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potassium channel blocker " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-105917
Endovion; NS3728
Chloride Channel
Others
Emidurdar (Endovion; NS3728) 是一种阴离子通道抑制剂 (如氯离子通道) ,也是特异性的 VRAC/VSOAC 阻断剂。Endovion (NS3728) 还是一种 ANO1 抑制剂。
HY-B1109
HY-100572
HY-U00236
HY-B2136
HY-P0191
HY-P1077
HY-19857
HY-P1077A
HY-B0317
HY-12515B
HY-B0317C
HY-P5788
HY-U00044
HY-14656
HY-108505
HY-B0612D
HY-P0191A
HY-B0612C
HY-124229
HY-B0317A
HY-12515AS
YC-93-d3
Calcium Channel
Neurological Disease
盐酸尼卡地平 D3
Nicardipine-d3 (hydrochloride) 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。
HY-12515AS2
HY-12515AR
HY-17404S
HY-101383
HY-101350
HY-B0612E
HY-145558
HY-101433
HY-P5887
HY-P2061
HY-119373
HY-B0612DS
HY-124925
(-)-Isoeburnamine; (-)-epi-Eburnamine
Sodium Channel
Neurological Disease
Vincanol ((-)-Isoeburnamine) 是一种电压门控 Na+ 通道 阻断剂。Vincanol 可阻断 Na+ 电流,IC50 值为 40 μM。Vincanol 具有神经保护作用。
HY-155941
HY-161092A
HY-B0317B
HY-12515C
HY-B0262S
HY-110358
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-P1073
HY-B0246
HY-B0405S
HY-B0284S
HY-B0284
HY-121870
HY-B0246S1
HY-B1090S
HY-106747
HY-B1304
HY-157131
TRP Channel
Neurological Disease
TRPV2-selective blocker 1 (compound IV2-1) 是一种选择性 TRPV2 通道阻断剂,IC50 为 6.3 μM。TRPV2-selective blocker 1 不影响 TRPV1、TRPV3 或 TRPV4 通道。TRPV2-selective blocker 1 还可抑制 TRPV2 介导的 Ca2+ 流入巨噬细胞,并抑制巨噬细胞吞噬作用。
HY-120226A
Others
Others
VU714 oxalate是一种 Kir7.1 通道抑制剂,可增强结构不相关的抑制剂的阻断作用,并通过与关键残基的相互作用影响 Kir 通道的药理学。
HY-110358A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-B0437AS
HY-139064
HY-A0093S
KOE-1173-d6 (hydrochloride)
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸美西律 d6 (盐酸盐)
Mexiletine-d6 (hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride,一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel ) 阻断剂。
HY-B0405AR
HY-W415121R
HY-14462
HY-105084A
Sodium Channel
Neurological Disease
Lubeluzole (dihydrochloride) 是一种神经保护剂,能够阻断神经元电压门控钠通道 (sodium channel s )。Lubeluzole (dihydrochloride) 还可对心脏钠通道 (sodium channel s ) 产生持续和阻断作用。Lubeluzole (dihydrochloride) 有望用于抗心律失常试剂的研究。
HY-17451R
HY-12502
HY-12502B
HY-19721
HY-B0023S
HY-101616
HY-B0604
HY-133715
HY-105929
HY-50694
ICA-17043
Potassium Channel
Others
塞尼卡泊
Senicapoc (ICA-17043) 是有效,选择性的 Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1 ) 阻断剂,IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量,IC50 值为 11 nM, 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
HY-A0078
Sodium Channel
Endocrinology
盐酸麦皮凡林
Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物,一种增肌剂,可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channel s ),抑制细胞内钙的积累。
HY-A0093S1
HY-17404R
HY-15551
HY-B1302
HY-128696
HY-108451
HY-101245
HY-12693A
(Rac)-IAA-94
Others
Others
(Rac)-Methylindazone ((Rac)-IAA-94) 是 Methylindazone 的外消旋体。Mmethylindazone 是一种有效的 CLIC1 通道 (CLIC1 channel ) 阻断剂。
HY-P5821
HY-P5336
HY-B0834
HY-146173
HY-B0317AS
HY-103067
HY-B0317R
HY-160980
HY-106822
HY-B1221
HY-161092
HY-12502A
HY-18996
HY-101346
HY-P0173A
HY-147423
HY-14744C
HY-B0317S1
HY-B0317AS1
HY-B0317AR
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Cancer
马来酸氨氯地平 (Standard)
Amlodipine (maleate) (Standard)是 Amlodipine (maleate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究
HY-100345
TRP Channel
Neurological Disease
Cancer
AMTB hydrochloride 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂。AMTB hydrochloride 抑制 icilin诱导的 TRPM8 通道激活,pIC50 为 6.23。AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV )。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂,IC50 值为 348 nM,对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活,但不能抑制神经元亚型,有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-B0285
HY-B0285A
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P3269
Calcium Channel
Others
Calciseptine,一种从黑曼巴 Dendroaspis p. polylepis 中分离出来的天然神经毒素。Calciseptine 由 60 个氨基酸和四个二硫键组成。 Calciseptine 专门阻断 L 型钙通道 (calcium channel )[1]。
HY-B0401S
HY-B0246S
HY-14744
HY-N3990
HY-156596
HY-156596A
HY-162549
HY-19662
HY-113671
HY-P10025
HY-114638A
BRL 40015 hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Diproteverine hydrochloride 是一种具有口服活性的钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂。Diproteverine hydrochloride 显示胚胎毒性。Diproteverine hydrochloride 还具有抗心绞痛特性。
HY-15551A
HY-B0317S
HY-B0317BS
HY-B0246R
HY-P5154
HY-15553A
HY-B1378S
HY-15553B
Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Mibefradil dihydrochloride hydrate (Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate) 是一种长效钙离子通道 拮抗剂,用作降压药。Mibefradil dihydrochloride hydrate 通过对低电压激活 (T) 钙通道的亲和力高于对高电压激活 (L) 钙通道的亲和力来发挥作用。
HY-P2710
HY-13519
HY-103318
HY-100244
HY-B0419S
HY-B0401S1
HY-P0173B
HY-19664
HY-100623
HY-135356
HY-135412
HY-131281
Drug Metabolite
Others
Ivabradine impurity 1 是Ivabradine 的一个杂质。 Ivabradine是具有口服活性的,超极化激活的环核苷酸门控离子通道 (HCN) 通道阻滞剂。
HY-131282
HY-108506
HY-101362
HY-148802
HY-106895
HY-A0257
HY-160209
HY-123435
HY-128418
HY-160663
HY-B0563B
HY-B0563
HY-B0317BR
Amlodipine (benzenesulfonate) (Standard)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Cancer
苯磺酸氨氯地平 (标准品)
Amlodipine (besylate) (Standard) 是 Amlodipine (besylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-15553
HY-B0285B
HY-P5804
HY-B1221S
HY-B1221S1
HY-B1221R
HY-127004
RGH-5002
Sodium Channel
Others
Silperisone hydrochloride 是一种类似于 tolperisone 的有机硅化合物,具有中枢作用的肌肉松弛剂特性。Silperisone (hydrochloride) 是钠通道 (sodium channel ) 蛋白 2 型 α 通道阻滞剂,阻断细胞中的钠和钙通道,使肌肉细胞的兴奋度和收缩度降低,降低外周张力,充当肌肉松弛剂和外周血管扩张剂。Silperisone (hydrochloride) 可用于对脊髓损伤引起的复发性疼痛性肌阵挛,脑血管病引起的异常高肌张力,肌张力症状,锥体紧张综合征,多发性硬化症肌痉挛和脊髓炎的研究。
HY-114540
Others
Neurological Disease
CP-339818是一种非肽类药物,具有强效的Kv1.3通道阻断活性。CP-339818能够有效抑制人类T细胞的激活。通过选择性阻断Kv1.3,CP-339818在免疫系统研究中具有重要价值。该药物以使用依赖的方式抑制Kv1.3通道的C型失活状态。CP-339818在Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4和Kv4.2通道上的阻断效果明显较弱,仅在Kv1.4通道上表现出一定的抑制。
HY-106855
HY-108590
HY-A0176
HY-131283
HY-B1793
HY-P3656
HY-15082
HY-116448R
HY-114638
HY-135478
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-B0023
HY-B0563A
HY-108575
HY-50722
HY-B0211
HY-B1090
HY-100750
HY-B0211A
HY-B0284S1
HY-135328
HY-N0663
HY-108504
HY-16259
Ricainide hydrochloride; LY 135837
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Indecainide hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 I 类局部麻醉抗心律失常剂。Indecainide hydrochloride 具有 Na+ 通道 (Na+ -channel ) 阻断活性。
HY-129088
HY-P3111
Potassium Channel
Others
Slotoxin 是一种来自霍夫曼蝎 Centruroides noxius 毒液的多肽,可阻断高电导钙激活钾通道 (potassium channel ),Kd 值为 1.5 nM[1] 。
HY-122104
HY-136482
HY-B2136R
HY-B1167
Cardiorythmine; (+)-Ajmaline
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
阿义马林
Ajmaline (Cardiorythmine) 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻断剂,1A 类抗心律失常剂。Ajmaline 阻断 HERG 电流,在 HEK 细胞的 IC50 为 1 μM,爪蟾卵母细胞为 42.3 μM。Ajmaline 可用于室性心动过速的研究。
HY-108163A
HY-113618A
HY-14744B
(S)-Amlodipine hydrochloride; Levoamlodipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Levamlodipine hydrochloride (Levoamlodipine hydrochloride) 是一种二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂。Levamlodipine hydrochloride 通过阻断血管平滑肌细胞上的 L 型钙通道 (calcium channel ),减少钙离子的流入,从而导致血管舒张,降低血压和减轻心脏的负担。Levamlodipine hydrochloride 具有降低血压和缓解心绞痛的活性。Levamlodipine hydrochloride 与人类血清白蛋白 (HSA) 的结合特性,有助于对药物在体内的运输和释放机制的研究。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-169333
HY-103196
HY-135478A
HY-B0575
HY-16671
HY-B1378
HY-17360
HY-14656S
HY-116790A
HY-101437A
HY-N0714
HY-121306
Ricainide; LY 135837 free base
Sodium Channel
Neurological Disease
Indecainide (Ricainide) 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Indecainide 可用于心室功能障碍的研究。Indecainide 具有 Na+ 通道 (Na+ -channel ) 阻断活性。
HY-14656R
HY-123015
HY-164264
HY-106779
Calcium Channel
Neurological Disease
Tamolarizine hydrochloride 是一种钙通道 (Calcium Channel ) 阻滞剂。Tamolarizine hydrochloride 可穿过血脑屏障,拮抗钙对神经元的作用。Tamolarizine hydrochloride 可用于神经系统研究。
HY-P5145
HY-172005
HY-B0262
HY-P1424
HY-P1427
HY-108998
Others
Cardiovascular Disease
Bisaramil hydrochloride是一种抗心律失常化合物,具有抑制自由基生成的活性。Bisaramil hydrochloride直接阻断钠电流,表现出更强的钠通道阻断能力。Bisaramil hydrochloride在心肌细胞中抑制异丙肾上腺素诱导的慢钙作用电位。Bisaramil hydrochloride减少心率并延长心电图中的P-R、QRS和Q-T间期,表现出对钠和钾通道的阻断作用。Bisaramil hydrochloride降低心脏传导速度,增加捕获和心房颤动的阈值电流,延长有效不应期。Bisaramil hydrochloride减少心室性心律失常并消除缺血性大鼠心脏的心室颤动引起的死亡率。
HY-A0078R
Sodium Channel
Endocrinology
盐酸麦皮凡林 (Standard)
Mebeverine (hydrochloride) (Standard)是 Mebeverine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mebeverine hydrochloride 是 β-苯乙胺的衍生物,一种增肌剂,可有效阻止肠道蠕动。Mebeverine hydrochloride直接阻断电压控制的钠通道 (voltage-operated sodium channel s ),抑制细胞内钙的积累。
HY-112729
3,4-Bis(2-thienoyl)-1,2,5-oxadiazole-N-oxide
Calcium Channel
Others
HC-056456 是一种有效但不完全选择性的 CatSper 通道阻断剂。HC-056456 减慢 [Na+ ]i 上升,IC50 为 3 µM。
HY-B0575S
HY-14656S1
HY-B1288
Benoxinate hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸奥布卡因
Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channel s ),并防止角膜,结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。
HY-B1704A
HY-B1704
HY-121977
HY-106682
HY-106700
CM 7857; Penticainide; Propisomide
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Pentisomide (CM 7857) 是一种具有口服活性的抗心律失常剂,可阻断钠通道 (sodium channel s )。Pentisomide 具有 Vaughan-Williams I 类 (I 类) 抗心律失常作用。
HY-113654
TRP Channel
Others
AMG 7905 是一种诱导低体温的瞬态受体电位香草素类型 1 (TRPV1 ) 拮抗剂。AMG 7905 通过质子增强 TRPV1 通道的激活,并驱动热生成的反射性抑制和尾部皮肤血管收缩,同时强效阻断辣椒素对通道的激活。
HY-B0834R
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂,对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道,IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ,30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放,对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-B0437
HY-108974
Phosphodiesterase (PDE)
Calcium Channel
Neurological Disease
Drotaverine hydrochloride 是一种 磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道 (L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断 3', 5'-环腺苷单磷酸的降解,抑制气管收缩,阻断妊娠子宫平滑肌 Ca2+ 通道的特性。Drotaverine (hydrochloride) 在体外可抑制人类肿瘤细胞系和非恶性小鼠成纤维细胞增殖。Drotaverine (hydrochloride) 在体内有抗痉挛,促进结肠扩张,改善大鼠阿尔兹海默症的作用。
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-P3316
HY-B0563S1
HY-B1482
TPS-23 benzenesulfonate
Potassium Channel
Neurological Disease
Mesoridazine (TPS-23) benzenesulfonate 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine benzenesulfonate 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine benzenesulfonate 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-B1482A
TPS-23
Potassium Channel
Neurological Disease
硫利达嗪EP杂质B
Mesoridazine (TPS-23) 是硫唑嗪的活性代谢物,是一种具有口服的活性吩噻嗪类抗精神类疾病试剂。Mesoridazine 是一种有效、快速的人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG ) 通道的阻断剂,在 0 mV 时阻断人胚肾 293 细胞 hERG 电流的 IC50 为 550 nM。Mesoridazine 可用于精神分裂症以及某些其他精神疾病的研究。
HY-B0563R
HY-111245
HY-108506S1
HY-108506S
HY-B0369AS
HY-A0148
HY-P5835
HY-161076
HY-B0284R
HY-P1952A
HY-18940
Cilo
Others
Cardiovascular Disease
Cilobradine (Cilo)是一种HCN通道阻滞剂,具有降低心率的活性。Cilobradine能够阻断人类HCN1、HCN2、HCN3和HCN4通道的慢内向电流。Cilobradine在小鼠窦房结细胞中对内源性If的阻断效率略高(IC50值为0.62μM)。Cilobradine可以使心率剂量依赖性地从600降至200 bpm,ED50值为1.2 mg/kg。Cilobradine在大于5 mg/kg时会诱发心律失常,其特征表现为T波与P波之间的周期性波动。
HY-136909
HY-118387
HY-B0285AR
HY-P1410
HY-A0093
HY-119521
HY-B0339
HY-B0473
HY-114301
HY-A0148A
SKF-102886; WR-171669 hydrochloride
Parasite
Infection
盐酸卤泛群;卤方特瑞
Halofantrine hydrochloride (SKF-102886)是一种通过抑制人ERG通道 来延迟整流钾电流的阻滞剂,是一种有效的抗疟疾药。
HY-112723
HY-P0062
HY-B0772A
HY-P0062B
HY-N3573
Potassium Channel
Others
Chlorahololide D 是一种有效的选择性钾通道 (Potassium Channel ) 阻滞剂,其 IC50 值为 2.7 μM。Chlorahololide D 一种可以从Chloranthus holostegius 全株中分离得到的天然产物。
HY-113643
HY-P5954
HY-B0284S2
HY-B0772
HY-P1440A
HY-110184
HY-160591
HY-P1218A
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1218
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-B0563BS
HY-B0563AR
HY-121701
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
SR 33805 (analog) 是一种具有口服活性的 Ca2+ 通道阻滞剂,可靶向抑制平滑肌细胞的增殖。SR 33805 (analog) 通过阻断钙通道减少钙摄取,来抑制血清、血小板源性生长因子和碱性成纤维细胞生长因子诱导的平滑肌细胞增生。SR 33805 (analog) 可在兔体内显著减少内皮损伤后动脉内膜增厚。SR 33805 (analog) 有望用于心血管疾病研究,如早期动脉粥样硬化。
HY-B0480
HY-P1410A
HY-B0480A
HY-P3055
HY-103313
HY-P5862
Mu-Conotoxin BuIIIB
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIB (Mu-Conotoxin BuIIIB) 是一种哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIB 可从 Cone snails 毒液中获得,是研究离子通道功能的探针。μ-Conotoxin BuIIIB 可用于神经系统疾病 (如疼痛) 的研究。
HY-103474
(-)-Bicuculline methiodide; l-Bicuculline methiodide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methiodide 是一种有效的 GABA(A) 受体阻断剂。Bicuculline methiodide 改变膜特性和放电模式。Bicuculline methiodide 降低 Apamin 敏感性后超极化,而 Apamin 是从蜂毒中分离到毒素,能够阻断小电导 Ca2+ 激活的 K+ 通道素。Bicuculline methiodide 通过阻断对 Apamin 敏感的 Ca2+ 激活的 K+ 电流促进爆发性放电。
HY-B0448
HY-66010A
HY-B0448A
HY-B1657A
HY-14744S
HY-N2197
HY-W042039
HY-114301A
HY-107754
HY-B0604S
HY-118048
HY-107697
HY-P5854
HY-B0023R
HY-W019726
HY-119141
HY-119306
HY-P0188
HY-123493
HY-129841
HY-10035
T-Type calcium channel inhibitor
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物,一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM),但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-B0114S1
HY-B0424
HY-33350
HY-100783
HY-100783A
HY-136589
HY-P3089
HY-110379
HY-108506R
HY-P0188A
HY-B0262S1
HY-118628
N-(p-Amylcinnamoyl) anthranilic acid; ACA
Phospholipase
TRP Channel
Cardiovascular Disease
(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 是一种广谱磷脂酶 A2 (PLA2 ) 的抑制剂,TRP channel 的阻滞剂。(E/Z)-BML264 (N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid) 也是一种有效的钙离子激活氯通道 (calcium-activated chloride channel s ) 的可逆抑制剂,有潜力用于心律失常的相关研究。
HY-B0285BR
HY-P3055A
DTX-I TFA
Potassium Channel
Cancer
Dendrotoxin-I (DTX-I) TFA 是一种有效的 K+ 通道阻断剂,对电压门控钾通道亚基 KV 1.1、KV 1.2 和 KV 1.6 的 IC50 为 0.13-50 nM。Dendrotoxin-I TFA 是一种神经毒素,具有用于癌症研究的潜力。
HY-164684
3',4'-Dichlorobenzamil; L-594881
Calcium Channel
Sodium Channel
Na+/Ca2+ Exchanger
Others
Dichlorobenzamil (3',4'-Dichlorobenzamil; L-594881) 是有效的 Na/Ca 交换抑制剂。Dichlorobenzamil 能显著的抑制胰岛细胞中由逆向 Na/Ca 交换介导的 45 Ca 摄取 (IC50 = 18 μM)。Dichlorobenzamil 也能阻断 K+ 通道和电压敏感型 Ca2+ 通道。
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-P2707
α-DTX
Sodium Channel
Potassium Channel
Others
α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1 ,KV1.2 ,KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道,降低神经元动作电位的阈值,增加动作电位的频率,从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。
HY-N0219
(+)-Bicuculline; d-Bicuculline
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-B0437S
HY-B1167R
HY-117714
HY-B0432B
HY-P0062A
HY-B0632
HY-100712
HY-108506S2
HY-B0493S1
HY-B0402S
HY-108425A
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8380 是一种具有口服活性的和低活性的 AMG8379 的对映体,可作为阴性对照。AMG8380 抑制人和小鼠电压门控钠通道 NaV1.7 ,IC50 分别为 0.907、0.387 μM。AMG8380 阻断 Tetrodotoxin 敏感的通道用 IC50 为 2560 nM。
HY-103308
HY-B0285AS
HY-B0262R
HY-147357
HY-17429
HY-66010
HY-100831
HY-135328AS
(±)-Norverapamil-d7 (hydrochloride); D591-d7 (hydrochloride)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Norverapamil-d7 (hydrochloride) 是一种 Norverapamil 氘代物。Norverapamil ((±)-Norverapamil) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,也是一种L型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-100080
HY-17402S
HY-135328S
HY-130335
MJ9067
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Encainide (MJ9067) 是一种具有 IC 类活性的抗心律失常的化合物,可阻断电压依赖性钾通道 (voltage-dependent potassium channel s )。Encainide 有可能用于危及生命的室性心律失常、有症状的室性心律失常和室上性心律失常研究。
HY-12531
MJ9067 hydrochloride
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Encainide (MJ9067) hydrochloride 是一种具有 IC 类活性的抗心律失常的化合物,可阻断电压依赖性钾通道 (voltage-dependent potassium channel s )。Encainide hydrochloride 有可能用于危及生命的室性心律失常、有症状的室性心律失常和室上性心律失常研究。
HY-B1551
Benzononatine
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzonatate (Benzononatine) 是一种外周口服镇咳药,可抑制咳嗽延伸受体 (cough stretch receptors ) 的活性。Benzonatate 由于丁卡因样代谢物,对呼吸延伸受体具有钠通道阻断特性 (sodium channel ) 和局部麻醉作用。
HY-B1378S1
HY-P3089A
HY-P5142
HY-110073
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
iMAC2 hydrochloride 是一种有效的 MAC (线粒体凋亡诱导通道)抑制剂,IC50 为 28 nM,LD50 为 15000 nM。iMAC2 hydrochloride 显示出抗凋亡 (apoptosis ) 作用。iMAC2 hydrochloride 阻断细胞色素 c 的释放。
HY-N8372
HY-106832
HY-165524
HY-106832A
HY-B0563C
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-103371
HY-B0480R
HY-B0480AR
HY-N6778
HY-122560A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
VU0134992 hydrochloride 是第一个亚型偏好的,具有口服活性和选择性的内向整流钾通道 Kir4.1 阻滞剂,IC50 值为 0.97 μM。VU0134992 hydrochloride 在 -120 mV 时,对同分 Kir4.1 比 Kir4.1/5.1 共分通道 (IC50 =9 μM) 高出 9 倍的选择性。
HY-122560
HY-14182
HY-B0114
HY-P0256
HY-B0493S
HY-101253
HY-100641
HY-101436
HY-101436A
HY-136615
HY-P1426
HY-B0575R
HY-108502
HY-17402S3
HY-17402R
HY-17612A
NW-3509 hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
Evenamide (NW-3509) hydrochloride,一种有效的,具有口服活性的电压门控钠通道 (sodium channel , VGSC ) 阻滞剂,Ki 为 0.4 μM,可用于用于精神分裂症研究。在精神病,躁狂症,抑郁和攻击性的各种啮齿动物模型中具有显著功效。
HY-B0114S
HY-108974S
HY-B0437R
HY-A0093R
HY-B0358A
HY-12693
R(+)-IAA-94
Chloride Channel
Others
R(+)-甲基吲唑酮
R(+)-Methylindazone (R(+)-IAA-94) 是一种有效的氯离子 (chloride channel s ) 通道阻滞剂。R(+)-Methylindazone 抑制 Nef-sdAb19 相互作用,并与 Nef 结合。
HY-B0997
Dihydroquinidine; (+)-Hydroquinidine; Hydroconquinine
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
氢化奎宁定
Hydroquinidine (Dihydroquinidine) 是一种强效的离子通道阻滞剂,对结肠癌、胰腺癌和肝细胞癌细胞表现出强烈的抗癌活性。Hydroquinidine 延长 QT 间期并具有抗心律失常的疗效。
HY-17360S
HY-14848
HY-17360S1
HY-B0358
HY-135356R
HY-B0211R
HY-106912A
HY-116188
HY-P5143
HY-14848A
HY-P10773
HY-B0262S2
HY-101390
(S)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(+)-Niguldipine hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(+)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(+)-Niguldipine hydrochloride 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 11.37),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 9.75),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 7.1)。(+)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-B0612DS1
HY-111613
HY-P0256A
HY-W040265
N-Phenylanthranilic acid
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
芬那酸
Fenamic acid (N-Phenylanthranilic acid, NPAA) 是一种具有口服活性的氯通道阻滞剂。Fenamic acid 是非甾体抗炎剂 (NSAIA) 的基本成分,可衍生甲芬那酸 (mefenamic),托芬那酸 (tofenacin),氟芬那酸 (flufenamic acid) 和 美洛芬酸 (melofenac acid)。Fenamic acid 也可作为抗菌和镇痛剂。
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-B1378R
HY-N7423
Isoferulic acid methyl ester
Influenza Virus
Infection
异阿魏酸甲酯
Methyl isoferulate (Isoferulic acid methyl ester) 是一种抗 H1N1 猪流感化合物。Methyl isoferulate 通过阻断流感 M2 质子通道,来发挥抗猪流感活性。
HY-108577
Potassium Channel
Neurological Disease
XE991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1) ,Kv7.2 (KCNQ2) ,Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current ,其 IC50 值分别为 0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、0.98 μM。
HY-108425
Sodium Channel
Neurological Disease
AMG8379 是一种有效的、口服的、选择性的、电压门控钠通道 NaV1.7 拮抗剂, 对人和小鼠 NaV1.7 的 IC50 值分别为 8.5 和 18.6 nM。AMG8379 能可逆地阻断背根神经节 (DRG) 神经元内源性河豚毒素 (TTX) 敏感钠通道, IC50 为 3.1 nM。
HY-108577A
Potassium Channel
Neurological Disease
XE 991 dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) 通道阻滞剂,能有效的抑制 Kv7.1 (KCNQ1) ,Kv7.2 (KCNQ2) ,Kv7.2 + Kv7.3 (KCNQ3) 通道以及 M-current ,其 IC50 值分别为 0.75 μM、0.71 μM、0.6 μM、0.98 μM。
HY-A0057
HY-A0057A
HY-B0339S
HY-N6016
Apoptosis
Cancer
假马齿苋皂苷II
Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-17612
HY-129677
Others
Others
ORC-13661 hydrochloride 是一种毛细胞保护剂。ORC-13661 hydrochloride 保护感觉毛细胞免受氨基糖苷类和顺铂 (HY-17394) 的耳毒性。ORC-13661 hydrochloride 是一种可逆的机电传感器 (MET ) 通道渗透阻滞剂。
HY-P1426A
HY-B1288R
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸奥布卡因 (Standard)
Oxybuprocaine (hydrochloride) (Standard) 是 Oxybuprocaine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channel s ),并防止角膜,结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。
HY-119990
HY-W699430
HY-B0799
HY-P1218B
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3-NH2 TFA 是 Phrixotoxin 3 TFA (HY-P1218A) 的衍生物。Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-17402
HY-13422
UL-FS-49; UL-FS-49CL
HCN Channel
Cardiovascular Disease
盐酸扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1 ,HCN2 ,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
HY-P1075
HY-115681
6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-10035A
Others
Neurological Disease
(R)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-50707
(Rac)-T-Type calcium channel inhibitor
Others
Neurological Disease
(Rac)-TTA-P2 是 TTA-P2 (HY-10035) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。TTA-P2 (T-Type calcium channel inhibitor) 是一种有效的 T 型钙通道抑制剂。TTA-P2 可很好地穿透 CNS 并阻断小脑深部核神经元中的天然 T 型电流,对于野生型和突变型 Cav3.1 通道,窗口电流都完全消除。TTA-P2 具有研究神经疾病的潜力。
HY-A0092
3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione
Calcium Channel
Neurological Disease
三甲双酮
Trimethadione (3,5,5,-Trimethyloxazolidine-2,4-dione) 是恶唑烷二酮类抗惊厥剂,广泛用于研究失神发作。Trimethadione 也是一种 T 型钙通道阻滞剂,具有抗痛觉过敏作用。
HY-B0448S
HY-B0632S
HY-108235
HY-108589
HY-B0495A
LTG hydrate; BW430C hydrate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Lamotrigine hydrate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine hydrate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine hydrate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0339R
HY-17360R
BA679 BR (Standard)
mAChR
Neurological Disease
噻托溴铵 (标准品)
Tiotropium (Bromide) (Standard) 是 Tiotropium (Bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-19225
KA-672 hydrochloride; Anseculin hydrochloride
iGluR
Neurological Disease
Ensaculin 是一种 NMDA 受体通道阻滞剂。Ensaculin 在 NMDA 毒性模型中具有神经保护活性,在原代培养的大鼠脑细胞中具有神经营养作用。Ensaculin 具有作为作用于多种神经递质系统的抗痴呆药物的潜力。
HY-126985
HY-W803860
HY-N0219R
GABA Receptor
Neurological Disease
荷包牡丹碱 (Standard)
Bicuculline (Standard) 是 Bicuculline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂 (IC50 =2 μM)。Bicuculline 还能阻断 Ca2+ 激活钾 (SK) 通道,并随后阻断慢后超极化 (slow AHP)。Bicuculline 具有抗惊厥活性。Bicuculline 可用于诱导小鼠癫痫发作的研究。
HY-159958
Potassium Channel
Neurological Disease
KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂,尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性,从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外,KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
HY-108574
Potassium Channel
Neurological Disease
CP 339818 hydrochloride 是一种非肽类选择性 Kv1.3 (IC50 值约为 200 nM)和 Kv1.4 通道阻滞剂。CP 339818 hydrochloride 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 的阻滞效果明显较差。CP 339818 hydrochloride 可有效阻断 Kv1.3 的 C 型失活构象并抑制 T 细胞活化。
HY-B1494
HY-P1074
HY-B0424S
HY-B1657AS
HY-B1751C
HY-A0148AR
Parasite
Infection
盐酸卤泛群;卤方特瑞(Standard)
Halofantrine (hydrochloride) (Standard)是 Halofantrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halofantrine hydrochloride (SKF-102886)是一种通过抑制人ERG通道 来延迟整流钾电流的阻滞剂,是一种有效的抗疟疾药。
HY-B0772AR
HY-106282
HIV
Infection
BIT-225 是 Vpu 蛋白的抑制剂,通过阻断 Vpu 离子通道来抑制 HIV-1 的释放,在单核细胞衍生的巨噬细胞中的 EC50 为 2.25 μM,且无明显的细胞毒性 (TC50 为 284 μM)。
HY-19141
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-B0473R
Calcium Channel
Neurological Disease
盐酸丁卡因 (Standard)
Tetracaine (hydrochloride) (Standard)是 Tetracaine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tetracaine hydrochloride (Amethocaine hydrochloride) 是一种钙通道蛋白 抑制剂,可阻断肌浆网中Ca2+ 的电压敏感释放。Tetracaine hydrochloride 主要用于眼科和止痒药。
HY-B0347
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-131614
Calcium Channel
Others
TPC2-A1-N 是一种强大的 Ca2+ -可渗透双孔通道 2 (TPC2 ) 的激动剂,通过模拟 NAADP 的生理作用发挥作用。TPC2-A1-N 可诱导 TPC2 显著的 Ca2+ 响应 (EC50 =7.8 μM ),这种响应并可被一些 TPC 阻断剂阻断。TPC2-A1-N 可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
HY-10015
5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC50 =2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3,并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC50 =45 nM) 表现出 23 倍的选择性,并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
HY-101390A
(R)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-A0064
HY-B0233
HY-122697
HY-14275
HY-108235A
AZD6765 dihydrochloride; ARL 15896AR
iGluR
Neurological Disease
拉尼西明二盐酸盐
Lanicemine (AZD6765) dihydrochloride 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1?μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-B0612AS1
HY-B1751B
HY-B1751F
HY-121914
o-Chlorotriphenylmethanol
Calcium Channel
Neurological Disease
(2-氯苯基)二苯甲醇
(2-Chlorophenyl)diphenylmethanol (UCL 1880) 是2-氯霉唑的体内代谢物 2-氯苯-双苯-甲醇 (CBM) 的类似物,对 sI(AHP) 抑制的 IC50 为 1-2 μM。(2-Chlorophenyl)diphenylmethanol 是一种弱 Ca2+ 通道阻滞剂。
HY-B0448R
HY-B0448AR
HY-B0632S2
HY-P1075A
HY-P1274
HY-B0495
HY-100714
HY-118170
Chloride Channel
Others
T16A(inh)-C01 是一种 TMEM16A (ANO1 ) 抑制剂。T16A(inh)-C01 不干扰钙信号转导,并能阻断TMEM16A 介导的氯离子电流,IC50 为 8.4 μM。
HY-132222
TRP Channel
Cancer
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50 =0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
HY-P5810
HY-100714C
HY-B0424R
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIA (Mu-Conotoxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIA 是一种毒性肽,可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Conotoxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂,可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低,口服生物利用度高,血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-P1136
HY-B0567
HY-B1751
HY-B0211S
HY-122331
HY-B0632R
HY-B1657AR
HY-W019726R
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Cancer
Dehydro Nifedipine (Standard)是 Dehydro Nifedipine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydro nifedipine (BAY-b 4759) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的代谢产物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是一种有效的钙通道阻滞剂,有潜力用于心功能不全的研究。
HY-P1952
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-B0432
HY-B1906
Agrept; Agrimycin; Streptomycin A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Neurological Disease
链霉素
Streptomycin 是一种有效的抗 M. tuberculosis 的抗生素,用于结核病 (TB) 的研究。Streptomycin 也是一种杀菌剂,可用于许多细菌感染的研究。Streptomycin 作为一种碱性分子,可以与核酸强结合,干扰和阻断蛋白质合成,同时允许继续合成 RNA 和 DNA 。Streptomycin 作为一种常用的培养基抗生素,它是神经元和心肌细胞中拉伸激活和机械敏感离子通道的阻滞剂。
HY-17402S1
HY-17402S2
HY-17429S
HY-146320
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-1 (Compound 9c) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 2.56 μM 和 15.43 μM。ANO1-IN-1 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-146321
Chloride Channel
Cancer
ANO1-IN-2 (Compound 10q) 是一种选择性的 ANO1 通道阻断剂,对 ANO1 和 ANO2 的 IC50 值分别为 1.75 μM 和 7.43 μM。ANO1-IN-2 强烈抑制胶质瘤细胞的增殖。
HY-14186
HY-100783B
(+)-Bicuculline methobromide; d-Bicuculline methobromide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor ) 拮抗剂,IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-148800
HY-17429R
HY-B1551R
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzonatate (Standard)是 Benzonatate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzonatate (Benzononatine) 是一种外周口服镇咳药,可抑制咳嗽延伸受体 (cough stretch receptors ) 的活性。Benzonatate 由于丁卡因样代谢物,对呼吸延伸受体具有钠通道阻断特性 (sodium channel ) 和局部麻醉作用。
HY-13422A
UL-FS-49 free base; UL-FS-49CL free base
HCN Channel
Cardiovascular Disease
扎替雷定
Zatebradine (UL-FS-49 (free base); UL-FS-49CL (free base)) 是一种高效的 HCN Channel 抑制剂,其 IC50 值为 1.96 µM。Zatebradine 会阻止通过人类 HCN1 ,HCN2 ,HCN3 和 HCN4 通道的缓慢内向电流,其 IC50 值分别为 1.83 µM,2.21 µM,1.90 µM 和 1.88 µM。
.
HY-N1584
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-W269511
Others
Neurological Disease
NW-1689 是 safinamide mesilate (SAFM) 的一个工艺相关杂质。SAFM 是一种用于治疗帕金森病 (Parkinson's disease, PD) 的药物,它是一种高选择性和可逆的单胺氧化酶-B (MAO-B ) 抑制剂,同时也阻断钠离子通道 (sodium channel ) 和 N 型钙通道 (calcium channel )。SAFM 的这些作用有助于减少多巴胺的分解并抑制谷氨酸的释放。NW-1689 与 SAFM 的化学结构相似,具有与 SAFM 类似的一些药理作用,可用于帕金森病的研究。
HY-N1584C
HY-17385
HY-B0162A
HY-N0349
HY-A0236A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸阿普林定
Aprindine hydrochloride 是 class I-b 抗心律失常试剂 (anti-arrhythmic agent ),是一种 hERG 通道阻滞剂,其 IC50 为 0.23 μM。Aprindine hydrochloride 对 Na+ /Ca2+ 交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。Aprindine hydrochloride 被广泛用于室性心动过速的试验和研究的相关研究。
HY-B1751A
HY-B0162
HY-B1751E
HY-B0612AS
HY-110032
LTG isethionate; BW430C isethionate
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
Cancer
Lamotrigine (BW430C) isethionate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine isethionate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine isethionate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-W019726S1
BAY-b 4759-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Cancer
Dehydro Nifedipine-13C,d3是氘代标记的Dehydro Nifedipine。Dehydro nifedipine (BAY-b 4759) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的代谢产物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是一种有效的钙通道阻滞剂,有潜力用于心功能不全的研究。
HY-B0114R
HY-125667
Photoamiloride-1
Sodium Channel
Metabolic Disease
PA1 是一种光控上皮钠通道 (ENaC ) 阻断剂。PA1 可以在 400nm 处切换到 cis-PA1,在 500nm 处切换到 trans-PA1。PA1 抑制 δ/αENaC ,αβγENaC ,和 δβγENaC 的 IC50 值分别为 4.3nM、90 nM 和 390 nM。
HY-126486
HY-P5141
HY-P2700
HY-100714D
HY-19765
HY-P1422
HY-108235B
(Rac)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(Rac)-拉尼西明
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-100547
iGluR
Neurological Disease
IEM-1754是一种金刚烷衍生物,是天然离子性谷氨酸受体开放通道的有效阻遏剂,包括昆虫肌肉中的准质敏感受体,培养的大鼠皮层神经元中的 NMDAR ,以及新鲜分离的海马细胞中的 AMPAR 。IEM-1754在体内具有抗惊厥作用。
HY-147638
HY-B0448S1
HY-W013727
HY-B0358AR
HY-B0358R
HY-168031
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-N1584A
HY-B0347S1
HY-N1584B
HY-B0347S3
HY-B0347R
HY-136995
Others
Cardiovascular Disease
AFD-21 maleate 是一种具有抗心律失常活性的药物,AFD-21 maleate 通过结合在失活状态下的钠通道来抑制钠通道,具有使用依赖性和电压依赖性的作用。AFD-21 maleate 的不结合速率与具有中等动力学的I类抗心律失常药物相似。AFD-21 maleate 在一定浓度下可导致动作电位持续时间的轻微延长,并显著降低动作电位的最大上升速度。AFD-21 maleate 还显示出在刺激频率增加时的使用依赖性阻滞效应。
HY-B0254
HY-B1193
HY-100641S
Hydroxytolbutamide-d9
Potassium Channel
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
4-Hydroxytolbutamide-d9 是 4-Hydroxytolbutamide 的氘代物。4-Hydroxytolbutamide (Hydroxytolbutamide) 是 Tolbutamide 的代谢产物。4-Hydroxytolbutamide 被在体内 CYP2C8 和 CYP2C9 代谢。Tolbutamide 是第一代钾通道阻滞剂,是一种磺酰脲类口服降糖药。
HY-12532
HY-N4323
HY-12533
HY-111613S
HY-12533A
Dicorantil phosphate; SC-7031 phosphate
Potassium Channel
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Disopyramide phosphate 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide phosphate 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide phosphate 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channel s )。Disopyramide phosphate 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
HY-114029
3-Epiquinine; Epivinylquinidine
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
Ep vinyl quinidine (3-Epiquinine) 是 Quinidine 的一种乙烯基立体异构体。Quinidine 是一种抗心律失常剂。Quinidine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db ) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel ) 的有效阻断剂,IC50 为 19.9 μM。Quinidine 也可用作疟疾的研究。
HY-133195
Fenazoxine
Others
Neurological Disease
Nefopam (Fenazoxine) 是一种口服有效的非阿片类、非甾体类中枢作用止痛剂。Nefopam 能阻断电压敏感性钠通道 (IC50 =27 μM) 并调节啮齿动物的谷氨酸能传递。Nefopam 可用于抗神经性疼痛、抗惊厥以及预防术后寒战和打嗝的研究。
HY-137790
(-)-Bicuculline methochloride; l-Bicuculline methochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-103071
CRAC Channel
Inflammation/Immunology
GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC ) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
HY-153952
HY-N9404
Sodium Channel
Neurological Disease
苯甲酰异叶乌头碱
6-Benzoylheteratisine 是一种乌头生物碱 (Aconitum alkaloid),具有潜在神经保护活性。6-Benzoylheteratisine 可对抗河豚毒素,抑制 [Na+ ]i、[Ca2+ ]i 增加和谷氨酸释放,阻断钠通道 。6-Benzoylheteratisine 对癫痫样爆发放电背后的神经元活动有抑制作用。
HY-B0114S2
HY-B0358AS
HY-W100209
Potassium Channel
Others
5Me3F4AP 是一种有效的钾通道 (potassium channel ) 阻断剂,当 pH 值从 6.4 增至 9.1 时,IC50 为 220 μM 至 693 μM。5Me3F4AP 具有穿过血脑屏障的潜力,并有可能应用于正电子发射断层扫描 (PET)。
HY-A0057R
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
HY-12533B
Dicorantil hydrochloride; SC-7031 hydrochloride
Sodium Channel
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Disopyramide hydrochloride 是一种用于研究室性和房性心律失常的 IA 类抗心律失常试剂。Disopyramide hydrochloride 阻断心肌快速内向钠电流 (sodium current),延长心肌动作电位持续时间。Disopyramide hydrochloride 抑制 HERG 编码的钾通道 (potassium channel s )。Disopyramide hydrochloride 也表现出复杂的蛋白质结合,并具有强大的负性肌力作用。
HY-101422
HY-A0064S
HY-14744A
(S)-Amlodipine besylate; Levoamlodipine besylate
Calcium Channel
SOD
Cardiovascular Disease
苯磺酸左氨氯地平
Levamlodipine besylate ((S)-Amlodipine besylate) 是一种口服有效的钙通道阻滞剂,具有抗氧化性和舒张血管的功能。Levamlodipine besylate 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平,提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性,改善氧化应激。Levamlodipine besylate 可用于血管性痴呆、高血压和脑血管疾病的研究。
HY-B1751D
HY-P1422A
HY-108235C
(R)-AZD6765
iGluR
Neurological Disease
(R)-拉尼西明
(R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
HY-108579
HY-N8472
GABA Receptor
Infection
Chrodrimanin B 是一种真菌的代谢产物,一种有效的,非开放 B.?mori GABAR RDL 通道阻断剂,IC50 为1.13 nM。Chrodrimanin B 衰减RDL GABA反应的峰值电流振幅,IC50 为 1.66 nM。Chrodrimanin B 是一种半萜类化合物,具有杀虫活性。
HY-16952
HY-130777A
HY-111613R
Calcium Channel
Cancer
匹维溴铵(Standard)
Pinaverium bromide (Standard)是 Pinaverium bromide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果。
HY-B1494R
HY-N6016R
Apoptosis
Cancer
假马齿苋皂苷II (Standard)
Bacopaside II (Standard) 是 Bacopaside II 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bacopaside II 是一种药用植物 Bacopa monnieri 的提取物,它阻断 Aquaporin-1 (AQP1) 水通道并阻碍表达 AQP1 的细胞迁移。Bacopaside II 还会诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
HY-A0057AS2
HY-A0092R
HY-135131
iGluR
Neurological Disease
Synthalin hydrochloride是一种K+通道阻滞剂,具有调节神经元兴奋性活性。Synthalin hydrochloride对NMDA介导的去极化有影响,可能通过与L-谷氨酸和血清素(5-HT)的受体介导调节相互作用。Synthalin hydrochloride的使用可以增强对不同神经元膜电位变化的理解,并帮助研究多胺在神经兴奋性中的作用。
HY-129244
(S)-Amlodipine (gentisate); Levoamlodipine (gentisate)
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Levamlodipine gentisate ((S)-Amlodipine gentisate) 是一种药理活性的氨基酯,具有钙通道阻滞剂的活性。Levamlodipine gentisate 被用作抗高血压和抗心绞痛化合物。Levamlodipine gentisate 的对映体纯度可以通过快速毛细管电泳方法来测定。Levamlodipine gentisate 的最高分辨率达到9.8,表明其在化合物分析中的应用潜力。
HY-B0432R
HY-110091
TRP Channel
Neurological Disease
TRPV1 antagonist 9 (compound 13c) 是一种具有口服活性的瞬时受体电位香草素1 (TRPV1 ) 通道拮抗剂。TRPV1 antagonist 9 阻断了表达 TRPV1 受体的 CHO 细胞对 Capsaicin (HY-10448)和酸诱导的 Ca + 的摄取,其 IC50 值分别为 0.6 nM 和 0.8 nM。TRPV1 antagonist 9 阻断 Capsaicin (HY-10448) 诱导的退缩反应并引起大鼠高热。
HY-B1906R
Antibiotic
Bacterial
Infection
Neurological Disease
链霉素 (Standard)
Streptomycin (Standard)是 Streptomycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Streptomycin 是一种有效的抗 M. tuberculosis 的抗生素,用于结核病 (TB) 的研究。Streptomycin 也是一种杀菌剂,可用于许多细菌感染的研究。Streptomycin 作为一种碱性分子,可以与核酸强结合,干扰和阻断蛋白质合成,同时允许继续合成 RNA 和 DNA 。Streptomycin 作为一种常用的培养基抗生素,它是神经元和心肌细胞
HY-N1584R
HY-14946
3,4-Diaminopyridine
Potassium Channel
Neurological Disease
3,4-二氨基吡啶
Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-A0082
Difenidol hydrochloride
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-B1357
HY-N0747
HY-133596
HY-14946A
3,4-Diaminopyridine phosphate
Potassium Channel
Neurological Disease
Amifampridine (3,4-Diaminopyridine) phosphate 是一种口服有效和可透过细胞的电压门控钾 (Kv ) 通道阻断剂 (PCB)。Amifampridine phosphate 对 BoNT/A (HY-P79153) 中毒有明显的逆转作用。Amifampridine phosphate 可增加神经肌肉连接 (NMJs) 的递质释放。Amifampridine phosphate 可用于 Lambert-Eaton 肌无力综合征 (LEMS) 的研究。
HY-A0270
HY-B0495S4
LTG-13 C3 ; BW430C-13 C3
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪-13 C3
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-110181
TRP Channel
Metabolic Disease
M8-B 是一种有效的 transient receptor potential melastatin-8 (TRPM8) 拮抗剂。M8-B 阻断冷诱导和 TRPM8 激动剂诱导的激活 TRPM8 通道。M8-B 降低深部体温 (Tb)。
HY-B0233S1
HY-B0495S5
LTG-d3 ; BW430C-d3
Autophagy
Sodium Channel
Neurological Disease
拉莫三嗪-d3
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-14275S1
HY-A0064R
(±)-Verapamil (hydrochloride) (Standard); CP-16533-1 (hydrochloride) (Standard)
Calcium Channel
P-glycoprotein
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸维拉帕米 (标准品)
Verapamil (hydrochloride) (Standard) 是 Verapamil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0233S2
HY-B0233R
HY-B0495R
Sodium Channel
Neurological Disease
Lamotrigine (Standard) 是拉莫三嗪的分析标准品。本产品用于研究和分析应用。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的、具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫剂。Lamotrigine 选择性阻断电压门控Na+ 通道,稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等研究。
HY-117223
Potassium Channel
Neurological Disease
GEA 857 是 Serotonin (HY-B1473A) 摄取阻断剂 Alaproclate (HY-164011) 的结构类似物。GEA 857 通过抑制某些膜上的钙离子依赖性钾离子通道 (potassium channel ),来增强由毒蕈碱受体激动剂诱发的反应,这种阻断作用可以增强或延长毒蕈碱胆碱能作用。GEA 857 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-14607
HP 749
Potassium Channel
Neurological Disease
贝西吡啶盐酸盐
Besipirdine (hydrochloride) 是一种钾通道 (potassium channel ) 阻滞剂,具有胆碱能和肾上腺素能活性。Besipirdine (hydrochloride) 的胆碱能活性涉及刺激磷脂酰肌醇转换和钾电流的减少。Besipirdine (hydrochloride) 的肾上腺素能活性涉及刺激去甲肾上腺素释放,这归因于抑制突触前 α2-肾上腺素能受体和抑制去甲肾上腺素摄取。Besipirdine (hydrochloride) 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-16787
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
ICA-121431 是一种纳摩尔级别强效广谱电压门控钠通道 (Nav ) 阻滞剂,对人 Nav 1.1 和 Nav 1.3 亚型具有等效选择性,IC50 值分别为 13 nM 和 23 nM。ICA-121431 对Nav 1.2 的抑制作用较弱 (IC50 =240 nM),对 Nav 1.4、Nav 1.6、抗TTX 的人 Nav 1.5、Nav 1.8 通道表现出大于 1000 倍的选择性(IC50 s >10 μM)。
HY-N1584BR
HY-B1546A
Benzylamiloride hydrochloride
Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50 ~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channel s (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
HY-B1546
Benzylamiloride
Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50 ~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channel s (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-101422A
HY-118472
HY-B0567R
HY-N1584AR
HY-115681R
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (Standard) 是 (2R/S)-6-PNG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-B0233S
HY-B0254S
Potassium Channel
Metabolic Disease
格列吡嗪 d11
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-B0495S1
HY-107370
Tomoxetine; (R)-Tomoxetine
Serotonin Transporter
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
托莫西汀
Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake ),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX ,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs )。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
HY-148792
PRAX-562
Sodium Channel
Neurological Disease
Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel ) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa ,IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞,降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
HY-B0162S
HY-103134
HY-B0162AR
HY-17385R
HY-N4323R
HY-13295
HY-11079
HY-B0495S
LTG-13 C3 ,d3 ; BW430C-13 C3 ,d3
Sodium Channel
Autophagy
Neurological Disease
拉莫三嗪 13 C3 ,d3
Lamotrigine-13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-12532R
HY-12533R
HY-B0254R
Potassium Channel
Metabolic Disease
格列吡嗪(Standard)
Glipizide (Standard)是 Glipizide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-B1751R
HY-B1193R
HY-N0349R
HY-121914R
Calcium Channel
Neurological Disease
(2-氯苯基)二苯甲醇 (Standard)
(2-Chlorophenyl)diphenylmethanol (Standard)是 (2-Chlorophenyl)diphenylmethanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2-Chlorophenyl)diphenylmethanol (UCL 1880) 是2-氯霉唑的体内代谢物 2-氯苯-双苯-甲醇 (CBM) 的类似物,对 sI(AHP) 抑制的 IC50 为 1-2 μM。(2-Chlorophenyl)diphenylmethanol 是一种弱 Ca2+ 通道阻滞剂。
HY-115839
Tachmalcor free base
Others
Others
Detajmium (Tachmalcor free base) 是一种Na?-通道阻滞剂,具有抑制心室传导和不应性的活性。Detajmium(0.3μM)与普罗帕酮(0.3μM)在窦性心律期间对室内传导时间的延长作用相当,但Detajmium在快速心室起搏期间达到稳态的时间常数明显更长,表明其对心率的依赖性作用具有独特的时间特性。
HY-121465
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Stearoyl Serotonin是一种仿照花生四烯酰血清素的混合分子。花生四烯酰血清素是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 通道的双重拮抗剂,可减轻急性和慢性外周疼痛。用饱和的 18 碳硬脂酰部分替换花生四烯酰部分的效果尚未研究。然而,用饱和的 11 或 12 碳脂肪酸替换花生四烯酸会产生有效抑制辣椒素诱导的 TRPV1 通道激活 (IC50 =0.76 μM) 的化合物,而不会阻断 FAAH 介导的花生四烯酰乙醇胺水解 (IC50 > 50 μM)。
HY-108163
Calcium Channel
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
SB-237376 (free base) 是钾和钙通道的阻滞剂。SB-237376 (free base) 可抑制快速激活延迟整流钾电流 I (Kr) (IC50 为 0.42 μM),并在高浓度下阻滞 L 型钙电流 I (Ca,L)。在兔心室模型中,SB-237376 (free base) 在 3 µM 浓度下可诱导早期后去极化 (EADs),与其他IKr抑制剂如 dl-sotalol 相比,SB-237376 的促心律失常风险较低。SB-237376 (free base) 有望用于心律失常疾病领域的研究。
HY-15206
HY-B0612
HY-B0612A
HY-108578
HY-A0064S1
(±)-Verapamil-d6 hydrochloride; CP-16533-1-d6 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
维拉帕米-d6 盐酸盐
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-W031620
Sodium Channel
Neurological Disease
VGSCs-IN-1 (compound 14) 是 Riluzole (HY-B0211) 的 2-哌嗪类似物,是一种人电压门控钠通道 (VGSC ) 抑制剂。VGSCs-IN-1 显示出良好的 Nav1.4 阻断活性。VGSCs-IN-1 的 pKa 为 7.6,cLog P 为 2.4。VGSCs-IN-1可用于细胞兴奋性障碍研究。
HY-116500A
Others
Cardiovascular Disease
AH-1058 是一种抗心律失常化合物,通过延迟实验性心律失常模型中的过早心室复合波和心室颤动表现出显著的抗心律失常活性。AH-1058 可有效抑制大鼠再灌注诱发心律失常模型中的室性心动过速和心室颤动。AH-1058 具有强大的钙通道阻断作用,可抑制分离的心肌细胞中的 L 型 Ca2+ 电流。
HY-B0495S3
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium -competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium -competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P5795
HY-B1357R
HY-N0747R
HY-A0082R
mAChR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸地芬尼多 (Standard)
Diphenidol (hydrochloride) (Standard)是 Diphenidol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1 -M4 receptor ) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+ ,K+ ,Ca2+ ) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
HY-14946R
HY-164911
Potassium Channel
Endocrinology
VU0546110 是精子特异性钾通道 SLO3 的选择性抑制剂,HEK293 细胞中 SLO3 和 SLO1 的 IC50 分别为 1.287 μM 和 59.80 μM。VU0546110 阻断人类精子中的异源 SLO3 电流和内源性 K+ 电流。VU0546110 阻止精子超极化、诱导的顶体反应和过度激活的运动。VU0546110 具有避孕潜力。
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-121119
HY-13295S
HY-B0495S6
HY-117542
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
D595是一种苯乙胺类钙通道阻滞剂,具有强效的负性肌力活性。D595在其对应的药理学研究中表现出明显的效能,特别是在抑制单胺神经递质的摄取方面。D595在与多巴胺转运体(DAT)、血清素转运体(SERT)和去甲肾上腺素转运体(NET)的结合中具有较高的亲和力。D595的结构调整尤其是对氢氧基立体化学的变化,显著影响了其与转运体的相互作用,显示出对立体异构体的特异性偏好。
HY-101390B
Others
Cardiovascular Disease
Niguldipine free base是一种钙通道阻滞剂,具有调节心血管功能的活性。Niguldipine free base能够降低收缩压和舒张压,从而增加心率和心输出量。Niguldipine free base在冠状动脉血流中表现出剂量依赖性的持续增加。Niguldipine free base在肾脏和股动脉的灌注亦有所增加,但作用为暂时性且程度较小。Niguldipine free base对心肌代谢的影响并不显著。
HY-118472R
HY-A0081
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静
Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-13750
HY-15206S1
HY-15206S
HY-A0170
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-103399
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星甲磺酸盐
Trovafloxacin mesylate 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin mesylate 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin mesylate 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin mesylate 不抑制连接蛋白 43 间隙连接或 PANX2。Trovafloxacin mesylate 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-B0822
HY-100001
HY-119980
HY-119980B
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Neurological Disease
Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-13295R
HY-B0612AR
HY-15206R
HY-128794
Others
Neurological Disease
PF-05150122是一种新型强效且选择性的人Nav1.7通道阻滞剂,具有抑制人类疼痛信号传导的活性。PF-05150122在微剂量研究中展现出良好的生物药代动力学参数,为探索其在急性或慢性疼痛抑制中的应用提供了基础。PF-05150122的药物动力学模型预测在相应的口服剂量下,可有效降低Nav1.7的50%抑制浓度(IC50 ),显示出其抑制潜力。
HY-169819
Calcium Channel
CD28
Inflammation/Immunology
Calcium influx inducer compound 634 是一种钙流入诱导剂。Calcium influx inducer compound 634 (10 µM) 能增强小鼠骨髓来源树突状细胞 (mBMDCs) 外泌体 (EVs) 的释放。Calcium influx inducer compound 634 (10 µM) 还可增加 mBMDCs 表面 CD86 和 CD80 的水平,这一效应可被钙释放激活钙通道抑制剂 YM-58483 (HY-100831) 阻断。
HY-70057
FCE 26743; EMD 1195686
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺
Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-B0987
HY-B0824
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯
Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-108464A
Sodium Channel
TRP Channel
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-P4742A
6-FAM-AEEAC-SHK TFA
Biochemical Assay Reagents
Potassium Channel
Neurological Disease
6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA (6-FAM-AEEAC-SHK TFA) 是一种结合了荧光标记的多肽神经毒素。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可以阻断阻断电压门控钾通道 (kv1.1 和 kv1.2) 来延长动作电位的持续时间,从而影响神经信号的传导。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可用于神经科学的研究。
HY-117467
Others
Neurological Disease
BMT-108908是一种负变构调节剂,具有对NMDA受体NR2B亚型的选择性活性。BMT-108908在研究中显示出对 cognition 的损害,影响多个领域的认知功能。BMT-108908在实验中未能表现出对脑电图γ波功率的显著影响,但对β波和δ波功率产生了明显的抑制和增强作用。BMT-108908的效果与其他NMDA受体通道阻滞剂如酮胺和兰尼莫的作用有所不同。
HY-12708
HY-B0407A
HY-70057A
FCE 26743 mesylate; EMD 1195686 mesylate
Monoamine Oxidase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
沙芬酰胺甲磺酸盐
Safinamide (FCE 26743; EMD 1195686) mesylate 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 μM),对 MAO-A (IC50 =580 μM) 选择性较低。Safinamide mesylate 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8?μM) 比静息电位 (IC50 =262 μM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide mesylate 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-P1424A
Potassium Channel
Neurological Disease
Lei-Dab7 TFA 是一种高亲和力、选择性 KCa 2.2 (SK2) 通道阻断剂 (Kd =3.8 nM) Lei-Dab7 TFA 的选择性超过 200 倍。对于 KCa 2.2 高于 KCa 2.1、KCa 2.3、KCa 3.1、Kv 和 Kir 2.1。Lei-Dab7 TFA 增加体外大鼠海马切片的 Theta 爆发反应并增加 LTP。
HY-119980A
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Infection
Neurological Disease
氟奋乃静马来酸氢盐
Fluphenazine dimaleate 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dimaleate 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine dimaleate 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dimaleate 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dimaleate 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980S
HY-A0170R
Bacterial
Topoisomerase
Antibiotic
Infection
曲伐沙星(Standard)
Trovafloxacin (Standard)是 Trovafloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1 ) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
HY-B0493R
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸(Standard)
Niflumic acid (Standard)是 Niflumic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-119980BS
Isotope-Labeled Compounds
Dopamine Receptor
Sodium Channel
SARS-CoV
Neurological Disease
Cancer
Fluphenazine-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Fluphenazine (hydrochloride)。Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0407AR
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素,最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel ),对 Nav1.1,Nav1.2,Nav1.3,Nav1.4,Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM and 0.37 µM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-A0081R
Dopamine Receptor
SARS-CoV
Sodium Channel
Neurological Disease
Cancer
盐酸氟奋乃静 (标准品)
Fluphenazine (dihydrochloride) (Standard) 是 Fluphenazine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine dihydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine dihydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-B0822R
GABA Receptor
Cytochrome P450
Apoptosis
Neurological Disease
氟虫腈 (标准品)
Fipronil (Standard) 是 Fipronil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fipronil 是一种广谱杀虫剂,对鳞翅目物种以及蓟马、蝗虫、蚂蚁、蟑螂、跳蚤和蜱虫有效。Fipronil 能选择性地抑制 GABA 受体,其对蟑螂和大鼠 GABA 受体的 IC50 值分别为 30 nM 和 1600 nM。谷氨酸门控氯离子通道 (GluCls ) 存在于蟑螂中,但不存在于哺乳动物中,对 Fipronil 的阻断作用非常敏感。Fipronil 还可诱导 HepG2 细胞凋亡以及促进人肝细胞中 CYP1A1 和 CYP3A4 mRNA 的表达。
HY-B0824R
Sodium Channel
Neurological Disease
联苯菊酯 (Standard)
Bifenthrin (Standard)是 Bifenthrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bifenthrin 是一种合成拟除虫菊酯类杀虫剂。Bifenthrin 可延长 Nav1.8 钠离子通道 的开放时间,导致昆虫神经系统中的膜去极化和电导阻滞,从而破坏神经功能。Bifenthrin 能有效抑制 A. gambiae (LD50 =0.15 ng/mg) 和 C. quinquefasciatus (LD50 =0.16 ng/mg)。Bifenthrin 对易感和耐药蚊子具有较好的杀伤力并在抑制吸血方面非常有效,可开发成除蚊网状材料。
HY-N1934
HY-70057S1
FCE 26743-d4 -1; EMD 1195686-d4 -1
Isotope-Labeled Compounds
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺-d4
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-139426
ML-SI3 (cis/trans mix)
Parasite
TRP Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
ML-SI3 是 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 的混合物,是 TRPML1/2 通道抑制剂,IC50 s 分别为 4.7 μM 和 1.7 μM。ML-SI3 还抑制溶酶体钙外流并阻断下游 TRPML1 介导的自噬 (autophagy)。ML-SI3 的组成成分中 cis/trans ML-SI3 (HY-139426A) 分别是 TRPML2 激活剂,EC50 s 分别为 3.3 μM、9.4 μM。
HY-70057R
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
沙芬酰胺(Standard)
Safinamide (Standard)是 Safinamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
HY-121535
HY-15763
VDAC
Ferroptosis
Disulfidptosis
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。此外,Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取,也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis )。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-108548
Rp-8-Bromo-PET-cGMPS
Others
Inflammation/Immunology
Rp-8-Br-PET-cGMPS (sodium) (Rp-8-Bromo-PET-cGMPS) 是环状 GMP (cGMP) 的类似物。它是一种细胞可渗透、竞争性和可逆性的 cGMP 依赖性蛋白激酶 (cGK) 抑制剂,可阻断 cGMP 对 cGKI 和 cGKII 的激活 (Kis=35 和 30 nM)。它对蛋白激酶 A (Ki=11 μM) 和 cGMP 诱导的环状核苷酸门控通道激活 (IC50 =25 μM) 的抑制作用较弱。1,3 在没有 cGMP 刺激的情况下,Rp-8-溴-PET-cGMPS 可作为 cGKI 的部分激动剂 (Ki=1 μM)。Rp-8-溴-PET-cGMPS 可抵抗磷酸二酯酶 11 的水解。
HY-118030
Calcium Channel
Neurological Disease
RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂,特别针对 Cav3.2 亚型,在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射(10-20 mg/kg)能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
HY-N1934R
Potassium Channel
HSP
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
二氢小檗碱 (Standard)
Dihydroberberine (Standard) 是 Dihydroberberine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydroberberine 是一种天然存在的异喹啉生物碱,具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG ) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 还阻断 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路减少促炎细胞因子和免疫球蛋白,对 DSS (HY-116282C) 诱导的实验性结肠炎具有抑制作用。Dihydroberberine 还增加肺癌对 Sunitinib (HY-10255A) 的敏感性,具有协同效力。
HY-15568
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3 ,rP2X3 ,hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-B0612B
Calcium Channel
Sodium Channel
Neurological Disease
(S)-乐卡地平
(S)-Lercanidipine是一种钙通道阻滞剂,具有抗高血压和神经保护活性。 (S)-Lercanidipine能够减少氧化应激,保护听觉感觉毛细胞免受噪声引起的损伤。 (S)-Lercanidipine在体外实验中显示出对细胞活力的显著保护作用,特别是在低浓度下。 (S)-Lercanidipine曾被发现有效降低噪声刺激后小鼠的听力阈值,并保护外毛细胞的生存。 (S)-Lercanidipine的抗氧化特性体现在其对抗氧化酶基因的表达上升和氧化酶基因的表达下降。 (S)-Lercanidipine行政在噪声暴露前后均能有效减轻噪声诱导的听力损失。 (S)-Lercanidipine可能通过其抗氧化机制来减轻噪声诱导的听力损失并保护外毛细胞的生存。
HY-L118
148 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channel s)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channel s)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供148种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L117
162 compounds
钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE可以提供162种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
HY-L0099V
5,440 compounds
Sodium Ion Channel Library contains about 5,440 compounds, and designed for discovery of new Nav1.7 channel blockers . Sodium voltage-gated ion channel is considered to be an important component in nociception. Therefore, selective Nav1.7 channel blockers are considered as important novel analgesics. The Sodium Ion Channel Library is rich in compounds bearing saturated backbones that can be often seen in structures of other ion-channel blockers .
HY-L0098V
10,560 compounds
Calcium Ion Channel Library contains about 10,560 compounds, and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers . Calcium ion channels are responsible for an unusually large variety of physiological functions. Calcium ions entering the cell through voltage-gated channels serve as the second messenger of electrical signaling, initiating many different cellular events. Calcium Ion Channel Library encompasses both known chemotypes and molecules based on novel scaffolds identified in their in silico studies and MedChem based scaffold hopping projects.
HY-L0104V
1,900,000 compounds
UORSY New Generation Screening Library contains about 1,900,000 compounds. The library is a revolutionary collection of lead-like molecules with outstanding structural quality and diversity—New Generation Screening Library (NGSL). Its core is decorated with interesting building blocks , including important medicinal fragments such as peptide bonds, amino groups and hydroxyl groups. and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers .
HY-L070
1,225 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,225 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
HY-L145
679 compounds
大多数高血压患者为原发性高血压,即继发性病因不存在的高血压。治疗的目的是控制动脉压,防止终末器官损伤(脑血管、心血管和肾脏),并降低过早死亡的风险。
抗高血压药物可分为两大类,第一类是直接或间接阻断肾素-血管紧张素系统(RAS)的药物,例如ACEIs,血管紧张素受体拮抗剂(ARAs),直接肾素抑制剂(DRIs),以及较小程度的β受体阻滞剂。第二类药物通过增加水和钠的排泄,从而减少血管内容量,或通过非ras途径引起血管扩张,例如利尿剂和钙通道阻滞剂(CCBs)。
MCE提供了679 个具有确定的和潜在的抗高血压活性化合物。MCE抗高血压化合物文库是抗高血压药物发现和开发的关键。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物,对内质网高选择性结合,在低浓度下对细胞无毒性,该类染料属于环境敏感型的探针,与甲醛处理后仍能保留部分荧光,具有荧光寿命高,消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂,在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5854
HY-P5921
HY-P0188
HY-P3089
HY-P0188A
HY-P3055A
DTX-I TFA
Potassium Channel
Cancer
Dendrotoxin-I (DTX-I) TFA 是一种有效的 K+ 通道阻断剂,对电压门控钾通道亚基 KV 1.1、KV 1.2 和 KV 1.6 的 IC50 为 0.13-50 nM。Dendrotoxin-I TFA 是一种神经毒素,具有用于癌症研究的潜力。
HY-P2707
α-DTX
Sodium Channel
Potassium Channel
Others
α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1 ,KV1.2 ,KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道,降低神经元动作电位的阈值,增加动作电位的频率,从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。
HY-P0062A
HY-P3089A
HY-P5142
HY-P0256
HY-P1426
HY-P5143
HY-P10773
HY-P0256A
HY-P3064
Leiurotoxin I
Potassium Channel
Neurological Disease
Scyllatoxin (Leiurotoxin I) 是一种肽毒素,它可以从毒蝎 (Leiurus quinquestriatus hebraeus) 的毒液中分离出来。Scyllatoxin 是小电导钙激活型钾通道 KCa (SK ) 的阻断剂。Scyllatoxin 能够增强体内去甲肾上腺素 (NE) 和肾上腺素 (Epi) 的释放。
HY-P1426A
HY-P1218B
Sodium Channel
Neurological Disease
Phrixotoxin 3-NH2 TFA 是 Phrixotoxin 3 TFA (HY-P1218A) 的衍生物。Phrixotoxin 3 TFA 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂,抑制 NaV1.2 ,NaV1.3 ,NaV1.4 ,NaV1.1 和 NaV1.5 ,IC50 值分别为 0.6、42、72、288 和 610 nM。Phrixotoxin 3 TFA 通过引起门控动力学的去极化变化并阻止钠电流的内向分量,从而调节电压门控钠通道,使其具有与典型门控修饰剂毒素相似的特性。
HY-P1075
HY-P1074
HY-P5858
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin SIIIA 是一种河豚毒素 (TTX) 抗性钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。μ-Conotoxin SIIIA 是一种毒性肽,可从 Conus snails 毒液中获取。μ-Conotoxin SIIIA 可用于神经系统疾病的研究,如神经性疼痛。
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK,Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素,是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高,IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型,N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-P1075A
HY-P1274
HY-P5810
HY-P5864
Sodium Channel
Neurological Disease
μ-Conotoxin BuIIIA (Mu-Conotoxin BuIIIA) 是一种电压门控钠通道 (VGSC ) 阻滞剂。μ-Conotoxin BuIIIA 是一种毒性肽,可从 Cone snails 毒液中获得。μ-Conotoxin BuIIIA 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P1136
HY-P1952
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-P3071
Stichodactyla helianthus neurotoxin
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ShK toxin 阻断电压依赖性钾通道 (Kv 1.3 通道 )。ShK toxin 可以从加勒比海葵 (Stichodactylu helianthus ) 的全身提取物中分离出来。ShK toxin 与树突毒素 I 和 α-树突毒素竞争与大鼠脑突触体膜的结合,促进乙酰胆碱的释放。ShK toxin 抑制培养的大鼠背根神经节神经元中的 K+ 电流。ShK toxin 还抑制 T 淋巴细胞增殖。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道:Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3,抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P5141
HY-P2700
HY-P1422
HY-P1220
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P1220A
Sodium Channel
Neurological Disease
Huwentoxin-IV TFA 是一种有效的、选择性钠通道阻滞剂,可抑制神经元 Nav1.7 ,Nav1.2 ,Nav1.3 和 Nav1.4 ,IC50 值分别为 26、150、338 和 400 nM。Huwentoxin-IV TFA 通过结合神经毒素受体位点 4 优先阻断周围神经 Nav1.7 亚型。Huwentoxin-IV TFA 可用于炎性和神经性疼痛的动物模型的研究。
HY-P5141A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
μ-Conotoxin KIIIA TFA 是一种镇痛的 μ-芋螺毒素,可从 Conus kinoshitai 中分离出来。μ-Conotoxin KIIIA TFA 阻断哺乳动物神经元电压门控钠通道 (VGSC) (Nav1.2 )。μ-Conotoxin KIIIA TFA可用于疼痛研究。
HY-P1422A
HY-P5157
Potassium Channel
Neurological Disease
BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
HY-P5795
HY-P4742A
6-FAM-AEEAC-SHK TFA
Biochemical Assay Reagents
Potassium Channel
Neurological Disease
6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA (6-FAM-AEEAC-SHK TFA) 是一种结合了荧光标记的多肽神经毒素。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可以阻断阻断电压门控钾通道 (kv1.1 和 kv1.2) 来延长动作电位的持续时间,从而影响神经信号的传导。6-FAM-AEEAc-Stichodactyla helianthus Neurotoxin (ShK) TFA 可用于神经科学的研究。
HY-P1424A
Potassium Channel
Neurological Disease
Lei-Dab7 TFA 是一种高亲和力、选择性 KCa 2.2 (SK2) 通道阻断剂 (Kd =3.8 nM) Lei-Dab7 TFA 的选择性超过 200 倍。对于 KCa 2.2 高于 KCa 2.1、KCa 2.3、KCa 3.1、Kv 和 Kir 2.1。Lei-Dab7 TFA 增加体外大鼠海马切片的 Theta 爆发反应并增加 LTP。
HY-P5164
Sodium Channel
Neurological Disease
GrTx1 是一种肽毒素,最初从Grammostola rosea 蜘蛛的毒液中分离出来。GrTx1 能阻断钠离子通道(sodium channel ),对 Nav1.1,Nav1.2,Nav1.3,Nav1.4,Nav1.6 和 Nav1.7 的 IC50 值分别为 0.63 µM, 0.23 µM, 0.77 µM, 1.29 µM, 0.63 µM and 0.37 µM。GrTx1 可用于神经疾病研究。
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-13295R
HY-B0987
HY-N1934
HY-N1934R
Cat. No.
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Species
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产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-12515AS
Nicardipine-d3 (hydrochloride) 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。
HY-B0612DS
(R)-Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 (R)-Lercanidipine (hydrochloride) 的氘代物。(R)-Lercanidipine hydrochloride 是 Lercanidipine hydrochloride 的 R-对映体,是一种高效的钙离子通道 (calcium channel ) 阻断剂。
HY-B0405S
Bupivacaine-d9 9是 Bupivacaine 的氘代化合物。Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
HY-B0284S
Nifedipine-d6 是 Nifedipine 的氘代物,Nifedipine 是有效的钙离子通道阻滞剂。
HY-101621S
Teludipine-d6 是 Teludipine hydrochloride 的氘代物。Teludipine 是一种亲脂性的钙通道 (Calcium channel ) 抑制剂。
HY-116448S
Metaflumizone-d4 是 Metaflumizone 氘代物。Metaflumizone 是一种缩氨基脲杀虫剂,为有效的钠离子通道 (sodium channel ) 阻滞剂 。
HY-12515AS2
Nicardipine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Nicardipine hydrochloride (HY-12515A)。Nicardipine hydrochloride (YC-93) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。 Nicardipine hydrochloride 可用于研究慢性心绞痛以及控制血压。
HY-17404S
Cilnidipine-d7 是 Cilnidipine 氘代物。Cilnidipine 是一种长效的第二代二氢吡啶类 Ca2+ 通道阻断剂,可有效作用于 L 和 N 型 Ca2+ 通道 。具有抗高血压作用 。
HY-B0262S
Methocarbamol-d5 是 Methocarbamol 的一种氘代化合物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。
HY-B0246S1
Carbamazepine-d2 是 Carbamazepine 的氘代物。Carbamazepine是压敏钠离子通道阻断剂,IC50为 131 μM。
HY-B1090S
Cinnarizine-d8 是 Cinnarizine 的氘代化合物。Cinnarizine 是一种抗组胺药和钙通道阻滞剂。
HY-B0437AS
Sotalol-d6 (hydrochloride) 是 Sotalol hydrochloride 的氘代物。Sotalol hydrochloride 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体阻断剂。Sotalol hydrochloride 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol hydrochloride 阻断 β 受体和钾 KCNH2 通道。
HY-A0093S
Mexiletine-d6 (hydrochloride) 是 Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride) 的氘代物。Mexiletine hydrochloride,一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel ) 阻断剂。
HY-B0023S
Azelnidipine-d7 是 Azelnidipine 的氘代物。
HY-A0093S1
Mexiletine-d3 (hydrochloride) 是 Mexiletine (hydrochloride) 氘代物。Mexiletine hydrochloride (KOE-1173 hydrochloride),一种 Class IB 类抗心律失常化合物,是钠离子通道 (voltage-gated sodium channel ) 阻断剂。
HY-B0317AS
Amlodipine-d4 (maleate) 是 Amlodipine maleate 的氘代物。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0317S1
Amlodipine-d4 是一种氘代标记的 Amlodipine (HY-B0317)。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0317AS1
Amlodipine-d9 maleate 是氘代标记的 Amlodipine maleate (HY-B0317A)。Amlodipine maleate 是二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,作为一种具有口服活性的抗心绞痛试剂 (antianginal agent )。Amlodipine maleate 阻断了电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制了钙离子内流。Amlodipine maleate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0401S
Tolbutamide-d9 是 Tolbutamide 的氘代物。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
HY-B0246S
Carbamazepine-d10 是 Carbamazepine 的氘代物。Carbamazepine (CBZ) 是压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。
HY-B0317S
Amlodipine-1,1,2,2-d4 (maleate) 是 Amlodipine 的氘代物。Amlodipine 是一种抗心绞痛药和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B0317BS
Amlodipine-d4 (besylate) 是 Amlodipine besylate 的氘代物。Amlodipine besylate (Amlodipine benzenesulfonate) 是一种抗心绞痛剂和具有口服活性二氢吡啶钙通道阻滞剂,通过阻断电压依赖性的 L 型钙通道,从而抑制钙离子内流。Amlodipine besylate 可用于高血压和癌症的研究。
HY-B1378S
Ethosuximide-d3 是 Ethosuximide 的氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-B0419S
Manidipine-d4 是 Manidipine 的氘代物。Manidipine是钙离子通道阻断剂,有降压作用。
HY-B0401S1
Tolbutamide-13 C 是一种 13 C 标记的 Tolbutamide。Tolbutamide是第一代钾离子通道阻断剂,是磺酰脲类口服活性的降糖化合物。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合,抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程,如细胞迁移和增殖。
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂,能够抑制 COX 的活性,激活 AMPK 的活性,调节离子通道,阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel ),调节非选择性阳离子通道,激活钾离子通道 (K+ channel
HY-B0284S1
Nifedipine-d4 是 Nifedipine 的氘代物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是有效的钙离子通道 (calcium channel ) 阻滞剂,常用于心肌功能不全的相关研究。
HY-14656S
Diltiazem-d3 (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
HY-B0575S
Triamterene-d5 是 Triamterene 的氘代物。
HY-14656S1
Diltiazem-(acetoxy-d3 ) (hydrochloride) 是 Diltiazem hydrochloride 的氘代物。Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
HY-B0563S1
Ropivacaine-d7 是 Ropivacaine 氘代物。Ropivacaine 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 用于神经性疼痛的缓解的相关研究。
HY-108506S1
Licarbazepine-d4 是 Licarbazepine (HY-108506) 的氘代物。Licarbazepine 是一种电压门控钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。
HY-108506S
Licarbazepine-d3 是 Licarbazepine (HY-108506) 的氘代物。Licarbazepine 是一种电压门控钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用。
HY-B0369AS
Orphenadrine-d3 (citrate) 是 Orphenadrine citrate 的氘代物。Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。
HY-B0284S2
Nifedipine-13C8是氘代标记的Nifedipine。Nifedipine (BAY-a-1040) 是有效的钙离子通道 (calcium channel ) 阻滞剂,常用于心肌功能不全的相关研究。
HY-B0563BS
Ropivacaine-d7 hydrochloride 是一种氘代标记的 Ropivacaine hydrochloride (HY-B0563B)。Ropivacaine hydrochloride 是一种有效的钠通道 (sodium channel ) 阻断剂。Ropivacaine 通过可逆地抑制钠离子内流 (sodium ion influx ) 从而引起神经纤维脉冲传导阻滞。Ropivacaine 也是一种 K2P (双孔钾通道) TREK-1 的抑制剂,在 COS-7 细胞膜上的 IC50 值为 402.7 μM。Ropivacaine 在动物实验模型中,可用于神经性疼痛的缓解。
HY-14744S
Levamlodipine-d4 是 Levamlodipine 的氘代物。Levamlodipine ((S)-Amlodipine) 是一种功能强大的二氢吡啶钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,具有舒张血管的作用,可用于高血压、心绞痛的研究。
HY-B0604S
4-Aminopyridine-d4 是 4-Aminopyridine 氘代物。4-Aminopyridine是非选择性的钾离子通道 阻断剂,从细胞膜的细胞质侧结合。
HY-B0114S1
Oxcarbazepine-d4 -1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂 。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞 。具有抗癌和抗惊厥作用 。
HY-B0262S1
Methocarbamol-d3 是 Methocarbamol 的氘代物。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
HY-B0437S
Sotalol-d6 是 Sotalol 的氘代物。Sotalol 是一种口服有效,非选择性 β -肾上腺素受体 (β-adrenergic receptor ) 阻断剂。Sotalol 具有抗心律失常作用,可用于小儿心律失常的研究。Sotalol 阻断 β受体和钾 KCNH2 通道,具有抗抗癫痫作用。
HY-108506S2
Licarbazepine-d4 -1 是 Licarbazepine 氘代物。Licarbazepine (BIA 2-005; GP 47779) 是一种电压门控钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂,具有抗惊厥和稳定情绪的作用 。
HY-B0493S1
Niflumic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Niflumic acid。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
HY-B0402S
Amantadine-d15 是 Amantadine 的氘代物。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种抗甲型流感 (influenza A) 病毒的抗病毒活性分子。Amantadine 阻断质子流通过 M2 离子通道 (M2 proton channel of influenza A),从而阻止病毒 RNA 释放到感染细胞的细胞质中。Amantadine 抗帕金森病剂。
HY-B0285AS
Amiloride-15 N3 (hydrochloride) 是 Amiloride hydrochloride 的氘代物。 Amiloride hydrochloride (MK-870 hydrochloride) 是上皮钠通道 (ENaC ) 和尿激酶型纤溶酶原激活物受体 (uTPA ) 的抑制剂。Amiloride hydrochloride 是 polycystin-2 (PC2;TRPP2 ) 通道阻断剂。
HY-135328AS
Norverapamil-d7 (hydrochloride) 是一种 Norverapamil 氘代物。Norverapamil ((±)-Norverapamil) 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,也是一种L型钙通道阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-17402S
Nisoldipine-d6 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂,IC50 为 10 nM。
HY-135328S
Norverapamil-d7 是 Norverapamil ((±)-Norverapamil) 的氘代物。Norverapamil 是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
HY-B1378S1
Ethosuximide-d5 是 Ethosuximide 氘代物。Ethosuximide 是一种广泛使用的抗癫痫活性分子,可改善多种神经退行性疾病模型的表型,且可阻断低电压激活的 T 型钙通道。
HY-B0493S
Niflumic Acid-d5 是 Niflumic acid 的氘代物。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
HY-17402S3
Nisoldipine-d3 是氘代标记的 Nisoldipine (HY-17402)。Nisoldipine(BAY-k 5552; Sular)是高效特异的L型Cav1.2通道阻断剂,IC50为10 nM。
HY-B0114S
Oxcarbazepine-d4 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-108974S
Drotaverine-d10 (hydrochloride) 是 Drotaverine hydrochloride 的氘代物。Drotaverine hydrochloride 是一种磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂,也是一种 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC) 的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。Drotaverine hydrochloride 在体内有抗痉挛作用,但无抗胆碱能作用。
HY-17360S
Tiotropium-d3 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 的氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-17360S1
Tiotropium-d6 (bromide) 是 Tiotropium (Bromide) 氘代物。Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
HY-B0262S2
Methocarbamol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Methocarbamol。Methocarbamol 是一种具有口服活性中枢肌肉松弛剂,可阻断 Nav1.4 肌肉通道。Methocarbamol 可逆地影响电压依赖性的 Nav1.4 通道失活。Methocarbamol 具有用于肌肉痉挛和疼痛综合症研究的潜力。
HY-B0612DS1
Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 Lercanidipine 的氘代物。Lercanidipine 是一种亲脂性和具有口服活性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
HY-B0339S
Primidone-d5 是 Primidone 的氘代物。Primidone 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant )。Primidone 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂,可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。
HY-W699430
Norverapamil-d6 ((±)-Norverapamil-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Norverapamil (hydrochloride)。Norverapamil hydrochloride,是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel ) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp ) 功能抑制剂。
HY-B0448S
Phenytoin-d10 是 Phenytoin 的氘代物。Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-B0632S
Diltiazem-d6 是 Diltiazem 的氘代物。Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel ) 阻滞剂,具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。
HY-B0424S
Nitrendipine-d5 是 Nitrendipine 的氘代物。Nitrendipine (BAY-E-5009) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的类似物。Nitrendipine 是一种二氢吡啶钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,具有血管扩张作用。Nitrendipine 具有抗高血压作用。
HY-B1657AS
Fosphenytoin-d10 (disodium) 是 Fosphenytoin (disodium) 氘代物。Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提活性分子,具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道,从而限制动作电位的重复放电。
HY-B0612AS1
Lercanidipine-13 C,d3 -1 (hydrochloride) 是 Lercanidipine (hydrochloride) 氘代物。Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine hydrochloride 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
HY-B0632S2
Diltiazem-d4 是氘代标记的 Diltiazem。Diltiazem 是一种口服 L 型钙通道 (L-type Ca2+ channel ) 阻滞剂。 Diltiazem 具有抗高血压和抗心律失常作用。Diltiazem 可用于心律失常、高血压和心绞痛的研究。
HY-B0211S
Riluzole-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Riluzole。 Riluzole 是一种抗惊厥活性分子,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
HY-17402S1
Nisoldipine-d4 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552)是高效特异的 L 型 Cav1.2 通道阻断剂,IC50 为 10 nM。
HY-17402S2
Nisoldipine-d7 是 Nisoldipine 的氘代物。Nisoldipine(BAY-k 5552)是高效特异的 L 型 Cav1.2 通道阻断剂,IC50 为 10 nM。
HY-17429S
Flecainide-d4 (acetate) 是 Flecainide acetate 的氘代物。Flecainide acetate (R-818) 能阻断位于心脏的 Nav1.5钠离子通道,能抗心律失常。
HY-B0612AS
Lercanidipine-13 C,d3 (hydrochloride) 是 13 C 标记的 Lercanidipine hydrochloride 的氘代物。 Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine hydrochloride 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
HY-W019726S1
Dehydro Nifedipine-13C,d3是氘代标记的Dehydro Nifedipine。Dehydro nifedipine (BAY-b 4759) 是 Nifedipine (HY-B0284) 的代谢产物。Nifedipine (BAY-a-1040) 是一种有效的钙通道阻滞剂,有潜力用于心功能不全的研究。
HY-B0448S1
Phenytoin-15 N2 ,13 C 是 13 C 和 15 N 标记的 Phenytoin。 Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs ) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
HY-B0347S1
Lacidipine-13 C8 是 Lacidipine 的氘代物。 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-B0347S3
Lacidipine-13 C4 是 13 C 标记的 Lacidipine (HY-B0347)。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-100641S
4-Hydroxytolbutamide-d9 是 4-Hydroxytolbutamide 的氘代物。4-Hydroxytolbutamide (Hydroxytolbutamide) 是 Tolbutamide 的代谢产物。4-Hydroxytolbutamide 被在体内 CYP2C8 和 CYP2C9 代谢。Tolbutamide 是第一代钾通道阻滞剂,是一种磺酰脲类口服降糖药。
HY-111613S
Pinaverium bromide-d4 是 Pinaverium bromide 氘代物。Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂,能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适,对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果 。
HY-B0114S2
Oxcarbazepine-d8-1 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。Oxcarbazepine 具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0358AS
Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+ /Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
HY-A0064S
Verapamil-d3 (hydrochloride) 是 Verapamil hydrochloride 的氘代物。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-A0057AS2
Gabapentin-d4 hydrochloride 是氚代标记的 Gabapentin hydrochloride (HY-A0057A)。Gabapentin hydrochloride 是一种口服有效的 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。Gabapentin hydrochloride 抑制神经元 Ca2+ 内流和减少神经递质释放。Gabapentin hydrochloride 是 GABA 类似物,可用于缓解神经性疼痛。
HY-B0495S4
Lamotrigine-13 C3 是Lamotrigine 的 13 C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0233S1
Isradipine-d6 是 Isradipine 的氘代物。 Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0495S5
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-14275S1
Verapamil-d7 是 Verapamil (HY-14275) 的氘代物。Verapamil ((±)-Verapamil) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0233S2
Isradipine-d7 是氘代标记的 Isradipine (HY-B0233)。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0233S
Isradipine-d3 是 Isradipine 的氘代物。Isradipine (PN 200-110) 是一个具有口服活性的 L 型钙通道 阻滞剂。Isradipine 是一种强效外周血管扩张剂,是一种二氢吡啶钙拮抗剂,对心脏和外周循环有选择性作用。Isradipine 是一种潜在可行的帕金森病神经保护剂。
HY-B0254S
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-B0495S1
Lamotrigine-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-B0162S
Ivabradine-d6 是 Ivabradine 的氘代物。 Ivabradine 是一种有效且具有口服活性的 HCN (超极化激活的环核苷酸门控) 通道阻滞剂,可抑制心脏起搏器电流 (If)。Ivabradine 以剂量依赖性降低心率而不改变血压。Ivabradine 具有抗惊厥、抗缺血和抗心绞痛活性。
HY-B0495S
Lamotrigine-13 C3 ,d3 是一种 13 C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-A0064S1
Verapamil-d6 (CP-16533-1-d6 ) hydrochloride 是氘代标记的 Verapamil (hydrochloride) (A16)。Verapamil hydrochloride ((±)-Verapamil hydrochloride) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,是一种有效的口服活性的第一代 P 糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。Verapamil hydrochloride 能也抑制 CYP3A4 ,并可用于高血压,心律不齐和心绞痛的研究。
HY-B0495S3
Lamotrigine-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-13295S
Vinpocetine-d5 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
HY-B0495S6
Lamotrigine-13 C2 ,15 N2 ,d3 是 15 N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent )。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channel s ),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
HY-15206S1
Glyburide-d3 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-15206S
Glyburide-d11 是 Glibenclamide 的氘代物。Glibenclamide (Glyburide) 是一种具有口服活性的 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP ) 抑制剂,可用于糖尿病和肥胖的研究。Glibenclamide 抑制 P-glycoprotein 。Glibenclamide 直接结合并阻断KATP 的 SUR1 亚基并抑制囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR )。Glibenclamid 通过诱导膜离子通透性干扰线粒体生物能。Glibenclamid 可诱导自噬 。
HY-119980S
Fluphenazine-d8 是 Fluphenazine 的氘代标记物。Fluphenazine 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s)。Fluphenazine 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-119980BS
Fluphenazine-d6 (hydrochloride) 是氘代标记的 Fluphenazine (hydrochloride)。Fluphenazine hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor ) 拮抗剂。Fluphenazine hydrochloride 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channel s )。Fluphenazine hydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine hydrochloride 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine hydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。
HY-70057S1
Safinamide-d4 -1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的抑制剂 (IC50 =0.098 µM),对 MAO-A (IC50 =580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放,在去极化时 (IC50 = 8 µM) 比静息电位 (IC50 =262 µM) 时,显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用,可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。
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