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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-Y0320G
DMSO (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Infection
Dimethyl sulfoxide (DMSO) (GMP) 是 GMP 级别的 Dimethyl sulfoxide (HY-Y0320)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dimethyl sulfoxide 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物。
HY-10182G
HY-12071G
DM-3189
TGF-β Receptor
Cancer
LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
HY-13526G
HY-14398G
SC 58635
COX
Inflammation/Immunology
Celecoxib (GMP) 是 GMP 级别的 Celecoxib (HY-14398)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 40 nM。
HY-112486G
HY-12631
HY-12186G
HY-15141G
Antibiotic AM-2282; STS; AM-2282
PKC
Infection
Cancer
星形孢菌素
Staurosporine (AM-2282) (GMP) 是 GMP 级别的 Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的,ATP 竞争性的,非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-18085G
HY-12519G
HY-10431G
HY-12318G
HY-138760
HY-W771599
HY-101952G
HY-A0070AG
Triiodothyronine; 3,3',5-Triiodo-L-thyronine; T3
Thyroid Hormone Receptor
Endocrinology
Cancer
三碘甲状腺原氨酸
Liothyronine (Triiodothyronine) (GMP) 是 GMP 级别的 Liothyronine (HY-A0070A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Liothyronine 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂,对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
HY-W011890
HY-129616
Parasite
Infection
TachypleginA-2 是一种抑制寄生虫运动和侵袭的小分子抑制剂。TachypleginA-2 可重复诱导 TgMLC1 (一种必需轻链) 迁移。
HY-10407G
VEGFR
EGFR
PDGFR
Cancer
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-B0434G
Ribasphere; ICN-1229
Antibiotic
RSV
HCV
Orthopoxvirus
Infection
Ribavirin (GMP) 是 GMP 级别的 Ribavirin (HY-B0434)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ribavirin (ICN-1229) 是广谱的抗病毒剂,可抑制 HCV ,HIV ,RSV 等病毒。Ribavirin 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗天花病毒活性。
HY-15764G
RK-20449
Src
Apoptosis
Cancer
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,靶向 Src,Lck 和 Lyn,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
HDAC
Infection
Cancer
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
AMPK
Neurological Disease
Cancer
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-111582G
HY-19708
HY-157408
HY-10583G
ROCK
Neurological Disease
Cancer
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-13912G
Wnt
Cancer
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-13319G
JNK Inhibitor XVI
JNK
Cancer
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 ,JNK2 和 JNK3 ,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
HY-13740G
HY-124673
HY-111308
HY-117878
HY-156087G
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-154844
Others
Cancer
FAP Ligand 1(FL)是一种高亲和力 FAP 小分子配体,用于将附着的药物靶向表达 FAP 的成纤维细胞,可用于靶向癌症的放射成像研究。
HY-B0450AG
Ciclopirox ethanolamine; HOE 296
Bacterial
Fungal
Ferroptosis
Infection
Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
HY-152960
STING
Infection
STING agonist-27 (CF509) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152962
STING
Infection
STING agonist-29 (CF511) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-D2302
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
VEGFR
PDGFR
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-14397G
Indometacin
Antibiotic
Influenza Virus
Bacterial
COX
Cancer
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-133735A
RABV
Infection
GRP-60367 hydrochloride 是种首创的小分子狂犬病病毒 (RABV ) 进入抑制剂,对某些 RABV 株具有纳摩尔作用效果。GRP-60367 hydrochloride 特异性靶向 RABV G 蛋白。
HY-B0185G
Lignocaine
Apoptosis
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Cancer
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0497G
BAY2353
Antibiotic
Parasite
STAT
Cancer
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-U00449G
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-N6800A
HY-102074
Others
Infection
ERDRP-0519 是一种有效的,具有口服活性的麻疹病毒 (MeV) 小分子聚合酶 (polymerase) 抑制剂,可预防松鼠猴 (Saimiri sciureus ) 的麻疹疾病。ERDRP-0519 以纳摩尔效力抑制麻疹病毒。
HY-118951
Bacterial
Infection
VU0038882 是粪卟啉原氧化酶 (CgoX) 的小分子激活剂。VU0038882 可以在体外激活来自革兰氏阳性细菌的 CgoX。VU0038882 可用于皮肤和软组织感染 (SSTI) 的研究。
HY-17356G
Cytochrome P450
PPAR
Autophagy
Cardiovascular Disease
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-124700
Others
Metabolic Disease
LYPLAL1-IN-1 (Compound 11) 是溶血磷脂酶 1 (LYPLAL1) 的选择性共价小分子抑制剂,IC50 值为 0.006 μM。 LYPLAL1-IN-1 增加葡萄糖产量。
HY-10585G
HY-153238
Parasite
Infection
AN15368 是一种具有口服活性的小分子前药,可以被寄生虫羧肽酶激活,产生一种靶向T. cruzi. 中信使 RNA 加工途径的化合物cruzi . AN15368 具有预防和研究南美锥虫病的潜力。
HY-100279
Antibiotic
Infection
Cancer
RMI 10874 是一种 Tilorone 类似物。Tilorone 是一种小分子口服有效的抗病毒剂。RMI 10874 完全消除 H-2 阴性 (GR9.B9) MCA 诱导的纤维肉瘤的肺孢子菌定植。
HY-125017
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
c-Met/HGFR
Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂,与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
HY-106101
HY-138669
HY-108638
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX ,对乳腺癌中有潜在研究作用具有价值。
NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-126316
FKBP
Others
Zapalog 是一种光可裂解的小分子异二聚体,可用于重复启动和瞬间终止两种靶蛋白之间的物理相互作用。 Zapalog 对用 FKBP 和 DHFR 结构域标记的任何两种蛋白质进行二聚化,直到暴露于光下导致其光解。
HY-19972
Others
Cancer
ML243 是一种选择性的小分子乳腺癌干细胞抑制剂。ML243 在乳腺癌干细胞系 HMLE_shECad 中的选择性抑制是对照细胞系 HMLE_shGFP 的32倍。
HY-169123
HY-150623
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-2 (Compound C2) 是一种 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13(nsp13 )小分子抑制剂,对 nsp13 ssDNA+ ATPase 的IC50 为 42 μM。
HY-150624
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp13-IN-3 (Compound C3) 是一种 SARS-CoV-2 非结构蛋白 13(nsp13 )小分子抑制剂,对 nsp13 ssDNA+ ATPase 的 IC50 为 32 μM。
HY-141535
HY-122702
PROTAC Linkers
Others
PEG6-(CH2CO2H)2 是一个对称的 PEG linker,用于 Homo-PROTACs 的合成。Homo-PROTACs 是能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体。
HY-117389
PK4C9
Others
Others
Homocarbonyltopsentin (PK4C9) 是结合 TSL2 的小分子化合物,高羰基形成蛋白,
与 TSL2 的 pentaloop 构象结合并促进向三叶草构象的转变,增强 SMN2 外显子7 (E7) 剪接,EC50 值为 16 μM。
HY-125856
BMS-986177; JNJ-70033093
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Milvexian 是一种口服有效、小分子、可逆、直接结合的 factor Xia 拮抗剂,对人、兔、狗、大鼠和小鼠的 Ki 值分别为 0.11、0.38、0.64、490、350 nM。Milvexian 在体内外表现出抗血栓活性,可用于血栓研究。
HY-W015828
RGX-202; 3-Guanidinopropionic acid
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
胍基丙酸
Ompenaclid (RGX-202) 是一种具有口服活性的 SLC6A8 转运蛋白抑制剂。Ompenaclid 在体外和体内均强烈抑制肌酸输入,降低细胞内磷酸肌酸和 ATP 水平,并诱导肿瘤凋亡 (apoptosis )。Ompenaclid 可用于肿瘤和杜氏肌营养不良症的研究。
HY-12185
HY-153859
Others
Others
Ser-SNAC TFA 是 NRPS C 结构域的小分子底物。至于 NRPS,是指非核糖体肽合成酶,是大型多结构域蛋白质,可催化生物活性天然产物的形成。Ser-SNAC TFA 可用于表征 C 结构域催化肽键形成的底物特异性。
HY-16994
WDR5
Cancer
OICR-0547 是阴性对照物,是与 OICR-9429 (HY-16993) 密切相关的衍生产品。OICR-9429 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂,而 OICR-0547 是无活性的化合物,不能与 WDR5 结合。
HY-124020
Others
Others
β-pBrPh-Glc 是一种小分子冰再结晶抑制剂。β-pBrPh-Glc 可以在较宽的零度以下的温度范围内控制细胞核中细胞内冰重结晶的速率和程度。β-pBrPh-Glc 是改善冻存细胞和组织的恢复和功能的重要工具。
HY-100197
N-Docosahexaenoyl ethanolamine (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-111793
CXCR
Neurological Disease
NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
HY-117233
HY-162422
Fluorescent Dye
Pyroptosis
Cancer
Mito-DK 是一种小分子荧光染料,能够对极性、mtDNA 以及线粒体形态进行无串扰响应。Mito-DK 具有高光稳定性、低细胞毒性和良好的线粒体靶向特性。Mito-DK 可用于癌细胞线粒体相关焦亡 (pyroptosis ) 的实时跟踪和多维评估。
HY-117259
ALZ-801
Amyloid-β
Neurological Disease
ALZ-801 是一种口服可用的小分子 β-淀粉样蛋白 β-amyloid (Aβ) 抑制剂, Tramiprosate 缬氨酸偶联前体,有显著改善的 PK 特性和胃肠耐受性。ALZ-801 有潜力用于研究阿尔茨海默病的研究。
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase ),具有异芳香环,能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路,从而影响基因表达,最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-103046
HY-113965
HY-14495
EX-1314
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 能刺激啮齿动物进食。
HY-14495B
EX-1314 dihydrochloride
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。
HY-160893
Drug-Linker Conjugates for ADC
PSMA
Cancer
PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 包含可裂解的 ADC 连接体 (Val-Cit-PAB) 和新型小分子 PSMA 靶向结合物。它含有叠氮基 (Azide),可与含有炔基的分子发生铜催化叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-103045A
PKC
ROCK
Cardiovascular Disease
CMPD101 hydrochloride,一种具有膜通透性,GRK2 和 GRK3 的小分子抑制剂,IC50 值分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 hydrochloride 还抑制Rho相关激酶 2 (ROCK-2 ) 和 PKCα ,IC50 值分别为 1.4 μM 和 8.1 μM。
HY-17602
BBI503
Others
Cancer
Amcasertib (BBI503) 是一种可口服的小分子多激酶抑制剂。 Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOG 和 CD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。作为一种口服的癌细胞干激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,目前正在多个癌症的I期临床试验中进行研究。
HY-146248
HY-156084
HY-122611
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-100197S
N-Docosahexaenoyl ethanolamine-d4 (DHEA); Docosahexaenoyl ethanolamide-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cannabinoid Receptor
Neurological Disease
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-128342
HY-117930
ACH-4471
Complement System
Inflammation/Immunology
Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂,对 factor D 具有高结合亲和力,其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径,具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
HY-13645
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Cancer
Henatinib 是一种口服有效的小分子多激酶抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。Henatinib 抑制 VEGFR-2 、c-kit 、PDGFR 的活性,IC50 值分别为 0.6 nM、3.3 nM 和 41.5 nM。Henatinib 显著抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 中的 VEGFR-2 磷酸化及其下游信号通路。
HY-122611A
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
CSRM617 hydrochloride 是转录因子 ONECUT2 (OC2 ,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为 7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 hydrochloride 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CSRM617 hydrochloride 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
HY-14495A
EX-1314 free base
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) free base 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 free base 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 free base 能刺激啮齿动物进食。
HY-146248A
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
TFMU-ADPr triethylamine 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr triethylamine 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr triethylamine 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr triethylamine 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具
HY-157646
GYS1-IN-2
Others
Metabolic Disease
MZ-101 (GYS1-IN-2) 是具有口服活性,有效且选择性强的小分子糖原合酶 1 (GYS1 )抑制剂,其 IC50 值为 0.041 µM。MZ-101 能够降低细胞和小鼠体内的糖原浓度。MZ-101 可以用于研究由 GYS1 引起的庞贝病及其他糖原储存疾病。
HY-145768
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-18 (Compound L31) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 1.054 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-155021
PROTACs
α-synuclein
Neurological Disease
PROTAC α-synuclein degrader 5 是 α-synuclein 聚集体的高度选择性小分子降解剂 (PROTAC ) , DC50 为 7.51 μM,最高降解率 Dmax 为 89%。PROTAC α-synuclein degrader 5 含有探针分子 sery308 和 E3 连接酶配体,可用于神经系统疾病的研究。
HY-135813
Bacterial
Infection
LtaS-IN-1 (compound 1771) 是一种高效的小分子脂磷壁酸 (LTA ) 抑制剂,可抑制耐多药 (MDR) 大肠杆菌中脂磷壁酸 (LTA) 的合成,并可改变细胞壁的形态。LtaS-IN-1 单独使用抑制肠球菌的生长的 MIC 值范围从 0.5 μg/mL 到 64 μg/mL。LtaS-IN-1 与抗生素联合使用几乎可以完全抑制耐多药的大肠杆菌生长。
HY-141852
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂,能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后,STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平,抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性,IC50 为 0.33 mM。
HY-155705
TGF-β Receptor
GSK-3
β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化,且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β ,增加了 β-catenin 的信号表达,协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-135782
Fluorescent Dye
Others
iso-ADP ribose (isoADPr) 是一种用于蛋白质核酸修饰的配体。iso-ADP ribose 是一种由 PAR 链内两个连续 ADP-核糖基单元的部分组成的。iso-ADP ribose 是 RNF146 WWE 的小分子配体。单个 iso-ADP ribose 分子通过与 RING 结构域中的碱性 Lys61 残基相互作用来触发 RNF146 的活化。
HY-18705
HY-103045
PKC
ROCK
Cardiovascular Disease
CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂,IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
HY-129039
HY-128892
Autophagy
Neurological Disease
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy ) 激活剂,其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联,导致 mTORC1 信号的抑制,增加溶酶体酸化,并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。
HY-152956
STING
Infection
STING agonist-23 (CF502) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152957
STING
Infection
STING agonist-24 (CF504) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152958
STING
Infection
STING agonist-25 (CF505) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152959
STING
Infection
STING agonist-26 (CF508) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152961
STING
Infection
STING agonist-28 (CF510) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-106353
mAChR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum ,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
HY-145770
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-19 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-19 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 62.3 nM。PD-1/PD-L1-IN-19 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-131203
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
c-Myc
Caspase
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 降解剂, BRD4 BD1 的 IC 50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究。
HY-145772
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-21 (Example 22) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-21 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 4.99 μM。PD-1/PD-L1-IN-21 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-145773
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-22 (Example 2) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-22 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 0.732 μM。PD-1/PD-L1-IN-22 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
HY-12323G
HY-B0166GL
HY-78931G
ADC Linker
Cancer
Boc-Dap-NE (GMP) 是 GMP 级别的 Boc-Dap-NE (HY-78931)。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-15575G
MC-Val-Cit-PAB-MMAE; mc-vc-PAB-MMAE
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
VcMMAE (MC-Val-Cit-PAB-MMAE) (GMP) 是 GMP 级别的 VcMMAE (HY-15575)。VcMMAE 是药物-linker 偶联物 (drug-linker conjugate for ADC),可用于合成 ADC。
HY-15162G
HY-15582G
HY-78921AG
ADC Linker
Cancer
Fmoc-3VVD-OH (GMP) 是一种可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker ,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-W000423G
ADC Linker
Cancer
DBCO-amine GMP 是 GMP 级别的 DBCO-amine (HY-W000423)。DBCO-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。DBCO-amine 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-15579G
Monomethylauristatin F
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-42972G
ADC Linker
Cancer
DBCO-acid GMP 是 GMP 级别的 DBCO-acid (HY-42972)。DBCO-acid 是一种可降解 (cleavable) ADC linker,可用于合成 ADC linker DBCO-NHS ester (HY-115524 和 HY-115545),及偶联物 DBCO-PEG-MMAE (HY-111012 和 HY-126690)。DBCO-acid 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131990G
ADC Linker
Cancer
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH GMP 是 GMP 级别的 MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH (HY-131990)。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-45672G
ADC Linker
Cancer
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH GMP 是 GMP 级别的 Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH (HY-45672)。Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC Linker ,可用于合成 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。特别是用于合成 Deruxtecan (HY-13631E) 这种毒性药物-linker 偶联物。
HY-19318G
ADC Linker
Cancer
Fmoc-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 Fmoc-Val-Cit-PAB (HY-19318)。Fmoc-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的抗体偶联活性分子 (ADC) 常用 linker。
HY-12362G
ADC Linker
Cancer
Val-cit-PAB-OH GMP 是 GMP 级别的 Val-cit-PAB-OH (HY-12362)。Val-cit-PAB-OH 是一种可降解的 ADC linker。
HY-78738G
ADC Linker
Cancer
MC-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738)。MC-Val-Cit-PAB 是合成 VcMMAE (HY-15575) 的中间体,是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,是 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)。
HY-78736G
ADC Linker
Cancer
Val-Cit-PAB-OSBT GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-OSBT (HY-78736)。Val-Cit-PAB-OSBT 是一种可降解的 ADC linker,由多肽 Val-Cit-PAB 和 OSBT 基团偶联而成。
HY-13631AG
DX8951f
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-20336G
ADC Linker
Cancer
Mc-Val-Cit-PABC-PNP GMP 是 GMP 级别的 Mc-Val-Cit-PABC-PNP (HY-20336)。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种可降解的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-16700G
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-100374G
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-131833G
ADC Linker
Cancer
Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH GMP 是 GMP 级别的 Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH (HY-131833)。Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接子,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
HY-14398GL
SC 58635 (GMP Like)
COX
Inflammation/Immunology
Celecoxib (SC 58635) GMP Like 是 GMP 级别的 Celecoxib (HY-14398)。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 40 nM。
HY-44980G
ADC Linker
Others
Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy GMP 是 GMP 级别的 Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy (HY-44980)。Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy 是一种可降解的 Linker,可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-15659G
C59
Porcupine
Wnt
Cancer
Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
TAM Receptor
Cancer
Bemcentinib (R428) GMP 是一种选择性的、具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
HY-B0377G
HY-101085G
Wnt
β-catenin
Cancer
SKL2001 (GMP) 是 GMP 级别的 SKL2001 (HY-101085)。SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-13441G
HY-16561G
HY-150031
HY-159190
MAPKAPK2 (MK2)
Cancer
HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤,且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止在单药治疗 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活,并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌,肺癌和结肠癌的研究。
HY-133954
19-Hydroxyheptatriacontane
Others
Others
19-Heptatriacontanol 可用于大分子,小分子等的链接。
HY-139704
HY-D1620
HY-107462
HY-101091
HY-12879
Wnt
Cancer
IWP-4 是一种小分子 Wnt 抑制剂,其 IC50 值为 25 nM。
HY-121288
Diisopentylamine
Others
Others
Diisoamylamine (Diisopentylamine) 是一种可用于湿蚀刻的小分子。
HY-147248
Others
Cancer
Opadotina 是 anvatabart opadotin 的一个小分子。Opadotina 显示抗肿瘤 (antineoplastic ) 活性。
HY-17641
HY-139584
HY-60265
HY-114312
PROTACs
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2 ) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2 配体组成。MD-224 在人白血病细胞中,诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM),抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
HY-13321
HY-15412
Smo
Cancer
HhAntag 是一种特异性、强效、具有口服活性的 Hh 通路的 SMO 拮抗剂。
HY-18672
HY-142870
HY-144982
HY-144028
HY-147053
Others
Others
2-(Diethylamino)ethyl (3-(octyloxy)phenyl)carbamate hydrochloride 是一种小分子化合物。
HY-W179417
HY-123134
HY-19809
HY-16925
HY-19546
HY-139715
NF-κB
Cancer
IMD-ferulic 是一种共价连接的 NF-κB 调节剂,可提高小分子免疫增强剂的佐剂性。
HY-147247
Others
Inflammation/Immunology
Fosimdesonide 是 adalimumab fosimdesonide 的一个小分子,是一种有效的免疫调节剂 (immunomodulator )。Fosimdesonide 具有抗炎 (anti-inflammatory ) 活性。
HY-156215
HY-145514C
HY-151411
Others
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-163534
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-43 (化合物 Z13) 是一种 PD-1/PD-L1 相互作用的小分子靶向抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-43 对 B16-F10 黑色素瘤具有较强的体内抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-43 通过阻断 PD-1 和 PD-L1 的相互作用抑制肿瘤生长。PD-1/PD-L1-IN-43 可用于抗肿瘤研究。
HY-139717
NF-κB
Cancer
IMD-biphenylA 是一种新型咪唑喹啉酮类 NF-κB 免疫调节二聚体,可提高小分子免疫增强剂的佐剂性。
HY-142214
HY-142881
LYTACs
Others
D-MoDE-A (1)是一种双功能小分子,通过去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)介导细胞外蛋白的降解。
HY-142885
LYTACs
Others
M-MoDE-A (2) 是一种双功能小分子,通过去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)介导细胞外蛋白的降解。
HY-144984
Others
Cancer
NRX-1933 是一种 β-catenin:β-TrCP 相互作用增强剂,用于开发小分子降解物。
HY-W097453
6-Methylmercaptopurine
Others
Others
6-(甲硫基)嘌呤
6-(Methylthio)purine (6-Methylmercaptopurine) 是一种可用于化合物合成的小分子。
HY-12301
HY-126225
HY-117721
HY-D2209
HY-113714
HY-107201A
Betadex hydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
β-Cyclodextrin hydrate (Betadex hydrate) 是一种环状寡糖,由 7 个葡萄糖单元组成,具有一个疏水的中心腔和一个亲水的外部表面。β-Cyclodextrin hydrate 用于一种免疫测定法,这种方法利用 β-Cyclodextrin hydrate 与小分子形成的复合物来提高小分子的免疫检测灵敏度。β-Cyclodextrin hydrate 可用于生物传感和免疫分析中的研究。
HY-147306
HY-100515
HY-145334
CD73
Cancer
CD73-IN-5 是一种有效且选择性的非核苷酸小分子 CD73 抑制剂(IC50 = 19 nM)。
HY-100354
HY-W038001
Others
Cancer
DOTA-benzene 是一种基于 DOTA 的小分子半抗原。DOTA-benzene 已广泛用作 PRIT 的半抗原。
HY-157964
Others
Cancer
DHC-156 是一种选择性的 Brachyury 小分子降调剂。DHC-156 可用于脊索瘤的研究。
HY-120278
HY-W969907
HY-116557
Others
Others
JCP-265 是一种用于体内表型筛选小分子文库的化合物,具有筛选调节细胞功能分子的活性。JCP-265通过分子细胞条形码技术,可在体内直接筛选小分子文库,用于研究复杂的生理过程,如在胰腺癌转移播种研究中筛选出相关靶点的化合物。
HY-12796
HY-12796A
Vixotrigine hydrochloride; GSK-1014802 hydrochloride; CNV1014802 hydrochloride
Sodium Channel
Neurological Disease
Raxatrigine hydrochloride (GSK-1014802 hydrochloride) 是钠离子通道Nav1.7有效抑制剂。
HY-138617
Others
Cancer
AI-10-47 是 CBFβ-RUNX 结合的小分子抑制剂,其 IC50 值为 3.2 μM。
HY-115865
IAP
Cancer
XIAP degrader-1 是一种伯胺小分子,可促进X-连锁凋亡抑制蛋白(XIAP) 的降解。
HY-157049
Others
Others
Caprylocaproyl Macrogolglycerides 是口服胶囊制剂中的类脂赋形剂/载体,可以增强小分子化合物的吸收。
HY-161577
Bcl-2 Family
Cancer
BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl-2 的特定结构域相互作用,特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl-2 发生构象变化,暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域,从而将 Bcl-2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在,这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl-2 家族蛋白在癌症发展中的作用,以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
HY-15755
ROCK
Cancer
RKI-1447是高效的 ROCK1 和 ROCK2 的小分子抑制剂,IC50 值分别为14.5 nM 和 6.2 nM。
HY-16664
HY-18668
Integrin
Cancer
Integrin Antagonists 27是一种小分子整合蛋白αvβ3拮抗剂, 亲和力为18 nM, 用作抗癌剂。
HY-W040254
HY-148138
HIV
Infection
Deaminase inhibitor-1 是 APOBEC3G DNA 脱氨酶的小分子抑制剂,IC50 为 18.9 μM。
HY-10996
HY-W009545
HY-116212
Others
Others
JCP-170 是一种用于体内表型筛选小分子文库的化合物,具有筛选调节细胞功能分子的活性。JCP-170通过分子细胞条形码技术,可在体内直接筛选小分子文库,用于研究复杂的生理过程,如在胰腺癌转移播种研究中筛选出相关靶点的化合物。
HY-143539
Others
Cancer
YQ456是一种新型的肌球蛋白小分子抑制剂,与肌球蛋白的结合亲和力高, KD 值为37nm,抗侵袭能力强,IC50 值为110nm。
HY-123617
HY-148766
HY-149169
HY-D1103
HY-D2377
HY-169090
Others
Cancer
TS-002902 是一种小分子 TUT4/7 抑制剂,具有抗增殖活性。TS-002902 有望用于癌症的研究。
HY-100863
PARP
Cancer
BRCA1-IN-1 是一种新型的小分子 BRCA1 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.53 μM 和 0.71 μM。
HY-113844
HY-157122
Others
Cancer
VJDT 是一种 TREM1 小分子抑制剂,可有效阻断 TREM1 信号传导。VJDT 抑制肿瘤生长,可用于癌症的研究。
HY-163039
HY-106230A
HY-10661
Others
Others
FL104 是一种有效的小分子尿紧张素 II 受体激动剂,在 R-SATTM 实验中对 UTII receptor 的 pEC50 为 7.11。
HY-162707
Others
Infection
RA-0002323-01 是一种靶点病毒解旋酶 (helicase-primase ) 的抗病毒剂,是来自于 Heli-SMACC (靶向解旋酶的小分子化合物集合) 的活性化合物。
HY-169091
Others
Cancer
TS-002266是一种小分子 TUT4/7 抑制剂,具有抗白血病的效果。TS-002266 有望用于癌症的研究。
HY-120240
Others
Others
AND-302 是一种小分子抗惊厥剂,具有在体外海马培养物中预防谷氨酸或过氧化氢诱导的细胞死亡和神经元活力下降的活性。
HY-152185
p38 MAPK
Cancer
BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重抑制剂。BSJ-04-122 抑制 MKK4 和 MKK7,IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。BSJ-04-122 可用于癌症研究。
HY-P1350
HY-10217
HY-120722
HY-145126
CFTR
Others
CP-628006 是一种 CFTR 小分子增强剂,可恢复囊性纤维化突变体 G551D-CFTR 的ATP依赖性门控通道。
HY-100534
HY-153730
HY-153887
Others
Others
HyT36(-Cl) 是 HyT36 的无活性对照化合物,HyT36 是一种小分子疏水标签化合物,可用于蛋白折叠研究。
HY-155698
Others
Others
Mz438 是高亲和力、选择性荧光 CXCR2 配体。Mz438 是一种基于小分子的荧光探针,针对 CXCR2 的 IABS。
HY-D2099
HY-125330
Others
Metabolic Disease
Denagliptin tosylate 是 Denagliptin 的 tosyate 盐形式。Denagliptin tosylate 是一种小分子二肽酰肽酶 IV (DPP-4 ) 抑制剂。可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-12873
Ras
Cancer
RBC8是Ral GTPas抑制剂,在H2122和H358细胞中的IC50值分别为3.5和3.4uM。
HY-122698
Apoptosis
Cancer
CCI-007 是一种具有细胞毒性的小分子,在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中,IC50 为2.5-6.2 μM。
HY-144329
HY-144328
HY-156961
HY-158141
Bacterial
Infection
BRD1401 是一种靶向外膜蛋白 OprH 的小分子。BRD1401 破坏 OprH 与 LPS 的相互作用。BRD1401 可以增加膜流动性。
HY-12625
Others
Others
MIV-6 是一种小分子抑制剂,具有抑制menin-混合谱系白血病(MLL)相互作用,在MLL白血病细胞中表现出强选择性效应的活性,其抑制作用的IC50 = 56 nM。
HY-15241
LCQ-195; AT9311
CDK
Cancer
NVP-LCQ195 (AT9311; LCQ195)是CDK杂环类抑制剂,对CDK1,CDK2,CDK3和CDK5的IC50为1-42 nM。
HY-114306
Antifolate
Cancer
EC0489是叶酸和去乙酰长春碱酰肼的偶联物,是叶酸受体 (FR) 的高亲和力配体。可用于难治性或转移性肿瘤的研究。 是一种小分子-活性分子偶联物 (SMDC)。
HY-119053
MDM-2/p53
Cancer
MS7972 是一种阻断人 p53 和 CREB 结合的小分子。MS7972 在50 μM 的时候几乎可以完全阻断 BRD 的相互作用。
HY-132897
HY-49116
HY-16009B
(+)-Phenserine L-Tartrate; ANVS401 L-Tartrate
Amyloid-β
Cancer
Buntanetap(L-酒石酸盐)是一种口服 小分子抑制剂,可抑制多种神经毒性蛋白。 Buntanetap 通过阻断 mRNA 翻译来减少淀粉样前体蛋白 (APP) 的产生。
HY-10530
ASLAN001; ARRY-334543
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
HY-U00141
HY-10530A
ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate
EGFR
Cancer
Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
HY-153320
MAP3K
Cancer
AZ-TAK1 是 ATP竞争性的、TAK1 小分子抑制剂,在淋巴瘤细胞中使TAK1、p38 和IκB-α 去磷酸化。
HY-157802A
HY-107145
HY-107145A
HY-10527
HY-110250
Fluorescent Dye
Others
DFHBI 是一种类似于绿色荧光蛋白 (GFP) 发色团的小分子。Spinach 和 DFHBI 在未结合时基本不发荧光,而 Spinach-DFHBI 复合物在体外和活细胞中都具有明亮的荧光。
HY-19926
HY-120620
Others
Others
BMS-195270 是一种小分子化合物,可以抑制离体大鼠膀胱组织条的 Carbachol (HY-B1208) 引发的张力。BMS-195270 还能抑制钙离子通量。
HY-125025
HY-158306
Others
Others
SM45a 是一种靶向配体的小分子。SM45a 可以连接到 DUX4 RNAi 药物的正义链或反义链的 3' 或 5' 端,以促进其进入细胞。
HY-158305
Others
Others
SM51a 是一种靶向配体的小分子。SM51a 可以连接到 DUX4 RNAi 药物的正义链或反义链的 3' 或 5' 端,以促进其进入细胞。
HY-162852
G-quadruplex
Cancer
OAF89 是可与 G-Quadruplexes (G4s) 和 dsDNA 相互作用的小分子,在肺正常上皮细胞 BEAS-2B 的 IC50 为 1.07 μM。
HY-141535A
HY-12904
Bacterial
Infection
TCA1 是一种小分子,具有抗耐药性和敏感性结核分枝杆菌 (Mtb) 的活性。TCA1 抑制参与细胞壁和钼辅因子生物合成的酶,如 DprE1 和 MoeW。
HY-131952
HY-117992
HY-160473A
HY-138271
Others
Others
LH65.3 是一种具有调节细菌感染的化合物,通过整合小干扰RNA和小分子筛选,确定其可控制细菌感染,涉及多种激酶和磷酸酶的调节。
HY-10704
HY-141729
Fluorescent Dye
Cancer
Biotin-NH-PSMA-617 是一种生物素标记的 PSMA-617。PSMA-617 是一种靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的小分子,其直接由肿瘤细胞表达。
HY-118922
HY-10025
Apoptosis
Cancer
(S)-SW IV-52 hydrochloride 是一种能诱导卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis ) 的小分子。(S)-SW IV-52 hydrochloride 在浓度高达 200 μM 时具有最小的单剂活性。
HY-120115
Olaparib-bodipy FL
PARP
Fluorescent Dye
Cancer
PARPi-FL 是 PARP1 的小分子荧光抑制剂。PARPi-FL 是一种高选择性探针,可作为显像剂在体内检测胶质母细胞瘤 (Excitation/Emission max 507/525 nm)。
HY-162165
Others
Neurological Disease
Neuroprotective agent 4 (compound 24a) 是一种新的有效的小分子抗氧化剂。Neuroprotective agent 4 具有神经保护作用。Neuroprotective agent 4 可用于缺血性脑卒中及相关疾病的研究。
HY-10398
Ro 1130830; RS 130830
MMP
Cancer
CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂,能够作用于 MMP2 和 MMP13 ,IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。
HY-120836
HY-16271S
HY-N0630
GCGR
Neurological Disease
山芝皂苷甲酯
Shanzhiside methyl ester 是从lamiophlomis rotata 中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor ) 受体激动剂,具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。
HY-D1353
Fluorescent Dye
Others
LipidGreen 2 是用于脂质成像的第二代小分子探针。与之前的 LipidGreen 相比,LipidGreen 2 具有更好的荧光信号,可以选择性地染色细胞中的中性脂质和活斑马鱼的脂肪沉积物。
HY-142221
PD-1/PD-L1
Cancer
ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
HY-157171
HY-D2325
HY-123547
Others
Others
TLK19781 是一种非肽类小分子胰岛素受体激活剂,具有在胰岛素抵抗的细胞和动物模型中,增加胰岛素刺激的GLUT4在细胞膜上的含量,增强胰岛素刺激的葡萄糖转运的活性。
HY-12625A
Others
Others
MIV-6R 是一种优化后的小分子抑制剂,具有抑制menin-混合谱系白血病(MLL)相互作用,IC50 = 56 nM,在MLL白血病细胞中验证了其特定作用机制的活性。
HY-19748
Bacterial
Infection
LED209是一种有效的、具有口服活性的细菌受体 QseC 小分子抑制剂,是一种有效的前药, 对 QseC 具有高度选择性。LED209 抑制信号分子与 QseC 的结合。LED209 具有抗菌活性。
HY-124781
Bacterial
Antibiotic
Infection
ML406 是一种小分子探针,可通过抑制 M.tuberculosis BioA (DAPA 合酶) 来发挥抗结核活性,IC50 为 30 nM。M.tuberculosis BioA 是一种参与结核分枝杆菌中生物素生物合成的酶。
HY-113680
HY-163040
HY-164506
HY-122192
HY-158615
Stimulator of interferon genes 18
Others
Others
STING18 (Stimulator of interferon genes 18) 是一种通过利用小分子活性位点二聚体抑制STING蛋白的化合物,具有良好的口服暴露、缓慢的结合动力学以及对STING介导的细胞因子释放有功能抑制的活性。
HY-18741
HY-122236
Others
Others
UMK57 是一种专门促进 k-MT 附着错误纠正以抑制染色体错误分离的小分子化合物,可以通过破坏有丝分裂过程中动粒微管 (k-MT) 附着的稳定性,从而提高染色体分离保真度。
HY-141878
HY-151559
HY-400766
Others
Cancer
BWA-522 intermediate-2 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
HY-401056
Others
Cancer
BWA-522 middle-3 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
HY-W024881
Fluorescent Dye
Others
2,3,3-Trimethylindolenine-5-sulfonic acid potassium 是一种水溶性荧光近红外染料,可通过磺酰基取代基偶联肽、蛋白质、核酸、RNA、DNA、碳水化合物、聚合物和小分子。
HY-129615
PSMA
Cancer
MIP-1072 是一种特异性的前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 小分子抑制剂。MIP-1072 抑制 PSMA 的谷氨酸羧肽酶活性,Ki 值为 4.6 nM。MIP-1072 有望用于前列腺癌的研究。
HY-W030338
Others
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂,具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性,与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用,其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素,为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
HY-19536
STAT
Cancer
LLL12 是一种 STAT3 小分子抑制剂,抑制 STAT3 磷酸化。LLL12 增强顺铂 (HY-17394) 和紫杉醇 (HY-B0015) 对卵巢癌症细胞生成、迁徙、和生长的抑制作用。
HY-125036
HY-D2320
Fluorescent Dye
Others
ER Flipper-TR 28 是一种带有小分子荧光基团的 Flipper 探针,可对内质网 (ER) 的膜张力进行成像。ER Flipper-TR 28 带有五氟苯基,还可与面向细胞质的 ER 表面上的蛋白质硫醇盐发生反应。
HY-18711
Metatinib free base; c-Met inhibitor 2 free base
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
SCR-1481B1 free base 是一种小分子受体激酶抑制剂,同时靶向 c-MET 和血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)。
HY-162562
PCSK9
Cardiovascular Disease
E28362 是一种小分子 PCSK9 抑制剂。E28362 阻断了 PCSK9 与 LDLR 之间的相互作用,从而防止 LDLR 的降解,维持胆固醇稳态。E28362 作为一种有前景的先导化合物,可用于高脂血症和动脉粥样硬化的研究。
HY-157993
HBV
Infection
SAG-524 是一种有效的口服小分子 HBV 病毒复制抑制剂。SAG-524 可降低 HepG2.2.15 细胞上清中 HBV-DNA 和 HbsAg 水平,IC50 分别为 0.92 和 1.4 nM。
HY-15001G
SR1 (GMP)
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
Stemregenin 1 (GMP) (SR1 (GMP)) 是 GMP 级别的 Stemregenin 1 (HY-15001)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Stemregenin 1 是一种有效的芳香烃受体 (AhR ) 拮抗剂,IC50 为 127 nM。
HY-10201S
HY-14454
Triphenyl Compound A
Others
Cancer
TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
HY-115467
HSP
Metabolic Disease
MitoBloCK-10 (MB-10) 是首个减弱 PAM 复合体活性的小分子调节剂。MitoBloCK-10 (MB-10) 可抑制 C 末端结构域的 Tim44 与前体和 Hsp70 结合。
HY-D1657
Fluorescent Dye
Others
BDP 581/591 azide 是 BDP 581/591 的叠氮化物衍生物,BDP 581/591 是一种通用的光稳定荧光团。BDP 581/591 azide 可用于与小分子和生物分子结合,构建荧光极化分析的示踪剂和显微镜探针。
HY-148788
GBT-601; GBT-021601
Others
Others
Osivelotor 是一种口服有效小分子。Osivelotor 是脱氧血红蛋白 S (HbS) 的变构调节剂。 Osivelotor 可增加 HbS 与氧的亲和力,抑制 HbS 聚合,进而防止血液中的红细胞镰状化。Osivelotor 可用于镰状细胞病 (SCD) 的研究 。
HY-146248B
Others
Metabolic Disease
TFMU-ADPr 是一种用于监测 PARG 活性的通用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告总的标准杆数水解酶活性。TFMU-ADPr 是在体外评估小分子抑制剂和探索 ADP-核糖分解代谢酶调节的通用工具。
HY-157930
HY-164166
HY-136304
HY-147020
NK01-63
SARS-CoV
Infection
Coronastat 是 SARS-CoV-2 3CL protease 的强效抑制剂。SARS-CoV-2 3CL protease 是小分子 COVID-19 的关键活性分子靶点,因为它在病毒成熟和复制周期中可能具有成药性和重要性。
HY-150064
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp3-IN-2 是一种 Mac1 抑制剂,IC50 值为 180 μM。 SARS-CoV-2 nsp3-IN-2 是一种小分子化学探针,可用于病毒的研究。
HY-151227
Others
Cancer
VL285 Phenol 是带苯酚基团的 VL285 类似物。VL285 是一种小分子 VHL 配体,可作为降解剂参与 HaloPROTAC3合成。VL285 可降解 HaloTag7 融合蛋白 (IC50 =0.34 μM)。
HY-100653
Others
Cancer
AZD5153 (Compound 13) 是一种三价三唑吡嗪的溴结构域 (BRD) 和末端外 (BET) 抑制剂。AZD5153 具有c-Myc基因下调和肿瘤生长抑制活性。AZD5153 可用于BET小分子抑制剂的研究。
HY-W054292
PSMA
Cancer
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂,具有抗癌活性,对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂,具有高选择性和亲和力,可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-159083
Amyloid-β
Neurological Disease
DN5355 是一种对淀粉样 β 蛋白 (Aβ ) 和高磷酸化 tau 蛋白的双功能靶向小分子化合物,能够抑制 Aβ 和 tau 蛋白的聚集,并能够解聚已形成的 Aβ 和 tau 蛋白纤维。DN5355 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-153136
Liposome
Others
LNP Lipid-1 (Method B) 是一种脂质化合物。LNP Lipid-1 参与脂质纳米颗粒组合物的合成。LNP Lipid-1 在生物活性物质如小分子活性分子、蛋白质和核酸等运输载体中有潜在应用。
HY-161115
HY-116022
p-Nitrophenyl phosphate
Biochemical Assay Reagents
Others
磷酸单硝基苯基酯
4-Nitrophenyl phosphate (p-Nitrophenyl phosphate) 是广泛用作蛋白质酪氨酸磷酸酶活性测定中的小分子磷酸酪氨酸样底物。4-Nitrophenyl phosphate 是一种无色基质,水解后转化为黄色的4-硝基苯酚离子,可在 405 nm 处通过吸光度监测。
HY-116473
Others
Cancer
CFM-1 是 CARP-1/APC-2 结合的小分子拮抗剂,EC50 值为 4.1 μM。CFM-1 可以诱导 G2 M 期细胞周期停滞,并抑制人乳腺癌细胞的活性。
HY-W009545R
HY-101132
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取,降低细胞内 Fru-2,6-BP,乳酸,ATP,NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-144070A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(Rac)-ErSO-DFP 是一种 ErSO-DFP 的衍生物和选择性小分子 Erα 生物调节剂。(Rac)-ErSO-DFP 通过过度激活 ERα+ 依赖性的预期未折叠蛋白反应来发挥抗雌激素受体 α 阳性乳腺癌 (包括其抗性肿瘤) 的活性 (摘自专利 WO2022087234A1)。
HY-129094
CXCR
Cancer
ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50 =3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移,并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。
HY-112255
Others
Cancer
J9 是一种小分子,可逆转 T 细胞急性淋巴细胞白血病中 Dexamethasone (HY-14648) 耐药性。J9 仅在 Dexamethasone 存在时对 CUTLL1 细胞具有致死性。J9 联合 Dexamethasone 抑制 CUTLL1 细胞生长,EC50 为 28 μM。
HY-137501
Liposome
Others
306-O12B-3 是一种类脂质,可以在体外和体内有效递送 ASO。306-O12B-3 用于将小分子药物运输进血脑屏障 (BBB)。
HY-161276
HY-113646
FKBP
Others
Shield-2 是一种高效的稳定性配体,可与 FKBP (F36V) 蛋白结合,解离常数为 29 nM。Shield-2 紧密结合于 FKBP 突变体的不稳定域,防止降解,从而对细胞内蛋白质水平提供小分子调节。
HY-118243
Others
Others
KMS88009是一种强效的小分子试剂,能够直接干扰淀粉样β(amyloid-b)寡聚体的形成,从而在预防性使用时保持认知行为,在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药,显著减少了淀粉样β寡聚体的组装,并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明,KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中,研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性,以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
HY-136797
Others
Infection
BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达,EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成,但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点,对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法,BP13944作为一种有效的小分子抑制剂,未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
HY-124771
Apoptosis
Metabolic Disease
RH01386 是一种小分子,可以预防内质网应激 (ERS ) 引起的 β 细胞功能障碍 (β cell dysfunction ) 和死亡,并抑制促凋亡基因的表达。RH01386 恢复 ERS 受损的葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应。RH01386 可以用于 2 型糖尿病的相关研究。
HY-146324
PROTACs
CaMK
Apoptosis
Cancer
PROTAC eEF2K Degrader-1 (Compound 11l) 是一种靶向 eEF2K 的 PROTAC 小分子,介导 eEF2K 降解,且诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-152857
LY3473329
Others
Cardiovascular Disease
Muvalaplin (LY3473329) 是一种具有口服活性、选择性的小分子脂蛋白 (a) (Lp (a) ) 抑制剂,能够干扰 apo(a) 和 apoB100 之间的初步非共价相互作用,防止二硫键和 Lp(a) 的形成。Muvalaplin 可以降低转基因小鼠和猕猴体内的 Lp (a) 水平。
HY-163172
Others
Neurological Disease
Miro1 Reducer是一种可以修复帕金森病 (PD) 成纤维细胞中 Miro1 缺陷的小分子。Miro1 Reducer 可减少 PD 成纤维细胞中的延迟线粒体自噬表型。Miro1 Reducer 以剂量依赖性方式降低 Miro1 蛋白水平 (IC50 = 7.8 μM)。
HY-157937
IFNAR
Cancer
VISTA-IN-3 (Compound A4) 是一种有效的 VISTA 小分子抑制剂,KD 值为 0.49 μM。VISTA-IN-3 可诱导 IFN-γ 等细胞因子的释放。VISTA-IN-3 与 PD-L1 抗体协同增强抗癌活性。
HY-130245
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体,对 PCSK9 具有高亲和力,其 Ki 值为 107 nM,可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
HY-116022A
p-Nitrophenyl phosphate disodium hexahydrate
Biochemical Assay Reagents
Others
4-硝基苯磷酸酯(六水合二钠)
4-Nitrophenyl phosphate (p-nitrophenyl phosphate) disodium hexahydrate 广泛用作蛋白质酪氨酸磷酸酶活性测定中的小分子磷酸酪氨酸样底物。4-Nitrophenyl phosphate disodium hexahydrate 是一种无色基质,水解后转化为黄色的4-硝基苯酚离子,可在 405 nm 处通过吸光度监测。
HY-P2962
TG
Others
Infection
Inflammation/Immunology
转谷氨酰胺酶
Transglutaminase, Streptoverticillium mobaraense (TG) 是一种在蛋白质分子之间形成交联的酶。Transglutaminase, Streptoverticillium mobaraense 将蛋白质和肽附着到小分子、聚合物、表面、DNA 以及其他蛋白质上。Transglutaminase, Streptoverticillium mobaraense 在食品上广泛用于肉类、鱼类、乳制品和烘焙工业。
HY-117002
Others
Cancer
SRI 37892 是Frizzled蛋白7 (Fzd7) 的小分子化合物抑制剂,具有抑制癌症细胞增殖活性 (IC50 2μM)。SRI 37892 显著阻断Wnt/Fzd7信号传导。SRI 3789 可用于开发癌症治疗剂的研究。
HY-157529
HY-163542
HY-P10409
small humanin-like peptide 2
Apoptosis
Others
SHLP2 (Small humanin-like peptide 2) 是一种由线粒体 DNA 编码的小分子肽,属于线粒体衍生肽的一种。SHLP2 具有调节细胞凋亡 (apoptosis ) 的活性,能够抑制细胞死亡。SHLP2 可用对线粒体功能障碍相关疾病和抗衰老疾病的研究。
HY-162811
LAG-3
Cancer
LAG-3 biner 1 (compound 3) 是一种免疫检查点淋巴细胞激活基因 3 (LAG-3 ) 的小分子配体 (Kd =1.23 μM)。LAG-3 biner 1 可用于靶向 LAG-3 的癌症诊断的研究。
HY-123759
Others
Others
sEH-IN-12是一种有效的可溶性环氧水解酶(sEH)抑制剂,具有抑制sEH活性的特性。sEH-IN-12成功地应用于小分子库的构建和选择,表现出优异的生物活性。sEH-IN-12的开发为针对sEH的药物发现提供了新的工具。
HY-19980
HY-111793A
CXCR
Neurological Disease
NUCC-390 dihydrochloride 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 dihydrochloride 可以诱导 CXCR4 受体的内化,作用方式与 AMD3100 (HY-10046) 相反。NUCC-390 dihydrochloride 在动物模型中,有助于神经退行性变后神经功能恢复。
HY-148153
HY-148154
Others
Others
Poly(oxy-1,2-ethanediyl)-propoxy-amide-C6 (n=450) 是一种活性化合物。Poly(oxy-1,2-ethanediyl)-propoxy-amide-C6 是 Avacincaptad pegol (HY-147080) 中用于聚乙二醇化修饰的小分子部分。
HY-148755
Others
Cancer
ERX-41 是一种口服有效的、靶向溶酶体酸性脂肪酶 A (LIPA ) 的立体特异性小分子。ERX-41 诱导内质网 (ER) 应激导致细胞死亡,表明其功能独立于 LIPA ,但依赖于其内质网定位。ERX-41 涉及实体瘤的靶向研究。
HY-153713
c-Myc
Apoptosis
Cancer
MYC-RIBOTAC 是一种核糖核酸酶靶向降解剂 (ribonuclease-targeting chimera , RIBOTAC ),靶向 MYC 内部核糖体进入位点 internal ribosome entry site (IRES) 。 MYC-RIBOTAC 含有一个 MYC mRNA 结合组分和一个具有募集和局部激活 RNA 酶 L1 作用的小分子。MYC-RIBOTAC 降低 MYC 的 mRNA 和蛋白表达水平,诱导细胞凋亡(apoptosis ),可用于抗肿瘤研究。
HY-125471
HY-W012248
Others
Others
KG-655 是一种小分子化合物,能够与 ARNT PAS-B 的 β-折叠表面及其内部空腔结合,并干扰其与转录共激活因子 TACC3 的结合作用。KG-655 能促进 ARNT PAS-B 的同源二聚化,有潜力调节多条 ARNT 介导信号通路。
HY-122006
Reactive Oxygen Species
Cancer
NPD926 是一种靶向谷胱甘肽并诱导癌细胞死亡的小分子。Xc- 系统和谷胱甘肽是癌症的治疗靶点。NPD926 会导致细胞谷胱甘肽耗竭并随后产生活性氧 (ROS),从而使成纤维细胞对 Xc- 系统抑制剂敏感。NPD926 是一种具有抗癌活性的 ROS 诱导剂。
HY-N0630R
GCGR
Neurological Disease
山芝皂苷甲酯 (Standard)
Shanzhiside methyl ester (Standard) 是 Shanzhiside methyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Shanzhiside methyl ester 是从lamiophlomis rotata 中分离得到的。Shanzhiside methyl ester 是一种小分子胰高血糖素样肽 1 (GLP-1 receptor ) 受体激动剂,具有诱导抗异常性痛觉耐受的能力。
HY-11011
Src
Inflammation/Immunology
A-770041 是选择性的、具有口服活性的 Src 家族 Lck 的抑制剂。A-770041 抑制 Lck,IC50 值为 147 nM 在 1 mM ATP 的存在下。A-770041 对 Lck 具有高于 Fyn 300 倍的选择性,Fyn 是另一个参与 T 细胞信号传递的 Src 家族激酶。A-770041 可用于急性排斥反应的研究。
HY-151545
HY-161402
HY-103665
STING
Cancer
STING agonist-3 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-103665A
STING
Cancer
STING agonist-3 trihydrochloride 源于专利 WO2017175147A1 (实施例10),是一种选择性和非核苷酸的小分子 STING 激动剂,pEC50 和 pIC50 分别为 7.5 和 9.5。STING agonist-3 trihydrochloride 具有持久的抗肿瘤作用,并且在改善癌症研究方面具有巨大潜力。
HY-115581
Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp
Apoptosis
Cancer
Thymidine 3',5'-disphosphate (Deoxythymidine 3′,5′-diphosphate; pdTp) 是一种选择性的葡萄球菌核酸酶和含有 1 的都铎结构域 (SND1 ,miRNA 调控复合体 RISC 亚基) 的小分子抑制剂,可抑制 SND1 活性。Thymidine 3',5'-disphosphate 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-125399
HY-103346
Caspase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
MMPSI 是一种有效且具有选择性的 caspase 3 和 caspase 7 小分子抑制剂,对人 caspase-3 的 IC50 为 1.7 μM。MMPSI 能显著减少离体兔心脏缺血再灌注诱导的梗死面积,降低缺血心肌和离体心肌细胞凋亡 (apoptosis )。MMPSI 可用于心脏保护研究。
HY-153916
HY-156820
Others
Cancer
HLDA-221 是一种异双功能小分子,称为调节诱导邻近靶向嵌合体 (RIPTAC)。 HLDA-221 在癌组织中选择性表达的靶蛋白和细胞生存必需的泛表达蛋白之间引发稳定的三元复合物,从而导致表达靶蛋白的细胞选择性地细胞死亡 (cell death )。
HY-163565
Btk
Neurological Disease
BIIB129 是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 的共价,选择性,能够穿透血脑屏障的小分子抑制剂。BIIB129 通过与 BTK 中的 Cys481 发生共价结合,从而抑制 BTK 的活性,进而影响 B 细胞和髓系细胞的功能。BIIB129 可用于多发性硬化症 (MS) 方面的研究。
HY-128338
CETP
Cardiovascular Disease
CETP-IN-3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP ) 的小分子抑制剂,可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN-3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。
HY-147102
LYTACs
Cancer
tri-GalNAc biotin 是一种以降解物为靶点的小分子溶酶体。tri-GalNAc 是一种 ASGPR (降糖糖蛋白受体)的配体。tri-GalNAc biotin 可促进肝细胞通过 ASGPR 摄取中性抗生物素蛋白 (NA)。tri-GalNAc biotin 将中性抗生物素蛋白传递到溶酶体进行降解。tri-GalNAc biotin 可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。
HY-148764
Apoptosis
Cancer
M47 是一种小分子,可选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡,并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。
HY-153893
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Magmas-IN-1 (compound 9) 是一种小分子 Magmas 抑制剂 (SMMI)。Magmas 是线粒体相关的粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子信号分子,也是骨髓细胞中的 GM-CSF 诱导基因。Magmas-IN-1 抑制 Magmas 并调节线粒体功能。4 μM 的 Magmas-IN-1 还显著抑制酵母的增殖。
HY-116269
Ras
Apoptosis
PAK
ERK
Cancer
AZA197 是 Cdc42 的选择性小分子抑制剂。AZA197 通过下调 PAK1 和ERK 信号通路,在体外抑制结肠癌细胞增殖、细胞迁移、侵袭,增加细胞凋亡 (apoptosis )。AZA197 抑制肿瘤生长,显著提高 SW620 肿瘤异种移植小鼠存活率。
HY-156168
Caspase
Cancer
M109S 是一种新型小分子,在体外和体内均可保护细胞免受线粒体依赖性凋亡。M109S 有潜力成为研究细胞死亡 (cell death ) 机制的研究工具,并开发针对线粒体依赖性细胞死亡途径的治疗方法。M109S 具有良好的脑通透性。
HY-D2083
Fluorescent Dye
Cancer
BODIPY 540 (purity>98%) 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高,对环境的极性和 pH 值相对不敏感。BODIPY 540 (purity>98%) 的纯度高于 98%,适用于细胞实验。
HY-W877989
Ligands for E3 Ligase
Cancer
BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体,充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC),对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
HY-134258
HY-121503
Others
Neurological Disease
FD44 是一种吩噻嗪小分子,可抑制神经元钙传感器 1 (NCS-1) 和鸟嘌呤交换因子 Ric8a 之间的相互作用。而 Ric8a 是突触数量和神经递质释放概率的关键调节因子。在果蝇遗传性自闭症脆性 X 综合征 (FXS) 模型中,FD44 可恢复正常的突触数量和联想学习。
HY-111287
DK-1-49
Autophagy
Cancer
Autophagonizer (DK-1-49) 是一种小分子自噬 (autophagy ) 诱导剂,导致自噬相关的 LC3-II 积累,并增加自噬体和酸性液泡的水平。Autophagonizer 不仅在癌细胞中,还能在 Bax/Bak 双敲除的细胞中抑制细胞的活力,诱导细胞死亡,其 EC50 值为 3-4 μM。
HY-115513
Others
Infection
Pitstop 1是一种小分子抑制剂,具有抑制内吞作用的活性。Pitstop 1阻断了细胞中伴随蛋白与克拉胜端域的相互作用,从而影响克拉胜的功能。Pitstop 1在显著抑制克拉胜的作用上表现出优越的生物学活性。Pitstop 1可作为抑制病毒和病原体进入细胞的剂量,并且能够调节细胞信号传导。
HY-D0939
Chicago Sky Blue 6B
Amyloid-β
NF-κB
Inflammation/Immunology
Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂。Direct Blue 1 能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。Direct Blue 1 具有抗炎活性。
HY-109010
HY-150577
HDAC
Cancer
HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂,具有抗癌活性,也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用, IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
HY-148263
Fluorescent Dye
Cancer
生物素聚乙二醇巯基
Biotin-PEG-Thiol (MW 2000) 是一种活性化合物。Biotin-PEG-Thiol (MW 2000) 通过与链霉亲和素或抗生物素结合进行聚乙二醇化,具有高亲和力和特异性。Biotin-PEG-Thiol (MW 2000) 可修饰生物分子、蛋白质、多肽和其它小分子材料。Biotin-PEG-Thiol (MW 2000) 广泛应用于药性缓释和纳米新材料的研究。
HY-155888
Epigenetic Reader Domain
Cancer
IV-255 是 BRG1 溴域的选择性小分子抑制剂。IV-255 增加 Temozolomide (HY-17364) 和 Bleomycin (HY-108345) 诱导的DNA损伤程度。IV-255 抑制 GBM 细胞侵袭性,增强 Temozolomide 导的细胞死亡和细胞凋亡诱导活性。
HY-W348072
SARS-CoV
Infection
4-(4,5-二氢-2-咪唑基)苯腈
SARS-CoV-2-IN-59 (compound E07) 是咪唑啉衍生物,是一种 SARS-CoV-2 的非肽小分子抑制剂,靶向冠状病毒的主要蛋白酶 (Mpro)。SARS-CoV-2-IN-59 与 Mpro 上的残基有强相互作用 (Met 165, Gln 166, Met 165, His 41, Gln 189)。
HY-156906
Others
Cancer
UNC3474 是一种小分子配体,与 53BP1 结合。UNC3474 结合 53BP1TT 的芳香族甲基赖氨酸结合笼,解离常数 (Kd ) 为 1.0 ±0.3μM。UNC3474 通过稳定细胞中预先存在的 53BP1 自抑制状态来抑制 53BP1 向 DSB 的募集。
HY-124637
Others
Neurological Disease
ALE-0540 是一种非肽小分子,是一种神经生长因子受体拮抗剂。 ALE-0540 抑制 NGF 与酪氨酸激酶 (Trk) A 或 p75 和 TrkA 的结合,IC50 值分别为 5.88 μM、3.72 μM。 ALE-0540 可用于检查导致开发疼痛治疗药物的机制。
HY-161138
BCL6
Apoptosis
Cancer
WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂,具有优异的抗卵巢癌生物活性,诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域,并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用,从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
HY-119229
Others
Others
VRT-325 是通过筛选化合物库发现的一种新型小分子,旨在解决囊性纤维化 (CF) 由 CFTR 中 ΔF508 突变引起的遗传缺陷。VRT-325 属于一类促进 ΔF508-CFTR 从内质网流出的化合物,可恢复 CF 来源支气管的上皮细胞中的氯离子传输水平。
HY-E70375
Fructosyl-peptide: oxygen oxidoreductase
Others
Others
果糖基-缩氨酸氧化酶
Fructosyl-peptide oxidase (FPOX-CE) (Fructosyl-peptide: oxygen oxidoreductase) 是一种催化含糖肽的氧化反应的酶。Fructosyl-peptide oxidase (FPOX-CE) 显示出对小分子糖化肽的高活性,但对研究中使用的糖化六肽标准 fVHLTPE (用于 HbA1c 测量的) 没有检测到活性。Fructosyl-peptide oxidase (FPOX-CE) 可用于糖尿病监测的研究中。
HY-121917
c-Myc
Apoptosis
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子,可抑制 c-Myc 表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253?hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4?(KLF4)?抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253?hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-164429
Integrin
Elastase
Cancer
VIP236 是一种小分子药物偶联物 (SMDCs ),由 αvβ3 整合素结合剂与优化的喜树碱 (HY-16560) 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂有效载荷连接而成。VIP236 通过靶向 αvβ3 整合素发挥抗癌活性,并且可以在肿瘤微环境中被中性粒细胞弹性蛋白酶裂解后释放载荷。
HY-162859
Others
Cancer
AB25583 是一种 Polθ 解旋酶 (Polθ-hel ) 小分子抑制剂,IC50 值为 6 nM。AB25583 选择性杀死 BRCA1/2 缺陷细胞,并在携带致病性 BRCA1/2 突变的癌症细胞中与 Olaparib (HY-10162) 协同作用。AB25583 可用于肿瘤的研究。
HY-138131
Others
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 (compound 56-20) 是 SOD1-Derlin-1 互作抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 抑制 SOD1G93A -Derlin-1 复合物,IC50 值为 7.11 μM。SOD1-Derlin-1 inhibitor-1 可用于肌萎缩性侧索硬化症的研究。
HY-123982
Others
Neurological Disease
SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 (compound 56-59) 是 SOD1-Derlin-1 相互作用的抑制剂。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 减弱 Derlin-1 和 SOD1mut 之间的相互作用。SOD1-Derlin-1 inhibitor-2 可用于肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-125836
CCR
Endocrinology
Cancer
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效,口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂,其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。
CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
HY-121333
HY-120018
Androgen Receptor
Cancer
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针,帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
HY-150190
HY-161700
Cytochrome P450
Cancer
BMS-737 (compound 33) 是一种非甾体、可逆的小分子抑制剂。BMS-737 显示出对 CYP17 裂解酶比对 CYP17 羟化酶高出 11 倍的选择性。BMS-737 专为抑制去势抵抗型前列腺癌 (CRPC) 而设计,能显著降低睾酮水平,同时不对矿皮激素和糖皮质激素水平产生显著影响。
HY-164645
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-16 (Compound 3344) 是一种抗 RAS 小分子,源自细胞内抗体片段,具有泛 RAS 效应蛋白-蛋白相互作用抑制特性。pan-KRAS-IN-16 结合在靠近 RAS 效应物结合开关区域的一个疏水口袋。pan-KRAS-IN-16 阻止肿瘤细胞系中内源性 RAS 依赖的信号传导。
HY-117254
Others
Infection
BAS00127538是一种Lipid II抑制剂,具有抗菌活性。BAS00127538作为首个小分子Lipid II抑制剂,其结构与天然结合Lipid II的化合物如万古霉素明显不同。BAS00127538在细胞毒性和Lipid II结合方面的活性对抗细菌作用具有重要意义。BAS00127538的研究表明其具有抑制感染的潜力。
HY-123395
Others
Neurological Disease
NSC-84096是一种内肽酶活性抑制剂,具有抑制肉毒杆菌神经毒素类型A轻链(rBoNT/A-LC)的活性。NSC-84096能够在体外有效抑制肉毒杆菌神经毒素的酶活性,表明其在抑制肉毒中毒方面的潜力。NSC-84096的作用机制可能为开发针对这些致命毒素的小分子化合物提供了希望。
HY-137561A
PLN-74809 hydrochloride
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂,具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化(IPF)和原发性硬化性胆管炎(PSC)。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能,抑制TGF-β1的激活,从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
HY-116765
Others
Neurological Disease
MAO-B-IN-35是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂,具有高度的抑制活性。MAO-B-IN-35能够在小分子规模下表现出较高的选择性和效力。MAO-B-IN-35的设计和合成使其在标准合成过程中可高效获得,并且具备优越的理化性质。
HY-18674
Ras
Cancer
K-Ras-IN-1 是一种小分子 K-Ras 抑制剂。K-Ras-IN-1 能与 K-Ras (WT),K-Ras (G12D),K-Ras (G12V) 和 H-Ras 的一个疏水口袋结合,该口袋由 apo-Ras 晶体结构中的 Tyr-71 占据。K-Ras-IN-1 有望用于胰腺癌,结肠癌和肺癌的研究。
HY-131296
Others
Inflammation/Immunology
5-A-RU-PABC-Val-Cit-Fmoc 是 5-A-RU 的前体。5-A-RU 是细菌核黄素的前体,是一种粘膜相关的不变 T (MAIT) 细胞激活剂。5-A-RU 通过与来自其他代谢途径的小分子(如乙二醛和甲基乙二醛)的非酶反应形成有效的 MAIT 激活抗原。
HY-16291
HY-110275
Keap1-Nrf2
Others
RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂,Kd 约为 6 μM,是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶表达和一氧化氮释放,以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂,是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。
HY-156087
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-138678
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(R,S,S)-VH032 是用于 PROTACs 合成的 Ligand for E3 Ligase。VH032 是一种 VHL 配体和 VHL/HIF-1α 相互作用抑制剂,用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。(R,S,S)-VH032 可合成靶向 tau 的小分子 PROTAC C004019 (HY-138669)。
HY-162934
Others
Cancer
TFCP2L1-IN-1 是一种特定的小分子,靶向 TFCP2L1 的活性区域,具有抗癌活性。TFCP2L1-IN-1 与 Sorafenib (HY-10201) 协同作用,能够诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并减少肝癌细胞的增殖、侵袭、转移、克隆形成和球体形成能力。
HY-19625
Reactive Oxygen Species
Paraptosis
Cancer
MCB-613 是一种有效的类固醇受体共激活因子 (SRC ) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。 MCB-613 增加了 SRC 与其他共激活因子的相互作用,并显着诱导 ER 应激与活性氧 (ROS) 的产生相结合。 MCB-613 是一种 SMS,通过过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌活性分子。
HY-128642
FAP
Cancer
FAPI-2 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI ),靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用,这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 成为一种有效的肿瘤成像剂,可用于癌症领域研究。FAPI-2 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
HY-136348
Bacterial
Infection
ML338 是一种选择性的非复制结核分枝杆菌 (non-replicating Mycobacterium tuberculosis bacilli ) 小分子抑制剂探针,它抑制非复制结核分枝杆菌的 IC90 和 IC99 值分别为 1 μM 和 4 μM。ML338 是一种有用的工具,可以用来鉴定结核杆菌在营养缺乏状态下的基本功能和弱点。ML338 可用于结核病的相关研究。
HY-126005
Sodium Channel
Cancer
VGSC blocker 1 是 neonatal isoform of the VGSC subtype Nav1.5 (nNav1.5) 的有效小分子阻断剂。VGSC blocker 1 在人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 中,1 μM 处阻断 Ina 峰值电流 34.9%,在 1 μM 处抑制细胞侵袭 0.3%,且不影响细胞活力。
HY-151719
2-Azidoacetic acid
ADC Linker
Others
Azidoacetic Acid (2-Azidoacetic acid) (化合物 92-1) 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Azidoacetic Acid 可作为小分子工具合成 PROTAC.它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-P10285
D-(KLAKLAK)2
Mitochondrial Metabolism
PARP
Caspase
Cancer
d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体,通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径,包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶)。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子,以增强抗肿瘤效果。
HY-43515
HY-13735H
Acriquine acetate
Others
Cancer
Quinacrine (Acriquine) acetate 是 cGAS-STING-TBK1 信号通路的小分子调节剂,具有免疫刺激活性。Quinacrine acetate 因其在增强抗肿瘤免疫方面的潜在抑制应用而被探索。Quinacrine acetate 可通过解决各种肿瘤的免疫原性较差的问题来提高癌症免疫疗法的有效性。Quinacrine acetate 还为克服癌症抑制中免疫检查点抑制剂的局限性提供了一种有希望的策略。
HY-147100
PROTACs
Adrenergic Receptor
Cancer
α1A-AR Degrader 9c (化合物 9c) 是一种强效的、选择性的、可逆的 α1A-AR (肾上腺素能受体) PROTAC 降解物,其 DC50 为 2.86 μM。α1A-AR Degrader 9c 诱导的 α1A-AR 降解可归因于蛋白酶体降解。α1A-AR Degrader 9c 对 PC-3 细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 为 6.12 μM。α1A-AR Degrader 9c 具有抗肿瘤活性,可用于前列腺癌的研究。
HY-16438
HY-149558
Apoptosis
CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-149556
EGFR
PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂,靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性,可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-117809
PDK-1
Cancer
PDK1-IN-2 是一种针对 3-磷酸肌醇依赖性蛋白激酶-1 (PDK1 ) 的小分子抑制剂。PDK1-IN-2 通过竞争性结合 PDK1 的 PIF 口袋,阻止了 PDK1 与其底物的结合,进而抑制了 PDK1 的激酶活性和下游信号传导。PDK1-IN-2 可用细胞存活和增殖在癌症中的研究。
HY-130245A
PCSK9
Metabolic Disease
(R,R)-PCSK9 degrader 1 是 PCSK9 degrader 1 (HY-130245) 的异构体。PCSK9 degrader 1 (Compound 16) 是 PCSK9 的小分子配体,对 PCSK9 具有高亲和力,其 Ki 值为 107 nM,可参与蛋白质与低密度脂蛋白受体的蛋白质相互作用。
HY-16291A
LOR-253 hydrochloride; LT-253 hydrochloride
c-Myc
Inflammation/Immunology
APTO-253?(LOR-253) hydrochloride 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253?hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4?(KLF4)?抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253?hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-D0819
Cy5 NHS Ester; Sulfo-Cyanine5 Succinimidyl Ester
Fluorescent Dye
Others
Cy5-SE (Cy5 NHS Ester) 是一种用于标记肽, 蛋白质, 寡核苷酸的氨基基团的反应染料。
激发波长 (nm): 649, 发射波长 (nm): 670。
HY-120553
Apoptosis
Neurological Disease
B355252 是一种苯氧基噻吩磺酰胺小分子,一种有效的 NGF 受体激动剂。B355252 增强 NGF 诱导的神经突生长。B355252 通过减轻 DNA 损伤、减少 ROS 产生和 LDH 水平以及防止神经元凋亡来保护缺血性神经元免受神经元损失。B355252 在谷氨酸诱导的兴奋性毒性以及帕金森病 (PD) 的小鼠海马细胞系 (HT22) 模型中具有抗凋亡作用。
HY-128642A
FAP
Cancer
FAPI-2 TFA 是一类小分子成纤维细胞激活蛋白抑制剂 (FAPI ),靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 并起抑制作用,这种特异性的靶向能力使得 FAPI-2 TFA 成为一种有效的肿瘤成像剂,可用于癌症领域研究。FAPI-2 TFA 可以用于合成 68Ga- FAPI-2 (一种 PET 示踪剂)。
HY-149763
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist-1 (compound 7a) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-1 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-1 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
HY-120625
HSP
Cancer
BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50 : 1 nM;Ki: 540 pM),可抑制 T 细胞的增殖 (IC50 : 262 nM)。
HY-120646
Others
Others
BMS-242 是一种小分子PD-1/PD-L1抑制剂,具有抑制PD-1/PD-L1相互作用的活性。BMS-242可结合在PD-L1分子间的疏水通道口袋,抑制PD-1/PD-L1免疫检查点通路,为癌症抑制提供了新的途径。
HY-15163A
FLT3
JAK
CDK
Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂,具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)来降低Myc的水平,从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关,提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
HY-125001
Others
Others
JH-VIII-49是一种有效且选择性的CDK8抑制剂,具有优良的生物活性。JH-VIII-49的合成过程简化至八步,且整体产率达33%,使其适合大规模生产。JH-VIII-49通过其类固醇骨架设计,促进了CDK8的抑制作用。JH-VIII-49为后续开发更复杂的二价小分子降解剂提供了基础。
HY-118054
Others
Cancer
LRH-1 Inhibitor-3 是一种小分子,可抑制 LRH-1 转录活性,从而降低与细胞生长和增殖相关的靶基因的表达。LRH-1 Inhibitor-3 已显示出降低人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞系中癌细胞增殖的潜力。LRH-1 Inhibitor-3 可作为分子探针,用于研究 LRH-1 在各种恶性肿瘤中的作用。
HY-103608
VHL Ligand-Linker Conjugates 11; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 11
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 是一种小分子 HaloPROTAC,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-(C3-PEG)2-C6-Cl 能够诱导 GFP-HaloTag7 降解。
HY-103080
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
CMF019 是一种具有口服活性、有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。CMF019 有望用于慢性疾病,如肺动脉高压的研究。
HY-132831
HY-148808
RXC007
ROCK
Cancer
Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2 ) 抑制剂,具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用,能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润,减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
HY-149764
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist-2 (compound 7b) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-2 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-2 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
HY-19767A
Integrin
Cardiovascular Disease
GSK 3008348 hydrochloride 是一种小分子整联蛋白αvβ6拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为:ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC50 = 7.7)。
HY-125629
Others
Others
Primordazine B 是一种通过化学筛选在斑马鱼胚胎中鉴定出来的小分子化合物,具有选择性地消灭原始生殖细胞 (Primordial Germ Cells, PGCs) 的活性。Primordazine B 抑制了一种称为 Poly(A)-tail Independent Non-canonical Translation (PAINT ,即与聚腺苷酸尾无关的非典型翻译) 的过程,而不抑制依赖聚腺苷酸尾的典型翻译 (PAT)。Primordazine B 可用于研究细胞在特定生理或病理状态下的翻译控制,例如在细胞休眠、病毒感染或应激条件下的基因表达调控。
HY-162566
Others
Neurological Disease
REM127 是一种能够调节细胞中的钙离子稳态,并具有神经保护作用的小分子化合物。REM127 能够恢复细胞模型中由 tau 蛋白病原性积累引起的钙离子稳态失衡。REM127 能够高效地通过血脑屏障,对于阿尔茨海默病动物模型中的突触和认知缺陷有挽救作用,并减缓淀粉样蛋白 β 和 tau 蛋白病变发展。REM127 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-111244
Others
Others
DCB-3503 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂,具有诱导人肝癌细胞G?/G?期阻滞和凋亡的活性。DCB-3503可抑制人肝癌细胞增殖,诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡,其机制与下调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)2、CDK4和CDK6有关,同时还可激活PARP、caspase-3、caspase-9和Bax,并下调Bcl-2。
HY-116204
Others
Others
SKLB70326 是一种细胞周期进展的小分子抑制剂,具有诱导人肝癌细胞G?/G?期阻滞和凋亡的活性。SKLB70326可抑制人肝癌细胞增殖,诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡,其机制与下调细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)2、CDK4和CDK6有关,同时还可激活PARP、caspase-3、caspase-9和Bax,并下调Bcl-2。
HY-19767
Integrin
Cardiovascular Disease
GSK 3008348 1是一种小分子整联蛋白 αvβ6 拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为:ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC 50 = 7.7)。
HY-10338A
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-167710
Others
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂,具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用,可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性,显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-123834
FLAP
ATM/ATR
Cancer
FEN1-IN-1 (compound 1) 是一种小分子翻转内切酶 1 (FEN1 ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FEN1-IN-1 结合在 FEN1 的活性位点上,并通过与 Mg2+ 离子的配合来实现部分抑制。FEN1-IN-1 引发哺乳动物细胞中 DNA 损伤反应并激活 ATM 检查点信号通路,磷酸化组蛋白 H2AX 和 FANCD2 的泛素化。FEN1-IN-1 有望用于癌症的研究。
HY-D1106
Fluorescent Dye
Cancer
BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性, BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。
HY-108464A
Sodium Channel
TRP Channel
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride (HY-B0285) 的类似物,一种更有效且不可逆的上皮钠通道 (ENaC ) 阻滞剂,IC50 为 400 nM。Phenamil methanesulfonate 也是 TRPP3 的竞争性抑制剂,在 Ca2+ 摄取实验中,抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 转运的 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 是一种通过强烈激活 BMP 信号通路来促进骨修复的小分子。Phenamil methanesulfonate 用于囊性纤维化肺疾病的相关研究。
HY-158107
Ras
Cancer
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
HY-163562
Others
Neurological Disease
Cancer
JYQ-164 是一种针对人类的帕金森病蛋白 7 (PARK7 /DJ-1) 小分子抑制剂。JYQ-164 通过共价和选择性地靶向 PARK7 的关键残基 Cys106 来发挥作用 (IC50=21 nM)。JYQ-164 对 PARK7 的高抑制效力比之前报道的抑制剂 JYQ-88 相比效力提高了 5 倍。JYQ-164 可用于帕金森病和癌症的研究。
HY-P2707
α-DTX
Sodium Channel
Potassium Channel
Others
α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1 ,KV1.2 ,KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道,降低神经元动作电位的阈值,增加动作电位的频率,从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK
GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂,在兔子中其 IC50 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平,并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素),炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物,同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性,并减少肿瘤和转移。
HY-149434
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
HY-104067
NASTRp
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Naphthol AS-MX phosphate (NASTRp) 是 CREB (环磷酸腺苷反应元件结合蛋白)-CBP (CREB 结合蛋白) 转录因子复合体的小分子抑制剂。Naphthol AS-MX phosphate 显示出对肺癌细胞的抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞的增殖 (IC50 =3.701 μmol/L),集落形成和软琼脂中的锚定非依赖性生长。Naphthol AS-MX phosphate 可用于对 KRAS 突变肺癌的研究,尤其是对于化疗抵抗和预后较差的 KRAS 突变肺癌。
HY-116863
Bacterial
Infection
KKL-40 是一种靶向反式转录过程的小分子抑制剂,有效抑制甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 以及其他革兰氏阳性病原体(包括耐万古霉素的屎肠球菌、枯草芽孢杆菌和化脓性链球菌)。KKL-40 与人类抗菌肽 LL-37 协同作用抑制金黄色葡萄球菌,但不与其他抗生素如达托霉素、卡那霉素或红霉素产生协同效应。反式转录是重新编码的一种极端形式,KKL-40 抑制反式转录,但对 HeLa 细胞无毒。
HY-121029
KRP-104
Others
Metabolic Disease
Bisegliptin (KRP-104)是一种小分子化合物,具有抗糖尿病活性。Bisegliptin的代谢主要通过将氰基转化为羧酸形式进行,且DPP-4在其代谢中起到部分作用。Bisegliptin的羧酸代谢物在体内和体外均可被检测到。Bisegliptin在大鼠实验中,其羧酸代谢物的血浆浓度受到其他DPP抑制剂的影响,显示了其代谢过程的复杂性。Bisegliptin的酰胺中间体在体内外均被检测到,并且在与DPP-4孵育时,其转化速度显著快于母体化合物。
HY-167680
GSK823093
Others
Metabolic Disease
地格列汀
Denagliptin (GSK823093)是一种小分子二肽酰肽酶IV(DPP-4)抑制剂,具有用于抑制内分泌和代谢疾病的活性。Denagliptin可用于研究2型糖尿病。Denagliptin在固态下稳定,但在溶液中及与各种赋形剂的混合物中降解。Denagliptin在胶囊中也表现出降解,主要通过环化反应形成(3S,7S,8aS)氨基脘提供进一步的合成物质。Denagliptin的降解途径被阐明,为其配方开发和监管文件支持提供了数据。
HY-100513A
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Cancer
脱氢阿霉素
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-151640
ADC Linker
Others
Fmoc-DAP-N3 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Fmoc-DAP-N3 是一种短的线性间隔分子,具有 Fmoc 保护的氨基功能。Fmoc-DAP-N3 可用于与小分子的点击偶联和酰胺键形成,或用于与蛋白质和抗体的生物偶联。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-161670
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白,组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后,可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性,抑制肿瘤发生。
HY-136702
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR ) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物,具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中,腺苷是一种重要的信号分子,能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合,从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应,减少气道高反应性 (BHR)。
HY-138111
p-Nitopheyl β-D-cellotetaoside
Fluorescent Dye
Others
4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside (p-Nitopheyl β-D-cellotetaoside) 是一种小分子纤维素模拟物,通过 β-1-4 糖苷键连接的 D-葡萄糖单位四聚体组成。4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside 被酶解后的碎裂模式可通过 TLC 或 4-硝基苯酚的释放进行分析,4-硝基苯酚在碱性溶液中的 395 nm 波长处有很强的吸光度。4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside 可用于纤维素降解研究,以确定纤维素酶的特异性。
HY-D1237
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
BODIPY505/515 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性,BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。最大激发/发射波长:505/515 nm。
HY-D1570
Fluorescent Dye
Others
BODIPYFL C12 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性,BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。最大激发/发射波长:480/508 nm。
HY-W090090
Pyrromethene 546; BDP 493/503 lipid stain
Fluorescent Dye
Others
BODIPY493/503 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性,BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。最大激发/发射波长:493/503 nm。
HY-138226
Fluorescent Dye
Others
BODIPY 558/568 C12 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性,BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。最大激发/发射波长:558/568 nm。
HY-149433
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-156792
Others
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM),但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶,参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性,抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖,并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-110397G
MMP
Cardiovascular Disease
KP-457 (GMP) 是 GMP 级别的 KP-457 (HY-110397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。KP-457 是一种选择性的解聚素-金属蛋白酶 17 (ADAM17 ) 抑制剂,对其选择性是比对 ADAM10 和其他 MMP 高,IC50 值分别为 11.1 nM (ADAM17),748 nM (ADAM10),717 nM (MMP2),9760 nM (MMP3),2200 nM (MMP8),5410 nM (MMP9),930 nM (MMP13),2140 nM (MMP14) 和 7100 nM (MMP17)。
HY-124689
Others
Metabolic Disease
Cancer
TR-100 是一种肿瘤相关肌钙蛋白 (Tpm ) 的小分子抑制剂。TR-100 通过与 Tpm3.1 的 C-末端结合,影响 Tpm3.1 与肌动蛋白丝的相互作用,进而影响肌动蛋白丝束的稳定性和功能。这种作用机制使得 TR-100 能够在不损害心脏肌肉功能的情况下,特异性地影响癌细胞中的肌动蛋白丝束。TR-100 可用于研究 Tpm3.1 在癌细胞增殖和存活中的作用以及 Tpm3.1 对胰岛素刺激的葡萄糖摄取和胰岛素分泌的影响。
HY-137007
HY-129265
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂,能够有效诱导细胞有丝分裂停止,其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记(HT)与 Poloxin-2 结合,开发了 Poloxin-2HT,这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白,显著提高了对细胞活性和凋亡的影响,相较于未标记的 Poloxin-2,其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略,用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase
Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-D1614
Fluorescent Dye
Others
BODIPY493/503 methyl bromide 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性,BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。最大激发/发射波长:493/503 nm。
HY-110333
EGFR
Cancer
BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor,人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50 =20 nmol/L) 和 HER2 (IC50 =30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性,且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
HY-121663
Others
Infection
ST-148是一种小分子化合物,对所有四种登革病毒血清型都有强大的抑制作用。在非致死性的AG129小鼠登革病毒感染模型中,ST-148显著降低了病毒血症和重要器官中的病毒载量,并倾向于降低血浆中的细胞因子水平。化合物耐药性与登革病毒衣壳(C)基因相关,ST-148与C蛋白的直接相互作用推测是通过化合物存在下蛋白的内置荧光变化来实现的。因此,ST-148似乎与登革病毒C蛋白相互作用,并抑制病毒复制周期的一个或多个独特步骤。
HY-163982
Others
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统,可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成,抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC;对 CYP 和 hERG 无显著抑制,也不具有显著的细胞毒性。
HY-D1617
Fluorescent Dye
Others
BODIPY 500/510 C1, C12 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性,BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。最大激发/发射波长:500/510 nm。储存条件:-20°C 避光储存。
HY-116504
Others
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dye
Others
荧光素-5-马来酰亚胺
Fluorescein-5-maleimide 是一种荧光染料。Fluorescein-5-maleimide 可以检测真核细胞中的硫醇氧化还原状态。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肽并用于检测带负电荷的纳米颗粒。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肌动蛋白来探究其与心肌肌球蛋白结合蛋白C (cMyBP-C) 的相互作用,从而帮助开发小分子调节剂用于心力衰竭。Fluorescein-5-maleimide 可以筛选含有半胱氨酸残基的突变蛋白。Fluorescein-5-maleimide 的激发波长为 494 nm,发射波长为 519 nm。
HY-114216
Others
Infection
DBPR110是一种非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂,具有对肝炎C病毒(HCV)的抑制活性。DBPR110通过降低HCV1b复制子报告表达,显示出50%有效浓度(EC50)为3.9 ± 0.9 pM及选择性指数值超过12,800,000。DBPR110还有效减少了HCV2a复制子的活性,其EC50为228.8 pM,选择性指数值超过173,130。DBPR110与α干扰素(IFN-α)、NS3蛋白酶抑制剂以及NS5B聚合酶抑制剂显示出协同作用。DBPR110的研究结果表明,它可能成为针对HCV NS5A的有效小分子抑制剂。
HY-13559
Azaspirane
Others
Cancer
Atiprimod (Azaspirane)是一种口服生物可用的小分子,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod通过抑制信号转导和转录激活因子3(STAT3)的磷酸化,阻断白细胞介素-6和血管内皮生长因子(VEGF)的信号通路。Atiprimod还下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1,从而抑制细胞增殖,诱导细胞周期停滞,诱导凋亡。Atiprimod在乳腺癌细胞中通过激活PERK/eIF2α/ATF4/CHOP轴和抑制STAT3/NF-κB转录因子的核迁移引发持久的内质网应激介导的凋亡。
HY-149489
Others
Neurological Disease
JH-131e-153,一种二酰基甘油 (DAG)-内酯,是 Munc13-1 小分子激活剂,靶向 C1 结构域。JH-131e-153 对 Munc13-1 的激活顺序为 WT>I590≈R592A≈W588A。而 Munc13-1 的 C1 结构域和蛋白激酶 C (PKC) 在序列和结构上是同源的。JH-131e-153 对 Munc13-1 和 PKC 的激活顺序为 PKCα>Munc13-1>PKCε。JH-131e-153 通过 Munc13-1 调节神经元过程,可进一步用于神经退行性疾病的研究。
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂,EC50 为 0.7-0.9 μM;在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂,EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡,具有神经保护活性。同时,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂,在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性,但不影响冲动行为,也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
HY-117087
Others
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂,它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用,将其标记为泛SHIP1/2抑制剂,但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”,该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果,特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示,在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞,随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标,但在进行这项工作时,发现K103在小鼠中引起了精神活性效应,这限制了该分子在体内的实用性。因此,对这种色胺进行了某些合成研究,以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征,以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
HY-117051
Others
Cancer
STA-2842是一种小分子试剂,通过抑制热休克蛋白90(HSP90)来抑制常染色体显性多囊肾病(ADPKD)。这种疾病是由PKD1或PKD2基因的遗传突变引起的,这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。通过网络构建,我们发现许多与ADPKD相关的HSP90客户蛋白受到HSP90的调节。在Pkd1?/?原代肾细胞和体内,STA-2842诱导了这些客户的降解。在使用条件性Cre介导的鼠模型体内敲除Pkd1的实验中,我们发现,每周给予STA-2842 10周,可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长,并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。这些改善的疾病表型伴随着肾脏功能指标的改善和HSP90客户及其效应器表达和活性的降低,这种抑制程度与个体动物囊肿扩张的程度相关。药代动力学分析表明,HSP90在囊肿肾脏组织中过度表达,HSP90抑制剂在囊肿组织中选择性保留,这与实体肿瘤中的情况相似。这些结果为评估HSP90抑制剂作为ADPKD抑制试剂提供了初步依据。
HY-L031
535 compounds
肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 535 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L080
107 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 107 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L041
385 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子,在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括:大环类化合物提供了新的化学空间,挑战新的蛋白质靶标,另外,一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势,特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外,大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用,从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 385 个大环类化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具,尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
HY-L0058V
54,080 compounds
A unique collection of 54,080 small molecules targeting G protein coupled receptors (GPCRs) used in GPCR screening for various research and drug development projects.
HY-L012
4,707 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 4,707 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L128
55 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。
虽然现在已经报道600多种E3泛素连接酶,但只有几种具有小分子配体的E3连接酶用于PROTACs 设计,包括SCF、VHL、CRBN、IAPs及MDM2等。
MCE 精心收集了55种已被报道用于PROTAC设计的E3泛素连接酶配体。MCE E3泛素连接酶配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L006
2,528 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白,参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合,导致 G 蛋白的激活,并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用,对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上,研究人员预计,将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 2,528 种靶向 GPCRs 的小分子化合物,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
HY-L181
21,667 compounds
生物活性小分子是先导化合物的重要来源,是药物筛选的有效工具。由于活性小分子的作用靶点明确,因此有利于开展机制学的研究。此外,由于各个活性分子之间的结构差异较大,所以更容易获得更为多样的先导化合物。
MCE 整合了生物活性化合物库(HY-L001)以及新颖已知活性化合物库(HY-L111)形成了数量更为庞大的生物活性化合物库 Max。该文库包含了新型活性小分子、已进入临床期和上市的分子、以及通过细胞实验或生化实验进行过活性验证的小分子,从根本上扩大了文库内化合物库的数量以及提高了结构的多样性,是开始药物筛选和机制研究的有效工具。
MCE 可以提供 21,667 种活性小分子化合物,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发以及机制研究。
HY-L168
438 compounds
细胞外囊泡 (EVs) 是小的膜结合结构,从细胞释放到周围环境中,在介导和调节与生理和病理过程相关的细胞间通讯中起着关键作用。EVs 是由蛋白质、脂质和核酸组成的脂膜囊泡。EVs 根据其来源可分为几种类型,例如外泌体,微囊泡和凋亡囊泡。外泌体的大小范围为30-150nm,在多泡内体 (MVEs) 内分泌;微囊泡 (50-1000nm) 直接通过外细胞作用分泌,从而释放质膜囊泡。相比之下,凋亡小体通常更大,尺寸为1-5μm,这是在程序性细胞死亡过程中产生的。EVs 在细胞之间传递信息并影响受体细胞的行为和功能方面起着至关重要的作用。
MCE 收录了 438 种细胞外囊泡相关化合物,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L129
43 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后,PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化,并由蛋白酶体介导降解。因此,PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用,在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了43种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L0096V
1,400,000 compounds
Vitas-M Screening Compounds Library (stock) contains about 1,400,000 chemical substances. They are synthetic small molecule organic compounds for biological screening and lead optimization. Select any number of items as a "cherry pick".
HY-L166
1,208 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,208 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L020
390 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 390 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L0060V
5,440 compounds
A unique collection of 5 small molecules targeting the family of eight endothelial differentiation gene (EDG) receptors (S1P1–5 and LPA1–3) which is suitable for Lipid GPCR screening research.
HY-L165
206 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 206 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L014
889 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 889 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
HY-L039
2,254 compounds
细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,254 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
HY-L0065V
56,320 compounds
A unique collection of 56 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L038
1,554 compounds
干细胞存在于所有的多细胞生物中,可以分裂和分化为各种特殊的细胞类型,并可以自我更新产生更多的干细胞。只有干细胞分化为临床所需要的细胞时,才能在疾病治疗中发挥作用,这一过程也称为诱导分化或定向分化。体内存在多种信号分子及蛋白家族可以对细胞分化产生影响,比如成纤维生长因子(FGFs),Wnt 蛋白家族,转化生长因子β(TGFβ)超家族以及骨形态发生蛋白(BMP)等。但是,目前使用重组细胞因子成本较高,大大限制了细胞因子在临床医学中的研究应用。由于小分子抑制剂使用成本较低,且无免疫原性,比细胞因子更具有研究潜力。小分子抑制剂可以通过激活或抑制特定的信号通路,建立与所需组织类型兼容的细胞来提高重编程效率。
MCE 诱导分化化合物库包含 1,554 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞分化相关的信号通路,是诱导分化的潜在刺激物。MCE诱导分化化合物库是研究定向分化和再生医学的重要工具。
HY-L0100V
5,760 compounds
Phenotypic Screening Library contains about 5,760 compounds, and special diversity library created for Phenotypic Screens. To create multipurpose phenotypic library, we investigated an optimal balance between diversity of biological activities versus structural diversity of small molecules . This library can be applied for screening against different protein classes and diseases, affecting adjacent tissues or individual body systems.
HY-L099
2,312 compounds
靶点多样性化合物库包含 2,312 种化合物,涵盖 1000 多种靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物,每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道,是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合,可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选,是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L036
1,710 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,710 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
HY-L150
5,054 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供5,054种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L149
7,479 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供7,479种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L001
20,399 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 20,399 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物,新型化合物,已上市化合物及处于临床期化合物等,可以用于信号通路研究,新药研发,老药新用等不同的筛选目的。
HY-L036P
3,023 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 3,023 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物(HY-L036)的补充,增加了一些具有共价弹头的片段分子,具有更强的筛选能力。
HY-L0107V
13,236 compounds
Natural products are small molecules produced naturally by any organism including primary and secondary metabolites. Nowadays, new drugs based on Natural products are successfully applied to treat tumors, viral and bacterial diseases, and nervous disorders.
In response to the current drug discovery demand, we created this natural product-like compound library with 13,236 in-stock synthetic compounds similar to natural ones. The library was designed by 2D fingerprint similarity filtering, chemical descriptor-based and natural-likeness scoring selection. These compounds are useful tools for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS) programs.
HY-L199
3,225 compounds
非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 是世界范围内最常见的肝脏疾病之一,是代谢综合征的主要肝脏表现,非酒精性脂肪性肝病的增长与肥胖的流行是同步的。非酒精性脂肪肝由肝脏中过多的脂质积聚引起脂肪毒性,并表现出多种组织病理学异常。非酒精性脂肪性肝病可能会从单纯性脂肪病变发展为伴有或不伴有纤维化的非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),最终发展成肝硬化和肝细胞癌。但是到目前为止,已被批准上市的专门用于治疗 NAFLD 的药物非常少,因此加大力度开发此类药物是十分有必要的。
MCE 收录了 3,225 个具有明确或潜在抗非酒精性脂肪肝病活性的小分子化合物,是研究 NAFLD 病理机制及进行药物开发的重要工具。
HY-L189
237 compounds
氨基酸作为生物体内最基本的有机化合物之一,不仅是蛋白质的基本组成单位,还承担着能量供给、神经递质合成、维持内环境稳定等功能。氨基酸代谢酶是一类参与氨基酸代谢过程的酶,负责催化氨基酸的合成、分解、转化以及与其他代谢途径的交互。氨基酸代谢酶的异常可能导致多种代谢性疾病,如苯丙酮尿症 (Phenylketonuria) 和高氨血症 (Hyperammonemia) 等疾病。因此,积极探究和调控氨基酸代谢过程对于代谢类相关疾病的药物开发至关重要。
MCE 收录了 237 个靶向氨基酸代谢酶的小分子化合物,是研究氨基酸代谢过程或进行代谢相关药物开发的重要工具。
HY-L146
3,060 compounds
代谢 (metabolism) 是生物体内一系列化学反应的总称,维持着细胞稳态。代谢途径是酶介导的一系列生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢),包括葡萄糖代谢、脂质代谢、蛋白质代谢等。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。由于代谢平衡在生物体的重要性,代谢酶的功能异常常导致多种代谢类疾病的发生,如糖尿病、肥胖、心血管疾病等。
MCE 收录了 3,060 个代谢酶相关的小分子化合物,是研究生物体代谢活动及进行代谢类疾病药物开发的重要工具。
HY-L171
2,930 compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 2,930 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L909
8,900 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
共价药物分子依赖于反应性基团(共价弹头)的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子,这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L072
47 compounds
外泌体(Exosome)是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡,具有典型的脂质双分子层结构;存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中;外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息,外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中,有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明,外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用,更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中,针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 47 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物,是外泌体研究的有用工具。
HY-L095
269 compounds
机械感受器能将外界的不同刺激转换成电信号,使我们能快速对环境做出反应。机械感受器分布在全身各处,包括皮肤、肌腱、肌肉、关节囊和内脏。在机械感受器中除了诺贝尔奖中提到的TRP和Piezo两种研究较多的通道以外,还有 KCNK、ENaC、ASIC2 等靶点,它们在生命体感知环境 、维持体内平衡等方面起到重要作用。
MCE提供 269 个与机械感受器相关的化合物,靶向不同机械感受器,如 TRP、Piezo、KCNK、ENaC等,MCE机械感受器库是研究机械感受器和生命体感知的有力工具。
HY-L156
531 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 531 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L153
4,812 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了4,812种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L184
687 compounds
胃癌 (Gastric Cancer, GC) 的是全球最常见的恶性肿瘤之一,其死亡率在全球排名第四。胃癌的早期症状通常不太明显,大多数胃癌患者在体内发现肿瘤时已经是晚期,且在 5 年内的相对生存率非常低。随着对胃癌病理特征的进一步了解,许多治疗靶点已被明确,CTLA-4、HER2 和免疫检查点抑制剂等分子靶向治疗取得了快速进展。尽管在过去几十年中,胃癌患者的存活率已经有所提高,但其预后仍然令人担忧。因此,迫切需要开发新的药物来治疗胃癌。
MCE 收录了 687 个具有明确或潜在抗胃癌活性的小分子化合物,是研究胃癌病理机制及进行抗胃癌药物开发的重要工具。
HY-L062
1,915 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 1,915 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L088
2,189 compounds
血管生成是由已有血管生成新的血管的生理过程。血管生成发生在不同的生理过程中,例如胚胎发育、月经周期、运动和伤口愈合等。血管生成受到内源性激活剂及抑制剂的调控,一些主要的内源性激动剂包括 VEGF、bFGF、angiogenin、TGF-β 等,一些主要的内源性抑制剂包括 angiostatin、endostatin、interferon、platelet factor 4 等。血管生成调控失调会引起多种疾病的发生,如癌症、心血管疾病及缺血性疾病等。激活血管生成可以对心血管疾病及缺血性疾病起到一定控制作用,而抑制血管生成可以对癌症发挥一定治疗作用。
MCE 可以提供 2,189 种靶向血管生成相关靶点及信号通路的小分子化合物,MCE 血管生成化合物库是进行血管生成相关研究及开发靶向血管生成药物的有效工具。
HY-L029
1,435 compounds
自噬是一条溶酶体降解途径,对细胞存活、分化、发育和稳态至关重要。哺乳动物细胞自噬发生过程如下:吞噬泡或隔离膜包裹需要降解的细胞器及细胞质部分,形成自噬小体,自噬小体的外膜随后与核内体融合,然后与溶酶体融合,内容物被降解。自噬参与多种生理和病理过程。细胞自噬调控异常会导致多种疾病的发生,包括感染、癌症、神经退行性疾病、衰老和心脏病等。
MCE 提供 1,435 种自噬信号通路相关的产品,是研究自噬相关调控及疾病的有用工具。
HY-L092
1,072 compounds
葡萄糖稳态需要严格调控,以满足重要器官的能量需求,维持个体的健康。葡萄糖代谢包括糖酵解、三羧酸循环、磷酸戊糖途径、氧化磷酸化等代谢途径。葡萄糖作为机体主要碳源,是生命活动的主要能量来源。糖代谢异常与多种疾病有关,如糖尿病、心脏病、神经退行性疾病甚至癌症的发生
。
MCE 提供 1,072 个与糖代谢相关的化合物,靶向糖代谢过程中的相关靶点,如 GLUT、Hexokinase、Pyruvate Kinase、IDH等,MCE糖代谢库是研究糖代谢及多种疾病的有力工具。
HY-L091
682 compounds
脂类是人体的基本组成物质,涉及广泛的生物过程。脂类可以分为五类:脂肪酸、三酰甘油、磷脂、固醇脂和鞘脂。脂类在不同的代谢途径和细胞功能中发挥着重要作用。脂质代谢是一种重要的生理过程,与营养调节、激素调节和体内平衡有关。脂质代谢异常与肥胖、肝病、衰老和炎症等多种疾病相关。
MCE 收录了 682 个脂质代谢相关的化合物,靶向脂代谢过程中的相关靶点,如 ATGL、MAGL、FAAH、Acetyl-CoA Carboxylase、FASN等,MCE 脂质代谢化合物库是研究脂代谢及进行脂类代谢相关疾病药物开发的有用工具。
HY-L058
740 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子,并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤,由一系列酶催化完成,如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明,大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象,肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应,被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见,因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 740 个糖酵解相关化合物,主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶,如 hexokinase,glucokinase,enolase,pyruvate kinase,PDHK 等,是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L054
227 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠,对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时,会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时,UPR 被激活,UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能,但当这种作用失败时,UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素,包括糖尿病、神经退行性变和癌症等,使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 227 个内质网应激相关的化合物,主要靶向 PERK,IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点,是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
HY-L050
271 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 271 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L063
275 compounds
化学探针是一种高效、高选择性、高细胞渗透性的试剂,在基础生物学和应用生物学研究中都发挥着重要作用。高质量的化学探针可以充当生物学研究的基础工具,加深对靶标蛋白功能和机制的理解;可以用于开展药物作用新靶标的发现和确认研究;可以充当药物化合物合成优化的先导化合物结构。
MCE 收录了 275 个具有高效(对特定靶点的作用活性低于 100 nM)、高选择性(高于 10 倍以上选择性)、高细胞渗透性(细胞活性不高于10 μM)特性的化学探针,是靶点鉴定及机制研究的重要工具。
HY-L021
4,674 compounds
天然产物是自然界中产生的,来自于任何生物体的小分子化合物,也包括初级代谢物及次级代谢物。天然产物具有潜在的生物活性,可以作为药物发现的先导化合物,用于商业开发。
数千年来,大自然一直是药物的来源,大量现代药物从自然界中分离得到,许多是基于它们在传统医学中的用途。随着化合物靶点的开发,对筛选化合物多样性的需求越来越大。通过对自然界生物多样性的持续研究,其中许多生物多样性仍有待开发,天然产物将在满足这一需求方面发挥关键作用。
MCE 收录了 4,674 种天然产物,包括糖类和糖苷,苯丙素类,醌类,黄酮类,萜类,类固醇,生物碱,酚类,酸和醛等。天然产物化合物库是一种有用的药物开发工具,可用于高通量筛选 (HTS) 和高内涵筛选 (HCS)。
HY-L089
970 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 970 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L090
1,443 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1,443 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L083
2,227 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,227 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L064
999 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 999 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L060
1,372 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导,以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能:F-肌动蛋白(F-actin)、微管(microtubules)和中间丝(intermediate filaments ,IFs)。细胞骨架是一种动态结构,其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下,调节其长度,聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动,细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因,包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,372 种细胞骨架相关产品,主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点,可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L059
1,378 compounds
细胞焦亡(pyroptosis)是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是,细胞焦亡伴随着炎症反应,在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中,可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶,经典途径由caspase-1介导,而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D(GSDMD)的活化和炎症因子白介素 1β(interleukin-1β,IL-1β) 和 IL-18 的分泌,引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究,最近越来越多的研究表明,细胞焦亡在癌症,心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1,378 种细胞焦亡相关产品,主要靶向焦亡信号通路中主要靶点,可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L011
1,518 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1,518 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
HY-L154
3,358 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来,共价靶向在药物发现中一直处于次要地位,但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道,共价药物正逐渐得到认可。目前,半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基,各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来,为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求,MCE收录了3,358种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成:Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则,可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L188
1,546 compounds
尽管脑癌只占所有肿瘤发病人数的2%,但由于存在预后差、死亡率高、复发率高等问题,被临床重视。脑癌可被分为原发性脑癌和继发性脑癌。根据发病部位不同,脑癌还可被分为:脑胶瘤、垂体腺瘤、神经鞘瘤、颅咽管瘤,脑膜瘤等。其中胶质瘤是最常见的原发性脑肿瘤,约占所有脑部肿瘤的 1/3。目前,脑癌缺乏精准靶向治疗药,仍存在着极大的临床需求并未被满足。随着高通量筛选技术的不断发展,通过筛选靶向 PKC、PD-1、c-Met、PARP 等靶点化合物,或许能够帮助开发出有效的抗脑癌药物。
MCE 收录了 1,546 个具有明确或潜在抗脑癌活性的小分子化合物,是研究脑癌相关病理机制或进行抗脑癌药物开发的重要工具。
HY-L003
2,413 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 2,413 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L005
1,340 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1,340 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L015
616 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程,包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活,编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增,抑癌基因 PTEN 的突变或缺失,Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活,信号通过 Akt 激活下游一系列底物,包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此,抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近,一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗,还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 616 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物,是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L021P
5,558 compounds
天然产物是自然界中产生的,来自于任何生物体的小分子化合物,也包括初级代谢物及次级代谢物。天然产物具有潜在的生物活性,可以作为药物发现的先导化合物,用于商业开发。
数千年来,大自然一直是药物的来源,大量现代药物从自然界中分离得到,许多是基于它们在传统医学中的用途。随着化合物靶点的开发,对筛选化合物多样性的需求越来越大。通过对自然界生物多样性的持续研究,其中许多生物多样性仍有待开发,天然产物将在满足这一需求方面发挥关键作用。
MCE 收录了 5,558 种天然产物,包括糖类和糖苷,苯丙素类,醌类,黄酮类,萜类和糖苷,类固醇,生物碱,酚类,酸和醛等。天然产物库 Plus 是对 MCE 天然产物 (HY-L021) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) ,具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L143
45 compounds
海洋覆盖了地球表面的70%以上,拥有巨大的物种多样性。海洋生物被认为是继陆生植物和非海洋微生物之后活性天然产品的最新来源。海洋生物来源在分类上是多样化的,包括海绵、被囊动物、珊瑚、软体动物、真菌和来自于沉积物的细菌。
海洋生物能够产生大量具有新颖化学结构和强大生物特性的小分子,是发现药理活性化合物的丰富来源,早些年就已经有几种海洋衍生制剂被批准为药物。Ziconotide最初是在一种热带锥螺中发现的肽,2004年12月在美国被批准用于治疗疼痛,是第一种批准上市的海洋衍生化合物。随后,2007年10月,Trabectedin成为第一种海洋抗癌药物经欧盟批准上市。
MCE可以 提供 45 个海洋来源天然产物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE海洋天然产物库扩大了药物发现和开发的筛选范围,对新药研发有重大意义。
HY-L170
190 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 190 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L017
1,915 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 1,915 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L007
5,514 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 5,514 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
HY-L908
500 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 500 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L204
342 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一,它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用,还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志,其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外,乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关,被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物,支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求,还会导致肿瘤微环境的酸化,抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸,并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前,靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径,深入探索乳酸代谢的分子机制,有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。
MCE 收录了 342 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物,该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L906
650 compounds
2024年5月,Nature杂志在线发表了题为“Dimerization and antidepressant recognition at noradrenaline transporter”的研究论文,该研究成果由中国科学院上海药物研究所完成。该研究破解了重要神经系统疾病靶标——去甲肾上腺素转运体(NET),获得了人源NET同源二聚体分别与转运天然底物去甲肾上腺素NE,以及六种选择性抗抑郁药物的结合模式,为理解NET等单胺类转运体的生理调控机制奠定了重要的理论基础。
Norepinephrine Transporter (NET) Compound Library是基于HY-L901类药化合物库,通过计算机虚拟筛选获得,具体筛选流程包括分子对接筛选、关键药效团筛选以及CNS-MPO筛选,可用于靶向去甲肾上腺素转运体的新药发现。
HY-L001P
25,046 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 25,046 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物、新型化合物、已上市化合物及处于临床期化合物等,是信号通路研究、新药研发、老药新用等研究的有力工具。
生物活性库 Plus 是对 MCE 生物活性库 (HY-L001) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) 及新型,稀有及 MCE 特有的一些化合物 (Part C),具有更强的筛选能力。总之,生物活性库Plus包括三部分:Part A、Part B 和 Part C。Part A 产品和生物活性库(HY-L001)里面产品一样,里面所有产品均可以提供溶液包装或粉末包装,Part B 和Part C产品只能提供粉末包装。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13257G
HY-10219G
Sirolimus (GMP); AY-22989 (GMP)
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP)
Rapamycin (Sirolimus) (GMP) 是 GMP 级别的 Rapamycin (HY-10219)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂。
HY-15147G
HY-13027G
GSI-IX (GMP)
Fluorescent Dye
DAPT (GSI-IX) (GMP) 是 GMP 级别的 DAPT (HY-13027)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。DAPT 是一种强效的、具有口服活性的 γ-secretase 抑制剂。
HY-D2254
HY-15108G
Fluorescent Dye
Prostaglandin E2 (GMP) 是 GMP 级别的 Prostaglandin E2 (HY-15108)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Purmorphamine 是一种平滑受体 (smoothened/Smo receptor ) 激动剂,EC50 为 1 μM。
HY-16910G
HY-14648G
Hexadecadrol (GMP); Prednisolone F (GMP)
Fluorescent Dye
地塞米松
Dexamethasone (Hexadecadrol) (GMP) 是 GMP 级别的 Dexamethasone (HY-14648)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dexamethasone 是糖皮质激素受体 的激动剂。
HY-17447AG
SKF 385 hydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
Tranylcypromine (SKF 385) hydrochloride (GMP) 是 Tranylcypromine (HY-17447) GMP 级别的小分子,可适用于细胞疗法中的辅助试剂。Tranylcypromine hydrochloride 是一种有效的单胺氧化酶抑制剂。
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-14649G
Vitamin A acid (GMP); all-trans-Retinoic acid (GMP); ATRA (GMP)
Fluorescent Dye
维生素A酸
Retinoic acid (Vitamin A acid) (GMP) 是 GMP 级别的 Retinoic acid (HY-14649)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Retinoic acid 是 RAR 核受体 的激动剂。
HY-15682G
Ro 13-7410 (GMP); Arotinoid acid (GMP); AGN191183 (GMP)
Fluorescent Dye
TTNPB (Ro 13-7410) (GMP) 是 TTNPB (HY-15682) GMP 级别的小分子,可适用于细胞疗法中的辅助试剂。TTNPB 是一种有效的视黄酸受体 RAR 激动剂。
HY-10219GL
Sirolimus (GMP Like); AY-22989 (GMP Like)
Fluorescent Dye
雷帕霉素 (GMP Like)
Rapamycin (Sirolimus) GMP Like 是 GMP Like 级别的 Rapamycin (HY-10219)。GMP Like 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂。
HY-10432G
Fluorescent Dye
A 83-01 (GMP) 是 GMP 级别的 A 83-01 (HY-10432)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。A 83-01 是一种有效的 ALK4/5/7 抑制剂。
HY-50895G
ZD1839 (GMP)
Fluorescent Dye
吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) (GMP) 是 GMP 级别的 Gefitinib (HY-50895)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Gefitinib 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。
HY-B0166G
HY-160197G
Fluorescent Dye
Aluminum phosphate adjuvant GMP 是 GMP 级别的 Aluminum phosphate adjuvant。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Aluminum phosphate adjuvant 是一种安全有效的佐剂,可激活单核细胞中的免疫系统和免疫系统相关通路。
HY-13012G
E-616452 (GMP); SJN 2511 (GMP)
Fluorescent Dye
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
HY-10475G
CD336 (GMP); NSC608001 (GMP); Ro 40-6055 (GMP)
Fluorescent Dye
AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
HY-10254G
PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)
Fluorescent Dye
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-Y0320G
DMSO (GMP)
Fluorescent Dye
Dimethyl sulfoxide (DMSO) (GMP) 是 GMP 级别的 Dimethyl sulfoxide (HY-Y0320)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dimethyl sulfoxide 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物。
HY-10182G
CHIR-99021 (GMP); CT99021 (GMP)
Fluorescent Dye
Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂。
HY-12071G
DM-3189 (GMP)
Fluorescent Dye
LDN193189 (DM-3189) (GMP) 是 GMP 级别的 LDN193189 (HY-12071)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。LDN193189 是一种选择性的 BMP type I receptor 抑制剂。
HY-13526G
HY-14398G
SC 58635 (GMP)
Fluorescent Dye
Celecoxib (GMP) 是 GMP 级别的 Celecoxib (HY-14398)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 40 nM。
HY-112486G
Megakaryocytes/platelets inducing agent (GMP)
Fluorescent Dye
TA-316 (GMP) 是 GMP 级别的 TA-316 (HY-112486)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TA-316 是一种 c-MPL 激动剂和血小板生成素 (TPO ) 受体激动剂。
HY-12186G
DZNep hydrochloride (GMP); NSC 617989 hydrochloride (GMP); 3-Deazaneplanocin hydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride (GMP) 是 GMP 级别的 3-Deazaneplanocin A hydrochloride (HY-12186)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2 ) 抑制剂。
HY-15141G
Antibiotic AM-2282 (GMP); STS (GMP); AM-2282 (GMP)
Fluorescent Dye
星形孢菌素
Staurosporine (AM-2282) (GMP) 是 GMP 级别的 Staurosporine (HY-15141)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Staurosporine 是一种有效的,ATP 竞争性的,非选择性的蛋白激酶 抑制剂。
HY-18085G
HY-12519G
RP 35972 (GMP); NSC 347901 (GMP)
Fluorescent Dye
Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
HY-10431G
Fluorescent Dye
SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
HY-12318G
3-Isobutyl-1-methylxanthine (GMP); Isobutylmethylxanthine (GMP)
Fluorescent Dye
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) (GMP) 是 GMP 级别的 IBMX (HY-12318)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IBMX 是广谱的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。
HY-160198G
Fluorescent Dye
Vaccine adjuvant-1 GMP 是 GMP 级别的 Vaccine adjuvant-1。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vaccine adjuvant-1 是一种疫苗佐剂,含有油相、乳化剂和水。
HY-138760
HY-101952G
HY-153205G
Fluorescent Dye
Aluminum hydroxide adjuvant GMP 是 GMP 级别的 Aluminum hydroxide adjuvant。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Aluminum hydroxide adjuvant 是一种疫苗佐剂。Aluminum hydroxide adjuvant 在体外可诱导巨噬细胞分化为一种新型的成熟、特化抗原呈递细胞。
HY-A0070AG
Triiodothyronine (GMP); 3,3',5-Triiodo-L-thyronine (GMP); T3 (GMP)
Fluorescent Dye
三碘甲状腺原氨酸
Liothyronine (Triiodothyronine) (GMP) 是 GMP 级别的 Liothyronine (HY-A0070A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Liothyronine 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂,对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
HY-10407G
Fluorescent Dye
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-B0434G
Ribasphere (GMP); ICN-1229 (GMP)
Fluorescent Dye
Ribavirin (GMP) 是 GMP 级别的 Ribavirin (HY-B0434)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ribavirin (ICN-1229) 是广谱的抗病毒剂,可抑制 HCV ,HIV ,RSV 等病毒。Ribavirin 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗天花病毒活性。
HY-15764G
RK-20449 (GMP)
Fluorescent Dye
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,靶向 Src,Lck 和 Lyn,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Fluorescent Dye
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Fluorescent Dye
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-111582G
Fluorescent Dye
BBIQ (GMP) 是 GMP 级别的 BBIQ (HY-111582)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BBIQ 是一种有效且选择性的 toll 样受体 7 (TLR7 ) 激动剂,EC50 为 59.1 nM。BBIQ 还是一种功能强大的疫苗佐剂,可增强机体的先天免疫应答。
HY-10583G
Fluorescent Dye
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-13912G
Fluorescent Dye
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-13319G
JNK Inhibitor XVI (GMP)
Fluorescent Dye
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 ,JNK2 和 JNK3 ,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
HY-13740G
R848 (GMP); S28463 (GMP)
Fluorescent Dye
Resiquimod (R848) (GMP) 是 GMP 级别的 Resiquimod (HY-13740)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resiquimod 是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/TLR8 ) 激动剂。Resiquimod (GMP) 可诱导人 mMDSC 分化成熟为炎性巨噬细胞。
HY-156087G
Fluorescent Dye
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-B0450AG
Ciclopirox ethanolamine (GMP); HOE 296 (GMP)
Fluorescent Dye
Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
HY-D2302
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Fluorescent Dye
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-14397G
Indometacin (GMP)
Fluorescent Dye
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Fluorescent Dye
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0497G
BAY2353 (GMP)
Fluorescent Dye
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-U00449G
Fluorescent Dye
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-17356G
Fluorescent Dye
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-10585G
Dipropylacetic acid (GMP)
Fluorescent Dye
丙戊酸 (GMP)
Valproic acid (GMP) 是 GMP 级别的 Valproic acid (HY-10585)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM。 Valproic acid 抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-146248
Chromogenic Substrates
TFMU-ADPr 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具。
HY-12323G
Isoxazole 9 (GMP)
Fluorescent Dye
ISX-9 (Isoxazole 9) (GMP) 是 GMP 级别的 ISX-9 (HY-12323)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。ISX-9 是一种具有抗氧化、促生存和再生特性的小分子。
HY-B0166GL
L-Ascorbate (GMP Like); Vitamin C (GMP Like)
Fluorescent Dye
L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-78931G
Fluorescent Dye
Boc-Dap-NE (GMP) 是 GMP 级别的 Boc-Dap-NE (HY-78931)。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-15575G
MC-Val-Cit-PAB-MMAE (GMP); mc-vc-PAB-MMAE (GMP)
Fluorescent Dye
VcMMAE (MC-Val-Cit-PAB-MMAE) (GMP) 是 GMP 级别的 VcMMAE (HY-15575)。VcMMAE 是药物-linker 偶联物 (drug-linker conjugate for ADC),可用于合成 ADC。
HY-78932G
Fluorescent Dye
Dap-NE hydrochloride (GMP) 是 GMP 级别的 Dap-NE hydrochloride (HY-78932A)。Dap-NE hydrochloride 是一种中间体,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。
HY-15162G
MMAE (GMP); SGD-1010 (GMP); Vedotin (GMP)
Fluorescent Dye
Monomethyl auristatin E (MMAE) (GMP) 是 GMP 级别的 Monomethyl auristatin E (HY-15162)。Monomethyl auristatin E 是一种微管蛋白聚合抑制剂。
HY-15582G
Fluorescent Dye
Auristatin E (GMP) 是 GMP 级别的 Auristatin E (HY-15582)。Auristatin E 是一种微管蛋白聚合抑制剂。
HY-78921AG
Fluorescent Dye
Fmoc-3VVD-OH (GMP) 是一种可降解 (non-cleavable) 的 ADC linker ,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-W000423G
Fluorescent Dye
DBCO-amine GMP 是 GMP 级别的 DBCO-amine (HY-W000423)。DBCO-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。DBCO-amine 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F (GMP)
Fluorescent Dye
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Fluorescent Dye
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-42972G
Fluorescent Dye
DBCO-acid GMP 是 GMP 级别的 DBCO-acid (HY-42972)。DBCO-acid 是一种可降解 (cleavable) ADC linker,可用于合成 ADC linker DBCO-NHS ester (HY-115524 和 HY-115545),及偶联物 DBCO-PEG-MMAE (HY-111012 和 HY-126690)。DBCO-acid 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131990G
Fluorescent Dye
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH GMP 是 GMP 级别的 MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH (HY-131990)。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-45672G
Fluorescent Dye
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH GMP 是 GMP 级别的 Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH (HY-45672)。Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC Linker ,可用于合成 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。特别是用于合成 Deruxtecan (HY-13631E) 这种毒性药物-linker 偶联物。
HY-19318G
Fluorescent Dye
Fmoc-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 Fmoc-Val-Cit-PAB (HY-19318)。Fmoc-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的抗体偶联活性分子 (ADC) 常用 linker。
HY-12362G
Fluorescent Dye
Val-cit-PAB-OH GMP 是 GMP 级别的 Val-cit-PAB-OH (HY-12362)。Val-cit-PAB-OH 是一种可降解的 ADC linker。
HY-78738G
Fluorescent Dye
MC-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738)。MC-Val-Cit-PAB 是合成 VcMMAE (HY-15575) 的中间体,是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,是 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)。
HY-78736G
Fluorescent Dye
Val-Cit-PAB-OSBT GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-OSBT (HY-78736)。Val-Cit-PAB-OSBT 是一种可降解的 ADC linker,由多肽 Val-Cit-PAB 和 OSBT 基团偶联而成。
HY-13631AG
DX8951f (GMP)
Fluorescent Dye
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-20336G
Fluorescent Dye
Mc-Val-Cit-PABC-PNP GMP 是 GMP 级别的 Mc-Val-Cit-PABC-PNP (HY-20336)。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种可降解的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-16700G
Fluorescent Dye
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-100374G
Fluorescent Dye
Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-131833G
Fluorescent Dye
Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH GMP 是 GMP 级别的 Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH (HY-131833)。Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接子,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
HY-14398GL
SC 58635 (GMP Like)
Fluorescent Dye
Celecoxib (SC 58635) GMP Like 是 GMP 级别的 Celecoxib (HY-14398)。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 40 nM。
HY-44980G
Fluorescent Dye
Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy GMP 是 GMP 级别的 Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy (HY-44980)。Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy 是一种可降解的 Linker,可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-15659G
C59 (GMP)
Fluorescent Dye
Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
HY-15150G
R428 (GMP); BGB324 (GMP)
Fluorescent Dye
Bemcentinib (R428) GMP 是一种选择性的、具有口服活性的 Axl 抑制剂,IC50 值为 14 nM。
HY-153209G
Fluorescent Dye
ISATM51 (GMP) 是一种 GMP 级别的 ISATM51。ISATM51 是一种疫苗佐剂,可增强抗原特异性抗体滴度和细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 反应。
HY-B0377G
MK-208 (GMP)
Fluorescent Dye
Famotidine GMP (MK-208 GMP) 是 GMP 级别的 Famotidine (HY-B0377)。Famotidine GMP 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂,可抑制胃液分泌,激活胃粘膜防御机制。Famotidine GMP 可改善大鼠模型中的消化性溃疡病 (PUD) 和胃食管反流病 (GERD/GORD)。
HY-101085G
Fluorescent Dye
SKL2001 (GMP) 是 GMP 级别的 SKL2001 (HY-101085)。SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-13441G
Fluorescent Dye
(-)-Blebbistatin (GMP) 是 GMP 级别的 (-)-Blebbistatin (HY-13441)。(-)-Blebbistatin (GMP) 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II ) ATPase 活性的抑制剂。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-D1620
HY-W179417
HY-D2209
HY-D1103
HY-D2377
HY-D2099
Dyes
Coumarin-PEG2-SCO 是香豆素 (Coumarin (HY-N0709)) 衍生物,是一种荧光染料,可用于标记小分子和生物分子。
HY-110250
Fluorescent Dyes/Probes
DFHBI 是一种类似于绿色荧光蛋白 (GFP) 发色团的小分子。Spinach 和 DFHBI 在未结合时基本不发荧光,而 Spinach-DFHBI 复合物在体外和活细胞中都具有明亮的荧光。
HY-D1353
Fluorescent Dyes/Probes
LipidGreen 2 是用于脂质成像的第二代小分子探针。与之前的 LipidGreen 相比,LipidGreen 2 具有更好的荧光信号,可以选择性地染色细胞中的中性脂质和活斑马鱼的脂肪沉积物。
HY-D2325
HY-W024881
Fluorescent Dyes/Probes
2,3,3-Trimethylindolenine-5-sulfonic acid potassium 是一种水溶性荧光近红外染料,可通过磺酰基取代基偶联肽、蛋白质、核酸、RNA、DNA、碳水化合物、聚合物和小分子。
HY-D2320
Fluorescent Dyes/Probes
ER Flipper-TR 28 是一种带有小分子荧光基团的 Flipper 探针,可对内质网 (ER) 的膜张力进行成像。ER Flipper-TR 28 带有五氟苯基,还可与面向细胞质的 ER 表面上的蛋白质硫醇盐发生反应。
HY-D1657
Fluorescent Dyes/Probes
BDP 581/591 azide 是 BDP 581/591 的叠氮化物衍生物,BDP 581/591 是一种通用的光稳定荧光团。BDP 581/591 azide 可用于与小分子和生物分子结合,构建荧光极化分析的示踪剂和显微镜探针。
HY-D2083
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY 540 (purity>98%) 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高,对环境的极性和 pH 值相对不敏感。BODIPY 540 (purity>98%) 的纯度高于 98%,适用于细胞实验。
HY-D0939
Chicago Sky Blue 6B
Dyes
Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂。Direct Blue 1 能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。Direct Blue 1 具有抗炎活性。
HY-D0819
Cy5 NHS Ester; Sulfo-Cyanine5 Succinimidyl Ester
Fluorescent Dyes/Probes
Cy5-SE (Cy5 NHS Ester) 是一种用于标记肽, 蛋白质, 寡核苷酸的氨基基团的反应染料。
激发波长 (nm): 649, 发射波长 (nm): 670。
HY-D1106
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性, BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。
HY-138111
p-Nitopheyl β-D-cellotetaoside
Fluorescent Dyes/Probes
4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside (p-Nitopheyl β-D-cellotetaoside) 是一种小分子纤维素模拟物,通过 β-1-4 糖苷键连接的 D-葡萄糖单位四聚体组成。4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside 被酶解后的碎裂模式可通过 TLC 或 4-硝基苯酚的释放进行分析,4-硝基苯酚在碱性溶液中的 395 nm 波长处有很强的吸光度。4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside 可用于纤维素降解研究,以确定纤维素酶的特异性。
HY-D1237
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY505/515 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性,BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。最大激发/发射波长:505/515 nm。
HY-D1570
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPYFL C12 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性,BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。最大激发/发射波长:480/508 nm。
HY-W090090
Pyrromethene 546; BDP 493/503 lipid stain
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY493/503 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性,BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。最大激发/发射波长:493/503 nm。
HY-138226
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY 558/568 C12 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性,BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。最大激发/发射波长:558/568 nm。
HY-D1617
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY 500/510 C1, C12 是一种 BODIPY 染料。BODIPY 染料是一种具有强紫外吸收能力的小分子染料,其荧光峰比较尖锐,量子产率高。其对环境的极性和 pH 值相对不敏感,因此,在不同生理条件下相对稳定。由于其结构的非对称性,BODIPY 具有多种衍生结构产物。BODIPY 脂滴类染料可以很好的穿过细胞膜进入细胞内部,通过在细胞内的中性脂类上定位以进行特异性染色,因此,该染料可用于标记活细胞和固定细胞。最大激发/发射波长:500/510 nm。储存条件:-20°C 避光储存。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素-5-马来酰亚胺
Fluorescein-5-maleimide 是一种荧光染料。Fluorescein-5-maleimide 可以检测真核细胞中的硫醇氧化还原状态。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肽并用于检测带负电荷的纳米颗粒。Fluorescein-5-maleimide 可以标记肌动蛋白来探究其与心肌肌球蛋白结合蛋白C (cMyBP-C) 的相互作用,从而帮助开发小分子调节剂用于心力衰竭。Fluorescein-5-maleimide 可以筛选含有半胱氨酸残基的突变蛋白。Fluorescein-5-maleimide 的激发波长为 494 nm,发射波长为 519 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13257G
HY-10219G
HY-15147G
HY-13027G
HY-14649G
Vitamin A acid (GMP); all-trans-Retinoic acid (GMP); ATRA (GMP)
Biochemical Assay Reagents
维生素A酸
Retinoic acid (Vitamin A acid) (GMP) 是 GMP 级别的 Retinoic acid (HY-14649)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Retinoic acid 是 RAR 核受体 的激动剂。
HY-15108G
HY-16910G
HY-14648G
HY-17447AG
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-15682G
Ro 13-7410 (GMP); Arotinoid acid (GMP); AGN191183 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
TTNPB (Ro 13-7410) (GMP) 是 TTNPB (HY-15682) GMP 级别的小分子,可适用于细胞疗法中的辅助试剂。TTNPB 是一种有效的视黄酸受体 RAR 激动剂。
HY-10219GL
HY-10432G
HY-50895G
HY-B0166G
HY-160197G
Biochemical Assay Reagents
Aluminum phosphate adjuvant GMP 是 GMP 级别的 Aluminum phosphate adjuvant。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Aluminum phosphate adjuvant 是一种安全有效的佐剂,可激活单核细胞中的免疫系统和免疫系统相关通路。
HY-13012G
E-616452 (GMP); SJN 2511 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
HY-10475G
CD336 (GMP); NSC608001 (GMP); Ro 40-6055 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
AM580 (CD336) (GMP) 是 GMP 级别的 AM580 (HY-10475)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AM580 是一种选择性的 RARα 激动剂。
HY-10254G
PD0325901 (GMP); PD325901 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Mirdametinib (PD0325901) (GMP) 是 GMP 级别的 Mirdametinib (HY-10254)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Mirdametinib 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂。
HY-Y0320G
DMSO (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Dimethyl sulfoxide (DMSO) (GMP) 是 GMP 级别的 Dimethyl sulfoxide (HY-Y0320)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Dimethyl sulfoxide 是一种非质子溶剂,可溶解极性和非极性化合物。
HY-10182G
CHIR-99021 (GMP); CT99021 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂。
HY-12071G
HY-13526G
HY-14398G
SC 58635 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Celecoxib (GMP) 是 GMP 级别的 Celecoxib (HY-14398)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 40 nM。
HY-112486G
Megakaryocytes/platelets inducing agent (GMP)
Biochemical Assay Reagents
TA-316 (GMP) 是 GMP 级别的 TA-316 (HY-112486)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。TA-316 是一种 c-MPL 激动剂和血小板生成素 (TPO ) 受体激动剂。
HY-12186G
HY-15141G
HY-18085G
HY-12519G
RP 35972 (GMP); NSC 347901 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Oltipraz (GMP) 是 GMP 级别的 Oltipraz (HY-12519)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Oltipraz 抑制 HIF-1α 激活。Oltipraz 还是一种强效的 Nrf2 激活剂。
HY-10431G
Biochemical Assay Reagents
SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
HY-12318G
3-Isobutyl-1-methylxanthine (GMP); Isobutylmethylxanthine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
3-异丁基-1-甲基黄嘌呤
IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) (GMP) 是 GMP 级别的 IBMX (HY-12318)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IBMX 是广谱的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂。
HY-160198G
Biochemical Assay Reagents
Vaccine adjuvant-1 GMP 是 GMP 级别的 Vaccine adjuvant-1。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vaccine adjuvant-1 是一种疫苗佐剂,含有油相、乳化剂和水。
HY-101952G
HY-153205G
Biochemical Assay Reagents
Aluminum hydroxide adjuvant GMP 是 GMP 级别的 Aluminum hydroxide adjuvant。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Aluminum hydroxide adjuvant 是一种疫苗佐剂。Aluminum hydroxide adjuvant 在体外可诱导巨噬细胞分化为一种新型的成熟、特化抗原呈递细胞。
HY-A0070AG
Triiodothyronine (GMP); 3,3',5-Triiodo-L-thyronine (GMP); T3 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
三碘甲状腺原氨酸
Liothyronine (Triiodothyronine) (GMP) 是 GMP 级别的 Liothyronine (HY-A0070A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Liothyronine 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂,对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
HY-10407G
Biochemical Assay Reagents
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-B0434G
Ribasphere (GMP); ICN-1229 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Ribavirin (GMP) 是 GMP 级别的 Ribavirin (HY-B0434)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ribavirin (ICN-1229) 是广谱的抗病毒剂,可抑制 HCV ,HIV ,RSV 等病毒。Ribavirin 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗天花病毒活性。
HY-15764G
RK-20449 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
A 419259 GMP 是 GMP 级别的 A 419259 (HY-15764),可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。GMP 级别的小分子可做细胞疗法中的辅助试剂。A 419259 (RK-20449) 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂,靶向 Src,Lck 和 Lyn,IC50 s 分别为 9 nM,<3 nM 和 <3 nM。
HY-10221G
SAHA (GMP); Suberoylanilide hydroxamic acid (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Vorinostat (GMP) 是 GMP 级别的 Vorinosta (HY-10221)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Vorinostat 是一种有效的,可口服的 HDAC1,HDAC2,HDAC3 (Class I),HDAC6 和 HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂。
HY-13418G
Compound C dihydrochloride (GMP); BML-275 dihydrochloride (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是 Dorsomorphin dihydrochloride (HY-13418) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产Dorsomorphin dihydrochloride (GMP)。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 是一种有效的、选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂。Dorsomorphin dihydrochloride (GMP) 可用于多能干细胞 (PSC) 的诱导分化的研究。
HY-111582G
Biochemical Assay Reagents
BBIQ (GMP) 是 GMP 级别的 BBIQ (HY-111582)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。BBIQ 是一种有效且选择性的 toll 样受体 7 (TLR7 ) 激动剂,EC50 为 59.1 nM。BBIQ 还是一种功能强大的疫苗佐剂,可增强机体的先天免疫应答。
HY-10583G
Biochemical Assay Reagents
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。
HY-13912G
Biochemical Assay Reagents
IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
HY-13319G
JNK Inhibitor XVI (GMP)
Biochemical Assay Reagents
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) (GMP) 是 GMP 级别的 JNK-IN-8 (HY-13319)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。JNK-IN-8 是一种有效的 JNK 抑制剂,抑制 JNK1 ,JNK2 和 JNK3 ,IC50 分别为 4.7 nM,18.7 nM 和 1 nM。
HY-13740G
R848 (GMP); S28463 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resiquimod (R848) (GMP) 是 GMP 级别的 Resiquimod (HY-13740)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resiquimod 是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/TLR8 ) 激动剂。Resiquimod (GMP) 可诱导人 mMDSC 分化成熟为炎性巨噬细胞。
HY-156087G
Biochemical Assay Reagents
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-B0450AG
Ciclopirox ethanolamine (GMP); HOE 296 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Ciclopirox (olamine) (GMP) 是 GMP 级别的 Ciclopirox olamine (HY-B0450A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Ciclopirox (HOE296b) 是一种合成的抗真菌剂,可用于浅表真菌病的研究。Ciclopirox olamine 具有非常广泛的活性,可抑制皮肤真菌,酵母菌,霉菌以及许多致病性革兰氏阳性和革兰氏阴性菌。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-14397G
Indometacin (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Indomethacin (GMP) 是 GMP 级别的 Indomethacin (HY-14397)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Indomethacin 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂,对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0497G
BAY2353 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Niclosamide (GMP) 是 GMP 级别的 Niclosamide (HY-B0497)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
HY-U00449G
Biochemical Assay Reagents
AGN 193109 (GMP) 是 GMP 级别的 AGN 193109 (HY-U00449)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。AGN 193109 是一种专一且高效的视黄酸受体 (RAR ) 拮抗剂。AGN 193109 GMP 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (tRA)/9-顺式 RA/13-顺式 RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 GMP 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-17356G
Biochemical Assay Reagents
Fenofibrate (GMP) 是 GMP 级别的 Fenofibrate (HY-17356)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂,EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型,对 CYP2C19 ,CYP2B6 ,CYP2C9 ,CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2,0.7,9.7,4.8 和 142.1 μM。
HY-10585G
Dipropylacetic acid (GMP)
Biochemical Assay Reagents
丙戊酸 (GMP)
Valproic acid (GMP) 是 GMP 级别的 Valproic acid (HY-10585)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (VPA) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM。 Valproic acid 抑制 HDAC1 的活性,(IC50 ,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
HY-12323G
HY-B0166GL
L-Ascorbate (GMP Like); Vitamin C (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-78931G
Biochemical Assay Reagents
Boc-Dap-NE (GMP) 是 GMP 级别的 Boc-Dap-NE (HY-78931)。Boc-Dap-NE 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间体。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,可作为毒素 (ADC Cytotoxin),用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-15575G
MC-Val-Cit-PAB-MMAE (GMP); mc-vc-PAB-MMAE (GMP)
Biochemical Assay Reagents
VcMMAE (MC-Val-Cit-PAB-MMAE) (GMP) 是 GMP 级别的 VcMMAE (HY-15575)。VcMMAE 是药物-linker 偶联物 (drug-linker conjugate for ADC),可用于合成 ADC。
HY-78932G
Biochemical Assay Reagents
Dap-NE hydrochloride (GMP) 是 GMP 级别的 Dap-NE hydrochloride (HY-78932A)。Dap-NE hydrochloride 是一种中间体,可用于合成抗体药物偶联物 (ADC)。
HY-15162G
MMAE (GMP); SGD-1010 (GMP); Vedotin (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Monomethyl auristatin E (MMAE) (GMP) 是 GMP 级别的 Monomethyl auristatin E (HY-15162)。Monomethyl auristatin E 是一种微管蛋白聚合抑制剂。
HY-15582G
HY-78921AG
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-W000423G
Biochemical Assay Reagents
DBCO-amine GMP 是 GMP 级别的 DBCO-amine (HY-W000423)。DBCO-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于抗体偶联活性分子 (ADCs) 的合成。DBCO-amine 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-15579G
Monomethylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF (Monomethylauristatin F) GMP 是 GMP 级别的 MMAF (HY-15579)。MMAF (Monomethylauristatin F) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤药物。MMAF (Monomethylauristatin F) 广泛用作抗体偶联药物 (ADC s) 的细胞毒性成分,如 Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-15578G
Maleimidocaproyl monomethylauristatin F (GMP)
Biochemical Assay Reagents
McMMAF GMP 是 GMP 级别的 McMMAF (HY-15578)。McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成,可作为 ADC 的活性分子连接剂。McMMAF 不可切割,必须在细胞内内化和降解,释放半胱氨酸-McMMAF 作为活性活性分子。
HY-15579BG
Monomethylauristatin F sodium (GMP)
Biochemical Assay Reagents
MMAF sodium GMP 是 GMP 级别的 MMAF (sodium) (HY-15579B)。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,用作抗肿瘤活性分子。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联活性分子 (ADC s) 的细胞毒性成分,如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。
HY-42972G
Biochemical Assay Reagents
DBCO-acid GMP 是 GMP 级别的 DBCO-acid (HY-42972)。DBCO-acid 是一种可降解 (cleavable) ADC linker,可用于合成 ADC linker DBCO-NHS ester (HY-115524 和 HY-115545),及偶联物 DBCO-PEG-MMAE (HY-111012 和 HY-126690)。DBCO-acid 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-131990G
Biochemical Assay Reagents
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH GMP 是 GMP 级别的 MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH (HY-131990)。MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-45672G
Biochemical Assay Reagents
Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH GMP 是 GMP 级别的 Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH (HY-45672)。Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种 ADC Linker ,可用于合成 ADC 的药物连接物缀合物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。特别是用于合成 Deruxtecan (HY-13631E) 这种毒性药物-linker 偶联物。
HY-19318G
Biochemical Assay Reagents
Fmoc-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 Fmoc-Val-Cit-PAB (HY-19318)。Fmoc-Val-Cit-PAB 是一种可降解 (cleavable) 的抗体偶联活性分子 (ADC) 常用 linker。
HY-12362G
HY-78738G
Biochemical Assay Reagents
MC-Val-Cit-PAB GMP 是 GMP 级别的 MC-Val-Cit-PAB (HY-78738)。MC-Val-Cit-PAB 是合成 VcMMAE (HY-15575) 的中间体,是毒素-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC)。Monomethyl auristatin E 是微管蛋白聚合抑制剂,是 ADC 毒素 (ADC Cytotoxin)。
HY-78736G
Biochemical Assay Reagents
Val-Cit-PAB-OSBT GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-OSBT (HY-78736)。Val-Cit-PAB-OSBT 是一种可降解的 ADC linker,由多肽 Val-Cit-PAB 和 OSBT 基团偶联而成。
HY-13631AG
DX8951f (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Exatecan mesylate (DX8951f ) GMP 是 GMP 级别的 Exatecan (HY-13631)。Exatecan 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL),可用于癌症研究。
HY-20336G
Biochemical Assay Reagents
Mc-Val-Cit-PABC-PNP GMP 是 GMP 级别的 Mc-Val-Cit-PABC-PNP (HY-20336)。Mc-Val-Cit-PABC-PNP 是一种可降解的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
HY-16700G
Biochemical Assay Reagents
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-100374G
Biochemical Assay Reagents
Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-131833G
Biochemical Assay Reagents
Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH GMP 是 GMP 级别的 Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH (HY-131833)。Fmoc-Gly-Gly-Phe-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接子,用于抗体活性分子结合物 (ADCs) 的合成。
HY-14398GL
SC 58635 (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
Celecoxib (SC 58635) GMP Like 是 GMP 级别的 Celecoxib (HY-14398)。Celecoxib 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 40 nM。
HY-44980G
Biochemical Assay Reagents
Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy GMP 是 GMP 级别的 Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy (HY-44980)。Fmoc-Gly-NH-CH2-acetyloxy 是一种可降解的 Linker,可用于合成抗体-药物偶联物 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs))。
HY-15659G
HY-15150G
HY-153209G
HY-B0377G
MK-208 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Famotidine GMP (MK-208 GMP) 是 GMP 级别的 Famotidine (HY-B0377)。Famotidine GMP 是一种竞争性组胺 H2 受体拮抗剂,可抑制胃液分泌,激活胃粘膜防御机制。Famotidine GMP 可改善大鼠模型中的消化性溃疡病 (PUD) 和胃食管反流病 (GERD/GORD)。
HY-101085G
Biochemical Assay Reagents
SKL2001 (GMP) 是 GMP 级别的 SKL2001 (HY-101085)。SKL2001 是 Wnt/β-catenin 信号通路的激动剂,具有抗肿瘤活性。SKL2001 通过破坏 Axin/β-catenin 相互作用,稳定细胞内 β-catenin。
HY-13441G
Biochemical Assay Reagents
(-)-Blebbistatin (GMP) 是 GMP 级别的 (-)-Blebbistatin (HY-13441)。(-)-Blebbistatin (GMP) 是选择性的非肌肉肌球蛋白 II (myosin II ) ATPase 活性的抑制剂。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-W009545
1-Decanesulfonic acid sodium
Surfactants
1-癸磺酸钠盐
Sodium decane-1-sulfonate 是一种阴离子表面活性剂,用于通过 HPLC 和离子对液体色谱法分析有机小分子化合物。
HY-136304
Drug Delivery
NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 是一种生物大分子与活性小分子相互作用的可逆链接剂。NHS-PEG1-SS-PEG1-NHS 可用于蛋白质脂质体或纳米颗粒。
HY-W054292
Biochemical Assay Reagents
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂,具有抗癌活性,对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂,具有高选择性和亲和力,可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-153136
Drug Delivery
LNP Lipid-1 (Method B) 是一种脂质化合物。LNP Lipid-1 参与脂质纳米颗粒组合物的合成。LNP Lipid-1 在生物活性物质如小分子活性分子、蛋白质和核酸等运输载体中有潜在应用。
HY-W009545R
Surfactants
1-癸磺酸钠盐 (Standard)
Sodium decane-1-sulfonate (Standard)是 Sodium decane-1-sulfonate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium decane-1-sulfonate 是一种阴离子表面活性剂,用于通过 HPLC 和离子对液体色谱法分析有机小分子化合物。
HY-116022A
p-Nitrophenyl phosphate disodium hexahydrate
Enzyme Substrates
4-硝基苯磷酸酯(六水合二钠)
4-Nitrophenyl phosphate (p-nitrophenyl phosphate) disodium hexahydrate 广泛用作蛋白质酪氨酸磷酸酶活性测定中的小分子磷酸酪氨酸样底物。4-Nitrophenyl phosphate disodium hexahydrate 是一种无色基质,水解后转化为黄色的4-硝基苯酚离子,可在 405 nm 处通过吸光度监测。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物:Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB,并搭配了 Polyamine Solution,可减少细胞应激,显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-145771
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-20 (Example 21) 是一种 PD-1/PD-L1 蛋白-蛋白相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-20 阻断 PD-1/PD-L1相互作用,IC50 为 5.29 nM。PD-1/PD-L1-IN-20 可用于癌症、传染病和自身免疫性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10201S
Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物,是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM,20 nM,22 nM。
HY-100197S
Synaptamide-d4 是 Synaptamide 的氘代物。Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物,是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
HY-16271S
Kevetrin (hydrochloride)-13 C2 ,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Kevetrin (hydrochloride)。Kevetrin盐酸盐是一种肿瘤抑制蛋白p53的激动剂, 具有潜在的抗肿瘤活性。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-100825
叠氮化物
OABK hydrochloride 是一种小分子开关,可用于控制蛋白质活性。OABK (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-160893
叠氮化物
PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC )。PSMA-Val-Cit-PAB-Azide 包含可裂解的 ADC 连接体 (Val-Cit-PAB) 和新型小分子 PSMA 靶向结合物。它含有叠氮基 (Azide),可与含有炔基的分子发生铜催化叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151719
2-Azidoacetic acid
叠氮化物
PROTAC合成
Azidoacetic Acid (2-Azidoacetic acid) (化合物 92-1) 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Azidoacetic Acid 可作为小分子工具合成 PROTAC.它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-D2209
四嗪
SiR-PEG4-Me-tetrazine 是一种小分子点击化学修饰的硅基罗丹明染料。
HY-151640
叠氮化物
Fmoc-DAP-N3 是一种含有叠氮基的点击化学试剂。Fmoc-DAP-N3 是一种短的线性间隔分子,具有 Fmoc 保护的氨基功能。Fmoc-DAP-N3 可用于与小分子的点击偶联和酰胺键形成,或用于与蛋白质和抗体的生物偶联。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-137501
阳离子脂质
306-O12B-3 是一种类脂质,可以在体外和体内有效递送 ASO。306-O12B-3 用于将小分子药物运输进血脑屏障 (BBB)。
HY-153136
阳离子脂质
LNP Lipid-1 (Method B) 是一种脂质化合物。LNP Lipid-1 参与脂质纳米颗粒组合物的合成。LNP Lipid-1 在生物活性物质如小分子活性分子、蛋白质和核酸等运输载体中有潜在应用。
HY-156087
佐剂
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖,并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中,减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中,则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖,也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖,具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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