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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-136188
HY-123336
HBV
Infection
Schisantherin C 在 50μg/mL 时,对 HBsAg 和 HBeAg 的抑制作用分别为59.7%和34.7%,表现出最强的抗 HBV 活性。
HY-117741
Others
Others
GSK951A 是一种 THPP 类似物。GSK951A 抑制霉菌酸的生物合成。 GSK951A 结合了培养效力与体内活性和无细胞毒性。
HY-W013170
N-Octylbicycloheptenedicarboximide; ENT 8184
Others
Infection
增效胺
MgK-264 (N-octylbicycloheptenedicarboximide) 是一种增效剂,可增强拟除虫菊酯成分的效力。MgK-264 本身没有内在的杀虫特性。
HY-169178
HY-148524
mAChR
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
β2AR/M-receptor agonist-1 (example 131) 是毒蕈碱 拮抗剂和 β2 肾上腺素受体 激动剂 (MABA )。β2AR/M-receptor agonist-1 对 β2 肾上腺素能受体的 EC50 值为 9.2 nM。β2AR/M-receptor agonist-1 对毒蕈碱受体的 Ki 值为 30.2 nM。β2AR/M-receptor agonist-1 具有 MABA 效能,EC50 值为 4.0 nM。
HY-117621
CCR
Metabolic Disease
PF-0463481 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂,对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50 =20.8 nM),对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50 =470 nM)。PF-0463481 安全、耐受性好,有潜力用于研究糖尿病肾病。
HY-124153
HY-124669
Others
Cancer
RTC-30 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-30 含有羟基化接头 (N),其增加了口服生物利用度。
HY-154839
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 10 (compound 17) 是 c-myc 的抑制剂,表现出一定的的细胞效力,与甲基化的morpholine氮的通透性增加一致。
HY-117292
HY-W548095
Others
Cancer
Anticancer agent 170 (compound 3a) 为酮类衍生物,对 A549 具有较强的抗癌活性,IC50 值为 6.62 μM 。
HY-163052
SL-573
Others
Others
Ciproquazone (SL-573) 是一种具有抑制前列腺素生物合成活性的化合物,其相对抑制效力介于吲哚美辛和阿司匹林之间,且对前列腺素生物合成的抑制 是可逆的。
HY-117621A
CCR
Metabolic Disease
PF-0463481 succinate 是一种有效的具有口服活性的双效 CCR2/CCR5 拮抗剂,对人和啮齿类动物的 CCR2 效价相当 (rat IC50 =20.8 nM),对 CCR2 的效价是 CCR5 的 10-20 倍 (rat IC50 =470 nM)。PF-0463481 succinate 安全、耐受性好,有潜力用于研究糖尿病肾病。
HY-139590
BOS-172738; DS-5010
RET
PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-12761
HY-B1408
2-Hydroxybenzanilide
HIV Integrase
HIV
Infection
水杨酰苯胺
Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性,包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase ) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus ) 的抗病毒效力。
HY-114388
HY-14894A
SGLT
Metabolic Disease
Ipragliflozin (L-Proline) 是 SGLT2 高活性的,选择性抑制剂,IC50 为 2.8 nM,对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。
HY-131066
EGFR
Cancer
EMI48 是 EMI1 的衍生物,EMI48 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI48 抑制 EGFR 三重突变体。
HY-131067
EGFR
Cancer
EMI56 是 EMI1 的衍生物,EMI56 比 EMI1 对突变型 EGFR 具有更大的效力。EMI56 抑制 EGFR 三重突变体。
HY-N10317
HY-153181
MEK
Cancer
Trametiglue 是 Trametinib (HY-10999) 的衍生物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK 。
HY-148909
HY-160211
HY-120682
HY-N1932R
HY-139590A
BOS-172738 hemiadipate; DS-5010 hemiadipate
RET
PDGFR
Cancer
Zeteletinib (BOS-172738; DS-5010) hemiadipate 是一种口服有效的,选择性 RET 激酶抑制剂,对 RET 具有纳摩尔效力,对 VEGFR2 具有 >300 倍的选择性。Zeteletinib hemiadipate 对野生型 RET 、RETV804M/L gatekeeper 突变体和最常见的致癌 RET 突变体 M918T 显示出较高的效力。Zeteletinib hemiadipate 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-124317
Others
Others
PF-06649283是一种药物,具有潜在的细胞内活性。PF-06649283的作用可能受到细胞代谢、蛋白质间相互作用、翻译后修饰和不对称的细胞内定位等因素的影响。PF-06649283在细胞水平的效力可能相较于重组酶表现出不同的活性,这种差异是药物发现过程中需要考量的因素。PF-06649283的细胞内效力的增加可能会对该药物作为探针或药物的开发至关重要。
HY-18102
Androgen Receptor
Others
GLPG0492 是一种非甾体选择性雄激素受体 (androgen receptor ) 调节剂 (有效 12 nM)。GLPG0492 在肌肉骨骼疾病如肌萎缩和恶病质的研究方面具有潜在的潜力。
HY-U00157
HY-12988
HY-115568
HY-N0804
HY-12845
HY-132170
HY-139822
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-10 在没有细胞毒性作用的情况下,对 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化具有增强的抗血管生成效力(IC50 = 0.7 μM)。
HY-132896
HY-151136
HY-156414
HY-161308
HPPD
Others
HPPD-IN-3 (compound 25) 是 4-羟苯基丙酮酸双加氧酶 (HPPD ) 的有效抑制剂,IC50 为 10 nM,比 Mesotrione (HY-12853) 更有效。
HY-10425
Akt
Cancer
A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂,以同等效力抑制 Akt1 ,Akt2 ,和 Akt3 ,Ki 值均为 160 pM。
HY-15950
HY-100696
HY-110238
HY-W015399
Fungal
Infection
对甲基肉桂
4-Methylcinnamic acid,一种肉桂酸类似物,可用作克服抗真菌耐受性的干预催化剂。4-Methylcinnamic acid 可以提高细胞壁破坏剂的效力。
HY-139892
HY-160658
HY-B0877R
Smo
Others
氯氟舒松(Standard)
Halcinonide (Standard)是 Halcinonide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halcinonide (SQ-18566) 是一糖皮质激素,用于研究局部皮肤感染。
HY-169199
MAP4K
Cancer
BAY-405 (compund 38) 是 MAP4K1 抑制剂,在生化和细胞实验中表现出纳摩尔效能,并在口服给药后获得体内暴露。
HY-10401
HY-118179
HY-50903
HY-N4208
Microtubule/Tubulin
Cancer
Taccalonolide AJ 是一种具有细胞微管 稳定活性的半合成化合物。Taccalonolide AJ 对癌细胞具有高效的抗增殖活性,对 HeLa 细胞作用的 IC50 值为 4.2 nM。
HY-137394
Tryptamide
Others
Inflammation/Immunology
尼可曲多
Nicotredole (Tryptamide) 是一种口服活性的消炎剂。Nicotredole 显示出与 Phenylbutazone 相当的明显抗炎作用。Nicotredole 仅具有弱的致溃疡活性。Nicotredole 可用于缓解疼痛的研究。
HY-122682
HY-145362
HY-148576
Antibiotic
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 136 (compound 3) 是恶二唑酮类抗生素。Antibacterial agent 136 对 Staphylococcus aureus (MRSA) 具有很高的抗菌效力,MIC50 值为 0.8 μM。
HY-120979
HY-106929B
CGS 25019C hydrochloride
Others
Cancer
Moxilubant hydrochloride (CGS-25019C hydrochloride) 是具有口服活性的 BLT1 拮抗剂,可以2-4 nM 的效力抑制 LTB4 信号传导。Moxilubant hydrochloride 可用于癌症研究。
HY-A0255
HY-121623
Others
Others
VU0359516 是一种具有调节mGluR4活性的化合物,通过对mGluR4正变构调节剂的结构-活性关系分析得到,具有改善的效力和功效,以及对mGluR4的选择性。
HY-117928
HY-112080A
Others
Others
(R)-BAY-6035 是一种抑制剂,可选择性地靶向 SMYD3 对 MAP3K2 的甲基化,显示出纳摩尔效力和针对激酶和其他蛋白质赖氨酸甲基转移酶的特异性。
HY-159734
Apoptosis
Cancer
TPP-resveratrol 是一种 Resveratrol (HY-16561) 和三苯基膦 (TPP) 的偶联物,具有抗癌活性。TPP-resveratrol 通过线粒体靶向递送Resveratrol 来增加其效力并诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100588
mGluR
Neurological Disease
VU0364770 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM )。VU0346770 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
HY-100588A
mGluR
Neurological Disease
VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM )。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
HY-121885
HY-15975
Parasite
Infection
GNF179 是一种优化的 8,8-dimethyl imidazolopiperazine 类似物,具有抗疟疾 (antimalarial ) 活性,对多药耐药菌株 W2 的 IC50 为 4.8 nM。GNF179 具有口服活性。
HY-N9110
Others
Others
7,3′,4′-Tri-O-methyleriodictyol 是一种具有抗诱变活性的类黄酮。7,3′,4′-Tri-O-methyleriodictyol 抑制呋喃酰胺诱导的 SOS 反应,具有生物抗诱变剂的作用。
HY-144387
HY-P5282
Acyltransferase
Others
ApoA-I mimetic peptide (PVLDLFRELLNELLEALKQKLK) 具有良好的卵磷脂:胆固醇酰基转移酶 (LCAT ) 激活效能。 ApoA-I mimetic peptide 可用于合成肽/脂质复合物。
HY-167717
(Rac)-F 12511
Others
Metabolic Disease
(Rac)-Eflucimibe ((Rac)-F 12511)是一种ACAT抑制剂,具有调节内源性高胆固醇血症的活性。 (Rac)-Eflucimibe在不同的高胆固醇动物模型中显示出作为抗高胆固醇化合物的高效能和效力。
HY-112185
LY3502970; GLP-1 receptor agonist 1
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron (LY3502970) (Compound 67) 是一种口服有效的胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,可以改善 2 型糖尿病。
HY-120530
mGluR
Neurological Disease
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2 ) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd =1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
HY-106579
HY-108908A
HY-133735A
RABV
Infection
GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV ) 进入抑制剂,对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。
HY-132171
HY-N10277
HY-P99811
CR57
RABV
Infection
雷韦单抗
Rafivirumab (CR57) 是一种用于预防狂犬病的抗狂犬病病毒 (rabies virus ) 单克隆抗体。Rafivirumab 对广泛的 RABV 变体具有中和效力。Rafivirumab 可用于鸡尾酒疗法的研究。
HY-149585
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 14 (compound 4n) 是几丁质合成酶 (CHS) 的抑制剂。Chitin synthase inhibitor 14 具有良好的抗真菌活性,同时具有抗耐药真菌变异的效力。
HY-121276R
Others
Neurological Disease
Benperidol (Standard) 是 Benperidol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Benperidol 是一种比较古老的抗精神病活性分子。Benperidol 是一种苯丁酮类抗精神病有效剂,在阻断 D2 受体方面具有最高的安定药效。
HY-P10673
GHSR
Metabolic Disease
KwFwLL-NH2 是一种六肽,是生长素释放肽受体 (ghrelin receptor ) 的配体。KwFwLL-NH2 可作为生长素释放肽受体的特异性反向激动剂,但效力中等 (EC50 =45.6 nM)。
HY-107428
MMP
Cardiovascular Disease
PD-166793是一种有效,选择性和具有口服活性的 MMP 的广谱抑制剂,对 MMP-2 ,MMP-3 和 MMP-13 表现出纳摩尔浓度的效价 (IC50 =4,7,8 nM),对 MMP-1 ,-7 和 -9 表现出微摩尔的效价 (IC50 =6.0,7.2,7.9 μM)。PD-166793 可以减轻进行性心力衰竭的大鼠模型中的左心室重构和功能障碍。
HY-107748A
5'-GNTI TFA
Others
Neurological Disease
5'-Guanidinonaltrindole TFA是一种选择性kappa-opioid受体拮抗剂,具有显著的 opioid 拮抗活性。5'-Guanidinonaltrindole TFA在平滑肌制备中表现出5倍于原型kappa-opioid受体拮抗剂norbinatorphimine的拮抗效力,且选择性比率超过500倍。5'-Guanidinonaltrindole TFA的结合和功能研究表明其pA(2)值与平滑肌数据相当。5'-Guanidinonaltrindole TFA因其高选择性和效力,被视为研究阿片类药物的潜在有价值的药理工具。
HY-15958
HY-133554
HY-131343
HY-144465
HY-117997
HY-P99792
NM57; rhRIG
RABV
Infection
奥木替韦单抗
Ormutivimab (rhRIG) 是一种重组人单克隆抗体,靶向狂犬病病毒。Ormutivimab 可中和多种狂犬病病毒株。Ormutivimab 对狂犬病暴露后预防 (PEP) 模型具有强大的效力。
HY-161065
Bacterial
Infection
HKI12134085 (compound 3) 是一种口服有效的抗菌硝基苯并噻嗪酮 (BTZ) 的衍生物,具有抗结核分枝杆菌活性。HKI12134085 在 BALB/c 小鼠的结核分枝杆菌感染模型中具有体内抑制效力。
HY-106929
CGS 25019C free base
Others
Cancer
Moxilubant (CGS-25019C;LTB-019) 是具有口服活性的 BLT1 拮抗剂,可以2 ~ 4 nM 的效力抑制 LTB4 信号传导。Moxilubant 可用于癌症研究。
HY-162594
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor agent-164 (compound 60c) 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),对紫杉烷敏感的 TNBC 具有疗效。Antitumor agent-164 是 VERU-111 的下一代衍生物。
HY-10337
BMS-540215
VEGFR
Autophagy
Cancer
布立尼布
Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
HY-76948
HY-70002A
N-desmethyl MDV 3100
Androgen Receptor
Cancer
N-去甲基恩杂鲁胺杂质2
N-desmethyl Enzalutamide (N-desmethyl MDV3100) 是 Enzalutamide (MDV3100) 的主要代谢物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与Enzalutamide大致相同的血浆浓度下循环。
HY-15874
HY-15874A
HY-123637
HY-102074
Others
Infection
ERDRP-0519 是一种有效的,具有口服活性的麻疹病毒 (MeV) 小分子聚合酶 (polymerase) 抑制剂,可预防松鼠猴 (Saimiri sciureus ) 的麻疹疾病。ERDRP-0519 以纳摩尔效力抑制麻疹病毒。
HY-144232
Others
Cancer
Anticancer agent 28 在体内H22同种异体移植小鼠中表现出良好的抗肿瘤活性,在K562细胞中的效力是Oridonin的50倍,其IC50 值为 0.09 μM。
HY-146262
EGFR
Cancer
LDC0496 是一种有效的 EGFR 抑制剂。LDC0496 具有对 EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变的强烈抑制效力,以及具有对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。
HY-103691A
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144769
Topoisomerase
Cancer
SDOX 是 Doxorubicin 的前体活性分子。脂质体负载的SDOX可以在肿瘤细胞中释放过量GSH触发的DOX,在不影响药效的情况下最大限度地减少对正常组织的副作用。
HY-103691
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性。 ARN5187 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146282
HY-147293
HY-168097
HY-12753S
HY-12753S1
HY-108258A
GPR119
Endocrinology
PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
HY-108258
GPR119
Endocrinology
PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂,对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
HY-146072
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-11 (compound 6) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.008 µM。IRAK4-IN-11 显示细胞 pIRAK4 效力,IC50 为 0.19 µM。
HY-146073
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-12 (compound 37) 是一种有效的IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.015 µM。IRAK4-IN-12 显示细胞 pIRAK4 效力,IC50 为 0.5 µM。
HY-147371
Parasite
Infection
Neurological Disease
Quinoprazine 是一种强效的痘苗病毒 (Vaccinia virus) DNA合成抑制剂,IC50 为 10 μM。Quinoprazine 具有抗疟活性,抑制伯氏疟原虫 (Plasmodium berghei )。Quinoprazine 也显示出抗朊病毒效力,显著降低 PrPSc 水平。
HY-155813
SARS-CoV
Infection
MPI60 是一种有效的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,具有高抗病毒效力、低细胞毒性和高体外代谢稳定性。MPI60 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-110262
HY-123649
Others
Others
MK-4882 是一种HCV NS5A抑制剂,具有在HCV感染的黑猩猩模型中可降低病毒载量,但存在病毒突破问题,从而促使开发对更多基因型和NS5A抗性突变有更强效力的化合物的活性。
HY-15155
HY-12210
HIV Integrase
Infection
(S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。
HY-101124
HY-107327
HY-147637
Ephrin Receptor
Cancer
EphA2 agonist 1 (Compound 7bg) 是一种有效的 EphA2 receptor 激动剂。EphA2 agonist 1 对 EphA2 过表达的胶质瘤细胞具有很强的活性和选择性,并能刺激EphA2磷酸化。
HY-155047
Bacterial
Infection
BDM91514 通过抑制 AcrB 提高抗生素 (antibiotic ) 效力。BDM91514 可抑制 8 μg/mL 吡啶霉素条件下大肠杆菌 BW25113 的生长 (EC90 : 8 μM)。BDM91514 具有适当的血浆和微粒体稳定性。
HY-155547
HBV
Infection
HBV-IN-34 (compound 17i) 是一种有效的 HBsAg 产生抑制剂。HBV-IN-34 表现出优异的体外抗 HBV 效力,对 HBV DNA 和 HBsAg 的 EC50 值分别为 0.018 μM 和 0.044 μM。
HY-158154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-110 (Compound 6) 是一种共价 EGFR 抑制剂,对于 EGFR 酶和 EGFR 细胞的 pIC50 值分别为 9.2 和 8.7。EGFR-IN-110 显示出高 EGFR 效力和良好的激酶选择性。
HY-10336
BMS-582664
VEGFR
Autophagy
Cancer
丙氨酸布立尼布
Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-15799
HY-100514
HY-120210
HY-118941
HY-12457
HY-155136
SARS-CoV
Infection
NSC89641 抑制 MERS-CoV Mpro ,IC50 值 < 3.5 μM。 NSC89641 对 SARS-CoV-2 Mpro 酶活性具有高抑制效力,IC50 为 3.05 μM。
HY-161107
GPR84
Inflammation/Immunology
OX04529 (compound 69) 是一种有效的,有口服活性的 GPR84 选择性激动剂。OX04529 抑制 FSK 诱导的 cAMP 产生,EC50 为 0.0185 nM。OX04529 显示出优异的效力和高 G 蛋白信号传导偏差。
HY-126462
Others
Infection
Lantic acid 是一种具有抗菌活性的三萜类化合物。Lantic acid 对多种革兰氏阳性和阴性细菌都有抑制作用,尤其是对大肠杆菌和枯草杆菌。Lantic acid 可用于抗菌药物的研究。
HY-N0804R
HY-12334
AMPK
Cancer
HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1/ARK5 抑制剂 (IC50 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。
HY-120629
CCR
Inflammation/Immunology
BMS-639623 是一种有效的,具有口服活性的 CCR3 拮抗剂,IC50 为0.3 nM。BMS-639623 对嗜酸性粒细胞趋化性的皮摩尔抑制效力 (IC50 =38 pM)。BMS-639623 可用于哮喘的研究。
HY-144898
Microtubule/Tubulin
Cancer
SB-216 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 在包括黑色素瘤、肺癌和乳腺癌在内的一系列人类癌症细胞株中显示出很强的抗增殖能力。SB-216 可用于癌症研究。
HY-146438
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 3 (Compound 18a) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 3 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 3 仅在与 Imatinib 联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-125516
HY-W013170R
Others
Infection
增效胺 (Standard)
MGK-264 (Standard)是 MGK-264 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。MgK-264 (N-octylbicycloheptenedicarboximide) 是一种增效剂,可增强拟除虫菊酯成分的效力。MgK-264 本身没有内在的杀虫特性。
HY-168142
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂,对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价,在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体,挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-15546
CCR
Inflammation/Immunology
BMS-817399 是一种强效、选择性、口服生物利用度 CCR1 拮抗剂。BMS-817399 的 CCR1 结合亲和力和趋化抑制能力分别为 1 和 6 nM (IC50 )。BMS-817399 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-129683
PPAR
Metabolic Disease
AM3102 是一种油酰乙醇酰胺 (OEA) 类似物。AM3102 是一种内源性高亲和力 PPAR-α 激动剂。AM3102 可抵抗酶水解,在体外高效激活 PPAR-α,并在体内非肠道或口服给药时持续减少摄食。
HY-146439
PPAR
Cancer
PPARγ agonist 4 (Compound 18b) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂。PPARγ agonist 4 对非耐药细胞和耐药细胞均无细胞毒性。PPARγ agonist 4 仅在与伊马替尼联合使用时发挥抗肿瘤效力。
HY-113269
Others
Others
alpha-CEHC 是 α-生育酚 (α-TOH) 的水溶性代谢物,具有潜在抗氧化活性。alpha-CEHC 轻微抑制巨噬细胞诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化,它的抑制效力呈浓度依赖性。
HY-100677
CXCR
Endocrinology
VUF11207 (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
HY-13622B
BN 80927 TFA
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan TFA 是一种有效的 topoisomerases I 和 II 抑制剂。Elomotecan TFA 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan TFA 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-168122
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 29 (compund Y9) 是一种凋亡 (apoptosis )诱导剂,在非小细胞肺癌中展现出抗肿瘤效果。Apoptosis inducer 29 能选择性酸化溶酶体并诱导溶酶体功能障碍,具有优于 Gboixn (HY-111651) 的体内外效力。
HY-133654
Others
Others
2,3,3-Tribromopropenoic acid 是以丙烯酸为基础的 2,3,3-二溴产物。3,3-Dibromopropenoic acid 是饮用水在氯化过程中,极性芳香溴化的副产物。2,3,3-Tribromopropenoic acid 在慢性细胞毒性实验中,表现出细胞毒性作用。
HY-13622A
BN 80927 free base
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan (BN 80927 free base) 是一种有效的拓扑异构酶 I (topoisomerases I ) 和 II 抑制剂。Elomotecan 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-155041
HY-P10057
Apoptosis
Cancer
cpm-1285 通过功能性阻断细胞内 Bcl-2 和相关死亡拮抗剂诱导细胞凋亡。cpm-1285 对 Bcl-2 显示出强大的结合效力,IC50 值为 130 nM。cpm-1285可减少小鼠体内肿瘤负荷。
HY-50903R
HY-12522
HY-19985
EGFR
Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
HY-50861
HY-105309
DYRK
Cardiovascular Disease
GSK-626616 是一种有效的口服生物可利用的 DYRK3 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。GSK-626616 以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员 (例如,DYRK1A和DYRK2),GSK-626616 可用于贫血研究。
HY-136530
KLF
Cancer
SR18662 是一种有效的 Kruppel-like factor 5 (KLF5) 的抑制剂, IC50 为 4.4 nM,ML264 (HY-19994) 的类似物。SR18662 可用于结直肠癌的相关研究。
HY-116042
HY-145884
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂,具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤,并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10031
HY-159127
Ras
Cancer
HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM),具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用,在表现出显著的体内效力,能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
HY-167735
Bisdequalinium diacetate
Others
Infection
Salvizol (Bisdequalinium diacetate) 是一种具有广谱杀菌活性的化疗剂,对根管根尖三分之一有效。Salvizol 具有溶解有机牙本质基质的能力,促进矿化和小管暴露。Salvizol 保持中性 pH 值,确保生物相容性,同时具有显著的清洁效力。
HY-12650
HY-114452
BTRX-246040
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体 ) 拮抗剂,对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
HY-P2249
HY-108631
PARP
Inflammation/Immunology
EB-47 dihydrochloride 是一种有效的 PARP-1/ARTD-1 选择性抑制剂,IC50 值为 45 nM,对 ARTD5 的IC50 值为 410 nM,表现出温和的效果。EB-47 模拟底物 NAD+ ,从烟酰胺延伸至腺苷亚区结合。
HY-15046
HY-A0259
HY-13622
BN 80927
Topoisomerase
Cancer
Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是一种有效的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 是属于高喜树碱家族 (hCPT) 的喜树碱类似物。与其他拓扑异构酶 I 和 II 的参考抗癌活性分子相比,Elomotecan hydrochloride (BN 80927) 减少不同肿瘤细胞的增殖效果更好。
HY-132171A
Dihydroorotate Dehydrogenase
Parasite
Infection
DSM705 hydrochloride,一种具有口服活性的抗疟化合物,是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH ) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC50 分别为 95 nM 和 52 nM),对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。
HY-107539
GPR35
Others
GPR35 agonist 4 (compound 10) 是一种有效的 GPR35 激动剂,其效价 pEC50 为 5.86。GPR35 agonist 4 在人和大鼠 GPR35 中均显示高效价。精氨酸 3.36 的突变体可消除 GPR35 agonist 4 的激动作用。
HY-147656
ATTECs
NAMPT
Autophagy
Cancer
NAMPT degrader-1 (Compound A3),是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC ),是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 降解剂,IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy -lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解,表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
HY-16750
GS-9669
HCV
Infection
Radalbuvir (GS-9669) 是非结构蛋白 5B (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 的非核苷抑制剂。 Radalbuvir 表现出较强的抗 HCV 效力 (GT1a intrinsic EC50 = 2.9 nM, GT1b EC50 = 6 nM)。
HY-106579R
COX
Inflammation/Immunology
噻洛芬酸(Standard)
Tiaprofenic acid (Standard)是 Tiaprofenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tiaprofenic acid 是一种具有抗炎作用的口服非甾体抗炎剂 (NSAID) 。Tiaprofenic acid 通过抑制环氧化酶 (COX) 抑制前列腺素合成。Tiaprofenic acid 可用于研究风湿性疾病。
HY-117618
Others
Cardiovascular Disease
KF-14124 是一种具有口服活性的有机硝酸酯,是一种长效的血管舒张剂,具有高度选择性的静脉扩张作用。KF-14124 用于心绞痛的研究。KF-14124 在抑制赖氨酸加压素诱导的冠状动脉痉挛方面表现出良好的口服抑制作用,其效力很高。
HY-148525
HY-157802
Sodium Channel
Neurological Disease
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8,并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力,表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流,从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
HY-125840
PT2977; MK-6482
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Belzutifan (PT2977) 是一种口服有效的,选择性 HIF-2α 抑制剂,IC50 为 9 nM。Belzutifan 作为第二代 HIF-2α 抑制剂,可提高效力并改善药代动力学特征。Belzutifan 有抑制透明细胞肾细胞癌 (ccRCC) 作用。
HY-118335
SZL 49
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Prazobind (SZL 49) 是一种哌唑嗪类似物,是一种有效的 α1 肾上腺素受体阻滞剂。Prazobind 在富含 alpha 1A 肾上腺素受体 (海马区) 和 alpha 1B (肝) 亚型的组织中竞争具有类似效力 (IC50 =1 nM) 的 alpha 1-肾上腺素受体结合位点。
HY-144303
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-4 (化合物 19a) 是一种口服有效的黄嘌呤氧化酶 (XO ) 抑制剂,其IC50 为0.039 μM。Xanthine oxidase-IN-4 在氧嗪酸钾诱导的高尿酸血症大鼠中表现出降低尿酸作用。Xanthine oxidase-IN-4 可用于研究高尿酸血症和痛风。
HY-W009204S5
Isotope-Labeled Compounds
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-Ala-OH-13 C3 是一种 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-P3679
HY-126564
HY-159454
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂,在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50 。
HY-B0305A
HY-100431A
Notch
Drug Metabolite
Cancer
IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物,一种有效的 Notch 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。
HY-125835
PROTACs
CDK
Cancer
CP-10 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC,具有高选择性,特异性和显著的 CDK6 降解潜力 (DC50 =2.1 nM) 的 PROTAC。它抑制几种造血细胞癌的增殖,包括多发性骨髓瘤,并且对突变和过表达的 CDK6 仍然可以降解。
HY-128865
HY-127106
HY-W012009
Influenza Virus
Infection
2'-Deoxy-2'-fluorocytidine 是一种核苷类似物,是刚果出血热病毒 (CCHFV ) 复制的有效抑制剂。2'-Deoxy-2'-fluorocytidine 可与 T705 协同作用,增强两种化合物对 CCHFV 复制的抗病毒效力。
HY-101064
N-FMOC-leucine; NPC 15199; NSC 334290
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-100547
iGluR
Neurological Disease
IEM-1754是一种金刚烷衍生物,是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂,包括昆虫肌肉中的准质敏感受体,培养的大鼠皮层神经元中的 NMDAR ,以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR 。IEM-1754在体内具有抗惊厥作用。
HY-149001
PARP
Cancer
PARP1-IN-9 (Compound 5c) 是一种 PARP1 抑制剂,IC50 值为 30.51 nM。PARP1-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。PARP1-IN-9 具有高于 Olaparib (HY-10162) 的效果。
HY-B0305
HY-143322
Parasite
Infection
CRK12-IN-2 (compound 2) 是 CRK12 的抑制剂。CRK12-IN-2 对 Trypanosoma congolense 和 Trypanosoma vivax 具有效能,其 EC50 值分别为 3.2 和 0.08 nM。CRK12-IN-2 可用于动物锥体虫病的研究。
HY-P10031A
GLP Receptor
Metabolic Disease
SAR441255 TFA 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 TFA 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 TFA 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
HY-163136A
Autophagy
REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 hydrochloride (Compound 24) 是一种自噬和 REV-ERB 双重抑制剂,具有抗癌活性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 提高了阻断自噬的效力,增强了对癌细胞的毒性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 可用于黑色素瘤的研究。
HY-10337R
VEGFR
Autophagy
Cancer
布立尼布(Standard)
Brivanib (Standard)是 Brivanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Brivanib (BMS-540215) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR-1 和 FGFR-1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFR-β 的 240 倍。
HY-158256
Fluorescent Dye
Others
Luciferase-IN-3 (compound 5h) 是 ATP 依赖性荧光素酶 (Firefly luciferase ) 的抑制剂,荧光素酶是萤火虫和磕头虫中主要的发光酶。Firefly luciferase-IN-2 抑制 P. pyralis 荧光素酶的 IC50 为 3.2 μM,而对 R. reniformis 的抑制效力不显著。
HY-119775
Others
Others
U92016A 是一种5-HT1A受体的强效和选择性激动剂,具有在体外对5-HT1A受体高亲和力结合,在体内引起体温下降,以及在单细胞放电研究中作为激动剂具有高效力和高内在活性等活性。
HY-14852
HY-B0778
Antibiotic
Parasite
Infection
米尔贝肟
Milbemycin oxime 是一种具有口服活性的大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由分别对应 Milbemycin A4 和 A3 的肟衍生物组成,是一种肟的混合物。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道,对肠道线虫、肺/心脏蠕虫具有抑制效力。
HY-B1150
HY-B0590B
HY-124069
HY-120028
HY-123952
TRC-382
EGFR
Cancer
RTC-5 (TRC-382) 是一种具有抗癌效力的优化吩噻嗪。RTC-5 显示针对 EGFR 驱动的癌症的异种移植模型的功效,其效果归因于 PI3K-AKT 和 RAS-ERK 信号传导的负调节。
HY-126351
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERRα ligand 2 是雌激素相关受体 α (ERRα ) 反向激动剂,对 ERRα 的 IC50 5.67 nM。PROTAC ERRα ligand 2 (IC50 =5.67 nM) 对 ERRα 的抑制作用比 XCT790 (IC50 =61.3 nM) 高效约 11 倍。
HY-70002AS
N-desmethyl MDV 3100-d6
Androgen Receptor
Cancer
N-去甲基恩杂鲁胺杂质2-d6
N-desmethyl Enzalutamide-d6 是 N-desmethyl Enzalutamide 氘代物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
HY-120574
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效,选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-18166
HY-145578
X842
Others
Inflammation/Immunology
Linaprazan glurate 抑制外源性或内源性刺激的胃酸分泌。Linaprazan glurate 表现出几个有利的特性,例如起效快、体内效力高和/或作用持续时间长。Linaprazan glurate 可用于胃肠道炎症性疾病和消化性溃疡疾病的研究 (信息摘自专利 WO2010063876A1)。
HY-103327
HY-147707
Cannabinoid Receptor
Others
己基间苯二酚衍生物29被证明是一种CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂,具有良好的效力。橄榄醇和5-(2-甲基辛烷-2-基)间苯二酚衍生物23和24均表现出显着的抗伤害感受活性,化合物24被证明能够激活大麻素和TRPV1受体。
HY-144110
HCV
Infection
HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后,HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
HY-101064S1
HY-151159
HY-147193A
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-10 trihydrochloride (compound 4) 是磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 的抑制剂。Nampt-IN-10 trihydrochloride 对 A2780 和 CORL23 细胞具有活性值,IC50 值分别为 5 和 19 nM。Nampt-IN-10 trihydrochloride 可以作为抗体偶联活性分子 (ADC) 的非限制性有效载荷。
HY-153690
Others
Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin, PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用,细胞毒性低,对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83, 3100 nM。
HY-112185A
LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate
GCGR
Metabolic Disease
Orforglipron hemicalcium hydrate (LY3502970 hemicalcium hydrate; GLP-1 receptor agonist 1 hemicalcium hydrate) 是 Orforglipron (HY-112185) 的钙盐水合物形式。Orforglipron hemicalcium hydrate 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R ) 激动剂,可改善 2 型糖尿病。
HY-107327R
HY-160869
Fluorescent Dye
Others
Firefly luciferase-IN-2 (compound 5j) 是 ATP 依赖性荧光素酶 (Firefly luciferase ) 的抑制剂,荧光素酶是萤火虫和磕头虫中主要的发光酶。Firefly luciferase-IN-2 抑制 P. pyralis 荧光素酶的 IC50 为 0.15 μM,而对 R. reniformis 的抑制效力不显著。
HY-161913
HY-162985
CDK
Cancer
JHD205 是一种 CDK4/6 抑制剂,能够诱导凋亡和 DNA 损伤。JHD205 通过上调 Caspase3 和 p-H2AX 可抑制 DNA 修复。JHD205 在异种移植的鸡胚乳腺癌模型中,具有比 Abemaciclib (HY-16297A) 更优的效力。
HY-15691A
Others
Inflammation/Immunology
PF-4455242 hydrochloride是一种选择性、短效的 κ-阿片受体拮抗剂,具有潜在的镇痛作用。PF-4455242 hydrochloride是通过利用平行化学和物理化学性质设计的策略确定的。PF-4455242 hydrochloride在甩尾镇痛模型中表现出了确认的效力和选择性。
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
HY-138568
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-3 是一种有效的选择性 ATP 竞争性造血祖细胞激酶 1 (HPK1; MAP4K1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。HPK1-IN-3 具有 IL-2 细胞效力,在人外周血单核细胞 (PBMC) 中的 EC50 为 108 nM。
HY-B1658
(R)-Frovatriptan; SB 209509; VML 251
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦
Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-147663
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物 6b 和 14g 对肿瘤相关亚型 hCA IX 表现出显着的抑制作用,具有低纳摩尔效力,而 6k 对 hCA XII 有效。化合物 6b,14g 和 6k 可以被认为是基于新作用机制的未来癌症研究药物发展的先导分子。
HY-146039
HY-147357
HY-157303
HY-158039
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
YCH2823 是 USP7 的抑制剂 (IC50 = 49.6 nM; Kd = 0.117 μM), 在抑制 TP53 野生型肿瘤和突变型肿瘤方面表现出显著的功效,比 FT671 的效力高出约 5 倍,诱导凋亡,和 mTOR 抑制剂之间有协同效应。
HY-117176
iGluR
Neurological Disease
KRP-199 (compound 14h) 是一种 a-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑丙酸受体 (AMPA-R ) 拮抗剂 (Ki =16 nM),在体外对 AMPA-R 具有较高的效价和选择性,并在体内表现出良好的神经保护作用。KRP-199 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-W324391
Coumarin 478
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Coumarin 106 (Coumarin 478) 是一种双极激光染料。Coumarin 106 是 AChE 和 BChE 的抑制剂。Coumarin 106 表现出混合型 AChE 抑制作用,pIC50 =4.97 和 Ki =2.36 μM。Coumarin 106 抑制 BChE 的效力略低 (pIC50 =4.56)。
HY-163806
HDAC
Neurological Disease
Cancer
NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂,其 IC50 值为 32 nM,在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50 = 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究,如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
HY-124221
Endogenous Metabolite
Cancer
Radamide是一种Grp94的抑制剂,具有抗迁移活性。Radamide被用于抑制与Grp94相关的疾病,如青光眼、癌症转移和多发性骨髓瘤。Radamide通过作用于Grp94的特殊结构,展现出选择性抑制活性。Radamide的衍生物在改进的结构活性关系研究中表现出更好的效能和选择性。
HY-103247B
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
EMD-66684 potassium salt 是一种非肽类血管紧张素 II 受体拮抗剂,对自发性高血压大鼠具有显著的抗高血压作用。EMD-66684 potassium salt 对血管紧张素 II 受体的亲和力为纳摩尔级,效力可与氯沙坦相媲美。EMD-66684 potassium salt 经乙酰胺改性后,活性增强,从而具有卓越的降血压效果。
HY-15656
HY-15656A
HY-15610
RG 7421; MEK inhibitor 1
MEK
Apoptosis
Cancer
GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki 值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E 的 EC50 值为 7 nM。
HY-100864
HY-131904
HY-131961
VD/VDR
HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-114452A
BTRX-246040 tartrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂,具有高亲和力 (Ki =0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
HY-115947
Others
Cancer
Anticancer agent 33 (compound 3) 是一种 Squamocin 和 Bullatacin 衍生物,一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 33 抑制 4T1 乳腺癌细胞系 (A549、HeLa、HepG2 和 MCF-7 细胞) 生长,IC50 为 1.9-5.4 µM。
HY-147915
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
AC-VEID-CHO (TFA) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。AC-VEID-CHO (TFA) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-153840
HY-W758126
Isotope-Labeled Compounds
Others
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-153840A
HY-10885
ABT-472
PARP
Cancer
A-620223 succinate (ABT-472) 是一种口服有效的聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP )抑制剂。A-620223 succinate (ABT-472) 对 PARP-1 酶表现出非常好的效力,Ki 值为 8 nM,在全细胞测定中 EC50 值为 3 nM,可用于癌症的研究。
HY-161370
Ser/Thr Protease
Cancer
VD4162 (Compound 8b) 是丝氨酸蛋白酶 (serine proteases ) 的大环抑制剂。VD4162 可显著提高所有四种靶酶 TMPRSS2 (IC50 = 3.7 nM)、HGFA(IC50 = 3.3 nM)、matriptase (IC50 = 2.9 nM) 和 hepsin (IC50 = 0.54 nM) 的效力。VD4162可用于癌症的研究。
HY-116051
16,16-Dimethyl-PGF2α
Others
Cardiovascular Disease
16,16-Dimethylprostaglandin F2α (16,16-Dimethyl-PGF2α) 是 PGF2α (HY-12956) 的有效类似物,具有与 PGF2α 相似的结合效力。16,16-Dimethylprostaglandin F2α 可作为支气管收缩剂。
HY-162425
PGE synthase
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
Anti-inflammatory agent 78 (compound L-37) 是一种有效的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 78 对 PGE2, PGE1 和 COX-2, COX-1 抑制具有显著功效。Anti-inflammatory agent 78 可以抑制 LPS 刺激的 RAW 264.7 细胞系中 NO 的释放。
HY-76948R
HY-P0162
HCV
Infection
HCV-IN-4 是一种有效、可口服的 HCV NS5A 抑制剂,可抑制 GT1a,GT2b,GT3a,GT1a Y93H 和 GT1a L31V 的增殖,EC90 值分别为 3 pM,0.3 nM,0.01 nM,0.5 nM 和 0.02 nM。
HY-128345
HY-14852A
HY-N2013
Aristololactam; Aristolactam
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。
Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
HY-122537A
HY-145697
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 2 (compound 33) 是一种口服有效的,选择性的 GPR84 拮抗剂(IC50 =8.95 nM)。GPR84 antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力,并在 GPR84 激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84 antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。
HY-145270
ELOVL
Metabolic Disease
ELOVL1-IN-2 是超长链脂肪酸 1 (ELOVL1) 酶抑制剂的延长,ELOVL1-IN-2 在初级细胞试验中显示出弱 ELOVL1 抑制 (IC50 =21 μM) 和中等效力 (HEK293 C26 IC50 =6.7 μM)。
HY-147952
HY-117987
HY-151367
ERK
Cancer
SHR2415 是一种高效、选择性的 ERK1/2 抑制剂,具有口服活性。SHR2415 对 ERK1 和 ERK2 具有抑制作用,IC50 值分别为 2.8 nM 和 5.9 nM。SHR2415 在 Colo205 细胞中具有高效力,IC50 值为 44.6 nM。SHR2415 可用于癌症研究。
HY-152560
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-55 (compound 4d) 对 WT HIV-1 具有抑制作用,EC50 值为 8.6 nM。HIV-1 inhibitor-55 对 HIV-1 单突变体和双突变体也显示出抑制作用。HIV-1 inhibitor-55 可用于病毒感染的研究。
HY-149920
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2 >300 分钟。
HY-162342
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖,IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM,对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM),具有抗癌活性。
HY-12650R
HY-122537
HY-123564
Others
Others
Mcl1-IN-7 (compound 11) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂,具有抑制Mcl-1的活性。通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链,比非共价同类物具有更高的效力,可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。
HY-119530
BW 57-323
Others
Others
Thiamiprine (BW 57-323) 是一种与硫唑嘌呤相关的化合物,在体外其核苷形式与母体化合物的细胞毒性相似(除阿拉伯糖苷外),在体内大鼠佐剂性关节炎模型中,其核糖苷和2'-脱氧核糖苷活性低于母体化合物,阿拉伯糖苷无活性且无毒,与其他测试的母体化合物具有相似的效力,但安全性有差异。
HY-153840B
HY-13646B
HM30181 hydrochloride; HM30181A hydrochloride
P-glycoprotein
Others
Encequidar hydrochloride (HM30181 hydrochloride)是一种口服P-glycoprotein (P-gp)抑制剂,具有增强P-gp底物药物的口服生物利用度活性。Encequidar在多种MDR1抑制剂中显示出最高的效力,IC50 =0.63nM。Encequidar有效阻止了在MDCK单层细胞中的紫杉醇的跨上皮运输,IC50 =35.4nM。
HY-10322
BIBX 1382
EGFR
Cancer
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
HY-10569
ACT-128800
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-109009
UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-D0004
Azure B chloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye ),是 Methylene blue 的主要代谢物,用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂,对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
HY-12811
HY-130622
HY-133036
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
APJ receptor agonist 1 是一种联苯酸衍生物,是一种有效的 APJ 受体 (APJ-R) 激动剂 (EC50 s 为 0.093 和 0.12 nM,分别适用于人和大鼠的 APJ-R)。APJ receptor agonist 1 在体外表现出对 apelin-13 的效力,apelin-13 是 APJ 受体的内源性肽配体。APJ receptor agonist 1 具有研究心力衰竭的潜力。
HY-142735
HY-101064S2
N-FMOC-leucine-d3 ; NPC 15199-d3 ; NSC 334290-d3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d3
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d10
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-14852S
HY-121862
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CM03 是一种有效的 DNA G 四联体 (G4s ) 结合分子。CM03 可以稳定 G4s,下调更多含 G4 的基因,并增加由于 DNA 和染色质结构扭转应变导致的双链断裂事件 (DSBs) 的发生率。CM03 对胰腺癌细胞具有选择性作用。
HY-153612
HY-115903A
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 hydrochloride 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 hydrochloride 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-162010
HY-162150
AZL-N
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Azalamellarin N 是细胞焦亡 (Pyroptosis ) 的抑制剂,对不同焦亡诱导剂的抑制效力不同。Azalamellarin N 通过靶向作用于 NLRP3 炎症小体激活上游的分子来抑制细胞焦亡 (Pyroptosis ),而不是直接靶向 NLRP3 炎症小体的成分。对不同焦亡 (Pyroptosis ) 诱导剂的抑制效力:Nigericin (HY-127019) >R837 (HY-B0180)。
HY-118190
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
AL 8810 methyl ester 是前列腺素 F(2α) 的类似物,是前列腺素 F(2α) 受体激动剂。可以竞争性拮抗 FP 受体激动剂 Fluprostenol (HY-108560) 作用。AL 8810 methyl ester 对细胞系中 TP、DP、EP(2)、EP(4) 受体亚型没有显著效力。
HY-161409
HY-163536
HY-158991
CFTR
Inflammation/Immunology
I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR ) 的激活剂,对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体,具有较好的体内效力,其在小鼠中的口服生物利用度为 60%,对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用,可共同增强 CFTR 电流。
HY-139795
HDAC
Cancer
ZYJ-25e 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi ),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.047 μM 和 0.139 μM。ZYJ-25e 是一种含四氢异喹啉的异羟肟酸类似物。ZYJ-25e 在 MDA-MB231 异种移植模型中表现出显著的抗肿瘤效力。
HY-118198
Others
Others
NPY Y2 antagonist 1 (compound 36) 是一种强效、可溶的吡啶类似物。总之,对具有高度前景的高通量筛选命中物进行了广泛的构效关系探索,并确定了一系列效力增强的修改。发现了一种适合体外筛选研究的强效、可溶且选择性的NPY Y2拮抗剂36。关于这种分子的体内研究将在适当的时候发表。
HY-117440
Others
Cancer
4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 是一种脊椎动物 Kinesin Spindle Protein (KSP) 的变构抑制剂。4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 通过改造三苯甲基和半胱氨酸基团,显著增强了对 NCI60 肿瘤细胞的抑制活性。其对双极纺锤体形成的 EC50 为 28 μM,表现出比母体分子和 monastrol 更强的抑制效力。
HY-162928
Ser/Thr Protease
Neurological Disease
RIPK1-IN-26 (Compound 8a) 是一种强效的受体相互作用丝氨酸/苏氨酸激酶 1 (RIPK1 ) 抑制剂,具有细胞抗坏死能力。RIPK1-IN-26 在小鼠中展示了良好的代谢稳定性和良好的结合特异性。RIPK1-IN-26 有望用于 PET 成像探针开发和神经退行性疾病的研究。
HY-12284
HY-116765
Others
Neurological Disease
MAO-B-IN-35是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,具有高度的抑制活性。MAO-B-IN-35能够在小分子规模下表现出较高的选择性和效力。MAO-B-IN-35的设计和合成使其在标准合成过程中可高效获得,并且具备优越的理化性质。
HY-123459
ABT-232; NS-49; PNO-49B
Others
Endocrinology
Garomefrine hydrochlorid (ABT-232)是一种α1A-肾上腺素能激动剂,具有抑制尿失禁的潜力。Garomefrine hydrochlorid在猪鼻黏膜血管中表现出最大的收缩能力。Garomefrine hydrochlorid的生物学活性通过与其他药物相比显示出令其具有竞争优势的特性。Garomefrine hydrochlorid的效能使其在相关研究中成为有价值的研究对象。
HY-16673
GPR119
Metabolic Disease
PSN632408 是一种选择性的口服活性 GPR119 激动剂,在重组小鼠和人GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力 (EC50 =5.6 和 7.9 uM)。PSN632408 可以刺激 β 细胞复制并改善胰岛移植功能。PSN632408 具有研究肥胖症和相关代谢异常的潜力。
HY-135774
HY-115903
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-2 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌作用,在 MDA-MB-231 和 MiaPaCa-2 细胞 IC50 中分别为 28 nM 和 15 nM。HIF-1α-IN-2 通过阻断转录和蛋白质翻译抑制来 HIF-1α 的表达。
HY-137346
(S,R,S)-AHPC-Me-PEG2-dabrafenib
PROTACs
CDK
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
DD-03-156 是 CDK17 和 LIMK2 的有效选择性降解剂。DD-03-156 的选择性和效力非常好,为开发降解 CDK17 的化学探针提供了一个先进的起点 (Blue: VHL ligand (HY-112078), Black: linker (HY-124380);Pink: BRAF inhibitor (HY-14660))。
HY-144774
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA,显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
HY-146769
Parasite
Infection
Antimalarial agent 11 (compound 1) 是一种螺环色烷,一种有效的抗疟 (antimalarial ) 剂。Antimalarial agent 11 表现出优异的抗氯喹 Dd2 菌株的效力,EC50 为 350 nM。Antimalarial agent 11 对 D6 和 ARC08-022 的 EC50 分别为 1.48 µM 和 1.81 µM。
HY-144724
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-10 (Compound 16s) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-10 对 HCC1954 乳腺癌细胞具有很强的抗增殖能力,IC50 值为 6 µM。HSP90-IN-10 不抑制正常上皮细胞的生长。HSP90-IN-10 还诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1150R
HY-117251
Others
Neurological Disease
LP-403812 是一种高亲和力的脯氨酸转运蛋白 (PROT ) 抑制剂,对 hPROT 产生剂量依赖性抑制 (IC50 =0.11 μM;Ki =0.12 μM),还以相同的效价抑制小鼠脑突触体 mPROT 的活性 (IC50 =0.23 μM)。LP-403812 可用于对 PROT 在大脑中的功能的研究。
HY-169008
PROTACs
Acetyl-CoA Carboxylase
Infection
PROTAC ACC degrader-1 (Compound 9b) 是一种 Acetyl-CoA Carboxylase 降解剂。PROTAC ACC degrader-1 具有较强的抗蚜能力 (IC50 = 107.8 μg/mL)。(Structure Note: Pink, Target protein ligand (HY-169009); Blue, E3 ligand (HY-10984); Black, linker (HY-W007559))。
HY-N2453
HY-119190
HY-139874
CXCR
Inflammation/Immunology
Cancer
CXCR2 antagonist 3 (compound 11h) 是 CXC 趋化因子受体 2 (CXCR2 ) 的有效拮抗剂。CXCR2 antagonist 3 对 CXCR2 表现出两位数的纳摩尔效力,并显着抑制中性粒细胞浸润到气囊中。CXCR2 antagonist 3 可减少中性粒细胞和 MDSC 的浸润,并增强 CD3+ T 淋巴细胞向 Pan02 肿瘤组织的浸润。
HY-151612
Parasite
Infection
Anti-infective agent 6 (compound 28) 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 6 对恶性疟原虫 P. falciparum 具有中等的抑制活性和良好的选择性指数。Anti-infective agent 6 对 L. donovani 也表现出抑制效力 (IC50 =3.5 μM)。
HY-B1658S
(R)-Frovatriptan-d3 hydrochloride; SB 209509-d3 hydrochloride; VML 251-d3 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM,24 h) 介导有丝分裂阻滞,阻断 G2/M 期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-N7491A
Calcium Channel
Cancer
ent-(+)-verticilide 是一种具有抗心律失常活性的强效和选择性的心脏 ryanodine 受体 (RyR2 ) 钙释放通道抑制剂。ent-(+)-verticilide 抑制 ryr2 介导的舒张 Ca2+ 渗漏,与丹曲林和丁卡因相比,具有更高的效价和独特的作用机制。ent-(+)-verticilide 是研究针对 RyR2 过度活跃在心脑病理中的治疗潜力的有用工具。
HY-124209
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
9-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin E2)是前列腺素 E2 (PGE2) 的类似物,经过结构改造,可延长其半衰期并提高药效。氟前列醇是经过深入研究的 PGF2α 强效类似物,主要通过 FP 受体起作用。氟前列醇在 C-9 位氧化可生成 9-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin E2)。预计该类似物对 EP 受体具有很强的亲和力,可作为 PGE2 激动剂。
HY-B0778R
Antibiotic
Parasite
Infection
米尔贝肟 (Standard)
Milbemycin oxime (Standard) 是 Milbemycin oxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milbemycin oxime 是一种具有口服活性的大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由分别对应 Milbemycin A4 和 A3 的肟衍生物组成,是一种肟的混合物。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道,对肠道线虫、肺/心脏蠕虫具有抑制效力。
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活,从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能,加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-A0252A
Others
Cancer
Bupranolol hydrochloride是一种非选择性的β-adrenergic阻滞剂,具有强大的膜稳定活性。Bupranolol hydrochloride能够显著调节非妊娠人子宫的收缩活性。Bupranolol hydrochloride在卵巢癌患者的体外研究中显示出对子宫自发收缩的显著影响。Bupranolol hydrochloride与另一种β-adrenergic阻滞剂propranolol的效力相似。Bupranolol hydrochloride在体内被快速且完全吸收,且其主要代谢物为carboxybupranolol。
HY-100634
(±)-4-hydroxy Propranolol hydrochloride
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
HY-126252
HY-125996
FXR
Inflammation/Immunology
NR1H4 activator 1 是一种有效的,选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂,摘自专利 WO2018152171A1,实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力,在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
HY-121495
Parasite
Infection
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI) 。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性,IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力,稳定性,代谢,毒性和药代动力学,并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum )。
HY-115497
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-120516
PAI-1
Cardiovascular Disease
CDE-096 是一种有效的 PAI-1 抑制剂。CDE-096 可防止PAI-1 以类似的效力 (分别为 IC50 =30 和25 nM) 使 tPA 和 uPA 失活,并对糖基化 PAI-1 以及来源于几种物种的 PAI-1 具有活性 (对小鼠、大鼠和猪 PAI-1 分别为 IC50 =19、22 和 18 nM)。
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-15656R
HY-114841
13,14-Dihydrodinoprost; 13,14-dihydro PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
ONO 207 (13,14-Dihydrodinoprost; 13,14-dihydro PGF2α) 是 PGF2α 的类似物,其下侧链没有不饱和性。它可引起仓鼠黄体溶解,其效力比 PGF2α 高五倍。13,14-二氢 PGF2α 作为仓鼠黄体溶解剂的 ED50 值为 1.5 μg/100 g。
HY-108312
Caspase
Neurological Disease
AC-VEID-CHO 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。AC-VEID-CHO 还抑制 VEIDase 活性,IC50 值为 0.49 µM。AC-VEID-CHO 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-167745
Others
Neurological Disease
DDR1-IN-9 是一种选择性 DDR1 抑制剂,具有显著的激酶活性抑制作用,其 Kd 值为 4.7 nM,IC50 值为 9.4 nM。DDR1-IN-9 对 400 种非突变激酶的多种抑制剂表现出较低的效力,表明其特异性。此外,DDR1-IN-9 在肺纤维化模型中表现出良好的药代动力学特性和潜在的抑制效果。
HY-12119
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNFα ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-107390
HY-111755
P2Y Receptor
Cardiovascular Disease
Oral antiplatelet agent 1 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor ) 拮抗剂。Oral antiplatelet agent 1 具有良好的抗血小板聚集作用,IC50 为 2.94 μM,并在大鼠氯化铁致血栓模型中具有抗血栓作用。在大鼠尾出血模型中,Oral antiplatelet agent 1表现出比 Clopidogrel (HY-15283) 更佳的安全性。Oral antiplatelet agent 1 可用于血栓栓塞性疾病的研究。
HY-130161
ADC Linker
PROTAC Linkers
Cancer
m-PEG4-Br 是可降解 (cleavable) 的 ADC linker ,用于合成曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的抗体偶联活性分子 (ADC )。m-PEG4-Br 被置于单甲基澳瑞他汀 E (MMAE) 有效载荷的远端,以产生具有改变的亲水性,抗原结合和体外效能的 ADC。Tetraethylene glycol monotosylate 也可用作 PROTAC 的 Linker,可用于 PROTAC 的合成。
HY-12119A
HY-122882
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 的有效抑制剂,IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物,与 HOIPIN-1 相比,它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力, 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制, 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
HY-144636
HY-147832
HY-106481
GPR35
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Bufrolin 是 Cromoglycate (组胺释放抑制剂) 类似物,是一种高效的 GPR35 激动剂。Bufrolin 促进 β-arrestin-2 与人 GPR35a 或大鼠 GPR35 之间的相互作用。Bufrolin 还可以作为抗过敏性肥大细胞稳定剂,抑制内化肽诱导的抗炎反应。Bufrolin 作为一种抗炎剂,可用于内化肽连接药剂的药物递送研究。
HY-P5894
Galanin-like peptide (3-32)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂,在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50 =33 nM) 和 GalR2 (IC50 =15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50 =360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
HY-12119B
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS ) (Kd =40 nM) 和大鼠 (iNOS ) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS ) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
HY-12650S
DS5565-13 C2 ,d1 (Mixture of Diastereomers)
Isotope-Labeled Compounds
Others
Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
HY-163343
Phosphodiesterase (PDE)
STING
Cancer
Enpp-1-IN-20 (Compound 31) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1 ) 抑制剂,IC50 为 0.09 nM。Enpp-1-IN-20 在细胞检测中具有最强的抑制活性,IC50 为 8.8 nM。Enpp-1-IN-20 在体外抑制 ENPP1 和刺激 STING 通路方面均具有显著功效。Enpp-1-IN-20可用于癌症的研究。
HY-161722
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-21 (compound A8) 是一种有效的 SARS-CoV-2 和 OVID-19 Main Protease MPro 抑制剂。SARS-CoV-2 Mpro-IN-21 在 DPPH 实验中显示出良好的抗氧化活性,其 IC50 为 0.36 mg/mL。SARS-CoV-2 Mpro-IN-21 对 Klebsiella 具有较好的抑菌活性,其 IC50 为 1.19 mg/mL。
HY-N2013R
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Aristolactam I (Standard) 是 Aristolactam I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aristololactam I (AL-I) 是马兜铃酸I (AA-I) 的主要代谢产物,参与导致肾损伤的过程。
Aristololactam I (AL-I) 直接损伤肾近端小管细胞,AL-I 的细胞毒性效力高于AA-I,并且这些分子的细胞毒性作用是通过 caspase-3 依赖性细胞凋亡介导。
HY-116149
Others
Others
A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂,具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力,在临床前模型中,与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
HY-W653969
HY-119530R
Others
Others
Thiamiprine (Standard)是 Thiamiprine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thiamiprine (BW 57-323) 是一种与硫唑嘌呤相关的化合物,在体外其核苷形式与母体化合物的细胞毒性相似(除阿拉伯糖苷外),在体内大鼠佐剂性关节炎模型中,其核糖苷和2'-脱氧核糖苷活性低于母体化合物,阿拉伯糖苷无活性且无毒,与其他测试的母体化合物具有相似的效力,但安全性有差异。
HY-100634S
(±)-4-Hydroxy Propranolol-d7 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
4-Hydroxypropranolol-d7 (hydrochloride) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物,效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 能抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26,还具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
HY-107506
mGluR
Neurological Disease
Ro 67-4853 是 mGluR1 的正向变构调节剂 (PAM),对于 rmGlu1a 受体的 pEC50 为7.16。Ro67-4853在包括 hmGlu1、rmGlu1 和 rmGlu5 在内的所有I 型 mGlu 受体上显示活性。Ro 67-4853 通过与受体的跨膜结构域 (TMD) 相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853 增强对重复振动刺激的感觉突触反应。
HY-122416
Lonchocarpol A; Senegalensin
BCRP
Metabolic Disease
Cancer
6,8-二异戊二烯基柚皮素
6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物,是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2 ) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3 H-Methotrexate 转运 (IC50 =0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用,但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
HY-125348
Drug Metabolite
Cancer
6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-145290
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 = 2.19-4.7 μM)。
HY-145291
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 =2.54-6.4 μM)。
HY-115981
HCV Protease
Infection
NS5A-IN-2 (Compound 33) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-2 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力,提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。
HY-108418
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,对 p110δ 的 IC50 为 0.5 nM。PI3Kδ-IN-15 抑制 PI3Kδ 的效力比 PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα 高 30 倍。
HY-W747563
11-trans LTD4
Others
Others
11-trans Leukotriene D4 (11-trans LTD4) 是 LTD4 的 C-11 双键异构体。LTD4 在储存期间会缓慢地发生温度依赖性异构化,变成 11-反式 LTD4。与 LTD4 相比,11-反式 LTD4 保留了约 10-25% 的豚鼠回肠、气管和实质收缩效力。它对豚鼠气管收缩的 ED50 范围为 12-60 nM。
HY-120265
PI3K
Cardiovascular Disease
MIPS-9922 是一种强效且选择性的 PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 63 nM。MIPS-9922 抑制 PI3Kβ 的效力比 PI3Kδ 高 30 倍以上。MIPS-9922 阻断 PI3K 介导的血小板糖蛋白 αIIbβ3 活化和血小板粘附。MIPS-9922 具有抗血小板和抗血栓活性。
HY-N2453R
PPAR
NF-κB
P-glycoprotein
Inflammation/Immunology
Cancer
铃兰毒苷 (Standard)
Convallatoxin (Standard) 是 Convallatoxin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Convallatoxin 是从 Adonis amurensis Regel et Radde 分离得到的强心苷。Convallatoxin 通过激活 PPARγ 和抑制 NF-κB 改善结肠炎。Convallatoxin 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 底物,并识别 Val982 是参与其转运的重要氨基酸。Convallatoxin 是配体诱导的 MOR 胞吞作用的增强剂,具有很高的效力和功效。具有抗炎和抗增殖特性。
HY-106963
LGD1550
RAR/RXR
Cancer
ALRT1550 (LGD1550) 是一种选择性视黄酸受体 (RAR ) 激动剂,能够以极高的效力结合 RARs ,Kd 值约为 1-4 nM。ALRT1550 具有抗增殖活性,在 UMSCC-22B 鳞状细胞癌细胞中,ALRT1550 的 IC50 值为 0.22 nM。在小鼠肿瘤异种移植模型中,ALRT1550 剂量依赖性地抑制肿瘤生长,抑制率最高达 89%。ALRT1550 可用于癌症领域研究。
HY-114678
5-HT Receptor
Neurological Disease
LY302148 是 5-HT1F 的受体配体。与 5-HT 的 Emax 相比,LY302148 表现为 5-HT1F 受体的部分激动剂。在针对人 5-HT1F 受体的 [35 S]GTPγS 结合试验中,LY302148 表现出较好的效力,其 EC50 值为 5.23 nM。LY302148 可以用于偏头痛的研究。
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂,IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53,并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT,表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-118409
Androgen Receptor
Endocrinology
Cancer
VPC-3033 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。VPC-3033 具有较强的雄激素 DHT 置换效力 (IC50 : 0.625-2.5 μM),可有效抑制雄激素受体转录活性 (IC50 =0.3 μM),并具有较强的雄激素受体降解能力。此外,VPC-3033 对 Enzalutamide (HY-70002) 产生耐药性的前列腺癌细胞表现出显著的抗雄激素受体活性。
HY-D0004R
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Azure B (Standard)是 Azure B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye ),是 Methylene blue 的主要代谢物,用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂,对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
HY-117540
Histone Methyltransferase
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂,具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2,并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下,抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖,展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-19279A
Others
Endocrinology
JTH-601 Free base是一种 α1-肾上腺素受体拮抗剂,在抑制苯肾上腺素引起的下尿道组织收缩方面表现出强效活性。JTH-601 Free base竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体介导的收缩反应,表现出比哌唑嗪或坦索罗辛更强的效力。JTH-601 Free base预计可有效抑制与良性前列腺增生相关的尿道出口阻塞。
HY-12755
CID-2950007
Ras
Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-100634SA
(±)-4-Hydroxy Propranolol-d7
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
4-Hydroxypropranolol-d7 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
HY-133129
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂,可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性,在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用,同时保留正常细胞。此外,MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM),并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-B1803A
ICI 136753 hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸西卡唑酯
Tracazolate (ICI 136753) hydrochloride 是一种有效的 GABAA 受体调节剂。Tracazolate hydrochloride 对 β3 具有选择性,同时增强 α1β1γ2s (EC50 =13.2μM) 和 α1β3γ2 (EC50 =1.5 μM)。Tracazolate hydrochloride 的效力 (EC50 ) 是由受体复合物中的第三亚基 (γ1-3, δ, ε) 的性质决定。Tracazolate hydrochloride 具有抗焦虑和抗惊厥活性。
HY-145080
Dynamin
Neurological Disease
Dynole 2−24 是一种基于吲哚的 dynamin GTPase 抑制剂 (对 dynamin I的IC50 =0.56 μM)。Dynole 2−24 无毒,在体外和细胞内显示出增强的抗动力蛋白I和II的效力 (IC₅₀(CME) =1.9 μM)。Dynole 2−24 对 dynamin I的选择性为4.4倍。Dynole 2−24在网格蛋白介导的内吞作用的细胞抑制剂中具有活性。CME: Clathrin mediated endocytosis
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-105349
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-147720
γ-secretase
Neurological Disease
5-{8-[(3,4'-二氟[1,1'-联苯]-4-基)甲氧基]-2-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基}-N-甲基吡啶-2-甲酰胺(1o)表现出较高的体外效力和脑暴露,诱导脑Aβ42水平的显着降低,并表现出对细胞色素p450酶的检测不到的抑制。此外,化合物1o在AD模型小鼠中显示出优异的抗认知缺陷疗效。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-151453
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-10569S
ACT-128800-d4
Isotope-Labeled Compounds
LPL Receptor
Others
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂,在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-163393
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-18 (compound N5) 是一种新型多杂环神经氨酸酶 (NA ) 抑制剂。Neuraminidase-IN-18 显示出抑制 H5N1 NA 的效力,对野生型 H5N1 NA 和 H5N1-H274Y 突变 NA 的 IC50 分别为 0.14 μM 和 0.27 μM。Neuraminidase-IN-18 通过在细胞水平上与 NA 结合来抑制流感病毒 复制。
HY-114947
9-Deoxy-9-methylene PGE2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
9-deoxy-9-methylene Prostaglandin E2 (9-Deoxy-9-methylene PGE2)是一种稳定的 PGE2 等排类似物。9-脱氧-9-亚甲基 PGE2 保留了 PGE2 的生物学特性,但副作用较少。在大鼠中,9-脱氧-9-亚甲基 PGE2 在降低血压方面与 PGE2 等效。它还能以与 PGE2 相同的效力刺激沙鼠结肠和灵长类动物子宫。
HY-126911
Fluprostenol Prostaglandin D2
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)是前列腺素 D2 (PGD2) 的类似物,经过结构改造,可延长其半衰期并提高药效。氟前列醇是经过充分研究的 PGF2α 强效类似物,主要通过 FP 受体起作用。氟前列醇在 C-11 处氧化可生成 11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)。与 PGD2 相比,11-keto Fluprostenol (Fluprostenol Prostaglandin D2)与 CRTH2/DP2 受体的结合力适中,而对 DP1 受体基本无活性。
HY-124283
HY-121787
OLC20
Others
Others
OX1a (OLC20)是一种Orco拮抗剂,具有抑制氧味受体(OR)激活的非竞争性活性。OX1a能够通过竞争性抑制Orco激动剂的作用,从而减少OR的激活。OX1a还显示出对气味分子的非竞争性抑制能力,可能影响昆虫的嗅觉介导行为。通过结构优化,OX1a的类似物展示了更高的拮抗效力,表明这类化合物在广泛的昆虫种类中可能具有应用潜力。
HY-126031
Others
Others
(R)-KT109 是一种高效二酰甘油脂肪酶 β (DAGLβ) 抑制剂,IC50 为 0.79 nM,可有效阻断 DAGLα 介导的 1-硬脂酰-2-花生四烯酰-sn-甘油水解。此外,它还表现出对 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (ABHD6) 的抑制活性,IC50 为 2.51 nM,与 (S) 异构体 (S)-KT109 相比,对 DAGLβ、DAGLα 和 ABHD6 的效力更强。
HY-15273
HY-111790
Proteasome
Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-114091
MMP
Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50 =1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
HY-107639
MMP
Inflammation/Immunology
UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂,效力比 MMP-1,MMP-2,MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上,比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3 H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM),并且对角质形成细胞迁移影响很小。
HY-122624
MMP
Inflammation/Immunology
MMP13-IN-2 是一种有效、选择性和口服活性的 MMP-13 抑制剂。MMP13-IN-2 对 MMP-13 具有优异的效价 (IC50 =0.036 nM),对 MMP-1、3、7、8、9、14 和 TACE 的选择性(大于 1500 倍)。MMP13-IN-2 在体外具有阻止软骨释放胶原蛋白的能力。MMP13-IN-2 具有胶原酶相关疾病研究的潜力。
HY-146408
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN-21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖,IC50 值都为 0.07 μM。ALK-IN-21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。
HY-153863
PROTACs
MEK
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力,GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究,如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。(Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-114091A
MMP
Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50 =1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
HY-15350
HY-18652A
Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium
Raf
MEK
Cancer
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子,能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性,诱导 RAF-MEK 负复合体,阻止 ARAF,BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中,Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC),卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-100634R
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
4-Hydroxypropranolol (hydrochloride) (Standard)是 4-Hydroxypropranolol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
HY-110093
HY-137504
ICI 74205; 20-ethyl PGF2α
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
20-ethyl Prostaglandin F2α (ICI 74205; 20-ethyl PGF2α) 是 PGF2α 的类似物,其中 ω 链通过添加两个亚甲基碳原子而延长。因此,它是临床批准的青光眼药物乌诺前列酮的改良版。乌诺前列酮还含有下侧链修饰 (13,14-二氢-15-酮),这严重限制了其对 FP 受体的亲和力,导致其作为药物的效力不足。20-乙基 PGF2α 保留了下侧链中的天然 15(S) 烯丙基羟基,与乌诺前列酮相比,这可能会提高其作为眼内降压药的效力。20-乙基-PGF2α 中的 2 个碳延伸仅使牛黄体 FP 受体的 Ki (120 nM) 增加约 2.5 倍,而 PGF2α (50 nM) 则仅为其约 2.5 倍。使用 20-乙基 PGF2α 可延长体内效应,因为使用 20-乙基 PGF2α 作为底物的 15-羟基 PGDH 的活性仅为使用 PGF2α 观察到的活性的 35%。
HY-138563
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GSK973 是 BET 家族 BD2s 的高选择性口服生物利用度抑制剂,对 BRD4 BD2 的pIC50 为 7.8,pKd 为8.7。GSK973 显示 BRD4 BD2 的选择性是 BRD4 BD1 的1600 倍。GSK973 对 BRD2-BD2、BRD3-BD2 和 BRDT-BD2 有很好的抑制作用 (pIC50 =7.4~7.8; pKd =8.3~8.5)。
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-144450
PI3K
Akt
Cancer
PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用,IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制 PI3K 催化的 Akt 的磷酸化来抑制 PI3K/Akt 通路。
HY-144638
Apoptosis
Cancer
JMX0293 是一种 O-烷基氨基连接的水杨酰胺衍生物化合物。JMX0293 对 MDA-MB-231 细胞系保持良好的效力 (IC50 = 3.38 μM),同时对人非致瘤性乳腺上皮细胞系 MCF-10A 的毒性非常低 (IC50 > 60 μM)。JMX0293 抑制 STAT3 磷酸化并促进 TNBC MDA-MB-231 细胞中的凋亡 (apoptosis )。JMX0293 在体内显着抑制 MDA-MB-231 异种移植肿瘤的生长而没有显着毒性。
HY-149878
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BD-9136 是一种有效的和高选择性的 BRD4 PROTAC 降解剂。BD-9136 对 BRD4 具有低纳摩尔级的降解能力,对 BRD4 的降解选择性是 BRD2 和 BRD3 蛋白的 1000 倍。BD-9136 具有抗肿瘤的活性。(Pink: Desmethyl-QCA276 (HY-44103); Black: 3-(2-(4-Methylpiperazin-1-yl)ethyl)azetidin-3-ol; Blue: Thalidomide-4-OH (HY-103596))
HY-10569S1
ACT-128800-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-158101
CC-94676
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
BMS-986365 (CC-94676) 是一种具有口服活性且选择性的靶向雄激素受体 (AR ) 的 PROTAC 降解剂,可诱导 cereblon (CRBN) E3 连接酶依赖性泛素化和 AR 以及多种 AR 突变体降解。BMS-986365 表现出显著的体内效力,在晚期前列腺癌的动物模型中降解 AR 、抑制 AR 信号传导并抑制肿瘤生长。(蓝色: HY-W247437; 黑色: linker (HY-W126831); 粉色: HY-168697)。
HY-139815
HDAC
Cancer
ZYJ-34c 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶抑制剂 (HDACi),对 HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.056 μM 和 0.146 μM。ZYJ-34c 在低浓度下会导致 G1 期停滞。ZYJ-34c 具有抗增殖活性。ZYJ-34c 在 MDA-MB-231 和 HCT116 异种移植模型中表现出抗肿瘤效力,并在小鼠肝癌-22 (H22) 肺转移模型中具有抗转移潜力。
HY-164685
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
T-0156 free base 是一种有效的选择性 5 型磷酸二酯酶 (PDE5 ) 抑制剂。T-0156 free base 以竞争方式特异性抑制 PDE5 对环磷酸鸟苷 (cGMP) 的水解 (IC50 =0.23 nM)。T-0156 free base 对 PDE6 具有弱抑制作用 (IC50 =56 nM),对 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE4 具有低效力 (IC50 >10 μM)。T-0156 free base 增强一氧化氮 (NO)/cGMP 途径。
HY-129907
2-Aminoethyl methylphosphonate
GABA Receptor
Neurological Disease
2-AEMP (2-Aminoethyl methylphosphonate)是一种抗GABA(A)-ρ1受体的化合物,具有拮抗活性。2-AEMP与TPMPA相比,表现出竞争性抑制作用,其IC50值为18 μM,而TPMPA为7 μM。2-AEMP在终止作用时的抑制释放速度显著高于TPMPA。2-AEMP的抑制作用起始所需的预孵育时间远短于TPMPA。2-AEMP的某些类似物在生物活性方面却表现出较低的效力,尤其是带有苄基或正丁基取代基的化合物。
HY-13238
S/GSK1349572
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦
Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-125348S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-120072
PF-74
HIV
Infection
PF-3450074 (PF-74) 是 HIV-1 衣壳蛋白 (HIV-1 CA ) 的特异性抑制剂,对 HIV 分离株表现出广谱抑制作用,显示出亚微摩尔级别的效价 (EC50 =8-640 nM)。PF-3450074 (PF-74) 在 HIV-1 感染的早期阶段起作用,通过与 CPSF6 和 NUP153 的结合直接竞争来抑制病毒复制,并阻断病毒生命周期的脱膜,组装和逆转录步骤。CPSF6:核宿主因子裂解和聚腺苷酸特异性因子 6;NUP153:核孔蛋白 153。
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效,选择性 CK1δ/ε 抑制剂,IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究,具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂,对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型(GSK-3α 和 GSK-3β )效果差不多, IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-115982
HCV Protease
Infection
NS5A-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-3 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力,提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。NS5A-IN-3 对基因型 1b 表现出比 daclatasvir 更高的耐药屏障。
HY-130311
2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
2-Linoleoyl glycerol (2-Monolinolein; 2-Monolinoleoylglycerol) 是一种单酰甘油,是 1 型大麻素 CB1 受体的拮抗剂和部分激动剂。2-Linoleoyl glycerol 的效力可以被 JZL195 (HY-15250) (FAAH 和 MAGL 的抑制剂) 增强,也可以被 CB1 拮抗剂 AM251 (HY-15443) 和 Cannabidiol 抑制。2-Linoleoyl glycerol 作为 CB1 拮抗剂,不会增强、只会减弱 CB1/CB2 受体配体大麻素 (AEA) 和 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 的活性。
HY-160489
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-2 (compound 04967) 是 PTK7 /β-catenin 的抑制剂,它抑制 PTK7 与 β-catenin 的结合 (IC50 : 5.6 μM),从而抑制 Wnt/β-catenin 通路的信号传导。PTK7/β-catenin-IN-2 可靶向依赖于 Wnt 信号通路的细胞生长,具有抗癌特性。PTK7/β-catenin-IN-2 对 p53 和 MDM2 的结合也表现出抑制效力,IC50 为 157.1 μM。
HY-106031
Others
Cancer
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团,具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并在多种人类细胞系中展示了高效能(中位 IC50 =0.18 μM)。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-162723
PROTACs
AP-1
Cancer
FOSL1 degrader 1 (4) 是T-5224-PROTAC ,可有效降解 FOSL1 (AP-1) 来抑制HNSCC癌干性基因的表达。FOSL1 degrader 1 (4)通过降解FOSL1抑制肿瘤生长,有效清除HNSCC肿瘤干细胞。FOSL1 degrader 1 (4) 显示出比T-5224高30到100倍的效力 (Pink: T-5224 (HY-12270); Black: Linker (HY-130200); Blue: Pomalidomide (HY-10984))。
HY-116973
HIV
Infection
L-738372 是一种非竞争性 HIV-1 逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂,针对 dTTP 的抑制常数 (Ki )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时,表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
HY-128131
Others
Others
UCCF-029 Free base是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 氯通道的强效激活剂。UCCF-029 Free base通过 7,8 位黄酮 A 环的苯并环化表现出增强的活性。UCCF-029 Free base可作为开发更有效的黄酮类类似物的结构指南。与芹菜素相比,UCCF-029 Free base在激活野生型 CFTR 方面表现出更高的效力。UCCF-029 Free base还表现出激活突变 CFTR(G551D-CFTR)的潜力,尽管不如芹菜素那么强效。
HY-13238A
S/GSK1349572 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-N1993
Cytochrome P450
Metabolic Disease
5-甲基-7-甲氧基异黄酮
Methyl-7-methoxyisoflavone 是一种具有再生髓鞘 (remyelinating ) 活性的口服抗氧化剂 (anti-oxidant )。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 抑制酶芳香化酶 (aromatase ),干扰睾酮的正常代谢途径。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 是一种非甾体合成代谢异黄酮,用作合成代谢剂 (anabolic agent )。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 比 Ipriflavone (HY-N0094) 表现出更好的肌肉质量和耐力增强能力。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 除维持低胆固醇水平外,还可用于减脂。
HY-105099
KRM-1648; ABI-1648
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
利福拉齐
Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic ),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。
HY-117044A
Others
Metabolic Disease
(±)12-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 12(S)-HEPE 和 12(R)-HEPE。(±)12-HEPE 的生物活性可能是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的是 12(S) 异构体。12-HEPE 抑制血小板聚集的效力与 12-HETE 相同,IC50 值分别为 24 和 25 μM。这些化合物作为 U46619 诱导的大鼠主动脉收缩的抑制剂也具有同等效力(IC50 s=8.6-8.8 μM)。
HY-15007
HY-16387
VEGFR
Others
PF-00337210 是一种强效且选择性的 VEGFR 抑制剂,旨在通过玻璃体内注射抑制老年性黄斑变性。
HY-16632
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 006(compound 30)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 Notch 信号传导。ELND 006 及其类似物 ELND007(compound 34)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 006 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-161988
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Antimicrobial agent-34 (compound 4h) 是一种抗菌剂 (MIC = 1–4 μg/mL),clogP 值为 9.14。Antimicrobial agent-34 血浆稳定性好 (HC50 为 131.1 μg/mL),具有良好的膜选择性 (HC50 /MIC 为 65.6),具备快速杀菌能力。Antimicrobial agent-34 通过破坏细菌细胞膜完整性,诱导细胞内活性氧增加及蛋白质和 DNA 泄漏,最终导致细菌死亡。Antimicrobial agent-34 在金黄色葡萄球菌 ATCC43300 感染的小鼠败血症模型中,展现了显著的体内抗菌效力。
HY-129200
Endogenous Metabolite
Others
Aspergillomarasmine A是一种天然的氨基多羧酸,具有对B类金属β-内酰胺酶(MBLs)的有效抑制活性。Aspergillomarasmine A通过去除一个催化的Zn2+辅因子来使MBLs失活。Aspergillomarasmine A作为选择性的Zn2+捕获剂,促使金属辅因子的解离,从而间接使NDM-1失活。Aspergillomarasmine A导致NDM-1的低亲和力结合位点失去Zn2+离子。Aspergillomarasmine A的作用使得缺Zn2+的NDM-1迅速降解,从而增强其作为β-内酰胺增强剂的效能。Aspergillomarasmine A的机制在不同的Zn2+螯合剂中具有广泛适用性。
HY-14229
HY-13238S1
HY-13238S2
S/GSK1349572-d5
Isotope-Labeled Compounds
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦-d5
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-155736
p38 MAPK
EGFR
Raf
CDK
c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-162384
Histone Methyltransferase
Cancer
EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂,并能够促进 ATF3 表达。已发现,长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路,并上调 CDKN1A (p21) 表达,引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用,可以增强其的体内效力。
HY-13238R
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦(Standard)
Dolutegravir (Standard)是 Dolutegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-116679
17-Trifluoromethylphenyl trinor PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α (17-Trifluoromethylphenyl trinor PGF2α) 已被用于青光眼的研究。其中,未取代或间位取代的芳香族衍生物 是最有效的 FP 受体激动剂。17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α 带有芳香环,让人联想到曲伏前列素 ((+)-氟前列醇异丙酯) 的三氟甲基苯氧基环。作为眼部降压剂,预计 17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α 的作用与曲伏前列素的游离酸非常相似。17-trifluoromethylphenyl trinor Prostaglandin F2α 是一种有效的黄体溶解剂,其效力等于或大于氟前列醇和氯前列醇。
HY-161688
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是,HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强,其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性,诱导细胞凋亡,并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-117854
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
SB 201146 是一种 LTB4 受体拮抗剂,效力范围为 10 pM 至 1 μM,在哮喘相关的气道炎症中起着至关重要的作用。研究集中于其对嗜酸性粒细胞存活的影响,嗜酸性粒细胞存活是哮喘病理学的一个标志。研究表明,嗜酸性粒细胞衍生的半胱氨酰白三烯(包括 LTC4 和 LTD4)以及 GM-CSF 和纤连蛋白等因子可促进嗜酸性粒细胞存活。SB 201146 可有效逆转肥大细胞和淋巴细胞诱导的嗜酸性粒细胞存活,强调其在破坏维持嗜酸性粒细胞活力的自分泌半胱氨酰白三烯途径方面的潜在治疗作用。这种拮抗剂还强调了 LTB4 作为旁分泌介质在哮喘等炎症环境中影响嗜酸性粒细胞存活的重要性。
HY-117948
Others
Cancer
ML399是一种优化的Menin-Mixed Lineage Leukemia (MLL)蛋白-蛋白相互作用抑制剂的第二代探针。通过分子图书馆探针生产网络(MLPCN)的筛选,发现了几种化学类型,包括哌啶类,成功导致了第一代探针ML227的产生。然而,ML227的代谢不稳定性、效力以及辅助药理学活性被确定为限制性特征。为了增强menin-MLL抑制剂探针在体内机制研究的实用性,采用结构基础设计方法重新启动了试剂化学努力,并最终导致了宣布的探针ML399的产生。本研究描述了该系列化合物的构效关系和特性。
HY-122575
HY-141685
CDK
GSK-3
VEGFR
FGFR
Cancer
3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 是一种有效和选择性的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂,对 CDK1/cyclin B 和 CDK2/cyclin A 的 IC50 值分别为 6.4 nM 和 2 nM。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 还显示出对 GSK-3 (IC50 =0.041 μM) 的有效抑制和对 CDK4 ,VEGF-R2 ,and FGF-R2 (IC50 =0.11, 0.13, 0.22 μM) 的适度效力。3-Methylthienyl-carbonyl-JNJ-7706621 可用于癌症的研究。
HY-103120
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org37684 是一种高效的 5-HT2C 受体激动剂(pEC50 =8.17)。Org37684 的效力顺序为 5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。ORG-37684 对5-HT2C受体的选择性约为 5-HT2B (pEC50 =7.96) 的 2.5 倍,对 5-HT2A (pEC50 =7.11) 受体的选择性约为10倍。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖,IC50 值为
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-155811
Others
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-117046A
5-HT Receptor
Histamine Receptor
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6 、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A 、α2B 和 α2C (Ki = 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂,对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计,可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂(如 A-80987 和 Ro-31-8959)相当的效力。重要的是,其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响,表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外,DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时,对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小,突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-121856
HY-131615
Sodium Channel
Others
TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2 ) 激动剂 (EC50 =10.5 μM),它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N (HY-131614) 相比,TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力,可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-147614
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor-7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍(0.3 对 1.4 μM,IC50 值)。PI3K/mTOR Inhibitor-7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor-7 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-162464
PROTACs
SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC,可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM),具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性,并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882);Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-121814A
(R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone
Others
Others
(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone) 是一种短效口服抗凝剂,与华法林一样,通过抑制维生素 K 环氧还原酶发挥作用。体外评估显示,(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)比华法林和苯丙香豆素具有更高的内在抗凝效力。(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)具有单个手性中心,可产生两种不同的对映体形式。与 (S)-对映体(1.8 小时,28.5 升/小时)相比,(R)-(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)的血浆消除半衰期更长(6.6 小时),血浆清除率更慢(1.9 升/小时)。(R)-(R)-Acenocoumarol ((R)-Acenocoumarin; (R)-Nicoumalone)在体内作为抗凝剂的效果比 (S)-对映体更强。
HY-158029
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂,对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移,并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力(IC50 为 8 nM),对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶(VEGF-R2/KDR) 的 IC50 为 4 nM,并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-P5148
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2),1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR,效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
HY-N10159
Others
Cancer
1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂,具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性,其IC50为12.3μM,显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素瘤细胞增殖方面表现出良好的效果,这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析,1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。
HY-118899
Others
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物,具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-136805
Others
Neurological Disease
Kv1.5-IN-1是一种Kv1.5通道抑制剂。它在离体大鼠模型中被评估了靶点选择性和药效学作用。Kv1.5-IN-1在R5位置引入甲氧基后,其抑制效力与未取代的化合物相似。它对hKv1.5通道的IC50值为0.51μM。Kv1.5-IN-1展现了高度的选择性,比化合物Ik高出近2600倍,比化合物IId高出300倍,表明它可能是一种安全的抑制剂。由于其良好的药理学行为,Kv1.5-IN-1值得进行进一步的药效学和药代动力学评估。这些特性使Kv1.5-IN-1成为一种有潜力的Kv1.5通道抑制剂,可能在相关疾病的抑制中具有应用前景。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明,PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而,尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性,但在心血管功能的体内模型中,它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明,虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处,但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-118046
G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)
Cardiovascular Disease
GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。通过差示扫描荧光法筛选已知蛋白激酶抑制剂,发现GRK2和GRK5的熔点升高。对14个最稳定命中进行酶学测定,发现三种对单一GRK表现出纳摩尔级抑制效力,其中一些表现出显著的选择性。大多数识别的化合物可分为两类:indazole/dihydropyrimidine类化合物选择性抑制GRK2,pyrrolopyrimidine类化合物有效抑制GRK1和GRK5但选择性较 modest。两种最具抑制力的代表化合物,GSK180736A和GSK2163632A,分别与GRK2和GRK1共晶,其原子结构分别确定至2.6和1.85 ?间距。GSK180736A作为Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶抑制剂,与GRK2结合方式类似于帕罗西汀,而GSK2163632A作为胰岛素样生长因子1受体抑制剂,占据GRK活性位点裂缝的一个新颖区域,可能用于实现更多选择性。然而,这两种化合物对GRK的抑制力并不比其初始靶点更强。这些数据为未来理性设计更有效、更选择性的GRK抑制剂提供了基础。
HY-L063
268 compounds
化学探针是一种高效、高选择性、高细胞渗透性的试剂,在基础生物学和应用生物学研究中都发挥着重要作用。高质量的化学探针可以充当生物学研究的基础工具,加深对靶标蛋白功能和机制的理解;可以用于开展药物作用新靶标的发现和确认研究;可以充当药物化合物合成优化的先导化合物结构。
MCE 收录了 268 个具有高效(对特定靶点的作用活性低于 100 nM)、高选择性(高于 10 倍以上选择性)、高细胞渗透性(细胞活性不高于10 μM)特性的化学探针,是靶点鉴定及机制研究的重要工具。
HY-L099
2,208 compounds
靶点多样性化合物库包含 2,208 种化合物,涵盖 1000 多种靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物,每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道,是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合,可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选,是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L036P
5,665 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,665 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物(HY-L036)的补充,增加了一些具有共价弹头的片段分子,具有更强的筛选能力。
HY-L023
105 compounds
抗体偶联药物 (ADCs) 是由单克隆抗体、连接剂和细胞毒素组成的一类新型癌症治疗药物。到目前为止,已经有多种 ADC 药物通过批准上市,60 多种 ADC 药物处于临床研究阶段。抗体偶联药物是全球增长最快的抗肿瘤药物之一。
细胞毒素是抗体偶联药物的重要组成部分。抗体偶联药物对肿瘤细胞的毒性主要来自于毒素分子。MCE 可以提供 105 种有效的毒素分子,包括 auristatin 衍生物,maytansinoids,calicheamicin,duocarmycin,pyrrolobenzodiazepines (PBDs) 等。
HY-L036
1,375 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,375 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L033
375 compounds
拟肽化合物是一类药效团在三维空间中模拟天然肽或蛋白质,并保留与生物靶标相互作用的能力,产生相同的生物效应的化合物。拟肽化合物的设计是为了规避一些天然肽自身存在的问题:如对蛋白水解作用的稳定性(活性持续时间)和较差的生物利用度,某些其他性质,如受体的选择性或效能,往往可以得到很大的改善。拟肽的设计和合成是非常重要的,因为在分子识别和信号传递中,尤其是在生命系统中,肽和蛋白-蛋白相互作用起着主导作用。因此,拟肽类化合物在新药开发中具有巨大潜力。
MCE 拟肽类化合物库包含 375 种小分子化合物,包括类肽,α-螺旋类似物,β-折叠类似物等,是药物发现中研究构效关系不可或缺的工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W324391
Coumarin 478
Dyes
Coumarin 106 (Coumarin 478) 是一种双极激光染料。Coumarin 106 是 AChE 和 BChE 的抑制剂。Coumarin 106 表现出混合型 AChE 抑制作用,pIC50 =4.97 和 Ki =2.36 μM。Coumarin 106 抑制 BChE 的效力略低 (pIC50 =4.56)。
HY-D0004
Azure B chloride
Dyes
Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye ),是 Methylene blue 的主要代谢物,用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂,对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
HY-D0004R
Dyes
Azure B (Standard)是 Azure B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye ),是 Methylene blue 的主要代谢物,用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂,对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P5282
Drug Delivery
ApoA-I mimetic peptide (PVLDLFRELLNELLEALKQKLK) 具有良好的卵磷脂:胆固醇酰基转移酶 (LCAT ) 激活效能。 ApoA-I mimetic peptide 可用于合成肽/脂质复合物。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1503
Adrenocorticotropic Hormone (4-11), human
Peptides
Metabolic Disease
ACTH (4-11) 是一种促肾上腺皮质激素片段,仅在高浓度 (100 和 1000 nM) 时才具有弱的 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 效力。
HY-P1518
Peptides
Metabolic Disease
Adrenocorticotropic Hormone (ACTH) (1-10), human 是一种促肾上腺皮质激素片段,仅在高浓度 (100 和 1000 nM) 时才具有弱的 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 效力。
HY-P2469
HY-P5282
Acyltransferase
Others
ApoA-I mimetic peptide (PVLDLFRELLNELLEALKQKLK) 具有良好的卵磷脂:胆固醇酰基转移酶 (LCAT ) 激活效能。 ApoA-I mimetic peptide 可用于合成肽/脂质复合物。
HY-P4349A
Peptides
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-P3591
HY-P1573
HY-P4349
Peptides
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-P1573A
HY-P10673
GHSR
Metabolic Disease
KwFwLL-NH2 是一种六肽,是生长素释放肽受体 (ghrelin receptor ) 的配体。KwFwLL-NH2 可作为生长素释放肽受体的特异性反向激动剂,但效力中等 (EC50 =45.6 nM)。
HY-P10057
Apoptosis
Cancer
cpm-1285 通过功能性阻断细胞内 Bcl-2 和相关死亡拮抗剂诱导细胞凋亡。cpm-1285 对 Bcl-2 显示出强大的结合效力,IC50 值为 130 nM。cpm-1285可减少小鼠体内肿瘤负荷。
HY-P10031
HY-P2249
HY-P3679
HY-P10031A
GLP Receptor
Metabolic Disease
SAR441255 TFA 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 TFA 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 TFA 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
AC-VEID-CHO (TFA) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。AC-VEID-CHO (TFA) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-P0162
HCV
Infection
HCV-IN-4 是一种有效、可口服的 HCV NS5A 抑制剂,可抑制 GT1a,GT2b,GT3a,GT1a Y93H 和 GT1a L31V 的增殖,EC90 值分别为 3 pM,0.3 nM,0.01 nM,0.5 nM 和 0.02 nM。
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活,从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能,加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-P5894
Galanin-like peptide (3-32)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
human GALP (3-32) (Galanin-like peptide (3-32)) 是一种有效的 galanin receptor 激动剂,在竞争性结合实验中对 GalR1 (IC50 =33 nM) 和 GalR2 (IC50 =15 nM) 具有高亲和力。human GALP (3-32) 对转染 GalR2 (EC50 =360 nM) 的 SH-SY5Y 细胞的胞外酸化率有较高的影响。
HY-P10489
Peptides
Others
Cancer
Kisspeptin-14 human 是一种由 KiSS-1 基因编码的肽类激素。Kisspeptin-14 human 与其他几种类似的肽类激素一起,从共同的前体蛋白中通过不同的蛋白酶切割产生。Kisspeptin-14 human 具有与全长 Kisspeptin 相同的受体结合效率和效力。Kisspeptin-14 human 与其受体 GPR54 结合,能够激活这个 G 蛋白偶联受体,并激活多种细胞内信号传导途径。Kisspeptin-14 human 可用于生殖发育和肿瘤转移的研究。
HY-P5148
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin BuIA 是一种麻痹肽神经毒素和竞争性 nAChR 拮抗剂,IC50 为 0.258 nM (α6/α3β2),1.54 nM (α6/α3β4)、5.72 nM (α3β2)。α-Conotoxin BuIA 可用于区分分别含有 β2 和 β4 亚基的 nAChR。α-Conotoxin BuIA 可区分 αxβ2 nAChR,效力顺序为 α6>α3>α2>α4。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99811
CR57
RABV
Infection
雷韦单抗
Rafivirumab (CR57) 是一种用于预防狂犬病的抗狂犬病病毒 (rabies virus ) 单克隆抗体。Rafivirumab 对广泛的 RABV 变体具有中和效力。Rafivirumab 可用于鸡尾酒疗法的研究。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
Cendakimab (RPC4046; ABT 308; CC-93538) 是一种选择性的、人源化的 IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力,并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合,通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q,结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病,例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-P99792
NM57; rhRIG
RABV
Infection
奥木替韦单抗
Ormutivimab (rhRIG) 是一种重组人单克隆抗体,靶向狂犬病病毒。Ormutivimab 可中和多种狂犬病病毒株。Ormutivimab 对狂犬病暴露后预防 (PEP) 模型具有强大的效力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-50903S
Rivaroxaban-d4 是 Rivaroxaban 的氘代物。Rivaroxaban 是一种高效,选择性凝血因子 Xa (FXa ) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM。
HY-70002AS
N-desmethyl Enzalutamide-d6 是 N-desmethyl Enzalutamide 氘代物。N-desmethyl Enzalutamide 是Enzalutamide 的活性代谢产物。N-desmethyl Enzalutamide 具有与 Enzalutamide 相似的一级和二级药效功效,并在与 Enzalutamide 大致相同的血浆浓度下循环。
HY-101064S2
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S3
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-12753S
Debutyldronedarone-d7 是 Debutyldronedarone 的氘代物。Debutyldronedarone 是 Dronedarone (HY-A0016) 在人体中的主要循环活性代谢物 (metabolite )。Debutyldronedarone 的效力是 Dronedarone 的 1/10 到 1/3。
HY-12753S1
Debutyldronedarone-d6 (hydrochloride) 是 Debutyldronedarone 的氘代物。Debutyldronedarone 是 Dronedarone (HY-A0016) 在人体中的主要循环活性代谢物 (metabolite )。Debutyldronedarone 的效力是Dronedarone 的1/10 到 1/3。
HY-W009204S5
Fmoc-Ala-OH-13 C3 是一种 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S1
Fmoc-leucine-13 C6 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-W758126
(R)-Brivanib alaninate-d4 是氘代标记的 Brivanib (alaninate) (HY-10336)。Brivanib alaninate (BMS-582664) 是一种 ATP 竞争性的 VEGFR2 抑制剂,IC50 值为 25 nM;可以适度抑制 VEGFR1 和 FGFR1,对 VEGFR2 的选择性是对 PDGFRβ 的 240 倍。
HY-14852S
Tafamidis-d3 是 Tafamidis 氘代物。Tafamidis 是一种有效、选择性的 transthyretin (TTR) 稳定剂,对野生型 WT-TTR 和突变型同源四聚体 V30M-TTR,V122I-TTR 的活性相当,EC50 值为 2.7-3.2 μM。Tafamidis 抑制淀粉样蛋白的生成 。
HY-B1658S
Frovatriptan-d3 (hydrochloride) 是 Frovatriptan 的氘代物。 Frovatriptan 是一种有效的 5-HT1B//D 受体激动剂,在曲坦类中具有最高的 5-HT1B 效力。Frovatriptan 显然具有脑选择性。在有先兆的偏头痛发作的头痛阶段服用 Frovatriptan 时,在某些终点也有效,甚至更胜一筹。
HY-12650S
Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体,高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
HY-W653969
Arotinolol-d5 (hydrochloride) 是氘代标记的 Arotinolol。Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 也显示出抑制放射性配体 125 I-ICYP 与 5HT1B -羟色胺受体 能结合的能力。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于研究各种心血管疾病。
HY-100634S
4-Hydroxypropranolol-d7 (hydrochloride) 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物,效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 能抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26,还具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
HY-100634SA
4-Hydroxypropranolol-d7 是 4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的氘代物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 是 Propranolol 的活性代谢产物。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 的效力与 Propranolol 相当。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 抑制 β1-和 β2-肾上腺素能受体,pA2 值分别为 8.24 和 8.26。4-Hydroxypropranolol hydrochloride 具有固有的拟交感活性,膜稳定活性和强效的抗氧化性能。
HY-10569S
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂,在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-10569S1
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-125348S
6α-Hydroxy Paclitaxel-d5 是 6α-Hydroxy paclitaxel 的氘代物。6α-Hydroxy paclitaxel 是紫杉醇的初级代谢物。6α-Hydroxy paclitaxel 对有机阴离子转运多肽 1B1/SLCO1B1 (OATP1B1 ) 具有与紫杉醇相似的时间依赖性抑制效力,但它对 OATP1B3 不具有时间依赖性作用。6α-Hydroxy paclitaxel 可用于癌症研究。
HY-13238S1
Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
HY-13238S2
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159454
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂,在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50 。
HY-125384
炔烃
ARN14686 是一种 ABPP (蛋白质活性表达谱)探针。ARN14686 可高效抑制 hNAAA (IC50 =0.006 μM)。ARN14686 通过与 N 端半胱氨酸共价结合与 NAAA 相互作用。ARN14686 仅与 NAAA 的催化活性形式结合,因此可作为有效的基于活性的探针。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-158822A
CpG寡核苷酸
IMT504 sodium 是一种非CpG的寡脱氧核苷酸,是一种免疫调节寡核苷酸,具有作为狂犬病疫苗的潜力。IMT504 sodium 已被证明在慢性淋巴细胞白血病、组织再生和败血症的动物模型中具有疫苗效力。
HY-153840A
CpG寡核苷酸
ODN INH-18 sodium 是一种线性B类抑制性寡核苷酸,是在 INH-ODN 4084-F 序列之后随机延伸了12个核苷酸,缺乏形成重要二级结构的能力。ODN INH-18 sodium 对 TLR9 配体诱导的IFN-α产生有抑制作用。
HY-158822
CpG寡核苷酸
IMT504 是一种非CpG的寡脱氧核苷酸,是一种免疫调节寡核苷酸,具有作为狂犬病疫苗的潜力。IMT504 已被证明在慢性淋巴细胞白血病、组织再生和败血症的动物模型中具有疫苗效力。
HY-153840
CpG寡核苷酸
ODN INH-18 是一种线性B类抑制性寡核苷酸,是在 INH-ODN 4084-F 序列之后随机延伸了12个核苷酸,缺乏形成重要二级结构的能力。ODN INH-18 对 TLR9 配体诱导的IFN-α产生有抑制作用。
HY-153840B
CpG寡核苷酸
ODN INH-18 triethylamine 是一种线性B类抑制性寡核苷酸,是在 INH-ODN 4084-F 序列之后随机延伸了12个核苷酸,缺乏形成重要二级结构的能力。ODN INH-18 triethylamine 对 TLR9 配体诱导的IFN-α产生有抑制作用。
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