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synthases " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-150983A
ATP Synthase
Bacterial
Infection
ATP synthase inhibitor 2 (Compound 22) TFA 是一个铜绿假单胞菌 (PA) ATP synthase 抑制剂 (IC50 =10 μg/mL),在 128 μg/mL 时可完全抑制铜绿假单胞菌 (PA) 的 ATP 合成活性。
HY-W009706B
Allopydin (lysinate); W-7320 (lysinate)
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Alclofenac lysinate 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Alclofenac lysinate 是一种前列腺素 H2 合酶 (prostaglandin H2 synthase ) 的抑制剂。Alclofenac lysinate 可用于类风湿性关节炎、退行性关节病和强直性脊柱炎的研究。
HY-126055
Adenylate Cyclase
Others
Hadacidin 是一种腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 竞争性抑制剂。Hadacidin 能够与腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 的活性位点结合,从而竞争性地抑制 L-天冬氨酸的结合。Hadacidin 可用于药物设计,帮助开发新的抑制剂或激活剂,以调节腺苷酸合酶的活性,以及在研究相关疾病中发挥作用。
HY-126055A
Adenylate Cyclase
Others
Hadacidin sodium 是一种腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 竞争性抑制剂。Hadacidin sodium 能够与腺苷酸合酶 (adenylate synthase ) 的活性位点结合,从而竞争性地抑制 L-天冬氨酸的结合。Hadacidin sodium 可用于药物设计,帮助开发新的抑制剂或激活剂,以调节腺苷酸合酶的活性,以及在研究相关疾病中发挥作用。
HY-E70078
HY-100313
Farnesyl Transferase
HCV
Metabolic Disease
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1 ) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
HY-149526
HY-125458
NO Synthase
Others
Iromycin A 是一种有效的一氧化氮合酶 (NO synthase ) 抑制剂,可以从 Streptomyces sp. 中分离出来。
HY-104032
RSV
Infection
Metabolic Disease
Ac-CoA Synthase Inhibitor1 是一种有效的,可逆的醋酸盐依赖性乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂,IC50 为 0.6 µM。Ac-CoA Synthase Inhibitor1 抑制呼吸道合胞病毒 (RSV )。
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
HY-100299
HY-P2739
Others
Others
柠檬酸合酶
Citrate synthase 负责催化三羧酸循环的第一个反应: 乙酰辅酶 A 和草酰乙酸缩合形成柠檬酸盐。柠檬酸合酶定位于真核细胞的线粒体基质内。
HY-P3741
PKC
Neurological Disease
[Ala9,10, Lys11,12] Glycogen Synthase (1-12) 是蛋白激酶 C (PKC) 磷酸化的选择性底物。[Ala9,10, Lys11,12] Glycogen Synthase (1-12) 可以用来测定蛋白激酶 C 的活性。
HY-P0184
HY-B1581A
HY-11101
Alendronate; MK 217; G-704650 Adronat
Others
Cancer
阿仑膦酸钠
Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
HY-P0184A
HY-P1113
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-106067A
HY-127029A
HY-102015
HY-E70050
HY-109134
HY-132809A
HY-19504
HY-112715
HY-143207
HY-122228
Others
Others
Cestrin 是纤维素合成酶1 (cellulose Synthase 1 ) 抑制剂。Cestrin 抑制细胞伸长,降低纤维素含量,干扰纤维素合成酶复合物及其相关蛋白 KORRIGAN1 和 POM2/CSI1 的运输。
HY-113216B
NG,NG-Dimethylarginine dihydrochloride
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Asymmetric dimethylarginine dihydrochloride 是一种内源性 NO 合酶 (NO synthase ) 抑制剂,可以减少 NO 的产生,从而导致内皮功能障碍和心血管疾病的发生。
HY-113216
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Cytochrome P450
NO Synthase
Others
7-乙氧基试卤灵
7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),尤其是 CYP1A1 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-106080A
U-63557A
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase ) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板活性分子。
HY-106080
U-63557A free acid
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Furegrelate (U-63557A free acid) 是一种口服有效的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase ) 抑制剂。Furegrelate 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate 正在开发作为抗血小板活性分子。
HY-103027
5-(2-amino-5-O-carbamoyl-2-deoxy-L-xylonamido-1,5-dideoxy-1-(3,4-dihydro-5-hydroxymethyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl)-β-D-allofuranuronic acid
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
保利霉素B
Polyoxin B 是一种有效的几丁质合酶 (chitin synthase ) 抑制剂 (IC50 =0.08 mM),是一种有效的抗真菌剂。
HY-N6784
HY-N12486
HY-W004843
HY-163689
HY-11101R
Others
Cancer
阿仑膦酸钠 (Standard)
Alendronate (sodium hydrate) (Standard) 是 Alendronate (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
HY-125324
HY-130658
HY-162459
HY-125439
Others
Metabolic Disease
Squalestatin 2 是一种有效的角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂。Squalestatin 2 在大鼠肝脏和烟草中的 IC50 值分别为 5 nM 和 4 nM。
HY-D0145S
HY-11101S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
阿仑膦酸钠-d6
Alendronate-d6 sodium hydrate 是氘代标记的 Alendronate sodium hydrate (HY-11101)。Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
HY-19189
HY-18732C
HY-115744
HY-E70425
HY-101238
HY-18732
Tilarginine; Methylarginine
NO Synthase
Others
L-NMMA (Tilarginine; Methylarginine) 竞争性地拮抗 L-精氨酸,从而抑制一氧化氮 (NO) 的产生。L-NMMA 在实验环境中用作一氧化氮合酶 (NO synthase ) 拮抗剂。
HY-113216S
HY-160546
HY-133098
HY-N6723
Acyltransferase
Infection
伏马菌素B2
Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-N11548
HY-163279
Others
Others
Fluopipamine 是 Cellulose Synthase 1 (CESA1 ) 拮抗剂,IC50 为 0.78 μM。Fluopipamine 会导致黄化的拟南芥幼苗质膜上葡萄糖摄取减少,以及 CESAs 过度累积。
HY-W015514
HY-N11544
HY-120293
HY-114182
HY-161336
Others
Cancer
Alendronate prodrug-1 (compound 2) 是 farnesyl diphosphate synthase (FPPS) 的抑制剂。 Alendronate prodrug-1 具有抗增殖作用,IC50 值为 34.0 μM。
HY-125916
Endogenous Metabolite
Cancer
Pseurotin A,曲霉和其他真菌的次级代谢产物,是几丁质合成酶 (chitin synthase ) 的竞争性抑制剂和神经发生剂。Pseurotin A 抑制 IgE 的产生 (IC50 =3.6 μM)。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
HY-N9891
HY-109115
NUC-3373
Thymidylate Synthase
Cancer
Fosifloxuridine nafalbenamide (NUC-3373) 属于嘧啶核苷酸类似物,是一种胸腺嘧啶合酶 (Thymidylate synthase ) 抑制剂。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有抗癌活性。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有诱发宿主免疫反应和增强免疫研究的潜力。
HY-126871
HY-102015S
HY-12744A
HY-W422402
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲酰胺磺隆
Foramsulfuron 是一种芽后除草剂,用于选择性防治玉米 (Zea mays L.) 中的禾本科杂草和一些阔叶杂草。Foramsulfuron 是一种磺酰脲类除草剂,通过抑制乙酰乳酸合酶 acetolactate synthase (ALS) 发挥除草活性,ALS 是支链氨基酸生物合成的关键酶。
HY-136829
Apoptosis
Others
BPH-675 是一种具有长疏水侧链的大型双膦酸盐抑制剂和高效的选择性的 geranylgeranyl diphosphate synthase (GGPPS ) 抑制剂,其 IC50 为 0.71 μM。GGPPS 抑制剂对 HUVEC 凋亡有促进作用。
HY-101316
HY-19157
AG 331
Thymidylate Synthase
Cancer
Metesind glucuronate (AG 331) 是胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂,Ki 为 1.2 nM。Metesind glucuronate 可抑制 DNA 合成,从而抑制癌细胞的细胞活力,IC50 为 0.4-0.9 μM。
HY-128583
HY-101410A
Symmetric dimethylarginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate); NG,NG'-Dimethyl-L-arginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate)
Endogenous Metabolite
NO Synthase
NF-κB
Inflammation/Immunology
SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 SDMA (HY-101410) 的对羟基偶氮苯-p′-磺酸盐形式。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是内源性一氧化氮合酶 (NO synthase ) 的抑制剂。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 NF-κB 的激活剂,可促进 IL-6 和 TNF-α 的表达。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 在血清和血浆中稳定,可用作肝肾功能障碍的生物标志物。
HY-N6719
Acyltransferase
Infection
伏马菌素B1
Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-16274
TAK-475
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。
HY-N2237
HY-P0316
HY-18732A
HY-P0316A
HY-W422402R
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲酰胺磺隆 (Standard)
Foramsulfuron (Standard)是 Foramsulfuron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Foramsulfuron 是一种芽后除草剂,用于选择性防治玉米 (Zea mays L.) 中的禾本科杂草和一些阔叶杂草。Foramsulfuron 是一种磺酰脲类除草剂,通过抑制乙酰乳酸合酶 acetolactate synthase (ALS) 发挥除草活性,ALS 是支链氨基酸生物合成的关键酶。
HY-145846
HY-A0061
HY-B1142
(±)-α-Lipoamide; DL-Lipoamide; DL-6,8-Thioctamide
NO Synthase
Others
硫辛酰胺
Lipoamide ((±)-α-Lipoamide) 是中性酰胺的一元羧酸衍生物,由硫辛酸的羧基与氨缩合而成。Lipoamide 可以抵抗氧化应激介导的神经细胞损伤,还可作为辅酶在丙酮酸脱酰基化过程中转移乙酰基和氢。Lipoamide 也通过内皮 NO 合酶 (NO synthase)-cGMP-蛋白激酶 G 的信号通路刺激脂肪细胞中的线粒体生物发生。
HY-170648
HY-161513
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
iNOS/COX-2-IN-1 (Compound 12e) 是 cyclooxygenase-2 (COX-2) 和 inducible nitric oxide synthase (iNOS) 的抑制剂。iNOS/COX-2-IN-1 抑制了 NF-κB 和 MAPKs 信号通路,从而发挥抗炎作用。
HY-N6723S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
伏马菌素B2-13 C34
Fumonisin B2-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B2 (HY-N6723) 的同位素衍生物。Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-111551
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN) ) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
HY-117012
Endogenous Metabolite
Others
NE58018是一种具有抑制骨吸收活性的化合物。NE58018通过影响Farnesyl pyrophosphate synthase (FPPS)的作用来发挥其效果。NE58018的结构特征与氨基磷酸盐类化合物的结合显著提高了其抑制活性。NE58018对Thr201和Tyr204残基在底物结合和催化中的角色产生了影响。NE58018的相互作用增强了对目标酶的抑制效果。
HY-N6719R
Acyltransferase
Infection
伏马菌素B1 (Standard)
Fumonisin B1 (Standard)是 Fumonisin B1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素[2]
HY-149352
Thymidylate Synthase
Cancer
DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂,可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中,还能有效抑制癌组织的增殖。
HY-170575
Bacterial
Infection
Pks13-IN-1 (Compound 44) 是口服有效的结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis 聚酮合酶 13 (Polyketide synthase 13 , Pks13 ) 抑制剂。Pks13-IN-1 抑制 M. tuberculosis H37Rv 菌株,MIC 为 0.07 μM。Pks13-IN-1 在小鼠模型中表现出抗菌活性。
HY-141469
HPA; Heneicosapentaenoic acid methyl ester
PGE synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid (HPA; Heneicosapentaenoic acid methyl ester) 可抑制肝癌细胞中 α-亚油酸转化为 Arachidonic acid (HY-109590),抑制分离血小板中前列腺素 H 合酶的激活 (prostaglandin H synthase ) 和血栓素合成 (thromboxane synthesis )。6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid 是肝癌细胞中酰基辅酶A氧化酶 (acyl-CoA oxidase ) 的弱诱导剂。
HY-113445
COX
Endogenous Metabolite
Endocrinology
Thromboxane B3 是环氧化酶(COX)代谢途径下花生四烯酸(Arachidonic Acid, AA)衍生的前列腺素类似物。Thromboxane B3 由血小板和血管内皮细胞中的花生四烯酸(Arachidonic Acid, AA)经环氧化酶(Cyclooxygenase, COX)和血栓素合成酶(Thromboxane Synthase, TXS)催化生成。据报道,人类血小板在摄入二十碳五烯酸 (C20: 5ω3) 后形成 Thromboxane B3。
HY-A0061R
HY-108259
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) ) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。对 COX-1,COX-2,m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
HY-N2237R
HY-N6719S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
伏马菌素B1-13 C34
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-146238
EGFR
Thymidylate Synthase
Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR 、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50 分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis )。
HY-149540
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-06 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 3 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-12115
Nω-nitro-L-arginine; L-NOARG; L-NG-Nitroarginine
NO Synthase
Cardiovascular Disease
NG-nitro-L-arginine (Nω-nitro-L-arginine) 是一种 NO Synthase 抑制剂,其 Ki 分别为 0.61 μM (nNOS)、4.28 μM (iNOS)、0.72 μM (eNOS)。NG-nitro-L-arginine 可抑制内皮源性舒张因子 (EDRF ) 的形成和释放。NG-nitro-L-arginine 可抑制门脉高压大鼠的门脉体循环。NG-nitro-L-arginine 可以升高血压。
HY-W016409
HY-149541
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
CTL-12 是脂肪酸合成酶 (Fatty Acid Synthase (FASN)) 抑制剂 (IC50 : 2.5 μM),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CTL-12 将细胞周期阻滞在 Sub-G1/S 期,并上调 caspase-9 和凋亡标志物 Bax 表达,下调抗凋亡标志物 Bcl-xL。CTL-12 抑制从头脂肪生成,阻断肿瘤细胞的代谢需求,常用于乳腺癌和结直肠癌的研究。
HY-122178
HY-W008821
HY-E70049
GM2/GD2 synthase
Others
Neurological Disease
β-1,4-N-乙酰半乳糖胺转移酶 (CgtA)
beta-1,4-N-Acetylgalactosaminyltransferase (CgtA) (GM2/GD2 synthase) 是催化 GM3、GD3 和乳酰神经酰胺 (LacCer) 分别转化为 GM2、GD2 和 asialo-GM2 (GA2) 的关键酶。beta-1,4-N-Acetylgalactosaminyltransferase (CgtA) 是控制脑富集复合神经节苷的合成的关键酶。
HY-112348
HY-130673
HY-106392
HY-W585869
Parasite
Infection
Amorphadiene 是抗疟药物青蒿素的前体,通过无定形二烯合成酶 (ADS) 催化 yeast 中的法尼基焦磷酸 (FPP) 的环化反应生成的。
HY-103087
Ferroptosis
Others
FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。FIN56 通过诱导 GPX4 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶。
HY-W016409R
HY-W356117
Fluorescent Dye
Others
C6 NBD Glucosylceramide 是葡萄糖基神经酰胺 (glucosylceramide) 的荧光衍生物 (Ex=466 nm, Em=535 nm)。C6 NBD Glucosylceramide 可用于研究葡萄糖基神经酰胺的代谢和内化,也可用于葡糖基神经酰胺合酶活性的测定。
HY-D1577
Fluorescent Dye
Cancer
C6 NBD Lactosylceramide 是乳糖甘油酰胺的衍生物,可作为荧光受体底物用于乳糖甘油酰胺合成酶检测。C6 NBD Lactosylceramide 还可用于癌症研究。
HY-116535C
HY-116535
HY-149523
Apoptosis
NO Synthase
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL),具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNOS (inducible NO synthase) 和 caspase 8,并造成核断裂和染色质浓缩,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-D1573
HY-148433
HY-P2558
GSK-3
Others
GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于测量 GSK-3 活性。
HY-W775186
Fungal
Infection
Tolprocarb 是一种卵霉菌杀菌剂,对稻瘟病菌有较强的抑制作用,其作用机制是抑制黑色素合成途径中的聚酮合成酶。
HY-151224
HY-W011142
HY-B0865
HY-133916
HY-117430
HY-156032
HY-13728B
(Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331
Thymidylate Synthase
Cancer
(Rac)-普来曲塞
(Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(Rac)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶(TS )抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
HY-13728A
(R)-ZD 9331; (R)-BGC9331
Biochemical Assay Reagents
Cancer
(R)-普来曲塞
(R)-Plevitrexed ((R)-ZD 9331; (R)-BGC9331) 是活性较小的 Plevitrexed 的 R 型异构体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(R)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-124781
Bacterial
Antibiotic
Infection
ML406 是一种小分子探针,可通过抑制 M.tuberculosis BioA (DAPA 合酶) 来发挥抗结核活性,IC50 为 30 nM。M.tuberculosis BioA 是一种参与结核分枝杆菌中生物素生物合成的酶。
HY-102041
Others
Inflammation/Immunology
SMS2-IN-1 是一种高选择性的鞘磷脂合成酶 2 (SMS2 ) 抑制剂,其 IC50 为 6.5 nM,Kd 为 37 nM。SMS2-IN-1 对 SMS2 的选择性是 SMS1 (IC50 为 1000 nM) 的 150 倍。
HY-111140
HY-16110
UFT; BMS-200604
Others
Cancer
Tegafur-Uracil (UFT; BMS-200604) 是一种口服有效的氟尿嘧啶类抗癌剂。Tegafur-Uracil 抑制胸苷酸合成酶 。Tegafur-Uracil 可与亚叶酸素 (LV) 和蛋白结合多糖 (PSK) 联用进行抗实体肿瘤研究。
HY-12124
HY-W142014
Thymidylate Synthase
Cancer
N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,作用于 Escherichia coli ,Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0,3.4 和 119 μM。
HY-B0865R
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Pyrazosulfuron-ethyl (Standard) 是 Pyrazosulfuron-ethyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrazosulfuron-ethyl 是磺酰脲家族中抑制乙酰乳酸合酶的除草剂之一,广泛应用于农作物、大豆和蔬菜田杂草的防治。
HY-N8518
HY-107584
HY-149339
HY-12074
GSK-3
Metabolic Disease
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
HY-P3713
GSK-3
Cancer
Presenilin 1 (349-361) 是一种活性肽,代表氨基酸 349-361 的合成肽可在体外被 GSK3β 磷酸化。Presenilin 1 (349-361) 可用于各种疾病的研究。
HY-129786
HY-162028
HY-16100
HY-N8537
Fungal
Infection
Enfumafungin,一种三萜糖苷,是从 fungus Hormonema carpetanum 提取物中分离得到的。Enfumafungin 是一种抗真菌化合物,可作为 (1,3)-beta-D-葡聚糖合酶抑制剂作用在真菌细胞壁上。Enfumafungin 对酵母和真菌(隐球菌除外)具有特异性,不抑制枯草芽孢杆菌的生长。
HY-147416
BI 1029539; GS-248; OX-MPI
PGE synthase
Infection
Cancer
Vipoglanstat (BI 1029539),甲酰胺,是一种有效的,选择性的,非肽人前列腺素 E 合成酶 1 (mPGES-1) 小分子抑制剂,具有口服活性。Vipoglanstat 也具有抗炎活性。
HY-131062
Others
Metabolic Disease
yGsy2p-IN-1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂。yGsy2p-IN-1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1 ) 抑制剂,IC50 为 2.75 μM,对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 μM。yGsy2p-IN-1 是一种吡唑抑制剂,可用于糖原储存疾病 (GSDs)。
HY-13988
HY-N12224
MG(17:0/0:0/0:0); 1-Heptadecanoin
NO Synthase
Inflammation/Immunology
1-Heptadecanoyl-rac-glycerol (1-Heptadecanoin) 是一种抗炎活性的甘油酯类化合物。1-Heptadecanoyl-rac-glycerol 通过抑制炎症相关的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达来抑制炎症的发生。1-Heptadecanoyl-rac-glycerol 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-164361
HY-19548
Arginase
Endocrinology
BEC 是一种精氨酸类似物,是双核锰金属酶精氨酸酶 的缓慢结合竞争性抑制剂。BEC 增强 NO 合酶的底物通量,从而增强海绵体中 NO 依赖性平滑肌松弛,并增强阴茎勃起。
HY-B0230
COX
Inflammation/Immunology
保泰松
Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-B0218
HY-141480
GSK-3
Apoptosis
Cancer
GSK-3β inhibitor 3 是一种有效,选择性,不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
HY-126015
HY-119819
HY-146309
HY-131177
GSK-3
Metabolic Disease
yGsy2p-IN-H23 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂,对人糖原合酶 1 (hGYS1) 的 IC50 为 875 μM。yGsy2p-IN-H23 结合在 yGsy2p 的尿苷二磷酸葡萄糖结合口袋内。yGsy2p-IN-H23 用于糖原储存疾病 (GSDs) 的相关研究。
HY-141467
HY-110275
Keap1-Nrf2
Others
RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂,Kd 约为 6 μM,是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶表达和一氧化氮释放,以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂,是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。
HY-B0230R
COX
Inflammation/Immunology
保泰松(Standard)
Phenylbutazone (Standard)是 Phenylbutazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-N11085
HY-16478
TAS-102; FTD/TPI
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸曲氟尿苷
Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种有效且具有口服活性的核苷类抗肿瘤剂。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。
HY-16638
PDDF
Thymidylate Synthase
Metabolic Disease
CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂,可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合(Ki = 4.9 nM)。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶(Ki=23 nM)。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中,CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降,dUMP 水平显著升高,表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用,表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。
HY-N125722
Aabomycin A1
ATP Synthase
Antibiotic
Infection
Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到,是一种 ATP 合酶抑制剂,可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK) 细胞具有明显的毒性,IC50 为 31 μg/mL。
HY-139995
Others
Others
Spermine Prodrug-1 (Compound 1) 是一种氧化还原敏感的精胺前药,可用于研究 Snyder Robinson 综合征。Spermine Prodrug-1 抑制野生型 (CMS-24949) 和 精胺合酶基因 (SMS) 突变型 (CMS-26559,和 CMS-6233) 成纤维细胞,IC50 分别为 326.7,198.5,和 244.1 μM。
HY-110167
HY-125818C
HY-129411
HY-U00432B
S-Methyl-L-thiocitrulline acetate
Others
Inflammation/Immunology
S-MTC acetate (S-Methyl-L-thiocitrulline acetate) 是诱导型一氧化氮合酶的强效抑制剂,有利于抑制组成型(神经元)一氧化氮合酶,而不是诱导型(内皮型)一氧化氮合酶。
HY-B2097
YM 175; Bisphonal
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
因卡膦酸二钠
Incadronate disodium (YM 175) 是一种双膦酸盐,对骨吸收具有强效抑制活性。Incadronate disodium 通过增加循环甲状旁腺激素间接刺激肾脏 25-羟基维生素 D-1-羟化酶。Incadronate disodium 是一种降胆固醇剂,是大鼠肝微粒体角鲨烯合酶强效抑制剂 (Ki =57 nM)。Incadronate disodium 可抑制小鼠巨噬细胞 J774 细胞中的固醇生物合成 (IC50 =64 μM)。Incadronate disodium具有用于恶性肿瘤研究潜力。
HY-125818
HY-110354
HY-118160
HY-130356
PGE synthase
Others
5-trans U-46619 是 PGE 合酶抑制剂。在 10 μM 浓度下,5-trans U-46619 对 PGE 合酶的抑制率 <20%。
HY-132809
HY-146239
EGFR
Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
HY-155754
ATP Synthase
Others
3’-Acetate-ATP 是 ATP 类似物,是 ATP 乙酰化产物,在 259 nm 处具有最大紫外线吸收 (中性 pH 值的水中)。3’-Acetate-ATP 对核酸聚合发挥阻断作用。
HY-10822
BGC 945; ONX-0801
Thymidylate Synthase
Others
Idetrexed 是一种胸腺嘧啶合成酶抑制剂,特异性转运到 α 叶酸受体 (α - fr) 过表达肿瘤。Idetrexed 在 1.2 nmol/L 时抑制胸腺苷酸合成酶 a。
HY-B1876
Acetolactate Synthase (ALS)
Photosystem II
Fungal
Others
烟嘧磺隆
Nicosulfuron 是一种高效、无害、抗真菌的选择性除草剂,属于磺脲类。Nicosulfuron 也是一种光合系统 抑制剂,可抑制乙酰乳酸合成酶 (ALS) 酶活性。Plectosphaerella cucumerina AR1 在浮游生活方式下对 Nicosulfuron 的降解依赖于葡萄糖浓度。Nicosulfuron 促进糖酵解途径和三羧酸循环,提高甜玉米的适应性。Nicosulfuron 可减少支链氨基酸 (BCAAs) 的合成,有望用于玉米栽培 。
HY-108314A
HY-108314
HY-123405
HY-125415
HY-125818S3
HY-125818S6
HY-125818S4
HY-10821
HY-138454
Mercaptoethylguanidine hemisulfate
NO Synthase
Inflammation/Immunology
(2-巯基乙基)-胍硫酸盐
MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNOS) 的抑制剂,在组织匀浆中抑制 iNOS ,ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5,110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂,可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用,包括缺血/再灌注损伤,牙周炎,失血性休克,炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
HY-121290
Others
Others
BPH-651 是一种具有抗菌活性的化合物,具有抑制脱水角鲨烯合酶的活性。BPH-651可结合到脱水角鲨烯合酶的不同位点,为头对头异戊二烯转移酶的机制和抑制提供了结构线索,有助于未来的化合物设计。
HY-14885
HY-U00432
HY-116290
Squalestatin S1
Others
Others
Zaragozic acid A 是一种真菌代谢物,可作为角鲨烯合成酶的可逆竞争性抑制剂。
HY-105114
HY-115411A
NO Synthase
Others
L-Hydroxy arginine dihydrochloride 是 l-精氨酸分解代谢过程中稳定的中间体,并且是一氧化氮合酶 的底物。
HY-125818S2
HY-118946
NSC50460
Bacterial
Infection
Cancer
BPH-1358 (NSC50460) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
HY-19622
HY-162387
HY-169942
Bacterial
Antibiotic
Infection
3-(1-Carboxyvinyloxy)benzoic acid 是一种 MbtI (Mycobacterium tuberculosis 的水杨酸合成酶) 和 AS (Serratia marcescens 的精氨酸合成酶) 抑制剂,Ki 分别为 500 和 3.2 µM。3-(1-Carboxyvinyloxy)benzoic acid 具有抗菌活性,可用于抗感染领域研究。
HY-14881A
HY-14885A
HY-116290A
Squalestatin S1 trisodium
Others
Others
Zaragozic acid A trisodium 是一种真菌代谢物,可作为角鲨烯合成酶的可逆竞争性抑制剂。
HY-122064
HY-16276
LCI699
Mineralocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
奥西卓司他
Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2 ) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
HY-16276A
LCI699 phosphate
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Cancer
Osilodrostat (LCI699) phosphate 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat phosphate 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2 ) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat phosphate 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat phosphate 具有降低血压的能力。Osilodrostat phosphate 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
HY-B0863
HY-Q48328
HY-I0447A
4-Aminosalicylic acid sodium salt dihydrate
Bacterial
Antibiotic
Infection
对氨基水杨酸钠
Sodium 4-aminosalicylate (Sodium para-Aminosalicylic acid) dihydrate 是对氨基水杨酸 (PAS),是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂和抗结核剂。PAS 通过二氢蝶酸合酶 (DHPS) 和二氢叶酸合酶 (DHFS) 纳入叶酸途径,生成羟基二氢叶酸抗代谢物,进而抑制 DHFR 酶活性。
HY-118946B
NSC50460 mesylate
Bacterial
Infection
Cancer
BPH-1358 mesylate (NSC50460 mesylate) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
HY-B0863B
Apoptosis
Autophagy
Necroptosis
Neurological Disease
草甘膦异丙胺盐
Glyphosate isopropylammonium 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate isopropylammonium 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate isopropylammonium 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-125818S5
HY-W003969
Ascensil
NO Synthase
Others
Aminopicoline (Ascensil) 是一种有效且非选择性的 NO 合成酶 (NOS) 同功酶 (iNOS、nNOS、eNOS) 抑制剂。
HY-156612
HY-118946A
NSC50460 free base
Bacterial
Infection
Cancer
BPH-1358 free base (NSC50460 free base) 是一种有效的人 FPPS 和 UPPS 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 μM 和 110 nM,在体外对金黄色葡萄球菌的 MIC 值大约为 250 ng/mL。
HY-149202
HY-U00145
HY-12116
HY-N0473
HY-12118
HY-U00432A
HY-115411
NO Synthase
Others
L-Hydroxy arginine acetate 是 l-精氨酸分解代谢过程中稳定的中间体。L-Hydroxy arginine acetate 是一氧化氮合酶 的底物。
HY-121061
Others
Infection
Abikoviromycin 是 C. lagenarium 的聚酮合酶 PKS1 的抑制剂,能够从链霉菌中分离得到。
HY-101175
NO Synthase
Neurological Disease
3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的,选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比,其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。
HY-76212
HY-114307
HY-W040189
HY-106119
HY-164288
HY-120990
HY-W019880
HY-139589
HY-12364A
HY-P0315
Akt
Others
Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽,是 Akt 的底物。
HY-16011
3-PEHPC
Others
Others
NE 10790 是法尼焦磷酸 (FPP) 合成酶的弱抑制剂,是有效的二磷酸利塞磷酸盐的磷酸酯类似物,也是一种弱的抗吸收剂。
HY-117143
HY-12117
HY-107815
HY-157562
HY-157816
HY-13475
HY-100864
HY-154508
2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Thymidylate Synthase
Cancer
FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase ) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性,进而导致 DNA 合成被抑制。
HY-111777
HY-U00436
HY-132809B
(Rac)-CIN-107
Others
Endocrinology
(Rac)-Baxdrostat 是 Baxdrostat (HY-132809) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Baxdrostat 是一种醛固酮合成酶 抑制剂。
HY-B1912
HY-125945
Herbicide
Others
单嘧磺隆
Monosulfuron 是一种强效除草剂。Monosulfuron 是乙酰乳酸合成酶 (ALS) 的抑制剂,对 CAU 3138 的 IC50 为 32 nmol/L。
HY-111154
HY-N9814
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Shanciol B,从风干的 Polidota imbricate Hook 乙酸乙酯提取物中分离得到,抑制一氧化氮 (NO ) 的产生和 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazil (DPPH) 自由基清除活性。Shanciol B 是一种微粒体前列腺素 E 合酶-1 (mPGES-1) 抑制剂,具有抗炎活性。
HY-136830
Adenosine-5'-diphosphoglucose disodium
Biochemical Assay Reagents
Others
ADP-Glucose disodium 是一种直接前体,通过添加葡萄糖,用于生物合成植物、绿藻和蓝细菌中的储存多糖,以及某些细菌中的结构多糖。它用于通过质体中的直链淀粉合酶或淀粉合酶产生直链淀粉、支链淀粉、淀粉和其他多糖。 ADPG 通常在质体中产生,尽管它可以在某些草的细胞质中生物合成并通过膜结合转运蛋白导入质体。
HY-118765
HY-17579
HY-126134
HY-117019
COX
Cancer
LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活。LY150310 能够以剂量依赖性方式抑制自发性肺转移。
HY-126171
HY-126898
HY-113725
Others
Others
L 668411 是一种β-内酯抑制剂,具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和胆固醇生物合成的活性。L 668411可抑制大鼠肝脏胞质3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和培养的Hep G2细胞中[14C]乙酸盐掺入固醇,在细胞内抑制作用似乎 是不可逆的,但在培养细胞和动物体内 是可逆的。
HY-B0337B
Sulphadimethoxine 1000 µg/mL in methanol
Antibiotic
Infection
Sulfadimethoxine 1000 μg/mL in methanol (Sulphadimethoxine 1000 μg/mL in methanol) 是一种磺胺类抗生素,可抑制二氢叶酸合酶,从而阻止二氢叶酸合成并破坏原核生物中的叶酸生成。其抗菌活性扩展到革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及衣原体。对这种化合物的耐药性可能是通过二氢叶酸合酶的改变或激活叶酸合成的替代途径而产生的。
HY-150559
HY-107383
HY-10822A
BGC 945 trisodium; Idetrexed trisodium; CB 300945 trisodium
Thymidylate Synthase
Cancer
ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS) 的抑制剂,靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。
HY-130579
HY-126176
HY-162155
Parasite
Infection
Diarctigenin 是一种具有选择性的硕大利什曼原虫 (Leishmania major ) 二氢叶酸还原酶-胸苷酸合酶 (LmDHFR-TS ) 抑制剂。Diarctigenin 能够用于热带疾病的研究。
HY-157577
HY-137227
HY-139135
NO Synthase
Others
Methyl-L-NIO (compound 2d) hydrochloride 是潜在的二甲基精氨酸二甲氨基水解酶 hDDAH 的选择性抑制剂 (IC50 : 70 μM)。Methyl-L-NIO 对 NO 合成酶也具有抑制活性。Methyl-L-NIO 在 100 μM 浓度下对 NO 合成酶不同亚型的抑制率分别为 77% (nNOS),20% (eNOS),72% (iNOS);在 1 mM 浓度下的抑制率分别为 100% (nNOS),85% (eNOS),100% (iNOS)。
HY-U00231
HY-101410S
HY-14885S
HY-111651
HY-16115
HY-W109812
HY-W698343
NOHA acetate
Others
Others
NG-Hydroxy-L-arginine acetate (NOHA acetate) 是精氨酸酶的生理抑制剂,在精氨酸通过一氧化氮合酶转化为一氧化氮和瓜氨酸的过程中起着至关重要的作用。
HY-W076898A
HY-117247
DNA/RNA Synthesis
Infection
5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid是一种潜在的胸苷酸合酶(TS)抑制剂,具有对其他叶酸相关酶的抑制活性。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在培养中对肠球菌、乳酸菌和L1210细胞的生长抑制作用较为温和。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid还表现出对胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酰-核糖核苷转氨酶和氨基咪唑-羧酰-核糖核苷转氨酶的弱抑制作用。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在胸苷酸合酶的底物活性方面表现较低。
HY-I0447AR
Bacterial
Antibiotic
Infection
对氨基水杨酸钠 (Standard)
Sodium 4-aminosalicylate (dihydrate) (Standard) 是 Sodium 4-aminosalicylate (dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium 4-aminosalicylate (Sodium para-Aminosalicylic acid) dihydrate 是对氨基水杨酸 (PAS),是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂和抗结核剂。PAS 通过二氢蝶酸合酶 (DHPS) 和二氢叶酸合酶 (DHFS) 纳入叶酸途径,生成羟基二氢叶酸抗代谢物,进而抑制 DHFR 酶活性。
HY-12744
HY-139972
HY-111636
Others
Cancer
VSW1198 是香叶基香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 的抑制剂,IC50 为 45 nM。VSW1198 对骨髓瘤和前列腺癌具有抗肿瘤活性,并具有肝毒性。
HY-14885R
HY-W408607
HY-118205
Bacterial
Infection
SCH-538415是一种酰载体蛋白合成酶抑制剂,从一种未知的细菌微生物中分离得到。通过分析包括UV、MS和2D-NMR光谱在内的光谱数据,完成了化合物1的结构阐明。化合物1在酰载体蛋白合成酶(AcpS)测试中表现出抑制活性,其IC50值为4.19微米,并在琼脂扩散试验中对金黄色葡萄球菌表现出抗菌活性。
HY-14885S1
HY-B0869A
HY-139199
Drug Metabolite
Others
4-Hydroxyphenylbutazone 是 Phenylbutazone 的代谢产物。Phenylbutazone 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),是前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。
HY-135625
Parasite
Infection
BPH-1218 是角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂,对 TcSQS 和 HsSQS 的 IC50 分别为 31 nM 和 64 nM,可用作抗感染剂。
HY-139171
HY-126987
HY-14881AR
HY-118251
HY-101304
S-isopropyl ITU; IPTU
NO Synthase
Neurological Disease
S-Isopropylisothiourea (IPTU) hydrobromide 是选择性的一氧化氮合成酶 (NOS) 抑制剂。S-Isopropylisothiourea (IPTU) hydrobromide 可用于出血性休克研究。
HY-101410
HY-112522
HY-112522A
HY-110363
HY-119737
HY-106168
NB1011
Others
Cancer
Thymectacin (NB1011) 是一种选择性靶向高表达胸腺嘧啶合成酶 (TS) 的肿瘤细胞的化合物。Thymectacin 是 BVdU (brivudin) 的芳氧基磷酸化衍生物。
HY-N0473S8
HY-N0473S9
HY-120872
HY-N0473S14
HY-N0473S15
HY-134426
HY-129876
D-NG-nitroarginine methyl ester hydrochloride; H-D-Arg(NO2)-OMe hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
D-NAME hydrochloride (D-NG-nitroarginine methyl ester) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂。D-NAME hydrochloride 抑制 NOS 的活性,减少一氧化氮的产生。
HY-163334
Others
Cancer
GGDPS-IN-1 (Compound 37) 是一种香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 抑制剂,IC50 为 49.4 nM。GGDPS-IN-1 破坏骨髓瘤细胞中的蛋白质香叶基化。
HY-131929
HY-A0129R
HY-W003969R
HY-N0473S1
HY-17020S
HY-N6770
HY-N1382
HY-79457
HY-N0473S10
HY-N0473S12
HY-N0473S4
HY-N0473S13
HY-116392D
HY-30235AR
HY-108989
HY-133102
HY-170519
Bacterial
Infection
K13787 是一种乙酰羟酸合酶 (AHAS ) 抑制剂,具有抗菌活性。K13787 对多种非结核分枝杆菌 (NTM) 和克拉霉素 (CLR) 耐药菌株均具有抗菌活性。
HY-132221
HY-159516
HY-162991
HY-W071685
Endogenous Metabolite
Others
6,7-Dimethyl-5,6,7,8-tetrahydropterin hydrochloride 是四氢-L-生物蝶呤的合成类似物,可作为 NOS 亚型、苯丙氨酸、酪氨酸和色氨酸羟化酶以及其他酶所需的辅助因子。
HY-B0021
Ro 21-9738; 5-Fluoro-5'-deoxyuridine; 5'-DFUR
Thymidylate Synthase
Cancer
去氧氟尿苷
Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-108940
HY-B0631
Others
Cancer
阿仑膦酸
Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-19593
HY-N0473S
HY-N0473S2
HY-N0473S3
HY-161012
HY-123259
HY-W040189R
HY-121459
HSP
Ras
Neoantimycin 是一种 GRP78/BiP 和 K-Ras 调节剂,具有抗癌活性。Neoantimycin 的生物合成由一个非核糖体肽合成酶/聚酮合成酶 (NRPS/PKS ) 混合系统催化完成。
HY-14885S2
HY-13781
LY231514 disodium hemipenta hydrate
Antifolate
Autophagy
Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠水合物
Pemetrexed disodium hemipenta hydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-B0428A
HY-B0711
N-Carbamyl-L-glutamic acid
Others
Cancer
卡谷氨酸
Carglumic acid (N-Carbamyl-L-glutamic acid) 是 N-乙酰谷氨酸 (NAG) 的功能类似物和氨甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 的活化剂,用于研究与 N-乙酰谷氨酸合成酶 (NAGS) 缺陷相关的急性和慢性高氨血症。
HY-N2483
Others
Cancer
氢化物碱
Hydroprotopine 是来自 Hypecoum leptocarpumand 的生物碱。 Leptopidine 可以抑制乳腺癌细胞的生长并诱导细胞毒性,这可能与其对脂肪酸合酶表达的抑制作用有关。
HY-B0428B
HY-N0473S5
HY-N0473S7
HY-130043
HY-10820B
LY231514 disodium heptahydrate
Antifolate
Autophagy
Cancer
Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-N0473R
HY-169858
PGE synthase
Inflammation/Immunology
Prostaglandin E2 Inhibitor 3 (Compound 3) 是一种选择性微粒体前列腺素 E 合酶-1 (mPGES-1 ) 抑制剂 (IC50 = 0.2 µM)。Prostaglandin E2 Inhibitor 3 对 mPGES-1 的选择性高于环氧合酶 (COX)-1/2、5-脂氧合酶 (5-LO) 和可溶性环氧化物水解酶 (sEH)。Prostaglandin E2 Inhibitor 3 具有抗炎活性,可减弱酵母聚糖诱导的小鼠腹膜白细胞迁移。
HY-10820
LY231514
Antifolate
Autophagy
Cancer
培美曲塞
Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-12364
HY-101217
HY-59090
HY-N0268
HY-N2037B
HY-121250
HY-B1852
Bacterial
Fungal
Infection
甲嘧磺隆
Sulfometuron-methyl 是除草剂,也是一种强效的酶乙酰乳酸合成酶 (ALS ) 抑制剂。Sulfometuron-methyl 具有抗细菌和抗真菌活性,能抑制鼠伤寒沙门氏菌 ALS II 和大肠杆菌 ALS III 的活性。
HY-114798
HY-121727
HY-162691
Others
Others
DEP-5 是一种乙酰羟基酸合酶 (AHAS) 抑制剂,抑制常数为 39.4 μM。DEP-5 是一种二苯醚-嘧啶杂种,对Leptochloa chinensis (L.) Nees 具有除草活性。
HY-B1912R
Herbicide
Others
酰嘧磺隆 (Standard)
Amidosulfuron (Standard)是 Amidosulfuron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amidosulfuron 是一种除草剂。Amidosulfuron 靶向乙酰羟酸合酶 (AHAS) ,对双子叶阔叶杂草非常有效。
HY-125945R
Others
Others
单嘧磺隆 (Standard)
Monosulfuron (Standard)是 Monosulfuron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Monosulfuron 是一种强效除草剂。Monosulfuron 是乙酰乳酸合成酶 (ALS) 的抑制剂,对 CAU 3138 的 IC50 为 32 nmol/L。
HY-10820A
LY231514 disodium
Antifolate
Autophagy
Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠盐
Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-N0473S6
HY-119890
HY-126201
HY-136341
HY-113446S
HY-N2037C
(S)-Norcoclaurine hydrobromide
Endogenous Metabolite
Others
(S)-Higenamine ((S)-Norcoclaurine) hydrobromide,Higenamine 的 S 型异构体,是苄基异喹啉生物碱生物合成的起始化合物,由去甲月桂碱合酶 (NCS) 将多巴胺和 4-羟基苯乙醛 (4-HPAA) 缩合生成。
HY-N0473S11
HY-126825
Others
Metabolic Disease
NE21650 有效抑制法呢基二磷酸 (FPP ) 合酶。NE21650 是异戊烯基二磷酸 (IPP ) 异构酶的弱抑制剂。NE21650 是破骨细胞和巨噬细胞中蛋白质异戊二烯化以及体外骨吸收的有效抑制剂。
HY-116392B
HY-161406
Bacterial
Infection
DXPS-IN-1 (Compound 8) 是一种 1-脱氧-D-木酮糖-5-磷酸合成酶 (DXPS ) 抑制剂,其对 EcDXPS 的 Ki 值为 2.9 nM。DXPS-IN-1 具有抗菌活性。
HY-134919
HY-117195
N6-Lauroyl-L-lysine; ; N6-(1-Oxododecyl)-L-lysine
Others
Others
Lauroyl lysine (N6-Lauroyl-L-lysine) 是一种可以由重组酶合成的化合物,其合成酶被克隆和表达后,可用于从特定原料合成Lauroyl lysine,且产率较高。
HY-107383R
HY-16294
GSK-3
Cancer
LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂,抑制 GSK-3α 和 GSK-3β,IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
HY-B0428
HY-B0503
HY-12648
HY-100427
HY-N6730
HY-112829
HY-N6893
HY-12122A
HY-113151
HY-N6782
HY-138564
HY-116392E
HY-N8444
HY-116281
HY-129199
HY-158649
Fatty Acid Synthase (FASN)
Apoptosis
Cancer
Fasnall benzenesulfonate 是 Fasnall (HY-121250) 苯磺酸盐形式。Fasnall benzenesulfonate 是脂肪酸合酶 (FASN ) 的抑制剂,IC50 为 3.7 μM。Fasnall benzenesulfonate 可抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Fasnall benzenesulfonate 在小鼠中表现出抗肿瘤功效。
HY-A0221
R 68070
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Ridogrel (R 68070) 是一种口服活性的血栓素 A2 合成酶 (combined thromboxane A2 synthetase ) 抑制剂和血栓素 A2/前列腺素内过氧化物受体 (thromboxane A2/prostaglandin endoperoxide receptor ) 阻滞剂。Ridogrel 是一种有效的抗血小板剂,具有抗炎活性。
HY-161135
Bacterial
Infection
TBAJ-5307 是一种广谱的抗非结核分枝杆菌抑制剂,可以靶向发动机的 FO 结构域并防止旋转和质子易位。TBAJ-5307 在体外和体内抑制非结核分枝杆菌。
HY-162698
Thymidylate Synthase
Cancer
JMF4073 是一种胸苷酸 (TMP ) 和胞苷酸 (CMP ) 激酶抑制剂,IC50 分别为 0.16 μM 和 0.17 μM。JMF4073 在体外和体内消除野生型 (WT)-Bcr-Abl 转化的髓系细胞。
HY-12648A
HY-N8512
Fungal
Infection
Asperfuran 是由 Aspergillus oryzae 菌株生产的抗真菌二氢苯并呋喃衍生物。Asperfuran 弱抑制来自 Coprinus cinereus 的几丁质合酶。Asperfuran 在 HeLa S3 和 L1210 细胞中显示出较弱的细胞毒性,IC50 为 25 μg/ml。
HY-N8307
HY-N0473S16
HY-124150
HY-B0943S2
HY-W022047
HY-126176R
HY-122502
HY-125598
Cytochrome P450
Others
Secologanin 是一种裂环烯醚萜苷类化合物,是生物活性单萜类吲哚类生物碱 (如利血平 (HY-N0480)、Ajmaline 和长春碱) 生物合成的关键萜类中间体。Secologanin 合成酶 (细胞色素 P450 亚型 CYP72A1) 催化 loganin 氧化裂解为 Secologanin。
HY-134511
HY-B0869AR
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-112713
HY-B1735
HY-146161
HY-135224
1,4-PB-ITU dihydrobromide
NO Synthase
Cancer
1,4-PBIT (1,4-PB-ITU) dihydrobromide (compound 46) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,对诱导型 (iNOS),内皮 (eNOS) 和神经元 (nNOS) 同工酶的 Ki 值分别为 7.6 nM、360 nM 和 16 nM。
HY-W109812S
HY-101410R
HY-119737R
HY-B1448
HY-B0631S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-P1114
HY-135642
HY-118512
Antibiotic
Bacterial
Infection
Platencin 是一种天然、广谱的革兰氏阳性抗生素,从 S.platensis 中分离。Platencin 分别以 1.95 μg/ml 和3.91 μg/ml 的 IC50 s 抑制 β-酮酰基 ACP 合成酶 II 和 III(FabF 和 FabH)。
HY-B1448A
HY-12364B
HY-116392A
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Cancer
(−)-L-threo-PDMP hydrochloride 是 (−)-L-threo-PDMP 的盐酸盐形式。L-threo-PDMP 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂。L-threo-PDMP 刺激培养的主动脉平滑肌细胞的增殖,并增加 B16 黑色素瘤细胞中 LacCer 的水平。
HY-N1382R
HY-126987R
HY-112621
LTA4 methyl ester
Others
Inflammation/Immunology
Leukotriene A4 methyl ester (LTA4 methyl ester) 在肥大细胞、嗜酸性粒细胞和中性粒细胞中由 5-脂氧合酶 (5-LO) 从花生四烯酸合成,该酶同时具有脂氧合酶和 LTA4 合酶活性。LTA4 被 LTA4 水解酶或 LTC4 合酶快速代谢为 LTB4 或 LTC4。已知来自白细胞的 LTA4 在血小板、红细胞和内皮细胞中进行跨细胞代谢。LTA4 被 15-LO 进一步代谢,导致脂氧素生物合成。LTA4 作为游离酸非常不稳定。甲酯稳定,可以根据需要轻松水解为游离酸。
HY-B1041
Pimagedine hydrochloride; GER-11; Aminoguanidinium chloride
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐
Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine hydrochloride 具有抗氧化作用。Aminoguanidine hydrochloride 可用于糖尿病肾病研究。
HY-A0210
HY-120394
HY-B1041A
Pimagedine; GER-11(free base) ; Aminoguanidinium
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍
Aminoguanidine (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine 具有抗氧化作用。Aminoguanidine 可用于糖尿病肾病研究。
HY-B0021R
Ro 21-9738 (Standard); 5-Fluoro-5'-deoxyuridine (Standard); 5'-DFUR (Standard)
Thymidylate Synthase
Cancer
去氧氟尿苷 (标准品);
Doxifluridine (Standard) 是 Doxifluridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。 Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-16743C
Venglustat hydrochloride; SAR402671 hydrochloride; GZ402671 hydrochloride
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat hydrochloride 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat hydrochloride 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-11001
CDK
Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶激酶 3β (GSK-3β ),IC50 值为 79 nM。
HY-14881
TMC207; R207910
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉
Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-16743
HY-120062
HY-P1114A
GSK-3
Cancer
2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3 ) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
HY-114456
HY-124996
HY-B1876S
HY-105336
HY-B1876R
HY-B0021S1
HY-B0428BR
HY-132610A
HY-69019A
HY-160972
Cytochrome P450
Cancer
MM0299 是羊毛甾醇合酶 (LSS ) 抑制剂,IC50 为 2.2 μM。MM0299 通过生成 24(S),25-环氧胆固醇 (EPC) 和消耗细胞胆固醇来抑制 Mut6 细胞增殖,IC50 为 0.0182 μM。
HY-B0218S
HY-139199R
Drug Metabolite
Others
4-Hydroxyphenylbutazone (Standard)是 4-Hydroxyphenylbutazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxyphenylbutazone 是 Phenylbutazone 的代谢产物。Phenylbutazone 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),是前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。
HY-16620
Others
Metabolic Disease
DF 461是一种甾烯合酶抑制剂,具有显著的抑制活性。DF 461表现出对肝脏的高选择性,能够有效抑制大鼠肝脏胆固醇合成。DF 461在非啮齿动物的重复给药研究中显示出降低血浆脂质的效果。
HY-B0711R
N-Carbamyl-L-glutamic acid (Standard)
Others
Cancer
N-氨基甲酰-L-谷氨酸 (Standard)
Carglumic Acid (Standard)是 Carglumic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carglumic acid (N-Carbamyl-L-glutamic acid) 是 N-乙酰谷氨酸 (NAG) 的功能类似物和氨甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 的活化剂,用于研究与 N-乙酰谷氨酸合成酶 (NAGS) 缺陷相关的急性和慢性高氨血症。
HY-13913
HY-150055
HY-116838
Bacterial
Infection
TAM-16 是一种有效的口服活性聚酮合酶 13 (Pks13 ) 抑制剂,IC50 值为 0.32 μM。TAM-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗结核分枝杆菌活性。TAM-16 抑制 hERG 心脏离子通道。
HY-10820S
LY231514-d5
Antifolate
Autophagy
Cancer
培美曲塞二钠盐-d5
Pemetrexed-d5 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-B0218R
HY-10820R
Antifolate
Autophagy
Cancer
培美曲塞(Standard)
Pemetrexed (Standard)是 Pemetrexed 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-N0268R
HY-119022
Bacterial
Infection
MAC-0547630 是十一异戊烯二磷酸合酶 (UppS ) 的有效抑制剂,对 UppSBS 和 UppSBA 的 IC50 分别为 0.05 μM 和 1.6 μM。MAC-0547630 在体外对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 有抑制活性 (MIC 0.1 ng/mL)。
HY-167879A
HY-100986
NO Synthase
Cardiovascular Disease
L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
HY-125773
HY-102062
N-omega-Propyl-L-arginine
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-102062A
N-omega-Propyl-L-arginine hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-116217
HY-10820AS
HY-16743B
Venglustat succinate; SAR402671 succinate; GZ402671 succinate
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease
Ibiglustat (Venglustat) succinate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-69019
HY-P5526
Casein Kinase
Others
CCK1-specific peptide substrate 是一种有生物活性的肽。(该肽序列基于 Ser7 磷酸化的兔肌糖原合酶。它是酪蛋白激酶 I (CK1) 的肽底物。 CK1 磷酸化 Ser10。 Ser7 在体内被 PKA 磷酸化。)
HY-100986B
NO Synthase
Cardiovascular Disease
L-NIO 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
HY-157783
HY-159681
Others
Metabolic Disease
AASS-IN-1 (Compound S-105) 是一种 AASS 抑制剂,IC50 值为 142 μM。AASS-IN-1 通过与AASS LOR 结构域结合来抑制 AASS 活性。AASS-IN-1 有望用于高溶氨酸血症领域的研究。
HY-122950
Fungal
Infection
哈进酸
Harzianic acid 是一种四酸衍生物,具有抗菌活性、抗生素膜形成活性和生物膜分解活性。Harzianic acid 通过限制细菌铁的可用性来干扰生物膜的形成。Harzianic acid 也是乙酰羟基酸合成酶 (AHAS ) 的选择性抑制剂,这是支链氨基酸生物合成途径中的第一种酶。Harzianic acid 可用作除草剂和杀菌剂。
HY-14881B
(Rac)-TMC207; (Rac)-R207910
Others
Infection
(Rac)-Bedaquiline 是 Bedaquiline 的外消旋体。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉试剂,通过靶向 c- 和 ε- 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Bedaquiline 具有解偶联剂活性。Bedaquiline 用于治疗耐多药结核病。
HY-B1852R
Bacterial
Fungal
Infection
甲嘧磺隆 (Standard)
Sulfometuron-methyl (Standard)是 Sulfometuron-methyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfometuron-methyl 是除草剂,也是一种强效的酶乙酰乳酸合成酶 (ALS ) 抑制剂。Sulfometuron-methyl 具有抗细菌和抗真菌活性,能抑制鼠伤寒沙门氏菌 ALS II 和大肠杆菌 ALS III 的活性。
HY-16743A
Venglustat (L-Malic acid); SAR402671 (L-Malic acid); GZ402671 (L-Malic acid)
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Metabolic Disease
Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat (Venglustat) L-Malic acid 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-N6966
HY-132610
HY-146171
Bacterial
Infection
FabH-IN-1 (化合物 3f) 是一种细菌 FabH 酶的抑制剂,FabH 是一种广谱抗菌靶点。FabH-IN-1 对革兰氏阳性和革兰氏阴性有效。FabH-IN-1 也是一种很好的抗氧化剂。
HY-153545
Liposome
Cancer
9-Amino-NeuAc 是合酶的底物。9-Amino-NeuAc 可转化为 CMP9-Amino-NeuAc,活化为相应的 CMP 糖苷并转移为脱唾液酸糖蛋白。9-Amino-NeuAc 可用于靶向脂质体的合成,而调节肿瘤表面免疫原性。
HY-100427R
CL29926 (Standard); (±)-Imazamox (Standard)
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲氧咪草烟 (标准品)
Imazamox (Standard) 是 Imazamox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂,具有高选择性,高活性,安全性和广谱活性,可抑制植物中乙酰乳酸合酶(ALS ) 的产生,进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
HY-10820AR
Antifolate
Autophagy
Apoptosis
Cancer
培美曲塞二钠盐(Standard)
Pemetrexed (disodium) (Standard)是 Pemetrexed (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-124199
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cephalochromin 是一种抗生素,也是细菌脂肪酸合酶 (FabI ) 的抑制剂。Cephalochromin 可抑制 Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 的 FABI,IC50 为 1.9 和 1.8 μM。Cephalochromin 可抑制革兰氏阳性耐甲氧西林 S. aureus (MRSA) 和喹诺酮耐受的 S. aureus (QRSA),MIC 为 2-8 µg/mL。
HY-10820BR
Antifolate
Autophagy
Cancer
Pemetrexed (disodium heptahydrate) (Standard) 是 Pemetrexed (disodium heptahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pemetrexed disodium heptahydrate 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-N0157
HY-12325
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN ) 的 β-酮基还原酶 (KR ) 的有效抑制剂,IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ,抑制表达 FAS 的癌细胞。
HY-N0157A
HY-117145
Bacterial
Infection
Thiophene-2 (TP2) 是一种特定的 Pks13 抑制剂。Thiophene-2 抑制分枝酸的生物合成,并迅速导致分枝杆菌细胞死亡。Thiophene-2 对结核分枝杆菌具有活性,MIC 值为 1 μM,并具有有效的抗结核活性。
HY-115750
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-allyl-L-arginine 是一种竞争性和可逆的的牛脑一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂。Nω-allyl-L-arginine 可以以时间依赖性方式使 nNOS 失活。Nω-allyl-L-arginine 也是一种底物,可以产生 L-精氨酸、丙烯醛和 H2 O。
HY-B0230S2
COX
Inflammation/Immunology
保泰松-13 C12
Phenylbutazone-13 C12 是 13 C12 标记的 Phenylbutazone。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-148132
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 11 (compound 21) 是一种糖原合成酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =10.02 μM)。GSK-3β inhibitor 11 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-156241
HY-129260
3-Amino-3-deoxyglucose
Fungal
Infection
Kanosamine (3-Amino-3-deoxyglucose) 是一种对 Saccharomyces cerevisiae 和人类致病真菌 Candida albicans 具有活性的抗生素。Kanosamine 可以抑制细胞壁合成。Kanosamine 在细胞质中磷酸化,形成可抑制 GlcN-6-P 合成酶的 kanosamine-6-phosphate,发挥抗真菌活性。
HY-12364C
(+)-C75
Mitochondrial Metabolism
Others
(+)-trans-C75 ((+)-C75) 是 C75 (HY-12364) (脂肪酸合成酶抑制剂) 的一种对映体。(+)-trans-C75 增强电离辐射的抗癌能力的效力低于消旋混合物或 (-) 对映体。(+)-trans-C75 抑制 CPT1,并且是一种食欲抑制剂。
HY-168108
Fungal
Infection
Antifungal agent 115 (compound 8n) 是一种非竞争性几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂,其 IC50 值为 93 μM。Antifungal agent 115 展现出良好的选择性和广谱抗真菌活性,对耐药真菌具有显著的功效。Antifungal agent 115 可用于真菌感染研究。
HY-B1845
Herbicide
Others
双氟磺草胺
Florasulam 是一种针对性的苗后除草剂,属于三唑并嘧啶磺酰苯胺类,通过抑制植物中的乙酰乳酸合酶 (ALS) 发挥作用。ALS 位于叶绿体中,在支链氨基酸的生物合成中起着至关重要的作用。当氟磺草胺抑制 ALS 时,它会破坏植物细胞分裂,降低生长速度,最终导致植物死亡。
HY-135281
HY-150537
HY-156117
STING
Cancer
LB244 是 BB-Cl-amidine 的同系物,它是一种口服有效的 STING 抑制剂 (EC50 =0.8 μM),可用于抑制 STING 依赖性炎症性疾病。LB244 的药代动力学特性显示其在小鼠中的口服活性有限。
HY-110074
Others
Others
TWS119 TFA 是 GSK-3β 的特异性抑制剂,IC50 为 30 nM,并激活 wnt/β-catenin 通路。
HY-10439
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂,在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS,mPGES,COX-1,COX-2 或 5-LOX。
HY-B0084
STS 557
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素
Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
HY-B0230S
COX
Inflammation/Immunology
保泰松 d10
Phenylbutazone(diphenyl-d10 ) 是 Phenylbutazone 的氘代物。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-N3535
HY-B0230S1
HY-114181
HY-111186
WL 108366
Glucocorticoid Receptor
MMP
Others
Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 环氧化物还原酶抑制剂,也是一个多靶点配体,包括前列腺素 F 合成酶、血清白蛋白、糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor)-2、基质金属蛋白酶 (MMP)-9。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs),半衰期为 177.4 h,有致命的抗凝作用。
HY-100427S
HY-B0503S
HY-14520A
(6S)-5,6,7,8-Tetrahydrofolic acid; (6S)-Tetrahydrofolic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(6S)-Tetrahydrofolic acid 在促进氟脱氧尿苷酸与胸苷酸合成酶结合方面的活性比 (6R) 形式高 1000 倍,并且作为酿酒酵母 (P. cerevisiae ) 生长因子的活性高 600 倍。(6S)-Tetrahydrofolic acid 对叶酸结合蛋白也具有低亲和力和高解离率。
HY-118147
Fatty Acid Synthase (FASN)
Others
Cancer
ML356 (Compound 16) 是脂肪酸合酶 (FAS ) 的抑制剂,可抑制 FAS 的硫酯酶结构域 (FAS TE ),IC50 为 0.334 μM,并可阻断 PC-3 细胞中的棕榈酸从头合成,IC50 为 20 μM。ML356 表现出良好的膜通透性,并在人和小鼠血浆中表现出良好的稳定性。
HY-167879
HY-168766
HY-N0455
HY-N0455A
HY-107531
GSK-3
Cancer
A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚,具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
HY-101813
HY-Y0598
HY-106961
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂,IC50 为 9.4 nM,EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性,在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好,且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-107529
HY-A0061S
HY-N11854
HPPD
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Brassicanate A sulfoxide 具有除草活性。Brassicanate A sulfoxide 抑制植物中必需氨基酸的生物合成。Brassicanate A sulfoxide 可与二羟酸脱水酶 (DHAD)、羟甲基丙酮酸双加氧酶 (HPPD )、乙酰乳酸合酶 (ALS )、PYL 家族蛋白和转运抑制剂响应 1 (TIR1 ) 结合,并降低其活性。Brassicanate A sulfoxide 可以从甘蓝 (Brassica oleracea ) 中分离出来。
HY-161117
Others
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成,增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-18730
HY-158245
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Herbicide safener-2 (Compound III-7) 是一种除草剂安全剂,其药代动力学特征与安全剂 mefenpyr-diethyl (HY-136376) 相同。Herbicide safener-2 与 mesosulfuron-methyl (HY-126987) 竞争性结合乙酰乳酸合酶 (ALS ) 活性位点。Herbicide safener-2 用于保护农作物抵抗除草剂的伤害。
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂,通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累,IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-14881R
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉(Standard)
Bedaquiline (Standard)是 Bedaquiline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-112388
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3b Inhibitor XI 是糖原合酶激酶 3β (GSK3β;Ki=25 nM) 的强效抑制剂。浓度为 10 μM 时,该抑制剂对 79 种激酶中的 GSK3β 具有选择性。GSK-3b Inhibitor XI 可抑制 HEK293 细胞中的 GSK3β (EC50 =32 nM)。
HY-117786
PKC
Neurological Disease
Go 7874 是一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Go 7874 在免疫介导的神经毒性模型中,并不通过 PKC 活性介导神经保护,防止 LPS/IFNg 诱导的神经元细胞死亡。相反,Go 7874 的神经保护机制涉及抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 基因表达,随后减少一氧化氮 (NO) 的产生。
HY-118700
Guanidinobiotin
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素
2-Iminobiotin (Guanidinobiotin) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的,选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂,抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性,IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-144129
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-2 (Compound 16g) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-2 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-2 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144130
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-3 (Compound 13h) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-3 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-3 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性。
HY-144128
Apoptosis
Cancer
hGGPPS-IN-1 (Compound 18b) 是人类香叶基香叶基焦磷酸合成酶 (hGGPPS ) 的有效抑制剂。hGGPPS-IN-1 是 C-2 取代的噻吩并嘧啶基双膦酸盐 (C2-ThP-BPs) 的类似物。hGGPPS-IN-1 可诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的靶向选择性凋亡 (apoptosis ),并在体内表现出抗骨髓瘤活性
HY-14881S2
HY-146765
HY-148417
HY-117769
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
GSK837149A 是人脂肪酸合成酶 (FASN ) 的选择性抑制剂,靶向 KR 结构域。GSK837149A 对 FASN 具有可逆抑制作用,对 I 型 FASN (Ki=30 nM) 具有选择性。GSK837149A 也是 NADPH 的竞争性抑制剂和乙酰-乙酰-辅酶 A 的非竞争性抑制剂。GSK837149A 可用于肥胖和乳腺癌的研究。
HY-B1448AS
HY-111954
HY-14881S1
HY-W037200
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribofuranose
Fungal
Infection
2,3,5-三-O-苄基-D-呋喃核糖
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose (Compound 1) 是有效的灰葡萄孢几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂, IC50 值为 1.8 μM。2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose 具有抗真菌活性,能抑制 B. cinerea BD90 菌株,MIC 值为 190 μM。
HY-NP009
HY-164051
Bacterial
Infection
1650-M15 是脂磷壁酸合酶 (LtaS ) 抑制剂,对革兰氏阳性菌有抑制活性,对革兰氏阴性菌的抑制效果不显著。1650-M15 对 MRSA 和 MSSA 的 IC50 s 分别为 62.44 μM 和 66.42 μM,MICs 则均为 200 μM。
HY-125863B
HY-125400
L-697350
Endogenous Metabolite
Cancer
Zaragozic acid C (L-697350)是一种有效的甾烯合成酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Zaragozic acid C在其化学结构中含有多个羟基和烷基取代基,展示了复杂的功能化能力。Zaragozic acid C的合成过程涉及光化学C(sp3)-H酰基化反应,这一过程解决了合成中具有挑战性的碳取代问题。
HY-18734A
HY-18734
HY-17408
HY-N3540
Others
Inflammation/Immunology
Caraphenol A 是一种白藜芦醇三聚体,能够短暂降低干扰素诱导跨膜 (IFITM ) 蛋白的表达。 Caraphenol A 安全增强慢病毒载体基因传递到造血干细胞和祖细胞。Caraphenol A 也抑制人胱氨酸 β 合成酶 (hCBS ) 和人胱氨酸 γ 裂解酶 (hCSE ),IC50 分别为 5.9 μM 和 12.1 μM。
HY-118960
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
BMS-199264 hydrochloride 是 F1F0 ATP 水解酶抑制剂 (IC50 =0.5 μM),对 F1F0 ATP 合酶没有抑制作用。BMS-199264 hydrochloride 在缺血期间选择性地抑制 ATP 下降以减少心脏坏死。BMS-199264 hydrochloride 还可以增强再灌注后收缩功能的恢复。
HY-156112
Others
Ser/Thr Protease
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-115889
NO Synthase
Neurological Disease
L-NAPNA 是一种一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。L-NAPNA 具有抗疼痛作用,可抑制福尔马林引起的小鼠对其后爪的舔舐行为 (ED50 为 57.2 mg/kg),以及抑制乙酸诱导的小鼠腹部收缩 (ED50 为 25 mg/kg)。L-NAPNA 可用于中枢神经系统相关疾病研究。
HY-W554514
Bacterial
Infection
D-Homoserine lactone是一种信号分子,具有调节细菌群体感应的活性。D-Homoserine lactone的化学结构使其成为AHL合成酶RhlI的潜在调节剂。D-Homoserine lactone显示出抑制RhlI的活性,以此影响细菌的群体感应信号通路。D-Homoserine lactone还是L-homoserine lactone的对映异构体,并被用作丝氨酸羟甲基转移酶的抑制剂。
HY-149149
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Cancer
Incadronic acid 抑制 Dictyostelium discoideum 的生长,IC50 为 1.6 μM。Incadronic acid 与利什曼原虫 (Leishmania major ) 的法呢基二磷酸合酶 (FPPS ) 结合,Ki 为 23 nM。Incadronic acid 抑制骨吸收并减少骨质流失,可用于骨质疏松症研究。Incadronic acid 抑制细胞 RAW264.7、PC-3 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 48~228.6 µM。
HY-B0780
HY-118700A
Guanidinobiotin hydrobromide
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素盐酸盐
2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-N6966A
Others
Inflammation/Immunology
Ethyl trans-caffeate 是 Ethyl Caffeate (HY-N6966) 的反式结构分子。Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ),环氧合酶 2 (COX-2 ) 和前列腺素 E2 (PGE2 )。
HY-157646
GYS1-IN-2
Others
Metabolic Disease
MZ-101 (GYS1-IN-2) 是具有口服活性,有效且选择性强的小分子糖原合酶 1 (GYS1 )抑制剂,其 IC50 值为 0.041 µM。MZ-101 能够降低细胞和小鼠体内的糖原浓度。MZ-101 可以用于研究由 GYS1 引起的庞贝病及其他糖原储存疾病。
HY-N0157R
HY-119894
NSC 102809
Antibiotic
Infection
Althiomycin 是一种聚酮合酶衍生的噻唑类抗生素,最初从 S. althioticus 中分离出来。它对革兰氏阳性菌有活性,包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和化脓性链球菌(MIC 分别为 25、25 和 3.1 μg/ml)。Althiomycin 在浓度为 1 和 10 μg/ml 时可抑制大肠杆菌中的蛋白质合成,但在浓度为 100 μg/ml 时对分离的兔网织红细胞无作用。
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-114456S
HY-B1845R
Endogenous Metabolite
Others
双氟磺草胺 (Standard)
Florasulam (Standard)是 Florasulam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Florasulam 是一种针对性的苗后除草剂,属于三唑并嘧啶磺酰苯胺类,通过抑制植物中的乙酰乳酸合酶 (ALS) 发挥作用。ALS 位于叶绿体中,在支链氨基酸的生物合成中起着至关重要的作用。当氟磺草胺抑制 ALS 时,它会破坏植物细胞分裂,降低生长速度,最终导致植物死亡。
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-18731
HY-B2141
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
Thymidylate Synthase
Cancer
普来曲塞
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1359
HY-112234
Sepiapterin
Endogenous Metabolite
Cancer
L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
HY-116392F
Others
Cancer
D-threo-PDMP hydrochloride 是葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 合成酶抑制剂,可抑制 B16 黑色素瘤细胞中葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 和乳糖神经酰胺 (LacCer) 的水平。D-threo-PDMP hydrochloride 缺少对其他两种表面抗原对抗黑色素瘤单克隆抗体 M562 和 M622 的反应性以及主要组织相容性抗原对抗 H-2KbDb 单克隆抗体的反应性,所以对 B16黑色素瘤具有特异性。
HY-B0084R
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素(Standard)
Dienogest (Standard)是 Dienogest 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
HY-N12625
CDK
DYRK
GSK-3
Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3 )、cdc2 样激酶 (CLK1 ) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A ),IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
HY-162574
Cytochrome P450
Cancer
CYP11B2-IN-2 (Compound 10k) 是醛固酮合酶 CYP11B2 的抑制剂,IC50 为 0.3 nM。CYP11B-IN-2 用 18 F 标记后。可以作为正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,用于原发性醛固酮症的诊断。
HY-W073762
Biochemical Assay Reagents
Cancer
FBnG 是非核糖体肽合成酶/聚酮合成酶 (NRPS/PKS) 的组成部分,与 fabrubactin (FBN) 的生物合成有关。FBnG 可作为 FBnG-(Cys-acetamide)-CH2-PEG3-CH2-CH2-CH2-NH2 (HY-150408) 的一部分用于合成 AUTAC4。
HY-111186R
Glucocorticoid Receptor
MMP
Others
Flocoumafen (Standard)是 Flocoumafen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flocoumafen (WL 108366) 是一种具有口服活性的维生素 K 环氧化物还原酶抑制剂,也是一个多靶点配体,包括前列腺素 F 合成酶、血清白蛋白、糖皮质激素受体 (Glucocorticoid Receptor)-2、基质金属蛋白酶 (MMP)-9。Flocoumafen 是第二代抗凝血灭鼠剂 (ARs),半衰期为 177.4 h,有致命的抗凝作用
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β )效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-N8477
HY-124508
HY-129997
CD38
NADPH Oxidase
Tyrosinase
Cardiovascular Disease
木犀草定氯化物
Luteolinidin chloride 是一种具有抗氧化活性的脱氧花青素,可以从 Sorghum bicolor 植物中分离得到。Luteolinidin chloride 是一种有效的 CD38 抑制剂 (Ki =11.4 μM),通过保护内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ) 功能和预防内皮功能障碍来保护心脏免受缺血/再灌注的损伤。Luteolinidin chloride 也是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的竞争性抑制剂 (IC50 =3.7 μM),可以阻断黑色素的产生。
HY-125863
G6PD
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
6-磷酸葡萄糖脱氢酶, 微生物
Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 是戊糖磷酸途径的限速酶。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 是抗氧化途径、一氧化氮合酶、NADPH 氧化酶、细胞色素 p450 等系统中 NADPH 的主要来源。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 可用于糖尿病、内皮功能障碍、癌症和心肌病等领域的研究。
HY-P3906
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-124093
Thymidylate Synthase
Bacterial
Infection
Cancer
8-Deazahomofolic acid 是胸腺酸合酶 (TS ) 和其它叶酸相关酶的抑制剂。8-Deazahomofolic acid 对叶酸依赖性 S. faecium 菌、L. casei 菌和 MTX (HY-14519) 耐药菌株具有抑制活性。8-Deazahomofolic acid 对 L1210 白血病细胞具有生长抑制作用,IC50 值为 87.5 μM。8-Deazahomofolic acid 可用于细菌感染和肿瘤的研究。
HY-12119
HY-N7012
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
Inflammation/Immunology
木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物,通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放,在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
HY-128879A
HY-124527
HY-12119A
HY-128879
HY-127146
Antibiotic
Bacterial
Infection
Platensimycin 是一种由 platensis 产生的抗生素,通过选择性抑制细胞脂质生物合成来抑制革兰氏阳性菌(IC50 =0.1 μM)。Platensimycin 靶向 β-酮酰基-酰基-载体蛋白合酶 I/II,FabF/B,一种参与脂肪酸生物合成的酶 (金黄色葡萄球菌和大肠杆菌酶的 IC50 s=48 nM 和 160 nM),Platensimycin 是一种很有前景的克服抗生素耐药性的药物。
HY-126144A
GSK-3
Metabolic Disease
(E/Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。GSK-3β inhibitor 1 (compound 3a) 是糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β) 的抑制剂,可用于糖尿病的研究,其对 GSK-3β 的 IC50 值为 4.9 nM。
HY-N0157S1
HY-106961A
(Z)-ONO-AP 500-02
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
(Z)-ONO 1301 是 ONO 1301 (HY-106961) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物,是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin ) 激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生,改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
HY-N11996
NO Synthase
NF-κB
Others
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50 : 18.7 μM)。10 ng/mL TNFα 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
HY-12119B
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS ) (Kd =40 nM) 和大鼠 (iNOS ) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS ) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
HY-17408R
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-131626
1a,1b-Dihomo PGE2
COX
Metabolic Disease
1a,1b-Dihomo prostaglandin E2 (1a,1b-Dihomo PGE2) 是一种稀有的多不饱和脂肪酸,最早是在绵羊囊泡腺微粒体提取物中发现的,已知该微粒体含有 COX,与肾上腺酸一起孵育。1a,1b-Dihomo prostaglandin E2 也在用内毒素和花生四烯酸刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞条件培养基中被发现。这种产物被认为是由 AA 延长为肾上腺酸而产生的,然后肾上腺酸依次被 COX 和 PGE 合酶代谢。
HY-133217
Bacterial
Infection
Benastatin C 是一种聚酮合酶衍生的 Benastatin,存在于链霉菌中,具有多种生物活性。它可抑制谷胱甘肽 S-转移酶 (GST;大鼠肝酶的 IC50 =24 μg/mL)。Benastatin C 还可抑制分离的猪胰脂肪酶的酯酶活性 (IC50 =10 μg/mL)。它以浓度依赖性方式增加 LPS 或伴刀豆球蛋白 A 诱导的分离小鼠脾淋巴细胞胚细胞形成。
HY-116535A
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP hydrochloride 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂。DL-threo-PPMP hydrochloride 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP hydrochloride 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-N0455R
HY-N0455AR
NO Synthase
Endogenous Metabolite
Cancer
L-精氨酸盐酸盐 (Standard)
L-Arginine (hydrochloride) (Standard) 是 L-Arginine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-精氨酸 (L-Arginine) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。L-Arginine 是有效的血管扩张剂,且可被用于诱导实验性急性胰腺炎。
HY-125818B
Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate
DNA/RNA Synthesis
Others
Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate (Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate) 是 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818) 的钠水合物形式。Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate 是一种核苷三磷酸,参与 DNA,RNA 和脂质的生物合成。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-113038
HY-119323
Fluorescent Dye
Others
7-Azido-4-methylcoumarin 是一种荧光硫化氢 (H2S) 探针。7-Azido-4-methylcoumarin 可作为胱硫醚 β-合酶活性的高度灵敏测定。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-120984
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Oleic Acid-2,6-diisopropylanilide 是一种细胞内胆固醇酯合酶,与膳食胆固醇的吸收密切相关。油酸-2,6-二异丙基苯胺是酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶的抑制剂,IC50 为 7 nM。当与喂食高脂肪、高胆固醇饮食的兔子或大鼠共同使用 0.05% 的油酸-2,6-二异丙基苯胺时,低密度脂蛋白降低,高密度脂蛋白水平升高。
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-P10586A
HY-B0300
HY-119720
HY-157433
Bacterial
Infection
Mab-SaS-IN-1 (compoud 1H) 是 Mab-SaS 抑制剂,IC50 为 2 μM。Mab-SaS-IN-1 可通过阻断铁的摄取和代谢用于抗生素的研究。
HY-B0300R
HY-14536
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-100542
HY-N0617
HY-N1445
Isoquercetin; Quercetin 3-glucoside
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
异槲皮苷
Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-D0958
HY-131310
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
9(S)-HpOTrE 是一种单氢过氧多不饱和脂肪酸,由 5-脂氧合酶 (5-LO) 作用于 α-亚麻酸而产生。它可以通过大蒜和马铃薯微粒体中的二乙烯基醚合酶活性进一步代谢为甘薯油酸。9(S)-HpOTrE 还可作为大豆和马铃薯脂氧合酶进一步氧化的底物,从而形成 9,16-二氢过氧酸。当 9(S)-HpOTrE 用作底物时,脂氧合酶的自杀失活被认为是通过形成不稳定的环氧化物而发生的。
HY-P10586
MALP-2
Toll-like Receptor (TLR)
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Macrophage-activating lipopeptide 2 (MALP-2) 是一种脂肽 Toll 样受体 TLR-2/TLR-6 激动剂。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 磷酸化和内皮细胞释放 NO,从而改善血管舒张。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强白细胞的内皮粘附,可以改善接受实验性股动脉结扎 (FAL) 的高胆固醇血症 Apoe 缺陷小鼠后肢的灌注恢复和侧支生长。
HY-N2116
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-125818S1
HY-N8936
Others
Inflammation/Immunology
Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶-2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50 =2.43 μM) 。
HY-118816
11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA; 11β-Prostamide F2α
Others
Metabolic Disease
11β-Prostaglandin F2α (11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA) 理论上是 PGD2-EA 的肝脏代谢物,是在内源性大麻素 AEA 经 COX-2 代谢过程中产生的,AEA 存在于大脑、肝脏和其他哺乳动物组织中。AEA 可直接被 COX-2 和特定 PG 合酶利用,生成经典 PG 的乙醇酰胺同源物。PGD2-EA 在用 AEA 处理的活化 RAW 264.7 细胞中形成。
HY-161667
GSK-3
HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂,对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-109134A
TAS-205
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Pizuglanstat hydrate(TAS-205)是一种造血前列腺素 D 合成酶(HPGDS)抑制剂。TAS-205 能在细胞基础的酶学测试和体内模型中选择性抑制前列腺素 D2(PGD2)的合成,并有效减少嗜酸性粒细胞进入鼻腔和晚期鼻塞。与孟鲁司特 (HY-13315A) 联合使用时,TAS-205 显示出显著的协同抑制效应;与非索非那定 (HY-B0801A) 联合使用时,对早期和晚期鼻塞也有一定的抑制效果。
HY-134174A
16:0-18:1 PA
Biochemical Assay Reagents
1-棕榈酰基-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸酯(钠盐)
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium (16:0-18:1 PA)是一种磷脂,具有调节生物膜流动性和参与细胞信号转导的活性。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium可用于研究对叶绿体包膜单半乳糖基二酰基甘油(MGDG)合酶活性的影响。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium在细胞膜完整性和功能中发挥重要作用。
HY-149545
1,3-Dipalmitoyl-2-docosahexaenoyl glycerol
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin (1,3-Dipalmitoyl-2-docosahexaenoyl glycerol) 是三酰甘油 (TAG) 的异构体,其中 docosahexaenoic acid (DHA) 位于甘油骨架的 β 位 (sn-2)。1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin 可抑制脂肪酸合酶和胆固醇代谢酶,在肝线粒体中激活肉碱棕榈酰转移酶 (CPT),促进脂肪酸的 β-氧化。1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin 具有脂质代谢调节活性。
HY-170362
Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
cGAS-IN-4 (Compound 36) 是口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS ) 抑制剂,对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 为 32 nM 和 5.8 nM。cGAS-IN-4 在 THP-1 cell 细胞中抑制 cGAMP ,IC50 为 60 nM,从而提高细胞效力。cGAS-IN-4 在小鼠模型中对 Concanavalin A (HY-P2149) 诱发的急性肝损伤表现出抗炎作用。
HY-170491
GSK-3
Infection
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 23 (Compound 11726169) 是糖原合酶激酶 3 (GSK-3 ) 的抑制剂,可抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 12.1 nM 和 18.8 nM。GSK-3β inhibitor 23 对 HIV 1 具有抗病毒活性。GSK-3β inhibitor 23 在小鼠/人肝微粒体和血浆中表现出良好的代谢稳定性,但 Caco-2 通透性较差(预示口服生物利用度较低)。
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK
GSK-3
JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物,是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK3β) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1,JNK2,JNK3) 的活性,IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-10230R
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林(Standard)
Midostaurin (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-W854721
Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride
Others
Metabolic Disease
Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)是一种金属卟啉。它在浓度为 10 μM 时可诱导编码 δ-氨基乙酰丙酸合酶和血红素加氧酶 (HO) 基因的 mRNA 表达,这两种酶分别催化鸡胚肝细胞中血红素生物合成和降解的限速步骤。含有 Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)的纳米双分子层已用于体外纤维蛋白凝块的磁共振成像 (MRI)。它还用于合成 Mn(III) 原卟啉 IX-6(7)-甘氨酰-甘氨酰-L-组氨酸甲酯 (MnGGH),这是一种具有微过氧化物酶活性的金属卟啉结合物。
HY-155169
Others
Inflammation/Immunology
hLTA4H/hLTA4S-IN-1是一种可能的双重抑制剂,具有同时抑制人类白三烯水解酶(hLTA4H)和人类白三烯C4合成酶(hLTC4S)的活性。hLTA4H/hLTA4S-IN-1通过计算机辅助方法鉴定,能够有效干预细胞中的白三烯生物合成路径。hLTA4H/hLTA4S-IN-1可用于炎症反应的研究。
HY-136679
GSK-3
Neurological Disease
Metabolic Disease
TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关,这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基,这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病,神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
HY-N1445R
Isoquercetin (Standard); Quercetin 3-glucoside (Standard)
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
异槲皮苷 (Standard)
Isoquercetin (Standard) 是 Isoquercetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-D0958R
HY-14536A
HY-B0084S4
HY-14536R
HY-N2116R
HY-124607B
HY-N7833
Biochemical Assay Reagents
Others
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶)和 5-脂氧合酶的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
HY-N12486A
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 是一种存在于胡萝卜根部分的天然多炔化合物。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 作为一种强效的长寿促进剂,可以改善葡萄糖代谢并拥有抗肿瘤活性。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 能够影响细胞呼吸,与线粒体 ATP 合成酶的 α 亚基相互作用,促进线粒体生物合成。(3S,8R,9R)-Isofalcarintriol 可用于神经退行性疾病,代谢疾病和衰老领域的研究。
HY-134160
5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil
Others
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-117807
Ras
Cancer
A-176120 是一种有效的法呢基转移酶抑制剂,对癌细胞中的 Ras 蛋白法呢基化至关重要。它对法呢基转移酶 (IC50 1.2 ± 0.3 nM) 的选择性高于香叶基香叶基转移酶和角鲨烯合酶等相关酶。抑制 H-ras 和 K-ras 突变细胞中的 Ras 加工表明其在阻断 Ras 介导的信号传导方面有效。A-176120 通过抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 分泌和破坏内皮细胞中的毛细血管形成,显示出抗血管生成作用。体内研究表明,它能够减少 Ras 转化细胞中的肿瘤生长并提高动物模型中的存活率。这些发现凸显了 A-176120 是一种有前途的 FPP 类似物,具有强大的抗肿瘤和抗血管生成特性。
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-W010918R
Endogenous Metabolite
Others
腺苷-5'-二磷酸 (Standard)
Adenosine 5'-diphosphate (Standard) 是 Adenosine 5'-diphosphate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Adenosine 5'-diphosphate (Adenosine diphosphate) is a nucleoside diphosphate. Adenosine 5'-diphosphate is the product of ATP dephosphorylation by ATPases. Adenosine 5'-diphosphate induces human platelet aggregation and inhibits stimulated adenylate cyclase by an action at P2T-purinoceptors.
HY-N7844
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-W251428
Egg PG
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerol 是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。Phosphatidylglycerol 在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。Phosphatidylglycerol 是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸之间的反应然后去磷酸化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。Phosphatidylglycerol 是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。Phosphatidylglycerol (egg) 是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-L089
1,043 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 1,043 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L087
2,618 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 2,618 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L044
548 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶(DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶)、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 548 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Chromogenic Substrates
7-乙氧基试卤灵
7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),尤其是 CYP1A1 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-W356117
Fluorescent Dyes/Probes
C6 NBD Glucosylceramide 是葡萄糖基神经酰胺 (glucosylceramide) 的荧光衍生物 (Ex=466 nm, Em=535 nm)。C6 NBD Glucosylceramide 可用于研究葡萄糖基神经酰胺的代谢和内化,也可用于葡糖基神经酰胺合酶活性的测定。
HY-14536
Basic Blue 9; CI-52015; Methylthioninium chloride
Chromogenic Assays
亚甲蓝
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-D1577
Fluorescent Dyes/Probes
C6 NBD Lactosylceramide 是乳糖甘油酰胺的衍生物,可作为荧光受体底物用于乳糖甘油酰胺合成酶检测。C6 NBD Lactosylceramide 还可用于癌症研究。
HY-D1573
HY-14536A
Basic Blue 9 (purity≥70%); CI-52015 (purity≥70%); Methylthioninium chloride (purity≥70%)
Chromogenic Assays
亚甲基蓝 (纯度≥70%)
Methylene blue (purity≥70%) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue (purity≥70%) 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue (purity≥70%) 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue (purity≥70%) 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue (purity≥70%) 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-14536R
Chromogenic Assays
亚甲蓝 (Standard)
Methylene Blue (Standard)是 Methylene Blue 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-134136A
Enzyme Substrates
辛酰基辅酶A锂盐
Octanoyl coenzyme A lithium 是脂肪酸酰基辅酶 A 的衍生物。Octanoyl coenzyme A lithium 对柠檬酸合成酶 (citrate synthase ) 和谷氨酸脱氢酶 (glutamate dehydrogenase ) 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.4-1.6 mM。
HY-E70078
HY-136830
Adenosine-5'-diphosphoglucose disodium
Carbohydrates
ADP-Glucose disodium 是一种直接前体,通过添加葡萄糖,用于生物合成植物、绿藻和蓝细菌中的储存多糖,以及某些细菌中的结构多糖。它用于通过质体中的直链淀粉合酶或淀粉合酶产生直链淀粉、支链淀粉、淀粉和其他多糖。 ADPG 通常在质体中产生,尽管它可以在某些草的细胞质中生物合成并通过膜结合转运蛋白导入质体。
HY-134426
HY-NP009
Native Proteins
α-乳白蛋白
α-Lactalbumin 是一种 Ca2+ -结合蛋白。α-Lactalbumin 具有单个强 Ca2+ -结合位点,因此它经常用作简单的 Ca2+ -结合蛋白模型。α-Lactalbumin 是乳糖合酶的组成部分,乳糖合酶是一种酶系统,由半乳糖基转移酶(GT)和 α-Lactalbumin 组成。
HY-134136
Enzyme Substrates
辛酰基辅酶A
Octanoyl coenzyme A是脂肪酸酰基辅酶 A 的衍生物。Octanoyl coenzyme A 对柠檬酸合成酶 (citrate synthase ) 和谷氨酸脱氢酶 (glutamate dehydrogenase ) 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.4-1.6 mM。
HY-101410A
Symmetric dimethylarginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate); NG,NG'-Dimethyl-L-arginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate)
Biochemical Assay Reagents
SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 SDMA (HY-101410) 的对羟基偶氮苯-p′-磺酸盐形式。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是内源性一氧化氮合酶 (NO synthase ) 的抑制剂。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 NF-κB 的激活剂,可促进 IL-6 和 TNF-α 的表达。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 在血清和血浆中稳定,可用作肝肾功能障碍的生物标志物。
HY-W037200
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribofuranose
Cell Assay Reagents
2,3,5-三-O-苄基-D-呋喃核糖
2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose (Compound 1) 是有效的灰葡萄孢几丁质合成酶 (CHS ) 抑制剂, IC50 值为 1.8 μM。2,3,5-Tri-O-benzyl-D-ribose 具有抗真菌活性,能抑制 B. cinerea BD90 菌株,MIC 值为 190 μM。
HY-125818B
Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate
Gene Sequencing and Synthesis
Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate (Cytidine triphosphate sodium hydrate; 5'-CTP sodium hydrate) 是 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818) 的钠水合物形式。Cytidine-5'-triphosphate sodium hydrate 是一种核苷三磷酸,参与 DNA,RNA 和脂质的生物合成。
HY-134174A
16:0-18:1 PA
Cell Assay Reagents
1-棕榈酰基-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸酯(钠盐)
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium (16:0-18:1 PA)是一种磷脂,具有调节生物膜流动性和参与细胞信号转导的活性。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium可用于研究对叶绿体包膜单半乳糖基二酰基甘油(MGDG)合酶活性的影响。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium在细胞膜完整性和功能中发挥重要作用。
HY-N7833
Drug Delivery
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶)和 5-脂氧合酶的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
HY-W251428
Egg PG
Drug Delivery
磷脂酰甘油
Phosphatidylglycerol 是一种天然存在的阴离子磷脂,是植物、动物和细菌细胞膜的组成部分。Phosphatidylglycerol 在原核生物和真核生物中的含量低于磷脂酰乙醇胺,在真核生物中的含量低于磷脂酰胆碱。Phosphatidylglycerol 是通过 CDP-甘油二酯与 L-α-甘油 3-磷酸之间的反应然后去磷酸化形成的,是心磷脂的代谢前体。含有多不饱和和单不饱和脂肪酰基链的磷脂酰甘油分别抑制和促进鼠角质形成细胞的增殖。Phosphatidylglycerol 是哺乳动物肺表面活性物质的第二大脂质成分,占脂质的 10%,并且在患有呼吸窘迫综合征的婴儿的肺表面活性物质中水平降低。Phosphatidylglycerol (egg) 是从蛋中分离出来的磷脂酰甘油的混合物,在 sn-1 和 sn-2 位置具有各种脂肪酰基。
HY-W127487
Drug Delivery
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P0316A
HY-P2558
GSK-3
Others
GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于测量 GSK-3 活性。
HY-W142119
HY-P3741
PKC
Neurological Disease
[Ala9,10, Lys11,12] Glycogen Synthase (1-12) 是蛋白激酶 C (PKC) 磷酸化的选择性底物。[Ala9,10, Lys11,12] Glycogen Synthase (1-12) 可以用来测定蛋白激酶 C 的活性。
HY-P0184
HY-P0184A
HY-P1113
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P0316
HY-P3519
Peptides
Others
ACV Tripeptide 是青霉素和头孢菌素的关键生物合成前体,在 Penicillium chrysogenum 和 Acremonium chrysogenum 中发现。ACV Tripeptide 由一种名为 ACV 合成酶的大型非核糖体肽合成酶合成,该酶由 11 kb pchAB 基因编码。
HY-W142014
Thymidylate Synthase
Cancer
N,O-Didansyl-L-tyrosine cyclohexylammonium 是一种有效的选择性胸苷酸合成酶 (TS ) 抑制剂,作用于 Escherichia coli ,Lactobacillus casei 和人的 TS 的 IC50 值分别是 5.0,3.4 和 119 μM。
HY-P3713
GSK-3
Cancer
Presenilin 1 (349-361) 是一种活性肽,代表氨基酸 349-361 的合成肽可在体外被 GSK3β 磷酸化。Presenilin 1 (349-361) 可用于各种疾病的研究。
HY-115411A
NO Synthase
Others
L-Hydroxy arginine dihydrochloride 是 l-精氨酸分解代谢过程中稳定的中间体,并且是一氧化氮合酶 的底物。
HY-P3519A
Peptides
Others
ACV Tripeptide TFA 是 ACV Tripeptide (HY-P3519) 的 TFA 盐形式。ACV Tripeptide TFA 是 penicillin 和 cephalosporins 的关键生物合成前体,存在于 Penicillium chrysogenum 和 Acremonium chrysogenum 中。ACV Tripeptide TFA 由一种称为 ACV 合酶的大型非核糖体肽合酶合成。
HY-115411
NO Synthase
Others
L-Hydroxy arginine acetate 是 l-精氨酸分解代谢过程中稳定的中间体。L-Hydroxy arginine acetate 是一氧化氮合酶 的底物。
HY-P0315
Akt
Others
Crosstide 是一种糖原合成酶激酶α/β融合蛋白序列的模拟肽,是 Akt 的底物。
HY-134141
HY-P1114
HY-P1114A
GSK-3
Cancer
2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3 ) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
HY-P5526
Casein Kinase
Others
CCK1-specific peptide substrate 是一种有生物活性的肽。(该肽序列基于 Ser7 磷酸化的兔肌糖原合酶。它是酪蛋白激酶 I (CK1) 的肽底物。 CK1 磷酸化 Ser10。 Ser7 在体内被 PKA 磷酸化。)
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-P3906
HY-P10586A
HY-P10586
MALP-2
Toll-like Receptor (TLR)
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Macrophage-activating lipopeptide 2 (MALP-2) 是一种脂肽 Toll 样受体 TLR-2/TLR-6 激动剂。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 磷酸化和内皮细胞释放 NO,从而改善血管舒张。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强白细胞的内皮粘附,可以改善接受实验性股动脉结扎 (FAL) 的高胆固醇血症 Apoe 缺陷小鼠后肢的灌注恢复和侧支生长。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N1382
HY-133102
HY-N2483
HY-130043
HY-N0473R
HY-N0268
HY-N2037B
HY-114798
HY-136341
HY-N2037C
HY-107383R
HY-N6730
HY-N6893
HY-113151
HY-N6782
HY-N8444
HY-N8512
HY-N8307
HY-125598
HY-101410R
HY-N1382R
HY-A0210
HY-B0711R
HY-N0268R
HY-125773
HY-N6966
HY-124199
HY-N0157
HY-N0157A
HY-156241
HY-129260
3-Amino-3-deoxyglucose
Microorganisms
Source classification
Fungal
Kanosamine (3-Amino-3-deoxyglucose) 是一种对 Saccharomyces cerevisiae 和人类致病真菌 Candida albicans 具有活性的抗生素。Kanosamine 可以抑制细胞壁合成。Kanosamine 在细胞质中磷酸化,形成可抑制 GlcN-6-P 合成酶的 kanosamine-6-phosphate,发挥抗真菌活性。
HY-N3535
HY-14520A
HY-N0455
HY-N0455A
HY-Y0598
HY-N11854
HY-111954
HY-125400
HY-17408
HY-N3540
HY-N6966A
HY-N0157R
HY-112234
HY-N12625
HY-N8477
HY-124508
HY-129997
HY-125863
HY-N7012
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
Flavonoids
Monophenols
Classification of Application Fields
Flavones
Labiatae
Source classification
Phenols
Plants
Disease Research Fields
Inflammation/Immunology
Swartzia polyphylla DC.
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物,通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放,在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
HY-N11996
HY-N0455R
HY-N0455AR
HY-113038
HY-B0300
HY-119720
HY-B0300R
HY-100542
HY-N0617
HY-N1445
HY-N2116
HY-N8936
HY-N1445R
HY-N2116R
HY-N12486A
HY-W010918R
HY-N7844
HY-N9541
Structural Classification
Alkaloids
Microorganisms
Pyrrole Alkaloids
Source classification
Others
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-125818S3
Cytidine-5'-triphosphate-13 C9 (Cytidine triphosphate-13 C9 dilithium; 5'-CTP-13 C9 ) dilithium 是 13 C 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-125818S6
Cytidine-5'-triphosphate-15 N3 (Cytidine triphosphate-15 N3 dilithium; 5'-CTP-15 N3 ) dilithium 是 15 N 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-D0145S
7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-11101S
Alendronate-d6 sodium hydrate 是氘代标记的 Alendronate sodium hydrate (HY-11101)。Alendronate sodium hydrate 是一种 farnesyl diphosphate synthase 抑制剂,IC50 值为 460 nM。
HY-113216S
Asymmetric dimethylarginine-d7 (hydrochloride hydrate) 是 Asymmetric dimethylarginine 的氘代物。 Asymmetric dimethylarginine 是一种内源性的一氧化氮合成酶 (Synthase ) 抑制剂,在许多病理状况下,作为内皮功能障碍的标志。
HY-102015S
6-Biopterin-d3 (L-Biopterin-d3 ) 是氘代标记的 6-Biopterin。6-Biopterin (L-Biopterin),一种蝶呤衍生物,是一氧化氮合酶 (NO synthase ) 辅因子。
HY-N6723S
Fumonisin B2-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B2 (HY-N6723) 的同位素衍生物。Fumonisin B2,一种由多种谷物中的 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素,是一种有效的 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 抑制剂,阻断鞘脂从头合成。
HY-N6719S
Fumonisin B1-13 C34 是 13 C 标记的 Fumonisin B1 (HY-N6719) 的同位素衍生物。Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。
HY-125818S4
Cytidine-5'-triphosphate-d14 (Cytidine triphosphate-d14 dilithium; 5'-CTP-d14 ) dilithium 是氘代标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-125818S2
Cytidine-5'-triphosphate-13 C,d1 (Cytidine triphosphate-13 C,d1 dilithium; 5'-CTP-13 C,d1 ) dilithium 是氘代和 13 C 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-125818S5
Cytidine-5'-triphosphate-15 N3 ,d14 (Cytidine triphosphate-15 N3 ,d14 dilithium; 5'-CTP-15 N3 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-101410S
SDMA-d6 是 SDMA 的氘代物。SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO ) 合酶活性的内源性抑制剂。
HY-14885S
Eliglustat-d15 (tartrate) 是 Eliglustat tartrate 的氘代物。Eliglustat tartrate 是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50 值为24 nM。
HY-14885S1
Eliglustat-d4 是 Eliglustat 的氘代物。Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50 值为 24 nM。
HY-110363
Miglustat-d9 (hydrochloride) 是 Miglustat (hydrochloride) 的氘代物。Miglustat hydrochloride 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于 I 型戈谢病。
HY-N0473S8
L-Tyrosine-d2 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S9
L-Tyrosine-d7 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S14
L-Tyrosine-d5 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S15
L-Tyrosine-d3 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S1
L-Tyrosine-15 N 是 15 N 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-17020S
Miglustat-d9 是 Miglustat 的氘代物。Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin) 是葡萄糖神经酰胺合成酶抑制剂,可作用于I型戈谢病。
HY-N0473S10
L-Tyrosine-d2 -1 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S12
L-Tyrosine-17 O 是带有 17 O 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S4
L-Tyrosine-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S13
L-Tyrosine-d2 -2 是 L-Tyrosine 的氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S
L-Tyrosine-d4 是 L-Tyrosine 氘代物。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S2
L-Tyrosine-13 C6 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S3
L-Tyrosine-13 C9 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-14885S2
Eliglustat-d15 (Genz 99067-d15 ) 是氘代标记的 Eliglustat。Eliglustat是高效特异,有口服活性的葡糖脑苷脂合成酶抑制剂,IC50 值为24 nM。
HY-N0473S5
L-Tyrosine-4-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S7
L-Tyrosine-1-13 C 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S6
L-Tyrosine-3,5-13 C2 是带有 13 C 标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-113446S
Leukotriene C4-d5 是氘标记的 Leukotriene C4。Leukotriene C4 是 LTC4 合酶催化谷胱甘肽与 LTA4 结合产生的半胱氨酸母体白三烯。
HY-N0473S11
L-Tyrosine-15 N,d7 是带有 15 N 标记和氘代标记的 L-Tyrosine。L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-N0473S16
L-Tyrosine-13 C,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 L-Tyrosine。 L-Tyrosine 是一种非必需氨基酸,能抑制后部皮层中柠檬酸合成酶的活性。
HY-B0943S2
Malathion-d7 是氘代标记的 Malathion (HY-B0943)。Malathion 是一种有机磷酸酯的副交感神经药物,不可逆地与胆碱酯酶结合,是一种杀虫剂,具有相对较低的人体毒性。
HY-W109812S
Sinapyl alcohol-d3 是氘代标记的 Sinapyl alcohol (HY-W109812)。Sinapyl alcohol 是一种具有口服活性的抗炎和抗伤剂。Sinapyl alcohol 降低了诱导型NO合成酶和 COX-2 的表达水平。
HY-B0631S
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-B1876S
Nicosulfuron-d6 是 Nicosulfuron 的氘代物。 Nicosulfuron 是一种属于磺酰脲类的选择性除草剂,通常用作出苗后的除草剂,以保护玉米作物免受杂草的侵害。Nicosulfuron 可抑制乙酰乳酸合酶 (ALS ) 的活性。
HY-B0021S1
Doxifluridine-d3 是氘代标记的 Doxifluridine (HY-B0021)。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-B0218S
Orlistat-d3是氘代标记的Orlistat。Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases ) 抑制剂。 Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN ) 抑制剂,口服用于肥胖症的长期研究。具有抗动脉粥样硬化作用。
HY-10820S
Pemetrexed-d5 是 Pemetrexed 的氘代物。 Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
HY-10820AS
Pemetrexed-d5 (disodium) 是 Pemetrexed disodium 的氘代物。Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate )。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS ),二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的 Ki 分别为 1.3
HY-B0230S2
Phenylbutazone-13 C12 是 13 C12 标记的 Phenylbutazone。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-B0230S
Phenylbutazone(diphenyl-d10 ) 是 Phenylbutazone 的氘代物。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-B0230S1
Phenylbutazone-d9 是 Phenylbutazone 的氘代物。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-100427S
Imazamox-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Imazamox。Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂,具有高选择性,高活性,安全性和广谱活性,可抑制植物中乙酰乳酸合酶(ALS ) 的产生,进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。
HY-A0061S
Trifluridine-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Trifluridine。 Trifluridine (Trifluorothymidine;5-Trifluorothymidine;TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂,从而抑制 DNA合成 。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的抗病毒活性分子。Trifluorothymidine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性。
HY-14881S2
Bedaquiline impurity 2-d6 是 Bedaquiline 氘代物。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-B1448AS
(Rac)-Benidipine-d7 是 Benidipine 的氘代物。 Benidipine 是一种有效且具有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine 对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡 (apoptosis ) 作用。Benidipine 增加内皮细胞型一氧化氮合酶活性,改善高血压大鼠冠状动脉循环。
HY-14881S1
(Rac)-Bedaquiline-d6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于治疗多重耐药结核病。
HY-114456S
Ganglioside GM3-d7 是氘代标记的 Ganglioside GM3。Ganglioside GM3 是 a、b 和 c 系列神经节苷的前体,与表皮生长因子和胰岛素受体等跨膜受体相互作用,通过创造专门的脂质环境调节受体功能。Ganglioside GM3 由 GM3 合成酶合成,可用于高胆固醇血症的研究。
HY-N0157S1
Orotic acid-13 C,15 N2 (monohydrate) 是尿素循环异常的常规新生儿筛查中的测量指标。Orotic acid 可引起大鼠肝脂肪变性和肝肿大。
HY-125818S1
Cytidine-5′-triphosphate-d14 (disodium) 是 Cytidine-5'-triphosphate 的氘代物。 Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate;5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-B0084S4
Dienogest-13C,15N,d4 (STS 557-13C,15N,d4) 是 13 C,15 N 和氚代标记的 同位素 (Dienogest)。Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂,能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达,以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症,更年期和月经过多的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
炔烃
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-119323
叠氮化物
标记与荧光成像
7-Azido-4-methylcoumarin 是一种荧光硫化氢 (H2S) 探针。7-Azido-4-methylcoumarin 可作为胱硫醚 β-合酶活性的高度灵敏测定。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-120293
炔烃
CB30900 是胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 的抑制剂,IC50 为 0.2 μM。CB30900 在 W1L2 中表现出细胞毒性,IC50 为 0.13 μM。
HY-13728B
(Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331
炔烃
(Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(Rac)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13728A
(R)-ZD 9331; (R)-BGC9331
炔烃
(R)-Plevitrexed ((R)-ZD 9331; (R)-BGC9331) 是活性较小的 Plevitrexed 的 R 型异构体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(R)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10822
BGC 945; ONX-0801
炔烃
Idetrexed 是一种胸腺嘧啶合成酶抑制剂,特异性转运到 α 叶酸受体 (α - fr) 过表达肿瘤。Idetrexed 在 1.2 nmol/L 时抑制胸腺苷酸合成酶 a。
HY-10822A
BGC 945 trisodium; Idetrexed trisodium; CB 300945 trisodium
炔烃
ONX 0801 (BGC 945) trisodium 是胸腺激酶合成酶 (TS) 的抑制剂,靶向α 叶酸受体过表达的肿瘤。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W011142
核苷酸及其类似物
核苷酸及其类似物
2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate disodium 被双底物酶胸苷酸合酶 (TS) 还原甲基化为 dTMP (2'-deoxythymidine 5'-monophosphate)。dTMP 是 DNA 合成所需的核苷酸。
HY-125818
Cytidine triphosphate; 5'-CTP
核苷酸及其类似物
Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-154508
2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium
核苷及其类似物
FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase ) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性,进而导致 DNA 合成被抑制。
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
小干扰RNA
Givosiran sodium 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran sodium 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
HY-N0455
增溶剂
L-精氨酸 (L-Arginine) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。L-Arginine 是有效的血管扩张剂,且可被用于诱导实验性急性胰腺炎。
HY-132610
ALN-AS1
小干扰RNA
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
HY-134174A
16:0-18:1 PA
磷脂
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium (16:0-18:1 PA)是一种磷脂,具有调节生物膜流动性和参与细胞信号转导的活性。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium可用于研究对叶绿体包膜单半乳糖基二酰基甘油(MGDG)合酶活性的影响。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium在细胞膜完整性和功能中发挥重要作用。
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