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AKt Inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-10355
HY-10249A
Akt
Cancer
AKT Kinase Inhibitor 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt
HY-10249D
Akt
Cancer
AKT Kinase Inhibitor hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Akt
HY-14971
(E)-AKt IV
Akt
Cancer
(E)-Akt inhibitor -IV ((E)-AKT IV) 是一种 PI3K-Akt 抑制剂，具有显著的细胞毒性。
HY-10721
AKt protein kinase Inhibitor
Akt
Cancer
PF-AKT 400 是一种有效的, ATP 竞争性的选择性 Akt PKBα (IC50 =0.5 nM) 的选择性比 PKA (IC50 =450 nM) 高 900 倍。
HY-151622
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -11 是一种具有口服活性的 PI3K/mTOR 抑制剂 (对 PI3Kα、PI3Kδ 和 mTOR 的 IC50 分别为 3.5、4.6 和 21.3 nM)。PI3K/mTOR Inhibitor -11 通过抑制 AKT 和 S6 蛋白的磷酸化来调节 PI3K/AKT /mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor -11 可用于癌症研究。
HY-14971A
AKt IV
Akt
Cancer
Akt inhibitor -IV (AKT IV) 的 E 型异构体 (HY-14971)，是一种 PI3K-Akt 抑制剂，具有显著的细胞毒性。
HY-129426
Akt
Cancer
PDK1/Akt /Flt dual pathway inhibitor 是 KP372-1 (HY-15673 ) 的成分之一，抑制 PDK1/Akt /Flt 双通路。
HY-149989
Ack1 Akt
Cancer
Ack1 inhibitor 1 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的ACK1 激酶抑制剂，其 IC50 值为 2.1 nM。Ack1 inhibitor 1 抑制 ACK1 的磷酸化和下游 AKT 的激活。Ack1 inhibitor 1 具有抗肿瘤活性。
HY-149841
Akt
Cancer
AKT -IN-17 是一种可口服的 AKt AKT -IN-17 抑制 A549 细胞内的 AKt Apoptosis )。AKT -IN-17 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-162879
FAK Src Akt Autophagy
Cancer
FAK inhibitor 7 是一种 FAK 抑制剂，IC50 值为 3.58 nM。FAK inhibitor 7 可以抑制 FAK 下游信号级联反应 (如 Src 和 AKT autophagy )。FAK inhibitor 7 可以在卵巢癌小鼠中抑制肿瘤转移和生长。
HY-149842
Akt Apoptosis
Cancer
AKT -IN-18 是一种 Akt Akt IC50 为 69.45 μΜ。AKT -IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可用于非小细胞肺癌研究。
HY-146504
HY-139296
Akt
Cancer
PP2A Cancerous-IN-1 是一种强效的 CIP2A (Cancerous inhibitor of PP2A)和 p-Akt 抑制剂。PP2A Cancerous-IN-1显示出很强的抗增殖活性。PP2A Cancerous-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-147613
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor -6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K/mTOR Inhibitor -6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt /mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor -6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147614
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor -7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍（0.3 对 1.4 μM，IC50 值）。PI3K/mTOR Inhibitor -7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt /mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor -7 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-133850
Pim
Cancer
10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC50 =1.28 μM)。
HY-163677
PROTACs PI3K Akt
Cancer
ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG ，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-P10605
Akt GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽，能够与 GSK3-β 的活性位点结合，模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt
HY-160864
HWA 448
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Torbafylline 是 PDE 抑制剂。Torbafylline 通过激活 PDE4/cAMP/EPAC/PI3K/Akt 信号通路减轻烧伤后大鼠骨骼肌蛋白质分解。Torbafylline 抑制在易患癌症和败血症的大鼠骨骼肌中观察到的泛素-蛋白酶体依赖性蛋白质降解增加。
HY-148510
Phosphatase
Cancer
HKB99 是磷酸甘油酸突变酶 1 的变构抑制剂 (PGAM1 )。HKB99 抑制侵袭性伪足的形成，提高 PAI-2 水平。HKB99 增加氧化应激，激活 JNK/c-Jun，抑制 AKT 和 ERK。HKB99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-161438
Akt
Cancer
Akt 1-IN-3 (Compd 7) 是 AKT 1 的抑制剂。Akt 1-IN-3 抑制 AKT 1- E17K，IC50 < 15 nM。
HY-100018
Akt
Cancer
BAY1125976 是 Akt 1/Akt 2Akt 1 和 Akt 2 活性的 IC50 值分别为 5.2 nM 和 18 nM。
HY-19982
Akt
Cancer
AKT -IN-6 (Example 13) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT -IN-6抑制 Akt 1、Akt 2 和 Akt 3， IC50 s 分别 < 500nM，来自专利WO201305615A1。
HY-129119
Akt Caspase
Cancer
Akt 1/Akt 2-IN-2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂，靶向 Akt 1/Akt 2IC50 =138 nM，212 nM)。Akt 1/Akt 2-IN-2 增加了 caspase-3 的活性，并抑制了一些肿瘤细胞的活力。
HY-15965
GSK2141795
Akt
Cancer
优普色替
Akt Akt 1/Akt 2/Akt 3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
HY-15965A
GSK2141795 (hydrochloride)
Akt
Cancer
Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的，选择性的 Akt Akt 1/Akt 2/Akt 3 的活性，IC50 值分别为 180/328/38 nM。
HY-15431
AZD5363
Akt Autophagy
Cancer
Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt 1Akt 2Akt 3IC50 分别为 3，7 和 7 nM。
HY-138767
Akt
Cancer
AKT -IN-5 (Example 8) 是一种 Akt Akt 1Akt 2IC50 值分别为 450 nM 和 400 nM。
HY-143611
Akt
Cancer
AKT -IN-8 是一种有效的 AKT AKT 1、AKT 2 和 AKT 3 的IC50 分别为 4.46、2.44 和 9.47 nM。
HY-15727
GSK2110183; LAE002
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt 1/Akt 2/Akt 3，Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-15727A
GSK2110183 hydrochloride; LAE002 hydrochloride
Akt PKC ROCK
Cancer
Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt 1Akt 2Akt 3Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
HY-163577
Akt
Cancer
Akt 1-IN-5 (Compound 115) 是一种 Akt 1IC50 : <15 nM)。
HY-163578
Akt
Cancer
Akt 1-IN-6 (Compound 273) 是一种 Akt 1IC50 : <15 nM)
HY-163579
Akt
Cancer
Akt 1-IN-7 (Compound 370) 是一种 Akt 1IC50 : <15 nM)。
HY-161704
Akt
Cancer
AKT -IN-23 是一种 AKT AKT -IN-23 可用于癌症研究。
HY-50862
Akt
Cancer
Akt 1/Akt 2-IN-1 (Compound 17) 是一种有效的变构抑制剂，抑制 Akt 1IC50 =3.5 nM) 和 Akt 2IC50 =42 nM)。
HY-137458A
ARQ 751 trihydrochloride
Akt
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) trihydrochloride 是选择性、变构、pan-AKT AKT 1-E17K 突变抑制剂，可有效抑制 AKT 的磷酸化。Vevorisertib trihydrochloride 对 AKT 1 和 AKT 1-E17K 的 Kd AKT 1、AKT 2 和 AKT 3 的 IC50 值分别为 0.55、0.81 和 1.3 nM。 Vevorisertib trihydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-112148
Akt
Cancer
AKT -IN-2 是一种有效的，选择性和口服生物可利用的 AKT AKT 1IC50 为 5 nM。
HY-147937
Akt
Cancer
AKT -IN-13 (compound 4b) 是一种有效的 Akt Akt 1、Akt 2 和 Akt 3 的 IC50 分别为 1.6 nM、2.4 nM 和 0.3 nM。AKT -IN-13 可用于抗癌研究。
HY-10425
Akt
Cancer
A-443654 是一种有效的 pan-Akt 抑制剂，以同等效力抑制 Akt 1Akt 2Akt 3Ki 值均为 160 pM。
HY-161439
Akt
Cancer
Akt 1-IN-4 (Compound 62) 是一种 AKT 1-E17KIC50 值小于 15 nM。
HY-148868A
Akt CDK
Cancer
Akt 1&PKA-IN-2 ((R)-29) 是一种具有周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2 ) 选择性的酰胺类 PKB/AKT 抑制剂。Akt 1&PKA-IN-2 抑制 AKT 1、PKAa 和 CDK2a ，IC50 值分别为 0.007 µM、0.01 µM 和 0.69 µM。
HY-151504
Akt
Cancer
ALM301 是一种具有口服活性的高特异性 AKT AKT 1、AKT 2 和 AKT 3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。ALM301 抑制 AKT 磷酸化，能在体外其调节下游信号 。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
HY-15186A
GDC-0068 dihydrochloride; RG-7440 dihydrochloride
Organoid Akt
Cancer
Ipatasertib dihydrochloride (GDC-0068 dihydrochloride) 是一种选择性的，ATP竞争性的 pan-Akt 抑制剂，抑制 Akt 1Akt 2Akt 3IC50 分别为 5，18，8 nM。
HY-16666
HY-P10049
HY-18749
HY-132302
HY-145244
Akt
Cancer
APN/AKT -IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT -IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK3β的磷酸化。
HY-147513
Akt Apoptosis
Cancer
AKT -IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶IC50 为 0.55 μM。AKT -IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKT -IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK，并激活 p-JNK 和 JNK。AKT -IN-12 可用于白血病的研究。
HY-18296
Akt
Cancer
AKT -IN-1 是一种变构 AKT IC50 为 1.042 μM。
HY-16034
HY-19719
ARQ-092
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib (ARQ-092) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt Akt 1Akt 2Akt 3IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib 还是有效的 AKT 1-E17K 突变蛋白抑制剂，并可用于 PI3K/AKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-19719A
ARQ-092 hydrochloride
Akt Parasite
Infection Cancer
Miransertib hydrochloride (ARQ-092 hydrochloride) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性和变构性 Akt Akt 1Akt 2Akt 3IC50 分别为 2.7 nM，14 nM 和 8.1 nM。Miransertib hydrochloride 还是有效的 AKT 1-E17KAKT 驱动的肿瘤和 Proteus 综合征的研究。Miransertib hydrochloride 有效抑制利什曼原虫 (Leishmania
HY-146459
Akt
Cancer
Akt 1-IN-1 (compound 5b) 是一种有效的 Akt 1IC50 为 18.79 nM。Akt 1-IN-1 不具有明显的致畸性、肝毒性和心脏毒性 (有害作用剂量大于 100 µM)。Akt 1-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-12059
HY-12059A
HY-148868
Akt PKA CDK
Others
Akt 1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt /PKAAkt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt 1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
HY-143610
Akt
Cancer
AKT -IN-7 (compound 1-P1) 是一种有效的 AKT AKT -IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
HY-132302A
HY-16032
Akt
Cancer
AKT -I-1 是一种 Akt 1IC50 为 4.6 µM。
HY-126257
Akt Apoptosis
Cancer
AKT -IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt Akt 1、Akt 2 和 Akt 3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT -IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性，如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT -IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡，抑制癌细胞的转移。
HY-133120
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT AKT Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT 1AKT 2AKT 3IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-133120A
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT AKT Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT 1AKT 2AKT 3IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-147836
HY-163180
Akt
Cancer
AKT -IN-22 (compound 0R4) 是一种有效的 AKT
HY-10358
MK-2206 (2HCl)
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的，变构 Akt Akt 1、Akt 2 和 Akt 3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。
HY-10249
Akt AMPK Autophagy
Cancer
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt Akt 1Akt 2Akt 3IC50 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。
HY-156796
HY-161144
Akt Apoptosis
Cancer
AKT -IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂，具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT -IN-21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-122913
Akt
Cancer
Borussertib 是蛋白激酶 Akt Akt wt 的IC50 值为 0.8 nM，Ki 值为 2.2 nM。
HY-144059
Akt
Cancer
AKT -IN-9 是一种有效的 AKT AKT ) 是细胞中 PI3K/AKT /mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT -IN-9 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 1)。
HY-144060
Akt
Cancer
AKT -IN-10 是一种有效的 AKT AKT ) 是细胞中 PI3K/AKT /mTOR 信号传导的核心，其功能对细胞生长、存活、分化和代谢很重要。AKT -IN-10 具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力 (摘自专利 WO2021185238A1，化合物 4)。
HY-147768
HY-137996
Akt mTOR
Metabolic Disease
Dehydrovomifoliol 是 AKT /mTORAKT /mTOR 信号通路来减少脂质积累和脂肪生成。Dehydrovomifoliol用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-12063
Akt Apoptosis
Cancer
PHT-427 是一种 Akt PDPK1 双重抑制剂，与 Akt 和 PDPK1 中的 PH 结构域有亲和性，Ki 分别为 2.7 μM 和 5.2 μM。
HY-149496
HY-N0004
HY-161891
EGFR Akt
Cancer
EGFR/Akt -IN-1 (compound 17) 是 EGFR/Akt 的有效抑制剂，在 A549 细胞中的 IC50 分别为 12.89 μM 和 10.88 μM。EGFR/Akt -IN-1 将细胞周期停滞在 S 期。
HY-137458
ARQ 751
Akt Ser/Thr Protease
Cancer
Vevorisertib (ARQ 751) 是一种具有口服活性、有效和选择性的 pan-AKT 丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，对 AKT 1IC50 =0.55 nM)、AKT 2IC50 =0.81 nM) 和AKT 3IC50 =1.31 nM) 有抑制作用。Vevorisertib 单体化合物或与其他抗癌化合物联用，可用于 PIK3CA/AKT /PTEN 突变的实体瘤研究。
HY-144806
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3K/AKT -IN-1 是一种有效的 PI3K /AKT AKT 的 IC50 分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT -IN-1 具有抗癌活性，其作用机制是抑制 PI3K /AKT apoptosis )。
HY-15186
GDC-0068; RG7440
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt Akt 1/2/3IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-15186C
GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate
Organoid Akt Apoptosis
Cancer
Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt Akt 1/2/3IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt apoptosis )，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-154960
HY-151613
PROTACs Akt
Cancer
MS15 是一种有效且选择性的 AKT PROTACAKT 1、-2 和 -3 活性，IC50 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。
HY-161861
VEGFR Akt
Cancer
VEGFR-2/AKT -IN-1 (compound 17) 是 VEGFR-2 和 AKT IC50 分别为 0.164 μM 和 0.452 μM。VEGFR-2/AKT -IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-108232
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt Akt 1、Akt 2 和 Akt 3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt 3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt 3Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt 3 degrader 1 还具有抗增殖活性，能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt 3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-110077
Akt Apoptosis
Cancer
API-1 是一种有效的 Akt /PKBAkt 膜易位。API-1 有效降低 Akt 的磷酸化水平，IC50 为 ∼0.8 μM。API-1 对 PKB 具有选择性，不抑制 PKC 和 PKA 的激活。API-1 还通过与 TNF 相关的凋亡诱导配体 (TRAIL) 协同作用来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151613A
PROTACs Akt
Cancer
MS15 TFA 是一种有效且选择性的 AKT PROTACAKT -1、-2 和 -3 活性，IC50 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。
HY-13254A
Akt
Cancer
A-674563 hydrochloride 是具有选择性的高效 Akt 1Ki 值为 11 nM。
HY-13254
Akt
Cancer
A-674563 是口服有效的 Akt 1Ki 为 11 nM。
HY-13260
Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
CCT128930 是一种 ATP 竞争性地且选择性的 AKT AKT 2 的 IC50 为 6 nM )。CCT128930 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-10357
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt Akt 1、Akt 2 和 Akt 3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
HY-161857
Akt mTOR Caspase CDK
Cancer
Akt /mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT /mTORIC50 值为 0.8 µM，具有抗癌活性。Akt /mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达，并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达，诱导细胞自噬和凋亡。Akt /mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
HY-100501
MSC2363318A
Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt
Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt Akt 1 和 Akt 3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。
HY-161816
HY-N0004R
HY-102080
FKBP
Cancer
SAFit2 是一个高效且高选择性的 FK506 结合蛋白 51 (FKBP51 ) 抑制剂，其 Ki 值为 6 nM，并且能增强 AKT 2-AS160
HY-N1338
NSC 122417
mTOR Akt
Cancer
Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物，通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖，还抑制细胞迁移潜能，抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。
HY-P10105
Akt Apoptosis
Cancer
TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt Akt PH 结构域相互作用，阻止磷酸肌醇结合，从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡，在体内具有肿瘤生长作用。
HY-18933
Akt
Cancer
BI-69A11 是一种 AKT AKT
HY-16461
HY-18676
Integrin Autophagy Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT -Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-163511
Akt Apoptosis mTOR PI3K Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt /mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt /mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt /mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt /mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt 、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-144690
HY-11005
PDK-1 Apoptosis
Cancer
BX-912 是一种直接的，选择性的，ATP 竞争性的 PDK1 抑制剂 (IC50 =26 nM)。BX-912 阻断肿瘤细胞 PDK1/Akt 信号转导，抑制多种肿瘤细胞株的锚定依赖性生长或诱导凋亡。
HY-15369
Akt Apoptosis
Cancer
FPA-124，一种细胞通透性铜配合物，是选择性的 Akt IC50 为 0.1 μM ，与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160469
Akt PROTACs
Cancer
INY-05-040 是 AKT AKT
HY-147913
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt /mTOR-IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K/Akt /mTOR 抑制剂。PI3K/Akt /mTOR-IN-3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用，IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K/Akt /mTOR-IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt /mTOR-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期阻滞。
HY-N0371
3-O-Acetyltumulosic acid
Akt ERK
Cancer
茯苓酸
P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt ERK 信号传导途径。
HY-N1505
HY-164414
AT 11854
Akt
Cancer
CCT129254 是有效的 Akt
HY-146751
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt /mTOR-IN-2 是一种有效的 PI3K/AKT /mTOR 抑制剂。PI3K/Akt /mTOR-IN-2 具有抗癌作用，并对 MDA-MB-231 细胞具有选择性，IC50 为 2.29 μM。PI3K/Akt /mTOR-IN-2 可诱导癌细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-U00458
TX-803
Akt
Cancer
K-80003 有效抑制 tRXRα 依赖性的 Akt
HY-161351
Akt STAT Apoptosis
Cancer
STAT3/AKT -IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3 ) 和蛋白激酶 B (AKT apoptosis )。
HY-162802
Apoptosis PI3K Akt PARP CDK
Cancer
PI3K/AKT -IN-4 (compound 3) 是一种二萜类化合物，可以从 Salvia castanea Diels f 的根和根茎中分离得到。PI3K/AKT -IN-4 具有抗肿瘤活性，通过阻断 Hep3B 细胞周期的 G0/G1 期，诱导线粒体功能障碍和氧化应激，来抑制细胞的活力和增殖 (IC50 =4.72 μM)，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。此外，PI3K/AKT -IN-4 通过抑制 PI3K-Akt 信号通路，并结合 PARP1 和 CDK2 靶点来抑制肝细胞癌。
HY-159517
Apoptosis PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
PI3K/Akt /mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物，具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt /mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT /mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外，PI3K/Akt /mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率，减少集落形成，使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-50909
HY-15457
HY-N1904
HY-125542
Apoptosis PI3K Akt
Cancer
DCZ3301 是一种有效的芳基胍抑制剂。DCZ3301 抑制细胞增殖，诱导 G2/M 细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。DCZ3301 通过下调 PI3K 蛋白表达和 AKT 磷酸化来抑制 PI3K/AKT 通路的激活。DCZ3301 可用于癌症研究。
HY-19832
HY-16071
HY-N0797
HY-N2283
HY-12059B
Akt
Cancer
AT7867 hydrochloride 是强效的，有口服活性的 AKT p70 S6 kinase 抑制剂。 AT7867 hydrochloride 具有抗肿瘤效果。
HY-19934A
TAS-117 hydrochloride
Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt Akt 1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-19934
TAS-117
Akt Apoptosis Autophagy
Cancer
Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt Akt 1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-13260A
Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
CCT128930 hydrochloride是一种有效且选择性的 AKT IC50 =6 nM)。CCT128930 hydrochloride 通过靶向 AKT 的 Met282 (PKA-AKT 嵌合体的 Met173)，对 PKA 激酶 (IC50 =168 nM) 具有 28 倍的选择性，对 p70S6K (IC50 =120 nM) 具有 20 倍的选择性。具有抗肿瘤活性。
HY-117885
PDK-1
Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂，PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶，在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT ，激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化，减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
HY-110066
HY-100654
HY-130985
PROTAC Linkers
Cancer
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt 1，Akt 2 和 Akt 3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-157133
HY-155174
Akt
Cancer
Antiangiogenic agent 4 (Compound 3b) 抑制 HFF 和 HUVEC 细胞中的 Akt
HY-123298
Src Akt Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力，增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平，而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-N2117
HY-18271
HY-18676B
OSU-T315 analog
Integrin Autophagy Apoptosis Caspase PDHK
Cancer
ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂，也是一种 ILK 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis )，有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT Caspase 依赖性凋亡，延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
HY-123390
Bcr-Abl Akt
Cancer
DB07107 是一种有效的抗药性 T315I 突变 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl ) 酪氨酸激酶抑制剂。DB07107 还是一种有效的 Akt 1IC50 值为 360 nM。
HY-115449
94G6
IGF-1R Akt mTOR
Cancer
Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
HY-18284
Others
Others
AS1938909 是一种具有抑制SHIP2活性的化合物，可选择性抑制SHIP2，增加Akt 磷酸化，调节葡萄糖代谢，其作用与上调GLUT1基因表达有关。
HY-N4182
HY-122965
FAK Akt
Cancer
山药素Ⅲ
EMT ) 和FAK-AKT 信号来抑制癌症迁移和侵袭。Batatasin III 具有抗癌活性。
HY-127067
HY-13595
Chrysophanic acid
EGFR
Cancer
大黄酚
EGFR 磷酸化，且抑制 AKT mTOR /p70S6K 激活。
HY-141807
HY-N0371R
Akt ERK
Cancer
茯苓酸 (Standard)
P. cocos 的三萜类化合物。Pachymic acid 抑制 Akt ERK 信号传导途径。
HY-N1505R
HY-110066R
Apoptosis VEGFR Akt Angiotensin-converting Enzyme (ACE) SARS-CoV FXR
Cancer
(Z)-Guggulsterone (Standard) 是 (Z)-Guggulsterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。
HY-N3188
Akt NF-κB
Infection
Niloticin 为四环三萜化合物，是一种破骨细胞生成 (osteoclastogenesis ) 抑制剂。Niloticin 具有抗病毒、抗氧化和灭蚊活性。Niloticin 通过阻断 RANKL-RANK 相互作用、抑制 AKT MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制破骨细胞形成。
HY-N6064
Apoptosis IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK3β，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-124740
HY-W998345
PROTACs PDK-1 Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ，可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-N6017
HDAC
Cancer
蜂斗菜内酯A
Petasites tricholobus 中提取的天然产物。Bakkenolide A 能通过调节 HDAC3 和 PI3K/ akt 相关信号通路抑制白血病。
HY-13685
HY-124295
HDAC Akt Apoptosis
Cancer
MPT0E028 是一种口服有效的，选择性 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM，106.2 nM，29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡 降低 B 细胞淋巴瘤的活力，同时具有有效的直接 Akt Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
HY-N2051
Apoptosis
Cancer
山椒子烯酮
AKT /mTOR 和 MAPK/ERK 信号通路抑制宫颈癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156108
Akt Apoptosis
Cancer
2-Chlorophenoxazine 是 Akt IC50 值为 2-5 μM。2-Chlorophenoxazine 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。2-Chlorophenoxazine 可用于癌症疾病的研究。
HY-103438
Apoptosis Akt
Cancer
BIBU1361 诱导细胞凋亡 并抑制自噬 。?BIBU1361 抑制促生存途径 Akt /mTORgp130/JAK/STAT3 ，并降低促炎细胞因子 IL-6 的水平。
HY-103438A
HY-144450
PI3K Akt
Cancer
PI3K-IN-29 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-29 对 U87MG、HeLa 和 HL60 细胞具有较好的抑制作用，IC50 值分别为 0.264、2.04 和 1.14 µM。PI3K-IN-29 通过抑制 PI3K 催化的 Akt PI3K/Akt 通路。
HY-162153
FGFR
Cancer
CYY292 是 FGFR1 抑制剂，能够特异性靶向 GBM 细胞中的 FGFR1/AKT /Snail 通路。CYY292 在体外剂量依赖性地抑制癌细胞增殖、上皮间质转化、干细胞性、侵袭和迁移。
HY-162141
HY-103443
EGFR
Cancer
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT 、P-AKT 、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-160093
PTEN Akt PI3K
Metabolic Disease
SQLE-IN-1 (compound 19) 是一种角鲨烯环氧化酶 (SQLE ) 抑制剂。SQLE-IN-1 抑制 Huh7 细胞的增殖和迁移。SQLE-IN-1 抑制细胞胆固醇生成。SQLE-IN-1 增加 PTEN 的表达，抑制 PI3K 和 AKT
HY-119751
HY-N2110
Akt
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素
Angelica dahurica 中分离得到的天然产物。Phellopterin 通过调节 Akt 和 PKC 通路降低 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达，从而抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。
HY-124379
HY-111137
XC-302 free base
Akt
Cancer
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂，具有通过抑制PI3K/AKT /mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖，表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体，并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成，并提高beclin 1的表达，同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT 和p-mTOR的表达，提示其对PI3K/AKT /mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡，而当自噬受到抑制时，凋亡率则会降低，意味着自噬可能与凋亡相互作用，以诱导细胞死亡。
HY-N2117R
HY-148364
Others
Cancer
ZINC00784494 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2 ) 抑制剂。ZINC00784494 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT
HY-Q45780
Akt
Cancer
ZINC00640089 是一种特异性的脂质运载蛋白-2 (LCN2 ) 抑制剂。ZINC00640089 能抑制细胞增殖、细胞活力并降低 SUM149 细胞的 AKT
HY-161145
EGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR/microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 EGFR 和微管蛋白的双抑制剂，抑制 EGFR 的 IC50 为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN-1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平，阻碍微管蛋白聚合，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-109011
AQX-1125
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-109011A
AQX-1125 acetate
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) acetate 是一种选择性，具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂，具有抗炎作用。Rosiptor acetate (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-103443A
EGFR
Cancer
HKI-357 dimaleate是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 dimaleate 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-161781
HSP EGFR Akt Survivin
Cancer
HVH-2930 是热休克蛋白 90 (HSP90 ) 抑制剂。HVH-2930 通过下调 HSP90 客户蛋白 HER2、p-HER2、AKT 、p-AKT 、cyclin D1 和 survivin，抑制 BT474 (Trastuzumab (HY-P9907) sensitive) 和 JIMT-1 (Trastuzumab (HY-P9907) resistant) 的细胞活力，IC50 分别为 6.86 μM 和 4.42 μM。HVH-2930 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。HVH-2930 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-B0789
Src FAK Akt
Cancer
SU6656 是 Src 家族激酶 抑制剂，抑制 Src，Yes，Lyn，Fyn 的 IC50 分别为 280，20，130，170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、 Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制p-AKT 。
HY-164524
HY-N0003
HY-N1333
NF-κB
Cancer
Rubioncolin C 通过诱导凋亡和自噬细胞死亡，抑制 NF-κB 和 Akt /mTOR/P70S6K
HY-168609
HY-121435
RAR/RXR PI3K Akt Apoptosis
Cancer
K-8012 是一种 sulindac (HY-B0008) 类似物，是 RXRa 的有效拮抗剂。K-8012 抑制 9-cis-RA 诱导的 Gal4-RXRa-LBD 反式激活的 IC50 值约为 9.2 μM。K-8012 以 RXRa 依赖性方式发挥优于 sulindac 的抗癌活性。K-8012 表现出抑制 tRXRa 介导的 PI3K/AKT 信号通路的活性。K-8012 通过阻止 tRXRa 与 p85a 结合来诱导细胞凋亡并抑制 AKT 激活。
HY-N7676
HY-B1080A
HY-132601A
MRG-106 sodium
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂，可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ，MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。
HY-162632
Akt CXCR
Inflammation/Immunology
Hit 14 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4 ) 的抑制剂，IC50 为 254 nM。Hit 14 可抑制细胞 MDA-MB-231 的迁移和侵袭。Hit 14 可抑制 Akt 磷酸化，表现出抗炎活性，并改善小鼠模型中的耳部肿胀和损伤。
HY-N6936
HCV Akt GLUT
Infection
Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到，能够抑制HCV NS3 解旋酶 ，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt 和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-120438
HY-19820A
HY-19820
HY-156382
Akt ERK E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中，SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累，并降低了磷酸化 AKT ERK 的水平
HY-101246
RET
Cancer
RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
HY-121672
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K-IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。PI3K-IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K-IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
HY-124674A
HY-146738
Akt
Cancer
GSD-11 是一种有效的选择性抗紧缩剂。GSD-11 抑制 PANC-1 细胞的迁移和集落形成。GSD-11 抑制 Akt /mTOR 信号通路。GSD-11 具有研究胰腺癌的潜力。
HY-162143
SphK Akt mTOR
Cancer
SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2 ) 和微管聚合 (MDA ) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT /mTOR 信号通路。
HY-157413
EGFR
Cancer
YS-67 是一种有效的 EGFR 抑制剂，其 IC 50 为 5.2 nM。YS-67 显著抑制 p-EGFR 和 p-AKT 。YS-67 抑制 A549、PC-9 和 A431 细胞的增殖，IC 50 分别为 4.1、0.5 和 2.1 μM。
HY-107597
HY-132601
MRG-106
MicroRNA
Cancer
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ，MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用，抑制内皮细胞的 FAK ，PI3-kinase ，PKB/Akt 和 mTOR 信号通路，从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-13736A
CV205-502 hydrochloride
Dopamine Receptor Akt
Neurological Disease Cancer
盐酸喹高利特
D2 受体 激动剂。Quinagolide hydrochloride 是催乳素 抑制剂。Quinagolide hydrochloride 下调 AKT
HY-13595R
Chrysophanic acid (Standard)
EGFR
Cancer
大黄酚（标准品）
EGFR 磷酸化，且抑制 AKT mTOR /p70S6K 激活。
HY-N0797R
HY-121993
Microtubule/Tubulin
Cancer
康普瑞汀A-1
AKT Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-157888
SHP2 Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-26 (Compound 4b) 是一种高选择性 SHP2 变构抑制剂，IC50 值为 3.2 nM。SHP2-IN-26 可抑制 NCI-H358 细胞中 ERK 和 AKT 的磷酸化水平。SHP2-IN-26 具有抗肿瘤活性。
HY-163533
HY-121684
7-Methyljuglon
PI3K Apoptosis
Cancer
Ramentaceone (7-Methyljuglon) 是一种可从 Drosera sp. 提取得到的萘醌，可抑制 PI3K 活性。Ramentaceone (7-Methyljuglon) 可降低 PI3K 蛋白表达，并抑制 Akt 的磷酸化。Ramentaceone (7-Methyljuglon) 可诱导凋亡。
HY-N1914
HY-126771
HY-N9149
HY-132003
Akt
Cancer
Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 (compound 7c) 是 wortmanning -rapamycin 偶联物的呋喃开环衍生物，具有较强的抗肿瘤活性和良好的水溶性。Wortmannin-Rapamycin Conjugate 1 能抑制肿瘤中 AKT
HY-164502
Akt
Cancer
NAP1051 是一种脂素 A4 的仿生类似物，通过靶向炎症性肿瘤微环境达到抗肿瘤效果。NAP1051 抑制中性粒细胞对 fMLP 的趋化作用，并通过激活 AKT
HY-15290
Ack1
Cancer
AIM-100 是一种有效的选择性 Ack1 抑制剂，IC50 为 21.58 nM。AIM-100 还抑制 Tyr267 磷酸化，但不抑制其他激酶，包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。AIM-100 具有抗癌作用。
HY-102071
5'-O-Tritylinosine; 5'-O-Trityl-inosine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
KIN59 (5'-O-Tritylinosine) 是一种有效的胸苷磷酸化酶 (thymidine phosphorylase ) 变构抑制剂。KIN59 抑制 FGF2 刺激的细胞生长。KIN59 抑制 FGF2 (10 ng/mL) 刺激的细胞中 p-FGFR1、P-Akt 的表达。KIN59 具有抗肿瘤活性。
HY-N3354
8-prenylgenistein
Apoptosis
Cancer
黄羽扇豆魏特酮
Akt /mTOR 通路，诱导人乳腺癌细胞 caspase 依赖性和非依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-N2491
NF-κB
Cancer
去氧地胆草素
Elephantopus scaber 的，具有生物活性的天然倍半萜烯内酯。可广泛用于癌症方面的研究。Deoxyelephantopin 抑制 NF-κB ，MAPK ，PI3K/Akt 和 β-catenin 信号传导。
HY-N3426
HY-100932
Myosin
Cancer
ML-9 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-152075
TAM Receptor
Cancer
AXL-IN-14 是一种有效的口服活性 AXL 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。AXL-IN-14 抑制 Gas6/AXL 介导的细胞迁移和侵袭。AXL-IN-14 降低 p-AXL 和 p-AKT 蛋白的表达。AXL-IN-14 具有抗肿瘤活性。
HY-158050
c-Fms
Cancer
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT /mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC50 = 1.7 nM)， 口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。
HY-164389
Ras
Cancer
SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt IC50 为 26.6-47.6 μM。
HY-13685S1
HY-14266
HY-N0479
(-)-Licarin B
PPAR GLUT
Metabolic Disease
Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子，是 NO 生成的抑制剂，可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
HY-N8122
Akt
Cancer
24-Methylenecycloartanyl ferulate 是一种 γ-谷维素化合物。24-Methylenecycloartanyl ferulate 能促进人乳腺癌细胞中的 parvin-beta 的表达。24-Methylenecycloartanyl ferulate 是潜在的 ATP 竞争性的 Akt 1EC50 = 33.3μM)。
HY-P99274
BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
珍妥珠单抗
IGF1 和 IGF2 。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号，抑制 AKT
HY-119767
VEGFR Apoptosis
Cancer
Jolkinolide A 是一种二萜类化合物，可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud ) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性，通过影响肿瘤组织的血管生成。Jolkinolide A 可显著抑制 Akt -STAT3-mTORVEGF 在 A549 细胞中的表达。
HY-100702
Akt Apoptosis
Cancer
SH-5 是一种有效的 AKT apoptosis )。SH-5 可阻断 TNF-a、脂多糖 (HY-D1056)、佛波醇酯 (HY-18739) 和香烟烟雾诱导的 NF-kB 活化。
HY-N0712
HY-N3542
Glucosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k/Akt /GSK3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-N9968
Akt Apoptosis
Cancer
Cucurbitacin C 是一种可以从葫芦科植物中分离得到的三萜类葫芦素类似物。Cucurbitacin C 具有体内和体外抗癌活性。Cucurbitacin C 可以通过抑制 Akt 信号传导来诱导肿瘤细胞周期阻滞在 G1 或 G2/M 期和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147259
c-Met/HGFR
Cancer
Dalmelitinib 是一种具有口服活性的 c-Met 激酶选择性抑制剂 (IC50 : 2.9 nM)，可与 c-Met 的 ATP-binding 区域结合。 Dalmelitinib 可诱导 MET 的磷酸化，部分或完全抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化。Dalmelitinib 有效抑制癌细胞 (c-Met 癌基因扩增) 的增殖，可用于癌症的研究，如非小细胞肺癌。
HY-N8884
HY-N6843
Caspase PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
山金车内酯 D
Centipeda minima ) 中分离出倍半萜内酯。Arnicolide D 调节细胞周期，激活 caspase 信号通路，并抑制 PI3K/AKT /mTOR 和 STAT3 信号通路。Arnicolide D 以剂量和时间依赖性方式显着抑制鼻咽癌 (NPC) 细胞生长。
HY-P99161
BGB149
TAM Receptor
Cancer
替卫妥单抗
AXL 抗体，阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活，并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症，尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
HY-B0094
HY-18366A
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43（盐酸盐）
Hhat ) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-N0279
HY-N2112
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
蓝萼甲素
Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜，通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。
HY-18366
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活，并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。
HY-N2110R
Akt
Inflammation/Immunology
珊瑚菜素 (Standard)
Angelica dahurica 中分离得到的天然产物。Phellopterin 通过调节 Akt 和 PKC 通路降低 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达，从而抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。
HY-162382
PI3K Akt mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路，并减少下游 AKT mTOR 磷酸化，降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-N12960
Apoptosis Bcl-2 Family Caspase COX MMP STAT
Cancer
Artobiloxanthone (Compound AA3) 具有抗肿瘤活性，特别是针对口腔鳞状细胞癌 (OSCC)。Artobiloxanthone 抑制 Akt /mTORSTAT3 通路，从而抑制 SAS 和 T.Tn 的增殖 (IC50 分别为 11 和 22 μM)，以及癌细胞迁移。Artobiloxanthone 在 S 期阻滞细胞周期，并通过激活 caspase 3/9 诱导 OSCC 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N7043
Apoptosis
Cancer
异水飞蓟宾A
Akt -NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
HY-N0314
HY-N6935
HCV Akt GLUT
Infection Metabolic Disease
Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到，是Sennidin A 的异构体，活性比Sennidin A 低。Sennidin A，能够抑制HCV NS3 解旋酶 ，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt 和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase Proteasome Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究，如乳腺癌和白血病。
HY-155533
SHP2
Cancer
YF704 (化合物 4w) 是一种选择性 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =0.25 μM)。YF704 在癌细胞中显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。YF704 还能下调癌细胞中 Erk1/2 和 Akt
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物，能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT /GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物，可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT /GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-113756A
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物，是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂，FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK，AKT ，JNK 和 p38 级联反应，继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-13691
Ro-31-7453
Akt mTOR Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt /mTORtubulin ) 和导入蛋白 β (importin β ) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-118374
PI3K Akt
Inflammation/Immunology
AM-9635 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂，具有口服生物利用度，以及良好的体内外活性和药效学特性。AM-9635 抑制 PI3Kδ 依赖的 B 细胞受体介导的 AKT 磷酸化，并且抑制海兔血蓝蛋白 (KLH) 免疫的大鼠产生特异性特异性 IgG 和 IgM 抗体。
HY-100932A
Myosin
Cancer
ML-9 (Free Base) 是 Akt 激酶的选择性强效抑制剂，可抑制肌球蛋白轻链激酶 (MLCK ) 和基质相互作用分子 1 (STIM1 ) 的活性。 ML-9 (Free Base) 抑制 MLCK，PKA 和 PKC 活性，Ki 值分别为 4、32 和 54 μM。 ML-9 通过刺激自噬小体的形成并抑制其降解来诱导自噬 (autophagy )。
HY-15985
HY-15985A
HY-103224
PI3K
Cancer
PIT-1 是一种选择性的 PIP3 (3, 4, 5-三磷酸磷脂酰肌醇) 的拮抗剂。PIT-1 通过抑制 PIP3 依赖的 PI3K / Akt 信号传导从而抑制癌细胞存活并诱导其凋亡。PIT-1 在体内也具有抗肿瘤活性。
HY-144254
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT apoptosis )。
HY-P4790
PI3K Akt
Metabolic Disease
Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化衍生物。Exenatide 的功能类似胰岛素，可用于 2 型糖尿病的研究。Exenatide 可促进 Th17 分化，抑制 Treg 分化，下调 PI3K/Akt /FoxO1 磷酸化。
HY-N0003R
HY-N6936R
HCV Akt GLUT
Infection
Sennidin A (Standard)是 Sennidin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennidin A 可从Cassia angustifolia 分离得到，能够抑制HCV NS3 解旋酶 ，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt 和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-N0551
HY-107758
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT -mTORC1 通路，并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
HY-123245
HY-12037A
HY-15673
HY-N10047
NF-κB PPAR
Cardiovascular Disease
7,8-Didehydrocimigenol 是一种活性三萜，可从升麻 (Cimicifugae rhizoma ) 中分离出。7,8-Didehydrocimigenol 抑制 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，抑制 NF-kB 活性、ERK1/2 和 Akt 的磷酸化，增加 PPAR-γ 表达。7,8-Didehydrocimigenol 可用于动脉硬化等心血管疾病的研究。
HY-155124
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-32 (Compound 1c) 抑制 PI3K/Akt /mTOR 信号通路的磷酸化。Antiproliferative agent-32 抑制 Huh7 和 SK-Hep-1 细胞增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，引起线粒体损伤。Antiproliferative agent-32 可用于肝细胞癌的研究。
HY-12068
XL-147 derivative 1
PI3K
Cancer
PI3K-IN-1 (XL-147 derivative 1) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1 (25 μM) 可 阻断 PI3K/Akt 信号通路。
HY-N0047
HY-N0284
HY-N1381
HY-N3071
HY-N13164
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
远志皂苷D3
PI3K/Akt 通路来抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系的增殖，并诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂，具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达，抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达，导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-13065
HY-10230S
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素，来源于Myrothecium verrucaria ，是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长，激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化，降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-16146
OXi-4503 tetrasodium
Microtubule/Tubulin
Cancer
Combretastatin A-1 phosphate (OXi-4503) 是 Combretastatin A-1 的前体，是一种微管聚合抑制剂，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 通过微管蛋白解聚介导的 AKT Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 phosphate tetrasodium 具有抗肿瘤和抗血管作用。
HY-144396
SHP2 Phosphatase Akt Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 23 nM，Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移，ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 AKT
HY-146218
MMP Akt Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 4.49 nM)，可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT IC50 : 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。
HY-146216
MMP Akt Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 5.56 nM)，可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT IC50 : 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。
HY-N12044
Apoptosis
Cancer
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力，显著抑制肿瘤生长。
HY-101798
PI3K
Cancer
MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3Kδ ) 双重抑制剂，可阻止 B 细胞活化，抑制蛋白激酶 B (AKT ) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-120471
PI3K
Inflammation/Immunology
AM-0687 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC50 为 2.9 nM。AM-0687 可降低 IgG 和 IgM 特异性抗体水平，抑制 anti-IgM/CD40L 诱导的人类 B 细胞增殖 (IC50 =0.8 nM) 和 AKT IC50 =0.7 nM)，并表现出抗炎活性。
HY-164489
EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂，具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2 ，EGFR 及下游 Akt Erk 通路的激活，并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
HY-13326
HY-N6739
HY-149472
NF-κB PI3K
Inflammation/Immunology
Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 抑制原代破骨细胞的分化。Anti-osteoporosis agent-4 (Compound 11h) 减弱 RANKL 诱导的破骨细胞生成。Anti-osteoporosis agent-4 抑制破骨细胞形成，IC50 值为 358.29 nM。Anti-osteoporosis agent-4 抑制 PI3K/AKT 和 IκBα/NF-κB 信号通路激活。
HY-158049
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 199 (Compound G-4) 通过抑制 EGFR、AKT 和 MAPK 途径，以及线粒体途径诱导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (Apoptosis )。Anticancer agent 199 还通过下调 LCN2 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 199 抑制 TNBC 细胞活力和迁移，并诱导 S 期细胞周期停滞。Anticancer agent 199 是细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂 Rocovitine 的衍生物。
HY-163538
PI3K Apoptosis
Cancer
TYM-3-98 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，IC50 为 7.1 nM。TYM-3-98 抑制 B 淋巴瘤细胞的增殖。TYM-3-98 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 PI3K/AKT /mTOR 信号通路。TYM-3-98 小鼠/大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性，且无明显毒性。
HY-N0076
HY-14266S
HY-128932
HY-10971A
MLN 8237 sodium
Aurora Kinase Autophagy Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) sodium 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib sodium 通过靶向白血病细胞中的 AKT /mTOR/AMPK/p38
HY-152774
Akt PI3K
Cancer
Antitumor agent-86 (compound 5a) 抑制 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent-86 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞，并通过靶向 RAS/PI3K/Akt /JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
HY-145670
Akt MDM-2/p53
Cancer
cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt /MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-167843
Akt PI3K Autophagy
Neurological Disease
Alborixin 是一种 PI3K-AKT 通路的抑制剂，可诱导自噬 (Autophagy )。Alborixin 通过上调自噬相关蛋白 (如 BECN1 、ATG5 、ATG7 ) 和增强溶酶体活性，促进细胞内外 β 淀粉样蛋白 (Amyloid-β ) 的清除，减轻 Amyloid-β 介导的神经细胞毒性。Alborixin 有望用于阿尔茨海默症研究。
HY-12037
ON-01910 sodium
Polo-like Kinase (PLK) PI3K Apoptosis
Cancer
瑞格色替钠
PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡，促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。Rigosertib sodium 是一种选择性的非 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂，IC50 值为 9 nM。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT ，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-146217
MMP Akt Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-4 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 7.46 nM)，与 MMP-9 形成 H-π 相互作用。MMP-9-IN-4 还抑制 AKT IC50 : 8.82 nM)。MMP-9-IN-4 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-4 可用于癌症研究。
HY-111172
MMP NF-κB
Cancer
烟碱酮
MMP-2 和 MMP-9 的抑制剂，可对抗肺癌细胞的转移。异诺替隆增强抗氧化酶的活性，以支持其抗转移活性。Inotilone 还抑制 IκBα 磷酸化和 NFκB p65 核转位，涉及 FAK、PI3K/AKT 、MAPK 和 NFκB 通路。
HY-10971
MLN 8237
Aurora Kinase Autophagy Apoptosis
Cancer
Aliertib (MLN 8237) 是一种口服活性和选择性的 Aurora A 激酶抑制剂 (IC50 =1.2 nM)，与Aurora A 激酶结合，导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Aliertib (MLN 8237) 通过靶向白血病细胞中的 AKT /mTOR/AMPK/p38
HY-B0094S
HY-116035
NF-κB CDK Apoptosis
Cancer
印苦楝内酯
Azadirachta indica ) 中分离得到的一种三萜化合物，具有抗癌和抗增殖活性。Nimbolide 通过抑制 NF-κB 和 CDK4 /CDK6 激酶，诱导肿瘤细胞凋亡。Nimbolide 抑制 Wnt、PI3K-Akt 、MAPK 和 JAK-STAT 信号通路。
HY-N6896
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷
TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt /mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT)，从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
HY-125927
HY-N0712R
HY-16558
2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
EGFR Autophagy Apoptosis Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
紫铆因
PDE 抑制剂，对 PDE4 的 IC50 为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路，靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
HY-121629
PDK-1
Cancer
PS210 是一种针对 PDK1 的 PIF 结合口袋的有效且选择性的 PDK1 激活剂。PS210 对其他蛋白激酶 (包括 PDK1 下游信号传导成分，如 S6K，PKB/Akt 或 GSK3) 无活性。在细胞中，PS210 的前药 PS423 可作为 PDK1 的底物选择性抑制剂，抑制 S6K 的磷酸化和活化。
HY-N9481
HY-163805
ERK TNF Receptor Akt
Cancer
UNC10245380 是一种 CIB1 抑制剂，IC50 值为 8 μM。同时 UNC10245380 也可抑制 AKT ERK 的磷酸化，并上调TRAIL-R1/D5 表达。 UNC10245380 可特异性杀死具 CIB1 依赖性的癌细胞，展示了其在 CIB1 探针开发和癌症研究中的潜在应用价值。
HY-164483
Akt Trk Receptor
Cancer
HS-345 是一种 TrkA/Akt 抑制剂，具有显著的抗胰腺癌效果。HS-345 通过抑制 TrkA/Akt 信号通路来抑制胰腺癌细胞的生长和增殖，同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HS-345 还通过减少 HIF-1α 和 VEGF 的表达，抑制血管形成。HS-345 有望用于胰腺癌研究。
HY-163006
EGFR c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂，抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞，下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-N0551R
HY-169100
VEGFR PI3K Akt mTOR p38 MAPK HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Antiproliferative agent-57 (compound M2) 是一种肿瘤血管生成抑制剂。Antiproliferative agent-57 在缺氧条件下抑制 SiHa 细胞中 VEGF 分泌的能力 (IC50 =0.68 μM)，而不诱导细胞毒性。Antiproliferative agent-57 可调节肿瘤细胞中 PI3K/AKT /mTOR 和 MAPK 信号通路，来抑制肿瘤组织中 HIF-1α 和 VEGF 的表达。
HY-10514
PDK-1 IKK Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt ，PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-N0656A
mTOR Bacterial Autophagy
Cancer
(+)-地衣酸
mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay )，具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
HY-15672
HY-113289
HY-N10802
ERK Akt PI3K Epigenetic Reader Domain
Cancer
6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜，可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX (HY-12318) 诱导 B16F10 细胞产生黑色素。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERK 、PI3K/AKT 和 CREB ，在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性。
HY-162647
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-22 (Compound 26) 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，pKi 为 9.3。PI3Kδ-IN-22 抑制 THP-1 细胞中的 PI3Kδ-AKT 信号通路，pIC50 为 9.4。PI3Kδ-IN-22 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特性。
HY-113756AR
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Latanoprost acid (Standard)是 Latanoprost acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Latanoprost acid 是前列腺素 (PG) F2α 的类似物，是选择性的前列腺素受体 FP 激动剂，FP 可以特异性激活 FP-PG 受体。Latanoprost acid 通过抑制 ERK，AKT ，JNK 和 p38 级联反应，继而沿 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。Latanoprost acid 是一种可降低眼内压力的活性分子。
HY-13072B
AS-703569 benzoate; R-763 benzoate
Aurora Kinase Bcr-Abl Akt STAT FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT ，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-169212
Others
Cancer
I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂，IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长，并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
HY-N0107
Apoptosis Autophagy mTOR Akt
Cardiovascular Disease
黄杨碱
Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。
HY-N2259
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR Akt ERK PARP Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR ，HER2 ，HER3 ，ERK 和 AKT apoptosis )，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-103100
HY-B0094R
HY-N0314R
HY-N7043R
Apoptosis
Cancer
异水飞蓟宾A (Standard)
Akt -NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
HY-113853
Others
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物，具有在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡相关生化事件、干扰代谢模式并显著降低乳酸产生，还可通过Akt -p53途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-N4327
NF-κB Apoptosis Akt Bcl-2 Family
Infection Inflammation/Immunology
东革内酯
Eurycoma longifolia Jack 中分离得到的活性拟松类化合物。Eurycomalactone 是一种有效的NF-κB 抑制剂，其 IC50 值为 0.5 μM。Eurycomalactone 可抑制蛋白合成，降低 cyclin D1 蛋白水平。Eurycomalactone 通过阻滞细胞周期于G2/M 期和延迟 DNA 双链断裂修复来提高放射敏感性。Eurycomalactone 抑制 AKT /NF-κB 信号通路的激活，诱导细胞凋亡并增强对 Cisplatin (HY-17394) 的化疗敏感性。
HY-152079
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-3 是一种有效的选择性 CYP1B1 抑制剂，对 CYP1B1、CYP1A1、CYP1A2 的 IC50 值分别为6.6, 347.3, >10000 nM。CYP1B1-IN-3 抑制细胞迁移和侵袭。CYP1B1-IN-3 抑制 P-gp、AKT /ERK、FAK/SRC 和 EMT 通路。
HY-162268
MALT1 Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1 )抑制剂，与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性，IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis )。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
HY-N0231
HY-100237
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
SZL P1-41 是一种特异的 Skp2 抑制剂，结合在 Skp2 的 F-box 域以防止与 Skp1 关联和 Skp2 SCF 复合物形成。与 Skp2 缺乏一样，SZL P1-41 增加 p27 介导的凋亡/衰老，同时损害 Akt 驱动的糖酵解。具有抗肿瘤活性。
HY-N0678
Anhydroicaritin
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素
IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。
HY-N0265
Caspase Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI
Akt 和 p-CREB，从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146743
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-53 是一种有效的抗癌剂。Antitumor agent-53 诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-53 抑制 PI3K/AKT 信号通路并诱导 HGC-27 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-53 具有研究胃肠道肿瘤的潜力。
HY-150587
ERK NF-κB
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 31 是一种穿心莲内酯衍生物，是一种抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。Anti-inflammatory agent 31 通过上游阻断 PI3K/Akt 和 ERK1/2 MAPK 激活来抑制 NF-kB 激活。Anti-inflammatory agent 31 能够恢复细胞内 GSH 水平并对肝脏具有保护作用。
HY-121012
NF-κB Akt
Endocrinology
(rac)-AG-205 是一种有效的孕激素受体膜组分1 (Pgrmc1 )抑制剂，可以诱导参与甾醇合成的基因，包括与 PGRMC1 形成复合物的 INSIG1 蛋白。(rac)-AG-205 可以通过阻止 NF-kB 信号和 BDNF/PI3K/AKT 通路的激活来阻止神经元对缺氧缺血的抵抗。
HY-155542
ROR
Cancer
RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD =0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT /mTORC1apoptosis )。
HY-N6935R
HCV Akt GLUT
Infection Metabolic Disease
Sennidin B (Standard) 是 Sennidin B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennidin B可从Cassia angustifolia 分离得到，是Sennidin A 的异构体，活性比Sennidin A 低。Sennidin A，能够抑制HCV NS3 解旋酶 ，其 IC50 值为0.8 μM。Sennidin A诱导Akt 和葡萄糖转运蛋白4 (GLUT4) 的磷酸化。Sennidin A刺激葡萄糖掺入。
HY-14266A
Apoptosis Reverse Transcriptase Autophagy HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖，并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬，激活Akt 、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-B0808
Oxaprozinum; Wy21743
COX NF-κB Akt IKK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
奥沙普秦
COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt /IKK/NF-κB
HY-121537
HY-B0808A
Oxaprozinum potassium; Wy21743 potassium
COX NF-κB Akt IKK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
奥沙普秦钾
COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt /IKK/NF-κB
HY-N8931
Lithospermic acid monomethyl ester
Akt
Neurological Disease
Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路，对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力，抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃，抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平，改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-N12959
DDR
PI3K Akt NF-κB
Cancer
5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone (DDR) 是一种抗癌剂，可以从木蓝中提取得到。5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone 能够抑制 PI3K/AKT 和 NF-кB 通路，抑制癌细胞的侵袭和迁移，具有抗癌活性。
HY-13065R
HY-164399
HSP EGFR CDK Akt
Cancer
SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50 : 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合，干扰 Hsp90 伴侣功能，从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT ) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC50 : 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。
HY-P1823
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-B0965A
HY-N0284R
PI3K Akt
Inflammation/Immunology Cancer
秦皮乙素 (Standard)
Fraxinus rhynchophylla ) 的树皮中提取的活性成分。 Esculetin 通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 诱导的气道平滑肌细胞 (ASMCs) 表型转换。Esculetin 具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的作用。
HY-N1381R
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Periplocin (Standard) 是 Periplocin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Periplocin 是一类从香加皮中分离出的强心类固醇。Periplocin 可促进肿瘤细胞凋亡并抑制肿瘤生长。Periplocin 通过激活 Na/K-ATPase 介导的 Src/ERK 和 PI3K/Akt 途径而具有促进伤口愈合的潜力。
HY-164400
MEK ERK Akt Apoptosis
Cancer
SIJ1777 是 GNF-7 (HY-10943) 衍生物，对携带 BRAF I/II/III 类突变的黑色素瘤细胞具有强大的抗癌作用。SIJ1777 显著抑制 MEK 、ERK 和 AKT apoptosis )，并显著阻止携带 BRAF I/II/II 类突变的黑色素瘤细胞的迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT 、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-12624
ON123300
CDK AMPK PDGFR
Cancer
Narazaciclib (ON123300) 是一种强效的，可透过血脑屏障的多激酶抑制剂，可抑制 CDK4 (IC50 =3.9 nM），Ark5 (IC50 =5 nM)，PDGFRβ (IC50 =26 nM)，FGFR1 (IC50 =26 nM)，RET (IC50 =9.2 nM) 和 FYN (IC50 =11 nM)。Narazaciclib 在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。Narazaciclib 抑制 CDK6 ，IC50 为 9.82 nM。
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT 、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT 、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT 、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-148877
HY-B0965
HY-B0094S3
HY-128932R
HY-76474A
Apoptosis Syk
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-N0076R
HY-N0047R
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis
Cancer
米哚妥林
PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-122022
mTOR
Cancer
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂，IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki : 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt MMP2 的活性，从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
HY-155520
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-19 (Compound F27) 是一种抗利什曼病试剂，对于 L. donovani promastigotes 的 IC50 为 3.39 μM。Antileishmanial agent-19 抑 制L. donovani promastigotes 脯氨酰-tRNA 合成酶 。Antileishmanial agent-19 抑制宿主 PI3K/Akt /CREB 轴介导的 IL-10 分泌。Antileishmanial agent-19 在 L. donovani promastigotes 中诱导自噬介导的细胞凋亡 (apoptosis )。Antileishmanial agent-19 可减少 L.d 感染动物的寄生虫负担。
HY-163151
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-16558R
HY-N0656AR
mTOR Bacterial Autophagy
Cancer
(+)-地衣酸 (Standard)
mTOR 的 ATP 结合口袋，抑制 mTORC1/2 的活性。(+)-Usnic acid 可抑制 mTOR 下游效应蛋白 Akt (Ser473)，4EBP1 和 S6K 的磷酸化水平，诱导自噬 (autophay )，具有抗肿瘤活性。(+)-Usnic acid 对许多浮游革兰氏阳性细菌具有抗菌活性，包括金黄色葡萄球菌、粪肠球菌和粪肠球菌。
HY-116191
PI3K mTOR
Cancer
WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K )/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR ) 抑制剂，对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K α 和 mTOR 的激酶活性，并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K-Akt -mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
HY-168049
PPAR Akt
Metabolic Disease
ZLY06 是一种具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) δ 和 γ 的双重激动剂 (PPAR δ:EC50 =341 nM；PPAR γ：EC50 =237 nM)。ZLY06 通过抑制 AKT 1CD36 的上调，诱导肝脏脂质蓄积。此外，ZLY06 在不增加体重的情况下显著改善糖脂代谢，并通过促进脂肪酸的 β 氧化和抑制肝脏脂肪生成来减轻脂肪肝。
HY-13661
UCN-01; KRX-0601
Akt PKC CDK Apoptosis
Cancer
7-Hydroxystaurosporine (UCN-01) 是一种 Staurosporine (HY-15141) 衍生物，具有抗肿瘤活性。7-Hydroxystaurosporine 抑制丝氨酸/苏氨酸激酶 AKT protein kinase C 的活性。7-Hydroxystaurosporine 还间接激活细胞周期依赖性激酶 (CDKs )。7-Hydroxystaurosporine 使肿瘤细胞停滞在细胞周期的 G1/S 期，并通过抑制 G2 检查点激酶 chk1 来防止核苷酸切除修复，从而导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-139534
ROR Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
HY-76474
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-14985
Syk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-N0751
STAT Akt HIV
Infection Cancer
野黄芩苷
STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB ，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。
HY-N6973
RANKL/RANK Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂，并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-119016
BML-258
SphK
Cancer
SK1-I (BML-258) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT 1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-119016A
BML-258 hydrochloride
SphK
Cancer
SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 是鞘氨醇的类似物，是同功酶特异性 SPHK1 竞争抑制剂，Ki 值为 10 µM。SK1-I hydrochloride 对 SPHK2，PKCα，PKCδ，PKA，AKT 1，ERK1，EGFR，CDK2，IKKβ 或 CamK2β 无活性。SK1-I hydrochloride 增强自噬并具有抗肿瘤活性。
HY-143472
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-P99165
IGF-1R TSH Receptor
Endocrinology
替妥木单抗
IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-N11439
HY-161321
HY-N12124
Monascinol
Akt mTOR AMPK Androgen Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性，IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖，IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt /mTORapoptosis )，通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy )，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-N3764
HY-N6896R
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷 (Standard)
TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt /mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT)，从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
HY-116904
Apoptosis Akt
Cancer
Anticancer agent 253 (Compound 26) 对乳腺癌细胞具有抗癌活性，IC50 s 为 6 μM (MCF-7)、10 μM (MDA-MB-231)和 6.4 μM (4T1 细胞)。Anticancer agent 253 可阻止细胞周期并诱导癌细胞中线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosi )。Anticancer agent 253 可抑制人类乳腺癌和前列腺癌中的 Akt 磷酸化。
HY-168205
HSP Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
HY-161858
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂，能够抑制癌细胞 MCF-7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖，IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移，在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期，并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Akt /mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-N6002
Apoptosis Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205，HCT-116 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别值为 9.0，40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-156002
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease Cancer
BAY 36-7620 是有效的，非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT /mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-B0808R
Oxaprozinum (Standard); Wy21743 (Standard)
COX NF-κB Akt IKK Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
奥沙普秦 (标准品)
COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt /IKK/NF-κB
HY-162499
Phosphatase
Metabolic Disease
MY17 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的抑制剂 (IC50 =0.41±0.05 μM)。MY17 能够通过上调磷酸化胰岛素受体底物 (IRS1) 和蛋白激酶B (AKT ) 的表达，来缓解棕榈酸 (PA) 诱导的胰岛素抵抗。MY17 通过与 PTP1B 结合，能够抑制 PTP1B 的活性，从而改善胰岛素信号传导，具有抗糖尿病活性。MY17 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-164384
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt /mTOR 通路，抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖，IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-15477
HY-15477A
HY-B0965AS
HY-18686
Phosphatase Akt
Metabolic Disease
AS1949490 是一种口服有效的选择性 SHIP2 磷酸酶抑制剂，抑制小鼠 SHIP2、人 SHIP2、人 SHIP1、人 PTEN、人突触小泡磷酸酶和人肌管蛋白的 IC50 值分别为 0.34、0.62、13、>50、>50 和 >50 µM。AS1949490 增加 Akt 的磷酸化、葡萄糖的消耗和葡萄糖的摄取。AS1949490 激活细胞内胰岛素信号通路。AS1949490 可用于糖尿病的研究。
HY-N1346
HY-145102
HSP Apoptosis
Cancer
NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt
HY-15113A
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease Cancer
Y-29794 tosylate 是口服有效的非肽脯氨酰内肽酶 (PREP ) 选择性抑制剂，IC50 为 3 nM， Ki 为 0.95 nM。Y-29794 tosylate 增强促甲状腺激素释放激素 (TRH ) 对大鼠海马体内 ACh 释放的作用，具有神经保护潜力。Y-29794 tosylate 通过抑制 IRS1-AKT -mTORC1 通路表现出抗癌活性。Y-29794 tosylate 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-15113
HY-N13063
Apoptosis Reactive Oxygen Species PI3K Akt
Cancer
Anticancer agent 235 (Compound 49) 是 PI3K/AKT /mTOR 信号通路的调节剂，可以促进活性氧 (ROS ) 的产生，降低线粒体膜电位，从而抑制癌细胞 HCT116，Caco-2，AGS 和 SMMC-772 的增殖 (IC50 为 0.35-26.9 μM)。Anticancer agent 235 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0231R
HY-N0265R
Caspase Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI (Standard)
Akt 和 p-CREB，从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0678R
JAK Autophagy Apoptosis
Cancer
脱水淫羊藿素 (Standard)
IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM，对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNK 和 JAK2/STAT3/AKT 信号传导，并具有增强成骨的作用。
HY-B0965AR
HY-N0107R
HY-W744699
(+)-Larixol
Src ERK Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR) Src ERK Akt p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-134903
mTOR
Cancer
(32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT 1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50 s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
HY-10230R
PKC VEGFR c-Kit NO Synthase Apoptosis
Cancer
米哚妥林(Standard)
PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ，IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-N0226
HY-N0330
HY-13404R
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼(Standard)
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT 、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-123035
HSP Akt EGFR
Endocrinology
Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA)，一种具有口服活性的，选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合，导致 AKT 1 和 ERBB2 下调，但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能，但不与核苷酸对接口袋结合，也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物，具有抗生育作用，有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
HY-164411
c-Met/HGFR
Cancer
KRC-00715 是口服有效的 c-Met 的抑制剂 (IC50 为 9.0 nM)，具有高度选择性。KRC-00715 在胃癌细胞中通过诱导 G1/S 阻滞来特异性抑制 c-Met 高表达细胞系的生长，降低了下游信号包括 Akt 和 Erk 以及 c-Met 活性。KRC-00715 在胃癌细胞系 Hs746 中的细胞毒性 IC50 为 39 nM，且只抑制高表达 c-Met 细胞系的增殖。KRC-00715 减小 Hs746T 异种移植小鼠模型的肿瘤大小。
HY-162895
Polo-like Kinase (PLK) Akt CDK Caspase Apoptosis
Cancer
NL13 是一种 Polo 样激酶 4 (PLK4 ) 抑制剂，IC50 值为 2.32 μM。NL13 可以抑制 PC3 和 DU145 前列腺癌细胞活力，IC50 值分别为 3.51 μM 和 2.53 μM。NL13 可以导致 AKT CCNB1/CDK1 诱导 G2/M 细胞周期阻滞，并通过 caspase-9/caspase-3 切割触发细胞凋亡 (apoptosis )。NL13 在前列腺癌小鼠中可以抑制肿瘤生长。
HY-N0787
HY-N0457
HY-150026
VEGFR PDGFR FGFR c-Kit Akt Src Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFRα/β 和 FGFR-1 ，以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积，减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后，(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt /GSK3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-128634
Apoptosis PI3K MEK
Cancer
CML-IN-1 (compound 7) 是一种有效的抗癌剂。CML-IN-1对人慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞系 K562 表现出非常好的诱导凋亡 (apoptosis ) 作用。CML-IN-1 通过显着降低 PI3K/Akt 信号通路的蛋白磷酸化发挥作用。CML-IN-1 (compound 4) 还通过抑制结直肠癌中的 MEK/ERK 信号通路来抑制细胞增殖。
HY-B0965R
HY-16469
Others
Cancer
SR13668 是一种强效吲哚类似物，源自吲哚-3-甲醇 (I3C)，以其天然抗癌特性而闻名，但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效，可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性，及良好的安全性和强大的抑制效果。
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
Akt 信号通路，降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-N7204
HY-109041
AKB-9778
Phosphatase Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM)，促进 TIE2 活化，增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化，并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化，包括 AKT 、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B，IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外，Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 K d : 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-158688
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-21 (Compound 31) 磷酸肌醇 3-激酶 δ (PI3Kδ ) 的选择性抑制剂，IC50 为 13.6 nM。PI3Kδ-IN-21 通过 PI3K/AKT /mTOR 信号通路抑制 T 细胞的增殖和分化。PI3Kδ-IN-21 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征，并在髓磷脂少突胶质细胞糖蛋白 (MOG) 诱导的 EAE 模型中表达改善实验性自身免疫性脑脊髓炎的活性。
HY-164027
Proteasome
Others
MyoMed-205 是一种针对 MuRF1 (肌肉环指蛋白1) 活性的抑制剂。MyoMed-205 能够防止由于单侧膈神经去神经 12 小时后引起的早期膈肌收缩功能障碍和萎缩。MyoMed-205 通过抑制 MuRF1 活性，减少肌肉蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解。MyoMed-205 能够增加磷酸化 Akt Akt
HY-161852
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-55 (Compound 6a) 是 PI3K 的潜在抑制剂。PI3K-IN-55 影响 PI3K/Akt /p53 信号通路，抑制癌细胞 A549、Hela、HepG2、MCF-7 和 HT-29 的增殖，IC50 为 1.03-6.78 μM。PI3K-IN-55 诱导细胞 MCF-7细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161874
Apoptosis MDM-2/p53 Bcl-2 Family Caspase PARP Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移，诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt -mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy )，损伤细胞内线粒体和溶酶体，并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-113817
Phosphatase
Inflammation/Immunology
SHIP1 activator 1是一种SH3结构域含有的肌醇5-磷酸酶调节剂，具有激活SHIP1的活性。SHIP1 activator 1通过去除不必要的功能基团而保持其SHIA-1激活能力。SHIP1 activator 1在体外能够激活SHIP1，抑制MOLT-4细胞中Akt 的磷酸化，并在小鼠炎症模型中显示出剂量依赖性活性。SHIP1 activator 1是评估SHIP1激活剂作为抑制涉及PI3K细胞信号传导异常的造血疾病的潜力的重要化学工具。
HY-116497
Others
Cancer
PH11是一种焦点粘附激酶（FAK）抑制剂，与TRAIL联合使用可以迅速诱导TRAIL耐药的PANC-1细胞凋亡，但对正常人类成纤维细胞无影响。研究发现，PH11通过抑制FAK和磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）/AKT 途径下调c-FLIP，从而恢复TRAIL凋亡途径，这表明这种联合抑制可能为安全有效地抑制胰腺癌提供有吸引力的抑制策略。PH11通过调节上游信号通路选择性抑制c-FLIP表达，可能代表一种创新的抑制策略。尽管还需要进一步的工作来完全阐明PH11诱导TRAIL敏感化的机制，但我们相信我们的结果将提供一种不干扰caspase-8处理风险的靶向c-FLIP的新方法，这可能潜在地导致TRAIL耐药。本研究还提出了FAK/AKT 信号通路在调控TRAIL诱导凋亡中c-FLIP表达的作用，这种理解将为控制耐药机制以优化TRAIL为基础的胰腺癌抑制潜力提供重要线索。
HY-N0226A
HY-155580
Monoamine Oxidase HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达，下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达，以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-W130965
Others
Infection
苦木碱C
Akt 信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。
HY-N0103
HY-N0103A
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Akt NF-κB
Inflammation/Immunology
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-N0751R
STAT Akt HIV
Infection Cancer
野黄芩苷 (Standard)
STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB ，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。
HY-N8380
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-156091
PI3K HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT (Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM)，抗癌活性好。
HY-N0330R
HY-12491
PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-C98 是一种有效和选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 α ，β ，δ 和 γ 亚型的 IC50 分别为 0.59，1.64，3.65 和 0.74 μM。PIK-C98 可抑制所有 I 类 PI3K，但对 AKT 或 mTOR 活性没有影响。PIK-C98 通过与特定氨基酸残基形成 H 键和芳烃-H 相互作用来干扰 PI3K 的 ATP 结合口袋。PIK-C98 通过抑制 PI3K 诱导细胞凋亡。PIK-C98 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-161923
EGFR Apoptosis Akt ERK
Cancer
EGFR-IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-120 抑制 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 IC50 值为 0.053 μM，对 EGFRWT 的作用相对较弱 (IC50 : 1.05 μM)。EGFR-IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR-IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。 EGFR-IN-120 抑制含有 EGFRL858R/T790M/C797S 突变体的 NSCLC 细胞的增殖，IC50 为 0.052 μM。
HY-N0281
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂，对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-124068
HY-155577
Monoamine Oxidase HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A /HSP90 双抑制剂，在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM，对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性，HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB)，它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT /MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-19896
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant ) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT /mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
HY-132231
PI3K Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性，在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Akt TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活，通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症，抑制免疫反应。
HY-156080
PI3K Akt
Cancer
PI3K-IN-48 是 PI3K 抑制剂，对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。PI3K-IN-48 可诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡，下调 p-PI3K 和 p-Akt 的表达。PI3K-IN-48 可用于人肺癌疾病的研究。
HY-N1346R
HY-W001925
Apoptosis NF-κB c-Met/HGFR Akt MMP
Cancer
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙，并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性，对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-N0457R
HY-P1925A
PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽，由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成，该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT -S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-N3387
Apoptosis NF-κB Akt MMP
Inflammation/Immunology Cancer
甘草西定
Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离，具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt NF-κB 途径的失活，增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化，限制 MMP-1 的活性，被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-W010201
HY-135699
Apoptosis Phosphatase Akt
Cancer
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
Akt Phosphatase Apoptosis
Cancer
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
HY-158156
NF-κB Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤，诱导线粒体功能障碍，产生活性氧，并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-N0281R
HY-168608
TRP Channel Apoptosis PI3K Akt
Cancer
TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物，一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF-7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡 ，减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流，并且通过激活 PI3K/Akt 信号通路降低 TRPM7 表达。TRPM7-IN-1 是一种通过抑制 TRPM7 表达和功能来抑制乳腺癌和胃癌转移的潜在药物。
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin )，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc )，激活 caspases，JNK ，抑制 Akt NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-157295
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂，其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT 磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-164473
ERK Akt STAT Apoptosis
Cancer
DETD-35 是一种 MEK-ERK 、Akt STAT3 信号通路抑制剂，可促进癌细胞凋亡 （Apoptosis ) 并且减少癌细胞对 Vemurafenib (HY-12057) 的耐药性。DETD-35 对野生型和突变型黑色素瘤细胞系 B16-F10，
MeWo，
SK-MEL-2，
A2058c，
A375c 细胞的 IC50 分别是 2.7，6.0，3.9，3.1 和 2.5 μM。DETD-35 有望用于抗黑色素瘤领域研究。
HY-N2037A
HY-121605
Others
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71（1 μM）能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT /MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-N0103R
HY-116604
PD 139530
Others
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt /FoxO3a 信号抑制剂，在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境，增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合，以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性，以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
HY-N0847
NF-κB PI3K Akt TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology Cancer
木香内酯
Michelia compressa 和 Michelia champaca 。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解，以及 MCP-1、TGF-β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS (HY-D1056) 引起的 NF-κB 和 PI3K/Akt /p70S6K 通路的激活，从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) (HY-116282) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-155721
22-(4′-Pyridinecarbonyl) jorunnamycin A
Akt mTOR
Cancer
22-(4′-py)-JA 是久那霉素 A (JA) 的半合成衍生物，能够从泰国蓝海绵 (Xestospongia sp.) 中分离得到。22-(4′-py)-JA 具有抗转移活性，能够抑制 AKT /mTOR/p70S6K 信号传导。22-(4′-py)-JA 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中的肿瘤细胞侵袭和管形成，下调金属蛋白酶（MMP-2 和 MMP-9）、缺氧诱导因子 1α (HIF-1α) 和血管内皮生长因子 (VEGF)。22-(4′-py)-JA 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有有效抗癌活性。
HY-W010201R
HY-158029
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂，对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移，并通过 PI3K/Akt /mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-N9602
Others
Inflammation/Immunology
6,7,4'-Trihydroxyflavanone是一种具有多种药理活性的化合物，具有抗风湿、抗缺血、抗炎、抗破骨细胞生成和保护T细胞免受METH诱导的去活化的活性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone在神经毒性研究中显示出潜在的保护作用，可以用于抑制因METH而导致神经退行性疾病的患者。6,7,4'-Trihydroxyflavanone通过上调Nrf2/HO-1和PI3K/Akt /mTOR信号通路，从而抑制METH诱导的神经毒性。6,7,4'-Trihydroxyflavanone还能够诱导Nrf2核转位和HO-1表达，从而进一步增强其对 neuronal cells 的保护作用。
HY-151137
mTOR HSP Apoptosis Autophagy
Cancer
HSP90/mTOR-IN-1 是一种有效的 Hsp90 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 69 nM 和 29 nM。HSP90/mTOR-IN-1 通过过度激活PI3K/AKT /mTOR 通路抑制 SW780 细胞增殖。HSP90/mTOR-IN-1 通过对 HSP90 和 mTOR 的选择性抑制来诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞自噬 (autophagy )。HSP90/mTOR-IN-1 在异种移植小鼠体内也表现出良好的抗肿瘤活性。HSP90/mTOR-IN-1 可用于膀胱癌的研究。
HY-116504
Others
Cancer
WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT 和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-136765
PI3K
Cancer
PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂，选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ（IC50 s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM），而非 mTOR（IC50 =2.9 μM）。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时，PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时，可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-N7110
Akt ERK JNK GABA Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的产生，具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT ERK 1/2 和 JNK 信号通路促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外，6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸（GABAA ）受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流，6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好，发挥抗焦虑作用。
HY-N2037AR
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt /mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-168555
CDK PROTACs Apoptosis
Cancer
YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡 并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
HY-N2037AS1
HY-149824
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT 、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
HY-159510
Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外，VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-159892
PD-1/PD-L1 IFNAR Interleukin Related PI3K Akt
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-54 (Compound 6) 是一种中等亲和力的 PD-1/PD-L1 抑制剂 (KD : PD-1, 55.8 μM; PD-L1, 46.4 μM; IC50 : 88.6 μM)。其抑制 PD-1/PD-L1 相互作用，且通过激活 CD8+ T 细胞，上调 PD-1 表达和提高 IFN-γ 和 I IL-2 的分泌展现出抗癌活性。PD-1/PD-L1-IN-54 抑制癌细胞增殖并促进凋亡 (Apoptosis )。PD-1/PD-L1-IN-54 也通过与 PD-1/PD-L1 相关的 PI3K/Akt 通路调节 T 细胞免疫。
HY-163709
PROTACs FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
HY-B0766
HY-112608
PI3K
Cancer
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50 ，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50 ，284 nM)，PI3Kγ (IC50 ，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50 ，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50 ，882.3 nM)，VPS34 (IC50 ，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50 ，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50 ，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K MDM-2/p53 Adrenergic Receptor ROS Kinase Apoptosis
Cardiovascular Disease Endocrinology
去甲乌药碱
β2-AR 激动剂，具有抗氧化能力，是中药乌头的关键成分，可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂，具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-L015
600 compounds
PI3K/Akt /mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt 1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt /mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 600 个靶向 PI3K/Akt /mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L009
2,689 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 2,689 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L164
1,303 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,303种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt )、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L0061V
65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W001925
Biochemical Assay Reagents
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙，并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性，对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-W745090
Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物
AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase Proteasome Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究，如乳腺癌和白血病。
HY-P1823
HY-156002
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P10605
Akt GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽，能够与 GSK3-β 的活性位点结合，模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt
HY-P10049
HY-P10105
Akt Apoptosis
Cancer
TCL1(10-24) 是人类 TCL1 的 betaA 链。TCL1(10-24) 是一种 Akt Akt PH 结构域相互作用，阻止磷酸肌醇结合，从而抑制 Akt 的膜易位和激活。TCL1(10-24) 抑制细胞增殖和抗凋亡，在体内具有肿瘤生长作用。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin FAK mTOR Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用，抑制内皮细胞的 FAK ，PI3-kinase ，PKB/Akt 和 mTOR 信号通路，从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-P4790
PI3K Akt
Metabolic Disease
Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化衍生物。Exenatide 的功能类似胰岛素，可用于 2 型糖尿病的研究。Exenatide 可促进 Th17 分化，抑制 Treg 分化，下调 PI3K/Akt /FoxO1 磷酸化。
HY-P5910
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P5910A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P1925A
PI3K Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽，由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成，该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT -S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99274
BI 836845; Anti-Human IGF1 and IGF2 Recombinant Antibody
IGF-1R
Cancer
珍妥珠单抗
IGF1 和 IGF2 。Xentuzumab 抑制 IGF1 和 IGF2 的生长促进信号，抑制 AKT
HY-P99161
BGB149
TAM Receptor
Cancer
替卫妥单抗
AXL 抗体，阻断 AXL 介导的细胞信号传导。Tilvestamab 在体外能显著抑制 Gas6 刺激诱导的 AXL 激活，并抑制 786-0-Luc RCC 细胞中下游 AXL 的磷酸化。Tilvestamab可用于癌症，尤其是 AXL 过度表达肾细胞癌的研究。
HY-P99275
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
EGFR Akt ERK PARP Survivin
Cancer
帕曲妥单抗
ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR ，HER2 ，HER3 ，ERK 和 AKT apoptosis )，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
HY-P99165
IGF-1R TSH Receptor
Endocrinology
替妥木单抗
IGF-1 受体 (IGF-1R ) 的人单克隆抗体。Teprotumumab 与 IGF-1R 的细胞外 α-亚基结构域配体结合。Teprotumumab 抑制纤维细胞中的 TSH 和 IGF-1 作用。Teprotumumab 可降低 TSH 依赖性 IL-6 和 IL-8 的表达和 Akt 的磷酸化。Teprotumumab 可用于甲状腺相关眼病的研究。
HY-P99284
MK-0646; h7C10
IGF-1R Apoptosis
Cancer
达罗托组单抗
IGF-1R 的重组人源化单克隆抗体 (IgG1 型)。Dalotuzumab 通过抑制 IGF-1 和 IGF-2 介导的肿瘤细胞增殖、IGF-1R 自体磷酸化和 Akt
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N7043
HY-N0314
HY-N6935
HY-N0003R
HY-N6936R
HY-N0551
HY-123245
HY-N10047
HY-N0047
HY-N0284
HY-N1381
HY-N3071
HY-N13164
HY-13065
HY-N12044
HY-N6739
HY-N0076
HY-167843
HY-116035
HY-N6896
HY-125927
HY-N0712R
HY-16558
HY-N9481
HY-N0551R
HY-N0656A
HY-113289
HY-N10802
HY-N0107
HY-N2259
HY-B0094R
HY-N0314R
HY-N7043R
HY-113853
HY-N4327
HY-N0231
HY-N0678
HY-N0265
HY-N6935R
HY-N8931
HY-N12959
HY-13065R
HY-N0284R
HY-N1381R
HY-N0076R
HY-N0047R
HY-16558R
HY-N0656AR
HY-N0751
HY-N6973
HY-N11439
HY-N12124
HY-N3764
HY-N6896R
HY-N6002
HY-N1346
HY-N0231R
HY-N0265R
HY-N0678R
HY-N0107R
HY-W744699
HY-N0226
HY-N0330
HY-N0787
HY-N0457
HY-N6969A
HY-N7204
HY-N0226A
HY-W130965
HY-N0103
HY-N0103A
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Structural Classification Classification of Application Fields Simple Phenylpropanols Source classification Phenols Polyphenols Phenylpropanoids Plants Convolvulaceae Inflammation/Immunology Disease Research Fields Ipomoea batatas (Linn.) Lamarck
Akt NF-κB
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-N0751R
HY-N8380
HY-N0330R
HY-N0281
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Animals Source classification
Akt TGF-β Receptor
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活，通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症，抑制免疫反应。
HY-N1346R
HY-W001925
HY-N0457R
HY-N3387
HY-W010201
HY-N0281R
HY-107738
HY-N2037A
HY-N0103R
HY-N0847
HY-W010201R
HY-N9602
HY-N7110
HY-N2037AR
HY-N2037
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10230S
Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂，抑制 PKCα/β/γ ，Syk ，Flk-1 ，Akt PKA ，c-Kit ，c-Fgr ，c-Src ，FLT3 ，PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性，IC50 值为 22-500 nM。
HY-B0965AS
Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt -mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
HY-13685S1
Miltefosine-d4 (HePC-d4 ) 是氘代标记的 Miltefosine。Miltefosine是一种广谱抗微生物，抗利什曼原虫，磷脂剂，通过抑制 PI3K/Akt 活性起作用。Miltefosine 是 CTP 磷酸胆碱胞苷基转移酶 (CCT ) 的抑制剂
HY-14266S
Dapivirine-d11 是 Dapivirine 的氘代物。Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型，是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI) 。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt 、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。
HY-B0094S
Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-B0094S3
Artemisinin-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-N2037AS1
Higenamine-d4 -1 (Norcoclaurine-d4 -1) hydrochloride 是氘代标记的 Higenamine (hydrochloride)。Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-135699
炔烃
TD52 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135699A
炔烃
TD52 dihydrochloride 是 Erlotinib (HY-50896) 衍生物，一种具有口服活性的强效癌性蛋白磷酸酶 2A (CIP2A ) 抑制剂。TD52 dihydrochloride 通过调节 CIP2A/PP2A/p-Akt 信号通路介导三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的凋亡作用。TD52 dihydrochloride 通过干扰 Elk1 与 CIP2A 启动子的结合间接减少 CIP2A。TD52 dihydrochloride 具有小的 p-EGFR 抑制作用并具有抗癌活性。TD52 (dihydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-139296
炔烃
PP2A Cancerous-IN-1 是一种强效的 CIP2A (Cancerous inhibitor of PP2A)和 p-Akt 抑制剂。PP2A Cancerous-IN-1显示出很强的抗增殖活性。PP2A Cancerous-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130985
炔烃 PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt 1，Akt 2 和 Akt 3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132601A
MRG-106 sodium
反义寡核苷酸
Cobomarsen sodium 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂，可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。 Cobomarsen sodium 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ，MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。
HY-113289
胆固醇
Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物，具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50 =1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase )，减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。
HY-132601
MRG-106
反义寡核苷酸
Cobomarsen (MRG-106) 是 miR-155 的寡核苷酸抑制剂。 Cobomarsen 抑制与细胞存活相关的多种基因通路 (JAK/STAT ，MAPK/ERK 和 PI3K/AKT )。Cobomarsen 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
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