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米法莫肽 TFA 盐 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13682C
HY-P0173B
HY-164364B
FAP
Cancer
DOTAGA.(SA.FAPi)2 analogue TFA 是 DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA (HY-164364A) 类似物,其中配体和螯合剂部分与 DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA 相同。DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA 是一种有效的二聚成纤维细胞活化蛋白抑制剂 (FAPi)。
HY-P1298A
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-P0062A
HY-P1426A
HY-P1296A
Urocortin (Rattus norvegicus) (TFA ); Rat urocortin TFA
CRFR
Neurological Disease
Endocrinology
Urocortin, rat TFA (Urocortin (Rattus norvegicus) TFA ) 是一种神经肽,也是一种有效的内源性 CRFR 激动剂,对人 CRF1 ,大鼠 CRF2α 和小鼠 CRF2β 的 Ki 分别为 13 nM,1.5 nM 和 0.97 nM。
HY-P1363S
Amyloid β-peptide-15 N (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid-15 N (1-42), human (TFA ) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-42) (TFA )。β-Amyloid (1-42), human TFA (Amyloid β-Peptide (1-42) (human) TFA ) 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-P10003A
HY-P10002A
HY-P0265AS
Amyloid Beta-Peptide-15 N (1-40) (human) TFA ; Amyloid β-Peptide-15 N (1-40) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid-15 N (1-40) (TFA ) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-40) (TFA )。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默病患者脑斑块中发现的主要蛋白质。
HY-150400A
HY-P6010A
HY-P6009A
HY-P5815A
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) (TFA )
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-P0188A
HY-156344S1
HY-156345S1
HY-156343S1
HY-156341S1
HY-P0125A
HY-P5201S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体,定量分析治疗效果。
HY-125856A
BMS-986177 TFA ; JNJ-70033093 TFA
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Milvexian TFA (BMS-986177 TFA ) 是一种血凝固因子 XIa 抑制剂,具有防止静脉血栓栓塞的生物学活性。Milvexian TFA 在接受膝关节置换术的患者中有效减少了静脉血栓栓塞的发生。Milvexian TFA 具有良好的选择性,对血浆激肽释放酶和胰蛋白酶显示出显著的抑制效果。Milvexian TFA 的生物利用度为 32%,意味着其在体内的吸收率较高。Milvexian TFA 在临床试验中显示了相对较低的出血风险。
HY-P10471A
MARCKS-ED TFA
MARCKS
PKC
Others
MPSD TFA (MARCKS-ED TFA ) 是 MPSD (HY-P10471) 的 TFA 盐形式。MPSD TFA 是一种基于内质网蛋白 myristoylated alanine-rich C-kinase substrate (MARCKS) 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD TFA 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸。MPSD TFA 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-108742A
BA 058 TFA ; BIM 44058 TFA
Arrestin
PTHR
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
阿巴洛肽三氟乙酸盐
Abaloparatide TFA (BA 058 TFA ) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
HY-15187B
ARRY-520 TFA
Kinesin
Cancer
Filanesib TFA (ARRY-520 TFA ) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib TFA 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib TFA 具有高效的抗增生活性。
HY-105025A
Thymopoietin II (32-35) (TFA ); TP 4 TFA
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Thymocartin TFA 是 Thymocartin (HY-105025) 的 TFA 盐形式。Thymocartin TFA 可抑制 HIV 个体外周血淋巴细胞凋亡 (apoptosis )。Thymocartin TFA 可以用于免疫缺陷疾病研究的潜力。
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA ) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Spexin TFA 是一种有效的甘丙肽受体 2/3 (GAL2/GAL3) 激动剂(EC50 值分别为 45.7 和 112.2 nM)。Spexin TFA 对甘丙肽受体 1 无明显活性。TFA 是一种内源性饱腹感诱导肽;Spexin TFA 可抑制脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并减少饮食诱导的肥胖小鼠和大鼠的食物消耗。Spexin TFA 可减弱金鱼体内的 LH 分泌。
HY-P1149A
Epithalon TFA ; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-147404A
GS 5290 TFA
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Tilpisertib fosmecarbil TFA 是 Tilpisertib (HY-147404) 的 TFA 盐形式。Tilpisertib fosmecarbil TFA 是丝氨酸/苏氨酸激酶的抑制剂。Tilpisertib fosmecarbil TFA 具有抗炎活性。
HY-P1508A
Bactenecin, bovine TFA
Bacterial
Fungal
Infection
抗菌肽三氟乙酸盐
Bactenecin TFA (Bactenecin, bovine TFA ) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin TFA 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin TFA 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-P1649A
NAB741 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 TFA (NAB741 TFA ) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 TFA 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 TFA 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 TFA 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-130588A
GSAO TFA
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Glutathione arsenoxide (GSAO) TFA 是一种潜在的抗癌活性分子和肿瘤代谢抑制剂。Glutathione arsenoxide TFA 靶向线粒体内膜腺嘌呤核苷酸转移酶 (ANT )。Glutathione arsenoxide TFA 造成细胞增殖停滞和死亡。Glutathione arsenoxide TFA 可用于识别细胞表面蛋白质,如蛋白质二硫异构酶。
HY-10275A
AR-H067637 TFA
Thrombin
Cardiovascular Disease
Atecegatran TFA (AR-H067637 TFA ) 是一种抗凝剂,具有选择性直接凝血酶抑制活性。Atecegatran TFA 常用于抑制心血管疾病。Atecegatran TFA 的生物转化产物AR-H067637 是其活性形式,参与了抗凝过程。
HY-105037A
IPP-201101 TFA
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA ) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P0322A
HY-105172A
CAP-232 TFA ; TLN-232 TFA
Somatostatin Receptor
Apoptosis
Cancer
TT-232 TFA (CAP-232 TFA ) 是一种生长抑素 (somatostatin) 的类似物,TT-232 TFA 能够诱导胰腺肿瘤细胞系的凋亡,抑制酪氨酸激酶活性,并在结肠肿瘤细胞系中刺激酪氨酸磷酸酶活性。TT-232 TFA 抑制肿瘤细胞的增殖,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ),显示出强烈的抗肿瘤效果。TT-232 TFA 可用于抗肿瘤药物的开发和细胞凋亡机制的研究。
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA ) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-14818B
R 125489 TFA
Influenza Virus
Infection
Laninamivir TFA (R 125489 TFA ) 是一种抗病毒化合物,具有抑制和预防甲型和乙型流感病毒的活性。Laninamivir TFA 是一种长效的神经氨酸酶抑制剂,采用鼻吸入的方式给药。Laninamivir TFA 在流感病毒的抑制中展现出良好的安全性和有效性。
HY-P10027A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Clovibactin TFA 是 Clovibactin (HY-P10027) 的 TFA 盐形式。Clovibactin TFA 是一种抗生素,对耐药细菌病原体具有活性, 且未检测到耐药性。Clovibactin TFA 通过靶向肽聚糖前体的焦磷酸盐来抑制细胞壁合成。
HY-P3293A
HY-106608A
HY-101402A
HY-15176B
RR82 TFA
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-P1329A
HY-14743A
SCV 07 TFA ; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan TFA
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod TFA (SCV 07 TFA ) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA ) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA ) 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P5762A
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA ) (BK-1361 (TFA )) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA ) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-135367A
Pyridyl CTZ TFA
Fluorescent Dye
Others
pyCTZ (Pyridyl CTZ) TFA ,一种腔肠素 (CTZ) 类似物,是 ATP 非依赖性的 LumiLuc 荧光素酶的吡啶基底物。pyCTZ TFA 在荧光素酶的存在下会产生强烈的蓝色生物发光。pyCTZ TFA 可用于基于水母发光蛋白的钙感测。
HY-147429A
HY-145713A
HBV-IN-19 TFA
HBV
Infection
GS-8873 TFA 是 GS-8873 (HY-145713) 的 TFA 盐形式。GS-8873 TFA 是口服有效的抑制剂,可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生,EC50 为 4 nM。GS-8873 TFA 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征,在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 TFA 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-103293A
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA ; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-19884B
RM-131 TFA ; BIM-28131 TFA
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) TFA ,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-P10580A
Tie
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Vasculotide TFA ,一种血管生成素-1 类似物,是一种 Tie-2 激活剂,可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
HY-P6008A
MLN peptide TFA
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) TFA 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin TFA 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin TFA 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用,并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-134458A
Lysyltyrosine TFA
P2X Receptor
Neurological Disease
H-Lys-Tyr-OH TFA (Lysyltyrosine TFA ) 是由 L-赖氨酸和 L-酪氨酸组成的二肽。H-Lys-Tyr-OH TFA 通过促进去甲肾上腺素和酪氨酸释放到大脑中来预防神经系统疾病或改善大脑功能。
HY-13948B
Angiotensin II TFA ; Ang II TFA ; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-P4898A
HY-P5763A
HY-P3204A
HY-111348A
Others
Cardiovascular Disease
Lamifiban TFA 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban TFA 与溶栓治疗结合使用,可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban TFA 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-P2076A
SGX942 TFA
p62
Bacterial
Infection
Cancer
Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-P1107A
aSvg-30 TFA
CRFR
Neurological Disease
Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA ) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
HY-P0269A
HY-126221B
HY-P5114A
Calcium Channel
Others
Maurocalcine TFA 是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1,2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine TFA 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合,其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine TFA 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine TFA 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-P1675A
HY-13622B
BN 80927 TFA
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan TFA 是一种有效的 topoisomerases I 和 II 抑制剂。Elomotecan TFA 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan TFA 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-143788S
HY-W753820A
Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Boc-LRR-AMC TFA (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA ) 是 Boc-LRR-AMC (HY-115391) 的 TFA 盐形式。Boc-LRR-AMC TFA 是一种荧光底物,用于检测 26S 蛋白酶体或 20S 蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。
HY-111174A
HY-138119A
HY-12369A
Others
Inflammation/Immunology
GGTI-2133 TFA 是 GGTI-2133 (HY-12369) 的 TFA 盐形式。GGTI-2133 TFA 是香叶基香叶基转移酶 I (GGTase-I ) 的抑制剂,IC50 为 38 nM。GGTI-2133 TFA 可抑制 Rap-1A 的香叶基化,IC50 为 10 μM。
HY-114883A
HY-P3459A
Bacterial
Infection
Tet-213 TFA 是一种抗菌 (antimicrobial ) 肽。Tet-213 TFA 具有广谱抗菌活性。Tet-213 TFA 可促进被感染的伤口修复。
HY-123056A
Autophagy
Apoptosis
Others
EAD1 TFA 是一种铝激活的苹果酸转运蛋白,具有调节玉米耳发育的活性。EAD1 TFA 在未成熟耳的木质部中优先表达,并通过质膜定位。EAD1 TFA 在发育花序的顶端部分输送苹果酸,其缺失导致该部分苹果酸含量降低。EAD1 TFA 的过表达与耳长及每行的籽粒数显著正相关。EAD1 TFA 作为一种潜在的遗传资源,有助于提高玉米的谷物产量。
HY-159162A
7CPT TFA
Others
Others
7-(2-Aminoethyl)camptothecin TFA (7CPT TFA ) 是 Camptothecin (HY-16560) 衍生物 7-(2-Aminoethyl)camptothecin (HY-159162) 的 TFA 盐形式。7-(2-Aminoethyl)camptothecin TFA 可用于合成三螺旋形成寡核苷酸 (TFO) 和 Camptothecin (CPT) 的共轭物。TFO-CPT 共轭物可用于 DNA 切割。
HY-P0197A
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P6374
Dynamin
Neurological Disease
IIQLPEIVVV TFA 是一种 Drp1-Mff 相互作用的特异性抑制剂。 IIQLPEIVVV TFA 可区分生理性裂变和病理性裂变,并阻碍生理裂变,从而导致线粒体功能障碍。IIQLPEIVVV TFA 可用于亨廷顿氏病的研究。
HY-D1690
Fluorescent Dye
Others
sBADA TFA 是一种有效的绿色荧光染料。sBADA TFA 是一种磺化的 BODIPY-FL 3-amino-D-alanine。sBADA TFA 用于原位标记细菌细胞壁中的肽聚糖。(λex =490 nm,λem =510 nm)。
HY-122542B
PAI-1
Cardiovascular Disease
PPACK TFA 是一种纤溶酶原激活剂 (rt-PA ) 抑制剂。PPACK TFA 可以抑制纤维蛋白降解产物、纤溶酶原和 α2-抗纤溶酶的变化。PPACK TFA 还可抑制 rt-PA 与血浆蛋白酶抑制剂的结合。
HY-133246A
Daclatasvir Impurity A TFA
HCV
Infection
Monodes(N-carboxymethyl)valine Daclatasvir TFA (Daclatasvir Impurity A TFA ) 是 Monodes(N-carboxymethyl)valine Daclatasvir (HY-133246) 的 TFA 盐形式。Monodes(N-carboxymethyl)valine Daclatasvir TFA 是 Daclatasvir 的主要降解产物。Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 蛋白抑制剂。
HY-P1613A
Cyclo(RGDfV) TFA ; C(RGDfV) TFA
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA ) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA ) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA ) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P0262A
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P1022A
Metastin(human) TFA
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) TFA (Metastin(human) TFA ) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) TFA 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-110350
Haspin Kinase
Cancer
CHR-6494 TFA 是一种有效的选择性 haspin 抑制剂,IC50 值为 2 nM。CHR-6494 TFA 能够抑制组蛋白 H3T3 的磷酸化。CHR-6494 TFA 诱导黑色素瘤、乳腺癌等肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。CHR-6494 TFA 可用于癌症的研究。
HY-110194
HY-107096B
TP3076 TFA
Topoisomerase
Cancer
CH-0793076 (TP3076) TFA ,喜树碱的六环类似物,是TP300 的活性药物和主要代谢物。CH-0793076 TFA 抑制 DNA 拓扑异构酶I (DNA topoisomerase I ),IC50 为 2.3 μM。CH-0793076 TFA 对表达 BCRP (乳腺癌耐药蛋白) 的细胞也有活性。
HY-P1184A
HY-P2090A
HY-13207A
HY-P1258A
Proteasome Inhibitor 1 TFA ; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA
Proteasome
Infection
Cancer
PSI (TFA ) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA ) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA ) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
HY-107748A
5'-GNTI TFA
Others
Neurological Disease
5'-Guanidinonaltrindole TFA 是一种选择性kappa-opioid受体拮抗剂,具有显著的 opioid 拮抗活性。5'-Guanidinonaltrindole TFA 在平滑肌制备中表现出5倍于原型kappa-opioid受体拮抗剂norbinatorphimine的拮抗效力,且选择性比率超过500倍。5'-Guanidinonaltrindole TFA 的结合和功能研究表明其pA(2)值与平滑肌数据相当。5'-Guanidinonaltrindole TFA 因其高选择性和效力,被视为研究阿片类药物的潜在有价值的药理工具。
HY-P1025A
HY-139554A
KBP-7072 TFA
Bacterial
Infection
Zifanocycline (KBP-7072) TFA 是一种口服有效、半合成的氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline TFA 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocycline TFA 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-124414A
HY-155978A
Others
Inflammation/Immunology
RDN2150 (Compound 25) TFA 是一种 ZAP-70 抑制剂 (IC50 : 14.6 nM)。RDN2150 TFA 与 ZAP-70 的 C346 残基共价结合。RDN2150 TFA 抑制 CD25 和 CD69 的表达,并抑制 CD4+ T 细胞活化。RDN2150 TFA 可用于银屑病研究。
HY-P3502A
HY-P1535A
HY-P0256A
HY-101399A
γ-Glutamylphenylalanine TFA
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe TFA (γ-Glutamylphenylalanine TFA ) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe TFA 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-109080A
HM95573 TFA ; GDC-5573 TFA ; RG6185 TFA
Raf
Cancer
Belvarafenib TFA (HM95573 TFA ) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
HY-118304A
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-P1595A
PKA
Metabolic Disease
CREBtide TFA 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide TFA 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide TFA 可作为 PKA 底物。
HY-P1437A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide S(Mouse) TFA 是一种有效的内源性神经肽 S 受体 (NPSR) 激动剂 (EC50 =3 nM)。 Neuropeptide S(Mouse) TFA 可诱导细胞内 Ca2+ 的动员。Neuropeptide S(Mouse) TFA 可以增加小鼠的运动活性和清醒度。Neuropeptide S(Mouse) TFA 还可以减少小鼠的焦虑样行为。
HY-P10304A
Cyclo(Pro-Arg) TFA
Parasite
Infection
Cyclo(Arg-Pro) (Cyclo(Pro-Arg)) TFA 是几丁质酶 (chitinase ) 的抑制剂。Cyclo(Arg-Pro) TFA 抑制 Saccharomyces cerevisiae 细胞分离,但不影响其生长。Cyclo(Arg-Pro) TFA 抑制 Candida albicans 从酵母形态向丝状形态转变。
HY-P4156
HY-P1411A
PcTx1 TFA ; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-19870A
HY-119541A
HY-P5077A
HY-P3970A
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-100210A
HY-P3037A
Calcium Channel
Neurological Disease
Imperatoxin A TFA 是一种源自非洲蝎子 Pandinus imperator 毒液的肽毒素。Imperatoxin A TFA 是 Ca2+ -释放通道/兰尼碱受体 (RyRs ) 的激活剂。Imperatoxin A TFA 可以促进 Ca2+ 从肌浆网流入细胞。
HY-P1284A
HY-P1422A
HY-P3429A
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA TFA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA TFA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA TFA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
HY-P3506A
LY3437943 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) TFA 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide TFA 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide TFA 可用于肥胖的研究。
HY-P5601A
Bacterial
Fungal
Infection
Thanatin TFA 是一种诱导型阳离子抗菌肽 。Thanatin TFA 是一种病原体诱导的含有单二硫键的 β-发夹 AMP。Thanatin TFA 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及各种真菌 均表现出广谱活性,MIC 分别为 0.3-40 µM、0.6-40 µM 和 0.6-20 µM。Thanatin TFA 具有竞争性替换细菌外膜 (OM) 上的二价阳离子的特性,从而导致 OM 破坏。
HY-147941A
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体,但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
HY-D2348A
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA ) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA ) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-P3870B
HY-P5803A
Bacterial
Infection
Pardaxin P5 TFA 是 Pardaxin P5 (HY-P5803) 的 TFA 盐形式。Pardaxin P5 TFA 是一种抗菌肽,抑制大肠杆菌的 MIC 值为 13 μM。
HY-P3868A
HY-P0274A
HY-P2203A
Notch
Cancer
SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂,SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽,并阻止 Notch 复合物组装。
HY-P1313A
HY-P3557A
HY-160415A
PROTACs
Apoptosis
METTL3
Cancer
WD6305 TFA 是一种有效的和选择性的 METTL3-METTL14 PROTAC 降解剂,对 METTL3 和 METTL14 的 DC50 分别为 140 nM 和 194 nM。WD6305 TFA 可以抑制 m6 A 修饰和急性髓性白血病细胞增殖,并诱导细胞凋亡(apoptosis)。WD6305 TFA 具有抗肿瘤的活性。
HY-P3375A
IBI-362 TFA ; LY-3305677 TFA ; OXM-3 TFA
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P10387A
METTL3
Apoptosis
Cancer
RSM3 TFA 是一种钉接肽,是 METTL3-METTL14 抑制剂,Kd 值为 3.10 μM。RSM3 TFA 抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 cell apoptosis 。RSM3 TFA 可用于癌症研究。
HY-P10218A
HY-P1084A
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-P5768A
HY-P1028A
Furin Inhibitor II TFA
Bacterial
Infection
Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA ) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-106257A
HY-147330A
PROTACs
JAK
Cancer
SJ1008030 (compound 8) TFA 是一种 JAK2 PROTAC , 选择性地降解 JAK2 。SJ1008030 TFA 抑制 MHH-CALL-4 细胞系增殖的 IC50 值为 5.4 nM。SJ1008030 TFA 可用于白血病的研究。
HY-P1077A
HY-P2185A
MMP
Others
NFF-3 TFA 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 TFA 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 TFA 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3 TFA ,可在细胞实验中产生荧光,而检测细胞活性。
HY-P5871A
JzTx-XII TFA
Potassium Channel
Others
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII) TFA 是一种特异性的 Kv4.1 通道抑制剂,其 IC50 为 0.363 μM。Jingzhaotoxin-XII TFA 通过改变门控行为与通道相互作用。
HY-134928A
A2E TFA
Apoptosis
Autophagy
Reactive Oxygen Species
Cancer
Pyridinium bisretinoid A2E (A2E) TFA 是一种荧光团,能够从视网膜色素上皮 (RPE) 的脂褐素中分离到。Pyridinium bisretinoid A2E TFA 是蓝光诱导条件下的细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。Pyridinium bisretinoid A2E TFA 的光活化介导自噬 (autophagy ) 和活性氧 (reactive oxygen species ) 的产生。Pyridinium bisretinoid A2E TFA 可用于视网膜退行性疾病的研究。
HY-P3434A
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-N10109A
SARS-CoV
Parasite
Cathepsin
Infection
Gallinamide A TFA 是一种线性沉积肽,是组织蛋白酶 L (CatL ) 的有效抑制剂 (IC50 : 17.6 pM)。Gallinamide A TFA 通过抑制 CatL 来抑制 SARS-CoV-2 感染 (EC50 : 28 nM)。Gallinamide A TFA 还抑制恶性疟原虫 (IC50 : 50 nM)。
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10031A
GLP Receptor
Metabolic Disease
SAR441255 TFA 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 TFA 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 TFA 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
HY-P1777A
Insulin-like Growth Factor I (24-41) (TFA )
IGF-1R
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) TFA 是类胰岛素生长因子I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I TFA 是一种 70 个氨基酸的多肽激素,是神经元和神经胶质细胞的营养因子。IGF-I TFA 对全身生长激素 (GH) 的活动有重要的作用。IGF-I TFA 具有合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。IGF-I (24-41) TFA 可以调节躯体生长和行为发育。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-113616A
MARCKS
mAChR
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是一种具有口服活性和选择性的 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 对中枢神经系统具有渗透性。
HY-P1568A
Flagellin 22 TFA
Bacterial
Infection
Flagelin 22 TFA (Flagellin 22 TFA ) 是细菌鞭毛素的一个片段,在植物和藻类中都是有效的诱导剂。
HY-P0316A
HY-P5875A
HY-P5819A
PROTACs
β-catenin
Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P2207A
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-110197
Others
Metabolic Disease
6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂,IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性,尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
HY-P10455
Bacterial
Infection
Cys-Pexiganan TFA 是一种两亲性抗菌肽。Cys-Pexiganan TFA 对 Staphylococcus aureus 和 Pseudomonas aeruginosa 具有抗菌活性,MIC 分别为 16 μg/mL 和 64.0 μg/mL。Cys-Pexiganan TFA 可与微生物细胞膜的磷脂阴离子和 DNA 相互作用,瓦解细胞并导致细胞死亡。
HY-136328
HY-P1726A
Melanocortin Receptor
Cancer
MSG606 TFA 是一种有效的人类 MC1 受体拮抗剂 (IC50 =17 nM),MSG606 TFA 也是人类 MC3 和 MC5 受体的部分激动剂(EC50 值为 59)。MSG606 TFA 在体外表现出对 A375 黑色素瘤细胞的结合亲和力,可逆转雌性小鼠中诱导的痛觉过敏,但对雄性小鼠没有影响。
HY-P10055A
PSMA-1 TFA
PSMA
Cancer
PSMA targeting peptide TFA (PSMA-1 TFA ) 是一种 PSMA 靶向肽 (GRFLTGGTGRLLRIS),可用于靶向递送 PCa 细胞中的葡萄糖调节蛋白沉默 siRNA。
HY-P1604A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
ATX-II TFA 是一种可提取自海葵 (Anemonia sulcata ) 毒液的特定 Na+ 通道调节剂毒素。ATX-II TFA 会导致细胞培养物中 Na+ TFA 使骨骼肌对 Halothane (HY-B1010), Caffeine, 和 Ryanodine (HY-103306) 敏感。ATX-II 还可诱导肺静脉心律失常和心房颤动。
HY-P1299A
HY-P1440A
HY-156568A
HY-135276A
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P5126A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3 TFA 是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA 。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
HY-P0201A
HY-P1309A
HY-P0311A
Bacterial
Infection
LAH4 TFA 是两亲性肽抗生素的 α 螺旋,具有强大的抗菌 (antimicrobial )、核酸转染(nucleic acid transfection ) 和细胞渗透活性。LAH4 TFA 具有较高的质粒 DNA 传递能力。LAH4 TFA 对细菌膜外膜中的阴离子脂质有很强的亲和力。
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P4109A
NT21MP TFA ; V1 peptide TFA
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) TFA 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) TFA 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) TFA 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-P1090A
HY-137164A
Fluorescent Dye
Others
Ala-Ala-Phe-AMC TFA 是 Ala-Ala-Phe-AMC 的 TFA 盐形式。Ala-Ala-Phe-AMC TFA 是一种荧光底物,用于三肽基肽酶 II (TPPII) 活性的测定。
HY-P2295
SARS-CoV
Others
Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 是一种荧光肽。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 用作底物,可测量蛋白酶的酶促活性。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P1427A
Potassium Channel
Neurological Disease
Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素,是电压门控钾通道 KV 2.1 和 KV 2.2 的选择性抑制剂,IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡,并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
HY-126323A
Parasite
Infection
TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50 =320 nM)。
HY-P1333A
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA ) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA )是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA ) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P1871A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P1717A
HY-156467A
HY-P0237A
Kallikrein
Cancer
KKI-5 (TFA ) 是一种特异性的组织激肽释放酶 (kallikrein ) 抑制剂。KKI-5 (TFA ) 可降低乳腺癌细胞浸润。
HY-P4820A
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) TFA 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 具有研究金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-16759A
HY-130280
Bacterial
Infection
Ianthelliformisamine A TFA 是一种抗生素增强剂,具有对抗耐药性革兰氏阴性细菌的活性。Ianthelliformisamine A TFA 展现出对金黄色葡萄球菌的杀菌活性,IC50值为3.8 μM(最小抑菌浓度=25 μM)。Ianthelliformisamine A TFA 的生物活性源于其合成衍生物的结构变化及其与不同的氨基酯衍生物的耦合反应。
HY-P5807A
β-Mammal toxin Cn2 TFA
Sodium Channel
Neurological Disease
Cn2 toxin TFA (β-Mammal toxin Cn2 TFA ) 是一种单链 β-蝎子神经毒性肽,是蝎子毒液中的主要毒素。Cn2 toxin (TFA ) 特异性靶向哺乳动物电压门控钠通道 (VGSC) Nav1.6。
HY-P5910A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P1624A
HY-160791A
Others
Infection
Cancer
Claramine TFA 是类固醇多胺。 Claramine TFA 可以调节脂质膜的性质,并保护细胞免受各种生物毒素 (包括错误折叠的蛋白质寡聚体和生物蛋白的毒素)的侵害。
HY-P4373A
Cathepsin
MMP
Inflammation/Immunology
Hepcidin-1 (mouse) TFA 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) TFA 上调 TRAP 、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) TFA 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内的铁。Hepcidin-1 (mouse) TFA 促进破骨细胞分化。
HY-P5023A
HY-P1198A
HY-D2363
HY-158102A
Others
Cancer
ORIC-944 TFA 是选择性、口服有效的变构抑制剂,靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2 ; PRC2 ) 的亚基 EED。ORIC-944 TFA 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果,可用于转移性前列腺癌的研究。
HY-18660A
HY-P1439A
HY-A0032S
CMV
Infection
缬更昔洛韦-d5
Valganciclovir-d5 (TFA ) 是 Valganciclovir TFA 的氘代物。 Valganciclovir是 ganciclovir 的原药,具有抗巨细胞病毒 CMV 感染的活性。
HY-P4836A
Parasite
Infection
LL-37 FK-13 TFA 是 LL-37 FK-13 (HY-P4836) 的 TFA 盐形式。LL-37 FK-13 TFA 是一种抗菌剂,可抑制 Trichomonas vaginalis 。LL-37 FK-13 TFA 对人类红细胞有微弱溶血作用,对人类成纤维细胞的细胞毒性微弱。
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞增殖,并介导细胞凋亡 (apoptosis)。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P1844A
HY-P1306A
HY-P3890A
HY-P1191A
TI-JIP TFA ; JIP-1 peptide TFA ; JIPtide TFA
JNK
Others
JIP-1(153-163) TFA (TI-JIP TFA ) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
HY-P1410C
HY-114118A
HY-P2318
Fungal
Infection
Bac2A TFA 是一种抗菌 和免疫调节肽,Bac2A TFA 是 bactenecin 的线性变体,对真菌病原体非常有效。
HY-P1091A
HY-P1714A
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P5247A
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-121259S
HY-13302C
VEGFR
FGFR
Cancer
CP-547632 TFA 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-P0034A
Caspase-3 Inhibitor III TFA
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) TFA 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK TFA 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK TFA 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-P3507A
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-103536A
HY-P0205B
HY-P1142A
Apoptosis
Others
GLP-2(rat) TFA 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) TFA 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) TFA 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P10392AF
β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-P4449A
Caspase
Cancer
Ac-VRPR-AMC TFA 是一种荧光 metacaspase 底物。Ac-VRPR-AMC TFA 可用于测试 metacaspase 活性。
HY-P1349A
HY-116896A
HY-P0118A
HY-P4522A
Endogenous Metabolite
Others
Bz-Ala-Arg TFA 是一种二肽。Bz-Ala-Arg TFA 也是人胰腺羧肽酶 B 和血浆羧肽酶 N 的分光光度底物(0.4 M 吡啶甲酸,pH 4.25)。Bz-Ala-Arg TFA 可用于筛选这两种酶的竞争性抑制剂。
HY-P1483A
HY-143286A
PROTACs
FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
HY-P1415A
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-145785A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
ADH-6 TFA 是一种三吡啶酰胺化合物。ADH-6 TFA 消除了突变 p53 DBD 的聚集成核亚结构域的自组装。ADH-6 TFA 靶向并解离人类癌细胞中的突变 p53 聚集体,从而恢复 p53 的转录活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。ADH-6 TFA 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-P1393A
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 TFA 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 TFA 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 TFA 具有神经保护作用。
HY-P3139A
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-100574B
HY-P1944A
HY-169379
HY-P1102A
CXCR
HIV
Infection
Cancer
TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
HY-P0058A
HY-P3212A
HY-P1117A
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-152265A
HY-126810A
Fungal
Infection
NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
HY-147193
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-10 TFA (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 的抑制剂。Nampt-IN-10 TFA 对 A2780 和 CORL23 具有细胞效能,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 TFA 可以作为 ADCs 的非抗有丝分裂有效载荷。
HY-145815A
PROTACs
HDAC
Apoptosis
Cancer
JPS014 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS014 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS014 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis) 相关。
HY-P1565A
TD 1 Disulfide(peptide) TFA
Na+/K+ ATPase
Others
Transdermal Peptide Disulfide TFA (TD 1 Disulfide(peptide) TFA ) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+ /K+ -ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide TFA 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA ) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA ) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P1233A
HY-162941
ADC Linker
Cancer
SGD-9501-TFA 是一种基于 auristatin S 的 ADC lingker,具有有效的脱靶毒性特征,可用于制备抗体-药物偶联物 (ADCs)。
HY-P1051A
Amyloid β-Protein (12-28) (TFA ); Amyloid Beta-Peptide (12-28) (human) TFA ; β-Amyloid protein fragment(12-28) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (12-28) (TFA ) (Amyloid β-Protein (12-28) (TFA )) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-Amyloid (12-28) (TFA ) 具有聚集特性。β-Amyloid (12-28) (TFA ) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-P1430A
HY-115448A
Bacterial
Infection
Bio-AMS (TFA ) 是一种有效的细菌生物素蛋白连接酶 (biotin protein ligase ) 抑制剂。Bio-AMS (TFA ) 可选择性地抑制结核分枝杆菌 (Mtb ),并抑制脂肪酸和脂类生物合成。
HY-112304A
HY-P3159A
HY-P5971A
HY-157251
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC8153 TFA 是一种有效且选择性的核受体结合含 SET 结构域 2 (NSD2 ) 靶向降解剂,Kd 为 24 nM。UNC8153 TFA 降低 NSD2 蛋白和 H3K36me2 染色质标记的细胞水平。UNC8153 TFA 包含一个简单的弹头,可实现 NSD2 的蛋白酶体依赖性降解。
HY-P1410A
HY-P1363F1
Biotin-amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
Biotin-β-Amyloid (1-42), human TFA (Biotin-Amyloid β-Peptide (1-42) (human) TFA ) 是生物素标记的 β-Amyloid (1-42), human TFA (HY-P1363)。β-Amyloid (1-42), human TFA 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-P1176A
Apoptosis
Neurological Disease
NTR 368 TFA 是衍生自 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 的一种肽,对应于人类受体的残基 368-381。在胶束脂质存在下,NTR 368 TFA 具有螺旋形成倾向。NTR 368 TFA 是神经细胞凋亡 (apoptosis ) 的有效诱导剂。
HY-P0179A
HY-152036A
PROTACs
Bcr-Abl
Cancer
SIAIS100 TFA 是一种有效的 BCR-ABL PROTAC 降解剂,DC50 为 2.7 nM。SIAIS100 TFA 可用于研究慢性粒细胞白血病 (CML)。
HY-P5754A
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 TFA 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 TFA 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 TFA 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 TFA 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-P1136C
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-120448A
HDAC
Apoptosis
Cancer
QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比,QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-P3584A
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human TFA 是一种有效、稳定且特异性的人 GIP 受体 (hGIPR) 完全激动剂。(Pro3) GIP, human TFA 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human TFA 可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-131035
Histone Acetyltransferase
Cancer
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50 =200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
HY-16305S1
1263W94-d6 TFA ; BW1263W94-d6 TFA ; GW257406X-d6 TFA
Bacterial
Infection
Maribavir-d6 TFA (1263W94-d6 TFA ; BW1263W94-d6 TFA ; GW257406X-d6 TFA ) 是一种氘标记的 Maribavir (HY-16305)。 Maribavir 是一种口服活性的抗病毒药物,通过抑制蛋白激酶 UL97 抑制 CMV DNA 复制,从而抑制巨细胞病毒活性。
HY-P10032A
HY-P1070A
DAP amide, human TFA
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human TFA 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human TFA 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-P2414A
HY-105999B
Others
Others
APC 366 (TFA ) 是一种不可逆的肥大细胞胰蛋白酶 抑制剂。APC 366 (TFA ) 可用于过敏性疾病的研究。
HY-139965S
HY-P1438A
HY-P2268A
Amyloid-β
Inflammation/Immunology
Cancer
RAGE antagonist peptide TFA 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide TFA 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1,S100P,S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide TFA 具有抗肿瘤和抗炎活性。
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA ) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-12220A
HY-151613A
PROTACs
Akt
Cancer
MS15 TFA 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。MS15 TFA 可抑制 AKT-1、-2 和 -3 活性,IC50 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。
HY-P1525A
HY-P4742A
6-FAM-AEEAC-SHK TFA
Biochemical Assay Reagents
Potassium Channel
Neurological Disease
6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA (6-FAM-AEEAC-SHK TFA ) 是一种结合了荧光标记的多肽神经毒素。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可以阻断阻断电压门控钾通道 (kv1.1 和 kv1.2) 来延长动作电位的持续时间,从而影响神经信号的传导。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可用于神经科学的研究。
HY-131028
JF646 TFA
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor® 646 TFA (JF646 TFA ) 是一种红色荧光染料,可用于 Janelia Fluor 646 HaloTag 和 SNAP-Tag 配体的合成。Janelia Fluor® 646 TFA 可用于活体细胞成像实验中。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-P3089A
HY-P1188A
Integrin
Cancer
LDV-FITC TFA ,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC TFA 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC TFA 可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
HY-P0107A
HY-P4376A
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu TFA 是 Gamma-Glu-Abu (HY-P4376) 的 TFA 盐形式。Gamma-Glu-Abu TFA 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ,CaSR ) 的激动剂,在 HEK-293 细胞中激活 CaSR ,EC50 为 0.21 μM。
HY-P4744A
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的选择性 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 对 NOX1、NOX2、NOX4、NOX5 和黄嘌呤氧化酶具有选择性。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。
HY-P5723A
Bacterial
Infection
Api137 TFA 是一种抗菌肽,通过抑制翻译来干扰细菌生长。Api137 TFA 通过在新生多肽链水解后将释放因子捕获在 70S 核糖体上来抑制蛋白质合成。
HY-P1197A
HY-P0239A
HY-P1075A
HY-P1071A
HY-P1308A
HY-128642A
FAP
Cancer
FAPI-2 TFA 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI ),靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用,这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 TFA 成为一种有效的肿瘤成像剂,可用于癌症领域研究。FAPI-2 TFA 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
HY-148949A
Kallikrein
Others
Kallikrein 5-IN-2 TFA 是 Kallikrein 5-IN-2 (HY-148949) 的 TFA 盐形式。Kallikrein 5-IN-2 TFA 是 kallikrein 5 (KLK5 ) 的选择性抑制剂,pIC50 为 7.1。Kallikrein 5-IN-2 TFA 无光毒性 (100 μg/mL) 且无刺激性。Kallikrein 5-IN-2 在 pH 4-pH 8 的非氧化环境中保持稳定。Kallikrein 5-IN-2 有潜力改善 Netherton 综合征。
HY-P10392B
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-108497A
HY-P5215
Bacterial
Infection
LfcinB 17-28 TFA 具有较弱的抗菌活性 (对 E. coli 的 MIC 为 200 μM)。LfcinB 17-28 TFA 是牛乳铁蛋白 (LfcinB) 的片段。
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA )
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P0089A
Growth Hormone Releasing Factor human TFA ; Somatorelin (1-44) amide (human) (TFA )
GHSR
Endocrinology
Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA ) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P3695A
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-P1103A
CXCR
Cancer
CTCE-9908 TFA 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
HY-153533A
SARS-CoV
Infection
GRL-1720 TFA 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,EC50 值为 15 μM。GRL-1720 TFA 显示抗 SARS-CoV2 活性。
HY-P1083A
Dynamin
Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide TFA 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin ) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide TFA 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
HY-P1050A
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P1556A
PKG
Metabolic Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-149004A
HY-P3899A
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
[Nle8] Somatostatin (1-28) TFA 是生长抑素 (1-28) 的衍生物,第 8 位的正亮氨酸取代了甲硫氨酸。[Nle8] Somatostatin (1-28) TFA 增加了淀粉酶的释放。[Nle8] Somatostatin (1-28) TFA 增加胰腺腺泡中的环 AMP 。
HY-P0290A
HY-13271B
TSA TFA
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Tubastatin A (TSA) TFA 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A TFA 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2 。
HY-P0019B
Fluorescent Dye
Others
Z-Gly-Gly-Arg-AMC TFA 是 Z-Gly-Gly-Arg-AMC (HY-P0019) 的 TFA 盐形式。Z-Gly-Gly-Arg-AMC TFA 是凝血素特异性的荧光底物,可用于检测 PRP 和缺乏血小板血浆中凝血酶的生成。
HY-P4890A
HY-P2222A
HY-P0175A
740YPDGFR TFA ; PDGFR 740Y-P TFA
PI3K
Autophagy
Cancer
740 Y-P TFA (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的,具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P TFA 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。
HY-122665A
MELK
DYRK
Pim
mTOR
CDK
GSK-3
RIP kinase
Cancer
HTH-01-091 TFA 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂,其 IC50 为 10.5 nM。HTH-01-091 TFA 还能抑制 PIM1/2/3 、RIPK2 、DYRK3 、smMLCK 和 CLK2 。HTH-01-091 TFA 可用于乳腺癌研究。
HY-P1571A
NP 396 TFA
Arenavirus
Inflammation/Immunology
Nucleoprotein (396-404) TFA 是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的 396 至 404 片段。 Nucleoprotein (396-404) TFA 是 H-2D(b) 限制性免疫显性表位,可用作病毒抗原的分子模型。
HY-P5932
Bacterial
Infection
Maculatin 1.1 TFA 是一种抗菌肽,对金黄色葡萄球菌的 MIC 为 7 μM。Maculatin 1.1 TFA 可在金黄色葡萄球菌的菌膜上穿孔,引起细菌死亡。
HY-P0276A
HY-P1160A
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 TFA 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 TFA 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-112217A
HY-P2275B
HY-P1397A
HY-P1166A
HY-12290A
RGDS peptide TFA ; Fibronectin tetrapeptide TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA ) 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA ) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-P3055A
DTX-I TFA
Potassium Channel
Cancer
Dendrotoxin-I (DTX-I) TFA 是一种有效的 K+ 通道阻断剂,对电压门控钾通道亚基 KV 1.1、KV 1.2 和 KV 1.6 的 IC50 为 0.13-50 nM。Dendrotoxin-I TFA 是一种神经毒素,具有用于癌症研究的潜力。
HY-160756A
HY-P1196A
HY-135715
Others
Others
(E)-UK122 TFA 是 UK122 TFA 的异构体。UK122 有效的,选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂,IC50 为 0.2 μM。
HY-144318
HY-P2617A
HY-50769
HY-143224B
CD47
Cancer
NCGC00138783 TFA 是一种靶向 CD47/SIRPα 轴的选择性抑制剂,其 IC50 为 50 μM。NCGC00138783 TFA 直接阻断 CD47 与 SIRPα 轴的相互作用。
HY-123733A
RPS-001 TFA
PSMA
Cancer
MIP-1095 (RPS-001) TFA 是 PSMA 的有效抑制剂,具有良好生物分布率,可高效靶向肿瘤病灶。MIP-1095 TFA 在应用中会以同位素标记 (131 I 标记) 的方式,作为影像探针,指示肿瘤进展。而 131 I-MIP-1095 在小鼠中表现出较高的肾脏摄取率。
HY-D1321A
Cyanine5 amine TFA
Fluorescent Dye
Others
Cy 5 amine (Cyanine5 amine) TFA 是一种荧光染料。Cy 5 amine TFA 可用于制备 Cy5.5 标记的化合物或聚合物,可用于细胞过程和药物摄取的成像。
HY-P2106A
HY-P5169A
Amino Acid Derivatives
Inflammation/Immunology
LVGRQLEEFL (mouse) TFA 可命名为 G*肽,对应载体蛋白 apoJ ([113,122]apoJ) 中的第 113 至 122 位氨基酸。LVGRQLEEFL (mouse) TFA 具有抗炎和抗动脉粥样硬化特性。LVGRQLEEFL (mouse) TFA 可以添加到 apoJ 模拟物中,形成 HM-10/10 肽,它是一种模拟肽和一种新型嵌合高密度脂蛋白。HM-10/10 肽保护视网膜色素上皮 (RPE) 和光感受器免受氧化剂诱导的细胞死亡。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1064A
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P1481A
HY-P1179A
HY-113147B
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物,主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂,抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA ) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-P2242A
HY-145514
PROTACs
Cancer
dTAGV-1 TFA 是一种有效和选择性的突变 FKBP12F36V 融合蛋白降解剂。dTAGV-1 TFA 可以在体内诱导 FKBP12F36V -Nluc 降解。
HY-P1505A
HY-P1078A
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI TFA ,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-P1954A
Piscidin-1 (22-42) (TFA )
Bacterial
Infection
Epinecidin-1 (Piscidin-1 (22-42)) TFA 是一种由石斑鱼 (Epinephelus coioides ) 产生的高效,多功能的抗菌肽 (AMP)。Epinecidin-1 TFA 具有许多功能用途,包括抗菌,抗真菌,抗病毒,抗原生动物,抗癌,免疫调节和伤口愈合特性。
HY-P1369A
Dynamin
Neurological Disease
DynaMin inhibitory peptide, myristoylated TFA 是一种 DynaMin 抑制剂,可干扰两性霉素 (amphiphysin) 与动力蛋白 (dynamin) 的结合。DynaMin inhibitory peptide, myristoylated TFA 是肽的膜渗透形式,可防止细胞内吞。
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-113033A
HY-110038
HY-P2197A
HY-P3580A
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-P1663A
HY-P1060A
HY-P1218B
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3-NH2 TFA 是 Phrixotoxin 3 TFA (HY-P1218A) 的衍生物。Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-164364A
FAP
Cancer
DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA 是一种有效的二聚体成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPi )。 DOTAGA.(SA.FAPi)2 TFA 具有用于癌症诊断研究的潜力。
HY-P1338A
HY-101884A
Others
Neurological Disease
Biotinylated-D-lysine TFA 是 L -生物素和 D -赖氨酸的共轭物,其中 L -生物素的羧酸盐通过仲酰胺键与 D -赖氨酸的 α-胺偶联。Biotinylated-D-lysine TFA 是神经解剖学示踪剂 Biocytin 的异构体。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-150242A
Others
Others
Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 是基于 legumain 的底物序列设计的多肽。Legumain 是一种半胱氨酸蛋白酶。Cbz-Ala-Ala-Asn TFA 可作为用于药物递送的支架。
HY-P1247A
Phosphatase
Neurological Disease
Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+ / 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
HY-153859
Others
Others
Ser-SNAC TFA 是 NRPS C 结构域的小分子底物。至于 NRPS,是指非核糖体肽合成酶,是大型多结构域蛋白质,可催化生物活性天然产物的形成。Ser-SNAC TFA 可用于表征 C 结构域催化肽键形成的底物特异性。
HY-145514B
PROTACs
FKBP
Cancer
dTAGV-1-NEG TFA 是一种非对映异构体,是 dTAGV-1 的异双功能阴性对照。dTAGV-1-NEG TFA 是一种 FKBP12F36V 选择性降解剂。
HY-160246A
Btk
Cancer
QL47B TFA 是 QL47 (HY-80003) 的生物素化类似物,是有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。QL47B TFA 具有抗肿瘤活性。
HY-113110A
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P1010A
HY-132891A
HY-P1210A
Melanocortin Receptor
Endocrinology
Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) TFA 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种有效的脂解激活剂,表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) TFA 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A,导致脂解。
HY-P1548A
HY-161651A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 ligand 6 TFA 是 BRD4 ligand 6 (HY-161651) 的 TFA 盐形式。BRD4 ligand 6 TFA 是一种 BRD4 配体,可用于合成 BRD4 PROTAC,例如 PROTAC BRD4 Degrader-26 (HY-161650)。
HY-P2615A
Fluorescent Dye
Cancer
Ac-VDVAD-AFC TFA 是一种 caspase 特异性荧光底物。Ac-VDVAD-AFC TFA 可检测 caspase-3-like 活性和 caspase-2 活性,用于肿瘤和癌症的研究。
HY-P0024A
DG3173 TFA ; PTR-3173 TFA
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Veldoreotide (DG3173) TFA 是一种生长抑素类似物,可结合并激活生长抑素受体 (SSTR ) 2/4/5。与Octreotide (HY-P0036) 相比,Veldoreotide 在腺瘤中抑制生长激素分泌的比例更高。Veldoreotide 有被用作镇痛剂的潜力。
HY-P1345A
HY-P3149A
HY-113402A
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-138843A
HY-P1167A
HY-P1297A
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) TFA 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) TFA 具有抗肥胖作用。
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA 可用于疼痛研究。
HY-P10738A
HY-P1181A
HY-106783A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B nonapeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-12335A
HY-P1396A
HY-P5362A
HY-P1290A
PKI-(6-22)-amide TFA
PKA
Neurological Disease
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。
HY-P0221B
PACAP Receptor
Endocrinology
PACAP (1-38) free acid TFA 是一种内源性神经肽。PACAP (1-38) free acid TFA 能有效地刺激胃窦运动和体液蛋白的分泌,抑制胃泌素的分泌,并刺激血管活性肠肽 (vasoactive intestinal polypeptide)、胃泌素释放肽 (gastrin releasing peptide) 和 P 物质(substance P) 的释放。PACAP (1-38) free acid TFA 还可通过 RACK1 增强 N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能和脑源性神经营养因子的表达。
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P0252A
HY-P1485A
HY-123242A
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂,IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰,IC50 值为 10 nM,是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-P0203A
HY-P1932A
HY-P5984A
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA ) 是 Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (HY-P5984) 的 TFA 形式。Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA ) 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-12378A
HY-P1222A
Bacterial
Infection
LL-37, human TFA 是一种具有 37 个残基的两亲性组织蛋白酶衍生的抗菌肽,具有广泛的抗菌活性。LL-37, human TFA 有助于保护角膜免受感染,调节伤口愈合。
HY-P4697A
HY-P1594A
HY-W087027A
HY-P1978A
Bacterial
Infection
CysHHC10 TFA 是一种合成的抗菌肽,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均显示出强大的抗菌特性。CysHHC10 TFA 对大肠杆菌,铜绿假单胞菌,金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的 MIC 值 分别为 10.1 mM, 20.2 mM, 2.5 mM 和 1.3 mM。
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P3833A
HY-100538A
HY-P0080A
HY-151563A
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂,OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-138912
Liposome
Others
Cho-Arg TFA 是一种类固醇阳离子脂质 (cationic lipid ),含有 L-Arginine 基团,具有非常高的优化质粒 DNA 转染功效。
HY-P3162A
HY-15664
HY-W011155
HY-P4243A
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 可抑制活化的猪因子 IX。
HY-153031A
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-P1866A
HY-P1302A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki >1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。
HY-107726
HY-P3278A
HY-P3425A
HY-P1291A
PKA
Cancer
PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
HY-115489A
Others
Cancer
GGTI-286 TFA 是一种高效的细胞通透性 GGTase I 抑制剂,(IC50 为 2 μM。在 NIH3T3 细胞中,GGTI-286 TFA 对 Rap1A 香叶香叶基化的抑制作用高于 H-Ras 的法尼化作用 (IC50 s =2 和 >30 μM)。GGTI-286 TFA 还能有效抑制 K-Ras4B 刺激,IC50 为 1 μM。
HY-P2310A
HY-P1407
HY-106373A
ACTH TFA ; Adrenocorticotrophic hormone TFA
Androgen Receptor
Metabolic Disease
Adrenocorticotropic hormone (ACTH) TFA 是垂体前叶分泌的一种促肾上腺皮质激素。Adrenocorticotropic hormone 可调节皮质醇和雄激素的产生。
HY-13948BS
Angiotensin II-13C6 ,15 N TFA ; Ang II-13C6 ,15 N TFA ; DRVY(I-13C6 ,15 N)HPF TFA
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA ) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA ) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
HY-126560A
HY-P1259A
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P0222A
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P0191A
HY-P1063A
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P4808A
HY-P10352A
Bacterial
Infection
Pediocin PA 1 TFA 是一种广谱乳酸菌细菌素,能抑制食源性病原体单核细胞增生李斯特氏菌、革兰氏阳性细菌的活性。Pediocin PA 1 TFA 可以用作食品生物防腐剂。
HY-128945A
HY-P5213
HY-P0261B
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA ; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA ) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P1263A
HY-P1363
HY-13432A
CHR-3996 TFA
HDAC
Cancer
Nanatinostat TFA 是一种有效的,有口服活性、I 类选择性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,IC50 值为 8 nM。
HY-P3101A
HY-P1216A
HY-126327A
HY-141429A
HY-P1539A
HY-P1114A
GSK-3
Cancer
2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3 ) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
HY-P4202A
Suc-AEPF-pNA TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) TFA 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA TFA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-P1441A
Sodium Channel
Neurological Disease
Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂(人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM)。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
HY-100133A
Integrin
Cancer
DOTA-ADIBO TFA 是一种 DOTA 衍生的双功能螯合剂 (BFC),可通过无催化、无铜环加成反应进行药物耦联。DOTA-ADIBO TFA 可构建融合螯合剂系统,经过 Cu[64] 修饰后,用于进一步合成放射性示踪剂。对表达整合素 αvβ6 的肿瘤进行正电子发射断层扫描成像。
HY-P4159A
ERK
Cardiovascular Disease
Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 来源于 chymase 对大 ET-1 的选择性水解。
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA ) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA ) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-P1322A
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-P1651A
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 TFA ,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
HY-P1213A
HY-P0176A
HY-P1770A
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (16-31), human TFA 是人肾上腺髓质素 (hADM) 的 16-31 氨基酸片段。肾上腺髓质素对 CGRP1 受体具有明显的亲和力。Adrenomedullin (16-31), human TFA 对大鼠全身血管具有升压活性,但对猫没有作用活性。
HY-131022
JF549 TFA
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor® 549 TFA (JF549 TFA ) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品根据美国专利获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-161796A
HY-100869B
Histone Methyltransferase
Cancer
MM-589 (racemic mixture) TFA ,是 MM-589 TFA (HY-100869A) 的外消旋混合物。MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。MM-589 与 WDR5 结合,IC50 为 0.90 nM,并抑制 MLL H3K4 甲基转移酶 活性,IC50 >12.7nM。
HY-111615A
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM;Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25,但可以激活 PI3K/AKT 通路,通过细胞循环和蛋白翻译生命进程,可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径,将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-P10202A
STAT
Cancer
5-FAM-GpYLPQTV-NH2 (TFA ) 是一种荧光标记肽,具有 STAT3 抑制活性。5-FAM-GpYLPQTV-NH2 (TFA ) 可用于癌症的研究。
HY-P1362A
Amyloid β Peptide (42-1)(human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (42-1), human TFA 是淀粉样蛋白 β 肽 (1-42) 的无活性形式。β-Amyloid (42-1), human TFA 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-132857A
PROTACs
Neurological Disease
ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中,ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA ) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA 形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-P1591A
HY-W016948
HY-D1372A
Fluorescent Dye
Others
Cyanine3 amine (TFA ),是 Cyanine3 amine 的类似物,是一种有效的绿色荧光染料。Cyanine3 amine (TFA ) 具有伯胺基团,并与活性基团如 NHS 酯、羧基(在碳二亚胺活化后)和环氧化物共价偶联。(λex =555 nm,λem =570 nm)。
HY-P1119A
HY-P2296
Fluorescent Dye
Others
Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 是一种荧光底物,可测量蛋白酶的酶促活性,例如严重 SARS-CoV 中的木瓜蛋白酶样蛋白酶 2 (PLP2)。Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P2713A
HY-129407
Ala-ala-phe-chloromethylketone TFA ; N-Ala-Ala-Phe-CMK; Tripeptidyl Peptidase inhibitor II
Others
Infection
AAF-CMK TFA (Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa ; N-Ala-Ala-Phe-CMK) 是一种枯草杆菌蛋白酶类型的丝氨酸肽酶,可从寡肽的游离 NH2 末端去除三肽。AAF-CMK TFA 是一种不可逆的 TPPII 抑制剂,通常使用浓度为 10-100 μM。它不会显著干扰蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。当使用浓度为 50 μM 时,AAF-CMK 还会抑制博来霉素水解酶和嘌呤霉素敏感的氨基肽酶。
HY-145800
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-W010830
HY-W012064
HY-P0041A
HY-131023
JF549, Maleimide TFA
Fluorescent Dye
Others
Janelia Fluor® 549, Maleimide TFA (JF549, Maleimide TFA ) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-P1065A
HY-114872A
HY-P0288A
HY-P2289A
pBD-1 TFA
Bacterial
Infection
β-defesin 1 (pig) (pBD-1) TFA 是一种来源于猪组织的内源性组成型表达的抗菌肽 (AMP ),尤其在猪黏膜上皮部位表达。β-defesin 1 (pig) TFA 具有抗菌作用,并且有助于猪黏膜和系统宿主防御。
HY-107760A
HY-P1208A
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4 ) 受体(IC50 =0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50 =55 nM) 或 hMC5R (IC50 =2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
HY-128716A
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 TFA ; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 30 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 5 (TFA )) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 cereblon 配体和 3 个单元 PEG 的 linker。Pomalidomide-PEG3-C2-NH2 TFA 可用于 PROTAC 的合成。
HY-P1334A
HY-P1420A
HY-153096A
JNJ-65234637 TFA
Bcl-2 Family
Cancer
OICR12694 (JNJ-65234637) TFA 是一种口服有效的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 抑制剂。
HY-P1341A
HY-P1131A
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-P1108A
CFTR
Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-16027A
HY-158061A
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,IC50 为 0.98 µM。Topoisomerase II inhibitor 20 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 且具有广谱抗癌活性。
HY-P1424A
Potassium Channel
Neurological Disease
Lei-Dab7 TFA 是一种高亲和力、选择性 KCa 2.2 (SK2) 通道阻断剂 (Kd =3.8 nM) Lei-Dab7 TFA 的选择性超过 200 倍。对于 KCa 2.2 高于 KCa 2.1、KCa 2.3、KCa 3.1、Kv 和 Kir 2.1。Lei-Dab7 TFA 增加体外大鼠海马切片的 Theta 爆发反应并增加 LTP。
HY-128890A
HY-159191S
HY-P1783A
Influenza Virus
Infection
M2e, human TFA 由 23 个 M2 (流感病毒A的第三个完整膜蛋白) 胞外残基组成,在所有人流感病毒 A 株中都有显著的保守性。M2e, human TFA 是一种有效且多用途的疫苗候选,可预防人类流感病毒 A 株。
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P1378A
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) TFA 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-P1045A
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-18725A
HY-P5537S
HY-P5538S
HY-112304
HY-P5578A
GCGR
Metabolic Disease
A8SGLP-1 TFA 是一种具有口服活性的 GLP-1 类似物,其 8 位丙氨酸被丝氨酸取代。A8SGLP-1 TFA 可降低 db/db 小鼠的血糖而不影响其功能。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P1249A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-W018386A
HY-P2036A
HY-141539A
Histone Methyltransferase
Cancer
SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体,可以与 TTD 结合,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
HY-P0323A
Arenavirus
Infection
GP(33-41) TFA 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,它是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 GP1 抗原决定基中的最佳序列。GP(33-41) TFA 能够上调 RMA-S (Db Kb) 细胞表面 H-2Db 分子,SC50 值为 344 nM。
HY-159046S
HY-P1540A
HY-P4911A
CXCR
Cardiovascular Disease
SDF-1α (human) TFA 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) TFA 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) TFA 可用于心血管疾病的研究。
HY-P1821A
MHP4-14 TFA
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽,包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14,是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化,可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-144301A
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-2 TFA (compound (S)-31) 是一种有效的、选择性的和可透过血脑屏障的 AAK1 抑制剂,IC50 值为 5.8 nM。AAK1-IN-2 TFA 可用于神经性疼痛的研究。
HY-108814A
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-162782A
HY-P5214
HY-P1305A
HY-P1845A
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 是一种 PAC1 受体激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 可用于神经营养和神经保护研究。
HY-P5292A
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。
HY-101937D
HY-P5829A
Bacterial
Infection
CRAMP (140-173) (mouse) TFA 是人 LL-37 抗菌 (antimicrobial ) 肽的同源物。CRAMP (140-173) (mouse) TFA 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的反应,并且不能在 BEAS-2B 细胞中与 TLR3 共定位。
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-145989A
HY-P1582A
HY-W190796A
PROTAC Linkers
Cancer
Mal-PEG3-NH2 TFA 是一种具有马来酰亚胺和胺的线性异双功能 PEG 交联剂。Mal-PEG3-NH2 TFA 是一种不可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker。
HY-103613
HY-103614
Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA ; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 20 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Others
Thalidomide-O-amido-C8-NH2 TFA (Cereblon Ligand -Linker Conjugates 2 TFA ) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
HY-P5161A
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
AC-VEID-CHO (TFA ) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。AC-VEID-CHO (TFA ) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-145287A
DNA/RNA Synthesis
Parasite
Infection
S-MGB-234 TFA 是一种用于非洲动物锥虫病 (AAT) 的小沟粘合剂。S-MGB-234 对 AAT 的主要致病菌:Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 表现出优异的体外活性。S-MGB-234 TFA 与当前的二脒类活性分子没有交叉耐药性,并且不通过二脒类使用的转运蛋白内化。
HY-125858A
HY-126972A
RAD51
Cancer
RI(dl)-2 TFA 是一种有效的选择性 RAD51 介导的 D 环形成 (RAD51-mediated D-loop formation ) 抑制剂,IC50 为 11.1 μM。RI(dl)-2 TFA 不会影响 RAD51 与 ssDNA 的结合,并会抑制人细胞中的同源重组 (HR) 活性 (IC50 为 3.0 μM)。
HY-P1128A
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Galanin (swine) TFA 是一种神经肽,由 29 个氨基酸组成,含有一个 C 端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下,Galanin (swine) TFA 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swine) TFA 是一种甘丙肽受体激动剂,在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pKi 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。
HY-P1382A
Ras
Cancer
Rac1 Inhibitor W56 TFA 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 TFA 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
HY-P1214A
HY-P1013A
HY-136542
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P1112A
HY-P2213A
MMP
Apoptosis
Cancer
GPLGIAGQ TFA 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
HY-P3484
MMP
Cancer
Dnp-PLGLWA-DArg-NH2 TFA 是 MMP-1 和 MMP-9 的荧光底物。Dnp-PLGLWA-DArg-NH2 TFA 可用来定量 MMPs 的活性 (Ex=280 nm, Em=360 nm)。
HY-152830A
HY-P3793
HY-G0024A
HY-P1913A
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat TFA ,一种 CGRP 受体 (CGRP receptors ) 激活剂,是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat TFA 可用于心血管疾病的研究。
HY-140284A
PROTAC Linkers
Others
DBCO-PEG6-amine TFA 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。DBCO-PEG6-amine (TFA ) 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131717A
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-P1104A
CXCR
HIV
Infection
FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125 I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 TFA 具有抗 HIV 的活性。
HY-P1286A
HY-P3102A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(32-36)amide TFA ,一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide TFA 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
HY-156895A
HY-P0244A
HY-P1576A
HY-146231A
HY-P0263A
HY-112618A
Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA ; E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 25 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Thalidomide-O-amido-C6-NH2 TFA (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 11 TFA ) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-136908
HY-139093A
Others
Others
Paracetamol-cysteine (TFA ) 是 acetaminophen (HY-66005) 代谢过程中形成的一种蛋白质加合物。
HY-P1799A
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA 常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
HY-130247A
JAK2/FLT3-IN-1 TFA
JAK
FLT3
Apoptosis
Cancer
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA ) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂,对 JAK2,FLT3,JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM,4 nM,26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA ) 具有抗癌活性。
HY-P1019A
HY-14829H
HY-133534
Others
Others
PA-Nic TFA 是一种可光活化的尼古丁,约 405 nm 的激光光解可有效释放尼古丁。
HY-139682A
PROTACs
Cancer
Dovitinib RIBOTAC TFA 是一种靶向RNA降解剂,能以很强的效力和选择性切割前体miR-21。
HY-P1175A
HY-159192S
HY-P1339A
HY-158068
HY-P1294A
CRFR
Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
HY-P1304A
HY-P1815A
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P3877A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA ) 是 (Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (HY-P3877) 的 TFA 形式。(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA ) 是一种 Peptide YY (HY-P1514) 的衍生物,是一种有效的、选择性的 Y1 激动剂,KD 为 1.0 nM。
HY-155052A
HY-111753A
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-4 TFA 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5 ) 的 WIN 位点抑制剂,Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5,并降低相关基因的表达,引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
HY-P1376A
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs 。
HY-P5125A
HY-W584523
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是一种 E3 连接酶配体与连接子的缀合物,由 Thalidomide (HY-14658) 和 NH-PEG3-NH-Boc 构成。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 可作为 Cereblon?配体,募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-4-NH-PEG1-COOH TFA 是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
HY-108795A
GLP-1-Gly8 TFA ; GLP-1 (7-36) analog TFA
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) TFA 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment TFA 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P1778A
HPV
Infection
HPV16 E7 (86-93) TFA 是人类白细胞抗原 (HLA)-A2.1 限制的 HPV16 E7 衍生肽。HPV16 E7 (86-93) TFA 在宫颈癌中具有免疫原性。
HY-P1303A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-162318A
Molecular Glues
c-Myc
Cancer
MYC degrader 1 TFA (compound A80.2HCl) 是一种具有口服活性的 MYC 分子胶降解剂,具有抗肿瘤活性。MYC degrader 1 TFA 可恢复 pRB1 蛋白活性,并重新建立 MYC 高表达癌细胞对 CDK4/6 抑制剂的敏感性。
HY-P1840A
HY-P0210B
HY-P4222A
Caspase
Others
IETD-CHO TFA (Caspase-8-IN-1) 是一种有效的 caspase-8 抑制剂。
HY-P1533A
HY-P6351
Integrin
Cancer
c(avb6)-DOTA TFA 是 αvβ6 整合素选择性肽环与 DPTA 螯合剂修饰形成的偶联物。c(avb6)-DOTA TFA 的 Lu (III) 配合物具有相当的 αvβ6 整合素亲和力 (IC50 =0.8 nM),可用作肿瘤诊断。
HY-P1474A
Amyloid β-Protein (22-35) (TFA )
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA ,β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-P5623B
RVG29 TFA ; RDP TFA ; Rabies Virus Glycoprotein-29 TFA
Bacterial
Infection
RVG TFA 是一种源自狂犬病病毒糖蛋白的肽,可与神经元细胞烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 的 α-7 亚基结合。RVG 增强了结核分枝杆菌抗原向抗原呈递细胞的递送。
HY-P1418A
HY-P1465A
HY-117291A
HY-148152A
PSMA
Others
PSMA I&S (TFA ) 是 99mtc 标记的 PSMA 靶向配体的前体。
HY-P2277A
HY-114426A
HY-16465A
HY-P1141A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide TFA 是胰高血糖素样肽-1 (7-36))amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide TFA 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-135136
HY-P0212A
HY-P4060A
HY-P4704A
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-P2294A
HY-P1310A
HY-145736A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 具有抗肿瘤活性。
HY-P0236A
HY-P5069A
HY-P2321A
HY-P1260A
HY-P2004A
MMP
Cancer
FFAGLDD TFA 是 MMP9 选择性切割肽,用于阿霉素 (DOX) 的胞质递送,并实现了时间和空间控制的缓慢药物递送和释放。
HY-P3501A
NX-1207 TFA
Apoptosis
Cancer
Fexapotide (NX-1207) TFA 可选择性地诱导细胞凋亡,在细胞水平上减少前列腺体积。Fexapotide 可用于下尿路症状 (LUTS) 和良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-140976A
PROTAC Linkers
Cancer
Mal-amido-PEG9-amine (TFA ) 是一种 PROTAC Linker ,属于 PEG 类。Mal-amido-PEG9-amine (TFA ) 可用于合成 PROTACs。
HY-P1390A
HY-P0254A
HY-P1262A
HY-P1261A
HY-P1032S2
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Others
Angiotensin I-13C6,15N (human, mouse, rat) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的Angiotensin I (human, mouse, rat) TFA 。Angiotensin I-13C6,15N (human, mouse, rat) TFA 是 angiotensin II 的前体物质,在血管紧张素转化酶 (ACE) 的参与下裂解成 angiotensin II。
HY-P3436A
HY-P0226A
HY-125655
Others
Others
UNC-4219 (TFA ) 是一种强效的甲基化阴性对照化合物。UNC4219 在高浓度下与 CBX7 没有相互作用。
HY-139840A
HY-P3277A
Ras
Cancer
KRpep-2d (TFA ) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA ) 可用于癌症研究。
HY-P0266A
HY-P1545A
HY-P6023A
Factor Xa
Cardiovascular Disease
D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro TFA 是 Factor Xa I (FXIa) 的底物,具有结合亲和力。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro TFA 由 Rhodamine 110 (HY-D0817) 通过可剪切键与肽链连接而组成。可剪切键断裂可增强荧光团强度。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro TFA 可以用于检测 FXIa 活性。
HY-130529
HY-P0184A
HY-P3203A
HY-107520A
HY-106147B
HY-138590
HY-P1467A
HY-P1144A
HY-P1244A
HY-P1337A
HY-101395A
HY-P1759B
Z-FR-AMC TFA
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) TFA 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
HY-P1762A
HY-W584521
HY-B0671S3
HY-P1344A
DAPK
Cancer
DAPK Substrate Peptide TFA 是一种合成的死亡相关蛋白激酶 (DAPK) 的肽底物, Km 为 9 μM。
HY-110074
Others
Others
TWS119 TFA 是 GSK-3β 的特异性抑制剂,IC50 为 30 nM,并激活 wnt/β-catenin 通路。
HY-122641B
HY-111029A
GlyT
Others
ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
HY-P0228A
HY-P0233A
HY-132992
HY-161157A
HY-P1875A
HY-P1143A
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。
HY-156516A
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
10NH2-11F-Camptothecin TFA 是一种 Camptothecin (HY-16560) 类似物,可作为 ADC 细胞毒素用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。10NH2-11F-Camptothecin TFA 具有抗癌作用 (WO2022246576A1; compound 140)。
HY-115880A
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA ) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P1323A
HY-P1292A
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂,Ki 值为 86 μM。
HY-140988
HY-11010A
HY-P0189A
HY-P0295A
GRGDS TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA ) 是一种五肽,构成了糖蛋白,骨桥蛋白与细胞的结合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA ) 与整合素整联蛋白受体 (integrin receptor ) αvβ3 和 αvβ5 结合,IC50 估算值为 ∼5 和 ∼6.5 μM。
HY-126487A
HY-P0281A
HIV
Infection
TAT TFA (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷病毒 (HIV-1) 的转录反式激活因子 (TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT 可以增加异源蛋白质的产量和溶解度。
HY-P0324A
HY-D1534
HY-P0265A
Amyloid Beta-Peptide (1-40) (human) TFA ; Amyloid β-Peptide (1-40) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-40) TFA 是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。
HY-P1452A
Bacterial
Infection
RNAIII-inhibiting peptide(TFA ) 是一种有效的 Staphylococcus aureus 多肽抑制剂,在蜂窝组织炎、角膜炎、化脓性关节炎、骨肌炎和乳腺炎等疾病中有功效。
HY-P1203A
HY-P0282A
HIV
Infection
TAT peptide (TFA ) 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。
HY-103295A
HY-133126A
HY-12408A
Ras
Cancer
6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
HY-151500A
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000028 TFA 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
HY-122104
HY-129360A
ADC Linker
Cancer
Ala-Ala-Asn-PAB TFA 是抗体偶联活性分子 (ADCs) 的常用一种蛋白可降解 (cleavable) 的 ADC linker。
HY-P2297A
HY-140250A
PROTAC Linkers
Cancer
Tri(Amino-PEG4-amide)-amine TFA 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tri(Amino-PEG4-amide)-amine TFA 可用于合成 PROTAC 分子。
HY-140249A
PROTAC Linkers
Cancer
Tri(Amino-PEG3-amide)-amine TFA 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tri(Amino-PEG3-amide)-amine TFA 可用于合成 PROTAC 分子。
HY-P1564A
AngiotensinII TFA ; Angiotensin 2 TFA
Angiotensin Receptor
Others
[Sar1, Ile8]-Angiotensin II (TFA ) 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。
HY-47979A
HY-P4027A
HCV
Infection
HCV-1 e2 Protein (554-569) TFA 是丙型肝炎病毒 (HCV) 包膜 2 (e2) 蛋白的主要抗原区之一。HCV-1 e2 Protein (554-569) TFA 包含一个推定的 N-糖基化位点,这是先前被认为影响 e2 蛋白免疫识别的因素。
HY-147050A
HY-P1477A
HY-110402
VH032-NH2 TFA ; VHL ligand 1 TFA
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S,R,S)-AHPC (VH032-NH2) TFA 是一种基于 VH032 的 VHL 配体,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(S,R,S)-AHPC TFA 可通过连接子与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接,形成 PROTAC 分子 (例如 GMB-475)。GMB-475 可作用于 Ba/F3 细胞,诱导 BCR-ABL1 降解 (IC50 =1.11 μM)。
HY-P4990A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Pro8-Oxytocin TFA 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin TFA 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a 产生的反应比 AVP 有效。
HY-112861A
HY-P1145A
HY-P2565
HY-P1346A
HY-153964A
HY-P1593A
HY-P1377A
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-124084A
Others
Cancer
SW203668 TFA 是苯并噻唑类化合物,对肺癌细胞系显示出抗肿瘤活性 (IC50 =0.022-0.116 μM)。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-145767A
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-147316A
Others
Cancer
TP-5801 TFA 是一种具有口服活性的非受体酪氨酸激酶 (TNK1 ) 抑制剂 (IC50 =1.40 nM),并表现出抗肿瘤活性。
HY-160473A
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-103473A
HY-125053A
HY-P1515A
HY-P1276A
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P1217A
HY-115718A
HY-P6079A
HY-101520A
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂,Ki 为 2 pM,IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-P1789A
HY-140932A
HY-133454A
HY-P10138A
HY-138126A
Others
Neurological Disease
Dansyl-Tyr-Val-Gly TFA 是 peptidylglycine monooxygenase 的底物。Peptidylglycine monooxygenase 是神经内分泌肽翻译后酰胺化的必须酶。
HY-P1575A
HIV
Infection
TAT (48-57) (TFA ) 是可渗透细胞膜的一种多肽,来源于转录蛋白的 HIV-1 反式激活因子 (Tat) 的第 48-57 位氨基酸残基。
HY-126220A
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM TFA 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM TFA 成功在线粒体中积累,然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ 选择性荧光探针,在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜,因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度,并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-P1592A
HY-P0198A
HY-100869A
Histone Methyltransferase
Cancer
MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) 和混合谱系白血病 (MLL ) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
HY-P1980
HY-151110A
PROTACs
CDK
Cancer
PROTAC CDK12/13 Degrader-1 (7f) TFA 是一种高效选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 CDK12/CDK13 双重降解剂,其 DC50 值分别是 2.2 nM 和 2.1 nM。PROTAC CDK12/13 Degrader-1 TFA 具有抗增殖活性,可用于乳腺癌的研究。
HY-P1282A
HY-157059S
HY-W018291
HY-P4882A
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-P1185A
HY-P1578A
HY-P1750A
HSP
Survivin
Cancer
Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
HY-P1486A
HY-156727A
ADC Linker
Cancer
Val-Cit-PABC-Ahx-May TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker ,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-P0214A
HY-P0272A
HIV
Infection
Peptide T (TFA ) 是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-P0136AF
Fluorescent Dye
Others
FAM-SAMS TFA 是 5-FAM (HY-66022) 标记的 SAMS (HY-P0136)。SAMS 肽是特异性的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。
HY-D1386
HY-P0054B
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide TFA ; Human GLP-1 (7-36), amide TFA
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide TFA 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
HY-P1163A
HY-P0285A
RABV
Infection
Rabies Virus Glycoprotein (TFA ) 是由 29 个氨基酸残基构成的细胞穿透肽,来源于狂犬病病毒糖蛋白,它能够穿过血脑屏障,进入脑细胞。
HY-135482
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
HY-P2292A
Bacterial
Fungal
Infection
Omiganan, FITC labeled TFA 是由 Omiganan 和 FITC 组成的肽-FITC 复合体。Omiganan 是一种抗细菌和真菌的阳离子肽,可作为一种局部凝胶用于预防导管相关感染。
HY-P1062A
HY-P5884A
PKC
Others
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA 是一种合成肽,可用于 PKCθ 作用机理的研究。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-W584514
HY-P10051A
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 TFA 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-136432A
Mc-GGFG-PAB-OH TFA
ADC Linker
Cancer
Mc-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-OH (Mc-GGFG-PAB-OH) TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P5808A
HY-50940A
AT7519M TFA
CDK
Cancer
AT7519 (AT7519M) TFA 是一种有效的 CDK 抑制剂,对 CDK1,CDK2,CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210,47,100,13,170 和 <10 nM。
HY-101058A
HY-P5544A
N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid TFA
NOD-like Receptor (NLR)
Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) TFA 是一种 NOD1/2 激动剂,也是有生物活性的肽。
HY-150983A
ATP Synthase
Bacterial
Infection
ATP synthase inhibitor 2 (Compound 22) TFA 是一个铜绿假单胞菌 (PA) ATP synthase 抑制剂 (IC50 =10 μg/mL),在 128 μg/mL 时可完全抑制铜绿假单胞菌 (PA) 的 ATP 合成活性。
HY-P1707A
HY-P1194B
HY-136132A
ADC Linker
Cancer
MC-VC-PAB-NH2 TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P1674A
POL7080 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
Murepavadin (POL7080) (TFA ),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-P1118A
HY-D1385
HY-P10233A
HY-P1067A
HY-144629
HY-P2616A
HY-P1428A
HY-138752A
HY-D1634A
Cathepsin
Others
Bz-FVR-AMC TFA 是一种组织蛋白酶荧光底物,kcat /Km 值为 1070 mM-1 s-1 。高浓度 BZ-FVR-AMC 对底物有抑制作用。
HY-P1752A
HY-136097
ADC Linker
Cancer
Maleimide-PEG2-hydrazide (TFA ) 是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P1164A
HY-P5159A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine TFA 是一种Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
HY-P2307A
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-P1250A
Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human) TFA ,一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) TFA 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-159193S
HY-P1187A
Integrin
Cancer
HSDVHK-NH2 TFA 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作拮抗剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
HY-P2344A
HY-P0141A
Akt
Others
Akt/SKG Substrate Peptide TFA 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽,不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。
HY-164316A
FAP
Cancer
FT-FAPI-12_9 (TFA ) 是一种 FAP 结合物,可用于合成 FAP 靶向放射性示踪剂 FAPI-46 (HY-137331)。
HY-P5785A
HY-133410
PROTAC Linkers
Cancer
Mal-C2-cyclohexylcarboxyl-hydrazide (TFA ) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。
HY-35261A
HY-P2323
HY-P1314A
HY-P1267A
HY-10873S1
HY-P2478A
HY-128890B
HY-114412A
HY-400356
ADC Linker
Cancer
Glucocorticoid receptor agonist-1 phosphate Gly-Glu (TFA ) 是一种可降解的 Linker,可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-148346A
Drug-Linker Conjugates for ADC
STING
Cancer
STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 (Compound 30b) TFA 是一种包含干扰素基因 (STING ) 刺激物的支架。STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA 可用于合成免疫刺激抗体偶联物 (ISAC)。STING agonist-20-Ala-amide-PEG2-C2-NH2 TFA 可用于癌症的研究。
HY-114161A
HY-153938A
HY-138913
Liposome
Cancer
2H-Cho-Arg (TFA ) 是一种含 2H-胆固醇骨架与 L-精氨酸头部基团的固醇阳离子脂质,可用于促进基因转染的。
HY-P3929A
PKA
Cancer
PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
HY-P1453A
STAT
Cancer
CMD178 TFA 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-P1340A
HY-P0273A
HY-P3823A
HY-P2246
JNK
Cancer
JTP10-△-TATi TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其IC50 值为 92 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
HY-P1209A
HY-P0204A
HY-P0242A
HY-P1082A
HY-P1021A
HY-W741546S
HY-P1180A
HY-157034A
HY-157077S
HY-P0186A
HY-P4928A
HY-130711A
VH032-C3-NH2 TFA
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 TFA (VH032-C3-NH2 TFA ) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 UNC6852 (HY-130708)。UNC6852 是靶向 EED 的二价化学降解剂。
HY-111895B
Others
Others
Macropa-NH2 TFA 是 Macropa-NCS 的前体。Macropa-NCS 能与曲妥珠单抗以及前列腺特异性膜抗原靶向化合物 RPS-070 结合,是一种可应用于治疗软组织转移瘤的放射性核素。
HY-100832A
HY-P1300A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P1388A
HY-P0271A
CaMK
Neurological Disease
Syntide 2 (TFA ) 是一种 Ca2+ 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
HY-160438B
Others
Cancer
PBX-7011 TFA 是喜树碱 (HY-16560) 的衍生物,可抑制 FaDu 细胞中癌症相关基因 DDX5、Survivin、Mcl-1 和 XIAP 的表达,降解 DDX5 蛋白并发挥抗癌活性。
HY-P1241A
HY-P1449A
ADC Linker
Cancer
Boc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P2093A
HY-P1868A
DGEA peptide TFA
Integrin
Others
α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
HY-111413A
Integrin
Cancer
c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。
HY-P1746A
PKC (19-31) (TFA )
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,源自于 PKCa (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-P2355A
HY-135070B
Ac-Arg-Leu-Arg-AMC TFA
Proteasome
Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) TFA 是 26S 蛋白酶体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后被释放,其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
HY-P3965A
HY-P3497A
HY-122813S1
HY-P1081A
HY-P1189A
HY-153551A
Others
Others
HBED-CC-tris(tert-butyl ester) TFA 是一种 HBED-CC 衍生物,是一种双功能螯合剂。HBED-CC-tris(tert-butyl ester) 用于农业研究和放射性药物。
HY-P2319A
HY-141010B
HY-P1289C
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289B
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1504A
HY-P4417A
Fluorescent Dye
Others
Ac-IEPD-AMC TFA 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-IEPD-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-148118A
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是一种 tri-GalNAc 配体,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。GalNAc-LYTAC 利用去唾液酸糖蛋白受体进行靶向蛋白降解。
HY-155901
Maleimide-NH-PEG-amine TFA (MW 2000)
Biochemical Assay Reagents
Others
Mal-NH-PEG-NH2 (TFA ) (MW 2000) 是一种 PEG 衍生物,可能用于蛋白质分子的硫醇聚乙二醇化。其马来酰亚胺基团 (-Mal) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
HY-P2247
JNK
Cancer
JTP10-△-R9 TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其 IC50 值为 89 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
HY-126668A
ADC Linker
Cancer
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA TFA 是一种可降解的 ADC linker ,含 Maleimide 基团,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P3207S
HY-W008642S
HY-165153
A0910 TFA ; Ala-D-isoGlu-Lys-D-Ala-D-Ala TFA
Others
Others
Ala-D-γ-Glu-Lys-D-Ala-D-Ala TFA 是肽聚糖前体 UDPMurNAc-l-Ala-γ-d-Glu-l-Lys(Gly)(5)-d-Ala-d-Ala 的五肽尾。
HY-141004A
HY-100445A
HY-P1121A
HY-P1277A
HY-P1471A
22-52-Adrenomedullin (human) (TFA )
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA ),NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物,为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-101097A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1-IN-17 TFA 是一种有效的程序性细胞死亡-1 (PD-1 ) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2015033301A1 中的化合物 12,浓度为 100 nM 时抑制 92% 脾细胞增殖。
HY-122641D
HY-132943A
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P3419A
HY-P2550A
HY-P1569A
HY-P0202A
HY-P1888A
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1012A
HY-115560A
HY-P1268A
HY-138587
HY-138588
HY-P1773A
HY-138380
HY-P1317A
HY-148872
HY-P6421S
HY-P6422S
HY-P6424S
HY-P6425S
HY-P6423S
HY-P1889A
HY-P1236A
HY-141000
HY-P3561A
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段,AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R ) 反向激动剂,以增加食物摄入量。
HY-P1269A
HY-P1194A
HY-P1098A
HY-144302A
AAK1
Neurological Disease
AAK1-IN-3 TFA 是一种喹啉类似物,一种可透过血脑屏障的适配蛋白 2 相关激酶 1 (AAK1 ) 抑制剂,IC50 为 11 nM。AAK1-IN-3 具有用于神经病理性疼痛研究的潜力。
HY-157737
PROTAC Linkers
ADC Linker
Cancer
GVSKYG-PEG2-azide (TFA ) 是一种点击化学试剂,它含有叠氮基团,可以与含有炔基团的分子发生铜催化的叠氮化物-炔环加成反应 (CuAAc) 。含有 DBCO 或 BCN 基团的分子也可能发生应变促进的炔烃叠氮化物环加成 (SPAAC)。
HY-129704A
HY-P1200A
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-19813A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE TFA 是 ADC 的药物-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 和 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 组成。
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA ) 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P1132A
HY-P1985A
Notch
Cardiovascular Disease
Cancer
Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征,包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
HY-P1252A
HY-P3140A
HY-D0980A
Fluorescent Dye
Others
Biotin-DADOO (TFA ) 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-P2136F
HY-P1366A
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin TFA 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]I 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-139017A
HY-P1120A
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA ,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-113089A
H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA ; γ-Glu-ε-Lys TFA
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-P1858A
HY-P2519A
HY-P3766
PKC
Others
Protein kinase C (alpha) peptide (TFA ) 是 PKC-α 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可调节细胞的各种过程,包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。
HY-P1375A
mAChR
Endocrinology
[D-Trp7,9,10]-Substance P TFA 是 substance P 的类似物。Substance P 刺激 substance P 受体,但也通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子传导。
HY-P1860A
HY-133403A
HY-153552A
FAP
Cancer
NH2-UAMC1110 TFA 是一种 UAMC1110 衍生物,可以用于 FAPI-QS 的合成。UAMC1110 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。FAPI-QS 是一种螯合剂,可用于合成高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂,用于肿瘤的诊断和治疗。
HY-P2541A
HY-10285S1
HY-P1846A
Notch
Cancer
Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
HY-P1423A
HY-P1542B
Catostomus urotensin I TFA
CRFR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽,可作为 CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1 ,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1 ,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
HY-141423A
HY-156686
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
NH2-methylpropanamide-Exatecan (TFA ) 是异丁酰胺修饰的 Exatecan (HY-13631),是常见的 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin),用于 ADC 的合成。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-P5190S1
HY-132160A
ADC Cytotoxin
Cancer
7-Aminomethyl-10-methyl-11-fluoro camptothecin TFA 是 MC-AAA-NHCH2OCH2COO-7-aminomethyl-10-methyl-11-fluoro camptothecin (HY-132158) 的毒素分子,可用于合成喜树碱抗体偶联药物 (ADC )。
HY-129703A
HY-P5305A
HY-19554A
HY-139909A
HY-P1432A
GHSR
Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂(在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
HY-P0215A
CaMK
Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated TFA 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
HY-103611
HY-112617A
HY-P1202A
HY-139085B
Others
Cancer
XL388-C2-amide-PEG9-NH2 TFA 是一种可用于合成 C26 连接的雷帕霉素类似物的中间体。
HY-P10586A
HY-P0014S2
HY-153190A
Ferroptosis
STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化,包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-P4106A
HY-P2291A
HY-P0221A
Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 TFA
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (1-38), human, ovine, rat TFA 是一种含有 38 个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 结合到 PACAP I 型受体,PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ,IC50 分别为 4 nM,2 nM 和 1 nM。
HY-P0220A
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (6-38), human, ovine, rat TFA 是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂。PACAP (6-38) 作用于 PACAP I 型受体,PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ,IC50 分别为 30 nM,600 nM 和 40 nM。
HY-P3146S
HY-148380A
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA ) 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-130814
HY-P1279A
HY-159064S
HY-145737A
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA ) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-145449A
HY-159065S
HY-P1792A
HY-P10398
ADAMTS
Others
5-FAM-TEGEARGSVILLK(5-TAMRA)K-NH2 TFA 是一种 ADAMTS-4/ADAMTS-5 底物,可用于检测 ADAMTS-4 or ADAMTS-5 活性。
HY-P1204A
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH TFA 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-P1839A
HY-114363A
c-Met/HGFR
Cancer
SRI 31215 (TFA ) 是 Matriptase/Hepsin/HGFA三重抑制剂,模拟 HAI-1/2(HGF活化的内源性抑制剂)的活性。 SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性,IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
HY-135250A
HY-103277A
HY-P1829A
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Angiotensin I/II (1-6) TFA 含有 1-6 个氨基酸,由血管紧张素 I/II 肽转化而来。前体血管紧张素原被肾素裂解形成 Angiotensin I。Angiotensin I 被血管紧张素转换酶 (ACE)水解形成具有生物活性的 angiotensin II。Angiotensin II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究。
HY-138553A
Others
Cancer
(S,R,S)-AHPC-isobutyl acetate-methanesulfonothioate-Me-C10-NH2 TFA 是 PROTAC BRD4 Degrader-12 (HY-138635) 的一部分。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P1883A
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP TFA 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-P1033S
HY-134928AS
A2E-d4 TFA
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Pyridinium bisretinoid A2E-d4 TFA 是氘代标记的 Pyridinium bisretinoid A2E (HY-134928)。Pyridinium bisretinoid A2E (A2E) 是蓝光诱导条件下的细胞凋亡 (apoptosis ) 的引发剂。Pyridinium bisretinoid A2E 的光活化介导自噬 (autophagy ) 和活性氧 (reactive oxygen species ) 的产生。
HY-112600A
HY-P1832A
HY-157465A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MA-PEG4-VC-PAB-DMEA-duocarmycin DM TFA 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分 (drug-linker conjugate for ADC ),由 DNA 小沟烷基化剂 Duocarmycin DM (HY-130978) 和连接子 MA-PEG4-vc-PAB-DMEA (HY-126668) 连接而成。
HY-P1205A
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P4886A
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集,而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA ) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-138550A
HY-138551A
HY-129172
HY-W101298S
L-Leucyl-13 C6 ,15 N-L-isoleucine TFA
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
(Leu-13C6,15N)-Ile-OH (L-Leucyl-13C6,15N-L-isoleucine) TFA 是 Leu-Ile-OH 的氘代物。Leu-Ile-OH 通过诱导脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的合成来防止神经元死亡。
HY-P0090S
Salmon calcitonin-13 C6 ,15 N4 TFA
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Calcitonin-13 CIC6 ,15 NIC4 (salmon) (Salmon calcitonin-13 CIC6 ,15 NIC4 ) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Calcitonin (salmon) (HY-P0090)。Calcitonin (salmon) 是一种钙调节激素,是一种双重作用的胰岛淀粉样肽和降钙素受体激动剂,可以刺激骨形成并抑制骨吸收。
HY-P1591
HY-P2625S1
HY-145816A
HDAC
PROTACs
Cancer
JPS016 TFA 是一种基于苯甲酰胺的 Von Hippel-Lindau (VHL) E3-连接酶蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。JPS016 TFA 降解 I 类组蛋白脱乙酰酶 (HDAC)。JPS016 TFA 是一种有效的 HDAC1/2 降解剂,与 HCT116 细胞中更大的总差异表达基因和增强的细胞凋亡 (apoptosis ) 相关。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P1033S1
HY-100538
HY-P1142S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P1363F3
5-FAM-Amyloid β-peptide (1-42) (human) Tris
Amyloid-β
Others
5-FAM-β-Amyloid (1-42), human (5-FAM-Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA 是一种 5-FAM 标记的 β-Amyloid (1-42), human TFA (HY-P1363)。
HY-W269700S
HY-P5189A
Endogenous Metabolite
Cholinesterase (ChE)
Others
His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物,是一种生长激素释放肽。GHRP-1,或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2,它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放,增加 [Ca2+]i 水平,但不影响 cAMP 水平。
HY-W422491S
D-threo-Ritalinic Acid-d5 trifluoroacetate
Isotope-Labeled Compounds
Others
D-苏式-利他林酸三氟乙酸盐-d5
(R)-2-phenyl-2-((R)-piperidin-2-yl)acetic acid-d5 (D-threo-Ritalinic Acid-d5 ) TFA 是氘代标记的 (R)-2-phenyl-2-((R)-piperidin-2-yl)acetic acid (HY-W422491)。
HY-166857
Biochemical Assay Reagents
Others
DMPE-PEG-amine (TFA ) (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DMPE-PEG-amine (TFA ) (MW 2000)可用于药物递送的研究。
HY-P1316A
HY-P10174A
HY-P0014S1
HY-P1313
HY-P3722A
Fluorescent Dye
MMP
Others
Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 TFA 是一种荧光肽,是 TNF-α 转换酶 (TACE):ADAM17 ,ADAM 9 和 ADAM 10 的荧光底物。Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 TFA 是基于荧光共振能量转移的底物,可以通过其裂解时的荧光强度变化来测定其活性。
HY-P1319A
HY-19936A
Bacterial
Infection
ACHN-975 是细菌酶 LpxC 的选择性抑制剂,表现出亚纳摩尔级 LpxC 抑制活性。ACHN-975 对多种革兰氏阴性菌的 MIC 值低于 1 μg/mL。
HY-P1135A
HY-P4867
Amyloid-β
Others
β Amyloid (1-42) (scrambled) 是一种 β-Amyloid (1-42), human TFA (HY-P1363) 的对照物。。
HY-P4861
Amyloid-β
Others
Biotinyl-Ahx-Amyloid β-Protein (1-42) 是一种生物素标记的 β-Amyloid (1-42), human (TFA ) (HY-P1363)。
HY-111956A
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-114191A
HY-P3280A
HY-P2785A
HY-151824
ADC Linker
Others
Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在多肽合成中用作受保护的正交结构块。丙炔基氧羰基,通常缩写为 Poc 或 Pryoc,既可作为标准咔嗒共轭的炔元组分,也可与无铜 Diels-Alder 型咔嗒反应中的四氮连接剂结合使用。它还可作为胺类、羟基和酯类的特殊保护基团。所有 3 种都是稳定的整齐 TFA ,但可以在环境温度下与 Co2(CO)8 的 TFA :DCM 裂解。与其他过渡金属如钯的去保护也有报道。Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P5287A
Integrin
Cancer
cRGDfK-thioacetyl ester 是一种生物活性多肽分子。cRGDfK 肽对整合素 (integrins ) 具有选择性亲和力。cRGDfK 肽可修饰 NIR 荧光探针,用于癌症靶向成像。
HY-151837
ADC Linker
Others
H-L-Phe(4-NH-Poc)-OH (hydrochloride) 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在蛋白质和多肽生物合成中用作修饰的苯丙氨酸或 Tyr 类似物。丙炔基氧羰基,通常缩写为 Poc 或 Pryoc,既可作为标准咔嗒共轭的炔元组分,也可与无铜 Diels-Alder 型咔嗒反应中的四氮连接剂结合使用。它还可作为胺类、羟基和酯类的特殊保护基团。所有 3 种都是稳定的整齐 TFA ,但可以在环境温度下与 Co2(CO)8 的 TFA :DCM 裂解。与其他过渡金属如钯的去保护也有报道。H-L-Phe(4-NH-Poc)-OH (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P0251A
HY-13682
HY-N7103R
Others
Others
Ethyl oleate (Standard) 是 Ethyl oleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl oleate 是通过油酸和乙醇的缩合形成的脂肪酸酯。Ethyl oleate 是纳米结构脂质载体 (NLC) 中的液体脂质成分。 NLC 是可口服的反式阿魏酸 (TFA ) 的给药载体。
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-10315A
Integrin
Cardiovascular Disease
Elarofiban diTFA 是 Elarofiban (HY-10315) 的 TFA 盐形式。Elarofiban diTFA 是一种非肽的,具有口服活性的纤维蛋白原受体 (fibrinogen receptor αIIb β3 (GPIIb/IIIa) ) 拮抗剂,IC50 为 0.15 nM。Elarofiban diTFA 具有用于血小板介导的血栓性疾病研究的潜力。
HY-13682B
HY-W071746
HY-P4596S1
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1321A
1229U91 TFA ; GW1229 TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
GR231118 是神经肽 Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50 =8.6; pKi =9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi = 8.8)。
HY-138589
HY-169378
PROTACs
c-Myc
Cancer
CSI86 是一种靶向 MYC 的 PROTAC 降解剂,具有抗增殖活性 (IC50 : 13-18 μM)。CSI86 由 MYC 抑制剂 (red part) CSI118 TFA (HY-169379) 和 E3 连接酶配体 (blue part) VH032 (HY-120217) 和 PROTAC linker (black part) Succinic anhydride (HY-79369) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-CO-C2-acid (HY-131866)。
HY-113616
mAChR
MARCKS
Neurological Disease
VU0364572 TFA 是 M1 毒蕈碱受体 (M1 muscarinic receptor ) 的选择性变构激动剂,EC50 为 0.11 μM。VU0364572 TFA 具有预防记忆障碍和减少阿尔茨海默病神经病理的神经保护潜力。VU0364572 TFA 具有口服活性,对中枢神经系统具有渗透性。
HY-P0014S
HY-117074
Others
Infection
BMS-247243是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的β-内酰胺类抗生素。本段介绍了其合成方法及其生物特性。通过开发一种实用的合成方法,将碘化物离子与氯离子互换,形成C-3侧链的4-硫代吡啶醇6b,从而有效地合成C-7侧链的甲基酯12b。使用Bu4NCl催化14与甲基硫醇酸锂盐反应,以高产率形成甲基酯12b。与硫醇酸二阴离子反应,得到相应的迈克尔加成副产物,导致热力学产物12b的质量降低。通过在两相系统中使用16与12b的酸氯酰化,避免了使用DCC或EDAC等麻烦的脱保护工作,从而合成双酯17。在去除保护基团17的TFA 反应过程中,意外地得到了双酸20。双酸19与4-硫代吡啶醇6b反应,以中等产率形成BMS-247243。或者,通过有效地将双酯17与4-硫代吡啶醇6b耦合,得到结晶的双酯21,几乎没有异构体22的污染。双酯21的双重脱保护 followed by crystallization 得到了双 zwitterion BMS-247243的高产率。
HY-16143
HY-102000A
ASIS-P040 TFA
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IACS-9571 (trifluoroacetate) 是溴结构域蛋白 TRIM24 和 BRPF1 的抑制剂,对 TRIM24 的 IC50 和 Kd 值分别为 8 nM 和 31 nM,对 BRPF1 的 Kd 值为 14 nM。
HY-112617B
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P2155A
HY-P1116A
HY-P1215A
HY-19303B
HY-147097A
Bacterial
Infection
EDA-DA 是一种 N 末端标记的二肽探针,可用于标记细菌 (bacteria ) 的肽聚糖 (PG)。EDA-DA 是一种点击化学试剂,含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149203A
Fluorescent Dye
Others
MQA-P 是一种多功能近红外 (NIR) 荧光探针,可同时检测线粒体内的 ONOO- 、粘度和极性。MQA-P 对 ONOO- 表现出显着的响应,λem =645 nm;并且在 λem >704 nm 的 NIR 通道中对粘度/极性高度敏感。MQA-P 具有激发态分子内电荷转移 (ESICT) 特性,通过将 N,N-二甲基氨基设计为电子供体和将喹啉阳离子单元设计为电子受体,其对极性高度敏感。MQA-P 通过双通道图像在体外和体内用于铁死亡或癌症诊断。
HY-P10221A
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-100574
HY-P1801A
Cys-[HIV-Tat (47-57)] TFA
HIV
Infection
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV-Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV-1 反式激活蛋白衍生物。
HY-P2276A
HY-P2612A
TNF Receptor
Others
Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-126402
Integrin
Cancer
Arg-Gly-Asp (RGD) 是一种合成肽,与整合素 αVβ1、αVβ3、αVβ5、αVβ6、αVβ8、α8β1 和 α5β1 的细胞粘附序列相对应。它是放射性配体和肽模拟物的组成部分,用于研究体内整合素的表达和活性。
HY-145504
1,2-Palmitin-3-Linoelaidin
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
12-Dipalmitoyl-3-Linoelaidoyl-rac-glycerol 是一种三酰基甘油,在 sn-1 和 sn-2 位上含有棕榈酸 (HY-N0830),在 sn-3 位上含有亚麻酸 (HY-W071746)。Palmitic acid 是一种常见于动物和植物中的长链饱和脂肪酸。Palmitic acid 可以诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白 78 (GRP78) 和 CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白 (CHOP) 的表达。Linolelaidic acid 是一种 omega-6 反式脂肪酸 (TFA ),是一种能量。Linolelaidic acid 是一种必需营养素,可添加于肠内,肠胃外和婴儿配方食品。Linolelaidic acid可用于心脏病研究。
HY-79135
SOM230 ditrifluoroacetate; Pasireotide TFA salt
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
帕瑞肽二三氟乙酸盐
Pasireotide (SOM230) ditrifluoroacetate 是一种长效的环己肽生长激素抑制素类似物,可以提高生长抑素受体的激动剂活性,对 sst1/2/3/4/5 的 pKi 分别为 8.2/9.0/9.1/<7.0/9.9。Pasireotide ditrifluoroacetate 具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性。
HY-13535A
ATN-161 TFA salt
Integrin
Cancer
ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
HY-15873A
HY-P1278A
HY-111848A
HY-P3418A
CCR
ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
HY-154970A
TGF-β Receptor
Cancer
BMPR2-IN-1 (Compound 8a) 是一种 BMPR2 抑制剂,IC50 为 506 nM,K D 为 83.5 nM。BMPR2-IN-1 可用于肺动脉高压、阿尔茨海默病和癌症的研究。
HY-16622A
LPL Receptor
Others
GSK1842799 是一种烷基取代的双芳基氨基醇,是一种针对多发性硬化症 (MS) 开发的选择性 S1P1 调节剂。磷酸化后,GSK1842799-P 表现出亚纳摩尔级 S1P1 激动剂活性,选择性比 S1P3 高 1000 多倍。该化合物口服生物利用度良好,体内快速转化为 GSK1842799-P,0.1 mg/kg 时淋巴细胞计数显著减少。它在小鼠 EAE 模型中以 3 mg/kg 剂量与 FTY720 功效相当,在食蟹猴中达到与 FTY-720 磷酸盐相当的血浆水平。凭借良好的 ADME、PK/PD 特性和毒理学,GSK1842799 进入了进一步的临床开发阶段。
HY-122725A
HY-P10027
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P0320A
HY-P1932
HY-P1324A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-158992S
HY-158994S
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2348A
HY-131028
JF646 TFA
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor® 646 TFA (JF646 TFA ) 是一种红色荧光染料,可用于 Janelia Fluor 646 HaloTag 和 SNAP-Tag 配体的合成。Janelia Fluor® 646 TFA 可用于活体细胞成像实验中。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-D1321A
Cyanine5 amine TFA
Dyes
Cy 5 amine (Cyanine5 amine) TFA 是一种荧光染料。Cy 5 amine TFA 可用于制备 Cy5.5 标记的化合物或聚合物,可用于细胞过程和药物摄取的成像。
HY-131022
JF549 TFA
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor® 549 TFA (JF549 TFA ) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品根据美国专利获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-D1372A
Fluorescent Dyes/Probes
Cyanine3 amine (TFA ),是 Cyanine3 amine 的类似物,是一种有效的绿色荧光染料。Cyanine3 amine (TFA ) 具有伯胺基团,并与活性基团如 NHS 酯、羧基(在碳二亚胺活化后)和环氧化物共价偶联。(λex =555 nm,λem =570 nm)。
HY-P0136AF
Dyes
FAM-SAMS TFA 是 5-FAM (HY-66022) 标记的 SAMS (HY-P0136)。SAMS 肽是特异性的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。
HY-D1690
Fluorescent Dyes/Probes
sBADA TFA 是一种有效的绿色荧光染料。sBADA TFA 是一种磺化的 BODIPY-FL 3-amino-D-alanine。sBADA TFA 用于原位标记细菌细胞壁中的肽聚糖。(λex =490 nm,λem =510 nm)。
HY-P4202A
Suc-AEPF-pNA TFA
Chromogenic Substrates
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) TFA 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA TFA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-131023
JF549, Maleimide TFA
Fluorescent Dyes/Probes
Janelia Fluor® 549, Maleimide TFA (JF549, Maleimide TFA ) 是一种荧光染料,最大吸收波长 (λab (max)) 为 549 nm,最大发射波长 (λem (max)) 为 571 nm。Janelia Fluor® 产品在美国专利下获得许可,来自 Howard Hughes Medical Institute 的 No.9,933,417,10,018,624,10,161,932 和其他专利。
HY-P3484
Fluorescent Dyes/Probes
Dnp-PLGLWA-DArg-NH2 TFA 是 MMP-1 和 MMP-9 的荧光底物。Dnp-PLGLWA-DArg-NH2 TFA 可用来定量 MMPs 的活性 (Ex=280 nm, Em=360 nm)。
HY-D1386
HY-D1385
HY-D0980A
Dyes
Biotin-DADOO (TFA ) 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-P1363F3
5-FAM-Amyloid β-peptide (1-42) (human) Tris
Fluorescent Dyes/Probes
5-FAM-β-Amyloid (1-42), human (5-FAM-Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA 是一种 5-FAM 标记的 β-Amyloid (1-42), human TFA (HY-P1363)。
HY-111956A
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-111413A
Chelators
c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。
HY-20755
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA ) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-W087027A
Chelators
Maleimide-NOTA (TFA )是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 NOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-100133A
Chelators
DOTA-ADIBO TFA 是一种 DOTA 衍生的双功能螯合剂 (BFC),可通过无催化、无铜环加成反应进行药物耦联。DOTA-ADIBO TFA 可构建融合螯合剂系统,经过 Cu[64] 修饰后,用于进一步合成放射性示踪剂。对表达整合素 αvβ6 的肿瘤进行正电子发射断层扫描成像。
HY-128890A
Chelators
DOTA-NHS-ester (hexafluorophosphate TFA )是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DOTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-77961
HY-136908
HY-158068
Chelators
Maleimido-mono-amide-DTPA (TFA )是一种双功能螯合剂 (Bifunctional Chelator ; BFC ),是用于肿瘤预靶向的大环 DPTA 衍生物。可用于多肽和放射性核素的偶联。
HY-155901
Maleimide-NH-PEG-amine TFA (MW 2000)
Drug Delivery
Mal-NH-PEG-NH2 (TFA ) (MW 2000) 是一种 PEG 衍生物,可能用于蛋白质分子的硫醇聚乙二醇化。其马来酰亚胺基团 (-Mal) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
HY-166857
Drug Delivery
DMPE-PEG-amine (TFA ) (MW 2000) 是一种磷脂。磷脂具有良好的生物相容性和显著的两亲性特征,使其成为药物配方中主要且合适的剂型或辅料,从而实现更好的治疗效果。DMPE-PEG-amine (TFA ) (MW 2000)可用于药物递送的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0173B
HY-P1298A
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-P2512A
Peptides
Others
Phytochelatin 2 (PC2) TFA 是一种植物螯合素,是一种重要的重金属结合肽。Phytochelatin 2 (PC2) TFA 可螯合金属、防止金属毒性,并维持金属在内环境稳定。
HY-P0062A
HY-P2243A
HY-P1426A
HY-P1296A
Urocortin (Rattus norvegicus) (TFA ); Rat urocortin TFA
CRFR
Neurological Disease
Endocrinology
Urocortin, rat TFA (Urocortin (Rattus norvegicus) TFA ) 是一种神经肽,也是一种有效的内源性 CRFR 激动剂,对人 CRF1 ,大鼠 CRF2α 和小鼠 CRF2β 的 Ki 分别为 13 nM,1.5 nM 和 0.97 nM。
HY-P1363S
Amyloid β-peptide-15 N (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid-15 N (1-42), human (TFA ) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-42) (TFA )。β-Amyloid (1-42), human TFA (Amyloid β-Peptide (1-42) (human) TFA ) 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-P10003A
HY-P10002A
HY-P1636A
HY-P0265AS
Amyloid Beta-Peptide-15 N (1-40) (human) TFA ; Amyloid β-Peptide-15 N (1-40) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid-15 N (1-40) (TFA ) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-40) (TFA )。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默病患者脑斑块中发现的主要蛋白质。
HY-P6013A
Peptides
Others
wt hMLN (TFA ) 是一种抑制 SR Ca2+ 泵 (SERCA) 的微量蛋白。wt hMLN 在骨骼肌钙稳态中发挥重要作用。
HY-P6010A
HY-P6009A
HY-P5815A
Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) (TFA )
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 (1-36) amide (human, rat) (Glucagon-like Peptide 1 (1-36) amide (human, rat) TFA 是胰高血糖素样肽1 (GLP-1 )-(7-36) 酰胺的分子变体。GLP-1 (1-36) amide (human, rat) TFA 可以刺激 [14C] 氨基吡啶在酶分散富集的大鼠壁细胞上积累。
HY-P0188A
HY-156344S1
HY-156345S1
HY-156343S1
HY-156341S1
HY-P0125A
HY-P5201S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体,定量分析治疗效果。
HY-P10471A
MARCKS-ED TFA
MARCKS
PKC
Others
MPSD TFA (MARCKS-ED TFA ) 是 MPSD (HY-P10471) 的 TFA 盐形式。MPSD TFA 是一种基于内质网蛋白 myristoylated alanine-rich C-kinase substrate (MARCKS) 的效应域序列衍生的 25 个氨基酸残基的肽。MPSD TFA 可以感知膜曲率并识别磷脂酰丝氨酸。MPSD TFA 可作为生物探针研究膜形状和脂质组成。
HY-P2633A
AC-100 TFA
Peptides
Metabolic Disease
Dentonin TFA (AC-100 TFA ) 是 MEPE 来源的短肽片段。Dentonin TFA 通过促进骨祖细胞粘附而促进成骨作用,并且可以促进未成熟的贴壁细胞存活。Dentonin TFA 对成熟成骨细胞无显著影响。Dentonin TFA 可用于磷酸盐稳态和骨代谢的研究。
HY-108742A
BA 058 TFA ; BIM 44058 TFA
Arrestin
PTHR
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
阿巴洛肽三氟乙酸盐
Abaloparatide TFA (BA 058 TFA ) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
HY-105025A
Thymopoietin II (32-35) (TFA ); TP 4 TFA
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Thymocartin TFA 是 Thymocartin (HY-105025) 的 TFA 盐形式。Thymocartin TFA 可抑制 HIV 个体外周血淋巴细胞凋亡 (apoptosis )。Thymocartin TFA 可以用于免疫缺陷疾病研究的潜力。
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA ) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂,EC50 为纳摩尔水平,可延长通道开放时间,但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛,但不会引起神经源性炎症。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Spexin TFA 是一种有效的甘丙肽受体 2/3 (GAL2/GAL3) 激动剂(EC50 值分别为 45.7 和 112.2 nM)。Spexin TFA 对甘丙肽受体 1 无明显活性。TFA 是一种内源性饱腹感诱导肽;Spexin TFA 可抑制脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并减少饮食诱导的肥胖小鼠和大鼠的食物消耗。Spexin TFA 可减弱金鱼体内的 LH 分泌。
HY-P1149A
Epithalon TFA ; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-P1508A
Bactenecin, bovine TFA
Bacterial
Fungal
Infection
抗菌肽三氟乙酸盐
Bactenecin TFA (Bactenecin, bovine TFA ) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin TFA 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin TFA 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-P1649A
NAB741 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 TFA (NAB741 TFA ) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 TFA 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 TFA 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 TFA 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-105037A
IPP-201101 TFA
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA ) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段,在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P0322A
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA ) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P10027A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Clovibactin TFA 是 Clovibactin (HY-P10027) 的 TFA 盐形式。Clovibactin TFA 是一种抗生素,对耐药细菌病原体具有活性, 且未检测到耐药性。Clovibactin TFA 通过靶向肽聚糖前体的焦磷酸盐来抑制细胞壁合成。
HY-P3293A
HY-P1329A
HY-P3449A
HY-P5762A
HY-P1676A
BK-1361 TFA
MMP
Cancer
cyclo(RLsKDK) (TFA ) (BK-1361 (TFA )) 是一种特异性的金属蛋白酶 ADAM8 抑制剂,IC50 值为 182 nM。cyclo(RLsKDK) (TFA ) 在炎性疾病和癌症中有潜在应用。
HY-P6011A
Peptides
Others
GMPRGA (TFA ) 是 GMPRGA (HY-P6011) 的 TFA 盐形式,GMPRGA (TFA ) 可以识别细菌胞质中的 spAimR,以促进溶原。
HY-P0223A
Peptides
Others
FLAG peptide TFA 是 FLAG peptide (HY-P0223) 的 TFA 盐形式。FLAG peptide TFA 是一种用于重组蛋白纯化的多功能融合标签。FLAG peptide TFA 维持其融合蛋白的自然折叠。FLAG peptide TFA 可被肠激酶去除,并在非变性条件下洗脱。
HY-129283A
Peptides
Cancer
Goralatide TFA 是细胞周期进程的抑制剂。Goralatide TFA 增强了热清除人祖细胞的选择性。Goralatide TFA 具有白血病研究的潜力。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-103293A
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA ; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-19884B
RM-131 TFA ; BIM-28131 TFA
GHSR
Metabolic Disease
Relamorelin (RM-131) TFA ,一种生长素类似物,是一种选择性的生长素释放肽/生长激素促分泌素受体 (GHSR ) 激动剂,对 GHS-1a 受体的 Ki 值为 0.42 nM。Relamorelin TFA 是一种五肽,具有中枢渗透性。Relamorelin TFA 增加生长激素水平,加速胃排空,具有用于恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍研究的潜力。
HY-P10580A
Tie
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Vasculotide TFA ,一种血管生成素-1 类似物,是一种 Tie-2 激活剂,可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
HY-P6008A
MLN peptide TFA
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Myoregulin (MLN peptide) TFA 是调节蛋白 (regulin) 家族的成员。Myoregulin TFA 通过调节细胞内钙处理来调节肌肉性能。Myoregulin TFA 直接与肌浆网 Ca2+ -ATPase (SERCA) 相互作用,并阻碍 Ca2+ 摄取到肌浆网中。
HY-13948B
Angiotensin II TFA ; Ang II TFA ; DRVYIHPF TFA
Angiotensin Receptor
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Cancer
Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human TFA 在调节人类血压中起着核心作用,主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human TFA 诱导血管平滑肌细胞生长,增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成,导致血管壁和心肌增厚,并导致纤维化。Angiotensin II human TFA 也诱导细胞凋亡。Angiotensin II human TFA 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
HY-P5492A
Delta-lysin TFA
Peptides
Others
Delta-hemolysin (Delta-lysin) TFA 是一种 26 个氨基酸的肽,是葡萄球菌产生的溶血肽。Delta-hemolysin TFA 可能会轻微干扰细胞膜或导致细胞裂解。Delta-hemolysin TFA 是研究肽与膜相互作用的模型。Delta-hemolysin TFA 对细菌的活性较差。
HY-P1698B
AB-103 TFA
Bacterial
CD28
Infection
Inflammation/Immunology
Reltecimod (AB-103) TFA 是一种 T 细胞特异性表面糖蛋白 CD28 (TP44) 拮抗剂。Reltecimod TFA 对不同的细菌感染、细菌外毒素和内毒素以及电离辐射都有良好的抗性作用。Reltecimod TFA 通过靶向和减弱关键的 CD28/B7-2 共刺激通路来调节炎症反应,而不抑制它。Reltecimod TFA 可用于研究坏死性软组织感染 (NSTIs)。
HY-P0149A
HY-P4898A
HY-P5763A
HY-P3519A
Peptides
Others
ACV Tripeptide TFA 是 ACV Tripeptide (HY-P3519) 的 TFA 盐形式。ACV Tripeptide TFA 是 penicillin 和 cephalosporins 的关键生物合成前体,存在于 Penicillium chrysogenum 和 Acremonium chrysogenum 中。ACV Tripeptide TFA 由一种称为 ACV 合酶的大型非核糖体肽合酶合成。
HY-P3204A
HY-P6021A
Peptides
Others
HBpep-SP TFA 是 HBpep-SP (HY-P6021) 的 TFA 盐形式。HBpep-SP TFA 可用于递送和释放蛋白质,肽和 mRNA。
HY-123071A
Wnt
Cancer
Box5 TFA 是一种有效的 Wnt5a 拮抗剂。Box5 TFA 抑制 Wnt5a 信号并抑制 Wnt5a 介导的 Ca2+ 释放。Box5 TFA 抑制细胞迁移。Box5 TFA 具有黑色素瘤研究的潜力。
HY-P2076A
SGX942 TFA
p62
Bacterial
Infection
Cancer
Dusquetide (SGX942) TFA 是第一类天然防御调节因子 (IDR) 。Dusquetide TFA 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide TFA 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
HY-P0269A
HY-P3665A
Peptides
Others
RIVTSEEVIIRDS (TFA ) 是一种肽四聚体。RIVTSEEVIIRDS (TFA ) 可用于多种生化研究。
HY-P5114A
Calcium Channel
Others
Maurocalcine TFA 是具有细胞渗透性 ryanodine receptor (RyR) 通道 1,2 和 3 型的激动剂。Maurocalcine TFA 诱导 [3 H]ryanodine 与 RyR1 结合,其 EC50 为 2558 nM。Maurocalcine TFA 对 RyR2 表现出 14 nM 的表观亲和力。Maurocalcine TFA 可应用于体内细胞追踪或其他细胞成像技术。
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-P1675A
HY-W753820A
Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Boc-LRR-AMC TFA (Boc-Leu-Arg-Arg-AMC TFA ) 是 Boc-LRR-AMC (HY-115391) 的 TFA 盐形式。Boc-LRR-AMC TFA 是一种荧光底物,用于检测 26S 蛋白酶体或 20S 蛋白酶核心的胰蛋白酶样活性。
HY-111174A
HY-138119A
HY-P2183A
HY-P3459A
Bacterial
Infection
Tet-213 TFA 是一种抗菌 (antimicrobial ) 肽。Tet-213 TFA 具有广谱抗菌活性。Tet-213 TFA 可促进被感染的伤口修复。
HY-P6306A
Peptides
Neurological Disease
CS-6253 TFA 是 CS-6253 (HY-P6306) 的 TFA 盐形式。CS-6253 TFA 是 ATP 结合盒 1 (ABCA 1 ) 的激动剂。CS-6253 TFA 可改善淀粉样蛋白 β Aβ42/40 比率,并影响血浆中的脂蛋白代谢。CS-6253 TFA 可产生富含胆固醇的高密度脂蛋白 (HDL) 颗粒,并诱导微粒的释放。
HY-P0197A
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P4116A
pHLIP TFA
Peptides
Metabolic Disease
Cancer
pH-Low Insertion Peptide TFA (pHLIP) 是一种短的,pH 响应肽,能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide TFA 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境,作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide TFA 成功修饰聚赖氨酸聚合物,使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide TFA 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会,并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P6374
Dynamin
Neurological Disease
IIQLPEIVVV TFA 是一种 Drp1-Mff 相互作用的特异性抑制剂。 IIQLPEIVVV TFA 可区分生理性裂变和病理性裂变,并阻碍生理裂变,从而导致线粒体功能障碍。IIQLPEIVVV TFA 可用于亨廷顿氏病的研究。
HY-P1613A
Cyclo(RGDfV) TFA ; C(RGDfV) TFA
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA ) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA ) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA ) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-P0262A
HY-P3400A
Peptides
Neurological Disease
LQVTDSGLYRCVIYHPP (LP17) TFA 是一种髓系细胞表达的触发受体 1 (TREM-1 ) 抑制肽。LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA 显著减轻缺血诱导的梗死和神经元损伤。LQVTDSGLYRCVIYHPP TFA 可进入大脑,阻断 TREM-1。
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P1022A
Metastin(human) TFA
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Kisspeptin-54(human) TFA (Metastin(human) TFA ) 是一种 Kisspeptin 受体 (KISS1 ,GPR54 ) 的内源性配体,以高亲和力结合大鼠和人类 GPR54 受体,其 Ki 值分别为 1.81 nM 和 1.45 nM。Kisspeptin-54(human) TFA 可抑制肿瘤转移并刺激促性腺激素分泌。
HY-P2263A
Peptides
Inflammation/Immunology
KLD-12 TFA 是 KLD-12 (HY-P2263) 的 TFA 盐形式。KLD-12 TFA 是含有 12 个残基的自组装肽,可用于组织工程。KLD-12 TFA 和 SDF-1 形成自组装多肽,促进骨髓基质细胞 (BMSC) 的软骨分化。KLD-12 TFA 水凝胶可原位填充全层骨软骨缺损,改善软骨修复。
HY-P1183A
HY-P1184A
HY-P2090A
HY-P1258A
Proteasome Inhibitor 1 TFA ; Z-Ile-Glu(OtBu)-Ala-Leu-CHO TFA
Proteasome
Infection
Cancer
PSI (TFA ) 是一种有效的蛋白酶体 proteasome 抑制剂。PSI (TFA ) 抑制原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖。PSI (TFA ) 可用于卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染和 KSHV 相关淋巴瘤的研究。
HY-148835A
Peptides
Others
AzGGK TFA 是一种非天然氨基酸。AzGGK TFA 通过遗传密码扩展以位点特异性方式整合到蛋白质中。AzGGK TFA 可用作泛素化和 SUMO 化的位点特异性探针。AzGGK TFA 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反 (CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P1025A
HY-106765A
RGH-0205 TFA ; TP3 TFA
Peptides
Inflammation/Immunology
Thymotrinan (RGH-0205) TFA 是天然存在的胸腺激素胸腺生成素和免疫调节肽的生物活性片段。Thymotrinan TFA 发挥与 TP5 相似的免疫调节活性并影响体液和细胞反应。
HY-P5316A
HY-P5317A
Peptides
Inflammation/Immunology
MAQAAEYYR TFA 是一种抗氧化活性肽,可从 C-藻蓝蛋白的胰酶水解产物中分离出来。MAQAAEYYR TFA 具有较高的 DPPH 和 ABTS 自由基清除能力。MAQAAEYYR TFA 保护斑马鱼幼虫免受 H2 O2 诱导的氧化损伤。
HY-P5318A
HY-P3502A
HY-P3211A
HY-P1849A
scJag-1 TFA
Peptides
Cardiovascular Disease
JAG-1, scrambled (scJag-1) TFA 是 JAG-1 (Jagged-1 蛋白) 的杂乱序列。JAG-1, scrambled TFA 与 JAG-1 活性片段具有相同的氨基酸组成,但排列顺序是随机打乱的。JAG-1, scrambled TFA 常用作阴性对照。
HY-P1535A
HY-P0256A
HY-101399A
γ-Glutamylphenylalanine TFA
Endogenous Metabolite
Others
γ-Glu-Phe TFA (γ-Glutamylphenylalanine TFA ) 是由解淀粉芽孢杆菌 (GBA) 和米曲霉 (GAO) 合成的。γ-Glu-Phe TFA 或酶后反应混合物可增强商业酱油和模型鸡汤的鲜味强度。
HY-P0253A
HY-P1595A
PKA
Metabolic Disease
CREBtide TFA 是一种类似 CREB (cAMP反应元件结合蛋白) 的肽。CREBtide TFA 是一种合成的含 13 个氨基酸的肽。CREBtide TFA 可作为 PKA 底物。
HY-P1437A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide S(Mouse) TFA 是一种有效的内源性神经肽 S 受体 (NPSR) 激动剂 (EC50 =3 nM)。 Neuropeptide S(Mouse) TFA 可诱导细胞内 Ca2+ 的动员。Neuropeptide S(Mouse) TFA 可以增加小鼠的运动活性和清醒度。Neuropeptide S(Mouse) TFA 还可以减少小鼠的焦虑样行为。
HY-P10304A
Cyclo(Pro-Arg) TFA
Parasite
Infection
Cyclo(Arg-Pro) (Cyclo(Pro-Arg)) TFA 是几丁质酶 (chitinase ) 的抑制剂。Cyclo(Arg-Pro) TFA 抑制 Saccharomyces cerevisiae 细胞分离,但不影响其生长。Cyclo(Arg-Pro) TFA 抑制 Candida albicans 从酵母形态向丝状形态转变。
HY-P4156
HY-P1411A
PcTx1 TFA ; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素,可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-19870A
HY-P5077A
HY-P3970A
HY-P1076A
Calmodulin
Inflammation/Immunology
CALP2 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM ) 拮抗剂 (Kd 为 7.9 µM),以亲和力结合 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点。CALP2 TFA 抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。CALP2 TFA 有效抑制粘附和脱粒。CALP2 TFA 还是肺泡巨噬细胞的强激活剂。
HY-P3037A
Calcium Channel
Neurological Disease
Imperatoxin A TFA 是一种源自非洲蝎子 Pandinus imperator 毒液的肽毒素。Imperatoxin A TFA 是 Ca2+ -释放通道/兰尼碱受体 (RyRs ) 的激活剂。Imperatoxin A TFA 可以促进 Ca2+ 从肌浆网流入细胞。
HY-P1284A
HY-P1422A
HY-P3429A
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA TFA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA TFA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA TFA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
HY-P3506A
LY3437943 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) TFA 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide TFA 结合人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide TFA 可用于肥胖的研究。
HY-P5601A
Bacterial
Fungal
Infection
Thanatin TFA 是一种诱导型阳离子抗菌肽 。Thanatin TFA 是一种病原体诱导的含有单二硫键的 β-发夹 AMP。Thanatin TFA 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌以及各种真菌 均表现出广谱活性,MIC 分别为 0.3-40 µM、0.6-40 µM 和 0.6-20 µM。Thanatin TFA 具有竞争性替换细菌外膜 (OM) 上的二价阳离子的特性,从而导致 OM 破坏。
HY-P1365A
α-CTxMII TFA
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA ) 是可从海螺 Conus magus 中分离得到,有效抑制nAChR 受体的 α3β2 亚基,其 IC50 值为 0.5 nM。α-Conotoxin MII TFA (α-CTxMII TFA ) 可有效抑制 β3-containing 神经尼古丁受体。
HY-P3870B
HY-P5803A
Bacterial
Infection
Pardaxin P5 TFA 是 Pardaxin P5 (HY-P5803) 的 TFA 盐形式。Pardaxin P5 TFA 是一种抗菌肽,抑制大肠杆菌的 MIC 值为 13 μM。
HY-P2262A
TDE TFA
Peptides
Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 TFA (TDE TFA ) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 TFA 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 TFA 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
HY-P3868A
HY-P0274A
HY-P2203A
Notch
Cancer
SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂,SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽,并阻止 Notch 复合物组装。
HY-P1493A
HY-P1313A
HY-P2210A
Peptides
Neurological Disease
BigLEN(mouse) TFA 是一种 GPR171 激动剂,BigLEN(mouse) TFA 是一种 proSAAS 衍生的神经肽。BigLEN(mouse) TFA 调节小鼠的食物摄入,还依赖于突触后 G 蛋白激活的过程,抑制谷氨酸向室旁核的小细胞神经元的释放。
HY-P3557A
HY-P3375A
IBI-362 TFA ; LY-3305677 TFA ; OXM-3 TFA
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) TFA 是一种长效合成胃泌酸调节素类似物。Mazdutide 也是胰高血糖素样肽 (GLP-1R ) 与胰高血糖素受体 (GCGR ) 的共激动剂。Mazdutide TFA 结合人和小鼠 GCGR (Ki 值分别为 17.7 nM 和 15.9 nM) 和 GLP-1R (Ki 值分别为 28.6 nM 和 25.1 nM)。Mazdutide TFA 刺激小鼠胰岛的胰岛素分泌 (EC50 为 5.2 nM)。Mazdutide TFA 可用于肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P10387A
METTL3
Apoptosis
Cancer
RSM3 TFA 是一种钉接肽,是 METTL3-METTL14 抑制剂,Kd 值为 3.10 μM。RSM3 TFA 抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 cell apoptosis 。RSM3 TFA 可用于癌症研究。
HY-P10218A
HY-P1084A
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-P5768A
HY-P1028A
Furin Inhibitor II TFA
Bacterial
Infection
Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA ) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin ,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
HY-P10649A
Peptides
Cancer
CPP12 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP) 的盐形式。CPP12 TFA 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP12 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P1077A
HY-P2185A
MMP
Others
NFF-3 TFA 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 TFA 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 TFA 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3 TFA ,可在细胞实验中产生荧光,而检测细胞活性。
HY-P5871A
JzTx-XII TFA
Potassium Channel
Others
Jingzhaotoxin-XII (JzTx-XII) TFA 是一种特异性的 Kv4.1 通道抑制剂,其 IC50 为 0.363 μM。Jingzhaotoxin-XII TFA 通过改变门控行为与通道相互作用。
HY-P5462A
HY-P3434A
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-P3641A
GnRH Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Kisspeptin 13 TFA 是 Kisspeptin 13 (HY-P3641) 的 TFA 盐形式。Kisspeptin-13 TFA 抑制葡萄糖诱导的胰岛素分泌,IC50 为 1.2 nM。Kisspeptin 13 TFA 激活下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴,引发大鼠体温过高、运动行为和焦虑。Kisspeptin 13 TFA 与 α2-肾上腺素能受体和 5-HT2 血清素受体相互作用,表现出抗抑郁功效。 Kisspeptin 13 TFA 是 GPR54 和 GnRH 受体的激活剂,可增强记忆力,可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P10031A
GLP Receptor
Metabolic Disease
SAR441255 TFA 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 TFA 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 TFA 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
HY-P1777A
Insulin-like Growth Factor I (24-41) (TFA )
IGF-1R
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) TFA 是类胰岛素生长因子I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I TFA 是一种 70 个氨基酸的多肽激素,是神经元和神经胶质细胞的营养因子。IGF-I TFA 对全身生长激素 (GH) 的活动有重要的作用。IGF-I TFA 具有合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。IGF-I (24-41) TFA 可以调节躯体生长和行为发育。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P1568A
Flagellin 22 TFA
Bacterial
Infection
Flagelin 22 TFA (Flagellin 22 TFA ) 是细菌鞭毛素的一个片段,在植物和藻类中都是有效的诱导剂。
HY-P10581A
Peptides
Inflammation/Immunology
SIIVFEKL TFA 是主要 MHC I 类限制性表位 SIINFEKL 的变体。SIIVFEKL TFA 是一种抗原肽,可在实验环境中刺激特定 T 细胞,以研究 T 细胞之间的竞争性相互作用。SIIVFEKL TFA 对 OT-I T 细胞受体 (TCR) 的亲和力较低,可用于检测 CD8+ T 细胞。
HY-P10582A
Peptides
Inflammation/Immunology
SIYNFEKL TFA 是主要 MHC I 类限制性表位 SIINFEKL 的变体。SIYNFEKL TFA 是一种抗原肽,可以在实验环境中刺激特定 T 细胞,以研究 T 细胞之间的竞争性相互作用。SIYNFEKL TFA 对 OT-I T 细胞受体 (TCR) 的亲和力较低,可用于检测 CD8+ T 细胞。
HY-P0316A
HY-P5875A
HY-P5819A
PROTACs
β-catenin
Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P1597A
PKA
PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
HY-P3460A
HY-P2207A
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-P10455
Bacterial
Infection
Cys-Pexiganan TFA 是一种两亲性抗菌肽。Cys-Pexiganan TFA 对 Staphylococcus aureus 和 Pseudomonas aeruginosa 具有抗菌活性,MIC 分别为 16 μg/mL 和 64.0 μg/mL。Cys-Pexiganan TFA 可与微生物细胞膜的磷脂阴离子和 DNA 相互作用,瓦解细胞并导致细胞死亡。
HY-P1726A
Melanocortin Receptor
Cancer
MSG606 TFA 是一种有效的人类 MC1 受体拮抗剂 (IC50 =17 nM),MSG606 TFA 也是人类 MC3 和 MC5 受体的部分激动剂(EC50 值为 59)。MSG606 TFA 在体外表现出对 A375 黑色素瘤细胞的结合亲和力,可逆转雌性小鼠中诱导的痛觉过敏,但对雄性小鼠没有影响。
HY-P10055A
PSMA-1 TFA
PSMA
Cancer
PSMA targeting peptide TFA (PSMA-1 TFA ) 是一种 PSMA 靶向肽 (GRFLTGGTGRLLRIS),可用于靶向递送 PCa 细胞中的葡萄糖调节蛋白沉默 siRNA。
HY-P1604A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
ATX-II TFA 是一种可提取自海葵 (Anemonia sulcata ) 毒液的特定 Na+ 通道调节剂毒素。ATX-II TFA 会导致细胞培养物中 Na+ TFA 使骨骼肌对 Halothane (HY-B1010), Caffeine, 和 Ryanodine (HY-103306) 敏感。ATX-II 还可诱导肺静脉心律失常和心房颤动。
HY-P1299A
HY-P1440A
HY-P1061A
STAT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Colivelin TFA 是一种具有大脑通透性的神经保护肽 (neuroprotective peptide ),是 STAT3 的有效激活剂。Coliveli 通过激活 STAT3 在体外抑制神经元死亡。Colivelin TFA 对神经毒性、Aβ 沉积,神经元细胞凋亡,在神经退行性疾病显示出长期有利的影响。Colivelin TFA 可用于阿尔茨海默病和缺血性脑损伤的相关研究。
HY-P5126A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3 TFA 是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA 。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
HY-P0201A
HY-P1309A
HY-P0311A
Bacterial
Infection
LAH4 TFA 是两亲性肽抗生素的 α 螺旋,具有强大的抗菌 (antimicrobial )、核酸转染(nucleic acid transfection ) 和细胞渗透活性。LAH4 TFA 具有较高的质粒 DNA 传递能力。LAH4 TFA 对细菌膜外膜中的阴离子脂质有很强的亲和力。
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂,IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P4109A
NT21MP TFA ; V1 peptide TFA
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
vMIP-II (1-21) (NT21MP) TFA 是 CXCR4 的抑制剂。vMIP-II (1-21) TFA 广谱性的与 CC 和 CXC 趋化因子受体的相互作用。vMIP-II (1-21) TFA 通过与 125I-SDF-1R 竞争结合位点来抑制 CXCR4 (IC50 =190 nM)。
HY-P1090A
HY-137164A
Fluorescent Dye
Others
Ala-Ala-Phe-AMC TFA 是 Ala-Ala-Phe-AMC 的 TFA 盐形式。Ala-Ala-Phe-AMC TFA 是一种荧光底物,用于三肽基肽酶 II (TPPII) 活性的测定。
HY-P2295
SARS-CoV
Others
Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 是一种荧光肽。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 用作底物,可测量蛋白酶的酶促活性。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P1427A
Potassium Channel
Neurological Disease
Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素,是电压门控钾通道 KV 2.1 和 KV 2.2 的选择性抑制剂,IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡,并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
HY-P1333A
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA ) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA )是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA ) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P1871A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P1717A
HY-P0237A
Kallikrein
Cancer
KKI-5 (TFA ) 是一种特异性的组织激肽释放酶 (kallikrein ) 抑制剂。KKI-5 (TFA ) 可降低乳腺癌细胞浸润。
HY-P3322A
PC 5 TFA
Peptides
Others
Phytochelatin 5 TFA 是植物产生的金属结合化合物。Phytochelatin 5 TFA 可能会降低膳食有毒金属 (如镉) 的生物利用度。
HY-P3323A
PC 6 TFA
Peptides
Others
Phytochelatin 6 TFA 是植物产生的金属结合化合物。Phytochelatin 6 TFA 可能会降低膳食有毒金属 (如镉) 的生物利用度。
HY-P4820A
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) TFA 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 具有研究金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P5807A
β-Mammal toxin Cn2 TFA
Sodium Channel
Neurological Disease
Cn2 toxin TFA (β-Mammal toxin Cn2 TFA ) 是一种单链 β-蝎子神经毒性肽,是蝎子毒液中的主要毒素。Cn2 toxin (TFA ) 特异性靶向哺乳动物电压门控钠通道 (VGSC) Nav1.6。
HY-P5910A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P1624A
HY-P4373A
Cathepsin
MMP
Inflammation/Immunology
Hepcidin-1 (mouse) TFA 是一种参与铁稳态调节的内源性肽激素。Hepcidin-1 (mouse) TFA 上调 TRAP 、组织蛋白酶 K 和 MMP-9 的 mRNA 水平并增加 TRAP-5b 蛋白分泌。Hepcidin-1 (mouse) TFA 下调 FPN1 蛋白水平并增加细胞内的铁。Hepcidin-1 (mouse) TFA 促进破骨细胞分化。
HY-P5023A
HY-P1198A
HY-D2363
HY-P4836A
Parasite
Infection
LL-37 FK-13 TFA 是 LL-37 FK-13 (HY-P4836) 的 TFA 盐形式。LL-37 FK-13 TFA 是一种抗菌剂,可抑制 Trichomonas vaginalis 。LL-37 FK-13 TFA 对人类红细胞有微弱溶血作用,对人类成纤维细胞的细胞毒性微弱。
HY-P10471C
Peptides
Others
Ala-MPSD TFA 是 MPSD (HY-P10471) 的对照肽。在 Ala-MPSD TFA 结构中,MPSD 的四个丝氨酸残基被丙氨酸取代。
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞增殖,并介导细胞凋亡 (apoptosis)。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P1844A
HY-P1306A
HY-P3890A
HY-P1191A
TI-JIP TFA ; JIP-1 peptide TFA ; JIPtide TFA
JNK
Others
JIP-1(153-163) TFA (TI-JIP TFA ) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
HY-P1410C
HY-114118A
HY-P2318
Fungal
Infection
Bac2A TFA 是一种抗菌 和免疫调节肽,Bac2A TFA 是 bactenecin 的线性变体,对真菌病原体非常有效。
HY-P1091A
HY-P1714A
HY-P1727A
YAP
Cancer
Super-TDU TFA 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU TFA 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
HY-P5247A
HY-P2336A
Melanocortin Receptor
Cancer
CCZ01048 TFA 是一种 α-MSH 类似物,与黑素皮质素1受体 (MC1R) 具有很高的结合亲和力,Ki 值为 0.31 nM。CCZ01048 TFA 具有快速内化 B16F10 黑色素瘤细胞和高体内稳定性。CCZ01048 TFA 是恶性黑色素瘤 PET 显像的一个有前途的制剂。
HY-P1812A
NP-12 TFA
PD-1/PD-L1
Cancer
AUNP-12 (NP-12) TFA 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 TFA 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
HY-P5840A
Peptides
Cancer
Cyclo(RGDyC) TFA 是一种环状五肽,具有抗血管生成能力。Cyclo(RGDyC) TFA 可结合脂质体递送系统,用于眼部新生血管疾病以及癌症的研究。
HY-P2360A
Ras 5-17 TFA
Peptides
Others
G12 (Ras 5-17) TFA 是由氨基酸 5-17 (KLVVVGAGGVGKS) 组成的野生型 Ras 肽。G12 TFA 可用作突变 Ras 肽研究的对照 (例如 V12)。
HY-P0034A
Caspase-3 Inhibitor III TFA
Caspase
Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) TFA 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK TFA 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK TFA 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-P3507A
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P0205B
HY-P1142A
Apoptosis
Others
GLP-2(rat) TFA 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) TFA 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) TFA 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P0133A
Nona-L-arginine TFA ; Peptide R9 TFA
Peptides
Neurological Disease
(Arg)9 (Nona-L-arginine) TFA 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。(Arg)9 TFA 具有神经保护功能,在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
HY-P10392AF
β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-P4449A
Caspase
Cancer
Ac-VRPR-AMC TFA 是一种荧光 metacaspase 底物。Ac-VRPR-AMC TFA 可用于测试 metacaspase 活性。
HY-P1349A
HY-P0118A
HY-P4522A
Endogenous Metabolite
Others
Bz-Ala-Arg TFA 是一种二肽。Bz-Ala-Arg TFA 也是人胰腺羧肽酶 B 和血浆羧肽酶 N 的分光光度底物(0.4 M 吡啶甲酸,pH 4.25)。Bz-Ala-Arg TFA 可用于筛选这两种酶的竞争性抑制剂。
HY-P1483A
HY-P1415A
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-P1393A
Amylin Receptor
Endocrinology
AC 187 TFA 是一种有效且具有口服活性的胰淀素受体 (amylin receptor ) 拮抗剂,IC50 为 0.48 nM,Ki 为 0.275 nM。AC 187 TFA 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。AC 187 TFA 具有神经保护作用。
HY-P3139A
PD-1/PD-L1
Cancer
TPP-1 TFA 是 PD-1/PD-L1 相互作用的有效抑制剂。TPP-1 TFA 与 PD-L1 特异性高亲和力结合 (KD =95 nM)。动物模型中,TPP-1 TFA 通过再激活 T 细胞功能抑制肿瘤生长。
HY-P1944A
HY-P1102A
CXCR
HIV
Infection
Cancer
TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7,EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
HY-P0058A
HY-P3333A
HY-P3212A
HY-P1117A
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-126810A
Fungal
Infection
NP213 TFA 是一种快速、新颖、的合成抗菌肽 (AMP ),具有抗真菌 (anti-fungal ) 活性。NP213 TFA 以真菌胞质膜为靶点,通过对膜的扰动和破坏发挥作用。NP213 对甲真菌感染有效且耐受性好。
HY-P1565A
TD 1 Disulfide(peptide) TFA
Na+/K+ ATPase
Others
Transdermal Peptide Disulfide TFA (TD 1 Disulfide(peptide) TFA ) 是由 11 个氨基酸组成的多肽,可以与 Na+ /K+ -ATPase beta-subunit (ATP1B1) 结合,主要与 ATP1B1 的 C 末端相互作用。Transdermal Peptide Disulfide TFA 能够增强一些大分子在皮肤中的传递。
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA ) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA ) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P5745A
Peptides
Cancer
TYVPANASL TFA 是一种 MHC I 结合 CD8 T 细胞表位,由 HER2/neu 的 9 个氨基酸组成。TYVPANASL TFA 可用于制备 J-LEAPS 疫苗。
HY-P1233A
HY-P5758A
HY-P1051A
Amyloid β-Protein (12-28) (TFA ); Amyloid Beta-Peptide (12-28) (human) TFA ; β-Amyloid protein fragment(12-28) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (12-28) (TFA ) (Amyloid β-Protein (12-28) (TFA )) 是 β-淀粉样蛋白 (β1-42) 的肽片段。 β1-42 是 42 个氨基酸的蛋白质,是老年斑核心的主要成分。β-Amyloid (12-28) (TFA ) 具有聚集特性。β-Amyloid (12-28) (TFA ) 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-P1430A
HY-P4371A
Peptides
Others
Hel 13-5 TFA 是一种基于人 SP-B N 末端片段的单体合成肽。Hel 13-5 TFA 主要是 α-螺旋,由 13 个疏水氨基酸残基和 5 个亲水氨基酸残基组成。Hel 13-5 TFA 可与磷脂结合用于开发肺表面活性物质模型系统。
HY-P5229A
Peptides
Others
IHRIC TFA 是一种五肽,与带有四聚体环的发夹 DNA 呈正相关。因此,IHRIC TFA 与选择性更高的发夹 DNA (hairpin DNA, hpDNA) 携手作为检测系统中的传感材料,用于表面等离子体共振成像 (SPRi)。
HY-P5228A
Peptides
Others
KSDSC TFA 是一种五肽,与带有四聚体环的发夹 DNA 呈正相关。因此,KSDSC TFA 与选择性更高的发夹 DNA (hairpin DNA, hpDNA) 携手作为检测系统中的传感材料,用于表面等离子体共振成像 (SPRi)。
HY-P3159A
HY-P5971A
HY-P1410A
HY-P1363F1
Biotin-amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
Biotin-β-Amyloid (1-42), human TFA (Biotin-Amyloid β-Peptide (1-42) (human) TFA ) 是生物素标记的 β-Amyloid (1-42), human TFA (HY-P1363)。β-Amyloid (1-42), human TFA 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-P1176A
Apoptosis
Neurological Disease
NTR 368 TFA 是衍生自 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 的一种肽,对应于人类受体的残基 368-381。在胶束脂质存在下,NTR 368 TFA 具有螺旋形成倾向。NTR 368 TFA 是神经细胞凋亡 (apoptosis ) 的有效诱导剂。
HY-P0179A
HY-P5744A
HY-P5743A
HY-P5754A
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 TFA 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 TFA 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 TFA 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 TFA 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-P1136C
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-P3584A
(Pro3) Gastric Inhibitory Peptide, human TFA
Insulin Receptor
Metabolic Disease
(Pro3) GIP, human TFA 是一种有效、稳定且特异性的人 GIP 受体 (hGIPR) 完全激动剂。(Pro3) GIP, human TFA 对人 GIPR 具有高结合亲和力,Ki / Kd 值为 0.90 nM。(Pro3) GIP, human TFA 可用于肥胖相关糖尿病的研究。
HY-P10032A
HY-P1070A
DAP amide, human TFA
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin, amide, human TFA 是一种 37 个氨基酸的多肽,是一种与胰岛素共分泌的胰腺激素,在代谢和葡萄糖稳态中发挥独特作用。Amylin, amide, human TFA 抑制胰高血糖素分泌,延迟胃排空,并作为饱腹感剂。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-P2414A
HY-P1438A
HY-P2268A
Amyloid-β
Inflammation/Immunology
Cancer
RAGE antagonist peptide TFA 是一种晚期糖基化终产物 (RAGE) 拮抗剂。RAGE antagonist peptide TFA 可阻断 RAGE 和几个重要配体 HMGB-1,S100P,S100A4 的结合。RAGE antagonist peptide TFA 具有抗肿瘤和抗炎活性。
HY-P1399A
Myr-Pep2m TFA
PKC
Neurological Disease
Pep2m, myristoylated TFA (Myr-Pep2m TFA ) 是一种细胞通透性肽。Pep2m, myristoylated TFA 能破坏蛋白激酶 ζ (PKMζ) 下游靶点 NSF/GluR2 相互作用。PKMζ 具有自主活性的 PKC 同工酶。
HY-P5170
HY-P1525A
HY-P1573A
HY-P4742A
6-FAM-AEEAC-SHK TFA
Biochemical Assay Reagents
Potassium Channel
Neurological Disease
6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA (6-FAM-AEEAC-SHK TFA ) 是一种结合了荧光标记的多肽神经毒素。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可以阻断阻断电压门控钾通道 (kv1.1 和 kv1.2) 来延长动作电位的持续时间,从而影响神经信号的传导。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可用于神经科学的研究。
HY-P3089A
HY-P1188A
Integrin
Cancer
LDV-FITC TFA ,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC TFA 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC TFA 可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
HY-P0107A
HY-P4376A
CaSR
Neurological Disease
Gamma-Glu-Abu TFA 是 Gamma-Glu-Abu (HY-P4376) 的 TFA 盐形式。Gamma-Glu-Abu TFA 是钙敏感受体 (calcium sensing receptor ,CaSR ) 的激动剂,在 HEK-293 细胞中激活 CaSR ,EC50 为 0.21 μM。
HY-P4744A
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cancer
NoxA1ds TFA 是一种有效的选择性 NADPH 氧化酶1 (NOX1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。NoxA1ds TFA 对 NOX1、NOX2、NOX4、NOX5 和黄嘌呤氧化酶具有选择性。NoxA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NOX1 衍生的 O2- 产生。NoxA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。
HY-P5723A
Bacterial
Infection
Api137 TFA 是一种抗菌肽,通过抑制翻译来干扰细菌生长。Api137 TFA 通过在新生多肽链水解后将释放因子捕获在 70S 核糖体上来抑制蛋白质合成。
HY-P1197A
HY-P5755A
Peptides
Cancer
SWELYYPLRANL-NH2 TFA 是一种 E-cadherin 和 N-cadherin 拮抗剂。SWELYYPLRANL-NH2 TFA 抑制噬菌体克隆与 E- 或 N-cad/Fc 嵌合蛋白的结合 (IC50 分别为 0.7 和 0.09 μM)。SWELYYPLRANL-NH2 TFA 抑制细胞聚集。SWELYYPLRANL-NH2 TFA 可用于促进药物通过上皮和内皮渗透性屏障的递送。
HY-P0239A
HY-P2171A
HY-P1075A
HY-P1071A
HY-P1308A
HY-P10136A
HY-P10392B
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P2288A
Peptides
Cancer
WL47 TFA 是一种高亲和力的 cavolin-1 (CAV1) ligand (Kd =23 nM),是一种有效的 CAV1 寡聚体破坏剂。WL47 TFA 对 CAV1 的选择性高于 BSA、酪蛋白和 HEWL。WL47 TFA 比原始 T20 (HY-P0052) 亲本序列长度小 80%,可用于 caveolin-1 功能的研究。
HY-P5215
Bacterial
Infection
LfcinB 17-28 TFA 具有较弱的抗菌活性 (对 E. coli 的 MIC 为 200 μM)。LfcinB 17-28 TFA 是牛乳铁蛋白 (LfcinB) 的片段。
HY-106224A
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (TFA )
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (human, rat, mouse) (Hypocretin-1 (human, rat, mouse)) TFA 是一种 33 氨基酸兴奋性神经肽,参与多种中枢和外周过程。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体,即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 在调节摄食行为中起重要作用。Orexin A (human, rat, mouse) TFA 是一种有效的抗伤害和抗痛觉过敏的活性分子。
HY-P0089A
Growth Hormone Releasing Factor human TFA ; Somatorelin (1-44) amide (human) (TFA )
GHSR
Endocrinology
Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA ) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
HY-P1389A
HY-P5118A
Peptides
Neurological Disease
Tat-peptide 190-208 TFA 是一种带 Tat 标记的细胞渗透性融合肽,对应于大鼠 G3BP1 的残基 190-208。来自 HIV 的 Tat 序列,被放置在序列中最不保守的一端,用于细胞渗透性。Tat-peptide 190-208 TFA 增加轴突生长并增加每个神经元的轴突数量。Tat-peptide 190-208 TFA 可能表现出轴突内在机制。Tat-peptide 190-208 TFA 可用于颅内动脉瘤血管内修复过程中的缺血保护。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P3695A
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-P1103A
CXCR
Cancer
CTCE-9908 TFA 是一种有效的,选择性的 CXCR4 抑制剂。CTCE-9908 TFA 在表达 CXCR4 的卵巢癌细胞中诱导有丝分裂突变,诱导细胞毒性,抑制迁移。
HY-P2358A
Peptides
Inflammation/Immunology
PSMα3 TFA 是一种用于耐受性 DC 诱导的肽,可用于 DC 疫苗接种。PSMα3 TFA 通过改变 TLR2 或 TLR4 诱导的成熟,抑制促炎细胞因子和消炎细胞因子的产生并减少抗原摄取,渗透并调节人单核细胞衍生的 DC。PSMα3 TFA 是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 最具毒性的菌株释放的重要毒素。
HY-P1083A
Dynamin
Neurological Disease
Dynamin inhibitory peptide TFA 竞争性地阻止了动力蛋白 (dynamin ) 与两性纤维蛋白的结合,从而防止了内吞作用。Dynamin inhibitory peptide TFA 阻断多巴胺 D3 对 GABAA 受体的作用。
HY-P1050A
HY-P3151A
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P1556A
PKG
Metabolic Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-P3899A
Somatostatin Receptor
Metabolic Disease
[Nle8] Somatostatin (1-28) TFA 是生长抑素 (1-28) 的衍生物,第 8 位的正亮氨酸取代了甲硫氨酸。[Nle8] Somatostatin (1-28) TFA 增加了淀粉酶的释放。[Nle8] Somatostatin (1-28) TFA 增加胰腺腺泡中的环 AMP 。
HY-P0290A
HY-P0019B
Fluorescent Dye
Others
Z-Gly-Gly-Arg-AMC TFA 是 Z-Gly-Gly-Arg-AMC (HY-P0019) 的 TFA 盐形式。Z-Gly-Gly-Arg-AMC TFA 是凝血素特异性的荧光底物,可用于检测 PRP 和缺乏血小板血浆中凝血酶的生成。
HY-P4890A
HY-P2222A
HY-P0175A
740YPDGFR TFA ; PDGFR 740Y-P TFA
PI3K
Autophagy
Cancer
740 Y-P TFA (740YPDGFR; PDGFR 740Y-P) 是一个有效的,具有细胞渗透性的 PI3K 激活剂。740 Y-P TFA 很容易结合含有 p85 的 N- 和 C- 末端 SH2 结构域的 GST 融合蛋白,但不能单独结合 GST。
HY-P1571A
NP 396 TFA
Arenavirus
Inflammation/Immunology
Nucleoprotein (396-404) TFA 是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV) 的 396 至 404 片段。 Nucleoprotein (396-404) TFA 是 H-2D(b) 限制性免疫显性表位,可用作病毒抗原的分子模型。
HY-P5932
Bacterial
Infection
Maculatin 1.1 TFA 是一种抗菌肽,对金黄色葡萄球菌的 MIC 为 7 μM。Maculatin 1.1 TFA 可在金黄色葡萄球菌的菌膜上穿孔,引起细菌死亡。
HY-P0276A
HY-P1160A
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 TFA 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂, Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 TFA 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-107380A
A-42872 TFA
Peptides
Endocrinology
PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA (A-42872 TFA ) 是一种修饰的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 肽,能增强与垂体促甲状腺素释放激素受体的结合,增加垂体促甲状腺素 (TSH) 释放的刺激。PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA 在增强剂乙醇和桉叶碱下,通过大鼠皮肤的体外通透性增加。
HY-P2275B
HY-P1397A
HY-P1166A
HY-P1240A
MOG (35-55) TFA
Peptides
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) TFA 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 有致脑炎活性,诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 引发复发缓解性神经系统疾病,伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-12290A
RGDS peptide TFA ; Fibronectin tetrapeptide TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Arg-Gly-Asp-Ser (TFA ) 是整联蛋白结合序列,抑制整联蛋白受体 (integrin receptor ) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser (TFA ) 直接并特异性地结合 pro-caspase-8,pro-caspase-9 和 pro-caspase-3,但不与 pro-caspase-1 结合。
HY-P3055A
DTX-I TFA
Potassium Channel
Cancer
Dendrotoxin-I (DTX-I) TFA 是一种有效的 K+ 通道阻断剂,对电压门控钾通道亚基 KV 1.1、KV 1.2 和 KV 1.6 的 IC50 为 0.13-50 nM。Dendrotoxin-I TFA 是一种神经毒素,具有用于癌症研究的潜力。
HY-P1925B
Peptides
Cancer
L-GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。L-GO-203 TFA 是一种靶向细胞内蛋白的抗癌肽。
HY-P1196A
HY-P2617A
HY-P5742A
Peptides
Cancer
ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA (P5) 源自大鼠 HER2/neu 蛋白,长度为 21 个氨基酸(氨基酸 5-25)。ELAAWCRWGFLLALLPPGIAG TFA 可以在携带 HER2 阳性肿瘤的小鼠中诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-P2106A
HY-P5169A
Amino Acid Derivatives
Inflammation/Immunology
LVGRQLEEFL (mouse) TFA 可命名为 G*肽,对应载体蛋白 apoJ ([113,122]apoJ) 中的第 113 至 122 位氨基酸。LVGRQLEEFL (mouse) TFA 具有抗炎和抗动脉粥样硬化特性。LVGRQLEEFL (mouse) TFA 可以添加到 apoJ 模拟物中,形成 HM-10/10 肽,它是一种模拟肽和一种新型嵌合高密度脂蛋白。HM-10/10 肽保护视网膜色素上皮 (RPE) 和光感受器免受氧化剂诱导的细胞死亡。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1064A
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P1585A
Hgp100 (25-33) (TFA )
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), human TFA (Hgp100 (25-33) TFA ) 是人类黑色素瘤抗原的 25-33 个氨基酸片段。Gp100 (25-33), human TFA 是一种受 H-2Db 限制并被 T 细胞识别的 9 个氨基酸 (AA) 表位。
HY-P0207A
Endothelin-2 (49-69) (human, canine) TFA ; Human endothelin-2 TFA
Peptides
Cardiovascular Disease
Cancer
Endothelin-2 (49-69), human (TFA ) (Endothelin-2 (49-69) (human, canine) (TFA )) 是由 21 个氨基酸组成的血管活性肽,可与 G 蛋白连接的跨膜受体,ET-RA 和 ET-RB 结合。
HY-P1828A
Peptides
Cancer
EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
HY-P1481A
HY-P1179A
HY-P3441A
Peptides
Cancer
3BP-4089 (TFA ) 是一种高效的成纤维细胞激活蛋白 (FAP ) 靶向肽。3BP-4089 (TFA ) 常与放射性核素偶联用于肿瘤诊断和研究。
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物,主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂,抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA ) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂,可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力,并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA ) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-P2242A
HY-P1505A
HY-P3912A
Peptides
Infection
Endotoxin inhibitor TFA 是一种合成肽,可以高亲和力结合脂质 A,从而解毒 LPS (HY-D1056),防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor TFA 可以抑制对 LPS 的发热反应,具有非常低的毒性和致死率。
HY-P1078A
Calcium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin XVI TFA ,一种来自鸟蛛 Ornithoctonus huwena 的止痛剂,一种高度可逆和选择性的哺乳动物 N 型钙通道 (N-type calcium channel ) (IC50 约为 60 nM) 拮抗剂。Huwentoxin XVI TFA 对电压门控的 T 型钙通道,钾通道或钠通道没有影响。
HY-P1954A
Piscidin-1 (22-42) (TFA )
Bacterial
Infection
Epinecidin-1 (Piscidin-1 (22-42)) TFA 是一种由石斑鱼 (Epinephelus coioides ) 产生的高效,多功能的抗菌肽 (AMP)。Epinecidin-1 TFA 具有许多功能用途,包括抗菌,抗真菌,抗病毒,抗原生动物,抗癌,免疫调节和伤口愈合特性。
HY-P1369A
Dynamin
Neurological Disease
DynaMin inhibitory peptide, myristoylated TFA 是一种 DynaMin 抑制剂,可干扰两性霉素 (amphiphysin) 与动力蛋白 (dynamin) 的结合。DynaMin inhibitory peptide, myristoylated TFA 是肽的膜渗透形式,可防止细胞内吞。
HY-P3414A
Proteasome
Neurological Disease
Proteasome-activating peptide 1 TFA 是一种肽,是一种有效的蛋白酶体激活剂。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可增加胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体催化活性,从而提高体外和培养中的蛋白水解率。Proteasome-activating peptide 1 TFA 可防止肌萎缩侧索硬化症细胞模型中的蛋白质聚集。
HY-P6292A
Peptides
Neurological Disease
KS-133 TFA 是一种选择性强效的血管活性肠肽受体 2 (VIPR2 ) 拮抗剂,在 Ca 内流测定和 cAMP 测定中的 IC50 值分别为 24.8 nM 和 500 nM。KS-133 TFA 在精神分裂症研究中发挥着重要作用。
HY-P6322
HY-P2197A
HY-P3580A
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-P10644A
Peptides
Cancer
CPP9 TFA 是一种小型、两亲性、环状细胞穿透肽 (CPP)。CPP 直接与质膜磷脂结合,通过内吞作用进入哺乳动物细胞,然后从内体有效释放。CPP9 TFA 可用于药物和化学探针的细胞内递送。
HY-P1060A
HY-P1218B
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3-NH2 TFA 是 Phrixotoxin 3 TFA (HY-P1218A) 的衍生物。Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1338A
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P1247A
Phosphatase
Neurological Disease
Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+ / 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
HY-P2194A
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P2161A
Kisspeptin Receptor
Cancer
TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50 =170 pM),具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物,对 KISS1R 具有激动作用,针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。
TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH,降低血浆 FSH、LH、睾酮水平,具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
HY-P1010A
HY-P3242A
HY-P10242A
Peptides
Others
Myostatin inhibitory peptide 7 TFA 是含有 23 个氨基酸的肽,源自小鼠肌肉生长抑制素前结构域的 21 至 43 个氨基酸。Myostatin inhibitory peptide 7 TFA 抑制肌肉生长抑制素 (myostatin ),Kd 为 29.7 nM。Myostatin inhibitory peptide 7 TFA 可用于肌肉萎缩症的研究。
HY-P1210A
Melanocortin Receptor
Endocrinology
Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种来源于 POMC 片段 C 端的黑素皮质素肽。Lys-γ3-MSH(human) TFA 增强大鼠肾上腺对促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的类固醇生成反应。Lys-γ3-MSH(human) TFA 是一种有效的脂解激活剂,表观 EC50 为 3.56 nM。Lys-γ3-MSH(human) TFA 可激活激素敏感脂肪酶 (HSL) 和紫苏脂素 A,导致脂解。
HY-P1548A
HY-P2615A
Fluorescent Dye
Cancer
Ac-VDVAD-AFC TFA 是一种 caspase 特异性荧光底物。Ac-VDVAD-AFC TFA 可检测 caspase-3-like 活性和 caspase-2 活性,用于肿瘤和癌症的研究。
HY-P1949A
HY-P0024A
DG3173 TFA ; PTR-3173 TFA
Somatostatin Receptor
Endocrinology
Cancer
Veldoreotide (DG3173) TFA 是一种生长抑素类似物,可结合并激活生长抑素受体 (SSTR ) 2/4/5。与Octreotide (HY-P0036) 相比,Veldoreotide 在腺瘤中抑制生长激素分泌的比例更高。Veldoreotide 有被用作镇痛剂的潜力。
HY-P1345A
HY-P3149A
HY-P5310A
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-P1741A
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide TFA 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide TFA 结合纤维蛋白原,抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-P1167A
HY-P1297A
CRFR
Neurological Disease
CRF(6-33)(human) TFA 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP ) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) TFA 具有抗肥胖作用。
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA 可用于疼痛研究。
HY-P10738A
HY-P1181A
HY-106783A
Bacterial
Antibiotic
Infection
Polymyxin B nonapeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
HY-122794A
HY-P1396A
HY-P5362A
HY-P1290A
PKI-(6-22)-amide TFA
PKA
Neurological Disease
PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 是 cAMP 依赖性蛋白激酶 A (PKA) 的抑制剂,Ki 值为 2.8 nM。PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA 可显着逆转小鼠低水平的吗啡缓解疼痛的感受性。
HY-P0221B
PACAP Receptor
Endocrinology
PACAP (1-38) free acid TFA 是一种内源性神经肽。PACAP (1-38) free acid TFA 能有效地刺激胃窦运动和体液蛋白的分泌,抑制胃泌素的分泌,并刺激血管活性肠肽 (vasoactive intestinal polypeptide)、胃泌素释放肽 (gastrin releasing peptide) 和 P 物质(substance P) 的释放。PACAP (1-38) free acid TFA 还可通过 RACK1 增强 N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能和脑源性神经营养因子的表达。
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P0252A
HY-P1485A
HY-P0194A
HY-P0203A
HY-P1099A
HY-P1932A
HY-P5984A
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA ) 是 Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (HY-P5984) 的 TFA 形式。Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA ) 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-P2219A
HY-P10224A
Peptides
Cancer
G7-18NATE TFA 是 Grb7 的肽抑制剂。G7-18NATE TFA 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE TFA 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P1222A
Bacterial
Infection
LL-37, human TFA 是一种具有 37 个残基的两亲性组织蛋白酶衍生的抗菌肽,具有广泛的抗菌活性。LL-37, human TFA 有助于保护角膜免受感染,调节伤口愈合。
HY-P5304A
HY-P4697A
HY-P1257A
Peptides
Metabolic Disease
Xenin-8 TFA 是 Xenin 的 C 端八肽,也是 Xenin 的生物活性片段。Xenin 属于神经降压素/xenopsin 家族的多肽。Xenin-8 TFA 刺激基础胰岛素分泌,并以剂量依赖的方式增强胰岛素对葡萄糖的反应 (EC50 =0.16 nM)。
HY-P1594A
HY-P1978A
Bacterial
Infection
CysHHC10 TFA 是一种合成的抗菌肽,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均显示出强大的抗菌特性。CysHHC10 TFA 对大肠杆菌,铜绿假单胞菌,金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的 MIC 值 分别为 10.1 mM, 20.2 mM, 2.5 mM 和 1.3 mM。
HY-100866A
Bcl-2 Family
Cancer
F1324 TFA 是一种有效、高亲和力的 BCL6 多肽抑制剂,IC50 值为 1 nM。F1324 TFA 结合 BCL6 动力学 t1/2 为 441 s, 对 BCL6 PPI 具有很强的抑制作用。
HY-P3833A
HY-100538A
HY-P0080A
HY-P3162A
HY-15664
HY-W011155
HY-P5334A
Peptides
Neurological Disease
AADvac 1 TFA 是一种活性 tau 肽疫苗,可用于阿尔茨海默病的研究。AADvac 1 TFA 由驱动 tau 寡聚化的调节肽 294 KDNIKHVPGGGS305 与海兔血蓝蛋白 (KLH) 缀合而成,并使用氢氧化铝配制。
HY-P4243A
Ser/Thr Protease
Others
Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 是一种蛋白酶抑制剂,可抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白酶。Dansyl-Glu-Gly-Arg-Chloromethylketone TFA 可抑制活化的猪因子 IX。
HY-P1866A
HY-P1302A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Orphanin FQ(1-11) TFA 是孤儿蛋白 FQ 或 nociceptin (OFQ/N) 片段,是一种有效的NOP 受体 (ORL-1; OP4) 激动剂,Ki 为 55 nM。Orphanin FQ(1-11) TFA 对 μ,δ,κ1 和 κ3 受体没有亲和力 (Ki >1000 nM)。Orphanin FQ(1-11) TFA 在 CD-1 小鼠中具有缓解疼痛作用。
HY-P3278A
HY-P3425A
HY-P1291A
PKA
Cancer
PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated TFA 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
HY-P2310A
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P1407
HY-106373A
ACTH TFA ; Adrenocorticotrophic hormone TFA
Androgen Receptor
Metabolic Disease
Adrenocorticotropic hormone (ACTH) TFA 是垂体前叶分泌的一种促肾上腺皮质激素。Adrenocorticotropic hormone 可调节皮质醇和雄激素的产生。
HY-P1259A
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P0222A
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P0191A
HY-P1063A
HY-P1328A
Keap1-Nrf2
Others
TAT-14 TFA 是一种 14 聚体的肽,作为 Nrf2 激活因子。TAT-14 TFA 对 Nrf2 mRNA 表达无影响,但通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而提高 Nrf2 蛋白水平。
HY-P1587A
HY-P4808A
HY-P10352A
Bacterial
Infection
Pediocin PA 1 TFA 是一种广谱乳酸菌细菌素,能抑制食源性病原体单核细胞增生李斯特氏菌、革兰氏阳性细菌的活性。Pediocin PA 1 TFA 可以用作食品生物防腐剂。
HY-P0196A
CCK Octapeptide, desulfated TFA
Peptides
Metabolic Disease
Cholecystokinin Octapeptide, desulfated TFA 是一种合成的脱硫的八肽胆囊收缩素 (CCK)。
HY-P1559A
HY-P5213
HY-P0261B
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA ; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA ) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P1263A
HY-P1363
HY-P3101A
HY-P1216A
HY-126327A
HY-P1539A
HY-P1963
HY-P1964
HY-P1965
HY-P1966
HY-P1967
HY-P0319A
Peptides
Others
3X FLAG peptide TFA 是带有 FLAG 标签的多肽,包含三个重复的 Asp-Tyr-Lys-Xaa-Xaa-Asp 基序。3X FLAG peptide TFA 可用于蛋白分离纯化,和目标蛋白竞争性洗脱。
HY-P1114A
GSK-3
Cancer
2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3 ) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
HY-P10476A
Peptides
Others
Myostatin inhibitory peptide 2 (compd 2) TFA 是一种肌肉生长抑制素抑制剂,其 Kd 为 35.9 nM。Myostatin inhibitory peptide 2 TFA 可用于肌萎缩性疾病的研究。
HY-P4202A
Suc-AEPF-pNA TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) TFA 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA TFA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-P1441A
Sodium Channel
Neurological Disease
Mambalgin 1 TFA 是一种选择性 ASIC1a 抑制剂(人 ASIC1a 和 ASIC1a/1b 二聚体的 IC50 值分别为 192 和 72 nM)。 TFA 对 ASIC1a 通道的选择性高于 ASIC2a、ASIC3、TRPV1、P2X2、5-HT3、Nav1.8、Cav3.2 和 Kv1.2 通道。Mambalgin 1 TFA 会增加小鼠甩尾和甩爪测试中的退缩反应潜伏期。
HY-P0327A
Peptides
Others
T7标签肽三氟乙酸盐
T7 Tag Peptide TFA 是一个蛋白标签,由 T7 噬菌体衣壳蛋白 gp 10 N-端的 11个残基组成。T7 Tag Peptide TFA 可用于不同的免疫检测以及亲和纯化。
HY-P1463A
Thyrocalcitonin eel TFA
Peptides
Others
Calcitonin, eel TFA 是一种甲状腺激素多肽,能够调节钙的稳态,广泛用于绝经后骨质疏松症的研究。
HY-P4159A
ERK
Cardiovascular Disease
Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA 来源于 chymase 对大 ET-1 的选择性水解。
HY-P2601A
Peptides
Others
Tyr-α-CGRP (human) TFA 是 N 端延伸的人 α-CGRP 类似物。Tyr-α-CGRP (human) TFA 能与大鼠脑和脾的膜制剂结合,IC50 值分别为 0.2 nM 和 0.5 nM,并在分离的豚鼠右心房和左心房中诱导正性变时和正性变力作用,EC50 值分别为 282 nM 和 74 nM。Tyr-α-CGRP (human) TFA 还抑制大鼠输精管的抽搐反应,EC50 值为 1.9 nM。
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA ) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA ) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-P1322A
HY-P1651A
TRP Channel
Cancer
SOR-C13 TFA ,一种羧基末端截短肽,是一种高亲和力的 TRPV6 拮抗剂,IC50 值为 14 nM。TRPV6 是一种非电压门控钙通道,与乳腺癌的恶性肿瘤和预后不良有关。SOR-C13 TFA 具有抗癌活性。
HY-P1213A
HY-P0176A
HY-P1770A
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (16-31), human TFA 是人肾上腺髓质素 (hADM) 的 16-31 氨基酸片段。肾上腺髓质素对 CGRP1 受体具有明显的亲和力。Adrenomedullin (16-31), human TFA 对大鼠全身血管具有升压活性,但对猫没有作用活性。
HY-P1516A
HY-P5028A
HY-111615A
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM;Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25,但可以激活 PI3K/AKT 通路,通过细胞循环和蛋白翻译生命进程,可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径,将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-P10202A
STAT
Cancer
5-FAM-GpYLPQTV-NH2 (TFA ) 是一种荧光标记肽,具有 STAT3 抑制活性。5-FAM-GpYLPQTV-NH2 (TFA ) 可用于癌症的研究。
HY-P1362A
Amyloid β Peptide (42-1)(human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (42-1), human TFA 是淀粉样蛋白 β 肽 (1-42) 的无活性形式。β-Amyloid (42-1), human TFA 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-153963A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
PF-06655075 (TFA ) 是 PF-06655075 (HY-153963) 的TFA 形式。PF-06655075 是一种新型的非脑渗透性 OT 受体 (oxytocin receptor ) 激动剂,对 OT 受体 (oxytocin receptor ) 的选择性提高,药代动力学稳定性显著提高。PF-06655075 可作为工具化合物进一步探讨外周 OT 在行为反应中的作用。
HY-P1591A
HY-W016948
HY-P1119A
HY-P2296
Fluorescent Dye
Others
Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 是一种荧光底物,可测量蛋白酶的酶促活性,例如严重 SARS-CoV 中的木瓜蛋白酶样蛋白酶 2 (PLP2)。Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P2713A
HY-P1066A
HIV
Apelin Receptor (APJ)
Infection
Apelin-17(human, bovine) TFA 是一种内源性孤儿 G 蛋白偶联受体 APJ 激动剂。Apelin-17(human, bovine) TFA 与在 HEK 293 细胞中表达的人 APJ 受体结合 (pIC50 )。Apelin-17(human, bovine) TFA 阻断 HIV-1 和 HIV-2 毒株进入表达 APJ 的 NP-2/CD4 细胞。
HY-W010830
HY-W012064
HY-P0041A
HY-P1065A
HY-P0288A
HY-P2289A
pBD-1 TFA
Bacterial
Infection
β-defesin 1 (pig) (pBD-1) TFA 是一种来源于猪组织的内源性组成型表达的抗菌肽 (AMP ),尤其在猪黏膜上皮部位表达。β-defesin 1 (pig) TFA 具有抗菌作用,并且有助于猪黏膜和系统宿主防御。
HY-107760A
HY-P1208A
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
PG-931 TFA 是 SHU 9119 (HY-P0227) 的类似物。PG-931 TFA 是一种强效的黑素皮质素 4 (MC4 ) 受体(IC50 =0.58 nM) 激动剂,比 hMC3R (IC50 =55 nM) 或 hMC5R (IC50 =2.4 nM)更具选择性。PG-931 TFA 在动物实验模型中,可逆转出血休克,防止体内多器官损伤。
HY-P1334A
HY-P1172A
HY-P1420A
HY-P1341A
HY-P1131A
HY-P1115A
Akt
Others
AKTide-2T TFA 是一个优良的体外 AKT 底物,可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化,其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T TFA 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列,是一种抑制肽,是 S22 位置中缺失了野生型 AKTide。
HY-P1108A
CFTR
Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-16027A
HY-P1383A
Peptides
Others
Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 是一种含有 Rac1 残基 45-60 的肽。Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 含有 Trp56 到 Phe56 突变。Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 对 Rac1与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用没有影响。
HY-P1424A
Potassium Channel
Neurological Disease
Lei-Dab7 TFA 是一种高亲和力、选择性 KCa 2.2 (SK2) 通道阻断剂 (Kd =3.8 nM) Lei-Dab7 TFA 的选择性超过 200 倍。对于 KCa 2.2 高于 KCa 2.1、KCa 2.3、KCa 3.1、Kv 和 Kir 2.1。Lei-Dab7 TFA 增加体外大鼠海马切片的 Theta 爆发反应并增加 LTP。
HY-P1876A
Peptides
Cancer
NLS (PKKKRKV) TFA 是 NLS (PKKKRKV) (HY-P1876) 的 TFA 形式。NLS (PKKKRKV) 是一种源于猿猴病毒 40 大肿瘤抗原 (SV40 large T antigen) 的核定位信号 (NLS),介导亲核蛋白与输入蛋白 α 的结合。NLS (PKKKRKV) 可作为基因转移研究领域增强核进入的方法。
HY-159191S
HY-P1783A
Influenza Virus
Infection
M2e, human TFA 由 23 个 M2 (流感病毒A的第三个完整膜蛋白) 胞外残基组成,在所有人流感病毒 A 株中都有显著的保守性。M2e, human TFA 是一种有效且多用途的疫苗候选,可预防人类流感病毒 A 株。
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P10384A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P1378A
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-43)(human) TFA 比已知的 Aβ1-42 更易聚集,具有更高的毒性。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与 sAPPα 和 sAPPβ 相关。β-Amyloid (1-43)(human) TFA 与其他已被使用的生物标志物一样,可被认为是一种新的阿尔茨海默病 (AD) 生物标志物。
HY-P1045A
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-P0314A
HY-P5578A
GCGR
Metabolic Disease
A8SGLP-1 TFA 是一种具有口服活性的 GLP-1 类似物,其 8 位丙氨酸被丝氨酸取代。A8SGLP-1 TFA 可降低 db/db 小鼠的血糖而不影响其功能。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P1249A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 是一种有效的神经肽 FF 受体 (neuropeptide FF receptor ) 激动剂,NPFF1 和 NPFF2 的 Ki 值分别为 48.4 nM 和 12.1 nM。Neuropeptide SF (mouse,rat) TFA 可以增加异表达酸感离子通道 3 (ASIC3) 的持续电流幅值。
HY-P2036A
HY-P0323A
Arenavirus
Infection
GP(33-41) TFA 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,它是淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 GP1 抗原决定基中的最佳序列。GP(33-41) TFA 能够上调 RMA-S (Db Kb) 细胞表面 H-2Db 分子,SC50 值为 344 nM。
HY-P0294A
6X His Tag TFA
Peptides
Others
Hexa-His TFA 是由 6 个组氨酸构成的六肽,常作为融合蛋白的金属结合位点。
HY-159046S
HY-P1391A
HY-P1540A
HY-P4601A
HY-P4911A
CXCR
Cardiovascular Disease
SDF-1α (human) TFA 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) TFA 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) TFA 可用于心血管疾病的研究。
HY-108814A
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-P5214
HY-P1305A
HY-P1845A
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 是一种 PAC1 受体激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 可用于神经营养和神经保护研究。
HY-P5292A
PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成:HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂,用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。
HY-P5829A
Bacterial
Infection
CRAMP (140-173) (mouse) TFA 是人 LL-37 抗菌 (antimicrobial ) 肽的同源物。CRAMP (140-173) (mouse) TFA 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的反应,并且不能在 BEAS-2B 细胞中与 TLR3 共定位。
HY-P1582A
HY-P5161A
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
AC-VEID-CHO (TFA ) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。AC-VEID-CHO (TFA ) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-P1128A
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Galanin (swine) TFA 是一种神经肽,由 29 个氨基酸组成,含有一个 C 端酰胺化甘氨酸。在各种实验条件下,Galanin (swine) TFA 在体内和体外抑制基础和刺激的胰岛素分泌。Galanin (swine) TFA 是一种甘丙肽受体激动剂,在人 GAL1、大鼠 GAL1、人 GAL2、大鼠 GAL2、 GAL3 和大鼠 GAL3 的 pKi 分别为 9.63、9.49、9.02、8.98、8.01 和 8.14。
HY-P1382A
Ras
Cancer
Rac1 Inhibitor W56 TFA 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 TFA 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
HY-P1214A
HY-P1013A
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P1112A
HY-P2213A
MMP
Apoptosis
Cancer
GPLGIAGQ TFA 是一种 MMP2 可降解 (cleavable) 的多肽,在脂质体和胶束纳米载体中都被用作刺激敏感的连接物,用于 MMP2 触发的肿瘤靶向研究。GPLGIAGQ可用于合成光动力疗法 (PDT) 中独特的MMP2靶向光敏剂。
HY-P3484
MMP
Cancer
Dnp-PLGLWA-DArg-NH2 TFA 是 MMP-1 和 MMP-9 的荧光底物。Dnp-PLGLWA-DArg-NH2 TFA 可用来定量 MMPs 的活性 (Ex=280 nm, Em=360 nm)。
HY-P1052A
Peptides
Inflammation/Immunology
Myelin Basic Protein(87-99) TFA 是一种致脑肽,可诱导碱性蛋白特异性 T 细胞增殖。Myelin Basic Protein(87-99) TFA 在外周血单核细胞中引起 Th1 极化,与多发性硬化症 (MS) 有关。
HY-P3793
HY-P1342A
Peptides
Neurological Disease
Prosaptide Tx14(A) TFA 是一种 prosaposin 衍生肽,是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂,EC50 分别为 5 和 7 nM。Prosaptide Tx14(A) TFA 增加 Schwann 细胞 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。
HY-P1044A
LVV-hemorphin-4 TFA
Peptides
Neurological Disease
Spinorphin TFA 是脑啡肽降解酶的抑制剂。Spinorphin 抑制氨基肽酶、二肽基氨基肽酶III、血管紧张素转换酶和脑非肽酶。Spinorphin 可用于缓解疼痛的研究。
HY-P1913A
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat TFA ,一种 CGRP 受体 (CGRP receptors ) 激活剂,是一种有效且持久的血管扩张剂。Calcitonin Gene Related Peptide (CGRP) II, rat TFA 可用于心血管疾病的研究。
HY-P1900A
Peptides
Infection
SEB Domain (152-161) TFA 是金黄色葡萄球菌肠毒素 B 结构域的 152-161 位氨基酸。Staphylococcal enterotoxin B (SEB) 是由金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 产生的一种毒素。SEB Domain (152-161) TFA 高度保守,可抑制多种葡萄球菌肠毒素、SEA、SEE 和 TSST-1 的转胞吞作用。
HY-P6012A
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-P1104A
CXCR
HIV
Infection
FC131 TFA 是一种 CXCR4 拮抗剂,抑制 [125 I]-SDF-1 与 CXCR4 结合,IC50 值为 4.5 nM。FC131 TFA 具有抗 HIV 的活性。
HY-P1286A
HY-P3102A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(32-36)amide TFA ,一种衍生自糖调节激素 GLP-1 的 C 末端的五肽。GLP-1(32-36)amide TFA 可抑制糖尿病小鼠的体重增加并调节全身葡萄糖代谢。
HY-P0287A
HY-P0244A
HY-P1576A
HY-P0263A
HY-P1799A
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA 常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
HY-P1019A
HY-P1175A
HY-159192S
HY-P1339A
HY-P10385A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P1294A
CRFR
Neurological Disease
α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
HY-P3320A
PC 3 TFA
Peptides
Others
Phytochelatin 3 (PC 3) TFA 是一种小金属螯合肽,可用于螯合重金属。
HY-P1304A
HY-P1815A
HY-106263A
HY-P0122B
Peptides
Cancer
iRGD peptide 1 TFA 是一种原型肿瘤特异性组织穿透肽,可将活性分子深深地输送到血管外肿瘤组织中,并具有抗转移活性。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P3877A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA ) 是 (Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (HY-P3877) 的 TFA 形式。(Leu31,Pro34)-Peptide YY (human) (TFA ) 是一种 Peptide YY (HY-P1514) 的衍生物,是一种有效的、选择性的 Y1 激动剂,KD 为 1.0 nM。
HY-P0307A
HY-P1020A
HY-P5423A
Peptides
Others
GALA (TFA ) 是一种有生物活性的肽 (GALA 是一种 pH 敏感的融合肽,是加速这一步骤以增强所需蛋白质表达的有前途的方法。)。
HY-P10068A
Peptides
Others
LAH5 TFA 是一种两亲性细胞穿透肽。LAH5 TFA 通过与 RNP 和 RNP/HDR cargo 形成纳米复合物,有效地将 CRISPR-Cas9 组分递送到靶细胞的细胞核中。
HY-P1376A
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs 。
HY-P5125A
HY-108795A
GLP-1-Gly8 TFA ; GLP-1 (7-36) analog TFA
GLP Receptor
Metabolic Disease
Albiglutide fragment (GLP-1 (7-36) analog) TFA 是 Albiglutide 的活性片段 (7-36),也是胰高血糖素样肽 -1 (GLP-1) 模拟物 (一种长效的 GLP-1 受体激动剂)。Albiglutide 由抗 DPP-4 的 GLP-1 二聚体与人白蛋白的基因融合产生。Albiglutide fragment TFA 可显著降低糖化血红蛋白 (A1C),用于 2 型糖尿病 (T2D) 的研究。
HY-P1778A
HPV
Infection
HPV16 E7 (86-93) TFA 是人类白细胞抗原 (HLA)-A2.1 限制的 HPV16 E7 衍生肽。HPV16 E7 (86-93) TFA 在宫颈癌中具有免疫原性。
HY-P1303A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CART(62-76)(human,rat) TFA 是一种神经肽 (由 CART 肽的 62-76 残基组成),具有类似神经递质的作用。CART(62-76)(human,rat) TFA 可以调节大鼠脑中纹状体去甲肾上腺素能,皮质纹状体和下丘脑在 5-羟色胺能 (5-HT ) 系统的活性。
HY-P1840A
HY-79862
HY-P0210B
HY-P4222A
Caspase
Others
IETD-CHO TFA (Caspase-8-IN-1) 是一种有效的 caspase-8 抑制剂。
HY-P1533A
HY-P6351
Integrin
Cancer
c(avb6)-DOTA TFA 是 αvβ6 整合素选择性肽环与 DPTA 螯合剂修饰形成的偶联物。c(avb6)-DOTA TFA 的 Lu (III) 配合物具有相当的 αvβ6 整合素亲和力 (IC50 =0.8 nM),可用作肿瘤诊断。
HY-P1455A
Human adrenomedullin-(1-52)-NH2 TFA
Peptides
Cancer
Adrenomedullin (AM) (1-52), human (TFA ) 能影响癌细胞增殖和血管生成。
HY-P1474A
Amyloid β-Protein (22-35) (TFA )
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA ,β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-P5623B
RVG29 TFA ; RDP TFA ; Rabies Virus Glycoprotein-29 TFA
Bacterial
Infection
RVG TFA 是一种源自狂犬病病毒糖蛋白的肽,可与神经元细胞烟碱乙酰胆碱受体 (AchR) 的 α-7 亚基结合。RVG 增强了结核分枝杆菌抗原向抗原呈递细胞的递送。
HY-P1418A
HY-P1465A
HY-P2277A
HY-16465A
HY-P1141A
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(9-36)amide TFA 是胰高血糖素样肽-1 (7-36))amide 的主要代谢产物。GLP-1(9-36)amide TFA 是一种人胰腺 GLP-1 受体的拮抗剂。
HY-P0212A
HY-P1779A
β-Casomorphin-5 TFA
Peptides
Others
β-Casomorphin (1-5), bovine (TFA ) 是牛 β-Casomorphin 的多肽片段。
HY-P4060A
HY-P4704A
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein (61-95) (human) TFA 是 α-突触核蛋白 (α-Synuclein) 的疏水核心区域,可诱导神经元细胞死亡。α-Synuclein (61-95) (human) TFA 可用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-P2294A
HY-P1310A
HY-P0236A
HY-P5069A
HY-P2321A
HY-P1260A
HY-P2004A
MMP
Cancer
FFAGLDD TFA 是 MMP9 选择性切割肽,用于阿霉素 (DOX) 的胞质递送,并实现了时间和空间控制的缓慢药物递送和释放。
HY-P1574A
HY-P5964A
HY-P1390A
HY-P0254A
HY-P3446A
HY-P1262A
HY-P1261A
HY-P1243A
HY-P2193A
HY-P1476A
CLIP (human) (TFA )
Peptides
Metabolic Disease
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (18-39), human TFA 是一种似皮质促素中叶肽,产生于垂体中叶的促黑素细胞。
HY-P1032S2
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Others
Angiotensin I-13C6,15N (human, mouse, rat) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的Angiotensin I (human, mouse, rat) TFA 。Angiotensin I-13C6,15N (human, mouse, rat) TFA 是 angiotensin II 的前体物质,在血管紧张素转化酶 (ACE) 的参与下裂解成 angiotensin II。
HY-P3436A
HY-P0226A
HY-P3277A
Ras
Cancer
KRpep-2d (TFA ) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂,抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA ) 可用于癌症研究。
HY-P0266A
HY-P1800A
HY-P1545A
HY-P6023A
Factor Xa
Cardiovascular Disease
D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro TFA 是 Factor Xa I (FXIa) 的底物,具有结合亲和力。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro TFA 由 Rhodamine 110 (HY-D0817) 通过可剪切键与肽链连接而组成。可剪切键断裂可增强荧光团强度。D-Leu-Pro-Arg-Rh110-D-Pro TFA 可以用于检测 FXIa 活性。
HY-P0184A
HY-P3203A
HY-P1467A
HY-P1144A
HY-P4347
HY-P1244A
HY-P1421A
HY-P5089A
HY-P1538A
HY-P1337A
HY-P1797A
Peptides
Others
Sakamototide substrate peptide TFA 是 AMPK 激酶家族成员的肽底物,可用于激酶活性测定。
HY-P1759B
Z-FR-AMC TFA
Cathepsin
Others
N-CBZ-Phe-Arg-AMC (Z-FR-AMC) TFA 是一种组织蛋白酶底物,可用于评估溶酶体组织蛋白酶的活性。
HY-P1762A
HY-P3321A
PC 4 TFA
Peptides
Others
Phytochelatin 4 (PC 4) TFA 是一种在植物中发现的富含 Cys 的短肽,具有 γ-Glu-Cys 基序。
HY-P1344A
DAPK
Cancer
DAPK Substrate Peptide TFA 是一种合成的死亡相关蛋白激酶 (DAPK) 的肽底物, Km 为 9 μM。
HY-P2298A
Peptides
Neurological Disease
TAT-P4-(DATC5)2 TFA 是一种蛋白激酶 C 相互作用蛋白 1 PDZ 结构域 (PICK1 PDZ domain ) 的高亲和力多肽抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。TAT-P4-(DATC5)2 TFA 在大鼠成瘾实验中起抑制作用。
HY-P0228A
HY-P0233A
HY-P1311A
HY-P1825A
HY-P1875A
HY-P1143A
GCGR
Metabolic Disease
[Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 是一种有效的胰高血糖素受体的肽拮抗剂,pA2 值为 7.2。 [Des-His1,Glu9]-Glucagon amide TFA 在糖尿病的发病机理研究中有用。
HY-P3684A
CRFR
Neurological Disease
[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 是促肾上腺皮质激素释放因子/激素 R2 (CRH-R2 ) 的选择性激动剂。[DPro5] Corticotropin Releasing Factor, human, rat TFA 不引起典型的焦虑效应,但能够调节大鼠的学习和记忆过程。
HY-P1323A
HY-P1292A
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂,Ki 值为 86 μM。
HY-P0189A
HY-P0295A
GRGDS TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA ) 是一种五肽,构成了糖蛋白,骨桥蛋白与细胞的结合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA ) 与整合素整联蛋白受体 (integrin receptor ) αvβ3 和 αvβ5 结合,IC50 估算值为 ∼5 和 ∼6.5 μM。
HY-P0281A
HIV
Infection
TAT TFA (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷病毒 (HIV-1) 的转录反式激活因子 (TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT 可以增加异源蛋白质的产量和溶解度。
HY-P0324A
HY-P3193
HY-P0265A
Amyloid Beta-Peptide (1-40) (human) TFA ; Amyloid β-Peptide (1-40) (human) TFA
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-40) TFA 是阿尔茨海默症患者脑斑块中发现的一种主要蛋白片段。
HY-P1452A
Bacterial
Infection
RNAIII-inhibiting peptide(TFA ) 是一种有效的 Staphylococcus aureus 多肽抑制剂,在蜂窝组织炎、角膜炎、化脓性关节炎、骨肌炎和乳腺炎等疾病中有功效。
HY-P1203A
HY-P0282A
HIV
Infection
TAT peptide (TFA ) 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ),来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。
HY-103295A
HY-P1793A
HY-129028A
HY-145779A
HY-P2297A
HY-P2495A
HY-P1564A
AngiotensinII TFA ; Angiotensin 2 TFA
Angiotensin Receptor
Others
[Sar1, Ile8]-Angiotensin II (TFA ) 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。
HY-P0131A
Peptides
Cancer
Laminin (925-933) (TFA ) 是来源于层粘连蛋白受体结合的层粘连蛋白 B1 链的 925-933 残基中的肽段。
HY-P5766A
HY-P4027A
HCV
Infection
HCV-1 e2 Protein (554-569) TFA 是丙型肝炎病毒 (HCV) 包膜 2 (e2) 蛋白的主要抗原区之一。HCV-1 e2 Protein (554-569) TFA 包含一个推定的 N-糖基化位点,这是先前被认为影响 e2 蛋白免疫识别的因素。
HY-P5037A
HY-P2526A
Peptides
Cancer
LyP-1 TFA 是一种环状 9 个氨基酸的肿瘤的定位肽,在多种肿瘤相关细胞中,选择性结合其 p32 receptor 蛋白。
HY-P1477A
HY-P4990A
Oxytocin Receptor
Endocrinology
Pro8-Oxytocin TFA 是一种改良的催产素 (OXT) 配体。Pro8-Oxytocin 在灵长类动物 OXTR 中产生比公认的哺乳动物 OXT 配体 (Leu8-Oxytocin) 更有效的反应和更强的行为影响。Pro8-Oxytocin TFA 对人源 AVPR1a 产生的反应不如 Vasopressin (HY-B1811) (AVP) 有效,而对狨猴 AVPR1a 产生的反应比 AVP 有效。
HY-P6028A
HY-P1145A
HY-P2565
HY-P1346A
HY-P1593A
HY-P0286F1A
HY-P1377A
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体,可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-P3216B
9-Deamidooxytocin TFA
Peptides
Endocrinology
Oxytocin free acid (9-Deamidooxytocin) TFA 是催产素的类似物,其 9 位的甘氨酸残基被甘氨酸残基取代。Oxytocin 是一种多效性肽类激素,对一般健康、适应、发育、生殖和社会行为有广泛的影响。
HY-P1035A
NPW-23 TFA
Peptides
Neurological Disease
Neuropeptide W-23 (human) (NPW-23) TFA 是 Neuropeptide W 的主要活性形式,为 NPBW1 (GPR7) 和 NPBW2 (GPR8) 的内源性激动剂。
HY-P5320A
Apoptosis
Others
TAT-BH4 (Bcl-xL) TFA 主要定位在线粒体,可阻止细胞凋亡。TAT-BH4 (Bcl-xL) 是包含了与N 端半胱氨酸结合的HIV TAT 蛋白的protein transduction domain (氨基酸 49 至 57)与 Bcl-xL BH4 domain的融合肽。TAT-BH4 TFA 可用于细胞凋亡加速引起的疾病研究。
HY-P4337A
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1482A
Mating Factor α TFA
Peptides
Cancer
α-Factor Mating Pheromone, yeast (TFA ) 是一种十三肽,由 S. cerevisiae 的 α 细胞分泌产生,通过 Ste2p 受体起作用。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-125053A
HY-P1276A
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P1217A
HY-P0309A
Peptides
Others
Arg-Gly-Glu-Ser TFA 是一种与 RGD 有关的多肽,控制 RGDS 对纤维蛋白原与激活的血小板结合的抑制活动。
HY-P5119A
Peptides
Neurological Disease
Tat-peptide 168-189 是一种可渗透细胞的 Tat 标记融合肽,对应大鼠 G3BP1 的残基 168-189。来自 HIV 的 Tat 序列被放置在该序列的最不保守的末端,用于细胞渗透性。Tat-peptide 168-189 是 Tat-peptide 168-189 TFA (HY-P5118A) 的阴性对照,Tat-peptide 168-189 TFA 增加轴突生长并增加每个神经元的神经突数量。
HY-P1347A
HY-P6079A
HY-P3215A
HY-P3222A
Peptides
Endocrinology
Oxytocin antiparallel dimer TFA 是二硫键桥连的同肽二聚体。Oxytocin dimer 具有催产素和加压素样活性,且毒性小于催产素。
HY-P1038A
HY-P1948A
Peptides
Others
Thioredoxin reductase peptide TFA 是硫氧还蛋白还原酶的 53–67 残基对应的多肽,用于硫氧还蛋白还原酶研究。硫氧还蛋白还原酶作为含二硫化物蛋白质的还原剂,在细胞抗氧化防御中起着重要作用。
HY-P1789A
HY-P1238A
Neuromedin U (rat) (TFA ); Rat neuromedin U-23 TFA
Peptides
Neurological Disease
Neuromedin U, rat TFA 是一种含 23 个氨基酸的脑肠肽,,通过其中枢神经系统中的同源受体 NMUR2 调节几种重要的生理功能,包括能量平衡,应激反应和伤害感受。
HY-P10138A
HY-P1575A
HIV
Infection
TAT (48-57) (TFA ) 是可渗透细胞膜的一种多肽,来源于转录蛋白的 HIV-1 反式激活因子 (Tat) 的第 48-57 位氨基酸残基。
HY-P1592A
HY-P0198A
HY-P1398A
HY-P1980
HY-P1754A
HY-P5962
HY-P1282A
HY-P4882A
Amyloid-β
Neurological Disease
(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是阿尔茨海默病和唐氏综合征患者脑内沉积的主要淀粉样 β 肽结构。(Pyr3)-Amyloid β-Protein (3-42) TFA 被认为在大脑中积累并触发不溶性淀粉样 β-肽沉积物的形成。
HY-P1185A
HY-P1578A
HY-P0138A
HY-P1750A
HSP
Survivin
Cancer
Shepherdin (79-87) TFA 是 Shepherdin 的 79 至 87 氨基酸片段。Shepherdin 是一种 Hsp90-Survivin 复合物的拟肽拮抗剂。具有抗肿瘤活性。
HY-P1486A
HY-P1562A
Bcl-2 Family
Cancer
PUMA BH3 TFA 是一种 p53 正向凋亡调控因子 (PUMA) 含 BH3 结构域的多肽,作为 Bak 的直接激活剂,Kd 值为 26 nM。
HY-P0214A
HY-P0272A
HIV
Infection
Peptide T (TFA ) 是源自HIV-1 gp120的V2区的八肽。 Peptide T是 CD4 受体的配体,可阻止 HIV 与CD4受体结合。
HY-P0136AF
Fluorescent Dye
Others
FAM-SAMS TFA 是 5-FAM (HY-66022) 标记的 SAMS (HY-P0136)。SAMS 肽是特异性的 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 底物。
HY-P0312
Peptides
Cancer
c-Myc Peptide (TFA ) 是一种合成肽,与人 c-myc 蛋白的 C-末端氨基酸 (410-419) 相对应,参与调控与生长有关的基因的转录过程。
HY-P1159A
HY-P0054B
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide TFA ; Human GLP-1 (7-36), amide TFA
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide TFA 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
HY-P1163A
HY-P1015A
HY-P1242A
HY-P0285A
RABV
Infection
Rabies Virus Glycoprotein (TFA ) 是由 29 个氨基酸残基构成的细胞穿透肽,来源于狂犬病病毒糖蛋白,它能够穿过血脑屏障,进入脑细胞。
HY-P1512A
Peptides
Cancer
Antioxidant peptide A TFA 是一种短肽。作用于癌细胞时,Antioxidant peptide A 的侧链有助于增强自由基清除活性。
HY-P2292A
Bacterial
Fungal
Infection
Omiganan, FITC labeled TFA 是由 Omiganan 和 FITC 组成的肽-FITC 复合体。Omiganan 是一种抗细菌和真菌的阳离子肽,可作为一种局部凝胶用于预防导管相关感染。
HY-P1062A
HY-P5884A
PKC
Others
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor,myristoylated TFA 是一种合成肽,可用于 PKCθ 作用机理的研究。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-P10051A
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 TFA 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-136432A
Mc-GGFG-PAB-OH TFA
ADC Linker
Cancer
Mc-Gly-Gly-Phe-Gly-PAB-OH (Mc-GGFG-PAB-OH) TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P5808A
HY-P5544A
N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid TFA
NOD-like Receptor (NLR)
Others
M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) TFA 是一种 NOD1/2 激动剂,也是有生物活性的肽。
HY-P1707A
HY-P1194B
HY-P2483A
Peptides
Others
八聚精氨酸三氟乙酸盐
Octaarginine TFA 是一种细胞穿透肽 (CPP)。CPPs 显示膜易位活性,由于 CPPs 具有进入细胞内部的内在能力,因此可用于细胞内递送各种膜不可渗透的生物活性剂。CPPs 还被用来向细胞内细菌递送抗菌剂。
HY-P1674A
POL7080 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
Murepavadin (POL7080) (TFA ),一种 14 个氨基酸的环肽,是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-P1118A
HY-P10233A
HY-P1067A
HY-P2616A
HY-P1428A
HY-D1634A
Cathepsin
Others
Bz-FVR-AMC TFA 是一种组织蛋白酶荧光底物,kcat /Km 值为 1070 mM-1 s-1 。高浓度 BZ-FVR-AMC 对底物有抑制作用。
HY-P1752A
HY-P1164A
HY-P5159A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Crotamine TFA 是一种Na+ 通道 调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
HY-P2307A
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide ),没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似,但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变,这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽,破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂,其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合,可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-P1250A
Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human) TFA ,一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) TFA 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-159193S
HY-P1187A
Integrin
Cancer
HSDVHK-NH2 TFA 是整合素 αvβ3-玻璃体结合蛋白的互作拮抗剂,其 IC50 值为 1.74 pg/mL (2.414 pM)。
HY-P2344A
HY-P0141A
Akt
Others
Akt/SKG Substrate Peptide TFA 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽,不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。
HY-P5785A
HY-P2323
HY-P1237A
HY-P2198A
HY-P0325
Peptides
Others
V5 Epitope Tag Peptide (TFA ) 是一种多肽,源于猴病毒5的副粘病毒的 P 和 V 蛋白上的抗原决定簇。
HY-P1314A
HY-P1267A
HY-P2478A
HY-P1924A
HY-114161A
HY-P3929A
PKA
Cancer
PKI (14-24)amide TFA 是一种有效的 PKA 抑制剂。PKI (14-24)amide 在细胞匀浆中强烈抑制环 AMP 依赖性蛋白激酶活性。
HY-P1453A
STAT
Cancer
CMD178 TFA 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-P1340A
HY-P0273A
HY-P3823A
HY-P2246
JNK
Cancer
JTP10-△-TATi TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其IC50 值为 92 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
HY-P1209A
HY-P0204A
HY-P0242A
HY-P1082A
HY-P1021A
HY-P1180A
HY-P4917A
SST 14 TFA
Peptides
Inflammation/Immunology
Somatostatin-14 (reduced) (SST 14) (TFA ) 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P0186A
HY-P0301A
Peptides
Cancer
SLLK, Control Peptide for TSP1 Inhibitor (TFA ) 是血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL 的对照肽。
HY-P4928A
HY-100832A
HY-P1388A
HY-P0271A
CaMK
Neurological Disease
Syntide 2 (TFA ) 是一种 Ca2+ 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
HY-P1241A
HY-P1449A
ADC Linker
Cancer
Boc-Gly-Gly-Phe-Gly-OH TFA 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-P2093A
HY-P1312A
Peptides
Others
LRGILS-NH2 TFA 是一个反向序列蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 不活跃的,阴性对照。SLIGRL-NH2 则是 PAR-2 激活肽。
HY-P2506A
Mgp100 (25-33) (TFA )
Peptides
Cancer
Gp100 (25-33), mouse TFA 序列位于小鼠自身/肿瘤抗原糖蛋白 (Mgp100) 的第25-33个残基。Mgp100 (25-33), mouse是一种参与色素合成的酶,其表位片段在正常黑色素细胞和黑色素瘤细胞中均有表达。
HY-P1868A
DGEA peptide TFA
Integrin
Others
α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
HY-P1746A
PKC (19-31) (TFA )
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,源自于 PKCa (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-P2355A
HY-135070B
Ac-Arg-Leu-Arg-AMC TFA
Proteasome
Others
Ac-RLR-AMC (Ac-Arg-Leu-Arg-AMC) TFA 是 26S 蛋白酶体 的荧光底物 (Ex/Em: 380/440-460 nm)。AMC 在经过酶裂解后被释放,其荧光可用于量化 26S 蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
HY-P1877A
Peptides
Cancer
SV40 T-Ag-derived NLS peptide TFA 是一种核定位信号肽,标记该肽的 DNA 可有效地转移到细胞核中。
HY-P3965A
HY-P3497A
HY-P1781A
Peptides
Cancer
Peptide C105Y TFA ,基于 α1-抗胰蛋白酶 359-374 残基氨基酸序列合成的细胞穿透性肽,能增强 DNA 纳米粒的基因表达。
HY-P1081A
HY-P1189A
HY-P2319A
HY-P2465A
Peptides
Cancer
Histone H3 (1-35) TFA 是含 35 个氨基酸的组蛋白 H3 肽片段。Histone H3 是参与真核细胞染色质结构的五个主要组蛋白之一。
HY-P1918A
HY-P3725
Peptides
Others
H-Leu-Ser-Phe(NO2)-Nle-Ala-OMe TFA 是凝乳酶 (chymosin) 的底物。
HY-P1489A
HY-P1806A
HY-P1289C
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289B
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1504A
HY-P4417A
Fluorescent Dye
Others
Ac-IEPD-AMC TFA 是一种用于测定蛋白酶活性的荧光底物。Ac-IEPD-AMC 发生水解并释放荧光产物 7-氨基-4-甲基香豆素 (AMC)。AMC 在紫外光照射下呈荧光,可发出荧光信号。
HY-P2247
JNK
Cancer
JTP10-△-R9 TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其 IC50 值为 89 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
HY-P3207S
HY-P1771A
HY-P1121A
HY-P1277A
HY-P3332A
Peptides
Others
DYKDDDDK peptide (FLAG) 是研究抗体 (Abs) 不可用的蛋白质的功能和定位的有用工具。通常,它也以 3X 标志形式 (3x DYKDDDDK Tag TFA ) 用于纯化低丰度蛋白。
HY-P1471A
22-52-Adrenomedullin (human) (TFA )
CGRP Receptor
Cardiovascular Disease
Adrenomedullin (AM) (22-52), human (22-52-Adrenomedullin human) (TFA ),NH2 末端截短的 adrenomedullin 类似物,为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor ) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP ) 受体也具有拮抗作用。
HY-P1239A
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P3419A
HY-P2299A
Peptides
Cancer
Protein E7(43-62) TFA 是一种具有抗肿瘤作用的 E7 衍生肽 (即在 E7 蛋白中跨越 43 到 62 个氨基酸残基的短肽)。
HY-P2550A
HY-P1569A
HY-P0202A
HY-P1888A
HY-P1917A
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1012A
HY-P1268A
HY-P4349A
Peptides
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-P4209A
Peptides
Others
Boc-GRR-AMC (TFA ) 是一种三肽底物。Boc-GRR-AMC 可用于荧光西尼罗河病毒 (WNV) 底物,分析 NS2B-NS3 蛋白酶的底物特异性或确定 LdMC 活性的最佳 pH 值。
HY-P1902A
Peptides
Others
Cardiotoxin Analog (CTX) IV (6-12) (TFA ) 是心脏毒素类似物IV。Cardiotoxin analogues IV是从台湾眼镜蛇的毒液中分离出来,是一种独特的蛇毒心脏毒素。
HY-P1773A
HY-P1317A
HY-P6421S
HY-P6422S
HY-P6424S
HY-P6425S
HY-P6423S
HY-P1889A
HY-P1236A
HY-P3561A
Melanocortin Receptor
Neurological Disease
Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段,AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) TFA 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R ) 反向激动剂,以增加食物摄入量。
HY-P1269A
HY-P1194A
HY-P1098A
HY-157737
PROTAC Linkers
ADC Linker
Cancer
GVSKYG-PEG2-azide (TFA ) 是一种点击化学试剂,它含有叠氮基团,可以与含有炔基团的分子发生铜催化的叠氮化物-炔环加成反应 (CuAAc) 。含有 DBCO 或 BCN 基团的分子也可能发生应变促进的炔烃叠氮化物环加成 (SPAAC)。
HY-P1200A
Src
Cancer
Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA (compound 1) 是一种高亲和力的五肽,与 src SH2 域结合 (IC50 ≈1 µM)。Ac-Tyr(PO3H2)-Glu-Glu-Ile-Glu-OH TFA 是 src SH3-SH2: 磷酸蛋白相互作用的抑制剂。
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA ) 是一种 30 个氨基酸组成的肽,模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P1132A
HY-P1985A
Notch
Cardiovascular Disease
Cancer
Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) 可基因编码蛋白质 NOTCH 家族的成员。该 I 型跨膜蛋白家族成员具有共同的结构特征,包括由多个表皮生长因子样 (EGF) 重复序列组成的细胞外结构域和由多种不同结构域类型组成的细胞内结构域。
HY-P1252A
HY-P3140A
HY-P2136F
HY-P1366A
GHSR
Metabolic Disease
des-Gln14-Ghrelin TFA 是生长激素促分泌受体的第二个内源性配体。des-Gln14-Ghrelin 可诱导 CHO-GHSR62 细胞中 [Ca2+ ]I 的上条,其 EC50 值为2.4 nM。
HY-P1120A
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA ,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-113089A
H-Glu(H-Lys-OH)-OH TFA ; γ-Glu-ε-Lys TFA
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine (H-Glu(H-Lys-OH)-OH) TFA 是 N(6)-acyl-L-lysine 的衍生物。在一些疾病中 (如非糖尿病肾病,青光眼),组织转谷氨酰胺酶 (tTg) 使得 ECM 成分之间形成 Epsilon-(gamma-glutamyl)-lysine 键增加。
HY-P1858A
HY-P2519A
HY-P3766
PKC
Others
Protein kinase C (alpha) peptide (TFA ) 是 PKC-α 的多肽片段。PKC-α 是一种脂质依赖性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,可调节细胞的各种过程,包括细胞的生存、增殖、分化、迁移、粘附等。
HY-P1375A
mAChR
Endocrinology
[D-Trp7,9,10]-Substance P TFA 是 substance P 的类似物。Substance P 刺激 substance P 受体,但也通过烟碱乙酰胆碱受体抑制离子传导。
HY-P1860A
HY-P1861A
Peptides
Inflammation/Immunology
Interphotoreceptor Retinoid Binding Protein Fragment (IRBP) TFA ,具有 20 个残基肽,也是主要的致病表位,存在于光受体间类视黄醇结合蛋白肽 (IRBP 161-180) 的第一个同源重复中, 可引起后葡萄膜炎 (EAU)。
HY-P2541A
HY-P1846A
Notch
Cancer
Jagged-1 (188-204) TFA 是 JAG-1 蛋白的一个片段,具有 Notch 激动剂活性。JAG-1 是一种在培养的和原发性多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中高度表达的 Notch 配体。JAG-1 诱导单核细胞衍生的人树突状细胞成熟。
HY-P1826A
Peptides
Inflammation/Immunology
Cancer
CLIP (86-100) TFA 是 Ⅱ 类相关不变链肽 (CLIP) 的 86-100 个氨基酸片段。CLIP 是一个小的自体肽,也是位于 HLA-II 抗原结合区的固定链的裂解产物。通过与 Ⅱ 类肽结合位点的相互作用,CLIP 在 MHC Ⅱ 类 alphabetaIi 复合体的组装和转运中起着关键作用。
HY-P1423A
HY-P1542B
Catostomus urotensin I TFA
CRFR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽,可作为 CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1 ,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1 ,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
HY-P5300A
Peptides
Others
YNPCVMYL (Thioester: Cys4-Leu8) TFA 是 YNPCVMYL 序列的多肽链。在该序列中的第 4 和第 8 个氨基酸之间的连接具有巯基酯 (thioester) 的性质,即半胱氨酸 (Cys4) 和亮氨酸 (Leu8) 之间形成了巯基酯。
HY-P10383A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitory cyclic peptide-1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P5305A
HY-P1432A
GHSR
Cancer
K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂(在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
HY-P0215A
CaMK
Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated TFA 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
HY-P1202A
HY-P10586A
HY-P0014S2
HY-P4106A
HY-P2291A
HY-P0221A
Pituitary Adenylate Cyclase Activating Polypeptide 38 TFA
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (1-38), human, ovine, rat TFA 是一种含有 38 个氨基酸残基的神经肽。PACAP (1-38) 结合到 PACAP I 型受体,PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ,IC50 分别为 4 nM,2 nM 和 1 nM。
HY-P0220A
PACAP Receptor
Neurological Disease
PACAP (6-38), human, ovine, rat TFA 是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂。PACAP (6-38) 作用于 PACAP I 型受体,PACAP II 型受体 VIP1 和 PACAP II 型受体 VIP2 ,IC50 分别为 30 nM,600 nM 和 40 nM。
HY-P3146S
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA ) 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-P1279A
HY-P5390A
Peptides
Others
GIP, rat TFA 是大鼠来源的生物活性肽。(GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽)是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP(胃样肽)都是肠促胰岛素激素肽家族的成员,可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明,GIP 在脂质稳态中发挥作用,并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。
HY-159064S
HY-159065S
HY-P1792A
HY-P10398
ADAMTS
Others
5-FAM-TEGEARGSVILLK(5-TAMRA)K-NH2 TFA 是一种 ADAMTS-4/ADAMTS-5 底物,可用于检测 ADAMTS-4 or ADAMTS-5 活性。
HY-P1204A
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH TFA 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物,是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高,而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-P1822A
Peptides
Metabolic Disease
BDC2.5 mimotope 1040-31 TFA ,BDC2.5 TCR 活性肽,是糖尿病 T 细胞克隆 BDC2.5 的强激动肽,1040-31 对 BDC2.5 TCR Tg+ T 细胞具有特异性。
HY-P1851A
Peptides
Neurological Disease
AGA-(C8R) HNG17, humanin derivative TFA 是一种有效的人类蛋白 (HN) 的衍生物。AGA-(C8R) HNG17, humanin derivative 可完全抑制老年痴呆症相关损害引起的神经元细胞死亡。
HY-P1839A
HY-103277A
HY-P1829A
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Angiotensin I/II (1-6) TFA 含有 1-6 个氨基酸,由血管紧张素 I/II 肽转化而来。前体血管紧张素原被肾素裂解形成 Angiotensin I。Angiotensin I 被血管紧张素转换酶 (ACE)水解形成具有生物活性的 angiotensin II。Angiotensin II 用于高血压、肾素-血管紧张素系统和特发性膜性肾病的研究。
HY-P10111A
H3(1-15)K9me3 TFA
Peptides
Others
组蛋白 H3K9me3 (1-15) (H3(1-15)K9me3) TFA 用作底物。 组蛋白 H3K9me3 是一种组蛋白翻译后修饰 (PTM),是着丝粒周围异染色质的标志。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P1883A
Fluorescent Dye
Infection
Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP TFA 是一种内部淬灭的荧光肽底物。金黄色葡萄球菌转肽酶分选酶A (SrtA) 与 Bacterial Sortase Substrate III, Abz/DNP 反应,裂解并催化苏氨酸的羧基与细胞壁交联桥的氨基之间形成酰胺键。可以在 Ex/Em=320 nm/420 nm 下检测该底物的切割。
HY-P1033S
HY-P1832A
HY-146127A
Peptides
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-P5960
PTBP1 α3-helix derived peptide P6 TFA
Peptides
Others
PTBP1-RNA-binding inhibitor P6 (PTBP1 α3-helix derived peptide P6) TFA 是一种剪接因子 PTBP1 的钉合肽抑制剂,抑制 PTBP1 调节的选择性剪接事件。PTBP1 通过其 RNA 识别基序结合 RNA。
HY-P1205A
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂,与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,通过 FLIPR 监测细胞内钙动员,显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1,位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P4886A
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid β-Protein (3-42) TFA 是 Pyr 肽的前体。焦谷氨酸修饰的 Aβ (pEAβ) (3-42) 是阿兹海默症淀粉样板块的核心。pEAβ (3-42) 加速 Aβ(1-42) 的聚集,而 Aβ(1-42) 显著减慢 pEAβ(3-42) 的初级和次级成核。
HY-P1368A
Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41) TFA
CRFR
Endocrinology
Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) TFA 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
HY-P0306A
Heparin Binding Peptide TFA
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibronectin Adhesion-promoting Peptide TFA (Heparin Binding Peptide TFA ) 是一种肝素结合氨基酸序列,这段序列存在于纤连蛋白 C-端的肝素结合域中。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide TFA 促进间充质干细胞 (MSC) 球状体组装成更大的聚集体。Fibronectin Adhesion-promoting Peptide TFA 通过与细胞的肝素结合区反应直接促进内皮细胞的粘附、扩散和迁移。
HY-P5123A
Peptides
Others
Arg-Glu(edans)-Ile-His-Pro-Phe-His-Pro-Phe-His-Leu-Val-Ile-His-Thr-Lys(dabcyl)-Arg TFA 是基于人血管紧张素原 (hTDP) N 端四肽序列的一种荧光肾素底物 (renin substrate )。
HY-P5309A
Peptides
Inflammation/Immunology
(Thr(GalNAc)4,7,15,Ser(GalNAc)9,11)-IgA1 Hinge Region Peptide (TFA ) (GN5) 是一种人工合成的糖肽,可用于检测IgA肾病患者 IgA1 铰链部分 IgG 抗体活性的性别差异和表位特异性。
HY-P0090S
Salmon calcitonin-13 C6 ,15 N4 TFA
CGRP Receptor
Metabolic Disease
Calcitonin-13 CIC6 ,15 NIC4 (salmon) (Salmon calcitonin-13 CIC6 ,15 NIC4 ) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Calcitonin (salmon) (HY-P0090)。Calcitonin (salmon) 是一种钙调节激素,是一种双重作用的胰岛淀粉样肽和降钙素受体激动剂,可以刺激骨形成并抑制骨吸收。
HY-P1591
HY-P2625S1
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P1033S1
HY-100538
HY-P1142S1
Isotope-Labeled Compounds
Others
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-P1363F3
5-FAM-Amyloid β-peptide (1-42) (human) Tris
Amyloid-β
Others
5-FAM-β-Amyloid (1-42), human (5-FAM-Amyloid β-peptide (1-42) (human) TFA 是一种 5-FAM 标记的 β-Amyloid (1-42), human TFA (HY-P1363)。
HY-P5189A
Endogenous Metabolite
Cholinesterase (ChE)
Others
His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物,是一种生长激素释放肽。GHRP-1,或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2,它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放,增加 [Ca2+]i 水平,但不影响 cAMP 水平。
HY-P1316A
HY-P3207A
HY-P10174A
HY-P0014S1
HY-P1313
HY-P3722A
Fluorescent Dye
MMP
Others
Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 TFA 是一种荧光肽,是 TNF-α 转换酶 (TACE):ADAM17 ,ADAM 9 和 ADAM 10 的荧光底物。Mca-PLAQAV-Dpa-RSSSR-NH2 TFA 是基于荧光共振能量转移的底物,可以通过其裂解时的荧光强度变化来测定其活性。
HY-P1319A
HY-P1135A
HY-P4867
Amyloid-β
Others
β Amyloid (1-42) (scrambled) 是一种 β-Amyloid (1-42), human TFA (HY-P1363) 的对照物。。
HY-P4861
Amyloid-β
Others
Biotinyl-Ahx-Amyloid β-Protein (1-42) 是一种生物素标记的 β-Amyloid (1-42), human (TFA ) (HY-P1363)。
HY-111956A
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-P3280A
HY-P2785A
HY-P5287A
Integrin
Cancer
cRGDfK-thioacetyl ester 是一种生物活性多肽分子。cRGDfK 肽对整合素 (integrins ) 具有选择性亲和力。cRGDfK 肽可修饰 NIR 荧光探针,用于癌症靶向成像。
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P4127A
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1321A
1229U91 TFA ; GW1229 TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
GR231118 是神经肽 Y 的 C 末端的类似物,对人神经肽 Y Y 受体具有较强的竞争性和相对选择性拮抗剂,其拮抗剂的 pKi 为10.4。GR231118 是人类神经肽 Y4 受体 (pEC50 =8.6; pKi =9.6) 和对人及大鼠神经肽 YY2 和 Y5 受体的弱激动剂。GR231118 对小鼠神经肽 YY6 受体也有较高亲和力 (pKi = 8.8)。
HY-P5419A
Peptides
Others
WAAG-3R 是一种有生物活性的肽。(聚集蛋白聚糖酶属于 ADAMTS(一种具有血小板反应蛋白基序的解整合素和金属蛋白酶)蛋白酶家族。聚集蛋白聚糖酶裂解聚集蛋白聚糖,软骨的主要结构成分。 Aggrecanase-1 (ADAMTS-4) 是人骨关节炎软骨中的主要聚集蛋白聚糖酶。该 FRET 肽用于 ADAMTS-4 (Aggrecanase-1) 和 ADAMTS-5 (Aggrecanase-2) 测定。(Ex/Em = 340/420 nm)
HY-P0014S
HY-P3332
Peptides
Others
3x DYKDDDDK Tag 是研究抗体 (Abs) 不可用的蛋白质的功能和定位的有用工具。通常,它也以 3X 标志形式 (3x DYKDDDDK Tag TFA ) 用于纯化低丰度蛋白。
HY-P1587
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂,其作为偏向配体起作用,有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P2155A
HY-P1116A
HY-P1215A
HY-P6020A
Peptides
Others
HBpep-SA 是一种具有细胞膜透过性的肽凝聚物,能在 pH 值低于 6.5 时相分离,形成稳定的微滴。HBpep-SA能够直接有效地递送各种大分子,从小至 726 Da 的治疗肽到大至 430 kDa 的大酶,负载的凝聚物在接近生理和血清的条件下保持稳定,直到被细胞内化。HBpep-SA 可用于细胞内递送大量大分子,以及作为基于 mRNA 的疫苗载体。
HY-P10221A
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P1801A
Cys-[HIV-Tat (47-57)] TFA
HIV
Infection
Cys-TAT(47-57) (Cys-[HIV-Tat (47-57)]) 是能穿透细胞的富含精氨酸的十二肽,是 HIV-1 反式激活蛋白衍生物。
HY-P2276A
HY-P2612A
TNF Receptor
Others
Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P1278A
HY-P3418A
CCR
ERK
Inflammation/Immunology
CKLF1-C27 是 CKLF1 的 C 末端肽,与 CCR4 受体结合并激活 ERK1/2 通路。CKLF1-C27 可以通过竞争 CCR4 受体来消除 CKLF1 对细胞的影响。CKLF1-C27对促进HUVECs增殖有很大的作用。CKLF1-C27 具有用于银屑病研究的潜力。
HY-P10027
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P0320A
HY-P1932
HY-P5959
HY-P1324A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的,选择性神经肽 YY5 受体激动剂,与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-158992S
HY-158994S
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-P1363S
β-Amyloid-15 N (1-42), human (TFA ) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-42) (TFA )。β-Amyloid (1-42), human TFA (Amyloid β-Peptide (1-42) (human) TFA ) 是由 42 个氨基酸组成的肽,其在阿尔茨海默病的发病机制中起关键作用。
HY-P0265AS
β-Amyloid-15 N (1-40) (TFA ) 是 15 N 标记的β-Amyloid (1-40) (TFA )。β-Amyloid (1-40) 是阿尔茨海默病患者脑斑块中发现的主要蛋白质。
HY-156344S1
GLEWVAEIR-(Arg-13 C6 ,15 N4 ) (TFA ) 是 13 C 和 15 N 标记的精氨酸的多肽。
HY-156345S1
LPFTFGQGTK-(Lys-13 C6 ,15 N2 ) (TFA ) 是包含 13 C 和 15 N 标记的赖氨酸的多肽。
HY-156343S1
SNNYATHYAESVK-(Lys-13 C6 ,15 N2 ) (TFA ) 是包含 13 C 和 15 N 标记的赖氨酸的多肽。
HY-156341S1
LLIYYTSSLHSGVPSR-(Arg-13 C6 ,15 N4 ) (TFA ) 是包含 13 C 和 15 N 标记的精氨酸的多肽。
HY-P5201S1
VTSEGAGLQLQK-13 C6 ,15 N2 TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 VTSEGAGLQLQK。VTSEGAGLQLQK 是重组人 α 酸性葡萄糖苷酶 (rhGAA) 的 C 端区域的一段氨基酸序列,可用于结合血浆中抗药物抗体,定量分析治疗效果。
HY-143788S
Pasireotide-d7 (TFA ) 是 Pasireotide TFA 的氘代物。
HY-A0032S
Valganciclovir-d5 (TFA ) 是 Valganciclovir TFA 的氘代物。 Valganciclovir是 ganciclovir 的原药,具有抗巨细胞病毒 CMV 感染的活性。
HY-121259S
Doxorubicinol-13 C,d3 (TFA ) 是 13 C 标记的 Doxorubicinol TFA 的氘代物。
HY-16305S1
Maribavir-d6 TFA (1263W94-d6 TFA ; BW1263W94-d6 TFA ; GW257406X-d6 TFA ) 是一种氘标记的 Maribavir (HY-16305)。 Maribavir 是一种口服活性的抗病毒药物,通过抑制蛋白激酶 UL97 抑制 CMV DNA 复制,从而抑制巨细胞病毒活性。
HY-139965S
4-hydroxy Nonenal Glutathione-d3 (TFA ) 是 4-hydroxy Nonenal Glutathione (TFA ) 的氘代物。
HY-13948BS
Angiotensin II human-13 C6 ,15 N TFA (Ang II-13 C6 ,15 N TFA ) 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin II human (TFA ) (HY-13948B)。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 是一种血管收缩剂,也是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 在调节人体血压方面起着核心作用,这主要由血管紧张素 II 和 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 血管紧张素 II 1 型受体 (AT1R) 和血管紧张素 II 2 型受体 (AT2R) 之间的相互作用介导). Angiotensin II human (Angiotensin II) TFA 刺激交感神经刺激,增加醛固酮生物合成和肾脏作用。
HY-159191S
VQPGQN(Phe-13 C9,15 N)HMFTKEKLEEVIKDI (TFA ) 是 VQPGQN-HMFTKEKLEEVIKDI (TFA ) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。
HY-P5537S
ETTVFENLPEK-13 C11 ,15 N2 (TFA ) (ETTVFENLPEK-13 C11 ,15 N2 (TFA )) 是一种氘代标记的活性化合物。
HY-P5538S
EPYFGYSGAFK-13 C9 ,15 N3 (TFA ) (EPYFGYSGAFK-13 C9 ,15 N3 (TFA )) 是一种氘代标记的活性化合物。
HY-159046S
ASGITFSNSGMHW(Val-13C5,15N)R TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 ASGITFSNSGMHWVR TFA 的同位素。
HY-159192S
SADDNIKTPAE(Arg-13 C6,15 N4)LLGPLPPSADDNLKT (TFA ) 是 SADDNIKTPAE-LLGPLPPSADDNLKT (TFA ) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。
HY-P1032S2
Angiotensin I-13C6,15N (human, mouse, rat) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的Angiotensin I (human, mouse, rat) TFA 。Angiotensin I-13C6,15N (human, mouse, rat) TFA 是 angiotensin II 的前体物质,在血管紧张素转化酶 (ACE) 的参与下裂解成 angiotensin II。
HY-B0671S3
Vancomycin-d10 (TFA )是氘代标记的Vancomycin。Vancomycin 是用于研究细菌感染 (bacterial ) 的抗生素。 它通过抑制易感细菌的细胞壁合成的第二阶段起作用。 Vancomycin 还改变细胞膜的渗透性并选择性地抑制核糖核酸的合成。
HY-157059S
6-O-Desmethylprazosin-d8 (TFA ) 是氘代标记的 6-O-Desmethylprazosin。
HY-159193S
DHATS(Leu-13 C6 ,15 N)PVTIPSAVST(Gly-13 C2 ,15 N)HTTPLPVTDT (TFA ) 是 DHATS-PVTIPSAVST-HTTPLPVTDT (TFA ) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。
HY-10873S1
N-Desethyl Sunitinib-d4 (SU-12662-d4 ) TFA 是氘代标记的 N-Desethyl Sunitinib (HY-10873)。
HY-W741546S
L-threo-Ritalinic Acid-d5 (TFA ) 是氘代标记的 L-threo-Ritalinic Acid (HY-W741546)。
HY-157077S
5-Hydroxysaxagliptin-13 C,d2 (TFA ) 是 13 C 标记的 5-Hydroxysaxagliptin。
HY-122813S1
Dabigatran acyl-β-D-glucuronide-d3 (TFA ) 是 Dabigatran Acyl-β-D-Glucuronide trifluoroacetate 的氘代物。
HY-P3207S
DLPLTFGGGT-Lys-13C6,15N2 (TFA )是氘代标记的DLPLTFGGGTK。
HY-W008642S
(Leu-13C6,15N)-Leu-OH TFA 是Leu-Leu-OH TFA 的 C13 和 N15 标记物。Leu-Leu-OH 是亮氨酸的衍生物,是一个二肽。
HY-P6421S
LGPLVEQG-Arg(13 C6 , 15 N4 ) TFA 是含有 13 C6 和 15 N4 标记的精氨酸的多肽。
HY-P6422S
LAVYQAGA-Arg(13 C6 , 15 N4 ) TFA 是含有 13 C6 和 15 N4 标记的精氨酸的多肽。
HY-P6424S
LGADMEDVCG-Arg(13 C6 , 15 N4 ) TFA 是含有 13 C6 和 15 N4 标记的精氨酸的多肽。
HY-P6425S
LCADMEDV-Arg(13 C6 , 15 N4 ) TFA 是含有 13 C6 和 15 N4 标记的精氨酸的多肽。
HY-P6423S
CLAVYQAGA-Arg(13 C6 , 15 N4 ) TFA 是含有 13 C6 和 15 N4 标记的精氨酸的多肽。
HY-10285S1
(rel)-Saxagliptin-13 C,d2 ((rel)-BMS-477118-13 C,d2 ) TFA 是 13 C 标记的 Saxagliptin (HY-10285)。
HY-P5190S1
RQIK-(Lys-fructosyl)-QTA-(Leu-13 C6 ,15 N)-VE TFA 是 13 C 和 15 N 标记的同位素。
HY-P0014S2
Liraglutide-13 C6 ,15 N (TFA ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Liraglutide (HY-P0014)。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂,临床上用于治疗 2 型糖尿病。
HY-P3146S
FTISADTSK-13 C6 ,15 N2 TFA 是一种 13 C 和 15 N 标记的 FTISADTSK (HY-P3146)。FTISADTSK 是一种内源性稳定的曲妥珠单抗信号肽,由 SRM 监测得到。
HY-159064S
DSPSAPVNVT(Val-13 C5 ,15 )R TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 DSPSAPVNVT(Val)R。稳定或放射性同位素标记的化合物可用于代谢分析,使得单个原子的动向能够被精准追踪和量化。
HY-159065S
FIQE(Val-13 C5 ,15 N)NTTTR TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 FIQE(Val)NTTTR。稳定或放射性同位素标记的化合物可用于代谢分析,使得单个原子的动向能够被精准追踪和量化。
HY-P1033S
Pyr1]-Apelin-13, Gly(15N) TFA 是 Gly15 N 标记的 [Pyr1]-Apelin-13。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效、选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
HY-134928AS
Pyridinium bisretinoid A2E-d4 TFA 是氘代标记的 Pyridinium bisretinoid A2E (HY-134928)。Pyridinium bisretinoid A2E (A2E) 是蓝光诱导条件下的细胞凋亡 (apoptosis ) 的引发剂。Pyridinium bisretinoid A2E 的光活化介导自噬 (autophagy ) 和活性氧 (reactive oxygen species ) 的产生。
HY-W101298S
(Leu-13C6,15N)-Ile-OH (L-Leucyl-13C6,15N-L-isoleucine) TFA 是 Leu-Ile-OH 的氘代物。Leu-Ile-OH 通过诱导脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的合成来防止神经元死亡。
HY-P0090S
Calcitonin-13 CIC6 ,15 NIC4 (salmon) (Salmon calcitonin-13 CIC6 ,15 NIC4 ) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 Calcitonin (salmon) (HY-P0090)。Calcitonin (salmon) 是一种钙调节激素,是一种双重作用的胰岛淀粉样肽和降钙素受体激动剂,可以刺激骨形成并抑制骨吸收。
HY-P2625S1
GLP-2(3-33) (Leu-13 C6 ,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(3-33) (HY-P2625)。GLP-2(3-33) 由二肽基肽酶 IV (DPPIV) 产生,是一种 GLP-2 受体部分激动剂 (EC50 =5.8 nM)。
HY-P1033S1
[Pyr1]-Apelin-13, Pro(13 C5,15 N) (TFA ) 是 [Pyr1]-Apelin-13 (HY-P1033) 的 13 C 和 15 N 标记的同位素。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效的,选择性的内源性 apelin 受体激动剂。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效的,选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
HY-P1142S1
GLP-2(rat) (Ala-13 C3,15 N) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 GLP-2(rat) (HY-P1142)。GLP-2(rat) 是一种肠道生长因子。GLP-2(rat) 刺激细胞增殖并抑制细胞凋亡。在大肠小肠切除术 (MSBR) 后,GLP-2(rat) 可以增强残留小肠的粘膜质量和功能。
HY-W269700S
Ile-(Leu-13C6,15N)-OH (TFA ) 是 13 C- 和 15 N-标记的 L-Isoleucyl-L-leucine (HY-W269700)。L-Isoleucyl-L-leucine 具有代谢物的作用,可用于抑制运动引起的肌肉损伤和肌肉缺陷状况。
HY-W422491S
(R)-2-phenyl-2-((R)-piperidin-2-yl)acetic acid-d5 (D-threo-Ritalinic Acid-d5 ) TFA 是氘代标记的 (R)-2-phenyl-2-((R)-piperidin-2-yl)acetic acid (HY-W422491)。
HY-P0014S1
Liraglutide-13 C5 ,15 N (tetraTFA ) 是 13 C 和 15 N 标记的 Liraglutide (HY-P0014)。Liraglutide 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 受体激动剂,临床上用于治疗 2 型糖尿病。
HY-P4596S1
H-Gly-Arg-OH (Arg-13 C6 ,15 N4 ) TFA 是 13 C 和 15 N 标记的 H-Gly-Arg-OH (HY-P4596)。
HY-P0014S
Liraglutide-d8 (triTFA ) 是氘代标记的 Liraglutide (HY-P0014) 的同位素。
HY-158992S
HY-158994S
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-115880A
炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂,其 IC50 小于500 nM,具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA ) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131455A
叠氮化物
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA ) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-147097A
炔烃
EDA-DA 是一种 N 末端标记的二肽探针,可用于标记细菌 (bacteria ) 的肽聚糖 (PG)。EDA-DA 是一种点击化学试剂,含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-140284A
二苯并环辛炔
PROTAC合成
DBCO-PEG6-amine TFA 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。DBCO-PEG6-amine (TFA ) 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-157737
叠氮化物
GVSKYG-PEG2-azide (TFA ) 是一种点击化学试剂,它含有叠氮基团,可以与含有炔基团的分子发生铜催化的叠氮化物-炔环加成反应 (CuAAc) 。含有 DBCO 或 BCN 基团的分子也可能发生应变促进的炔烃叠氮化物环加成 (SPAAC)。
HY-151824
炔烃
Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在多肽合成中用作受保护的正交结构块。丙炔基氧羰基,通常缩写为 Poc 或 Pryoc,既可作为标准咔嗒共轭的炔元组分,也可与无铜 Diels-Alder 型咔嗒反应中的四氮连接剂结合使用。它还可作为胺类、羟基和酯类的特殊保护基团。所有 3 种都是稳定的整齐 TFA ,但可以在环境温度下与 Co2(CO)8 的 TFA :DCM 裂解。与其他过渡金属如钯的去保护也有报道。Boc-L-Phe(4-NH-Poc)-OH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151837
炔烃
H-L-Phe(4-NH-Poc)-OH (hydrochloride) 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。在蛋白质和多肽生物合成中用作修饰的苯丙氨酸或 Tyr 类似物。丙炔基氧羰基,通常缩写为 Poc 或 Pryoc,既可作为标准咔嗒共轭的炔元组分,也可与无铜 Diels-Alder 型咔嗒反应中的四氮连接剂结合使用。它还可作为胺类、羟基和酯类的特殊保护基团。所有 3 种都是稳定的整齐 TFA ,但可以在环境温度下与 Co2(CO)8 的 TFA :DCM 裂解。与其他过渡金属如钯的去保护也有报道。H-L-Phe(4-NH-Poc)-OH (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-138590
核苷及其类似物
7-TFA -ap-7-Deaza-dA 是一种修饰的核苷,可用于脱氧核糖核酸/核糖核酸的合成。
HY-138913
胆固醇
2H-Cho-Arg (TFA ) 是一种含 2H-胆固醇骨架与 L-精氨酸头部基团的固醇阳离子脂质,可用于促进基因转染的。
HY-N7103
溶剂
Ethyl oleate 是通过油酸和乙醇的缩合形成的脂肪酸酯。Ethyl oleate 是纳米结构脂质载体 (NLC) 中的液体脂质成分。 NLC 是可口服的反式阿魏酸 (TFA ) 的给药载体。
HY-138589
核苷及其类似物
5'-O-TBDMS-dG 是一种修饰的核苷,可用于脱氧核糖核酸或者核糖核酸的合成。
HY-138912
胆固醇
Cho-Arg TFA 是一种类固醇阳离子脂质 (cationic lipid ),含有 L-Arginine 基团,具有非常高的优化质粒 DNA 转染功效。
HY-155901
Maleimide-NH-PEG-amine TFA (MW 2000)
聚合物
Mal-NH-PEG-NH2 (TFA ) (MW 2000) 是一种 PEG 衍生物,可能用于蛋白质分子的硫醇聚乙二醇化。其马来酰亚胺基团 (-Mal) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
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