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selective activator " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-15530
HY-101346
HY-128586
HY-N12486
HY-E70230
HY-131421
8-Piperidino-cyclic AMP
PKA
Cancer
8-PIP-cAMP 是一种选择性 cAMP 依赖性蛋白激酶激活剂，可用于癌症研究。
HY-15577
PPAR
Cancer
GSK3787 是一种选择性和不可逆的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 拮抗剂，pIC50 为 6.6。
HY-113221
HY-112125A
HY-137455
HY-100354
HY-P0256A
HY-139553
HY-117393
PKC
Cancer
Bisindolylmaleimide III 是一种有效和选择性的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂。Bisindolylmaleimide III 在激活 PKCα 或核糖体 S6 蛋白激酶 1 后选择性地与这些激酶相互作用。
HY-101918
Others
Cardiovascular Disease
DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活性的，选择性的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂 (TAFIa ) 的抑制剂，对人和大鼠 TAFIa 的 IC50 分别为 5.92 nM 和 8.01 nM。DS-1040 Tosylate 是纤维蛋白溶解增强剂，可用于血栓栓塞性疾病。
HY-14831
HY-13519
HY-100407
HY-P1534
HY-101746
HY-14351
HY-128205
HY-121394
HY-B1816
HY-138936
HY-152096
ClpP Bacterial
Infection
(R)-ZG197 是一种高选择性的金黄色葡萄球菌酪蛋白溶解蛋白酶 P (Sa ClpPEC50 为 1.5 μM。(R)-ZG197 也激活 Homo sapiens ClpP (Hs ClpP)，EC50 为 31.4 μM。
HY-15253
HY-19354
HY-15336
HY-103683
HY-101833
HY-111789
HY-111098
HY-14233S
HY-102066
AZD-7451
Trk Receptor
Cancer
Utatrectinib (AZD-7451) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 Trk 抑制剂。Utatrectinib 可阻断 TrkC 激活和相关的致瘤行为。
HY-152097
HY-148712
Apoptosis Sirtuin
Cancer
SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂，对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂，Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-163319
ClpP Apoptosis
Cancer
NCA029 是一种有效的智人酪蛋白分解蛋白酶 P (HsClpP ) 激活剂，EC50 为 0.15 μM。NCA029 靶向 HsClpPP，激活 ATF3 依赖性整合应激反应，导致结肠癌细胞死亡。
HY-131842
N6-Benzyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Bn-cAMP 是一种选择性的 cAMP依赖性蛋白激酶 (PKA ) 激活剂，但不会激活Epac。与 cAMP 相比，6-Bn-cAMP 可增强对 PDE、酯酶、酰胺酶的水解稳定性，并显著提高膜通透性。
HY-137635
PKA
Neurological Disease
Sp-6-Phe-cAMPS 是一种有效的 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA ) 位点选择性和膜渗透性激活剂。Sp-6-Phe-cAMPS 不会激活由 cAMP 直接激活的交换因子，因此可用作 Epac 阴性对照。Sp-6-Phe-cAMPS 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-139214
IRE1
Neurological Disease
IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号，而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
HY-12779
HGW-86
Parasite
Others
溴氰虫酰胺
HY-125465
Autophagy
Cancer
SLLN-15 是一个口服有效的、选择性的、有效的 自噬 (autophagy ) 增强剂，可激活三阴乳腺癌细胞的自噬。
HY-137207
HY-P2271
HY-D1781
HY-14851
HY-P0078
HY-148683
Arp2/3 Complex
Cancer
EG-011 是 first-in-class、有效的 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (WASP ) 激活剂。EG-011 通过强肌动蛋白聚合激活自抑制形式的 WASP。EG-011 具有选择性抗淋巴瘤活性。
HY-156065
HY-161273
HY-13108
HY-13294
HY-119240
HY-110192
HY-109128
MYK-491
Myosin
Cancer
Danicamtiv (MYK-491)，一种肌力剂，是心脏肌动蛋白 (cardiac myosin ) 的选择性变构活化剂。Danicamtiv 增加心脏的收缩功能并保持机械效率。
HY-154842
HY-126593
Others
Others
Cryosim-3 是一种TRPM8受体激动剂，具有选择性激活TRPM8，在动物模型中增加泪液分泌，缓解眼部不适的活性。
HY-121629
PDK-1
Cancer
PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
HY-12343
HY-N1990
HY-50714
HY-13296
HY-N0377
HY-P1026
HY-100965
HY-15675
HY-120261
HY-P1314
HY-136232
HY-103322
PKA
Cancer
6-Bnz-cAMP 钠盐是一种细胞通透性 cAMP 类似物。6-Bnz-cAMP 选择性激活 cAMP 依赖的 PKA 信号通路，但不激活 Epac 信号通路。
HY-15145A
HY-131766
2'-O-Methyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
Others
Others
2'-O-Me-cAMP 是天然信号分子 cAMP 的类似物，也是低膜渗透性的 cAMP 激活的交换因子 (Epac ) 的选择性激活剂。
HY-10119
HY-149836
Fluorescent Dye
Others
3-MeOARh-NTR 是一种选择性高、稳定性好的可激活成像探针。3-MeOARh-NTR 对硝基还原酶 (NTR) 检测具有高选择性和高信噪比，可作为内源性硝基还原酶 (NTR) 检测的有效分子工具。
HY-149836A
Fluorescent Dye
Others
3-MeOARh-NTR chloride 是一种选择性高、稳定性好的可激活成像探针。3-MeOARh-NTR chloride 对硝基还原酶 (NTR) 检测具有高选择性和高信噪比，可作为内源性硝基还原酶 (NTR) 检测的有效分子工具。
HY-10119A
HY-10003
1-hydroxycholecalciferol; 1.alpha.-Hydroxyvitamin D3
VD/VDR
Metabolic Disease
阿法骨化醇
(VDR) 活化剂，有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-15145
HY-19770
HY-P1314A
HY-101255
HY-17495
HY-153343
DGK
Cancer
BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症的研究。
HY-153175
HY-120188
PPAR
Others
CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 （PPARβ/δ ）拮抗剂，与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
HY-155099
HY-118532
AG30
EGFR
Cancer
Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase ) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导，并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
HY-50694
ICA-17043
Potassium Channel
Others
塞尼卡泊
Gardos 通道 (Ca2+ 激活的 K+ 通道; KCa3.1 ) 阻断剂，IC50 为 11 nM。Senicapoc 阻断来自人红细胞的 Ca2+ 诱导的铷通量，IC50 值为 11 nM， 抑制红细胞脱水的 IC50 为 30 nM。
HY-139553A
(R)-ATI-450; (R)-CDD-450
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Zunsemetinib 是 Zunsemetinib (HY-139553) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Zunsemetinib (CDD-450) 是一种具有口服活性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2 )通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于免疫炎症性疾病的研究。
HY-117356B
HY-157887
Ras
Cancer
ADT-007 是一种有效的口服活性泛 RAS 抑制剂，具有很强的抗癌作用。ADT-007 以无核苷酸构象结合 RAS，阻断 GTP 激活。ADT-007 可有效、选择性地抑制野生型 RAS 同工酶突变或过度激活的癌细胞的生长。
HY-125996
FXR
Inflammation/Immunology
NR1H4 activator 1 是一种有效的，选择性的 Famesoid X Receptor (FXR) 激动剂，摘自专利 WO2018152171A1，实施例 4。NR1H4 activator 1 表现出了强大的 FXR 激动力，在 FXR (NR1H4) 分析中的 EC50 值为 1 nM。NR1H4 activator 1 有潜力用于胃肠道相关疾病的研究。
HY-108599
HY-139664
HY-18936
HY-108479
HY-107667
HY-108610A
ET-18-OCH3
Apoptosis
Cancer
Edelfosine (ET-18-OCH3) 是一种选择性抗肿瘤脂质，通过细胞内激活 Fas/CD95 死亡受体靶向凋亡 (apoptosis )。
HY-114481
IKE
Ferroptosis
Cancer
Imidazole ketone erastin 是一种有效的，选择性的，代谢稳定的胱氨酸-谷氨酸逆转运蛋白，system xc - 抑制剂和 ferroptosis 活化剂。Imidazole ketone erastin 具有抗肿瘤活性。
HY-100684
Others
Cancer
UAMC-1110 是高效和选择性的FAP 抑制剂，IC50 值为3.2 nM; 也可以抑制PREP ，IC50 值为1.8 μM。
HY-163146
Fluorescent Dye
Cancer
TME-HYM (PH Probe) 是一种基于酸性肿瘤微环境 (TME) 激活和有机阴离子转运多肽 (OATPs，在癌细胞上过表达) 的新型荧光探针，可被选择性摄取。TME-HYM (PH Probe) 可选择性点亮癌细胞和肿瘤组织，具有双重肿瘤选择性，可精确显示肿瘤肿块。
HY-110105
Potassium Channel
Neurological Disease
NS8593 hydrochloride 是一种有效的选择性的 SK channels (小电导钙激活钾通道)抑制剂。NS8593 hydrochloride 可逆地抑制 SK3 介导的电流，Kd 值为 77 nM。NS8593 hydrochloride 抑制所有 SK1-3 亚型的 Ca2+ 依赖性 (在 0.5 μM Ca2+ 时，Kd 分别为 0.42、0.60 和 0.73 μM)，并且不影响中间电导和大电导的钙激活钾通道 (分别为 hIK 和 hBK 通道)。
HY-124037
Sirtuin
Cancer
SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂，其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5 >300 μM) 相比，SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性，并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。
HY-114384
HY-105170B
nAChR
Neurological Disease
ABT-418 hydrochloride 是一种高效、选择性的 nAChRs 激动剂，具有增强认知和抗焦虑的作用。ABT-418 hydrochloride 激活胆碱能通道，可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-114384B
mTOR
Neurological Disease
NV-5138 hydrochloride 是一种亮氨酸类似物，是首个具有选择性的、口服活性的脑内的 mTORC1 的激动剂，与 Sestrin2 结合。NV-5138 hydrochloride 可用于抗抑郁的生物研究。
HY-135715
Others
Others
(E)-UK122 TFA 是 UK122 TFA 的异构体。UK122 有效的，选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，IC50 为 0.2 μM。
HY-115768A
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine (trimer)
Others
Others
Compound 48/80 (trimer) 是化合物 Compound (HY-115768) 的三聚体。Compound 48/80 作为“选择性”肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。
HY-100345
TRP Channel
Neurological Disease Cancer
AMTB hydrochloride 是一种选择性 TRPM8 通道阻滞剂。AMTB hydrochloride 抑制 icilin诱导的 TRPM8 通道激活，pIC50 为 6.23。AMTB hydrochloride 可用于膀胱过度活动和膀胱疼痛综合征的研究。AMTB hydrochloride 是电压门控钠通道的非选择性抑制剂 (NaV )。
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂，IC50 值为 348 nM，对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活，但不能抑制神经元亚型，有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-126346
HY-14256
HY-123963
HY-114330A
HY-108908
HY-114330
HY-126361
HY-139573
HY-126361A
HY-110239
HY-147254
TTP-399
Glucokinase
Metabolic Disease
Cadisegliatin (TTP-399) 是一种潜在的肝脏选择性葡萄糖激酶 (GK) 激活剂，具有口服活性。Cadisegliatin 具有降血糖活性，Cadisegliatin 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P3704
HY-115575
HY-114700
HY-103308
HY-110099
CXCR
Inflammation/Immunology
(±)-NBI-74330 是一种有效的、选择性的 CXCR3 拮抗剂。(±)-NBI-74330 不仅可以减弱触觉和热过敏，还可以增强吗啡的镇痛作用。(±)-NBI-74330 在大鼠神经病理性疼痛模型中可减少小胶质细胞活化、增加星形胶质细胞活化，并下调某些 CXCR3 配体的表达。
HY-P5174
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ，对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下，MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-W394717
PGN 1531
Prostaglandin Receptor PKA
Others
BGC-20-1531 (PGN 1531)，一种苯磺酰胺衍生物，是一种选择性的 EP4 拮抗剂。BGC-20-1531 结合 PGE2，增强 ATP 酶活性，与 Gs 蛋白偶联，从而激活腺苷酸酰化酶生成 cAMP 并激活 PKA。BGC-20-1531 有望用于肝脏疾病的研究。
HY-15340
LG268
RAR/RXR Autophagy
Metabolic Disease
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR ) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)， 对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
HY-16677A
MDL72974A
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸莫非吉林
MAO-B ，酶激活不可逆的抑制剂，具有口服活性和选择性。Mofegiline hydrochloride 对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 680 nM 和 3.6 nM。Mofegiline hydrochloride 也是一种氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO ) 的抑制剂。
HY-18657
ML-265
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPP-46 (ML-265) 是一种有效，选择性的丙酮酸激酶 M2 (pyruvate kinase M2; PKM2 ) 激活剂，AC50 值为 92 nM，对 PKM1，PKL 和 PKR 作用较小或没有作用。
HY-18937
RIP kinase
Cancer
WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
HY-112125
HY-W062700
HY-117636
Others
Others
(Rac)-L-659989 是 L-659989 (HY-121394) 的外消旋体。L-659,989 是一种具有口服活性且极其有效、选择性和竞争性血小板激活因子 (PAF) 受体拮抗剂。
HY-159643
MAP4K
Cancer
NDI-101150 是一种具有口服活性，强效和选择性的 HPK1 （造血祖细胞激酶 1）抑制剂。NDI-101150 可增强 T 细胞活化并抑制肿瘤生长。
HY-113221R
HY-B1546A
Benzylamiloride hydrochloride
Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50 ~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。
HY-105118A
HY-B1546
Benzylamiloride
Na+/Ca2+ Exchanger Sodium Channel
Neurological Disease
Benzamil (Benzylamiloride)，是 Amiloride 类似物，是一种 Na+ /Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂，(IC50 ~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂，能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流，IC50 为 1.1 μM。
HY-126429
HY-107460
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 oxalate (compound 32) 是一种有效的选择性 EphB3 抑制剂，IC50 为 0.079 µM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与西妥昔单抗联用可有效抑制 STAT3 激活的 CSC 干性和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
HY-N8264
HY-163027
HY-B0680
RU-0211 (hemiketal); SPI-0211 (hemiketal)
Chloride Channel
Others Cancer
鲁比前列酮半缩酮
CLCN2 ) 激活剂。Lubiprostone (hemiketal) 通过激活 CLCN2 通道，增加肠道中的氯离子分泌，从而增加肠道液体分泌，增强肠道蠕动，用于治疗慢性特发性便秘和阿片类药物引起的便秘。Lubiprostone (hemiketal) 可用于慢性便秘和癌症的研究。
HY-121516
Others
Others
CM-TPMF 是一种K(Ca)2通道调节剂，具有选择性激活和抑制K(Ca)2.1亚型的活性。CM-TPMF可作为激活剂或抑制剂作用于K(Ca)2.1通道，其活性受立体化学结构影响，可用于研究K(Ca)2.1通道的生理或病理生理作用。
HY-121037
EGM1
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Eggmanone (EGM1) 是一种有效的、选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 拮抗剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 72 nM。与其他 PDE 相比，Eggmanone 对 PDE4D3 的选择性约为 40-50 倍。Eggmanone 通过选择性拮抗 PDE4 发挥 Hh 抑制作用，导致蛋白激酶 A 激活和随后的 Hh 阻断。
HY-112906
HY-14165
HY-108908A
HY-129527
HY-107730
HY-155395
Others
Infection
DDAN-MT 是一种酶激活的近红外荧光探针。DDAN-MT 可用于快速、高选择性和实时监测 M. tuberculosis 中的内源性 MtMET-AP1 活性。
HY-160769
YAP
Others
NIBR-LTSi 是一种选择性 LATS 激酶抑制剂，可激活 YAP 信号传导。NIBR-LTSi 促进增殖、维持干性并阻止分化。 IBR-LTSi 可加速部分和扩大肝切除术后的肝脏再生。
HY-134389
N6-Phenyladenosine-3',5'-cyclic monophosphate
PKA
Cancer
6-Phe-cAMP 是一种位点选择性、高膜渗透性的蛋白激酶 A (PKA ) 激活剂，对两种同工酶的位点 A 有强烈的偏好性。6-Phe-cAMP 可进行硫代磷酸酯修饰。
HY-123414
HY-B0764B
Dibutyryl cAMP; DBcAMP
PKA
Neurological Disease
布拉地新
PKA )。Bucladesine 的主要调节机制涉及 cAMP/PKA 信号通路。当 Bucladesine 激活 PKA 时，它可以促进多种细胞过程，包括神经发育、生长和可塑性。cAMP/PKA 信号通路在长时程增强 (LTP) 和长时程抑制 (LTD) 的表达，以及海马长期记忆的形成中也扮演关键角色。Bucladesine 可用于记忆形成和神经可塑性的研究。
HY-14600
HY-B1221
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的，选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
HY-101446
HY-150971
Pyroptosis
Cancer
ICy-Q 是一种醌氧化还原酶 1 (NQO-1) 激活的近红外 (NIR) 试剂，通过与 NQO-1 反应释放还原产物 ICy-OH。 ICy-OH 可通过诱导细胞焦亡 (pyroptosis ) 途径选择性地诱导胰腺癌细胞死亡。ICy-Q 可以作为快速、准确地诊断术中病理切片的有效工具。
HY-161242
Bcl-2 Family
Cancer
CBI1 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 在 C126 处选择性地衍生 BAX，并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
HY-10119S
HY-10119R
HY-112653
8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
Others
Inflammation/Immunology
8(S)-HETE 是 PMA 处理的小鼠表皮中的主要脂氧合酶产物。它以 100 μM 的 IC50 激活小鼠角质形成细胞蛋白激酶 C。8(S)-HETE 还能在低至 0.3 μM 的浓度下选择性激活 PPARα。(S) 对映体的立体化学分配是基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
HY-105118
HY-117971
Others
Others
BVT173187 是一种中性粒细胞甲酰肽受体FPR1的选择性抑制剂，具有抑制FPR1激活的活性。BVT173187可抑制中性粒细胞中FPR1激动剂诱导的激活，减少黏附分子的动员和超氧化物阴离子的产生，对FPR1的抑制活性与早期描述的肽类拮抗剂相似，但对C5aR和CXCR信号也有影响。
HY-15272
HY-129098
LXR
Metabolic Disease
DMHCA 是一种有效的选择性 LXR 激动剂，特别激活 LXR 通路的胆固醇流出臂，而不刺激甘油三酯的合成。DMHCA 具有抗炎作用，可用于糖尿病胆固醇稳态的研究。
HY-120160A
HY-W404002
HY-129496
HY-P5358
HY-128038
HY-161420
HY-102092
HY-13418A
Compound C; BML-275
Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) 是一种选择性，ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂 (在没有 AMP 的情况下，Ki 为 109 nM)。Dorsomorphin 选择性抑制 BMP I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 。Dorsomorphin 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy ) 激活和抗炎作用。
HY-100538A
HY-108579
HY-144070
Others
Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性，其选择性比 ErSO 更宽。ErSO-DFP 显示出抗肿瘤活性并导致小鼠模型中 MCF-7 肿瘤的显着消退。
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性；在更酸性的条件下(pH<6.5)，MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-157129
AMPK
Cardiovascular Disease
AMPK-α1β1γ1 activator 1 (M1) 是基于 Indole-3-cancer 的 AMPK 激活剂的酰基葡萄糖醛酸代谢物。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以选择性激活人 β1 亚型，EC50 值为 38.1nM。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可以直接与人 AMPK α1β1γ1 亚型结合。AMPK-α1β1γ1 activator 1 可用于糖尿病肾病的研究。
HY-101843
HY-107414
HY-108539
HY-109011
AQX-1125
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-102004
HY-103269
HY-115640
TrxR
Others
TRFS-green 是一种高选择性的荧光探针，用于成像活细胞中的硒蛋白硫氧还蛋白还原酶 (TrxR)。TRFS-green 的最大吸光度在 373 nm 左右。经 TrxR 活化后，最大吸光度约为 440 nm。
HY-18952A
FLT3 Apoptosis
Cancer
(Z)-SU5614 是一种有效的 FLT3 抑制剂，在表达组成性激活的 FLT3 的 Ba/F3 和 AML 细胞系中选择性诱导生长停滞、凋亡和细胞周期停滞。
HY-151626
HY-109011A
AQX-1125 acetate
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) acetate 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor acetate (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-111789A
(S)-TAK-981
Others
Inflammation/Immunology Cancer
(S)-Subasumstat 是 Subasumstat (HY-111789) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Subasumstat (TAK-981) 是首创的、SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤活性。
HY-133717
HY-110031
Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
BAI1 hydrochloride 是一种选择性的凋亡因子 BAX 变构抑制剂。BAI1 hydrochloride 结合 BAX 并变构抑制其激活。BAI1 hydrochloride 具有潜力用于 BAX 依赖性细胞死亡介导的疾病的研究。
HY-108991
HY-12779R
Parasite
Others
溴氰虫酰胺 (Standard)
HY-110247
HY-125864
HY-B1371A
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-132304
PKC
Inflammation/Immunology
CC-90005 是一种有效，选择性和具有口服活性的蛋白激酶 C-θ (PKC-θ ) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。CC-90005 显示了对 PKC-θ 的选择性超过 PKC-δ (IC50 =4440 nM)。CC-90005 可以通过抑制 IL-2 表达抑制 T 细胞活化。
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-117102
HY-14993
HY-107543
Ras
Others
8-CPT-2Me-cAMP sodium 是 exchange proteins activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂，Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP sodium 激活 Epac1(EC50 =2.2 μM)，但不激活 PKA(EC50 >10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 Epac 介导的 Ca2+ 在胰腺 β 细胞中的释放。
HY-113926
HY-127002A
Src
Cancer
Squarunkin A hydrochloride 是一种有效的选择性 UNC119 -内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂，抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50 =10 nM)。Squarunkin A hydrochloride 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
HY-134885
RM-023
SHP2 Ras
Cancer
RMC-0331 (RM-023) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 SOS1 抑制剂。RMC-0331 是一种体内工具化合物，通过破坏 RAS-SOS1 相互作用阻断 RAS 激活。
HY-122881
JTP-0819958
IKK
Cancer
HOIPIN-1 (JTP-0819958) 是一种选择性线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 抑制剂，IC50 值 >2.8 μM。HOIPIN-1 抑制 LUBAC 介导的 NF-kB 激活。
HY-10003S
1-hydroxycholecalciferol-d7 ; 1.alpha.-Hydroxyvitamin D3-d7
VD/VDR
Metabolic Disease
阿法骨化醇 d7
7 是 Alfacalcidol 的氘代物。Alfacalcidol (1-hydroxycholecalciferol) 是一种维生素 D3 的衍生物，是非选择性的维生素 D 受体 (VDR) 活化剂，有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-137813
HY-150790
HY-15214A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 dihydrochloride (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 0.07 µM 。
HY-P3609
HY-153967
PKA
Cancer
BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA （蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC50 为 1 nM，解离常数 (Kd ）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
HY-15214
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂，IC50 值为 0.07 µM 。
HY-P5907
HY-156174
HY-W489121
AUTOTACs p62
Cancer
YTK-105 是 p62-ZZ 结构域的配体。YTK-105 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YTK-105 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-161738
AUTOTACs p62
Cancer
YOK-2204 是 p62-ZZ 结构域的配体。YOK-2204 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YOK-2204 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-161739
AUTOTACs p62
Cancer
YOK-1304 是 p62-ZZ 结构域的配体。YOK-1304 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YOK1304 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-120308
HY-19356
Roc-A; MG-002
NF-κB HSP Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
楝酰胺
NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1 ) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
HY-117958
HY-125021
HY-P990091
HY-108047
HY-161242A
Bcl-2 Family
Cancer
CBI1 formic 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 formic 在 C126 处选择性地衍生 BAX，并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 formic 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 formic 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
HY-12184
Others
Cardiovascular Disease
ONO-AE 248是一种选择性EP3受体激动剂，具有心脏保护活性。ONO-AE 248通过选择性结合小鼠EP3α受体，降低心肌梗死面积。ONO-AE 248的心脏保护作用与血流动力学效应无关。ONO-AE 248的机制可能涉及蛋白激酶C的激活和K(ATP)通道的打开。
HY-100016
ATM/ATR Apoptosis
Cancer
AZD0156 是一种有效的，选择性的和口服活性的 ATM 抑制剂，IC50 为 0.58 nM。AZD0156 抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113134
HY-100164
HY-I1070
HY-109160
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50 =19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
HY-W011102
NSC 83265; S-Tritylcysteine; 3-Tritylthio-L-alanine
Kinesin Apoptosis
Cancer
S-Trityl-L-cysteine (NSC 83265) 是一种选择性的别构驱动蛋白 Eg5 抑制剂，抑制基础 ATPase 活性的 IC50 为 1 μM，抑制微管激活的 ATPase 活性的 IC50 为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 具有抗肿瘤活性。
HY-151628
Others
Cancer
MRV03-068 (化合物 2) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂，能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-068 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-151629
Others
Cancer
MRV03-069 (化合物 3) 是一种选择性的大肠杆菌素活化肽酶 (ClbP ) 抑制剂，能阻断 Colibactin (HY-145930) 对真核细胞的基因毒性作用。MRV03-069 可用于结肠直肠癌的研究。
HY-149055
HY-160765
APS-8-100-2
Wnt Apoptosis
Cancer
WNTinib (APS-8-100-2) 是一种多激酶 (multi-kinase) 抑制剂，选择性地拮抗 β-catenin (CTNNB1) 突变的肝细胞癌 (HCC)。WNTinib 通过抑制 KIT/MAPK 和下游 EZH2 激活来下调致癌 Wnt 信号传导。
HY-109041
AKB-9778
Phosphatase Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM)，促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化，包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B，IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外，Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-124748A
HY-124748
HY-162424
RIP kinase Mixed Lineage Kinase Necroptosis
Cancer
ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 (compound 3a) 是一种合成的单喹啉衍生物。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 能够诱导 DNA 损伤，增加细胞内活性氧 (ROS) 水平，并通过 caspase 途径引发细胞凋亡。此外，当细胞凋亡被抑制时，ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 还能通过 ZBP1-RIP3-MLKL 途径促进坏死性细胞死亡 (necroptosis)。ZBP1/RIP3/MLKL activator 1 可用于抗癌研究，特别是在针对凋亡受损细胞的选择性方面。
HY-123929
MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-19706
Ras Apoptosis
Cancer
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
HY-13757AS
ICI 47699-d5; (Z)-Tamoxifen-d5 ; trans-Tamoxifen-d5
Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Cancer
他莫昔芬 d5
5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
HY-139361
PIN1-3
PIN1
Cancer
Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂，表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
HY-108571
PPAR
Metabolic Disease
CP-775146 是一种新的选择性 PPARα 激动剂，与 PPARα 配体强烈结合。CP-775146 有效缓解肥胖引起的肝损伤，通过激活肝脏脂肪酸 β-氧化途径防止脂质积累。
HY-127002
Src
Cancer
Squarunkin A 是一种有效的选择性 UNC119 -内容物 (Cargo) 相互作用抑制剂，能够抑制 UNC119A 与肉豆蔻酰化的 Src N 末端肽相互作用 (IC50 =10 nM)。Squarunkin A 会干扰细胞中 Src 激酶的活化。
HY-10508
MEK
Cancer
(R)-PD 0325901CL 是 PD 0325901CL 的异构体。PD 0325901CL 是参与癌症研究的有丝分裂原活化蛋白激酶 (MEK ) 的选择性抑制剂。PD 0325901CL 在体外和体内抑制癌细胞的生长。
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化，例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-10003R
VD/VDR
Metabolic Disease
阿法骨化醇(Standard)
(VDR) 活化剂，有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-120560
HY-131035
Histone Acetyltransferase
Cancer
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50 =200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
HY-149760
Phosphatase
Cancer
PVD-06 是选择性 PTPN2 降解剂 (PTPN2 /PTP1B 选择性指数 >60 倍)，以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化，并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 具有抗癌活性。
HY-10532
HY-15262
HY-14612
mGluR
Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-B0764A
Dibutyryl cAMP calcium salt; DBcAMP calcium salt
PKA Phosphodiesterase (PDE) Apoptosis
Others
二丁酰环磷腺苷钙
PKA )。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂的作用。
HY-103666
HY-18200
HY-114174
HY-114982
Caspase Apoptosis
Cancer
KEA1-97 是一种选择性Thioredoxin-caspase 3 相互作用干扰剂 (IC50 =10 μM)。KEA1-97 在不影响 thioredoxin 活性的情况下, 破坏 thioredoxin 与 caspase 3 的相互作用, 激活 caspases, 诱导细胞 apoptosis 。
HY-111616
HY-P99166
HY-103235
iGluR
Neurological Disease
NPEC-caged-(S)-AMPA 是一种笼式神经递质类似物，是一种用 NPEC 光保护基团，将 (S)-AMPA (HY-100815A) 笼式笼化，使笼式配体对谷氨酸受体亚型具有特异性。NPEC-caged-(S)-AMPA 选择性激活 AMPA 受体。
HY-153343A
DGK ERK
Cancer
(S)-BAY 2965501 是 BAY 2965501 (HY-153343) 的左手异构体。BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKz ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症研究。
HY-101837
HY-161737
AUTOTACs p62
Cancer
YT-8-8 是 p62-ZZ 结构域的配体。YT-8-8 可以激活 p62 依赖性的选择性巨自噬。YT-8-8 可用于 AUTOTAC 设计。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-111866
PROTACs RIP kinase
Metabolic Disease Cancer
PROTAC RIPK degrader-2 是一种基于 von Hippel-Lindau 的非肽性 PROTAC ，它以丝氨酸苏氨酸激酶 RIPK2 为靶点，对 RIPK2 的降解具有高度选择性。PROTAC RIPK degrader-2 可以作为一种活化剂来增加癌细胞的细胞死亡和激活离子通道。PROTAC RIPK degrader-2 还具有抑制多种疾病 (如癌症和糖尿病) 中涉及的蛋白质相互作用 (如受体和配体) 的能力。
HY-B1221S
HY-B1221S1
HY-107544
PKA
Metabolic Disease
8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 是一类循环的 AMP 类似物，能够选择性激活 Epac-Rap 信号通路。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 通过激活 Epack 可保护缺血损伤下的肾功能。8-pCPT-2'-O-Me-cAMP-AM 也通过与 PKA 通路相互作用刺激胰岛素分泌。
HY-152860
HRX-0215
p38 MAPK JNK NF-κB MDM-2/p53
Cancer
Darizmetinib 是具有口服活性，强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4 ) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路，从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1，促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
HY-121337
R-40244
Apoptosis Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮
eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路，损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14600R
HY-B1221R
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂，可以阻断 LT 通路的第一步，即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性，并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Cancer
他莫昔芬
estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-P1832A
HY-P1832
HY-P1410
HY-110275
Keap1-Nrf2
Others
RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂，Kd 约为 6 μM，是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶表达和一氧化氮释放，以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂，是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。
HY-151481
FXR
Metabolic Disease
FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50 =2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
HY-139664B
Others
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-13459
Smo
Cancer
PF-5274857 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC50 值为 5.8 nM，Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
HY-100112
RIP kinase
Others
WEHI-345 analog 是 WEHI-345 的类似物。WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
HY-126585
HY-13459A
Smo
Cancer
PF-5274857 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和可透过血脑屏障的 Smo 拮抗剂，IC50 值为 5.8 nM，Ki 值为 4.6 nM。PF-5274857 hydrochloride 有潜力用于包括激活的 Hh 途径驱动的脑肿瘤和脑转移在内的多种肿瘤的研究。
HY-148174
Others
Cancer
JNJ-3790339，一种 Ritanserin (HY-10791) 类似物，是一种有效且具有选择性的二酰甘油激酶 (DGKα) 抑制剂，IC50 为 9.6 μM。JNJ-3790339 对恶性细胞有诱导毒性作用，并提高上调 T 细胞活化的能力。
HY-P99752
HY-160696
CD73
Cancer
ORIC-533 是一种口服有效的，具有 AMP 竞争性的 CD73 选择性抑制剂。ORIC-533 可恢复被免疫抑制的 CD8+ T 细胞增殖和活化，引发骨髓微环境中多发性骨髓瘤细胞的显着裂解和细胞死亡。
HY-158093
HY-160818
Sirtuin
Cancer
MC3138 是一种选择性 SIRT5 激活剂。MC3138 对人类 PDAC 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值为 25.4-236.9 μM。MC3138 与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可显著抑制小鼠肿瘤生长。
HY-118375
ISC-4
Apoptosis
Cancer
Phenylbutyl isoselenocyanate (ISC-4) 是一种选择性的凋亡诱导剂，能够增加活性氧水平来抑制雄激素受体 (AR)、激活 p53 途径。Phenylbutyl isoselenocyanate 在 LNCaP 前列腺癌细胞中引发凋亡，具有抗前列腺癌特性。
HY-14460
FLAP
Inflammation/Immunology
AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
HY-17386
HY-B0764
Dibutyryl cAMP sodium salt; DBcAMP sodium salt
PKA Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐
PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。
HY-19837
HY-B1614
HY-128586A
HY-135815
TAK-788; AP32788
EGFR
Cancer
莫博替尼
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
HY-125355
Apoptosis
Cancer
SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡，诱导 ITGB4 核转位，表达高水平 ITGB4。
HY-133168
TRP Channel
Cancer
Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
HY-108434
HY-17386A
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Others
Neurological Disease Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜，刺激三聚体 G 蛋白，并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-111053
Others
Cancer
P11 是血小板活化因子乙酰水解酶 (PAFAHs ) 1b2 和 1b3 的选择性抑制剂，会损害癌细胞的存活。P11 对 PAFAH1b2 和 1b3 的 IC50 值分别约为 40 和 900 nM 。
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-135815B
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
EGFR
Cancer
莫博替尼甲磺酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-17386B
HY-145358
PI3K
Cancer
FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂，可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成，减少胶原蛋白沉积。
HY-132222
TRP Channel
Cancer
SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50 =0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA，一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
HY-162510
NF-κB
Cancer
SPDZi1 是一种强效且选择性的 syntenin 抑制剂，可与 syntenin 的 PDZ1 和 PDZ2 域结合。SPDZi1 与 syntenin PDZ 串联 (STNPDZ) 结合，Kd 为 3.6 μM。SPDZi1 抑制胶质母细胞瘤并降低 NF-κB （syntenin 的下游效应物）的活性。
HY-124739
Deubiquitinase
Cancer
HBX 28258 是一种选择性的 USP7 抑制剂，IC50 值为 22.6 μM。HBX 28258 可以共价结合位于 USP7 催化核心的 Cys223，抑制其去泛素化活性，促进 MDM2 蛋白降解，并激活 p53。
HY-118768
Others
Neurological Disease
FMS586 free base 是一种选择性神经肽 Y Y5 受体拮抗剂，具有口服活性。FMS586 能完全阻断 Y(5) 选择性激动剂 hPP 引起的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和皮质醇显著增加。FMS586 还能逆转中枢注射 hPP 诱导的促肾上腺皮质激素 (CRF) 和抗利尿激素 (AVP) mRNA 表达的明显上调。FMS586 提供了首次证据，表明 Y(5) 受体的选择性刺激引发 HPA 轴的激活。
HY-P1410A
HY-147082
YAP
Cancer
GA-017是一种强效的选择性 LATS1 和 LATS2 (大型肿瘤抑制激酶 1/2) 抑制剂，其 IC50 值分别为 4.10 和 3.92 nM。GA-017 是一种细胞增殖激活剂。GA-017 促进 YAP/TAZ 激活和核转位。GA-017 在 3D 培养条件下促进细胞生长。GA-017 增强小鼠肠道类器官离体的形成。
HY-121833
Trk Receptor Akt ERK
Neurological Disease Cancer
藤黄酰胺
HY-161838
ATM/ATR
Cancer
ICT10336 是 ATR 抑制剂 AZD6738 (HY-19323) 的缺氧反应性前药。ICT10336 是缺氧特异性的，在体外只在缺氧条件下被激活，并特异性释放 AZD6738，这可以抑制 ATR 的 T1989 和 S428 磷酸化位点激活，随后消除 HIF1a 介导的缺氧癌细胞适应，从而选择性地诱导 2D 和 3D 癌症模型中的细胞死亡。ICT10336 是 CYPOR 活性的代谢底物。
HY-120265
PI3K
Cardiovascular Disease
MIPS-9922 是一种强效且选择性的 PI3Kβ 抑制剂，IC50 为 63 nM。MIPS-9922 抑制 PI3Kβ 的效力比 PI3Kδ 高 30 倍以上。MIPS-9922 阻断 PI3K 介导的血小板糖蛋白 αIIbβ3 活化和血小板粘附。MIPS-9922 具有抗血小板和抗血栓活性。
HY-108596
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
BL-1249 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID ) 和钾通道激活剂，可有效激活 K2P 2.1 (TREK-1) 和 K2P 10.1 (TREK-2) ，EC50 值分别为 5.5 μM 和 8.0 μM。BL-1249 在细胞外激活了所有 TREK 亚家族成员，但对其他 K2P 亚家族没有影响。BL-1249 对膀胱的选择性 (EC50 为 1.26 μM) 比对血管组织 (EC50 为 21.0 μM) 更高。
HY-13418
Compound C dihydrochloride; BML-275 dihydrochloride
Organoid AMPK TGF-β Receptor Autophagy
Cancer
Dorsomorphin (Compound C) dihydrochloride 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 AMPK 抑制剂，Ki 为 109 nM。Dorsomorphin dihydrochloride 通过靶向抑制 I 型受体 ALK2 ，ALK3 和 ALK6 来抑制 BMP 途径。Dorsomorphin dihydrochloride 还能够逆转 Urolithin A (HY-100599) 导致的自噬 (autophagy) 激活和抗炎作用。
HY-112820
Others
Others
氯虫苯甲酰胺
ryanodine receptor )，对黑腹果蝇和烟芽夜蛾的 ryanodine 受体 EC50 值分别为 40 nM 和 50 nM，对其选择性是对小鼠骨骼肌 2C12 细胞 ryanodine 受体 (EC50 ，14 μM) 的 300 多倍。
HY-120528
HY-19759
Sirtuin Apoptosis
Cancer
SRT 2183 是一种选择性 Sirtuin-1 (SIRT1) 激活剂，其 EC1.5 值为 0.36 μM。SRT 2183 诱导生长停滞和凋亡，同时伴随 STAT3 和 NF-κB 去乙酰化，并降低 c-Myc 蛋白水平。
HY-120528A
HY-10936
iGluR
Neurological Disease
S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放，增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
HY-D0853A
H-L-Photo-lysine hydrochloride
Fluorescent Dye
Others
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) hydrochloride 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸，也是一种光交联剂。DiAzKs hydrochloride 可以选择性的插入到蛋白质中，并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs hydrochloride 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-D0853
H-L-Photo-lysine
Fluorescent Dye
Others
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸，也是一种光交联剂。DiAzKs 可以选择性的插入到蛋白质中，并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-121538
HY-16406
HY-16405
HY-18200B
HY-108448
OLDA
TRP Channel
Cardiovascular Disease
N-Oleoyldopamine (OLDA) 是油酸和多巴胺 (DA) 缩合的产物，是一种内源性的 TRPV1 选择性激动剂。N-Oleoyldopamine 可以穿过血脑屏障。N-Oleoyldopamine 通过激活 TRPV1 保护心脏免受缺血再灌注损伤。
HY-108670
HY-149989
Ack1 Akt
Cancer
Ack1 inhibitor 1 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的ACK1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。
HY-161287
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-32 (compound 25202) 是一种选择性且有效的 HDAC6 抑制剂。HDAC6-IN-32 阻断 HDAC6 活性并干扰微管动力学，导致 SAC 激活和有丝分裂停滞延长，最终导致 CRPC 细胞凋亡。
HY-13956C
(R)-U 72107
PPAR
Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-159127
Ras
Cancer
HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM)，具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用，在表现出显著的体内效力，能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
HY-19389A
Others
Cancer
Phosphostim sodium 是一种合成激动剂，可选择性激活 Vgamma9Vdelta2 T 淋巴细胞，在 T 细胞介导的免疫疗法中具有潜力。Phosphostim sodium 对骨髓瘤细胞表现出强大的抗肿瘤细胞毒性。Phosphostim sodium 在抑制肾细胞癌和 HCV 感染方面也有潜在用途。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-107436
RAR/RXR TRP Channel
Neurological Disease Cancer
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
HY-P2185
MMP
Others
NFF-3 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3，可在细胞实验中产生荧光，而检测细胞活性。
HY-12467
TOPK CDK Apoptosis
Cancer
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-13434
HY-114739
PPAR
Metabolic Disease
MA-0204 是一种有效，高选择性，有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
HY-19638A
HY-114645
PDK-1
Cancer
PDK1-IN-RS2 是一种肽对接基序 (PIFtide) 的模拟物，也是一种底物选择性 PDK1 抑制剂，Kd 为 9 μM。PDK1-IN-RS2 抑制 PDK1 对下游激酶 S6K1 的激活。
HY-147140
Furin
Inflammation/Immunology
BOS-318 是一种有效的、缓慢解离的、高选择性的、细胞通透性的 Furin 抑制剂，IC 50 值为 1.9 nM。BOS-318 可以保护 ENaC 免受中性粒细胞弹性蛋白酶的激活。BOS-318 可用于 CF 肺病的研究。
HY-100783B
(+)-Bicuculline methobromide; d-Bicuculline methobromide
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline methobromide 是一种选择性GABAA 受体 (GABAA Receptor ) 拮抗剂，IC50 值为 3 μM。Bicuculline methobromide 在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline methobromide 可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-148591
HY-156613
EP-7041
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Frunexian (EP-7041) 是一种选择性有效的凝血因子 XI/活化因子 XI 抑制剂，靶向 Factor XIa。 Frunexian 具有抗血栓活性，在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中无出血倾向。 Frunexian 可用于体外膜氧合 (ECMO) 研究。
HY-155100
HY-113820
PPAR
Metabolic Disease
AZD4619 是一种具有口服活性的，选择性过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPARα ) 激动剂。AZD4619 以剂量依赖性方式增加人的丙氨酸氨基转移酶 1 (ALT1) 蛋白表达，但对大鼠原代肝细胞无影响。AZD4619 是一种降脂剂。
HY-P5817
HY-136190
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂，使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i) 增加，EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
HY-100539
Others
Others
PD 128907 是一种D3受体配体，具有激活多巴胺受体、抑制细胞放电和抑制多巴胺释放的活性。PD 128907的活性（+）对映体对大鼠D3多巴胺受体具有高亲和力和选择性。PD 128907分别以33nM和38nM的EC50 值抑制腹侧被盖区和黑质致密部的细胞放电。PD 128907还以66nM的EC50 抑制尾状壳核中的多巴胺释放。但选择性D2受体拮抗剂L-741,626对PD 128907激活的受体具有高亲和力，表明PD 128907的作用更可能在D2自身受体而非D3多巴胺受体亚型上。
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-19097
HY-18366A
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43（盐酸盐）
Hhat ) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-122700
HY-120111
HY-135401
HY-135815A
TAK-788 succinate; AP32788 succinate
EGFR
Cancer
莫博替尼琥珀酸盐
EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR ) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
HY-18366
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。
HY-139149
Histone Acetyltransferase
Cancer
NiCur 是一种有效的选择性 CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μΜ。NiCur 阻断 CBP HAT 活性，下调基因毒性应激时 p53 的激活。 NiCur 可用于不影响靶蛋白表达的机制研究。
HY-137976
Penequinine hydrochloride
mAChR NF-κB
Inflammation/Immunology
盐酸戊乙奎醚
M1 和 M3 受体拮抗剂。Penehyclidine hydrochloride 可激活肺组织中的 NF-kβ 并抑制炎症因子的释放。Penehyclidine hydrochloride 可减轻慢性阻塞性肺病 (COPD) 大鼠机械通气时的肺部炎症反应。
HY-W009204S5
Isotope-Labeled Compounds PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-Ala-OH-13 C3 是一种 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-147049
Others
Metabolic Disease
PAL-4 (compound 4) 是一种有效且具有选择性和可逆性溶血磷脂酶样 1 (LYPLAL1) 激活剂，对小鼠 LYPLAL1 和人 LYPLAL1 的 EC50 分别为 0.39 μM 和 0.49 μM。PAL-4 可用于代谢紊乱的研究。
HY-142119
HY-P5782
HY-14157
HY-162827
RAR/RXR Apoptosis
Cancer
RAR/RXR agonist-1 (compound 7) 是氯化类视黄酸异构体，是 RARα 激动剂选择性和 RXRα 部分激动剂。RAR/RXR agonist-1 能够激活 RXRα 并诱导癌细胞在 G2/M 停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-163902
CRM1
Cancer
SP100030 analogue 1 (compound 11) 是一种 SP100030 (HY-110177) 类似物，一种选择性转录激活 (SITA ) 抑制剂，基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告检测可以抑制 XPO1 依赖的 IL2 上调，EC50 为 137 nM。
HY-121671
Others
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂，具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达，降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-14157A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
ADL-5747 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的螺环 δ 阿片受体 (DOR ) 激动剂。ADL-5747 hydrochloride 通过与 δ 阿片受体结合，激活这些受体，从而在疼痛处理途径中发挥作用。ADL-5747 hydrochloride 可用于对疼痛处理机制的研究。
HY-107390A
TNF Receptor Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 )，肿瘤坏死因子-α (TNFα )，干扰素-γ (IFN-γ )，IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-107390
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
HY-111385
HY-P2185A
MMP
Others
NFF-3 TFA 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 TFA 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 TFA 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3 TFA，可在细胞实验中产生荧光，而检测细胞活性。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-110353
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂，对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达，并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-117356A
P2Y Receptor NF-κB ERK Apoptosis
Inflammation/Immunology
MRS2693 ammonium 是 MRS2693 (HY-117356) 的铵盐形式。MRS2693 ammonium 是 P2Y6 的选择性激动剂，EC50 为 0.015 μM。MRS2693 ammonium 保护 C2C12 骨骼肌细胞 TNFα 诱导的凋亡 (apotosis )。MRS2693 ammonium 可降低 NF-kB 的活性，激活 ERK1/2 通路，并在小鼠缺血再灌注损伤模型中发挥细胞保护作用[2]。
HY-161643
HY-121337R
Apoptosis Bcl-2 Family
Others
氟咯草酮 (Standard)
eIF2α-ATF4/ATF6-CHOP-Bim/Bax 信号通路，损害细胞活力并诱导内质网应激介导的细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117290
Factor Xa
Cardiovascular Disease
BMS-962212 是直接的，可逆的，选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性，快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露，并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。
HY-111549
Others
Cancer
Bragsin1 是一种有效、选择性、非竞争性的核苷酸交换因子 ArfGEF BRAG2 抑制剂，抑制 Arf GTPase 活化，IC50 值为 3 μM。Bragsin1 与 BRAG2 的 PH 结构域结合，为非竞争性界面抑制剂，对人 ArfGEFs 的 Sec7 结构域无作用。具有抗肿瘤活性。
HY-127106
HY-122872
p38 MAPK
Cancer
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂，靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
HY-129522
HY-117066
HY-P3155
HY-110098
HY-101064
N-FMOC-leucine; NPC 15199; NSC 334290
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-108742
HY-W013727
HY-163277
HY-E70283
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis Autophagy HSP
Cancer
他莫西芬-d3
3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Cancer
他莫昔芬（标准品）
estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13956
U 72107
PPAR Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
吡格列酮
PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-111550
Others
Cancer
Bragsin2 是一种有效、选择性、和非竞争性的核苷酸交换因子 BRAG2 抑制剂，IC50 值为 3 μM。Bragsin2 结合于 BRAG2 的 PH 结构域和磷脂双分子层的界面处，导致 BRAG2 无法激活磷脂化的 Arf GTPase。Bragsin2 能够影响乳腺癌干细胞。
HY-100549
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-103355
CCR
Metabolic Disease
YM022 是一种高效，选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR ) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
HY-112257
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-P1435
HY-145010
STING
Inflammation/Immunology
SN-011 是一种有效和选择性的 STING 抑制剂，抑制 STING 信号传导的 IC50 值为 76 nM。SN-011 与环状二核苷酸 (CDN) 竞争 STING 二聚体的结合口袋，从而阻断 CDN 结合和 STING 激活。SN-011 可用于 STING 驱动的自身免疫和炎症性疾病的研究。
HY-142942
Glucocorticoid Receptor MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM，也表现出一定的转录激活活性，对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。
HY-142941
Glucocorticoid Receptor MMP
Inflammation/Immunology
Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR) ) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM，也表现出转录激活活性，对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
HY-147707
Cannabinoid Receptor
Others
己基间苯二酚衍生物29被证明是一种CB2选择性竞争性拮抗剂/反向激动剂，具有良好的效力。橄榄醇和5-（2-甲基辛烷-2-基）间苯二酚衍生物23和24均表现出显着的抗伤害感受活性，化合物24被证明能够激活大麻素和TRPV1受体。
HY-101064S1
HY-B1794
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
吡格列酮钾盐
PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-19638
HY-137790
(+)-Bicuculline methochloride; d-Bicuculline methochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱，是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的拮抗剂，IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥，还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
HY-126585S
HY-152949
Myosin
Neurological Disease
Myosin V-IN-1 (compound 8) 是一种有效的选择性的 Myosin V 抑制剂，Ki 为 6 μM。Myosin V-IN-1 表现出对肌动蛋白 V 的急性抑制作用。Myosin V-IN-1 通过特异性抑制肌动球蛋白复合物释放 ADP 来减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白 V ATP 酶。
HY-100418
HY-153552A
FAP
Cancer
NH2-UAMC1110 TFA 是一种 UAMC1110 衍生物，可以用于 FAPI-QS 的合成。UAMC1110 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。FAPI-QS 是一种螯合剂，可用于合成高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂，用于肿瘤的诊断和治疗。
HY-155106
PKG
Cardiovascular Disease
SMA4 是一种选择性的 PKG1α 激活剂，对 PKG1α 的基础 EC50 值为29 μM。SMA4 在细胞中促进已知 PKG1 底物--血管扩张刺激磷蛋白 (VASP) 的磷酸化，抑制人肺动脉平滑肌细胞 (hPASMC) 增殖。SMA4 可用于心血管疾病的研究。
HY-141521
HY-115357
PPAR
Metabolic Disease
BMS711939 是过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPAR α ) 的选择性激动剂，对人类 PPARα 和人类 PPARγ 的 EC50 分别为 4 nM 和 4.5 μM。BMS711939 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特性。BMS711939 可提高 HDL 胆固醇，降低 LDL 胆固醇和甘油三酯水平。
HY-N7536
TRP Channel
Others
Voacangine是 TRPV1 和 TRPM8 的拮抗剂，但也是 TRPA1 的激动剂 (EC50 =8 μM)。Voacangine 竞争性抑制薄荷醇与 TRPM8 的结合(IC50 =9 μM)，对 icilin 表现出非竞争性抑制 (IC50 =7 μM)。Voacangine 选择性地消除化学激动剂诱导的 TRPM8 激活，而不影响冷诱导的激活。Voacangine 是从美洲山梨 Voacanga africana 的根皮中分离得到的生物碱。
HY-111673
8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
PKA Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂，IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV，IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力，是一种有效的 Epac 活化剂。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Metabolic Disease Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-111191
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
ONO-2952 是一种有效的，选择性的，口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO ) 拮抗剂，对大鼠和人 TSPO 的 Ki 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体，转运蛋白，离子通道和酶相比，ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用，并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
HY-103371
HY-19618
HDAC HIV Apoptosis
Infection Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-108539A
Ras
Metabolic Disease
(R)-CE3F4 是一种有效、选择性的 cAMP 活化交换蛋白 1 (Epac1 ) 抑制剂，IC50 值为 4.2 μM，对其选择性是对 Epac2 (IC50 ，44 μM) 的 10 倍。(R)-CE3F4 的活性高于 racemic CE3F4 和 (S)-CE3F4。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-116461
CID2440433
GPR55
Neurological Disease
ML-184 (CID244033) 是一种选择性的 GPR55 激动剂，其 EC50 为 250 nM，对 GPR55 的选择性是 GPR35、CB1 和 CB2 的 100 倍以上。ML-184 通过激活 GPR55 诱导 ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 向质膜移位。ML-184 (CID2440433) 在体外增加神经干细胞的增殖并促进神经元分化。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)
HY-B0084
STS 557
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素
COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
HY-B0689
HY-B0075S
HY-16531
HY-16531A
HY-120934
HY-128588
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂，有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂，能用于癌症的研究。
HY-12150
AVL-3288; UCI-4083
nAChR
Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
HY-128694
HY-N6009
Parasite NF-κB
Infection
8-Deoxygartanin 是山竹果中的一种 prenylated xanthones。8-Deoxygartanin 是一种丁基胆碱酯酶 (BChE) 的选择性抑制剂。8-Deoxygartanin 具有抗疟原虫活性，对 Plasmodium falciparum W2 植株作用的 IC50 值为 11.8 μM。8-Deoxygartanin 能抑制 NF-κB (p65) 的活化，IC50 值为 11.3 μM。
HY-101364
HY-101364A
HY-136214
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。
HY-137813S
HY-151537
HY-124514
Ras ERK
Cancer
UC-857993 是一种选择性 SOS1-Ras 抑制剂 (Kd =14.7 μM, His6 -SOS1cat )，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制 ERK 和 Ras 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。
HY-162408
HY-162409
HY-120967A
Biochemical Assay Reagents
Others
(2S)-OMPT triethylamine，是一种手性环氧乙烷衍生物，通常用作不对称催化中的配体，特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质，使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映体形成的方式激活它们。
HY-P5820
HY-116330A
Hyperforin DCHA
TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis Estrogen Receptor/ERR Autophagy HSP Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757R
Estrogen Receptor/ERR HSP Autophagy Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid GSK-3 Wnt β-catenin Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-117287
BMS-986165
JAK Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-123295
HDAC
Infection Cancer
HDAC3-IN-T247 是一种有效的选择性 HDAC3 (组蛋白去乙酰化酶 3) 抑制剂，其 IC50 为 0.24 μM。HDAC3-IN-T247 诱导 HCT116 细胞选择性增加 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 能抑制癌细胞生长，激活潜伏在 HIV 感染细胞中的 HIV 基因表达。
HY-152581
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R ) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力，对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达，下调促炎细胞因子的表达。
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid GSK-3 Autophagy Wnt β-catenin
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Others
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂，可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性，其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用，且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-B0689A
HY-104027
HY-14930A
HY-119367
FGFR VEGFR
Cancer
ODM-203 是一种口服有效的，具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂，其对 FGFR3/1/2 和 VEGFR3/2/1/4 的 IC50 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性，并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。
HY-13434A
SQ23377 calcium
Calcium Channel PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
离子霉素钙盐
(calcium ionophore) ，也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。
HY-108742A
HY-122114
HY-B1794A
HY-12294
NVP-AAM077
Caspase Apoptosis
Neurological Disease
PEAQX (NVP-AAM077) 是一种口服有效的选择性的 NMDA 拮抗剂，对 hNMDAR 1A/2A 和 hNMDAR 1A/2B 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29.6 μM。PEAQX 可以促进皮质纹状体切片培养物中的 caspase-3 激活并引起细胞凋亡。
HY-14930
HY-141523
RMC-4630; SHP2-IN-7
SHP2 Phosphatase
Cancer
Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
HY-149021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于抗癌研究。
HY-120967
Biochemical Assay Reagents
Others
(2S)-OMPT (三乙胺)
HY-17386S1
HY-17386R
HY-B0764R
PKA Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
布拉地新钠盐(Standard)
PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE ) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。
HY-132243
HY-123870
HY-133168R
TRP Channel
Cancer
Englerin A (Standard) 是 Englerin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Englerin A 是一种有效和选择性的 TRPC4 和 TRPC5 通道的活化剂，EC50 值分别为 11.2 和 7.6 nM。Englerin A 通过增加 Ca2+ 内流和 Ca2+ 细胞超负荷来诱导肾癌细胞死亡。
HY-119234
Others
Inflammation/Immunology
CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂，具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化，同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用，表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内，CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活，这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK Autophagy Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-12810
Ras
Cancer
EHop-016 是一种有效的选择性的 Rac GTPase Rac1 和 Rac3 抑制剂。EHop-016 在 MDA-MB-435 细胞中抑制 Rac1 活性，IC50 为 1.1 μM。EHop-016 抑制 Vav2 与 Rac，Rac 激活的 PAK1 相互作用，片状脂蛋白形成和细胞迁移。
HY-19805
CaMK AMPK Autophagy
Metabolic Disease
STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 ~0.02 g/ml。
HY-128345
HY-120111A
HY-114180
RU320521
Cyclic GMP-AMP Synthase
Metabolic Disease
RU.521 (RU320521) 是一种有效的，选择性的环状 GMP-AMP 合成酶 (cGAS ) 抑制剂，抑制 cGAS 介导的干扰素上调。RU.521 也抑制 dsDNA 报告基因 的活性，IC50 为 0.7 μM。RU.521 可以降低来自 Aicardi-Goutières 综合征小鼠模型的巨噬细胞中干扰素的组成型表达。
HY-120348
HY-113756A
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物，是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂，FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK，AKT，JNK 和 p38 级联反应，继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障，有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-13634
TER199; TLK199 hydrochloride
Glutathione S-transferase Apoptosis
Cancer
Ezatiostat hydrochloride (TER199; TLK199 hydrochloride) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1 ) 抑制剂。Ezatiostat hydrochloride 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat hydrochloride 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-120994B
HY-18307
c-Met/HGFR
Cancer
SYN1143 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Met/RON 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4 和 9 nM。SYN1143 对 Lck ，Tie2 ，Src 和 BTK 的抑制活性较弱，IC50 值为 160 至 710 nM。SYN1143 可用于癌症的研究。
HY-115452
JAK Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-131945
HY-111056
Ser/Thr Protease
Cancer
UK122 是一种有效的，选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA ) 抑制剂，IC50 为 0.2 μM。UK122 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(IC50 >100 μM)。UK122 是 4-恶唑烷酮类似物，一种抗癌剂，可抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-145697
GPR84
Inflammation/Immunology
GPR84 antagonist 2 (compound 33) 是一种口服有效的，选择性的 GPR84 拮抗剂(IC50 =8.95 nM)。GPR84 antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84 激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84 antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。
HY-134911
HY-19805A
CaMK AMPK Autophagy
Metabolic Disease
STO-609 acetate 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂，对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 acetate 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性，IC50 值为 ~0.02 g/ml。
HY-155204
HY-109065
5-HT Receptor
Others
Minesapride 是一种具有高选择性的 5-羟色胺4 (5-HT4 ) 受体的部分激动剂。Minesapride 通过激活 5-HT4 受体可以增强胃肠道的蠕动和结肠传输，增加排便次数，并抑制内脏过敏反应。Minesapride 可用于便秘型肠易激综合症 (IBS-C) 的研究。
HY-114164B
Human Gamma Thrombin
Thrombin
Cardiovascular Disease
人 γ-凝血酶
fXa ) 或其他血浆蛋白酶如水解酶和 plasmin 水解而成，能够通过特定的受体，选择性地激活血小板。Human γ-Thrombin 可用于抗血栓药物的研究。
HY-169026
HY-162858
Caspase
Cancer
BRD-810 是一种高选择性的 MCL1 抑制剂。BRD-810 可以与 MCL1 的 BH3 沟结合并阻断促凋亡蛋白的隔离，从而在 MCL1 依赖性细胞系中快速诱导半胱天冬酶 (caspase ) 激活。BRD-810 在血液肿瘤和实体瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-112820R
Others
Others
Chlorantraniliprole (Standard) 是 Chlorantraniliprole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorantraniliprole 是一种杀虫剂，能够有效地、选择性地激活兰诺定受体 (ryanodine receptor )，对黑腹果蝇和烟芽夜蛾的 ryanodine 受体 EC50 值分别为 40 nM 和 50 nM，对其选择性是对小鼠骨骼肌 2C12 细胞 ryanodine 受体 (EC50 ，14 μM) 的 300 多倍。
HY-117103A
INT131 benzenesulfonate
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) (benzenesulfonate) 是一种有效的非噻唑烷酮 (TZD) 选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 γ 调节剂 (SPPARM)。AMG131 (benzenesulfonate) 与 TZD 在同一结合口袋内与 PPARγ 结合，但在口袋中占据一个独特的空间，并在与 TZD 不同的点接触受体 。AMG131 (benzenesulfonate) 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-12284
Inflammation/Immunology
NVP-QAV680是一种强效选择性的CRTh2受体拮抗剂，具有低纳摩尔（nM）功能效力抑制CRTh2驱动的人类嗜酸细胞和Th2淋巴细胞的激活。NVP-QAV680表现出良好的口服生物利用度，并在大鼠中展现了在CRTh2依赖的机制和过敏疾病模型中的疗效。
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20 Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
CD20 单克隆抗体，也是一种有效的，选择性的，高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化，并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力，增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-108601A
PKC
Neurological Disease Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα ，PKCβI ，PKCβII ，PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-161511
5-HT Receptor
Neurological Disease
LPH-5 是一种选择性的 5-HT2A 受体激动剂 (EC50 =190 nM)。LPH-5 通过选择性激活 5-HT2A 受体而发挥作用，这可能与调节情绪，感知以及其他与 5-HT2A 受体相关的中枢神经系统功能有关。LPH-5 可以用于进一步探索 5-HT2A 受体在精神疾病中的研究，包括抑郁症，焦虑症和物质滥用障碍。
HY-13634A
TER199(free base); TLK199
Glutathione S-transferase Apoptosis
Cancer
Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1 ) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-10569
ACT-128800
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-B0887
HY-18100A
HY-112705
HY-102070
Potassium Channel
Neurological Disease
NS13001 是一种有效的、选择性的、具有口服活性 SK channels (小电导钙激活钾通道) 正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50 分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 具有研究脊髓小脑共济失调 2 型 (SCA2) 和其他小脑共济失调的潜力。
HY-128171
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-103257
NSC656158
Microtubule/Tubulin
Cancer
CHM-1 是一种微管失稳剂，可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2 -M 期阻滞，从而诱导细胞生长抑制和凋亡。
HY-113134S
HY-101064S2
N-FMOC-leucine-d3 ; NPC 15199-d3 ; NSC 334290-d3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d3
3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S3
PPAR
Metabolic Disease
Fmoc-L-亮氨酸-d10
10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-B0689B
MK-639 ethanolate; L735524 ethanolate
Apoptosis MMP HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
茚地那韦硫酸乙醇酸盐
HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对 PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir sulfate ethanolate 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir sulfate ethanolate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
HY-18100
HY-153855
RXC004
Wnt Acyltransferase Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。
HY-154985
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂，通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性，对人微粒体的内在清除率低。
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后，通过形成胶束促进单体化，提高了口服吸收效率。
HY-E70393J
Others
Others
牛源凝血因子 XIa
HY-137561A
PLN-74809 hydrochloride
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂，具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化（IPF）和原发性硬化性胆管炎（PSC）。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能，抑制TGF-β1的激活，从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
HY-116330
HY-120377
Others
Cancer
CYP1A1 inhibitor 8a是一种强效且选择性抑制CYP1A1酶的化合物，具有预防癌症的潜力。CYP1A1 inhibitor 8a对CYP1A1表现出超过10倍的选择性，相较于CYP1亚家族的其他酶表现出超过100倍的选择性。CYP1A1 inhibitor 8a能有效拮抗由B[a]P介导的芳香烃受体（AhR）在酵母细胞中的激活，并且保护人类细胞免受CYP1A1介导的B[a]P毒性。CYP1A1 inhibitor 8a具有作为癌症化学预防剂开发的潜力。
HY-10171
SB-262470A hydrochloride
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride)，口服活性溶钙剂，是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-10007
SB-262470A
CaSR
Metabolic Disease
NPS-2143 (SB-262470A)，口服活性溶钙剂， 是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 (SB-262470A) 阻断通过激活表达人 Ca2+ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca2+ 受体而引起的胞浆 Ca2+ 浓度增加 (IC50 =43 nM)。
HY-10626
HY-125018
SVT016426
Caspase
Cancer
QM31 (SVT016426) 是一种细胞保护剂，是 Apaf-1 的选择性抑制剂。QM31 抑制凋亡体的形成 (IC50 =7.9 μM)，凋亡体是由 Apaf-1、细胞色素 c、dATP 和 caspase-9 组成的 caspase 激活复合物。QM31 具有线粒体保护功能，干扰 S 期 DNA 损伤检测点。
HY-107427
MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-3644022 是一种有效的，选择性的，口服活性的，具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂，IC50 为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK )，IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
HY-13543
CB 1954
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前体，对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂，该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H：醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。
HY-13856
PDK-1
Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
HY-120111B
MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate
p38 MAPK Autophagy
Neurological Disease Inflammation/Immunology
MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
HY-110261
HY-131031
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
KCC-07 是一种有效的，选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合，并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。
HY-101292
PPAR
Metabolic Disease
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPARγ 调节剂 (SPPARM) 。FK614 是一种 PPARγ 激动剂，显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPARγ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease Cancer
环格列酮
PPARγ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂，在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis )，同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-110077
Akt Apoptosis
Cancer
API-1 是一种有效的 Akt/PKB 抑制剂，与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平，IC50 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性，不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155680
HY-13956R
PPAR Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
吡格列酮(Standard)
PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-124399
Endogenous Metabolite PPAR
Metabolic Disease
过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) 在调节脂质和葡萄糖代谢中起着重要作用，而油酰乙醇酰胺 (OEA) 是 PPARα 的天然配体。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 是 OEA 的类似物和 PPARα 的有效激活剂，对 PPARα 具有选择性结合亲和力 (EC50 =100 nM，而 OEA 为 120 nM)。N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide (10 mg/kg; 腹腔注射) 可抑制大鼠的食物摄入并减少体重增加。在 1 mg/kg 的剂量下，N-Octadecyl-N'-propyl-sulfamide 可诱导饱腹感，从而降低自由喂养的 Wistar 大鼠和肥胖 Zucker (fa/fa) 大鼠的食物摄入量、体重和血浆甘油三酯浓度。
HY-116330AR
TRP Channel Calcium Channel
Neurological Disease
贯叶金丝桃素二环己基铵盐 (Standard)
TRPC6 ) 通道激活剂。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 通过激活 Ca2+ 传导非选择性典型 TRPC6 通道来调节 Ca2+ 水平。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 还表现出多种药理活性，包括抗抑郁、抗肿瘤、抗痴呆、抗糖尿病等。Hyperforin dicyclohexylammonium salt 调节 γδ T 细胞分泌 IL-17α，改善
Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病样小鼠皮肤炎症。
HY-10037
MK-591
FLAP Apoptosis
Inflammation/Immunology
喹夫拉朋
FLAP 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的口服白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14350
HY-131001
nAChR
Neurological Disease
DPNB-ABT594 是一个硝基苄基 cage 修饰的 ABT594 (HY-14316A)，对 nAChR 的 α4β2 亚型的选择性比对 α7 亚型更加良好。DPNB-ABT594 可用于检查内侧缰核 (MHb) 神经元上 nAChR 的分布，并有助于更深入地理解 nAChR 介导的 Ca2+ 信号在 MHb 中的作用。
HY-146114
Others
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性，对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活，有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin)，杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用，且无明显毒性作用。
HY-148365
HY-148408
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂，IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡，激活 CDKN1A ，PUMA 和 NOXA 的表达，并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。
HY-Y0971
TBAF
Biochemical Assay Reagents
Others
四丁基氟化铵
HY-B0084R
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素(Standard)
COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
HY-159515
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活，从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能，加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-130176
HY-156787
Photofrin II
Others
Cancer
Porfimer sodium (Photofrin II)是一种具有光敏活性的化合物，主要用于光动力抑制。Porfimer sodium被肿瘤细胞选择性吸收，激活后能产生氧自由基。Porfimer sodium在细胞内引起Ca(2+)浓度的变化，表现出急性电生理反应和细胞形态的改变。Porfimer sodium的应用可以导致细胞膜表面微孔的形成，从而导致坏死性细胞死亡。
HY-P10728
HY-108601
PKC
Inflammation/Immunology
(S)-Ro 32-0432 free base 是一种有效的、选择性的 ATP 竞争性和具有口服活性的 PKC 抑制剂，对 PKCα 、PKCβI 、PKCβII 、PKCγ 和 PKCε 的 IC50 值分别为 9.3 nM，28 nM，30 nM，36.5 nM 和 108.3 nM。(S)-Ro 32-0432 free base 也是一种选择性 GRK5 的抑制剂。(S)-Ro 32-0432 free base 可防止 T 细胞活化，并可用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-12294A
NVP-AAM077 tetrasodium hydrate
Apoptosis Caspase
Neurological Disease
PEAQX tetrasodium hydrate (NVP-AAM077 tetrasodium hydrate) 是 PEAQX (HY-12294) 的四钠水合物。PEAQX tetrasodium hydrate 是一种口服有效的选择性的 NMDA 拮抗剂，对 hNMDAR 1A/2A 和 hNMDAR 1A/2B 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29.6 μM。PEAQX tetrasodium hydrate 可以促进皮质纹状体切片培养物中的 caspase-3 激活并引起细胞凋亡。
HY-B1081
HY-120323
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
DRI-C21045 (compound 10) 是一种有效和选择性的 CD40-CD40L 共刺激蛋白-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，IC50 为 0.17 μM。DRI-C21045 显示对 CD40L 诱导的 NF-κB 活化和 B 细胞增殖的浓度依赖性抑制，IC50 分别为 17.1 μM 和 4.5 μM。
HY-110143
Potassium Channel
Neurological Disease
CLP257 是一种选择性 K+ -Cl− 共转运蛋白 KCC2 激活剂，EC50 为 616 nM。CLP257 对 NKCC1，GABAA 受体，KCC1，KCC3 和 KCC4 无活性。CLP257 恢复了 KCC2 活性减弱的神经元 Cl− 转运受损，并减轻了神经性疼痛大鼠的超敏反应。CLP257 在翻译后调节血浆中的 KCC2 蛋白转化。
HY-119486A
(Rac)-PF-06649751; (Rac)-CVL-751
Dopamine Receptor Arrestin
Neurological Disease
(Rac)-Tavapadon ((Rac)-PF-06649751) 是有效的，选择性非儿茶酚多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor ) 激动剂。(Rac)-Tavapadon 在 GS 激活试验中显示出强大的完全激动作用，在 β-arrestin2 募集试验中显示出部分激动作用 (GS-cAMP, EC50 =0.8 nM; β-arrestin2, EC50 =68 nM)。(Rac)-Tavapadon 具有抗帕金森病活性。
HY-115644
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R ) 激动剂，IC50 为 120 nM，EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R，并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
HY-135483A
nAChR
Neurological Disease
AR-R17779 hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR 全激动剂，对 α7 和 α4β2 亚型的 Ki 直分别为 92 和 16000 nM。AR-R17779 hydrochloride 可以改善大鼠的学习和记忆能力。AR-R17779 hydrochloride 也具有抗焦虑活性。AR-R17779 hydrochloride 可通过激活抗炎胆碱能（迷走神经）途径减轻炎症。
HY-17366A
mAChR Dopamine Receptor Drug Metabolite
Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸
DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-103450
HY-17366
HY-100936
SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE) GABA Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4 ) 抑制剂，IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA ) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase ) 激活剂，可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物，可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
HY-138115
7β, 27-OHC
ROR
Inflammation/Immunology
7ß,27-Dihydroxycholesterol (7β, 27-OHC) 是一种强效和选择性的 RORγt 激动剂 (Ki =120 nM)。7ß,27-Dihydroxycholesterol 能够促进小鼠和人的 CD4+ Th17 细胞的分化。7ß,27-Dihydroxycholesterol 也会增加依赖于 CYP27A1 的 IL-17 的产生。
HY-149652
Others
Inflammation/Immunology
IRF5-IN-1 (compound C5) 是一种 IRF5 通路特异性抑制剂。IRF5-IN-1 显着减少 IRF5 核转位，而不影响 NF-κB p65 的激活。IRF5-IN-1 通过 SLC15A4 起作用，选择性抑制细胞中 TLR7/8 诱导的 IRF5 反应。
HY-138215
ERK
Cancer
ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂，1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡（一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式），以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
HY-115827
Others
Others
AH22921 是一种EP4前列腺素受体拮抗剂，具有在CHO细胞中拮抗前列腺素对腺苷酸环化酶的激活作用的活性。AH22921在CHO细胞中可使PGE?浓度-反应曲线右移，是一种非竞争性拮抗剂，对EP4受体具有选择性，对CHO细胞中的EP4受体有拮抗作用，但不影响含EP2受体的NPE细胞中的PGE?浓度 -反应曲线。
HY-122211
Others
Cardiovascular Disease
MRS2802是一种P2Y14受体激动剂，具有63 nM的EC50值。MRS2802能有效激活P2Y14受体，并可能在调控血小板功能方面发挥作用。MRS2802的选择性和活性有助于深入研究P2Y受体的生物学功能和药理特性。MRS2802的开发为寻找新型抗血小板化合物提供了潜在的抑制策略。
HY-167704
Others
Cancer
NF023是一种具有抑制X-BIR1/TAB1组装活性的化合物。NF023能够通过干扰XIAP介导的NF-κB活化来影响细胞存活信号通路。NF023还表现出作为选择性P2X1腺苷酸受体拮抗剂的潜力。此化合物有可能与现有的促凋亡药物协同作用，在癌症抑制中发挥重要作用。
HY-108556A
Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis
Cardiovascular Disease
RWJ-56110 dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、拟肽抑制剂，抑制 PAR-1 激活和内化 (结合 IC50 =0.44 uM)，对 PAR-2, PAR-3 和 PAR-4 无影响。RWJ-56110 dihydrochloride 抑制由 SFLLRN-NH2?(IC50 =0.16 μM) 和凝血酶 (IC50 =0.34 μM) 诱导的血小板聚集，相对于 U46619 (HY-108566) 具有相当的选择性。RWJ-56110 dihydrochloride 在体内阻断血管生成和新血管的形成。RWJ-56110 dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108556
HY-168166
Others
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-13285
Debio 0719
LPL Receptor
Neurological Disease Cancer
Ki16425 (Debio 0719) 是一种亚型选择性，竞争性的 EDG 家族受体拮抗剂，对 LPA1 和 LPA3 的 Ki 值分别为 0.34 μM，0.93 μM。Ki16425 (Debio 0719) 降低 LPA 诱导的 p42/p44 MAPK 激活。Ki16425 还可抑制 LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP/TAZ 的去磷酸化。
HY-B1081A
HY-B0075
HY-101561
BLU-285
c-Kit PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-17386S
HY-124293
HY-W008947
HY-116624
VEGFR Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-135581
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-115463
AMPK Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂，对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-124858
HY-101042
Tyrphostin AG 494
EGFR CDK
Cancer
AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50 =0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化，IC50 为 1.1，39，45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
HY-139567
HY-124097
Insulin Receptor
Metabolic Disease
HNMPA-(AM)3 是细胞通透性和选择性胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase ) 抑制剂类似物。HNMPA-(AM)3 极大地抑制促胸激素 (PTTH) 激活 ERK 磷酸化和刺激蜕皮甾体生成的能力。HNMPA-(AM)3 也有效抑制蜕化类固醇的产生 (IC50 =14.2 μM) 和胰岛素受体的活性 (IC50 在蚊子和哺乳动物中分别为 14.2 μM 和 200 μM)。
HY-N10361
RAR/RXR PPAR
Cancer
Drupanin 是具有口服活性的选择性 AKR1C3 enzyme 抑制剂和 RXRα 激动剂，其EC50 值为 4.8μM，来源于绿色蜂胶。Drupanin 还适度激活 PPARγ 。Drupanin 诱导脂肪生成，并提高 3T3-L1 成纤维细胞中 aP2 mRNA 的水平。Drupanin 在乳腺癌和前列腺癌研究中具有潜力。
HY-146332
Others
Cardiovascular Disease
Collagen-IN-1 (compound 3) 是一种邻羰基对苯二酚衍生物，是选择性的胶原蛋白 (collagen ) 抑制剂。Collagen-IN-1 以非竞争性方式抑制激动剂诱导的血小板聚集，IC50 值为 1.77 μM。Collagen-IN-1 降低 P-selectin 的表达、糖蛋白 IIb/IIIa 的激活、以及三磷酸腺苷和 CD63 从血小板的释放。Collagen-IN-1 具有用于血小板相关血栓形成疾病研究的潜力。
HY-148366
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist, W5Cha (Peptide 1) 是一种选择性补体 C5a 受体 (C5aR ) 激动剂 (EC50 =0.2 μM)，从 C5a 的 C 端衍生而来的六肽，具有特定的氨基酸修饰。C5a Receptor agonist, W5Cha 能够通过其 C 末端精氨酸与 C5a 受体的 Arg-206 位点相互作用，从而激活受体。
HY-106837
HY-149555
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 值是 0.026 μM，可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用，有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-158331
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药，是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活，从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159560
Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
PBA-AMF 可被 H2 O2 激活，释放氨甲酰 (AMF) (HY-10982)。PBA-AMF 选择性抑制乳腺癌细胞增殖，并对非癌细胞无作用。PBA-AMF 通过抑制 DNA 合成、降低 ATP 水平、诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和阻止细胞周期来抑制肿瘤增殖。PBA-AMF 可用于研究与 H2 O2 水平升高相关的肿瘤和其他疾病。
HY-164496
Others
Cancer
KL-50 是一种针对缺乏 DNA 修复蛋白 O6 -甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶 (MGMT) 的肿瘤的选择性毒素，该蛋白可以逆转 O6 -烷基鸟嘌呤损伤的形成。KL-50 可以激活 MGMT 缺失细胞中的 DNA 损伤应答途径和细胞周期停滞，这与错配修复 (MMR) 无关。KL-50 有望用于缺乏 DNA 修复蛋白 MGMT 的脑肿瘤研究。
HY-113756AR
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid (Standard)是 Latanoprost acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物，是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂，FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK，AKT，JNK 和 p38 级联反应，继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-B1752
LY 171555; (-)-LY 141865
Others
Neurological Disease
Quinpirole (LY 171555)是一种多巴胺D2/D3受体激动剂，具有减少下丘脑去甲肾上腺素浓度的活性。Quinpirole的效果并不由选择性D1激动剂 SKF 38393 或缺乏D2激动活性的Quinpirole右旋异构体产生。通过激活D2受体，Quinpirole导致了多巴胺代谢物的减少、下丘脑去甲肾上腺素浓度的降低以及可能通过增强去甲肾上腺素释放促进MHPG硫酸盐的增加。
HY-111952
CID 16016685
Others
Others
SR-4995 (CID 16016685) 是一种高效且选择性的 α-β-水解酶结构域 5 (ABHD5) 配体，它通过将 ABHD5 从其抑制调节剂 perilipin-1 (PLIN1) 和 PLIN5 中置换出来，促进脂肪甘油三酯脂肪酶 (ATGL) 的活化。它直接与 ABHD5 相互作用，抑制其与 PLIN1 的结合，并促进脂肪细胞和肌肉组织中的脂肪分解，同时绕过 PKA 依赖性信号通路。
HY-108663
5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate
P2Y Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
5-OMe-UDP (5-Methoxyuridine 5'-trihydrogen diphosphate) 是一种 P2Y6 受体激动剂 (EC50 =0.08 μM)。5-OMe-UDP 通过与 P2Y6 受体结合，激活该受体，从而触发细胞内的信号传导途径。这种激活可以导致细胞内钙离子浓度的增加，进而调节细胞功能。5-OMe-UDP 的甲氧基团提供了额外的活性和选择性，有助于 5-OMe-UDP 与 P2Y6 受体的结合。5-OMe-UDP 可用于研究与 P2Y6 受体功能相关的疾病，如糖尿病，炎症性肠病，阿尔茨海默病等。
HY-15342
OC000459
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
Timapiprant (OC000459) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2 ，也称为 CRTH2 ) 拮抗剂。 Timapiprant (OC000459) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i =13 nM)，大鼠重组DP2 ( K i =3 nM) 和人天然 DP2 ( K i =4 nM) 的 [3 H] PGD2。 Timapiprant (OC000459) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
HY-13207
HY-13106
EMA401; PD-126055; (S)-EMA400
Angiotensin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan (EMA401) 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
HY-18686
Phosphatase Akt
Metabolic Disease
AS1949490 是一种口服有效的选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂，抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸酶和人肌管蛋白的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 µM。AS1949490 增加 Akt 的磷酸化、葡萄糖的消耗和葡萄糖的摄取。AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病的研究。
HY-15342A
OC000459 sodium
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 是一种高效选择性的口服型 D 前列腺素受体 2 (DP2 ，也称为 CRTH2 ) 拮抗剂。Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 有效地置换来自人重组 DP2 (K i =13 nM)，大鼠重组 DP2 ( K i =3 nM) 和人天然 DP2 ( K i =4 nM) 的 [3 H] PGD2。 Timapiprant sodium (OC000459 sodium) 抑制肥大细胞激活 Th2 淋巴细胞和嗜酸性粒细胞。
HY-N0632
COX NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-113962
7α,25-OHC
EBI2/GPR183 Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
HY-W014421
TRP Channel
Neurological Disease
AP-18 是一种选择性 TRPA1 抑制剂，AP-18 阻断 50 μM 肉桂醛对 TRPA1 的激活，在人和小鼠中的 IC50 分别为 3.1 μM 和 4.5 μM。AP-18 逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 以浓度依赖的方式减弱了 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取，IC50 为 10.3 μM。
HY-131040
HY-100953
LPL Receptor
Metabolic Disease
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2 ) 激动剂，EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。
HY-132831
HY-117548
TAM Receptor
Cancer
UNC1062 是一种 MERTK 选择性酪氨酸激酶抑制剂，减少 MERTK 介导的下游信号的激活，在培养中诱导细胞凋亡 (apoptosis )，减少软琼脂中的集落形成，并抑制黑色素瘤细胞的侵袭。UNC1062 能有效抑制 MERTK 激酶活性 (MERTK IC50 =1.1 nM, Morrison Ki =0.33 nM)，并在 TAM 家族中表现出特异性 (TYRO3 IC50 =60 nM, AXL IC50 =85 nM)。
HY-12383S
HY-148258
HY-148794
IkT-148009
c-Met/HGFR Bcr-Abl
Neurological Disease Cancer
Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性，选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase ) 抑制剂，对 c-Abl1 、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效，IC50 值分别为 33 nM，14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中，Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活，并显著保护多巴胺神经元免于退化，这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
HY-153341
PROTACs Raf
Cancer
CFT1946 是一种具有口服活性、基于 CRBN 的突变选择性 BRAFV600E 双功能降解激活化合物 (BiDAC™ ) 降解剂，在 A375 细胞中的 DC50 为 14 nM。CFT1946 能够降解 BRAF V600E (I 类)、G469A (II 类)、G466V (III 类) 突变和 p61-BRAFV600E 剪接变体。CFT1946 可用于肿瘤研究。
HY-13106A
EMA401 sodium; PD-126055 sodium
Angiotensin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Olodanrigan (EMA401) sodium 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。Olodanrigan sodium 可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan sodium 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活，从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
HY-149677
Mitochondrial Metabolism
Cancer
ZK53 是线粒体酪蛋白水解蛋白酶 P (HsClpP ) 的选择性激活剂 (对于 HsClpP 水解 α-酪蛋白的 EC50 : 1.37?μM)。ZK53 对细菌 ClpP 蛋白无活性。ZK53 诱导 H1703、H520 和 SK-MES-1 细胞凋亡 (apoptosis )。ZK53 诱导肺鳞状细胞癌 (LUSC) 细胞线粒体功能失调。ZK53 抑制 H1703 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-N12422
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone (化合物 2) 是一种选择性 A2A AR 拮抗剂 (IC50 =33.5 nM)，具有高亲和力。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 也是一种天然产物，可从 Allium cepa L. 皮中获得。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 能以促进 T 细胞活化，可用癌症免疫研究。
HY-164002
Btk
Others
PF-303 一种强效的，可口服的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂 (IC50 =0.64 nM)。PF-303 的氰胺部分与 BTK 的 Cys481 形成共价键，这种共价键是可逆的，与不可逆共价 BTK 抑制剂相比，PF-303 展现了较高的选择性。PF-303 可以用来模拟和研究 BTK 抑制对成熟免疫系统的影响，包括对 B 细胞亚群，抗体反应和 T 细胞介导的激活等的影响。
HY-162579
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 22 (Compound 11a) 是可选择性的 TLR7 激动剂，其 IC50 值为25.86 μM。TLR7 agonist 22 抑制细胞HBsAg 的分泌，有效激活 TLR7，从而诱导人类 PBMC 细胞中 TLR7 调控的细胞因子 IL-12，TNF-α 和 IFN-α 的分泌。TLR7 agonist 22 有希望用于开发新型免疫调节抗 HBV 药物的领域研究。
HY-162596
BA-1049
ROCK
Neurological Disease
NRL-1049 (BA-1049) 是一种 ROCK2 选择性抑制剂 (IC50 : ROCK2 和 ROCK1 分别为 0.59 µM 和 26 µM)。NRL-1049 可降低溶血磷脂酸诱导的内皮细胞 ROCK 活化。NRL-1049 可减少小鼠海绵状血管瘤模型中的病变体积和出血性转化。NRL-1049 还可保护 BBB 并抑制小鼠脑损伤后的癫痫发作，并抑制小鼠缺血性中风后的出血性转化。
HY-18100AR
HY-161954
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50 : 0.12 nM)，也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫，能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-117622
IRAK
Inflammation/Immunology Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki: 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向
具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生，缓解胶原诱导的关节炎，并阻止小鼠模型中的痛风形成。
HY-162944
Ferroptosis Mitochondrial Metabolism STING Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 ()，同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成，消耗谷胱甘肽 (GSH )，下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4)，从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性，且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-122038
Others
Cancer
NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导，表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录，并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
HY-126969
Others
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-123941
dTAG-7
PROTACs FKBP Epigenetic Reader Domain
Cancer
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
HY-N2037
HY-135809
Potassium Channel
Neurological Disease
A2764 dihydrochloride 是 TRESK (K2P18.1) 的高选择性抑制剂，对 TREK-1 和 TALK-1 有一定的抑制作用。A2764 dihydrochloride 相比基底 mTRESK 电流，对激活渠道更敏感 (IC50 = 6.8 μM)。A2764 dihydrochloride 可导致细胞去极化，增加细胞的兴奋性，具有探索 TRESK 通道在偏头痛和痛觉中的作用的潜力。
HY-18758
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5 ) 抑制剂，对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50 =36 nM)，抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50 =4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化，阻止乳腺癌的肺转移。
HY-13207A
HY-100449
HY-131879
Sodium Channel
Neurological Disease
NS383 是一种有效且独特的选择性大鼠 ASICs 抑制剂，含有 1a 和/或 3 个亚基。NS383 抑制从大鼠同聚 ASIC1a、ASIC3 和异聚 ASIC1a+3 记录的 H(+) 激活电流，IC50 值范围为 0.61 至 2.2 μM。NS383 耐受性良好，能够逆转病理性疼痛样行为，可能通过外周动作，但也可能通过中枢疼痛回路内的动作。
HY-153094
HIV HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-10569S
ACT-128800-d4
Isotope-Labeled Compounds LPL Receptor
Others
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-155847
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-3 (compound D34) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的选择性抑制剂 (Ki=0.93 μM)，在肿瘤进展中调节 T 细胞受体 (TCR) 信号通路。LYP-IN-3 激活 T 细胞并抑制 M2 巨噬细胞极化，但它也上调 PD-1/PD-L1 表达。LYP-IN-3 可以与 PD-1/PD-L1 抑制剂联用，用于进一步的癌症免疫治疗。
HY-155848
Phosphatase
Cancer
LYP-IN-4 (compound D14) 是淋巴酪氨酸磷酸酶 (LYP) 的可逆和特异性的抑制剂 (Ki=1.34 μM，IC50=3.52μM)。LYP-IN-4 抑制 LYP 来调节 TCR 信号传导，上调 PD-1/PD-L1 表达，增强抗肿瘤免疫。LYP-IN-4 激活 T 细胞和抑制 M2 巨噬细胞极化，抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-101561R
c-Kit PDGFR
Cancer
Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-108574
Potassium Channel
Neurological Disease
CP 339818 hydrochloride 是一种非肽类选择性 Kv1.3 （IC50 值约为 200 nM）和 Kv1.4 通道阻滞剂。CP 339818 hydrochloride 对 Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4 和 Kv4.2 的阻滞效果明显较差。CP 339818 hydrochloride 可有效阻断 Kv1.3 的 C 型失活构象并抑制 T 细胞活化。
HY-117694
HY-109139A
NIR178 mesylate; PBF509 mesylate
Adenosine Receptor
Cancer
Taminadenant mesylate (NIR178 mesylate)是一种强效的腺苷A2A受体拮抗剂，具有潜在的抗肿瘤活性。Taminadenant mesylate能够选择性结合并抑制T淋巴细胞上的A2AR，从而解除腺苷/A2AR介导的对T淋巴细胞的抑制，激活针对肿瘤细胞的T细胞介导免疫反应。Taminadenant mesylate通过减少易感肿瘤细胞的增殖来发挥作用。Taminadenant mesylate还显示出在帕金森病模型中逆转运动障碍的有效性，并且能够抑制由L-DOPA引起的运动障碍。
HY-101225
Others
Inflammation/Immunology
8 Hydroxy PIPAT oxalate 是一种选择性 5-HT1A 受体激动剂，可促进肠道肥大细胞释放组胺。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可激活血清素信号通路，导致豚鼠和人类肠道制剂中的肥大细胞脱颗粒。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可增强组胺的自发释放，这可能有助于调节胃肠功能。8 Hydroxy PIPAT oxalate 对于理解和抑制肠易激综合征等功能性胃肠道疾病具有潜在意义。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-12028
MEK ERK Aryl Hydrocarbon Receptor Autophagy
Cancer
PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC50 为 5 μM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 2-7 μM) 和 MEK2 (IC50 为 50 μM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR ) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 μM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 μM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy )。
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-100186
HY-B0075S2
HY-B0075S1
HY-W011109
HY-111828
Calcium Channel
Neurological Disease
TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium channel ) 拮抗剂，可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1 G) 和 Cav3.2 (a1 H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用，IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究，包括睡眠障碍和癫痫。
HY-137497
Ras Apoptosis
Cancer
KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd =92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis )。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
HY-133910
Sodium Channel
Neurological Disease
Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels ) 的激活剂，作为 Nav 1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav 1.2 和 Nav 1.5 通道的活性，但对 Nav 1.4、Nav 1.6 和 Nav 1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav 1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能，如精神分裂症等。
HY-116522
HY-12534
Arp2/3 Complex
Neurological Disease
Wiskostatin 是一种有效且选择性的神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 介导的肌动蛋白聚合抑制剂，通过稳定闭合的自抑制构象，从而防止 Arp2/3 复合体的激活。Wiskostatin 还是一种 dynamin 抑制剂，其 IC50 值为 20.7 μM，且对 clathrin 介导的内吞作用具有强效抑制作用，其 IC50 值为 6.9 μM。Wiskostatin 会导致细胞 ATP 水平快速、深刻且不可逆地下降。Wiskostatin 还会促使小鼠单核细胞系中的 podosomes 解聚。
HY-146584
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂，Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50 s 分别为 59.9 nM， 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP（中性粒细胞丝氨酸蛋白酶）的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
HY-P3019
HY-P1117
HY-N0632R
COX NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲 (Standard)
Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性，对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Srtucture Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-12795
PI3K Autophagy
Cancer
Vps34-IN-1 是一种有效的，选择性的 III 类 Vps34 PI3K 抑制剂。Vps34-IN-1 通过重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物抑制 PtdIns 的磷酸化，IC50 约为 25 nM。Vps34-IN-1 可以通过降低 T 环和疏水基序的磷酸化来降低 PtdIns(3)P 水平，从而抑制 SGK3 激活。Vps34-IN-1 调节自噬 。
HY-19975
TRP Channel
Neurological Disease
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂，完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化，作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4，IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生，而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
HY-101396
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5 ，EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
HY-108543
Phosphatase Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM，人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) ，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-121638A
Apoptosis DGK
Cancer
(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
HY-124798
mTOR
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂，用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间，但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应，但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-135581S1
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S1
Isotope-Labeled Compounds Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-P1117A
HY-10569S1
ACT-128800-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-135582S
Estrogen Receptor/ERR Isotope-Labeled Compounds
Endocrinology
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-108514
Sigma Receptor
Neurological Disease Cancer
(±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1 )，进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递，对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾，遗忘，疼痛，抑郁，阿尔茨海默病，中风和癌症中的研究。
HY-136702
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR ) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物，具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中，腺苷是一种重要的信号分子，能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合，从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应，减少气道高反应性 (BHR)。
HY-101317A
SB-205607
Others
Metabolic Disease
TAN-67 (SB-205607) 是一种非肽类 delta-阿片受体激动剂，在糖尿病和非糖尿病小鼠中均表现出显著的抗伤害活性。TAN-67 可显著减少乙酸引起的腹部收缩，且呈剂量依赖性，与非糖尿病小鼠相比，其对糖尿病小鼠的作用明显更强。TAN-67 的抗伤害特性主要通过激活 delta 1-阿片受体介导，如施用选择性 delta 1-阿片受体拮抗剂后观察到的明显拮抗作用所示。
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-133028
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-107574
HY-157288
Others
Metabolic Disease
(R)-Phe-A110/B319 是一种半抗原，是肿瘤相关抗原的选择性结合剂。 (R)-Phe-A110/B319 对 p110α/p85α PI3K 复合物中 p110α 的 H1047R 突变体的亲和力高出 20 倍。 (R)-Phe-A110/B319可用于条件嵌合抗原受体T（CAR-T）细胞激活和肿瘤靶向的研究。
HY-P10388
CD47 TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-112825
Others
Inflammation/Immunology
TSI-01 是一种促炎性磷脂介质，在细胞外刺激下，溶血-PAF 乙酰转移酶 (lyso-PAFAT) 会快速合成。已发现两种类型的溶血-PAFAT：溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶 (LPCAT)1，主要在肺部表达，以及 LPCAT2，在炎症细胞中表达。TSI-01 是 LPCAT2 的选择性抑制剂（IC50 s=0.47，而人类 LPCAT2 和 LPCAT1 分别为 3.02 μM）。研究表明，60 μM 浓度的 TSI-01 可抑制受钙离子载体刺激的小鼠腹膜巨噬细胞中的 PAF 生物合成。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR) JAK Apoptosis
Cardiovascular Disease Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂，在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路，EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-B0084S4
HY-N13866
Others
Cancer
Cucumarioside A2-2是一种三萜糖苷，具有抗肿瘤活性。Cucumarioside A2-2能够诱导小鼠巨噬细胞向M1表型极化。Cucumarioside A2-2预处理的巨噬细胞能够有效选择性地靶向并杀死多种类型的癌细胞。Cucumarioside A2-2诱导的M1巨噬细胞能有效靶向和穿透肿瘤组织，提高了小鼠在同种异体模型中的生存率。Cucumarioside A2-2的外源性激活为后续的抗肿瘤细胞免疫抑制开发提供了有用的模型。
HY-167701
Others
Cancer
OBHSA是一种选择性雌激素受体降解剂（SERD），具有针对雌激素受体α（ERα）的特异性降解活性。OBHSA对多种乳腺癌细胞的增殖具有显著抑制作用，包括对他莫昔芬敏感和抗药的乳腺癌细胞。OBHSA通过降解细胞周期蛋白D1来阻断细胞周期，从而克服他莫昔芬抗药性。OBHSA还通过诱导细胞内反应氧种的升高，触发不折叠蛋白反应（UPR）的过度激活，最终导致细胞凋亡。OBHSA显示出在发展针对内分泌抗药性乳腺癌的新型抑制药物中的巨大潜力。
HY-101261
iGluR
Neurological Disease
ATPA 是一种选择性的谷氨酸受体 GluR5 激活剂，对 GluR5wt，GluR5(S741M)，GluR5(S721T)，GluR5(S721T, S741M)，GluR5(S741A)，GluR5(S741L) 和 GluR5(S741V) 的 EC50 分别为 0.66，9.5，1.4，23，32，18 和 14 μM。
HY-161783
HY-13224A
Others
Cancer
AZD4877 hydrochloride是一种合成的动力蛋白抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。AZD4877选择性地抑制微管动力蛋白KSP（也称为kinesin-5或Eg5），可能导致有丝分裂纺锤体组装的抑制。AZD4877的作用可能激活纺锤体组装检查点，导致有丝分裂阶段的细胞周期停滞。AZD4877可诱导活跃分裂的肿瘤细胞死亡。AZD4877由于不涉及后有丝分裂过程，可能更不容易引起与微管靶向化合物相关的外周神经病。AZD4877对双极纺锤体的形成和姐妹染色体的正确分离至关重要。
HY-104044A
BGB-290 maleate
Others
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂，具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障，并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性，并导致氧化应激的上调，从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调，而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此，Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-18252
HY-121638
Apoptosis DGK
Inflammation/Immunology Cancer
CU-3 是 (5Z,2E)-CU-3 的消旋体。(5Z,2E)-CU-3 是一种有效的选择性抗 DGKα 同工酶抑制剂，IC50 值为 0.6 μM，竞争性抑制 DGKα 对 ATP 的亲和力，Km 值为 0.48 mM。(5Z,2E)-CU-3 靶向 DGKα 催化区域，但不靶向调节区域。(5Z,2E)-CU-3 具有抗肿瘤和免疫原性作用，增强癌细胞的凋亡和 T 细胞的活化。
HY-N3945
O,O-Dimethylisoboldine; S-(+)-Glaucine; NSC 34396
Phosphodiesterase (PDE) Calcium Channel MMP NF-κB
Inflammation/Immunology Cancer
海罂粟碱
Glaucium flavum 中提取的生物碱，具有镇咳、支气管扩张、抗炎、镇痛、解热和抗癌等多种活性。Glaucine 是一种选择性的、口服活性的磷酸二酯酶 4 (PDE4 ) 抑制剂，在人支气管和多形核白细胞中的Ki 为 3.4 µM。Glaucine 通过拮抗钙离子通道 (calcium channel ) 来诱导人离体支气管的松弛。此外，Glaucine 还可通过抑制 NF-κB 的激活，减少 MMP-9 基因的表达，从而抑制乳腺癌细胞的迁移和侵袭。因此，Glaucine 在哮喘和乳腺癌的研究中具有应用潜力。
HY-151137
mTOR HSP Apoptosis Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT/mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM)，具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性，并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型，抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM；同时激活 rOCT3，影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-168012
Ras Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 )，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-B1247
Endogenous Metabolite
Others
原卟啉IX
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
HY-120877
MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-103211
HY-18252A
TA1790 dibenzenesulfonate
Phosphodiesterase (PDE) NO Synthase Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Endocrinology
Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-18252S1
HY-120877A
MARK Salt-inducible Kinase (SIK) AMPK Apoptosis
Cancer
(R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的，ATP竞争性的，选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂，对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ，AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM，10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞，引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-114540
Others
Neurological Disease
CP-339818是一种非肽类药物，具有强效的Kv1.3通道阻断活性。CP-339818能够有效抑制人类T细胞的激活。通过选择性阻断Kv1.3，CP-339818在免疫系统研究中具有重要价值。该药物以使用依赖的方式抑制Kv1.3通道的C型失活状态。CP-339818在Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4和Kv4.2通道上的阻断效果明显较弱，仅在Kv1.4通道上表现出一定的抑制。
HY-P3801
HY-117991
Others
Cancer
DW10075是一种的高度选择性VEGFR抑制剂，它针对VEGF/VEGF受体(VEGFR)通路，该通路已被证明是一种有效的抗血管生成方法，用于癌症抑制。研究发现，DW10075在21种激酶中选择性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3，而对其他18种激酶包括FGFR和PDGFR则无影响。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中，DW10075显著阻止了VEGF诱导的VEGFR及其下游信号传导的激活，从而抑制了VEGF诱导的HUVEC增殖。此外，DW10075剂量依赖性地抑制了VEGF诱导的HUVEC迁移和管状形成，并在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075还对22种不同的人癌细胞系表现出抗增殖活性，其IC50值范围从2.2μmol/L（针对U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞）到22.2μmol/L（针对A375黑色素瘤细胞）。在裸鼠U87-MG异种移植肿瘤模型中，口服给予DW10075显著抑制了肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中CD31和Ki67的表达。综上所述，DW10075是一种具有潜力的抗肿瘤血管生成试剂，值得进一步开发。
HY-151833
ADC Linker
Others
Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种 PEG 衍生物，包含一个甲基四氮基和两个酸基。该试剂可与含 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键，无需 Cu 的催化和高温。TCO 与四嗪的 Diels-Alder 环加成反应是最快的生物正交反应，具有优异的选择性。末端羧酸可以在激活剂 (如 EDC 或 HATU) 的存在下与伯胺基团反应，形成稳定的酰胺键。PEG 连接剂增加了化合物的水溶性。试剂级，仅供研究用。Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
HY-117051
Others
Cancer
STA-2842是一种小分子试剂，通过抑制热休克蛋白90（HSP90）来抑制常染色体显性多囊肾病（ADPKD）。这种疾病是由PKD1或PKD2基因的遗传突变引起的，这些突变异常激活了多个调控细胞增殖的信号蛋白和途径。通过网络构建，我们发现许多与ADPKD相关的HSP90客户蛋白受到HSP90的调节。在Pkd1?/?原代肾细胞和体内，STA-2842诱导了这些客户的降解。在使用条件性Cre介导的鼠模型体内敲除Pkd1的实验中，我们发现，每周给予STA-2842 10周，可以显著减少小鼠初始肾囊肿的形成和肾脏生长，并减缓已有囊肿的小鼠疾病进展。这些改善的疾病表型伴随着肾脏功能指标的改善和HSP90客户及其效应器表达和活性的降低，这种抑制程度与个体动物囊肿扩张的程度相关。药代动力学分析表明，HSP90在囊肿肾脏组织中过度表达，HSP90抑制剂在囊肿组织中选择性保留，这与实体肿瘤中的情况相似。这些结果为评估HSP90抑制剂作为ADPKD抑制试剂提供了初步依据。
HY-L159
1,550 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体，引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用，而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性，使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,550 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L166
1,208 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,208 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L036
1,710 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,710 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
HY-L908
500 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 500 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L036P
3,023 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 3,023 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1781
HY-D0853A
H-L-Photo-lysine hydrochloride
Fluorescent Dyes/Probes
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) hydrochloride 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸，也是一种光交联剂。DiAzKs hydrochloride 可以选择性的插入到蛋白质中，并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs hydrochloride 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-D0853
H-L-Photo-lysine
Fluorescent Dyes/Probes
DiAzKs (H-L-Photo-lysine) 是一种含有重氮基的赖氨酸氨基酸，也是一种光交联剂。DiAzKs 可以选择性的插入到蛋白质中，并用于在体外和活细胞中交联蛋白质-蛋白质相互作用。DiAzKs 用作紫外光激活的光交联探针。
HY-P2185
Dyes
NFF-3 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3，可在细胞实验中产生荧光，而检测细胞活性。
HY-151537
Fluorescent Dyes/Probes
Gol-NTR 是一种高选择性和高灵敏度的高尔基体靶向探针。Gol-NTR 是硝基还原酶 (NTR) 激活的，具有可视化急性肺损伤 (ALI) 和修复功能。Gol-NTR 具有 54.8 ng/mL 的低检测限。Gol-NTR 可用于监测和评估脓毒症诱导的 ALI 研究反应的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-125864
Native Proteins
纤维蛋白原(牛)
NF-KB 的激活并上调炎症趋化因子 MCP-1 和 MCP-1 的表达。Fibrinogen 在血液凝固、血栓形成、动脉粥样硬化及静脉移植物病理发展中起着关键作用，可用于血液凝固以及血管疾病的研究。
HY-120967
Cell Assay Reagents
(2S)-OMPT (三乙胺)
HY-Y0971
TBAF
Biochemical Assay Reagents
四丁基氟化铵
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2518
HY-P2518A
Protease Activated Receptor (PAR)
Cancer
Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 是一种选择性蛋白酶激活受体1 (PAR-1) 激动肽。Protease-Activated Receptor-1, PAR-1 Agonist TFA 对应于 PAR1 配体，可通过该受体选择性地模拟凝血酶的作用。
HY-P0256
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂，Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P0256A
HY-P1534
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂，Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P2271
HY-P0078
HY-P1026
HY-P1314
HY-P3030
HY-P1314A
HY-P1219
β-TRTX-Cj1α
Sodium Channel
Neurological Disease
Jingzhaotoxin-III 是一种有效的、选择性 Nav1.5 通道阻滞剂，IC50 值为 348 nM，对其他钠通道亚型没有影响。Jingzhaoxin-III 可以选择性抑制心脏钠通道的激活，但不能抑制神经元亚型，有望成为区分心脏 VGSC 亚型的重要配体。
HY-P3704
HY-P5174
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx 是 MitTx-α 和 MitTx-β 形成的复合物。MitTx 是一种 ASIC1 通道激活剂 ，对ASIC1a 和 ASIC1b 亚型的EC 50分别为 9.4 和 23 nM。在中性 pH MitTx 对 ASIC1 亚型具有高度选择性。在酸性的条件下，MitTx 极大地增强质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-P5358
HY-100538A
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性；在更酸性的条件下(pH<6.5)，MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂，IC50 值为 0.3 nM，对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道，并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-P3609
HY-P5907
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化，例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-114174
HY-P1832A
HY-P1832
HY-P1410
HY-P1410A
HY-P10557
Peptides
Neurological Disease
DAG peptide 是一种环肽。DAG peptide 选择性地识别阿尔茨海默病 (AD) 中从疾病早期开始激活的星形胶质细胞亚群。DAG peptide 可用作一种工具，以增强将治疗剂和成像剂输送到与神经炎症相关的疾病中的血管变化和星形胶质增生部位。
HY-P1158
Peptides
Neurological Disease
[Ala2,8,9,11,19,22,24,25,27,28]-VIP 是一种血管活性肠肽 (VIP) 类似物，对人类 VIP/垂体腺苷酸环化酶激活多肽 1 (hVPAC1) 具有高亲和力和选择性。VIP 是一种广泛存在的神经递质。
HY-P2185
MMP
Others
NFF-3 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3，可在细胞实验中产生荧光，而检测细胞活性。
HY-P5163
HY-P5817
HY-P5782
HY-P2185A
MMP
Others
NFF-3 TFA 肽是一种选择性 MMP 底物。NFF-3 TFA 选择性结合 MMP-3 和 MMP-10 而被水解。NFF-3 TFA 也被胰蛋白酶、肝细胞生长因子激活剂和因子 Xa 裂解。使用 CyDye Cy3/Cy5Q 标记 NFF-3 TFA，可在细胞实验中产生荧光，而检测细胞活性。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P2847
CRFR
Metabolic Disease Endocrinology
Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2 ) 受体内源性多肽激动剂，对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+ /CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达，并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
HY-P3155
HY-108742
HY-P1435
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)
HY-137874
Peptides
Metabolic Disease Cancer
L-Glutamic γ-monohydroxamate 是一种抗肿瘤试剂，抑制癌细胞增殖。L-Glutamic γ-monohydroxamate 特异性抑制微血管内皮细胞摄取 L- 组氨酸。L-Glutamic γ-monohydroxamate 作为一种钒配体，能够激活脂肪细胞摄取和代谢葡萄糖，从而降低体内血糖。
HY-P5820
HY-108742A
HY-13634
TER199; TLK199 hydrochloride
Glutathione S-transferase Apoptosis
Cancer
Ezatiostat hydrochloride (TER199; TLK199 hydrochloride) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1 ) 抑制剂。Ezatiostat hydrochloride 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat hydrochloride 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-13634A
TER199(free base); TLK199
Glutathione S-transferase Apoptosis
Cancer
Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物，也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1 ) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖，可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-P10318
GLP Receptor
Endocrinology
SHR-2042 是 GLP-1 受体的选择性激动剂。SHR-2042 通过激活 GLP-1 受体，增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌，从而改善血糖控制。其与 sodium N-(8-[2-hydroxybenzoyl] amino) caprylate (SNAC) 结合后，通过形成胶束促进单体化，提高了口服吸收效率。
HY-P10716
GLP Receptor
Metabolic Disease
Exendin-P5 是一种选择性靶向 GLP-1R 的激动剂。Exendin-P5 通过与 GLP-1R 跨膜域的瞬时相互作用促进 G 蛋白的快速激活，从而提高其在 G 蛋白 介导的信号传导中的效能，加快 cAMP 产生。这种机制使得 Exendin-P5 在代谢疾病的研究中具有潜在的应用价值。
HY-P10728
HY-P1409
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
ADWX 1 是一种强效靶向抑制 Kv1.3 的新型肽，IC50 值为1.89 pM。ADWX 1 特异性抑制 Kv1.3 通道活性，并抑制初始钙信号传导和 NF-κB 激活。ADWX 1 改善大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE) 疾病。ADWX 1 用于研究 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
HY-P5506
Complement System
Others
C5a Receptor agonist, W5Cha (Peptide 1) 是一种选择性补体 C5a 受体 (C5aR ) 激动剂 (EC50 =0.2 μM)，从 C5a 的 C 端衍生而来的六肽，具有特定的氨基酸修饰。C5a Receptor agonist, W5Cha 能够通过其 C 末端精氨酸与 C5a 受体的 Arg-206 位点相互作用，从而激活受体。
HY-P3019
HY-P1117
HY-P1117A
HY-P10336
Peptides
Neurological Disease Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达，促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用，可以激活 AC-cAMP-PKA 途径，进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录，发挥神经保护作用。
HY-P10388
CD47 TGF-β Receptor
Cancer
TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
HY-P3801
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-15332
Alfacalcidol-d6 是 Alfacalcidol 的氘代物。Alfacalcidol 是非选择性的 VDR 活化剂。
HY-13757AS
Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
HY-B1221S1
Flufenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Flufenamic acid。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel )，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel
HY-14233S
Omecamtiv mecarbil-d8 是 Omecamtiv mecarbil 的氘代物。Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) 是一种心脏特异性的肌球蛋白 (cardiac myosin ) 激活剂。
HY-10119S
Vorapaxar-d5 是氘代标记的 Vorapaxar (HY-10119)。Vorapaxar (SCH 530348)，抗血小板活性分子，是一种选择性、口服活性和竞争性的凝血酶受体蛋白酶激活受体 (PAR-1) 拮抗剂，Ki 值为 8.1 nM。Vorapaxar (SCH 530348) 剂量依赖性抑制凝血酶受体激活肽 (TRAP) 诱导的血小板聚集。
HY-10003S
Alfacalcidol-d7 是 Alfacalcidol 的氘代物。Alfacalcidol (1-hydroxycholecalciferol) 是一种维生素 D3 的衍生物，是非选择性的维生素 D 受体 (VDR) 活化剂，有潜力用于骨质疏松的研究。
HY-B1221S
Flufenamic acid-d4 是 Flufenamic acid 氘代物。Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel ) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel )，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel ) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
HY-W009204S5
Fmoc-Ala-OH-13 C3 是一种 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-101064S1
Fmoc-leucine-13 C6 ,15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 Fmoc-leucine。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-126585S
SAICAR-d 是氘代标记的SAICAR。SAICAR 是嘌呤核苷酸从头合成的中间体，以同工酶选择性性方式激活 PKM2，EC50 为 0.3 mM。SAICAR 刺激 PKM2 并促进癌细胞在葡萄糖限制条件下的存活。
HY-B0075S
Melatonin-d4 是Melatonin 的氘代物。Melatonin是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体 (melatonin receptor)。具有抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-137813S
PERK-IN-4-d3 是 PERK-IN-4 的氘代物。PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK 抑制剂，IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的，选择性雌激素受体调节剂 (SERM )，可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，并可激活其他细胞，如骨骼，肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂，可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ，IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy )，诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-17386S1
Rosiglitazone-d4 是氘代标记的 Rosiglitazone (HY-17386)。Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPARγ 选择性激动剂 (EC50 : 60 nM, Kd : 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50 : 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
HY-113134S
25-Hydroxycholesterol-d6 (25-OHC-d6 ) 是 25-Hydroxycholesterol 的氘代物。25-Hydroxycholesterol 是胆固醇的代谢产物，由巨噬细胞响应 Toll 样受体 (TLR) 激活而产生和分泌。25-Hydroxycholesterol 有效且选择性抑制 B 细胞产生 IgA，EC50 约为 65 nM。
HY-101064S2
Fmoc-leucine-d3 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-101064S3
Fmoc-leucine-d10 是 Fmoc-leucine 氘代物。Fmoc-leucine 是一种选择性的 PPARγ 调节剂。与罗格列酮相比，Fmoc-leucine 激活 PPARγ 的效力较低，但最大效应相似。Fmoc-leucine 改善正常、饮食诱导的葡萄糖不耐受和糖尿病 db/db 小鼠的胰岛素敏感性。Fmoc-leucine 具有较低的诱导脂肪生成活性。
HY-17386S
Rosiglitazone-d3 是 Rosiglitazone 的氘代物。Rosiglitazone (BRL 49653)，是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，也是选择性的，具有口服活性 PPARγ 激动剂，对 PPARγ1、PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPARγ 结合，Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50 =∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
HY-12383S
Pelubiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Pelubiprofen。Pelubiprofen 是一种具有口服活性，非甾体类抗炎剂，是 2-芳基丙酸家族的成员，对 COX-2 的活性具有相对选择性的作用。Pelubiprofen 抑制 COX 活性和 TGF-β 活化的激酶 1-IκB 激酶 β-NF-κB 途径，并具有显着的抗炎和缓解疼痛作用。
HY-10569S
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-B0075S2
Melatonin-d7 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-B0075S1
Melatonin-d3 是 Melatonin 的氘代物。Melatonin 是一种由松果体制成的激素，可激活褪黑激素受体 。Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和抗炎特性。Melatonin 是一种新型的选择性 ATF-6 抑制剂，可通过 COX-2 下调诱导人肝癌细胞凋亡。Melatonin 通过内质网应激减弱palmitic acid-induced (HY-N0830)诱导的小鼠颗粒细胞凋亡。
HY-135581S1
Raloxifene 6-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 6-glucuronide 氘代物。Raloxifene 6-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 6-glucuronide 的形成主要由 UGT1A1 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 290 μM 与 estrogen receptor 结合。 Raloxifene 是选择性非甾体雌激素受体调节剂。Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-135582S1
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 (lithium) 是 Raloxifene 4'-glucuronide 氘代物。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-10569S1
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-135582S
Raloxifene 4'-glucuronide-d4 是氘代标记的 Raloxifene 4'-glucuronide (HY-135582)。Raloxifene 4'-glucuronide 是 Raloxifene 的主要代谢产物。Raloxifene 4'-glucuronide 的形成主要由 UGT1A10 和 UGT1A8 介导，以 IC50 为 370 μM 与 estrogen receptor 结合。Raloxifene 是选择性雌激素受体调节剂。 Raloxifene 在纳摩尔浓度激活 TGFβ3 启动子为完全激动剂，并抑制含雌激素反应元件的卵黄蛋白原启动子的表达。
HY-B0084S4
Dienogest-13C,15N,d4 (STS 557-13C,15N,d4) 是 13 C，15 N 和氚代标记的 同位素 (Dienogest)。Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
HY-18252S1
Avanafil-13 C5 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Avanafil (HY-18252)。Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂，抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路，减少骨密度损失，骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解，从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151833
四嗪
Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种 PEG 衍生物，包含一个甲基四氮基和两个酸基。该试剂可与含 TCO 的化合物反应形成稳定的共价键，无需 Cu 的催化和高温。TCO 与四嗪的 Diels-Alder 环加成反应是最快的生物正交反应，具有优异的选择性。末端羧酸可以在激活剂 (如 EDC 或 HATU) 的存在下与伯胺基团反应，形成稳定的酰胺键。PEG 连接剂增加了化合物的水溶性。试剂级，仅供研究用。Methyltetrazine-amido-N-bis(PEG4-acid) 是一种点击化学试剂。它含有 Tetrazine 基团，可以和含有 TCO 基团的分子发生逆电子需求 Diels-Alder 反应 (iEDDA)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-120967A
磷脂
(2S)-OMPT triethylamine，是一种手性环氧乙烷衍生物，通常用作不对称催化中的配体，特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质，使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映体形成的方式激活它们。
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![[Glp5,(Me)Phe8,Sar9] Substance P (5-11)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3801.gif)
