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Research Area
Chemical Structure
HY-P5277
DAPK
Neurological Disease
TAT-GluN2BCTM 是一种膜渗透性的 DAPK1 靶向肽。TAT-GluN2BCTM 能将活性 DAPK1 靶向到溶酶体进行降解。TAT-GluN2BCTM 可通过敲低 DAPK1,保护神经元免受氧化应激以及 NMDAR- 介导的兴奋性毒性。TAT-GluN2BCTM 可用于神经保护的研究。
HY-100834A
5,7-DCKA sodium
iGluR
Neurological Disease
5,7-Dichlorokynurenic acid (sodium) 是 5,7-Dichlorokynurenic acid (HY-100834) 的钠盐形式。5,7-Dichlorokynurenic acid 是一种选择性的 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂,KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 是犬尿酸的衍生物,可减少大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤。
HY-110188
Apoptosis
Neurological Disease
BiP inducer X 是免疫球蛋白重链结合蛋白 (BiP)/GRP78 的选择性诱导剂,是一种有效的 ER 应激抑制剂。BiP inducer X 优先诱导 BiP,轻微诱导 GRP94、钙网蛋白和 C/EBP 同源蛋白。BiP inducer X 保护神经元免受内质网应激。
HY-121859
HY-P5756
Opioid Receptor
Neurological Disease
CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki : 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
HY-P5154
HY-P1281
HY-136390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
HY-131001
nAChR
Neurological Disease
DPNB-ABT594 是一个硝基苄基 cage 修饰的 ABT594 (HY-14316A),对 nAChR 的 α4β2 亚型的选择性比对 α7 亚型更加良好。DPNB-ABT594 可用于检查内侧缰核 (MHb) 神经元上 nAChR 的分布,并有助于更深入地理解 nAChR 介导的 Ca2+ 信号在 MHb 中的作用。
HY-100834
5,7-DCKA
iGluR
Neurological Disease
5,7-二氯犬尿喹啉酸
5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-DCKA) 是一种选择性的 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂,KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 是犬尿酸的衍生物,可减少大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤。
HY-139308
HY-121119
HY-117924
Autophagy enhancer-67
Autophagy
Neurological Disease
AUTEN-67 (Autophagy enhancer-67) 是一种具有口服活性的自噬 增强剂和 MTMR14 抑制剂。AUTEN-67 具有抗衰老和神经保护作用。AUTEN-67 保护神经元免受压力诱导的细胞死亡。AUTEN-67 还能恢复阿尔茨海默病小鼠模型的筑巢行为。
HY-100371
alpha-MCPG
mGluR
Neurological Disease
(RS)-MCPG (alpha-MCPG) 是一种竞争性和选择性 I/II 组代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 拮抗剂。(RS)-MCPG 阻断 TBS 诱导的幼年和新生大鼠海马神经元的转变。
HY-103210
HY-160426
Glycosidase
Neurological Disease
Gcase activator 3 (compound 9Q) 是葡萄糖苷酶 (Glucosidase ,GCase) 激活剂,可部分稳定 GCase 并提高其活性。Gcase activator 3 可减少成纤维细胞和多巴胺能中脑神经元中突变 GCase 蛋白错误折叠和降解。Gcase activator 3 可用于帕金森病 (PD) 和相关突触核蛋白病的研究。
HY-124779A
(S)-GEA 654 hydrochloride; (S)-A03 hydrochloride
Serotonin Transporter
Neurological Disease
(S)-Alaproclate ((S)-A03) hydrochloride 是一种强效选择性血清素 (serotonin ) 再摄取抑制剂 (SSRI),用于抗抑郁剂。(S)-Alaproclate (hydrochloride) 还在海马神经元中对 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体 (NMDA receptor ) 电流产生强效阻断 (IC50=1.1 μM),并且对 K+ 电流也有强效阻断作用。
HY-103502
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
HY-P3467
HY-P1474
Amyloid β-Protein (22-35)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35),β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-B1833R
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-P1474A
Amyloid β-Protein (22-35) (TFA)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA,β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-N8249
HY-122742
iGluR
Neurological Disease
HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R ) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。
HY-152171
HY-170658
HY-106443A
HY-124713
HY-N0076
HY-106443
HY-W010410
HY-105343
HY-114978
mGluR
PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK1/2 的激动剂。
HY-106443B
HY-120327
HY-135749
HY-P1287
iGluR
Neurological Disease
Conantokin-T 是一种含有 γ-羧基谷氨酸的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗肽,IC50 值为2 μM。Conantokin-T 在中枢神经系统神经元中抑制 NMDA 受体介导的钙内流。Conantokin-T 可以从捕鱼锥蜗牛 Conus tulipa 的毒液中纯化。
HY-108599
HY-P1777
Insulin-like Growth Factor I (24-41)
IGF-1R
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) 是类胰岛素生长因子 I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 是一种 70 个氨基酸的多肽激素,是神经元和神经胶质细胞的营养因子。IGF-I对全身生长激素 (GH) 的活动有重要的作用。IGF-I 具有合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。IGF-I (24-41) 可以调节躯体生长和行为发育。
HY-123076
PFN-α
MDM-2/p53
Neurological Disease
Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic (PFN-α),是细胞通透性的 p53 抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 对暴露于 Etoposide 的皮层神经元的保护作用比 Pifithrin-α 强一个数量级 (ED50 =30 nM)。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 也作为 p53 转录后活性抑制剂。Pifithrin-α, p-Nitro, Cyclic 不阻止 p53 上的 S15 残基磷酸化。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-119820
SR57746A free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用,并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应,对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
HY-111520
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
NVS-SM2 是一种有效的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 SMN2 剪接增强剂,对 SMN 的 EC50 为 2 nM。NVS-SM2 增强 U1-pre-mRNA 关联。NVS-SM2 促进外显子 7 包含并恢复正常存活运动神经元 (SMN) 蛋白的表达。NVS-SM2 可用于脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的研究。
HY-W074890
HY-P1777A
Insulin-like Growth Factor I (24-41) (TFA)
IGF-1R
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) TFA 是类胰岛素生长因子I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I TFA 是一种 70 个氨基酸的多肽激素,是神经元和神经胶质细胞的营养因子。IGF-I TFA 对全身生长激素 (GH) 的活动有重要的作用。IGF-I TFA 具有合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。IGF-I (24-41) TFA 可以调节躯体生长和行为发育。
HY-168859
JNK
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-9 (Compound 24a) 是一种强效、选择性和 BBB 渗透性 JNK3 抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。JNK3 inhibitor-9 还能有效抑制参与 Tau 磷酸化的 GSK3α/β (IC50 分别为 14 和 35 nM)。JNK3 inhibitor-9 可减少 c-Jun 和 APP 的磷酸化。JNK3 inhibitor-9 能保护神经元免受 Aβ1-42 的毒性。
HY-N0076R
HY-116818
HDAC
Neurological Disease
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化,并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性,增强小鼠的记忆。
HY-121789
HY-157802
Sodium Channel
Neurological Disease
LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。LTGO-33 在 nM 效力范围内抑制 NaV1.8,并对人 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 表现出超过 600 倍的选择性。LTGO-33 对处于闭合构象和失活构象的通道具有相似的效力,表现出状态独立的抑制作用。LTGO-33 抑制非人类灵长类动物和人类 DRG 神经元中的天然 TTX-R NaV1.8 电流,从而减少动作电位放电。LTGO-33 可用于疼痛障碍研究。
HY-168060
PKC
Neurological Disease
(8R)-8-Hydroxyepoxyboetirane A 是一种神经激活化合物,与 PKC δ-C1B 相互作用。(8R)-8-Hydroxyepoxyboetirane A 通过与甘氨酸-253、亮氨酸-251 和苏氨酸-242 的氢键结合到 PKC 酶口袋中。(8R)-8-Hydroxyepoxyboetirane A 诱导 NRG1 释放,并促使神经干细胞分化为神经元。(8R)-8-Hydroxyepoxyboetirane A 有望用于神经系统疾病的研究。
HY-N7063S1
HY-19999A
HY-10035
T-Type calcium channel inhibitor
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-103309
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
HY-103309A
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 hydrochloride 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
HY-B0194S
HY-132409S
HY-120251A
AIT-082
Reactive Oxygen Species
Neurological Disease
来普利宁钾
Leteprinim potassium (AIT-082),一种嘌呤类似物,是一种神经保护剂和认知增强剂。Leteprinim potassium 是一种神经营养性因子。Leteprinim potassium 能诱导脊髓损伤后脑源性神经营养因子 (BDNF) mRNA 的产生,和在基底前脑中神经生长因子 (NGF) mRNA 的产生。Leteprinim potassium 降低培养的海马体神经元中谷氨酸毒性。Leteprinim potassium 还能增加血红素加氧酶 1/2 mRNA 水平,在细胞抗活性氧 (ROS ) 中发挥作用。
HY-120251
AIT-082 free acid
Reactive Oxygen Species
Neurological Disease
来普利宁
Leteprinim (AIT-082 free acid),一种嘌呤类似物,是一种神经保护剂和认知增强剂。Leteprinim 是一种神经营养性因子。Leteprinim 能诱导脊髓损伤后脑源性神经营养因子 (BDNF) mRNA 的产生,和在基底前脑中神经生长因子 (NGF) mRNA 的产生。Leteprinim 降低培养的海马体神经元中谷氨酸毒性。Leteprinim 还能增加血红素加氧酶 1/2 mRNA 水平,在细胞抗活性氧 (ROS ) 中发挥作用。
HY-101888
HY-139192
NMDAR/TRPM4-IN-2
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
Brophenexin (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin 具有神经保护活性。Brophenexin 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林
Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-15800A
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-15800
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM,也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-N13742
Dihydrohonokiol
GABA Receptor
Neurological Disease
Dihydrohonokiol B (Dihydrohonokiol) 是一种抗焦虑剂。Dihydrohonokiol B 能通过刺激 GABAC 受体,减轻淀粉样 β 蛋白诱导的神经毒性。Dihydrohonokiol B 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病的研究。
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
Taltirelin acetate (TA-0910 acetate) 是 Taltirelin (TA-0910) 的醋酸盐形式。Taltirelin (TA-0910) 是口服有效的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,是 TRH 受体 (TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中,可提高细胞活力,减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-18705
HY-10035A
Calcium Channel
Neurological Disease
(R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-50707
(Rac)-T-Type calcium channel inhibitor
Calcium Channel
Drug Isomer
Neurological Disease
(Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-103180
HY-101889
HY-N0137
HY-121602
HY-B1906
Agrept; Agrimycin; Streptomycin A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Neurological Disease
链霉素
Streptomycin 是一种有效的抗 M. tuberculosis 的抗生素,用于结核病 (TB) 的研究。Streptomycin 也是一种杀菌剂,可用于许多细菌感染的研究。Streptomycin 作为一种碱性分子,可以与核酸强结合,干扰和阻断蛋白质合成,同时允许继续合成 RNA 和 DNA 。Streptomycin 作为一种常用的培养基抗生素,它是神经元和心肌细胞中拉伸激活和机械敏感离子通道的阻滞剂。
HY-149010
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
NXPZ-2 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 protein–protein interaction(PPI) 抑制剂,Ki 值为95 nM,EC50 值为 120 和 170 nM。NXPZ-2 可剂量依赖性地缓解 Aβ[1-42] 诱导的认知紊乱,并通过增加神经元数量和功能提高阿尔茨海默病 (AD) 小鼠脑组织的病理改变情况。NXPZ-2 可通过上调 Nrf2 含量并促进其从细胞质向细胞核的易位来抑制氧化应激,有助于 Keap1-Nrf2 PPI 抑制剂和 AD 相关的疾病研究。
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂,IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-139192A
NMDAR/TRPM4-IN-2 free base
iGluR
TRP Channel
ERK
Neurological Disease
Brophenexin free base (化合物 8) 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。Brophenexin free base 具有神经保护活性。Brophenexin free base 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。Brophenexin free base 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。
HY-N0532
HY-121870
HY-P4806
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-13530
HY-P0249A
HY-W013712
Potassium Channel
Neurological Disease
GI-530159 是选择性的 TREK1 和 TREK2 钾通道的开放剂。GI-530159 对 TREK1/2 的选择性高于 TRAAK、TASK3 和其他钾通道,对 TREK1 的 EC50 为 0.76 μM。GI-530159 能够降低大鼠背根神经节神经元兴奋性,具有潜在的镇痛作用。
HY-19434
HY-W018061
HY-W008350
HY-W018061A
HY-N0061
HY-113316A
Endogenous Metabolite
Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-Salsolinol hydrochloride 是 (±)-Salsolinol (HY-113316) 的盐酸盐形式。(±)-Salsolinol hydrochloride 是一种 Dopamine (HY-B0451) 衍生的内源性代谢物。(±)-Salsolinol hydrochloride 可激活 μ-阿片受体 (MOR ),降低 GABA 能传递,增加多巴胺 (dopamine ,DA ) 神经元的兴奋性,从而加速后腹侧被盖区 (pVTA) 神经元的持续放电。
HY-B1906R
Antibiotic
Bacterial
Infection
Neurological Disease
链霉素 (Standard)
Streptomycin (Standard)是 Streptomycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Streptomycin 是一种有效的抗 M. tuberculosis 的抗生素,用于结核病 (TB) 的研究。Streptomycin 也是一种杀菌剂,可用于许多细菌感染的研究。Streptomycin 作为一种碱性分子,可以与核酸强结合,干扰和阻断蛋白质合成,同时允许继续合成 RNA 和 DNA 。Streptomycin 作为一种常用的培养基抗生素,它是神经元和心肌细胞
HY-N1978
HY-100843
HY-149500
HY-120079
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
MSN-125 是有效的 Bax 和 Bak 低聚抑制剂。MSN-125 可防止线粒体外膜通透性 (MOMP),IC50 为 4 μM。MSN-125 有效抑制 HCT-116,BMK细胞和原代皮层神经元中 Bax/Bak 介导的凋亡,保护原代神经元免受谷氨酸兴奋性毒性。
HY-N1838
HY-NP143
HY-B0194A
HY-B0194
HY-P0249
HY-P0198A
HY-P0198
HY-P1186
HY-P0249B
HY-15082
HY-P5487
iGluR
Others
GluR23Y 是一种有生物活性的肽。(这种 GluR23Y 肽用于 ELISA 细胞表面测定,以检测培养的海马神经元中胰岛素刺激的天然 AMPA 受体的内吞作用。 GluR23Y 阻止任何胰岛素诱导的减少。当 GluR23Y 肽通过与 HIV-1 的膜转导结构域融合而被递送到神经元时,观察到胰岛素作用的阻断。)
HY-W013353
HY-13056
HY-N0663
HY-B0887C
HY-123015
HY-106779
Calcium Channel
Neurological Disease
Tamolarizine hydrochloride 是一种钙通道 (Calcium Channel ) 阻滞剂。Tamolarizine hydrochloride 可穿过血脑屏障,拮抗钙对神经元的作用。Tamolarizine hydrochloride 可用于神经系统研究。
HY-19620
LMI070; NVS-SM1
DNA/RNA Synthesis
Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG ,IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-121636S
HY-19620A
LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂,对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERG ,IC50 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-N6825
HY-N6825R
HY-19085
HY-104031
HY-135013
HY-113416
HY-N0949
HY-W008719S
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-116202
HY-109101
HY-79494
NSC 27785; Formylformic acid; Oxalaldehydic acid
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
二羟醋酸
Glyoxalic acid (NSC 27785) (50% in water) 是一种有机化合物,既是醛又是羧酸。Glyoxalic acid (50% in water) 诱导荧光。Glyoxalic acid (50% in water) 用于研究神经元。
HY-N7368
HY-W504836
HY-N0532R
HY-129688
HY-B0887S1
HY-119513
HY-N0137A
Drug Intermediate
Neurological Disease
R-四氢罂粟碱盐酸盐
(R)-Tetrahydropapaverine hydrochloride 是 Tetrahydropapaverine hydrochloride (HY-N0137) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Tetrahydropapaverine hydrochloride 是四氢异喹啉类活性分子之一。Tetrahydropapaverine hydrochloride 对多巴胺神经元有神经毒性作用。
HY-P0125
HY-114550
HY-13106
HY-152552
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
HY-13106A
EMA401 sodium; PD-126055 sodium
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
HY-116704
HY-107498
HY-P5921
HY-167709
HY-B0696B
NO050328 hydrochloride hydrate; NO328 hydrochloride hydrate; TGB hydrochloride hydrate
GABA Receptor
Neurological Disease
噻加宾盐酸水合物
Tiagabine hydrochloride hydrate 是一种有效、选择性的 GABA uptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3 H]GABA 的摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
HY-P3593
HY-122672
FAK
Neurological Disease
Adhesamine 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长。Adhesamine 加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高存活率。
HY-153383
Others
Cancer
PDCD4-IN-1(compound 20031600) 是一种 PDCD4 抑制剂,其 Kd 值为350 nM,对海马神经元细胞 HT-22 中 BDNF 表达有促进作用。
HY-107689
nAChR
Neurological Disease
RuBiNic 是一种基于 Ru-bpy 配合物光化学的笼状化合物,通过高达 532 nm 的可见光照射释放尼古丁。使用 473 nm 激光,RuBiNic 可诱导 Retzius 神经元发生动作电位。
HY-15515
HY-124876
HY-B0834
HY-108438
HY-155355
HY-B0887R
HY-122672A
FAK
Neurological Disease
Adhesamine diTFA 是一种哑铃状的分子,能够激活 MAPK/FAK 通路。Adhesamine 能促进哺乳动物细胞的粘附和生长,同时也加速原代培养小鼠海马神经元的分化并提高提高存活率。
HY-B0696
HY-118010
HY-116072
HY-113053
HY-113985
HY-139008
HY-139012
HY-122050
HY-N6789
PKA
Neurological Disease
Cancer
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2+ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。
HY-162712
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
OX-201 是 OX2R 的选择性激动剂,EC50 为 8 nM。神经元产生的病理性蛋白质,会以神经活动依赖的方式释放到间质液 (ISF) 中,再通过淋巴通路从??大脑中清除。病理性蛋白质向 ISF 的流出过程与神经元的觉醒状态有关。OX-201 可诱导神经元觉醒并促进 tau 释放到海马 ISF 中。虽然 OX-201 不会改变海马 tau 水平,但对于睡眠/觉醒节律失调的阿尔茨海默病 (AD) 有潜在应用。
HY-N6951
HY-142066
HY-N9246
Others
Others
4'-Methoxyflavanone 是一种黄酮类化合物。4'-Methoxyflavanone 是从天然 Isaria fumosorosea KCH J2中分离得到的。4'-Methoxyflavanone 可以调节代谢紊乱,预防心血管疾病,保护神经元。
HY-N12277
HY-161327
HBV
Infection
HBV-IN-44 (Compound (S)-2a) 是一种 HBV 抑制剂,对 HbsAg 的 IC50 值为 23 nM。HBV-IN-44 对 HT22 细胞和离体小鼠 DRG 神经元神经突生长的毒性较小。
HY-138806
HY-E70511
HY-E70510
HY-13918
HY-B0282
HY-N0109
HY-124401
RET
Neurological Disease
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
HY-129692
iGluR
Neurological Disease
Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分,在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中,Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。
HY-W751099
Isotope-Labeled Compounds
Others
Corticosterone-13 C3 是 13 C 标记的 Corticosterone (HY-B1618)。Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是口服有效的糖皮质激素,可调节边缘系统神经元,具有较好的免疫抑制活性。
HY-B0942R
HY-N12921
Others
Endocrinology
(E)-8-Dodecenol 是一种信息素,能够增加苹果小卷蛾 (Cydia pomonella L. ) 中间受体神经元受刺激后的电脉冲尖峰出现频率。(E)-8-Dodecenol 能够从雌性苹果蠹/苹果小卷蛾中分离得到。
HY-N1978R
Others
Neurological Disease
3'-Methoxypuerarin (Standard) 是 3'-Methoxypuerarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3'-Methoxypuerarin (3'-MOP)是从葛根中提取的异黄酮,具有神经元保护活性。
HY-N1363R
HY-141554
DHTBZ
Monoamine Transporter
Neurological Disease
Dihydrotetrabenazine (DHTBZ) 是 Tetrabenazine (HY-B0590) 的活性代谢物。Dihydrotetrabenazine 是人类囊泡单胺转运体 2 ( human vesicular monoamine transporter 2 , VMAT2 ) 的抑制剂,可减少突触前神经元中的单胺含量,可用于运动障碍疾病的研究。
HY-107116
HY-128900
HY-109101S
HY-120300
HY-109009
UCB-0942
GABA Receptor
Neurological Disease
Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2 )。Padsevonil 也是 GABAA R 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
HY-103045
PKC
ROCK
Cardiovascular Disease
CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂,IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
HY-W015514
JAK
Neurological Disease
N-(3-Aminopropyl)cyclohexylamine 是一种环己胺衍生物,是精胺合成酶 (spermine synthase ) 的选择性抑制剂,可用于神经系统疾病的研究。
HY-121404A
(+)-Muscarine chloride
mAChR
Neurological Disease
毒蕈碱氯化物
Muscarine ((+)-Muscarine) chloride 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR ) 激动剂。Muscarine chloride 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。
HY-145558
HY-145297
HY-121404
HY-100355
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
C18-Ceramide 是 Ceramide 在细胞内经过代谢产生的一种生物活性分子,是海马区受损后产生的主要神经酰胺。C18-Ceramide 可能促进受损神经元中谷氨酸的胞吐,从而传播神经元损伤。C18-Ceramide 可作用于多个细胞靶点,如参与调控内质网应激相关蛋白(如 ATF-4、XBP-1、CHOP 等)、PI3K/AKT 信号通路相关蛋白以及 SNARE 复合物蛋白等。C18-Ceramide 对胞吐的影响取决于脂质筏的完整性。C18-Ceramide 通过激活内质网应激、抑制 PI3K/AKT 信号通路以及影响脂质筏相关功能等机制,诱导细胞死亡、促进自噬、增强胞吐。
HY-122525A
HY-162683
HY-145297R
HY-19820A
HY-19820
HY-109101AS1
HY-109101AS2
HY-119990
HY-P5804
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5??02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂,具有潜在的神经保护特性,尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体,表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内,SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动,显著提高小鼠的癫痫发作阈值,并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-139145S
Trimethylopropane phosphate-13 C3
GABA Receptor
Neurological Disease
Etbicyphat-13 C3 是 13 C 标记的 Etbicyphat。 Etbicyphat 是一种有效的 GABA(A) 受体 竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
HY-P1192
HY-B0815
HY-P2325
HY-109101R
HY-NP077
HY-N7368R
HY-B0887S
HY-P1886
HY-121685A
HY-121685
HY-W110888
GLUT
Neurological Disease
亮黄
Brilliant Yellow 是一种含重氮的磺酸,也是一种有效的 VGLUT 特异性抑制剂。Brilliant Yellow 是不透膜的。然而,有些 Brilliant Yellow 的类似物具有低细胞毒性和细胞渗透性。Brilliant Yellow 类似物可作用于海马神经元的谷氨酸能传递。
HY-156422
HY-113416R
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Dehydroepiandrosterone sulfate (Standard) 是 Dehydroepiandrosterone sulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroepiandrosterone sulfate 是具有神经活性的神经类固醇,通过影响神经元的迁移、树突的分枝化和新突触的形成,在大脑发育和衰老中发挥重要作用。
HY-119460
HY-158252S
HY-W392413
HY-B1176S
HY-N2160
HY-D1517
Fluorescent Dye
Others
FM 2-10 是一种荧光染料。FM 2-10 是 FM 1 -43 (HY-D1434) 的一个疏水性小的版本。FM 2-10 可用于识别活跃放电神经元和研究活动依赖的囊泡循环机制。
HY-P3528
HY-P5180
HY-P5773
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-34 是一种 35 个残基的多肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-34 抑制河豚毒素敏感 (TTX-S) 钠电流 (TTX-S sodium currents ) (IC50 约为 85 nM),同时对大鼠背根神经节神经元的河豚毒素抗性 (TTX-R) 钠电流没有显着影响。
HY-P5179
HY-P10234
HY-107212
HY-122635A
HY-122243
HY-P0198B
HY-P1427
HY-145468
GPR52
Neurological Disease
GPR52 antagonist-1 (Compound 43) 是一种 GPR52 拮抗剂,IC50 为 0.63 μM。GPR52 antagonist-1 通过靶向 GPR52 减少突变 huntingtin 蛋白水平,促进小鼠初级纹状体神经元存活。
HY-149170
HY-118706
HY-B0696AR
GABA Receptor
Neurological Disease
盐酸噻加宾 (Standard)
Tiagabine (hydrochloride) (Standard)是 Tiagabine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3 H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
HY-169871
iGluR
Neurological Disease
Argiotoxin 636 是一种毒素和非特异性、非竞争性和有效的离子型谷氨酸受体 (iGluR ) 的拮抗剂。Argiotoxin 636 可阻断神经元中兴奋性突触传递,具有麻痹和肌肉松弛的作用。Argiotoxin 636 可用于神经系统疾病的研究。
HY-79635R
Bacterial
Infection
3-吲哚甲酸甲酯 (Standard)
Methyl indole-3-carboxylate (Standard)是 Methyl indole-3-carboxylate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methyl indole-3-carboxylate 是一种从 Sorangium cellulosum Soce895 菌株中分离出来的天然产物。Methyl indole-3-carboxylate 对革兰氏阳性诺卡氏菌 (Nocardia sp) 表现出较弱的活性,MIC 值为 33.3 μg/m
HY-P2210A
GPR171
Neurological Disease
BigLEN(mouse) TFA 是一种 GPR171 激动剂,BigLEN(mouse) TFA 是一种 proSAAS 衍生的神经肽。BigLEN(mouse) TFA 调节小鼠的食物摄入,还依赖于突触后 G 蛋白激活的过程,抑制谷氨酸向室旁核的小细胞神经元的释放。
HY-B0696AS
NO050328-dd4 hydrochloride; NO328-d4 hydrochloride; TGB-d4 hydrochloride
GABA Receptor
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
盐酸噻加宾-d4
Tiagabine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Tiagabine hydrochloride (HY-B0696A)。Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3 H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
HY-117993
HY-B0834R
HY-114883
HY-P5817
HY-151527
Akt
PI3K
Epigenetic Reader Domain
Neurological Disease
PI3K/Akt/CREB activator 1 (compound AE-18) 是一种口服有效的 PI3K/Akt/CREB 的激活剂。PI3K/Akt/CREB activator 1 通过 PI3K/Akt/CREB 通路上调脑源性神经营养因子,促进神经元增殖,诱导 Neuro-2a 细胞分化成神经元样形态,加速海马原代神经元轴突-树突极化的建立。PI3K/Akt/CREB activator 1 可用于血管性痴呆 (VaD) 的研究。
HY-15249
MAGL
Neurological Disease
JZL 184 是一种有效的,选择性的且不可逆的 MAGL 抑制剂,可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50 为 8 nM)。JZL 184 对 MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。
HY-100409
mGluR
Cancer
PHCCC 是一种 I 型 mGluR (Group I mGluR) 拮抗剂,IC50 为 3 μM,PHCCC 也是 mGlu4 受体选择性正向调节剂。具有抗帕金森病作用。
HY-100781B
L-APB monohydrate
mGluR
Neurological Disease
L-AP4 (L-APB) monohydrate 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂,其对 mGlu4 , mGlu8 , mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
HY-151405
HY-P3087
HY-124767
HY-W026109
HY-162653
Ser/Thr Protease
Infection
Cancer
CDK-IN-14 (Compound 9) 是一种有效的选择性 CDKL2 (Cyclin-dependent kinase-like 2,类细胞周期蛋白依赖性激酶 2) 抑制剂,IC50 值为 460 nM。CDKL2 与肿瘤形成、发育、病毒感染等生物学过程相关。CDK-IN-14 可作为研究 CDKL2 生物学作用的强大工具,有望用于癌症、感染等疾病领域的研究。
HY-115431
HY-173142
Drug Derivative
Neurological Disease
Neuroprotective agent 7 (Compound 13) 是一种能透过血脑屏障的神经保护剂。Neuroprotective agent 7 具有强大的神经保护作用,能够减少 MCAO 大鼠模型中的脑梗死面积。Neuroprotective agent 7 可用于脑缺血等疾病的研究。
HY-B0282S1
HY-B0282S
HY-103023
HY-108592
HY-108671
HY-N6951R
HY-136980
HY-103661
HY-B0836
HY-122635
HY-114883A
HY-100547
iGluR
Neurological Disease
IEM-1754是一种金刚烷衍生物,是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂,包括昆虫肌肉中的准质敏感受体,培养的大鼠皮层神经元中的 NMDAR ,以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR 。IEM-1754在体内具有抗惊厥作用。
HY-P5912
iGluR
Neurological Disease
GluN1 (356-385) 是一种抗 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 脑炎的抗原肽。GluN1 (356-385) 具有降低了海马神经元中的表面 NMDAR 簇密度的作用。GluN1 (356-385) 可用于研究抗 NMDAR 脑炎的发病机制。
HY-N0109R
HY-133956
HY-B0282R
HY-129692R
iGluR
Neurological Disease
Withanone (Standard) 是 Withanone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Withanone 是来自 Withania somnifera 根的活性成分,在减轻认知功能障碍方面具有多功能的神经保护作用。在神经元样细胞中,Withanone 可以抑制 NMDA 诱导的兴奋性毒性。
HY-10864
KDS-4103
FAAH
Autophagy
Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-121636
HY-B1343
HY-N10512
Gg4
Others
Neurological Disease
Gangliotetraose (Gg4) 是一种四糖,主要成分包括 GM1 及其唾液酸化衍生物。GM1促进分化神经元的核 Ca2+ 外流,降低分化神经元的核 Ca2+ 水平。GM1 影响神经元的可塑性和修复机制,以及大脑中神经营养素的释放。
HY-P4397
HY-18941C
LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效,选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂,对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。
HY-121122
TRP Channel
Others
A778317 是一种 TRPV1 拮抗剂。A778317 可以阻断 TRPV1 受体介导的细胞内钙浓度变化,pIC50 值为 8.31。A-778317 还可以阻断辣椒素和酸对背根神经节神经元中天然大鼠 TRPV1 受体的激活。
HY-100815
iGluR
Neurological Disease
(R)-AMPA 是一种不活跃的AMPA受体配体,具有抑制神经元兴奋性氨基酸释放的作用。 (R)-AMPA在增强电刺激引起的[3H]D-aspartate释放的实验中表现为无活性。 (R)-AMPA在对AMPA和谷氨酸的反应中被竞争性及非竞争性的AMPA受体选择性拮抗剂抑制。
HY-P10234A
Sodium Channel
Neurological Disease
Poneratoxin acetate 是 Poneratoxin (HY-P10234) 的醋酸盐形式。Poneratoxin acetate 是电压门控钠通道 (NaV ,NaV1.6 和 NaV1.6 的 EC50 为 97 nM 和 2.3 µM) 的调节剂,可降低激活的电压阈值并抑制通道失活,增强神经元的兴奋性,并导致疼痛信号的传递。
HY-128855
mAChR
Neurological Disease
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-18638
4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione
Deubiquitinase
Neurological Disease
TCID (4,5,6,7-Tetrachloroindan-1,3-dione) 是一种有效的选择性神经元泛素 C 末端水解酶 (UCH-L3 ) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。TCID 减少脑干和脊髓原代神经元中的甘氨酸转运蛋白 GlyT2 泛素化。
HY-115877
TRP Channel
Others
GDC-0334 是一种 TRPA1 选择性拮抗剂。GDC-0334 可抑制气道平滑肌和感觉神经元上的 TRPA1 功能,从而减轻大鼠和豚鼠咳嗽和过敏性气道炎症。GDC-0334 可用于研究 TRPA1 介导的疾病,例如:疼痛或哮喘。
HY-107116S
HY-D1515
HY-125693
Fungal
Infection
Neurological Disease
L685818 是特异性的免疫亲素配体。L685818 在原代脑培养物中具有神经再生性非神经保护性。L685818 保护多巴胺能神经元免受 MPP+ 和 6-OHDA 毒性抑制,减少酪氨酸羟化酶 (TH) 损失,并促进神经元突起再生。L685818 也是一种新生隐球菌的抗真菌试剂。
HY-105022
R 58735
Tau Protein
Neurological Disease
Sabeluzole (R 58735) 是一种苯并噻唑衍生物,具有抗缺血、抗癫痫和增强认知的特性。Sabeluzole 通过阻止 tau 表达保护大鼠海马神经元免受 NMDA 和谷氨酸诱导的神经毒性。Sabeluzole 增强大鼠的记忆力,并防止 Chlordiazepoxide 的遗忘效应。Sabeluzole 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-N0911
HY-P0125B
HY-P0125A
HY-B0815R
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Chlorpyrifos (Standard) 是 Chlorpyrifos 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorpyrifos 是一种神经毒性杀虫剂,属于亚硫磷酯。Chlorpyrifos 还是一种 AChE 抑制剂,可影响昆虫,人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos 干扰细胞复制和细胞分化,最终改变神经元中的突触神经传递。
HY-135131
iGluR
Neurological Disease
Synthalin hydrochloride是一种K+通道阻滞剂,具有调节神经元兴奋性活性。Synthalin hydrochloride对NMDA介导的去极化有影响,可能通过与L-谷氨酸和血清素(5-HT)的受体介导调节相互作用。Synthalin hydrochloride的使用可以增强对不同神经元膜电位变化的理解,并帮助研究多胺在神经兴奋性中的作用。
HY-133166
TRP Channel
Neurological Disease
A-889425 是一种具有口服活性选择性 TRPV1 受体拮抗剂,IC50 值为 335 nM(大鼠)和 34 nM(人)。A-889425 对中枢神经系统有良好的渗透作用,可减少机械性异常痛和脊髓神经元对 Complete Freund's adjuvant (HY-153808) 炎症大鼠后爪机械刺激的反应。
HY-135284
HY-17389
HY-N1500
HY-12546
Brevetoxin-2; PbTx-2
Sodium Channel
Neurological Disease
Brevetoxin B (Brevetoxin-2) 是一种由 Karenia 种或其他甲藻产生的多聚酮类神经毒素 (neurotoxin )。Brevetoxin B 结合到神经肌肉连接处神经元< B >电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的 α 亚基的 5 位 (IC50 =15 nM),导致该通道在电位比正常电位更负时不可逆地打开,重复放电动作电位。
HY-107518
(R,S)-3,4-DCPG
iGluR
Neurological Disease
(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine ((RS)-3,4-DCPG) 是一种 AMPA 受体拮抗剂。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 能拮抗 AMPA 介导的新生大鼠运动神经元去极化作用。(R,S)-3,4-Dicarboxyphenylglycine 可用于神经系统疾病的研究。
HY-123985
Mitochondrial Metabolism
Others
MFN2 agonist-1 (B-A/l) 有效刺激线粒体融合蛋白 2 (MFN2 ) 缺陷细胞中的线粒体融合。MFN2 agonist-1 可逆转表达 CMT2A 突变体 MFN2 T105M 的培养小鼠神经元中的线粒体“聚集”(静态线粒体聚集体的形成)并恢复线粒体运动性。
HY-107212R
HY-121252A
α-synuclein
Neurological Disease
Dopal (purity>80%) 是一种醛,在帕金森病中可通过多巴胺的酶促降解产生。Dopal (purity>80%) 可产生活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ),并引发 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 的聚集。Dopal (purity>80%) 可引发 α-突触核蛋白的积累并阻碍原代神经元中 α-突触核蛋白的清除。
HY-122135
HY-13863
Dyngo-4a
Dynamin
Neurological Disease
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis ) 的 IC50 为 5.7 μM。
HY-110285
HY-121406
HY-112363
RP107
CDK
GSK-3
ERK
JNK
CFTR
Inflammation/Immunology
Cancer
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制,以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力,包括囊性纤维化研究。
HY-107654
(+)-Muscarine iodide
mAChR
Neurological Disease
Muscarine ((+)-Muscarine) iodide 是一种能刺激副交感神经系统的毒素。Muscarine iodide 是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR ) 激动剂。
HY-P10141
JNK
Cancer
JNK-IN-15, Cell-Permeable, Negative Control 是 JNK-IN-15, Cell-Permeable (HY-P10140) 的阴性对照。JNK-IN-15, Cell-Permeable 是 JNK 的抑制剂。
HY-P10140
JNK
Cancer
JNK-IN-15, Cell-Permeable (JNK inhibitor III) 是 JNK 的抑制剂。JNK-IN-15, Cell-Permeable 可用于研究与年龄相关的神经退行性疾病。
HY-P2707
α-DTX
Sodium Channel
Potassium Channel
Others
α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1 ,KV1.2 ,KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道,降低神经元动作电位的阈值,增加动作电位的频率,从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。
HY-B0696A
NO050328 hydrochloride; NO328 hydrochloride; TGB hydrochloride
GABA Receptor
Trk Receptor
Neurological Disease
盐酸噻加宾
Tiagabine hydrochloride 是一种抗惊厥剂,也是 GAT-1 GABA 转运体的选择性抑制剂,其 Ki 值为 ∼0.1 μM。Tiagabine hydrochloride 对突触体、神经元和神经胶质中 [3H] GABA 的再摄取具有强效的选择性抑制作用,IC50 分别为 67、446 和 182 nM。Tiagabine hydrochloride 具有神经保护特性。
HY-N2500
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-P3517
HY-160019
HY-163763
G2A (GPR132)
Neurological Disease
T-10418 是 G2 累积蛋白 (G2A ) (又称 G 蛋白偶联受体 GPR132 ) 的激动剂,EC50 为 0.82 μM。T-10418 对小鼠初级感觉神经元表现出敏化作用。T-10418 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,且无明显毒性 (100 μM)。
HY-121675
HY-N1414A
Bcl-2 Family
Apoptosis
Neurological Disease
3′,6-Disinapoylsucrose 一种具有口服有效性的寡糖, 具有抗抑郁,抗焦虑和抗氧化活性。3′,6-Disinapoylsucrose 通过降低海马神经元 Bax/B 细胞淋巴瘤/白血病-2 (Bcl-2 ) 的比例,抑制神经细胞凋亡,并且激活 CREB/BDNF 信号通路改善了 APP/PS1 转基因小鼠的认知功能。
HY-B0887
HY-B0942
HY-18100A
HY-125999
HY-128850
HY-110358
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-18100
HY-P5770
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-V 是一种 29 个残基的多肽,源自 Chilobrachys jingzhao 蜘蛛的毒液。Jingzhaotoxin-V 抑制大鼠背根神经节神经元的河豚毒素抗性和河豚毒素敏感钠电流 (sodium currents ),IC50 值分别为 27.6 nM 和 30.2 nM。Jingzhaotoxin-V 还抑制爪蟾卵母细胞中表达的 Kv4.2 钾电流 (IC50 为 604.2 nM)。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽,通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-14399
CHF5074; CSP-1103
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B0762
O-Acetyl-L-carnitine hydrochloride; ALCAR hydrochloride
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
乙酰基-L-肉碱盐酸盐
Acetyl-L-carnitine (O-Acetyl-L-carnitine) hydrochloride 是一种可透过血脑屏障的氨基酸左旋肉碱的乙酰酯形式,具有抗凋亡作用。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 促进神经元存活和线粒体活性,减少培养神经元的 DNA 断裂和核凝聚,显著减少组蛋白 DNA 向细胞质中的释放。Acetyl-L-carnitine hydrochloride 常被用作膳食补充剂,有望用于压力相关精神疾病的研究。
HY-108425
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道, IC50 为 3.1 nM。
HY-P1428
Neuropeptide Y Receptor
Endocrinology
RFRP-1(human) 是促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的同系物。RFRP-1(human) 靶向人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 神经元和促性腺激素,并有效抑制促性腺激素。RFRP-1(human) 是一种有效的神经肽 FF (NPFF) 受体激动剂,对 NPFF2 和 NPFF1 的 EC50 分别为 0.0011 nM 和 29 nM。
HY-12914
HY-147410
ION-363
DNA/RNA Synthesis
Others
Neurological Disease
Ulefnersen (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ,以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平,从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-130553
β-NAAG; β-N-Acetylaspartylglutamic acid
Aminopeptidase
mGluR
Neurological Disease
β-Spaglumic acid (β-NAAG) 是一种竞争性的 NAAG 肽酶抑制剂 (Ki =1 µM),可以保护脊髓神经元免受兴奋性毒性和缺氧性损伤。β-Spaglumic acid 也是一种选择性的 mGluR3 拮抗剂 (mGluR3 受体的功能是调节海马中依赖激活的突触电位)。β-Spaglumic acid 可用于神经保护相关的研究。
HY-115498
HY-110358A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-147410A
ION-363 sodium
Others
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Ulefnersen sodium (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ,以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen sodium 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平,从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen sodium 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-14856
PD 0200390
GABA Receptor
Neurological Disease
Atagabalin (PD 0200390) 一种选择性的 GABA (γ-氨基丁酸) 受体激动剂,具有抗焦虑和镇静的作用。Atagabalin 通过结合到 GABA 受体的 α2δ 亚基上,增强 GABA 受体的活性,从而增加 GABA 介导的抑制作用。这种增强作用导致神经元的兴奋性降低,有助于减少焦虑和改善睡眠。Atagabalin 可用于神经精神类疾病,焦虑或睡眠障碍中的研究。
HY-N13232
Amyloid-β
Neurological Disease
葡萄皮提取物
Grape Skin Extract 是葡萄皮提取物,其成分包括:Polyphenols。Grape Skin Extract 具有神经保护作用,可改善 Aβ 诱导的对 SH-SY5Y 细胞的细胞毒性。Grape Skin Extract 能够增加神经源区的增殖和记忆,但降低衰老过程中与促炎细胞因子相关的氧化应激,从而保护神经元。
HY-101043
HY-10174
HY-147367
HY-141140
5-EU
Biochemical Assay Reagents
Others
5-乙炔基尿苷
5-Ethynyluridine (5-EU) 是一种有效的细胞渗透性核苷,可用于标记新合成的 RNA。5-Ethynyluridine 可用于体内神经元群体的新生 RNA 的分离和测序。5-Ethynyluridine 可用于鉴定神经系统疾病模型中体内转录的变化.5-Ethynyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P99399
RG 6100; RO7105705; MTAU-9937A
Tau Protein
Neurological Disease
西瑞奈单抗
Semorinemab (RG 6100) 是一种抗 Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体,靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-157802A
HY-12688
HY-15121S
L-Glutamic Acid γ-ethyl amide-d5 ; Nγ-Ethyl-L-glutamine-d5
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
L-茶氨酸 d5
L-Theanine-d5 是 L-Theanine 的氘代物。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
HY-N0743
HY-12688A
HY-130258
Atg8/LC3
ATTECs
Autophagy
Neurological Disease
LC3-mHTT-IN-AN1 (Compound AN1) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物,LC3-mHTT-IN-AN1 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用,但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN-AN1 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。
HY-130259
Atg8/LC3
ATTECs
Autophagy
Neurological Disease
LC3-mHTT-IN-AN2 (Compound AN2) 是一种 mHTT-LC3 连接化合物,LC3-mHTT-IN-AN2 与突变型亨廷顿蛋白 (mHTT) 和 LC3B 相互作用,但不与 wtHTT 或无关的对照蛋白相互作用。LC3-mHTT-IN-AN2 以等位基因选择性的方式降低了亨廷顿病 (HD) 小鼠神经元中mHTT水平。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-B0836R
HY-172152
HY-70050A
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-B0002B
GR 38032; SN 307
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼
Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-B1081
HY-110143
Potassium Channel
Neurological Disease
CLP257 是一种选择性 K+ -Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂,EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1,GABAA 受体,KCC1,KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损,并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
HY-P1241
HY-P1241A
HY-17389R
HY-N1500R
HY-B1081A
HY-N4126
HY-124293
HY-148502
HY-P5869
HY-120475
ATH434
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-130358
Calcium Channel
Neurological Disease
PDDHV 是钙吸收诱导剂,可能通过刺激香草酸受体 VR1 而实现 45Ca2+ 内流。PDDHV 可在大鼠背根神经节神经元(表达天然香草素受体)中诱导 45Ca2+ 摄取 (EC50 : 70 nM),并在转染 VR1 的 CHO 细胞中诱导钙动员 (EC50 : 125 nM)。PDDHV 还抑制 [3H]-树脂毒素 (RTX) 与大鼠的背根神经节膜结合。
HY-N5142S1
HY-10232S
HY-21197
Perfluoroheptanoic acid; Tridecafluoroheptanoic acid; PFHpA
iGluR
Neurological Disease
全氟庚酸
Perfluoroenanthic acid (Perfluoroheptanoic acid) 是一种全氟烷基物质 (PFAS),妊娠期暴露会对子代小鼠精管发育和睾丸m6A RNA 甲基化产生不利影响,进而干扰精子发生,导致生殖毒性。Perfluoroenanthic acid 在初级皮层神经元培养中改变树突棘的形态发生和突触形成,增强神经活动和突触传递,升高兴奋性突触相关蛋白 Synaptophysin 和 PSD95 的表达。
HY-17555
HY-100530
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS triethylammonium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS triethylammonium salt 耐磷酸二酯酶水解。
HY-N6691
3-Veratroylveracevine
Sodium Channel
Neurological Disease
藜芦定
Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素,是电压门控钠通道 (VGSCs ) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流,对钠离子通道进行调控。
HY-103129A
HY-103129
HY-125729
HY-100530A
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS 耐磷酸二酯酶水解。
HY-100530D
PKA
Neurological Disease
Rp-cAMPS sodium salt,一种 cAMP 的类似物,是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (Ki 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的,竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。
HY-116451
HY-103110A
HY-134964
HY-103110
HY-100786
HY-153169
6PPD-Quinone
α-synuclein
Others
6PPD-Q (6PPD-Quinone) 是一种环境污染物,可在人体尿液中发现,也普遍存在于环境中。6PPD-Q 可靶向结合 CNR2 、CNR1 、AA2AR 、LCAT 和 TRPA1 ,其中 CNR2 具有最高结合亲和力,可能作为 CNR2 受体激动剂,激活大麻素受体。6PPD-Q 可通过破坏线粒体功能,降低神经元糖酵解代谢物和 TCA 循环中间体,以及加剧 α-synuclein (α-syn) 聚集,来诱导肠道炎症和屏障损伤。
6PPD-Q 可用于环境毒理学、神经退行性疾病如和炎症相关疾病的研究。
HY-113967
HY-122201
HY-N6691R
Sodium Channel
Neurological Disease
藜芦定 (Standard)
Veratridine (Standard) 是 Veratridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Veratridine (3-Veratroylveracevine) 是一种植物神经毒素,是电压门控钠通道 (VGSCs ) 激动剂。Veratridine 可抑制 Nav1.7 的峰值电流,IC50 为 18.39 μM。Veratridine 主要通过激活钠离子通道、阻止通道失活和增加钠离子内流,对钠离子通道进行调控。
HY-136341R
HY-122652
HY-P99163
ABBV-8E12; C2N-8E12
Tau Protein
Neurological Disease
替拉奈单抗
Tilavonemab (ABBV-8E12) 是一种人源化抗 tau 抗体,通过结合 tau 蛋白的 N 端 25-30 氨基酸残基来靶向病理 tau 蛋白聚集的细胞外形式。Tilavonemab 阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力,在表达突变的人类 tau 的转基因小鼠中,减少了脑容量的损失,减缓了 tau 病理的进展,并提高了认知能力。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR
Bcr-Abl
Neurological Disease
Cancer
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性,选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase ) 抑制剂,对 c-Abl1 、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效,IC50 值分别为 33 nM,14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中,Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活,并显著保护多巴胺神经元免于退化,这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
HY-120475A
ATH434 mesylate
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-106784A
Fungal
Apoptosis
Neurological Disease
(E)-Ajoene 是含氧的 ajoene 和有机硫化合物,可由大蒜素分解得到。大蒜中的多硫化物可被人体红细胞转化为硫化氢 (H2S) 和烯丙基谷胱甘肽。(E)-Ajoene 已被证明对缺血性损伤具有神经保护作用。(E)-Ajoene 具有口服活性,可抑制脂质过氧化。(E)-Ajoene 增加甲酚紫阳性神经元的数量并减少 CA1 区域反应性神经胶质增生的数量。
HY-19858
iGluR
Neurological Disease
LY-466195 是一种选择性、竞争性 GLUK5 受体拮抗剂。LY-466195 在大鼠背根神经节神经元中拮抗红藻氨酸诱导的电流,IC50 值为 0.045 μM。在转染 GLUK5 、GLUK2 /GLUK5 或 GLUK5 /GLUK6 受体的 HEK293 细胞中,LY466195 产生的 IC50 值分别为 0.08 μM、0.34 μM 和 0.07 μM。
HY-162347
Sodium Channel
Neurological Disease
Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
HY-18100AR
HY-107794R
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物) (Standard)
Clodronate (disodium tetrahydrate) (Standard) 是 Clodronate (disodium tetrahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-P10824
Amyloid-β
Neurological Disease
RI-OR2-TAT 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid ) 寡聚化的脑渗透抑制剂,它是通过将 HIV 蛋白转导结构域 TAT 添加到 RI-OR2 中产生的。RI-OR2-TAT 结合 Aβ42 原纤维,Kd 值为 58-125 nM。RI-OR2-TAT 降低 Aβ 聚集和斑块水平,降低小胶质细胞活化和氧化损伤,增加齿状回的年轻神经元数量。
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-158030
HDAC
Neurological Disease
HDAC6-IN-37 (compound W5) 是 HDAC6 的抑制剂,具有神经保护作用。HDAC6-IN-37 可恢复海马神经元形态,减少 AD 大鼠海马 Aβ、Tau、p-Tau 蛋白表达,抑制老年斑和神经原纤维缠结的形成。因此,HDAC6-IN-37 可改善 Aβ/Cu2+ 诱导的大鼠 AD 模型,调节氧化应激状态,平衡脑组织中的神经递质紊乱。
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 (Hydrochloride) (Standard); GR 68755X (Hydrochloride) (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
Alosetron (Hydrochloride) (Standard) 是 Alosetron (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Alosetron Hydrochloride (GR 68755C) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-P10358
Calcium Channel
Neurological Disease
TAT-CBD3A6K 是一种修饰的 TAT-CBD3 肽。TAT-CBD3A6K 减少背根神经节 (DRG) 神经元中的 T 型和 R 型电压依赖性钙电流。TAT-CBD3A6K 通过阻止 CRMP-2 介导的 T 型和 R 型钙通道功能增强,在 AIDS 诱导的周围神经病变模型中显示出抗伤害作用
HY-B0002BR
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
昂丹司琼(Standard)
Ondansetron (Standard)是 Ondansetron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ondansetron (GR 38032; SN 307) 为一种高度选择性的 5-HT3 受体拮抗剂,IC50 值为 103 pM。Ondansetron 通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5-HT receptor 而发挥止吐作用。Ondansetron 能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。Ondansetron 有口服生物活性。
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽类 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 抑制剂,可破坏 α-synuclein 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。从而,PDpep1.3 恢复内吞体和溶酶体的降解功能,降低了 α-synuclei 的蛋白水平和 α-synuclei 聚集,并保护多巴胺能神经元免受 α-synuclei 介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-163987
Sirtuin
Neurological Disease
SIRT3 activator 2 (compound 2a) 是 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 2 在 SH-SY5Y 中通过热稳定性推测可直接与 SIRT3 结合,通过 SIRT3 依赖性清除 α-Syn。SIRT3 activator 2 改善帕金森小鼠的运动功能,剂量依赖性阻止黑质 DA 神经元丢失。
HY-167862
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂,具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂,在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应,并导致受体的内化,从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
HY-107813R
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
硫酸阿米卡星 (Standard)
Amikacin (sulfate) (Standard)是 Amikacin (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amikacin sulfate (BAY 41-6551 sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin sulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin sulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria )
HY-P1317
HY-117727
HY-P1317A
HY-145169
HY-113608
HY-U00449G
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-13027G
HY-10407G
VEGFR
EGFR
PDGFR
Cancer
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-151962
HY-10351A
NAD-299 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan hydrochloride (NAD- 299 hydrochloride) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan hydrochloride 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan hydrochloride 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan hydrochloride 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-108576
DuP 996 dihydrochloride
TRP Channel
Neurological Disease
盐酸利诺吡啶
Linopirdine dihydrochloride 是辣椒素受体 TRPV1 的激动剂。Linopirdine dihydrochloride增加了 HEK293 细胞内钙浓度。Linopirdine dihydrochloride 对哺乳动物伤害感受器有兴奋作用。
HY-P5860
HY-10351
NAD-299
5-HT Receptor
Neurological Disease
Robalzotan (NAD- 299) 是一种有效的选择性 5-Hydroxytryptamine 1A (5-HT1A) 抑制剂。Robalzotan 增加 5-HT 细胞的放电率。Robalzotan 诱导 5-HT1A 受体占据。Robalzotan 具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力。
HY-P5805
HY-W010410R
HY-N5060
HY-134850
PROTACs
Tau Protein
Neurological Disease
QC-01-175 是一种异双功能分子,可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平,保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。(Pink: ligand for target protein Aberrant tau ligand 1 (HY-W453397); Black: linker NH2-PEG3 (HY-W007545); Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-120059
Potassium Channel
Neurological Disease
NS4591是一种钙激活钾通道的调节剂,具有增强小(SK)和中等(IK)导电性的活性。NS4591在全细胞膜片钳实验中以45 nM的浓度使IK介导的电流翻倍,而530 nM的浓度使SK3介导的电流翻倍。NS4591在急性分离的膀胱初级传入神经元中,抑制由超阈值去极化脉冲产生的动作电位数量。NS4591还减少了由卡巴克尔诱导的大鼠膀胱逼尿肌环收缩,表现出对apamin的敏感性。
HY-W414824
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
Alosetron (GR 68755) Hydrochloride(1:X) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
Alosetron (GR 68755) (Z)-2-butenedioate 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-N6746
HY-162922
MAP4K
JNK
Neurological Disease
MAP4K4-IN-6 (Compound 15f) 是一种 MAP4K4 抑制剂 (IC50 : 80 nM)。MAP4K4-IN-6 可降低 c-Jun 磷酸化。MAP4K4-IN-6 具有神经保护作用。MAP4K4-IN-6 可提高运动神经元的活力。MAP4K4-IN-6 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂,具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活,阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移,并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷,可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-14533
K162
Amyloid-β
Neurological Disease
K 01-162 (K162) 抑制 Aβ 肽纤维的形成并消除其神经毒性。K 01-162 与 Aβ 42 多肽结合,EC50 值为 80 nM。K 01-162 直接与 AβO 结合,K D 值为 19 μM。K 01-162 能够穿透大脑,可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-108449
WS-12; AR-15512; AVX-012
TRP Channel
Cancer
Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂,是薄荷醇的衍生物,作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用,可用于慢性神经性疼痛的研究。
HY-110150
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
UNC3230 是一种有效的选择性的,ATP 竞争性的磷脂酰肌醇 4 磷酸 5 激酶 1C 型 (PIP5K1C ) 抑制剂,IC50 约为 41 nM。UNC3230 还可抑制 PIP4K2C ,但不抑制其他调节磷酸肌醇水平的脂质激酶。UNC3230 具有缓解疼痛和抗癌作用。
HY-103234A
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-116144
Lcaridin
Parasite
Bacterial
Fungal
Infection
Picaridin (Lcaridin) 是一种广谱节肢动物驱虫剂。Picaridin 与蚊子和蜱虫的嗅觉受体蛋白相互作用。Picaridin 可驱除 Aedes aegypti 。Picaridin 具有显著的抗菌 (antibacterial )、抗念珠菌 (anticandidal ) 和抗真菌 (antifungal ) 特性。
HY-110105
Potassium Channel
Neurological Disease
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流,Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时,Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM),并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM),刺激 sst3 ,sst4 ,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-111351
HY-132814
ATH-1017
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Fosgonimeton (ATH-1017) 是一种肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR ) 的激动剂。Fosgonimeton 在 LPS (HY-D1056) 诱导的神经炎症和 Aβ 诱导的 AD 模型中均具有神经保护作用。
HY-103234
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-138903
L-HCA
iGluR
Neurological Disease
L-Homocysteic acid (L-HCA) 是一种内源性兴奋性氨基酸,可作为 NMDA 受体激动剂 (EC50 : 14 μM)。L-Homocysteic acid 具有神经毒性,可用于神经系统疾病的研究。
HY-10431G
HY-15147G
HY-15108G
HY-151928
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3 ) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-103234B
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂,其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用,可用于帕金森病的研究。
HY-116144R
Parasite
Infection
Picaridin (Standard)是 Picaridin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Picaridin (Lcaridin) 是一种广谱的节肢动物驱避剂。Picaridin 的驱蚊和威慑作用涉及蚊子和蜱的嗅觉感应,与其气味受体蛋白相互作用。
HY-108599R
PKC
CaMK
Phosphatase
Apoptosis
Neurological Disease
DCP-LA (Standard)是 DCP-LA 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DCP-LA (FR236924) 是一种亚油酸衍生物,选择性地激活 PKCε 。DCP-LA 能够刺激 AMP 受体胞吐,并抑制蛋白磷酸酶-1 (PP-1) 和激活 Ca(2+ )/钙调素依赖性蛋白激酶 II (CaMKII)。DCP-LA 能够抑制 caspase-3/-9 激活,以保护神经元免受到氧化应激诱导的细胞凋亡的影响。
HY-103309S
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
HDAC
HSP
Neurological Disease
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid),丙戊酸 (VPA) 衍生物,具有抑制 HDAC (IC50 =13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0822S1
GABA Receptor
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
氟虫腈-13 C6
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-113349
3β-Etiocholanolone; 5β-Epiandrosterone
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
5β-Androstan-3β-ol-17-one (3β-Etiocholanolone; 5β-Epiandrosterone) 是一种 5β 还原的类固醇,是脱氢表雄酮 (DHEA) 的主要代谢产物之一。5β-Androstan-3β-ol-17-one 对 C57BL/KsJ 基因糖尿病 (db/db) 小鼠具有较强的降糖作用。5β-Androstan-3β-ol-17-one 也表现出神经元的抑制作用。
HY-13409B
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-16728A
GLYX-13 acetate
iGluR
Neurological Disease
Rapastinel acetate (GLYX-13 acetate)是一种N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体的调节剂,具有长效抗抑郁活性。Rapastinel acetate通过增强突触传递的长时程增强作用(LTP)来发挥其抗抑郁效果。Rapastinel acetate在海马体和内侧前额叶皮层的锥体神经元中,通过与NMDAR复合体的独特位点结合,瞬间增强NMDAR介导的电流。Rapastinel acetate在1 μmol/l浓度下显著增强了NMDAR介导的电流,而在10 μmol/l浓度时则显著降低电流。Rapastinel acetate的作用机制与细胞内钙失活位点的亲和力降低相关,这为增强由NMDAR介导的电导提供了理论基础。
HY-125039
Glutathione Peroxidase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的,可逆的,特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤,并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成,蛋白质硝化和 LDL 氧化。
HY-141832
HY-W074890R
HY-116153
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
HUHS2002是一种游离脂肪酸衍生物,具有增强α7胆碱受体活性。HUHS2002以浓度依赖的方式增强表达在非洲爪蟾卵母细胞中的α7 ACh受体的全细胞膜电流。HUHS2002的作用在Ca2?/钙调蛋白依赖性蛋白激酶II(CaMKII)抑制剂KN-93存在下被阻止。HUHS2002激活了培养的啮齿动物海马神经元中的CaMKII,且这个激活被KN-93所废除。HUHS2002还在无细胞的蛋白磷酸酶1(PP1)活性测定中部分抑制了PP1的活性。
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-160959
nAChR
Neurological Disease
AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂,对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺,增强黑质多巴胺能神经元活性,并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
HY-N6746R
HY-W005255R
HY-P1333
HY-P1333A
HY-P5782
HY-N6746S1
HY-117578
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
KB 5666是一种苯并嗪类衍生物,具有脂质过氧化抑制活性。KB 5666显示出对缺血后神经元死亡的保护作用。KB 5666在缺血前5分钟或缺血后立即注射时能有效保护CA1区神经元。KB 5666在缺血后1小时内注射时同样表现出剂量依赖性的保护效果。KB 5666能有效预防CA1金字塔细胞树突场内微管相关蛋白2免疫反应性的显著下降。KB 5666能够防止缺血后CA1区的不同层次内[3H]PDBu结合活性的降低。KB 5666的应用显示出能够改善细胞和功能上因缺血造成的后果。
HY-168758
GABA Receptor
Neurological Disease
Delta3,5-cholestadien-7-one 是一种羟甾醇,是 GABAA receptors 的负变构调节剂。Delta3,5-cholestadien-7-one 在表达含有 α1β1γ2 或 α4β3γ2 亚基的 GABAA 受体的 HEK 细胞中降低 GABA 诱导的电流,IC50 值分别为 1.5 和 1 µM。在离体小鼠背根神经节 (DRG) 神经元中,Delta3,5-cholestadien-7-one 减少 GABA 诱导的肽能和非肽能伤害感受器、C-LTMRs 和冷热感受器的去极化。
HY-B0358A
HY-N1501
HY-B0358
HY-10475G
CD336; NSC608001; Ro 40-6055
RAR/RXR
Cancer
AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
HY-162363
HY-B0358AS
HY-B0358AR
HY-B0358R
HY-B1311
SKF-525A; U-5446; RP-5171
Cytochrome P450
Monoamine Oxidase
Bcl-2 Family
Survivin
PARP
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸普罗地芬
Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂,其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性,并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
HY-148130
RG6091; RO7248824
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-148130A
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
E1/E2/E3 Enzyme
Others
Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-B1311R
Cytochrome P450
Monoamine Oxidase
Bcl-2 Family
Survivin
PARP
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸普罗地芬 (Standard)
Proadifen (hydrochloride) (Standard)是 Proadifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂,其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性,并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
HY-12882
RC 61-91; NP-120
iGluR
Neurological Disease
Ifenprodil (RC 61-91)是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂,具有抗兴奋性毒性的活性。Ifenprodil显著改善了急性蛛网膜下腔出血后小鼠的长期感觉运动和空间学习缺陷。Ifenprodil能减少实验性蛛网膜下腔出血引起的基底皮层和海马CA1区的神经细胞死亡。Ifenprodil 可减轻基底皮质细胞和线粒体的 Ca2+ 超载, 以及血脑屏障损伤和早期脑损伤的脑水肿。Ifenprodil降低了在高浓度谷氨酸条件下,初级皮层神经元的细胞内Ca2+增加和细胞凋亡。Ifenprodil还减小了在人脑微血管内皮细胞中,由高浓度谷氨酸引起的内皮通透性增加。Ifenprodil还抑制GIRK通道,并与α1肾上腺素能、5-HT和σ受体相互作用。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
(S)-oxiracetam (S-ORC) 是一种靶向凋亡 (apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积,减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后,(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-111527
Calcium Channel
Neurological Disease
PPZ2是一种二酰甘油(DAG)激活的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道激活剂,具有促进神经元发育和存活的活性。PPZ2以剂量依赖的方式激活重组的TRPC3/TRPC6/TRPC7通道,而不影响其他TRPC通道。PPZ2在培养的中枢神经元中引发阳离子电流和钙离子(Ca(2+))的流入。PPZ2能够诱导类似BDNF的神经突起生长和神经保护作用,这种效应在TRPC3/TRPC6/TRPC7被敲减或抑制后消失。PPZ2还增加了钙离子依赖的转录因子cAMP反应元件结合蛋白的激活。PPZ2的作用表明,通过激活DAG激活的TRPC通道介导的钙信号在其神经营养效应中发挥了重要作用。
HY-B1395
HY-B1395A
HY-B1395R
HY-N0067
HY-P1944A
HY-N0067R
HY-P0244
HY-P0244A
HY-P1944
HY-100604
HY-101840
HY-101840A
HY-L186
55 compounds
神经递质 (Neurotransmitters) 是一种化学信使,允许神经元的电信号传递到突触后神经元或效应靶标。神经递质包括氨基酸、单胺和多肽,其他类神经递质由代谢产物如一氧化氮和一氧化碳组成。神经递质的功能与生命体的疾病息息相关,帮助调控人体的心跳、血压、呼吸、睡眠、衰老以肌肉活动等一系列生命活动。因此,开展基于神经递质的研究有助于增加人类对于疾病的认识。
MCE 收集整理 55 个神经递质,是可用于进行药物筛选以及机制研究的工具化合物。
HY-L070
1,270 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,270 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L013
3,079 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 3,079 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L085
1,656 compounds
帕金森病 (PD) 是一种常见的老年神经退行性疾病,以多巴胺(DA)神经元缺失和黑质致密部(SNpc)中α-突触核蛋白聚集为特征。运动特征如震颤、强直、运动迟缓和姿势不稳是帕金森病的常见特征。目前为止,没有任何治疗方法可以阻止或至少减缓这种疾病的发展。帕金森病的病因和发病机制尚不清楚,但大量证据表明氧化应激(Oxidative Stress)、神经炎症(Neuroinflammation)、细胞凋亡(Apoptosis)、线粒体功能障碍(Mitochondrial Dysfunction)和蛋白酶体功能障碍(Proteasome Dysfunction)在PD发病机制中发挥着重要作用。
MCE 收录了 1,656 种具有抗帕金森病活性的化合物及靶向帕金森病主要靶点的化合物。MCE 抗帕金森病化合物库是研究帕金森病发病机制及开发抗帕金森病药物的有用工具。
HY-L086
2,716 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2,716 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L165
222 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 222 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1161
NCI 240899
Fluorescent Dyes/Probes
True Blue (NCI 240899) 是一种荧光染料,作为神经元逆行追踪剂 (激发波长 395-425 nm,屏障滤光片 450 nm)。True Blue 可以标记神经元,并且对神经元的活性没有影响。
HY-D1631
Fluorescent Dyes/Probes
Calcium Green-5N AM 是一种新型的对 Ca2+ (钙离子) 敏感的荧光探针。Calcium Green-5N AM 在结合 Ca2+ 时显示出荧光强度的增强,其可监测神经元中游离的 Ca2+ 。
HY-101888
HY-D1515
Neurodye GH1-84
Fluorescent Dyes/Probes
FM1-84 (Neurodye GH1-84) 是荧光染料。FM1-84 具有亲脂性,有利于与膜结合,导致荧光强度增加 (λex =510 nm, λem =625 nm)。FM1-84 可用于神经元中的突触小泡循环研究。
HY-D1638
Fluorescent Dyes/Probes
Biocytin Lucifer Yellow potassium 是一种水溶性荧光染料。Biocytin Lucifer Yellow potassium 具有 450 ~ 650 nm 的强荧光,可用于追踪视网膜神经元。
HY-D2260
Fluorescent Dyes/Probes
hMSCs-Neu perchlorate (Compound 4) 是一种荧光探针,它可以在成纤维细胞生长因子 (FGF) 存在的情况下将hMSCs 转化为神经元。hMSCs-Neu perchlorate 可能在神经病理和神经退行性研究中有重要的应用。
HY-137103
HY-P2628
Fluorescent Dyes/Probes
Dabcyl YVADAPV EDANS 是一种荧光白细胞介素-1β 转化酶 (interleukin-1β converting enzyme, ICE ) 底物,用于检测 ICE 样蛋白酶活性。Dabcyl YVADAPV EDANS 检测荧光的激发波长为 360 nm,发射波长为 480 nm。ICE 样蛋白酶是 K+ 剥夺诱导小脑颗粒神经元凋亡 (apoptosis ) 的关键介质。
HY-101889
HY-D1517
Fluorescent Dyes/Probes
FM 2-10 是一种荧光染料。FM 2-10 是 FM 1 -43 (HY-D1434) 的一个疏水性小的版本。FM 2-10 可用于识别活跃放电神经元和研究活动依赖的囊泡循环机制。
HY-U00449G
Fluorescent Dye
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-13027G
GSI-IX (GMP)
Fluorescent Dye
DAPT (GSI-IX) (GMP) 是 GMP 级别的 DAPT (HY-13027)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。DAPT 是一种强效的、具有口服活性的 γ-secretase 抑制剂。
HY-10407G
Fluorescent Dye
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-10431G
Fluorescent Dye
SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
HY-15147G
HY-15108G
Fluorescent Dye
Prostaglandin E2 (GMP) 是 GMP 级别的 Prostaglandin E2 (HY-15108)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor ) 激动剂,EC50 为 1 μM。
HY-10475G
CD336 (GMP); NSC608001 (GMP); Ro 40-6055 (GMP)
Fluorescent Dye
AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1387
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
β淀粉样肽(1-40)(鼠)
β-Amyloid (1-40) (rat) 是一种大鼠形式的淀粉样 β-肽,它作为不溶性细胞外沉积物积聚在神经元周围,引起与阿尔茨海默病 (AD) 相关的老年斑。β-Amyloid (1-40) (rat) 增加 45 Ca2+ 内流,诱导大鼠海马 CA1 亚区神经元变性。β-Amyloid (1-40) (rat) 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。 β-Amyloid (1-40) (rat) 可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P1247
Phosphatase
Neurological Disease
Calcineurin autoinhibitory peptide 是一种选择性的 Ca2+ / 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
HY-P3777
HY-P1293
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-P3933
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-P5163
HY-P2628
Fluorescent Dye
Others
Dabcyl YVADAPV EDANS 是一种荧光白细胞介素-1β 转化酶 (interleukin-1β converting enzyme, ICE ) 底物,用于检测 ICE 样蛋白酶活性。Dabcyl YVADAPV EDANS 检测荧光的激发波长为 360 nm,发射波长为 480 nm。ICE 样蛋白酶是 K+ 剥夺诱导小脑颗粒神经元凋亡 (apoptosis ) 的关键介质。
HY-P1247A
Phosphatase
Neurological Disease
Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+ / 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitory peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
HY-P3820
HY-P3089
HY-P5868
Sodium Channel
Neurological Disease
mHuwentoxin-IV 是一种天然修饰的 Huwentoxin-IV (HY-P1220)。mHuwentoxin-IV 抑制背根神经节中河豚毒素敏感 (TTX-S) 电压门控钠通道 (sodium channels ),其 IC50 为 54.16 nM。mHuwentoxin-IV 对河豚毒素敏感钠通道的抑制不被强去极化电压逆转。
HY-P3089A
HY-P5277
DAPK
Neurological Disease
TAT-GluN2BCTM 是一种膜渗透性的 DAPK1 靶向肽。TAT-GluN2BCTM 能将活性 DAPK1 靶向到溶酶体进行降解。TAT-GluN2BCTM 可通过敲低 DAPK1,保护神经元免受氧化应激以及 NMDAR- 介导的兴奋性毒性。TAT-GluN2BCTM 可用于神经保护的研究。
HY-P3826
Peptides
Neurological Disease
Chromogranin A (324-337), human 是嗜铬粒蛋白 A 的一个肽片段,可从人的回肠类癌肿瘤中分离出来。嗜铬粒蛋白 A 是一种可溶性糖蛋白,与激素和神经肽一起储存在大多数(神经)内分泌细胞和神经元的分泌颗粒中,它也是神经内分泌肿瘤的血浆标志物。
HY-P5756
Opioid Receptor
Neurological Disease
CSD-CH2(1,8)-NH2 是一种选择性和竞争性的 KOR 拮抗剂 (Ki : 6.8 nM)。CSD-CH2(1,8)-NH2 抑制 DRG 神经元中的钙动员。CH2(1,8)-NH2 拮抗 U50,488 的抗伤害作用。CSD-CH2(1,8)-NH2 可用于神经精神疾病的研究。
HY-P5154
HY-P1281
HY-P3467
HY-P1474
Amyloid β-Protein (22-35)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35),β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-P1474A
Amyloid β-Protein (22-35) (TFA)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid 22-35 (Amyloid β-Protein 22-35) TFA,β-淀粉样蛋白的 22-35 残基片段,对无血清培养的大鼠海马神经元具有细胞毒性作用。β-Amyloid 22-35 TFA 在中性缓冲液中形成聚集体和典型的淀粉样纤维,类似于 β-淀粉样蛋白。
HY-105343
HY-P1287
iGluR
Neurological Disease
Conantokin-T 是一种含有 γ-羧基谷氨酸的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 拮抗肽,IC50 值为2 μM。Conantokin-T 在中枢神经系统神经元中抑制 NMDA 受体介导的钙内流。Conantokin-T 可以从捕鱼锥蜗牛 Conus tulipa 的毒液中纯化。
HY-P1777
Insulin-like Growth Factor I (24-41)
IGF-1R
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) 是类胰岛素生长因子 I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I 是一种 70 个氨基酸的多肽激素,是神经元和神经胶质细胞的营养因子。IGF-I对全身生长激素 (GH) 的活动有重要的作用。IGF-I 具有合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。IGF-I (24-41) 可以调节躯体生长和行为发育。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-P1777A
Insulin-like Growth Factor I (24-41) (TFA)
IGF-1R
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
IGF-I (24-41) (Insulin-like Growth Factor I (24-41)) TFA 是类胰岛素生长因子I 24 至 41 的氨基酸片段。IGF-I TFA 是一种 70 个氨基酸的多肽激素,是神经元和神经胶质细胞的营养因子。IGF-I TFA 对全身生长激素 (GH) 的活动有重要的作用。IGF-I TFA 具有合成代谢、抗氧化、抗炎和细胞保护作用。IGF-I (24-41) TFA 可以调节躯体生长和行为发育。
HY-P4806
HY-P0249A
HY-P1833
Peptides
Neurological Disease
Egg Laying Hormone, aplysia 是袋细胞神经元合成的一种神经肽,含有36个氨基酸,通过放电触发神经元,刺激海兔产卵排卵。Egg-laying hormone of Aplysia 诱导一种由钠离子携带的电压依赖性慢内向电流。
HY-P0249
HY-P0198A
HY-P0198
HY-P1186
HY-P0249B
HY-P5487
iGluR
Others
GluR23Y 是一种有生物活性的肽。(这种 GluR23Y 肽用于 ELISA 细胞表面测定,以检测培养的海马神经元中胰岛素刺激的天然 AMPA 受体的内吞作用。 GluR23Y 阻止任何胰岛素诱导的减少。当 GluR23Y 肽通过与 HIV-1 的膜转导结构域融合而被递送到神经元时,观察到胰岛素作用的阻断。)
HY-P0125
HY-P5921
HY-P3593
HY-P4011
Peptides
Neurological Disease
[1,6-Aminosuberic acid]-arginine-Vasotocin 是一种合成的类似神经垂体激素的肽。[1,6-Aminosuberic acid]-arginine-Vasotocin 对黄芪周期性振荡神经元 (PON) 有兴奋作用。
HY-P5804
HY-P1192
HY-P1886
HY-P3776
HY-P3528
HY-P5180
HY-P5773
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-34 是一种 35 个残基的多肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-34 抑制河豚毒素敏感 (TTX-S) 钠电流 (TTX-S sodium currents ) (IC50 约为 85 nM),同时对大鼠背根神经节神经元的河豚毒素抗性 (TTX-R) 钠电流没有显着影响。
HY-P5179
HY-P10234
HY-P0198B
HY-P1427
HY-P2210A
GPR171
Neurological Disease
BigLEN(mouse) TFA 是一种 GPR171 激动剂,BigLEN(mouse) TFA 是一种 proSAAS 衍生的神经肽。BigLEN(mouse) TFA 调节小鼠的食物摄入,还依赖于突触后 G 蛋白激活的过程,抑制谷氨酸向室旁核的小细胞神经元的释放。
HY-P5817
HY-P3087
HY-115431
HY-P3775
HY-P5912
iGluR
Neurological Disease
GluN1 (356-385) 是一种抗 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 脑炎的抗原肽。GluN1 (356-385) 具有降低了海马神经元中的表面 NMDAR 簇密度的作用。GluN1 (356-385) 可用于研究抗 NMDAR 脑炎的发病机制。
HY-P4397
HY-P10234A
Sodium Channel
Neurological Disease
Poneratoxin acetate 是 Poneratoxin (HY-P10234) 的醋酸盐形式。Poneratoxin acetate 是电压门控钠通道 (NaV ,NaV1.6 和 NaV1.6 的 EC50 为 97 nM 和 2.3 µM) 的调节剂,可降低激活的电压阈值并抑制通道失活,增强神经元的兴奋性,并导致疼痛信号的传递。
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-P0125B
HY-P0125A
HY-P2084
Peptides
Neurological Disease
WWamide-1 是一种神经肽,可从 Achatina fulica 中分离得到。WWamide-1 抑制蜗牛的中枢神经元,调节蜗牛肌肉收缩。WWamide-1 通过作用于肌肉的突触前膜和突触后膜,抑制前附腺体肌肉 (ABRM ) 的收缩,增强齿根牵引肌的收缩。
HY-P10690
Peptides
Neurological Disease
CCHa1 peptide 是一种信号肽,具有抑制睡眠觉醒的作用。CCHa1 peptide 由肠道内分泌细胞产生,通过作用于大脑中的特定的多巴胺神经元来调节动物对机械振动等感官输入的反应,从而帮助抑制觉醒反应。CCHa1 peptide 有望用于睡眠质量和感官适应性等相关领域的研究。
HY-P10141
JNK
Cancer
JNK-IN-15, Cell-Permeable, Negative Control 是 JNK-IN-15, Cell-Permeable (HY-P10140) 的阴性对照。JNK-IN-15, Cell-Permeable 是 JNK 的抑制剂。
HY-P10140
JNK
Cancer
JNK-IN-15, Cell-Permeable (JNK inhibitor III) 是 JNK 的抑制剂。JNK-IN-15, Cell-Permeable 可用于研究与年龄相关的神经退行性疾病。
HY-P2707
α-DTX
Sodium Channel
Potassium Channel
Others
α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1 ,KV1.2 ,KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道,降低神经元动作电位的阈值,增加动作电位的频率,从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。
HY-P3517
HY-P5770
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-V 是一种 29 个残基的多肽,源自 Chilobrachys jingzhao 蜘蛛的毒液。Jingzhaotoxin-V 抑制大鼠背根神经节神经元的河豚毒素抗性和河豚毒素敏感钠电流 (sodium currents ),IC50 值分别为 27.6 nM 和 30.2 nM。Jingzhaotoxin-V 还抑制爪蟾卵母细胞中表达的 Kv4.2 钾电流 (IC50 为 604.2 nM)。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 敲低肽,通过蛋白酶体途径可有效降解 α-synuclein 蛋白。Tat-βsyn-degron 可有效降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-synuclein 蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 可减轻帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-P1428
Neuropeptide Y Receptor
Endocrinology
RFRP-1(human) 是促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的同系物。RFRP-1(human) 靶向人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 神经元和促性腺激素,并有效抑制促性腺激素。RFRP-1(human) 是一种有效的神经肽 FF (NPFF) 受体激动剂,对 NPFF2 和 NPFF1 的 EC50 分别为 0.0011 nM 和 29 nM。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-P2025
Peptides
Neurological Disease
JMV 236是一种胆囊收缩素拮抗剂,具有抑制食欲的活性。JMV 236通过肠道内源性肽PrRP和CCK1受体的相互作用,影响食物摄入的调节。JMV 236的使用能激活位于NTS的PrRP神经元,从而加强其抑制食欲的效果。JMV 236对与食物摄入相关的中枢神经系统区域有显著影响,尤其是在饥饿状态下。
HY-P1241
HY-P1241A
HY-P5119
Peptides
Neurological Disease
Tat-peptide 168-189 是一种可渗透细胞的 Tat 标记融合肽,对应大鼠 G3BP1 的残基 168-189。来自 HIV 的 Tat 序列被放置在该序列的最不保守的末端,用于细胞渗透性。Tat-peptide 168-189 是 Tat-peptide 190-208 (HY-P5118) 的阴性对照,Tat-peptide 190-208 增加轴突生长并增加每个神经元的神经突数量。
HY-P5119A
Peptides
Neurological Disease
Tat-peptide 168-189 是一种可渗透细胞的 Tat 标记融合肽,对应大鼠 G3BP1 的残基 168-189。来自 HIV 的 Tat 序列被放置在该序列的最不保守的末端,用于细胞渗透性。Tat-peptide 168-189 是 Tat-peptide 168-189 TFA (HY-P5118A) 的阴性对照,Tat-peptide 168-189 TFA 增加轴突生长并增加每个神经元的神经突数量。
HY-P5869
HY-P10824
Amyloid-β
Neurological Disease
RI-OR2-TAT 是一种 β-淀粉样蛋白 (β-Amyloid ) 寡聚化的脑渗透抑制剂,它是通过将 HIV 蛋白转导结构域 TAT 添加到 RI-OR2 中产生的。RI-OR2-TAT 结合 Aβ42 原纤维,Kd 值为 58-125 nM。RI-OR2-TAT 降低 Aβ 聚集和斑块水平,降低小胶质细胞活化和氧化损伤,增加齿状回的年轻神经元数量。
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease
Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-P5118
Peptides
Neurological Disease
Tat-peptide 190-208 是一种带 Tat 标记的细胞渗透性融合肽,对应于大鼠 G3BP1 的残基 190-208。来自 HIV 的 Tat 序列,被放置在序列中最不保守的一端,用于细胞渗透性。Tat-peptide 190-208 增加轴突生长并增加每个神经元的轴突数量。Tat-peptide 190-208 可能表现出轴突内在机制。Tat-peptide 190-208 可用于颅内动脉瘤血管内修复过程中的缺血保护。
HY-P10358
Calcium Channel
Neurological Disease
TAT-CBD3A6K 是一种修饰的 TAT-CBD3 肽。TAT-CBD3A6K 减少背根神经节 (DRG) 神经元中的 T 型和 R 型电压依赖性钙电流。TAT-CBD3A6K 通过阻止 CRMP-2 介导的 T 型和 R 型钙通道功能增强,在 AIDS 诱导的周围神经病变模型中显示出抗伤害作用
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽类 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 抑制剂,可破坏 α-synuclein 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。从而,PDpep1.3 恢复内吞体和溶酶体的降解功能,降低了 α-synuclei 的蛋白水平和 α-synuclei 聚集,并保护多巴胺能神经元免受 α-synuclei 介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-P1317
HY-P1317A
HY-P5860
HY-P5805
HY-P5118A
Peptides
Neurological Disease
Tat-peptide 190-208 TFA 是一种带 Tat 标记的细胞渗透性融合肽,对应于大鼠 G3BP1 的残基 190-208。来自 HIV 的 Tat 序列,被放置在序列中最不保守的一端,用于细胞渗透性。Tat-peptide 190-208 TFA 增加轴突生长并增加每个神经元的轴突数量。Tat-peptide 190-208 TFA 可能表现出轴突内在机制。Tat-peptide 190-208 TFA 可用于颅内动脉瘤血管内修复过程中的缺血保护。
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂,具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活,阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移,并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷,可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-P1206
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
CH 275 是一种生长抑素的肽类似物,可以与生长抑素受体1 (sst1 ) 结合 (Ki =52 nM)。CH 275 是一种有效的选择性 sst1 激动剂 (IC50 =30.9 nM),刺激 sst3 ,sst4 ,sst2 和 sst5 的 IC50 值 分别为 345 nM,>1 μM,>10 μM 和 >10 μM。CH 275 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-138903
L-HCA
iGluR
Neurological Disease
L-Homocysteic acid (L-HCA) 是一种内源性兴奋性氨基酸,可作为 NMDA 受体激动剂 (EC50 : 14 μM)。L-Homocysteic acid 具有神经毒性,可用于神经系统疾病的研究。
HY-P1333
HY-P1333A
HY-P5782
HY-P1944A
HY-P0244
HY-P0244A
HY-P1944
HY-K3001
DMEM (Dulbecco’s Modified Eagle Medium) 是广泛使用的基础培养基,适于培养多种哺乳动物细胞,包括 Hela、293、Cos-7、PC-12 等细胞系,以及原代成纤维细胞、神经元、神经胶质细胞、人脐带静脉内皮细胞、平滑肌细胞等。
HY-K3003
DMEM (Dulbecco’s Modified Eagle Medium) 是广泛使用的基础培养基,适于培养多种哺乳动物细胞,包括 Hela、293、Cos-7、PC-12 等细胞系,以及原代成纤维细胞、神经元、神经胶质细胞、人脐带静脉内皮细胞、平滑肌细胞等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99399
RG 6100; RO7105705; MTAU-9937A
Tau Protein
Neurological Disease
西瑞奈单抗
Semorinemab (RG 6100) 是一种抗 Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体,靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P99163
ABBV-8E12; C2N-8E12
Tau Protein
Neurological Disease
替拉奈单抗
Tilavonemab (ABBV-8E12) 是一种人源化抗 tau 抗体,通过结合 tau 蛋白的 N 端 25-30 氨基酸残基来靶向病理 tau 蛋白聚集的细胞外形式。Tilavonemab 阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力,在表达突变的人类 tau 的转基因小鼠中,减少了脑容量的损失,减缓了 tau 病理的进展,并提高了认知能力。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症的研究。
Species:
Human (2)
Tag:
His (2)
Source:
HEK293 (2)
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Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0194S
Tizanidine-d4 是 Tizanidine 的氘代物。Tizanidine 是 α2-肾上腺素受体激动剂,能抑制神经递质从CNS去甲肾上腺素激活的神经元中释放。
HY-121636S
Resolvin D2-d5 是 Resolvin D2 的氘代物。Resolvin D2 是 DHA 的代谢物,具有抗炎和抗感染活性。Resolvin D2 是一种高效的白细胞调节器,能控制微生物败血症。在原代感觉神经元中,Resolvin D2 是 TRPV1 (IC50 = 0.1 nM) 和 TRPA1 (IC50 = 2 nM) 的有效抑制剂。
HY-W008719S
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物,通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元,在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元,通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-109101S
Risdiplam-d4 是 Risdiplam 氘代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平 。
HY-N7063S1
Nerol-d6 是氘代标记的 Oct-1-en-3-ol (HY-W010410)。Oct-1-en-3-ol 是一种脂肪酸香精,是一种自我刺激的氧脂信使。Oct-1-en-3-ol 在植物细胞反应、植物-草食动物相互作用和植物-植物相互作用中充当信号分子。Oct-1-en-3-ol 通过破坏多巴胺处理导致多巴胺神经元变性。
HY-132409S
Monocrotophos-d6 是氘标记的 Monocrotophos。Monocrotophos 是一种应用广泛的有机磷农药。Monocrotophos 可以抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性,影响神经元之间的神经传递。
HY-B0887S1
Permethrin-d9 是 Permethrin 的氘代物。Permethrin (NRDC-143) 是杀昆虫化合物,神经毒剂。
HY-W751099
Corticosterone-13 C3 是 13 C 标记的 Corticosterone (HY-B1618)。Corticosterone (17-Deoxycortisol) 是口服有效的糖皮质激素,可调节边缘系统神经元,具有较好的免疫抑制活性。
HY-109101AS1
Risdiplam-hydroxylate-d3 是 Risdiplam-hydroxylate 氚代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
HY-109101AS2
Risdiplam-hydroxylate-d6 是 Risdiplam-hydroxylate 氚代物。Risdiplam (RG7916) 是一种运动神经元存活基因 SMN2 的前体 mRNA 剪接修饰剂,可增加 SMN 蛋白水平。
HY-139145S
Etbicyphat-13 C3 是 13 C 标记的 Etbicyphat。 Etbicyphat 是一种有效的 GABA(A) 受体 竞争性拮抗剂。Etbicyphat 诱导海马体 CA1 神经元的类癫痫样活动,并与 GABA(A)-benzodiazepine 受体结合。
HY-B0887S
Permethrin-d5 是 Permethrin 的氘代物。Permethrin (NRDC-143) 是杀昆虫化合物,神经毒剂。
HY-158252S
Tiagabine-d5 (hydrochloride) 是氘代标记的 Tiagabine (hydrochloride)。Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3 H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
HY-B1176S
Equilin-d4 是 Equilin 的氘代物。Equilin (7-Dehydroestrone) 是一大类雌激素物质中的重要成员,与雌二醇有化学关系。Equilin 通过 NMDA 受体依赖机制促进皮层神经元的生长。
HY-B0696AS
Tiagabine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Tiagabine hydrochloride (HY-B0696A)。Tiagabine hydrochloride 是一种有效、选择性的 GABA reuptake 抑制剂,为抗惊厥剂;在突触体、神经元和神经胶质中,能够抑制 [3 H]GABA 的重摄取,IC50 值分别为 67,446 和 182 nM。
HY-B0282S1
Acetylcholine-d9 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-B0282S
Acetylcholine-d4 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-107116S
MAP4343-d4 是 MAP4343 氘代物。MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合,刺激微管蛋白的聚合,增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。
HY-15121S
L-Theanine-d5 是 L-Theanine 的氘代物。L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide)是一种存在绿茶叶片中的非蛋白氨基酸物质, 能阻断大脑中谷氨酸与谷氨酸受体结合,具有神经保护和抗氧化活性。 能通过口服 L-Theanine (L-Glutamic Acid γ-ethyl amide) 抑制皮层神经元兴奋从而产生抗应激作用 。
HY-N5142S1
α-Terpineol-d6 是氘代标记的 Pulegone (HY-N1500)。Pulegone 是 Nepeta cataria 精油的主要化学成分,也是禽类驱虫剂之一。Pulegone 在禽类物种中驱避作用的分子靶点是伤害感受性 TRP 锚蛋 1 (TRPA1) . Pulegone 刺激鸡感觉神经元中的 TRPM8 和 TRPA1 通道,并在高浓度下抑制前者但不抑制后者。
HY-10232S
THIP-d4 (Gaboxadol-d4) 是氚代标记的 THIP (HY-10232)。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障),对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流,但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-103309S
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的,选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3 ) 抑制剂,对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道,KATP 或 hER
HY-B0822S1
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-N6746S1
Citrinin-13 C13 (NSC 186-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Citrinin (HY-N6746) 的同位素衍生物。Citrinin (NSC 186) 是一种引起食品污染的真菌毒素,具有不同的毒性作用。Citrinin 是口服有效的抗癌剂。Citrinin 对小鼠免疫系统具有多方面的调节作用,包括调节免疫细胞数量、诱导免疫细胞凋亡和自噬、改变 toll 样受体表达和细胞因子产生等。Citrinin 可诱导氧化应激导致卵母细胞早期凋亡。低剂量 Citrinin 在大鼠皮层神经元中对谷氨酸诱导的兴奋性毒性具有神经保护作用。此外,Citrinin 还具有抗菌的活性。
HY-B0358AS
Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-128855
炔烃
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。Talsaclidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-141140
5-EU
炔烃
5-Ethynyluridine (5-EU) 是一种有效的细胞渗透性核苷,可用于标记新合成的 RNA。5-Ethynyluridine 可用于体内神经元群体的新生 RNA 的分离和测序。5-Ethynyluridine 可用于鉴定神经系统疾病模型中体内转录的变化.5-Ethynyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-118783
(±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid
炔烃
2-Hexyl-4-pentynoic acid ((±)-2-Hexyl-4-pentynoic acid),丙戊酸 (VPA) 衍生物,具有抑制 HDAC (IC50 =13 μM) 和诱导 HSP70 的作用。具有强大的神经保护作用。2-Hexyl-4-pentynoic acid 在培养的神经元中引起组蛋白高度乙酰化并防止谷氨酸诱导的兴奋性毒性。2-Hexyl-4-pentynoic acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-147410A
ION-363 sodium
反义寡核苷酸
Ulefnersen sodium (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ,以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen sodium 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平,从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen sodium 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-148130A
RG6091 sodium; RO7248824 sodium
反义寡核苷酸
Rugonersen sodium 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) sodium 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
HY-147410
ION-363
反义寡核苷酸
Ulefnersen (ION363) 是一种针对肉瘤融合蛋白 (FUS ) 转录本第 6 个内含子的反义寡核苷酸 Antisense Oligonucleotide (ASO ) ,以非等位基因特异性方式沉默 FUS。Ulefnersen 可以在 ALS-FUS 疾病相关小鼠模型中降低大脑和脊髓中 FUS 蛋白的出生后水平,从而延缓运动神经元变性。Ulefnersen 可用于肌萎缩侧索硬化 (ALS) 的研究。
HY-148130
RG6091; RO7248824
反义寡核苷酸
Rugonersen (RG6091; RO7248824) 是一种锁定核酸 (LNA) 修饰的反义寡核苷酸 (ASOs),可减少泛素蛋白连接酶 E3A (UBE3A) 沉默。Angelman 综合征 (AS) 是一种由神经元 E3连接酶 UBE3A 缺失引起的严重神经发育障碍,Rugonersen 已用于 AS 的研究。
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