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inhibitor peptide " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-P3199
PKC
Inflammation/Immunology
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
HY-P1111
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor 可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-P4133
ERK
MEK
Cancer
MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2 ,IC50 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-103271
Bcl-2 Family
Cancer
Bax inhibitor peptide , negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax inhibitor peptide , negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
HY-P4136
ERK
Cancer
Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 ERK 的激活,IC50 为 10 μM。
HY-P5388
Renin
Others
Renin inhibitor peptide ,rat 是一种有生物活性的肽。(一种特定的大鼠肾素抑制剂。)
HY-P10085
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
HY-P10835
LAG-3
Cancer
LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 是一种 LAG-3 的抑制剂。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 与人 LAG-3 蛋白有较高的亲和力,Kd 值为 0.66 μM。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可以阻断 LAG-3 与 HLA-DR (MHC-II ) 的相互作用,激活 CD8+ T 细胞。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可用于肿瘤的研究。
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂,具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活,阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移,并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷,可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-P10723
HY-P1292
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂,Ki 值为 86 μM。
HY-P1195
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P1026
HY-P1029
HY-P5884
PKC
Others
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor ,myristoylated 是一种合成肽,可用于 PKCθ 作用机理的研究。
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P1292A
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂,Ki 值为 86 μM。
HY-P5884A
PKC
Others
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor ,myristoylated TFA 是一种合成肽,可用于 PKCθ 作用机理的研究。
HY-P1507
Integrin
Cardiovascular Disease
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide 是一种十二肽 (HHLGGAKQAGDV,H12),是纤维蛋白原 γ 链羧基末端序列 (γ400-411)。是活化糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 配体的特异性结合位点。
HY-P5888
Myr‐PKCɛ-
PKC
Inflammation/Immunology
PKCε inhibitor peptide ,myristoylated (Myr‐PKC?-) 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽抑制剂,可减弱培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的 NO 释放。
HY-P5881
HY-P0081
HY-P1962
[Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β peptide (662-675)
Beta-secretase
Neurological Disease
β-Secretase inhibitor ([Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β Peptide (662-675)) 是一种 β-分泌酶 和 BACE1 抑制剂 (对 β-分泌酶 IC< sub>50 为 25 nM)。
HY-P1452A
Bacterial
Infection
RNAIII-inhibiting peptide (TFA) 是一种有效的 Staphylococcus aureus 多肽抑制剂,在蜂窝组织炎、角膜炎、化脓性关节炎、骨肌炎和乳腺炎等疾病中有功效。
HY-116700
HIV Protease
HIV
Infection
Hinnuliquinone is a C2-symmetric dimeric non-peptide fungal metabolite inhibitor of HIV-1 protease . Hinnuliquinone is a bis-indolyl-2,5-dihydroxybenzoquinone pigment, that can be isolated from Nodulisphorium hinnuleum .
HY-P0218
HY-P10422
ML-peptide , Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide ) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P5793
HY-P5818
HY-P2043
Ser/Thr Protease
Others
Cyanopeptolin 954 是一种沉积肽,可以从淡水蓝藻铜绿微囊藻 Microcystis aeruginosa NIVA Cya 43 中分离得到。Cyanopeptolin 954 对胰凝乳酶有抑制作用,IC50 值为 45 nM。
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV-1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV-1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM),通过与 SETD8 的底物结合位点竞争,从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-P5801
HY-P5800
HY-P3695
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-162371
Others
Infection
NRPSs-IN-1 (Compound 7) 是一种非核糖体肽合成酶 (NRPSs ) 的抑制剂,且可以穿透细胞。NRPSs-IN-1 K可抑制短杆菌肽 S 合成酶 A (GrsA),Kd 值为 16.6 nM。
HY-P3695A
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-P5107
LMWP
VEGFR
Cancer
Low molecular weight protamine 是一种具有血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制活性的细胞穿透肽。Low molecular weight protamine 可抑制肿瘤生长,用于癌症的研究。
HY-P5786
HY-P10572
HY-161079
Parasite
Infection
TDI-8304 是一种大环肽,是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S ) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。
HY-117961
HY-129412
Renin
Cardiovascular Disease
A-74273 是一种具有口服活性的肽类肾素 (renin ) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM)。A-74273 通过竞争性结合到肾素 (renin ) 的活性位点,阻止血管紧张素原被转化为 ANG-I,进而降低血管紧张素 II 的水平。A-74273 可用于高血压等疾病的研究。
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽抑制剂,主要活性是破坏 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。PDpep1.3 通过干扰这种相互作用,恢复了内吞体和溶酶体的降解功能,从而降低了 α-突触核蛋白的水平,并保护了多巴胺能神经元免受 α-突触核蛋白介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-117607
HY-P10072
HY-P10072A
Hsp25 kinase inhibitor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate
JNK
HSP
MAPKAPK2 (MK2)
p38 MAPK
ERK
Others
MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor ) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki = 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
HY-P5977
Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation inhibitor peptide
ERK
Cancer
STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 : 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
HY-157157
Protein Arginine Deiminase
Cancer
PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
HY-P1190
HY-P10440
CDK
Neurological Disease
Cdk5i peptide 是一种来自 Cdk5 的 12 个氨基酸长的肽片段。Cdk5i peptide 是 Cdk5 肽抑制剂。Cdk5i peptide 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P5381
HY-P1376
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor ) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
HY-P1369
Dynamin
Neurological Disease
DynaMin inhibitor y peptide , myristoylated 是一种 DynaMin 抑制剂,可干扰两性霉素 (amphiphysin) 与动力蛋白 (dynamin) 的结合。DynaMin inhibitor y peptide , myristoylated 是肽的膜渗透形式,可防止细胞内吞。
HY-P2534
HY-P1372
PKC
Others
PKC ζ pseudosubstrate 是 PKC ζ 的多肽抑制剂,可附着于细胞渗透载体肽上。
HY-122543A
HY-122543
HY-P3244
HY-P10517
SFT
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-P1369A
Dynamin
Neurological Disease
DynaMin inhibitor y peptide , myristoylated TFA 是一种 DynaMin 抑制剂,可干扰两性霉素 (amphiphysin) 与动力蛋白 (dynamin) 的结合。DynaMin inhibitor y peptide , myristoylated TFA 是肽的膜渗透形式,可防止细胞内吞。
HY-P2641
MMP
Cancer
Peptide 74 是一种合成肽,含有基质金属蛋白酶 (MMP) 的前域序列。Peptide 74 在体外抑制活化形式的 72-kDa IV 型胶原酶。
HY-P5720
Bacterial
Infection
Peptide 5e 是一种抗菌肽。Peptide 5e 抑制大肠杆菌 (E. coli ),金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 和白色念珠菌 (C. albicans ) 的 MIC 值分别为 30, 5, 25 μg/mL。
HY-P10108
Hxk2VBD peptide , cell-permeable
Hexokinase
Neurological Disease
Hexokinase II VDAC binding domain peptide (Hxk2VBD peptide ) 是可渗透细胞的己糖激酶 II VDAC 结合域。Hexokinase II VDAC binding domain peptide 抑制己糖激酶 2 (HXK2 ) 的线粒体定位。Hexokinase II VDAC binding domain peptide 抑制神经营养因子导向的轴突生长。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5730
Bacterial
Infection
Peptide 5g 是一种抗菌肽。Peptide 5g 抑制大肠杆菌 (E. coli ),金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 和白色念珠菌 (C. albicans ) 的 MIC 值分别为 30、10、12.5 μg/mL。
HY-P3770
PKC
Others
Phosphate acceptor peptide 是一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的底物。Phosphate acceptor peptide 也是一种弱的 PKC 抑制剂。
HY-103473A
HY-P5910A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5422
Calcium Channel
Others
Caloxin 3A1 是一种有生物活性的肽。(该肽属于 caloxins,即细胞外质膜 (PM) Ca2+ 泵抑制剂。 Caloxin 3A1 抑制质膜钙泵 (PMCA),但不抑制肌浆网 Ca2+ 泵。该肽不会抑制 ATP 形成酰基磷酸中间体。)
HY-P10778
HY-P10218A
HY-P5207
Bacterial
Infection
Garvicin KS、GakC 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,与其他 2 种肽 GakA 和 GakB 形成细菌素 Garvicin KS (GarKS)。Garvicin KS、GakC 抑制成纤维细胞活力和增殖。Garvicin KS 肽抑制 MSSA,其 MIC 值顺序为 GakB >GakC >GakA。
HY-P0318
HY-P10000
HY-P3913
Bacterial
Infection
Acetyl-Adhesin (1025-1044) amide 是一种变形链球菌细胞表面粘连蛋白的 20 肽片段,可作为一种抗菌肽,特异性抑制粘连素与唾液受体的结合,并防止变形链球菌的再定植。
HY-P10242
TGF-beta/Smad
Others
Myostatin inhibitor y peptide 7 是含有 23 个氨基酸的肽,源自小鼠肌肉生长抑制素前结构域的 21 至 43 个氨基酸。Myostatin inhibitor y peptide 7 抑制肌肉生长抑制素 (myostatin ),Kd 为 29.7 nM。Myostatin inhibitor y peptide 7 可用于肌肉萎缩症的研究。
HY-P3326
Bacterial
Infection
Targeting the bacterial sliding clamp peptide 46 是一种靶向细菌滑动夹(SC)的短肽,抑制SC依赖性DNA合成。
HY-129067
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-114437
Z-D-Phe-Phe-Gly-OH; FIP; Virus Replication inhibitor y peptide
Influenza Virus
Infection
Fusion Inhibitor y Peptide (Z-D-Phe-Phe-Gly-OH, FIP, Virus Replication Inhibitor y Peptide ) 是一种有效的病毒复制抑制剂,通过抑制病毒糖蛋白的膜融合活性。
HY-P5124
KLVFF
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid peptide (16-20) 是 Amyloid-β (Abeta) 的一段氨基酸序列 (KLVFF)。β-Amyloid peptide (16-20) 是一种有效的 Abeta 原纤维形成抑制剂 (可在 N 和 C 末端添加 RG-/-GR-NH2 残基以帮助溶解)。
HY-P10275
Apoptosis
Neurological Disease
Tat-NTS peptide 是细胞穿透肽,具有神经保护作用。Tat-NTS peptide 能特异性的抑制 ANXA1 的核易位,减少缺血区的神经元凋亡 (apoptosis )。并且 Tat-NTS peptide 能减少脑缺血性梗死体积,可以用于缺血性卒中的研究。
HY-P5205
Bacterial
Infection
Garvicin KS、GakA 是一种由 34 个氨基酸组成的肽,与其他 2 种肽 GakB 和 GakC 形成细菌素 Garvicin KS (GarKS)。Garvicin KS、GakA 抑制成纤维细胞活力和增殖。Garvicin KS(GakA 与 GakB)是一种有效的组合,具有良好的肽稳定性、抗菌功效和成纤维细胞活力/增殖作用。Garvicin KS 肽抑制 MSSA,其 MIC 值顺序为 GakB >GakC >GakA。
HY-P5206
Bacterial
Infection
Garvicin KS、GakB 是一种由 34 个氨基酸组成的肽,与其他 2 种肽 GakA 和 GakC 形成细菌素 Garvicin KS (GarKS)。Garvicin KS、GakB 抑制成纤维细胞活力和增殖。Garvicin KS(GakB 与 GakA)是一种有效的组合,具有良好的肽稳定性、抗菌功效和成纤维细胞活力/增殖作用。Garvicin KS 肽抑制 MSSA,其 MIC 值顺序为 GakB >GakC >GakA。
HY-P10242A
TGF-beta/Smad
Others
Myostatin inhibitor y peptide 7 TFA 是含有 23 个氨基酸的肽,源自小鼠肌肉生长抑制素前结构域的 21 至 43 个氨基酸。Myostatin inhibitor y peptide 7 TFA 抑制肌肉生长抑制素 (myostatin ),Kd 为 29.7 nM。Myostatin inhibitor y peptide 7 TFA 可用于肌肉萎缩症的研究。
HY-P10844
Amino Acid Derivatives
Cancer
ANK peptide 是一种基于单锚蛋白基序保守残基设计的新型肽。ANK peptide 是 γ-突触核蛋白 (SNCG ) 的抑制剂,可与 SNCG 结合,竞争 SNCG-BubR1 相互作用,从而增强乳腺癌细胞对抗微管药物 (如诺考达唑和紫杉醇) 的敏感性。ANK peptide 可用于肿瘤的研究。
HY-P0215
CaMK
Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitor y peptide , myristoylated 是Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
HY-P1556
PKG
Cardiovascular Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-P5497
HIV
Others
C34 peptide 是一种有生物活性的肽。(这种C34肽,也称为HR2,属于HIV gp41的螺旋区域,C端七肽重复2(HR2)定义为C螺旋或C肽。已知HIV-1通过膜融合进入细胞,C34 gp41肽是HIV-1融合的有效抑制剂。)
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P0290
HY-P1119
HY-P1805
HY-P0215A
CaMK
Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitor y peptide , myristoylated TFA 是Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
HY-P2275B
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P1514
HY-P10476
TGF-beta/Smad
Others
Myostatin inhibitor y peptide 2 (compd 2) 是一种肌肉生长抑制素抑制剂,其 Kd 为 35.9 nM。Myostatin inhibitor y peptide 2 可用于肌萎缩性疾病的研究。
HY-P1556A
PKG
Metabolic Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-P1119A
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2/KDR 七肽拮抗剂,它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合,完全抑制 VEGF 与 KDR 结合,阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖,在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-P2355A
HY-P5942
HY-P5943
HY-P2355
HY-P10476A
TGF-beta/Smad
Others
Myostatin inhibitor y peptide 2 (compd 2) TFA 是一种肌肉生长抑制素抑制剂,其 Kd 为 35.9 nM。Myostatin inhibitor y peptide 2 TFA 可用于肌萎缩性疾病的研究。
HY-P10384
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P3248
HY-P2251
HY-P5878
HY-P5379
HY-P5733
HY-P10071
Calmodulin Kinase IINtide; CaM-KIIN; CaM-KIINβ
CaMK
Others
CaMKII inhibitor y peptide KIIN 是 CaMKII 的有效抑制剂。
HY-P2157
Ras
Cancer
Ras Inhibitor y Peptide (VPPPVPPRRR) 是 Ras 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-P3383
PL-5
Bacterial
Infection
Peceleganan (PL-5) 是一种人工抗菌天蚕素 A (1-10) × 蜂毒素 B (3-18) 杂化 (10+16) 肽类似物。Peceleganan 抑制伤口感染。
HY-P3383A
PL-5 acetate
Bacterial
Infection
Peceleganan (PL-5) acetate 是一种人工抗菌天蚕素 A (1-10) × 蜂毒素 B (3-18) 杂化 (10+16) 肽类似物。Peceleganan acetate 抑制伤口感染。
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-150504
HY-P4978
HY-107024
OGP(10-14); Historphin
Src
Others
Osteogenic Growth Peptide (10-14) (OGP(10-14)), 是成骨生长肽 (OGP) C 端截短的五肽,保留了完整的 OGP 样活性。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 与 OGP 受体结合并激活细胞内 Gi 蛋白激酶信号通路。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是一种有效的有丝分裂原和促成骨和造血因子。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是 Src 抑制剂。
HY-P1663A
HY-15664
HY-15580
HY-P0069A
HY-W010986
HY-103351
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-P10409
Small humanin-like peptide 2
Apoptosis
Others
SHLP2 (Small humanin-like peptide 2) 是一种由线粒体 DNA 编码的小分子肽,属于线粒体衍生肽的一种。SHLP2 具有调节细胞凋亡 (apoptosis ) 的活性,能够抑制细胞死亡。SHLP2 可用对线粒体功能障碍相关疾病和抗衰老疾病的研究。
HY-P4110
HY-127023
EPA-5-HT
FAAH
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl serotonin (EPA-5-HT) 是一种 N -酰基血清素,是一种存在于肠道中的新的脂质。Eicosapentaenoyl serotonin 能够抑制胰高血糖素样肽-1 的分泌和 FAAH 活性。
HY-P3709
HY-17631A
HY-19406
HY-P2047
HY-P0224
HY-111904
HY-P1247
Phosphatase
Neurological Disease
Calcineurin autoinhibitor y peptide 是一种选择性的 Ca2+ / 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitor y peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
HY-111778
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-103433
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点,即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活,从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段,含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列,已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-P0052A
T20 acetate; DP178 acetate
HIV
Infection
醋酸恩夫韦地
Enfuvirtide (T20; DP178) acetate 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。
HY-13760
HY-16027
HY-P4896
Integrin
Cancer
FITC-Ahx-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro 是与 FITC 偶联的 GRGDSP(HY-P0290)。GRGDSP 是整联蛋白 integrin 抑制剂,可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的粘附并限制其转移。
HY-P1872
Bacterial
Infection
OV-1, sheep 是一种 α 螺旋抗菌 ovispirin 多肽,来源于羊 SMAP29 多肽,能抑制多种耐药菌株,包括粘液性和非粘液性铜绿假单胞菌。
HY-P5020
Bacterial
Infection
Cancer
Crotalicidin 是一种抗菌肽和抗肿瘤肽,能有效抑制革兰氏阴性细菌以及肿瘤细胞活性。Crotalicidin 可从响尾蛇毒液中获得。Crotalicidin 可用于微生物感染和癌症的研究。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P1116
HY-P1116A
HY-P0322
HY-P1247A
Phosphatase
Neurological Disease
Calcineurin autoinhibitor y peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+ / 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitor y peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
HY-146127
EGFR
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-112668B
SP2086 hydrochloride
Others
Others
Retagliptin (SP2086) hydrochloride 是一种 β-氨基酸和二肽基肽酶-4 (DPP-4) 的强效抑制剂。Retagliptin (SP2086) hydrochloride 可抑制 2 型糖尿病,通过延长胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 等肠激素的作用来改善血糖控制。
HY-P0212
HY-16027A
HY-P5803
HY-P1376A
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs 。
HY-N2600
Bombesin Receptor
Cancer
桑皮酮 H
Kuwanon H 是桑中的黄酮类化合物,为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor ) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr ) 受体的结合,Ki 值为 290 nM。
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-P4832
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集,可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
HY-N2403
HY-P10033
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P0322A
HY-P1271
Catestatin (cattle)
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P10577
HY-P10738A
HY-P0069
AM-111; XG-102
JNK
Others
D-JNKI-1 (AM-111) 是高效可渗透细胞的 JNK 抑制剂。序列: Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Lys-Lys-Arg-Gly-NH2。
HY-P0212A
HY-P0214
HY-P1237
HY-P5469
HY-110111A
DNA/RNA Synthesis
Others
T2AA hydrochloride 是一种非肽小分子 PCNA 抑制剂 T2 氨基醇 (T2AA),缺乏甲状腺激素活性。T2AA hydrochloride 可抑制 PCNA/PIP-box 肽的相互作用 (IC50 =~1 μM),也抑制 PCNA 与全长 p21 蛋白的相互作用。
HY-117971
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-P1237A
HY-P3506B
LY3437943 acetate
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) acetate 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide acetate 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide acetate 可用于肥胖的研究。
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-P0052
HY-P0214A
HY-106377A
HY-122097
HY-147429A
HY-P5570
HY-P1746
PKC (19-31)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,源自于 PKCa (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-P1753
HIV
Infection
VIR-165 是一种病毒抑制肽 (VIRIP) 的修饰形式,它结合 gp41 亚单位的融合肽并阻止其进入靶膜。VIRIP 抑制多种人类免疫缺陷病毒1型 (HIV-1) 菌株。
HY-P1174
GnRH Receptor
Endocrinology
GnRH Associated Peptide (GAP) (1-13), human 是一种由 GnRH 衍生的氨基酸多肽片段。GAP 可增加大鼠垂体前叶细胞促黄体生成素 (LH) 和促卵泡刺激素 (FSH) 的分泌。GAP 也抑制催乳素的分泌。
HY-P10738
HY-P1401
PKC
Metabolic Disease
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
HY-P1746A
PKC (19-31) (TFA)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,源自于 PKCa (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-118933
SJA6017
Proteasome
Others
Calpain Inhibitor VI (SJA6017) 是一种合成的钙蛋白酶肽醛抑制剂。Calpain Inhibitor VI 抑制纯化的 m-calpain ,IC50 为 80 nM。Calpain Inhibitor VI 可用于白内障的研究。
HY-112080
HY-P2502
HCV Protease
HCV
Infection
Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease ) 肽抑制剂,其 Ki 值为 41 nM。
HY-P3356
HY-P1034
HY-P1929
HY-P1261
HY-P1262
HY-134482
HY-P2785
HY-P3577
Insulin Receptor
Metabolic Disease
[Tyr0] Gastric Inhibitor y Peptide (23-42), human,一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),是一种弱的胃酸分泌抑制剂,也可以刺激胰岛素分泌。[Tyr0] Gastric Inhibitor y Peptide (23-42), human 可用于糖尿病、肥胖症研究。
HY-P5904
Caveolin-1 scaffolding domain peptide
c-Met/HGFR
Others
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide ) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases )。
HY-P10119
PDGFR
Others
PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的非磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域阻断 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而抑制有丝分裂反应。
HY-P10742
Topoisomerase
Cancer
CBX-12 是一种 PDC (peptide drug conjugate),通过不依赖抗原的方式靶向肿瘤,具有抗肿瘤活性。CBX-12 由 pH 敏感肽 (pHLIP )、自免疫连接子和拓扑异构酶 1 (TOP1 ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 组成。
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂,使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基,以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-106113
U 71038
Renin
Cardiovascular Disease
Ditekiren (U 71038) 是一种伪六肽类肾素 (renin ) 抑制剂。肾素 (Renin ) 是一种在调节血压和体液平衡中起关键作用的酶。Ditekiren 通过抑制肾素 (Renin ) 的活性,从而减缓血管紧张素II 的形成,这是一种强烈的血管收缩剂,可以提高血压。Ditekiren 可用于降血压领域的研究。
HY-P1284
HY-P1262A
HY-P1261A
HY-139998
HY-P4204
Bacterial
Infection
Ranalexin 是一种抗菌肽。Ranalexin 抑制金黄色葡萄球菌,大肠杆菌,铜绿假单胞菌 的 MIC 分别为 4、32、128 μg/mL。
HY-P5624
HY-P10081
HY-P5967
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 是多肽片段。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 抑制 Aβ (1–40) 肽的β-折叠的形成并稳定其结构。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-138143
Chromozym-TH
Fluorescent Dye
Others
N-(p-Tosyl)-GPR-pNA acetate (Chromozym-TH) 是靶向合成肽 Hirunorm IV 和 Hirunorm V 的显色底物,可用于检测两种肽的解离常数 (KI)。Hirunorm IV 和 Hirunorm V 是酰胺分解凝血酶活性的可逆抑制剂。通过改变显色底物 N-(p-Tosyl)-GPR-pNA acetate 固定浓度下的肽浓度,测定的解离常数分别为 0.134 nM (Hirunorm IV) 和 0.245 nM (Hirunorm V)。
HY-107528
β-catenin
GSK-3
Cancer
FRATtide 是一种源自 GSK-3 结合蛋白的肽,抑制 Axin 和 β-catenin 的磷酸化。FRATtide 抑制 GSK-3 结合 Axin。
HY-P10488
Wnt
Others
Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物,通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
HY-P2365
Fungal
Infection
Histatin-8 是 Histatin-3 中心序列的一部分,被称为血凝抑制 (hemagglutination-inhibiting ) 肽。Histatin-8 是一种有效的抗真菌 (anti-fungal ) 肽。Histatin-8 对酵母菌株具有抗菌活性。Histatin-8 可用于口腔鹅口疮研究。
HY-16664
HY-12465
HY-U00171
HY-W714002
HY-P10375
HY-14292
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
NVP-DPP728 是一种有效、可逆、腈依赖性二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂。NVP-DPP728 可以抑制人 DPP-IV 的酰胺溶酶活性,Ki 为 11 nM。NVP-DPP728 可抑制胰高血糖素样肽-1 (GLP-1)的降解,从而增强胰岛素对葡萄糖摄入的释放。NVP-DPP728 可用于糖尿病研究。
HY-163441
HY-P10218
HY-P10805
HIV
Infection
Capsid assembly inhibitor 是一种 12 聚肽,结合 Gag 的衣壳 (CA) 结构域,在体外抑制未成熟和成熟样 HIV-1 衣壳颗粒的组装。
HY-P1235
Atrial Natriuretic peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-P4106
HY-P4106A
HY-114161
HY-P1795
HY-P1284A
HY-131083
HY-10340
HY-10340A
KX2-391 dihydrochloride; KX-01 dihydrochloride
Src
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
HY-10340B
KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate
Src
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
HY-P2576
Bacterial
Infection
Polistes mastoparan 是一种抗菌肽。Polistes mastoparan 增加 S. aureus (金黄色葡萄球菌) K+ 流出并抑制金黄色葡萄球菌活力,EC50 为 5 μM。
HY-P10051
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P10147
Caspase
Cancer
Ac-LDESD-AMC 是一种 caspase-2 抑制剂。 Ac-LDESD-AMC 具有 Leu-Asp-Glu-Ser-Asp 的肽序列。
HY-136727
Caspase
Cancer
Ac-LEVD-CHO 是一种 caspase-4 抑制剂。 Ac-LEVD-CHO 是一种具有 Ac-Leu-Glu-Val-Asp-al 序列的肽。
HY-P10164
Wnt
Cancer
Pen-N3 是一种 PDZ 肽。Pen-N3 通过识别散乱蛋白抑制 Wnt/b-catenin 的信号传导。
HY-P1702
Integrin
Others
GR83895 是一种基于 RGD 的肽,可抑制 ADP 诱导的人类凝胶过滤的血小板聚集 (IC50 = 0.9 μM)。
HY-P3985
HY-P2054
HY-149205
HY-N2600R
Bombesin Receptor
Cancer
桑皮酮 H (Standard)
Kuwanon H (Standard) 是 Kuwanon H 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kuwanon H 是桑中的黄酮类化合物,为非肽类蛙皮素受体 (bombesin receptor ) 拮抗剂。Kuwanon H 可特异性抑制细胞内胃泌激素释放肽 CRP 与(GRP-preferring recepotr ) 受体的结合,Ki 值为 290 nM。
HY-114161A
HY-P9938
HY-P4002
ADAMTS
Cancer
Adamtsostatin 18 是一种抗血管生成肽,来源于含有 I 型血小板反应蛋白基序。Adamtsstatin 18 抑制细胞迁移和增殖。
HY-136934
[Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome
P-glycoprotein
Cancer
Reversin 205 ([Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome) 是一种 P-糖蛋白 (ABCB1) 抑制剂。Reversin 205 是一种多肽化疗增敏剂。
HY-P2785A
HY-P10051A
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 TFA 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-145263
HY-118593
Madumycin II; Antibiotic A 2315A
Antibiotic
Infection
A2315A (Madumycin II) 是一种含丙氨酸的链阳菌素 A 抗生素 (antibiotic )。A2315A 是一种有效的肽基转移酶中心 (PTC ) 抑制剂。A2315A 在第一个肽键形成循环之前抑制核糖体。
HY-P5723
Bacterial
Infection
Api137 是一种抗菌肽,通过抑制翻译来干扰细菌生长。Api137 通过在新生多肽链水解后将释放因子捕获在 70S 核糖体上来抑制蛋白质合成。
HY-124218
Antibiotic
Others
S 863390 是一种具有抑制肠道摄取系统的化合物,可与肠道摄取系统相互作用,抑制β-内酰胺抗生素和小肽的摄取,同时自身也可被运输。
HY-120092
HY-16711
HY-120261
HY-P1789
HY-128356
HY-113753
HY-10235S
HY-106481
GPR35
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Bufrolin 是 Cromoglycate (组胺释放抑制剂) 类似物,是一种高效的 GPR35 激动剂。Bufrolin 促进 β-arrestin-2 与人 GPR35a 或大鼠 GPR35 之间的相互作用。Bufrolin 还可以作为抗过敏性肥大细胞稳定剂,抑制内化肽诱导的抗炎反应。Bufrolin 作为一种抗炎剂,可用于内化肽连接药剂的药物递送研究。
HY-P1382
Ras
Cancer
Rac1 Inhibitor W56 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
HY-P3912
HY-114424
HY-117819
HY-114424A
HY-P1789A
HY-144752
HY-P3270
HY-P4043
HY-14533
K162
Amyloid-β
Neurological Disease
K 01-162 (K162) 抑制 Aβ 肽纤维的形成并消除其神经毒性。K 01-162 与 Aβ 42 多肽结合,EC50 值为 80 nM。K 01-162 直接与 AβO 结合,K D 值为 19 μM。K 01-162 能够穿透大脑,可用于阿尔茨海默症的研究。
HY-111214
HY-W074978
3-Fluorovaline
Bacterial
3-氟-DL-缬氨酸
3-Fluoro-DL-valine (3-Fluorovaline)是一种非天然氨基酸,具有抑制某些细菌生长的活性。3-Fluoro-DL-valine还可用于肽合成,为合成特定生物活性肽提供了多样化的选择。3-Fluoro-DL-valine的独特结构使其在化合物研发中具备潜在的应用前景。
HY-N10109A
SARS-CoV
Parasite
Cathepsin
Infection
Gallinamide A TFA 是一种线性沉积肽,是组织蛋白酶 L (CatL ) 的有效抑制剂 (IC50 : 17.6 pM)。Gallinamide A TFA 通过抑制 CatL 来抑制 SARS-CoV-2 感染 (EC50 : 28 nM)。Gallinamide A TFA 还抑制恶性疟原虫 (IC50 : 50 nM)。
HY-133125
HY-P5723A
Bacterial
Infection
Api137 TFA 是一种抗菌肽,通过抑制翻译来干扰细菌生长。Api137 TFA 通过在新生多肽链水解后将释放因子捕获在 70S 核糖体上来抑制蛋白质合成。
HY-P10704
Integrin
Cancer
C16Y 是一种短肽,是整合素 αvβ3 和 α5β1 抑制剂。C16Y 作用于细胞膜,通过抑制血管生成来发挥抗肿瘤活性。
HY-100374
HY-100529
Proteasome
Cancer
PD 150606 是一个选择性的,有细胞渗透性的非肽 calpain 抑制剂,对 μ-calpains 和 m-calpains 作用的 Ki 分别为 0.21 μM 和 0.37 μM,有神经保护活性。
HY-P1975
HY-P3730
CDK
Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitor y Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂,能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
HY-P3731
CDK
Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitor y Peptide II (Tat-LDL) 是一种 CDK2 抑制剂,能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
HY-P10097
VEGFR
Others
Flt2?11 是一种抗血管生成肽,特异性结合 NRP - 1 。Flt2?11 抑制 NRP‐1/sVEGFR‐1 相互作用。
HY-P10354
HY-W003592A
Drug Intermediate
Others
L-Orinithine lactam hydrochloride 是一种合成中间体。L-Orinithine lactam (hydrochloride) 可用于合成二肽基肽酶4 (DPP-4) 抑制剂,以及信号肽。
HY-106275
Fibrin-derived peptide Bβ15-42
Flavivirus
Dengue virus
Cardiovascular Disease
FX-06 (Fibrin-derived peptide Bβ15-42) 是一种纤维蛋白 Bbeta 链衍生肽。FX-06 与 VE-cadherin 结合并抑制白细胞迁移,从而启动 VE-cadherin 介导的信号传导。FX-06 可用于缺血/再灌注损伤、登革休克综合征 (DSS) 的研究。
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P2612A
TNF Receptor
Others
Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-127002A
Src
Cancer
Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的选择性 UNC119 -内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂,抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50 =10 nM)。Squarunkin A hydrochloride 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
HY-P3452
HY-P1382A
Ras
Cancer
Rac1 Inhibitor W56 TFA 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 TFA 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
HY-19593
HY-P1289A
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1289
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P3991
HY-P5140
HY-P5003
HY-168087
HY-P10302
GLP Receptor
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用,增强胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病,肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-P3711
Na+/K+ ATPase
Others
SPAI-1 是一种特异性的单价阳离子 ATP 酶的抑制剂。SPAI-1 从猪十二指肠分离,可体外抑制 Na+ ,K+ -ATP 酶和 H+ ,K+ -ATP 酶,并能够刺激 Mg2+ - ATP酶。
HY-P3234
Casein Kinase
Others
Ac-ESMD-CHO 是 caspase-3 和 caspase-7 的抑制剂。Ac-ESMD-CHO 抑制 caspase-3 前体肽 (CPP32) 在 Glu-Ser-Met-Asp (ESMD) 位点的蛋白水解切割。
HY-P10387
METTL3
Apoptosis
Cancer
RSM3 是一种钉接肽,是 METTL3-METTL14 抑制剂,Kd 值为 3.10 μM。RSM3 抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 cell apoptosis 。RSM3 可用于癌症研究。
HY-P4161
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWWCRW 是一种 Holliday 连接体抑制肽,具有抗癌活性。KWWCRW 通过与反应的 Holliday 连接体的中间体结合并阻止其分解来抑制 DNA 修复过程中的同源重组修复 (HDR),并抑制噬菌体在体外进行位点特异性重组。
HY-P10559
Bacterial
Infection
(RXR)4XB 是一种细胞穿透肽,可结合磷二酰胺吗啉寡聚体 (PMO),形成肽结合的 PMO (PPMO),并改善 PMO 向细菌细胞中的输送。(RXR)4XB-PMO 偶合物可防止生物膜的形成,抑制 Pseudomonas aeruginosa (MIC50 为 0.5-16 μM),并降低小鼠急性肺炎模型中的细菌负荷。
HY-P2478
HY-12048
HY-112862
HY-P1289C
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289B
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1980
HY-P3293
HY-130043
HY-P1288
PKC fragment (530-558)
PKC
Others
Protein Kinase C (530-558) 是蛋白激酶C (PKC) 的肽片段,是一种有效的 PKC 激活剂。Protein Kinase C (530-558) 可显著抑制破骨细胞骨吸收。
HY-153889
HY-P10093
PI3K
Others
Penetratin-PI3Kγ(126-150) 是一种 PI3K γ 肽抑制剂,在呼吸系统疾病中发挥重要作用。
HY-P0142
HY-N1336
Others
Others
Rubianthraquinone 是一种蒽醌,可以从云南茜草的根中分离出来。 Rubianthraquinone 抑制 NO 产生和脱粒。
HY-P4032
HCV
Inflammation/Immunology
HCV Peptide (35-44) 是位于 35 至 44 位的 HCV 核心蛋白,是 HLA-A2 限制性 CTL 表位。HCV Peptide (35-44) 通过两种不同的机制抑制 NK 细胞活性,直接通过 KIR2DL2/3 和通过 CD94:NKG2A 受体协同作用。
HY-16215
G-202
Cancer
Mipsagargin (G-202) 是一种基于毒胡萝卜素的新型靶向前体,由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 特异性肽与强效肌浆/内质网钙腺苷三磷酸酶 (SERCA) 泵抑制剂毒胡萝卜素 (HY-13433) 的类似物偶联而成。Mipsagargin 可以被 PSMA 介导的惰性掩蔽肽裂解激活。Mipsagargin 具有用于难治性、晚期或转移性实体瘤研究的潜力。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived inhibitor y peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式,是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂,具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3(CaMKII 的底物),其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P0222
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P2474
PD-1/PD-L1
Cancer
Human PD-L1 inhibitor I 是一种 hPD-1 肽配体,KD 值为 3.39 μM。Human PD-L1 inhibitor I 可能可以干扰 hPD-L1 与 hPD-1 的结合。
HY-P0271
HY-P2203A
Notch
Cancer
SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂,SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽,并阻止 Notch 复合物组装。
HY-P2246
JNK
Cancer
JTP10-△-TATi TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其IC50 值为 92 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
HY-P3278
HY-P3502
HY-P3293A
HY-P5637
HY-P5701
Bacterial
Fungal
Infection
EP2 是一种抗菌肽。EP2 具有抗细菌和抗真菌活性。EP2 抑制 E. gallinarum , P. pyocyanea , A. baumanii , K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。
HY-134809
CADA
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。Cyclotriazadisulfonamide 也是一种 Sec61 转位子抑制剂。
HY-P2478A
HY-12220A
HY-150226
HY-P5180
HY-P5179
HY-P10387A
METTL3
Apoptosis
Cancer
RSM3 TFA 是一种钉接肽,是 METTL3-METTL14 抑制剂,Kd 值为 3.10 μM。RSM3 TFA 抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 cell apoptosis 。RSM3 TFA 可用于癌症研究。
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
HY-100566
HY-P0139
HY-P1236
HY-112205A
Parasite
Legumain
Infection
RR-11a analog 是一种有效且不可逆的 Schistosoma mansoni legumain 抑制剂。其 IC50 为 31 nM。RR-11a analog 是 aza-Asn 的衍生物和 aza-peptide Michael 的受体。
HY-P0271A
CaMK
Neurological Disease
Syntide 2 (TFA) 是一种 Ca2+ 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
HY-P2203
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Others
Vm24-toxin 是一种毒素肽 可以从墨西哥蝎子 Vaejovis mexicanus smithy 中分离出来。Vm24-toxin 是 Kv1.3 钾通道 的抑制剂。
HY-125053A
HY-P10076
L-HIV-TAT(48–57)-PP-JBD20
JNK
Metabolic Disease
TAT-JBD20 (L-HIV-TAT(48–57)-PP-JBD20) 是一种 JNK 多肽抑制剂。TAT-JBD20 可用于糖尿病研究。
HY-P10368
HY-141584
MDM-2/p53
Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂,通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
HY-168535
HY-P5803A
Bacterial
Infection
Pardaxin P5 TFA 是 Pardaxin P5 (HY-P5803) 的 TFA 盐形式。Pardaxin P5 TFA 是一种抗菌肽,抑制大肠杆菌的 MIC 值为 13 μM。
HY-125586
HY-P0222A
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P0154
ε-V1-2; EAVSLKPT
PKC
Inflammation/Immunology
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽,是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。
HY-157296
HY-P10230
Bacterial
Infection
Sublancin 是一种具有抗菌活性的肽,可抑制 DNA 复制、转录和翻译,而不影响膜的完整性。Sublancin 通过竞争性地结合磷酸转移酶系统 (PTS),抑制葡萄糖的摄取。Sublancin 抑制菌株 B. subtilis 168 ΔSPβ,MIC 为 0.312 μM。
HY-125669
Farnesyl Transferase
Cancer
XR 3054 是一种法尼基转移酶 (Farnesyl Transferase ) 抑制剂,抑制 CAAX 识别肽的法尼基化,IC50 为 50 μM。XR 3054 抑制 p21 ras 的法尼基化和 MAP激酶 (MAP kinase ) 的活化。XR 3054 抑制前列腺癌细胞和结肠癌细胞增殖,IC50 为 8.8-21.4 μM。
HY-19529
HY-P1236A
HY-P2247
JNK
Cancer
JTP10-△-R9 TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其 IC50 值为 89 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
HY-P1404
Pim
Cancer
R8-T198wt 是一种可透过细胞的羧基末端 p27Kip1 肽,通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。
HY-P3278A
HY-101909
HY-44177
HY-P1426
HY-153686
HY-P3502A
HY-P2280
HY-116126
Aminopeptidase
Cancer
Leuhistin 是一种 AP-M (氨基肽酶-M) 抑制剂。AP-M 是一种脑膜中生物活性肽的灭活酶。Leuhistin 可由 Bacillus laterosporus BMI156-14F1 产生。
HY-W006886
HY-P1508
Bactenecin, bovine
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
抗菌肽
Bactenecin (Bactenecin, bovine) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-P1346
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-119728
Influenza Virus
Infection
FR198248 是一种抗流感剂和肽脱甲酰基酶 (peptide deformylase, PDF ) 抑制剂。FR198248 可从 Aspergillus flavipes 中分离获得。FR198248 能有效抑制金黄色葡萄球菌的 PDF,其 IC50 值为 3.6 µM。FR198248 可用于抗病毒和抗菌的研究。
HY-155143
SARS-CoV
Infection
CDD-1733 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 12 nM。CDD-1733 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
HY-155142
SARS-CoV
Infection
CDD-1819 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 5 nM。CDD-1819 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
HY-155144
SARS-CoV
Infection
CDD-1845 是一种非共价和非肽有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,Ki 为 3 nM。CDD-1845 还抑制 ΔP168、A173V 和 ΔP168/A173V Mpro 突变体。
HY-116598
GSK 1322322 mesylate
Bacterial
Infection
Lanopepden mesylate (GSK 1322322 mesylate) 是一种肽脱形成酶 (PDF ) 抑制剂。Lanopepden mesylateb 通过抑制 PDF 的活性,阻止了细菌蛋白质的正确合成,从而具有抗菌活性。Lanopepden mesylate 主要针对的是革兰氏阳性细菌。Lanopepden mesylate 可用于对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的研究。
HY-N15154
Cathepsin
HSP
Cancer
Tasiamide B 是一种 Cathepsin D 抑制剂,是一种发现于海洋蓝藻 Symploca sp. 中的线性肽。Tasiamide B 被证明是开发天冬氨酸蛋白酶抑制剂的良好模板。Tasiamide B 通过与靶蛋白 HSP90 强烈相互作用而对皮肤癌有效。
HY-B0282
HY-P1453
STAT
Cancer
CMD178 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-P2548
EGFR
Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
HY-P2136
HY-147239
HY-147416
BI 1029539; GS-248; OX-MPI
PGE synthase
Infection
Vipoglanstat (BI 1029539),甲酰胺,是一种有效的,选择性的,非肽人前列腺素 E 合成酶 1 (mPGES-1) 小分子抑制剂,具有口服活性。Vipoglanstat 也具有抗炎活性。
HY-P2626
HY-P5963
HY-P4127A
HY-P2206
Bacterial
Infection
Zelkovamycin是一种环肽抗生素,最初从链霉菌中分离出来。当浓度范围为 0.01 至 300 μg/mL 时,它以浓度依赖性方式抑制米曲霉菌、米枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和莱氏曲霉菌的生长。
HY-121191
N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制剂,IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平,改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
HY-P1420
HY-P1346A
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-P3653
mAChR
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
HY-122720
KL-1
Apoptosis
Cancer
SEC inhibitor KL-1 (KL-1) 是一种拟肽先导化合物,有效的选择性 SEC 抑制剂,可促进细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。SEC inhibitor KL-1 剂量依赖性地抑制 AFF4-CCNT1 相互作用,Ki 值为 3.48 μM。
HY-P1250
Neuropeptide VF(124-131)(human); Neuropeptide NPVF (human)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-N2319
DHEC mesylate
Amyloid-β
Neurological Disease
Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI ) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β ) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd ) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
HY-P1453A
STAT
Cancer
CMD178 TFA 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-105077A
INN 00835 diTFA
5-HT Receptor
Neurological Disease
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
HY-P2197
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种阳离子环肽抗生素 。Gramicidin S 通过扰乱细菌膜的完整性来抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Gramicidin S 还抑制细胞色素 bd 醌醇氧化酶。
HY-19813A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
mDPR-Val-Cit-PAB-MMAE TFA 是 ADC 的药物-Linker 偶联物 (Drug-Linker Conjugates for ADC),由微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 和 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 组成。
HY-P10431
Sea snake cathelicidin
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Hc-CATH (Sea snake cathelicidin) 是一种广谱抗菌肽。Hc-CATH 对 Shigella dysenteriae 和 Klebsiella pneumoniae 具有抑制作用,MIC 为 0.16 mM-20.67 mM。Hc-CATH 具有抗炎活性。
HY-D0843
HY-108466
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
Ro 08-2750 是一种非肽、可逆的 NGF 抑制剂,能直接结合 NGF,IC50 值为 ~ 1 µM。Ro 08-2750 能抑制 NGF 结合 p75NTR 的优于 TRKA。Ro 08-2750 是选择性的 MSI RNA 结合 抑制剂,其作用的 IC50 值为 2.7 μM。
HY-P1250A
Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA; Neuropeptide NPVF (human) TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human) TFA,一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) TFA 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-W010041
HY-P1105
HY-P1420A
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P3930
IP20-amide
PKA
Neurological Disease
PKI (5-24),amide (IP20-amide) 是一种 20 残基肽,对应于 cAMP 依赖性蛋白激酶的热稳定抑制蛋白的活性部分。PKI (5-24),amide 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) (PKA ) 抑制剂,Ki 值为 2.3 nM。
HY-P5182
HY-118556
HY-12113
ONX 0912; PR-047
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
奥泼佐米
Oprozomib (PR-047) 是一种有效的,具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1191
TI-JIP; JIP-1 peptide ; JIPtide
JNK
Others
JIP-1(153-163) (TI-JIP) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
HY-108555
HY-147835
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 109 (Compound C-2) 是一种有效的抗细菌 (antibacterial ) 剂,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有效,且无诱变作用。Antibacterial agent 109 通过阻断新肽链的延伸抑制蛋白质合成。
HY-P4820
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) 具有研究金黄色葡萄球菌介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P1426A
HY-P10638
CaMK
Neurological Disease
TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 有效且选择性的抑制肽,该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-113786
HY-P1508A
Bactenecin, bovine TFA
Bacterial
Fungal
Infection
抗菌肽三氟乙酸盐
Bactenecin TFA (Bactenecin, bovine TFA) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin TFA 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin TFA 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-P1136B
HY-P1178
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-B0239S3
HY-P10772
EBV
Cancer
L2P4 是一种以多肽为基础的 EBNA1 靶向荧光探针,可抑制 EBNA1 同型二聚体的形成并选择性抑制 EBV+ 肿瘤生长。L2P4 在 EBV 阳性 C666-1 细胞中表现出细胞毒性,LC50 为 46.4 μM。
HY-P1235A
Atrial Natriuretic peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P1871
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-124129
c-Myc
Cancer
10074-A4 是一种 c-Myc 抑制剂,可以在肽链的不同位点与 c-Myc370-409 结合。10074-A4 具有抗癌作用。
HY-127002
Src
Cancer
Squarunkin A 是一种有效的选择性 UNC119 -内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂,能够抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50 =10 nM)。Squarunkin A 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
HY-129225
Others
Cancer
WRR139 是一种肽乙烯基砜,参与炎症和癌症等疾病过程。WRR139 还是一种胞质酶 N-聚糖酶 1 (NGLY1) 和 Nrf1 抑制剂。WRR139 增强 Carfilzomib 对癌细胞的细胞毒性。
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成,在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-169322
HY-100374G
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC
NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸化,进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中,SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外,SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-14789
HY-P0276
HY-U00235
HY-14369
HY-P1191A
TI-JIP TFA; JIP-1 peptide TFA; JIPtide TFA
JNK
Others
JIP-1(153-163) TFA (TI-JIP TFA) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
HY-114174
HY-W013123
HY-P4114
HIV
Others
TAT-NSF700scr 包含完整的 TAT 结构域和甘氨酸接头,然后是随机排列的 NSF 氨基酸。TAT-NSF700scr 用作不抑制 SNARE 介导的胞吐作用的对照肽。
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-P1410B
HY-125053
HY-W012898
HY-19313
Histone Methyltransferase
Cancer
LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
HY-P1136C
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-P10392
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-120764
HIV
Infection
PF-46396 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,EC50 值为 0.206 µM。PF-46396 具有抗病毒活性。PF-46396 可抑制衣壳 (CA)/间隔肽 1 (SP1) (p25) Gag 前体蛋白的加工,阻止病毒核心颗粒的成熟。
HY-12048R
HY-162832
Amyloid-β
Neurological Disease
Amyloid-β-IN-1 (compound 13) 是合成的、包含 Aβ42 中“VVIA-NH2”疏水 C 末端区域及其逆向序列“AIVV-NH2”的多肽,是淀粉样蛋白-β (Aβ ) 的抑制剂。Amyloid-β-IN-1 可抑制 Aβ 聚集和具有抗神经毒性的保护作用。
HY-106428
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide ) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-W062835
Src
Cancer
CGP77675 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 20、150、1000、310 和 290 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-P1293
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种胃泌素释放肽,是一种强效选择性的 bombesin receptor 拮抗剂。 BIM-26226 抑制 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放,IC50 值在纳摩尔范围内。BIM-26226 可用于癌症研究。
HY-147286
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分。Ac-Lys-Val-Cit-PABC-MMAE 由 ADC linker (peptide Ac-Lys-Val-Cit-PABC) 和微管蛋白聚合抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
HY-P3528
HY-P35433
T-1249
HIV
Inflammation/Immunology
Tifuvirtide (T-1249) 是一种肽类人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 融合抑制剂。Tifuvirtide 是一种合成设计的杂合逆转录病毒包膜多肽。Tifuvirtide 具有抗逆转录病毒活性。Tifuvirtide 可用于 HIV 感染的研究。
HY-P1007
Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-VEID-FMK (Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK) 是一种选择性且不可逆的 caspase-6 肽抑制剂。Z-VEID-FMK 可减轻 S-(+)-氯胺酮诱导的 caspase-6 活性增强、DNA 断裂和细胞凋亡。
HY-P4820A
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) TFA 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 具有研究金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P5117
HY-P5285
HY-P5863
HY-163464
Kallikrein
Cardiovascular Disease
Plasma kallikrein-IN-5 (Compound 20) 是一种血浆钾激肽肽 (Pka ) 的有效共价抑制剂,在1 分钟和 24小时的 IC50 值分别为 66 nM 和 70 pM。Plasma kallikrein-IN-5 可用于遗传性血管性水肿 (HAE) 的研究。
HY-P3041
Calcium Channel
Endocrinology
Chromostatin bovine 是一种嗜铬素 A (CGA) 衍生肽,可抑制钾离子或 carbamoylcholine 诱导的儿茶酚胺 (catecholamine) 释放,ID50 为 5 nM。Chromostatin bovine 可减少钙通量,增强胆碱能诱发的分泌反应的脱敏过程,并调节与儿茶酚胺 (catecholamine) 相关的内分泌反应。
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-P1045
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-W412264
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力,并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。
HY-155077
JNK
Cancer
JNK-IN-12 (compound P2) 是一种线粒体靶向 JNK 抑制剂 (IC50 =66.3 nM),由线粒体特异性细胞穿透肽和 JNK 特异性抑制剂 SP600125 (HY-12041) 组成。JNK-IN-12 不抑制核 JNK 信号,但抑制线粒体 JNK 磷酸化。JNK-IN-12 在体内和体外模型中都有助于改善帕金森病。
HY-P7061
HY-P7061A
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体,抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-102008
NVP-PDF 713; VIC-104959
Bacterial
Antibiotic
Infection
LBM-415 (NVP-PDF 713) 是一种肽去甲基酶 (PDF ) 抑制剂,对多种抗微生物耐药的革兰阳性球菌具有抑制作用,MIC90 为 0.12-8 µg/ml。此外抑制外排泵的活性可增加细菌对 LBM415 的敏感性,从而提高其的抗菌效果。
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-P1871A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P0276A
HY-P3419
HY-P3507
HY-P5160
HY-P10399
Mouse KGYY15; KGYY15 peptide
TNF Receptor
Metabolic Disease
KGYY15 (Mouse KGYY15) 是一种 CD40 靶向肽,可微弱地抑制 CD40-CD40L 相互作用,IC50 大于 1mM。KGYY15 在 100 μM 时可激活 33% 的 NF-κB 通路。
HY-P10803
SARS-CoV
Infection
FLDKFNHEAEDLFYQSSL 是一种结合 SARS-CoV-2 受体结合域 (RBD ) 的 18 残基肽。FLDKFNHEAEDLFYQSSL 抑制 SARS-Cov-2 的进入。FLDKFNHEAEDLFYQSSL 还与结合残基 (Leu455、Phe456、Ala475 和 Gln493) 相互作用。
HY-P1259
HY-W062835A
Src
Cancer
CGP77675 hydrate 是一种口服有效的 Src 家族激酶抑制剂。CGP77675 hydrate 抑制肽底物的磷酸化和纯化 Src 的自磷酸化 (IC50 分别为 5-20 和 40 nM),并且还抑制 Src,EGFR,KDR,v-Abl 和 Lck,IC50 分别为 0.02、0.15、1.0、0.31 和 0.29 μM。具有抗肿瘤活性。
HY-P10438
Raf
Cancer
Tat-braftide 是一种肽抑制剂,目的是阻断 BRAF 的二聚化,从而抑制其激酶活性。Tat-braftide 破坏 BRAF 二聚体后,使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解,直接抑制 BRAF 激酶的活性,减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-167686
Homopisatin
Integrin
Cardiovascular Disease
Variabilin (Homopisatin) 是一种有效的 RGD-containing glycoprotein IIb-IIIa 和 platelet aggregation 拮抗剂,来自硬蜱 Dermacentor variabilis 。Variabilin 能有效抑制血小板激动剂 ADP、胶原蛋白和凝血酶受体肽 SFLLRNP 诱导的血小板聚集。Variabilin 还能阻断血小板对固定 Fg 的粘附。此外,Variabilin 抑制纯化的人 GPIIb-IIIa 与固定化 Fg 的结合。
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-P1949
HY-150049
HY-114782
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613); EP-100
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物,具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-P3419A
HY-156293
HY-P1410C
HY-P10169
Proteasome
Others
Acetyl-Calpastatin(184-210)(human), Negative Control 是 Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) (HY-P1081) 的对照混杂肽。Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) (HY-P1081) 是一种有效、选择性且可逆的钙蛋白酶抑制剂。
HY-P1259A
HY-106975
Neprilysin
Cardiovascular Disease
SCH-42354 是一种口服有效的中性内肽酶 (NEP ) 抑制剂,是前体 SCH-42495 的药理活性形式。SCH-42354 抑制 NEP 的水解以增强心钠素 (ANP) 的活性。SCH-42354 抑制亮氨酸脑啡肽和 ANF 的水解,IC50 值分别为 8.3 和 10.0 nM。SCH-42354 具有抗高血压活性。
HY-107758
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT-mTORC1 通路,并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
HY-P1045A
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-17566
HY-19676
VX-740; HMR 3480
Caspase
Inflammation/Immunology
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1 ) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18 ,IL-1β 和 IFN-γ 。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
HY-P3434
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-P99263
Anti-Human selectin P Recombinant Antibody
P-selectin
Cardiovascular Disease
Inclacumab (Anti-Human selectin P Recombinant Antibody) 是人源的 IgG4 单克隆抗体选择性的靶向 P-selectin ,Kd 值为 9.9 nM。Inclacumab 抑制 P-selectin 糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 模拟肽与 P-selectin 结合,IC50 值为1.9 μg/mL。Inclacumab 强烈的抑制细胞黏附。
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide )。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P10392B
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-124826
NSC 109268
β-catenin
Cancer
BC21 (NSC 109268) 是一种 β-catenin/Tcf4 抑制剂,能够有效抑制 β- catenin 与 Tcf4 衍生肽的结合,其 IC50 为 5 μM。BC21 抑制 β-catenin/Tcf4 驱动的报告基因活性。BC21 可用于癌症研究。
HY-P10815
Apoptosis
Calcium Channel
Others
IP3RCYT 是 IP3 R 的抑制肽,能够抑制细胞色素 C 与 IP3 R 的结合,IC50 约为 100 nM。IP3RCYT 可调节细胞内的钙信号。P3RCYT 在星形孢菌素 (HY-15141) 或膜结合 Fas 配体 (FasL) 处理的 HeLa 和 Jurkat 细胞中可抑制细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103374
(-)-Eseroline phenylcarbamate; (-)-Phenserine
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-P2317
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-114645
PDK-1
Cancer
PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物,也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂,Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
HY-P3429
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
HY-146133
HY-W012159
HY-147286A
HY-P3581
HY-P2317A
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
Cecropin P1, porcine acetate 是一种抗菌 (antibacterial ) 肽,可从猪小肠上部分离。Cecropin P1, porcine acetate 对革兰氏阴性菌具有抗菌活性。Cecropin P1, porcine acetate 具有抗病毒 (antiviral ) 活性,可抑制 PRRSV 感染。
HY-P3507A
HY-P5853
HY-156294
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞增殖,并介导细胞凋亡 (apoptosis)。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。
HY-163399
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 197 (compound 1-deAA) 是细菌 TGase 中的非经典脱水糖基受体和脱水壁肽类型的肽聚糖 (PG) 的终止抑制剂,具有抗金黄色葡萄球菌活性。Antibacterial agent 197 可协同 Vancomycin (HY-B0671),是它的抗菌佐剂。
HY-P5829A
Bacterial
Infection
CRAMP (140-173) (mouse) TFA 是人 LL-37 抗菌 (antimicrobial ) 肽的同源物。CRAMP (140-173) (mouse) TFA 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的反应,并且不能在 BEAS-2B 细胞中与 TLR3 共定位。
HY-P5147
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素,是 nAChR 的选择性拮抗剂,IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2),150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯,因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
HY-P10302A
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R , EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR , EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖,增强胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-10119
HY-B0282S1
HY-B0282S
HY-P1949A
HY-108482
HY-147270
HY-P3496
HY-106228
HY-P4072
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-P5931
Potassium channel toxin alpha-KTx 6.13; SPX; α-KTx6.13
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Spinoxin 从蝎子 Heterometrus spinifer 的毒液中分离出来,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基肽神经毒素。 Spinoxin 是 Kv1.3 钾通道 (potassium channel ) 的有效抑制剂 (IC50 = 63 nM),被认为是诊断和治疗中的有效分子靶点。 治疗各种自身免疫性疾病和癌症。
HY-P5702
Bacterial
Apoptosis
Fungal
Infection
EP3 是一种抗菌肽。EP3 具有抗细菌和抗真菌活性。EP3 抑制 E. gallinarum , P. pyocyanea , A. baumanii , K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。EP3 还表现出对癌细胞的抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10204
Wnt
Cancer
FZD7 antagonist 1 (Peptide 34) 是 dFz7-21 类似物。 FZD7 Antagonist 1 是一种 FZD7 拮抗剂,可抑制 Wnt3a ,IC50 值为 9.2 nM。 FZD7 antagonist 1 通过靶向 FZD 受体来阻断 TcdB−FZD 相互作用。
HY-P10414
HY-P10392AF
β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-P10414A
HY-15582
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
澳瑞他汀 E
Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-112338
CPD188
STAT
Cancer
C188是一种STAT3 抑制剂,通过靶向STAT3 SH2结构域的肽结合口袋,抑制IL -6诱导的STAT3磷酸化和HepG2细胞的核易位。C188在体外诱导乳腺癌细胞MB-MDA-468 的凋亡中表现出较高的活性(EC 50 = 0.7 μM)。
HY-P2244
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd =15 nM)。
HY-10119A
HY-150050
Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 5 (compound 22d) 是一种可以通过血脑屏障的 γ-分泌酶调节剂 (GSMs ),可以抑制聚集的淀粉样蛋白 β 肽 Aβ42 的产生,其 IC50 值为 60 nM。可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-P2170
HY-105172
HY-P4040
HY-P3882
HY-P5154
HY-B0282R
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-10235
VX-950
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
特拉匹韦
Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-14174
HY-P1832A
HY-P1832
HY-P3434A
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-W345510
Neprilysin
Neurological Disease
Opiorphin 是一种阿片类肽,是一种强效的人脑啡肽失活锌异肽酶抑制剂。Opiorphin 抑制两种脑啡肽分解外酶,人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。Opiorphin 通过激活内源性阿片依赖性传递显示出强大的镇痛活性。
HY-P5681
HY-P10513
AP1-Z1
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
AcrAP1 (AP1-Z1) 是一种存在于阿拉伯蝎 (Androctonus crassicauda) 的毒液中的抗菌肽。AcrAP1 具有抗菌活性,能够抑制革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及酵母菌的生长。AcrAP1 通过促进癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和抑制血管生成来发挥抗肿瘤活性。AcrAP1 可用于癌症治疗的研究。
HY-P1098
HY-P1098A
HY-P1263
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-108626
HY-P3429A
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA TFA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA TFA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA TFA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
HY-15407B
AHU-377 sodium
Neprilysin
Infection
Cardiovascular Disease
沙库必曲钠盐
Sacubitril sodium 是一种口服有效的 NEP (脑啡肽酶)抑制剂,其 IC50 为 5 nM。Sacubitril sodium 可增强利钠肽系统的张力,具有显著的降压作用。Sacubitril sodium 是心力衰竭活性分子 LCZ696 的成分之一。Sacubitril sodium 可用于心力衰竭、高血压和 COVID-19 的研究。
HY-109127A
BCX7353 dihydrochloride
Kallikrein
Others
Berotralstat dihydrochloride 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat dihydrochloride 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-108483
HY-P4200
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lugdunin 是一种抗生素 肽。Lugdunin 通过耗散细菌的膜电位来抑制细菌 。Lugdunin 对革兰氏阳性菌有活性,例如金黄色葡萄球菌,并减少金黄色葡萄球菌的皮肤和鼻腔定植。Lugdunin 在人角质形成细胞和小鼠皮肤中诱导 LL-37 和 CXCL8/MIP-2表达。
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-162339
HY-N2319R
DHEC mesylate (Standard)
Amyloid-β
Neurological Disease
Dihydroergocristine (mesylate) (Standard) 是 Dihydroergocristine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI ) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β ) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd ) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
HY-P2624A
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-105088A
MSI 78
Bacterial
Infection
Pexiganan acetate (MSI 78) 是 Pexiganan (HY-105088) 的醋酸盐形式。Pexiganan acetate 是口服有效的广谱抗菌肽,通过破坏细胞膜/细胞通透性,可抑制 99% 的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌。Pexiganan acetate 可用于感染研究,例如糖尿病足溃疡感染。
HY-103374A
(-)-Eseroline phenylcarbamate tartrate; (-)-Phenserine (+)-tartrate
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
Phenserine tartrate ((-)-Eseroline phenylcarbamate) 是 Physostigmine 的衍生物,是一种有效的,非竞争性,长效和选择性的 AChE 抑制剂。Phenserine tartrate 可减少 β-淀粉样蛋白前体蛋白 (APP ) 和 β-淀粉样肽 (Aβ ) 的形成。Phenserine tartrate 可改善认知能力并减轻阿尔茨海默氏病的进展。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-111360
γ-secretase
Inflammation/Immunology
SPL-707 是口服有效的,选择性的信号肽肽酶样 2a (SPPL2a ) 抑制剂,对 hSPPL2a 的 IC50 为 77 nM。SPL-707 抑制 γ-分泌酶 (γ-secretase ; IC50 =6.1 μM) 和 SPP (IC50 =3.7 μM)。SPL-707 具有靶向 B 细胞和树突状细胞的自身免疫疾病的研究潜力。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-B0290
HY-B0290A
HY-P1263A
HY-P2136F
HY-149865
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-155612
Caspase
Neurological Disease
M826 是一种强效、选择性和可逆的非肽类 caspase-3 抑制剂,对 caspase-3 酶活性的 IC50 值为 0.005 μM。M826 在动物体内外模型中展现出强效的抗细胞凋亡活性。M826 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P5781
HY-P2266
HY-P10538
Bacterial
Fungal
Infection
Balteatide 是一种抗菌肽,存在于 Phyllomedusa baltea 的皮肤分泌物中。Balteatide 可抑制革兰氏阳性菌 Staphylococcus aureus (MIC =435 μM),革兰氏阴性菌 Escherichia coli (MIC =109 μM) 和 Candida albicans (MIC =27 μM). Balteatide 缺乏溶血活性 (512 mg/L) 和肌向活性。
HY-161941
LDLR
PCSK9
Cardiovascular Disease
MeIm (compound 7) 是一种高亲和力的 PCSK9 靶向肽模拟物,具有降胆固醇活性。MeIm 通过抑制 PCSK9 与 LDLR 的结合 (IC50 =11.2 μM),来增加细胞对 LDL 的摄取 (EC50 =6.04 μM)。MeIm 可用于心血管疾病的研究。
HY-105351
Neprilysin
Cardiovascular Disease
CGS25155 是一种具有口服活性的中性内肽酶 24.11 (NEP 24.1 1 ) 抑制剂,IC50 为 3 nM。CGS25155 能够延缓心脏激素心房钠尿肽 (ANP) 的降解,并在 DOCA-盐诱导的大鼠高血压模型中具有降血压活性。CGS25155 可用于心血管疾病的研究。
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-125837A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-113952
(-)-Actinonin
Aminopeptidase
Bacterial
MMP
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Cancer
Actinonin ((-)-Actinonin) 是一种由放线菌产生的天然抗菌剂。Actinonin 抑制氨肽酶 M,氨肽酶 N 和亮氨酸氨肽酶。Actinonin 是一种有效的可逆肽去甲酰基酶 (PDF ) 抑制剂,Ki 为 0.28 nM。Actinonin 还抑制 MMP-1 ,MMP-3 ,MMP-8 ,MMP-9 和 hmeprin α 的 Ki 值分别为 300 nM,1,700 nM,190 nM,330 nM 和 20 nM。Actinonin 是一种凋亡诱导剂,具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-116580
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂,具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂,能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累,进而可能改善认知功能。
HY-P1280
Potassium Channel
Neurological Disease
玛格斑蝎毒素
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-P10552
CXCR
Inflammation/Immunology
pCXCL8-1aa 是一种抗炎肽。pCXCL8-1aa 通过与肝素硫酸 (HS) 等糖胺聚糖的高亲和力结合,竞争性地抑制了 CXCL8 与糖胺聚糖的结合。这减少了 CXCL8 在血管内皮细胞表面的呈现,从而抑制了中性粒细胞的迁移和炎症反应。pCXCL8-1aa 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
HY-108312
Caspase
Neurological Disease
AC-VEID-CHO 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。AC-VEID-CHO 还抑制 VEIDase 活性,IC50 值为 0.49 µM。AC-VEID-CHO 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-13803
EPZ-6438; E-7438
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
HY-18962
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-107692
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
AC-VEID-CHO (TFA) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。AC-VEID-CHO (TFA) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P3976
HY-153785
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道(河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型)和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-P5780
Sodium Channel
Neurological Disease
π-TRTX-Hm3a 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata ) 毒液中分离出来的 37 个氨基酸肽。π-TRTX-Hm3a pH 依赖性抑制酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ),IC50 为 1-2 nM,并增强 ASIC1b ,EC50 为 46.5 nM。
HY-117952
HY-118037
CXCR
Inflammation/Immunology
VUF10132 是一种非肽类 CXCR3 受体拮抗剂,具有抗炎活性,抑制如类风湿性关节炎、多发性硬化症、银屑病等。VUF10132 对人类 CXCR3 受体具有较高的亲和力,但在鼠类 CXCR3 受体的亲和力略低。此外,VUF10132 还在 CXCR3 受体上表现出逆向激动剂的特性。
HY-P3252A
Complement System
Inflammation/Immunology
Pegcetacoplan acetate 是一种聚乙二醇化的补体 C3 抑制肽。Pegcetacoplan acetate 通过与补体成分 3 (C3) 及其激活片段 C3b 结合发挥作用。Pegcetacoplan acetate 可用于补体介导的疾病的研究,包括年龄相关性黄斑变性、C3 肾小球病、地图样萎缩 (GA) 和自身免疫性溶血性贫血。
HY-162946
HY-16992A
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
九肽-1 醋酸盐
Nonapeptide -1 (Melanostatine-5) acetate salt,一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide -1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide -1 acetate salt 抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-P0097
HY-P3982
CCR
Inflammation/Immunology
CKLF1-C19 是人类趋化因子样因子 1 (CKLF1) 的 C 端肽。CKLF1-C19 与 CCR4 相互作用,抑制 CKLF1 和 CCL17 诱导的趋化性。CKLF1-C19 可以通过抑制 CCR3 和 CCR4 介导的趋化性来抑制过敏性肺部炎症。
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-17566R
HY-125837
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
HY-Y0265
HY-110166
Others
Neurological Disease
PD 90780 是神经生长因子 (NGF) 的非肽拮抗剂。PD 90780 与 NGF 相互作用阻止与 p75NTR 结合。PD 90780 抑制 NGF-p75NTR 相互作用,在 PC12 和 PC12nnr5 细胞中的 IC50 值分别为 23.1 和 1.8 µM。
HY-18962A
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-W348072
SARS-CoV
Infection
4-(4,5-二氢-2-咪唑基)苯腈
SARS-CoV-2-IN-59 (compound E07) 是咪唑啉衍生物,是一种 SARS-CoV-2 的非肽小分子抑制剂,靶向冠状病毒的主要蛋白酶 (Mpro)。SARS-CoV-2-IN-59 与 Mpro 上的残基有强相互作用 (Met 165, Gln 166, Met 165, His 41, Gln 189)。
HY-P1173
Myristoylated L 803; GSK-3β inhibitor XIII
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50 : 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
HY-P10007
Z-GPFL-CHO
Proteasome
Cancer
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal ) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM;对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM;对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 µM;对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。
HY-149453
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
MCUF-651 是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 A 受体 (GC-A) 正变构调节剂 (PAM) (KD : 397 nM)。 MCUF-651 与 GC-A 结合并选择性增强心房钠尿肽 (ANP) 与 GC-A 的结合。MCUF-651 增强人心脏、肾和脂肪细胞中 ANP 介导的 cGMP 生成。MCUF-651 抑制心肌细胞肥大。
HY-P10710
HY-W276819
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-9 (Compound M2) 一种 polo 样激酶 1 (PLK1 ) 抑制剂,抑制由 peptide 1010pT、cdc25c 和 PBIP 修饰的 PLK 蛋白,IC50 分别为 1.6、0.8 和 1.4 μM。PLK1-IN-9 抑制癌细胞 HeLa、HL60、SNU387/499、HepG2 的增殖,表现出细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-9 抑制 HepG2 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-155995
MK-905
Others
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合,抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长,增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
HY-116863
Bacterial
Infection
KKL-40 是一种靶向反式转录过程的小分子抑制剂,有效抑制甲氧西林敏感和耐药的金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 以及其他革兰氏阳性病原体(包括耐万古霉素的屎肠球菌、枯草芽孢杆菌和化脓性链球菌)。KKL-40 与人类抗菌肽 LL-37 协同作用抑制金黄色葡萄球菌,但不与其他抗生素如达托霉素、卡那霉素或红霉素产生协同效应。反式转录是重新编码的一种极端形式,KKL-40 抑制反式转录,但对 HeLa 细胞无毒。
HY-13259
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-100383
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-N2359
HY-P1649B
NAB741 acetate
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 acetate 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 acetate 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1649
NAB741
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 (NAB741) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于严重的革兰氏阴性细菌感染的研究。SPR741 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-W074648
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 18 是一种多臂 AIE 分子,详细信息请参考专利文献 CN110123801A中的化合物 23。Antibacterial agent 18 可用于抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长。Antibacterial agent 18 可以将其共轭刚性臂结构插入细菌的细胞壁中,通过阻碍转糖和转肽过程来影响细菌细胞壁合成,从而抑制或杀灭细菌。
HY-P10228
Fungal
Bacterial
Infection
S-Thanatin 是昆虫抗菌肽,具有强效的广谱抗菌活性。S-Thanatin 能抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的活性,且无细胞毒性。S-Thanatin 的抗菌活性不受 PH 值影响,但单价阳离子 (Na+ /K+ ) 能以剂量依赖方式降低其对革兰氏阴性菌的抑菌活性。
HY-136887
Bacterial
Others
Arphamenine B (hemisulfate) 是一种 Zn2+ 依赖的外肽酶,可选择性地从几种肽底物的 NH2 端去除精氨酸和/或赖氨酸残基。Arphamenine B (hemisulfate) 是一种可从细菌中分离得到的氨基肽酶 B 抑制剂。Arphamenine B (hemisulfate) 可增强免疫反应,用于表征新型蛋白酶。
HY-10119S
HY-10119R
HY-167688
Others
Cardiovascular Disease
GSK-1562590是一种尿肽-II受体拮抗剂,具有高亲和力和选择性。GSK-1562590在多种生物测定中表现出显著的拮抗活性,对比之下,它显示出较持续的受体结合时间。GSK-1562590在实验中能够抑制人尿肽-II诱导的大鼠主动脉收缩,且其作用能够持续至少24小时。
HY-N2071
HY-107641
α-Cyano-4-hydroxycinnamate
Monocarboxylate Transporter
Metabolic Disease
α-氰基-4-羟基肉桂酸
α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid (α-Cyano-4-hydroxycinnamate) 是有效的非竞争性单羧酸盐转运蛋白 (MCTs ) 抑制剂。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 抑制线粒体丙酮酸转运蛋白,Ki 值为 6.3 μM。α-Cyano-4-hydroxycinnamic acid 用作基质辅助激光解吸电离-飞行时间质谱 (MALDI-TOF) 分析的基质,可以促进肽离子化。
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Others
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂,具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合,以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值,显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-10235R
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
特拉匹韦 (Standard)
Telaprevir (Standard)是 Telaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL
HY-13803R
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
Tazemetostat (Standard)是 Tazemetostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效,选择性,口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性, Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2,在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2,IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1,IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
HY-B0780
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-106994A
HY-P1410
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P3412
HY-B0290S1
HY-P0221C
PACAP Receptor
Endocrinology
PACAP (1-38) free acid 是一种内源性神经肽。PACAP (1-38) free acid 能有效地刺激胃窦运动和体液蛋白的分泌,抑制胃泌素的分泌,并刺激血管活性肠肽 (vasoactive intestinal polypeptide )、胃泌素释放肽 (gastrin releasing peptide ) 和 P 物质(substance P) 的释放。PACAP (1-38) free acid 还可通过 RACK1 增强 N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能和脑源性神经营养因子的表达。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-17012
RPR 100893
Neurokinin Receptor
Inflammation/Immunology
Dapitant (RPR 100893) 是一种非肽类 P 物质拮抗剂,对人类 NK1 受体具有高亲和力。它属于 7,7,4-三甲基全氢异吲哚类化合物。Dapitant 抑制 P 物质与 NK1 受体的结合,从而阻断其神经激肽介导的作用。这种新型拮抗剂代表了与 P 物质有关的疾病(例如神经源性炎症和疼痛调节)的潜在治疗选择。
HY-P10653
HCV
HIV
Infection
C5A 是一种杀微生物肽、抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 和抗HIV 化合物。C5A 破坏了 HIV 病毒粒子的膜完整性以及围绕病毒基因组的锥形衣壳核心的完整性。C5A 抑制了各种原发性 HIV 分离株在各种原发性靶细胞中的体外感染性。C5A 保护小鼠免受阴道和直肠 HIV 感染。
HY-100740A
AZD-3293 hydrochloride; LY3314814 hydrochloride
Others
Neurological Disease
Lanabecestat (AZD-3293) hydrochloride 是一种强效的 BACE1 抑制剂,已被研究用于抑制阿尔茨海默病。Lanabecestat hydrochloride 显示出显著的剂量和时间依赖性降低血浆、脑脊液和脑中淀粉样β肽的浓度。Lanabecestat hydrochloride 还显示出减少 Aβ 神经斑块负担,但没有表现出临床益处或减缓阿尔茨海默病病理生理学的进展。
HY-10119AR
Protease Activated Receptor (PAR)
Cardiovascular Disease
Vorapaxar (sulfate) (Standard)是 Vorapaxar (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vorapaxar sulfate (SCH 530348 sulfate),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar sulfate剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-15407BR
Neprilysin
Infection
Cardiovascular Disease
沙库必曲钠盐 (Standard)
Sacubitril (sodium) (Standard)是 Sacubitril (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sacubitril sodium 是一种口服有效的 NEP (脑啡肽酶)抑制剂,其 IC50 为 5 nM。Sacubitril sodium 可增强利钠肽系统的张力,具有显著的降压作用。Sacubitril sodium 是心力衰竭活性分子 LCZ696 的成分之一。Sacubitril sodium 可用于心
HY-P5811
CcoTx1; β-TRTX-cm1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素,是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1 、Nav1.2/β1 、Nav1.4/β1 和 Nav1.5/β1 ,IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1 。
HY-138232
LTNAM
Others
Neurological Disease
Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得,具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用,其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解,并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
HY-125728
Bacterial
Parasite
HCV
Infection
微球菌素 P1
Micrococcin P1 是一种大环肽抗生素,是一种有效的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂,EC50 范围为 0.1-0.5 μM。Micrococcin P1 对革兰氏阳性细菌菌株具有体外抗菌活性,对金黄色葡萄球菌 1974149 菌株,粪肠球菌 1674621 菌株和化脓性链球菌 1744264 菌株的 MIC 值分别为 2 μg/ mL,1 μg/ mL 和 1 μg/ mL。Micrococcin P1 还是疟疾寄生虫恶性疟原虫的有效抑制剂。
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P10446
HY-N2071R
HY-P1410A
HY-106994
HY-P1649A
NAB741 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 TFA (NAB741 TFA) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 TFA 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 TFA 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 TFA 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-13545
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-P3691
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
CART (1-39), Human, Rat 是由 CART 肽的 1-39 个残基组成的神经肽。CART (1-39), Human, Rat 是一种具有强烈抑制食欲的鼠源饱腹感因子,与瘦素和神经肽 Y 密切相关。CART (1-39), Human, Rat 抑制正常和饥饿诱导的摄食。CART (1-39), Human, Rat 可诱导焦虑和压力相关行为。
HY-103277
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-P5693
Bacterial
CMV
HSV
Infection
HBA(111-142) 是一种抗菌肽,是 α 血红蛋白的 C 端 32-聚体片段。HBA(111-142) 对 ESKAPE 病原体组具有抗菌活性。HBA(111-142) 形成淀粉样原纤维,并具有抗病毒活性。HBA(111-142) 抑制麻疹和疱疹病毒 (HSV-1、HSV-2、HCMV)。
HY-103277A
HY-P10300
IL-8 (54-72)
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCL8 (54-72) 是一种趋化因子 CXCL8 的 C 末端肽段。CXCL8 (54-72) 拥有长而高度带正电荷的 C 末端区域可以与 GAG 上的负电荷之间相互作用来与 GAG 结合。CXCL8 (54-72) 能抑制中性粒细胞的粘附和迁移与内皮细胞的粘附。CXCL8 (54-72) 可用于趋化因子在炎症反应中的研究。
HY-109127R
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat (Standard)是 Berotralstat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-B0290R
HY-P1427A
Potassium Channel
Neurological Disease
Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素,是电压门控钾通道 KV 2.1 和 KV 2.2 的选择性抑制剂,IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡,并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
HY-N6680
Bacterial
Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae ) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
HY-P1136
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-132205
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
HY-143201
Estrogen Receptor/ERR
Metabolic Disease
DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα ) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合,IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究,如 2 型糖尿病。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-138298A
DS-8201; DS-8201a
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-P0221B
PACAP Receptor
Endocrinology
PACAP (1-38) free acid TFA 是一种内源性神经肽。PACAP (1-38) free acid TFA 能有效地刺激胃窦运动和体液蛋白的分泌,抑制胃泌素的分泌,并刺激血管活性肠肽 (vasoactive intestinal polypeptide )、胃泌素释放肽 (gastrin releasing peptide ) 和 P 物质(substance P) 的释放。PACAP (1-38) free acid TFA 还可通过 RACK1 增强 N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能和脑源性神经营养因子的表达。
HY-P10370
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
d-(KLAKLAK)2 作为一种抗菌,抗肿瘤的多肽,是抗菌肽群的代表,也具有良好的抗癌性能。d-(KLAKLAK)2 能够通过破坏细菌的细胞膜,导致细胞内容物泄漏来杀死细菌。d-(KLAKLAK)2 还可以通过引起线粒体肿胀和线粒体膜破坏,引发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤细胞增值。
HY-18211
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合,IC50 值为 70 nM,Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用,并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞,内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-14993
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-156002
Ras
ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-110196
Others
Others
(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂,(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而,未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
HY-P10445
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TAT-PiET 是一种针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽,可破坏 BRD4/JMJD6 相互作用。而 BRD4/JMJD6 是一种对致癌基因表达和乳腺癌至关重要的蛋白质复合物,TAT-PiET 可抑制 BRD4/JMJD6 靶基因的表达和乳腺癌细胞生长。TAT-PiET 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性,是乳腺癌的潜在抑制剂。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-16993
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
OICR-9429 是一种高亲和力的 WD 重复域 5 (WDR5) 抑制剂,通过结合 WDR5 的中心肽结合袋,竞争性地阻断 WDR5 与 MLL 蛋白的相互作用。OICR-9429 可抑制组蛋白 H3K4 三甲基化,可用于非 MLL 重排白血病、结肠癌、胰腺癌、前列腺癌、膀胱癌 (BCa) 等多种癌症的研究。
HY-111866
PROTACs
RIP kinase
Metabolic Disease
Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ,它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点,对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-101283
HY-14743B
SCV 07 hydrochloride; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan hydrochloride
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) hydrochloride 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod hydrochloride 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod hydrochloride 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2) 的潜力。
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-P1122
HY-P2358
HY-107732
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-138298
DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2 ) 抗体-活性分子偶联物 (ADC )。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
HY-115974
Others
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-147008
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化,并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌(PDAC)的潜力。
HY-P3444
PECAM-1
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P5754
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-P5557
Bacterial
Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康,以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用,并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-P5704
Bacterial
Infection
K11 是一种抗菌肽。K11 对 MDR/XDR K. pneumoniae 具有活性 (MIC: 8-512 μg/mL),并抑制细菌生物膜形成。K11 可与抗生素 (Chloramphenicol (HY-B0239)、Meropenem (HY-13678),、Rifampicin (HY-B0272) 等)协同作用,对抗耐药 K. pneumoniae 。K11 具有高热稳定性和宽 pH 稳定性。
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-105048A
Bacterial
Infection
Omiganan pentahydrochloride 是一种阳离子肽类化合物,具有广泛的抗菌谱。Omiganan pentahydrochloride 能够抑制包括酵母在内的多种细菌,对革兰氏阳性和阴性细菌均有杀灭活性。Omiganan pentahydrochloride 能够与细菌细胞膜相互作用,导致细胞膜的破坏和细菌的死亡。Omiganan pentahydrochloride 可用于对常见与导管相关感染的病原体的抗菌活性,包括具有抗药性表型的菌株的研究。
HY-A0114
RS 10029
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Moexiprilat (RS 10029)是一种血管紧张素转换酶 (ACE;IC50 =2.1 nM) 抑制剂,也是前体药物莫昔普利 (HY-117281) 的活性代谢物。它由莫昔普利在体内通过侧链酯水解而形成。Moexiprilat (RS 10029) (10 nM) 可防止雌酮或血管紧张素 II 刺激的原代新生大鼠心脏成纤维细胞增殖。每天以 50 mg/kg 的剂量给药时,它可以降低卵巢切除小鼠的平均动脉血压,并增加心房利钠肽(高血压标志物)的水平。
HY-P10417
Integrin
Others
Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合,该肽序列能够激活 T 细胞的细胞毒性和细胞因子产生,如干扰素-γ。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 的设计,使得 T 细胞能够被重定向,从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。
HY-117053
HY-116942
Amyloid-β
Neurological Disease
2002-H20是一种Aβ42诱导的细胞毒性抑制剂,具有通过结合阿尔茨海默病Aβ肽来减少其细胞毒性的活性。2002-H20通过促进纤维形成,可能通过加速Aβ聚集而保护细胞,降低Aβ的毒性。2002-H20的筛选方法有效地识别出减少Aβ毒性的化合物,并展示出潜在的抑制线索。
HY-Y0265R
HY-164992
HY-P10761
HY-108556
HY-107691
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-P5754A
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 TFA 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 TFA 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 TFA 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 TFA 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-400684
Bacterial
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-P990088
VEGFR
PD-1/PD-L1
Cardiovascular Disease
索布瑞芙普α
Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101 GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
HY-157154
SARS-CoV
Infection
MAT-POS-e194df51-1 是一种具有口服活性的非共价和非肽 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 37nM。MAT-POS-e194df51-1 具有细胞毒性,在 A549-ACE2-TMPRSS2 细胞和 HeLa -ACE2 细胞中,EC50 值分别为 64 nM 和 126 nM。
HY-15113A
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Cancer
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP ) 选择性抑制剂,IC50 为 3 nM, Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH ) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用,具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT-mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白酶的底物,用作开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂。
HY-120767
KLH-2109 choline; OBE-2109 choline
GnRH Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Linzagolix choline (KLH-2109 choline) 是一种具有口服活性的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH ) 拮抗剂。Linzagolix choline 通过与垂体腺体内的 GnRH 受体结合,抑制内源性促性腺激素 (如黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH) 的释放。这种抑制作用导致性激素 (如雌激素和孕激素) 的产生减少,进而影响性激素依赖性疾病的进程。Linzagolix choline 可用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
HY-130337
Antibiotic
Bacterial
Infection
Teicoplanin A2-2 是一种糖肽类抗生素 (antibiotic )。Teicoplanin A2-2 具有抗细菌活性,特别是对凝固酶阴性葡萄球菌 (coagulase-negative staphylococci, CNS) 具有活性。Teicoplanin A2-2 通过与细菌细胞壁合成过程中的 D-Ala-D-Ala 末端肽键竞争性结合,从而抑制细菌细胞壁的合成,导致细菌死亡。Teicoplanin A2-2 可用于细菌的耐药性机制和开发新的抗生素的研究。
HY-15113
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 治疗中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤治疗的研究。
HY-118161
beta-1-Adamantylaspartic acid
Others
Others
1-Adamantylaspartate是一种新开发的β-β-1-亚胺基丙酸,用于通过常规溶液方法和固相方法合成人类绒毛膜促性腺激素(hCG)β亚基的C端八肽和胰岛素受体α亚基(30-55)六十二肽,旨在抑制在合成天冬酰肽过程中天冬酰胺的形成。研究表明β-β-1-亚胺基丙酸是对天冬氨酸残基β-羧基功能的有效保护剂。
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽,是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-P10416
Q14 peptide
Deubiquitinase
Mitophagy
Others
Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽,具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50 =57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用,导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序,这使得它能够与 LC3 结合,加速自噬体的形成,从而促进线粒体自噬 (Mitophagy )。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂,对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计,可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂(如 A-80987 和 Ro-31-8959)相当的效力。重要的是,其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响,表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外,DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时,对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小,突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-P0064
Palmitoyl Tetrapeptide -7
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Palmitoyl Tetrapeptide -3 (Palmitoyl Tetrapeptide -7) 是一种合成多肽,对应人免疫球蛋白重链的第 341-344 氨基酸序列,具有刺激吞噬的作用。Palmitoyl Tetrapeptide -3 可减少角质形成细胞中白细胞介素-6 (IL-6 ) 的分泌,并抑制皮肤的 UVB 辐射暴露炎症反应。Palmitoyl Tetrapeptide -3 也具有抗炎、抗衰老作用,可以通过促进乳头真皮弹性纤维生成来减少皮肤皱纹。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Spexin TFA 是一种有效的甘丙肽受体 2/3 (GAL2/GAL3) 激动剂(EC50 值分别为 45.7 和 112.2 nM)。Spexin TFA 对甘丙肽受体 1 无明显活性。TFA 是一种内源性饱腹感诱导肽;Spexin TFA 可抑制脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并减少饮食诱导的肥胖小鼠和大鼠的食物消耗。Spexin TFA 可减弱金鱼体内的 LH 分泌。
HY-14743A
SCV 07 TFA; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan TFA
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod TFA (SCV 07 TFA) 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P2262
TDE
ERK
Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 (TDE) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
HY-103539
γ-secretase
Metabolic Disease
3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 是一种 γ-secretase 抑制剂。3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 作为胎儿甲状腺功能减退的标志物,是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质。
HY-152589
SARS-CoV
Infection
Antiviral agent 25 (compound 6g) 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 新型非肽模拟共价抑制剂。Antiviral agent 25 对 SARS-CoV-2 3CLpro 和 SARS-CoV-2 PLpro 具有强抑制作用,IC50 值分别为 0.118 µM、0.448 µM。Antiviral agent 25 对 SARS-CoV-2 具有抗病毒作用,EC50 值为 7.249 µM。
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物,主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂,抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-155186
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-19 (Compound C5a) 是一种非共价、非肽类型的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂 (IC50 s: 0.7μM)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-19 对人细胞中感染的 Omicron 亚变体 (BA.5、BQ.1.1 和 XBB.1.5) 感具有广谱的抗病毒活性,EC50 值在 30-69 nM 范围。
HY-P4721
HY-P10490
GnRH Receptor
Others
Cancer
(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物,是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性,这种修饰可以提高药物在体内的半衰期,减少其被快速代谢和清除的速率,从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
HY-123244
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
YC137 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂,在 Bis-Tris 缓冲液中测定,对 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 Ki 值为 1.3 μM 和 >100 μM。YC137 抑制 Bid BH3 肽与 Bcl-2 的结合,从而破坏 Bcl-2 抗凋亡活性所必需的相互作用。YC137 选择性地诱导 Bcl-2 依赖性细胞的凋亡 。YC137 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-P10226
Chloride Channel
CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂,其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比,选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR,改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂,抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM),对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2?(IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集,相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-P2262A
TDE TFA
ERK
Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 TFA (TDE TFA) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 TFA 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 TFA 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P3206
Thymulin; Thymic factor
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压,防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性,并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide ) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
HY-N6680R
Bacterial
Antibiotic
Infection
Virginiamycin S1 (Standard)是 Virginiamycin S1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae ) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同用于多药耐药性细菌感染。
HY-12583
Histone Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-W250308
Epsilon-polylysine (MW 3800-4200); ε-Polylysine (MW 3800-4200); ε-PL (MW 3800-4200)
Bacterial
Others
ε-聚-L-赖氨酸(MW 3800-4200)
Epsilon-polylysine 是能够由细菌 (如链霉菌) 产生的抗菌肽。Epsilon-polylysine 能够抑制细菌、酵母菌和霉菌等微生物的生长,因此常被用作各种食品和饮料产品中的绿色食品添加剂和防腐剂。Epsilon-polylysine 具有多种特性,包括热稳定性、耐酸性条件和广谱抗菌活性。Epsilon-polylysine 可负载在其他材料上,形成纳米颗粒或形成纳米纤维膜,用于靶向递送,发挥持续抗菌功效。Epsilon-polylysine 还可用于脂质体稳定剂。
HY-P10464
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化,减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC)) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
HY-W250308A
Epsilon-polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-Polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-PL hydrochloride (MV 2000-5000)
Bacterial
Infection
ε-聚-L-赖氨酸盐酸盐(MV 2000-5000)
Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 是能够由细菌 (如链霉菌) 产生的抗菌肽。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 能够抑制细菌、酵母菌和霉菌等微生物的生长,因此常被用作各种食品和饮料产品中的绿色食品添加剂和防腐剂。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 具有多种特性,包括热稳定性、耐酸性条件和广谱抗菌活性。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 可负载在其他材料上,形成纳米颗粒或形成纳米纤维膜,用于靶向递送,发挥持续抗菌功效。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 还可用于脂质体稳定剂。
HY-118264
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-114540
Others
Neurological Disease
CP-339818是一种非肽类药物,具有强效的Kv1.3通道阻断活性。CP-339818能够有效抑制人类T细胞的激活。通过选择性阻断Kv1.3,CP-339818在免疫系统研究中具有重要价值。该药物以使用依赖的方式抑制Kv1.3通道的C型失活状态。CP-339818在Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4和Kv4.2通道上的阻断效果明显较弱,仅在Kv1.4通道上表现出一定的抑制。
HY-P3206A
Thymulin acetate; Thymic factor acetate
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor acetate (Thymulin acetate) 是 Serum thymic factor (HY-P3206) 的醋酸盐形式。Serum thymic factor acetate (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor acetate 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor acetate 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor acetate 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor acetate 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-P10611
Amyloid-β
Neurological Disease
[D-Ser14]-Humanin 是 Humanin (HY-P1928) 的 Ser14 残基从 L 型变为 D 型的生物活性多肽。[D-Ser14]-Humanin 对 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β ) 的纤颤具有有效的抑制活性。Humanin (HY-P1928) 抑制了由淀粉样蛋白原纤维和氧化应激引起的各种细胞的衰老相关死亡,[D-Ser14]-Humanin 相比于 Humanin (HY-P1928) 有更好的细胞保护活性。[D-Ser14]-Humanin 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-151532
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂,对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM,对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM1 与乙酰化组蛋白肽的结合。PBRM1-BD2-IN-5 可用于抗癌研究。
HY-149845
GSK-3
PROTACs
Neurological Disease
PROTAC GSK-3β Degrader-1 (compound 1) 是靶向 GSK-3β 的降解剂,IC50 为 833 nM。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 包含 SB-216763 (GSK-3β 抑制剂), PEG 连接子和 CRBN (E3 连接酶配体)。 PROTAC GSK-3β Degrader-1 降低 Aβ25-35 肽 和 CuSO4 诱导的神经毒性。PROTAC GSK-3β Degrader-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-151829
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-103048
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-L110
91 compounds
环肽是具有环状结构的多肽链,具有多种生物活性,如抗菌活性、免疫抑制活性和抗肿瘤活性等。环肽具有良好的结合亲和力、靶点选择性和低毒性等特点,在治疗方面取得了巨大的成功。多种环肽已经用于临床疾病治疗,如具有抗菌菌活性的gramicidin和tyrocidine,具有免疫抑制活性的环孢素A,以及具有抗菌活性的万古霉素等。此外,环肽通常具有较大的空间结构和平衡的柔性和刚性,可与蛋白-蛋白相互作用(PPI)的扁平界面结合,具有开发PPI药物的潜力。
MCE可以提供 91 种环肽化合物,所有化合物均具有较好的生物活性。MCE环肽化合物是进行药物开发及PPI研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100374G
Fluorescent Dye
Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W012898
Biacetyl dioxime
Biochemical Assay Reagents
联乙酰二肟
Dimethylglyoxime (Biacetyl dioxime) 属于肟类,由连接到氮原子上的两个乙酰基组成,氮原子又通过二亚胺键连接到另一个氮原子上。Dimethylglyoxime 是 Ni 的特异性螯合剂,能够抑制或减缓 Aβ 肽体外聚集。
HY-W250308
Epsilon-polylysine (MW 3800-4200); ε-Polylysine (MW 3800-4200); ε-PL (MW 3800-4200)
Cell Assay Reagents
ε-聚-L-赖氨酸(MW 3800-4200)
Epsilon-polylysine 是能够由细菌 (如链霉菌) 产生的抗菌肽。Epsilon-polylysine 能够抑制细菌、酵母菌和霉菌等微生物的生长,因此常被用作各种食品和饮料产品中的绿色食品添加剂和防腐剂。Epsilon-polylysine 具有多种特性,包括热稳定性、耐酸性条件和广谱抗菌活性。Epsilon-polylysine 可负载在其他材料上,形成纳米颗粒或形成纳米纤维膜,用于靶向递送,发挥持续抗菌功效。Epsilon-polylysine 还可用于脂质体稳定剂。
HY-W250308A
Epsilon-polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-Polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-PL hydrochloride (MV 2000-5000)
Cell Assay Reagents
ε-聚-L-赖氨酸盐酸盐(MV 2000-5000)
Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 是能够由细菌 (如链霉菌) 产生的抗菌肽。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 能够抑制细菌、酵母菌和霉菌等微生物的生长,因此常被用作各种食品和饮料产品中的绿色食品添加剂和防腐剂。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 具有多种特性,包括热稳定性、耐酸性条件和广谱抗菌活性。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 可负载在其他材料上,形成纳米颗粒或形成纳米纤维膜,用于靶向递送,发挥持续抗菌功效。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 还可用于脂质体稳定剂。
HY-100374G
Biochemical Assay Reagents
Val-Cit-PAB-MMAE GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-MMAE (HY-100374)。Val-Cit-PAB-MMAE 是抗体偶联活性分子 ADC 的一部分,由 ADC linker (peptide Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 MMAE (HY-15162) 偶联而成。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3199
PKC
Inflammation/Immunology
PKCβII Peptide Inhibitor I 是一种 PKCβII 抑制剂。PKCβII Peptide Inhibitor I 在大鼠心脏缺血/再灌注损伤模型中显示出心脏保护作用。PKCβII Peptide Inhibitor I 还可预防血管内皮功能障碍。
HY-P4133
ERK
MEK
Cancer
MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2 ,IC50 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
HY-P1111A
Src
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Lyn peptide inhibitor TFA 是一种有效的,可以细胞渗透的抑制剂,抑制 Lyn 偶联的 IL-5 受体相关信号通路,同时保持其他信号的完整。Lyn peptide inhibitor TFA 可以阻断 Lyn 的激活,抑制 Lyn 酪氨酸激酶与 IL-3/GM-CSF/IL-5 受体的 βc 亚基结合。Lyn peptide inhibitor TFA可用于哮喘、过敏等嗜酸性疾病的研究。
HY-103271
Bcl-2 Family
Cancer
Bax inhibitor peptide , negative control 是 Bax 的抑制剂。Bax inhibitor peptide , negative control 在体外抑制 Bax 向线粒体易位和 Bax 介导的细胞凋亡。
HY-P4136
ERK
Cancer
Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 ERK 的激活,IC50 为 10 μM。
HY-P3816
Peptides
Others
PKCε Inhibitor Scramble Peptide 是一种与 PKCε 抑制肽氨基酸组成相同的 Scramble 肽。
HY-P5388
Renin
Others
Renin inhibitor peptide ,rat 是一种有生物活性的肽。(一种特定的大鼠肾素抑制剂。)
HY-P10085
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-ε translocation inhibitor peptide 是一种 PKC-ε 易位抑制剂。PKC-ε translocation inhibitor peptide 可以调节 FcγR 介导的调理珠内化速率,对 FcαR 运输没有影响。
HY-P1383
Peptides
Others
Rac1 Inhibitor F56, control peptide 是一种含有Rac1残基45-60的肽。Rac1 Inhibitor F56, control peptide 含有 Trp56 到 Phe56 突变。Rac1 Inhibitor F56, control peptide 对Rac1与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用没有影响。
HY-P10835
LAG-3
Cancer
LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 是一种 LAG-3 的抑制剂。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 与人 LAG-3 蛋白有较高的亲和力,Kd 值为 0.66 μM。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可以阻断 LAG-3 与 HLA-DR (MHC-II ) 的相互作用,激活 CD8+ T 细胞。LAG-3 cyclic peptide inhibitor C25 可用于肿瘤的研究。
HY-P6437
Dynamin
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Drp1 peptide inhibitor P110 (Compound P110) 是选择性的 Drp1 肽抑制剂,具有神经保护作用。Drp1 peptide inhibitor P110 可抑制 Drp1 的激活,阻止 MPTP 诱导的 Drp1 线粒体转移,并减轻 MPTP 导致的多巴胺能神经元丢失、多巴胺能神经末梢损伤和行为缺陷,可以用于阿尔兹海默症的研究。Drp1 peptide inhibitor P110 还可减轻亨廷顿病、脑缺血损伤和心肌梗死动物模型中的线粒体损伤和器官损伤。
HY-P1383A
Peptides
Others
Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 是一种含有 Rac1 残基 45-60 的肽。Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 含有 Trp56 到 Phe56 突变。Rac1 Inhibitor F56, control peptide TFA 对 Rac1与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用没有影响。
HY-P5960
PTBP1 α3-helix derived peptide P6 TFA
Peptides
Others
PTBP1-RNA-binding inhibitor P6 (PTBP1 α3-helix derived peptide P6) TFA 是一种剪接因子 PTBP1 的钉合肽抑制剂,抑制 PTBP1 调节的选择性剪接事件。PTBP1 通过其 RNA 识别基序结合 RNA。
HY-P10723
HY-P1292
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂,Ki 值为 86 μM。
HY-P1195
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P1026
HY-P1029
HY-P5884
PKC
Others
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor ,myristoylated 是一种合成肽,可用于 PKCθ 作用机理的研究。
HY-P1195A
iGluR
Neurological Disease
PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 是一种环状肽,结合 β-Ala 内酰胺侧链接头,并靶向 PSD-95 的 PDZ1 域。PDZ1 Domain inhibitor peptide TFA 破坏 GluR6/PSD-95 的相互作用,可以与 GluR6 的 C 末端竞争在 PDZ1 域的结合。
HY-P1292A
PKG
Cancer
PKG inhibitor peptide TFA 是一种 ATP 竞争性的 PKG 抑制剂,Ki 值为 86 μM。
HY-P0301
HY-P5884A
PKC
Others
PKCθ pseudosubstrate peptide inhibitor ,myristoylated TFA 是一种合成肽,可用于 PKCθ 作用机理的研究。
HY-P1507
Integrin
Cardiovascular Disease
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide 是一种十二肽 (HHLGGAKQAGDV,H12),是纤维蛋白原 γ 链羧基末端序列 (γ400-411)。是活化糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 配体的特异性结合位点。
HY-P5888
Myr‐PKCɛ-
PKC
Inflammation/Immunology
PKCε inhibitor peptide ,myristoylated (Myr‐PKC?-) 是一种细胞渗透性肉豆蔻酸偶联的 PKC? 肽抑制剂,可减弱培养的人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的 NO 释放。
HY-P0301A
Peptides
Cancer
SLLK, Control Peptide for TSP1 Inhibitor (TFA) 是血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) LSKL 的对照肽。
HY-P5881
HY-P0081
HY-P1962
[Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β peptide (662-675)
Beta-secretase
Neurological Disease
β-Secretase inhibitor ([Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β Peptide (662-675)) 是一种 β-分泌酶 和 BACE1 抑制剂 (对 β-分泌酶 IC< sub>50 为 25 nM)。
HY-P1452A
Bacterial
Infection
RNAIII-inhibiting peptide (TFA) 是一种有效的 Staphylococcus aureus 多肽抑制剂,在蜂窝组织炎、角膜炎、化脓性关节炎、骨肌炎和乳腺炎等疾病中有功效。
HY-P0218
HY-P10422
ML-peptide , Multi-Leucine (ML)-peptide
Autophagy
Cancer
Multi-Leu peptide (ML-peptide ) 是一种 PACE4 的强效抑制剂 (Ki =22 nM)。Multi-Leu peptide 通过模拟 PACE4 的底物序列,与 PACE4 的活性位点竞争性结合,从而抑制其催化活性。Multi-Leu peptide 可以用于研究 PACE4 在前列腺癌发展中的具体作用机制。
HY-P5793
HY-P1054
HY-P5818
HY-P2043
Ser/Thr Protease
Others
Cyanopeptolin 954 是一种沉积肽,可以从淡水蓝藻铜绿微囊藻 Microcystis aeruginosa NIVA Cya 43 中分离得到。Cyanopeptolin 954 对胰凝乳酶有抑制作用,IC50 值为 45 nM。
HY-P10437
human α1-AT(353-372)
HIV
Infection
VIRIP (human α1-AT(353-372)) 是一种 HIV-1 抑制剂。VIRIP 通过与 gp41 融合肽相互作用来阻断 HIV-1 的进入。VIRIP 可用于病毒的研究。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM),通过与 SETD8 的底物结合位点竞争,从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-P5801
HY-P5800
HY-P3695
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-P3695A
FGFR
Cancer
VSPPLTLGQLLS TFA 是小肽 FGFR3 抑制剂,是一种肽P3,能够抑制 FGFR3 的磷酸化。VSPPLTLGQLLS TFA 抑制 9-cisRA 诱导的气管淋巴管生成,并阻止淋巴内皮细胞(LEC)增殖、迁移和小管形成。
HY-P5107
LMWP
VEGFR
Cancer
Low molecular weight protamine 是一种具有血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制活性的细胞穿透肽。Low molecular weight protamine 可抑制肿瘤生长,用于癌症的研究。
HY-P5786
HY-P10572
HY-P10404
α-synuclein
Others
Neurological Disease
PDpep1.3 是一种肽抑制剂,主要活性是破坏 α-突触核蛋白 (α-synuclein ) 与 CHarged Multivesicular body Protein 2B (CHMP2B ) 之间的直接相互作用。PDpep1.3 通过干扰这种相互作用,恢复了内吞体和溶酶体的降解功能,从而降低了 α-突触核蛋白的水平,并保护了多巴胺能神经元免受 α-突触核蛋白介导的退化。PDpep1.3 可用于对神经退行性疾病和蛋白质-蛋白质相互作用的研究。
HY-P10072
HY-P10072A
Hsp25 kinase inhibitor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate
JNK
HSP
MAPKAPK2 (MK2)
p38 MAPK
ERK
Others
MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor ) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki = 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
HY-P10485
HY-P5977
Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation inhibitor peptide
ERK
Cancer
STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50 : 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
HY-P4488
HY-P1892
Peptides
Infection
Competence-Stimulating Peptide -12261,是一种十六肽,是感受刺激肽的片段。感受刺激肽是一种群体感应分子,抑制胚芽管 (GT) 形成。
HY-P1190
HY-P10440
CDK
Neurological Disease
Cdk5i peptide 是一种来自 Cdk5 的 12 个氨基酸长的肽片段。Cdk5i peptide 是 Cdk5 肽抑制剂。Cdk5i peptide 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P5381
HY-P1376
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor ) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
HY-P1369
Dynamin
Neurological Disease
DynaMin inhibitor y peptide , myristoylated 是一种 DynaMin 抑制剂,可干扰两性霉素 (amphiphysin) 与动力蛋白 (dynamin) 的结合。DynaMin inhibitor y peptide , myristoylated 是肽的膜渗透形式,可防止细胞内吞。
HY-P2534
HY-P1372
PKC
Others
PKC ζ pseudosubstrate 是 PKC ζ 的多肽抑制剂,可附着于细胞渗透载体肽上。
HY-P3244
HY-P10517
SFT
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合,对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-P1369A
Dynamin
Neurological Disease
DynaMin inhibitor y peptide , myristoylated TFA 是一种 DynaMin 抑制剂,可干扰两性霉素 (amphiphysin) 与动力蛋白 (dynamin) 的结合。DynaMin inhibitor y peptide , myristoylated TFA 是肽的膜渗透形式,可防止细胞内吞。
HY-P2641
MMP
Cancer
Peptide 74 是一种合成肽,含有基质金属蛋白酶 (MMP) 的前域序列。Peptide 74 在体外抑制活化形式的 72-kDa IV 型胶原酶。
HY-P5720
Bacterial
Infection
Peptide 5e 是一种抗菌肽。Peptide 5e 抑制大肠杆菌 (E. coli ),金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 和白色念珠菌 (C. albicans ) 的 MIC 值分别为 30, 5, 25 μg/mL。
HY-P10108
Hxk2VBD peptide , cell-permeable
Hexokinase
Neurological Disease
Hexokinase II VDAC binding domain peptide (Hxk2VBD peptide ) 是可渗透细胞的己糖激酶 II VDAC 结合域。Hexokinase II VDAC binding domain peptide 抑制己糖激酶 2 (HXK2 ) 的线粒体定位。Hexokinase II VDAC binding domain peptide 抑制神经营养因子导向的轴突生长。
HY-P1741
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide 结合纤维蛋白原,抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-P5910
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5730
Bacterial
Infection
Peptide 5g 是一种抗菌肽。Peptide 5g 抑制大肠杆菌 (E. coli ),金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 和白色念珠菌 (C. albicans ) 的 MIC 值分别为 30、10、12.5 μg/mL。
HY-P3770
PKC
Others
Phosphate acceptor peptide 是一种 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 的底物。Phosphate acceptor peptide 也是一种弱的 PKC 抑制剂。
HY-P1741A
Peptides
Cardiovascular Disease
Fibrinogen-Binding Peptide TFA 是一种通过抗完全性假说设计的纤维蛋白原受体上玻连蛋白结合位点的假定肽模拟物。Fibrinogen-Binding Peptide TFA 结合纤维蛋白原,抑制血小板对纤维蛋白原的粘附和血小板聚集,也抑制血小板对氟噻嗪的粘附。
HY-103303
HY-P5910A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5422
Calcium Channel
Others
Caloxin 3A1 是一种有生物活性的肽。(该肽属于 caloxins,即细胞外质膜 (PM) Ca2+ 泵抑制剂。 Caloxin 3A1 抑制质膜钙泵 (PMCA),但不抑制肌浆网 Ca2+ 泵。该肽不会抑制 ATP 形成酰基磷酸中间体。)
HY-P10778
HY-P10218A
HY-P2164
HY-P5207
Bacterial
Infection
Garvicin KS、GakC 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,与其他 2 种肽 GakA 和 GakB 形成细菌素 Garvicin KS (GarKS)。Garvicin KS、GakC 抑制成纤维细胞活力和增殖。Garvicin KS 肽抑制 MSSA,其 MIC 值顺序为 GakB >GakC >GakA。
HY-P0318
HY-P10000
HY-P3913
Bacterial
Infection
Acetyl-Adhesin (1025-1044) amide 是一种变形链球菌细胞表面粘连蛋白的 20 肽片段,可作为一种抗菌肽,特异性抑制粘连素与唾液受体的结合,并防止变形链球菌的再定植。
HY-P10242
TGF-beta/Smad
Others
Myostatin inhibitor y peptide 7 是含有 23 个氨基酸的肽,源自小鼠肌肉生长抑制素前结构域的 21 至 43 个氨基酸。Myostatin inhibitor y peptide 7 抑制肌肉生长抑制素 (myostatin ),Kd 为 29.7 nM。Myostatin inhibitor y peptide 7 可用于肌肉萎缩症的研究。
HY-P1908
HY-P3326
Bacterial
Infection
Targeting the bacterial sliding clamp peptide 46 是一种靶向细菌滑动夹(SC)的短肽,抑制SC依赖性DNA合成。
HY-129067
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-114437
Z-D-Phe-Phe-Gly-OH; FIP; Virus Replication inhibitor y peptide
Influenza Virus
Infection
Fusion Inhibitor y Peptide (Z-D-Phe-Phe-Gly-OH, FIP, Virus Replication Inhibitor y Peptide ) 是一种有效的病毒复制抑制剂,通过抑制病毒糖蛋白的膜融合活性。
HY-P3775
HY-P5124
KLVFF
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid peptide (16-20) 是 Amyloid-β (Abeta) 的一段氨基酸序列 (KLVFF)。β-Amyloid peptide (16-20) 是一种有效的 Abeta 原纤维形成抑制剂 (可在 N 和 C 末端添加 RG-/-GR-NH2 残基以帮助溶解)。
HY-P10275
Apoptosis
Neurological Disease
Tat-NTS peptide 是细胞穿透肽,具有神经保护作用。Tat-NTS peptide 能特异性的抑制 ANXA1 的核易位,减少缺血区的神经元凋亡 (apoptosis )。并且 Tat-NTS peptide 能减少脑缺血性梗死体积,可以用于缺血性卒中的研究。
HY-P10385A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -3 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -3 (HY-P10385) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -3 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P5205
Bacterial
Infection
Garvicin KS、GakA 是一种由 34 个氨基酸组成的肽,与其他 2 种肽 GakB 和 GakC 形成细菌素 Garvicin KS (GarKS)。Garvicin KS、GakA 抑制成纤维细胞活力和增殖。Garvicin KS(GakA 与 GakB)是一种有效的组合,具有良好的肽稳定性、抗菌功效和成纤维细胞活力/增殖作用。Garvicin KS 肽抑制 MSSA,其 MIC 值顺序为 GakB >GakC >GakA。
HY-P5206
Bacterial
Infection
Garvicin KS、GakB 是一种由 34 个氨基酸组成的肽,与其他 2 种肽 GakA 和 GakC 形成细菌素 Garvicin KS (GarKS)。Garvicin KS、GakB 抑制成纤维细胞活力和增殖。Garvicin KS(GakB 与 GakA)是一种有效的组合,具有良好的肽稳定性、抗菌功效和成纤维细胞活力/增殖作用。Garvicin KS 肽抑制 MSSA,其 MIC 值顺序为 GakB >GakC >GakA。
HY-P5352
Peptides
Others
Hyaluronan-IN-1 是一种有生物活性的肽。(这种 12 个氨基酸肽是一种透明质酸抑制剂 (HA),一种在细胞外基质和细胞表面大量表达的高分子量糖胺聚糖。该肽与可溶性、固定化和细胞相关形式的 HA 具有特异性结合,并且几乎完全抑制白细胞与 HA 底物的粘附。)
HY-P10242A
TGF-beta/Smad
Others
Myostatin inhibitor y peptide 7 TFA 是含有 23 个氨基酸的肽,源自小鼠肌肉生长抑制素前结构域的 21 至 43 个氨基酸。Myostatin inhibitor y peptide 7 TFA 抑制肌肉生长抑制素 (myostatin ),Kd 为 29.7 nM。Myostatin inhibitor y peptide 7 TFA 可用于肌肉萎缩症的研究。
HY-P10844
Amino Acid Derivatives
Cancer
ANK peptide 是一种基于单锚蛋白基序保守残基设计的新型肽。ANK peptide 是 γ-突触核蛋白 (SNCG ) 的抑制剂,可与 SNCG 结合,竞争 SNCG-BubR1 相互作用,从而增强乳腺癌细胞对抗微管药物 (如诺考达唑和紫杉醇) 的敏感性。ANK peptide 可用于肿瘤的研究。
HY-P10384A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -2 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -2 (HY-P10384) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -2 TFA 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -2 TFA 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P0215
CaMK
Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitor y peptide , myristoylated 是Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
HY-P10383A
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -1 TFA 是 SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -1(HY-P10383) 的 TFA 盐形式。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P1556
PKG
Cardiovascular Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-P5497
HIV
Others
C34 peptide 是一种有生物活性的肽。(这种C34肽,也称为HR2,属于HIV gp41的螺旋区域,C端七肽重复2(HR2)定义为C螺旋或C肽。已知HIV-1通过膜融合进入细胞,C34 gp41肽是HIV-1融合的有效抑制剂。)
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P0290
HY-P1119
HY-P1805
HY-P0215A
CaMK
Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitor y peptide , myristoylated TFA 是Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitor y peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂,其IC50 值为 40 nM。
HY-P2275B
HY-P10383
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -1 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 4.4 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -1 对胃蛋白酶、胰蛋白酶和 α-胰凝乳蛋白酶具有抗性。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -1 在人血浆和氧化环境中具有稳定性。
HY-P1514
HY-P10183
HY-P10476
TGF-beta/Smad
Others
Myostatin inhibitor y peptide 2 (compd 2) 是一种肌肉生长抑制素抑制剂,其 Kd 为 35.9 nM。Myostatin inhibitor y peptide 2 可用于肌萎缩性疾病的研究。
HY-P1556A
PKG
Metabolic Disease
Vasonatrin Peptide (VNP) TFA 是心钠素 (ANP) 和C型利钠肽 (CNP) 的嵌合体。Vasonatrin Peptide TFA 具有 CNP 的静脉扩张作用、ANP 的利尿作用以及与 ANP 或 CNP 无关的独特的动脉血管扩张作用。Vasonatrin Peptide TFA 通过 cGMP-PKG 信号通路抑制内质网应激对糖尿病心脏缺血再灌注损伤的保护作用。
HY-P10425
Peptides
Cancer
T2857W 是一种突变肽,对 KIX–MLL 相互作用有抑制效果 (IC50 =5.67 μM)。T2857W 可用于蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 和对 KIX-MLL 相互作用相关的疾病 (如白血病、癌症等) 的研究。
HY-P3776
HY-P10346
HY-P1119A
HY-P1663
VEGFR
Others
ATWLPPR Peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种特异性 VEGFR2/KDR 七肽拮抗剂,它与 VEGFR2 (KDR/flk) 结合,完全抑制 VEGF 与 KDR 结合,阻止 VEGF 诱导的体内血管生成。它在体外特异性抑制人内皮细胞增殖,在体内完全消除 VEGF 诱导的血管生成。)
HY-P2355A
HY-P5420
HY-P5942
HY-P5943
HY-P10339
HY-P2355
HY-P4102
Peptides
Cancer
Cyclic PSAP peptide 是一种环五肽 (DWLPK)。Cyclic PSAP peptide 在体内具有活性分子样特性,可抑制肿瘤转移扩散,抑制肿瘤发展。
HY-P10476A
TGF-beta/Smad
Others
Myostatin inhibitor y peptide 2 (compd 2) TFA 是一种肌肉生长抑制素抑制剂,其 Kd 为 35.9 nM。Myostatin inhibitor y peptide 2 TFA 可用于肌萎缩性疾病的研究。
HY-P10384
NO Synthase
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -2 (Compound CP2) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 21 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -2 具有抗还原性和氧化稳定性。
HY-P5351
Peptides
Others
Hyaluronan-binding peptide , biotin labeled 是一种有生物活性的肽。(该肽是一种通过 C 端 GGGSK 连接体生物素化的透明质酸结合肽。透明质酸 (HA) 是一种在细胞外基质和细胞表面表达的非硫酸化糖胺聚糖。 HA 在受精、胚胎发育、伤口愈合、血管生成、白细胞运输至发炎组织和癌症转移中发挥作用。该肽已被证明可以阻断 HA 与 CD44 受体的结合并抑制 T 细胞增殖。)
HY-P3248
HY-P2251
HY-P5878
HY-P5379
HY-P5733
HY-P10071
Calmodulin Kinase IINtide; CaM-KIIN; CaM-KIINβ
CaMK
Others
CaMKII inhibitor y peptide KIIN 是 CaMKII 的有效抑制剂。
HY-P2157
Ras
Cancer
Ras Inhibitor y Peptide (VPPPVPPRRR) 是 Ras 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-P3383
PL-5
Bacterial
Infection
Peceleganan (PL-5) 是一种人工抗菌天蚕素 A (1-10) × 蜂毒素 B (3-18) 杂化 (10+16) 肽类似物。Peceleganan 抑制伤口感染。
HY-P3383A
PL-5 acetate
Bacterial
Infection
Peceleganan (PL-5) acetate 是一种人工抗菌天蚕素 A (1-10) × 蜂毒素 B (3-18) 杂化 (10+16) 肽类似物。Peceleganan acetate 抑制伤口感染。
HY-P10342
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P4978
HY-107024
OGP(10-14); Historphin
Src
Others
Osteogenic Growth Peptide (10-14) (OGP(10-14)), 是成骨生长肽 (OGP) C 端截短的五肽,保留了完整的 OGP 样活性。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 与 OGP 受体结合并激活细胞内 Gi 蛋白激酶信号通路。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是一种有效的有丝分裂原和促成骨和造血因子。Osteogenic Growth Peptide (10-14) 是 Src 抑制剂。
HY-15664
HY-15580
HY-P0069A
HY-P0132
HY-P10280
ATM/ATR
Cancer
ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki =6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争,从而抑制 ATR 的活性,来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
HY-P10409
Small humanin-like peptide 2
Apoptosis
Others
SHLP2 (Small humanin-like peptide 2) 是一种由线粒体 DNA 编码的小分子肽,属于线粒体衍生肽的一种。SHLP2 具有调节细胞凋亡 (apoptosis ) 的活性,能够抑制细胞死亡。SHLP2 可用对线粒体功能障碍相关疾病和抗衰老疾病的研究。
HY-P4110
HY-P1086
Peptides
Others
Cadherin Peptide , avian 是一种钙依赖性糖蛋白。Cadherin Peptide , avian 参与同亲性细胞-细胞粘附并且呈剂量依赖性地抑制牛脑微血管内皮细胞 (BBMECs) 粘附。
HY-P4349
Peptides
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-P3709
HY-P4349A
Peptides
Others
Pyr-Arg-Thr-Lys-Arg-AMC TFA 是一种 AMC 肽。AMC 是一种十肽,可被蛋白酶如胰蛋白酶和凝血酶等特异性地水解。AMC 肽可用于测定蛋白酶的活性和酶抑制剂的效力。
HY-P2047
HY-P0224
HY-P1247
Phosphatase
Neurological Disease
Calcineurin autoinhibitor y peptide 是一种选择性的 Ca2+ / 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitor y peptide 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
HY-P3709A
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Neurological Disease
TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
HY-P10816
Ac-(DLeu)LLLRVK-Amba
Peptides
Cancer
PACE4 Inhibitor y peptide C23 (Compound C23),一种有效的拟肽抑制剂,是一种PACE4 抑制剂。PACE4 Inhibitor y peptide C23 对 PCa 细胞系有抗增殖作用 (Ki = 5 nM;对 DU145 和 LNCaP 的 IC50 值分别为 25 μM 和 40 μM)。PACE4 Inhibitor y peptide C23 在 LNCaP 异种移植小鼠体内也能抑制肿瘤生长。
HY-P5455
LIM Kinase (LIMK)
Others
S3 Fragment 是一种有生物活性的肽。(该肽含有非洲爪蟾 ADF/cofilin 独特的氨基末端磷酸化位点,即 LIM 激酶 (LIMK) 磷酸化位点。 LIMK1 通过在丝氨酸 3 处磷酸化 ADF/cofilin 使其失活,从而成为肌动蛋白细胞骨架的关键调节因子。该肽是 S3 肽的片段,含有 ADF/cofilin 的丝氨酸 3 序列,已被广泛用作 LIMK1 的有效竞争性抑制剂。)
HY-P5509
Peptides
Others
C5aR1 antagonist peptide 是一种有生物活性的肽。(该线性肽源自趋化因子补体片段 5 过敏毒素 (C5a) 的 C 末端。该肽可抑制 C5a 结合并在人和大鼠 C5a 受体上发挥作用。 C5a 对于触发细胞免疫反应至关重要,其过度表达与关节炎、阿尔茨海默病、囊性纤维化、系统性红斑狼疮和其他免疫炎性疾病有关。)
HY-P0052A
T20 acetate; DP178 acetate
HIV
Infection
醋酸恩夫韦地
Enfuvirtide (T20; DP178) acetate 是一种抗 HIV-1 融合的抑制肽。
HY-16027
HY-P4896
Integrin
Cancer
FITC-Ahx-Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro 是与 FITC 偶联的 GRGDSP(HY-P0290)。GRGDSP 是整联蛋白 integrin 抑制剂,可以抑制肿瘤细胞与血管内皮细胞的粘附并限制其转移。
HY-P1872
Bacterial
Infection
OV-1, sheep 是一种 α 螺旋抗菌 ovispirin 多肽,来源于羊 SMAP29 多肽,能抑制多种耐药菌株,包括粘液性和非粘液性铜绿假单胞菌。
HY-P5020
Bacterial
Infection
Cancer
Crotalicidin 是一种抗菌肽和抗肿瘤肽,能有效抑制革兰氏阴性细菌以及肿瘤细胞活性。Crotalicidin 可从响尾蛇毒液中获得。Crotalicidin 可用于微生物感染和癌症的研究。
HY-P1847
NF-κB
Cancer
IKKγ NBD 抑制肽是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P1116
HY-P1116A
HY-P10690
Peptides
Neurological Disease
CCHa1 peptide 是一种信号肽,具有抑制睡眠觉醒的作用。CCHa1 peptide 由肠道内分泌细胞产生,通过作用于大脑中的特定的多巴胺神经元来调节动物对机械振动等感官输入的反应,从而帮助抑制觉醒反应。CCHa1 peptide 有望用于睡眠质量和感官适应性等相关领域的研究。
HY-P0322
HY-P1247A
Phosphatase
Neurological Disease
Calcineurin autoinhibitor y peptide TFA 是一种选择性的 Ca2+ / 钙调蛋白依赖性蛋白磷酸酶(钙调神经磷酸酶)的抑制剂,IC50 值大约为 10 μM。Calcineurin autoinhibitor y peptide TFA 可以保护神经元免受兴奋性神经元死亡。
HY-P4113
Peptides
Neurological Disease
TAT-NSF700 Fusion Peptide 是一种有效的 N-乙基-马来酰亚胺敏感因子 (NSF) 抑制剂。TAT-NSF700 Fusion Peptide 可以很容易地渗透细胞膜并直接与细胞内细胞器相互作用。
HY-P5321
Peptides
Others
bFGF (119-126) 是一种有生物活性的肽。(该肽对应于 bFGF 的人、牛 (119-126)、小鼠、大鼠 (118-125) 和肝素结合生长因子 2 (118-125) 残基。它抑制 bFGF 受体的二聚化和激活。)
HY-146127
EGFR
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-P0212
HY-16027A
HY-P5803
HY-P1376A
mAChR
Adrenergic Receptor
Endocrinology
G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs 。
HY-P3892
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-35) Peptide 是 PKC 假底物抑制剂/区域。Protein Kinase C (19-35) Peptide 阻断 PKC 激酶结构域的底物结合位点,使 PKC 的细胞质形式失活。
HY-P4832
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 是一种乙酰化 Tau 肽片段。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 限制 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的大量聚集,可用作 Ac-Aβ(25-35)-NH2 的抑制剂。Acetyl-Tau Peptide (273-284) amide 可用作研究 Aβ/Tau 交叉相互作用的实验模型。
HY-146127A
Peptides
Others
Grb2 SH2 domain inhibitor 1 TFA 是一种构象受限的环细胞穿透肽(CPP),其中含有d-Pro-l-Pro基序环(AFΦrpPRRFQ)(其中Φ是l-萘基丙氨酸,r是d-精氨酸,p是d-脯氨酸),主要作为环状肽基抑制剂使用。
HY-P10033
HY-P1847A
NF-κB
Inflammation/Immunology
IKKγ NBD 抑制肽 TFA 是一种高度特异性的 NF-κB 抑制剂。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 通过阻断 IKKγ/NEMO 结合域 (NBD) 与 IKKα 和 IKKβ 之间的相互作用,而阻断 TNF-α 诱导的 NF-κB 激活。IKKγ NBD 抑制肽 TFA 可显著降低炎症、改善脑缺血所致的神经功能缺损。
HY-P0322A
HY-P1271
Catestatin (cattle)
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P10385
Peptides
Infection
SPSB2-iNOS inhibitor y cyclic peptide -3 (Compound CP3) 通过结合 SPRY 结构域与 SOCS-box 蛋白 2 (SPSB2) 上的 iNOS 位点 (KD 为 7 nM),抑制 SPSB2 和 iNOS 的相互作用。
HY-P10577
HY-P10738A
HY-P0069
AM-111; XG-102
JNK
Others
D-JNKI-1 (AM-111) 是高效可渗透细胞的 JNK 抑制剂。序列: Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Lys-Lys-Arg-Gly-NH2。
HY-P0212A
HY-P0214
HY-P4908
HY-P1237
HY-P5469
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列,一种对照无活性肽,用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物,连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877,用Ala取代Tyr,因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-P1237A
HY-P3506B
LY3437943 acetate
GCGR
GLP Receptor
Metabolic Disease
Retatrutide (LY3437943) acetate 是胰高血糖素受体 (GCGR) 、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽受体 (GIPR) 和胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R) 的三重激动剂肽。Retatrutide acetate 抑制人 GCGR、GIPR 和 GLP-1R,EC50 值分别为 5.79、0.0643 和 0.775 nM。Retatrutide acetate 可用于肥胖的研究。
HY-P5322
Peptides
Others
Thrombospondin (TSP-1)-derived CD36 binding motif 是一种有生物活性的肽。(该肽源自血小板反应蛋白,代表负责血小板反应蛋白-CD36 相互作用的结合基序。它通过二硫键环化。血小板反应蛋白是一种基质结合糖蛋白,参与癌症转移、肿瘤粘附和血管生成。该肽已被证明可以竞争性抑制血小板聚集和肿瘤转移。)
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-P0052
HY-P0214A
HY-106377A
HY-P3995
HY-P4859
HY-P10229
HY-P5570
HY-P1746
PKC (19-31)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,源自于 PKCa (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-P1753
HIV
Infection
VIR-165 是一种病毒抑制肽 (VIRIP) 的修饰形式,它结合 gp41 亚单位的融合肽并阻止其进入靶膜。VIRIP 抑制多种人类免疫缺陷病毒1型 (HIV-1) 菌株。
HY-P1174
GnRH Receptor
Endocrinology
GnRH Associated Peptide (GAP) (1-13), human 是一种由 GnRH 衍生的氨基酸多肽片段。GAP 可增加大鼠垂体前叶细胞促黄体生成素 (LH) 和促卵泡刺激素 (FSH) 的分泌。GAP 也抑制催乳素的分泌。
HY-P10089
HY-P10738
HY-P1401
PKC
Metabolic Disease
Protein Kinase C (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) 的伪底物肽抑制剂,其IC50 值为 0.18 μM。Protein Kinase C (19-36) 有效减缓血管增生和肥大,抑制葡萄糖诱导的利钠肽受体反应。
HY-P1746A
PKC (19-31) (TFA)
PKC
Inflammation/Immunology
Protein Kinase C (19-31) TFA 是蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂,源自于 PKCa (残基 19-31) 假底物调控域,可作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。
HY-P1271A
nAChR
Cardiovascular Disease
Catestatin TFA 是一种含 21 个氨基酸残基的,阳离子的疏水肽。Catestatin TFA 是一种内源肽,可调节心脏功能和血压。Catestatin TFA 是一种非竞争性的烟碱类拮抗剂,可通过烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChRs) 抑制儿茶酚胺的释放。
HY-P2502
HCV Protease
HCV
Infection
Hepatitis Virus C NS3 Protease Inhibitor 2 是基于产物的丙型肝炎病毒蛋白酶 ( HCV NS3 protease ) 肽抑制剂,其 Ki 值为 41 nM。
HY-P1034
HY-P1929
HY-P1261
HY-P1262
HY-P3999
HY-P2785
HY-P5067
HY-P1725
HY-P3577
Insulin Receptor
Metabolic Disease
[Tyr0] Gastric Inhibitor y Peptide (23-42), human,一种葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP),是一种弱的胃酸分泌抑制剂,也可以刺激胰岛素分泌。[Tyr0] Gastric Inhibitor y Peptide (23-42), human 可用于糖尿病、肥胖症研究。
HY-P5904
Caveolin-1 scaffolding domain peptide
c-Met/HGFR
Others
Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide ) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases )。
HY-P10119
PDGFR
Others
PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的非磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域阻断 PLCγ 与 PDGFR 的结合,从而抑制有丝分裂反应。
HY-P10742
Topoisomerase
Cancer
CBX-12 是一种 PDC (peptide drug conjugate),通过不依赖抗原的方式靶向肿瘤,具有抗肿瘤活性。CBX-12 由 pH 敏感肽 (pHLIP )、自免疫连接子和拓扑异构酶 1 (TOP1 ) 抑制剂 Exatecan (HY-13631) 组成。
HY-P5452
Peptides
Others
PKCd (8-17) 是一种有生物活性的肽。(该肽源自蛋白激酶 C (PKC)d 的 V1 结构域。它抑制佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯 (PMA) 诱导的 PKCd 易位和激活。抑制 PKCd 可减少心脏和脑细胞的缺血损伤,诱导成纤维细胞增殖,并抑制小鼠移植冠状动脉疾病。)
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂,使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基,以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-P1284
HY-P1262A
HY-P1261A
HY-P5337
Peptides
Others
Myristoyl tetrapeptide Ala-Ala-Pro-Val 是一种有生物活性的肽。(刺激 ECM 蛋白的表达并抑制金属蛋白酶 (MMP) 的表达)
HY-P4204
Bacterial
Infection
Ranalexin 是一种抗菌肽。Ranalexin 抑制金黄色葡萄球菌,大肠杆菌,铜绿假单胞菌 的 MIC 分别为 4、32、128 μg/mL。
HY-P5624
HY-P5991
HY-P10081
HY-P5967
Amyloid-β
Neurological Disease
Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 是多肽片段。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 抑制 Aβ (1–40) 肽的β-折叠的形成并稳定其结构。Acetly-β Amyloid (15-20), Amide 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-107528
β-catenin
GSK-3
Cancer
FRATtide 是一种源自 GSK-3 结合蛋白的肽,抑制 Axin 和 β-catenin 的磷酸化。FRATtide 抑制 GSK-3 结合 Axin。
HY-P10488
Wnt
Peptides
Cancer
cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物,通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
HY-P2365
Fungal
Infection
Histatin-8 是 Histatin-3 中心序列的一部分,被称为血凝抑制 (hemagglutination-inhibiting ) 肽。Histatin-8 是一种有效的抗真菌 (anti-fungal ) 肽。Histatin-8 对酵母菌株具有抗菌活性。Histatin-8 可用于口腔鹅口疮研究。
HY-P1398
HY-P5416
Peptides
Others
GGASCCLYCRCH 是一种有生物活性的肽。(可以抑制 SARS-CoV 复合物 nsp16/10 的 2-O-甲基转移酶活性)
HY-P5959
HY-W714002
HY-P10375
HY-P10218
HY-P10805
HIV
Infection
Capsid assembly inhibitor 是一种 12 聚肽,结合 Gag 的衣壳 (CA) 结构域,在体外抑制未成熟和成熟样 HIV-1 衣壳颗粒的组装。
HY-P1235
Atrial Natriuretic peptide (ANP) (1-28), human, porcine
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P2244A
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd = 15 nM)。
HY-P4106
HY-P4106A
HY-P10087
Mouse TREM-1(213–221), GF9
Peptides
Cancer
Mouse TREM-1 SCHOOL peptide (Mouse TREM-1(213-221), GF9) 靶向 TREM-1 与其信号伴侣 DAP-12 之间的相互作用,并抑制 TREM-1 信号传导。Mouse TREM-1 SCHOOL peptide 具有抗肿瘤作用。
HY-114161
HY-P1795
HY-P1284A
HY-P1398A
HY-P2194
HY-P3530
Peptides
Others
G-{d-Arg}-GDSP 是一种 RGD 多肽类似物,可以结合整合素的粘附受体,抑制细胞纤维连蛋白的附着以及破骨细胞再吸收。
HY-P2576
Bacterial
Infection
Polistes mastoparan 是一种抗菌肽。Polistes mastoparan 增加 S. aureus (金黄色葡萄球菌) K+ 流出并抑制金黄色葡萄球菌活力,EC50 为 5 μM。
HY-P10051
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P10147
Caspase
Cancer
Ac-LDESD-AMC 是一种 caspase-2 抑制剂。 Ac-LDESD-AMC 具有 Leu-Asp-Glu-Ser-Asp 的肽序列。
HY-136727
Caspase
Cancer
Ac-LEVD-CHO 是一种 caspase-4 抑制剂。 Ac-LEVD-CHO 是一种具有 Ac-Leu-Glu-Val-Asp-al 序列的肽。
HY-P10164
Wnt
Cancer
Pen-N3 是一种 PDZ 肽。Pen-N3 通过识别散乱蛋白抑制 Wnt/b-catenin 的信号传导。
HY-P1702
Integrin
Others
GR83895 是一种基于 RGD 的肽,可抑制 ADP 诱导的人类凝胶过滤的血小板聚集 (IC50 = 0.9 μM)。
HY-P5514
Amylin (22-27) [NMeG24, NMeI26], human (IAPP)
Peptides
Others
NF(N-Me)GA(N-Me)IL 是一种有生物活性的肽。(该氨基酸 22 至 27 片段是人胰岛淀粉样蛋白多肽 hIAPP (NFGAIL) 的修饰,其中 G24 和 I26 处的酰胺键被 N-甲基化。在含有淀粉样蛋白核心的序列 NFGAIL 中引入两个 N-甲基残基,将这种淀粉样蛋白生成和细胞毒性序列转化为非淀粉样蛋白生成和非细胞毒性肽。该肽能够与高亲和力全长 hIAPP 结合并抑制其纤维形成。)
HY-P3985
HY-P5530
Peptides
Others
2Abz-SVARTLLV-Lys(Dnp)-NH2 是一种有生物活性的肽。(C1-抑制剂 P4-P4' 底物)
HY-P2054
HY-149205
HY-114161A
HY-P4002
ADAMTS
Cancer
Adamtsostatin 18 是一种抗血管生成肽,来源于含有 I 型血小板反应蛋白基序。Adamtsstatin 18 抑制细胞迁移和增殖。
HY-136934
[Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome
P-glycoprotein
Cancer
Reversin 205 ([Boc-Glu(Obzl)]2-Lys-Ome) 是一种 P-糖蛋白 (ABCB1) 抑制剂。Reversin 205 是一种多肽化疗增敏剂。
HY-P2785A
HY-P10051A
Ras
Raf
Cancer
Cyclorasin 9A5 TFA 是一种具有11个残基的细胞渗透环肽,抑制 Ras-Raf 蛋白的相互作用,其 IC50 值为 120 nM。
HY-P5723
Bacterial
Infection
Api137 是一种抗菌肽,通过抑制翻译来干扰细菌生长。Api137 通过在新生多肽链水解后将释放因子捕获在 70S 核糖体上来抑制蛋白质合成。
HY-P1789
HY-P1918
HY-P2194A
HY-P1382
Ras
Cancer
Rac1 Inhibitor W56 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
HY-P3912
HY-114424
HY-P1918A
HY-114424A
HY-P1789A
HY-P3270
HY-P2932
Cholecystokinin-33(human); CCK-33(human)
Peptides
Metabolic Disease
缩胆囊素
Cholecystokinin 是一种肽类激素。Cholecystokinin 作为一种饥饿抑制剂,可抑制食物摄入并刺激脂肪和蛋白质的消化。Cholecystokinin 可用于胃肠系统的研究。
HY-P3863
HY-P4043
HY-P5723A
Bacterial
Infection
Api137 TFA 是一种抗菌肽,通过抑制翻译来干扰细菌生长。Api137 TFA 通过在新生多肽链水解后将释放因子捕获在 70S 核糖体上来抑制蛋白质合成。
HY-P10704
Integrin
Cancer
C16Y 是一种短肽,是整合素 αvβ3 和 α5β1 抑制剂。C16Y 作用于细胞膜,通过抑制血管生成来发挥抗肿瘤活性。
HY-P1975
HY-P3730
CDK
Cancer
Cdk2/Cyclin Inhibitor y Peptide I (Tat-LFG) 是一种 CDK2 抑制剂,能以剂量依赖的方式杀死 U2OS 骨肉瘤细胞。
HY-P3996
Peptides
Cancer
Properdistatin 是一种来源于备解素的血小板反应蛋白 1 (TSP-1) 结构域的肽。Properdistatin 抑制血管生成并改善血管功能。Properdistatin 具有用于黑色素瘤研究的潜力。
HY-P5908
HY-P10097
VEGFR
Others
Flt2?11 是一种抗血管生成肽,特异性结合 NRP - 1 。Flt2?11 抑制 NRP‐1/sVEGFR‐1 相互作用。
HY-P10179
HY-P10354
HY-P10715
HY-106275
Fibrin-derived peptide Bβ15-42
Flavivirus
Dengue virus
Cardiovascular Disease
FX-06 (Fibrin-derived peptide Bβ15-42) 是一种纤维蛋白 Bbeta 链衍生肽。FX-06 与 VE-cadherin 结合并抑制白细胞迁移,从而启动 VE-cadherin 介导的信号传导。FX-06 可用于缺血/再灌注损伤、登革休克综合征 (DSS) 的研究。
HY-P2612
TNF Receptor
Others
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P2612A
TNF Receptor
Others
Cancer
WP9QY, TNF-a Antagonist, TNF-a Antagonist 是一种有生物活性的肽。(这种环肽旨在模拟 TNF 受体 I 上最关键的肿瘤坏死因子 (TNF) 识别环。它可以防止 TNF 与其受体相互作用。这种 TNF 拮抗剂是开发小分子抑制剂的有用模板,可预防类风湿性关节炎中的炎症性骨破坏和全身性骨丢失。)
HY-P3452
HY-P1382A
Ras
Cancer
Rac1 Inhibitor W56 TFA 是 Rac1 中的残基 45-60。Rac1 Inhibitor W56 TFA 抑制 Rac1 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 TrioN、GEF-H1 和 Tiam 的相互作用。
HY-P3912A
Peptides
Infection
Endotoxin inhibitor TFA 是一种合成肽,可以高亲和力结合脂质 A,从而解毒 LPS (HY-D1056),防止 LPS 诱导的体内细胞因子释放。Endotoxin inhibitor TFA 可以抑制对 LPS 的发热反应,具有非常低的毒性和致死率。
HY-P1289A
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1289
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P3991
HY-P5140
HY-P5003
HY-P10302
GLP Receptor
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 是一种 GLP-1 (胰高血糖素样肽-1) 和 GIP (葡萄糖依赖性胰岛素释放肽) 双受体激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 通过模拟内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用,增强胰岛素的分泌,同时抑制胰高血糖素的分泌,从而降低血糖。GLP-1R/GIPR agonist-1 可用于糖尿病,肥胖和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-P1099
HY-P3711
Na+/K+ ATPase
Others
SPAI-1 是一种特异性的单价阳离子 ATP 酶的抑制剂。SPAI-1 从猪十二指肠分离,可体外抑制 Na+ ,K+ -ATP 酶和 H+ ,K+ -ATP 酶,并能够刺激 Mg2+ - ATP酶。
HY-P3234
Casein Kinase
Others
Ac-ESMD-CHO 是 caspase-3 和 caspase-7 的抑制剂。Ac-ESMD-CHO 抑制 caspase-3 前体肽 (CPP32) 在 Glu-Ser-Met-Asp (ESMD) 位点的蛋白水解切割。
HY-P10387
METTL3
Apoptosis
Cancer
RSM3 是一种钉接肽,是 METTL3-METTL14 抑制剂,Kd 值为 3.10 μM。RSM3 抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 cell apoptosis 。RSM3 可用于癌症研究。
HY-P4161
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWWCRW 是一种 Holliday 连接体抑制肽,具有抗癌活性。KWWCRW 通过与反应的 Holliday 连接体的中间体结合并阻止其分解来抑制 DNA 修复过程中的同源重组修复 (HDR),并抑制噬菌体在体外进行位点特异性重组。
HY-P10559
Bacterial
Infection
(RXR)4XB 是一种细胞穿透肽,可结合磷二酰胺吗啉寡聚体 (PMO),形成肽结合的 PMO (PPMO),并改善 PMO 向细菌细胞中的输送。(RXR)4XB-PMO 偶合物可防止生物膜的形成,抑制 Pseudomonas aeruginosa (MIC50 为 0.5-16 μM),并降低小鼠急性肺炎模型中的细菌负荷。
HY-P2478
HY-P1289C
PKC
Others
[Ala113]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 28-62 μM。
HY-P1289B
PKC
Others
[Ala107]MBP(104-118) TFA 是 protein kinase C (PKC) 的非竞争性的肽抑制剂,IC50 值范围为 46-145 μM。
HY-P1980
HY-P3293
HY-P1925B
Peptides
Cancer
L-GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。L-GO-203 TFA 是一种靶向细胞内蛋白的抗癌肽。
HY-P2372
Peptides
Others
P60v-src(137-157) 是一种合成肽,可抑制 p60v-src 的酪氨酸激酶活性 (IC50 : 7.5 μM)。
HY-P1288
PKC fragment (530-558)
PKC
Others
Protein Kinase C (530-558) 是蛋白激酶C (PKC) 的肽片段,是一种有效的 PKC 激活剂。Protein Kinase C (530-558) 可显著抑制破骨细胞骨吸收。
HY-P3788
Peptides
Others
Ac-Asp-Tyr(2-malonyl)-Val-Pro-Met-Leu-NH2是一种多肽,可用于合成抑制毛发生长的酪氨酸激酶抑制剂。
HY-P10093
PI3K
Others
Penetratin-PI3Kγ(126-150) 是一种 PI3K γ 肽抑制剂,在呼吸系统疾病中发挥重要作用。
HY-P0142
HY-P4032
HCV
Inflammation/Immunology
HCV Peptide (35-44) 是位于 35 至 44 位的 HCV 核心蛋白,是 HLA-A2 限制性 CTL 表位。HCV Peptide (35-44) 通过两种不同的机制抑制 NK 细胞活性,直接通过 KIR2DL2/3 和通过 CD94:NKG2A 受体协同作用。
HY-16215
G-202
Cancer
Mipsagargin (G-202) 是一种基于毒胡萝卜素的新型靶向前体,由前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 特异性肽与强效肌浆/内质网钙腺苷三磷酸酶 (SERCA) 泵抑制剂毒胡萝卜素 (HY-13433) 的类似物偶联而成。Mipsagargin 可以被 PSMA 介导的惰性掩蔽肽裂解激活。Mipsagargin 具有用于难治性、晚期或转移性实体瘤研究的潜力。
HY-P5525
Autocamtide-3 Derived inhibitor y peptide
CaMK
Others
AC3-I, myristoylated 是一种有生物活性的肽。(这是 Autocamtide-3 衍生抑制肽 (AC3-I) 的肉豆蔻酰化形式,是钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII) 的高度特异性抑制剂,具有抗蛋白水解作用。 AC3-I 衍生自 Autocamtide-3(CaMKII 的底物),其中 Thr-9 磷酸化位点被 Ala 取代。)
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点,阻断了这种磷酸化过程,从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P0222
PKA
Others
PKI(5-24) 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P2474
PD-1/PD-L1
Cancer
Human PD-L1 inhibitor I 是一种 hPD-1 肽配体,KD 值为 3.39 μM。Human PD-L1 inhibitor I 可能可以干扰 hPD-L1 与 hPD-1 的结合。
HY-P1099A
HY-P0271
HY-P2203A
Notch
Cancer
SAHM1 TFA 是一种 Notch 通路抑制剂,SAHM1 TFA 可稳定碳氢化合物固定的 α 螺旋肽,并阻止 Notch 复合物组装。
HY-P2246
JNK
Cancer
JTP10-△-TATi TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其IC50 值为 92 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
HY-P3278
HY-P3502
HY-P3293A
HY-P5637
HY-P5701
Bacterial
Fungal
Infection
EP2 是一种抗菌肽。EP2 具有抗细菌和抗真菌活性。EP2 抑制 E. gallinarum , P. pyocyanea , A. baumanii , K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。
HY-P2478A
HY-P5180
HY-P5179
HY-P10387A
METTL3
Apoptosis
Cancer
RSM3 TFA 是一种钉接肽,是 METTL3-METTL14 抑制剂,Kd 值为 3.10 μM。RSM3 TFA 抑制肿瘤生长,诱导细胞凋亡 cell apoptosis 。RSM3 TFA 可用于癌症研究。
HY-P1928
Bcl-2 Family
Neurological Disease
Endocrinology
Humanin 是一种 24 个氨基酸组成的抗凋亡肽,是 Bax 抑制剂。Humanin 可以阻止 Bax 从细胞质向线粒体的转运,阻断 Bax 由活性构象向活性构象的转变。Humanin 是一种线粒体相关肽,具有对抗 AD 相关神经毒性的神经保护作用。Humanin 还可以改善动物的整体胰岛素敏感性。Humanin 与衰老有关。 HNG,是 Humanin 的 14号位置的丝氨酸被甘氨酸取代的类似物。
HY-P0139
HY-P1236
HY-P0271A
CaMK
Neurological Disease
Syntide 2 (TFA) 是一种 Ca2+ 和钙调蛋白 (CaM) 依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 底物肽,选择性地抑制赤霉素 (GA) 反应,使组成和脱落酸调节事件不受影响。
HY-P2203
HY-P4270
HY-P5917
Vaejovis mexicanus peptide 24
Potassium Channel
Others
Vm24-toxin 是一种毒素肽 可以从墨西哥蝎子 Vaejovis mexicanus smithy 中分离出来。Vm24-toxin 是 Kv1.3 钾通道 的抑制剂。
HY-125053A
HY-P10076
L-HIV-TAT(48–57)-PP-JBD20
JNK
Metabolic Disease
TAT-JBD20 (L-HIV-TAT(48–57)-PP-JBD20) 是一种 JNK 多肽抑制剂。TAT-JBD20 可用于糖尿病研究。
HY-P10368
HY-141584
MDM-2/p53
Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂,通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
HY-P5803A
Bacterial
Infection
Pardaxin P5 TFA 是 Pardaxin P5 (HY-P5803) 的 TFA 盐形式。Pardaxin P5 TFA 是一种抗菌肽,抑制大肠杆菌的 MIC 值为 13 μM。
HY-P0222A
PKA
Others
PKI(5-24) TFA 是一种强效、竞争性、合成的 PKA (cAMP 依赖性蛋白激酶) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM。PKI(5-24) TFA 对应于天然存在的热稳定蛋白激酶抑制剂中的 5-24 残基。
HY-P0154
ε-V1-2; EAVSLKPT
PKC
Inflammation/Immunology
Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽,是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运,但不抑制 α-,β- 和 δPKC 的转运。
HY-P10230
Bacterial
Infection
Sublancin 是一种具有抗菌活性的肽,可抑制 DNA 复制、转录和翻译,而不影响膜的完整性。Sublancin 通过竞争性地结合磷酸转移酶系统 (PTS),抑制葡萄糖的摄取。Sublancin 抑制菌株 B. subtilis 168 ΔSPβ,MIC 为 0.312 μM。
HY-P1236A
HY-P2247
JNK
Cancer
JTP10-△-R9 TFA 是选择性的 JNK2 多肽抑制剂,其 IC50 值为 89 nM,对 JNK2 的选择性是JNK1 和 JNK3 的10倍以上。
HY-P1404
Pim
Cancer
R8-T198wt 是一种可透过细胞的羧基末端 p27Kip1 肽,通过抑制 Pim-1 激酶而显示抗肿瘤活性。
HY-P3278A
HY-P4127
HY-P1426
HY-P3502A
HY-P2280
HY-W006886
HY-P1508
Bactenecin, bovine
Bacterial
Fungal
Antibiotic
Infection
抗菌肽
Bactenecin (Bactenecin, bovine) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-P1346
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P1453
STAT
Cancer
CMD178 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-P2548
EGFR
Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
HY-P2136
HY-P2626
HY-P5963
HY-P4127A
HY-P10331
Peptides
Cancer
KSL 128114是一种 syntenin 肽抑制剂,与syntenin的PDZ1结构域结合,亲和力达到纳摩尔级。KSL 128114在人血浆和鼠肝微粒体中不易被降解,并且对syntenin具有PDZ结构域选择性。
HY-P2206
Bacterial
Infection
Zelkovamycin是一种环肽抗生素,最初从链霉菌中分离出来。当浓度范围为 0.01 至 300 μg/mL 时,它以浓度依赖性方式抑制米曲霉菌、米枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和莱氏曲霉菌的生长。
HY-P1420
HY-P1346A
HY-P10114
PpYLKTK-mts; STAT3 PI
STAT
Cancer
STAT3-IN-24, cell-permeable (PpYLKTK-mts) 是一种 STAT3 多肽抑制剂。STAT3-IN-24,, cell-permeable 抑制 STAT3 向 Jak2 的募集和 Y705 的磷酸化,从而防止 STAT3 的二聚化和核转位。
HY-P3653
mAChR
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin M I 是 mAChR 和 α1β1γδ nAChR 的选择性和有效的抑制剂,但对尼古丁刺激的多巴胺释放无影响。α-Conotoxin 毒素是一种小的、富含二硫的多肽,竞争性地抑制肌肉和神经元的尼古丁 AChR。
HY-P1250
Neuropeptide VF(124-131)(human); Neuropeptide NPVF (human)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-P1453A
STAT
Cancer
CMD178 TFA 是一种先导肽,能够持续地通过抑制 IL-2/s IL-2Rα 信号通路来减少 Foxp3 和 STAT5 的表达,并可抑制 Treg 细胞的发育。
HY-105077A
INN 00835 diTFA
5-HT Receptor
Neurological Disease
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药,具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
HY-P2197
HY-P5712
Gramicidin soviet
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin S (Gramicidin soviet) 是一种阳离子环肽抗生素 。Gramicidin S 通过扰乱细菌膜的完整性来抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Gramicidin S 还抑制细胞色素 bd 醌醇氧化酶。
HY-P10431
Sea snake cathelicidin
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Hc-CATH (Sea snake cathelicidin) 是一种广谱抗菌肽。Hc-CATH 对 Shigella dysenteriae 和 Klebsiella pneumoniae 具有抑制作用,MIC 为 0.16 mM-20.67 mM。Hc-CATH 具有抗炎活性。
HY-P3235
Peptides
Others
E-76 是一种具有抗凝活性的多肽。E-76 通过特异性结合到外源性凝血因子 VIIa (FVIIa ) 来抑制血液凝固。E-76 可用于血液凝固相关疾病的研究。
HY-P1250A
Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA; Neuropeptide NPVF (human) TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human) TFA,一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) TFA 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-P2298
Peptides
Neurological Disease
TAT-P4-(DATC5)2 是一种蛋白激酶 C 相互作用蛋白 1 PDZ 结构域 (PICK1 PDZ domain ) 的高亲和力多肽抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。TAT-P4-(DATC5)2 在大鼠成瘾实验中起抑制作用。
HY-P1105
HY-P1420A
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P3930
IP20-amide
PKA
Neurological Disease
PKI (5-24),amide (IP20-amide) 是一种 20 残基肽,对应于 cAMP 依赖性蛋白激酶的热稳定抑制蛋白的活性部分。PKI (5-24),amide 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) (PKA ) 抑制剂,Ki 值为 2.3 nM。
HY-P5182
HY-P0033
Acetyl hexapeptide -3
Peptides
Neurological Disease
六胜肽
Argireline (Acetyl hexapeptide -3) 是一种无毒,可渗透皮肤的抗皱肽。Argireline 可显着抑制神经肌肉接头处依赖 Ca2+ 的神经递质释放。Argireline 具有抗皱和抗衰老的作用。
HY-P0033A
Acetyl hexapeptide -3 acetate
Peptides
Neurological Disease
醋酸阿基瑞林
Argireline acetate (Acetyl hexapeptide -3 acetate) 是一种无毒,可渗透皮肤的抗皱肽。Argireline acetate 可显着抑制神经肌肉接头处依赖 Ca2+ 的神经递质释放。Argireline acetate 具有抗皱和抗衰老的作用。
HY-P1191
TI-JIP; JIP-1 peptide ; JIPtide
JNK
Others
JIP-1(153-163) (TI-JIP) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
HY-P4820
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) 具有研究金黄色葡萄球菌介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P1426A
HY-P10638
CaMK
Neurological Disease
TatCN21 是一种对钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 有效且选择性的抑制肽,该激酶是一种普遍表达的多功能丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,TatCN21 对其的 IC50 为 77 nM。TatCN21 可用于缺血和神经退行性疾病的研究。
HY-P1508A
Bactenecin, bovine TFA
Bacterial
Fungal
Infection
抗菌肽三氟乙酸盐
Bactenecin TFA (Bactenecin, bovine TFA) 是一种从牛嗜中性粒细胞中分离出来的有效的含 12 个氨基酸的环状抗菌肽。Bactenecin TFA 抑制细菌和酵母菌 (bacteria 和 yeast ) 的生长,并能杀死真菌红毛癣菌 (fungus Trichophyton rubrum )。Bactenecin TFA 增加了膜的通透性,抑制了假苹果芽孢杆菌 (B. pseudomallei ) 的生长和生物膜的形成。
HY-P2298A
Peptides
Neurological Disease
TAT-P4-(DATC5)2 TFA 是一种蛋白激酶 C 相互作用蛋白 1 PDZ 结构域 (PICK1 PDZ domain ) 的高亲和力多肽抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。TAT-P4-(DATC5)2 TFA 在大鼠成瘾实验中起抑制作用。
HY-P1136B
HY-P1178
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P10772
EBV
Cancer
L2P4 是一种以多肽为基础的 EBNA1 靶向荧光探针,可抑制 EBNA1 同型二聚体的形成并选择性抑制 EBV+ 肿瘤生长。L2P4 在 EBV 阳性 C666-1 细胞中表现出细胞毒性,LC50 为 46.4 μM。
HY-P1235A
Atrial Natriuretic peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Carperitide acetate (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine acetate) 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide acetate 抑制内皮素-1 (endothelin-1 ) 分泌。
HY-P1871
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P1728
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-P3896
HY-P10200
Bacterial
Infection
CP7-FP13-2 是一种具有抗毒力因子和抗菌活性的多肽。CP7-FP13-2 抑制金黄色葡萄球菌生物膜的形成,在小鼠中具有良好的抑菌功效。
HY-P3682
Peptides
Neurological Disease
w-Conotoxin SVIB 是一种肽毒素,可以从 Conus venoms 中分离出来。w-Conotoxin SVIB 抑制抽搐反应,IC50 值为 37 nM。w-Conotoxin SVIB 在小鼠体内会引起呼吸急迫,高浓度时可致小鼠死亡。
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC
NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸化,进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中,SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外,SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-P0276
HY-P1191A
TI-JIP TFA; JIP-1 peptide TFA; JIPtide TFA
JNK
Others
JIP-1(153-163) TFA (TI-JIP TFA) 是 c-JNK 的肽类抑制剂,该序列是基于 JIP-1 的153-163肽段修饰的 (Modifications: Phe-11 = C-terminal amide)。
HY-114174
HY-W013123
HY-P4114
HIV
Others
TAT-NSF700scr 包含完整的 TAT 结构域和甘氨酸接头,然后是随机排列的 NSF 氨基酸。TAT-NSF700scr 用作不抑制 SNARE 介导的胞吐作用的对照肽。
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
HY-P5865
Theraphotoxin-Tap1a; TRTX-Tap1a; µ/ω-TRTX-Tap1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Tap1a (Theraphotoxin-Tap1a) 是一种抑制钠通道 (sodium channels ) 的蜘蛛毒液肽,对 Nav 1.7 和 Nav 1.1 的 IC50 分别为 80 nM 和 301 nM。Tap1a 具有缓解疼痛作用。
HY-P1410B
HY-125053
HY-P6183
Peptides
Cancer
LXJ-02 是 EDPs/EBP 肽-蛋白质相互作用的有效抑制剂,与 EDPs 结合的 KD 为 117 μM。LXJ-02 激活巨噬细胞-MMP-12 轴,增加 MMP-12 表达并降解 ECM 成分,如弹性蛋白。
HY-P1136C
HY-P5182A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
HsTX1 (TFA) toxin 来自蝎子 Heterometrus spinnifer ,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基、C 末端酰胺化肽。 HsTX1 (TFA) 是一种钾通道 (potassium channel ) 抑制剂, Kv1.3 的 IC50 值为12 pM,可抑制 TEM 细胞活化并减轻自身免疫炎症。
HY-P10392
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-106428
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide ) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-P1293
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-P2284
Peptides
Cancer
AD 01 是FKBPL (FK506-binding protein like)的24个氨基酸肽,具有有效的抗血管生成活性。AD 01 与CD44 受体结合,并以CD44依赖的方式抑制肿瘤细胞迁移。
HY-P0039
Bombesin Receptor
Cancer
BIM-26226 是一种胃泌素释放肽,是一种强效选择性的 bombesin receptor 拮抗剂。 BIM-26226 抑制 BN 或 GRP 刺激的淀粉酶释放,IC50 值在纳摩尔范围内。BIM-26226 可用于癌症研究。
HY-P3528
HY-P35433
T-1249
HIV
Inflammation/Immunology
Tifuvirtide (T-1249) 是一种肽类人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 融合抑制剂。Tifuvirtide 是一种合成设计的杂合逆转录病毒包膜多肽。Tifuvirtide 具有抗逆转录病毒活性。Tifuvirtide 可用于 HIV 感染的研究。
HY-P1007
Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-VEID-FMK (Z-VE(OMe)ID(OMe)-FMK) 是一种选择性且不可逆的 caspase-6 肽抑制剂。Z-VEID-FMK 可减轻 S-(+)-氯胺酮诱导的 caspase-6 活性增强、DNA 断裂和细胞凋亡。
HY-P4820A
Bacterial
Inflammation/Immunology
SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 是一种人葡萄球菌 (S. hominis) C5 自诱导肽。SYNC-cycle(CGF) TFA 抑制金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 的活性。SYNV-cyclo(CGGYF) TFA 具有研究金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 介导的上皮损伤和炎症的潜力。
HY-P5117
HY-P5285
HY-P5863
HY-P3041
Calcium Channel
Endocrinology
Chromostatin bovine 是一种嗜铬素 A (CGA) 衍生肽,可抑制钾离子或 carbamoylcholine 诱导的儿茶酚胺 (catecholamine) 释放,ID50 为 5 nM。Chromostatin bovine 可减少钙通量,增强胆碱能诱发的分泌反应的脱敏过程,并调节与儿茶酚胺 (catecholamine) 相关的内分泌反应。
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-P1045
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-16707
Z-Ile-Glu-Pro-Phe-Ome
Peptides
Inflammation/Immunology
CH 5450 (Z-Ile-Glu-Pro-Phe-Ome) 是一种选择性的人心脏糜酶 chymase 短肽类抑制剂。CH-5450 抑制大鼠 MAB 弹性蛋白酶 2 对底物 Ang I 作用的 IC50 值为 49 µM,对 N-succinyl-Ala-Ala-Pro-Phe-p-nitroanilide 抑制活性的 IC50 为 4.8 µM。
HY-P7061
HY-P7061A
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽,是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂,且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性,IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障,并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P3229
NF-κB
Cancer
SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体,抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
HY-P1728A
YAP
Cancer
Super-TDU (1-31) TFA 是 Super-TDU 的肽片段。Super-TDU (1-31) TFA 是 YAP-TEAD 复合物的抑制剂。Super-TDU TFA 在胃癌小鼠模型中显示出有效的抗肿瘤活性并抑制肿瘤生长。
HY-P1871A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P0276A
HY-P3419
HY-P3507
HY-P1402
Peptides
Others
[Glu27]-PKC (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) (19-36) 的非活性对照。PKC (19-36) 是蛋白激酶 C 的假底物肽抑制剂,它可能负责在没有磷脂等变构激活剂的情况下维持酶的非活性形式。
HY-P5160
HY-P10399
Mouse KGYY15; KGYY15 peptide
TNF Receptor
Metabolic Disease
KGYY15 (Mouse KGYY15) 是一种 CD40 靶向肽,可微弱地抑制 CD40-CD40L 相互作用,IC50 大于 1mM。KGYY15 在 100 μM 时可激活 33% 的 NF-κB 通路。
HY-P10803
SARS-CoV
Infection
FLDKFNHEAEDLFYQSSL 是一种结合 SARS-CoV-2 受体结合域 (RBD ) 的 18 残基肽。FLDKFNHEAEDLFYQSSL 抑制 SARS-Cov-2 的进入。FLDKFNHEAEDLFYQSSL 还与结合残基 (Leu455、Phe456、Ala475 和 Gln493) 相互作用。
HY-P1259
HY-P10438
Raf
Cancer
Tat-braftide 是一种肽抑制剂,目的是阻断 BRAF 的二聚化,从而抑制其激酶活性。Tat-braftide 破坏 BRAF 二聚体后,使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解,直接抑制 BRAF 激酶的活性,减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 RAF 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。
HY-P1816
Integrin
Cancer
连接片段 1 (CS-1) 是位于纤维连接蛋白的 III 型同源连接段 (IIIC) 中的细胞连接域。Fibronectin CS1 Peptide 缺乏 Arg-Gly-Asp 结构域,在自发和实验性转移模型中能有效抑制肿瘤转移。
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-P1949
HY-P2624
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-P4139
Peptides
Others
activable cell-penetrating peptide (ACCP) 由一个聚阳离子 CPP (通常是 arg9 或 r9) 组成,通过一个可裂解的接头连接到匹配的聚阴离子 (通常是 glu9 或 e9),从而将净电荷减少到几乎为零,从而抑制粘附和摄取到细胞。
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613); EP-100
GnRH Receptor
Endocrinology
Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物,具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-P3419A
HY-P1410C
HY-P10169
Proteasome
Others
Acetyl-Calpastatin(184-210)(human), Negative Control 是 Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) (HY-P1081) 的对照混杂肽。Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) (HY-P1081) 是一种有效、选择性且可逆的钙蛋白酶抑制剂。
HY-P1259A
HY-P1045A
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽,也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配,IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态,阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-P3434
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide )。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P10392B
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P10815
Apoptosis
Calcium Channel
Others
IP3RCYT 是 IP3 R 的抑制肽,能够抑制细胞色素 C 与 IP3 R 的结合,IC50 约为 100 nM。IP3RCYT 可调节细胞内的钙信号。P3RCYT 在星形孢菌素 (HY-15141) 或膜结合 Fas 配体 (FasL) 处理的 HeLa 和 Jurkat 细胞中可抑制细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P2317
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-P3429
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
HY-146133
HY-W012159
HY-P3581
HY-P2317A
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
Cecropin P1, porcine acetate 是一种抗菌 (antibacterial ) 肽,可从猪小肠上部分离。Cecropin P1, porcine acetate 对革兰氏阴性菌具有抗菌活性。Cecropin P1, porcine acetate 具有抗病毒 (antiviral ) 活性,可抑制 PRRSV 感染。
HY-P3507A
HY-P5515
Peptides
Others
F(N-Me)GA(N-Me)IL 是一种有生物活性的肽。(淀粉样蛋白形成和细胞毒性部分 IAPP 序列的双 N-甲基化衍生物被发现缺乏 β-折叠结构、淀粉样蛋白形成性和细胞毒性,该衍生物能够与天然序列相互作用并抑制淀粉样蛋白形成)
HY-P5853
HY-P5937
Apoptosis
Cancer
Caerin 1.1 TFA 是一种宿主防御肽,可从澳大利亚树蛙 Litoria 的腺体分泌物中分离得到。Caerin 1.1 TFA 可抑制 HeLa 细胞增殖,并介导细胞凋亡 (apoptosis)。Caerin 1.1 TFA 可能可以增强适应性 T 细胞免疫反应。
HY-P5829A
Bacterial
Infection
CRAMP (140-173) (mouse) TFA 是人 LL-37 抗菌 (antimicrobial ) 肽的同源物。CRAMP (140-173) (mouse) TFA 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的反应,并且不能在 BEAS-2B 细胞中与 TLR3 共定位。
HY-P5519
Peptides
Others
[Thr28, Nle31]-Cholecystokinin (25-33) 是一种有生物活性的肽。(胆囊收缩素 (CCK) 既充当激素又充当神经递质,存在于胃肠道系统和中枢神经系统中。它是一种抑制食物摄入的饱腹感肽。这种胆囊收缩素 (CCK) 类似物保留了 CCK8 的所有生物活性,但发现在酸性介质中更加稳定,并且由于 Met 替代(Thr 28 和 Nle31 被替代)而不受空气氧化的影响蛋氨酸)。主要构象包含以 Thr4 为中心的 γ 转角,由 Gly5 与包含 C 端残基的螺旋片段隔开。)
HY-P5147
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin GID 是一种麻痹肽神经毒素,是 nAChR 的选择性拮抗剂,IC50 为 5 nM (α7)、3 nM (α3β2),150 nM (α4β2)。α-Conotoxin GID 是一种富含二硫键的小肽,具有抑制慢性疼痛的潜力。α-Conotoxin GID 含有 C 端羧酸酯,因此用 C 端羧酰胺取代会导致 α4β2 nAChR 丢失。α-Conotoxin GID 可以从芋螺属物种中分离出来。
HY-P10302A
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R , EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR , EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖,增强胰岛素分泌,同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-P1949A
HY-P3496
HY-106228
HY-P4072
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-P5931
Potassium channel toxin alpha-KTx 6.13; SPX; α-KTx6.13
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
Spinoxin 从蝎子 Heterometrus spinifer 的毒液中分离出来,是一种由 4 个二硫桥交联的 34 个残基肽神经毒素。 Spinoxin 是 Kv1.3 钾通道 (potassium channel ) 的有效抑制剂 (IC50 = 63 nM),被认为是诊断和治疗中的有效分子靶点。 治疗各种自身免疫性疾病和癌症。
HY-P5702
Bacterial
Apoptosis
Fungal
Infection
EP3 是一种抗菌肽。EP3 具有抗细菌和抗真菌活性。EP3 抑制 E. gallinarum , P. pyocyanea , A. baumanii , K. terrigena 的 MIC 值为 11.4 μg/mL。EP3 还表现出对癌细胞的抗肿瘤活性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10204
Wnt
Cancer
FZD7 antagonist 1 (Peptide 34) 是 dFz7-21 类似物。 FZD7 Antagonist 1 是一种 FZD7 拮抗剂,可抑制 Wnt3a ,IC50 值为 9.2 nM。 FZD7 antagonist 1 通过靶向 FZD 受体来阻断 TcdB−FZD 相互作用。
HY-P10414
HY-P10392AF
β-catenin
Cancer
fStAx-35R TFA 是一种疏水碳链固定肽。fStAx-35R TFA 通过破坏 β-catenin-TCF 相互作用来抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。fStAx-35R TFA 可用于癌症研究。
HY-P10414A
HY-P3214
MLCK(11-19) amide
Peptides
Cancer
Myosin light chain kinase fragment 11-19 amide (MLCK(11-19) amide) 是 MLCK 的底物特异性多肽抑制剂。Myosin light chain kinase fragment 11-19 amide 可抑制低渗诱导的 Ca2+ 进入细胞。Myosin light chain kinase fragment 11-19 amide 可用于人类宫颈癌的研究。
HY-P2244
YAP
Cancer
YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50 =25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽,与 YAP (50-171) (Kd =40 nM) 相比,其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd =15 nM)。
HY-P2170
HY-105172
HY-P4040
HY-P3882
HY-P5154
HY-P1711
Peptides
Cardiovascular Disease
L 366763 是一种强效肽,可作为纤维蛋白原受体拮抗剂,防止胶原蛋白诱导的血小板聚集和粘附。L 366763 可抑制血小板沉积,并在狒狒血栓模型中维持血流,从而显著延长出血时间。L 366763 具有抗血栓功效,而重组 LAPP 则没有同样的效果。
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1409A
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 TFA 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽,IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性,并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 TFA 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 TFA 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P1036
Complement System
Others
坎普他汀
Compstatin 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P1832A
HY-P1832
HY-P3434A
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-W345510
Neprilysin
Neurological Disease
Opiorphin 是一种阿片类肽,是一种强效的人脑啡肽失活锌异肽酶抑制剂。Opiorphin 抑制两种脑啡肽分解外酶,人中性外肽内源性肽酶 hNEP (EC 3.4.24.11)和人外氨基肽酶 hAP-N (EC 3.4.11.2)。Opiorphin 通过激活内源性阿片依赖性传递显示出强大的镇痛活性。
HY-P5681
HY-P10224
Peptides
Cancer
G7-18NATE 是 Grb7 的肽抑制剂。HY-P10224 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P10513
AP1-Z1
Bacterial
Fungal
Apoptosis
Infection
Cancer
AcrAP1 (AP1-Z1) 是一种存在于阿拉伯蝎 (Androctonus crassicauda) 的毒液中的抗菌肽。AcrAP1 具有抗菌活性,能够抑制革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及酵母菌的生长。AcrAP1 通过促进癌细胞的凋亡 (apoptosis ) 和抑制血管生成来发挥抗肿瘤活性。AcrAP1 可用于癌症治疗的研究。
HY-P1098
HY-P1098A
HY-P1263
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-P3429A
PKC
Cardiovascular Disease
SAMβA TFA 与细胞渗透性肽 TAT47-57 结合。SAMβA TFA 是一种 Mfn1-βIIPKC 结合选择性拮抗剂。SAMβA TFA 是 mitofusin 1-βIIPKC 关联的选择性抑制剂,可改善大鼠心力衰竭。
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-P4072A
PD-1/PD-L1
Cancer
(D)-PPA 1 TFA 是一种抗水解 D 肽拮抗剂。(D)-PPA 1 TFA 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂。(D)-PPA 1 TFA 与 PD-1 结合的亲和力为 0.51 μM,体内外均有效。
HY-P4200
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lugdunin 是一种抗生素 肽。Lugdunin 通过耗散细菌的膜电位来抑制细菌 。Lugdunin 对革兰氏阳性菌有活性,例如金黄色葡萄球菌,并减少金黄色葡萄球菌的皮肤和鼻腔定植。Lugdunin 在人角质形成细胞和小鼠皮肤中诱导 LL-37 和 CXCL8/MIP-2表达。
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂,由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成,TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT),是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-P2624A
PAK
Metabolic Disease
st-Ht31 ammonium 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透肽抑制剂。st-Ht31 ammonium 诱导强烈的胆固醇/磷脂流出。st-Ht31 ammonium 完全逆转泡沫细胞形成并恢复巨噬细胞的代谢健康。
HY-105088A
MSI 78
Bacterial
Infection
Pexiganan acetate (MSI 78) 是 Pexiganan (HY-105088) 的醋酸盐形式。Pexiganan acetate 是口服有效的广谱抗菌肽,通过破坏细胞膜/细胞通透性,可抑制 99% 的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性需氧菌。Pexiganan acetate 可用于感染研究,例如糖尿病足溃疡感染。
HY-P10700
Antibiotic
Infection
RO7196472 是一种强效的选择性抑制 Acinetobacter 菌株活性的大环肽类抗生素。RO7196472 通过靶向结合 Acinetobacter 菌株内膜上 LptB2FG 复合物的脂多糖 (LPS) 结合位点,来抑制其脂多糖运输,从而抑制 Acinetobacter 菌株活性。
HY-P1036A
Complement System
Others
Compstatin TFA 是一个 13 残基环肽,是补体系统 C3 的有效抑制剂,具有物种特异性。Compstatin TFA 结合到狒狒的 C3,并对狒狒血液中的蛋白水解裂解具有抗性 (类似人类)。Compstatin TFA 只抑制灵长类补体系统的激活。Compstatin TFA 对补体经典途径和旁路途径的 IC50 值分别为 63 μM 和 12 μM。
HY-P5153
μ-TRTX-Tp1a
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav 1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
HY-P1263A
HY-P2136F
HY-P5154A
Potassium Channel
Neurological Disease
Tamapin TFA 是一种毒液肽,靶向小电导 Ca(2+) 激活的 K(+) (SK) 通道。Tamapin TFA 是 SK2 (钾通道 )的选择性阻断剂。Tamapin TFA 抑制海马锥体神经元 SK 通道介导的电流。塔玛宾可以从印度红蝎 (Mesobuthus tamulus) 中分离出来。
HY-P5781
HY-P2266
HY-P10538
Bacterial
Fungal
Infection
Balteatide 是一种抗菌肽,存在于 Phyllomedusa baltea 的皮肤分泌物中。Balteatide 可抑制革兰氏阳性菌 Staphylococcus aureus (MIC =435 μM),革兰氏阴性菌 Escherichia coli (MIC =109 μM) 和 Candida albicans (MIC =27 μM). Balteatide 缺乏溶血活性 (512 mg/L) 和肌向活性。
HY-P1280
Potassium Channel
Neurological Disease
玛格斑蝎毒素
Margatoxin 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-P10552
CXCR
Inflammation/Immunology
pCXCL8-1aa 是一种抗炎肽。pCXCL8-1aa 通过与肝素硫酸 (HS) 等糖胺聚糖的高亲和力结合,竞争性地抑制了 CXCL8 与糖胺聚糖的结合。这减少了 CXCL8 在血管内皮细胞表面的呈现,从而抑制了中性粒细胞的迁移和炎症反应。pCXCL8-1aa 可用于类风湿性关节炎等炎症性疾病的研究。
HY-P10224A
Peptides
Cancer
G7-18NATE TFA 是 Grb7 的肽抑制剂。G7-18NATE TFA 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE TFA 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-108312A
Caspase
Neurological Disease
AC-VEID-CHO (TFA) 是一种多肽来源的半胱天冬酶抑制剂,对 Caspase-6、Caspase-3 和 Caspase-7 具有抑制作用,IC50 值分别为 16.2 nM、13.6 nM 和162.1 nM。AC-VEID-CHO (TFA) 可被用于阿尔茨海默病、亨廷顿病等神经退行性疾病的研究。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P3976
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
HY-P5771
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-IX 是一种由 35 个氨基酸残基组成的 C 端酰胺化肽,是一种神经毒素。Jingzhaotoxin-IX 抑制电压门控钠通道(河豚毒素抗性和河豚毒素敏感亚型)和 Kv2.1 通道。Jingzhaotoxin-IX 对延迟整流钾通道 Kv1.1、1.2 和 1.3 没有影响。
HY-P5780
Sodium Channel
Neurological Disease
π-TRTX-Hm3a 是一种从多哥星暴狼蛛 (Heteroscodra maculata ) 毒液中分离出来的 37 个氨基酸肽。π-TRTX-Hm3a pH 依赖性抑制酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ),IC50 为 1-2 nM,并增强 ASIC1b ,EC50 为 46.5 nM。
HY-P3252A
Complement System
Inflammation/Immunology
Pegcetacoplan acetate 是一种聚乙二醇化的补体 C3 抑制肽。Pegcetacoplan acetate 通过与补体成分 3 (C3) 及其激活片段 C3b 结合发挥作用。Pegcetacoplan acetate 可用于补体介导的疾病的研究,包括年龄相关性黄斑变性、C3 肾小球病、地图样萎缩 (GA) 和自身免疫性溶血性贫血。
HY-162946
HY-P0097A
Melanostatine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
九肽-1 醋酸盐
Nonapeptide -1 (Melanostatine-5) acetate salt,一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 Nonapeptide -1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 Nonapeptide -1 acetate salt 抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-P0097
HY-P3982
CCR
Inflammation/Immunology
CKLF1-C19 是人类趋化因子样因子 1 (CKLF1) 的 C 端肽。CKLF1-C19 与 CCR4 相互作用,抑制 CKLF1 和 CCL17 诱导的趋化性。CKLF1-C19 可以通过抑制 CCR3 和 CCR4 介导的趋化性来抑制过敏性肺部炎症。
HY-P1280A
Potassium Channel
Neurological Disease
Margatoxin TFA 是一种 α-KTx 蝎毒素,一种高亲和力的 Kv1.3 抑制剂,Kd 为 11.7 pM。Margatoxin TFA 抑制 Kv1.2 和 Kv1.1 通道,Kd 值分别为 6.4 pM,4.2 nM。Margatoxin TFA 是一种 39 个氨基酸的肽,是从玛格丽特蝎 (Centruroides margaritatus ) 蝎毒中分离得到的,广泛用于离子通道研究。
HY-P3355
iGluR
Neurological Disease
p-fin4 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 0.4 μM。p-fin4 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p-fin4 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-117483
Peptides
Neurological Disease
Gly-Pro-Glu 是一种神经活性肽,能有效激活乙酰胆碱的释放。Gly-Pro-Glu 是 insulin-like growth factor-I 的 N 端三肽。Gly-Pro-Glu 抑制谷氨酸与 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体结合,IC50 值为 14.7 μM。Gly-Pro-Glu 可用于神经保护的研究。
HY-P4873
Peptides
Neurological Disease
Amylin (20-29) (人) 是人胰岛淀粉样多肽 (hIAPP) 或 Amylin 的片段。胰淀素是一种含有 37 个残基的激素。胰淀素 (20-29) (人) 负责全长蛋白的淀粉样变倾向。Amylin (20-29) (人) 可转化为其相应的类肽和反肽序列,以获得作为淀粉样蛋白抑制剂的 β-折叠肽。
HY-P1173
Myristoylated L 803; GSK-3β inhibitor XIII
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK-3 肽抑制剂 (IC50 : 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
HY-P10007
Z-GPFL-CHO
Proteasome
Cancer
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛,可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal ) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制,Ki 为 1.5 µM;对于小中性氨基酸,Ki 为 2.3 µM;对于胰凝乳蛋白酶样活性,Ki 为 40.5 µM;对于肽基-谷氨酰肽水解活性,IC50 为 3.1 µM)。
HY-P10600
Peptides
Others
BIMAX2 是一种高亲和力的核定位信号 (NLS) 肽。BIMAX2 能够模拟经典核定位信号 (cNLS) 的活性,竞争性地结合到核进口蛋白 α (importin α),从而抑制 cNLS-载货蛋白与 importin α 的结合。BIMAX2 可用于研究 RBBP4 在调节核输入效率和细胞衰老中的作用。
HY-P10600A
Peptides
Others
BIMAX2 acetate 是一种高亲和力的核定位信号 (NLS) 肽。BIMAX2 acetate 能够模拟经典核定位信号 (cNLS) 的活性,竞争性地结合到核输入蛋白 α (importin α),从而抑制 cNLS-载货蛋白与 importin α 的结合。BIMAX2 acetate 可用于研究 RBBP4 在调节核输入效率和细胞衰老中的作用。
HY-P10710
HY-P0178
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P1649B
NAB741 acetate
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 acetate (NAB741 acetate) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 acetate 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 acetate 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 acetate 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-P1649
NAB741
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 (NAB741) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于严重的革兰氏阴性细菌感染的研究。SPR741 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽,是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用,从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P10228
Fungal
Bacterial
Infection
S-Thanatin 是昆虫抗菌肽,具有强效的广谱抗菌活性。S-Thanatin 能抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的活性,且无细胞毒性。S-Thanatin 的抗菌活性不受 PH 值影响,但单价阳离子 (Na+ /K+ ) 能以剂量依赖方式降低其对革兰氏阴性菌的抑菌活性。
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-P0178A
Integrin
Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽,是一种整合素 αvβ3 抑制剂,对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力,IC50 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。
HY-P1410
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P3412
HY-P0221C
PACAP Receptor
Endocrinology
PACAP (1-38) free acid 是一种内源性神经肽。PACAP (1-38) free acid 能有效地刺激胃窦运动和体液蛋白的分泌,抑制胃泌素的分泌,并刺激血管活性肠肽 (vasoactive intestinal polypeptide )、胃泌素释放肽 (gastrin releasing peptide ) 和 P 物质(substance P) 的释放。PACAP (1-38) free acid 还可通过 RACK1 增强 N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能和脑源性神经营养因子的表达。
HY-P10653
HCV
HIV
Infection
C5A 是一种杀微生物肽、抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 和抗HIV 化合物。C5A 破坏了 HIV 病毒粒子的膜完整性以及围绕病毒基因组的锥形衣壳核心的完整性。C5A 抑制了各种原发性 HIV 分离株在各种原发性靶细胞中的体外感染性。C5A 保护小鼠免受阴道和直肠 HIV 感染。
HY-P5811
CcoTx1; β-TRTX-cm1a
Sodium Channel
Neurological Disease
Ceratotoxin-1 (CcoTx1) 是一种肽毒素,是一种电压门控钠通道亚型抑制剂。Ceratotoxin-1 抑制 Nav1.1/β1 、Nav1.2/β1 、Nav1.4/β1 和 Nav1.5/β1 ,IC50 分别为 523 nM、3 nM、888 nM 和 323 nM。Ceratotoxin-1 还抑制 Nav1.8/β1 。
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P10446
HY-P1410A
HY-P1649A
NAB741 TFA
Bacterial
Antibiotic
Infection
SPR741 TFA (NAB741 TFA) 是衍生自多粘菌素 B 的阳离子肽,是一种增效剂分子。SPR741 TFA 可提高革兰氏阴性细菌外膜的通透性,用于抑制严重的革兰氏阴性细菌感染。SPR741 TFA 抑制具有多重耐药性的革兰氏阴性细菌。当与抗生素结合使用时,SPR741 TFA 具有扩展抗生素活性谱的能力。
HY-105066
Microtubule/Tubulin
Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽,来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP),一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing ),在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障,无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-149034
S5
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-8 (S5) 是一种无细胞毒性的大环肽。Influenza A virus-IN-8 也是一种有效的甲型流感病毒 (IAV ) 抑制剂 (具有较好的蛋白酶稳定性),其对 H1 和 H5 变体的 IC50 值分别为 6.7 和 6.6 nM。Influenza A virus-IN-8 能与 HA 茎中的一个保守区域结合,对 H1 显示了良好的亲和性,其 Kd 值为 1.0 nM。
HY-13545
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-P3691
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
CART (1-39), Human, Rat 是由 CART 肽的 1-39 个残基组成的神经肽。CART (1-39), Human, Rat 是一种具有强烈抑制食欲的鼠源饱腹感因子,与瘦素和神经肽 Y 密切相关。CART (1-39), Human, Rat 抑制正常和饥饿诱导的摄食。CART (1-39), Human, Rat 可诱导焦虑和压力相关行为。
HY-103277
HY-13545B
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ABT-510 acetate 是一种抗血管生成 TSP 肽 (thrombospondin-1 类似物),能诱导肿瘤细胞凋亡并抑制上皮性卵巢癌正位、同种异体模型中的卵巢肿瘤生长。ABT-510 acetate 还可减少小鼠炎症性肠病模型的血管生成和炎症反应。ABT-510 acetate 可用于癌症 (尤其是上皮性卵巢癌) 以及炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-P5693
Bacterial
CMV
HSV
Infection
HBA(111-142) 是一种抗菌肽,是 α 血红蛋白的 C 端 32-聚体片段。HBA(111-142) 对 ESKAPE 病原体组具有抗菌活性。HBA(111-142) 形成淀粉样原纤维,并具有抗病毒活性。HBA(111-142) 抑制麻疹和疱疹病毒 (HSV-1、HSV-2、HCMV)。
HY-103277A
HY-P10300
IL-8 (54-72)
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCL8 (54-72) 是一种趋化因子 CXCL8 的 C 末端肽段。CXCL8 (54-72) 拥有长而高度带正电荷的 C 末端区域可以与 GAG 上的负电荷之间相互作用来与 GAG 结合。CXCL8 (54-72) 能抑制中性粒细胞的粘附和迁移与内皮细胞的粘附。CXCL8 (54-72) 可用于趋化因子在炎症反应中的研究。
HY-P1427A
Potassium Channel
Neurological Disease
Guangxitoxin 1E TFA 是 Guangxitoxin 1E (HY-P1427) 的 TFA 盐形式。Guangxitoxin 1E TFA 是一种肽毒素,是电压门控钾通道 KV 2.1 和 KV 2.2 的选择性抑制剂,IC50 为 1-3 nM。Guangxitoxin 1E TFA 可增强葡萄糖刺激的细胞内钙离子振荡,并以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素分泌。
HY-P1617
Peptides
Neurological Disease
LY 190388是一种含有青霉胺的恩可法肽类似物,具有μ受体激动剂活性。LY 190388在通过脑室内给药后,在抑制小鼠扭体反应方面表现出止痛效果。LY 190388的镇痛效果并非通过δ受体激动剂作用,而是由其μ受体激动剂活性所引起。LY 190388与δ受体拮抗剂ICI 174864共同使用时,会产生附加的镇痛效果。
HY-P1136
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P3354
iGluR
Neurological Disease
p3Ysh-3 是 STEP Phosphatase-GluA2 AMPA 受体相互作用的肽抑制剂,Ki 为 1.09 μM。p3Ysh-3 在东莨菪碱处理的大鼠模型中恢复记忆缺陷并表现出抗焦虑和抗抑郁作用。p3Ysh-3 是一种很有前途的先导化合物,可用于新型认知增强剂和/或行为调节剂。
HY-P0221B
PACAP Receptor
Endocrinology
PACAP (1-38) free acid TFA 是一种内源性神经肽。PACAP (1-38) free acid TFA 能有效地刺激胃窦运动和体液蛋白的分泌,抑制胃泌素的分泌,并刺激血管活性肠肽 (vasoactive intestinal polypeptide )、胃泌素释放肽 (gastrin releasing peptide ) 和 P 物质(substance P) 的释放。PACAP (1-38) free acid TFA 还可通过 RACK1 增强 N-甲基-D-天门冬氨酸受体功能和脑源性神经营养因子的表达。
HY-P5312
Peptides
Infection
Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 是一个 WNV NS2B-NS3 蛋白酶 底物。Abz-Nle-Lys-Arg-Arg-Ser-3-(NO2)Tyr 用于 WNV NS2B-NS3 蛋白酶底物肽选择性抑制剂开发。
HY-P10370
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
d-(KLAKLAK)2 作为一种抗菌,抗肿瘤的多肽,是抗菌肽群的代表,也具有良好的抗癌性能。d-(KLAKLAK)2 能够通过破坏细菌的细胞膜,导致细胞内容物泄漏来杀死细菌。d-(KLAKLAK)2 还可以通过引起线粒体肿胀和线粒体膜破坏,引发细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制肿瘤细胞增值。
HY-P5155
Potassium Channel
Neurological Disease
Stromatoxin 1 是一种钾通道抑制剂,这是一种可以从狼蛛中分离出来的肽。Stromatoxin 1 选择性抑制 K(V)2.1 、K(V)2.2 、K(V)4.2 和 K(V)2.1/9.3 通道。K(V)2.1 和 K(V)2.2,但不是 K(V)4.2,通道亚基在对抗大鼠肌源性和神经源性膀胱平滑肌 (UBSM) 收缩方面发挥着关键作用。
HY-156002
Ras
ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P10445
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TAT-PiET 是一种针对 BRD4 末端外 (ET) 结构域的细胞穿透肽,可破坏 BRD4/JMJD6 相互作用。而 BRD4/JMJD6 是一种对致癌基因表达和乳腺癌至关重要的蛋白质复合物,TAT-PiET 可抑制 BRD4/JMJD6 靶基因的表达和乳腺癌细胞生长。TAT-PiET 还抗 ERα 阳性乳腺癌细胞的内分泌耐药性,是乳腺癌的潜在抑制剂。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂,靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶,属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性,特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-P1136A
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Gap19 TFA 是一种衍生自 Cx43 细胞质环 (CL) 九个氨基酸的肽,一种有效的,选择性连接蛋白 43 (Cx43) 半通道 阻滞剂。Gap19 TFA 可以防止 C 末端 (CT) 与 CL 的分子内相互作用。Gap19 TFA 不阻断 GJ 通道或 Cx40/pannexin-1 半通道。Gap19 TFA 对心肌具有保护作用。
HY-P1122
HY-P2358
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P3444
PECAM-1
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 肽能够维持 CD31 ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5754
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-P5557
Bacterial
Necroptosis
Cancer
TP4 (Nile tilapia piscidin) 是一种具有口服活性的 piscidin 样抗菌肽。TP4 抑制多种革兰氏阳性和阴性菌株 (MIC: 0.03-10 μg/mL)。TP4 显示出溶血活性。TP4 增强免疫反应、抗氧化活性和肠道健康,以抵抗细菌感染。TP4 还具有抗肿瘤作用,并通过触发癌细胞线粒体功能障碍来诱导坏死 (necrosis )。
HY-P5704
Bacterial
Infection
K11 是一种抗菌肽。K11 对 MDR/XDR K. pneumoniae 具有活性 (MIC: 8-512 μg/mL),并抑制细菌生物膜形成。K11 可与抗生素 (Chloramphenicol (HY-B0239)、Meropenem (HY-13678),、Rifampicin (HY-B0272) 等)协同作用,对抗耐药 K. pneumoniae 。K11 具有高热稳定性和宽 pH 稳定性。
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-105048A
Bacterial
Infection
Omiganan pentahydrochloride 是一种阳离子肽类化合物,具有广泛的抗菌谱。Omiganan pentahydrochloride 能够抑制包括酵母在内的多种细菌,对革兰氏阳性和阴性细菌均有杀灭活性。Omiganan pentahydrochloride 能够与细菌细胞膜相互作用,导致细胞膜的破坏和细菌的死亡。Omiganan pentahydrochloride 可用于对常见与导管相关感染的病原体的抗菌活性,包括具有抗药性表型的菌株的研究。
HY-P10417
Integrin
Others
Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合,该肽序列能够激活 T 细胞的细胞毒性和细胞因子产生,如干扰素-γ。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 的设计,使得 T 细胞能够被重定向,从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。
HY-P10761
HY-14743
SCV 07; Gamma-D-glutamyl-L-tryptophan
Bacterial
STAT
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Golotimod (SCV 07) 一种具有抗菌活性的免疫调节肽,可显著提高抗结核研究的功效,刺激胸腺和脾细胞增殖,并改善巨噬细胞功能。Golotimod 抑制 STAT3 信号传导并调节接受放疗或放疗与顺铂联合用药的动物模型中口腔粘膜炎的持续时间和严重程度。Golotimod 具有用于研究复发性生殖器单纯疱疹病毒 2 型 (HSV-2)的潜力。
HY-P2358A
Peptides
Inflammation/Immunology
PSMα3 TFA 是一种用于耐受性 DC 诱导的肽,可用于 DC 疫苗接种。PSMα3 TFA 通过改变 TLR2 或 TLR4 诱导的成熟,抑制促炎细胞因子和消炎细胞因子的产生并减少抗原摄取,渗透并调节人单核细胞衍生的 DC。PSMα3 TFA 是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 最具毒性的菌株释放的重要毒素。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P3444A
PECAM-1 TFA
SHP2
Bacterial
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
CD31 (PECAM-1) TFA 是血小板内皮细胞粘附分子 (platelet endothelial cell adhesion molecule-1),是产气荚膜梭菌 b-Toxin (CPB ) 的内皮细胞特异性受体。CD31 TFA 也是一种 ER-MP12 抗原,在机械应力、代谢和炎症之间起连接作用。CD31 TFA 肽能够维持 CD31 TFA ITIM686 和 SHP2 的磷酸化,并抑制 TCR 诱导的 T 细胞活化。
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽,也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活,抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用,γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5876
ProADM N20(bovine, porcine); PAMP-20(bovine, porcine)
nAChR
Neurological Disease
Proadrenomedullin (N-20) (ProADM N20) (bovine, porcine) 是一种从嗜铬细胞中释放的有效的非竞争性降压和儿茶酚胺释放 (catecholamine release ) 抑制肽。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 抑制 PC12 嗜铬细胞瘤细胞儿茶酚胺分泌,其 IC50 为 350 nM。Proadrenomedullin (N-20) (bovine, porcine) 还能阻断烟碱能激动剂对茶酚胺释放的脱敏作用 (EC50 ≈270 nM),以及烟碱信号转导 (22 Na+ 摄取)。
HY-P5754A
Apoptosis
Neurological Disease
TAT-NEP1-40 TFA 是可穿透大脑屏障的多肽。TAT-NEP1-40 TFA 保护 PC12 细胞免受缺氧和葡萄糖剥夺 (OGD) 的影响,并促进神经突生长。TAT-NEP1-40 TFA 还通过抑制缺血脑中的细胞凋亡来改善缺血引起的神经系统。TAT-NEP1-40 TFA 可用于中枢神经系统损伤的研究,如中风后的轴突再生和功能恢复。
HY-P5312A
Virus Protease
Infection
Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr 的醋酸盐形式。Abz-Gly-Leu-Lys-Arg-Gly-Gly-3-(NO2)Tyr acetate 是 WNV NS2B NS3 蛋白酶的底物,用作开发 WNV 蛋白酶底物肽的选择性抑制剂。
HY-P10553
Apoptosis
Cancer
ARF(26–44), cell-permeable 是一种抗肿瘤肽,来源于 p14ARF 肿瘤抑制蛋白的特定氨基酸序列。ARF(26–44) cell-permeable 作为 FoxM1 (一种叉头框 M1 转录因子) 的功能抑制剂,在小鼠肝细胞癌 (HCC) 治疗中显示出了显著的抗肿瘤活性,能够显著增加肿瘤细胞的凋亡 (apoptosis ) 以及减少肿瘤细胞增殖和血管生成。ARF(26–44), cell-permeable 可用于肿瘤治疗的研究。
HY-P5158
Adrenergic Receptor
Others
Conopeptide rho-TIA 是一种从掠食性海螺 Conus tulipa 所含毒液中提取的多肽,是人 α1B -Adrenergic Receptor 的非竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 是人α1A -Adrenergic Receptor 和 α1D -Adrenergic Receptor 的竞争性抑制剂。Conopeptide rho-TIA 与每种亚型的结合可能为开发新型 α1 -Adrenergic Receptor 亚型选择性药物提供有用信息。
HY-P10416
Q14 peptide
Deubiquitinase
Mitophagy
Others
Neurological Disease
Q14 是一种源自 USP30 (ubiquitin specific peptidase 30) 跨膜 (TM) 结构域的多肽,具有抑制 USP30 的去泛素化活性的能力 (IC50 =57.2 nM)。Q14 通过抑制 USP30 的跨膜域与其催化域之间的相互作用,导致 USP30 活性的降低。Q14 多肽含有 LC3 相互作用区域 (LIR) 基序,这使得它能够与 LC3 结合,加速自噬体的形成,从而促进线粒体自噬 (Mitophagy )。Q14 可用于神经退行性疾病以及线粒体质量控制和细胞代谢的研究。
HY-P0064
Palmitoyl Tetrapeptide -7
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Palmitoyl Tetrapeptide -3 (Palmitoyl Tetrapeptide -7) 是一种合成多肽,对应人免疫球蛋白重链的第 341-344 氨基酸序列,具有刺激吞噬的作用。Palmitoyl Tetrapeptide -3 可减少角质形成细胞中白细胞介素-6 (IL-6 ) 的分泌,并抑制皮肤的 UVB 辐射暴露炎症反应。Palmitoyl Tetrapeptide -3 也具有抗炎、抗衰老作用,可以通过促进乳头真皮弹性纤维生成来减少皮肤皱纹。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Spexin TFA 是一种有效的甘丙肽受体 2/3 (GAL2/GAL3) 激动剂(EC50 值分别为 45.7 和 112.2 nM)。Spexin TFA 对甘丙肽受体 1 无明显活性。TFA 是一种内源性饱腹感诱导肽;Spexin TFA 可抑制脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并减少饮食诱导的肥胖小鼠和大鼠的食物消耗。Spexin TFA 可减弱金鱼体内的 LH 分泌。
HY-P2262
TDE
ERK
Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 (TDE) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物,主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂,抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-P4721
HY-P10490
GnRH Receptor
Others
Cancer
(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物,是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性,这种修饰可以提高药物在体内的半衰期,减少其被快速代谢和清除的速率,从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
HY-P10226
Chloride Channel
CFTR
Endocrinology
PGD97 是一种针对 CAL/CFTR 相互作用的选择性环肽抑制剂,其脱硫环化形式对 CAL PDZ 结构域的 KD 值为 6 nM。PGD97 (脱硫环化形式) 与 NHERF1/2 PDZ 结构域相比,选择性≥ 130 倍。PGD97 能够稳定细胞膜上的 F508del-CFTR,改善肺部正常液体平衡所需的 CFTR 功能。PGD97 可用于囊性纤维化的研究。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-P2262A
TDE TFA
ERK
Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 TFA (TDE TFA) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂,通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 TFA 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位,且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 TFA 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。
HY-P2265
Ras
Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合,损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P3206
Thymulin; Thymic factor
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-P10420
CD47
Interleukin Related
Cancer
RS17 是一种设计合成的抗肿瘤肽,能够特异性地结合到 CD47 分子上,阻断 CD47 与其在巨噬细胞表面膜上的配体 SIRPα 之间的相互作用。RS17 的主要调节机制是通过与 CD47 的结合,阻止 CD47 向 SIRPα 传递选择性吞噬的信号,这样巨噬细胞就不会将肿瘤细胞识别为自身组织,而是将其作为外来物质进行吞噬,从而抑制肿瘤细胞的免疫逃逸。RS17 可用于抗肿瘤反应和免疫逃逸机制的研究。
HY-P10415
hSA(408–423) peptide
CXCR
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
EPI-X4 (hSA408–423 peptide ) 是 C-X-C 基序趋化因子受体 4 (CXCR4 ) 的拮抗剂,IC50 为 8.6 μM。EPI-X4 阻断 CXCL12 介导的信号传导,抑制趋化因子介导的白血病细胞迁移和侵袭。EPI-X4 在小鼠模型中表现出抗炎活性。EPI-X4 对 CXCR4 嗜性 HIV 表现出抗病毒活性,IC50 为 8.6 μM。
HY-P10464
TRP Channel
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
TAT-AKAP79 326-336 是一个细胞渗透肽。TAT-AKAP79 326-336 模拟了 AKAP79 蛋白上与 TRPV1 离子通道结合的特定区域 (氨基酸序列 326-336)。TAT-AKAP79 326-336 能够抑制 TRPV1 的敏感化,减少因炎症介质激活细胞激酶 (如蛋白激酶A (PKA) 和蛋白激酶C (PKC)) 而导致的 TRPV1 通道对刺激的过度反应。TAT-AKAP79 326-336 可用于痛觉传导和炎症性痛觉过敏的机制研究。
HY-P10456
Peptides
Inflammation/Immunology
[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 是髓鞘蛋白脂蛋白 (PLP) 的一种突变肽片段,在第 144 位和第 147 位上的色氨酸和组氨酸分别被亮氨酸和精氨酸取代。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 同时还作为脑脊髓炎 Th1 克隆的 T 细胞受体 (TCR ) 拮抗剂,在体外阻断其激活。[Leu144,Arg147]-PLP (139-151) 还能抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 发展。
HY-125777A
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin Vc1.1 TFA 是一种分离自 Conus victoriae 的二硫键肽,也是一种选择性的 nAChR 拮抗剂。α-Conotoxin Vc1.1 TFA 抑制 α3α5β2 ,α3β2 和 α3β4 的 IC50 分别为 7.2 μM,7.3 μM 和 4.2 μM,对其他 nAChR 亚型的抑制作用较小,可用于神经性疼痛的研究。
HY-P3206A
Thymulin acetate; Thymic factor acetate
ERK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Endocrinology
Serum thymic factor acetate (Thymulin acetate) 是 Serum thymic factor (HY-P3206) 的醋酸盐形式。Serum thymic factor acetate (Thymulin) 是一种锌依赖性免疫调节肽激素,可由胸腺上皮细胞产生。Serum thymic factor acetate 刺激垂体释放激素,表现出促垂体活性。Serum thymic factor acetate 通过抑制 ERK 激活保护大鼠免受 Cephaloridine (HY-B2072)-引起的肾毒性。Serum thymic factor acetate 具有抗糖尿病、抗炎和镇痛活性。Serum thymic factor acetate 可用于内分泌、生殖、神经退行性和炎症性疾病的研究。
HY-P10611
Amyloid-β
Neurological Disease
[D-Ser14]-Humanin 是 Humanin (HY-P1928) 的 Ser14 残基从 L 型变为 D 型的生物活性多肽。[D-Ser14]-Humanin 对 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β ) 的纤颤具有有效的抑制活性。Humanin (HY-P1928) 抑制了由淀粉样蛋白原纤维和氧化应激引起的各种细胞的衰老相关死亡,[D-Ser14]-Humanin 相比于 Humanin (HY-P1928) 有更好的细胞保护活性。[D-Ser14]-Humanin 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P2265A
Ras
Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50 =106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合,直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力,并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 µM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 µM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-103048A
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN 3 TFA,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 TFA 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
HY-W111226
Amyloid-β
Amino Acid Derivatives
Cardiovascular Disease
Fmoc-His(3-Me)OH 能够衍生出具有生物活性的组氨酸缔合化合物。Fmoc-His(3-Me)OH 与 Fmoc-citrulline-OH、Fmoc-His(1-Me)-OH 共同形成三肽,在 1.0 mM Phenylephrine (PE) 收缩主动脉环中有血管舒张的作用,EC50 为 2.7-4.7 mM。Fmoc-His(3-Me)OH (树脂) 也能生成Methyl-His-Gly-Lys,而成为 [Ca2+ ]i 抑制剂。Fmoc-His(3-me)OH 使 NAHIS02 甲基化,使其无法阻断阿兹海默症研究中的 Aβ 通道。
HY-K1054
杀稻瘟菌素 S 来源于灰色链霉菌(Streptomyces griseochromogenes ),是一种核苷类抗生素,主要通过干扰核糖体中肽键的形成而特异性抑制原核细胞或真核细胞的蛋白合成。
HY-K1057
嘌呤霉素来源于白黑链霉菌(Streptomyces alboniger ),是一种氨基糖苷类抗生素,可以通过抑制蛋白质合成从而杀死多数革兰氏阳性菌及各种动物或昆虫细胞,在某种特殊情况下也可有效作用于大肠杆菌。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9938
HY-P99263
Anti-Human selectin P Recombinant Antibody
P-selectin
Cardiovascular Disease
Inclacumab (Anti-Human selectin P Recombinant Antibody) 是人源的 IgG4 单克隆抗体选择性的靶向 P-selectin ,Kd 值为 9.9 nM。Inclacumab 抑制 P-selectin 糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 模拟肽与 P-selectin 结合,IC50 值为1.9 μg/mL。Inclacumab 强烈的抑制细胞黏附。
HY-P990088
VEGFR
PD-1/PD-L1
Cardiovascular Disease
索布瑞芙普α
Sotiburafusp alfa 是一种双特异性融合蛋白,是人源化的 VEGFR-1 胞外结构域片段通过肽连接体 101 GGSGGSGGSGGSGGS115 融合到人源化的IgG1-kappa 抗 PD-L1 重链变体 L352>A、L353>A 的重链 N 端 (116-564)。Sotiburafusp alfa 也是一种血管生成抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Species:
Human (2)
Mouse (2)
Tag:
His (3)
Fc (1)
Source:
HEK293 (3)
E. coli (1)
Cat. No.
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Source
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蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0282S1
Acetylcholine-d9 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-B0282S
Acetylcholine-d4 (chloride) 是 Acetylcholine chloride 的氘代物。Acetylcholine chloride (ACh chloride) 是一种神经递质,是一种有效的胆碱能 (cholinergic ) 激动剂。Acetylcholine chloride 是通过刺激烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 调节多巴胺能 (DAergic) 神经元活性。Acetylcholine chloride 在体外抑制 p53 突变肽的聚集。
HY-10235S
Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
HY-B0239S3
Chloramphenicol-d4 是 Chloramphenicol 氘代物。Chloramphenicol 是一种 (bacterial ) 感染的广谱抗生素,作为细菌蛋白质生物合成的有效抑制剂。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,通过抑制肽基转移酶活性来抑制肽键的形成。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348),抗血小板活性分子,是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂,Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-B0290S1
Pranlukast-d4 是 Pranlukast 氘代物。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3 H]LTE4 ,[3 H]LTD4 和 [3 H]LTC4 与肺膜结合,Ki 分别为 0.63±0.11,0.99±0.19 和 5640±680 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-162946
炔烃
Alkyne-P60 是有效的 Foxp3 的 15 肽抑制剂。Alkyne-P60 可与 Foxp3 结合,阻碍其核转位,并减弱 Foxp3 介导的 NFKB 和 NFAT 功能抑制。Alkyne-P60 是 PROTAC (HY-162943) 靶蛋白的配体 。
HY-151829
叠氮化物
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-153785
核酸适配体
NH2-C6-ARC186 sodium 是一种可以偶联到其他肽或分子的、带 NH2 -C6 接头的 ARC186 (HY-153098)。ARC186 是一种适体和高效补体抑制剂,通过阻断转化酶催化的 C5 活化起作用。
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