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柠檬酸合酶 " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-106835
HY-117247
DNA/RNA Synthesis
Infection
5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid是一种潜在的胸苷酸合酶 (TS)抑制剂,具有对其他叶酸相关酶的抑制活性。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在培养中对肠球菌、乳酸菌和L1210细胞的生长抑制作用较为温和。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid还表现出对胸苷酸合酶 、二氢叶酸还原酶、甘氨酰-核糖核苷转氨酶和氨基咪唑-羧酰-核糖核苷转氨酶的弱抑制作用。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在胸苷酸合酶 的底物活性方面表现较低。
HY-12983
RSV
Infection
ALS-8112是高效,选择性的呼吸道合胞病毒(RSV )聚合酶 抑制剂。5'-三磷酸形式的ALS-8112抑制RSV聚合酶 ,IC50 值为0.02 μM。
HY-N6733
HY-I0447A
4-Aminosalicylic acid sodium salt dihydrate
Bacterial
Antibiotic
Infection
对氨基水杨酸钠
Sodium 4-aminosalicylate (Sodium para-Aminosalicylic acid) dihydrate 是对氨基水杨酸 (PAS),是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂和抗结核剂。PAS 通过二氢蝶酸合酶 (DHPS) 和二氢叶酸合酶 (DHFS) 纳入叶酸途径,生成羟基二氢叶酸抗代谢物,进而抑制 DHFR 酶活性。
HY-130356
PGE synthase
Others
5-trans U-46619 是 PGE 合酶 抑制剂。在 10 μM 浓度下,5-trans U-46619 对 PGE 合酶 的抑制率 <20%。
HY-120760
Others
Others
L-691831 是一种5-脂氧合酶 激活蛋白结合测定的配体,具有作为研究5-脂氧合酶 激活蛋白(FLAP)相关活性的工具的作用。L-691831可用于测量白细胞膜上FLAP对白细胞三烯合成抑制剂的亲和力,其结合与抑制白细胞三烯合成之间具有相关性。
HY-106080A
U-63557A
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase ) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶 ,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板活性分子。
HY-106080
U-63557A free acid
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Furegrelate (U-63557A free acid) 是一种口服有效的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase ) 抑制剂。Furegrelate 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶 ,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate 正在开发作为抗血小板活性分子。
HY-N6966
HY-19384
E 6087
COX
Inflammation/Immunology
Enflicoxib (E 6087) 是一种非甾体抗炎化合物,可选择性抑制环氧合酶 2 (COX-2 )。Enflicoxib 不抑制环氧合酶 -1 (COX-1)。E-6087 在动物模型中显示出抗炎、镇痛和解热活性。
HY-134511
HY-10437A
MK-0633 tosylate
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
Setileuton tosylate 是 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase ) 的抑制剂,可以抑制人重组 5-脂氧合酶 中花生四烯酸的氧化,以及人类全血中钙离子载体刺激的 LTB4 的产生,IC50 分别为 3.9 和 52 nM。
HY-101175
NO Synthase
Neurological Disease
3-Bromo-7-nitroindazole 是一种有效的,选择性神经元型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,与 eNOS 或诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 相比,其效果更强。3-Bromo-7-nitroindazole 影响整个身体和大脑中的细胞间信使一氧化氮 (NO) 的合成。
HY-102062
N-omega-Propyl-L-arginine
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-102062A
N-omega-Propyl-L-arginine hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-12119A
HY-106897
HY-N6733R
HY-12119B
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS ) (Kd =40 nM) 和大鼠 (iNOS ) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS ) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
HY-W028263
HY-10437
HY-134103A
2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate trisodium
DNA/RNA Synthesis
Others
ddGTP trisodium (2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate) 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs),可作为 DNA 聚合酶 链延长抑制剂用于 DNA 测序。ddGTP trisodium 是 DNA 聚合酶 α 的抑制剂或也是其反应底物。
HY-NP009
HY-122060
NO Synthase
Metabolic Disease
BYK 191023 是一种选择性的和 L-精氨酸竞争性的诱导型一氧化氮合酶 (inducible nitric-oxide synthase ) 抑制剂,对诱导型 (Inos)、神经元 (Nnos) 和内皮型 (Enos) 一氧化氮合酶 的 IC50 值分别为 86 nM、17 µM、162 µM。
HY-14768
HY-18732A
HY-105024
HY-125122
Others
Inflammation/Immunology
桑呋喃A
Mulberrofuran A 是一种天然产物,可以从桑树的根皮中分离出来。 Mulberrofuran A 可抑制 12-羟基-,8,10-十七碳三烯酸 (HHT) 和血栓素 B2 (环氧合酶 产物) 的形成,但它增加 12-羟基-5,8,10,14-二十碳四烯酸 (12-HETE) (12-脂氧合酶 产物)。
HY-100986
NO Synthase
Cardiovascular Disease
L-NIO dihydrochloride 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶 的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO dihydrochloride 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
HY-N2566
DNA/RNA Synthesis
PI3K
Apoptosis
Cancer
野鸦椿酸
Euscaphic acid 是源于 R. alceaefolius Poir 的三萜,DNA polymerase 抑制剂。Euscaphic acid 抑制小牛 DNA 聚合酶 α (pol α) 和大鼠 DNA 聚合酶 β (pol β) 的 IC50 值分别为 61 和 108 μM。Euscaphic acid 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-108641
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 dihydrochloride 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α。SKF-86002 dihydrochloride 能抑制脂氧合酶 和环氧合酶 介导的花生四烯酸代谢。
HY-100986B
NO Synthase
Cardiovascular Disease
L-NIO 是一种有效、非选择性、NADPH 依赖性的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,对神经元型 (nNOS)、内皮型 (eNOS)、和诱生型 (iNOS) 一氧化氮合酶 的 Ki 值分别为 1.7,3.9,3.9 μM。L-NIO 可诱导大鼠持续局灶性缺血性脑梗死。
HY-N9955
HY-168510
Influenza Virus
Infection
ATV03 是一种抗流感病毒剂,具有出色的抗甲型和乙型流感病毒活性。ATV03 抑制甲型流感病毒 (H3N2 ) 和乙型流感病毒,EC50 值分别为 0.78 nM 和 2.02 nM。ATV03 通过抑制聚合酶 酸性蛋白 (PA) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 以及破坏核蛋白发挥抗流感活性。
HY-W015764
Flavivirus
Infection
T-1105,T-705 的结构类似物,是一种广谱 病毒聚合酶 (polymerase) 抑制剂。T-1105 在转化为核糖核苷三磷酸 (RTP) 代谢物后抑制 RNA 病毒的聚合酶 。T-1105 对各种 RNA 病毒表现出抗病毒 活性,T-1105 可由烟酰胺单核苷酸腺苷酰转移酶形成。
HY-12511
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶 和环氧合酶 介导的花生四烯酸代谢。
HY-100313A
HY-119647
COX
Cytochrome P450
Others
PPOH,脂肪酸衍生物,是一种选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可以抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶 活性。此外,PPOH 作用于 CYP4A2 和 CYP4A3 的 IC50 值分别是 22 μM 和 6.5 μM。PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-I0447AR
Bacterial
Antibiotic
Infection
对氨基水杨酸钠 (Standard)
Sodium 4-aminosalicylate (dihydrate) (Standard) 是 Sodium 4-aminosalicylate (dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sodium 4-aminosalicylate (Sodium para-Aminosalicylic acid) dihydrate 是对氨基水杨酸 (PAS),是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂和抗结核剂。PAS 通过二氢蝶酸合酶 (DHPS) 和二氢叶酸合酶 (DHFS) 纳入叶酸途径,生成羟基二氢叶酸抗代谢物,进而抑制 DHFR 酶活性。
HY-14768A
HY-N6966A
Others
Inflammation/Immunology
Ethyl trans-caffeate 是 Ethyl Caffeate (HY-N6966) 的反式结构分子。Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ),环氧合酶 2 (COX-2 ) 和前列腺素 E2 (PGE2 )。
HY-14768R
HY-113725
Others
Others
L 668411 是一种β-内酯抑制剂,具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶 和胆固醇生物合成的活性。L 668411可抑制大鼠肝脏胞质3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶 和培养的Hep G2细胞中[14C]乙酸盐掺入固醇,在细胞内抑制作用似乎 是不可逆的,但在培养细胞和动物体内 是可逆的。
HY-W013098
5'-Dexoadenosine triphosphate disodium
Biochemical Assay Reagents
2'-脱氧腺苷5'-三磷酸二钠盐
2'-Deoxyadenosine 5'-triphosphate disodium (5'-Dexoadenosine triphosphate disodium)是一种核苷酸,具有重要的生物学活性,可以作为多种聚合酶 (包括DNA聚合酶 和逆转录酶)的底物。2'-Deoxyadenosine 5'-triphosphate disodium在DNA合成和逆转录过程中发挥关键作用。2'-Deoxyadenosine 5'-triphosphate disodium还在分子生物学研究中被广泛应用于体外反应。
HY-117048
PF-04191834
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的,非铁螯合的,非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50 =229 nM),PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍,对环氧合酶 没有活性,对炎症和疼痛有效。
HY-75800
VX-222
DNA/RNA Synthesis
HCV
Infection
Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶 抑制剂,靶向丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶 (RdRp) 的拇指口袋 2,Kd 为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型 HCV 亚基因组复制子,EC50 为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成,而非从头合成的 RNA。
HY-100313
Farnesyl Transferase
HCV
Metabolic Disease
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶 ,IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1 ) 酶活性的抑制剂,可抑制 HCV 传播。
HY-13238S1
HY-122587
DNA/RNA Synthesis
RSV
Infection
AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶 复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50 =0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
HY-163452
Others
Metabolic Disease
Squalene synthase-IN-2 (comppund isomer A-(1S, 3R)-14i) 是一种具有口服活性的角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,对角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 和胆固醇合成 (cholesterol synthesis ) 酶的 IC50 值分别为 3.4,99 nM。Squalene synthase-IN-2 具有降低血浆胆固醇和甘油三酯的能力。
HY-164018A
DNA/RNA Synthesis
Infection
PMEG-DP disodium 是一种有效的 DNA 聚合酶 抑制剂 (IC50 =2.5 μM),特别是对 DNA 聚合酶 α 和 δ 具有强大的抑制作用。PMEG-DP disodium 作为 G-9191 的活性代谢物,GS-9191 能有效抑制乳头状瘤病毒 (HPV) 感染的细胞系生长。PMEG-DP disodium 可用于在 HPV 相关疾病的研究。
HY-13998
ABT-333
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV ) 聚合酶 抑制剂。Dasabuvir 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase )。Dasabuvir 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用,EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。
HY-13998A
ABT-333 sodium
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Dasabuvir (ABT-333) sodium 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV ) 聚合酶 抑制剂。Dasabuvir sodium 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase )。Dasabuvir sodium 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用,EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。
HY-158028
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-2 (compound T-31) 是 PAN 核酸内切酶抑制剂 (IC50 : 0.15 μM) 和抗病毒剂,具有广谱抗流感活性。PAN 是聚合酶 -RNA 复合物的 N 端 PA 亚基和依赖性核酸内切酶 (CEN) 活性位点。PAN 通过促进 RNA 链的裂解并使聚合酶 开始合成新的 RNA 分子,从而启动 RNA 复制。PAN endonuclease-IN-2 可以同时靶向流感 HA 和 RdRp 复合物,从而干扰病毒进入宿主细胞和病毒复制。
HY-131177
GSK-3
Metabolic Disease
yGsy2p-IN-H23 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂,对人糖原合酶 1 (hGYS1) 的 IC50 为 875 μM。yGsy2p-IN-H23 结合在 yGsy2p 的尿苷二磷酸葡萄糖结合口袋内。yGsy2p-IN-H23 用于糖原储存疾病 (GSDs) 的相关研究。
HY-114571
cis-VX-222
DNA/RNA Synthesis
HCV
Infection
cis-Lomibuvir (cis-VX-222) 是 Lomibuvir 的顺式异构体。Lomibuvir (VX-222) 是一种选择性的非核苷聚合酶 抑制剂,靶向丙型肝炎病毒 NS5B 聚合酶 (RdRp ) 的拇指口袋 2,Kd 为 17 nM。Lomibuvir 抑制 1b/Con1 型 HCV 亚基因组复制子,EC50 为 5.2 nM。Lomibuvir 优先抑制延长的 RNA 合成,而非从头合成的 RNA。
HY-147903
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-42 (compound 5b) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,其 IC50 为0.06 μM。HIV-1 inhibitor-42 抑制 HIV-1 RT RNA 依赖性 DNA 聚合酶 和 DNA 依赖性 DNA 聚合酶 ,IC50 值分别为 0.518 和 0.072 μM。
HY-12108
HIV Integrase
HIV
Infection
S 1360 是一种强效且选择性的 HIV-1 整合酶 抑制剂。S 1360 可抑制纯化整合酶 的催化活性 (IC50 : 20 nM)。S 1360 在 MTT 测定 (感染 HIV-1 IIIB 的 MT-4 细胞) 中的 EC50 和 CC50 分别为 200 nM 和 12 μM。S 1360 对 X4 热带和 R5 热带菌株以及 NRTI、NNRTI 和 PI 耐药变体均具有抗病毒活性。
HY-131062
Others
Metabolic Disease
yGsy2p-IN-1 是一种有效的酵母糖原合酶 2 (yGsy2p ) 抑制剂。yGsy2p-IN-1 是一种竞争性人类糖原合酶 1 (hGYS1 ) 抑制剂,IC50 为 2.75 μM,对野生型 hGYS1 的 Ki 值为 1.31 μM。yGsy2p-IN-1 是一种吡唑抑制剂,可用于糖原储存疾病 (GSDs)。
HY-111140
HY-153094
HIV
HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM),并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应,AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶 结合结构域之间的相互作用,IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-13998R
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Dasabuvir (Standard)是 Dasabuvir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV ) 聚合酶 抑制剂。Dasabuvir 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase )。Dasabuvir 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用,EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。
HY-W778140
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Parasite
Infection
Favipiravir-13 C3 是 Favipiravir-13 C3 (HY-14768 ) 的 13 C 标记的同位素。Favipiravir (T-705) 是一种病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 抑制剂,可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒 RNA 依赖性的 RNA 聚合酶 (RdRP ) 活性,IC50 为 341 nM。
HY-10571
U 90152; BHAP-U 90152
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶
Delavirdine (U 90152) 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-10571A
U 90152 mesylate; BHAP-U 90152 mesylate
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶甲磺酸盐
Delavirdine (U 90152) mesylate 是一种有效的口服活性非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26 μM),选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂,可以用于艾滋病的相关研究。
HY-105099
KRM-1648; ABI-1648
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
利福拉齐
Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 并阻断 RNA 聚合酶 中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic ),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。
HY-N8936
Others
Inflammation/Immunology
Narchinol B (Compound 4) 是一种倍半萜类化合物。Narchinol B 具有抗炎作用。Narchinol B通过抑制促炎介质(包括前列腺素 E2 (PGE2)、诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和环氧合酶 -2 (COX-2) 蛋白)以及促炎细胞因子(如白细胞介素 (IL)-1b、IL-6 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 的产生而表现出抗神经炎症作用。Narchinol B 显著抑制 LPS 诱导的 BV2 细胞中 NO 的过量产生 (IC50 =2.43 μM) 。
HY-N13366
Drug Metabolite
Metabolic Disease
3-Methylcrotonyl CoA 是一种在亮氨酸降解途径中起关键作用的代谢中间体,通过 3-Methylcrotonyl CoA 羧化酶被转化为 3-Methylglutaconyl CoA。正常情况下,3-Methylglutaconyl CoA 通过 3-Methylglutaconyl-CoA 水合酶 催化被转化为 3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA (HMG CoA),但 3-Methylglutaconyl-CoA 水合酶 突变导致 3-Methylglutaconyl-CoA 的异常积累,会造成 3MGA-uria 相关的代谢紊乱。3-Methylcrotonyl CoA 可用于亮氨酸降解途径相关的代谢疾病研究。
HY-13238
S/GSK1349572
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦
Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶 链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶 催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-13238A
S/GSK1349572 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦钠盐
Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶 链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶 催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-W019880
HY-U00013
HY-157816
HY-D0043
HY-B1847
HY-B0865
HY-B1912
HY-105114
HY-115411A
NO Synthase
Others
L-Hydroxy arginine dihydrochloride 是 l-精氨酸分解代谢过程中稳定的中间体,并且是一氧化氮合酶 的底物。
HY-123405
HY-120990
HY-107383
HY-100125
HY-128917
HY-106067A
HY-119737
HY-10447
HY-W066890
HY-156998
HY-13238S2
S/GSK1349572-d5
Isotope-Labeled Compounds
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦-d5
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶 链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶 催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-13238R
HIV Integrase
HIV
Infection
度鲁特韦(Standard)
Dolutegravir (Standard)是 Dolutegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶 链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶 催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-14164
HY-10353
HY-U00175
HY-U00432
HY-112684
HY-W041301
Others
Others
(±)-二氢猕猴桃内酯
(±)-Dihydroactinidiolide 是一种红茶和烟草中的重要香气化合物,可从多种植物中分离出来。(±)-Dihydroactinidiolide 可以由多酚氧化酶,脂氧合酶 和黄嘌呤氧化酶的处理 β-胡萝卜素形成。
HY-136476C
Others
Others
Ni(II) protoporphyrin IX 是一种金属卟啉,轴向连接倾向较低,与铁螯合酶 结合时发生畸变。
HY-101251
HY-14931
AZD 3582; HCT 3012; Nitronaproxen
COX
Inflammation/Immunology
Naproxcinod (Nitronaproxen) 是第一个环氧合酶 抑制性一氧化氮供体 (CINODs) 。Naproxcinod 具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究。
HY-108818
HY-18079
HCV
Infection
BILB 1941 是体外丙型肝炎病毒 (HCV) RNA 聚合酶 的有效且特异性非核苷抑制剂。
HY-121099
HY-W698343
NOHA acetate
Others
Others
NG-Hydroxy-L-arginine acetate (NOHA acetate) 是精氨酸酶的生理抑制剂,在精氨酸通过一氧化氮合酶 转化为一氧化氮和瓜氨酸的过程中起着至关重要的作用。
HY-B1448
HY-12983A
ALS-008176; ALS-8176
RSV
Infection
Lumicitabine (ALS-008176) 是呼吸道合胞病毒(RSV )聚合酶 的抑制剂。
HY-102015
HY-B1581A
HY-N0268
HY-50680
HY-129430
Others
Others
N-Methylprotoporphyrin IX 是一种有效的铁螯合酶 (ferrochelatase enzyme ) 抑制剂。
HY-10353B
HY-148478
HY-153247
HY-156623
PARP
Cancer
Lerzeparib 是一种 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-115411
NO Synthase
Others
L-Hydroxy arginine acetate 是 l-精氨酸分解代谢过程中稳定的中间体。L-Hydroxy arginine acetate 是一氧化氮合酶 的底物。
HY-126176
HY-113943A
HY-125458
NO Synthase
Others
Iromycin A 是一种有效的一氧化氮合酶 (NO synthase ) 抑制剂,可以从 Streptomyces sp. 中分离出来。
HY-122064
HY-167708
HY-U00024
HY-17025
HY-U00217
HY-101410
HY-P1580
HY-110399
HY-N2483
Others
Cancer
氢化物碱
Hydroprotopine 是来自 Hypecoum leptocarpumand 的生物碱。 Leptopidine 可以抑制乳腺癌细胞的生长并诱导细胞毒性,这可能与其对脂肪酸合酶 表达的抑制作用有关。
HY-N0023
HY-B0869A
HY-N9834
HY-17006A
HY-P2976
HY-134031
HY-113216B
NG,NG-Dimethylarginine dihydrochloride
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Asymmetric dimethylarginine dihydrochloride 是一种内源性 NO 合酶 (NO synthase ) 抑制剂,可以减少 NO 的产生,从而导致内皮功能障碍和心血管疾病的发生。
HY-156612
HY-W747564
HY-126987
HY-121061
Others
Infection
Abikoviromycin 是 C. lagenarium 的聚酮合酶 PKS1 的抑制剂,能够从链霉菌中分离得到。
HY-117019
COX
Cancer
LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶 和凝血酶激活。LY150310 能够以剂量依赖性方式抑制自发性肺转移。
HY-123259
HY-167927
CVL218
Others
Cancer
Mefuparib (CVL218) 是一种用于癌症研究的聚 ADP 核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂,由于其高蛋白结合率而表现出有效的脑渗透性。
HY-14617
[6]-Gingerone; [6]-Paradol
COX
Cancer
姜酮酚
Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2 ) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。
HY-13465
HY-12238
HY-U00156
HY-119447
HY-W020215
HY-136341
HY-Y1416
HY-12634
BI 207127
HCV
Infection
Deleobuvir (BI 207127) 是一种有效的非核苷丙型肝炎病毒(HCV) NS5B聚合酶 抑制剂。
HY-132809A
HY-147277
HY-148433
HY-N8307
HY-130673
HY-U00432A
HY-106119
HY-19548
Arginase
Endocrinology
BEC 是一种精氨酸类似物,是双核锰金属酶精氨酸酶 的缓慢结合竞争性抑制剂。BEC 增强 NO 合酶 的底物通量,从而增强海绵体中 NO 依赖性平滑肌松弛,并增强阴茎勃起。
HY-160841
HY-126108A
HY-121727
HY-B1847R
HY-114830
HY-U00024A
HY-B1912R
Herbicide
Others
酰嘧磺隆 (Standard)
Amidosulfuron (Standard)是 Amidosulfuron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amidosulfuron 是一种除草剂。Amidosulfuron 靶向乙酰羟酸合酶 (AHAS) ,对双子叶阔叶杂草非常有效。
HY-W753521
BI 207127 sodium
Others
Infection
Deleobuvir sodium (BI 207127 sodium)是一种非核苷类丙型肝炎病毒NS5B聚合酶 抑制剂,具有抗丙型肝炎病毒的活性。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)和环氧合酶 -2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-N0872
HY-12353A
HY-U00145
HY-U00146
HY-N0172
HY-76212
HY-12886
HY-119304
HY-P0184
HY-126406
HY-N2074
HY-115730
HY-126399
HY-B1847S1
HY-119960
HY-130579
HY-120571
HY-158145
Others
Cancer
DS55980254 是一种有效的选择性磷脂酰丝氨酸合酶 1 (phosphatidylserine synthase 1 (PTDSS1) ) 抑制剂。
HY-16108A
HY-119737R
HY-105396
HY-107383R
HY-17006
HY-14775
HCV-796
HCV
Infection
Nesbuvir 是一种非核苷抑制剂,抑制丙型肝炎病毒(HCV ) 非结构蛋白 5B (NS5B ) 聚合酶 。
HY-16581
HY-16581A
HY-17579
HY-100427
HY-100148
HY-18342
HY-W004924
HY-101410S
HY-111815A
HY-128916
Bacterial
Infection
dmDNA31 是一种利福霉素类抗生素,可抑制细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 ,对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 具有强大的杀菌活性。
HY-B0631
Others
Cancer
阿仑膦酸
Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-P0184A
HY-111815
HY-131083
HY-139199
Drug Metabolite
Others
4-Hydroxyphenylbutazone 是 Phenylbutazone 的代谢产物。Phenylbutazone 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),是前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。
HY-19610
HY-116535C
HY-116535
HY-145374
HY-126386
EC 3.2.1.15
Others
Others
果胶酶
果胶酶 (Pectinase (EC 3.2.1.15)) 是一种水解果胶物质的混合酶 ,主要存在于微生物和高等植物中。果胶酶不仅参与细胞壁的代谢,还参与细胞的生长、衰老、果实的成熟、发病和脱落过程。
HY-155094
HY-137694B
HY-124592
HY-162155
Parasite
Infection
Diarctigenin 是一种具有选择性的硕大利什曼原虫 (Leishmania major ) 二氢叶酸还原酶-胸苷酸合酶 (LmDHFR-TS ) 抑制剂。Diarctigenin 能够用于热带疾病的研究。
HY-W712674
3-Hydroxy-3-methylglutaryl-CoA
Others
Metabolic Disease
HMG-CoA 是 (E)-3-甲基戊烯酰辅酶A (MG-CoA) 在甲基戊烯二酰辅酶 A 水合酶 (MGCH) 的作用下经历水化反应生成的产物。
HY-14164R
HY-117784
HY-E70402
HY-B0865R
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Pyrazosulfuron-ethyl (Standard) 是 Pyrazosulfuron-ethyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrazosulfuron-ethyl 是磺酰脲家族中抑制乙酰乳酸合酶 的除草剂之一,广泛应用于农作物、大豆和蔬菜田杂草的防治。
HY-N13132
HY-111815B
ac4CTP sodium (solution)
Endogenous Metabolite
Others
N4-Acetylcytidine triphosphate sodium (solution) 可有效用作 T7 RNA 聚合酶 体外催化转录的底物,并可整合到多个模板中。
HY-103027
5-(2-amino-5-O-carbamoyl-2-deoxy-L-xylonamido-1,5-dideoxy-1-(3,4-dihydro-5-hydroxymethyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl)-β-D-allofuranuronic acid
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
保利霉素B
Polyoxin B 是一种有效的几丁质合酶 (chitin synthase ) 抑制剂 (IC50 =0.08 mM),是一种有效的抗真菌剂。
HY-12353B
VX-787 hydrochlorid hemihydrate
Influenza Virus
Infection
Pimodivir hydrochlorid hemihydrate (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶 抑制剂,通过抑制PB2 亚基起作用。
HY-126467
HY-N0198
HY-100299
HY-14164S
HY-122502
HY-N1382
HY-P1113
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶 激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶 激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-W010144
HY-10522
HY-79457
HY-139594
HY-112553
HY-10353S
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib 是一种具有口服活性的 核糖聚合酶 (PARP) 抑制剂,对 TNKS1 的 IC50 为 5.8 nM,具有抗肿瘤活性。
HY-106583
Cinnoxicam; SPA-S-510; Sinartol
COX
Inflammation/Immunology
Piroxicam cinnamate (Cinnoxicam) 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,具有抗炎活性。Piroxicam cinnamate 可用于炎症退行性骨关节疾病,风湿性疾病和精索静脉曲张 (VC) 相关性少弱精子症的研究。
HY-N10020
HY-124252
HY-107584
HY-B1876R
HY-10353S1
HY-18732B
HY-120303
HY-126171
HY-N0268R
HY-W008821
HY-18732C
HY-W012311
HY-17605
HY-119819
HY-19593
HY-U00436
HY-N4230
HY-115744
HY-B1448A
HY-152294
HY-B1876S
HY-W488004
HY-149339
HY-113434A
HY-116392B
HY-107336
Beveno
COX
Inflammation/Immunology
Cyclovalone (Beveno) 是一种合成姜黄素衍生物,可抑制环氧合酶 (cyclooxygenase ) 并具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Cyclovalone 抑制正常和恶性前列腺细胞的增殖。Cyclovalone 具有口服活性。
HY-17025R
HY-114798
HY-18732
Tilarginine; Methylarginine
NO Synthase
Others
L-NMMA (Tilarginine; Methylarginine) 竞争性地拮抗 L-精氨酸,从而抑制一氧化氮 (NO) 的产生。L-NMMA 在实验环境中用作一氧化氮合酶 (NO synthase ) 拮抗剂。
HY-108989
HY-101410R
HY-B0869AR
HY-16620
Others
Metabolic Disease
DF 461是一种甾烯合酶 抑制剂,具有显著的抑制活性。DF 461表现出对肝脏的高选择性,能够有效抑制大鼠肝脏胆固醇合成。DF 461在非啮齿动物的重复给药研究中显示出降低血浆脂质的效果。
HY-E70482
HY-W408607
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶 (5-LO)抑制剂,属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链,能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成,对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用,包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性,与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶 的抑制作用相比,ICm值较高,或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体,其抑制效果与已知的MK-0591相似,后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-18595
HY-B1041
Pimagedine hydrochloride; GER-11; Aminoguanidinium chloride
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐
Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶 抑制剂。 Aminoguanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine hydrochloride 具有抗氧化作用。Aminoguanidine hydrochloride 可用于糖尿病肾病研究。
HY-B1279
Dipyrone hydrate
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物
Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-103087
Ferroptosis
Others
FIN56 是一种特异性的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。FIN56 通过诱导 GPX4 降解来诱导铁死亡。FIN56 还结合并激活角鲨烯合酶 。
HY-U00438
HY-B1279A
Dipyrone
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近
Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-17025S
HY-134909
HY-145952
HY-106556
HY-N10303
HY-N11058
HY-120495
HY-W422402
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲酰胺磺隆
Foramsulfuron 是一种芽后除草剂,用于选择性防治玉米 (Zea mays L.) 中的禾本科杂草和一些阔叶杂草。Foramsulfuron 是一种磺酰脲类除草剂,通过抑制乙酰乳酸合酶 acetolactate synthase (ALS) 发挥除草活性,ALS 是支链氨基酸生物合成的关键酶。
HY-129876
D-NG-nitroarginine methyl ester hydrochloride; H-D-Arg(NO2)-OMe hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
D-NAME hydrochloride (D-NG-nitroarginine methyl ester) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂。D-NAME hydrochloride 抑制 NOS 的活性,减少一氧化氮的产生。
HY-N12254
p38 MAPK
Others
Natsudaidain 是一种多甲氧基黄酮。Natsudaidain 可以从柑橘植物中分离得到。Natsudaidain 通过抑制肥大细胞上的 p38 MAPK 磷酸化来抑制肿瘤坏死因子-α 和环氧合酶 -2 的产生。
HY-12074
GSK-3
Metabolic Disease
Cazpaullone 是一种糖原合酶 激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
HY-116638
HY-131895
HY-B1041A
Pimagedine; GER-11(free base) ; Aminoguanidinium
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍
Aminoguanidine (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶 抑制剂。 Aminoguanidine 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine 具有抗氧化作用。Aminoguanidine 可用于糖尿病肾病研究。
HY-P2379
HY-118268
HY-125324
HY-126176R
HY-14617R
COX
Cancer
姜酮酚 (Standard)
Paradol (Standard)是 Paradol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2 ) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。
HY-169138
HY-B1845
Herbicide
Others
双氟磺草胺
Florasulam 是一种针对性的苗后除草剂,属于三唑并嘧啶磺酰苯胺类,通过抑制植物中的乙酰乳酸合酶 (ALS) 发挥作用。ALS 位于叶绿体中,在支链氨基酸的生物合成中起着至关重要的作用。当氟磺草胺抑制 ALS 时,它会破坏植物细胞分裂,降低生长速度,最终导致植物死亡。
HY-B0230
COX
Inflammation/Immunology
保泰松
Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-B1142
(±)-α-Lipoamide; DL-Lipoamide; DL-6,8-Thioctamide
NO Synthase
Others
硫辛酰胺
Lipoamide ((±)-α-Lipoamide) 是中性酰胺的一元羧酸衍生物,由硫辛酸的羧基与氨缩合而成。Lipoamide 可以抵抗氧化应激介导的神经细胞损伤,还可作为辅酶在丙酮酸脱酰基化过程中转移乙酰基和氢。Lipoamide 也通过内皮 NO 合酶 (NO synthase)-cGMP-蛋白激酶 G 的信号通路刺激脂肪细胞中的线粒体生物发生。
HY-100005A
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Fumarate hydratase-IN-2 sodium salt (compound 3) 是一种细胞可渗透性的,竞争性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂 (Ki =4.5 μM),具有营养依赖性细胞毒性。
HY-101945
HY-N0589
HY-N6893
HY-130760
HY-B1318
Trisodium phosphonoformate; Phosphonoformic acid trisodium salt
DNA/RNA Synthesis
Infection
Foscarnet sodium (Trisodium phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase ) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet sodium 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
HY-13305
HY-N2037B
HY-P2558
GSK-3
Others
GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶 激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于测量 GSK-3 活性。
HY-122908
AZD5718
FLAP
Cardiovascular Disease
Atuliflapon (AZD5718) 是具有口服活性的 FLAP (5 -脂氧合酶 激活蛋白) 的抑制剂,其 IC50 值为 2 nM。Atuliflapon 可用于冠状动脉疾病的研究。
HY-119447S
HY-142657
PARP
Cancer
PARP1-IN-7 是一种聚ADP核糖聚合酶 -1(PARP1) 的抑制剂,作为抗癌剂。
HY-139972
HY-107923
N1-Acetylsulfisoxazole
Bacterial
Infection
乙酰磺胺异噁唑
Sulfisoxazole acetyl (N1-Acetylsulfisoxazole) 是 Sulfisoxazole 的衍生物,是一种具有口服活性的二氢蝶酸合酶 (dihydropteroate synthase ) 抑制剂。Sulfisoxazole acetyl 具有抗菌作用。
HY-D1686
Biotin-16-UTP tetralithium
DNA Stain
Others
Biotin-16-UTP 是 RNA 聚合酶 的活性底物。Biotin-16-UTP 可在体外转录反应中取代 UTP 进行 RNA 标记。
HY-152239
HY-152197
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-3 是一种端锚聚合酶 1 (TNKS1) 抑制剂,IC50 值为 22 nM。Tankyrase-IN-3 可用于癌症的研究。
HY-N3270
HY-139196
HY-121250
HY-E70085
HY-135625
Parasite
Infection
BPH-1218 是角鲨烯合酶 (SQS) 抑制剂,对 TcSQS 和 HsSQS 的 IC50 分别为 31 nM 和 64 nM,可用作抗感染剂。
HY-149460
HY-131929
HY-N12987
Lipoxygenase
Others
Caffeoylcalleryanin 是一种有效的 15-脂氧合酶 (15-lipoxygenase ) 抑制剂,其 IC50 值为 1.59 µM。Caffeoylcalleryanin 不具有细胞毒性。
HY-125439
Others
Metabolic Disease
Squalestatin 2 是一种有效的角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂。Squalestatin 2 在大鼠肝脏和烟草中的 IC50 值分别为 5 nM 和 4 nM。
HY-N0872R
HY-126987R
HY-121931
Lipoxygenase
Cancer
AA863是一种5-脂氧合酶 抑制剂,具有抑制人类神经胶质瘤细胞增殖的活性。AA863在单层培养的神经胶质瘤细胞中表现出显著且剂量依赖的抑制效果,IC50为9.0微摩尔。
HY-N0172R
HY-N2074R
HY-B0021
Ro 21-9738; 5-Fluoro-5'-deoxyuridine; 5'-DFUR
Thymidylate Synthase
Cancer
去氧氟尿苷
Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶 抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-B0112
HY-13605A
HY-N0157
HY-12744
HY-N0720
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
新补骨脂异黄酮
Neobavaisoflavone,是一种从 Psoralea corylifolia 的种子中分离出来的类黄酮。Neobavaisoflavone 具有抗炎,抗癌和抗氧化的作用。Neobavaisoflavone 在中至高浓度下可抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase )。Neobavaisoflavone 也可抑制血小板聚集。
HY-16398
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
哌泊溴烷
Pipobroman 是哌嗪的溴化衍生物,是一种有效的烷基化剂 (alkylating agent )。Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶 或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。Pipobroman 可用于癌症研究,包括真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。
HY-108817
HY-108820
HY-N0637
HY-N0157A
HY-120062
HY-107485
HY-N2037C
(S)-Norcoclaurine hydrobromide
Endogenous Metabolite
Others
(S)-Higenamine ((S)-Norcoclaurine) hydrobromide,Higenamine 的 S 型异构体,是苄基异喹啉生物碱生物合成的起始化合物,由去甲月桂碱合酶 (NCS) 将多巴胺和 4-羟基苯乙醛 (4-HPAA) 缩合生成。
HY-134665
HY-W008661
dGTP (trisodium) solution (100mM); 2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate (trisodium) solution (100mM)
DNA/RNA Synthesis
Others
2'-脱氧鸟苷-5'-三磷酸三钠盐
Deoxyguanosine triphosphate (dGTP) trisodium solution (100mM) 是细胞中用于 DNA 合成的核苷酸前体。Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt 用于逆转录聚合酶 链反应 (RT-PCR) 中以进行 DNA 扩增。
HY-N7162
HY-16743B
Venglustat succinate; SAR402671 succinate; GZ402671 succinate
Glucosylceramide Synthase (GCS)
Neurological Disease
Ibiglustat (Venglustat) succinate 是一种具有口服活性的,可透过血脑屏障地葡糖神经酰胺合酶 (GCS) 抑制剂。Ibiglustat succinate 可用于研究戈谢病 3 型、与 GBA 突变相关的帕金森病、法布瑞氏症、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病。
HY-122482
HY-137789
LY 213829
COX
Cancer
Tazofelone (LY 213829) 是一种环氧合酶 -II (COX-II) 抑制剂。Tazofelone 转化为亚砜和喹啉代谢物主要由 CYP3A 介导。Tazofelone 可用于炎症性肠病的研究。
HY-D1107
PARP
Others
NCT-TFP 是 PARP 探针,用于鉴定聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 抑制剂 (摘自专利 US20190331688A1)。
HY-N7156
HY-17605A
GS-9883 sodium
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-109500
meso-Nordihydroguaiaretic acid; meso-NDGA
Lipoxygenase
Metabolic Disease
Cancer
Masoprocol (meso-Nordihydroguaiaretic acid) 是一种有效且具有口服活性的脂氧合酶 (lipoxygenase ) 抑制剂。Masoprocol 显示出抗高血糖活性。 Masoprocol 降低体内葡萄糖浓度和肝脏甘油三酯浓度。Masoprocol具有研究II型糖尿病的潜力。
HY-152078
HY-152198
PARP
Cancer
Tankyrase-IN-4 是一种端锚聚合酶 1 (TNKS1) 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。Tankyrase-IN-4 可用于癌症的研究。
HY-155092
DNA/RNA Synthesis
Others
DNA polymerase-IN-2 (Compd 3c) 是一种香豆素衍生物,对 Taq DNA 聚合酶 表现出抑制活性,其 IC50 值为 48.25 μM,可用于增值性疾病研究。
HY-117368
HY-126825
Others
Metabolic Disease
NE21650 有效抑制法呢基二磷酸 (FPP ) 合酶 。NE21650 是异戊烯基二磷酸 (IPP ) 异构酶的弱抑制剂。NE21650 是破骨细胞和巨噬细胞中蛋白质异戊二烯化以及体外骨吸收的有效抑制剂。
HY-120109
HY-130658
HY-100427R
CL29926 (Standard); (±)-Imazamox (Standard)
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲氧咪草烟 (标准品)
Imazamox (Standard) 是 Imazamox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂,具有高选择性,高活性,安全性和广谱活性,可抑制植物中乙酰乳酸合酶 (ALS ) 的产生,进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
HY-17006R
MK-0991 diacetate (Standard); L-743872 diacetate (Standard)
Fungal
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
二醋酸卡泊芬净 (标准品)
Caspofungin (diacetate) (Standard) 是 Caspofungin (diacetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Caspofungin (MK-0991) diacetate 是一种有效的抗真菌剂。Caspofungin diacetate 抑制 1,3-β-D 葡聚糖合酶 的合成。
HY-18342R
MK-647 (Standard)
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
二氟尼柳 (标准品)
Diflunisal (Standard) 是 Diflunisal 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX ) 的抑制剂。
HY-W010854
HY-107796
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Metamizol magnesium 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂。Metamizol magnesium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡 (apoptosis )。Metamizol magnesium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizol magnesium 是一种解热镇痛解痉剂。
HY-111204
HCV
Infection
MK3281 (Compound 33) 是一种非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV ) NS5B 聚合酶 抑制剂,对 gt1a 基因型的 EC50 值为 28 nM。
HY-133215
HY-116638A
Lipoxygenase
Endocrinology
AHR-5333 mandelate 是一种选择性人血液中性粒细胞5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase )抑制剂。AHR-5333 mandelate在大鼠和豚鼠体内急性超敏反应模型中表现出有效的长效活性。
HY-W009706A
HY-169746
HCV
Infection
Antiviral agent 63 是一种具有抗 HCV 活性的核苷类似物。Antiviral agent 63 可以通过抑制 HCV RNA 依赖的 RNA 聚合酶 或其他病毒相关酶的活性来抑制病毒复制。
HY-10582
HY-15028
HY-10468
2'-C-Methylcytidine
HCV
Infection
2'-C-甲基胞嘧啶核苷
NM107 (2'-C-Methylcytidine) 是丙型肝炎病毒 (HCV ) NS5B 聚合酶 的核苷抑制剂,其在野生型复制子细胞中的 EC50 为 1.85 μM。
HY-B1408
2-Hydroxybenzanilide
HIV Integrase
HIV
Infection
水杨酰苯胺
Salicylanilide 表现出广泛的生物学特性,包括通过抑制靶向 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase ) 或逆转录酶来抑制 HIV 病毒 (HIV virus ) 的抗病毒效力。
HY-100083
HIV
Others
Dolutegravir intermediate-1 是 Dolutegravir 的一种新合成中间体来自专利 WO 2016125192 A2。 Dolutegravir 是一种整合酶 抑制剂,有潜力用于人类免疫缺陷病毒 (HIV)-1 感染的研究。
HY-112522
HY-112522A
HY-A0273S
HY-107790
HY-N2374
Apoptosis
Cancer
Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-16274
TAK-475
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。
HY-B0863
HY-109115
NUC-3373
Thymidylate Synthase
Cancer
Fosifloxuridine nafalbenamide (NUC-3373) 属于嘧啶核苷酸类似物,是一种胸腺嘧啶合酶 (Thymidylate synthase ) 抑制剂。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有抗癌活性。Fosifloxuridine nafalbenamide 具有诱发宿主免疫反应和增强免疫研究的潜力。
HY-125415
HY-12124
HY-109025A
Baloxavir acid; S-033447
Influenza Virus
Infection
Cancer
巴洛沙韦
Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-18342S
HY-141567
Pseudo-UTP
DNA/RNA Synthesis
Others
Pseudouridine 5'-triphosphate (Pseudo-UTP) 是聚合酶 介导的 RNA 合成中最常用的修饰核苷酸之一。与含有 UTP 的未修饰的 mRNA 相比,含Pseudo-UTP的 mRNA的显示出更好的核酸酶稳定性,免疫原性和翻译特性。
HY-112047
GSK2878175
HCV
Infection
GSK8175 是丙型肝炎病毒 (HCV) 的非核苷聚合酶 (NS5B) 抑制剂。GSK8175 是一种磺胺-N-苯并氧杂硼杂环戊烷类似物,在临床前物种中具有低体内清除率和对 HCV 复制子的广谱活性。
HY-17422B
HSV
Antibiotic
Infection
Cancer
Acyclovir monophosphate 是一种有效的抗单纯疱疹病毒 (HSV) 剂。Acyclovir monophosphate 通过抑制病毒 DNA 聚合酶 阻断 DNA 合成并终止病毒 DNA 的链延长。Acyclovir monophosphate 显示出抗肿瘤活性。
HY-W013256
Trisodium phosphonoformate hexahydrate; Phosphonoformic acid trisodium salt hexahydrate
DNA/RNA Synthesis
Infection
Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase ) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
HY-152239A
HY-152239B
Influenza Virus
Infection
trans-RdRP-IN-5 (compound 18) 是一种有效的流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 抑制剂。trans-RdRP-IN-5 可用于流感病毒的研究。
HY-N10898
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-Dihydroguaiaretic acid 是脂氧合酶 (Lipoxygenase ) 抑制剂,具有抗氧化活性。(-)-Dihydroguaiaretic acid 抑制不饱和脂肪酸氧化,并清除自由基。(-)-Dihydroguaiaretic acid 还具有抗癌活性,抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.49 μM。
HY-17006S
MK-0991-d4 diacetate; L-743872-d4 diacetate
Fungal
Bacterial
Antibiotic
Infection
Caspofungin-d4 (acetate) 是 Caspofungin diacetate 的氘代物。 Caspofungin (MK-0991) diacetate 是一种有效的抗真菌剂。Caspofungin diacetate 抑制 1,3-β-D 葡聚糖合酶 的合成。
HY-B1245R
Salicylsalicylic acid (Standard); Disalicylic acid (Standard)
Reactive Oxygen Species
Inflammation/Immunology
双水杨酸酯(标准品)
Salsalate (Standard) 是 Salsalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salsalate,是一种非乙酰化水杨酸盐,是一种有效的抗风湿药物,可以绕过胃的吸收,也可以避免环氧合酶 的抑制。Salsalate 具有抗炎活性,降低血糖水平、胰岛素抵抗和细胞因子表达。Salsalate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-W560689
HY-W706470
HY-D1686B
DNA Stain
Others
Biotin-16-UTP tetrasodium 是 RNA 聚合酶 的活性底物。Biotin-16-UTP tetrasodium 可在体外转录反应中取代 UTP 进行 RNA 标记。
HY-160267
HY-157577
HY-W009706
HY-132610A
HY-16740
A-5021
DNA/RNA Synthesis
Infection
Eprociclovir 是一种核苷类似物的抗病毒化合物。Eprociclovir 的三磷酸形式在病毒感染的细胞内通过病毒和可能的细胞酶 (包括病毒胸苷激酶) 转化为活性形式,从而抑制病毒 DNA 聚合酶 的活性。Eprociclovir 的主要活性是对抗疱疹病毒,包括但不限于巨细胞病毒 (CMV) 和单纯疱疹病毒 (HSV)。Eprociclovir 可用于由敏感病毒干扰的研究。
HY-130310B
11-hydroxy-12,14-Eicosadienoic acid
COX
Metabolic Disease
(±)11-HEDE 是单羟基脂肪酸 11(S)-HEDE 和 11(R)-HEDE 的外消旋混合物。11-HEDE 由二十碳二烯酸在环氧合酶 (COX) 和巨噬细胞中形成。
HY-156194
HY-118251
HY-164402
HY-N0198R
HY-N1382R
HY-124052
RSV
Infection
AZ-27 是一种呼吸道合胞病毒 (RSV ) 抑制剂。AZ-27 可以在启动子处差异抑制不同的 RSV 聚合酶 活性,从而通过抑制启动子来抑制 mRNA 转录的早期阶段和基因组复制。
HY-119086
HY-16740A
A-5021 potassium
DNA/RNA Synthesis
Infection
Eprociclovir potassium 是一种核苷类似物的抗病毒化合物。Eprociclovir potassium 的三磷酸形式在病毒感染的细胞内通过病毒和可能的细胞酶 (包括病毒胸苷激酶) 转化为活性形式,从而抑制病毒 DNA 聚合酶 的活性。Eprociclovir potassium 的主要活性是对抗疱疹病毒,包括但不限于巨细胞病毒 (CMV) 和单纯疱疹病毒 (HSV)。Eprociclovir potassium 可用于由敏感病毒干扰的研究。
HY-16740B
A-5021 sodium
DNA/RNA Synthesis
Infection
Eprociclovir sodium 是一种核苷类似物的抗病毒化合物。Eprociclovir sodium 的三磷酸形式在病毒感染的细胞内通过病毒和可能的细胞酶 (包括病毒胸苷激酶) 转化为活性形式,从而抑制病毒 DNA 聚合酶 的活性。Eprociclovir sodium 的主要活性是对抗疱疹病毒,包括但不限于巨细胞病毒 (CMV) 和单纯疱疹病毒 (HSV)。Eprociclovir sodium 可用于由敏感病毒干扰的研究。
HY-14460
FLAP
Inflammation/Immunology
AM679 是一种有效的、选择性的 5-脂氧合酶 激活蛋白 (FLAP) 抑制剂,在人膜结合试验中 IC50 为 2 nM。AM679 可显著降低呼吸道合胞病毒引起的眼部病变以及眼部半胱氨酰白三烯 (CysLTs) 的合成。
HY-13968
PARP
Cancer
JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
HY-13605
HY-B1155
Hydrocortisone 21-phosphate; Cortisol 21-phosphate
Phosphatase
Metabolic Disease
Endocrinology
磷酸氢化可的松
Hydrocortisone phosphate (Hydrocortisone 21-phosphate) 是一种糖皮质激素 Hydrocortisone hemisuccinate (HY-B1402) 的衍生物,可以提高血清促黄体激素 (LH) 水平。Hydrocortisone phosphate 可以提高核仁中镁离子依赖性聚合酶 的活性。Hydrocortisone phosphate 也作为碱性磷酸酶的底物来定位水解类固醇磷酸盐的磷酸酶,在成年小鼠组织中验证碱性磷酸酶的作用。
HY-100004
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Fumarate hydratase-IN-1 (compound 2) 是一种细胞可渗透性的富马酸水合酶 (fumarate hydratase) 抑制剂。Fumarate hydratase-IN-1 对几种细胞系具有抗增殖活性,平均 IC50 为 2.2 μM。
HY-N0523
HY-128897
HY-128909
HY-B0631S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-N0061
HY-12122A
HY-135867
HY-113151
HY-N0523A
HY-W011142
HY-139595
HY-130419
HY-116015
HY-144391
HY-107320
HY-155569
Fungal
Infection
Chitin synthase inhibitor 13 (compound 12g) 是一种几丁质合酶 的非竞争性抑制剂,IC50 值为 106.7 μM。 Chitin synthase inhibitor 13 具有广谱抗真菌活性。
HY-162111
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-73 (compound 4) 是一种 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 阻断剂。
HY-17605R
HIV
HIV Integrase
Infection
Bictegravir (Standard)是 Bictegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-B1279AS
HY-162691
Others
Others
DEP-5 是一种乙酰羟基酸合酶 (AHAS) 抑制剂,抑制常数为 39.4 μM。DEP-5 是一种二苯醚-嘧啶杂种,对Leptochloa chinensis (L.) Nees 具有除草活性。
HY-15321A
MK-0663 hydrochloride; L-791456 hydrochloride
COX
Inflammation/Immunology
Etoricoxib hydrochloride (MK-0663 hydrochloride)是一种合成的非甾体抗炎药,具有抑制环氧合酶 -2的活性。Etoricoxib hydrochloride能够抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程,从而减少炎症和疼痛。Etoricoxib hydrochloride被用于抑制骨关节炎,具有抗炎和骨重建的效果。Etoricoxib hydrochloride的制剂通过乳液溶剂蒸发技术制备,表现出良好的细胞相容性和增强的碱性磷酸酶活性。
HY-160704
HY-133102
HY-B1245
HY-15301
HY-U00170
HY-U00308
HY-101217
HY-17580S
HY-112715
HY-126015
HY-124781
Bacterial
Antibiotic
Infection
ML406 是一种小分子探针,可通过抑制 M.tuberculosis BioA (DAPA 合酶 ) 来发挥抗结核活性,IC50 为 30 nM。M.tuberculosis BioA 是一种参与结核分枝杆菌中生物素生物合成的酶。
HY-N125722
Aabomycin A1
ATP Synthase
Antibiotic
Infection
Venturicidin A (Aabomycin A1) 可从放线菌类中得到,是一种 ATP 合酶 抑制剂,可增强氨基糖苷类抗生素庆大霉素对葡萄球菌、肠球菌和铜绿假单胞菌的耐多药临床分离株的抵抗力。Venturicidin A对人胚胎肾 (HEK) 细胞具有明显的毒性,IC50 为 31 μg/mL。
HY-W356117
Fluorescent Dye
Others
C6 NBD Glucosylceramide 是葡萄糖基神经酰胺 (glucosylceramide) 的荧光衍生物 (Ex=466 nm, Em=535 nm)。C6 NBD Glucosylceramide 可用于研究葡萄糖基神经酰胺的代谢和内化,也可用于葡糖基神经酰胺合酶 活性的测定。
HY-151462
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RP-6685是一种有效且具有选择性和口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ ) 抑制剂,其 IC50 值为5.8 nM (PicoGreen 实验)。RP-6685 在小鼠肿瘤移植模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-148417
HY-136548B
TFV-DP disodium
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Tenofovir diphosphate disodium 是一种抗病毒逆转录剂和 DNA 聚合酶 的抑制剂。Tenofovir diphosphate disodium 是 HIV-1 逆转录酶 (RT) 的底物。Tenofovir diphosphate disodium 可用于艾滋病的研究。
HY-N8444
HY-133098
HY-118110
HY-116281
HY-155409
HY-113943
HY-14837
Enisamium iodide
Influenza Virus
SARS-CoV
Infection
Amizon (Enisamium iodide) 是一种广谱抗病毒剂,用于治疗甲型和乙型流感。Amizon 是 SARS-CoV-2 RNA 聚合酶 (SARS-CoV-2 RNA polymerase ) 的抑制剂。
HY-N13095
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
(+)-Plakevulin A (Plakevulin A) 是一种氧脂素,可以从冲绳海绵 Plakortis sp 中分离得到的。(+)-Plakevulin A 抑制 DNA 聚合酶 (pols)α 和 δ 的酶活性。(+)-Plakevulin A 诱导细i胞凋亡 (apoptosis ),具有抗癌活性。
HY-W009706B
Allopydin (lysinate); W-7320 (lysinate)
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Alclofenac lysinate 是一种非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Alclofenac lysinate 是一种前列腺素 H2 合酶 (prostaglandin H2 synthase ) 的抑制剂。Alclofenac lysinate 可用于类风湿性关节炎、退行性关节病和强直性脊柱炎的研究。
HY-16907
S/GSK-364735
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK-364735 是一种对抗人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 的强效抗逆转录病毒剂,以及一种整合酶 抑制剂,其 IC50 为8 ± 2 nM。GSK-364735 可用于抗病毒研究。
HY-112575
HY-B1279R
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
安乃近水合物 (Standard)
Metamizole (sodium hydrate) (Standard) 是 Metamizole (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metamizole sodium hydrate (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium hydrate 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium hydrate 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium hydrate 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium hydrate 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-116164
HY-W422402R
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲酰胺磺隆 (Standard)
Foramsulfuron (Standard)是 Foramsulfuron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Foramsulfuron 是一种芽后除草剂,用于选择性防治玉米 (Zea mays L.) 中的禾本科杂草和一些阔叶杂草。Foramsulfuron 是一种磺酰脲类除草剂,通过抑制乙酰乳酸合酶 acetolactate synthase (ALS) 发挥除草活性,ALS 是支链氨基酸生物合成的关键酶。
HY-158799
HY-B1845R
Endogenous Metabolite
Others
双氟磺草胺 (Standard)
Florasulam (Standard)是 Florasulam 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Florasulam 是一种针对性的苗后除草剂,属于三唑并嘧啶磺酰苯胺类,通过抑制植物中的乙酰乳酸合酶 (ALS) 发挥作用。ALS 位于叶绿体中,在支链氨基酸的生物合成中起着至关重要的作用。当氟磺草胺抑制 ALS 时,它会破坏植物细胞分裂,降低生长速度,最终导致植物死亡。
HY-B1279AR
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
安乃近 (Standard)
Metamizole (sodium) (Standard)是 Metamizole (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metamizole sodium (Dipyrone) 是一种有口服活性的环氧合酶 (COX) 抑制剂。Metamizole sodium 可抑制细胞增殖,促进细胞凋亡。Metamizole sodium 有抗炎和抗氧化活性。Metamizole sodium 是一种解热镇痛解痉剂。Metamizole sodium 可用于缓解各种疼痛的研究。
HY-N0455
HY-N0455A
HY-B0428
HY-B0503
HY-13859
HY-14881
TMC207; R207910
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉
Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-12484
HY-B0428A
HY-135325
HY-N1282
HY-N3023
NSC 263475 hydrobromide
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物,抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
HY-N7148
HY-B0428B
HY-W013164
HY-135867A
HY-134539
HY-108437
Wnt
Infection
Cancer
exo-IWR-1 是IWR-1 (HY-12238) 的阴性对照无活性异构体。IWR-1是端锚聚合酶 抑制剂,抑制Wnt/β-catenin信号传导途径。
HY-117430
HY-135867F
HY-135867E
HY-102074
Others
Infection
ERDRP-0519 是一种有效的,具有口服活性的麻疹病毒 (MeV) 小分子聚合酶 (polymerase) 抑制剂,可预防松鼠猴 (Saimiri sciureus ) 的麻疹疾病。ERDRP-0519 以纳摩尔效力抑制麻疹病毒。
HY-145330
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC639828 是一种有效的 DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 抑制剂,IC50 为 70 μM。NSC639828 具有高抗肿瘤活性。NSC639828 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-145840
HY-101316
HY-114950
HY-141567A
Pseudo-UTP (trisodium) solution (100mM)
DNA/RNA Synthesis
Others
Pseudouridine 5'-triphosphate (Pseudo-UTP) trisodium solution (100mM) 是聚合酶 介导的 RNA 合成中最常用的修饰核苷酸 之一。与含有 UTP 的未修饰的 mRNA 相比,含Pseudo-UTP的 mRNA的显示出更好的核酸酶稳定性,免疫原性和翻译特性。
HY-124996
HY-B1448AS
HY-N8265
HSV
DNA/RNA Synthesis
ATP Synthase
Infection
Abyssinone V 是一种异戊二烯化类黄酮,具有预测的抗病毒活性。Abyssinone V 可以从 Erythrina melanacantha 的茎皮中分离出来。Abyssinone V 具有良好的药效学特性。Abyssinone V 被预测为抗病毒剂,包括抗疱疹 (HSV )。其机制包括抑制聚合酶 、ATP 酶和膜完整性。
HY-121982
Fungal
Infection
Cyclo(L-Phe-L-Val) 是一种有效的异柠檬酸裂合酶 (ICL ) 抑制剂 (IC50 b>=27μg/mL)。Cyclo(L-Phe-L-Val) 抑制 C2 -碳利用条件下的白色念珠菌中 ICL基因的转录。
HY-148953
HY-N11085
HY-N12036
HIV Integrase
Infection
Dihydroobionin B 是一种有效的 HIV-1 Integrase 抑制剂。Dihydroobionin B 对 HIV 1型整合酶 (IC50 =0.44 μM) 无明显细胞毒性。
HY-162363
HY-N12691
Dengue virus
Infection
Antiviral agent 51 (compound a) 是一种有效的抗病毒剂。Antiviral agent 51 是一种岩藻依聚糖。Antiviral agent 51 与 DENV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 相互作用。
HY-B0230R
COX
Inflammation/Immunology
保泰松(Standard)
Phenylbutazone (Standard)是 Phenylbutazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-130675A
15(S)-hydroxy-Eicosapentaenoic acid; 15(S)-hydroxy EPA
Others
Inflammation/Immunology
15(S)-HEPE 是一种单羟基脂肪酸。15(S)-HEPE 由二十碳五烯酸通过 15-脂氧合酶 (15-LO) 生物合成。哮喘患者的血清 15(S)-HEPE 水平升高。
HY-B0863B
Apoptosis
Autophagy
Necroptosis
Neurological Disease
草甘膦异丙胺盐
Glyphosate isopropylammonium 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate isopropylammonium 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate isopropylammonium 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-W507252
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 11 (compound 5) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase ) 的有效抑制剂,IC50 为 125 μM。
HY-134919
HY-N0589R
HY-139199R
Drug Metabolite
Others
4-Hydroxyphenylbutazone (Standard)是 4-Hydroxyphenylbutazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxyphenylbutazone 是 Phenylbutazone 的代谢产物。Phenylbutazone 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID),是前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。
HY-164361
HY-137493
HY-157253
HY-126683
HY-B0230S1
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一种非竞争性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂,与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用,对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
HY-15045
PARP
Cancer
INO-1001 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 抑制剂。INO-1001 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 具有抗肿瘤作用。
HY-113446S
HY-136548
HY-136648
HY-W009248
HY-137817
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
BCH001 是一种喹啉衍生物,是选择性的 PAPD5 抑制剂。BCH001 可以恢复先天性角化病 (DC) 诱导的多能干细胞中的端粒酶活性和端粒长度。BCH001 对聚 (A)-特异性核糖核酸酶 (PARN) 或几种其他多核苷酸聚合酶 均无抑制作用。BCH001 可以用于调控衰老。
HY-108060
HY-N6084
HY-108060A
HY-132610
HY-115528
HY-N8512
Fungal
Infection
Asperfuran 是由 Aspergillus oryzae 菌株生产的抗真菌二氢苯并呋喃衍生物。Asperfuran 弱抑制来自 Coprinus cinereus 的几丁质合酶 。Asperfuran 在 HeLa S3 和 L1210 细胞中显示出较弱的细胞毒性,IC50 为 25 μg/ml。
HY-112532
HY-146309
HY-151173
HY-148231
HY-W004924S
Endogenous Metabolite
Others
5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶 转录的潜在表观遗传标记。
HY-156241
HY-124404A
HY-18730
HY-160546
HY-N0157R
HY-129199
HY-119890
HY-130310
HY-P10458
Human/rat 5-LO (130-149)
Lipoxygenase
Others
5-Lipoxygenase blocking peptide (Human/rat 5-LO 130-149) 是 5-脂氧合酶 (5-LOX ) 的特定序列片段,可用于制备针对 5-LOX 的抗体。
HY-14783
HY-158649
Fatty Acid Synthase (FASN)
Apoptosis
Cancer
Fasnall benzenesulfonate 是 Fasnall (HY-121250) 苯磺酸盐形式。Fasnall benzenesulfonate 是脂肪酸合酶 (FASN ) 的抑制剂,IC50 为 3.7 μM。Fasnall benzenesulfonate 可抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Fasnall benzenesulfonate 在小鼠中表现出抗肿瘤功效。
HY-B0112R
HY-N0720R
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
新补骨脂异黄酮 (Standard)
Neobavaisoflavone (Standard) 是 Neobavaisoflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neobavaisoflavone,是一种从 Psoralea corylifolia 的种子中分离出来的类黄酮。Neobavaisoflavone 具有抗炎,抗癌和抗氧化的作用。Neobavaisoflavone 在中至高浓度下可抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase )。Neobavaisoflavone 也可抑制血小板聚集。
HY-B0021R
Ro 21-9738 (Standard); 5-Fluoro-5'-deoxyuridine (Standard); 5'-DFUR (Standard)
Thymidylate Synthase
Cancer
去氧氟尿苷 (标准品);
Doxifluridine (Standard) 是 Doxifluridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶 抑制剂。 Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-112532A
HY-15045A
PARP
Cancer
INO-1001 mesylate 是一种有效的,选择性聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP ) 抑制剂。INO-1001 mesylate 是有效的辐射敏感性增强剂,可通过干扰 DNA 修复机制来增强辐射诱导的细胞杀伤,从而导致坏死细胞死亡。INO-1001 mesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-122532
Others
Cancer
Fagaronine chloride是一种生物碱,具有对逆转录酶和拓扑异构酶I的抑制活性。Fagaronine chloride能够以6-60 μg每毫升的浓度有效抑制RSii肿瘤病毒的逆转录酶。Fagaronine chloride通过与模板引物相互作用,快速阻止DNA聚合酶 的合成。Fagaronine chloride展现了抗肿瘤潜力,特别是在逆转录病毒感染的研究中。
HY-17605AR
HIV Integrase
HIV
Infection
Bictegravir (sodium) (Standard)是 Bictegravir (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bictegravir sodium 是一种有效的 HIV-1 整合酶 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。Bictegravir sodium 表现出强大的选择性的抗 HIV 活性和低的细胞毒性。
HY-N0637R
HY-70013
CB-7598
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙
Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶 活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-108940
HY-B0230S
COX
Inflammation/Immunology
保泰松 d10
Phenylbutazone(diphenyl-d10 ) 是 Phenylbutazone 的氘代物。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-23196S
HY-13605S
HY-14165
HY-133916
HY-N8537
Fungal
Infection
Enfumafungin,一种三萜糖苷,是从 fungus Hormonema carpetanum 提取物中分离得到的。Enfumafungin 是一种抗真菌化合物,可作为 (1,3)-beta-D-葡聚糖合酶 抑制剂作用在真菌细胞壁上。Enfumafungin 对酵母和真菌(隐球菌除外)具有特异性,不抑制枯草芽孢杆菌的生长。
HY-137067
LDC203974
DNA/RNA Synthesis
Cancer
IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的,非竞争性的,特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT ) 别构抑制剂,可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
HY-132167
AZD5305
PARP
Cancer
Saruparib (AZD5305) 是一种口服有效的,具有选择性的多聚 ADP 核糖聚合酶 抑制剂和捕集剂,对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 3 nM 和 1400 nM。Saruparib 具有抗增殖活性,并抑制 DNA 修复缺陷细胞的生长。
HY-141520
HY-69019
HY-N8276
HY-137697D
HY-150583
Fungal
Antibiotic
Inflammation/Immunology
Chitin synthase inhibitor 2 是一种几丁质合酶 (chitin synthase ) 抑制剂,IC50 为 0.09 mM, Ki 为 0.12 mM。Chitin synthase inhibitor 2 在体外具有抗菌活性,对 fluconazole 或 polyoxin B 具有协同或加性作用。
HY-W353804
HY-156440
HY-137697B
HY-N2374R
Apoptosis
Cancer
Eupatorin (Standard) 是 Eupatorin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eupatorin 是一种天然存在的黄酮,可捕获 G2-M 细胞周期,并通过激活多个 caspase,细胞色素 C 的释放、多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 的裂解诱导凋亡细胞死亡。
HY-15592S2
HY-109025AR
Influenza Virus
Infection
巴洛沙韦(Standard)
Baloxavir (Standard)是 Baloxavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-69019A
HY-59302
HY-10582R
HY-120606
HY-Y1416R
HY-113691
Lipoxygenase
Others
(E)-L-652343是一种具有强效的环氧酶和5-脂氧合酶 抑制活性的化合物。 (E)-L-652343能够有效抑制体内这两条途径的产物合成。 (E)-L-652343在与犬和人类血浆中的几何异构体检测中显示出高敏感性和特异性。 (E)-L-652343在体内表现出选择性代谢,E异构体的排除速率快于Z异构体。
HY-B0780
HY-10582S1
dl-Flurbiprofen-d5
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d5
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10582S
dl-Flurbiprofen-d3
COX
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
氟比洛芬 d3
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-114372
Lipoxygenase
Caspase
Apoptosis
Cancer
Lycopodine,一种石松 (Lycopodium clavatumspores ) 孢子重要的生物活性成分,通过调节难治性前列腺癌细胞中 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) ,极化线粒体膜电位而不调节 p53 活性来诱导细胞凋亡。 Lycopodine 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡来抑制 HeLa 细胞的增殖。
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。
HY-125586
HY-136648A
HY-136548A
HY-138564
HY-113083
HY-125818
HY-109025AS
HY-N8481
3,6-DHF
Apoptosis
Cancer
3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis 。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。
HY-146161
HY-112581B
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Methoxyuridine 5'-triphosphate trisodium solution (100mM) 是一种修饰过的三磷酸核苷酸 (NTP)。5-Methoxyuridine 5'-triphosphate trisodium 可通过 T7 RNA 聚合酶 添加到 mRNA 中。
HY-153545
Others
Cancer
9-Amino-NeuAc 是合酶 的底物。9-Amino-NeuAc 可转化为 CMP9-Amino-NeuAc,活化为相应的 CMP 糖苷并转移为脱唾液酸糖蛋白。9-Amino-NeuAc 可用于靶向脂质体的合成,而调节肿瘤表面免疫原性。
HY-154989
HY-135184
CBR-2092; TNP-2092
Antibiotic
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Rifaquizinone (CBR-2092) 是一种利福霉素-喹诺酮混合抗生素 。Rifaquizinone 抑制野生型金黄色葡萄球菌 RNA 聚合酶 ,IC50 为 34 nM。Rifaquizinone 有效抑制金黄色葡萄球菌感染,对 300 种葡萄球菌和链球菌临床分离株的 MIC 范围为 0.008-0.5 μg/mL。
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化,例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶 和 DNA 片段化。
HY-124150
HY-17605S1
HY-13605R
HY-109072
SARS-CoV
Infection
Riamilovir 是一种抗病毒药物,其活性主要针对 RNA 病毒。Riamilovir 能够直接作用于病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 ,从而阻止病毒复制。这种机制使得 Riamilovir 能够有效地减少病毒量,加速症状的缓解,并有助于减轻疾病的严重程度。Riamilovir 可用于由 SARS-CoV-2 新变种引起的急性呼吸道病毒感染的研究。
HY-N12231
HY-126871
HY-125311
Farnesyl Transferase
Cancer
Zaragozic acid D 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂。Zaragozic acid D 也是一种法尼基蛋白转移酶 (farnesyl-protein transferase (FPTase) ) 抑制剂,对牛 FPTase 的 IC50 值为 100 nM。
HY-131817
Others
Others
5'-GMPS 是 5'-GMP 的类似物和与 5'-GMP 相互作用的酶的底物、竞争性抑制剂或调节物。5'-GMPS 可以作为 T7 RNA 聚合酶 合成 RNA 的引物。
HY-158843
15(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid-biotin
Endogenous Metabolite
Others
15(S)-Hete-biotin (15(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid-biotin) 可用于检测 15(S)-HETE 结合的蛋白和/或受体。15(S)-HETE 是由 15-脂氧合酶 途径产生的花生四烯酸代谢物。
HY-N0523R
HY-N0523AR
HY-102015S
HY-13419
HY-D1020
HY-19921
HCV
Infection
JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV ) 聚合酶 抑制剂,在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC50 值分别为 0.38 和 0.035 μM。
HY-15353
MKC-442
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs) ,对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶 活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV-1 活性。
HY-139289
DNA/RNA Synthesis
Cancer
ART812 是一种口服有效的 DNA 聚合酶 Polθ 抑制剂,IC50 值为 7.6 nM。ART812 对基于细胞的微同源介导的末端连接 (MMEJ) 的 IC50 值为 240 nM。
HY-100427S
HY-15592AS
GSK-1265744-d3 sodium; S/GSK1265744-d3 sodium
Isotope-Labeled Compounds
HIV Integrase
Infection
卡博特韦钠-d3
Cabotegravir-d3 (sodium) 是 Cabotegravir sodium 的氘代物。 Cabotegravir sodium 一种高效的 HIV 整合酶 抑制剂,对 HIVADA 的 IC50 为 2.5 nM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。
HY-148167
HY-131606
Others
Infection
Cidofovir diphosphate 是西多福韦的细胞内活性代谢物。Cidofovir diphosphate 是 病毒 DNA 聚合酶 的选择性抑制剂,对 HCMV,HSV-1 和 HSV-2 的 Ki 值分别为 6.6,0.86 和 1.4 μM。
HY-N4044
(5S)-Hirsutanonol
COX
Parasite
Infection
Cancer
Hirsutanonol ((5S)-Hirsutanonol) 是一种可从 Alnus hirsute var. sibirica 的树皮中分离得到的二芳基庚烷。Hirsutanonol 抑制环氧合酶 -2 (COX-2 ) 的表达。Hirsutanonol 具有抗丝虫作用,对微丝蚴的 IC50 值为 44.11 μg/mL。
HY-119617
Histone Demethylase
Cancer
2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 是一种 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 μM。2-(3-Hydroxypicolinamido)acetic acid 可作为潜在研究的功能探针。
HY-130801
HY-W747737
(E)-5-(2-Bromovinyl)-dUTP; BVdUTP
DNA/RNA Synthesis
HSV
Infection
BVDU 5′-Triphosphate 是一种具有 5′-Triphosphate 标记的抗病毒剂,靶向病毒的 DNA 聚合酶 。BVDU 5′-Triphosphate 对水痘-带状疱疹病毒 (VZV ) 和单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1 ) 表现出极好的选择性,这是由于病毒编码的胸苷激酶特异性磷酸化所带来的特性。
HY-15591
HCV
Infection
TMC647055 是一种有效的 HCV 复制的非核苷 NS5B 聚合酶 抑制剂。TMC647055 具有较强的 HCV 结合活性,其 IC50 值为 82 nM。TMC647055 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 的研究。
HY-W022047
HY-N12224
MG(17:0/0:0/0:0); 1-Heptadecanoin
NO Synthase
Inflammation/Immunology
1-Heptadecanoyl-rac-glycerol (1-Heptadecanoin) 是一种抗炎活性的甘油酯类化合物。1-Heptadecanoyl-rac-glycerol 通过抑制炎症相关的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达来抑制炎症的发生。1-Heptadecanoyl-rac-glycerol 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-14654B
HY-19157
AG 331
Thymidylate Synthase
Cancer
Metesind glucuronate (AG 331) 是胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 抑制剂,Ki 为 1.2 nM。Metesind glucuronate 可抑制 DNA 合成,从而抑制癌细胞的细胞活力,IC50 为 0.4-0.9 μM。
HY-117786
PKC
Neurological Disease
Go 7874 是一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Go 7874 在免疫介导的神经毒性模型中,并不通过 PKC 活性介导神经保护,防止 LPS/IFNg 诱导的神经元细胞死亡。相反,Go 7874 的神经保护机制涉及抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 基因表达,随后减少一氧化氮 (NO) 的产生。
HY-120293
HY-125863B
HY-115889
NO Synthase
Neurological Disease
L-NAPNA 是一种一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,IC50 为 1.4 μM。L-NAPNA 具有抗疼痛作用,可抑制福尔马林引起的小鼠对其后爪的舔舐行为 (ED50 为 57.2 mg/kg),以及抑制乙酸诱导的小鼠腹部收缩 (ED50 为 25 mg/kg)。L-NAPNA 可用于中枢神经系统相关疾病研究。
HY-17408
HY-15874
HY-15874A
HY-N0457A
HY-12429
BMS-791325
HCV
Infection
Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶 抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
HY-101587
HY-N2237
HY-13728B
(Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331
Thymidylate Synthase
Cancer
(Rac)-普来曲塞
(Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(Rac)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-12744A
HY-102038
RSV
Infection
PC786 是一种吸入式呼吸道合胞病毒 (RSV ) L 蛋白聚合酶 抑制剂。PC786 有效抗 RSV-A (IC50 <0.09 至 0.71 nM) 和 RSV-B (IC50 为 1.3 至 50.6 nM) 病毒活性。
HY-19558
HY-106961
HY-130000
STP0404
HIV Integrase
HIV
Infection
Pirmitegravir 是一种有效的、一流的变构整合酶 (ALLINI ) 抑制剂,靶向 LEDGF/p75 结合位点。 Pirmitegravir 在人类 PBMC 中显示皮摩尔 IC50 ,对 HIV-1 的安全指数 >24,000。Pirmitegravir 具有出色的抗病毒和安全特性。
HY-15592S1
HY-101051
HY-N0523S
HY-14881B
(Rac)-TMC207; (Rac)-R207910
Others
Infection
(Rac)-Bedaquiline 是 Bedaquiline 的外消旋体。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉试剂,通过靶向 c- 和 ε- 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶 。Bedaquiline 具有解偶联剂活性。Bedaquiline 用于治疗耐多药结核病。
HY-154964
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-2 (Compound A) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶 抑制剂 (IC50 : 4.5 μM)。RSV L-protein-IN-2 对长 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50 : 1.3 μM)。
HY-154967
RSV
Infection
RSV L-Protein-IN-4 (Compound C) 是一种非竞争性 RSV 聚合酶 抑制剂 (IC50 : 0.88 μM)。RSV L-protein-IN-4 对 RSV 株具有抗病毒活性 (EC50 : 0.25 μM)。
HY-155110
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 34 是一种强效且口服有效的抗甲型和乙型流感亚型抗病毒药物,对 H1N1 增殖的 EC50 值为 0.8 nM。Antiviral agent 34 通过靶向流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 来抑制流感病毒的增殖。Antiviral agent 34 可用于流感病毒的研究。
HY-E70094
DNA/RNA Synthesis
Others
T4 UvsX 重组酶
T4 UvsX Recombinase 通过催化模板和作为引物的同源 DNA 单链之间的突触,帮助启动双链 DNA 模板上的 DNA 复制。T T4 UvsX Recombinase 极大地扩增了由 T4 DNA 聚合酶 全酶在线性单链 DNA 模板上催化的回跳 (发夹引物) DNA合成。
HY-113913
HY-19587
NSC335153
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ditercalinium chloride 是一种抗癌剂。Ditercalinium chloride 抑制人类 DNA 聚合酶 γ 活性。Ditercalinium chloride 可以消耗小鼠和人类细胞中的线粒体 DNA。Ditercalinium chloride 是对抗COMMD10-AP3S1融合蛋白的潜在配体。
HY-D2297
Fluorescent Dye
Others
AIE-GA 是一种高尔基体 (GA) 荧光探针(绿色通道:λex = 405 nm,λem = 500-700 nm)。AIE-GA 具有良好的与 COX-2 相互作用的结合能力。AIE-GA 与 COX-2 的环氧合酶 催化位点结合。
HY-17605S2
GS-9883-d4
HIV
HIV Integrase
Infection
Bictegravir-d4 是 Bictegravir (HY-17605) 的氘代物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-13465A
HCV
Infection
VCH-916 是 VCH-916 (HY-13465) 的游离碱形式。VCH-916 free base 是一种非核苷型 NS5B HCV 聚合酶 抑制剂 (HCV polymerase )。
HY-14881R
Bacterial
Antibiotic
Infection
贝达喹啉(Standard)
Bedaquiline (Standard)是 Bedaquiline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-B0428BR
HY-125818C
HY-119894
NSC 102809
Antibiotic
Infection
Althiomycin 是一种聚酮合酶 衍生的噻唑类抗生素,最初从 S. althioticus 中分离出来。它对革兰氏阳性菌有活性,包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和化脓性链球菌(MIC 分别为 25、25 和 3.1 μg/ml)。Althiomycin 在浓度为 1 和 10 μg/ml 时可抑制大肠杆菌中的蛋白质合成,但在浓度为 100 μg/ml 时对分离的兔网织红细胞无作用。
HY-124552
DNA/RNA Synthesis
Topoisomerase
Others
Epolactaene 是一种有效的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 和 DNA 聚合酶 (DNA Polymerase ) 抑制剂,Topoisomerase II, DNA Polymerase α, DNA Polymerase β 的 IC50 值分别为 10、25、94 µM。
HY-N1282R
HY-162793
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-8 (compound 45) 是一种抗流感病毒化合物。RdRP-IN-8 通过破坏 PA 和 PB1 亚基异二聚化来抑制病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 活性 (IC50 =0.13 μM)。
HY-167911
HY-17580
HY-N0540
HY-B0215
HY-114200
BAP-909
COX
Inflammation/Immunology
艾瑞昔布
Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-Y0598
HY-113884B
HY-139596
HY-145072
CDK
Cancer
BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
HY-132572
HIV
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 9 (compound 8a) 是一种有效的 HIV-1 RNase H 抑制剂,IC50 为 12.3 μM。 HIV-1 整合酶 抑制剂 9 显示出抗病毒活性。
HY-128036B
2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate trisodium
DNA/RNA Synthesis
HIV
Infection
ddATP (2',3'-Dideoxyadenosine 5'-triphosphate) trisodium,一种 2',3'-二脱氧肌苷的活性代谢物,是 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 的链延长抑制剂。ddATP trisodium 可用于 Sanger 法进行 DNA 测序,以及病毒感染相关的研究。
HY-116838
Bacterial
Infection
TAM-16 是一种有效的口服活性聚酮合酶 13 (Pks13 ) 抑制剂,IC50 值为 0.32 μM。TAM-16 对 Mycobacterium tuberculosis 具有抗结核分枝杆菌活性。TAM-16 抑制 hERG 心脏离子通道。
HY-149849
Thymidylate Synthase
Cancer
TS-IN-2 (compound 17) 是一种胸苷酸合酶 (TS )抑制剂,IC50 值为 0.81 μM。TS-IN-2 可以诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 S 期,也可以抑制 DNA 合成,从而导致 DNA 损伤。
HY-W747737A
(E)-5-(2-Bromovinyl)-dUTP ammonium; BVdUTP ammonium
HSV
Infection
BVDU 5′-Triphosphate ammonium 是一种具有 5′-Triphosphate 标记的抗病毒剂,靶向病毒的 DNA 聚合酶 。BVDU 5′-Triphosphate ammonium 对水痘-带状疱疹病毒 (VZV ) 和单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1 ) 表现出极好的选择性,这是由于病毒编码的胸苷激酶特异性磷酸化所带来的特性。
HY-14164S1
HY-P10285
D-(KLAKLAK)2
Mitochondrial Metabolism
PARP
Caspase
Cancer
d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体,通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径,包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶 )。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子,以增强抗肿瘤效果。
HY-120984
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Oleic Acid-2,6-diisopropylanilide 是一种细胞内胆固醇酯合酶 ,与膳食胆固醇的吸收密切相关。油酸-2,6-二异丙基苯胺是酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶的抑制剂,IC50 为 7 nM。当与喂食高脂肪、高胆固醇饮食的兔子或大鼠共同使用 0.05% 的油酸-2,6-二异丙基苯胺时,低密度脂蛋白降低,高密度脂蛋白水平升高。
HY-121987A
HY-161771
RSV
Infection
JNJ-7184 是一种非核苷类的 RSV -Large (L) 聚合酶 抑制剂,在 Hela 细胞中的 pEC50 和 pCC50 分别为 7.86 和 4.29。JNJ-7184 通过抑制起始或早期延长来阻止 RSV 复制和转录。
HY-W013256R
DNA/RNA Synthesis
Infection
Foscarnet (trisodium hexahydrate) (Standard) 是 Foscarnet (trisodium hexahydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase ) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet trisodium hexahydrate 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
HY-120105
DNA/RNA Synthesis
Cancer
NSC666715 是一种 DNA聚合酶 链位移活性 (strand-displacement activity of DNA polymerase ) 抑制剂。NSC666715 增强 Temozolomide (HY-17364) 诱导的 DNA 损伤、细胞衰老和凋亡 (apoptosis )。NSC666715 可用于研究结直肠癌。
HY-114565
Lipoxygenase
Enterovirus
Inflammation/Immunology
LY221068 是一种抗氧化剂和具有口服活性强效的铁依赖的脂质过氧化 (lipid peroxidation ) 和 5-脂氧合酶 酶 (5-lipoxygenase ) 抑制剂,具有抗炎特性。LY221068 能在 Freund's Complete adjuvant (HY-153808) 诱导的大鼠关节炎模型中抑制骨损伤和爪肿胀。LY221068 有望用于关节炎的研究。
HY-128357A
ACX-362E hydrochloride; GLS-362E hydrochloride
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Ibezapolstat hydrochloride 是一种首创的,具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂,被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat hydrochloride 具有广谱的抗艰难梭菌活性,在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。
HY-172002
3'-O-Methyl GTP sodium
Drug Derivative
Metabolic Disease
3'-O-Methylguanosine-5'-O-triphosphate (3'-O-Methyl GTP) sodium 是 Guanosine 5'-triphosphate (HY-W010737) 的甲基化衍生物,可被用作制备早期 RNA 聚合酶 II 延伸中间体的链终止试剂。
HY-A0061
HY-17438
HY-12648
HY-15591A
HCV
Infection
TMC647055 (Choline salt) 是一种有效的 HCV 复制的非核苷 NS5B 聚合酶 抑制剂。TMC647055 Choline salt 具有较强的 HCV 结合活性,其 IC50 值为 82 nM。TMC647055 Choline salt 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 的研究。
HY-12648A
HY-16200
ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine
DNA/RNA Synthesis
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis ) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-N0643
HY-N1445
Isoquercetin; Quercetin 3-glucoside
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
异槲皮苷
Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
Thymidylate Synthase
Cancer
普来曲塞
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13728A
(R)-ZD 9331; (R)-BGC9331
Biochemical Assay Reagents
Cancer
(R)-普来曲塞
(R)-Plevitrexed ((R)-ZD 9331; (R)-BGC9331) 是活性较小的 Plevitrexed 的 R 型异构体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(R)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13988
HY-134320
8-Azidoadenosine 5'-triphosphate; 8-N3-ATP
Potassium Channel
Metabolic Disease
8-Azido-ATP 是一个光解性的核苷酸类似物,用于鉴定蛋白,如依赖于 DNA 的 RNA 聚合酶 。8-Azido-ATP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-134313
HY-132845
HY-115750
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-allyl-L-arginine 是一种竞争性和可逆的的牛脑一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂。Nω-allyl-L-arginine 可以以时间依赖性方式使 nNOS 失活。Nω-allyl-L-arginine 也是一种底物,可以产生 L-精氨酸、丙烯醛和 H2 O。
HY-B0230S2
COX
Inflammation/Immunology
保泰松-13 C12
Phenylbutazone-13 C12 是 13 C12 标记的 Phenylbutazone。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-131606B
Drug Metabolite
Infection
Cidofovir diphosphate tri triethylamine 是西多福韦的细胞内活性代谢物。diphosphate tri triethylamine 是 病毒 DNA 聚合酶 的选择性抑制剂,对 HCMV,HSV-1 和 HSV-2 的 Ki 值分别为 6.6,0.86 和 1.4 μM。
HY-113350
HY-E70067
Others
Others
N-乙酰氨基葡萄糖 1-P尿苷酸转移酶(PmGlmU)
GlcNAc 1-P uridyltransferase (PmGlmU) 催化从 GlcNAc-1-P 和 UTP 高效合成 UDP-GlcNAc。GlcNAc 1-P uridyltransferase (PmGlmU) 用于将 PmGlmU 反应中形成的焦磷酸盐分解为无机磷酸盐,以改变耦合酶 促反应的平衡,从而形成UDP-GlcNA。
HY-153118
ctDNA sodium, Type I, fibers; DNA sodium, from calf thymus, Type I, fibers; Thymonucleic acid sodium, Type I, fibers
Biochemical Assay Reagents
Others
Cancer
脱氧核糖核酸钠盐, 来源于小牛胸腺 (Type I, fibers)
Deoxyribonucleic acid sodium, from calf thymus, Type I, fibers 是小牛胸腺 DNA (HY-109517) 的钠盐形式。小牛胸腺 DNA 是从小牛胸腺中分离出来的双链模板 DNA,可用于研究 DNA 与 DNA 结合剂之间的相互作用以及 DNA 的结构和功能,以及用于 DNA 定量、用作 DNA 聚合酶 分析的底物等。
HY-155031
HY-N11854
HPPD
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Brassicanate A sulfoxide 具有除草活性。Brassicanate A sulfoxide 抑制植物中必需氨基酸的生物合成。Brassicanate A sulfoxide 可与二羟酸脱水酶 (DHAD)、羟甲基丙酮酸双加氧酶 (HPPD )、乙酰乳酸合酶 (ALS )、PYL 家族蛋白和转运抑制剂响应 1 (TIR1 ) 结合,并降低其活性。Brassicanate A sulfoxide 可以从甘蓝 (Brassica oleracea ) 中分离出来。
HY-B0021S1
HY-10582S3
HY-162459
HY-70013R
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙(Standard)
Abiraterone (Standard)是 Abiraterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶 活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-130288
(±)13-HDoHE; 13-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)13-HDoHE
Others
Inflammation/Immunology
(±)13-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。 研究表明,淡水水螅可将 DHA 代谢为 13(R)-HDHA,大概是通过 11R-脂氧合酶 活性。(±)13-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物,其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-N0455R
HY-161916
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Polθ-IN-4 (Example 1) 是一种 DNA 聚合酶 Theta (Polθ ) 抑制剂,通过靶向其 ATP 依赖的解旋酶结构域来抑制 Polθ 活性。Polθ-IN-4 可用于癌症研究。
HY-N0455AR
NO Synthase
Endogenous Metabolite
Cancer
L-精氨酸盐酸盐 (Standard)
L-Arginine (hydrochloride) (Standard) 是 L-Arginine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-精氨酸 (L-Arginine) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。L-Arginine 是有效的血管扩张剂,且可被用于诱导实验性急性胰腺炎。
HY-114950R
HY-70013S
CB-7598-d4
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙 d4
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶 活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-12210
HIV Integrase
Infection
(S)-BI-1001 (Compound 11) 是一种有活性的 BI-1001 的 S-对映异构体。(S)-BI-1001 对 HIV-1 整合酶 表现出抗病毒效力,IC50 为 28 nM,EC50 为 450 nM,Kd 为 4.7 μM。
HY-N0632
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶 -2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-N4237
HY-B1359
HY-112234
Sepiapterin
Endogenous Metabolite
Cancer
L-Sepiapterin (Sepiapterin) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 辅因子四氢生物喋呤 (BH4) 的前体。L-Sepiapterin 改善 db/db 小鼠肠系膜小动脉内皮功能障碍,诱导血管生成。L-Sepiapterin 通过下调 p70S6K 依赖性 VEGFR-2 表达抑制卵巢癌细胞增殖和迁移。
HY-123023
Others
Cancer
12(S)-HETE D8 在 5、6、8、9、11、12、14 和15 位有 8 个氘原子。12(S)-HETE D8 是哺乳动物血小板主要的脂氧合酶 产物。它能增强肿瘤细胞对内皮细胞、纤维连接蛋白和内皮下基质的粘附,浓度为 0.1 µM。
HY-128171
HY-138688
CDC
Lipoxygenase
Metabolic Disease
Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate (CDC) 是一种有效的 12/15 脂氧合酶 (12/15-LO ) 抑制剂。Cinnamyl-3,4-dihydroxy-α-cyanocinnamate 可用于研究1型糖尿病。
HY-116877
COX
Cancer
C2 Ceramide (d14:1/2:0) 是一种用于诊断与环氧合酶 2 (COX2) 过度表达相关的疾病的组合物。C2 Ceramide (d14:1/2:0) 对 COX2 蛋白具有很强的结合活性 (信息提取自专利 WO2019235824A1)。
HY-145846
HY-W017132
Histone Demethylase
Cancer
2,4-PDCA (2,4 pyridine dicarboxylic acid) 是一种广谱的 2OG 氧合酶 (2OG oxygenase ) 抑制剂,包括含 JmjC 结构域的组蛋白去甲基化酶家族 (JHDMs )。2,4-PDCA 是生物塑料领域的目标化学品。
HY-110139
Others
Cancer
Procaspase-IN-5 是一种人类 DNA 聚合酶 λ 抑制剂。 Procaspase-IN-5 具有 DNA 聚合功能和 TdT 功能,IC50 值分别为 5.9 μM 和 4.5 μM。 Procaspase-IN-5 可用于癌症研究。
HY-155868A
5-aza-CTP sodium
DNA/RNA Synthesis
Others
5-Azacytidine 5’-triphosphate sodium 是一种胞苷类似物。5-Azacytidine 5’-triphosphate sodium 在 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 反应中抑制 [3 H]CTP,但不抑制 [3 H]UTP 掺入 RNA。
HY-155807
STAT
JAK
Apoptosis
Cancer
DPP 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。DPP 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶 以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DPP 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-155868
5-aza-CTP
Others
Others
5-Azacytidine 5′-triphosphate (5-aza-CTP) 是胞苷类似物,在 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 反中抑制 [3 H]CTP 并入 RNA,但不抑制 [3 H]UTP 并入 RNA。
HY-135224
1,4-PB-ITU dihydrobromide
NO Synthase
Cancer
1,4-PBIT (1,4-PB-ITU) dihydrobromide (compound 46) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS ) 抑制剂,对诱导型 (iNOS),内皮 (eNOS) 和神经元 (nNOS) 同工酶的 Ki 值分别为 7.6 nM、360 nM 和 16 nM。
HY-N12708
Others
Others
23-O-β-D-Glucopyranosyl-20-isoveratramine 是一种潜在的抗过敏剂,能够从荨麻中提取得到。荨麻提取物中发现了多种COX-1、COX-2、5-脂氧合酶 和类胰蛋白酶抑制剂和H1 拮抗剂,对季节性过敏、过敏性鼻炎和其他炎性疾病的有抑制和预防的效果。
HY-W001952
Fluorescent Dye
Others
6-溴-2-萘酚 100G
6-Bromo-2-naphthol 是一种 RTP (实时聚合酶 链式反应) 探针,能够实时监测 PCR 反应和定量特定核酸序列。6-Bromo-2-naphthol 可在室温下发出磷光。RTP 探针是一类被荧光染料和猝灭剂分子标记的小 DNA 或 RNA 序列,可广泛用于基因表达分析、SNP 基因分型和病原体检测。
HY-N7854
Anacardic acid 15:2
Bacterial
Infection
Anacardic acid diene (Anacardic acid 15:2)是腰果酸的一种多不饱和形式,存在于腰果壳液中。它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和变形链球菌 (MICs=12.5 和 6.25 μg/mL) 具有抗菌活性。当浓度为 100 μM 时,Anacardic acid diene (Anacardic acid 15:2)对成年曼氏血吸虫具有杀血吸虫活性。它还能以时间依赖性方式抑制大豆脂氧合酶 -1。
HY-133217
Bacterial
Infection
Benastatin C 是一种聚酮合酶 衍生的 Benastatin,存在于链霉菌中,具有多种生物活性。它可抑制谷胱甘肽 S-转移酶 (GST;大鼠肝酶的 IC50 =24 μg/mL)。Benastatin C 还可抑制分离的猪胰脂肪酶的酯酶活性 (IC50 =10 μg/mL)。它以浓度依赖性方式增加 LPS 或伴刀豆球蛋白 A 诱导的分离小鼠脾淋巴细胞胚细胞形成。
HY-12429A
BMS-791325 hydrochloride
HCV
Infection
Beclabuvir (BMS-791325) hydrochloride 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶 抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
HY-14654
HY-18731
HY-125650
PUM
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Antibiotic
Infection
Pseudouridimycin (PUM) 是一种抗生素,选择性细菌 RNA 聚合酶 (RNAP ) 抑制剂,IC50 约为 0.1 μM,最小抑制浓度 (MIC) 为 4 - 6 μg/mL。Pseudouridimycin 是一种 C-核苷类似物,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Pseudouridimycin 在体外抑制细菌生长,并在小鼠感染化脓性链球菌腹膜炎模型中具有活性。
HY-B1826
GS-0393; PMEA
HBV
Reverse Transcriptase
Infection
阿德福韦
Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶 。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Cytochrome P450
NO Synthase
Others
7-乙氧基试卤灵
7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),尤其是 CYP1A1 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-126303
HY-116217
HY-14881S2
HY-138939
Lipoxygenase
Cancer
5-LOX-IN-2 是 一种 5-脂氧合酶 抑制剂 (5-LOX ),IC50 为 0.33 μM,以剂量依赖的方式抑制 5-LOX。5-LOX-IN-2 可降低肾癌细胞的细胞活性并诱导凋亡 (apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-134313A
HY-N7148R
HY-101634
HCV
Infection
ABT-072 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶 抑制剂 (HCV GT1a EC50 =1 nM; HCV GT1b EC50 =0.3 nM)。
HY-N6079
HY-N7148S1
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
γ-生育酚 d4
γ-Tocopherol-d4 是 γ-Tocopherol 的氘代物。γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase ) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式,存在于许多植物种子中,例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。
HY-135780
HY-112062
DNA/RNA Synthesis
Cancer
POL1-IN-1 是一种RNA聚合酶 1 POL1 (也称为 Pol I ) 抑制剂,IC50 值低于 0.5 uM。 POL1-IN-1 通过抑制 POL1 转录抑制核糖体的生成。
HY-19622
HY-141480
GSK-3
Apoptosis
Cancer
GSK-3β inhibitor 3 是一种有效,选择性,不可逆和共价的糖原合酶 激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
HY-139442
SARS-CoV
Infection
RdRP-IN-2 是一种依赖于 RNA 的 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。 RdRP-IN-2 显着抑制 SARS-CoV-2 RdRp ,IC50 为 41.2 µM。RdRP-IN-2 还抑制 FIPV 复制。
HY-10582S2
HY-147134
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶 激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-103158
Lipoxygenase
Others
BW B70C 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 花生四烯酸 5-脂氧合酶 抑制剂。BW B70C 抑制豚鼠吸入过敏原后的急性和过敏性支气管收缩和晚期嗜酸性粒细胞积累。BW B70C 可防止白三烯 C4 合成并减少白细胞迁移到气道腔以及白蛋白微血管渗漏。BW B70C 具有抗哮喘活性分子研究潜力。
HY-151421
Fungal
Infection
Cancer
Chitin synthase inhibitor 11 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。Chitin synthase inhibitor 11 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.10 mM。Chitin synthase inhibitor 11 具有广谱体外抑菌活性。Chitin synthase inhibitor 11 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-137004
HY-123572
HY-154966
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-3 是一种野生型 RSV 聚合酶 抑制剂,IC50 值为 10.4 μM,EC50 值为 2.1 μM(RSV)。RSV/IAV-IN-2 细胞毒性远低于临床活性分子 Ribavirin (HY-B0434)。
HY-10885
ABT-472
PARP
Cancer
A-620223 succinate (ABT-472) 是一种口服有效的聚(ADP-核糖)聚合酶 (PARP )抑制剂。A-620223 succinate (ABT-472) 对 PARP-1 酶表现出非常好的效力,Ki 值为 8 nM,在全细胞测定中 EC50 值为 3 nM,可用于癌症的研究。
HY-17408R
HY-118988
PPAR
Apoptosis
Cancer
CAY10506 是一种 PPARγ 配体,能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用,增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis ) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
HY-118828A
(9S,13R)-12-OPDA
Lipoxygenase
Others
(9S,13R)-12-Oxo phytodienoic acid 是 12-OPDA (HY-118828) 的异构化物。(9S,13R)-12-Oxo phytodienoic Acid 是绿色植物叶子中的脂氧合酶 代谢物。
HY-160972
Cytochrome P450
Cancer
MM0299 是羊毛甾醇合酶 (LSS ) 抑制剂,IC50 为 2.2 μM。MM0299 通过生成 24(S),25-环氧胆固醇 (EPC) 和消耗细胞胆固醇来抑制 Mut6 细胞增殖,IC50 为 0.0182 μM。
HY-163856
Apoptosis
CDK
Cancer
CDK7-IN-30 (Compound 22) 是 CDK7 抑制剂 (IC50 = 7.21 nM),能有效抑制 RNA聚合酶 II 和 CDK2 的磷酸化。CDK7-IN-30 能诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性,可以用于癌症的研究。
HY-161945
HIV
HIV Integrase
Infection
IN-RNA-IN-2 (compound 1a) 是一种 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase ) 和病毒中 RNA 基因组相互作用的抑制剂 (IC50 =70 nM)。IN-RNA-IN-2 通过抑制病毒的复制过程来发挥抗 HIV 活性。
HY-119022
Bacterial
Infection
MAC-0547630 是十一异戊烯二磷酸合酶 (UppS ) 的有效抑制剂,对 UppSBS 和 UppSBA 的 IC50 分别为 0.05 μM 和 1.6 μM。MAC-0547630 在体外对枯草芽孢杆菌 (B. subtilis ) 有抑制活性 (MIC 0.1 ng/mL)。
HY-113083R
HY-118848
HY-130207
NSC-743380
Endogenous Metabolite
Cancer
Oncrasin-72 (NSC-743380)是一种RNA聚合酶 II抑制剂,具有抑制人类癌细胞生长和诱导细胞死亡的活性。Oncrasin-72通过JNK活化和STAT3抑制表现出抗肿瘤活性。Oncrasin-72的分析方法开发和验证对于在生物体液中定量其浓度进行药代动力学研究至关重要。该方法在大鼠血浆中应用时,能够在不同剂量组中成功量化Oncrasin-72。
HY-116919
Lipoxygenase
Cardiovascular Disease
MLS000536924是一种强效且选择性的人上皮15-脂氧合酶 -2抑制剂,具有竞争性活性。MLS000536924在抑制h15-LOX-2方面表现出超过50倍的选择性,能够有效地应用于研究其在动脉粥样硬化、囊性纤维化和铁死亡中的作用。MLS000536924的结合模式与其他抑制剂相比,显示出更强的对蛋白质运动的限制性,进一步验证其较高的生物活性。
HY-113659
Others
Infection
3',5'-O-Bis(isobutyryl)-4'-azido-2'-β-C-methyl-2'-deoxycytidine 是一种 RNA 聚合酶 的 NS5B 抑制剂,用于抑制 HCV 感染。
HY-18649A
BCX4430; Immucillin-A
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Filovirus
Infection
加利司韦
Galidesivir (BCX4430),一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。
HY-N0112
HY-13247
ANA598
DNA/RNA Synthesis
HCV
SARS-CoV
Infection
Setrobuvir (ANA598) 是一种口服活性的非核苷 HCV NS5B 聚合酶 抑制剂。Setrobuvir 抑制 RNA 的从头合成 (RNA synthesis ) 和引物延伸,IC50 在 4~5 nM 之间。Setrobuvir 还显示出与 SARS-CoV-2 RdRp 的优异结合亲和力,并诱导 RdRp 抑制。
HY-135775
HY-128357
ACX-362E; GLS-362E
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
Ibezapolstat (ACX-362E) 是一种首创的,具有口服活性的 DNA 聚合酶 IIIC ( DNA pol IIIC) 的抑制剂,被开发用于艰难梭菌感染 (CDI) 的研究。Ibezapolstat 具有广谱的抗艰难梭菌活性,在体外对临床分离的 104 种菌株作用的 MIC 范围为1-8 μg/mL。
HY-131976
Flavivirus
Infection
BVDV-IN-1 是一种牛病毒性腹泻病毒 (BVDV ) 非核苷抑制剂 (NNI), 其 EC50 值为 1.8 μM。BVDV-IN-1 能直接绑定 BVDV 的 RNA 依赖性 DNA 聚合酶 (RdRp)。BVDV-IN-1 具有抗 TSC 耐受的 BVDV 病毒活性。
HY-101634A
HCV
Infection
ABT-072 (potassium trihydrate) 是一种具有口服活性的强效非核苷 HCV NS5B 聚合酶 抑制剂 (HCV GT1a EC50 =1 nM; HCV GT1b EC50 =0.3 nM)。
HY-138989
HY-144065
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-19 对甲型流感病毒的 RNA 聚合酶 活性有很强的抑制作用 (信息提取自专利 CN111410661A, 化合物 1)。
HY-143587
CDK
Cancer
CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
HY-118160
HY-D0145S
HY-16750
GS-9669
HCV
Infection
Radalbuvir (GS-9669) 是非结构蛋白 5B (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 的非核苷抑制剂。 Radalbuvir 表现出较强的抗 HCV 效力 (GT1a intrinsic EC50 = 2.9 nM, GT1b EC50 = 6 nM)。
HY-W406070
HY-N8371
HY-119671
COX
Lipoxygenase
Endocrinology
BW 755C 是一种 5-脂氧合酶 (5-LO ) 抑制剂,其 IC50 为 5 μM。BW 755C 也抑制环氧酶 (COX ),对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 分别为 0.65 和 1.2 μg/mL。
HY-14881S1
HY-155407
HY-N0540R
HY-160728
3′-O-Azidomethyl dATP
Biochemical Assay Reagents
Others
3′-O-N3-dATP (3′-O-Azidomethyl dATP) 是一种用于 DNA 聚合酶 的修饰核苷酸。3′-O-N3-dATP 作为可逆终止子,在 2125 cm-1 处增强拉曼散射 (SERS),可以连续测定 DNA 序列。
HY-158245
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
Herbicide safener-2 (Compound III-7) 是一种除草剂安全剂,其药代动力学特征与安全剂 mefenpyr-diethyl (HY-136376) 相同。Herbicide safener-2 与 mesosulfuron-methyl (HY-126987) 竞争性结合乙酰乳酸合酶 (ALS ) 活性位点。Herbicide safener-2 用于保护农作物抵抗除草剂的伤害。
HY-114200R
COX
Inflammation/Immunology
艾瑞昔布(Standard)
Imrecoxib (Standard)是 Imrecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imrecoxib(BAP-909)艾瑞昔布是选择性环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,IC50 值为 18 nM,也可以抑制 COX1 活性,IC50 值为 115 nM。Imrecoxib(BAP-909) 艾瑞昔布具有抗炎作用。
HY-17580R
HY-E70005H
Proteasome
Cardiovascular Disease
胶原酶VIII型
Collagenase, Type VIII 是溶组织梭状芽胞杆菌来源的、含有胶原酶的混合酶 ,是非特异性蛋白酶和梭菌蛋白酶。Collagenase, Type VIII 可以水解 Type VIII collagen,可能用于研究动脉粥样硬化形成。Type VIII collagen 是内皮细胞分化和血管生成的调节剂,是平滑肌细胞等细胞粘附和迁移的底物,并可能在动脉粥样硬化中积累。内毒素激活 Collagenase, Type VIII 表达后,可减少 Type VIII collagen 产生,有潜力抑制动脉粥样硬化。
HY-121624
Glutathione S-transferase
Infection
Anthglutin 是一种能够从 Penicillium oxalicum 培养液中分离出的 γ-谷氨酰转移酶抑制剂。Anthglutin 对不同酶的 Ki 值分别为:猪肾酶 5.7 μM,人肾酶 18.3μM,人肝可溶性酶 13.6μM,结合酶 10.2μM。Anthglutin 对大鼠的肠道吸收蛋氨酸无显著影响。
HY-B0215R
HY-13323
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 是一种有效,口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,IC50 为 142,113 和 54 nM。
HY-18649
BCX4430 hydrochloride; Immucillin-A hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Filovirus
Infection
加利司韦盐酸盐
Galidesivir (BCX4430) hydrochloride,一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir hydrochloride 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir hydrochloride 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM 之间。
HY-111551
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN) ) 抑制剂,对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中,FT113 抑制 FASN 的活性,IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用,在体内和体外实验中,都具有抗癌作用。
HY-103157
HY-129997
CD38
NADPH Oxidase
Tyrosinase
Cardiovascular Disease
木犀草定氯化物
Luteolinidin chloride 是一种具有抗氧化活性的脱氧花青素,可以从 Sorghum bicolor 植物中分离得到。Luteolinidin chloride 是一种有效的 CD38 抑制剂 (Ki =11.4 μM),通过保护内皮型一氧化氮合酶 (eNOS ) 功能和预防内皮功能障碍来保护心脏免受缺血/再灌注的损伤。Luteolinidin chloride 也是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的竞争性抑制剂 (IC50 =3.7 μM),可以阻断黑色素的产生。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶 相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-138454
Mercaptoethylguanidine hemisulfate
NO Synthase
Inflammation/Immunology
(2-巯基乙基)-胍硫酸盐
MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNOS) 的抑制剂,在组织匀浆中抑制 iNOS ,ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5,110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂,可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用,包括缺血/再灌注损伤,牙周炎,失血性休克,炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
HY-135780A
HY-110275
Keap1-Nrf2
Others
RA839 是 Keap1 的非共价小分子结合剂,Kd 约为 6 μM,是 Nrf2 信号传导的选择性激活剂。RA839 可防止诱导型一氧化氮合酶 表达和一氧化氮释放,以响应巨噬细胞中的脂多糖。RA839 是 Keap1/Nrf2 相互作用的选择性抑制剂,是研究 Nrf2 生物学的有用工具化合物。
HY-N9814
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Shanciol B,从风干的 Polidota imbricate Hook 乙酸乙酯提取物中分离得到,抑制一氧化氮 (NO ) 的产生和 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazil (DPPH) 自由基清除活性。Shanciol B 是一种微粒体前列腺素 E 合酶 -1 (mPGES-1) 抑制剂,具有抗炎活性。
HY-B0215S
HY-149263
HY-17006AS
HY-19643
HCV Protease
Infection
JTK-109 是丙型肝炎病毒 NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶 的有效抑制剂。JTK-109 具有 NS5B 抑制活性,IC50 值为 0.017μM。JTK-109 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 的研究。
HY-156291
Influenza Virus
Infection
XSJ2-46,5'-氨基 NI 类似物,是一种抗病毒剂。 XSJ2-46 具有抗 Zika 病毒活性。 XSJ2-46 对 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 具有抑制作用,IC50 值为 8.78 μM。
HY-157646
GYS1-IN-2
Others
Metabolic Disease
MZ-101 (GYS1-IN-2) 是具有口服活性,有效且选择性强的小分子糖原合酶 1 (GYS1 )抑制剂,其 IC50 值为 0.041 µM。MZ-101 能够降低细胞和小鼠体内的糖原浓度。MZ-101 可以用于研究由 GYS1 引起的庞贝病及其他糖原储存疾病。
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-17438R
HY-A0061R
HY-112653
8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
PPAR
Inflammation/Immunology
8(S)-HETE (8(S)-Hydroxyeicosatetraenoic acid) 是 PMA 处理的小鼠表皮中的主要脂氧合酶 产物。它以 100 μM 的 IC50 激活小鼠角质形成细胞蛋白激酶 C。8(S)-HETE 还能在低至 0.3 μM 的浓度下选择性激活 PPARα。(S) 对映体的立体化学分配是基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
HY-113884
HY-164051
Bacterial
Infection
1650-M15 是脂磷壁酸合酶 (LtaS ) 抑制剂,对革兰氏阳性菌有抑制活性,对革兰氏阴性菌的抑制效果不显著。1650-M15 对 MRSA 和 MSSA 的 IC50 s 分别为 62.44 μM 和 66.42 μM,MICs 则均为 200 μM。
HY-118147
Fatty Acid Synthase (FASN)
Others
Cancer
ML356 (Compound 16) 是脂肪酸合酶 (FAS ) 的抑制剂,可抑制 FAS 的硫酯酶结构域 (FAS TE ),IC50 为 0.334 μM,并可阻断 PC-3 细胞中的棕榈酸从头合成,IC50 为 20 μM。ML356 表现出良好的膜通透性,并在人和小鼠血浆中表现出良好的稳定性。
HY-N1445R
Isoquercetin (Standard); Quercetin 3-glucoside (Standard)
NF-κB
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
异槲皮苷 (Standard)
Isoquercetin (Standard) 是 Isoquercetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoquercetin (Quercetin 3-glucoside) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。Isoquercetin 通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。Isoquercetin 通过调节核因子-κB (NF-κB ) 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 (NO2 ) 的表达。Isoquercetin 具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选活性分子。
HY-N0457AR
HY-N0643R
HY-14654C
HY-14536
HY-103046
HY-118700
Guanidinobiotin
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素
2-Iminobiotin (Guanidinobiotin) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin 是一种可逆的 NO 合酶 抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-100749
HY-14920
Reverset; d-d4FC
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Dexelbucitabine (Reverset; d-d4FC) 是一种胞苷 (HY-B0158) 类似物,一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂。Dexelbucitabine 是一种有效的抗 HIV-1 病毒剂,这些病毒聚合酶 中含有胸苷类似物和/或 M184V 突变。Dexelvucitabine 是一种 2'-脱氧胞苷抗逆转录病毒剂。
HY-B0307A
5-Iodo-2′-deoxyuridine hydrate; 5-IUdR hydrate; IdUrd hydrate
Phosphatase
Infection
Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) hydrate 是一种碘化的胸苷类似物,可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases )。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ),影响病毒的复制,从而抑制病毒活性,特别是眼部病毒性感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。
HY-14654A
HY-D0958
HY-W010800
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
胆固醇琥珀酸单酯
Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-118960
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
BMS-199264 hydrochloride 是 F1F0 ATP 水解酶抑制剂 (IC50 =0.5 μM),对 F1F0 ATP 合酶 没有抑制作用。BMS-199264 hydrochloride 在缺血期间选择性地抑制 ATP 下降以减少心脏坏死。BMS-199264 hydrochloride 还可以增强再灌注后收缩功能的恢复。
HY-66005R
HY-15048
PARP
Inflammation/Immunology
GPI 15427 是酶聚(ADP-核糖)聚合酶 -1 (PARP-1 ) 的强效抑制剂,该酶在炎症期间起有害作用。在大鼠肠道损伤和炎症模型中,包括内脏动脉闭塞 (SAO) 休克和二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱发的结肠炎,GPI 15427 表现出强大的抗炎作用。它减少了炎症细胞浸润、组织学损伤和延迟炎症的临床症状。GPI 15427 还减少了接受治疗的大鼠回肠和结肠中聚(ADP-核糖)的积累。这些结果表明 GPI 15427 可用于治疗肠道缺血和炎症。
HY-N0632R
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲 (Standard)
Esculentoside A (Standard) 是 Esculentoside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶 -2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-P10586A
HY-W003943
HY-13269
HY-17438A
HY-66005
HY-66005S2
HY-12995A
FLAP
Inflammation/Immunology
(S)-BI 665915 是一种口服有效的,含恶二唑的 5-脂氧合酶 激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂,与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能,IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
HY-66005S
HY-66005S1
HY-100126
HY-127146
Antibiotic
Bacterial
Infection
Platensimycin 是一种由 platensis 产生的抗生素,通过选择性抑制细胞脂质生物合成来抑制革兰氏阳性菌(IC50 =0.1 μM)。Platensimycin 靶向 β-酮酰基-酰基-载体蛋白合酶 I/II,FabF/B,一种参与脂肪酸生物合成的酶 (金黄色葡萄球菌和大肠杆菌酶的 IC50 s=48 nM 和 160 nM),Platensimycin 是一种很有前景的克服抗生素耐药性的药物。
HY-108935
HIV Integrase
GLUT
Tyrosinase
Cancer
薰草菌素B
Lavendustin B 是 HIV-1 整合酶 与 LEDGF/p75 相互作用的抑制剂,IC50 为 94.07 μM。Lavendustin B 是一种具有 ATP 竞争性的 GLUT1 抑制剂,Ki 为 15 µM。Lavendustin B 也是酪氨酸激酶 (tyrosine kinases ) 的弱抑制剂。
HY-146364
HIV
Infection
CI-39 是一种抗病毒 天然产物。CI-39 是一种 NNRTI (非核苷类逆转录酶抑制) 抗病毒剂,对野生型 HIV 的EC50 为 3.40 µM,CC50 >30 µM。CI-39 抑制 HIV-1 RT DNA 聚合酶 和核糖核酸酶 H 活性。
HY-146765
HY-147917
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
HY-W009757
Lipoxygenase
Others
5-羟基-2-甲基吲哚-3-羧酸乙酯
Ethyl 5-hydroxy-2-methyl-1H-indole-3-carboxylate 是一种活性化合物,可用于合成 2-phenylthiomethyl-indole 衍生物,2-phenylthiomethyl-indole 衍生物是一类 5-脂氧合酶 (5-LO ) 抑制剂。
HY-14654R
HY-119323
Fluorescent Dye
Others
7-Azido-4-methylcoumarin 是一种荧光硫化氢 (H2S) 探针。7-Azido-4-methylcoumarin 可作为胱硫醚 β-合酶 活性的高度灵敏测定。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-161430
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
RTx-161 是一种变构 Polθ 聚合酶 抑制剂,IC50 值为 4.1 nM。RTx-161 能选择性杀死 HR 缺陷型癌细胞,并在包括 HR 充足型细胞在内的多种遗传背景下抑制 PARP 抑制剂 (PARPi) 抗性。RTx-161 还可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113484
LTB5
Others
Cancer
Leukotriene B5 (LTB5) 是一种具有多种生物活性的白三烯。它是二十碳五烯酸通过 5-脂氧合酶 (5-LO) 途径形成的代谢物。LTB5 以浓度依赖性方式增加牛蛙肺条体外收缩。在体内,LTB5 (100 nM) 可减少注射 Tm1 鼠黑色素瘤细胞的小鼠的肿瘤体积。LTB5 还诱导多形核白细胞 (PMNL) 的趋化运动和溶酶体酶释放,强度比 LTB4 低 20 至 30 倍,诱导血小板聚集的强度低 8 倍。
HY-161820
Influenza Virus
Infection
IAV-IN-3 (Compound (R,S)-16s) 是一种抗甲型流感病毒 (IAV) 化合物 (EC50 = 0.134 μM),具有弱细胞毒性 (对于 MDCK 细胞的 CC50 = 15.35 μM)。IAV-IN-3 抑制 IAV 聚合酶 ,IC50 为 0.045 μM。
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶 激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-113826
Lipoxygenase
Others
L-656224 是具有口服活性、强效且选择性高的抑制剂,可以抑制完整大鼠和人类白细胞及 CXBG 肥大细胞瘤细胞中的白三烯 (leukotriene ) 生物合成 (IC50 值为 18-240 nM),并且对人类和猪白细胞中的 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase ) 具有抑制作用 (IC50 值为 4 x 10-7 M)。L-656224 有望用于哮喘和外周镇痛剂的研究。
HY-169167
COX
Cancer
COX-2-IN-49 (compound 6c) 是一种有效的环氧合酶 -2 (cyclooxygenase-2 (COX-2) ) 抑制剂,其 IC50 值为 2.671 µM。COX-2-IN-49 具有抗增殖活性。COX-2-IN-49 具有用于癌症研究的潜力。
HY-13234
HY-B0307
5-Iodo-2′-deoxyuridine; 5-IUdR; IdUrd
Phosphatase
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
碘苷
Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) 是一种碘化的胸苷类似物,可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases )。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ),影响病毒的复制,从而抑制病毒活性,特别是眼部病毒性感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。Idoxuridine 具有抗正痘病毒活性。
HY-B1826S2
GS-0393-d4 ; PMEA-d4
HBV
Reverse Transcriptase
Infection
阿德福韦 d4
Adefovir-d4 是 Adefovir 的氘代物。Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶 。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
HY-N7012
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
Inflammation/Immunology
木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物,通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放,在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧化氮合酶 和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶 激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-126303C
GS-441524 triphosphate trisodium; Remdesivir metabolite trisodium
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
RSV
HCV
Drug Metabolite
Infection
瑞德西韦代谢物三钠盐
GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。
HY-116364
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate
HIV
DNA/RNA Synthesis
HBV
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Infection
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶 。AZT triphosphate 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶 相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-143743
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶 活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1,化合物 28)。
HY-151422
Fungal
Infection
Cancer
Chitin synthase inhibitor 12 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。Chitin synthase inhibitor 12 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.16 mM。Chitin synthase inhibitor 12 也是一种广谱抗真菌剂,对耐药真菌变体具有抗性,如 C. albicans 和 C. neoformans 。Chitin synthase inhibitor 12 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-151420
Fungal
Infection
Cancer
Chitin synthase inhibitor 10 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。 Chitin synthase inhibitor 10 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.11 mM。Chitin synthase inhibitor 10 也是一种抗真菌剂,对耐药真菌变体具有抗性,如 C. albicans 和 C. neoformans 。Chitin synthase inhibitor 10 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-151619
HY-125863
G6PD
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Cancer
6-磷酸葡萄糖脱氢酶, 微生物
Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 是戊糖磷酸途径的限速酶。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 是抗氧化途径、一氧化氮合酶 、NADPH 氧化酶、细胞色素 p450 等系统中 NADPH 的主要来源。Glucose-6-phosphate dehydrogenase, Microorganism 可用于糖尿病、内皮功能障碍、癌症和心肌病等领域的研究。
HY-106961A
(Z)-ONO-AP 500-02
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
(Z)-ONO 1301 是 ONO 1301 (HY-106961) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物,是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin ) 激动剂,具有血栓素合酶 抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生,改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
HY-122063
NO Synthase
Inflammation/Immunology
FR260330 是口服有效的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 选择性抑制剂,通过抑制 iNOS 二聚化发挥 iNOS 抑制活性。FR260330 抑制大鼠脾细胞和人 DLD-110 细胞中 NO 的积累,IC50 分别为 27 和 10 nM。FR260330 可改善 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的大鼠炎症。
HY-P10586
MALP-2
Toll-like Receptor (TLR)
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Macrophage-activating lipopeptide 2 (MALP-2) 是一种脂肽 Toll 样受体 TLR-2/TLR-6 激动剂。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 磷酸化和内皮细胞释放 NO,从而改善血管舒张。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强白细胞的内皮粘附,可以改善接受实验性股动脉结扎 (FAL) 的高胆固醇血症 Apoe 缺陷小鼠后肢的灌注恢复和侧支生长。
HY-101813
HY-143755
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶 活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A,化合物 VI-1)。
HY-B0215S1
HY-150760
GSK2485852
HCV
Inflammation/Immunology
GSK5852 (GSK2485852) 是一种 HCV NS5B RdRp 聚合酶 抑制剂。GSK5852 抑制 NS5B , IC50 为50 nM。GSK5852 具有抗病毒活性,抑制丙型肝炎病毒 (HCV) 的 EC50 为 3.0 nM (GT1a) 和 1.7 nM (GT1b)。
HY-138646
Poly(dA:dT) sodium
Cyclic GMP-AMP Synthase
AIM2
Infection
Cancer
聚脱氧核糖核酸钠盐
Polydeoxyadenylic-thymidylic acid (Poly(dA:dT)) sodium 是 DNA 合成聚合物 。Poly(dA:dT) sodium 可用于测定结合和游离核糖核酸聚合酶 的活性。Poly(dA:dT) sodium 可被多种模式识别受体识别,包括cGAS、AIM2、DAI、DDX41、IFI16和LRRFIP1,并触发 I 型干扰素的产生。 Poly(dA:dT) sodium 可用于癌症和病毒感染的研究。
HY-154990
SARS-CoV
Infection
RdRP-IN-7 是一种 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 抑制剂,其显示出对 SARS-CoV-2 感染的抑制作用,其 IC50 为 8.2 μM,IC90 为 14.1 μM,且 CC90 为 79.1 μM。RdRP-IN-7 可用于抗病毒研究。
HY-163147
Influenza Virus
Infection
PAN endonuclease-IN-1 (Compound 23) 是有效的 PAN 内切酶的抑制剂,其对 WT、I38T 和 E23K PAN 内切酶的 Kd 值分别为 277 μM、384 μM 和 328 μM。RNA 依赖性的 RNA 聚合酶 N 端内切酶是流感病毒复制机制的关键组成部分,是抗病毒靶点。
HY-124199
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cephalochromin 是一种抗生素,也是细菌脂肪酸合酶 (FabI ) 的抑制剂。Cephalochromin 可抑制 Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 的 FABI,IC50 为 1.9 和 1.8 μM。Cephalochromin 可抑制革兰氏阳性耐甲氧西林 S. aureus (MRSA) 和喹诺酮耐受的 S. aureus (QRSA),MIC 为 2-8 µg/mL。
HY-162574
Cytochrome P450
Cancer
CYP11B2-IN-2 (Compound 10k) 是醛固酮合酶 CYP11B2 的抑制剂,IC50 为 0.3 nM。CYP11B-IN-2 用 18 F 标记后。可以作为正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂,用于原发性醛固酮症的诊断。
HY-N0112R
HY-15236
RO 2433; GS-331007
HCV
Infection
PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶 抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
HY-111930
GSK-3
CDK
Cancer
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β ,CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂,与 ATP 竞争性地结合酶 的催化位点,IC50 值分别为 9,20 和 25 nM。
HY-108630
Phospholipase
Others
U-73343 是U-73122 的无活性类似物,可作为阴性对照。U-73343 剂量依赖性的抑制酸分泌。U-73122 是有效的 磷脂酶 C (phospholipase C) 和 5-脂氧合酶 (5-LO (5-lipoxygenase)) 抑制剂,对磷脂酶 C 的 IC50 值约为 1-2.1 µM。
HY-Y0790
HY-114181
HY-118700A
Guanidinobiotin hydrobromide
NO Synthase
Neurological Disease
2-亚氨基生物素盐酸盐
2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶 抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS ,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
HY-108516
PARP
Cancer
TC-E 5001 是一种 Wnt 通路抑制剂,通过新型腺苷袋结合抑制端锚聚合酶 1/2 (TNKS1/2 ),Kd s 值分别为 79 和 28 nM。TC-E 5001 还抑制 Axin2 和 STF ,IC50 值分别为 0.709 μM 和 0.215 μM。
HY-14165A
(S)-BAY X 1005; (S)-DG-031
Leukotriene Receptor
FLAP
Inflammation/Immunology
(S)-Veliflapon ((S)-BAY X 1005) 是一种具有口服活性的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis ) 和 5-脂氧合酶 激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂。(S)-Veliflapon 抑制大鼠、小鼠和人白细胞中白三烯 B4 (LTB4) 的形成,IC50 值分别为 0.026 µM、0.039 µM 和 0.22 µM。(S)-Veliflapon 在人全血中表现出对映选择性。
HY-A0061S
HY-153244
CDK
Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶 II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
HY-155204
HY-124093
Thymidylate Synthase
Bacterial
Infection
Cancer
8-Deazahomofolic acid 是胸腺酸合酶 (TS ) 和其它叶酸相关酶的抑制剂。8-Deazahomofolic acid 对叶酸依赖性 S. faecium 菌、L. casei 菌和 MTX (HY-14519) 耐药菌株具有抑制活性。8-Deazahomofolic acid 对 L1210 白血病细胞具有生长抑制作用,IC50 值为 87.5 μM。8-Deazahomofolic acid 可用于细菌感染和肿瘤的研究。
HY-18666
HIV
Infection
D77是一种抗HIV-1抑制剂, 靶向作用于整合酶 与细胞LEDGF/p75的相互作用, D77 抑制 HIV-1(IIIB) 复制, 作用于MT-4细胞时, EC50 值为23.8 μg/ml (C8166细胞时, EC50 值为5.03 μg/ml)。
HY-N0617
HY-116364A
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate TEA
HIV
DNA/RNA Synthesis
HBV
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Infection
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) TEA 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate TEA 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate TEA 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶 。AZT triphosphate TEA 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-B1890
HY-139995
Others
Others
Spermine Prodrug-1 (Compound 1) 是一种氧化还原敏感的精胺前药,可用于研究 Snyder Robinson 综合征。Spermine Prodrug-1 抑制野生型 (CMS-24949) 和 精胺合酶 基因 (SMS) 突变型 (CMS-26559,和 CMS-6233) 成纤维细胞,IC50 分别为 326.7,198.5,和 244.1 μM。
HY-110354
HY-108675
MMP
P2X Receptor
Infection
Cancer
PPNDS tetrasodium 是一种选择性和竞争性的 meprin β 抑制剂 (IC50 : 80 nM, Ki : 8 nM),也可抑制 ADAM10 (IC50 : 1.2 μM)。PPNDS tetrasodium 是 P2X1 受体拮抗剂。PPNDS tetrasodium 是草履虫 (Paramecium ) 中的 ATP 受体激动剂。PPNDS tetrasodium 可有效抑制病毒中聚合酶 。PPNDS tetrasodium 可用于感染和癌症的研究。
HY-150641
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14391
GS-558093
HCV
Infection
PSI-353661 (GS-558093) 是一种嘌呤核苷酸类 NS5B 聚合酶 抑制剂,可抵抗 HCV 感染。PSI-353661抑制野生型和 S282T 抵抗性复制子 HCV 的 EC90 s 分别为 8 nM 和 11 nM。PSI-353661 可在人原代肝细胞中产生高浓度的活性三磷酸。
HY-151829
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-116364B
3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate tetraammonium
HIV
DNA/RNA Synthesis
HBV
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Infection
AZT triphosphate (3'-Azido-3'-deoxythymidine-5'-triphosphate) tetraammonium 是一种 Zidovudine (AZT) 的活性三磷酸酯代谢产物。AZT triphosphate tetraammonium 具有抗逆转录病毒的活性,并抑制 HIV 复制。AZT triphosphate tetraammonium 还可抑制 HBV 的 DNA 聚合酶 。AZT triphosphate tetraammonium 可激活线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-125818S1
HY-17605S
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Bictegravir-15 N,d2 (GS-9883-15 N,d2 ) 是 15 N 和氘代标记的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-155408
FLAP
Inflammation/Immunology
ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生,还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
HY-118723
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BMH-22 是一种苯并萘啶,是一种独立于 p53 功能的 RNA 聚合酶 I (Pol I ) 转录抑制剂。BMH-22 导致核仁标记蛋白重组,与核仁分离一致。BMH-22 以蛋白酶体依赖性方式破坏 RPA194 的稳定性,并抑制新生 rRNA 合成和 45S rRNA 前体的表达。BMH-22 在多种肿瘤类型中显示出有效的抗癌活性。
HY-162242
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-27 (Compound 8) 是一种具有口服活性的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-27 是一种抗病毒剂,具有抗乙型流感病毒的活性。Cap-dependent endonuclease-IN-27 对 IFV A/WSN/33 (H1N1) 聚合酶 具有抑制活性 (EC50 = 12.26 nM)。
HY-W010800A
Cholesterol hydrogen succinate Tris salt; CHS-Tris
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cholesterol hemisuccinate Tris salt (CHS-Tris) 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesterol hemisuccinate Tris salt 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-122980
(S)-Myxochelin A
Lipoxygenase
Infection
Myxochelin A 是一种微生物代谢物,存在于 A. disciformis 中,具有多种生物活性。在琼脂扩散试验中,当浓度为 80 μg/盘时,它对革兰氏阳性菌(包括蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和 M. luteus)有效,但对革兰氏阴性菌或真菌无效。Myxochelin A 可抑制 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性,重组人酶的 IC50 值为 1.9 μM。当浓度为 3 μg/ml 时,它对 26-L5 结肠癌细胞有细胞毒性。
HY-B2097
YM 175; Bisphonal
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
因卡膦酸二钠
Incadronate disodium (YM 175) 是一种双膦酸盐,对骨吸收具有强效抑制活性。Incadronate disodium 通过增加循环甲状旁腺激素间接刺激肾脏 25-羟基维生素 D-1-羟化酶。Incadronate disodium 是一种降胆固醇剂,是大鼠肝微粒体角鲨烯合酶 强效抑制剂 (Ki =57 nM)。Incadronate disodium 可抑制小鼠巨噬细胞 J774 细胞中的固醇生物合成 (IC50 =64 μM)。Incadronate disodium具有用于恶性肿瘤研究潜力。
HY-N2237R
HY-131605
GCV-TP
Endogenous Metabolite
Cancer
Ganciclovir triphosphate (GCV-TP)是一种合成的2'-脱氧鸟苷类似物,具有抑制人类巨细胞病毒(CMV)复制的活性。Ganciclovir triphosphate通过与病毒DNA聚合酶 结合,干扰病毒DNA的合成,从而对CMV感染有效。Ganciclovir triphosphate的半数有效浓度(IC50)为0.01 μM,且对来自人类、猴子、鼠类和豚鼠的CMV株具有良好的抗病毒效果。Ganciclovir triphosphate在基因导向酶前药抑制中也被应用,用于癌症抑制。
HY-149149
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Cancer
Incadronic acid 抑制 Dictyostelium discoideum 的生长,IC50 为 1.6 μM。Incadronic acid 与利什曼原虫 (Leishmania major ) 的法呢基二磷酸合酶 (FPPS ) 结合,Ki 为 23 nM。Incadronic acid 抑制骨吸收并减少骨质流失,可用于骨质疏松症研究。Incadronic acid 抑制细胞 RAW264.7、PC-3 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 48~228.6 µM。
HY-N0904R
HY-N0904
HY-16478
TAS-102; FTD/TPI
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸曲氟尿苷
Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 是一种有效且具有口服活性的核苷类抗肿瘤剂。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 的组成是 1:0.5 的混合物 (以摩尔计) α,α,α-三氟胸苷 (FTD) 和胸苷磷酸化酶抑制剂 (TPI)。Trifluridine/tipiracil hydrochloride mixture (TAS-102) 主要通过抑制胸苷酸合酶 (TS) 和掺入 DNA 来显示抗肿瘤活性。
HY-N2056
HY-131081
DNA/RNA Synthesis
ADC Cytotoxin
Cancer
γ-鹅膏覃碱
γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin 和 β-Amanitin 具有相似的作用。γ-Amanitin 与单克隆抗体 (mAb) 竞争性结合,IC50 为163.1 ng/mL。
HY-148396
DNA/RNA Synthesis
Infection
Cancer
UCK2 Inhibitor-3 是一种非竞争性尿苷胞苷激酶2 (UCK2 )抑制剂 (IC50 =16.6 μM)。UCK2 在一定程度上可补偿感染或快速分裂细胞中的二氢旋酸脱氢酶 (DHODH ) 的功能,有效挽救尿苷。UCK2 Inhibitor-3 也抑制 DNA 聚合酶 η 和 κ,IC50 分别为 56 μM 和 16 μM。
HY-N11996
NO Synthase
NF-κB
Others
Aloenin aglycone (compound 13) 是 NF-κB 抑制剂,能够从芦荟渗出液中分离得到。Aloenin aglycone 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性 (IC50 : 18.7 μM)。10 ng/mL TNFα 处理 HepG2 细胞后,Aloenin aglycone (10 μM) 还降低诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 和细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 基因表达。
HY-N2513R
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸(标准品)
β-Boswellic acid (Standard) 是 β-Boswellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
HY-161255
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3,4-DAA 是一种具有口服活性的邻氨基苯甲酸衍生物,具有有效的抗炎活性。3, 4-DAA 可以通过抑制 Th1 细胞反应、促进 Th2 细胞因子表达和诱导 CD4+ CD25+ T 细胞表达来减轻结肠炎的症状。3,4-DAA 抑制由 IFN-γ 和脂多糖诱导的 EOC20 细胞诱导型一氧化氮合酶 (iNOS ) 的表达和一氧化氮 (NO ) 的释放。
HY-126877
HSV
Infection
3-Deaza-2’-deoxyadenosine 是由 2’-脱氧腺苷合成的核苷类似物。3-Deaza-2’-deoxyadenosine 通过与核糖核苷酸的核糖片段结合来抑制 RNA 合成,从而阻止酶-底物复合物的形成,从而阻止链的延伸,也能够通过结合 DNA 的脱氧核糖片段和阻止 DNA 聚合酶 向生长链添加核苷酸来抑制 DNA 合成。3-Deaza-2’-deoxyadenosine 具有抗病毒 (antiviral ) 活性。
HY-126898
HY-141469
HPA; Heneicosapentaenoic acid methyl ester
PGE synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid (HPA; Heneicosapentaenoic acid methyl ester) 可抑制肝癌细胞中 α-亚油酸转化为 Arachidonic acid (HY-109590),抑制分离血小板中前列腺素 H 合酶 的激活 (prostaglandin H synthase ) 和血栓素合成 (thromboxane synthesis )。6,9,12,15,18-Heneicosapentaenoic acid 是肝癌细胞中酰基辅酶A氧化酶 (acyl-CoA oxidase ) 的弱诱导剂。
HY-13234R
HY-131626
1a,1b-Dihomo PGE2
COX
Metabolic Disease
1a,1b-Dihomo prostaglandin E2 (1a,1b-Dihomo PGE2) 是一种稀有的多不饱和脂肪酸,最早是在绵羊囊泡腺微粒体提取物中发现的,已知该微粒体含有 COX,与肾上腺酸一起孵育。1a,1b-Dihomo prostaglandin E2 也在用内毒素和花生四烯酸刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞条件培养基中被发现。这种产物被认为是由 AA 延长为肾上腺酸而产生的,然后肾上腺酸依次被 COX 和 PGE 合酶 代谢。
HY-13323R
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 (Standard) 是 CX-5461 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CX-5461 是一种有效,口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,IC50 为 142,113 和 54 nM。
HY-B0307R
Phosphatase
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
碘苷 (Standard)
Idoxuridine (Standard) 是 Idoxuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Idoxuridine (5-Iodo-2′-deoxyuridine, 5-IUdR, IdUrd) 是一种碘化的胸苷类似物,可竞争性抑制磷酸化酶 (phosphorylases )。 Idoxuridine 可以通过抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ),影响病毒的复制,从而抑制病毒活性,特别是眼部病毒性感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine 作用于猫疱疹病毒的 IC50 值为 4.3 μM。Idoxuridine 具有抗正痘病毒活性。
HY-D0958R
HY-162804
Bacterial
ATP Synthase
Infection
ATP synthase inhibitor 3 (compound PT6) 是一种具有口服活性的分枝杆菌 F-ATP 合酶 (IC50 =0.788 μM) 抑制剂。ATP synthase inhibitor 3 在体外抑制 Mycobacterium tuberculosis H37Rv 菌株 (ATCC-27294) 的生长,并在 IC50 值为 30 μM 时耗尽细胞内 ATP 水平。
HY-14536R
HY-10443
Ro 4588161; R1626
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir 具有抗 HCV 活性。Balapiravir 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-12445
CDKI-73; LS-007
CDK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂,其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
HY-10443A
Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。Balapiravir (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-N6711
HIV Integrase
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸,它作为一种含有四联体的天然产物,具有抗菌和抗病毒活性,可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶 活性,但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI ),可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长,是研究铜绿假单胞菌感染的主要化合物。此外,Equisetin 在不影响食物摄入量、血压或心率的情况下,抑制 11b-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11b-HSD1 )的酶活性,对脂肪组织发挥抗肥胖作用。
HY-10118
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Filibuvir 是一种口服有效,选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子,EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成,并有效降低病毒 RNA 的积累。
HY-W016409
HY-139039
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂,IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因,主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶 抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
HY-B0503S
HY-150548
HY-121828
Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
Cancer
TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK ) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX ) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
HY-155808
STAT
JAK
Apoptosis
COX
Cancer
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶 以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
HY-138148
Others
Inflammation/Immunology
13(S)-HPOTrE(γ) 是一种单羟基 PUFA,由大豆脂氧合酶 -1 (LO-1) 作用于 γ-亚麻酸而产生。大豆 LO-1 的进一步作用将 13(S)-HPOTrE(γ) 转化为 6,13-DiHOTrE 的所有四种异构体。当浓度大于 100 μM 时,13(S)-HPOTrE(γ) 会抑制大豆 LO-1 的活性。
HY-W854721
Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride
Others
Metabolic Disease
Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)是一种金属卟啉。它在浓度为 10 μM 时可诱导编码 δ-氨基乙酰丙酸合酶 和血红素加氧酶 (HO) 基因的 mRNA 表达,这两种酶分别催化鸡胚肝细胞中血红素生物合成和降解的限速步骤。含有 Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)的纳米双分子层已用于体外纤维蛋白凝块的磁共振成像 (MRI)。它还用于合成 Mn(III) 原卟啉 IX-6(7)-甘氨酰-甘氨酰-L-组氨酸甲酯 (MnGGH),这是一种具有微过氧化物酶活性的金属卟啉结合物。
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶 的 mRNA 和蛋白表达。
HY-159092
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 13 (Compound 15) 是 HIV-1 整合酶 的抑制剂,IC50 为 1.8 nM。HIV-1 integrase inhibitor 13 可抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A,IC50 分别为 21 和 580 nM。
HY-10444
4'-Azidocytidine
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
4'-叠氮基胞嘧啶核苷
R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物,是特异性的 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制,IC50 为 1.28 μM。R-1479 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-100513A
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Cancer
脱氢阿霉素
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-128974
Lauryl Maltoside
Others
Others
N-Dodecyl-β-D-maltoside (Lauryl Maltoside) 是非离子洗涤剂。N-Dodecyl-β-D-maltoside 对氧化铝、二氧化钛和赤铁矿有较强的吸附作用。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能促进多种蛋白的再活化。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能有效稳定光活性反应中心复合物 (RCs),抑制溶液中球形红假单胞菌 R-26 反应中心的降解。N-Dodecyl-β-D-maltoside 可以用于RNA 聚合酶 的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。
HY-113038
HY-136650
HY-121537
HY-150079
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 10 是一种 HIV-1 变构整合酶 抑制剂 (ALLINI),具有口服活性。HIV-1 integrase inhibitor 10 可抑制 NLRepRluc 病毒在 MT-2 细胞中的生长,其 EC50 值为 3-5 nM。HIV-1 integrase inhibitor 10 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
HY-150080
BMS-986180
HIV
HIV Integrase
Infection
GSK3739936 (BMS-986180) 是一种有效的 HIV-1 变构整合酶 (HIV-1 allosteric integrase ) 抑制剂,IC50 为 11.1 nM,EC50 为 1.7 nM。GSK3739936 也是一种弱 CYP 抑制剂 (IC50 >24.3 μM)。GSK3739936 在实验动物中表现出良好的药代动力学特性,吸收快、清除率低至中等,以及口服生物利用度良好。
HY-66005S4
HY-N11288
HIV
Infection
Methyl salvionolate A 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。Methyl salvionolate A 抑制 HIV-1 感染的 MT-4 细胞中的 P24 抗原,其 EC50 为 1.62 μg/ml。Methyl salvionolate A 还能抑制 HIV-1 逆转录酶、蛋白酶和整合酶 ,IC50 分别为 50.58、10.73 和 7.58 μg/ml。
HY-134320B
8-Azidoadenosine 5'-triphosphate trisodium; 8-N3-ATP trisodium
Potassium Channel
Metabolic Disease
8-Azido-ATP (8-N3-ATP) trisodium 是一种光解性的核苷酸类似物,用于鉴定蛋白,如依赖于 DNA 的 RNA 聚合酶 。8-Azido-ATP trisodium 是一种点击化学试剂,含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。8-Azido-ATP trisodium 还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-117807
Ras
Cancer
A-176120 是一种有效的法呢基转移酶抑制剂,对癌细胞中的 Ras 蛋白法呢基化至关重要。它对法呢基转移酶 (IC50 1.2 ± 0.3 nM) 的选择性高于香叶基香叶基转移酶和角鲨烯合酶 等相关酶。抑制 H-ras 和 K-ras 突变细胞中的 Ras 加工表明其在阻断 Ras 介导的信号传导方面有效。A-176120 通过抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 分泌和破坏内皮细胞中的毛细血管形成,显示出抗血管生成作用。体内研究表明,它能够减少 Ras 转化细胞中的肿瘤生长并提高动物模型中的存活率。这些发现凸显了 A-176120 是一种有前途的 FPP 类似物,具有强大的抗肿瘤和抗血管生成特性。
HY-19500
COX
Others
SC-75416是一种选择性环氧合酶 -2抑制剂。它的药代动力学/药效学(PK/PD)模型被用于开发和临床试验模拟,以设计研究方案验证其在口腔手术后疼痛模型中的镇痛效果。模拟结果表明,360mg SC-75416可能比400mg布洛芬提供更好的疼痛缓解。实际的临床试验结果证实了这一假设,360mg SC-75416在疼痛缓解方面确实优于400mg布洛芬。SC-75416的PK/PD模型展现了良好的预测性能,成功预测了其临床效果。这些研究结果表明,SC-75416作为一种选择性COX-2抑制剂,在口腔手术后疼痛管理方面具有潜在的临床应用价值。
HY-B1890R
HY-14536A
HY-134174A
16:0-18:1 PA
Biochemical Assay Reagents
1-棕榈酰基-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸酯(钠盐)
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium (16:0-18:1 PA)是一种磷脂,具有调节生物膜流动性和参与细胞信号转导的活性。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium可用于研究对叶绿体包膜单半乳糖基二酰基甘油(MGDG)合酶 活性的影响。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium在细胞膜完整性和功能中发挥重要作用。
HY-101410A
Symmetric dimethylarginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate); NG,NG'-Dimethyl-L-arginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate)
Endogenous Metabolite
NO Synthase
NF-κB
Inflammation/Immunology
SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 SDMA (HY-101410) 的对羟基偶氮苯-p′-磺酸盐形式。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是内源性一氧化氮合酶 (NO synthase ) 的抑制剂。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 NF-κB 的激活剂,可促进 IL-6 和 TNF-α 的表达。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 在血清和血浆中稳定,可用作肝肾功能障碍的生物标志物。
HY-11001
CDK
Apoptosis
Cancer
PHA-793887 是一种有效的,ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,可抑制 Cdk2,Cdk1,Cdk4 和 Cdk9 的活性,IC50 值分别为 8 nM,60 nM,62 nM 和 138 nM,同时可抑制糖原合酶 激酶 3β (GSK-3β ),IC50 值为 79 nM。
HY-66005S3
HY-115929
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-4 是一种有效的 DENV 抑制剂 (DENV EC50 =4.79 μM, Vero CC50 >100 μM, SI>20.9)。DENV-IN-4 可抑制 DENV2 的表达水平,具有浓度依赖性,并且能降低依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase, RdRp) 的活性。DENV-IN-4 具有抗病毒作用。
HY-155246
Apoptosis
PARP
Cancer
PARP1-IN-15 (Compound 6) 是一种 PARP1 抑制剂。PARP1-IN-15 抑制坦聚合酶 (TNKS) 并促进 DNA 双链断裂损伤。PARP1-IN-15 诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。PARP1-IN-15 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞和 TNBC 患者来源的类器官中具有抗癌活性。 PARP1-IN-15 可用于研究有或没有 BRCA1 突变的 TNBC。
HY-136648S3
HY-113545
9(R)-Hydroxyoctadecadienoic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
9(R)-HODE 是一种单羟基脂肪酸和亚油酸代谢物。它由亚油酸通过 COX 和脂氧合酶 (LO) 形成。3,4 9(R)-HODE 诱导趋化性,增加趋化因子 (CC 基序) 受体 9 (CCR9) 和趋化因子 (CXC 基序) 受体 4 (CXCR4) 的水平,并抑制原代人单核细胞中 IL-6 的释放。当浓度为 25 μg/ml 时,它可抑制 CD3α 和 CD28 诱导的分离人外周血淋巴细胞增殖。
HY-W103287
HIV Integrase
Infection
Hydroxyisoquinoline-1,3(2H,4H)-dione (compound 6a) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase (IN) ) 和 HIV-1 逆转录酶核糖核酸酶 H (HIV-1 reverse transcriptase (RT) ribonuclease H (RNase H) ) 抑制剂,IC50 值分别为 6.32、5.9 µM。
HY-10230
PKC412; CGP 41251
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-100542
HY-N6818
MTF
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-113509
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK
GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶 激酶-3β (GSK3β ) 具有抑制作用。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 抑制 Aβ 寡聚体诱导的神经炎症、突触损伤、tau 过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的活化,并减轻 Aβ 寡聚体诱导的小鼠认知障碍[1] 。
HY-136650A
HY-151254
HY-13623C
(1R,3S,4R)-ent-BMS200475; (1R,3S,4R)-ent-SQ34676
Others
Others
恩替卡韦对映异构体;(1R, 3S, 4R)-对映异构体-恩替卡韦
(1R,3S,4R)-ent-Entecavir ((1R,3S,4R)-ent-BMS200475; (1R,3S,4R)-ent-SQ34676) 可用于合成 PROTAC 靶点,降解脱氧核糖核酸 (DNA) 聚合酶 。
HY-N12625
CDK
DYRK
GSK-3
Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶 激酶 3 (GSK3 )、cdc2 样激酶 (CLK1 ) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A ),IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
HY-112388
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3b Inhibitor XI 是糖原合酶 激酶 3β (GSK3β;Ki=25 nM) 的强效抑制剂。浓度为 10 μM 时,该抑制剂对 79 种激酶中的 GSK3β 具有选择性。GSK-3b Inhibitor XI 可抑制 HEK293 细胞中的 GSK3β (EC50 =32 nM)。
HY-113438
AP-1
JNK
Inflammation/Immunology
15(S)-HpETE 是一种单氢过氧多不饱和脂肪酸 (PUFA),由 15-脂氧合酶 (15-LO) 作用于花生四烯酸产生。它要么代谢为 14,15-白三烯 A41,要么被过氧化物酶还原为 15(S)-HETE。2,1 15(S)-HpETE 介导多种生物学功能,包括诱导 c-fos 和 c-jun,以及激活 AP-1。15(S)-HpETE 抑制猪主动脉微粒体和牛内皮细胞中前列环素的合成,并可导致猪 12-LO 自杀失活。
HY-N2513
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的,具有抗癌、抗氧化活性抗炎和缓解关节疼痛的作用。β-Boswellic acid 是具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成,IC50 值范围从 0.6 到 7.1 μM,β-Boswellic acid 有望用于糖尿病、炎症及关节疾病的研究。
HY-N2116
HY-125975
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate 是一种有效的 5-脂氧合酶 抑制剂,对 5-LOX 和 mPGES-1 的 IC50 值分别为 1.04 µM 和 3.6 µM。1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate 在人全血 (HWB) 测定中具有很强的抑制活性,IC50 值为 8.6 μM。1-Naphthyl 3,5-dinitrobenzoate 可用于炎症研究。
HY-153259
PARP
Cancer
TNKS1/2-IN-2 (Compound 21) 是一种有效的选择性端锚聚合酶 抑制剂。在酶测定中,TNKS1/2-IN-2 对 TNK1 和TNK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 63 nM。 TNKS1/2-IN-2 抑制 A549 和 H292 细胞系的增殖,IC50 值分别为 39.5 nM 和 12.8 nM。 TNKS1/2-IN-2 可用于癌症研究。
HY-W751835
Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Cancer
Baloxavir-d4 (Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4 ) 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir-d4 (Baloxavir-d4 acid),衍生自前体 Baloxavir-d4 marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir-d4 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-130497
12-Oxo-LTB4
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
12-Oxo-leukotriene B4 (12-Oxo-LTB4) 是脂氧合酶 催化的 Arachidonic acid (HY-109590) 代谢途径中的中间体。12-Oxo-leukotriene B4 参与 Leukotriene B4 代谢以及炎症反应。12-Oxo-leukotriene B4 可刺激人中性粒细胞中的钙水平,EC50 为 33 nM。12-Oxo-leukotriene B4 可诱导中性粒细胞迁移,EC50 为 170 nM。
HY-161356
SARS-CoV
Infection
BPR3P0128 是一种具有口服活性的非核苷类 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,可以抑制各种 SARS-CoV-2 变异体的活性,对 SARS-CoV-2 和 HCoV-229E 的 EC50 分别为 0.62 和 0.14 µM,BPR3P0128 在亚微摩尔范围内具有有效的抗泛冠状病毒活性。BPR3P0128 与 Remdesivir (HY-104077) 联合使用时表现出协同的抗病毒活性。
HY-160728A
3′-O-Azidomethyl dATP trisodium
Biochemical Assay Reagents
Others
3′-O-N3-dATP trisodium (3′-O-Azidomethyl dATP trisodium) 是 3′-O-N3-dATP 的钠盐形式。3′-O-N3-dATP trisodium 是一种用于 DNA 聚合酶 的修饰核苷酸。3′-O-N3-dATP trisodium 作为可逆终止子,在 2125 cm-1 处增强拉曼散射 (SERS),可以连续测定 DNA 序列。
HY-W747548
Others
Inflammation/Immunology
12(S)-HEPE 是一种由 EPA 在 12-LO 作用下合成的单羟基脂肪酸。未受刺激的中性粒细胞将 12(S)-HEPE 代谢为 12(S),20-diHEPE,而受刺激的中性粒细胞则通过 5-脂氧合酶 途径产生 5(S),12(S)-HEPE。12(S)-HEPE 与花生四烯酸(作为 5-LO 的底物)在白三烯形成过程中的竞争作用可能为 ω-3 脂肪酸的抗炎潜力提供基础。
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-113509S
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶 中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-14913
SPD754; AVX754
Nucleoside Antimetabolite/Analog
HIV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki =0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HY-15592
GSK-1265744; S/GSK1265744
OAT
HIV
HIV Integrase
Infection
卡博特韦
Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase ) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1 /OAT3 ) 抑制剂,对 HIVADA 、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-15592A
GSK-1265744 sodium; S/GSK1265744 sodium
OAT
HIV
HIV Integrase
Infection
卡博特韦钠
Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase ) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1 /OAT3 ) 抑制剂,对 HIVADA 、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-148710
PARP
Inflammation/Immunology
ARTD10/PARP10-IN-2 (compound 19) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN-2 靶向单 ADP 核糖转移酶 (ARTD10/PARP10 ) 和聚 ADP-核糖聚合酶 -1 (ARTD1/PARP1 ),IC50 分别为 2.0 μM,和 9.7 μM。
HY-131089
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC ),由抗癌毒素 alpha-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 alpha-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体,特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞,广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
HY-137849
PARP
Cancer
RK-582 是一种口服有效的、基于螺吲哚啉的端锚聚合酶 (tankyrase) 选择性抑制剂。RK-582 对 TNKS1/PARP5A 和 PARP1 的 IC50 s 分别为 36.1 nM 和 18.168 nM。RK-582 抑制直肠癌 COLO-320DM 细胞 (GI50=0.23 μM),并在 COLO-320DM 小鼠异种移植模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-10230R
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
Cancer
米哚妥林(Standard)
Midostaurin (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ 、Syk 、Flk-1 、Akt 、PKA 、c-Kit 、c-Fgr 、c-Src 、FLT3 、PDFRβ 和 VEGFR1/2 ,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
HY-162719
SARS-CoV
Infection
RH12 是 SARS-CoV-2 相关的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ,IC50 为 4.42 nM) 和人跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2 ,IC50 为 4.2 nM) 的双重抑制剂。RH12 表现出抗病毒活性。RH12 抑制病毒复制和吸收,在 Vero-E6 细胞中表现出 90.5% 的杀病毒作用。RH12 抑制 Calu-3 细胞活力,IC50 为 17.5 nM。
HY-N2056R
Lipoxygenase
Leukotriene Receptor
NF-κB
Metabolic Disease
Cancer
11-酮-β-乳香酸 (Standard)
11-?Keto-?beta-?boswellic acid (Standard) 是 11-?Keto-?beta-?boswellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate ) 树皮的油树脂。11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX) ,白三烯 (leukotriene) ,NF-κB 的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
Dicentrine hydrochloride是一种具有抗炎和抗癌活性的药物。Dicentrine hydrochloride通过增强TNF-α诱导的A549肺腺癌细胞凋亡来发挥其作用。Dicentrine hydrochloride提高了caspase-8、-9、-3和聚(ADP-核糖)聚合酶 (PARP)活性。Dicentrine hydrochloride抑制了TNF-α诱导的A549细胞的侵袭和迁移。Dicentrine hydrochloride显著抑制了TNF-α激活的TAK1、p38、JNK和Akt信号通路,降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-15745A
HCV
Infection
PSI-7409 tetrasodium 是一种 sofosbuvir (PSI-7977) 的 5'-三磷酸活性代谢物,能够抑制 HCV NS5B polymerases ,对 GT 1b_Con1,GT 2a_JFH1,GT 3a 和 GT 4a NS5B 聚合酶 的 IC50 值分别为 1.6,2.8,0.7 和 2.6 μM。
HY-N0365
HIV
Infection
番泻苷 A
Sennoside A 是一种蒽醌苷,在番泻叶 (Cassia angustifolia ) 中发现。Sennoside A 是一种 HIV-1 抑制剂 (IC50 =3.8 μM),抑制 HIV-1 复制。Sennoside A 还抑制 HIV-1 逆转录酶 (RT) 相关 DNA 聚合酶 (RDDP) 和核糖核酸酶 H (Ribonuclease H),IC50 s 分别为 1.9 μM,5.3 μM。
HY-116037A
Others
Others
trans-10-Heptadecenoic acid 是一种反式脂肪酸。trans-10-Heptadecenoic acid 在细胞内 2,4-二烯酰基-CoA 还原酶和 Delta3,Delta2-烯酰基-CoA 异构酶的作用下,合成聚羟基链烷酸酯。缺乏 2,4-二烯酰基-CoA 还原酶时,trans-10-Heptadecenoic acid 被多功能酶 (MFE) 的烯酰辅酶 A 水合酶 II 降解。trans-10-Heptadecenoic acid 通过还原酶依赖性和直接 MFE 依赖性途径导致细胞内大量碳外流。
HY-154968
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-5 (compound E) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.1 μM)。RSV L-protein-IN-5 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.66 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-5 的细胞毒性中等 (CC50=10.7 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,降低病毒滴度。
HY-115574
RSV
Infection
RSV L-protein-IN-1 (compound D) 是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂 (EC50 =0.021 μM)。RSV L-protein-IN-1 抑制聚合酶 (Polymerase,IC50 =0.089 μM),还抑制病毒转录物的鸟苷酸化来阻断 RSV mRNA 的合成。RSV L-protein-IN-1 的细胞毒性中等 (CC50=8.4 μM,HEp-2),(4.1 mg/kg/d) 在 RSV 感染的小鼠模型中也表现出活性,可降低病毒滴度。
HY-155244
HY-136648S5
HY-136648S4
HY-125818S4
HY-W016409R
HY-169286
HY-118828AS
(9S,13R)-12-OPDA-d5
Isotope-Labeled Compounds
Others
(9S,13R)-12-OPDA-d5 是 (9S,13R)-12-Oxo phytodienoic acid 的同位素标记。(9S,13R)-12-Oxo phytodienoic acid 是 12-oxoPDA (HY-118828) 的异构体。(9S,13R)-12-Oxo phytodienoic Acid 是绿色植物叶片中的脂氧合酶 代谢物。
HY-15310
HY-B0914A
Zinc undecylenate
Fungal
DNA/RNA Synthesis
Infection
十一烯酸锌
10-Undeceneic acid zinc salt 是一种 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,WT-RdRp、D535ARdRp 和 D692A-RdRp 的 IC50 分别为 1.13、21.33 和 1.79 μM。10-Undeceneic acid zinc salt 可降低 Huh7 细胞中感染性病毒的产量,EC50 为 7.43 μM。10-Undeceneic acid zinc salt 具有抗感染活性。10-Undeceneic acid zinc salt 可用于寨卡病毒 (ZIKV) 的研究。
HY-10241S
HY-N6871
Bacterial
IKK
Ferroptosis
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
松香酸
Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜,具有显著的抗增殖,抗炎,抗肥胖、抑菌,阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶 活性用于过敏,Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能,这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化,减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外,Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌,肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-161302
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂,IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期,导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-15592R
OAT
HIV
HIV Integrase
Infection
卡博特韦(Standard)
Cabotegravir (Standard)是 Cabotegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase ) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1 /OAT3 ) 抑制剂,对 HIVADA 、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-113513
Others
Cancer
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-118652
ω-3 6-keto PGF2α
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
Δ17-6-keto Prostaglandin F1α (ω-3 6-keto PGF2α) 是二十碳五烯酸 (EPA) 在各种组织(例如精囊、肺、多形核白细胞和眼组织)中的环氧合酶 (COX) 产物。Δ17-6-酮 PGF1α 和来自 EPA 的其他 3 系列 COX 产物(例如 PGF3α、PGE3 和血栓素 B3)可能与富含海洋(富含 EPA)饮食的患者青光眼发病率降低有关。
HY-N6818R
MTF (Standard)
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
Cancer
5,7,4'-三甲氧基黄酮 (Standard)
5,?7,?4'-Trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?4'-Trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-12304
Histone Demethylase
Cancer
IOX1,是 2OG 氧合酶 (2OG oxygenases) 的有效广谱抑制剂,包括 JmjC 去甲基酶。IOX1 抑制 KDM4C,KDM4E,KDM2A,KDM3A 和 KDM6B 的 IC50 值分别为 0.6 μM,2.3 μM,1.8 μM,0.1 μM 和 1.4 μM。IOX1 抑制 ALKBH5。
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-W127487
Biochemical Assay Reagents
Others
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶 同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
HY-136648S2
HY-125818S3
HY-125818S6
HY-115862
HY-118816
11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA; 11β-Prostamide F2α
Others
Metabolic Disease
11β-Prostaglandin F2α (11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA) 理论上是 PGD2-EA 的肝脏代谢物,是在内源性大麻素 AEA 经 COX-2 代谢过程中产生的,AEA 存在于大脑、肝脏和其他哺乳动物组织中。AEA 可直接被 COX-2 和特定 PG 合酶 利用,生成经典 PG 的乙醇酰胺同源物。2,3 PGD2-EA 在用 AEA 处理的活化 RAW 264.7 细胞中形成。
HY-N2116R
HY-B0879
HY-B0879A
HY-136648S1
dATP-13 C10 ,15 N5 dilithium
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
DNA/RNA Synthesis
Others
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate-13 C10 ,15 N5 (dATP-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (HY-136648)。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是一种核苷酸,在细胞中用于DNA合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶 的底物。
HY-125818S2
HY-15236S1
RO 2433--d1 ,13 C,15 N2 ; GS-331007--d1 ,13 C,15 N2
HCV
Isotope-Labeled Compounds
Infection
PSI-6206-d1,13 C,15 N2 是 15 N 和 13 C 标记的 PSI-6206 (HY-15236)。PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶 抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
HY-15310R
HY-117085
Phosphatase
TMV
Lipoxygenase
Cancer
Lobaric acid 是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物,具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。Lobaric acid 能够清除超氧化物自由基(IC50 =97.9 μM),并抑制癌细胞的增殖 (对白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的 EC50 为 15.2-63.9 μg/mL)。Lobaric acid 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B;人重组酶的 IC50 =0.87 μM)和 12(S)-脂氧合酶 产生的 12(S)-HETE(IC50 =28.5 μM)。Lobaric acid(250 μM)还可以减轻感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶的病变情况。
HY-15026
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
ATB-429 是一种可释放 H2 S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物,在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S),ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达,表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外,ATB-429 下调结肠环氧合酶 -2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达,而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道,这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
HY-159091
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 12 (Compound 17) 是 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase ) 的抑制剂,IC50 为 1.4 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 抑制 HIV-1 WT 和 HIV-1 T125A,IC50 分别为 7.4 和 120 nM。HIV-1 integrase inhibitor 12 在大鼠中表现出代谢稳定性和 Caco-2 通透性以及良好的药代动力学特性,具有良好的生物利用度 (64%) 和低清除率 (0.16 L/hr/kg)。
HY-139408
17-Oxo-DHA; 17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DHA
PPAR
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid (17-Oxo-DHA) 是脂氧合酶 介导的 DHA 氧化的代谢物。17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid 是 PPARγ 激动剂并激活 Nrf2 依赖性抗氧化反应。
HY-123034
CDK
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-B0914AR
Fungal
DNA/RNA Synthesis
Infection
十一烯酸锌 (Standard)
10-Undecenoic acid (zinc salt) (Standard) 是 10-Undecenoic acid (zinc salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。10-Undeceneic acid zinc salt 是一种 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,WT-RdRp、D535ARdRp 和 D692A-RdRp 的 IC50 分别为 1.13、21.33 和 1.79 μM。10-Undeceneic acid zinc salt 可降低 Huh7 细胞中感染性病毒的产量,EC50 为 7.43 μM。10-Undeceneic acid zinc salt 具有抗感染活性。10-Undeceneic acid zinc salt 可用于寨卡病毒 (ZIKV) 的研究。
HY-134160
5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione; 5-Fluorodihydrouracil
Others
Cancer
5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (5-DHFU; 5-Fluorodihydropyrimidine-2,4-dione) 是胸苷酸合酶 抑制剂前药 5-氟尿嘧啶 (HY-90006) 的活性代谢物,由 5-氟尿嘧啶通过二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 形成。5,6-Dihydro-5-Fluorouracil 对 HaCaT 角质形成细胞具有细胞毒性 (IC50 =13.5 μM)。静脉注射 5,6-Dihydro-5-Fluorouracil (90 mg/kg/wk),结合 5-氟尿嘧啶和 DPD 抑制剂恩尿嘧啶 (HY-10533),可减缓大鼠结肠癌模型中的肿瘤生长。
HY-100858
Influenza Virus
Infection
PP7 是一种PB1-PB2 互作抑制剂,IC50 值为 8.6 μM。PB1-PB2 抑制影响病毒聚合酶 的活性(IC50 =9.5 μM)。PP7 对甲型流感病毒 A (IAV) 包括 (H1N1)pdm09 (EC50 =1.4 μM),A(H7N9),A(H9N2) 亚型具有抗病毒活性。
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-B0879AR
HY-100847
PARP
Cancer
AZ0108 是一种聚 ADP-核糖聚合酶 (PARP ) 抑制剂,可抑制 PARP1、PARP2、PARP3、PARP6、TNKS1、TNKS2,IC50 分别为 0.03、<0.03、2.8、0.083、3.2、>3 μM。AZ0108 可防止着丝粒聚集,EC50 为 0.053 μM,并在细胞 OCI-LY-19 中表现出细胞毒性,GI50 为 0.017 μM。AZ0108 在大鼠/小鼠模型中表现出良好的体内药代动力学特征。
HY-136720
COX
Others
ZXX2-77是一种环氧合酶 -1(COX-1)选择性抑制剂,属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂,不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果,但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低,导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下,ZXX2-77的最大血药浓度(1.2 mM)未达到其COX-1 IC50值(3.2 mM)。相比之下,其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱,但吸收性更好,表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明,ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
HY-Y0790R
HY-148709
PARP
Inflammation/Immunology
ARTD10/PARP10-IN-1 (compound 23) 是一种强效、非选择性的 PARP 抑制剂。ARTD10/PARP10-IN-1 靶向单 ADP 核糖转移酶 ARTD7/PARP15 ,ARTD8/PARP14 ,ARTD10/PARP10 和聚 ADP-核糖聚合酶 -1 (ARTD1/PARP1 ),IC50 分别为 1.7 μM,1.6 μM,0.8 μM,和 4.4 μM。
HY-155493
Cytochrome P450
Cancer
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的芳香化酶 (aromatase ) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase ) 双重抑制剂,对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-125818S5
HY-114216
Endogenous Metabolite
Infection
DBPR110是一种非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂,具有对肝炎C病毒(HCV)的抑制活性。DBPR110通过降低HCV1b复制子报告表达,显示出50%有效浓度(EC50)为3.9 ± 0.9 pM及选择性指数值超过12,800,000。DBPR110还有效减少了HCV2a复制子的活性,其EC50为228.8 pM,选择性指数值超过173,130。DBPR110与α干扰素(IFN-α)、NS3蛋白酶抑制剂以及NS5B聚合酶 抑制剂显示出协同作用。DBPR110的研究结果表明,它可能成为针对HCV NS5A的有效小分子抑制剂。
HY-134851
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-6 (compound 9) 是一种基于二杂芳基酰胺的化合物,是一种有效的 HIV-1 pre-mRNA 选择性剪接抑制剂。HIV-1 inhibitor-6 可以阻断 HIV 复制。HIV-1 inhibitor-6 对野生型 HIV-1IIIB (亚型 B,X4-tropic) 和 HIV-1 97USSN54 (亚型 A,R5-tropic) 具有活性,EC50 值分别为 0.6 μM 和 0.9 μM。HIV-1 inhibitor-6 抑制对靶向 HIV 逆转录酶、蛋白酶、整合酶 和辅助受体 CCR5 的活性分子耐药的 HIV 菌株,EC50 范围为 0.9 至 1.5 μM。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-115701
1-Stearoyl-2-15(S)-HpETE-sn-glycero-3-phosphoethanolamine; 15(S)-HpETE-SAPE; 15(S)-hydroperoxyeicostetraenoic acid-SAPE
Others
Inflammation/Immunology
1-Stearoyl-2-15(S)-Hpete-Sn-Glycero-3-Pe (1-Stearoyl-2-15(S)-HpETE-sn-glycero-3-phosphoethanolamine; 15(S)-HpETE-SAPE) 是一种磷脂,在 sn-1 位含有硬脂酸 (HY-B2219),在 sn-2 位含有 15(S)-HpETE。它由 15-脂氧合酶 (15-LO) 氧化 1-硬脂酰-2-花生四烯酸-sn-甘油-3-PE (SAPE) 而产生。1-Stearoyl-2-15(S)-Hpete-Sn-Glycero-3-Pe (0.6 和 0.9 μM) 增加用 GPX4 抑制剂 RSL3.2 处理的野生型和 Acsl4 敲除 Pfa1 小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中的铁凋亡细胞死亡。
HY-146365
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,对 HIV-1 的 EC50 为 40 nM,对 HIV-1 RT DNA聚合酶 的 IC50 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性,IC50 为 0.04~1.42 μM。
HY-L044
550 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶 (DNA 依赖的 DNA 聚合酶 、RNA 依赖的 DNA 聚合酶 或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 )、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 550 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
HY-L050
258 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶 上,随后,E2 泛素结合酶 和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 258 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L089
948 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 948 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶 (ATP合酶 )、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L090
1,403 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1,403 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L046
1,669 compounds
心血管疾病是心脏和血管疾病的统称,包括冠心病、脑血管疾病、外周动脉疾病、风湿性心脏病等,是全球第一大死因。吸烟、营养不良、人口老龄化、缺乏活动、动脉高血压或糖尿病等会增加心血管疾病如心肌梗死或中风发生的风险。心血管疾病的发生是多因素导致的,受多种机制影响,如一氧化氮合酶 (eNOS)解偶联,活性氧的产生,慢性炎症,钙稳态失调等。抗氧化、抗炎和抗糖尿病药物在一定程度上可以降低心血管疾病发生的风险。
MCE 提供 1,669 种具有明确抗心血管疾病活性的化合物,这些化合物主要靶向代谢酶,膜转运体,离子通道,炎症等相关信号通路。MCE 抗心血管疾病化合物库可以用于心血管相关疾病研究及新药筛选。
HY-L166
1,189 compounds
离子通道的本质是膜结合酶 ,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+ ),钾 (K+ ),钙 (Ca2+ ), 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,189 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L073
300 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶 可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 300 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0043
HY-W356117
Fluorescent Dyes/Probes
C6 NBD Glucosylceramide 是葡萄糖基神经酰胺 (glucosylceramide) 的荧光衍生物 (Ex=466 nm, Em=535 nm)。C6 NBD Glucosylceramide 可用于研究葡萄糖基神经酰胺的代谢和内化,也可用于葡糖基神经酰胺合酶 活性的测定。
HY-D1020
7-AAD
DNA Stain
7-氨基放线菌素D
7-Aminoactinomycin D (7-AAD) 是一种荧光 DNA 染料,是一种有效的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 抑制剂。7-Aminoactinomycin D 选择性结合到 DNA 的 GC 区域,还具有抗菌作用。
HY-D0145
Resorufin ethyl ether
Chromogenic Substrates
7-乙氧基试卤灵
7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (cytochrome P450 ),尤其是 CYP1A1 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-14536
Basic Blue 9; CI-52015; Methylthioninium chloride
Chromogenic Assays
亚甲蓝
Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-D1686
Biotin-16-UTP tetralithium
Fluorescent Dyes/Probes
Biotin-16-UTP 是 RNA 聚合酶 的活性底物。Biotin-16-UTP 可在体外转录反应中取代 UTP 进行 RNA 标记。
HY-D2297
Fluorescent Dyes/Probes
AIE-GA 是一种高尔基体 (GA) 荧光探针(绿色通道:λex = 405 nm,λem = 500-700 nm)。AIE-GA 具有良好的与 COX-2 相互作用的结合能力。AIE-GA 与 COX-2 的环氧合酶 催化位点结合。
HY-14536R
Chromogenic Assays
亚甲蓝 (Standard)
Methylene Blue (Standard)是 Methylene Blue 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylene blue (Basic Blue 9) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC ),单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
HY-14536A
Basic Blue 9 (purity≥70%); CI-52015 (purity≥70%); Methylthioninium chloride (purity≥70%)
Chromogenic Assays
亚甲基蓝 (纯度≥70%)
Methylene blue (purity≥70%) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue (purity≥70%) 是一种血管加压剂,在医疗中通常用作染料。Methylene blue (purity≥70%) 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue (purity≥70%) 是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。Methylene blue (purity≥70%) 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿,减弱小胶质细胞活化,减少神经炎症。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-E70078
HY-136830
Adenosine-5'-diphosphoglucose disodium
Carbohydrates
ADP-Glucose disodium 是一种直接前体,通过添加葡萄糖,用于生物合成植物、绿藻和蓝细菌中的储存多糖,以及某些细菌中的结构多糖。它用于通过质体中的直链淀粉合酶 或淀粉合酶 产生直链淀粉、支链淀粉、淀粉和其他多糖。 ADPG 通常在质体中产生,尽管它可以在某些草的细胞质中生物合成并通过膜结合转运蛋白导入质体。
HY-NP009
Native Proteins
α-乳白蛋白
α-Lactalbumin 是一种 Ca2+ -结合蛋白。α-Lactalbumin 具有单个强 Ca2+ -结合位点,因此它经常用作简单的 Ca2+ -结合蛋白模型。α-Lactalbumin 是乳糖合酶 的组成部分,乳糖合酶 是一种酶系统,由半乳糖基转移酶(GT)和 α-Lactalbumin 组成。
HY-W013098
5'-Dexoadenosine triphosphate disodium
Enzyme Substrates
2'-脱氧腺苷5'-三磷酸二钠盐
2'-Deoxyadenosine 5'-triphosphate disodium (5'-Dexoadenosine triphosphate disodium)是一种核苷酸,具有重要的生物学活性,可以作为多种聚合酶 (包括DNA聚合酶 和逆转录酶)的底物。2'-Deoxyadenosine 5'-triphosphate disodium在DNA合成和逆转录过程中发挥关键作用。2'-Deoxyadenosine 5'-triphosphate disodium还在分子生物学研究中被广泛应用于体外反应。
HY-126399
HY-137694B
HY-W008661
dGTP (trisodium) solution (100mM); 2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate (trisodium) solution (100mM)
Gene Sequencing and Synthesis
2'-脱氧鸟苷-5'-三磷酸三钠盐
Deoxyguanosine triphosphate (dGTP) trisodium solution (100mM) 是细胞中用于 DNA 合成的核苷酸前体。Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt 用于逆转录聚合酶 链反应 (RT-PCR) 中以进行 DNA 扩增。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriynoic Acid,作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂,可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外,它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用,IC50 值为 10 μM。脂氧合酶 广泛存在于真菌、植物和动物中,含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态,并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用,涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断,这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达,包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌,并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-E70087
HY-N7833
Drug Delivery
Heneicosapentaenoic Acid (HPA) 是一种 21:5 ω-3 脂肪酸,微量存在于绿藻 B. pennata 和鱼油中。它的化学组成与二十碳五烯酸 (EPA) 相似,只是在羧基端加长了一个碳,将第一个双键置于 δ6 位。 HPA 可用于研究 ω-3 脂肪酸中双键位置的重要性。它以与 EPA 和二十二碳六烯酸相同的效率在体内掺入磷脂和三酰甘油,并表现出对从亚油酸合成花生四烯酸的强烈抑制作用。 HPA 是前列腺素 H 合酶 (PGHS)(环氧合酶 )和 5-脂氧合酶 的不良底物,但保留了快速灭活 PGHS 的能力。
HY-W010854
HY-141567
Pseudo-UTP
Gene Sequencing and Synthesis
Pseudouridine 5'-triphosphate (Pseudo-UTP) 是聚合酶 介导的 RNA 合成中最常用的修饰核苷酸之一。与含有 UTP 的未修饰的 mRNA 相比,含Pseudo-UTP的 mRNA的显示出更好的核酸酶稳定性,免疫原性和翻译特性。
HY-141567A
Pseudo-UTP (trisodium) solution (100mM)
Gene Sequencing and Synthesis
Pseudouridine 5'-triphosphate (Pseudo-UTP) trisodium solution (100mM) 是聚合酶 介导的 RNA 合成中最常用的修饰核苷酸 之一。与含有 UTP 的未修饰的 mRNA 相比,含Pseudo-UTP的 mRNA的显示出更好的核酸酶稳定性,免疫原性和翻译特性。
HY-59302
HY-136648A
dATP trisodium
Gene Sequencing and Synthesis
dATP钠盐
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate trisodium (dATP trisodium) 是一种核苷酸,在细胞中用于 DNA 合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶 的底物。
HY-112581B
Gene Sequencing and Synthesis
5-Methoxyuridine 5'-triphosphate trisodium solution (100mM) 是一种修饰过的三磷酸核苷酸 (NTP)。5-Methoxyuridine 5'-triphosphate trisodium 可通过 T7 RNA 聚合酶 添加到 mRNA 中。
HY-W001952
Biochemical Assay Reagents
6-溴-2-萘酚 100G
6-Bromo-2-naphthol 是一种 RTP (实时聚合酶 链式反应) 探针,能够实时监测 PCR 反应和定量特定核酸序列。6-Bromo-2-naphthol 可在室温下发出磷光。RTP 探针是一类被荧光染料和猝灭剂分子标记的小 DNA 或 RNA 序列,可广泛用于基因表达分析、SNP 基因分型和病原体检测。
HY-134174A
16:0-18:1 PA
Cell Assay Reagents
1-棕榈酰基-2-油酰基-sn-甘油-3-磷酸酯(钠盐)
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium (16:0-18:1 PA)是一种磷脂,具有调节生物膜流动性和参与细胞信号转导的活性。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium可用于研究对叶绿体包膜单半乳糖基二酰基甘油(MGDG)合酶 活性的影响。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium在细胞膜完整性和功能中发挥重要作用。
HY-101410A
Symmetric dimethylarginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate); NG,NG'-Dimethyl-L-arginine (p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate)
Biochemical Assay Reagents
SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 SDMA (HY-101410) 的对羟基偶氮苯-p′-磺酸盐形式。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是内源性一氧化氮合酶 (NO synthase ) 的抑制剂。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 是 NF-κB 的激活剂,可促进 IL-6 和 TNF-α 的表达。SDMA p-hydroxyazobenzene-p′-sulfonate 在血清和血浆中稳定,可用作肝肾功能障碍的生物标志物。
HY-W127487
Drug Delivery
群体感应是细菌用来控制基因表达以响应增加的细胞密度的调节系统。这种调节过程表现为多种表型,包括生物膜形成和毒力因子产生。协调的基因表达是通过产生、释放和检测称为自诱导剂的小的可扩散信号分子来实现的。N-酰化高丝氨酸内酯 (AHL) 包含一类这样的自诱导剂,其中每一种通常由与高丝氨酸内酯 (HSL) 偶联的脂肪酸组成。调节细菌群体感应信号系统以抑制发病机制代表了一种研究传染病的抗微生物疗法的新方法。AHL 在酰基长度 (C4-C18)、C3 取代(氢、羟基或氧代基团)以及脂肪酸链中存在或不存在一个或多个碳-碳双键方面存在差异。这些差异通过 LuxR 家族转录调节因子的亲和力赋予信号特异性。C18-HSL 是由 LuxI AHL 合酶 同系物 SinI 产生的四种亲脂性长酰基侧链 AHL 之一,参与苜蓿根瘤菌(豆科植物 M. sativa 的固氮细菌共生体)菌株中的群体感应信号传导。C18-HSL 和其他疏水性 AHL 倾向于定位在相对亲脂性的细菌细胞环境中,不能自由扩散穿过细胞膜。长链 N-酰基高丝氨酸内酯可通过外排泵从细胞输出,或可通过细胞外外膜囊泡在通讯细胞之间转运。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3519A
Peptides
Others
ACV Tripeptide TFA 是 ACV Tripeptide (HY-P3519) 的 TFA 盐形式。ACV Tripeptide TFA 是 penicillin 和 cephalosporins 的关键生物合成前体,存在于 Penicillium chrysogenum 和 Acremonium chrysogenum 中。ACV Tripeptide TFA 由一种称为 ACV 合酶 的大型非核糖体肽合酶 合成。
HY-115411A
NO Synthase
Others
L-Hydroxy arginine dihydrochloride 是 l-精氨酸分解代谢过程中稳定的中间体,并且是一氧化氮合酶 的底物。
HY-P1113A
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶 激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-115411
NO Synthase
Others
L-Hydroxy arginine acetate 是 l-精氨酸分解代谢过程中稳定的中间体。L-Hydroxy arginine acetate 是一氧化氮合酶 的底物。
HY-P1580
HY-P0184
HY-P0184A
HY-P1113
GSK-3
Others
Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrate) 是糖原合酶 激酶-3 (GSK-3 ) 的肽底物,可用于蛋白丝氨酸激酶的亲和纯化。
HY-P5478
Peptides
Others
Influenza virus PA (46-54) 是一种有生物活性的肽。(来自流感病毒 RNA 聚合酶 亚基 PA (46-54) 的 HLA-A*0201 限制性表位。)
HY-P2379
HY-P2558
GSK-3
Others
GSK3 Substrate, α, β subunit 是糖原合酶 激酶-3 (GSK-3) 的肽底物,可用于测量 GSK-3 活性。
HY-121982
Fungal
Infection
Cyclo(L-Phe-L-Val) 是一种有效的异柠檬酸裂合酶 (ICL ) 抑制剂 (IC50 b>=27μg/mL)。Cyclo(L-Phe-L-Val) 抑制 C2 -碳利用条件下的白色念珠菌中 ICL基因的转录。
HY-P10458
Human/rat 5-LO (130-149)
Lipoxygenase
Others
5-Lipoxygenase blocking peptide (Human/rat 5-LO 130-149) 是 5-脂氧合酶 (5-LOX ) 的特定序列片段,可用于制备针对 5-LOX 的抗体。
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化,例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶 和 DNA 片段化。
HY-P1933
Peptides
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-P5526
Peptides
Others
CCK1-specific peptide substrate 是一种有生物活性的肽。(该肽序列基于 Ser7 磷酸化的兔肌糖原合酶 。它是酪蛋白激酶 I (CK1) 的肽底物。 CK1 磷酸化 Ser10。 Ser7 在体内被 PKA 磷酸化。)
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-P10285
D-(KLAKLAK)2
Mitochondrial Metabolism
PARP
Caspase
Cancer
d-KLA Peptide 是一种合成的促凋亡肽。d-KLA Peptide 能够特异性地靶向线粒体,通过破坏线粒体膜来诱导细胞凋亡。d-KLA Peptide能够激活与凋亡相关的生化途径,包括激活 caspase 家族蛋白和 PARP (聚 ADP 核糖聚合酶 )。d-KLA Peptide 可以用于携带和传递基因或小分子,以增强抗肿瘤效果。
HY-P3103
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa 可直接与聚合酶 相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P10586A
HY-P10605
Akt
GSK-3
Cancer
GSK3β-peptide 是一种糖原合酶 激酶3-β (GSK3-β ) 的底物模拟肽,能够与 GSK3-β 的活性位点结合,模拟真实的底物行为。GSK3β-peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂,作为潜在的抗癌化合物。
HY-P3103A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
PINT-87aa TFA 是一种 87 个氨基酸的肽,由长的基因间非蛋白质编码 RNA p53 诱导的转录本 (LINC-PINT ) 的环状形式编码。PINT-87aa TFA 可直接与聚合酶 相关因子复合物 (PAF1c) 相互作用并抑制多种癌基因的转录延伸。PINT-87aa TFA 在体外和体内抑制胶质母细胞瘤细胞增殖。
HY-P10586
MALP-2
Toll-like Receptor (TLR)
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Macrophage-activating lipopeptide 2 (MALP-2) 是一种脂肽 Toll 样受体 TLR-2/TLR-6 激动剂。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 磷酸化和内皮细胞释放 NO,从而改善血管舒张。Macrophage-activating lipopeptide 2 可以增强白细胞的内皮粘附,可以改善接受实验性股动脉结扎 (FAL) 的高胆固醇血症 Apoe 缺陷小鼠后肢的灌注恢复和侧支生长。
HY-P0117A
Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-P0117
Tat-NR2Bct; NA-1
iGluR
NO Synthase
Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂,抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC50 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用,抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用,具有神经保护作用。
HY-KE8001
Phi29 DNA Polymerase 是从 Bacillus subtilis 噬菌体 Phi29 中克隆出的嗜温 DNA 聚合酶 。
HY-K0501A
MCE SYBR Green qPCR 预混液 (通用型) 是一款适用于所有 qPCR 仪的 2× 浓度即用型预混液。采用新型抗体法热启动 DNA 聚合酶 ,配合 PCR 反应促进因子及比例优化的 Buffer 体系,实现高特异性、高灵敏度的 qPCR 检测。
HY-KE8008
T4 DNA 聚合酶 具有 5′→3′ 的 DNA 聚合酶 活性,能够在拥有模板和引物的情况下,催化沿 5′→3′ 方向 DNA 的合成。
HY-KE8003
Bst DNA Polymerase 大片段是 Bacillus stearothermophilus DNA 聚合酶 的一部分,来源于 E. coli 菌株,是在大肠杆菌中进行表达后经多次纯化分离而得。
HY-KE8007
本品是将 DNA Polymerase I(E. coli )在大肠杆菌中进行表达后,经多次纯化分离而得到的 DNA 聚合酶 。
HY-KE8011
Phi29 DNA 聚合酶 是一种蛋白质工程化的 Phi29 DNA 聚合酶 ,在大肠杆菌中表达,然后经过多次纯化和分离。与野生型 Phi29 DNA 聚合酶 相比,具有更高的扩增效率和灵敏度,并能大大缩短反应时间。
HY-KE8002
Bst DNA Polymerase 来源于 Bacillus stearothermophilus,具有 5'→3' DNA 聚合酶 活性和双链特异的 5'→3' 核酸外切酶活性。
HY-KE8006
Terminal Deoxynucleotidyl Transferase (末端脱氧核苷酸转移酶,TdT) 是一种不依赖于模板的 DNA 聚合酶 ,催化脱氧核苷酸结合到寡核苷酸、单链 DNA 或双链 DNA 的 3’ 羟基端。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N0198
HY-N1382
HY-N10020
HY-N0268R
HY-N4230
HY-114798
HY-101410R
HY-N10303
HY-N11058
HY-N12254
HY-125324
HY-14617R
HY-B1142
HY-N0589
HY-N6893
HY-N2037B
HY-N3270
HY-N12987
HY-N0872R
HY-N0172R
HY-N2074R
HY-B0112
HY-N0157
HY-N0720
HY-N0637
HY-N0157A
HY-N2037C
HY-N7162
HY-N7156
HY-109500
HY-120109
HY-N2374
HY-B0863
HY-N10898
HY-W706470
HY-N0198R
HY-N1382R
HY-13605
HY-N0523
HY-N0061
HY-135867
HY-113151
HY-N0523A
HY-W011142
HY-116015
HY-133102
HY-N125722
HY-N8444
HY-133098
HY-N13095
HY-N0455
HY-N0455A
HY-N1282
HY-N7148
HY-135867A
HY-135867F
HY-N8265
HY-N11085
HY-N12036
HY-N12691
HY-N0589R
HY-136648
HY-W009248
HY-N6084
HY-N8512
HY-156241
HY-124404A
HY-N0157R
HY-B0112R
HY-N0720R
HY-N0637R
HY-N8537
HY-N2374R
HY-136648A
HY-113083
HY-125818
HY-13605R
HY-N12231
HY-126871
HY-125311
HY-N0523R
HY-N0523AR
HY-N4044
HY-130801
HY-N12224
HY-17408
HY-N0457A
HY-N2237
HY-124552
HY-N1282R
HY-17580
HY-N0540
HY-B0215
HY-Y0598
HY-113884B
HY-17438
HY-N0643
HY-N1445
HY-134313
HY-113350
HY-N11854
HY-N0455R
HY-N0455AR
HY-N0632
HY-N4237
HY-112234
HY-N12708
HY-125650
HY-134313A
HY-N7148R
HY-N6079
HY-135780
HY-118828A
HY-113083R
HY-N0112
HY-N8371
HY-N0540R
HY-17580R
HY-121624
HY-B0215R
HY-129997
HY-135780A
HY-N9814
HY-17438R
HY-N1445R
HY-N0457AR
HY-N0643R
HY-N0632R
HY-17438A
HY-66005
HY-100126
HY-N7012
5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone
Galinsoga parviflora Cav.
Flavonoids
Monophenols
Classification of Application Fields
Flavones
Labiatae
Source classification
Phenols
Plants
Disease Research Fields
Inflammation/Immunology
TNF Receptor
Interleukin Related
COX
木犀草素-7,3',4'-三甲醚
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种类黄酮化合物,通过抑制炎症介质、NO、PGE2 和促炎细胞因子的释放,在 LPS 诱导的巨噬细胞系中具有强大的抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低诱导型一氧化氮合酶 和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
HY-125863
HY-124199
HY-N0112R
HY-Y0790
HY-N0617
HY-B1890
HY-N2237R
HY-N0904R
HY-N0904
HY-N2056
HY-131081
HY-N11996
HY-N2513R
HY-N6711
HY-W016409
HY-100513A
HY-113038
HY-N11288
HY-B1890R
HY-100542
HY-N6818
MTF
Structural Classification
Flavonoids
Classification of Application Fields
Flavones
Source classification
Kaempferia parviflora Wall. ex Baker
Plants
Disease Research Fields
Zingiberaceae
Cancer
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮
5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-113509
HY-N12625
HY-N2513
HY-N2116
HY-N2056R
HY-N6969A
HY-N0365
HY-116037A
HY-W016409R
HY-15310
HY-B0914A
HY-N6871
HY-113513
Microorganisms
Source classification
Others
5(S)-HEPE 是二十碳五烯酸的活性代谢物。它由 EPA 在 5-脂氧合酶 (5-LO) 的作用下形成。5(S)-HEPE 是 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 的激动剂。当浓度为 10 μM 时,它会增加表达人类 GPR119 的 CHO-K1 细胞中的 cAMP 积累。当浓度为 10 μM 时,5(S)-HEPE 会增加 MING6 胰岛素瘤胰岛的葡萄糖诱导胰岛素分泌和 HuTu 80 腺癌细胞的胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。高脂血症患者的血清 5(S)-HEPE 水平升高。
HY-N6818R
MTF (Standard)
Structural Classification
Flavonoids
Flavones
Source classification
Kaempferia parviflora Wall. ex Baker
Plants
Zingiberaceae
Apoptosis
Caspase
PARP
Endogenous Metabolite
CFTR
5,7,4'-三甲氧基黄酮 (Standard)
5,?7,?4'-Trimethoxyflavone (Standard) 是 5,?7,?4'-Trimethoxyflavone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可从药用植物 Kaempferia parviflora (KP) 中分离出来。5,7,4’-Trimethoxyflavone 是 CFTR 激活剂,EC50 为64 μM。5,7,4’-Trimethoxyflavone 诱导细胞凋亡,增加 caspase-3 的蛋白水解活化,聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 蛋白的降解。5,7,4’-Trimethoxyflavone 有抗肿瘤活性。5,7,4’-Trimethoxyflavone 可用于预防皮肤老化和氧化应激相关研究。
HY-N2116R
HY-15310R
HY-B0914AR
HY-Y0790R
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13238S1
Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶 链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶 催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
HY-B1847S1
Terbuthylazine-d5 是 Terbuthylazine 的氘代物。 Terbuthylazine是一种乙酰乳酸合酶 (ALS) 抑制剂, 是一种选择性除草剂。
HY-101410S
SDMA-d6 是 SDMA 的氘代物。SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO ) 合酶 活性的内源性抑制剂。
HY-W778140
Favipiravir-13 C3 是 Favipiravir-13 C3 (HY-14768 ) 的 13 C 标记的同位素。Favipiravir (T-705) 是一种病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 抑制剂,可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒 RNA 依赖性的 RNA 聚合酶 (RdRP ) 活性,IC50 为 341 nM。
HY-13238S2
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶 链转移 抑制剂,在 HIV-1 整合酶 催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM,Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制,IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R,N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-124592
BMT-052是一种泛基因型丙型肝炎(HCV) NS5B聚合酶 引物grip抑制剂。
HY-14164S
Zileuton-d4 是 Zileuton 的氘代物。Zileuton 是有效,选择性的5-脂氧合酶 抑制剂,具有抗哮喘特性。
HY-10353S
Raltegravir-d4 是 Raltegravir 氘代物。Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶 (IN)抑制剂。
HY-10353S1
Raltegravir-d6是氘代标记的Raltegravir。Raltegravir(MK0518)是HIV整合酶 (IN)抑制剂。
HY-B1876S
Nicosulfuron-d6 是 Nicosulfuron 的氘代物。 Nicosulfuron 是一种属于磺酰脲类的选择性除草剂,通常用作出苗后的除草剂,以保护玉米作物免受杂草的侵害。Nicosulfuron 可抑制乙酰乳酸合酶 (ALS ) 的活性。
HY-17025S
Rifabutin-d7 是 Rifabutin 的氘代物。Rifabutin (Ansamycin) 是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。Rifabutin 抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 。
HY-119447S
Mavacoxib-d4 是 Mavacoxib 的氘代物。Mavacoxib 是一种选择性的口服长效环氧合酶 2 (COX-2 ) 抑制剂,是一种长效的非甾体类抗炎剂 (NSAID),用于研究犬退化性关节病相关的疼痛和炎症。
HY-A0273S
Propyphenazone-d3 是 Propyphenazone 的氘代物。Propyphenazone是一种吡唑啉酮衍生物, 具有消炎、止痛和解热活性的。Propyphenazone为基础的类似物通常作为前体,选择性抑制环氧合酶 -2(COX-2)。
HY-18342S
Diflunisal-d3 是 Diflunisal 的氘代物。Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX ) 的抑制剂。
HY-17006S
Caspofungin-d4 (acetate) 是 Caspofungin diacetate 的氘代物。 Caspofungin (MK-0991) diacetate 是一种有效的抗真菌剂。Caspofungin diacetate 抑制 1,3-β-D 葡聚糖合酶 的合成。
HY-B0631S
Alendronic acid-d6 是 Alendronic acid 的氘代物。Alendronic acid,一种双膦酸盐,是法呢基二磷酸合酶 (FDPS) 抑制剂。Alendronic acid 抑制破骨细胞介导的骨吸收。Alendronic acid 对绝经后骨质疏松症,恶性高钙血症和 Paget 病具有疗效。
HY-B1279AS
Metamizole-d3 sodium 是 Metamizole sodium 的氘代物。Metamizole sodium 是一种非阿片化合物,具有良好的解热的效果,可用于缓解疼痛的研究。Metamizole sodium 是一种环氧合酶 -3 (COX-3 ) 抑制剂。
HY-17580S
Fidaxomicin-d7 是 Fidaxomicin 的氘代物。Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环 RNA 聚合酶 抑制剂,具有窄谱活性。 Fidaxomicin 选择性地根除致病性艰难梭菌 (Clostridium difficile ),对构成正常健康肠道菌群的多种细菌的破坏程度最小。
HY-B1448AS
(Rac)-Benidipine-d7 是 Benidipine 的氘代物。 Benidipine 是一种有效且具有口服活性的钙通道拮抗剂。Benidipine 对缺血/再灌注心肌细胞具有抗凋亡 (apoptosis ) 作用。Benidipine 增加内皮细胞型一氧化氮合酶 活性,改善高血压大鼠冠状动脉循环。
HY-B0230S1
Phenylbutazone-d9 是 Phenylbutazone 的氘代物。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-113446S
Leukotriene C4-d5 是氘标记的 Leukotriene C4。Leukotriene C4 是 LTC4 合酶 催化谷胱甘肽与 LTA4 结合产生的半胱氨酸母体白三烯。
HY-W004924S
5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶 转录的潜在表观遗传标记。
HY-B0230S
Phenylbutazone(diphenyl-d10 ) 是 Phenylbutazone 的氘代物。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-23196S
Minoxidil-d10 是 Minoxidil 的氘代物。Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP ) 开放剂,是有效的口服降压药和外周血管舒张药,可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶 的有效抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。
HY-13605S
Cytarabine-d2 是 Cytarabine 的氘代物。Cytarabine 是一种核苷类似物,可引起 S 期细胞周期停滞并抑制 DNA聚合酶 。Cytarabine 抑制DNA 合成 的IC50 为16 nM。Cytarabine 对 HSV 具有抗病毒作用。
HY-15592S2
Cabotegravir-d3-1 (GSK-1265744-d3-1) 是 Cabotegravir 氘代物。Cabotegravir 是一种有效的 HIV 整合酶 (HIV integrase ) 抑制剂, 用于艾滋病的研究。
HY-10582S1
Flurbiprofen-d5 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-10582S
Flurbiprofen-d3 是 Flurbiprofen 的氘代物。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-109025AS
Baloxavir-d5 是 Baloxavir 氘代物。Baloxavir (Baloxavir acid),衍生自前体 Baloxavir marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性 。
HY-17605S1
Bictegravir-d5 是氘代标记的 Bictegravir (HY-17605)。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-102015S
6-Biopterin-d3 (L-Biopterin-d3 ) 是氘代标记的 6-Biopterin。6-Biopterin (L-Biopterin),一种蝶呤衍生物,是一氧化氮合酶 (NO synthase ) 辅因子。
HY-100427S
Imazamox-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Imazamox。Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂,具有高选择性,高活性,安全性和广谱活性,可抑制植物中乙酰乳酸合酶 (ALS ) 的产生,进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
HY-15592AS
Cabotegravir-d3 (sodium) 是 Cabotegravir sodium 的氘代物。 Cabotegravir sodium 一种高效的 HIV 整合酶 抑制剂,对 HIVADA 的 IC50 为 2.5 nM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。
HY-15592S1
Cabotegravir-d5 是 Cabotegravir 氘代物。Cabotegravir是一种有效的HIV整合酶 抑制剂, 用于艾滋病的研究, Cabotegravir抑制OAT1 (IC50为0.81 μM) 和OAT3 (IC50为0.41 μM)。
HY-N0523S
Gallic acid-d2 是 Gallic acid 的氘代物。 Gallic acid (3,4,5-Trihydroxybenzoic acid) 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶 -2 (COX-2 ) 的自由基清除作用。Gallic acid 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
HY-17605S2
Bictegravir-d4 是 Bictegravir (HY-17605) 的氘代物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-14164S1
Zileuton-13 C2 ,15 N 是 15 N 和 13 C 标记的 Zileuton (HY-14164)。Zileuton是有效,选择性的5-脂氧合酶 抑制剂,具有抗哮喘特性。
HY-B0230S2
Phenylbutazone-13 C12 是 13 C12 标记的 Phenylbutazone。Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
HY-B0021S1
Doxifluridine-d3 是氘代标记的 Doxifluridine (HY-B0021)。Doxifluridine 具有抗癌活性。Doxifluidine 是一种 5-FU 前药。Doxifluridine 是胸腺嘧啶酸合酶 抑制剂。
Doxifluridine 能通过协同多种药物增强对肿瘤的抑制。
HY-10582S3
Flurbiprofen-d4 是氘代标记的 Flurbiprofen (HY-10582)。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-70013S
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂,具有抗雄激素活性,抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶 活性,IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-14881S2
Bedaquiline impurity 2-d6 是 Bedaquiline 氘代物。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉活性分子,通过同时靶向 c-亚基和 ε-亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP合酶 。Bedaquiline 具有解偶联活性。Bedaquiline 有用于耐多药结核病的潜力。
HY-N7148S1
γ-Tocopherol-d4 是 γ-Tocopherol 的氘代物。γ-Tocopherol (D-γ-Tocopherol) 是有效的环氧合酶 (cyclooxygenase ) 抑制剂。γ-Tocopherol 是维生素 E 的天然形式,存在于许多植物种子中,例如玉米油和大豆。γ-Tocopherol 具有抗炎特性和抗癌活性。
HY-10582S2
Flurbiprofen-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Flurbiprofen。Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
HY-D0145S
7-Ethoxyresorufin-d5 是 7-Ethoxyresorufin 氘代物。7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (尤其是 CYP1A1 ) 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase )。
HY-14881S1
(Rac)-Bedaquiline-d6 是氘代标记的 Bedaquiline (HY-14881)。Bedaquiline (TMC207) 是一种二芳基喹啉药物,通过靶向 c 亚基和 ε 亚基来抑制结核分枝杆菌 (Mtb) F1FO-ATP 合酶 。Levomefolic acid 具有解偶联活性。Levomefolic acid 用于治疗多重耐药结核病。
HY-B0215S
Acetylcysteine-d3 是 Acetylcysteine 的氘代物。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶 活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗流感病毒活性。此外,Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式,可用于双硫死亡 (disulfidptosis ) 的研究。
HY-17006AS
Caspofungin-d4 (MK-0991-d4 ; L-743872-d4 ) 是一种氘代标记的 Caspofungin (HY-17006A)。Caspofungin 是一种有效的抗真菌剂。Caspofungin 抑制真菌细胞壁成分 1,3-β-D 葡聚糖合酶 的合成。
HY-66005S2
Acetaminophen-d7 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶 -2 (COX-2 ) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
HY-66005S
Acetaminophen-d4 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶 -2 (COX-2 ) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
HY-66005S1
Acetaminophen-d3 是 Acetaminophen 的氘代物。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶 -2 (COX-2 ) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
HY-B1826S2
Adefovir-d4 是 Adefovir 的氘代物。Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶 。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
HY-B0215S1
Acetylcysteine-15 N 是一种 15 N 标记的 Acetylcysteine。Acetylcysteine (N-Acetylcysteine) 是一种粘液溶解剂 (mucolytic agent ),可用于减少粘液的厚度。Acetylcysteine 是一种 ROS 抑制剂。Acetylcysteine 是半胱氨酸前体,通过中和花生四烯酸依赖的5-脂氧合酶 活性所产生的毒性脂质来防止血红素诱导的铁中毒 (ferroptosis )。Acetylcysteine 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗流感病毒活性。此外,Acetylcysteine 是半胱氨酸在药物输送过程中最稳定形式,可用于双硫死亡 (disulfidptosis ) 的研究。
HY-A0061S
Trifluridine-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Trifluridine。 Trifluridine (Trifluorothymidine;5-Trifluorothymidine;TFT) 是不可逆的胸苷酸合酶 抑制剂,从而抑制 DNA合成 。Trifluridine 是用于单纯疱疹病毒 (HSV ) 感染的抗病毒活性分子。Trifluorothymidine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 活性。
HY-125818S1
Cytidine-5′-triphosphate-d14 (disodium) 是 Cytidine-5'-triphosphate 的氘代物。 Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate;5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶 可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-17605S
Bictegravir-15 N,d2 (GS-9883-15 N,d2 ) 是 15 N 和氘代标记的 Bictegravir (HY-17605) 的同位素衍生物。Bictegravir (GS-9883) 是一种有效的 HIV-1 整合酶 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。
HY-B0503S
2-Thiouracil-13 C,15 N2 是 13 C, 15 N 标记的 2-Thiouracil。2-Thiouracil (Thiouracil) 是一种抗甲状腺化合物。2-Thiouracil 可作为一种高度特异性的黑色素瘤探测物。2-Thiouracil 是一种选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂,其 Ki 值为 20 μM。
HY-66005S4
Acetaminophen-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Acetaminophen。 Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶 -2 (COX-2 ) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
HY-66005S3
Acetaminophen-13C6 (Paracetamol-13C6) 是一种 13C 标记的 Acetaminophen。Acetaminophen (Paracetamol) 是选择性环氧合酶 -2 (COX-2 ) 的抑制剂,IC50 值为 25.8 μM。Acetaminophen 是一种有效的肝 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 抑制剂。Acetaminophen 是广泛使用的解热和止痛剂。
HY-136648S3
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate-d14 (dATP-d14 ) dilithium 是氘代标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (HY-136648)。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是一种核苷酸,在细胞中用于DNA合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶 的底物。
HY-W751835
Baloxavir-d4 (Baloxavir acid-d4 ; S-033447-d4 ) 是氘代标记的 Baloxavir (HY-109025A)。Baloxavir-d4 (Baloxavir-d4 acid),衍生自前体 Baloxavir-d4 marboxil,是甲型和乙型流感病毒聚合酶 PA 亚基内的一种首创,有效且选择性的帽依赖性核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Baloxavir-d4 抑制病毒 RNA 的转录和复制,并具有强大的抗病毒活性。
HY-113509S
Lipoxin A4-d5 是 Lipoxin A4 的氘代物。Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶 衍生的类二十烷酸调节剂,具有强大的抗炎和促消炎双重特性。Lipoxin A4 抑制与 ERK1/2 和 NF-kB 通路相关的人表皮角质形成细胞 (NHEK) 的增殖以及炎性细胞因子/趋化因子(如IL-6 ,IL-8 等)的产生。Lipoxin A4 抑制血清淀粉样蛋白 A (SAA) 介导的 IL-8 释放,IC50 值为 25.74 nM。
HY-136648S5
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate-13 C10 (dATP-13 C10 ) dilithium 是 13 C 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (HY-136648)。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是一种核苷酸,在细胞中用于DNA合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶 的底物。
HY-136648S4
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate-15 N5 (dATP-15 N5 ) dilithium 是 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (HY-136648)。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是一种核苷酸,在细胞中用于DNA合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶 的底物。
HY-125818S4
Cytidine-5'-triphosphate-d14 (Cytidine triphosphate-d14 dilithium; 5'-CTP-d14 ) dilithium 是氘代标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶 可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-118828AS
(9S,13R)-12-OPDA-d5 是 (9S,13R)-12-Oxo phytodienoic acid 的同位素标记。(9S,13R)-12-Oxo phytodienoic acid 是 12-oxoPDA (HY-118828) 的异构体。(9S,13R)-12-Oxo phytodienoic Acid 是绿色植物叶片中的脂氧合酶 代谢物。
HY-10241S
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-136648S2
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate-15 N5 ,d14 (dATP-15 N5 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (HY-136648)。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是一种核苷酸,在细胞中用于DNA合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶 的底物。
HY-125818S3
Cytidine-5'-triphosphate-13 C9 (Cytidine triphosphate-13 C9 dilithium; 5'-CTP-13 C9 ) dilithium 是 13 C 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶 可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-125818S6
Cytidine-5'-triphosphate-15 N3 (Cytidine triphosphate-15 N3 dilithium; 5'-CTP-15 N3 ) dilithium 是 15 N 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶 可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-136648S1
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate-13 C10 ,15 N5 (dATP-13 C10 ,15 N5 ) dilithium 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (HY-136648)。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是一种核苷酸,在细胞中用于DNA合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶 的底物。
HY-125818S2
Cytidine-5'-triphosphate-13 C,d1 (Cytidine triphosphate-13 C,d1 dilithium; 5'-CTP-13 C,d1 ) dilithium 是氘代和 13 C 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶 可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-15236S1
PSI-6206-d1,13 C,15 N2 是 15 N 和 13 C 标记的 PSI-6206 (HY-15236)。PSI-6206 (RO 2433) 是 PSI-6130 的脱氨衍生物,PSI-6130 是一种有效的选择性 HCV NS5B 聚合酶 抑制剂。PSI-6206 低效抑制HCV复制,EC90 为 >100 μM。
HY-125818S5
Cytidine-5'-triphosphate-15 N3 ,d14 (Cytidine triphosphate-15 N3 ,d14 dilithium; 5'-CTP-15 N3 ,d14 ) dilithium 是氘代和 15 N 标记的 Cytidine-5'-triphosphate (HY-125818)。Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶 可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-119647
炔烃
PPOH,脂肪酸衍生物,是一种选择性的环氧合酶 (COX ) 抑制剂,可以抑制肾皮质微粒体中的花生四烯酸环氧合酶 活性。此外,PPOH 作用于 CYP4A2 和 CYP4A3 的 IC50 值分别是 22 μM 和 6.5 μM。PPOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-16200
ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine
炔烃
Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis ) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。Ethynylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13728
ZD 9331; BGC9331
炔烃
Plevitrexed (ZD 9331; BGC9331) 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS ) 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。Plevitrexed 通过 α-叶酸受体以及还原的叶酸载体吸收。Plevitrexed 有用于胃癌的潜力。Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-119323
叠氮化物
标记与荧光成像
7-Azido-4-methylcoumarin 是一种荧光硫化氢 (H2S) 探针。7-Azido-4-methylcoumarin 可作为胱硫醚 β-合酶 活性的高度灵敏测定。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10443
Ro 4588161; R1626
叠氮化物
Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir 具有抗 HCV 活性。Balapiravir 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-120293
炔烃
CB30900 是胸苷酸合酶 (thymidylate synthase ) 的抑制剂,IC50 为 0.2 μM。CB30900 在 W1L2 中表现出细胞毒性,IC50 为 0.13 μM。
HY-13728B
(Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331
炔烃
(Rac)-Plevitrexed ((Rac)-ZD 9331; (Rac)-BGC9331) 是 Plevitrexed 的外消旋体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(Rac)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13728A
(R)-ZD 9331; (R)-BGC9331
炔烃
(R)-Plevitrexed ((R)-ZD 9331; (R)-BGC9331) 是活性较小的 Plevitrexed 的 R 型异构体。Plevitrexed 是口服有效的胸苷酸合酶 (TS) 抑制剂。(R)-Plevitrexed 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134320
8-Azidoadenosine 5'-triphosphate; 8-N3-ATP
叠氮化物
8-Azido-ATP 是一个光解性的核苷酸类似物,用于鉴定蛋白,如依赖于 DNA 的 RNA 聚合酶 。8-Azido-ATP 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-151829
叠氮化物
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10443A
Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride
叠氮化物
Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。Balapiravir (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-10444
4'-Azidocytidine
叠氮化物
R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物,是特异性的 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制,IC50 为 1.28 μM。R-1479 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-134103A
2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate trisodium
核苷酸及其类似物
ddGTP trisodium (2′,3′-Dideoxyguanosine 5′-triphosphate) 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs),可作为 DNA 聚合酶 链延长抑制剂用于 DNA 测序。ddGTP trisodium 是 DNA 聚合酶 α 的抑制剂或也是其反应底物。
HY-W008661
dGTP (trisodium) solution (100mM); 2'-Deoxyguanosine-5'-triphosphate (trisodium) solution (100mM)
核苷酸及其类似物
Deoxyguanosine triphosphate (dGTP) trisodium solution (100mM) 是细胞中用于 DNA 合成的核苷酸前体。Deoxyguanosine triphosphate trisodium salt 用于逆转录聚合酶 链反应 (RT-PCR) 中以进行 DNA 扩增。
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
小干扰RNA
Givosiran sodium 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran sodium 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
HY-N0523A
3,4,5-Trihydroxybenzoic acid hydrate
抗氧剂
螯合剂
Gallic acid (3,4,5-Trihydroxybenzoic acid) hydrate 是一种天然多羟基酚类化合物,具有抑制环氧合酶 -2 (COX-2 ) 的自由基清除作用。Gallic acid hydrate 具有多种活性,如抗菌、抗氧化、抗菌、抗炎和抗肿瘤活性。
HY-W011142
核苷酸及其类似物
2'-Deoxyuridine 5'-monophosphate disodium 被双底物酶胸苷酸合酶 (TS) 还原甲基化为 dTMP (2'-deoxythymidine 5'-monophosphate)。dTMP 是 DNA 合成所需的核苷酸。
HY-N0455
增溶剂
L-精氨酸 (L-Arginine) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。L-Arginine 是有效的血管扩张剂,且可被用于诱导实验性急性胰腺炎。
HY-13859
L-FMAU
核苷及其类似物
Clevudine (L-FMAU) 是一种非自然L-构型的核苷类似物,具有较强的抗 HBV 活性,半衰期长,毒性低。Clevudine 是一种非竞争性抑制剂,不与病毒 DNA 结合,而是与聚合酶 (polymerase ) 结合。Clevudine 可以用于研究小鼠的牛痘病毒呼吸道感染。
HY-141567A
Pseudo-UTP (trisodium) solution (100mM)
核苷酸及其类似物
Pseudouridine 5'-triphosphate (Pseudo-UTP) trisodium solution (100mM) 是聚合酶 介导的 RNA 合成中最常用的修饰核苷酸 之一。与含有 UTP 的未修饰的 mRNA 相比,含Pseudo-UTP的 mRNA的显示出更好的核酸酶稳定性,免疫原性和翻译特性。
HY-141567
Pseudo-UTP
核苷酸及其类似物
Pseudouridine 5'-triphosphate (Pseudo-UTP) 是聚合酶 介导的 RNA 合成中最常用的修饰核苷酸之一。与含有 UTP 的未修饰的 mRNA 相比,含Pseudo-UTP的 mRNA的显示出更好的核酸酶稳定性,免疫原性和翻译特性。
HY-136648
dATP
核苷酸及其类似物
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是一种核苷酸,在细胞中用于DNA合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶 的底物。
HY-132610
ALN-AS1
小干扰RNA
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
HY-137697D
核苷酸及其类似物
ddCTP trisodium 是一类双脱氧核糖核苷酸 (ddNTPs),可作为 DNA 聚合酶 链延长抑制剂用于 DNA 测序。ddCTP trisodium 是一种核苷类似物,靶向人类免疫缺陷病毒 (HIV) 的逆转录酶。ddCTP trisodium 可用于艾滋病 (AIDS) 研究。
HY-W353804
核苷及其类似物
2'-Deoxy-β-L-uridine 是一种核酸类似物,是病毒酶的特异性底物,对单纯疱疹 1 型 (HSV1) 胸苷激酶 (TK) 没有立体特异性。2′-Deoxy-β-L-uridine 通过 5'-三磷酸与病毒DNA聚合酶 相互作用产生抗病毒活性。
HY-136648A
dATP trisodium
核苷酸及其类似物
2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate trisodium (dATP trisodium) 是一种核苷酸,在细胞中用于 DNA 合成或复制。2'-Deoxyadenosine-5'-triphosphate (dATP) 是 DNA 聚合酶 的底物。
HY-125818
Cytidine triphosphate; 5'-CTP
核苷酸及其类似物
Cytidine 5′-triphosphate (Cytidine triphosphate; 5'-CTP) 是一种三磷酸核苷,作为核苷酸和核酸、脂质生物合成的构建砌块。胞嘧啶核苷三磷酸合酶 可以催化 UTP 生成 5'-CTP。Cytidine 5′-triphosphate 是 T. gondii 在从头嘧啶生物合成通路中必不可少的生物分子。
HY-148167
核苷及其类似物
2'-Deoxy-2'-fluoro-l-uridine 是 L-核苷类化合物。2'-Deoxy-2'-fluoro-l-uridine 是一种有效的选择性病毒 RNA 聚合酶 抑制剂,从而抑制 RNA 病毒的复制。
HY-W406070
LNA-G
核苷及其类似物
2′-O,4′-C-Methyleneguanosine (LNA-G) 是一种反向鸟嘌呤类似物,其中 LNA (locked nucleic acid) 是一种核酸类似物,LNA 修饰可被广泛应用于各种领域,如与互补序列有效的结合亲和力,以及比天然核苷酸更强的核酸酶抗性,在疾病诊断及研究方面的应用提供了巨大的潜力。LNA-G 也可以通过 KOD DNA 聚合酶 ,可以将 LNA-G 核苷酸整合到 DNA 链中。
HY-W010800
胆固醇
Cholesteryl hemisuccinate 是一种具有保肝和抗癌活性的物质。Cholesteryl hemisuccinate 抑制对乙酰氨基酚 (AAP, HY-66005) 的肝毒性,并防止 AAP 诱导的肝细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Cholesteryl hemisuccinate 抑制 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 和 DNA 拓扑异构酶 (DNA topoisomerase ),从而抑制 DNA 复制和修复以及细胞分裂。因此,胆固醇半琥珀酸酯抑制肿瘤生长。
HY-10444
4'-Azidocytidine
核苷及其类似物
R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物,是特异性的 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制,IC50 为 1.28 μM。R-1479 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-134174A
16:0-18:1 PA
磷脂
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium (16:0-18:1 PA)是一种磷脂,具有调节生物膜流动性和参与细胞信号转导的活性。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium可用于研究对叶绿体包膜单半乳糖基二酰基甘油(MGDG)合酶 活性的影响。1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphate sodium在细胞膜完整性和功能中发挥重要作用。
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