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抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

1

生化试剂

66

多肽产品

4

抗体抑制剂

74

天然产物

45

同位素标记物

3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2276A
    Pep2-8 TFA

    		PCSK9 Cardiovascular Disease Others
    Pep2-8 是一种具有增强前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/可辛 9 型 (PCSK9) 拮抗活性的肽。
    Pep2-8 TFA
  • HY-12129
    CP 154526 hydrochloride

    		CFTR Neurological Disease
    CP 154526 hydrochloride 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 为 2.7 nM。CP 154526 hydrochloride 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 hydrochloride 具有抗焦虑活性。
    CP 154526 hydrochloride
  • HY-100797
    (RS)-CPP

    (±)-CPP

    		 iGluR Neurological Disease
    (RS)-CPP ((±)-CPP) 是一种有效的选择性 NMDA 拮抗剂。(RS)-CPP 抑制中枢神经元反应，并具有抗惊厥活性。
    (RS)-CPP
  • HY-120997
    E6 Berbamine

    Berbamine p-nitrobenzoate

    		 Calmodulin Cancer
    E6 Berbamine (Berbamine p-nitrobenzoate) 是一种有效的钙调蛋白（CaM）拮抗剂。E6 Berbamine 可抑制钙调蛋白 (CaM) 依赖性肌球蛋白轻链激酶 (MLCK) 的活性，Ki 为 0.95 μM。E6 Berbamine 还具有抗白血病活性，在 K562 细胞中的 IC50 为 2.13 μM。
    E6 Berbamine
  • HY-12130
    CP 154526

    		CRFR Neurological Disease
    CP 154526 是一种强效、可透过血脑屏障的和选择性促皮质素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂，Ki 为 2.7 nM。CP 154526 对 CRF1 的选择性优于 CRF2 (Ki = >10 μM)。CP 154526 具有抗焦虑活性。
    CP 154526
  • HY-108480
    SDZ NKT 343

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    SDZ NKT 343 是一种选择性的、具有口服活性的 NK1 receptor 拮抗剂，对人 NK1 受体的 IC50 为 0.62 nM。SDZ NKT 343 具有良好的镇痛活性。
    SDZ NKT 343
  • HY-107626
    ATC0065

    		MCHR1 (GPR24) 5-HT Receptor Neurological Disease
    ATC0065 是一种强效，选择性的且具有口服活性的的黑色素浓缩激素 (MCH) 受体 1 (MCHR1) 拮抗剂，对人类 MCHR1 的 IC50 为 15.7 nM。ATC0065 对 MCHR2 没有表现出显著的活性。ATC0065 具有抗焦虑和抗抑郁作用。
    ATC0065
  • HY-112741
    SB-209247

    		Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    SB-209247 是一种选择性、高亲和力、具有口服活性的白三烯 B4 (LTB4) 受体拮抗剂，Ki 为 0.78 nM。SB-209247 阻断 LTB4 诱导的 Ca2+ 动员，IC50 为 6.6 nM。SB-209247 显示出有效的抗炎活性。
    SB-209247
  • HY-107626A
    ATC0065 free base

    		MCHR1 (GPR24) 5-HT Receptor Neurological Disease
    ATC0065 free base 是一种有效，选择性的且具有口服活性的的黑色素浓缩激素 (MCH) 受体 1 (MCHR1) 拮抗剂，对人类 MCHR1 的 IC50 为 15.7 nM。ATC0065 free base 对 MCHR2 没有表现出显著的活性。ATC0065 free base 具有抗焦虑和抗抑郁作用。
    ATC0065 free base
  • HY-P10550
    VGB4

    		VEGFR Cancer
    VGB4 是一种 VEGF-A 和 VEGF-B 的拮抗肽，复制 VEGF-B 的两个结合区 (loop 1 和 loop3)，并通过 VEGF-A 的受体结合区 (loop3) 连接在一起。VGB4 具有显著的抗血管生成和抗肿瘤活性，能够通过多种机制调节肿瘤生长和转移。VGB4 可用于抗肿瘤研究。
    VGB4
  • HY-106684
    Ridazolol

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Ridazolol 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR) 拮抗剂。Ridazolol 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR) 具有较高的选择性，并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol 可用于心血管疾病的研究。
    Ridazolol
  • HY-106684A
    Ridazolol hydrochloride

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Ridazolol hydrochloride 是一种 β-肾上腺素能受体 (βAR) 拮抗剂。Ridazolol hydrochloride 对 β-1肾上腺素能受体 (β1AR) 具有较高的选择性，并且具有中等的内在拟交感活性 (ISA)。Ridazolol hydrochloride 能够竞争性地拮抗由异丙肾上腺素 (isoproterenol) 诱导的松弛效应。Ridazolol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究。
    Ridazolol hydrochloride
  • HY-14863
    Lunacalcipol

    CTA-018

    		 VD/VDR Cytochrome P450 Others Endocrinology
    Lunacalcipol (CTA-018) 作为维生素 D 的类似物，在慢性肾病 (Chronic Kidney Disease, CKD) 的发病机制中具有双重作用，作为维生素 D 受体 (Vitamin D Receptor, VDR) 的激动剂和细胞色素 P450 酶24-羟化酶 (Cytochrome P450 enzyme 24-hydroxylase, CYP24A1) 的拮抗剂。Lunacalcipol 与 VDR 结合，通过影响配体结合亲和力、配体依赖的共激活因子招募或抑制因子解离、配体进入靶细胞的效率、组织特异性和配体的不同代谢等，调节 VDR 的转录活性。Lunacalcipol 可用于 CKD 的研究，特别是继发性甲状旁腺功能亢进 (Secondary Hyperparathyroidism, sHPT)。
    Lunacalcipol
  • HY-120767
    Linzagolix choline

    KLH-2109 choline; OBE-2109 choline

    		 GnRH Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Linzagolix choline (KLH-2109 choline) 是一种具有口服活性的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗剂。Linzagolix choline 通过与垂体腺体内的 GnRH 受体结合，抑制内源性促性腺激素 (如黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH) 的释放。这种抑制作用导致性激素 (如雌激素和孕激素) 的产生减少，进而影响性激素依赖性疾病的进程。Linzagolix choline 可用于性激素依赖性疾病的研究，如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
    Linzagolix choline
  • HY-19037
    SM-2470

    		Adrenergic Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    SM-2470 是一种 α1-adrenoceptor 拮抗剂，在麻醉大鼠中具有交感神经活性。SM-2470 是一种抗高血压药。SM-2470 通过抑制与胆固醇溶解减少相关的胆固醇吸收而表现出降低胆固醇的作用。
    SM-2470
  • HY-147560
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1

    		Sigma Receptor Opioid Receptor Neurological Disease
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 (Compound 44) 是一种有效的 σ1 受体拮抗剂和 μ 阿片受体激动剂，Ki 分别为 1.86 nM 和 2.1 nM。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 具体有效的镇痛活性。σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1 可用于神经性疼痛。
    σ1 Receptor/μ Opioid receptor modulator 1
  • HY-145258
    GABAA receptor agent 6

    		GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor agent 6 (compound 2027) 是一种有效的 γ-GABAAR 拮抗剂，Ki 为 0.56 µM。GABAA receptor agent 6 具有 γ-GABAAR 拮抗活性，具有低细胞膜通透性。
    GABAA receptor agent 6
  • HY-148494
    Tivumecirnon

    FLX475

    		 CCR Inflammation/Immunology Cancer
    Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性，选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可以阻断免疫抑制调节性 T 细胞 (Treg) 向肿瘤微环境的募集，从而增强抗肿瘤活性。Tivumecirnon 对 EBV+ NK/T 细胞淋巴瘤有抗肿瘤活性，与 Pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用对非小细胞肺癌 (NSCLC) 有抗肿瘤活性。Tiumecirnon 有望用于广泛的肿瘤类型的研究。
    Tivumecirnon
  • HY-106056
    Zindoxifene

    D 16726

    		 Others Cancer
    Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合，从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性，可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤，如前列腺癌和乳腺癌。
    Zindoxifene
  • HY-107551
    GLI antagonist-1

    		Gli Cancer
    GLI antagonist-1 是一种有效的 GLI 拮抗剂，IC50 值为 1.1 µM。GLI antagonist-1 显示出抗增殖活性。GLI antagonist-1 降低 GLI1 mRNA 表达。GLI antagonist-1 以剂量依赖性方式抑制集落形成。
    GLI antagonist-1
  • HY-126806
    Pyrrofolic acid

    		Antibiotic Cancer
    Pyrrofolic acid 是一种叶酸拮抗剂，对粪链球菌的叶酸拮抗剂活性较低。
    Pyrrofolic acid
  • HY-136437
    CXCR4 antagonist 1

    		CXCR HIV Infection
    CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
    CXCR4 antagonist 1
  • HY-143253
    Estrogen receptor antagonist 7

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor antagonist 7 (compound 13) 是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Estrogen receptor antagonist 7 可抑制乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长，具有抗癌活性和抗子宫营养活性。
    Estrogen receptor antagonist 7
  • HY-119832B
    (S)-Setastine

    (S)-EGIS-2062 free acid; (S)-EGYT-2062 free acid

    		 Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    (S)-司他斯汀 (S)-Setastine ((S)-EGIS-2062 free acid) 是一种非镇静、高效的 H1 受体的拮抗剂。(S)-Setastine 具有持久的抗组胺作用和良好的口服效果。(S)-Setastine 可用于过敏性疾病的研究。
    (S)-Setastine
  • HY-148259
    SF-1 antagonist-1

    		Others Cancer
    SF-1 antagonist-1 (compound 11) 是 SF-1 的拮抗剂。SF-1 antagonist-1 影响 SF-1 的转录活性，EC50 值 ＜200 nM。SF-1 antagonist-1 抑制大鼠间质肿瘤细胞的增殖。SF-1 antagonist-1 可用于癌症的研究。
    SF-1 antagonist-1
  • HY-149967
    GluN2B-NMDAR antagonist-1

    		iGluR Neurological Disease Inflammation/Immunology
    GluN2B-NMDAR antagonist-1 是一种具有口服活性的 GluN2B-NMDAR 拮抗剂。GluN2B-NMDAR antagonist-1 具有神经保护活性。 GluN2B-NMDAR antagonist-1 可用于缺血性损伤研究。
    GluN2B-NMDAR antagonist-1
  • HY-146027
    Androgen receptor antagonist 4

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性，抑制 AR 下游靶基因，阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
    Androgen receptor antagonist 4
  • HY-146026
    Androgen receptor antagonist 3

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，IC50 值为 2.4 μM。Androgen receptor antagonist 3 具有抗癌活性。
    Androgen receptor antagonist 3
  • HY-157939
    GPR183 antagonist-3

    		EBI2/GPR183 Inflammation/Immunology
    GPR183 antagonist-3 (compound 33) 是一种口服活性 GPR183 拮抗剂，其 IC50 值为 8.7 μM。GPR183 antagonist-3 在单核细胞中表现出较强的体外抗迁移和抗炎活性，可改善葡聚糖硫酸钠诱导的实验性结肠炎的病理症状。
    GPR183 antagonist-3
  • HY-131868
    TRPV3 antagonist 74a

    		TRP Channel Neurological Disease
    TRPV3 antagonist 74a 是一种有效的选择性 TRPV3 拮抗剂。TRPV3 antagonist 74a 对其他离子通道面板显示无显著活性。TRPV3 antagonist 74a 可用于神经性疼痛的研究。
    TRPV3 antagonist 74a
  • HY-144377
    RXR antagonist 1

    		RAR/RXR Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    RXR antagonist 1 (compound 6a) 是一种类视黄醇 X 受体 (Retinoid X Receptor (RXR)) 调节剂。RXR antagonist 1 具有较强的 RXR 拮抗活性，其 pA2 为 8.06。RXR antagonist 1 可用于 2 型糖尿病的研究。
    RXR antagonist 1
  • HY-136645
    EP4 receptor antagonist 2

    		Prostaglandin Receptor Cancer
    EP4 receptor antagonist 2 (compound 2-13) 是一种有效的 EP4 受体激动剂，IC50 值为 7.8 nM。EP4 receptor antagonist 2 具有抗肿瘤活性。
    EP4 receptor antagonist 2
  • HY-152131
    CCR5 antagonist 2

    		CCR HIV Infection
    CCR5 antagonist 2 (Compound 25) 是一种 CCR5 拮抗剂，其 IC50 为 8.34 nM。CCR5 antagonist 2 显示广谱抗 HIV-1 活性。
    CCR5 antagonist 2
  • HY-152132
    CCR5 antagonist 3

    		CCR HIV Infection
    CCR5 antagonist 3 (Compound 26) 是一种 CCR5 拮抗剂，其IC50 为 15.90 nM。CCR5 antagonist 3 显示广谱抗 HIV-1 活性。
    CCR5 antagonist 3
  • HY-149084
    LTB4 antagonist 3

    		Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    LTB4 antagonist 3 （compound 24e）是一种白三烯 B4 (LTB4) 拮抗剂，IC50 值为 477 nM。LTB4 antagonist 3 具有抗炎活性。
    LTB4 antagonist 3
  • HY-P10388
    TAX2 peptide

    		CD47 TGF-β Receptor Cancer
    TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽，源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合，这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏，进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导，显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
    TAX2 peptide
  • HY-136702
    L-97-1

    		Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    L-97-1 是一种 A1 腺苷受体 (A1AR) 拮抗剂。L-97-1 是一种水溶性的小分子化合物，具有高亲和力和高选择性地针对人类 A1 腺苷受体。L-97-1 通过阻断 A1 腺苷受体来发挥作用。在哮喘患者中，腺苷是一种重要的信号分子，能够通过激活 A1AR 导致支气管收缩。L-97-1 通过与 A1AR 竞争性结合，从而减轻或阻断由腺苷引起的支气管收缩和炎症反应，减少气道高反应性 (BHR)。
    L-97-1
  • HY-12079
    CP-481715

    		CCR Inflammation/Immunology
    CP-481715 是一种强效、可逆且选择性的 CCR1 拮抗剂，对人类 CCR1 的 Kd 为 9.2 nM。与包括相关趋化因子受体在内的一组 G 蛋白偶联受体相比，CP-481715 对 CCR1 的选择性是 100 倍以上。CP-481715 具有用于类风湿性关节炎和其他炎症性疾病研究的潜力。
    CP-481715
  • HY-146494
    Androgen receptor antagonist 5

    		Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
    Androgen receptor antagonist 5
  • HY-101691
    Ecastolol

    		Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    依卡洛尔 Ecastolol 是一种 beta adrenergic receptor 拮抗剂，具有防心绞痛的作用。
    Ecastolol
  • HY-165155
    CysLT1 receptor antagonist-1

    		Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    CysLT1 receptor antagonist-1 (Compound 4) 是半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1R) 的拮抗剂，IC50 为 3.9 μM。CysLT1 receptor antagonist-1 对胆汁酸受体 GPBAR1 表现出弱的激动活性，10 μM 时的激动效率为 23%。CysLT1 receptor antagonist-1 可用于哮喘和过敏性疾病研究。
    CysLT1 receptor antagonist-1
  • HY-137175
    TMBIM6 antagonist-1

    		mTOR Cancer
    TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂，抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合，降低 mTORC2 活性，调节TMBIM6 释放 Ca2+。
    TMBIM6 antagonist-1
  • HY-149083
    LTB4 antagonist 2

    		Leukotriene Receptor Inflammation/Immunology
    LTB4 antagonist 2 是一种甲酰胺酸化合物，是白三烯 B4 (LTB4) 的拮抗剂，具有潜在抗炎活性。 LTB4 antagonist 2 对 LTB4 受体具有良好的亲和力，IC50 为 439 nM。
    LTB4 antagonist 2
  • HY-163504
    PAR4 antagonist 5

    		Protease Activated Receptor (PAR) Cardiovascular Disease
    PAR4 antagonist 5 (compound 1) 是一种 PAR4 拮抗剂，具有 < 20 μM 的 IC50 和明显的抗血小板聚集活性。PAR4 antagonist 5 可被用于血栓栓塞性疾病研究。
    PAR4 antagonist 5
  • HY-101743
    Elucaine

    		mAChR Inflammation/Immunology
    普罗卡因 Elucaine 是蕈毒碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂，具有抗溃疡功效。
    Elucaine
  • HY-U00350
    CCX354
    1 篇文献验证

    		 CCR Inflammation/Immunology Endocrinology
    CCX354 是一种有效的 CCR1 拮抗剂，具有抗炎活性。
    CCX354
  • HY-B0569
    Hexamethonium Bromide
    3 篇文献验证

    		 nAChR Apoptosis Cardiovascular Disease Neurological Disease
    六甲溴铵 Hexamethonium Bromide 是一种非选择性的神经节烟碱受体 (nAChR) 拮抗剂，具有竞争性和非竞争性活性。Hexamethonium Bromide 具有降压作用。在自发性高血压动物模型中，Hexamethonium Bromide 能降低其交感神经活动和血压。
    Hexamethonium Bromide
  • HY-160680
    AR antagonist 6

    		Androgen Receptor Endocrinology
    AR antagonist 6 (compound 6i) 是一种二苯醚类雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可结合 AR 的浓度为 120 nM。AR antagonist 6 对金叙利亚仓鼠的耳模型，表现出低毒性和体外活性。
    AR antagonist 6
  • HY-19429A
    SLV-317

    		Neurokinin Receptor Neurological Disease
    SLV-317 是一种具有口服活性的神经激肽-1受体拮抗剂。SLV-317 可以有效拮抗 P 物质引起的效应。
    SLV-317
  • HY-U00365
    5-HT2 antagonist 1

    		5-HT Receptor Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂，同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。
    5-HT2 antagonist 1

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