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cytotoxic activity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-154978
Others
Cancer
Cisplatin-resistant cells-IN-1 (Compound 8) has high cytotoxic ity against Cisplatin (HY-17394)-resistant cells. Cisplatin-resistant cells-IN-1 reduces the metabolic activity effectively in the low nanomolar range (IC50 : 0.14–1.79 μM in A549/A549-R, K562/K562-R, and MCF-7/MCF-7TamR cells).
HY-N12584
Others
Others
Pulchinenoside E4 (compound 2) 是一种齐墩果烷型三萜皂苷,存在于 Pulsatilla chinensis 的根中。Pulchinenoside E4 显示细胞毒活性。
HY-N2213
Others
Cancer
Matairesinol 4′-O-β-D-glucopyranoside 对 HeLa 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 47.1 μM。
HY-N11430
HIV
Infection
F1839-I 可以从 Stachybotrys 中分离出的化合物,具有弱细胞毒性和抗 HIV 活性,IC50 值为 15.6 μM。
HY-N9046
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
Citroside A 是一种巨豆花倍半萜类化合物,具有细胞毒性和抗炎活性。Citroside A 对 NO 产生 (NO production ) 具有抑制作用,IC50 为 34.25 μM。Citroside A 对 SGC-7901 和 HeLa 细胞表现出明显的细胞毒性,IC50 值分别为 27.52 μM 和 29.51 μM。
HY-115949
HSP
Cancer
Antitumor agent-47 (Compound 3e) 是一种具有抗肿瘤活性的水飞蓟宾衍生物。Antitumor agent-47 对 NCI-H1299 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.07 µM 和 6.27 µM。
HY-126156
Desacetoxymatricarin
Bacterial
Cancer
Leucodin 是一种来源于 Gynoxys verrucosa 的倍半萜内酯。Leucodin 具有对人类白血病细胞的细胞毒性活性。
HY-115950
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-48 (Compound 4a) 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Antitumor agent-48 对 MCF-7、NCI-H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 8.06 µM、13.1 µM、16.51 µM 和 12.44 µM。
HY-169961
Cholinesterase (ChE)
Cancer
BChE-IN-38 (compound 13) 是一种有效的 BChE 抑制剂,对 hCAI、hCAII、AChE、BChE 的 Ki 值分别为 62.05、28.78、14.09、1.15 nM。BChE-IN-38 显示出细胞毒活性。
HY-135771
(+)-Avarone
Others
Cancer
Avarone ((+)-Avarone) 是一种可从 Dysidea avara 中分离得到的倍半萜醌。Avarone 具有细胞毒性。Avarone 具有抗白血病活性。
HY-N1720
Others
Others
2α,3α,24-Trihydroxyolean-12-en-28-oic acid (compound 5) 是一种萜类化合物从川梨的枝叶中分离得到。2α,3α,24-Trihydroxyolean-12-en-28-oic acid (compound 5) 表现出细胞毒性。
HY-131983
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-2 是一种抗流感化合物,抗 H1N1、09H1N1、H3N2、H5N1 和 H5N2 的 IC50 值分别为 0.28、0.27、11.50 、0.089 和 23.44 µM。Neuraminidase-IN-2 具有抗流感活性和低细胞毒性。
HY-W326094
GOE 1734; PD 104 208; NSC 328786
DNA/RNA Synthesis
Cancer
地那林
Dinaline (GOE 1734; PD 104 208; NSC 328786) 是一种有效的具有口服活性的抗癌剂。Dinaline 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Dinaline 具有用于结直肠癌研究的潜力。
HY-N10082
Others
Cancer
Trigoxyphin A 是一种氧化瑞香烷型二萜。Trigoxyphin A对 HL60 和 A549 表现出较强的细胞毒活性,IC50 分别为 0.27 和 7.5 μM。
HY-172096
Bcr-Abl
Src
Cancer
cSRC/BCR-ABL-IN-1 (compound 21b) 是一种有效的 Bcr-Abl 和 C-Src 抑制剂,对 Bcr-Abl 和 C-Src 的 IC50 值分别为 56.2 和 101 nM。cSRC/BCR-ABL-IN-1 显示出细胞毒性。
HY-145379
HY-N10259
Bacterial
Infection
Cancer
Norfunalenone 有弱的细胞毒性活性,在小鼠骨髓瘤 NS-1 细胞系 (ATCC TIB-18) 中,IC50 为 70 μM。Norfunalenone 对枯草杆菌也表现出弱的抗菌活性 (MIC=100 μg/mL; IC50 =265 μM)。
HY-101150
HY-N8915
Others
Others
Deoxyflindissone (Compound 13) 是一种三萜类化合物。Deoxyflindissone 是从天然 Cornus walteri 中分离出来的。Deoxyflindissone 具有显著的细胞毒活性。
HY-149223
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-5 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-5 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-5 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-5 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149224
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-6 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-6 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-6 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-6 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149225
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-7 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-7 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-7 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-7 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-149226
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-8 是一种有效的 FtsZ 抑制剂,可促进 FtsZ 聚合并抑制 FtsZ 的 GTPase 活性。因此,FtsZ-IN-8 抑制细菌分裂导致细菌细胞死亡。FtsZ-IN-8 显示出杀菌活性,没有明显的引发细菌耐药性的趋势以及快速杀菌特性。并且 FtsZ-IN-8 对哺乳动物细胞表现出低溶血活性和细胞毒性。
HY-N8462
Scutebatin C
Others
Cancer
6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种生物碱。6-O-Nicotinoylscutebarbatine G 对 HONE-1、KB 和 HT29 细胞有细胞毒活性,IC50 分别为 3.1、2.1 和 5.7 μM。
HY-N8394
Others
Cancer
Eupatolide 是一种从 Eupatorium formosanum 中分离得到的抗肿瘤剂。Eupatolide 具有细胞毒活性,可抑制人喉部表皮样癌细胞的体外生长。
HY-143232
Fungal
Bacterial
Infection
Cancer
Antibacterial agent 73 (compound 7a) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 73 对 Mtb H37Rv 表现出较好的抗结核活性 (MIC =0.65 µg/mL)。Antibacterial agent 73 对真菌与细菌具有良好的抑菌活性。Antibacterial agent 73 对 MCF-7 乳腺癌细胞系也显示出细胞毒性,IC50 为 8.20 μM。
HY-N11928
Others
Cancer
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物,具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF-7 和 HL-60 表现出中等的细胞毒活性,IC50 s 分别为 100 μM,100 μM,50.51 μM。
HY-N10621
Others
Cancer
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物,可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0,MCF-7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性,IC50 s 分别为 73.26 μM,118.40 μM,83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性,IC50 为 20.4 μM。
HY-161986
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-74 (compound 10c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB 的 EC50 值为 0.0047 µM。HIV-1 inhibitor-74 具有细胞毒性。HIV-1 inhibitor-74 可抑制 WT HIV-1 RT 活性,IC50 值为 0.134 µM。HIV-1 inhibitor-74 具有广谱的抗 HIV-1 活性。
HY-N0990
Others
Cancer
1,5,15-Trimethylmorindol 是一种蒽醌,可从 Morinda citrifolia 叶子中分离得到。1,5,15-trimethylmorindol (25 μg/mL) 单独使用对人 T 细胞白血病细胞系 Jurkat 没有显着的细胞毒活性,但 1,5,15-Trimethylmorindol 与肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体 (TRAIL, 0.5-1.5 μg/mL) 联用时,显示出细胞毒性 (IC50 为 14.5-15.0 μg/mL)。
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂,IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2/M 期。
HY-129765
Reactive Oxygen Species
Cancer
Thiobenzanilide 63T (63T) 是一种小分子,能够选择性地以半胱天冬酶非依赖性途径诱导癌细胞死亡。Thiobenzanilide 63T 可以诱导活性氧 (reactive oxygen species ) 和脂质过氧化。Thiobenzanilide 63T 对来源于肺的癌细胞系表现出强的细胞毒活性。Thiobenzanilide 63T 降低了 A549 细胞中血红素加氧酶 (HO-1) 的表达。
HY-144341
Bacterial
Infection
DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂,具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MIC s<0.1 μg/mL),以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好,能减少 1.29 log10 CFU。
HY-N0750
Crotaline
Others
Metabolic Disease
Cancer
野百合碱
Monocrotaline 是一种 11 元大环吡咯利西啶生物碱。Monocrotaline 对 OCT-1 和 OCT-2 有抑制作用,其 IC50 值分别为 36.8 µM 和 1.8 mM。Monocrotaline 具有抗肿瘤活性,对肝癌细胞有一定的细胞毒性。Monocrotaline 用于在啮齿动物中诱导肺动脉高压模型[2][6][8] 。
HY-15582
Microtubule/Tubulin
ADC Cytotoxin
Cancer
澳瑞他汀 E
Auristatin E 是一种细胞毒性微管蛋白聚合抑制剂,具有选择性抗肿瘤活性。Auristatin E 是抗体-药物偶联药物 (ADC) 中的细胞毒素。Auristatin E 通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂,有望用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。Auristatin E 是 Dolastatin 10 (HY-15580) 的合成类似物,由四个氨基酸组成的线性肽。
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-113700
Antibiotic
Cancer
PD 116779是一种具有抗癌活性的抗生素 (Antibiotic )。PD 116779 对 L1210 淋巴细胞白血病和 HCT-8 人结肠腺癌细胞系表现出中等的细胞毒性,其 IC50 值分别为 3.55x10-7 和 4.08x10-7 M。
HY-147514
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 64 (化合物 5m) 对 CCRF-CEM 细胞具有细胞毒性,其 IC50 为2.4 μM。Anticancer agent 64 通过诱导细胞凋亡表现出良好的抗癌活性。Anticancer agent 64 诱导 caspase 3 和 7 的激活和 PARP 的裂解。Anticancer agent 64 具有明显的线粒体去极化作用。
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子,其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障,通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性,代谢稳定性好,细胞毒性低。
HY-P10838
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-118118
Fungal
Infection
Phlebiakauranol aldehyde是一种抗真菌和细胞毒性代谢物,具有强烈的抗真菌活性。Phlebiakauranol aldehyde对多种植物病原菌表现出显著的抗菌和细胞毒性活性。Phlebiakauranol aldehyde的醛基和高数量的羟基被认为是其生物活性的主要原因。Phlebiakauranol aldehyde的两个醋酸化衍生物仅表现出极弱的抗真菌和抗菌活性以及中等程度的细胞毒性活性。
HY-130995
HY-119529
3,8-Quinolinediol
Tyrosinase
Bacterial
Cancer
Jineol 是一种来自蜈蚣 Scolopendra subspinipes 的细胞毒性生物碱。Jineol 在体外对人类肿瘤细胞系的生长表现出适度的细胞毒活性。
HY-N9338
HY-N8739
Endogenous Metabolite
Cancer
2-Hydroxyxanthone (Compound 3) 是一种来源于 Calophyllum inophyllum 的异戊二烯基黄酮。2-Hydroxyxanthone 对慢性粒细胞白血病 (K562) 细胞有明显的杀伤作用。
HY-76293
HY-N1555
HY-N12235
Caspase
Inflammation/Immunology
Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase-1(P20) 水平,从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
HY-N0129
HY-121382
HY-W130610
HY-N1091
HY-161811
HY-167831
HY-N7610
Alkannin acetate
Bacterial
Infection
Cancer
乙酰阿卡宁
Acetylalkannin (Alkannin acetate) 是一种从 Arnebia euchroma 中分离出来的 isohexenylnaphthazarin 色素,具有抗菌和细胞毒性作用。
HY-N8088
HY-139705
Others
Cancer
Anticancer agent 12 在维持恶性细胞的细胞毒性活性的同时,出人意料地没有肝毒性。
HY-N1267
Others
Others
Scutebata C 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜类化合物,具有较弱的细胞毒活性。
HY-111134
HY-N1148
8-Hydroxytinophylloloside; 8-epi-Tinospinoside B
Others
Others
Tinospinoside C 是一种二萜。Tinospinoside C 具有细胞毒性 和防污活性。
HY-126989
Arp2/3 Complex
Cancer
19-O-Acetylchaetoglobosin A 是一种细胞松弛素生物碱,是一种真菌代谢物,可从 C. globosum 中分离得到。具有肌动蛋白聚合抑制和细胞毒活性。 19-O-Acetylchaetoglobosin A 对 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性。
HY-N7230
Others
Cancer
Rabdosin A 是一种具有抗癌活性和细胞毒性的 ent-kaurane 二萜,能够从大叶香茶菜叶中分离得到。Rabdosin A 还对 DU145 和 LoVo 人类肿瘤细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 5.90 mM 和 14.20 mM。
HY-N1268
Others
Others
Scutebata E 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜二萜类化合物,具有较弱的细胞毒活性。
HY-N14995
HY-147871
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-3 (Compound 1h) 是一种抗分枝杆菌 (antimycobacterial ) 剂。对药敏的 MTB 菌株 H37Rv 和耐药的临床分离株均有效 (MIC: < 0.029-0.110 μM)。Antimycobacterial agent-3 对细胞的毒性较低。
HY-N2895
Arjuntriterpenic acid
Others
Others
Arjunic acid (Arjuntriterpenic acid) (compound 13) 是一种三萜类化合物,可从地榆 (Sanguisorba officinalis L.) 中分离得到。
HY-N12870
Others
Endocrinology
(7S,8R)-4,9,9'-Trihydroxy-3,3',5-trimethoxy-8,4'-oxyneolignan 4-O-β-D-glucopyranoside (5) 是一种木脂素类化合物,能够从三脉菝葜 (Smilax trinervula ) 中分离得到。
HY-P10564
Bacterial
Infection
Pardaxin P 4 是一种存在于红海鲽鱼 (Red Sea Moses sole) 分泌物中的抗菌肽。Pardaxin P 4 作为生物膜的穿孔剂,能够与不同组成的磷脂双层膜相互作用,并诱导细胞毒性与孔形成。Pardaxin P 4 可用于抗菌药物的研究。
HY-122184
HSP
Apoptosis
Cancer
PET-16 是一种选择性 HSP70 抑制剂,可与底物结合域的变构口袋结合。PET-16 抑制 HSP70 在 ATP 结合状态和 ADP 结合状态之间循环的能力。PET-16 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-129252
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Prothracarcin 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素,通过与 DNA 的小沟中的鸟嘌呤残基的 C-2 氨基基团共价结合,从而发挥其肿瘤细胞毒性。Prothracarcin 还显示出对革兰氏阳性菌某些革兰氏阴性菌如大肠杆菌 (Escherichia coli) 的抗菌活性。
HY-N1864
Others
Others
3-O-trans-p-Coumaroyltormentic acid 是一种三萜类化合物,没有细胞毒性。而 3-O-cris-p-Coumaroyltormentic acid 是一种细胞毒性的三萜,可以从 Goreishi (Trogopterus xanthipes Milne-Edwards粪便) 的甲醇提取物中分离出来。
HY-N3301
HY-130418
Adrenergic Receptor
Cancer
(-)-Domesticine是一种抗α-1D-肾上腺素受体的化合物,具有细胞毒活性。(-)-Domesticine在对人结肠癌细胞系HCT-116和Caco-2的MTS细胞毒性测定中表现出活性。(-)-Domesticine在其化学结构的修改中,C1位置对烷氧基取代基和苯甲酸酯功能团具有耐受性。(-)-Domesticine的最有效化合物在IC50值范围内为23-38 μM,类似于已知的细胞毒性化合物依托泊苷。
HY-N0673
HY-N2517
mTOR
Cancer
Dihydroevocarpine 通过抑制 mTORC1/2 活性诱导急性髓系白血病细胞毒性。
HY-N10127
HY-N7287
Others
Others
(+)-Matairesinol 是一种木酚素。(+)-Matairesinol 对人胰腺 PANC-1 癌细胞没有细胞毒性。
HY-N8476
Parasite
Infection
Sahandol 是一种二萜,可以从 Salvia sahendica 中分离出来。Sahandol 具有抗疟原虫、抗锥虫和细胞毒性活性。
HY-N11878
Fungal
Infection
Terpenomycin (萜霉素),是一种从人类致病性萜烯诺卡氏菌 (Nocardia) 分离物中提取的多烯,具有细胞毒性和抗真菌活性。
HY-163330
HY-N5007
Apoptosis
Cancer
盖尔格拉文
Galgravin 是 Nectandra megapotamica 中的一种活性化合物,具有抗炎作用。Galgravin 具有体外细胞毒活性,能诱导白血病细胞凋亡。
HY-125664
Antibiotic
Cancer
Lucialdehyde B 是一种四环三萜,从灵芝的子实体中分离出来,具有抗病毒和细胞毒活性。Lucialdehyde B 对 Lewis 肺癌(LLC)、T-47D、Sarcoma 180 和 Meth-A 肿瘤细胞系具有细胞毒作用。
HY-N10959
Others
Cancer
4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 是一种 germacrane 型倍半萜内酯。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 也是一种细胞毒剂。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 对 MCF-7 人乳腺癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-N0849
HY-N11572
Others
Cancer
Anticancer agent 96 (Compound 4) 是一种抗癌剂,对人癌细胞具有细胞毒性。
HY-N11690
HY-N7321A
HY-W000427
HY-N5002
Bacterial
Infection
(+)-Viroallosecurinine 是一种细胞毒性生物碱,抑制 Ps. Aeruginosa 和 Staph. aureus ,MIC 为 0.48 μg/mL。具有抗菌活性。
HY-N4306
HY-N0944
Others
Cancer
(-)-Heraclenol 是从 Ducrosia anethifolia 中分离得到的呋喃香豆素的衍生物。(-)-Heraclenol 对癌细胞株具有抗增殖和细胞毒活性。
HY-142908
HY-146162
HY-123647
HY-P10834
HY-138210
Fungal
Infection
N,O-Diacetyltyramine 是一种可以从放射菌假诺卡氏菌 VUK-10 中分离得到的具有抑菌活性和细胞毒性的化合物。N,O-Diacetyltyramine 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌具有抗菌活性。 N,O-Diacetyltyramine 对 MDA-MB-231、HeLa、MCF-7 和 OAW-42 细胞具有细胞毒性。
HY-N9488
HY-N3733
HY-N8882
Others
Cancer
Oleoside 11-methyl ester 是一种裂环烯醚萜苷,对 Hep-G2 细胞具有很强的细胞毒活性。
HY-N3966
Others
Others
Goniodiol 8-acetate 是一种从 Goniothalamus amuyon 的叶子中分离得到的苯乙烯吡喃酮类化合物。Goniodiol 8-acetate 具有细胞毒活性。
HY-N1051
HY-N10229
Fungal
Infection
Harzianum A 是一种单端孢霉烯化合物。Harzianum A 对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌没有抗菌活性,但具有抗真菌活性。此外,Harzianum A 对肿瘤细胞会产生细胞毒性。
HY-B0139
5-Fluorocytosine; NSC 103805; Ro 2-9915
Fungal
Antibiotic
Infection
Cancer
5-氟胞嘧啶
Flucytosine(5-Fluorocytosine)是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物,经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸,抑制 DNA 和蛋白质合成,具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
HY-N7651
Others
Cancer
Neoanhydropodophyllol 是一种环聚糖衍生物,具有抗肿瘤活性。Neoanhydropodophyllol 对多种癌细胞 (白血病、肺癌、结肠癌) 具有细胞毒性。
HY-N1567
Fungal
Infection
Pterolactam 能够从茼蒿中分离得到。Pterolactam 衍生出几种 Mannich 碱基酰胺的类似物,具有抗真菌活性和细胞毒性。
HY-157975
HY-108970
HY-76665
HY-117740
Others
Others
Heronamide C 是一种从海洋链霉菌中分离出的聚酮类大环内酰胺化合物,具有对哺乳动物细胞形态产生可逆的非细胞毒性影响的活性。
HY-148180
HY-P3981
HY-130081
HY-147971
HY-100039
HIV
Infection
YYA-021是一种小分子 CD4 模拟物, 抑制 HIV 进入细胞, 具有高效抗 HIV 活性和低细胞毒性。
HY-N4151
Others
Cancer
大黄酚苷
Chrysophanein 是来自芦荟 (Aloe hijazensis ) 叶和根的大黄酚糖苷。Chrysophanein 对几种癌细胞系显示出中等的细胞毒活性。
HY-111927
HY-136591
HY-117741
Bacterial
Others
GSK951A 是一种 THPP 类似物。GSK951A 抑制霉菌酸的生物合成。 GSK951A 结合了培养效力与体内活性和无细胞毒性。
HY-133223
Others
Cancer
Hispidanin B 是一种天然产物,可从 Isodon hispida 的根茎中提取。Hispidanin B 对癌细胞具有细胞毒活性。
HY-N7990
HY-130996
ADC Cytotoxin
Cancer
Diacetyl Agrochelin 是 Agrochelin 的乙酰基衍生物,Agrochelin 是通过海洋农杆菌属发酵产生的。Diacetyl Agrochelin 在肿瘤细胞系中具有细胞毒活性。
HY-N9318
Others
Cancer
4'-Demethyldehydropodophyllotoxin 是一种芳基四氢萘类木质素,可以从 Podophyllum hexandrum 的叶片中分子得到。4'-Demethyldehydropodophyllotoxin 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-126422
Others
Cancer
顺式银椴苷
cis-Tiliroside 是一种山奈酚衍生物,是一种黄酮苷。cis-Tiliroside在 A549 细胞系中表现出比 trans-Tiliroside 更好的细胞毒性。
HY-17605A
GS-9883 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-149290
HY-128498
Others
Cancer
Anticancer agent 182 (Compound 1) 是一种可以从文定果 (Muntingia colabura L. ) 根中分离得到的具有细胞毒性的黄酮类化合物。Anticancer agent 182 具有抗癌活性。
HY-135533
Aburamycin A
Autophagy
Cancer
Chromomycin A2 (Aburamycin A) 具有细胞毒性,可诱导细胞自噬 (autophagy )。Chromomycin A2 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-N4322
HY-136293
Apoptosis
Cancer
Mechercharmycin A 是一种从海洋来源的 Thermoactinomyces sp. YM3-251 分离出的细胞毒性物质。Mechercharmycin A 具有较强的抗肿瘤活性。
HY-144298
HY-145821
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 15 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 15 显示出抗增殖活性。Tubulin inhibitor 15 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
HY-145822
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 16 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 16 显示出抗增殖活性。Tubulin inhibitor 16 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性。
HY-151356
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 122 (compound 15) 是一种硫脲衍生物,具有抗分枝杆菌活性,低细胞毒性,可用于肺结核相关研究。
HY-N8679
HY-119892
NSC 320846; BAY-H 2049
Topoisomerase
Cancer
Batracylin (NSC320846) 是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I (DNA Topoisomerases I ) 和 DNA 拓扑异构酶 II (DNA Topoisomerases I ) 抑制剂。Batacylin 具有细胞毒性和抗增殖活性。Batracylin 会诱导 DNA 断裂。
HY-N1820
HY-162323
EGFR
Cancer
EGFR-IN-106 (compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 0.2396 µM。EGFR-IN-106 显示出细胞毒性和抗炎活性。
HY-120529
HY-N6951
HY-W779529
2'-Acetylneriifolin
Na+/K+ ATPase
Cancer
Cerberin 是一种强心苷,存在于 C. odollam 中,具有细胞毒性和心脏调节活性。它对 KB 和 NCI H187 癌细胞具有细胞毒性(IC50 s=1.92 和 1.24 μg/mL)。Cerberin 抑制 Na+/K+-ATPase,增加心脏细胞内钠水平和动作电位持续时间。
HY-13743
HY-126218
HSV
Cancer
HSV-TK substrate 是 HSV-TK 的底物,并在表达 HSV-T K 和 bystander 细胞中诱导 multi-log 细胞毒性,具有抗肿瘤活性。
HY-N2193
HY-14907
HY-122698
Apoptosis
Cancer
CCI-007 是一种具有细胞毒性的小分子,在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中,IC50 为2.5-6.2 μM。
HY-168183
HY-158925
HY-125580
Topoisomerase
Cancer
Makaluvamine A 是 Makaluvamines 的一种。Makaluvamines 可从斐济的 Zyzzya 属海绵中分离出来,具有对拓扑异构酶 II 的抑制活性以及对 HCT-116 人结肠癌细胞的细胞毒活性。
HY-123081
Bacterial
Infection
Cancer
Eburicol 是一种天然甾醇,具有抗增殖和抗菌活性。 Eburicol 对金黄色葡萄球菌具有较弱的抗菌活性。 Eburicol 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系具有细胞毒性作用。
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic
PKC
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
Calphostin C 是一种高选择性的蛋白激酶 PKC 抑制剂 (IC50 =0.05 μM) 和肿瘤细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Calphostin C 竞争性结合 PKC 并抑制 PKC 介导的磷酸化信号传导。Calphostin C 恢复糖尿病小鼠坐骨神经 Na+/K+ ATPase 酶活性,改善神经病变。Calphostin C 可用于抗肿瘤及糖尿病并发症的研究。
HY-W010649
HY-N12122
Fungal
Neurological Disease
Dehydropipernonaline (Compound 24) 是一种酰胺类化合物。Dehydropipernonaline对L5178Y小鼠淋巴瘤细胞表现出相当大的细胞毒性 (IC50 8.9μM) 。Dehydropipernonaline 可用于抗真菌和细胞毒性筛选的研究。
HY-W010649R
HY-N7069
Others
Cancer
4-甲氧基苯甲醇
4-Isopropylbenzyl alcohol 是来自金花茶 (Camellia nitidissima ) 叶和花的精油。C. nitidissima 具有多种生物活性,包括抗氧化活性,抗癌活性,细胞毒性,以及抑制晚期糖基化终产物的形成。
HY-146473
EGFR
Cancer
EGFR-IN-53 (Compound 7) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 8.264 µM。EGFR-IN-53 对癌细胞具有毒性。
HY-N10985
HY-N8015S
HY-129301
BCRP
Cancer
CCTA-1523 是一种有效的、选择性的、可逆的和具有口服活性的 ABCG2 抑制剂。CCTA-1523 显示细胞毒性。CCTA-1523 显示出抗癌活性。
HY-N8317
Others
Cancer
Rubicordifolin 是一种从 Rubia cordifolia 中分离得到的天然产物。Rubicordifolin 抑制小鼠肉瘤腹水生长。Rubicordifolin 在体内和体外均具有显著的细胞毒性。
HY-N1265
Others
Cancer
Scutebata A 是一种可以从 Scutellaria barbata 中分离得到的二萜类化合物,具有抗肿瘤活性。Scutebata A 对 SK-BR-3 具有弱的细胞毒性,IC50 值为 15.2 μM。
HY-N14309
Parasite
Infection
Astechrome 是一种具有强抗疟活性的天然产物,IC50 值为 0.94 μM。Astechrome 对 Vero 细胞表现出细胞毒性,IC50 值为 7.9 μM。
HY-B0139R
5-Fluorocytosine (Standard); NSC 103805 (Standard); Ro 2-9915 (Standard)
Fungal
Antibiotic
Infection
Cancer
5-氟胞嘧啶 (标准品)
Flucytosine (Standard) 是 Flucytosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Flucytosine(5-Fluorocytosine)是一种具有口服活性的抗真菌化合物。Flucytosine 是一种广泛使用的细胞毒性药物,经进一步代谢生成氟化核糖和脱氧核糖核苷酸,抑制 DNA 和蛋白质合成,具有抑制念珠菌和新生假丝酵母感染和对癌细胞产生细胞毒性等多重作用。
HY-138035
Fungal
Infection
Tenellin 是一种在白僵菌中发现的真菌代谢物。当浓度为 200 μg/mL 时,它可分别抑制马红细胞中 Mg2+-、Ca2+- 和 Na+/K+-ATPase 活性 51%、57% 和 74%。Tenellin 对 Sf9 和 Sf21 昆虫细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒浓度 (CC50) 值分别为 4.84 和 11.95 μM。
HY-N8248A
Topoisomerase
Cancer
(-)-Eleutherin 是一种吡喃萘醌衍生物,通过抑制 DNA 拓扑异构酶 II 表现出细胞毒性活性。(-)-Eleutherin 已被证明具有作为药用化合物的良好潜力,因为它与萘醌有关。(-)-Eleutherin 显示出显著的 DNA 碎片率,表明其对细胞具有强烈的细胞毒性作用。此外,与对照样品相比,(-)-Eleutherin 具有更高的抗氧化潜力,有助于其抑制效果。
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-167710
Endogenous Metabolite
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂,具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用,可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性,显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-N9515
Others
Neurological Disease
Diallyl tetrasulfide 是一种具有口服活性的二烯丙基多硫化物,可以从大蒜中分离出来。Diallyl tetrasulfide 具有很高的抑制脂质过氧化活性。Diallyl tetrasulfide 具有对镉诱导的细胞毒性的细胞保护和抗氧化活性。
HY-N2081
HY-N9534
HY-146474
EGFR
Cancer
EGFR-IN-54 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 1.623 µM。EGFR-IN-54 对癌细胞具有毒性。
HY-149015
HY-N11056
HY-N2732
6-Prenyl-4',5,7-trihydroxyflavone; 6-C-Prenylapigenin
Others
Cancer
6-Prenylapigenin 是一种具有生物活性的类黄酮,具有抗肿瘤活性和抗血管生成特性。6-Prenylapigenin 对白血病和实体癌细胞等癌细胞具有细胞毒性。
HY-149078
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-14 是一种有效的抗寄生虫 (antiparasitic ) 剂。Antiparasitic agent-14 具有细胞毒性和抗寄生虫活性。Antiparasitic agent-14 抑制锥体鞭毛体和无鞭毛体的生长。
HY-118383
HY-16401
PM00104
Apoptosis
Cancer
Zalypsis (PM00104) 具有抗肿瘤活性。Zalypsis 通过与 DNA 结合表现出细胞毒性。Zalypsis 抑制细胞周期和转录,并导致双链 DNA 断裂。
HY-155067
Bacterial
Infection
Antitubercula agent-38 是一种口服活性苯并噻嗪酮 (BTZ) 衍生物,具有有效的抗结核活性。Antitubercula agent-38 具有低心脏毒性、低细胞毒性。
HY-N1116
HIV
Infection
Tsugafolin (compound 4)是一种脱氢黄酮,具有弱抗 HIV 活性 (IC50 =118 μM),且无细胞毒性 (<150 μM)。Tsugafolin 可以从 Vitex leptobotrys 中分离出来。
HY-129144
TNF Receptor
Cancer
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 是一种新木脂素。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 可以从Anogeissus acuminata 中分离得到。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 对黑色素瘤癌 细胞系具有特异性 细胞毒性。
HY-163089
Others
Cancer
Anticancer agent 176 (Compoind 10α) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 176 对神经母细胞瘤表现出优异的体外细胞毒活性,IC50 值为 6.3 μM。
HY-N7063S
HY-N0673R
Fungal
Infection
土荆皮甲酸 (Standard)
Pseudolaric Acid A (Standard) 是 Pseudolaric Acid A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pseudolaric Acid A 是一种从 Pseudolarix kaempferi 分离的二萜酸,具有抗真菌,细胞毒性,抗受精活性。
HY-162068
Drug Derivative
Cancer
Auristatin23 是 Auristatin F (HY-15583) 的缀合物,是一种细胞毒素。Auristatin23
对靶细胞(包括 MDR+ 的异常细胞,例如癌细胞)表现出细胞毒活性。
HY-123718
Parasite
Others
6-Benzylthioinosine 是一种具有抗白血病活性的化合物,与二甲双胍联合使用可增加对急性髓系白血病细胞的细胞毒性,通过多种机制调节细胞代谢和信号通路。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
Tubulysin B 是一种高度细胞毒性的肽,有效的微管去稳定剂 ,是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系,包括具有多药抗性的细胞系,IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素,抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-N0128
Apoptosis
Cancer
香紫苏醇
Sclareol 从 Salvia sclarea 中分离出来,具有抗癌活性。 Sclareol 对小鼠白血病 (P-388),人表皮癌 (KB),以及人白血细胞具有很强的细胞毒活性。Sclareol 诱导细胞凋亡( apoptosis )。
HY-12406
HY-N8105
Fungal
Infection
Cancer
Protoneogracillin 是一种呋甾醇糖苷,具有抑制植物病原真菌 P.oryzae 的活性 (MMDC=94.0 μM),对 K562 癌细胞的细胞毒活性 (IC50 =6.6 μM)。
HY-151120
Others
Cancer
Anticancer agent 79 (compound 3d) 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer ) 活性。Anticancer agent 79 对 T47-D 细胞表现出良好的细胞毒性活性,其 IC50 为 13.64±0.26 μM。
HY-N4227
Others
Cancer
Conicasterol是一种4-美基甾醇,具有显著的细胞毒活性。Conicasterol在对人乳腺腺癌细胞系(MCF-7)的测试中,显示出IC50值为6.23 μg/mL。Conicasterol的抗肿瘤活性使其成为潜在的生物活性先导分子。
HY-129558
HY-N3041
Agoniadin; NSC 609065
Fungal
Infection
Cancer
Plumieride 是一种抗真菌剂。Plumieride 对一些皮肤真菌有很强的毒性。Plumieride 对 P388 白血病细胞株具有微弱的细胞毒活性,其 IC50 为 85 μg/mL。
HY-N7058S
HY-161947
Ferroptosis
Others
TOFA-Plasmalogen (compound 1) 是一种甘油醛衍生物,具有铁死亡 (ferroptosis ) 诱导活性。TOFA-Plasmalogen 通过促进细胞膜上的脂质过氧化而引起细胞毒性 (IC50 =32.87 μM)。
HY-N0849R
HY-161983
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-22 (compound 3e) 是一种有效的、选择性且具有口服活性的神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.03 µM。Neuraminidase-IN-22 具有细胞毒性和抗甲型流感病毒活性。
HY-N14911
HY-N14822
HY-N15054
Drug Derivative
Cancer
17-O-Demethylgeldanamycin 是一种可以从链霉菌中分离得到的次生代谢产物。17-O-Demethylgeldanamycin 对多种肿瘤细胞表现出细胞毒性,具有抗肿瘤的活性。
HY-126954
HY-122493
HY-116786
HY-145989
HY-152669
Bacterial
Infection
Urease-IN-5 是一种尿素酶抑制剂,IC50 值为 1.473 µM。Urease-IN-5 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 17.78 µg/mL。
HY-N8846
Fungal
Infection
dl-Aloesol 是一种天然产物,可以从真菌 Aspergillus sp 中分离出来。Aspergillus sp 代谢物具有细胞毒、抗菌、清除自由基、抗寄生虫、抗病毒和抗增殖等活性。
HY-149327
Others
Cancer
HCT-116-IN-1 是 γ-内酰胺融合的吡啶酮衍生物,具有抗癌活性,对 HCT116 细胞显示出高度的细胞毒性, IC50 值为 5.59 μM。
HY-N9159
Others
Cancer
Piptocarphin F (Compound 5) 是一种倍半萜内酯。Piptocarphin F 对人白血病细胞系 HL-60 表现出细胞毒性活性 (IC50 =5.69 μmol*L-1 )。
HY-N2779
Others
Cancer
8-Lavandulylkaempferol 是一种从 Sophora flaWescens 中分离得到的黄酮。8-Lavandulylkaempferol 对 KB 表皮样癌细胞有细胞毒活性,其 IC50 为 15.1 μg/mL.
HY-P5606
Bacterial
Infection
Maximin 3 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 3 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。Maximin 3 具有显著的抗 HIV 活性。
HY-129315
N-Deacetylketoconazole; R-39519
Bacterial
Fungal
Infection
脱酰基酮康唑
Deacylketoconazole (N-Deacetylketoconazole; R-39519) 是具有口服活性的 Ketoconazole (HY-B0105) 代谢物。Deacylketoconazole 具有抗真菌和抗病毒活性。Deacylketoconazole 对大鼠肝细胞具有细胞毒性。
HY-122324A
(-)-(R)-Tylophorine; (-)-DCB-3500; (-)-NSC-717335
Others
Cancer
(-)-Tylophorine ((-)-(R)-Tylophorine)是一种强效的细胞毒性剂,具有针对药物敏感和多药耐药癌细胞系的活性。(-)-Tylophorine在生物医学研究中被探讨用于抗癌研究。
HY-W008864
β-Octaacetyllactose
Antibiotic
Fungal
Infection
乳糖八乙酸酯
Lactose octaacetate 对某些真菌表现出轻微到中等的抗真菌活性,但它对细菌和酵母菌活性较低或无活性。对 MDBK 细胞, HEp-2 和 MDCK 细胞表现出低的细胞毒性。对 PV-1 有抗病毒活性。
HY-170311
YAP
Cancer
YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAP 和 TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
HY-128899
HY-W018025
HY-N1637
HY-N3097
Others
Cancer
Pellitorine 是一种从 Piper nigrum 根中分离出来的化合物。Pellitorine 对 HL60 和 MCT-7 细胞系显示出强烈的细胞毒活性。Pellitorine 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N10491
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-119635
Apoptosis
Cancer
Albicanol 是一种倍半萜类化合物,具有强大的抗氧化和对抗重金属毒性的活性。Albicanol 显示出细胞毒性。Albicanol 抑制profenofos (HY-B0832) 诱导的草鱼肝细胞遗传毒性[1] 。
HY-P4284
ClpP
Proteasome
Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂,抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性,CC50 值为 125 μM。
HY-155711
Fungal
Infection
Antifungal agent 69 (compound 13) 是一种丁子香酚-咪唑,可对抗白色念珠菌,MIC 为 4.6 μM,且无相关细胞毒性。Antifungal agent 69 可以改变真菌麦角甾醇生物合成。Antifungal agent 69 显示出抗真菌 活性。
HY-163195
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 40(compound 45)是一种 Tubulin 抑制剂,IC50 值是1.2 μM。Tubulin inhibitor 40 对癌细胞具有选择性的细胞毒性。Tubulin inhibitor 40 具有抗肿瘤活性。
HY-155167
Antibiotic
Fungal
Cancer
Anticancer agent 151(compound 6C)是一种抗癌剂。Anticancer agent 151 对 MCF-7 细胞具有良好的体外细胞毒活性,其 IC50 值为 6.3 μM。
HY-161171
Parasite
Ephrin Receptor
Cancer
Antimalarial agent 37(compound 33)是一种针对 II 型激酶的选择性抑制剂,具有抗疟原虫活性。Antimalarial agent 37 对癌细胞 HepG2 和 MCF7 具有细胞毒性和选择性。
HY-118726
Topoisomerase
Cancer
Luotonin F 是一种在 P. nigellastrum Bunge 里发现的生物碱。Luotonin F 通过抑制人拓扑异构酶 II 显示对小鼠白血病 P-388 细胞的细胞毒活性。
HY-N3023
NSC 263475 hydrobromide
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物,抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
HY-15482
HY-W278232
Bacterial
Infection
Urease-IN-6 是一种有效的 Urease 抑制剂,其 IC50 为 14.2 μM。Urease-IN-6 可用于消化性溃疡和胃溃疡的研究。
HY-170992
Autophagy
CDK
Atg8/LC3
PINK1/Parkin
Cancer
Autophagy agonist-1 (compound 22) 一种自噬 (Autophagy ) 激动剂。Autophagy agonist-1 对 HepG2 细胞和正常细胞表现出显著的抗癌活性,其 IC50 值分别为 8.8 μM 和 > 50 μM。Autophagy agonist-1 诱导 G1/S 期细胞周期阻滞,并抑制 CDK4 和 CyclinD1 的表达,同时上调 P21。Autophagy agonist-1 促进自噬体和蛋白质 LC3 及 PINK1 的积累,增强 HepG2 细胞中的自噬和线粒体自噬。
HY-125098
HY-N2348
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
Tubulysin D 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
Tubulysin E 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
Tubulysin C 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
Tubulysin F 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
Tubulysin G 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
Tubulysin H 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
Tubulysin I 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7053
ADC Cytotoxin
Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
Tubulysin M 是具有高细胞毒性的抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性,包括多药耐药细胞系,IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-116942
Amyloid-β
Neurological Disease
2002-H20是一种Aβ42诱导的细胞毒性抑制剂,具有通过结合阿尔茨海默病Aβ肽来减少其细胞毒性的活性。2002-H20通过促进纤维形成,可能通过加速Aβ聚集而保护细胞,降低Aβ的毒性。2002-H20的筛选方法有效地识别出减少Aβ毒性的化合物,并展示出潜在的抑制线索。
HY-135901
HY-N2108
ADC Cytotoxin
Cancer
7-乙基喜树碱
7-Ethylcamptothecin 是喜树碱类似物之一。 喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的细胞毒性生物碱,对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。
HY-22024
Others
Cancer
5-羟基黄酮
5-Hydroxyflavone 是一种类黄酮配体,对 MCF-7,FaDU,MDA-MB-435S,U87,RPE-1 和 HEK293 细胞无细胞毒性。
HY-105019A
Melphalan flufenamide hydrochloride
DNA Alkylator/Crosslinker
Apoptosis
Cancer
Melflufen (Melphalan flufenamide) hydrochloride,Melphalan 的一种二肽前体活性分子,是一种烷基化剂。Melflufen hydrochloride 对多发性骨髓瘤细胞具有抗肿瘤活性,并抑制血管生成。Melflufen hydrochloride 对骨髓瘤细胞 DNA 不可逆损伤及细胞毒作用。
HY-105019
HY-N10267
Fungal
Infection
Carviolin 是一种从子囊菌 Neobulgaria pura 的菌丝体中分离出来的化合物。Carviolin 能抑制灰葡萄孢分生孢子在诱导性 (疏水) 表面形成附生孢子。Carviolin 表现出适度的细胞毒性,但没有抗真菌、抗菌或植物毒性的活性。
HY-N7154
Others
Cancer
2,3-O-Isopropylidenyl euscaphic acid 是一种来自黑莓 (Rubus fructicosus ) 种子的三萜类化合物,对 HL-60 人白血病细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 72.8 μM。
HY-145989A
HY-151118
Apoptosis
Cancer
HER2-IN-11 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-11 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151116
Apoptosis
Cancer
HER2-IN-10 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-10 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10542
Others
Cancer
Aplyronine C 是一种活性化合物。 Aplyronine C 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine C 可用于癌症研究。
HY-N10877
Others
Cancer
Chlorajapolide F 是一种天然产物,可以从 Chloranthus japonicas 的地上部分分离得到。 Chlorajapolide F 对 NCI-H460 和 SMMC-7721 细胞系具有低细胞毒性。
HY-N11015
HY-152668
Bacterial
Infection
Urease-IN-4 是一种有效的尿素酶 (urease ) 抑制剂,IC50 值为 1.64 µM。Urease-IN-4 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 15.27 µg/mL。
HY-N8754
HY-N8424
Others
Cancer
1,5,6-TriHydroxy-3-methoxyxanthone 是一种可以从 Hypericum perforatum L. 中分离得到的山酮。1,5,6-TriHydroxy-3-methoxyxanthone 具有抗氧化活性和细胞毒性。
HY-N7760
Others
Others
Neosalvianen 是一种含氮化合物,对 HeLa、HepG2 和 OVCAR-3 细胞系表现出细胞毒活性,IC50 分别为 63.9 µM、59.2 µM 和 74.6 µM。
HY-160129
HY-157454
Others
Infection
Antiviral agent 48 是一种泛抗病毒剂。Antiviral agent 48 具有抗 HEV 活性和细胞毒性 (EC90 =30.6 nM;CC50 =13.8 nM )。
HY-106702
CI-920
Antibiotic
Phosphatase
Cancer
Fostriecin (sodium) (compound 1, CI-920) 是一种具有细胞毒活性的抗生素。 Fostriecin (sodium) 也是一种蛋白磷酸酶抑制剂,包括 PP4 (IC50 = 3 nM) 和 PP2 (IC50 =1.5 nM)。
HY-P10410
Fungal
Infection
AEC5 是一种具有抗真菌活性的脂肽类物质,可对抗新型隐球菌感染。在新型隐球菌的 MIC 浓度 (6.3 μg/mL) 下,AEC5 对人类肺、肝或红细胞没有明显的细胞毒性。
HY-116529
Others
Others
Lamellarin E 是一种具有生物活性的海洋生物碱,而 Lamellarin 系列生物碱则表现出潜在的细胞毒性、拓扑异构酶 I 抑制、蛋白激酶抑制、多药耐药逆转和抗 HIV-1 活性。
HY-W150677
HY-W097659
HY-116639
HY-155247
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-14 (compound 7m) 是酪氨酸酶 (Tyrosinase) 抑制剂,通过改变酪氨酸酶的二级结构,降低其催化活性。Tyrosinase-IN-14 的细胞毒性低,在水果中具有抗褐变活性。Tyrosinase-IN-14 有效抑制香蕉在贮藏过程中的褐变。
HY-137139
HY-118267
Bacterial
Cancer
Lentinellic acid是一种抗菌和细胞毒性二萜类化合物,具有生物活性。Lentinellic acid能够通过抑制微生物生长而发挥其抗菌作用。Lentinellic acid还显示出对肿瘤细胞的抑制效果,具有潜在的抗癌属性。Lentinellic acid的结构是通过光谱方法和单晶X射线分析确定的。
HY-15044
HY-143762
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-12 (EXP-35) 是一种有效的 Cap 依赖性核酸内切酶 (CEN) 抑制剂,具有低细胞毒性。Cap-dependent endonuclease-IN-12 对 H1N1具有抑制活性。
HY-103691A
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103691
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性。 ARN5187 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144760
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRwt -TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147293
HY-N10541
Others
Cancer
Aplyronine B 是一种活性化合物。 Aplyronine B 具有有效的抗肿瘤活性,并且对 HeLa-S3 细胞具有细胞毒性, IC50 值为 2.9 nM。 Aplyronine B 可用于癌症研究。
HY-N0377A
HY-N8646
Others
Cancer
Isodonal 是一种正戊烷二萜化合物,具有潜在的细胞毒性、抗肿瘤、抑制氧化磷酸化和抗摄食活性。Isodonal 能从荛花香茶菜 (Isodon wikstroemioides) 的叶子中分离得到,并用于胃肠道疾病、抗肿瘤和消炎的研究。
HY-N1324
Others
Others
Sanggenon N 是一种异戊二烯类黄酮化合物,可以从桑根皮中分离得到。Sanggenon N 对 t-BHP 诱导的 HepG2 细胞毒性具有肝保护作用,EC50 为 23.45 μM。
HY-N12151
Parasite
Infection
Chaparrinone 是一种苦木素类化合物,可以从 Eurycoma Harmandiana 的根中分离出来。 Chaparrinone 对 Plasmodium falciparum 和 P-388 细胞具有抗疟和细胞毒活性 (IC50 分别为 0.037 和 0.34 μg/mL)。
HY-N11920
HY-122288
Bacterial
Infection
SC 28538 是一种具有抗微生物活性的化合物。SC 28538 通过其硝基部分在无氧环境中被还原,形成具有细胞毒性的自由基,这些自由基能够损伤微生物的 DNA 和其他关键生物分子,从而发挥抗微生物作用。
HY-136591R
HY-162825
Photosensitizer
Cancer
Antitumor photosensitizer-7 (compound 15) 是一种具有抗癌活性的光敏剂。Antitumor photosensitizer-7 在 414 nm 蓝光照射下对 G361 黑色素瘤细胞系表现出显著的细胞毒性。
HY-N1170
(2R)-Taxiphyllin
Tyrosinase
Others
Taxiphyllin (2R-Taxiphyllin) 是一种植物氰苷,对酪氨酸 (tyrosinase) 具有抑制活性。Taxiphyllin 在 BRL-3A 细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 18.75 μm,对 Staphylococcus aureus 表现出抗菌活性,EC50 为 0.96 μM。
HY-116170
Aldose Reductase
Cancer
SN34037是一种特异性Aldo-keto还原酶1C3(AKR1C3,EC 1.1.1.188)抑制剂,具有抑制PR-104A的细胞毒活性。SN34037敏感的coumberone还原提供了一个快速且特异的AKR1C3活性检测方法。SN34037在高AKR1C3的TF1红白血病细胞中抑制了PR-104A的有氧细胞毒性,而在低AKR1C3的Nalm6前B细胞急性淋巴细胞白血病细胞中则没有这种抑制作用。
HY-145908
NO Synthase
Cancer
Antitumor agent-49 (Compound 10) 是一种含有 NO 供体的 Harmine 衍生物-呋喃杂化物,具有抗肿瘤活性。Antitumor agent-49 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.79 µM,并能在体外产生高水平的 NO。
HY-N10850
Bacterial
Cancer
Blepharotriol 是一种酚类三萜,可在 Maytenus blepharodes 中找到。Blepharotriol 显示出抗菌活性,对 Bacillus subtilis 的 MIC 值为 8-4 µg/ml。Blepharotriol 显示细胞毒性活性,对 HeLa、Hep-2、Vero 细胞的 IC50 值分别为 12.2、>20、>20 µM。
HY-157402
Topoisomerase
EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
HY-N6951R
HY-10982A
AS1413 dihydrochloride
Topoisomerase
Others
Amonafide dihydrochloride (AS1413 dihydrochloride)是一种拓扑异构酶II (Topo II) 抑制剂和 DNA 插入剂,具有诱导细胞凋亡信号的活性。Amonafide dihydrochloride 能够抑制 Topo II 与 DNA 的结合,进而阻止 DNA 和 RNA 的合成。Amonafide dihydrochloride 在存在P-糖蛋白介导的多药耐药性(MDR)情况下依然保持细胞毒性活性。
HY-100506
Integrin
Cancer
GLPG0187 是广谱的 integrin 受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性;抑制 αv β1 -integrin 的 IC50 值为 1.3 nM。GLPG0187 抑制细胞迁移体生物合成而无细胞毒性。
HY-139882
HY-146197
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic ) 剂,对癌细胞具有良好的抗增殖效果,具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
HY-150754
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-4 是一种口服有效的细胞分裂蛋白丝状温度敏感突变体 Z (FtsZ ) 抑制剂,具有良好的抑菌活性。FtsZ-IN-4 具有良好的活性分子性能,对健康细胞低毒 (CC50 >20 μg/mL)。
HY-151447
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-4 (化合物 5b) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =3.49 μM)。ZIKV-IN-4 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-151448
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-5 (化合物 5c) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =0.71 μM)。ZIKV-IN-5 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-N9172
Others
Cancer
Eupaglehnin C 是一种格尔克兰型倍半萜。Eupaglehnin C 可以从 Eupatorium glehni (菊科) 的甲醇提取物中分离得到。Eupaglehnin C 对 HeLa-S3 癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-N10846
Others
Others
Neotriptonoterpene 是一种从 T. regelii 分离得到的化合物,对 A2780、HepG2 和 MCF-7 细胞表现出较弱的细胞毒活性,IC50 值分别为 65.80、35.45 和 64.80 µM。
HY-149938
Parasite
Infection
Antimalarial agent 25 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 25 显示出对 P. falciparum 的细胞毒性。Antimalarial agent 25 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-N8464
Bacterial
Cancer
Juncuenin D 在 HT22 细胞中诱导 caspase-3 介导的细胞毒性。Juncuenin D 还具有对 MRSA 菌株的抗菌活性。Juncuenin D 可以从 J. effusus 中分离出来。
HY-155546
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-22 (THI 6c) 是一种多靶点广谱抗菌剂。Antimicrobial agent-22 具有低细胞毒性、溶血性、快速杀菌能力和良好的抗生物膜活性。
HY-156089
HY-162132
GLUT
Cancer
WZB117-PPG 是葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 抑制剂,具有抗癌活性。WZB117-PPG 可见光照射下具有显著的光解效率和对癌细胞的细胞毒性。
HY-121582
(E)-EPH 116
Drug Isomer
Cancer
(E)-SI-2 是 SI-2,一种类固醇受体辅激活因子 SRC-3 抑制剂的异构体。SI-2 具有抗癌活性,可增加乳腺癌小鼠中细胞毒性免疫细胞的数量。
HY-Y0790S
HY-126644
HY-123228
HY-168100
Bacterial
Infection
LpxC-IN-14 (compound 6i) 是一种有效的 LpxC 抑制剂。LpxC-IN-14 具有抗菌活性。LpxC-IN-14 具有低细胞毒性。LpxC-IN-14 具有可接受的血浆蛋白结合率。
HY-17605AR
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir (sodium) (Standard)是 Bictegravir (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-A0162R
HY-W011762
Apoptosis
Cancer
VK3-OCH3 是一种有效的抗肿瘤 剂。 VK3-OCH3 对神经母细胞瘤细胞系表现出细胞毒性,而对正常细胞系表现出低细胞毒性。VK3-OCH3 在 IMR-32 细胞中诱导 凋亡 和细胞周期停滞在 G2/M 期。VK3-OCH3 显示出抗肿瘤活性。
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-157487
Others
Cancer
Anticancer agent 185 (compound 9d) 是一种吡唑并 [1,5-a] 嘧啶的糖杂化衍生物。 Anticancer agent 185 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer ) 活性。Anticancer agent 185 对 MCF-7 细胞表现出良好的细胞毒性活性,IC50 值为 15.3 μM。
HY-P10841
HY-P10228
Fungal
Bacterial
Infection
S-Thanatin 是昆虫抗菌肽,具有强效的广谱抗菌活性。S-Thanatin 能抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的活性,且无细胞毒性。S-Thanatin 的抗菌活性不受 PH 值影响,但单价阳离子 (Na+ /K+ ) 能以剂量依赖方式降低其对革兰氏阴性菌的抑菌活性。
HY-10079
GMX1778
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-N0206
Deglucocyclamin; LTS-4; Saxifragifolin B
Antibiotic
Cancer
百两金素 A
Ardisiacrispin A (Deglucocyclamin) 是来自紫金牛属物种 (Ardisia species) 中常见的三萜皂苷。 来自紫金牛属的 A. crenata 中的一些三萜皂苷对肿瘤细胞具有细胞毒作用,免疫调节和抗病毒活性,Ardisiacrispin A 与其具有相似的生物学特性。
HY-145842
HY-147933
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 8 (compound 3b) 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei ) 具有较强的抗锥虫体活性,IC50 为 0.79 μM,对 L6 细胞具有一定的细胞毒性 (IC50 =80.95 μM)。
HY-W042191
HY-N10765
HY-N1065
HY-N8285
Parasite
Infection
Sporogen AO-1 是最初从真菌米曲霉(Aspergillus oryzae ) 中分离出来的一种真菌代谢物。Sporogen AO-1 对恶性疟原虫具有显著的抗疟活性,其 IC50 值为 1.53 μM,也具有一定的细胞毒性作用。
HY-149956
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-15 (compound 13c) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-15 对 L. major 前鞭毛体和无鞭毛体具有抗利什曼原虫和细胞毒活性,IC50 值分别为 0.78 和 0.99 μM。
HY-149986
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 13 (compound 4b) 是一种有效的抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 13 具有杀锥虫和细胞毒活性,对 T. brucei 和 HL-60 的 GI50 值分别为 0.18 和 8.4 μM。
HY-149839
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-112 (compound 3a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-112 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-112 对 A549 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 91.35 μM。
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂,在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
HY-161330
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 10 (Compound 2d) 是一种头孢菌素 Cephalosporin (HY-144229) 衍生物,具有抗菌活性。Anti-MRSA agent 10 具有轻微的耐药性,并且在 HUVEC 和 HBZY-1 细胞中表现出较低的细胞毒性。
HY-107101
PG 701; LLDT-8; 5α-Hydroxytriptolide
Others
Inflammation/Immunology
(5R)-5-Hydroxytriptolide 是从雷公藤中提取的化合物,具有较低的细胞毒性和较高的免疫抑制活性。(5R)-5-Hydroxytriptolide 可用于类风湿关节炎的研究。
HY-19135
HIV Protease
Infection
A-77003 是 HIV 蛋白酶的抑制剂,对 HIV-1 和 HIV-2 蛋白酶的 IC50 为 0.1-0.2 μg/ml。A-77003 在体外表现出高水平的抗逆转录病毒活性和低细胞毒性。
HY-N9861
HY-117361
HY-10079A
GMX1778 (nicotinate)
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 nicotinate 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 nicotinate (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-N13286
Bacterial
Infection
Glycozolidal (compound 12) 是一种咔唑类生物碱,具有对牙龈卟啉单胞菌 (P. gingivalis ) 的抗菌活性。Glycozolidal 在体外对人牙龈成纤维细胞 (HGFs) 和单核细胞 (U937) 具有细胞毒性,IC50 值分别为 120.86 µg/mL 和 97.74 µg/mL。
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性,IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-106031
Topoisomerase
Cancer
F-14512 是一种靶向细胞毒性化合物,利用多胺转运系统 (PTS) 将含多胺的药物选择性地输送至癌细胞。F-14512 结合了针对拓扑异构酶 II 的表鬼臼毒素核心和作为细胞递送载体的精胺基团,具有改进的对肿瘤细胞的选择性。F-14512 对 PTS 活性高的细胞表现出显著的细胞毒性,并在多种人类细胞系中展示了高效能(中位 IC50 =0.18 μM)。在 MX1 乳腺肿瘤异种移植模型中,F-14512 表现出强效的抗肿瘤活性。
HY-N0069
Solamargin; δ-Solanigrine
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱
Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-N2228
(-)-EGCG-3''-O-ME
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate ((-)-EGCG-3''-O-ME) 是可以从茶叶中分离出的一种天然产物,具有很强的抗氧化和细胞毒性。(-)-Epigallocatechin-3-(3''-O-methyl) gallate 对大鼠癌细胞具有较强的细胞毒性。
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Fungal
Cancer
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-151897
HDAC
Cancer
HDAC-IN-49 是一种有效的非选择性 HDAC (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC4 和 HDAC6 的 IC50 分别为 13 nM、14 nM、21 nM、1880 nM 和 10 nM 。HDAC-IN-49 表现出显着的抗白血病活性, 但对健康细胞具有低细胞毒性。
HY-137498
Filovirus
Infection
EBOV/MARV-IN-1 是一种有效的埃博拉病毒 (EBOV ) 和马尔堡病毒 (MARV ) 抑制剂,在 HeLa 细胞中具有广谱活性 (EC50 =0.31 和 0.82 µM) 和低细胞毒性 (SI>100)。
HY-N2040
HY-N9316
Others
Cancer
3'-Deoxy-4-O-methylsappanol 对黑色素瘤 HMV II 细胞具有细胞毒性 (IC50 =50.4 μM),具有显著的抗黑素活性 (EC50 =72 μM)。
HY-113341
HY-N1031
12-epi-Vitexolide D; Curcucomosin C
Bacterial
Cancer
Vitexolide E 是一种从马来西亚种 Vitex vestita 的叶子中分离出来的二萜化合物。Vitexolide E 对 HCT-116 癌细胞系和人胎肺成纤维细胞 MRC5 细胞系具有细胞毒活性。
HY-147760
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂,EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
HY-151119
Cytochrome P450
Cancer
Anticancer agent 78 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 78 显示细胞毒性。Anticancer agent 78 具有抗芳香酶活性,IC50 值为 0.9 µM。Anticancer agent 78 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-147348
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Formylcolchicine 是一种有效的抗癌剂,能够与乳糖化血清白蛋白结合发挥抗纤维化作用。4-Formylcolchicine 显示细胞毒性活性,对 A549、HT-29、HCT116 细胞的 IC50 值分别为 1.007、0.128、0.054 μM。
HY-N2906
Atalantoflavone
Parasite
Cancer
Limonianin (Atalantoflavone) 是一种黄酮,可以从 Erythrina sigmoidea 和 Citrus limonia 中分离出来。Limonianin 对 P. gingivalis 具有抑制作用。Limonianin 对多重耐药 (MDR) 癌细胞系具有细胞毒性活性。
HY-149347
Bacterial
Infection
Mtb-IN-3 (compound 10c) 是结核分枝杆菌 (Mtb) 的抑制剂。Mtb-IN-3 显示出选择性、有效的体外抗分枝杆菌活性,且无细胞毒性。Mtb-IN-3 抑制小鼠结核病模型中脾脏的集落形成。
HY-N11919
Others
Cancer
Anticancer agent 149 (compound 3) 是一种抗癌剂,可从薯蓣 (DM) 的根茎中分离得到。Anticancer agent 149 对 MCF-7 细胞表现出选择性细胞毒活性 (IC50 =31.41 μM)
HY-164923
Hemiasterlin methyl ester
Microtubule/Tubulin
Cancer
SPA107 (Hemiasterlin methyl ester) 是 Hemiasterlin (HY-117371) 的类似物。SPA107 可抑制微管蛋白 (tubulin ) 的聚合,表现出抗有丝分裂活性(IC50 为 0.5 nM),对 p53 突变的 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 为 0.5 nM。
HY-N15185
(-)-Pyrenophorin
Herbicide
Cancer
Pyrenophorin ((-)-Pyrenophorin) 是一种真菌代谢物,存在于 D. avenae 中,具有植物毒性。Pyrenophorin 对几种癌细胞系表现出很强的细胞毒性,IC50 值范围为 0.07 至 7.8 μM。
HY-168479
Pim
Infection
Cancer
VB1080 (compound 12) 是一种有效的 PIM 抑制剂,对 PIM1、PIM2、PIM3 的 IC50 值分别为 69.5、4996、9.88 µM。VB1080 具有细胞毒性。VB1080 具有驱虫活性。
HY-133005
4-Desacetylvinblastine; Desacetylvincaleukoblastine
Drug Metabolite
Cancer
Desacetylvinblastine (4-Desacetylvinblastine) 是长春碱 (HY-13780) 的主要代谢产物和细胞毒性剂。Desacetylvinblastine 单独使用时抗肿瘤效果不佳,但在特定共轭物作用下可发挥显著的抗肿瘤活性。
HY-144807
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 9 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,对 hCA II 和 IX 的 Ki 分别为 56.4 和 56.9 nM。 具有抗增殖活性。
HY-N12013
Others
Cancer
11-Oxomogroside IV A (compound 12) 是一种葫芦二烷三萜糖苷,可从罗汉果未成熟果实分离得到。11-Oxomogroside IV A 具有抗肿瘤作用,对肿瘤细胞 SMMC-772 具有细胞毒性 (IC50 : 288 μg/mL)。
HY-124782
HDAC
Infection
HDAC8-IN-8 (15a) 是一个 HDAC8 抑制剂,对 hHDAC8 和 smHDAC8 的 IC50 值分别为 23.9 μM 和 268.2 μM,另外对 hHDAC1 和 hHDAC6 的 IC50 值分别为 12.1 μM 和 2.9 μM。HDAC8-IN-8 可用于血吸虫病相关研究。
HY-N1261
Others
Cancer
Scutebarbatine B 对三种人类癌症细胞系,即 HONE-1 鼻咽癌、KB 口腔表皮样癌和 HT29 结直肠癌细胞具有显著的细胞毒活性,IC50 值在 3.5-8.1 mM。
HY-142545
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 68 (compound 4d) 是一种针对耐药 Escherichia coli 的抗菌剂。Antibacterial agent 68 具有低细胞毒性,在 0.007 mM 的低浓度下对多重耐药的 Escherichia coli 具有很强的抗菌活性。
HY-115975
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-2 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在 HGC-27 和 Pan02 细胞中的 IC50 分别是 0.77 和 2.5 μM)。具有抗癌活性。
HY-144107
HCV
Infection
HCV-IN-34 (化合物 3i) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-35 具有良好的抗病毒活性,其 EC50 为 0.010 μM,CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 7.50 μM。
HY-147534
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-6 (化合物 8m) 是一种有效的抗利什曼虫剂。Antileishmanial agent-6 对 Leishmania donovani 和 L-6 表现出抗利什曼虫活性和细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.54 和 10.2 μM。
HY-146428
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 4 (compound 7a) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的强效选择性生长抑制剂,MIC ≤ 0.26 µM。Anti-MRSA agent 4 在 HEK293 细胞中未表现出细胞毒性和溶血活性。
HY-146286
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 44 (compound 2a) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 44 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 44 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 44 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-147728
HY-147724
HY-147756
NAMPT
Cancer
Nampt-IN-7 (compound GF8) 是一种有效的 NAMPT 抑制剂,其 IC50 为 7.31 μM。Nampt-IN-7 对人 HepG2 肝癌细胞系具有细胞毒性活性,其 IC50 值为 24.28 μM。
HY-N10952
Others
Cancer
Epicornuin F 是一种异戊二烯化的黄酮类化合物。Epicornuin F 可以从 Epimedium brevicornu 的叶子中分离得到。Epicornuin F 对 HepG2 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 33.4 μM。Epicornuin F 可用于癌症研究。
HY-N8375
Others
Metabolic Disease
Sieboldin 是一种二氢查尔酮,可抑制由牛血清白蛋白 (BSA) 产生晚期糖基化终产物 (AGE),在癌细胞系中具有自由基清除活性和细胞毒性,还可用于从海棠中捕获甲基乙二醛 (MGO)。
HY-W015307S
HY-N4322R
HY-170549
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-60 (compound 5c) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 1.07 nM。VEGFR-2-IN-60 对 HCC1806、Hela 和 A549 细胞系具有细胞毒活性。
HY-168879
HY-12458
HY-149985
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 12 是一种 C20-苯基硫脲,具有杀锥虫和细胞毒活性。Antitrypanosomal agent 12 具有抗锥虫活性,造成 50% 生长抑制 (GI50 ) 的浓度为 0.22 μM。Antitrypanosomal agent 12 在血流形式的锥虫中诱导细胞肿胀。
HY-N13025
Verrucarin L acetate
Fungal
Infection
8-Acetylverrucarin L (Verrucarin L acetate) 是一种霉菌毒素,具有抗肿瘤和抗菌活性。8-Acetylverrucarin L 对癌细胞 HCT116 和 A2780S 具有细胞毒性,IC100 分别为 9.77 和 9.77 ng/mL。8-Acetylverrucarin L 对 Saccharomyces cerevisiae ,Candida albicans 和 Geotrichum candidum 具有抗真菌活性。
HY-N0128R
Apoptosis
Cancer
香紫苏醇 (Standard)
Sclareol (Standard) 是 Sclareol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sclareol 从 Salvia sclarea 中分离出来,具有抗癌活性。Sclareol 对小鼠白血病 (P-388),人表皮癌 (KB),以及人白血细胞具有很强的细胞毒活性。Sclareol 诱导细胞凋亡( apoptosis )。
HY-N6031
HY-N7108
HY-N1431A
HY-149016
HY-143280
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 4 (compound E17) 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂。Topoisomerase II inhibitor 4 具有抗肿瘤作用,引起 G2/M 期细胞周期阻滞,抑制癌细胞增殖并显示出细胞毒性。
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Cancer
埃万妥单抗
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-149207
Tyrosinase
Metabolic Disease
Tyrosinase-IN-11 是一种有效的酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,对 L-酪氨酸酶和 L-多巴的 IC50 值分别为 50 nM 和 64 nM。Tyrosinase-IN-11 具有显着的抗氧化活性和低细胞毒性。Tyrosinase-IN-11 具有用于皮肤色素沉着过度研究的潜力。
HY-N11519
Others
Cancer
Polyporusterone C (Compound 3) 是一种可以从 Polyporus umbellatus 中分离得到的天然产物。Polyporusterone C 对 L-1210 细胞具有细胞毒性,在 3、5 和 7 天时的 IC50 分别为 37、26 和 42 μg/mL。
HY-N9149
HY-N2081R
HY-167835A
Bacterial
Infection
Tembetarine chloride 是一种可从 Tinospora cordifolia 中分离得到的生物碱,具有抗菌活性。Tembetarine chloride 对小鼠成纤维细胞 (L929) 和人胚胎肾细胞 (HEK293) 表现出弱细胞毒性,IC50 分别为 1245.33 μg/mL 和 1642.81 μg/mL。
HY-N2369
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
白屈菜碱
Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-131961
VD/VDR
HDAC
Cancer
Triciferol 是一种具有 VDR 激动剂和 HDAC 拮抗剂联合作用的多配体。Triciferol 直接与 VDR结合 (IC50 =87 nM),在一些 1,25D 靶基因上作为具有 1,25D 样效力的激动剂发挥作用。Triciferol 诱导显著的微管蛋白高乙酰化,并增强组蛋白乙酰化。抗增殖和细胞毒性活性。
HY-147704
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-2 (compound 58) 是一种有效的抗分枝杆菌剂。 Antimycobacterial agent-2 显示抗分枝杆菌活性对 结核分枝杆菌 (M.tb) H37Rv 的 MIC99 为 0.8 µM。Antimycobacterial agent-2 显示出细胞毒活性,对 CHO 细胞的 IC50 为 48.1 µM。
HY-161472
Aldose Reductase
Cancer
Aldose reductase-IN-7 (Compound 6k) 靶向 Aldose reductase , 表现出强效的酶抑制活性 (Ki = 0.186 ± 0.020 μM),优于 Epalrestat (HY-66009)。Aldose reductase-IN-7 的细胞毒性较小,拥有有效的抗癌活性。
HY-161845
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 240 (compound 9b) 是一种具有细胞毒活性的 8-喹啉磺酰胺衍生物。Anticancer agent 240 在 Caco-2、SNB-19、A-549 和 SKOV-3 细胞系中表现出抑制活性,IC50 值为 0.26、0.38、0.40 和 4.16 μM。
HY-N1431
HY-146290
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 46 (compound 2b) 是一种有效的选择性抗癌剂。Anticancer agent 46 在癌细胞中显示出细胞毒活性。Anticancer agent 46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 46 对人血的活化淋巴细胞具有低毒性。
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-149939
Parasite
Infection
Antimalarial agent 26 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 26 显示出对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 的细胞毒性和对高于哺乳动物细胞系的选择性。Antimalarial agent 26 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-123325
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Kapurimycin A1 是一种抗肿瘤抗生素 (anbitiotic ),可以从 Streptomyces 中分离得到。Kapurimycin A1 对革兰氏阳性细菌具有明显的抑菌作用,对培养的哺乳动物细胞表现出细胞毒性,并且对小鼠白血病 P388 细胞系显示出较强的抗肿瘤活性。
HY-126743
Proteasome
Others
JBIR-22 是一种蛋白酶体组装因子3同二聚体的蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,具有抑制该相互作用并对人宫颈癌细胞系具有长期细胞毒性的活性,其立体化学结构通过全合成确定。
HY-15480
JAK2 Inhibitor V; Z3
JAK
Cancer
NSC 42834 (JAK2 Inhibitor V) 是新型 Jak2 特异性抑制剂,能以剂量依赖的形式抑制 Jak2-V617F 和 Jak2-WT 的自磷酸化。
HY-N10352
Others
Cancer
4-epi-Withaferin A (compound 28) 是 Withaferin A 的类似物。4-epi-Withaferin A 增强细胞毒性和细胞保护性热休克诱导活性 (HSA)。4-epi-Withaferin A 具有通过刺激细胞防御机制研究蛋白质聚集相关疾病的潜力。
HY-N8015
HY-115989
HCV
Infection
HCV-IN-38 是一种有效、具有选择性与口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV ) 抑制剂 (EC50 =15 nM, SI=431)。HCV-IN-38 有较高的抗 HCV 活性和较低的细胞毒性。HCV-IN-38 具有良好的安全性和口服药代动力学。
HY-115970
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 21 (compound 6f) 是一种基于查尔酮和褪黑激素的混合物,是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。Tubulin inhibitor 21 对 SW480 细胞具有显着的细胞毒活性 (IC50 =0.26 μM),而对非恶性细胞的作用较低。
HY-147538
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-64 (Compound 8d) 是薯蓣皂苷元衍生物。Antitumor agent-64 对 A549 细胞系表现出有效的细胞毒活性。Antitumor agent-64 通过线粒体相关通路诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144109
HCV
Infection
HCV-IN-36 (化合物 (S)-3h) 是一种口服有效的 HCV 进入抑制剂。HCV-IN-36 具有良好的抗病毒活性,其 EC50 为 0.016 μM,CC50 (最大细胞毒性浓度一半)为 8.78 μM。
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-106374
VEGFR
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究,例如胰腺癌。
HY-149805
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 110 是一种抗癌剂,具有体外抗癌活性以及对出色抗白血病效力。Anticancer agent 110 对 K-562 系慢性粒细胞白血病细胞在纳摩尔浓度下具有高细胞毒性。Anticancer agent 110 引起 DNA 损伤,并导致细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-33048
HY-43146
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-3 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-43147
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-4 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-43149
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-5 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-49413
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-2 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78899
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78901
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-7 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78901A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-8 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78903
Microtubule/Tubulin
Drug Intermediate
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-9 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78903A
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-10 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78908
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-11 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78910
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-12 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78911
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-13 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-78913
ADC Cytotoxin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-14 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-79196
HY-79198
HY-79205
Microtubule/Tubulin
Cancer
Monomethyl auristatin E intermediate-17 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-N6048
HIV
Infection
Lancifodilactone F 可以从五味子的叶和茎中分离出来。Lancifodilactone F 具有抗 HIV 活性,EC50 =20.69 μg/mL。 Lancifodilactone F 对 C8166 细胞具有细胞毒性 (CC50 > 200 μg/mL)。
HY-14942
RTA 744 free base; WP 744 free base; WP 769
P-glycoprotein
Cancer
Berubicin (RTA 744 free base; WP 744 free base) 是一种 4'-O-苄基阿霉素,具有抗癌活性和血脑屏障透过性。Berubicin 可抑制 P-gp 和 MRP1 介导的外排,抑制多形性胶质母细胞瘤 (GBM),表现出细胞毒性。Berubicin 在小鼠中的生物利用度较差。
HY-163515
Ras
Cancer
Anticancer agent 207 (compound 10b) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 207 与 NRAS rG4 结合,KD 值为 2.31 µM。Anticancer agent 207 表现出细胞毒性并降低 NRA S蛋白的表达。Anticancer agent 207 显示出抗肿瘤活性。
HY-W436478
Drug Derivative
Others
(+)-2,5-epi-Goniothalesdiol 是一种 Goniothalesdiol 类似物,Goniothalesdiol 对 P388 小鼠白血病细胞具有显著的细胞毒性,并且具有杀虫活性。(+)-2,5-epi-Goniothalesdiol 可从 D-甘露醇 (HY-N0378) 出发合成。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-N3497
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
HY-12098
MPC-6827 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂,具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中,Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性,可用于多种癌症的研究。
HY-120638
Topoisomerase
Cancer
BMS-250749 是一种氟糖基-3,9-二氟吲哚咔唑类的拓扑异构酶 I (Top I ) 抑制剂。BMS-250749 表现出强效细胞毒性和选择性,对 Lewis 肺癌表现出治愈性抗肿瘤活性。BMS-250749 在某些临床前异种移植模型中表现出优于 CPT-11 的广谱抗肿瘤活性。
HY-117763
Calcium Channel
Others
A-39355 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-39355可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-120768
Drug Derivative
Others
A-30312 是一种可克服多药耐药性的化合物,具有逆转多药耐药的活性。A-30312可增强抗肿瘤化合物在多药耐药细胞中的细胞毒性,增加化合物在细胞内的积累,抑制化合物外排,且与钙拮抗剂相比,无严重的降压作用,其活性可能与阻断钙转运能力无关。
HY-146059
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 99 (compound 7b) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 99 显示出显着的抗菌和抗真菌活性。Antibacterial agent 99 不显示溶血活性。
HY-155682
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 150 (compound 5g) 是一种对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有强效抗菌活性的抗菌剂(MIC值范围为 1-32 μg/mL)。 Antibacterial agent 150 可以提高 MRSA (耐甲氧西林金黄色葡萄球菌) 感染小鼠的存活率。
HY-N12165
Others
Others
1,3,5,6-Tetrahydroxy-8-methylxanthone (compound 8) 是一种二聚 1,4-苯醌衍生物,可从海洋来源的真菌青霉属中分离得到。
HY-N7119
Others
Inflammation/Immunology
Cimicifugoside 是一种从升麻单胞菌 Cimicifuga simplex 中提取的三萜类化合物,是一种新型特异性核苷转运 (nucleoside transport ) 抑制剂,协同增强甲氨蝶呤细胞毒性作用。Cimicifugoside 具有免疫抑制活性,其优先针对 B 细胞功能,需要较大剂量来抑制 T 细胞功能。
HY-P9921
HY-146044
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-6 (compound 5b) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为3.89 μM。Antiparasitic agent-6 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 13.64 μM)。
HY-146043
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-5 (compound 8h) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为2.50 μM。Antiparasitic agent-5 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 6.78 μM)。
HY-146045
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-7 (compound 5d) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 具有选择性的抗寄生活性,IC50 为2.85 μM。Antiparasitic agent-7 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 10.61 μM)。
HY-147537
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-9 (compound 16c) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 4.01 μM。Antileishmanial agent-9 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 = 40.1 μM)。
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-W158234
Parasite
Infection
N-Methylbenzo[d]oxazol-2-amine (compound 1) 对螺旋螺旋体成虫具有驱虫活性和最较低的细胞毒性,上调嘌呤、嘧啶代谢,下调鞘脂代谢。
HY-161144
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-21 (compound C36) 是有效的 AKT 抑制剂,具有广谱细胞毒性和抗癌活性。AKT-IN-21 还通过下调 PI3K/AKT 通路来阻止细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P9921A
Ado-Trastuzumab emtansine (solution) ; PRO132365 (solution) ; T-DM 1 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
HY-113860
HCV
Infection
Antiviral agent 52 (Compound 30) 是 Chlorcyclizine (HY-112067) 衍生物,对丙型肝炎病毒 (HCV ) 具有抗病毒活性,EC50 为 17 nM。Antiviral agent 52 在细胞 Huh7.5.1 中显示出细胞毒性,CC50 为 21.3 μM。
HY-N3097R
Others
Cancer
Pellitorine (Standard) 是 Pellitorine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pellitorine 是一种从 Piper nigrum 根中分离出来的化合物。Pellitorine 对 HL60 和 MCT-7 细胞系显示出强烈的细胞毒活性。Pellitorine 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N15345
Others
Cancer
Menominin A 是一种可在淡水海绵相关蓝藻 Nostoc sp. 中被发现的环肽,具有细胞毒性。Menominin A 对卵巢癌细胞株 OVCAR3 具有抗增殖活性 (IC50 为 3.1 μM)。Menominin A 有望用于抗癌领域的研究。
HY-130743
Bis-eugenol; Dehydrodieugenol
Parasite
Infection
Dieugenol 是一种新木脂素,存在于 N. leucantha 中,具有抗氧化和抗原虫活性。在无细胞测定中,它抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的形成并清除超氧化物阴离子,但不清除羟基自由基。它对克氏锥虫无鞭毛体和锥鞭毛体具有抗锥虫活性(IC50 s 分别为 15.1 和 11.5 μM),但对 NCTC L-929 成纤维细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒性浓度 (CC50) 值为 58.2 μM。Dieugenol (15 μM) 会破坏克氏锥虫锥鞭毛体质膜的完整性,但不会在锥鞭毛体或 LPS 刺激和未刺激的分离小鼠腹膜巨噬细胞中诱导活性氧 (ROS) 的产生。
HY-10498
HY-N0446
ADC Cytotoxin
Cancer
10-甲氧基喜树碱
10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptothecin) 具有更高的细胞毒性。
HY-N1517
Aldose Reductase
Cancer
灵芝酸C2
Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜, Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性,有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 对 rat lens aldose reductase (RLAR) 具有很高的抑制活性,其 IC50 值为 3.8 µM。
HY-10498A
HY-N7450
HY-N1631
1-Hydroxyrutaecarpine
Drug Derivative
Others
1-Hydroxyrutaecarpine (compound 1a) 是芸香果苷的羟基衍生物。1-Hydroxyrutaecarpine 表现出细胞毒性,P-388 和 HT-29 细胞的 ED50 值分别为 3.72 和 7.44 µg/mL。
HY-146702
HY-147788
HY-147536
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-8 (compound 18) 对杜氏利什曼原虫 (L. donovani ) 具有有效的和选择性的抗性,IC50 为 5.64 μM。Antileishmanial agent-8 在 L-6 细胞中具有相对较低的细胞毒性 (IC50 =73.9 μM)。
HY-N10492
P-glycoprotein
Cancer
Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物,是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis ) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究,如前列腺癌。
HY-N12299
Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butyl ester
Others
Cancer
Parthenosin (Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butester) 是一种黄酮类化合物,可以从Calligoum foamoides 的地上部分中分离出来。Parthenosin 对 HepG2 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒性活性,IC50 值分别为 60.46 和 61.4 μg/mL。
HY-156920
HY-121014
Reactive Oxygen Species
Cancer
Amphimedine 是从海洋海绵 Amphimedon sp. 中分离出的多环生物碱,属于吡啶并吲哚类生物碱。Amphimedine 具有细胞毒性活性,并与 neoamphimedine 一起被研究为抗癌代谢产物。研究表明,deoxyamphimedine 通过生成活性氧种来损伤 DNA,其机制与 Amphimedine 不同。
HY-N15159
Cyclic GMP-AMP Synthase
STING
Cladophorol A 是一种 cGAS 抑制剂,通过结合于 cGAS 的保守腺苷核碱基结合位点,从而阻断其活性。Cladophorol A 在非细胞毒性浓度下有效抑制 cGAS-STING 通路的过度激活,IC50 为 370 nM。Cladophorol A 有望用于与 cGAS-STING 通路过度激活相关的炎症性疾病的研究。
HY-N15346
Others
Cancer
Menominin B 是一种可在淡水海绵相关蓝藻 Nostoc sp. 中被发现的环肽,具有细胞毒性。Menominin B 对卵巢癌细胞株 OVCAR3 具有抗增殖活性 (IC50 为 2.4 μM)。Menominin B 有望用于抗癌领域的研究。
HY-N15387
Drug Derivative
Cancer
Hericenone J (Compound 6) 是一种芳香化合物,具有抗癌活性,发现于猴头菇 (Hericium erinaceum )。Hericenone J 有细胞毒性,能显著降低 HL-60 人急性早幼粒细胞白血病细胞的活性,IC50 值为 4.13 μM。Hericenone J 有望用于白血病的研究。
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-146158
WX-081
Bacterial
Potassium Channel
Antibiotic
Infection
Fudapirine,一种抗结核剂 (anti-tuberculosis ),对 M. tuberculosis H37Rv 具有优异的抗分枝杆菌活性。Fudapirine 对活性分子敏感结核病 (DS-TB) 和耐多药结核病 (MDR-TB) 菌株都具有活性,MIC50 分别为 0.083 和 0.11 μg/mL。Fudapirine 还抑制 hERG 通道,IC50 为 1.89 μM。
HY-W272217
HY-113578
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
PD 116152 是一种具有抗肿瘤和抗菌活性的吩嗪抗生素 (Antibiotic )。PD 116152 对 L1210 淋巴细胞白血病和人类结肠腺癌 (HCT-8) 细胞具有细胞毒活性,IC50 值分别为 5.2 x 10-7 M 和 7.1 x 10-7 M。PD 116152 有望用于 P388 淋巴细胞白血病的研究。
HY-117254
Bacterial
Infection
BAS00127538是一种Lipid II抑制剂,具有抗菌活性。BAS00127538作为首个小分子Lipid II抑制剂,其结构与天然结合Lipid II的化合物如万古霉素明显不同。BAS00127538在细胞毒性和Lipid II结合方面的活性对抗细菌作用具有重要意义。BAS00127538的研究表明其具有抑制感染的潜力。
HY-108900
HY-144822
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 2 (compound 14) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有相对较低的毒性。Anti-MRSA agent 2 具有很强的破坏细菌膜的能力,以及与细菌基因组DNA结合的能力。
HY-146104
Bacterial
Infection
Antimycobacterial agent-1 (compound 33) 对结核分枝杆菌 (M. tuberculosis ) H37Ra 菌株具有抗分枝杆菌活性和选择性,MIC 为 1 μg/ml。Antimycobacterial agent-1 对正常细胞具有相对较低的细胞毒性 (Vero IC50 = 143.2 μg/ml)。
HY-145989S
Drug-Linker Conjugates for ADC
Microtubule/Tubulin
Cancer
Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-N10777
Others
Cancer
1-Ketoaethiopinone 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopinone 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopinone 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF-7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
HY-N10132
nAChR
Infection
Neurological Disease
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
HY-N2852
Reactive Oxygen Species
Others
α-Terthienylmethanol?是从?E. prostrata ?的正己烷馏分中分离出来的三联噻吩。α-Terthienylmethanol?对人子宫内膜癌细胞?(Hec1A?和?Ishikawa)?具有有效细胞毒性?(IC50 < 1 μM)。α-Terthienylmethanol?会增加细胞内?ROS ?的水平并降低?GSH ?的水平。
HY-157159
Btk
Cancer
BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂,具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用,选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-161893
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 15 (Compound 9o10) 具有抗菌活性,可抑制耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA),MIC 为 0.0625 μg/mL。Anti-MRSA agent 15 具有低溶血性和低细胞毒性。Anti-MRSA agent 15 在小鼠体内表现出抗感染活性。
HY-W033027
HY-168901
Src
Cancer
Hck-IN-2 (Compound 8e) 是一种 HCK 抑制剂。Hck-IN-2 对肿瘤细胞具有细胞毒性,对 MDA-MB231 和 MCF-7 的 IC50 分别为 19.58 μM 和1.42 μM。Hck-IN-2 具有抗肿瘤的活性。
HY-B0543
Thiosinamine; N-Allylthiourea
Reactive Oxygen Species
Cancer
烯丙基硫脲
Allylthiourea 能选择性抑制氨的氧化。Allylthiourea 通常用于抑制硝化,通过靶向氨单加氧酶作用并螯合活性位点中的铜来抑制其活性。Allylthiourea 还具有抗癌活性,对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性,IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-129583
17β-HSD
Cancer
Lepidiline A 对 HL-60 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 32.3 μM。Lepidiline A 通过靶向 HSD17B1 活性,增加性激素(包括雌激素转化为 17β-雌二醇和4-雄烯-3,7-二酮转化为睾酮)的生物转化效率,而提高果蝇的生殖能力。
HY-146078
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-1 (compound 6C) 对TolC 突变体 E. coli 具有较强的抗性,MIC 为 2 μg/mL。Antimicrobial agent-1 与 Colistin 对革兰氏阴性菌具有协同抑制作用。Antimicrobial agent-1 对哺乳动物细胞系无细胞毒性,在 Caco-2 和 Vero 细胞系中 MIC > 128 μg/mL。
HY-147884
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-28 (compound 2) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 1.5 µM,MIC b> 值为 4.5 µM,IC90 值为 2.5 µM。Antitubercular agent-28 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-28 具有有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-147883
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-27 (compound 1) 是一种有效的 抗结核 药剂,IC50 值为 3.2 µM,MIC b> 值为 7.8 µM,IC90 值为 7.0 µM。Antitubercular agent-27 对 结核分枝杆菌 H37Rv 的耐药分离株显示出抗分枝杆菌活性。Antitubercular agent-27 显示出有效的细胞内抗分枝杆菌活性和低细胞毒性。
HY-P99055
HY-161404
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 202 (化合物 45c) 是一种低细胞毒性抗菌剂 (Bacterial inhibitor),对革兰氏阴性菌 (包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌,尤其是铜绿假单胞菌) 具有较好活性 (最低抑菌浓度 MIC=7.8-31.25 μM)。Antibacterial agent 202 可通过破坏细胞膜完整性来发挥抗菌活性,可用于细菌感染的研究。
HY-158774
Apoptosis
Cancer
TG2-179-1 是一种有效的 BAP1 抑制剂。TG2-179-1 通过共价结合 BAP1 的活性位点来抑制其含结构域的去泛素化酶 (DUB) 活性。TG2-179-1 具有细胞毒活性,导致复制缺陷和细胞凋亡 增加。TG2-179-1 具有用于结肠癌研究的潜力。
HY-N0069R
P-glycoprotein
Apoptosis
Cancer
澳洲茄边碱 (Standard)
Solamargine (Standard)是 Solamargine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Solamargine 是一种来源于茄属植物的类固醇 Solasodine 的衍生物,在多种癌症中均表现出抗癌活性。Solamargine 诱导非选择性细胞毒性和 P-gp 抑制作用。Solamargine 通过下调 MMP-2 和 MMP-9 的表达和活性来显着抑制 HepG2 细胞的迁移和侵袭。
HY-W017378R
HY-N6061
Others
Cancer
麦冬胶原蛋白 C
Ophiopogonin C 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin C 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 有细胞毒活性,IC50 分别为 19.76 μM 和 15.51 μM。
HY-135909
ZINC1775962367
SARS-CoV
Infection
Cancer
TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。
HY-P99015
TNF Receptor
Cancer
达西组单抗
Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40 单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-D0190
HY-112328
HY-149013
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 5 是一种有效的MRSA拮抗剂,MIC50 为0.38 μg/mL,hERG活性较低,其IC50 值大于40μM。Anti-MRSA agent 对哺乳动物细胞的毒性也很低,不太可能获得细菌的耐药性。
HY-147970
Fungal
Infection
Antifungal agent 34 (compound 6i) 是一种有效的抗真菌剂 (antifungal )。Antifungal agent 34 对白色念珠菌有较强的抗真菌活性,MIC 为 4 μg/mL。Antifungal agent 34 对白色念珠菌菌丝和生物膜发育有明显的抑制作用。Antifungal agent 34 对哺乳动物细胞无细胞毒性。
HY-150576
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-13 是一种有效的 c-Met 抑制剂,IC50 值为 2.43 nM。c-Met-IN-13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met-IN-13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met-IN-13具有研究癌症研究的潜力。
HY-151159
HY-N10539
Others
Cancer
Shishijimicin C 是一种新型的抗肿瘤剂,它是从子囊菌 Didemnum proliferum 中发现的。Shishijimicin C 表现出抗肿瘤活性,具有高度的细胞毒性。
HY-N10023
HY-136506
Drug Derivative
Cancer
NUC-7738 是 3'-脱氧腺苷的芳氧基氨基磷酸酯,是 3'-脱氧腺苷 (3'-dA) 的 5'-芳氧基氨基磷酸酯前药。NUC-7738 对一组血液癌细胞系具有有效的细胞毒活性。NUC-7738 可用于癌症研究。
HY-N10853
Others
Cancer
3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 是一种天然产物,可以从 Vitex rotundifolia 的果实中分离得到。3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 对 A549 和 HepG-2 细胞系具有有效的细胞毒活性。
HY-149053
P-glycoprotein
Cancer
OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏,有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比,OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
HY-149344
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-119789
Antibiotic
Bacterial
Infection
白真菌素
Albofungin(抗生素 P-42-1)是从 Actinomyces tumecerans 菌株 INMI.P-42 的培养滤液中分离出来的。 Albofungin 对多种革兰氏阳性细菌和真菌表现出高度抗性。 Albofungin 对 HeLa 细胞培养物具有细胞毒性 ,并对小鼠 EHRLICH 腹水肿瘤具有抗肿瘤 活性。
HY-158109
HY-134650
Biochemical Assay Reagents
Others
(4E)-7-(4-Hydroxyphenyl)-1-phenylhept-4-en-3-one (Compound 8) 是一种含有两个苯环的二芳基庚烷类化合物。二芳基庚烷类化合物广泛分布于高良姜 Alpinia 中,具有细胞毒性、抗炎、抗血小板、抗氧化和抗增殖活性。
HY-163693
Fungal
Infection
Antifungal agent 104 (Compound 5e) 对 Sclerotinia sclerotiorum ,Rhizoctonia solani 和 Botrytis cinerea 具有抗真菌活性,EC50 分别为 1.52 μg/mL,0.06 μg/mL 和 15.69 μg/mL。Antifungal agent 104 对人肾细胞 239A 具有低细胞毒性 (6.28-100 mM) 。
HY-P9977A
EGFR
Cancer
Amivantamab (FUT8-KO)?是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-168525
HIV
Infection
IC-1k 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 IIIB、HIV-2 ROD 的 EC50 值分别为 2.69、97.97 nM。IC-1k 具有细胞毒性。IC-1k 具有抗病毒活性。
HY-W159754
p-Hydroxyallylbenzene
Cholinesterase (ChE)
Cancer
P-烯丙基苯酚
Chavicol (p-Hydroxyallylbenzene, compound 6) 可抑制乙酰胆碱酯酶 (Cholinesterase (ChE) ),IC50 为 7.42 μM。Chavicol 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的生长、存活、迁移和侵袭。Chavicol 在 A-549 细胞中,细胞毒作用显著,约为 31 μg/mL。
HY-168472
SARS-CoV
Infection
TP prodrug (compound 15) 是一种有效的和具有口服活性的抗 SARS-CoV-2 药物。13-TP 前药具有细胞毒性。13-TP 前药可降低 SARS-CoV-2 N 蛋白的表达。13-TP 前药具有抗病毒活性。
HY-N13081
Others
Cancer
3-Oxo-cinobufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂,能通过高效液相色谱法从 M. spinosus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比,3-Oxo-cinobufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化,对大多数细胞株(HEL 除外)的细胞毒活性大大降低,而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cinobufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为:71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL-60)、12 nM (HEL)。
HY-158108
Autophagy
Ferroptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
anti-TNBC agent-6 (compound pt-3) 是一种有效的抗三阴性乳腺癌 (TNBC ) 剂。anti-TNBC agent-6 显示细胞毒活性。anti-TNBC agent-6 诱导自噬 ( autophagy ) 和铁死亡 (ferroptosis )。anti-TNBC agent-6 增强细胞内 ROS 积累。anti-TNBC agent-6 具有抗肿瘤活性,具有乳腺癌研究的潜力。
HY-N2369A
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
Chelidonine (hydrochloride) 是Chelidonine (HY-N2369) 的盐酸盐形式。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性.。
HY-136913
(Rac)-Betuligenol
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
(Rac)-Rhododendrol ((Rac)-Betuligenol)是一种芳香化合物,具有促氧化活性。 (Rac)-Rhododendrol可能对肝脏疾病的抑制有用。 (Rac)-Rhododendrol可以对黑素细胞产生毒性,导致细胞死亡。 (Rac)-Rhododendrol的代谢产物RD-醌具有细胞毒性,通过与巯基蛋白结合导致酶失活和内质网应激。 (Rac)-Rhododendrol衍生的黑色素表现出强效的促氧化活性,可能导致氧化应激。
HY-N12002
Others
Others
Diosgenin-3-O-rhamnosyl(1→2)[glucosyl(1→6)]glucoside (compound 9) 是一种甾体皂甙,可从重楼的变种 (Paris polyphylla var.)、云南松 (yunnanensis) 中分离得到。
HY-N12872
Others
Endocrinology
(2R)-O-[4'-(3"-Hydroxypropyl)-2',6'-dimethoxyphenyl]-3-O-β-Dglucopyranosyl-sn-glycerol (compound 6) 是一种甘油糖苷,能够从能够从冷水花属 (genus Pilea ) 的整株中分离得到。
HY-135900
ADC Cytotoxin
Bacterial
Cancer
Aniline-MPB-amino-C3-PBD,是一种由吡咯苯二氮卓 (PBD) 组成的细胞毒性活性分子。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 是一种序列选择性 DNA 小沟结合剂。Aniline-MPB-amino-C3-PBD 作为 ADC 的有效载荷。具有抗微生物活性。
HY-124473
Naphthafluorescein
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Naphthofluorescein 抑制 HIF-1 和 Mint3 之间的相互作用。Naphthofluorescein 抑制 Mint3 依赖性 HIF-1 活性以及癌细胞和巨噬细胞的糖酵解活动,同时不引起体外细胞毒性和体内副作用。Naphthofluorescein 也是一种荧光 pH 敏感探针,可用于功能性切伦科夫成像。
HY-113341S
HY-146703
HY-146299
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-2 (compound 5b) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 2.02 μM。Mt KARI-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 86 μg/mL)。
HY-146300
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-4 (compound 5c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 5.48 μM。Mt KARI-IN-4 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 72 μg/mL)。
HY-146301
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-5 (compound 6c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 4.72 μM。Mt KARI-IN-5 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 1.56 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 64 μg/mL)。
HY-146701
HY-146496
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-20 (Compound 2d) 是一种具有口服或性的抗结核剂。Antitubercular agent-20 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-20 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和较好的耐受性。
HY-147505
Bacterial
Fungal
Infection
Antitubercular agent-21 (Compound 15) 是一种抗结核剂,对 M. tuberculosis H37 Rv 的 MIC 为 o.4 µg/mL。Antitubercular agent-21 对其他微生物如革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌或真菌的活性较低。Antitubercular agent-21 具有低细胞毒性。
HY-147921
Pim
Cancer
PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
HY-147920
Pim
Cancer
PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
HY-148172
HY-P2965
HY-155610
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-32 (Comp 3a) 是 VEGFR-2 的抑制剂,IC50 为 8.93 nM。VEGFR-2-IN-32 对 PC-3 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 1.22 μM。VEGFR-2-IN-32 可用于抗前列腺癌的研究。
HY-78899A
Microtubule/Tubulin
Cancer
(4R,5S)-Monomethyl auristatin E intermediate-6 是合成 Monomethyl auristatin E (HY-15162) 的中间反应物。Monomethyl auristatin E (MMAE) 是具有抗癌活性的微管蛋白聚合 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂。MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分 (ADC Cytotoxin)。
HY-N2108R
ADC Cytotoxin
Cancer
7-乙基喜树碱 (Standard)
7-Ethylcamptothecin (Standard) 是 7-Ethylcamptothecin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Ethylcamptothecin 是喜树碱类似物之一。喜树碱 (CPT) 是一种从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的细胞毒性生物碱,对 L1210 白血病和 Walker 256 癌肉瘤模型具有很强的抗肿瘤活性。
HY-W018025R
HY-115828
HIV
Infection
APA-APA-MPO dihydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂,具有降低细胞毒性的活性。APA-APA-MPO dihydrochloride能够有效抑制PCAF与Tat-AcK50的结合,显示出其在针对HIV/AIDS抑制策略中的潜力。APA-APA-MPO dihydrochloride可用于阻碍HIV复制的研究。
HY-170760
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 258 (Compound 11e) 是一种抗菌剂,可破坏细菌细胞膜,抑制多种革兰氏阳性菌 (对 Staphylococcus aureus 的 MIC 为 1-2 μg/mL)。Antibacterial agent 258 具有低溶血活性和低细胞毒性。Antibacterial agent 258 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-172395
HY-N2369R
Apoptosis
Influenza Virus
Infection
Cancer
白屈菜碱 (Standard)
Chelidonine (Standard) 是 Chelidonine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chelidonine 是一种异喹啉生物碱,可从白屈菜中提取出。Chelidonine 能导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡 (apoptosis ),也能阻止 Dugesia japonica 的干细胞细胞周期进程。Chelidonine 对黑色素细胞瘤具有细胞毒性活性。具有抗肿瘤和抗病毒活性。
HY-17040
HY-18620
HY-N10206
Endogenous Metabolite
Cancer
11-epi-Chaetomugilin I 是一种在 Chaetomium globosum 中发现的代谢物。11-epi-Chaetomugilin I 对小鼠 P388 白血病细胞系、人类 HL-60 白血病细胞系、小鼠 L1210 白血病细胞系和人类 KB 表皮样癌细胞系具有显著的细胞毒性活性。
HY-144663
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-1 (compound 3) 一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。MtTMPK-IN-1 对 Mtb H37Rv 具有中等至微弱的抑制活性,对人成纤维细胞 MRC-5 具有低细胞毒性。MtTMPK-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-146495
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
HY-144823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力,对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
HY-147040
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
ABN401 是一种口服有效的选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂,IC50 为 10 nM。ABN401 对 MET 成瘾癌细胞具有细胞毒性,IC50 在 2-43 nM。ABN401 在大鼠和犬中的生物利用度分别为 42.1-56.2% 和 27.4-37.7%。ABN401 具有抗肿瘤的活性。
HY-24144
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-2 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-47820
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Tesirine intermediate-1 是 Tesirine (HY-128952) 的中间体。Tesirine (SG3249) 是一种吡咯苯并二氮卓 (PBD) 二聚体,是 DNA 小沟交联剂,具有很强的细胞毒性。Tesirine 可用于合成抗体偶联活性分子 (Antibody-Drug Conjugates (ADCs)),有效载荷的弹头成分是 SG3199 (HY-101161),具有强抗癌细胞活性。
HY-149675
VEGFR
c-Met/HGFR
Cancer
VEGFR-2/c-Met-IN-2 (compound 3e) 是一种 VEGFR-2/c-Met 抑制剂,IC50 值分别为 83 和 48 nM。VEGFR-2/c-Met-IN-2 对 HCT-116 细胞系表现出细胞毒活性 (IC50 :3.403 µM)。
HY-163695
HY-163742
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 (compound 4) 是一种可水解单宁,是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 1.2 µg/mL。SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 对 A549 和 HUVEC 细胞系没有表现出任何显著的细胞毒活性。
HY-N12264
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Burnettramic acid A 是一种抗生素,可从 Aspergillus burnettii 中分离得到。Burnettramic acid A 具有抗菌和抗真菌活性,对 Saccharomyces cerevisiae 、Candida albicans 、Bacillus subtilis 和 Staphylococcus aureus 的 IC50 分别为 0.2、0.5、2.3 和 5.9 μg/mL。Burnettramic acid A 在癌细胞 NS-1 中表现出细胞毒性,IC50 为 13.8 μg/mL。
HY-N0763R
HY-116926
HY-N15348
Others
Cancer
Aphidicolins B32 是一种可在海洋真菌 Botryotinia fuckeliana 被发现的二萜类化合物,对人膀胱癌细胞具有细胞毒活性,可抑制 G0/G1 期的 T24 细胞增殖,IC50 为 27.6 μM。Aphidicolins B32 可用于抗癌领域研究。
HY-128952
HY-135646
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Eleutheroside B1,香豆素化合物,具有广谱的抗人流感病毒 (influenza virus ) 作用,其IC50 值为 64-125μg/ml。Eleutheroside B1 通过 POLR2A 和 N-糖基化介导其抗流感活性。Eleutheroside B1 抑制多种趋化因子基因和流感病毒核蛋白 (NP) 基因的 mRNA 表达,且具有较低的细胞毒性。具有抗病毒、抗炎活性。
HY-W272217S
n-Octacosane-d58 ; NSC 5549-d58
Bacterial
Endogenous Metabolite
Cancer
二十八烷-d58
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-N8280
Fungal
Infection
IKD-8344 是一种大环双内酯,最初从放线菌种中分离出来,具有多种生物活性,包括抗癌、抗菌和驱虫特性。它对 L5178Y 鼠白血病细胞具有细胞毒性(IC50 =0.54 ng/ml)。IKD-8344 可抑制白色念珠菌菌丝形式的生长(MIC=6.25 μg/mL),并增强多粘菌素 B 对多重耐药致病菌 B. cenocepacia 的活性。
HY-W272217R
HY-129149
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Metabolic Disease
Ganoderic acid SZ是一种天然产物,具有3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制活性。Ganoderic acid SZ在抑制HMG-CoA还原酶方面显示出比阳性对照阿托伐他汀更强的活性。Ganoderic acid SZ对酵母来源的α-糖苷酶表现出显著的抑制作用,其IC50值在很低的浓度下即可实现。Ganoderic acid SZ还表现出针对K562细胞的细胞毒性,IC??值在10-20 μM范围内。
HY-170688
Bacterial
Reactive Oxygen Species
Infection
Antibacterial agent 119 (Compound 21 g) 是一种抗耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌候选抗菌剂 (对测试菌株的 MIC 小于 1 μg/mL)。Antibacterial agent 119 诱导 ROS 产生。Antibacterial agent 119 还能作用于细菌细胞膜,导致膜破裂。Antibacterial agent 119 具有强抗菌活性、低细胞毒性、快速杀菌能力和良好的体内抗菌活性。
HY-N7432
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
DIMBOA,一种抗生素 (antibiotic ),具有抗菌 性,抑制如金黄色葡萄球菌,产霉菌毒素真菌禾谷镰刀菌 (引起赤霉病) 等。DIMBOA 表现出强大的自由基清除活性和较弱的铁 (III) 离子还原活性,具有抗氧化活性。DIMBOA 通过影响 Tri6 和 Tri5 的表达,抑制有毒的单端孢菌烯的生物合成和积累。DIMBOA 可降低植物对赤霉病的易感性。DIMBOA 还表现出对植物细胞的细胞毒性,引起质壁分离、细胞崩溃和细胞破裂。
HY-119631
Bacterial
Infection
Nornidulin 是一种最初从 A. nidulans 中分离出来的缩酚酸,具有对抗 M. tuberculosis 和 M. ranoe 的抗菌活性,以及对抗 T. tonsurans 和 M. audouini 的抗真菌活性。它还能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA;MIC=2 μg/ml) 的生长。Nornidulin 在 MOLT-3 细胞中具有细胞毒活性 (IC50 =35.7 μM),但在 HuCCA-1、HepG2 或 A549 细胞中没有 (IC50 s=>116.4 μM)。
HY-123525
GABA Receptor
Neurological Disease
COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂,具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性,但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性,通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用,与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时,缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
HY-17566
HY-125374
XRP9881
Apoptosis
Cancer
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物,具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用,并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力,对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HY-107818
HY-N5021
AHSYB
Others
Neurological Disease
脱水红花黄色素B
Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 是从 Carthamus tinctorius 中分离得到的一种喹诺酮类C-糖苷。Anhydrosafflor yellow B (AHSYB) 抑制 ADP 诱导的血小板聚集,在体外具有明显的抗氧化作用,对 H2 O2 诱导的 PC12 细胞和原代神经元细胞抗毒性活性。
HY-N10208
Endogenous Metabolite
Cancer
Aspericin C 是一种吡喃衍生物,存在于海洋真菌根霉 2-PDA-61 中。Aspericin C 对 P388、A549、HL-60 和 BEL-7420 细胞系 (IC50 分别为14.6、7.1、61.4 和 24.2 μM) 显示出细胞毒性活性。
HY-146547
HY-P99014
HY-N9170
Others
Cancer
Lup-20(29)-ene-3β,11β-diol 是一种具有抗癌作用的天然三萜类化合物。Lup-20(29)-ene-3β,11β-diol 对 HeLa 表现出显着的细胞毒活性,IC50 值为 28.5 μM。
HY-146471
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-51 (Compound 6) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.493、102.60 和 461.63 µM。EGFR-IN-51 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146472
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-52 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR 、EGFR L858R-TK 和 EGFR T790M-TK 的 IC50 值分别为 0.358、86.02 和 432.67 µM。EGFR-IN-52 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146042
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-4 (compound 4q) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 和克氏锥虫 (T. cruzi ) 具有较高的抗寄生活性,IC50 分别为 8.51 μM 和 2.20 μM。Antiparasitic agent-4 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 18.97 μM)。
HY-146041
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-2 (compound 8a) 对婴儿利什曼原虫 (L. infantum ) 和克氏锥虫 (T. cruzi ) 具有较高的抗寄生活性,IC50 分别为 7.28 μM 和 2.30 μM。Antiparasitic agent-2 对癌细胞 HepG2 也具有一定的细胞毒性 (CC50 = 26.79 μM)。
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-N11792
HBV
Others
Pedunculosumoside F 是一种同型黄酮苷。 Pedunculosumoside F 可以从 Ophioglossum pedunculosum 中分离得到。 Pedunculosumoside F 对 HepG2 22.15 细胞具有细胞毒性,CC50 值为 56.7 μM,无抗 HBV 活性。而其类似物可阻断 HBV 感染的 HepG2 2.2.15 细胞中 HBsAg 的分泌。
HY-153775
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
HY-149372
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC6、HDAC8 和 HDAC4 的 IC50 值分别为 150 nM、1400 nM 和 2300 nM。HDAC6-IN-17 对人类癌细胞系具有细胞毒活性。HDAC6-IN-17 用于癌症研究。
HY-N8954
Others
Cancer
Kaempferol 7-O-neohesperidoside 是从 Litchi chinensis 中分离得到的黄酮苷。Kaempferol 7-O-neohesperidoside 对 A549、LAC、Hep-G2 和 HeLa 细胞株有显著的细胞毒活性,其 IC50 分别为 0.53、7.93、0.020 和 0.051 μM。
HY-155354
Parasite
Infection
Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫 活性,对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2 =29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
HY-N12586
Reactive Oxygen Species
Endocrinology
Pheophytin a 是一种可以从 S. vermiculata 的提取物中分离出来的叶绿素。Pheophytin a 具有抗氧化活性,对SOD 和 NO 的 IC50 值分别为 200.5 和 137.7 μg/mL。Pheophytin a 具有还原能力,IC50 值为 4.2 μg/mL。Pheophytin a? 对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性作用 (IC50 = 35.9 μg/mL)。
HY-19625A
HY-120436
Drug Derivative
Cancer
RM 49 是 Mitomycin C (HY-13316) 的衍生物。RM 49 在 SCLC 和 NSCLC 肺癌细胞中具有细胞毒性,IC50 为 0.01-0.5 μg/mL。RM 49 与 Mitomycin C,Cisplatin (HY-17394),Carboplatin (HY-17393) 和 Doxorubicin (HY-15142) 相比,具有较高的相对抗肿瘤活性。
HY-N8015R
HY-168530
PD-1/PD-L1
Cancer
PDL1 degrader-1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader-1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader-1 具有细胞毒性。PDL1 degrader-1 具有抗癌活性。
HY-N1517A
Aldose Reductase
Cancer
(Rac)-Ganoderic acid C2 是 Ganoderic acid C2 (HY-N1517) 的消旋体。Ganoderic acid C2 是灵芝 Ganoderma lucidum 中的一种具有生物活性的三萜类化合物。Ganoderic acid C2 具有抗肿瘤、抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。Ganoderic acid C2 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR ) 表现出高抑制活性,IC50 为 3.8 µM。
HY-N12232
Parasite
Bacterial
Infection
Cancer
Carbazomycin D 具有抗结核和抗疟活性,可以抑制 Plasmodium falciparum (IC50 > 10 μg/mL),抑制 Mycobacterium tuberculosis (MIC 为 25 μg/mL)。Carbazomycin D 在 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性,IC50 分别为 21.3、33.2、12.9 和 34.3 μg/mL。
HY-169684
Fungal
Infection
Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽,具有良好的抗真菌活性,对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性,IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-P10930A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
wrwycr-NH2 (TFA) 是一种肽。wrwycr-NH2 (TFA) 对多种癌细胞具有细胞毒性,可诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞,但不诱导内质网应激。wrwycr-NH2 (TFA) 具有抗肿瘤的活性,与 DNA 损伤剂连用效果更好。
HY-161982
TNF Receptor
Cancer
JNU-0921 是一种有效且具有口服有效的 CD137 激动剂。JNU-0921 可增加 IFN-γ 和 GZMB 的 mRNA 表达。JNU-0921 可诱导荧光素酶活性,其 EC50 值为 64.07 nM。JNU-0921 可增强细胞毒性 CD8+ T 细胞 (CTL) 的效应和记忆功能并缓解其衰竭。JNU-0921 还可使辅助 T 细胞向 T 辅助 1 型极化,并增强其活性以增强 CTL 功能。JNU-0921 具有抗癌活性。
HY-P0270
Magainin II
Bacterial
Antibiotic
Fungal
Infection
蛙皮素 2
Magainin 2 (Magainin II) 是一种抗菌肽 (AMP ),从非洲爪蟾皮肤中分离得到。Magainin 2 显示抗生素活性对许多革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Magainin 2 对原生动物也有活性。Magainin 2 通过优先与细菌膜中丰富的阴离子磷脂相互作用而发挥细胞毒性作用。
HY-N0367
HY-121300
HY-139989
HIV
Infection
NBD-14270,一种吡啶类似物,是一种有效的 HIV-1 进入拮抗剂,对 50 株 HIV-1 假型病毒的 IC50 为 89 nM。NBD-14270 与 HIV-1 gp120 结合并显示出强大的抗病毒活性 (EC50 <200 nM)。NBD-14270 显示低细胞毒性 (CC50 >100 μM)。
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A 双重抑制剂,对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-146083
Drug Derivative
Cancer
(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene (compound 11) 是一种 phenantrene 衍生物,具有抗增殖活性。(Z)-p-cyano-α-Cyanostilbene 对 HeLa (IC50 =0.21 µM) 和 HepG2 (IC50 =0.230 µM) 细胞具有显着的选择性,对正常皮肤成纤维细胞没有细胞毒性 (IC50 >100 µM)。
HY-147556
Potassium Channel
Cancer
SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道 调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用,而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
HY-N10538
Others
Cancer
Shishijimicin B 是烯二炔类活性化合物。Shishijimicin B 表现出极强的细胞毒性,IC50 值为 2.0 - 3.3 nM。Shishijimicin B 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-N10800
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione
Others
Cancer
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione 是从丹参酮 (Salvia miltiorrhiza f. alba ) 中分离得到的一种化学成分。这种具有对醌部分的二氢异丹参酮具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞毒性。
HY-156026
FAK
Cancer
FAK-IN-11 (Compound 4l) 是一种 FAK 抑制剂。FAK-IN-11 与 FAK 的 ATP 结合袋结合,并抑制 FAK 蛋白的磷酸化。FAK-IN-11 对 MDA-MB-231 细胞显示出细胞毒活性,IC50 为 13.73? μM。FAK-IN-11 诱导非凋亡方式的 MDA-MB-231 细胞死亡。
HY-155417
ERK
Orphan Receptor
Neurological Disease
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂,IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化,无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
HY-117512
HY-136747
HY-P10402
Bacterial
Infection
Cancer
BMAP 28, bovine 是一种抗菌肽。BMAP 28, bovine 通过增加细胞膜通透性并导致细胞内容物泄漏,表达对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。BMAP 28, bovine 对癌细胞和活化的人类淋巴细胞表现出细胞毒性。BMAP 28, bovine 通过线粒体膜电位去极化诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-163880
EGFR
Ras
p38 MAPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
EGFR-IN-119 (Compound 5l) 是 EGFR 的抑制剂,IC50 为 84.3 nM。EGFR-IN-119 可抑制肺癌细胞 A549 中的细胞毒性,IC50 为 1.34 μM。EGFR-IN-119 可下调 EGFR、KRAS 和 MAP2K 基因的表达,通过减少活性氧 (ROS ) 表现出抗氧化活性,并超极化线粒体膜电位。
HY-N7108R
HY-162867
Ferroptosis
Cancer
Photosensitizer-5 是一种光敏剂。Photosensitizer-5 对 HeLa 和 HepG2 具有细胞毒性,IC50 值分别为 10.4 nM 和 6.9 nM。Photosensitizer-5 可以导致脂质过氧化,并通过铁非依赖性铁死亡样细胞死亡途径诱导细胞死亡。Photosensitizer-5 在 HeLa 荷瘤小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-159730
Aminotransferases (Transaminases)
Cancer
ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂,通过靶向抑制 BCAT1 活性来增强 CD8+ T 细胞氧化磷酸化 (OXPHOS),从而增强 CD8+ T 细胞的细胞毒性。ERG245 联合 Pembrolizumab (anti-PD-1, HY-P9902A) 可促进肿瘤消退。ERG245 可用于免疫肿瘤领域研究。
HY-103086
Raf
Autophagy
Apoptosis
Cancer
INU-152 是一种强效且选择性的 B-Raf 抑制剂。INU-152 通过抑制 B-Raf 活性来减少肿瘤细胞的增殖,增强自噬 (Autophagy ),并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。INU-152 对转化为 v-Ha-ras 的癌细胞 (Ras-NIH 3T3) 具有显著细胞毒性。INU-152 可用于癌症领域的研究。
HY-118362
Bacterial
Infection
Netzahualcoyonol 是一种可以从 Salacia multiflora (Lam.) DC. 根中分离得到的醌甲基三萜。Netzahualcoyonol 具有抗菌和抗生物膜活性。Netzahualcoyonol 能抑制革兰氏阳性菌 (MIC=3.26–52 μM)。此外 Netzahualcoyonol 对 Hep G2 细胞具有细胞毒性 (IC50 = 1.95 μM) 但对 Vero 细胞表现出低毒性。
HY-113853
Akt
Apoptosis
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物。WF-10129 在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis )、干扰代谢并显著降低乳酸产生。WF-10129 还可通过 AKT-p53 途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-W026644
Acridine-9-carbaldehyde
Bacterial
Infection
Cancer
蒽-9-甲醛
Acridine-9-carboxaldehyde (Acridine-9-carbaldehyde)是一种生物活性化合物,具有抗菌和抗肿瘤的潜在活性。Acridine-9-carboxaldehyde在化合物研发中作为构建剂被广泛应用,以合成各种生物活性的衍生物。Acridine-9-carboxaldehyde对某些癌细胞表现出显著的细胞毒性,从而使其成为癌症抑制研究中的重要候选者。
HY-172461
HY-121618
HY-159512
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 7 (compound 18i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =42.3 nM),具有抗癌活性。EGFR kinase inhibitor 7 具有显著的体外细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力。EGFR kinase inhibitor 7 对人结肠癌细胞系 HCT116 和人非小细胞肺癌细胞系 A549 具有抗增殖活性,IC50 值分别为 4.82 µM 和 1.43 µM。
HY-B0543R
Reactive Oxygen Species
Cancer
烯丙基硫脲 (Standard)
Allylthiourea (Standard)是 Allylthiourea 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allylthiourea 能选择性抑制氨的氧化。Allylthiourea 通常用于抑制硝化,通过靶向氨单加氧酶作用并螯合活性位点中的铜来抑制其活性。Allylthiourea 还具有抗癌活性,对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性,IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-W391625
(Rac)-Epiligulyl oxide
Fungal
Cancer
去氢木香内酯消旋体
(Rac)-Dehydrocostus Lactone ((Rac)-Epiligulyl oxide)是一种天然产物,具有抗寄生虫活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone能够显著抑制锥虫(Trypanosoma brucei rhodesiense)的生长。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone呈现出广谱的生物学效应,包括抗炎、抗癌、抗病毒和抗微生物活性。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone还具有抗真菌、抗氧化、抗糖尿病、抗溃疡和抗蠕虫的作用。 (Rac)-Dehydrocostus Lactone在细胞毒性测试中表现出不同的IC(50)值,具有较高的选择性指数。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂,具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合,以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值,显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-16910
PARP
β-catenin
Wnt
Cancer
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
HY-N4192
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
三叶海棠素
Toringin,是一种从 Docyniopsis tschonoski 的树皮中分离出来的生物类黄酮。 Toringin 不仅逐渐降低扩增的 CTG 重复顺式效应,而且还降低细胞毒性。 暴露于异樱花素 (isosakuranetin),Toringin 保护 PC12 神经细胞。 类黄酮化合物能够改善由扩增的 CTG 重复引起的功能RNA增加,并且对癌症,冠心病以及其他病症产生有益的作用。
HY-N3504
Sirtuin
Cancer
麦冬皂苷 D'
Ophiopogonin D' 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus ) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性,IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1 。
HY-18669
HSP
Cancer
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
HY-W014622
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂,IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性,也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-129767
Eukaryotic Initiation Factor (eIF)
Cancer
CMLD012612 是一类含有异羟肟酸酯基团的 amidino-rocaglate,并且是有效的真核生物起始因子 4A (eIF4A ) 抑制剂。CMLD012612 抑制细胞翻译,对 NIH/3T3 细胞具有细胞毒性,IC50 值为 2 nM。CMLD012612 通过修饰RNA解旋酶 eIF4A 来抑制真核细胞翻译起始,并具有有效的抗肿瘤活性。
HY-144731
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-2 (compound 4i) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 7.5 µM,CC50 为 112.93 µM。gp120-IN-2 具有抗 HIV-1 活性。gp120-IN-2 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-146218
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 4.49 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。
HY-146216
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 5.56 nM),可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。
HY-148170
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-N3626
Others
Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性,IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
HY-161344
IFNAR
Cancer
Z36-MP5 是一种 Mi-2β 靶向抑制剂,IC50 为 0.082 μM。Z36-MP5 可以降低 Mi-2β ATPase 活性并重新激活 ISG 转录。Z36-MP5 可以刺激 T 细胞介导的细胞毒性。
HY-169296
VEGFR
CDK
Cancer
IMPDH2-IN-4 (compound 2d) 是一种 Mycophenolic acid (HY-B0421) 类似物,是一种选择性 IMPDH2 抑制剂,Ki 为 1.8 μM。IMPDH2-IN-4 对骨肉瘤癌细胞系表现出良好的细胞毒活性。IMPDH2-IN-4 对 VEGFR-2、CDK2 和 IMPDH 具有高亲和力。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin,对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比,BMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-137566
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Cucumarioside H是一类从远东海参Eupentacta fraudatrix中分离出的三萜糖苷,包括H2、H3和H4。这些糖苷具有分支的五糖苷结构,并以罕见的3-O-甲基-D-木糖作为末端单糖。H2含有23,24,25,26,27-五诺龙甾烯糖苷,有一个18(16)-内酯,这在海参中不常见。H3的糖苷部分含有一个极为罕见的25位的乙氧基自由基,这可能是长时间乙醇提取过程中形成的人工产物。研究表明,H1-3对小鼠脾淋巴细胞具有细胞毒性,对小鼠红细胞具有溶血作用,对Ehrlich癌细胞也具有细胞毒性。糖苷部分含有25-羟基显著降低了这些活性。
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis ),使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-133129
PROTACs
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂,可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性,在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用,同时保留正常细胞。此外,MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM),并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-W127820
Tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine chloride
Biochemical Assay Reagents
Fluorescent Dye
Others
H2TMpyP-2 (tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine) chloride 是一种活性光敏剂,具有在可见光到近红外区域的强吸收特性以及优良的单线态氧量子产率。Captisol-TMPyP 复合物可用于超分子纳米合成,可提高单线态氧产量、改善光稳定性和更好的光敏效果,并支持光动力治疗活性。Captisol:TMPyP 复合物还对大肠杆菌表现出抗菌活性,对肺癌 A549 细胞具有细胞毒性。
HY-10320G
BIRB 796 (GMP)
p38 MAPK
Cancer
达马莫德 (GMP)
Doramapimod GMP (BIRB 796 GMP) 是口服有效的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α、p38β、p38γ、p38δ 的 IC50 分别为 38、65、200 和 520 nM。Doramapimod 具有细胞毒性和对多发性骨髓瘤的抗肿瘤活性,与多药耐药蛋白 1 (ABCB1) 和极光激酶抑制剂 VX680 协同作用,可以增强其对口腔表皮样癌和宫颈癌的抗肿瘤活性。Doramapimod 具有抗炎活性。
HY-122980
(S)-Myxochelin A
Lipoxygenase
Infection
Myxochelin A 是一种微生物代谢物,存在于 A. disciformis 中,具有多种生物活性。在琼脂扩散试验中,当浓度为 80 μg/盘时,它对革兰氏阳性菌(包括蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和 M. luteus)有效,但对革兰氏阴性菌或真菌无效。Myxochelin A 可抑制 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性,重组人酶的 IC50 值为 1.9 μM。当浓度为 3 μg/ml 时,它对 26-L5 结肠癌细胞有细胞毒性。
HY-15096
FJ-776
Fluorescent Dye
HSP
Cancer
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-N2787
Apoptosis
Cancer
8-异戊烯基柚皮素
8-prenylnaringenin 是一种从啤酒花穗 Humulus lupulus 中分离到的异戊烯类黄酮,具有细胞毒性。8-prenylnaringenin 能通过诱导内源性、外源性通路介导的凋亡,对 HCT-116 结肠癌细胞产生抗增殖活性。8-Prenylnaringenin 能通过激活小鼠 Akt 磷酸化途径,促进其从静止诱导的停用性肌肉萎缩中恢复。
HY-130484
Parasite
Infection
伊维菌素EP杂质I
2,3-DeHydro-3,4-二氢伊维菌素是伊维菌素 (HY-15310) 的类似物,是一种驱虫药,2,3-DeHydro-3,4-二氢伊维菌素具有抗亚马逊线虫和无鞭毛体的活性(IC50 =13.8 和 3.6 μM),而不诱导巨噬细胞细胞毒性(IC50 = 65.5 μM)。
HY-146239
EGFR
Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
HY-15221
HY-150593
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
HY-146217
MMP
Akt
Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-4 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 7.46 nM),与 MMP-9 形成 H-π 相互作用。MMP-9-IN-4 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 8.82 nM)。MMP-9-IN-4 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-4 可用于癌症研究。
HY-151482
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 (化合物 GC-14) 是一种选择性的、低细胞毒性的非共价 Mpro 抑制剂(IC50 =0.40 μM),具有良好的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =1.1 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-2 可用于 COVID-19 的研究。
HY-152205
Myosin
Others
JB061 是一种非肌肉肌球蛋白抑制剂,IC50 分别为 4.4 μM (心肌肌球蛋白)、9.1 μM (骨骼肌肌球蛋白) 和 >100 μM (平滑肌肌球蛋白II)。JB061 抑制 ATP 酶活性的能力较低 (IC50 >200 μM)。JB061 对 COS-7 细胞具有细胞毒作用,IC50 为 39 μM。
HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3,从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
HY-155540
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-14 (compound 11j) 是一种口服活性的 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-14 在 Vero E6 细胞中表现出显着的抗 SARS-CoV-2 活性 (EC50 =0.18 μM) 和低细胞毒性 (CC50 >50 μM)。
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M,IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF-7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性,浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-N12198
Others
Cancer
Mollicellin H 是真菌 C. brasiliense 的次级代谢物,具有广泛的生物活性,包括免疫调节、细胞毒性和抗肿瘤作用。Mollicellin H 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制作用 (GI50 s) 分别为 5.1 μg/mL,6.5 μg/mL,2.5 μg/mL。
HY-158439
JAK
STAT
Cancer
anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性,能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导,对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性,有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-W106860
Others
Cancer
9H-Carbazole-3-carbaldehyde 是一种抗癌剂,能够从 Lansium parasiticum(Lour.)Skeels 的茎中分离得到。9H-Carbazole-3-carbaldehyde 在多种肿瘤细胞系中显示出显著的细胞毒性活性,尤其对 H1299 和 SMMC-7721 肺癌细胞的 IC50 值为 6.19-26.84 μg/mL。
HY-123888
E1/E2/E3 Enzyme
Bacterial
Cancer
Viomellein 是一种 SUMO 化抑制剂,具有抗菌和抗癌活性。Viomellein 抑制菌株生物膜形成,可从地中海海绵 Agelas oroides 的真菌 Aspergillus ochraceus 中产生。Viomellein 对 A2780 人类卵巢癌细胞变现出细胞毒性,IC50 值为 5.0 μM。Viomellein 还能够抑制 RanGAP1 (GTP 酶激活蛋白) 的 SUMO 化,IC50 为 10.2 μM。
HY-111093
CaMK
Neurological Disease
Protein kinase inhibitor 8 (Compound CK59) 是一种钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II (CaMKII ) 抑制剂。通过抑制 CaMKII 的活性,Protein kinase inhibitor 8 可以减弱全氟辛烷磺酸 (PFOS) 诱导的细胞毒性,并缓解 PFOS 诱导的 GLT-1 表达下调,从而降低神经元损伤。Protein kinase inhibitor 8 可用于神经疾病领域研究。
HY-116472
α-RA-F
Endogenous Metabolite
Others
alpha-RA-F (α-RA-F)是一种能够促进胶原合成的化合物,具有降低基质金属蛋白酶(MMPs)表达水平的活性。alpha-RA-F能够在不引起细胞毒性的情况下,增强人类成纤维细胞的胶原合成。alpha-RA-F通过调节胶原合成和MMPs表达水平,展现了其在医药、制药和化妆品行业的重要潜力。
HY-122047
Autophagy
Cancer
SW063058 是一种自噬诱导剂,可特异性地破坏 Beclin 1 与 Bcl-2 的结合,同时不影响 Bcl-2 与促凋亡成员(如 Bax 和 BIM)之间的相互作用。通过抑制 Bcl-2 对 Beclin 1(自噬启动的关键)的负调节作用,SW063058 可促进自噬活性,而不会在体外引发细胞毒性、凋亡或其他形式的细胞死亡。
HY-168210
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Antifungal agent 122 (compound 201) 是一种有效和广谱的抗真菌剂。Antifungal agent 122 可防止真菌相变和真菌生物膜的形成。Antifungal agent 122 抑制 CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 酶活性,IC50 值分别为 2.11、4.53 µM。Antifungal agent 122 无细胞毒性。
HY-N0446R
ADC Cytotoxin
Cancer
10-甲氧基喜树碱 (Standard)
10-Methoxycamptothecin (Standard)是 10-Methoxycamptothecin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Methoxycamptothecin 是从喜树 (Camptotheca acuminata ) 中分离出的喜树碱 (CPT) 的天然生物活性衍生物,已被证实具有高抗癌特性。通过测定对 2774 细胞系的抗肿瘤活性,发现 10-Methoxycamptothecin 比 10-羟基喜树碱 (10-hydroxycamptotheci
HY-N1517R
Aldose Reductase
Cancer
灵芝酸C2 (Standard)
Ganoderic acid C2 (Standard)是 Ganoderic acid C2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜, Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性,有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 对 rat lens aldose reductase (RLAR) 具有很高的抑制活性,其 IC50 值为 3.8 µM
HY-146329R
Bacterial
Antibiotic
Infection
PqsR/LasR-IN-3 (Standard)是 PqsR/LasR-IN-3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PqsR/LasR-IN-3 (Compound 7a) 是铜绿假单胞菌中 PqsR 和 LasR 系统的有效抑制剂。PqsR/LasR-IN-3 还抑制 hERG,50 为 109.01 µM。
HY-172153
CDK
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-41 (Compound 7a) 是一种 CDK2 抑制剂, 可通过与 CDK2 结合来抑制细胞周期、诱导细胞毒性、促进 ROS 生成及凋亡 (Apoptosis )。CDK2-IN-41 对急性髓系白血病 (AML) HL-60 细胞的 IC50 为 10 µM,具有抗癌活性。CDK2-IN-41 可用于 AML 相关的癌症领域的研究。
HY-N0057
HY-B1064
Clindamycin 2-phosphate; U-28508
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素磷酸酯
Clindamycin phosphate (Clindamycin 2-dihydrogen phosphate) 是一种广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin phosphate 是 Clindamycin (HY-B1455) 的前体活性分子,在体外不具有抗菌活性 ,但在体内可通过磷酸酶酯水解迅速转化为具有活性的母体活性分子 Clindamycin。Clindamycin phosphate 可用于痤疮和细菌性阴道病的研究。Clindamycin phosphate没有细胞毒性。与富血小板纤维蛋白(PRF)结合使用,可以增强抗菌性。
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂,可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内,I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-147723
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-39 (compound 3c) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,EC50 值为 >112.88 µM。 HIV-1 inhibitor-39 显示抗 RT (HIV-1 逆转录酶) 活性,IC50 为 15.75 µM。HIV-1 inhibitor-39 对 MT-4 细胞具有细胞毒性,CC50 为 112.9 µM。
HY-149263
HY-149558
Apoptosis
CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-155464
VEGFR
Aurora Kinase
Cancer
VEGFR-2/AURKA-IN-1 (compound 5e) 是噻唑烷-4-酮衍生物,具有抗胶质瘤活性 (IC50 : 6.43 μM,LN229)。VEGFR-2/AURKA-IN-1 对 AURKA 和 VEGFR-2 具有亲和力,是潜在配体。VEGFR-2/AURKA-IN-1 可导致 DNA 链断裂,表现出细胞毒性和抗癌潜力。
HY-N0368S2
HY-163566
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂,对乳腺癌细胞系 MCF-7 显示出显著的细胞毒性 (IC50 =0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤,且与 CDK-2 的活性位点结合,干扰其激酶活性,从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
HY-126640
Parasite
Infection
Cancer
Phomoxanthone A 是一种黄酮二聚体,可从 Phomopsis 中分离得到。Phomoxanthone A 对恶性疟原虫 Plasmodium falciparum (K1,耐多药菌株,IC50 为 0.11 µg/mL) 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra 菌株,MIC 为 0.50 µg/mL) 具有抗疟和抗结核活性。Phomoxanthone A 在 KB、BC-1 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.99、0.51 和 1.4 µg/mL。
HY-162568
DNA Stain
Cancer
7-tert-Butylfascaplysin (7-TB) 是 Fascaplysin (HY-112328) 的衍生物,可从 Fascaplysinopsis sp. 中分离得到。7-tert-Butylfascaplysin 可诱导复制应激,导致毒性 DNA 双链断裂和凋亡样细胞死亡,从而对癌细胞表达出纳摩尔水平的细胞毒性。7-tert-Butylfascaplysin 表现出 DNA 插入活性,EC50 为 3.2 μM。
HY-N9475
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Betulonaldehyde 是一种五环三萜类化合物,可从 Diospyros filipendula 中分离出来。Betulonaldehyde 具有抗疟原虫活性 (IC50 : 3.36 µg/mL)。Betulonaldehyde 对 NCI H187 肺癌细胞和非癌性 Vero 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 19.23 和 17.09 µg/mL)。Betulonaldehyde 可抑制 Phorbol 12-myristate 13-acetate (HY-18739) 在小鼠中诱发的炎症。
HY-136910
USP7-IN-7
Deubiquitinase
Cancer
USP7-797 (USP7-IN-7) 是一种口服有效的选择性 USP7 抑制剂 (IC50 =0.5 nmol/L),具有抗肿瘤活性。USP7-797 通过降低 MDM2 的水平,从而增加 p53 的稳定性和活性,导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。USP7-797 对 p53 突变癌细胞株、p53 野生型血液肿瘤和神经母细胞瘤细胞株具有低纳摩尔值的细胞毒性。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-W437569
Parasite
Insecticide
Infection
Cancer
Melicopine 是一种可在 Z. simulans 中被发现的生物碱,具有抗疟疾和抗癌活性。Melicopine 对氯喹敏感的 3D7 和对氯喹耐药的 Dd2 期 P. falciparum 具有抑制活性,IC50 分别为 29.7 和 33.7 µg/mL。Melicopine 对前列腺癌细胞 PC-3M 和 LNCaP 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 47.9 和 37.8 µg/mL),但对非癌性 HEK293 细胞没有作用 (IC50 大于 100 µg/mL)。Melicopine 有望用于抗癌和抗感染领域的研究。
HY-172264
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物,通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性,对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性,及较低的耐药频率。同时,XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase ) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
HY-B1201
3,3',5-Triiodothyroacetic acid
Flavivirus
Thyroid Hormone Receptor
TNF Receptor
Endocrinology
替拉曲可
Tiratricol 是一种口服有效的甲状腺激素类似物, 可抑制垂体促甲状腺激素分泌。Tiratricol 还是一种细胞内毒素中和剂,可以抑制 LPS 和 lipid A 的细胞毒性,IC50 s 分别为 20 μM 和 32 μM。Tiratricol 可减少了脂多糖刺激的巨噬细胞中 TNF 的产生。Tiratricol 也具有抗病毒活性,是黄热病病毒 (Flavivirus ) 的抑制剂,可与病毒 NS5 蛋白的 RdRp 结构域结合来阻碍 YFV 复制。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-18981
HY-112585
TMC114-d9; UIC-94017-d9
HIV
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N6739
HY-N1746
HY-126250
HY-143743
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1,化合物 28)。
HY-143755
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A,化合物 VI-1)。
HY-115974
Bombesin Receptor
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。GRPR antagonist-1?具有抗癌活性。
HY-146957
Virus Protease
Flavivirus
Cancer
ZIKV-IN-1 是一种有效的 zika virus 抑制剂,EC50 为 2.8 μM,EC90 sub> 为 6.8 μM。ZIKV-IN-1 显示出抗 ZIKV 活性,且具有低细胞毒性。ZIKV-IN-1 对 ZIKV RdRp 结构域具有很强的亲和力。
HY-147008
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XP-524 是一种有效的 BET 和 EP300 抑制剂。XP-524 在体内显示出强大的杀肿瘤活性。 XP-524 可防止 KRAS 诱导的体内肿瘤转化,并延长两种侵袭性 PDAC 转基因小鼠模型的存活时间。XP-524 还增强了自身肽的表达和将肿瘤细胞向细胞毒性 T 淋巴细胞的募集。XP-524 具有研究胰腺导管腺癌(PDAC)的潜力。
HY-144664
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-2 (compound 15) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。MtTMPK-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 6.1 μM)。MtTMPK-IN-2 可用于结核病的研究。
HY-144665
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。
HY-146057
Bacterial
Infection
Antituberculosis agent-2 (Compound 8d) 是一种对活性分子敏感和耐药性肺结核均有效的抗结合剂,对结核分枝杆菌 H37 Rv 、13946 和 14862 的 MIC 值分别为0.454、1.757 和 1.644 μg/mL。 Antituberculosis agent-2 表现出良好的小鼠和人微粒体稳定性,低细胞毒性和可接受的口服生物利用度。
HY-100707
DNA-PK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
IC 86621 是一种有效的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK ) 抑制剂,其 IC50 为 120 nM。IC 86621 还可作为选择性和可逆的 ATP 竞争性抑制剂。IC 86621 可抑制 DNA-PK 介导的细胞 DNA 双链断裂 (DSB) 修复 (EC50 =68 µM)。IC 86621 可增加 DSB 诱导的抗肿瘤活性,但没有细胞毒性作用。IC 86621 可防止类风湿关节炎 (RA) T 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150540
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-10 是一种有活性的 Bcl-2 抑制剂,可释放多达四个一氧化氮 (NO) 分子。Bcl-2-IN-10 对人类白血病、乳腺癌和肺癌等癌细胞具有细胞毒性。Bcl-2-IN-10 可诱导细胞凋亡 (apopotosis ),阻滞细胞周期在 G2/M 期,可用于癌症相关的研究。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-N0674B
HY-N1783
Phosphatase
Cancer
(24E)-3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 是一种有效的 PTP1B 抑制剂,IC50 =0.4 μM。 (24E)-3,4-Secucucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 表现出有效的 PTP1B 抑制活性,且无细胞毒性。
HY-P2302
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Defensin HNP-3 human 是具有细胞毒性的抗生素肽,被称为“防御素”。Defensin HNP-3 human 对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌具有抑制活性。Defensin HNP-3 human 最初合成为 94 个氨基酸 preproHNP(1-94),共翻译蛋白水解为 proHNP(20-94),去除阴离子前体后才转化为成熟的 HNP (65-94)。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-161240
HY-P10329
Fungal
Infection
KK14(R) 是从头合成肽 KK14 的类似物,具有抗真菌活性,对 Fusarium culmorum ,Penicillium expansum 和 Aspergillus niger 的 MIC 分别为 6.25,12.5 和 12.5 μg/mL。KK14(R) 具有良好的热稳定性和 pH 稳定性。KK14(R) 对细胞 Caco-2 和 RAW264.7 具有细胞毒性。
HY-101447
EPH 116
Src
Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂,可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平,对癌细胞具有细胞毒性,可抑制 MDA-MB-468 的迁移,诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长,且对心脏和其他主要器官无明显毒性(20 mg/kg)。
HY-P9983
HY-D2380
G-quadruplex
Cancer
H2S probe 1 (compound 1NND) 是一种硝基苯并恶二唑 (NBD) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。H2S probe 1 对人胰腺癌细胞 MIA PaCa-2 具有细胞毒性 (IC50 =77.9 nM),对人类端粒 G-四联体 (G-quadruplex ) 具有较高的亲和力 (Kd =1.72 μM)。H2S probe 1 可用于癌症的研究。
HY-17566R
HY-158968
MDM-2/p53
Cancer
MMs02943764 是一种 1,2,4-三唑衍生物,具有抗癌活性。MMs02943764 对多种癌症细胞系具有显著的抗增殖效果。MMs02943764 的结构类似物 PAC 对白血病细胞系 K562 具有显著的细胞毒性 (IC50 =35.264 μM),通过抑制 Mdm2 和 Pirh2 来减少 p53 的降解,并诱导 K562 细胞周期阻滞。
HY-164619
CDK
SARS-CoV
Infection
Cancer
CDK9-IN-34 (Compound 1b) 是 CDK9 的抑制剂,IC50 为 0.25 μM。CDK9-IN-34 对癌细胞 HCT116、MCF7 和 K652 表现出细胞毒性,IC50 分别为 1.43、3.01 和 50.27 μM。CDK9-IN-34 对冠状病毒 229E 表现出抗病毒活性,IC50 为 145.92 μM。
HY-168164
Histone Methyltransferase
Cancer
4-Methoxycinnamyl alcohol是一种抗癌化合物,具有对MCF-7、HeLa和DU145癌细胞系的细胞毒性活性,IC50值分别为14.24、7.82和22.10 μg/mL。4-Methoxycinnamyl alcohol显示了诱导细胞坏死的能力,而非凋亡,经过48小时的DNA片段实验后表现出坏死现象。4-Methoxycinnamyl alcohol是从Foeniculum vulgare中分离出来的。
HY-171184
Bcr-Abl
Apoptosis
PARP
Cancer
EAPB0503 是一种喹喔啉类化合物,具有抗肿瘤活性,在体外对黑色素瘤细胞有较强细胞毒性 (IC50 =200 nM)。EAPB0503 可诱导 CML 细胞有丝分裂中的特定细胞周期停滞并直接激活细胞凋亡,使 G0 细胞群增加、线粒体膜电位破坏、PARP 裂解和 DNA 断裂。EAPB0503 还可降低 BCR-ABL 蛋白水平。
HY-159495
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
Cancer
Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 是一种糖代谢抑制剂,具有抗肿瘤活性。Keap1-Nrf2-IN-21 通过靶向糖酵解途径,特别是通过影响 Keap1-Nrf2 信号通路,进而抑制癌细胞的糖酵解活性,从而抑制肿瘤生长。Keap1-Nrf2-IN-21 对 HEC1A 细胞系表现出细胞毒性 (IC50 =2.60 μM)。
HY-18957C
BGB-283 hydrochloride
Endogenous Metabolite
Cancer
Lifirafenib hydrochloride (BGB-283 hydrochloride)是一种新型的可逆性B-RAFV600E抑制剂,具有抗肿瘤活性。Lifirafenib显示出对B-RAFV600E突变的实体肿瘤(如黑色素瘤、甲状腺癌和低级别浆液性卵巢癌)具有有效的抗肿瘤活性。Lifirafenib在体外表现出选择性细胞毒性,优先抑制具有B-RAFV600E和EGFR突变/扩增的癌细胞的增殖。Lifirafenib在动物模型中能够实现肿瘤生长的剂量依赖性抑制,并伴随部分及完全肿瘤缩小。
HY-129900
Bacterial
Fungal
Infection
(-)-Luteoskyrin 具有广泛的抗菌活性,如抗疟疾 (IC50 为 0.51 μg/mL),抗结核病 (MIC 为 6.25 μg/mL),抗菌 (革兰氏阳性菌 MIC 为 0.39-1.56 μg/mL,革兰氏阴性菌 MIC 为 3.13-12.50 μg/mL),抗真菌(针对植物病原体 MIC 为 3.13-50 μg/mL)。(-)-Luteoskyrin 对 NCI-H187 细胞有细胞毒性,IC50 范围为 0.16–17.99 μg/mL。
HY-N3005
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-146005
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体和神经炎症抑制剂。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体表现出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性并能减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。
HY-146000
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。Influenza virus-IN-3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。Influenza virus-IN-3 具有低细胞毒性,CC50 >200 µM。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-151916
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (compound 1e) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-II、CA-IX 的 IC50 值分别 1.36、1.35、3.00、0.88、1.02 μM。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-151917
Apoptosis
Carbonic Anhydrase
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂,对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性,对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-152552
α-synuclein
Neurological Disease
α-Synuclein inhibitor 8 是一种有效的 α-Synuclein 抑制剂,IC50 值为 2.5 µM。α-Synuclein inhibitor 8 对 α-Synuclein 纤维的聚集和解聚具有高度抑制作用。α-Synuclein inhibitor 8 减少了神经元细胞中内含物的形成,能修复受损的神经元并改善帕金森病 (PD) 样症状。α-Synuclein inhibitor 8 具有高抗氧化性和低细胞毒性。
HY-N12004
Others
Cancer
19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III (compound 13) 是一种紫杉烷,具有潜在抗肿瘤活性。19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498 和 NCI-H226细胞系具有微弱细胞毒性。研究发现 30 μg/mL 19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498,NCI-H226 和 PC-3 的抑制率分别为 16.6%,32%。
HY-400684
Bacterial
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins ),和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂,能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期,有效地抑制微管蛋白聚合,并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-157892
Parasite
Infection
Antimalarial agent 38 (Compound 1) 是一种抗疟原虫剂,抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株,氯喹敏感的Thai 株和氯喹耐受的 FcB1 株和 K1 株,IC50 分别为 0.5,13,1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
HY-N12834
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌,免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性,包括 PANC-1 (人胰腺癌细胞),A375 (人黑色素瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症,免疫调节和抗炎领域的研究。
HY-N0367R
HY-160843
Apoptosis
Cancer
N-ω-chloroacetyl-L-ornithine (NCAO) 是一种强效可逆性且竞争性的鸟氨酸脱羧酶 (ODC ) 抑制剂,能够对肿瘤细胞系产生细胞毒性和抑制增殖的作用,其 EC50 值在 1 到 50.6 µM 之间。NCAO 能够在体外诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的迁移。NCAO 在使用骨髓瘤 (Ag8) 细胞系的小鼠模型中显示出对固体肿瘤和腹水肿瘤的强效抗肿瘤活性。NCAO 有望用于抗肿瘤试剂的研究。
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-172111
HY-155780
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-155781
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性,并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性,并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展,具有抗癌活性。
HY-169920
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂,对 HIV-1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV-1 、 K103 、L100I 、E138K 的 IC50 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM),并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50 = 21.95 μM,SI = 11478)。此外,HIV-1 inhibitor-79 对 HIV-2 也显示出抗病毒活性,EC50 值为 6.14 μM,且能够显著抑制 HIV-1 逆转录酶 的活性 (IC50 = 25 nM)。
HY-110374
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
NVS-CECR2-1 是一种非 BET 家族的 Bromodomain (BRD ) 抑制剂,是一种有效的,选择性的猫眼综合征染色体区域候选物 2 (CECR2 ) 抑制剂。NVS-CECR2-1 以高亲和力结合 CECR2 BRD (IC50 =47 nM; KD =80 nM)。NVS-CECR2-1 表现出癌细胞毒性作用,并通过靶向 CECR2 以及非 CECR2 依赖性机制诱导癌细胞的凋亡。
HY-144730
HIV
Inflammation/Immunology
gp120-IN-1 (compound 4e) 是一种有效的 HIV-1 gp120 抑制剂,IC50 为 2.2 µM 和 CC 50 的 100.90 µM。gp120-IN-1 显示出抗 HIV-1 活性。gp120-IN-1 在 SUP-T1 细胞中以剂量依赖性方式显示细胞毒性。gp120-IN-1 抑制 gp120 介导的病毒进入细胞。
HY-146017
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 3.63 μM。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM,也具有较低的细胞毒性 (CC50 > 227 μM)。
HY-151459
HY-153094
HIV
HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-149058
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuraminidase-IN-13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuraminidase-IN-13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-158227
DexMA (MW 200000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (MW 200000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-B1201R
HY-106777
CPEC; NSC 375575
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cyclopentenylcytosine(CPC) 是一种核苷类似物,通过抑制 CTP 合成酶来降低白血病细胞中胞苷三磷酸 (CTP) 和脱氧胞苷三磷酸 (dCTP) 的水平。Cyclopentenylcytosine 还促进了 1-β-D-阿拉伯核糖甘露苷胞苷 (araC) 磷酸化和其插入 DNA 的活性。Cyclopentenylcytosine 以浓度 (50-300 nM) 和时间依赖 (8-16 h) 的方式诱导人 T 淋巴细胞系 MOLT-3 凋亡和坏死。Cyclopentenylcytosine 与 araC 联合处理可增强对凋亡和坏死的诱导的效应,及其在 T 淋巴母细胞中的细胞毒性。
HY-163765
PI4K
Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-162829
URAT1
GLUT
Metabolic Disease
hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM,具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 inhibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 inhibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性,并表现出良好的 PK 特征。
HY-158227A
DexMA (MW 500000)
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (DexMA) (MW 500000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-18981R
HY-172100
HY-169652
Reactive Oxygen Species
AMPK
Cancer
NPC26 是一种小分子线粒体干扰物,具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能,导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species ) 的生成,并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 信号来杀死人 CRC 细胞。
HY-126637
Bacterial
Fungal
Infection
Marasmic acid是一种具有不饱和二醛功能的倍半萜类化合物,首次从Basidiomycete Marasmus conigenus中分离。Marasmic acid具有抗菌、抗真菌、细胞毒性和诱变活性,其广谱活性与α,β-不饱和醛基有关。然而,其详细的生物学作用机制尚未明确。之前的研究认为,Marasmic acid可能通过与内源性亲核体反应或形成吡咯衍生物来发挥作用。本研究发现,Marasmic acid通过干扰M. oryzae的膜传感器组氨酸激酶MoSln1p,超激活HOG通路导致细胞死亡,表明其作用机制与其他不饱和二醛倍半萜类化合物不同。
HY-156584
Endogenous Metabolite
Infection
ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物,具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增,浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加,并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映体显示出相当的抗病毒活性,表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
HY-N6711
HY-N0755
HY-139781
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
HY-146019
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM),且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好,且具有显著的心血管安全性。
HY-146015
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性,EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM,同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
HY-153894
CDK
Epigenetic Reader Domain
PI3K
Cancer
SRX3177 是 CDK4/6 、PI3K 和 BRD4 的三重抑制剂,IC50 分别为 33 nM (BRD4 BD1)、89 nM (BRD4 BD2)、79 nM (PI3Kα)、83 nM (PI3Kδ)、3.18 μM (PI3Kγ)、<2.5 nM (CDK4)、3.3 nM (CDK6)。SRX3177 对癌细胞具有广泛的细胞毒活性,但对正常上皮细胞友好。
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.66 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,降低病毒滴度。
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.089 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,可降低病毒滴度。
HY-149636
EGFR
CDK
VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-157169
AMU302
Pim
mTOR
Akt
PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂,具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力,抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-126619
Bacterial
Apoptosis
Infection
Aspochalasin D 是一种共代谢物,最初与 aspochalasins A、B 和 C 一起从微囊藻中分离出来,最初被认为是无活性的。它在 1 mg/ml 浓度下对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性。Aspochalasin D 在无 IL-3 培养基中比在含 IL-3 培养基中对 Ba/F3-V12 细胞具有更大的细胞毒性(通过诱导细胞凋亡)(IC50 s 分别为 0.49 和 1.9 μg/mL)。
HY-162492
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-14 (Compound 37) 是甲型流感病毒 (IAV ) 的抑制剂,可抑制 H1N1,EC50 为 23 nM。Influenza A virus-IN-14 表现出较低的细胞毒性,CC50 大于 100 μM。Influenza A virus-IN-14 可抑制细胞病变效应并提高细胞 Calu3 的存活率。Influenza A virus-IN-14 与神经氨酸酶抑制剂 Oseltamivir (HY-13317) 表现出协同作用。Influenza A virus-IN-14 在 CD-1 小中表现出较差的药代动力学特性。
HY-161778
HDAC
VD/VDR
Inflammation/Immunology
Cancer
ZG-126 是维生素 D 受体 (VDR ) 的激动剂和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂 (IC50 =0.63-67.6 μM)。ZG-126 在癌细胞 MDA-MB-231 和 4T1 中表现出细胞毒性。ZG-126 在小鼠模型中对黑色素瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤和抗转移活性。ZG-126 通过减少巨噬细胞浸润和免疫抑制性亚型 M2 极化表现出抗炎活性。
HY-15350
HY-N0057R
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物,具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定,显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行,并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复,从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-N2127
HY-151292
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Antitumor agent-74 是一种喹唑啉衍生物和抗肿瘤试剂。Antitumor agent-74 与区域同分异构
体 Antitumor agent-75 (HY-151295, compound 14 da) (mriBIQ 13da/14da) 混合具有更强的肿瘤抑制作用。mriBIQ 13da/14da 能够抑制 DNA 合成,阻滞细胞周期在 S 期,并诱导线粒体凋亡。
HY-N3387
Apoptosis
NF-κB
Akt
MMP
Inflammation/Immunology
Cancer
甘草西定
Licoricidin (LCD) 从甘草 Glycyrrhiza uralensis Fisch 中分离,具有抗癌活性。Licoricidin (LCD) 通过诱导周期停滞,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),可用于结直肠癌的研究。Licoricidin (LCD) 通过抑制肿瘤血管生成和淋巴管生成以及肿瘤组织局部微环境的变化抑制肺转移。Licoricidin (LCD) 通过体外和体内 Akt 和 NF-κB 途径的失活,增强吉西他滨诱导的骨肉瘤 (OS) 细胞的细胞毒性。Licoricidin (LCD) 通过 ROS 清除阻断 UVA 诱导的光老化,限制 MMP-1 的活性,被认为是新的局部应用的抗衰老制剂中的活性成分。
HY-151458
VEGFR
Bacterial
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Fungal
Infection
Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌,粪链球菌,肠沙门氏菌,金黄色酿脓葡萄球菌,MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性,MIC 值分别为 16,16,16,8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26,HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性,IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-163028
Tim3
Cancer
ML-T7 是一种有效的 Tim-3 抑制剂。ML-T7 阻断 Tim-3 与 PtdSer 和 CEACAM1 的相互作用。ML-T7 不仅增强 CTLs 和 CAR T 细胞过继转移治疗的抗肿瘤活性,而且还增强 T 细胞的效应功能。ML-T7 促进 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤活性和 DC 抗原呈递能力。ML-T7 单独使用或与 Nivolumab (HY-P9903A) 联合使用可在临床前肿瘤模型中直接发挥抗肿瘤功效。ML-T7 可用于肿瘤免疫治疗研究。
HY-114796
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
tHGA是一种具有抗炎活性的化合物,具有抑制大豆15-LOX的活性。tHGA在对人类白细胞的实验中显示出显著的抑制作用,IC50 值为0.42 μM,接近常用标准NDGA的效果。tHGA浓度依赖性地抑制5-LOX的产物合成,尤其是抑制半胱氨酸白三烯LTC(4),其IC50 值为1.80 μM,并且未表现出细胞毒性。tHGA的抗炎作用似乎不是通过氧化还原或金属螯合机制进行的,因为该化合物在这些生物活性测试中均为阴性。tHGA通过双重LOX/COX抑制机制发挥作用,对5-LOX和COX-2具有更高选择性,IC50 值为0.40 μM。
HY-29268
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA(神经氨酸酶)抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性,CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-155731
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 35 (compound 4d) 是一种口服有效的流感病毒 (influenza virus) 抑制剂,在病毒复制的早期阶段发挥作用。 Antiviral agent 35 可抑制流感病毒诱导的 ROS 积累、自噬和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制肺部感染小鼠模型中RIG-1通路介导的炎症反应。Antiviral agent 35 的细胞毒性低 (CC50 >800 μM,MDCK 细胞),还具有抗 H1N1 (A/Weiss/43) 活性,EC50 =2.28 μM。
HY-163783
Casein Kinase
Infection
CSNK2-IN-1 是一种强效的,具有选择性的 CSNK2 抑制剂,对 CSNK2A1 和 CSNK2A2 的 IC50 分别为 1.7 nM 和 0.66 nM。CSNK2-IN-1 对 β-冠状病毒 (如 SARS-CoV-2 和 MHV) 具有抗病毒活性。CSNK2-IN-1 具有良好的溶解度、代谢稳定性和低细胞毒性,但在体内血浆浓度迅速下降,不足以达到药理作用,可用于抗病毒药物开发的研究。
HY-168074
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-N8301
LL-Z 1272ζ
Bacterial
Infection
Ilicicolin F 是一种真菌代谢物,存在于镰刀菌中,具有多种生物活性。它抑制间日疟原虫替代氧化酶和大肠杆菌泛醇氧化酶细胞色素 bo(IC50 s 分别为 0.43 和 0.37 μM),但不抑制大肠杆菌泛醇氧化酶细胞色素 bd(IC50 =85 μM)。Ilicicolin F 对真菌烟曲霉和白色念珠菌有效(MICs 分别为 1.66-3.33 和 6.66-13.33 μg/mL)。它对 HeLa 细胞有细胞毒性,EC50 值为 0.003 μg/mL。
HY-N0755R
HY-116282
DSS (MW 5000); DXS (MW 5000)
HIV
Apoptosis
Complement System
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 5000,不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 5000) 是补体 和凝血 途径的抑制剂,属于糖胺聚糖 (GAG) 家族。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可作为抗凝剂、抗病毒剂和抗血脂剂 。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可阻止 HIV-1 病毒吸附到宿主细胞上。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制 NK 细胞介导的细胞毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制即时血液介导的炎症反应 (IBMIR)。
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物,存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM),并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL),并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-126914
Parasite
Infection
Diacetylcercosporin 是由尾孢菌和壳针孢菌产生的一种具有多种生物活性的苝醌。Diacetylcercosporin 可抑制对氯喹敏感和有抗性的恶性疟原虫菌株(D6 和 W2 克隆的 IC50 s 分别为 2.75 和 1.94 μM)和利斯特氏菌寄生虫(IC50 =3.1 μM)的体外生长。Diacetylcercosporin对 SK-MEL、KB、BT549 和 SKOV3 人类癌细胞系具有细胞毒性(IC50 s=4.8-8.7 μM)。Diacetylcercosporin 也是一种植物毒素,在浓度为 1.62 mM 时可抑制莴苣和翦股颖的生长。
HY-168337
JNK
Pyruvate Kinase
SET-171 是一种 JNK (c-Jun N-terminal kinase) 抑制剂,通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL ) 的表达展现出显著的抗癌活性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中,SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM,显示出较高的细胞毒性。此外,在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 相关研究中,SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG ) 水平,同时抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于研究肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病。
HY-159921
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
HY-172393
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-116282A
DSS (MW 4500-5500); DXS (MW 4500-5500)
HIV
Apoptosis
Complement System
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (4500-5500)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 4500-5500) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 4500-5500,不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 4500-5500) 是补体 和凝血 途径的抑制剂,属于糖胺聚糖 (GAG) 家族。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可作为抗凝剂、抗病毒剂和抗血脂剂 。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可阻止 HIV-1 病毒吸附到宿主细胞上。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可抑制 NK 细胞介导的细胞毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) 可抑制即时血液介导的炎症反应 (IBMIR)。
HY-147901
Histone Demethylase
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂,IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性,IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-147517
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-9(compound 11)是一种有效的 Keap1-Nrf2 PPI (Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用) 抑制剂,IC50 值为 0.575 µM。Keap1-Nrf2-IN-9 增加 Nrf2 靶基因的表达,包括血红素加氧酶 1 (Hmox1), 谷胱甘肽 S 转移酶 P (GstP) 和谷氨酸-半胱氨酸连接酶催化 (Gclc) 和调节 (Gclm) 亚基。Keap1-Nrf2-IN-9 在 ARPE19 细胞中没有细胞毒活性。
HY-116504
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
Cancer
WB-308是一种的小分子,通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成,引起G2/M期阻滞和凋亡。此外,WB-308在两种体内动物模型中(肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型)抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比,WB-308的细胞毒性较低。本研究表明,WB-308是一种新的EGFR-TKI,可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
HY-101392
HY-168729
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 256 (Compound C09) 是 I 型信号肽酶(SPase I )的抑制剂。Antibacterial agent 256 抑制革兰氏阳性菌,可抑制S. aureus ATCC 29213、E. faecium QF31、E. faecalis SF23-1 和 S. suis P1/7,MIC 为 1-16 μg/mL。Antibacterial agent 256 在癌细胞 HEp-2 和 Caco-2 中表现出细胞毒性,CC50 分别为 14.65 μg/mL 和 21.93 μg/mL。Antibacterial agent 256 对小鼠红细胞表现出溶血活性,HC50 为 13.29 μg/mL。Antibacterial agent 256 可改善小鼠模型中的 MRSA 皮肤感染。
HY-101392A
HY-169921
c-Myc
Apoptosis
Cancer
c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-Myc 和 Max 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis )。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
HY-N8501
Bacterial
Infection
Emestrin 是一种最初从 E. striata 中分离出来的霉菌毒素,具有抗菌、免疫调节和细胞毒性作用。它对真菌 C. albicans 和 C. neoformans 以及细菌 E. coli、S. aureus 和耐甲氧西林 S. aureus (MRSA;IC50 s 分别为 3.94、0.6、2.21、4.55 和 2.21 μg/mL) 有效。Emestrin 是一种趋化因子 (CC 基序) 受体 2 (CCR2) 拮抗剂 (在使用分离的人单核细胞的放射性配体结合试验中,IC50 =5.4 μM)。Emestrin (0.1 μg/mL) 可诱导 HL-60 细胞凋亡。它在小鼠中以 18 至 30 mg/kg 的剂量给药时可诱导心脏、胸腺和肝脏组织坏死。
HY-130178
Endogenous Metabolite
Infection
CL-385319是一种N-替代哌啶化合物,具有抑制H5N1禽流感A病毒感染的活性。CL-385319在Madin-Darby犬肾细胞(MDCK)中对高度致病性的H5N1病毒的感染表现出IC50为27.03±2.54 μM的效果。CL-385319具有低细胞毒性,CC50为1.48 mM,能够抑制携带不同来源H5N1毒株的假病毒入侵,但对VSV-G假型粒子的进入没有抑制作用。CL-385319具有HA1中的M24A突变或HA2中的F110S突变的假病毒对CL-385319具有抗性,表明这两个残基在腔体区域可能对CL-385319的结合至关重要。
HY-W700834
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
哈尔满碱-d3
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-P10785
Bacterial
Antibiotic
Infection
Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-149760
PROTACs
Phosphatase
Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC 类 PTPN2 降解剂 (PTPN2 /PTP1B 选择性指数 >60 倍), 具有抗癌活性。PVD-06 以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化,并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 由靶蛋白配体 (red part) PTPN2 ligand 1 (HY-168691)、PROTAC linker (black part) 6-Aminocaproic acid (HY-B0236) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078) 组成。其中 E3 泛素酶配体+Linker 可组成 6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me (HY-168690)。
HY-W777360
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15096
FJ-776
Dyes
MKT-077 (FJ-776) 是一种高水溶性线粒体染料,具有显著的抗肿瘤活性。MKT-077 的细胞毒性低,对广谱人癌细胞系 (结肠癌、乳腺癌、胰腺癌) 有抑制活性。MKT-077 可抑制裸鼠异植肿瘤模型的肿瘤生长。其荧光波长:Ex/Em=488/543 nm。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-D2380
Fluorescent Dyes/Probes
H2S probe 1 (compound 1NND) 是一种硝基苯并恶二唑 (NBD) 的衍生物,具有抗肿瘤活性。H2S probe 1 对人胰腺癌细胞 MIA PaCa-2 具有细胞毒性 (IC50 =77.9 nM),对人类端粒 G-四联体 (G-quadruplex ) 具有较高的亲和力 (Kd =1.72 μM)。H2S probe 1 可用于癌症的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-138540
N-Dodecylimidazole
Cell Assay Reagents
1-十二烷基咪唑
1-Dodecylimidazole (N-Dodecylimidazole) 是一种溶酶体活性洗涤剂和细胞毒性剂。1-Dodecylimidazole 通过其在溶酶体中的酸依赖性积累、溶酶体膜的破坏和半胱氨酸蛋白酶释放到细胞质中而导致细胞死亡。1-Dodecylimidazole 具有降胆固醇和广谱抗真菌活性。
HY-116282
DSS (MW 5000); DXS (MW 5000)
Carbohydrates
硫酸葡聚糖钠盐 (MW 5000)
Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 5000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 5000,不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (DSS) (MW 5000) 是补体 和凝血 途径的抑制剂,属于糖胺聚糖 (GAG) 家族。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可作为抗凝剂、抗病毒剂和抗血脂剂 。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可阻止 HIV-1 病毒吸附到宿主细胞上。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制 NK 细胞介导的细胞毒性。Dextran sulfate sodium salt (MW 5000) 可抑制即时血液介导的炎症反应 (IBMIR)。
HY-N1555
HY-W008864
β-Octaacetyllactose
Cell Assay Reagents
乳糖八乙酸酯
Lactose octaacetate 对某些真菌表现出轻微到中等的抗真菌活性,但它对细菌和酵母菌活性较低或无活性。对 MDBK 细胞, HEp-2 和 MDCK 细胞表现出低的细胞毒性。对 PV-1 有抗病毒活性。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中,而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体,使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-158227
DexMA (MW 200000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (MW 200000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 200000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
HY-158227A
DexMA (MW 500000)
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化葡聚糖
Dextran Methacryloyl (DexMA) (MW 500000) 是甲基丙烯酰基化的葡聚糖,可转换为细胞基质凝胶。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 形成的凝胶对成纤维细胞没有细胞毒性作用,但在长期实验中细胞只能低效粘附。Dextran Methacryloyl (MW 500000) 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下,自组装成纤维状水凝胶,并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。 应用方向:细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10838
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-P10564
Bacterial
Infection
Pardaxin P 4 是一种存在于红海鲽鱼 (Red Sea Moses sole) 分泌物中的抗菌肽。Pardaxin P 4 作为生物膜的穿孔剂,能够与不同组成的磷脂双层膜相互作用,并诱导细胞毒性与孔形成。Pardaxin P 4 可用于抗菌药物的研究。
HY-P10834
HY-P3981
HY-P5606
Bacterial
Infection
Maximin 3 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 3 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。Maximin 3 具有显著的抗 HIV 活性。
HY-P4284
ClpP
Proteasome
Others
Z-GGF-CMK 是一种蛋白酶抑制剂,抑制 ClpP1P2 和蛋白酶体。 Z-GGF-CMK 对 HepG2 细胞表现出细胞毒活性,CC50 值为 125 μM。
HY-105019
HY-P10410
Fungal
Infection
AEC5 是一种具有抗真菌活性的脂肽类物质,可对抗新型隐球菌感染。在新型隐球菌的 MIC 浓度 (6.3 μg/mL) 下,AEC5 对人类肺、肝或红细胞没有明显的细胞毒性。
HY-A0162R
HY-P2569
Apoptosis
Cancer
Malformin A1 是一种从Aspergillus niger 中分离出来的环状五肽,具有抗菌活性。Malformin A1 对人结直肠癌细胞显示出有效的细胞毒活性。Malformin A1 通过激活 PARP、caspase 3、-7 和 -9 诱导细胞凋亡。
HY-P10841
HY-P10228
Fungal
Bacterial
Infection
S-Thanatin 是昆虫抗菌肽,具有强效的广谱抗菌活性。S-Thanatin 能抑制革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和真菌的活性,且无细胞毒性。S-Thanatin 的抗菌活性不受 PH 值影响,但单价阳离子 (Na+ /K+ ) 能以剂量依赖方式降低其对革兰氏阴性菌的抑菌活性。
HY-P10853
Autophagy
Cancer
Bacilotetrin C analogue 对三阴性乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 具有细胞毒性,IC50 为 0.48 μM。Bacilotetrin C analogue 可诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy ),具有抗肿瘤的活性。
HY-P3990
VEGFR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Coibamide A 是一种 N-甲基稳定的细胞毒性缩酚肽,具有强大的抗增殖活性。Coibamide A 通过 mTOR 独立机制诱导自噬体积累。Coibamide A 诱导细胞凋亡。Coibamide A 抑制 VEGFA/VEGFR2 表达并抑制胶质母细胞瘤异种移植物中的肿瘤生长。
HY-106374
VEGFR
Cancer
Elpamotide 是一种源自 VEGFR2 的表位肽。Elpamotide 可诱导细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 杀死表达 VEGFR2 的内皮细胞。Elpamotide 具有潜在的免疫刺激活性和抗肿瘤活性。Elpamotide 可用于癌症的研究,例如胰腺癌。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-169684
Fungal
Infection
Cancer
Vaccarin C (Compound VIII) 是一种环庚肽,具有良好的抗真菌活性,对病原真菌和皮肤真菌 M. audouinii 和 T. mentagrophytes 的 MIC 值为 6 µg/mL。Vaccarin C 对道尔顿淋巴瘤腹水 (DLA) 和埃利希腹水癌 (EAC) 细胞株具有较高的细胞毒性,IC50 值分别为 3.35 和 5.72 μM。
HY-P10930A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
wrwycr-NH2 (TFA) 是一种肽。wrwycr-NH2 (TFA) 对多种癌细胞具有细胞毒性,可诱导 DNA 损伤和细胞周期阻滞,但不诱导内质网应激。wrwycr-NH2 (TFA) 具有抗肿瘤的活性,与 DNA 损伤剂连用效果更好。
HY-P0270
Magainin II
Bacterial
Antibiotic
Fungal
Infection
蛙皮素 2
Magainin 2 (Magainin II) 是一种抗菌肽 (AMP ),从非洲爪蟾皮肤中分离得到。Magainin 2 显示抗生素活性对许多革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Magainin 2 对原生动物也有活性。Magainin 2 通过优先与细菌膜中丰富的阴离子磷脂相互作用而发挥细胞毒性作用。
HY-P10402
Bacterial
Infection
Cancer
BMAP 28, bovine 是一种抗菌肽。BMAP 28, bovine 通过增加细胞膜通透性并导致细胞内容物泄漏,表达对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性。BMAP 28, bovine 对癌细胞和活化的人类淋巴细胞表现出细胞毒性。BMAP 28, bovine 通过线粒体膜电位去极化诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin,对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比,BMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-P5581
Peptides
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Alloferon 1 是一种抗病毒和抗肿瘤肽。Alloferon 1 刺激人外周血淋巴细胞的天然细胞毒性。Alloferon 1 还可诱导 IFN 合成,并增强小鼠的抗病毒和抗肿瘤抵抗力。Alloferon 1 在 λ-角叉菜胶诱导的足水肿模型中也显示出抗炎活性。Alloferon 1 可以从丽蝇 Calliphora vicina (双翅目) 的血液中分离出来。
HY-P2302
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Defensin HNP-3 human 是具有细胞毒性的抗生素肽,被称为“防御素”。Defensin HNP-3 human 对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌具有抑制活性。Defensin HNP-3 human 最初合成为 94 个氨基酸 preproHNP(1-94),共翻译蛋白水解为 proHNP(20-94),去除阴离子前体后才转化为成熟的 HNP (65-94)。
HY-P10329
Fungal
Infection
KK14(R) 是从头合成肽 KK14 的类似物,具有抗真菌活性,对 Fusarium culmorum ,Penicillium expansum 和 Aspergillus niger 的 MIC 分别为 6.25,12.5 和 12.5 μg/mL。KK14(R) 具有良好的热稳定性和 pH 稳定性。KK14(R) 对细胞 Caco-2 和 RAW264.7 具有细胞毒性。
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-P10785
Bacterial
Antibiotic
Infection
Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-K1090
MCE LDH Assay Kit 是通过分析释放到培养上清液中的 LDH 活性而测定细胞损伤的试剂盒。配合使用 CCK-8 (HY-K0301) 可获得死细胞、活细胞数据。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9976
Apoptosis
Cancer
艾萨妥昔单抗
Isatuximab 是一种单克隆抗体,靶向跨膜受体和胞外酶 CD38 ,一种在血液系统恶性细胞,包括多发性骨髓瘤中高度表达的蛋白。Isatuximab 通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬作用和无交联直接诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Isatuximab 还直接抑制 CD38 胞外酶活性,这与许多细胞功能有关。
HY-P9977
JNJ-61186372
EGFR
Cancer
埃万妥单抗
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-P99055
HY-P99015
TNF Receptor
Cancer
达西组单抗
Dacetuzumab (SGN-40) 是一种人源化的 IgG1,抗 CD40 单克隆抗体,具有抗淋巴瘤活性。Dacetuzumab 通过免疫效应作用(抗体依赖性细胞毒性和吞噬作用[ADCC/ADCP]) 杀死肿瘤细胞。Dacetuzumab ((SGN-40) 可用于多发性骨髓瘤研究。
HY-P99014
HY-P99622
IMC-20D7S
Tyrosinase
Cancer
法兰妥单抗
Flanvotumab (IMC-20D7S) 是一种靶向酪氨酸酶 相关蛋白 (TYRP1 ) 的人源单克隆抗体,TYRP1 特异性表达于黑色素细胞和黑色素瘤细胞。Flanvotumab 通过自然杀伤介导的、抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 而行使功能。Flanvotumab 具有较强的抗肿瘤活性和良好的耐受性。
HY-P99762
MGD009
CD3
Cancer
Obrindatamab 是一种人源化抗 B7-H3/CD3 双特异性抗体。Obrindatamab 结合 B7-H3 和 CD3,从而介导针对表达 B7-H3 的癌细胞的重定向细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 活性。Obrindatamab 可用于癌症研究。
HY-P990027
ADC Antibody
Cancer
Izeltabart 是一种高亲和力的人源化抗体,靶向 ADAM9 。Izeltabart 可作为 ADC Antibody ,与基于 Maytansinoid 的 DM21-C (Drug-Linker Conjugates for ADC ) 进行位点特异性缀合,合成强抗癌活性的抗体-药物偶联物 IMGC936。而 DM21-C 由 Maytansinoid (微管破坏分子) 与稳定的三肽连接子组成。IMGC936 对 ADAM9 阳性人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性,并在异种移植肿瘤模型中具有有效的抗肿瘤活性。
HY-P990076
APN-301; hu14.18-IL2; EMD 273063
Inhibitory Antibodies
Cancer
Lorukafusp alfa (14.18 mAb; hu14.18-IL2) 是一种免疫细胞因子,由与 IL210 连接的人源化 14.18 抗 GD2 抗体组成。Lorukafusp alfa 具有通过 hu14.18-IL2 与肿瘤细胞表面 GD2 结合激活抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和补体依赖性细胞毒性介导的活性,随后与效应细胞上的 Fc 受体结合并通过 IL2 受体结合激活 NK 和 T 细胞。Lorukafusp alfa 具有抗肿瘤活性。
HY-P9977A
EGFR
Cancer
Amivantamab (FUT8-KO)?是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体,具有免疫抗癌活性。Amivantamab (FUT8-KO) 可以抑制配体结合,促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解,并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
HY-P99687
AMG 256
PD-1/PD-L1
Cancer
Latikafusp (AMG 256) 是一种双功能融合蛋白,包含靶向 PD-1 的抗体和 IL-21 突变蛋白,旨在向 PD-1+ 细胞提供 IL-21 通路刺激。Latikafusp 可以启动和延长细胞毒性和记忆 T 细胞的活性,并诱导抗肿瘤免疫。Latikafusp 具有用于实体瘤研究的潜力。Latikafusp 可导致免疫原性介导的反应的产生。
HY-P9983
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC ),由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N10959
HY-N0849
HY-N11572
HY-N11690
HY-N7321A
HY-W000427
HY-N5002
HY-N4306
HY-N0944
HY-142908
HY-123647
HY-138210
HY-N9488
HY-N3733
HY-N8882
HY-N3966
HY-N1051
HY-N10229
HY-N7651
HY-N1567
HY-108970
HY-117740
HY-N4151
HY-111927
HY-133223
HY-N7990
HY-130996
HY-N9318
HY-126422
HY-128498
HY-135533
HY-N4322
HY-136293
HY-N8679
HY-N1820
HY-120529
HY-N6951
HY-N2193
HY-158925
HY-123081
HY-N12122
HY-N7069
HY-N10985
HY-N8317
HY-N1265
HY-N14309
HY-N9515
HY-N2081
HY-N9534
HY-N11056
HY-N2732
HY-118383
HY-N1116
HY-129144
HY-N0673R
HY-N1243
HY-N0128
HY-N8105
HY-N4227
HY-N3041
HY-N0849R
HY-N14911
HY-N14822
HY-N15054
HY-122493
HY-116786
HY-N8846
HY-N9159
HY-N2779
HY-122324A
HY-W018025
HY-N1637
HY-N3097
HY-N10491
HY-119635
HY-118726
HY-125098
HY-N2348
HY-N2346
HY-N2347
HY-N7049
HY-N7050
HY-N7051
HY-N7052
HY-N7053
HY-N2108
HY-22024
HY-N10267
HY-N7154
HY-N10542
HY-N10877
HY-N11015
HY-N8754
HY-N8424
HY-N7760
HY-106702
HY-116529
HY-116639
HY-137139
HY-118267
HY-N10541
HY-N0377A
HY-N8646
HY-N1324
HY-N12151
HY-N11920
HY-N1170
HY-N10850
HY-N6951R
HY-N9172
HY-N10846
HY-N8464
HY-126644
HY-P2569
HY-N0206
HY-W042191
HY-N10765
HY-N1065
HY-N8285
HY-N9861
HY-N13286
HY-N0069
HY-N2228
HY-N2040
HY-N9316
HY-N2906
HY-N11919
HY-N15185
HY-N12013
HY-N1261
HY-N10952
HY-N8375
HY-N4322R
HY-N13025
HY-N0128R
HY-N6031
HY-N7108
HY-N1431A
HY-N11519
HY-N9149
HY-N2081R
HY-167835A
HY-N2369
HY-N1431
HY-123325
HY-N10352
HY-N8015
HY-N6048
HY-N3497
HY-N12165
HY-N7119
HY-N3097R
HY-N15345
HY-N0446
HY-N1517
HY-N7450
HY-N10492
HY-N12299
HY-121014
HY-N15159
HY-N15346
HY-N15387
HY-W272217
HY-N10777
HY-N10132
HY-N2852
HY-129583
HY-N0069R
HY-N6061
HY-112328
HY-N10539
HY-N10023
HY-N10853
HY-119789
HY-134650
HY-N13081
Structural Classification
Microorganisms
Source classification
Steroids
Others
3-Oxo-cinobufagin (compound 8) 是一种潜在抗癌剂,能通过高效液相色谱法从 M. spinosus 肉汤中分离得到。与分离的其他化合物相比,3-Oxo-cinobufagin 的 C-5 位羟基被进一步氧化或异构化,对大多数细胞株(HEL 除外)的细胞毒活性大大降低,而对 BEL 细胞株的活性则有所升高。3-Oxo-cinobufagin 对癌细胞的发挥细胞毒性的 IC50 分别为:71.3 μM (HepG2)、90.2 μM (SMMC-7221)、0.11 μM (BEL-7402)、72.5 μM (K562)、5.3 μM (HL-60)、12 nM (HEL)。
HY-N12002
HY-N12872
HY-N2108R
HY-W018025R
HY-N2369R
HY-N10206
HY-163742
HY-N12264
HY-N0763R
HY-N15348
HY-135646
HY-W272217R
HY-129149
HY-N7432
HY-17566
HY-107818
HY-N5021
HY-N10208
HY-N11792
HY-N8954
HY-N12586
HY-N8015R
HY-N1517A
HY-N12232
HY-P0270
HY-N0367
HY-N10538
HY-N10800
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione
Structural Classification
Terpenoids
Labiatae
Source classification
Samanea saman (Jacq.) Merr.
Diterpenoids
Plants
Others
1,2,6,7,8,9-Hexahydro-1,6,6-trimethyl-3,11-dioxanaphth[2,1-e]azulene-10,12-dione 是从丹参酮 (Salvia miltiorrhiza f. alba ) 中分离得到的一种化学成分。这种具有对醌部分的二氢异丹参酮具有细胞毒性和抗肿瘤活性。
HY-N11648
HY-N7108R
HY-113853
HY-121618
HY-N4192
HY-N3504
HY-N3210
HY-N3626
HY-N9541
Structural Classification
Alkaloids
Microorganisms
Pyrrole Alkaloids
Source classification
Others
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNOS)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-137566
HY-N10447
HY-N2416
HY-N2787
HY-N12198
HY-W106860
HY-123888
HY-N0446R
HY-N1517R
HY-N0057
HY-126640
HY-N9475
HY-W437569
HY-N0674A
HY-18981
HY-N0674
HY-N6739
HY-N1746
HY-N0674B
HY-N1783
Structural Classification
Microorganisms
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phosphatase
(24E)-3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 是一种有效的 PTP1B 抑制剂,IC50 =0.4 μM。 (24E)-3,4-Secucucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 表现出有效的 PTP1B 抑制活性,且无细胞毒性。
HY-17566R
HY-N3005
HY-N4238
HY-N12004
HY-N12834
HY-N0367R
HY-18981R
HY-126637
HY-N6711
HY-N0755
HY-N0057R
HY-N2127
HY-N3387
HY-N0755R
HY-101392
HY-101392A
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N8015S
Octanal-d16 是 Octanal 的氘代物。 Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。Octanal 对 Hela 细胞具有细胞毒性。
HY-145989S
Aminobenzenesulfonic auristatin E-d8 是 Aminobenzenesulfonic auristatin E 氘代物。Aminobenzenesulfonic auristatin E 是抗体偶联药物的一部分。Aminobenzenesulfonic auristatin E 由细胞毒性微管蛋白修饰剂 Auristatin E 和 ADC linker Aminobenzenesulfonic 连接而成,具有抗肿瘤活性。
HY-113341S
7ß-Hydroxycholesterol-d7 是 7α-Hydroxycholesterol 氘代物。7β-Hydroxycholesterol 是一种通过胆固醇氧化得到的氧固醇。7β-Hydroxycholesterol 可诱导细胞氧化应激、凋亡 ( apoptosis ) 和坏死 (necrosis ),对细胞产生毒性。7β-Hydroxycholesterol 具有抗肿瘤活性。
HY-W272217S
Octacosane-d58 是 Octacosane 的氘代物。 Octacosane 是一种具有抗菌活性的内源性代谢物。Octacosane 可以诱导针对移植的皮下黑色素瘤的保护作用,同时也对小鼠黑色素瘤 B16F10-Nex2 细胞显示出高细胞毒性。Octacosane 对库蚊具有杀幼虫活性,LC50 浓度为 7.2 mg/l。
HY-N7063S
Nerol-d2 是氘代标记的 Octanal (HY-N8015)。Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。Octanal 对 Hela 细胞具有细胞毒性。
HY-N7058S
cis-?Jasmone-d2 是氘代标记的 Octanal (HY-N8015)。Octanal 是一种芳香醛,具有抗氧化和抗菌活性。Octanal 对 Hela 细胞具有细胞毒性。
HY-Y0790S
Cuminaldehyde-d8 是氘代标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
HY-W015307S
4-Ethyloctanoic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
HY-N0368S2
Linalool-d6 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是从 Foeniculum vulgare 分离得到的一种苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-W700834
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-W777360
Harman-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50 =7 μM),对 mACh 、Opioid Receptor 、MAO-A/B 、α2-肾上腺素受体 的 IC50 分别为 24 μM,2.8 μM,0.5 μM,5 μM 和 18 μM。Harmane 还抑制螺哌啶醇 和血清素 ,IC50 分别为 163 μM 和 101 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 =30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-168879
叠氮化物
GPX4-IN-16 ((R)-9i) 是一种有效的 GPX4 抑制剂,其 KD 值为 20.4 nM。GPX4-IN-16 具有细胞毒性。GPX4-IN-16 具有抗癌活性。
HY-159495
叠氮化物
Keap1-Nrf2-IN-21 (compound 4d) 是一种糖代谢抑制剂,具有抗肿瘤活性。Keap1-Nrf2-IN-21 通过靶向糖酵解途径,特别是通过影响 Keap1-Nrf2 信号通路,进而抑制癌细胞的糖酵解活性,从而抑制肿瘤生长。Keap1-Nrf2-IN-21 对 HEC1A 细胞系表现出细胞毒性 (IC50 =2.60 μM)。
HY-149058
叠氮化物
Neuraminidase-IN-13 (Compound 10) 是一种神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂,具有抗病毒作用和低细胞毒性。Neuraminidase-IN-13 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放来显着抑制Vero 细胞的NDV感染。Neuraminidase-IN-13 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159921
炔烃
Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug (Compound 2b) 是一种通过 Pd -介导的微管蛋白聚合抑制剂前药。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 基于秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSIs),通过降低毒性和提高靶向释放性能而开发。与母体化合物相比,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 的细胞毒性降低了 68.3 倍,但在 Pd 树脂存在下,其细胞毒性可原位恢复。机制研究表明,其抗肿瘤活性与 CBSIs 相同。在体内实验中,Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 经 Pd 树脂激活后显著抑制肿瘤生长 (抑制率 63.2%)。Tubulin Polymerization-IN-1 prodrug 有望用于抗癌领域的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148172
核苷及其类似物
L-Fd4A 是腺嘌呤衍生物。L-Fd4A 具有抗人类免疫缺陷病毒 (HIV ) (EC50 =1.5 μM) 和抗乙型肝炎病毒 (HBV ) (EC50 =1.7 μM) 活性。L-Fd4A 具有低细胞毒性。
HY-148170
核苷及其类似物
L-I-OddU 是一种 L-5'-halo- dioxolane 核苷类似物,是一种有效的选择性抗爱泼斯坦-巴尔病毒病毒 (EBV ) 剂, EC50 值为 0.03 μM。L-I-OddU 具有较低的细胞毒性,CC50 值为 1000 nM。L-I-OddU 具有抑制 EBV DNA 复制和病毒蛋白合成的抗病毒活性。
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