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Arthritis " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-14305
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
BMS-582949 (compound 7k) 是一种口服有效的、高度选择性的 p38α MAP 酶抑制剂,对 p38α 的IC50 为 13 nM,对 TNFα 的 IC50 为 50 nM。BMS-582949 可用于研究类风湿性关节炎。
HY-P99012
HY-B1271
HY-103058
HY-113721
HY-17361
HY-B1456AR
HY-120533
HY-147975
HY-136540
HY-P99244
HY-120049
HY-116442R
Others
Inflammation/Immunology
Azapropazone (Standard)是 Azapropazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Azapropazone 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。 Azapropazone 可用于类风湿性关节炎和其他类风湿病的研究。
HY-163183
HY-13681
HY-101654
HY-P99796
HY-17490R
HY-154946
HY-P4191
MSPYSSDTTPCCFAYIARPLPRAHIKEYFYTSGKCSN
CCR
Inflammation/Immunology
Met-RANTES (human) 是CCR1 和CCR5 的拮抗剂。Met-RANTES (human) 抑制趋化因子人 MIP-1α 和 MIP-1β,IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) 可减少骨质破坏并改善大鼠佐剂性关节炎 (AIA)。
HY-P99754
HY-159718
HY-P99790
HY-N1219
HY-B0634
HY-B0972
HY-14974
HY-106835
HY-106277A
MEN16132
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
Fasitibant chloride hydrochloride (MEN16132) 是一种强效、选择性、高亲和力、长效的非肽性缓激肽 B2 受体 (BK2 receptor ) 拮抗剂。Fasitibant chloride hydrochloride 具有促炎作用,可用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
HY-106277
HY-P99607
HY-B0524A
HY-B0524
HY-163673
HY-123133
HY-106431
Olpadronate; OLP
Others
Metabolic Disease
Cancer
Olpadronic acid (Olpadronate) 是一种口服的氨基双膦酸盐,可抑制骨吸收。Olpadronic acid 还可抑制骨骼前列腺癌小鼠模型中的骨质破坏和肿瘤生长。Olpadronic acid 可用于骨质疏松症、恶性肿瘤和类风湿性关节炎的研究。
HY-169018
HY-149361
VEGFR
Inflammation/Immunology
VEGFR2-IN-4 (compound 25) 是一种有效和选择性的 VEGFR2 激酶抑制剂,GI50 值为 0.7 nM。VEGFR2-IN-4 显示抗血管生成作用。VEGFR2-IN-4 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-103595
HY-116099
HY-147264
GS-5718
IRAK
Inflammation/Immunology
Edecesertib (GS-5718) 是一种具有选择性且口服有效的 IRAK-4 抑制剂。Edecessertib 具有抗炎活性。Edecessertib 可用于类风湿性关节炎 (RA) 和红斑狼疮 (LE) 的研究。
HY-120225
HY-P9927
HY-152080
JAK
Inflammation/Immunology
TUL01101 是一种有效,选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 3,37,1517 和 36 nM。TUL01101 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-148695B
HY-148695C
HY-P99310
HY-15374
HY-114565
Lipoxygenase
Enterovirus
Inflammation/Immunology
LY221068 是一种抗氧化剂和具有口服活性强效的铁依赖的脂质过氧化 (lipid peroxidation ) 和 5-脂氧合酶酶 (5-lipoxygenase ) 抑制剂,具有抗炎特性。LY221068 能在 Freund's Complete adjuvant (HY-153808) 诱导的大鼠关节炎模型中抑制骨损伤和爪肿胀。LY221068 有望用于关节炎的研究。
HY-17361R
HY-125415
HY-108668
P2X Receptor
Others
TC-P 262 是一种有效的 P2X3 抑制剂。TC-P 262 通过与 hP2X3 结合发挥出抑制作用。TC-P 262 具有研究类风湿性关节炎、咳嗽和疼痛的潜力。
HY-P99198
HY-E70233
HY-B1271R
HY-107101
PG 701; LLDT-8; 5α-Hydroxytriptolide
Others
Inflammation/Immunology
(5R)-5-Hydroxytriptolide 是从雷公藤中提取的化合物,具有较低的细胞毒性和较高的免疫抑制活性。(5R)-5-Hydroxytriptolide 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-P4191A
CCR
Inflammation/Immunology
Met-RANTES (human) acetate 是 Met-RANTES (human) (HY-P4191) 的醋酸盐形式。Met-RANTES (human) acetate 是 CCR1 和 CCR5 的拮抗剂。Met-RANTES (human) acetate 抑制人趋化因子 MIP-1α 和 MIP-1β,IC50 分别为 5 和 2 nM。Met-RANTES (human) acetate 可以减少骨质破坏,并减轻大鼠佐剂诱导的关节炎 (AIA)。
HY-108559
HY-134371
HY-160026
HY-160027
HY-132195
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 14 (8e) 是有效的、具有口服活性的、选择性的 RORγt 的反向激动剂 (EC50 of 2.5 nM),具有抗炎活性。RORγt inverse agonist 14 (8e) 用于风湿性关节炎和牛皮癣的研究。
HY-P9953
HY-N0586A
HY-N0586
HY-N12141
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Flaccidoside II 抑制恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 细胞系的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Flacidoside II 可改善胶原蛋白诱导的小鼠关节炎。Flaccidoside II 是一种来自 Anemone flaccida 根茎的活性三萜皂苷成分。
HY-164068
HY-120041
IRAK
Cancer
ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
HY-108659
HY-163412
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN-3 (Compound hit4) 是一种 IKKβ 抑制剂,其 IC50 值为 30.4 nM。IKKβ 是 NF-κB 信号通路中的关键酶,参与许多疾病的发生。IKKβ-IN-3 能够用于 CAF 诱导的关节炎的研究。
HY-W458364
HY-15546
CCR
Inflammation/Immunology
BMS-817399 是一种强效、选择性、口服生物利用度 CCR1 拮抗剂。BMS-817399 的 CCR1 结合亲和力和趋化抑制能力分别为 1 和 6 nM (IC50 )。BMS-817399 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-N12081
HY-109010
HY-163998
HY-147660
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
IMMH001,也被称为 SYL930,是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
HY-168002
Others
Inflammation/Immunology
MPO-IN-8 是一种具有口服活性的髓过氧化物酶 (MPO ) 抑制剂。MPO-IN-8 可以抑制中性粒细胞胞中的次氯酸生成和胞外陷阱释放 (NETosis)。MPO-IN-8 在痛风性关节炎小鼠中可以减轻水肿,降低过氧化物酶活性和 IL-1β 水平。
HY-107495
HY-135677
HY-N0807R
HY-N0807
HY-W193545A
HY-141535A
HY-B0634R
HY-B0972R
HY-168084
HY-109143B
HY-138007
HY-P0060A
Tetracosactrin acetate; ACTH(1–24) acetate
CRFR
Endocrinology
Tetracosactide acetate 是一种合成肽,可刺激肾上腺释放皮质类固醇 (如皮质醇)。Tetracosactide acetate 目前用于溃疡性结肠炎和克罗恩病、青少年/成人类风湿性关节炎和骨关节病的研究。
HY-B0524AR
HY-100278
HY-N8309
HY-128063
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR3 antagonist 1 (化合物 6c) 是一种具有选择性且无细胞毒性的 CXCR3 拮抗剂 (IC50 =0.06 µM)。CXCR3 antagonist 1 有研究炎症性疾病 (包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病) 的潜力。
HY-114097A
CCR
Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 11 hydrochloride (A1B1) 是一种具有口服活性的 CCR1 拮抗剂,作用于 hCCR1、 mCCR1、 rCCR1 的 IC50 值分别为 0.03 μM、0.58 μM、0.32 μM。CCR1 antagonist 11 hydrochloride 可用于类风湿性关节炎等相关炎症性疾病的研究。
HY-135679
HY-135678
HY-108050
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
4-Hydroxyoxyphenbutazone 可杀死复制型和非复制型 (NR) 结核分枝杆菌 (Mtb ),包括对标准活性分子具有耐药性的 Mtb。4-Hydroxyoxyphenbutazone 是细胞因子产生的有效抑制剂。4-Hydroxyoxyphenbutazone 是一种免疫抑制活性分子,具有用于类风湿性关节炎研究的潜力。
HY-N6927
HY-141535
HY-13731
HY-101265
S1p receptor agonist 1
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂,具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50 =9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
HY-N2381
HY-12072
Src
Inflammation/Immunology
Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck ) 抑制剂,对 Lck,Lyn,Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
HY-16718
HY-101311
AIDA
mGluR
Inflammation/Immunology
Cancer
UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物,是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂,IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2),III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
HY-16718A
HY-163690
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
HTRA1-IN-1 (Compound 17) 是丝氨酸蛋白酶 high temperature requirement A serine peptidase 1 (HTRA1 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 13 nM。HTRA1-IN-1 有潜力改善与 HTRA1 相关的疾病,例如年龄相关性黄斑变性 (AMD)、骨关节炎和类风湿性关节炎。
HY-14519
HY-14519D
HY-135844
HY-10582
HY-N0586R
HY-16981
CXCR
Inflammation/Immunology
SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
HY-17589
HY-17589A
HY-17589B
HY-14519A
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK
HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-134471
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-2 是一种有效和具有口服活性的肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 抑制剂,在 HTRF 分析中的 IC50 值为 25 nM。结合时,TNF-α-IN-2 会使 TNFα 三聚体变形,当三聚体与 TNFR1 结合时会导致异常信号传导。TNF-α-IN-2 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-147972
NF-κB
p38 MAPK
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS ,COX-2 ,ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-126114
HY-P9916
HY-P9931
HY-P99385
HY-118530
SA96; Thiobutarit
VEGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Bucillamine (SA96) 是一种口服有效的巯基供体和抗氧化剂 (antioxidant )。Bucillamine 也是一种抗风湿药 (antirheumatic agent),具有抗血管生成 (antiangiogenic ) 的特性。Bucillamine 对高危器官移植的缺血再灌注 (I/R) 损伤有保护作用。Bucillamine 抑制 VEGF 的产生。Bucillamine 可用于脉络膜新生血管性疾病 (CNV) 和类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-110159
HY-151363
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.17 μM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-151365
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.10 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-N6927R
HY-P99266
HY-P99486
HY-14519S1
HY-N2381R
HY-158159
HY-18054A
11β-HSD
Inflammation/Immunology
BVT-2733 hydrochloride 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT-2733 hydrochloride 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50 =96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50 =3341 nM) 的。BVT-2733 hydrochloride 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
HY-10582S3
HY-10582R
HY-138761
HY-14519R
HY-12079
CCR
Inflammation/Immunology
CP-481715 是一种强效、可逆且选择性的 CCR1 拮抗剂,对人类 CCR1 的 Kd 为 9.2 nM。与包括相关趋化因子受体在内的一组 G 蛋白偶联受体相比,CP-481715 对 CCR1 的选择性是 100 倍以上。CP-481715 具有用于类风湿性关节炎和其他炎症性疾病研究的潜力。
HY-109086
JNJ-40346527; JNJ-527
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-N8309R
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Luteolin-4'-O-glucoside (Standard) 是 Luteolin-4'-O-glucoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luteolin-4'-O-glucoside 是一种 IL-5 抑制剂,IC50 为 3.7 μM。Luteolin-4'-O-glucoside 抵抗高尿酸血症和急性痛风性关节炎活动。Luteolin-4'-O-glucoside 具有抗癌活性。
HY-109086A
JNJ-40346527 hydrochloride; JNJ-527 hydrochloride
c-Fms
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Edicotinib hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂,IC50 ?为 3.2 nM。Edicotinib hydrochloride 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小,IC50 ?值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib hydrochloride 抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib hydrochloride 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
HY-P1217
HY-17589AR
HY-18054
11β-HSD
Inflammation/Immunology
BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50 =96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50 =3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
HY-P99459
HY-18164
HY-14886
HY-15473A
ML120B dihydrochloride
IKK
Inflammation/Immunology
Cancer
MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-P99220
HY-P99287
HY-P1217A
HY-163533
HY-130622
HY-P99259
FPA 008; Anti-Human CSF1R Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
卡比利珠单抗
Cabiralizumab (FPA 008) 是一种抗 CSF1R 单克隆抗体 (MAb)。Cabiralizumab 可增强 T 细胞浸润和抗肿瘤 T 细胞免疫反应。Cabiralizumab 抑制破骨细胞的活化并阻止骨质破坏,可用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。Cabiralizumab 可与 Nivolumab (HY-P9903) 结合用于肺癌研究。
HY-163651
(R)-CR6086
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Vorbipiprant ((R)-CR6086) 是口服有效的前列腺素 E2 受体 4 (EP4 ) 拮抗剂,对人类 EP4 的 Ki 为 16.6 nM。(R)-Vorbipiprant 可抑制 PGE2 (HY-101952) 诱导的 cAMP 生成,IC50 为 22 nM。(R)-Vorbipiprant 具有免疫调节和抗血管生成活性,可改善小鼠胶原诱导性关节炎。
HY-162797
HY-143583
HY-118530R
VEGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Bucillamine (Standard)是 Bucillamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bucillamine (SA96) 是一种口服有效的巯基供体和抗氧化剂 (antioxidant )。Bucillamine 也是一种抗风湿药 (antirheumatic agent),具有抗血管生成 (antiangiogenic ) 的特性。Bucillamine 对高危器官移植的缺血再灌注 (I/R) 损伤有保护作用。Bucillamine 抑制 VEGF 的产生。Bucillamine 可用于脉络膜新生血管性疾病 (CNV) 和类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-P10552
CXCR
Inflammation/Immunology
pCXCL8-1aa 是一种抗炎肽。pCXCL8-1aa 通过与肝素硫酸 (HS) 等糖胺聚糖的高亲和力结合,竞争性地抑制了 CXCL8 与糖胺聚糖的结合。这减少了 CXCL8 在血管内皮细胞表面的呈现,从而抑制了中性粒细胞的迁移和炎症反应。pCXCL8-1aa 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
HY-145061
HY-149051
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-19676
VX-740; HMR 3480
Caspase
Inflammation/Immunology
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1 ) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18 ,IL-1β 和 IFN-γ 。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
HY-111745
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
HY-P3507
HY-146421
HY-P99378
ALTB-168; Anti-PSGL1/CD162 Reference Antibody (neihulizumab)
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Neihulizumab (ALTB-168) 是一种免疫检查点激动性抗体,可与人 CD162 (PSGL-1) 结合,导致活化的 T 细胞下调。Neihulizumab 可用于类固醇难治性急性移植物抗宿主病 (SR-aGVHD)、银屑病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
HY-N11957
Others
Inflammation/Immunology
Angeloylbinankadsurin A (compound 7) 是一种抗类风湿关节炎 (RA) 试剂,能从黑虎胡的 EtOAc 和 CH2Cl2 提取物中分离得到。Angeloylbinankadsurin A 对 RA-FLS 细胞表现出抑制活性 (IC50 =11.70 μM)。Angeloylbinankadsurin A 对人类癌细胞系(Hela 和 BGC-823)具有微弱毒性 (IC50 =19.9 μM,21.93 μM)。
HY-162649
HY-P3507A
HY-17474
SC 69124
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布
Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474A
SC 69124A
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠
Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-147056
PKRA7
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
PKRA83 (PKRA7) 是一种有效的促动力 (PK2 ) 拮抗剂,可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。PKRA83 有效抑制 PK2 受体,对 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM。PKRA83 具有抗癌,抗关节炎和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血脑屏障。
HY-B0300
HY-106560
COX
SARS-CoV
Inflammation/Immunology
Proglumetacin 是一种口服有效的环加氧酶 (cyclo-oxygenase ) 抑制剂。Proglumetacin 可以抑制 SARS-CoV Mpro (新冠病毒的主要蛋白酶),其 AC50 为 8.9 μM。Proglumetacin 具有抗炎活性,可用于炎症(如类风湿关节炎、过敏性气囊炎)的研究。
HY-153808B
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 是一种与抗原乳化的免疫佐剂,可以增强动物对抗原的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 含有热灭活的非活性化结核杆菌,由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 可刺激强烈而持久的免疫反应,可用于诱导大鼠类风湿性关节炎等。
HY-13207A
HY-112291
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-163512
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50 : 0.55 μM),可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移,抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎,下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
HY-112291A
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-148262
SphK
Cancer
SphK1-IN-3 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 抑制剂。SphK1-IN-3 抑制 SphK1 激酶活性,IC50 值为 2.48 μM。SphK1-IN-3 可用于癌症、类风湿性关节炎、糖尿病、哮喘、肺纤维化等多种疾病的研究。
HY-119101
HY-P99761
XmAb5871
CD19
Apoptosis
Inflammation/Immunology
奥贝利单抗
Obexelimab (XmAb5871) 是一种人源化的抗 CD19 抗体。Obexelimab 可以通过抑制 B 细胞受体 (BCR ) 介导的钙通量并促进 Fcγ 受体 IIb 抑制受体 (FcγRIIb ) 磷酸化来抑制 B 细胞活化和功能,诱导 B 细胞凋亡 (apoptosis )。Obexelimab 可用于类风湿性关节炎和系统性红斑狼疮疾病的研究。
HY-124958
HY-P99190
BMS-936557; MDX-1100
CXCR
Inflammation/Immunology
埃迪鲁单抗
Eldelumab (BMS-936557) 是一种人源抗 CXCL10 (IP-10) 单克隆抗体 (IgG1型)。Eldelumab 可选择性地与 CXCL10 结合,并阻断 CXCL10 诱导的钙通量和细胞迁移。Eldelumab 可用于自身免疫和自身炎症性疾病 (如类风湿性关节炎、溃疡性结肠炎和克罗恩病) 的研究。
HY-153489
HY-101448
HY-147141
HY-103490
EDHS-206
MAP3K
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM),比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9 ) 的抑制剂 (KD(app) of 0.46 nM)。
HY-114169
HY-17474AR
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠(Standard)
Parecoxib (Sodium) (Standard)是 Parecoxib (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474R
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布(Standard)
Parecoxib (Standard)是 Parecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-B0300R
HY-B0493S
HY-13496
c-Fms
Inflammation/Immunology
Cancer
JNJ-28312141 是一种集落刺激因子 1 受体 (CSF-1R 或 FMS ) 抑制剂,IC50 为 0.69 nM。JNJ-28312141 可抑制 BDBM,MV-4-11,M-o7e 和 TF-1 细胞增殖,IC50 为 2.6,21,41 和 150 nM。JNJ-28312141 在小鼠关节炎模型中表现出抗炎活性。
HY-151472
Carbonic Anhydrase
Infection
hCAIX/XII-IN-6 是一种碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,具有口服活性。hCAIX/XII-IN-6 抑制人 CA 亚型 hCA I、II、IV、IX 和 XII,Ki 值分别为 6697 nM、2950 nM、4093 nM,4.1 nM 和 7.7 nM。hCAIX/XII-IN-6 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
HY-117518
HY-10456
HY-P99252
Anti-Human CD6 Recombinant Antibody
CD6
Infection
Inflammation/Immunology
伊利组单抗
Itolizumab (Anti-Human CD6 Recombinant Antibody) 是一种人源化重组 抗 CD6 单克隆抗体 (MAb),靶向 CD6 的细胞外 SRCR 远端结构域 1。Itolizumab 可减少 T 细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,例如 INF-γ、TNFα 和 IL-6。Itolizumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎 (RA)、COVID-19 的研究。
HY-B0634S
HY-142936
HY-P9917
Anti-Human IL6R, Humanized Antibody
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
托珠单抗
Tocilizumab (Anti-Human IL6R, Humanized Antibody) 是一种抗人白细胞介素-6 受体 (IL-6R ) 的中和抗体,可阻止 IL-6 与 IL-6R 的结合,从而抑制经典和反式信号。Tocilizumab 可用于类风湿性关节炎的相关研究。Tocilizumab 在重症 COVID-19 病毒方面的研究效果显著。
HY-145492
N-(3-Oxo-7Z-tetradecenoyl)-L-homoserine lactone
Others
Inflammation/Immunology
Δ7(Z)-C14-HSL (Compound 12) 是一种免疫抑制剂,能抑制小鼠脾细胞增殖 IC50 17 μM。Δ7(Z)-C14-HSL 可以用于进一步研究其作为 TNF-R 驱动型免疫疾病(尤其是如银屑病、类风湿性关节炎和1型糖尿病等自身免疫性疾病)分子作用机制的潜力。
HY-B0008
HY-B0008A
HY-142935
HY-15898
HY-121351
HY-120039
Elastase
Inflammation/Immunology
(R)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 R-异构体。MDL-101146 是具有口服活性,竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂,其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿,类风湿关节炎,慢性支气管炎,囊性纤维化,成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
HY-120039A
Elastase
Inflammation/Immunology
(S)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 S-异构体。MDL-101146 是具有口服活性,竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂,其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿,类风湿关节炎,慢性支气管炎,囊性纤维化,成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
HY-111749
HY-76938
HY-W016443
HY-N9794
HY-23127
HY-B0008R
HY-U00289
HY-163132
HY-N0218
HY-P1452A
Bacterial
Infection
RNAIII-inhibiting peptide(TFA) 是一种有效的 Staphylococcus aureus 多肽抑制剂,在蜂窝组织炎、角膜炎、化脓性关节炎、骨肌炎和乳腺炎等疾病中有功效。
HY-N4030
HY-N1440
HY-139686
HY-113434
HY-B1456AS
HY-107634
HY-145645
HY-164102
TNF Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM),通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性,CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
HY-16569
HY-15405
HY-145726
HY-145726A
HY-125099
HY-125099A
Protein Arginine Deiminase
Inflammation/Immunology
Cancer
AFM-30a hydrochloride 是一种有效的蛋白质精氨酸脱亚胺酶 2 (PAD2) 抑制剂,具有出色的 PAD2 选择性。AFM-30a hydrochloride 与 PAD2 结合的 EC50 值为 9.5 μM。AFM-30a hydrochloride 还抑制 H3 瓜氨酸化,EC50 值为 0.4 μM。AFM-30a hydrochloride 可用于某些癌症和多种自身免疫性疾病如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症、狼疮和溃疡性结肠炎的研究。
HY-N3103
Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
对香豆酸乙酯
p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate)是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 可用于自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的研究,是一种免疫抑制剂。
HY-D0237
HY-P99775
HY-100694
HY-N7703
HY-N12648
HY-N1440R
HY-N6647
HY-P99642
HY-B0641R
HY-12122A
HY-108841
HY-N4232
HY-102036
HY-B1130
HY-P4800
HY-129338
HY-16569R
HY-18342
HY-P5003
HY-B0373
HY-P99307
AMG-203; Anti-Human CSF2 Recombinant Antibody
c-Fms
Inflammation/Immunology
那美芦单抗
Namilumab (AMG203) 是一种人的 IgG1 单克隆抗体,与 GM-CSF 配体高亲和力结合,有效地中和 GM-CSF。Namilumab 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-B1077
HY-101671
HY-14655
HY-112125
HY-N7601
HY-B0493S1
HY-113358
HY-W009706A
HY-15762
HY-Y0585
HY-E70226
HY-W009706
HY-13681R
HY-13681S
HY-18228
JAK
Inflammation/Immunology
CP-352664 是一种 JAK 抑制剂。CP-352664 对 JAK3 有抑制作用,其 EC50 值为 210 nM.。CP-352664 有望用于器官移植排斥和自身免疫性疾病,如类风湿关节炎的研究。
HY-153321
BTK-IN-24
Btk
PROTACs
Inflammation/Immunology
Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-B0524AS
HY-118752
HY-15405R
HY-W009706B
Allopydin (lysinate); W-7320 (lysinate)
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Alclofenac lysinate 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Alclofenac lysinate 是一种前列腺素 H2 合酶 (prostaglandin H2 synthase ) 的抑制剂。Alclofenac lysinate 可用于类风湿性关节炎、退行性关节病和强直性脊柱炎的研究。
HY-168059
HY-121103
HY-120628
HY-D0237R
HY-116164
HY-163756
HY-N0847
NF-κB
PI3K
Akt
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Cancer
木香内酯
Micheliolide 是一种具有抗癌和抗炎作用的倍半萜内酯,来源于 Michelia compressa 和 Michelia champaca 。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解,以及 MCP-1、TGF-β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS (HY-D1056) 引起的 NF-κB 和 PI3K/Akt/p70S6K 通路的激活,从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) (HY-116282) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。
HY-131903
HY-124411
HY-18016
HY-112126
HY-18342S
HY-114221
HY-15645
HY-B1077R
HY-18018
HY-P9975
TGN1412
CD28
Inflammation/Immunology
西拉利珠单抗
Theralizumab (TGN1412) 是一种 人源化的 lgG4 超级激动剂抗 CD28 单克隆抗体,可直接刺激 T 细胞。Theralizumab 可造成细胞因子风暴 (CRS)。Theralizumab 可用于类风湿性关节炎的研究。
HY-136540S
HY-N0329
Others
Neurological Disease
德尔塔林
Deltaline 是一种二萜类生物碱,从滇川翠雀花 (Delphinium delavayi Franch) 属植物中分离出来。Deltaline 可用于缓解疼痛的研究,滇川翠雀花属植物也被用于研究风湿痛,中风引起的麻痹,类风湿性关节炎。
HY-B0373S1
HY-125516
HY-B1130R
HY-10999
GSK1120212; JTP-74057
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼
Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-10999A
GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)
MEK
Apoptosis
Cancer
曲美替尼二甲亚砜
Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-156649
CR6086
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Vorbipiprant (CR6086)是一种 EP4 受体拮抗剂,作为一种靶向免疫调节剂。Vorbipiprant 也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。Vorbipiprant 还能拮抗 PGE2 刺激的 cAMP 产生(IC50=22 nM)。Vorbipiprant 在啮齿类动物中表现出显著的 DMARD 效应,并具有抗炎活性,可以抑制免疫介导的炎症性疾病。
HY-10999R
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
曲美替尼(Standard)
Trametinib (Standard)是 Trametinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-14655S
HY-B0524AS1
HY-155342
HY-18342R
MK-647 (Standard)
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
二氟尼柳 (标准品)
Diflunisal (Standard) 是 Diflunisal 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX ) 的抑制剂。
HY-109547
HY-15473
ML120B
IKK
Cancer
MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-136990
Others
Cancer
GLPG0259 是 MAPK 活化蛋白激酶 5 (MK5 ) 的 ATP 竞争性抑制剂,具有口服活性。GLPG0259 可减少小鼠胶原诱导的关节炎模型中的炎症和骨破坏。GLPG0259 还抑制前列腺癌 (PCa) 细胞的转移。
HY-14655R
HY-164894
HY-15762S
HY-15762R
HY-115676
HY-125068
HY-17490S
HY-N0976
11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
1,11b-Dihydro-11b-hydroxymedicarpin (11b-Hydroxy-11b,1-dihydromedicarpin) 是来自 Ononis viscosa 亚种 breviflora 的一种紫檀素,是 Medicarpin 衍生物。Medicarpin 是一种天然的紫檀素,通过激活 Notch 和 Wnt 经典信号通路来治愈皮质骨缺损。Medicarpin 通过阻止 TH17 细胞和促炎细胞因子的扩增来预防绝经后的关节炎。
HY-121856
HY-131974
HY-142123
HY-142123R
Others
Inflammation/Immunology
氟可龙 (Standard)
Fluocortolone (Standard)是 Fluocortolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fluocortolone 是一种口服有效的抗炎剂,可有效降低血浆纤维蛋白原水平。Fluocortolone 在大鼠的佐剂关节型炎症模型中抑制 Mycobacterium butyricum 诱导的足部水肿 (3-12 mg/kg)。
HY-17361S
HY-135304
HY-19836
PF-06650833
IRAK
Inflammation/Immunology
Zimlovisertib (PF-06650833) 是一种有效的,选择性的和口服可生物利用的白介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) 的抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM,在 PBMC 分析中,IC50 值为 2.4 nM。Zimlovisertib 有潜力用于类风湿性关节炎,狼疮和淋巴瘤等疾病的研究。
HY-N0262
HY-P99487
BR 3FC
ADC Antibody
Inflammation/Immunology
Briobacept (BR 3FC) 是一种重组糖蛋白,由 2 个来自 BLyS 受体 (BR3) 和人 IgG1 的 Fc 结构域组成。Briobacept 选择性靶向 BLyS (BAFF ),能够诱导 B 细胞凋亡 (apoptosis )。Briobacept 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-D2279
HY-Y0585R
HY-114095
HY-P99893
AMG-570
CD28
TNF Receptor
Others
Rozibafusp alfa (AMG-570) 是一种人源化 IgG2-κ 单克隆抗体,靶向 ICOSL 和 BAFF 。Prezalumab 对系统性红斑狼疮关节炎有有益作用。Prezalumab 可用于研究干燥综合征皮肤红斑狼疮、银屑病和系统性红斑狼疮 (SLE)。
HY-14655S1
HY-164893
HY-124668
CCR
Inflammation/Immunology
CCR1 antagonist 12 (Compound 12) 是 CCR1 的拮抗剂,对人类 CCR1 的 IC50 为 3 nM。CCR1 antagonist 12 抑制 CCL3 诱导的跨孔趋化作用,IC50 为 0.009 µM。CCR1 antagonist 12 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-128530
HY-117896
HY-100125A
SR1368 hydrochloride
COX
Inflammation/Immunology
Timegadine hydrochloride (SR1368 hydrochloride) 是 Timegadine (HY-100125) 的盐酸盐形式。Timegadine hydrochloride 是口服有效的 COX 和 脂氧合酶 (lipo-oxygenase ) 的抑制剂,可抑制兔血小板和大鼠脑中的 COX ,IC50 分别为 5 nM 和 20 μM,可抑制马和兔血小板中的脂氧合酶,IC50 为 100 μM。Timegadine hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-122906
c-Fms
Inflammation/Immunology
JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS ) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于关节炎的相关研究。
HY-103046
HY-W342283
HY-118037
CXCR
Inflammation/Immunology
VUF10132 是一种非肽类 CXCR3 受体拮抗剂,具有抗炎活性,抑制如类风湿性关节炎、多发性硬化症、银屑病等。VUF10132 对人类 CXCR3 受体具有较高的亲和力,但在鼠类 CXCR3 受体的亲和力略低。此外,VUF10132 还在 CXCR3 受体上表现出逆向激动剂的特性。
HY-145530
HY-13236
HY-19568
HY-19568A
ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
JAK
Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-19568B
ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
JAK
Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼
Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-162228
HY-19568R
HY-169306
HY-133976
HY-P10850
HY-10413
HY-10414
HY-10582S1
dl-Flurbiprofen-d5
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d5
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-14519S
HY-10582S
dl-Flurbiprofen-d3
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d3
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-117433
HY-P99397
HY-119530
BW 57-323
Others
Others
Thiamiprine (BW 57-323) 是一种与硫唑嘌呤相关的化合物,在体外其核苷形式与母体化合物的细胞毒性相似(除阿拉伯糖苷外),在体内大鼠佐剂性关节炎模型中,其核糖苷和2'-脱氧核糖苷活性低于母体化合物,阿拉伯糖苷无活性且无毒,与其他测试的母体化合物具有相似的效力,但安全性有差异。
HY-P10710
HY-10405
Ro4402257; R1503
p38 MAPK
Autophagy
Inflammation/Immunology
Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-W031727
HY-17589AS
HY-17589S1
HY-103377
CRFR
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Antalarmin (hydrochloride) 是一种具有口服活性的非肽类促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (CRHR1) 拮抗剂,其Ki 为 1 nM。Antalarmin hydrochloride 抑制动物模型中 CRH 诱导的 ACTH 分泌,并阻断 CRH 和新奇感诱导的焦虑样行为。Antalarmin hydrochloride 在关节炎模型中产生抗炎作用,并抑制与肠易激综合征相关的应激性胃溃疡。
HY-17474S
HY-P99316
HY-12394
Dosulepin; Dothep
Histamine Receptor
5-HT Receptor
Neurological Disease
度硫平
Dothiepin (Dosulepin; Dothep) 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。Dothiepin 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。Dothiepin 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。Dothiepin 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。Dothiepin 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-N6973R
RANKL/RANK
Inflammation/Immunology
波尔定(标准品)
Boldine (Standard) 是 Boldine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Boldine 是一种从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取的阿扑吗啡异喹啉生物碱,具有抗氧化,抗炎和细胞保护作用。Boldine 抑制破骨细胞生成,通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏,并且可用于类风湿性关节炎研究。
HY-P2612A
TNF Receptor
Others
Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-N0262R
HY-118848
HY-15486
HY-19834
GDC-0853
Btk
Cancer
Fenebrutinib (GDC-0853) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性和非共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk ) 抑制剂,对野生型 Btk,及突变型 C481S,C481R,T474I,T474M 的 Ki 分别为 0.91 nM,1.6,1.3,12.6 和 3.4 nM。有潜力用于类风湿关节炎和系统性红斑狼疮的研究。
HY-17589S
HY-17474AS
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂,其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性,可用于自身免疫疾病的研究。
HY-P99248
Risankizumab rzaa; BI 655066
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
瑞莎珠单抗
Risankizumab (BI 655066) 是一种人源化 IgG 单克隆抗体,靶向 IL-23 p19 亚基(Kd <10 pM),并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC50 = 2 pM)。Risankizumab 可用于研究免疫性和炎症性疾病,如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。
HY-17589R
HY-P2791
HY-112863
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inhibitor 3 是具有口服活性,强效的视黄酸受体相关单个受体γ-t (RORγt ) 抑制剂。RORγt inhibitor 3 对 Th17 细胞分化表现出高结合亲和力和抑制活性。RORγt inhibitor 3 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中也显示出疗效。
HY-110177
NF-κB
Inflammation/Immunology
SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
HY-10582S2
HY-N0314
HY-114996
ADAMTS
Inflammation/Immunology
ADAMTS-5 Inhibitor 是一种有效的 ADAMTS-5 (aggrecanase-2) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。ADAMTS-5 Inhibitor 的功能选择性比 ADAMTS-4 (aggrecanase-2) 高出 40 倍以上。
HY-142941
Glucocorticoid Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂,具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性,对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM,也表现出转录激活活性,对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
HY-106253
HY-153969
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 6 (Compound 1h) 是一种有效的 URAT1 抑制剂 (对hURAT1 的 IC50 为 35 nM)。URAT1 inhibitor 6 的效力比母体 Lesinurad (HY-15258) 和 Benzbromarone (HY-B1135) 强 200 倍和 8 倍。URAT1 inhibitor 6 可用于炎症研究。
HY-160028
HY-161513
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
iNOS/COX-2-IN-1 (Compound 12e) 是 cyclooxygenase-2 (COX-2) 和 inducible nitric oxide synthase (iNOS) 的抑制剂。iNOS/COX-2-IN-1 抑制了 NF-κB 和 MAPKs 信号通路,从而发挥抗炎作用。
HY-16983
HY-N0314R
HY-167715
HY-B0493
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-N6973
RANKL/RANK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-100707
DNA-PK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99111
HY-162011
EBI2/GPR183
Inflammation/Immunology
GPR183 antagonist-2 (化合物 32) 是一种选择性 GPR183 拮抗剂,具有良好的水溶性和优异的药代动力学特性。GPR183 antagonist-2 以剂量依赖性方式显著降低了胶原诱导的关节炎 (CIA) 小鼠模型中爪子和关节的肿胀以及促炎细胞因子 (MCP-1,MMPs 和 VEGF) 的基因表达。GPR183 antagonist-2 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-165378
(E)-Dosulepin hydrochloride; (E)-Dothep hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
(E)-Dothiepin ((E)-Dosulepin;(E)-Dothep) hydrochloride 是一种具有镇静/抗焦虑活性的抗抑郁剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 是一种更倾向于抑制去甲肾上腺素摄取而不是血清素摄取的抑制剂。(E)-Dothiepin hydrochloride 通过抑制神经元摄取促进去肾上腺素能神经传递。(E)-Dothiepin hydrochloride 也是组胺 H1 受体拮抗剂,无心脏毒性。(E)-Dothiepin hydrochloride 在心因性面部疼痛、特发性纤维肌痛综合征或类风湿关节炎中表现出显著的镇痛活性。
HY-114873
HY-119530R
Others
Others
Thiamiprine (Standard)是 Thiamiprine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thiamiprine (BW 57-323) 是一种与硫唑嘌呤相关的化合物,在体外其核苷形式与母体化合物的细胞毒性相似(除阿拉伯糖苷外),在体内大鼠佐剂性关节炎模型中,其核糖苷和2'-脱氧核糖苷活性低于母体化合物,阿拉伯糖苷无活性且无毒,与其他测试的母体化合物具有相似的效力,但安全性有差异。
HY-135317
HY-115487
HY-153913
MMP
Inflammation/Immunology
MMP-9-IN-7 是一种有效的 MMP9 抑制剂,在 proMMP9/MMP3 P126 激活试验中, IC50 为 0.52 μM。MMP-9-IN-7 源自专利WO2012162468 (例 59),可用于 MMP9/MMP13 介导的综合征研究。
HY-135317B
CA-4948 hydrochloride
IRAK
FLT3
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Emavusertib (CA-4948) hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。 在 FRET 激酶测定中,Emavusertib hydrochloride 对 IRAK4 的 IC50 为 57 nM。 Emavusertib hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
HY-15099
VEL 0230
Cathepsin
Inflammation/Immunology
NC 2300 (VEL-0230) 是一种选择性的、具有口服活性的 半胱氨酸组织蛋白酶 抑制剂,对组织蛋白酶b、K 和 S 的 IC50 值分别为 284、34.5 和 186 nM。NC 2300 可用于涉及骨矿物质失调的疾病的研究。
HY-N0142
NSC 407292; RJC 02792
SGLT
Endogenous Metabolite
GLUT
Metabolic Disease
Cancer
根皮素
Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从苹果中提取的黄酮类化合物,具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters ) 抑制剂,在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。
HY-13207
HY-18300
GLPG0634
JAK
HIV
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1 ,JAK2 ,JAK3 和 TYK2 的活性,IC50 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-N1346
HY-115913
HY-145491
ERK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Resolvin D5 是一种具有抗炎活性的促溶解介质 (SPM),源自 DHA 的氧化脂质。Resolvin D5 抑制 Th17 细胞分化并促进调节性 T 细胞分化,并抑制 CD4+ T 细胞增殖。Resolvin D5 减弱破骨细胞分化并干扰破骨细胞生成。Resolvin D5 还调节 ERK 的磷酸化和 NF-kappaB 的核转位。Resolvin D5 可用于类风湿性关节炎的研究
HY-111164
p38 MAPK
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
CBS-3595 是 p38 MAP kinase 和 phosphodiesterase 4 的双重抑制剂,具有抗炎和抗过敏痛的活性。CBS-3595 能降低大鼠体内促炎细胞因子 IL-6 的产生,同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的水平。CBS-3595 能减少 Complete Freund’s adjuvant (CFA) (HY-153808) 诱导的关节炎大鼠模型中爪部水肿的形成。CBS-3595 有望用于自身免疫疾病的研究。
HY-117622
IRAK
Inflammation/Immunology
Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki : 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向
具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生,缓解胶原诱导的关节炎,并阻止小鼠模型中的痛风形成。
HY-120050
Phospholipase
Inflammation/Immunology
GK470 (compound 28) 是一种 IVA 组胞质磷脂酶 A2 (GIVA cPLA2 ) 抑制剂,在囊泡实验中显示 IC50 为 300 nM。GK470 具有抗炎活性,在 SW982 成纤维细胞样滑膜细胞中,抑制了花生四烯酸的释放,IC50 值为 0.6 μM。GK470 表现出与 Methotrexate (HY-14519) 相当的抗炎作用在预防性胶原诱发关节炎模型中,并显著降低了血浆 PGE2 水平。
HY-B1138
CL-82204
COX
Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬
Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-10405S
HY-N2345
HY-14370
LPL Receptor
Others
Inflammation/Immunology
LX2931 是一种 Sphingosine 1-Phosphate Lyase (S1PL ) 的抑制剂。LX2931 通过增加细胞内和细胞外 S1P 的水平来发挥作用。S1PL 活性的降低导致组织 S1P 含量的显著增加,特别是在淋巴组织中,这可能导致淋巴细胞从次级免疫组织中出逃受到限制,从而在外围循环中产生淋巴细胞减少和免疫抑制的效果。LX2931 可用于自身免疫性疾病的治疗研究,特别是类风湿关节炎。
HY-167692
Others
Others
JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂,在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT(包括 STAT1、STAT5 和 STAT6)的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力,同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
HY-168625
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50 : 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
HY-103360
CCR
Inflammation/Immunology
J-113863 是一种有效的选择性的 CCR1 拮抗剂,对人和小鼠 CCR1 受体的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人 CCR3 的强效拮抗剂 (IC50 为 0.58 nM),还是小鼠 CCR3 的弱效拮抗剂 (IC50 为 460 nM)。J-113863 对 CCR2,CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。
HY-100891
HY-106579
HY-19622
HY-112226
HY-144812
HY-144813
HY-B1754
HY-163368
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-34 (compound 21) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂,其IC50 值为 18 nM。HDAC6-IN-34 在不影响皮肤 T 细胞淋巴瘤细胞组蛋白乙酰化的情况下提高微管蛋白乙酰化水平,抑制LPS (HY-D1056) 刺激的巨噬细胞分泌 TNF-α。HDAC6-IN-34 在大鼠体内具有良好的抗关节炎功效。
HY-137912
Others
Endocrinology
Cancer
trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 是反式白藜芦醇的活性代谢物。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide可减少肠癌细胞系的增殖。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 增加肝脏丙酮酸生成。
HY-161354
HY-106579R
COX
Inflammation/Immunology
噻洛芬酸(Standard)
Tiaprofenic acid (Standard)是 Tiaprofenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tiaprofenic acid 是一种具有抗炎作用的口服非甾体抗炎剂 (NSAID) 。Tiaprofenic acid 通过抑制环氧化酶 (COX) 抑制前列腺素合成。Tiaprofenic acid 可用于研究风湿性疾病。
HY-120785A
ROR
Inflammation/Immunology
SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ ) 的反向激动剂,IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能,增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-B0493R
Chloride Channel
COX
Inflammation/Immunology
氟尼酸(Standard)
Niflumic acid (Standard)是 Niflumic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel ) 阻滞剂和 COX 抑制剂,IC50 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8 /Bid /Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。[5 ] 。
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-151093
HY-108039
HE 3286; NE-3107
NF-κB
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N0142R
NSC 407292 (Standard); RJC 02792 (Standard)
SGLT
Endogenous Metabolite
GLUT
Metabolic Disease
Cancer
根皮素(标准品)
Phloretin (Standard) 是 Phloretin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phloretin (NSC 407292; RJC 02792) 是一种从苹果中提取的黄酮类化合物,具有抗炎活性。Phloridzin 是一种特异性、竞争性和口服活性的钠/葡萄糖协同转运蛋白 (sodium/glucose cotransporters ) 抑制剂,在肠道 (SGLT1) 和肾脏 (SGLT2)。Phloretin 抑制 Yeast-made GLUT1 以及人类红细胞 GLUT1 的 IC50 值分别为 49 μM 和 61 μM。Phloretin 具有潜力用于类风湿性关节炎 (RA) 和过敏性气道炎症的相关研究。
HY-B1138R
COX
Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬(Standard)
Fenbufen (Standard)是 Fenbufen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-N1346R
HY-D2435
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
Cancer
甲氨蝶呤-聚乙二醇-Cy3
MTX-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 MTX-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Methotrexate (Amethopterin; MTX) (HY-14519) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate ),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 。
HY-110086
HY-N2518
HY-114419
KZR-616
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-114504
HY-133122
HY-114419A
KZR-616 maleate
Proteasome
Inflammation/Immunology
Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome ) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50 : 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50 : 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
HY-139780
ROR
Inflammation/Immunology
JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂,IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
HY-157139
HY-N2518R
HY-B1138S
HY-137007
HY-N0330
HY-161727
P2Y Receptor
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂,其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性,以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
HY-N2345R
HY-15826
HY-P1789
HY-103637
VTP-43742
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-103637A
VTP-43742 hydrochloride
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-P1789A
HY-168841
HY-N0281
HY-N0281R
HY-N0330R
HY-159719
NF-κB
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-51 (Compound 3q) 是一种有效的胆碱能抗炎通路 (CAP) 激活剂。NLRP3-IN-51 抑制 THP-1 细胞中尿酸钠 (MSU) (HY-B2130A) 诱导的 IL-1β 产生,表明其具有抗痛风性关节炎的潜力。NLRP3-IN-51 抑制 MSU 诱导的 NF-κB p65 磷酸化,而对 NLRP3、pro-caspase 1 或第二信号传导的 caspase-1 的自我裂解和激活没有任何抑制作用。因此,NLRP3-IN-51 通过 CAP 激活抑制 NLRP3 的初始阶段。
HY-125527
HY-A0037
HY-P990008
HY-125527R
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin D1 (Standard)是 Resolvin D1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
HY-N3005
HY-16657
HY-A0038
HY-112724
SHR0302
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-148258
HY-112724A
SHR0302 sulfate
JAK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂,尤其是 JAK1 的抑制剂,具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上,是 JAK3 的 77 倍,是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis )。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
HY-120714
HY-W040150
HY-114169S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
WRG-28-d5 是氘代标记的 WRG-28 (HY-114169)。WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭,迁移和 CAFs 的促肿瘤作用,还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
HY-133487B
HY-133487
HY-136006
VH032-C6-NH2 dihydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Inflammation/Immunology
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 dihydrochloride (VH032-C6-NH2 dihydrochloride) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 ,包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker。(S,R,S)-AHPC-C6-NH2 hydrochloride 可用于合成靶向 AKT 的 PROTAC 降解剂,例 6,XF038-161A,源于专利文献 WO2019173516A1。
HY-136006A
HY-133487A
HY-155487
HY-134911
HY-A0068
HY-153808A
Montanide ISA-51
Bacterial
Inflammation/Immunology
Cancer
弗氏不完全佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌,并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应,对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应更强。
HY-153808
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
完全弗氏佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
HY-160637
HY-L133
240 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供240种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L014
957 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 957 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2279
Fluorescent Dyes/Probes
NFL-NH2 是一种靶向线粒体的近红外比率荧光探针。NFL-NH2 可以通过比例荧光成像快速检测类风湿性关节炎 (RA) 小鼠模型中与炎症损伤程度相关的NO水平。激发波长和发射波长分别为 650 nm 和 780 nm。
HY-D2435
Dyes
甲氨蝶呤-聚乙二醇-Cy3
MTX-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 MTX-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Methotrexate (Amethopterin; MTX) (HY-14519) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate ),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-NP102
Bovine Type II collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度II型胶原蛋白,来源于牛关节软骨
Highly purified Type II collagen, from bovine articular cartilage (Bovine Type II collagen, immunization grade),是免疫级别,是软骨中的主要基质蛋白,可用于关节炎的研究。
HY-NP003
Collagen
Native Proteins
胶原蛋白
Collagen, Type II, from bovine snout membrane 是一种可引发骨关节炎的 II 型胶原,通过引起强烈而持续的 T 细胞反应诱导关节炎。Type II collagen 可用于小鼠胶原性关节炎的造模。
Cat. No.
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Target
Research Area
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Cat. No.
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HY-14519S1
Methotrexate-d3 diammonium 是 Methotrexate diammonium 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate ),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-B0493S1
Niflumic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Niflumic acid。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
HY-B0524AS
Betahistine-d3 (dihydrochloride) 是 Betahistine dihydrochloride 的氘代物。Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor ) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
HY-10582S3
Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-B0493S
Niflumic Acid-d5 是 Niflumic acid 的氘代物。Niflumic acid是钙离子激活的氯离子通道阻断剂,可作用于风湿性关节炎。
HY-B0634S
Aceclofenac-d4 是 Aceclofenac 的氘代物。Aceclofenac 是一种口服活性非甾体抗炎剂 (NSAID),具有抗炎作用,也可用于缓解疼痛的研究。Aceclofenac 可用于骨关节炎、强直性脊柱炎、类风湿性关节炎的研究。
HY-B1456AS
Fenoprofen-13 C6 (sodium hydrate) 是 13 C 标记的 Fenoprofen。 Fenoprofen 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎(骨关节炎和类风湿性关节炎)的症状,例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1/2 的激活。
HY-13681S
Methylprednisolone acetate-d6 是 Methylprednisolone acetate (HY-13681) 的氘代物。Methylprednisolone acetate 是一种泼尼松龙衍生物,是一种皮质类固醇激素。Methylprednisolone acetate 可缓解体内关节炎和其他关节疾病引起的疼痛和肿胀。
HY-18342S
Diflunisal-d3 是 Diflunisal 的氘代物。Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX ) 的抑制剂。
HY-136540S
Resolvin D3-d5 是 Resolvin D3 的氘代物。Resolvin D3 (RvD3) 是二十二碳六烯酸 (DHA) 衍生的介体。Resolvin D3 在关节炎中失调,可减轻关节炎症。
HY-B0373S1
Tiopronin-d3 是 Tiopronin 的氘代物。Tiopronin 是一种可扩散的抗氧化剂,是重金属中毒的解毒剂和辐射防护剂。Tiopronin 可以控制胱氨酸沉淀和排泄的速度,有潜力用于胱氨酸尿症,类风湿性关节炎和肝病的研究。
HY-14655S
Sulfasalazine-d4 是 Sulfasalazine 的氘代物。Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的相关研究。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。
HY-B0524AS1
Betahistine-13 C,d3 (dihydrochloride) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Betahistine (dihydrochloride)。Betahistine dihydrochloride 是一种口服有效的组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 激动剂和 H3 受体 (H1 receptor ) 的拮抗剂。Betahistine dihydrochloride 用于类风湿性关节炎 (RA) 的研究。
HY-15762S
Valdecoxib-d3 是 Valdecoxib 的氘代物。Valdecoxib 是一种高效的,可口服的,选择性的 COX-2 抑制剂,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM,可用于关节炎和疼痛的研究。
HY-17490S
Oxaceprol-d3 (N-Acetyl-L-hydroxyproline-d3 ) 是氘代标记的 Oxaceprol。Oxaceprol (N-Acetyl-L-hydroxyproline) 是具有口服活性的 L-脯氨酸衍生物,具有明显的抗炎活性。Oxaceprol 常用于骨关节炎和类风湿性关节炎的研究。
HY-17361S
Etofenamate-d4 是 Etofenamate 的氘代物。Etofenamate 是一种非甾体类抗炎小分子,也是一种非选择性的 COX 抑制剂,具有抗风湿和解热抗炎的生物活性,也可用于缓解疼痛的研究。Etofenamate 可用于关节炎等炎症相关疾病的研究。
HY-14655S1
Sulfasalazine-d3 ,15 N 是 15 N 和氘代标记的 Sulfasalazine (HY-14655)。Sulfasalazine (NSC 667219) 常用于类风湿关节炎和溃疡性结肠炎的相关研究。Sulfasalazine 可抑制 NF-κB 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。
HY-10582S1
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-14519S
Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate ),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-10582S
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-17589AS
Chloroquine-d5 是 Chloroquine 的氘代物。Chloroquine 是一种广泛用于研究疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (EC50 =1.13 μM)。
HY-17589S1
Chloroquine-d4 (phosphate) 是 Chloroquine phosphate 的氘代物。Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (E
HY-17474S
Parecoxib-d3 是 Parecoxib 的氘代物。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17589S
Chloroquine-d5 (diphosphate) 是 Chloroquine (phosphate) 的氘代物。Chloroquine phosphate 是一种广泛用于疟疾和类风湿性关节炎的抗疟疾和抗炎剂。Chloroquine phosphate 是 autophagy 和 toll-like receptors (TLRs) 的抑制剂。Chloroquine phosphate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19 ) 感染 (
HY-17474AS
Parecoxib-d5 (sodium) 是 Parecoxib sodium 的氘代物。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-10582S2
Flurbiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10405S
Pamapimod-d4 是 Pamapimod 的氘代物。Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的,选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,对于 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM,Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ 或 p38γ 亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-B1138S
Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-114169S
WRG-28-d5 是氘代标记的 WRG-28 (HY-114169)。WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭,迁移和 CAFs 的促肿瘤作用,还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-108039
HE 3286; NE-3107
炔烃
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号,包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153808B
佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 是一种与抗原乳化的免疫佐剂,可以增强动物对抗原的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 含有热灭活的非活性化结核杆菌,由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA, 1 mg/ml) 可刺激强烈而持久的免疫反应,可用于诱导大鼠类风湿性关节炎等。
HY-145726A
反义寡核苷酸
ISIS 104838 sodium 是一种反义寡核苷酸活性分子,可减少肿瘤坏死因子 (TNF-alpha) 的产生。TNF-alpha 可以导致类风湿关节炎关节疼痛和肿胀。
HY-153808A
Montanide ISA-51
佐剂
Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (Montanide ISA-51) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 不包含灭活的结核杆菌,并由含有羊毛脂的凡士林油组成。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) 可诱导高抗体滴度和持久的效应 T 细胞反应,对胶原病、肿瘤或死亡没有长期影响。Complete Freund's adjuvant (CFA) (HY-153808) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应更强。
HY-153808
佐剂
Complete Freund's adjuvant (CFA) 是因发现者 Jules T. Freund 而获名的、与抗原乳化的免疫佐剂,用于增强动物对抗原 (antigen) 的免疫反应。Complete Freund's adjuvant (CFA) 也是 Th1 型免疫反应的诱导剂和 TLR 配体。Complete Freund's adjuvant (CFA) 包含热杀死的非活性化结核杆菌,并由石蜡油包水乳剂组成。Complete Freund's adjuvant (CFA) 刺激强烈且持久的免疫反应,可用于诱导小鼠的持续性炎症疼痛模型、实验性自身免疫性心肌炎 (EAM) 模型等。Incomplete Freund's adjuvant (IFA) (HY-153808A) 是 Freund's Adjuvant 的另一种类型,刺激的免疫反应较弱。
HY-148695B
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂,可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合,并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
HY-148695C
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂,可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合,并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
HY-153489A
ISIS-CRPRx sodium
反义寡核苷酸
ISIS 329993 sodium 是一种靶向 C-反应蛋白 C-reactive protein (CRP) 的反义寡核苷酸。ISIS 329993 sodium 已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试,并被证明可以改善关节炎的临床症状
HY-153489
ISIS-CRPRx
反义寡核苷酸
ISIS 329993 (ISIS-CRPRx) 是一种靶向 C-反应蛋白 C-reactive protein (CRP) 的反义寡核苷酸。ISIS 329993 已经在类风湿性关节炎(RA)的啮齿动物模型中进行了测试,并被证明可以改善关节炎的临床症状
HY-145726
反义寡核苷酸
ISIS 104838是一种反义寡核苷酸活性分子,可减少肿瘤坏死因子 (TNF-alpha) 的产生。TNF-alpha 可以导致类风湿关节炎关节疼痛和肿胀。
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