Search Result
Results for "
mcf-7 " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-137099A
Fluorescent Dye
Endocrinology
Genistein 7-sulfate sodium 是一种染料木素代谢物，在 MCF -7 细胞中可以降低雌激素激动剂的活性。Genistein 7-sulfate sodium 在 10 μM 以及 10 μM 以上的浓度下可以促进 MCF -7 细胞的生长。
HY-W016794
HY-137099
Fluorescent Dye
Endocrinology
Genistein 7-sulfate 是一种染料木素代谢物，在 MCF -7 细胞中可以降低雌激素激动剂的活性。Genistein 7-sulfate 在 10 μM 以及 10 μM 以上的浓度下可以促进 MCF -7 细胞的生长。
HY-163281
Fluorescent Dye
Cancer
FSY-OSO2F 通过调节 L-Tyr，ASC 和 ASC2 转运蛋白而被 MCF -7 细胞摄取。FSY-OSO2F 在用 18 F 标记后，可用作 PET 示踪剂，并且在 MCF -7 和 22Rv1 皮下肿瘤中表现出良好摄取率和良好的对比度。
HY-163126
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE-IN-52 (compound A6) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。 AChE-IN-52 显示出抗肿瘤功效，尤其是针对乳腺癌 MCF -7 细胞。 AChE-IN-52 显着破坏氨基酸代谢并抑制 MCF -7 的迁移。AChE-IN-52通过调节 Best1 和 HIST1H2BJ 发挥抗癌作用。
HY-153700
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor modulator 8 (compound 4) 是一种口服活性雌激素受体/ERR α 抑制剂（IC50 =0.437 nM，MCF -7 细胞）。Estrogen receptor modulator 8 抑制 MCF -7 细胞增殖，IC50 值为 0.1 nM。
HY-145866
Others
Cancer
Antiproliferative agent-3 (comp 4) 显示对 MCF -7 癌细胞具有良好的活性 (IC50 = 0.19 nM)。
HY-170590
HY-N3042
Platyphyllone
Others
Cancer
Platyphyllonol (Platyphyllon) 可以从 A. japonica 中分离出来。Platyphyllonol 对 MCF -7 细胞具有细胞毒性作用，IC50 值为 46.9 μg/mL。
HY-161858
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂，能够抑制癌细胞 MCF -7、A549、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖，IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移，在 G2/M (MCF -7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期，并诱导 MCF -7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-W747516
HY-N4010
Others
Cancer
Iriflophenone, 分离于Aquilaria sinensis ，能刺激 MCF -7 和 T-47D 人乳腺癌细胞增殖。
HY-13686
IGF-1R Apoptosis
Cancer
PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF -7 细胞中，PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化，IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF -7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169122
Others
Cancer
LLC1 是一种 amiloride (HY-B0285) 衍生物，对乳腺癌细胞具有细胞毒性，特别是针对耐药性乳腺癌细胞。LLC1 对 MCF 7
、MCF 7 MX-100、
MCF 7 TS、
MCF 7 TR-1、
MCF 7 TR-5 的 IC50 分别为 13、12、25、26、19 mM。LLC1 有望用于抗癌领域研究。
HY-170402
Sirtuin Apoptosis
Cancer
SIRT6-IN-4 (Compound 10d) 是 SIRT6 的选择性抑制剂，IC50 为 5.68 μM。SIRT6-IN-4 抑制 MCF -7 的增殖，IC50 为 8.30 μM。SIRT6-IN-4 在 G2/M 期阻滞细胞周期，抑制 MCF -7 的细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SIRT6-IN-4 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-P5956
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 是半胱天冬酶 4、5 和 9 的抑制剂。Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 对 Neocarzinostatin (HY-111183) 处理的 MCF -7 细胞显示出保护作用。
HY-14307
Others
Cancer
Necrocide 1 (compound (S)-38) 是一种有效的抗癌剂。Necrocide 1 具有抗增殖活性，对于 MCF -7 和 PC3 的 IC50 值分别为 0.48 和 2 nM。
HY-155167
Antibiotic Fungal
Cancer
Anticancer agent 151（compound 6C）是一种抗癌剂。Anticancer agent 151 对 MCF -7 细胞具有良好的体外细胞毒活性，其 IC50 值为 6.3 μM。
HY-158388
Topoisomerase
Cancer
Anticancer agent 215 (1) 是一种喜树碱类化合物，对 MCF -7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 5.2 nM 和 8.2 nM。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF -7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF -7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF -7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF -7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF -7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-134964
HY-144637
Apoptosis Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF -7 细胞系具有明显的抗增殖活性，IC50 值为 1.31 μM，并显着抑制 MCF -7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF -7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
HY-N11973
Others
Cancer
5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 具有雌激素活性。5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 可促进 MCF -7 细胞增殖及 ERβ 在 MCF -7 细胞系中的表达。
HY-147887
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 28 (compound 2g) 是一种有效的 微管 抑制剂，IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 28 对 MCF -7 细胞具有抗增殖活性。
HY-N9391
Apoptosis
Cancer
7,3′,5′-Trihydroxyflavanone 是一种类黄酮衍生物，可通过增加 Bax 表达水平诱导 MCF -7 细胞凋亡。7,3′,5′-Trihydroxyflavanone 也具有抗氧化活性。
HY-N7589
Carolignan M
Others
Cancer
Demethylcarolignan E 是一种苯丙素酯，可以从木槿花 (Hibiscus taiwanensi ) 的茎中分离出来。Demethylcarolignan E 对人类癌细胞系 A549 和 MCF -7 具有细胞毒性 (IC50 : <10 μg/mL)。
HY-115948
Others
Cancer
Antitumor agent-46 (Compound 2h) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-46 对 MCF -7 细胞具有明显更高的抗增殖活性，IC50 值为 2.08 µM。
HY-164923
Hemiasterlin methyl ester
Microtubule/Tubulin
Cancer
SPA107 (Hemiasterlin methyl ester) 是 Hemiasterlin (HY-117371) 的类似物。SPA107 可抑制微管蛋白 (tubulin ) 的聚合，表现出抗有丝分裂活性（IC50 为 0.5 nM），对 p53 突变的 MCF -7 细胞具有细胞毒性，IC50 为 0.5 nM。
HY-158743
Others
Cancer
Indium (III) thiosemicarbazone 5b (compound 5b) 是一种铟 (III) 硫代氨基脲酮制剂。Indium (III) thiosemicarbazone 5b 有效抑制了 MCF -7 和 DDP 肿瘤细胞的生长。
HY-N11438
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
3'-Hydroxymirificin (compound 3) 是一种天然产物，可从Pueraria lobata 根部获得。3'-Hydroxymirificin (compound 3) 具有雌激素和抗MCF -7人乳腺癌细胞增殖的活性。
HY-13762
Cytochrome P450
Cancer
Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 )，对 MCF -7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应，并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-163308
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-18 (Compound 23) 是一种乳腺癌 Bcl-2 抑制剂，对 MCF -7 的 IC50 值为 4.7 μM。Bcl-2-IN-18 具有抗肿瘤活性。
HY-163947
VD/VDR
Cancer
UG-480 是一种 Gemini 类似物，能有效地稳定活性 VDR 构象。UG-480 在雌激素受体阳性的 MCF -7 乳腺腺癌细胞中具有抗增殖作用。UG-480 可用于癌症的研究。
HY-147504
Apoptosis Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 63 (化合物 3h) 对SW480、HeLa、A549和MCF -7等不同癌细胞株的活性均有明显的降低作用，在24 h 时其 IC50 值分别为 4.9、11.5、9.4和3.4 μM。Anticancer agent 63 通过下调 Bcl-2 表达、上调 IL-2 和 Caspase-3 表达诱导 MCF -7 细胞凋亡。Anticancer agent 63 还具有抗氧化活性。
HY-N10846
Others
Others
Neotriptonoterpene 是一种从 T. regelii 分离得到的化合物，对 A2780、HepG2 和 MCF -7 细胞表现出较弱的细胞毒活性，IC50 值分别为 65.80、35.45 和 64.80 µM。
HY-N1252
Others
Cancer
Scillascillin (compound 10) 是一种高异黄烷酮。Scillascillin 可以从 S. scilloides 中分离出来。Scillascillin 对 MCF -7 (乳腺癌) 和 DU-145 (前列腺癌) 细胞具有抗癌活性，其 IC50 值分别为 9.59 和 11.32 ug/ml。
HY-N2863
Others
Cancer
Goniothalenol 是一种从 Goniothalamus griffithii 中分离得到的苯乙烯内酯。Goniothalenol 对 A2780、HCT-8、KB 和 MCF -7 细胞系具有细胞毒活性。
HY-N3000
Others
Cancer
6-Methoxydihydrosanguinarine 是一种从 M. cordata 果实中分离出的生物碱，6-Methoxydihydrosanguinarine 对 MCF -7 和 SF-268 细胞系具有强的细胞毒性，IC50 值分别为 0.61 μM 和 0.54 μM。
HY-107550
HDAC
Cancer
TCS HDAC6 20b 是一种 HDAC6 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF -7 细胞的生长。
HY-100219
VD/VDR
Cancer
CB1151 是 1,25 二羟基维生素D3 (VD) 的 20 表位类似物 ( 20-epi analogue of VD )，具有有效的抗肿瘤作用。CB1151 抑制 MCF -7 细胞生长， IC50 值为 0.82 nM。
HY-13847
mTOR
Cancer
GNE-555 是一种具有选择性，且代谢稳定的 mTOR 抑制剂 (Ki =1.5 nM)，也具有良好的口服生物利用度。GNE-555 对 PC3 和 MCF -7 细胞显示出抗增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-155841
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂，将 MCF -7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF -7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性，IC50 为 10 nM。
HY-N3615
Others
Cancer
Confluencein 可以从杜鹃花 中分离出来。Confluencein 对人肿瘤细胞具有弱细胞毒性 (对 HL-60、SMMC-7712、A-549 和 MCF -7 的 IC50 分别为 15.05、17.08、18.48 和 23.01 μM)。
HY-161146
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-100 (compound 3f) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 范围为 0.137-0.507 μM。EGFR-IN-100 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-100 将 MCF -7 细胞周期阻滞在 S 期。
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF -7 和 MCF -7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF -7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
HY-157487
Others
Cancer
Anticancer agent 185 (compound 9d) 是一种吡唑并 [1,5-a] 嘧啶的糖杂化衍生物。 Anticancer agent 185 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer ) 活性。Anticancer agent 185 对 MCF -7 细胞表现出良好的细胞毒性活性，IC50 值为 15.3 μM。
HY-118129
Ganwuweizic acid
PARP Apoptosis
Cancer
Schisandronic acid 是一种可从红花五味子中提取得到三萜类抗氧化剂和抗癌剂，对人类乳腺癌细胞（尤其是 MCF -7）具有强效的细胞毒性。Schisandronic acid 以时间依赖性方式诱导细胞凋亡并降低细胞活力 (MCF -7, IC50=8.06 μM)。Schisandronic acid 可上调活性 caspase-3 表达并裂解 PARP，减少活性氧的产生和表现出抗氧化作用。
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM)，也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF -7、A549 和 HCT-116 的增殖，IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制 MCF -7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效，肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-135309
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素受体 (ER ) 降解剂，与 ER 结合，IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF -7 细胞中诱导 ER 降解，IC50 为 0.3 nM。
HY-162239
Others
Cancer
Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂，在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF -7 细胞具有细胞毒性。
HY-N12299
Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butyl ester
Others
Cancer
Parthenosin (Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butester) 是一种黄酮类化合物，可以从Calligoum foamoides 的地上部分中分离出来。Parthenosin 对 HepG2 和 MCF -7 细胞系具有细胞毒性活性，IC50 值分别为 60.46 和 61.4 μg/mL。
HY-N10959
Others
Cancer
4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 是一种 germacrane 型倍半萜内酯。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 也是一种细胞毒剂。4,15-Isoatriplicolide methylacrylate 对 MCF -7 人乳腺癌细胞系具有细胞毒活性。
HY-162695
Microtubule/Tubulin
Cancer
Antitumor agent-168 (compound 21b) 破坏肿瘤细胞中的微管网络，导致 G2/M 细胞周期停滞和诱导细胞凋亡。Antitumor agent-168 抑制 MCF -7 生长，IC50 值为 1.4 nM。
HY-115994
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 10 是一种有效的 h CA IXh CA IXMCF -7 癌细胞具有抑制增殖活性，其 IC50 为 11.9 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 10 可用于癌症研究。
HY-144337
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟 结合剂。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF -7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
HY-153697
FAK
Cancer
FAK-IN-10 是 FAK 的抑制剂，其 IC50 为 76.3 μM。FAK-IN-10 对 MCF -7 和 A431 细胞系有抗肿瘤活性，IC50 分别为 4.23 和 0.78 μM 。
HY-18351A
LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan hydrochloride，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388，HCT116，和 MCF -7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-N10023
HY-13762S
HY-161852
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-55 (Compound 6a) 是 PI3K 的潜在抑制剂。PI3K-IN-55 影响 PI3K/Akt/p53 信号通路，抑制癌细胞 A549、Hela、HepG2、MCF -7 和 HT-29 的增殖，IC50 为 1.03-6.78 μM。PI3K-IN-55 诱导细胞 MCF -7细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-153469
HY-144733
HY-156114
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF -7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF -7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156115
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF -7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF -7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-156116
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF -7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF -7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-168589
HY-155969
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-83 (Compound 9) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 MCF -7 和 MDA-MB-231 细胞具有抗增殖活性，IC50 分别为 2.50 μM 和 1.96 μM。EGFR-IN-83 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151519
Sirtuin
Cancer
SIRT2-IN-9 (compound 12) 是 SRIT2 的选择性抑制剂，IC50 值为 1.3 μM。SIRT2-IN-9 抑制 MCF -7 乳腺癌细胞的增殖活性。SIRT2-IN-9 可用于癌症的研究。
HY-18351
LMP-400; NSC-724998
Topoisomerase
Infection Cancer
Indotecan (LMP-400)，一种茚并异喹啉衍生物，是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388，HCT116，和 MCF -7 细胞系的 IC50 值分别为 300，1200，和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛，可用于内脏利什曼病的研究。
HY-113319
HY-146988
HY-124403
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
D 15413 是一种口服有效的非甾体雌激素 (nonsteroidal estrogen ) 拮抗剂。D 15413 可抑制雌激素受体阳性 MCF -7 细胞的生长，10-7 M 是抑制率为 70%。D 15413 对 DMBA (HY-W011845) 或 MNU (HY-34758) 诱发的乳腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-132247B
HY-N5103
HY-103452
HY-161866
EGFR
Cancer
EGFR-IN-118 (Compound 4a) 是酪氨酸激酶 EGFR 的抑制剂。EGFR-IN-118 具有抗癌活性，可抑制 MCF -7 和 PC3 的增殖，IC50 分别为 2.53 和 3.25 µg/ml。EGFR-IN-118 具有抗氧化活性，可抑制 DPPH 自由基，IC50 为 10.04 µg/ml。
HY-N12607
Others
Cancer
Garcilatelic acid (Compound 5) 是一种可以从侧花藤黄 (Garcinia lateriflora ) 中分离得到的化合物。Garcilatelic acid 对肿瘤细胞系 (A549, MDA-MB-231, MCF -7, KB and KB-VIN) 具有抗增殖活性，IC50 值为 0.5-1.3 μM。
HY-162227
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂，IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF -7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽，具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF -7 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-149081
Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450
Cancer
ERα degrader 6 (Compound 31q) is an ERα degrader (KI : 75 nM). ERα degrader 6 also inhibits ARO with an IC50 of 37.7 nM. ERα degrader 6 inhibits tumor growth in MCF -7 tumor xenograft model. ERα degrader 6 can be used for breast cancer research.
HY-N6885
Others
Cancer
葛根素-4'-β-D-葡萄糖苷
MCF -7 人乳腺癌细胞增殖作用。
HY-N8679
HY-159994
Others
Cancer
AUPF02 是一种 5-芳基脲尿嘧啶衍生物，是一种有效的抗乳腺癌化合物，对 MCF -7 细胞的 IC50 值为 23.4 µM。
HY-147921
Pim
Cancer
PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT-116 和 MCF -7 细胞表现出较高的细胞毒性活性，IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
HY-147920
Pim
Cancer
PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF -7 细胞表现出较高的细胞毒性活性，IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
HY-155348
PARP
Cancer
Ru3是一种poly(ADP-ribose)polymerase 1 抑制剂。Ru3通过诱导DNA损伤、抑制DNA损伤修复、扰乱细胞周期分布、降低线粒体膜电位、增加细胞内reactive oxygen species 水平等多种方式诱导MCF -7细胞凋亡(apoptosis )。
HY-147888
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 29 (compound 3c) 是一种有效的 微管 抑制剂，IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 29 具有抗增殖作用，对 MCF -7 细胞的 IC50 值为 7.5 µM。Tubulin inhibitor 29 抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合。
HY-161770
Ligands for E3 Ligase
Cancer
HL389 可以抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF -7 的增殖，IC50 分别为 11.39 μM 和 9.66 μM。HL389 可用作 E3 连接酶的配体，用于合成 PROTAC Degrader HL435 (HY-161769)。
HY-147967
EGFR
Cancer
EGFR- IN-63是一种EGFR 抑制剂(IC50 : 0.096 μM)，对MCF -7细胞(IC50 : 2.49 μM)具有抗癌活性。
HY-13668
HY-149149
Bacterial
Infection Metabolic Disease Cancer
Incadronic acid 抑制 Dictyostelium discoideum 的生长，IC50 为 1.6 μM。Incadronic acid 与利什曼原虫 (Leishmania major ) 的法呢基二磷酸合酶 (FPPS ) 结合，Ki 为 23 nM。Incadronic acid 抑制骨吸收并减少骨质流失，可用于骨质疏松症研究。Incadronic acid 抑制细胞 RAW264.7、PC-3 和 MCF -7 的增殖，IC50 为 48~228.6 µM。
HY-144792
Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF -7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF -7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family MDM-2/p53 Caspase Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达，增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF -7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF -7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-N2198
HY-N2887
Others
Cancer
Araliadiol 是从 Aralia cordata Thunb 的叶子中分离出来的一种聚炔化合物。Araliadiol 抑制 MCF -7 细胞生长，IC50 值为 6.41 μg/mL。
HY-144335
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟 结合剂，与 DNA 的结合亲和力 (ΔT m ) 为 1.2 °C。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF -7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
HY-N10305
Autophagy
Cancer
Clionamine B 是一种从海绵 Cliona celata 中分离出来的刺激自噬的氨基类固醇。Clionamine B 强烈刺激人乳腺癌 MCF -7 细胞的自噬。
HY-161769
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
HL435 是一种异双功能分子，通过与 JQ1 连接来降解 BRD4 ，在 MDA-MB-231 和 MCF -7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF -7、22Rv1 和 A549 的增殖，阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
HY-146467
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 62 (compound 4c) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 62 对 HepG2、Bel-7402 和 MCF -7 癌细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 0.019、0.060 和 0.016 μM。Anticancer agent 62 对肿瘤生长有抑制作用。
HY-P10426
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR
Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1 ) 的抑制剂，IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF -7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合，抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达，对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
HY-Y0598
HY-144070
Others
Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性，其选择性比 ErSO 更宽。ErSO-DFP 显示出抗肿瘤活性并导致小鼠模型中 MCF -7 肿瘤的显着消退。
HY-158389
Topoisomerase
Cancer
Anticancer agent 216 (34A) 是一种喜树碱类化合物，对 MCF -7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 9.6 nM 和 11.6 nM。
HY-158387
Topoisomerase
Cancer
Anticancer agent 214 (2) 是一种喜树碱类化合物，对 MCF -7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 2.6 nM 和 15.7 nM。
HY-14585
Estrone 3-O-sulfamate
Steroid Sulfatase
Cancer
Estrone O-sulfamate (Estrone 3-O-sulfamate) 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂。Estrone O-sulfamate 对胎盘微粒体 (P.M.) 制剂和 MCF -7 细胞中的 STS 具有抑制活性，IC50 值分别为 18 nM 和 0.83 nM。Estrone O-sulfamate 可用于癌症的研究。
HY-155337
Others
Cancer
eIF4E-IN-6 (compound 4b) 是针对 eIF4E 并抑制其与 cap mRNA 结合而合成的 GMP 类似物。eIF4E-IN-6 对 Caco-2、HepG-2 和 MCF -7 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 31、 27 和 21 μM。
HY-119358
HY-158390
Topoisomerase
Cancer
Anticancer agent 217 (35B) 是一种喜树碱类化合物，对 MCF -7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 6.2 nM 和 7.1 nM。
HY-155105
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-30 (compound 8c) 是一种强有力的、具有口服活性、竞争性的 α-葡萄糖苷酶(α-glucosidase ) 抑制剂，其Ki 值为40.0 µM, IC50 值为 49.0 µM。α-Glucosidase-IN-30 对 MCF -7 和 HDF 细胞系没有细胞毒性，可用于 2 型糖尿病研究。
HY-N6990
Others
Cancer
Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora，具有抗癌活性。
Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF -7 和 MDA-MB-231 的生长。
HY-170382
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
ER covalent antagonist-1 (Compound 39D) 是雌激素受体 α (ERα ) 的拮抗剂。ER covalent antagonist-1 抑制 ERα 阳性细胞 MCF -7 的增殖 (IC50 为 0.98 μM)，在 G0/G1 期阻滞细胞周期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ER covalent antagonist-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0543
Thiosinamine; N-Allylthiourea
Reactive Oxygen Species
Cancer
烯丙基硫脲
MCF -7 细胞系具有细胞毒性，IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-158090
Others
Cancer
Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF -7 和 A549 具有细胞毒性，IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
HY-163632
EGFR
Cancer
EGFR-IN-112 (SPP10) 是一种 EGFR 激酶 抑制剂，其对 MCF -7, H69AR 和 PC-3 癌细胞的 IC50 分别为 2.31±0.3, 3.16±0.8 和 4.2±0.2 μM。EGFR-IN-112 也显示对癌细胞的选择性细胞毒性。
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性，对 Hela、A549 和 MCF -7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡，并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-115947
Others
Cancer
Anticancer agent 33 (compound 3) 是一种 Squamocin 和 Bullatacin 衍生物，一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 33 抑制 4T1 乳腺癌细胞系 (A549、HeLa、HepG2 和 MCF -7 细胞) 生长，IC50 为 1.9-5.4 µM。
HY-146466
Others
Cancer
Anticancer agent 61 (化合物 3v) 是一种口服有效的抗癌剂。Anticancer agent 61 对 HepG2、Bel-7402 和 MCF -7 癌细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 1.12、1.97 和 1.08 μM。Anticancer agent 61 对肿瘤生长有抑制作用。
HY-N8859
16-Hydroxyiridal
Others
Others
Isoiridogermanal 可从鸢尾根茎提取物中分离得到。Isoiridogermanal 对 MCF -7 和 C32 细胞系具有细胞毒性 ，IC50 值为 11 μM 和 23 μM。
HY-139434
Histone Demethylase
Cancer
JMJD6-IN-1 (Compound 1-3) 是一种 JMJD6 抑制剂，在 10 μM 时抑制率为 82%。JMJD6-IN-1 抑制 MCF -7 和 HCC4006 细胞增殖，IC50 s 分别为 19.2 μM 和 25.2 μM。JMJD6-IN-1可用于癌症研究。
HY-168644
HY-N3722
Others
Cancer
O-Demethylmurrayanine 是一种具有抗癌作用的天然酚。O-Demethylmurrayanine 对 MCF -7 和 SMMC-7721 表现出强烈的细胞毒性，IC50 值范围为 4.42-7.59 μg/mL。
HY-155118
EGFR
Cancer
EGFR-IN-81 (Compound 10i) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-81 抑制 EGFR WT 和 L858R/T790M，IC50 s 4.38 nM 和 5.69 nM。EGFR-IN-81 对 MCF -7 和 HCT116 细胞具有细胞毒活性，浓度分别为 2.07 μM 和 6.72 μM。
HY-146810
HY-123081
Bacterial
Infection Cancer
Eburicol 是一种天然甾醇，具有抗增殖和抗菌活性。 Eburicol 对金黄色葡萄球菌具有较弱的抗菌活性。 Eburicol 对 MCF -7 和 MDA-MB-231 细胞系具有细胞毒性作用。
HY-162035
HY-153789
Others
Cancer
PI5P4Kγ-IN-1 (compound 2) 是选择性的 PI5P4Kγ 抑制剂。PI5P4Kγ-IN-1 可用于加了 MCF -7 乳腺癌细胞中的 mTORC1 信号,并进一步表征细胞中的 PI5P4Kγ。
HY-162312
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF -7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-163566
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 18 一种有效的凋亡诱导剂，对乳腺癌细胞系 MCF -7 显示出显著的细胞毒性 (IC50 =0.559 μM)。Apoptosis inducer 18 通过与 DNA 结合并引起损伤，且与 CDK-2 的活性位点结合，干扰其激酶活性，从而抑制细胞周期的进展并促进凋亡。Apoptosis inducer 18 可用于抗乳腺癌的研究。
HY-149480
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-3111 (Compound 44) 是一种具有口服活性的 PROTAC ERα 降解剂 (DC50 : 0.5 nM)。ERD-3111 可抑制具有野生型 ER 的亲本 MCF -7 异种移植模型和两种临床相关的 ESR1 突变小鼠模型中的肿瘤生长。ERD-3111 可用于 ER+乳腺癌的研究。
HY-148453
Others
Cancer
Antiproliferative agent-16 是一种具有抗癌活性的吲哚酰肼-腙化合物。 Antiproliferative agent-16 对乳腺癌细胞表现出特异性 (对 MCF -7 细胞的 IC50 为 6.94 μM)。
HY-161855
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 是一种 VEGFR-2 抑制剂和凋亡诱导剂，IC50 值为 0.33 μM。VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 对 MCF -7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系具有生长抑制活性，IC50 值分别为 19.86 μM 和 10.88 μM，有望用于乳腺癌疾病的研究。
HY-B0812
HY-163812
HY-101989
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF -7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
HY-161868
PARP HDAC Apoptosis
Cancer
DLC-50 是 PARP-1 和 HDAC-1 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF -7 的增殖，IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 期阻滞细胞周期。
HY-147913
PI3K Akt mTOR Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 对 MCF -7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用，IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF -7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期阻滞。
HY-169408
Cytochrome P450 EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-137 (Compound 4c) 是芳香化酶 (aromatase ) 和 EGFR 的抑制剂，IC50 分别为 1.67 μg/mL 和 0.08 μg/mL。EGFR-IN-137 抑制癌细胞 MCF -7 和 MDA-MB-231 的增殖，IC50 分别为 1.62 µM 和 4.14 µM。EGFR-IN-137 将 MDA-MB-231 的细胞周期停滞在 G0/G1 期，并通过 caspase 依赖性途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N4227
Others
Cancer
Conicasterol是一种4-美基甾醇，具有显著的细胞毒活性。Conicasterol在对人乳腺腺癌细胞系（MCF -7）的测试中，显示出IC50值为6.23 μg/mL。Conicasterol的抗肿瘤活性使其成为潜在的生物活性先导分子。
HY-N13213
Others
Cancer
葫芦巴提取物
MCF -7 乳腺癌细胞增殖 (对肝癌细胞作用不显著)。
HY-145864
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-12 (compound 6g) 是一种 2-oxoquinoxalinyl-1,2,4-triazole，是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 0.037 µM。VEGFR-2-IN-12 对 MCF -7 细胞具有高生长抑制作用 (GI50 =1.6 µM)。VEGFR-2-IN-12 具有抗肿瘤活性。
HY-112721
HY-147781
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 66 (Compound 13e) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 66 在 MCF -7 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加亚 G1 细胞群。Anticancer agent 66 是一种环丙沙星类似物。
HY-147782
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 67 (Compound 13g) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 67 在 MCF -7 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加亚 G1 细胞群。Anticancer agent 67 是一种环丙沙星类似物。
HY-162006
PKC Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 8 (compound 12) 是 Pim-1 kinase 的有效抑制剂，其 IC50 为 14.3 nM。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF -7 和 HepG2 细胞具有较强的细胞毒性，其 IC50 分别为 0.5 和 5.27 μM。Pim-1 kinase inhibitor 8 可用于乳腺癌研究。
HY-N11919
Others
Cancer
Anticancer agent 149 (compound 3) 是一种抗癌剂，可从薯蓣 (DM) 的根茎中分离得到。Anticancer agent 149 对 MCF -7 细胞表现出选择性细胞毒活性 (IC50 =31.41 μM)
HY-148368
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF -7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放，调节凋亡生物标志物，导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N3261
HY-143232
Fungal Bacterial
Infection Cancer
Antibacterial agent 73 (compound 7a) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 73 对 Mtb H37Rv 表现出较好的抗结核活性 (MIC =0.65 µg/mL)。Antibacterial agent 73 对真菌与细菌具有良好的抑菌活性。Antibacterial agent 73 对 MCF -7 乳腺癌细胞系也显示出细胞毒性，IC50 为 8.20 μM。
HY-121149
3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
Droloxifene，Tamoxifen 衍生物，是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF -7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
HY-111524
HSP Apoptosis
Cancer
CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90 抑制剂，其 Kd 值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF -7 细胞凋亡，使细胞周期停滞，可用于癌症研究。
HY-135584
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 6-Monomethyl Ether 是一种 Raloxifene 衍生物，其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α )。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF -7 细胞，IC50 为 250 nM，pIC50 为 6.6。
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性，Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF -7 细胞的细胞毒性，增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146169
HY-135590
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Raloxifene 4-Monomethyl Ether (Compound 37) 是一种 Raloxifene 衍生物，其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α )。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF -7 细胞，IC50 为 1 μM，pIC50 为 6。
HY-116377
Steroid Sulfatase
Neurological Disease
DU-14 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase ) 抑制剂，IC50 为 55.8 nM。DU-14 抑制 MCF -7 细胞增殖 (IC50 = 38.7 nM)。DU-14 对神经毒性 Aβ 具有神经保护作用，表明 DU-14 上调内源性 DHEAS 可能有利于减轻 Aβ 诱导的空间记忆和突触可塑性损伤。
HY-144314
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PSDalpha 是一种 ERα 降解剂，通过乙炔键结合光敏剂 (PS)、三苯胺苯并噻二唑 (TB) 和 17β-雌二醇。PSDalpha 对 MCF -7 细胞表现出优异的抗增殖性能。PSDalpha 在可见光区的最大吸收波长位于 465 nm。
HY-13734
IV-2
Others
Cancer
PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1（Trx-1 ）抑制剂；抑制MCF -7 和HT-29 cells细胞生长的IC50 值分别为1.9和2.9 μM。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF -7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-161776
P-glycoprotein CDK
Cancer
P-gp/CDK2-IN-1 (Compound 4j) 是 P-糖蛋白 (P-gp ) 和细胞周期蛋白依赖性激酶-2 (CDK2 ) 的抑制剂。P-gp/CDK2-IN-1 抑制癌细胞 SW-480 和 MCF -7 的增殖，IC50 分别为 38.6 μM 和 26.6 μM。P-gp/CDK2-IN-1 在 DPPH 实验中表现出抗氧化活性，EC50 为 580 μM。
HY-N7654
Apoptosis
Cancer
表鬼臼毒素
Podophyllum peltatum 中分离的癌细胞抗增殖剂，在 HeLa 细胞和 MCF -7 细胞中的 GI50 值分别为 0.36 和 0.24 μM。(-)-Epipodophyllotoxin 可在体外抑制有丝分裂纺锤体组装。
HY-163616
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 221 (Compound 4h) 是一种口服有效的抗癌剂和抗氧化剂。Anticancer agent 221 对癌细胞 A549 (IC50 =22.09 µg/mL) 和 MCF -7 (IC50 =6.40 µg/mL) 表现出细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 221 具有抗氧化活性， DPPH 实验中的 IC50 为 42.46 μM。Anticancer agent 221 在小鼠模型中表现出对乳腺癌的抗肿瘤功效。
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱，能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性，包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF -7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-126803
Antibiotic
Infection Cancer
Saquayamycin B (compound 3) 是一种新型安古环素类抗生素。Saquayamycin B 对人肺（H-460）和人乳腺癌细胞系（MCF -7）具有抗肿瘤活性，其 GI50 值分别为 12.2 和 15.2 µM。
HY-163125
VEGFR
Cancer
BHEPN 是血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2) 的抑制剂。 BHEPN 对 VEGFR-2 具有抑制作用，IC50 值为 0.320 μM。 BHEPN 对 HepG2 和 MCF -7 癌细胞系也表现出显著的细胞毒作用，IC50 值分别为 0.19 μM 和 1.18 μM。 BHEPN 可用于抗癌研究。
HY-118474
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF -7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-169253
HY-147853
Raf
Cancer
B-Raf IN 8 (compound 7g) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 70.65 nM。B-Raf IN 8 对肝细胞癌 (HEPG-2)、结肠癌 (HCT-116)，乳腺癌 (MCF -7) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为9.78、13.78、18.52 和 29.85 µM。
HY-N10777
Others
Cancer
1-Ketoaethiopinone 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopinone 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopinone 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF -7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
HY-145379
HY-N10351
Apoptosis
Cancer
27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A (compound 9a) 是一种天然的茄内酯，是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF -7 人类癌细胞系以及正常 Vero 细胞具有抗增殖活性。
HY-N3316
Others
Martynoside 通过下调 TNF 信号通路保护5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的骨髓细胞死亡和炎症反应。 Martynoside 在 MCF -7 细胞中是一种有效的抗雌激素，通过ER途径 提高 IGFBP3 水平。 Martynoside 对子宫内膜细胞具有抗增殖作用，提示 Martynoside 可能是一种重要的天然选择性雌激素受体调节剂（SERM）。
HY-149132
DDA
LXR
Cancer
Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR ) 的配体，可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达，并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF -7 细胞分化，并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达，并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-147788
HY-155203
Apoptosis Reactive Oxygen Species Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧 的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975、A549 和 MCF -7) 增殖，IC50 s 为 1.0-1.9 μM。
HY-146162
Others
Cancer
Colletotrichalactones A 是一种聚酮化合物，对 MCF 7 细胞具有胞毒活性，IC50 值为 35.06 µM。
HY-169477
Biochemical Assay Reagents
Cancer
PAMAM Dendrimer G0.5 Carboxylate sodium 是一种末端为羧酸盐的聚酰胺胺 (PAMAM) 树状大分子。PAMAM Dendrimer G0.5 Carboxylate sodium 偶联 DACHPt 对 A2780 卵巢癌细胞、MCF -7 乳腺癌细胞、Caco-2 结肠癌细胞和 BJ 成纤维细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 0.03、1.6、0.18 和 3 µM。
HY-167694
Others
Cancer
Antiproliferative agent-62 是一种功能化的苄亚甲基吲哚-2-酮，具有显著的抗增殖活性，特别是诱导小鼠 Hepa1c1c7 细胞中的 NQO1 表达，并对人类癌细胞系（包括 MCF -7 和 HCT116）表现出有效性。
HY-N2298
Apoptosis
Cancer
山茶黄酮苷 A
A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物，具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF -7 细胞的增殖，诱导细胞 G0/G1 期停滞。
HY-156378
Aurora Kinase
Cancer
Aurora A inhibitor 3 (Compound 5h) 抑制 Aurora-A 激酶，IC50 值分别为 0.78 μM。Aurora A inhibitor 3 具有细胞毒性，对 MCF -7 和 MDA-MB-231细胞，GI50 值分别为 0.12 μM 和 0.63 μM。
HY-146452
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF -7 细胞具有较强的抑制作用，IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞，显著促进细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-155177
CDK
Cancer
CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50 apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF -7 细胞系具有细胞毒作用，IC50 s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
HY-147852
Raf
Cancer
B-Raf IN 7 (compound 6a) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 110.23 nM。B-Raf IN 7 对结肠癌 (HCT-116)、乳腺癌 (MCF -7)、肝细胞癌 (HEPG-2)、人宫颈癌 (Hela) 和人前列腺癌 (PC-3) 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值分别为 7.50、9.87、10.57、11.63 和 12.83 µM。
HY-159605
HY-168128
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-69 (compund 6c)在体外对微管 (Microtubule/Tubulin ) 聚合的抑制效果显著（78.3%的抑制效果），其IC50 值为6.53 μM，并能迅速诱导MCF -7细胞的凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞。
HY-155239
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-35 (compound 7) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 =37 nM。VEGFR-2-IN-35 抑制 MCF -7 和 HCT 116 癌细胞，IC50 值分别为 10.56 和 7.07 μM。
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF -7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞，促进细胞凋亡，并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-13636
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis
Cancer
氟维司群
ER ) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF -7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤功效。
HY-N1833
Others
Cancer
3'-Geranyl-3-prenyl-2',4',5,7-tetrahydroxyflavone 对人宫颈癌 HeLa、人乳腺癌 MCF -7 和人肝癌 Hep3B 细胞有细胞毒性，IC50 分别为 1.32、3.92 和 5.22 μm。
HY-N10354
Apoptosis
Cancer
27-Methyl withaferin A (comppund 26) 是一种具有抗癌作用的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-Methyl withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF -7 人类肿瘤细胞系具有抗增殖作用，IC50 值分别为 3.2 μM、4.2 μM 和 1.4 μM。
HY-114310
VD/VDR Apoptosis
Cancer
VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂， 在MCF -7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期，通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡，降低 Bcl-2 的表达。
HY-151624
PARP Apoptosis
Cancer
PARP-2-IN-2 (compound 27) 是 PARP‑2 的抑制剂，IC50 值为 0.057 µM。PARP-2-IN-2 诱导 MCF -7 乳腺癌细胞周期阻滞和凋亡。PARP-2-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-130431
Parasite
Infection
Vinclozolin M2 是 Vinclozolin 的活性代谢物。它由 Vinclozolin 通过连续酯酶活性和秀丽隐杆线虫中的 Vinclozolin 脱羧以及人类肝微粒体中的脱羧而形成。在使用 MCF -7 细胞的报告测定中，Vinclozolin M2 是盐皮质激素受体（IC50 =1,400 nM）和雄激素受体（IC50 =0.17 nM）的拮抗剂。
HY-149390
TrxR
Cancer
TrxR1-IN-1 (Compound 5j) 是一种 TrxR1 抑制剂 (IC50 : 8.8 μM)。TrxR1-IN-1具有抗癌活性，对不同细胞系的 IC50 为 MCF -7 (1.5 μM)、HeLa (1.7 μM)、BGC-823 (2.4 μM)、SW-480 (2.8 μM)、A549 (2.1 μM)。 TrxR1-IN-1 具有抗氧化活性，并清除 DPPH 自由基。
HY-152774
Akt PI3K
Cancer
Antitumor agent-86 (compound 5a) 抑制 MCF -7 乳腺癌细胞的 IC50 值为 2.62 µM。Antitumor agent-86 诱导细胞凋亡 和细胞周期阻滞，并通过靶向 RAS/PI3K/Akt/JNK 信号级联显示抗肿瘤活性。
HY-161755
Endogenous Metabolite
Cancer
Anticancer agent 232 (compound 12f) 是一种利用 d-葡萄糖、d-半乳糖和 d-甘露糖衍生的 1-叠氮糖苷，设计的糖杂交物。Anticancer agent 232 对 MCF -7 和 MDA-MB231 细胞的 IC50 值分别为 1.05 μM 和 18.03 μM。
HY-155441
CDK
Cancer
CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性 ，IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN-20 将 MCF -7 细胞周期 阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
HY-115997
PROTACs HSP
Cancer
PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90 。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF -7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50 =0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
HY-155965
VEGFR PARP Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 apoptosis )，并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF -7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-W348485
mTOR
Cancer
WRX606 是 mTOR 复合物 1 (mTORC1 ) 的抑制剂。WRX606 可在 MCF -7 细胞中抑制 mTORC1 底物 S6 激酶 1 的磷酸化 (p-S6K1 ) (IC50 =10 nM)，以及真核翻译起始因子 4E 结合蛋白的磷酸化 (p-4E-BP1) (IC50 =0.27 μM)。WRX606 对 HepG2 具有细胞毒性，IC50 为 17 nM。WRX606 在小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
HY-150692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂，对 estrogen receptor α ，estrogen receptor β 和 MCF -7细胞IC50 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。
HY-146440
HY-N12586
Reactive Oxygen Species
Endocrinology
Pheophytin a 是一种可以从 S. vermiculata 的提取物中分离出来的叶绿素。Pheophytin a 具有抗氧化活性，对SOD 和 NO 的 IC50 值分别为 200.5 和 137.7 μg/mL。Pheophytin a 具有还原能力，IC50 值为 4.2 μg/mL。Pheophytin a? 对 MCF -7 细胞系具有细胞毒性作用 (IC50 = 35.9 μg/mL)。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF -7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-N13162
Others
Cancer
Hemsleyadin D 是一种源自 Hemsleya penxianensis 的三萜类化合物，具有抗肿瘤活性，对 K562
，MGC-803，
U118，
HepG2，
A549
，MCF -7 细胞的 IC50 值分别为 93.9
，47.1
，25.9，
56.1，
66.3 和 67.6 μM。
HY-157138
Others
Cancer
MMP-9-IN-8 (Compound 3) 是一种 MMP-9 抑制剂，在 10 μM 和 50 μM 浓度下分别具有 42.16% 和 58.28% 的抑制活性。MMP-9-IN-8 具有抗癌活性，可诱导 MCF -7 细胞凋亡，IC50 值为 23.42 μM。
HY-13636S
HY-W317408
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-乙酸薄荷酯
Cunila angustifolia Benth 精油中分离出来的化合物。 (+)-Menthyl acetate 对 MCF -7 细胞株的选择性较高，IC50 =34.0 μg?mL-1 ，对 SK-Mel-28 细胞株的选择性较低，IC50 =279.9 μg?mL-1 ，对 A549 细胞无致死性。
HY-169019
PI3K Apoptosis
Cancer
XJTU-L453 是一种 PI3Kα 抑制剂，IC50 值为 0.4 nM。XJTU-L453 可以抑制乳腺癌细胞系 T47D和 MCF 7 的增殖，IC50 值分别为 0.2 μM 和 0.5 μM。XJTU-L453 可以抑制 PI3K 通路，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。XJTU-L453 在 MCF 7 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。
HY-161773
HY-169058
Glutathione S-transferase
Cancer
GSTP1-1 inhibitor 2 (Compound 5g) 是一种 hGSTP1-1 (谷胱甘肽转移酶 P1-1) 抑制剂，IC50 值为 12.2 μM。GSTP1-1 inhibitor 2 对 DU-145、PC3 和 MCF -7 细胞系具有显著的细胞毒性 (对 DU-145、PC3 和 MCF -7 的 CC50 分别为 36.6、11.9 和 17.4 μM)，可用于抗癌领域研究。
HY-N13709
Others
Cancer
12β-Acetoxy-7β-hydroxy-3,11,15,23-tetraoxo-5a-lanosta-8,20-dien-26-oic acid 是一种可从灵芝中可以分离得到的蜡状三萜类化合物，在 MCF -7 细胞中表现出半抑制浓度 IC50 为 80.8 μM。
HY-147174
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC_ERRα 是一种有效的选择性 ERRα PROTAC 降解剂 (DC50 : MCF -7 细胞中为 100 nM)。PROTAC_ERRα 诱导蛋白酶体降解，并且能够特异性降解 ERRα 蛋白 >80%。蓝色: VHL 配体 (HY-125845), 粉色: ERRα 配体 (HY-U00425), 黑色: 连接子。
HY-163434
EGFR Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF 7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF 7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-N9174
Others
Cancer
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物，可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用，对 MCF -7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-162885
Proteasome JAK STAT Interleukin Related
Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂， 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制癌细胞存活，对HEK293T、
A549
、MCF -7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
HY-13636R
ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)
Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis
Cancer
氟维司群（标准品）
ER ) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF -7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤功效。
HY-168102
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF -7 表现出抗增殖活性，IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期，并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用，且无明显毒性。
HY-144774
Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase ) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA，显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导 MCF -7 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
HY-156470
HY-156879
HY-162805
HY-P4523
Endogenous Metabolite
Endocrinology
FA-Ala-Arg 是一种带有呋喃丙烯酰基的二肽。FA-Ala-Arg 分解产生精氨酸。而细胞表面羧肽酶-D (CPD) 也会增加细胞内的精氨酸，精氨酸会转化为一氧化氮 (NO)。FA-Ala-Arg 增强 MCF -7 细胞中 NO 的产生。FA-Ala-Arg 还可提高催乳素 (PRL) 处理细胞的细胞存活率，PRL 调节细胞中的 CPD mRNA 水平。
HY-N13115A
(E)-21-Angeloyl-protoaescigenin
Others
Cancer
Protoescigenin 21-tiglate (compound 10) 是一种糖苷类七叶树籽样三萜 (BAT)，能够从七叶树籽粗提取物的酸水解产物 (AHP) 中分离得到。七叶树籽样三萜 (BAT) 通常具有良好的抗肿瘤、抗炎和抗阿尔茨海默病活性。但 Protoescigenin 21-tiglate 的抗肿瘤活性较弱，对 MCF -7 和 HeLa 的抑制效力 (IC50) 分别为 >80 μM 和 80 μM。
HY-151564
Others
Cancer
Anticancer agent 85 (化合物 6j) 是一种抗癌剂，对 MCF 7 细胞显示了较好的细胞毒性。Anticancer agent 85 可用于乳腺癌及其他癌症的研究。
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII（KI=29.1和8.8 nM）最有效，因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF -7癌细胞系的细胞毒性和选择性，而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM，表明其有明显的细胞毒性。
HY-N13115
(Z)-Protoescigenin 21-tiglate
Others
Cancer
21-Angeloyl-protoaescigenin (compound 11) 是一种糖苷类七叶树籽样三萜 (BAT)，能够从七叶树籽粗提取物的酸水解产物 (AHP) 中分离得到。七叶树籽样三萜 (BAT) 通常具有良好的抗肿瘤、抗炎和抗阿尔茨海默病活性。但 Protoescigenin 21-tiglate 具有抗肿瘤活性，对 MCF -7 和 HeLa 的抑制效力 (IC50) 分别为 38.2 μM 和 33 μM。
HY-128600
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-Lindau E3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC，有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF -7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
HY-164421
Others
Cancer
PhpC 是一种 G-clamp 类似物。PhpC 对 MCF 7 细胞表现出抗增殖活性，IC50 为 387.9 μM。PhpC 调节人类细胞中G-四重体-RNA的结构。
HY-160264
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-12 (Compound 70) 是一种 estrogen receptor PROTAC 降解剂 (DC50 : <10 nM)，并抑制 MCF -7 细胞增殖 (DC50 : <10 nM)。PROTAC ER Degrader-12 具有抗癌作用。粉色: ER 配体 (HY-169978); 蓝色：E3 连接酶配体 (HY-138793); 黑色: linker (HY-30756)。
HY-B0543R
Reactive Oxygen Species
Cancer
烯丙基硫脲 (Standard)
MCF -7 细胞系具有细胞毒性，IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
HY-W179181
HY-160563
HY-50936S
HY-N1107
NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni
Others
Cancer
Uzarigenin (NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni) 是一种可以从 Pergularia tomentosa 中分离得到的卡氏内酯，具有抗增殖活性。Uzarigenin 抗 PC3细胞，HeLa细胞，Calu-1细胞，MCF -7细胞和 U251MG细胞增殖，IC50 值分别为0.3 μM、3.0 μM、8.0 μM、6.0 μM和 6.0 μM。
HY-168714
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 12 (Compound 2k) 是一种微管聚合 (microtubule polymerization ) 抑制剂，IC50 为 22.23 μM。Microtubule inhibitor 12 在 G2/M 期阻滞 B16-F10 细胞周期，诱导 B16-F10 细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞迁移。Microtubule inhibitor 12 抑制癌细胞 B16-f10、A549、HepG2 和 MCF -7 的增殖，IC50 分别为 0.098、0.135、0.109 和 0.259 μM。Microtubule inhibitor 12 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-160062
Mucin
Cancer
S2.2 aptamer sodium 是靶向粘蛋白 MUC1 的核酸适配体，可用于对 MCF -7 癌细胞进行靶向成像。用 Cy5 标记 S2.2 aptamer sodium，当荧光硅纳米点 (SiND) 存在时，荧光淬灭；当 MUC1 同时存在时，荧光恢复。S2.2 aptamer sodium 检测 MUC1 的线性范围为 3.33-250 nM。
HY-157151
HY-143233
Pim HDAC Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂，其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性，IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF -7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡，细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-155956
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation ) 抑制剂，可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，对微管乙酰化水平相对较低的 MCF -10A 或 MCF -7 细胞影响较弱。
HY-161267
HY-119539
Phosphatase
Endocrinology Cancer
Limmocitrin 是一种天然产物，可从 P. acerifolia 和 P. orientalis 的芽中分离得到。Limocitrin 对 MCF 7 细胞雌二醇依赖性增殖有微弱抑制作用，但对雌二醇诱导的碱性磷酸酶 (AlkP ) 表达有稍微抑制作用。
HY-162593
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 45 (compound 5) 是微管蛋白活性位点的抑制剂。Tubulin inhibitor 45 对 MCF 7 和 HePG2 癌细胞的 IC50 值分别为 11 μM 和 13 μM。
HY-157942
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 75 nM)。CYP1B1-IN-7 还可以逆转电阻 (IC50 : 29 μM)，对 Docetaxel (HY-B0011) 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF -7 细胞系中表现出细胞毒性。
HY-155061
HY-W131302
N,N-Ethylenediglycine
Others
Cancer
Ethylenediaminediacetic acid (N,N-Ethylenediglycine)是一种重要的配体，具有增强金属复合物的抗增殖活性。Ethylenediaminediacetic acid与金属离子形成的复合物在MCF -7癌细胞系中表现出显著的抗增殖特性。Ethylenediaminediacetic acid的金属复合物能够与DNA相互作用，并通过CD和EPR光谱技术进行研究。Ethylenediaminediacetic acid及其金属复合物能够诱导细胞周期在G(0)/G(1)阶段停滞。Ethylenediaminediacetic acid的晶体结构分析为理解其生物活性提供了重要的结构信息。
HY-155242
VEGFR Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-36 (compound 15) 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 : 0.067 μM) 和凋亡 (apoptosis) 诱导剂，具有抗癌活性。VEGFR-2-IN-36 上调 BAX 的水平，下调 Bcl-2 的水平。VEGFR-2-IN-36 对癌细胞具有毒性，MCF -7 (IC50 =0.42 μM) 和 HepG2 (IC50 =0.22 μM)。
HY-114770
Others
Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂，具有强效结合ERα的活性（IC50 = 1.14 nM）。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF -7乳腺癌细胞中的ERα（IC50 = 0.21 μM）。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度，在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL，相比GW7604显著提高。
HY-144749
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF -7 细胞的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。
HY-118761
5,6-epoxy atRA; 5,6-epoxy RA
RAR/RXR
Metabolic Disease
5,6-Epoxyretinoic acid (5,6-epoxy atRA; 5,6-epoxy RA) 是视黄酸受体 (RAR；RARα、RARβ 和 RARγ 的 EC50 s 分别为 77、35 和 4 nM) 所有同工型的激动剂。5,6-环氧 RA (1 μM) 还可在体外诱导 MCF -7 和 NB4 细胞的生长停滞。它是全反式视黄酸的天然代谢产物，而全反式视黄酸 是维生素 A 的代谢产物。
HY-117649
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
RU-39411是一种类固醇抗雌激素，具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF -7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用，其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力，但未减少雌激素受体mRNA水平，表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成，进一步支持其作为雌激素的活性。
HY-162887
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-53 (Compound 15w) 是一种 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 4.34 μM。 VEGFR-2-IN-53 能够通过抑制 VEGFR-2 活性和阻止细胞迁移来诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，从而发挥抗血管生成作用。VEGFR-2-IN-53 对 MCF -7 细胞生长抑制的 IC50 值为 3.87 μM。VEGFR-2-IN-53 可用于抗癌领域的研究。
HY-168608
TRP Channel Apoptosis PI3K Akt
Cancer
TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物，一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF -7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡 ，减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流，并且通过激活 PI3K/Akt 信号通路降低 TRPM7 表达。TRPM7-IN-1 是一种通过抑制 TRPM7 表达和功能来抑制乳腺癌和胃癌转移的潜在药物。
HY-120275
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂，Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡 ，对 MDA-MB-231 和 MCF -7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用，IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
HY-157960
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-42 (compound 8c) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-42 对 MCF 7 细胞有抑制增殖作用，IC50 值为 25 µM。
HY-156452
VEGFR
Cancer
T-1-MCPAB 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =0.135 µM)，能有效抑制 MCF 7 的迁移。T-1-MCPAB 可用于癌症的研究。
HY-117102
HY-156919
MDM-2/p53
Cancer
p53 Activator 8 是一种 p53 激活剂。p53 Activator 8 对 MCF 7 乳腺癌细胞系具有有效的抗增殖活性，IC50 值为 0.5 μM。
HY-N12208
Others
Cancer
Neohelmanthicin B 是一种苯丙素，可以从 Thapsia garganica 中分离得到。Neohelmanthicin B 对 EL4、S180 和 MCF 7 细胞系表现出细胞毒性，IC50 分别为 10、5 和 12 μM。
HY-124053
HDAC
Cancer
BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长，对于 T-47D 和 MCF -7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
HY-153588
HSP
Cancer
HSP90-IN-22（Compound 35）是一种 Hsp90 抑制剂，对细胞具有抗增殖特性，对 MCF 7 乳腺癌细胞和 SKBr3 乳腺癌细胞的 IC50 值分别为 3.65 μM 和 2.71 μM。
HY-124509
Bacterial
Infection
Pyrocoll 是一种细菌代谢物，最初从链霉菌中分离出来。它可抑制 A. aurescens、A. globiformis、A. oxydans、A. pascens 和 R. erythropolis 细菌（MIC 分别为 10、1、10、3 和 10 μg/mL）以及 HMO2、HepG2 和 MCF -7 癌细胞（GI50 分别为 0.28、0.42 和 2.2 μg/mL）的生长。Pyrocoll 还对恶性疟原虫和罗德西亚锥虫有效（IC50 分别为 1.19 和 1.97 μg/mL）。
HY-N13772
(+)-Dihydroisorhamnetin
Apoptosis
Cancer
3'-O-甲基花旗松素
Pulicaria jaubertii 被发现的二氢黄烷醇类化合物，这些可在 Pulicaria jaubertii 中被发现的包含 3'-O-Methyltaxifolin 在内的醇类化合物混合物具有抗肿瘤活性，对前列腺癌 (PC-3)、乳腺癌 (MCF -7) 和肝细胞癌 (HepG-2) 细胞系的 IC50 值分别为 19.1 μg、20.0 μg 和 24.1 μg。同时，3'-O-Methyltaxifolin 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，可用于抗癌领域研究。
HY-N7340
Others
Cancer
Withaperuvin C 是一种可以从 Physalis Minima 中分离出来的醉茄内酯。Withaperuvin C 对 HepG2、SK-LU-1 和 MCF 7 细胞等癌细胞具有中等细胞毒性 (IC50 : 19.5, 14.65, 11.74 μg/mL)。
HY-160811
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-3 (compound 9) 是有效的 hVEGF 抑制剂。hVEGF-IN-3 抑制 HT-29，MCF -7 和 HEK-293 细胞增殖，IC50 分别为 61，142 和 114 μM。
HY-147710
MicroRNA
Cancer
PIN1 inhibitor 2 (compound 12) 是一种有效的 PIN1 抑制剂。PIN1 inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性，对 MCF 7 细胞的 IC50 为 9.55 µM。PIN1 inhibitor 2 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-N7302
Others
Cancer
Anthracophyllon 是一种马兜铃倍半萜烯，可以从蘑菇 Anthracophyllum 中分离出来。Anthracophyllone 对 MCF -7、KB、NCI-H187、Vero 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 32.97, 18.02, 15.17, 18.06 μM)。
HY-W560574
Xanthine Oxidase
Cancer
Xanthine oxidase-IN-14 (Compound 3f) 一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂，IC50 >100 μM。Xanthine oxidase-IN-14 抑制癌细胞 MCF -7、NCI-H460 和 SF-268 的增殖，IC50 大于 150 μM。
HY-155382
Monocarboxylate Transporter
Others Cancer
Lactate transportor 1 (compound 1) 是活细胞中活性的 lactate transporter 。Lactate transportor 1 在 Hela、CAL27、MCF 7 和 MCF 10A 细胞中显示出毒性作用中，IC50 值分别为 3.36、3.27、5.58 和 7.66 μM。Lactate transportor 1 与 Cisplatin (HY-17394) 在 HeLa 细胞中具有叠加效应。
HY-134997
4-oxo DHA
PPAR
Cancer
4-Oxo Docosahexaenoic Acid (4-oxo DHA) 是 Docosahexaenoic acid (HY-B2167) 的推定代谢物，具有抗增殖和 PPARγ 激动剂活性。它在 50-100 μM 浓度下抑制几种三阴性乳腺癌细胞系 (MCF -10F、trMCF 、bsMCF 、MDA-MB-231 和 BT549) 的生长，但它增加了 MCF -7 细胞的增殖。4-氧代 DHA 与 PPARγ 共价结合，并在荧光素酶报告基因检测和树突状细胞中激活基因转录，EC50 值约为 8-16 μM。
HY-170551
Carbonic Anhydrase VEGFR
Cancer
CA IX/VEGFR-2-IN-3 (Compound 6i) 是一种 Carbonic Anhydrase IX 和 VEGFR-2 抑制剂，IC50 分别为 41 和 48 nM。CA IX/VEGFR-2-IN-3 具有抗癌活性，对 MCF -7 乳腺癌细胞 (IC50 为 22.33 μM) 和小鼠成纤维细胞系 3T3 (100 μM 浓度下细胞存活率低于 40 %) 生长具有抑制作用。CA IX/VEGFR-2-IN-3 可用于抗癌领域的研究。
HY-149636
EGFR CDK VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性，其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF -7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-162670
CDK
Cancer
Anticancer agent 238 (compound 5) 是一种抗癌剂，对 CDK-5 酶具有特别强结合亲和力。Anticancer agent 238 对 HCT116 和 MCF 7 细胞表现出很强的功效，IC50 值分别为 13.46 µM 和 16.43 µM。
HY-123656
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮，具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应，在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF -7细胞系的测试中，显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53的相互作用，并促进MDM2的降解。
HY-N12209
Others
Cancer
Neohelmanthicin A (compound 3A) 是一种苯丙素类化合物，具有抗肿瘤活性。Neohelmanthicin A 抑制白血病细胞系 EL4、乳腺癌细胞系 S180和乳腺癌细胞系 MCF 7 的 IC50 s 分别为 0.13 μM，7 μM，23 μM。
HY-157402
Topoisomerase EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF -7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性，显示出较强的凋亡活性，可用于癌症的研究。
HY-156878
Others
Cancer
Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549、SNU-638、Col2、HT1080、MCF -7 的增殖，IC50 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。
HY-147882
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 6 (compound 3q6) 是一种有效的 抗甲氧西林 金黄色酿脓葡萄球菌 (anti-MRSA) 药剂。Anti-MRSA agent 6 对 MCF -7、A549 细胞显示出低细胞毒性。
HY-121255
(R)-Cryptopleurine; NSC 19912
Others
Cancer
(–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱，具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF -7 乳腺癌细胞的生长（所有细胞的 IC50 =3 nM）。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达（IC50 =8.7 nM）。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
HY-161995
Apoptosis Necroptosis FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂，对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM，对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%)，在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM，具有抗迁移作用，使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF -7 细胞株 IC50 超过 100 µM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM，对正常细胞无毒性。
HY-129672
25-Dihydrostichorrenoside E
Drug Derivative
Cancer
Thelenotoside B (25-Dihydrostichorrenoside E) 对五种癌症细胞系 (如 HepG2, KB, LNCaP, MCF 7 和 SK-Mel2) 显示出强烈的细胞毒性，IC50 值范围从 0.95 ± 0.08 到 1.90 ± 0.13 μM。Thelenotoside B 是三萜四糖苷类
HY-151573
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-1 (化合物 3b) 是一种 EGFR/CDK2 抑制剂。EGFR/CDK2-IN-1 对 MCF 7 和 HepG2 细胞显示出较强的细胞毒性。EGFR/CDK2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-157161
11β-HSD
Cancer
11β-HSD2-IN-1 (compound CDSN) 是 11β-HSD2 的有效抑制剂，抑制 11β-HSD2 将细胞中的 Cholestane-3β,5α,6β-triol (CT) 代谢为肿瘤促进剂，癌甾酮。11β-HSD2-IN-1 抑制睾酮生物合成，进而抑制 MCF -7 细胞增殖。11β-HSD2-IN-1 具有免疫活性和抗病毒感染的作用。
HY-147202
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-24 (compound 3U) 是一种有效的 BRD4 抑制剂，BRD4 Inhibitor-24 对 MCF 7 和 K652 细胞表现出抗肿瘤活性，IC50 分别为 33.7 和 45.9 μM (来自专利 CN107721975A)。
HY-159122
Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF -7 的增殖，IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1/S 期阻滞细胞周期，诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP)，增加细胞内 ROS 水平，导致线粒体损伤，并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-129152
Influenza Virus
Infection
灵芝酸T-N
NA ) 抑制剂，IC50 分别为 2.7 μM 和 42 μM。Ganoderic acid T-N 显示出对 MCF 7 细胞的细胞毒性 (CC50 =28.2 μM)。
HY-126618
Tyrosinase
Cancer
Aspochalasin I 对癌细胞 NCIH460、MCF -7 和 SF-268 表现出细胞毒性，IC50 分别为 22.1、33.4 和 19.9 μM。Aspochalasin I 通过抑制酪氨酸酶 (tyrosinase )，抑制黑色素生成 (IC50 为 22.4 μM)，因此可用作美白剂。
HY-132294A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(1S,3R)-GNE-502 (compound 179) 是一种有效的 ERα 降解剂，在 MCF 7 HCS 细胞中降解 ERα 的 EC50 为 13 nM。(1S,3R)-GNE-502 可用于研究与雌激素受体相关的癌症。
HY-164619
CDK SARS-CoV
Infection Cancer
CDK9-IN-34 (Compound 1b) 是 CDK9 的抑制剂，IC50 为 0.25 μM。CDK9-IN-34 对癌细胞 HCT116、MCF 7 和 K652 表现出细胞毒性，IC50 分别为 1.43、3.01 和 50.27 μM。CDK9-IN-34 对冠状病毒 229E 表现出抗病毒活性，IC50 为 145.92 μM。
HY-148789
HY-169409
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-59 (Compound 3h) 是 VEGFR2 的抑制剂，IC50 为 3.73 µM。VEGFR-2-IN-59 在癌细胞 A549、HT-29、A375、MCF 7 和 NHDF 中表现出细胞毒性，IC50 浓度分别为 20.91、19.70、9.63、17.43 和 20.71 μM。VEGFR-2-IN-59 抑制管状结构的形成并表现出抗血管生成特性。
HY-W080443
Endogenous Metabolite
Others Cancer
O-allylvanillin 是o -烯丙基查尔酮衍生物，具有抗癌 anti-cancer 作用。O-allylvanillin 抑制THP-1、HL60、Hep-G2、MCF -7细胞生长，IC50 值分别为74.76 μM、63.52μM、90.99μM、90.11μM 。
HY-161687
Src
Cancer
Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 (Compound 3) 是 Cisplatin (HY-17394) 和 Dasatinib (HY-10181) 的前药。Cisplatin/Dasatinib prodrug-1 对肿瘤细胞系 A2780，MDA-MB-231，MCF 7，HCT116，RD，Thp1 和 HL60 具有抗增殖活性，其 IC50 分别为 0.1，0.1，0.36，2.0，0.4，0.3 和 0.25 μM。
HY-170336
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-10 (Compound 160a) 是口服有效的 ERα 降解剂，在 MCF 7、T47D 和 CAMA-1 细胞中，DC50 为 0.37-1.1 nM。PROTAC ERα Degrader-10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170339); Black: linker (HY-30105); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-168055))
HY-125620
Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
Rubiginone D2 是一种抗生素，对 Bacillus subtilis ，Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 具有抑菌活性。Rubiginone D2 具有抗癌活性，可抑制癌细胞 HM02、Kato III、HepG2 和 MCF 7 的增殖，GI50 分别为 0.1、0.7、<0.1 和 7.5 μM。
HY-135453
Bacterial
Infection
(-)-乔松素
抗分枝杆菌 活性，对其休眠期和活跃期的 IC50 值分别为 1.11 mg/mL 和 1.21 mg/mL。(-)-Pinocembrin 是一种抗增殖剂，对 THP-1、A549、Panc-1、HeLa 和 MCF 7 细胞系的 IC50 值为 1.88-11.00 mg/mL。
HY-149995
Pim
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是一种 Pim-1 激酶 抑制剂 (IC50 : 0.61 μM)。Pim-1 kinase inhibitor 5 对癌细胞具有细胞毒性，对 HepG2、MCF -7、PC3 和 HCT-116 细胞的 IC50 s 范围为 6.95-20.19 μM。
HY-146238
EGFR Thymidylate Synthase Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR 、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂，对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50 分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF 7 细胞凋亡（apoptosis ）。
HY-170328
HSP
Cancer
Hsp90-IN-36 (compound 5) 是一种 Hsp90 抑制剂，具有抗癌活性 (MCF -7，IC50 =14.74 μM)。
HY-157319
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-15 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.15 μM。PI3Kα-IN-15 也具有良好的抗增殖活性(抑制SKOV-3、T47D、NCI-H1975、NCI-H460 和 MCF -7 的生长，IC50 值分别为 26.6 μM、7.9 μM、32.1 μM、17.7 μM 和9.4 μM。PI3Kα-IN-15可用于癌症研究。
HY-149376
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂，具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM，24 h) 介导有丝分裂阻滞，阻断 G2/M 期细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF 7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
HY-N12232
Parasite Bacterial
Infection Cancer
Carbazomycin D 具有抗结核和抗疟活性，可以抑制 Plasmodium falciparum (IC50 > 10 μg/mL)，抑制 Mycobacterium tuberculosis (MIC 为 25 μg/mL)。Carbazomycin D 在 MCF -7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性，IC50 分别为 21.3、33.2、12.9 和 34.3 μg/mL。
HY-146454
Others
Cancer
Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116、MCF -7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性，GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
HY-N12887
Mitochondrial Metabolism
Others Cancer
Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC ) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF 7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1，延长 C. elegans 的寿命。
HY-N7464
Others
Others
Jolkinolide E 是一种从大黄根中得到的蓖麻二萜，Jolkinolide E 对 HepG2、MCF -7和C6 细胞系都表现出弱的选择性活性。
HY-103455
Estrogen Receptor/ERR
Others
ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体，可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白（GFP）-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样（ROS和U2OS）和乳腺癌（MCF 7）细胞中，ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响，包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
HY-N12589
Others
Cancer
8-epi-Helenalin 是一种可从旋复花根中分离得到的具有抗肿瘤活性的半萜内酯，对 HL-60、A549、MCF 7、HCT-15、SK-OV-3 和 Malme-3M 的 EC50 值分别为 12.2 μM、53.8 μM、9.1 μM、8.7 μM、18.7 μM 和 8.3 μM。
HY-111846
HY-143301
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) 是 拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 4 抑制 HepG2，A549，MCF -7 和 HeLa 细胞的增殖 IC50 值分别为 1.20，2.09，1.56 和 1.92 μM。Topoisomerase I inhibitor 4 可用于癌症的研究。
HY-N2741
Bcl-2 Family
Cancer
Vitexin B-1 是 Bcl-2 的抑制剂和 Caspase 的激动剂。Vitexin B-1 对 MCF -7、ZR-75-1、MDA-MB-231 和 COC1 细胞有细胞毒性并诱导细胞凋亡， IC50 分别为 3.2、2.1、1.8 和 0.39 μM。
HY-147839
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 10 (compound 32a) 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂，IC50 为 7.45 μM。Topoisomerase II inhibitor 10 引起细胞周期阻滞在 G2-M 期，诱导 HepG-2 细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 10 对 HepG-2、MCF -7 和 HCT-116 细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-170483
HSV HIV
Infection Cancer
Antitumor agent-191 (Compound 7) 对 HSV-1 和 HIV 表现出抗病毒活性，EC50 分别为 0.03 μM 和 0.81 μM。Antitumor agent-191 表现出潜在的抗肿瘤活性，可抑制癌细胞 HepG2，WI-38，Vero 和 MCF -7，IC50 分别为 19.6，39.3，18.3 和 28 μM。
HY-111640
HIV Reverse Transcriptase
Infection
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV ) 抑制剂，作用于 MCF -7 细胞，CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM )，抑制 HIV-1 逆转录酶，EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-22024
Others
Cancer
5-羟基黄酮
MCF -7，FaDU，MDA-MB-435S，U87，RPE-1 和 HEK293 细胞无细胞毒性。
HY-138210
Fungal
Infection
N,O-Diacetyltyramine 是一种可以从放射菌假诺卡氏菌 VUK-10 中分离得到的具有抑菌活性和细胞毒性的化合物。N,O-Diacetyltyramine 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌和真菌具有抗菌活性。 N,O-Diacetyltyramine 对 MDA-MB-231、HeLa、MCF -7 和 OAW-42 细胞具有细胞毒性。
HY-146103
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-7 (compound 8f) 是一种有效的抗增殖剂。Antiproliferative agent-7 对癌细胞 MCF -7、MDA-MB-231、HCT-116 和 FR-2 具有抗增殖活性，IC50 分别为 3.5 μM、15.54 μM、30.43 μM 和 34.8 μM。Antiproliferative agent-7 可促进 ROS 产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157516
CDK
Cancer
CDK2-IN-22 (compound 7I) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，IC50 为 64.42 nM。CDK2-IN-22 对多种癌细胞 MV4-11、HT-29、MCF -7 和 HeLa 表现出广泛的抗增殖功效，IC50 值分别为 0.83 μM、2.12 μM、3.12 μM 和 8.61 μM。
HY-138074
5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime
Parasite
Infection
Milbemycin A4 oxime (5-Ketomilbemycin A4 oxime; 5-Oxomilbemycin A4 5-oxime) 是 Milbemycin A4 (HY-126906) 的衍生物，也是 Milbemycin oxime (HY-B0778) 的成分，这两种化合物都具有杀虫和杀线虫活性。Milbemycin A4 oxime (0.05 mg/kg) 可减少自然感染犬心丝虫 D. immitis 的微丝蚴数量，抑制光滑念珠菌临床分离株的生长 (MIC80 =16-32 μg/mL)。Milbemycin A4 oxime (2.5 μg/mL) 可阻断 Fluconazole (HY-B0101) 从光滑念珠菌临床分离株中流出。Milbemycin A4 oxime 能增强阿霉素诱导的细胞生长抑制作用，并以浓度依赖性方式增加阿霉素耐药但不敏感的 MCF -7 乳腺癌细胞中阿霉素和 P-糖蛋白底物 Rhodamine 123 (HY-D0816) 的细胞内积累。
HY-162721
Others
Cancer
Anticancer agent 242 (7) 在多种癌细胞中均表现出抗癌活性。如 A2780 (IC50 = 0.24 μM, 卵巢腺癌), A2780cis (IC50 = 0.45 μM、卵巢腺癌)、CCD18Co (IC50 = 0.59 μM、非恶性人成纤维细胞)、A549 (IC50 = 0.32 μM、肺腺癌)、HT29 (IC50 = 0.26 μM 大肠直肠腺癌)、以及 MCF 7 (IC50 = 0.55 μM、乳腺腺癌)。
HY-110193
RET
Cancer
SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶 的有效抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF 7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路，也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
HY-113796
Others
Cancer
Kopsoffinol 是一种双吲哚生物碱，在体外对人 PC-3、HCT-116、MCF -7 和 A549 细胞表现出生长抑制活性，在逆转长春新碱耐药的人类 KB 细胞的多药耐药性方面具有一定的作用。
HY-158328A
HY-N3443
Others
Cancer
Jolkinol A 是一种天然产物，存在于 Euphorbia pubescens 中。Jolkinol A 抑制细胞生长，对于 MCF -7、NCI-460、SF-268 细胞的 GI50 s 分别为 95.3、57.3、>100 µM。
HY-163615
Bacterial
Infection
Antimicrobial agent-32 (Compound 4g) 是一种抗菌剂，对多种细菌具有显著活性，包括 Staphylococcus aureus 、Bacillus subtilis 、Bacillus cereus (MIC=1000 µg/mL)，Klebsiella pneumonia 和 Staphylococcus aureus (MRSA) (MIC=500 µg/mL)，以及 Escherichia coli (MIC=250 µg/mL)。此外，Antimicrobial agent-32 还能抑制 MCF -7、HCT-116 和 HepG-2 细胞的增殖，显示抗癌活性。
HY-170661
EGFR
Cancer
EGFR-IN-142（compound 9a）是一种 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 0.08 μM。EGFR-IN-142 对 MCF -7（IC50 3.31 µM）和 WI-38（IC50 = 43.99 µM） 具有抗增殖作用。
HY-N10871
SARS-CoV
Cancer
新柳杉双黄酮
MCF -7、HeLa 细胞具有抑制活性。Neocryptomerin 对 SARS-CoV-2 活性位点具有良好的结合亲和力，有潜力作为针对 COVID-19 的先导化合物。
HY-158371
HDAC Casein Kinase
Cancer
HDAC/CK2-IN-1 (compound 38) 是 HDAC1 (IC50 = 1.46 μM)、HDAC6 (IC50 = 0.66 μM) 和 CK2 (IC50 = 3.67 μM) 抑制剂。HDAC/CK2-IN-1 对 Jurkat、MCF -7、HCT-116 和 HL-60 细胞系表现出良好的抗增殖活性。
HY-151459
HY-149633
HY-155113
PROTACs HSP
Cancer
PROTAC Hsp90α degrader 1 (Compound X10g) 是一种选择性 PROTAC Hsp90α 降解剂。PROTAC Hsp90α degrader 1 可用于乳腺癌研究。PROTAC Hsp90α degrader 1 抑制 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF -7、MX-1 细胞增殖 的 IC50 s 分别为 51.48 μM、16.46 μM、8.93 μM、11.95 μM。
HY-N11928
Others
Cancer
Changnanic acid (五味子酸) 是一种三萜化合物，具有潜在抗肿瘤作用。Changnanic acid 对人类肿瘤细胞系 Bel-7402、MCF -7 和 HL-60 表现出中等的细胞毒活性，IC50 s 分别为 100 μM，100 μM，50.51 μM。
HY-N11651
Others
Others
Peganumine A 是一种天然产物，可在 Peganum harmala 中找到。Peganumine A 显示细胞毒性，对 HL-60、MCF -7、PC-3 和 HepG2 细胞的 IC50 值分别为 5.8、38.5、40.2、55.4 µM[1]< /sup>。
HY-117872
20-O-Acetylsartorypyrone D
Fungal
Infection
Sartorypyrone A (20-O-Acetylsartorypyrone D) 是可从土壤真菌 Neosartorya fischeri 中分离出的单环子萜类化合物。Sartorypyrone A 显示出对 MCF -7、NCI-H460 和 A375-C5 细胞系的体外生长抑制活性，具有潜在的抗癌特性。
HY-162751
HSP Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β 的抑制剂，在 PC3MM2 细胞中 IC50 为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF -7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖，IC50 为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-152945
NF-κB
Cancer
Antiproliferative agent-22 (compound 2) 是一种抗癌剂。Antiproliferative agent-22 对 MCF -7、MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 6.2 μM、3.3 μM 和 3.3 μM。
HY-169096
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
DPP-21 是微管蛋白聚合 的抑制剂 (IC50 : 2.4 μM)。DPP-21 对癌细胞系具有抗增殖活性，IC50 分别为 0.38 nM (HCT116)、11.69 nM (B16)、5.37 nM (HeLa)、9.53 nM (MCF 7)、8.94 nM (H23) 和 9.37 nM (HepG2)。DPP-21 将细胞周期停滞在有丝分裂的 G2/M 期，随后诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl-2 但上调促凋亡蛋白 Bax 蛋白水平)。
HY-130624
HSP Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF -7、HOS 和 HepG2 的增殖，IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )，并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF -7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-161171
Parasite Ephrin Receptor
Cancer
Antimalarial agent 37（compound 33）是一种针对 II 型激酶的选择性抑制剂，具有抗疟原虫活性。Antimalarial agent 37 对癌细胞 HepG2 和 MCF 7 具有细胞毒性和选择性。
HY-154978
Others
Cancer
Cisplatin-resistant cells-IN-1 (Compound 8) has high cytotoxicity against Cisplatin (HY-17394)-resistant cells. Cisplatin-resistant cells-IN-1 reduces the metabolic activity effectively in the low nanomolar range (IC50 : 0.14–1.79 μM in A549/A549-R, K562/K562-R, and MCF -7/MCF -7TamR cells).
HY-155197
Microtubule/Tubulin Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白 聚合。ER degrader 7 抑制 MCF -7、T47D、MCF -10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力，IC50 s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
HY-139090
28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin
Bacterial HIV Drug Derivative
Cancer
3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin) 是胆固醇生物合成抑制剂桦木醇 (HY-N0083) 的衍生物。3-Oxobetulin acetate 可抑制 P388 鼠淋巴细胞白血病细胞 (EC50 =0.12 μg/mL) 以及人类 MCF -7 乳腺癌、SF-268 CNS 癌细胞、H460 肺癌和 KM20L2 结肠癌细胞 (GI50 s=8、10.6、5.2 和 12.7 μg/mL) 的生长，但不能抑制 BxPC-3 胰腺癌细胞或 DU145 前列腺癌细胞 (两者的 GI50 s=>10 μg/mL)。3-Oxobetulin acetate 可抑制 X4 嗜性重组 HIV (NL4.3-Ren) 在 MT-2 淋巴母细胞中的复制 (IC50 =13.4 μM)。3-Oxobetulin acetate 还可有效对抗杜氏利斯特菌无鞭毛体。
HY-115950
Others
Cancer
Antitumor agent-48 (Compound 4a) 是一种具有抗肿瘤活性的 2,3-dehydrosilybin 衍生物。Antitumor agent-48 对 MCF -7、NCI-H1299、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒活性，IC50 值分别为 8.06 µM、13.1 µM、16.51 µM 和 12.44 µM。
HY-138098
Others
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性，对于 MCF -7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
HY-10812
PI3K mTOR
Cancer
GNE-490 是一种 (thienopyrimidin-2-yl)aminopyrimidine，一种有效的泛 PI3K 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 IC50 分别为 3.5 nM、25 nM、5.2 nM、15 nM。GNE-490 对 mTOR 具有 >200 倍的选择性 (IC50 =750 nM)。GNE-490 显示出对 MCF 7.1 乳腺癌异种移植模型有抑制功效。
HY-150968
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-11 (compound 7) 是一种具有抗增殖活性和选择性的 Ruthenium(II)-Tris-pyrazolylmethane 复合物。Antiproliferative agent-11 对 MCF -7，HeLa，518A2，HCT116 和 RD 细胞具有抗增殖活性，其 IC50 值分别为 6，10，6.8，6.7 和 6 μM。Antiproliferative agent-11 可用于癌症的研究。
HY-149632
EGFR Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR 、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF 7 细胞的 IC50 ：9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
HY-149407
VEGFR CDK EGFR Necroptosis Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂，包括 VEGFR2 、EGFR 、HER2 和 CDK2 ，IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF -7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM)，但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis ) ，使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物，对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性，可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF -7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-114803
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂，具有抗肿瘤活性，其在HCT116、HepG2、MCF -7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-168720
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 32 (Compound 7g) 是一种诱凋亡 剂， KD 为 42 μM，具有抗肿瘤活性，在MDA-MB-231 细胞中引发了明显的细胞形态变化，包括膜起泡、核碎片化和凋亡小体形成。Apoptosis inducer 32 在 MCF -7，MDA-MB-231，HEK 细胞中的 IC50 为 4.77，6.56，337.8 μM。
HY-W010713
Fimaporfin free base
Photosensitizer
Cancer
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂，其水溶性较差，限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2，制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs)，形成 mMSC-TPCS2a@NPs，延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs，在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF 7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中，而在正常乳腺上皮细胞 MCF 10A 中的摄取显著较低。
HY-168164
Others
Cancer
4-Methoxycinnamyl alcohol是一种抗癌化合物，具有对MCF -7、HeLa和DU145癌细胞系的细胞毒性活性，IC50值分别为14.24、7.82和22.10 μg/mL。4-Methoxycinnamyl alcohol显示了诱导细胞坏死的能力，而非凋亡，经过48小时的DNA片段实验后表现出坏死现象。4-Methoxycinnamyl alcohol是从Foeniculum vulgare中分离出来的。
HY-169476
Drug Derivative
Cancer
Pyrrolidine linoleamide 是亚油酸酰胺的衍生物，具有抗癌活性。Pyrrolidine linoleamide 展现出对一系列癌细胞系的抗增殖活性，对 U251、MCF -7、NCI-ADR/RES、786-0、NCI-H460、PC-3、OVCAR-3 细胞系的 IC50 分别为 12.0、27.5、7.7、21.9、36.6、32.6、33.9 μg/mL。
HY-134008
Others
Cancer
Protoapigenone 是一种抗肿瘤剂，可从蕨类植物中分离得到。Protoapigenone 对 Hep G2、Hep 3B、MCF -7、A549 和 MDAMB-231 具有显著抑制活性，IC50 s 值分别为 1.60、0.23、0.78、3.88 和 0.27 μg/mL。
HY-N8508
Apoptosis Cytochrome P450 PARP JNK Bcl-2 Family Caspase
Cancer
Myrothecine A 是一种存在于 M. roridum 中的单端孢霉毒素。Myrothecine A 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis 、促进细胞色素 c 释放、PARP 裂解和 JNK 磷酸化、增加 Bax 和裂解 caspase-3、-5 和 -8 水平。Myrothecine A 具有抗癌活性，可促进微环境中 树突细胞的成熟。Myrothecine A 可抑制 A549、MCF -7、HepG2 和 SMMC-7721 癌细胞的增殖，IC50 分别为 95、70、60 和 25 µM。
HY-151158
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF -7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 EGFR /HER2 激酶抑制剂，IC50 分别为 0.18 μM (EGFR )， 0.146 μM (HER2 )。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFR ，IC50 为 0.907 μM。
HY-170508
Cytochrome P450
Endocrinology
Aromatase-IN-4 (Compound 6a) 是一种芳香酶 (Aromatase ) 抑制剂。Aromatase-IN-4 具有抗癌活性，对 MDAMB-231、MCF -7、A-549、NCI-H23 和 A-498 细胞系的 GI50 分别为 2.95 μM, 3.35 μM, 2.27 μM, 8.46 nM 和 1.56 μM。Aromatase-IN-4 可有效阻断芳香化酶依赖性的雌激素产生。
HY-N8470
NSC 204855; U 40615
Bacterial
Infection
Steffimycin B 是一种蒽环类细菌代谢物，最初从链霉菌中分离出来。它与 DNA 结合，优先插入含有胞嘧啶和鸟嘌呤的位点。Steffimycin B 对 MCF -7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞具有细胞毒性（IC50 s 分别为 3.5、6.75、3.28 和 10.5 μM）。它对结核分枝杆菌（MIC=5.2 nM）、蜡状芽孢杆菌（MIC=1.56 μg/mL）和恶性疟原虫（IC50 =2.19 μM）有活性。
HY-151154
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF -7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂，抑制 EGFR /HER2 激酶和 DHFR ，IC50 分别为 0.153 μM，0.108 μM，0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124456
Bacterial
Infection
Unguinol 是一种最初从 A. unguis 中分离出来的缩酚酸。它是丙酮酸磷酸二激酶 (PPDK；IC50 =42.3 μM) 的抑制剂。它抑制利用 C4 而非 C3 碳固定的植物的生长。Unguinol 还抑制细菌 S. aureus 和 V. harveyi（GI50 s 分别为 8.7 和 69.5 μM）以及 H460、MCF -7 和 SF-268 癌细胞（GI50 s 分别为 28.2、50.8 和 44.3 μM）的生长。
HY-156912
EGFR
Cancer
Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂，抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50 s 分别为 0.630 μM，0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系（HepG2、HCT-116、MCF -7 和 A431）具有抗肿瘤活性，IC50 s 分别为 13.02 μM，10.14 μM，12.68 μM，和 47.05 μM。
HY-N12135
Others
Cancer
15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ，可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF -7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性，IC50 s 分别为 37.69 μM，79.362 μM，80.07 μM，197.35 μM，462.13 μM，和 180.09 μM。
HY-156018
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-13 (Compound 18a) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50 : 2.5 nM)。PI3Kα-IN-13 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-13 抑制癌细胞增殖，IC50 s 分别为 0.75 μM (MCF -7)、3.79 μM (HCT-116)、13.71 μM (MDA-MB) -231), 9.85 μM (SW620)。PI3Kα-IN-13 抑制肿瘤细胞集落形成、迁移和侵袭。
HY-161260
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P -glycoproteinP -gpP -gp 的外流功能 (不影响 P -gp 的表达)，从而逆转 MCF -7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性，其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
HY-121149B
(E/Z)-3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
(E/Z)-Droloxifene 是 (E) -Droloxifene (一种选择性雌激素受体调节剂) 和 (Z) -Droloxifene 的混合物。(E) -Droloxifene 在兔子宫匀浆中结合雌激素受体 (ER )，IC50 值为 24 nM。(E) -Droloxifene 增加未成熟大鼠子宫重量，减少雌二醇引起的幼年大鼠子宫重量增加。(E) -Droloxifene 还能抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF -7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 与 ER 结合较弱，无雌激素活性或抗雌激素活性。
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ，IC50 IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖，对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF -7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-N10621
Others
Cancer
3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol (compound 2) 是一种菲类化合物，可从黄牛奶树根 (Combretum laxum) 中分离得到。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 对人癌细胞系 786-0，MCF -7 和 NCI/ADR-RES 具有细胞毒性，IC50 s 分别为 73.26 μM，118.40 μM，83.99 μM。3,5-Dimethoxy-2,7-phenanthrenediol 还具有自由基清除活性，IC50 为 20.4 μM。
HY-10815
HY-149024
VEGFR Apoptosis MDM-2/p53
Cancer
VEGFR-2-IN-23 (compound 11b) 是一种有效的选择性 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 0.34 nM。VEGFR-2-IN-23 显示出抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 MCF -7 细胞停滞在 G1 期。
HY-116904
Apoptosis Akt
Cancer
Anticancer agent 253 (Compound 26) 对乳腺癌细胞具有抗癌活性，IC50 s 为 6 μM (MCF -7)、10 μM (MDA-MB-231)和 6.4 μM (4T1 细胞)。Anticancer agent 253 可阻止细胞周期并诱导癌细胞中线粒体介导的细胞凋亡 (Apoptosi )。Anticancer agent 253 可抑制人类乳腺癌和前列腺癌中的 Akt 磷酸化。
HY-146080
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物，是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF -7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20，3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-161786
Bcl-2 Family Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl-2 的抑制剂，IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl-2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF -7 (IC50 =8.9 μM)、HCT116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl-2-IN-20 促进 ROS 的产生，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF -7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-147825
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF -7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-169382
Melatonin Receptor
Cancer
Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物，是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50 =863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中，可结合 MLT 受体 (Ki =3.1 nM)，发挥出促进 β-arrestin (EC50 =914 nM) 和 ERK 激活 (EC50 =98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF -7、MDA-MB-231，和 HT-1080 的 IC50 s 分别为 6.8 μM，6.4 μM，和 1.7 μM。
HY-N10778
Others
Others
(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 是一种葫芦烷型三萜。(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol 在 MTT 法检测中对 5 种癌细胞系 MCF -7、HepG2、Du145、Colon205 和 HL-60 均无抑制作用。
HY-149360
P-glycoprotein
Cancer
P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物，是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用，对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF -7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
HY-162447
HY-113062
HY-123715
Others
Cancer
Anticancer agent 255是一种单碳酰化姜黄素-1,2,3-噁唑结合物，具有显著的抗癌活性。Anticancer agent 255在前列腺癌细胞PC-3和DU-145中的IC50 值分别为8.8μM和9.5μM。Anticancer agent 255对乳腺癌细胞MCF -7、MDA-MB-231和4T1的IC50 值为6μM、10μM和6.4μM，显示出良好的抗癌效果。Anticancer agent 255能够诱导癌细胞的线粒体介导的凋亡，并且阻止细胞周期进程。Anticancer agent 255下调了细胞增殖标记物PCNA，并抑制了细胞生存蛋白的活化。Anticancer agent 255上调了促凋亡蛋白Bax，同时下调了抗凋亡蛋白Bcl-2。
HY-161692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 8 (Compound 18j) 是一种选择性 Estrogen Receptor 降解剂。ERα degrader 8 对 CF-7 细胞具有抑制作用，IC50 值为 0.15 μM。
HY-112811
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术，高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin，CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
HY-163981
P-glycoprotein
Cancer
ABCB1-IN-2 (compound 16q) 是一种功能性抑制剂，能够直接与 ABCB1 蛋白结合并稳定其结构，同时不影响 ABCB1 的表达量和亚细胞定位。ABCB1-IN-2 能提高 MCF -7/ADR 细胞对紫杉醇（PTX）的敏感性，可增加 PTX 的累积以及阻止 ABCB1 介导的荧光素 Rh123 累积和排出。ABCB1-IN-2 作为 ABCB1 介导的多药耐药（MDR）逆转剂，显示出强大的逆转 MDR 的能力。
HY-144666
Glutaminase
Cancer
GLS-1-IN-1 (compound 1d) 是一种 GLS-1 抑制剂。GLS-1-IN-1 对 Hep G2、MCF 7 和 MCF 10A 细胞有抑制作用。
HY-151458
VEGFR Bacterial Dihydrofolate reductase (DHFR) Fungal
Infection Cancer
VEGFR-2/DHFR-IN-1 (compound 8b) 是 VEGFR-2 和 DHFR 的抑制剂，其 IC50 值分别为 0.384 和 7.881 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对大肠埃希菌，粪链球菌，肠沙门氏菌，金黄色酿脓葡萄球菌，MSSA 和 MRSA 显示了良好的抗菌活性，MIC 值分别为 16，16，16，8 和 16 μg/mL。VEGFR-2/DHFR-IN-1 对 C26，HepG2 和 CF7 癌细胞系具有良好的细胞毒性，IC50 值为 2.97-7.12 μM。VEGFR-2/DHFR-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-138073
HY-161676
Others
Others
DOTA-RBB-Ga 是螯合剂 DOTA、CDK4/6 抑制剂 Ribociclib (HY-15777) 和镓 Ga 的结合物。当用放射性镓 68 Ga 标记时，DOTA-RBB-Ga 可用作 CDK4/6 阳性肿瘤的 PET 放射性示踪剂。
HY-164088
HY-121092
HY-163845
PROTACs HDAC
Cancer
YX862 是一种选择性 HDAC8 PROTAC 降解剂，在 250 nM 下对 MDA-MB-231 细胞中 HDAC8 最大降解率> 95% (Blue: VHL E3 ligand (HY-112078), Black: linker；Pink: HDAC8 inhibitor (HY-163846))。
HY-169367
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-1233 是一种有效且可口服的雌激素受体 (estrogen receptor ) PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.9 nM。ERD-1233 在 ER+ 乳腺癌研究中发挥着重要作用 (粉色：靶蛋白配体（HY-201580）；黑色：Linker（HY-W889109）；蓝色：E3 连接酶配体（HY-W1009348）)。
HY-P10843
HY-164959
Lipocalin Family
Cancer
ZINC00230567 是 Lipocalin-2 (LCN2 ) 的抑制剂。ZINC00230567 可降低细胞 SUM149 的集落形成和细胞活力，并表现出抗肿瘤活性。
HY-115942
CDK
Cancer
Anticancer agent 29 (Compd E/Z-6f) 是一种抗癌剂，对 CDK2、CDK1、CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 0.054 μM、0.127 μM、0.129 μM、0.396 μM。
HY-144795
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-14 (Compound 5) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-14 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150004
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂，对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡（apoptosis ），导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-148109
FAK
Cancer
FAK-IN-7 (化合物 5r) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =11.72 µM)。FAK-IN-7 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-148110
FAK
Cancer
FAK-IN-8 (化合物 5h) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50 =5.32 µM)。FAK-IN-8 具有较好的抗增殖活性，可用于癌症的研究。
HY-151888
Others
Cancer
Anticancer agent 92 (Compound 5f) 是一种对非癌细胞无毒的抗癌剂。
HY-113345
HY-149969
HY-N3096
HY-14307A
Others
Cancer
(R)-Necrocide 1 (compound (R)-38) 是一种有效的抗癌剂。(R)-Necrocide 1 具有抗增殖活性。
HY-101071
(+)-Monastrol
Kinesin
Cancer
(S)-Monastrol ((+)-Monastrol) 是一种有丝分裂运动蛋白 Eg5 的变构抑制剂，对多种癌细胞系具有抗增殖作用。(S)-Monastrol 抑制哺乳动物单极纺锤体有丝分裂中的细胞。
HY-157546
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-P10223
HY-150803
HY-P10221A
HY-160915
HY-159060
HY-170667
HY-B0621
HY-N2331
Topoisomerase
Cancer
Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。
HY-145856
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-11 (Compound 8h) 是一个有效的 VEGFR-2 抑制剂，其 IC50 值为 60.27 nM。VEGFR-2-IN-11 表现出抗癌活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144804
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-17 (Compound 15a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 67.25 nM。VEGFR-2-IN-17 具有抗肿瘤活性。
HY-144796
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-15 (Compound 14b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-15 抑制 HepG2 细胞在 Pre-G1 期的生长，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144803
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-16 (Compound 15b) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 86.36 nM。VEGFR-2-IN-16 具有抗肿瘤活性。
HY-N7266
HY-143460
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAXII-IN-1 (Compound 17) 是一种选择性的 CA XII 抑制剂，对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 3.8 nM 和 56.0 nM。CAXII-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-147800
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-21 (Compound 5d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 0.10 μM。VEGFR-2-IN-21 具有抗癌活性。
HY-147867
MMP
Cancer
MMP-2/9-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的 MMP-2 和 MMP-9 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 56 nM 和 38 nM。MMP-2/9-IN-1 抑制肿瘤生长，强烈诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞迁移，抑制细胞周期进程导致 DNA 片段化
HY-147996
EGFR
Cancer
EGFR-IN-67 (Compound 7d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.34 μM。EGFR-IN-67 具有抗癌活性。
HY-147997
EGFR
Cancer
EGFR-IN-68 (Compound 8d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.33 μM。EGFR-IN-68 具有抗癌活性。
HY-147995
EGFR
Cancer
EGFR-IN-64 (Compound 3c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.33 μM。EGFR-IN-64 具有抗癌活性。
HY-147998
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-13 (Compound 1a) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶（ENPP ）抑制剂，对 ENPP1 和 ENPP3 的 IC50 分别为 1.29 μM 和 20.2 μM。Enpp-1-IN-13 具有抗癌活性。
HY-151522
HY-151625
PARP Apoptosis
Cancer
PARP-2-IN-3 (Compound 12) 是一种有效的 PARP-2 抑制剂，其 IC50 为 0.07 μM。 PARP-2-IN-3 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死。 PARP-2-IN-3 具有较好的预测药代动力学参数和口服生物利用度。
HY-151570
Others
Cancer
Anticancer agent 87 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 87 可用于乳腺癌和肝癌的研究。
HY-151572
Others
Cancer
Anticancer agent 88 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 88 可用于乳腺癌和肝癌的研究。
HY-152077
Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN-5 是一种有效的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN-5 具有抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-158233
Apoptosis VEGFR
Cancer
Apoptotic agent-4 (Compound 9) 是一种细胞凋亡 (Apoptosis ) 诱导剂。Apoptotic agent-4 抑制 VEGFR-2，IC50 为 0.5717 μM。Apoptotic agent-4 抑制癌细胞增殖并将细胞阻滞在 G2/M 和 Pre-G1 期。
HY-W106456
HY-B0621R
HY-161652
HY-161650
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-26 (PROTAC-2) 是一种光调节 PROTAC，可在光裂解连接子的作用下降解 BRD4 (1 μM 时的降解效率为 80%)。PROTAC BRD4 Degrader-26 可以被紫外线灭活。(Pink: ligand for target protein BRD4 ligand 6 (HY-161651); Black: linker (HY-161653); Blue: E3 ligase ligand Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-163766
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Antiproliferative agent-51 (Compound 18h) 对雌激素受体 α (ERα ) 介导的转录具有抑制作用，IC50 为 1.6 nM。Antiproliferative agent-51 抑制癌细胞 ZR-75 的增殖，IC50 为 0.031 μM。Antiproliferative agent-51 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-116543
HY-159149
Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期，诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖，IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
HY-162752
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 250 (compound 104) 具有抗肿瘤活性，可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、减缓增殖、降解关键致癌蛋白（如 aRaf 、CDK4 ），而不会诱导热休克反应。
HY-162762
HY-N2331R
Topoisomerase
Cancer
Proscillaridin A (Standard) 是 Proscillaridin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proscillaridin A 是强力的拓扑异构酶 I 和 II topoisomerase I/II 抑制剂，抑制拓扑异构酶 I 和 II 的 IC50 值分别为 30 nM 和 100 nM。
HY-164463
HY-169101
Apoptosis
Cancer
KSRP-IN-1 (compound 8) 是一种 KSRP 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期阻滞。KSRP-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-169246
CDK Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-32 (Compound 5g) 是一种选择性 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。CDK2-IN-32 对 Vero 细胞表现出细胞毒性，IC50 为 28.52 μM。
HY-170662
HY-50879
GF120918; GW0918; GG918; GW120918
P-glycoprotein BCRP
Cancer
依克立达
P-glycoprotein (Pgp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响以及癌症的研究。
HY-50880
GF120918A
P-glycoprotein BCRP
Cancer
依克立达盐酸盐
P-glycoprotein (P-gp) 和 乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。
HY-13945
Apoptosis
Cancer
NVP 231 是一种强效、特异、可逆的神经酰胺激酶 (CerK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM)，可竞争性地抑制神经酰胺与 CerK 的结合。NVP 231 通过增加 DNA 片段和 caspase-3 和 caspase-9 的裂解来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0928
HY-N2388
HY-N7640
HY-100706
DNA-PK
Cancer
AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α)、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
HY-122878
HSP
Cancer
HS-131 是一种近红外 Hsp90 的染料抑制剂，能够检测原癌基因驱动的乳腺癌，并能识别不同的人类乳腺癌分子亚型。
HY-N10353
HY-144697
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-147731
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
HY-128027
mTOR
Cancer
eCF309 是有效、高度选择性的 mTOR 抑制剂，具有低脱靶效应 (体外和细胞中的IC50 值为 10-15 nM )。
HY-147983
HY-107043
HY-126423
Isorhamnetin 3-O-glucuronide
Apoptosis
Cancer
Isorhamnetin 3-glucuronide 是一种有效的抗癌剂。Isorhamnetin 3-glucuronide 具有抗增殖活性。Isorhamnetin 3-glucuronide 诱导细胞凋亡 (Apoptosis
HY-N11536
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
erythro-Austrobailignan-6 是一种具有口服活性的抗癌剂。erythro-Austrobailignan-6 抑制 DNA 拓扑异构酶 (topoisomerase ) I 和 II 活性。erythro-Austrobailignan-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加 p38 和 JNK 的磷酸化。
HY-132219
Others
Cancer
N,N-dipropyldopamine 是一种具有抑癌活性的谷氨酸释放 (glutamate release ) 的高效抑制剂。谷氨酸释放增加导致癌症引起的骨痛cancer-induced bone pain (CIBP) 。N,N-dipropyldopamine 能缓解癌症引起的骨痛。
HY-153272
HY-161338
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架，阻断细胞周期 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-162482
EGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
EGFR kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂，IC50 为 18.35 μM。EGFR kinase inhibitor 5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 5 具有抗癌和抗炎活性，和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-162483
EGFR Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
EGFR kinase inhibitor 6 (Compound 4b) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂，IC50 为 24.34 μM。EGFR kinase inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 6 具有抗癌和抗炎活性，和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-161861
VEGFR Akt
Cancer
VEGFR-2/AKT-IN-1 (compound 17) 是 VEGFR-2 和 AKT 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.164 μM 和 0.452 μM。VEGFR-2/AKT-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-N2388R
HY-114631
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
EM-800，一种具有口服活性的抗雌激素，可作为雌激素受体 α (ERα ) 和 β (ERβ ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性，能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外，在卵巢切除的动物中，EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力，并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
HY-168095
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 10 (compound 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 为 7.8 nM。CXCR4 antagonist 10 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-79576
Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone
Drug Intermediate
Cancer
Estrone 3-methyl ether (Oestrone methyl ether; 3-O-Methylestrone) 是一种合成中间体，可用于合成雌激素受体调节剂。
HY-17381
HY-B0302
Etidronate; HEDPA; HEDP
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
羟基乙叉二膦酸
HY-106019C
HY-N7083
HY-A0128A
HY-106019
HY-137422
HY-14392
DRB
CDK Apoptosis
Cancer
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物，可抑制几种羧基末端结构域激酶，包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
HY-145867
Topoisomerase EGFR CDK Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-45 是一种有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 泛抑制剂，对 EGFR 和 CDK2 的 IC50 分别为 0.4 µM 和 1.6 µM。EGFR-IN-45 也抑制拓扑异构酶 Topo I 和 Topo II。EGFR-IN-45 能将癌细胞抑制在 G1 前期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143462
HDAC c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-143463
c-Met/HGFR
Cancer
AC-386 是一种高效的 c-Met 抑制剂，IC50 为 7.42 nM。AC-386 对几种癌细胞具有抗增殖活性。AC-386 可用于抗癌耐药研究。
HY-147520
HY-144748
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 17 (Compound 3b) 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC50 为 12.38 µM。Tubulin inhibitor 17 具有抗癌活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146092
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 4 (Compound 12b) 是一种具有抗癌活性的细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。
HY-146007
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA IX-IN-1 (Compound 6f) 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂，对 hCA I 、hCA II 、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 331.4、28.4、9.4 和 17.8 nM。
HY-146008
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN-3 (Compound 16) 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂，对 hCA I 、hCA II 、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 403.8、5.1、10.2 和 5.2 nM。
HY-146048
HY-147698
HY-146013
Sirtuin Microtubule/Tubulin
Cancer
Sirt1/2-IN-1 (Compound 7) 是一种 SIRT1 和 SIRT2 抑制剂，对 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 1.81、2.10 和 20.5 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 表现出 α-微管蛋白的超乙酰化活性，IC50 值为 32.05 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 具有明显抗癌活性。
HY-147768
HY-149000
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3Kβ 。PI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146197
Apoptosis
Cancer
Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic ) 剂，对癌细胞具有良好的抗增殖效果，具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
HY-147865
Galectin Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 8 (Compound 7c) 是一种 galectin-1 (gal-1) 介导的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂，能对抗全球主要的肺癌。Apoptosis inducer 8 显著降低 gal-1 蛋白水平。Apoptosis inducer 8 也是一种PET 显像剂。
HY-17381A
HY-150650
Others
Cancer
S07-2001 是一种有效且具有选择性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂，IC50 为 2.08 μM。S07-2001 增强了Doxorubicin 抑制癌细胞的活性。S07-2001 有成为耐药癌症的化疗增强剂的潜力。
HY-143258
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-8 (Compound 7p) 是一种选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，其 IC50 值分别为 5.01 nM 和 3.97 nM。
HY-149033
Others
Cancer
Kobusine derivative-2 是一种 kobusine 衍生物，对癌细胞具有抗增殖活性。Kobusine derivative-2 可诱导 MDA-MB-231 细胞阻滞在亚 G1 期。具有抗癌活性。
HY-A0128
HY-151565
Others
Cancer
Anticancer agent 86 (compound 6i) 对乳腺癌细胞显示出潜在的抑制活性。
HY-151879
HY-152076
Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN-4 是一种有效的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN-4 具有抗增殖活性，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N8342
HY-N11572
Others
Cancer
Anticancer agent 96 (Compound 4) 是一种抗癌剂，对人癌细胞具有细胞毒性。
HY-151245
HY-14526
543U76; 5,11-Methenyltetrahydrohomofolate
Others
Cancer
5-DACTHF (543U76) 是嘌呤从头生物合成的抑制剂。5-DACTHF 是一种 GAR-TFase 和 AICAR-TFase 抑制剂 (IC50 分别为 3 和 94 μM) 。5-DACTHF 是一种有效的抗肿瘤剂。
HY-162254
EGFR Ack1
Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂，IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-157765
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ERα Degrader-6 (compound A3) 是 ERα 的有效 PROTAC 降解剂，对 MCE-7 细胞系的 IC50 为 0.12 μM。PROTAC ERα Degrader-6 具有抗肿瘤作用。PROTAC ERα Degrader-6 是一种 Em 为 582 nm 的荧光探针，可实现 ERα 蛋白降解的实时可视化。
HY-162326
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-41 (Compound 8) 是一种 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 0.0554 μM。VEGFR-2-IN-41 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-41 具有抗肿瘤活性。
HY-19625A
HY-N12717
Apoptosis
Cancer
Casuarinin 是一种活性物质，可以从崖爬藤 (Terminalia arjuna ) 的树皮中分离出来。Casuarinin 可诱导细胞凋亡
(apoptosis ) 和细胞周期停滞。
HY-17381R
HY-NP131
HY-163524
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-2 (compound III-26) 是 N2 -(1-苄基哌啶-4-酰基)喹唑啉-2,4-二胺衍生物，可以抑制Cullin1和Cullin3。NAE-IN-2 能抑制胃癌细胞迁移并诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )。
HY-106019A
HY-163710
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-5 (compound 9) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂，hCA/VEGFR-2-IN-5 对 VEGFR-2 , hCA IX 和 hCA XII 的 IC50 值分别为 0.38 μM, 40 和 3.2 nM。hCA/VEGFR-2-IN-5 具有抗肿瘤活性。
HY-N11989
Others
Cancer
Nanangenine B 是一种倍半萜类化合物，可从 Aspergillus nanangensis 中分离得到。Nanangenine B 在癌细胞 NS-1 中表现出细胞毒性，IC50 为 38 μg/mL。
HY-N7083R
HY-169124
HY-169310
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-11 (Compound 1) 是 ATM 的抑制剂，IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-11 抑制 KAP1 磷酸化，IC50 为 0.97 nM。ATM Inhibitor-11 在 ICR 小鼠的大脑、心脏和血浆中表现出高暴露度。ATM Inhibitor-11 在 NCI-H441 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168627
EGFR
Cancer
EGFR-IN-135 (compound 3d) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 值为 0.086 µM。EGFR-IN-135 抑制细胞生长并阻滞乳腺癌细胞系细胞周期在 S 期。
HY-A0128AR
HY-N0595
HY-120139
Others
Cancer
KMH-233 是一种有效，可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，可抑制LAT1底物，l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-N8405
Cytochrome P450
Cancer
Isolimonexic acid 是从柠檬种子中分离得到的一种类柠檬酸，具有抗癌和抗芳香化酶 (anti-aromatase ) (IC50 =25.60 μM ) 特性。
HY-104068
HY-128769
CDK
Cancer
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂，IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性，IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
HY-132194
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader-2 是一种选择性雌激素受体降解剂 (SERD )，与 ERα (IC50 =17.1 nM) 有较强的结合亲和力，具有较好的降解效果(EC50 =0.3 nM)。ERα degrader-2 具有良好的药代动力学特性和优良的成药性质，可用于HER 阳性乳腺癌研究。
HY-125927
HY-132135
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 是一种有效的 PLK4 (IC50 = 0.6 nM)，并对 PLK 家族的其他成员有选择性 (>10 μM)。(1E)-CFI-400437 dihydrochloride 抑制 Aurora A、 Aurora B、 KDR 和 FLT-3，IC50 分别为 0.37、0.21、0.48 和 0.18 μM。具有抗增殖活性。
HY-146267
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 5 (Compound 40) 是一种选择性的、具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor (ER) ) 降解剂，对 ERα 的 EC50 值为 1.1 nM。ERα degrader 5 在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-144699
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERRα antagonist-2 (Compound 11) 是一种潜在的 ERRα (雌激素受体相关受体 α) 反向激动剂，IC50 值为 0.80 μM。ERRα antagonist-2 抑制 ER 阴性 MDA-MB-231 细胞的迁移和侵袭。ERRα antagonist-2 在体内抑制乳腺癌生长。
HY-146138
HY-146093
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-62 (Compound 47) 是一种释放 NO 的抗肿瘤剂。Antitumor agent-62 对癌细胞具有抗增殖效果。Antitumor agent-62 激活线粒体凋亡 (apoptosis ) 通路，阻滞细胞周期于 G2/M 期。
HY-151397
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-36 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂 (IC50 : 2.8 μM)。Tubulin polymerization-IN-36 与微管蛋白的 colchicine 位点结合并抑制 colchicine 的结合。Tubulin polymerization-IN-36 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-151398
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-37 是一种微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂 (IC50 : 2.3 μM)。Tubulin polymerization-IN-37 与微管蛋白的 colchicine 位点结合并抑制 colchicine 的结合。Tubulin polymerization-IN-37 可用于淋巴瘤等癌症的研究。
HY-151477
SARS-CoV
Infection Cancer
SARS-CoV-2-IN-32 (化合物 3g) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-32 对癌细胞显示抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-32 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID：6LU7) 具有较高的结合亲和力 (-8.8 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-32 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-151478
SARS-CoV
Infection Cancer
SARS-CoV-2-IN-33 (化合物 3m) 是一种 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-33 对癌细胞具有较好的抗增殖活性。SARS-CoV-2-IN-3 对 COVID-19 主要蛋白酶 (Mpro ) (PDB ID：6LU7) 具有较好的结合亲和力 (-8.0 Kcal/mole)。SARS-CoV-2-IN-33 可用于癌症和 COVID-19 的研究。
HY-151504
Akt
Cancer
ALM301 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂，对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。ALM301 抑制 AKT 磷酸化，能在体外其调节下游信号 。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
HY-D1478
Fluorescent Dye
Others
Fluorescent polyamine probe-1 (compound 15) 是一种线性的、吸收效率高的多胺探针。Fluorescent polyamine probe-1 可用于研究癌细胞中的运输系统。
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-152091
Fungal
Infection Cancer
Antiproliferative agent-18 (Compound 5k) 是一种抗增殖剂，还具有中度抗细菌 (anti-bacterial ) 和抗真菌 (anti-fungi ) 活性。
HY-113607
HY-P4210
ALRN-6924; MP-4897
MDM-2/p53
Cancer
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的，基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
HY-120139A
Others
Cancer
(R)-KMH-233 是 KMH-233 (HY-120139) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。KMH-233 是一种有效，可逆的且选择性的 l 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 抑制剂，可抑制LAT1底物，l-leucin 的摄取 (IC50 =18 μM) 以及细胞生长。即使在低浓度 (25 μM) 下，KMH-233 仍可显着增强 Bestatin 和顺铂的疗效。
HY-103100
HY-163444
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 15 (Compound 3) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。Apoptosis inducer 15 具有细胞毒性但不会导致 DNA 断裂。
HY-N12231
HY-N12997
Others
Others
Torachrysone 8-O-β-D-glucoside 是一种酚类糖苷，可从 Senna tora 种子中分离得到。Torachrysone 8-O-β-D-glucoside 具有细胞毒性。
HY-N0595R
HY-168655
Apoptosis EGFR VEGFR
Cancer
EGFR/VEGFR2-IN-3 (compound 9) 是一种有效的 EGFR 和 VEGFR-2 抑制剂，对 EGFR、VEGFR-2 和 COX-2 的 IC50 值分别为 0.129、0.142、3.428 µM。EGFR/VEGFR2-IN-3 具有细胞毒性。EGFR/VEGFR2-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-P10783
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Integrin
Cancer
BGC0222 是一种新型 Irinotecan (HY-16562) 原药。BGC0222 作为一种 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan (HY-16562) 衍生物，可缓慢、稳定地释放 Irinotecan (HY-16562)。BGC0222 与 αV β3 靶点结合，其 IC50 值为 4.25 μM，针对 αV β5 的 IC50 为 58.7 μM。BGC0222 可诱导血管新生。BGC0222 在多种肿瘤中表现出良好的抗肿瘤活性。
HY-B0736A
HY-19992
HY-16023A
EM-652; SCH 57068
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物，是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
HY-15505
HY-N2058
HY-136255
HY-133558
HY-16023
EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物，是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) 。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-139659
HY-145143
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-1 是一种有效的抗三阴性乳腺癌 (TNBC) 试剂。anti-TNBC agent-1 对不同的乳腺癌细胞表现出有效的活性，IC50 值范围为 0.20 μM 至 0.27 μM。anti-TNBC agent-1 通过线粒体途径诱导 SUM-159 细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 SUM-159 细胞 G1 期阻滞。
HY-145556
HY-N10229
Fungal
Infection
Harzianum A 是一种单端孢霉烯化合物。Harzianum A 对革兰氏阴性和革兰氏阳性菌没有抗菌活性，但具有抗真菌活性。此外，Harzianum A 对肿瘤细胞会产生细胞毒性。
HY-N10355
Apoptosis
Cancer
27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 是一种叶黄素 A 衍生物，对肿瘤细胞具有强大的抗增殖作用。27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 诱导肿瘤细胞凋亡。27-TBDMS-4-Dehydrowithaferin A 是一种抗癌剂。
HY-118672
HY-144805
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-18 (Compound 15d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 60 nM。VEGFR-2-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有抗肿瘤活性。
HY-146029
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 3 (Compound 3) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导因子，可选择性触发细胞凋亡和晚期细胞凋亡。Apoptosis inducer 3 对癌细胞具有毒性。
HY-147767
HY-147513
Akt Apoptosis
Cancer
AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶 抑制剂，IC50 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK，并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。
HY-147981
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-31 (Compound 4c) 是一种微管蛋白聚合（tubulin polymerization ）抑制剂，IC50 为 3.64 μM。Tubulin polymerization-IN-31 诱导癌细胞凋亡（apoptosis ），具有抗肿瘤活性。
HY-B1785
Sulfosalicylic acid; Sulphosalicylic acid; Salicylsulfonic acid
Others
Cancer
5-Sulfosalicylic acid 是一种磺化的水杨酸衍生物，对抑制乳腺癌细胞系有效，且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid 具有抗氧化活性。
HY-150695
Carbonic Anhydrase Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-5 (Coumarin 9a) 是一种碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂，并表现出比对 hCA I 和 hCA II 极佳的 hCA IX/XII 选择性 (Ki 分别为 93.9 和 85.7 nM)。hCAIX/XII-IN-5 对癌细胞显示出抗增殖活性。hCAIX/XII-IN-5 能延迟细胞周期并诱导细胞的凋亡。
HY-B0736
HY-149032
Others
Cancer
Kobusine derivative-1 是一种 Kobusine 衍生物，其表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-123781A
Hedgehog
Cancer
RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 dihydrochloride 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。
HY-151162
EGFR
Cancer
HER2-IN-12 是一种 HER2 抑制剂 (IC50 : 121 nM)。HER2-IN-12 可用于癌症研究，如乳腺癌。
HY-146218
MMP Akt Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-5 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 4.49 nM)，可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-5 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 1.34 nM)。MMP-9-IN-5 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-5 可用于癌症研究。
HY-146217
MMP Akt Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-4 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 7.46 nM)，与 MMP-9 形成 H-π 相互作用。MMP-9-IN-4 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 8.82 nM)。MMP-9-IN-4 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-4 可用于癌症研究。
HY-146216
MMP Akt Apoptosis
Cancer
MMP-9-IN-3 是一种 MMP-9 抑制剂 (IC50 : 5.56 nM)，可与 MMP-9 形成氢键。MMP-9-IN-3 还抑制 AKT 活性 (IC50 : 2.11 nM)。MMP-9-IN-3 具有细胞毒性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MMP-9-IN-3 可用于癌症研究。
HY-146210
EGFR
Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI50 =8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI50 =6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P3508
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
HY-16124
TLK-286; TER286
DNA-PK Apoptosis
Cancer
Canfosfamide (TLK-286) 是一种谷胱甘肽类似物前体药物，由谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 激活，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Canfosfamide还抑制 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK ) 的催化激酶活性。Canfosfamide 在活化后产生一种抗癌烷基化剂和谷胱甘肽衍生物。Canfosfamide 可用于恶性肿瘤的研究。
HY-148595
Cytochrome P450
Cancer
Antitumor agent-88 表现出有效的抗有丝分裂活性并使细胞停滞在 G2/M 期。Antitumor agent-88 扰乱表达 CYP1A1 的乳腺癌细胞中的微管和细胞骨架。Antitumor agent-88 也是 CYP1A1 的竞争性抑制剂 (Ki : 1.4 μM)。
HY-153691
mGluR
Others
BTB01303 是一种谷氨酸释放 (glutamate release ) 抑制剂。癌细胞释放高水平的谷氨酸 (glutamate )，会破坏正常的骨转换，并可能导致癌症引起的骨痛 (CIBP)。BTB01303 有潜力改善癌症引起的骨痛 (CIBP)。
HY-154986
MARK AMPK
Cancer
MARK4 inhibitor 2 是微管亲和调节激酶 4 (MARK4 ) 的抑制剂，对其 Km 值为 6.3×107 ，IC50 为 0.82 μM。MARK4 inhibitor 2 抑制癌细胞的生长，可用于癌症研究。
HY-155492
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂，其 IC50 为 14.6 nM， DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性，表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
HY-161076
HY-157324
EGFR Apoptosis VEGFR
Cancer
EGFR-IN-94 (compound 5a) 是一种 EGFR 抑制剂，IC50 为 0.086 μM，对VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 分别为 0.107 μM和 2.52 μM。EGFR-IN-94 在 HepG-2 细胞中诱导 cell apoptosis 并使细胞周期停留在S期。
HY-161153
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物，具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
HY-129932
Others
Cancer
Pyrrolidine ricinoleamide ((R)-5d) 是一种脂肪酸酰胺，对包括人类胶质瘤 U251 细胞在内的一系列癌细胞具有有效的抗增殖活性。Pyrrolidine ricinoleamide 可以用于癌症的研究。
HY-161366
PI3K
Cancer
OMS14 对磷酸肌醇 3-激酶 γ (PI3Kγ ) 和 PIK3CD/PIK3R1 有抑制作用，在 100 μM 时可抑制 19% PI3Kγ 和 65% PIK3CD/PIK3R1 活性。OMS14 对多种癌细胞表现出抗癌功效。
HY-P3508A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
HY-101447
EPH 116
Src Apoptosis
Cancer
SI-2 (EPH 116) 是类固醇受体辅激活剂 3 (SRC-3 ) 的抑制剂，可降低细胞中 SRC-3 的转录活性和蛋白质水平，对癌细胞具有细胞毒性，IC50 范围为 3-20 nM，可抑制 MDA-MB-468 的迁移，诱导 MDA-MB-468 细胞凋亡 (apoptosis )。SI-2 可抑制小鼠模型中的肿瘤生长，且对心脏和其他主要器官无明显毒性（20 mg/kg）。
HY-123971
HDAC PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader-4 是一种 PROTAC 和选择性 HDAC6 降解剂，由一种非选择性 HDAC 抑制剂和沙利度胺型 E3 连接酶配体组成。HDAC6 degrader-4 可用于肿瘤研究。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 的拮抗剂，KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
HY-123781
Hedgehog
Cancer
RUSKI-201 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂，其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。
HY-B0736AR
HY-159483
HY-168205
HSP Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂，其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
HY-124337
HDAC
Cancer
BG48 是一种有效的 HDAC 抑制剂。BG48 可抑制 HDAC1 和 HDAC2 的酶活性。
HY-170651
CDK HDAC Apoptosis
Cancer
CDK4/6/HDAC-IN-1 (Compound N14) 是一个 CDK4/6 和 HDAC 的双靶向抑制剂 (IC50 ：CDK4 = 7.23 nM，CDK6 = 13.20 nM，HDAC1 = 55.66 nM，HDAC6 = 48.38 nM)。CDK4/6/HDAC-IN-1 通过 HDAC-p21-CDK 信号通路诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 G0/G1 期停滞。CDK4/6/HDAC-IN-1 可抑制肝细胞癌。
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂，DC50 为 0.43 nM，IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖，IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性，IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性，脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-168850
Apoptosis
Cancer
MTDH-SND1 blocker 2 (compound C19) 是一种有效的 MTDH-SND1 阻滞剂，其 IC50 值为 487 nM。MTDH-SND1 blocker 2 与 SND1 蛋白结合，其 Kd 值为 279 nM。MTDH-SND1 blocker 2 可降解 SND1 蛋白。MTDH-SND1 blocker 2 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 apoptosis 。MTDH-SND1 blocker 2 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-10395
Bcr-Abl Src
Cancer
PD173955 是具有口服活性的 Src (IC50 = 22 nM)、Yes 、Abl 、ATP 和 MAP 激酶抑制剂。PD173955 能有效地阻止有丝分裂进程，具有抗癌活性。
HY-N6607
HY-N3376
Spermatheridine; VLT045
Apoptosis
Cancer
Liriodenine (Spermatheridine;VLT045) 是从植物 Mitrephora sirikitiae 中分离出来的，具有抗癌活性。Liriodenine 诱导细胞凋亡 (apoptosis )，通过诱导 caspase-3 和 caspase-9 激活其内在通路。
HY-N7624
3-Oxoolean-12-en-28-oic acid methyl ester
PPAR
Cancer
3-Keto-齐墩果酸-28-甲酯
Pistacia lentiscus var. Chia 中分离得到的三萜类 PPARγ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物，具有抗癌作用。
HY-139056
HY-111934
HY-144754
VEGFR Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-13 (Compound 19a) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 3.4 nM。VEGFR-2-IN-13 阻滞 HepG2 细胞周期的 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146063
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 54 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 54 显示出抗增殖活性。 Anticancer agent 54 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 54 的抗癌活性取决于 DNA 嵌入和 ROS 生成。
HY-146277
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBP/p300-IN-19 是一种有效的 p300/CBP HAT 抑制剂，p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50 s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 显示出抗肿瘤活性。
HY-146277A
Histone Acetyltransferase
Cancer
CBP/p300-IN-19 hydrochloride 是一种有效的选择性 p300/CBP HAT 抑制剂，p300-HAT, CBP-HAT, PCAF, Myst3 的 IC50 s 分别为 1.4, 2.2, >100, > 100 µM。CBP/p300-IN-19 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性
HY-146465
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 60 (compound 3h) 对人 HepG2 细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 4.13 μM)，并在人 HepG2 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
HY-143272
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor-6 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，IC50 值为 16.31 nM。FGFR1 inhibitor-6 显示出细胞毒活性。FGFR1 inhibitor-6 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在前 G1 和 G2/M 期。
HY-150597
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38，下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-151159
HY-151172
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MDM2-p53-IN-15 是 MDM2-p53 的抑制剂，其 IC50 值为 26.1 nM。MDM2-p53-IN-15 抑制多种癌细胞的增值并诱导细胞凋亡。MDM2-p53-IN-15 可用于癌症的研究。
HY-123024
HY-151635
PI3K VEGFR Apoptosis
Cancer
PI3K/VEGFR2-IN-1 是一种有效的双重 PI3K/VEGFR2 抑制剂，抑制 PI3K 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/VEGFR2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-148391
HY-124611
HSP Apoptosis
Cancer
JG-231 是一种热休克蛋白 70 (Hsp70 ) 的变构抑制剂。JG-231 可以抑制 Hsp70 与 BAG 家族蛋白的结合，其中抑制 Hsp70 与 BAG1 的 Ki 为 0.11μM。JG-231 能抑制肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。JG-231 具有抗肿瘤的活性。
HY-N1268
Others
Others
Scutebata E 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜二萜类化合物，具有较弱的细胞毒活性。
HY-N1267
Others
Others
Scutebata C 是从 Scutellaria barbata 中分离得到的一种新型新氯二萜类化合物，具有较弱的细胞毒活性。
HY-W177546
HY-155090
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
HY-N6611
HY-115436
Apoptosis
Cancer
LYG-202 是一种黄酮类化合物，具有有效的抗血管生成和抗肿瘤活性。LYG-202 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 迁移和管形成。LYG-202 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-157137
PARP Caspase Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM，PARP-2 IC50 = 32.58 nM)，可诱导细胞凋亡(apoptosis )。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
HY-N12603
Apoptosis
Cancer
Typhatifolin B (Compd 2) 具有抗癌活性，能可以够到癌细胞凋亡，G0/G1 细胞周期阻滞，也可抑制癌细胞的迁移和侵袭。
HY-163680
HY-163808
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 237 (compound 13) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 237 具有细胞毒性。Anticancer agent 237 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。
HY-N6607R
HY-P99683
SGN-LIV1A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A) 是一种 LIV-1 靶向的抗体药物偶联物 (ADC ) (IC50 : 5.6 nM)。Ladiratuzumab vedotin 由人源化 IgG1 单克隆抗体、MMAE 和蛋白酶-可切割型连接子组成。Ladiratuzumab vedotin 可以驱动免疫原性细胞死亡 (ICD) 以引发免疫反应。Ladiratuzumab vedotin 可用于乳腺癌研究。
HY-105414
Others
Cancer
Esterbut-3 是一种有效的抗癌剂。Esterbut-3 可抑制细胞增殖。Esterbut-3 可降低 115D8、140C1 的抗原表达，并增加 123C3 的抗原表达。Esterbut-3 可诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-B0111
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-N1506
Others
Cancer
灵芝马酮
Ganoderma lucidum 中提取的一种甾醇，通过 HO-1 的表达诱导 t-BHP 损伤肝细胞的抗炎活性。Ganodermanontriol 具有保肝作用。
HY-136406
ATP Synthase
Infection Cancer
Bongkrekic acid 是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin )。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
HY-12352A
STAT Apoptosis
Cancer
HJC0416 hydrochloride 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂，具有比 Stattic (HY-13818) 更强的抗癌活性。HJC0416 hydrochloride 是一种很有前途的抗乳腺癌试剂。
HY-139058
HY-146711
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 24 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 24 抑制微管蛋白聚合。Tubulin inhibitor 24 以浓度依赖性方式诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin inhibitor 24 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-D0190
HY-146445
HY-146010
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 13 (化合物 7) 是一种有效的碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂，其特征是 3- 甲基噻唑 [3,2-a] 苯并咪唑部分(作为尾部)通过脲基连接剂与锌锚定苯磺酰胺部分连接。
HY-146354
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Antiproliferative agent-4 (compound 2y) 对一些癌细胞有很好的抗增殖活性。Antiproliferative agent-4 可降低 EC109 细胞线粒体膜电位，增加细胞凋亡 率和 ROS 水平。Antiproliferative agent-4 抑制裸鼠肿瘤生长，且具有低毒性。
HY-143253
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor antagonist 7 (compound 13) 是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Estrogen receptor antagonist 7 可抑制乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长，具有抗癌活性和抗子宫营养活性。
HY-135046
HY-14372
CDK
Cancer
BS-194 是一种具有口服活性的、有效的 CDK 选择性抑制剂。BS-194 抑制 CDK2、CDK1、CDK5、CDK7 和 CDK9，IC50 值分别为 3、30、30、250 和 90 nM。BS-194 有效地抑制癌细胞增殖。BS-194 可用于乳腺癌、结肠癌等癌症的研究。
HY-150648
Others
Cancer
S07-2008 是一个选择性的醛缩酮还原酶家族 1 成员 C3 (AKR1C3 ) 抑制剂，IC50 为 0.16 μM。 S07-2008 具有抗癌活性。
HY-143295
Pim Apoptosis
Cancer
Pim-1 kinase inhibitor 1 是 Pim-1 的激酶抑制剂，其 IC50 值为 0.11 μM。Pim-1 kinase inhibitor 1 通过促进细胞凋亡对多种癌细胞显示出抗癌活性。Pim-1 kinase inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-152159
Cytochrome P450
Cancer
CYP4Z1-IN-1 (compound 7c) 是一种有效的 CYP4Z1 抑制剂，IC50 为 41.8 nM。 CYP4Z1-IN-1 在体外和体内以浓度依赖性方式降低乳腺癌症干细胞标记物的表达、球体形成和转移能力以及肿瘤启动能力。
HY-103400
8-Cl-Ado
AMPK Autophagy
Cancer
8-氯腺嘌呤核苷
AMPK 的磷酸化和活化。8-Chloroadenosine 诱导自噬细胞死亡。8-Chloroadenosine 可有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
HY-N12792
Others
Cancer
5,8-Dihydroxy-3',4',6,7-tetramethoxyflavone (Compound 8) 是一种黄酮类化合物，具有抗癌活性。5,8-Dihydroxy-3',4',6,7-tetramethoxyflavone 可以从 Euryops arabicus 中分离得到。
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-161630
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 8 (Compound II-72) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 8 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 8 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 89%。
HY-161631
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 9 (Compound II-77) 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 为 0.25-1 μM。TLR8 agonist 9 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 9 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 97%。
HY-161629
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
TLR8 agonist 7 是 Toll 样受体 8 (TLR8 ) 的激动剂，EC50 <250 nM。TLR8 agonist 7 在人和鼠血浆中稳定，诱导细胞因子 TNFα 的分泌，EC50 <1 μM。TLR8 agonist 7 在 MC38-HER2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性，肿瘤生长抑制 (TGI) 率为 98%。
HY-162557
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-45 (compound 3j) 是 VEGFR-2 的有效抑制剂，IC50 为 0.2 μM。VEGFR-2-IN-45 在癌症研究中起着重要作用。
HY-162654
Others
Cardiovascular Disease
FXIIIa-IN-1 (Compound 16) 是一种强效的选择性 FXIIIa (Factor XIIIa) 抑制剂，IC50 值为 2.4 μM。FXIIIa-IN-1 通过与 Gln-供体蛋白底物 (二甲基酪蛋白) 竞争来抑制 FXIIIa 。FXIIIa-IN-1 有望用于有效且安全的新型抗凝剂开发研究。
HY-163923
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 24 (Compound 4) 抑制胃癌细胞增殖，IC50 为 1.2-4.8 μM。Apoptosis inducer 24 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 BGC-823 细胞凋亡 (apoptosis )，并导致线粒体功能障碍。Apoptosis inducer 24 在小鼠中表现出抗肿瘤作用，且无明显毒性 (LD50 为 91.2 mg/kg)。
HY-124451
Apoptosis Autophagy
Cancer
2-Chloronaphthalene 作为一种有机合成的中间体，是一种持久性有机污染物。2-Chloronaphthalene 能诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，并抑制细胞的增殖。2-Chloronaphthalene 通过自噬与凋亡的相互作用导致细胞死亡。
HY-139058R
PPAR
Metabolic Disease Cancer
23-epi-26-Deoxyactein (Standard)是 23-epi-26-Deoxyactein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。23-epi-26-Deoxyactein 是天然的、具有口服活性的抗肥胖和抗肿瘤作用的化合物。
HY-170648
HY-B0390
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology Cancer
美雌醇
estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中，Mestranol 可以与黄体酮联合使用，Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13502
HY-13502A
Mitozantrone dihydrochloride; NSC 301739 dihydrochloride
Topoisomerase PKC Orthopoxvirus Apoptosis Endogenous Metabolite
Infection Cancer
盐酸米托蒽醌
topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-N7015
HY-116852
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Thiocolchicine 是秋水仙碱 (HY-16569) 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂 (IC50 =2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki =0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。
HY-14389
Microtubule/Tubulin
Cancer
LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent )，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长，可用于癌症研究。
HY-141551
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist ) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
HY-145849
VEGFR
Cancer
VEGFR2-IN-1 是一种有效的选择性 VEGFR2 抑制剂 (IC50 =19.8 nM)。VEGFR2-IN-1 通过凋亡激活和抑制 VEGFR2 的表达来抑制细胞的增殖和迁移。
HY-144806
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K /AKT 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC50 分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性，其作用机制是抑制 PI3K /AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-146548
HY-146087
Autophagy
Cancer
Autophagy inducer 4 是一种基于 Magnolol 的曼尼希碱衍生物，可用作抗癌剂。Autophagy inducer 4 通过诱导自噬 (autophagy ) 来抑制癌细胞。Autophagy inducer 4 对 T47D 细胞的毒性是 Magnolol 的 76 倍。Autophagy inducer 4 对 T47D 和 Hela 癌细胞的迁移也有抑制作用。
HY-147854
Raf Apoptosis
Cancer
B-Raf IN 9 (compound 8b) 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，其 IC50 为 24.79 nM。B-Raf IN 9 诱导凋亡，细胞周期阻滞于 G2/M 期。B-Raf IN 9 对人前列腺癌 PC-3 细胞表现出较强的抗肿瘤活性，IC50 值为 7.83 µM。
HY-151161
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶，HER2 激酶和 DHFR，其 IC50 值分别为 0.45，0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性，具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-151156
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR，其 IC50 值分别为 0.122，0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性，以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
HY-N10591
Others
Cancer
Bruceantarin 是一种有效的抗肿瘤剂 (antineoplastic agent)。Bruceantarin 可用于白血病和乳腺癌的研究。
HY-151799
p62 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
P62-RNF168 agonist-1 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂，能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。P62-RNF168 agonist-1 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少，并损害同源重组介导的 DNA 修复。P62-RNF168 agonist-1 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-123351
Fungal
Infection Cancer
Kievitone 是一种异黄酮，是可以从 Rhizoctonia solani Kühn 感染 Phaseolus vulgaris L. 的下胚轴中分离出来。Kievitone 具有抗真菌活性和抗肿瘤活性。
HY-N10670
Methylpluviatolide
Apoptosis
Cancer
Bursehernin (Methylpluviatolide) 是一种抗肿瘤剂。Bursehernin 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Bursehernin 具有抗增殖活性。
HY-N3950
HY-149968
HY-149856
HY-163381
Others
Cancer
Antiproliferative agent-48 (compound PC-A1) 对三阴型乳腺癌 (TNBC) 细胞具有选择性的抗增殖活性。
HY-13502AS
Mitozantrone-d8 (dihydrochloride); NSC 301739-d8 dihydrochloride
Endogenous Metabolite PKC Apoptosis Topoisomerase Orthopoxvirus Isotope-Labeled Compounds
Infection Cancer
盐酸米托蒽醌-d8
8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-13502R
HY-162616
HDAC Apoptosis
Cancer
SelSA 是一种口服有效的组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6 ) 选择性抑制剂，IC50 为 56.9 nM。SelSA 可抑制 ERK1/2 的磷酸化。SelSA 可抑制乳腺癌细胞和肝癌细胞的增殖，IC50 为 0.58-2.6 μM，抑制 Huh7 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SelSA 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-13502AR
Topoisomerase PKC Orthopoxvirus Apoptosis Endogenous Metabolite
Infection Cancer
盐酸米托蒽醌 (Standard)
topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
HY-B0390R
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology Cancer
美雌醇 (Standard)
estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中，Mestranol 可以与黄体酮联合使用，Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N7015R
HY-169170
Apoptosis DNA/RNA Synthesis Epigenetic Reader Domain PARP
Cancer
PARP1/BRD4-IN-3 (compound HF4) 是一种有效的 BRD4 和 PARP1 抑制剂，BRD4 和 PARP1 的 IC50 值分别为 1210 和 2019 nM。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗增殖活性。PARP1/BRD4-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。PARP1/BRD4-IN-3 导致 DNA 损伤并降低 Rad51 的蛋白质表达。PARP1/BRD4-IN-3 显示出抗肿瘤活性。
HY-118257
Progesterone Receptor
Endocrinology Cancer
Org-31710 是一种特异性孕酮受体 (progesterone receptor (PR) ) 抑制剂。Org-31710 具有抗孕激素作用。Org 31710 可消除叶酸 (HY-16637) 调节的 PR 阳性癌细胞系的增殖和迁移。Org 31710 可消除叶酸升高的 p-PRA、p-PRB 和 p-cSrcY416 水平。
HY-170311
YAP
Cancer
YAP/TEAD-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 YAP 和 TEAD 抑制剂。YAP/TEAD-IN-1 具有抗氧化活性。YAP/TEAD-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。YAP/TEAD-IN-1 对人类正常细胞几乎没有细胞毒活性。
HY-17507
HY-17507A
BY1023 sodium; SKF96022 sodium
Proton Pump Autophagy Apoptosis Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
泮托拉唑钠
proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-N0213
HY-17507B
BY1023 sodium hydrate; SKF96022 sodium hydrate
Proton Pump Autophagy Apoptosis Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
泮托拉唑钠水合物
proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium hydrate 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium hydrate 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium hydrate 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-110195
HY-124798
mTOR
Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
Rheb inhibitor NR1 是一种 Rheb 抑制剂，IC50 为 2.1 μM。Rheb inhibitor NR1 可直接结合 Rheb switch II 结构域，选择性抑制 mTORC1 的激活。Rheb inhibitor NR1 抑制 mTORC1 驱动的 T389 pS6K1 的磷酸化，并以剂量依赖的方式增加 S473 pAKT 的磷酸化。Rheb inhibitor NR1 不影响 mTORC2 的活性。
HY-B1640
HY-110368
CDK
Cancer
BS-181 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的 CDK7 抑制剂 (IC50 =21 nM)，与 Seliciclib (HY-30237) 相比。BS-181 dihydrochloride 抑制 CDK2、CDK5 和 CDK9 的 IC50 值分别为 880 nM、3000 nM 和 4200 nM (不能阻断CDK1、4 和 6)。BS-181 dihydrochloride 抑制一组癌细胞生长 (IC50 =11.5 μM-37.3 μM)，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。BS-181 dihydrochloride 可以用于癌症的相关研究。
HY-143491
HY-129156
Apoptosis
Cancer
HS-1793 是一种 Resveratrol 类似物，在多种癌细胞中具有抗肿瘤活性。HS-1793 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-125351
HY-146020
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-1 (compound 2) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-1 对人类癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。
HY-146021
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 DNA 结合配体 (DNA-binding ligands ) 和拓扑异构酶 TopoIIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-2 对人癌症细胞株具有较高的抗增殖活性。Topoisomerase IIα-IN-2 能显著诱导 DNA 损伤，使癌细胞停留在 G2/M 期。
HY-150644
Aldose Reductase
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂，其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-15792
10,11-(Methylenedioxy)-20(R)-camptothecin
Drug Derivative
Cancer
(R)-FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(R)-camptothecin) 是 FL118 (HY-12486) 的 R 型异构体。(R)-FL118 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase Proteasome Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究，如乳腺癌和白血病。
HY-149295
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis )，可用于癌症研究。
HY-163402
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-108 chloride (Compound Ru3S) 是一种 EGFR 抑制剂，对 hEGFR 的 IC50 值为 5.8 nM。EGFR-IN-108 chloride 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) ，对癌细胞具有抗增殖活性。EGFR-IN-108 chloride 还具有抗血管生成作用。
HY-17507R
HY-122626
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRPF1B/TRIM24-IN-1 (compound 34) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1/BRPF2 抑制剂，其 IC50 值分别为 0.43、0.34、1.75 μM。BRPF1B/TRIM24-IN-1 与 TRIM24 溴结构域结合的 KD 为 222 nM，与 BRPF1 溴结构域的 KD 为 137 nM，与 BRD1 的 KD 为 1130 nM。
HY-17507BR
Proton Pump Autophagy Apoptosis Bacterial
Inflammation/Immunology Cancer
泮托拉唑钠水合物 (Standard)
proton pump ) 抑制剂 (PPI)。Pantoprazole sodium hydrate 是一种取代的苯并咪唑，是一种有效的 H+ /K+ -ATPase 抑制剂，IC50 为 6.8 μM。Pantoprazo sodium hydrate 可以改善 pH 值稳定性，并具有抗分泌，抗溃疡的作用。Pantoprazo sodium hydrate 联合阿霉素 (Doxorubicin; HY-15142) 可显着增加肿瘤生长延迟。
HY-N0034R
HY-N0213R
HY-18976
HY-14833
TP300
Topoisomerase
Cancer
Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前体。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。
HY-136244
TGF-β Receptor
Cancer
PF-06952229 是一种强效、选择性和口服的 TGFbR1 抑制剂。PF-06952229 与 TGFbR1 特异性结合，阻止 TGFbR1 介导的信号转导。PF-06952229 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic?agent )，主要用于研究实体瘤，尤其是转移性乳腺癌。
HY-125727
Fungal
Infection Cancer
Globosuxanthone A 是一种二氢黄嘌呤酮，对禾谷镰刀菌、茄镰刀菌和灰霉病菌具有明显的抗真菌活性，MIC 值分别为 4、8 和 16 μg/mL。具有抗癌活性。
HY-146433
Apoptosis
Cancer
Anticancer Agent 是一种有效的抗癌剂。Anticancer Agent 以剂量依赖性方式降低细胞活力和细胞迁移来显示抗癌活性。Anticancer Agent 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer Agent 具有研究前列腺癌和乳腺癌的潜力。
HY-108999A
BWA770U
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性，但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-151980
Mps1 Apoptosis
Cancer
Mps1-IN-5 是一种有效的，具有口服活性的 Mps1 抑制剂，IC50 值为 29 nM。Mps1-IN-5 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和胞周期停滞在 G2/M 期。Mps1-IN-5 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。Mps1-IN-5 抑制 Mps1 的磷酸化并诱导 DNA 损伤。
HY-108999
BWA770U mesylate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Crisnatol (BWA770U) mesylate 是一种口服有效的抗癌剂和芳甲基氨基丙二醇类 DNA 插入器。Crisnatol mesylate 对人类乳腺癌细胞显示出体外细胞毒性，但对正常的人类皮肤成纤维细胞无效。
HY-155008
PROTACs Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-B0714
HY-155406
Estrogen Receptor/ERR Caspase Bcl-2 Family
Cancer
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50 =6.7 nM) 和降解剂 (DC50 =0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 是基于 Fulvestrant (HY-13636) 分子开发的，可以通过蛋白酶体途径迅速降解 ER 受体。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡，把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
HY-170430
HY-N0451
HY-110329
Others
Cancer
ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1 (Liver receptor homologue-1) 激动剂，IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
HY-P99605
PRS 343
EGFR TNF Receptor
Cancer
Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd =0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd =5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激，进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。
HY-109583
HY-163031
HY-163468
Src
Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-N0452
HY-N0452R
HY-168565
Apoptosis Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-151424
Proteasome
Cancer
Vimentin-IN-1 是 FiVe1 衍生物，是一种口服有效的选择性抗癌剂。FiVe1 能够结合 III 型中间丝蛋白 vimentin (VIM )，诱导 Ser56 过度磷酸化，导致有丝分裂的选择性中断和转化表达 VIM 的间充质癌细胞的多核化。Vimentin-IN-1 比 FiVe1 表现出更好的口服利用度和药代动力学特征。
HY-161857
Akt mTOR Caspase CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂，IC50 值为 0.8 µM，具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达，并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达，诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
HY-136241
NAMPT Caspase
Cancer
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性，以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent )，用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-122182
HY-135312
HY-149283
JAK HDAC Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-161618
HY-163034
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂，对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下，Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭，进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3，诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力，因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-14543
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-113319
Carbohydrates
β-D-果糖
MCF -7) 和结肠癌 (MDST8) 癌细胞系的抗增殖剂的单位元件。
HY-B0812
SSA dihydrate
Chelators
5-磺基水杨酸(SSA)二水合物
MCF -7 有效，且毒性较小。5-Sulfosalicylic acid dihydrate 具有抗氧化活性。
HY-159060
Carbohydrates
云芝多糖
HY-NP131
Native Proteins
Recombinant Humanized Type III Collagen 30-40kDa 是一种具有抗癌作用的新型生物材料。Recombinant Humanized Type III Collagen 30-40kDa 可激活盘状结构域受体 1 (DDR1 )，从而抑制癌细胞自噬 (autophagy )、增殖和迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10221A
HY-P5755
Peptides
Cancer
SWELYYPLRANL-NH2 是一种 E-cadherin 和 N-cadherin 拮抗剂。SWELYYPLRANL-NH2 抑制噬菌体克隆与 E- 或 N-cad/Fc 嵌合蛋白的结合 (IC50 分别为 0.7 和 0.09 μM)。SWELYYPLRANL-NH2 抑制细胞聚集。SWELYYPLRANL-NH2 可用于促进药物通过上皮和内皮渗透性屏障的递送。
HY-P5956
Caspase
Cancer
Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 是半胱天冬酶 4、5 和 9 的抑制剂。Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 对 Neocarzinostatin (HY-111183) 处理的 MCF -7 细胞显示出保护作用。
HY-P5033
Bacterial
Cancer
Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽，具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF -7 细胞具有细胞毒性，IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
HY-P10426
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase VEGFR
Cancer
cyclo(CLLFVY) 是缺氧诱导因子-1 (HIF-1 ) 的抑制剂，IC50 为 19 μM (在 U2OS 中) 和 16 μM (在 MCF -7 中)。cyclo(CLLFVY) 与 HIF-1α 的 PAS-B 结构域结合，抑制 HIF-1 二聚化和转录活性。cyclo(CLLFVY) 下调缺氧反应基因 (如 VEGF 和 CAIX) 的表达，对 HIF-1 相关癌症表现出抗肿瘤作用。
HY-P4523
Endogenous Metabolite
Endocrinology
FA-Ala-Arg 是一种带有呋喃丙烯酰基的二肽。FA-Ala-Arg 分解产生精氨酸。而细胞表面羧肽酶-D (CPD) 也会增加细胞内的精氨酸，精氨酸会转化为一氧化氮 (NO)。FA-Ala-Arg 增强 MCF -7 细胞中 NO 的产生。FA-Ala-Arg 还可提高催乳素 (PRL) 处理细胞的细胞存活率，PRL 调节细胞中的 CPD mRNA 水平。
HY-P10393
ERα (295-311)
Apoptosis
Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM ) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF -7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-P10843
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-P10223
HY-P5755A
Peptides
Cancer
SWELYYPLRANL-NH2 TFA 是一种 E-cadherin 和 N-cadherin 拮抗剂。SWELYYPLRANL-NH2 TFA 抑制噬菌体克隆与 E- 或 N-cad/Fc 嵌合蛋白的结合 (IC50 分别为 0.7 和 0.09 μM)。SWELYYPLRANL-NH2 TFA 抑制细胞聚集。SWELYYPLRANL-NH2 TFA 可用于促进药物通过上皮和内皮渗透性屏障的递送。
HY-168095
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 10 (compound 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 为 7.8 nM。CXCR4 antagonist 10 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-P4210
ALRN-6924; MP-4897
MDM-2/p53
Cancer
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的，基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
HY-P10783
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Integrin
Cancer
BGC0222 是一种新型 Irinotecan (HY-16562) 原药。BGC0222 作为一种 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan (HY-16562) 衍生物，可缓慢、稳定地释放 Irinotecan (HY-16562)。BGC0222 与 αV β3 靶点结合，其 IC50 值为 4.25 μM，针对 αV β5 的 IC50 为 58.7 μM。BGC0222 可诱导血管新生。BGC0222 在多种肿瘤中表现出良好的抗肿瘤活性。
HY-P3508
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
HY-P3508A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽，与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合，诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽，可用于急性髓系白血病研究。
HY-P10439
PD-1/PD-L1
Cancer
CVRARTR 是程序性细胞死亡配体 1 (PD-L1 ) 的拮抗剂，KD 为 281 nM。CVRARTR 诱导 PD-L1 的内化并下调细胞表面的 PD-L1 水平。CVRARTR 可恢复细胞 CT26 中的细胞因子分泌和 T 细胞增殖。CVRARTR 在 CT26 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。
HY-P1411
PcTx1; Psalmopoeus cambridgei toxin-1
Sodium Channel Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-P1411A
PcTx1 TFA; Psalmopoeus cambridgei toxin-1 TFA
Sodium Channel Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Psalmotoxin 1 (PcTx1) TFA 是一种蛋白质毒素，可与酸敏感离子通道 1a (ASIC1a ) 的亚基-亚基界面结合。Psalmotoxin 1 TFA 通过增加 ASIC1a 对 H+ 的表观亲和力 (apparent affinity) 来有效地、选择性抑制 ASIC1a (IC50 : 0.9 nM)。Psalmotoxin 1 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞迁移、增殖和侵袭。Psalmotoxin 1 TFA 可用于癌症或神经系统疾病的研究。
HY-120234
Z-Leu-Leu-Nle-CHO; GSII
γ-secretase Proteasome Apoptosis
Cancer
Z-LLNle-CHO (Z-Leu-Leu-Nle-CHO) 是一种 γ-Secretase 抑制剂 I。Z-LLNle-CHO 通过阻断 Akt 介导的促生存途径并诱导 caspase 和 ROS 依赖性细胞凋亡。Z-LLNle-CHO 可用于癌症的研究，如乳腺癌和白血病。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99268
SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody
EGFR Apoptosis
Cancer
瑟瑞妥单抗
HER3 。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
HY-P99683
SGN-LIV1A
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Ladiratuzumab vedotin (SGN-LIV1A) 是一种 LIV-1 靶向的抗体药物偶联物 (ADC ) (IC50 : 5.6 nM)。Ladiratuzumab vedotin 由人源化 IgG1 单克隆抗体、MMAE 和蛋白酶-可切割型连接子组成。Ladiratuzumab vedotin 可以驱动免疫原性细胞死亡 (ICD) 以引发免疫反应。Ladiratuzumab vedotin 可用于乳腺癌研究。
HY-P99605
PRS 343
EGFR TNF Receptor
Cancer
Cinrebafusp alfa (PRS 343) 是一种高亲和力的 CD137/HER2 双特异性抗钙蛋白药物。Cinrebafusp alfa 结合重组人 HER2 (Kd =0.3 nM) 和人单体 CD137 (4-1BB; Kd =5 nM)。Cinrebafusp alfa 通过肿瘤定位的 HER2 依赖性 4-1BB 聚集和激活促进 T 细胞共刺激，进一步增强 T 细胞受体介导的活性并导致肿瘤破坏。Cinrebafusp alfa 具有用于 HER2+ 实体瘤研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N4010
HY-N3042
HY-W747516
HY-N11973
HY-N9391
HY-N7589
HY-N11438
HY-N10846
HY-N1252
HY-N2863
HY-N3000
HY-N3615
HY-N12299
HY-N10959
HY-N10023
HY-113319
HY-N5103
HY-N12607
HY-N6885
HY-N8679
HY-N2198
HY-N2887
HY-N10305
HY-Y0598
HY-119358
HY-N6990
HY-N8859
HY-N3722
HY-123081
HY-N4227
HY-N11919
HY-N3261
HY-N7654
HY-N3210
HY-126803
HY-N10777
HY-145379
HY-N10351
HY-N3316
HY-149132
HY-N2298
HY-N1833
HY-N12586
HY-N13162
HY-N13709
HY-N9174
Structural Classification Flavonoids Flavones Source classification Plants Moraceae Broussonetia papyrifera (Linnaeus) L'Heritier ex Ventenat
Others
5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物，可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用，对 MCF -7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
HY-N13115A
HY-N13115
HY-N1107
HY-119539
HY-N12208
HY-N13772
HY-N7340
HY-N7302
HY-N12209
HY-129672
HY-126618
HY-125620
HY-135453
HY-N12232
HY-N12887
HY-N7464
HY-N12589
HY-N2741
HY-22024
HY-138210
HY-113796
HY-N3443
HY-N10871
HY-N11928
HY-117872
HY-138098
HY-N12606
HY-114803
HY-134008
HY-N8508
HY-N12135
HY-N10621
HY-N10778
HY-113062
HY-138073
HY-N3096
HY-N2331
HY-N7266
HY-W106456
HY-N2331R
HY-N2388
HY-N7640
HY-N10353
HY-126423
HY-N11536
HY-N2388R
HY-N7083
HY-N8342
HY-N11572
HY-151245
HY-N12717
HY-N11989
HY-N7083R
HY-N0595
HY-N8405
HY-125927
HY-N12231
HY-N12997
HY-N0595R
HY-N2058
HY-N10229
HY-N10355
HY-N6607
HY-N3376
HY-N7624
HY-111934
HY-N1268
HY-N1267
HY-N6611
HY-N12603
HY-N6607R
HY-N1506
HY-139058
HY-N12792
HY-139058R
HY-13502
HY-13502A
HY-N7015
HY-N10591
HY-123351
HY-N10670
HY-N3950
HY-13502R
HY-13502AR
HY-N7015R
HY-N0213
HY-N0034R
HY-N0213R
HY-125727
HY-N0451
HY-N0452
HY-N0452R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13636S
Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF -7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。
HY-50936S
Trabectedin D3 (Ecteinascidin 743 D3) 是 Trabectedin 的氘代物。Trabectedin (Ecteinascidin 743; ET-743) 是一种四氢异喹啉生物碱，具有有效的抗肿瘤活性。Trabectedin 与 DNA 的小沟结合，阻断应激诱导的蛋白质的转录，诱导 DNA 骨架裂解和癌细胞凋亡 (apoptosis )，并增加 MCF -7 和 MDA-MB-453 细胞中 ROS 的生成。Trabectedin 可用于软组织肉瘤和卵巢癌的研究。
HY-13762S
Tesmilifene-d4 是氚代标记的 Tesmilifene (HY-13762)。Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450 )，对 MCF -7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应，并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
HY-13502AS
Mitoxantrone-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Mitoxantrone dihydrochloride (HY-13502A)。Mitoxantrone dihydrochloride 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II ) 抑制剂。Mitoxantrone dihydrochloride 也可抑制蛋白激酶 C (PKC )，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone dihydrochloride 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis )。Mitoxantrone dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone dihydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-111640
叠氮化物
3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV ) 抑制剂，作用于 MCF -7 细胞，CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM )，抑制 HIV-1 逆转录酶，EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-B0390
炔烃
Mestranol 是一种非活性的前体，在转化为炔雌醇 (EE) 时具有生物活性。Mestranol是一种雌激素受体 (estrogen receptor ) 激动剂。动物实验中，Mestranol 可以与黄体酮联合使用，Mestranol 可用于更年期激素或月经紊乱的研究。Mestranol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-14392
DRB
核苷及其类似物
5,6-Dichlorobenzimidazole riboside (DRB) 是一种核苷类似物，可抑制几种羧基末端结构域激酶，包括酪蛋白激酶 II 和细胞周期依赖性激酶。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 有抗肿瘤活性。5,6-Dichlorobenzimidazole riboside 可诱导细胞凋亡。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF -7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-160062
核酸适配体
S2.2 aptamer sodium 是靶向粘蛋白 MUC1 的核酸适配体，可用于对 MCF -7 癌细胞进行靶向成像。用 Cy5 标记 S2.2 aptamer sodium，当荧光硅纳米点 (SiND) 存在时，荧光淬灭；当 MUC1 同时存在时，荧光恢复。S2.2 aptamer sodium 检测 MUC1 的线性范围为 3.33-250 nM。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称：
目录号：
需求量：
