglaucine A 是一种 hasubanane 型生物碱,可以从 Pericampylus glaucus 中分离出来。Periglaucine A 可抑制 Hep G2.2.15 细胞中 HBV 表面抗原 (HBsAg) 的分泌。Periglaucine A 在 C8166 细胞中也显示出抗 HIV -1 活性 (EC50 : 204 μM)。
HY-N2996
HIV Protease
Infection
灵芝酮二醇
Ganodermanondiol 是从灵芝中分离出的一种促黑素生成抑制剂。Ganodermanondiol 对叔丁基过氧化氢诱导的肝毒性具有高效的细胞保护作用。Ganodermanondiol 具有抗 HIV -1 protease 活性,其 IC50 值为 90 μM。Ganodermanondiol 具有很强的抗补体活性,对经典补体途径作用的 IC50 值为 41.7 μM。
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV -1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
HY-N6924
HIV
Infection
Metabolic Disease
姜状三七皂苷R1
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。
Zingibroside R1 具有一些抗 HIV -1 活性。
Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50 =91.3 μM)。
HY-N0492AR
HY-12687
HY-P3626
SPL7013 free base
Bacterial
HCV
SARS-CoV
Infection
Astodrimer (SPL7013 free base) 是一种大的 (3-4 nm,?~?16.5 kDa)、带负电荷、高度分支化的树枝状大分子,是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer 对包括 SARS-CoV-2、HIV -1、HSV-1、HSV-2、HPV 在内的广谱病毒具有抗病毒和杀病毒活性。Astodrimer 还具有抗菌特性。
HY-12687R
TIZ (Standard)
Bacterial
HIV
Autophagy
Parasite
IKK
Influenza Virus
Infection
Cancer
替唑尼特 (标准品)
Tizoxanide (Standard) 是 Tizoxanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物,也是一种噻唑胺类抗 感染 化合物,对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV -1 活性,对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用,EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。
HY-17450
AK 602; GSK 873140; GW 873140
CCR
HIV
Infection
Endocrinology
Aplaviroc (AK 602),SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV -1Ba-L , HIV -1JRFL 和 HIV -1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
HY-N1487R
HIV
Cancer
齐墩果酮酸 (Standard)
Oleanonic acid (Standard) 是 Oleanonic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oleanonic acid (3-Oxooleanolic acid) 是一种三萜,可以抑制 HIV -1 对细胞的感染。起抑制 HIV -1 体外感染 PBMC,自然感染 PBMC和单核细胞/巨噬细胞的 EC50 分别为 22.7 mM,24.6 mM 和57.4 mM。除此之外,它可以抑制鼠腹腔白细胞产生白三烯 B4,IC50 为 17 μM。
HY-N12036
HIV Integrase
Infection
Dihydroobionin B 是一种有效的 HIV -1 Integrase 抑制剂。Dihydroobionin B 对 HIV 1型整合酶 (IC50 =0.44 μM) 无明显细胞毒性。
HY-111069
HY-143273
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-6 是一种有效的 DENV (I-IV) 抑制剂,其抑制 DENV (I-IV) 复制的 EC50 值分别为 17.5, 13.20, 6.8 和 11.41 μM。DENV-IN-6 也具有较好的抗 HIV -1IIIB 活性 (EC50 =0.0181 µM; CC50 =64.92 µM)。
HY-U00261
HY-124594
GS-6207 analog
HIV
Infection
CA inhibitor 1 (GS-6207 analog) 是一种有效的 HIV 衣壳抑制剂,可用于抑制 HIV 。
HY-N0751
STAT
Akt
HIV
Infection
Cancer
野黄芩苷
Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV -1IIIB ,HIV -1(74V) 和 HIV -1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
HY-N6773R
HIV Protease
Fungal
Infection
细胞松弛素A (Standard)
Cytochalasin A (Standard)是 Cytochalasin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cytochalasin A 是细胞可渗透的真菌毒素,是细胞松弛素 B 的氧化衍生物。Cytochalasin A 是 HIV -1 蛋白酶的抑制剂 (IC50 =3 μM),抑制肌动蛋白聚合,并通过与巯基反应干扰微管组装。具有抗生素和灭真菌活性。
HY-113074R
HIV
Endogenous Metabolite
Infection
Inflammation/Immunology
Glycolithocholic acid 3-sulfate (Standard)是 Glycolithocholic acid 3-sulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycolithocholic acid 3-sulfate (SLCG) 是一种胆汁酸衍生物和甘胆酸的代谢物。Glycolithocholic acid 3-sulfate 抑制 HIV -1 的复制。Glycolithocholic acid 3-sulfate 可用于研究 HIV 感染和胆囊疾病。
HY-N0751R
STAT
Akt
HIV
Infection
Cancer
野黄芩苷 (Standard)
Scutellarin (Standard) 是 Scutellarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV -1IIIB ,HIV -1(74V) 和 HIV -1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
HY-P5738
Bacterial
Infection
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV -1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
HY-14740
GS-9137; JTK-303; D06677
HIV Integrase
HIV
Infection
埃替拉韦
Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV -1IIIB ,HIV -2EHO 和 HIV -2ROD ,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
HY-143274
HY-14740S
HY-14740R
HIV Integrase
HIV
Infection
埃替拉韦(Standard)
Elvitegravir (Standard)是 Elvitegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV -1IIIB ,HIV -2EHO 和 HIV -2ROD ,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
HY-14740S1
HY-15884
HIV
Infection
GSK2838232 抑制HIV 逆转录酶活性, 详细信息请参考专利文献WO/2013090664A1中的化合物51。
HY-158258
HIV
Infection
Antiviral agent 55 (Compound 95) 是人类免疫缺陷病毒 1 和 2(HIV 1 和 HIV 2 )的抑制剂,具有抗病毒活性。
HY-A0162R
HY-15457
HY-14266
HY-14266S
HY-162074
HIV
Infection
Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中,Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性,并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV -1RF 和 hPBMC/HIV -192HT599 ,Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
HY-170491
GSK-3
Infection
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 23 (Compound 11726169) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3 ) 的抑制剂,可抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 12.1 nM 和 18.8 nM。GSK-3β inhibitor 23 对 HIV 1 具有抗病毒活性。GSK-3β inhibitor 23 在小鼠/人肝微粒体和血浆中表现出良好的代谢稳定性,但 Caco-2 通透性较差(预示口服生物利用度较低)。
HY-N4004
HY-N1529
(±)-Gomisin M1
HIV
Infection
Gomisin M1 ((±)-Gomisin M1) 是一种有效的抗 HIV 剂,EC50 为 <0.65 μM。
HY-131607
CBV-TP; (-)-Carbovir triphosphate; (-)-Carbovir 5′-triphosphate
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Carbovir triphosphate (CBV-TP) 是一种磷酸化代谢物。Carbovir triphosphate 可用于人类免疫缺陷病毒(HIV )的研究。
HY-172373
HY-W251687
HY-P1757
HIV
Infection
HIV p17 Gag (77-85) 是一种 HLA-A*0201(A2)-限制性 CTL 表位,用于抗 HIV 的研究。
HY-117477
HY-132508S
HY-10493
HY-10493S
HY-10493R
HY-B0249
2',3'-Dideoxyinosine; ddI
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地达诺辛
Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物,也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-12954
NCH-51
HDAC
HIV
Infection
Cancer
PTACH (NCH-51) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 ,HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 48 nM,32 nM 和 41 nM。PTACH 对多种癌细胞具有强大的生长抑制作用 (EC50 为 1.1-9.1 μM)。
HY-13004S
HY-146053
HY-N12345
Others
Others
5-Dexyexcoecafolin B 是从仙人掌 EtOAc 提取物中分离得到的 tigliane 型二萜类化合物。5-Dexyexcoecafolin B 抗 HIV - 1 活性的 EC50 值是 0.036 μM。
HY-19232
HY-P4018
HIV Protease
Infection
HIV Protease Substrate IV 是 HIV 蛋白酶的底物。 HIV Protease Substrate IV 可用于检测 HIV (人类免疫缺陷病毒)-1 蛋白酶的活性。
HY-P4109
NT21MP; V1 peptide
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
HIV
Infection
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-137613
HY-P4109A
NT21MP TFA; V1 peptide TFA
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) TFA 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) TFA 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) TFA 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-B0249R
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地达诺辛(Standard)
Didanosine (Standard)是 Didanosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物,也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-151267
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-25 (Compound CP026) 是一种有效的 SARS-CoV-2 刺突伪粒子转导抑制剂,IC50 为 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-25 抑制包膜病毒和脂质体。
HY-151267A
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-25 (Compound CP026) disodium 是一种有效的 SARS-CoV-2 刺突伪粒子转导抑制剂,IC50 为 1.6 μM。SARS-CoV-2-IN-25 disodium 抑制包膜病毒和脂质体。
HY-B1235
N-Hydroxyacetamide
Bacterial
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
乙酰氧肟酸
Acetohydroxamic acid 是细菌和植物尿素酶 (urease ) 的抑制剂,可用于慢性尿路感染研究。Acetohydroxamic acid 选择性抑制花生四烯酸 5-脂氧合酶,可用于哮喘的研究。Acetohydroxamic acid 抑制晚期糖基化终产物的形成,并减少氧化应激和炎症反应。Acetohydroxamic acid 对 HIV 具有抗病毒活性。
HY-10574
R278474; TMC278; DB08864
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
利匹韦林
Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-10574A
TMC-278 hydrochloride; TMC278 hydrochloride; TMC 278 hydrochloride
SARS-CoV
MMP
Infection
盐酸利匹韦林
Rilpivirine (R278474) hydrochloride 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine hydrochloride 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
HY-10574S
HY-10574AR
SARS-CoV
MMP
Infection
盐酸利匹韦林 (Standard)
Rilpivirine (hydrochloride) (Standard)是 Rilpivirine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rilpivirine (R278474) hydrochloride 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine hydrochloride 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (
HY-17396R
HY-125810
HY-A0068
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1422
Aminacrine
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶
9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV -1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV -1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
HY-B1422R
Fluorescent Dyes/Probes
9-氨基吖啶(Standard)
9-Aminoacridine (Standard)是 9-Aminoacridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV -1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV -1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0788
HY-116282
DSS (MW 5000); DXS (MW 5000)
Carbohydrates
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 5000,不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 5000) 是补体 和凝血 途径的抑制剂,属于糖胺聚糖 (GAG) 家族。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可作为抗凝剂、抗病毒剂和抗血脂剂 。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可阻止 HIV -1 病毒吸附到宿主细胞上。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制 NK 细胞介导的细胞毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制即时血液介导的炎症反应 (IBMIR)。
HY-142989
Drug Delivery
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV -1 的 PBMCs 的 HIV -1 的颗粒分泌。
HY-116282W
DSS (MW 6500-10000); DXS (MW 6500-10000)
Cell Assay Reagents
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 6500-10000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 6500-10000) 是一种脱水葡萄糖聚合物,分子量约为 6500-10000。不同分子量的 DSS 表现出不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 对 HIV -1 和 HIV -2 具有抗病毒活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 可阻断病毒体与 CD4⁺ T 淋巴细胞的结合并抑制合胞体的形成。Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 还因其细胞保护 作用而预防实验性尿石症。此外,由于其生物相容性和高电荷特性,Dextran sulfate sodium salt (MW 6500-10000) 是用于制备药物递送体系 的合适选择。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1491
HIV
Infection
HIV -1 TAT (48-60) 是源自人免疫缺陷病毒 (HIV )-1蛋白残基48-60,可渗透细胞的多肽。它已被用于以不中断的方式将外源性大分子递送到细胞中。
HY-151250
HY-P1586
HIV -1 rev Protein (34-50)
HIV
Infection
HIV -1 Rev (34-50) 是由 17 个氨基酸组成的多肽,来源于 HIV Rev 蛋白的 Rev 响应元素 (RRE) 结合域,具有抗 HIV 的活性。
HY-P3980
HIV Protease
Infection
HIV -1, HIV -2 Protease Substrate 是 HIV -1,HIV -2 蛋白酶的底物。HIV -1 和 HIV -2 蛋白酶底物结合残基有 4 个保守取代残基。
HY-P4351
HIV
Others
HIV -1 gag Protein p24 (194-210) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P4055
HY-P5503
HIV
Others
Pol (476-484), HIV -1 RT Epitope 是一种有生物活性的肽。(这是逆转录酶 (RT) 表位(Pol 残基 476-484)。在 HIV -1 RT 中,该肽似乎是主要的 HLA A*0201 限制性表位。用于研究 HIV -1 从 CTL 逃逸背后的可能机制。 IV9 是在 HIV -1 感染的细胞系中加工和呈现的实际表位。)
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV -1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV -1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-P4466
HIV Protease
Infection
Arg-Val-(Nle-p-nitro)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2 是 HIV -1 protease 的荧光底物。Arg-Val-(Nle-p-nitro)-Phe-Glu-Ala-Nle-NH2 可用于检测 HIV -1 蛋白酶活性。
HY-120880
HY-P5568
HY-P1801A
Cys-[HIV -Tat (47-57)] TFA
HIV
Infection
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV -Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV -1 反式激活蛋白衍生物。
HY-P10429
CXCR
Infection
RCP168 是一种高选择性和亲和力的 CXCR4 受体拮抗剂 (IC50 =5 nM)。RCP168 具有比自然化学因子更强的抑制 HIV -1 (人类免疫缺陷病毒1型) 通过 CXCR4 受体进入宿主细胞的能力。RCP168 通过阻断病毒结合位点或诱导受体内化来抑制 HIV -1 感染。RCP168 可用于分析 CXCR4 受体与其他化学因子受体之间的相互作用的研究。
HY-P0281A
HIV
Infection
TAT TFA (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷病毒 (HIV -1) 的转录反式激活因子 (TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT 可以增加异源蛋白质的产量和溶解度。
HY-P0281
HIV
Infection
TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷病毒 (HIV -1) 的转录反式激活因子 (TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT 可以增加异源蛋白质的产量和溶解度。
HY-P10805
HIV
Infection
Capsid assembly inhibitor 是一种 12 聚肽,结合 Gag 的衣壳 (CA) 结构域,在体外抑制未成熟和成熟样 HIV -1 衣壳颗粒的组装。
HY-P1436
HIV
Infection
乙酰胃泌素
Acetyl-pepstatin 是一种有效的天冬氨酸蛋白酶抑制剂(PRs ),其 XMRV PR 和 HIV -1 PR Ki 值分别为 712 nM 和 13 nM。
HY-P10308
HIV
Infection
[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 是 HIV -1 的选择性抑制剂。[(Cys(Bzl)84,Glu(OBzl)85)]CD4 (81-92) 主要通过阻断 HIV -1 与 CD4 分子之间的相互作用,从而抑制病毒感染和细胞融合。在 25 μM 的浓度下能够完全抑制融合形成。
HY-P10357
HY-P10801
C46 peptide
HIV
Infection
mC46 (C46) peptide 是一种膜相关融合肽抑制剂。mC46 peptide 有效抑制 HIV -1 的复制和进入。mC46 peptide 还能抑制 CCR5-tropic、CXCR4-tropic 和双 -tropic HIV s、SIV 和 SHIV 。
HY-P10310
HIV
Infection
F9170 是一种两亲性肽,具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 靶向 HIV -1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-P4019
HIV Protease
Others
Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 是 HIV -1 蛋白酶的肽底物。Ac-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Val-Val-NH2 在肽水解测定法作为可变底物,用于量化蛋白酶的抑制作用。
HY-P4020
HIV
Others
2F5 epitope 是肽 gp41 (659-671) 片段,包含能够中和广谱初级 HIV -1 分离株的三种已知抗体之一的完整表位,并且是唯一这样的连续表位。2F5 epitope 被广泛中和抗体 2F5 识别。
HY-P10517
SFT
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV -1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV -1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-P10517A
SFT acetate
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) acetate 是一种有效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide acetate 以剂量依赖性方式抑制 HIV -1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV -1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide acetate可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-P4292
HIV
Amino Acid Derivatives
Infection
H-Gly-Pro-Gly-NH2 是一种抑制 HIV -1 复制的三肽。H-Gly-Pro-Gly-NH2 抑制 HIV -1 IIIB 和 HIV -2 ROD 的活性,EC50 值分别为 35 µM 和 30 µM。H-Gly-Pro-Gly-NH2 通过干扰衣壳形成来抑制 HIV -1 的体外复制。H-Gly-Pro-Gly-NH2 具有抗病毒活性,可用于病毒研究。
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV 蛋白酶抑制剂,对HIV -1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力,通过研究其结构-活性关系,设计出了对HIV -1和HIV -2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂,并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-P5497
HIV
Others
C34 peptide 是一种有生物活性的肽。(这种C34肽,也称为HR2,属于HIV gp41的螺旋区域,C端七肽重复2(HR2)定义为C螺旋或C肽。已知HIV -1通过膜融合进入细胞,C34 gp41肽是HIV -1融合的有效抑制剂。)
HY-P4543
HY-P5498
HIV
Others
N36 peptide 是一种有生物活性的肽。(HIV -1 gp41融合肽)
HY-P10834
HY-P5415
HIV
Others
DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS 是一种有生物活性的肽。(DABCYL-GABA-Ser-Gln-Asn-Tyr-Pro-Ile-Val-Gln-EDANS在一些文献中也称为HIV 蛋白酶底物I。它广泛用于 HIV 蛋白酶活性的连续测定。人类免疫缺陷病毒 1 (HIV -1) 编码的 11-kD 蛋白酶 (PR) 对于病毒多蛋白的正确加工和感染性病毒的成熟至关重要,因此是选择性获得性免疫缺陷综合征设计的目标。艾滋病)治疗。基于 FRET 的荧光底物源自 HIV -1 PR 的天然加工位点。重组 HIV -1 PR 与荧光底物一起孵育,导致 Tyr-Pro 键发生特异性裂解,荧光强度随时间增加,且与底物水解程度呈线性相关。每摩尔裂解的底物,FRET 测定中 HIV -1 PR 底物的荧光量子产率分别增加 40.0 倍和 34.4 倍。由于其在确定动力学分析所需反应速率方面的简单性和精确性,与逆转录病毒 PR 水解肽底物的常用 HPLC 或基于电泳的测定法相比,该底物具有许多优势。吸光度/电磁场 = 340 纳米/490 纳米。)
HY-107760A
HY-P1575
HIV
Infection
TAT (48-57) 是可渗透细胞膜的一种多肽,来源于转录蛋白的 HIV -1 反式激活因子 (Tat) 的第 48-57 位氨基酸残基。
HY-P0282
HIV
Infection
TAT peptide 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV -1反转录激活因子 (Tat)。
HY-P0282A
HIV
Infection
TAT peptide (TFA) 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV -1反转录激活因子 (Tat)。
HY-P3934
HIV Protease
Infection
HIV Protease Substrate I 是 HIV -1 蛋白酶 的显色底物。HIV Protease Substrate I 具有 HIV 蛋白酶的裂解位点。
HY-P1575A
HIV
Infection
TAT (48-57) (TFA) 是可渗透细胞膜的一种多肽,来源于转录蛋白的 HIV -1 反式激活因子 (Tat) 的第 48-57 位氨基酸残基。
HY-P1801
Cys-[HIV -Tat (47-57)]
HIV
Infection
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV -Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV -1 反式激活蛋白衍生物。
HY-P5947
HIV
Neurological Disease
Tat-HA-NR2B9 包含 HIV -1 Tat 细胞膜转导结构域的片段、流感病毒血凝素 (HA) 表位标签和 NR2B (NR2B9c) C 端 9 个氨基酸。Tat-HA-NR2B9 减少大鼠缺血性脑损伤中的梗塞面积并改善神经功能。
HY-P0272
HIV
Infection
Peptide T是源自HIV -1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-P0272A
HIV
Infection
Peptide T (TFA) 是源自HIV -1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-P2054
HY-P1885
HIV
Infection
HIV gag peptide (197-205) 是一种来源于 HIV -1 gag 蛋白 p24 部分的 H-2Kd 限制性表位多肽,对应氨基酸残基序列 197-205 (AMQMLKETI)。
HY-P1753
HIV
Infection
VIR-165 是一种病毒抑制肽 (VIRIP) 的修饰形式,它结合 gp41 亚单位的融合肽并阻止其进入靶膜。VIRIP 抑制多种人类免疫缺陷病毒1型 (HIV -1) 菌株。
HY-P35433
T-1249
HIV
Inflammation/Immunology
Tifuvirtide (T-1249) 是一种肽类人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV -1) 融合抑制剂。Tifuvirtide 是一种合成设计的杂合逆转录病毒包膜多肽。Tifuvirtide 具有抗逆转录病毒活性。Tifuvirtide 可用于 HIV 感染的研究。
HY-P1566
HIV
Infection
MPG, HIV related 是由 27 个氨基酸组成的多肽,来源于 SV40 大 T 抗原的核定位序列以及 HIV -1 gp41 融合肽结构域,能够将核酸和寡核苷酸传递到培养的细胞中。
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV -1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
HY-P10427
CXCR
HIV
Infection
DV1 是 CXC 趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的选择性拮抗剂。DV1 通过 CXCR4 共受体阻断 HIV -1 的进入,从而表现出抗病毒活性。DV1 在大鼠血浆中稳定,并在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV -1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV -1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段,能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域,并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV -1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-P3554
HIV
Infection
Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl (化合物 (CPF(LL)) 是一种 HIV -1 抑制剂。Carbomethoxycarbonyl-D-Pro-D-Phe-OBzl 能与gp120 相互作用以阻断 gp120 与 CD4 的结合,并保留 CD4 依赖的 T 细胞功能。
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV -1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-P2537
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Others
Apelin-12 是多肽中最有效的 C 端片段之一,对孤儿受体 APJ 受体具有很高的亲和力。Apelin-12 参与体液平衡的调节和摄食的中枢控制。Apelin-12 阻断HIV -1通过 APJ 受体进入。Apelin-12 具有神经保护作用。
HY-P7061
HY-P7061A
HY-P5487
iGluR
Others
GluR23Y 是一种有生物活性的肽。(这种 GluR23Y 肽用于 ELISA 细胞表面测定,以检测培养的海马神经元中胰岛素刺激的天然 AMPA 受体的内吞作用。 GluR23Y 阻止任何胰岛素诱导的减少。当 GluR23Y 肽通过与 HIV -1 的膜转导结构域融合而被递送到神经元时,观察到胰岛素作用的阻断。)
HY-P4902
P-glycoprotein
HIV
Infection
Retrocyclin-1 是一种 θ 防御素。Retrocyclin-1 识别并结合含有碳水化合物的表面分子,以保护细胞免受 HIV -1 感染。Retrocyclin-1 对胎球蛋白、gp120 (Kd =35.4 nM)、CD4 (Kd =31 nM) 和半乳糖神经酰胺 (Kd =24.1 nM) 具有高亲和力。
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV -1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV -1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P10251
HIV
Infection
HIV gp120 (318-327) 是 HIV -1 IIIB 株系包膜肽的一段短序列 (rgpgrafvti),对应糖蛋白的保守 C 端区域。HIV gp120 (318-327) 是 HIV 疫苗 V3 肽表位的一部分,也称为 I10 肽。但 HIV gp120 (318-327) 缺乏与表位特异性 CTL 识别的 A2 锚定残基,但具有赋予混杂 A2 结合的结构特征。
HY-P1066
Apelin Receptor (APJ)
HIV
Infection
Apelin-17(human, bovine) 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 =9.02)。Apelin-17(human, bovine) 阻断 HIV -1 和 HIV -2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1065
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV -1 和 HIV -2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-P1065A
HY-P1064
HY-P1064A
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV -1) 和 HIV -2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-P2493
HIV
Others
(Cys47)-HIV -1 tat Protein (47-57) 具有膜移位功能,可用于衍生磁性活性分子的表面,并促进其被吸收到靶细胞中。
HY-P0052A
T20 acetate; DP178 acetate
HIV
Infection
醋酸恩夫韦地
Enfuvirtide (T20; DP178) acetate 是一种抗 HIV -1 融合的抑制肽。
HY-P0052
HY-P3626
SPL7013 free base
Bacterial
HCV
SARS-CoV
Infection
Astodrimer (SPL7013 free base) 是一种大的 (3-4 nm,?~?16.5 kDa)、带负电荷、高度分支化的树枝状大分子,是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer 对包括 SARS-CoV-2、HIV -1、HSV-1、HSV-2、HPV 在内的广谱病毒具有抗病毒和杀病毒活性。Astodrimer 还具有抗菌特性。
HY-P5738
Bacterial
Infection
Palicourein 是一种 37 个氨基酸的环多肽,体外抑制 HIV -1RF 感染 CEM-SS 细胞的细胞病变作用,EC50 值为 0.1 μM, IC50 值为 1.5 μM。
HY-A0162R
HY-P1757
HIV
Infection
HIV p17 Gag (77-85) 是一种 HLA-A*0201(A2)-限制性 CTL 表位,用于抗 HIV 的研究。
HY-P4018
HIV Protease
Infection
HIV Protease Substrate IV 是 HIV 蛋白酶的底物。 HIV Protease Substrate IV 可用于检测 HIV (人类免疫缺陷病毒)-1 蛋白酶的活性。
HY-P4109
NT21MP; V1 peptide
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-P4109A
NT21MP TFA; V1 peptide TFA
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) TFA 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) TFA 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) TFA 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99028
TMB-355; TNX-355
HIV
Infection
艾巴利珠单抗
Ibalizumab (TMB-355) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,通过与 CD4 受体结合来阻止 HIV 细胞进入。Ibalizumab 具有用于 HIV -1 感染研究的潜力。
HY-P99697
PRO 140
CCR
HIV
Infection
Cancer
乐利单抗
Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV -1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
HY-P99937
HY-P99102
10-1074
HIV
Infection
Zinlirvimab 是一种人源的 IgG1-λ2 HIV 中和抗体,靶向 HIV -1 gp120 包膜糖蛋白 (IIIB gp120 V3环)。
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
Suvizumab (KD-247) 是一种抗 HIV -1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV -1MN 、HIV -1SF2 和 HIV -189.6 ,IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性,可用于预防 HIV 感染。
HY-P991069
HIV
Infection
VRC-01 是一种人源的 IgG1 抗体,靶向包膜糖蛋白 gp120 蛋白 gp120 。VRC-01 通过部分模拟 CD4 受体与 HIV -1 gp120 包膜糖蛋白的相互作用来阻止病毒进入。VRC-01 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13238S1
Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV -1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV -1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
HY-N0285S
Imperatorin-d6 (Ammidin-d6) 是 Imperatorin 的氘代物。Imperatorin 是一种 BChE 抑制剂和 HIV -1 复制抑制剂。Imperatorin 对革兰氏阴性菌具有轻微的活性。
HY-B1422S
9-Aminoacridine-13C6 是一种 13 C 标记的 9-Aminoacridine (HY-B1422)。9-Aminoacridine 是一种荧光探针,可作为 pH 指示剂,用于定量测定跨膜 pH 梯度(酸性内部)。9-Aminoacidine 是一种 抗菌剂 ,通过与特定细菌 DNA 相互作用并破坏肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 的质子动力来发挥其抗菌活性。9-Aminoacidine 是一种 HIV -1 抑制剂,可抑制 HIV LTR 转录,高度依赖于氨基部分的存在和位置。9-Aminoacidine 抑制 HIV -1 感染细胞系中的病毒复制。9-Aminoacidine 可以用作利福平 (RIF; HY-B0272) 佐剂,用于多重耐药肺炎克雷伯菌 (K. pneumoniae ) 感染的研究。
HY-10572S1
Efavirenz-13 C6 是一种 13 C 标记的 Efavirenz。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV -1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV -1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV -1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV -1 蛋白酶 (HIV -1 protease ) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV -1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-15148S1
Tipranavir-d7 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV -1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV -1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-10572BS
(Rac)-Efavirenz-d4 是 Efavirenz 氘代消旋体。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV -1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV -1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-10572S
Efavirenz-d5 是 Efavirenz 的氘代物。Efavirenz (DMP 266) 是一种有效的野生型 HIV -1 RT 抑制剂,Ki 为 2.93 nM,抑制 HIV -1 复制,IC95 为 1.5 nM。
HY-13238S2
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV -1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV -1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-10224S
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV -1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV -1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV -1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV -1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-17367S
Atazanavir-d15 是 d15 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV -1 蛋白酶抑制剂
HY-17367S1
Atazanavir-d18 是 d18 标记的 Atazanavir (HY-17367)。Atazanavir 是一种选择性 HIV -1 蛋白酶抑制剂
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV -1 蛋白酶 拟肽抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV -1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
HY-17605S1
Bictegravir-d5 是氘代标记的 Bictegravir (HY-17605)。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV -1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-17605S2
Bictegravir-d4 是 Bictegravir (HY-17605) 的氘代物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV -1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-10570S
Nevirapine-d4 是 Nevirapine 的氘代物。Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV /AIDS 的 HIV -1 逆转录酶非核苷抑制剂,Ki 值为 270 μM。
HY-10570S1
Nevirapine-d3 是 Nevirapine 的氘代物。Nevirapine (BI-RG 587) 是用于研究 HIV /AIDS 的 HIV -1 逆转录酶非核苷抑制剂,Ki 值为 270 μM。
HY-15232S2
Tenofovir alafenamide-d6 (GS-7340-d6 ) 是氘代标记的 Tenofovir alafenamide。Tenofovir alafenamide (GS-7340) 是 Tenofovir 的前体,Tenofovir 是一种 HIV -1 核苷酸逆转录酶抑制剂。
HY-15287S1
Nelfinavir-d4 是氘代标记的 Nelfinavir (HY-15287)。Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV -1 蛋白酶 抑制剂 (Ki =2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-B0957S
Erythromycin ethylsuccinate-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Erythromycin Ethylsuccinate。Erythromycin Ethylsuccinate是一种抗生素,有用于多种细菌感染的潜能,具有与青霉素类似或稍宽于青霉素的抗菌谱。Erythromycin Ethylsuccinate 具有抗 HIV -1 病毒的活性。
HY-15287S
Nelfinavir-d3 是 Nelfinavir 的氘代物。Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV -1 蛋白酶 抑制剂 (Ki =2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
HY-17605S
Bictegravir-15 N,d2 (GS-9883-15 N,d2 ) 是 15 N 和氘代标记的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV -1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-10046S
Plerixafor-d4 是 Plerixafor 的氘代物。Plerixafor (AMD 3100) 是选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 44 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,也是 CXCR7 的变构激动剂。Plerixafor 抑制 HIV -1 和 HIV -2 的复制,EC50 为 1-10 nM。
HY-B0116S
Stavudine-d4 是 Stavudine 的氘代物。Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI) )。Stavudine 具有抗 HIV -1 和 HIV -2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
HY-N0492S
α-Lipoic Acid-d5 是 α-Lipoic Acid 的氘代物。α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂,是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV -1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ERS) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17367S2
Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV -1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S3
Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV -1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-17367S4
Atazanavir-d6 是 Atazanavir 氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV -1蛋白酶 抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究 。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白 的抑制剂和诱导剂 。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
HY-16767S1
Doravirine-13C,d3 (MK-1439-13C,d3) 是氚代标记的 Doravirine (HY-16767)。Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV -1 非核苷逆转录酶抑制剂,对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM,5.5 nM 和 6.1 nM。
HY-12687S
Tizoxanide-d4 是 Tizoxanide 的氘代物。Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanide 活性代谢物,Nitazoxanide 可抗细菌和多种病毒复制。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV -1 的活性。
HY-14740S
Elvitegravir-d8 是 Elvitegravir 氘代物。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV -1IIIB ,HIV -2EHO 和 HIV -2ROD ,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
HY-14740S1
Elvitegravir-d6 (GS-9137-d6 ) 是氘代标记的 Elvitegravir。Elvitegravir (GS-9137; JTK-303; D06677) 是一种 HIV integrase 抑制剂,作用于 HIV -1IIIB ,HIV -2EHO 和 HIV -2ROD ,IC50 分别为 0.7 nM,2.8 nM 和 1.4 nM。
HY-14266S
Dapivirine-d11 是 Dapivirine 的氘代物。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
HY-132508S
Etravirine-d8 是 Etravirine 的氘代物。Etravirine (R165335) 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),具有抗 HIV 的作用。
HY-10493S
Cobicistat-d8 (GS-9350-d8) 是氘代标记的 Cobicistat (HY-10493)。Cobicistat 是有效,选择性的细胞色素酶 P450 3A (CYP3A) 抑制剂,IC50 值为30-285 nM。 Cobicistat 是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 活性分子的吸收。
HY-13004S
Maraviroc-d6 是 Maraviroc 的氘代物。Maraviroc (UK-427857) 是选择性的 CCR5 拮抗剂,具有抑制 HIV 的活性。
HY-10574S
Rilpivirine-d6 是 Rilpivirine 的氘代物。Rilpivirine (R278474) 是一种有效和特异性的二芳基嘧啶 (DAPY) 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Rilpivirine 对野生型 HIV (EC50 =0.4 nM) 和突变体 (EC50 =0.1-2.0 nM) 具有很高的抗病毒活性。Rilpivirine 对 HIV 耐药性的形成产生了高度的遗传障碍。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-13025
叠氮化物
HIV -1 integrase inhibitor 可用于抗HIV 。HIV -1 integrase inhibitor 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-105268
CS-92
叠氮化物
AzddMeC (CS-92) 是一种抗病毒核苷类似物,也是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 HIV -1 逆转录酶和 HIV -1 复制的抑制剂。在感染 HIV -1 的人类 PBM 细胞和感染 HIV -1 的人类巨噬细胞中,AzddMeC 的 EC50 值分别为 9 nM 和 6 nM。AzddMeC 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-16776
Festinavir; BMS-986001; OBP-601
炔烃
Censavudine (OBP-601; BMS-986001),一种核苷类似物,是一种核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Censavudine 是一种有效的 HIV 抑制剂,对 HIV -2 和 HIV -1 的 EC50 范围分别为 30-81 nM 和 450-890 nM。Censavudine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV -1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV -2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159150
叠氮化物
HIV -1 inhibitor-71 (compound 2a) 可阻断内吞的 HIV -1 颗粒运输到核膜内陷 (NEI),从而抑制生产性感染。
HY-168476
叠氮化物
BRN3OMe 是一种有效的 HIV -1 逆转录酶 (HIV -1 reverse transcriptase ) 抑制剂。BRN3OMe 具有研究抗病毒药物的潜力。
HY-152233
叠氮化物
Reverse transcriptase-IN-4 (compound F10) 是一种有效的选择性非核苷类逆转录酶 (NNRT ) 抑制剂,作用于野生型 HIV -1 的 EC50 值为 0.053 μM,作用于 HIV -1 突变株 E138K 的 EC50 值为 0.26 μM。Reverse transcriptase-IN-4 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-138561
炔烃
EFdA-TP 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP 通过多种机制抑制 HIV -1 RT。
HY-138561A
炔烃
EFdA-TP tetraammonium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetraammonium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetraammonium 通过多种机制抑制 HIV -1 RT。EFdA-TP (tetraammonium) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138561B
炔烃
EFdA-TP tetrasodium 是一种有效的核苷逆转录酶 (RT ) 抑制剂。EFdA-TP tetrasodium 作为有效的立即或延迟链终止剂 (ICT 或 DCT) 抑制 RT 催化的 DNA 合成。EFdA-TP tetrasodium 通过多种机制抑制 HIV -1 RT。EFdA-TP (tetrasodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-19314
RO-0622; FNC
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV -1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV -2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-111640
叠氮化物
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV ) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM ),抑制 HIV -1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-172373
炔烃
NRTT-IN-1 (Compound 1) 是核苷逆转录酶易位(NRTT )的抑制剂,可抑制 HIV 的 DNA 合成和病毒复制。
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
叠氮化物
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-125810
炔烃
4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine (4'-E-dA),是一种核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂, 是一种抗病毒活性分子,对耐药HIV 变异型具有较强的抑制作用,在MT-4细胞中,EC50 值为 98 nM。4'-Ethynyl-2'-deoxyadenosine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-160229
R-1075 sodium
CpG寡核苷酸
ssRNA40 (sodium) 是一种 20 聚体硫代磷酸酯保护富含 U 的单链 RNA 寡核苷酸,来源于 HIV -1 长末端重复序列,通过TLR7/8 激活 NK 细胞[1][2] 。
HY-150747A
CpG寡核苷酸
ODN 6016 sodium 是一种 CpG-A 寡核苷酸。ODN 6016 sodium 可诱导 IFN-α 产生,可用于研究免疫紊乱,包括 HIV -1 引起的免疫缺陷。ODN 6016 序列:T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
核苷及其类似物
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV -1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV -2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314
RO-0622; FNC
核苷及其类似物
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ,对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV -1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV -2(EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B0249
2',3'-Dideoxyinosine; ddI
核苷及其类似物
Didanosine (2',3'-Dideoxyinosine; ddI) 是一种有效且具有口服活性的双脱氧核苷类似物,也是一种有效的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Didanosine 对 HIV 显示出抗逆转录病毒活性。
HY-142989
磷脂
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV -1 的 PBMCs 的 HIV -1 的颗粒分泌。
HY-150747
CpG寡核苷酸
ODN 6016 是一种 CpG-A 寡核苷酸。ODN 6016 可诱导 IFN-α 产生,可用于研究免疫紊乱,包括 HIV -1 引起的免疫缺陷。ODN 6016 序列:T-sp-C-G-A-C-G-T-C-G-T-G-G-sp-G-sp-G-sp-G。
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