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HDAC Inhibitor

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  • HY-114414
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
    1 篇文献验证

    HDAC mTOR Apoptosis Cancer
    HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACsmTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
    HDACs/mTOR Inhibitor 1
  • HY-130493

    HDAC6 Inhibitor HPB

    HDAC Cancer
    HPB (HDAC6 inhibitor HPB) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 31 nM。HPB 对 HDAC6 的选择性高于 HDAC1 的 30 倍以上。
    HPB
  • HY-112147

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) HDAC Cancer
    IDO1 and HDAC1 Inhibitor (Compound 10) 是双重 IDO1HDAC1 抑制剂,IC50 分别为 69.0 nM 和 66.5 nM。
    IDO1 and HDAC1 Inhibitor
  • HY-162086

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-68 (Compound 29) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可破坏微管结构和抑制肿瘤生长。HDAC-IN-68 显著抑制 I 类HDACs(HDAC1、HDAC2、HDAC3),IC50 值分别为 5.1,11.5 和 8.8 nM。
    HDAC-IN-68
  • HY-157152

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-65 (compound 6) 是一种选择性组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 2.5μM。 HDAC-IN-65 是一种具有非常好的生物还原特性的前药。
    HDAC-IN-65
  • HY-163845

    PROTACs HDAC Cancer
    YX862 是一种选择性 HDAC8 PROTAC 降解剂,在 250 nM 下对 MDA-MB-231 细胞中 HDAC8 最大降解率> 95% (Blue: VHL E3 ligand (HY-112078), Black: linker;Pink: HDAC8 inhibitor (HY-163846))。
    YX862
  • HY-149529

    HDAC Cancer
    HDAC8-IN-5 (Compound 6a) 是一种 HDAC8 抑制剂 (IC50: 28 nM)。HDAC8-IN-5 可用于癌症研究。
    HDAC8-IN-5
  • HY-144102

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-29 (化合物 13b) 是一种有效的泛 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-29 具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-29
  • HY-162124

    NAMPT HDAC Cancer
    HDAC/NAMPT-IN-1 是 HDAC 和 NAMPT 的双重抑制剂,IC50 值为 0.72-37081 nM 和 1618 nM[1 ]
    HDAC/NAMPT-IN-1
  • HY-151897

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
    HDAC-IN-49
  • HY-150577

    HDAC Cancer
    HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂,具有抗癌活性,也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用, IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
    HDAC-IN-45
  • HY-157215

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-66 (compound 2F) 是 HDAC 的选择性抑制剂和 Pomalidomide (HY-10984) 衍生物,有效抑制血液肿瘤细胞。
    HDAC-IN-66
  • HY-162487

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-72 (compound 7j) 是较好的 HDAC1 (IC50=0.65 μM),HDAC2 (IC50=0.78 μM),HDAC3 (IC50=1.70 μM) 抑制剂和抗增殖化合物。HDAC-IN-72 可用于乳腺癌的研究。
    HDAC-IN-72
  • HY-117394

    HDAC Cancer
    MD 85 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,其 EC50 为 5 μM。MD 85 可用于癌症研究。
    MD 85
  • HY-161984

    HDAC Infection Others
    HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM, 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性,并表现出对寄生虫的选择性抑制,对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM,同时抑制 PfHDAC1。
    HDAC-IN-76
  • HY-142706

    Monoamine Oxidase HDAC Cancer
    MAO A/HDAC-IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    MAO A/HDAC-IN-1
  • HY-105246

    Beta-lactamase HDAC Apoptosis Cancer
    Pracinostat dihydrochloride 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDACs 的 IC50 值为 40-140 nM,可用于癌症研究。Pracinostat dihydrochloride 也抑制 MBLAC2 水解酶活性,EC50 小于 10 nM。
    Pracinostat dihydrochloride
  • HY-144332

    HDAC HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2/HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1、 HDAC2、 HDAC16 的 IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
    PHD2/HDACs-IN-1
  • HY-19763

    PI3Kα Inhibitor 1

    PI3K Cancer
    BEBT-908 (PI3Kα inhibitor 1) 是一种选择性的 PI3Kα 抑制剂,IC50<0.1 μM, 也抑制 HDAC (0.1 μM≤IC50≤1 μM) ,详细信息请参考专利文献 US/20120088764A1 中的化合物 243。
    BEBT-908
  • HY-156094

    HDAC Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂,靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1,IC50=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化,还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
    JMJD3/HDAC-IN-1
  • HY-161412

    HDAC Cancer
    STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性,增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化,进而调控基因表达,抑制肿瘤生长,并诱导细胞凋亡。
    STR-V-53
  • HY-161688

    Apoptosis HDAC Cancer
    HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1HDAC6IC50s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是,HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强,其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50=3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性,诱导细胞凋亡,并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1]
    HDAC-IN-73
  • HY-164539

    HDAC Autophagy Cancer
    TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外,TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy) 来增强放射敏感性。
    TMU 35435
  • HY-117136

    HDAC Caspase Bcl-2 Family Cancer
    AN-7 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,在体外和体内诱导组蛋白过度乙酰化和分化,抑制人前列腺 22Rv1 癌细胞的增殖。AN-7 能够增加促凋亡蛋白 Bax 的表达,降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达,并通过激活 caspase-3 来促进细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的研究。
    AN-7
  • HY-161304

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂,能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
    HDAC6-IN-33
  • HY-153583

    HDAC Cancer
    HDAC8-IN-4 是 HDAC8 的选择性抑制剂。HDAC8-IN-4 抑制 HDAC8 和 HDAC3,IC50s 分别为 0.15 和 12 μM。
    HDAC8-IN-4
  • HY-151896

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-14 是一种高选择性 HDAC6 (HDAC) 抑制剂,IC50 为 42 nM。HDAC6-IN-14 的选择性是 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC4 的 100 倍以上。
    HDAC6-IN-14
  • HY-161524

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-43 (compound 26) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC6-IN-43 可有效抑制多种 HDAC,特别是 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 (IC50 < 150 nM),对 HDAC6 表现出特别高的敏感性 (IC50 = 11 nM)。HDAC6-IN-43 可用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。
    HDAC6-IN-43
  • HY-18998
    LMK-235
    20 篇以上引用文献

    HDAC Cancer
    LMK-235 是一种有效的,选择性的 HDAC4/5 抑制剂,可抑制 HDAC5,HDAC4,HDAC6,HDAC1,HDAC2,HDAC11 和 HDAC8 的活性,IC50 值分别为 4.22 nM,11.9 nM,55.7 nM,320 nM,881 nM,852 nM 和 1278 nM,可用于癌症研究。
    LMK-235
  • HY-149497

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50: 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
    HDAC6-IN-19
  • HY-18700
    BRD73954
    3 篇文献验证

    HDAC Cancer
    BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8,抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平,与 Ac-Tubulin 的上调有关。
    BRD73954
  • HY-101780
    Tinostamustine
    3 篇文献验证

    EDO-S101; NL-101

    HDAC Cancer
    Tinostamustine (EDO-S101) 是 HDAC 的广谱抑制剂;抑制 HDAC1HDAC2HDAC3IC50 值分别为 6 nM,9 nM,9 nM 和 25 nM。
    Tinostamustine
  • HY-161155

    HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值是 0.026 μM,可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用,有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
    HDAC6-IN-31
  • HY-157385

    HDAC Apoptosis Cancer
    HDAC-IN-67 (compound 27f) 是一种 HDAC 抑制剂,可以抑制 HDAC1 和 HDAC6 的活性,IC50 值分别为 22 nM 和 8 nM。HDAC-IN-67 可以抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC-IN-67 具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-67
  • HY-163834

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-47 (Compound S-29b) 是 HDAC 的抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 具有高亲和力,Ki 分别为 60、56、162、0.44、362 和 849 nM。HDAC6-IN-47 可导致 MV4-11 中的微管蛋白过度乙酰化,抑制 MV4-11 的增殖,EC50 为 0.50 µM。HDAC6-IN-47 可以用于白血病研究。
    HDAC6-IN-47
  • HY-147731

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
    HDAC6-IN-9
  • HY-161154

    HDAC Cancer
    HDAC3-IN-3 (compound 31) 是一种有效的 HDAC3 抑制剂。HDAC3-IN-3 具有研究癌症的潜力。
    HDAC3-IN-3
  • HY-124337

    HDAC Cancer
    BG48 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BG48 可抑制 HDAC1 和 HDAC2 的酶活性。
    BG48
  • HY-151261

    HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
    HDAC6-IN-13
  • HY-111342
    HDAC8-IN-1
    2 篇文献验证

    HDAC Cancer
    HDAC8-IN-1 是一个 HDAC8 抑制剂,其 IC50 值为 27.2 nM。
    HDAC8-IN-1
  • HY-157314

    HDAC Parasite Infection
    HDAC6-IN-27 (compound 8C) 是一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 15.9 nM、136.5 nM 和 6180.2 nM。HDAC6-IN-27 显示出有效的抗寄生虫作用。
    HDAC6-IN-27
  • HY-151248

    HDAC Neurological Disease
    HDAC2-IN-1 (Compound 17) 是一种能通过大脑屏障、具有口服活性、竞争性的 HDAC2 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。HDAC2-IN-1 也抑制 HDAC1HDAC8IC50 分别为 1.61 μM 和 0.98 μM。
    HDAC2-IN-1
  • HY-163503

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-38 (Compound Z-7) 是一种组蛋白脱乙酰酶 6 (HDAC6) 的抑制剂,IC50 为 3.25 nM 。HDAC6-IN-38 抑制 MGC-803 细胞的增殖。
    HDAC6-IN-38
  • HY-149946

    HDAC Apoptosis Histone Demethylase Cancer
    HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂,对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1,对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
    HDAC-IN-57
  • HY-18361
    TMP195
    10 篇以上引用文献

    HDAC Cancer
    TMP195是选择性的IIa类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,对HDAC4,HDAC5,HDAC7,HDAC9的 Ki 值分别为59,60,26,5 nM。
    TMP195
  • HY-146153

    HDAC Cancer
    HDAC-IN-40 是一种有效的基于烷氧基酰胺的 HDAC 抑制剂,对 HDAC2HDAC6Ki 值分别为 60 nM 和 30 nM。HDAC-IN-40 具有抗肿瘤作用。
    HDAC-IN-40
  • HY-163143

    HDAC Cancer
    HDAC8-IN-6 (compound 3) 是一种有效的 HDAC8 抑制剂, IC50 为 5.1 μM。HDAC8-IN-6 显示细胞毒性。
    HDAC8-IN-6
  • HY-155182

    HDAC Autophagy Neurological Disease Inflammation/Immunology
    HDAC-IN-62 (Compound 5) 一种 HDAC 抑制剂,对 HDAC6/8/11 的 IC50 分别为 0.78、1.0、1.2μM。HDAC-IN-62 通过启动自噬 (Autophagy) 来抑制诱导的小胶质细胞活化,并抑制一氧化氮的产生。HDAC-IN-62 具有抗炎和抗抑郁作用。HDAC-IN-62 抑制小鼠大脑中的小胶质细胞激活。
    HDAC-IN-62
  • HY-149646

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-24 (compound N1) 是 HDAC6 的抑制剂。
    HDAC6-IN-24
  • HY-157219

    HDAC Cancer
    HDAC6-IN-26 (compound 23) 是 HDAC6 的有效抑制剂。
    HDAC6-IN-26

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