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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-N2179
HY-139777
HY-139775
HY-139765
HY-139764
HY-139762
HY-139759
HY-139756
HY-139752
HY-139750
HY-139749
HY-113459
HY-W090915
Others
Others
Norspermine 可从真核藻类中分离得到。Norspermine 在低等真核生物系统发育中具有重要意义。
HY-135000
HY-123383
HY-U00147
HY-N1503
6α-Hydroxygeniposide; Deacetylasperulosidic acid methyl ester
Others
Metabolic Disease
Methyl deacetylasperulosidate 是一种环烯醚萜类化合物,对小鼠中具有通便作用,且降低正常小鼠的血糖水平。
HY-50884
HY-153483
HY-N3088
Fungal
Infection
Phaseollidin hydrate 是抗菌植物抗毒素 Phaseollidin 的水合物形式,其抗真菌活性比原始的 Phaseollidin 低。
HY-153483A
HY-113600
Others
Others
H-0106 dihydrochloride是一种ROCK抑制剂,具有强大的降低眼内压(IOP)活性。H-0106 dihydrochloride能够有效抑制ROCK酶。H-0106 dihydrochloride在猴子眼中展现了显著的IOP降低效果。H-0106 dihydrochloride的研究表明,ROCK抑制与IOP降低之间可能没有直接关系。
HY-B0388
HY-18292
HY-108714
HY-N0458
HY-116241
HY-N0504S1
HY-A0111
HY-117760
HY-N0504S2
HY-121354
HY-W800776
1,2-Dioleoyl-3-dimethyl-hydroxyethylammonium bromide
Liposome
Others
DORI 是一种阳离子脂质,可以在体外传递质粒 DNA。DORI 细胞毒性低,转染效率高。
HY-A0111A
HY-108067
HY-N0131
HY-N1433
HY-132582C
HY-101064S2
N-FMOC-leucine-d3 ; NPC 15199-d3 ; NSC 334290-d3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d3
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d10
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B1784
HY-111911
HY-147968
Others
Cancer
Anticancer agent 74是一种具有中等抗癌活性,对正常细胞的选择性和细胞毒性均低于阿霉素。
HY-100044
1,2,4-Benzotriazin-3-amine; Win 60109
Others
Others
SR 4330 是一种针对缺氧细胞、具有细胞毒性的化合物。在小鼠和人类血浆中最低定量限为 40 ng/mL 和 20 ng/mL。
HY-16109
HY-U00340
HY-108013
HY-16487
HY-132582
HY-N1616
Apoptosis
Others
1β-Hydroxyeuscaphic acid 通过降低细胞内酶的泄漏,减少蛋白质的氧化,降低细胞凋亡的发生率发挥显著的肝保护活性。
HY-115938
HY-113595
TMFX hydrochloride; TA-167; A-62254
Antibiotic
Bacterial
Infection
Temafloxacin (TMFX) hydrochloride 是一种口服有效的喹诺酮类广谱抗菌剂。Temafloxacin hydrochloride 对下呼吸道和泌尿生殖道感染具有较好的耐受性。
HY-118638
HY-N0504R
HY-W587489
HY-14744B
(S)-Amlodipine hydrochloride; Levoamlodipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Levamlodipine hydrochloride (Levoamlodipine hydrochloride) 是一种二氢吡啶类钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂。Levamlodipine hydrochloride 通过阻断血管平滑肌细胞上的 L 型钙通道 (calcium channel ),减少钙离子的流入,从而导致血管舒张,降低血压和减轻心脏的负担。Levamlodipine hydrochloride 具有降低血压和缓解心绞痛的活性。Levamlodipine hydrochloride 与人类血清白蛋白 (HSA) 的结合特性,有助于对药物在体内的运输和释放机制的研究。
HY-B0162AS
HY-B0162AS1
HY-N0766
HY-N6653
HY-113288
HY-W144096
HY-N3225
Others
Others
Myricanol 是 Myrica cerifera(杨梅/南蜡桃金娘)根皮的成分。Myricanol 可降低微管相关蛋白 tau (MAPT) 的水平。
HY-153497
IONIS ANGPT-L3Rx; ISIS 703802
ANGPTL
Metabolic Disease
Vupanorsen 是一种抑制 Angiopoietin-like 3 (ANGPTL3) 蛋白合成的反义寡核苷酸。Vupanorsen 降低甘油三酯和导致动脉粥样硬化的脂蛋白。
HY-153497A
IONIS ANGPT-L3Rx sodium; ISIS 703802 sodium
ANGPTL
Metabolic Disease
Vupanorsen (sodium) 是一种抑制 Angiopoietin-like 3 (ANGPTL3) 蛋白合成的反义寡核苷酸。Vupanorsen (sodium) 降低甘油三酯和导致动脉粥样硬化的脂蛋白。
HY-120449
Others
Others
AZ4800 是一种结合了β淀粉样前体蛋白加工过程中两个靶点的抑制剂,具有在体外和体内对Aβ42水平有累加降低作用的活性。
HY-116953
HY-125946
HY-13745
MEN 10755
Topoisomerase
Cancer
Sabarubicin是一种阿霉素双糖类似物,具有显著的抗肿瘤活性。Sabarubicin作为一种拓扑异构酶II毒药比阿霉素更有效,并在较低的细胞内浓度下刺激DNA片段。
HY-144298
HY-119546
PNLA
Others
Inflammation/Immunology
Pinolenic acid (PNLA) 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis ) 和海岸松 (Pinus pinaster ) 种子油中。Pinolenic acid 具有抗炎和降脂活性。
HY-132587A
ALN-AT3SC sodium; SAR439774 sodium
Factor Xa
Others
Fitusiran sodium 是一种小干扰 RNA,专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA,以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran sodium 增加凝血酶的生成,并可用于血友病的研究。
HY-121902
Others
Others
Butidrine 是一种具有降低眼内压活性的化合物,在兔眼实验中,其降低眼内压的效果不如某些其他β-肾上腺素受体阻断剂。
HY-P2273
HY-12845
HY-117196
HY-144706
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-3 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 AXL 激酶抑制剂,IC50 为 41.5 nM。Axl-IN-3 对其他激酶的抑制作用较低。
HY-B0388S1
HY-P99773
HY-160991
HY-14925
HY-B0577S
HY-16421
(-)-DRF 2725; NNC 61-0029
PPAR
Metabolic Disease
Ragaglitazar是一种PPARα 和PPARγ 激动剂,在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。Ragaglitazar可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
HY-121755
HY-124281
Others
Others
9(R)-PAHSA 是 9-PAHSA 的 R 型对映体。9-PAHSA 是一种口服抗炎脂质,可降低血糖并减少炎症。
HY-124281A
Others
Others
9(S)-PAHSA 是 9-PAHSA 的 S 型对映体。9-PAHSA 是一种口服抗炎脂质,可降低血糖并减少炎症。
HY-119544
HY-163652
HY-19061
HY-19978
P2X Receptor
Neurological Disease
RO-3 是一种有效的,具有口服活性的,能通过大脑的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂,对人同型多聚体 P2X3 和异型多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X3 和 P2X2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC50 >10 μM at P2X1,2,4,5,7 )。
HY-106113
U 71038
Renin
Cardiovascular Disease
Ditekiren (U 71038) 是一种伪六肽类肾素 (renin ) 抑制剂。肾素 (Renin ) 是一种在调节血压和体液平衡中起关键作用的酶。Ditekiren 通过抑制肾素 (Renin ) 的活性,从而减缓血管紧张素II 的形成,这是一种强烈的血管收缩剂,可以提高血压。Ditekiren 可用于降血压领域的研究。
HY-101692
HY-13556A
LY353381 hydrochloride; SERM III hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Arzoxifene (LY353381) hydrocloride 是一种选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂,它是乳腺和子宫组织中有效的雌激素拮抗剂,同时作为维持骨密度和降低血清胆固醇的雌激素激动剂。
HY-B0388S
HY-100659
PCI-45227
Btk
Cancer
依鲁替尼代谢物
Dihydrodiol-Ibrutinib (PCI-45227) 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物,但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 约低 15 倍。
HY-101325
HY-19264
HY-136443
Antibiotic
Infection
4-Epitetracycline hydrochloride 是 Tetracycline (HY-A0107) 的差向异构体。四环素在溶液中可发生异丙化反应转化为 4-Epitetracycline hydrochloride,4-Epitetracycline hydrochloride 的抗菌活性相比于四环素较低。
HY-117109
HY-139585
HY-101637
JT 501
PPAR
Metabolic Disease
Reglitazar 是过氧化物酶体增殖激活受体 α 和 β (PPAR α 和 PPAR β ) 的激动剂,可增强胰岛素敏感性、降低血糖并调节血脂水平。
HY-N0458R
HY-168140
HY-U00036A
LY519818
PPAR
Metabolic Disease
Naveglitazar (LY519818) 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-124512
HY-B0388R
HY-115434
Others
Metabolic Disease
3,5-Diiodothyroacetic acid 是一种甲状腺激素类似物。3,5-Diiodothyroacetic acid 能降低胆固醇浓度。3,5-Diiodothyroacetic acid 可用于甲状腺功能减退症的研究。
HY-123632
Cytochrome P450
Others
阿托伐他汀杂质钠盐
(3S,5S)-Atorvastatin sodium salt 是一种孕烷 X 受体 (PXR ) 激活剂,也是 Atorvastatin 的无活性对映异构体。Atorvastatin 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有降低血脂的能力。
HY-117928
HY-121573
HY-90009D
HY-156259
HY-B0577R
PHXA41 (Standard)
Prostaglandin Receptor
Others
拉坦前列素(标准品)
Latanoprost (Standard) 是 Latanoprost 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprost (PHXA41) 是前列腺素 F2α 类似物,是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor ) 激动剂,能够降低眼内压。
HY-157982
HY-N12937
Others
Endocrinology
(Z)-7-Decenyl acetate 是一种合成的可引诱萝卜蛾 (Agrotis segetum ) 的昆虫信息素,能够从比天然信息素的活性低中分离得到。
HY-A0111R
HY-101325A
HY-120147
HY-N1503R
HY-U00036
LY519818 racemate
PPAR
Metabolic Disease
那格列扎 (外消旋体)
Naveglitazar racemate (LY519818 racemate) 是 Naveglitazar 的外消旋体。Naveglitazar 是过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) α-γ 双重,γ 显性激动剂,在动物模型具有降低葡萄糖潜力。
HY-132587
HY-N0131S1
HY-147323
HY-109018A
SGLT
Metabolic Disease
Velagliflozin proline 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2 ) 抑制剂,具有抗糖尿病的活性。 特别是,Velagliflozin proline 减少肾葡萄糖重吸收,促进葡萄糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度。
HY-W134326
HY-150224
HY-132582A
Tau Protein
Cancer
TauASO-12 (murine) (sodium) 是一个用于降低鼠科动物 Tau 的反义寡核苷酸 (ASO),具有研究阿尔茨海默病的潜力。( TauASO-12 序列 – 5′ GCTTTTACTGACCATGCGAG 3′ )
HY-114866
HY-N1433R
HY-B1660
Others
Cardiovascular Disease
Guanadrel sulfate 是具有口服活性,强效的后神经节交感抑制剂。Guanadrel sulfate 通过降低全身血管阻力来降低血压,对心输出量几乎没有影响。Guanadrel sulfate 有望用于高血压的研究。
HY-112197
HY-129459
HY-113955
HY-W013989
HY-P3690
HY-P99696
HY-153491
HY-153491A
ISIS 678354 sodium; IONIS-APOCIII-LRx sodium; AKCEA-APOCIII-LRx sodium
Apolipoprotein
Cardiovascular Disease
Olezarsen sodium 是一种靶向肝脏 APOC3 mRNA 的反义寡核苷酸,抑制载脂蛋白C-III (apoC-III)的产生,用于降低高危或已确定心血管疾病患者的甘油三酯水平。
HY-121088
HY-161418
HY-B1784R
HY-160991A
SP-204 dihydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Others
Neurological Disease
Menabitan dihydrochloride (SP-204 dihydrochloride) 是 Menabitan (HY-160991) 的二盐酸盐形式。Menabitan dihydrochloride 是磷酸二酯酶 9 (PDE 9 ) 的抑制剂,可作为非阿片类镇痛剂。Menabitan dihydrochloride 可在兔模型中发挥降低眼压的活性。
HY-162586
Others
Cancer
PDHK-IN-7 (compound 32) 是丙酮酸脱氢酶激酶的抑制剂,其IC50 值为 17 nM。PDHK-IN-7 可激活大鼠肝脏中的 PDH,并对 Zucker 肥胖大鼠具有降糖作用。
HY-19155A
HY-115930
HY-W017050
Others
Others
2-Hydroxypropyl acrylate (HPA) 对皮肤有严重的刺激性和腐蚀性。2-Hydroxypropyl acrylate (HPA) 广泛应用于纤维、胶粘剂、橡胶工业、油漆和涂料工业。
HY-P1166
HY-142162
HY-148684
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 10 是一种具有口服活性的 AMPK 激活剂,通过细胞 ELISA 检测,EC150 为 44.3 nM。AMPK activator 10 增加 ACC 的磷酸化水平。AMPK activator 10 具有降糖作用。
HY-N1459S
HY-111288
HY-16487R
HY-B0589H
HY-159595
HY-B0553
HY-P0206
HY-W012946
HY-122778
HY-113955A
HY-N8425
HY-100976
HY-P0206A
HY-130587
Piperazine sultosylate; A-585
Others
Metabolic Disease
Sultosilic acid piperazine salt (Piperazine sultosylate; A-585) 是一种降脂药。Sultosilic acid piperazine salt 可以调节血脂水平,降低血小板粘附性,而不会促进肝细胞的过氧化物酶体活性或产生其他不良副作用。
HY-117978
HY-124064
HY-N0766R
SOD
Others
异钩藤碱 (Standard)
Isorhynchophylline (Standard) 是 Isorhynchophylline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。异钩藤碱 (Isorhynchophylline) 是从钩藤中分离得到的生物碱类化合物,能够降血压、舒张血管、保护神经免于局部缺血造成损伤。
HY-161938
HY-B0642R
HY-19418
Others
Others
KRP-101 是一种具有调节脂质代谢相关基因表达的化合物,是一种PPARα激动剂,可高度敏感地调节载脂蛋白A-IV等基因表达,可能与降低血清甘油三酯和升高HDL有关。
HY-114666
NDR-5523A
Others
Cardiovascular Disease
Trimoxamine hydrochloride (NDR-5523A)是一种抗高血压药物,具有降压活性。Trimoxamine hydrochloride可用于抑制高血压相关疾病。Trimoxamine hydrochloride通过抑制血管收缩来降低血压。Trimoxamine hydrochloride在心血管疾病管理中发挥重要作用。
HY-B1035
l-Bunolol hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Others
盐酸左布诺洛尔
Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Levobunolol hydrochloride 是一种降眼压剂,可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol hydrochloride 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。
HY-P1166A
HY-B1035A
l-Bunolol
Adrenergic Receptor
Others
Levobunolol (l-Bunolol) 是一种有效的非选择性 β- 肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Levobunolol 是一种降眼压剂,可降低平均眼压 (IOP)。Levobunolol 可用于青光眼和上斜肌肌纤维颤搐 (SOM) 的研究。
HY-D1768
HY-162226
Carbonic Anhydrase
Others
Carbonic anhydrase inhibitor 19 (compound 26a) 抑制青光眼相关的异构体 hCA II 和 hCA XII ,Ki s 分别是 9.4 nM 和 6.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 19 可以降低眼压。
HY-D0038
HY-107101
PG 701; LLDT-8; 5α-Hydroxytriptolide
Others
Inflammation/Immunology
(5R)-5-Hydroxytriptolide 是从雷公藤中提取的化合物,具有较低的细胞毒性和较高的免疫抑制活性。(5R)-5-Hydroxytriptolide 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-100514
HY-12720A
HY-136554
HY-122751
HY-115900
Bacterial
Infection
Tuberculosis inhibitor 4 (compound 16) 是一种基于扁桃酸的螺噻唑烷酮,具有有效的抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 活性,在低于 6.25 µg/mL 的浓度下对结核分枝杆菌菌株 H37Rv 具有 98% 的抑制。
HY-152033
HY-B1189S
HY-161414
Others
Others
trans-VUF25471 (Compound trans-3e) 是一种光开关型 ACKR3 激动剂。trans-VUF25471 结合并激活 ACKR3 的浓度比顺式异构体低 10 倍。
HY-106938
HY-12735
HY-W011711R
URAT1
Metabolic Disease
Benzarone (Standard) 是 Benzarone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzarone (Fragivix) 是一种有效的人尿酸转运蛋白 1 (hURAT1 ) 抑制剂,IC50 值为 2.8 μM。Benzarone 可用于降低血清尿酸水平。
HY-137056
Others
Others
LY164929 是一种对亲和力较低的 [3H]D-Ala2-D-Leu-5-脑啡肽结合位点具有高度选择性的配体,与其他配体相比,其选择性提高了 1,986 倍。
HY-10122
KAD 3213; KMD 3213
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛
Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-130345
HY-10122R
Adrenergic Receptor
Bacterial
Endocrinology
Cancer
西洛多辛(Standard)
Silodosin (Standard)是 Silodosin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM),是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍,Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂,可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR (4.9 nM)的酶活性,而且野生型 EGFR (47 nM)的酶活性也降低。
HY-109106A
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet sodium 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-109106
CaSR
Endocrinology
Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-108530
RAR/RXR
Cancer
MM11253 是一种有效的选择性 RARγ 拮抗剂,IC50 为 44 nM。 MM11253 对 RARα、RARβ 和 RXRα 的抑制作用较低。MM11253 阻断 RARγ 选择性激动剂的生长抑制作用。
HY-143291
HY-151432
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 3 是一种口服有效的选择性 URAT1 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM。URAT1 inhibitor 3 具有降低尿酸的作用。URAT1 inhibitor 3 可用于痛风和高尿酸血症的研究。
HY-109018B
SGLT
Metabolic Disease
Velagliflozin proline hydrate 是 Velagliflozin (HY-109018) 的临床形式。Velagliflozin 是一种可口服的钠-葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT2 ) 抑制剂,具有抗糖尿病的活性。 特别是,Velagliflozin 减少肾葡萄糖重吸收,促进葡萄糖尿,从而降低血糖和胰岛素浓度。
HY-111054A
MDCG sodium
Endogenous Metabolite
Others
N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine (MDCG) sodium 在小鼠模型中动员并促进金属硫蛋白结合 109 Cd 的排泄。N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine 显著降低肝脏和肾脏的镉含量,而肝脏和肾脏是最易受镉诱导的毒性影响的器官。
HY-100659S
PCI-45227-d5
Btk
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Dihydrodiol-Ibrutinib-d5 氘代标记的 Dihydrodiol-Ibrutinib (HY-100659)。Dihydrodiol-Ibrutinib 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物,但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 低约 15 倍。
HY-119063
Carbonic Anhydrase
Others
L-645151 是一种具有眼部穿透性和降眼压活性的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂。L-645151 可以降低经过 o-胰凝乳蛋白酶处理 (o-CT) 兔眼的高眼压 (IOP)。L-645151 有望用于眼部降压剂的研究。
HY-139803
HY-169223
Others
Endocrinology
Roxatidine hydrochloride 是一种抗溃疡化合物,具有抑制胃酸分泌的活性。Roxatidine hydrochloride 有效抑制十二指肠和胃溃疡,减少溃疡疼痛。Roxatidine hydrochloride 相较于其他类似化合物具有更好的安全性,这是由于其有效抑制所需的剂量较低。
HY-B0398
HY-101529
HOE-402(free base)
LDLR
Cardiovascular Disease
Imanixil (HOE-402 free base) 是 LDL 受体 (LDLR) 的诱导剂。Imanixil (HOE-402 free base) 也是一种有效的降胆固醇化合物,可抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 的产生,从而减弱动脉粥样硬化的发展。
HY-146503
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 86 (Compound A11) 活性最强,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌具有抑菌活性,MIC 值低至 0.00191 μg/mL,比市售抗生素泰妙菌素和瑞他莫林分别低 162 倍和 32 倍。
HY-P5064
HY-113257
DA-4S; Dopamine 4-Sulfate
Others
Neurological Disease
Dopamine 4-sulfate (DA-4S; Dopamine 4-Sulfate)是儿茶酚胺多巴胺的无活性代谢物。它由多巴胺通过磺基转移酶 (SULT) 异构体 SULT1A3 形成。 Dopamine 4-sulfate (DA-4S; Dopamine 4-Sulfate)在脑和循环系统中的含量低于多巴胺 3-O-硫酸盐。
HY-148626
PCSK9
Metabolic Disease
CVI-LM001 是 PCSK 9 的抑制剂,通过抑制 PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的相互作用,调节血液中的低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 水平,发挥降脂作用。
HY-159496
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-10 (compound B4) 是一种 DYRK1A 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Dyrk1A-IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖,增加胰岛素分泌,降低血糖。
HY-126907
HY-W355463
HY-169333
HY-13956A
HY-17553
MKC-231
iGluR
Neurological Disease
考拉西坦
Coluracetam (MKC-231) 是可口服的胆碱吸收增强剂。Coluracetam 可改善大鼠和小鼠海马乙酰胆碱含量降低,改善学习障碍,记忆缺陷和认知缺陷。Coluracetam 诱导肝静脉高血糖程度较低。
HY-B0309
HY-B0398A
Bacterial
Antibiotic
Topoisomerase
Infection
萘啶酮酸
Nalidixic acid sodium salt,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid sodium salt 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid sodium salt 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶IV的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-100970
HY-109191
PHP-201; AMA0076
ROCK
Others
Sovesudil (PHP-201) 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7 和 2.3 nM。Sovesudil 降低眼压而不引起充血。
HY-109191A
PHP-201 hydrochloride; AMA0076 hydrochloride
ROCK
Neurological Disease
Sovesudil (PHP-201) hydrochloride 是一种有效的、ATP 竞争性局部作用 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK I 和 ROCK II 的 IC50 分别为 3.7和2.3 nM。Sovesudil hydrochloride 可降低眼压而不引起充血。
HY-12413A
HY-161942
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9-IN-31 ( Compound WX002) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-31 可以降低高胆固醇喂养的大鼠模型中低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 和总胆固醇 (TC)的含量。
HY-159696A
GCGR
Metabolic Disease
ISIS 449884 sodium 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 sodium 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 sodium 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-159696
GCGR
Metabolic Disease
ISIS 449884 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-16620
Others
Metabolic Disease
DF 461是一种甾烯合酶抑制剂,具有显著的抑制活性。DF 461表现出对肝脏的高选择性,能够有效抑制大鼠肝脏胆固醇合成。DF 461在非啮齿动物的重复给药研究中显示出降低血浆脂质的效果。
HY-167846
JAK
Cancer
YLIU-4-105-1 是一种 II 型 JAK2 抑制剂。YLIU-4-105-1 具有体内药效活性,通过抑制 pSTAT5、减轻脾脏重量以及以剂量依赖性方式降低血液网织红细胞计数来证明。
HY-B0024
NM441
Bacterial
Antibiotic
Infection
普卢利沙星
Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛的活性。Prulifloxacin 是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin (NM394) 的前体。Prulifloxacin 有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。
HY-B0258
HY-16758
AR-12286
ROCK
Neurological Disease
Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
HY-W006405
HY-115970
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 21 (compound 6f) 是一种基于查尔酮和褪黑激素的混合物,是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 21 对 SW480 细胞具有显着的细胞毒活性 (IC50 =0.26 μM),而对非恶性细胞的作用较低。
HY-128334
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 modulator-2 (Compound 1) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 202 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-2 具有研究高脂血症的潜力。
HY-109106B
CaSR
Endocrinology
(Rac)-Upacicalcet 是 Upacicalcet 的消旋体。Upacicalcet 是一种静脉内拟钙剂。Upacicalcet 通过直接作用于甲状旁腺细胞膜钙敏感受体来抑制过量的甲状旁腺激素 (PTH) 分泌,从而降低血液中的 PTH 水平。Upacicalcet 可用于研究继发性甲状旁腺功能亢进症 (SHPT)。
HY-153384
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
EAPB 02303 是一种微管破坏剂和抑制剂。EAPB 02303 诱导有丝分裂停止和纺锤体组装损伤。因此,EAPB 02303 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并表现出抗肿瘤活性。EAPB 02303 在较低浓度下也表现出与紫杉醇 (HY-B0015) 的强协同作用。
HY-106667
HY-156188
Others
Others
AChE-IN-41 (Compound 2) 是加兰他敏-美金刚杂交体的一种化合物。AChE-IN-41 具有胆碱酯酶的抑制能力。AChE-IN-41 在体外显示出更高的血浆稳定性和相当的微粒体稳定性,同时在体内显示出更低的半衰期和更快的清除率。
HY-117109R
HY-120405
Others
Others
RS-12254 是一种具有降压、利尿和交感神经抑制作用的化合物,具有调节血压、水盐代谢和交感神经活性的活性。RS-12254可降低血压,减少血浆去甲肾上腺素水平,具有利尿和利钠作用,且具有交感神经抑制特性。
HY-100202
HY-108328
PF-04937319
Glucokinase
Metabolic Disease
Nerigliatin (PF-04937319) 是一种葡萄糖激酶活化剂 (GKA ),EC50 值为 154.4 μM,有用于研究 2 型糖尿病的潜力。Nerigliatin 旨在维持降糖功效,同时降低许多其他 GKA 观察到的低血糖风险。
HY-N0712
HY-16274
TAK-475
Others
Metabolic Disease
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。
HY-146084
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 modulator-3 (Compound 13) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 2.46 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-3 具有研究高脂血症的潜力。
HY-146085
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9 modulator-4 (Compound 21) 是一种有效的 PCSK9 调节剂,EC50 值为 0.15 nM。PCSK9 是最近验证的降低低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的靶点。PCSK9 modulator-4 具有研究高脂血症的潜力。
HY-147521
Necroptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-3 (Compound I) 是一种二氢卟酚衍生物。Antitumor photosensitizer-3 在 650 nm 激光照射下诱导肿瘤细胞凋亡和坏死。体内 Antitumor photosensitizer-3 的皮肤光毒性低于阳性参考 m-THPC。
HY-156593
ROCK
Cancer
ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 ROCK 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性,IC50 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。
HY-W158234
Parasite
Infection
N-Methylbenzo[d]oxazol-2-amine (compound 1) 对螺旋螺旋体成虫具有驱虫活性和最较低的细胞毒性,上调嘌呤、嘧啶代谢,下调鞘脂代谢。
HY-W701205
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Infection
4-Epitetracycline-d6 是氘代标记的 4-Epitetracycline hydrochloride (HY-136443)。4-Epitetracycline hydrochloride 是 Tetracycline (HY-A0107) 的差向异构体。四环素在溶液中可发生异丙化反应转化为 4-Epitetracycline hydrochloride,4-Epitetracycline hydrochloride 的抗菌活性相比于四环素较低。
HY-NP026
C-phycocyaninfromporphyratenera
SOD
Integrin
Inflammation/Immunology
藻蓝蛋白
Spirulina C-phycocyanin 是光系统 II 中光捕获藻胆体复合物的组成部分,是一种在螺旋藻中高度显性的色素蛋白。Spirulina C-phycocyanin 具有抗氧化、抗炎活、抗血小板、保护肝脏和降低胆固醇作用。Spirulina C-phycocyanin 可通过 Raman 广谱测量 Raman spectral measurement 被检测到。
HY-126401
IQB-875 free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Elgodipine (IQB-875 free base) 是一种具有口服活性的二氢吡啶钙拮抗剂和抗心绞痛化合物。Elgodipine 抑制 T 型和 L 型钙通道 (IC50 : 分别为 32 和 2.3 nM)。Elgodipine 降低全身血管阻力并改善心脏收缩功能。
HY-113820
PPAR
Metabolic Disease
AZD4619 是一种具有口服活性的,选择性过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα ) 激动剂。AZD4619 以剂量依赖性方式增加人的丙氨酸氨基转移酶 1 (ALT1) 蛋白表达,但对大鼠原代肝细胞无影响。AZD4619 是一种降脂剂。
HY-119048
2'-Chloropentostatin
Others
Others
Adechlorin (2'-Chloropentostatin) 是一种从放线菌培养物中分离出的腺苷脱氨酶抑制剂,具有对小牛肠道腺苷脱氨酶的强效抑制活性,其Ki值与其他已知抑制剂相比具有一定数值,同时可增强Ara-A的抗病毒活性,且在小鼠中的急性毒性低于其他类似物。
HY-A0119
Sodium nitroprusside dihydrate; Sodium Nitroferricyanide(III) Dihydrate
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
硝普钠二水合物
Nitroprusside disodium dehydrate (Sodium nitroprusside dihydrate) 是一种血管扩张剂,用于急性高血压、心力衰竭的研究。Nitroprusside disodium dehydrate 可在谷胱甘肽耗竭的成骨细胞中诱导自噬。Nitroprusside disodium dehydrate 在大鼠肠缺血再灌注模型中能作为一氧化氮 (NO) 供体。
HY-16643
HY-106660
HY-P1955
Velcalcetide; AMG 416; KAI-4169
CaSR
Metabolic Disease
Etelcalcetide (AMG 416; KAI-4169) 是一种合成的 钙敏感受体 (CaSR) 的活化剂。Etelcalcetide 能有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度,有望用于继发性甲状旁腺功能亢进症和慢性肾病领域的研究。
HY-B0553S
HY-103023
HY-P1955A
Velcalcetide hydrochloride; AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride
CaSR
Endocrinology
Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride) 是一种合成的钙敏感受体 (CaSR) 的活化剂。Etelcalcetide hydrochloride 能有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度,有望用于继发性甲状旁腺功能亢进症和慢性肾病领域的研究。
HY-N2638
HY-16745
HY-B2099
1-Butylbiguanide
AMPK
Metabolic Disease
Cancer
丁双胍
Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-B2099A
1-Butylbiguanide hydrochloride
AMPK
Cancer
盐酸丁双胍
Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-124373
MMP
Metabolic Disease
ND-336 是基质金属蛋白酶 (MMP)-2 、MMP-9 和 MMP-14 的选择性抑制剂,Ki 分别为 85、150 和 120 nM。ND-336 通过降低炎症反应、促进创面血管生成和再上皮化,促进小鼠糖尿病创面愈合。
HY-114085
HY-W009204S5
Isotope-Labeled Compounds
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-Ala-OH-13 C3 是一种 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-153058
HY-149408
Monoamine Oxidase
Cancer
MAOA-IN-1 (compound 15) 是一种口服有效的 MAOA 抑制剂,具有针对前列腺癌细胞的细胞毒性。MAOA-IN-1 具有 Caco-2 渗透性和较低 CNS 渗透性。MAOA-IN-1 可进一步用于抗癌和抗炎适应症的研究。
HY-14240
PG 530742; PGE 530742; PGE 7113313
MMP
Inflammation/Immunology
PG 116800 (PG 530742) 是一种口服活性 MMP 抑制剂。PG 116800 对 MMP-2、-3、-8、-9、-13 和 -14 具有高亲和力,而对 MMP-1 和 -7 具有明显较低的亲和力。PG 116800 可用于膝骨关节炎研究。
HY-118599
Others
Others
Prostaglandin F2α ethyl amide 是 Prostaglandin F2α (HY-12956) 的类似物。Prostaglandin F2α ethyl amide 因其 N-乙基酰胺基团而被认为可降低眼内压 (IOP),类似化合物还有马前列素 (HY-B0191)。
HY-16758A
AR-12286 hydrochloride
ROCK
Others
Verosudil hydrochloride (AR-12286 hydrochloride) 是 Verosudil (HY-16758) 的盐酸盐形式。Verosudil hydrochloride 是 Rho 激酶 (ROCK ) 的抑制剂,可以抑制 ROCK1 和 ROCK2,Ki 分别为 2 和 2 nM。Verosudil hydrochloride 通过增加通过小梁网的房水外流来降低眼压 (IOP)。
HY-N13205
Others
Metabolic Disease
桑葚提取物
Mulberry Extract 是桑葚提取物,其成分包括:Anthocyanidins。Mulberry Extract 调节糖和脂质代谢、降低血糖和增加胰岛素分泌。其血糖调节作用可能归因于其所含的植物化学物质,主要是 1-脱氧野尻霉素、黄酮类化合物、酚类化合物和多糖。
HY-116910
GABA Receptor
Neurological Disease
CPP-115 是一种 GABA 转氨酶 (GABA transaminase ) 失活剂,具有比 Vigabatrin (HY-15399) 更高的亲和力,和更低的视网膜毒性。CPP-115 通过抑制 GABA transaminase 对 GABA 的分解代谢来增加脑中 GABA 的水平。CPP-115 可用于药物成瘾和婴儿痉挛的研究。
HY-12378
HY-U00121
HY-W008226
HY-W010041
HY-B0723S
FC-1271a d4
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
奥培米芬 d4
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-N6935
HCV
Akt
GLUT
Infection
Metabolic Disease
Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到,是Sennidin A 的异构体,活性比Sennidin A 低。Sennidin A,能够抑制HCV NS3 解旋酶 ,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-119696S
HY-125920
Biochemical Assay Reagents
Others
月桂酰肌氨酸钠盐
Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-N11678
DON-3-β-D-glucoside; Deoxynivalenol 3-glucoside
Drug Metabolite
Metabolic Disease
Deoxynivalenol-3-β-D-glucoside (DON-3-β-D-glucoside) 是镰刀菌毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (HY-N6684) 的代谢物。Deoxynivalenol-3-β-D-glucoside 在体内外表现出比 Deoxynivalenol 更低的毒性。
HY-B0284A
Others
Cardiovascular Disease
Nifedipine hydrochloride是一种有效的血管扩张剂,具有钙拮抗活性。Nifedipine hydrochloride是一种有用的抗心绞痛化合物,也能降低血压。Nifedipine hydrochloride与一些新的化合物表现出可比的抗高血压特性,尤其在钙通道阻滞方面亦显示出与其相当的活性。Nifedipine hydrochloride在生物活性研究中被用于开发新的抗高血压和/或抗心绞痛化合物。
HY-107339A
Harmonyl hydrochloride
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Deserpidine hydrochloride (Harmonyl hydrochloride)是一种抗高血压化合物,具有竞争性抑制血管紧张素转化酶(ACE)的活性。Deserpidine hydrochloride通过与血管紧张素 I 竞赛ACE,阻止血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II,从而降低血压。Deserpidine hydrochloride也能够减少由肾上腺皮质分泌的血管紧张素 II 诱导的醛固酮分泌。
HY-B1189
HY-12378A
HY-117082
HY-143747
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-5 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-5 能很好地抑制流感病毒,和/或具有更低的细胞毒性、更好的体内药代动力学特性和体内药效学特性 (信息摘自专利 WO2020078401A1,化合物 13-1)。
HY-101064S1
HY-147016
Orthopoxvirus
Infection
NIOCH 14 是一种抗病毒剂也是一种前体。NIOCH 14 对正痘病毒具有抗病毒活性。NIOCH 可显著降低感染小鼠的比例以及肺部病毒产生。NIOCH 14 可用于抗天花研究。NIOCH 14 具有抗正痘病毒活性。
HY-D0009
Fluorescent Dye
Others
Bromocresol green sodium 是一种阴离子染料。Bromocresol green sodium 可用于 pH 指示和 DNA 琼脂糖凝胶电泳。Bromocresol green sodium 也可用于哺乳动物白蛋白测量。在酸性条件下,Bromocresol green sodium 会去质子化,以单阴离子形式存在,显示为黄色;在碱性条件下,以双阴离子形式存在,显示为蓝色。
HY-147971
HY-153451
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9-IN-15 (compound 5) 是一种有效的蛋白转化酶枯草杆菌素/kexin 9 (PCSK9 ) 抑制剂 (KD <200 nM)。PCSK9 参与胆固醇代谢,可调节血液中低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 的水平。PCSK9-IN-15 可用于研究降胆固醇和血脂异常。
HY-106258
OHM 11638; BAX-ACC 1638; MOT 288
Motilin Receptor
Metabolic Disease
OHM 11638 (Atilmotin) 是猪运动素 (1-14) 片段的类似物,是一种运动素受体 (motilin receptor ) 激动剂,pKd 为 8.94。OHM 11638 影响食管、下食管括约肌 (LES) 和胃运动。OHM 11638 可增加 LES 和胃压力,OHM 11638 可用作促动力学剂。
HY-P2869A
HY-P10046
HY-141521
HY-106037
Others
Others
PGF2α-isopropyl ester 是一种前列腺素受体 PGF2α (HY-12956) 衍生物,可通过增加房水的葡萄膜巩膜流出降低眼内压 (IOP)。 PGF2α-isopropyl ester 会引起结膜充血和眼部刺激等副作用。
HY-142162A
Others
Metabolic Disease
(S,R)-LSN3318839 是 LSN3318839 (HY-142162) 的立体异构体。LSN3318839 是一种口服有效的胰高血糖素样肽-1受体(GLP-1R) 的正向变构调节剂。LSN3318839 可以增加胰岛素的分泌,具有降血糖的作用。
HY-B0553R
HY-158766
3-Succinylated cholic acid
Others
Metabolic Disease
3-sucCA (3-Succinylated cholic acid) 是一种微生物衍生的胆汁酸。3-sucCA 是一种管腔限制性代谢物,通过重塑肠道微生物群,尤其是通过促进 Akkermansia muciniphila 的生长来缓解小鼠模型中的 MAFL-MASH 进展。经活检证实的 MAFLD 患者的 3-sucCA 水平较低。
HY-163667
Opioid Receptor
Neurological Disease
Atoxifent 是一种 μ-阿片受体 (μ-opioid receptor ) 激动剂 (EC50 =0.39 nM),这些受体在控制疼痛、情绪、习惯学习以及认知的大脑区域中都有发现。Atoxifent 表现出强大的镇痛效果和较低的呼吸抑制风险。Atoxifent 可用于阿片类药物药理学和信号传导的研究。
HY-168002
Others
Inflammation/Immunology
MPO-IN-8 是一种具有口服活性的髓过氧化物酶 (MPO ) 抑制剂。MPO-IN-8 可以抑制中性粒细胞胞中的次氯酸生成和胞外陷阱释放 (NETosis)。MPO-IN-8 在痛风性关节炎小鼠中可以减轻水肿,降低过氧化物酶活性和 IL-1β 水平。
HY-168046
HY-B1028
HY-18767
HY-B0309S2
HY-B0398S
Bacterial
Antibiotic
Topoisomerase
Infection
萘啶酸 d5
Nalidixic Acid-d5 是 Nalidixic acid 的氘代物。Nalidixic acid,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-B0258S
HY-19843A
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是研究 2 型糖尿病的候选活性分子。
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-120934
HY-128694
HY-109523
HY-A0282
HY-W011711
HY-B0309S1
HY-147505
Bacterial
Fungal
Infection
Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37 Rv 的 MIC 为 o.4 µg/mL。Antitubercular agent-21 对其他微生物如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌的活性较低。Antitubercular agent-21 具有低细胞毒性。
HY-109545
Unoprostone isopropyl ester; UF-021
Potassium Channel
Others
异丙基乌诺前列酮
Isopropyl unoprostone (Unoprostone isopropyl ester),一种前列腺素代谢物的类似物,是大电导钙激活钾通道 (BK channels) 激活剂。Isopropyl unoprostone 具有抗青光眼的作用,通过增加房水流出降低眼压。Isopropyl unoprostone 可提高视网膜敏感度,保护视网膜中央敏感度。
HY-139419
HY-P99822
SHR-1209
PCSK9
Metabolic Disease
瑞卡西单抗
Recaticimab (SHR-1209) 是一种抑制 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 可以与 PCSK9 结合并介导其降解,提高肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL ) 受体水平,降低血浆中 LDL 水平,从而降低血脂。Recaticimab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-P5444
Bacterial
Others
Drosocin 是一种有生物活性的肽。(Drosocin 是一种来自黑腹果蝇的 19 聚体阳离子抗菌肽。在果蝇中,天然果蝇蛋白携带一个二糖部分,该二糖部分附着在中链位置的苏氨酸残基上。这种合成的卓索辛肽具有相同的氨基酸序列,不含二糖,其活性比天然化合物低数倍。)
HY-134769
HY-12720AR
HY-14921
HY-W324391
Coumarin 478
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Coumarin 106 (Coumarin 478) 是一种双极激光染料。Coumarin 106 是 AChE 和 BChE 的抑制剂。Coumarin 106 表现出混合型 AChE 抑制作用,pIC50 =4.97 和 Ki =2.36 μM。Coumarin 106 抑制 BChE 的效力略低 (pIC50 =4.56)。
HY-129459R
HY-103204
Adrenergic Receptor
Endocrinology
RS100329 hydrochloride 是一种有效的选择性 α1A-肾上腺素能受体拮抗剂,拮抗 α1A、 α1D 和 α1B 的 pKi 值分别为 9.6、7.9 和 7.5。RS100329 hydrochloride 对反射性尿道收缩有抑制作用。RS100329 hydrochloride 可用于良性前列腺增生的研究。
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-42680
HY-121246
AKF-PD
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-129458
HY-116175
Others
Metabolic Disease
BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC ) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
HY-13995B
Others
Metabolic Disease
Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent ),用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平,但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
HY-136283
Others
Neurological Disease
DMNPE-4 AM-caged-calcium,EGTA 的光不稳定类似物,是一种非常有效的 Ca2+ 选择性笼,在 pH 7.2 和 pH 7.4 的条件下对 Ca2+ 的 Kd 值分别为 48 nM 和 19 nM。光解后,DMNPE-4 AM-caged-calcium 对 Ca2+ 的亲和力较低 (Kd =~2 nM)。
HY-121212
HY-B0523
HY-P3976
HY-148787
HY-B0523B
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
阿那格雷盐酸盐一水合物
Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-W013989R
HY-14810
AVE-2268
SGLT
Metabolic Disease
Atigliflozin (AVE-2268) 是一种口服活性、选择性 SGLT-2 抑制剂,对 hSGLT-2 和 hSGLT-1 的 IC50 分别为 10 nM 和 8.2 μM。Atigliflozin 可以降低血糖并改善受损的口服糖耐受量。Atigliflozin 可用于 I I型糖尿病研究。
HY-B0398R
Bacterial
Antibiotic
Topoisomerase
Infection
萘啶酸(Standard)
Nalidixic acid (Standard)是 Nalidixic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nalidixic acid,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-117952
HY-118037
CXCR
Inflammation/Immunology
VUF10132 是一种非肽类 CXCR3 受体拮抗剂,具有抗炎活性,抑制如类风湿性关节炎、多发性硬化症、银屑病等。VUF10132 对人类 CXCR3 受体具有较高的亲和力,但在鼠类 CXCR3 受体的亲和力略低。此外,VUF10132 还在 CXCR3 受体上表现出逆向激动剂的特性。
HY-161872
Autophagy
p62
Cancer
LC3in-C42 是一种活跃在细胞内的 LC3A/B 和 autophagy 共价抑制剂。LC3in-C42 在体外和细胞层面上选择性地抑制 P62 与 LC3A/B 的结合,其效果类似于 D5,并且可以在较低浓度下发挥作用。
HY-B0309R
HY-W012946R
HY-122778R
HY-162882
HY-19904B
(+)-LY2409021
Others
Metabolic Disease
(+)-Adomeglivant ((+)-LY2409021)是一种有效且选择性的糖原激素受体拮抗剂,具有降低血糖的活性。(+)-Adomeglivant在健康人和2型糖尿病患者中均能降低空腹血糖水平。(+)-Adomeglivant的使用可以帮助研究2型糖尿病中的高血糖机制。(+)-Adomeglivant的拮抗作用使其在评估餐后高糖原激素血症的代谢后果时具有挑战性。
HY-B0523A
BL4162A
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸阿那格雷
Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-B2099S
HY-125374
XRP9881
Apoptosis
Cancer
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HY-113756A
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-126047B
HY-111406
DE-117
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Omidenepag isopropyl 是选择性的,非前列腺素的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 在角膜穿透过程中转化为活性产品 Omidenepag,Omidenepag 是高度选择性的 EP2 受体激动剂。Omidenepag isopropyl 对 EP1,EP2 和 FP 受体有弱亲和力。Omidenepag isopropyl 可以降低眼内压 (IOP),有潜力用于青光眼的研究。
HY-131334
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂,并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量,显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
HY-N8214
Others
Cardiovascular Disease
Isorhamnetin 3-O-β-D-glucose-7-O-β-D-gentiobioside 是一种生物活性成分,存在于 Lepidium apetalum Willd 的种子中。Isorhamnetin 3-O-β-D-glucose-7-O-β-D-gentiobioside 在 HepG2 细胞中表现出显着的降低甘油三酯 (TG) 的作用。
HY-100313A
HY-139644
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%,同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-17504B
HY-139805
Antibiotic
Bacterial
Infection
替卡西林
Ticarcillin 是一种半合成的、广谱的、羧基青霉素类抗菌剂,对革兰氏阳性球菌,包括链球菌和葡萄球菌有活性。Ticarcillin 对大多数革兰氏阴性生物,包括绿脓杆菌也有效。Ticarcillin 可用于下呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、尿路感染和腹腔内感染研究。
HY-131131
Fluorescent Dye
Others
5-CFDA-AM 是一种细胞渗透的酯酶底物,可以作为活性探针,测量酶活性和细胞膜完整性。5-CFDA-AM 是电子中性的,与 CFDA 相比,可以以较低浓度进入细胞,通过细胞内酯酶水解,产生羧基荧光素。羧基荧光素含有额外的负电荷,可以更好地留在细胞中。
HY-W012946S
HY-B0258R
HY-W317408
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-乙酸薄荷酯
(+)-Menthyl acetate 是从天然 Cunila angustifolia Benth 精油中分离出来的化合物。 (+)-Menthyl acetate 对 MCF-7 细胞株的选择性较高,IC50 =34.0 μg?mL-1 ,对 SK-Mel-28 细胞株的选择性较低,IC50 =279.9 μg?mL-1 ,对 A549 细胞无致死性。
HY-145552A
QR-01019K
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-122964
HY-P10337
HY-B0024R
Bacterial
Antibiotic
Infection
普卢利沙星(Standard)
Prulifloxacin (Standard)是 Prulifloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛的活性。Prulifloxacin 是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin (NM394) 的前体。Prulifloxacin 有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。
HY-161663
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Phosphodiesterase-IN-2 (Compound C7) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A ) 选择性抑制剂,IC50 为 11.9 nM。Phosphodiesterase-IN-2 可以提高肝微粒体的稳定性,降低血脑屏障通透性。Phosphodiesterase-IN-2 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,可减轻 Isoprenaline (HY-108353) 诱导的心脏肥厚。
HY-107037
RX71107
Others
Cardiovascular Disease
Tolmesoxide (RX71107) 是一种外周血管扩张剂,具有降低血压的活性。Tolmesoxide 在人体前臂动脉床和手背静脉中显示出直接的血管扩张作用。Tolmesoxide 能够剂量依赖性地增加前臂血流量,并在手背静脉收缩时产生扩张效果。Tolmesoxide 可以用于研究高血压和心绞痛。
HY-N0712R
HY-165495
HY-117090
(rac)-4,5-DHP-AMT
Others
Others
(rac)-AL-37350A ((rac)-4,5-DHP-AMT) 是一种5-HT2受体激动剂,具有降低眼内压的活性。(rac)-AL-37350A对5-HT2受体具有高亲和力和选择性,在有意识的高眼压食蟹猴中可有效降低眼内压。
HY-10322
BIBX 1382
EGFR
Cancer
Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50 =3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50 >10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
HY-17408
HY-17039
HY-B0642
HY-N0527
HY-N0372
Licochalcone-A
Autophagy
Cancer
甘草查尔酮A
甘草查尔酮A (Licochalcone A) 是一种黄酮类化合物,具有抗癌功效,对UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) 具有广泛抑制活性。Licochalcone A (LCA) 对 UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A7、1A9 和 2B7 具有强烈的抑制作用 (IC50 和Ki 值均低于5 μM)。
HY-132670S
HY-111655
HY-129707
HY-147758
HY-152094
Others
Endocrinology
SRD5A1-IN-1 (Compound 4) 是一种竞争性共价类固醇 5α-还原酶 1 型 (SRD5A1 ) 抑制剂,其 IC50 为 1.44 µM。SRD5A1-IN-1 调节 SRD5A1 功能,导致二氢睾酮 (DHT) 产生水平降低和 SRD5A1 蛋白抑制。
HY-B1661
Hexone chloride
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
Others
Hexamethonium Chloride Dihydrate 是一种人工合成的有机化合物,通常用作神经节阻滞剂,这意味着它可以阻断自主神经系统中神经节细胞之间的神经冲动传递。Hexamethonium Chloride Dihydrate 可用于各种医学应用,例如降低血压或抑制某些类型的神经性疼痛。它通过抑制乙酰胆碱的释放起作用,乙酰胆碱是一种神经递质,在调节许多身体机能方面起着关键作用。
HY-139805A
Bacterial
Antibiotic
Cancer
Ticarcillin monosodium 是一种半合成的、广谱的、羧基青霉素类抗菌剂,对革兰氏阳性球菌,包括链球菌和葡萄球菌有活性。Ticarcillin monosodium 对大多数革兰氏阴性生物,包括绿脓杆菌也有效。Ticarcillin monosodium 可用于下呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、尿路感染和腹腔内感染研究。
HY-161282
HY-157871
MAP3K
Cancer
TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1 ) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长,其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-105017
HY-129278
HY-117901
Others
Others
Sandoricin 是能够从 Sandoricum koetjape 种子中提取的柠檬苦素类化合物。Sandoricin 在人工饲料中喂食秋粘虫 (Spodoptera frugiperda) 和欧洲玉米螟 (Ostrinia nubilalis) 幼虫中表现出强大的拒食特性。Sandoricin 在较低剂量下诱导生长率降低和化蛹延迟,而较高剂量会导致幼虫大量死亡。Sandoricin 是潜在的田间杀虫剂。
HY-N2638R
HY-125920R
Biochemical Assay Reagents
Others
月桂酰肌氨酸钠盐 (Standard)
Lauroylsarcosine (sodium) (Standard)是 Lauroylsarcosine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-B0023
HY-17504
HY-N0252
HY-124634
Others
Neurological Disease
PZ-2891 是一种可口服,能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂,在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β,PANK2 和 PANK3,IC50 分别为 40.2 nM,0.7 nM 和 1.3 nM。
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-135795
CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 是一种具有高度选择性的可溶性环氧化物水解酶 (sEH ) 抑制剂。1-Cyclohexyl-3-dodecyl urea (CDU; N-Cyclohexyl-N-dodecyl urea; NCND) 可提高血管紧张素 II (Ang II) 高血压中的环氧二十碳三烯酸 (EETs) 水平并降低血压。
HY-10061
AZD-3355
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-110251
DNA Stain
Others
DFHBI-1T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=472 nm/507 nm)。DFHBI-1T 与 RNA 适配体 (Spinach, Spinach2, iSpinach, Broccoli) 结合并产生特定的荧光和较低的背景荧光。DFHBI-1T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-10061B
AZD-3355 hydrochloride
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) hydrochloride 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan hydrochloride 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan hydrochloride 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-145552
QR-01019
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-129982
HY-144035
GCGR
Cancer
GLP-1R agonist 4 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 4 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2019239319A1,化合物 96)。
HY-120657
HY-161523
Xanthine Oxidase
URAT1
Metabolic Disease
XOR/URAT1-IN-1 (Compound II15) 是黄嘌呤氧化还原酶 (XOR ) 和尿酸转运蛋白 1 (URAT1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 6 nM 和 12.9 μM。XOR/URAT1-IN-1 可降低由 Potassium oxonate (HY-17511) 或 Hypoxanthine (HY-N0091) 诱发的急性高尿酸血症小鼠模型中的尿酸水平。
HY-100367
Others
Cancer
ES 936 是一种有效的特异性 NQO1 抑制剂,其有效作用浓度比非特异性抑制剂 Dicoumarol (HY-N0645) 低 1000 倍以上。NQO1 通常被认为是一种解毒酶,能够将醌类直接还原为对苯二酚,从而消除由氧化还原循环产生的活性氧化物质的形成。ES 936 可用于癌症研究。
HY-112490
HY-129213
HY-N6935R
HCV
Akt
GLUT
Infection
Metabolic Disease
Sennidin B (Standard) 是 Sennidin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到,是Sennidin A 的异构体,活性比Sennidin A 低。Sennidin A,能够抑制HCV NS3 解旋酶 ,其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-111291
5-HT Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
ICI 169369 (free base) 是具有口服活性,选择性的,非竞争性 5HT receptor 拮抗剂。ICI 169369 (free base) 抑制抗利尿激素 (AVP) 的反应,但对促肾上腺皮质激素 (ACTH),泌乳素或生长激素对胰岛素诱导的低血糖的反应没有影响。ICI 169369 (free base) 在中枢介导的 5-HT 反应中起阻断作用,并能降低门静脉高压大鼠的门静脉压力。
HY-N13221
HY-101301A
Imidazoline Receptor
Neurological Disease
RS 45041-190 hydrochloride 是一种对 I2 咪唑啉受体 (I2 imidazoline receptors ) 具有高亲和力的配体,在大鼠、兔、狗和狒狒肾脏中的 pKi 分别为 8.66、9.37、9.32 和 8.85。RS 45041-190 hydrochloride 在体外对单胺氧化酶 A (monoamine oxidase A ) 具有中等抑制效力(pIC50 = 6.12),但对单胺氧化酶 B (monoamine oxidase B ) 的抑制效力要低得多(pIC50 = 4.47)。
HY-113730
Others
Others
VUF5834 是一种非肽类趋化因子受体CXCR3拮抗剂,具有非竞争性拮抗和反向激动活性。VUF5834可阻断CXCL10和CXCL11在人CXCR3上的作用,对CXCR3表现出非竞争性拮抗和反向激动特性,除TAK-779外,对啮齿动物CXCR3的亲和力略低于灵长类动物CXCR3。
HY-100313
Farnesyl Transferase
HCV
Metabolic Disease
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1 ) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
HY-135595
HY-19918A
HY-10061A
AZD-3355 napadisylate
GABA Receptor
Metabolic Disease
Lesogaberan (AZD-3355) napadisylate 是一种有效的选择性 GABAB 受体激动剂,对人重组 GABAB 受体的 EC50 为 8.6 nM。通过脑膜中 [3 H]GABA 结合位移测量,Lesogaberan napadisylate 对大鼠 GABAB 和 GABAA 受体的亲和力 (Ki s):分别为 5.1 nM 和 1.4 μM。Lesogaberan napadisylate 通过外周作用模式抑制短暂的食管下括约肌松弛。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性,其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退,包括非常大的肿瘤。
HY-121246S
HY-146114
Others
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-103277
HY-32813
3-Iodopyridin-2-amine
Biochemical Assay Reagents
Others
2-氨基-3-碘吡啶
2-Amino-3-iodopyridine (3-Iodopyridin-2-amine) 在铜催化吲哚合成方法下,可以与甲酰基衍生物偶联,然后通过铜介导的共轭加合物构建叠氮哚类似物。2-Amino-3-iodopyridine 的亲核性低于用于吲哚合成的相应苯胺,是未来合成的潜在障碍。
HY-117167
HY-103277A
HY-B1028S
HY-109523S
HY-B1028R
HY-121311
HY-125316
ARRY-403
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
AMG-151 (ARRY-403)是一种葡萄糖激酶激动剂,具有降低空腹血糖(FPG)活性。AMG-151在随机、安慰剂对照的IIa期研究中显示出与安慰剂相比,具有显著的线性剂量效应趋势。AMG-151的使用与低血糖和高三酸甘油脂的较高发生率相关。AMG-151可作为抑制1型糖尿病的潜在化合物。
HY-19094
Others
Cardiovascular Disease
DuP-532是一种血管紧张素类型1受体拮抗剂,具有用于抑制高血压和心力衰竭的潜在活性。DuP-532可以与一系列芳基和杂芳基卤化物反应,形成中等到高产率的过氟烷基(杂)芳烃。DuP-532的计算研究表明,第二个苯环配体的配位可能降低过氟羧酸酯的脱羧化能量障碍,从而促进过氟烷基化反应。
HY-D0090
Fluorescent Dye
Others
MQAE 是一种紫外激发的新型氯离子荧光探针,激发/发射波长为 350/460 nm,用于检测氯离子活性。MQAE 以溴离子做配体,当细胞内氯离子浓度升高时,其荧光强度会不断的降低,当氯离子摩尔浓度低于 50 nM 时,其荧光强度基本不受 pH 影响。MQAE 的细胞渗透性很高,可适用于共聚焦显微镜与流式细胞仪等荧光检测。
HY-107489
GABA Receptor
Neurological Disease
RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2a 的 Ki 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM;RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
HY-N0252A
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Tartrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
酒石酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Tartrate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Tartrate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Tartrate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Tartrate 具有抗癌活性。
HY-15671
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-N0702
HY-116171
Proteasome
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
(Rac)-Calpain Inhibitor XII 是可逆的,选择性的钙蛋白酶 I (calpain I ; μ-calpain) 抑制剂,Ki 值为 19 nM。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 对钙蛋白酶 II (calpain II; m-calpain; Ki =120 nM) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B; Ki =750 nM) 具有较低的亲和力。(Rac)-Calpain Inhibitor XII 有潜力用于研究钙蛋白酶在多种过程中的作用,包括嗜中性粒细胞趋化性,神经元信号传导和心脏对损伤的反应。
HY-15671A
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-N0252B
(+)-3,4-Didehydrocoronaridine Sulfate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
硫酸长春质碱
Catharanthine ((+)-3,4-Didehydrocoronaridine) Sulfate 是抗癌长春花生物碱的一种成分,可抑制电压驱动的 L 型 Ca2+ 通道 (VOCC)。Catharanthine Sulfate 对心肌细胞和血管平滑肌细胞 (VSMC) 中 VOCC 电流的 IC50 分别为 220 μM 和 8 μM。Catharanthine Sulfate 可降低血压 (BP)、心率 (HR)。Catharanthine Sulfate 具有抗癌活性。
HY-107711
iGluR
Neurological Disease
DQP-1105 是一种有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C 和 GluN2D 的受体 (IC50 分别为 7.0 和 2.7 μM)。 IC50 值比重组 GluN2A-、GluN2B-、GluA1- 或 GluK2 受体低至少 50 倍。
HY-146974
HY-153103
LRRK2
JAK
AMPK
Inflammation/Immunology
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2 (Wt) 、LRRK2 (G2019) 、TYK2 和 NUAK1 的抑制活性,其 IC50 值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。
HY-N0368S2
HY-162376
Bacterial
Infection
T3SS-IN-4 (Compound Z-8) 是 T3SS 抑制剂,可以在不影响细菌生长的情况下抑制白叶枯病菌 (Xoo ) T3SS 相关基因的表达。T3SS-IN-4 可以有效减少由 Xoo 在烟草中引起的超敏反应 (HR),并降低 Xoo 在水稻中的致病性。
HY-162493
Bacterial
Infection
MBL-IN-3 (compound 72922413) 是一种新德里金属 β-内酰胺酶-1 (NDM-1 ) 抑制剂 (IC50 =54±4 μM)。 MBL-IN-3 可降低 Meropenem (HY-13678) 对表达 NDM-1 的大肠杆菌和肺炎克雷伯菌临床分离株的最低抑菌浓度 (mic)。 MBL-IN-3 可用于抗生素增敏剂的研究。
HY-114841
13,14-Dihydrodinoprost; 13,14-dihydro PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
ONO 207 (13,14-Dihydrodinoprost; 13,14-dihydro PGF2α) 是 PGF2α 的类似物,其下侧链没有不饱和性。它可引起仓鼠黄体溶解,其效力比 PGF2α 高五倍。13,14-二氢 PGF2α 作为仓鼠黄体溶解剂的 ED50 值为 1.5 μg/100 g。
HY-12172
ACT-077825
Others
Cardiovascular Disease
MK-8141(ACT-077825)是一种肾素抑制剂,它显著增加了免疫反应性活性肾素(ir-AR)的水平(增加了七倍),但不会导致持续的血液肾素活性(PRA)降低。本研究评估了MK-8141在高血压疾病中的抗高血压疗效。尽管MK-8141(ACT-077825)对ir-AR有影响,但在没有持续的PRA抑制的情况下,它并未产生显著的降低血压的疗效。
HY-159125
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-47 (MolPort-001-742-690) 是一种 PH 选择性 PD-1/PD-L1 信号通路抑制剂,在酸性条件下对 PD-L1 具有显著的亲和力,毒性更低。PD-1/PD-L1-IN-47 可用于肿瘤的研究。
HY-159491
HY-107129
GCGR
Metabolic Disease
MK-3577 是一种口服有效的胰高血糖素受体 (GCGR ) 拮抗剂,通过阻断靶器官 (主要为肝脏) 上的胰高血糖素受体来减弱肝脏葡萄糖的产生,并降低血糖水平。对家猫的药代动力学分析表明,MK-3577 在口服后 3 至 4 小时达到峰值,半衰期约为 15 小时。MK-3577 可用于抗糖尿病领域研究。
HY-B0317F
Calcium Channel
Infection
氨氯地平盐酸盐
Amlodipine hydrochloride 是一种用于降低血压和预防胸痛的药物,具有生物学活性。Amlodipine hydrochloride 在体外研究中显示出与抗菌药物的协同作用,尤其是在对抗碳烯肽耐药的鲍曼不动杆菌方面。Amlodipine hydrochloride 可以与其他抗生素组合使用,增强对耐药细菌的抑制效果。Amlodipine hydrochloride 的使用有助于降低药物的剂量需求,减少毒性作用,并延缓耐药性的出现。
HY-168171
ERK
Caspase
Apoptosis
Cancer
ERK1/2 inhibitor 11 (compound L6) 是 ERK1/2 的双重抑制剂,导致 DSB 积累和 ERK1/2 表达降解。ERK1/2 inhibitor 11 降低 BCL-2 的水平,并通过抑制 PARP 和 ERK1/2 诱导 DNA 损伤。ERK1/2 inhibitor 11 激活 caspase 3 以诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-10514
PDK-1
IKK
Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂,IC50 值为 6 nM。同时,BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂,IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA,PKC,c-Kit,GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-18555
HY-15790
HY-116215
Fluorescent Dye
Others
2-NBDG 是一种荧光标记的脱氧葡萄糖类似物,主要用于直接监测活细胞和组织的葡萄糖摄取。它还可用作局部对比剂,用于检测肿瘤。2-NBDG 可用于实时共焦、高分辨率或广场荧光显微镜以及流式细胞术。探针可以被 488 nm 的激光激发,产生环境敏感荧光。光稳定性低于罗丹明荧光探针。
HY-123622
Biochemical Assay Reagents
Others
CYMAL-5, 98% (TLC) 是一种环烷基脂肪族糖。CYMAL-5, 98% (TLC) 是一种糖苷表面活性剂,具有手性麦芽糖极性头基和环己基戊基疏水尾。CYMAL-5, 98% (TLC)5 是一种非离子洗涤剂,其临界胶束浓度 (CMC) 比OG低十倍,之前曾用于膜蛋白提取或膜蛋白结晶,用于X射线晶体学研究。
HY-131306B
Gaidic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
2-Hexadecenoic acid,是一种天然不饱和脂肪酸。它普遍存在于各种动植物组织中,特别是脂肪组织和某些植物油,如澳洲坚果油。2-Hexadecenoic acid 具有独特的化学性质,使其成为细胞膜和储存脂质的重要成分,并参与脂质代谢和炎症等多种代谢过程。它还与潜在的健康益处相关,包括改善胰岛素敏感性和降低患心脏病的风险。
HY-W127842
Decyldimethylamine oxide
Biochemical Assay Reagents
Others
N,N-Dimethyldecylamine N-oxide 是一种属于氧化胺家族的有机化合物。它通常用作各种工业和家庭应用中的表面活性剂和清洁剂,包括洗涤剂、个人护理产品和油漆。N,N-二甲基癸胺 N-氧化物具有适合这些应用的各种特性,包括降低表面张力、增加溶解度和用作发泡剂的能力。此外,它还可用作金属加工液中的缓蚀剂和矿物加工中的浮选剂。
HY-17408R
HY-D0228
Azo Violet; Magneson I
Fluorescent Dye
Others
偶氮紫
4-(4-Nitrophenylazo)resorcinol 是一种偶氮类紫色染料,在实验上用作 pH 指示剂,在 pH 值低于 11 时呈黄色,在 pH 值高于 13 时呈紫色。在微碱性或碱性环境中,在存在镁盐的情况下,它也会变成深蓝色。偶氮紫也可用于测试铵离子的存在。氯化铵或氢氧化铵溶液的颜色将根据所用偶氮紫的浓度而变化。
HY-17039R
HY-163683
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
EB-PSMA-617 是 PSMA-617 (HY-117410) 的改良形式,通过与埃文斯蓝 (EB) 结合以延长其循环半衰期来增强药代动力学特性,以提高前列腺肿瘤摄取和放射治疗效果。在使用 PC3-PIP 负荷的小鼠进行的临床前研究中,EB-PSMA-617 表现出延长的血液半衰期、PSMA 阳性肿瘤的积累增加,并以较低的放射活性成功消灭肿瘤。
HY-42680R
HY-B0258S1
HY-N0527R
HY-162866
Autophagy
Metabolic Disease
CXM102 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。CXM102 可以诱导老年 BMSCs 的自噬,导致 BMSCs 的年轻化和优先分化为成骨细胞。CXM102 可以促进转录因子 EB (TFEB ) 核易位和成骨细胞的形成。CXM102 可以在中年雄性小鼠中刺激骨合成代谢,减少骨髓脂肪细胞,延迟骨质流失,降低血清炎症水平,减少器官纤维化,并延长小鼠寿命。
HY-N0372R
Autophagy
Cancer
甘草查尔酮A (Standard)
Licochalcone A (Standard) 是 Licochalcone A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。甘草查尔酮A (Licochalcone A) 是一种黄酮类化合物,具有抗癌功效,对UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) 具有广泛抑制活性。Licochalcone A (LCA) 对 UGT1A1、1A3、1A4、1A6、1A7、1A9 和 2B7 具有强烈的抑制作用 (IC50 和Ki 值均低于5 μM)。
HY-119379
HOE-720 free acid
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Fonsartan (HOE-720) free acid 是一种具有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1R ) 拮抗剂,IC50 值为 0.48 nM,具有高效的抗高血压活性。Fonsartan free acid 可在大鼠体内剂量依赖性地抑制血管紧张素 II 诱导的升压反应 (ID50 为 0.11 mg/kg),并在高肾素动物模型中显示出显著的持久降压效果。Fonsartan free acid 主要用于抗高血压和心血管疾病的研究。
HY-118918
Vasopressin Receptor
Endocrinology
YM218 free base 是一种具有口服活性的非肽血管加压素 (AVP ) 受体拮抗剂。YM218 free base 对大鼠肝脏 V1A 受体具有较高的亲和力,Ki 值为 0.50 nM;对大鼠垂体 V1B 、肾脏 V2 和子宫催产素受体的亲和力较低,Ki 值分别为 1510 nM、72.2 nM 和 150 nM。YM218 free base 可用于糖尿病和肾病的研究。
HY-113756AR
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid (Standard)是 Latanoprost acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物,是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂,FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK,AKT,JNK 和 p38 级联反应,继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-159802
Others
Endocrinology
Tolamolol是一种选择性β-肾上腺素能拮抗剂,具有显著降低运动诱导的S-T段抑制的活性。Tolamolol在抑制心绞痛方面的临床效果与普萘洛尔相等,并表现出更好的心脏选择性。Tolamolol在减少心绞痛发作频率和三硝酸甘油使用量方面效果显著。Tolamolol能够有效降低血压,对于增加心绞痛前可进行的锻炼量具有积极影响。Tolamolol的使用也有助于改善心律失常的抑制效果。
HY-18157
Others
Neurological Disease
SCH 900229是一种强效的γ-分泌酶抑制剂,具有选择性针对PS1的活性。SCH 900229的Aβ40 IC50值为1.3 nM,显示出其在降低Aβ方面的优秀能力。SCH 900229在预临床动物模型中经过口服给药后表现出良好的Aβ降低效果。SCH 900229已被推进至人类临床试验,以进一步开发用于抑制阿尔茨海默病的化合物。
HY-14879D
AVE1330A
Others
Infection
ent-Avibactam sodium (AVE1330A)是一种β-内酰胺酶抑制剂,具有广谱抗菌活性。ent-Avibactam sodium在与头孢他啶的组合中,对产生Ambler A类和C类 β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌表现出显著的抑制效果。ent-Avibactam sodium的IC50 值远低于常用的β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸和替卡巴腈,显示出其在抑制TEM-1和P99酶方面的高效性。
HY-117459
Others
Metabolic Disease
E-3030 free acid 是过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) α 和 PPARγ 的强效双重激活剂,具有显著的抗糖尿病和调脂作用。E-3030 free acid 可降低血糖、甘油三酯、非酯化脂肪酸和胰岛素水平,同时提高血液脂联素水平。E-3030 free acid 可改善葡萄糖耐受性,并在动物模型中表现出显著的降低甘油三酯和非高密度脂蛋白胆固醇的作用。
HY-121705
HY-125782
15(R)-15-Methyl PGD2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 (15(R)-15-Methyl PGD2) 是一种代谢稳定的 PGD2 合成类似物。PGD2 的生理作用包括调节睡眠、降低体温、抑制血小板聚集和放松血管平滑肌。PGD2 通过 2 种不同的 G 蛋白偶联受体 DP1 和 CRTH2/DP2 介导其作用。15(R)-15-Methyl prostaglandin D2 是 CRTH2/DP2 受体的强效选择性激动剂。嗜酸性粒细胞 CD11b 表达、肌动蛋白聚合和趋化性的 EC50 值分别为 1.4、3.8 和 1.7 nM,每个值都比 PGD2 低约 3-5 倍。相比之下,15(R)-15-甲基 PGD2 引起 DP1 介导的血小板 cAMP 增加的 EC50 为 >10 μM。
HY-17504A
HY-16276
LCI699
Mineralocorticoid Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
奥西卓司他
Osilodrostat (LCI699) 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2 ) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat 具有降低血压的能力。Osilodrostat 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-132168
mTOR
Cancer
RMC-5552 是一种有效的选择性 mTORC1 抑制剂。RMC-5552 抑制 mTORC1 pS6K 和 p4EBP1 的磷酸化,IC50 分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50 为 19 nM),导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
HY-16729A
YKP10811 hydrochloride
5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Relenopride (YKP10811) hydrochloride 是一种特异性和选择性的 5-HT4 受体激动剂 (Ki =4.96 nM)。与5-HT4 相比,Relenopride hydrochloride 对 5-HT2A (Ki =600 nM)和5-HT2B (Ki =31 nM) 受体的亲和力分别低 120 倍和 6 倍。Relenopride hydrochloride 增加胃肠运动。
HY-143757
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-10 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-10 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药代动力学和体内药效学特性以及较好的肝微粒体稳定性。Cap-dependent endonuclease-IN-10 具有研究病毒感染 (包括甲型流感、乙型流感和丙型流感) 的潜力 (摘自专利 WO2021129799A1,化合物 1-1)。
HY-144034
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 3 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 3 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 3 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 1)。
HY-144033
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 1 是一种有效的 GLP-1R 激动剂。GLP-1R agonist 1 是一种增稠的咪唑衍生物化合物。胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 是一种由下消化道 L 细胞分泌的肠道降血糖激素。GLP-1R agonist 1 具有糖尿病研究潜力 (摘自专利 WO2021197464A1,化合物 4)。
HY-16276A
LCI699 phosphate
Mineralocorticoid Receptor
Cancer
Osilodrostat (LCI699) phosphate 是一种口服有效的 11β-羟化酶 (CYP11B1 ) 抑制剂,其 IC50 值为 35 nM。Osilodrostat phosphate 是一种口服有效的醛固酮合成酶 (CYP11B2 ) 抑制剂,抑制人醛固酮合成酶和大鼠醛固酮合成酶的 IC50 分别为 0.7 nM 和 160 nM。Osilodrostat phosphate 抑制醛固酮和皮质酮的合成。Osilodrostat phosphate 具有降低血压的能力。Osilodrostat phosphate 可用于库欣综合征 (CS) 的研究。
HY-W250146
Locust bean gum, Polysaccharide>75%, 5000-6500 mPa·S
Biochemical Assay Reagents
Others
角豆胶,来源于长角豆种子
Locust bean gum 是一种源自角豆树种子的天然多糖。它通常在各种食品中用作增稠剂、稳定剂和胶凝剂,包括乳制品、烘焙食品和肉制品。Locust bean gum 具有适合这些应用的多种特性,包括高保水能力、在低温下形成稳定凝胶的能力以及耐酸性条件。此外,由于其潜在的健康益处,包括改善消化和降低胆固醇水平,它可以用作膳食纤维补充剂。
HY-17504R
HY-106281A
PPD 10558 hemicalcium
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
HY-17504BS2
HY-121670
Others
Neurological Disease
Ambenoxan是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-N0252R
HY-112490R
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Others
阿托伐他汀钙盐水合物 (Standard)
Atorvastatin (calcium hydrate) (Standard)是 Atorvastatin (calcium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atorvastatin calcium salt trihydrate 是一种属于他汀类药物的药物,用于降低血液中的胆固醇水平。Atorvastatin calcium salt trihydrate 具有独特的化学特性,使其成为控制体内高水平低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯的有效工具,可降低心脏病发作和中风的风险。Atorvastatin calcium salt trihydrate 通过抑制 HMG-CoA 还原酶起作用,该酶负责在肝脏中产生胆固醇。
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-121670A
Others
Neurological Disease
Ambenoxan hydrochloride是一种作用于中枢神经系统的骨骼肌松弛剂,对小鼠、大鼠、兔、狗和猴子有效,且不会丧失翻正反射。它没有周围神经肌肉阻滞作用,能显著降低或消除兔子的去脑强直,但对士的宁、 Leptazol 或震颤素的作用没有拮抗作用。与其他中枢神经系统抑制剂一样,Ambenoxan hydrochloride延长了hexobarbitone的睡眠时间,但它没有局部麻醉作用。在麻醉猫中,该试剂降低了血压并减少了肾上腺素引起的升压反应,但对去甲肾上腺素没有影响。
HY-19279A
Others
Endocrinology
JTH-601 Free base是一种 α1-肾上腺素受体拮抗剂,在抑制苯肾上腺素引起的下尿道组织收缩方面表现出强效活性。JTH-601 Free base竞争性拮抗 α1-肾上腺素受体介导的收缩反应,表现出比哌唑嗪或坦索罗辛更强的效力。JTH-601 Free base预计可有效抑制与良性前列腺增生相关的尿道出口阻塞。
HY-167734
AY-30715
Others
Inflammation/Immunology
Pemedolac (AY-30715) 是一种强效止痛剂,在动物模型中对化学诱发和炎症性疼痛具有显著的止痛效果。Pemedolac 在镇痛作用和抗炎作用之间显示出明显的分离,以比抗炎或胃刺激作用所需的剂量低得多的剂量实现有效止痛。Pemedolac 还表现出较低的致溃疡潜力,表明与标准 NSAID 相比,它在用于抑制神经、皮肤和肌肉骨骼疾病时具有更安全的特性。
HY-159944
HY-116161A
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
17-Phenyl trinor PGF2α isopropyl ester是一种 F 系列前列腺素类似物,已获准用作眼部降压药,以 Allergan 商品名 Bimatoprost 出售。N-乙基酰胺前列腺素前药转化为活性游离酸的速度比类似的前列腺素酯前药(如拉坦前列素)要慢。该产品是游离酸前列腺素的异丙酯,与 Bimatoprost 相对应。游离酸 17-苯基三去甲 PGF2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。在拉坦前列素的开发过程中,研究人员对 17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯衍生物的降眼压活性进行了检测。在猴子 3 μg/眼的剂量下,17-苯基三去甲 PGF2α 异丙酯是降低眼压最有效的类似物,可将眼压降低到比拉坦前列素低 1.3 mm Hg 的水平。然而,这种衍生物对眼睛的刺激性也明显高于拉坦前列素。
HY-116408
mAChR
Neurological Disease
丙哌维林
Propiverine 是一种有效的抗毒蕈碱剂。Propiverine 可抑制细胞钙内流,从而减少肌肉痉挛。Propiverine 对膀胱平滑肌有神经和肌肉的促进作用。Propiverine 可用于膀胱过度活动症 (OAB) 的研究。
HY-13438
Beta-secretase
Cancer
AZD3839 free base 是一种选择性的、具有口服活性的、可透过大脑屏障的 BACE1 抑制剂 (Ki =26 nM)。AZD3839 free base 对 BACE2 和组织蛋白酶 D 的选择性分别为 14 倍和 >1000 倍。AZD3839 free base 在小鼠、豚鼠和非人灵长类动物中表现出血浆、脑和脑脊液 Aβ 水平的剂量和时间依赖性降低。AZD3839 free base 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N5034
Monoaminoethyl phosphate; NSC 254167; O-Phosphoethanolamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
1,2-十四酰基磷脂酰乙醇胺
Phosphorylethanolamine (Monoaminoethyl phosphate) 是一种膜磷脂,是Phosphatidylcholine (HY-B2233B) 的重要前体,存在于大多数动物组织中,也存在于各种人类颅外肿瘤中,对膜完整性、细胞分裂、线粒体呼吸功能等至关重要。研究证明Phosphorylethanolamine 丰度变化与阿尔茨海默氏症和帕金森氏病有关。肝脏中 Phosphorylethanolamine 与 Phosphatidylcholine 比率降低可改善胰岛素信号传导。Phosphorylethanolamine 有望用于癌症、神经退行性疾病与代谢疾病领域研究。
HY-17504D
HY-17504C
HY-107647
mAChR
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
(S)-(+)-Dimethindene maleate 是一种有效的选择性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂 (pA2 = 7.86/7.74; pKi = 7.78)。(S)-(+)-Dimethindene maleate 对毒蕈碱 M1 (pA2 = 6.83/6.36; pKi = 7.08),M3 (pA2 = 6.92/6.96; pKi = 6.70) 和 M4 (pKi = 7.00) 受体的亲和力较低。(S)-(+)-Dimethindene maleate 也是一种组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂 (pA2 = 7.48)。
HY-152238
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
HY-154851
GSK-3
CDK
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50 s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein ) S396 磷酸化水平,IC50 为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。
HY-101393A
(±)-CGP 12177 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
CGP 12177 ((±)-CGP 12177) hydrochloride 是一种 β Adrenergic Receptor 配体。 CGP 12177 hydrochloride 是 β1 - 和 β2-AR 的高亲和力拮抗剂。 CGP 12177 hydrochloride 还显示出以较低的亲和力与 β3-AR 相互作用,并对啮齿动物和人类 β3-AR 表现出部分激动剂活性。 CGP 12177 hydrochloride 对大鼠肺动脉中的 α1-AR 表现出部分激动剂特性。
HY-B0523S
HY-101390
(S)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(+)-Niguldipine hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(+)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(+)-Niguldipine hydrochloride 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 11.37),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 9.75),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 7.1)。(+)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-B2097
YM 175; Bisphonal
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
因卡膦酸二钠
Incadronate disodium (YM 175) 是一种双膦酸盐,对骨吸收具有强效抑制活性。Incadronate disodium 通过增加循环甲状旁腺激素间接刺激肾脏 25-羟基维生素 D-1-羟化酶。Incadronate disodium 是一种降胆固醇剂,是大鼠肝微粒体角鲨烯合酶强效抑制剂 (Ki =57 nM)。Incadronate disodium 可抑制小鼠巨噬细胞 J774 细胞中的固醇生物合成 (IC50 =64 μM)。Incadronate disodium具有用于恶性肿瘤研究潜力。
HY-B2078
Others
Inflammation/Immunology
依普拉酮
Eprazinone 能够增强肺功能和动脉血氧水平,可用于慢性支气管炎的研究。较高剂量的 Eprazinone 可增加支气管肺泡灌洗液 (BAL) 中的磷脂水平,降低中性脂质的含量,但对 BAL 中的蛋白质和细胞水平没有影响。Eprazinone 剂量依赖性地减少了短路电流 (Isc),主要通过降低较低浓度下的氯离子分泌以及在较高剂量下影响钠和氯离子的传输来实现。Eprazinone 可能通过调节 BAL 脂质组成和气道离子传输发挥抗炎效果。
HY-P2707
α-DTX
Sodium Channel
Potassium Channel
Others
α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1 ,KV1.2 ,KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道,降低神经元动作电位的阈值,增加动作电位的频率,从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。
HY-114969
NSC 233846; SYD 230; Tremerad
Parasite
Infection
Clioxanide 是潜在的抗肝吸虫(Fasciola hepatica)剂。研究结果显示,在 135 mg/kg 或 200 mg/kg 的剂量下,Clioxanide 对 4 周或 19 周大的吸虫均未显示出疗效。与此相比,六氯乙烷对较老的吸虫非常有效,在较低剂量下便达到了 100% 的效率。研究指出,实验白鼠可能不适合用于筛选针对牛羊等反刍动物肝吸虫感染的潜在化合物。此外,Clioxanide 在白鼠中未观察到明显的毒性反应。
HY-N13083
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-28 (Compound C11) 是一种可以从 Euphorbia esula 中分离得到的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-28 通过与 HNF1α 结合,影响其核分布,进而抑制 PCSK9 的转录,从而增强 LDLR 并促进 LDL 摄取。PCSK9-IN-28 在高脂饮食 (HFD) 小鼠模型中表现出显著的降脂活性,可以用于高脂血症的研究。
HY-162829
URAT1
GLUT
Metabolic Disease
hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM,具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 inhibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 inhibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性,并表现出良好的 PK 特征。
HY-169004
HY-101823A
Abbott 81282
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
A-81282 (Abbott 81282) 是一种血管紧张素 II 的 AT1 受体拮抗剂,对兔主动脉的 AT1 受体的 pA2 值为 9.64。A-81282 还显示出对大鼠肝脏膜的 [125i]_Sar1_lle8_Angiotensin_ll 的结合具有显著抑制作用,pKI 值为 8.505。A-81282 具有降压活性,可在肾动脉结扎的大鼠中有效降低血压。
HY-N0702R
Beta-secretase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
细叶远志皂苷 (Standard)
Tenuifolin (Standard) 是 Tenuifolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenuifolin 是能够从远志中分离出的三萜,具有口服活性和神经保护作用。Tenuifolin 可通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌,并抑制 Aβ25-35 诱导的细胞凋亡、以及 caspase-3 和 caspase-9 的激活。Tenuifolin 还能够降低 AChE 活性,同时增加去甲肾上腺素和多巴胺等神经递质的水平,来改善衰老小鼠的学习和记忆能力。Tenuifolin 有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-19895
Others
Infection
DS-8587是一种新型氟喹诺酮,具有显著的抗细菌活性。DS-8587对临床分离的阿莫西林耐药性芽孢杆菌菌株的MIC值优于环丙沙星和左氧氟沙星。DS-8587的抗菌活性受到adeA/adeB/adeC或abeM外排泵的影响较小,比环丙沙星更具优势。DS-8587在单步突变频率方面低于环丙沙星。DS-8587可能是抑制阿莫西林耐药性芽孢杆菌感染的有效药物。
HY-151189
ROCK
Others
ROCK-IN-4 是一种有效的 ROCK 抑制剂,能够维持 NO 释放能力。ROCK-IN-4 可逆地解聚 F-肌动蛋白,并抑制人小梁网 (HTM) 细胞的线粒体呼吸。ROCK-IN-4 可用于青光眼或高眼压的研究。
HY-13967B
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.66 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,降低病毒滴度。
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.089 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,可降低病毒滴度。
HY-D1447
Fluorescent Dye
Others
Fluo-3FF pentapotassium 是 Fluo-3FF(一种荧光钙指示剂)的细胞渗透性乙酰氧基甲酯。 Fluo-3FF 是 Fluo-3 的二氟化类似物,其对钙的亲和力比 Fluo-3 低 100 倍(Kds 分别为 42 和 0.4 μM)。由于其低亲和力,Fluo-3FF 用于研究具有高浓度钙的区室,例如内质网,其中高亲和力染料对腔内波动不敏感。
HY-B0204B
(-)-UD-CG115
Others
Cardiovascular Disease
(-)-Pimobedan 是 Pimobedan (HY-B0204) 的一种异构体。它具有立体选择性分配或分布到红细胞中的特性。(-)-匹莫贝丹在红细胞中的清除率显著低于(+)-匹莫贝丹,这完全是由于其立体选择性分布到红细胞中造成的。(-)-匹莫贝丹的这种立体选择性特性可能解释了之前报道中,它在豚鼠和狗的去垢剂处理心肌标本中产生的收缩力比(+)-异构体大1.5倍的现象。这些特性表明,(-)-匹莫贝丹在体内分布和药理作用方面可能具有独特的优势,这可能对其临床应用有重要影响。
HY-111241
Others
Neurological Disease
SV 293是一种选择性拮抗剂,具有中性拮抗活性。SV 293能够与人类D2受体以100倍更高的亲和力结合,而对人类D3和D4多巴胺受体亚型的结合亲和力较低。SV 293在forskolin依赖的腺苷酸酰化酶抑制实验和电生理实验中被发现能够阻止全激动剂quinpirole的作用。SV 293可被用作有用的药理工具,以研究多巴胺D2样受体亚型在与神经、神经精神及运动障碍相关的多巴胺通路中的作用。
HY-137504
ICI 74205; 20-ethyl PGF2α
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
20-ethyl Prostaglandin F2α (ICI 74205; 20-ethyl PGF2α) 是 PGF2α 的类似物,其中 ω 链通过添加两个亚甲基碳原子而延长。因此,它是临床批准的青光眼药物乌诺前列酮的改良版。乌诺前列酮还含有下侧链修饰 (13,14-二氢-15-酮),这严重限制了其对 FP 受体的亲和力,导致其作为药物的效力不足。20-乙基 PGF2α 保留了下侧链中的天然 15(S) 烯丙基羟基,与乌诺前列酮相比,这可能会提高其作为眼内降压药的效力。20-乙基-PGF2α 中的 2 个碳延伸仅使牛黄体 FP 受体的 Ki (120 nM) 增加约 2.5 倍,而 PGF2α (50 nM) 则仅为其约 2.5 倍。使用 20-乙基 PGF2α 可延长体内效应,因为使用 20-乙基 PGF2α 作为底物的 15-羟基 PGDH 的活性仅为使用 PGF2α 观察到的活性的 35%。
HY-12795
PI3K
Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的,选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化,IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平,从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-145409
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (Kd =3.5 μM) 比 ENL YEATS (Kd =30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。
HY-P10302
GLP Receptor
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用,增强胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病,肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-101390A
(R)-Niguldipine hydrochloride
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
(-)-Niguldipine ((R)-Niguldipine) hydrochloride 是一种钙通道拮抗剂。(-)-Niguldipine hydrochloride 通过阻断钙通道,减少钙离子的跨膜内流,发挥血管舒张作用。(-)-Niguldipine 可抑制 U-46619 (HY-108566) 诱发的豚鼠 Langendorff 心脏冠状动脉收缩 (pID50 为 9.93),对豚鼠骨骼肌膜上的钙通道结合位点有高亲和性 (Ki 为 8.10),降低自发性高血压大鼠的血压 (pED30 为 5.55)。(-)-Niguldipine hydrochloride 可改善高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。
HY-129907
2-Aminoethyl methylphosphonate
GABA Receptor
Neurological Disease
2-AEMP (2-Aminoethyl methylphosphonate)是一种抗GABA(A)-ρ1受体的化合物,具有拮抗活性。2-AEMP与TPMPA相比,表现出竞争性抑制作用,其IC50值为18 μM,而TPMPA为7 μM。2-AEMP在终止作用时的抑制释放速度显著高于TPMPA。2-AEMP的抑制作用起始所需的预孵育时间远短于TPMPA。2-AEMP的某些类似物在生物活性方面却表现出较低的效力,尤其是带有苄基或正丁基取代基的化合物。
HY-165061
Sciadonic acid
Others
Inflammation/Immunology
5(Z),11(Z),14(Z)-Eicosatrienoic acid (Sciadonic acid) 是一种多不饱和脂肪酸,来源于海岸松籽油、裸子植物的叶子和种子以及淡水腹足类动物。研究表明,当转基因小鼠的饮食中包含 5(Z)、11(Z)、14(Z)-二十碳三烯酸时,它可以降低高密度脂蛋白和 ApoA1 水平,这些转基因小鼠在表达人类 ApoA1 时,其高密度脂蛋白和 ApoA1 水平会降低。体外研究表明,它可以减少胆固醇外流,当以甲酯形式局部使用时,它可以缓解炎症过程,可能是通过取代磷脂池中的花生四烯酸并降低下游炎症介质(如前列腺素 E2 和白三烯)的浓度来实现的。
HY-N0807
HY-14998
MK 185
Others
Endocrinology
Halofenate 是一种高甘油三酯血症抑制剂。Halofenate 能够有效地降低了血清甘油三酯水平,对血清胆固醇水平的影响微乎其微。此外,Halofenate 还能降低血清尿酸,并表现出与肾小球滤过率无关的尿酸排泄作用。Halofenate 与血浆甲状腺素 (T4) 显著增加有关,同时伴随蛋白结合碘和 T4 的减少。Halofenate 能够从甲状腺结合蛋白中取代 T4,具有甲状腺素取代作用,这可能会影响体内甲状腺功能。
HY-118264
HY-108163
Calcium Channel
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
SB-237376 (free base) 是钾和钙通道的阻滞剂。SB-237376 (free base) 可抑制快速激活延迟整流钾电流 I (Kr) (IC50 为 0.42 μM),并在高浓度下阻滞 L 型钙电流 I (Ca,L)。在兔心室模型中,SB-237376 (free base) 在 3 µM 浓度下可诱导早期后去极化 (EADs),与其他IKr抑制剂如 dl-sotalol 相比,SB-237376 的促心律失常风险较低。SB-237376 (free base) 有望用于心律失常疾病领域的研究。
HY-D2449
Fluorescent Dye
Others
DQ-BSA-Red 是一种用红色荧光染料标记的牛血清白蛋白,可用于检测溶酶体的活性情况。DQ-BSA-Red 的激发波长和发射波长分别为 590 nm 和 620 nm。DQ-BSA-Red 中的 BSA 分子内用红色荧光染料进行多位点高浓度标记,存在高度的荧光自抑制现象。DQ-BSA-Red 一旦进入溶酶体,DQ-BSA 就会被溶酶体蛋白酶裂解,导致荧光片段的不淬灭和释放,发出明亮的荧光。功能失活的溶酶体则无法降解 BSA 蛋白,从而具有更低或者甚至没有荧光信号。
HY-107018
AR-A 000002
5-HT Receptor
Neurological Disease
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM;AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-139604
MARK
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-18540
DAGL
MAGL
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
KT109 是一种有效的,选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ ) 抑制剂,IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50 =1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-19842
CVT 3619
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
GS-9667 (CVT 3619) 是 N6 -5'-取代腺苷类似物,一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 AdoR ) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合,高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放,IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解,降低游离脂肪酸 (FFA),具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
HY-111136
GABA Receptor
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Histamine Receptor
Neurological Disease
BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor) 的抑制剂,对 D2L、D2S 和 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的激动剂,可增强 GABA 释放,Ki 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor ) 具有高亲和力 (Ki 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症,并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。
HY-16632
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 006(compound 30)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 Notch 信号传导。ELND 006 及其类似物 ELND007(compound 34)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 006 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-W250795B
Endogenous Metabolite
Others
麦芽糊精,葡萄糖当量5.0-8.0
Maltodextrin, dextrose equivalent 5.0-8.0 可用作药用辅料。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响合并用药的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。葡萄糖当量 (dextrose equivalent, DE) 表示相同浓度下相对于纯葡萄糖的还原端醛基的数量,因此高 DE 表明高水解转化率和较低的平均分子量。
HY-103300
Endogenous Metabolite
Infection
NPE-caged-proton是一种可以在紫外光照射下释放质子的试剂,具有在弱酸性条件下激活融合蛋白GP64的活性。NPE-caged-proton能够在pH 4.0到5.5的环境中促使包膜病毒与带有酸性磷脂的脂质体膜结合,从而引发膜融合。NPE-caged-proton的紫外线解闭作用能够降低环境pH,从而触发病毒膜融合的过程。NPE-caged-proton在研究病毒与细胞膜相互作用时,为揭示病毒在不同化学与生化环境中表现出的微妙行为提供了宝贵的工具。
HY-118124
Endogenous Metabolite
Others
2-Iodoestradiol是一种有效的人类性激素结合球蛋白(SHBG)配体,具有对SHBG的显著高亲和力。2-Iodoestradiol在与人类SHBG的结合中,显示出与二氢睾酮相同的结合位点竞争能力。2-Iodoestradiol在生理pH和37摄氏度下的结合亲和常数为2.4 x 10(9) M-1,超过了对SHBG的结合。2-Iodoestradiol被证实与血清白蛋白结合,但亲和力较低。2-Iodoestradiol的放射性同位素125I-衍生物被用于研究人类SHBG的结合特性,显示其在生物学研究中的潜在应用。
HY-N3980
HY-145858
Ferroptosis
Cancer
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性,但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡,并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物,可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
HY-101341
5-HT Receptor
Neurological Disease
RS 67333 hydrochloride 是一种有效的选择性 5-HT4 受体 (5-HT4R ) 部分激动剂,在豚鼠纹状体中的 pKi 为 8.7。RS 67333 hydrochloride 对其他几种受体的亲和力较低,包括 5-HT1A、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、多巴胺 D1、D2 和毒蕈碱 M1-M3 受体。RS 67333 hydrochloride 具有神经保护作用,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-145432
PI3K
Cancer
PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性,对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50 , μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种,选择性指数 (SI) 为 39,被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
HY-146468
HY-N9790
Notch
Others
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-109692
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50 =1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合,促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放,GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合,增加胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症,这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
HY-16633
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 007(compound 34)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 Notch 信号传导。ELND 0067 及其类似物 ELND006(compound 30)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 007 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-116504
Others
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-169056
Others
Cancer
SLC7A11-IN-2 (Compound 1) 是一种 SLC7A11/xCT 抑制剂。SLC7A11-IN-2 通过降低细胞内谷胱甘肽水平和增加氧化应激,干扰 HeLa 细胞的氧化平衡,从而诱导细胞死亡,IC50 值为 10.23 μM。分子动力学模拟分析表明 SLC7A11-IN-2 具有比 Erastin (HY-15763) 更强的 SLC7A11 结合亲和力。SLC7A11-IN-2 可用于宫颈癌领域研究。
HY-168168
Others
Metabolic Disease
(5aS,6R,6aR)-MK-8666是一种选择性GPR40激动剂,具有促进胰腺β细胞和肠道肠内分泌细胞中脂肪酸诱导的胰岛素分泌的活性。(5aS,6R,6aR)-MK-8666被研究用于抑制2型糖尿病,表现出显著降低血糖的效果。虽然(5aS,6R,6aR)-MK-8666被认为具有潜在的抑制优势,但它在I期临床试验中因肝脏安全性问题而被停止开发。
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂,具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性,且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内,从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间,进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME(吸收、分布、代谢和排泄)以及药效特性。
HY-100401A
CS-505
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布硫酸盐
Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT ,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
HY-100401
CS-505 free base
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布
Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT ,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-P0037
Org 30850ANT
Others
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
HY-D1056A4
LPS, from Escherichia coli (O128:B12)
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
脂多糖,来源于大肠杆菌O128:B12
Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 常用于在感染/炎症诱导的早产动物模型中刺激炎症通路。特定的 Lipopolysaccharides from E. coli 血清型在新生仔鼠大脑中诱导了不同炎症通路的激活。与其他大肠杆菌 Lipopolysaccharides (O111:B4, O55:B5, O127:B8) 相比,Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 对炎症的诱导效率较低,给药后幼仔存活率为 100%。
HY-Y0367R
HY-164476
EGFR
GSK-3
PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ,从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募,进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长,还通过降低 PD-L1 的水平,增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-N3980R
HY-134061
Apoptosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-N3021
HY-101392
HY-101448
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
Others
皮诺酸乙酯
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
HY-155297
FLA-136
Histamine Receptor
Cardiovascular Disease
Nebidrazine是一种中枢作用的降压试剂,通过脑室注射可引起剂量依赖性的低血压和心动过缓,其心血管效应较可乐定弱。Nebidrazine 的作用机制与中枢 α-自受体 (α-autoreceptor) 和组胺受体 (Histamine Receptor) 有关,且不受外周 α-肾上腺素受体影响。
HY-B0824A
Others
Others
(1R)-cis-Bifenthrin是一种广泛使用的拟除虫菊酯农药,具有降低运动协调性的活性。 (1R)-cis-Bifenthrin对ParKi n-/-小鼠的运动功能产生显著影响,表现为攀杆时间增加和转轮跑动时间减少。 (1R)-cis-Bifenthrin的暴露导致酪氨酸羟化酶阳性细胞计数和蛋白质表达的显著减少。 (1R)-cis-Bifenthrin引起线粒体自噬相关蛋白LC3B和p62的表达增加。 (1R)-cis-Bifenthrin与转铁蛋白和转铁蛋白受体2的结合能量较低,显示出更强的相互作用。 (1R)-cis-Bifenthrin的生物学效应显示了与线粒体自噬和铁死亡相关通路的关系。
HY-W010713
Fimaporfin free base
Others
Cancer
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂,其水溶性较差,限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2,制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs),形成 mMSC-TPCS2a@NPs,延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs,在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中,而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
HY-P10302A
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R , EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR , EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖,增强胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-14977
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式,是 S1P 受体-1 (S1P1 ) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍,EC50 为 1.1 nM。在药理研究中,CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用,导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明,口服给药后淋巴细胞计数迅速减少,这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-19261
Others
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂,其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合,K_i 值为 0.24 nM,显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性,IC_50 值为 5.0 nM,相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中,T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的,而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明,T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-W008820R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
戊二酸 (Standard)
Glutaric acid (Standard) 是 Glutaric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glutaric acid, C5 dicarboxylic acid, is an intermediate during the catabolic pathways of lysine and tryptophan. Glutaric acid affects pericyte contractility and migration. Glutaric acid is an indicator of glutaric aciduria type I.
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Others
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂,具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后,结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外,IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌(Lu-116)和胃腺癌(St-4)提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)比CT低超过20倍。
HY-121708
Others
Cancer
KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂,它对急性髓系白血病(AML)中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性,并能抑制野生型(Wt)和突变型KIT表达细胞的生长,但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示,多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当;然而,热休克蛋白90(HSP90)抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性,而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明,有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此,在临床开发中,KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
HY-L022M
3,061 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,061 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 库 Mini 是用可撕铝箔密封的 96 孔板包装,使筛选过程更加方便快捷。
HY-L141
2,693 compounds
与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势,比如药物研发失败风险相对较低,研发周期较短,研发成本相对较少等。但老药新用项目仍然面临一定的风险,包括监管和知识产权问题。由于非专利药物可立即用于临床研究,具有较高的可行性和相对较低的风险,是重新定位的最佳选择。
MCE精心准备了2,693种非专利药物,是进行老药新用研究的最佳选择。
HY-L026
2,588 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 2,588 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。
HY-L117
160 compounds
钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE可以提供160种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
HY-L035
5,014 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,014 种批准上市药物及临床Ⅰ期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
HY-L022
3,061 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物再定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,061 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L066
3,589 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败的风险,并且可以缩短研发周期、降低研发成本等。批准上市药物及药典收录产品由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,589 个由 FDA、EMA、NMPA、PMDA 等各国药监局批准上市药物及美国药典、日本药典、英国药典等药典收录的化合物,这些化合物具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。FDA 上市及药典收录化合物库是一种很好的药物再利用工具,可以显著加快药物开发进程。
HY-L137
41 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂,主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用,形成三元复合物,导致蛋白质泛素化,随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比,分子胶通常具有更好的类药性,如具有更低的分子量,更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了41种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
HY-L026P
3,201 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的开发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势,比如开发风险低,投入成本少等。临床期药物具有明确的活性及作用机制,安全性较高,非常适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,201 种临床化合物,涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎,神经疾病等多个研究领域。这些化合物都具有详细的临床阶段、研究领域及靶点等生物信息。MCE 临床化合物库 Plus 是对临床化合物库 (HY-L026) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L022P
3,396 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位 (也称为老药新用) 具有很多优势。首先,降低了药物研发失败风险;其次,可以缩短研发周期;最后,降低研发成本。批准上市药物由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 收录了 3,396 个批准上市的化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度。MCE FDA 上市库 Plus 是对 FDA 上市库 (HY-L022) 的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L035P
5,833 compounds
新药研发是一个耗时且成本高昂的研发过程。与新药研发相比,药物重定位(也称为老药新用)具有很多优势。老药新用降低了药物研发失败风险,可以缩短研发周期,降低研发成本。批准上市药物及处于临床期药物,尤其过了临床Ⅰ期的药物,由于具有良好的生物活性、药代动力学特性和安全性,特别适合老药新用的研究。
MCE 老药新用化合物库包括 5,833 种批准上市药物及临床 Ⅰ 期以后化合物,这些化合物已经完成了广泛的临床前和临床研究,具有良好的生物活性、安全性和生物利用度,特别适合药物新适应症的研究。
MCE 老药新用化合物库 Plus 是对老药新用化合物库(HY-L035)的进一步补充,添加了一些低稳定性和溶解度的化合物(Part B),具有更强的筛选能力。补充的化合物均以粉末形式提供。
HY-L915
445 compounds
赖氨酸是设计靶向共价抑制剂(TCIs)及相关配体的第二常见氨基酸,其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍(5.8% 对 1.9%),这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量,尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外,有研究表明,功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色,充当碱或亲核试剂,并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰(PTMs)至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L170
190 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 190 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L913
124 compounds
近年来,靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用(PPI)领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域,即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位,其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面,能够参与芳香族π相互作用,同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外,在其他缺乏更常见侧链的情况下,靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低(约10对比10.5,分别针对未保护的氨基酸侧链),然而,与赖氨酸相比,针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差,羟基的空间位阻更大,使其难以形成合适的反应几何结构。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W324391
Coumarin 478
Dyes
Coumarin 106 (Coumarin 478) 是一种双极激光染料。Coumarin 106 是 AChE 和 BChE 的抑制剂。Coumarin 106 表现出混合型 AChE 抑制作用,pIC50 =4.97 和 Ki =2.36 μM。Coumarin 106 抑制 BChE 的效力略低 (pIC50 =4.56)。
HY-131131
Fluorescent Dyes/Probes
5-CFDA-AM 是一种细胞渗透的酯酶底物,可以作为活性探针,测量酶活性和细胞膜完整性。5-CFDA-AM 是电子中性的,与 CFDA 相比,可以以较低浓度进入细胞,通过细胞内酯酶水解,产生羧基荧光素。羧基荧光素含有额外的负电荷,可以更好地留在细胞中。
HY-110251
Fluorescent Dyes/Probes
DFHBI-1T 是一种可透过膜的 RNA 适配体激活的荧光探针 (ex/em=472 nm/507 nm)。DFHBI-1T 与 RNA 适配体 (Spinach, Spinach2, iSpinach, Broccoli) 结合并产生特定的荧光和较低的背景荧光。DFHBI-1T 可以用于活细胞中的 RNA 成像。
HY-D0090
Fluorescent Dyes/Probes
MQAE 是一种紫外激发的新型氯离子荧光探针,激发/发射波长为 350/460 nm,用于检测氯离子活性。MQAE 以溴离子做配体,当细胞内氯离子浓度升高时,其荧光强度会不断的降低,当氯离子摩尔浓度低于 50 nM 时,其荧光强度基本不受 pH 影响。MQAE 的细胞渗透性很高,可适用于共聚焦显微镜与流式细胞仪等荧光检测。
HY-116215
Fluorescent Dyes/Probes
2-NBDG 是一种荧光标记的脱氧葡萄糖类似物,主要用于直接监测活细胞和组织的葡萄糖摄取。它还可用作局部对比剂,用于检测肿瘤。2-NBDG 可用于实时共焦、高分辨率或广场荧光显微镜以及流式细胞术。探针可以被 488 nm 的激光激发,产生环境敏感荧光。光稳定性低于罗丹明荧光探针。
HY-D1768
HY-D0038
Dyes
BTBCT 主要用于时间分辨荧光免疫分析 (TRFIA) 中作为标签物。 TSH TR-IFMA 的检测下限为 0.011 mIU/L,样本体积为 10 μl。 具有高荧光强度和稳定性,提高了检测灵敏度。
HY-D0009
Dyes
Bromocresol green sodium 是一种阴离子染料。Bromocresol green sodium 可用于 pH 指示和 DNA 琼脂糖凝胶电泳。Bromocresol green sodium 也可用于哺乳动物白蛋白测量。在酸性条件下,Bromocresol green sodium 会去质子化,以单阴离子形式存在,显示为黄色;在碱性条件下,以双阴离子形式存在,显示为蓝色。
HY-D0228
Azo Violet; Magneson I
Dyes
偶氮紫
4-(4-Nitrophenylazo)resorcinol 是一种偶氮类紫色染料,在实验上用作 pH 指示剂,在 pH 值低于 11 时呈黄色,在 pH 值高于 13 时呈紫色。在微碱性或碱性环境中,在存在镁盐的情况下,它也会变成深蓝色。偶氮紫也可用于测试铵离子的存在。氯化铵或氢氧化铵溶液的颜色将根据所用偶氮紫的浓度而变化。
HY-D1447
Fluorescent Dyes/Probes
Fluo-3FF pentapotassium 是 Fluo-3FF(一种荧光钙指示剂)的细胞渗透性乙酰氧基甲酯。 Fluo-3FF 是 Fluo-3 的二氟化类似物,其对钙的亲和力比 Fluo-3 低 100 倍(Kds 分别为 42 和 0.4 μM)。由于其低亲和力,Fluo-3FF 用于研究具有高浓度钙的区室,例如内质网,其中高亲和力染料对腔内波动不敏感。
HY-D2449
Dyes
DQ-BSA-Red 是一种用红色荧光染料标记的牛血清白蛋白,可用于检测溶酶体的活性情况。DQ-BSA-Red 的激发波长和发射波长分别为 590 nm 和 620 nm。DQ-BSA-Red 中的 BSA 分子内用红色荧光染料进行多位点高浓度标记,存在高度的荧光自抑制现象。DQ-BSA-Red 一旦进入溶酶体,DQ-BSA 就会被溶酶体蛋白酶裂解,导致荧光片段的不淬灭和释放,发出明亮的荧光。功能失活的溶酶体则无法降解 BSA 蛋白,从而具有更低或者甚至没有荧光信号。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W134326
HY-NP026
C-phycocyaninfromporphyratenera
Native Proteins
藻蓝蛋白
Spirulina C-phycocyanin 是光系统 II 中光捕获藻胆体复合物的组成部分,是一种在螺旋藻中高度显性的色素蛋白。Spirulina C-phycocyanin 具有抗氧化、抗炎活、抗血小板、保护肝脏和降低胆固醇作用。Spirulina C-phycocyanin 可通过 Raman 广谱测量 Raman spectral measurement 被检测到。
HY-125920
Surfactants
月桂酰肌氨酸钠盐
Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-123622
Surfactants
CYMAL-5, 98% (TLC) 是一种环烷基脂肪族糖。CYMAL-5, 98% (TLC) 是一种糖苷表面活性剂,具有手性麦芽糖极性头基和环己基戊基疏水尾。CYMAL-5, 98% (TLC)5 是一种非离子洗涤剂,其临界胶束浓度 (CMC) 比OG低十倍,之前曾用于膜蛋白提取或膜蛋白结晶,用于X射线晶体学研究。
HY-W250146
Locust bean gum, Polysaccharide>75%, 5000-6500 mPa·S
Biochemical Assay Reagents
角豆胶,来源于长角豆种子
Locust bean gum 是一种源自角豆树种子的天然多糖。它通常在各种食品中用作增稠剂、稳定剂和胶凝剂,包括乳制品、烘焙食品和肉制品。Locust bean gum 具有适合这些应用的多种特性,包括高保水能力、在低温下形成稳定凝胶的能力以及耐酸性条件。此外,由于其潜在的健康益处,包括改善消化和降低胆固醇水平,它可以用作膳食纤维补充剂。
HY-B1661
Hexone chloride
Biochemical Assay Reagents
Hexamethonium Chloride Dihydrate 是一种人工合成的有机化合物,通常用作神经节阻滞剂,这意味着它可以阻断自主神经系统中神经节细胞之间的神经冲动传递。Hexamethonium Chloride Dihydrate 可用于各种医学应用,例如降低血压或抑制某些类型的神经性疼痛。它通过抑制乙酰胆碱的释放起作用,乙酰胆碱是一种神经递质,在调节许多身体机能方面起着关键作用。
HY-125920R
Surfactants
月桂酰肌氨酸钠盐 (Standard)
Lauroylsarcosine (sodium) (Standard)是 Lauroylsarcosine (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lauroylsarcosine sodium 是一种表面活性剂,常用于洗发水、洗面奶和牙膏等个人护理和化妆品中。它的工作原理是降低水的表面张力,使其更好地渗透和清洁表面。Lauroylsarcosine sodium 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家使用。但是,它在高浓度或长时间接触时会引起皮肤刺激。
HY-32813
3-Iodopyridin-2-amine
Biochemical Assay Reagents
2-氨基-3-碘吡啶
2-Amino-3-iodopyridine (3-Iodopyridin-2-amine) 在铜催化吲哚合成方法下,可以与甲酰基衍生物偶联,然后通过铜介导的共轭加合物构建叠氮哚类似物。2-Amino-3-iodopyridine 的亲核性低于用于吲哚合成的相应苯胺,是未来合成的潜在障碍。
HY-131306B
Gaidic acid
Drug Delivery
2-Hexadecenoic acid,是一种天然不饱和脂肪酸。它普遍存在于各种动植物组织中,特别是脂肪组织和某些植物油,如澳洲坚果油。2-Hexadecenoic acid 具有独特的化学性质,使其成为细胞膜和储存脂质的重要成分,并参与脂质代谢和炎症等多种代谢过程。它还与潜在的健康益处相关,包括改善胰岛素敏感性和降低患心脏病的风险。
HY-W127842
Decyldimethylamine oxide
Surfactants
N,N-Dimethyldecylamine N-oxide 是一种属于氧化胺家族的有机化合物。它通常用作各种工业和家庭应用中的表面活性剂和清洁剂,包括洗涤剂、个人护理产品和油漆。N,N-二甲基癸胺 N-氧化物具有适合这些应用的各种特性,包括降低表面张力、增加溶解度和用作发泡剂的能力。此外,它还可用作金属加工液中的缓蚀剂和矿物加工中的浮选剂。
HY-W250795B
Carbohydrates
麦芽糊精,葡萄糖当量5.0-8.0
Maltodextrin, dextrose equivalent 5.0-8.0 可用作药用辅料。药用辅料或药用助剂,是指制药过程中使用的除药物成分以外的其他化学物质。药用辅料一般是指药物制剂中的非活性成分,能提高药物制剂的稳定性、溶解性和加工性。药用辅料还会影响合并用药的吸收、分布、代谢和消除 (ADME) 过程。葡萄糖当量 (dextrose equivalent, DE) 表示相同浓度下相对于纯葡萄糖的还原端醛基的数量,因此高 DE 表明高水解转化率和较低的平均分子量。
HY-D1056A4
LPS, from Escherichia coli (O128:B12)
Carbohydrates
脂多糖,来源于大肠杆菌O128:B12
Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 常用于在感染/炎症诱导的早产动物模型中刺激炎症通路。特定的 Lipopolysaccharides from E. coli 血清型在新生仔鼠大脑中诱导了不同炎症通路的激活。与其他大肠杆菌 Lipopolysaccharides (O111:B4, O55:B5, O127:B8) 相比,Lipopolysaccharides, from E. coli O128:B12 对炎症的诱导效率较低,给药后幼仔存活率为 100%。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Drug Delivery
皮诺酸乙酯
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0149
HY-W011258
HY-P0149A
HY-P2273
HY-P0206
HY-P3501
NX-1207 free acid
Apoptosis
Cancer
Fexapotide (NX-1207 free acid) 可选择性地诱导细胞凋亡,在细胞水平上减少前列腺体积。Fexapotide 可用于下尿路症状 (LUTS) 和良性前列腺增生 (BPH) 的研究。
HY-P4260
HY-P3832
Peptides
Others
Antifreeze Polypeptide 6 (winter flounder) 是美洲拟鲽抗冻多肽的第 6 成分。 Antifreeze Polypeptide 6 (winter flounder) 通过阻止冰核的生长降低血浆凝固点。
HY-P3690
HY-P1166
HY-P0206A
HY-P1166A
HY-P5064
HY-P10617
Peptides
Cardiovascular Disease
Salusin-β 是一种内源性生物活性肽,具有显著的血流动力学和有丝分裂活性。Salusin-β 能够刺激静止的血管平滑肌细胞 (VSMCs) 和成纤维细胞的增殖,从而导致血压和心率的快速显著下降。此外,Salusin-β 在大鼠体内可刺激垂体释放精氨酸加压素。这使得 Salusin-β 在心血管疾病研究中具有重要的应用潜力。
HY-P1955
Velcalcetide; AMG 416; KAI-4169
CaSR
Metabolic Disease
Etelcalcetide (AMG 416; KAI-4169) 是一种合成的 钙敏感受体 (CaSR) 的活化剂。Etelcalcetide 能有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度,有望用于继发性甲状旁腺功能亢进症和慢性肾病领域的研究。
HY-P1955A
Velcalcetide hydrochloride; AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride
CaSR
Endocrinology
Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride) 是一种合成的钙敏感受体 (CaSR) 的活化剂。Etelcalcetide hydrochloride 能有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度,有望用于继发性甲状旁腺功能亢进症和慢性肾病领域的研究。
HY-12378
HY-106258
OHM 11638; BAX-ACC 1638; MOT 288
Motilin Receptor
Metabolic Disease
OHM 11638 (Atilmotin) 是猪运动素 (1-14) 片段的类似物,是一种运动素受体 (motilin receptor ) 激动剂,pKd 为 8.94。OHM 11638 影响食管、下食管括约肌 (LES) 和胃运动。OHM 11638 可增加 LES 和胃压力,OHM 11638 可用作促动力学剂。
HY-P10046
HY-P10299
Peptides
Others
Calcitonin, porcine 抑制 1,25 (OH)2 D3 -刺激的猪破骨细胞分化。Calcitonin, porcine 是一种多肽激素,可通过减少肾脏对钙的重吸收和抑制破骨细胞的骨吸收来降低血清钙。Calcitonin, porcine 可用于高钙血症的研究。
HY-P5444
Bacterial
Others
Drosocin 是一种有生物活性的肽。(Drosocin 是一种来自黑腹果蝇的 19 聚体阳离子抗菌肽。在果蝇中,天然果蝇蛋白携带一个二糖部分,该二糖部分附着在中链位置的苏氨酸残基上。这种合成的卓索辛肽具有相同的氨基酸序列,不含二糖,其活性比天然化合物低数倍。)
HY-P5499
Peptides
Others
CMV pp65(13-27) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自人巨细胞病毒 65k 下层基质磷蛋白的氨基酸残基 13 至 27。它包含九个氨基酸序列 (LGPISGHVL),与主要组织相容性复合物 H2-Dd T 细胞表位的共有结合基序相匹配。)
HY-P3976
HY-P10337
HY-103277
HY-103277A
HY-121705
HY-P1270
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Im-I 是一种选择性的 α7/α9 nAChR 拮抗剂,以最高的表观亲和力阻断 α7 尼古丁受体,而对同体 α9 尼古丁受体的亲和力低 8 倍。α-Conotoxin Im-I 具有毒性,能诱发啮齿动物癫痫发作。α-Conotoxin Im-I 是研究神经元 nAChR 的工具。
HY-P2707
α-DTX
Sodium Channel
Potassium Channel
Others
α-Dendrotoxin (α-DTX) 是一种从非洲绿曼巴蛇 (Dendroaspis angusticeps) 毒液中分离出来的小分子多肽神经毒素。α-Dendrotoxin 也是 KV1.1 ,KV1.2 ,KV1.6 和 ASIC 通道阻滞剂。α-Dendrotoxin 通过阻断钾通道,降低神经元动作电位的阈值,增加动作电位的频率,从而增强神经元的兴奋性。α-Dendrotoxin 可用于神经毒理学的研究。
HY-P10302
GLP Receptor
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用,增强胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病,肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-P0037
Org 30850ANT
Peptides
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
HY-P10302A
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R , EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR , EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖,增强胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-K6003
MCE 低生长因子基底膜基质胶(含酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均低于标准型。该产品主要用于需要3D 类器官培养以及对基底膜制备要求较高的研究应用。
HY-K1105
MCE 彩色快速凝胶制备试剂盒 (12.5%) 采用上层胶和下层胶预混液形式的配方,只需将试剂两两混合,加入促凝剂即可凝胶,简便快捷。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N1459
HY-N0504
HY-N3015
HY-N2179
HY-N1503
HY-N0458
HY-127152
HY-W090915
HY-135000
HY-N3088
HY-117760
HY-N0131
HY-N1433
HY-111911
HY-108013
HY-N1616
HY-118638
HY-N0504R
HY-W587489
HY-N0766
HY-N6653
HY-W144096
HY-N3225
HY-119546
HY-14925
HY-N0458R
HY-N12937
HY-N1503R
HY-N1433R
HY-129459
HY-P0206
HY-W012946
HY-N8425
HY-N0766R
HY-B0642R
HY-B1035
HY-111054A
HY-B0398
HY-W006405
HY-N0712
HY-N2638
HY-W008226
2,4,6-trihydroxyacetophenone; 1-(2,4,6-Trihydroxyphenyl)ethanone; THAP Monohydrate
Infection
other families
Classification of Application Fields
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Metabolic Disease
Plants
Disease Research Fields
Zingiberaceae
Curcuma comosa Roxb.
Cytochrome P450
Bacterial
Antibiotic
2,4,6-三羟基苯乙酮
Phloracetophenone (2,4,6-trihydroxyacetophenone) 是多叶姜黄 (Curcuma comosa Roxb) 中苯乙酮糖苷的糖苷配基部分,具有降低胆固醇作用,能够增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1 ) 的活性;Phloracetophenone 通过 Mrp2 刺激胆汁分泌。
HY-W010041
HY-N6935
HY-N11678
HY-B1189
HY-B1028
HY-129459R
HY-42680
HY-B0398R
HY-W012946R
HY-N8214
HY-N0712R
HY-17408
HY-B0642
HY-N0527
HY-N0372
HY-B1661
HY-129278
HY-117901
HY-N2638R
HY-N0252
HY-120657
HY-112490
HY-N6935R
HY-100313
HY-B1028R
HY-N0252A
HY-N0702
HY-N0252B
HY-42680R
HY-N0527R
HY-N0372R
HY-121705
HY-N0252R
HY-N5034
HY-114969
HY-N13083
HY-N0702R
HY-N0807
HY-N3980
HY-N9790
Structural Classification
Source classification
Vitis vinifera cv. Zalema
Phenols
Polyphenols
Plants
Vitaceae
Notch
Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 是一种活性成分。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 可以从葡萄籽提取物 (GSE) 原花青素混合物中分离出来。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 靶向前列腺癌 (PCa) 中的癌症干细胞 (CSC)。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 以较低剂量靶向未分选和分选的 CSC。Procyanidin B2, 3,3'-di-O-gallate 强烈抑制组成型以及 Jagged1(Notch1 配体)诱导的激活的 Notch1 通路。
HY-Y0367R
HY-N3980R
HY-N3021
HY-101392
HY-W008820R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-101064S2
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S3
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0162AS
Ivabradine-d6 (hydrochloride) 是 Ivabradine hydrochloride 的氘代物。
HY-B0577S
Latanoprost-d4 是 Latanoprost 的氘代物。Latanoprost (PHXA41) 是前列腺素 F2α 类似物,是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor ) 激动剂,能够降低眼内压。
HY-B0612ES
(S)-Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是 Lercanidipine D3 hydrochloride 的氘代物。(S)-Lercanidipine-d3 (hydrochloride) 是一种抗高血压试剂。
HY-N0504S1
Lovastatin-d9 是 Lovastatin 的氘代物。Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶 抑制剂。
HY-N0504S2
Lovastatin-d3 是 Lovastatin 氘代物。Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶 抑制剂。
HY-B0162AS1
Ivabradine-d3 (hydrochloride) 是 Ivabradine 的氘代物。
HY-B0388S1
Probucol-d6 是 Probucol 氘代物。Probucol (DH-581) 能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
HY-B0388S
Probucol-13 C3 是一种 13 C 标记的 Probucol。Probucol (DH-581) 能抗血脂过多,能通过增加LDL的代谢率降低血液中的胆固醇水平。
HY-N0131S1
Stigmasterol-d5 -1 是 Stigmasterol 的氘代物。Stigmasterol (Stigmasterin) 是一种植物性甾醇,不仅具有降低胆固醇的活性,并且在风湿性疾病的研究中被评价为抗硬化因子。
HY-N1459S
Campesterol-d7 ((24R)-5-Ergosten-3β-ol-d7 ) 是 Campesterol 的氘代物。Campesterol 是一种植物甾醇,具有降胆固醇和抗癌作用。
HY-B1189S
Meglutol-d3 是 Meglutol 的氘代物。 Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。
HY-100659S
Dihydrodiol-Ibrutinib-d5 氘代标记的 Dihydrodiol-Ibrutinib (HY-100659)。Dihydrodiol-Ibrutinib 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物,但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 低约 15 倍。
HY-13956A
(R)-Pioglitazone-d1 ((R)-U 72107-d1) 是吡格列酮的稳定化和氘化 R-对映体,表现出有利于 NASH 抑制的药理特性,包括调节线粒体功能、非甾体抗炎作用和降糖能力。
HY-W701205
4-Epitetracycline-d6 是氘代标记的 4-Epitetracycline hydrochloride (HY-136443)。4-Epitetracycline hydrochloride 是 Tetracycline (HY-A0107) 的差向异构体。四环素在溶液中可发生异丙化反应转化为 4-Epitetracycline hydrochloride,4-Epitetracycline hydrochloride 的抗菌活性相比于四环素较低。
HY-B0553S
Methazolamide-d6 是 Methazolamide 的氘代物。Methazolamide (L584601) 是一种磺胺衍生物,用作碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂,对人 carbonic anhydrase II 的 Ki 为 14 nM。Methazolamide 是一种降低眼压的活性分子,可以降低青光眼和其他眼病引起的眼压升高。
HY-W009204S5
Fmoc-Ala-OH-13 C3 是一种 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0723S
Ospemifene-d4 是 Pirfenidone 的氘代物。Ospemifene 是一种选择性的口服活性雌激素受体调节剂,可预防骨质疏松,对雌激素受体 α (ERα ) 和 ERβ 的 IC50 值分别为 827 nM 和 1633 nM。Ospemifene 具有保骨,抗肿瘤和降低胆固醇的作用。
HY-119696S
MTIC-d3 是 MTIC 氘代物。MTIC 是 Temozolomide (TMZ) 的活性代谢物。与 TMZ 相比,MITC 在大脑中的生物利用度较低,因为活性分子通过生物屏障和肿瘤细胞膜的渗透性会影响生物利用度。MITC 对生物膜的亲和力低 。
HY-101064S1
Fmoc-leucine-13 C6 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比,Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低,但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0309S2
Felodipine-d3 是 Felodipine 的氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-B0398S
Nalidixic Acid-d5 是 Nalidixic acid 的氘代物。Nalidixic acid,一种喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效。Nalidixic acid 在较低浓度下以抑菌的方式起作用,而在较高浓度下具有杀菌作用。Nalidixic acid 抑制 DNA 促旋酶和拓扑异构酶 IV 的亚基,并可逆地阻止易感细菌中的 DNA 复制。
HY-B0258S
Gemfibrozil-d6 是 Gemfibrozil 的氘代物。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂剂;Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
HY-B0309S1
Felodipine-d5 是 Felodipine 氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-B2099S
Buformin-d9 (hydrochloride) 是 Buformin 的氘代物。Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-W012946S
2-Furoic acid-d3 是 2-Furoic acid 的氘代物。 2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。
HY-132670S
(R)-(-)-Felodipine-d5 是 (R)-(-)-Felodipine 的氘代物。(R)-(-)-Felodipine 是 Felodipine 的异构体。Felodipine 是一种二氢吡啶,是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌,尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性,可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-121246S
Fluorofenidone-d3 是 Fluorofenidone 氘代物。Fluorofenidone (AKF-PD),AMR69 的类似物,具有同等的抗纤维化活性,但毒性低,半衰期长。Fluorofenidone (AKF-PD) 部分通过 PI3K/Akt 信号通路抑制 NADPH 氧化酶和细胞外基质 (ECM) 的沉积,从而减轻肾间质纤维化的发生。
HY-B1028S
Pantethine-15 N2 是 15 N2 标记的 Pantethine. Pantethine 是具有口服活性的降血脂剂。Pantethine 具有抗肿瘤、抗炎和抗 SARS‑CoV 病毒活性。Pantethine 也是神经保护剂。Pantethine 可以用于阿尔兹海默症、帕金森病、重度抑郁症、系统性硬化和泛酸激酶相关神经变性的研究。
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂,是一种高效,耐受性好,口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭,具有抗癌作用。
HY-N0368S2
Linalool-d6 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是从 Foeniculum vulgare 分离得到的一种苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-B0258S1
Gemfibrozil-d6-1 (CI-719-d6-1) 是氚代标记的 Gemfibrozil (HY-B0258)。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂,为一种降脂剂;Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂,对 CYP2C9,2C19,2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8,24,69 和 82 μM。
HY-17504BS2
Rosuvastatin-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
HY-B0523S
Anagrelide-13 C2 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36?nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N1459
胆固醇
Campesterol是一种植物甾醇,具有降胆固醇和抗癌作用。
HY-N0131
胆固醇
Stigmasterol (Stigmasterin) 是一种植物性甾醇,不仅具有降低胆固醇的活性,并且在风湿性疾病的研究中被评价为抗硬化因子。
HY-153497A
IONIS ANGPT-L3Rx sodium; ISIS 703802 sodium
反义寡核苷酸
Vupanorsen (sodium) 是一种抑制 Angiopoietin-like 3 (ANGPTL3) 蛋白合成的反义寡核苷酸。Vupanorsen (sodium) 降低甘油三酯和导致动脉粥样硬化的脂蛋白。
HY-132587A
ALN-AT3SC sodium; SAR439774 sodium
小干扰RNA
Fitusiran sodium 是一种小干扰 RNA,专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA,以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran sodium 增加凝血酶的生成,并可用于血友病的研究。
HY-153483
SYL040012
小干扰RNA
Bamosiran 是一种靶向 β-肾上腺素受体2 (β-adrenergic receptor 2 )的 siRNA ,用于降低眼压
HY-153483A
SYL040012 sodium
小干扰RNA
Bamosiran sodium 是一种靶向 β-肾上腺素受体2 (β-adrenergic receptor 2 )的 siRNA ,用于降低眼压
HY-W800776
1,2-Dioleoyl-3-dimethyl-hydroxyethylammonium bromide
阳离子脂质
DORI 是一种阳离子脂质,可以在体外传递质粒 DNA。DORI 细胞毒性低,转染效率高。
HY-132582
BIIB080; ISIS 814907
反义寡核苷酸
IONIS-MAPTRx (BIIB080) 是第一个降低 Tau 的反义寡核苷酸 (ASO)。IONIS-MAPTRx 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-153497
IONIS ANGPT-L3Rx; ISIS 703802
反义寡核苷酸
Vupanorsen 是一种抑制 Angiopoietin-like 3 (ANGPTL3) 蛋白合成的反义寡核苷酸。Vupanorsen 降低甘油三酯和导致动脉粥样硬化的脂蛋白。
HY-132587
ALN-AT3SC; SAR439774
小干扰RNA
Fitusiran (ALN-AT3SC) 是一种小干扰 RNA,专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA,以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran 增加凝血酶的生成,并可用于血友病的研究。
HY-W134326
填充剂
Polydextrose 具有降胆固醇、降低血浆脂质的作用,可有效地降低低密度脂蛋白胆固醇。Polydextrose 可显着降低胆固醇喂养沙鼠和内源性胆固醇库扩大的沙鼠的血浆和肝脏胆固醇。
HY-150224
小干扰RNA
GalNAc unconjugated/naked Fitusiran (sodium)是一种没有偶联 GalNAc 的小干扰 RNA,专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA,以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran 增加凝血酶的生成,并可用于血友病的研究。
HY-132582A
反义寡核苷酸
TauASO-12 (murine) (sodium) 是一个用于降低鼠科动物 Tau 的反义寡核苷酸 (ASO),具有研究阿尔茨海默病的潜力。( TauASO-12 序列 – 5′ GCTTTTACTGACCATGCGAG 3′ )
HY-153491
ISIS 678354; IONIS-APOCIII-LRx; AKCEA-APOCIII-LRx
反义寡核苷酸
Olezarsen 是一种靶向肝脏 APOC3 mRNA 的反义寡核苷酸,抑制载脂蛋白 C-III (apoC-III) 的产生,用于降低高危或已确定心血管疾病患者的甘油三酯水平。
HY-153491A
ISIS 678354 sodium; IONIS-APOCIII-LRx sodium; AKCEA-APOCIII-LRx sodium
反义寡核苷酸
Olezarsen sodium 是一种靶向肝脏 APOC3 mRNA 的反义寡核苷酸,抑制载脂蛋白C-III (apoC-III)的产生,用于降低高危或已确定心血管疾病患者的甘油三酯水平。
HY-130345
磷脂
C18-PAF 即十八烷 PAF,是血小板激活因子和 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C18-PAF 具有促肾血管扩张特性和降血压脂质特性。C18-PAF 可增加肾血流量,引起剂量依赖性全身性低血压。
HY-159696A
反义寡核苷酸
ISIS 449884 sodium 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 sodium 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 sodium 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-159696
反义寡核苷酸
ISIS 449884 是一种靶向胰高血糖素受体 (GCGR ) 的 2'-O-甲氧基乙基反义寡核苷酸。ISIS 449884 具有降低肝葡萄糖输出和降低血糖水平的能力。ISIS 449884 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-153845
核酸适配体
RNA Aptamer Broccoli (sodium) 是一种49个核苷酸组成的核酸适配体,比 Spinach 和 Spinach2 短得多,在与DFHBI或DFHBI- 1T(绿色荧光蛋白荧光团的可溶性类似物)结合时显示出明亮的绿色荧光。RNA Aptamer Broccoli (sodium) 可用于活细胞中的RNA表达或定位。RNA Aptamer Broccoli (sodium) 在体外表现出与 Spinach2 相似的高折叠效率,但对镁的依赖性明显降低,热稳定性提高。此外,与 Spinach2 不同,Broccoli不需要使用tRNA支架来促进其在体内的折叠。
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