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cancer cell lines " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-B0114S1
HY-13915
Apoptosis
Cancer
NSC348884 是 nucleophosmin (NPM) 的抑制剂,NSC348884 破坏低聚物的形成,诱导细胞凋亡,抑制不同的癌细胞的增殖 IC50 为 1.7-4.0 μM。NSC348884 可用于癌症的研究。
HY-123901
Apoptosis
Cancer
Garcinone E 是一种天然的黄酮,存在于山竹果果皮中。Garcinone E 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 以及抑制癌细胞迁移。Garcinone-E 对不同的人类癌细胞系具有抗癌作用,包括结直肠癌、乳腺癌和肝细胞癌等。
HY-160469
Akt
PROTACs
Cancer
INY-05-040 是 AKT 降解剂,能选择性的快速降解所有三种 AKT 异构体。INY-05-040 能抑制 288 个癌细胞系中的下游信号和细胞增殖,具有抗癌活性。
HY-116896
HY-136591
HY-10340
HY-10340A
KX2-391 dihydrochloride; KX-01 dihydrochloride
Src
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
HY-10340B
KX2-391 Mesylate; KX01 Mesylate
Src
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
HY-N3968
HY-50914
CDK
Cancer
AZD5597 是 CDK 的抑制剂,其 IC50 为 2 nM。AZD5597 对多种癌症细胞系具有有效的抗增殖作用。
HY-100395
Apoptosis
Cancer
F16 是 neu 过表达细胞的有效生长抑制剂,还可以选择性抑制乳腺上皮以及多种小鼠乳腺肿瘤和人乳腺癌细胞系的增殖。F16 是线粒体毒性化合物,根据靶癌细胞的遗传背景触发凋亡或坏死。
HY-N2445
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素C
Flavokawain C 是存在卡瓦胡椒根中的天然查尔酮。Flavokawain C 对多种人类癌症细胞系产生细胞毒性,对 HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
HY-155413
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-43 (Compound e4 ) 对肿瘤细胞有明显的细胞毒作用,通过在 G1 期停止细胞周期而导致细胞凋亡。
HY-144898
Microtubule/Tubulin
Cancer
SB-216 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。SB-216 在包括黑色素瘤、肺癌和乳腺癌在内的一系列人类癌症细胞株中显示出很强的抗增殖能力。SB-216 可用于癌症研究。
HY-147971
HY-123464
Ras
Cancer
RBC10 是一种抗癌剂。RBC10 抑制 Ral 与其效应器 RALBP1 的结合。RBC10 还抑制 Ral 介导的鼠胚胎成纤维细胞扩散和人癌细胞系的非贴壁依赖性生长。
HY-N9507
Apoptosis
FGFR
Cancer
Picrasidine Q 是从当归植物中提取的生物碱成分,具有抗细胞转化和抗癌作用。Picrasidine Q 诱导人食管癌细胞凋亡 和G1 期阻滞,并直接抑制 FGFR2 激酶活性。
HY-110245
VU364849
Apoptosis
Cancer
DMH2 是一种有效的 BMP 受体拮抗剂。DMH2 可以下调 Id1 和 Id3 蛋白的表达,可以抑制肺癌细胞系的增殖和诱导细胞死亡。
HY-158407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 220 是一种具有抗癌作用的色满酮衍生物。Anticancer agent 220 在结肠癌细胞系中表现出很强的活性。Anticancer agent 220 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。
HY-168627
EGFR
Cancer
EGFR-IN-135 (compound 3d) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.086 µM。EGFR-IN-135 抑制细胞生长并阻滞乳腺癌细胞系细胞周期在 S 期。
HY-117047
Apoptosis
Caspase
Cancer
ALC67 是一种具有细胞毒性的噻唑烷化合物,对肝脏、乳腺癌、结肠癌和子宫内膜癌细胞系的 IC50 约为 5 μM。ALC67 通过激活 caspase-9 ,阻滞 SubG1/G1 细胞周期,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis ),该途径不依赖于死亡受体。ALC67 可用于抗癌领域的研究。
HY-111237
Olomoucin
CDK
Cancer
Butyrolactone I 是 CDK1 的 ATP 竞争性抑制剂,是 A.terreus 的次级代谢产物。Butyrolactone I 在非小细胞肺癌、小细胞肺癌和前列腺癌细胞系中具有抗肿瘤作用。
HY-100004
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Fumarate hydratase-IN-1 (compound 2) 是一种细胞可渗透性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂。Fumarate hydratase-IN-1 对几种细胞系具有抗增殖活性,平均 IC50 为 2.2 μM。
HY-148255
Apoptosis
Autophagy
Cancer
QN523 是一种具有类活性分子性质的新型支架,在 12 种癌细胞株中显示出强大的体外细胞毒性。QN523 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。QN523 可用于癌症的研究。
HY-N10393
PKC
HSP
Cancer
Vibsanin A 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A 也是一种 HSP90 抑制剂。
HY-129584
HY-150308
PPAR
Cancer
SR10221 是 PPARγ 的非共价反向激动剂,抑制 PPARγ 下游靶基因,导致膀胱癌细胞系的生长抑制。
HY-101071
(+)-Monastrol
Kinesin
Cancer
(S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂,对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
HY-155040
HY-B0114S
HY-18623
Others
Cancer
VI 16832 是一种广谱的 I 型激酶抑制剂,可用作不同癌细胞系中蛋白激酶比较表达分析的富集工具。
HY-119808
HY-N8398
HY-147655
Others
Cancer
CQ211 是一种有效的、选择性的 RIOK2 抑制剂,Kd 值为 6.1 nM。CQ211 对多种癌细胞均有明显的增殖抑制活性。
HY-150500
HDAC
Cancer
HDAC-IN-44是一种HDAC抑制剂,IC50 值为61.2 nM,并显示出强抗癌活性。
HY-122948
Others
Cancer
Isogambogenic acid 是从藤黄中分离得到的天然产物。Isogambogenic acid 对癌细胞具有细胞毒性,IC50 值为 0.4327-5.942 μmol/L。
HY-124084
Others
Cancer
SW203668 是苯并噻唑类化合物,对肺癌细胞系显示出抗肿瘤活性 (IC50 =0.022-0.116 μM)。
HY-116896A
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-N0162R
HY-B0114
HY-N10265
HY-119198
HY-W395613
Aurora Kinase
Cancer
TY-011 是一种 Aurora A/B 激酶抑制剂。TY-011 通过诱导异常的微管-着丝粒附着,从而诱导人胃癌细胞 DNA 损伤和细胞凋亡 (Apoptosis ),并最终抑制癌细胞增殖,对人胃癌细胞系的 IC50 值为 0.11-4.49 μM。TY-011 可用于胃癌领域的研究。
HY-N2323
Others
Cancer
4'-去甲基鬼臼毒素
4'-Demethylpodophyllotoxin 是 Podophyllum hexandrum 根和 P. peltatum 中含有的一种木脂素类化合物。4'-Demethylpodophyllotoxin 对多种癌细胞系具有潜在的细胞毒性。
HY-18343A
MDM-2/p53
Cancer
CP-31398 dihydrochloride 在 p53 突变或野生型的癌细胞中,稳定 p53 的活性构象、促进 p53 的活性。
HY-146473
EGFR
Cancer
EGFR-IN-53 (Compound 7) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 8.264 µM。EGFR-IN-53 对癌细胞具有毒性。
HY-N12782
Gitoxigenin 3-O-monodigitaloside
Others
Others
Strospeside (Gitoxigenin 3-O-monodigitaloside) 是一种强心内酯,可以从 Cuscuta shoot 中分离得到。Strospeside 对肾癌细胞系和前列腺癌细胞系具有有效的细胞毒性。
HY-162515
HY-124084A
Others
Cancer
SW203668 TFA 是苯并噻唑类化合物,对肺癌细胞系显示出抗肿瘤活性 (IC50 =0.022-0.116 μM)。
HY-150730
FAK
Cancer
FAK-IN-6 是一种有效的 FAK 抑制剂,IC50 为 1.415 nM。FAK-IN-6 对某些癌症细胞系具有抗增殖活性。FAK-IN-6 可用于胰腺癌的研究。
HY-114305
HY-110335
ROCK
Cancer
OXA-06 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,能够阻断非小细胞肺癌细胞系的贴壁依赖性生长和侵袭。OXA-06 hydrochloride 抑制丝切蛋白磷酸化,但不刺激细胞凋亡。
HY-123298
Src
Akt
Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力,增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平,而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-132840
AMG 650
Microtubule/Tubulin
Cancer
Sovilnesib (AMG 650) 是一种口服有效的 kinesin-like protein KIF18A 抑制剂,其 IC50 值为 0.071 μM。Sovilnesib 可用于癌症研究。
HY-168274
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂,通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-142094
HY-N2081
HY-146474
EGFR
Cancer
EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 1.623 µM。EGFR-IN-54 对癌细胞具有毒性。
HY-121199
Apoptosis
Cancer
Germanicol 是一种选择性抗肿瘤试剂,能够抑制人结肠癌细胞株 HCT-116 和 HT29 生长。Germanicol 通过染色质凝聚和DNA损伤,来诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-16371
IDN 5109; BAY 59-8862
Microtubule/Tubulin
Cancer
Ortataxel (IDN 5109; BAY 59-8862) 是 Paclitaxel (HY-B0015) 的衍生物。Ortataxel 多种药物敏感和耐药的癌细胞系具有活性。
HY-149896
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Antitumor agent-107 (化合物 5h) 是一种抗癌剂,对白血病细胞系显示出优异的抑制活性 (GI50 =0.32-1.34 μM)。Antitumor agent-107其对其他多种人类癌细胞系也显示出抗肿瘤活性 (GI50 范围为 0.35-9.43 μM)。
HY-161900
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 22 (QR-5) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,对结肠癌细胞系 SW480 和 HT29 的 IC50 值分别为 63.1 和 46.5 μM。Apoptosis inducer 22 通过抑制结肠癌细胞中的 Wnt/β-catenin 轴来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Apoptosis inducer 22 可用于抗结肠癌的研究。
HY-120187
Others
Others
DDCPPB-Glu (compound 3a) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物,具有抑制肿瘤细胞生长和延长生存期的活性。DDCPPB-Glu对多种肿瘤细胞系具有生长抑制作用,可增加白血病小鼠的生存期,对结肠癌和肺癌等肿瘤有抑制作用。
HY-153519
Epigenetic Reader Domain
Cancer
WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4 的 DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1 的 DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系,包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物,也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
HY-19671
SR-45023A; SR 9223i; SK&F-99085
Apoptosis
Cancer
Apomine (SR-45023A) 是一种抗肿瘤剂,抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外,Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis )。
HY-143463
c-Met/HGFR
Cancer
AC-386 是一种高效的 c-Met 抑制剂,IC50 为 7.42 nM。AC-386 对几种癌细胞具有抗增殖活性。AC-386 可用于抗癌耐药研究。
HY-N3451
Lipoxygenase
Cancer
Isothymusin 是一种强效抗氧化剂。Isothymusin 具有清除自由基的活性。Isothymusin 对癌细胞系具有抗增殖活性。Isothymusin 可抑制与癌症促进阶段相关的酶,包括环加氧酶 -2 和脂加氧酶 -5。
HY-N6997
HY-B1785
Sulfosalicylic acid; Sulphosalicylic acid; Salicylsulfonic acid
Others
Cancer
5-Sulfosalicylic acid 是一种磺化的水杨酸衍生物,对抑制乳腺癌细胞系有效,且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid 具有抗氧化活性。
HY-115406A
Apoptosis
Cancer
CPTH6 hydrobromide 是一种噻唑衍生物,可激活人类急性髓系白血病细胞系的凋亡程序并增加自噬特征。CPTH6 可用于肿瘤研究。
HY-148368
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156002
Ras
ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-108232
Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
HY-156112
Others
Ser/Thr Protease
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-155522
Carbonic Anhydrase
Cancer
WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki : 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性,例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
HY-124447
c-Myc
Cancer
BTYNB 是 IMP1 结合 c-Myc mRNA 的有效选择性抑制剂, IC50 为 5 μM。BTYNB 对 IMP1 阳性的癌细胞株表现出选择性和有效性。BTYNB 可用于癌症研究。
HY-108692
HY-161850
HY-N6990
Others
Cancer
Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora,具有抗癌活性。
Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 的生长。
HY-147402
D-0502
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-150753
HY-121250
HY-115840
Apoptosis
Cancer
ICL-CCIC-0019 是胆碱激酶 α (CHKα ) 的抑制剂。ICL-CCIC-0019 诱导癌细胞系 G1 期阻滞、内质网应激和凋亡 (apoptosis )。
HY-122324A
(-)-(R)-Tylophorine; (-)-DCB-3500; (-)-NSC-717335
Others
Cancer
(-)-Tylophorine ((-)-(R)-Tylophorine)是一种强效的细胞毒性剂,具有针对药物敏感和多药耐药癌细胞系的活性。(-)-Tylophorine在生物医学研究中被探讨用于抗癌研究。
HY-N3057R
Others
Cancer
Pinostrobin chalcone (Standard) 是 Pinostrobin chalcone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pinostrobin chalcone 是一种天然的抗 MDA-MB-231 和 HT-29 结肠癌细胞株的细胞毒化合物(IC50 = 20.42±2.23 and 22.51±0.42 μg/mL)。
HY-N9912
Others
Cancer
Physalin D 是从 Physalis angulate 的地上部分中分离出来的。Physalin D 对几种癌细胞系表现出相当大的细胞毒性,其 IC50 值在 0.28 至 2.43 microg/mL 的范围内。Physalin D 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-153604
HY-141863
Apoptosis
Cancer
Lepidozin G 可以抑制癌细胞系的生长,其IC50 值范围为4.2 ± 0.2至5.7 ± 0.5 μM。Lepidozin G 通过线粒体相关的凋亡诱导PC-3细胞死亡。
HY-164713
Others
Others
PARP1-IN-31 (compound 11f) 是一种基于酞嗪酮的化合物,是一种对PARP-1有抑制活性(IC50 值为97 nM)的抗肺腺癌化合物,具有在肺癌细胞系中诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖的活性。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM),具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长,降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM,且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-N3097
Others
Cancer
Pellitorine 是一种从 Piper nigrum 根中分离出来的化合物。Pellitorine 对 HL60 和 MCT-7 细胞系显示出强烈的细胞毒活性。Pellitorine 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-125202
CDK
DYRK
Cancer
KuWal151 是一种 CLK1、CLK2 和 CLK4 抑制剂,对 DYRK 激酶具有高度选择性。KuWal151 在一系列培养的癌细胞系中具有有效的抗增殖活性。
HY-169293
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-63 (compound 4d) 是大麻二酚的环状类似物,是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-63 显示出对乳腺癌和结肠直肠癌的良好活性。Antiproliferative agent-63 可阻止细胞周期的 G1 期,并通过乳腺癌细胞系中的线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18652A
Ro 5126766 potassium; CH5126766 potassium
Raf
MEK
Cancer
Avutometinib (CH5126766) (potassium) 是一种 RAF/MEK 钳子,能有效抑制 RAF/MEK 激酶活性,诱导 RAF-MEK 负复合体,阻止 ARAF,BRAF 和 CRAF 对 MEK 的磷酸化。Avutometinib (potassium) 在携带 KRAS 突变的肿瘤细胞系 (包括 PDAC 细胞系) 中显示出抗增殖能力。在 KRAS/p53 胰腺癌小鼠模型中,Avutometinib (potassium) 诱导肿瘤抑制并提高生存率。Avutometinib (potassium) 有望用于低级别浆液性卵巢癌 (LGSOC),卵巢癌和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-10498
HY-10498A
HY-147802
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-139453
Others
Cancer
LP-184 (compound 6),一种酰基氟乙烯类似物,能够抑制肿瘤生长。LP-184 在卵巢、结肠、前列腺和胰腺细胞系中具有有效的抗癌活性,来自专利 WO2007019308A2。
HY-151442
Fungal
Infection
Antifungal agent 43 (compound B05) 是一种抗真菌剂。Antifungal agent 43 通过抑制生物膜的形成具有抗真菌活性。Antifungal agent 43 对人癌细胞株具有低毒作用。
HY-141877B
YS43-22 (isomer)
PROTACs
Cancer
MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种强效和选择性的 PRMT5 (蛋白质精氨酸甲基转移酶 5) 降解剂,可抑制多种癌细胞的生长。
HY-147402A
D-0502 meglumine
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-N7205
Others
Cancer
Glaucocalyxin D 是一种 ent -kauranoid 类二萜化合物,可从香茶菜中分离出来。Glaucocalyxin D 对多种人肿瘤细胞系具有细胞毒性。Glaucocalyxin D 可用于癌症研究。
HY-N13192
Others
Cancer
3-Acetoxyflavone 对 LoVo,LoVo/DX 和 MES-SA 细胞系具有明显的抗增殖活性 (IC50 分别为 4.7 μM-7.8 μM),有望用于癌症的研究。
HY-136121
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 6 (Compound 14b) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 6 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.87 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 840 nM。
HY-136122
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 7 (Compound 33c) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 7 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.52 μM。Tubulin inhibitor 7 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 11 nM。
HY-136123
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 8 (Compound 33b) 是一种微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂,也是多种肿瘤细胞系的有效抑制剂。Tubulin inhibitor 8 抑制微管蛋白聚合,IC50 为 0.73 μM。Tubulin inhibitor 6 抑制 K562 细胞生长,IC50 为 14 nM。
HY-138536
HY-148827A
HYBO-165 sodium
PKA
Cancer
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827
HYBO-165
PKA
Cancer
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-143295
Pim
Apoptosis
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-N13164
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
远志皂苷D3
Polygalacin D3 是一种可以从桔梗中分离得到的三萜皂苷化合物。Polygalacin D3 可以通过阻断 PI3K/Akt 通路来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的增殖,并诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117102
HY-119694
Others
Cancer
Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780,乳腺癌 BT-549,前列腺癌 DU 145,NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值分别为 0.95,1.6 ,2.7,2.0 和 2.9 μM。
HY-162105
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Aromatase-IN-3 (compound 7d) 是一种芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 54 nM。Aromatase-IN-3 通过抑制芳香酶引起的雄烯二酮向雌激素的转化,对乳腺癌细胞系具有明显的肿瘤生长抑制活性,提示其可用于 ER+ 癌症研究。
HY-10357
Organoid
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的,高效选择性的,变构 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
HY-119377
Glutaminase
Cancer
UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50 =29 nM; Kd =27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
HY-146884
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
MET kinase-IN-3 (compound 8) 是一种口服有效的 MET 抑制剂,其 IC50 为9.8 nM。MET kinase-IN-3 对癌细胞具有良好的广谱抗增殖活性。
HY-144760
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRwt -TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-136591R
HY-122315
NSC-741909
Others
Others
Oncrasin-60 (NSC-741909) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物,在体外对多种癌细胞系有活性,在体内可使肿瘤消退,其机制涉及JNK激活和STAT3抑制。
HY-P99413
ASP1650
HCV
Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体,而 CLDN6 (Claudin 6 ) 是一种紧密连接膜蛋白,在各种人类癌症类型中异常表达,尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性,并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
HY-122534
HY-N2445R
Apoptosis
Cancer
卡瓦胡椒素C (Standard)
Flavokawain C (Standard) 是 Flavokawain C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flavokawain C 是存在卡瓦胡椒根中的天然查尔酮。Flavokawain C 对多种人类癌症细胞系产生细胞毒性,对 HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
HY-168512
Raf
Cancer
BRAFV600E-IN-1 (compound 9S) 是一种 BRAF 抑制剂。BRAFV600E-IN-1 在表达突变型 KRAS 的细胞系和表达 BRAFV600E 的癌细胞中具有明显的诱导凋亡作用。
HY-160246
Btk
Cancer
QL47B 是 QL47 (HY-80003) 的生物素化类似物,是有效的 BTK 抑制剂,IC50 值为 1.3 μM。QL47B 具有抗肿瘤活性。
HY-12892
SphK
Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-146022
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-N9172
Others
Cancer
Eupaglehnin C 是一种格尔克兰型倍半萜。Eupaglehnin C 可以从 Eupatorium glehni (菊科) 的甲醇提取物中分离得到。Eupaglehnin C 对 HeLa-S3 癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-108352
VCE 004
Topoisomerase
Cancer
HU 331 (HU 331) 是一种高度特异性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,具有抗癌活性。HU 331 在体外对人类癌细胞系和裸鼠体内对人类肿瘤移植物均显示出良好的抑制效果。
HY-118474
HY-149486
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor 7 (compound 5) 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂,IC50 为 0.33 nM。FGFR1 inhibitor 7 对人癌细胞系具有广谱的细胞毒性,抑制 MOLT3 的 IC50 为 2.1 μM。
HY-161400
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂,IC50 为2.4 μM,可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移,而不干扰微管网络。
HY-162868
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂。c-Met/HDAC-IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC-IN-4 可以诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的 G0 /G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-149497
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-19 (Compound 14g) 是一种 HDAC6 抑制剂 (IC50 : 2.68 nM)。HDAC6-IN-19 还抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3,IC50 分别为 61.6 nM、98.7 nM 和 103 nM。HDAC6-IN-19 有效抑制多种癌细胞增殖,包括白血病、结肠癌、黑色素瘤和乳腺癌细胞系。
HY-W040118
Lactate Dehydrogenase
Cancer
Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 µM (LDH-A) 和15.06 µM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂,IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中,有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-136506
Others
Cancer
NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯,是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
HY-149862
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂, 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
HY-161456
HY-N10351
Apoptosis
Cancer
27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A (compound 9a) 是一种天然的茄内酯,是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类癌细胞系以及正常 Vero 细胞具有抗增殖活性。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-B0114R
HY-108612
CAY10593
Phospholipase
Cancer
VU0155069 (CAY10593),是一种选择性磷脂酶 D1 (PLD 1) 抑制剂,IC50 值为 46 nM。VU0155069 (CAY10593) 在 transwell 测定中强烈抑制几种癌细胞系的侵袭性迁移。
HY-157297
CDK
Cancer
CDK-IN-13 (compound 32E) 是有效的 CDK12/cyclinK 选择性抑制剂,其 IC50 为 3 nM。CDK-IN-13 抑制 HER2 阳性乳腺癌细胞系的生长。
HY-108612A
CAY10593 hydrochloride
Phospholipase
Cancer
VU0155069 hydrochloride (CAY10593 hydrochloride) 是一种有效的选择性磷脂酶 D (PLD ) 抑制剂,对 PLD1 和 PLD2 的 IC50 值分别为 46 和 933 nM。VU0155069 hydrochloride 可抑制人类和小鼠乳腺癌细胞系的迁移。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤,使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-153896
c-Met/HGFR
Cancer
LMTK3-IN-1 (compound C28) 是狐猴酪氨酸激酶 3 (LMTK3) (Kd =2.5 μM) 的 ATP 竞争性抑制剂,通过泛素蛋白酶体途径降解 LMTK3 发挥作用。LMTK3-IN-1 在多种癌细胞系和体内 BC 小鼠模型中显示出抗癌活性。10-20 μM LMTK3-IN-1 可诱导 BC 细胞系凋亡。
HY-155227A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖,IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
HY-N12834
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌,免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性,包括 PANC-1 (人胰腺癌细胞),A375 (人黑色素瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症,免疫调节和抗炎领域的研究。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-147747
HSP
Cancer
在vibsanin A类似物中,vibsanin A类似物C(VAC)对各种癌细胞系表现出抗增殖作用,在vibsanin A类似物中抗增殖活性最强。此外,VAC使细胞中HSP90 相关蛋白的量波动,并抑制HSP90 介导的荧光素酶体外蛋白重折叠。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
PKC
Cancer
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-135845
CH0793011
Topoisomerase
Cancer
TP3011 (CH0793011) 是 CH-0793076 的活性代谢产物 (metabolite ),是与 SN38 等价的有效拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 抑制剂。TP3011 在 IC50 亚纳摩尔范围内可抵抗癌细胞系的生长。
HY-N7083
HY-146020
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。
HY-N2906
Atalantoflavone
Parasite
Cancer
Limonianin (Atalantoflavone) 是一种黄酮,可以从 Erythrina sigmoidea 和 Citrus limonia 中分离出来。Limonianin 对 P. gingivalis 具有抑制作用。Limonianin 对多重耐药 (MDR) 癌细胞系具有细胞毒性活性。
HY-N12200
Others
Cancer
Mollicell in I (compound 1) 是一种缩酚酮 (Depsidone)。Mollicell in I 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制活性不显著,GI50 s >10 μg/mL。
HY-156919
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50 值为 0.5 μM。
HY-N0255
α-Hederin
Apoptosis
Others
Cancer
α-常春藤皂苷
alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-108692S
HY-163760
HuR
MMP
Cancer
ZM-32 是人类抗原 R (HuR ) 抑制剂,可下调 VEGF-A 和 MMP9 的表达,从而抑制乳腺癌肿瘤血管生成。ZM-32 在多种癌细胞系中表现出广谱抗增殖作用,并在小鼠模型中对 MDA-MB-231 表现出抗肿瘤功效。
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效,选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路,阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-147792
PI3K
Apoptosis
Cancer
WNY1613 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂,具有含有哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 NHL 细胞系中 PI3K 下游成分的磷酸化。WNY1613 在体外和体内均表现出抗 NHL 活性。
HY-18614
Notch
γ-secretase
Cancer
LY900009 是一种有效的,具有口服活性的,Notch 信号传导抑制剂,通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白 (GSI ) 发挥作用。LY900009 抑制肿瘤细胞系和内皮细胞中的 Notch 信号 (IC50 范围:0.005-20 nM). LY900009 可用于晚期癌症研究。
HY-155557
Apoptosis
Cancer
Anti-inflammatory agent 45 (化合物 2v) 是一种抗癌剂,对不同血癌(包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤细胞系)生长具有直接抑制作用。Anti-inflammatory agent 45 能诱导 HL60 白血病细胞凋亡,并抑制 NO 生成 (IC50 =14.7 μM)。
HY-N6611
HY-B0114S2
HY-167694
Others
Cancer
Antiproliferative agent-62 是一种功能化的苄亚甲基吲哚-2-酮,具有显著的抗增殖活性,特别是诱导小鼠 Hepa1c1c7 细胞中的 NQO1 表达,并对人类癌细胞系(包括 MCF-7 和 HCT116)表现出有效性。
HY-115885
HDAC
Inflammation/Immunology
Cancer
XP5 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 31 nM。XP5 对各种癌细胞系(包括抗 HDACi 的 YCC3/7 胃癌细胞)显示出高抗增殖活性 (IC50 =0.16-2.31 μM)。XP5与黑色素瘤的PD-L1抑制剂联合使用可增强抗肿瘤免疫力。
HY-143466
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-17423
HY-N1261
Others
Cancer
Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系,即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性,IC50 值在 3.5-8.1 mM。
HY-120607
Parasite
Infection
Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-142772
HY-147728
HY-147724
HY-121407
Acyltransferase
Infection
Cancer
Lateritin 是一种有效的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT ) 抑制剂,可从 Gibberella lateritium IFO 7188的菌丝中分离得到。
Lateritin 还抑制人类癌细胞系、革兰氏阳性菌和白色念珠菌的小型小组的生长。
HY-17423E
HY-N8375
Others
Metabolic Disease
Sieboldin 是一种二氢查尔酮,可抑制由牛血清白蛋白 (BSA) 产生晚期糖基化终产物 (AGE),在癌细胞系中具有自由基清除活性和细胞毒性,还可用于从海棠中捕获甲基乙二醛 (MGO)。
HY-144987
HY-147734
Others
Cancer
钙蛋白酶抑制剂具有亲脂性,与黑色素瘤细胞系(A-375和B-16F1)和PC-3前列腺癌细胞相比,他们在体外显示出中等到良好的抗增殖活性。此外,该组的一个成员(化合物3)在基质胶细胞侵袭测定中以2μM浓度抑制了80%的DU-145细胞侵袭。
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取,降低细胞内 Fru-2,6-BP,乳酸,ATP,NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-103367
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
CHK1-IN-7 (Compound 10c) 是一种有效的人类 CHK1 抑制剂。CHK1-IN-7 没有表现出单药效应,但增强了Gemcitabine HY-17026 在前列腺癌细胞系和乳腺癌细胞系中的抗增殖作用。CHK1-IN-7 可用于癌症研究。
HY-108692R
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Enterolactone (Standard)是 Enterolactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16261
INNO-206; DOXO-EMCH
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) 是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-19822A
RAD1901 dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822
RAD1901
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-133737
HY-125664
Antibiotic
Cancer
Lucialdehyde B 是一种四环三萜,从灵芝的子实体中分离出来,具有抗病毒和细胞毒活性。Lucialdehyde B 对 Lewis 肺癌(LLC)、T-47D、Sarcoma 180 和 Meth-A 肿瘤细胞系具有细胞毒作用。
HY-149375
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 37 (化合物 12) 是一种 Tubulin 抑制剂,能有效抑制 Tubulin 聚合 (IC50 =1.3 µM)。Tubulin inhibitor 37 对人肿瘤细胞系显示出抗增殖活性,具有研究癌症的潜力。
HY-16261C
INNO-206 hydrochloride; DOXO-EMCH hydrochloride
Topoisomerase
ADC Cytotoxin
Cancer
Aldoxorubicin (INNO-206) hydrochloride (是多柔比星 (DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂) 的白蛋白结合前体,在酸性条件下从白蛋白中释放出来。 Aldoxorubicin hydrochloride (INNO-206) 在各种癌细胞系和小鼠肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-136959
HDAC
Cancer
M133 是一种 HDAC1 和 HDAC2 选择性抑制剂,对多种人类肿瘤细胞系具有有效的抗增殖活性,IC50 s 为 0.75-1.94 μM。M133 可用于肿瘤研究。
HY-N2081R
HY-120113
Others
Others
SC-2001 是一种与obatoclax结构相关的化合物,具有在肝癌细胞系中比obatoclax更好的抗肿瘤效果,可下调Mcl-1蛋白水平,抑制STAT3磷酸化,诱导细胞凋亡,且增强SHP1表达和活性的活性。
HY-146105
HY-155227B
HY-125575
Carbonic Anhydrase
Cancer
FC11409B 是一种尿素-磺酰胺碳酸酐酶 IX (CAIX ) 抑制剂。FC11409B 在缺氧 (0.5% O2 ) 和正常氧气条件 (21% O2 ) 下都能抑制乳腺癌细胞系的增殖和迁移。FC11409B 还抑制乳腺癌亚型的三维球体的侵袭。FC11409B 有望用于乳腺癌和卵巢癌的研究。
HY-N1066
Others
Cancer
Xanthohumol D,分离于啤酒花,是一种醌还原酶2 (QR-2) 抑制剂,IC50 为110 μM,并与 QR-2 活性位点结合。Xanthohumol D 在体外对人癌细胞株有抗增殖作用。
HY-W014589
HY-126743
Others
Others
JBIR-22 是一种蛋白酶体组装因子3同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,具有抑制该相互作用并对人宫颈癌细胞系具有长期细胞毒性的活性,其立体化学结构通过全合成确定。
HY-167880
Others
Cancer
BMY-25551 是一种 Mitomycin A (HY-130332) 类似物,其对小鼠和人类肿瘤细胞系的细胞毒性比 Mitomycin C (HY-13316) 高 8 到 20 倍。BMY-25551 可用于癌症和血液学抑郁研究。
HY-162156
Others
Cancer
TTK inhibitor 4 (compound 16) 是苏氨酸酪氨酸激酶 (TTK) 的强效抑制剂,IC50 值为 0.016 μM,具有抗肿瘤活性[1] 。
HY-111024
PMC
Androgen Receptor
Cancer
2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol (PMC) 是维生素 E (α-tocopherol) 的抗氧化部分。2,2,5,7,8-Pentamethyl-6-Chromanol 具有有效的雄激素受体 (androgen receptor ) 信号调节和抗前列腺癌细胞系的抗癌活性。
HY-151474
SARS-CoV
Cancer
SARS-CoV-2-IN-31 是一种有效的 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-31 对各种癌细胞系表现出优异至温和的活性,IC50 值范围为 28.84 至 38.36 μM。SARS-CoV-2-IN-31 可用于癌症研究。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-124828
HuR
Cancer
CMLD-2 是一种 HuR-ARE 相互作用 的抑制剂。CMLD-2 竞争性结合 HuR 蛋白,破坏其与富含腺嘌呤-尿苷元素 (ARE) 的 mRNA 靶标的相互作用 (Ki =350 nM)。CMLD-2 可诱导凋亡并在结肠癌,胰腺癌,甲状腺癌和肺癌细胞系中表现出抗肿瘤活性。Hu 抗原 R (HuR) 是一种 RNA 结合蛋白,可以调节靶标 mRNA 的稳定性和翻译。
HY-122639
NEKs
Cancer
ZINC05007751 是一种有效的 NIMA 相关激酶 NEK6 抑制剂,IC50 为 3.4 μM。ZINC05007751 对一组人类癌细胞系显示出抗增殖活性,并且在 BRCA2 突变的卵巢癌细胞系中显示出与顺铂和紫杉醇的协同效应。ZINC05007751 对 NEK1 和 NEK6 具有很强的选择性,但对 NEK2、NEK7 和 NEK9 没有明显的活性。
HY-141890
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A (含溴结构域蛋白)抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
HY-146792
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-4 是一种有效且具有选择性的 PLK1 抑制剂,IC50 < 0.508 nM。PLK1-IN-4 对多种癌细胞具有广泛的抗增殖活性。PLK1-IN-4 诱导有丝分裂阻滞在 G2/M 期检查点,导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。PLK1-IN-4 可用于肝细胞癌的研究。
HY-109583
HY-169282
Others
Cancer
RGS2–Galpha-q interaction-IN-1 (Compound AJ-3) 是 RGS2-Galpha-q 相互作用的抑制剂。RGS2–Galpha-q interaction-IN-1 能抑制表达 RGS2 的癌细胞系的生长且具有抗细胞迁移特性。
HY-125331
HY-103454
HY-N8796
Others
Cancer
2',4'-Dihydroxy-4,6'-diMethoxydihydrochalcone 是一种从 Iryanthera juruensis Warb 中分离得到的二氢查耳酮化合物。在针对一组癌细胞系进行测试时,2',4'-Dihydroxy-4,6'-diMethoxydihydrochalcone 是一种主要的细胞毒性代谢物。
HY-147268
RAF/KIN_2787
Raf
p38 MAPK
Cancer
Exarafenib (RAF/KIN_2787) 是一种具有口服活性、选择性的泛 RAF 抑制剂。Exarafenib 对 RAF 依赖性癌症有效,包括所有类型的 BRAF 改变。Exarafenib 抑制 RAF 依赖性黑色素瘤细胞系中的 MAPK 信号传导。Exarafenib 具有抗癌活性。
HY-143247
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-2 是一种靶向 β- 微管蛋白的强效抗癌活性分子,IC50 为 0.92 μM。Tubulin polymerization-IN-2 对各种白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的抑制活性。
HY-P3717
Ephrin Receptor
Cancer
Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂,作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM,IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
HY-W663230
Parasite
Infection
Eugenitin 是一种聚酮化合物,能从南美药用植物的相关真菌 Mycoleptodiscus indicus 中分离得到。Eugenitin 抑制大利士曼原虫 (Leishmania major),LD50 =39.9 μM。Eugenitin 对几种人癌细胞系的细胞毒性低 (IC50 >131 μM)。
HY-122703
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BETi-211 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂 (Ki : <1 nM)。BETi-211 抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系的生长,IC50 < 1 μM。BETi-211 在异种移植乳腺肿瘤模型中降解 BET 蛋白并抑制肿瘤生长。
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP
Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物,也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合,Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白,诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解,并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-151453
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-115999
Carbonic Anhydrase
Cancer
碳酸酐酶抑制剂12是一种有效的 CA II 抑制剂,对 CA I 也有抑制活性(CA II与CA I的 Ki s分别为1.72 nM和271 nM)。碳酸酐酶抑制剂12对不同的肿瘤细胞系具有较强的抗癌活性。
HY-17423B
HY-122646
HY-N3097R
Others
Cancer
Pellitorine (Standard) 是 Pellitorine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pellitorine 是一种从 Piper nigrum 根中分离出来的化合物。Pellitorine 对 HL60 和 MCT-7 细胞系显示出强烈的细胞毒活性。Pellitorine 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-123656
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮,具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应,在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF-7细胞系的测试中,显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53的相互作用,并促进MDM2的降解。
HY-145602
HY-N0446
ADC Cytotoxin
Cancer
10-甲氧基喜树碱
10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptothecin) 具有更高的细胞毒性。
HY-157402
Topoisomerase
EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
HY-P4056
P15-Tat
Casein Kinase
Cancer
CIGB-300 (P15-Tat) 是一种抗酪蛋白激酶 2 (CK2 ) 肽,通过干扰蛋白激酶 CK2 的磷酸化作用来展现出抗癌特性。CIGB-300 诱导多种肿瘤细胞系的细胞凋亡 (apoptosis ),可用于癌症的研究。
HY-W848341
NSC 338947; CIEtSoSo
Others
Others
Clomesone (NSC 338947) 是一种具有抗瘤活性的化合物,在体外对大多数人结直肠癌实体瘤细胞系无活性,在体内对小鼠肿瘤的活性不显著,且伴有骨髓抑制,其药代动力学行为表明其在肿瘤部位无法达到有效浓度。
HY-120599A
VERU-111 hydrochloride; ABI-231 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Sabizabulin hydrochloride是一种有效的口服生物利用度的微管抑制剂,具有与秋水仙碱结合位点相互作用的活性。Sabizabulin hydrochloride显示出在黑色素瘤和前列腺癌细胞系中的平均IC50 为5.2 nM,显著抑制黑色素瘤肿瘤的生长。Sabizabulin hydrochloride的药理筛选表明其具有低潜在副作用的风险。
HY-136528
Deubiquitinase
Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-146444
HY-151295
Others
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-156088
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞,增加 p53 表达,抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
HY-17423A
Abacavir Hemisulfate; ABC sulfate
Reverse Transcriptase
HIV
Telomerase
Apoptosis
Infection
硫酸阿巴卡韦
Abacavir sulfate (Abacavir Hemisulfate) 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶(nucleoside reverse transcriptase )抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障,抑制端粒酶(telomerase )活性。
HY-N10777
Others
Cancer
1-Ketoaethiopinone 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopinone 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopinone 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF-7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
HY-B0942
HY-N2132
Flavokavain B
Apoptosis
Cancer
黄卡瓦胡椒素B
Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
HY-144321
Trk Receptor
Cancer
Trk-IN-9 (Compound 12) 是一种有效的 TRK 抑制剂。Trk-IN-9 抑制 Km-12 细胞系的增殖。Trk-IN-9 以浓度依赖性方式诱导 Km-12 细胞凋亡 。Trk-IN-9 抑制 TRK 的磷酸化以阻断下游通路。Trk-IN-9具有研究NTRK融合癌症的潜力。
HY-146316
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 6 (Compound 5) 是一种色胺酮衍生物,是一种有效的、选择性的 topoisomerase II 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 6 对不同的肿瘤细胞系表现出抗增殖活性。Topoisomerase II inhibitor 6 在 G2 期阻断 CCRF-CEM 的细胞周期并诱导 DNA DSB。Topoisomerase II inhibitor 6 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N4286
Apoptosis
Cancer
4-甲基瑞香素
4-Methyldaphnetin 是合成 4-甲基香豆素衍生物的前体。4-Methyldaphnetin 对几种肿瘤细胞株具有有效、选择性的抗增殖和诱导凋亡的作用。4-Methyldaphnetin 具有清除自由基的作用,对膜脂过氧化有较强的抑制作用。
HY-120574
HY-112732
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid 是 DNA 抗代谢剂和天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂。Sparfosic acid 具有抗肿瘤活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-113319
HY-127133
MPP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
HY-19822S2
HY-129672
25-Dihydrostichorrenoside E
Others
Cancer
Thelenotoside B (25-Dihydrostichorrenoside E) 对五种癌症细胞系 (如 HepG2, KB, LNCaP, MCF7 和 SK-Mel2) 显示出强烈的细胞毒性,IC50 值范围从 0.95 ± 0.08 到 1.90 ± 0.13 μM。Thelenotoside B 是三萜四糖苷类
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-120275
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-146454
Others
Cancer
Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性,GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-162439
Ras
Cancer
pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 是一种有效的泛 KRAS 抑制剂,IC50 分别为 9.79 nM (Kras G12D ),6.03 nM (Kras G12V )。
HY-146307
TrxR
Cancer
TrxR-IN-3 (Compound 2c) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-3 对五种人类癌细胞系表现出有效的抗增殖活性,尤其是对乳腺肿瘤细胞。TrxR-IN-3 通过调节乳腺癌细胞中表达的凋亡相关蛋白增加 ROS 水平并导致显着的细胞凋亡。TrxR-IN-3 还通过促进 LC3-II 和 Beclin-1 的表达,降低 LC3-I 和 p62 蛋白的表达,触发自噬体和自溶酶体的形成。
HY-158968
MDM-2/p53
Cancer
MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物,具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC50 =35.264 μM),通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解,并诱导 K562 细胞周期阻滞。
HY-118054
Others
Cancer
LRH-1 Inhibitor-3 是一种小分子,可抑制 LRH-1 转录活性,从而降低与细胞生长和增殖相关的靶基因的表达。LRH-1 Inhibitor-3 已显示出降低人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞系中癌细胞增殖的潜力。LRH-1 Inhibitor-3 可作为分子探针,用于研究 LRH-1 在各种恶性肿瘤中的作用。
HY-N5152
Others
Cancer
(2′S)-4′-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylvisamminol 是可从Saposhnikovia divaricate 根部分离得到糖苷。(2′S)-4′-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylvisamminol 具有弱抗肿瘤活性。
HY-144369
Proteasome
Cancer
Proteasome-IN-4 是一种良好的非共价 proteasome 抑制剂 (IC50 = 8.39 nM)。Proteasome-IN-4 对 RPMI-8226、MM-1S 和 MV-4-11 细胞系具有较强的抗增殖活性。Proteasome-IN-4 可用于癌症研究。
HY-N2584A
HSV
Infection
Cancer
异黄腐醇
Isoxanthohumol 是从啤酒花和啤酒中提取的一种类黄酮。Isoxanthohumol 对多种人类癌细胞具有抗增殖活性。Isoxanthohumol 能抑制肿瘤动物肺转移灶的发展。Isoxanthohumol 对疱疹病毒 (HSV1 和HSV2 ) 和牛病毒性腹泻病毒 (BVDV) 具有抗病毒活性。
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂,对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-N10876
Others
Others
8-epi-Chlorajapolide F (化合物 1) 是一种倍半萜,能够从日本金花 (Chloranthus japonicus ) 的地上部分分离得到。8-epi-Chlorajapolide F 对人类癌症细胞系 NCI-H460 和 SMMC-7721 无细胞毒性 (IC50 >50 μg/mL)。
HY-N11709
Others
Cancer
Theasaponin E1 是一种茶皂苷,可从茶籽中分离得到。Theasaponin E1 对人肿瘤细胞系 K562 和 HL60 表现出潜在抗肿瘤活性。Theasaponin E1 还具有醌还原酶 (QR) 诱导活性,可作用抗肿瘤剂用于癌症预防。
HY-17423R
HY-161824
Others
Cancer
Antiproliferative agent-52 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对四种人类肿瘤细胞系 (A549、A2780、SKOV3、HCC827) 表现出良好的抗增殖活性,IC50 值范围为 5.83-8.63 nM。Antiproliferative agent-52 可以用于癌症的研究。
HY-N7083R
HY-106265
P-glycoprotein
Cancer
9,10-trans-Dehydroepothilone D 对过表达 P-glycoprotein 的紫杉醇耐药细胞系显示出抗增殖活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 还具有微管聚合活性。9,10-trans-Dehydroepothilone D 是 Seco acid 通过内酯化反应获得的,有望用于癌症的研究。
HY-128600
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-Lindau E3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC,有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
HY-N10113
HY-163435
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 201 (Compound 2f) 对多种肿瘤细胞系的 IC50 值在低微摩尔范围内。Anticancer agent 201 对 CCRF-CEM 细胞具有高体外细胞毒性,通过激活线粒体内在途径中的 caspase-3 并裂解 PARP ,以及降低 Bcl-2 和 Bcl-XL 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apotosis )。Anticancer agent 201 可用于癌症研究。
HY-W106860
Others
Cancer
9H-Carbazole-3-carbaldehyde 是一种抗癌剂,能够从 Lansium parasiticum(Lour.)Skeels 的茎中分离得到。9H-Carbazole-3-carbaldehyde 在多种肿瘤细胞系中显示出显著的细胞毒性活性,尤其对 H1299 和 SMMC-7721 肺癌细胞的 IC50 值为 6.19-26.84 μg/mL。
HY-138642
ARV-471
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
HY-163770
Proteasome
Cancer
Anticancer agent 233 (compound 5g) 是一种具有抗癌活性的 3,5-双(芳基亚甲基)-4-哌啶酮衍生物,对宫颈癌 (HeLa) 和结肠癌(HCT116) 细胞系的 GI50 分别为 0.25 和 0.23 μM。Anticancer agent 233 芳基环上的氯原子与 20S proteasome 的催化位点发生了良好的相互作用,抑制 20S proteasome 的活性来发挥其抗癌作用。
HY-161855
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 是一种 VEGFR-2 抑制剂和凋亡诱导剂,IC50 值为 0.33 μM。VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系具有生长抑制活性,IC50 值分别为 19.86 μM 和 10.88 μM,有望用于乳腺癌疾病的研究。
HY-N0255R
Apoptosis
Others
α-常春藤皂苷 (Standard)
alpha-Hederin (Standard) 是 alpha-Hederin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。alpha-Hederin (α-Hederin) 是一种单桥糖三萜皂苷,对多种肿瘤细胞具有良好的抗肿瘤作用。alpha-Hederin 可通过激活线粒体依赖性途径抑制胃癌细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并伴有谷胱甘肽减少和活性氧生成。
HY-E70298
HY-164473
ERK
Akt
STAT
Apoptosis
Cancer
DETD-35 是一种 MEK-ERK 、Akt 和 STAT3 信号通路抑制剂,可促进癌细胞凋亡 (Apoptosis ) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10,
MeWo,
SK-MEL-2,
A2058c,
A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7,6.0,3.9,3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
HY-124757
Proteasome
Inflammation/Immunology
FiVe1是一种有效的 vimentin (VIM; 中间纤维和间充质标记物) 抑制剂。FiVe1在中期促进VIM的破坏和磷酸化,导致有丝分裂突变、多核和茎性丧失。FiVe1选择性和不可逆地抑制多种表达foxc2的乳腺癌细胞系 (HMLER 细胞 (IC50 : 267 nM))的生长;FOXC2-HMLER细胞(IC50 : 447 nM)。FiVe1抑制间充质转化细胞的迁移。
HY-15205
STA-9090
HSP
Apoptosis
Cancer
Ganetespib (STA-9090) 是一种热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂,在多种血液和实体肿瘤细胞系中表现出有效的细胞毒性。Ganetespib 通过抑制 HIF-1α 和 STAT3 对大肠癌具有抗血管生成作用。
HY-112816
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-112732B
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Sparfosic acid trisodium 是天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂,具有抗肿瘤和抗代谢物活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid trisodium 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时,对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性,并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-146354
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位,增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长,且具有低毒性。
HY-135046
HY-P5391
Bacterial
Others
LL-37(17-32) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 LL-37 的活性片段,LL-37 是一种源自人导管素抗菌肽 C 末端结构域的肽。据报道,LL17-32 肽对癌细胞系中 ABCG2 介导的多药耐药性具有逆转作用。)
HY-19542S1
HY-117782
Others
Cancer
Anticancer agent 236 (compound JP-8g) 是一种广谱抗癌剂,对一些癌细胞系发挥毒性的 IC50 分别为 6.925 μM (MDA),6.296 μM (U937),6.548 μM (Jurkat),6.373 μM (Hela),10.381 μM (EJ)。
HY-124083
HY-101849
HY-146302
Apoptosis
Cancer
14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂,KD 值为 35 µM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1-S细胞周期阻滞,具有良好的代谢稳定性。
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用,IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞,显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-164549
RET
Cancer
XMD15-44 是一种 RET 激酶抑制剂。XMD15-44 在 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的 RAT1 细胞中具有生长抑制作用,IC50 值分别为 11.5 nM 和 8.3 nM。XMD15-44 可以抑制携带致癌 RET 等位基因的人甲状腺癌细胞系中的 RET 激酶和信号传导,抑制细胞增殖。
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII(KI=29.1和8.8 nM)最有效,因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性,而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM,表明其有明显的细胞毒性。
HY-150565
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性,有效逆转 ABCB1/Flp-InTM -293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
HY-13846
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BM-1074 是一种有效且特异的 Bcl-2/Bcl-xL 抑制剂,其 IC50 值分别为 1.8 nM (Bcl-2) 和 6.9 nM (Bcl-xL),Ki 值都小于 1 nM,BM-1074 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对四种小细胞肺癌细胞系 (H146、H1963、H187、H1417) 有抗增殖活性,IC50 值为 1-2 nM。
HY-155152
P-glycoprotein
BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物,是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-N11957
Others
Inflammation/Immunology
Angeloylbinankadsurin A (compound 7) 是一种抗类风湿关节炎 (RA) 试剂,能从黑虎胡的 EtOAc 和 CH2Cl2 提取物中分离得到。Angeloylbinankadsurin A 对 RA-FLS 细胞表现出抑制活性 (IC50 =11.70 μM)。Angeloylbinankadsurin A 对人类癌细胞系(Hela 和 BGC-823)具有微弱毒性 (IC50 =19.9 μM,21.93 μM)。
HY-164482
RET
Cancer
HG-6-63-01 是一种二型 RET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI )。HG-6-63-01 还抑制了在转染过程中重排的 (RET ) 激酶及其在携带致癌 RET 等位基因的人类甲状腺癌细胞系中的信号传导。HG-6-63-01 损害 RET 致癌突变体的磷酸化和信号传导。HG-6-63-01 抑制 RET/C634R 和 RET/M918T 转化的成纤维细胞以及 RET 突变的甲状腺癌细胞的增殖,有望用于 RET 致癌激活的癌症的研究。
HY-118899
Others
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物,具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Others
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-101761
HY-N2329
HY-N7020
Others
Cancer
华蟾蜍毒醇
Cinobufaginol 是一种从蟾蜍毒液中分离出来的天然蟾蜍二烯醇,蟾蜍毒液在中国已被广泛使用了几个世纪,用于研究各种疾病,尤其是癌症。Cinobufaginol 有效抑制人鼻咽癌细胞系的活性,对于 CNE-1 和 CNE-2Z,IC50 分别为 803 μM 和 1.270 μM。
HY-146471
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146472
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139342
CDK
Cancer
CDK7-IN-4 (compound I) 是一种有效的 CDK7 (细胞周期蛋白依赖激酶 7) 抑制剂。CDK7-IN-4 显示出抗癌活性。CDK7-IN-4 以剂量依赖性的方式抑制结肠、乳腺、肺、卵巢和胃等多种组织学肿瘤细胞系的体外生长。
HY-117987
HY-157647
PC(18:0/22:4)
CDK
Apoptosis
Cancer
1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC (PC(18:0/22:4)) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK s) 抑制剂。 1-Stearoyl-2-Adrenoyl-sn-glycero-3-PC 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制多种癌细胞系的生长。
HY-162858
Caspase
Cancer
BRD-810 是一种高选择性的 MCL1 抑制剂。BRD-810 可以与 MCL1 的 BH3 沟结合并阻断促凋亡蛋白的隔离,从而在 MCL1 依赖性细胞系中快速诱导半胱天冬酶 (caspase ) 激活。BRD-810 在血液肿瘤和实体瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-168043
STAT
Cancer
STAT3-IN-35 是一种 STAT3 抑制剂,能够结合 SH2 结构域。STAT3-IN-35 抑制 STAT3 的磷酸化,并对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系具有抗增殖活性。STAT3-IN-35 在 TNBC 异种移植模型中还表现出毒性和强大的抗肿瘤活性。
HY-118257
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
Org-31710 是一种特异性孕酮受体 (progesterone receptor (PR) ) 抑制剂。Org-31710 具有抗孕激素作用。Org 31710 可消除叶酸 (HY-16637) 调节的 PR 阳性癌细胞系的增殖和迁移。Org 31710 可消除叶酸升高的 p-PRA、p-PRB 和 p-cSrcY416 水平。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-136057
Ferroptosis
Cancer
iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis )。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
HY-147646
CDK
Apoptosis
Cancer
CDK1/Cyc B-IN-1 (Compound 5) 是一种选择性的 CDK1/Cyc B 复合体抑制剂,IC50 为 97 nM。CDK1/Cyc B-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G2/M 细胞期阻滞。CDK1/Cyc B-IN-1 对癌细胞具有广谱的细胞毒性。
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性,可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-168164
Others
Cancer
4-Methoxycinnamyl alcohol是一种抗癌化合物,具有对MCF-7、HeLa和DU145癌细胞系的细胞毒性活性,IC50值分别为14.24、7.82和22.10 μg/mL。4-Methoxycinnamyl alcohol显示了诱导细胞坏死的能力,而非凋亡,经过48小时的DNA片段实验后表现出坏死现象。4-Methoxycinnamyl alcohol是从Foeniculum vulgare中分离出来的。
HY-141551
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物,是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换,作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist ) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性,而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
HY-138642A
(Rac)-ARV-471
Estrogen Receptor/ERR
PROTACs
Cancer
(Rac)-Vepdegestrant 是 Vepdegestrant (HY-138642) 的异构体。Vepdegestrant ((Rac)-ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子,可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER,DC50 值约为 2 nM。
HY-150566
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-5 (compound II) 是一种 Bcr-Abl (Breakpoint cluster region-Abelson) 激酶抑制剂,其对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT3151 的 IC50 值分别为 0.014 μM, 0.45 μM。BCR-ABL-IN-5 具有一定的抗白血病细胞增殖活性。
HY-W317408
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-乙酸薄荷酯
(+)-Menthyl acetate 是从天然 Cunila angustifolia Benth 精油中分离出来的化合物。 (+)-Menthyl acetate 对 MCF-7 细胞株的选择性较高,IC50 =34.0 μg?mL-1 ,对 SK-Mel-28 细胞株的选择性较低,IC50 =279.9 μg?mL-1 ,对 A549 细胞无致死性。
HY-149407
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-15191B
(S)-BI-97C1
Bcl-2 Family
Cancer
(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
HY-113081R
Endogenous Metabolite
PPAR
Hedgehog
Cancer
1-Methyladenosine (Standard) 是 1-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Methyladenosine is an RNA modification that can serve as a tumor marker, with elevated levels in the body associated with cancer development. Following 1-methyladenosine methylation, upregulation of PPARδ expression regulates cholesterol metabolism and activates Hedgehog signaling pathway, driving liver tumorigenesis.
HY-N6844
Others
Cancer
8,9-环氧-3-异丁酰-10-(2-甲基丁酰) 百里草酚
8,9-Epoxy-3-isobutyryloxy-10-(2-methylbutanoyl)thymol 是一种来自 Telekia speciosa 精油的化学组合物。8,9-Epoxy-3-isobutyryloxy-10-(2-methylbutanoyl)thymol 在体外对人癌细胞系也显示出显著的抗增殖活性。
HY-130723
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-123578
EGFR
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NSC689857 是一种有效的 EGFR 和 SCFSKP2 抑制剂,对 Skp2-Cks1 的 IC50 为 36 μM。NSC689857 可抑制 p27 磷酸化 (IC50 =30 μM)。NSC689857 在不同的癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的抗性活性高于其他癌细胞。
HY-151286
STAT
Cancer
Antitumor agent-73 是 Diosgenin (HY-N0177) 的衍生物,能够抑制 STAT3 信号通路,外源激活 Pdia3/ERp57 。Antitumor agent-73 对多种癌细胞具有强抗肿瘤活性,且是 Diosgenin 的 7.9 -341.7 倍。
HY-120018
Androgen Receptor
Cancer
VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针,帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
HY-153855
RXC004
Wnt
Acyltransferase
Porcupine
Cancer
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。
HY-155105
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂,其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF-7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性,可用于 2 型糖尿病研究。
HY-130723A
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移。
HY-101761A
PAI-1
Apoptosis
Cancer
TM5441 是一种口服生物可利用的纤溶酶原激活物抑制剂-1 (PAI-1) 抑制剂,抑制多个癌症细胞系的 IC50 值在 13.9 到 51.1 μM,TM5441 诱导几种人类癌症细胞的内在凋亡 (apoptosis )。TM5441 减弱 Nω-硝基-1-精氨酸甲酯诱导的心脏高血压和血管衰老。
HY-106031
Others
Cancer
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团,具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并在多种人类细胞系中展示了高效能(中位 IC50 =0.18 μM)。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-12033
HY-162264
Microtubule/Tubulin
Proton Pump
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 (compound F10) 是微管蛋白聚合/V-ATPase (Tubulin polymerization/V-ATPase ) 抑制剂。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 对四种人类癌细胞表现出强大的抗增殖活性,并通过抑制微管蛋白和 V-ATPase 发挥抗增殖活性。Tubulin polymerization/V-ATPase-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和免疫原性死亡,并抑制 T 淋巴细胞浸润增强的 RM-1 同种移植物模型的肿瘤生长。
HY-N2132R
Apoptosis
Cancer
黄卡瓦胡椒素B (Standard)
Flavokawain B (Standard) 是 Flavokawain B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flavokawain B (Flavokavain B) 是从卡瓦醉椒的根提取物中分离出的查尔酮,是一种抑制各种癌细胞株生长的有效凋亡诱导剂。(Flavokavain B) 具有很强的抗血管生成活性。(Flavokavain B) 以极低的无毒浓度抑制人脑内皮细胞 (HUVEC) 的迁移和血管形成。
HY-169299
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-2 (compound 6c) 是 PARP-1 和拓扑异构酶 1 (TOPO-1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 32.2 nM 和 46.2 nM。TOPOI/PARP-1-IN-2 对 PARP-1 的选择性高于 PARP-2。TOPOI/PARP-1-IN-2 可破坏 S 期细胞周期并诱导 NCI-60 癌细胞系凋亡 (apoptosis )。
HY-151459
HY-N3248
HY-129589
ADC Cytotoxin
Cancer
泰兰斯他汀A
Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing ) 抑制剂 (IC50 =650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
HY-112816A
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1,诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解,并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-N3626
Others
Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性,IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
HY-19822S3
RAD1901-d6
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-17423AR
Reverse Transcriptase
HIV
Telomerase
Apoptosis
Infection
硫酸阿巴卡韦 (Standard)
Abacavir (sulfate) (Standard) 是 Abacavir (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abacavir sulfate (Abacavir Hemisulfate) 是一种竞争性的口服活性核苷逆转录酶(nucleoside reverse transcriptase )抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障,抑制端粒酶(telomerase )活性。
HY-169098
HSP
Histone Demethylase
Cancer
HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖,GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
HY-169019
PI3K
Apoptosis
Cancer
XJTU-L453 是一种 PI3Kα 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM。XJTU-L453 可以抑制乳腺癌细胞系 T47D和 MCF7 的增殖,IC50 值分别为 0.2 μM 和 0.5 μM。XJTU-L453 可以抑制 PI3K 通路,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。XJTU-L453 在 MCF7 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-12965B
TAM Receptor
Cancer
(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂,能在体内外阻断这些受体的下游信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-169369
XJZ-06-462
MDM-2/p53
Autophagy
Apoptosis
Cancer
TRAP-1 (XJZ-06-462) 是 p53 转录激活剂,可有效地激活突变 p53 并触发 p53 靶基因的转录。TRAP-1 在 p53Y220C 的胰腺细胞系中使 p21 和其他 p53 靶基因快速上调。TRAP-1 抑制细胞增殖,在 BxPC-3 和 A549 中的 IC50 为 3.94 和 0.531 μM。TRAP-1 可调节肺癌细胞自噬 ,对氧化应激和细胞凋亡 具有保护作用。
HY-12830
Pim
Cancer
M-110 是一种高选择性的,ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂,M-110 对 PIM-3 抑制作用最好,IC50 =47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。
HY-128914
ADC Cytotoxin
Antibiotic
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulysin 家族的次级代谢产物最初是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离出来的。这些化合物是有效的微管去稳定剂和抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),对多药抗性的癌细胞系的有效 IC50 浓度在皮摩尔范围内。Tubulysins 是结合到小分子活性分子缀合物 (SMDC) 递送系统中的理想候选者,常作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 用于 ADC 合成。
HY-143232
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
Antibacterial agent 73 (compound 7a) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 73 对 Mtb H37Rv 表现出较好的抗结核活性 (MIC =0.65 µg/mL)。Antibacterial agent 73 对真菌与细菌具有良好的抑菌活性。Antibacterial agent 73 对 MCF-7 乳腺癌细胞系也显示出细胞毒性,IC50 为 8.20 μM。
HY-146239
EGFR
Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
HY-110144
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TC-E 5008 是一种有效的突变体 IDH1 抑制剂,对 R132H 和 R132C IDH1 突变体的Ki 值分别为 190 nM 和 120 nM。TC-E 5008 对 WT-IDH1 表现出非常弱的活性,Ki 值为 12.3 μM。TC-E 5008 对多种 ER 阳性乳腺癌细胞系具有抗增殖活性。
HY-N12198
Others
Cancer
Mollicell in H 是真菌 C. brasiliense 的次级代谢物,具有广泛的生物活性,包括免疫调节、细胞毒性和抗肿瘤作用。Mollicell in H 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制作用 (GI50 s) 分别为 5.1 μg/mL,6.5 μg/mL,2.5 μg/mL。
HY-19822S
RAD1901-d4
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-P10515
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
AcrAP2 是存在于阿拉伯蝎 (Androctonus crassicauda) 毒液中的一种抗菌肽。AcrAP2 对革兰氏阳性菌和酵母具有抑制作用,但对革兰氏阴性菌基本上没有活性。阳离子增强的 AcrAP2 类似物 (AcrAP2a) 在低浓度下对某些人类癌细胞系显示出了显著的抗增殖效果。AcrAP2 可用于抗菌和抗肿瘤领域的研究。
HY-15990
HSP
Cancer
CH5164840 (16) 对 N 端 Hsp90a 显示出高结合亲和力 (Kd = 0.52 nM) 并且对人类癌细胞系 (HCT116 IC50 = 0.15 μM, NCI-N87 IC50 = 0.066 μM) 表现出强抗增殖活性。CH5164840 (16) 具有良好的口服活性(t1/2 = 2.64 h),具有强大的抗肿瘤活性。
HY-N2584AR
HSV
Infection
Cancer
异黄腐醇 (Standard)
Isoxanthohumol (Standard) 是 Isoxanthohumol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoxanthohumol 是从啤酒花和啤酒中提取的一种类黄酮。Isoxanthohumol 对多种人类癌细胞具有抗增殖活性。Isoxanthohumol 能抑制肿瘤动物肺转移灶的发展。Isoxanthohumol 对疱疹病毒 (HSV1 和HSV2 ) 和牛病毒性腹泻病毒 (BVDV) 具有抗病毒活性。
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
HY-N0446R
ADC Cytotoxin
Cancer
10-甲氧基喜树碱 (Standard)
10-Methoxycamptothecin (Standard)是 10-Methoxycamptothecin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptotheci
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-13265
HDAC-42; OSU-HDAC42
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
AR-42 (HDAC-42; OSU-HDAC42) 是一种口服生物有效的泛 HDAC 抑制剂 (IC50 =16 nM)。AR-42 诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡和 caspases-3/7 活化。AR-42 促进 H3、H4 和 α-微管蛋白的高乙酰化,并上调 p21。AR-42 对多种人肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 s: 0.424 μM)。CDK9-IN-27 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用,IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长,对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶,HER2 激酶和 DHFR,其 IC50 值分别为 0.45,0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性,具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151156
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR,其 IC50 值分别为 0.122,0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性,以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-159569
Transferrin Receptor
Ferroptosis
Cancer
TfR-1-IN-1 (compound C4) 是一种转铁蛋白受体 1 (TfR-1 ) 的抑制剂,具有抗癌活性。TfR-1-IN-1 强烈增加细胞内铁 (II) 水平,作为诱导铁死亡 (ferroptosis ) 的驱动力。TfR-1-IN-1 显著降低了卵巢癌 (A2780cis)、乳腺癌 (MDA-MB 231) 和白血病 (HL-60) 细胞系的代谢活性,IC50 值分别为 0.51、0.46 和 0.48 μM。
HY-18696
c-Met/HGFR
Caspase
Apoptosis
Cancer
AMG-337 是一种口服有效的选择性 MET 激酶抑制剂,抑制 WT MET、H1094R MET、M1250T MET、HGF-stimulated pMET (PC3 细胞) MET、V1092I MET、Y1230H MET 和 D1228H MET 的 IC50 值分别为 1、1、4.7、5、21.5、1077 和 >4000 nM。AMG 337 在 MET 扩增的癌细胞系中抑制 MET 及其下游效应子的磷酸化,从而抑制 MET 依赖的细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-134997
4-oxo DHA
Others
Cancer
4-Oxo Docosahexaenoic Acid (4-oxo DHA) 是 Docosahexaenoic acid (HY-B2167) 的推定代谢物,具有抗增殖和 PPARγ 激动剂活性。它在 50-100 μM 浓度下抑制几种三阴性乳腺癌细胞系 (MCF-10F、trMCF、bsMCF、MDA-MB-231 和 BT549) 的生长,但它增加了 MCF-7 细胞的增殖。4-氧代 DHA 与 PPARγ 共价结合,并在荧光素酶报告基因检测和树突状细胞中激活基因转录,EC50 值约为 8-16 μM。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-110354
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂,IC50 值为 1.4 nM (10 μM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化,并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-N10677
Others
Cancer
S-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体,可从藤黄中分离出来。S-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 4.49 和 3.61 μM。S-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-N10678
Others
Cancer
R-30-Hydroxygambogic acid 是一种聚戊烯酰黄酮外聚体,可从藤黄中分离出来。R-30-Hydroxygambogic acid 对人白血病 K562 细胞系 K562/R 和 K562/S 的 IC50 值分别为 2.89 和 1.27 μM。R-30-Hydroxygambogic acid 可用于癌症的研究。
HY-147165
YAP
Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50 : LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
HY-155764
COX
Cancer
COX-1/2-IN-4 是一种 COX 抑制剂,对 COX-1 酶和 COX-2 酶的 IC50 值分别为 0.239 μM 和 0.191μM。COX-1/2-IN-4 具有中等抗癌作用 对 COLO205 和 B16F1 癌细胞系的活性的 IC50 值分别为 30.79 和74.15 μM。
HY-147165A
YAP
Cancer
VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50 : LATS1 为 0.76 nM,LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
HY-N0368S2
HY-160694
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
Cancer
cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种 cBu-Cit 偶联的、降解 BRD4 的 PROTAC。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 带有一个接头,可与 ADC 抗体结合而组成 PAC。
HY-W014589R
HY-155736
p38 MAPK
EGFR
Raf
CDK
c-Met/HGFR
Cancer
MAPK-IN-2 (compound 3h)是一种有效的MAPK抑制剂,具有抗肿瘤活性。MAPK-IN-2 在几种癌细胞系中抑制癌细胞增殖,抑制 MAPK 通路具有显著效果 (EGFRWT IC50 =281 nM, c-MET IC50 =205 nM, B-RAFWT IC50 =112 nM, CDK4/6 IC50 =95和184 nM)。MAPK-IN-2 甚至显示出对突变的 EGFR 和 B-RAF 的显著效力 (EGFRT790M IC50 =69 nM, B-RAFV600E IC50 =83 nM)。
HY-161250
PROTACs
Cancer
Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种 CBP/EP300 降解剂,包含 CRBN 配体 Pomalidomide、含有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链和 HAT 抑制剂 CPI -1612。 Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50 为 1.2 μM)、MM1S 和多种癌细胞,尤其是白血病细胞具有抗增殖作用。
HY-147682
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂,与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡,细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
HY-169096
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
DPP-21 是微管蛋白聚合 的抑制剂 (IC50 : 2.4 μM)。DPP-21 对癌细胞系具有抗增殖活性,IC50 分别为 0.38 nM (HCT116)、11.69 nM (B16)、5.37 nM (HeLa)、9.53 nM (MCF7)、8.94 nM (H23) 和 9.37 nM (HepG2)。DPP-21 将细胞周期停滞在有丝分裂的 G2/M 期,随后诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl-2 但上调促凋亡蛋白 Bax 蛋白水平)。
HY-100555
HSP
Infection
Cancer
CH5138303 是一种口服有效的 Hsp90 抑制剂。CH5138303 与 Hsp90α N 端具有较高的结合亲和力,Kd 为 0.52 nM。CH5138303 对人癌细胞 (HCT116 和 NCI-N87) 具有较强的抗增殖活性,其 IC50 值分别为 0.098 和 0.066 μM。CH5138303 小鼠口服生物利用度高 (F=44.0%)。CH5138303 在人 NCI-N87 胃癌异种移植模型中显示出强大的抗肿瘤作用。
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-128952
HY-115463
AMPK
Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride dihydrate; ICEC0942 hydrochloride dihydrate
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 μM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-146715
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK
Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的,具有选择性,ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1,CDK2 (IC50 为 578 nM),CDK5 和 CDK9 的 45 倍,15 倍,230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长,具有有效的抗肿瘤作用。
HY-124007
ISAHA
HDAC
Cancer
4-Iodo-SAHA (1k) 是一种 I 类和 II 类 histone deacetylase (HDAC) 的抑制剂,对 Skbr3、HT29、U937、JA16 和 HL60 细胞的 EC50 值分别为 1.1、0.95、0.12、0.24、0.85 和 1.3 μM。4-Iodo-SAHA 可用于癌症的研究。
HY-147504
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 63 (化合物 3h) 对SW480、HeLa、A549和MCF-7等不同癌细胞株的活性均有明显的降低作用,在24 h 时其 IC50 值分别为 4.9、11.5、9.4和3.4 μM。Anticancer agent 63 通过下调 Bcl-2 表达、上调 IL-2 和 Caspase-3 表达诱导 MCF-7 细胞凋亡。Anticancer agent 63 还具有抗氧化活性。
HY-130495
CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Cancer
CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物,具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂,可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导,包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡,阻止集落形成,IC50 值范围为 85-170 nM。
HY-123034
CDK
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-134601
HuR
Cancer
KH-3 是一种有效的 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM 。KH-3 具有抗增殖活性。KH-3 通过干扰 HuR-FOXQ1 Mrna 相互作用抑制乳腺癌细胞侵袭并延迟肺集落的形成。
HY-12033S2
HY-155112
Microtubule/Tubulin
FLT3
Bcr-Abl
Cancer
Antiproliferative agent-30 (Compound 8g) 抑制微管蛋白 组装并抑制 FLT3 和 Abl1 。Antiproliferative agent-30 具有血管破坏活性。Antiproliferative agent-30 对癌细胞系具有广泛的抗增殖活性 (对于 HCT-116、K562、MV-4-11 细胞 的 IC50 分别为 0.054 nM、0.008 nM、0.144 nM)。Antiproliferative agent-30 对FLT3-ITD-TKD突变的 AML 也具有抗癌作用。
HY-163510
Androgen Receptor
Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长,IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
HY-163995
Ferroptosis
Glutathione Peroxidase
Cancer
GPX4-IN-13 (compound 16) 是一种 GPX4 抑制剂,具有抗癌活性。GPX4-IN-13 通过抑制 GPX4 的表达水平,降低甲状腺细胞增殖并引发铁死亡 (ferroptosis )。GPX4-IN-13 对三种甲状腺癌细胞系 N‐thy‐ori‐3‐1 (IC50 =8.39 μM), MDA‐T32 (IC50 =10.28 μM) 和 MDA‐T41 (IC50 =8.18 μM) 的生长均有抑制作用。
HY-168074
HY-123981
Phosphatase
Cancer
5MPN 是一种一流、具有口服活性和选择性的 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶4 (PFKFB4 )抑制剂。5MPN 是 F6P 结合位点的竞争性抑制剂 (Ki =8.6 μM)。5MPN 不抑制 PFK-1 或 PFKFB3。5MPN 靶向肿瘤的糖代谢,可以抑制多种人类癌细胞系的增殖。
HY-146103
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF-7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性,IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119833
MicroRNA
Cancer
Rubone 是一种查耳酮类似物,是 miR-34a 的调节剂。Rubone 以 p53 依赖性方式上调 miR-34a 表达,下调下游靶标 Bcl-2 和细胞周期蛋白 D1 表达,并抑制体内肝细胞癌 (HCC) 的生长。Rubone 通过逆转 miR-34a 下游靶标的表达来增强紫杉醇 (PTX; HY-B0015) 在 PTX 耐药的前列腺癌细胞系中的抗癌作用。
HY-153259
PARP
Cancer
TNKS1/2-IN-2 (Compound 21) 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。在酶测定中,TNKS1/2-IN-2 对 TNK1 和TNK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 63 nM。 TNKS1/2-IN-2 抑制 A549 和 H292 细胞系的增殖,IC50 值分别为 39.5 nM 和 12.8 nM。 TNKS1/2-IN-2 可用于癌症研究。
HY-N12253
Others
Cancer
(19R)-13-Deoxy-19-hydroxyenmein 是enmein型二萜类似物的母体化合物。(19R)-13-Deoxy-19-Hydroxyenmein 具有抗增殖 活性,对人癌细胞系 K562、MGC-803、CaEs-17 和 Bel-7402 的 IC50 值分别为 0.41、0.85、0.43、1.89 μM
HY-161334
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂,对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性,防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性。
HY-164056
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂,靶向突变 EGFRT790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549,A431,NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
HY-130418
Adrenergic Receptor
Cancer
(-)-Domesticine是一种抗α-1D-肾上腺素受体的化合物,具有细胞毒活性。(-)-Domesticine在对人结肠癌细胞系HCT-116和Caco-2的MTS细胞毒性测定中表现出活性。(-)-Domesticine在其化学结构的修改中,C1位置对烷氧基取代基和苯甲酸酯功能团具有耐受性。(-)-Domesticine的最有效化合物在IC50值范围内为23-38 μM,类似于已知的细胞毒性化合物依托泊苷。
HY-W107409
Others
Cancer
Meridianin C是一种海洋天然产物,具有抗癌活性。Meridianin C对四种不同的人类舌癌细胞(YD-8、YD-10B、YD-38和HSC-3)具有显著的抑制作用。Meridianin C最强地减少了YD-10B细胞的生长,这是所测试细胞系中最具攻击性和肿瘤原性的一种。Meridianin C还诱导YD-10B细胞中大泡囊的显著积累,验证了其通过巨吞噬作用发挥功能。Meridianin C降低了细胞中Dickkopf相关蛋白-3(DKK-3)的水平,这是一种已知的巨吞噬作用负调节因子。Meridianin C通过下调DKK-3来影响巨吞噬作用,从而影响细胞增殖。
HY-101522
EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-12033S
HY-12033S1
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-N0440R
Influenza Virus
Infection
Germacrone (Standard) 是 Germacrone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Germacrone 提取自姜黄,抑制流感病毒 influenza virus 感染。
HY-133020
PROTACs
Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-139659
HY-143317
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂,选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2,BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79,5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
HY-162116
HY-158113
Histone Acetyltransferase
PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂,DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用,IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂,能够下调 JNK1 基因表达,并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平,同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达,并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性,特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性,具有体内和体外抗癌活性。
HY-169058
Glutathione S-transferase
Cancer
GSTP1-1 inhibitor 2 (Compound 5g) 是一种 hGSTP1-1 (谷胱甘肽转移酶 P1-1) 抑制剂,IC50 值为 12.2 μM。GSTP1-1 inhibitor 2 对 DU-145、PC3 和 MCF-7 细胞系具有显著的细胞毒性 (对 DU-145、PC3 和 MCF-7 的 CC50 分别为 36.6、11.9 和 17.4 μM),可用于抗癌领域研究。
HY-108986
Sirtuin
SARS-CoV
Cancer
JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。具有抗肿瘤作用。JFD00244 也是一种靶向 Nsp-16 ,抑制 SARS-CoV-2 的抑制剂。
HY-N6954
ATM/ATR
STAT
CDK
Cancer
伽升沃 C
Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-162819
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 26 (compound [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 是基于单核 Ag(I) 配体的自噬诱导剂,对多种细菌菌株和癌细胞系的抗菌和抗癌活性。Apoptosis inducer 26 能够使 Ag(I) 离子在细菌的周质中积累,而有效抑制革兰氏 (+) 和革兰氏 (-) 细菌的生长。Apoptosis inducer 26 能够插入 CT DNA 的碱基对之间,诱导 A549 细胞凋亡。Apoptosis inducer 26 还具有清除自由基的能力,可防止氧化应激。
HY-N0755
HY-147793
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-12 (Compound A34) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。FGFR4-IN-12 对 FGFR4 依赖性 HCC 细胞系表现出改进的 FGFR4 抑制能力和选择性以及优异的抗增殖活性。FGFR4-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
HY-N1683
Others
Others
20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 是一种三萜烯。20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 可以从白桦 Betula platyphylla 的花穗中分离出来。20(S),24(S)-DiHydroxydammar-25-en-3-one 对人类癌细胞系具有细胞毒性。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-156912
EGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50 s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
HY-169349
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2) 是一种口服活性雄激素受体 (AR) 拮抗剂 (IC50 : 0.30 μM)。Androgen receptor antagonist 12 抑制变体 AR 突变体的转录活性和 AR 阳性 PCa 细胞系的增殖。Androgen receptor antagonist 12 阻断 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 12 抑制 C4-2B 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Androgen receptor antagonist 12 可用于前列腺癌 (PCa) 研究。
HY-151458
VEGFR
Bacterial
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Fungal
Infection
Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌,粪链球菌,肠沙门氏菌,金黄色酿脓葡萄球菌,MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性,MIC 值分别为 16,16,16,8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26,HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-N13081
Others
Cancer
3-Oxo-cinobufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂,能通过高效液相色谱法从 M. spinosus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比,3-Oxo-cinobufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化,对大多数细胞株(HEL 除外)的细胞毒活性大大降低,而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cinobufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为:71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL-60)、12 nM (HEL)。
HY-19896
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
COTI-2,一种具有口服活性的,低毒的抗癌活性分子,是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-115407
Bacterial
Infection
Cancer
Cochliodone A 能从深海衍生真菌 Chaetomium sp. 的培养物中提取得到活性化合物,具有抗细菌和抗癌活性。Cochliodone A 对多种细菌具有毒性,MICs 分别为 15.3 μg/mL (V. vulnificus),32.7 μg/mL (V. rotiferianus),15.9 μg/mL (S. aureus ATCC 43300),16.3 μg/mL (S. aureus CGMCC 1.12409)。Cochliodone A 也抑制多种癌细胞系,IC50 s 分别为 28.1 μM (A549),20.7 μM (HeLa),23.2 μM (Hep G2)。
HY-N10621
Others
Cancer
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物,可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0,MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性,IC50 s 分别为 73.26 μM,118.40 μM,83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性,IC50 为 20.4 μM。
HY-112296
CDK
Apoptosis
DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂,对 CLK1,CLK2,CLK3,CLK4,DYRK1A,DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8,0.096,6.5,0.61,0.074,1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值:30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效,主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-153360
Drug-Linker Conjugates for ADC
Topoisomerase
Cancer
MC-GGFG-AM-(10Me-11F-Camptothecin) 是一种用于合成 ZW251 的 Linker-Payload 偶联物。ZW251 是一种靶向人 GPC3 的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。ZW251 由人源化 IgG1 抗体、喜树碱 (camptothecin) 类型的扑异构酶 1 抑制剂 ZD06519,和连接子组成(马来酰亚胺锚定和甘酰甘酰苯丙酰甘氨酸 (GGFG)-氨基甲基(AM) 可切割连接体)。ZW251 与人和食蟹猴 GPC3 具有高亲和力。ZW251 在表达 GPC3 的 HCC 细胞系中表现出快速内化,以及旁观者介导的对 GPC3 阴性癌细胞的杀伤。
HY-N6954R
ATM/ATR
STAT
CDK
Cancer
伽升沃 C (Standard)
Garcinone C (Standard) 是 Garcinone C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Garcinone C 是一种呫吨酮 (xanthone) 衍生物,是从岭南山竹子 (Garcinia oblongifolia ) 中提取的天然化合物,用作抗炎,涩味和促进成粒的活性分子,对某些癌症具有潜在的细胞毒作用。Garcinone C 刺激 ATR 和 4E-BP1 的表达水平,同时有效抑制细胞周期蛋白 B1,细胞周期蛋白 D1,细胞周期蛋白 E2,cdc2,Stat3 和 CDK7 的表达水平。Garcinone C 以时间和剂量依赖性方式显着抑制人鼻咽癌 (NPC) 细胞系 CNE1,CNE2,HK1 和 HONE1 的细胞活力。
HY-163468
Src
Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-133044
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker ),属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子,如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解,DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136848
HY-N0755R
HY-146740
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-27 是一种有效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 值为 134 nM。 PD-1/PD-L1-IN-27 具有低 T 细胞毒性的抗肿瘤作用。PD-1/PD-L1-IN-27 具有激活 CD8+ T 细胞和减少 T 细胞耗竭的能力。
HY-117085
Others
Cancer
Lobaric acid是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物,具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。它在无细胞试验中清除超氧化物自由基(IC50 =97.9 μmol),并抑制白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的增殖(EC50 s=15.2-63.9 μg/ml)。2,3 Lobaric acid抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B;人重组酶的 IC50 =0.87 μM)和 12(S)-脂氧合酶产生的 12(S)-HETE(IC50 =28.5 μM)。5,6 在体内,Lobaric acid(250 μM)可减少病变数量,在感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶中,病变直径没有变化。
HY-164530
Src
VEGFR
Raf
p38 MAPK
Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著,IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时,SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著,IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活,并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外,SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭,来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
HY-13594
HY-126914
Parasite
Infection
Diacetylcercosporin 是由尾孢菌和壳针孢菌产生的一种具有多种生物活性的苝醌。Diacetylcercosporin 可抑制对氯喹敏感和有抗性的恶性疟原虫菌株(D6 和 W2 克隆的 IC50 s 分别为 2.75 和 1.94 μM)和利斯特氏菌寄生虫(IC50 =3.1 μM)的体外生长。Diacetylcercosporin对 SK-MEL、KB、BT549 和 SKOV3 人类癌细胞系具有细胞毒性(IC50 s=4.8-8.7 μM)。Diacetylcercosporin 也是一种植物毒素,在浓度为 1.62 mM 时可抑制莴苣和翦股颖的生长。
HY-151375
Others
Cancer
CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物),能有效抑制 HsGSK3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 µM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50 =1.725 µM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性,在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-117991
Others
Cancer
DW10075是一种的高度选择性VEGFR抑制剂,它针对VEGF/VEGF受体(VEGFR)通路,该通路已被证明是一种有效的抗血管生成方法,用于癌症抑制。研究发现,DW10075在21种激酶中选择性地抑制了VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3,而对其他18种激酶包括FGFR和PDGFR则无影响。在人类脐静脉内皮细胞(HUVECs)中,DW10075显著阻止了VEGF诱导的VEGFR及其下游信号传导的激活,从而抑制了VEGF诱导的HUVEC增殖。此外,DW10075剂量依赖性地抑制了VEGF诱导的HUVEC迁移和管状形成,并在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中抑制了血管生成。DW10075还对22种不同的人癌细胞系表现出抗增殖活性,其IC50值范围从2.2μmol/L(针对U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞)到22.2μmol/L(针对A375黑色素瘤细胞)。在裸鼠U87-MG异种移植肿瘤模型中,口服给予DW10075显著抑制了肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中CD31和Ki67的表达。综上所述,DW10075是一种具有潜力的抗肿瘤血管生成试剂,值得进一步开发。
HY-150609
SHP2
Phosphatase
CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂,IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞,抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-155770
FLT3
Cancer
FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂,体外实验证明其具有高选择性,尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中,BAY-958 表现出良好的代谢稳定性,可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长,且无明显毒性。
HY-117087
Others
Cancer
K103是一种从筛选中发现的抑制剂,它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用,将其标记为泛SHIP1/2抑制剂,但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”,该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果,特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示,在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞,随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标,但在进行这项工作时,发现K103在小鼠中引起了精神活性效应,这限制了该分子在体内的实用性。因此,对这种色胺进行了某些合成研究,以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征,以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
HY-N10778
Others
Others
(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 是一种葫芦烷型三萜。(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 在 MTT 法检测中对 5 种癌细胞系 MCF-7、HepG2、Du145、Colon205 和 HL-60 均无抑制作用。
HY-N10922
Others
Cancer
(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone (化合物 3) 是一种棕榈酸盐,能够从丹参 (Salvia miltiorrhiza ) 的根中提取得到。(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone 具有抗癌活性,抑制人癌细胞系的 DC50 分别为 25.5 μg/mL (HeLa),37.5 μg/mL (HepG2),30.2 μg/mL (OVCAR-3)。
HY-164552
Apoptosis
Androgen Receptor
Cancer
ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR ) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合,并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR 、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs ) 的转录活性,下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平,从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR -阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis ),具有体内和体外抗癌活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-113319
Carbohydrates
β-D-果糖
β-D-Fructose 是一种 β-果糖,可通过蔗糖水解产生。β-D-Fructose 可用作甜味增强剂。β-D-Fructose 可被设计为抗乳腺癌 (MCF-7) 和结肠癌 (MDST8) 癌细胞系的抗增殖剂的单位元件。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0121
HY-156002
Ras
ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P1940
Cyclo(Tyr-Pro)
Peptides
Cancer
Maculosin 是一种寄生于的斑痣病菌的寄主特异性毒素。Maculosin 是一个参与铜绿假单胞菌的细胞-细胞通信的群体感应分子。Maculosin 也是调控罗伊氏乳杆菌毒力基因表达的信号分子。Maculosin 具有抗氧化、抗癌和无毒的特性。Maculosin 对人肝癌细胞株具有细胞毒性,其 IC50 为 48.90 μg/mL。
HY-P3717
Ephrin Receptor
Cancer
Targefrin 是一种有效的靶向 EphA2 的试剂,作为拮抗剂发挥作用。Targefrin 结合 EphA2- LBD 的解离常数为 21 nM,IC50 值为10.8 nM。Targefrin 在几种胰腺癌细胞系中诱导细胞受体内化和降解。
HY-P10224A
Peptides
Cancer
G7-18NATE TFA 是 Grb7 的肽抑制剂。G7-18NATE TFA 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE TFA 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P10561
Peptides
Cancer
CPK peptide 是一种肿瘤定位肽。CPK peptide 特异性地结合到单羧酸转运蛋白1 (MCT1 ) 受体,MCT1 受体在许多人类结肠癌细胞株中过表达,而在正常细胞中不表达。CPK peptide 可用于肿瘤诊断的研究中。
HY-P10669
Caspase
Apoptosis
Cancer
NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis )。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Peptides
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物,具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-P10224
Peptides
Cancer
G7-18NATE 是 Grb7 的肽抑制剂。HY-P10224 以微摩尔亲和力 (KD = 18.1 μM) 结合 Grb7-SH2 结构域。G7-18NATE 可抑制多种癌细胞系的细胞增殖、运动、细胞侵袭和 3D 培养物形成。
HY-P4056
P15-Tat
Casein Kinase
Cancer
CIGB-300 (P15-Tat) 是一种抗酪蛋白激酶 2 (CK2 ) 肽,通过干扰蛋白激酶 CK2 的磷酸化作用来展现出抗癌特性。CIGB-300 诱导多种肿瘤细胞系的细胞凋亡 (apoptosis ),可用于癌症的研究。
HY-P5391
Bacterial
Others
LL-37(17-32) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 LL-37 的活性片段,LL-37 是一种源自人导管素抗菌肽 C 末端结构域的肽。据报道,LL17-32 肽对癌细胞系中 ABCG2 介导的多药耐药性具有逆转作用。)
HY-P10515
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
AcrAP2 是存在于阿拉伯蝎 (Androctonus crassicauda) 毒液中的一种抗菌肽。AcrAP2 对革兰氏阳性菌和酵母具有抑制作用,但对革兰氏阴性菌基本上没有活性。阳离子增强的 AcrAP2 类似物 (AcrAP2a) 在低浓度下对某些人类癌细胞系显示出了显著的抗增殖效果。AcrAP2 可用于抗菌和抗肿瘤领域的研究。
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
HY-P5327
Bcl-2 Family
Others
r8 Bid BH3 是一种有生物活性的肽。(Bid BH3 是 BCL-2 家族蛋白“仅 BH3”子集的促凋亡成员,构成细胞凋亡的关键控制点。 r8BIDBH3 对表达 Bcl-2 的人类白血病细胞系具有致死性。 Bcl-2 拮抗剂可能具有有效治疗癌症的潜力。聚-D-精氨酸(d-异构体,以 rrrrrrrr 表示)与 Bid BH3 肽融合,以促进细胞摄取该肽。)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99011
CD3
Cancer
赛必妥单抗
Cibisatamab (CEA-TCB) 是一种 T 细胞双特异性抗体,与癌细胞上的癌胚抗原 (CEA ) 和 T 细胞上的 CD3 结合。Cibisatamab (CEA-TCB) 对细胞表面表达中到高水平 CEA 的癌细胞系触发 T 细胞杀伤。Cibisatamab (CEA-TCB) 可用于结直肠癌研究。
HY-P99413
ASP1650
HCV
Cancer
IMAB027 (ASP1650) 是一种特异性抗 CLDN6 单克隆抗体,而 CLDN6 (Claudin 6 ) 是一种紧密连接膜蛋白,在各种人类癌症类型中异常表达,尤其是在卵巢癌中。IMAB 027 具有抗肿瘤活性,并诱导 CLDN6+ 卵巢癌和睾丸癌细胞凋亡。
HY-P99361
PDL192; ABT-361; Anti-TNFRSF12A/TWEAKR/CD266 Reference Antibody (enavatuzumab)
TNF Receptor
Cancer
依那妥组单抗
Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体,靶向 TNF 样细胞凋亡弱诱导剂受体 (TWEAK )。TWEAK (Fn14; TNFRSF12A) 是 TWEAK 受体 (TweakR) 的天然配体,可刺激多种细胞反应。Enavatuzumab 通过直接的 TweakR 信号和抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC) 诱导肿瘤生长抑制。Enavatuzumab 可以主动募集和激活骨髓效应细胞来杀死肿瘤细胞。Enavatuzumab 在体外和体内抑制各种人类 TweakR 阳性癌细胞系和异种移植物的生长。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N2081R
HY-N1066
HY-W014589
HY-W663230
HY-N3097R
HY-N0446
HY-N10777
HY-N2132
HY-N4286
HY-113319
HY-129672
HY-N1243
HY-N5152
HY-N2584A
HY-N10876
HY-N11709
HY-N7083R
HY-N10113
HY-W106860
HY-N0255R
HY-N11957
HY-N2329
HY-N7020
HY-N12606
HY-113081R
HY-N6844
HY-12033
HY-N2132R
HY-N3248
HY-N3626
HY-N12198
HY-N2584AR
HY-N0446R
HY-N10677
HY-N10678
HY-W014589R
HY-119833
HY-N12253
HY-W107409
HY-N0440R
HY-N6954
HY-N0755
HY-N1683
HY-N13081
Structural Classification
Microorganisms
Source classification
Steroids
Others
3-Oxo-cinobufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂,能通过高效液相色谱法从 M. spinosus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比,3-Oxo-cinobufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化,对大多数细胞株(HEL 除外)的细胞毒活性大大降低,而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cinobufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为:71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL-60)、12 nM (HEL)。
HY-115407
HY-N10621
HY-N6954R
HY-N0755R
HY-N10778
HY-N10922
Structural Classification
Terpenoids
Source classification
Celastraceae
Diterpenoids
Celastrus
Plants
Others
(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone (化合物 3) 是一种棕榈酸盐,能够从丹参 (Salvia miltiorrhiza ) 的根中提取得到。(3S,4aS,10aS)-3-(Acetyloxy)-2,3,4,4a,10,10a-hexahydro-6-hydroxy-1,1,4a-trimethyl-7-(1-methylethyl)-9(1H)-phenanthrenone 具有抗癌活性,抑制人癌细胞系的 DC50 分别为 25.5 μg/mL (HeLa),37.5 μg/mL (HepG2),30.2 μg/mL (OVCAR-3)。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-108692S
Enterolactone-d6 是 Enterolactone 的氘代物。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12033S2
2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
HY-B0114S1
Oxcarbazepine-d4 -1 是 Oxcarbazepine 氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂 。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞 。具有抗癌和抗惊厥作用 。
HY-B0114S
Oxcarbazepine-d4 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-B0114S2
Oxcarbazepine-d8-1 是 Oxcarbazepine 的氘代物。Oxcarbazepine 是一种钠通道 (sodium channel ) 阻滞剂。Oxcarbazepine 有效抑制胶质母细胞瘤细胞生长并诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 或 G2/M 停滞。Oxcarbazepine 具有抗癌和抗惊厥作用。
HY-19822S2
Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19542S1
C6 Ceramide-d11 是氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide是一种神经酰胺途径激活剂,对多种癌细胞系具有活性。C6-ceramide 可用作化疗剂的佐剂,以增强抗肿瘤作用。
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-N0368S2
Linalool-d6 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是从 Foeniculum vulgare 分离得到的一种苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-12033S
2-Methoxyestradiol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-133020
PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-169098
炔烃
HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖,GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148413
ISIS 3521 sodium
反义寡核苷酸
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-160066
核酸适配体
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性,可用于靶向癌症治疗、癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
HY-148827A
HYBO-165 sodium
反义寡核苷酸
GEM231 sodium 是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA的反义寡核苷酸。GEM231 sodium 在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
HY-148827
HYBO-165
反义寡核苷酸
GEM231是一种靶向PKA-I (cAMP依赖性蛋白激酶I型的RIα调节亚基) mRNA 的反义寡核苷酸。GEM231在体外和体内肿瘤中诱导多种癌细胞系的细胞生长停滞、凋亡和分化。
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