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anticancer effects, " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N2039
HY-138558
HY-137344
PROTACs
Aurora Kinase
Cancer
dAURK-4 是 Alisertib (HY-10971) 的一种衍生物,是一种有效的选择性 PROTAC AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 具有抗癌作用。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10971);黑色:连接子 (HY-W004640);蓝色:E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597))。
HY-126856
HDAC
Apoptosis
Cancer
HC-Toxin 是一种环状四肽,是一种有效的 HDAC 抑制剂,IC50 为 30 nM。HC-Toxin 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌作用。
HY-P99324
Anti-Human EGFR Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
托木妥昔单抗
Tomuzotuximab (Anti-Human EGFR Recombinant Antibody) 是一种针对 EGFR 的全人糖工程 IgG1 单克隆抗体。Tomuzotuximab 具有抗癌作用。
HY-119809
HY-111573
RAR/RXR
Others
KCL-286 是一种口服有效的视黄酸受体 (RAR/RXR) β2 激动剂,对脊髓损伤 (SCI) 有改善作用。
HY-113722
HY-N7044
HY-B0134
HY-13748
HY-W013573
HY-107470
HY-A0280
Benzylhexamethylenetetramine bromide
MDM-2/p53
FAK
Cancer
Roslin 2 bromide (Benzylhexamethylenetetramine bromide) 是一种具有抗癌作用的 p53 再激活剂。Roslin 2 bromide 结合 FAK,破坏 FAK 和 p53 的结合。
HY-116437
EGFR
Cancer
Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
HY-N7229
HY-N12267A
HY-N0182S3
HY-123560
HY-N0401
HY-N5086
HY-N0820R
HY-13777
HY-13777A
Zoledronate monohydrate; CGP 42446 monohydrate; CGP42446A monohydrate; ZOL 446 monohydrate
Apoptosis
Autophagy
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
唑来膦酸一水合物
Zoledronic Acid monohydrate (Zoledronate monohydrate) 是第三代含氮二磷酸盐,具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid monohydrate 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid monohydrate 也有抗癌作用。
HY-N4114
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-137463
HY-145303
HY-157330
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
P-gp inhibitor 16 (compound 14) 是一种 p-糖蛋白 (p-glycoprotein ) 抑制剂。P-gp inhibitor 16 显着增加阿霉素诱导的细胞凋亡 (apoptosis ) 并显示出抗癌作用。
HY-120936
HY-N0799
HY-145471
HY-N0182R
HY-157149
MAP4K
Cancer
DS21150768 是一种有效的口服活性 HPK1 抑制剂。DS21150768 显示出增强 T 细胞功能的有效活性。DS21150768具有抗癌作用。
HY-155158
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物,是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累,并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
HY-10448
HY-N0872
HY-N7624
3-Oxoolean-12-en-28-oic acid methyl ester
PPAR
Cancer
3-Keto-齐墩果酸-28-甲酯
Methyl oleanonate 是从 Pistacia lentiscus var. Chia 中分离得到的三萜类 PPARγ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物,具有抗癌作用。
HY-132832
DRP-104
Others
Cancer
Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种广泛作用的谷氨酰胺 (glutamine ) 拮抗剂。Sirpiglenastat通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导有效的抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用。
HY-P99473
BI-505
Integrin
Cancer
Bersanlimab (BI-505) 是一种全人源单克隆抗体,靶向细胞间粘附分子-1 (ICAM-1 或 CD54 )。Bersanlimab 具有抗癌作用。
HY-123697
HY-162114
PARP
Cancer
PARP1-IN-18 (compound 25) 是一种有效的 PARP1 抑制剂,IC50 值为 2.7 nM。PARP1-IN-18 具有抗癌活性。
HY-14801
HY-N0423R
HY-B0114S1
HY-13767
SR259075; SR4233; Win59075; SML 0552; SR 259075; Tirazone
DNA/RNA Synthesis
Cancer
替拉扎明
Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌剂,对实体瘤中的缺氧 细胞具有选择性细胞毒性,从而诱导 DNA 中的单链和双链断裂,碱基损伤和细胞死亡。Tirapazamine (SR259075) 是一种抗癌和生物还原剂 。Tirapazamine (SR259075) 能增强电离辐射对缺氧细胞的细胞毒性作用。
HY-N1410
STAT
NF-κB
Cancer
三乙酰基白藜芦醇
Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。
HY-W047478
NSC 10154
Others
Cancer
3-甲基咔唑
3-Methylcarbazole 是具有抗癌作用的咔唑生物碱化合物。3-Methylcarbazole 对人纤维肉瘤 HT-1080 细胞具有生长抑制活性 (IC50 为 25 μg/mL)。
HY-141482
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
WSB1 Degrader 1 是一种有效的具有口服活性的 WSB1 (WD repeat and SOCS box-containing 1) 降解剂。WSB1 Degrader 1 具有抗癌转移作用。
HY-131503
13-MTD; 13-Methylmyristic acid
Apoptosis
Cancer
13-甲基十四烷酸
13-Methyltetradecanoic acid (13-MTD),一种具有强效抗癌作用的饱和支链脂肪酸。13-Methyltetradecanoic acid 在多种类型的人类癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139986
CDK
Cancer
CDK7-IN-5 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 值 <100 nM。CDK7-IN-5 具有抗癌作用。(WO2015154022A1 (Compound 104))。
HY-145665
Wee1
Cancer
Myt1-IN-2 是一种有效的 Myt1 抑制剂,IC50 <10 nM。Myt1-IN-2 具
有抗癌作用。
HY-145664
Wee1
Cancer
Myt1-IN-1 是一种有效的 Myt1 抑制剂,IC50 <10 nM。Myt1-IN-1 具有抗癌作用。
HY-143424
MALT1
Cancer
MALT1-IN-6 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,Ki 为 9 nM。MALT1-IN-6 具有抗癌作用 (WO2018226150A1; Compound 4)。
HY-13703
Apoptosis
Cancer
Nimustine 是一种亚硝基脲类烷基化剂。Nimustine 诱导细胞凋亡 ,激活 DNA 损伤 以及 MAPK 信号通路。Nimustine 具有抗癌效应,可用于癌症的研究。
HY-163939
Ras
Cancer
RGT-018 是一种强效且具有口服活性的 SOS1 抑制剂,具有抗肿瘤作用。RGT-018 通过抑制 KRAS 活化来发挥抗癌细胞增殖活性。
HY-150794
Others
Cancer
FLDP-8 是一种姜黄素类似物,具有有效的抗癌作用。FLDP-8 可诱导 LN-18 细胞死亡,IC50 值为 4 μM。
HY-156849
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan-methylacetamide-OH (compound 6) 是具有抗癌作用的 Exatecan 衍生物。Exatecan-methylacetamide-OH 是一种 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin ),可用于合成抗体药物偶联物 (ADC) (CN112125915A; 化合物 6)。
HY-162348
Necroptosis
Cancer
Antitumor agent-145 (Compound Ir5) 是一种肿瘤抑制剂,具有显著荧光和线粒体靶向性,其激发波长是 405 nm,通过诱导 necroptosis 以及激活程序性坏死相关的免疫反应发挥抗癌作用。
HY-161622
HY-128153
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL ) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1 ,PRL-2 和 PRL-3 ,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-N10354
Apoptosis
Cancer
27-Methyl withaferin A (comppund 26) 是一种具有抗癌作用的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-Methyl withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类肿瘤细胞系具有抗增殖作用,IC50 值分别为 3.2 μM、4.2 μM 和 1.4 μM。
HY-N0013R
HY-N2477
HY-147572
HY-148974
HY-N3722
Others
Cancer
O-Demethylmurrayanine 是一种具有抗癌作用的天然酚。O-Demethylmurrayanine 对 MCF-7 和 SMMC-7721 表现出强烈的细胞毒性,IC50 值范围为 4.42-7.59 μg/mL。
HY-163811
HY-N0362R
HY-117782
Others
Cancer
Anticancer agent 236 (compound JP-8g) 是一种广谱抗癌剂,对一些癌细胞系发挥毒性的 IC50 分别为 6.925 μM (MDA),6.296 μM (U937),6.548 μM (Jurkat),6.373 μM (Hela),10.381 μM (EJ)。
HY-B0114S
HY-B0114
HY-13777B
Zoledronate disodium tetrahydrate; CGP 42446 disodium tetrahydrate; CGP42446A disodium tetrahydrate; ZOL 446 disodium tetrahydrate
Apoptosis
Autophagy
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
Zoledronic Acid (Zoledronate) disodium tetrahydrate 是第三代含氮二磷酸盐,具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid disodium tetrahydrate 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid disodium tetrahydrate 也有抗癌作用。
HY-114275
HY-106541R
Fungal
Infection
Cancer
Neticonazole (Standard)是 Neticonazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neticonazole 是一种咪唑衍生物,也是一种有效且长效的抗真菌剂。Neticonazole 具有抗感染和抗癌作用。
HY-B1417R
HY-168654
Wee1
Cancer
WEE1 degrader 1 (Compound 10) 是 Wee1 降解剂,对 Wee1 的 DC50 值为 1.5 nM。WEE1 degrader 1 具有抗癌细胞增殖作用。
HY-152980
HY-154046
HY-145817A
RP-6306
Wee1
Cancer
lunresertib (RP-6306) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂,IC50 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。lunresertib 具有抗癌活性。
HY-P99330
Anti-Human VEGFA Recombinant Antibody; RO5520985
VEGFR
Tie
Cancer
伐努赛珠单抗
Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体,可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2 ) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
HY-P99538
LFB-R603; TG-1101; TGTX-1101
CD20
Cancer
乌妥昔单抗
Ublituximab (LFB-R603; TG-1101; TGTX-1101) 是靶向 CD20 抗原上独特表位的下一代 1 型嵌合单克隆抗体。Ublituximab 具有抗癌作用。
HY-152143
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-41 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 为 2.61 μM。Tubulin polymerization-IN-41 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点。Tubulin polymerization-IN-41 具有抗癌作用。
HY-120284
Others
Cancer
CCCI-01 是一种中心体簇抑制剂。 CCCI-01 对癌症具有选择性作用。 CCCI-01可用于阻断中心体聚类的非交叉耐药抗癌药物的研究。
HY-162245
HY-158175
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-4 (Example 14) 是一种有效的 EGFRT790M/L858R 抑制剂,具有抗癌作用。
HY-N7140
HY-161515
NAMPT
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50 =35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移,促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用,没有明显的毒性作用。
HY-13672
HY-13667
Calcium levofolinate; CL307782
Antifolate
Cancer
左亚叶酸钙
Levoleucovorin Calcium (Calcium levofolinate) 是 Folinic acid calcium (HY-13664) 的活性形式,具有抗肿瘤作用。Levoleucovorin Calcium 也是 5-Fluorouracil (HY-90006) 抗癌细胞毒性的增强剂。
HY-N11050
Apoptosis
Cancer
Xerophilusin B 是一种从 Isodon xerophilus 中分离得到的抗癌剂,对食管鳞状细胞癌 (ESCC) 细胞系表现出抗增殖作用,可诱导 G2/M 细胞周期停滞,介导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-160447
Aurora Kinase
FAK
Cancer
FAK/aurora Kinase-IN-1 是一种 FAK 和极光激酶 (aurora kinase ) 抑制剂,IC50 值分别为 6.61 nM 和 0.91 nM。FAK/aurora Kinase-IN-1 显示出抗癌作用 (WO2018019252A1; compound 11)。
HY-N0372
Licochalcone-A
Autophagy
Cancer
甘草查尔酮A
甘草查尔酮A (Licochalcone A) 是一种黄酮类化合物,具有抗癌功效,对UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) 具有广泛抑制活性。Licochalcone A (LCA) 对 UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A7、1A9 和 2B7 具有强烈的抑制作用 (IC50 和Ki 值均低于5 μM)。
HY-N0188
HY-152990
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
Methyl 1,2,3,4-tetrahydro-α-hydroxy-2,4-dioxo-1-β-D-ribofuranosyl-5-pyrimidineacetate 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-154122
HY-16469
Others
Cancer
SR13668 是一种强效吲哚类似物,源自吲哚-3-甲醇 (I3C),以其天然抗癌特性而闻名,但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效,可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性,及良好的安全性和强大的抑制效果。
HY-10088
HY-119500
HY-105303
PARP
Cancer
CEP-9722 是 CEP-8983 的前体,是一种选择性且具有口服活性的PARP-1 和 PARP-2 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 6 nM。CEP-9722 具有抗癌作用。
HY-122096
HY-145046
Ras
Cancer
SOS1-IN-3 是一种有效的 SOS1 的抑制剂,IC50 为 5 nM。SOS1-IN-3 具有抗癌作用 (WO2019122129A1; compound I-1)。
HY-105740
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Trenimon 是一种具有抗癌效应的化合物。Trenimon 通过诱导点突变和染色体突变、姐妹染色单体交换、重组现象和噬菌体诱导,在多种物种中具有诱变作用。Trenimon 可用于癌症的研究。
HY-148482
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-11 是一种有效的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7 ) (Deubiquitinase ) 抑制剂,IC50 为 0.37 nM。USP7-IN-11 具有抗癌作用 (WO2022048498A1;实施例 187)。
HY-13748R
HY-B0134R
HY-14919A
MN-029
Others
Cancer
Denibulin (MN-029) hydrochloride 是一种血管生成抑制剂,具有抗癌活性。Denibulin hydrochloride 可以导致实体肿瘤血管快速关闭、剂量依赖性继发性肿瘤细胞杀伤,并有效增强放射和顺铂化疗的抗肿瘤作用。
HY-17514S
HY-152987
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
7-(2-Deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-5-fluoro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-152986
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
4-Chloro-7-(2-deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-5-iodo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-154047
HY-154008
HY-154002
HY-N0006
HY-N2165
HY-N2521
HY-124129
c-Myc
Cancer
10074-A4 是一种 c-Myc 抑制剂,可以在肽链的不同位点与 c-Myc370-409 结合。10074-A4 具有抗癌作用。
HY-147066
DYRK
Cancer
Dyrk1A-IN-4 (compound 48) 是一种有效的具有口服活性的 DYRK1A 和 DYRK2 抑制剂,IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 具有抗癌作用。
HY-126373
SN-38G
Drug Metabolite
Cancer
SN-38 glucuronide 是抗癌活性分子 Irinotecan (HY-16562) 的非活性代谢物,对胃肠道具有毒性作用。Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
HY-123901
Apoptosis
Cancer
Garcinone E 是一种天然的黄酮,存在于山竹果果皮中。Garcinone E 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及抑制癌细胞迁移。Garcinone-E 对不同的人类癌细胞系具有抗癌作用,包括结直肠癌、乳腺癌和肝细胞癌等。
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂,具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达,有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-125570
Apoptosis
Cancer
人参皂苷Rs3
Ginsenoside Rs3 是一种天然二醇型人参皂苷,具有抗癌作用。Ginsenoside Rs3 选择性提高 p53 和 p21WAF1 的蛋白水平,从而诱导 SK-HEP-1 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162307
PROTACs
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长,IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
HY-13777R
HY-13777AR
HY-N4114R
Apoptosis
Cancer
Picrocrocin (Standard) 是 Picrocrocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picrocrocin,一种发现于藏红花中的类胡萝卜素。Picrocrocin 具有抗癌作用。Picrocrocin 对 SKMEL-2 人恶性黑色素瘤细胞具有生长抑制作用。
HY-100504
HY-N6980
HIV
Infection
Cancer
甘草苷 C2
Licorice glycoside C2 是从甘草 (Glycyrrhiza uralensis ) 中分离的齐墩果烷型三萜寡糖苷。 甘草提取物与各种生物活性有关,例如抗病毒,抗微生物,抗氧化,抗炎,抗溃疡,抗癌和抗 HIV 作用。
HY-N2116
HY-143427
MALT1
Cancer
MALT1-IN-9 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,在 Raji MALT1-GloSensor 细胞中的 IC50 为 <500 nM。MALT1-IN-9 具有抗癌作用 (WO2021000855A1; Compound 5)。
HY-P99476
HY-112475
Tie
FLT3
Cancer
Flt-3 Inhibitor III 是一种有效的选择性 FLT3 kinase 激酶抑制剂,50 为 50 nM。Flt-3 Inhibitor III 对其他激酶的活性较低。Flt-3 Inhibitor III 具有抗癌作用。
HY-10448R
HY-13777S
HY-10448S4
HY-N0799R
HY-145532
HY-154005
HY-136657
HY-103385
HY-152099
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂 ,通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Antiproliferative agent-19 还可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-N7535
Others
Cancer
Chlovalvaltrate K 是一种氯化戊三酸盐,具有抗癌作用。 Chlovalvaltrate K 对 A549、PC-3M、HCT-8 和 Bel 7402 细胞系具有中等细胞毒性,IC50 值为 2.32-8.26 μM。
HY-N0872R
HY-152977
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
4-Chloro-7-(2-deoxy-3,5-bis-O-(p-toluoyl)-β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-78131A
(S)-Ibuprofen
COX
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-布洛芬
(S)-(+)-Ibuprofen ((S)-Ibuprofen),一种 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体,是一种有效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎,抗癌和退热作用。
HY-N0012
Glycitein 7-O-β-glucoside
Bacterial
Infection
Cancer
黄豆黄素
Glycitin (Glycitein 7-O-β-glucoside) 是一种天然异黄酮,具有抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗衰老和雌激素作用。Glycitin 可能通过骨髓干细胞 (BMSC) 中的 TGF-β 或 AKT 信号通路调节成骨细胞。
HY-N0428
Apoptosis
Cancer
黄柏酮
Obacunone 是一种高度氧化的三萜类柠檬苦素,能够从柑橘属植物中分离得到的。Obacunone 通过诱导凋亡发挥抗癌作用。Obacunone 还可防止视网膜色素上皮 (RPE) 细胞受到紫外线 (UV) 辐射 (UVR) 诱导的氧化损伤。
HY-N6642
HY-N2454
HY-N3354
8-prenylgenistein
Apoptosis
Cancer
黄羽扇豆魏特酮
Lupiwighteone 是一种广泛存在于野生植物中的异黄酮,具有抗氧化、抗菌和抗癌作用。Lupiwighteone 通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-N2491
NF-κB
Cancer
去氧地胆草素
Deoxyelephantopin 是一种来自 Elephantopus scaber 的,具有生物活性的天然倍半萜烯内酯。可广泛用于癌症方面的研究。Deoxyelephantopin 抑制 NF-κB ,MAPK ,PI3K/Akt 和 β-catenin 信号传导。
HY-126940
HY-N1677
HY-146096
HY-163475
CXCR
Cancer
CXCL-CXCR1/2-IN-1 是一种具有口服活性的 ELR+ CXCL-CXCR1/2 通路抑制剂,对 CXCR2 的 EC50 为 42.7 nM。CXCL-CXCR1/2-IN-1 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-W013573R
HY-N10544
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂,具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路,参与多发性骨髓瘤的进展,抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性,包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长,以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂,以增强抗肿瘤效果。
HY-103387
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员,并且是一种有效,不可逆,选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1 ,IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM),抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成,并具有抗炎,抗癌和退烧的作用。
HY-113289
HY-155458
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
HYDAMTIQ 是 PARP-1/2 抑制剂 (IC50 : 29-38 nM),具有抗癌、抗炎和缺血保护作用。HYDAMTIQ 抑制肺 PARP 活性,有效对抗过敏原引起的咳嗽和呼吸困难,并抑制支气管对乙酰甲胆碱的高反应性。HYDAMTIQ 具有广谱抑癌作用,包括卵巢癌和乳腺癌、前列腺癌和胰腺肿瘤以及多形性胶质母细胞瘤。HYDAMTIQ 在脑缺血、哮喘、癌症等动物模型中被证实了体内效力。
HY-N0188R
HY-N0372R
Autophagy
Cancer
甘草查尔酮A (Standard)
Licochalcone A (Standard) 是 Licochalcone A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。甘草查尔酮A (Licochalcone A) 是一种黄酮类化合物,具有抗癌功效,对UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) 具有广泛抑制活性。Licochalcone A (LCA) 对 UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A7、1A9 和 2B7 具有强烈的抑制作用 (IC50 和Ki 值均低于5 μM)。
HY-N6746
HY-N0560
HY-N0328
HY-15133
HY-153276
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor-IN-5 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 抑制剂,具有有效的抗癌作用。Androgen Receptor-IN-5 还抑制 IL-17A、IL-17F 和 INF-γ 的产生 (WO2023281097A1,Example 1/1)。
HY-160699
ULK
Ras
Cancer
DCC-3116 是一种口服活性 ULK1/2 抑制剂。DCC-3116 可通过抑制 KRASG12C 信号传导来促进肺癌细胞自噬,从而抑制肺癌细胞的增殖,发挥抗癌作用。
HY-W230975
HY-118267
Bacterial
Cancer
Lentinellic acid是一种抗菌和细胞毒性二萜类化合物,具有生物活性。Lentinellic acid能够通过抑制微生物生长而发挥其抗菌作用。Lentinellic acid还显示出对肿瘤细胞的抑制效果,具有潜在的抗癌属性。Lentinellic acid的结构是通过光谱方法和单晶X射线分析确定的。
HY-15994
ACY241
HDAC
Cancer
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的,口服活性,高选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 2.6 nM (HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM,45 nM,46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
HY-129566
HY-N10355
Apoptosis
Cancer
27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 是一种叶黄素 A 衍生物,对肿瘤细胞具有强大的抗增殖作用。27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 诱导肿瘤细胞凋亡。27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 是一种抗癌剂。
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis ),使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-N3627
NSC 680073
Others
Cancer
Coronalolide methyl ester (NSC 680073) 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide methyl ester 对 KATO-3、SW-620 和 Hep-G2 癌细胞系表现出细胞毒活性,IC50 值分别为 8.64 µg/mL、6.19 µg/mL 和 6.8 µg/mL。
HY-N2477R
HY-124629A
Apoptosis
Cancer
DB2313 tetrahydrochloride 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,apoptosis 为 14 nM。DB2313 tetrahydrochloride 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 tetrahydrochloride 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-N0585
(Rac)-NCTD
Endogenous Metabolite
Cancer
(Rac)-去甲斑蝥素 ((Rac)-NCTD) 是去甲斑蝥素 (Norcantharidin; NCTD) 的同型异构体,而 Norcantharidin 是源于Cantharidin (HY-N0209) 的,一种合成的、去甲基化抗癌剂。Norcantharidin 比 Cantharidin 副作用更轻,生物活性更强。Norcantharidin 抑制细胞增殖、迁移和转移,引起细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
HY-15133A
HY-124611
HSP
Cancer
JG-231 是 JG-98 类似物,具有抗癌作用。JG-231 可抑制 Hsp70-BAG3 的相互作用。JG-231 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 的 MDA-MB-231 异植肿瘤模型具有抑制作用。
HY-N9630
Others
Others
Qianhucoumarin C 是一种香豆素衍生物,能够从白前胡 (Peucedanum praeruptorum) 的根部分离得到。Qianhucoumarin C 具有潜在药用特性进行了研究,包括抗炎、抗氧化和抗癌作用。Qianhucoumarin C 是多种工业过程中的重要成分,特别是在药品和草药的生产中。
HY-110021
HY-149602
HY-162324
Survivin
Cancer
MX106-4C 是生存素 (survivin) 抑制剂,能够选择性杀死 ABCB1 阳性结直肠癌细胞。MX106-4C 可以与 Doxorubicin 发挥协同抗癌作用,或使耐药 ABCB1 细胞重新对 Doxorubicin 敏感。
HY-131503S
13-MTD-d6 ; 13-Methylmyristic acid-d6
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Cancer
13-Methyltetradecanoic acid-d6是氘代标记的13-Methyltetradecanoic acid。13-Methyltetradecanoic acid (13-MTD),一种具有强效抗癌作用的饱和支链脂肪酸。13-Methyltetradecanoic acid 在多种类型的人类癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0114R
HY-17412
HY-N0164
HY-13653S
HY-17412A
HY-W391625
(Rac)-Epiligulyl oxide
Others
Cancer
去氢木香内酯消旋体
(Rac)-Dehydrocostus Lactone ((Rac)-Epiligulyl oxide)是一种天然产物,具有抗寄生虫活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone能够显著抑制锥虫(Trypanosoma brucei rhodesiense)的生长。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone呈现出广谱的生物学效应,包括抗炎、抗癌、抗病毒和抗微生物活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone还具有抗真菌、抗氧化、抗糖尿病、抗溃疡和抗蠕虫的作用。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone在细胞毒性测试中表现出不同的IC(50)值,具有较高的选择性指数。
HY-B0735A
HY-N0664
HY-110150
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C ) 抑制剂,IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C ,但不抑制其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶。UNC3230 具有缓解疼痛和抗癌作用。
HY-157159
Btk
Cancer
BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂,具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用,选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-B0011
HY-N0150
HY-123952
TRC-382
EGFR
Cancer
RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
HY-130307
HY-N4302
HY-136658
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-7 是一种 Sorafenib 的衍生物,可有效抑制 STAT3 的磷酸化。STAT3-IN-7 通过依赖 SHP-1 的 STAT3 失活诱导细胞凋亡 (apoptosis ),不抑制激酶活性,并具有抗癌作用。
HY-19893
(+)-Antroquinonol
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
安卓奎诺尔
Antroquinonol ((+)-Antroquinonol) 是一种来源于 Antrodia camphorata 的泛醌衍生物,具有保肝、抗炎和抗癌作用。Antroquinonol 可用于结肠癌的研究。Antroquinonol 通过增强 Nrf2 信号通路降低氧化应激,抑制局灶节段性肾小球硬化小鼠的炎症和硬化。
HY-151891
Potassium Channel
Cancer
TASK-1-IN-1 是一种有效的选择性的 TASK-1 (Potassium Channel) 抑制剂,IC50 为 148 nM。TASK-1-IN-1 对 TASK-3 通道 (IC50 为 1750 nM) 的抑制作用降低,并且对其他 K+ 通道没有显着影响。TASK-1-IN-1 具有抗癌作用。
HY-N3831
HY-155557
Apoptosis
Cancer
Anti-inflammatory agent 45 (化合物 2v) 是一种抗癌剂,对不同血癌(包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤细胞系)生长具有直接抑制作用。Anti-inflammatory agent 45 能诱导 HL60 白血病细胞凋亡,并抑制 NO 生成 (IC50 =14.7 μM)。
HY-17412S1
HY-B0114S2
HY-129764
HY-157887
Ras
Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂,具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS,阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
HY-NP131
HY-N0240
Others
Cancer
Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-129476
HY-14374
HY-15519
IAP
FLT3
Cancer
LBW242, 是 3-mer 和 Smac 模拟物,一种有效的具有口服活性的促凋亡的 IAP 抑制剂。LBW242 对突变的 FLT3 细胞有抑制作用。LBW242 具有抗多发性骨髓瘤的活性, 并增强 TRAIL 和抗癌活性分子介导的卵巢癌细胞死亡。
HY-134823
HY-142922
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-4 是一种 BCR-ABL L 抑制剂,具有抗癌作用。BCR-ABL-IN-4 抑制癌细胞生长,对 K562 细胞和 BCR-ABL T315I 转染的 Ba/F3 细胞的 IC50 值分别为 0.67 nM 和 16 nM (WO2021143927A1;化合物 11)。
HY-143426
MALT1
Cancer
MALT1-IN-8 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 2 nM。MALT1-IN-8 抑制 OCI-LY3 淋巴瘤细胞的生长,IC50 为 1.16 μM。MALT1-IN-8 具有抗癌作用 (WO2018165385A1; Compound 8)。
HY-141604
HY-124808
Ras
Apoptosis
Cancer
IMM-01 是一种 哺乳动物透明 (mDia) 相关 formin (mammalian Diaphanous (mDia)-related formins ) 激动剂,可抑制 DID-DAD (透明抑制结构域与透明自动调节结构域) 结合,IC50 为 140 nM。IMM-01 通过破坏 DID 和 DAD 结构域之间的自抑制键发挥作用,从而激活 formin。IMM-01显示出抗癌作用。
HY-W080443
Others
Others
Cancer
O-allylvanillin 是o -烯丙基查尔酮衍生物,具有抗癌 anti-cancer 作用。O-allylvanillin 抑制THP-1、HL60、Hep-G2、MCF-7细胞生长,IC50 值分别为74.76 μM、63.52μM、90.99μM、90.11μM 。
HY-156516A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
10NH2-11F-Camptothecin TFA 是一种 Camptothecin (HY-16560) 类似物,可作为 ADC 细胞毒素用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。10NH2-11F-Camptothecin TFA 具有抗癌作用 (WO2022246576A1; compound 140)。
HY-161383
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-9 (compound 11) 是一个口服活性的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 0.55 nM。CHK1-IN-9 可以增强 DNA 损伤药物对肿瘤细胞的作用,与 Gemcitabine (HY-17026) 具有协同抗癌作用。
HY-N0006R
HY-33037
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
吩嗪-1-羧酸
Phenazine-1-carboxylic acid 是一种抗真菌剂。此外,Phenazine-1-carboxylic acid 具有抗癌活性,可通过调节 ROS 生成来诱导癌细胞凋亡。Phenazine-1-carboxylic acid 可上调 IL-8 和 ICAM-1 的表达,同时抑制 RANTES 和 MCP-1 的释放,具有其潜在的免疫调节作用。Phenazine-1-carboxylic acid 在抗感染、抗肿瘤和调节免疫反应方面具有重要的研究价值。
HY-19960
HY-N4107
HY-137344A
Aurora Kinase
PROTACs
Cancer
dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib (HY-10971) 的一种衍生物,是一种有效的选择性 PROTAC AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10971);黑色:连接子 (HY-W004640);蓝色:E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597))。
HY-151953
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂,可诱导微管 (microtubules ) (Microtubule/Tubulin ) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126109
HY-142026
(+)-Vitisin A
NF-κB
ERK
Inflammation/Immunology
Vitisin A 具有抗氧化、抗癌、抗细胞凋亡、神经保护和抗炎作用。Vitisin A 通过下调 ERK1/2 和 p38 以及 NF-κB 信号通路来抑制 LPS 诱导的 NO 和 iNOS 产生。Vitisin A 还抑制脂肪细胞分化。Vitisin A 是一种白藜芦醇四聚体,可从 Vitis vinifera 根中分离出来。
HY-N0428R
Apoptosis
Cancer
黄柏酮 (Standard)
Obacunone (Standard) 是 Obacunone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Obacunone 是一种高度氧化的三萜类柠檬苦素,能够从柑橘属植物中分离得到的。Obacunone 通过诱导凋亡发挥抗癌作用。Obacunone 还可防止视网膜色素上皮 (RPE) 细胞受到紫外线 (UV) 辐射 (UVR) 诱导的氧化损伤。
HY-N0012R
Bacterial
Infection
Cancer
黄豆黄素 (Standard)
Glycitin (Standard) 是 Glycitin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycitin (Glycitein 7-O-β-glucoside) 是一种天然异黄酮,具有抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗衰老和雌激素作用。Glycitin 可能通过骨髓干细胞 (BMSC) 中的 TGF-β 或 AKT 信号通路调节成骨细胞。
HY-N0194
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸
Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-17412R
HY-N0164R
HY-N6746S1
HY-N0690
Schizandrin-C; Wuweizisu-C
Apoptosis
Virus Protease
Cancer
五味子丙素
Schisandrin C (Schizandrin-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素 (lignan )。Schisandrin C 具有多种生物活性,包括抗癌、抗炎和抗氧化作用。Schisandrin C 是一种分子胶。Schisandrin C 可用于癌症、阿尔茨海默病、肝病的研究。Schisandrin C 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0900
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-135830
HY-134817
Deubiquitinase
Cancer
USP7-IN-8 (example 81) 是一种选择性的泛素特异性蛋白酶 7 (USP7 ) 抑制剂,在 Ub-Rho110 分析中的 IC50 为 1.4 μM。USP7-IN-8 对 USP47 和 USP5 没有活性。USP7-IN-8 具有抗癌作用。
HY-124629
Apoptosis
Cancer
DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂。DB2313 抑制了 PU.1 依赖性的报告基因的转激活,IC50 为 5 μM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-N9170
Others
Cancer
Lup-20(29)-ene-3β,11β-diol 是一种具有抗癌作用的天然三萜类化合物。Lup-20(29)-ene-3β,11β-diol 对 HeLa 表现出显着的细胞毒活性,IC50 值为 28.5 μM。
HY-150577
HDAC
Cancer
HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂,具有抗癌活性,也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用, IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
HY-111954
HY-149718
JAK
HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标,包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ,对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-78131AR
COX
Inflammation/Immunology
右布洛芬(Standard)
(S)-(+)-Ibuprofen (Standard)是 (S)-(+)-Ibuprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-(+)-Ibuprofen ((S)-Ibuprofen),一种 Ibuprofen 的 S(+)-对映异构体,是一种有效的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,IC50 分别为 2.1μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎,抗癌和退热作用。
HY-N0560R
HY-119666
HY-17514
HY-12354
MMP
Cancer
SB-3CT 是一种有效竞争型的金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂,Ki 值分别为 13.9 nM、600 nM。SB-3CT 对明胶酶具有高选择性。SB-3CT 可透过血脑屏障,具有神经保护和抗癌作用。
HY-19816A
Abivertinib maleate; AC0010 maleate
EGFR
Btk
Apoptosis
Cancer
艾维替尼马来酸盐
Avitinib (Abivertinib) maleate 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858R 、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。
HY-B0011S
HY-N0063
SARS-CoV
HBV
Infection
Metabolic Disease
Cancer
安石榴甙
Punicalagin 是一种从 Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂,在体外可抑制 SARS-CoV-2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV ) 活性分子,具有抗氧化,抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。
HY-N2009
3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid
Apoptosis
Caspase
Cancer
3-O-甲基没食子酸
3-O-Methylgallic acid (3,4-Dihydroxy-5-methoxybenzoic acid) 是一种花青素代谢产物,具有强大的抗氧化能力。3-O-Methylgallic acid 能抑制 Caco-2 细胞增殖,IC50 值为 24.1 μM。3-O-Methylgallic acid 还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌作用。
HY-19816
Abivertinib; AC0010
EGFR
Btk
Apoptosis
Cancer
艾维替尼
Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂,针对 EGFR L858R 、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂,可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。
HY-N2908
HY-151915
ATM/ATR
mTOR
Cancer
ATR-IN-20 是一种有效的 ATR (ATM/ATR ) 抑制剂,IC50 为 3 nM。ATR-IN-20 对 mTOR 具有抑制作用 (IC50 为 18 nM),同时对 PI3Kα (100 nM)、ATM (100 nM) 和 DNA-PK (662 nM) 显示出良好的选择性。ATR-IN-20 具有出色的药代动力学特征 (F = 30%),并具有抗癌作用。
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂,对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶,尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
HY-B0735AR
HY-N0664R
HY-N2454R
HY-13716
HY-101775
Topoisomerase
Cardiovascular Disease
Cancer
9-hydroxyellipticine 是一种 Topo II 和 RyR 抑制剂,对 DNA 具有高亲和力,在 pH 7.4 下的 Pka 值为 9.8。9-Hydroxyellipticine 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性,对 Hela S-3 和 293T 细胞的 IC50 值分别为1.6 μM 和1.2 μM,在 L1210 白血病小鼠中也具有抗癌效应。
HY-167825
HY-14393S
HY-N0194R
Apoptosis
Parasite
Inflammation/Immunology
Cancer
积雪草酸 (Standard)
Asiatic acid (Standard) 是 Asiatic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-B0166
HY-107454
HY-153413
Ras
Cancer
Kras4B G12D-IN-1 是一种 Kras4B G12D 的抑制剂,具有抗癌作用。Kras4B G12D-IN-1 降低表达 Kras4B G12D 的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 Kras 蛋白的表达(WO2016179558A1,Comp 994566)。
HY-N3626
Others
Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性,IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
HY-N0328R
HY-B0011R
RP-56976 (Standard)
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
多西他赛 (标准品)
Docetaxel (Standard) 是 Docetaxel 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-N0150R
HY-N2116R
PTEN
Phosphatase
Cancer
银杏酸 C17:1 (Standard)
Ginkgolic acid C17:1 (Standard) 是 Ginkgolic acid C17:1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginkgolic acid C17:1 是从银杏叶中分离出来的,通过诱导 PTEN 和 SHP-1 酪氨酸磷酸酶抑制组成型和诱导型 STAT3 活化。Ginkgolic acid C17:1 具有抗癌作用。
HY-164489
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂,具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2 ,EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活,并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
HY-N0202
HY-N2575
HY-N7085
HY-124526
Ibcasertib; CS2164
VEGFR
PDGFR
c-Kit
Aurora Kinase
c-Fms
Cancer
西奥罗尼
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRα 和 c-Kit ),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R ,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
HY-146087
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 4 是一种基于 Magnolol 的曼尼希碱衍生物,可用作抗癌剂。Autophagy inducer 4 通过诱导自噬 (autophagy ) 来抑制癌细胞。Autophagy inducer 4 对 T47D 细胞的毒性是 Magnolol 的 76 倍。Autophagy inducer 4 对 T47D 和 Hela 癌细胞的迁移也有抑制作用。
HY-146097
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
HY-163125
VEGFR
Cancer
BHEPN 是血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2) 的抑制剂。 BHEPN 对 VEGFR-2 具有抑制作用,IC50 值为 0.320 μM。 BHEPN 对 HepG2 和 MCF-7 癌细胞系也表现出显著的细胞毒作用,IC50 值分别为 0.19 μM 和 1.18 μM。 BHEPN 可用于抗癌研究。
HY-N0240R
Others
Cancer
Herbacetin (Standard) 是 Herbacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,包括抗氧化,抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂,直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-164400
MEK
ERK
Akt
Apoptosis
Cancer
SIJ1777 是 GNF-7 (HY-10943) 衍生物,对携带 BRAF I/II/III 类突变的黑色素瘤细胞具有强大的抗癌作用。SIJ1777 显著抑制 MEK 、ERK 和 AKT 的激活。SIJ1777 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著阻止携带 BRAF I/II/II 类突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。
HY-N11431
Others
Cancer
ent-Toddalolactone是一种天然化合物,具有抗炎和抗癌活性。ent-Toddalolactone在体外显示出对磷酸二酯酶-4(PDE4)的抑制作用,是抑制哮喘和慢性阻塞性肺病的潜在药物靶点。ent-Toddalolactone的活性与其独特的化学结构相关,其中某些衍生物在抑制实验中表现出低于10 μM的IC50 值,显示出较高的生物活性。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-15698A
PKD
Pim
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
CRT0066101 dihydrochloride 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂,对 PKD1 、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 dihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂,IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 dihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-D0803
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-132193
RET
Cancer
RET-IN-4 是一种有效、选择性和具有口服活性的 RET 抑制剂,对 RET (WT) ,RET (V804M) 和 RET (M918T) 的 IC50 分别为 1.29 nM,1.97 nM 和 0.99 nM。RET-IN-4 对 JAK2 (IC50 为 4.4 nM) 和 FLT3 (IC50 为 30.8 nM) 表现出更好的激酶选择性。RET-IN-4 具有抗癌作用。
HY-146683
HY-146682
HY-149558
Apoptosis
CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-15698
PKD
Pim
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
CRT0066101 是一种有效的具有口服活性的 PKD 抑制剂,对 PKD1 、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 也是一种有效的 PIM2 抑制剂,IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-N4107R
TGF-beta/Smad
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Phyllanthin (Standard) 是 Phyllanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phyllanthin 是口服有效的抗癌剂。Phyllanthin 可抑制 MOLT-4 细胞活力,增加细胞凋亡,并抑制细胞迁移和侵袭。Phyllanthin 通过抑制 ALK5 和 Smad2/3 下调 TGF 信号通路发挥抗纤维化作用。Phyllanthin 还具有抗炎和抗菌的特性 。
HY-N3945
O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
MMP
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
海罂粟碱
Glaucine (O,O-Dimethylisoboldine) 是一种从 Glaucium flavum 中提取的生物碱,具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,在人支气管和多形核白细胞中的Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel ) 来诱导人离体支气管的松弛。此外,Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活,减少 MMP-9 基因的表达,从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此,Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0108
HY-101193
HY-N0396
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-108485
Src
Apoptosis
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化,IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究,并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
HY-115463
AMPK
Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-146710
RET
Cancer
RET-IN-16 是一种有效且具有选择性的 RET 抑制剂,对 RET(WT) ,RET(M918T) ,RET(V804L) ,RET(V804M) ,RET-CCDC6 和 RET-KIF5B 的 IC50 分别为 3.98 nM,8.42 nM,15.05 nM,7.86 nM,5.43 nM 和 8.86 nM。RET-IN-16 具有抗癌作用。
HY-17514S2
HY-N0674B
HY-123849
PI3K
mTOR
Cancer
SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 、PI3Kβ 、PI3Kγ 、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。
HY-118129
Ganwuweizic acid
PARP
Apoptosis
Cancer
Schisandronic acid 是一种可从红花五味子中提取得到三萜类抗氧化剂和抗癌剂,对人类乳腺癌细胞(尤其是 MCF-7)具有强效的细胞毒性。Schisandronic acid 以时间依赖性方式诱导细胞凋亡并降低细胞活力 (MCF-7, IC50=8.06 μM)。Schisandronic acid 可上调活性 caspase-3 表达并裂解 PARP,减少活性氧的产生和表现出抗氧化作用。
HY-15698B
PKD
Pim
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
CRT0066101 trihydrochloride 是 CRT0066101 (HY-15698) 的三盐酸盐形式。CRT0066101 trihydrochloride 是一种口服有效的 PKD 抑制剂,对 PKD1 、PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 1 nM、2.5 nM 和 2 nM。CRT0066101 trihydrochloride 也是一种有效的 PIM2 抑制剂,IC50 约为 135.7nM。CRT0066101 trihydrochloride 在 LPS (HY-D1056) 诱发的小鼠肺损伤模型中表现出抗炎活性。CRT0066101 trihydrochloride 具有抗癌作用。
HY-17514R
HY-N0690R
Apoptosis
Virus Protease
Cancer
五味子丙素 (Standard)
Schisandrin C (Standard) 是 Schisandrin C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Schisandrin C (Schizandrin-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素 (lignan )。Schisandrin C 具有多种生物活性,包括抗癌、抗炎和抗氧化作用。Schisandrin C 是一种分子胶。Schisandrin C 可用于癌症、阿尔茨海默病、肝病的研究。Schisandrin C 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158968
MDM-2/p53
Cancer
MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物,具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC50 =35.264 μM),通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解,并诱导 K562 细胞周期阻滞。
HY-N0063R
SARS-CoV
HBV
Infection
Metabolic Disease
Cancer
安石榴甙 (Standard)
Punicalagin (Standard) 是 Punicalagin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Punicalagin 是一种从 Punica granatum L. 或 Terminalia catappa L. 的叶子中分离的多酚成分。Punicalagin 是一种可逆且非竞争性的 3CLpro 抑制剂,在体外可抑制 SARS-CoV-2 复制。Punicalagin 是一种抗乙型肝炎病毒 (HBV ) 活性分子,具有抗氧化,抗炎和抗癌作用。Punicalagin 有潜力用于 COVID-19 的研究。
HY-13716R
HY-167952
Others
Cancer
mTOR inhibitor-25是一种选择性优于PI3K的酶抑制剂,具有良好的抗癌活性。mTOR inhibitor-25对mTOR的抑制作用显示出强效,可能用于研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。mTOR inhibitor-25在细胞增殖实验中展现出优异的活性,对PI3K的抑制能力则相对较弱。
HY-A0059
HY-N1584
HY-16350
NKP-1339; IT-139; KP-1339
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis ) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins ) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
HY-N6805
Acetyl isoeugenol
Cholinesterase (ChE)
Inflammation/Immunology
Cancer
乙酸异丁香酚酯
Isoeugenol acetate (Acetyl isoeugenol) 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50 =77 nM; Ki =16 nM),α-糖苷酶 (IC50 =19.25 nM; Ki =21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50 =411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-107146
HY-110078
p97
Apoptosis
Cancer
Eeyarestatin I 是一种有效的内质网相关蛋白降解 (ERAD ) 抑制剂,是一种有效的蛋白易位抑制剂。Eeyarestatin I 抑制 Sec61 转位子。Eeyarestatin I 靶向与 p97 相关的去泛素化过程 (PAD),并抑制依赖于 atx3 的去泛素化。Eeyarestatin I 在蛋白酶体降解前一步进行干扰。Eeyarestatin I 可防止 Sec61 蛋白易位。Eeyarestatin I 通过促凋亡蛋白 NOXA 诱导细胞死亡,并具有抗癌作用。
HY-B0166S
HY-B0166S1
HY-143403
PI3K
Cancer
PI3K-IN-31 (Compound 6b) 是一种有效的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα 、PI3Kβ 、PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 3.7 nM、74 nM、14.6 nM 和 9.9 nM。PI3K-IN-31 具有抗癌作用。
HY-B0166R
HY-13716S
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Opioid Receptor
Cancer
Noscapine-13C,d3是氘代标记的Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-N7085R
HY-10338A
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-N1584C
HY-Y0790R
HY-14393
Frangula emodin
SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
Cancer
大黄素
Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-N1584A
HY-N1401
HY-Y0790
HY-133129
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂,可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性,在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用,同时保留正常细胞。此外,MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM),并且对 EZH2 具有高度选择性。(Srtucture Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-123976
HDAC
Neurological Disease
Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-126741
HY-B1890
HY-148561
CDK
GSK-3
PKC
Cancer
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
HY-B0166GL
HY-N1584B
HY-D0803R
HY-N0202R
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
Dicentrine hydrochloride是一种具有抗炎和抗癌活性的药物。Dicentrine hydrochloride通过增强TNF-α诱导的A549肺腺癌细胞凋亡来发挥其作用。Dicentrine hydrochloride提高了caspase-8、-9、-3和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)活性。Dicentrine hydrochloride抑制了TNF-α诱导的A549细胞的侵袭和迁移。Dicentrine hydrochloride显著抑制了TNF-α激活的TAK1、p38、JNK和Akt信号通路,降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-146751
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 具有抗癌作用,并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性,IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10503
Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-N0396R
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-N6805R
Cholinesterase (ChE)
Inflammation/Immunology
Cancer
乙酸异丁香酚酯 (Standard)
Isoeugenol acetate (Standard) 是 Isoeugenol acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoeugenol acetate (Acetyl isoeugenol) 是一种肉豆蔻,丁香和肉桂的精油成分,对某些代谢酶如乙酰胆碱酯酶 (AChE) 酶 (IC50 =77 nM; Ki =16 nM),α-糖苷酶 (IC50 =19.25 nM; Ki =21 nM) 和 α-淀粉酶 (IC50 =411.5 nM) 具有良好的抑制作用。 Isoeugenol acetate 用于医疗和化妆品工业,具有抗氧化,抗癌,抗菌和抗炎特性。
HY-114631
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
EM-800,一种具有口服活性的抗雌激素,可作为雌激素受体 α (ERα ) 和 β (ERβ ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性,能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外,在卵巢切除的动物中,EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力,并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
HY-162886
JNK
Reactive Oxygen Species
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂,具有显著抗癌作用,对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平,来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡,包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达,和降低抗凋亡蛋白(如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-N6972
HY-N0668
HY-W050154
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸
Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-106178
HY-101193S
HY-10230R
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林(Standard)
Midostaurin (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-B1890R
HY-N1584BR
HY-N6972R
HY-N8572
HY-156123
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Bacterial
Infection
Cancer
DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50 =0.25 μg/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量:2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
HY-14393R
Frangula emodin (Standard)
SARS-CoV
Casein Kinase
Autophagy
11β-HSD
Cancer
大黄素(标准品)
Emodin (Standard) 是 Emodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-N1584AR
HY-B0166S8
L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
L-抗坏血酸-13 C6
L-Ascorbic acid-13 C6 -1 (L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1) 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-N7210
Apoptosis
Cancer
Kahweol acetate 是一种抗癌物质,能够从咖啡中发现。Kahweol acetate 在抑制前列腺癌细胞增殖和迁移方面具有突出作用。Kahweol acetate 与 Cafestol,都具有剂量依赖性的抑制肿瘤生长和转移的效果。通过诱导细胞凋亡、抑制上皮-间质转化、降低雄激素受体活性以及下调与癌症进展相关的趋化因子受体 CCR2 和 CCR5 来发挥抗肿瘤作用。
HY-145432
PI3K
Cancer
PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性,对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50 , μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种,选择性指数 (SI) 为 39,被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
HY-N0668R
HY-B0367
HY-123702
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别,显示出对Plk1的100倍选择性,优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别,从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准,并通过了其它ADMET过滤器,表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类,适用于后续的化合物开发和测试。
HY-N0847
NF-κB
PI3K
Akt
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Cancer
木香内酯
Micheliolide 是一种具有抗癌和抗炎作用的倍半萜内酯,来源于 Michelia compressa 和 Michelia champaca 。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解,以及 MCP-1、TGF-β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS (HY-D1056) 引起的 NF-κB 和 PI3K/Akt/p70S6K 通路的激活,从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) (HY-116282) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。
HY-W050154R
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸 (Standard)
Kojic acid (Standard) 是 Kojic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有抗肿瘤、抗虫、抗菌、抗氧化、防辐射等多种生物活性。Kojic acid 具有酪氨酸酶抑制活性,通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活,酪氨酸酶是黑色素生物合成的核心酶,因此 Kojic acid 可以阻止黑色素产生。此外,Kojic acid 显示出对人角质形成细胞中 NF-κB 活性的潜在抑制作用,这种对 NF-κB 的抑制作用也可能与曲酸诱导的抗黑色素效应有关。Kojic acid 具有口服有效性也可被透皮吸收,由 Kojic acid 制备的纳米载体系统显示出对抗癌药物的有效递送。Kojic acid 有望用于癌症、感染疾病及美白等多领域研究。
HY-W107409
Others
Cancer
Meridianin C是一种海洋天然产物,具有抗癌活性。Meridianin C对四种不同的人类舌癌细胞(YD-8、YD-10B、YD-38和HSC-3)具有显著的抑制作用。Meridianin C最强地减少了YD-10B细胞的生长,这是所测试细胞系中最具攻击性和肿瘤原性的一种。Meridianin C还诱导YD-10B细胞中大泡囊的显著积累,验证了其通过巨吞噬作用发挥功能。Meridianin C降低了细胞中Dickkopf相关蛋白-3(DKK-3)的水平,这是一种已知的巨吞噬作用负调节因子。Meridianin C通过下调DKK-3来影响巨吞噬作用,从而影响细胞增殖。
HY-146159
PI3K
HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM,对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8,IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
HY-161989
PROTACs
BCL6
Cancer
DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL6 的 PROTAC,DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞,并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL6 ligand-2 (HY-161990)(red part)、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)(blue part)、PROTAC Linker (HY-W245803)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。
HY-N10159
Others
Cancer
1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂,具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性,其IC50为12.3μM,显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素瘤细胞增殖方面表现出良好的效果,这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析,1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。
HY-L107
1,706 compounds
天然产物由于其空间结构及生物活性的多样性,一直是先导化合物及新药开发的重要来源。在开发和发现多种治疗人类疾病的新药上发挥着重要作用,特别是抗肿瘤及抗感染药物开发方面表现突出。大量来自植物、动物、海洋生物和微生物的天然产物已被证明具有明确或潜在的抗肿瘤活性。目前,超过60%的抗肿瘤药物都从天然来源中提取,其中在乳腺癌,前列腺癌,结肠癌等领域应用较为广泛。
MCE提供了 1,706 种具有明确抗肿瘤活性的天然产物。MCE抗肿瘤天然产物库是抗肿瘤药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L065
2,924 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 2,924 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0166GL
L-Ascorbate (GMP Like); Vitamin C (GMP Like)
Fluorescent Dye
L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0166GL
L-Ascorbate (GMP Like); Vitamin C (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-NP131
Native Proteins
Recombinant Humanized Type III Collagen 30-40kDa 是一种具有抗癌作用的新型生物材料。Recombinant Humanized Type III Collagen 30-40kDa 可激活盘状结构域受体 1 (DDR1 ),从而抑制癌细胞自噬 (autophagy )、增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-134545
NALA
Peptides
Cancer
N-Arachidonoyl-L-alanine 是一种内源性大麻素类似物,具有抗癌 作用。N- Arachidonoyl-L-alanine 通过 5- LO 介导的 ROS 生成杀死 HNSCC 细胞。
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-107146
HY-106178
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂,具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达,有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99508
HY-P99473
BI-505
Integrin
Cancer
Bersanlimab (BI-505) 是一种全人源单克隆抗体,靶向细胞间粘附分子-1 (ICAM-1 或 CD54 )。Bersanlimab 具有抗癌作用。
HY-P99330
Anti-Human VEGFA Recombinant Antibody; RO5520985
VEGFR
Tie
Cancer
伐努赛珠单抗
Vanucizumab 是一种首创的双特异性 IgG1 单克隆抗体,可同时阻断 VEGF-A 和血管生成素-2 (Ang-2 ) 与其受体相互作用。 Vanucizumab 具有抗血管生成和抗癌作用。
HY-P99538
LFB-R603; TG-1101; TGTX-1101
CD20
Cancer
乌妥昔单抗
Ublituximab (LFB-R603; TG-1101; TGTX-1101) 是靶向 CD20 抗原上独特表位的下一代 1 型嵌合单克隆抗体。Ublituximab 具有抗癌作用。
HY-P99324
Anti-Human EGFR Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
托木妥昔单抗
Tomuzotuximab (Anti-Human EGFR Recombinant Antibody) 是一种针对 EGFR 的全人糖工程 IgG1 单克隆抗体。Tomuzotuximab 具有抗癌作用。
HY-P99476
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17514S
Itraconazole-d5 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-160219S
BTK-IN-33 是一种具有抗癌作用的 Btk 抑制剂 (WO2023174300A1; 化合物 I)。
HY-10448S1
Capsaicin-d3 是 Capsaicin 的氘代物。Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分,是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。
HY-N0182S3
Fisetin-d5是氘代标记的Fisetin。Fisetin是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇,具有多种益处,如抗氧化,抗癌,神经保护作用。
HY-B0114S1
Oxcarbazepine-d4 -1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂 。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞 。具有抗癌和抗惊厥作用 。
HY-B0114S
Oxcarbazepine-d4 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-13777S
Zoledronic acid-d5 是氘代标记的 Zoledronic Acid (HY-13777)。Zoledronic Acid (Zoledronate) 是第三代含氮二磷酸盐,具有高效的抗骨质再吸收活性。Zoledronic Acid 能抑制破骨细胞的分化和凋亡。Zoledronic Acid 也有抗癌作用。
HY-10448S4
Capsaicin-d7 是氘代标记的 Capsaicin (HY-10448)。Capsaicin ((E)-Capsaicin) 是辣椒中的活性成分,是一种 TRPV1 激动剂。Capsaicin 具有减轻疼痛、抗氧化、抗炎、神经保护和抗癌作用。
HY-131503S
13-Methyltetradecanoic acid-d6是氘代标记的13-Methyltetradecanoic acid。13-Methyltetradecanoic acid (13-MTD),一种具有强效抗癌作用的饱和支链脂肪酸。13-Methyltetradecanoic acid 在多种类型的人类癌细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13653S
(+/-)-Epigallocatechin Gallate-13 C3 是一种 13 C 标记的 (-)-Epigallocatechin Gallate。(-)-Epigallocatechin Gallate是一种茶类黄酮,具有强大的抗氧化,抗炎和抗癌作用。报道显示(-)-Epigallocatechin Gallate可抑制 EGFR 信号传导,从而发挥抗癌作用。(-)-Epigallocatechin Gallate (EGCG) 是谷氨酸脱氢酶 1/2 (GDH1/2 ,GLUD1/2 ) 抑制剂。(-)-Epigallocatechin Gallate 通过激活细胞色素c氧化酶来诱导氧化磷酸化 (OXPHOS )。
HY-17412S1
Minocycline-d6 sulfate 是氘代标记的 Minocycline (HY-17412A)。而 Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素和 HIF-1α 抑制剂。Minocycline 具有抑菌 (bacteriostatic)、抗癌(anti-cancer),抗炎(anti-inflammatory)、神经保护特性和抗抑郁作用。
HY-B0114S2
Oxcarbazepine-d8-1 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。Oxcarbazepine 具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-N6746S1
Citrinin-13 C13 (NSC 186-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Citrinin (HY-N6746) 的同位素衍生物。Citrinin (NSC 186) 是一种引起食品污染的真菌毒素,具有不同的毒性作用。Citrinin 是口服有效的抗癌剂。Citrinin 对小鼠免疫系统具有多方面的调节作用,包括调节免疫细胞数量、诱导免疫细胞凋亡和自噬、改变 toll 样受体表达和细胞因子产生等。Citrinin 可诱导氧化应激导致卵母细胞早期凋亡。低剂量 Citrinin 在大鼠皮层神经元中对谷氨酸诱导的兴奋性毒性具有神经保护作用。此外,Citrinin 还具有抗菌的活性。
HY-B0011S
Docetaxel-d9 是 Docetaxel 的氘代物。Docetaxel (RP-56976) 是一种微管解聚 (microtubule depolymerization ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是紫杉醇的半合成类似物,能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期,导致细胞凋亡 (apoptosis )。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。
HY-14393S
Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物,是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂,对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-17514S2
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药,也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂,IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ,从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-B0166S
L-Ascorbic acid-13 C6 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-B0166S1
L-Ascorbic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-13716S
Noscapine-13C,d3是氘代标记的Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱,具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用,是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学,诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌,神经保护,抗炎活性,并且可以穿越血脑屏障。
HY-101193S
Zinc Protoporphyrin-d2 ,15 N2 是 15 N 和氘代标记的 Zinc Protoporphyrin (HY-101193)。Zinc Protoporphyrin (Zn(II)-protoporphyrin IX) 是一种具有口服活性的,竞争性的血红素加氧酶-1 (HO-1 ) 抑制剂,显着减弱间苯三酚 (PG) 对 H2 O2 的保护作用。Zinc Protoporphyrin 可用作个体孕妇和儿童缺铁的筛查标志物,也用于评估人群铁状态与血红蛋白浓度的组合。Zinc Protoporphyrin 具有抗癌活性。
HY-B0166S8
L-Ascorbic acid-13 C6 -1 (L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1) 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126271
炔烃
PYCR1-IN-1 (compound 4) 是一种吡咯啉-5-羧酸还原酶 1 (PYCR1 ) 抑制剂,IC50 为 8.8 µM。PYCR1-IN-1 具有抗癌活性。
HY-151953
炔烃
Antitubulin agents-1 是一种抗微管蛋白剂,可诱导微管 (microtubules ) (Microtubule/Tubulin ) 破坏并增加 α-微管蛋白乙酰化。Antitubulin agents-1 具有抗癌作用。Antitubulin agent 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-152980
核苷及其类似物
4-Chloro-7-(2-deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-154046
核苷及其类似物
4,6-Diamino-1-(2-deoxy-beta-D-ribofuranosyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-152990
核苷及其类似物
Methyl 1,2,3,4-tetrahydro-α-hydroxy-2,4-dioxo-1-β-D-ribofuranosyl-5-pyrimidineacetate 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-154122
核苷及其类似物
6-Amino-4-methoxy-1-(2-deoxy-a-D-ribofuranosyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-152987
核苷及其类似物
7-(2-Deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-5-fluoro-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-152986
核苷及其类似物
4-Chloro-7-(2-deoxy-β-D-erythro-pentofuranosyl)-5-iodo-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-154047
核苷及其类似物
6-Amino-4-hydrozino-1-(2-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-154008
核苷及其类似物
6-Amino-4-methoxy-1-(2-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-154002
核苷及其类似物
4-Amino-5-cyano-1-(2-deoxy-β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-154005
核苷及其类似物
4-Amino-6-bromo-5-cyano-1-(beta-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2.3-d]pyrimidine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-152977
核苷及其类似物
4-Chloro-7-(2-deoxy-3,5-bis-O-(p-toluoyl)-β-D-ribofuranosyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine 是一种嘧啶核苷类似物。嘧啶核苷类似物具有广泛的生化作用和抗癌活性。其中包括 DNA 合成抑制、RNA 合成抑制、抗病毒作用和免疫调节作用。
HY-113289
胆固醇
Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物,具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50 =1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase ),减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。
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