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Chemical Structure
HY-12844
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP ) 激动剂，EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症的研究。
HY-132217
HY-B2010R
Others
Others
氟磺胺草醚 (Standard)
PPO ) 抑制剂。Fomesafen 是一种除草剂，具有低毒性和高选择性的优点。
HY-19946
HY-136188
HY-137207
HY-132905
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-2 显示了亚微摩尔抗利什曼原虫活性（IC50 = 0.29 μM）和对哺乳动物细胞的非常高的选择性指数。
HY-132906
Parasite
Infection
Antimalarial agent 3 显示了纳摩尔抗疟活性（IC50 = 0.035 μM），并且对哺乳动物细胞具有非常高的选择性指数。
HY-101186
HY-112628
HY-101172
HY-101699
HY-B0034
HY-145817A
RP-6306
Wee1
Cancer
lunresertib (RP-6306) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PKMYT1 抑制剂，IC50 为 14 nM。RP-6306 在细胞结合测定中表现出比其他激酶更高的选择性。lunresertib 具有抗癌活性。
HY-12497
HY-19532
HY-110047
HY-106957
HY-144117
CDK
Metabolic Disease
GFB-12811 是一种高选择性口服活性 CDK5 抑制剂，IC50 为 2.3 nM。GFB-12811 对其他测试激(CDK1/2/6/7/9) 具有高度选择性。
HY-152155
HY-15277
HY-15793
HY-130013
HY-155698
Others
Others
Mz438 是高亲和力、选择性荧光 CXCR2 配体。Mz438 是一种基于小分子的荧光探针，针对 CXCR2 的 IABS。
HY-160211
HY-126393
HY-125075
Bombesin Receptor
PD 165929 是一种高亲和力、竞争性的非肽类神经调节素-B (NMB) 受体 选择性拮抗剂 (Ki: 6.3 nM; IC50 : 对于大鼠 NMB 受体为 150 nM)。
HY-129667
HY-115854
HY-134990
Apoptosis
Cancer
血卟啉单甲醚
HY-100427R
CL29926 (Standard); (±)-Imazamox (Standard)
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲氧咪草烟 (标准品)
ALS ) 的产生，进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
HY-111455
HY-101310
iGluR
Neurological Disease
SYM 2081 是一种有效，高选择性的红藻氨酸受体 (kainate receptor) 激动剂，抑制 [3 H]-kainate 的结合，IC50 为 35 nM， 选择性分别是 AMPA 和 NMDA 的 3000 倍和 200 倍。
HY-115953
HY-110197
Others
Metabolic Disease
6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂，IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性，尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
HY-153552A
FAP
Cancer
NH2-UAMC1110 TFA 是一种 UAMC1110 衍生物，可以用于 FAPI-QS 的合成。UAMC1110 是一种成纤维细胞激活蛋白 (FAP) 抑制剂。FAPI-QS 是一种螯合剂，可用于合成高肿瘤选择性和高剂量的放射性示踪剂，用于肿瘤的诊断和治疗。
HY-112818
HY-136280
HY-101223
HY-N4331
HY-N4332
HY-N4333
HY-151136
HY-117966
HY-15950
HY-100351
HY-P0186
HY-100696
HY-132811
HY-146223
Ras
Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-151395
HY-151396
HY-156429
HY-10052R
HY-100427S
HY-14853
HY-116163
CYM50202
Others
Others
ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂，具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50 值为9-16 nM，显示出对OPRK1的高选择性，相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征，包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明，其不会对离靶产生不良影响。
HY-107625A
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
SNAP 94847 hydrochloride 是一种具有抗抑郁样活性的新型高亲和力选择性黑色素浓缩激素受体1 (MCHR1 ) 拮抗剂。SNAP 94847 hydrochloride 以高亲和力结合大小鼠 MCHR1，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白具有最小的交叉反应性。SNAP 94847 hydrochloride 是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂 (pA2=7.81)。
HY-107625
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease Endocrinology
SNAP 94847 是一种新型的，高亲和力的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1 ) 拮抗剂，其 (Ki = 2.2 nM, Kd =530 pM)，它对 MCHα1A 和 MCHD2 受体分别显示出 >80 倍和 >500 倍的选择性。 SNAP 94847 以高亲和力与小鼠和大鼠 MCHR1 结合，与其他 GPCR，离子通道，酶和转运蛋白的交叉反应性很小。
HY-135711
Others
Metabolic Disease
PDE8B-IN-1是一种选择性磷酸二酯酶8B (PDE8B) 的抑制剂，具有提高胰岛素分泌的活性。PDE8B-IN-1在高通量筛选中表现出良好的效能，并通过快速解构优化了其配体效率。PDE8B-IN-1在临床前开发中展现了很高的靶向选择性和较好的生物利用度，为探索其潜在抑制用途提供了基础。
HY-B2010S
HY-B0584
Fluprostenol isopropyl ester; AL6221; Flu-Ipr
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
曲伏前列素
FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-U00180
HY-129059
HY-103054
HY-146343
HY-144660
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-7 (Compound 16) 是一种选择性和有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂 (eeAChE IC50 = 0.045 μM；eeBuChE IC50 = 19.68 μM)。AChE-IN-7 在体内和体外都是安全的，并显示出良好的整体药代动力学性能和高生物利用度 (F = 55.5%)。AChE-IN-7 还具有高 BBB 渗透性。
HY-D2346
Fluorescent Dye
Others
HBmito Crimson 是一种具有细胞膜通透性的细胞线粒体内膜 (Inner mitochondria membrane, IMM) 红色荧光探针，对线粒体内膜有高度选择性，可以用于活细胞线粒体内膜特异性荧光染色。
HY-15419
HY-15419A
HY-137377
Aurora Kinase
Cancer
TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-70069
HY-100155
HY-P0186A
HY-135230
HY-12853
HY-117149
Ras
Cancer
MLS000532223 是一种选择性的，具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases ) 抑制剂，其 EC50 值的范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。
HY-D1251
Fluorescent Dye
Others
TRFS-red 是一种红色荧光发射关闭探针，对硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 具有选择性。TRFS-red 具有较高的响应率和灵敏度。TRFS-red 可应用于活细胞成像。
HY-150687
ERK
Metabolic Disease
ZINC12409120 是一种高选择性的 ERK 抑制剂。ZINC12409120 通过干扰 FGF23:α-Klotho 的相互作用而抑制 ERK 活性，IC50 为 5.0 μM。
HY-108446
HY-163559
HPPD
Others
HPPD-IN-4 (Compound III-29) 是 HPPD 选择性抑制剂 (IC50 =0.19 μM)。HPPD-IN-4 主要用于高效除草剂的研究。
HY-16168
FE 200486
GnRH Receptor
Cancer
Degarelix acetate (FE 200486) 是一种对人类促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体具有高亲和力/选择性的十肽(IC50 = 3 nM)。Degarelix acetate (FE 200486) 用于前列腺癌的研究。
HY-13225
RJR-2403 oxalate; (E)-Metanicotine oxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱草酸盐
Ki 为 26 nM，而对 α7 受体的 Ki 则为 3.6 μM。
HY-13225B
RJR-2403 hemioxalate; (E)-Metanicotine hemioxalate
nAChR
Neurological Disease
(E)-位变异烟碱半草酸盐
neuronal nicotinic receptor ) 激动剂，对 α4β2 亚型有高度选择性，Ki 为 26 nM，而对 α7 受体的 Ki 则为3.6 μM。
HY-12650
HY-123038
HY-130246
HY-130246A
HY-150076
HY-10469
HY-10680
GPR109A
Cancer
MK-6892 是一种有效的选择性烟酸 (NA) 受体 GPR109A 激动剂。MK-6892 作用于人 GPR109A 的 Ki 和 EC50 分别为 4 nM 和 16 nM。
HY-16168A
HY-109049
SM04690; Lorecivivint
Wnt
Inflammation/Immunology Cancer
Adavivint (SM04690; Lorecivivint) 是一种有效的，选择性的典型的 Wnt 信号通路抑制剂，在 SW480 细胞中，用高通量 TCF/LEF 报告基因实验，测得 EC50 值为 19.5 nM。
HY-121885
HY-15764
RK-20449
Src Apoptosis
Cancer
A 419259 是一种广谱的吡咯-嘧啶抑制剂，对 Src 激酶具有高选择性。A 419259 靶向 Src ，Lck 和 Lyn ，IC50 s 分别为 9 nM，<3 nM 和 <3 nM。A 419259 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-P99676
SI-B001
EGFR
Cancer
Izalontamab (SI-B001) 是一种双特异性抗 EGFR/HER3 单克隆抗体，对 EGFR/HER3 异源二聚体具有高选择性。Izalontamab 可用于癌症研究。
HY-107045
HY-139386
15(S)-Flu-Ipr
Others
Others
15β-Travoprost (15(S)-Flu-Ipr) 是 Travoprost (HY-B0584) 的异构体。Travoprost 是一种异丙酯前体，是一种高亲和力、选择性 FP 前列腺素受体激动剂。
HY-B0034S1
HY-116835
CCR
Inflammation/Immunology
BI-6901 是一种有效的选择性CCR10 拮抗剂 (pIC50 =9.0)。BI-6901 对其他 GPCRs 表现出高选择性，包括许多其他趋化因子受体。BI-6901 对接触性超敏小鼠 DNFB 模型有效，可用于炎症研究。
HY-B0034S
E2020-d5
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
盐酸多奈哌齐-d5
5 (hydrochloride) 是 Donepezil (Hydrochloride) 氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE
HY-159578S
mAChR
Neurological Disease
VU6036864 (compound 45) 是一种口服有效、选择性的 mAChR M5 的拮抗剂，对人类 M5 的 IC50 =20 nM。VU6036864 对人类 M1-4 的选择性 >500 倍，脑暴露和高口服生物利用度 (%F>100%)。
HY-D2165
Fluorescent Dye
Others
AF 594 streptavidin 是一种生物偶联剂。它由 AF 594 和链霉素组成，是红色荧光染料 AF 594 的链霉素衍生物。AF 594 具有高荧光量子产率和高光稳定性 (最大激发波长为 594 nm，最大发射波长为 615 nm)。AF 594 streptavidin 可通过链霉素修饰基团，选择性结合带链霉亲和素修饰的分子偶联，用于荧光标记和光谱学分析。
HY-D2264
Fluorescent Dye
Others
Caffeine orange (Compound 1) 是一种对咖啡因具有高度的选择性的咖啡因水相荧光开启传感器。Caffeine orange 使得含咖啡因的咖啡在绿色激发光 532 nM 的照射下呈现出橙色。Caffeine orange 具有高消光系数、高光稳定性和窄发射带宽等优异的光物理性能可以用于咖啡因检测装置的研究。
HY-115968
HY-B0034R
HY-19168
EAA-090
iGluR
Neurological Disease
Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的，竞争性的 NMDA 受体 拮抗剂，具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50 =30 nM)。
HY-103568
mGluR
Neurological Disease
YM-298198 hydrochloride 是高亲和力、选择性的，具有口服活性的，非竞争性的 mGluR1 的拮抗剂。YM-298198 hydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
HY-N10491
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
HY-126081
HY-120842
HY-125202
CDK DYRK
Cancer
KuWal151 是一种 CLK1、CLK2 和 CLK4 抑制剂，对 DYRK 激酶具有高度选择性。KuWal151 在一系列培养的癌细胞系中具有有效的抗增殖活性。
HY-110131
nAChR
Neurological Disease
A 85380 hydrochloride 是一种新型、高亲和力神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 激动剂。A 85380 hydrochloride 对 nAChR 亚型的 α4β2 表现出选择性。A 85380 hydrochloride 具有广谱镇痛作用。
HY-19296
2-Bromo-5,6-dichloro-1-β-D-ribofuranosyl benzimidazole
Others
Infection
BDCRB 是一种选择性人巨细胞病毒 (HCMV) 抑制剂，通过阻断高分子量 DNA 的成熟裂解而发挥作用。BDCRB 对感染后 72 h 病毒产量的 IC50 为 0.03 μM 。
HY-151898
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
HY-100452
HY-N2554
Ostenol
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Osthenol (Ostenol) 是从独活干根中分离得到的一种前酰化香豆素，是一种可逆的，选择性的竞争性人单胺氧化酶-A (hMAO-A) 抑制剂 (Ki =0.26 µM)。Osthenol 对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用，IC50 为 0.74 µM，对hMAO-A和hMAO-B表现出较高的选择性指数。
HY-101453
Others
Cancer
Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4 ) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑，主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
HY-100452A
HY-13960
HY-U00443
HY-101140
HY-111271
HY-W006212
1,4,7-Triazacyclononane
Biochemical Assay Reagents
Others
1,4,7-三氮杂环壬烷
HY-108481
HY-P3597
CFTR
Others
Urocortin III (mouse) (free acid) 是一种选择性的 CRF2 受体激动剂 (对 CRF2 受体具有高亲和力)。Urocortin III (mouse) (free acid) 可显著抑制胃排空而不改变结肠运输。
HY-W580721A
Histamine Receptor
Others
4-Methylhistamine (hydrochloride) 是一种有效的、高亲和力的 H4 受体激动剂。4-Methylhistamine (hydrochloride) 对其他人类组胺受体亚型的选择性超过 100 倍。
HY-120837
HY-163431
HY-108912
HY-19748
Bacterial
Infection
LED209是一种有效的、具有口服活性的细菌受体 QseC 小分子抑制剂，是一种有效的前药, 对 QseC 具有高度选择性。LED209 抑制信号分子与 QseC 的结合。LED209 具有抗菌活性。
HY-12685
HY-19718
TOPK CDK Apoptosis
Cancer
OTS964 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-101281
mAChR
Neurological Disease
VU 6008667 是 M5 NAM 毒蕈碱型乙酰胆碱受体亚型 5 的选择性负变构调节剂，对人 M5 和大鼠 M5 的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-103123
HY-144397
HY-146282
HY-152748
Apoptosis Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 1 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 1 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-152756
Apoptosis Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 2 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 2 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-152758
Apoptosis Caspase
Cancer
Caspase-3/7 activator 3 是一种有效的 Caspase-3/7 激活剂。Caspase-3/7 activator 3 具有肿瘤选择性、抗增殖活性和高诱导凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-103567
mGluR
Neurological Disease
Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50 : 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
HY-157455
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 5 是一种选择性雄激素受体 AR 拮抗剂，IC50 值为 134.8 nM。AR antagonist 5 具有良好的药代动力学特性，并表现出较高的皮肤暴露量和较低的血浆暴露量[1 。
HY-163317
HY-103567A
mGluR
Neurological Disease
Desmethyl-YM-298198 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50 : 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
HY-132175
Casein Kinase
Cancer
CK2 inhibitor 2 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 CK2 抑制剂，IC50 值为 0.66 nM。CK2 inhibitor 2 对 Clk2 (IC50 =32.69 nM)/CK2 显示出高选择性。 CK2 inhibitor 2 具有良好的抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-156434
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂，具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM，24 h) 介导有丝分裂阻滞，阻断 G2/M 期细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-117450
Others
Others
VU0415374是一种正向别构调节剂，具有调节mGlu4受体活性的功能。VU0415374可以帮助实现对生理反应的精确光控制。VU0415374具备较高的选择性，可以用于深入研究mGlu4在共表达其他mGlu受体系统中的角色。VU0415374的改进特性使其成为在空间和时间上高精度研究mGlu4的重要候选物。
HY-15708
HY-124711
DOCK
Cancer
TBOPP 是一种 DOCK1 的选择性抑制剂，其 IC50 为 8.4 μM。TBOPP 以高亲和力 (Kd 为 7.1 μM) 与 DOCK1 DHR-2 结构域结合，对广泛类型的肿瘤均具有抗肿瘤活性。
HY-W015007
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-106277A
MEN16132
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
Fasitibant chloride hydrochloride (MEN16132) 是一种强效、选择性、高亲和力、长效的非肽性缓激肽 B2 受体 (BK2 receptor ) 拮抗剂。Fasitibant chloride hydrochloride 具有促炎作用，可用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
HY-19668A
HY-132283
HY-103165
HY-106277
HY-N11645
GA-Mf
Apoptosis
Cancer
Ganoderic acid Mf 是一种抗肿瘤三萜类化合物。Ganoderic acid Mf 导致细胞周期停滞在 G1 期。Ganoderic acid Mf 在正常细胞和癌细胞之间表现出高选择性，并通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149966
HY-101281A
mAChR
Neurological Disease
(Rac)-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM ) 的选择性负变构调节剂 (IC50 =1.8 μM, pIC50 =5.75)。(Rac)-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
HY-W286307R
Others
Others
氟吡甲禾灵 (Standard)
herbicide )。Haloxyfop-methyl 选择性地控制大豆和其他双子叶作物的几种一年生和多年生禾本科植物。
HY-18628
Bcl-2 Family
Cancer
UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， Ki 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
HY-111925
TRP Channel
Cardiovascular Disease
BI-749327 是一种高效、高选择性、有口服生物活性的 TRPC6 拮抗剂，对小鼠、人、豚鼠 TRPC6 作用的 IC50 值分别为 13 nM、19 nM 和 15 nM。BI-749327 对小鼠 TRPC6 的选择性是 TRPC3 的 85 倍， 是 TRPC7 的 42 倍。
HY-123797
SGLT
Metabolic Disease
KGA-2727 是一种选择性，高亲和力和口服活性的 SGLT1 抑制剂，对人和大鼠 SGLT1 的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM。KGA-2727 对 SGLT1 的选择性比 SGLT2 高 140 倍 (人) 和 390 倍 (大鼠)。KGA-2727 具有抗糖尿病功效。
HY-14277A
HY-14277
HY-128656
HY-151379
Histone Methyltransferase
Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD =13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化，降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症，尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
HY-155992
Sigma Receptor
Neurological Disease
WLB-89462 (Compound 20c) 是一种选择性的 σ2 受体配体 (Ki : 13 nM)。WLB-89462 具有神经保护活性。WLB-89462 可改善 Aβ 肽诱导的大鼠短期记忆障碍。WLB-89462 具有良好的 ADMET 特性 (良好的溶解度、无 CYP 抑制、良好的代谢稳定性、高渗透性、脑渗透性、啮齿类动物口服暴露量高)。
HY-10234
AZD0530
Src Autophagy
Cancer
塞卡替尼
Src 抑制剂，抑制 c-Src ，Lck ，c-YES ，Lyn ，Fyn ，Fgr 和 Blk 的 IC50 值为 2.7-11 nM，对其他酪氨酸激酶具有选择性。
HY-111818
HDAC
Cancer
TH34 是一种 HDAC6 /8 /10 抑制剂，IC50 值分别为 4.6 μM、1.9 μM、7.7 μM，与 HDAC1/2/3 相比，显示出高选择性。
HY-108411
HY-107327
HY-18948
HY-158154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-110 (Compound 6) 是一种共价 EGFR 抑制剂，对于 EGFR 酶和 EGFR 细胞的 pIC50 值分别为 9.2 和 8.7。EGFR-IN-110 显示出高 EGFR 效力和良好的激酶选择性。
HY-106031
Others
Cancer
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物，利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团，具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性，并在多种人类细胞系中展示了高效能（中位 IC50 =0.18 μM）。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中，F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-146410
Angiotensin Receptor
Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力，其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
HY-P5869
HY-15529
HY-100514
HY-108682
HY-120210
HY-118941
HY-103380
CDK
Cancer
NSC 625987 是一种特异的高亲和力的 CDK4 抑制剂，对 CDK4:cyclin D1 的 IC50 为 0.2 μM。NSC 625987 对 CDK4 的选择性是 CDK2 的 500 倍以上。
HY-100540B
HY-161107
GPR84
Inflammation/Immunology
OX04529 (compound 69) 是一种有效的，有口服活性的 GPR84 选择性激动剂。OX04529 抑制 FSK 诱导的 cAMP 产生，EC50 为 0.0185 nM。OX04529 显示出优异的效力和高 G 蛋白信号传导偏差。
HY-101511
P-glycoprotein
Cancer
TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1 ) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-143900
HY-12650R
HY-W014208
AF-267B
Others
Others
NGX-267 是一种肌动蛋白 (Actin ) M1 受体选择性激动剂，在五种肌动蛋白受体亚型中具有较高的选择性，特别是对 M1 受体而非 M3 受体。NGX-267 对多巴胺 D2 和 5-HT2B 受体的亲和力也有显著差异。
HY-P0185
HY-P2093
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-B2178
HY-P1074
HY-P2093B
HY-12738
HY-108657
HY-102057
TD-8954
5-HT Receptor
Others
Felcisetrag (TD-8954) 是一种具有口服活性，有效和选择性 5-HT4 受体激动剂，具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c) ) 受体具有高亲和力 (pKi =9.4)。
HY-146457
HY-P0185A
HY-162162
HY-124146
Syk
Inflammation/Immunology
BI1002494 是一种具有口服活性、有效且选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK ) 抑制剂。BI1002494 抑制高亲和力 IgE 受体介导的肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒的 IC50 值为 115 nM。BI1002494 可用于免疫学研究。
HY-100168
Phospholipase
Others
BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂，对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液，用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性，与其钙离子螯合特性无关。
HY-139690
Opioid Receptor
Cardiovascular Disease
CCG258747 是一种选择性 GRK2 抑制剂 (IC50 =18 nM)，对 GRK1、GRK5、PKA 和 ROCK1 具有高选择性（分别为 518、83、>5500 和 >550 倍）。CCG258747 还阻断 µ-阿片受体的内化。G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 （GRKs）可用于研究心力衰竭。
HY-116255
Others
Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂，具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式，为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。
HY-15043
HY-127105A
HY-16748
ABT-126
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂，在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-116494
BCRP
Cancer
ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-121653
HY-P2093A
HY-136546
STAT
Cancer
Stafia-1 是一种有效的 STAT5a 的抑制剂 (K i =10.9 μM, IC50 =22.2 μM)。Stafia-1 与 STAT5b 和其他 STAT 家族成员相比，显示出高选择性。
HY-W026467
Parasite
Infection
MMV665916 是一种喹唑啉二酮衍生物，一种抗疟药。MMV665916 对恶性疟原虫 FcB1 菌株具有抗疟原虫活性，EC50 值为 0.4 µM，并具有高的选择性指数 (SI>250)。
HY-146111
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率，人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。
HY-100616
cis-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid
Others
Neurological Disease
cis-ACBD 是一种高亲和力、Na+ 依赖的质膜谷氨酸转运体 (Glu transporter ) 的有效选择性抑制剂。cis-ACBD 是一种谷氨酸再摄取 (glutamate reuptake ) 抑制剂。cis-ACBD 也可作为 D-[3H] 天冬氨酸 (D-[3H]aspartate ) 摄取的线性竞争性抑制剂。
HY-B0584R
Fluprostenol isopropyl ester(Standard); AL6221(Standard); Flu-Ipr (Standard)
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
曲伏前列素（标准品）
FP 前列腺素受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-19532S
HY-162476
SHP2
Cancer
SHP2-IN-28 (Compound 7188-0011) 是 Src 同源 2- 含蛋白酪氨酸磷酸酶 2 (SHP2 ) 的抑制剂 (IC50 =54.31 μM)。通过与 SHP2 的变构位点结合发挥抑制作用，具有较高的选择性。
HY-121653B
DU-29373
5-HT Receptor
Neurological Disease
Flesinoxan hydrochloride 是一种降压剂，是一种有效的，高亲和力的选择性的 5-羟色胺 1A (5-HT1A ) 受体激动剂，EC50 值为 24 nM。Flesinoxan hydrochloride 还具有有效的抗焦虑/抗抑郁作用。
HY-135425
Acyltransferase
Metabolic Disease
10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性，选择性，高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1 ) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢，可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。
HY-14813
HY-120738
HY-130913
Phosphatase
Others
5-FAM-Alkyne 是一种高选择性和灵敏的荧光生物标记物，可用于标记碱性磷酸酶 (ALP)。5-FAM-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-125355
Apoptosis
Cancer
SEC 通过 AMPK/mTORC1/STAT3 信号通路诱导 ANXA7 GTPase 的激活。SEC 选择性的促进癌细胞的凋亡，诱导 ITGB4 核转位，表达高水平 ITGB4。
HY-100970
HY-115954
HY-115955
HY-150752
Btk Pyroptosis
Cancer
BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK ，IC50 为 0.7 nM，并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性，能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-148116
HY-108657A
HY-W054292
PSMA
Cancer
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂，具有抗癌活性，对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂，具有高选择性和亲和力，可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-W184837
HY-E70325
HY-E70331
HY-E70335
HY-E70336
HY-E70338
HY-E70345
HY-E70354
HY-12853R
HY-133846
Others
Cancer
Iodothiouracil 对黑色素瘤具有较高的选择性，在黑色素瘤细胞中的黑色素中保持稳定，并可以定位黑色素瘤的远端继发性转移灶。Iodothiouracil 用碘-123标记时可用于黑色素瘤成像，用碘-131标记时可用于放射治疗。
HY-16620
Others
Metabolic Disease
DF 461是一种甾烯合酶抑制剂，具有显著的抑制活性。DF 461表现出对肝脏的高选择性，能够有效抑制大鼠肝脏胆固醇合成。DF 461在非啮齿动物的重复给药研究中显示出降低血浆脂质的效果。
HY-109118A
SUVN-502 mesylate
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine mesylate (SUVN-502 mesylate) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性，有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-125279
Others
Inflammation/Immunology
OAT-2068 是一种选择性、高活性、具有口服活性的小鼠壳聚糖三苷酶 (mCHIT1 ) 抑制剂 (IC50 =29 nM)，对 mAMCase (IC50 =4170 nM) 具有 143 倍的选择性。OAT-2068 具有良好的药代动力学特性，是研究 CHIT1 在生物学作用的理想工具，包括人类疾病的动物模型。
HY-116222
Others
Endocrinology
A 53693是一种刚性儿茶酚胺，具有选择性肾上腺素激动剂活性。A 53693对某些大鼠α-2受体亚型具有亲和力。A 53693显示出对α-2受体的高度选择性，相比之下，对α-1受体的亲和力较低。A 53693在生物学研究中被用作探针，以探讨α激动剂化合物的分子相互作用。
HY-100027A
HY-19985
EGFR
Cancer
PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
HY-13956S
HY-117516
HY-N0443
Caulophylline
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱
Kd : 50 nM)。
HY-16748A
ABT-126 citrate
nAChR
Neurological Disease
Nelonicline (ABT-126) citrate 是一种有效、选择性的 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 激动剂，在人脑中与α7 nAChRs 具有高度亲和力 (Ki =12.3 nM)。Nelonicline citrate 用于精神分裂症和阿尔茨海默病的研究。
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-147657
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAA R 负向变构调节剂，Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
HY-115462
HY-126226
Others
Cancer
MK-6240 Precursor (6e) 是合成 (18)F]-MK-6240 的前体。 (18)F]-MK-6240 是一种针对神经纤维缠结 (NFTs) 的正电子发射断层显像 (PET) 示踪剂，对 NFT 的结合具有较高的特异性和选择性。
HY-E70326
HY-E70327
HY-E70332
Endogenous Metabolite
Others
脂肪酶
HY-E70337
HY-E70340
HY-E70346
HY-E70347
HY-13956C
(R)-U 72107
PPAR
Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-162693
HY-163895
HY-121053A
WY-50324 hydrochloride; SEB-324 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin hydrochloride 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 值为 1 nM。Adatanserin hydrochloride 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 73 nM。Adatanserin hydrochloride 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-100168B
Phospholipase
Others
BAPTA四钾盐
2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性，与其钙离子螯合特性无关。
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-162471
Others
Cancer
GSK_WRN3 是 WRN 蛋白酶的选择性抑制剂 (IC50 = 8.6 μM)。通过与 WRN 蛋白的 Cys727 残基形成共价结合，显示出高度的选择性。通过抑制 WRN 蛋白酶的活性来减少对 MSI 肿瘤细胞的生长支持，导致这些细胞 DNA 双链断裂的增加和细胞生长的抑制。
HY-12467
TOPK CDK Apoptosis
Cancer
OTS964 hydrochloride 是一种口服有效的，高亲和力和选择性的 TOPK (T 淋巴因子激活的杀伤细胞起源的蛋白激酶) 抑制剂，IC50 为 28 nM。OTS964 hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 CDK11 抑制剂，结合 CDK11B 的 Kd 值为 40 nM。
HY-15994
ACY241
HDAC
Cancer
Citarinostat (ACY241) 是第二代有效的，口服活性，高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 2.6 nM (HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC8 的 IC50 分别为 35 nM，45 nM，46 nM 和 137 nM)。Citarinostat 具有抗癌作用。
HY-114452
BTRX-246040
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) 是一种口服有效的选择性 nociceptin 受体 (NOP 受体 ) 拮抗剂，对 NOP 受体具有高亲和力(Ki 为 0.105 nM) 和拮抗活力 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 可降低动物模型的自身给药酒精依赖。
HY-125851
HY-B0804
HY-144642
PARP
Cancer
PARP-1-IN-1 是一种高选择性且具有口服活性的 PARP-1 抑制剂 (IC50 =0.96 nM)。PARP-1-IN-1 在 MDA-MB-436 异种移植模型中具有良好的耐受性和显著的单剂量活性。
HY-N2313
Agarin; Agarine
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇
GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM)，刺激氯化物流出，EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB)，具有破坏记忆的作用。
HY-144605
EGFR PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
HY-148266
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂，IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
HY-119576
HY-E70328
Endogenous Metabolite
Others
嗜碱蛋白酶
HY-E70330
HY-E70342
Endogenous Metabolite
Others
葡萄糖异构酶
HY-E70343
Endogenous Metabolite
Others
人白细胞酯酶
HY-E70344
HY-E70349
HY-E70351
HY-E70352
HY-E70353
HY-D0234
ortho-Cresolphthalein
Endogenous Metabolite
Others
邻甲酚酞
HY-117862
HY-100539
Others
Others
PD 128907 是一种D3受体配体，具有激活多巴胺受体、抑制细胞放电和抑制多巴胺释放的活性。PD 128907的活性（+）对映体对大鼠D3多巴胺受体具有高亲和力和选择性。PD 128907分别以33nM和38nM的EC50 值抑制腹侧被盖区和黑质致密部的细胞放电。PD 128907还以66nM的EC50 抑制尾状壳核中的多巴胺释放。但选择性D2受体拮抗剂L-741,626对PD 128907激活的受体具有高亲和力，表明PD 128907的作用更可能在D2自身受体而非D3多巴胺受体亚型上。
HY-115470
CDK DYRK
Cancer
CLK-IN-T3 是一种高效，选择性和稳定的 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2 和 CLK3 蛋白激酶的 IC50 分别为 0.67 nM，15 nM 和 110 nM。CLK-IN-T3 具有抗癌活性。
HY-109012A
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dye
Others
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-116820
HY-147788
HY-100723
HY-N10492
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物，是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
HY-E70320
Immobilized cefadroxil acylase
Endogenous Metabolite
Others
固定化头孢羟氨苄酰化酶
HY-E70321
Immobilized cefradine acylase
Endogenous Metabolite
Others
固定化头孢拉定酰化酶
HY-E70322
Immobilized cefaclor acylase
Endogenous Metabolite
Others
固定化头孢克洛酰化酶
HY-E70323
Immobilized cephalexin acylase
Endogenous Metabolite
Others
固定化头孢氨苄酰化酶
HY-E70324
Immobilized amoxicillin acylase
Endogenous Metabolite
Others
固定化阿莫西林酰化酶
HY-E70329
Endogenous Metabolite
Others
对羟基苯甲酸羟化酶
HY-E70339
HY-E70341
HY-E70350
HY-P1300A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 受体激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-100168A
Phospholipase
Others
BAPTA四钠盐水合物
2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrasodium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性，与其钙离子螯合特性无关。
HY-141511
Fluorescent Dye
Neurological Disease Cancer
Coppersensor-1 (CS1) 是一种膜透性荧光染料。Coppersensor-1 对 Cu+ 具有亲和力，其亲和力在皮摩尔范围，对竞争细胞金属离子具有很高的选择性。Coppersensor-1 作为探针，可以选择性、灵敏地检测包括活细胞在内的生物样品中的铜 (I) 离子 (Cu+ )。Coppersensor-1 可用于癌症、心血管疾病、神经系统疾病等严重疾病的成像研究。
HY-112083
AMPK
Cancer
BAY-3827 是强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，IC50 值为 1.4 nM (10 µM ATP) 和 15 nM (2 mM ATP)。BAY-3827 对其他 331 种被测激酶的选择性超过 500 倍相比于 AMPK。AMPK 抑制乙酰 CoA 羧化酶 1 的磷酸化，并在雄激素依赖的前列腺癌细胞株中显示出强效的抗增殖活性。
HY-152576
HY-14277AR
Histamine Receptor Neurotensin Receptor Integrin
Inflammation/Immunology
Levocabastine (hydrochloride) (Standard) 是 Levocabastine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Levocabastine (R 50547) hydrochloride 是一种强效选择性组胺 H1 受体拮抗剂。Levocabastine hydrochloride 也是一种选择性、高亲和力的神经降压素受体亚型 2 (NTR2) 拮抗剂，对 mNTR2 的 Ki 值为 17 nM。Levocabastine hydrochloride 可作为 VLA-4 拮抗剂，干扰过敏性结膜炎 (AC) 结膜嗜酸性粒细胞的浸润。
HY-16935
JNJ-39439335
TRP Channel
Neurological Disease
Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种口服有效的、具有选择性的强效 TRPV1 拮抗剂，对 hTRPV1 通道具有高亲和力 (Ki =6.5 nM)。Mavatrep 能拮抗辣椒素诱导的 Ca2+ 流入，其 IC50 值为4.6 nM。Mavatrep 可用于某些神经病理性疼痛的研究。
HY-15010
HY-112390A
HY-112390
5-HT Receptor Syk
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
HY-B0584A
5,6-trans-Fluprostenol isopropyl ester; 5,6-trans-AL6221; 5,6-trans-Flu-Ipr
Others
Endocrinology
5,6-trans-曲伏前列素
FP 前列腺素全受体激动剂。Travoprost 有降眼压功效，有潜力应用于青光眼和眼高压。
HY-111271B
HY-E70283
HY-E70315
Fungal Endo- and Exo- chitosanases
Endogenous Metabolite
Others
真菌壳聚糖酶
HY-E70334
Endogenous Metabolite
Others
羧肽酶Y
HY-112390C
5-HT Receptor Syk
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II hydrochloride 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II hydrochloride 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II hydrochloride 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
HY-121053
WY-50324; SEB-324
5-HT Receptor
Neurological Disease
Adatanserin (WY-50324) 是一种高亲和力、选择性的 5-HT1A 受体部分激动剂，Ki 值为 1 nM。Adatanserin 是一种中等亲和力 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 值为 73 nM。Adatanserin 具有抗焦虑和抗抑郁活性。
HY-120236
Others
Neurological Disease
KSCM-5是一种sigma受体配体，具有在sigma-1受体上展现高亲和力的活性。KSCM-5的Ki值约为34nM，显示出显著的选择性。KSCM-5在化合物开发中有潜在的应用价值，特别是针对与sigma受体相关的疾病。
HY-117570
PDI
Neurological Disease
KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂，是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂，IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。KSC-34 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-107748A
5'-GNTI TFA
Others
Neurological Disease
5'-Guanidinonaltrindole TFA是一种选择性kappa-opioid受体拮抗剂，具有显著的 opioid 拮抗活性。5'-Guanidinonaltrindole TFA在平滑肌制备中表现出5倍于原型kappa-opioid受体拮抗剂norbinatorphimine的拮抗效力，且选择性比率超过500倍。5'-Guanidinonaltrindole TFA的结合和功能研究表明其pA(2)值与平滑肌数据相当。5'-Guanidinonaltrindole TFA因其高选择性和效力，被视为研究阿片类药物的潜在有价值的药理工具。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-107390A
TNF Receptor Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 )，肿瘤坏死因子-α (TNFα )，干扰素-γ (IFN-γ )，IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-107390
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂，对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM，对其选择性高于对其他核激素受体，比如 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，IC50 值分别为 6.0，15，15.2，32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用，在动物模型试验中，能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-112610
HY-103112
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 hydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂，对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37，pKb 为 9.8。SB 243213 hydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 hydrochloride 具有改善的抗焦虑特性，有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-103112A
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 dihydrochloride 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂，对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37，pKb 为 9.8。SB 243213 dihydrochloride 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 dihydrochloride 具有改善的抗焦虑特性，有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-103112B
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB 243213 是一种口服有效的，选择性的，高亲和力的 5-HT2C 受体拮抗剂，对人 5-HT2C 受体的 pKi 为 9.37，pKb 为 9.8。SB 243213 对多种神经递质受体、酶和离子通道具有超过 100 倍的选择性。SB 243213 具有改善的抗焦虑特性，有用于精神分裂症和运动障碍的潜力。
HY-107479
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力，选择性，透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor ) 拮抗剂，对人，大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1，Y4 和 Y5 受体相比，显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
HY-109118
SUVN-502 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 是一种有效的，选择性的，具有口服生物可利用且可穿透脑屏障的5-HT6 受体拮抗剂 (对人 5-HT6 受体的 Ki 为 2.04 nM)。Masupirdine free base (SUVN-502 free base) 对 5-HT2A 受体和其他 100个 靶点显示高选择性，有研究阿尔茨海默病的潜力。
HY-18628S
HY-10063
TC-1734; ACD3480
nAChR
Neurological Disease
Ispronicline (TC-1734) 是一种有效的，具有口服活性的大脑选择性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有增强记忆的特性和良好的耐受性。Ispronicline 高亲和力与 α4β2 nAChR 结合，Ki = 11 nM。
HY-147695
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂，其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL 、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
HY-123849
PI3K mTOR
Cancer
SN32976 是一种有效的选择性 I 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂，对 PI3Kα 、PI3Kβ 、PI3Kγ 、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 15.1 nM、461 nM、110 nM、134 nM 和 194 nM。SN32976 在其他 442 种激酶中表现出高选择性。SN32976 具有抗癌活性。
HY-12650S
DS5565-13 C2 ,d1 (Mixture of Diastereomers)
Isotope-Labeled Compounds
Others
Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体，高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
HY-13956
U 72107
PPAR Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
吡格列酮
PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-19992
HY-111615
HY-127105
HY-107322
Mepirodipine hydrochloride; YM-09730-5
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平
CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine hydrochloride (Mepirodipine hydrochloride) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-107322A
Mepirodipine; YM-09730-5 Free base
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
巴尼地平
CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-108669
P2X Receptor
Neurological Disease Cancer
AZ10606120 dihydrochloride 是一种选择性，高亲和力的 P2X7Rs 拮抗剂，在人和大鼠中的IC50 为 ~10 nM。AZ10606120 dihydrochloride 对其他 P2XR 亚型影响很小或没有影响。AZ10606120 dihydrochloride 具有抗抑郁作用并减少肿瘤生长。
HY-11044
HY-116767
HY-10835
HY-132932
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状，在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-147000
Bacterial DNA/RNA Synthesis
Infection
DNA Gyrase-IN-1 (compound 42) 是一种有效且具有选择性的 DNA 促旋酶 抑制剂，IC50 为 2.6 µM。DNA Gyrase-IN-1 对结核分枝杆菌 (Mtb ) 有较高的抑制活性，MIC 为 0.49 µM。DNA Gyrase-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-149009
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-9 是一种新型、促凋亡的 Bcl-2 抑制剂，IC50 为 2.9 μM，细胞毒性低。Bcl-2-IN-9 通过下调 Bcl-2 表达介导癌细胞凋亡 (apoptosis )，并对白血病细胞具有高选择性。
HY-13956B
U 72107 potassium
PPAR Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
吡格列酮钾盐
PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
HY-114095
HY-151475
HY-152038
Others
Others
SPEN-IN-1 (compound X1) 是蛋白因子 SPEN 的抑制剂，其 Kd 值为 47 nM。SPEN-IN-1 对 RepA 具有高选择性，RepA 是 Xist（非编码 RNA 原型）中的一个 431 个核苷酸结构域，由 8.5 个负责基因沉默的 GC-rich 基序组成。
HY-153568
JAK
Cancer
JAK1-IN-11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂，IC50 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。JAK1-IN-11 对 JAK1 的选择性高于 JAK2。
HY-E70312
Candida antarctica lipase
Endogenous Metabolite
Others
固定化南极假丝酵母脂肪酶
HY-E70333
AR2000
Endogenous Metabolite
Others
Rapidase Revelation Aroma (AR2000), Aspergillus niger 是一种生物催化剂，是新生物催化剂技术的关键酶。酶工程致力于增强酶反应动力学、底物选择性和恶劣条件下（例如低或高 pH）下的活性。通过向这些酶修饰引入刺激响应性，活性的动态控制也成为可能。
HY-E70348
HY-162444
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是一种 KRAS 突变抑制剂。KRAS G12D inhibitor 22 抗肿瘤活性高 (IC50 <100 nM)，选择性好，毒性低。KRAS G12D inhibitor 22 可用于乳腺癌研究。
HY-112741
HY-107327R
HY-108411R
HY-W015007R
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine (Standard)是 Metyrosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-158370
Others
Cancer
CK2-IN-11 (32) 是 CK2 的变构抑制剂，对 CK2α2β2 和 CK2α′2β2 亚型的 IC50 值分别为 19.3 nM 和 15.6 nM。
HY-90009
HY-B0007
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬
B 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-101418
HY-103442
HY-136214
HY-131340
HY-11045
HY-D1259
VDP-green (NEP)
Fluorescent Dye
Neurological Disease
NEP (VDP-green (NEP)) 是一种基于分子内电荷转移 (ICT) 机制的感应荧光探针，用于感应含邻二硫醇的蛋白质 (VDPs)。NEP 在活细胞和动物体内对 VDPs 表现出高选择性，并显示强绿色荧光信号 (λex /λem =430/535 nm)。NEP 具有用于帕金森氏症研究的潜力。
HY-109189
BPI-7711
EGFR
Cancer
Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。
HY-139413
HY-112390B
Syk 5-HT Receptor
Inflammation/Immunology
Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 抑制 RBL 细胞释放 5-HT ，IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II dihydrochloride dihydrate 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。
HY-B0007C
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬盐酸盐
B 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-17416A
HY-17416
HY-151537
HY-149297
PSMA
Cancer
PSMA-IN-1 (compound 23) 是 PSMA 的抑制剂，其 Ki 值为 2.49 nM。PSMA-IN-1 在 PSMA+ 荷瘤模型中以高选择性和特异性抑制肿瘤生长。PSMA-IN-1 也是一种用作肿瘤示踪的 NIR (λEX : 620 nm; λEM : 670 nm) 染料。PSMA-IN-1 可用于研究前列腺癌。
HY-106684
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性，并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol 可用于心血管疾病的研究。
HY-163690
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
HTRA1-IN-1 (Compound 17) 是丝氨酸蛋白酶 high temperature requirement A serine peptidase 1 (HTRA1 ) 的选择性抑制剂，IC50 为 13 nM。HTRA1-IN-1 有潜力改善与 HTRA1 相关的疾病，例如年龄相关性黄斑变性 (AMD)、骨关节炎和类风湿性关节炎。
HY-163771
Others
Metabolic Disease
Pyruvate Carboxylase-IN-5 (compound 6m) 是一种丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂，具有较高的选择性和渗透性。丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 是一种线粒体酶，催化丙酮酸羧化为草酰乙酸，这一过程在维持三羧酸循环中间体的稳态水平中起着重要作用，这些中间体是生物大分子如氨基酸、脂肪酸和葡萄糖合成的前体。
HY-117176
iGluR
Neurological Disease
KRP-199 (compound 14h) 是一种 a-氨基-3-羟基-5-甲基异恶唑丙酸受体 (AMPA-R ) 拮抗剂 (Ki =16 nM)，在体外对 AMPA-R 具有较高的效价和选择性，并在体内表现出良好的神经保护作用。KRP-199 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-163806
HDAC
Neurological Disease Cancer
NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂，其 IC50 值为 32 nM，在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50 = 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究，如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
HY-106684A
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Ridazolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR ) 拮抗剂。Ridazolol hydrochloride 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR ) 具有较高的选择性，并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol hydrochloride 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-136702
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR ) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物，具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中，腺苷是一种重要的信号分子，能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合，从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应，减少气道高反应性 (BHR)。
HY-16712
TGF-β Receptor
Cancer
LDN-214117 是一种 ALK2 抑制剂，具有口服活性，耐受性好，脑穿透性好。LDN-214117 对 ALK2 具有较高的选择性和较低的细胞毒性，其 IC50 值为 24 nM。LDN-214117 也是一种特异性的骨形态发生蛋白 (BMPs) 信号抑制剂，对 BMP6 具有相对选择的抑制作用，其 IC50 值为 100 nM。LDN-214117 可用于进行性骨化性纤维发育不良 (FOP) 和弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-18975
HY-10081
CVT-6883
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki =22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性，并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA，AMP 或变应原诱导的气道反应性。
HY-145628
HY-103149
SB-216641 hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
SB-216641A (SB-216641 hydrochloride) 是一种选择性的 5-HT1B/D 受体拮抗剂。SB-216641A 对 h5-HT1B 受体比 h5-HT1D 受体具有高亲和力和选择性。SB-216641A 阻碍 SKF-99101H 在体内的功能。
HY-128129
Urea Transporter
Metabolic Disease
UT-B-IN-1 (UTBINH-14) 是一种可逆的，竞争性的以及选择性的尿素转运蛋白 B (UT-B) 抑制剂，对人和小鼠的 UT-B 的 IC50 分别为 10 和 25 nM。UT-B-IN-1 具有低毒性和高选择性相比于 UT-A 亚型。UT-B-IN-1 增加小鼠排尿量，降低尿渗透性。UT-B-IN-1 可用于利尿机制的研究。
HY-D2327
Dipeptidyl Peptidase
Others
DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是靶向二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) DPP8/9 的荧光探针，能够通过荧光显微镜在体外选择性标记和可视化活性 DPP8/9。DPP-8/9 probe-1 含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标记，对 DPP8/9 比相关 S9 家族成员具有高亲和力和选择性 (IC50 分别为 210 nM 和 15 nM)。
HY-13956S1
HY-101299A
DAR-0100
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine (DAR-0100) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-109012
HY-101299B
DAR-0100 hydrochloride
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Dihydrexidine hydrochloride (DAR-0100 hydrochloride) 是一种高效、选择性和全效的 D1 样多巴胺受体 (D1/D5) 激动剂，对 D1 受体作用的 IC50 值为 10 nM。Dihydrexidine hydrochloride 具有高效的抗帕金森活性。Dihydrexidine hydrochloride 可以刺激 YAP 磷酸化。
HY-114452A
BTRX-246040 tartrate
Opioid Receptor
Neurological Disease
LY2940094 (BTRX-246040) tartrate 是一种高效、可透过大脑的、选择性、口服的 NOP 受体拮抗剂，具有高亲和力 (Ki =0.105 nM) 和拮抗作用 (Kb =0.166 nM)。LY2940094 tartrate 可减少动物模型中的乙醇自我给药和寻求乙醇。
HY-14495
EX-1314
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 能刺激啮齿动物进食。
HY-14495B
EX-1314 dihydrochloride
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) dihydrochloride 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 dihydrochloride 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 dihydrochloride 能刺激啮齿动物进食。
HY-145321
HY-108411S
HY-151962
HY-152118
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50 =0.2 nM)，是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低，在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
HY-P0034
Caspase-3 Inhibitor III
Caspase Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-117952
HY-B2178R
HY-123123
Others
Cardiovascular Disease
RS-61756-007是一种选择性血栓素受体（TP）激动剂，具有对TP受体的高度活性。RS-61756-007在体外研究中显示出对TP和FP受体的激动作用，但在其他受体亚型中没有活性。RS-61756-007的作用能被TP拮抗剂SQ 29,548以类似的方式拮抗。
HY-152101
SARS-CoV
Infection
LY1 是一种针对 SARS-CoV-2 PLpro 和 Mpro 的有效选择性共价抑制剂，对 Mpro C145A 蛋白和 PLpro C111A 蛋白的 Kd 值分别为 1.5 μM 和 2.3 μM。LY1 对病毒蛋白酶有效，对 Mpro 和 PLpro 的 IC50 分别为 0.12 μM 和 0.99 μM。LY1 显示出比其他激酶、人类蛋白酶和金属酶高的选择性。
HY-152581
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R ) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力，对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达，下调促炎细胞因子的表达。
HY-13200
HY-10413
HY-10414
HY-16681
VTP-194310
RAR/RXR Autophagy
Cancer
AGN 194310 (VTP-194310) 是一种高亲和力的、有效的、具有选择性的视黄酸受体 (RARs ) 的泛拮抗剂，对 RARα ，RARβ ，RARγ 的 Kd 值分别为 3 nM，2 nM，5 nM。
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine hydrochloride 是一种非选择性和高亲和力的毒蕈碱（muscarinic ） 拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可通过血脑屏障。Scopolamine hydrochloride 可逆地抑制 5-HT3 受体，IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 可通过改变胆碱能系统诱导阿尔茨海默病样病理。
HY-103213
HY-120142
Apoptosis
Cancer
EC359 是一种有效的，选择性的，高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂，其 Kd 值为 10.2 nM，可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-P1397A
HY-111615A
HY-13200A
HY-115905
Parasite
Infection
Antimalarial agent 9 (Compound 11) 是一种有效的抗疟药。Antimalarial agent 9 是喹啉-咪唑衍生物化合物。Antimalarial agent 9 在体外对 CQ 敏感株(IC50 -0.14 μM)和 MDR 株(IC50 -0.41 μM) 均表现出显着的抗疟功效，具有最小的细胞毒性和高选择性。
HY-110167
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂，EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-147550
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 7 (compound 18c) 是一种有效的抗锥体虫剂，具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 7 抗布氏锥虫 (T. brucei ) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上，IC50 为 0.71 μM。Antitrypanosomal agent 7 与 DNA 有很强的相互作用，并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。
HY-147549
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 6 (compound 18a) 是一种有效的抗锥体虫剂，具有良好的 ADME 特性。Antitrypanosomal agent 6 抗布氏锥虫 (T. brucei ) 的活性是 Nifurtimox 的两倍以上，IC50 为 0.47 μM。Antitrypanosomal agent 6 与 DNA 有很强的相互作用，并能与富含 AT 碱基的 DNA 选择性结合。
HY-150590
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性，IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-B0693A
Histamine Receptor Bacterial SARS-CoV
Infection
枸椽酸铋雷尼替丁
Histamine H2-receptor ) 拮抗剂，IC50 为 3.3 μM。Ranitidine bismuth citrate 对 SARS-CoV-2 感染的细胞具有高选择性。Ranitidine bismuth citrate 是抗幽门螺杆菌 (Helicobacter Pylori ) 感染的常用试剂，MIC90 为 16 ng/L。
HY-151367
ERK
Cancer
SHR2415 是一种高效、选择性的 ERK1/2 抑制剂，具有口服活性。SHR2415 对 ERK1 和 ERK2 具有抑制作用，IC50 值分别为 2.8 nM 和 5.9 nM。SHR2415 在 Colo205 细胞中具有高效力，IC50 值为 44.6 nM。SHR2415 可用于癌症研究。
HY-116494A
Others
Cancer
(6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率，并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-103213A
HY-146223A
Others
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-B0804R
HY-160638
TET Protein
Cancer
NSC-311068 是 TET1 抑制剂。NSC-311068 选择性抑制 TET1 转录和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 修饰。NSC-311068 抑制 TET1 表达水平和总 5hmC 水平。NSC-311068 有效抑制高表达 TET1 的 AML 细胞的细胞活力。
HY-13200B
HY-19425
PPAR
Metabolic Disease
NS-220 是具有生物活性的 PPARα 激动剂，具有良好的选择性，其对 PPARα、PPAR γ 和 PPARδ 的
EC50 值分别为 1.9×10-8 M、9.6×10-6 M 和 >10-4 M。NS-220 用于 2 型糖尿病高脂血症或代谢紊乱的研究。
HY-106872
HY-W042557
Biochemical Assay Reagents
Others
Tetrabutylammonium trifluoromethanesulfonate，通常称为 TBAOTf。TBAOTf 在有机合成中被广泛用作强酸催化剂和相转移剂，尤其适用于涉及亲核取代、消除和重排的反应，此外，它还被用作可充电电池的电解质添加剂和超临界流体的稳定剂，由于其高稳定性、溶解度和选择性，TBAOTf 被认为是各种应用中的高效和多功能试剂。
HY-117090
(rac)-4,5-DHP-AMT
Others
Others
(rac)-AL-37350A ((rac)-4,5-DHP-AMT) 是一种5-HT2受体激动剂，具有降低眼内压的活性。(rac)-AL-37350A对5-HT2受体具有高亲和力和选择性，在有意识的高眼压食蟹猴中可有效降低眼内压。
HY-118194
Others
Others
A-65186 是一种CCK-A受体拮抗剂，具有抑制CCK8诱导的淀粉酶分泌的活性。A-65186对胰腺CCK-A受体具有较高的结合亲和力，对CCK-A受体的选择性比对CCK-B受体高500倍以上，并可抑制CCK8诱导的淀粉酶分泌。
HY-19545A
R-(+)-SCH-23390 hydrochloride
Dopamine Receptor 5-HT Receptor Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道，IC50 为 268 nM。
HY-108400
R-(+)-SCH-23390 maleate
Dopamine Receptor 5-HT Receptor Potassium Channel
Neurological Disease
SCH-23390 maleate (R-(+)-SCH-23390 maleate) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 maleate 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 maleate 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 maleate 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK ) 通道，IC50 为 268 nM。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力，对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗，但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-14171
LGD1069
RAR/RXR Autophagy
Cancer
贝沙罗汀
RXR ) 激动剂，对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-12354
MMP
Cancer
SB-3CT 是一种有效竞争型的金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂，Ki 值分别为 13.9 nM、600 nM。SB-3CT 对明胶酶具有高选择性。SB-3CT 可透过血脑屏障，具有神经保护和抗癌作用。
HY-10569
ACT-128800
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-B0887
HY-16718
HY-100719
HY-117930
ACH-4471
Complement System
Inflammation/Immunology
Danicopan (ACH-4471) 是一种选择性的口服活性 factor D 抑制剂，对 factor D 具有高结合亲和力，其 Kd 值为 0.54 nM。Danicopan (ACH-4471) 可抑制补体 (APC) 活性的替代途径，具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
HY-D0004
Azure B chloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye )，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
HY-103131
HY-W008719
HY-128171
HY-16718A
HY-W015007S
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine-13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C， 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-101083
Bcl-2 Family
Cancer
BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM)，对 Bcl2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl2 的构象改变，从而消除其抗凋亡功能，将 Bcl2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-103413
HY-150654
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-5 是一种具有口服活性和选择性、靶向 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) WIN 位点的抑制剂。WDR5-IN-5 对 WDR5 具有高亲和力，结合亲和力 Ki <0.02 nM。WDR5-IN-5 具有抗癌细胞增殖活性和良好的药代动力学特征。
HY-106993B
GT-2331 (enantiomer)
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) enantiomer 是 Cipralisant (HY-106993) 的对映异构体，Cipralisant 是一种具有口服活性的、有效的、选择性的、高亲和力的 histamine H3 receptor 拮抗剂 (rat Ki =0.47 nM)。
HY-P0034A
Caspase-3 Inhibitor III TFA
Caspase Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) TFA 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK TFA 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK TFA 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-149844
Fungal
Infection
S-F24 是一种具有良好广谱性的抗真菌剂(fungal )。S-F24 抑制 CYP3A4 的 IC50 为 0.4 μM。S-F24 具有安全性，高选择性，低溶血作用和低诱导耐药性的倾向。S-F24 可用于真菌感染的研究。
HY-12570
Casein Kinase Wnt
Cancer
CK2-IN-9 是一种有效的 CK2 kinase 选择性抑制剂，其 IC50 为 3 nM。CK2-IN-9 降低 Wnt 的报告因子活性，其 IC50 为 75 nM。CK2-IN-9 在大鼠中具有低暴露 (AUC=0.36 μM/h) 和高清除率 (CL=65 mL/min/kg) 的特性。
HY-107725A
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
BIBO3304 (diTFA) 是一种口服有效的、选择性的神经肽 Y (NPY) Y1 受体高效拮抗剂。BIBO3304 (diTFA) 对人和大鼠 Y1 受体均具有高亲和力，IC50 值分别为 0.38 和 0.72 nM。BIBO3304 (diTFA) 可通过 Wnt/β-catenin 信号通路促进骨肌腱愈合。
HY-118198
Others
Others
NPY Y2 antagonist 1 (compound 36) 是一种强效、可溶的吡啶类似物。总之，对具有高度前景的高通量筛选命中物进行了广泛的构效关系探索，并确定了一系列效力增强的修改。发现了一种适合体外筛选研究的强效、可溶且选择性的NPY Y2拮抗剂36。关于这种分子的体内研究将在适当的时候发表。
HY-N0443R
nAChR
Inflammation/Immunology
N-甲基野靛碱 (Standard)
Kd : 50 nM)。
HY-P3654
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin SIA 是一种选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 拮抗剂，与肌肉 nAChR 具有高亲和力。α-Conotoxin SIA 在小鼠肌肉中，优先靶向肌肉 nAChR 的 α/δ 界面。而对于 Torpedo nAChR，α-Conotoxin SIA 对 α/γ 的亲和力比 α/δ 界面高得多。
HY-106365A
Others
Inflammation/Immunology
Rofleponide epimer是一种具有抗炎活性的化合物。Rofleponide epimer在实验中显示出高选择性作用于肺部。Rofleponide epimer通过与大鼠胸腺糖皮质激素受体的高效结合，展现出优良的药理特性。Rofleponide epimer的生物转化速率相比于其他已知的同类药物高出10倍，表明其在抑制涉及黏膜的炎症疾病中具有潜在的应用价值。
HY-167688
Others
Cardiovascular Disease
GSK-1562590是一种尿肽-II受体拮抗剂，具有高亲和力和选择性。GSK-1562590在多种生物测定中表现出显著的拮抗活性，对比之下，它显示出较持续的受体结合时间。GSK-1562590在实验中能够抑制人尿肽-II诱导的大鼠主动脉收缩，且其作用能够持续至少24小时。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-14604
SR57746A; SR57746 hydrochloride
5-HT Receptor Dopamine Receptor
Neurological Disease
Xaliproden hydrochloride (SR57746A) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 5-HT1A 受体激动剂，对大鼠海马中的 5-HT1A 特异性结合位点表现出高亲和力 (IC50 =3 nM)。Xaliproden hydrochloride 也是一种选择性的多巴胺 D2 受体拮抗剂，具有中等亲和力 (IC50 =0.1-1 μM)。Xaliproden hydrochloride 具有抗抑郁作用和抗焦虑作用，并且具有研究神经退行性疾病的潜力。
HY-P1424A
Potassium Channel
Neurological Disease
Lei-Dab7 TFA 是一种高亲和力、选择性 KCa2.2 (SK2) 通道阻断剂 (Kd=3.8 nM) Lei-Dab7 TFA 的选择性超过 200 倍。对于 KCa2.2 高于 KCa2.1、KCa2.3、KCa3.1、Kv 和 Kir2.1。Lei-Dab7 TFA 增加体外大鼠海马切片的 Theta 爆发反应并增加 LTP。
HY-143895
FLT3
Cancer
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞，IC50 为 0.75 nM)。
HY-116450
Others
Neurological Disease
TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体，具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd 值为0.205 nM，表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障，并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具，用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时，TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
HY-117410
PSMA-617
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 的强有效抑制剂，其 Ki 值为 0.37 nM。Vipivotide tetraxetan (PSMA-617)由三种成分组成:药效基团Glutamate-urea-Lysine，螯合剂DOTA（能够结合68Ga或177Lu），以及连接这两个实体的linker。Glutamate-urea-Lysine 可以与前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 选择性结合。
HY-B0007S
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬 d4
4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-112804
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SGC-iMLLT 是一种领先的化学探针，也是一种有效选择性的 MLLT1/3-histone 互作抑制剂，IC50 值为 0.26 μM。SGC-iMLLT 对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力，Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
HY-136587
Histamine Receptor mGluR
Inflammation/Immunology
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 阻滞剂，具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂，在高 (histamine H1-receptor =84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor =1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 是一种用于咳嗽研究相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
HY-14495A
EX-1314 free base
GHSR
Metabolic Disease
BMS-604992 (EX-1314) free base 是一种选择性的口服活性小分子 growth hormone secretagogue receptor (GHSR) 激动剂。BMS-604992 free base 具有高亲和力 (ki =2.3 nM) 和强大的功能活性 (EC50 =0.4 nM)。BMS-604992 free base 能刺激啮齿动物进食。
HY-134188
HY-107322S
Mepirodipine-d5 hydrochloride; YM-09730-5-d5 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds Calcium Channel
Cardiovascular Disease
盐酸巴尼地平 d5 (盐酸盐)
5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-147692
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-14 (化合物 2a) 是一种强效且选择性的 COX-2 (环氧化酶 -2) 抑制剂。COX-2-IN-14 在 COX-2 共晶体的活性位点上有效结合。COX-2-IN-14 在体内表现出高水平的的抗炎活性，降低小鼠耳朵水肿和髓过氧化物酶 (MPO) 活性。
HY-133747
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂，其 IC50 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性，可用于自身免疫疾病的研究。
HY-147186
Others
Others
5,5'-Difluoro BAPTA 是 BAPTA (HY-100168) 的二氟衍生物。5,5'-Difluoro BAPTA 是通过 19 F NMR 研究胞质游离 Ca2+ 的最广泛的探针。5,5'-Difluoro BAPTA 对 Ca2+ 具有较高的选择性。5,5'-Difluoro BAPTA 能抑制花粉管的生长。
HY-150702
HY-152171
HY-161010
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-13 (Compd Hit8) 是一种活性 R. solani DHFR 抑制剂，IC50 值为 10.2 μM。 DHFR-IN-13 对人 DHFR 的抑制选择性IC50 值为 227.7 μM。 DHFR-IN-13 也是一种杀菌剂。 DHFR-IN-13 对 R 具有高抗真菌活性。 solani，EC50 值为 38.2 mg/L。
HY-13956R
PPAR Ferroptosis
Metabolic Disease Cancer
吡格列酮(Standard)
PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-103453
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
(R)-DPN (compound 3) 是一种选择性 ERβ 配体，对于 ERα 和 ERβ 的EC50 s 分别为 2.9 和 0.8 nM。(R)-DPN 对 ERβ 比 ERα 显示出非常高的亲和力和效力偏好。(R)-DPN 对 HEC-1 和 U2OS 细胞具有细胞毒性，EC50 s 分别为 286、205 nM。
HY-162940
TAM Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 是一种强效且选择性的双重 MerTK/Axl 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 4.2 和 8.8 nM，在 HTRF 细胞中的 IC50 分别为 0.2 和 0.9 nM。MerTK/Axl-IN-1 可在体内抑制 pMerTK。MerTK/Axl-IN-1 具有较长的半衰期、较高的口服生物利用度。
HY-113691
Others
Others
(E)-L-652343是一种具有强效的环氧酶和5-脂氧合酶抑制活性的化合物。 (E)-L-652343能够有效抑制体内这两条途径的产物合成。 (E)-L-652343在与犬和人类血浆中的几何异构体检测中显示出高敏感性和特异性。 (E)-L-652343在体内表现出选择性代谢，E异构体的排除速率快于Z异构体。
HY-114076
Others
Neurological Disease
CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂，具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM，表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM，显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R)-(-)-baclofen的抑制作用时，其效力与100 μM CGP 35348相当。
HY-106278A
PPAR Others
Metabolic Disease
GW 590735 sodium是一种强效且选择性的PPARα激动剂，具有调节脂质代谢的活性。GW 590735显著增加了高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，减少了低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）胆固醇，并显著降低了甘油三酯。GW 590735的HDL胆固醇最大增加值分别为37%、53%和84%，与苯扎贝特、托塞曲普比和GW 590735相比。
HY-15697
HY-120184
AZ13713945
mAChR
Neurological Disease
VU0467485 (AZ13713945) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的毒蕈碱乙酰胆碱受体 4 (M4) 正变构调节剂 (PAM)。VU0467485 (AZ13713945) 增强了 ACh 在 M4 的活性，在大鼠和人 M4 受体上的 EC50 分别为 26.6 nM 和 78.8 nM。VU0467485 (AZ13713945) 显示 M4 对人和大鼠 M1/2/3/5 的选择性。VU0467485 (AZ13713945) 显示中度至高度中枢神经系统渗透，并具有抗精神病样活性。
HY-131910
HY-132231
PI3K Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂，对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞，IC50 为 3.2 nM)。
HY-12583
Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-100619
HY-101189
HY-125821
Sigma Receptor
Neurological Disease
Sigma 1 receptor antagonist 1 (compound 137) 是一种高效选择性的 sigma-1 受体 (σ1R) 拮抗剂，对 σ1R 具有高亲和力 (Ki = 1.06 nM)。Sigma 1 receptor antagonist 1 具有抗神经痛活性，有作为研究神经性疼痛活性分子的前景。
HY-P1204
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-P1204A
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH TFA 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-101189B
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor ) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119190
HY-103135
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-111313
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
JNJ-26070109 是一种高亲和力、竞争性、口服有效的选择性胆囊收缩素 2 (CCK2 ) 受体拮抗剂，pKi 分别为 8.49、7.99 ，和 7.70 分别用于人类、大鼠和狗 CCK2 受体。JNJ-26070109具有良好的药代动力学特性。CCK2 受体在调节胃酸分泌和胃肠黏膜生长方面的双重功能使其成为研究胃食管反流病的有吸引力的新靶点。
HY-147237
Bacterial
Infection
LpxC-IN-10 (Compound A) 是 LpxC 的选择性抑制剂。LpxC-IN-10 (Compound A) 对 E. coli 和 K. pneumoniae 的 MIC 值为 0.5 μg/mL。LpxC-IN-10 可用于细菌感染的研究。
HY-147336
HY-D1640
Biochemical Assay Reagents
Others
5,5'-Difluoro BAPTA tetrapotassium 是 BAPTA (HY-100168) 的二氟衍生物。5,5'-Difluoro BAPTA tetrapotassium 在螯合二价阳离子时显示出较大的19 F NMR化学位移。5,5'-Difluoro BAPTA tetrapotassium 对 Ca2+ 具有较高的选择性。5,5'-Difluoro BAPTA tetrapotassium 能抑制花粉管的生长。
HY-14539
HY-Y0971
TBAF
Biochemical Assay Reagents
Others
四丁基氟化铵
HY-156181
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN-8 (compound 3g) 是一种有效的人（碳酸酐酶）CA IX 和 XII 抑制剂，Ki 值分别为 8.5 和 6.7 nM。 hCAIX/XII-IN-8 对肿瘤相关膜结合异构体 hCA IX 和 XII 显示出特别强的抑制活性，同时保持相对于胞质脱靶异构体 hCA I 和 II 的高选择性比。
HY-B0007R
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬 (标准品)
B 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-163457
Aminoacyl-tRNA Synthetase Parasite
Infection
Antileishmanial agent-27 (compound 7j) 是一种苯并噻唑并香豆素衍生物。 Antileishmanial agent-27 是一种精氨酰-tRNA 合成酶 (ArgRS) 的竞争性抑制剂。Antileishmanial agent-27 对杜氏利什曼原虫的 ArgRS (Ld ArgRS) 比人类对应物 (HsArgRS) 表现出选择性，IC50 值分别为 1.2 和 19 μM。Antileishmanial agent-27 具有较高的药代动力学特性。
HY-B0007S2
HY-17416R
HY-14539A
HY-14201
Ro 19-6327
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
拉扎贝胺
IC50 =0.03 μM)，但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用，抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-128692
Fluorescent Dye
Neurological Disease
Lucifer Yellow CH dilithium salt 是一种高强荧光探针，含有游离的肼基，可在室温下与脂肪醛发生反应。Lucifer Yellow CH 可作为生物示踪剂，用于监测神经元的分支、再生、间隙连接检测和表征，以及醛固定后选择性消融细胞。Lucifer yellow CH 的激发/发射最大值分别为 430/540 nm。
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK，Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素，是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高，IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型，N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-14202
Ro 19-6327 hydrochloride
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Lazabemide hydrochloride (Ro 19-6327 hydrochloride) 是单胺氧化酶 B (MAO-B ) 的选择性的可逆抑制剂(IC50 =0.03 μM)，但对 MAO-A (IC50 >100 μM) 活性较低。高浓度 Lazabemide 具有抑制单胺摄取的作用，抑制去甲肾上腺素、血清素和多巴胺摄取的 IC50 值分别为 86 μM、123 μM 和 >500 μM。Lazabemide 可用于帕金森和阿尔茨海默病的研究。
HY-107678
WAY-317538
nAChR
Neurological Disease
SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i =260 nM)，并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50 =1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
HY-B0601
HY-142682
Others
Neurological Disease Cancer
SCP1-IN-1 (compound SH T-62) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-1 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-1 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-142683
Others
Neurological Disease Cancer
SCP1-IN-2 (Compound SH T-65) 是一种针对 SCP1 的强效选择性共价抑制剂。SCP1-IN-2 促进 REST 降解并降低转录活性。高水平的 REST 蛋白驱动一些胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长。SCP1-IN-2 具有研究由 REST 转录活动驱动生长的胶质母细胞瘤的潜力。
HY-D1456
Pyruvate Kinase
Cancer
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-144338
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性，对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂，与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-W127715
Fluorescent Dye
Others
Lucifer Yellow CH dipotassium 是一种高强荧光探针，含有游离的肼基。Lucifer Yellow CH 可在室温下与脂肪醛发生反应。Lucifer Yellow CH 可作为生物示踪剂，用于监测神经元的分支、再生、间隙连接检测和表征，以及醛固定后选择性消融细胞。Lucifer yellow CH 的激发/发射最大值分别为 430/540 nm。
HY-119209
HY-151616
HY-158248
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-19 (compound 8B) 是一种有效的共价成纤维细胞生长因子受体4 (FGFR4 ) 抑制剂(IC50 =1.2 nM)。 FGFR4-IN-19 通过共价靶向 FGFR4 激酶结构域中罕见的半胱氨酸 (C552)，实现了高效率和同型选择性。 FGFR4-IN-19 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-158763
TG0205221
SARS-CoV Cathepsin Virus Protease
Infection
MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro ) 的抑制剂，具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L )，发挥其抗病毒作用。这种双重抑制作用增强了 MPI8 的整体抗病毒效力和效果。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
HY-159584
iGluR
Neurological Disease
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
HY-125091
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY2066948 是一种选择性的口服雌激素受体调节剂 (SERM )。LY2066948 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有高亲和力 (Ki 分别为 0.51 和 1.36 nM)，并表现出强效的抗雌激素活性。LY2066948 可阻断乙炔雌二醇 (HY-B0216) 在未成熟大鼠中引起的子宫重量增加。LY2066948 可用于子宫肌瘤和肌瘤的研究。
HY-12443
Casein Kinase
Neurological Disease
PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
HY-136679
GSK-3
Neurological Disease Metabolic Disease
TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关，这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基，这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病，神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
HY-18627A
HY-110322A
HY-124602
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
DI-591 是一种有效，高亲和力和细胞渗透性的 DCN1-UBC12 相互作用的抑制剂。DI-591 分别以 Ki 值为 12 nM 和 10.4 nM 与 DCN1 和 DCN2 结合，并且几乎不与 DCN3，DCN4 和 DCN5 蛋白结合。DI-591 选择性抑制 cullin 3 的二烯化，但对其他 cullin 家族成员的二烯化没有影响或影响很小。
HY-18627
HY-18618
HY-110322
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN hydrochloride 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，KB 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。
HY-111262
HY-18618A
Opioid Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-D0014
Biochemical Assay Reagents
Others
考马斯亮蓝G-250
P2×7R 拮抗剂，有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-144111
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/δ agonist 1 是一种有效的 PPARα/PPARδ 双激动剂 (PPARα EC50 =7.0 nM; PPARδ EC50 =8.4 nM)。PPARα/δ agonist 1 对 PPARγ 具有很高的选择性 (PPARγ EC50 =1316.1 nM)。PPARα/δ agonist 1 具有研究非酒精性脂肪性肝炎的潜力。
HY-W008719S
Mitochondrial Metabolism
Neurological Disease
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物，通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元，在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元，通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-143236
Bacterial Fungal
Infection
DHFR-IN-1 (compound 12) 是一种有效的选择性 DHFR (二氢叶酸还原酶)抑制剂，其 IC50 为 40.71 nM。 DHFR-IN-1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好的抗菌活性。DHFR-IN-1 具有一定的抗真菌活性。DHFR-IN-1 与 Levofloxacin (HY-B0330) 具有较高的协同效应，其 FIC (部分抑菌浓度指数)值为 0.249。
HY-101170
HY-143286
PROTACs FLT3
Cancer
PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
HY-17416AS
HY-149422
Fluorescent Dye
Neurological Disease
NIR-FP 是一种针对超氧阴离子 O2- 、高灵敏度和高选择性的近红外荧光探针。O2- 是 ROS 的主要前体，通过检测 O2- 可以动态跟踪铁死亡介导的癫痫模型。铁死亡介导的癫痫模型有：红藻氨酸 (HY-N2309) 诱导的慢性癫痫模型、Pentylenetetrazole 诱导的急性癫痫模型和毛果芸香碱 (HY-B0726A) 诱导的癫痫模型。
HY-107322AS1
Mepirodipine-d5 ; YM-09730-5-d5 Free base
Isotope-Labeled Compounds
Others
巴尼地平-d5
5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-17416S2
HY-127024
Thyroid Hormone Receptor
Metabolic Disease
Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 是一种竞争性、选择性、高亲和力的甲状腺激素受体 (TR ) 拮抗剂，拮抗 T3 对 TR 的影响的 IC50 为 1.5 μM。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 可阻断 T3 介导的 TRα 和 TRβ 与核受体共激活剂的相互作用。Thyroid hormone receptor antagonist (1-850) 对 RARα 的活性没有影响。
HY-150086
CF4
Fluorescent Dye
Others
Copper Fluor-4 (CF4) 是一种基于对甲酚染料支架的 Cu+ 特异性荧光探针。Copper Fluor-4 具有高铜选择性，Kd 值为 2.9×10−13 M，特别是相对于锌和铁，以及丰富的细胞碱金属和碱土金属。Copper Fluor-4 在 6 至 8 之间的生理相关 pH 范围内保持稳定 (激发波长为 415 nm，发射波长为 660 nm)。
HY-17416AS1
HY-14171R
RAR/RXR Autophagy
Cancer
贝沙罗汀(Standard)
RXR ) 激动剂，对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-159108
c-Fms
Cardiovascular Disease
AZ683 是一种有效的选择性3-氨基-4-苯胺喹啉 CSF1R 抑制剂。AZ683 对 CSF1R 具有较高的亲和力 (Ki =8 nM; IC50 =6 nM)。AZ683 具有良好的口服生物利用度。[11 C]AZ683 可作为集落刺激因子1受体 (CSF1R) 的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。
HY-103055
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN mesylate 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，KB 为 434 pM。PPTN mesylate 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和免疫活性。
HY-107564
VUF 4702 dihydrobromide
Others
Inflammation/Immunology
Impentamine dihydrobromide (VUF 4702 dihydrobromide)是一种组胺H3受体拮抗剂，具有潜在的抗组胺活性。Impentamine dihydrobromide在一系列4(5)-(ω-氨基烷基)-1H-咪唑类化合物中显示出了最强的选择性H3拮抗作用。Impentamine dihydrobromide的pA2值为8.4，显示出其在豚鼠空肠上的高效性。Impentamine dihydrobromide与H3受体具有特异性的拮抗结合位点。
HY-B1658A
(R)-Frovatriptan succinate hydrate; SB 209509 succinate hydrate; VML 251 succinate hydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物
5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658B
(R)-Frovatriptan succinate; SB 209509 succinate; VML 251 succinate
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐
5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-119396
Others
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。
HY-U00237B
Others
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM)，与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素诱导反应，并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM)，具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长，降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM，且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-12288
HY-18617
Opioid Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-123857
HY-147914
Apoptosis
Cancer
NSD2-IN-1 (compound 38) 是一种有效的、高选择性的 NSD2-PWWP1 (核受体结合SET结构域 2-PWWP1) 抑制剂， IC50 为 0.11 μM。NSD2-IN-1 可以与 NSD2-PWWP1 结合，进而影响受 NSD2 调控的基因表达。NSD2-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。
HY-12288A
RPC-1063 hydrochloride
LPL Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Ozanimod (RPC-1063) hydrochloride 是一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod hydrochloride 对 hS1P1 和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod hydrochloride 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
HY-151158
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 EGFR /HER2 激酶抑制剂，IC50 分别为 0.18 μM (EGFR )， 0.146 μM (HER2 )。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFR ，IC50 为 0.907 μM。
HY-103138
HY-143286A
PROTACs FLT3
Cancer
PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC ，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
HY-N12422
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone (化合物 2) 是一种选择性 A2A AR 拮抗剂 (IC50 =33.5 nM)，具有高亲和力。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 也是一种天然产物，可从 Allium cepa L. 皮中获得。3′-Methoxyfurano[4″,5″:3,4]chalcone 能以促进 T 细胞活化，可用癌症免疫研究。
HY-157325
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂，IC50 值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用，并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
HY-14539R
HY-163476
HY-164002
Btk
Others
PF-303 一种强效的，可口服的 Bruton's tyrosine kinase (BTK ) 抑制剂 (IC50 =0.64 nM)。PF-303 的氰胺部分与 BTK 的 Cys481 形成共价键，这种共价键是可逆的，与不可逆共价 BTK 抑制剂相比，PF-303 展现了较高的选择性。PF-303 可以用来模拟和研究 BTK 抑制对成熟免疫系统的影响，包括对 B 细胞亚群，抗体反应和 T 细胞介导的激活等的影响。
HY-D0004R
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Azure B (Standard)是 Azure B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye )，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
HY-162944
Ferroptosis Mitochondrial Metabolism STING Autophagy
Cancer
NA-Ir 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 诱导剂。NA-Ir 通过靶向线粒体 DNA (mtDNA ) 和激活 cGAS-STING 通路诱导铁蛋白自噬 ()，同时通过光动力疗法 (PDT) 诱导活性氧 (ROS ) 生成，消耗谷胱甘肽 (GSH )，下调谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4)，从而触发脂质过氧化和铁死亡 (Ferroptosis )。NA-Ir 在光照条件下具有更高的抗癌活性，且对 H2 S 含量较高的癌细胞具有选择性抑制作用。
HY-W391625
(Rac)-Epiligulyl oxide
Others
Cancer
去氢木香内酯消旋体
HY-125856A
BMS-986177 TFA; JNJ-70033093 TFA
Factor Xa Others
Cardiovascular Disease
Milvexian TFA (BMS-986177 TFA) 是一种血凝固因子 XIa 抑制剂，具有防止静脉血栓栓塞的生物学活性。Milvexian TFA 在接受膝关节置换术的患者中有效减少了静脉血栓栓塞的发生。Milvexian TFA 具有良好的选择性，对血浆激肽释放酶和胰蛋白酶显示出显著的抑制效果。Milvexian TFA 的生物利用度为 32%，意味着其在体内的吸收率较高。Milvexian TFA 在临床试验中显示了相对较低的出血风险。
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂，使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基，以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-117063
Others
Endocrinology
LEK 8841 methanesulfonate 是一种胃肠道冷静剂，具有强的选择性5-HT2受体拮抗活性。LEK 8841 的抗心智病潜力使其成为研究替代药物的焦点。LEK 8841 在与5-HT和去甲肾上腺素的反应中表现为纯竞争拮抗剂，分别具有 pA2 值为 7.93 和 6.45。LEK 8841 的选择性优于比较药物 ketanserin，使其在相应的受体研究中具有重要的参考价值。与结构改动相关的研究显示，LEK 8841 表现出对5-HT2受体的高亲和力和较低的α-肾上腺素能受体活性。
HY-B1658BS
(R)-Frovatriptan-d3 succinate; SB 209509-d3 succinate; VML 251-d3 succinate
Isotope-Labeled Compounds 5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐-d3
3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-B1658AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 (Standard)
5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate hydrate 可用于偏头痛的研究。
HY-108495
ML248
LPL Receptor
Cardiovascular Disease
CYM50308 (ML248) 是一种有效的，选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4 -R ) 激动剂，EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4 -R 的选择性比 S1P5 -R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时，CYM50308 对 S1P1 -R，S1P2 -R 和 S1P3 -R 没有活性。
HY-123702
Others
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别，显示出对Plk1的100倍选择性，优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别，从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准，并通过了其它ADMET过滤器，表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类，适用于后续的化合物开发和测试。
HY-126969
Others
Metabolic Disease
C333H是一种选择性PPARγ调节剂，具有胰岛素敏化和降糖活性。C333H在糖尿病鼠模型中展现出与噻唑烷二酮（TZDs）类似的胰岛素敏化效果，而不会显著增加体重或脂肪组织重量。C333H在糖尿病db/db小鼠中提高了循环高分子量脂联素亚型的水平，降低了棕色脂肪组织中PPARγ 273位点的丝氨酸磷酸化，并选择性调节了脂肪组织中特定PPARγ靶基因的表达。C333H在体外表现出弱招募共激活子和弱解离共抑制子的活性。这些特性表明C333H可能是一种有潜力的二型糖尿病抑制剂。
HY-16734A
MT-1303 hydrochloride
LPL Receptor
Cancer
Amiselimod hydrochloride 是具有口服活性的新型鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1 ) 调节剂，旨在减少与芬戈莫德和其他S1P受体调节剂相关的心动过缓效应。Amiselimod hydrochloride 对 S1P1 和 S1P5 具有高选择性，但对 S1P4 具有极低的激动剂活性，对 S1P2 或 S1P3 没有明显的激动剂活性。Amiselimod hydrochloride 有望用于自身免疫性疾病的研究。
HY-106993
GT-2331
Histamine Receptor
Neurological Disease Endocrinology
Cipralisant (GT-2331) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于histamine H3 receptor ，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-118152
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org-12962 是选择性，具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂，pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用，pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
HY-100991
ZK 39106; LSU-65
GABA Receptor
Neurological Disease
FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 是一种非选择性的苯二氮杂卓反向激动剂，对含 α1 亚基的 GABAA receptor 具有高亲和力 (Ki = 91 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 还调节表达 α1 亚基的 GABAA 受体上 GABA 诱导的氯通量 (EC50 = 137 nM)。FG 7142 (ZK 39106; LSU-65) 可以增加酪氨酸羟化并导致小鼠大脑皮层中 β-肾上腺素受体的上调。
HY-136465
HY-16940
24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol
LXR iGluR Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。
HY-110374
Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD ) 抑制剂，是一种有效的，选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2 ) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50 =47 nM; KD =80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用，并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
HY-131061
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的，选择性 BET 溴结构域抑制剂，对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2)，BRD3(2)，BRD4(1)，BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
HY-D1297
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-141547
HY-106993A
GT-2331 maleate
Histamine Receptor
Neurological Disease
Cipralisant (GT-2331) (maleate) 在体内是一种具有口服活性、低毒、有效、选择性、高亲和力的 histamine H3 receptor 的拮抗剂，在体外是 histamine H3 receptor 的激动剂，对于 histamine H3 receptor ，其 pKi 为 9.9，对大鼠 histamine H3 receptor 的Ki 为 0.47 nM。Cipralisant (maleate) 有研究注意缺陷多动障碍的潜力。
HY-132866
P-glycoprotein
Cancer
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
HY-115904
CDK FLT3
Cancer
FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC50 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。
HY-D1429
Fluorescent Dye
Others
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-146440
HY-D1506
Fluorescent Dye
Others
Fl-DIBO (fluorogenic dibenzocyclooctyne) 是一种对叠氮化合物 (azide ) 具有选择性、高灵敏度的荧光探针。Fl-DIBO 可以与叠氮化合物快速反应形成新的高荧光产物，其最大发射波长为 469 nm，激发波长为 363 nm。Fl-DIBO 可用于标记重氮标签蛋白而无可检测的背景信号干扰。
HY-150598
PI4K PI3K
Infection
CHMFL-PI4K-127 (compound 15g) 是一种口服有效、高选择性的 PfPI4K (恶性疟原虫 PI4K 激酶)抑制剂，IC50 为 0.9 nM。CHMFL-PI4K-127 对 3D7 恶性疟原虫表现出较强的抑制活性，其 EC50 为 25.1 nM。CHMFL-PI4K-127 显示了抗疟疾作用。
HY-148825
HY-104086
CB7; Carrier CB7
Biochemical Assay Reagents
Others
葫芦[7]脲
HY-10569S
ACT-128800-d4
Isotope-Labeled Compounds LPL Receptor
Others
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-P5484
Bacterial
Others
SMAP-18 是一种有生物活性的肽。(SMAP-18 是一种 18 个氨基酸残基的肽酰胺，是 SMAP-29 的截短形式。羊髓系抗菌肽-29 (SMAP-29) 对假单胞菌菌株、其他革兰氏阴性菌和多重耐药病原体具有极高的抗菌活性。与亲本 SMAP-29 相比，SMAP-18 显示出更高的细胞选择性，因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-101083A
Bcl-2 Family
Cancer
(Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 (HY-101083) 的消旋体，BDA-366 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM)，对 Bcl-2 -BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl-2 的构象改变，从而消除其抗凋亡功能，将 Bcl-2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
HY-163562
Others
Neurological Disease Cancer
JYQ-164 是一种针对人类的帕金森病蛋白 7 (PARK7 /DJ-1) 小分子抑制剂。JYQ-164 通过共价和选择性地靶向 PARK7 的关键残基 Cys106 来发挥作用 (IC50=21 nM)。JYQ-164 对 PARK7 的高抑制效力比之前报道的抑制剂 JYQ-88 相比效力提高了 5 倍。JYQ-164 可用于帕金森病和癌症的研究。
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-136659
Others
Others
Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂，具有对NMDA受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性，快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合，而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合，显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
HY-136675
Others
Others
ASMI是一种比率型双光子荧光探针，能够快速响应性地选择性检测和监测线粒体Cys，并在150μm的深度下对活细胞和完整组织进行高对比度和亮度的成像。ASMI由高度双光子活性的生物相容性merocyanine荧光素和丙烯酸基团作为硫醇反应位点组成。由于其容易调节的细胞器靶向性和较大的双光子吸收性质，已广泛探索将其作为荧光传感或成像探针。一些丙烯酸功能化的探针倾向于更活跃地与Cys反应而非Hcy和GSH。反应机制涉及Cys与丙烯酸的共轭加成，生成硫醚，然后通过分子内环化生成merocyanine荧光素和环状酰胺（方案1）。重要的是，生物相容且光稳定的ASMI和merocyanine显示出非常大的双光子作用截面（Φσmax），分别为65.2 GM（λex = 740 nm）和72.6 GM（λex = 760 nm），这使其在高对比度和亮度的比率型双光子激发生物成像应用中具有巨大的潜力。ASMI是活细胞和深度组织应用中展示高度选择性检测和成像线粒体Cys的双光子激发模式的比率型荧光探针。
HY-14151
5-HT Receptor
Neurological Disease Cancer
普芦卡必利
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-15861
TGP-210
MicroRNA Apoptosis
Cancer
Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的 miR-210 (miRNA-210, microRNA-210) 抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd ~200 nM)。Targapremir-210 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-111790
Proteasome Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-P1324
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的，选择性神经肽 YY5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P1324A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的，选择性神经肽 YY5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-111673
8-CPT-cAMP sodium; 8-(p-Chlorophenylthio)-cAMP sodium
PKA Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
8-CPT-Cyclic AMP (8-CPT-cAMP) sodium 是环 AMP 依赖性蛋白激酶的选择性激活剂。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 也是环 GMP 特异性磷酸二酯酶 (PDE VA) 的有效抑制剂，IC50 为 0.9 μM。 8-CPT-Cyclic AMP sodium 还抑制 PDE III 和 PDE IV，IC50 分别为 24 和 25 μM。8-CPT-Cyclic AMP sodium 对 Epac 具有非常高的亲和力，是一种有效的 Epac 活化剂。
HY-14993
HY-D1431
Fluorescent Dye
Cancer
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶，HER2 激酶和 DHFR，其 IC50 值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性，具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151156
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR，其 IC50 值分别为 0.122，0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性，以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151154
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂，抑制 EGFR /HER2 激酶和 DHFR ，IC50 分别为 0.153 μM，0.108 μM，0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14541
HY-W020985
Pd(DIPHOS)2
Biochemical Assay Reagents
Others
双(1,2-双(二苯基膦)乙烷)钯
HY-156124
Sigma Receptor
Cancer
Sigma-2 Radioligand 1 (compound 1) 是 Sigma-2 选择性配体。Sigma-2 Radioligand 1 在小鼠中具有良好生物分布性，在大鼠中具有良好体内活性。[18F] 修饰的 Sigma-2 Radioligand 1，在微型 PET/CT 成像中将肿瘤可视化，呈现高肿瘤摄取和肿瘤背景比。实验表明，Sigma-2 Radioligand 1 在 U87MG 胶质瘤异种移植物中具有高特异性结合。
HY-14152
5-HT Receptor
Cancer
普芦卡必利盐酸盐
5-HT4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-12288R
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为，但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-163746
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂，其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP7-IN-22血脑屏障透过性高，具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用，表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)
HY-12694
R-108512
5-HT Receptor Apoptosis Autophagy
Metabolic Disease Cancer
琥珀酸普芦卡必利
5-HT 4 受体激动剂，对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力，其 pKi 值分别为8.6和8.1。Prucalopride succinate 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力 Prucalopride succinate 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。 Prucalopride succinate 可用于慢性便秘相关的运动障碍，假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-14541S
HY-153356
Apoptosis
Cancer
MRT-2359 是一种有效、具有口服活性和选择性的 GSPT1 降解剂 (IC50 : >30 nM 且 <300 nM)，能特异地诱导依赖于蛋白质翻译的细胞凋亡 (apoptosis )。MRT-2359 在多种癌症细胞系中表现出显著且优先的抗增殖活性，尤其在 MYC 驱动的细胞系中，例如高表达 N-Myc 或 L-Myc 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和小细胞肺癌 (SCLC)。MRT-2359 能抑制耐药的 NSCLC 和 SCLC 细胞的生长，可用于肿瘤研究。
HY-10569S1
ACT-128800-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-157998
mGluR Src
Others
mG2N001 是代谢型谷氨酸受体 mGluR2 的负变构调节剂 (NAM) (IC50 : 93 nM)，并作为拮抗剂与 mGluR2 结合 (Ki: 63 nM)。mG2N001 具有微粒稳定性和血浆稳定性，其放射性同位素 [11C] mG2N001 可用于 PET 成像。[11C] mG2N001 的脑异质性和脑渗透性好，能够选择性地积累在富含 mGluR2 的区域，产生高对比度的大脑图像。
HY-121562
Others
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D（5-HT1D）受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（5HT1-SSRIs）系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂，为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5，显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-108511A
Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV
Infection Cancer
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-108511
Sigma Receptor Apoptosis SARS-CoV
Infection Cancer
PB28 dihydrochloride，一种环己基哌嗪衍生物，是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 dihydrochloride 也是一种 σ1 受体拮抗剂，Ki 为 0.38 nM，对其他受体的亲和力较小。PB28 dihydrochloride 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐，其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 dihydrochloride 可以调节 SARS-CoV-2 -人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 dihydrochloride 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤活性。
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM)，对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)，对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性，通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-155051
Apoptosis Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率，T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-14541R
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白，显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用，这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能，并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例，从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-117380
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂，通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力，比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员，而体内，SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性，针对 NK-3 受体驱动的反应。
HY-14541S2
HY-12191
Histamine Receptor
Metabolic Disease
A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中，A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下，它可有效降低体重，效果堪比右芬氟拉明；而在 15 mg/kg 剂量下，它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性，效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明，A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路，成为一种抗肥胖试剂。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5??02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-13409B
5-HT Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-10122
KAD 3213; KMD 3213
Adrenergic Receptor Bacterial
Endocrinology Cancer
西洛多辛
α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM)，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍，Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-107018
AR-A 000002
5-HT Receptor
Neurological Disease
AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂，对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性，Ki 值为 0.24 nM，对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM，EC50 值为 4.5 nM，对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM；AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代，具有口服活性，非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中，IC50 =0.2 nM)，也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-10624
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50 =1.2 nM; EC50 =2.1 nM) 和 rMC4R(IC50 =0.6 nM; EC50 =2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
HY-132301
MCT4-IN-1
Monocarboxylate Transporter
Cancer
MSC-4381 (MCT4-IN-1) 是一种口服有效的，选择性的单羧酸转运蛋白 4 (MCT4/SLC16A3) 抑制剂，IC50 值为 77 nM，Ki 值为 11 nM。MSC-4381 靶向与 MCT4 的胞质域。MSC-4381 导致高表达 MCT4 细胞中乳酸流出的抑制和细胞活力的降低。MSC-4381 具有用于 MCT4 转运蛋白研究的潜力。
HY-155050
Apoptosis Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-156438
HY-19842
CVT 3619
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
GS-9667 (CVT 3619) 是 N6 -5'-取代腺苷类似物，一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 AdoR ) 的部分激动剂。GS-9667 可以与脂肪细胞膜结合，高和低亲和力分别为 14 nM 和 5.4 μM。GS-9667 降低附睾脂肪细胞中环 AMP 含量和非酯化脂肪酸的释放，IC50 值分别为 6 nM 和 44 nM。GS-9667 抑制脂肪分解，降低游离脂肪酸 (FFA)，具有用于 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常研究的潜力。
HY-112823R
EGFR
Cancer
阿美替尼(Standard)
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-14151R
HY-15007
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-136805
Others
Neurological Disease
Kv1.5-IN-1是一种Kv1.5通道抑制剂。它在离体大鼠模型中被评估了靶点选择性和药效学作用。Kv1.5-IN-1在R5位置引入甲氧基后，其抑制效力与未取代的化合物相似。它对hKv1.5通道的IC50值为0.51μM。Kv1.5-IN-1展现了高度的选择性，比化合物Ik高出近2600倍，比化合物IId高出300倍，表明它可能是一种安全的抑制剂。由于其良好的药理学行为，Kv1.5-IN-1值得进行进一步的药效学和药代动力学评估。这些特性使Kv1.5-IN-1成为一种有潜力的Kv1.5通道抑制剂，可能在相关疾病的抑制中具有应用前景。
HY-10122S
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-168012
Ras Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 )，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-113960
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-1 (Compound A) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα ) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物，一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂，IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN-1 具有很强的清除 ·OH 活性，IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制活性氧 (ROS)、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN-1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN-1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-P5520
HY-155811
Others
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂，特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM)，具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用，表现出时间依赖性增强的效力，抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-10122R
Adrenergic Receptor Bacterial
Endocrinology Cancer
西洛多辛(Standard)
α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM)，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍，Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于 LUTS/BPH 的研究。
HY-117807
Ras
Cancer
A-176120 是一种有效的法呢基转移酶抑制剂，对癌细胞中的 Ras 蛋白法呢基化至关重要。它对法呢基转移酶 (IC50 1.2 ± 0.3 nM) 的选择性高于香叶基香叶基转移酶和角鲨烯合酶等相关酶。抑制 H-ras 和 K-ras 突变细胞中的 Ras 加工表明其在阻断 Ras 介导的信号传导方面有效。A-176120 通过抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 分泌和破坏内皮细胞中的毛细血管形成，显示出抗血管生成作用。体内研究表明，它能够减少 Ras 转化细胞中的肿瘤生长并提高动物模型中的存活率。这些发现凸显了 A-176120 是一种有前途的 FPP 类似物，具有强大的抗肿瘤和抗血管生成特性。
HY-19633A
Others
Neurological Disease
CS-003是一种三重神经激肽受体拮抗剂，具有抑制神经激肽相关的呼吸疾病的活性。CS-003对人类神经激肽1、2和3受体表现出高亲和力，Ki 值分别为2.3 nM、0.54 nM和0.74 nM。CS-003在豚鼠神经激肽受体上的Ki 值分别为5.2 nM、0.47 nM和0.71 nM，显示出优越的抑制效果。CS-003通过竞争性拮抗作用显著抑制涉及物质P、神经激肽A和神经激肽B的肌醇磷酸形成。CS-003显著抑制柠檬酸诱导的咳嗽，其效果优于其他选择性神经激肽受体拮抗剂。
HY-129602
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力，并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合，通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q，结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病，例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
HY-120874
GABA Receptor
Neurological Disease
PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-150537
HY-15334
VEGFR
Cancer
CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2 ) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
HY-L063
274 compounds
化学探针是一种高效、高选择性、高细胞渗透性的试剂，在基础生物学和应用生物学研究中都发挥着重要作用。高质量的化学探针可以充当生物学研究的基础工具，加深对靶标蛋白功能和机制的理解；可以用于开展药物作用新靶标的发现和确认研究；可以充当药物化合物合成优化的先导化合物结构。
MCE 收录了 274 个具有高效（对特定靶点的作用活性低于 100 nM）、高选择性（高于 10 倍以上选择性）、高细胞渗透性（细胞活性不高于10 μM）特性的化学探针，是靶点鉴定及机制研究的重要工具。
HY-L099
2,309 compounds
靶点多样性化合物库包含 2,309 种化合物，涵盖 1000 多种靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。每种靶点及亚型精心挑选 1-3 种高活性高特异性小分子化合物，每种化合物的生物活性信息均有明确的文献报道，是一个精简且靶点覆盖全面的小分子化合物集合，可以以较低的成本进行相对全面的化合物筛选，是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L041
379 compounds
大环化合物是指含有 12 元或更大环的分子，在小分子药物开发中越来越受到重视。主要原因包括：大环类化合物提供了新的化学空间，挑战新的蛋白质靶标，另外，一些大环类药物也显示出较好的药代动力学性能。大环类化合物对于比较具有挑战性的靶点的药物开发具有一定优势，特别是在调节大分子之间相互作用如蛋白蛋白相互作用方面。此外，大环化合物的大小和复杂性使其能够保证更大的空间分布的结合相互作用，从而增加结合亲和力和选择性。
MCE 提供 379 个大环类化合物，可以用于高通量筛选和高内涵筛选。MCE 大环类化合物库是新药开发的有利工具，尤其对于“难成药”靶点及蛋白互作的新药研发。
HY-L158
4,909 compounds
据报道，大部分已知的激酶抑制剂都是通过高度保守的 ATP 口袋中的竞争性结合发挥作用的。虽然RNA 干扰等遗传技术可以使特定的基因失活，但是大多数激酶是多结构域蛋白，其中每个结构域都是有独立的功能。高选择性抑制剂比非选择性抑制剂具有更高的效能，对靶标的选择性至少高100倍。因此，确保用最具选择性的抑制剂验证靶标，这对于更透彻的了解激酶领域药理学非常重要。高选择性抑制剂库包含 4,909 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性抑制剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L159
1,530 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体，引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用，而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性，使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,530 种化合物，涵盖多个靶点及亚型，如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L036P
3,017 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 3,017 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
HY-L180
595 compounds
线粒体自噬是指细胞通过自噬机制选择性地包裹和降解受损的线粒体，从而维持线粒体和细胞内稳态。从线粒体自噬的概念提出以来就受到了研究者们的广泛关注。目前的研究表明，线粒体自噬的发生机制通常可以分为两类：泛素依赖途径和非泛素依赖途径。此外，线粒体自噬是与神经退行性疾病、心血管疾病、癌症、代谢性疾病等临床疾病发生相关的研究热点。因此，开展基于线粒体自噬的高通量筛选，可高效地筛选出与疾病发生息息相关的化合物，并解析其机制。
MCE 可以提供 595 种线粒体自噬相关化合物，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发以及机制研究。
HY-L033
374 compounds
拟肽化合物是一类药效团在三维空间中模拟天然肽或蛋白质，并保留与生物靶标相互作用的能力，产生相同的生物效应的化合物。拟肽化合物的设计是为了规避一些天然肽自身存在的问题：如对蛋白水解作用的稳定性(活性持续时间)和较差的生物利用度，某些其他性质，如受体的选择性或效能，往往可以得到很大的改善。拟肽的设计和合成是非常重要的，因为在分子识别和信号传递中，尤其是在生命系统中，肽和蛋白-蛋白相互作用起着主导作用。因此，拟肽类化合物在新药开发中具有巨大潜力。
MCE 拟肽类化合物库包含 374 种小分子化合物，包括类肽，α-螺旋类似物，β-折叠类似物等，是药物发现中研究构效关系不可或缺的工具。
HY-L036
1,696 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,696 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
HY-L908
500 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 500 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L166
1,190 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,190 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-130013
HY-D2346
Dyes
HBmito Crimson 是一种具有细胞膜通透性的细胞线粒体内膜 (Inner mitochondria membrane, IMM) 红色荧光探针，对线粒体内膜有高度选择性，可以用于活细胞线粒体内膜特异性荧光染色。
HY-D2264
Fluorescent Dyes/Probes
Caffeine orange (Compound 1) 是一种对咖啡因具有高度的选择性的咖啡因水相荧光开启传感器。Caffeine orange 使得含咖啡因的咖啡在绿色激发光 532 nM 的照射下呈现出橙色。Caffeine orange 具有高消光系数、高光稳定性和窄发射带宽等优异的光物理性能可以用于咖啡因检测装置的研究。
HY-D1262
Thiol-green 2
Fluorescent Dyes/Probes
BODIPY-TS (Thiol-green 2) 是一种快速响应的硫醇 (thiol-specific ) 特异性 turn-on 型探针。BODIPY-TS 利用硫代磺酸支架作为硫醇识别单元。BODIPY-TS 具有低毒性、高选择性、低检测极限和对硫醇的定量反应等特点。 Ex: 490 nM; Em: 515 nM。
HY-141511
Fluorescent Dyes/Probes
Coppersensor-1 (CS1) 是一种膜透性荧光染料。Coppersensor-1 对 Cu+ 具有亲和力，其亲和力在皮摩尔范围，对竞争细胞金属离子具有很高的选择性。Coppersensor-1 作为探针，可以选择性、灵敏地检测包括活细胞在内的生物样品中的铜 (I) 离子 (Cu+ )。Coppersensor-1 可用于癌症、心血管疾病、神经系统疾病等严重疾病的成像研究。
HY-D1251
HY-D2165
Fluorescent Dyes/Probes
AF 594 streptavidin 是一种生物偶联剂。它由 AF 594 和链霉素组成，是红色荧光染料 AF 594 的链霉素衍生物。AF 594 具有高荧光量子产率和高光稳定性 (最大激发波长为 594 nm，最大发射波长为 615 nm)。AF 594 streptavidin 可通过链霉素修饰基团，选择性结合带链霉亲和素修饰的分子偶联，用于荧光标记和光谱学分析。
HY-D1259
VDP-green (NEP)
Fluorescent Dyes/Probes
NEP (VDP-green (NEP)) 是一种基于分子内电荷转移 (ICT) 机制的感应荧光探针，用于感应含邻二硫醇的蛋白质 (VDPs)。NEP 在活细胞和动物体内对 VDPs 表现出高选择性，并显示强绿色荧光信号 (λex /λem =430/535 nm)。NEP 具有用于帕金森氏症研究的潜力。
HY-151537
Fluorescent Dyes/Probes
Gol-NTR 是一种高选择性和高灵敏度的高尔基体靶向探针。Gol-NTR 是硝基还原酶 (NTR) 激活的，具有可视化急性肺损伤 (ALI) 和修复功能。Gol-NTR 具有 54.8 ng/mL 的低检测限。Gol-NTR 可用于监测和评估脓毒症诱导的 ALI 研究反应的研究。
HY-D2327
Fluorescent Dyes/Probes
DPP-8/9 probe-1 (compound 20) 是靶向二肽基肽酶 (Dipeptidyl Peptidase) DPP8/9 的荧光探针，能够通过荧光显微镜在体外选择性标记和可视化活性 DPP8/9。DPP-8/9 probe-1 含有硝基苯并恶二唑 (NBD) 标记，对 DPP8/9 比相关 S9 家族成员具有高亲和力和选择性 (IC50 分别为 210 nM 和 15 nM)。
HY-D0004
Azure B chloride
Dyes
Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye )，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
HY-128692
Fluorescent Dyes/Probes
Lucifer Yellow CH dilithium salt 是一种高强荧光探针，含有游离的肼基，可在室温下与脂肪醛发生反应。Lucifer Yellow CH 可作为生物示踪剂，用于监测神经元的分支、再生、间隙连接检测和表征，以及醛固定后选择性消融细胞。Lucifer yellow CH 的激发/发射最大值分别为 430/540 nm。
HY-D1456
Fluorescent Dyes/Probes
TEPC466 是一种新型的基于 TEPP-46 的聚集诱导发射 (AIE) 探针。TEPC466 对通过 AIE 效应检测 PKM2 蛋白表现出高度的选择性和灵敏度。EPC466可用于PKM2的检测。TEPC466成功应用于结直肠癌细胞PKM2蛋白的低毒成像。TEPC466 是癌症诊断和研究的有用工具。
HY-W127715
Fluorescent Dyes/Probes
Lucifer Yellow CH dipotassium 是一种高强荧光探针，含有游离的肼基。Lucifer Yellow CH 可在室温下与脂肪醛发生反应。Lucifer Yellow CH 可作为生物示踪剂，用于监测神经元的分支、再生、间隙连接检测和表征，以及醛固定后选择性消融细胞。Lucifer yellow CH 的激发/发射最大值分别为 430/540 nm。
HY-150086
CF4
Dyes
Copper Fluor-4 (CF4) 是一种基于对甲酚染料支架的 Cu+ 特异性荧光探针。Copper Fluor-4 具有高铜选择性，Kd 值为 2.9×10−13 M，特别是相对于锌和铁，以及丰富的细胞碱金属和碱土金属。Copper Fluor-4 在 6 至 8 之间的生理相关 pH 范围内保持稳定 (激发波长为 415 nm，发射波长为 660 nm)。
HY-D0004R
Dyes
Azure B (Standard)是 Azure B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye )，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
HY-D1297
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1429
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。
HY-D1506
Dyes
Fl-DIBO (fluorogenic dibenzocyclooctyne) 是一种对叠氮化合物 (azide ) 具有选择性、高灵敏度的荧光探针。Fl-DIBO 可以与叠氮化合物快速反应形成新的高荧光产物，其最大发射波长为 469 nm，激发波长为 363 nm。Fl-DIBO 可用于标记重氮标签蛋白而无可检测的背景信号干扰。
HY-D1431
Fluorescent Dyes/Probes
ER-Tracker 染料是与 Glibenclamide (HY-15206) 偶联的 BODIPY 列染料的衍生物，对内质网高选择性结合，在低浓度下对细胞无毒性，该类染料属于环境敏感型的探针，与甲醛处理后仍能保留部分荧光，具有荧光寿命高，消光系数好等特点。Glibenclamide 是一种 ATP 依赖性 K+ 通道阻滞剂 (Kir6, KATP) 和 CFTR Cl-通道阻滞剂，在内质网中发生结合。ER-Tracker 不适合对固定后细胞进行染色。Ex/Em=587/615 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-100168
Chelators
BAPTA 是一种选择性的钙离子螯合剂。BAPTA 作为钙离子指示剂，对镁离子和钙离子有较高的选择性。BAPTA 被广泛用作细胞内缓冲液，用于研究通过质膜 Ca2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性，与其钙离子螯合特性无关。
HY-W054292
Biochemical Assay Reagents
tert-Butyl-DCL 是一种小分子 PSMAM 抑制剂，具有抗癌活性，对前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 具有特异性。tert-Butyl-DCL 还是一种有效的生物成像剂，具有高选择性和亲和力，可以针对并突出肿瘤细胞表面特定受体。
HY-100168B
Chelators
BAPTA四钾盐
2+ 透性通道从细胞内存储或内流 Ca2+ 释放的影响。BAPTA tetrapotassium 还可抑制磷脂酶 C (phospholipase C ) 的活性，与其钙离子螯合特性无关。
HY-139413
Carbohydrates
β-D-葡聚糖
HY-Y0971
TBAF
Biochemical Assay Reagents
四丁基氟化铵
HY-D0014
Indicators
考马斯亮蓝G-250
P2×7R 拮抗剂，有望使 NLRP3 炎症体失活。
HY-104086
CB7; Carrier CB7
Drug Delivery
葫芦[7]脲
HY-126393
HY-D0234
ortho-Cresolphthalein
Biochemical Assay Reagents
邻甲酚酞
HY-W042557
Biochemical Assay Reagents
Tetrabutylammonium trifluoromethanesulfonate，通常称为 TBAOTf。TBAOTf 在有机合成中被广泛用作强酸催化剂和相转移剂，尤其适用于涉及亲核取代、消除和重排的反应，此外，它还被用作可充电电池的电解质添加剂和超临界流体的稳定剂，由于其高稳定性、溶解度和选择性，TBAOTf 被认为是各种应用中的高效和多功能试剂。
HY-W020985
Pd(DIPHOS)2
Biochemical Assay Reagents
双(1,2-双(二苯基膦)乙烷)钯
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1336
HY-P0190A
Potassium Channel
Others
Iberiotoxin (TFA) 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel ) 抑制剂，Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin (TFA) 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P0190
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+ -activated K+ channel ) 抑制剂，Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。
HY-P5111
HY-P0186A
HY-16168A
HY-P4147
Peptides
Others
Ac-IHIHIQI-NH2 是一种对漆酶模拟物具有高催化活性的纤维形成七肽。Ac-IHIHIQI-NH2 在自组装过程中对疏水性对硝基苯 (ONp) 酯底物表现出选择性。
HY-P0186
HY-P3597
CFTR
Others
Urocortin III (mouse) (free acid) 是一种选择性的 CRF2 受体激动剂 (对 CRF2 受体具有高亲和力)。Urocortin III (mouse) (free acid) 可显著抑制胃排空而不改变结肠运输。
HY-P5869
HY-P0185
HY-P2093
HY-P1074
HY-P2093B
HY-P0185A
HY-P2093A
HY-P10321
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1158
Peptides
Neurological Disease
[Ala2,8,9,11,19,22,24,25,27,28]-VIP 是一种血管活性肠肽 (VIP) 类似物，对人类 VIP/垂体腺苷酸环化酶激活多肽 1 (hVPAC1) 具有高亲和力和选择性。VIP 是一种广泛存在的神经递质。
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1080
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA (IC50 ，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P1080A
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-Agatoxin IVA TFA 是一种有效的选择性 P/Q型 Ca2+ (Cav2.1 ) 通道阻滞剂，对于 P 型和 Q 型 Ca2+ 通道，IC50 分别为 2 nM 和 90 nM。ω-Agatoxin IVA TFA (IC50 ，30-225 nM) 抑制高钾引起的谷氨酸胞吐作用和钙流入。ω-Agatoxin IVA TFA 还可以阻止高钾诱导的 5-羟色胺和去甲肾上腺素的释放，对 L 型或 N 型钙通道没有影响。
HY-P0034
Caspase-3 Inhibitor III
Caspase Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-P1397A
HY-111615A
HY-P0034A
Caspase-3 Inhibitor III TFA
Caspase Apoptosis
Metabolic Disease
Ac-DEVD-CMK (Caspase-3 Inhibitor III) TFA 是一种选择性且不可逆的 caspase-3 抑制剂。Ac-DEVD-CMK TFA 显着抑制由高水平葡萄糖或 3,20-dibenzoate (IDB; HY-137295) 诱导的凋亡。Ac-DEVD-CMK TFA 可以用于多种实验方法以抑制细胞凋亡。
HY-P3654
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin SIA 是一种选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR ) 拮抗剂，与肌肉 nAChR 具有高亲和力。α-Conotoxin SIA 在小鼠肌肉中，优先靶向肌肉 nAChR 的 α/δ 界面。而对于 Torpedo nAChR，α-Conotoxin SIA 对 α/γ 的亲和力比 α/δ 界面高得多。
HY-P1424A
Potassium Channel
Neurological Disease
Lei-Dab7 TFA 是一种高亲和力、选择性 KCa2.2 (SK2) 通道阻断剂 (Kd=3.8 nM) Lei-Dab7 TFA 的选择性超过 200 倍。对于 KCa2.2 高于 KCa2.1、KCa2.3、KCa3.1、Kv 和 Kir2.1。Lei-Dab7 TFA 增加体外大鼠海马切片的 Theta 爆发反应并增加 LTP。
HY-P2288
Peptides
Cancer
WL47 是一种高亲和力的 cavolin-1 (CAV1) ligand (Kd =23 nM)，是一种有效的 CAV1 寡聚体破坏剂。WL47 对 CAV1 的选择性高于 BSA、酪蛋白和 HEWL。WL47 比原始 T20 (HY-P0052) 亲本序列长度小 80%，可用于 caveolin-1 功能的研究。
HY-P1204
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性 优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-P1204A
MCHR1 (GPR24)
Metabolic Disease
[Ala17]-MCH TFA 是一种 MCH (HY-P1525A) 的类似物，是 MCHR1 的配体 (Ki =0.16 nM) 选择性优于对 MCHR2 的 (Ki =34 nM)。Eu3+ 螯合标记 [Ala17]-MCH 对 MCHR1 (Kd =0.37 nM) 亲和性高，而对 MCHR2 的亲和性低。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽，是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用，PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞，例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P1079
Calcium Channel
Neurological Disease
ω-AgatoxinTK，Agelenopsis aperta 毒液中的肽基毒素，是一种有效的选择性 P/Q 型 Ca2+ 通道阻滞剂。ω-Agatoxin TK 抑制高 K+ 去极化诱导的大脑孤立神经末梢内部 Ca2+ 的升高，IC50 为 60 nM。ω-Agatoxin TK 对 L 型，N 型或 T 型钙通道没有影响。
HY-P2288A
Peptides
Cancer
WL47 TFA 是一种高亲和力的 cavolin-1 (CAV1) ligand (Kd =23 nM)，是一种有效的 CAV1 寡聚体破坏剂。WL47 TFA 对 CAV1 的选择性高于 BSA、酪蛋白和 HEWL。WL47 TFA 比原始 T20 (HY-P0052) 亲本序列长度小 80%，可用于 caveolin-1 功能的研究。
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂，使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基，以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-P5484
Bacterial
Others
SMAP-18 是一种有生物活性的肽。(SMAP-18 是一种 18 个氨基酸残基的肽酰胺，是 SMAP-29 的截短形式。羊髓系抗菌肽-29 (SMAP-29) 对假单胞菌菌株、其他革兰氏阴性菌和多重耐药病原体具有极高的抗菌活性。与亲本 SMAP-29 相比，SMAP-18 显示出更高的细胞选择性，因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-P10332
Peptides
Others
WL 47 dimer (ligand 1) 是一种具有高亲和力，选择性和寡聚体解离活性的 CAV-1 小分子配体。WL 47 dimer 同时占据 CAV-1 的两个结合位点，诱导寡聚体的解离。WL 47 dimer 的亲和力比其 T20 亲本配体提高了 7500 倍，序列长度减少了 80%。WL 47 dimer 将允许有针对性地研究 CAV-1 的功能。
HY-P1324
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的，选择性神经肽 YY5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P1324A
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 是一种有效的，选择性神经肽 YY5 受体激动剂，与 hY5 受体结合的 IC50 值为 0.24 nM。[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide 增加饮食摄入量。
HY-P4116
pHLIP
Peptides
Metabolic Disease Cancer
pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P5372
Protease Activated Receptor (PAR)
Others
Ala-parafluoroPhe-Arg-Cha-Cit-Tyr-NH2 是一种有生物活性的肽。(蛋白酶激活受体 1 (PAR-1) 属于 G 蛋白偶联受体亚家族，已知可介导凝血酶的细胞作用。该肽是 PAR-1 选择性激动剂，对 PAR-1 的特异性高于 PAR-2。使用 HEK293 细胞在基于细胞的钙信号传导测定中评估肽的特异性。 PAR-1 选择性激动剂可用于研究 PAR-1 体内激活。除了凝血酶的多种细胞作用外，PAR-1 还被证明可以与 PAR-4 协调并调节凝血酶诱导的肝细胞癌，该肝细胞癌在肿瘤环境中形成凝血酶，被归类为“凝血型”。)
HY-P4116A
pHLIP TFA
Peptides
Metabolic Disease Cancer
pH-Low Insertion Peptide TFA (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide TFA 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide TFA 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide TFA 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P10424
PD-1/PD-L1
Cancer
OPBP-1 是一种通过噬菌体展示筛选、分子对接以及分子动力学模拟得到的 D 肽。OPBP-1 具有高稳定性和强大的抗肿瘤活性和口服活性。OPBP-1 能够选择性地结合 PD-L1 蛋白，显著阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用，这种阻断作用有助于恢复和提高 T 淋巴细胞的功能，并减少骨髓源抑制细胞 (MDSCs) 的比例，从而对抗肿瘤诱导的免疫逃逸。OPBP-1 能够用于癌症免疫疗法的研究。
HY-P5520
HY-K0903
MCE 罗丹明标记鬼笔环肽是一种高亲和的 F-肌动蛋白探针，与橙色染料四甲基罗丹明 (TRITC) 偶联。
HY-K0901
MCE AMCA 标记鬼笔环肽是一种高亲和的 F-肌动蛋白探针，与蓝色染料 AMCA 偶联。
HY-K0902
MCE 荧光素标记鬼笔环肽是一种高亲和的 F-肌动蛋白探针，与绿色染料荧光素 (Fluorescein) 偶联。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P990069
HY-P99676
SI-B001
EGFR
Cancer
Izalontamab (SI-B001) 是一种双特异性抗 EGFR/HER3 单克隆抗体，对 EGFR/HER3 异源二聚体具有高选择性。Izalontamab 可用于癌症研究。
HY-P99496
RPC 4046; ABT 308; CC-93538
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
申达奇单抗
IL-13 重组单克隆抗体。Cendakimab 对人野生型和变异体 IL-13 具有高亲和力和效力，并阻断 IL-13 与 IL-13Rα1 和 IL-13Rα2 的结合，通过 ELISA 测定的 IC50 分别为 352 pM 和 631 pM。Cendakimab 识别野生型人 IL-13 和常见的多态变体 R110Q，结合力分别为 52 pM 和 50 pM。Cendakimab 具有潜力用于 IL-13 相关过敏/炎症性疾病，例如哮喘和嗜酸性粒细胞性食管炎。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-100427S
Imazamox-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Imazamox。Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂，具有高选择性，高活性，安全性和广谱活性，可抑制植物中乙酰乳酸合酶(ALS ) 的产生，进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
HY-B0034S1
Donepezil-d4 (hydrochloride) 是 Donepezil hydrochloride 的氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。
HY-B0034S
Donepezil-d5 (hydrochloride) 是 Donepezil (Hydrochloride) 氘代物。Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE
HY-13956S
Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-13956S1
Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-B2010S
Fomesafen-d3 是氘代标记的 Fomesafen (HY-B2010)。Fomesafen-d3 是一种有效的选择性原卟啉原 IX 氧化酶 (PPO ) 抑制剂。Fomesafen-d3 是一种除草剂，具有低毒性和高选择性的优点。
HY-159578S
VU6036864 (compound 45) 是一种口服有效、选择性的 mAChR M5 的拮抗剂，对人类 M5 的 IC50 =20 nM。VU6036864 对人类 M1-4 的选择性 >500 倍，脑暴露和高口服生物利用度 (%F>100%)。
HY-19532S
ZM241385-d7 是 ZM241385 (HY-19532) 的氘代物。ZM241385 是一种有效的，高亲和力的选择性的腺苷 A2A R 拮抗剂，其 Ki 值为 1.4 nM。
HY-18628S
UMI-77-d4 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂，对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50 = 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟， Ki 值为 490 nM，比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
HY-12650S
Mirogabalin-13C2,d1 (Mixture of Diastereomers) 是C13和氘代标记的Mirogabalin。Mirogabalin (DS-5565)是一种选择性的 α2δ-1 配体，高效且选择性地作用于电压敏感性钙通道复合体的 α2δ-1 亚基。
HY-108411S
Emedastine-13 C,d3 (fumarate) 是一种 13 C- 和氘代标记的 Emedastine。Emedastine 是一种具有口服活性，选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂，Ki 值为 1.3 nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物，具有强大的抗过敏特性，可用于过敏性鼻炎，过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
HY-W015007S
Metyrosine-13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C， 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-B0007S
Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-107322S
Barnidipine-d5 (hydrochloride) 是 Barnidipine hydrochloride 的氘代物。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。Barnidipine (Mepirodipine) hydrochloride 是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-B0007S2
Baclofen-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Baclofen (HY-B0007)。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-W008719S
MPP+-d3 (iodide) 是 MPP+ (iodide) 氘代物。MPP+ iodide 是神经毒素 MPTP 的一种有毒代谢物，通过选择性破坏黑质多巴胺能神经元，在动物模型中引起帕金森病症状。MPP+ iodide 被多巴胺转运体吸收进入多巴胺能神经元，通过影响呼吸链复合体 I 对线粒体发挥神经毒性作用。MPP+ iodide 也是 5-羟色胺转运体 (SERT) 的高亲和力底物。
HY-17416AS
Guanfacine-13 C,15 N3 是 13 C 和 15 N 标记的 Guanfacine。 Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-107322AS1
Barnidipine-d5 是氘代标记的 Barnidipine (HY-107322A)。Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种 L 型钙拮抗剂 (CaA )，对 [3 H] initrendipine 结合位点具有高亲和力 (Ki =0.21 nmol/l)，对 CaA 受体具有选择性作用。 Barnidipine-d5 (Mepirodipine) 巴尼地平是一种抗高血压活性分子，通过减少其血管扩张作用继发的外周血管阻力起作用。
HY-17416S2
Guanfacine-13 C,d5 hydrochloride 是一种 13 C 标记的 Guanfacine hydrochloride (HY-17416) 的氘代物。Guanfacine hydrochloride 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-17416AS1
Guanfacine-15 N3 ,13 C2 是 15 N 和 13 C 标记的 Guanfacine (HY-17416A)。Guanfacine 是一种去甲肾上腺素能 α2A 激动剂，具有口服活性，对 α2A 受体亚型具有高度选择性。Guanfacine 具有产生低血压和镇静作用。Guanfacine 可用于研究多种 PFC 认知障碍，包括妥瑞氏综合征和注意力缺陷多动障碍 (ADHD)。
HY-B1658BS
Frovatriptan-d3 (succinate) 是 Frovatriptan (succinate) 氘代物。Frovatriptan succinate ((R)-Frovatriptan succinate) 是一种强效，高亲和力，选择性和具有口服活性的 5-HT1B (pK50 为 8.2) 和 5-HT1D 受体激动剂，选择性是 5-HT1A ，5-HT1F 和 5-HT7 的 10 倍以上，是其他 5-HT，多巴胺，组胺 H1 和 α1-肾上腺素受体的 1000 倍以上。Frovatriptan succinate 可用于偏头痛的研究。
HY-10569S
Ponesimod-d4 (ACT-128800-d4 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod (ACT-128800) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 S1P1 激动剂，在放射性配体结合测定中 IC50 >6 nM。Ponesimod 高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod 可预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-14541S
Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-10569S1
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7 ) 是氘代标记的 Ponesimod (HY-10569)。Ponesimod-d7 (ACT-128800) 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 S1P1 的激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50 值为 6 nM。Ponesimod-d7 可高效激活 S1P1 介导的信号转导 (EC50 =5.7 nM)。Ponesimod-d7 可以预防淋巴细胞介导的组织炎症。
HY-14541S2
Olanzapine-d8是氘代标记的Olanzapine。Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki =11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki =1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki =19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
HY-10122S
Silodosin-d4 是 Silodosin 的氘代物。Silodosin (KAD 3213; KMD 3213) 是一个强效的、有选择性的、口服活性的 α1A-adrenergic receptor (α1A-AR) 阻滞剂。Silodosin 对 α1A-AR 表现出高度的亲和力 (Ki =0.036 nM)，是 α1B-AR 和 α1D-AR 亲和力的 162 和 50 倍，Ki 值分别为 21 nM 和 2.0 nM。Silodosin 是一种有效且耐受性良好的试剂，可用于 LUTS/BPH 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-130913
炔烃
5-FAM-Alkyne 是一种高选择性和灵敏的荧光生物标记物，可用于标记碱性磷酸酶 (ALP)。5-FAM-Alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-117570
炔烃
KSC-34 是蛋白质二硫键异构酶 A1 (PDIA1) 的共价修饰剂，是一种有效的 PDIA1 a位点选择性抑制剂，IC50 为 3.5 μM。KSC-34 对 a′ 结构域的选择性为 30 倍。KSC-34 在复杂蛋白质组中对 PDIA 表现出选择性。KSC-34 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-120142
炔烃
EC359 是一种有效的，选择性的，高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂，其 Kd 值为 10.2 nM，可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151391
炔烃
LPA5 antagonist 1 (Compound 66) 是一种强效和选择性的 lysophosphatidic acid receptor 5 (LPA5 ) 拮抗剂 (IC50 =32 nM)。LPA5 antagonist 1 显示出高脑渗透性和抗痛活性，可用于炎症性和神经性疼痛的研究。LPA5 antagonist 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15861
TGP-210
叠氮化物
Targapremir-210 (TGP-210) 是一种有效的、选择性的 miR-210 (miRNA-210, microRNA-210) 抑制剂。 Targapremir-210 以高亲和力抑制 pre-miR-210 的加工 (Kd ~200 nM)。Targapremir-210 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159578S
叠氮化物
VU6036864 (compound 45) 是一种口服有效、选择性的 mAChR M5 的拮抗剂，对人类 M5 的 IC50 =20 nM。VU6036864 对人类 M1-4 的选择性 >500 倍，脑暴露和高口服生物利用度 (%F>100%)。
HY-159584
叠氮化物
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-160066
核酸适配体
SYL3C aptamer sodium 是靶向癌细胞表面的上皮细胞粘附分子 (EpCAM) 的 DNA 核酸适配体。SYL3C aptamer sodium 靶向包括 MDA-MB-231、Kato III、HT-29、T47D 和 SW480 在内的多种人癌细胞系。SYL3C aptamer sodium 针对乳腺癌细胞 MDA-MB-231 和胃癌细胞 Kato III 的 Kd 分别为 38 nM 和 67 nM。SYL3C aptamer sodium 具有稳定性、高结合亲和力和选择性，可用于靶向癌症治疗、癌细胞成像和循环肿瘤细胞检测。
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![[Arg14,Lys15]Nociceptin](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1301.gif)
![[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1300.gif)
![[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1301a.gif)
![[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1300a.gif)
![[Ala17]-MCH](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1204.gif)
![[Ala17]-MCH TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1204a.gif)
![Cucurbit[7]uril](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-104086.gif)
![[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic Polypeptide](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1324.gif)
![[cPP1-7,NPY19-23,Ala31,Aib32,Gln34]-hPancreatic polypeptide TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1324a.gif)
![Bis[1,2-bis(diphenylphosphino)ethane]palladium(0)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-w020985.gif)
