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Research Area
Chemical Structure
HY-B1815
Xanthinol Niacinate
Others
Cardiovascular Disease
烟酸占替诺
Xanthinol Nicotinate (Xanthinol Niacinate) 是一种血管扩张剂,可以直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌。Xanthinol Nicotinate 可以扩大血管,改善血液流变学并降低外周血管阻力。
HY-101059
Others
Neurological Disease
FGIN 1-27 是一种吲哚乙酰胺,一种特异性外周苯二氮卓受体 (PBR ) 配体,Ki 为 5.0 nM。FGIN 1-27 可以透过血脑屏障 (BBB)。FGIN 1-27 可以抑制异烟肼 (Isoniazid) 引起的抽搐发作。
HY-149484
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-15 (Compound 6d) 是一种 AChE/BChE 抑制剂,IC50 分别为 20 nM 和 220 nM。AChE/BChE-IN-15 与 AChE 和 BChE 活性位点中的催化阴离子位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS) 结合。AChE/BChE-IN-15 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-103697
HY-B0358A
HY-B0358
HY-103697A
HY-118284
HY-149356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-31 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 =2.2 nM)。PD-1/PD-L1-IN-31 促进 IFN-γ 的分泌,并诱导外周血单核细胞(PBMC)的免疫活性以抑制肿瘤细胞。
HY-W105318
PBP
TGF-beta/Smad
Apoptosis
Cancer
五溴苯酚
Pentabromophenol (PBP) 是溴化阻燃剂 (BFR),广泛应用于各种消费品中,以降低各种实用产品中所用材料的燃烧性。Pentabromophenol 可以通过促进窖蛋白介导的内吞作用加速转化生长因子-β (TGF-β) 受体的降解,从而抑制 TGF-β 信号通路。Pentabromophenol 还可以诱导外周血单个核细胞 (PBMCs) 凋亡 (apoptosis )。
HY-19057
MK-467; L-659066
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限,因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 结合来拮抗这些受体,从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应,镇静和镇痛的研究。
HY-145884
HY-143313
HY-145559
KU-596
HSP
Metabolic Disease
Cemdomespib (KU-596) 是一种高效的二代 Hsp90 调节剂。Cemdomespib 具有改善糖尿病周围神经病变模型感觉缺陷的功效。Cemdomespib 通过诱导热休克反应诱导 Hsp70 水平并表现出神经保护活性。
HY-B1815R
Others
Cardiovascular Disease
烟酸占替诺 (Standard)
Xanthinol Nicotinate (Standard)是 Xanthinol Nicotinate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Xanthinol Nicotinate (Xanthinol Niacinate) 是一种血管扩张剂,可以直接作用于小动脉和毛细血管的平滑肌。Xanthinol Nicotinate 可以扩大血管,改善血液流变学并降低外周血管阻力。
HY-131728
HY-B0358AR
HY-B0358R
HY-B0358AS
HY-B0362A
HY-118250
HY-118250A
HY-19945
HY-A0096
HY-139781
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
HY-110206
HY-P4154
HY-163855
HY-113826
Lipoxygenase
Others
L-656224 是具有口服活性、强效且选择性高的抑制剂,可以抑制完整大鼠和人类白细胞及 CXBG 肥大细胞瘤细胞中的白三烯 (leukotriene ) 生物合成 (IC50 值为 18-240 nM),并且对人类和猪白细胞中的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase ) 具有抑制作用 (IC50 值为 4 x 10-7 M)。L-656224 有望用于哮喘和外周镇痛剂的研究。
HY-131879
Sodium Channel
Neurological Disease
NS383 是一种有效且独特的选择性大鼠 ASICs 抑制剂,含有 1a 和/或 3 个亚基。NS383 抑制从大鼠同聚 ASIC1a、ASIC3 和异聚 ASIC1a+3 记录的 H(+) 激活电流,IC50 值范围为 0.61 至 2.2 μM。NS383 耐受性良好,能够逆转病理性疼痛样行为,可能通过外周动作,但也可能通过中枢疼痛回路内的动作。
HY-B0362AR
HY-159884
Tim3
TNF Receptor
IFNAR
Cancer
MG-T-19 是有效的 TIM-3 抑制剂,能抑制 TIM-3 与 PtdSer 、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。MG-T-19 能增加来自健康供体的外周血单个核细胞 (PBMCs) 的肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 和干扰素-γ (IFN-γ ) 的产生,并增强 PBMCs 抑制 Kasumi-1 细胞 (急性髓系白血病细胞系) 增殖的能力。
HY-A0096R
HY-B1032R
(±)-Dropropizine (Standard); UCB-196 (Standard)
Others
Neurological Disease
羟丙哌嗪 (标准品)
Dropropizine (Standard) 是 Dropropizine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dropropizine ((±)-Dropropizine) 是一种外周镇咳剂,通过作用于外周受体及其传入导体而抑制咳嗽反射,从而发挥作用。
HY-101701
HY-B0715
HY-B0484
HY-100122
HY-157527
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Neurological Disease
hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂,影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50 =69.8 nM) 和 hBuChE (IC50 =68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用,并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50 =3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-118209
HY-101759
HY-126036
HY-P1994
HY-148089
HY-148089A
HY-101480
Others
Neurological Disease
Xylamidine是一种外周5-HT受体拮抗剂,用于研究5-羟色氨酸(5-HTP)和芬氟拉明可能的周围食欲抑制作用。在1小时的食物摄取测试中,xylamidine减弱了5-HT和5-HTP诱导的食物摄入减少,但对芬氟拉明无影响,表明5-HTP的食欲抑制作用部分是通过外周5-HT受体介导的。微观结构分析显示,5-HTP和芬氟拉明诱导了食物摄入速率下降和进食批次大小减少。xylamidine反转了5-HTP对食物摄入速率的影响,并自身诱导了轻微的进食批次大小增加,因此,5-HTP的外周作用似乎是减缓食物摄入速率。观察到xylamidine对芬氟拉明诱导的进食变化没有影响。结果表明,基于5-HTP的外周作用,5-HTP和芬氟拉明的食欲抑制效果有区别。5-HTP的外周作用与之前报道的5-HT诱导的进食批次大小和持续时间减少不同。讨论了这种5-HT和5-HTP外周作用差异可能的机制。
HY-B0985A
TRP Channel
Neurological Disease
Phenazopyridine 是竞争性的 SARM1 抑制剂, IC50 为 145 μM。Phenazopyridine 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine 能促进神经元分化,还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-U00259
HY-N7004
HY-118308
HY-B0715R
HY-44809A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Cancer
Izilendustat (hydrochloride) 是一种有效的脯氨酰羟化酶 (prolyl hydroxylase ) 抑制剂,可稳定缺氧诱导因子-1 α (HIF-1α) 和缺氧诱导因子-2 (HIF-2)。Izilendustat (hydrochloride) 具有研究 HIF-1α 相关疾病的潜力,包括外周血管疾病(PVD)、冠状动脉疾病(CAD)、心力衰竭、缺血、贫血、结肠炎和其他炎症性肠病 (信息提取自专利 WO2011057115A1/WO2011057112A1/WO2011057121A1)。
HY-U00134
HY-107319
HY-101086
HY-106538
HY-ER013C
HY-B0985
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸非那吡啶
Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是竞争性的 SARM1 抑制剂, IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化,还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-168074
HY-101683
HY-19721
HY-101616
HY-122616
HY-W653809
HY-106334
HY-167850
HY-B0954
HY-W088068
Fluorescent Dye
Others
Wright's stain 是一种血液染色剂,可促进血细胞类型的分化。Wright's stain 是曙红和亚甲蓝染料的混合物。Wright's stain 主要用于对外周血涂片,尿液样本和骨髓抽吸物进行染色。Wright's stain 可用于骨髓和外周血涂片的手动或自动染色。
HY-B0404A
HY-19057A
HY-133608
HY-165398
Others
Others
Leucylleucine methyl ester 是一种溶酶体剂,可用于消除人外周血 gamma delta T 细胞的研究。
HY-B0233S1
HY-N4183
HY-103410
HY-155089
HY-105112
HY-B0985R
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸非那吡啶(Standard)
Phenazopyridine (hydrochloride) (Standard)是 Phenazopyridine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是竞争性的 SARM1 抑制剂, IC50 为 145 μM。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 是 TRPM8 拮抗剂。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 具有局部麻醉/止痛作用。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 用于缓解膀胱炎和尿道炎等疾病的疼痛症状。Phenazopyridine hydrochloridehydrochloride 能促进神经分化,还可以用于创伤性脑损伤、周围神经病变和神经退行性疾病的研究。
HY-119337
Ser/Thr Protease
Infection
CE-2072 是丝氨酸蛋白酶中性粒细胞弹性蛋白酶 (serine proteases neutrophil elastase ) 和 proteinase-3 的抑制剂。CE-2072 抑制感染的 U1 单核细胞的HIV-1 产生和在 IL-18 或 NaCl 刺激下的 p24 产生,减少感染的外周血单核细胞中的病毒复制,并阻止易感染的 HeLa 细胞的感染。CE-2072 还抑制 U1 细胞中诱导 HIV-1 的转录因子 NF-kB 的活化。CE-2072 有望用于 HIV-1 相关疾病的研究。
HY-B1604
2-Chloroprocaine hydrochloride
Na+/K+ ATPase
Neurological Disease
盐酸氯普鲁卡因
Chloroprocaine hydrochloride (2-Chloroprocaine hydrochloride) 是一种有效的 Na,K-ATPase 活性抑制剂,IC50 为 13 mM。Chloroprocaine hydrochloride 阻断外周神经。
HY-B1604A
HY-N13061
HY-B0233S
HY-129668
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bremazocine是一种强效的阿片κ受体激动剂,具有镇痛活性。Bremazocine通过释放内源性去甲肾上腺素,从而引发外周的镇痛效果。Bremazocine的镇痛作用与腺苷受体的相互作用有关。Bremazocine在局部施用后可产生剂量依赖性的外周镇痛效果。Bremazocine的效果受非选择性α(2)肾上腺素受体拮抗剂的影响,这表明其通过去甲肾上腺素途径发挥作用。
HY-B1895
HY-105266
HY-N6097
HY-101733
HY-107384
HY-107384A
HY-13041
HY-14790
(S,S)-Reboxetine
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Esreboxetine ((S,S)-Reboxetine)是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂,具有提高尿道阻力的活性。Esreboxetine被报道在临床IIa期研究中对压力性尿失禁患者有效,通过增加尿道闭合来实现这一效果。Esreboxetine的作用机制涉及对中枢和外周神经系统中去甲肾上腺素转运体的抑制。Esreboxetine的外周选择性有助于其在不穿透大脑的情况下显著增加尿道抵抗力。
HY-109156
HY-B0347
HY-13331
Cortexolone 17 alpha-propionate; Cortexolone 17α-propionate; CB-03-01
Androgen Receptor
Endocrinology
克拉司酮
Clascoterone (Cortexolone 17 alpha-propionate;Cortexolone 17α-propionate;CB-03-01) 是新型的局部和外周的雄性激素拮抗剂。
HY-134173
HY-P1736
HY-125881
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
HY-109101
HY-B0404AS
HY-B1895S
HY-W250151
HY-101753
HY-B0439
HY-121599
HY-101381
HY-106147
HY-W759404
Cortexolone 17 alpha-propionate-d5 ; Cortexolone 17α-propionate-d5 ; CB-03-01-d5
Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
克拉司酮-d5
Clascoterone-d5 (Cortexolone 17 alpha-propionate-d5; Cortexolone 17α-propionate-d5; CB-03-01-d5) 是 Clascoterone 的氘代物。Clascoterone 是局部和外周的雄性激素 拮抗剂。
HY-122365R
HY-126568
HY-15283
HY-106147B
HY-129787
HY-B0404AR
Serazide (Standard); Ro 4-4602 (Standard)
Others
Neurological Disease
盐酸苄丝肼 (标准品)
Benserazide (hydrochloride) (Standard) 是 Benserazide (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Benserazide hydrochloride (Serazide) 常用于帕金森病,是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶(AADC )的抑制剂。
HY-106045
HY-161918
HY-B0259
HY-B1107
HY-12790
HY-110065
HY-B0259A
HY-105025B
Thymopoietin II (32-35) acetate; TP 4 acetate
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Thymocartin (TP 4) acetate 是胸腺因子 (胸腺促生长素) 的 32-35 片段。Thymocartin acetate 可抑制 HIV 个体外周血淋巴细胞凋亡 (apoptosis )。Thymocartin acetate 可以用于免疫缺陷疾病研究的潜力。
HY-12749B
HY-B0347S1
HY-B0347S3
HY-B0347R
HY-127004
RGH-5002
Sodium Channel
Others
Silperisone hydrochloride 是一种类似于 tolperisone 的有机硅化合物,具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。Silperisone (hydrochloride) 是钠通道 (sodium channel ) 蛋白 2 型 α 通道阻滞剂,阻断细胞中的钠和钙通道,使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低,降低外周张力,充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。Silperisone (hydrochloride) 可用于对脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛,脑血管病引起的异常高肌张力,肌张力症状,锥体紧张综合征,多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎的研究。
HY-125740
Malvidin-3-O-glucoside chloride; Oenin chloride
Others
Inflammation/Immunology
Malvidin-3-glucoside chloride (Malvidin-3-O-glucoside chloride),是一种主要的葡萄酒花青素,通过调节大脑突触可塑性和外周炎症,有效地促进应激反应。
HY-P1071
HY-W129456
HY-105025A
Thymopoietin II (32-35) (TFA); TP 4 TFA
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Thymocartin TFA 是 Thymocartin (HY-105025) 的 TFA 盐形式。Thymocartin TFA 可抑制 HIV 个体外周血淋巴细胞凋亡 (apoptosis )。Thymocartin TFA 可以用于免疫缺陷疾病研究的潜力。
HY-B1551
Benzononatine
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzonatate (Benzononatine) 是一种外周口服镇咳药,可抑制咳嗽延伸受体 (cough stretch receptors ) 的活性。Benzonatate 由于丁卡因样代谢物,对呼吸延伸受体具有钠通道阻断特性 (sodium channel ) 和局部麻醉作用。
HY-122281
Others
Others
JTE 7-31 可选择性作用于外周大麻素受体,最小化中枢神经系统的副作用。它们表现出强大的免疫调节、抗炎和抗过敏特性,以及对肾炎的抑制作用。
HY-B1604R
Na+/K+ ATPase
Neurological Disease
盐酸氯普鲁卡因 (Standard)
Chloroprocaine (hydrochloride) (Standard) 是 Chloroprocaine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chloroprocaine hydrochloride (2-Chloroprocaine hydrochloride) 是一种有效的 Na,K-ATPase 活性抑制剂,IC50 为 13 mM。Chloroprocaine hydrochloride 阻断外周神经。
HY-100870
ABX464
HIV
Infection
Obefazimod (ABX464) 是一种有效的抗 HIV 剂。Obefazimod 作用于受刺激的外周血单个核细胞 (PBMCs),抑制 HIV-1 复制,IC50 为 0.1 μM 至 0.5 μM。
HY-109108
HY-109108A
DS-3201 tosylate
Histone Methyltransferase
Cancer
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂,IC50 值 <10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-N0746
Others
Cancer
氧卡地平
Oxysophocarpine 是一种提取自 Sophora alopecuroides 的生物碱。Oxysophocarpine 对中枢神经系统和周围神经系统具有神经保护作用和抗伤害感受作用。Oxysophocarpine 抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的生长和转移。
HY-P1071A
HY-116477
HY-N1120
HY-128038
HY-B1895R
HY-103210
Neurotoxin DSP 4 hydrochloride
Others
Neurological Disease
DSP-4 hydrochloride 是一种高度选择性的肾上腺素能神经毒素。DSP-4 hydrochloride 可以穿过血脑屏障。DSP-4 hydrochloride 可用于中枢和外周去甲肾上腺素能神经元的暂时选择性降解。
HY-124778
Apoptosis
Cancer
SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。
HY-111018
HY-13708
HY-N13236
HY-119291
Others
Others
RA642 是一种具有血管舒张和升高血压作用的化合物,具有在麻醉动物中升高动脉血压,增强脑血流,降低脑血管阻力和外周阻力,对平滑肌有罂粟碱样松弛作用的活性。
HY-N0478
Bullatine B
Others
Neurological Disease
雪上一枝蒿乙素
Neoline (Bullatine B)) 是乌头根 (PA) 的活性成分,可减轻了奥沙利铂 (HY-17371) 引起的小鼠周围神经病变。Neoline 通过抑制 Nav1.7 电压门控钠通道电流 (VGSC),改善糖尿病机械痛觉过敏。Neoline 还可用作标记化合物,用于研究神经性疼痛中加工乌头的质量。
HY-P99931
GEN3013
CD3
CD20
Cancer
艾可瑞妥单抗
Epcoritamab (GEN3013) 是一种双特异性 IgG1 抗体,可将 T 细胞重定向至 CD3×CD20+ 肿瘤细胞。
HY-162845
HY-161712
Others
Cancer
Nampt-IN-12 (compound 9) 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物,对周围神经鞘癌细胞显示出活性。Nampt-IN-12 通过 NAMPT 和 NMNAT1 这两种在 NAD 救助途径中的酶被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物,这种衍生物是 NAD 的类似物,并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH ),导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。Nampt-IN-12 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
HY-B0439S
HY-112707
HY-122365
Inositol niacinate; Hexanicit
Others
Cardiovascular Disease
肌醇烟酸酯
Inositol nicotinate (Hexanicit) 有血管扩张效果,可用于外周动脉疾病研究,且具有口服有效性。Inositol nicotinate 对联苯酯诱导的小鼠高甘油三酯血症无明显改善作用。
HY-109101S
HY-P5907
HY-106045A
CI 914
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Imazodan hydrochloride 是 Imazodan (HY-106045) 的盐酸盐形式。Imazodan hydrochloride 是磷酸二酯酶 III (PDE III ) 的选择性抑制剂,通过阻断 cAMP 降解来增加心肌收缩力,改善心脏的收缩功能。Imazodan hydrochloride 也可用作外周血管扩张剂。
HY-17043
HY-16723
HY-116018
HY-109101AS1
HY-109101AS2
HY-157639A
Others
Cardiovascular Disease
18:2 Lyso PA sodium 是一种不饱和溶血磷脂酸 (LysoPA),是主要存在于血浆中脂质介质,被认为参与急性冠脉综合征(ACS)的发病机制。18:2 Lyso PA sodium 与外周动脉中的血清自分泌运动因子 (ATX) 的相关性很显著。
HY-W027553
HY-B0112
HY-P1192
HY-109101R
HY-N7514
5-HT Receptor
Neurological Disease
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
HY-D1122
Fluorescent Dye
Others
Janus green B 是一种离体活体染色剂。Janus green B 的染色反应依赖氧气,并可逆地被氰化物抑制。Janus green B 已用于活体昆虫周围神经、兔淋巴管和线粒体染色。
HY-108229
HY-N12141
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
HY-153963
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-B0439R
HY-B0259S3
HY-167932
RU486 methochloride; RU 38486 methochloride
Others
Endocrinology
Mifepristone (RU486) methochloride 是一种糖皮质激素拮抗剂,可阻断外周糖皮质激素和孕酮受体。Mifepristone methochloride 已被证实对接受抑制的兔子的眼压影响很小。Mifepristone methochloride 被开发为一种水溶性配方,以增强药物的眼部渗透性。
HY-101610
HY-B0259S
HY-111791
HDAC
Cancer
ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 为 3 nM,ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
HY-106405
BIA 3-202
COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-105651A
Others
Cardiovascular Disease
Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
HY-15283R
HY-125615
HY-162511
HY-122968
NSD-1065
Others
Neurological Disease
Brocresine (NSD-1065) 是一种口服有效的组氨酸脱羧酶 抑制剂,可抑制组氨酸形成组胺。Brocresine 也是一种 L-氨基酸脱羧酶 抑制剂,具有外周和中枢作用。Brocresine 可抑制外源性胃泌素给药引起的胃分泌反应。
HY-17034
HY-17034B
HY-B0311AS
(S)-(-)-Carbidopa-d3 (monohydrate)
Aryl Hydrocarbon Receptor
Neurological Disease
Cancer
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-N6857
NF-κB
Inflammation/Immunology
亚美罂粟碱
Armepavine 是一种来自 Nelumbo nucifera 的活性化合物,不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用,且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。Armepavine 抑制 TNF-α 诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号级联反应。
HY-P1052
Others
Inflammation/Immunology
Myelin Basic Protein(87-99) 是一种致脑肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS) 有关。
HY-16723A
HY-P99019
HY-154832
HY-118064
LY-368975
Others
Neurological Disease
(R)-Thionisoxetine 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-thionisoxetine 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
HY-B0259R
HY-120179
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE ),IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-120179A
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 hydrate 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 AAK1 抑制剂,在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE ),IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK,阿片类活性分子,肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-N9335
HY-120559
HY-128775
Others
Cancer
JHU395 是一种口服生物利用和血浆稳定的亲脂性谷氨酰胺拮抗剂 (GA) 前体。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 输送 6-重氮基5-氧代-L-正亮氨酸 (DON),并具有抗肿瘤活性。
HY-P99321
BMS 224819; Chi220; Anti-Human CD40 Recombinant Antibody
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Teneliximab (BMS-224819) 是一种嵌合的单克隆抗体,可阻断CD40-CD40L 的相互作用。Teneliximab (BMS-224819)通过CD40 和外周B细胞损耗发挥部分激动剂活性。
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽,作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合,并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-W127737
Mecobalamin hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
甲钴铵水合物
Methylcobalamin Hydrate 是甲硫氨酸生物合成所需的辅酶。维生素(造血)。它作为组胺受体,阿尔茨海默研究。甲钴胺还用于研究周围神经病变、糖尿病性神经病变,并作为肌萎缩性侧索硬化症的初步研究。可用于预防或研究因缺乏维生素 B12 而引起的病理,如恶性贫血。
HY-N0746R
Others
Cancer
氧卡地平 (Standard)
Oxysophocarpine (Standard) 是 Oxysophocarpine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxysophocarpine 是一种提取自 Sophora alopecuroides 的生物碱。Oxysophocarpine 对中枢神经系统和周围神经系统具有神经保护作用和抗伤害感受作用。Oxysophocarpine 抑制口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的生长和转移。
HY-120927
Others
Neurological Disease
爱维莫潘代谢物
Alvimopan metabolite是一种μ阿片受体拮抗剂,具有选择性与μ外周受体相互作用的活性。Alvimopan metabolite可以作为潜在的抑制药物,用于缓解阿片类药物引起的副作用。Alvimopan metabolite在研发中被识别为一种高选择性的μ阿片受体拮抗剂。
HY-121704
iGluR
Neurological Disease
SR 57227A Free base是一种对外周和中枢 5-HT3 受体具有高选择性的化合物,可作为大鼠皮质锥体细胞中 NMDA 受体介导反应的抑制剂,在大鼠中表现出类似抗抑郁的作用,同时减少孤立引起的攻击行为。
HY-B0131A
Others
Cardiovascular Disease
Alprostadil sodium是一种前列腺素受体配体,小鼠中 EP1、EP2、EP3、EP4 和 IP 受体的 Ki 值分别为 36、10、1.1、2.1 和 33 nM。它促进血管舒张并抑制血小板聚集,使其成为研究外周血管疾病的有用血管扩张剂。
HY-B1551R
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzonatate (Standard)是 Benzonatate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzonatate (Benzononatine) 是一种外周口服镇咳药,可抑制咳嗽延伸受体 (cough stretch receptors ) 的活性。Benzonatate 由于丁卡因样代谢物,对呼吸延伸受体具有钠通道阻断特性 (sodium channel ) 和局部麻醉作用。
HY-164049
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
TG8-260 是一种第二代 EP2 拮抗剂,开发用于减轻由炎症驱动的中枢神经系统和外周疾病的病理。TG8-260 能减少大鼠在匹罗卡品诱导的持续癫痫状态后海马区的神经炎症和胶质增生。TG8-260 的药代动力学数据显示其血浆半衰期为 2.14 小时,口服生物利用度为 77.3%。TG8-260 还是 CYP450 的强效抑制剂,并在 BV2-hEP2 小胶质细胞中显示出抑制 EP2 受体介导的炎症基因表达的拮抗活性,适用于研究外周炎症疾病动物模型中的抗炎通路。
HY-17043S
HY-17043S1
HY-B0164
HY-B0164A
HY-12560A
HY-18977
HY-127026S
HY-N2492
Methyl trans-p-coumarate
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
(E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在几种植物中发现,如葱 (Allium cepa ) 或 海滨木巴戟 (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡,杀死急性髓性白血病细胞,但不能杀死正常的外周血单核细胞。(E)-Methyl 4-coumarate 具有抗氧化和抗菌活性。
HY-N4115
HY-101176
HY-16100
HY-B0464A
HY-P99221
HY-118064A
LY-368975 hydrochloride
Others
Neurological Disease
(R)-Thionisoxetine hydrochloride (LY-368975 hydrochloride) 是一种有效的选择性中枢和外周去甲肾上腺素 (NE) 摄取抑制剂。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可防止 6-羟基多巴胺导致的下丘脑 NE 耗竭,ED50 为 0.21 mg/kg。(R)-Thionisoxetine hydrochloride 可用于多种疾病的研究,包括抑郁症和尿失禁。
HY-144126
HY-N3931
Others
Cardiovascular Disease
Gardneramine 是一种口服有效的生物碱,具有类似罂粟碱的作用。Gardneramine 具有外周血管舒张作用、对心肌的直接抑制作用和中枢抑制作用。Gardneramine 在家兔、狗和豚鼠模型中,分别表现出降压、血管扩张、和心房抑制作用。Gardneramine 还抑制胃和肠等平滑肌器官的运动。
HY-E70074
HY-W097625
HY-106904
HY-17043R
HY-B0468S
HY-B0424
HY-123563
HY-105207
HIV
Infection
L 696229是人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1 )逆转录酶活性的特异性抑制剂,具有抗病毒活性。
HY-107101
PG 701; LLDT-8; 5α-Hydroxytriptolide
Others
Inflammation/Immunology
(5R)-5-Hydroxytriptolide 是从雷公藤中提取的化合物,具有较低的细胞毒性和较高的免疫抑制活性。(5R)-5-Hydroxytriptolide 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-161718
HY-B0424R
HY-B0415
HY-B1451
HY-B0010B
(±)Formoterol
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Formoterol ((±)Formoterol) 是一种具有口服活性的 β2 选择性激动剂。Formoterol 通过选择性刺激 β2-肾上腺素能受体有效地放松外周气道,就像在中央气道中的情况一样,并且它通过 β-肾上腺素受体刺激显着抑制 IgE 介导的速发型过敏反应慢反应物质 (SRS-A) 释放。
HY-138568
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力,在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
HY-148643
STING
Inflammation/Immunology
STING modulator-5 (compound 38) 是 THP-1 拮抗剂,其 pIC50 值为 8.9。STING modulator-5 拮抗外周血单个核细胞 (PBMC),pIC50 值为 8.1。STING modulator-5 是 THP-1 细胞的拮抗剂,可用于免疫性疾病的研究。
HY-P10203
HY-129406
Others
Cardiovascular Disease
AF 698 是一种 Apovincamine (HY-135743) 的邻苯二甲酸酯衍生物,可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator),对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。AF 698 具有更好的血管扩张作用相比于 Vincamine (HY-B1021),但两种药物对小鼠低压缺氧致死的保护作用没有太大差异。
HY-B0112R
HY-157655
HY-12717AS
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine hydrochloride 是口服有效的抗高血压剂,可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-107322A
Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
巴尼地平
Barnidipine (Mepirodipine) 是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki = 0.21 nmol/L),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine 是口服有效的抗高血压剂,可以降低血小板衍生生长因子 B 链 mRNA 的水平和减少外周血管阻力。
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂,IC50 为 9.4 nM,EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性,在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好,且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-12560
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-B1451A
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-N6857R
NF-κB
Inflammation/Immunology
杏黄罂粟碱 (Standard)
Armepavine (Standard) 是 Armepavine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Armepavine 是一种来自 Nelumbo nucifera 的活性化合物,不仅对人外周血单核细胞具有抗炎作用,且对 T 淋巴细胞和狼疮肾炎小鼠也具有免疫抑制作用。Armepavine 抑制 TNF-α 诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号级联反应。
HY-164728
Others
Neurological Disease
Pregabalin diacid 是 Pregabalin 的杂质成分,Pregabalin 是亲脂性 GABA(γ-氨基丁酸)类似物,具有抗焦虑、抗惊厥活性。Pregabalin 可能作用于电压依赖性钙通道的 α(2)β 亚基,广泛分布于外周和中枢神经系统。Pregabalin 可有效引起痛觉减退,并改善行为障碍。
HY-112624F
Fluorescent Dye
Others
CY7-Dextran (MW 4000) 是一种荧光染料,由 CY7 (HY-D0825) 和葡聚糖 (HY-112624) (Ex=740 nm;Em=770 nm) 组成。CY7-Dextran (MW 4000) 可用作细胞体积指示剂,可勾勒出细胞的边缘。
HY-105651AR
Others
Cardiovascular Disease
Butalamine (hydrochloride) (Standard)是 Butalamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
HY-125740R
Others
Inflammation/Immunology
Malvidin-3-glucoside (chloride) (Standard)是 Malvidin-3-glucoside (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malvidin-3-glucoside chloride (Malvidin-3-O-glucoside chloride),是一种主要的葡萄酒花青素,通过调节大脑突触可塑性和外周炎症,有效地促进应激反应。
HY-B0131
HY-17583
HY-23196S
HY-130354
Bt2cGMP sodium
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Dibutyryl-cGMP sodium (Bt2cGMP sodium) 是细胞可渗透的 cGMP 类似物,可优先激活 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG )。Dibutyryl-cGMP sodium 抑制 γ 凝血酶刺激的人血小板中 [3 H]-花生四烯酸的释放。Dibutyryl-cGMP sodium 可通过激活ATP 敏感的 K+ 通道而具有缓解疼痛作用。
HY-P3517
HY-122964
HY-107037
RX71107
Others
Cardiovascular Disease
Tolmesoxide (RX71107) 是一种外周血管扩张剂,具有降低血压的活性。Tolmesoxide 在人体前臂动脉床和手背静脉中显示出直接的血管扩张作用。Tolmesoxide 能够剂量依赖性地增加前臂血流量,并在手背静脉收缩时产生扩张效果。Tolmesoxide 可以用于研究高血压和心绞痛。
HY-17034BS1
MPV785-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Medetomidine-13C,d3 (hydrochloride)是氘代标记的Medetomidine (hydrochloride)。Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 激动剂 (Ki : 1.08 nM)。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
HY-16968
15-PGDH
Others
SW033291 是一种有效且高亲和力的 15-PGDH 抑制剂,Ki 为 0.1 nM。SW033291 增加骨髓和其他组织中前列腺素 PGE2 的水平。SW033291 还可促进组织再生。
HY-115766
HY-139414
HY-168157
HY-168158
HY-106004
HY-13224
Kinesin
Apoptosis
Cancer
AZD4877是 Ispinesib (HY-50759)的另一种构型,是纺锤体驱动蛋白 (kinesin ) (Eg5 ) 抑制剂,对其 IC50 值为 2 nM。 AZD4877 能够阻止细胞有丝分裂,并导致形成单极纺锤体表型,介导细胞凋亡(Apoptosis )。 AZD4877 能够抑制循环外周血单核细胞 (PBMC),具有抗肿瘤活性。
HY-P5469
HY-B0164R
HY-120622
Src
Cancer
BMS-243117 是一种强效、选择性苯并噻唑类 p56Lck 抑制剂,IC50 为 4 nM。BMS-243117 可抑制 anti-CD3/anti-CD28 诱导的 PBL (人类外周血 T 细胞) 增殖,IC50 为 1.1 μM。BMS-243117 以延伸构象与 Lck 的 ATP 结合位点结合。
HY-B0715S
HY-B0715S2
HY-17406S1
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-10061B
AZD-3355 hydrochloride
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-107322S
Mepirodipine-d5 hydrochloride; YM-09730-5-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 d5 (盐酸盐)
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-P3632
DADAD
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) (DADAD) 是一种从猪脑垂体提取物中发现的阿片肽(opioid peptide )(dynorphinl-13, DYN)衍生物。DYN 对外周阿片受体 GPI 和 MVD 具有高效力,但是在体内容易被快速降解。[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) 具有一定的酶解抗性,可防止肽被酶裂解。
HY-148948
NAMPT
Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物,是一种 NAMPT 激活剂,EC50 为 2.6 μM,KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效,没有任何明显的毒性。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-125527A
17(R)-RvD1; AT-RvD1
TRP Channel
Inflammation/Immunology
17R-Resolvin D1 (17R-RvD1; AT-RvD1) 是阿司匹林触发的 Resolvin D1 的差向异构体,在小鼠和人 PMNS 细胞中都表现出抗炎活性。17R-Resolvin D1 特异性抑制 TRPV3 ,IC50 为 398 nM,并表现出外周镇痛作用。
HY-17406R
Ro 40-7592 (Standard)
COMT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
托卡朋 (标准品)
Tolcapone (Standard) 是 Tolcapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效的,具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis ) 和抑制肿瘤生长。
HY-159602
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET BD2-IN-3 (compound I-58) 是 BET 的抑制剂,靶向 BET 的 BD2 结构域。BET BD2-IN-3 可经过放射性 [11C] 标记,用于正电子发射断层扫描 (PET) 成像。BET [11C]BD2-IN-3 在小鼠的 PET 应用中显示出在外周器官和组织中合适的生物分布。
HY-B2141
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-147907
HY-121311
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-P1944
HY-P0203
HY-151885
HY-134110
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
N-Methylarachidonamide 是一种内源性大麻素,可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。AEA 的生物作用通过细胞摄取和脂肪酸酰胺水解酶对酰胺键的水解而终止。花生四烯酸酰胺-N-甲基酰胺是花生四烯酸酰胺的类似物,可与人类中枢大麻素 (CB1) 受体结合,Ki 为 60 nM。浓度为 50 μM 时,可 100% 抑制大鼠神经胶质细胞间隙连接细胞间通讯。
HY-130670
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP 54626A (free base) 是一种 GABAB 受体调节剂,在中枢和外周神经系统中至关重要。它作为一种工具用于识别和表征GABAB受体激动剂和拮抗剂,有助于开发针对与这些系统相关的疾病的药物。这一发现涉及到纯化的GABAB受体、受体蛋白及其编码核酸,通过DNA克隆技术和序列导出探针促进对GABAB受体家族新成员的研究。
HY-B0415R
HY-121312
ST-600
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Flutonidine (ST-600) 是一种 Clonidine (HY-12721) 类似物,表现出降血压和交感神经抑制的作用。Flutonidine 最初引起的高血压是由于刺激外周的 α1 和 α2 adrenoceptors ,而随后血压的下降则是由于刺激中心的 α2 adrenoceptors 。Flutonidine 可以降低 ouabain 引发的心律失常和致命作用。Flutonidine 有望用于研究心脏苷类引起的室性心律失常。
HY-18974
HY-158019
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 196 (compound 1) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 7.69 µM 和 54.2 µM。Anticancer agent 196 可以诱导DNA损伤 (DNA damage )。
HY-158020
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 197 (compound 2b) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 10.03 µM 和 73.54 µM。Anticancer agent 197 可以诱导 DNA 损伤 (DNA damage )。
HY-B1021
HY-19969
HY-P0203A
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-135382
PROTACs
IRAK
Inflammation/Immunology
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂,在外周血单个核细胞 (PBMC) 中,降解 IRAK4,DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低,DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
HY-W028142
HY-12560C
nAChR
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-PNU-282987 hydrochloride 是 PNU-282987 (HY-12560) 的一种异构体。PNU-282987 (free base) 是一种有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂,EC50 为 154 nM。 PNU-282987 (free base) 也是 5-HT3 受体的功能性拮抗剂,IC50 为 4541 nM。PNU-282987 (free base) 可用于中枢和外周神经系统的研究。
HY-156103
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-2 (compound 27) 是突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 的有效抑制剂 (EC50 =0.066 μM)。mHTT-IN-2 可减少 HTT RNA 外显子 [49-50] 的规范剪接,是亨廷顿 (HTT) 基因的剪接调节剂。mHTT-IN-2 在人类 HD 干细胞和小鼠 BACHD 模型中表现出体外和体内抑制活性。mHTT-IN-2 可用于 branaplam 相关的周围神经病变的研究。
HY-P5869
HY-P4984
HY-107322AS1
Mepirodipine-d5 ; YM-09730-5-d5 Free base
Isotope-Labeled Compounds
Others
巴尼地平-d5
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-134055
Arachidonic acid-N,N-dimethyl amide
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Arachidonoyl-N,N-dimethyl amide (Arachidonic acid-N,N-dimethyl amide) 是一种内源性大麻素,可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。AEA 的生物作用通过细胞摄取和脂肪酸酰胺水解酶对酰胺键的水解而终止。花生四烯酸酰胺-N,N-二甲基酰胺是花生四烯酸酰胺的类似物,与人类中枢大麻素 (CB1) 受体 (Ki >1 μM) 结合较弱或不结合。浓度为 50 μM 时,可 100% 抑制大鼠神经胶质细胞间隙连接细胞间通讯。
HY-N2492R
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯 (Standard)
(E)-Methyl 4-coumarate (Standard)是 (E)-Methyl 4-coumarate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在几种植物中发现,如葱 (Allium cepa ) 或 海滨木巴戟 (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡,杀死
HY-A0081
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-13106
HY-B0131S
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-119980
HY-101046
Quipazine dimaleate
5-HT Receptor
SARS-CoV
Neurological Disease
Quipazine dimaleate 是 5-HT 的激动剂,取代大鼠内皮层中 5-HT3R 的 [3H]GR65630 的 Ki 值为 1.4 nM。Quipazine dimaleate 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性,EC50 值为 31.64 μM。Quipazine dimaleate 在外周模型中表现为 5-HT3R 的拮抗剂,可用于神经疾病研究。
HY-13106A
EMA401 sodium; PD-126055 sodium
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
HY-119980B
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Neurological Disease
Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-108960
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
PPADS 是一种 P2 受体 拮抗剂,IC50 分别为 68 nM (P2X1) 和 214 nM (P2X3)。PPADS 可作为 ATP (核苷酸) 模拟物,与 ATP 竞争 P2 受体上的结合位点。PPADS 还是 NAADP 受体 的可逆竞争性拮抗剂。PPADS 可逆转痛觉过敏,并降低神经系统外周和中枢步骤中增加的 NO/NOS 信号传导和 IL-1β产生。
HY-121670A
Others
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-B0131R
HY-111964
GS-6207
HIV
Infection
Lenacapavir (GS-6207) 是一种 HIV-1 衣壳抑制剂。在 MT-4 细胞中,Lenacapavir 具有抗 HIV 活性,EC50 为 100 pM,在外周血单个核细胞中,对 23 种来自不同亚型的 HIV-1 临床分离株的平均 EC50 为 50 pM (20-160 pM)。
HY-155085
HY-B0002BR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼(Standard)
Ondansetron (Standard)是 Ondansetron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-14370
LPL Receptor
Others
Inflammation/Immunology
LX2931 是一种 Sphingosine 1-Phosphate Lyase (S1PL ) 的抑制剂。LX2931 通过增加细胞内和细胞外 S1P 的水平来发挥作用。S1PL 活性的降低导致组织 S1P 含量的显著增加,特别是在淋巴组织中,这可能导致淋巴细胞从次级免疫组织中出逃受到限制,从而在外围循环中产生淋巴细胞减少和免疫抑制的效果。LX2931 可用于自身免疫性疾病的治疗研究,特别是类风湿关节炎。
HY-164495
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Others
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂,可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性,其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用,且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-13630
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-150744
HY-150744A
HY-13630R
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-124619
FKBP
HIV
Infection
Neurological Disease
GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体,通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1 ) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物,在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生,这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
HY-119980A
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
氟奋乃静马来酸氢盐
Fluphenazine dimaleate 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-P3019
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
西利单抗
Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) 是一种靶向 PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此,Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞,增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平,并抑制体内肿瘤生长。
HY-119980S
HY-155995
MK-905
Others
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合,抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长,增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
HY-B1021R
HY-156730
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-113545
9(R)-Hydroxyoctadecadienoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
9(R)-HODE 是一种单羟基脂肪酸和亚油酸代谢物。它由亚油酸通过 COX 和脂氧合酶 (LO) 形成。3,4 9(R)-HODE 诱导趋化性,增加趋化因子 (CC 基序) 受体 9 (CCR9) 和趋化因子 (CXC 基序) 受体 4 (CXCR4) 的水平,并抑制原代人单核细胞中 IL-6 的释放。当浓度为 25 μg/ml 时,它可抑制 CD3α 和 CD28 诱导的分离人外周血淋巴细胞增殖。
HY-163746
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂,其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP7-IN-22血脑屏障透过性高,具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用,表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
HY-15350
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-168214
Potassium Channel
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 (Compound 16) 是口服有效的 KV7.2/7.3 通道 (KV7.2/7.3 channel /KCNQ2/3 ) 激动剂,EC50 为 1.03 μM。Kv7.2/Kv7.3 agonist 1 在小鼠慢性压迫性损伤 (CCI) 模型和小鼠 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的糖尿病周围神经性疼痛 (DPNP) 模型中表现出镇痛作用,ED50 分别为 12.02 和 9.63 mg/kg。
HY-14280
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-N4267
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-136208
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-452 是一种具有口服活性,选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR ) 拮抗剂,Ki 值为 0.47 nM,Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR ;Ki =36.56 nM;Kb =9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR ;Ki =5.31 nM;Kb =7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物,具有较低的大脑渗透性,可减轻吗啡引起的副作用,而不会影响疼痛控制。
HY-A0081R
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静 (标准品)
Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard) 是 Fluphenazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-156730B
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-18099
E-52862
Sigma Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
S1RA (E-52862) 是一种高选择性 σ1 受体 (σ1R ) 拮抗剂,对人 σ1R 和豚鼠 σ1R 的 Ki 分别为 17 nM 和 23.5 nM。S1RA 对人 5-HT2B 受体具有中度拮抗活性 (Ki = 328 nM)。S1RA 在神经病理性疼痛模型中具有抗伤害作用。S1RA 可以预防奥沙利铂 (HY-17371) 作用小鼠的机械过敏和冷过敏。
HY-150028
HY-151871
Dipeptidyl Peptidase
HIV
Infection
ICeD-2 是一种细胞死亡诱导剂,可诱导 HIV-1 感染的细胞死亡。 ICeD-2 介导的 HIV-1 感染细胞杀伤依赖于 HIV-1 蛋白酶活性。ICeD-2 可有效阻断二肽基肽酶 DPP8 和 DPP9 对 Gly-Pro-AMC 的水解。ICeD-2 显示 PBMC 中 DPP9 的强稳定性。
HY-13238
S/GSK1349572
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦
Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-150741
HY-W127407
Biochemical Assay Reagents
Others
Glycerophospho-N-Arachidonoyl Ethanolamine 是一种 N-酰化乙醇胺。N-酰化乙醇胺可以是天然存在的脂质,具有多种生物活性。不同类型的 NAE 可以通过甘油磷酸二酯酶 1 (GDE1) 的活性衍生自甘油磷酸连接的前体。甘油磷酸-N-花生四烯酰乙醇胺是花生四烯酰乙醇胺 (AEA) 的前体,也称为花生四烯酸乙醇胺。 AEA 是一种内源性大麻素神经递质,可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。它抑制 [3H]-HU-243 与突触体膜的特异性结合,Ki 值为 52 nM,而 δ9-THC 为 46 nM。
HY-150741C
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
ODN 2216 sodium 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 sodium 诱导大量的 IFN-α 和 IFN-β 。ODN 2216 sodium 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α,并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40) 。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ,这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 sodium 可以激活 NK 细胞,促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
HY-156730A
Molecular Glues
STAT
Cancer
KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
HY-125387
Src
Inflammation/Immunology
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
HY-147327
Others
Cancer
N-甲酰溶肉瘤素
N-Formylsarcolysine 具有抗肿瘤活性,通过增加 Hb 和红细胞水平、减少白细胞数量,抑制白血病症状。N-Formylsarcolysine 也参与胶质母细胞瘤等疾病的研究。
HY-P99168
HY-138961
Syk
Inflammation/Immunology
ER-27319 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂,可抑制 SYK 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放,IC50 值约为 10 μM。可用于过敏性疾病的研究。
HY-108489
Syk
Inflammation/Immunology
ER-27319 (maleate) 是一种吖啶酮衍生物。ER-27319 (maleate) 是一种有效的选择性 SYK 抑制剂,可抑制 SYK 的酪氨酸磷酸化及其活性。ER-27319 (maleate) 抑制抗原诱导的过敏介质从人和大鼠肥大细胞中释放,IC50 值约为10 μM。可用于过敏性疾病的研究。
HY-115566
LPL Receptor
Smo
Inflammation/Immunology
S1PL-IN-31 (compound 31) 是一种具有口服活性的磷酸鞘氨醇裂解酶 (sphingosine-1-phosphate (S1P) lyase ) 抑制剂,其 IC50 为210 nM。S1PL-IN-31 也是 Smo 受体拮抗剂,其 IC50 值为 440 nM。S1PL-IN-31 可用于实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。
HY-13238A
S/GSK1349572 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-121465
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Stearoyl Serotonin是一种仿照花生四烯酰血清素的混合分子。花生四烯酰血清素是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 通道的双重拮抗剂,可减轻急性和慢性外周疼痛。用饱和的 18 碳硬脂酰部分替换花生四烯酰部分的效果尚未研究。然而,用饱和的 11 或 12 碳脂肪酸替换花生四烯酸会产生有效抑制辣椒素诱导的 TRPV1 通道激活 (IC50 =0.76 μM) 的化合物,而不会阻断 FAAH 介导的花生四烯酰乙醇胺水解 (IC50 > 50 μM)。
HY-13224A
Endogenous Metabolite
Cancer
AZD4877 hydrochloride是一种合成的动力蛋白抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。AZD4877选择性地抑制微管动力蛋白KSP(也称为kinesin-5或Eg5),可能导致有丝分裂纺锤体组装的抑制。AZD4877的作用可能激活纺锤体组装检查点,导致有丝分裂阶段的细胞周期停滞。AZD4877可诱导活跃分裂的肿瘤细胞死亡。AZD4877由于不涉及后有丝分裂过程,可能更不容易引起与微管靶向化合物相关的外周神经病。AZD4877对双极纺锤体的形成和姐妹染色体的正确分离至关重要。
HY-14229
HY-13238S1
HY-13238S2
S/GSK1349572-d5
Isotope-Labeled Compounds
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦-d5
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-142989
Liposome
Others
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-14280R
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-13238R
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦(Standard)
Dolutegravir (Standard)是 Dolutegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-122566
ZINC666243
Others
Cancer
SMU127 (ZINC666243) 是 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 异二聚体的激动剂。当浓度范围为 0.1 至 100 μM 时,它会在表达人类 TLR2 (EC50 =0.55 μM) 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导,但不会在表达人类 TLR3、-4、-5、-7 或 -8 的细胞中诱导 NF-κB 信号传导。当浓度范围为 0.01 至 1 μM 时,SMU127 (ZINC666243) 会诱导分离的人外周血单核细胞 (PBMC) 中 TNF-α 的产生。在体内,SMU127 (ZINC666243) (0.1 mg/动物) 可减小 4T1 鼠乳腺癌模型中的肿瘤体积。
HY-10046
HY-115983
CD47
Apoptosis
Cancer
DMUP 是一种有效的 CD47-SIRPα axis 抑制剂。DMUP 在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加巨噬细胞的吞噬作用。DMUP 降低 CD47 和 SIRPα 的蛋白表达水平。DMUP 显示出抗肿瘤活性。
HY-150096
HY-P99167
HCD122
TNF Receptor
Cancer
卢卡木单抗
Lucatumumab (HCD122) 是一种全人抗 CD40 拮抗剂单克隆抗体,可阻断 CD40 / CD40L 介导的信号通路。Lucatumumab 可有效介导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 和肿瘤细胞清除,可用于顽固性淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和多发性骨髓瘤研究。
HY-10046R
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
HIV
Infection
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-145473
15(S)-HETE-SAPE; 15(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid-SAPE; 1-Stearoyl-2-15(S)-HETE-sn-glycero-3-Phosphatidylethanolamine
Others
Metabolic Disease
1-Stearoyl-2-15(S)-HETE-sn-glycero-3-PE (15(S)-HETE-SAPE; 15(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid-SAPE) 是一种磷脂,在 sn-1 位含有硬脂酸(HY-B2219),在 sn-2 位含有 15(S)-HETE(货号 34720)。它是在钙离子载体 A23187(HY-N6687)激活的人类外周单核细胞中形成的,通过 15-LO 直接氧化 1-硬脂酰-2-花生四烯酰-sn-甘油-3-PE(SAPE)。磷酸乙醇胺 (PE) HETE(PE-HETE),包括 1-Stearoyl-2-15(S)-HETE-sn-glycero-3-PE (15(S)-HETE-SAPE; 15(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid-SAPE), 是离子载体激活的单核细胞中酯化 HETE 的主要来源。
HY-121705
HY-100897
Thrombin
Cardiovascular Disease
Sulodexide 是口服有效的糖胺聚糖混合物,由低分子量肝素 (80%) 和硫酸皮肤素 (20%) 组成。Sulodexide 通过与抗凝血酶 III (AT III ) 和肝素辅因子 II (HC II ) 相互作用并抑制凝血酶形成而表现出抗血栓活性。Sulodexide 通过释放组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 发挥促纤溶活性。Sulodexide 具有内皮保护和抗炎作用,可改善慢性静脉疾病。
HY-155297
FLA-136
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂,通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓,其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关,且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
HY-111640
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV ) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM ),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-14977
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式,是 S1P 受体-1 (S1P1 ) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍,EC50 为 1.1 nM。在药理研究中,CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用,导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明,口服给药后淋巴细胞计数迅速减少,这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-149004
HY-P0244
HY-P0244A
HY-136535
HY-150701
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-159102
HY-L0116V
1,065 compounds
Macrocycles are promising scaffolds for the design of novel RNA targeting molecules. This collection of macrocycles for RNA consists of very diverse, drug-like molecules which incorporate certain known RNA-recognition elements (e.g. nucleobase ring systems and analogs) distributed within macrocyclic rings or peripheral fragments. As macrocyclic molecules tend to be larger than traditional screening molecules, it is vital to carefully assess and control their physicochemical properties. All macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cutoffs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4); PAMPA permeability has also been tested for representative set of macrocycles.
HY-L0075V
7,171 compounds
The library was designed to find molecules which target Beta-secretase (BACE). Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells.
HY-L149
7,194 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供7,194种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L121
317 compounds
5-羟色胺受体(5-HT Receptor)又称血清素受体,是一类存在于中枢和外周神经系统的G蛋白偶联受体(GPCRs)和配体门控离子通道(LGICs)。这些受体现在被分为7个家族,5-HT1-7,包括总共14个结构和药理学上不同的哺乳动物5-HT受体亚型。5-HT受体影响各种生物和神经过程,如攻击、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。5-羟色胺受体是多种药物的靶点,包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃促动力药、抗偏头痛药、致幻剂和致动剂等。
MCE 5-羟色胺受体化合物库包含317种5-HT受体抑制剂及激动剂,可以用于多种精神类药物的开发。
HY-L046
1,669 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,669 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W088068
Dyes
Wright's stain 是一种血液染色剂,可促进血细胞类型的分化。Wright's stain 是曙红和亚甲蓝染料的混合物。Wright's stain 主要用于对外周血涂片,尿液样本和骨髓抽吸物进行染色。Wright's stain 可用于骨髓和外周血涂片的手动或自动染色。
HY-W250151
Dyes
瑞特染色剂
Leishman's stain 是用于对染外周血和骨髓涂片进行染色的重要工具 (在油镜下呈淡蓝灰色至深蓝色)。
HY-D1122
Dyes
Janus green B 是一种离体活体染色剂。Janus green B 的染色反应依赖氧气,并可逆地被氰化物抑制。Janus green B 已用于活体昆虫周围神经、兔淋巴管和线粒体染色。
HY-112624F
Fluorescent Dyes/Probes
CY7-Dextran (MW 4000) 是一种荧光染料,由 CY7 (HY-D0825) 和葡聚糖 (HY-112624) (Ex=740 nm;Em=770 nm) 组成。CY7-Dextran (MW 4000) 可用作细胞体积指示剂,可勾勒出细胞的边缘。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-139414
Cell Assay Reagents
溶血磷脂酰胆碱
Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质,也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤,产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis )。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
HY-142989
Drug Delivery
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-ER013C
HY-Y1673
HY-W127737
Mecobalamin hydrate
Biochemical Assay Reagents
甲钴铵水合物
Methylcobalamin Hydrate 是甲硫氨酸生物合成所需的辅酶。维生素(造血)。它作为组胺受体,阿尔茨海默研究。甲钴胺还用于研究周围神经病变、糖尿病性神经病变,并作为肌萎缩性侧索硬化症的初步研究。可用于预防或研究因缺乏维生素 B12 而引起的病理,如恶性贫血。
HY-W127407
Drug Delivery
Glycerophospho-N-Arachidonoyl Ethanolamine 是一种 N-酰化乙醇胺。N-酰化乙醇胺可以是天然存在的脂质,具有多种生物活性。不同类型的 NAE 可以通过甘油磷酸二酯酶 1 (GDE1) 的活性衍生自甘油磷酸连接的前体。甘油磷酸-N-花生四烯酰乙醇胺是花生四烯酰乙醇胺 (AEA) 的前体,也称为花生四烯酸乙醇胺。 AEA 是一种内源性大麻素神经递质,可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。它抑制 [3H]-HU-243 与突触体膜的特异性结合,Ki 值为 52 nM,而 δ9-THC 为 46 nM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2479
Peptides
Inflammation/Immunology
Peripheral Myelin Protein P2 (53-78), bovine 是源自牛外周髓磷脂 P2 蛋白氨基酸残基 53-78。Peripheral Myelin Protein P2 (53-78), bovine 是一种 T 细胞抗原表位,可在 Lewis 大鼠中诱导实验性自身免疫性神经炎 (EAN)。
HY-P2476
HY-P3609
HY-17609
HY-P4063
HY-P2719
HY-122767
HY-P3778
HY-P10110
HY-P10358
Calcium Channel
Neurological Disease
TAT-CBD3A6K 是一种修饰的 TAT-CBD3 肽。TAT-CBD3A6K 减少背根神经节 (DRG) 神经元中的 T 型和 R 型电压依赖性钙电流。TAT-CBD3A6K 通过阻止 CRMP-2 介导的 T 型和 R 型钙通道功能增强,在 AIDS 诱导的周围神经病变模型中显示出抗伤害作用
HY-P4154
HY-P1994
HY-P5058
HY-P4066
HY-P1736
HY-P1071
HY-P5070
HY-105025A
Thymopoietin II (32-35) (TFA); TP 4 TFA
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Thymocartin TFA 是 Thymocartin (HY-105025) 的 TFA 盐形式。Thymocartin TFA 可抑制 HIV 个体外周血淋巴细胞凋亡 (apoptosis )。Thymocartin TFA 可以用于免疫缺陷疾病研究的潜力。
HY-P1071A
HY-P1761
Peptides
Neurological Disease
Prepro VIP (111-122), human 是一种前体血管活性肠肽 (VIP) 的衍生肽,对应其 111-122 残基氨基酸序列。血管活性肠肽存在于周围和中枢神经系统中,作为一种非镇静、非胆碱能神经递质或神经调节剂发挥作用。
HY-P5907
HY-P1192
HY-153963
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-P1253
Opioid Receptor
Neurological Disease
α-Endorphin (human) 是一种神经肽,作用于中枢神经系统 (CNS) 和外周神经系统 (PNS)。α-Endorphin (human) 与 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 结合,并表现出镇痛作用。α-Endorphin (human) 调节性行为和愉悦感。
HY-P1052A
Peptides
Inflammation/Immunology
Myelin Basic Protein(87-99) TFA 是一种致脑肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) TFA 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS) 有关。
HY-103285
Porcine gastrin-releasing peptide 27
Peptides
Cancer
GRP (porcine) (Porcine gastrin-releasing peptide 27) 被认为是 Bombesin (HY-P0195) 的哺乳动物类似物。GRP (porcine) 激活释放一些胃肠胰 (GEP) 肽进入外周循环。GRP (porcine) 刺激胃泌素释放和胰腺外分泌。GRP (porcine) 是许多肿瘤中有用的神经内分泌分化标志物。
HY-P10203
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-P3517
HY-P10473
HY-P5469
HY-P3632
DADAD
Opioid Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) (DADAD) 是一种从猪脑垂体提取物中发现的阿片肽(opioid peptide )(dynorphinl-13, DYN)衍生物。DYN 对外周阿片受体 GPI 和 MVD 具有高效力,但是在体内容易被快速降解。[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) 具有一定的酶解抗性,可防止肽被酶裂解。
HY-P5813
β-TRTX-cd1a; β-Theraphotoxin-cd1a
Peptides
Neurological Disease
Cd1a 是一种从非洲蜘蛛 Ceratogyrus darlingi 中得到的β-毒素。Cd1a 具有钙离子通道调节作用。Cd1a 抑制人钙离子通道 (Ca v 2.2)( IC50 2.6 μM) 和小鼠钠离子通道 (Na v 1.7)。Cd1a 可用于开发外周疼痛治疗药物的研究。
HY-P5581
Peptides
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成,并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
HY-P1944
HY-P0203
HY-P0203A
HY-P5869
HY-P4984
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-106224
Hypocretin-1 (human, rat, mouse)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P3019
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-121705
HY-P0244
HY-P0244A
HY-K0304
MCE 人 CD3+ T 细胞阴性分选试剂盒通过阴性分选从人外周血单核细胞 (PBMC) 中分离出 CD3+ T 细胞。
HY-K0305
MCE 人 CD34+ 细胞阴性分选试剂盒通过可以从人脐带血单个核细胞 (CBMC) 或外周血单个核细胞 (PBMC) 中快速富集 CD34+ 细胞。
HY-K3012
N-2 添加剂具有促进细胞生长和存活的作用,与神经母细胞瘤的生长和表达、周围神经系统 (PNS) 和中枢神经系统 (CNS) 原代培养物中有丝分裂后神经元
的存活和表达有关。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0814S
Levocetirizine-d4 (dihydrochloride) 是 Levocetirizine 的氘代物。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-B0814S1
Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4 ) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。 Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-B0233S2
Isradipine-d7 是氘代标记的 Isradipine (HY-B0233)。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0311S1
Carbidopa-d3-1 是氘代标记的 Carbidopa (HY-B0311). Carbidopa 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa 是一种选择性芳香烃受体 (AhR) 调节剂。Carbidopa 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-B0358AS
Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-B0233S1
Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0233S
Isradipine-d3 是 Isradipine 的氘代物。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0404AS
Benserazide-d3 (hydrochloride) 是 Benserazide hydrochloride 的氘代物。Benserazide hydrochloride (Serazide) 常用于帕金森病,是一种芳香族 L-氨基酸脱羧酶(AADC )的抑制剂。
HY-B1895S
Levodropropizine-d8 是 Levodropropizine 氘代物。Levodropropizine (DF-526) 是组胺受体抑制剂。Levodropropizine (DF-526) 是一种有效的, 良好耐受性的镇咳剂。
HY-W759404
Clascoterone-d5 (Cortexolone 17 alpha-propionate-d5; Cortexolone 17α-propionate-d5; CB-03-01-d5) 是 Clascoterone 的氘代物。Clascoterone 是局部和外周的雄性激素 拮抗剂。
HY-B0347S1
Lacidipine-13 C8 是 Lacidipine 的氘代物。 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-B0347S3
Lacidipine-13 C4 是 13 C 标记的 Lacidipine (HY-B0347)。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-B0439S
Sulfadoxine-d4 是 Sulfadoxine 的氘代物。Sulfadoxine(Sulphadoxine)是长效的磺胺类化合物,常与pyrimethamine结合起到抗疟疾作用。Sulfadoxine 抑制 HIV 在外周血单核细胞中的复制。
HY-109101S
Risdiplam-d4 是 Risdiplam 氘代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平 。
HY-109101AS1
Risdiplam-hydroxylate-d3 是 Risdiplam-hydroxylate 氚代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
HY-109101AS2
Risdiplam-hydroxylate-d6 是 Risdiplam-hydroxylate 氚代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
HY-B0259S3
Indapamide-d6是氘代标记的Indapamide。Indapamide 是一种具有口服活性的磺酰胺利尿剂,可通过降低血管反应性和外周血管阻力来降低血压。Indapamide 也可以减轻左心室肥大。
HY-B0259S
(rac)-Indapamide-d3 是 Indapamide 氘代消旋体。Indapamide 是一种具有口服活性的磺酰胺利尿剂,可通过降低血管反应性和外周血管阻力来降低血压。Indapamide 也可以减轻左心室肥大。
HY-B0311AS
Carbidopa-d3 (monohydrate) 是 Carbidopa monohydrate 的氘代物。Carbidopa ((S)-(-)-Carbidopa) monohydrate 是一种外周型脱羧酶 (decarboxylase ) 抑制剂,可用于帕金森病的研究。Carbidopa monohydrate 是一种选择性芳香烃受体 (AhR ) 调节剂。Carbidopa monohydrate 抑制胰腺癌细胞和肿瘤生长。
HY-17043S
Loratadine-d4 是 Loratadine 的氘代物。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-17043S1
Loratadine-d5 是 Loratadine 的氘代物。Loratadine (SCH-29851) 是 histamine H1 受体反向激动剂,IC50>32 μM。Loratadine 具有抗登革热病毒 (DENV ) 的活性。Loratadine 能抑制炎症介质的免疫释放。
HY-127026S
Quinaprilat-d5 是一种 Quinaprilat 氘代物。Quinaprilat 是一种非巯基 ACE 抑制剂,是Quinapril 活性代谢物。Quinaprilat 特异性阻断血管紧张素 I 向血管收缩剂血管紧张素 II 的转化,并抑制缓激肽的降解。Quinaprilat 主要作为血管扩张剂,降低外周和肾血管的总阻力。
HY-B0468S
Isoprenaline-d7 (hydrochloride)是氘代标记的Isoprenaline (hydrochloride)。Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素受体激动剂,具有口服活性。Isoprenaline 具有强效的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺激活性。Isoprenaline 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。
HY-12717AS
Phentolamine-d4 (hydrochloride) 是 Phentolamine hydrochloride 的氘代物。Phentolamine hydrochloride 是一种可逆的,非选择性和具有口服活性的 α1 和 α2 肾上腺素能受体阻滞剂,可使血管扩张以减少周围血管阻力。Phentolamine hydrochloride 可用于研究嗜铬细胞瘤相关的高血压,心力衰竭和勃起功能障碍。
HY-23196S
Minoxidil-d10 是 Minoxidil 的氘代物。Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP ) 开放剂,是有效的口服降压药和外周血管舒张药,可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。
HY-17034BS1
Medetomidine-13C,d3 (hydrochloride)是氘代标记的Medetomidine (hydrochloride)。Medetomidine hydrochloride 是一种具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor ) 激动剂 (Ki : 1.08 nM)。Medetomidine hydrochloride 具有镇静和镇痛作用。Medetomidine hydrochloride 可通过激活血管上的 α2 肾上腺素能受体引起外周血管收缩。
HY-B0715S
Pentoxifylline-d6 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
HY-B0715S2
Pentoxifylline-d5 是 Pentoxifylline 的氘代物。Pentoxifylline (BL-191) 是一种血液流变学改善剂。Pentoxifylline 是一种具有口服活性的,非选择性的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,具有免疫调节、抗炎、血液流变学改善、抗纤溶和抗增殖作用。Pentoxifylline 可用于研究周围血管疾病、脑血管疾病和其他一些涉及局部微循环缺陷的疾病。
HY-17406S1
Tolcapone-d4 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效的,具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis ) 和抑制肿瘤生长。
HY-107322S
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-107322AS1
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA ),对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l),对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子,通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-B0131S
Prostaglandin E1-d4 是 Prostaglandin E1 的氘代物。Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体,对小鼠 EP3 、EP4 、EP2 、IP 和 EP1 的 Ki 值分别为 1.1 nM、2.1 nM、10 nM、33 nM 和 36 nM。Prostaglandin E1 诱导血管舒张并抑制血小板聚集。Prostaglandin E1 可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。
HY-119980S
Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-13238S1
Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
HY-13238S2
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-106850
AzdU; AzddU; CS-87
叠氮化物
3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine (AzdU) 是一种 Zidovudine (HY-17413) 的核苷类似物。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种有效的人类免疫缺陷病毒 (HIV ) 抑制剂,可抑制 HIV 在人外周血单个核细胞 (PBMC) 中的复制,对人骨髓细胞 (BMC) 毒性有限。3′-Azido-2′,3′-dideoxyuridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-111640
叠氮化物
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV ) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM ),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-120276
GR3027
炔烃
Golexanolone 是一种调节 GABAA receptor 的类固醇拮抗剂。Golexanolone 可减轻外周炎症和神经炎症,并改善高氨血症大鼠的认知和运动功能。
HY-125387
炔烃
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
HY-159102
叠氮化物
PVP-037.2 是一种 TLR7/8 激动剂。PVP-037.2 可作为辅助佐剂增强疫苗诱导 TH 1 型免疫反应,增强抗原特异性抗体 IgG1和 IgG2c 的产生。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148089A
反义寡核苷酸
Eplontersen sodium 是一种三触角的、N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc3)-缀合的反义寡核苷酸,能够靶向 甲状腺素运载蛋白 TTR 的 mRNA,抑制变体和野生型 TTR 产生。错误折叠的 TTR 诱导心脏和周围神经的淀粉样原纤维形成,并介导淀粉样 TTR (ATTR) 蛋白变性疾病。
HY-150744A
CpG寡核苷酸
ODN 24888 sodium 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),对 TLR7 /TLR9 介导的信号通路表现出强烈的抑制作用。ODN 24888 sodium 损害 IFN-α 水平和 NF-κB 激活,抑制 IL-6 的释放。ODN 24888 sodium 参与免疫和炎症应答,可作为疫苗佐剂使用。
HY-150741C
CpG寡核苷酸
ODN 2216 sodium 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 sodium 诱导大量的 IFN-α 和 IFN-β 。ODN 2216 sodium 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α,并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40) 。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ,这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 sodium 可以激活 NK 细胞,促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
HY-142989
磷脂
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂,是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs),与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平,减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-148089
反义寡核苷酸
Eplontersen 是一种三触角的、N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc3)-缀合的反义寡核苷酸,能够靶向甲状腺素运载蛋白 TTR 的 mRNA,抑制变体和野生型 TTR 产生。错误折叠的 TTR 诱导心脏和周围神经的淀粉样原纤维形成,并介导淀粉样 TTR (ATTR) 蛋白变性疾病。
HY-150744
CpG寡核苷酸
ODN 24888 是一种鸟嘌呤修饰的抑制性寡核苷酸 (INH-ODN),对 TLR7 /TLR9 介导的信号通路表现出强烈的抑制作用。ODN 24888 损害 IFN-α 水平和 NF-κB 激活,抑制 IL-6 的释放。ODN 24888 参与免疫和炎症应答,可作为疫苗佐剂使用。
HY-150741
CpG寡核苷酸
ODN 2216 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 诱导大量的 IFN-α 和 IFN-β 。ODN 2216 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α,并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40) 。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ,这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 可以激活 NK 细胞,促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
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