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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-D0205AR
HY-17479A
HY-106038
HY-B0801A
HY-B0801
HY-B0010D
HY-19830
HY-17479B
HY-17479
HY-101277
HY-P10378
GnRH Receptor
Metabolic Disease
GPR10 agonist 1 (compound 18-S4) 是一种有效的 GPR10 激动剂,在存在 (10%) 或不存在 (0%) FBS 的情况下,EC50 值分别为 80、7.8 nM。GPR10 agonist 1 具有用于研究慢性肥胖症的潜力。
HY-132265
HY-117411
HY-117411A
KW-136 dihydrochloride
HCV
HCV Protease
Infection
Coblopasvir (KW-136) dihydrochloride 是泛基因型非结构蛋白 5A (NS5A) 抑制剂。Coblopasvir dihydrochloride 可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
HY-116208
HY-P5907
HY-162489
Bcr-Abl
Others
Tyrosine kinase-IN-8 (compound 4e) 是一种 BCR‐ABL1 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Tyrosine kinase-IN-8 对慢性髓性白血病 (CML) 细胞系 K562 细胞具有抗增殖活性 (CC50 =0.8 µM)。Tyrosine kinase-IN-8 可用于慢性白血病的研究。
HY-147217
ISIS 505358
HBV
Infection
Bepirovirsen 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-147217A
ISIS 505358 sodium
HBV
Infection
Bepirovirsen sodium 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen sodium 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-100657R
HY-15502
HY-111547
HY-147132
HY-103595
HY-152190
HY-P99550
HY-109094
EC-18
Others
Inflammation/Immunology
Mosedipimod 是一种单乙酰双甘油酯,可从 Cervus nippon Temminck 中分离得到。Mosedipimod 是一种具有口服活性的 TLR 激动剂。Mosedipimod 通过降低肺组织中髓过氧化物酶的表达来减轻气道炎症。Mosedipimod 可用于慢性阻塞性肺疾病研究。
HY-162334
HY-103550
mGluR
Neurological Disease
A-841720 是一种有效的、非竞争性的、选择性的 mGlu1 受体拮抗剂,对人 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 的选择性是 mGlu5 的 34 倍 (IC50 为 342 nM),并且对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运蛋白没有显着活性。A-841720 具有用于慢性疼痛研究的潜力。
HY-113323
HMPG; MHPG; MOPEG
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是大脑中去甲肾上腺素降解的代谢产物。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 是中枢神经系统去甲肾上腺素能活性的指标。3-Methoxy-4-hydroxyphenylglycol (HMPG) 可用于抑郁症、慢性精神分裂症等疾病的研究。
HY-117683
HY-143721
HY-17479S
HY-17479BS
HY-N1830
Others
Cancer
3-Epiwilsonine 是一种生物碱,可从 Cephalotaxus wilsoniana 分离得到,可用于急性及慢性粒细胞白血病和恶性淋巴病的研究。
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-143723
HY-111314
HY-B0629R
HY-103033
Parasite
Infection
T.cruzi-IN-1 是一种有效的克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi ) 抑制剂,IC50 为 8 nM。T.cruzi-IN-1 是一种 4-三氟甲基取代的类似物,有用于南美锥虫病的急性和慢性阶段的潜力。
HY-P99442
HY-70069
HY-118355
HY-N1428C
HY-13512
HY-149859
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-58 是一种 HDAC 抑制剂。 HDAC-IN-58 具有 HDAC6 特异性抑制活性,IC50 值为 2.06 nM。 HDAC-IN-58 可用于慢性疾病的研究,包括神经退行性疾病和精神疾病。
HY-P5857
Micrurotoxin 2
GABA Receptor
Neurological Disease
MmTx2 toxin 是一种 GABAA 受体调节剂,可增强 GABAA 受体对激动剂的敏感性。MmTx2 toxin 可从珊瑚蛇毒液中获得。MmTx2 toxin 可用于神经系统性疾病 (如癫痫、精神分裂症和慢性疼痛) 的研究。
HY-115494
Neladenoson bialanate hydrochloride; BAY-1067197 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 盐酸盐是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体,具有口服活性。Neladenoson dalanate hydrochloride 具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-123353
Neladenoson bialanate; BAY-1067197
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Neladenoson dalanate (Neladenoson bialanate; BAY-1067197) 是部分腺苷 A1 受体激动剂的前体,具有口服活性。Neladenoson dalanate 具有良好的药代动力学和安全性,可用于慢性心脏疾病的研究。
HY-P99462
HY-P99452
HY-10469
HY-N10368
HY-P3761
Caspase
Others
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde 是 caspase-1 抑制剂,能够用于慢性疾病相关贫血、化疗诱导贫血和钻石黑扇贫血的疾病研究。
HY-163854
HSP
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
HSP70-IN-6 (Compound JL-15) 是 Hsp70-Bim 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 的抑制剂 (IC50 : 70 nM)。HSP70-IN-6 诱导慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (Apoptosis ),EC50 分别为 0.43 μM (BV173)、0.88 μM (K562)、0.19 μM (K562-R3)。
HY-17609
HY-66011
HY-112726
HY-B0801S4
HY-125495
Others
Inflammation/Immunology
Telmesteine 是一种抗粘剂。Telmesteine 具有抗蛋白酶活性。Telmesteine 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生。Telmesteine 可用于炎症研究,如急慢性支气管炎和阻塞性气道疾病>
HY-122052
Others
Metabolic Disease
UK‑396082 是一种有效的凝血酶活化纤溶抑制剂 (TAFI ) 抑制剂。UK‑396082 增加纤溶酶活性并诱导 ECM 水平平行降低。UK‑396082 可用于慢性肾脏病 (CKD) 的研究。
HY-P99541
anti-hepatitis B; OST 577; SDZ-OST 577
HBV
Infection
妥韦单抗
Tuvirumab (OST 577; SDZ-OST 577) 是一种针对 HBV 表面抗原 (HBsAg ) 的人 IgG1 亚类单克隆抗体。Tuvirumab 以高亲和力 (Kd=3.6 nM) 特异性结合 HBsAg。Tuvirumab 具有用于慢性乙型肝炎研究的潜力。
HY-13739
HY-P1955
Velcalcetide; AMG 416; KAI-4169
CaSR
Metabolic Disease
Etelcalcetide (AMG 416; KAI-4169) 是一种合成的 钙敏感受体 (CaSR) 的活化剂。Etelcalcetide 能有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度,有望用于继发性甲状旁腺功能亢进症和慢性肾病领域的研究。
HY-P1955A
Velcalcetide hydrochloride; AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride
CaSR
Endocrinology
Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride) 是一种合成的钙敏感受体 (CaSR) 的活化剂。Etelcalcetide hydrochloride 能有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度,有望用于继发性甲状旁腺功能亢进症和慢性肾病领域的研究。
HY-17638
DSP-3235 free base; KGA-3235 free base; GSK-1614235 free base
SGLT
Metabolic Disease
Mizagliflozin (DSP-3235 free base) 是一种高效、口服、选择性的 SGLT1 抑制剂,对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 的对 SGLT1 选择性是 SGLT2 的 303 倍。Mizagliflozin 是一种抗糖尿病活性分子,可以改善餐后血糖波动。Mizagliflozin 在改善慢性便秘方面具有潜在的作用。
HY-120274
HY-147301
HY-147301A
HY-162315
MAGL
Neurological Disease
MAGL-IN-16 (compound 27) 是一种口服活性、选择性、可逆的 MAGL 抑制剂,其 IC50 值为 10.3 nM。MAGL-IN-16 可提高体内 2-AG 水平,对慢性约束应激小鼠抑郁模型有抗抑郁作用。
HY-108449
WS-12; AR-15512; AVX-012
TRP Channel
Cancer
Acoltremon (WS-12; AR-15512) 是一种强效和选择性的 TRPM8 激动剂,是薄荷醇的衍生物,作为一种冷却剂。WS-12 显示出镇痛作用,可用于慢性神经性疼痛的研究。
HY-149422
Fluorescent Dye
Neurological Disease
NIR-FP 是一种针对超氧阴离子 O2- 、高灵敏度和高选择性的近红外荧光探针。O2- 是 ROS 的主要前体,通过检测 O2- 可以动态跟踪铁死亡介导的癫痫模型。铁死亡介导的癫痫模型有:红藻氨酸 (HY-N2309) 诱导的慢性癫痫模型、Pentylenetetrazole 诱导的急性癫痫模型和毛果芸香碱 (HY-B0726A) 诱导的癫痫模型。
HY-19589
HY-B0241
HY-B1332
Sch 1000 bromide hydrate
mAChR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用,可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
HY-13512R
HY-154795
HY-110237
HY-B0330A
HY-155692
HY-108741A
HY-16981
CXCR
Inflammation/Immunology
SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
HY-164469
Bcr-Abl
Apoptosis
STAT
Cancer
CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂,包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化,影响下游信号传导介质,如 STAT5 和 CRKL ,进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-B0330
HY-B0330B
HY-B0330C
HY-123794
Phosphatase
Cancer
MP07-66 是一种 FTY720 类似物,没有免疫抑制作用,通过破坏 SET-PP2A 复合物导致 PP2A 重新激活,在慢性淋巴细胞白血病中显示出良好的抗肿瘤作用。
HY-13706A
HY-P99444
HY-106996
HY-131417
HY-108260
HY-145604
HY-153536
PROTACs
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-3 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂,在 Mino 细胞中对 BTK 的降解的 DC50 值为 10.9 nM。PROTAC BTK Degrader-3 有潜力用于B细胞恶性肿瘤,包括慢性淋巴细胞恶性肿瘤的研究。
HY-156963
HY-101588
MK-7264; AF-219
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R ) 拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
HY-136909
HY-145150
HY-101588A
MK-7264 citrate; AF-219 citrate
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Gefapixant citrate 是一个口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R ) 拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant citrate 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
HY-147301B
AP1189 methanesulfonate
Melanocortin Receptor
ERK
Inflammation/Immunology
Resomelagon methanesulfonate (AP1189 methanesulfonate) 是 Resomelagon (HY-147301) 的甲磺酸盐形式。Resomelagon methanesulfonate 是口服有效的黑皮质素受体 (MR ) 激动剂。Resomelagon methanesulfonate 可诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca2+ 动员。Resomelagon methanesulfonate 在小鼠腹膜炎和关节炎模型中表现出抗炎活性。Resomelagon methanesulfonate 可用于肥胖和慢性炎症研究。
HY-137460
K0706
Bcr-Abl
Cancer
Vodobatinib (K0706) 是一种有效的第三代,且具有口服活性的 Bcr-Abl1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib 对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对 BCR-ABL1T315I 无活性。 Vodobatinib 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 研究。
HY-114989
Apoptosis
Cancer
Fluorizoline 选择性地直接结合到 prohibitin 1 (PHB1 ) 和 2 (PHB2 ),并诱导凋亡。Fluorizoline 通过上调 NOXA 和 BIM 降低慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 细胞的活力。Fluorizoline 以 p53 非依赖性方式发挥抗肿瘤作用。
HY-103313
HY-153092
HY-14117
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-163476
HY-B1451
HY-153333
HY-125834
PROTACs
Bcr-Abl
Apoptosis
STAT
JAK
Cancer
GMB-475 是一种基于 Von Hippel-Lindau (VHL) 的强效 BCR-ABL1 PROTAC 。GMB-475 以异位方式靶向 ABL1 的肉豆蔻口袋,并通过泛素蛋白酶体途径降解 BCR-ABL1 蛋白。GMB-475 抑制人 K562 细胞和小鼠 Ba/F3 细胞的增殖,并用于慢性粒细胞白血病的研究。(蓝色: VHL ligand (HY-125845); 黑色: Linker; 粉色: BCR-ABL1 ligand (HY-11007))
HY-19393
HY-119572
Others
Inflammation/Immunology
Sodium zirconium cyclosilicate 是一种口服、不吸收的新型无机微孔硅酸盐锆化合物,是一种高选择性阳离子交换剂,可选择性去除体内过量的 K+ 。Sodium zirconium cyclosilicate 可用于慢性肾脏疾病 (CKD) 的研究。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-122001
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05186462 是一种有效和选择性的人 Nav1.7 电压依赖性钠通道抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-05186462 对 Nav1.7 与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比显示出显着的选择性。PF-05186462 可用于急性或慢性疼痛的研究。
HY-B0241R
mAChR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
异丙托溴铵(Standard)
Ipratropium (bromide) (Standard)是 Ipratropium (bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 具有放松平滑肌的作用,可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
HY-B1332R
mAChR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Ipratropium (bromide hydrate) (Standard)是 Ipratropium (bromide hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ipratropium bromide (Sch 1000) hydrate 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide hydrate 具有放松平滑肌的作用,可用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 和哮喘等研究。
HY-B0330AR
HY-B0330R
HY-B0164
HY-B0164A
HY-101985
Bcr-Abl
Cancer
BV02 是一种有效的 4-3-3 PPI (14-3-3 蛋白-蛋白相互作用) 抑制剂。BV02 对表达 IM (伊马替尼) 敏感的野生型 Bcr-Abl 和 IM 抗性 T315I 突变的造血细胞显示细胞毒性。BV02 具有研究慢性粒细胞白血病的潜力。
HY-B1451A
HY-138761
HY-119097
mGluR
Neurological Disease
LY456066 是一种选择性非竞争性代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 拮抗剂,其 IC50 值为 52.0 nM。LY456066 在啮齿模型中对焦虑和疼痛有效果。LY456066 减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数,有望用于慢性疼痛的镇痛剂的研究。
HY-18676B
OSU-T315 analog
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Caspase
PDHK
Cancer
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂,也是一种 ILK 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ),有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活,触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡,延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
HY-101588R
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Gefapixant (Standard)是 Gefapixant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefapixant 是一种口服有效的 P2X3 受体 (P2X3R ) 拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50 值分别是 ~30 nM 和 100-250 nM。Gefapixant 可用于慢性咳嗽与膝骨关节炎的研究。
HY-145903
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 (Compound 13d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂,IC50 b>s 分别大于 20 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-145904
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂,IC50 b>s 分别为 0.153 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-137976
Penequinine hydrochloride
mAChR
NF-κB
Inflammation/Immunology
盐酸戊乙奎醚
Penehyclidine (Penequinine) hydrochloride 是一种抗胆碱能活性分子,选择性的 M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
HY-142119
HY-144429
TRP Channel
Metabolic Disease
TRPC5-IN-4 是一种有效且安全的 TRPC 抑制剂,对 TRPC5 和 TRPC4 的 IC50 分别为 14.07 nM 和 65 nM。TRPC5-IN-4 对肝、肾细胞成分无损伤。TRPC5-IN-4 可用于慢性肾脏病的研究 (CKD)。
HY-145902
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 (Compound 12d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂,IC50 b>s 分别大于 0.036 和 0.003 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-159686
HY-113586
LB-80380
Others
Infection
Besifovir Dipivoxil (LB-80380),一种鸟苷单磷酸的类似物,是一种具有抗病毒效力的非环状核苷酸磷酸盐。Besifovir Dipivoxil 在肝脏和肠道中迅速被转化为中间代谢物 LB80331,通过酯化过程,随后被磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐形式,这些形式作为抗病毒 DNA 合成抑制剂。Besifovir Dipivoxil 有望用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-162538
NF-κB
IRAK
PROTACs
Inflammation/Immunology
LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) PROTAC 降解剂,DC50 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。
HY-B0130A
HY-152206
Myosin
Neurological Disease
JB062 是一种非肌肉肌球蛋白 (nonmuscle myosin ) 抑制剂,对骨骼肌肌球蛋白、心肌肌球蛋白和平滑肌肌球蛋白 II 的 IC50 值分别为分别为 1.6、5.4 和 >100 μM。JB062 对人类癌细胞具有细胞毒性,但对正常细胞没有细胞毒性。JB062 可用于肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病的研究。
HY-126397
NF-κB
Inflammation/Immunology
MnTBAP chloride 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物和过氧亚硝酸盐清除剂。MnTBAP chloride 是一种锰卟啉配合物,具有抗氧化性能。MnTBAP chloride 通过上调 BMPR-II 和抑制 NFκB 信号传导介导抗炎作用。MnTBAP chloride 具有抗氧化性能,具有用于研究慢性肾脏疾病 (CKDs) 纤维化反应的潜力。
HY-B0164R
HY-151198
HY-123572
HY-148092
HY-117985
HY-136026
BLU-5937
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果,且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
HY-B0251
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-17474
SC 69124
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布
Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474A
SC 69124A
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠
Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-117985B
HY-13995B
Others
Metabolic Disease
Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent ),用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平,但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
HY-B0130
HY-149837
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
PRO-F 是一种具有 ROS 清除能力的光活化 H2 S 供体。PRO-F可被光激活产生荧光信号,用于实时跟踪释放的 H2 S。PRO-F 激活不消耗内源性物质。在细胞内环境中递送 H2 S,以保护细胞免受过度活性氧 (ROS) 引起的损伤。PRO-F 显示出对慢性伤口愈合的增强作用,在糖尿病模型中也得到探究。
HY-121672
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K-IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。PI3K-IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K-IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
HY-118858
EAAT
Neurological Disease
Cancer
UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂,其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性,可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
HY-169231
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-10 (compound B4) 是一种共价的含芳基乙烯基硫酸盐 (AVS) 的 BCR-ABL 抑制剂,对 ABL 激酶的 IC50 为 43.1 nM。BCR-ABL-IN-10 与 ABL 激酶形成共价且稳定的加合物,从而持续抑制内源性 BCR-ABL 活性。BCR-ABL-IN-10 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-14151
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
普芦卡必利
Prucalopride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-19202
rac-EMA401; rac-PD-126055; EMA400
Angiotensin Receptor
Neurological Disease
rac-Olodanrigan (rac-EMA401; EMA400) 是 S-对映体 (EMA401; HY-13106) 和 R-对映体 (EMA402) 的外消旋混合物。rac-Olodanrigan 是一种有效的,选择性的 AT2 受体拮抗剂,对 AT2 R 和 AT1 R 的 IC50 分别为 75.2 nM 和 2918 nM。rac-Olodanrigan 可剂量依赖性地缓解坐骨神经慢性压迫性损伤 (CCI) 大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛。
HY-111372
BAY 94-8862
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-12083
Bcr-Abl
Cancer
PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂,IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞,IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-131910
HY-13010S
ABR-215062-d5
Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
NF-κB
Inflammation/Immunology
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-110358
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-120595
RV568
p38 MAPK
Src
Inflammation/Immunology
JNJ-49095397 (RV568) 是一种吸入性窄谱激酶抑制剂 (NSKI),可抑制 p38 MAPK 的 α 和 γ 亚型。JNJ-49095397 还抑制 SRC kinase 家族,特别是造血激酶(HCK ),显示出强大的抗炎作用,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
HY-146346
PROTACs
HDAC
Inflammation/Immunology
HD-TAC7 是一种有效的 PROTAC HDAC 降解剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3.6 μM、4.2 μM 和 1.1 μM。HD-TAC7 可降低 RAW 264.7 巨噬细胞 NF-κB p65 表达。HD-TAC7 可用于哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等炎症性疾病的研究。
HY-123486
Apoptosis
Bcr-Abl
Cancer
HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
HY-B0130AS
HY-13010
ABR-215062
NF-κB
Apoptosis
Inflammation/Immunology
拉喹莫德
Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-123348
HY-W062904
HY-110358A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-17474AR
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠(Standard)
Parecoxib (Sodium) (Standard)是 Parecoxib (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474R
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布(Standard)
Parecoxib (Standard)是 Parecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-10790
SB-207499
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
西洛司特
Cilomilast (SB-207499) 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,对 LPDE4 和 HPDE4 的 IC50 值分别约为 100 和 120 nM。 Cilomilast 对 PDE4 的选择性高于 PDE1,PDE2,PDE3 和 PDE5 (IC50 =74,65,>100,83 µM)。Cilomilast 具有抗炎和免疫调节作用,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-14151R
HY-108662
2,2'-Pyridylisatogen tosylate
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是 P2Y1 受体 的选择性和非竞争性拮抗剂,对人 P2Y1 受体的 IC50 值为 0.14 μM。PIT 在不影响核苷酸结合的情况下拮抗 P2Y1 受体信号。PIT 是一些平滑肌中代谢性嘌呤受体 (P2Y 家族) 对 ATP 反应的不可逆拮抗剂。PIT 可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。
HY-111372R
Mineralocorticoid Receptor
Cardiovascular Disease
Finerenone (Standard)是 Finerenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-13995BR
Others
Metabolic Disease
Sevelamer (carbonate) (Standard)是 Sevelamer (carbonate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent ),用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平,但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
HY-148096
HY-148813
PROTACs
STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-114314
HBV
Infection
BA-53038B 是一种 HBV 核心蛋白变构调节剂 (CpAM),与 HAP 口袋结合并调节 HBV 衣壳组装。BA-53038B 对乙型肝炎病毒 (HBV) 具有抗病毒活性,EC50 值为 3.32 μM。BA-53038B 可用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-145638
HY-145638A
HBV
Infection
Xalnesiran (sodium) 是用于治疗慢性乙型肝炎 (HBV ) 的 siRNA。
HY-145552
QR-01019
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
Azilsartan mepixetil 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil 对心脏和肾脏功能具有理想的保护作用。Azilsartan mepixetil 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-12463
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Carmoterol hydrochloride 是一种高效、选择性的长效 β2 -肾上腺素能受体激动剂,pEC50 为 10.19。Carmoterol hydrochloride 对 β2-肾上腺素受体的亲和力是对 β1-肾上腺素受体的 53 倍。Carmoterol hydrochloride可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-12463A
HY-18627A
HY-18627
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-13010R
NF-κB
Apoptosis
Inflammation/Immunology
拉喹莫德(Standard)
Laquinimod (Standard)是 Laquinimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-A0062
HY-Y0698
Acetothioamide; TAA; Thiacetamide
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Thioacetamide (TAA) 是一种间接的肝毒素,可引起实质细胞坏死。Thioacetamide 通过微粒体 CYP2E1 代谢激活最初为硫代乙酰胺-S-氧化物,然后再转化为硫代乙酰胺-S-二氧化物,这是一种高度活性的代谢物,其活性代谢物与蛋白质和脂质共价结合,从而引起氧化应激和小叶中央坏死。Thioacetamide 可诱发慢性肝纤维化、脑病等事件模型。
HY-B0930
HY-U00209
HY-W010708
HY-P5147
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素,是 nAChR 的选择性拮抗剂,IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2),150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯,因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
HY-119799
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
UK-500001 是口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂,抑制 PDE4D3 (IC50 为 0.28 nM),PDE4B2 (IC50 为 22.8 nM),PDE4A4 (IC50 为 26.1 nM) 和 PDE4C2 (IC50 为 271 nM)。UK-500001 具有抗炎活性,在纳摩尔水平抑制人和啮齿动物巨噬细胞系中的 TNF-α 和 IFN-γ 释放。UK-500001 可以改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘。
HY-120802
AZD-8871; LAS191351
mAChR
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3 -拮抗剂/β2 -激动剂 (MABA),具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5,β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用,且具有良好的心血管特征。
HY-13910A
HY-120039
Elastase
Inflammation/Immunology
(R)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 R-异构体。MDL-101146 是具有口服活性,竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂,其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿,类风湿关节炎,慢性支气管炎,囊性纤维化,成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
HY-120039A
Elastase
Inflammation/Immunology
(S)-MDL-101146 是 MDL-101146 的 S-异构体。MDL-101146 是具有口服活性,竞争性和可逆性的人类中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂,其 Ki 值为 25 nM。MDL-101146 可抑制仓鼠中 HNE 引起的出血。MDL-101146 有望用于肺气肿,类风湿关节炎,慢性支气管炎,囊性纤维化,成人呼吸窘迫综合症和肾小管肾炎方面的研究。
HY-17600
ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120802A
AZD-8871 saccharinate; LAS191351 saccharinate
mAChR
Adrenergic Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Navafenterol (AZD-8871) 是一种吸入型的双效、选择性和持久的 M3 -拮抗剂/β2 -激动剂 (MABA),具有持久作用和良好的安全性。对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5,β2-肾上腺素受体的 pEC50 为 9.5。Navafenterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。具有支气管保护和抗唾液分泌作用,且具有良好的心血管特征。
HY-P1626
Opioid Receptor
Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽,用于敏感皮肤的化妆品中。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2),一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值,降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。
HY-13910B
HY-N9275
HY-150702
HY-13782
HY-19883
HY-A0211
HY-B0809
HY-W018791
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite
Phosphodiesterase (PDE)
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0809A
HY-132831
HY-150217
HY-A0062R
HY-150217A
ODN 10101 sodium
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
CpG ODN 10101 sodium 是一种合成寡脱氧核苷酸 (ODN),是一种 Toll 样受体 9 (TLR9 ) 激动剂。 当与 HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2) 结合使用时,CpG ODN 10101 sodium 是一种有效的体外细胞因子/趋化因子表达诱导剂。 CpG ODN 10101 sodium 诱导树突状细胞 (DC) 分泌 IFN 并刺激 B 细胞。CpG ODN 10101 sodium 具有抗病毒和免疫调节特性,可影响慢性 HCV 感染。
HY-P99505
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-B1063
HY-U00103
HY-N0388
HY-10404A
HY-17600R
Btk
Cancer
阿可替尼(Standard)
Acalabrutinib (Standard)是 Acalabrutinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147518
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38-α MAPK-IN-5 (compound 4e) 是一种有效的 p38α 抑制剂,对 p38α、p38 β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 0.1 nM、0.2 nM、944 nM、4100 nM。p38-α MAPK-IN-5 具有抗炎作用,并且具有用于哮喘和慢性阻塞性肺病 (COPD) 研究的潜力。
HY-117664
HY-13910
HY-B1235
HY-13782A
HY-13995
HY-U00105
HY-13655A
HY-B0809S1
HY-164393
JAK
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚,是有效的,非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用,也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-B0382
HY-B0679
HY-U00385
HY-I0726
Others
Infection
索非布韦对映体
Enantiomer of Sofosbuvir是Sofosbuvir的对映异构体,Sofosbuvir可用于慢性丙型肝炎的研究。对于enantiomer of Sofosbuvir目前没有生物活性报告。
HY-111603
HY-N2356
HY-103487
IDX21437; MK-3682
HCV
Infection
Uprifosbuvir 是一种抗病毒活性分子。Uprifosbuvir 是一种 NS5b 抑制剂,用于研究慢性丙型肝炎病毒。
HY-10404
HY-N0117
Couroupitine B; Indigo red; Indigopurpurin
Apoptosis
Cancer
靛玉红
Indirubin (Couroupitine B) 是一种双吲哚生物碱,对慢性粒细胞白血病具有显著的抗癌 活性。
HY-B0680
RU-0211 (hemiketal); SPI-0211 (hemiketal)
Chloride Channel
Others
Cancer
鲁比前列酮半缩酮
Lubiprostone (hemiketal) (RU-0211 (hemiketal)) 是一种选择性的氯离子通道2 (CLCN2 ) 激活剂。Lubiprostone (hemiketal) 通过激活 CLCN2 通道,增加肠道中的氯离子分泌,从而增加肠道液体分泌,增强肠道蠕动,用于治疗慢性特发性便秘和阿片类药物引起的便秘。Lubiprostone (hemiketal) 可用于慢性便秘和癌症的研究。
HY-B1096
HY-17477
HY-P99954
HY-17584
HY-W010708S
HY-105092
HY-W092533
HY-P3648
HY-17584A
Guanylate Cyclase
Cancer
Linaclotide acetate 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C ) 激动剂;开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
HY-100314
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-1 是一种 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50 值为 6.46,可能用于慢性髓细胞白血病的研究。
HY-139555
HY-19883S
HY-19871
HY-132810
HY-111431
HY-W010708S1
HY-B0277A
ara-AMP; ara-A 5'-monophosphate
HBV
Antibiotic
Infection
阿糖腺苷单磷酸
Vidarabine phosphate (Ara-AMP) 是一种抗病毒剂,可抑制慢性乙型肝炎病毒 (HBV ) 感染。Vidarabine phosphate 还可以对抗单纯疱疹病毒和水痘带状疱疹病毒。
HY-160636
HY-160660
HY-106914
HY-121441
HY-13910AR
HY-B1063R
HY-158333
Mucin
Others
Tasuldine 是一种粘液溶解剂,可降低粘液中的唾液粘蛋白含量,改善粘液纤毛和咳嗽清除率。
HY-50919
HY-17608
HY-107929
Poly(styrenesulfonic acid) calcium salt
Others
Cardiovascular Disease
Calcium polystyrene sulfonate是一种离子交换树脂 ,可用于降低血液中钾含量。 Calcium polystyrene sulfonate 可用于慢性肾病 (CKD) 高钾血症的研究。
HY-W074930
(S)-GS 1278; (S)-PMPA; (S)-TDF
HIV
HBV
Infection
(S)-替诺福韦
(S)-Tenofovir ((S)-GS 1278) 是 Tenofovir 的低活性 S 型异构体。Tenofovir 是一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制剂,可用于 HIV 和慢性乙型肝炎的研究 (Hepatitis B; HBV)。
HY-B1271
HY-131274
HY-109162
HY-10159B
HY-110029
HY-163148
HY-N0117A
(Z)-Couroupitine B; (Z)-Indigo red; (Z)-Indigopurpurin
Apoptosis
Cancer
(Z)-靛玉红
(Z)-Indirubin 是 Indirubin (HY-N0117) 的异构体。Indirubin 是一种双吲哚生物碱,对慢性粒细胞白血病具有显著的抗癌活性。
HY-123374
HY-W010708R
HY-162878
HY-14909
CDDO; RTA 401
Keap1-Nrf2
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
巴多索隆
Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种新型的核调控因子 (NRf-2 ) 激活剂。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂,可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。Bardoxolone methyl 增强大鼠肾脏抗氧化系统,调节炎症细胞因子,抑制细胞凋亡,显示出对 APAP 诱导的急性肾损伤 (AKI) 的抑制作用和镇痛作用。此外,Bardoxolone methyl 可降低 Paclitaxel (PAC) 诱导的神经元细胞线粒体损伤。Bardoxolone methyl 有望用于在化疗引起的神经性疼痛和慢性肾脏疾病的研究。
HY-66011A
HY-147255
ZM-H1505R
HBV
Infection
Canocapavir (ZM-H1505R) 具有口服的抗病毒活性。Canocapavir 是一种 HBV capsid 抑制剂,可用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-147358A
Emitasvir; DAG-181
HCV
Infection
Yimitasvir (Emitasvir) 是一种具有口服活性的丙肝病毒 (HCV ) 非结构蛋白 5A (NS5A ) 抑制剂,可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
HY-19883R
HY-113334
HY-113904S
HY-109105
HY-N1283
HY-P0062
HY-P0062B
HY-111054
HY-14298
HY-159166
HY-N0388R
HY-76585
HY-B0674
HY-12515A
HY-14777
HY-119304
HY-137453
HS-10234
HBV
Infection
艾米替诺福韦
Tenofovir amibufenamide (HS-10234) 是一种 Tenofovir 前药,是一种具有口服活性的抗病毒剂。Tenofovir amibufenamide 抑制乙型肝炎病毒 (HBV ),可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 研究。
HY-111603S
HY-121398
HY-147358
Emitasvir diphosphate; DAG-181 diphosphate
HCV
Infection
Yimitasvir (Emitasvir) diphosphate 是一种具有口服活性的丙肝病毒 (HCV) 非结构蛋白 5A (NS5A )抑制剂,可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
HY-P99323
BTT 1023; Anti-Human AOC3 Recombinant Antibody
VAP-1
Inflammation/Immunology
替莫鲁单抗
Timolumab (BTT1023 ) 是一种重组的、全人的单克隆,可特异性结合VAP-1。Timolumab (BTT1023 ) 可用于慢性炎症性疾病的研究。
HY-111258
HY-147358C
(1R,4S)-Emitasvir diphosphate; (1R,4S)-DAG-181 diphosphate
HCV
Infection
Yimitasvir (Emitasvir) diphosphate 是一种具有口服活性的丙肝病毒 (HCV) 非结构蛋白 5A (NS5A )抑制剂,可用于慢性丙型肝炎病毒感染的研究。
HY-123596
HY-13782R
Tenofovir DF (Standard); Bis(POC)-PMPA fumarate (Standard); GS 4331 fumarate (Standard)
HIV
Reverse Transcriptase
HBV
Infection
富马酸替诺福韦酯 (标准品)
Tenofovir Disoproxil (fumarate) (Standard) 是 Tenofovir Disoproxil (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tenofovir Disoproxil fumarate 是核苷酸逆转录酶抑制剂 (nucleotide reverse transcriptase inhibitor ),有潜力用于艾滋病和慢性乙型肝炎的研究。
HY-161977
HY-13910R
HY-B1077
HY-109064
Oxycodegol; NKTR-181
Opioid Receptor
Neurological Disease
Loxicodegol (Oxycodegol) 是一种一流的、长效的、选择性的 mu阿片类(mu-opioid ) 激动剂,与传统的 mu 阿片类激动剂相比,其结构特性降低了其穿过血脑屏障的速率。Loxicodegol 具有口服活性。
HY-160646
HY-136625
Others
Neurological Disease
LY134046是一种抑制去甲肾上腺素N-甲基转移酶(NMT)的抑制剂。在麻醉的自发性高血压大鼠(SHR)中研究了其心血管活性。急性腹腔注射10和20 mg/kg的LY134046引起最小的心血管变化,而40 mg/kg导致持续性平均动脉血压和心率的降低。这种降压和心动过缓迅速发生,并在大脑NMT活动明显受抑制时出现。然而,在大鼠脑中去甲肾上腺素浓度在LY134046引起血压和心率效应最大时并没有显著降低。LY134046的心血管急性活动并不显著地受到SHR预处理的影响,如使用酚妥拉明、普萘洛尔或阿托品,并且LY134046降低了悬挂的SHR的心率。此外,急性或慢性给予LY134046并不对抗由交感神经刺激或外源性去甲肾上腺素引起的血管收缩反应。这些观察结果表明,LY134046不与肾上腺素能或胆碱能受体相互作用,且其降压和心动过缓效应不需要神经源性紧张。慢性腹腔注射LY134046(40 mg/kg/天)导致下丘脑和脑干NMT活动的持续性和显著性抑制,从而导致中枢去甲肾上腺素的耗竭。在慢性抑制期间,SHR脑干和下丘脑的去甲肾上腺素和多巴胺浓度增加。尽管如此,慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭,SHR抑制组与对照组注射盐水的心血管参数没有显著差异。慢性抑制LY134046并未导致对其中枢生物化学效应或急性心血管活动的耐受性。本研究不支持去甲肾上腺素生成神经元参与心血管功能的中枢调节的观点,因为LY134046急性给药引起的降压和心动过缓发生在下丘脑去甲肾上腺素浓度显著降低之前,而慢性抑制中枢NMT和去甲肾上腺素的耗竭导致基线心血管参数的微小变化。
HY-B0711
N-Carbamyl-L-glutamic acid
Others
Cancer
卡谷氨酸
Carglumic acid (N-Carbamyl-L-glutamic acid) 是 N-乙酰谷氨酸 (NAG) 的功能类似物和氨甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 的活化剂,用于研究与 N-乙酰谷氨酸合成酶 (NAGS) 缺陷相关的急性和慢性高氨血症。
HY-108644
HY-B0382R
HY-U00103R
HY-B1235R
Bacterial
Infection
乙酰氧肟酸 (Standard)
Acetohydroxamic acid (Standard) 是 Acetohydroxamic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetohydroxamic acid (AHA) 是一种有效的不可逆细菌和植物尿素酶抑制剂,可用于研究慢性尿路感染。
HY-I0516
GS-566500
Others
Infection
PSI 352707 (GS-566500)是一种 sofosbuvir 代谢产物,具有类似于其他抗病毒化合物的活性。PSI 352707在抑制慢性丙型肝炎病毒感染中显示出良好的安全性和耐受性。
HY-19527
N6-Benzyladenosine-5'-phosphate
STAT
Apoptosis
Cancer
IST5-002,一种有效的 Stat5a/b 抑制剂,选择性地抑制 Stat5a/b 的转录活性,IC50 值分别为 1.5 μM (Stat5a) 和 3.5 μM (Stat5b)。 IST5-002 诱导前列腺癌细胞和慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 (apoptotic ) 和死亡。IST5-002 可用于前列腺癌和慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-168165
Others
Cancer
Adefovir diphosphate是一种抗病毒化合物,具有对乙型肝炎病毒(HBV)的活性。Adefovir diphosphate通过抑制逆转录酶来阻止HBV的复制。Adefovir diphosphate也显示出对其他病毒(如疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒)的活性。Adefovir diphosphate在抑制慢性乙型肝炎时被用作有效的抑制选择。Adefovir diphosphate的作用机制包括阻止生长因子受体的自磷酸化,从而可能降低慢性乙型肝炎患者发生肝细胞癌(HCC)的风险。
HY-14144
HY-12515
HY-112125
HY-N2746
HY-P0062A
HY-14538B
HY-120751
HY-N0117R
HY-113692
Others
Others
AZD-9164 (bromide) 是一种长效的毒蕈碱 M3 (muscarinic M3 ) 拮抗剂。AZD-9164 (bromide) 有望用于气道疾病,比如慢性阻塞性肺病 (COPD) 或哮喘的研究。
HY-B0534
HY-B0679S
HY-135398
HY-122562
HY-106235
HY-P99207
KB 003
SARS-CoV
Cancer
仑兹鲁单抗
Lenzilumab (KB 003) 是一种靶向 CSF2/GM-CSF 的人源单克隆抗体,可用于 COVID-19、慢性粒单核细胞白血病 (CMML) 和幼年粒单核细胞白血病 (JMML) 研究。
HY-N0172S
HY-111603R
Apoptosis
Others
羟苯磺酸钙(Standard)
Calcium dobesilate (Standard)是 Calcium dobesilate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Calcium dobesilate 是一种血管保护剂,在许多国家广泛用于慢性静脉疾病、糖尿病视网膜病变以及痔疮发作等研究。
HY-17477R
HY-167679
Others
Inflammation/Immunology
Scio-323是一种口服可用的p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)抑制剂,具有抑制与聚乙烯颗粒相关的慢性炎症反应的潜力。Scio-323的口服抑制方式对骨生成的影响较小。Scio-323在建立聚乙烯颗粒引起的慢性炎症反应后,施用会抑制净骨形成。Scio-323在所有抑制中,类成骨细胞的活性均保持较低水平。Scio-323在存在聚乙烯颗粒的情况下未能改善骨生长。
HY-106045A
CI 914
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Imazodan hydrochloride 是 Imazodan (HY-106045) 的盐酸盐形式。Imazodan hydrochloride 是磷酸二酯酶 III (PDE III ) 的选择性抑制剂,通过阻断 cAMP 降解来增加心肌收缩力,改善心脏的收缩功能。Imazodan hydrochloride 也可用作外周血管扩张剂。
HY-106045
HY-139589
HY-142221
PD-1/PD-L1
Cancer
ARB-272572 是一种可口服的小分子 PD-L1 抑制剂,其 IC50 值为 400 pM。ARB-272572 在肿瘤和慢性病毒感染中有研究意义。
HY-P10345
Bacterial
Infection
OP-145 是一种抗菌肽 LL-37 衍生物,是一种抗菌肽,对多种 MRSA 菌株具有抗菌活性。 OP-145 可用于慢性化脓性中耳炎的研究
HY-17584R
HY-161877
RSV
Infection
GS-7682 是一种抗病毒化合物。GS-7682 对肺病毒和小核糖核酸病毒具有抑制活性。GS-7682 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸道疾病的研究。
HY-B1077R
HY-B0128
HY-B1037S
HY-B0405
HY-B1037S2
HY-106198
IDD-676
Aldose Reductase
Metabolic Disease
Lidorestat (IDD-676) 是一种有效的,选择性的,口服活性的醛糖还原酶 (aldose reductase ) 抑制剂,IC50 为 5 nM。Lidorestat 可用于慢性糖尿病并发症。Lidorestat 还可改善神经传导并减少白内障形成。
HY-B0405A
HY-106564A
Ba 598Br; Flubron
Others
Inflammation/Immunology
Flutropium bromide (Ba 598Br) 是氟的有机溴化物盐。Flutropium bromide 具有抗胆碱的作用。Flutropium bromide 有效抑制痉挛,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究。
HY-147255A
(S)-ZM-H1505R
Others
Infection
Canocapavir 是 Canocapavir (HY-147255A) 的异构体。Canocapavir (ZM-H1505R) 具有口服的抗病毒活性。Canocapavir 是一种 HBV capsid 抑制剂,可用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-W415121
HY-160041A
CXCR
Cancer
Olaptesed pegol sodium 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol sodium 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
HY-13693
HY-66011AS
HY-103165
HY-151164
Bacterial
Infection
LasR-IN-2 是一种 LasR 抑制剂,可与 TRY-56 残基形成氢键。LasR-IN-2 可用于细菌感染,中性粒细胞减少症、严重烧伤和囊性纤维化 (CF) 慢性肺病的研究。
HY-N11886
HY-N12127
Others
Others
Gymnoside I (compound 1) 是一种糖苷氧基苄基2-异丁基苹果酸。Gymnoside I在小鼠的被动皮肤过敏反应(PCA)中显示出抗过敏活性。Gymnoside I 可用于治疗哮喘、神经衰弱和慢性肝炎的研究。
HY-N12040
Iso-γ-fagarine
Others
Inflammation/Immunology
Isofagarine (Iso-γ-fagarine) 是一种生物碱,可以从 Dictamnus angustifolius 的根皮中分离出来。Isofagarine 已被用于风湿、出血、瘙痒、黄疸、慢性肝炎、皮肤病等疾病的研究。
HY-163149
HBV
Infection
AB-452 是一种 Dihydroquinolizinone (DHQ) 类似物,是一种有效的具有口服活性的 HBV RNA 去稳定剂。AB-452 在体外抑制 PAPD5/7 蛋白,在慢性 HBV 小鼠模型中具有良好的体内疗效。
HY-137396
HY-N13250
HY-123902
Zizanin A
CCR
HIV
Infection
Ophiobolin C 抑制 CCR5 与包膜蛋白 gp120 和 CD4 的结合,gp120 和 CD4 负责介导 HIV-1 进入宿主细胞。Ophiobolin C 对慢性淋巴细胞白血病细胞也有毒性。
HY-112126
HY-111646
HY-N2388
HY-128757
LOU064
Btk
Inflammation/Immunology
Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有研究慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
HY-B2078A
HY-N8168
HBV
Infection
LPRP-Et-97543 是一种有效的抗 HBV 活性分子。LPRP-Et-97543 降低 Core、S 和 preS 活性,但不降低 X 启动子活性。LPRP-Et-97543 可用于急性和慢性 HBV 感染研究。
HY-B0801AS
HY-W018772S6
HY-66011AS2
HY-B1037S3
HY-153192
HY-120380
Autophagy
Inflammation/Immunology
FeTMPyP 是一种具有口服活性的过氧亚硝酸盐 (ONOO? ) 清除剂。FeTMPyP 可减少硝化应激并增加自噬 (autophagy )。FeTMPyP 可减少慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导的大鼠 PARP 过度激活和神经炎症,并改善功能、行为和生化缺陷。
HY-50919R
VD/VDR
Metabolic Disease
Cancer
帕立骨化醇 (标准品)
Paricalcitol (Standard) 是 Paricalcitol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Paricalcitol 是 vitamin D 类似物,是有效的 vitamin D receptor 的激活剂,用于研究继发性甲状旁腺功能亢进 (分泌过多的甲状旁腺激素),该疾病与慢性肾功能衰竭有关。
HY-17608R
HY-B1271R
HY-17481A
HY-132827
HY-13465A
HCV
Infection
VCH-916 是 VCH-916 (HY-13465) 的游离碱形式。VCH-916 free base 是一种非核苷型 NS5B HCV 聚合酶抑制剂 (HCV polymerase )。
HY-112713
HY-B1735
HY-132831B
Somalix potassium; RO-7486967 potassium; IZD334 potassium
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Selnoflast (RO-7486967) potassium 的前身是 Somalix/RG6418/IZD334,Selnoflast 是一种口服有效的 NLRP3 的抑制剂。Selnoflast 被用于全身性炎症的研究,例如溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺病.
HY-66011AR
HY-B0674S
HY-19447A
LB80380 maleate
HBV
Infection
马来酸贝西福韦酯
Besifovir Dipivoxil maleate (LB80380 maleate) 是 LB80317 的口服前体。Besifovir Dipivoxil maleate (LB80380 maleate) 对野生型和 Lamivudine 耐药型的慢性乙型肝炎 (CHB) 患者的乙型肝炎病毒 (HBV) DNA 抑制均有效。
HY-12515B
HY-109177
QBW251
CFTR
Inflammation/Immunology
Icenticaftor (QBW251) 是一种具有口服活性 CFTR 通道增强剂,F508del 和 G551D CFTR 的 EC50 分别为 79 nM 和 497 nM。Icenticaftor 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和囊性纤维化研究。
HY-122515
HY-14189
R-411
Integrin
Inflammation/Immunology
Valategrast hydrochloride (R-411) 是一种有效的整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast hydrochloride 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
HY-116229
SB-265805; LB20304
Antibiotic
Bacterial
Infection
吉米沙星
Gemifloxacin 是一种氟喹诺酮类活性分子,是一种有效的、具有口服活性的抗肺炎球菌剂 (antipneumococcal agent)。Gemifloxacin 对高喹诺酮耐药肺炎球菌显示杀菌活性。Gemifloxacin 可用于呼吸道感染的研究,如社区获得性肺炎 (CAP) 和慢性支气管炎急性加重 (AECB)。
HY-147374
HY-W018772S
HY-W018772S1
HY-W018772S7
HY-W018772S8
HY-W018772S9
HY-W018772S10
HY-W018772S12
HY-W018772S14
HY-13641
Myelobromol; DBM
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Mitobronitol (Myelobromol; DBM) 是甘露醇的溴化类似物,也是一种抗癌剂,被归类为烷基化剂。Mitobronitol 有抑制骨髓的潜力,与显著降低加速慢性粒细胞白血病异体骨髓移植的几种并发症的风险相关。
HY-B0801S2
HY-153192A
HY-135644
CRV431
Cyclophilin
Sirtuin
Cancer
Rencofilstat (CRV431) 是一种泛亲环蛋白抑制剂,作用于 Cyp A、CypB、Cyp D、Cyp G 的 IC50 值分别是 2.5 nM、3.1 nM、2.8 nM、7.3 nM。Rencofilstat 可减少慢性肝病模型中的纤维化和肿瘤生长。
HY-B0801AR
MDL-16455 hydrochloride (Standard); Terfenadine carboxylate hydrochloride (Standard)
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
盐酸非索非那定 (标准品)
Fexofenadine (hydrochloride) (Standard) 是 Fexofenadine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Fexofenadine (MDL-16455) hydrochloride 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-W074930R
HIV
HBV
Infection
(S)-替诺福韦 (Standard)
(S)-Tenofovir (Standard)是 (S)-Tenofovir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(S)-Tenofovir ((S)-GS 1278) 是 Tenofovir 的低活性 S 型异构体。Tenofovir 是一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase) 抑制剂,可用于 HIV 和慢性乙型肝炎的研究 (Hepatitis B; HBV)。
HY-168166
Others
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-66011S
HY-12515AS
YC-93-d3
Calcium Channel
Neurological Disease
盐酸尼卡地平 D3
Nicardipine-d3 (hydrochloride) 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。
HY-100226
Integrin
Inflammation/Immunology
A-205804 是抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。
HY-107355
HY-66011B
(Rac)-BAY 12-8039 free base
Bacterial
Antibiotic
Infection
(Rac)-莫西沙星
(Rac)-Moxifloxacin ((Rac)-BAY 12-8039 free base) 是 Moxifloxacin Hydrochloride (HY-66011) 的一种异构体。Moxifloxacin Hydrochloride (BAY 12-8039) 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-160041
CXCR
Cancer
Olaptesed pegol (NOX-A12) 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
HY-B0149S3
HY-66011R
BAY 12-8039 (Standard)
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
莫西沙星盐酸盐 (标准品)
Moxifloxacin (Hydrochloride) (Standard) 是 Moxifloxacin (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Moxifloxacin Hydrochloride (BAY 12-8039) 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-12515AS2
HY-12515AR
HY-B0674R
HY-B1002
HY-108901
HY-19672
HY-120897
HY-P9970
HY-126143
Bcr-Abl
Cancer
CHMFL-ABL-039 是一种具有高效选择性的 Ⅱ 型野生型 ABL 激酶和耐药 V299L 突变型 BCR-ABL 激酶的抑制剂,IC50 值分别为 7.9 nM、27.9 nM。CHMFL-ABL-039 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-133654
Others
Others
2,3,3-Tribromopropenoic acid 是以丙烯酸为基础的 2,3,3-二溴产物。3,3-Dibromopropenoic acid 是饮用水在氯化过程中,极性芳香溴化的副产物。2,3,3-Tribromopropenoic acid 在慢性细胞毒性实验中,表现出细胞毒性作用。
HY-P99019
HY-B0534S1
HY-147152
Others
Others
1-Myristoyl-3-chloropropanediol 是一种 3-一氯丙二醇 (MCPD) 脂肪酸酯。慢性口服 3-MPCD 可引起肾病、小管增生和腺瘤;还会降低大鼠的生育能力,或引发不育,并抑制免疫功能。
HY-148708
iGluR
Neurological Disease
Oleoyl-D-lysine 是一种基于脂质的、选择性的甘氨酸转运体-2 (GlyT2 ) 抑制剂。Oleoyl-D-lysine 可逆转小鼠神经性疼痛,对慢性神经性疼痛有抗嗜睡的作用。Oleoyl-D-lysine 安全有效,不会引起呼吸抑制。
HY-B0674S1
HY-131416
HY-B0024
NM441
Bacterial
Antibiotic
Infection
普卢利沙星
Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛的活性。Prulifloxacin 是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin (NM394) 的前体。Prulifloxacin 有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。
HY-W018772
HY-12515C
HY-W006405
HY-100657S
HY-143481
HY-15790A
HY-146309
HY-B0725A
HY-107591B
IKK
Inflammation/Immunology
PF-184 是一种有效的、选择性的 IKK-2 抑制剂 (IC50 : 37 nM),选择性优于 rhIKK-1、IKKi, 及 30 多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。PF-184 可用于炎症研究,如哮喘和慢性阻塞性肺疾病。
HY-W018772S2
HY-W018772S3
HY-W018772S4
HY-W018772S5
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂,具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤,并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-126910
Opioid Receptor
Metabolic Disease
Mesyl Salvinorin B 是一种有效的选择性 kappa 阿片受体 (kappa opioid receptor (KOP-r) ) 激动剂。Mesyl Salvinorin B 可预防小鼠的 ADE (酒精剥夺效应)。Mesyl Salvinorin B 剂量依赖性地降低 CED (慢性饮酒递增) 小鼠的酒精摄入量和偏好。
HY-165069
Sphingomyelin (d18:1 C22:0)
Others
Others
N-Docosanoyl-D-erythro-sphingosylphosphorylcholine (Sphingomyelin (d18:1 C22:0)) 是一种在慢性丙型肝炎病毒感染后出现在血浆鞘脂谱的化合物,血浆中该物质水平与肝脂肪变性相关,可能是肝脂肪变性的独立因素。
HY-113749
Others
Inflammation/Immunology
L-Mabuterol hydrochloride是一种选择性β2肾上腺素受体激动剂,具有促进支气管扩张的活性。L-Mabuterol hydrochloride能够改善呼吸功能并缓解哮喘症状。L-Mabuterol hydrochloride在抑制慢性阻塞性肺病 (COPD) 的管理中也表现出潜在的疗效。
HY-13102
HY-B0405S
HY-N1478
HY-14190
R-411 free base
Integrin
Inflammation/Immunology
Valategrast (R-411 free base) 是一种有效的口服活性整联蛋白 α4β1 (VLA-4) 和 α4β7 双重拮抗剂。Valategrast 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和哮喘的研究。
HY-139147
ASN05260065
Src
Infection
Cancer
iHCK-37 (ASN05260065) 是一种有效的特异性 Hck 抑制剂,Ki 值为 0.22 μM。iHCK-37 阻断 HIV-1 病毒复制,其 EC50 值为 12.9 μM。iHCK-37 可用于慢性髓系白血病(CML)研究。
HY-151211
Btk
Inflammation/Immunology
Cancer
BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂,其 IC50 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。
HY-157461
HY-B0534R
HY-120777
Others
Others
GSK729 是一种THPP抑制剂,具有抑制EchA6和抑制结核杆菌的活性。GSK729可选择性地以立体特异性方式拉下EchA6,抑制其活性,抑制结核杆菌的脂肪酸合成,在小鼠慢性结核病感染模型中具有杀菌作用。
HY-129240S
Isoacitretin d3 ; Ro 13-7652 d3
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
13-cis Acitretin-d3 是13-cis Acitretin 的氘代标记物。13-cis Acitretin 是 Acitretin 长期给药的代谢物。Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸,可用于银屑病。
HY-145581
HY-P3970
HY-148768
HBV
Inflammation/Immunology
AB-506 是一种具有口服活性的,靶向病毒核心蛋白 HBV 复制的抑制剂。AB-506 可以与 HBV 核心蛋白结合,加速衣壳组装并抑制 HBV pgRNA 包壳。AB-506 可用于慢性乙型肝炎 (CHB)研究。
HY-152927
Biochemical Assay Reagents
Others
Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 是制备低溶解度活性分子 SDD 的助溶剂。Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 口服有效,对大鼠无急性/亚慢性/慢性毒性,LD50 >2.5 g/kg。
HY-14144R
HY-134189A
HY-134189
HY-123159
Aurora Kinase
Cancer
AKI603 是一种极光激酶 A (AurA ) 抑制剂,其 IC50 值为 12.3 nM,被开发用于克服白血病中 BCR-ABL-T315I 耐药性突变。AKI603 对白血病细胞具有很强的抗增殖活性。
HY-121826
HY-114682
HY-B0205
HY-B1810
HY-A0154
HY-119708
HY-107046
HY-148093
HY-P99673
HY-132831A
Somalix calcium; RO-7486967 calcium; IZD334 calcium
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
Selnoflast (RO-7486967) calcium 的前身是 Somalix/RG6418/IZD334,Selnoflast 是一种口服有效的 NLRP3 的抑制剂。Selnoflast 被用于全身性炎症的研究,例如溃疡性结肠炎和慢性阻塞性肺病.
HY-156684
TRP Channel
Neurological Disease
GDC-6599 是一种口服有效的 TRPA1 抑制剂,在人类、大鼠、狗、猴子、豚鼠中的 IC50 值分别为 5.3 nM、6.6 nM、9.3 nM、7.2 nM、15 nM。GDC-6599 可用于神经性疼痛和呼吸系统疾病 (如哮喘和慢性咳嗽) 的研究。
HY-B0405AR
HY-14466
HY-117985A
DA-1229 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
Endocrinology
Evogliptin hydrochloride (DA-1229 hydrochloride) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin hydrochloride 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-B0128R
HY-105762A
Others
Cardiovascular Disease
Etamiphyllin camsylate 是一种具有口服活性的心脏刺激剂,可增加心输出量而不增加心率。Etamiphyllin camsylate 也是一种用于呼吸衰竭的呼吸刺激剂,Etamiphyllin camsylate 可以放松支气管和细支气管的平滑肌,从而打开呼吸道,缓解慢性阻塞性肺病。
HY-19979
Others
Cancer
RCM-1 是一种 forkhead box M1 (FOXM1) 抑制剂,在 U2OS 细胞中的 EC50 为 0.72 μM。RCM-1 阻止了核定位并增加了 FOXM1 的蛋白酶体降解。RCM-1 可用于哮喘和其他慢性气道疾病的研究。
HY-N0794
HY-B0814
HY-W010841
(R)-Cetirizine dihydrochloride
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-130307
HY-153008
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶 抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
HY-153261
HY-P3970A
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-118821
CRFR
Metabolic Disease
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1 ) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
HY-13693R
HY-B0534S
HY-162572
Parasite
Infection
Bitipazone,即二乙酰双(哌啶乙基)硫脲半胱氨酸酯 (I),具有强效的抗球虫活性。Bitipazone 在兔和火鸡中表现出显著的有效性和良好的耐受性,在慢性毒性测试中,Bitipazone 在饲料中的浓度低于 90 ppm 浓度时,对火鸡表现出耐受性。药代动力学研究显示,Bitipazone 在这些动物物种的血液和器官中的消除速度较慢。
HY-N2388R
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
TRP Channel
Infection
Inflammation/Immunology
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0655
HY-122347A
GW823296 maleate
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效,选择性,口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂,对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
HY-12908
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-xL antagonist 2 是一种有效的,选择性的,并具有口服活性的 BCL-XL 拮抗剂。IC50 和 Ki 值分别为 0.091 μM和 65 nM。Bcl-xL antagonist 2 可以促进癌细胞凋亡 (apoptosis )。Bcl-xL antagonist 2 有针对研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的潜力。
HY-147357
HY-N10597
HY-106054
HY-155611
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-6 (compound 2) 是一种基于E-64c-肼的组织蛋白酶 C (cathepsin C ) 抑制剂,具有抗炎活性。Cathepsin C-IN-6 抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的激活,在中性粒细胞负荷高的炎症性疾病 (如慢性阻塞性肺疾病) 中显示出潜在的抑制效力。
HY-66011AS3
BAY 12-8039-d3 -1
Isotope-Labeled Compounds
Infection
莫西沙星盐酸盐-d3
Moxifloxacin-d3 -1 hydrochloride (BAY 12-8039-d3 -1) 是一种氘代标记的 Moxifloxacin (HY-66011A)。Moxifloxacin 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-130786
HY-162584
TRP Channel
Others
TRPC4/5-IN-2 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5 ) 抑制剂,IC50 值为 81 nM。TRPC4/5-IN-2 具有良好的生物安全性和较低的肝肾毒性,有望在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗领域发挥重要作用。
HY-122515R
HY-B1037
HY-19644
GSK 2256294
Epoxide Hydrolase
Cardiovascular Disease
GSK2256294A (GSK 2256294) 是一种选择性的,以及口服活性的 soluble epoxide hydrolase (sEH) 抑制剂。GSK2256294A 对人的重组 sEH、大鼠同源 sEH 和小鼠同源 sEH 具有抑制作用,其 IC50 值分别为 27、61 和 189 pM。GSK2256294A 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和心血管疾病的研究。
HY-B0004
HY-W011733
HY-113212
HY-B1002S
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
恶喹酸 d5
Oxolinic acid-d5 是 Oxolinic acid 的氘代物。Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis ) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
HY-114367
Delphinidin 3-O-rutinoside chloride
Apoptosis
Cancer
飞燕草素鼠李葡糖苷
Delphinidin 3-rutinoside chloride (Delphinidin 3-O-rutinoside chloride) 是在Solanum melongena 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-rutinoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-rutinoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 2.3 μM。
HY-147051
HY-113469A
HY-150885
Ligands for Target Protein for PROTAC
Btk
Cancer
BTK ligand 1 (化合物 1) 是一种靶向 Bruton’s tyrosine kinase (Btk ) 的配体。BTK ligand 1 可通过 PROTAC Linker 与 E3 连接酶配体 (Ligand for E3 Ligase) 结合,形成 PROTAC 。靶向 Btk 的 PROTAC可用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和其他 BK 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-66011AS4
BAY 12-8039-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
盐酸莫西沙星-13 C,d3
Moxifloxacin-13 C,d3 hydrochloride (BAY 12-8039-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的Moxifloxacin (HY-66011A)。Moxifloxacin 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-B0130AR
HY-B1002R
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
恶喹酸 (标准品)
Oxolinic acid (Standard) 是 Oxolinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis ) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
HY-162795
HBV
Infection
HBV-IN-47 (compound 4a) 是一种衣壳组装调节剂,具有抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 的活性。在 HepAD38 细胞中表现出较强的抗 HBV 活性 (EC50 =0.24 μM),且毒性较低。HBV-IN-47 可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 的研究。
HY-121974
Others
Neurological Disease
SR14150是一种具有高亲和力的NOP受体部分激动剂。SR14150的生物学活性使其有潜力用于开发新一代多靶点阿片类药物,旨在同时提高镇痛效果并减少副作用。SR14150的活性与其他阿片受体的相互作用可能为慢性疼痛的管理提供新的抑制选择。
HY-108323
Teijin compound 1
CCR
Inflammation/Immunology
CCR2 antagonist 4 (Teijin compound 1) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。
HY-B1675
(R)-Albuterol; (R)-Salbutamol; Levosalbutamol
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
左沙丁胺醇
Levalbuterol ((R)-Albuterol; (R)-Salbutamol) 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-103362
Teijin compound 1 hydrochloride
CCR
Inflammation/Immunology
CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。
HY-138885
TpGc
Others
Neurological Disease
Tryptamine guanosine carbamate (TpGc) 是一种选择性 HINT1 (组氨酸三联体核苷酸结合蛋白 1) 抑制剂,具有低微摩尔结合亲和力 (Ki =34 μM, Kd =3.65 μM)。Tryptamine guanosine carbamate 显著增强 morphine 的抗伤害作用。
HY-W013812
HY-101268
Bcr-Abl
Src
p38 MAPK
Cancer
CHMFL-ABL-053 (Compound 18a) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BCR-ABL 、SRC 和 p38 激酶抑制剂,IC50 值分别为 70、90 和 62 nM。
HY-B1675A
(R)-Albuterol hydrochloride; (R)-Salbutamol hydrochloride; Levosalbutamol hydrochloride
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Levalbuterol ((R)-Albuterol) hydrochloride 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol hydrochloride 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-116099
HY-W013812S2
Linoleic Acid ethyl ester-d2 ; Mandenol-d2
Isotope-Labeled Compounds
Cardiovascular Disease
Ethyl linoleate-d2 (Linoleic Acid ethyl ester-d2 ; Mandenol-d2 ) 是一种氘代标记的 Ethyl linoleate (HY-W013812)。Ethyl linoleate (Linoleic Acid ethyl ester) 抑制动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达。
HY-118167
HY-W580721
HY-111477
HY-162032
FLT3
Cancer
FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
HY-161464
HDAC
Apoptosis
Cancer
Chlopynostat (Compound 6c) 是一种 HDAC1 抑制剂,IC50 值为 67 nM。Chlopynostat 通过抑制 HDAC1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),逆转 STAT4/p66Shc 缺陷。
HY-10437
HY-126401
IQB-875 free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Elgodipine (IQB-875 free base) 是一种具有口服活性的二氢吡啶钙拮抗剂和抗心绞痛化合物。Elgodipine 抑制 T 型和 L 型钙通道 (IC50 : 分别为 32 和 2.3 nM)。Elgodipine 降低全身血管阻力并改善心脏收缩功能。
HY-B1675AR
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Levalbuterol (hydrochloride) (Standard)是 Levalbuterol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levalbuterol ((R)-Albuterol) hydrochloride 是短效 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂和 Salbutamol 的活性 R 型对映异构体。Levalbuterol hydrochloride 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-W013812R
HY-118167R
HY-10437A
MK-0633 tosylate
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
Setileuton tosylate 是 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase ) 的抑制剂,可以抑制人重组 5-脂氧合酶中花生四烯酸的氧化,以及人类全血中钙离子载体刺激的 LTB4 的产生,IC50 分别为 3.9 和 52 nM。
HY-17638A
DSP-3235 (sebacate); KGA-3235 (sebacate); GSK-1614235 (sebacate)
SGLT
Others
Neurological Disease
Mizagliflozin sebacate (DSP-3235 sebacate)是一种钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂,具有改善小血管疾病引起的认知障碍的活性。Mizagliflozin sebacate通过抑制神经SGLT1的活性,改善血液流动并逆转认知障碍。Mizagliflozin sebacate还表现出提高IL-1β处理的PC12HS细胞存活率的能力。Mizagliflozin sebacate在小鼠模型中促进了对小血管疾病引起的空间学习和记忆能力的改善。
HY-118222
Others
Others
KBR 2822是一种酯酶抑制剂,用于抑制神经pathy target esterase (NTE),这是有机磷诱导的延迟性神经病的靶点。实验表明,长期给鸡口服KBR-2822(0.2或0.4 mg/kg/天)并不会引起神经病,即使在轴突没有故意损伤的情况下,也不会加剧毒性或创伤性轴突病变。在对照组中,给予非神经病的Paraoxon(口服0.05 mg/kg/天)显示平均AChE抑制率为45%,无NTE抑制。在长期给药KBR-2822后,给予PMSF(120 mg/kg 皮下注射,在最后一次KBR-2822给药后24小时),KBR-2822处理的鸡未发展出神经病,而给予神经病DFP处理的鸡却发展出了神经病。这表明在缺乏同时发生的生物化学或神经毒性损伤的情况下,持续的促进“压力”对鸡轴突是无害的。
HY-B1810S
HY-B0241S
HY-108704
Bcr-Abl
Cancer
CT-721 是一种有效的,时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶 抑制剂,抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM,具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
HY-107794
Disodium clodronate tetrahydrate
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物)
Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-13337
INX-08189
HCV
Infection
BMS-986094 (INX-08189) 是丙型肝炎病毒 (HCV ) 有效抑制剂,在 Huh-7 细胞中,抑制 HCV 复制的 EC50 值为 35 nM (24 h)。BMS-986094 是 6-O-methyl-2’-C-methyl guanosine 的氨基磷酸酯前体,可用于慢性 HCV 感染的研究。
HY-124270
HY-B0010AS
HY-16466
SF3B1
Cancer
Spliceostatin A,是 FR901464 (HY-16212) 的甲基化衍生物,是一种有效的抗肿瘤活性分子。Spliceostatin A 通过结合 SF3B1 抑制剪接并促进前体 mRNA 的积累。SF3B1 是剪接体中 U2 小核核糖核蛋白的一个亚复合体。Spliceostatin A 诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-150270
HY-150270A
HY-155850
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
CIAC001 是丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) PKM2 抑制剂,具有抗神经炎症的活性。CIAC001 抑制 LPS 诱导的促炎因子一氧化氮 (NO) 产生 (IC50 =2.5 μM),保护免疫活性 BV-2 细胞。CIAC001 在小鼠模型中也具有抗神经炎症,可抑制慢性吗啡引起的成瘾作用。
HY-145552A
QR-01019K
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
Azilsartan mepixetil potassium (QR-01019K) 是血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor ) 的拮抗剂。Azilsartan mepixetil potassium 具有更强更持久的降压作用,更明显和更持久的降心率作用,安全性高。Azilsartan mepixetil potassium 具有研究高血压、慢性心力衰竭和糖尿病肾病的潜力 (信息摘自专利 CN107400122A)。
HY-B0251R
HY-12557
HY-B0024R
Bacterial
Antibiotic
Infection
普卢利沙星(Standard)
Prulifloxacin (Standard)是 Prulifloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prulifloxacin (NM441) 是一种口服有效的氟喹诺酮抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性和阴性细菌具有广泛的活性。Prulifloxacin 是噻唑喹啉羧酸衍生物 Ulifloxacin (NM394) 的前体。Prulifloxacin 有潜力用于下尿路感染和慢性支气管炎。
HY-18817
Bcr-Abl
FGFR
Raf
RET
VEGFR
Cancer
AFG210 是一种强效的多靶点激酶抑制剂,主要抑制 Abl 激酶 (IC50 =330 nM),同时也对其他激酶如 B-Raf , C-Raf , FGFR-1 , RET 和 VEGF 受体等具有抑制作用。AFG210 可用于慢性髓性白血病和其他 Abl 激酶异常激活疾病的研究。
HY-B1037B
HY-12980A
GSK961081 Succinate; TD-5959 Succinate
Adrenergic Receptor
Others
mAChR
Neurological Disease
Batefenterol Succinate (GSK961081 Succinate)是一种首创的吸入型双功能支气管扩张剂,具有平滑肌松弛作用。Batefenterol Succinate的活性包括作为一种平滑肌的副交感神经拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂。Batefenterol Succinate用于改善呼吸道功能,特别是在慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者中。
HY-14299
HY-13905
HHGV678 mesylate
Bcr-Abl
c-Kit
PDGFR
Cancer
甲磺酸氟马替尼
Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl,PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM,307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
HY-B0814S
HY-N6736
HY-136239
Beclomethasone-17-monopropionate; 17-BMP
Glucocorticoid Receptor
Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
倍氯米松EP杂质H
Beclomethasone 17-propionate (Beclomethasone-17-monopropionate) 是 Beclomethasone dipropionate (HY-13571) 的活性代谢产物,是糖皮质激素受体 (GR ) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
HY-B0241S1
HY-17474S
HY-149308
HY-163378
HY-B0205R
HY-A0154R
HY-123862
HY-125050
HY-118848
HY-B1810R
HY-14299D
HY-10226
R306465
Apoptosis
HDAC
Cancer
JNJ-16241199 是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase (HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1 , cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-14299A
HY-100867A
TAK-659 monohydrochloride; CB-659 monohydrochloride
Syk
FLT3
Cancer
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-100867
TAK-659; CB-659
Syk
FLT3
Cancer
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂,对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-103274
HY-14301
HY-14301A
HY-17474AS
HY-17452
HY-W010841R
(R)-Cetirizine dihydrochloride (Standard)
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Endocrinology
盐酸左旋西替利嗪 (标准品)
Levocetirizine (dihydrochloride) (Standard) 是 Levocetirizine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-111158
c-Met/HGFR
Cancer
BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的 ATP 结合位点竞争,抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的活性,这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化,从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症,包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
HY-14299C
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Indacaterol xinafoate 是一种具有口服活性的长效 β2-肾上腺素能激动剂 (LABA),具有支气管扩张作用。Indacaterol 以 β-arrestin2 依赖的方式抑制 NF-κB 活性,防止进一步的肺损伤并改善慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的肺功能。Indacaterol xinafoate 可用于哮喘研究 。
HY-15256A
BI 201335 sodium
HCV Protease
Infection
Faldaprevir sodium 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂,其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir sodium 抑制 HCV RNA 复制,其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir sodium 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
HY-12279
TGR-1202; RP5264
PI3K
Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-12279C
TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride
PI3K
Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-103018
ASN-002
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-124526
Ibcasertib; CS2164
VEGFR
PDGFR
c-Kit
Aurora Kinase
c-Fms
Cancer
西奥罗尼
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1 ,VEGFR2 ,VEGFR3 ,PDGFRα 和 c-Kit ),有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R ,IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
HY-125021
HY-15256
BI 201335
HCV Protease
Infection
Faldaprevir (BI 201335) 是一种对丙型肝炎病毒 (HCV) 1a 和 1b 基因型的 NS3/4A 蛋白酶的口服有效的选择性非共价抑制剂,其 Ki 值分别为 2.6 和 2.0 nM。Faldaprevir 抑制 HCV RNA 复制,其 EC50 分别为 6.5 和 3.1 nM。Faldaprevir 对慢性 HCV 感染具有强大的抗病毒活性。
HY-146237
CC-99282
Ligands for E3 Ligase
Molecular Glues
Cancer
Golcadomide (CC-99282) 是一种有效的且具有口服活性的 CRBN E3 连接酶 调节剂 (CELMoD)。Golcadomide 与 CRL4 CRBN E3 泛素连接酶底物受体 CRBN 相互作用,诱导转录因子 Ikaros 和 Aiolos 的招募和泛素介导的蛋白酶体降解。Golcadomide 有望用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 等癌症有关领域研究。
HY-12279A
TGR-1202 tosylate; RP5264 tosylate
PI3K
Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) tosylate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib tosylate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib tosylate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-151369
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂,其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-155072
Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-5 (compound 3e) 是一种具有选择性的 BTK 降解剂,对 JeKo-1 细胞的 DC50 值为 7.0 nM。PROTAC BTK Degrader- 5对 CRBN 新基态无脱靶效应。PROTAC BTK Degrader-5 对淋巴瘤细胞具有抗增殖作用,可用于恶性淋巴瘤研究1 。
HY-157389
Bcr-Abl
Cancer
AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr-Abl 抑制剂,对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr-AblT315I 的 IC50 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性,可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-108047
HY-100897
Thrombin
Cardiovascular Disease
Sulodexide 是口服有效的糖胺聚糖混合物,由低分子量肝素 (80%) 和硫酸皮肤素 (20%) 组成。Sulodexide 通过与抗凝血酶 III (AT III ) 和肝素辅因子 II (HC II ) 相互作用并抑制凝血酶形成而表现出抗血栓活性。Sulodexide 通过释放组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 发挥促纤溶活性。Sulodexide 具有内皮保护和抗炎作用,可改善慢性静脉疾病。
HY-W700639
HY-W018772R
HY-N11431
Others
Cancer
ent-Toddalolactone是一种天然化合物,具有抗炎和抗癌活性。ent-Toddalolactone在体外显示出对磷酸二酯酶-4(PDE4)的抑制作用,是抑制哮喘和慢性阻塞性肺病的潜在药物靶点。ent-Toddalolactone的活性与其独特的化学结构相关,其中某些衍生物在抑制实验中表现出低于10 μM的IC50 值,显示出较高的生物活性。
HY-17465
Glycopyrronium bromide; Glycopyrrolate bromide
mAChR
Neurological Disease
Cancer
格隆溴铵
Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide),一种季铵衍生物,是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用,并对血压产生有益作用,可用于支气管疾病的研究。
HY-16126
HY-P9923
HY-13569A
HY-16125
L-651582 Orotate; CAI Orotate
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole Orotate (L-651582 Orotate),是一种口服生物有效的信号转导抑制剂Carboxyamidotriazole (CAI) 的 orotate 盐形式。Carboxyamidotriazole Orotate 是一种非电压性钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways ) 的细胞抑制剂,具有抗癌,抗炎活性和抗血管生成作用。
HY-108293
HY-108741
HY-145830
HY-113667
HY-W803134
HY-108293R
HY-108741R
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
普卡那肽(Standard)
Plecanatide (Standard)是 Plecanatide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor ) 激动剂,在 T84 细胞实验中激活 GC-C 受体以刺激 cGMP 合成的 EC50 值为 190 nM。Plecanatide 在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
HY-13569AR
HY-16126R
Calcium Channel
Inflammation/Immunology
Cancer
Carboxyamidotriazole (Standard)是 Carboxyamidotriazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carboxyamidotriazole (L-651582) 是一种非电压操纵的钙通道 (nonvoltage-operated calcium channels ) 和钙通道介导的信号通路 (calcium channel-mediated signaling pathways ) 的抑制剂。Carboxyamidotriazole 具有抗肿瘤,抗炎和抗血管生成作用。
HY-17465R
mAChR
Neurological Disease
Cancer
格隆溴铵(Standard)
Glycopyrrolate (Standard)是 Glycopyrrolate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycopyrrolate (Glycopyrronium bromide),一种季铵衍生物,是毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂。Glycopyrrolate 具有支气管保护作用,并对血压产生有益作用,可用于支气管疾病的研究。
HY-15493
NRC-AN-019
Bcr-Abl
Cancer
AN-019 是一种 Bcr-Abl 激酶抑制剂。AN-019 具有抗肿瘤活性。
HY-161707
MMP
Cancer
MMP2-IN-4 (compound 3h) 是一种有效的 MMP2 抑制剂。MMP2-IN-4 抑制MMP2 ,MMP9 和 MMP12 ,IC50 分别为 266.74,402.75 和 1237.39 nM。
HY-164288
HY-P2821
Others
Inflammation/Immunology
纤溶酶原
Plasminogen, Human plasma 是一种分泌性蛋白,在被尿激酶血浆蛋白原激活剂 (uPA) 或组织血浆蛋白原激活剂 (tPA) 裂解后,转化为血浆蛋白,一种能够裂解纤维蛋白和其他 ECM 成分的广泛的蛋白酶。Plasminogen 还是一种促炎调节剂,可加速急性和糖尿病伤口的愈合。Plasminogen 可用于伤口愈合,炎症以及低纤溶酶原血症的研究。
HY-19647
HY-15306
HY-17452A
HY-13502
HY-13502A
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌
Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-112671
RTA dh404
Keap1-Nrf2
NF-κB
Inflammation/Immunology
CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物,有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB 。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP),增加 Nrf2 及其靶基因的表达,减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径,并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化,间质纤维化和炎症。
HY-12279B
TGR-1202 sulfate; RP-5264 sulfate
PI3K
Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂,其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-13502B
Mitozantrone diacetate; NSC 301739 diacetate
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Mitoxantrone diacetate 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone diacetate 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone diacetate 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone diacetate 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone diacetate 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-B1037R
HY-162423
HY-B0004R
HY-W011733R
HY-17452B
Cefditoren pivoxyl hydrochloride; Cefditoren pivaloyloxymethyl ester hydrochloride; ME 1207 hydrochloride
Beta-lactamase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
头孢妥仑匹酯盐酸盐
Cefditoren Pivoxil (ME 1207) hydrochloride 是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对多种常见的 β 内酰胺酶具有增强的稳定性。Cefditoren Pivoxil hydrochloride 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有活性。Cefditoren Pivoxil hydrochloride 可用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎 (CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎或单纯性皮肤和皮肤结构感染等感染疾病的研究。
HY-15306A
HY-B0240
HY-100009
Flufenamic acid butyl ester; Butyl flufenamate
COX
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
氟芬那酸丁酯
Ufenamate (Flufenamic acid butyl ester) 是一种基于邻氨基苯甲酸的抗炎试剂,可用于皮肤疾病的研究,例如急慢性湿疹,接触性皮炎,尿布性皮炎,粟疹和特应性皮炎。Ufenamate 具有一定的光保护作用,在光老化模型中减轻皮肤红斑肿胀程度,下调 COX-2 表达水平,并且可以通过分泌 BMP2 促进小鼠颅骨缺损愈合。
HY-18862
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-03715455 是一种有效的吸入的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 有一定的选择性,对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 0.88 和 23 nM。PF-03715455 对 LPS 诱导的人全血 TNFα 产生有抑制作用 (IC50 =1.7 nM)。PF-03715455 有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜力。
HY-15306S
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-P9948
Campath-IH
Apoptosis
Cancer
阿伦单抗
Alemtuzumab (Campath-IH) 是一种针对 CD52 的人源化单克隆抗体,不与鼠 CD52 发生交叉反应。Alemtuzumab 选择性地靶向 CD52 抗原,诱导深度淋巴细胞耗竭,然后恢复具有调节表型的 T 和 B 细胞。Alemtuzumab 能够产生补体依赖性细胞毒性和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC),以及诱导细胞凋亡。Alemtuzumab 具有用于 B 细胞慢性淋巴细胞白血病研究的潜力。
HY-122272
HY-W127851
Cypridina luciferin analog
Biochemical Assay Reagents
Others
Cancer
CLA 或共轭亚油酸是一种多不饱和脂肪酸,天然存在于各种动物产品中,例如肉类和奶制品。它对人类健康具有多种潜在益处,包括减少体脂量、提高胰岛素敏感性和降低炎症的能力。CLA 因其对减肥和肌肉生长的影响,以及它在预防心脏病和癌症等慢性疾病方面的潜在作用而受到广泛研究。此外,它可以作为胶囊形式的膳食补充剂服用。
HY-W018772S15
HY-B0814S1
(R)-Cetirizine-d4
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
左西替利嗪
Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4 ) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。 Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-W018772S16
HY-126360
HY-111372S
BAY 94-8862-d3
Mineralocorticoid Receptor
Others
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-163379
Complement System
Inflammation/Immunology
C5aR1 antagonist 2 (Compound 6a) 是一种口服活性 C5a 受体 1 (C5aR1 ) 拮抗剂,可有效抑制 C5a 诱导的中性粒细胞计数增加。C5aR1 antagonist 2 在 DISCO 和迁移测定中有效,IC50 值分别为 21 和 3 nM。C5aR1 antagonist 2 可用于急慢性炎症性疾病的研究。
HY-14299R
HY-W076148D
Ceric oxide, 99.99% metals basis, <5 μm
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
氧化铈,99.99% metals basis,<5 μm
Cerium oxide, 99.99% metals basis, <5 μm 是一种生化分析试剂,具有抗炎、SOD 和过氧化氢酶模拟活性。Cerium oxide, 99.99% metals basis, <5 μm 可用于治疗慢性炎症。Cerium oxide, 99.99% metals basis, <5 μm 可用于工业应用,包括固体氧化物燃料电池、太阳能电池、催化剂、氧气泵和气体传感器。
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂,可以阻断 LT 通路的第一步,即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性,并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-125090
HY-122575
HY-101682A
HY-10943
Bcr-Abl
Ack1
Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-B1490
HY-136576
HY-N0825
HY-101682
HY-129390
ICP-022
Btk
Cancer
奥布替尼
Orelabrutinib (ICP-022) 是一种强效、口服活性、不可逆的 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Orelabrutinib 可阻止 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路的激活和 BTK 介导的下游生存通路的激活,抑制过度表达 BTK 的恶性 B 细胞的生长。
HY-136268
HY-135871
AAK1
Neurological Disease
BMT-124110 是一种有效的选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。 BMT-124110 显示出抗伤害感受活性。BMT-090605 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 (GAK),IC50 分别为 17 和 99 nM。
HY-P3293
HY-N3990
HY-B1490A
HY-P3293A
HY-B0372
HY-157327
Bcr-Abl
Cancer
AKE-72 (compound 5) 是一种有效的 Pan-BCR-ABL 抑制剂。AKE-72 抑制 BCR-ABLWT ,BCR-ABLT315 ,BCR-ABLE255K ,BCR-ABLF3171 ,BCR-ABLH396P 和 BCR-ABLQ252H ,其 IC50 分别为 < 0.5、9、8.98、3.12、< 1.0 和 3.88 nM。AKE-72 对 K-562 细胞系具有抗白血病活性。
HY-161272
HY-157796
HY-B1490AS3
HY-N0825R
HY-B0539
HY-N0632
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-103080
Apelin Receptor (APJ)
Cardiovascular Disease
CMF019 是一种具有口服活性、有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。CMF019 有望用于慢性疾病,如肺动脉高压的研究。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-14299AR
HY-14301AR
HY-B0240R
HY-107794R
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
氯膦酸二钠(四水合物) (Standard)
Clodronate (disodium tetrahydrate) (Standard) 是 Clodronate (disodium tetrahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clodronate disodium tetrahydrate (Disodium clodronate tetrahydrate) 是第一代双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。Clodronate disodium tetrahydrate 是一种选择性、高效的,可逆、Cl- 竞争性的囊泡核苷酸转运体 (VNUT ) 阻滞剂,其 IC50 值为 15.6 nM。Clodronate disodium tetrahydrate 可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
HY-128794
Others
Neurological Disease
PF-05150122是一种新型强效且选择性的人Nav1.7通道阻滞剂,具有抑制人类疼痛信号传导的活性。PF-05150122在微剂量研究中展现出良好的生物药代动力学参数,为探索其在急性或慢性疼痛抑制中的应用提供了基础。PF-05150122的药物动力学模型预测在相应的口服剂量下,可有效降低Nav1.7的50%抑制浓度(IC50 ),显示出其抑制潜力。
HY-B0725
Histamine Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
盐酸多塞平
Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。Doxepin是作为三环类抗抑郁 药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
HY-B1400
Iodoquinol; 5,7-Diiodo-8-hydroxyquinoline; 5,7-Diiodo-8-quinolinol
Parasite
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
双碘喹啉
Diiodohydroxyquinoline (Iodoquinol, 5,7-Diiodo-8-hydroxyquinoline, 5,7-Diiodo-8-quinolinol) 具有口服活性,令人满意的抗寄生虫性能。Diiodohydroxyquinoline 在小鼠中具有致突变性,在 VeroE6 细胞中具有较强的抗 SARS-CoV-2 活性,EC50 值为 1.38 μM。Diiodohydroxyquinoline 的抗诱变剂是抗坏血酸。Diiodohydroxyquinoline 有望用于炎症、肠阿米巴病,阿米巴肝和慢性非特异性腹泻的研究。
HY-106353
mAChR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Smilagenin (SMI) 是一种小分子甾体皂苷元,来自知母 Anemarrhena asphodeloides 和天竺葵 Pelargonium hortorum ,广泛用于慢性神经退行性疾病的研究。Smilagenin (SMI) 通过增加毒蕈碱受体亚型 1 (M1)-受体的的密度来改善老年大鼠的记忆。
Smilagenin (SMI) 通过刺激脑源性神经营养因子的基因表达减弱 Aβ (25-35) 诱导的神经变性,可用于 AD 的研究。
HY-112291
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-128634
Apoptosis
PI3K
MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-155300
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
BLT2 agonist-1 (compound 15b) 是一种选择性 BLT2 拮抗剂,可抑制 CHO-BLT2 细胞的趋化性,IC50 为 224 nM。BLT2 agonist-1 不抑制 CHO-BLT1 细胞的趋化性,还抑制 LTB4 和 BLT2 的结合,Ki 值为 132 nM。BLT2 antagonist-1 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病等炎症性气道疾病的研究。
HY-150298
CPI-818
Itk
Inflammation/Immunology
Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK ) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
HY-13502AS
Mitozantrone-d8 (dihydrochloride); NSC 301739-d8 dihydrochloride
Endogenous Metabolite
PKC
Apoptosis
Topoisomerase
Orthopoxvirus
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌-d8
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502R
HY-15306R
HY-17452AR
HY-B2078
Others
Inflammation/Immunology
依普拉酮
Eprazinone 能够增强肺功能和动脉血氧水平,可用于慢性支气管炎的研究。较高剂量的 Eprazinone 可增加支气管肺泡灌洗液 (BAL) 中的磷脂水平,降低中性脂质的含量,但对 BAL 中的蛋白质和细胞水平没有影响。Eprazinone 剂量依赖性地减少了短路电流 (Isc),主要通过降低较低浓度下的氯离子分泌以及在较高剂量下影响钠和氯离子的传输来实现。Eprazinone 可能通过调节 BAL 脂质组成和气道离子传输发挥抗炎效果。
HY-13502AR
Topoisomerase
PKC
Orthopoxvirus
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
盐酸米托蒽醌 (Standard)
Mitoxantrone (dihydrochloride) (Standard) 是 Mitoxantrone (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-14915
Others
Endocrinology
Bedoradrine是一种高选择性的β2-肾上腺素能激动剂,具有抑制哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的活性。Bedoradrine通过静脉输注给药,专门用于急性哮喘发作的抑制。Bedoradrine在临床试验中显示出良好的安全性和初步疗效,特别是在对抗稳定性中度至重度哮喘的患者时。Bedoradrine的研究结果表明,其可以在不增加临床风险的情况下提供临床益处,尤其适用于无法使用吸入或雾化抑制的患者。
HY-112291A
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-10395
Bcr-Abl
Src
Cancer
PD173955 是具有口服活性的 Src (IC50 = 22 nM)、Yes 、Abl 、ATP 和 MAP 激酶抑制剂。PD173955 能有效地阻止有丝分裂进程,具有抗癌活性。
HY-135772
HY-N2807
HY-143390
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 2 (Compound 1) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 2 可用于神经障碍研究。
HY-143391
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 3 (Compound 99) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 3 可用于神经障碍研究。
HY-143393
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 4 (Compound 169) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 4 可用于神经障碍研究。
HY-143396
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 5 (Compound 195) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 5 可用于神经障碍研究。
HY-143397
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor modulator 6 (Compound 183) 是一种有效的 NMDA receptor 调节剂。NMDA receptor modulator 6 可用于神经障碍研究。
HY-119513
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-N12871
Aldose Reductase
Others
Floramanoside D 是一种黄酮醇糖苷。Floramanoside D 可抑制醛糖还原酶 (IC50 为 2.2 μM),清除 2,2-二苯基-1-苦基肼 (2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl, DPPH) (SC50 为 12.5 μM)。
HY-101654
HY-100186
HY-126291
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-616 是一种高效的,代谢稳定的,具有口服活性的,亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM,Kd 值为 0.38 nM),用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1,hNav1.3, hNav1.4,hNav1.5 相比,GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
HY-N6727
HY-108601A
PKC
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα ,PKCβI ,PKCβII ,PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-P2797
AMCase, Serratia marcescens
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
几丁质酶,粘质沙雷氏菌
Chitinase, Serratia marcescens (EC 3.2.1.14) 具有部分具有溶菌酶活性,广泛存在于细菌、真菌、动物和一些植物中。Chitinase 属于糖基水解酶家族。Chitinase 催化大豆几丁质酶催化壳寡糖水解。Chitinase 也可以作为疾病进展的预后生物标志物。Chitinase 可用于研究各种人类纤维化和炎症性疾病的发病机制,特别是肺 (特发性肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病、结节病和哮喘) 和胃肠道 (炎症性肠病和结肠癌) 的发病机制。
HY-15306AR
HY-125322
Bacterial
Infection
Reveromycin C 是一种最初从链霉菌中分离出来的聚酮化合物,具有抗白色念珠菌的抗真菌活性(pH 3 和 pH 7.4 时,MIC 分别为 2.0 和 >500 μg/mL)。Reveromycin C 可抑制 Balb/MK 小鼠表皮细胞系中 EGF 诱导的有丝分裂原活性。它还可逆转肉瘤病毒转化的 NRK 大鼠肾细胞的形态(EC50 =1.58 μg/mL),并抑制 KB 细胞和 K562 人慢性粒细胞白血病细胞的增殖(两者的 IC50 =2.0 μg/mL)。
HY-N0632R
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲 (Standard)
Esculentoside A (Standard) 是 Esculentoside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-123187
JAK
Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖,IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
HY-122179
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
HY-139792
SHR117887
Others
Metabolic Disease
Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂,具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性,改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况,表明β细胞功能得到了改善。
HY-W709349
D 9998 hydrochloride
Potassium Channel
Others
iGluR
Inflammation/Immunology
Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂,具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态,包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性,并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张,并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物,如曲马多和潘妥昔,再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果,因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor
Apoptosis
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
琥珀酸普芦卡必利
Prucalopride succinate 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-155184
HY-B1400R
Parasite
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
双碘喹啉 (Standard)
Diiodohydroxyquinoline (Standard) 是 Diiodohydroxyquinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diiodohydroxyquinoline (Iodoquinol,5,7-Diiodo-8-hydroxyquinoline,5,7-Diiodo-8-quinolinol) 具有口服活性,令人满意的抗寄生虫性能。Diiodohydroxyquinoline 在小鼠中具有致突变性,在 VeroE6 细胞中具有较强的抗 SARS-CoV-2 活性,EC50 值为 1.38 μM。Diiodohydroxyquinoline 的抗诱变剂是抗坏血酸。Diiodohydroxyquinoline 有望用于炎症、肠阿米巴病,阿米巴肝和慢性非特异性腹泻的研究。
HY-135976
HY-163124
HY-163702
HY-150569
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-6 (9h) 是一种选择性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 分别为 4.6 和 227 nM。BCR-ABL-IN-6 对 Bcr-Abl 激酶具有较强的细胞内亲和力,EC50 为 14.6 nM。BCR-ABL-IN-6 是伊马替尼衍生物可用于慢性髓细胞性白血病研究的研究。
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂,对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM,28 nM,30 nM,36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化,并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-B0725R
Histamine Receptor
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cancer
盐酸多塞平 (标准品)
Doxepin (Hydrochloride) (Standard) 是 Doxepin (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Doxepin hydrochloride 是一种具有口服活性的三环抗抑郁剂。Doxepin hydrochloride 是一种有效的选择性组胺受体 H1 拮抗剂。Doxepin hydrochloride 也是一种有效的 CYP450 抑制剂,并显着抑制 CYP450 2C19 和 CYP450 1A2 。Doxepin是作为三环类抗抑郁 药,可抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取。Doxepin对特应性皮炎、慢性荨麻疹有研究作用,能改善认知过程,保护中枢神经系统。Doxepin也被认为是抗氧化应激的保护因子。
HY-121067
Parasite
Cancer
Carbarsone,又称对脲基苯胂酸,用作抗阿米巴原虫剂,并广泛用于家禽和猪饲料中。Carbarsone 通常与抗生素结合使用,以预防火鸡的黑头病等疾病。Carbarsone 表现出相对较低的急性毒性,在慢性摄入条件下风险极小。在代谢过程中,Carbarsone 会转化为阿散酸。
HY-N0567
HY-N2026
Propyl parahydroxybenzoate; Propyl 4-hydroxybenzoate
Endogenous Metabolite
Bacterial
Apoptosis
Infection
羟苯丙酯
Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-124600
HBV
Infection
NVR 3-778 是一种首创、口服有效的 HBV CAM (衣壳组装调制剂),属于 SBA 类,具有抗 HBV 活性。
HY-139066
HY-P9961
CD20
Cancer
奥法木单抗
Ofatumumab 是一种全人类抗 CD20 单克隆抗体,在表达 CD20 的 B 淋巴细胞中诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性和补体依赖性细胞毒性。
HY-P99198
HY-W674241
HY-W674241A
HY-N2026R
HY-N0567R
Apoptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
羟基红花黄色素A (Standard)
Hydroxysafflor yellow A (Standard) 是 Hydroxysafflor yellow A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hydroxysafflor yellow A (Safflomin A) 是一种可从中药红花中分离出的黄酮类天然产物。Hydroxysafflor yellow A 可通过自噬途径抑制细胞增殖促进细胞凋亡。Hydroxysafflor yellow A 有抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用。Hydroxysafflor yellow A 可用于心血管疾病的研究。
HY-150579
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-13 是一种 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (Keap1-Nrf2 PPI ) 抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。 Keap1-Nrf2-IN-13 可与 Keap1 蛋白的关键极性残基 (Asn414、Arg415、Arg483、Gln530) 形成氢键,从而对其具有很强的结合亲和力。Keap1-Nrf2-IN-13 可用于氧化应激、炎症性疾病的研究,包括肺纤维化、慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和癌症。
HY-B0809R
HY-121465
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Stearoyl Serotonin是一种仿照花生四烯酰血清素的混合分子。花生四烯酰血清素是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 通道的双重拮抗剂,可减轻急性和慢性外周疼痛。用饱和的 18 碳硬脂酰部分替换花生四烯酰部分的效果尚未研究。然而,用饱和的 11 或 12 碳脂肪酸替换花生四烯酸会产生有效抑制辣椒素诱导的 TRPV1 通道激活 (IC50 =0.76 μM) 的化合物,而不会阻断 FAAH 介导的花生四烯酰乙醇胺水解 (IC50 > 50 μM)。
HY-B0445R
HY-163982
Others
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统,可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成,抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC;对 CYP 和 hERG 无显著抑制,也不具有显著的细胞毒性。
HY-W105601
2',3'-Di-O-acetyl-5'-deoxy-5-fluorocytidine
Others
Infection
5'-Deoxy-2',3'-di-O-acetyl-5-fluorocytidine (2',3'-Di-O-acetyl-5'-deoxy-5-fluorocytidine)是一种抗病毒化合物,具有抑制HBV逆转录酶活性。5'-Deoxy-2',3'-di-O-acetyl-5-fluorocytidine在体外显示出对HBV复制的控制潜力。5'-Deoxy-2',3'-di-O-acetyl-5-fluorocytidine作为一种核苷类似物,可能为慢性乙型肝炎的抑制提供新的选择。
HY-109692
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50 =1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合,促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放,GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合,增加胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症,这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
HY-121129
FLB-131
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Eticlopride 是一种强效且选择性的 D2 受体拮抗剂,在 6-羟基多巴胺诱导的广泛多巴胺失神经支配的大鼠中进行了研究。在 21 天内每天注射Eticlopride 会增加完整脑区 D2 受体密度,但不会进一步增加失神经支配区域已经增加的密度。尽管受体密度发生变化,但功能敏感性仍然明显,如在洗脱期由 D2 激动剂喹吡罗诱导的对侧旋转所示。该研究表明,慢性 D2 受体阻滞和多巴胺失神经支配可能在上调 D2 受体密度方面具有共同的机制,这与先前报告的失神经支配和拮抗剂治疗的附加效应相反。
HY-113432
HY-109046
CX-1632; S-47445
iGluR
mTOR
Neurological Disease
Tulrampator (S-47445) 是有口服活性的,选择性的 AMPA receptor 调节剂,Tulrampator 具有促认知、增强突触可塑性、抗抑郁、抗焦虑、促认知和潜在的神经保护作用,并且可用于阿尔茨海默病和重性抑郁障碍的研究。
HY-B1640
HY-19519
HY-118948
HY-19519A
HY-117718
Tyrphostin AG957; NSC 654705
Bcr-Abl
Cancer
AG957 (Tyrphostin AG957;NSC 654705) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有抗 BCR/ABL 酪氨酸激酶活性。AG957抑制 p210bcr/abl 酶活性,IC50 为 2.9 μM。
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-145713A
HBV-IN-19 TFA
HBV
Infection
GS-8873 TFA 是 GS-8873 (HY-145713) 的 TFA 盐形式。GS-8873 TFA 是口服有效的抑制剂,可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生,EC50 为 4 nM。GS-8873 TFA 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征,在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 TFA 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-145713
HBV-IN-19
HBV
Infection
GS-8873 是口服有效的抑制剂,可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生,EC50 为 4 nM。GS-8873 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征,在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ,IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-148525
HY-106006
PI3K
Others
Inflammation/Immunology
RV-1729 是一种磷脂酰肌醇 3 激酶 δ 亚型 (phosphatidylinositol 3-kinase-δ, PI3Kδ ) 的抑制剂。RV-1729 通过磷脂酰肌醇 3,4,5-三磷酸 (PIP3) 的释放来确定对 PI3K 亚型的抑制作用 (IC50 =12 nM),显示出对 PI3Kδ 相对于 PI3Kγ 有两倍的选择性,并且对 PI3Kα 有 16 倍的选择性。RV-1729 通过抑制 PI3Kδ 来调节免疫和炎症反应。RV-1729 可用于对哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-167939
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂,具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病,具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度,效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平,并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平,并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-12654
BAY 85-3934
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cardiovascular Disease
Molidustat (BAY 85-3934) 是一种具有口服活性的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH ) 抑制剂,对 PHD1 、PHD2 和 PHD3 的 IC50 值分别为 480 nM、 280 nM 和 450 nM。Molidustat 可使循环中促红细胞生成素 (EPO) 水平升高至接近正常生理范围。Molidustat 能用于肾性贫血的研究。
HY-17585
HY-W040022
HY-151134
HBV
Infection
HBV-IN-25 是一种高效的新型 HBV cccDNA 还原剂,具有口服活性。HBV-IN-25 具有抗 HBeAg 和抗 HBV 活性,IC50 值分别为 0.58 μM 和 1.15 μM。HBV-IN-25 水溶性好 (LYSA>452 μg/mL), PK 性能好,无细胞毒性。
HY-W040022R
Bacterial
Antibiotic
Infection
盐酸头孢卡品酯一水合物(Standard)
Cefcapene pivoxil (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Cefcapene pivoxil (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate 是 Cefcapene 的新戊酸酯前药形式,是一种具有口服活性的第三代头孢菌素,具有广谱抗菌活性。Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate 具有用于研究掌跖脓疱病 (PPP) 的潜力。
HY-W747868
HY-116275
Others
Cancer
KRM-II-81是一种γ?氨基丁酸A型(GABAA)受体配体,具有镇痛、抗焦虑和抗癫痫活性。KRM-II-81表现出对α2/3亚单位选择性的GABAA受体正变构调节作用。KRM-II-81在口服给药后能够减轻由福尔马林诱导的疼痛反应。KRM-II-81显著减轻了慢性脊神经结扎引起的痛觉行为。KRM-II-81的分析表明,其血浆和脑内浓度与镇痛效果呈正相关。KRM-II-81对GABA电流的增强作用显示其在镇痛机制中具有关键作用。KRM-II-81在呼吸抑制方面的效果较弱,显示其安全性和耐受性。
HY-14951
HY-15790
HY-103370
BA 7602-06
Chloride Channel
Inflammation/Immunology
Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体,通过酯酶转化为尼氟酸,从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
HY-136650
HY-136650A
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-15790R
HY-15790H
HY-120508
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-17600S
ACP-196-d4
Btk
Cancer
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-125726
(3'-sulfo)Galβ-Cer(d18:1/24:1); N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide
Others
Inflammation/Immunology
Sulfo galactosylceramide (N-Nervonoyl Sulfatide; C24:1 Sulfatide) 是糖脂类中的一种。它是成熟髓鞘中的主要硫脂种类,在 7 至 32 天龄的大鼠小脑中,当发生主动髓鞘形成时,它的积累速度比 C24 3’-sulfo galactosylceramide 更高。它与 C 型凝集素和免疫球蛋白样受体相互作用,对 LMIR5 的亲和力最高。它诱导嗜碱性粒细胞但不诱导肥大细胞产生 MCP-1,并通过 LMIR5 增加报告检测中 NFAT 的活化。Sulfo galactosylceramide 是髓鞘中的免疫优势物种,体外与 CD1d 结合,并增加分离的小鼠脾细胞的增殖。当以 20 μg 的剂量使用时,它可以减轻慢性复发缓解型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型的症状并提高存活率。它还可以减少 EAE 小鼠腰椎脊髓中的炎症病变和浸润性单核细胞的数量。由于该产品来自天然来源,因此鞘氨醇骨架可能存在变异。
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂,通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-117626
HY-103445
Elastase
Cardiovascular Disease
SSR69071 是一种有效的,具有口服活性的选择性中性粒细胞弹性蛋白酶 (neutrophil elastase ) 抑制剂。SSR69071 减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071 对人弹性蛋白酶 (Ki =0.0168 nM) 的亲和力高于对大鼠 (Ki =3 nM)、小鼠 (Ki =1.8 nM) 和兔 (Ki =58 nM) 弹性蛋白酶。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-B0766
HY-144782
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144779
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144782A
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-101290
HY-W352344
HBV
Infection
2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂,抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
HY-101290A
Cyclin G-associated Kinase (GAK)
AAK1
Neurological Disease
BMT-090605 hydrochloride 是一种有效的选择性连接蛋白-2 相关激酶 1 (AAK1) 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。BMT-090605 hydrochloride 显示抗伤害活性。BMT-090605 hydrochloride 抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE) 和细胞周期蛋白 G 相关激酶 GAK,IC50 值分别为 45 nM 和 60 nM。BMT-090605 hydrochloride 可用于神经性疼痛的研究。
HY-13599
2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA
Adenosine Deaminase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
克拉屈滨
Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase ) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis ) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
HY-13599R
HY-160637
HY-L192
70 compounds
膳食补充剂,又被称为营养补充剂或食品补充剂,包括维生素类、矿物质类、氨基酸类等膳食成分。在后疫情时代,膳食补充剂的独特价值愈发凸显。相较于传统药物,膳食补充剂在公众中的接受度往往更高,这得益于它们较高的安全性和源自天然成分的特性。通过口服补充人体必需的营养素和生物活性物质,有助于提高机体健康水平,并降低疾病风险。而对于一些慢性病,合理的膳食补充剂更是可以作为传统医疗手段的有力补充,以增强药物疗效。
MCE 收录了 70 个膳食补充剂,这些成分均源自于 FDA、EFSA、NMPA 等权威机构发布的官方清单,可用于保健食品的开发和一些慢性疾病的机制研究。
HY-L164
1,360 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,360种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L161
888 compounds
细胞因子是由免疫原、丝裂原或其他因子刺激细胞所合成分泌的一类低分子可溶性蛋白质,具有调节固有免疫和适应性免疫应答,促进造血,刺激细胞活化、增殖和分化等功能。细胞因子的大量释放的过程又被称为“细胞风暴”,会引起机体多个组织器官的损伤。细胞因子的失调与人类多种疾病的发病机制有关,包括肿瘤、糖尿病、慢性炎性疾病等。细胞因子抑制剂是一类重要化合物,通过直接抑制细胞因子的合成释放或是阻断细胞因子与其受体的结合发挥作用。细胞因子抑制剂是一类肿瘤、自身免疫性疾病研究的重要工具化合物。
MCE精心收录了 888 种细胞因子抑制剂,主要靶向受体白介素(IL)、集落刺激因子(CSF)、干扰素(IFN)、肿瘤坏死因子(TNF)、生长因子(GF)、趋化因子等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病等相关药物研究的有效工具。
HY-L119
235 compounds
钾离子通道是分布最广泛的离子通道,几乎存在于所有生物体中。钾离子通道主要有四类:电压门控钾离子通道(voltage-gated potassium channel)、钙激活钾离子通道(calcium-activated potassium channel)、内整流钾离子通道(inwardly rectifying potassium channel)和串联孔域钾离子通道(tandem pore domain potassium channel)。越来越多的研究表明钾通道功能障碍与多种疾病相关,如慢性高血压、糖尿病、高胆固醇血症和动脉粥样硬化等。
MCE钾离子通道化合物库包含235种钾离子通道抑制剂及激动剂,是进行心血管疾病药物开发及钾离子通道研究的有用工具。
HY-L105
1,564 compounds
多肽是一类具有生物活性的物质,参与生物体内的各种细胞调控。多肽常用于功能分析、疫苗研究,特别是药物研究和开发领域。目前,已有80多种肽类药物批准上市,治疗范围广泛,包括糖尿病、癌症、骨质疏松、多发性硬化症、艾滋病和慢性疼痛等。
MedChemExpress (MCE)提供 1,564 种多肽,包括多种生物活性多肽、氨基酸衍生物和阻断多肽。MCE多肽库可用于多肽筛选、药物发现、疫苗开发、靶标验证、结构活性研究等领域。
HY-L073
304 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 304 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L037
1,613 compounds
氧化应激是由于体内活性氧与抗氧化剂失衡产生的,可以导致细胞和组织的损伤。氧化应激可诱发多种疾病的发生,包括慢性疾病及退行性疾病,以及加速身体衰老过程和引起急性病理。抗氧化剂是一类能够对抗氧化应激并减轻其对人体损伤的一类化合物,受到了生物医学研究界的极大关注。长期以来,抗氧化剂一直是治疗诸如阿尔兹海默症和癌症等多种疾病的重要药物。
MCE 抗氧化化合物库包括 1,613 种对氧化应激具有抑制作用的小分子化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。该化合物库是开发新的抗氧化剂,研究氧化应激的有用工具。
HY-L134
191 compounds
衰老是一个不可避免的过程,由于生物体的生理变化,导致细胞衰老。衰老的细胞停止分裂,并通过各种途径推动疾病的发展,最终导致有机体的死亡。抗衰老活动主要涉及年龄相关疾病的治疗,如帕金森病(PD)、阿尔茨海默病(AD)、心血管疾病、癌症和慢性阻塞性肺疾病。
在抗衰老治疗上,天然产物被称为有效分子,它通过影响多种途径延缓衰老过程,从而确保延长寿命。MCE可以提供191 种具有明确抗衰老的天然产物。MCE抗衰老天然产物库是研究衰老相关疾病药物和药理学的有用工具。
HY-L114
1,105 compounds
炎症通过激活免疫系统、局部血管系统和受损组织内的各种细胞来促进生理和病理过程。越来越多的流行病学和临床证据表明,慢性炎症与各种人类疾病有因果关系,包括心脑血管疾病、关节疾病、皮肤病、肺相关疾病、血液病、肝脏疾病、肠道疾病以及糖尿病。
各种来自传统中药的天然产物已被证明可以安全地抑制促炎途径和控制炎症相关疾病。MCE收录了1,105 种具有抗炎活性的中药单体化合物,来源于黄连、板蓝根、金银花、连翘等中药。MCE抗炎中药单体化合物库是从中药中发现抗炎药物的有效工具。
HY-L185
1,645 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 1,645 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L046
1,662 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶(eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,662 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L087
2,506 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 2,506 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
HY-L139
2,061 compounds
疼痛是一种由组织损伤刺激引起的痛苦感知。根据国际疼痛研究协会(IASP)的定义,疼痛指“与实际或潜在组织损伤相关的,或用于描述此类损伤的不愉快的感觉和情绪体验”。
疼痛通常根据其位置、持续时间、潜在原因和强度等进行分类。分类包括急性和慢性疼痛、肌肉疼痛和神经疼痛等。疼痛是大多数疾病的主要症状,严重影响患者的生活质量和机体功能。在疼痛的药物治疗中,传统上通常使用抗炎药和阿片类镇痛剂,但副作用较大。近年来,靶向ERK/MAPK通路等靶点的靶向药物逐渐成为研究热点。
MCE可以提供2,061种靶向疼痛关键靶点的化合物,是进行疼痛相关研究及抗疼痛药物开发的有用工具。
HY-L054
227 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠,对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时,会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时,UPR 被激活,UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能,但当这种作用失败时,UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素,包括糖尿病、神经退行性变和癌症等,使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 227 个内质网应激相关的化合物,主要靶向 PERK,IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点,是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
HY-L014
876 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100,NF-κB1 p50/p105,c-Rel,RelA/p65,和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达,影响广泛的生物学过程,包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外,NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制,如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 876 个 NF-κB 信号通路相关的产品,可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
HY-L065
2,908 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 2,908 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
HY-L034
4,736 compounds
衰老是一个复杂的生物过程,其特征是组织器官功能衰退、结构退化、适应能力和抵抗力降低,这些都导致了阿尔茨海默病、癌症、糖尿病等多种慢性疾病的发病率和死亡率的增加。科学家提出了多种理论去解释衰老机制,可分为两大类:程序性理论和错误理论,但这两种理论似乎都不能完全令人满意。程序性理论认为衰老依赖于特定的基因调控,而错误理论则强调生物体内和环境的累积损害。损伤理论提出了 9 种衰老在生物体中的代谢“标志”:基因组不稳定性;端粒损耗;表观遗传改变;蛋白质老化;营养能量代谢障碍;线粒体功能障碍;细胞衰老;干细胞耗竭;细胞间通讯改变。
MCE 抗衰老化合物库包括 4,736 种化合物,主要靶向 Sirtuin、mTOR、 IGF-1R、 AMPK、p53、Telomerase、Mitophagy、 Mitochondrial Metabolism、 COX、 Cytochrome P450、 Oxidase 等靶点,是研究抗衰老机制的重要工具。
HY-L018
243 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 243 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-159166
PEG-IFN α-2a (solution)
Buffer Reagents
聚乙二醇干扰素α-2a (溶液)
Peginterferon α-2a (solution) (PEG-IFN α-2a (solution)) 是一种对慢性乙型肝炎和慢性丙型肝炎有抑制作用。使用时的辅料包括氯化钠、苯甲醇、吐温 80、醋酸、醋酸钠、注射用水。。
HY-W127851
Cypridina luciferin analog
Biochemical Assay Reagents
CLA 或共轭亚油酸是一种多不饱和脂肪酸,天然存在于各种动物产品中,例如肉类和奶制品。它对人类健康具有多种潜在益处,包括减少体脂量、提高胰岛素敏感性和降低炎症的能力。CLA 因其对减肥和肌肉生长的影响,以及它在预防心脏病和癌症等慢性疾病方面的潜在作用而受到广泛研究。此外,它可以作为胶囊形式的膳食补充剂服用。
HY-W076148D
Ceric oxide, 99.99% metals basis, <5 μm
Biochemical Assay Reagents
氧化铈,99.99% metals basis,<5 μm
Cerium oxide, 99.99% metals basis, <5 μm 是一种生化分析试剂,具有抗炎、SOD 和过氧化氢酶模拟活性。Cerium oxide, 99.99% metals basis, <5 μm 可用于治疗慢性炎症。Cerium oxide, 99.99% metals basis, <5 μm 可用于工业应用,包括固体氧化物燃料电池、太阳能电池、催化剂、氧气泵和气体传感器。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-17609
HY-P1955A
Velcalcetide hydrochloride; AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride
CaSR
Endocrinology
Etelcalcetide hydrochloride (AMG 416 hydrochloride; KAI-4169 hydrochloride) 是一种合成的钙敏感受体 (CaSR) 的活化剂。Etelcalcetide hydrochloride 能有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度,有望用于继发性甲状旁腺功能亢进症和慢性肾病领域的研究。
HY-B2077
HY-P5855
HY-P4051
HY-P10378
GnRH Receptor
Metabolic Disease
GPR10 agonist 1 (compound 18-S4) 是一种有效的 GPR10 激动剂,在存在 (10%) 或不存在 (0%) FBS 的情况下,EC50 值分别为 80、7.8 nM。GPR10 agonist 1 具有用于研究慢性肥胖症的潜力。
HY-P5907
HY-P5857
Micrurotoxin 2
GABA Receptor
Neurological Disease
MmTx2 toxin 是一种 GABAA 受体调节剂,可增强 GABAA 受体对激动剂的敏感性。MmTx2 toxin 可从珊瑚蛇毒液中获得。MmTx2 toxin 可用于神经系统性疾病 (如癫痫、精神分裂症和慢性疼痛) 的研究。
HY-P3761
Caspase
Others
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp-aldehyde 是 caspase-1 抑制剂,能够用于慢性疾病相关贫血、化疗诱导贫血和钻石黑扇贫血的疾病研究。
HY-P1955
Velcalcetide; AMG 416; KAI-4169
CaSR
Metabolic Disease
Etelcalcetide (AMG 416; KAI-4169) 是一种合成的 钙敏感受体 (CaSR) 的活化剂。Etelcalcetide 能有效降低接受血液透析的继发性甲状旁腺功能亢进患者的甲状旁腺激素 (PTH) 浓度,有望用于继发性甲状旁腺功能亢进症和慢性肾病领域的研究。
HY-106128
BN 52080
Peptides
Infection
Lagatide (BN 52080),一种七肽,是山梨醇的短 C 端类似物。Lagatide在肠道不同部位具有促吸收和抗分泌作用。Lagatide可用于慢性腹泻的研究。
HY-108741A
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-P5314
EGFR
STAT
Others
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂,通过与 CCN2 的 CT 结构域结合,有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。
HY-P5147
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素,是 nAChR 的选择性拮抗剂,IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2),150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯,因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
HY-P1626
Opioid Receptor
Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽,用于敏感皮肤的化妆品中。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2),一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值,降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。
HY-17584
HY-P3648
HY-17584A
Guanylate Cyclase
Cancer
Linaclotide acetate 是一种有效和选择性的鸟苷酸环化酶 C (guanylate cyclase C ) 激动剂;开发用于研究便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 和慢性便秘。
HY-P0062
HY-P0062B
HY-P5908
HY-P0062A
HY-116486
Phevalin
Peptides
Infection
Aureusimine B (Phevalin) 是一种可由金黄色葡萄球菌生物膜产生的环状二肽。Aureusimine B 可用作慢性金黄色葡萄球菌生物膜感染的潜在生物标志物和/或治疗靶点。
HY-P10345
Bacterial
Infection
OP-145 是一种抗菌肽 LL-37 衍生物,是一种抗菌肽,对多种 MRSA 菌株具有抗菌活性。 OP-145 可用于慢性化脓性中耳炎的研究
HY-17584R
HY-P10441
HY-P5462
Peptides
Others
PLP (180-199) 是一种有生物活性的肽。(这是髓磷脂蛋白脂质蛋白 (PLP) 的氨基酸 180-199 片段。 PLP 是中枢神经系统中最丰富的髓磷脂蛋白,已用于多发性硬化症 (MS) 研究。 MS 是一种中枢神经系统慢性炎症性脱髓鞘疾病。)
HY-P3970
HY-P3970A
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-P5978
ANP 127-150 (rat)
Peptides
Cardiovascular Disease
Atriopeptin III (ANP 127-150) (rat),一种 24 个氨基酸的心房肽,是一种有效的血管扩张剂和利尿钠/利尿剂。Atriopeptin III (rat) 可改善输尿管梗阻大鼠肾脏模型的肾功能并降低血压。Atriopeptin III (rat) 可用于慢性肾功能衰竭的研究。
HY-12557
HY-108741
HY-108741R
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
普卡那肽(Standard)
Plecanatide (Standard)是 Plecanatide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Plecanatide 是尿鸟苷蛋白的类似物,是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 C 受体 (guanylate cyclase-C (GC-C) receptor ) 激动剂,在 T84 细胞实验中激活 GC-C 受体以刺激 cGMP 合成的 EC50 值为 190 nM。Plecanatide 在小鼠结肠炎模型中具有抗炎活性。
HY-P3293
HY-P3293A
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂,Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 是一种衍生自 LAP-TGFβ 的四肽,是一种竞争性的 TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化,防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-109556
Akt
ERK
Metabolic Disease
Insulin Detemir 是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。Insulin Detemir 通过激活 Akt 和细胞外信号调节激酶 (ERK ) 依赖的-cat 和 CREB 信号通路,促进 Gcg 表达,从而刺激 GLP-1 的分泌。地特胰岛素可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17479BS
Amfenac-d5 sodium 是氘代标记的 Amfenac Sodium。Amfenac Sodium 是一种具有口服活性的、有效的抗炎化合物,具有解热和镇痛作用。Amfenac Sodium 可用于急性和慢性炎症的研究。
HY-13010S
Laquinimod-d5 (ABR-215062-d5) 是 Laquinimod 氚代物。Laquinimod (ABR-215062) 是一种可口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可防止中枢神经系统的神经变性和炎症。Laquinimod 减少星形胶质细胞 NF-κB 的活化以防止铜酮 (Cuprizone) 诱导的脱髓鞘。Laquinimod 具有用于多发性硬化症 (MS;RRMS 或 CPMS) 的复发缓解 (RR) 和慢性进行性 (CP) 形式以及神经退行性疾病研究的潜力。
HY-W010708S
Cholesteryl palmitate-d9 是 Cholesteryl palmitate 的氘代物。Cholesteryl palmitate 是慢性间质性肺炎 (CIP) 的有用预后生物标志物。
HY-19883S
Lusutrombopag-d13 是 Lusutrombopag 氘代物。Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor ) 激动剂,有潜力用于慢性肝病的研究。
HY-17479S
Amfenac-d5 是 Amfenac 的氘代物。Amfenac 是一种具有口服活性的、有效的抗炎化合物,具有解热和镇痛作用。Amfenac 可用于急性和慢性炎症的研究。
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-B0801S4
Fexofenadine-d3 -1 fumarate 是氘代标记的 Fexofenadine (HY-B0801)。Fexofenadine (MDL-16455) 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-B0130AS
Perindopril-d3 (erbumine) 是氘代标记的 Perindopril (erbumine) (HY-B0130A)。Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme ) 抑制剂,调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导,抑制胶质细胞活化和神经炎症,可用于慢性肾脏病和高血压的研究。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-W010708S1
Cholesteryl palmitate-d7 是 Cholesteryl palmitate 的氘代物。Cholesteryl palmitate 是慢性间质性肺炎 (CIP) 的有用预后生物标志物。
HY-113904S
(Rac)-Tenofovir-d6 是 Tenofovir 氘代消旋体。Tenofovir (GS 1278) 是一种核苷酸逆转录酶 (nucleotide reverse transcriptase ) 抑制剂,可用于 HIV 和慢性乙型肝炎 (HBV) 的研究。
HY-76585
Paricalcitol-d6 是 Paricalcitol 的氘代物。Paricalcitol 能作用于慢性肾衰竭相关的继发性甲状旁腺机能亢进。
HY-111603S
Dobesilate-d6 (calcium) 是 Calcium dobesilate 氘代物。Calcium dobesilate 是一种血管保护剂,在许多国家广泛用于慢性静脉疾病、糖尿病视网膜病变以及痔疮发作等研究。
HY-B0679S
Lubiprostone-d7 是 Lubiprostone 的氘代物。Lubiprostone(SPI-0211;RU0211)是胃肠制剂,可作用于慢性便秘。
HY-N0172S
Caffeic acid-13 C3 是一种 13 C 标记的咖啡酸。咖啡酸是一种类黄酮植物营养素。咖啡酸及其衍生物是潜在的抗菌剂,可用于细菌、真菌和病毒等微生物引起的慢性感染。
HY-B1037S
Salbutamol-d3 是 Salbutamol 的氘代物。Salbutamol (Albuterol) 是一种短效的 β2 肾上腺素受体激动剂,用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 引发的支气管痉挛。
HY-B1037S2
Salbutamol-d9 是 Salbutamol 的氘代物。Salbutamol (Albuterol) 是一种短效的 β2 肾上腺素受体激动剂,用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 引发的支气管痉挛。
HY-66011AS
Moxifloxacin-d4 是 Moxifloxacin 的氘代物。Moxifloxacin 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-B0801AS
Fexofenadine-d10 (hydrochloride) 是 Fexofenadine (hydrochloride) 氘代物。Fexofenadine hydrochloride (MDL-16455 hydrochloride) 是一种 H1R 拮抗剂,可用于季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹 (针对年龄大于16岁的人) 的研究 。
HY-W018772S6
D-Ribose-d 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-66011AS2
Moxifloxacin-d3 (hydrochloride) 是 Moxifloxacin hydrochloride 的氘代物。 Moxifloxacin hydrochloride 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌药物,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-B1037S3
Salbutamol-d9 (acetate) 是 Salbutamol 的氘代物。 Salbutamol (Albuterol) 是一种短效的 β2 肾上腺素受体激动剂,用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 引发的支气管痉挛。
HY-B0674S
Ebastine-d5 是 Ebastine 的氘代物。Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-W018772S
D-Ribose-18 O 是 18 O 标记的 D-Ribose。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S1
D-Ribose-13 C 是 13 C 标记的 D-Ribose。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S7
D-Ribose-d-1 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S8
D-Ribose-d-2 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S9
D-Ribose-d-3 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S10
D-Ribose-d2 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S12
D-Ribose-d6 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S14
D-Ribose-d5 是 D-Ribose 的氘代物。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-B0801S2
Fexofenadine-d3 是 Fexofenadine 的氘代物。 Fexofenadine (MDL-16455) 是一种具有口服活性和非镇静性的 H1 受体拮抗剂。Fexofenadine 可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-66011S
rac cis-Moxifloxacin-d4 (hydrochloride) 是 Moxifloxacin hydrochloride 的氘代物。Moxifloxacin Hydrochloride (BAY 12-8039) 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-12515AS
Nicardipine-d3 (hydrochloride) 是 Nicardipine hydrochloride 的氘代物。Nicardipine hydrochloride 是一种钙通道 (calcium channel) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。Nicardipine hydrochloride 可用于慢性心绞痛以及控制血压的研究。
HY-B0149S3
Tranexamic acid-13 C2 ,15 N (Cyclocapron-13 C2 ,15 N) 是一种 13 C2 和 15 N 标记的 Tranexamic acid。Tranexamic acid 是一种抗纤溶药,可减轻慢性胆管损伤小鼠模型的肝损伤和纤维化。
HY-12515AS2
Nicardipine-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Nicardipine hydrochloride (HY-12515A)。Nicardipine hydrochloride (YC-93) 是一种钙通道 (calcium channel ) 阻滞剂,可阻断心脏钙通道,IC50 为 1 μM。 Nicardipine hydrochloride 可用于研究慢性心绞痛以及控制血压。
HY-B0534S1
Moclobemide-d4 是 Moclobemide 氘代物。Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A ) 抑制剂,对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM 。Moclobemide 上调慢性应激小鼠海马祖细胞的增殖 。
HY-B0674S1
Ebastine-d6 是氘代标记的 Ebastine (HY-B0674)。Ebastine (LAS-W 090) 是一种具有口服活性的第二代组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor ) 拮抗剂。Ebastine 可用于过敏性鼻炎的症状和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-100657S
Meta-Fexofenadine-d6 是 meta-Fexofenadine 的氘代物。meta-Fexofenadine (meta-MDL-16455) 是 Fexofenadine 的杂质。Fexofenadine 是一种 H1R 拮抗剂,可用于季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的研究。
HY-W018772S2
D-Ribose-13 C-1 是 13 C 标记的 D-Ribose。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S3
D-Ribose-13 C-2 是 13 C 标记的 D-Ribose。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S4
D-Ribose-13 C-3 是 13 C 标记的 D-Ribose。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-W018772S5
D-Ribose-13 C-4 是 13 C 标记的 D-Ribose。 D-Ribose 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-B0405S
Bupivacaine-d9 9是 Bupivacaine 的氘代化合物。Bupivacaine 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine 可用于慢性疼痛的研究。
HY-129240S
13-cis Acitretin-d3 是13-cis Acitretin 的氘代标记物。13-cis Acitretin 是 Acitretin 长期给药的代谢物。Acitretin (Ro 10-1670) 是第二代维甲酸,可用于银屑病。
HY-B0534S
Moclobemide-d8 (Ro111163-d8 ) 是 Moclobemide 的氘代物。Moclobemide (Ro111163) 是一种可透过血脑屏障的可逆的单胺氧化酶 (MAO-A ) 抑制剂,对 hMAO-A 的 IC50 为 6.061 μM。Moclobemide 上调慢性应激小鼠海马祖细胞的增殖。
HY-66011AS3
Moxifloxacin-d3 -1 hydrochloride (BAY 12-8039-d3 -1) 是一种氘代标记的 Moxifloxacin (HY-66011A)。Moxifloxacin 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-B1002S
Oxolinic acid-d5 是 Oxolinic acid 的氘代物。Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis ) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
HY-66011AS4
Moxifloxacin-13 C,d3 hydrochloride (BAY 12-8039-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的Moxifloxacin (HY-66011A)。Moxifloxacin 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-W013812S2
Ethyl linoleate-d2 (Linoleic Acid ethyl ester-d2 ; Mandenol-d2 ) 是一种氘代标记的 Ethyl linoleate (HY-W013812)。Ethyl linoleate (Linoleic Acid ethyl ester) 抑制动脉粥样硬化病变的发展和炎症介质的表达。
HY-B1810S
Tulobuterol-d9 (hydrochloride) 是 Tulobuterol 的氘代物。Tulobuterol (C-78 free base) 是一种长效的 β2 肾上腺素受体 (β2 -adrenoceptor ) 激动剂,可减少慢性阻塞性肺疾病和支气管哮喘的发作频率。Tulobuterol 也是一种拟交感神经药,用作透皮贴剂,可增加正常的横膈膜肌肉力量。
HY-B0241S
Ipratropium-d3 (bromide) 是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。
HY-B0010AS
Formoterol-d3 是 Arformoterol 氘代物。Arformoterol ((R,R)-Formoterol) 是 Formoterol 的 (R,R)-对映异构体,是一种长效 β2-肾上腺素能受体 (β2-AR ) 激动剂,Kd 为 2.9 nM。Arformoterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0814S
Levocetirizine-d4 (dihydrochloride) 是 Levocetirizine 的氘代物。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-B0241S1
Ipratropium-d7 (bromide)e是 Ipratropium bromide 的氘代物。Ipratropium bromide (Sch 1000) 是毒蕈碱的受体 (muscarinic receptor ) 的拮抗剂,对 M1、M2 和 M3 受体的结合的 IC50 值分别为 2.9 nM、2 nM 和 1.7 nM。Ipratropium bromide 可用于 COPD 和 哮喘等研究。
HY-17474S
Parecoxib-d3 是 Parecoxib 的氘代物。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474AS
Parecoxib-d5 (sodium) 是 Parecoxib sodium 的氘代物。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-15306S
Eltrombopag-13 C4 (SB-497115-13 C4 ) 带有 13 C 标记的 Z-Eltrombopag。Z-Eltrombopag 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂,可促血小板的活性,用于研究慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 也有很强的抑制作用,还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W018772S15
D-Ribose(mixture of isomers)-13 C5 是 13 C 标记的 D-Ribose(mixture of isomers)。 D-Ribose(mixture of isomers) 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose(mixture of isomers) 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-B0814S1
Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4 ) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。 Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂,是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine,并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-W018772S16
D-Ribose-1,2-13 C2 是 13 C 标记的 D-Ribose(mixture of isomers) (HY-W018772)。 D-Ribose(mixture of isomers) 是一种能量增强剂,为 ATP 的糖部分,广泛用作慢性疲劳综合症和心肌能量代谢的代谢疗法补充剂。D-Ribose(mixture of isomers) 在蛋白质糖化中具有活性,能够以 RAGE 依赖的方式诱导 NF-κB 炎症。
HY-111372S
Finerenone-d3 是氘标记的 Finerenone (HY-111372)。Finerenone (BAY 94-8862) 是第三代选择性、具有口服活性的、非甾体类盐皮质激素受体 (MR) 拮抗剂 (IC50 =18 nM)。与糖皮质激素受体 (GR)、雄激素受体 (AR) 和孕酮受体 (AR) 相比,Finerenone 表现出良好的选择性 (>500-fold)。Finerenone 在心肾疾病研究中具有潜在的应用前景,如 2 型糖尿病和慢性肾脏疾病。
HY-B1490AS3
Imipramine-d4-1 是氚代标记的 Imipramine (HY-B1490A)。Imipramine 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter ),其 IC50 值为 32 nM。Imipramine 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬 (autophagy ),诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis )。Imipramine 具有神经保护和免疫调节作用。
HY-13502AS
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC ),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-17600S
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-136205
Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide
炔烃
IA-Alkyne (Iodoacetamide-alkyne; N-Hex-5-ynyl-2-iodo-acetamide) 是一种 TRP 通道 (TRPC ) 的激动剂,有潜力用于呼吸道感染相关疾病的研究。IA-Alkyne 可以用来开发同位素标记的探针,用于定量的半胱氨酸反应分析 (cysteine-reactivity )。IA-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-121513
2'-Deoxy-L-cytidine; L-dC
核苷及其类似物
Torcitabine (2'-Deoxy-L-cytidine) 是一种抗病毒活性分子。Torcitabine 可用于慢性乙型肝炎病毒感染的研究。
HY-147217A
ISIS 505358 sodium
反义寡核苷酸
Bepirovirsen sodium 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen sodium 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-150217A
ODN 10101 sodium
CpG寡核苷酸
CpG ODN 10101 sodium 是一种合成寡脱氧核苷酸 (ODN),是一种 Toll 样受体 9 (TLR9 ) 激动剂。 当与 HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2) 结合使用时,CpG ODN 10101 sodium 是一种有效的体外细胞因子/趋化因子表达诱导剂。 CpG ODN 10101 sodium 诱导树突状细胞 (DC) 分泌 IFN 并刺激 B 细胞。CpG ODN 10101 sodium 具有抗病毒和免疫调节特性,可影响慢性 HCV 感染。
HY-158822A
CpG寡核苷酸
IMT504 sodium 是一种非CpG的寡脱氧核苷酸,是一种免疫调节寡核苷酸,具有作为狂犬病疫苗的潜力。IMT504 sodium 已被证明在慢性淋巴细胞白血病、组织再生和败血症的动物模型中具有疫苗效力。
HY-147217
ISIS 505358
反义寡核苷酸
Bepirovirsen 是一种反义寡核苷酸,靶向所有 HBV 信使 RNAs。Bepirovirsen 导致 HBV 来源的 RNAs、HBV DNA 和病毒蛋白的减少。Bepirovirsen 可用于慢性 HBV 感染的研究。Bepirovirsen 结合位点序列 (GCACTTCGCTTCACCTCTGC)。
HY-145638
小干扰RNA
Xalnesiran 是用于治疗慢性乙型肝炎 (HBV ) 的 siRNA。
HY-145638A
小干扰RNA
Xalnesiran (sodium) 是用于治疗慢性乙型肝炎 (HBV ) 的 siRNA。
HY-150217
ODN 10101
CpG寡核苷酸
CpG ODN 10101 是一种合成寡脱氧核苷酸 (ODN),是一种 Toll 样受体 9 (TLR9 ) 激动剂。 当与 HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2) 结合使用时,CpG ODN 10101 是一种有效的体外细胞因子/趋化因子表达诱导剂。 CpG ODN 10101 诱导树突状细胞 (DC) 分泌 IFN 并刺激 B 细胞。CpG ODN 10101 具有抗病毒和免疫调节特性,可影响慢性 HCV 感染。
HY-160041A
反义寡核苷酸
Olaptesed pegol sodium 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol sodium 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
HY-158822
CpG寡核苷酸
IMT504 是一种非CpG的寡脱氧核苷酸,是一种免疫调节寡核苷酸,具有作为狂犬病疫苗的潜力。IMT504 已被证明在慢性淋巴细胞白血病、组织再生和败血症的动物模型中具有疫苗效力。
HY-160041
反义寡核苷酸
Olaptesed pegol (NOX-A12) 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
HY-141636
1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC; PC(16:0/20:4)
磷脂
1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC) 是一种磷脂,在 sn-1 和 sn-2 位分别含有棕榈酸 (16:0)和花生四烯酸 (20:4),存在于生物膜中。PAPC 在体内被氧化,其氧化产物与慢性炎症和血管疾病有关。PAPC 已用于研究氧化磷脂的信号传导。分离的人类多发性骨髓瘤细胞中 PAPC 水平降低。
HY-151123
AKCEA-APO(a)-LRx; ISIS 681257; TQJ230
反义寡核苷酸
Pelacarsen (AKCEA-APO(a)-LRx) 是一种肝脏特异性的、针对载脂蛋白(a)(apolipoprotein(a) )的肝脏特异性反义寡核苷酸,可降低 80% 的脂蛋白(a),具有良好的耐受性。
HY-151123A
AKCEA-APO(a)-LRx sodium; ISIS 681257 sodium; TQJ230 sodium
反义寡核苷酸
Pelacarsen sodium 是一种肝脏特异性的、针对载脂蛋白(a)(apolipoprotein(a) )的肝脏特异性反义寡核苷酸,可降低 80% 的脂蛋白(a),具有良好的耐受性。
HY-W352344
核苷及其类似物
2'-Deoxy-L-adenosine 是具有口服活性的、经修饰的寡脱氧核糖核苷酸的合成物。2'-Deoxy-L-adenosine 也是一种强效、特异和具有选择性的肝病毒复制抑制剂,抑制乙型肝炎病毒 (HBV) 复制以及与鸭/土拨鼠密切相关的肝炎病毒 (WHV) 复制。
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