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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-W478102

    CDK Cancer
    CDK2-IN-13 (化合物15) 是一种 CDK2 抑制剂,其 IC50 值为 12 µM。CDK2-IN-13 可用于癌症的研究。
    CDK2-IN-13
  • HY-164376

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-21 (compound I-52) 是一种 CDK4/6 抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 3.88 和 3.31 nM。CDK4/6-IN-21 具有抗肿瘤活性。
    CDK4/6-IN-21
  • HY-164376A

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-21 maleate (compound I-52) 是一种 CDK4/6 抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 3.88 和 3.31 nM。CDK4/6-IN-21 maleate 具有抗肿瘤活性。
    CDK4/6-IN-21 maleate
  • HY-164664

    CDK Cancer
    CDK2-IN-30 (Formula (I)) 是一种 CDK2 抑制剂,IC50 值 ≤20 nM。CDK2-IN-30 可用于肿瘤的研究。
    CDK2-IN-30
  • HY-153336

    CDK Cancer
    CDK-IN-12 (Example 20) 是一种 CDK 抑制剂。CDK-IN-12 抑制 CDK4/6 的 IC50 值小于 20 nM。
    CDK-IN-12
  • HY-169048

    CDK Cancer
    CDK2/4-IN-2 (compound 56) 是 CDK2CDK4 的双重抑制剂,IC50 小于 100 nM。CDK2/4-IN-2 可用于癌症研究。
    CDK2/4-IN-2
  • HY-158170

    CDK Cancer
    CDK7-IN-28 (CDK7-1276) 是一种有效的 CDK7 抑制剂 (IC50<5 nM)。 CDK7-IN-28 通过阻滞细胞周期和抑制 DNA 复制来实现对 MDA-MB-468 细胞系抗增殖作用。
    CDK7-IN-28
  • HY-147386

    CDK Cancer
    CDK-IN-10 (example 54) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,可用于癌症研究。
    CDK-IN-10
  • HY-169246

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK2-IN-32 (Compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂,其 IC50为 0.21 μM。CDK2-IN-32 对 Vero 细胞表现出细胞毒性,IC50 为 28.52 μM。
    CDK2-IN-32
  • HY-146253

    CDK Apoptosis Bcl-2 Family Caspase Cancer
    CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
    CDK1/2/4-IN-1
  • HY-161978

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-22 (Compound 1-A) 是 CDK4CDK6 的双重抑制剂。
    CDK4/6-IN-22
  • HY-157297

    CDK Cancer
    CDK-IN-13 (compound 32E) 是有效的 CDK12/cyclinK 选择性抑制剂,其 IC50 为 3 nM。CDK-IN-13 抑制 HER2 阳性乳腺癌细胞系的生长。
    CDK-IN-13
  • HY-149819

    HDAC CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    CDK/HDAC-IN-3
  • HY-169075

    HDAC CDK Apoptosis Cancer
    CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
    CDK/HDAC-IN-4
  • HY-151878

    CDK GSK-3 Metabolic Disease
    CDK7-IN-20 是一种有效的、选择性的、不可逆的 CDK7 (CDK) 抑制剂,IC50 值为 4 nM。CDK7-IN-20 对 CDK7 的选择性超过 CDK1、CDK2、CDK3、CDK5、CDK6、CDK9 和 CDK12 的 206 倍以上。CDK7-IN-20 具有用于常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 研究的潜力。
    CDK7-IN-20
  • HY-112626

    CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
    CDK12-IN-2
  • HY-147905

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-IN-18 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-18 阻断激酶 CDK9 的磷酸化功能。CDK9-IN-18 具有良好的抗癌活性和低细胞活性。CDK9-IN-18 可诱导细胞凋亡。
    CDK9-IN-18
  • HY-162619

    Apoptosis CDK Cancer
    CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别为 17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-IN-33 降低 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白表达。CDK9-IN-33 显示出抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-33
  • HY-145394

    CDK Cancer
    CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂 (IC50≤100 nM),来自专利 WO2019197549 A1,compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
    CDK7-IN-6
  • HY-151409

    CDK Cancer
    CDK1-IN-5 (10h) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 42.19,188.71 和 354.15 nM。CDK1-IN-5 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-5 可用于癌症的研究。
    CDK1-IN-5
  • HY-151407

    CDK Cancer
    CDK1-IN-3 (8g) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的 IC50 值分别为 36.8,305.17 和 369.37 nM。CDK1-IN-3 通过影响细胞周期抑制癌细胞的生长。CDK1-IN-3 可用于癌症的研究。
    CDK1-IN-3
  • HY-151408

    CDK Cancer
    CDK1-IN-4 (10d) 是 CDK1 的选择性抑制剂,对 CDK1,CDK2 和 CDK5 的IC50 值分别为 44.52,624.93 和 135.22 nM。CDK1-IN-4 通过影响细胞周期抑制癌细胞生长。CDK1-IN-4 可用于癌症的研究。
    CDK1-IN-4
  • HY-151984

    CDK Cancer
    CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9 和 CDKIC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-22
  • HY-145655

    CDK Cancer
    CDK7-IN-11 是一种 CDK7 抑制剂,具有口服活性。CDK7-IN-11 表现出高 CDK7 抑制活性,IC50 值为 4.2 nM。CDK7-IN-11 可有效用于 CDK7 相关疾病的研究。
    CDK7-IN-11
  • HY-153950

    CDK Cancer
    CDK7-IN-22 (compound 101) 是一种具有抗肿瘤活性的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-22 显示出对 CDK7 的选择性。
    CDK7-IN-22
  • HY-126251

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的,具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50=11 nM),与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡,在 G2 期阻滞细胞周期,并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
    CDK9-IN-7
  • HY-126244

    CDK Cancer
    CDK4/6-IN-3 是一种脑渗透性的 CDK4/CDK6 抑制剂,Ki 分别为 <0.3 nM 和 2.2 nM。CDK4/6-IN-3 抑制 CDK1,Ki 为 110 nM。CDK4/6-IN-3 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    CDK4/6-IN-3
  • HY-130001

    CDK Cancer
    CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的,选择性 CDK9 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2,IC50 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。
    CDK9-IN-9
  • HY-145693

    CDK Others
    CDK5-IN-2 (compound 15) 是一种高选择性的 CDK5 抑制剂,对 CDK5/p25 和 CDK2/CycA 的 IC50 分别为 0.2 和 23 nM。
    CDK5-IN-2
  • HY-145694

    CDK Metabolic Disease
    CDK5-IN-3 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 CDK5 抑制剂,抑制 CDK5/p25CDK2/CycAIC50 值分别为 0.6 nM 和 18 nM。CDK5-IN-3 可用于常染色体显性遗传多囊肾病 (ADPKD) 的研究。
    CDK5-IN-3
  • HY-145408

    CDK Cancer
    CDK7/9-IN-1 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 7/9 (CDK7/9) 抑制剂。CDK7/9-IN-1 选择性抑制 CDK7。CDK7/9-IN-1 在非预孵育和预孵育 3 小时后抑制 CDK7,IC50 分别为 0.0656 μM 和 0.00574 μM。 CDK7/9-IN-1 在预孵育 3 小时后抑制 CDK9,IC50 为 2.14 μM。 CDK7/9-IN-1可用于癌症研究。
    CDK7/9-IN-1
  • HY-155602

    CDK Cancer
    CDK2-IN-18 (compound 8q) 是 CDK2/ECDK4/D1的有效抑制剂,IC50 分别为 8 nM 和 46 nM。CDK2-IN-18 抑制肿瘤细胞的增殖。
    CDK2-IN-18
  • HY-160643

    CDK Cancer
    CDK2-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 CDK2 抑制剂,对于CDK2/cyclin E1 和 CDK2/cyclin B1 的 IC50 值分别为 <10,>10-20 nM。
    CDK2-IN-27
  • HY-144175

    CDK Cancer
    CDK7-IN-12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1,化合物 43)。
    CDK7-IN-12
  • HY-130852

    CDK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK9-IN-11 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-11 是 PROTAC CDK9 Degrader-1 (HY-103628) 的配体。
    CDK9-IN-11
  • HY-130850

    CDK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    CDK9-IN-10 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-10 是 PROTAC CDK9 degrader-2 (HY-112811) 的配体。
    CDK9-IN-10
  • HY-144811

    CDK Apoptosis Cancer
    CDK2-IN-9 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 0.63 µM。CDK2-IN-9 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-9 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。CDK2-IN-9 具有研究黑色素瘤的潜力。
    CDK2-IN-9
  • HY-144810

    CDK Cancer
    CDK2-IN-8 是一种有效的 CDK2 抑制剂,IC50 为 1.74 µM。CDK2-IN-8 显示出抗增殖活性。CDK2-IN-8 具有研究黑色素瘤的潜力。
    CDK2-IN-8
  • HY-115924

    CDK Cancer
    CDK1-IN-1 是一种有效的 CDK1 抑制剂 (CDK1/CycB IC50=161.2 nM),具有潜在的抗增殖活性以及对肿瘤组织有选择性。CDK1-IN-1 通过凋亡内在途径以 p53 依赖的方式诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。CDK1-IN-1 是一种潜在的靶向抗肿瘤活性分子。
    CDK1-IN-1
  • HY-150641

    CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-149974

    Apoptosis CDK Cancer
    CDK8-IN-13 is a potent, selective and orally active CDK8 inhibitor with an IC50 value of 51.9 nM. CDK8-IN-13 induces Apoptosis. CDK8-IN-13 decreases the expression of p-STAT1 S727 and p-STAT5 S726. CDK8-IN-13 shows antitumor activity.
    CDK8-IN-13
  • HY-46568

    CDK Cancer
    CDK7/12-IN-1 是一种选择性 CDK7/12 抑制剂,对 CDK7 和 CDK 12 的 IC50 分别为 3 和 277 nM。抑制 CDK7 和 CDK12 是抑制肿瘤生长的有效策略。
    CDK7/12-IN-1
  • HY-162255

    CDK Cancer
    CDK2-IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 抑制剂 (IC50 = 0.29 nM)。CDK2-IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2-IN-23可用于癌症的研究。
    CDK2-IN-23
  • HY-139725

    CDK Metabolic Disease
    CDK5-IN-1 是一种有效的 CDK5 抑制剂,对 CDK5 活性小于 10 nM。CDK5-IN-1 用于肾脏疾病研究。
    CDK5-IN-1
  • HY-147597

    CDK Cancer
    CDK7-IN-13 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-13 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-13 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 1)。
    CDK7-IN-13
  • HY-147600

    CDK Cancer
    CDK7-IN-15 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-15 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-15 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 8)。
    CDK7-IN-15
  • HY-147602

    CDK Cancer
    CDK7-IN-17 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-17 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-17 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 11)。
    CDK7-IN-17
  • HY-147603

    CDK Cancer
    CDK7-IN-18 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-18 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-18 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 15)。
    CDK7-IN-18
  • HY-147598

    CDK Cancer
    CDK7-IN-14 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-14 是一种嘧啶基衍生化合物。CDK7-IN-14 具有研究多种癌症的潜力,尤其是转录失调的癌症 (摘自专利 CN114249712A,化合物 3)。
    CDK7-IN-14
  • HY-P2559

    CDK Cancer
    CDK7/9 tide 是 CDK7 或 CDK9 的肽底物。
    CDK7/9 tide

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