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ROS inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-17577
HY-159154
HY-135008
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
c-Met/HGFR
ROS Kinase
Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS 1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-B0691A
HY-N4161
HY-157123
Tyrosinase
Others
Tyros inase-IN-18 是一种有效的酪氨酸酶抑制剂。 Tyros inase-IN-18 对 ROS 、ABTS+ 和 DPPH 自由基具有很强的抗氧化活性。
HY-12215R
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Apoptosis
Cancer
劳拉替尼(Standard)
Lorlatinib (Standard)是 Lorlatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lorlatinib (PF-06463922) 是一种具有口服活性,选择性,脑渗透性和 ATP 竞争性的 ROS 1/ALK 抑制剂,具有抗癌活性。Lorlatinib 对于 ROS 1,野生型 ALK 和 ALKL1196M 的 Ki 分别为 <0.025 nM,<0.07 nM 和 0.7 nM。Lorlatinib 靶向 EML-ALK,并抑制 ALK 磷酸化,IC50 分别为 15-43 nM (ALKL1196 ),14-80 nM (ALKG1269A ),38-50 nM (ALK1151Tins ),77-113 nM (ALKG1202R )。
HY-121134
HY-B0691
HY-N3245
HY-120723
Others
Others
(Rac)-Phox-I1 是 Phox-I1 的外消旋异构体。Phox-I1 是 p67phox 抑制剂。Phox-I1 可抑制 ROS 的产生。
HY-N8253
HY-120387
HY-156360
HY-B0847S
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-18258S
HY-144697
HY-121423
HY-N0139
HY-155409
HY-161267
HY-50878AS
PF-02341066-d9 hydrochloride
c-Met/HGFR
Autophagy
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
ROS Kinase
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
克里唑替尼盐酸-d9
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS 1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-18950
HY-W250307
Reactive Oxygen Species
Others
碘化二苯基碘
Diphenyliodonium iodide 是活性氧 (ROS ) 产生的抑制剂。Diphenyliodonium iodide 通过抑制苯丙烷途径和双脱甲氧基姜黄素的生物合成,可以抑制鲜切山药中双脱甲氧基姜黄素的积累,来防止鲜切山药的黄变。Diphenyliodonium iodide 可用于医药和水果保鲜。
HY-145873
Fungal
Infection
BI-10 是一种抗真菌化合物。BI-10与氟康唑合用可抑制菌丝生长,导致ROS 积累,降低线粒体膜电位 (MMP),改变膜通透性。
HY-N3260
HY-155163
HY-18258R
HY-162784
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
HY-Y0445A
HY-117166
K-F-224
Bacterial
Infection
Naftoxate 是一种含有氨基甲硫酸的酯类化合物,其铵盐类似物可以抑制游离硫醇来化学减弱活性氧 (ROS ) 敏感厌氧菌阴道毛滴虫,并抑制常见的引起阴道感染的病原体:白色念珠菌和金黄色葡萄球菌。
HY-155023
HY-131616
HY-163718
Ferroptosis
Neurological Disease
Ferroptosis-IN-9 (compound 23b) 是一个铁死亡抑制剂,抑制 hERG 的 IC50 值大于 30uM。Ferroptosis-IN-9 是一个 ROS 清除剂。Ferroptosis-IN-9 可用于神经退行性疾病研究。
HY-119576
HY-B2130
HY-115502A
(E)-BCI hydrochloride
Phosphatase
Inflammation/Immunology
BCI ((E)-BCI) hydrochloride 是一种 DUSP6 (双特异性磷酸酶 6) 抑制剂。BCI ((E)-BCI) hydrochloride 表现出抗炎活性并可减少活性氧 (ROS ) 的产生,其可用于炎症性疾病的研究。
HY-115502
HY-146048
HY-147772
HY-147795
HY-N11887
HY-113978
HY-158023
HY-163862
HY-155568
HY-155785
HY-150571
HY-157124
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyros inase-IN-19 是一种竞争性酪氨酸酶 抑制剂。 Tyros inase-IN-19 对 ROS 、ABTS+ 和 DPPH 自由基具有很强的抗氧化 活性。 Tyros inase-IN-19 以剂量依赖性方式抑制酪氨酸酶表达。
HY-153873
HY-161119
HY-N0457
HY-N6884
HY-B2130A
HY-N3974
(+)-Griffipavixanthone
Apoptosis
Cancer
Griffipavixanthone 可以从 Garcinia schomburgkiana 中提取。Griffipavixanthone 通过线粒体凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并伴随ROS 的产生。Griffipavixanthone 是一种抗癌剂。Griffipavixanthone 是一种弱蔗糖酶 抑制剂 (IC50 : 4.58 mM)。
HY-B0849
HY-N0716B
HY-159111
HY-15468
HY-126390
HY-N0692
HY-B0849S
HY-15468A
HY-162822
P-glycoprotein
Cancer
P-gp modulator-5 (compound 25) 是 P-gp 的调节剂,可抑制多药耐药性 (MDR) 肿瘤增殖。P-gp modulator-5 通过抑制 MDR 细胞中药物外排泵的活性,导致大量 ROS 积累和细胞周期谱改变。
HY-B0150
Niacinamide; Nicotinic acid amide
Organoid
Endogenous Metabolite
Sirtuin
HBV
Cancer
烟酰胺
Nicotinamide 是维生素 B3 或烟酸的一种形式。Nicotinamide 可抑制 SIRT2 的活性,其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide 也抑制 SIRT1。Nicotinamide 增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
HY-N0410
HY-B0150A
Niacinamide Hydrochloride; Nicotinic acid amide Hydrochloride
Sirtuin
Endogenous Metabolite
HBV
Infection
Cancer
Nicotinamide Hydrochloride 是维生素 B3 或烟酸的一种形式。Nicotinamide Hydrochloride 可抑制 SIRT2 的活性,其 IC50 值为 2 μM。Nicotinamide Hydrochloride 也抑制 SIRT1。Nicotinamide Hydrochloride 增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide Hydrochloride 抑制肿瘤生长并提高生存率。Nicotinamide Hydrochloride 还具有抗-HBV 活性。
HY-122311
HY-155786
TGF-beta/Smad
Others
3,7-DMF 是一种口服有效的抑制剂,可抑制 TGF-β1 诱导的 HSC 活化。3,7-DMF 诱导抗氧化基因并淬灭 ROS ,可用于研究肝纤维化。
HY-W770183
HY-158412
Proteasome
Apoptosis
Cancer
BT317 是一种具有血脑透过性的线粒体 Lon 肽酶 I (LonP1 ) 和 CT-L 蛋白酶体抑制剂。BT317 可增加星形细胞瘤细胞活性氧 (ROS ) 生成和诱导细胞凋亡。BT317 具有抗肿瘤活性。
HY-167868
HY-19992
HY-B0831
HY-B0849S1
HY-155022
HY-155554
HY-155555
HY-B0849R
HY-N1306
HY-N6623
HY-150228
Others
Cancer
MitoCur-1 是一种姜黄素类似物,是线粒体抗氧化硫氧还蛋白还原酶2 (TrxR2 ) 的抑制剂。MitoCur-1 具有亲电性和线粒体靶向性。MitoCur-1 可诱导活性氧 (ROS ) 的产生,具有特异性抗肿瘤作用。
HY-153977
HY-N2454
HY-P1184
HY-146067
HY-147803
Reactive Oxygen Species
Cancer
TrxR-IN-5 (化合物 4f) 是一种有效的 TrxR 硫氧还蛋白还原酶抑制剂,其 IC50 值为 0.16 μM。TrxR-IN-5 增加 ROS 水平,从而产生有效的抗增殖作用。TrxR-IN-5 具有显著的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-N3344
Fungal
Others
Macrocarpal C 可以从蓝桉新鲜叶的 95% 乙醇提取物中分离出来。Macrocarpal C 通过增加真菌膜的渗透性来抑制须癣菌的生长。Macrocarpal C 增加细胞内 ROS 的产生并诱导 DNA 碎片化导致细胞凋亡 。
HY-162276
HY-163301
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor agent-139 (compound 9b) 是一种靶向肝脏和线粒体的金 (I) 复合物,可以产生活性氧 (ROS )并促进 DNA 排泄。Antitumor agent-139 在患者来源的肝癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-W762011
HY-121423R
HY-N0281
HY-B0655
HY-103022
HY-112698
HY-130237
HY-156425
HY-146170
HY-N2707
HY-N0139R
HY-137004
HY-N0232
HY-100202
HY-N3239
NADPH Oxidase
HBV
Mulberrofuran G 通过抑制 NOX4 介导的 ROS 生成和内质网应激保护缺血损伤诱导的细胞死亡。Mulberrofuran G 对乙肝病毒(HBV) DNA 复制具有一定的抑制活性,其IC50 值为3.99 μM。
HY-122917
HY-152207
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
LWG-301 是 Glutaminase 1 (GLS1 ) 的变构抑制剂 (IC50 =7 nM)。LWG-301 显著阻断谷氨酰胺代谢,增加细胞内 ROS ,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。LWG-301 在 HCT116 异种移植模型中表现出中等的抗肿瘤作用。
HY-161358
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W420337
LH2010A
Reactive Oxygen Species
Infection
氟醚菌酰胺
Fluopimomide (LH2010A) 是一种强效杀虫剂,广泛用于农业害虫防治。Fluopimomide 对线虫的生长、运动行为、繁殖和寿命产生不利影响,同时伴随着活性氧 (ROS ) 生成的增加、脂质和脂褐素的积累以及丙二醛含量的增加。Fluopimomide 也抑制线虫的抗氧化系统。
HY-B0774
HY-13413
HY-B0004
HY-118160
HY-162882
HY-156425A
HY-W010201
HY-N0281R
HY-10498
HY-12805
HY-10498A
HY-151978
HY-B2130S1
HY-149602
HY-162364
HY-12688
HY-12688A
HY-50878
HY-50878B
HY-16214
HY-P1184A
HY-B0464A
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase
Proteasome
Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究,如乳腺癌和白血病。
HY-149369
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-59 (compound 13a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-59 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-149370
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-60 (compound 21a) 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-60 可以促进细胞内 ROS 的产生,引起 DNA 损伤,阻断细胞周期 G2/M 期,并激活线粒体相关的凋亡途径诱导细胞凋亡。
HY-W015273
Reactive Oxygen Species
Others
3-Indoleacrylic acid 是一种高效抗藻剂。3-Indoleacrylic acid 可增加东海虾中活性氧 (ROS ) 的产生,并抑制所有营养同化基因,下调核酮糖-1,5-二磷酸羧化酶/加氧酶 II 和细胞色素 f 基因的功能。
HY-B2130R
HY-122614
NMDPEF
Autophagy
Neurological Disease
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quinone reductase 2 (QR2) ) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬,抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
HY-143413
HY-142125
HY-155068
HY-B0356
HY-B0356B
HY-119695A
HY-115292
HY-N2008
HY-125365
HY-136563
HY-N6237
Reactive Oxygen Species
Infection
Aspulvinone O 是天冬氨酸转氨酶 1 (GOT1 ) 的天然抑制剂。GOT1 在能量代谢和活性氧 (ROS ) 平衡中发挥重要作用。GOT1 可能作为 PDAC 中的一个重要目标。 Aspulvinone O 通过干扰谷氨酰胺代谢抑制胰腺导管腺癌细胞的生长。
HY-146390
Autophagy
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-5 (compound 4o) 对胃癌细胞增殖有明显的不可逆抑制作用。Antiproliferative agent-5 可引起细胞在 G2/M 期阻滞,诱导 ROS 积累,激活细胞自噬 (autophagy )。Antiproliferative agent-5 可用于抗癌研究。
HY-146254
HY-119695B
HY-N10638
HY-15586
HY-155062
HY-B0150R
Niacinamide(Standard); Nicotinic acid amide (Standard)
Endogenous Metabolite
Sirtuin
Cancer
烟酰胺(标准品)
Nicotinamide (Standard) 是 Nicotinamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nicotinamide 是维生素 B3 或烟酸的一种形式,可抑制 SIRT2 的体外活性,其 EC50 值为 2 μM。 Nicotinamide 可抑制 90% 的黑色素瘤细胞数量,并增加细胞内 NAD+ 、ATP、ROS 水平。Nicotinamide 抑制黑色素瘤小鼠的肿瘤生长并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮肤癌相关的研究。
HY-15673
HY-B0831S
HY-163880
EGFR
Ras
p38 MAPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
EGFR-IN-119 (Compound 5l) 是 EGFR 的抑制剂,IC50 为 84.3 nM。EGFR-IN-119 可抑制肺癌细胞 A549 中的细胞毒性,IC50 为 1.34 μM。EGFR-IN-119 可下调 EGFR、KRAS 和 MAP2K 基因的表达,通过减少活性氧 (ROS ) 表现出抗氧化活性,并超极化线粒体膜电位。
HY-W010201R
HY-N0716
HY-146971
HY-119695
HY-N3071
HY-149829
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy ),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
HY-155031
HY-155137
HY-N8413
HY-157158
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR-IN-6 (compound 1d) 是 TrxR 抑制剂,可诱导活性氧 (ROS ) 积累,具有抗癌活性。TrxR-IN-6 可进一步导致氧化还原系统崩溃,诱导线粒体功能障碍、内质网 (ER) 应激和 DNA 损伤。最后引起氧化应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-163090
HY-161268
HY-13065
HY-B0166
HY-B0831R
HY-N0692R
HY-13326
HY-50878S
HY-158111
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-34 (Compound T10) 是 NLRP3 炎性体的抑制剂。NLRP3-IN-34 抑制 ROS 的产生,阻止 NLRP3 炎性体依赖性 IL-1β 的产生 (J774A.1,IC50 为 0.48 μM),并抑制细胞焦亡 (pyroptosis )。NLRP3-IN-34 在 C57BL/6 小鼠模型中对 DSS 诱导的腹膜炎具有抗炎活性。
HY-169060
Lactate Dehydrogenase
Cancer
LDHA-IN-8 (Compound 6) 是一种乳酸脱氢酶 (LDHA ) 抑制剂。LDHA-IN-8 通过以剂量依赖的方式抑制 LDHA 催化丙酮酸 (EC50 值为 14.54 μM),减少细胞内乳酸含量,并增加细胞内的活性氧 (ROS ) 水平,从而抑制胰腺癌细胞和肺癌细胞的增殖。LDHA-IN-8 有望用于 LDHA 相关的抗肿瘤领域的研究。
HY-12678
HY-B0356A
HY-B2130S
HY-146354
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
HY-W040298
HY-W014395
HY-163337
Fungal
Infection
Antifungal agent 92 (Compound 21) 是一种有效的抗真菌剂,对核盘菌 (Sclerotinia sclerotiorum ) 的 EC50 为 4.4 μM。Antifungal agent 92 可诱导核盘菌 (Sclerotinia sclerotiorum ) 线粒体形态异常、线粒体膜电位丧失和活性氧 (ROS ) 积累。Antifungal agent 92 是线粒体复合物 II 和 III 的中度混杂抑制剂。
HY-169160
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 18 (E17) 是一种 MRSA 的抑制剂,对 S. aureus 和 MRSA 的 MIC 值分别为 2 μg/mL 和 4 μg/mL。Anti-MRSA agent 18 通过与细菌细胞膜磷脂酰甘油和心磷脂相互作用,导致细胞膜通透性和极化改变,细胞内 ROS 增加,DNA 和蛋白质渗漏,从而加速细菌死亡。
HY-145574
HY-144876
Reactive Oxygen Species
Cancer
RIDR-PI-103 是一种活性氧 (ROS ) 诱导的活性分子释放前体,具有与泛 PI3K 抑制剂 (PI-103) 连接的自环化部分。Doxorubicin 和 RIDR-PI-103 在 MDA-MB-361 和 MDA-MB-231 细胞中显示出抑制癌细胞增殖的协同作用。
HY-151802
HY-148713
Apoptosis
Cancer
Anti-CSCs agent-1 是一种有效的抗 CSCs 剂。 Anti-CSCs agent-1 抑制细胞生长和细胞迁移。Anti-CSCs agent-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Anti-CSCs agent-1 抑制 CSCs 的活力。Anti-CSCs agent-1 可增强 CSCs 中 ROS 的产生。Anti-CSCs agent-1 具有抗肿瘤活性。
HY-120914
GO-Y015
TrxR
Apoptosis
Cancer
TrxR1-IN-B19 (GO-Y015) (Compound B19) 是一种姜黄素 (Curcumin (HY-N0005)) 衍生物和共价的 TrxR1 抑制剂。TrxR1-IN-B19 抑制 TrxR1 酶活性以升高氧化应激,然后诱导活性氧介导的内质网应激和线粒体功能障碍,最终导致细胞周期停滞和细胞凋亡(apoptosis )。
HY-168011
HY-W016409
HY-155160
Lipoxygenase
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/15-LOX-IN-3 (compound 5k) 是 COX-2/15-LOX 的双抑制剂,IC50 s 分别为 0.075 μM 和 1.97 μM。COX-2/15-LOX-IN-3 能够抑制 LPS 诱导细胞产生促进细胞因子 (IL-6, ROS , and NO),具体抗炎活性。
HY-155161
HY-B0004R
HY-B0774R
HY-109804
HY-117987
HY-W748509
Caspase
Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS ) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-111125
HY-N0232R
HY-W762011R
HY-B0481
HY-113038
HY-B0166S
HY-B0166S1
HY-50878R
HY-B0240
HY-16992A
HY-126849
HY-149275
HY-155784
HY-156348
HY-130237R
HY-N2454R
HY-167825
HY-100542
HY-N0408
HY-128463
HY-147767
HY-158016
EGFR
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-49 (Compound 5a) 是一种 EGFR-TK 抑制剂,IC50 为 0.09 μM。Antiproliferative agent-49是一种抗增殖剂。Antiproliferative agent-49 对 HER3 和 HER4 显示出良好的活性,IC50 值为 0.18 和 0.37 µM。Antiproliferative agent-49 诱导线粒体凋亡途径并增加 ROS 的积累。
HY-B0356BR
HY-B0356R
HY-12033
HY-B0166R
HY-B0240R
HY-13065R
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS ) 水平,降低胞内 ATP 含量。
HY-N10113
HY-146006
Microtubule/Tubulin
MMP
Cancer
Tubulin/MMP-IN-1 (compound 15g) 是一种有效的 tubulin 和 MMP 抑制剂。Tubulin/MMP-IN-1具有研究癌症疾病的潜力。Tubulin/MMP-IN-1 抑制微管蛋白聚合,诱导细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 HepG2 细胞产生反应性氧化应激 (ROS ),并通过线粒体依赖性凋亡途径导致细胞凋亡[ 1] 。
HY-156092
BCRP
Apoptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是一种有效的靶向 ABCG2 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Antitumor photosensitizer-4 是一种光敏剂 (PS),由达沙替尼 (HY-10181) 和伊马替尼 (HY-15463) 的偶联物组成。Antitumor photosensitizer-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生,对 HepG2 和 B16-F10 细胞表现出强光毒性。
HY-157440
HY-162488
Fungal
Infection
Laccase-IN-3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC50 = 1.02= μM ),具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea 具有优越的抑制效果 (EC50 = 0.17 mg/L )。Laccase-IN-3 通过与漆酶的活性中心结合,有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN-3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS 。
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
苯并吡喃
rel-Levormeloxifene (rel-L-Centchroman) 是 Levormeloxifene (HY-122359) 的相对构型。rel-Levormeloxifene 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖,IC50 大约为 7 μM,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化,在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-125365R
HY-119695AR
HY-N6623R
HY-116619
(E/Z)-NVP-LAQ824; (E/Z)-LAQ824
Others
Others
(E/Z)-Dacinostat ((E/Z)-NVP-LAQ824) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,具有诱导细胞凋亡和增强氟达拉滨杀伤白血病细胞的活性。(E/Z)-Dacinostat可触发活性氧(ROS )产生和DNA损伤,增强氟达拉滨对白血病细胞的杀伤作用,诱导细胞凋亡,其机制与调节DNA修复过程和细胞内信号通路有关。
HY-B0847S1
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-169286
HY-146683
HY-147548
Others
Others
Keap1-Nrf2-IN-10 (compound 15) 是一种有效的 NQO1 诱导剂。Keap1-Nrf2-IN-10 通过降低 γ 辐照小鼠肝脏中 MDA、ROS 和 NQO1 的水平来抑制氧化应激。Keap1-Nrf2-IN-10 可提高 γ 辐照小鼠的存活率。
HY-146682
HY-119695AS1
HY-158368
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
PRDX1-IN-2 (compound 15) 是抗氧化酶过氧化物还蛋白 1 (PRDX1 ) 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM)。PRDX1-IN-2 降低 SW620 细胞线粒体膜电位,可能是由于 PRDX1 抑制引起的 ROS 增加,导致细胞凋亡。PRDX1-IN-2 可用于结直肠癌研究。
HY-12678R
HY-B0166GL
HY-149418
HY-164521
STAT
Cancer
PMMB-187 是一种选择性 STAT3 抑制剂,对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值为 1.81 μM。PMMB-187 通过抑制 STAT3 转录活性、核转位及下游靶基因表达,同时降低线粒体膜电位、生成活性氧 (ROS ) 以及上调凋亡相关蛋白表达水平,来诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (Apoptosis )。PMMB-187 可用于癌症领域研究。
HY-159966
Topoisomerase
HDAC
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-3 (Compound 31) 是一种具有口服活性的 Topoisomerase 和 HDAC 的双重抑制剂。Top/HDAC-IN-3 通过增加活性氧 (ROS ) 水平,导致 DNA 损伤,从而
抑制癌细胞的克隆形成和迁移,
诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。Top/HDAC-IN-3 在 NSCLC 模型中展现出显著的抗肿瘤作用,抗肿瘤效率 (TGI = 77.5%,100 mg/kg) 优于 HDAC 抑制剂 SAHA (HY-10221) 以及 SAHA (HY-10221) 与拓扑异构酶抑制剂伊立替康 (HY-16562) 的联合处理效果。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-136409
C10-HSL
Bacterial
Reactive Oxygen Species
Infection
N-decanoyl-L-homoserine lactone (C10-HSL) 是一种 N-acyl-homoserine lactone (AHL)。N-decanoyl-L-homoserine lactone 可抑制拟南芥的主根生长。N-decanoyl-L-homoserine lactone 处理可引起拟南芥根胞质游离 Ca2+ 和活性氧 (ROS ) 浓度瞬间和立即升高,增加丝裂原激活蛋白激酶 6 (MPK6 ) 的活性,并诱导一氧化氮 (NO ) 的产生。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS ) 的水平。
HY-120349
HY-151095
Reactive Oxygen Species
Others
Phytoene desaturase-IN-1 是一种有效的八氢番茄红素去饱和酶 (PDS ) 抑制剂 (Kd : 65.9 μM),与 Phe301 残基形成 π-π 堆叠 (π−π stacking) 效应。Phytoene desaturase-IN-1 具有广谱的芽后除草活性。Phytoene desaturase-IN-1 诱导白化病叶片中 PDS mRNA 减少、八氢番茄红素和活性氧 (ROS ) 累积。Phytoene desaturase-IN-1 可用于农业生产领域。
HY-N11439
HY-159149
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖,IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
HY-159146
HY-B0356AR
HY-W040298R
HY-147924
HY-163288
Histone Methyltransferase
HSP
Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂,IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达,在 M 期诱导细胞阻滞,抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-161329
HY-B0215
HY-N0060B
(E)-Coniferic acid
β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
反式阿魏酸
(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin ) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS ) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-135425
Acyltransferase
Metabolic Disease
10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1 ) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
HY-145290
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 = 2.19-4.7 μM)。
HY-145291
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 =2.54-6.4 μM)。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-W019806
HY-155065
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
CDK
Cancer
SB-1295 是一种具有口服活性的 CDK9/T1 抑制剂 (IC50 =0.17 μM)。SB-1295 在 HCT 116 和 MIA PaCa-2 细胞中显示出抗增殖活性。SB-1295 还可通过诱导细胞内产生 ROS 、降低线粒体膜电位并诱导细胞凋亡从而诱导 MIA PaCa-2 细胞死亡。SB-1295 具有研究癌症的潜力。
HY-N13063
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
PI3K
Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT/mTOR 信号通路的调节剂,可以促进活性氧 (ROS ) 的产生,降低线粒体膜电位,从而抑制癌细胞 HCT116,Caco-2,AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162944
Ferroptosis
Mitochondrial Metabolism
STING
Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 (Autophagy ),同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成,消耗谷胱甘肽 (GSH ),下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4),从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性,且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-N0316
HY-12033S2
HY-W016409R
HY-159897
PAK
LIM Kinase (LIMK)
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
PAK4-IN-5 (Compound 12i) 是一种 PAK4 抑制剂 (IC50 : PAK4 为 7.68 nM,PAK1 为 1872.01 nM)。PAK4-IN-5 通过多种相互作用稳定地与 PAK4 结合。PAK4-IN-5 通过抑制 PAK4 和 LIMK1 的磷酸化来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和迁移潜力。PAK4-IN-5 将细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和活性氧 产生。LD50 :小鼠 >500 mg/kg (口服)。
HY-N0256
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元
Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感,增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。
HY-146169
HY-N3248
HY-12678S
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-168096
HY-168258
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-13 (compound 14b) 是一种具有广谱抗菌活性的强效抗菌剂。Antibiofilm agent-13 可通过破坏跨膜电位和增强膜通透性来破坏细菌细胞膜的完整性,并导致细胞内 ROS 的产生以及 DNA 和蛋白质的泄漏,最终导致细菌死亡。Antibiofilm agent-13 可抑制革兰氏阳性菌(MIC 为 0.5-1 μg/mL)和革兰氏阴性菌(MIC 为 1-32 μg/mL)。
HY-161863
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂,IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖,IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS ,抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-12033S
HY-12033S1
HY-162319
Apoptosis
HDAC
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-163879
HY-161934
PARP
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-27 (Compound 9B) 是 PARP1 和 PARP2 的抑制剂,在细胞 SUM149PT 中的 IC50 分别为 2.53 nM 和 6.45 nM。PARP1-IN-27 抑制 BRCA 突变癌细胞 SUM149PT,HCC1937 和 Capan-1 的增殖,IC50 分别为 0.62,1.91 和 4.26 μM。PARP1-IN-27 加剧 DNA 双链断裂,增加 ROS 生成,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并在 SUM149PT 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N3005
HY-159898
HY-15514A
LY2801653 dihydrochloride
c-Met/HGFR
FLT3
ROS Kinase
Discoidin Domain Receptor
Cancer
Merestinib dihydrochloride (LY2801653 dihydrochloride) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki =2 nM)。Merestinib dihydrochloride 对 MST1R (IC50 =11 nM)、FLT3 (IC50 =7 nM)、AXL (IC50 =2 nM)、MERTK (IC50 =10 nM)、TEK (IC50 =63 nM)、ROS 1、DDR1/2 (IC50 =0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50 =7 nM) 也有较强的活性。
HY-33037
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
吩嗪-1-羧酸
Phenazine-1-carboxylic acid 是一种抗真菌剂。此外,Phenazine-1-carboxylic acid 具有抗癌活性,可通过调节 ROS 生成来诱导癌细胞凋亡。Phenazine-1-carboxylic acid 可上调 IL-8 和 ICAM-1 的表达,同时抑制 RANTES 和 MCP-1 的释放,具有其潜在的免疫调节作用。Phenazine-1-carboxylic acid 在抗感染、抗肿瘤和调节免疫反应方面具有重要的研究价值。
HY-B0215S
HY-143243
HY-128463S
COX
Reactive Oxygen Species
Metabolic Disease
N-叔丁基-α-苯基硝酮-d14
N-tert-Butyl-α-phenylnitrone-d14 是 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 的氘代物。 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
HY-B0215R
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS ) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-N1472
HY-B0166S8
HY-161783
HY-N0316R
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物,一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN-1 具有很强的清除 ·OH 活性,IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制活性氧 (ROS )、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN-1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN-1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-155178
EGFR
Cancer
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS 1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
HY-124068
HY-12040
STA-4783
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cuproptosis
Cancer
伊利司莫
Elesclomol (STA-4783) 是一种有效的铜离子载体,可促进铜死亡 (cuproptosis )。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链,抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol 是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。Elesclomol 是一种活性氧 (ROS ) 诱导剂。Elesclomol 可用于 Menkes 和相关的遗传性铜缺乏症研究。
HY-15514
LY2801653
c-Met/HGFR
FLT3
ROS Kinase
Discoidin Domain Receptor
Cancer
Merestinib (LY2801653) 是一种有效的口服生物可利用的具有抗肿瘤活性的 c-Met 抑制剂 (Ki =2 nM)。Merestinib (LY2801653) 对 MST1R (IC50 =11 nM)、FLT3 (IC50 =7 nM)、AXL (IC50 =2 nM)、MERTK (IC50 =10 nM)、TEK (IC50 =63 nM)、ROS 1、DDR1/2 (IC50 =0.1/7 nM) 和 MKNK1/2 (IC50 =7 nM) 也有较强的活性。
HY-N1913
HY-F0003
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
NADPH tetrasodium salt 是多种代谢和生物合成途径中的重要辅助因子 (cofactor )。NADPH tetrasodium salt 在活性分子、手性醇、脂肪酸和生物聚合物的生物合成中起着至关重要的作用,同时也是脂质生物合成、生物量形成和细胞复制所必需的。对 NADPH 的需求在增殖的癌细胞中特别高,在那里它作为核苷酸、蛋白质和脂肪酸合成的辅助因子。NADPH tetrasodium salt 对于中和代谢活性增加产生的高水平活性氧 (ROS ) 也是必不可少的。NADPH tetrasodium salt 是一种内源性的 ferroptosis 抑制剂。
HY-B0215S1
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-N1913A
HY-N0060BR
β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
反式阿魏酸 (Standard)
(E)-Ferulic acid (Standard) 是 (E)-Ferulic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin ) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS ) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-159122
Carbonic Anhydrase
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂,可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II,IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA,在 G1/S 期阻滞细胞周期,诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP),增加细胞内 ROS 水平,导致线粒体损伤,并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N0060BS
(E)-Coniferic acid-d3
β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
反式-阿魏酸 d3
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS ) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-12678S1
HY-137936
Others
Infection
Terrecyclic Acid是一种最初从 A. terreus 中分离出来的倍半萜,具有抗生素和抗癌活性。它对金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌和玫瑰红芽孢杆菌有活性(MIC 分别为 25、50 和 25 μg/mL)。Terrecyclic Acid可诱导热休克反应,增加活性氧 (ROS ) 水平,并抑制 3T3-Y9-B12 细胞中的 NF-κB 活性和细胞生长。在体内,Terrecyclic Acid(0.1、1 和 10 mg/ml)可减少 P388 鼠白血病小鼠模型中的腹水肿瘤细胞数量。
HY-N2037A
HY-117049
CDK
DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中,Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS ) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-N0408R
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Others
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS 。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Others
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可抑制检查点激酶 2(Chk2;无细胞激酶测定中的 IC50 =200 nM)。它对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶,但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK,IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化(IC50 =240 nM)。它抑制 L1210 白血病细胞的生长,并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性,并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加,并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS ) 的产生。
HY-N6850
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-15763
VDAC
Ferroptosis
Disulfidptosis
Cancer
Erastin 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。Erastin 的铁死亡诱导机制与 ROS 和铁依赖性信号传导有关。Erastin 能够抑制电压依赖性阴离子通道 (VDAC2/VDAC3 ),加速氧化,导致内源活性氧积累。Erastin 还破坏线粒体通透性过渡孔 (mPTP),表现出抗肿瘤活性。此外,Erastin 能够阻断 SLC7A11 介导的胱氨酸摄取,也使 UMRC6-EV 和 -C91A 细胞在葡萄糖饥饿时免于双硫死亡 (disulfidptosis )。
HY-114911R
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-156150
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-2 是 CYP51 (IC50 : 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.017 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156151
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50 : 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.039 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156149
Fungal
Cytochrome P450
PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物,具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50 : 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.083 μM) 的双重抑制剂,可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平,诱导线粒体损伤和 ROS 聚集,最终导致真菌裂解和死亡。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS ) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-130743
Bis-eugenol; Dehydrodieugenol
Parasite
Infection
Dieugenol 是一种新木脂素,存在于 N. leucantha 中,具有抗氧化和抗原虫活性。在无细胞测定中,它抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的形成并清除超氧化物阴离子,但不清除羟基自由基。它对克氏锥虫无鞭毛体和锥鞭毛体具有抗锥虫活性(IC50 s 分别为 15.1 和 11.5 μM),但对 NCTC L-929 成纤维细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒性浓度 (CC50) 值为 58.2 μM。Dieugenol (15 μM) 会破坏克氏锥虫锥鞭毛体质膜的完整性,但不会在锥鞭毛体或 LPS 刺激和未刺激的分离小鼠腹膜巨噬细胞中诱导活性氧 (ROS ) 的产生。
HY-161786
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl-2 的抑制剂,IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl-2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF-7 (IC50 =8.9 μM)、HCT116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl-2-IN-20 促进 ROS 的产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-N2037AR
HY-134061
Apoptosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS ) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-150537
HY-B0766
HY-161972
PROTACs
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
ZX782 是靶向 GPX4 的 Hty 类 PROTAC 和铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂,通过泛素蛋白酶体和自噬溶酶体消耗 GPX4。ZX782 诱导 GPX4 降解后,可显著增加 HT1080 细胞中脂质活性氧 (ROS ) 的积累。ZX782 由靶蛋白配体 (red part) ML-210 (HY-100003),PROTAC linker (black part) Bromo-PEG2-CH2-Boc (HY-141371) 和 Hty 分子 (blue part) Adamantan-1-ylmethanamine (HY-W037848) 组成。其中 Hyt 和 linker 部分组成的偶联物是 Adamantan-C-amide-PEG2-C-Br (HY-161974),靶蛋白配体的活性对照是 Hydroxyl-ML-210 (HY-161973)。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0166GL
L-Ascorbate (GMP Like); Vitamin C (GMP Like)
Fluorescent Dye
L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0166GL
L-Ascorbate (GMP Like); Vitamin C (GMP Like)
Biochemical Assay Reagents
L-Ascorbic acid (GMP Like) 是类 GMP 级别的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate, Vitamin C),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-W250307
Biochemical Assay Reagents
碘化二苯基碘
Diphenyliodonium iodide 是活性氧 (ROS ) 产生的抑制剂。Diphenyliodonium iodide 通过抑制苯丙烷途径和双脱甲氧基姜黄素的生物合成,可以抑制鲜切山药中双脱甲氧基姜黄素的积累,来防止鲜切山药的黄变。Diphenyliodonium iodide 可用于医药和水果保鲜。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B2130S1
Uric acid-15 N2 是 15 N 标记的 Uric acid。 Uric acid 是氧自由基 (oxygen radical) 的清除剂,是一种非常重要的抗氧化剂,有助于维持血压的稳定和抗氧化应激。Uric acid 能清除活性氧 (ROS ),如单线态氧和过氧亚硝酸盐,抑制脂质过氧化。
HY-50878S
Crizotinib-d5 是 Crizotinib 的氘代物。Crizotinib (PF-02341066) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。Crizotinib 也是 ROS 1 抑制剂。Crizotinib 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-B2130S
Uric acid-13 C,15 N3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Uric acid。Uric acid 是氧自由基 (oxygen radical) 的清除剂,是一种非常重要的抗氧化剂,有助于维持血压的稳定和抗氧化应激。Uric acid 能清除活性氧 (ROS ),如单线态氧和过氧亚硝酸盐,抑制脂质过氧化。
HY-B0847S
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-18258S
Berberine-d6 (chloride) 是 Berberine chloride 的氘代物。Berberine chloride 是一种生物碱,常用作抗生素。Berberine chloride 诱导活性氧 (ROS ) 生成并抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase )。抗肿瘤特性。
HY-50878AS
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的,具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂,IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中,Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化,IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS 1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-B0849S
Azoxystrobin-d4 是 Azoxystrobin 氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-W770183
Uric acid-13 C3 是 13 C 标记的 Uric acid (HY-B2130)。Uric acid 是人体嘌呤代谢的最终产物。Uric acid 能清除活性氧 (ROS ),如单线态氧和过氧亚硝酸盐,抑制脂质过氧化。
HY-B0849S1
Azoxystrobin-d3 是 Azoxystrobin 的氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-B0831S
Buprofezin-d6 是Buprofezin 的氘代标记物。 Buprofezin 是一种广谱杀虫剂和几丁质合成抑制剂,可针对处于发育阶段的同翅目害虫。Buprofezin 促进能量代谢从有氧 TCA 循环和氧化磷酸化向无氧糖酵解的转化。Buprofezin 还可通过抑制细胞色素 c 氧化酶,促进活性氧 (ROS ) 的产生。
HY-B0166S
L-Ascorbic acid-13 C6 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-B0166S1
L-Ascorbic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-B0847S1
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-119695AS1
Simvastatin acid-d9 ammonium 是氘代标记的 Simvastatin acid ammonium (HY-119695A)。Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS ) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
HY-12033S2
2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
HY-12678S
Entrectinib-d4 是 Paquinimod (HY-100442) 氘代标记同位素。Entrectinib 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C , ROS 1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-12033S
2-Methoxyestradiol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-B0215S
Acetylcysteine-d3 是 Acetylcysteine 的氘代物。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗流感病毒活性。此外,Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式,可用于双硫死亡 (disulfidptosis ) 的研究。
HY-128463S
N-tert-Butyl-α-phenylnitrone-d14 是 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 的氘代物。 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂,可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除,抗炎,神经保护,抗衰老和抗糖尿病的作用,并且可以穿透血脑屏障。
HY-B0166S8
L-Ascorbic acid-13 C6 -1 (L-Ascorbate-1; Vitamin C-13 C6 -1) 是一种 13 C 标记的 L-Ascorbic acid (HY-B0166)。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),一种电子供体,是一种内源性抗氧化剂。L-Ascorbic acid 选择性抑制 Cav 3.2 通道 (Cav 3.2 channels ),IC50 为 6.5 μM。L-Ascorbic acid 还是一种胶原沉积促进剂和弹性生成抑制剂。L-Ascorbic acid通过产生活性氧 (ROS ) 和选择性损伤癌细胞表现出抗癌作用。
HY-B0215S1
Acetylcysteine-15 N 是一种 15 N 标记的 Acetylcysteine。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗流感病毒活性。此外,Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式,可用于双硫死亡 (disulfidptosis ) 的研究。
HY-N0060BS
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS ) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的,可透过血脑屏障的,且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS 1 和 ALK 抑制剂,其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞,具有抗肿瘤活性,还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159147
叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS 1 ) 特异性的 PROTAC ,在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS 1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS 1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS 1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ,并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS 1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS ) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-F0003
核苷酸及其类似物
NADPH tetrasodium salt 是多种代谢和生物合成途径中的重要辅助因子 (cofactor )。NADPH tetrasodium salt 在活性分子、手性醇、脂肪酸和生物聚合物的生物合成中起着至关重要的作用,同时也是脂质生物合成、生物量形成和细胞复制所必需的。对 NADPH 的需求在增殖的癌细胞中特别高,在那里它作为核苷酸、蛋白质和脂肪酸合成的辅助因子。NADPH tetrasodium salt 对于中和代谢活性增加产生的高水平活性氧 (ROS ) 也是必不可少的。NADPH tetrasodium salt 是一种内源性的 ferroptosis 抑制剂。
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