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induce autophagy " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-163095
HY-135533
Aburamycin A
Autophagy
Cancer
Chromomycin A2 (Aburamycin A) 具有细胞毒性,可诱导细胞自噬 (autophagy )。Chromomycin A2 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-164479
HY-B0146
CL 318952
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬
Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-12057S
HY-12057S1
PLX4032-d7 ; RG7204-d7 ; RO5185426-d7
Isotope-Labeled Compounds
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼-d7
Vemurafenib-d7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-13629S1
HY-17394
HY-N0706
HY-125731
HY-N9341
Autophagy
Cancer
Norswertianin 是一种氧杂蒽酮类化合物,是一种有效的抗神经胶质瘤化合物 (anti-glioma compound )。Norswertianin 通过氧化应激和 Akt/mTOR 依赖的自噬诱导 GBM 细胞分化。
HY-121532
HY-125191
HY-N0527R
HY-110019
HY-N0399
HY-N0824
HY-149343
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 132 (compound Rh1) 是细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ) 的诱导剂,具有抗肿瘤和抗转移活性。Anticancer agent 132 阻滞细胞周期并抑制细胞增殖。
HY-161743
HY-161744
HY-164468
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis )。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy ),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
HY-103706
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ROC-325 是一种有效的具有口服活性的自噬 (autophagy ) 抑制剂,具有很强的抗癌活性。ROC-325 引起溶酶体脱酸,自噬体积累和自噬通量中断。ROC-325 还诱导肾细胞癌凋亡 (apoptosis )。
HY-12406
HY-162310
HY-13251
HY-B0015
HY-N4176
HY-N10221
Apoptosis
Cancer
Petromurin C 是一种双吲哚基苯类化合物,从 Petromycesmuricatus 的 ascostromata 中分离出来。Petromurin C 在 FLT3-ITD 阳性 AML 中诱导保护性自噬和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10408
HY-P5984
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-162365
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
JD-02 是一种新型 Hsp90 抑制剂。JD-02 能诱导细胞自噬 (autophagy ) 和细胞凋亡 (apoptosis )。JD-02 增加活性氧水平 (reactive oxygen species )。
HY-107811
HY-117924
autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-15206S1
HY-15206S
HY-17363
HY-100599
HY-U00141
HY-N6038
Autophagy
Fungal
Cancer
Gartanin 是山竹果中的天然黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗真菌、神经保护和抗肿瘤作用。在人脑胶质瘤细胞中,Gartanin 诱导细胞周期阻滞和自噬,抑制其迁移。
HY-161742
HY-111137
XC-302 free base
Others
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂,具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖,表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体,并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成,并提高beclin 1的表达,同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达,提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡,而当自噬受到抑制时,凋亡率则会降低,意味着自噬可能与凋亡相互作用,以诱导细胞死亡。
HY-101535
Atg8/LC3
MMP
Cancer
ARP101 是一种有效的选择性抑制剂基质金属蛋白酶-2 (MMP-2 )。ARP101 在癌细胞中诱导自噬相关的细胞死亡。ARP101可有效诱导自噬体形成和LC3I转化为LC3II。
HY-155785
HY-12222
INT-747; 6-ECDCA; 6-Ethylchenodeoxycholic acid
FXR
Autophagy
Others
奥贝胆酸
Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-N2593
HY-13003
mTOR
Autophagy
Cancer
Torin 1 是一种有效的 mTOR 抑制剂,IC50 为 3 nM。Torin 1 抑制 mTORC1 /2 复合物,IC50 值在 2 和 10 nM 之间。Torin 1 有效诱导自噬 (autophagy )。
HY-15531
ABT-199; GDC-0199; RG7601
Bcl-2 Family
Autophagy
Cancer
维奈妥拉
Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-128339
Autophagy
Cancer
Autogramin-1 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy ),IC50 为 0.17 μM。Autogramin-1 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy ),IC50 为 0.44 μM。
HY-128340
Autophagy
Cancer
Autogramin-2 有效抑制由饥饿诱导的自噬 (autophagy ),IC50 为 0.27 μM。Autogramin-2 也抑制 Rapamycin (通过抑制 mTORC1) 诱导的自噬 (autophagy ),IC50 为 0.14 μM。
HY-N10093
HY-163782
Autophagy
Phosphatase
Infection
SMIP-031 是一种强效且具有口服活性的 PPM1A 抑制剂,其 IC50 值为 180 nM。SMIP-031 可诱导自噬 (autophagy )。SMIP-031 可抑制小鼠中的 Mycobacterium tuberculosis 感染。
HY-N0905
HY-W688687
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Others
XIE62-1004-A 是 p62-LC3 相互作用的诱导剂。XIE62-1004-A 可以结合 p62 的 ZZ 结构域,可诱导 p62 寡聚化并激活 p62 依赖性自噬 (autophagy )。
HY-B0146R
CL 318952 (Standard)
YAP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
维替泊芬 (标准品)
Verteporfin (Standard) 是 Verteporfin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verteporfin (CL 318952) 是一种用于光动力疗法的光敏剂,用于消除与年龄相关的黄斑变性等疾病相关的眼内异常血管。 Verteporfin 是一种 YAP 抑制剂,可破坏 YAP-TEAD 相互作用。Verteporfin 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Verteporfin 是一种自噬 (autophagy ) 抑制剂,通过抑制自噬小体形成,在早期阻断自噬。
HY-10999
GSK1120212; JTP-74057
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-137506
HY-161972
HY-13629
HY-100746
Autophagy
Cancer
STF-62247 是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,对 VHL 缺陷型肾细胞癌有选择性的细胞毒性,在 RCC4 和 RCC4/VHL 细胞中的 IC50 分别为 0.625 μM 和 16 μM。
HY-148255
Apoptosis
Autophagy
Cancer
QN523 是一种具有类活性分子性质的新型支架,在 12 种癌细胞株中显示出强大的体外细胞毒性。QN523 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。QN523 可用于癌症的研究。
HY-N0817
HY-N2855
HY-111505A
Autophagy
Others
NAcM-OPT (hydrochloride) 是一种蛋白相互作用抑制剂。NAcM-OPT (hydrochloride) 可以中断 DCN1-UBC12 的相互作用,IC50 值为 80 nM。NAcM-OPT (hydrochloride) 可以通过促进自噬 (autophagy ) 保护角质形成细胞免受H2 O2 诱导的细胞损伤。
HY-122047
Others
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合,同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-19992
HY-Y0152
HY-N2117
HY-N3442
HY-124729A
HY-116506
HY-103691A
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103691
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性。 ARN5187 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108701
NAMPT
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 和 HDAC ,IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),最终导致细胞死亡。
HY-N6626
HY-W083373A
HY-15311
HY-N0410
HY-19934A
TAS-117 hydrochloride
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-19934
TAS-117
Akt
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-151503
Autophagy
Cancer
MPM-1 是海洋生物 Eusynstyelamides 模拟物,是一种有效的抗癌剂。MPM-1 可通过诱导坏死样死亡,在体外快速杀死癌细胞。MPM-1具有诱导免疫原性细胞死亡的能力。MPM-1在癌细胞中干扰细胞自噬 (autophagy ) 和溶酶体膨胀。
HY-17363R
HY-162866
Autophagy
Metabolic Disease
CXM102 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。CXM102 可以诱导老年 BMSCs 的自噬,导致 BMSCs 的年轻化和优先分化为成骨细胞。CXM102 可以促进转录因子 EB (TFEB ) 核易位和成骨细胞的形成。CXM102 可以在中年雄性小鼠中刺激骨合成代谢,减少骨髓脂肪细胞,延迟骨质流失,降低血清炎症水平,减少器官纤维化,并延长小鼠寿命。
HY-110067
HY-103438
Apoptosis
Akt
Cancer
BIBU1361 诱导细胞凋亡 并抑制自噬 。?BIBU1361 抑制促生存途径 Akt/mTOR 和gp130/JAK/STAT3 ,并降低促炎细胞因子 IL-6 的水平。
HY-156266
Rhiz
Others
Cancer
Rhizochalinin (Rhiz) 是一种细胞毒性鞘脂。Rhizochalinin (Rhiz) 通过诱导细胞凋亡、G2/ M 期细胞周期阻滞和抑制自噬来抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖。Rhizochalinin (Rhiz) 可用于人类胶质母细胞瘤的研究。
HY-120380
Autophagy
Inflammation/Immunology
FeTMPyP 是一种具有口服活性的过氧亚硝酸盐 (ONOO? ) 清除剂。FeTMPyP 可减少硝化应激并增加自噬 (autophagy )。FeTMPyP 可减少慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的大鼠 PARP 过度激活和神经炎症,并改善功能、行为和生化缺陷。
HY-103438A
HY-125731R
HY-N0706R
HY-15371
HY-13518
Astringenin; trans-Piceatannol
Syk
Autophagy
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇
Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-17363S1
HY-N10443
HY-155074
EGFR
Cancer
EGFR-IN-79 (compound 21) 是一种具有抗肿瘤活性的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-79 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡和 EGFR/AKT/mTOR 介导的自噬。EGFR-IN-79 诱导 EJ28 球体的增殖区和静止区的细胞死亡。EGFR-IN-79 在基于斑马鱼的模型中表现出安全性。
HY-157788
HY-161740
HY-12048
HY-12057
PLX4032; RG7204; RO5185426
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-15609
HY-N6779
HY-N0072
HY-13630
HY-161850
HY-N0399R
HY-B1039
HY-B1039A
HY-147656
NAMPT
Autophagy
Cancer
NAMPT degrader-1 (Compound A3) 是一种酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 降解剂,IC50 为 0.023 μM。NAMPT degrader-1 通过 autophagy -lysosomal 途径显著诱导 NAMPT 降解,表现出良好的细胞抗肿瘤能力。
HY-N3913
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
HY-B0015R
HY-14598
HY-10358
MK-2206 (2HCl)
Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬,具有抗癌活性。
HY-W012349
HY-N7459
AMPK
Autophagy
Fungal
Cancer
Sakurasosaponin 是一种具有潜在抗癌活性的皂苷,能够从报春花 (Primula sieboldii) 根部提取得到。Sakurasosaponin 能够激活 AMPK 通路而诱导细胞自噬、发挥抗 NSCLC 细胞增殖活性。Sakurasosaponin 还具有抗真菌活性,显著炭疽菌生长。
HY-N6038R
Autophagy
Fungal
Cancer
Gartanin (Standard) 是 Gartanin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gartanin 是山竹果中的天然黄酮,具有抗氧化、抗炎、抗真菌、神经保护和抗肿瘤作用。在人脑胶质瘤细胞中,Gartanin 诱导细胞周期阻滞和自噬,抑制其迁移。
HY-12286
HY-135887
HY-N0107
Apoptosis
Autophagy
mTOR
Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-B0309
HY-10999S
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 d4
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N6904
HY-122571
HY-139535
CG-806
FLT3
Btk
Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡 或自噬 。
HY-N2593R
HY-164539
HDAC
Autophagy
Cancer
TMU 35435 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。TMU-35435 通过 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 的泛素化抑制 NHEJ 通路。此外,TMU 35435 通过诱导 TNBC 中错误折叠的蛋白质聚集和自噬 (autophagy ) 来增强放射敏感性。
HY-10999A
GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)
MEK
Apoptosis
Cancer
曲美替尼二甲亚砜
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-14266
HY-A0119
Sodium nitroprusside dihydrate; Sodium Nitroferricyanide(III) Dihydrate
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
硝普钠二水合物
Nitroprusside disodium dehydrate (Sodium nitroprusside dihydrate) 是一种血管扩张剂,用于急性高血压、心力衰竭的研究。Nitroprusside disodium dehydrate 可在谷胱甘肽耗竭的成骨细胞中诱导自噬。Nitroprusside disodium dehydrate 在大鼠肠缺血再灌注模型中能作为一氧化氮 (NO) 供体。
HY-13630A
BMY-40481 disodium
Topoisomerase
Autophagy
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Etoposide phosphate disodium (BMY-40481 disodium) 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 化疗试剂和一种选择性拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂,可以防止 DNA 链的重新连接。Etoposide phosphate disodium 是依托泊苷的磷酸酯前体,被认为与 Etoposide 活性相当。Etoposide phosphate disodium 诱导细胞周期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-144005
C16 PEG Ceramide (MW 2000)
Liposome
Autophagy
Cancer
C16 PEG2000 Ceramide 是一种聚乙二醇化神经酰胺。C16 PEG2000 Ceramide 可作为脂质载体进行传递。C16 PEG2000 Ceramide 诱导自噬 (autophagy )。C16 PEG2000 Ceramide 可用于癌症研究。
HY-151914
Atg7
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-82 (compound 6g) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-82 显示出抗增殖活性。Antitumor agent-82 通过 ATG5/ATG7信号通路诱导细胞自噬 (Autophagy )。
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
HY-161102
Autophagy
Cancer
[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 是自噬的诱导剂。[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 通过靶向伴侣蛋白 Hsp90 来消除 CRC 干细胞。[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 减少细胞迁移和侵袭。
HY-B1039C
HY-15531R
HY-158656
3-Keto-C6-dihydrosphingosine hydrochloride
Others
Metabolic Disease
3-Keto sphinganine (d6:0) (3-Keto-C6-dihydrosphingosine) hydrochloride 是一种酯类产品,是 3-keto sphinganine 的短链类似物。3-keto sphinganine 可促进癌细胞中二氢鞘氨醇脂质的积累并诱导自噬。
HY-162344
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期停滞,以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-Y0152R
HY-121618
HY-13518R
Syk
Autophagy
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇 (Standard)
Piceatannol (Standard) 是 Piceatannol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-15371R
HY-10586
HY-10999S1
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼 13 C6
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N1416
HY-N6996
HY-P10110
HY-10999R
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼(Standard)
Trametinib (Standard)是 Trametinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-162819
Apoptosis
Cancer
Apoptosis induce r 26 (compound [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 是基于单核 Ag(I) 配体的自噬诱导剂,对多种细菌菌株和癌细胞系的抗菌和抗癌活性。Apoptosis induce r 26 能够使 Ag(I) 离子在细菌的周质中积累,而有效抑制革兰氏 (+) 和革兰氏 (-) 细菌的生长。Apoptosis induce r 26 能够插入 CT DNA 的碱基对之间,诱导 A549 细胞凋亡。Apoptosis induce r 26 还具有清除自由基的能力,可防止氧化应激。
HY-154910
mTOR
Cancer
CC214-1 是一种潜在有效的 mTOR 抑制剂,可诱导自噬 (autophagy ),IC50 为 0.002 μM。 CC214-1 被证明可作为体外工具化合物用于探索 mTOR 激酶生物学。 CC214-1 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-10587A
HY-13629R
HY-13027
HY-15206
HY-B0294
HY-13636
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群
Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-B0006A
HY-19808
HY-112483
Autophagy
Cancer
QX77 是分子伴侣介导的自噬 (CMA ) 激活剂,可上调 LAMP2A 的表达。QX77 诱导 Rab11 上调,挽救 Rab11 下调和转运缺陷。QX77 可抑制 ES 细胞自我更新,促进分化。
HY-N6872
HY-115901
HY-158373
Autophagy
Cancer
Anticancer agent 213 (Compound 1) 通过自组装形成胶束,消耗膜胆固醇,抑制癌细胞,从而发挥抗癌活性。Anticancer agent 213 对 HeLa 和 PC3 表现出细胞毒性,IC50 分别为 10.3 和 13.7 μM。Anticancer agent 213 诱导自噬 (autophagy )。
HY-117985A
DA-1229 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
Endocrinology
Evogliptin hydrochloride (DA-1229 hydrochloride) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin hydrochloride 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-N2117R
HY-10224
LBH589; NVP-LBH589
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他
Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-100490
HY-100490B
HY-12041
JNK
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
SP600125 是一种口服有效的,可逆的,ATP竞争性的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 , JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40,40,90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy ) 向凋亡 (apoptosis ) 的转化。
HY-10218
HY-50895A
ZD-1839 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸吉非替尼
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy ),并具有抗肿瘤活性。
HY-A0061
HY-N1487
HY-13516
HY-12661A
PERK
Autophagy
Cancer
AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50 =7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy )。
HY-B1039AS
HY-10999S2
HY-19551
HY-112328
HY-146390
Autophagy
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-5 (compound 4o) 对胃癌细胞增殖有明显的不可逆抑制作用。Antiproliferative agent-5 可引起细胞在 G2/M 期阻滞,诱导 ROS 积累,激活细胞自噬 (autophagy )。Antiproliferative agent-5 可用于抗癌研究。
HY-147108
HY-10224A
LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
HDAC
HIV
Autophagy
Apoptosis
Infection
Cancer
Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-122650
Autophagy
Cancer
PHY34 一种抑制 ATP6V0A2 和 CAS 进而抑制自噬 (autophagy ) 的抑制剂,并具有纳摩尔效应。 PHY34通过诱导凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞生长并抑制荷瘤模型中肿瘤生长。PHY34 用于高级别浆液卵巢癌的研究。
HY-149344
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-156432
HY-N6626R
HY-N10611
HY-NP131
HY-161745
AUTOTACs
p62
Autophagy
Cancer
PBA-1105b 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC), 可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1105b 可增加 Ub 结合聚集体的自噬通量。PBA-1105b 是一种比 PBA-1105 更长的 PEG 基连接体。
HY-159483
HY-13629S
HY-W016412
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-50907
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-100490A
HY-147039
NKP-1339 free base; IT-139 free base; KP-1339 free base
HSP
Autophagy
Cancer
BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) free base 是一种基于钌元素的抗癌剂。BOLD-10 free base 也是应激诱导的 GRP78 上调的抑制剂,从而破坏内质网 (ER) 稳态并诱导 ER 应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。BOLD-100 free base 干扰了内质网应激反应、溶酶体动力和细胞自噬 (autophagy ) 之间复杂的相互作用。
HY-156348
HY-14598R
HY-W721119
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是 MAPK 信号通路的激活剂,可下调黑色素生成相关蛋白并抑制 B16-F1 细胞中的黑色素合成。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可诱导自噬 (autophagy )。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 是第二相酶 (phase II enzyme ) 的诱导剂,具有对抗致癌物的化学保护作用。7-Methylsulfinylheptyl isothiocyanate 可用作化妆品的美白和抗炎成分。
HY-N12124
Monascinol
Akt
mTOR
AMPK
Androgen Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性,IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖,IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis ),通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy ),并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-15311R
HY-164388
HY-10969
GX15-070 Mesylate
Bcl-2 Family
Autophagy
Parasite
Infection
Cancer
奥巴克拉甲磺酸盐
Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy ) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic ) 活性。
HY-B0006
HY-12481
PI3K
Autophagy
Cancer
SAR405 是首创的,选择性的,具有ATP竞争性的 PI3K III (PIK3C3) 亚型 Vps34 抑制剂 (IC50 =1.2 nM; Kd =1.5 nM)。SAR405 抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬。具有抗癌活性。
HY-B0309S2
HY-N6939
HY-N0047
HY-14374
HY-10969A
HY-Y1362
HY-131364
HY-B0309S1
HY-117985
HY-149829
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy ),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
HY-118032
Apoptosis
Autophagy
JNK
ERK
Cancer
Bozepinib 是一种 PKR (RNA-dependent protein kinase) 激活剂,并能有效抑制 HER-2 信号通路以及 JNK 和 ERK 激酶。Bozepinib 可诱导 PKR 介导的细胞凋亡,并与 IFNα 协同触发细胞凋亡、自噬和衰老。Bozepinib 还在异种移植裸鼠中显示出体内抗肿瘤和抗转移功效。
HY-P5984A
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 是 Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (HY-P5984) 的 TFA 形式。Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-161257
Autophagy
Cancer
CDC20-IN-1 (Compound E1) 是一种 CDC20 的特异性抑制剂,可用于三阴性乳腺癌的研究。CDC20-IN-1 可诱导癌细胞的自噬,抑制 MDA-MB-231细胞增殖,IC50 值为 1.43 μM。
HY-B1039AR
NA-872 hydrochloride (Standard)
Glucosidase
Autophagy
Neurological Disease
Metabolic Disease
盐酸氨溴索 (标准品)
Ambroxol (hydrochloride) (Standard) 是 Ambroxol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前体溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase ) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。
HY-12057R
Raf
Autophagy
Cancer
维罗非尼(Standard)
Vemurafenib (Standard)是 Vemurafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B1039R
HY-158436
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合,诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-137387
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Others
Carvedilol Glucuronide 是 Carvedilol (HY-B0006) 的代谢物。Carvedilol (BM 14190) 是肾上腺素受体 β 和 α-1 的拮抗剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种抗高血压药物,可用于治疗心绞痛和充血性心力衰竭。Carvedilol 可以诱导自噬 (autophagy ), 并可抑制 NLRP3 炎症小体。
HY-161816
HY-12048R
HY-N6779R
HY-N0072R
HY-13630R
HY-N0330
HY-50856
INCB18424
JAK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
芦可替尼
Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-B0116
HY-B0116A
HY-B0991
HY-15433
JNJ-26481585
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,第二代,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy )
HY-14266S
HY-10218S
RAD001-d4 ; SDZ-RAD-d4
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
依维莫司 d4
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-W040129
HY-129622
PROTAC Linkers
Cancer
NH2-PEG5-C6-Cl (K-7) 是一种 PEG 类 linker。NH2-PEG5-C6-Cl 可用于合成一系列化合物,它们通过自噬诱导细胞内分子降解。
HY-117985B
HY-131257
Drug Metabolite
Others
Cancer
Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-133779
Drug Metabolite
Others
Cancer
吉非替尼杂质5
Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-10971A
MLN 8237 sodium
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-114569
HY-14721
EMD-1214063
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
特泊替尼
Tepotinib (EMD-1214063) 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib 具有抗肿瘤作用。
HY-14721A
EMD-1214063 hydrochloride
c-Met/HGFR
Autophagy
Cancer
Tepotinib (EMD-1214063) hydrochloride 是一种具有口服活性的、高度选择性,可逆的,ATP-竞争性的 c-Met 抑制剂,IC50 为 3 nM,对 c-Met 的选择性比 IRAK4,TrkA,Axl,IRAK1 和 Mer 高 200 倍以上。Tepotinib hydrochloride 抑制 c-Met 磷酸化,诱导自噬 (autophagy )。Tepotinib hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-B0309R
HY-12033
HY-100490S
HY-I0501
HY-146349
PROTACs
EGFR
Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFRdel19 和 EGFRL858R/T790M 降解,DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关。
HY-B0294R
HY-15206R
HY-162944
Ferroptosis
Mitochondrial Metabolism
STING
Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy ),同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成,消耗谷胱甘肽 (GSH ),下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4),从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性,且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-N6746
HY-115576
PMI
p62
Mitophagy
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
P62-mediated mitophagy induce r (PMI) 是一种 P62 介导的有丝分裂激活剂。P62-mediated mitophagy induce r 可激活线粒体自噬而不募集 Parkin 也不使线粒体膜电位崩溃,并可在缺乏全功能 PINK1/Parkin 通路的细胞中保持活性。P62-mediated mitophagy induce r 作为一种研究有丝分裂分子机制的药理学工具,可避免毒性和一些与缺乏膜电位的线粒体突然消散相关的非特异性效应。
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10971
MLN 8237
Aurora Kinase
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM),与Aurora A 激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT/mTOR/AMPK/p38 途径诱导其凋亡和自噬。具有抗肿瘤活性。
HY-15142
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Dasatinib (BMS-354825) hydrochloride 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-B0736A
HY-12203
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PFK-158 是一种有效的,选择性的 PFKFB3 抑制剂,IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取,ATP 的产生,乳酸的释放,并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
HY-B1490
HY-129652
AUTACs
Cancer
Halo PROTAC 1 由 E3 配体与 22 个原子相连的复合分子,连接子的接头为 Halogen 基团。Halo PROTAC 1 通过 PEG 接头连接具有 HaloTag 融合的细胞内蛋白质的活性配体和具有诱导细胞内分子自噬活性的结构而成。Halo PROTAC 1 可以用来合成 AUTAC。
HY-126147
HDAC
Cancer
J22352 是一种具有类似靶向嵌合体蛋白水解 (PROTAC) 特性、高度选择性 HDAC6 抑制剂,其 IC50 值为 4.7 nM,J22352 通过抑制胶质母细胞瘤自噬、诱发抗肿瘤免疫反应来促进 HDAC6 降解和诱导抗癌效果,并通过降低 PD-L1 的免疫抑制活性,使宿主抗肿瘤活性恢复。
HY-N2500
HY-122614
NMDPEF
Autophagy
Neurological Disease
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2) ) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬,抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Dasatinib (BMS-354825) monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-125927
HY-13636S
HY-10295A
HY-W127758
HY-B1490A
HY-B0736
HY-147942
PROTACs
EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂,对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-152228
HY-P3148
HY-N1416R
HY-N6904R
HY-10224S
LBH589-d4 ; NVP-LBH589-d4
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他 d4
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他-d4
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-N3980
HY-50895
ZD1839
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-10295
HY-13259
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-132670S
HY-N6979
HY-100663
EGFR
Others
Cancer
吉非替尼杂质1
Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-138779
Autophagy
RIP kinase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合,破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy ) 和长寿命蛋白质的降解。
HY-N0364
HY-50895S1
ZD1839-d6
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼-d6
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-50895B
ZD 1839 dihydrochloride
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-124896
HY-N6779S
Terinin-13 C7
Isotope-Labeled Compounds
Infection
棒曲霉素-13 C7
Patulin-13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素,被认为有致染色体断裂、突变,致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡,能引起 DNA 损伤
HY-13636R
ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
氟维司群(标准品)
Fulvestrant (Standard) 是 Fulvestrant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤功效。
HY-157548
p62
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-133(compound 4d)是一种双辛汀衍生物,对 Huh1 (IC50 =17.13 μM)和 Huh7 (IC50 8.27 μM)具有活性。Antitumor agent-133 通过调节 LC3BII,ATG5 和 p62 蛋白的水平,诱导细胞自噬(autophagy ),抑制肿瘤生长。
HY-N6996R
HY-103086
Raf
Autophagy
Apoptosis
Cancer
INU-152 是一种强效且选择性的 B-Raf 抑制剂。INU-152 通过抑制 B-Raf 活性来减少肿瘤细胞的增殖,增强自噬 (Autophagy ),并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。INU-152 对转化为 v-Ha-ras 的癌细胞 (Ras-NIH 3T3) 具有显著细胞毒性。INU-152 可用于癌症领域的研究。
HY-N0330R
HY-12034
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
WYE-354 是一种 ATP 竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 5 nM。WYE-354 也抑制 PI3Kα 和 PI3Kγ ,IC50 分别为 1.89 μM 和 7.37 μM。WYE-354 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。WYE-354 在体外能诱导自噬 (autophagy ) 激活.
HY-B0223
HY-N0231
HY-100558
HY-77813
HY-100932
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-144449
mTOR
HDAC
Apoptosis
Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis ),以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-151536
Fluorescent Dye
Neurological Disease
meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 是一种基于硼二吡咯亚甲基 (BODIPY) 的荧光探针,具有良好的粘度响应和聚集诱导发射 (AIE) 特性。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可监测细胞黏度变化和自噬。meso-Benzothiazole-BODIPY 505/515 可用于阿尔茨海默病、溶酶体贮积病和神经退行性疾病的研究。
HY-151972
HY-134928AS
A2E-d4 TFA
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Pyridinium bisretinoid A2E-d4 TFA 是氘代标记的 Pyridinium bisretinoid A2E (HY-134928)。Pyridinium bisretinoid A2E (A2E) 是蓝光诱导条件下的细胞凋亡 (apoptosis ) 的引发剂。Pyridinium bisretinoid A2E 的光活化介导自噬 (autophagy ) 和活性氧 (reactive oxygen species ) 的产生。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-10218R
RAD001 (Standard); SDZ-RAD (Standard)
mTOR
FKBP
Autophagy
Apoptosis
Bacterial
Cancer
依维莫司 (标准品)
Everolimus (Standard) 是 Everolimus 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Everolimus (RAD001) 是一种雷帕霉素 (Rapamycin ; HY-10219) 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-10586R
HY-A0061R
HY-162540
Discoidin Domain Receptor
Cancer
LLC355 是一种盘状结构域受体 1 (DDR1 ) 降解剂。LLC355 可有效降解 DDR1 蛋白,在非小细胞肺癌 NCI-H23 细胞中的 DC50 值为 150.8 nM。LLC355 通过溶酶体介导的自噬诱导 DDR1 降解。LLC355 可有效抑制癌细胞的致瘤性、迁移和侵袭。
HY-162879
FAK
Src
Akt
Autophagy
Cancer
FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂,IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT ),从而导致卵巢癌细胞停滞在 G0/G1 期并诱导细胞毒性自噬 (autophagy )。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-B1077
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-163661
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN-5 (compound 5a) 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy ) 和 DNA 损伤。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。p53-MDM2-IN-5 表现出抗肿瘤活性。
HY-N3980R
HY-N0451
HY-B0116S
HY-B0006S1
HY-B0006S
HY-B0991S
HY-B0006S2
HY-143466
HY-134928
A2E
Apoptosis
Autophagy
Reactive Oxygen Species
Cancer
Pyridinium bisretinoid A2E (A2E) 是一种荧光团,能够从视网膜色素上皮 (RPE) 的脂褐素中分离到。Pyridinium bisretinoid A2E 是蓝光诱导条件下的细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。Pyridinium bisretinoid A2E 的光活化介导自噬 (autophagy ) 和活性氧 (reactive oxygen species ) 的产生。Pyridinium bisretinoid A2E 可用于视网膜退行性疾病的研究。
HY-157320
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性,IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-B0006R
HY-158108
Autophagy
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
anti-TNBC agent-6 (compound pt-3) 是一种有效的抗三阴性乳腺癌 (TNBC ) 剂。anti-TNBC agent-6 显示细胞毒活性。anti-TNBC agent-6 诱导自噬 ( autophagy ) 和铁死亡 (ferroptosis )。anti-TNBC agent-6 增强细胞内 ROS 积累。anti-TNBC agent-6 具有抗肿瘤活性,具有乳腺癌研究的潜力。
HY-50856R
JAK
Autophagy
Mitophagy
Apoptosis
Cancer
芦可替尼(Standard)
Ruxolitinib (Standard)是 Ruxolitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy ),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy ) 杀死肿瘤细胞。
HY-161647
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-W018791
HY-12033S2
HY-I0501R
Bacterial
Apoptosis
Atg8/LC3
p62
Autophagy
Infection
Inflammation/Immunology
2'-Aminoacetophenone (Standard) 是 2'-Aminoacetophenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2'-Aminoacetophenone 是一种口服有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和呼吸生物标志物。2'-Aminoacetophenone 可用于检测囊性纤维化肺中的铜绿假单胞菌感染。2'-Aminoacetophenone 可以抑制 pqsA 或 mvfR 感染的巨噬细胞中 LC3BII 和 p62 的蛋白水平并调控干扰自噬 (autophagy )。2'-Aminoacetophenone 可以通过诱导氧化应激和凋亡信号传导来破坏线粒体功能,并促进小鼠骨骼肌功能障碍。
HY-10201A
Bay 43-9006 Tosylate
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Ferroptosis
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-B1490AS
HY-50895S2
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Autophagy
Cancer
吉非替尼 d3
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-B1490S
HY-135318
HY-118630
PIKfyve
Autophagy
Cancer
Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透溶酶体胞吐 (lysosomal exocytosis ) 抑制剂。Vacuolin-1 阻断了溶酶体 Ca2+ 依赖性的胞吐作用,在不影响再封闭过程的情况下阻止溶酶体内容物的释放。Vacuolin-1 是一种有效的选择性 PIKfyve 抑制剂,通过损害溶酶体成熟来抑制晚期自噬 (autophagy )。Vacuolin-1 可以诱导液泡形成并增加去核细胞的百分比。
HY-10201
Bay 43-9006
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
索拉非尼
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-W016409
HY-N9942
HY-B1490AS1
HY-B1490S1
HY-155182
HY-157165
Microtubule/Tubulin
PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂,具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1),109 nM (PARP2),1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis),并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
HY-162084
Autophagy
Apoptosis
Cancer
BKN-1 是一种双功能配体,不仅可以通过远红发射追踪 mtG4s (G-quadruplexes,含 Hoogsteen 键的四链 DNA 结构) 的形成,还可以诱导线粒体功能障碍。BKN-1 具有抗肿瘤活性,可能导致 mtDNA 丢失、破坏线粒体完整性、降低 ATP 水平并引发 ROS 失衡,从而导致细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (Autophagy )。
HY-B0991R
HY-B0116R
HY-N6939R
HY-Y1362R
HY-B0561
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-W010201
HY-N6746S1
HY-10029
HY-10115A
PI3K
mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α ,p110β ,p110δ ,p110γ ,mTORC1 和 mTORC2 ,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK ,IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy ) 。
HY-15893
Dimethyloxallyl Glycine
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Autophagy
Cancer
DMOG (Dimethyloxallyl Glycine) 是具有细胞渗透和竞争性 HIF-PH 抑制剂,可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 是 α-ketoglutarate 的类似物并且可以抑制 α-KG 依耐性羟化酶。DMOG 是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。DMOG 可以诱导细胞自噬 (autophagy ).
HY-18676B
OSU-T315 analog
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Caspase
PDHK
Cancer
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂,也是一种 ILK 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ),有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活,触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡,延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
HY-10115
PI3K
mTOR
DNA-PK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α ,p110β ,p110δ ,p110γ ,mTORC1 和 mTORC2 ,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK ,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy ) 。
HY-N0108
HY-N1372A
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱
Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-100932A
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂,可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK,PKA 和 PKC 活性,Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-101180
HY-108462
HY-15142A
HY-134928A
A2E TFA
Apoptosis
Autophagy
Reactive Oxygen Species
Cancer
Pyridinium bisretinoid A2E (A2E) TFA 是一种荧光团,能够从视网膜色素上皮 (RPE) 的脂褐素中分离到。Pyridinium bisretinoid A2E TFA 是蓝光诱导条件下的细胞凋亡 (apoptosis ) 的诱导剂。Pyridinium bisretinoid A2E TFA 的光活化介导自噬 (autophagy ) 和活性氧 (reactive oxygen species ) 的产生。Pyridinium bisretinoid A2E TFA 可用于视网膜退行性疾病的研究。
HY-10029A
(Rac)-Rebemadlin
MDM-2/p53
Autophagy
Apoptosis
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
HY-N2199
Apoptosis
Autophagy
Cancer
苏铁双黄酮
Sotetsuflavone 是一种黄酮类化合物,可以从 Cycas revolute 中分离出来。Sotetsuflavone 通过逆转 EMT 抑制 A549 细胞的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Sotetsuflavone 抑制 A549 细胞中 HIF-1α、VEGF、血管抑制素、MMP-9 和 MMP-13 的表达。Sotetsuflavone 还可以保护小鼠免受克罗恩病 (CD) 样结肠炎的侵害。Sotetsuflavone 可用于 NSCLC 研究。
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-16160
Autophagy
ICMT
Cancer
Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂(IC50 = 2.4 μM)。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖,与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用,可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
HY-161083
PARP
Histone Methyltransferase
Cancer
PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂,IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性,对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死,并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
HY-50895R
ZD1839 (Standard)
EGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
吉非替尼 (标准品)
Gefitinib (Standard) 是 Gefitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
HY-B1490R
HY-10181R
Bcr-Abl
Src
Autophagy
Apoptosis
Cancer
达沙替尼(Standard)
Dasatinib (Standard)是 Dasatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-15142R
HY-161857
Akt
mTOR
Caspase
CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.8 µM,具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达,并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达,诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
HY-N6979R
HY-B1490AS3
HY-B0736AR
HY-133779R
Drug Metabolite
Others
Cancer
吉非替尼杂质5 (Standard)
Gefitinib impurity 5 (Standard)是 Gefitinib impurity 5 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-12033S
HY-12033S1
HY-148409
Ferroptosis
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis ) 活性,并诱导其自噬 (autophagy )。MMRi62 诱导铁死亡,伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1 ) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解,并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-B1077R
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-W010201R
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-B0988
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-122214
Autophagy
Cancer
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147 /ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
HY-15425
HY-15425B
HY-B1625
HY-108016
Encordin
Src
PI3K
JNK
STAT
EGFR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ,PI3K ,JNK ,STAT ,和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-N0451R
HY-B0223R
HY-N0231R
HY-162828
STAT
HDAC
Cancer
STAT3/HDAC-IN-2 (compound 18) 是 STAT3 和 HDAC 的双抑制剂,能够诱导细胞自噬和细胞凋亡。STAT3/HDAC-IN-2 是基于天然产物异丙醇内酯 (IAL) 的两亲性羟肟酸杂化物,是纳米级抗癌剂。STAT3/HDAC-IN-2 可以在水中自组装形成纳米颗粒,与游离态相比,具有更高的肿瘤组织中积累量、细胞摄取量和抗癌特性。
HY-168072
Interleukin Related
Apoptosis
Autophagy
Cancer
GP130-IN-1 (compound 49) 是一种有效的 GP130 抑制剂,具有显著的体外抗肿瘤活性,且与 Bazedoxifene (HY-A0031) 相比具有更高的选择性。GP130-IN-1 通过诱导细胞超微结构改变,使细胞周期以时间依赖性的方式阻滞在 G0/G1 期,并引发细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。GP130-IN-1 可用于三阴性乳腺癌的研究。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Others
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可抑制检查点激酶 2(Chk2;无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM)。它对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶,但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK,IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化(IC50 =240 nM)。它抑制 L1210 白血病细胞的生长,并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性,并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加,并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-N0281
HY-15425A
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-N2181
HY-13260A
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT 抑制剂 (IC50 =6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173),对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性,对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-N3248
HY-N2673
5-n-Heptadecylresorcinol; AR-C17
Sirtuin
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
5-Heptadecylresorcinol (AR-C17) 是一种酚类脂质成分,也是一种口服有效的线粒体保护剂。 5-Heptadecylresorcinol 通过 sirtuin3 信号通路改善线粒体功能,从而减轻内皮细胞损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。5-Heptadecylresorcinol 诱导 sirtuin3 介导的自噬 (autophagy )。5-Heptadecylresorcinol 减少小鼠心脏主动脉根区的动脉粥样硬化斑块。5-Heptadecylresorcinol 可用于语预防动脉粥样硬化和肥胖的研究。
HY-149262
CDK
DYRK
Autophagy
Cancer
CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy )。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
HY-155520
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-19 (Compound F27) 是一种抗利什曼病试剂,对于 L. donovani promastigotes 的 IC50 为 3.39 μM。Antileishmanial agent-19 抑 制L. donovani promastigotes 脯氨酰-tRNA 合成酶 。Antileishmanial agent-19 抑制宿主 PI3K/Akt/CREB 轴介导的 IL-10 分泌。Antileishmanial agent-19 在 L. donovani promastigotes 中诱导自噬介导的细胞凋亡 (apoptosis )。Antileishmanial agent-19 可减少 L.d 感染动物的寄生虫负担。
HY-10201AR
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Ferroptosis
Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸索拉非尼(Standard)
Sorafenib (Tosylate) (Standard)是 Sorafenib (Tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-10201R
Raf
VEGFR
FLT3
Autophagy
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
索拉非尼(Standard)
Sorafenib (Standard)是 Sorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis ),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
HY-125535
AMPK
mTOR
Autophagy
Atg8/LC3
Cancer
OSU-53 是一种口服有效的 AMPK 激活剂 (EC50 : 0.3 μM),同时也是一种直接的 mTOR 抑制剂。OSU-53 诱导自噬 (Autophagy ) 并增加 LC3 I 转化为 LC3 II 的比例。OSU-53 还通过抑制脂肪酸生物合成,增强 PGC1α 和 NRF-1 的表达,从而调节能量稳态,将代谢转向氧化。OSU-53 在多种肿瘤模型中显示出抗肿瘤活性,如乳腺癌和甲状腺癌。
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid
GSK-3
Autophagy
Wnt
β-catenin
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-N0281R
HY-12028
MEK
ERK
Aryl Hydrocarbon Receptor
Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂,IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-18980
Mallotoxin; NSC 56346; NSC 94525
PKC
Autophagy
Apoptosis
HIV
RABV
Infection
Cancer
Rottlerin 是可从 Mallotus Philippinensis 中分到的一种天然产物, 是 PKC 的一个特异性抑制剂,其对 PKCδ 的 IC50 值为 3-6 μM, PKCα,β,γ 的为 30-42 μM,PKCε,η,ζ 为 80-100 μM。Rottlerin 可作为线粒体直接解偶联剂,通过靶向mTORC1 上游的信号级联刺激自噬。Rottlerin 通过活化 caspase 3 诱导细胞凋亡。Rottlerin 抑制 HIV-1 整合和狂犬病病毒 (RABV ) 感染。
HY-10201S2
HY-N6002
Apoptosis
Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
3'-Hydroxypterostilbene 是 Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205,HCT-116 和 HT-29 细胞的生长,IC50 分别值为 9.0,40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-B0988R
HY-B1625R
HY-N1372AR
HIV
FAK
Apoptosis
Autophagy
Infection
Cancer
防己诺林碱 (Standard)
Fangchinoline (Standard) 是 Fangchinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fangchinoline 从 Stephania tetrandra 中分离出来的,具有广泛的生物学活性,例如增强免疫力,消炎杀菌和抗动脉粥样硬化。Fangchinoline 是新型 HIV-1 抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。Fangchinoline 靶向 Focal adhesion kinase (FAK) 并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。Fangchinoline 诱导膀胱癌的凋亡 (apoptosis ) 和适应性自噬 (autophagy )。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757R
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-145931
mTOR
Autophagy
Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬,自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性,并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号,并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-123237
c-Met/HGFR
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Autophagy
Cancer
KRC-108 是一种具有口服活性的,氨基吡啶类多激酶抑制剂,对 c-Met 、c-Met M1250T 、c-Met Y1230D 、Ron 、Flt3 和 TrkA 的 IC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡 和自噬 。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N13176
Autophagy
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
FAK
Cancer
Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞 G1 期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Stellettin B 可以通过减少 MAPK 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。
HY-W016409R
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-145260
HY-162460
ERK
Cancer
ERK1/2 inhibitor 10 (Compound 36c) 是一种有效的 ERK1 和 ERK2 抑制剂 (IC50 分别为0.11/0.08 nM)。 ERK1/2 inhibitor 10 抑制 ERK1/2 并阻断其下游底物 p90RSK 和 c-Myc 的磷酸化表达。ERK1/2 inhibitor 10 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和不完全自噬相关的细胞死亡。ERK1/2 inhibitor 10 对携带 BRAF 和 RAS 突变的三阴性乳腺癌和结直肠癌模型显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-161874
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy ),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-162910
HY-N3005
HY-151137
mTOR
HSP
Apoptosis
Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Others
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
C6 Urea Ceramide (C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶的抑制剂。它可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平,但不会增加缺乏中性神经酰胺酶的 MEF 中的总神经酰胺水平。当浓度为 5 和 10 μM 时,它会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但不会诱导非癌性 RIE-1 细胞的凋亡和自噬。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中的总 β-catenin,增加磷酸化 β-catenin,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位,但不会诱导 RIE-1 细胞中的共定位。当以 1.25、2.5 和 5 mg/kg 的剂量给药五天时,它可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-155718
Apoptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] (compound 6),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =50 nM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 主要积聚在细胞核中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞凋亡 (apoptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L6)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、焦亡和自噬。
HY-155719
Paraptosis
Cancer
fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] (compound 3),即铼(I)三羰基水配合物,是一种与线粒体功能障碍有关的抗癌剂。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 对前列腺癌细胞具有细胞毒性,IC50 =0.32 μM (PC-3 细胞)。fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 主要积聚在线粒体中,下调 PC3 细胞 ATP 产生,而促发细胞副凋亡 (paraptosis)。但 fac-[Re(CO)3(L3)(H2O)][NO3] 不诱导坏死、凋亡和自噬。
HY-158117
Apoptosis
Autophagy
Cancer
[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 (Compound 3) 是一种铜络合物,可抑制 HCT116、HCT116DoxR、A2780 和成纤维细胞的细胞活力,IC50 分别为 0.13,0.15,0.66 和 6.24 μM。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在 G0/G1 组织细胞周期。[Cu2Cl2(4'-(4-Methoxy-1-naphthyl)-terpy)2](PF6)2 具有抗转移活性。
HY-L051
1,009 compounds
铁死亡是依赖铁离子及活性氧诱导脂质过氧化导致的调节性细胞坏死,其在形态学、生物学及基因水平上均明显不同于凋亡、坏死、自噬等其他形式的程序性性细胞死亡。铁死亡作为一种新型的细胞死亡方式,具有独特的特性和功能,与多种疾病都有密切的关系,如癌症、神经退行性疾病、急性肾功能衰竭等。
MCE 铁死亡化合物库集合了 1,009 种文献报道的具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W016412
CoQ0
Enzyme Substrates
辅酶Q0
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物,可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活,并增强 Nrf2 的稳定,减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。
HY-144005
C16 PEG Ceramide (MW 2000)
Drug Delivery
C16 PEG2000 Ceramide 是一种聚乙二醇化神经酰胺。C16 PEG2000 Ceramide 可作为脂质载体进行传递。C16 PEG2000 Ceramide 诱导自噬 (autophagy )。C16 PEG2000 Ceramide 可用于癌症研究。
HY-NP131
Native Proteins
Recombinant Humanized Type III Collagen 30-40kDa 是一种具有抗癌作用的新型生物材料。Recombinant Humanized Type III Collagen 30-40kDa 可激活盘状结构域受体 1 (DDR1 ),从而抑制癌细胞自噬 (autophagy )、增殖和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P5984
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导的自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-P10110
HY-164388
HY-P5984A
mTOR
Others
Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 是 Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (HY-P5984) 的 TFA 形式。Thioether-cyclized helix B peptide, CHBP (TFA) 可通过抑制 mTORC1 和激活 mTORC2 诱导自噬 (autophagy ),从而提高代谢稳定性和肾脏保护作用。
HY-P3148
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12222S1
Obeticholic Acid-d4 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-15531S
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-17363S1
Dimethyl fumarate-d2 是 Dimethyl fumarate 的氘代物。 Dimethyl fumarate (DMF) 是一种具有口服活性且可透过血脑屏障的 Nrf2 激活剂,可诱导抗氧化剂基因表达上调。Dimethyl fumarate 通过 GSH 耗竭/ROS 升高/MAPKs 激活途径诱导结肠癌细胞坏死,并诱导细胞自噬 (autophagy )。Dimethyl fumarate 可用于多发性硬化症的研究。
HY-B0015S1
Paclitaxel-d5 (benzoyloxy) 是 Paclitaxel 的氘代物。Paclitaxel 是一种天然抗肿瘤药,可稳定微管蛋白 (tubulin ) 的聚合。Paclitaxel 可导致有丝分裂停滞和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),最终导致细胞死亡。Paclitaxel 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12222S
Obeticholic acid-d5 是 Obeticholic acid 的氘代物。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的,选择性的和口服活性的 FXR 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12057S
Vemurafenib-d5 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12057S1
Vemurafenib-d7 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 的活性,IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-13629S1
Etoposide-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Etoposide。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II ),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-10999S
Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10999S1
Trametinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-B1039AS
Ambroxol-d5 (hydrochloride) 是 Ambroxol hydrochloride 的氘代物。Ambroxol hydrochloride (NA-872 hydrochloride) 是前体溴己辛的活性代谢产物,具有强效祛痰作用。Ambroxol hydrochloride 是一种葡糖脑苷脂酶 (GCase ) 伴侣,可增加葡糖脑苷脂酶的活性。Ambroxol hydrochloride 可诱导肺自噬,并有用于帕金森氏病和神经性戈谢病研究的潜力。
HY-10999S2
Trametinib-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-13629S
Etoposide-d3 (VP-16-d3; VP-16-213-d3) 是氚代标记的 Etoposide (HY-13629)。Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II ),从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞,凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-B0309S2
Felodipine-d3 是 Felodipine 的氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-B0309S1
Felodipine-d5 是 Felodipine 氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-14266S
Dapivirine-d11 是 Dapivirine 的氘代物。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型,是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
HY-10218S
Everolimus-d4 是 Everolimus 的氘代物。Everolimus (RAD001) 是一种 Rapamycin 的衍生物,也是一种有效的,选择性的和口服活性的 mTOR1 抑制剂。Everolimus 与 FKBP-12 结合可产生免疫抑制复合物。Everolimus 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Everolimus 具有有效的免疫抑制和抗癌活性。
HY-100490S
Rilmenidine-d4 是 Rilmenidine 的氘代物。Rilmenidine 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor ) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬 (autophagy )。Rilmenidine 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+ /H+ 反向
HY-13636S
Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。
HY-10224S
Panobinostat-d4 是 Panobinostat 的氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
Panobinostat-d4 (hydrochloride) 是 Panobinostat 氘代物。Panobinostat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Panobinostat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Panobinostat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-132670S
(R)-(-)-Felodipine-d5 是 (R)-(-)-Felodipine 的氘代物。(R)-(-)-Felodipine 是 Felodipine 的异构体。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-50895S1
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-N6779S
Patulin-13 C7 (Terinin-13 C7 ) 是 13 C 标记的 Patulin (HY-N6779) 的同位素衍生物。Patulin (Terinin) 是由 Aspergillus 、Penicillium 和 Byssochlamys 几种真菌属产生的霉菌毒素,被认为有致染色体断裂、突变,致畸和细胞毒性作用。Patulin 通过溶酶体-线粒体轴诱导自噬依赖性细胞凋亡,能引起 DNA 损伤
HY-134928AS
Pyridinium bisretinoid A2E-d4 TFA 是氘代标记的 Pyridinium bisretinoid A2E (HY-134928)。Pyridinium bisretinoid A2E (A2E) 是蓝光诱导条件下的细胞凋亡 (apoptosis ) 的引发剂。Pyridinium bisretinoid A2E 的光活化介导自噬 (autophagy ) 和活性氧 (reactive oxygen species ) 的产生。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-B0116S
Stavudine-d4 是 Stavudine 的氘代物。Stavudine (d4T) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂 ((NRTI) )。Stavudine 具有抗 HIV-1 和 HIV-2 的活性。Stavudine 还抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的复制。Stavudine 降低 NLRP3 炎症小体激活,调节淀粉样 β 自噬。Stavudine 诱导细胞凋亡。
HY-B0006S1
Carvedilol-d4 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0006S
Carvedilol-d3 是 Carvedilol 的氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体。
HY-B0991S
Amoxapine-d8 是 Amoxapine 的氘代物。Amoxapine (CL-67772) 是去甲肾上腺素再摄取阻滞剂和 5-HT2 /5-HT3 拮抗剂。Amoxapine 可用于抑郁症的研究。Amoxapine 还具有抗菌活性。Amoxapine 可通过诱导自噬 (autophagy ) 增强巨噬细胞对分枝杆菌的杀伤作用,同时保护细胞免于死亡。
HY-B0006S2
Carvedilol-d5 是 Carvedilol 氘代物。Carvedilol (BM 14190) 是一种非选择性 β/α-1 受体阻断剂 。Carvedilol 抑制脂质过氧化,IC50 为 5 μM。Carvedilol 是一种多用途降压剂,有潜力用于心绞痛和充血性心力衰竭的研究 。Carvedilol是一种自噬 (autophagy ) 诱导剂,可抑制 NLRP3 炎性体 。
HY-12033S2
2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
HY-B1490AS
Imipramine-d6 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-50895S2
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy )。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
HY-B1490S
Imipramine-d4 (hydrochloride) 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490AS1
Imipramine-d4 是 Imipramine 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-B1490S1
Imipramine-d3 (hydrochloride) 是 Imipramine (hydrochloride) 氘代物。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬(autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡(apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-N6746S1
Citrinin-13 C13 (NSC 186-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Citrinin (HY-N6746) 的同位素衍生物。Citrinin (NSC 186) 是一种引起食品污染的真菌毒素,具有不同的毒性作用。Citrinin 是口服有效的抗癌剂。Citrinin 对小鼠免疫系统具有多方面的调节作用,包括调节免疫细胞数量、诱导免疫细胞凋亡和自噬、改变 toll 样受体表达和细胞因子产生等。Citrinin 可诱导氧化应激导致卵母细胞早期凋亡。低剂量 Citrinin 在大鼠皮层神经元中对谷氨酸诱导的兴奋性毒性具有神经保护作用。此外,Citrinin 还具有抗菌的活性。
HY-B1490AS3
Imipramine-d4-1 是氚代标记的 Imipramine (HY-B1490A)。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 (autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-12033S
2-Methoxyestradiol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-10201S2
Sorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Sorafenib。Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRβ ,FLT3 和 c-Kit
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-144005
C16 PEG Ceramide (MW 2000)
PEG化脂质
C16 PEG2000 Ceramide 是一种聚乙二醇化神经酰胺。C16 PEG2000 Ceramide 可作为脂质载体进行传递。C16 PEG2000 Ceramide 诱导自噬 (autophagy )。C16 PEG2000 Ceramide 可用于癌症研究。
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