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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-B1747
HY-131871
HY-159112
HDAC
Cancer
AW01178 是一种 I 类 HDAC 抑制剂。AW01178 诱导 E-cadherin mRNA 和蛋白水平上调，抑制乳腺癌细胞上皮-间充质转化。
HY-N3316
Others
Martynoside 通过下调 TNF 信号通路保护5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的骨髓细胞死亡和炎症反应。 Martynoside 在 MCF-7 细胞中是一种有效的抗雌激素，通过ER途径 提高 IGFBP3 水平。 Martynoside 对子宫内膜细胞具有抗增殖作用，提示 Martynoside 可能是一种重要的天然选择性雌激素受体调节剂（SERM）。
HY-N1713
HY-N2429
HY-149406
AMPK
Cancer
AMPK activator 12 (化合物 21) 是一种有效的 AMPK 激活剂和 GDF15 诱导剂。AMPK activator 12 可增加人肝细胞中的 GDF15 蛋白水平。
HY-161064
HY-N0898A
(-)-Cianidanol; (-)-Catechuic acid
COX
Cancer
(-)-儿茶素
HY-116392A
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Cancer
(−)-L-threo-PDMP hydrochloride 是 (−)-L-threo-PDMP 的盐酸盐形式。L-threo-PDMP 是一种葡萄糖神经酰胺合成酶 (GCS ) 抑制剂。L-threo-PDMP 刺激培养的主动脉平滑肌细胞的增殖，并增加 B16 黑色素瘤细胞中 LacCer 的水平。
HY-162453
Apoptosis MMP
Cancer
Anticancer agent 204 (Compound 6) 肉桂酰胺氟化衍生物，具有抗癌活性。Anticancer agent 204 能将 HepG2 细胞的细胞周期阻滞在 G1 期，并通过降低线粒体膜极化 (MMP ) 水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111287
DK-1-49
Autophagy
Cancer
Autophagonizer (DK-1-49) 是一种小分子自噬 (autophagy ) 诱导剂，导致自噬相关的 LC3-II 积累，并增加自噬体和酸性液泡的水平。Autophagonizer 不仅在癌细胞中，还能在 Bax/Bak 双敲除的细胞中抑制细胞的活力，诱导细胞死亡，其 EC50 值为 3-4 μM。
HY-N3550
Others
Cancer
梓酚
HY-124292
Honokiol dichloroacetate
Androgen Receptor
Cancer
Honokiol DCA (Honokiol dichloroacetate) 是 Honokiol 的二氯乙酸酯类似物。Honokiol DCA 在体外可以抑制人前列腺癌细胞的生长并抑制雄激素受体 (AR) 蛋白水平。
HY-109855
HY-W679754
PFTrDA
Others
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质（PFAS）。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿，并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因（包括 tshβ）的 mRNA 表达（浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L）。PFTrDA（10 mg/kg）会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平，以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿（而非男性婴儿）湿疹的发展呈正相关，并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-B2078
Others
Inflammation/Immunology
依普拉酮
HY-125900
NCA
Others
Cancer
Neocarzilin A (NCA) 通过溶酶体降解途径降低 BST-2 水平。Neocarzilin A 对癌细胞具有抗迁移和抗增殖作用。Neocarzilin A 通过与突触小泡膜蛋白 VAT-1 不可逆结合来抑制癌细胞迁移。
HY-123298
Src Akt Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力，增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平，而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-103236
HY-125260
SHP2
Cancer
SHP844 是一种 SHP2 抑制剂，其 IC50 为18.9 µM。SHP2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP)，可调节酪氨酸磷酸化水平，参与细胞增殖、分化和存活。
HY-157542
Others
Others
CG428-NEG 是 TRK 降解剂阴性对照。CG428 (HY-137465) 抑制细胞生长并减少 TPM3-TRKA 水平。
HY-164456
HY-167884
HY-18399
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂，对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平，从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-165422
Others
Cancer
ALKBH5-IN-3 (Compound 20m) 是一种有效和选择性的 ALKBH5 抑制剂，IC50 值为 21 nM。ALKBH5-IN-3 可有效稳定 HepG2 细胞中的 ALKBH5 并提高完整细胞中的 m6A 水平。
HY-126905
HY-146887
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-135023R
HY-N7223
YAP Apoptosis
Cancer
Lappaol F，一种木质素，是一种抗癌剂。Lappaol F 抑制 YAP<、b> mRNA 和蛋白质水平。Lappaol F 通过诱导细胞周期停滞来抑制肿瘤细胞生长。Lappaol F 诱导癌细胞 (apoptosis )，并抑制肿瘤生长。Lappaol F 可以从牛蒡子 (Asteraceae) 中分离出来。
HY-156252
Fungal
Infection
Antifungal agent 75 (compound 6r) 是一种针对白色念珠菌的有效抗真菌剂。Antifungal agent 75 显着抑制白色念珠菌生物膜的形成，增加细胞膜的通透性，降低细胞膜的麦角甾醇水平，破坏膜结构，破坏细胞结构的完整性，发挥优异的抗真菌活性。
HY-153873
HY-158783
HY-103302
HY-10351A
NAD-299 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan hydrochloride (NAD- 299 hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan hydrochloride 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan hydrochloride 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan hydrochloride 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-10351
NAD-299
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan (NAD- 299) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-148266
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
HY-114810
HY-100360
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
HY-100360A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
HY-121588
Adrenergic Receptor
Cancer
IMTPPE 是一种 C4-2 前列腺癌细胞中雄激素受体（AR）的抑制剂，可抑制其转录活性和蛋白质水平。IMTPPE 抑制了 AR 阳性的前列腺癌细胞增殖，但对 AR 阴性的前列腺癌细胞无影响。IMTPPE 还抑制了 Enzalutamide 耐药的 22Rv1异种移植肿瘤的生长。
HY-B1057
HY-12628
NAMPT
Cancer
GNE-618 是一种有效的，具有口服活性的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 抑制剂，IC50 为 6 nM。GNE-618 消耗 NAD 水平并诱导细胞死亡，具有抗肿瘤活性。
HY-160006
Pim
Cancer
PIM-IN-2 是一种 Pim 激酶抑制剂 (IC50 = 25 nM)。PIM-IN-2 促进细胞存活，抗凋亡，在多种人类肿瘤中表达水平升高。
HY-106755
HY-162581
HY-14747
RO4389620
Glucokinase
Metabolic Disease
Piragliatin (RO4389620) 是一种葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂，可减少内源性葡萄糖生成，增强 β 细胞功能和葡萄糖利用率，从而降低血糖水平。Piragliatin 具有抗糖尿病活性。
HY-W679754R
Others
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (Standard)是 Pentacosafluorotridecanoic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质（PFAS）。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿，并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因（包括 tshβ）的 mRNA 表达（浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L）。PFTrDA（10 mg/kg）会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平，以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿（而非男性婴儿）湿疹的发展呈正相关，并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-P4523
Endogenous Metabolite
Endocrinology
FA-Ala-Arg 是一种带有呋喃丙烯酰基的二肽。FA-Ala-Arg 分解产生精氨酸。而细胞表面羧肽酶-D (CPD) 也会增加细胞内的精氨酸，精氨酸会转化为一氧化氮 (NO)。FA-Ala-Arg 增强 MCF-7 细胞中 NO 的产生。FA-Ala-Arg 还可提高催乳素 (PRL) 处理细胞的细胞存活率，PRL 调节细胞中的 CPD mRNA 水平。
HY-146105
HY-76648
HIV
Infection
NBD-556，一种 CD4 模拟物，是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂，可阻断 gp120-CD4 的相互作用。NBD-556 在低微摩尔水平下显示有效的细胞融合和病毒-细胞融合抑制活性。
HY-N0992
BMI1 Apoptosis
Cancer
1,6,7-三羟基呫吨酮
Apoptosis )。1,6,7-Trihydroxyxanthone 降低 Bmi-1 的表达，增加 P14，P16 的蛋白表达水平。
HY-168263
HY-15586
HY-B0673
HY-155533
SHP2
Cancer
YF704 (化合物 4w) 是一种选择性 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =0.25 μM)。YF704 在癌细胞中显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。YF704 还能下调癌细胞中 Erk1/2 和 Akt 的磷酸化水平。
HY-153910
Others
Cancer
AGPS-IN-1 (Compound 2i) 是一种有效的 AGPS 结合剂。AGPS-IN-1 降低醚脂水平和细胞迁移率。AGPS-IN-1 抑制前列腺 PC-3 和乳腺癌 MDA-MB-231 癌细胞中的上皮间质转化 (EMT)。
HY-17473
Embelic acid; Emberine; NSC 91874
IAP NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
恩贝酸
XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis )，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155348
PARP
Cancer
Ru3是一种poly(ADP-ribose)polymerase 1 抑制剂。Ru3通过诱导DNA损伤、抑制DNA损伤修复、扰乱细胞周期分布、降低线粒体膜电位、增加细胞内reactive oxygen species 水平等多种方式诱导MCF-7细胞凋亡(apoptosis )。
HY-13808
HY-19365
HY-148684
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 10 是一种具有口服活性的 AMPK 激活剂，通过细胞 ELISA 检测，EC150 为 44.3 nM。AMPK activator 10 增加 ACC 的磷酸化水平。AMPK activator 10 具有降糖作用。
HY-P2952
AMPK; Myokinase; Adk
Endogenous Metabolite
Others
肌激酶
HY-155964
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 153 (Compound 3) 通过诱导活性氧 (Reactive Oxygen Species ) 生成而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 153 会增加线粒体膜电位 (MMP) 水平的损失。Anticancer agent 153 抑制癌细胞增殖。
HY-N2882
HBV
Infection
Apigenin-4'-α-L-rhamnoside 是有效的 HBV 抑制剂。Apigenin-4'-α-L-rhamnoside 抑制 HepG2.2.15 细胞 HBV 表面抗原 (HBsAg) 的分泌水平。
HY-N7729
HY-164515
Apoptosis
Cancer
ONC213 是一种 αKGDH 抑制剂，通过抑制 αKGDH 活性来抑制线粒体呼吸并提高 α-酮戊二酸水平，从而导致 AML 细胞凋亡 (Apoptosis )。ONC213 可用于急性髓性白血病研究。
HY-125961
Others
Cancer
T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50 =7 µM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平，且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径：癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
HY-169262
Phospholipase Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-132198
HY-W133627
Molecular Glues
Cancer
dCeMM1 是一种 RBM39 分子胶降解剂。dCeMM1 通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶的活性发挥作用。dCeMM1 降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。
HY-N11774
Apoptosis Caspase
Cancer
Euphornin 是一种抗癌剂，可以从 E. helioscopia 中分离出来。Euphornin 通过 caspase 介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Euphornin 通过增加磷酸 CDK1 (Tyr15) 蛋白的水平来诱导细胞周期停滞。
HY-W276106
Others
Cancer
KM02894 是一种谷氨酸释放 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸，能够破坏正常的骨转换，并可能导致癌症引起的骨痛。KM02894 可用于肿瘤相关研究。
HY-161883
HY-129694
HY-155242
VEGFR Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平，下调 Bcl-2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性，MCF-7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-157913
Pyruvate Kinase Apoptosis
Cancer
PKM2-IN-6 (compound 7d) 是一种有效的和具有口服活性的 PKM2 抑制剂，IC50 值为 23 nM。PKM2-IN-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。PKM2-IN-6 在 mRNA 水平降低 PKM1 和 PKM2 的表达。PKM2-IN-6 显示出抗癌活性，具有研究三阴性乳腺癌的潜力。
HY-116147
LPL Receptor Apoptosis
Cancer
Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂，可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性，IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累，降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P ) 的水平，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。抗癌活性。
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成，减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-W104821
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
蔷薇色酸
Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平，降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能，对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-155571
MDM-2/p53 IAP
Cancer
MDM2/XIAP-IN-3 (化合物 3e) 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3 可降低 MDM2 和 XIAP 蛋白水平并增加 p53 表达，从而抑制癌细胞生长并导致细胞死亡。
HY-161268
HY-112666
FTS amide; Salirasib amide
Ras
Cancer
Farnesyl thiosalicylic acid amide (FTS-A) 是一种具有口服活性的 farnesyl thiosalicylic acid (HY-14754) 的衍生物。Farnesyl thiosalicylic Acid amide 可降低 Ras-GTP 水平并抑制细胞生长，对于 Panc-1 和 U87 细胞 IC50 分别为 20 和 10 μM。Farnesyl thiosalicylic acid amide 可用于癌症的研究。
HY-161768
CDK Apoptosis
Cancer
VCC972839:01 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK9 ) 的抑制剂，IC50 为 7 nM。VCC972839:01 在纳摩尔水平上抑制 SCLC 细胞的细胞活力。VCC972839:01 通过内在途径诱导细胞凋亡(apoptosis )。VCC972839:01 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂，对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞，伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂，在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平，能有效诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤。
HY-129087
Apoptosis
Cancer
BC-1258 是一种 F-box/LRR-重复蛋白 2 (FBXL2 ) 激活剂，可以稳定和上调 FBXL2 水平。BC-1258 诱导致瘤细胞凋亡，并显着抑制小鼠的肿瘤形成。
HY-143468
Apoptosis MEK
Cancer
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-D1768
HY-157216
HDAC
Cancer
HDAC1 Degrader-1 (compound 1a) 是 HDAC1 降解剂，具有抗癌活性。HDAC1 Degrader-1 可显著降低 MM.1S 多发性骨髓瘤细胞中 HDAC1 的水平。
HY-139252
HY-D2376
Fluorescent Dye
Cancer
BH-Vis 是一种可以靶向细胞膜 (CPM) 的双光子荧光探针。BH-Vis 在小鼠腹主动脉瘤 AAA 模型中具有准确识别 AAA 发育过程中细胞焦亡水平的巨大潜力。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生，但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)，对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-159515
HY-N3063
Others
Cardiovascular Disease
Pimaric acid 是一种树脂酸，存在于海松和各种松树中。Pimaric acid 降低 TNF-α 刺激的人主动脉平滑肌细胞 (HASMCs) 中基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 的 mRNA 表达、蛋白水平和启动子活性。
HY-103359
Ceramidase
Cancer
Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性，诱导多种神经酰胺物质的积累，降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
HY-145316
Others
Metabolic Disease
Vanin-1-IN-2 是一种有效的 vanin-1 抑制剂，IC50 为 162 nM。Vanin-1 是一种细胞表面相关的糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 锚定蛋白，在肾脏、肝脏和小肠中高水平表达。
HY-153691
Others
Others
BTB01303 是一种谷氨酸释放 (glutamate release ) 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸 (glutamate )，会破坏正常的骨转换，并可能导致癌症引起的骨痛 (CIBP)。BTB01303 有潜力改善癌症引起的骨痛 (CIBP)。
HY-155329
HDAC
Inflammation/Immunology
GK718 是一种 HDAC1/3 抑制剂 (IC50 分别为 259 和 139 nM)。GK718 增加细胞中乙酰化组蛋白 H3 的水平。GK718 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-125570
Apoptosis
Cancer
人参皂苷Rs3
apoptosis )。
HY-158152
Ligands for E3 Ligase
Cancer
PROTAC CRBN ligand-2 (12) 是 Biguanide-PROTAC 的衍生物，在 KP4 细胞中 EC50 为0.15 mM。PROTAC CRBN ligand-2 (12) 显示了改变线粒体蛋白水平的能力，特别是复合物 I 和 IV。
HY-139430
HY-106938
HY-101826A
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ER21355 hydrochloride 是 ER21355 (HY-101826) 的盐酸盐形式。ER21355 hydrochloride 是磷酸二酯酶 (PDE ) 的抑制剂，可以通过提高 cAMP 和 cGMP 水平，松弛平滑肌细胞，改善良性前列腺增生 (BPH) 和前列腺功能障碍。
HY-15176A
RR82 hydrochloride
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) hydrochloride 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin hydrochloride 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin hydrochloride 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin hydrochloride 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达，但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-N7133
N-Phenylaniline hydrochloride
Fungal Bacterial
Metabolic Disease
二苯胺盐酸盐
ATP 含量降低与肝细胞损伤。Diphenylamine hydrochloride 是一种工业抗氧化剂，染料媒染剂，也应用于农业作为抗真菌剂和抗菌剂。
HY-B0673S
HY-15176
RR82
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
Neurological Disease Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-Y0078S1
HY-Y1840R
HY-N0623R
Tryptophan (standard); Tryptophane (standard)
Others
Metabolic Disease
L-Tryptophan (standard) 是 L-Tryptophan 的标准品。L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种具有口服活性必需氨基酸，是血清素、褪黑激素和维生素 B3 的前体。L-Tryptophan 可以促进体内外 BMSCs 的干性和成骨能力的增加。L-Tryptophan 高浓度会抑制细胞增殖并诱导细胞周期停滞。
HY-N0898AR
COX
Cancer
(-)-儿茶素 (Standard)
IC50 为 1.4 μM。(-)-Catechin 还有效促进 hBM-MSC 脂肪细胞分化，增加脂联素、PPARγ 水平。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-B0106
HY-B0764A
Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt
PKA Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis
Others
二丁酰环磷腺苷钙
PKA )。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂的作用。
HY-133115
HY-109106A
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet sodium 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-109106
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-145703
HY-147728
HY-147724
HY-N2802
9-Oxo-10,11-dehydroageraphorone
Apoptosis Caspase Parasite
Infection Cancer
Euptox A (9-Oxo-10, 11-dehydroageraphorone) 是一种肉桂倍半萜烯，是可从紫茎泽兰中分离得到的主要毒素。Euptox A 通过提高 HeLa 细胞中 caspase-10 等凋亡蛋白酶的基因表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153534
Others
Cancer
microRNA-21-IN-3(compound 45) 可以特异性结合具有中纳摩尔亲和力的致癌和促炎性 microRNA-21 的前体，减少癌细胞增殖和 miR-21 水平，可用于抗肿瘤研究。
HY-162012
YAP
Cancer
HC-258 与 TEAD PA 口袋中的半胱氨酸结合。HC-258 降低 CTGF、CYR61、AXL 和 NF2 转录物水平并抑制 MDA-MB-231 乳腺癌细胞 的迁移。
HY-157993
HBV
Infection
SAG-524 是一种有效的口服小分子 HBV 病毒复制抑制剂。SAG-524 可降低 HepG2.2.15 细胞上清中 HBV-DNA 和 HbsAg 水平，IC50 分别为 0.92 和 1.4 nM。
HY-20074
(1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-Pinanediol ((1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol) 是黑色素生成的有效诱导剂。在 S91 细胞中，它通过诱导更高水平的色素沉着和一氧化氮 (NO) 的合成起作用。
HY-145290
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子，在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇，提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平，并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性（IC50 = 2.19-4.7 μM）。
HY-145291
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子，在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇，提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平，并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性（IC50 =2.54-6.4 μM）。
HY-156119
HY-Y0836
HY-N6954
ATM/ATR STAT CDK
Cancer
伽升沃 C
Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，同时有效抑制细胞周期蛋白 B1，细胞周期蛋白 D1，细胞周期蛋白 E2，cdc2，Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1，CNE2，HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-100421
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-112821
YAP
Inflammation/Immunology
IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ，增加未磷酸化的 TAZ 水平，增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合，上调 MyoD 依赖性基因转录，并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。
HY-100421A
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂，对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM，CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-155102
PROTACs Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移，降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
HY-156397
AMPK
Inflammation/Immunology Cancer
HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂 (IC50 ?=?126?nM)。HTH-02-006 降低 HuCCT-1 细胞中磷酸化 MYPT1 的水平。HTH-02-006 抑制 YAP 驱动的细胞增殖、肝肿大和肿瘤发生。HTH-02-006还具有抗纤维化保护作用。
HY-158166
DNA-PK
Inflammation/Immunology Cancer
DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂，表现出极强的抑制活性 (IC50 = 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性，调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。
HY-W779529
2'-Acetylneriifolin
Others
Cancer
Cerberin 是一种强心苷，存在于 C. odollam 中，具有细胞毒性和心脏调节活性。它对 KB 和 NCI H187 癌细胞具有细胞毒性（IC50 s=1.92 和 1.24 μg/mL）。Cerberin 抑制 Na+/K+-ATPase，增加心脏细胞内钠水平和动作电位持续时间。
HY-136395
HY-W040028
HY-118375
ISC-4
Apoptosis
Cancer
Phenylbutyl isoselenocyanate (ISC-4) 是一种选择性的凋亡诱导剂，能够增加活性氧水平来抑制雄激素受体 (AR)、激活 p53 途径。Phenylbutyl isoselenocyanate 在 LNCaP 前列腺癌细胞中引发凋亡，具有抗前列腺癌特性。
HY-162820
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-21 (compound C1) 是一种具有抗癌活性的铱化合物，靶向抑制 Bcl-2。Bcl-2-IN-21 可抑制癌细胞的集落形成，诱导 Bax 和 caspase 3 水平升高。
HY-120113
Others
Others
SC-2001 是一种与obatoclax结构相关的化合物，具有在肝癌细胞系中比obatoclax更好的抗肿瘤效果，可下调Mcl-1蛋白水平，抑制STAT3磷酸化，诱导细胞凋亡，且增强SHP1表达和活性的活性。
HY-17473R
IAP NF-κB Apoptosis Autophagy
Cancer
恩贝酸 (Standard)
XIAP 抑制剂 (IC50 =4.1 μM)，在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长，诱导凋亡 (apoptosis )，并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路，从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。
HY-167938
(E/Z)-CGC-11047
Others
Cancer
(E/Z)-PG-11047 ((E/Z)-CGC-11047)是一种聚胺类似物，具有在肺癌抑制中的潜在应用。 (E/Z)-PG-11047有效抑制了非小细胞和小细胞肺癌细胞的生长。 (E/Z)-PG-11047在非小细胞肺癌细胞中表现出显著的生化效应，导致聚胺合成酶的活性显著下调。 (E/Z)-PG-11047诱导聚胺代谢，导致聚胺水平的显著降低。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410)，是 AG957 金刚烷酯，是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-135382
PROTACs IRAK
Inflammation/Immunology Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-2 (Compound 9) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂，在外周血单个核细胞 (PBMC) 中，降解 IRAK4，DC50 为 151 nM。PROTAC IRAK4 Degrader-2 在 PBMC 细胞中诱导 IRAK4 蛋白水平降低，DC50 为 36 nM。PROTAC IRAK4 degrader-2 还抑制 PBMC 中多种细胞因子释放。
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂，其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平，抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-118173
Hopane-6α,7β,22-triol
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Nephrin (Hopane-6α,7β,22-triol)是一种细胞表面信号受体蛋白，具有调节足细胞功能的活性。Nephrin在肾脏过滤屏障的正常功能中发挥着重要作用。Nephrin与β细胞生存信号相关，有助于维持细胞存活。Nephrin的尿液水平可能与肾小管损伤相关，并且可以作为早期急性肾损伤的生物标志物。
HY-15091
LF-150195
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Anisperimus (LF-150195)是一种免疫抑制剂，具有增强激活诱导T细胞死亡的活性。Anisperimus通过促进死亡诱导信号复合体（DISC）水平的caspase-8和caspase-10活化，来增强T细胞对抗CD95抗体和其他诱导因素的敏感性。Anisperimus还能促进Foxp3表达的调节性CD4 T细胞的发育，从而预防中枢神经系统自身免疫。
HY-135279
CFTR
Inflammation/Immunology
CFTR corrector 4，化合物 13，是一种有效的 (R，R) 型活性对映体，是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR ) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平，有潜力用于囊性纤维化的研究。
HY-B1057S
Fenazoxine-d3 hydrochloride
β-catenin
Neurological Disease
盐酸奈福泮 d3 盐酸盐
3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-125355
Apoptosis
Cancer
SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡，诱导 ITGB4 核转位，表达高水平 ITGB4。
HY-B1057S1
HY-148411
LJP 394 free base
Others
Inflammation/Immunology
Abetimus (LJP 394 free base) 是一种免疫抑制剂，由四个双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸组成。Abetimus 能够交联 B 细胞表面的抗 dsDNA 抗体，并降低抗 dsDNA 抗体水平。Abetimus 具有研究系统性红斑狼疮的潜力。
HY-N6595
Others
Others
Lucidone A 是从 G. resinaceum 的子实体中分离到的毛甾类化合物。Lucidone A在其最大无毒浓度 (MNTC) 范围内对过氧化氢诱导的 HepG2 细胞 ALT 和 AST 水平升高有抑制作用。
HY-168045
HBV DNA/RNA Synthesis
Infection
HBV-IN-48 是一种 HBV 抑制剂。HBV-IN-48 在 HepDE19 细胞中具有抗 HBV 活性，EC50 值为 0.005 μM。HBV-IN-48 可以在 HBV 感染小鼠模型中降低血清 HBV DNA 水平。
HY-W755252
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 是一种强效诱变剂，可导致膀胱上皮细胞（尿路上皮）发生高水平诱变。N-Butyl-N-(4-hydroxybutyl)nitrosamine 可用于诱发啮齿动物的膀胱癌。
HY-101563
HY-100764
Histone Demethylase
Cancer
YUKA1 是一种有效、可透过细胞的赖氨酸脱甲基化酶 (KDM5A ) 抑制剂，IC50 值为 2.66 μM，对 KDM5C 的作用较弱，IC50 值为 7.12 μM，对 KDM5B，KDM6A 或 KDM6B 无作用。YUKA1 可增加人细胞中 H3K4me3 的水平，具有抗肿瘤活性。
HY-15176B
RR82 TFA
G-quadruplex
Cancer
Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd =490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。
HY-142938
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1，化合物 23)。
HY-142937
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化，提高促炎细胞因子水平，从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生，从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1，化合物 17)。
HY-B0673R
HY-168589
HY-19486
HY-168632
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 6 (compound 3i) 是拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I 和 II ) 的有效抑制剂，IC50 分别为 4.77 和 15 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 对人类黑色素瘤 LOX IMVI 癌细胞系表现出抗增殖活性，IC50 值分别为 26.7 和 25.4 µM。Topoisomerase I/II inhibitor 6 可引发大量早期和晚期细胞凋亡，并增加活性 caspase-3 的表达水平。
HY-146367
HY-109106B
CaSR
Endocrinology
(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet 的消旋体。Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌，从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-120972
Others
Others
Pentafluorobenzenesulfonyl fluorescein 是一种 H2 O2 选择性传感器，可用于检测细胞中的 H2 O2 水平。Pentafluorobenzenesulfonyl fluorescein 通常不发荧光，但在磺酰基键被 H2 O2 过水解时会发荧光。
HY-146170
HY-N10404
HBV
Inflammation/Immunology
Junceellolide C 是一种 cccDNA 转录抑制剂。Junceellolide C 能抑制 HepAD38 细胞中 HBV DNA 的复制，且能显著降低细胞上清液中的 HBV RNA 水平，其 EC50 值分别为 5.19 和 3.52 μM。Junceellolide C 具有抗乙肝病毒活性。
HY-W278582
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂，具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡，并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。
HY-163654
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN-8 (化合物 B4) 是一种铁死亡抑制剂，IC50 值为 40.49 nM。Ferroptosis-IN-8 通过其固有的抗氧化能力来抑制 RSL3 (HY-100218A) 或 FIN56 (HY-103087) 诱导的铁死亡，显著减轻肝肾损伤，有望用于预防铁死亡相关疾病。
HY-120400
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的，细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
HY-115907
Ras ERK Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC50 = 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。
HY-125254
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-160099
HY-161957
Topoisomerase
Cancer
Top1/2-IN-1 (compound 23) 是一种口服有效的 Top1/2 的双重抑制剂，具有抗增殖活性。Top1/2-IN-1 随着活性氧水平的增加会损伤 DNA，诱导癌细胞凋亡和周期停滞。Top1/2-IN-1 在异种移植模型中表现出体内的抗肿瘤活性。
HY-N0712
HY-161774
CD73
Cancer
ST80 是 OTUD4 和 CD73 相互作用的抑制剂。ST80 降低 CD73 蛋白水平，增加 CD73 蛋白周转率，减少肿瘤细胞的免疫逃逸，从而对免疫抑制性三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤功效。
HY-164519
Mps1 Apoptosis
Cancer
PF-7006 是一种 Mps1 激酶抑制剂，Ki 值为 0.27 nM，IC50 值为 2.5 nM。PF-7006 通过抑制 Mps1 的催化活性来干扰细胞周期检查点，降低组蛋白 H3 水平，缩短有丝分裂的持续时间，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。联合使用 PF-7006 与 Palbociclib (HY-50767) 会提高癌细胞对 PF-7006 的耐受。PF-7006 可用于研究乳腺癌
HY-16638
PDDF
Thymidylate Synthase
Metabolic Disease
CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂，可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合（Ki = 4.9 nM）。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶（Ki=23 nM）。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中，CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降，dUMP 水平显著升高，表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用，表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。
HY-N6954R
ATM/ATR STAT CDK
Cancer
伽升沃 C (Standard)
Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物，用作抗炎，涩味和促进成粒的活性分子，对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平，同时有效抑制细胞周期蛋白 B1，细胞周期蛋白 D1，细胞周期蛋白 E2，cdc2，Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1，CNE2，HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-P5189A
Endogenous Metabolite Cholinesterase (ChE)
Others
His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物，是一种生长激素释放肽。GHRP-1，或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2，它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放，增加 [Ca2+]i 水平，但不影响 cAMP 水平。
HY-127057
Androgen Receptor CDK MDM-2/p53 Apoptosis Caspase PARP Bcl-2 Family
Cancer
Lambertianic acid 是一种具有生物活性的二萜，具备抗过敏、抗细菌和抗癌活性。Lambertianic acid 可以减少雄激素受体蛋白 (androgen receptor ) 水平，前列腺特异抗原的细胞和分泌水平。Lambertianic acid 还通过诱导 G1 期停滞、下调 CDK4/6 和细胞周期蛋白 D1、激活 p53, p21 和 p27 来抑制细胞增殖。Lambertianic acid 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，并促进相关蛋白，包括切割的 caspase-3/9、c-PARP 以及 BAX 的表达，同时抑制 BCL-2。Lambertianic acid 有望用于前列腺癌的研究。
HY-162886
JNK Reactive Oxygen Species
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂，具有显著抗癌作用，对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平，来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡，包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达，和降低抗凋亡蛋白（如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-N0201
HY-N0729
HY-145908
Others
Cancer
Antitumor agent-49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmine 衍生物-呋喃杂化物，具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性，IC50 为 1.79 µM，并能在体外产生高水平的 NO。
HY-119272
ERK Caspase
Cancer
EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中，EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
HY-158073
SARS-CoV
Infection
ML2006a4 是具有口服活性的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂，IC50 值为纳摩尔级。ML2006a4 具有细胞渗透性和抗病毒活性，可在纳摩尔水平抑制 Huh7.5.1-ACE2-TMPRSS2 (Huh7.5.1++) 细胞中 SARS-CoV-2 的复制。
HY-116447
Mitochondrial Metabolism Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-159 (Compound 13b) 靶向线粒体并下调心磷脂水平。Antitumor agent-159 抑制癌细胞 MDA-MB-231 的增殖，在 sub-G1 期阻滞细胞周期，并诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-159 在 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Others
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
HY-16214
HY-117522
Separase
Cancer
Sepin-1 是一种有效的分离酶 (separase ) 抑制剂，IC50 值为 14.8 µM。Sepin-1 抑制细胞增殖、迁移和伤口愈合。Sepin-1 降低 FoxM1 蛋白和 mRNA 水平的表达。Sepin-1 具有抗肿瘤活性。
HY-N2852
Others
Others
α-Terthienylmethanol 是从 E. prostrata 的正己烷馏分中分离出来的三联噻吩。α-Terthienylmethanol 对人子宫内膜癌细胞 (Hec1A 和 Ishikawa) 具有有效 细胞毒活性 (IC50 < 1 μM)。α-Terthienylmethanol 会增加细胞内 ROS 的水平并降低 GSH 的水平。
HY-133129
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性，在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用，同时保留正常细胞。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-150749
IFNAR
Inflammation/Immunology Cancer
ODN D-SL03 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸，可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞，上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列：5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-150749A
IFNAR
Cancer
ODN D-SL03 sodium 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸，可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 sodium 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞，上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 sodium 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列：5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-Y0836R
HY-145879
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物，一种有效的 Nrf2 激动剂，在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用，从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
HY-149302
HY-162568
DNA Stain
Cancer
7-tert-Butylfascaplysin (7-TB) 是 Fascaplysin (HY-112328) 的衍生物，可从 Fascaplysinopsis sp. 中分离得到。7-tert-Butylfascaplysin 可诱导复制应激，导致毒性 DNA 双链断裂和凋亡样细胞死亡，从而对癌细胞表达出纳摩尔水平的细胞毒性。7-tert-Butylfascaplysin 表现出 DNA 插入活性，EC50 为 3.2 μM。
HY-B1328R
HY-101780A
EDO-S101 hydrochloride; NL-101 hydrochloride
HDAC
Cancer
Tinostamustine hydrochloride (EDO-S101 hydrochloride)是一种具有抗多发性骨髓瘤活性的化合物，具有促进CD38表达的能力。Tinostamustine hydrochloride通过增加组蛋白H3的乙酰化水平，增强肿瘤细胞对抗CD38单克隆抗体daratumumab的敏感性。Tinostamustine hydrochloride能够增加MICA和MICB的表达，进而激活NK细胞。Tinostamustine hydrochloride可以显著延迟肿瘤生长，提高小鼠的生存率。
HY-B0106S1
HY-B0106S
HY-106376A
L-Buthionine sulfoximine; L-BSO
Ferroptosis
Cancer
L-丁硫氨酸-亚砜亚胺
G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂，可降低细胞内谷胱甘肽的水平，其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-N1535
HY-146350
TrxR
Cancer
TrxR-IN-4 (Compound 1b) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-4 通过激活内质网应激 (ERS) 诱导 HepG2 细胞凋亡。TrxR-IN-4 通过下调 TrxR 表达和炎症水平改善体内 CCl4 诱导的肝损伤。
HY-153690
Others
Others
Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin, PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用，细胞毒性低，对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83, 3100 nM。
HY-108636
MDM-2/p53
Cancer
RETRA 是一种突变型 p53 依赖性 p73 激活剂，可抑制携带突变型 p53 的癌细胞。RETRA 增加 p73 的表达水平，并从与突变体 p53 的阻断复合物中释放 p73，从而产生肿瘤抑制作用。
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
HY-139182
HY-129334
Telomerase
Cancer
Macrocalin B 是一种二萜类化合物，可从 Isodon xerophilus 中分离得到。Macrocalin B 抑制癌细胞 K562、HL-60、A549、MKN、CA 和 HCT 的增殖，IC50 为 2.81-171 μM。Macrocalin B 抑制 K562 中的端粒酶 (telomerase ) 活性，IC50 为纳摩尔水平。
HY-N0034R
HY-126250
HY-14521
DDATHF
Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索
antifolate ) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-14521B
DDATHF hydrate
Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
洛美曲索水合物
antifolate ) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol hydrate 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol hydrate 具有抗癌活性。Lometrexol hydrate 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-W127485
Biochemical Assay Reagents
Others
cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 是一种环丙烷脂肪酸，已在细菌和 P. globosa 的消化腺中发现。它是金黄色葡萄球菌细胞膜的一种成分，用香芹酚处理后水平会降低。 cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 由 H. pylori 分泌，可增强分离的豚鼠壁细胞中组胺和二丁酰 cAMP 刺激的酸分泌。它还以钙依赖性方式激活蛋白激酶 C (PKC)。
HY-149917
Itk PROTACs
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解，并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM，Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。
HY-N11439
HY-155956
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation ) 抑制剂，可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
HY-W423573
Amino Acid Derivatives
Others Metabolic Disease
N,S-Diacetylcysteine methyl ester 是一种半胱氨酸的衍生物，能够提升细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽的水平。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 被细胞内酯酶水解，释放出半胱氨酸，进而促进谷胱甘肽的合成。由于其乙酰化的特性，N,S-Diacetylcysteine methyl ester 具有更好的细胞膜穿透性，从而更有效地进入细胞内部。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 可用于对细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽 (GSH) 传递系统的研究。
HY-114211
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC8158 是 PRMT7 的抑制剂，可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC50 : 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。
HY-N2342R
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (Standard)
细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达，但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-116903
Others
Cancer
Pfn1-IN-2是一种Profilin1 (Pfn1) 的抑制剂，具有干扰Pfn1与肌动蛋白相互作用的活性。Pfn1-IN-2能显著降低细胞内丝状(F)肌动蛋白的整体水平。Pfn1-IN-2还会减缓内皮细胞(EC)的迁移和增殖速度。Pfn1-IN-2在体内和体外均能抑制内皮细胞的血管生成能力。
HY-125026
Others
Others
MyomiRs-IN-1是一种myomiRs抑制剂，具有抑制C2C12细胞中myoD翻译的活性。MyomiRs-IN-1不改变myoD mRNA的表达水平，同时下调分化标志物的表达。MyomiRs-IN-1通过调节miR-221/222和myoD之间的调控通路，影响肌肉细胞中的myomiRs表达。MyomiRs-IN-1的应用可促进对肌肉发育和相关疾病的研究。
HY-134061
Apoptosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量，并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞，并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时，表现出降低动脉血压的效果，显示其潜在的药理应用。
HY-128784
HY-109523
HY-120006A
ERK
Cardiovascular Disease
(rel)-AR234960 是AR234960 的相对活性构型。AR234960 是一种非肽类的MAS (一种G蛋白的偶联受体) 的激动剂，在HEK293-MAS 细胞和成人心肌成纤维细胞中，通过 ERK1/2 信号通路中上调 CTGF mRNA 和蛋白水平。
HY-W011711
HY-145895
FGFR SNIPERs
Cancer
SNIPER(TACC3)-11 是一种有效的成纤维细胞生长因子受体 3 转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (FGFR3-TACC3) 抑制剂。SNIPER(TACC3)-11 降低 FGFR3-TACC3 蛋白水平，抑制 FGFR3-TACC3 阳性癌细胞的生长。
HY-146971
HY-152225
HDAC Apoptosis
Cancer
MC2625 是一种有效的含吡啶的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。MC2625 显示选择性 HDAC3 和 HDAC6 抑制作用，IC50 分别为 80 nM 和 11 nM。MC2625 增加乙酰-H3 和乙酰-微管蛋白水平，并通过细胞凋亡诱导抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。
HY-N10760
HY-149414
HY-106055
HIV
Inflammation/Immunology
Murabutide 是一种安全的合成的免疫调节剂 。 Murabutide 可减少 CD4 和 CCR5 受体并分泌高水平的 β-趋化因子。 穆拉布肽增强对病毒感染的非特异性抵抗力 。 Murabutide 不影响病毒进入、逆转录酶活性或受感染细胞细胞质中早期前病毒 DNA 的形成。
HY-114527
HY-119966
Wnt β-catenin
Cancer
CCT036477 是一种 Wnt/β-catenin 通路抑制剂。CCT036477 可阻断 β-catenin 的转录，但不改变其水平。CCT036477 可抑制各种癌细胞的增殖、胚胎的发育以及 Wnt 靶基因 (PPARδ、Cyclin D1、TCF4 和 ID2) 的表达。
HY-W749411
Others
丙二醛 四丁基铵盐
HY-137936
Others
Infection
Terrecyclic Acid是一种最初从 A. terreus 中分离出来的倍半萜，具有抗生素和抗癌活性。它对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和玫瑰红芽孢杆菌有活性（MIC 分别为 25、50 和 25 μg/mL）。Terrecyclic Acid可诱导热休克反应，增加活性氧 (ROS) 水平，并抑制 3T3-Y9-B12 细胞中的 NF-κB 活性和细胞生长。在体内，Terrecyclic Acid（0.1、1 和 10 mg/ml）可减少 P388 鼠白血病小鼠模型中的腹水肿瘤细胞数量。
HY-B0852
Cytochrome P450 Fungal
Infection
戊唑醇
CYP51 ，对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖，诱导内质网应激介导的细胞凋亡，并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L)，具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平，从而增加 p53 的稳定性和活性，导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-139792
SHR117887
Others
Metabolic Disease
Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂，具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性，改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况，表明β细胞功能得到了改善。
HY-146253
CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂， CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平，降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-W419589
HY-17364
NSC 362856; CCRG 81045; TMZ
DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Apoptosis
Cancer
替莫唑胺
DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-16209
BCX-1777 hydrochloride; Immucillin-H hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis
Cancer
呋咯地辛盐酸盐
PNP ) 抑制剂，对人，小鼠，大鼠，猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16210
HY-122218
Glutaminase
Neurological Disease
JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; HY-108357) 的前体，是一种口服有效的，选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase ) 拮抗剂，可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶，导致动物中谷氨酸水平的净降低。
HY-129458
HY-106376C
L-Buthionine sulfoximine hydrochloride; L-BSO hydrochloride
Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
L-Buthionine-(S,R)-sulfoximine hydrochloride 是一种具有细胞渗透性的、有效的、快速起效的、具有口服活性的、不可逆的 G-谷氨酸半胱氨酸合成酶 (γ-glutamylcysteine synthetase) 抑制剂，可降低细胞内谷胱甘肽的水平，其对黑色素瘤、乳腺卵巢癌标本的 IC50 值分别为1.9 μM、8.6 μM 和29 μM。
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体，是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平，导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-146354
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位，增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长，且具有低毒性。
HY-147906
Apoptosis PARP
Cancer
Anticancer agent 71 (Compound 4b) 是一种有效的抗癌剂，可诱导细胞凋亡 。Anticancer agent 71 细胞周期停滞在 G2/M 期，并通过上调 Bax、Ikb-α 和切割 PARP 并下调 Bcl-2 表达水平诱导细胞凋亡。Anticancer agent 71 显示出抗增殖活性。
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽，具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动，减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-142283AS
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-N12235
Caspase
Inflammation/Immunology
Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase-1(P20) 水平，从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
HY-114753
CR-2249; XY-2401
iGluR
Neurological Disease
Neboglamine (CR-2249; XY-2401) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的调节剂。Neboglamine 可增加大鼠模型中前额皮质、伏隔核和侧隔核中 fos 样免疫反应 (FLI) 阳性细胞的水平，恢复 NMDA (HY-17551) 介导的神经递质释放，并抑制 phencyclidine 引起的运动亢进。
HY-161872
Autophagy p62
Cancer
LC3in-C42 是一种活跃在细胞内的 LC3A/B 和 autophagy 共价抑制剂。LC3in-C42 在体外和细胞层面上选择性地抑制 P62 与 LC3A/B 的结合，其效果类似于 D5，并且可以在较低浓度下发挥作用。
HY-165035
HY-164467
Wnt
Cancer
CCT070535在 TCF 水平上阻断 TCF 依赖的转录，其在 HT29 (APC 突变)、HCT116 (致癌 β-连环蛋白)、SW480 (APC 突变) 和 SNU475 (Axin 突变) 细胞 中的 GI50 值分别为 17.6 μM、11.1 μM、11.8 μM 和 13.4 μM。
HY-W040028R
Reactive Oxygen Species
Infection
杀螟丹盐酸盐 (Standard)
2+ 依赖性挛缩。Cartap hydrochloride 显着增了 C2C12 细胞中内源性活性氧 (ROS ) 的水平。
HY-145669
CDK GSK-3
Cancer
DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进cyclin D1 和 c-Myc 的降解，从而降低 cyclin D1 和 c-Myc 的表达水平。DIF-3 抑制 DLD-1 细胞中的 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3通过诱导 cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-143235
HY-150726
HY-14521A
DDATHF disodium
Antifolate Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Lometrexol (DDATHF) disodium 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate ) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol disodium 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。Lometrexol disodium 具有抗癌活性。Lometrexol disodium 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2 ) 抑制剂。
HY-N8931
Lithospermic acid monomethyl ester
Akt
Neurological Disease
Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路，对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力，抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃，抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平，改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
HY-150726C
HY-B0240R
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性，尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达，降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达，触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-151190
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂，Ki 为 94 nM，而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达，cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平，抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-129397
BPG; 2,3-Dinor-11β-PGF2α; 2,3-dinor-11-epi PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha (2,3-Dinor-11β-PGF2α) 是 PGD2 的代谢物。肥大细胞活化疾病 (MCAD) 患者的尿液中 2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha 排泄量增加，并被用作 PGD2 水平升高的标志。哮喘患者的尿液中 2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha 水平也会升高，并且与肺功能受损呈正相关。
HY-163897
PROTACs Ferroptosis
Inflammation/Immunology
PROTAC NCOA4 degrader-1 (Compound V3) 是一种基于 PROTAC 的 NCOA4 降解剂 (DC50 : HeLa 细胞中为 3 nM)。PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 可降低 NCOA4 水平并下调细胞内亚铁 (Fe2+ ) 水平。PROTAC NCOA4 degrader-1 可改善 CCl4 诱发的急性肝损伤模型中的肝损伤。(红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。
HY-162456
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-15478
CXCR
Endocrinology Cancer
WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50 =1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50 =5.2 nM)。
HY-16079
Androgen Receptor
Cancer
AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
HY-N0729S1
HY-P1769
HY-P1792
HY-122614
NMDPEF
Autophagy
Neurological Disease
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2) ) 抑制剂，在不同的组织层面，对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM，对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬，抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
HY-P1792A
HY-P1397A
HY-100313A
HY-N0729S
HY-N0729S2
HY-N0729S3
HY-147690
Others
Cancer
Photosensitizer-2 (化合物 1) 是一种具有光毒性的有机 D-π-A 光敏剂 (D-π-A sensitizer )。Photosensitizer-2 含有丙烯酸部分，表现出高水平的光毒性。Photosensitizer-2 对 HeLa 细胞具有抗肿瘤活性，其 IC50 值分别为 20.9 ± 4.5 μM (暗) 和 0.046 ± 0.012 μM (照射)。
HY-101960A
AG-183
EGFR
Cancer
Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-150082
CDK DNA/RNA Synthesis
Cancer
CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
HY-148510
Phosphatase
Cancer
HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1 的变构抑制剂 (PGAM1 )。HKB99 抑制侵袭性伪足的形成，提高 PAI-2 水平。HKB99 增加氧化应激，激活 JNK/c-Jun，抑制 AKT 和 ERK。HKB99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-142125
HY-121845
Others
Metabolic Disease
4-Br-Bnlm 是一种葡萄糖调节蛋白 (Grp94 ) 的选择性抑制剂，EC50 值为 0.96 µM。4-Br-Bnlm 降低了突变心肌蛋白和野生型心肌蛋白在细胞中错误折叠的水平。4-Br-Bnlm 促进了毒性心肌素的清除，降低了心肌毒性。
HY-N0729S5
Deulinoleic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
亚油酸-d2
2 是 Linoleic acid 的氘代物。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA)，存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分，作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-153627
Deubiquitinase
Cancer
G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N0729S4
HY-155181
Others
Cancer
hCES2-IN-1 (Compound 24) 是一种可逆的选择性 hCES2 抑制剂 (IC50
HY-119229
Others
Others
VRT-325 是通过筛选化合物库发现的一种新型小分子，旨在解决囊性纤维化 (CF) 由 CFTR 中 ΔF508 突变引起的遗传缺陷。VRT-325 属于一类促进 ΔF508-CFTR 从内质网流出的化合物，可恢复 CF 来源支气管的上皮细胞中的氯离子传输水平。
HY-N0712R
HY-118257
Progesterone Receptor
Endocrinology Cancer
Org-31710 是一种特异性孕酮受体 (progesterone receptor (PR) ) 抑制剂。Org-31710 具有抗孕激素作用。Org 31710 可消除叶酸 (HY-16637) 调节的 PR 阳性癌细胞系的增殖和迁移。Org 31710 可消除叶酸升高的 p-PRA、p-PRB 和 p-cSrcY416 水平。
HY-160850
Others
Endocrinology
C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 是在小鼠皮肤中发现的一种特殊类型的长链分子。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 在 0.5 -5 μM 浓度下促进小鼠骨髓来源的多能基质细胞和人脐静脉内皮细胞的迁移。C18 Ceramide-1-phosphate (d18:1/18:0) (ammonium salt) 在 CFPAC-1 胰腺导管腺癌细胞中的含量高于胰腺癌干细。
HY-122022
mTOR
Cancer
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂，IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki : 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性，从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
HY-144725
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂，IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞，并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-111522
Sirtuin c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性，IC50 值为 0.18 μM，但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员，包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平，并降低人乳腺癌细胞的细胞活力，同时降低 c-Myc 表达。
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞，促进细胞凋亡，并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-162642
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂，Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖，IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis )。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性，并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂，对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达，同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平，来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
HY-17408
HY-12455
ADC Cytotoxin Apoptosis Caspase
Cancer
Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一，是一种 DNA 烷基化剂，可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学研究剂，通常导致 HLC-2 细胞凋亡，包括染色质浓缩，DNA 直方图模式中的亚 G1 积累，以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
HY-146459
Akt
Cancer
Akt1-IN-1 (compound 5b) 是一种有效的 Akt1 抑制剂，对 MIA Paca-2 细胞的 IC50 为 18.79 nM。Akt1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt1-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-10583G
ROCK
Neurological Disease Cancer
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-149265
Reactive Oxygen Species TrxR Ferroptosis Apoptosis
Cancer
ROS-generating agent 1 (Compound 2c) 共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平。ROS-generating agent 1 导致 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis )。ROS-generating agent 1 具有抗癌活性。
HY-128033
Fungal
Infection
丁苯吗啉
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂，IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平，且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-134353B
Adenosine 5'-β-thiodiphosphate (trilithium)
P2Y Receptor NF-κB
Inflammation/Immunology
ADP-β-S trilithium 是 ADP-β-S (HY-134353) 的三锂盐形式。ADP-β-S trilithium 是 P2Y12 受体的激活剂，可上调小胶质细胞中的 IL-1β 和 IL-6 产生水平，促进 NF-κB 的磷酸化和核转位，并增强 NLRP3 炎症小体的活化。
HY-N13214
Others
Metabolic Disease
玛卡提取物
HY-125147
NAMPT
Cancer
A-1293201 是一种非底物 NAMPT 抑制剂，具有抗肿瘤活性。A-1293201 有效地降低了细胞总 NAD+ /NADH (NADt) 水平，随后导致 ATP 消耗和癌细胞的死亡。此外，A-1293201 能有效克服 NAMPT Y18 突变体对 CHS-828 (HY-10079) 获得性耐药机制。
HY-164765
HY-W107409
Others
Cancer
Meridianin C是一种海洋天然产物，具有抗癌活性。Meridianin C对四种不同的人类舌癌细胞（YD-8、YD-10B、YD-38和HSC-3）具有显著的抑制作用。Meridianin C最强地减少了YD-10B细胞的生长，这是所测试细胞系中最具攻击性和肿瘤原性的一种。Meridianin C还诱导YD-10B细胞中大泡囊的显著积累，验证了其通过巨吞噬作用发挥功能。Meridianin C降低了细胞中Dickkopf相关蛋白-3（DKK-3）的水平，这是一种已知的巨吞噬作用负调节因子。Meridianin C通过下调DKK-3来影响巨吞噬作用，从而影响细胞增殖。
HY-159175
PROTACs Deubiquitinase Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
XM-U-14 是一种选择性 PROTAC USP7 降解剂 (诱导 RS4;11 细胞系中的 USP7 降解的 DC50 : 0.74 nM)。XM-U-14 上调 p53 和 p21 的水平。XM-U-14 还显著抑制急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞生长 (IC50 : RS4;11 细胞和 Reh 细胞分别为 0.5 nM 和 8.3 nM)。XM-U-14 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和周期停滞。XM-U-14 抑制肿瘤生长。 (蓝色: VHL 配体 (HY-159465); 黑色: 连接子 (HY-W539783)；粉色: USP7 抑制剂 (HY-159464))。
HY-B0852R
Cytochrome P450 Fungal Apoptosis
Infection
戊唑醇 (标准品)
CYP51 ，对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖，诱导内质网应激介导的细胞凋亡，并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-100594
NF-κB
Cardiovascular Disease
EUK-134 是一种合成的超氧化物歧化酶和过氧化氢酶模拟物，可保护大鼠肾脏免受缺血再灌注引起的损伤。EUK-134 是一种具有过氧化氢酶活性的超氧化物歧化酶 (SOD ) 模拟物 (SODm)。EUK-134 是一种保护有丝分裂的抗氧化剂。EUK-134 作用于 H9C2 细胞，降低 NF-κB 表达、MDA 水平和蛋白质羰基化。
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
HY-157458
ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy
Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC )，是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
HY-158027
Raf VEGFR FGFR
Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶 抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAFWT 、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC50 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。
HY-106644
FG4963 free acid
5-HT Receptor
Neurological Disease
Femoxetine 是一种具有抗抑郁特性的血清素 (5-HT ) 抑制剂。Femoxetine 通过阻止血清素被神经细胞重新吸收，导致神经递质在突触间隙中的浓度增加，从而增强了血清素的信号传递来增加大脑中的血清素水平。Femoxetine 可用于研究血清素在抑郁症和其他情感障碍中的作用，以及 5-HT 再摄取抑制剂如何影响情绪和行为。
HY-120471
PI3K
Inflammation/Immunology
AM-0687 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC50 为 2.9 nM。AM-0687 可降低 IgG 和 IgM 特异性抗体水平，抑制 anti-IgM/CD40L 诱导的人类 B 细胞增殖 (IC50 =0.8 nM) 和 AKT 磷酸化 (IC50 =0.7 nM)，并表现出抗炎活性。
HY-N0201R
HY-106644A
FG4963
5-HT Receptor
Neurological Disease
Femoxetine hydrochloride 是一种具有抗抑郁特性的血清素 (5-HT ) 抑制剂。Femoxetine hydrochloride 通过阻止血清素被神经细胞重新吸收，导致神经递质在突触间隙中的浓度增加，从而增强了血清素的信号传递来增加大脑中的血清素水平。Femoxetine hydrochloride 可用于研究血清素在抑郁症和其他情感障碍中的作用，以及 5-HT 再摄取抑制剂如何影响情绪和行为。
HY-127022A
Others
Neurological Disease
氢溴酸樟柳碱
HY-N6791
HY-124500
STAT Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-146432
Apoptosis Raf Ras ROS Kinase MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子，靶向 RAS-RAF 信号通路，能与 CRAF 结合，Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平，造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素)，炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物，同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。
HY-151341
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1/2α-IN-1 是一种 HIF-2α 抑制剂，具有口服活性。HIF-1/2α-IN-1 具有 HIF-2α 抑制活性，IC50 值为 0.92 μM。HIF-1/2α-IN-1 也可以降低 HIF-1α 水平。HIF-1/2α-IN-1 可用于透明细胞肾细胞癌（ccRCC）的研究。
HY-122179
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
HY-D0067
DEAC; Coumarin D 1421; D 1421
Monocarboxylate Transporter
Cancer
香豆素D1421
MCT-1 )/MCT-4 的特异性阻断剂。7ACC1 能够减弱肾癌细胞的增殖、迁移、侵袭，并下调 MCT1/MCT4 表达水平和细胞外乳酸的含量。7ACC1 有望用于癌症的研究。
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM)，具有抗增殖活性，可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM)，诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平，降低胞内 ATP 含量。
HY-100313
Farnesyl Transferase HCV
Metabolic Disease
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1 ) 酶活性的抑制剂，可抑制 HCV 传播。
HY-17364S
DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Apoptosis
Cancer
替莫唑胺 d3
3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-132197
HY-124421
NSC-703786
Aryl Hydrocarbon Receptor
Others
5F-203 (NSC-703786) 是一种细胞毒性分子，可形成 DNA 加合物并引起细胞周期阻滞。5F-203 诱导芳香烃受体(AhR) 信号传导，并提高 CYP1A1 的表达。5F-203 还能增加活性氧水平，并激活 JNK、ERK 和 p38。
HY-15221
HY-152223
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性，IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。
HY-128423AS
Acetylisovaleryltylosin-d9
Isotope-Labeled Compounds
Others
酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素-d9
9 (Acetylisovaleryltylo?sin-d9 ) 是氘代标记的 Tylvalosin (HY-128423A)。Tylvalosin 是第三代大环内酯类药物，具有抗炎作用。Tylvalosin 可降低小鼠急性肺损伤模型中 IL-8、IL-6、IL-1β、PGE2、TNF-α 和 NO 的水平，并减少炎症细胞的募集和活化。
HY-W154341
HY-125019
JAK STAT
Inflammation/Immunology
iJak-381 是一种 JAK1/2 抑制剂，具有抗炎活性。iJak-381 可阻断 IL-13 的信号传导，还抑制 IL-4 和 IL-6 信号通路。iJak-381 还降低 p-STAT6 的水平，抑制炎症细胞流入小鼠肺部。iJak-381 可抑制气道高反应性反应 (AHR)。
HY-116392F
Others
Cancer
D-threo-PDMP hydrochloride 是葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 合成酶抑制剂，可抑制 B16 黑色素瘤细胞中葡萄糖神经酰胺 (GlcCer) 和乳糖神经酰胺 (LacCer) 的水平。D-threo-PDMP hydrochloride 缺少对其他两种表面抗原对抗黑色素瘤单克隆抗体 M562 和 M622 的反应性以及主要组织相容性抗原对抗 H-2KbDb 单克隆抗体的反应性，所以对 B16黑色素瘤具有特异性。
HY-109523S
HY-108047
HY-158439
JAK STAT
Cancer
anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性，能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导，对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性，有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-161787
Histone Methyltransferase
Others
G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的抑制剂，IC50 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。
HY-169061
HY-158614
16:0-12-PAHSA-18:1-TG; TG(16:0/12-PAHSA/18:1)
Others
Others
1-Palmitoyl-2-12-PAHSA-3-oleoyl-sn-glycerol (16:0-12-PAHSA-18:1-TG) 是一种含 FAHFA 的甘油三酯，具有可由同位素标记的 FAHFA 合成，其分解可调节细胞内 FAHFA 水平，且在细胞和组织中 是 FAHFA 的主要储存库，揭示了 TG 和 FAHFA 代谢的新分支的活性。
HY-120268
SphK
Inflammation/Immunology Cancer
SLM6031434 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂，对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-169056
Others
Cancer
SLC7A11-IN-2 (Compound 1) 是一种 SLC7A11/xCT 抑制剂。SLC7A11-IN-2 通过降低细胞内谷胱甘肽水平和增加氧化应激，干扰 HeLa 细胞的氧化平衡，从而诱导细胞死亡，IC50 值为 10.23 μM。分子动力学模拟分析表明 SLC7A11-IN-2 具有比 Erastin (HY-15763) 更强的 SLC7A11 结合亲和力。SLC7A11-IN-2 可用于宫颈癌领域研究。
HY-F0003
Ferroptosis Endogenous Metabolite
Cancer
NADPH tetrasodium salt 是多种代谢和生物合成途径中的重要辅助因子 (cofactor )。NADPH tetrasodium salt 在活性分子、手性醇、脂肪酸和生物聚合物的生物合成中起着至关重要的作用，同时也是脂质生物合成、生物量形成和细胞复制所必需的。对 NADPH 的需求在增殖的癌细胞中特别高，在那里它作为核苷酸、蛋白质和脂肪酸合成的辅助因子。NADPH tetrasodium salt 对于中和代谢活性增加产生的高水平活性氧 (ROS) 也是必不可少的。NADPH tetrasodium salt 是一种内源性的 ferroptosis 抑制剂。
HY-N0316
HY-163995
Ferroptosis Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-13 (compound 16) 是一种 GPX4 抑制剂，具有抗癌活性。GPX4-IN-13 通过抑制 GPX4 的表达水平，降低甲状腺细胞增殖并引发铁死亡 (ferroptosis )。GPX4-IN-13 对三种甲状腺癌细胞系 N‐thy‐ori‐3‐1 (IC50 =8.39 μM), MDA‐T32 (IC50 =10.28 μM) 和 MDA‐T41 (IC50 =8.18 μM) 的生长均有抑制作用。
HY-W001925
Apoptosis NF-κB c-Met/HGFR Akt MMP
Cancer
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙，并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性，对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-117649
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
RU-39411是一种类固醇抗雌激素，具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF-7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用，其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力，但未减少雌激素受体mRNA水平，表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成，进一步支持其作为雌激素的活性。
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 26 nM。
HY-N6953
HY-112780
MDM-2/p53
Cancer
UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性)，基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达，降低 p21 蛋白水平，对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用，即使在 10 μM。
HY-142682
Others
Neurological Disease Cancer
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-142683
Others
Neurological Disease Cancer
SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-120268A
SphK
Inflammation/Immunology Cancer
SLM6031434 hydrochloride 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂，对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 hydrochloride 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 hydrochloride 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-101960
(Z)-AG-183
EGFR
Others
(Z)-Tyrphostin A51 是 Lanoconazole A51 的 Z 构型形式。Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [3 H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。
HY-107916
TSH; Pretiron
Others
Metabolic Disease Endocrinology Cancer
Thyrotropin 是一种由垂体前叶的促甲状腺细胞产生的促甲状腺激素。Thyrotropin 调节甲状腺的内分泌功能。Thyrotropin 通过 Tshr/Gαq/PKC 通路诱导促甲状腺素看门基因在鞣质细胞中的转录调控。Thyrotropin 的低水平在小鼠中与骨重塑增加，骨量减少，骨折风险高有关。Thyrotropin 有望用于骨骼重塑、甲状腺功能亢进的研究 。
HY-147831
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
EIF2α activator 1（Compound 40）是真核生物起始因子2α（eIF2α ）磷酸化的激活剂。EIF2α activator 1 增加 EIF2α 下游蛋白 ATF 和 CHOP 表达水平。EIF2α activator 1 对 K562 和 PBMC 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 4.00 和 19.3 μM。
HY-149635
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 是一种 HIF-1α 抑制剂，在 MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中观察到的 IC50 值为 0.6 和 53.3 nM。HIF-1α-IN-6 可通过降低 HIF-1α mRNA 水平来抑制 HIF-1α 表达。
HY-115849
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Nrf2-Activator-12G (compd 12g) 是 Nrf2 的活化剂。Nrf2-Activator-12G 在 DAergic 神经元细胞中诱导 nrf2 依赖性抗氧化酶的 mRNA 和蛋白水平的表达。Nrf2-Activator-12G 可用于帕金森病的研究。
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM)，可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现，Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-17364R
DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Apoptosis
Cancer
替莫唑胺(Standard)
DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-164487
EGFR
Cancer
JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2 ) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解，降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
HY-112828
HY-119497
HY-N12109
Others
Others
Albizziin是一种氨基酸类似物，具有作为天冬酰胺合成酶的竞争抑制剂的活性。Albizziin被用于分离具有目标酶水平变化的中国仓鼠卵巢细胞突变体。Albizziin的几种突变类别可以根据对β-天冬氨酸羟肟酸的交叉抗性进行区分。有关天冬酰胺合成酶的研究表明，对albizziin的抗性可能与天冬酰胺合成酶的调节改变、酶的结构突变以及基因扩增有关。
HY-11046A
Others
Inflammation/Immunology
KRP-109是一种中性粒细胞弹性蛋白酶（NE）抑制剂，具有减轻肺部炎症的活性。KRP-109在小鼠模型中可提高生存率，且可减少肺泡壁中的中性粒细胞数量及炎症程度。KRP-109显著降低了支气管肺泡灌洗液中的细胞和中性粒细胞计数，以及细胞因子水平（如白介素1β和巨噬细胞炎症蛋白2）。KRP-109可用于重症肺炎的研究。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
Others
皮诺酸乙酯
HY-156096
HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50 : 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
HY-121648
Others
Cancer
PK 130是一种2-硝基咪唑衍生物，通过与中国仓鼠V79细胞的有氧和缺氧放射敏感性评估，其在体外显示出了有效的缺氧细胞放射增敏作用。PK 130和PK 110在0.1和1.0 mM浓度下比相同浓度的SR-2508更有效。PK 130和PK 110在0.1 mM时产生的相对放射增敏效应与1.0 mM SR-2508相当。然而，在0.1 mM时，PK 130和PK 110的抑制效果仅略有有氧放射增敏。通过L-半胱氨酸硫氧化物（BSO）降低谷胱甘肽（GSH）水平（低于对照水平的5%），进一步增强了PK 130和PK 110在0.1 mM时的相对放射增敏效应。这项研究的结果鼓励了对PK 130和PK 110进行体内肿瘤放射增敏评估。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-B0240
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子，一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-144181
HY-144184
HY-144185
HY-142930
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1，化合物 265)。
HY-142929
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1，化合物 172)。
HY-142928
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高，包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1，化合物 64)。
HY-139330
Apoptosis
Cancer
MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂， IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失，可抑制 Myc 表达，抑制上皮细胞过度增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-133147
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂，其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性，诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平，与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-137307
(22S)-Hydroxycholesterol
Others
Inflammation/Immunology
22(S)-羟基胆固醇
HY-146817
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂，IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
HY-128912
Histone Demethylase
Cancer
Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
HY-155851
HY-17408R
HY-129510
EGFR
Cancer
4-甲基埃罗替尼
HY-137370
HENECA; 2-Hexynyl-NECA
Adenosine Receptor Amyloid-β
Neurological Disease
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine (HENECA) 是一种选择性 A2A 腺苷受体 激动剂。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可增加细胞内 cAMP 水平，并抑制 TNFα 诱发的 MMP-3 释放。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可诱导 SH-SY5Y 细胞中 Aβ42 的产生。
HY-159149
Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖，IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
HY-139382
Others
Neurological Disease
2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione (compound 3d) 是一种维生素 K (HY-B2172) 类似物，在戊四唑 (PTZ) 诱发的癫痫模型中表现出保护作用。2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione 显著提高斑马鱼和 HT-22 细胞中的 ATP 水平。2-(Isopentylamino)naphthalene-1,4-dione 有比较好的脑透过性。
HY-113843
Others
Cancer
RETRA (hydrobromide) 是一种依赖于突变 p53 的 p73 激活剂，它可以抑制携带突变 p53 的癌细胞。RETRA (hydrobromide) 增加 p73 的表达水平，诱导 p53 和 p73 的多个共同转录靶点的转录激活，这导致突变 p53 和 p73 依赖的肿瘤生长抑制、克隆形成减少和效应性半胱氨酸酶的诱导。
HY-169179
PROTACs STAT
Cancer
AK-1690 是一种有效和选择性的 STAT6 PROTAC 降解剂。AK-1690 可降低细胞中 STAT6 蛋白的水平 (DC50 =1 nM) 并消耗小鼠组织中的 STAT6 蛋白。AK-1690 可用于癌症研究。(Pink: ligand for target protein STAT6 (HY-169182); Black: linker (HY-W459522); Blue: ligand for E3 ligase (HY-131318)
HY-159902
Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
KRN7000 analog 3 (Compound 14)，一种带有 4-苯氧基替代基的 α-GalCer (HY-102022) 类似物，是一种 iNKT 激动剂。KRN7000 analog 3 在 mNK1.2 细胞中诱导的 IL-2 细胞因子分泌水平 (范围：49.2-62.6 ng/mL) 高于 α-GalCer (44.1 ng/mL)。KRN7000 analog 3 有望用于抗肿瘤剂和疫苗佐剂的研究。
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂，具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖，表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体，并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成，并提高beclin 1的表达，同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达，提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡，而当自噬受到抑制时，凋亡率则会降低，意味着自噬可能与凋亡相互作用，以诱导细胞死亡。
HY-N0378
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20 Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
CD20 单克隆抗体，也是一种有效的，选择性的，高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化，并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力，增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-155051
Apoptosis Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率，T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt p38 MAPK P-glycoprotein Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2 ，caspase-9 ，caspase-3 ，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。
HY-155050
Apoptosis Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-156292
Histone Methyltransferase
Cancer
IHMT-EZH2-426 (compound 38) 是一种有效的共价 EZH2 降解剂，针对 EZH2 野生型、EZH2-A687V 和 EZH2-Y641F/Y641N/Y641S 的 IC50 分别为 1.3 nM、1.2 nM 和 1.7-3.5 nM 。IHMT-EZH2-426 通过降低 H3K27me3 和 EZH2 的水平，对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出有效的抗增殖作用。
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1，增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平，并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-N7210
Apoptosis
Cancer
Kahweol acetate 是一种抗癌物质，能够从咖啡中发现。Kahweol acetate 在抑制前列腺癌细胞增殖和迁移方面具有突出作用。Kahweol acetate 与 Cafestol，都具有剂量依赖性的抑制肿瘤生长和转移的效果。通过诱导细胞凋亡、抑制上皮-间质转化、降低雄激素受体活性以及下调与癌症进展相关的趋化因子受体 CCR2 和 CCR5 来发挥抗肿瘤作用。
HY-168010
HY-N0316R
HY-162910
HY-19472
Others
Others
RWJ-58643是一种β-胰蛋白酶和胰蛋白酶抑制剂，被研究用于抑制过敏性炎症疾病。它在低剂量(100mg)时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和白细胞介素-5(IL-5)水平。然而，RWJ-58643在高剂量(300mg和600mg)时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和IL-5水平升高。这种剂量依赖性效应表明RWJ-58643在抑制过敏性炎症方面具有潜在的抑制价值，但其使用需要谨慎控制剂量。RWJ-58643的作用机制涉及抑制肥大细胞释放的β-胰蛋白酶，从而调节过敏反应。这项研究结果为RWJ-58643在过敏性鼻炎抑制中的应用提供了重要参考，同时也提示了其使用时需要注意的潜在风险。
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂，在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用，IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平，抑制 NF-κB p65 的磷酸化，具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2（15 mg/kg；腹腔注射）可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-113081R
Endogenous Metabolite PPAR Hedgehog
Cancer
1-Methyladenosine (Standard) 是 1-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Methyladenosine is an RNA modification that can serve as a tumor marker, with elevated level s in the body associated with cancer development. Following 1-methyladenosine methylation, upregulation of PPARδ expression regulates cholesterol metabolism and activates Hedgehog signaling pathway, driving liver tumorigenesis.
HY-B0239
HY-B0988
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。
HY-102091
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds EGFR
Cancer
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-146660
HY-B1625
HY-143312C
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-152956
STING
Infection
STING agonist-23 (CF502) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152957
STING
Infection
STING agonist-24 (CF504) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152958
STING
Infection
STING agonist-25 (CF505) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152959
STING
Infection
STING agonist-26 (CF508) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152961
STING
Infection
STING agonist-28 (CF510) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING，增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-143312E
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-157053
Others
Cancer
[Ru(dppn)2phen](PF6)2 (compound 4) 是用于光动力疗法 (PDT) 聚吡啶基钌化合物。[Ru(dppn)2phen](PF6)2 在黑暗条件下通常无毒，在光照射后引发线粒体呼吸损伤。[Ru(dppn)2phen](PF6)2 表现出高水平单线态氧量子产率和抗癌细胞的光毒性。
HY-161940
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-30 (Compound 3f) 是一种 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-30 通过与 PCSK9 的隐性结合槽相互作用，抑制PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合 (IC50 为 537 nM)，恢复肝细胞对低密度脂蛋白 (LDL) 的摄取，并最终降低血浆胆固醇水平。PCSK9-IN-30 在小鼠体内表现出良好的生物利用度，可用于心血管疾病领域研究。
HY-162944
Ferroptosis Mitochondrial Metabolism STING Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy )，同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成，消耗谷胱甘肽 (GSH )，下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4)，从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性，且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-145858
Ferroptosis
Cancer
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性，但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡，并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物，可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时，它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时，5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-130326
Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)
Apoptosis Caspase
Cardiovascular Disease Cancer
RAPTA-C (Ru(η6-p-cymene)Cl2(pta)) 是一种抗癌和抗血管生成剂。RAPTA-C 通过改变蛋白质和组蛋白脱氧核糖核酸，表现出抗转移，抗血管生成和抗肿瘤的活性。RAPTA-C 通过引起癌细胞的 G(2)/M 期停滞来抑制细胞生长。RAPTA-C 还增强 p53 水平，并激活线粒体凋亡 (Apoptotic ) 途径，导致细胞色素 C 释放和半胱天冬酶-9 的激活。RAPTA-C 在卵巢癌模型中通过抑制血管生成来减少肿瘤的生长。
HY-115376
ZINC08010136
Ras
Inflammation/Immunology
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50 =12 μM) 抑制剂，比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50 =50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物，降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平，而不影响其他 Rho GTPases (如，Cdc42 或 RhoA) 的活性。
HY-149007
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂，可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1 ) 的磷酸化，且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡，有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
HY-N3248
HY-122595
Histone Methyltransferase
Cancer
EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
HY-W728005
SARS-CoV
Infection
Covidcil-19 (compound C5) 与 SARS-CoV-2 移码元件 (FSE) 的改良衰减器发夹结构紧密结合，Kd 为 11 nM。Covidcil-19 可以稳定发夹的折叠状态并损害细胞中的移码。Covidcil-19 降低了 SARS-CoV-2 FSE 的移码效率，但不影响 SARS-CoV-2 FSE RNA 水平。Covidcil-19 抑制 SARS-CoV-2 病毒传播所必需的过程。
HY-162316
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-15 (compound 14r) 是一种有效的 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-15 降低 LPS (HY-D1056) 诱导的细胞中 NO 水平并抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的释放。NF-κB-IN-15 抑制 LPS 诱导的 p65 磷酸化和 IκBα 降解。NF-κB-IN-15 显示抗炎活性具有用于急性肺损伤 (ALI) 研究的潜力。
HY-163393
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-18 (compound N5) 是一种新型多杂环神经氨酸酶 (NA ) 抑制剂。Neuraminidase-IN-18 显示出抑制 H5N1 NA 的效力，对野生型 H5N1 NA 和 H5N1-H274Y 突变 NA 的 IC50 分别为 0.14 μM 和 0.27 μM。Neuraminidase-IN-18 通过在细胞水平上与 NA 结合来抑制流感病毒 复制。
HY-B1080A
HY-136674
Amyloid-β
Neurological Disease
Aftin-5 是淀粉样蛋白-β 42 (Aβ42 ) 的诱导剂。Aftin-5 通过改变线粒体的超微结构，β-分泌酶和 γ-分泌酶依赖性地上调 Aβ42 并下调 Aβ38 的水平。Aftin-5 在细胞 SH-SY5Y、HT22、N2a 和 N2a-AβPP695 中表现出轻微的细胞毒性，IC50 分别为 180、194、178 和 150 μM。
HY-14370
LPL Receptor
Others Inflammation/Immunology
LX2931 是一种 Sphingosine 1-Phosphate Lyase (S1PL ) 的抑制剂。LX2931 通过增加细胞内和细胞外 S1P 的水平来发挥作用。S1PL 活性的降低导致组织 S1P 含量的显著增加，特别是在淋巴组织中，这可能导致淋巴细胞从次级免疫组织中出逃受到限制，从而在外围循环中产生淋巴细胞减少和免疫抑制的效果。LX2931 可用于自身免疫性疾病的治疗研究，特别是类风湿关节炎。
HY-106777
CPEC; NSC 375575
Apoptosis Necroptosis
Cancer
Cyclopentenylcytosine（CPC) 是一种核苷类似物，通过抑制 CTP 合成酶来降低白血病细胞中胞苷三磷酸 (CTP) 和脱氧胞苷三磷酸 (dCTP) 的水平。Cyclopentenylcytosine 还促进了 1-β-D-阿拉伯核糖甘露苷胞苷 (araC) 磷酸化和其插入 DNA 的活性。Cyclopentenylcytosine 以浓度 (50-300 nM) 和时间依赖 (8-16 h) 的方式诱导人 T 淋巴细胞系 MOLT-3 凋亡和坏死。Cyclopentenylcytosine 与 araC 联合处理可增强对凋亡和坏死的诱导的效应，及其在 T 淋巴母细胞中的细胞毒性。
HY-163749
STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-8 (Compound 15b) 是一种有效的干扰素基因刺激因子 (STING ) 抑制剂，对人的 IC50 值为 0.121 μM，小鼠的IC50 值为 0.033 μM。STING-IN-8 抑制 MSA -2 (HY-136927) 或 2’, 3’ -cGAMP (HY-100564) 刺激 STING 信号传导和人、小鼠细胞中的免疫炎症细胞因子水平。 STING-IN-8 在 STING 相关炎症和自身免疫性疾病领域的研究前景广阔。
HY-E70005I
Type VI collagenase
MMP
Cancer
胶原酶VI
HY-N6953R
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂，能够下调 JNK1 基因表达，并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平，同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达，并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性，特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性，具有体内和体外抗癌活性。
HY-168096
HY-159122
Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖，IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1/S 期阻滞细胞周期，诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP)，增加细胞内 ROS 水平，导致线粒体损伤，并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W010201
HY-156150
Fungal Cytochrome P450 PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-2 是 CYP51 (IC50 : 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.017 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156151
Fungal Cytochrome P450 PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50 : 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.039 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156149
Fungal Cytochrome P450 PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50 : 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.083 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。
HY-137465
PROTACs Trk Receptor
Cancer
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK ) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
HY-162424
RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis
Cancer
ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤，增加细胞内活性氧 (ROS) 水平，并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外，当细胞凋亡被抑制时，ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究，特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
HY-N0755
HY-12534
Arp2/3 Complex
Neurological Disease
Wiskostatin 是一种有效且选择性的神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 介导的肌动蛋白聚合抑制剂，通过稳定闭合的自抑制构象，从而防止 Arp2/3 复合体的激活。Wiskostatin 还是一种 dynamin 抑制剂，其 IC50 值为 20.7 μM，且对 clathrin 介导的内吞作用具有强效抑制作用，其 IC50 值为 6.9 μM。Wiskostatin 会导致细胞 ATP 水平快速、深刻且不可逆地下降。Wiskostatin 还会促使小鼠单核细胞系中的 podosomes 解聚。
HY-110280
HDAC Apoptosis
Cancer
MC1742 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 的 IC50 分别为 0.1 μM、0.11 μM、0.02 μM、0.007 μM、0.61 μM、0.04 μM 和 0.1 μM。MC1742 可以增加乙酰 - H3 和乙酰微管蛋白的水平，抑制癌症干细胞 (CSC) 的生长。MC1742 可诱导肉瘤干细胞生长停滞、凋亡 (apoptosis ) 和分化。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
西利单抗
PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平，并抑制体内肿瘤生长。
HY-153972
HY-155244
HY-155027
HY-158432
Histone Demethylase PROTACs
Cancer
GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B ) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%)，上调 H3K4me3 水平，并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
HY-134850
PROTACs Tau Protein
Neurological Disease
QC-01-175 是一种异双功能分子，可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平，保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-145547
14:0 Lyso PE; 1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE; 1-Tetradecanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
Liposome
Metabolic Disease
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (14:0 Lyso PE) 是一种具有磷酸乙醇胺头部和豆蔻酰尾部的溶血磷脂。游离胺基可在偶联剂存在下与NHS酯偶联或与羧酸偶联。它也诱导PC12细胞的细胞内钙离子一过性增加。在恶性乳腺癌患者的血清样本中，1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 水平高于健康对照。
HY-119799
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂，抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM)，PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM)，PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性，在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF-α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
HY-15116
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
ONO 1603 是一种脯氨酰内肽酶 (Prolyl Endopeptidase (PREP)) 抑制剂和抗痴呆剂。ONO 1603 在小脑颗粒细胞中表现出与四氢氨基吖啶 (THA) 类似的神经保护和神经营养作用。在 0.03 μM 浓度下，ONO 1603 促进神经元存活、增强神经突生长、提高 M3-毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) mRNA 水平并刺激 mAChR 介导的信号通路。ONO 1603 通过增强胆碱能神经传递和神经元功能，有可能成为阿尔茨海默病的抑制剂。
HY-B0239R
HY-159569
Transferrin Receptor Ferroptosis
Cancer
TfR-1-IN-1 (compound C4) 是一种转铁蛋白受体 1 (TfR-1 ) 的抑制剂，具有抗癌活性。TfR-1-IN-1 强烈增加细胞内铁 (II) 水平，作为诱导铁死亡 (ferroptosis ) 的驱动力。TfR-1-IN-1 显著降低了卵巢癌 (A2780cis)、乳腺癌 (MDA-MB 231) 和白血病 (HL-60) 细胞系的代谢活性，IC50 值分别为 0.51、0.46 和 0.48 μM。
HY-B0988R
HY-B1625R
HY-112654A
Endogenous Metabolite
Cancer
GCN2iB acetate是一种GCN2抑制剂，具有提升Gcn2活性和促进Atf4表达的作用。GCN2iB可以激活缺乏功能性调节区域的Gcn2突变体或某些激酶区域替代突变体。GCN2iB在低浓度下增加Gcn2磷酸化的eIF2，从而增强细胞对营养压力的应答。GCN2iB可能对低基础水平的天冬氨酸合成酶表达的癌细胞的抑制具有潜在益处，能够增强其对抗白血病化合物L-天冬氨酸酶的敏感性。
HY-168565
Apoptosis Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-169286
HY-101448
HY-146095
MDM-2/p53 DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
p53 Activator 2 (compound 10ah) 嵌入 DNA 并导致显着的 DNA 双链断裂。p53 Activator 2 增加 p53 、p-p53、CDK4、p21 的表达，导致细胞周期停滞在 G2/M 期。p53 Activator 2 诱导细胞凋亡并显着下调抗凋亡蛋白 Bcl-2、Bcl-xL 和 cyclin B1。p53 Activator 2 对 MGC-803 细胞具有抗增殖活性，IC50 为 1.73 µM。p53 Activator 2 对 MGC-803 异种移植肿瘤模型显示出有效的抗癌作用。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)
HY-W010201R
HY-159510
Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外，VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-168131
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 降糖剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 （5 μM, 24 h）不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达，而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性，阻断细胞周期在 G0-G1 期，诱导细胞凋亡 （apoptosis ） ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751；粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
HY-12795
PI3K Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的，选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化，IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平，从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-144692
MEK PI3K PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-144693
MEK PI3K PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS).
HY-N8917
Phosphatase
Metabolic Disease
(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 是一种同型异黄酮。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可提高碱性磷酸酶 (ALP ) 活性水平。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可促进间充质干细胞 (MSCs) 成骨，但不能增强 MSCs 增殖。(3R)-7-hydroxy-3-(4-hydroxybenzyl)chromane 可用于骨质疏松症的研究。
HY-B0239S2
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-160799
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
HA-9104 是一种有效的选择性的 cullin-5 neddylation 抑制剂，靶向 UBE2F 的 V30 口袋。HA-9104 与 UBE2F 结合，降低其蛋白质水平，从而抑制 cullin-5 neddylation。HA-9104 通过靶向 UBE2F-CRL5 轴，造成 DNA 损伤，导致肺癌和胰腺癌细胞中细胞凋亡和 G2/M 停滞。HA-9104 具有抗癌活性和放射增敏活性。
HY-123439
Others
Neurological Disease
FTY720-C2 是 FTY72 (HY-12005) 的衍生物。FTY720-C2 可促进多系统萎缩 (MSA) 模型中脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的表达，而不会引起免疫抑制。FTY720-C2 可改善 MSA 小鼠模型中的运动功能障碍并降低不溶性 α-突触核蛋白 (αSyn) 的水平。FTY720-C2 具有血脑屏障通透性。
HY-161966
Apoptosis Reactive Oxygen Species VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-161953
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50 =4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平，在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍，具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
HY-159595
HY-129510R
EGFR
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
HY-162963
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂，EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平，并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿。
HY-137294
Y6
Endogenous Metabolite
Others
BTPTT-4F (Y6) 是一种非富勒烯受体-供体-受体 (ADA) 型小分子受体 (SMA)，其特点是具有柔性烷基链和中心稠合环结构。BTPTT-4F 具有梯形电子缺陷核心，可与 PM6 有效混合，在提高有机光伏应用性能方面具有巨大潜力。其定制的光学特性和可调节的电子能级有助于提高热稳定性和光化学稳定性，使其成为下一代高性能有机太阳能电池的有希望的候选者。
HY-N0946
(-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
Glucosidase
Metabolic Disease
(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside ((-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是一种有效的和具有口服活性的 α-glucosidase 抑制剂，IC50 值为 48.13 µM。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加细胞迁移和前成骨细胞的早期分化。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加 BMP2、p-Smad1/5/8、RUNX2 的蛋白质水平。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 可减轻氧化应激、高血糖和肝毒性。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 具有研究骨质疏松和牙周病的潜力。
HY-157164
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
PROTAC EZH2 Degrader-2 (compound E-3P-MDM2)，一种 EZH2 抑制剂，是由 Tazemetostat (EPZ6438) 和 E3 连接酶系统配体组成的 PROTAC。PROTAC EZH2 Degrader-2 以剂量依赖的方式降解 SU-DHL-6 细胞的 EZH2，抑制 H3K27me3 的表达，同时降解 EED 和 SUZ12 蛋白而不影响其 mRNA 水平。PROTAC EZH2 Degrader-2 具有抗癌活性和抗增殖活性。
HY-102091A
(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate
mGluR
Neurological Disease
(2R,4R)-APDC hydrate ((2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate) 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 激动剂。(2R,4R)-APDC hydrate 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF ) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC hydrate 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
HY-N0755R
HY-111844
PROTACs SNIPERs RAR/RXR
Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
PROTAC RAR Degrader-1 (化合物 9) 是一种有效的和选择性的 RAR PROTAC 降解剂，结构包括凋亡蛋白抑制剂 (IAPs ) 配体。基于 IAPs 的降解剂也被称为 SNIPERs。PROTAC RAR Degrader-1 在 HT1080 细胞中，以浓度依赖的方式降低 RARα 水平，但可被蛋白酶体抑制剂 MG132 阻断 (HY-13259)。PROTAC RAR Degrader-1 可用于与核受体相关疾病的研究。(粉色: RAR 配体 1 (HY-111843); 黑色: 连接子 (HY-140189); 蓝色: IAPs 配体 (HY-B0134))
HY-128888B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-116330
HY-153713
PROTACs c-Myc Apoptosis
Cancer
MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC )，靶向 MYC 内部核糖体进入位点 internal ribosome entry site (IRES) 。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平，诱导细胞凋亡(apoptosis )，可用于抗肿瘤研究。MYC-RIBOTAC 由 pre-miR-155 结合剂 Anticancer agent 167 (HY-156839)、RNA 结合剂 NCI-B16 (HY-156215) 和 Linker Amino-PEG4-alcohol (HY-W008005) 组成。
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-142989
Liposome
Others
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂，是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs)，与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平，减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂，对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-109692
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50 =1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合，促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放，GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合，增加胰岛素的分泌，从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症，这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
HY-116330AR
TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-156584
Others
Infection
ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物，具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增，浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加，并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映体显示出相当的抗病毒活性，表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
HY-15898
HY-B0766
HY-131183
PROTACs PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1，基于 Cereblon E3配体的 PD-1/PD-L1 PROTAC，抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，IC50 为 39.2 nM。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 可显着恢复在 Hep3B/OS-8/hPD-L1 和 CD3 T 细胞共培养模型中抑制的免疫力。PROTAC PD-1/PD-L1 degrader-1 以溶酶体依赖性方式适度降低 PD-L1 的蛋白质水平。
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物，一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂，主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性，在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940)，EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-162464
PROTACs SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC，可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM)，具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性，并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882)；Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-164552
Apoptosis Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis )，具有体内和体外抗癌活性。
HY-160924
PROTACs E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MS147 是基于 VHL 的 PROTAC PRC1 降解剂。MS147 针对 EED 和 VHL 的 Kd 为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 通过其 EED 结合剂部分特异性地结合到 EED 蛋白上，EED 是 PRC2 的一个核心组分，并且与 PRC1 的核心组分 BMI1 和 RING1B 有相互作用。通过这种结合，MS147 能够将 BMI1 和 RING1B 招募至 VHL 附近。MS147 通过降解 BMI1 和 RING1B ，减少了 H2AK119ub 的泛素化水平，影响癌细胞的增殖。(蓝色：VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子；粉色：PRC1 配体 (HY-158771))。
HY-B2167R
HY-W251428
Egg PG
Biochemical Assay Reagents
Others
磷脂酰甘油
HY-L201
2,089 compounds
细胞增殖是由细胞分裂引起的细胞数量增加，是一个复杂且严格调控的过程。细胞增殖通过协调进入细胞周期来调节，且增殖情况的改变与疾病的发生息息相关。进化动力学将肿瘤的生长和发展与细胞增殖、细胞死亡、突变率的变化联系起来。此外，细胞增殖也是退行性疾病的核心，这种疾病的发生往往伴随着癌细胞的加速繁殖。因此，细胞增殖水平的检测经常用于实验室研究，也越来越多地用于临床评估肿瘤侵袭性和潜在的指导护理。已有研究表明，多个关键靶点共同参与到调节细胞增殖的进程中，如CDK，E2F，pRB，β-Catenin 等等。
MCE 收集整理了 2,089 种靶向调控细胞增殖关键靶点的化合物，可用于细胞增殖机制以及药物鉴定等研究中。
HY-L039
2,182 compounds
细胞重编程技术为药物筛选，疾病模型建立，人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4，SOX2，KLF4，及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞（iPSCs）以来，重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术，但大多数方法仍不适合临床应用，因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法，已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中，小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程，成本低，比较容易控制作用浓度和时间，并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性，易于合成和标准化，适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,182 种小分子化合物，这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路，是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
HY-L060
1,328 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导，以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能：F-肌动蛋白（F-actin）、微管（microtubules）和中间丝（intermediate filaments ，IFs）。细胞骨架是一种动态结构，其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下，调节其长度，聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动，细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因，包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,328 种细胞骨架相关产品，主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点，可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L045
2,691 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2,691 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L040
780 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型：I 型糖尿病（T1D）和 II 型糖尿病（T2D）。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病，是以胰腺中 β 细胞破坏，不能产生胰岛素为特征；而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病，其特征为胰岛素分泌进行性障碍，靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低，其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症，并增加过早死亡的风险，可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂，开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明，糖尿病的发生与多种信号通路有关，如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 780 种小分子化合物，这些化合物库主要靶向 SGLT，PPAR，DPP-4，AMPK，二肽基肽酶，胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-10583G
Fluorescent Dye
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-D1768
HY-D2376
Dyes
BH-Vis 是一种可以靶向细胞膜 (CPM) 的双光子荧光探针。BH-Vis 在小鼠腹主动脉瘤 AAA 模型中具有准确识别 AAA 发育过程中细胞焦亡水平的巨大潜力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0537E
HY-B2243D
Sodium phosphate monobasic, for Cell culture; Monosodium dihydrogen orthophosphate, for Cell culture; Monosodium phosphate, for Cell culture
Buffer Reagents
无水磷酸二氢钠, 用于细胞培养
cell culture 是一种无机盐类化合物，可以作为缓冲剂、营养补充剂。Anhydrous sodium dihydrogen phosphate, for cell culture 可用于细胞培养。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-10583G
Biochemical Assay Reagents
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-W001925
Biochemical Assay Reagents
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙，并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性，对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Drug Delivery
皮诺酸乙酯
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-W104821
Indicators
蔷薇色酸
Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平，降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能，对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-20074
(1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol
Biochemical Assay Reagents
(+)-Pinanediol ((1S,2S,3R,5S)-(+)-Pinanediol) 是黑色素生成的有效诱导剂。在 S91 细胞中，它通过诱导更高水平的色素沉着和一氧化氮 (NO) 的合成起作用。
HY-W127485
Drug Delivery
cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 是一种环丙烷脂肪酸，已在细菌和 P. globosa 的消化腺中发现。它是金黄色葡萄球菌细胞膜的一种成分，用香芹酚处理后水平会降低。 cis-9,10-Methyleneoctadecanoic acid 由 H. pylori 分泌，可增强分离的豚鼠壁细胞中组胺和二丁酰 cAMP 刺激的酸分泌。它还以钙依赖性方式激活蛋白激酶 C (PKC)。
HY-142989
Drug Delivery
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂，是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs)，与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平，减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-W251428
Egg PG
Drug Delivery
磷脂酰甘油
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-137874
Peptides
Metabolic Disease Cancer
L-Glutamic γ-monohydroxamate 是一种抗肿瘤试剂，抑制癌细胞增殖。L-Glutamic γ-monohydroxamate 特异性抑制微血管内皮细胞摄取 L- 组氨酸。L-Glutamic γ-monohydroxamate 作为一种钒配体，能够激活脂肪细胞摄取和代谢葡萄糖，从而降低体内血糖。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3777
HY-P1987
HY-P4523
Endogenous Metabolite
Endocrinology
FA-Ala-Arg 是一种带有呋喃丙烯酰基的二肽。FA-Ala-Arg 分解产生精氨酸。而细胞表面羧肽酶-D (CPD) 也会增加细胞内的精氨酸，精氨酸会转化为一氧化氮 (NO)。FA-Ala-Arg 增强 MCF-7 细胞中 NO 的产生。FA-Ala-Arg 还可提高催乳素 (PRL) 处理细胞的细胞存活率，PRL 调节细胞中的 CPD mRNA 水平。
HY-P10305
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P2005
Peptides
Others
Malformin C 是一种可以从 Aspergillus 中分离得到的杀藻肽，具有剂量依赖性的杀藻活性。 Malformin C 诱导藻类细胞内 ROS 水平显着升高，导致 SOD 活性受损，并导致 MDA 含量大量产生。
HY-P10029
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-P5189A
Endogenous Metabolite Cholinesterase (ChE)
Others
His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物，是一种生长激素释放肽。GHRP-1，或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2，它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放，增加 [Ca2+]i 水平，但不影响 cAMP 水平。
HY-P10028
Peptides
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT116 能够抑制 HCT116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化水平，用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-P5914
WaTx
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
HY-P4052
ROS Kinase
Neurological Disease
Pinealon 是一种由 3 个氨基酸组成的肽，具有神经保护特性。Pinealon 可防止活性氧 (ROS) 积累并抑制 ERK 1/2 的激活。Pinealon 可以刺激脑组织主要细胞成分的功能活动，减少自发性细胞死亡。Pinealon 保护大鼠后代免受产前高同型半胱氨酸血症。
HY-P1769
HY-P1792
HY-P1792A
HY-P1397A
HY-P5914A
WaTx TFA
TRP Channel
Neurological Disease
Wasabi Receptor Toxin TFA (WaTx TFA) 是 Wasabi Receptor Toxin (HY-P5914) 的 TFA 盐形式。Wasabi Receptor Toxin TFA 是一种细胞穿透性蝎毒素。Wasabi Receptor Toxin TFA 是 TRPA1 离子通道 (TRPA1 ion channel ) 的激活剂，EC50 为纳摩尔水平，可延长通道开放时间，但降低 Ca2+ 通透性。Wasabi Receptor Toxin TFA 可引起大鼠热超敏反应和机械性异常性疼痛，但不会引起神经源性炎症。
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1，增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平，并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-P1240
MOG (35-55)
Peptides
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 有致脑炎活性，诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体出现。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat 引发复发缓解性神经系统疾病，伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P1240B
MOG (35-55) acetate
Peptides
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) acetate 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 有致脑炎活性，诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat acetate 引发复发缓解性神经系统疾病，伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)
HY-P1240A
MOG (35-55) TFA
Peptides
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat (MOG (35-55)) TFA 是中枢神经鞘的一个次要成分。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 有致脑炎活性，诱导 T 细胞增殖。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 诱导 Th1 细胞因子反应以及相对高水平的 IgG 抗体产生。Myelin Oligodendrocyte Glycoprotein Peptide (35-55), mouse, rat TFA 引发复发缓解性神经系统疾病，伴有广泛的斑块样脱髓鞘。
HY-K1093
MCE VF 647A-Annexin V/PI 细胞凋亡检测试剂盒可用于检测细胞凋亡水平。
HY-K0319
MCE 脂质过氧化 (MDA) 检测试剂盒可用于检测血清、血浆、尿液、动植物组织或细胞裂解液中的 MDA 含量。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99011
CD3
Cancer
赛必妥单抗
CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab (CEA-TCB) 对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab (CEA-TCB) 可用于结直肠癌研究。
HY-P99822
SHR-1209
PCSK9
Metabolic Disease
瑞卡西单抗
PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 可以与 PCSK9 结合并介导其降解，提高肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL ) 受体水平，降低血浆中 LDL 水平，从而降低血脂。Recaticimab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-P99431
Alomfilimab; SAR 445256
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology Cancer
艾洛利单抗
ICOS ) 的全人 IgG1 抗体。KY-1044 在 FcgRIIIa 参与下，通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 消耗 ICOS 高的细胞。KY-1044 在表达较低 ICOS 水平的细胞上充当共刺激分子，例如 CD8+ TEff 细胞(通过 FcgR 依赖性聚集)。KY-1044 利用 ICOS 在 T 细胞亚型上的差异表达来改善肿瘤内免疫环境并恢复抗肿瘤免疫反应。
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20 Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
CD20 单克隆抗体，也是一种有效的，选择性的，高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化，并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力，增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P99499
JNJ 63723283; JNJ 3283
PD-1/PD-L1 Interleukin Related TNF Receptor
Cancer
西利单抗
PD-1 的人源 IgG4κ 单克隆抗体。Cetrelimab 结合 PD-1 的 Kd 为 1.72 nM (HEK293 细胞)。由此，Cetrelimab 阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用 (IC50 分别为 111.7 ng/mL 和 138.6 ng/mL)。Cetrelimab 还刺激外周 T 细胞，增加细胞因子 (IFN-γ , IL-2 , TNF-α ) 水平，并抑制体内肿瘤生长。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0673S
Pirfenidone-d5 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂，可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用，并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-B1057S
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-142283AS
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-N0729S
Linoleic Acid-d4 是 Linoleic acid 的氘代物。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA)，存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分，作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-B1057S2
Nefopam-d3 是 Nefopam (Fenazoxine) 的氘代物。Nefopam 是中枢性但非阿片类化合物, 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-Y0078S1
Cinnamyl Alcohol-d9 是氘代标记的 3-Methoxyphenol (HY-Y1840)。3-Methoxyphenol 是一种酚类化合物，具有生物毒性。3-Methoxyphenol 可被全身吸收性，扰乱肝脏、肾脏、中枢神经系统和氧化还原过程的功能，并增加体内 Hb、红细胞和白细胞的水平。
HY-B1057S1
Nefopam-d4 (hydrochloride) 是 Nefopam (hydrochloride) 氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B0106S1
Levetiracetam-d3 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-B0106S
Levetiracetam-d6 是 Levetiracetam 的氘代物。Levetiracetam是一种抗癫痫药，结合突触小泡蛋白 SV2A 。 Levetiracetam增强Temozolomide 对胶质母细胞瘤干细胞增殖和凋亡的影响。Levetiracetam调节 HDAC 水平，最终使 MGMT 沉默从而提高 Temozolomide的有效性。化学增敏剂。
HY-N0729S1
Linoleic acid-d11 是 Linoleic acid 的氘代物。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA)，存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分，作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-N0729S2
Linoleic acid-13 C18 是 13 C 标记的 Linoleic acid。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA)，存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分，作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-N0729S3
Linoleic acid-13 C1 是 13 C 标记的 Linoleic acid。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA)，存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分，作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-N0729S5
Linoleic Acid-d2 是 Linoleic acid 的氘代物。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA)，存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分，作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-N0729S4
Linoleic acid-d5 是 Linoleic acid 的氘代物。Linoleic acid 是一种常见的多不饱和脂肪酸 (PUFA)，存在于植物性油、坚果和种子中。Linoleic acid 是膜磷脂的一部分，作为膜流动性的结构成分来维持表皮透皮水屏障。Linoleic acid 通过氧化作用引起红细胞和血红蛋白损伤。
HY-17364S
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-128423AS
Tylvalosin-d9 (Acetylisovaleryltylo?sin-d9 ) 是氘代标记的 Tylvalosin (HY-128423A)。Tylvalosin 是第三代大环内酯类药物，具有抗炎作用。Tylvalosin 可降低小鼠急性肺损伤模型中 IL-8、IL-6、IL-1β、PGE2、TNF-α 和 NO 的水平，并减少炎症细胞的募集和活化。
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。
HY-142283
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153627
炔烃
G13KS 是一种去泛素化酶 UCHL1 配体和抑制剂。G13KS 抑制重组和细胞 UCHL1。G13KS 降低人胶质母细胞瘤细胞中单泛素的水平。GK13S 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159112
叠氮化物
AW01178 是一种 I 类 HDAC 抑制剂。AW01178 诱导 E-cadherin mRNA 和蛋白水平上调，抑制乳腺癌细胞上皮-间充质转化。
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂，具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量，并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞，并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时，表现出降低动脉血压的效果，显示其潜在的药理应用。
HY-129510
炔烃
4-Methyl erlotinib，是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中，4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平，导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0623
Tryptophan; Tryptophane
冻干保护剂 增溶剂
L-Tryptophan (Tryptophan) 是一种具有口服活性必需氨基酸，是血清素、褪黑激素和维生素 B3 的前体。L-Tryptophan 可以促进体内外 BMSCs 的干性和成骨能力的增加。L-Tryptophan 高浓度会抑制细胞增殖并诱导细胞周期停滞。
HY-150749A
CpG寡核苷酸
ODN D-SL03 sodium 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸，可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 sodium 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞，上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 sodium 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列：5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-150726C
CpG寡核苷酸
ODN 1668 sodium 是 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)，是一种 TLR-9 激动剂。ODN 1668 sodium 具有强免疫调节性，可提升抗体 IgG2 亚型水平，促进 T 细胞和 B 细胞的免疫反应，可用于疫苗佐剂的研究。此外，CpG ODN 1668 sodium 在座头石斑鱼中通过 CaTLR9 依赖途径诱导抗菌免疫反应。序列：5’-tccatgacgttcctgatgct-3’。
HY-F0003
核苷酸及其类似物
NADPH tetrasodium salt 是多种代谢和生物合成途径中的重要辅助因子 (cofactor )。NADPH tetrasodium salt 在活性分子、手性醇、脂肪酸和生物聚合物的生物合成中起着至关重要的作用，同时也是脂质生物合成、生物量形成和细胞复制所必需的。对 NADPH 的需求在增殖的癌细胞中特别高，在那里它作为核苷酸、蛋白质和脂肪酸合成的辅助因子。NADPH tetrasodium salt 对于中和代谢活性增加产生的高水平活性氧 (ROS) 也是必不可少的。NADPH tetrasodium salt 是一种内源性的 ferroptosis 抑制剂。
HY-142989
磷脂
1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 是一种多不饱和磷脂，是脂质单层和小单层囊泡的组成成分。1,2-Didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphocholine 可用于制备内质网靶向的脂质体 (PERLs)，与 1,2-didocosahexaenoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine、l-α-phosphatidylinositol 和 l-α-phosphatidylserine 成分按 1.5:1.5:1:1 的摩尔比例构成 PERLs。PERLs 可降低人外周血单核细胞 (PBMCs) 的胆固醇水平，减少感染 HIV-1 的 PBMCs 的 HIV-1 的颗粒分泌。
HY-150749
CpG寡核苷酸
ODN D-SL03 是一种 C 类 CpG 寡核苷酸，可诱导刺激 PBMCs 产生高水平 IFN-α 。ODN D-SL03 可激活人 B 细胞、NK 细胞和单个核细胞，上调人 PBMCs 亚群表面 CD80、CD86 和 HLA-DR 的表达。ODN D-SL03 也能抑制肿瘤的生长。ODN D-SL03 序列：5'-tcgcgaacgttcgccgcgttcgaacgcgg-3'。
HY-150726
CpG寡核苷酸
ODN 1668 是 B 类 CpG ODN (寡脱氧核苷酸)，是一种 TLR-9 激动剂。ODN 1668 具有强免疫调节性，可提升抗体 IgG2 亚型水平，促进 T 细胞和 B 细胞的免疫反应，可用于疫苗佐剂的研究。此外，CpG ODN 1668 在座头石斑鱼中通过 CaTLR9 依赖途径诱导抗菌免疫反应。序列：5’-tccatgacgttcctgatgct-3’
HY-141636
1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC; PC(16:0/20:4)
磷脂
1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC) 是一种磷脂，在 sn-1 和 sn-2 位分别含有棕榈酸 (16:0)和花生四烯酸 (20:4)，存在于生物膜中。PAPC 在体内被氧化，其氧化产物与慢性炎症和血管疾病有关。PAPC 已用于研究氧化磷脂的信号传导。分离的人类多发性骨髓瘤细胞中 PAPC 水平降低。
HY-W783254
PA(18:0e/0:0)
磷脂
C18 LPA (PA(18:0e/0:0)) 是一种水溶性磷脂，可作为信号分子发挥作用，通过 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 影响各种细胞反应。已知它可以促进平滑肌收缩、细胞骨架重排和趋化性，同时还在神经递质释放、细胞增殖、血小板聚集和 Ca2+ 动员中发挥作用。人血浆中 C18 LPA 水平升高与卵巢癌和动脉粥样硬化有关，表明其具有作为卵巢癌生物标志物的潜力。
HY-145547
14:0 Lyso PE; 1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-PE; 1-Tetradecanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
磷脂
1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (14:0 Lyso PE) 是一种具有磷酸乙醇胺头部和豆蔻酰尾部的溶血磷脂。游离胺基可在偶联剂存在下与NHS酯偶联或与羧酸偶联。它也诱导PC12细胞的细胞内钙离子一过性增加。在恶性乳腺癌患者的血清样本中，1-Myristoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 水平高于健康对照。
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