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selective competitive inhibitor

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By Targets:	11β-HSD (1) 15-PGDH (1) 5-HT Receptor (8) AAK1 (1) Acyltransferase (1) Adenosine Receptor (3) Adenylate Cyclase (3) Adrenergic Receptor (1) Akt (11) Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) (1) Amine N-methyltransferase (1) Aminoacyl-tRNA Synthetase (2) Aminopeptidase (1) AMPK (5) Amyloid-β (2) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (15) Antibiotic (3) Apelin Receptor (APJ) (1) Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter (1) Apoptosis (102) ASCT (2) ATM/ATR (2) ATP Synthase (1) Aurora Kinase (4) Autophagy (38) Bacterial (4) Bcl-2 Family (2) Bcr-Abl (1) Beta-lactamase (1) Bradykinin Receptor (2) Btk (1) c-Fms (5) c-Kit (4) c-Met/HGFR (22) Calcium Channel (1) CaMK (3) Casein Kinase (8) Cathepsin (3) CDK (27) Checkpoint Kinase (Chk) (13) Cholinesterase (ChE) (9) CMV (1) Complement System (2) CXCR (3) Cyclin G-associated Kinase (GAK) (3) Cytochrome P450 (3) DAPK (4) Dengue virus (1) Deubiquitinase (1) DGK (2) Dipeptidyl Peptidase (9) DNA Methyltransferase (1) DNA-PK (1) DNA/RNA Synthesis (6) Dopamine Receptor (2) Dopamine Transporter (3) EGFR (14) Endogenous Metabolite (15) Epigenetic Reader Domain (3) ERK (5) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) (1) FAAH (1) FABP (3) Factor Xa (3) FAK (1) Fatty Acid Synthase (FASN) (1) FGFR (6) Flavivirus (1) FLT3 (5) Fungal (3) Glutaminase (1) Glutathione S-transferase (1) Glycosidase (1) GlyT (3) GSK-3 (13) HDAC (2) HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (1) Histone Acetyltransferase (1) Histone Demethylase (4) Histone Methyltransferase (20) HIV Protease (1) HSP (1) HSV (2) IGF-1R (8) iGluR (6) IKK (5) Influenza Virus (2) Insulin Receptor (7) Interleukin Related (3) Isotope-Labeled Compounds (13) Itk (1) JAK (8) JNK (3) Kinesin (1) Lactate Dehydrogenase (1) Leukotriene Receptor (6) Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Lipoxygenase (3) LPL Receptor (6) mAChR (10) MAGL (3) MAP3K (3) MAP4K (1) MAPKAPK2 (MK2) (3) MARK (2) MEK (13) Melanocortin Receptor (2) mGluR (2) Mitophagy (5) MMP (2) Monoamine Oxidase (12) Mps1 (4) mTOR (12) Na+/K+ ATPase (2) nAChR (4) Neurokinin Receptor (2) NO Synthase (6) NTPDase (5) Nucleoside Antimetabolite/Analog (1) Opioid Receptor (3) Organoid (9) P2X Receptor (1) P2Y Receptor (4) p38 MAPK (13) p97 (2) PAK (1) Pantetheinase (1) Parasite (7) PARP (3) PDGFR (3) PDHK (1) PDK-1 (2) PERK (1) Phosphatase (5) Phosphodiesterase (PDE) (18) PI3K (14) Pim (4) PKA (3) PKC (18) Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) (1) Polo-like Kinase (PLK) (8) Potassium Channel (2) PPAR (1) Progesterone Receptor (1) Prostaglandin Receptor (1) PROTACs (3) Protease Activated Receptor (PAR) (5) Proteasome (1) Proton Pump (5) Ras (1) Reactive Oxygen Species (4) RET (2) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (8) ROCK (8) ROR (1) ROS Kinase (5) Salt-inducible Kinase (SIK) (2) SARS-CoV (3) Ser/Thr Protease (1) SGK (3) SHP2 (4) Sirtuin (2) SphK (8) Src (4) STAT (1) Syk (9) Telomerase (1) TGF-β Receptor (5) Thrombin (2) Trk Receptor (6) TRP Channel (1) Tryptophan Hydroxylase (2) ULK (1) Urea Transporter (1) VEGFR (7) Wnt (2) β-catenin (2)
By Research Areas:	Cancer (330) Cardiovascular Disease (30) Endocrinology (25) Infection (28) Inflammation/Immunology (98) Metabolic Disease (61) Neurological Disease (92)
Click Chemistry:	炔烃 (5)

546

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-50948

Bay 65-1942 hydrochloride 3 篇文献验证	IKK	Inflammation/Immunology
Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-11092

BMS-509744 5 篇以上引用文献	Itk	Inflammation/Immunology
BMS-509744是有效、选择性的、ATP竞争性的 Itk 激酶抑制剂，IC₅₀值为 19 nM。

HY-103351

Cathepsin G Inhibitor I	Cathepsin	Inflammation/Immunology
Cathepsin G Inhibitor I 是一种有效、选择性、可逆、竞争性、非肽的组织蛋白酶 G 抑制剂。

HY-12382

NMS-P715	Mps1	Cancer
NMS-P715 是一种选择性的，ATP 竞争性的 MPS1 抑制剂，IC₅₀ 值为 182 nM。

HY-16194

Emiglitate BAY o 1248	Glycosidase	Metabolic Disease
Emiglitate (BAY o 1248)是有效的，竞争选择性的α-glucoside hydrolase抑制剂。

HY-19593

Nikkomycin Z	Fungal Antibiotic	Infection
尼柯霉素Z Nikkomycin Z，一种核苷肽，是一种选择性竞争性几丁质合成 (chitin synthesis) 抑制剂。Nikkomycin Z 具有抗真菌作用，可作为几丁质合酶底物 UDP-N-乙酰氨基葡萄糖的竞争性类似物。

HY-12660

MPI-0479605 3 篇文献验证	Mps1 Apoptosis	Cancer
MPI-0479605 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.8 nM。

HY-169884

MCI-INI-3	Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)	Cancer
MCI-INI-3 是一种人 ALDH1A3 的选择性竞争性抑制剂 (对 ALDH1A3 的 K_i 值为 0.55 μM，对 ALDH1A1 的 K_i 值为 78.2 μM)。 MCIINI-3 对视黄酸生物合成具有抑制作用，可降低 GSC-83 和 GSC-326 胶质母细胞瘤细胞的活力。

HY-50949

Bay 65-1942 free base	IKK	Inflammation/Immunology
Bay 65-1942 free base 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。

HY-15269

PP30	mTOR PI3K	Cancer
PP30 是一种 TORKinib，是一种有效的、选择性的、ATP 竞争的 mTOR 抑制剂，IC₅₀ 为 80 nM。

HY-110399

Cirsiliol	Lipoxygenase	Neurological Disease
Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂，并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。

HY-104009A

GSK2807 Trifluoroacetate	Histone Methyltransferase	Others
GSK2807 Trifluoroacetate 是 SMYD3 有效的、有选择性的，SAM 竞争性抑制剂，其K_i 值为 14 nM，IC₅₀ 为 130 nM。

HY-14715

CCT241533	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT241533 是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

HY-110331

CCT241533 dihydrochloride	Checkpoint Kinase (Chk)	Cancer
CCT241533 dihydrochloride 是有效，选择性的 CHK2 抑制剂，IC₅₀ 和 K_i 分别为 3 nM 和 1.16 nM。

HY-16015

Opaganib 5 篇以上引用文献 ABC294640	SphK	Cancer
Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，K_i 为 9.8 μM。

HY-16015A

Opaganib hydrochloride ABC294640 hydrochloride	SphK	Cancer
Opaganib (ABC294640) hydrochloride 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，K_i 为 9.8 μM。

HY-B0140

Aminophylline 5 篇以上引用文献	Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
氨茶碱 Aminophylline 是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。

HY-112333

SC-68376	p38 MAPK	Inflammation/Immunology
SC-68376 是一种有效的、可逆的、ATP 竞争的、选择性的 p38 MAP kinase 激酶抑制剂。

HY-117769

GSK837149A	Fatty Acid Synthase (FASN)	Metabolic Disease
GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN) 的选择性抑制剂，靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用，对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。

HY-17353

BIBR 1532 5 篇以上引用文献	Telomerase Apoptosis	Cancer
BIBR 1532 是一种有效的，选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂，IC₅₀ 值为 100 nM。

HY-50877

GSK461364 15 篇以上引用文献 GSK461364A	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
GSK461364 是选择性，可逆，ATP竞争性的 PLK1 抑制剂，K_i 值为 2.2 nM。

HY-13823

C646 60 篇以上引用文献	Histone Acetyltransferase Autophagy Epigenetic Reader Domain Apoptosis	Cancer
C646 是一种竞争性的选择性 histone acetyltransferase p300 抑制剂，K_i 值为 400 nM，对其他的乙酰转移酶作用较小。

HY-W042648

4,5,6,7-Tetrabromo-1H-benzimidazole	Casein Kinase	Others
4,5,6,7-Tetrabromo-1H-benzimidazole 是选择性和 ATP 竞争性的 CK2 (酪蛋白激酶 2) 抑制剂。

HY-12042A

Pimasertib hydrochloride AS703026 hydrochloride; MSC1936369B hydrochloride	MEK	Cancer
Pimasertib hydrochloride 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。

HY-101053

Src Inhibitor 1 10 篇以上引用文献 Src Kinase inhibitor 1; Src-l1	Src	Cancer
Src Inhibitor 1是高效选择性的，ATP-竞争性的双位点Src酪氨酸激酶抑制剂，对Src和Lck的IC₅₀值分别为44 nM和88 nM。

HY-15656S

Ceritinib-d7 LDK378 d₇	Isotope-Labeled Compounds Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Insulin Receptor IGF-1R	Endocrinology Cancer
色瑞替尼 d₇ Ceritinib-d₇ 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。

HY-70044

GSK-1070916 5 篇文献验证 GSK-1070916A	Aurora Kinase Apoptosis	Cancer
GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，K_i 值分别为0.38和1.5 nM。

HY-12019

SGX-523 5 篇以上引用文献	c-Met/HGFR	Cancer
SGX523 是一种选择性和 ATP 竞争性的 MET 抑制剂。 SGX523 有效抑制 MET， IC₅₀ 为 4 nM ，比作用于其它他蛋白激酶的选择性高于 1,000 倍。具有抗肿瘤特性。

HY-112355

Aurora kinase inhibitor-2	Aurora Kinase	Cancer
Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC₅₀ 分别为 310 nM 和 240 nM。

HY-101578

2614W94	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
2614W94是具有选择性的，可逆的monoamine oxidase-A抑制剂，IC₅₀值和K_i值分别为5 nM和1.6 nM。

HY-15646

UNC1999 10 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase Autophagy	Cancer
UNC1999 是一种有效，选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC₅₀ 分别为 <10 nM 和 45 nM。

HY-13298

Mps1-IN-1 3 篇文献验证	Mps1	Cancer
Mps1-IN-1 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Mps1 抑制剂，IC₅₀ 和 K_d 值分别为 367 nM 和 27 nM。

HY-120279A

CFI-400437	Polo-like Kinase (PLK)	Cancer
CFI-400437 吲哚醌衍生的、ATP 竞争性的 PLK4 抑制剂 (IC₅₀ 值为 0.6 nM)。

HY-112081A

BAY-707 acetate	DNA/RNA Synthesis	Others
BAY-707 acetate 是一种高效且选择性的 MTH1 底物竞争性抑制剂，具有卓越的细胞靶向作用和药代动力学特性。

HY-70035

Otamixaban 1 篇文献验证 FXV673	Factor Xa	Cardiovascular Disease
奥米沙班 Otamixaban（FXV673）是高效的fXa选择性可逆型抑制剂，Ki为0.5nM，能抑制游离型或凝血酶原酶结合型fXa。

HY-15248

GDC-0349 2 篇文献验证	mTOR Autophagy	Cancer
GDC-0349 是一种有效的，ATP竞争性的选择性 mTOR 抑制剂，K_i 值为 3.8 nM。GDC-0349 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。

HY-112080

BAY-6035	Histone Methyltransferase	Cancer
BAY-6035 是一种有效的，选择性，底物竞争性 SMYD3 抑制剂。 BAY-6035 抑制 MEKK2 的甲基化，IC₅₀ 值为 88 nM。

HY-12042

Pimasertib 5 篇以上引用文献 AS703026; MSC1936369B	MEK	Cancer
Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。

HY-13820

GSK2656157 45 篇以上引用文献	PERK Autophagy Apoptosis	Cancer
GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM。

HY-132907

MAO-B-IN-2	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
MAO-B-IN-2 是一种选择性和竞争性的 MAO-B 和 BChE 抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.51 和 7.00 μM。

HY-124230

15-PGDH-IN-3	15-PGDH	Metabolic Disease
15-PGDH-IN-3 (Compound 61) 是一种选择性的15-羟基前列腺素脱氢酶 (15-PGDH) 竞争性抑制剂。

HY-159741

Minamestane FCE 24928	Cytochrome P450 Others	Cancer
Minamestane (FCE 24928) 是一种选择性且竞争性的 aromatase 抑制剂，IC₅₀ 值为 45.7 nM。Minamestane 有望用于绝经后乳腺癌的研究。

HY-P2271

MM 54	Apelin Receptor (APJ)	Cancer
MM 54 (compound 5) 是竞争性的 APJ 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 93 nM。MM 54作为一种有效的和选择性的 apelin 结合和 APLNR 激活的抑制剂。

HY-116097

PSB-1491	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
PSB-1491 是一种选择性和竞争性的单胺氧化酶 B (MAO-B) 抑制剂，对 hMAO-B 的IC₅₀ 为 0.386 nM。PSB-1491 对 MAO-B 的选择性是 MAO-A 的 25000 倍以上。

HY-19712

LJH685 3 篇文献验证	Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis	Cancer
LJH685 是一种有效的选择性，ATP-竞争性的 RSK 抑制剂, 抑制 RSK1/2/3 生物活性, IC₅₀ 为 6、5、4 nM。

HY-76409

Otamixaban hydrochloride FXV673 hydrochloride	Factor Xa	Inflammation/Immunology
Otamixaban (FXV673) 是一种有效、选择性、速效、竞争性和可逆的 fXa 抑制剂(K_i=0.5 nM)，可有效抑制游离和凝血酶原结合的 fXa。

HY-10512

AR-A014418 15 篇以上引用文献 AR 0133418; GSK 3β inhibitor VIII; AR 014418	GSK-3	Metabolic Disease Cancer
AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM)。

HY-19715

SGC707 5 篇以上引用文献	Histone Methyltransferase	Metabolic Disease
SGC707 是一种强效的、选择性和非竞争性的 PRMT3 (蛋白精氨酸甲基转移酶 3) 抑制剂 (IC₅₀=31 nM, K_d=53 nM)。

HY-19714

XY1 1 篇文献验证	Histone Methyltransferase	Cancer
XY1是SGC707的一种类似物 (SGC707是一种有效的, 选择性PRMT3抑制剂, IC50值为31 nM), 但XY1对PRMT3完全无活性的。

HY-108643

CMPD1	MAPKAPK2 (MK2)	Cancer
CMPD1 是一种选择性且非 ATP 竞争性的 p38 MAPK 介导的 MK2 磷酸化抑制剂，表观 K_i (K_i^app) 值为 330 nM。

Cat. No.	Product Name

HY-L158

高选择性抑制剂库

5,084 compounds

据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 5,084 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-15141G

Staurosporine (GMP) Antibiotic AM-2282 (GMP); STS (GMP); AM-2282 (GMP)	Fluorescent Dye
星形孢菌素 Staurosporine (AM-2282) (GMP) 是 GMP 级别的 Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的，ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶抑制剂。

HY-13418G

Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)

Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)

Fluorescent Dye

Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。

HY-10254G

Mirdametinib (GMP) PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)	Fluorescent Dye
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-15141G

Staurosporine (GMP) Antibiotic AM-2282 (GMP); STS (GMP); AM-2282 (GMP)	Biochemical Assay Reagents
星形孢菌素 Staurosporine (AM-2282) (GMP) 是 GMP 级别的 Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的，ATP 竞争性的，非选择性的蛋白激酶抑制剂。

HY-13418G

Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)

Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)

Biochemical Assay Reagents

HY-10254G

Mirdametinib (GMP) PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)	Biochemical Assay Reagents
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P2271

MM 54	Apelin Receptor (APJ)	Cancer
MM 54 (compound 5) 是竞争性的 APJ 拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 93 nM。MM 54作为一种有效的和选择性的 apelin 结合和 APLNR 激活的抑制剂。

HY-13634B

TLK117 1 篇文献验证 TER117	Glutathione S-transferase	Inflammation/Immunology Cancer
TLK197是TLK199的活性代谢物，选择性抑制谷胱甘肽S-转移酶P1-1 (Glutathione S-transferase P1–1 (GSTP1-1))，结合 GSTP的 K_i 值为0.4 μM。 TLK117还竞争性地抑制乙二醛酶I (glyoxalase I)， K_i值为0.56 μM。

HY-P1178

Cyclotraxin B 3 篇文献验证	Trk Receptor	Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC₅₀ 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。

HY-P10392B

aStAx-35R TFA	β-catenin Wnt	Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。

HY-P3653

α-Conotoxin M I	mAChR nAChR	Neurological Disease
α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂，但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽，竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。

HY-P1293

Conantokin G	iGluR	Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC₅₀ 为 480 nM，具有神经保护作用。

HY-P1694

B4148	Bradykinin Receptor	Cardiovascular Disease
B4148 是一种选择性竞争性缓激肽 (BK) 拮抗剂，可显著抑制大鼠中 BK 诱发的低血压。在由大肠杆菌脂多糖诱发的内毒素休克大鼠模型中，与对照组相比，B4148 显著缓解了平均动脉血压的下降。

HY-P10392

aStAx-35R	β-catenin Wnt	Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽，可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。

HY-P1293A

Conantokin G TFA	iGluR	Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC₅₀ 为 480 nM，具有神经保护作用。

HY-P1178A

Cyclotraxin B TFA	Trk Receptor	Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC₅₀ 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。

HY-P1173

L803-mts Myristoylated L 803; GSK-3β inhibitor XIII	GSK-3 Amyloid-β	Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC₅₀: 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。

HY-P0097A

Nonapeptide-1 acetate salt 2 篇文献验证 Melanostatine-5 acetate salt	Melanocortin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology Cancer
九肽-1 醋酸盐 Nonapeptide-1 (Melanostatine-5) acetate salt，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (K_i: 40 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。

HY-P0097

Nonapeptide-1 2 篇文献验证 Melanostatine-5	Melanocortin Receptor	Metabolic Disease Endocrinology Cancer
九肽-1 Nonapeptide-1 (Melanostatine-5)，一种多肽类激素，是 MC1R 选择性拮抗剂 (K_i: 40 nM)。 Nonapeptide-1 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂，可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC₅₀ 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide-1 抑制黑色素合成，可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。

HY-P5158

Conopeptide rho-TIA	Adrenergic Receptor	Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽，是人 α_1B-Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α_1A-Adrenergic Receptor 和 α_1D-Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α₁-Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。

HY-P5756

CSD-CH2(1,8)-NH2	Opioid Receptor	Neurological Disease
CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (K_i: 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。

HY-P2055

A-57696	Peptides	Endocrinology
A-57696是一种胆囊收缩素拮抗剂，具有对皮质CCK-B受体的选择性活性（IC₅₀ = 25 nM）。A-57696在逆转CCK8刺激的胰腺α淀粉酶分泌和磷脂酰肌醇降解中表现为竞争性拮抗剂。A-57696未能引发胆囊收缩，且能抑制CCK8引起的收缩。A-57696在NCI-H345细胞上的CCK-B/gastrin受体上表现为部分激动剂，达到最大CCK8反应的80%。A-57696与CCK8在钙动员实验中相互抑制。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-110399

Cirsiliol	Structural Classification Flavonoids Flavones Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Abrus precatorius Linn. Plants	Lipoxygenase
Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂，并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。

HY-B0140

Aminophylline 5 篇以上引用文献	Classification of Application Fields Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Phosphodiesterase (PDE) Adenosine Receptor
氨茶碱 Aminophylline 是一种竞争性，非选择性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Aminophylline 是竞争性的腺苷受体 (adenosine receptor) 拮抗剂。Aminophylline 具有肺血管扩张和支气管扩张作用，有用于哮喘研究的潜力。

HY-B0199A

Mycophenolate mofetil hydrochloride 5 篇以上引用文献 RS 61443 hydrochloride; TM-MMF hydrochloride	Structural Classification Monophenols Classification of Application Fields Source classification Phenols Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite Bacterial
盐酸吗替麦考酚酯 Mycophenolate Mofetil (RS 61443) hydrochloride 是非竞争性可逆的次黄嘌呤核苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) I/II 抑制剂，免疫抑制剂，IC50分别为39 nM 和 27 nM。

HY-N2554

Osthenol Ostenol	Source classification Coumarins Phenols Polyphenols Phenylpropanoids Plants Umbelliferae Kleinia odora (Forssk.) DC.	Monoamine Oxidase
Osthenol (Ostenol) 是从独活干根中分离得到的一种前酰化香豆素，是一种可逆的，选择性的竞争性人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂 (K_i=0.26 µM)。Osthenol 对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用，IC₅₀为 0.74 µM，对hMAO-A和hMAO-B表现出较高的选择性指数。

HY-18963

Lavendustin A RG-14355	Microorganisms Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Phenols Polyphenols Disease Research Fields Cancer	EGFR
薰草菌素 Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。

HY-15237

SL 0101-1 4 篇文献验证 SL0101	Structural Classification Flavonols Flavonoids other families Classification of Application Fields Pityrogramma triangularis Plants Disease Research Fields Cancer	Ribosomal S6 Kinase (RSK)
SL 0101-1 (SL0101) 是从热带植物F. refracta 中提取得到的山萘酚糖苷，是能穿透细胞的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 p90核糖体S6激酶(RSK) 的抑制剂，其IC₅₀ 值为 89 nM。SL 0101-1 (SL0101) 是选择性的 RSK1/2 抑制剂，其 K_i 值为 1 μM。

HY-130199

Psoromic acid Parellic acid	Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Metabolic Disease Disease Research Fields	Others
茶痂衣酸 Psoromic Acid 是一种有效的选择性 RabGGTase (Rab geranylgeranyl transferase) 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.3 µM。Psoromic Acid 是一种抗氧化剂。Psoromic Acid 具有竞争性 HMGR 抑制作用和混合型 ACE (血管紧张素转换酶) 抑制作用。

HY-N6057

Obtusin	Quinones other families Leguminosae Anthraquinones Source classification Phenols Polyphenols seeds of Cassia tora Linn. Plants	Monoamine Oxidase
决明素 Obtusin 是来自决明子种子，是一种高度选择性和竞争性的人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂，IC₅₀ 为 11.12 μM，K_i 为 6.15 μM。Obtusin 在神经退行性疾病，尤其是焦虑和抑郁中起预防作用。

HY-15141

Staurosporine 最多引用文献 123 篇文献验证 Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282	Infection Alkaloids Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Marine natural products Source classification Marine microorganism Disease Research Fields Indole Alkaloids	PKC PKA Apoptosis Bacterial Fungal Antibiotic
星形孢菌素 Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC₅₀ 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。

HY-N10488

BChE-IN-11	Bletilla striata (Thunb. ex Murray) Rchb. f. Orchidaceae Source classification Polyphenols Plants	Cholinesterase (ChE)
BChE-IN-11 (compound 10) 是一种有效的、选择性的、非竞争性 BChE (丁基胆碱酯酶)抑制剂，其 IC₅₀ 为 2.1 μM。BChE-IN-11 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

HY-P1293

Conantokin G	Structural Classification Natural Products Animals Source classification	iGluR
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC₅₀ 为 480 nM，具有神经保护作用。

HY-P1293A

Conantokin G TFA	Natural Products Animals Source classification	iGluR
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽，是一种有效，选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流，IC₅₀ 为 480 nM，具有神经保护作用。

HY-B0290

Pranlukast 2 篇文献验证 ONO-1078	Structural Classification Alkaloids Classification of Application Fields Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Leukotriene Receptor Endogenous Metabolite
普鲁司特 Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [³H]LTE₄，[³H]LTD₄ 和 [³H]LTC₄ 与肺膜结合，K_i 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。

HY-B0290A

Pranlukast hemihydrate 2 篇文献验证 ONO-1078 hemihydrate	Structural Classification Alkaloids Classification of Application Fields Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Leukotriene Receptor Endogenous Metabolite
普鲁司特半水合物 Pranlukast hemihydrate (ONO-1078 hemihydrate) 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [³H]LTE₄，[³H]LTD₄ 和 [³H]LTC₄ 与肺膜结合，K_i 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。

HY-N7536

Voacangine	Alkaloids Structural Classification other families Classification of Application Fields Source classification Other Diseases Plants Disease Research Fields Indole Alkaloids	TRP Channel
Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂，但也是 TRPA1 的激动剂 (EC₅₀=8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC₅₀=9 μM)，对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC₅₀=7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活，而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。

HY-100513A

Dehydroaltenusin	Structural Classification Monophenols Microorganisms Classification of Application Fields Antibiotics Source classification Phenols Disease Research Anticancer Disease Research Fields Other Antibiotics Cancer	Apoptosis DNA/RNA Synthesis Antibiotic
脱氢阿霉素 Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α) 的小分子选择性抑制剂，一种由真菌产生的抗生素，其 IC₅₀值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (K_i=0.23 μM) 是竞争性的，对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (K_i=0.18 μM)。 Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis。 Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。

HY-B0442

Vardenafil 2 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Phosphodiesterase (PDE) Endogenous Metabolite
伐地那非 Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-B0442A

Vardenafil hydrochloride 2 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Phosphodiesterase (PDE) Endogenous Metabolite
盐酸伐地那非 Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-B0442C

Vardenafil dihydrochloride	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE)
伐地那非（盐酸盐） Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 分别为 180 nM 和 11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等。

HY-A0009

Galanthamine hydrobromide 10 篇以上引用文献 Galantamine hydrobromide	Structural Classification Alkaloids Other Alkaloids Source classification Plants Amaryllidaceae	Cholinesterase (ChE) nAChR
氢溴酸加兰他敏 Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α₃β₄、α₄β₂、α₆β₄ 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。

HY-B0290R

Pranlukast (Standard)	Structural Classification Alkaloids Other Alkaloids Source classification Endogenous metabolite	Leukotriene Receptor Endogenous Metabolite
普鲁司特(Standard) Pranlukast (Standard)是 Pranlukast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [³H]LTE₄，[³H]LTD₄ 和 [³H]LTC₄ 与肺膜结合，K_i 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。

HY-B0442B

Vardenafil hydrochloride trihydrate 2 篇文献验证	Structural Classification Natural Products Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Endogenous metabolite Disease Research Fields Endocrinology	Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE)
伐地那非盐酸盐水合物 Vardenafil hydrochloride trihydrate 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride trihydrate 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-B0442R

Vardenafil (Standard)	Structural Classification Natural Products Source classification Endogenous metabolite	Phosphodiesterase (PDE) Endogenous Metabolite
伐地那非(Standard) Vardenafil (Standard)是 Vardenafil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vardenafil 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-B0442CR

Vardenafil (dihydrochloride) (Standard)	Structural Classification Natural Products Source classification Endogenous metabolite	Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE)
伐地那非（盐酸盐） (Standard) Vardenafil (dihydrochloride) (Standard)是 Vardenafil (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 分

HY-A0009R

Galanthamine (hydrobromide) (Standard) Galantamine (hydrobromide) (Standard)	Structural Classification Alkaloids Other Alkaloids Source classification Plants Amaryllidaceae	nAChR Cholinesterase (ChE)
氢溴酸加兰他敏 (标准品); Galanthamine (hydrobromide) (Standard) 是 Galanthamine (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α₃β₄、α₄β₂、α₆β₄ 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。

HY-B0442BR

Vardenafil hydrochloride trihydrate (Standard)	Structural Classification Natural Products Source classification Endogenous metabolite	Endogenous Metabolite Phosphodiesterase (PDE)
伐地那非盐酸盐水合物 (Standard) Vardenafil (hydrochloride trihydrate) (Standard)是 Vardenafil (hydrochloride trihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vardenafil hydrochloride trihydrate 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride trihydrate 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15656S

Ceritinib-d7
Ceritinib-d₇ 是 Ceritinib 的一种氘代化合物。Ceritinib 是一种选择性，口服可生物利用且具有 ATP 竞争性的 ALK 酪氨酸激酶抑制剂。

HY-10917S

GW2580-d6
GW2580-d6 是 GW2580 的氘代物。GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。

HY-10512S

AR-A014418-d3
AR-A014418-d₃ 是一种 AR-A014418 的氘代物。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC₅₀=104 nM; K_i=38 nM)。

HY-B0199AS

Mycophenolate Mofetil-d4 hydrochloride
Mycophenolate Mofetil-d₄ hydrochloride 是氘代标记的 Mycophenolate mofetil hydrochloride (HY-B0199A)。Mycophenolate Mofetil (RS 61443) hydrochloride 是非竞争性可逆的次黄嘌呤核苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) I/II 抑制剂，免疫抑制剂，IC50分别为39 nM 和 27 nM。

HY-10195BS

Ruboxistaurin-d6 hydrochloride
Ruboxistaurin-d₆ (hydrochloride) 是 Ruboxistaurin hydrochloride 的氘代物。Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂(K_i=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC₅₀ 为4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC₅₀ 为 5.9 nM。

HY-B0442S

Vardenafil-d5

Vardenafil-d₅ 是 Vardenafil 氘代物。Vardenafil 是一种高选择性、具有口服活性的、有效的磷酸二酯酶5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil 对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (>1000 nM) 具有选择性。Vardenafil 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil 可用于研究勃起功能障碍。

HY-13011S

Alectinib-d8
Alectinib-d₈ 是 Alectinib 的氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC₅₀ 分别为 1 nM

HY-13011S1

Alectinib-d6
Alectinib-d₆ 是 Alectinib 氘代物。Alectinib (CH5424802) 是一种有效、选择性、具有口服活性的 ALK 抑制剂，其 IC₅₀ 为 1.9 nM，K_d 值为 2.4 nM (以 ATP 竞争方式)，并且还抑制 ALK F1174L 和 ALK R1275Q，其 IC₅₀ 分别为 1 nM 和 3.5 nM。Alectinib 还具有有效的中枢神经系统 (CNS) 渗透能力。

HY-10119S

Vorapaxar-d5
Vorapaxar-d₅ 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，K_i 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。

HY-13204AS

Biperiden-d5
Biperiden-d₅ (KL 373-d₅) 是氘代标记的 Biperiden。Biperiden (KL 373) 是一种非选择性毒蕈碱受体 (muscarinic receptor) 拮抗剂，可以与 M1 毒蕈碱受体竞争性结合，从而抑制乙酰胆碱 (acetylcholine) 并增强中枢神经系统中多巴胺信号传导。 Biperiden 可用于帕金森病以及其他相关精神疾病的研究。

HY-B0290S1

Pranlukast-d4
Pranlukast-d₄ 是 Pranlukast 氘代物。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [³H]LTE₄，[³H]LTD₄ 和 [³H]LTC₄ 与肺膜结合，K_i 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。

HY-50878AS

Crizotinib-d9 hydrochloride

Crizotinib-d₉ hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-B0442AS

Vardenafil-d5 hydrochloride

Vardenafil-d₅ hydrochloride 是氘代标记的 Vardenafil hydrochloride (HY-B0442A)。Vardenafil dihydrochloride 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.7 nM。Vardenafil dihydrochloride 对 PDE1、PDE6 的 IC₅₀ 为 180 nM，11 nM，对 PDE3、PDE4 的 IC₅₀ >1000 nM。Vardenafil dihydrochloride 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Vardenafil dihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

HY-A0009S

Galanthamine-d3 hydrobromide

Galanthamine-d₃ (hydrobromide) 是 Galanthamine (hydrobromide) 氘代物。Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱 AChE 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.35 µM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人 nAChRs α₃β₄、α₄β₂、α₆β₄ 变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。

HY-17623S

Tegoprazan-d6

Tegoprazan (CJ-12420; RQ-00000004)，一种钾竞争酸阻滞剂，是一种可逆的、口服活性的、高选择性的胃 H⁺/K⁺- ATP 酶抑制剂，可以控制胃酸分泌和运动，体外猪、犬和人的 H⁺/K⁺- ATP 酶的 IC₅₀ 值在 0.29-0.52 μM 之间。Tegoprazan 可显著改善小鼠结肠炎，增强肠上皮屏障功能。Tegoprazan 有望用于肠炎、胃酸相关、运动障碍性疾病的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-23460

p-Ethynylphenylalanine 1 篇文献验证 4-Ethynyl-L-phenylalanine		炔烃
p-Ethynylphenylalanine (4-Ethynyl-L-phenylalanine) 是一种高效、选择性的，可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂，其 K_i 值为 32.6 μM。p-Ethynylphenylalanine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-23460A

p-Ethynylphenylalanine hydrochloride 1 篇文献验证 4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride		炔烃
p-Ethynylphenylalanine hydrochloride (4-Ethynyl-L-phenylalanine hydrochloride) 是一种高效、选择性的，可逆、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂，其 K_i 值为 32.6 μM。p-Ethynylphenylalanine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-104066

Theliatinib Xiliertinib; HMPL-309		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-104066A

Theliatinib tartrate Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-146691

hMAO-B-IN-2		炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂，其 IC₅₀ 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低，具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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