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growth factor receptor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-111492
HY-18785
HY-115716
EGFR
Cancer
EGFR-IN-17 是一种有效且选择性的表皮生长因子受体(EGFR )抑制剂(IC50 0.0002 μM),用于克服 C797S 介导的耐药性。
HY-13894
HY-N0060A
HY-N0060
HY-156897
HY-15772S3
asandeutertinibum; Osimertinib-d3 ; AZD-9291-d3
EGFR
Cancer
Asandeutertinib (Osimertinib-d3; AZD-9291-d3) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤效果。
HY-159691
ISIS 463588
FGFR
Metabolic Disease
IONIS-FGFR4Rx (ISIS 463588) 是一种成纤维生长因子受体 4 (FGFR4 ) 的反义抑制剂,有望用于肾脏疾病的研究。
HY-159691A
ISIS 463588 sodium
FGFR
Metabolic Disease
IONIS-FGFR4Rx (ISIS 463588) sodium 是一种成纤维生长因子受体 4 (FGFR4 ) 的反义抑制剂,有望用于肾脏疾病的研究。
HY-10338A
VEGFR
Others
c-Met/HGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-146524
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-18 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及 神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148805A1,化合物 7)。
HY-146523
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-17 是一种有效的 TRK 抑制剂。原肌球蛋白相关激酶 (Trks) 是由神经营养因子激活的受体酪氨酸激酶家族,神经营养因子是一组可溶性生长因子,包括神经生长因子 (NGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经营养因子-3 (NT-3),以及神经营养因子-4/5 (NT-4/5)。TRK-IN-17具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利 WO2021148807A1,化合物 3)。
HY-12823
FGFR
Cancer
BLU9931 是一种有效的,高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4 ) 抑制剂,其 IC50 值为 3 nM,Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-P9905
HY-P990084
HY-114456
Others
Metabolic Disease
Ganglioside GM3 是 a、b 和 c 系列神经节苷的前体,与表皮生长因子和胰岛素受体等跨膜受体相互作用,通过创造专门的脂质环境调节受体功能。Ganglioside GM3 由 GM3 合成酶合成,可用于高胆固醇血症的研究。
HY-18764
PTEN
Metabolic Disease
BpV(pic) potassium hydrate 是一种 PTEN 抑制剂,IC50 为 31 nM。BpV(pic) potassium hydrate 也是一种胰岛素模拟物,能够激活培养的肝癌细胞的胰岛素受体激酶,刺激脂肪细胞的脂肪生成,抑制大鼠肝内体自磷酸化的胰岛素受体和表皮生长因子受体的去磷酸化。
HY-12423
TAS-115
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
Pamufetinib (TAS-115) 是一种有效的 VEGFR 和 c-Met/HGFR 抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
HY-12423A
TAS-115 mesylate
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR ) 的靶向激酶抑制剂,能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性,IC50 值分别为 30 和 32 nM。
HY-P1415
HY-156896
HY-18711
Metatinib free base; c-Met inhibitor 2 free base
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
SCR-1481B1 free base 是一种小分子受体激酶抑制剂,同时靶向 c-MET 和血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)。
HY-164527
Src
FAK
EGFR
Cancer
Si306 是一种 Src 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Si306 降低了局灶黏附激酶 (FAK ) 的磷酸化和表皮生长因子受体 (EGFR ) 的表达,并抑制人胶质母细胞瘤 (GBM) 的侵袭。
HY-106890
HY-P2093
HY-P2093B
HY-101837
HY-P2090
HY-132166
c-Kit
Cancer
M4205 是一种 c-KIT 抑制剂,对 c-KIT V654A 作用的 IC50 值为 10 nM。M4205 对外显子 11, 13, 17 突变型 c-KIT 具有很高的活性。
HY-P99297
ZTS-00508841
Trk Receptor
Inflammation/Immunology
贝汀维单抗
Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF ) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。
HY-131908
FGFR
Cancer
CPL304110 是有效的、口服有效的、选择性的成纤维细胞生长因子受体 FGFR (1-3) 的抑制剂,其对 FGFR (1-3) 的 IC50 值分别为 0.75 nM、0.5 nM 和 3.05 nM。
HY-P9922
IMC-3G3; LY3012207
PDGFR
Cancer
奥拉单抗
Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα )的人单克隆 IgG1 抗体,具有抗肿瘤活性。
HY-P1415A
HY-145110
IGF-1R
Cancer
IGF-1R inhibitor-2 (example 121) 是一种胰岛素样生长因子-1 受体 (IGF-1R ) 抑制剂。IGF-1R 的下调可以逆转肿瘤细胞的转化表型,并可能使细胞易于凋亡。
HY-P2093A
HY-P2090A
HY-114311
HY-148803
c-Met/HGFR
Cancer
Vabametkib 是肝细胞生长因子受体 (HGFR ) 的有效抑制剂。Vabametkib 抑制 Hs746T 细胞增殖并抑制 c-Met ,IC50 为 7 nM。Vabametkib 可用作抗肿瘤剂。
HY-121377
HY-124401
RET
Neurological Disease
BT-13 是有效的、胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 受体 RET 的选择性激动剂 (独立于 GDNF 配体发挥作用),促进体外感觉神经元神经突生长,减轻大鼠神经病变的发生。
HY-P99196
c-Met/HGFR
Cancer
非拉妥组单抗
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF ) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
HY-162099
EGFR
Cancer
VEGFR-IN-4 (Compound 6e) 是一种表皮生长因子受体(EGFR )抑制剂。VEGFR-IN-4 具有有效的抗增殖活性,对 HCC827 细胞的 IC50 值为24.6nM。
HY-160921
SL65.0155 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Capeserod (SL65.0155 free base) 是血清素受体 (5-HT receptor ) 激动剂,对 5-HT4 receptor 的 Ki 为 0.6 nM。Capeserod 增强海马体中磷酸化 cAMP 反应元件结合蛋白 (p-CREB)、血管内皮生长因子 (VEGF)、脑源性神经营养因子 (BDNF) 和 B 细胞淋巴瘤-2蛋白 (Bcl-2) 的表达,并在 Wistar 大鼠模型中表现出抗抑郁活性。
HY-10262
HY-P99218
Sch 717454; 19D12
IGF-1R
Cancer
罗妥木单抗
Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。
HY-P3503
BMN 111
FGFR
Others
Vosoritide (BMN 111) 是一种改良的重组 CNP (C 型钠尿肽) 类似物,与 NPR-B (B 型钠尿肽受体) 结合并降低 FGFR3 (成纤维细胞生长因子受体 3) 的活性。Vosoritide 可用于软骨症和侏儒症的研究。
HY-10524
HY-164551
VEGFR
STAT
ERK
Apoptosis
Cancer
YLL545 是一种血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YLL545 可以抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 磷酸化和人脐血管内皮细胞 (HUVEC) 中下游信号调节因子 (如磷酸化 STAT3 和磷酸化 ERK1/2 ) 的激活。YLL545 可以抑制 HUVEC 的增殖、迁移、侵袭和血管形成。YLL545 可以在乳腺癌小鼠中诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制肿瘤生长。
HY-162506
IGF-1R
Cancer
IGF-1R inhibitor-3 (Compound C11) 是胰岛素样生长因子受体1激酶 (IGF-1R ) 的变构抑制剂,IC50 为 0.2 μM。
HY-P99590
HY-P99010
FGFR
Cancer
贝玛妥珠单抗
Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。
HY-N0060S1
HY-I0021
HY-P99197
CP-751871
IGF-1R
Cancer
芬妥木单抗
Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。
HY-161840
FGFR
Cancer
Antitumor agent-176 (Compound 22) 是一种抗肿瘤剂,能够有效结合 FGF2 并抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 活化,对 MM 具有显著的体内和体外抗肿瘤活性。
HY-19471
Others
Cancer
(rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞,同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中,(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%,并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明,(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制NET的潜在试剂。
HY-10977
AV-951; KRN951
VEGFR
Cancer
替沃扎尼
Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-I0021A
HY-N0060R
HY-139783
Apoptosis
Others
3-Campholenyl-2-butanol 是一种合成檀香气味剂,是一种选择性嗅觉受体 OR2AT4 激动剂。3-Campholenyl-2-butanol 通过减少细胞凋亡 (apoptosis ) 和增加外根鞘 (ORS) 中生长期延长生长因子 IGF-1 的产生来延长人头发的体外生长。
HY-144048
EGFR
Cancer
EGFR-IN-31 是一种有效的 EGFR 抑制剂。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-31 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185298A1,化合物 2)。
HY-144049
EGFR
Cancer
EGFR-IN-32 是一种有效的 EGFR 抑制剂。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-32 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185297A1,化合物 2)。
HY-A0015
HY-10977A
AV-951 hydrochloride hydrate; KRN951 hydrochloride hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrochloride hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合盐酸盐形式。Tivozanib hydrochloride hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-100214
EGFR
Cancer
EAI001 是一个有效的选择性突变体表皮生长因子受体 (EGFR ) 变构抑制剂,抑制 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值为 24 nM。EAI001 可用于癌症研究。
HY-N8473
(+)-Pericosine A
Topoisomerase
Cancer
Pericosine A ((+)-Pericosine A) 是一种可以从 Periconia byssoides 菌株中分离得到的拓扑异构酶II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Pericosine A 具有显著的体内外抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。Pericosine A 还抑制蛋白激酶表皮生长因子受体。
HY-19909
EGFR
Cancer
NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。NRC-2694 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100492
BLU-554
FGFR
Cancer
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
HY-P1799
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
HY-14649
HY-N7715
Ferulic acid glucoside
Drug Metabolite
Others
Ferulic acid acyl-β-D-glucoside 是 Ferulic Acid (HY-N0060) 的代谢物。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。
HY-P9985
HY-147713
FGFR
Cancer
FGFR3-IN-1 (compound 1) 是一种成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 抑制剂,抑制 FGFR1 ,2 和 3 的 IC50 值分别为40 nM,5.1 nM 和 12 nM。FGFR3-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-P99614
BFKB8488A
FGFR
Metabolic Disease
Fazpilodemab (BFKB8488A) 是一种靶向成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c ) 和 Klothoβ 的人源化、激动性双特异性抗体。 Fazpilodemab 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 或非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-P0118
HY-107447
N-Deshydroxyethyl BMS-354825
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
Cancer
N-Deshydroxyethyl Dasatinib (N-Deshydroxyethyl BMS-354825) 是 Dasatinib 的代谢物,Dasatinib 是一种多激酶抑制剂,能有效抑制 Bcr-Abl、Src 家族和血小板衍生生长因子受体激酶,N-Deshydroxyethyl Dasatinib 可用于癌症和免疫疾病的研究。
HY-P1799A
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
HY-P0118A
HY-P0118B
P144 diammonium
TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
Cancer
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-161400
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂,IC50 为2.4 μM,可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移,而不干扰微管网络。
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR-IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRL858R/T790M 和 EGFR19del/T790M/C797S 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR-IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
HY-157579
EGFR
Cancer
MS154N (compound 28) 是 MS39 (HY-157581) 的阴性对照。MS39 是一种有效的,选择性的 EGFR 降解剂。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达
HY-157581
EGFR
Cancer
MS39 (compound 6) 是一种有效的,选择性的 EGFR 降解剂。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
HY-149517
EGFR
Cancer
E07 aptamer 是一种靶向人表皮生长因子受体 (hEGFR) 的适配体。E07 aptamer 可以与 EGF 竞争结合,结合到 EGFR 上的一个新的表位上。E07 aptamer 与表达 EGFR 的细胞结合,阻断受体自磷酸化,并阻止肿瘤细胞在三维基质中的增殖。E07 aptamer 可用于肿瘤疾病的研究。
HY-112467
AV-951 hydrate; KRN951 hydrate
VEGFR
Cancer
Tivozanib hydrate (AV-951 hydrate; KRN951 hydrate) 是 Tivozanib (HY-10977) 的水合物形式。Tivozanib hydrate 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR )-1, 2 3 抑制剂,IC50 为 30,6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrate 具有抗肿瘤活性。
HY-144653
PDGFR
Apoptosis
Cancer
PDGFR-IN-1 (compound 7m) 是一种口服有效的 PDGFR (血小板源性生长因子受体) 抑制剂, PDGFRα 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 2.4 和 0.9 nM。PDGFR-IN-1 具有较强的抗肿瘤作用和低毒性,可用于骨肉瘤的研究。
HY-163533
HY-14756
Thrombopoietin Receptor
Others
Totrombopag 是一种口服有效的血小板生成素受体 (TpoR ) 激动剂。Totrombopag 通过激活 TpoR ,启动一个由 JAK2 激酶和转录因子 Stat5 介导的细胞内信号级联反应,这种信号传导过程是调节巨核细胞生长和分化成血小板的主要机制。Totrombopag 可以用于研究血小板生成和巨核细胞生物学。
HY-162865
FGFR
Cancer
FGFR2-IN-3 是一种成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2 ) 抑制剂。FGFR2-IN-3 具有良好的结合特性,形成关键相互作用,并诱导 FGFR2 的构象变化。FGFR2-IN-3 可用于肿瘤的研究。
HY-129510
EGFR
Cancer
4-甲基埃罗替尼
4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-143862
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 7 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 7 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利 WO2019105234A1,化合物 TM4)。
HY-143863
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 8 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 8 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利WO2021169769A1,化合物 TM2)。
HY-163125
VEGFR
Cancer
BHEPN 是血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2) 的抑制剂。 BHEPN 对 VEGFR-2 具有抑制作用,IC50 值为 0.320 μM。 BHEPN 对 HepG2 和 MCF-7 癌细胞系也表现出显著的细胞毒作用,IC50 值分别为 0.19 μM 和 1.18 μM。 BHEPN 可用于抗癌研究。
HY-100019
BAY1163877
FGFR
Cancer
Rogaratinib (BAY1163877) 是一种有效且有选择性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 抑制剂。Rogaratinib 抑制 FGFRs 的 IC50 分别为 11.2 nM (FGFR1),<1 nM (FGFR2),18.5 nM (FGFR3),127 nM (VEGFR3/FLT4),201 nM (FGFR4)。
HY-139300
HMPL-813
EGFR
Cancer
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-164202
HY-163417
EGFR
Cancer
HER2-IN-15 (Compound 1) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2-IN-15 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-163418
EGFR
Cancer
HER2-IN-17 (Compound 2) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2-IN-17 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-163420
EGFR
Cancer
HER2-IN-16 (Compound 14) 是 HER2 抑制剂,可抑制 YVMA HER2 20 外显子插入突变 (HER2 YVMA ),IC50 <200 nM。HER2-IN-16 抑制 HER2 YVMA 突变细胞 BaF3 的增殖,IC50 <200 nM,并改善非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-130179
Apoptosis
Others
Neurological Disease
RC-33 hydrochloride是一种选择性和代谢稳定的σ?受体激动剂,具有增强神经生长因子(NGF)诱导的神经突起生长的活性。RC-33 hydrochloride的两个对映体以相似的亲和力与σ?受体结合,并且在作为σ?受体激动剂时表现出几乎同样的有效性。RC-33 hydrochloride的R配置的对映体在存在NADPH时显示出更高的肝脏代谢稳定性。RC-33 hydrochloride被选为进一步在肌萎缩侧索硬化症动物模型中的体内研究的最佳候选者。
HY-14649R
Vitamin A acid (Standard); all-trans-Retinoic acid (Standard); ATRA (Standard)
RAR/RXR
PPAR
Endogenous Metabolite
Autophagy
Cancer
视黄酸(标准品)
Retinoic acid (Standard) 是 Retinoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-164487
Others
Cancer
JBJ-08-178-01 是一种人表皮生长因子受体2 (HER2 ) 的突变选择性酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。JBJ-08-178-01 通过诱导肺癌中受体的蛋白酶体降解,降低 HER2 的激酶活性和蛋白水平。JBJ-08-178-01 在非小细胞肺癌的研究中展现出良好的前景。
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 2)。
HY-144055
EGFR
Cancer
EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 4)。
HY-144054
EGFR
Cancer
EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物 7)。
HY-144052
EGFR
Cancer
EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1,化合物11)。
HY-144051
EGFR
Cancer
EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 12)。
HY-144050
EGFR
Cancer
EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长,并且与大多数癌症疾病,尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1,化合物 13)。
HY-50866
HY-13012
E-616452; SJN 2511
Organoid
TGF-β Receptor
Metabolic Disease
RepSox (E-616452) 是一种有效的选择性转化生长因子-β 受体 I/激活素样激酶 5 (TGF-β-RI/ALK5) 抑制剂。RepSox 抑制 ALK5 自身磷酸化,IC50 值为 4 nM。RepSox 可用于肥胖和相关代谢疾病(如 2 型糖尿病)的研究。
HY-P1855
EGFR
Cancer
HER2/neu (654-662) GP2 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,来源于人类表皮生长因子受体 2 HER2/nue (654-662),可诱导 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 对多种上皮肿瘤发生反应。
HY-50866B
AEW541 dihydrochloride
IGF-1R
Insulin Receptor
Autophagy
Cancer
NVP-AEW541 dihydrochloride (AEW541 dihydrochloride) 是一种具有口服活性的胰岛素样生长因子1受体 (IGF-1R ) 的抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。NVP-AEW541 dihydrochloride 也抑制 InsR ,IC50 值为 0.14 μM。NVP-AEW541 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-162482
EGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
EGFR kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂,IC50 为 18.35 μM。EGFR kinase inhibitor 5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 5 具有抗癌和抗炎活性,和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-162483
EGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
EGFR kinase inhibitor 6 (Compound 4b) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂,IC50 为 24.34 μM。EGFR kinase inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 6 具有抗癌和抗炎活性,和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-116138
Others
Others
RG-14467 是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,具有抑制酶活性的活性。RG-14467与Lavendustin-A具有相似的抑制动力学,对初始快速形成的复合物的解离常数为3.4μM,总体解离常数估计小于等于30nM,是一种对ATP部分竞争的抑制剂。
HY-118792
Others
Cancer
AHR activator 1是一种芳香烃受体激活剂,具有调节纤维芽细胞生长因子-2(FGF2)诱导的分支形态发生的活性。AHR activator 1通过抑制AHR信号转导,阻止了细胞分支的形成。AHR activator 1还与解离连接体的粘附相关,表明解离连接体在AHR激动剂抑制分支过程中的重要性。AHR activator 1的研究揭示了其在乳腺形态发生中的功能角色,并在抑制FGF诱导的侵袭中发挥作用。
HY-139300A
HMPL-813 succinate
EGFR
Cancer
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-145867
Topoisomerase
EGFR
CDK
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂,对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150781
EGFR
Cancer
EGFR-IN-71 是一种有效的窄谱表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 为 3.7 μM。EGFR-IN-71 可用于脊索瘤的研究。EGFR-IN-71 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P99294
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
加尼妥单抗
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD =0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
HY-A0015R
HY-108444
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-108444A
VEGFR
Cancer
(Z)-FeCP-oxindole 是一种选择性的人血管内皮细胞生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 200 nM。(Z)-FeCP-oxindole 在 10 μM 时可以显著抑制 VEGFR1 和 PDGFRa 或 b。(Z)-FeCP-oxindole 具有一定的抗癌活性,作用于 B16 鼠黑色素瘤系的 IC50 < 1 μM。
HY-A0015A
Others
Inflammation/Immunology
Endocrinology
(Rac)-Bepotastine (besilate) 是 Bepotastine (besilate) (HY-A0015) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Bepotastine besilate 是一种具有选择性和口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂,可抑制组胺介导的神经生长因子 (NGF) 表达上调。Bepotastine besilate 可用于过敏性鼻炎,过敏性结膜炎和荨麻疹/瘙痒症的研究。
HY-120857
PD 158294
Others
Others
BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉,可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR;IC50 =8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明,BPIQ-II 可以进入细胞,并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点,非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
HY-161633
PROTACs
EGFR
FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 11 (Compound B71) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 11 与 CRBN-DDB1 结合,Ki 为 36 nM。PROTAC EGFR degrader 11 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1,抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖,IC50 <100 nM。
HY-P10408
HY-14649S2
HY-125102
IGF-1R
Cancer
AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
HY-14649S4
Vitamin A acid-d5 ; all-trans-Retinoic acid-d5 ; ATRA-d5
Isotope-Labeled Compounds
RAR/RXR
PPAR
Cancer
维生素A酸-d5
Retinoic acid-d5 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合,Kd 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。
HY-14243
HY-100499
Tyrphostin B66; AG 528
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 IC50 为 4.9 μM,对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
HY-100338
Btk
Cancer
CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
HY-19985A
EGFR
Cancer
(3S, 4S)-PF-06459988 是 PF-06459988 的低活性的 S 型对映异构体。PF-06459988 是一种 T790M 突变型表皮生长因子受体 (EGFR ) 的有效不可逆抑制剂。PF-06459988 对 EGFR 野生型有极好的选择性,同时具有最低反应性的亲电体,降低了脱靶标记的倾向。
HY-132817
ICP-192
FGFR
Cancer
Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂,可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
HY-161632
PROTACs
EGFR
FAK
Cancer
PROTAC EGFR degrader 10 (Compound B56) 是表皮生长因子受体 (EGFR ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 <100 nM。PROTAC EGFR degrader 10 与 CRBN-DDB1 结合,Ki 为 37 nM。PROTAC EGFR degrader 10 可降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK ) 和 RSK1,抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的增殖,IC50 <150 nM。
HY-135680
I-OMe-AG 538
IGF-1R
Metabolic Disease
Cancer
I-OMe-Tyrphostin AG 538 (I-OMe-AG 538) 是 IGF-1R 激酶的特异性抑制剂。I-OMe-Tyrphostin AG 538 抑制 IGF-1R 介导的信号传导,并优先对营养缺乏的 PANC1 细胞产生细胞毒性。I-OMe-Tyrphostin AG 538 是具有 ATP 竞争性的 PI5P4Kα 抑制剂,IC50 为 1 μM。
HY-14649S3
Vitamin A acid-d6 ; all-trans-Retinoic acid-d6 ; ATRA-d6
RAR/RXR
PPAR
Autophagy
Endogenous Metabolite
Cancer
视黄酸-d6
Retinoic acid-d6 是 Retinoic acid 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408),一种寡肽试剂,是一种具有口服活性,血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ,Kd 值为 65 pM,并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-W105318
PBP
TGF-beta/Smad
Apoptosis
Cancer
五溴苯酚
Pentabromophenol (PBP) 是溴化阻燃剂 (BFR),广泛应用于各种消费品中,以降低各种实用产品中所用材料的燃烧性。Pentabromophenol 可以通过促进窖蛋白介导的内吞作用加速转化生长因子-β (TGF-β) 受体的降解,从而抑制 TGF-β 信号通路。Pentabromophenol 还可以诱导外周血单个核细胞 (PBMCs) 凋亡 (apoptosis )。
HY-129510R
EGFR
Cancer
4-甲基埃罗替尼 (Standard)
4-Methyl erlotinib (Standard)是 4-Methyl erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-50055
Others
Cancer
EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL ) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究,包括伯基特淋巴瘤。
HY-103291
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-138298A
DS-8201; DS-8201a
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-101959
AG213
EGFR
Topoisomerase
Cancer
Tyrphostin AG213 (AG213) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.85 μM)。Tyrphostin AG213 抑制酪氨酸激酶活性 (IC50 =2.4 μM) 和拓扑异构酶 II (IC100 =50 μM)。Tyrphostin AG213 还能够诱导肿瘤细胞发生非凋亡类型的细胞编程性死亡。
HY-156618
ABSK011
FGFR
Cancer
Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
HY-158248
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-19 (compound 8B) 是一种有效的共价成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4 ) 抑制剂(IC50 =1.2 nM)。 FGFR4-IN-19 通过共价靶向 FGFR4 激酶结构域中罕见的半胱氨酸 (C552),实现了高效率和同型选择性。 FGFR4-IN-19 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-138298
DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-152098
EGFR
Cancer
HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del 、EGFR L858R 、EGFR wild type 和 EGFR T790M ,IC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR,可用于 NSCLC 的研究。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-148460
Drug-Linker Conjugates for ADC
EGFR
STING
Cancer
Mal-VC-PAB-(N-Me-amide-C3)-ADU-S100 triethylamine 是一种免疫刺激物抗体偶联物 (ISAC),包含抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体、STING 激动剂 (ADU- S100) 和一个连接子。Mal-VC-PAB-(N-Me-amide-C3)-ADU-S100 triethylamine 可用于癌症研究 (WO2018200812A1; example 5)。
HY-163705
FGFR
Cancer
BR-cpd7 是成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1/2 ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 10 nM。BR-cpd7 可阻滞细胞周期,抑制 FGFR1/2 异常活化肿瘤细胞的增殖。(Pink: ligand for target protein FGFR-IN-12 (HY-160013); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))
HY-P1845
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC1 受体 激活剂,增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 可用于神经营养和神经保护研究。
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
HY-120200
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2 ) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成,且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化,包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1] 。
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1] 。
HY-108933
VEGFR
FGFR
Cancer
JK-P3 是一种有效且具有广谱性的 VEGFR2 抑制剂,对 VEGFR2、FGFR1 和 FGFR3 的 IC50 分别为 7.83 μM、27 μM 和 5.18 μM。JK-P3 可以抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导,也可以抑制内皮单层细胞迁移和血管生成,以及成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。JK-P3 具有抗血管生成的活性。
HY-157231A
PERK
Cancer
HC-5404-Fu 是一种 PERK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。HC-5404-Fu 抑制内质网应激反应信号通路。HC-5404-Fu 使肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs ) 变得更加敏感。HC-5404-Fu 有望用于肾细胞癌,胃癌,转移性乳腺癌,小细胞肺癌及其他实体肿瘤的研究。
HY-168165
Others
Cancer
Adefovir diphosphate是一种抗病毒化合物,具有对乙型肝炎病毒(HBV)的活性。Adefovir diphosphate通过抑制逆转录酶来阻止HBV的复制。Adefovir diphosphate也显示出对其他病毒(如疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒)的活性。Adefovir diphosphate在抑制慢性乙型肝炎时被用作有效的抑制选择。Adefovir diphosphate的作用机制包括阻止生长因子受体的自磷酸化,从而可能降低慢性乙型肝炎患者发生肝细胞癌(HCC)的风险。
HY-P1845A
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 是一种 PAC1 受体激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 可用于神经营养和神经保护研究。
HY-48999A
Others
Cancer
FSK hydrochloride 是氟磺酰氧苯甲酰-l-赖氨酸,具有长而灵活的含芳基氟硫酸盐侧链,可以到达共价连接难以到达的蛋白质位点。FSK hydrochloride 修饰纳米分子,可靶向表皮生长因子受体 (EGFR),产生不可逆结合的共价结合。FSK hydrochloride 通过遗传编码化学交联,可以捕获活细胞中酶-底物间的未知的相互作用,靶向 Cys 以外的残基,并在结合外围进行交联。FSK hydrochloride 可构建生物反应性的 SuFEx 系统,用于在体外和体内在不同蛋白质中创建共价键。
HY-163527
FGFR
Cancer
FGFR-IN-13 (compound III-30) 通过抑制关键蛋白的表达调节内源性 FGFR1 (IC50 =0.20±0.02 nM) 和 FGFR4 (IC50 =0.40±0.03 nM) 介导的信号通路。FGFR-IN-13 能够抑制 total-PARP 和 Bcl-2 蛋白的表达,促进 Cleaved-PARP 和 Bax 蛋白的表达,且呈剂量依赖性。FGFR-IN-13 具有显著的抗肿瘤活性且具有口服活性。
HY-162902
Others
Cardiovascular Disease
ALK5-IN-82 是一种强效且选择性的激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9.1 nM。ALK5-IN-82 抑制转化生长因子-β 诱导的人脐静脉内皮细胞中 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA),胶原蛋白 I 和金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1)/基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的蛋白表达。ALK5-IN-82 有望用于心脏纤维化的研究。
HY-W339834
Others
Others
1-Stearoyl-sn-glycerol 3-phosphate sodium 是一种生物活性磷脂,主要通过与 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 相互作用,在调节细胞运动、增殖、侵袭、存活和生长因子产生等过程方面发挥关键作用。这种化合物通常在血浆中的浓度较低(~100nM),是在膜磷脂形成过程中合成的,来源于各种细胞类型,包括活化的血小板、上皮细胞、白细胞、神经元细胞和肿瘤细胞。其独特结构包括 sn-1 位的硬脂酸和 sn-2 位的羟基。
HY-118175
Others
Others
RG 14921是一种与erbstatin结构相关的化合物,通过动力学分析研究了其对表皮生长因子(EGF)受体酪氨酸激酶和CAMP依赖性激酶活性的抑制机制。这两种化合物都是EGF受体激酶的慢结合抑制剂。Erbstatin作为部分竞争性抑制剂抑制EGF受体激酶,相对于ATP和肽底物,表明它结合在酶的ATP和肽底物结合位点不同的位置,从而降低酶对两种底物的结合亲和力。相比之下,衍生物RG 14921以非竞争性抑制剂的方式抑制EGF受体激酶活性,相对于ATP和肽底物。结构上相关的化合物表现出不同的抑制模式,这表明受体激酶域的催化中心可能具有动态和可能扩展的结构。Erbstatin和RG 14921对CAMP依赖性蛋白激酶活性产生了类似的影响。在这个系统中,这两种化合物都表现出强烈的抑制作用,并且以竞争性抑制ATP和非竞争性抑制肽底物的方式起作用。
HY-161925
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 是可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3 ) 的拮抗剂,激活 TGF-β 信号通路,抑制 IκBα/NF-κB 信号通路。sTGFBR3 antagonist 1 在 BV2 细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的释放,IC50 为 0.52 μM。sTGFBR3 antagonist 1 具有抗炎和神经保护活性,并且可提高血脑屏障 (BBB) 的通透性。sTGFBR3 antagonist 1 可用于阿兹海默病的研究。
HY-146239
EGFR
Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
HY-101522
EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-162888
PDGFR
ERK
Cardiovascular Disease
WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖,对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时,WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化,来抑制 PASMCs 增殖和迁移,减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达,从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
HY-P99941
PD-1/PD-L1
Cancer
瑞弗利单抗
Retifanlimab 是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 单克隆抗体 (mAb)。Retifanlimab 可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。
HY-164490
EGFR
Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR 19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的激酶活性,IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L,具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖,并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
HY-118046
G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)
Cardiovascular Disease
GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂,可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。通过差示扫描荧光法筛选已知蛋白激酶抑制剂,发现GRK2和GRK5的熔点升高。对14个最稳定命中进行酶学测定,发现三种对单一GRK表现出纳摩尔级抑制效力,其中一些表现出显著的选择性。大多数识别的化合物可分为两类:indazole/dihydropyrimidine类化合物选择性抑制GRK2,pyrrolopyrimidine类化合物有效抑制GRK1和GRK5但选择性较 modest。两种最具抑制力的代表化合物,GSK180736A和GSK2163632A,分别与GRK2和GRK1共晶,其原子结构分别确定至2.6和1.85 ?间距。GSK180736A作为Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶抑制剂,与GRK2结合方式类似于帕罗西汀,而GSK2163632A作为胰岛素样生长因子1受体抑制剂,占据GRK活性位点裂缝的一个新颖区域,可能用于实现更多选择性。然而,这两种化合物对GRK的抑制力并不比其初始靶点更强。这些数据为未来理性设计更有效、更选择性的GRK抑制剂提供了基础。
HY-W800162
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-37 (compound 12) 是 VEGFR-2 的抑制剂。200 μM 时的抑制率约为 56.9 μM。VEGFR-2-IN-37 是潜在的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 增殖的抑制剂。
HY-L161
888 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 888 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L018
243 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 243 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L150
4,981 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供4,981种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L016
1,130 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,130 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L075
1,970 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症,是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种:小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC),其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型,约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样,肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性,可以分为不同的分子亚型,这些亚型存在癌基因依赖性,并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子(EGFR)或 BRAF 突变型,EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 1,970 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物,这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
HY-L074
2,104 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,104 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-E70156
EC:2.4.1.-; FUT7
Enzyme Substrates
Focusyltransferase 7 (FUT7) 是一种高尔基堆叠膜蛋白。Focusyltransferase 7 在 Lewis 抗原合成过程中催化最后的聚焦化步骤,并产生独特的糖基化产物 sialyl Lewis X (sLeX)。Focusyltransferase 7 催化参与唾液 Lewis X 抗原表达的 α -1,3 糖苷键。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0089A
growth Hormone Releasing factor human TFA; Somatorelin (1-44) amide (human) (TFA)
GHSR
Endocrinology
Human growth hormone-releasing factor TFA (Growth Hormone Releasing Factor human TFA) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
HY-P2093B
HY-P1415A
HY-P1085
EGFR
Cancer
Epidermal Growth Factor Receptor Peptide (985-996) 是来源于表皮生长因子受体 (EGFR ) 985-996位点的氨基酸多肽片段。
HY-P0089
growth Hormone Releasing factor human; Somatorelin (1-44) amide (human)
GHSR
Endocrinology
人生长素释放激素
Human growth hormone-releasing factor (Growth Hormone Releasing Factor human) 是一种下丘脑多肽,通过与脑垂体前细胞生长激素释放激素受体 (GHRHR) 结合,从而刺激生长激素的生成和释放。
HY-P3047
Peptides
Others
Ac-Decapeptide 是一种具有抗衰老 (anti-aging ) 作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
HY-108905
Human IGF-I; FK 780
IGF-1R
Metabolic Disease
美卡舍明
Mecasermin (Human IGF-I; FK 780) 是一种重组人胰岛素样生长因子 I (IGF-I)。Mecasermin 具有研究生长激素 (GH) 受体缺陷或 GH 抑制抗体引起的生长激素 (GH) 不敏感性生长障碍的潜力。
HY-P1415
HY-P2093
HY-P2090
HY-P2093A
HY-P2090A
HY-P3503
BMN 111
FGFR
Others
Vosoritide (BMN 111) 是一种改良的重组 CNP (C 型钠尿肽) 类似物,与 NPR-B (B 型钠尿肽受体) 结合并降低 FGFR3 (成纤维细胞生长因子受体 3) 的活性。Vosoritide 可用于软骨症和侏儒症的研究。
HY-P5321
Peptides
Others
bFGF (119-126) 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于 bFGF 的人、牛 (119-126)、小鼠、大鼠 (118-125) 和肝素结合生长因子 2 (118-125) 残基。它抑制 bFGF 受体的二聚化和激活。)
HY-P1799
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) 来源于表皮生长因子受体(EGFR 988-993)的自磷酸化位点(Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993)常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B)结合。
HY-P10119
Peptides
Others
PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的非磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域阻断 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而抑制有丝分裂反应。
HY-P10270
Peptides
Others
PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域支持 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而促进磷酸肌醇的产生和有丝分裂反应。
HY-P0118
HY-P1799A
Phosphatase
Others
[pTyr5] EGFR (988-993) TFA 来源于表皮生长因子受体 (EGFR 988-993) 的自磷酸化位点 (Tyr992)。[pTyr5] EGFR(988-993) TFA常与催化活性低的蛋白-酪氨酸磷酸1B (PTP1B) 结合。
HY-P0118A
HY-P0118B
P144 diammonium
TGF-beta/Smad
PI3K
Apoptosis
Cancer
Disitertide (P144) diammonium 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂,特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide diammonium 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-P1855
EGFR
Cancer
HER2/neu (654-662) GP2 是一种由 9 个氨基酸残基组成的多肽,来源于人类表皮生长因子受体 2 HER2/nue (654-662),可诱导 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 对多种上皮肿瘤发生反应。
HY-117483
Peptides
Neurological Disease
Gly-Pro-Glu 是一种神经活性肽,能有效激活乙酰胆碱的释放。Gly-Pro-Glu 是 insulin-like growth factor -I 的 N 端三肽。Gly-Pro-Glu 抑制谷氨酸与 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体结合,IC50 值为 14.7 μM。Gly-Pro-Glu 可用于神经保护的研究。
HY-P10097
Peptides
Others
Flt2?11 是一种抗血管生成肽,特异性结合 NRP - 1 。Flt2?11 抑制 NRP‐1/sVEGFR‐1 相互作用。
HY-P10408
HY-103291
HY-P1845
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC1 受体 激活剂,增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 可用于神经营养和神经保护研究。
HY-P10388
CD47
TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-P1845A
ERK
EGFR
Reactive Oxygen Species
Calcium Channel
Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 是一种 PAC1 受体激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca2+ ,增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 可用于神经营养和神经保护研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99391
HY-P99823
TA-46; sFGFR3
FGFR
Others
Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱,以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。
HY-P9905
HY-P990084
HY-P99297
ZTS-00508841
Trk Receptor
Inflammation/Immunology
贝汀维单抗
Bedinvetmab (ZTS-00508841) 是一种针对神经生长因子 (NGF ) 的犬单克隆抗体 (mAb)。Bedinvetmab 抑制 NGF 与原肌球蛋白受体激酶 A (trkA) 和 p75 神经营养蛋白受体 (p75NTR) 受体的相互作用。Bedinvetmab 可用于犬骨关节炎疼痛的研究。
HY-P9922
IMC-3G3; LY3012207
PDGFR
Cancer
奥拉单抗
Olaratumab(IMC-3G3; LY3012207) 是一种抗血小板衍生生长因子受体α (PDGFRα )的人单克隆 IgG1 抗体,具有抗肿瘤活性。
HY-P99196
c-Met/HGFR
Cancer
非拉妥组单抗
Ficlatuzumab 是一种靶向人肝细胞生长因子 (HGF ) 的单克隆抗体 (McAb)。Ficlatuzumab 能够阻断 HGF/c-Met 信号通路的激活,抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭。
HY-P99218
Sch 717454; 19D12
IGF-1R
Cancer
罗妥木单抗
Robatumumab (Sch 717454) 是一种 anti-human IGF-1R (胰岛素样生长因子 1 受体) 抗体。Robatumumab 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。Robatumumab 可用于骨肉瘤和尤文肉瘤的研究。
HY-P99590
HY-P99010
FGFR
Cancer
贝玛妥珠单抗
Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。
HY-P99197
CP-751871
IGF-1R
Cancer
芬妥木单抗
Figitumumab (CP-751871) 是一种有效的全人抗胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Figitumumab 可阻止 IGF1 与 IGF1R 结合,IC50 为 1.8 nM。
HY-P99614
BFKB8488A
FGFR
Metabolic Disease
Fazpilodemab (BFKB8488A) 是一种靶向成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c ) 和 Klothoβ 的人源化、激动性双特异性抗体。 Fazpilodemab 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 或非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR
Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-P99294
AMG 479; Human Anti-IGF1R Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
加尼妥单抗
Ganitumab (AMG 479) 是一种重组人1型胰岛素样生长因子受体 (IGF1R ) 单克隆抗体。Ganitumab 识别具有亚纳米摩尔亲和力的小鼠 IGF1R (KD =0.22 nM),并抑制小鼠 IGF1R 与 IGF1 和 IGF2 的相互作用。Ganitumab 可用于癌症研究。
HY-P99941
PD-1/PD-L1
Cancer
瑞弗利单抗
Retifanlimab 是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 (anti-PD-1) 单克隆抗体 (mAb)。Retifanlimab 可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (91)
Rhesus Macaque (14)
Mouse (30)
Rat (17)
Cynomolgus (8)
Rabbit (1)
Canine (4)
Tag:
His (104)
Tag Free (3)
Strep (1)
Avi (13)
Myc (1)
GST (10)
Fc (54)
Flag (3)
B2M (1)
Source:
HEK293 (134)
Sf9 insect cells (20)
P. pastoris (1)
E. coli (7)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
HY-P72934
HY-P72941
HY-P72942
HY-P72935
HY-P72938
HY-P77653
HY-P72940
HY-P77661
HY-P700986
HY-P72936
HY-P72937
HY-P70189
HY-P78129
HY-P78130
HY-P72624
HY-P702756
PDGFRB; platelet-derived growth factor receptor , beta polypeptide; PDGFR; platelet-derived growth factor receptor beta; CD140b; JTK12; PDGFR1; PDGFR-beta; PDGF-R-beta; CD140 antigen-like family member B; platelet-derived growth factor receptor 1; beta-type platelet-derived growth factor receptor ; CD140B; PDGFR-1
Human
Sf9 insect cells
PDGF Rβ 蛋白是胚胎发育中不可或缺的一部分,并调节细胞增殖、存活、分化、趋化性、迁移和血管发育。它至关重要地将周细胞和平滑肌细胞招募到内皮,促进损伤部位的血管平滑肌细胞迁移和新内膜形成。PDGF R beta Protein, Human (Biotinylated, sf9, His, Avi) 是重组的 PDGF R beta 蛋白,由 Sf9 insect cells 表达,带有 Avi, His 标签。PDGF R beta Protein, Human (Biotinylated, sf9, His, Avi)
HY-P70714
HY-P70715
HY-P72256
HY-P700485
HY-P72606
HY-P73137
HY-P74442
HY-P73465
HY-P72644
HY-P73464
HY-P72986
HY-P72988
HY-P72989
HY-P72990
HY-P75259
HY-P75260
HY-P702751
HY-P73056
HY-P73057
HY-P73059
HY-P73552
HY-P73553
HY-P74466
HY-P74467
HY-P74468
HY-P74469
HY-P74470
HY-P74471
HY-P74473
HY-P75190
HY-P75191
HY-P76339
HY-P76340
HY-P702760
HY-P73481
HY-P73060
HY-P73061
HY-P74153
HY-P74472
HY-P75767
HY-P75768
HY-P76333
HY-P76928
HY-P76929
HY-P77549
HY-P73061A
HY-P702759
HY-P702761
HY-P72987
HY-P75256
HY-P75257
HY-P75258
HY-P70817
HY-P72376
HY-P72643
HY-P75769
HY-P75770
HY-P76334
HY-P76336
HY-P76337
HY-P76343
HY-P700484
HY-P73456
HY-P73457
HY-P73459
HY-P73460
HY-P73577
HY-P73578
HY-P76115
HY-P76116
HY-P73064
HY-P73065
HY-P73554
HY-P76338
HY-P76341
HY-P76342
HY-P702757
HY-P73458
HY-P74177
HY-P72429
HY-P72647
HY-P73476
HY-P73477
HY-P73055
HY-P75763
HY-P75764
HY-P75765
HY-P75766
HY-P700436
HY-P702762
HY-P70636
HY-P73517
HY-P73054
HY-P76335
HY-P77654
HY-P72752
HY-P72879
HY-P72880
HY-P74337
HY-P74338
HY-P70608
HY-P71386
HY-P73356
HY-P73721
HY-P73722
HY-P74336
HY-P74341
HY-P74645
HY-P700409
HY-P72196
HY-P70396
HY-P72494
HY-P72495
HY-P72496
HY-P73360
HY-P74521
HY-P74644
HY-P77124
HY-P70613
HY-P70552
HY-P73495
HY-P74339
HY-P77127
HY-P77128
HY-P77129
HY-P702832
HY-P70470
HY-P71421
HY-P72452
HY-P77123
HY-P702831
Epidermal growth factor receptor ; EGFR; ERBB; ERBB1; HER1
Human
Sf9 insect cells
EGFR 蛋白是一种受体酪氨酸激酶,可以与多种配体结合,例如 EGF、TGFA、AREG、epigen、BTC、epiregulin 和 HBEGF,启动介导细胞反应的信号级联。这涉及受体二聚化、自磷酸化和接头蛋白(例如 GRB2)的募集,激活下游途径,例如 RAS-RAF-MEK-ERK、PI3-激酶-AKT、PLCgamma-PKC 和 STAT。EGFR Protein, Human (C797S, T790M, L858R, sf9, GST) 是重组的 EGFR 蛋白,由 Sf9 insect cells 表达,带有 N-GST 标签。EGFR Protein, Human (C797S, T790M, L858R, sf9, GST)
HY-P70780
HY-P70780A
HY-P700693
HY-P70635
HY-P72645
HY-P72646
HY-P703007
HY-P72434
HY-P72435
HY-P700229AF
HY-P702534
HY-P78091
HY-P71082
HY-P702754
HY-P702691
产品对比
产品
货号
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蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
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Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-14649S4
Retinoic acid-d5 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合,Kd 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。
HY-15494S1
Picropodophyllin-d6 (AXL1717-d6 ) 是 Picropodophyllin 氘代物。Picropodophyllin (AXL1717) 是选择性的胰岛素样生长因子-1受体 (IGF-1R) 抑制剂,IC50 为1 nM。
HY-15772S3
Asandeutertinib (Osimertinib-d3; AZD-9291-d3) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤效果。
HY-N0060S1
Ferulic acid-13 C3 是一种 13 C 标记的 Ferulic acid。Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1 ) 抑制剂, 对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 和 12.5 μM。
HY-14649S2
11-cis-Retinoic Acid-d5 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-14649S3
Retinoic acid-d6 是 Retinoic acid 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
Cat. No.
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Product Name
Application
Reactivity
HY-P80717
HY-P80825
HY-P82180
HY-P80803
HY-P81843
HY-P81754
IGF2R; MPRI; Cation-independent mannose-6-phosphate receptor ; CI Man-6-P receptor ; CI-MPR; M6PR; 300 kDa mannose 6-phosphate receptor ; MPR 300; Insulin-like growth factor 2 receptor ; Insulin-like growth factor II receptor ; IGF-II receptor ; M6P/IGF2 receptor ; M6P/IGF2R; CD222
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
IGF2R Antibody (YA1499) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA1499), targeting IGF2R, with a predicted molecular weight of 274 kDa (observed band size: 274 kDa). IGF2R Antibody (YA1499) can be used for WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC experiment in human, mouse, rat background.
HY-P80648
HY-P83317
HY-P83029
CD271 antibody;
CD271 antigen antibody;
Gp80 LNGFR antibody;
Gp80-LNGFR antibody;
Low affinity nerve growth factor receptor antibody;
Low affinity neurotrophin receptor p75NTR antibody;
Low-affinity nerve growth factor receptor antibody;
Nerve growth factor receptor antibody;
Nerve growth factor receptor TNFR superfamily member 16 antibody;
NGF receptor antibody;
Ngfr antibody;
p75 ICD antibody;
p75 Neurotrophin receptor antibody;
p75 NTR antibody;
p75(NTR) antibody;
p75NTR antibody;
TNFR Superfamily Member 16 antibody;
TNFRSF16 antibody;
TNR16_HUMAN antibody;
Tumor necrosis factor receptor superfamily member 16 antibody
WB, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
NGFR Antibody (YA2774) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2774), targeting NGFR, with a predicted molecular weight of 45 kDa (observed band size: 75 kDa). NGFR Antibody (YA2774) can be used for WB, IHC-P, ICC/IF, IP experiment in human, mouse, rat background.
HY-P81500
HY-P80808
HY-P80809
HY-P80810
EGFR; ERBB; ERBB1; HER1; Epidermal growth factor receptor ; Proto-oncogene c-ErbB-1; receptor tyrosine-protein kinase erbB-1
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human
Phospho-EGFR (Tyr1173) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 134 kDa, targeting to Phospho-EGFR (Tyr1173). It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human.
HY-P81420
HY-P82086
NRP1; NRP; VEGF165R; Neuropilin-1; Vascular endothelial cell growth factor 165 receptor ; CD antigen CD304
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
Neuropilin 1 Antibody (YA1831) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA1831), targeting Neuropilin 1, with a predicted molecular weight of 103 kDa (observed band size: 125-135 kDa). Neuropilin 1 Antibody (YA1831) can be used for WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC experiment in human, mouse, rat background.
HY-P81643
KDR; FLK1; VEGFR2; Vascular endothelial growth factor receptor 2; VEGFR-2; Fetal liver kinase 1; FLK-1; Kinase insert domain receptor ; KDR; Protein-tyrosine kinase receptor flk-1; CD antigen CD309
WB, IHC-P, IHC-F, ICC/IF, ELISA
Human, Mouse
VEGFR2 Antibody is a biotin-conjugated non-conjugated IgG antibody, targeting VEGFR2, with a predicted molecular weight of 152 kDa. VEGFR2 Antibody (YA1388) can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,ELISA experiment in human, mouse background.
HY-P81744
NTRK1; MTC; TRK; TRKA; High affinity nerve growth factor receptor ; Neurotrophic tyrosine kinase receptor type 1; TRK1-transforming tyrosine kinase protein; Tropomyosin-related kinase A; Tyrosine kinase receptor ; Tyrosine kinase receptor A
WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC
Human, Mouse, Rat
Trk A Antibody (YA1489) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA1489), targeting Trk A, with a predicted molecular weight of 87 kDa. Trk A Antibody (YA1489) can be used for WB, IHC-P, ICC/IF, IP, FC experiment in human, mouse, rat background.
HY-P81655
HY-P81131
TGF-beta receptor type-2; TGF beta R2; TGFBR2; AAT 3; AAT3; FAA 3; FAA3; HNPCC6; MFS 2; MFS2; RIIC; TAAD 2; TAAD2; TbetaR II; TGF beta receptor type 2; TGF beta receptor type II; TGF beta type II receptor ; TGFB R2; TGFbeta RII; TGFBR 2; TGFR 2; TGFR2; Transforming growth factor beta receptor II; Transforming growth factor beta receptor type II. TGF-βRⅡ; TGFβRⅡ; TGF βRⅡ; TGFβ RⅡ.
WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
TGF beta Receptor II Antibody is an unconjugated, approximately 65 kDa, rabbit-derived, anti-TGF beta Receptor II polyclonal antibody. TGF beta Receptor II Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, rat, cow, and predicted: chicken, pig, horse, rabbit, sheep background without labeling.
HY-P80695
HY-P82931
CD266 antigen; FGF inducible 14; Fibroblast growth factor inducible immediate early response protein 14; FN14; TNFRSF 12A; Tweak receptor ; TweakR
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
CD266 Antibody (YA2676) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2676), targeting CD266, with a predicted molecular weight of 14 kDa (observed band size: 14 kDa). CD266 Antibody (YA2676) can be used for WB, IHC-P, IP experiment in human, mouse, rat background.
HY-P80818
HY-P83548
HY-P80619
HY-P83707M
产品对比
产品
货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
纯度
组分
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-19909
炔烃
NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR ) 拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。NRC-2694 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139300A
HMPL-813 succinate
炔烃
Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150782
炔烃
UNC-CA359 是一种强效表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂,IC50 为 18 nM。UNC-CA359 具有抗肿瘤活性,能够用于脊索瘤的研究。UNC-CA359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-129510
炔烃
4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
HY-139300
HMPL-813
炔烃
Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-150781
炔烃
EGFR-IN-71 是一种有效的窄谱表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂,IC50 为 3.7 μM。EGFR-IN-71 可用于脊索瘤的研究。EGFR-IN-71 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153495A
BP1001 sodium
反义寡核苷酸
Prexigebersen sodium 是一种反义寡核苷酸,抑制生长因子受体结合蛋白2 (Grb2) 的蛋白质合成。
HY-160053
核酸适配体
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
HY-153485A
ISIS 766720 sodium; IONIS-GHR-LRx sodium
反义寡核苷酸
Cimdelirsen (sodium) 是一种肝脏靶向的反义寡核苷酸,减少生长激素受体(GHr )的合成,从而抑制生长激素(GH)高分泌的有害影响,降低肢端肥大症患者循环胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)的水平。
HY-153485
ISIS 766720; IONIS-GHR-LRx
反义寡核苷酸
Cimdelirsen 是一种肝脏靶向的反义寡核苷酸,减少生长激素受体(GHr )的合成,从而抑制生长激素(GH)高分泌的有害影响,降低肢端肥大症患者循环胰岛素样生长因子-1 (IGF-1)的水平。
HY-153495
BP1001
反义寡核苷酸
Prexigebersen 是一种反义寡核苷酸,抑制生长因子受体结合蛋白2 (Grb2) 的蛋白质合成。
HY-159691
ISIS 463588
反义寡核苷酸
IONIS-FGFR4Rx (ISIS 463588) 是一种成纤维生长因子受体 4 (FGFR4 ) 的反义抑制剂,有望用于肾脏疾病的研究。
HY-159691A
ISIS 463588 sodium
反义寡核苷酸
IONIS-FGFR4Rx (ISIS 463588) sodium 是一种成纤维生长因子受体 4 (FGFR4 ) 的反义抑制剂,有望用于肾脏疾病的研究。
HY-157693
磷脂
C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物,其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能,例如抑制细胞周期进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是,尽管激活了看似相似的受体群,但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
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