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Chemical Structure
HY-139915
HY-164388
HY-142032
HY-132817
ICP-192
FGFR
Cancer
Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂，可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
HY-155671
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-18 (Compound 4) 是第一个不可逆的 HDAC6 亚型选择性抑制剂，具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 HDAC6-IN-18 在 RPMI8266、U266 和 MM.1S 细胞中具有 HDAC6 抑制活性，IC50 值分别为 0.17、0.7 和 0.42 μM[1 ] 。
HY-10985
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-139504
CC-99677
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
Gamcemetinib (CC-99677) 是一种有效的、共价的、不可逆的丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶活化蛋白激酶 -2 (MK2 )通路抑制剂，在生化(IC50 =156.3 nM) 和细胞基础检测 (EC50 =89 nM) 中均有作用。Gamcemetinib 来自专利 WO2020236636，化合物 1。
HY-155693
Topoisomerase Parasite
Infection
Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II ) 抑制剂，可稳定双链 DNA：酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。
HY-110130
HY-50202A
HY-134318B
DNA/RNA Synthesis
Others
8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-18953
mTOR
Cancer
mTOR inhibitor-23 (compound DHM25) 是一种选择性、竞争性、不可逆的共价 mTOR 抑制剂。mTOR inhibitor-23 的抑制机制主要是通过其与 ATP 口袋内的亲核氨基酸共价相互作用的能力发生的。mTOR inhibitor-23 对三阴性乳腺肿瘤细胞系发挥有效的抗肿瘤活性。
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物，是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD)，也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-W017423R
HY-151878
CDK GSK-3
Metabolic Disease
CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK ) 抑制剂，IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
HY-122112
Sigma Receptor
Cancer
CM572 是 Sigma-2 受体的选择性不可逆部分激动剂。 CM572 具有抗肿瘤活性。 CM572 可诱导剂量依赖性细胞死亡，在 SK-N-SH 神经母细胞瘤细胞中的 EC50 为 7.6 μM。 CM572可用于神经母细胞瘤、乳腺癌等多种疾病的研究。
HY-114436S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
HY-153856A
EGFR
Cancer
TAS2940 fumarate 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 fumarate 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 fumarate 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤。
HY-124628
HY-N1638
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone 是一种有效的不可逆和选择性 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 抑制剂。1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone 对 MAO-B 有选择性抑制作用，IC50 和 Ki 值分别为 15.3 μM和 9.91 μM，但对 A 型 MAO (MAO-A) 活性没有抑制作用。1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone 是一种喹诺酮类生物碱，从Evodia rutaecarpa HOOK. f. et THOMS 鲜叶和果实中分离得到。
HY-147691
HY-17600S
ACP-196-d4
Btk
Cancer
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂，使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基，以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-16677A
MDL72974A
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸莫非吉林
MAO-B ，酶激活不可逆的抑制剂，具有口服活性和选择性。Mofegiline hydrochloride 对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 680 nM 和 3.6 nM。Mofegiline hydrochloride 也是一种氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO ) 的抑制剂。
HY-125269
YAP
Cancer
TED-347 是一种有效，不可逆且共价的 YAP-TEAD 蛋白质-蛋白质相互作用变构抑制剂，对 TEAD4?Yap1 蛋白质-蛋白质相互作用的 EC50 为 5.9 μM。TED-347 与 TEAD4 中央口袋内的 Cys-367 特异性共价结合，Ki 为 10.3 μM。TED-347 可以阻断 TEAD 的转录活性，并且具有抗肿瘤活性。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-163527
FGFR
Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1 (IC50 =0.20±0.02 nM) 和 FGFR4 (IC50 =0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl-2 蛋白的表达，促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达，且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
HY-103334
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI ，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT 、EGFRL858R 、EGFRL861Q 、EGFRL858R/T790M 、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-17600
ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-17600R
Btk
Cancer
阿可替尼(Standard)
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-101868
HY-122543A
HY-W796158
HY-12821
HY-112274
HY-B1220
HY-122543
HY-B1199A
HY-B0496
Phenylmethylsulfonyl fluoride; Benzylsulfonyl fluoride
Cathepsin
Others
苯甲基磺酰氟
丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。
HY-100944
HY-103389
HY-112570
ERK
Cancer
CC-90003 是一种不可逆的，选择性的 ERK 1/2 抑制剂，具有抗肿瘤活性。
HY-17632
TH-4000
EGFR
Cancer
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是 EGFR/HER2 的一个不可逆抑制剂。
HY-100520
EGFR
Cancer
EGFR-IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
HY-121090
HY-10997
HY-A0006
HY-B1199
HY-100335
Btk
Others
PCI-33380 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的选择性的、不可逆抑制剂(荧光探针)。
HY-B1018A
HY-43533
EGFR
Cancer
Tarlox-TKI 是 Tarloxotinib 的活性代谢产物 Tarlox-TKI，是不可逆的 pan-ErbB 抑制剂。
HY-B0943
HY-120709
HY-157254
HY-52101A
HY-B0531
HY-12466
Caspase
Cancer
Z-DEVD-FMK 是一种特异性的不可逆的 caspase-3 抑制剂，IC50 为 18 μM。
HY-136562
HY-12015
HY-10997A
PCI-32765 Racemate
Btk
Cancer
依鲁替尼外消旋体
Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。
HY-B1235
HY-10997S
PCI-32765-d5
Btk
Cancer
依鲁替尼 d5
5 是 Ibrutinib 的一种氘代化合物。Ibrutinib 是一种选择性，不可逆的 Btk 抑制剂。
HY-163411
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-10455
HY-13897
EGFR
Cancer
CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对 EGFRT790M 的IC50 值小于20 nM。
HY-B0886
HY-101267
CHMFL-BMX 078
BMX Kinase
Cancer
CHMFL-BMX-078是高效的，选择性的，不可逆的，类型II BMX 激酶抑制剂，IC50 值为11 nM。
HY-111341
HY-103085
HY-133110
Drug Metabolite
Others
Afatinib N-Oxide 是 Afatinib dimaleate 氧化降解过程中的杂质。Afatinib dimaleate 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂。
HY-B0886A
HY-121493
HY-16658
Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
Caspase
Cancer
氟甲基酮
pan-caspase 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1 ) 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
HY-15577
PPAR
Cancer
GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。
HY-10325
EKI-785; WAY-EKI 785
EGFR
Cancer
CL-387785 (EKI785; WAY-EKI 785) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 为 370 pM。
HY-100894
HY-100546A
HY-10261S
HY-78727
IBT4A
Btk
Cancer
Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
HY-146657
HY-152232
HY-154975
HY-133782
HY-B0744
DFMO; MDL71782; RMI71782; α-difluoromethylornithine
Parasite
Infection Cancer
依氟乌氨酸
HY-B0744A
DFMO hydrochloride; MDL71782 hydrochloride; RMI71782 hydrochloride; α-difluoromethylornithine hydrochloride
Parasite
Infection Cancer
盐酸依氟鸟氨酸；依氟鸟氨酸
HY-15282
HY-U00197
HY-13929
HY-18605
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂。
HY-119893
HY-B0880
HY-148375
HY-161397
HY-10261B
(E/Z)-BIBW 2992
EGFR Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Autophagy
Others Cancer
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-18606
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
HY-101976
HY-17646
HY-136113
Btk
Cancer
依鲁替尼二聚体
50 为 0.5 nM。
HY-133740
HY-131899
HY-P3648
HY-148376
HY-128473
HY-134086
HY-P5989
Mu-Val-HPh-FMK
Antibiotic
Infection
Calpain inhibitor V (Mu-Val-HPh-FMK) 是一种细胞渗透性、不可逆的钙蛋白酶抑制剂，具有抗衣原体活性。
HY-108549
Omuralide; β-Clastolactacystin
Proteasome
Cancer
Clasto-Lactacystin β-lactone 是一种天然的 lactacystin (Streptomyces 代谢物) 的活性代谢物，为 20S proteasome 的不可逆抑制剂。
HY-114175A
HY-W016645
HY-132196
HY-75054
CB7630
Cytochrome P450
Cancer
醋酸阿比特龙酯
CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前体形式。
HY-B0744B
DFMO hydrochloride hydrate; MDL-71782 hydrochloride hydrate; RMI-71782 hydrochloride hydrate; α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate
Parasite
Cancer
依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物
HY-12782T
ORY-1001 dihydrochloride; RG6016 dihydrochloride; RO 7051790 dihydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A /LSD1 ) 抑制剂。
HY-126765
HY-15377
HY-106076
HY-105549
HY-158734
MγLnFP
Phospholipase
Others
Methyl γ-linolenyl fluorophosphonate (MγLnFP) 是已知的、不可逆的磷脂酶抑制剂—甲基花生四烯酰氟磷酸酯 (MAFP) 的类似物。
HY-114688
HY-B0221
HY-18632
HY-19803
ASP8273 (mesylate)
EGFR
Cancer
Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-32721
HKI-272
EGFR
Cancer
来那替尼
HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-114175
HY-19729
ASP8273
EGFR
Cancer
Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
HY-107841
Ras
Cancer
KRas(G12C) inhibitor 6 是 KRas(G12C) 突变体的不可逆变构抑制剂。
HY-32721B
HKI-272 maleate
EGFR
Cancer
马来酸来那替尼
HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-111199
HY-164264
HY-19730A
HM61713 hydrochloride; BI 1482694 hydrochloride
EGFR
Cancer
Olmutinib hydrochloride 是口服有效的，不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib hydrochloride 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-13229
Caspase Apoptosis
Cancer
Boc-D-FMK 是可渗透细胞，不可逆的，泛半胱天冬酶 (caspase ) 抑制剂。Boc-D-FMK 抑制 TNF-α 诱导的细胞凋亡的 IC50 值为 39 µM。
HY-128352
HY-116856
HY-N6781
HY-43521
Btk
Cancer
Ibrutinib-MPEA 是 Ibrutinib的衍生物。Ibrutinib 是Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的一种共价和不可逆抑制剂，可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-110063
HY-131705
HY-152848
IBI351; GFH925
Ras
Cancer
福瑞扎昔
KRAS G12C 抑制剂，与西妥昔单抗 (HY-P9905) 具有协同抗癌作用。
HY-156105
HY-137391
HY-169012
HY-18602
FGFR
Cancer
FIIN-2 是 FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为3.1，4.3，27和45 nM。
HY-100229
HY-112318
HY-102087
Cathepsin
Cancer
JPM-OEt 是一种广谱的半胱氨酸组织蛋白酶 (cysteine cathepsin ) 抑制剂。JPM-OEt 在活性位点共价结合，并且不可逆地抑制半胱氨酸组织蛋白酶家族。具有抗肿瘤活性。
HY-12305A
(R)-QVD-OPH; (R)-Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Apoptosis
Cancer
(R)-Q-VD-OPh ((R)-QVD-OPH) 是 Q-VD-OPha的低活性对映体。Q-VD-OPha 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。
HY-10397A
CV1013; Z-VD-FMK
Caspase
Cancer
MX1013 是一种有效的、不可逆的二肽 caspase 抑制剂，具有抗细胞凋亡活性。MX1013 抑制重组人caspase 3 ，IC50 为 30 nM。
HY-10455S
HY-155235
HY-P1182
HY-10997R
HY-A0006R
HY-136994
HY-13943
Btk
Cancer
CNX-774 是具有口服活性的、不可逆的、选择性的 BTK 抑制剂，其 IC50 小于 1 nM。CNX-774 特异性靶向 Btk 的 Cys 481进行共价修饰。
HY-B0431A
HY-18603
EGFR FGFR
Cancer
FIIN-3 是 FGFR 的不可逆抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3和FGFR4的IC50 值分别为13.1，21，31.4和35.3 nM。
HY-N1283
HY-Y1750
HY-128380
N-(2-Chloroethyl)dibenzylamine hydrochloride
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
Dibenamine hydrochloride 是一种竞争和不可逆的肾上腺素能 (b>adrenergic) 阻断剂，可以修饰肾上腺素的药理作用。Dibenamine hydrochloride 对小鼠体内肾上腺素的破坏率显著增加。
HY-Y1750A
HY-B0431
HY-N10686
HY-118263
PF-00299804 hydrate; PF-299804 hydrate
EGFR
Cancer
Dacomitinib (PF-00299804) hydrate 是一种口服有效的、不可逆的泛 ErbB 抑制剂。Dacomitinib hydrate 可用于癌症的研究，如转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-131922
HY-10261BR
EGFR Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK Autophagy
Others
(E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂，通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药，有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
HY-130666
Others
Cardiovascular Disease
Chlorambucyl-proline是一种氯铂酰氨基酸衍生物，具有抑制牛肺血管收缩酶的活性。Chlorambucyl-proline与转换酶以1:1的比例反应，并且其放射性标记的去除表明该化合物对酶活性具有不可逆的抑制作用。Chlorambucyl-proline通过形成酯键与酶的天冬氨酸或谷氨酸侧链结合，从而导致酶的不可逆失活。Chlorambucyl-proline的失活速率常数在pH 5-8范围内增加，这表明其对酶活性的影响受pH环境的影响。
HY-12823
FGFR
Cancer
BLU9931 是一种有效的，高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4 ) 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM，Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-128867
CDK
Cancer
bio-THZ1 是THZ1 的生物素结构，与CDK7 不可逆的结合。THZ1 是有效，选择性的共价 CDK7 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。
HY-14654S
HY-18632A
HY-114304
HY-125006
Others
Cancer
TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1 ) 的抑制剂，其 IC50 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性，且线粒体毒性很小。
HY-101215
HY-150105
HY-123245
HY-13272
PF-00299804; PF-299804
EGFR Apoptosis
Cancer
达克替尼
ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。
HY-18604
Ras
Cancer
K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
HY-19730
HM61713; BI 1482694
EGFR
Cancer
奥莫替尼
EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-B0744C
L-DFMO; L-RMI71782; L-α-difluoromethylornithine
Parasite
Cancer
L-依氟鸟氨酸
ornithine decarboxylase, ODC ) 抑制剂，KD 为 1.3±0.3 μM，Kinact 为 0.15±0.03 min-1 。
HY-N0688
HY-151200
HY-153245
HY-123669
HY-10455R
HY-B1235R
Bacterial
Infection
乙酰氧肟酸 (Standard)
HY-P5855
HY-119293
HY-119293A
Cathepsin CCR Cytochrome P450 Parasite SARS-CoV Filovirus
Infection Cancer
K777 tosylate 是一种有效的，口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease ) 抑制剂，也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，IC50 为 60 nM，是一种选择性的 CCR4 拮抗剂，具有强的趋化性抑制作用。K777 tosylate 不可逆地抑制锥虫（克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶）和组织蛋白酶 B 和 L。K777 tosylate 是一种广谱抗病毒活性分子，通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 tosylate 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入，IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
HY-14645
Dehydroxymethylepoxyquinomicin
NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
(-)-DHMEQ (Dehydroxymethylepoxyquinomicin) 是一种有效，选择性且不可逆的 NF-κB 抑制剂，与半胱氨酸残基共价结合。(-)-DHMEQ 抑制 NF-κB 的核易位，并显示抗炎和抗癌活性。
HY-10396
HY-128903
HY-12029
EGFR
Cancer
WZ8040 是不可逆的、突变的 EGFR T790M 的抑制剂，可以抑制 EGFR 磷酸化 。WZ8040 对突变型EGFR的活性是野生型EGFR 的100倍以上。
HY-13036A
Btk
Cancer
IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
HY-13036B
Btk
Cancer
IBT6A hydrochloride 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
HY-138794
HY-112665
Streptogramin; Mikamycin; RP 7293
Antibiotic Bacterial
Infection
Virginiamycin Complex 包含两种链霉素抗生素，virginiamycin M1和 virginiamycin S1，由 S.virginiae 产生。作为一种复合物，这两种抗生素协同作用，不可逆地抑制细菌中的蛋白质合成。
HY-148281
Bcl-2 Family
Cancer
TMX-2164 是一种有效、不可逆的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6 ) 抑制剂，其 IC50 值为 152 nM。TMX-2164 在细胞中表现出持续的靶向作用和抗增殖活性。
HY-137330
HY-13731
HY-D1913
HY-156560
Others
Infection
Z-LVG 是一种不可逆的 半胱氨酸蛋白酶 抑制剂。Z-LVG 是半胱抑素C 的三肽衍生物，能抑制病毒的复制，可用于病毒相关疾病的研究。
HY-133003
HY-B0218
HY-101521
Btk
Cancer
CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。
HY-14654S1
HY-B0744D
L-DFMO monohydrochloride; ; L-RMI71782 monohydrochloride; L-α-difluoromethylornithine monohydrochloride
Parasite
Cancer
L-依氟鸟氨酸盐酸盐
ornithine decarboxylase, ODC ) 抑制剂，KD 为 1.3±0.3 μM，Kinact 为 0.15±0.03 min-1 。
HY-112205A
Parasite Legumain
Infection
RR-11a analog 是一种有效且不可逆的 Schistosoma mansoni legumainIC50 为 31 nM。RR-11a analog 是 aza-Asn 的衍生物和 aza-peptide Michael 的受体。
HY-101564
HY-128971
HY-103443
EGFR
Cancer
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-75054S
HY-144464
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-1 (化合物 16b-3) 是一种有效、选择性和不可逆的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂，IC50 值为 116 nM。
HY-151645
ADC Linker
Others
Alkyne-SNAP (compound 3) 是一种炔烃偶联的苄基鸟嘌呤 (benzylguanine)。苄基鸟嘌呤部分可与 SNAP-标签反应，从对 SNAP 融合蛋白进行不可逆的共价标记，其炔烃部分可进一步进行点击化学标记。
HY-13929R
HY-148657
NHS-Methotrexate
Others
Inflammation/Immunology Cancer
Aminopterin N-hydroxysuccinimide ester 是一种不可逆的 Methotrexate (HY-14519) 内流载体抑制剂。Aminopterin N-hydroxysuccinimide ester 可用于类风湿关节炎和多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 的研究。
HY-105019A
Melphalan flufenamide hydrochloride
DNA Alkylator/Crosslinker Apoptosis
Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride，Melphalan 的一种二肽前体活性分子，是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性，并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
HY-105019
HY-137193
HY-17539
CRM1
Cancer
KPT-276 是 KPT-185 的类似物，是一种口服有效的核输出选择性抑制剂 (selective inhibitor of nuclear output, SINE)。KPT-276 是 CRM1 的拮抗剂，它不可逆地与 CRM1 结合并阻断 CRM1 的功能。
HY-32718
EKB-569; WAY-EKB 569
EGFR Src
Cancer
培利替尼
EGFR 抑制剂，IC50 值为38.5 nM。也可轻微抑制Src，MEK/ERK 和 ErbB2，IC50 值分别为282，800，和1255 nM。
HY-14200A
TVP1022 mesylate; S-PAI mesylate
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰甲磺酸
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
EGFR
Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-136526
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-3 是一种有效且不可逆的 Bcr-Abl 抑制剂，对于 Ba/F3 Bcr-AblT3151 的 IC50 为 ≤100 nM。BCR-ABL-IN-3 具有抗癌活性。
HY-106014
HY-131015
Others
Others
HaXS8 是一种二聚体，可以促进 HaloTag 和 SNAP-tagged 的目标蛋白质发生共价和不可逆的细胞内二聚化。HaXS8 不会干扰 PI3K/mTOR 信号传导。
HY-154021A
5-FMOrn dihydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Metabolic Disease
5-Fluoromethylornithine (5-FMOrn) dihydrochloride 是一种具有特异性且不可逆的 L-Ornithine:2-oxoacid aminotransferase (OAT ) 抑制剂。5-Fluoromethylornithine dihydrochloride 可用于回旋状脉络膜视网膜萎缩的研究。
HY-75054R
CB7630 (Standard)
Cytochrome P450
Cancer
醋酸阿比特龙酯（标准品）
CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前药形式。
HY-107527
GlyT
Neurological Disease
Org 25543 h ydrochloride是一种选择性且不可逆的 GlyT2 抑制剂 (IC50 : 16 nM)。Org 25543 hydrochloride 具有镇痛作用。Org 25543 hydrochloride 可改善小鼠部分坐骨神经结扎损伤后的机械性异常性疼痛。
HY-B0744BR
Parasite
Cancer
依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物 (Standard)
HY-103443A
EGFR
Cancer
HKI-357 dimaleate是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 dimaleate 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-135004
Others
Endocrinology
Su-4029 是一种与 α 受体相互作用的试剂。Su-4029 可消除可逆肾上腺素能阻滞剂酚妥拉明对去甲肾上腺素的阻滞，但不能消除不可逆阻滞剂二苯胺对去甲肾上腺素的阻滞。Su-4029 可能会使受肾上腺素阻断剂影响的 α 受体位点变形。
HY-N12776
Phosphatase
Cancer
Illudalic Acid 是一种有效的选择性白细胞抗原相关 (LAR) 磷酸酶 (Leukocyte antigen-related (LAR) phosphatase ) 抑制剂，IC50 值为 1.30 µM。Illudalic Acid 通过与催化的半胱氨酸残基共价连接来抑制 LAR 磷酸酶活性。
HY-141677B
Histone Demethylase
Cancer
INCB059872 tosylate是一种强效、选择性且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂。INCB059872通过结合并抑制LSD1，增强H3K4的甲基化，进而增加肿瘤抑制基因的表达。INCB059872的抑制作用还促进了H3K9的甲基化，从而减少肿瘤促进基因的转录。
HY-50202
HY-P2233
Bacterial Antibiotic
Infection
Globomycin 是一种脂肽抗生素，也是一种信号肽酶 II ( LspA ) 抑制剂。Globomycin 通过不可逆地结合肽酶来抑制原脂蛋白的加工。Globomycin 对 Spiroplasma melliferum MIC 在 6.25-12.5 μM 范围内。
HY-P1010
HY-119532
Desmethylselegiline
Drug Metabolite
Metabolic Disease
去甲塞利吉林
HY-32721R
EGFR
Cancer
来那替尼(Standard)
HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-138270
H4PteGlu5
Others
Others
Tetrahydropteroylpentaglutamate (H4PteGlu5) 是 10-CHO-THF 脱氢酶 (10-CHO-THF dehydrogenase ) 抑制剂，可以不可逆地形成 10-CHO-THF 脱氢酶-H4PteGlu5 复合物，Kd 为 20 nM。
HY-13632
HY-15249
MAGL
Neurological Disease
JZL 184 是一种有效的，选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂，可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
HY-12686
HY-100227
HY-13558
HY-P1407
HY-117068
(R,E)-Bromoenol lactone
Phospholipase
Others
(R)-Bromoenol lactone ((R)-BEL) 是一种不可逆、手性、基于机理的钙非依赖性磷脂酶 γ (iPLA2γ) 抑制剂。(R)-BEL 以约 0.6 µM 的 IC50 抑制人重组 iPLA2γ。
HY-120231
MALT1
Cancer
Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1 蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1 诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。
HY-122271
Others
Neurological Disease
Safrazine Hydrochloride是一种单胺氧化酶抑制剂，具有不可逆活性。它主要用于抑制抑郁症和其他情绪障碍。作为一种化合物，其机制是通过阻断单胺氧化酶的活性，从而增加体内单胺类神经递质的水平，提高情绪和改善心理状态。
HY-10367A
CI-1033 dihydrochloride; PD-183805 dihydrochloride
EGFR Orthopoxvirus
Infection Cancer
卡奈替尼二盐酸盐
EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib dihydrochloride 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-13734
IV-2
Others
Cancer
PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1（Trx-1 ）抑制剂；抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50 值分别为1.9和2.9 μM。
HY-B0431AS
HY-101457
HY-118284
HY-P1010A
HY-129126
HY-155338
YAP
Cancer
SWTX-143 是一种具有口服活性的 YAP /TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP /TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
HY-B0221R
HY-14872
HY-15399
γ-Vinyl-GABA
GABA Receptor
Neurological Disease
氨己烯酸
GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-13036
Btk
Cancer
(Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
HY-B0033
γ-Vinyl-GABA hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸氨己烯酸
GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-79077
AZD-9291 dimesylate; Mereletinib dimesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼二甲磺酸盐
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-13896
EGFR Autophagy Apoptosis
Cancer
PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50 =0.7 nM)，但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
HY-W012875
HY-32721S
EGFR
Cancer
来那替尼 d6
6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-B0334AS
Bacterial Antibiotic
Infection
舒巴坦钠-d5
5 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-13272S2
PF-00299804-d10 dihydrochloride; PF-299804-d10 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds EGFR Apoptosis
Cancer
达克替尼 d10 (双盐酸盐)
10 (dihydrochloride) 是 Dacomitinib dihydrochloride 的氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) dihydrochloride 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM
HY-N5142
HY-13036C
Btk
Cancer
(Rac)-依鲁替尼
50 为 0.5 nM。
HY-13272S3
HY-B0431S
Adrenergic Receptor
Cancer
酚苄明-d5
5 是 Phenoxybenzamine 的氘代物。 Phenoxybenzamine 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体（α-adrenoceptor ）拮抗剂，常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine 也具有抗肿瘤活性。
HY-155234
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-6 (Compound 10c) 是一种不可逆的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂。Steroid sulfatase-IN-6 对人胎盘 STS 的 Ki 值为 0.4 nM。Steroid sulfatase-IN-6 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-122709
Glutaminase
Cancer
hTG2 inhibitor VA4 (compound VA4) 是一种不可逆的 2 型转谷氨酰胺酶 (TG2) 抑制剂。hTG2 inhibitor VA4 专门在 TG2 转酰胺酶位点发生反应，抑制转酰胺酶和 GTP 结合活性。
HY-B0431AR
HY-70013
CB-7598
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙
CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-112847
Sulfo-N-succinimidyl oleate
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Sulfosuccinimidyl oleate (Sulfo-N-succinimidyl oleate) 是一种长链脂肪酸，抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。
HY-112847A
Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium
Mitophagy
Inflammation/Immunology
Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) 是一种长链脂肪酸，抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。具有抗炎作用。
HY-136395
HY-147135
TEAD-IN-3
YAP
Cancer
MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种有效且不可逆的 TEAD 抑制剂。MYF-03-69 破坏 YAP-TEAD 关联、抑制 TEAD 转录活性并抑制 Hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的细胞生长。
HY-P1007
Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK
Caspase Apoptosis
Cancer
Z-VEID-FMK (Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK) 是一种选择性且不可逆的 caspase-6 肽抑制剂。Z-VEID-FMK 可减轻 S-(+)-氯胺酮诱导的 caspase-6 活性增强、DNA 断裂和细胞凋亡。
HY-P2837
HY-B0221S
HY-W040028
HY-125900
NCA
Others
Cancer
Neocarzilin A (NCA) 通过溶酶体降解途径降低 BST-2 水平。Neocarzilin A 对癌细胞具有抗迁移和抗增殖作用。Neocarzilin A 通过与突触小泡膜蛋白 VAT-1 不可逆结合来抑制癌细胞迁移。
HY-122635A
HY-135815
TAK-788; AP32788
EGFR
Cancer
莫博替尼
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-118969
HY-114577
Isophosphoramide mustard tromethamine; IPM tromethamine; ZIO-201 tromethamine
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
帕利伐米氨丁三醇
HY-135815B
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
EGFR
Cancer
莫博替尼甲磺酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-137028
PD157432
EGFR
Cancer
2'-Thioadenosine (PD157432) 是一种选择性和不可逆的 ErbB-1 和 ErbB-2 抑制剂，对 ErbB-2 的 IC50 值为 45 µM。2'-Thioadenosine 通过修饰活性位点的半胱氨酸残基使 ErbB-1 失活。
HY-163202
HY-13272R
EGFR Apoptosis
Cancer
达克替尼(Standard)
ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。
HY-B0218S
HY-W741573
nAChR
Neurological Disease
N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid 是一种双功能试剂，可以结合链霉亲和素和二硫醇。N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid 减少还原型鱼雷烟碱受体的 rbungarotoxin 结合位点 (IC50 为 10-300 nM)，保护受体免受溴乙酰胆碱的不可逆烷基化。
HY-N0688R
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Linderane (Standard) 是 Linderane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linderane 可从 Lindera aggregata 中分离得到，是 cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) 的不可逆抑制剂。Linderane 有缓解疼痛和痉挛的作用。
HY-13822
SphK Wnt Apoptosis
Cancer
SKI II 是一种合成的、口服有效的鞘氨醇激酶 (SK) 抑制剂, 抑制 SK1 和 SK2, IC50 值分别为 78 μM 和 45 μM。SKI II 通过诱导溶酶体和/或蛋白酶体降解导致SK1的不可逆抑制。
HY-10367
CI-1033; PD-183805
EGFR Orthopoxvirus
Infection Cancer
卡奈替尼
EGFR 抑制剂；抑制细胞 EGFR 和 ErbB2 自身磷酸化的 IC50 值分别为 7.4 和 9 nM。Canertinib 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-145928
GDC-6036
Ras
Cancer
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
HY-B0334AS1
CP45899-d2 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection
舒巴坦钠-d2
2 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。 Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-B0218R
HY-107966
HY-W420033
Others
Others
(S)-(+)-Etomoxir 是 Etomoxir (HY-50202) 的 S 对映体。Etomoxir 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a ) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
HY-123661
HY-101560
HY-133118
Deubiquitinase
Cancer
6RK73 是一种共价不可逆的特异性 UCHL1 抑制剂，IC50 为 0.23 μM。6RK73 对 UCHL3 几乎没有抑制效果 (IC50 =236 μM)。6RK73 特异性抑制乳腺癌中 UCHL1 的活性。
HY-131394
5hmdC
Others
Cancer
2'-脱氧-5-(羟甲基)胞啶
HY-120986
(S)-BEL; (S,E)-Bromoenol lactone
Phospholipase
Inflammation/Immunology
(S)-Bromoenol lactone ((S)-BEL) 是一种不可逆的、手性的、基于机制的钙非依赖性磷脂酶A2 β (iPLA2 β) 抑制剂，它抑制大鼠主动脉平滑肌（A10）细胞中血管加压素诱导的花生四烯酸的释放， IC50 为 2 µM。
HY-130430
(-)-Neplanocin A
Antibiotic Orthopoxvirus
Infection Cancer
Neplanocin A ((-)-Neplanocin A) 是一种抗肿瘤抗生素 (antibiotic )，对小鼠 L1210 白血病具有显著的抗肿瘤活性。Neplanocin A 也是一种不可逆的 AdoHcy hydrolase 抑制剂 (Ki =8.39 nM)。Neplanocin A 还具有抗病毒活性，能有效抑制 vaccinia 病毒。Neplanocin A 可从 Ampullariella regularis 中获得。
HY-107966A
HY-B1496
HY-N6775
PX-866
PI3K
Cancer
Sonolisib (PX-866)，一种改良的 Wortmannin 类似物，是一种可口服的，不可逆的，泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50 =0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
HY-135815A
TAK-788 succinate; AP32788 succinate
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-151523
Ras
Cancer
KRas G12R inhibitor 1 (compound 3) 是一种 KRas G12R 选择性共价抑制剂，可以利用突变半胱氨酸的强亲核性，在 K-Ras 的 Switch II 区域不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于癌症研究。
HY-101560A
BMS-986205 mesylate; ONO-7701 mesylate
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
Linrodostat (BMS-986205) mesylate 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1 ) 抑制剂，对 IDO1-HEK293 mesylate 细胞具有有效的抑制作用，其 IC50 值为 1.1 nM。Linrodostat mesylate 在晚期癌症中具有良好的药理活性。
HY-112665R
Antibiotic Bacterial
Infection
Virginiamycin Complex (Standard)是 Virginiamycin Complex 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Virginiamycin Complex 包含两种链霉素抗生素，virginiamycin M1和 virginiamycin S1，由 S.virginiae 产生。作为一种复合物，这两种抗生素协同作用，不可逆地抑制细菌中的蛋白质合成。
HY-10521
HY-18977
HY-112161
BMS-986195
Btk
Cancer
Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂，其 IC50 值 0.1 nM。
HY-14199
Deprenyl hydrochloride; (-)-Selegiline hydrochloride; (-)-Deprenyl hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸司来吉兰
MAO-B 抑制剂，IC50 值为 51 nM。Selegiline hydrochloride 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline hydrochloride 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-17447SA
SKF 385-d5 hydrochloride
Monoamine Oxidase Histone Demethylase
Neurological Disease
Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
HY-13632S
HY-14198
Deprenyl; (-)-Selegiline; (-)-Deprenyl
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
司来吉兰
MAO-B 抑制剂，IC50 值为 51 nM。Selegiline 对 MAO-B 的选择性比 MAO-A 高 450 倍 (IC50 =23 μM)。Selegiline 可用于帕金森氏病、阿尔茨海默病和重度抑郁症的研究。
HY-122635
HY-139481
Btk
Infection Cancer
TL-895 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，高度选择性不可逆 BTK 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
HY-13632S2
HY-P4900
Caspase
Others
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂，可在凋亡细胞中可与活化的 caspase -3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
HY-145928B
GDC-6036 adipate
Ras
Cancer
Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
HY-168050
Virus Protease
Infection
nsP2 Protease-IN-1 是一种强效的不可逆共价 Chikungunya (CHIKV) 病毒的 nsP2 半胱氨酸蛋白酶的抑制剂，IC50 值为 60 nM。nsP2 Protease-IN-1 表现出抗阿尔法病毒的强效活性，抑制 CHIKV 和 VEEV 的复制，EC50 值分别是 0.01 µM 和 0.3 µM。
HY-A0061
HY-B0656
HY-B0656A
HY-B0431AS1
HY-13632S1
HY-70013S
CB-7598-d4
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙 d4
4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-124069
HY-106376A
L-Buthionine sulfoximine; L-BSO
Ferroptosis
Cancer
L-丁硫氨酸-亚砜亚胺
G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂，可降低细胞内谷胱甘肽的水平，其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-107411
(6E)-Bromoenol lactone
Phospholipase
Inflammation/Immunology
Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2 β ) 抑制剂，其 IC50 值约为 7 μM，可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用，而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-133780
EGFR Autophagy
Cancer
Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质，Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt ，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-15888
BMI1 Autophagy
Cancer
PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-141480
GSK-3 Apoptosis
Cancer
GSK-3β inhibitor 3 是一种有效，选择性，不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
HY-10261S1
BIBW 2992-d4
EGFR Autophagy
Cancer
阿法替尼 d4
4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFRwt ，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-144288
Btk
Cancer
BLK-IN-2 (compound 25) 是一种有效的，选择性和不可逆的 B-淋巴酪氨酸激酶 (BLK ) 抑制剂，IC50 值为 5.9 nM。BLK-IN-2 还可以抑制 BTK (IC50 =202.0 nM)。BLK-IN-2 对几种淋巴瘤细胞显示出有效的抗增殖活性。
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-146390
Autophagy Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-5 (compound 4o) 对胃癌细胞增殖有明显的不可逆抑制作用。Antiproliferative agent-5 可引起细胞在 G2/M 期阻滞，诱导 ROS 积累，激活细胞自噬 (autophagy )。Antiproliferative agent-5 可用于抗癌研究。
HY-13632R
FCE 24304(Standard); EXE (Standard)
Cytochrome P450
Endocrinology Cancer
依西美坦（标准品）
aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-123669A
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Trans-R-138727 是 R-138727 (HY-123669) 的反式异构体。R-138727 是抗血小板药物 Prasugrel (HY-15284) 的活性代谢物。R-138727 是血小板受体 P2Y12 的不可逆抑制剂，可抑制 ADP 诱导的血小板活化和聚集。
HY-14380
HY-A0091
Monoamine Oxidase
Cardiovascular Disease Cancer
帕吉林盐酸盐
MAO ) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline hydrochloride 具有降压和抗癌活性。Pargyline (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-A0091A
HY-12305
QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Caspase HIV
Infection Cancer
Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-B0470
HY-10197
HY-130242
HY-W016420
MK-0955 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素钠
HY-129476
HY-129390
ICP-022
Btk
Cancer
奥布替尼
(BTK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活，抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
HY-19564
PDHK Apoptosis
Cancer
JX06 是一种有效的，选择性的，共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1 , PDK2 和 PDK3 ，IC50 值分别为 49 nM，101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
HY-116451
Others
Neurological Disease
PF-04859989 hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 hydrochloride 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。
HY-15888A
BMI1 Autophagy
Cancer
PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂，在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
HY-109169
IMG-7289
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-139920A
SH-1028 mesylate
EGFR
Cancer
Oritinib (SH-1028) mesylate 是一种选择性的、口服活性的、基于嘧啶的不可逆 EGFR 抑制剂。IC50 值为18 nM。Oritinib (SH-1028) mesylate 对 EGFR 敏感和耐药 (T790 M) 突变表现出有效的活性。Oritinib (SH-1028) mesylate 显着抑制EGFR敏感和耐药突变肿瘤细胞的增殖。
HY-120330
NEKs
Cancer
Nek2-IN-5 (compound 6) 是一种有效且不可逆的 Nek2 ((从未在有丝分裂基因a中)相关激酶2) 抑制剂。Nek2-IN-5 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1075A
MK-0955
Bacterial Antibiotic
Infection
磷霉素
HY-109169B
IMG-7289 hydrochloride
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-15772S1
AZD-9291-13 C,d3 ; Mereletinib-13 C,d3
EGFR
Cancer
奥斯替尼 13 C,d3
13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-E70015
PEPC
Others
Others
磷酸烯醇式丙酮酸羧化酶
2+ 存在下将磷酸烯醇丙酮酸和碳酸氢盐转化为草酰乙酸和无机磷。Phosphoenolpyruvate carboxylase 催化景天酸代谢植物中 CO(2) 的初级同化。Phosphoenolpyruvate carboxylase 在设定植物代谢的昼夜模式中起主要作用。
HY-109169C
IMG-7289 dihydrochloride
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-137888A
HY-160455
Glutathione S-transferase
Cancer
GSTP1-1 inhibitor 1 (compound 6b) 是不可逆的、长效的、谷胱甘肽转移酶 (Gutathione S-transferase) 抑制剂，靶向 GSTP1-1 的 IC50 为 21 μM。GSTP1-1 是关键的抑癌靶点，GSTP1-1 inhibitor 1 具有潜在抗癌活性。
HY-A0004
5-Aza-2'-deoxycytidine; 5-AZA-CdR; NSC 127716
DNA Methyltransferase Apoptosis Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
地西他滨
deoxycytidine analogue antimetabolite ) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase ) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并具有有效的抗癌活性。
HY-15772
AZD-9291; Mereletinib
EGFR
Cancer
奥希替尼
EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-15772A
AZD-9291 mesylate; Mereletinib mesylate
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-B1075
MK-0955 calcium
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素钙
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-10261AS
HY-114277
AMG-510
Ras
Cancer
索托拉西布
KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
HY-D0843
HY-B0609
MK-0955 tromethamine
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素氨丁三醇
HY-12546
Brevetoxin-2; PbTx-2
Sodium Channel
Neurological Disease
Brevetoxin B (Brevetoxin-2) 是一种由 Karenia 种或其他甲藻产生的多聚酮类神经毒素 (neurotoxin )。Brevetoxin B 结合到神经肌肉连接处神经元< B >电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的 α 亚基的 5 位 (IC50 =15 nM)，导致该通道在电位比正常电位更负时不可逆地打开，重复放电动作电位。
HY-B2145
HY-117833
VAP-1
Inflammation/Immunology
PXS-4681A 是一种有效、选择性、不可逆且具有口服活性的氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO; VAP-1 ) 抑制剂，Ki 为 37 nM。PXS-4681A 对相关的胺氧化酶、离子通道和七跨膜结构域受体显示出高度选择性。PXS-4681A 具有抗炎作用。
HY-106376C
L-Buthionine sulfoximine hydrochloride; L-BSO hydrochloride
Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、具有口服活性的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂，可降低细胞内谷胱甘肽的水平，其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-109169A
IMG-7289 ditosylate
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1 ) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化，然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性，可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
HY-17447A
SKF 385 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
HY-A0061S
HY-131693A
GAG hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
γ-Acetylenic GABA (GAG) hydrochloride 是一种不可逆的 GABA -转氨酶抑制剂。γ-Acetylenic GABA hydrochloride 可增加大鼠脑内 GABA 的浓度。γ-Acetylenic GABA (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B2145A
IY-81149 sodium hydrate
Proton Pump TOPK
Inflammation/Immunology Cancer
Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate，一种具有口服活性质子泵抑制剂，以剂量依赖性方式不可逆地抑制 H+ /K+ -ATPase ，在兔壁细胞制剂中的 IC50 为 6 μM。Ilaprazole sodium hydrate 用于胃溃疡的研究。Ilaprazole sodium hydrate 也是一种有效的 T 细胞起源蛋白激酶 (TOPK) 抑制剂。
HY-W728451
HY-70013R
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙(Standard)
CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-W040028R
Reactive Oxygen Species
Infection
杀螟丹盐酸盐 (Standard)
2+ 依赖性挛缩。Cartap hydrochloride 显着增了 C2C12 细胞中内源性活性氧 (ROS ) 的水平。
HY-W338140
2-Amino-4-(S-methylsulfonimidoyl)butanoic acid
Others
Neurological Disease
Methionine sulfoximine (2-Amino-4-(S-methylsulfonimidoyl)butanoic acid)是一种不可逆的谷氨酰胺合成酶抑制剂，具有抽搐作用。Methionine sulfoximine能够影响谷氨酸和谷氨酰胺的代谢，可能在神经生物学研究中提供重要的见解。Methionine sulfoximine还被用于研究与癫痫相关的机制和抑制潜力。
HY-14654
HY-12680
Itk
Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的，高效选择性的，有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK 、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂，抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间，使效应细胞在体内外持久衰减。
HY-B0656S
LY307640-d4
Proton Pump Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
雷贝拉唑 d4
4 是 Rabeprazole 的一种氘代化合物。Rabeprazole 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-135334
Drug Metabolite Btk Cytochrome P450
Cancer
ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-106161
HY-109010
HY-B0033S
γ-Vinyl-GABA-13 C,d2 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸氨己烯酸-13 C,d2
13 C,d2 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Vigabatrin (hydrochloride)。Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-161304
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-33 (compound 6) 是一种选择性且不可逆的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 193 nM。HDAC6-IN-33 没有表现出针对 HDAC1-4 的活性。HDAC6-IN-33 是一种紧密结合的 HDAC6 抑制剂，能够通过两步缓慢结合机制抑制 HDAC6。
HY-13632S5
HY-N0367S
HY-101258
Parasite
Infection
Cardol triene 是一种存在于腰果壳液中的苯酚，可竞争性且不可逆地抑制蘑菇酪氨酸酶 (IC50 =22.5 μM)。它具有杀血吸虫作用，当浓度分别为 50、100 或 200 μM 时，24 小时后可杀死 25%、75% 和 100% 的曼氏血吸虫。它已被用作合成双苯并恶嗪的起始材料。
HY-113967
Others
Neurological Disease
PF-04859989 是一种可透过血脑屏障的，不可逆的犬尿氨酸转氨酶 KAT II 抑制剂，对 hKATⅡ 和 rKATⅡ 的 IC50 分别为 23 和 263 nM。PF-04859989 对 KATⅡ 的选择性高于人 KATⅠ、KATⅢ 和 KATⅣ (IC50 分别为22、11和 >50 μM)。
HY-129433
Others
Endocrinology
17β-HSD1-IN-2 (PBRM) 是一种非雌激素和类固醇共价不可逆的 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1 ) 抑制剂 (Ki =368 nM)。17β-HSD1-IN-2 可用于雌激素依赖性疾病的研究。
HY-N5142R
HY-10396A
(2R,3S)-PF 03491390; (2R,3S)-IDN-6556
Caspase Flavivirus
Infection Neurological Disease Cancer
(2R,3S)-Emricasan ((2R,3S)-PF 03491390) 是 Emricasan (HY-10396) 的异构体。Emricasan 是一种口服有效的不可逆 pan-caspase 抑制剂。Emricasan 抑制 Zika 病毒 (ZIKV ) 诱导的 caspase-3 活性增加并保护了人类皮层神经祖细胞。
HY-B0828
Others
Others
Triazophos 是一种非系统性杀虫杀螨剂，可作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，与乙酰胆碱结合位点共价且不可逆地结合，从而阻断乙酰胆碱的水解并导致兴奋性增加；它对多种土壤昆虫和螨虫有效，包括蚜虫、蓟马、蠓、甲虫、鳞翅目幼虫、地老虎和红蜘蛛，适用于观赏植物、棉花、水稻、玉米、大豆、油棕、橄榄和咖啡等作物。
HY-101257A
CDK
Cancer
CDK7-IN-1，是YKL-5-124 的类似物，是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7 (cdk7 ) 抑制剂，IC50 值小于 100 nM，来自专利 WO 2016105528 A2 化合物实例 215。
HY-14605
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14200
TVP1022; S-PAI
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-101664
HY-19816A
Abivertinib maleate; AC0010 maleate
EGFR Btk Apoptosis
Cancer
艾维替尼马来酸盐
EGFR 抑制剂，针对 EGFR L858R 、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib maleate 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib maleate 显示出抗癌作用。
HY-108467
Nahlsgen
Others
Cardiovascular Disease
GGsTop (Nahlsgen) 是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的 γ-谷酰基转肽酶 (GGT ) 抑制剂，对人 GGT 的 Ki 值为 170 μM。GGsTop 的 pKa 值为 9.71，对 E.coli GGT 和人 GGT 的 Kon 值分别为 150 和 51 M-1 s-1 。在大鼠缺血再灌注损伤模型中，GGsTop 具有保护肝脏功能。
HY-B0656AS
HY-19816
Abivertinib; AC0010
EGFR Btk Apoptosis
Cancer
艾维替尼
EGFR 抑制剂，针对 EGFR L858R 、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC50 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。
HY-N5142S
Bacterial
Infection
α-松油醇-d3
3 是 α-Terpineol 的氘代物。 α-Terpineol 从蓝桉 (Eucalyptus globulus Labill) 中分离出来，对牙周病和致龋菌具有很强的抗菌活性。 α-Terpineol 具有抗真菌活性 T. mentagrophytes ，这种活性可能导致不可逆转的细胞分裂。
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合，并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤恶性程度相关。
HY-113725
Others
Others
L 668411 是一种β-内酯抑制剂，具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和胆固醇生物合成的活性。L 668411可抑制大鼠肝脏胞质3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和培养的Hep G2细胞中[14C]乙酸盐掺入固醇，在细胞内抑制作用似乎 是不可逆的，但在培养细胞和动物体内 是可逆的。
HY-14654C
HY-80002
BMX kinase inhibitor
Btk BMX Kinase
Cancer
BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX ) 抑制剂，靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496，IC50 为 8 nM，还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK )，具有 IC50 值为 10.4 nM，但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
HY-13821
HY-14605BS
HY-14197A
Monoamine Oxidase
Metabolic Disease
盐酸氯吉林
MAO-A ) 抑制剂，用于科学研究，与 Pargyline (HY-A0091A) 结构相似。Clorgyline hydrochloride 对大鼠纹状体切片中共轭多巴胺 (DA) 的含量影响不大。Clorgyline hydrochloride 含有一个炔基，可以与含有 Azide 基团的分子进行铜催化叠氮化物-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15772S
AZD-9291-d6 ; Mereletinib-d6
EGFR
Cancer
奥斯替尼 d6
6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-116090
HY-19985A
EGFR
Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 的有效不可逆抑制剂。PF-06459988 对 EGFR 野生型有极好的选择性，同时具有最低反应性的亲电体，降低了脱靶标记的倾向。
HY-B0656AS1
HY-131693
GAG
GABA Receptor
Neurological Disease
γ-Acetylenic GABA (4-Aminohex-5-ynoic acid) 是一种不可逆的 GABA -转氨酶抑制剂。γ-Acetylenic GABA 可增加大鼠脑内 GABA 的浓度。γ-Acetylenic GABA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-D1533
Fluorescent Dye
Others
RhoNox-1 是一种特异性检测二价铁离子的荧光探针，当 RhoNox-1 与 Fe2+ 反应后，可以生成一种不可逆的橙色 (红色) 荧光产物 (Ex/Em：540/575 nm) 。FeRhoNox-1 可以很好的进入到细胞内部，适用于活细胞内 Fe2+ 的检测，倾向定位在高尔基体。
HY-14654A
HY-156007
SARS-CoV Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-21 (Compound D6) 不可逆地、共价地抑制 SARS-CoV-2 3CLpro ，IC50 为0.03μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-21 还可抑制 SARS-CoV-13CLpro ，IC50 0.12 μM。
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-B0656AR
LY307640 sodium (Standard)
Proton Pump Apoptosis Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
雷贝拉唑钠 (标准品)
pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-B0656AS2
HY-A0061R
HY-B0656R
HY-B1496R
HY-118338
Parasite
Infection
WRR-483 是 K11777 的类似物，是克鲁兹蛋白酶（cruzain）的抑制剂，用于细胞培养中对克氏锥虫的增殖抑制。WRR-483 在急性恰加斯病小鼠模型中能根除寄生虫感染。WRR-483 是不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂，对克鲁兹蛋白酶和 T. cruzi 感染显示出 pH 依赖的高亲和力和有效的杀锥虫活性，有望抑制恰加斯病。
HY-121261
Necroptosis Apoptosis
Cancer
Antineoplastic agent-1 是一种烷化剂和基因毒性剂，可以诱导 DNA 损伤。Antineoplastic agent-1 可以导致肝细胞因坏死 (necroptosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis ) 而发生不可逆的损伤和逐渐死亡。Antineoplastic agent-1 可以引起骨髓造血细胞和基质细胞的烷化损伤。Antineoplastic agent-1 可用于肿瘤的研究。
HY-168042
Bacterial Fungal
Infection
Antibacterial agent 243 是一种抗菌剂，对 Valsa mali 、大蒜素、戊唑醇的 EC50 值分别为 0.64 mg/L、26 mg/L、0.33 mg/L。Antibacterial agent 243 可诱导菌丝收缩和塌陷，触发细胞内活性氧积累，调节抗氧化酶活性，启动脂质过氧化，并最终对 Valsa mali 细胞造成不可逆的氧化损伤。
HY-115822
Others
Metabolic Disease
α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 是组氨酸脱羧酶 (HDC) 和谷胱甘肽 S-转移酶的强效不可逆抑制剂，在研究组氨酸代谢和化合物代谢过程方面具有巨大潜力。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 提供了一种抑制参与这些代谢途径的酶的有效方法。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 通过揭示可能影响生理化合物代谢和消除机制的脱靶效应，对化合物开发具有重要意义。
HY-112847B
(E/Z)-Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium
Mitophagy
Inflammation/Immunology
(E/Z)-Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是 (Z)-Sulfosuccinimidyl oleate sodium 和 (Z)-Sulfosuccinimidyl oleate sodium 的消旋体。Sulfosuccinimidyl oleate sodium (Sulfo-N-succinimidyl oleate sodium) 是一种长链脂肪酸，抑制脂肪酸向细胞转运。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 是一种有效且不可逆的线粒体呼吸链抑制剂。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 结合小胶质细胞表面上的 CD36 受体。Sulfosuccinimidyl oleate sodium 具有抗炎作用。
HY-14605S
(R)-AGN1135-13 C3 mesylate; TVP1012-13 C3 mesylate
Isotope-Labeled Compounds
Others
甲磺酸雷沙吉兰-13 C3
13 C3 ((R)-AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 ) mesylate 是 13 C 标记的 Rasagiline (mesylate) (HY-14605)。Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效选择性不可逆线粒体单胺氧化酶 (MAO )抑制剂，对大鼠脑 MAO B 和 A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-157084
ROS Kinase Bacterial
Infection
HS-291 是伯氏螺旋体 (Bb) HtpG 抑制剂。HS-291 含有 BX-2819 (对Bb HtpG 有高亲和力)、PEG 连接剂和 verteporfin (HY-B0146) (一种光活性毒素)。HS-291 在光的激活下产生活性氧来氧化 HtpG 和伴侣蛋白附近的离散蛋白质子集，可以快速且不可逆灭活 Bb。
HY-A0091AR
HY-B0656S1
HY-10197R
HY-12276
MALT1
Cancer
MALT1 inhibitor MI-2 是一种 MALT1 抑制剂 (IC50 =5.84 μM)，MALT1 inhibitor MI-2 直接与 MALT1 结合，不可逆地抑制蛋白酶功能，并伴有 NF-κB 报告子活性抑制、c-REL 核定位抑制和 NF-κB 靶基因下调。MALT1 inhibitor MI-2 对动物无毒。
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂，IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体，与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解，并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-12972
PF-06747775
EGFR
Cancer
Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI )，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-151499
Monoamine Oxidase
Others
PXS-6302 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂，IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX)，3.4 μM (rh LOXL1)，0.4 μM (rh LOXL2)，1.5 μM (rh LOXL3)，0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 易穿透皮肤，能够减少胶原蛋白沉积，显著改善疤痕外观。
HY-151499A
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
PXS-6302 hydrochloride 是一种不可逆赖氨酸氧化酶 (LOX ) 抑制剂，IC50 分别为 3.7 μM (Bovine LOX)，3.4 μM (rh LOXL1)，0.4 μM (rh LOXL2)，1.5 μM (rh LOXL3)，0.3 μM (rh LOXL4)。PXS-6302 hydrochloride 易穿透皮肤，能够减少胶原蛋白沉积，显著改善疤痕外观。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性，不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照，因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-A0004R
5-Aza-2'-deoxycytidine (Standard); 5-AZA-CdR (Standard); NSC 127716 (Standard)
DNA Methyltransferase Apoptosis Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
地西他滨 (标准品)
deoxycytidine analogue antimetabolite ) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase ) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并具有有效的抗癌活性。
HY-15772AR
EGFR
Cancer
奥希替尼甲磺酸盐(Standard)
EGFR 抑制剂；对EGFRL858R 和EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为12 和 1 nM。
HY-15772R
EGFR
Cancer
奥希替尼(Standard)
EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-106161S1
HY-103387
COX Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
DuP-697 是邻位二芳基杂环的成员，并且是一种有效，不可逆，选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂 (对于人 COX-2 和 COX-1 ，IC50 分别为 10 nM 和 800 nM)。DuP-697 对 HT29 大肠癌细胞具有抗增殖作用 (IC50 为 42.8 nM)，抗血管生成和促凋亡作用。DuP-697 可抑制前列腺素的合成，并具有抗炎，抗癌和退烧的作用。
HY-W002585
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物，是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上，从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。
HY-100433
PDI
Cancer
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146727
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3 抑制剂，IC50 值为1.7 nM，具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖，是研究自身免疫 性疾病的有效工具。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-118529
Phosphatase
Cancer
JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂，对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。 JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
HY-B1075AS
MK-0955 (benzylamine)-13 C3
Bacterial Antibiotic
Infection
磷霉素-13 C3
13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素，可透过血脑屏障，能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性，如耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-14654R
HY-134664
HY-101664R
HY-14605AR
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰(Standard)
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605R
HY-123311
Adrenergic Receptor
Endocrinology
CP59430 是 α-肾上腺素受体 (adrenergic receptor ) 拮抗剂 Prazosin (HY-B0193) 的叠氮化物类似物。P59430 在光解前表现为 α1-肾上腺素受体 (α1 -adrenaline receptor ) 竞争性拮抗剂，在光解后特异性且不可逆地标记 α1-肾上腺素受体 (α1 -adrenaline receptor )，并表现为非竞争性拮抗剂活性。CP59430 可用于受体分子表征的研究。
HY-B1075R
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素钙 (Standard)
HY-129407
Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK; Tripeptidyl Peptidase inhibitor II
Others
Infection
AAF-CMK TFA (Ala-ala-phe-chloromethylketone tfa; N-Ala-Ala-Phe-CMK) 是一种枯草杆菌蛋白酶类型的丝氨酸肽酶，可从寡肽的游离 NH2 末端去除三肽。AAF-CMK TFA 是一种不可逆的 TPPII 抑制剂，通常使用浓度为 10-100 μM。它不会显著干扰蛋白酶体的糜蛋白酶样活性。当使用浓度为 50 μM 时，AAF-CMK 还会抑制博来霉素水解酶和嘌呤霉素敏感的氨基肽酶。
HY-148542
SD-142
Others
Cardiovascular Disease Cancer
EpoY (SD-142) 是脑的主要微管蛋白酪氨酸羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂，TCP 是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 形成的复合物。通过抑制 TCP（IC50 值约为 500 nM），EpoY 可有效降低去酪氨酸化 α-微管蛋白的水平，而去酪氨酸化 α-微管蛋白对微管动力学和神经元分化至关重要。这种抑制会导致严重的分化缺陷，并与癌症和心肌病相关的潜在问题有关。
HY-13207
HY-112776
Phosphatase
Cancer
BN82002 是 CDC25 phosphatase 家族的有效，选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 抑制 CDC25A，CDC25B2，CDC25B3，CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂，能够靶作用于 Cys530，使野生型和突变型 ERα 失活，Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用，对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-111553
EGFR
Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC 50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX 、HER4 、BLK 、EGFR、JAK3 、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC 50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2 、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-120423
HY-112776A
Phosphatase
Cancer
BN82002 hydrochloride 是 CDC25 phosphatase 家族的有效，选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 hydrochloride抑制 CDC25A，CDC25B2，CDC25B3，CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC50 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 hydrochloride 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。
HY-135334S
HY-129763
Fluorescent Dye
Others
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率，并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
HY-108662
2,2'-Pyridylisatogen tosylate
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是 P2Y1 受体 的选择性和非竞争性拮抗剂，对人 P2Y1 受体的 IC50 值为 0.14 μM。PIT 在不影响核苷酸结合的情况下拮抗 P2Y1 受体信号。PIT 是一些平滑肌中代谢性嘌呤受体 (P2Y 家族) 对 ATP 反应的不可逆拮抗剂。PIT 可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。
HY-17447AS
(1S,2R)-SKF 385-d5 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
反式-2-苯基环丙胺盐酸盐-d5
5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
HY-16594
HY-155280
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-60 (compound 5a) 是一种 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争性且不可逆的 SARS-CoV-2 nsp16-nsp10 甲基转移酶活性抑制剂，IC50 为 9 μM，Ki 为 26 μM。SARS-CoV-2-IN-60 可以特异性地占据与 nsp16 上 SAM 结合位点相邻的新发现的口袋。SARS-CoV-2-IN-60 具有用于泛冠状病毒的潜力。
HY-164002
Btk
Others
PF-303 一种强效的，可口服的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂 (IC50 =0.64 nM)。PF-303 的氰胺部分与 BTK 的 Cys481 形成共价键，这种共价键是可逆的，与不可逆共价 BTK 抑制剂相比，PF-303 展现了较高的选择性。PF-303 可以用来模拟和研究 BTK 抑制对成熟免疫系统的影响，包括对 B 细胞亚群，抗体反应和 T 细胞介导的激活等的影响。
HY-162700
HY-16183A
Echothiophate chloride
Others
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂，可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键，使酶永久失活，并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度，埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药，用于抑制慢性青光眼，在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-10261
BIBW 2992
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261A
BIBW 2992MA2
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
双马来酸盐阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-100034
DA-3003-1
Phosphatase Histone Methyltransferase
Cancer
NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
HY-108357
HY-123931
Notch Phosphatase Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂，可抑制 Notch 蛋白的裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂，IC50 为 31.6 μM，Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-17499
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-108137
Cathepsin HSV SARS-CoV
Infection Inflammation/Immunology
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-116423
NEKs
Cancer
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116423A
NEKs
Cancer
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-111545
FLT3
Cancer
BSc5371 是一种有效的、不可逆的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 突变体 FLT3(D835H)，FLT3(ITD, D835V)，FLT3(ITD, F691L)，FLT3-ITD 和野生型 FLT3wt 的 Kd 值分别为 1.3，0.83，1.5，5.8 和 2.3 nM。BSc5371 对 FLT3 依赖性的细胞具有细胞毒性。
HY-13207A
HY-10261D
BIBW 2992 oxalate
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt
Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-124757
Proteasome
Inflammation/Immunology
FiVe1是一种有效的 vimentin (VIM; 中间纤维和间充质标记物) 抑制剂。FiVe1在中期促进VIM的破坏和磷酸化，导致有丝分裂突变、多核和茎性丧失。FiVe1选择性和不可逆地抑制多种表达foxc2的乳腺癌细胞系 (HMLER 细胞 (IC50 : 267 nM))的生长；FOXC2-HMLER细胞(IC50 : 447 nM)。FiVe1抑制间充质转化细胞的迁移。
HY-162268
MALT1 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂，与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性，IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
HY-W014109
(E)-5-(2-Bromovinyl)uracil; BVU
Others
Infection
(E)-5-(2-溴乙烯基)嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮
HY-120883
Others
Infection
Rhizopodin是一种新的细胞抑制化合物，从黏菌Myxococcus stipitatus的培养液中分离出来。Rhizopodin能抑制各种动物细胞培养的生长，但不会杀死细胞，其ID50 值为12 ~ 30 ng/ml，具体取决于细胞系。特别是类似成纤维细胞的细胞表现出典型的形态变化，细胞变大并在数小时内形成长的分支网状延伸，这些形态变化是不可逆的。Rhizopodin抑制K-562细胞中的气泡形成，可能通过与蛋白质磷酸化相互作用发挥作用。
HY-100818
TAS-120
FGFR
Cancer
Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
HY-123823
NCX 4016
COX Apoptosis
Cancer
Nitroaspirin (NCX 4016) 是一氧化氮 (NO) 供体和阿司匹林的硝基衍生物，Aspirin 与 Nitroaspirin 联合以抑制环加氧酶。Nitroaspirin (NCX 4016) 具有抗血栓形成和抗血小板特性，并作为 COX-1 的直接和不可逆抑制剂。Nitroaspirin (NCX 4016) 通过下调 EGFR/PI3K/STAT3 信号传导和调节 Bcl-2 家族蛋白，在顺铂耐药人卵巢癌细胞中引起细胞周期停滞和凋亡。
HY-B1692
MSX; MSO
Glutaminase
Neurological Disease
L-Methionine-DL-sulfoximine (MSX; MSO)，一种 Glutamine synthetase 的高度特异性和不可逆抑制剂，也是一种有效的惊厥药，在代谢和形态上主要影响星形胶质细胞。L-Methionine-DL-sulfoximine 已被用于抑制体外谷氨酰胺依赖的氨刺激的神经元毒性，增强谷氨酰胺缺陷依赖的抑郁症。L-Methionine-DL-sulfoximine 极大地增加了蓝藻中固定氮的释放速度。L-Methionine-DL-sulfoximine 有望用于生物肥料和惊厥发作的研究。
HY-12534
Arp2/3 Complex
Neurological Disease
Wiskostatin 是一种有效且选择性的神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 介导的肌动蛋白聚合抑制剂，通过稳定闭合的自抑制构象，从而防止 Arp2/3 复合体的激活。Wiskostatin 还是一种 dynamin 抑制剂，其 IC50 值为 20.7 μM，且对 clathrin 介导的内吞作用具有强效抑制作用，其 IC50 值为 6.9 μM。Wiskostatin 会导致细胞 ATP 水平快速、深刻且不可逆地下降。Wiskostatin 还会促使小鼠单核细胞系中的 podosomes 解聚。
HY-151201
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 (compound 19) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS ) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1 ) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 不可逆地抑制 hSTS 的活性，其 IC50 值为 27 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 可用于子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病的研究。
HY-151202
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 (compound 37) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS ) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1 ) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 不可逆地抑制 hSTS 的活性，其 IC50 值为 63 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 可用于子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病的研究。
HY-151646
Alkyne-PEG5-BG
ADC Linker
Others
Alkyne-PEG5-SNAP 是一种含有炔基团的化学试剂。Alkyne-PEG5-SNAP 可以炔基共轭苄基鸟嘌呤 (BG)，BG 部分与 SNAP-标签(一种多肽蛋白质标签)发生特异性和快速反应，使 SNAP 融合蛋白具有不可逆和共价标记，具有额外的炔基功能，适合进一步偶联。Alkyne-PEG5-SNAP 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-48999A
Others
Cancer
FSK hydrochloride 是氟磺酰氧苯甲酰-l-赖氨酸，具有长而灵活的含芳基氟硫酸盐侧链，可以到达共价连接难以到达的蛋白质位点。FSK hydrochloride 修饰纳米分子，可靶向表皮生长因子受体 (EGFR)，产生不可逆结合的共价结合。FSK hydrochloride 通过遗传编码化学交联，可以捕获活细胞中酶-底物间的未知的相互作用，靶向 Cys 以外的残基，并在结合外围进行交联。FSK hydrochloride 可构建生物反应性的 SuFEx 系统，用于在体外和体内在不同蛋白质中创建共价键。
HY-N0110
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-N0110A
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).
HY-N0110B
HY-13453
HY-126781
BM-211290
HIV DNA/RNA Synthesis
Infection
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物，具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员，在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中，并且不可逆地结合病毒 RT，从而破坏病毒的逆转录。Fozivudine tidoxil 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-15730
HM781-36B; NOV120101
EGFR Apoptosis
Cancer
波齐替尼
HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt 、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M ，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
HY-100818R
FGFR
Cancer
Futibatinib (Standard)是 Futibatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似 (wild-type FGFR2=0.9 nM; V5651=1-3 nM; N550H=3.6 nM; E566G=2.4 nM)。
HY-146314
Monoamine Oxidase Amyloid-β
Neurological Disease
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂，其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用，其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155010
Steroid Sulfatase
Metabolic Disease
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-5 是类固醇硫酸酯酶 (STS ) 的不可逆抑制剂，也是 17β - 羟甾类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1 ) 的可逆和选择性抑制剂，对 17β-HSD1 和 17β-HDS1 的 IC50 s 分别为 43 nM 和 6.2 μM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-5 可用于代谢性疾病（尤其是子宫内膜异位症）的研究。
HY-108137A
Cathepsin HSV SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体，这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-N0110R
HY-112823R
EGFR
Cancer
阿美替尼(Standard)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-101522
EGFR BMX Kinase Btk MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-131036
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性，可通过血脑屏障的，脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-113953
Caspase Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂，Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生，和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-146677
5-HT Receptor Monoamine Oxidase
Neurological Disease
5-HT6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT6 R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-L036
1,710 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,710 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
HY-L036P
3,023 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 3,023 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
HY-L908
500 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 500 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1913
HY-D1533
Fluorescent Dyes/Probes
RhoNox-1 是一种特异性检测二价铁离子的荧光探针，当 RhoNox-1 与 Fe2+ 反应后，可以生成一种不可逆的橙色 (红色) 荧光产物 (Ex/Em：540/575 nm) 。FeRhoNox-1 可以很好的进入到细胞内部，适用于活细胞内 Fe2+ 的检测，倾向定位在高尔基体。
HY-129763
Dyes
Di-4-ANEPPS 是一种膜电位电压敏感染料。Di-4-ANEPPS 允许达到优于 1 ms 的时间分辨率，并表现出每 100 mV 高达 10% 的荧光变化。Di-4-ANEPPS 是绘制心脏电活动图的常用工具。Di-4-ANEPPS 对兔离体心脏模型的自发心率和心室冲动传导具有显着的直接不可逆影响。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100894
HY-W504836
Enzyme Substrates
次卟啉IX二盐酸盐
HY-107966
Nadroparin calcium (MW 15000-19000)
Cell Assay Reagents
肝素钙
HY-107966A
Nadroparin calcium (MW 3600-5000)
Cell Assay Reagents
肝素钙(MW 3600-5000)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-164725
FAP
Cancer
FAPI-mFS 是一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 抑制剂，通过与 FAP 的共价结合特性，可以增强其在癌细胞的摄取和滞留时间。FAPI-mFS 在用放射性 68Ga 或 177Lu 标记后，可用于癌症成像和治疗。
HY-P0034A
Caspase-3 Inhibitor III TFA
Caspase Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) TFA 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK TFA 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK TFA 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-137495
HY-P10244F
Peptides
Infection
Biotin-YVAD-FMK 是一种液泡加工酶 (VPE ) 抑制剂，在 5 μM 时抑制 64% VPE 活性。Biotin-YVAD-FMK 是 caspase 1 的不可逆底物。
HY-P0034
Caspase-3 Inhibitor III
Caspase Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-164388
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂，使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基，以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-W796158
HY-P3648
HY-P5989
Mu-Val-HPh-FMK
Antibiotic
Infection
Calpain inhibitor V (Mu-Val-HPh-FMK) 是一种细胞渗透性、不可逆的钙蛋白酶抑制剂，具有抗衣原体活性。
HY-P1182
HY-134161
Peptides
Metabolic Disease
DL-α-(Difluoromethyl)arginine 是一种有效的酶激活且不可逆的精氨酸脱羧酶抑制剂。DL-α-(Difluoromethyl)arginine 可阻断体内 E.coli 和 Pseudomonas aeruginosa 的精氨酸脱羧酶活性。
HY-P5855
HY-137330
HY-105019
HY-P2233
Bacterial Antibiotic
Infection
Globomycin 是一种脂肽抗生素，也是一种信号肽酶 II ( LspA ) 抑制剂。Globomycin 通过不可逆地结合肽酶来抑制原脂蛋白的加工。Globomycin 对 Spiroplasma melliferum MIC 在 6.25-12.5 μM 范围内。
HY-P1010
HY-P1407
HY-P1010A
HY-P1007
Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK
Caspase Apoptosis
Cancer
Z-VEID-FMK (Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK) 是一种选择性且不可逆的 caspase-6 肽抑制剂。Z-VEID-FMK 可减轻 S-(+)-氯胺酮诱导的 caspase-6 活性增强、DNA 断裂和细胞凋亡。
HY-P4900
Caspase
Others
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂，可在凋亡细胞中可与活化的 caspase -3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性，不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照，因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17600S
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
HY-10997S
Ibrutinib-d5 是 Ibrutinib 的一种氘代化合物。Ibrutinib 是一种选择性，不可逆的 Btk 抑制剂。
HY-10261S
Afatinib-d6 是氘标记的Afatinib。Afatinib (BIBW 2992) 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂。
HY-10455S
Carfilzomib-d8 是 Carfilzomib 氘代物。Carfilzomib (PR-171) 是不可逆的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，其在ANBL-6和RPMI 8226细胞中的 IC50 为5 nM。
HY-14654S
Aspirin-d3 是 Aspirin 的氘代物。Aspirin是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为5，210 μg/mL。
HY-14654S1
Aspirin-d4 是 Aspirin 的氘代物。Aspirin是非选择性和不可逆的 COX-1 和 COX-2 抑制剂，IC50 分别为5，210 μg/mL。
HY-114436S
MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
HY-75054S
Abiraterone acetate-d4 是 Abiraterone acetate 的氘代物。Abiraterone acetate (CB7630) 是一种口服、有效、选择性和不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性。Abiraterone acetate是 Abiraterone (CB7598) 的前体形式。
HY-B0431AS
Phenoxybenzamine-d5 (hydrochloride) 是 Phenoxybenzamine hydrochloride 的氘代物。Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体拮抗剂，常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗肿瘤活性。
HY-32721S
Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的，不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂，能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
HY-B0334AS
Sulbactam-d5 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-13272S2
Dacomitinib-d10 (dihydrochloride) 是 Dacomitinib dihydrochloride 的氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) dihydrochloride 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM
HY-13272S3
Dacomitinib-d10 是 Dacomitinib 氘代物。Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR ，ERBB2 和 ERBB4 的 IC50 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM
HY-B0431S
Phenoxybenzamine-d5 是 Phenoxybenzamine 的氘代物。 Phenoxybenzamine 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体（α-adrenoceptor ）拮抗剂，常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine 也具有抗肿瘤活性。
HY-B0221S
Amphotericin B-13 C6 是 13 C 标记的Amphotericin B (HY-B0221)。Amphotericin B是针对多种真菌病原体的多烯抗真菌 (fungal ) 剂。 它与麦角甾醇不可逆地结合，导致膜完整性破坏并最终导致细胞死亡。
HY-B0218S
Orlistat-d3是氘代标记的Orlistat。Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种不可逆的胰腺和胃脂肪酶 (lipases ) 抑制剂。 Orlistat也是一种脂肪酸合成酶 (FASN ) 抑制剂，口服用于肥胖症的长期研究。具有抗动脉粥样硬化作用。
HY-B0334AS1
Sulbactam-d2 (sodium) 是 Sulbactam sodium 的氘代物。 Sulbactam (CP45899) sodium 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶 (beta-lactamase ) 抑制剂。Sulbactam sodium 具有抗菌活性，抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。
HY-17447SA
Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
HY-13632S
Exemestane-d2 是 Exemestane 的氘代物。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-13632S2
Exemestane-d3 是 Exemestane 的氘代物。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-B0431AS1
Phenoxybenzamine (benzyl-2,3,4,5,6-d5 ) (hydrochloride) 是 Phenoxybenzamine hydrochloride 的氘代物。Phenoxybenzamine hydrochloride 是一种非选择性的、不可逆的、具有口服活性的 α-肾上腺素受体拮抗剂，常用于研究嗜铬细胞瘤引起的高血压。 Phenoxybenzamine hydrochloride 也具有抗肿瘤活性。
HY-13632S1
Exemestane-13 C3 是一种 13 C 标记的 Exemestane。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-70013S
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-10261S1
Afatinib-d4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFRwt ，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-15772S1
Osimertinib-13 C,d3 是 13 C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-10261AS
Afatinib-d6 (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂，抑制EGFRwt ，EGFRL858R ，EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM，0.4 nM，10 nM 和 14 nM。
HY-A0061S
Trifluridine-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Trifluridine。 Trifluridine (Trifluorothymidine;5-Trifluorothymidine;TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶抑制剂，从而抑制 DNA合成 。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的抗病毒活性分子。Trifluorothymidine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性。
HY-B0656S
Rabeprazole-d4 是 Rabeprazole 的一种氘代化合物。Rabeprazole 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-B0033S
Vigabatrin-13 C,d2 (hydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Vigabatrin (hydrochloride)。Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride)，一种抑制性神经递质 GABA 乙烯基衍生物，是一种具有口服活性且不可逆的 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 抑制剂。 Vigabatrin hydrochloride 是一种抗癫痫剂，通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。
HY-13632S5
Exemestane-13 C,d2 是 13 C 和氘代标记的 Exemestane (HY-13632)。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
HY-N0367S
Trans-Anethole-d3 是氘代标记的 α-Terpineol (HY-N5142)。α-Terpineol 从蓝桉 (Eucalyptus globulus Labill) 中分离出来，对牙周病和致龋菌具有很强的抗菌活性。
α-Terpineol 具有抗真菌活性 T. mentagrophytes ，这种活性可能导致不可逆转的细胞分裂。
HY-B0656AS
Rabeprazole-d4 (sodium) 是 Rabeprazole sodium 的氘代物。Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-N5142S
α-Terpineol-d3 是 α-Terpineol 的氘代物。 α-Terpineol 从蓝桉 (Eucalyptus globulus Labill) 中分离出来，对牙周病和致龋菌具有很强的抗菌活性。 α-Terpineol 具有抗真菌活性 T. mentagrophytes ，这种活性可能导致不可逆转的细胞分裂。
HY-14605BS
Rasagiline-13 C3 (mesylate racemic) 是 13 C 标记的 Rasagiline mesylate racemic。Rasagiline mesylate racemic 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。Rasagiline-13C3 (mesylate racemic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15772S
Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50 =12 nM) 和 L858R/T790M (IC50 =1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。
HY-B0656AS1
Rabeprazole-d3 (sodium)m是 Rabeprazole sodium 的氘代物。Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-B0656AS2
Rabeprazole-d4 potassium 是氘代标记的 Rabeprazole sodium (HY-B0656A)。Rabeprazole sodium (LY307640 sodium) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole sodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole sodium 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole sodium 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-14605S
Rasagiline-13 C3 ((R)-AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 ) mesylate 是 13 C 标记的 Rasagiline (mesylate) (HY-14605)。Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效选择性不可逆线粒体单胺氧化酶 (MAO )抑制剂，对大鼠脑 MAO B 和 A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-B0656S1
Rabeprazole-13C,d3是氘代标记的Rabeprazole。Rabeprazole (LY307640) 是一种二代质子泵抑制剂 (pump inhibitor, PPI )，不可逆地抑制胃 H+ /K+ -ATPase。Rabeprazole 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Rabeprazole 也抑制尿苷核苷核糖水解酶 (UNH ) ，IC50 为 0.3 μM。Rabeprazole 可用于胃溃疡和胃食管反流的研究。
HY-106161S1
Rupintrivir-d7是氘代标记的Rupintrivir。Rupintrivirvr (AG7088)，抗病毒剂，是一种有效，选择性和不可逆的人类 rhinovirus (HRV) 3C protease 抑制剂。在 H1-Hela 和 MRC-5 细胞保护试验中，Rupintrivirvr 抑制48种不同HRV血清型的复制，平均 EC50 为 0.023 μM。Rupintrivirvr 具有免疫调节作用。
HY-B1075AS
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素，可透过血脑屏障，能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性，如耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-135334S
ACP-5862-d4 是 ACP-5862 氘代物。ACP-5862 是 Acalabrutinib 的主要活性的，循环的，吡咯烷开环代谢产物，对 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 的 IC50 为 5.0 nM。ACP-5862 是时间依赖性的 CYP3A4 和 CYP2C8 弱抑制剂。Acalabrutinib 是一种口服有效的，选择性的 BTK 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 3 nM 和 8 nM。
HY-17447AS
(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1，MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7，2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-115673
炔烃
LAS17 是一种强效的，不可逆的，选择性谷胱甘肽 S-转移酶 Pi (GSTP1 ) 抑制剂。LAS17 抑制 GSTP1 活性，IC50 为 0.5 μM.LAS17 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-A0091
炔烃
Pargyline hydrochloride 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline hydrochloride 具有降压和抗癌活性。Pargyline (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-A0091A
炔烃
Pargyline 是一种不可逆的单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 分别为 13 μM 和 0.5 μM。Pargyline 具有降压和抗癌活性。Pargyline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131693A
GAG hydrochloride
炔烃
γ-Acetylenic GABA (GAG) hydrochloride 是一种不可逆的 GABA -转氨酶抑制剂。γ-Acetylenic GABA hydrochloride 可增加大鼠脑内 GABA 的浓度。γ-Acetylenic GABA (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605
(R)-AGN1135 mesylate; TVP1012 mesylate
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134318B
叠氮化物
8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151645
炔烃 标记与荧光成像
Alkyne-SNAP (compound 3) 是一种炔烃偶联的苄基鸟嘌呤 (benzylguanine)。苄基鸟嘌呤部分可与 SNAP-标签反应，从对 SNAP 融合蛋白进行不可逆的共价标记，其炔烃部分可进一步进行点击化学标记。
HY-119532
Desmethylselegiline
炔烃
Nordeprenyl 是 Deprenyl 的代谢物。Deprenyl 是一种有效的、选择性的、不可逆的 MAO-B 抑制剂。Nordeprenyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120330
炔烃
Nek2-IN-5 (compound 6) 是一种有效且不可逆的 Nek2 ((从未在有丝分裂基因a中)相关激酶2) 抑制剂。Nek2-IN-5 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14200
TVP1022; S-PAI
炔烃
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605BS
AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 racemic
炔烃
Rasagiline-13 C3 (mesylate racemic) 是 13 C 标记的 Rasagiline mesylate racemic。Rasagiline mesylate racemic 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。Rasagiline-13C3 (mesylate racemic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14197A
炔烃
Clorgyline hydrochloride 是一种不可逆的选择性单胺氧化酶 A (MAO-A ) 抑制剂，用于科学研究，与 Pargyline (HY-A0091A) 结构相似。Clorgyline hydrochloride 对大鼠纹状体切片中共轭多巴胺 (DA) 的含量影响不大。Clorgyline hydrochloride 含有一个炔基，可以与含有 Azide 基团的分子进行铜催化叠氮化物-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131693
GAG
炔烃
γ-Acetylenic GABA (4-Aminohex-5-ynoic acid) 是一种不可逆的 GABA -转氨酶抑制剂。γ-Acetylenic GABA 可增加大鼠脑内 GABA 的浓度。γ-Acetylenic GABA 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100433
炔烃
PACMA 31 是一种不可逆的口服活性蛋白二硫化物异构酶 (PDI) 抑制剂，IC50 为 10μM，PACMA 31 与 PDI 的活性部位半胱氨酸形成共价键。PACMA 31 具有肿瘤靶向性，能显著抑制卵巢肿瘤生长，对正常组织无毒性。PACMA 31 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-123311
叠氮化物
CP59430 是 α-肾上腺素受体 (adrenergic receptor ) 拮抗剂 Prazosin (HY-B0193) 的叠氮化物类似物。P59430 在光解前表现为 α1-肾上腺素受体 (α1 -adrenaline receptor ) 竞争性拮抗剂，在光解后特异性且不可逆地标记 α1-肾上腺素受体 (α1 -adrenaline receptor )，并表现为非竞争性拮抗剂活性。CP59430 可用于受体分子表征的研究。
HY-10533
5-Ethynyluracil; GW776C85
炔烃
Eniluracil (5-Ethynyluracil) 是一种口服有效的二氢嘧啶脱氢酶 (DPD ) 抑制剂。Eniluracil 能不可逆地抑制 DPD ，将 5-fluorouracil 的口服生物利用度提高到 100%，有利于 5-fluorouracil 的均匀吸收和毒性预测。Eniluracil 可用于与氟嘧啶类活性分子 (包括 5-fluorouracil) 联合抗癌的研究。Eniluracil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116423
炔烃
JH295 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-116423A
炔烃
JH295 hydrate 是一种有效，不可逆和选择性的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 为 770 nM。JH295 hydrate 通过 Cys22 的烷基化抑制细胞 Nek2 。JH295 hydrate 对有丝分裂激酶 Cdk1，Aurora B 或 Plk1 没有活性，并且不会干扰双极纺锤体组件或纺锤体组件检查点。JH295 (hydrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151646
Alkyne-PEG5-BG
炔烃 标记与荧光成像
Alkyne-PEG5-SNAP 是一种含有炔基团的化学试剂。Alkyne-PEG5-SNAP 可以炔基共轭苄基鸟嘌呤 (BG)，BG 部分与 SNAP-标签(一种多肽蛋白质标签)发生特异性和快速反应，使 SNAP 融合蛋白具有不可逆和共价标记，具有额外的炔基功能，适合进一步偶联。Alkyne-PEG5-SNAP 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-126781
BM-211290
叠氮化物
Fozivudine tidoxil (BM-211290) 是具有口服活性的硫醚脂质-齐多夫定 (lipid-zidovudine) 偶联物，具有抗 HIV 活性的。Fozivudine tidoxil 是 NRTI 家族成员，在细胞内病毒复制过程中被掺入到新合成的 DNA 链中，并且不可逆地结合病毒 RT，从而破坏病毒的逆转录。Fozivudine tidoxil 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-146314
炔烃
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂，其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用，其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-131036
炔烃
MAO-IN-M30 dihydrochloride 是一种口服活性，可通过血脑屏障的，脑选择性不可逆 MAO-A (IC50 =37 nM) 和 MAO-B (IC50 =57 nM) 抑制剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 是有效的铁螯合剂、自由基清除剂。MAO-IN-M30 dihydrochloride 对 Dexamethasone 诱导的脑细胞凋亡具有神经保护作用。MAO-IN-M30 dihydrochloride 在 MPTP 和 lactacystin 帕金森病模型中也显示出神经恢复活性。MAO-IN-M30 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146677
炔烃
5-HT6R/MAO-B modulator 1 (化合物 48) 是一种 5-HT6 R 在 Gs 信号传导处的拮抗剂和不可逆的 MAO-B 抑制剂。5-HT6R/MAO-B modulator 1 具有胶质保护特性。5-HT6R/MAO-B modulator 1 可以逆转东莨菪碱诱导的记忆缺陷。5-HT6R/MAO-B modulator 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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