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Enzyme inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-B0093
HY-B0331A
HY-A0043
HY-A0043A
HY-13989
HY-B1202
HY-B1202A
HY-100615
HY-18690A
HY-100312
HY-106446
HY-132606A
HY-161243
HY-A0043B
HY-18081
HY-138067
HY-107994
Carboxymethoxylamine hemihydrochloride; Aminooxyacetate hemihydrochloride
GABA Receptor
Cancer
氨氧基乙酸半盐酸盐
MAS ) 抑制剂, 也能抑制 GABA 降解酶 GABA-T 。
HY-A0116S
HY-132884
Mps1
Cancer
TTK inhibitor 3 是一种有效的选择性 TTK （一种必需的纺锤体组装检查点酶）抑制剂，其IC50 值为 3.0 nM。
HY-107762
Others
Cardiovascular Disease
CGS35066 是一种有效的选择性内皮素转换酶 (ECE-1 ) 氨基膦酸盐抑制剂。CGS 35066 在体外抑制人 ECE-1 和大鼠肾中性内肽酶 24.11 (NEP) 的活性，IC50 值分别为 22 nM 和 2.3 μM。
HY-108285
HY-18948
HY-N2021A
HY-B0477
HY-B0331AS
HY-124909A
HY-121517
HY-116023
HY-159078
HY-119025
HY-155098
SHP2
Cancer
CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂，IC50 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。
HY-B0882
HY-119991
HY-122134
Fungal
Infection
SC-58272 是一种强效且选择性的二肽 N-肉豆蔻酰转移酶 (Nmt ) 抑制剂，对白色念珠菌 (菌株 B311) Nmt 的 IC50 为 56 nM。与人类酶相比，SC-58272 对真菌酶的选择性是其 250 倍。
HY-153973
HY-112861
HY-101790
HY-W010538
HY-107318
HY-124927
Ceramidase
Cancer
ARN14988 是 acid ceramidase(ACDase) 的有效抑制剂 (对人源酶的 IC50 为 12.8 nM)。
HY-144799
HY-106816
HY-N3247
Parasite
Others
Monomethyl kolavate 是一种 Trypanosoma brucei GAPDH enzyme (TbGAPDH ) 抑制剂， 其 IC50 值为 2 µM。
HY-145933
Glutaminase
Inflammation/Immunology
BJJF078 是一种氨基哌啶衍生物。BJJF078 是一种有效的重组人和小鼠谷氨酰胺转氨酶 (TG2 ) 活性的抑制剂，IC50 值分别为 41 和 54 nM。BJJF078 也抑制密切相关的 TG1 酶，其IC50 为 0.16 μM。 BJJF078 可用于多发性硬化症 (MS) 研究。
HY-144800
SARS-CoV
Infection
FWM-1是一种有效的 SARS-COV-2 NSP13 解旋酶 抑制剂，结合自由能为 -328.6 kcal/mol。FWM-1 有效地破坏了 ATP 与 SARS-COV2 解旋酶的结合。
HY-B0382
HY-B1093
HY-16437
HY-109059
HY-128586
HY-125965
HY-18207
HY-150621
HY-147365
HY-113898
HY-120803
HY-G0024A
HY-P2072
HY-162674
SARS-CoV
Infection
MERS-CoV-IN-2 (compound 3c) 是一种 MERS-CoV 3CLpro 抑制剂 (IC50 =17nM)。MERS-CoV-IN-2 通过与 3CLpro 酶的活性位点结合，特别是 S4 亚位点，来抑制酶的活性，从而展现出对 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 的抗病毒活性。
HY-120631A
Others
Others
BMS-538305 hydrochloride是一种强效且选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂，通过与酶形成可逆共价复合物而表现出强大的生物活性。X 射线晶体结构分析表明，BMS-538305 hydrochloride通过抑制剂的腈碳和酶残基 S630 之间的共价连接来展示其作用机制。
HY-117374
HDAC
Cancer
HDAC3-IN-1 (化合物 5) 是一种有效的选择性的 HDAC3 抑制剂，其 IC50 为5.96 nM。
HY-18211
HY-118980
HY-163529
HSV
Infection
HN0037 是一种选择性的，具有口服活性的解旋酶-引发酶 (helicase-primase ) 抑制剂。HN0037 通过靶向病毒解旋酶-引发酶复合物来抑制 HSV 复制。
HY-13344
HY-18206
HY-B0331
HY-B0231BS
HY-N0125
HY-107373
HY-B0231AS
HY-13344A
HY-108321S
HY-B0331B
HY-113681
HY-131816
Others
Others
5'-dUMP 是一种竞争性的与 2′-deoxypyrimidine-5′-monophosphate 相互作用的酶抑制剂或调节剂。
HY-129500
HY-126362
Glycosidase
Others
ML266 是葡萄糖脑苷脂酶 (GCase) 分子伴侣， IC50 为 2.5 µM。ML266与 GCase 结合并将其转运至溶酶体，恢复 GCase 酶的活性。ML266 不会抑制 GCase 的活性。ML266 具有研究戈谢病的潜力。
HY-154807
Bacterial
Infection
DQn-1 是一种有效的抗叶酸剂，对结核分枝杆菌 (Mtb ) 具有活性 (MIC90 =0.03 µM)。DQn-1 直接抑制 DHFR enzyme 活性，对 Mtb 和人 DHFR enzyme 的 IC50 值分别为 8.7 和 7.6 nM。
HY-119689
CNP520
Beta-secretase
Neurological Disease
Umibecestat (CNP520) 是一种 β 位点淀粉样前体蛋白裂解酶-1 (BACE-1) 抑制剂， 在人 BACE-1 和鼠 BACE-1 中的 IC50 值分别为 11 nM 和 10 nM。Umibecestat 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-10484
MLN4924 hydrochloride
NEDD8-activating Enzyme
Cancer
Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一种有效，选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme ) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。
HY-70062
HY-B0744
DFMO; MDL71782; RMI71782; α-difluoromethylornithine
Parasite
Infection Cancer
依氟乌氨酸
HY-B0744A
DFMO hydrochloride; MDL71782 hydrochloride; RMI71782 hydrochloride; α-difluoromethylornithine hydrochloride
Parasite
Infection Cancer
盐酸依氟鸟氨酸；依氟鸟氨酸
HY-U00197
HY-B0242S1
HY-101790A
HY-122591
HY-33914
HY-132824
HY-B0263S1
HY-121232
HY-113813
HY-117250
Others
Infection
EcDsbB-IN-10 (compound 12) 是 EcDsbB （E. coli DsbB）酶的抑制剂，其 Ki 为 0.8 nM，IC50 为 18.85 nM。
HY-131812
HY-131810
HY-P10485
HY-123227
HY-153692
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 1 (example 7) 是一种 Werner 综合征 ATP 依赖性解旋酶 WRN 抑制剂，能够抑制 WRN 解旋酶结构域活性。WRN inhibitor 1 具有研究癌症的潜力。
HY-121151
(±)-Amethopterin; (±)-CL14377; (±)-WR19039
Antifolate
Others
(±)-Methotrexate ((±)-Amethopterin) 是 Methotrexate (HY-14519) 的外消旋体。Methotrexate 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。
HY-126826
HY-156579
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 3 (example 110)，一种环状乙烯基砜化合物，是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 3 可用于癌症研究。
HY-156580
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 4 (example 107)，一种环状乙烯基砜化合物，是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 4 可用于癌症研究。
HY-156581
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 5 (example 157)，一种环状乙烯基砜化合物，是一种韦默综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN) 抑制剂。WRN inhibitor 5 可用于癌症研究。
HY-147730
HDAC
Cancer
通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物，通过酶抑制试验表明，化合物12c发挥了广谱酶抑制活性，化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6，在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
HY-148190
CGT-8012
Dipeptidyl Peptidase
Endocrinology
Sheng Gelieting (CGT-8012) 是一种二肽肽酶-IV 酶 (DP-IV) 抑制剂。Sheng Gelieting 具有良好的 DP-IV 抑制活性，IC50 值为 87 nM。Sheng Gelieting 可用于研究或预防与二肽肽酶-IV酶相关的疾病，如糖尿病，特别是 II 型糖尿病。
HY-18206A
HY-N0356
(-)-Catechin 3-gallate; (-)-Catechin 3-O-gallate
COX
Cancer
儿茶素没食子酸酯
COX-1 和 COX-2 活性。
HY-10825
HY-U00171
HY-B0279S
HY-W020215
HY-107337S
HY-154865
HY-154866
HY-P3201
HY-156447
HY-124481
HY-105266
HY-162524
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-28 (Compound 4l) 通过影响底物结合和酶催化，抑制酪氨酸酶的活性，IC50 为 72.55 μM。
HY-131814
Others
Others
5'-dGMPS 是 5'-dGMP 的类似物，是与 5'-dGMP 相互作用的潜在底物、竞争性抑制剂或酶的调节物。
HY-131815
Others
Others
5'-dIMPS 是 5'-dIMP 的类似物，是与 5'-dIMP 相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂或调节物。
HY-131813
2'-Deoxycytidine 5'-monophosphate
Others
Others
5'-dCMPS 是 5'-dCMP 的类似物，是与 5'-dCMP 相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂或调节剂。
HY-101733
HY-23093
HY-118164
HY-169796
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
Panepophenanthrin 是一种可从蘑菇菌株 Panus rudis Fr. IFO 8994 中分离得到的化合物。Panepophenanthrin 是一种泛素活化酶抑制剂。
HY-158235
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-27 (compound 6f) 是酪氨酸酶 (TYR) 抑制剂 (IC50 : 0.88 μM)，能静态猝灭 TYR。Tyrosinase-IN-27 通过结合 TYR 来增加酶微环境的疏水性，降低酶中 α-螺旋的含量，改变其二级结构。Tyrosinase-IN-27 可用于食品工业中，有效抑制莲藕片的褐变。
HY-169423
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 17 (Compound 250) 是具有口服活性的 Werner 综合征 ATP 依赖性解旋酶 (WRN ) 抑制剂，特别抑制 WRN 解旋酶结构域活性。WRN inhibitor 17 有望用于癌症的研究。
HY-112179
Others
Inflammation/Immunology
GSK180 是一种有效的、选择性和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO) 抑制剂，它是色氨酸代谢中的关键酶，IC50 值约为 6 nM。GSK180 对色氨酸途径上其他酶的作用可忽略。GSK180 可快速改变犬尿氨酸 (kynurenine) 通路代谢物的水平，是动物模型中探索 KMO 抑制剂的有效工具。
HY-76200S
UK-109496-d3
Fungal
Infection
伏立康唑 d3
3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0744B
DFMO hydrochloride hydrate; MDL-71782 hydrochloride hydrate; RMI-71782 hydrochloride hydrate; α-difluoromethylornithine hydrochloride hydrate
Parasite
Cancer
依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物
HY-18030
HY-114161
HY-125826
HY-N4090
HY-145705
HY-126233
HY-121180
HY-132157
HY-W039939
HY-167716
Others
Infection
Zidovudine diphosphate是一种抗逆转录病毒化合物，具有抑制 HIV 用于合成 DNA 的逆转录酶的活性，从而阻止病毒 DNA 的形成。
HY-B0882S
HY-18205
HY-147388
HY-131312A
LY3410738 (gentisate); Mutant IDH1-IN-6 (gentisate)
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Crelosidenib (gentisate) 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H ，IDH1 R132C ，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Crelosidenib (gentisate) 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
HY-118694
HY-107352
HY-136885
MMP
Infection
(S,S)-TAPI-0 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂，通过抑制 PDF 酶活性来抑制沙眼衣原体的生长。(Rac)-TAPI-0 可用于衣原体感染的研究。
HY-114536
NSC 104800
Angiotensin Receptor
Others
Mitolactol (NSC 104800) 是一种血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，具有抑制ACE活性（IC50 为1.4×10?? M），以及当在大鼠中以0.3mg/kg静脉给药时抑制血管紧张素I的升压反应的活性。
HY-15345
THU dihydrate; NSC-112907 dihydrate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
四氢尿苷
CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-109592
HY-114161A
HY-116872
Bacterial
Infection
MAC13772 是 BioA 酶的有效抑制剂 (IC50 =250 nM)，生物素合成的倒数第二步。MAC13772 是一种新型抗菌化合物。
HY-106887
HY-117281
HY-147361
HY-15345A
HY-B0279S1
HY-105163
HY-W332206
HY-159655
HY-N2336
HY-129056
Thrombin
Cardiovascular Disease
美拉加群
thrombin 直接抑制剂，除凝血酶外，它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子，可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
HY-B1852
Bacterial Fungal
Infection
甲嘧磺隆
ALS ) 抑制剂。Sulfometuron-methyl 具有抗细菌和抗真菌活性，能抑制鼠伤寒沙门氏菌 ALS II 和大肠杆菌 ALS III 的活性。
HY-19072
HY-16742B
Antibiotic Bacterial Topoisomerase
Infection
Gepotidacin mesylate hydrate 是一种口服有效的三氮杂苊烯抗生素和细菌 II 型拓扑异构酶抑制剂。Gepotidacin mesylate hydrate 通过阻断拓扑异构酶来抑制细菌 DNA 复制。Gepotidacin mesylate hydrate 选择性抑制拓扑异构酶 IV 和 DNA 旋转酶的 B 亚基。
HY-13296
HY-B1368
HY-112305
ATM/ATR
Cancer
AZ32 是一种口服可利用的，可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂，IC50 <6.2 nM。在细胞中抑制 ATM，IC50 为 0.31 μM。
HY-111421
HY-100365
SHP-141
HDAC
Cancer
Remetinostat (SHP-141) 是一种基于羟肟酸的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制剂，目前正在开发应用于研究皮肤 T 细胞淋巴瘤。
HY-N6702
HY-132886
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-6 是一种 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂，显示了有效的酶抑制活性，IC50 值 73 nM。
HY-145197
HY-116559
HY-P4583
HY-P2605
HY-B0279R
HY-131811
5'-O-Thiophosphonocytidine
Others
Others
5’CMPS (5’-O-Thiophosphonocytidine) 是一种 5’-CMP 类似物，是一种潜在的与胞苷-5’磷酸相互作用的酶的竞争性抑制剂或调节剂。
HY-W772850
HY-123000
Biochemical Assay Reagents
4-甲基伞形酮基2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-吡喃半乳糖苷
HY-18054
11β-HSD
Inflammation/Immunology
BVT 2733 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT 2733 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50 =96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50 =3341 nM) 的。BVT 2733 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
HY-127146
Antibiotic Bacterial
Infection
Platensimycin 是一种由 platensis 产生的抗生素，通过选择性抑制细胞脂质生物合成来抑制革兰氏阳性菌（IC50 =0.1 μM）。Platensimycin 靶向 β-酮酰基-酰基-载体蛋白合酶 I/II，FabF/B，一种参与脂肪酸生物合成的酶 (金黄色葡萄球菌和大肠杆菌酶的 IC50 s=48 nM 和 160 nM)，Platensimycin 是一种很有前景的克服抗生素耐药性的药物。
HY-133217
Bacterial
Infection
Benastatin C 是一种聚酮合酶衍生的 Benastatin，存在于链霉菌中，具有多种生物活性。它可抑制谷胱甘肽 S-转移酶 (GST；大鼠肝酶的 IC50 =24 μg/mL)。Benastatin C 还可抑制分离的猪胰脂肪酶的酯酶活性 (IC50 =10 μg/mL)。它以浓度依赖性方式增加 LPS 或伴刀豆球蛋白 A 诱导的分离小鼠脾淋巴细胞胚细胞形成。
HY-160633
Parasite
Infection
PfFAS-II inhibitor 1 (Compound 3) 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) II型脂肪酸生物合成途径 (PfFAS-II ) 抑制剂，PfFabI 酶的 IC50 为 0.63 μM。PfFAS-II inhibitor 1 具有抗疟活性。
HY-112435
PI4K Parasite
Infection
UCT943 是新一代恶性疟原虫 Plasmodium falciparum PI4K 抑制剂。UCT943 抑制 P. vivax PI4K (Pv PI4K) 酶，IC50 为 23 nM。
HY-130569
HY-A0116A
HY-A0116
HY-N1102
HY-163529A
HSV
Infection
(S)-HN0037 是 HN0037 (HY-163529) 的 (S)-异构体，HN0037 是一种选择性、具有口服活性的解旋酶-引物酶抑制剂，通过靶向病毒解旋酶-引物酶复合物来抑制 HSV 的复制。
HY-76316
HY-100640
HY-12988
HY-112734
Cytochrome P450
Cancer
4'-Methylchrysoeriol 是有效的细胞色素 P450 酶 (P450) 的抑制剂，其对人 P450 1B1 依赖的乙氧基烯丙醇-O-脱乙基酶 (EROD) 的 IC50 值为 19 nM。
HY-125999
HY-114424
HY-114424A
HY-118660
Antibiotic Bacterial
Infection
Anhydrotetracycline hydrochloride 是一种四环素的生物合成前体，是一种有效的竞争性的四环素破坏酶 (tetracycline destructase enzyme s) 广谱抑制剂。Anhydrotetracycline hydrochloride 是真核细胞中四环素控制的基因表达系统的效应子。
HY-101255
HY-145326
Fungal
Others
Antibacterial agent 67（IC50 = 0.03 μM）对琥珀酸脱氢酶的酶抑制活性比氟哌啶醇（IC50 = 4.40 μM）显著提高。
HY-148700
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Werner syndrome RecQ helicase-IN-2 (example 57) 是一种有效的 Werner综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN ) 抑制剂，可用于癌症研究。
HY-155521
Bacterial
Infection
Enzyme -IN-2 (化合物 15) 是一种 ureases 抑制剂 (Ki =2.36 μM)，具有抗尿素分解活性 (IC50 =0.75 µM).
HY-156414
HY-157728
HY-B0279S2
HY-B0331AR
HY-P1998
Others
Others
Pepsinostreptin是一种酶抑制剂，具有抑制胃蛋白酶的活性。Pepsinostreptin能够与胃蛋白酶形成1:1复合物，并显著抑制其活性。Pepsinostreptin的活性使其在研究蛋白酶抑制和相关生物学过程中具有重要的应用潜力。
HY-13635A
MK-906 acetate
5 alpha Reductase
Cancer
醋酸非那雄胺
5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride acetate 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride acetate 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-109040
HY-133624
Drug Metabolite
Cancer
1,1,3-Tribromoacetone 是甲氨蝶呤 (HY-14519) 的杂质。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。
HY-B0378A
HY-N0529
HY-N0125S
HY-18206S
HY-W012595A
trans-Benzalacetone
Phospholipase
Inflammation/Immunology
亚苄基丙酮
Xenorhabdus nematophila ) 的代谢产物，是针对磷脂酶 A2 (PLA2 ) 的酶抑制剂。trans-Benzylideneacetone 是一种免疫抑制剂。
HY-W028047
HY-144681
HY-W009993
Others
Others
3,4-Methylenedioxycinnamic acid 是 phenylpropanoid enzyme 4-hydroxycinnamoyl-CoA 连接酶 的抑制剂。3,4-Methylenedioxycinnamic acid 会促进可溶性酚，尤其是香草酸的形成。
HY-122154
HY-156001
Deubiquitinase
Cancer
DUB-IN-7 (化合物 43) 是一种去泛素化酶 Deubiquitinating enzyme s (DUBs ) 抑制剂。DUB-IN-7 可用于 JAK2 活性失调介导的疾病研究，如白血病。
HY-P5890
HY-B0477R
HY-P10447
HY-15301
HY-A0166
MK0791
Bacterial Antibiotic
Infection
西司他丁
renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-A0166A
MK0791 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection
西司他丁钠
renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin sodium 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin sodium 可用作抗菌辅助剂。
HY-131312
LY3410738; Mutant IDH1-IN-6
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H ，IDH1 R132C ，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
HY-161306
HDAC
Cancer
ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物，可经历酶催化的开环反应，形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
HY-160912
ELOVL
Cancer
ELOVL6-IN-5 (compound B) 是长链脂肪酸家族 6 的延长酶 (ELOVL6 ) 的抑制剂。ELOVL6 是饱和和单不饱和长链脂肪酸延长的限速酶，是抑制糖尿病的有效靶点。ELOVL6-IN-5 在饮食诱导肥胖 (DIO) 的小鼠模型中降低肝脂肪酸水平。但 ELOVL6-IN-5 造成的 ELOVL6 抑制未改善胰岛素抵抗。
HY-115312
Na+/K+ ATPase
Others
Ro 18-5364 是一种 H+/K+ ATPase 的抑制剂，具有抑制该酶活性的作用。Ro 18-5364对胃黏膜 H+/K+ ATPase 酶具有极强的抑制作用，抑制作用在低 pH 时更显著，同时对 H+/K+ ATPase 的两种对映体无选择性差异，且其抑制作用可通过多种实验方法进行研究和验证，包括对酶活性、质子转运的抑制以及对其结合的研究等。
HY-13635
MK-906
5 alpha Reductase
Cancer
非那雄胺
5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-150702
HY-161385
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 21 (Compound 3e) 通过稳定酶-DNA 复合物来抑制 Topoisomerase I 。 Topoisomerase I inhibitor 21 在 39 种人类癌细胞 (JFCR39) 中表现出抗增殖活性，平均 GI50 为 39 nM。
HY-18169
Fab-001
Bacterial
Infection
MUT056399 (Fab-001) 高效抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌 FabI 酶 , IC50 值分别为 12 nM 和 58 nM。
HY-18062S
HY-B0592S
HY-117430
HY-145302
Bacterial
Infection
Mycobactin-IN-2 (化合物 49) 是一种分枝杆菌素生物合成抑制剂。Mycobactin-IN-2 与水杨酰-AMP 连接酶 (MbtA) 结合，MbtA 是分枝杆菌素生物合成途径中的关键酶。
HY-117878
HY-144739
HY-144741
HY-P3991
HY-148699
Werner syndrome RecQ helicase-IN-1
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HRO761 (Werner syndrome RecQ helicase-IN-1) (example 42)是一种有效的 Werne r综合征 RecQ DNA 解旋酶 (WRN ) 抑制剂，可用于癌症研究。
HY-N2383
(1R,2S,3S,4S,6R)-4-Amino-6-(hydroxymethyl)cyclohexane-1,2,3-triol
Glycosidase
Metabolic Disease
validamine 以 pH 依赖性和剂量依赖性的竞争性抑制β-葡萄糖苷酶,IC50 值为2.92 mM，最大抑制能力是在该酶的最适 pH 值下。
HY-P4279
HY-12655
MMP
Metabolic Disease
IDE-IN-1 (compound 6bK) 是一种胰岛素降解酶 (IDE ) 抑制剂，IC50 值为 50 nM。IDE-IN-1 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-119244
HY-50761
HY-120303
HY-B2158
HY-W015007
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-N1255
HY-125528
Thrombin
Cardiovascular Disease
Ro 09-1679 是一种凝血酶 (thrombin ) 抑制剂，其 IC50 为 33.6 μM。Ro 09-1679 可抑制酶活性，对factor Xa、胰蛋白酶和木瓜蛋白酶的 IC50 值分别为 3.3、0.04 和 0.0346 μM。
HY-D0843S
NEM-d5
Cathepsin Deubiquitinase
Others
N-乙基马来酰亚胺 d5
5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-W006230
Cytochrome P450
Cancer
蒽黄酸
IQ 诱变性 抑制剂，可以抑制微粒体和胞质激活途径。 Anthraflavic acid 也是一种有效和特异性的细胞色素 P-448 抑制剂，细胞色素 P-448 是一种与许多化学致癌物质的激活密切相关的酶系统。
HY-155693
Topoisomerase Parasite
Infection
Topoisomerase II inhibitor 16 (compound CT3) 是一种选择性、具有口服活性、可透过血脑屏障及不可逆的锥虫拓扑异构酶 II (trypanosomal topoisomerase II ) 抑制剂，可稳定双链 DNA：酶裂解复合物。Topoisomerase II inhibitor 16 具有用于恰加斯病研究的潜力。
HY-B0384
HY-13592
Chidamide impurity
HDAC
Cancer
HDAC-IN-7 (Chidamide impurity) 是 Chidamide 的一种杂质。Chidamide 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 抑制剂。
HY-12493A
HY-100283
HY-112157
HY-112862
HY-12493B
HY-12853
HY-122832
Wnt
Cancer
BC99 是一种 N-hydroxyhydantoin (NHH) carbamate，选择性抑制 Wnt-deacylating 酶 NOTUM (IC50 =13 nM)。BC99 在 NOTUM 存在的情况下保留 Wnt3A 信号。
HY-121460
HY-100713
HY-W037417
HY-113702
HY-156412
Bacterial
Infection
DHFR-IN-10 (compound 4c) 是一种有效的 DHFR 抑制剂，对结核分枝杆菌 DHFR 酶的 IC50 值为 4.21 μM。DHFR-IN-10 具有强大的抗结核功效。
HY-B0382R
HY-B1093R
HY-116230
HY-120803R
HY-169205
HY-B1370E
HY-127026A
HY-W294889
PARP
Cancer
OUL245 是一种 7-羟基衍生物，是选择性的 PARP2 抑制剂 (IC50 =44 nM)。OUL245 也抑制其他 PARP 和 TNKS 酶，IC50 为 2.9-8.8 μM。
HY-170019
RET
Cancer
RET-IN-28 (Compound 16) 是一种 RET (跨膜受体酪氨酸蛋白激酶) 抑制剂。RET-IN-28 抑制一种突变型 RET 酶 (RET-V804M) 活性，可应用于癌症研究。
HY-10865
FAAH Autophagy
Neurological Disease
LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake ) 阻滞剂 (IC50 = 270 pM; Ki =540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂，IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶，对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
HY-152113
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-3 是一种 1-茚满酮衍生物，是一种有效的 MAO-B 抑制剂，对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-3 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂，对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-3 显示出显着的抗氧化活性，并具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-113658
Others
Others
ts-SA是一种炭酸酐酶（CA）抑制剂，具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展，并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异，ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性，是一种多靶点的CA抑制剂。
HY-161412
HDAC
Cancer
STR-V-53 是一个 HDAC 抑制剂 (IC50 in nM)。STR-V-53 通过抑制这些酶的活性，增加肿瘤细胞中的组蛋白乙酰化，进而调控基因表达，抑制肿瘤生长，并诱导细胞凋亡。
HY-N12109
Others
Others
Albizziin是一种氨基酸类似物，具有作为天冬酰胺合成酶的竞争抑制剂的活性。Albizziin被用于分离具有目标酶水平变化的中国仓鼠卵巢细胞突变体。Albizziin的几种突变类别可以根据对β-天冬氨酸羟肟酸的交叉抗性进行区分。有关天冬酰胺合成酶的研究表明，对albizziin的抗性可能与天冬酰胺合成酶的调节改变、酶的结构突变以及基因扩增有关。
HY-16106
BMN-673; LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利
PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-145602
HY-121982
Fungal
Infection
Cyclo(L-Phe-L-Val) 是一种有效的异柠檬酸裂合酶 (ICL ) 抑制剂 (IC50 =27μg/mL)。Cyclo(L-Phe-L-Val) 抑制 C2 -碳利用条件下的白色念珠菌中 ICL基因的转录。
HY-112812
HY-10493
HY-12904
Bacterial
Infection
TCA1 是一种小分子，具有抗耐药性和敏感性结核分枝杆菌 (Mtb) 的活性。TCA1 抑制参与细胞壁和钼辅因子生物合成的酶，如 DprE1 和 MoeW。
HY-122886
Deubiquitinase
Cancer
XL 188 是一种有效的选择性 USP7 抑制剂，对 USP7 全长和催化结构域酶的 IC50 值分别为 90 nM 和 193 nM。XL 188可用于癌症研究。
HY-14829F
5-epi-Isofagomine
Glycosidase
Metabolic Disease
L-Afegostat (5-epi-Isofagomine) 是一种糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。L-Afegostat 是一种亚糖，可用于碳水化合物的合成。L-Afegostat 对 β-葡萄糖苷酶具有抑制作用，Ki 值为 30 μM。
HY-150250
Raf
Cancer
B-Raf IN 13 是一种 BRAF 抑制剂，在 BRAF V600E 酶测定中 IC50 为 3.55 nM。B-Raf IN 13 具有抗癌作用 (WO2020261156A1, Example 74)。
HY-156586
HY-121275
Pyruvate Kinase
Cancer
Benserazide 是一种 PKM2 抑制剂。 Benserazide 直接结合并阻断 PKM2 酶活性，从而抑制有氧糖酵解，同时上调 OXPHOS。Benserazide可用于黑色素瘤的研究。
HY-139801
HY-N0125R
HY-163465
HY-121727
HY-161950
HY-129748
HY-W002555
HY-B0130
HY-B0130A
HY-14530
AG 2037
Antifolate
Cancer
Pelitrexol (AG 2037) 是甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (GARFT ) 的抑制剂。Pelitrexol 还通过降低 GTP 结合的 Rheb (mTORC1 专性激活剂) 水平来抑制 mTORC1 。Pelitrexol 在小鼠模型中显示出强大的肿瘤生长抑制作用。
HY-100817
Phosphatase
Others
Rbin-2 是一种有效、可逆和选择性的Midasin (Mdn1) 抑制剂，Mdn1 属于AAA+ (与多种细胞活动相关的 ATP 酶)蛋白家族。Rbin-2 抑制真核生物核糖体的生物合成，是研究真核生物核糖体组装过程的强效探针。
HY-127026
HY-127026B
HY-13635S
HY-13635R
MK-906 (Standard)
5 alpha Reductase
Cancer
非那雄胺（标准品）
5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-17543
HY-18690
HY-16752
MK-7655
Beta-lactamase Bacterial
Infection
瑞来巴坦
diazabicyclooctane ）抑制剂，具有广谱抗 β 内酰胺酶（β-lactamases ）活性，包括 A 类（超广谱β内酰胺酶和 KPC）和 C 类（AmpC 酶）。Relebactam 具有抗细菌（antibacterial ）活性。
HY-A0278
HY-100079
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil; Tenofovir Impurity 2
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质
HY-132409S
HY-119974
HY-12493
HY-107393
HY-131703
HY-145301
Bacterial
Infection
Mycobactin-IN-1 (compound 44) 是一种吡唑啉类似物，是一种抗分枝杆菌的分支菌素生物合成 (mycobactin biosynthesis ) 抑制剂。Mycobactin-IN-1 与水杨酸-AMP 连接酶 (MbtA) 结合，MbtA 是分支菌素生物合成途径中的关键酶。
HY-109592S
HY-141432
Cbl-b-IN-3
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
NX-1607 (Compound 23) 是泛素-蛋白酶体通路中的 E3 酶 Cbl-b 的抑制剂，IC50 值小于 1 nM。NX-1607 可用于癌症的研究。
HY-N3470
HY-107584
HY-104029
F901318
Fungal
Infection
Olorofim (F901318) 选择性抑制真菌二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH )，这是嘧啶生物合成途径中的关键酶。Olorofim (F901318) 对烟曲霉和其他曲霉菌表现出优异的活性。
HY-W010854
HY-122604
HY-W003576
HY-16731
EVT 302; RG1577; RO4602522
Monoamine Oxidase Reactive Oxygen Species
Neurological Disease
Sembragiline (EVT 302) 是一种强效，选择性和可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂。Sembragiline 通过抑制 MAO-B 酶的活性，减少多巴胺和其他胺类神经递质的代谢，从而可能增加这些神经递质在大脑中的浓度。MAO-B 酶的抑制还可以减少有毒的活性氧 (ROS ) 的形成，这些 ROS 在 阿尔兹海默病 (AD) 的病理过程中起到作用。Sembragiline 具有良好的口服活性和血脑屏障透过性。Sembragiline 可用于 AD 的研究，特别是针对那些表现出 MAO-B 活性增加的 AD 患者。
HY-70013
CB-7598
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙
CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-14519
HY-14519D
HY-N10754
HY-159128
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-21 (compound 16c) 是一种有效的 hCAIX 抑制剂，对 hCAIX、hCA II、hCA XII 和 hCA I 的
KI 值分别为 5.2、3.5、12.6、13600 nM。hCAIX-IN-21 可抑制组织蛋白酶 B 酶活性。
HY-162898
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 242 是一种强效的抗 Toxoplasma gondii 的 1-去氧-D-木糖醇 5-磷酸还异构酶 (DXR ) 抑制剂，其 IC50 值为 5.46 μM。Antibacterial agent 242 抑制了体外 TgDXR 酶的活性以及 T. gondii 的增殖。
HY-169221
HY-W011094
HY-W009689
Parasite
Infection
TbPTR1 inhibitor 2 (Compound 3a) 是一种 PTR1 酶抑制剂，对于 Tb PTR1 和 Lm PTR1 的 IC50 分别为 34.2 和 32.9 μM。TbPTR1 inhibitor 2 对 T. brucei 具有抗寄生虫 活性 (IC50 : 34.2 μM)。
HY-17567A
HY-15272
HY-P0318
HY-109000
Debio 1450; AFN-1720
Bacterial
Infection
Afabicin (Debio 1450) 是 Debio1452 的前体活性分子，能够抵抗葡萄球菌 staphylococci ，但对其他的革兰氏阳性菌和阴性菌没有明显作用。Debio1452 是 FabI 抑制剂，能够抑制葡萄球菌中的脂肪合成。
HY-112205
Legumain
Cancer
RR-11a是人工合成的天冬酰胺酰内肽酶 Legumain 抑制剂 (IC50 =31-55 nM)。RR-11a 可用于癌症和急性心肌梗死 (AMI) 的研究。
HY-117281S
HY-101930
HY-129035
HY-106406
BAU; 5-Benzylacyclouridine
Others
Cancer
Benzylacyclouridine (BAU) 是一种有效且特异性的尿苷磷酸化酶抑制剂，尿苷磷酸化酶是尿苷分解代谢中的第一种酶。Benzylacyclouridine 可以调节 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 及其衍生物的细胞毒副作用。
HY-144465
HY-A0115
HY-145954
APA
Others
Cancer
NAT2-IN-1 (APA) 是活性分子代谢酶 N-乙酰转移酶 2 (NAT2 ) 的抑制剂。NAT2-IN-1 可以选择性地杀死慢速 NAT2 细胞。
HY-P4257
HY-19667
HY-116126
Aminopeptidase
Cancer
Leuhistin 是一种 AP-M (氨基肽酶-M) 抑制剂。AP-M 是一种脑膜中生物活性肽的灭活酶。Leuhistin 可由 Bacillus laterosporus BMI156-14F1 产生。
HY-131817
Others
Others
5'-GMPS 是 5'-GMP 的类似物和与 5'-GMP 相互作用的酶的底物、竞争性抑制剂或调节物。5'-GMPS 可以作为 T7 RNA 聚合酶合成 RNA 的引物。
HY-125796
HY-134246
5'-dTuMP
Others
Others
7-CH-5'-dAMP (5'-dTuMP) 是一种腺苷酸衍生物，可作为与 2-脱氧腺苷-5-单磷酸盐相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂或调节剂。
HY-W415004
HY-13297
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
HY-14768
HY-144371
HY-115351
HY-107352R
HY-120377
Others
Cancer
CYP1A1 inhibitor 8a是一种强效且选择性抑制CYP1A1酶的化合物，具有预防癌症的潜力。CYP1A1 inhibitor 8a对CYP1A1表现出超过10倍的选择性，相较于CYP1亚家族的其他酶表现出超过100倍的选择性。CYP1A1 inhibitor 8a能有效拮抗由B[a]P介导的芳香烃受体（AhR）在酵母细胞中的激活，并且保护人类细胞免受CYP1A1介导的B[a]P毒性。CYP1A1 inhibitor 8a具有作为癌症化学预防剂开发的潜力。
HY-10439
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 1 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 HPGDS 抑制剂，在酶和细胞分析中的 IC50 值分别为 0.6 nM 和 32 nM。HPGDS inhibitor 1 不抑制人 L-PGDS，mPGES，COX-1，COX-2 或 5-LOX。
HY-12219A
Trodusquemine lactate; Aminosterol-1436 lactate
Phosphatase
Endocrinology
MSI-1436 lactate 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂，其 IC50 值为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
HY-12219
Trodusquemine; Aminosterol-1436
Phosphatase
Endocrinology
MSI-1436 是具有选择性的 PTP1B 的非竞争性抑制剂，其 IC50 为 1 μM，而对 TCPTP 的 IC50 值为 224 μM。
HY-B1451S
HY-124104
HY-N0356S
HY-138843
HY-109000A
Debio 1450 disodium; AFN-1720 disodium
Bacterial
Infection
Afabicin (Debio 1450) 是 Debio1452 的前体活性分子，能够抵抗葡萄球菌 staphylococci ，但对其他的革兰氏阳性菌和阴性菌没有明显作用。Debio1452 是 FabI 抑制剂，能够抑制葡萄球菌中的脂肪合成。
HY-B0690
HY-W032848
HY-A0117
HY-124439
HY-117008
HY-161355
HY-B0744BR
Parasite
Cancer
依氟鸟氨酸盐酸盐一水合物 (Standard)
HY-122622
Others
Others
PF-04471141 (hydrochloride) 是一种具有调节细胞内cAMP和cGMP浓度的化合物，是一种PDE1抑制剂，在血管平滑肌细胞中对不同的PDE酶在调节细胞内信号分子浓度和细胞增殖方面有不同作用。
HY-118133
HY-137361
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效，选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂，效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-N2330
Lipase
Metabolic Disease
Lipstatin 是一种胰脂肪酶抑制剂 (IC50 =0.14 μM)，它的结构与已知的酯酶抑制剂 Esterastin 密切相关。Lipstatin 抑制三油酸甘油酯的吸收，而不影响油酸的吸收。Lipstatin 对其他胰腺酶，例如磷脂酶 A2 和胰蛋白酶，没有抑制作用 (<200 μM)。
HY-111086
GSK1733953A
Bacterial
Infection
DG70 (GSK1733953A) 是一种联苯酰胺，是结核分枝杆菌的呼吸抑制剂，抑制 MenG 活性，IC50 值为 2.6 ± 0.6 μM。DG70抑制结核分枝杆菌去甲基萘醌甲基转移酶的催化甲基化。DG70可用于结核病(TB)研究。
HY-14294
S-1153
Reverse Transcriptase HIV
Infection
Capravirine (S-1153) 是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )，具有强效的抗病毒活性。Capravirine 能够抑制对核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂以及其他 NNRTI 耐药的 HIV-1 株的复制。Capravirine 通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 进行代谢。
HY-16183A
Echothiophate chloride
Others
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂，可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键，使酶永久失活，并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度，埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药，用于抑制慢性青光眼，在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-18054A
11β-HSD
Inflammation/Immunology
BVT-2733 hydrochloride 是一个强效的、选择性和具有口服活性的非甾体类 11β-HSD1 抑制剂。BVT-2733 hydrochloride 对小鼠 11β-HSD1 酶的作用 (IC50 =96 nM) 强于对人 11β-HSD1 酶 (IC50 =3341 nM) 的。BVT-2733 hydrochloride 具有研究关节炎和肥胖相关疾病的潜力。
HY-14519A
HY-W195984
Others
Cancer
Z57346765 是 PGK1 特异性抑制剂，降低 PGK1 糖酵解中的代谢酶活性，抑制 PGK1 依赖性细胞增殖。Z57346765 可针对肾透明细胞癌 (KIRC) 发挥抑制作用。
HY-W009274
MurNAc; NAMA
Endogenous Metabolite
Others
N-乙酰胞壁酸
HY-158334
HY-B0476
Acetophenetidin
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁
COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-N0214
HY-B1329
Nebramycin II sulfate
Bacterial Antibiotic
Infection
硫酸安普霉素
antibiotic )，通过靶向细菌核糖体抑制蛋白质的生物合成。Apramycin 是一种潜在的抗耐药抗生素。
HY-100079A
(Z)-Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil
HIV
Infection
(Z)-替诺福韦酯杂质
NtART )抑制剂，能阻断HIV-1和HBV的逆转录酶。
HY-19958
HY-N0214A
HY-138830
HY-116301
HY-B0231A
HY-15345AS
THU-d3 ; NSC-112907-d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-149774
SARS-CoV
Infection
GC-78-HCl 是一种具有口服活性的、非多肽的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，酶的IC50 为 0.19 μM。GC-78-HCl 具有良好的抗冠状病毒活性和药代动力学特性。
HY-162003
HY-117281S1
HY-18206AR
HY-120865
HY-N0356R
COX
Cancer
儿茶素没食子酸酯 (Standard)
COX-1 和 COX-2 活性。
HY-121474
SF-2052
Antibiotic Bacterial
Infection
Dactimicin 是一种假二糖氨基糖苷类药物。Dactimicin 是一种抗生素，可抑制对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 分离株和凝固酶阴性葡萄球菌 (coagulase-negative staphylococci ) 的生长，MIC50 都为 2 μg/mL。Dactimicin 对具有氨基糖苷类修饰酶的生物体有效。
HY-168004
Bacterial
Infection
FolB-IN-1 (Compound 3e) 是 FolB 抑制剂，能抑制结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 中 FolB 酶 (MtFolB) 的活性。FolB-IN-1 具有抗分枝杆菌活性，MIC 值为 40 µg/mL (108 µM)。
HY-E70462
HY-E70479
HY-I0447A
4-Aminosalicylic acid sodium salt dihydrate
Bacterial Antibiotic
Infection
对氨基水杨酸钠
DHFR ) 抑制剂和抗结核剂。PAS 通过二氢蝶酸合酶 (DHPS) 和二氢叶酸合酶 (DHFS) 纳入叶酸途径，生成羟基二氢叶酸抗代谢物，进而抑制 DHFR 酶活性。
HY-A0116S1
HY-160679
Bacterial
Infection
BaENR-IN-1 (Compound 5) 是针对烯酰-载体蛋白还原酶 (ENR ) 的抑制剂 (IC50 = 7.7 μM)。 BaENR-IN-1 通过抑制细菌的 ENR 酶，从而阻断细菌生长所必需的脂肪酸合成，显示出对抗细菌的活性。
HY-A0116R
HY-100211
TNF Protease inhibitor 2
MMP SARS-CoV
Cancer
TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP )，肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-108331
HY-111383
HY-B2158S
HY-151806
HY-B1852R
Bacterial Fungal
Infection
甲嘧磺隆 (Standard)
ALS ) 抑制剂。Sulfometuron-methyl 具有抗细菌和抗真菌活性，能抑制鼠伤寒沙门氏菌 ALS II 和大肠杆菌 ALS III 的活性。
HY-B0231
HY-B0336
HY-B0592
HY-100877
HY-110079
IPK Superfamily
Cancer
TNP是 IP6K1 和 IP3K 的抑制剂， 其对IP6K1 和IP3K 的IC50 值分别为 0.55 µM 和 10.2 μM。TNP 与两个酶的ATP结合位点结合。
HY-B0892
HY-100713S
HY-N1407
HY-B1320
HY-19614
HY-137768
HY-137772
HY-137769
3-Mercaptoisobutyric acid
Drug Metabolite
Others
3-巯基异丁酸
(ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-W015332
3-Bromoisobutyric acid
Drug Metabolite
Others
2-甲基-3-溴丙酸
(ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-W013886
S-Acetylcaptopril
Drug Metabolite
Others
Captopril EP Impurity J 是一种 Captopril 的杂质。Captopril 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-138843A
HY-144798
SARS-CoV
Infection
FWM-5 是一种有效的 NSP13 解旋酶抑制剂。SARS-COV-2 NSP13 解旋酶在病毒生命周期中起着至关重要的作用。FWM-5 具有研究感染性疾病的潜力。
HY-130199
Parellic acid
Others
Metabolic Disease
茶痂衣酸
Rab geranylgeranyl transferase ) 抑制剂，IC50 值为 1.3 µM。Psoromic Acid 是一种抗氧化剂。Psoromic Acid 具有竞争性 HMGR 抑制作用和混合型 ACE (血管紧张素转换酶) 抑制作用。
HY-N11970
HY-P4281
HY-N2165R
HY-158154
EGFR
Cancer
EGFR-IN-110 (Compound 6) 是一种共价 EGFR 抑制剂，对于 EGFR 酶和 EGFR 细胞的 pIC50 值分别为 9.2 和 8.7。EGFR-IN-110 显示出高 EGFR 效力和良好的激酶选择性。
HY-W028127
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
HDAC
Cancer
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-N4090R
HY-152114
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种 1-茚满酮衍生物，是一种有效的 MAO-B 抑制剂，对人 MAO-B 的 IC50 为 0.0359 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 是一种有效的 AChE 和 BChE 酶抑制剂，对人 AChE 和 BChE 酶的 IC50 值分别为 0.0473 μM 和 0.0782 μM。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 显示出显着的抗氧化活性，并防止β-淀粉样蛋白斑块聚集。AChE/BChE/MAO-B-IN-4 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-A0113
Ro 31-3113
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Cilazaprilat (Ro 31-3113)是血管紧张素转换酶 (ACE；大鼠酶的 IC50 =0.7 nM) 的抑制剂，也是 Cilazapril (HY-A0043) 的活性代谢物。在缺氧和复氧诱发的缺血-再灌注损伤体外模型中，当浓度为 10 μM 时，它会降低原代新生大鼠心肌细胞中肌酸激酶的释放。在冠状动脉低灌注诱发的心肌缺血的狗模型中，动脉内注射 Cilazapril (3 μg/kg/分钟) 会增加冠状动脉血流量和缩短分数。
HY-16677A
MDL72974A
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
盐酸莫非吉林
MAO-B ，酶激活不可逆的抑制剂，具有口服活性和选择性。Mofegiline hydrochloride 对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 680 nM 和 3.6 nM。Mofegiline hydrochloride 也是一种氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO ) 的抑制剂。
HY-B0876
4-Methylpyrazole
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑
CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-N7263
HY-130569S
HY-148001
HY-130569S1
HY-157068
Ferroptosis
Cancer
icFSP1 是一种有效的铁死亡抑制蛋白-1 (FSP1 ) 抑制剂。icFSP1 不会竞争性抑制 FSP1 酶活性，而是在诱导铁死亡之前触发 FSP1 从膜上的亚细胞重新定位和 FSP1 凝结，与 GPX4 抑制协同作用。
HY-A0166R
Bacterial Antibiotic
Infection
西司他丁(Standard)
renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-158256
Fluorescent Dye
Others
Luciferase-IN-3 (compound 5h) 是 ATP 依赖性荧光素酶 (Firefly luciferase ) 的抑制剂，荧光素酶是萤火虫和磕头虫中主要的发光酶。Firefly luciferase-IN-2 抑制 P. pyralis 荧光素酶的 IC50 为 3.2 μM，而对 R. reniformis 的抑制效力不显著。
HY-120663
HY-50737
HY-N2165
HY-W010378
HY-114507
Sumisoya; V-53482
Herbicide
Others
丙炔氟草胺
protoporphyrinogen oxidase )。Flumioxazin 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108966
HY-137954
SARS-CoV
Infection
GRL-0496 是一种有效的氯吡啶酯衍生的 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 值为 30 nM。GRL-0496 显示出最佳的 SARS-CoV 抗病毒活性，EC50 值为 6.9 μM。
HY-145272
ELOVL
Neurological Disease
ELOVL1-IN-3 (Compound 22) 是一种有效且具有口服活性的超长链脂肪酸 1 (ELOVL1 ) 酶延长抑制剂。ELOVL1-IN-3 是研究肾上腺脑白质营养不良 (ALD) 的有用工具。
HY-B0592A
HY-B1189S
HY-129225
Others
Cancer
WRR139 是一种肽乙烯基砜，参与炎症和癌症等疾病过程。WRR139 还是一种胞质酶 N-聚糖酶 1 (NGLY1) 和 Nrf1 抑制剂。WRR139 增强 Carfilzomib 对癌细胞的细胞毒性。
HY-W422402
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲酰胺磺隆
acetolactate synthase (ALS) 发挥除草活性，ALS 是支链氨基酸生物合成的关键酶。
HY-100777
Topoisomerase
Cancer
DACA 在体外抑制两种必需的核酶，DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
HY-141867
Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Neurological Disease
Z-FF-FMK 是一种选择性组织蛋白酶-L (cathepsin-L ) 抑制剂。Z-FF-FMK 可以阻止 β-淀粉样蛋白诱导凋亡变化，例如 caspase-3 的激活、DNA 修复酶的裂解、聚 ADP 核糖聚合酶和 DNA 片段化。
HY-76316R
HY-117543
AMP-53; 6-Ethoxyazonafide
Topoisomerase
Cancer
Ethonafide (AMP-53)是 Amonafide 的含蒽衍生物，属于 Azonafide 系列抗癌药物。Ethonafide (AMP-53) 通过稳定酶- DNA复合物抑制拓扑异构酶II活性，包括拓扑异构酶 IIα 和 β 。
HY-118660R
Antibiotic Bacterial
Infection
Anhydrotetracycline (hydrochloride) (Standard) 是 Anhydrotetracycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anhydrotetracycline hydrochloride 是一种四环素的生物合成前体，是一种有效的竞争性的四环素破坏酶 (tetracycline destructase enzyme s) 广谱抑制剂。Anhydrotetracycline hydrochloride 是真核细胞中四环素控制的基因表达系统的效应子。
HY-114941
HY-117591
HY-148994
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Cancer
Methotrexate-γ-aspartate 是一种 Ll210 细胞的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase ) 抑制剂。Methotrexate-γ-aspartate 明显比 methotrexate-y-glutamate 更耐酶切割。Methotrexate-γ-aspartate 可以用于抗体靶向脂质体，有望用于白血病的研究。
HY-23093R
HY-116138
Others
Others
RG-14467 是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，具有抑制酶活性的活性。RG-14467与Lavendustin-A具有相似的抑制动力学，对初始快速形成的复合物的解离常数为3.4μM，总体解离常数估计小于等于30nM，是一种对ATP部分竞争的抑制剂。
HY-155114
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor -59 (Compound I-5b) 是一种 HIV-1 抑制剂，针对野生型 (WT) 和 HIV-1 突变株的 EC50 为 5.62-171 nM。HIV-1 inhibitor -59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC50 : 0.094-12.0 μM)。
HY-10237
EBP 520; SCH 503034
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
波普瑞韦
HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-B1122
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-70013S
CB-7598-d4
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙 d4
4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-129239
HY-144169
HY-B0876A
4-Methylpyrazole hydrochloride
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑盐酸盐
CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole hydrochloride 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole hydrochloride 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-130569S2
HY-B2158R
HY-W015007R
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine (Standard)是 Metyrosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-160869
Fluorescent Dye
Others
Firefly luciferase-IN-2 (compound 5j) 是 ATP 依赖性荧光素酶 (Firefly luciferase ) 的抑制剂，荧光素酶是萤火虫和磕头虫中主要的发光酶。Firefly luciferase-IN-2 抑制 P. pyralis 荧光素酶的 IC50 为 0.15 μM，而对 R. reniformis 的抑制效力不显著。
HY-106113
U 71038
Renin
Cardiovascular Disease
Ditekiren (U 71038) 是一种伪六肽类肾素 (renin ) 抑制剂。肾素 (Renin ) 是一种在调节血压和体液平衡中起关键作用的酶。Ditekiren 通过抑制肾素 (Renin ) 的活性，从而减缓血管紧张素II 的形成，这是一种强烈的血管收缩剂，可以提高血压。Ditekiren 可用于降血压领域的研究。
HY-162899
Parasite
Infection
DXR-IN-3 是一种抗弓形虫 DXR 抑制剂。DXR-IN-3 对 TgDXR 酶具有体外活性，IC50 值为 0.62 μM，Ki 值为 0.19 μM。DXR-IN-3 可以抑制弓形虫增殖，IC50 值为 5.46 μM。
HY-W654227
HY-19414
HY-N6706
HY-12383
HY-B1856
HY-125776
BAS 490 F
Fungal Mitochondrial Metabolism
Infection
Kresoxim-methyl (BAS 490 F) 是一种基于 Strobilurin 的杀菌剂，可抑制复合体 III (cytochrome bc1 complex) 的呼吸。Kresoxim-methyl 与酵母复合物 III 结合，表观 Kd 为 0.07 μM，对该酶有很高的亲和力。
HY-N7514
5-HT Receptor
Neurological Disease
Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的，从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱，抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周缓解疼痛和解热活性。
HY-W021879
HY-33298
Others
Cancer
LM10 是色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO ) 的有效抑制剂。色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 是一种无关的肝酶，它也沿着犬尿氨酸途径降解色氨酸。LM10具有研究癌症疾病的潜力。
HY-110217
Others
Others
BMS-566419 是一种基于吖啶酮的肌苷 5'-一磷酸脱氢酶 (IMPDH ) 抑制剂。肌苷一磷酸脱氢酶 (IMPDH) 是鸟苷核苷酸从头合成的关键酶。BMS-566419 对移植排斥的研究具有临床实用性。
HY-142924
ATM/ATR
Cancer
ATR-IN-8 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR是同源重组修复途径中的关键酶，属于 PIKK 家族。ATR-IN-8具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021143821A1，化合物 3)。
HY-10679A
HY-N1235
Panicolin
Elastase MicroRNA
Cancer
Skullcapflavone I 可以从 A. nallamalayana 中分离出来。Skullcapflavone I 抑制胶原酶 和弹性蛋白酶 ，IC50 s 分别为 106.74 µM 和 186.70 µM。Skullcapflavone I 通过下调 miR-23a 具有抗癌活性。
HY-157934
HY-E70296
HY-158112
Others
Others
Herbicidal agent 3 (compound 7A) 在 90g ai/ha 的剂量下显示出对马唐 (Digitaria sanguinalis ) 和反枝苋 (Amaranthus retroflexus ) 的除草活性。Herbicidal agent 3 抑制狗尾草 (Setaria viridis ) TKL (SvTKL) 酶活性，IC50 为 0.740 mg/L。
HY-B0378AR
HY-N0529R
HY-W739949
HY-E70506
HY-E70505
HY-B0093A
HY-101451
Histone Demethylase
Cancer
PBIT 是一种特异性的 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 (JARID1 ) 抑制剂。PBIT 抑制 JARID1B (KDM5B 或 PLU1 ) 组蛋白去甲基化酶， IC50 值约为 3 μM。 PBIT 还抑制 JARID1A 和 JARID1C ，IC50 分别为 6 μM 和 4.9 μM。
HY-100313A
HY-125986
HY-U00287
HY-12812
HY-A0230A
HY-130794
HY-108681
HY-152107
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-142972
HY-146248B
Others
Metabolic Disease
TFMU-ADPr 是一种用于监测 PARG 活性的通用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告总的标准杆数水解酶活性。TFMU-ADPr 是在体外评估小分子抑制剂和探索 ADP-核糖分解代谢酶调节的通用工具。
HY-162078
Casein Kinase
Cancer
Antiproliferative agent-46 是酪蛋白激酶 2 酶 (CK2) 受体的抑制剂。 Antiproliferative agent-46 具有有效的抗增殖 活性，对 U87 细胞系的 IC50 值为 5.75 μM。
HY-138877A
Phosphatase
Cancer
Phosphoglycolic acid (lithium) 是磷酸甘油酸变位酶 (PGAM)-B 的竞争型抑制剂，PGAM-B 是一种糖酵解途径的酶。Phosphoglycolic acid 增加了完整中性粒细胞中 G6P 的基础水平和 fMLF 诱导水平。从而 Phosphoglycolic acid 增加中性粒细胞的上游中间体，从而放大呼吸氧化爆发。
HY-W650842
Caspase
Cancer
Boc-Asp(OBzl)-CMK 是 IL-1 转换酶（ICE，caspase1 ）的抑制剂。Boc-Asp(OBzl)-CMK 可防止 CHP100 神经母细胞瘤细胞死亡，以及病毒外壳蛋白引起的 IL-1β 释放。
HY-167952
Others
Cancer
mTOR inhibitor -25是一种选择性优于PI3K的酶抑制剂，具有良好的抗癌活性。mTOR inhibitor -25对mTOR的抑制作用显示出强效，可能用于研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。mTOR inhibitor -25在细胞增殖实验中展现出优异的活性，对PI3K的抑制能力则相对较弱。
HY-15463
STI571; CGP-57148B
Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy
Cancer
伊马替尼
BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-N2533
HY-143582
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
ATX inhibitor 9 是一种有效的 ATX 抑制剂。ATX inhibitor 9 是一种增稠的杂芳基衍生物化合物。Autotaxin (ATX)，也称为 ENPP2，是一种分泌酶，主要在肺癌细胞、支气管上皮细胞和肺泡巨噬细胞中高度表达。ATX inhibitor 9 具有研究癌症或纤维退行性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021078227A1，化合物 3)。
HY-B0655
HY-133116S
HY-120019
HY-107761
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
JMV 390-1 (Compound 6a) 是一种有效的多肽酶 (multipeptidase) 抑制剂。JMV 390-1 对神经降压素 (NT) 和神经调节肽 N (NN) 降解酶具有抑制作用，IC50 值在 30 到 60 nM。JMV 390-1 增加了钾去极化小鼠下丘脑片内源性 NT 和 NN 的恢复。
HY-147691
HY-120019A
HY-155123
HY-N12177
Phosphatase
Metabolic Disease
Cryptosporioptide A (Compound 3) 是一种来源于昆虫寄生真菌 Cordyceps gracilioides 的色素蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。Cryptosporioptide A 抑制 PTP1B, SHP2, CDC25B, LAR 和 SHP1 酶, IC50 分别为 7.3, 5.7, 7.6, >50, 4.9 μg/mL。
HY-14519S1
HY-163415
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-5 (Compound ZINC000016952895) 是一种单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。根据 Swiss ADME 的预测，MAO-IN-5 可以抑制 CYP 酶家族，具有血脑屏障 (BBB) 透过性，同时还具备高度的胃肠道吸收率。MAO-IN-5 可用于神经系统疾病的研究。
HY-14923
HY-117798
Thrombin
Cardiovascular Disease
LY 806303 是一种强效且选择性的人类 α-凝血酶 (α-Thrombin ) 抑制剂。LY 806303 特异性酰化重链上 α-凝血酶催化三联体内的 Ser-205 和与凝血酶酶活性有关的关键位点。LY 806303 作为酶抑制剂的作用机制是通过这种催化丝氨酸残基的特定酰化。
HY-127026R
HY-113600
Others
Others
H-0106 dihydrochloride是一种ROCK抑制剂，具有强大的降低眼内压（IOP）活性。H-0106 dihydrochloride能够有效抑制ROCK酶。H-0106 dihydrochloride在猴子眼中展现了显著的IOP降低效果。H-0106 dihydrochloride的研究表明，ROCK抑制与IOP降低之间可能没有直接关系。
HY-76200
UK-109496
Fungal Bacterial
Infection Cancer
伏立康唑
antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0760
FNF acid
PPAR COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸
PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM，1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 48 nM。
HY-B0150S
HY-108474
AG 337
Thymidylate Synthase
Cancer
盐酸诺拉曲塞
thymidylate synthase ) 抑制剂，与该酶的叶酸辅因子结合位点相互作用，对人 thymidylate synthase 的 Ki 值为 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能够在癌细胞 S 期诱导细胞周期停滞。具有抗癌活性。
HY-128586A
HY-107339
HY-119402
BCL6-IN-8c
Bcl-2 Family
Cancer
TP-021 (BCL6-IN-8c) 是一种有效的具有口服活性的 BCL6 -共抑制因子相互作用抑制剂，在无细胞酶联免疫吸附试验中，其 IC50 为 0.10 µM。
HY-109015S
Chidamide-d4 ; HBI-8000-d4 ; CS 055-d4
Isotope-Labeled Compounds HDAC
Cancer
西达本胺 d4
4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
HY-132987
ARX-1796; AV-006
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Avibactam tomilopil (ARX-1796, AV-006) 是一种 Avibactam 前体，是口服生物利用的 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂。Avibactam 具有对 A 类和 C 类β-内酰胺酶的抑制谱，包括 ESBLs、AmpC 和肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶 (KPC) 酶。
HY-W017464
HY-B1876S
HY-B1876R
HY-W040790S
HY-12853R
HY-105747A
N-(3-Phenoxypropyl)guanidine nitrate; (3-Phenoxypropyl)guanidine nitrate
Others
Infection Neurological Disease
Guanoxyfen (N-(3-Phenoxypropyl)guanidine) nitrate 是一种对丝氨酸蛋白酶 TMPRSS2 具有强效抑制活性的化合物，而丝氨酸蛋白酶 TMPRSS2 在冠状病毒的传染性中起着至关重要的作用。Guanoxyfen nitrate 还是一种有效的抑制交感神经刺激引起的血管收缩反应的化合物。
HY-P3006
HY-148396
DNA/RNA Synthesis
Infection Cancer
UCK2 Inhibitor -3 是一种非竞争性尿苷胞苷激酶2 (UCK2 )抑制剂 (IC50 =16.6 μM)。UCK2 在一定程度上可补偿感染或快速分裂细胞中的二氢旋酸脱氢酶 (DHODH ) 的功能，有效挽救尿苷。UCK2 Inhibitor -3 也抑制 DNA 聚合酶 η 和 κ，IC50 分别为 56 μM 和 16 μM。
HY-17514
HY-16990
Caspase-1 inhibitor II
Caspase
Inflammation/Immunology
Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) 是一种选择性 caspase-1 (IL-1β转化酶，ICE) 抑制剂，具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-15463S2
STI571-d3 hydrochloride; CGP-57148B-d3 hydrochloride
Autophagy Bcr-Abl c-Kit SARS-CoV PDGFR
Cancer
伊马替尼 d3 (盐酸盐)
3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-13026
CAL-101; GS-1101
PI3K Autophagy
Cancer
艾代拉里斯
p110δ 抑制剂，IC50 为 2.5 nM，比 p110δ 和其他 PI3K class I 酶的选择性高 40 到 300 倍。
HY-N3806
HY-130515
CDK
Cancer
Cdc7-IN-3 (compound I-A) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-141622
HY-A0115S1
HY-114782
HY-P4522
HY-126416
SARS-CoV
Infection Metabolic Disease
Methyl tanshinonate 是一种丹参酮，可以从丹参 (S. miltiorriza ) Bunge (唇形科)中分离出来。Mmethyl tanshinonate 是 SARS-CoV 中 Mpro 酶的有效抑制剂 (IC50 = 21.1 µM)。Methyl tanshinonate 可用于糖尿病和 SARS-CoV 研究。
HY-10493R
HY-163569
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-20 (comp 11) 是一种具有口服活性以及选择性的 FGFR4 抑制剂，其抑制 Huh7 细胞和 FGFR4 酶的 IC50 为 19 和 36 nM。FGFR4-IN-20 可用于肝细胞癌的研究。
HY-100640R
HY-Y1269D
HY-113734
Others
Others
CM026 是一种选择性醛脱氢酶1A1抑制剂，具有在亚微摩尔级别抑制醛脱氢酶1A1的活性，其抑制机制与结合到醛结合口袋并利用独特的甘氨酸残基有关，可作为研究该酶在疾病中作用的化学工具。
HY-110159
HY-N2571
Reverse Transcriptase HIV
Infection
紫堇定
Croton echinocarpus 叶子中提取。Corydine 有效抑制逆转录酶 (reverse transcriptase ，RT) 活性，IC50 为 356.8 μg/mL。Corydinez 在体外具有抗 HIV 潜力，浓度为 450 μg/mL 时抑制 40% 的 HIV-1 逆转录酶活性。
HY-109183
TAK-831
Xanthine Oxidase
Others
Luvadaxistat (TAK-831) 是一种具有口服活性、高选择性、有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO ) 抑制剂。Luvadaxistat 通过人重组 DAAO 酶抑制 D-丝氨酸的氧化脱氨，IC50 为 14 nM。Luvadaxistat 显着增加啮齿动物大脑、血浆和脑脊液中的 D-丝氨酸水平。Luvadaxistat 具有用于精神分裂症研究的潜力。
HY-A0166S
MK0791-15 N,d3
Bacterial Antibiotic
Infection
西司他丁-15 N,d3
15 N,d3 是一种 15 N 标记和氘代标记的 Cilastatin。Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-B0130AR
HY-14768R
HY-70013R
Cytochrome P450
Cancer
阿比特龙(Standard)
CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-14519R
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Biochemical Assay Reagents Autophagy
Others
氯化铵,用于细胞培养
HY-18938A
GS-4997 hydrochloride
Apoptosis MAP3K
Cancer
Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂，具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合，阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生，降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
HY-W699238
Biochemical Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
HY-14156
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1 ) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合，阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征，肥胖，认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
HY-W014622
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CRT0044876 是一种高效、选择性的嘌呤/嘧啶核苷核酸内切酶 1 (APE1) 抑制剂，IC50 约为 3 μM。CRT0044876 可抑制 APE1 的 AP 内切酶、3′-磷酸二酯酶和 3′-磷酸酶活性，也是 APE1 所属的核酸外切酶 III 家族的特异性抑制剂。CRT0044876 增强了几种 DNA 碱基靶向化合物的细胞毒性。
HY-116090
HY-118210
FAAH
Metabolic Disease
PHOP 是一种脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂，在荧光测定中用于评估抑制活性。PHOP 能通过测量大鼠脑微粒体中酶释放的4-吡啶-1-基丁酸的量来确定 FAAH 活性。PHOP 展示了作为 FAAH 抑制剂的潜力，能够通过反相 HPLC 和荧光检测直接测定 FAAH 活性，为开发新的抑制剂提供了基础。
HY-111458
Deubiquitinase
Cancer
GSK2643943A 是一种靶向 USP20 的去泛素化酶 (DUB) 抑制剂。GSK2643943A 对 USP20/Ub-Rho 具有亲和力, 其 IC50 值为 160 nM。GSK2643943A 具有抗肿瘤作用，可用于口腔鳞状细胞癌 (OSCC) 的研究。
HY-111558A
DNA Methyltransferase TET Protein
Cancer
Bobcat339 hydrochloride 是一种有效的、选择性的基于胞嘧啶的 TET 酶抑制剂，抑制 TET1 和 TET2 的 IC50 值分别为 33 μM 和 73 μM。Bobcat339 hydrochloride 可用于表观遗传学领域研究，并且可作为靶向 DNA 甲基化和基因转录新疗法的起点。
HY-100954
HY-123561
Parasite
Infection
MMV008138 是一种选择性 2-C-甲基-d-赤藓糖醇4-磷酸胞苷酰转移酶 (IspD) 靶向抗疟药， 对 PfIspD (P. falciparum IspD) 作用的 IC50 值为 44 nM。MMV008138 抑制对恶性疟原虫 Dd2 虫株生长的 IC50 值为 250 nM。
HY-130519
CDK
Cancer
Cdc7-IN-7 (compound I-E) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-D。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-130516
CDK
Cancer
Cdc7-IN-4 (compound I-C) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-C。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-111558
HY-130517
CDK
Cancer
Cdc7-IN-5 (compound I-B) 是一种有效的 Cdc7 激酶抑制剂，详情请参考文献 WO2019165473A1，compound I-B。Cdc7 是一种丝氨酸苏氨酸蛋白激酶酶，在细胞周期中对 DNA 复制的启动至关重要。
HY-P0266B
HY-B0150S2
HY-145831
HY-P99039
MEDI9447
CD73
Cancer
奥来鲁单抗
CD73 的人源 IgG1λ 单克隆抗体，可抑制胞外酶 CD73 核酸外切酶活性。Oleclumab 可调整肿瘤微环境中骨髓和淋巴浸润白细胞群组成，具有抗肿瘤活性。
HY-76200B
UK-109496 camphorsulfonate
Fungal Bacterial
Infection
Voriconazole (UK-109496) camphorsulfonate 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole camphorsulfonate 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-W012159
HY-10679
HY-152250
Cytochrome P450 Bacterial
Infection
Antibacterial agent 132 对 C. parapsilosis (ATCC 22019) 和 C. krusei (ATCC 6258) 具有抗念珠菌作用，MIC90 值分别为 <0.06 μg/mL 和 62.50 μg/mL。Antibacterial agent 132 抑制芳香化酶 (aromatase enzyme )，IC50 为 0.047μM。
HY-N3542
Glycosidase
Cancer
Carpachromene 是一种有效的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase enzyme ) 抑制剂。Carpachromene 通过调节 IR/IRS1/PI3k/Akt/GSK3/FoxO1 通路改善 HepG2 细胞的胰岛素抵抗。
HY-16752R
MK-7655 (Standard)
Beta-lactamase Bacterial
Infection
瑞来巴坦(Standard)
diazabicyclooctane ）抑制剂，具有广谱抗 β 内酰胺酶（β-lactamases ）活性，包括 A 类（超广谱β内酰胺酶和 KPC）和 C 类（AmpC 酶）。Relebactam 具有抗细菌（antibacterial ）活性。
HY-122079
Others
Cancer
NSC1011 是一种有效的 Ras 转化酶 1 内蛋白酶 (Ras converting enzyme 1 endoprotease (Rce1) ) 抑制剂，对 HsRce1 的 IC50 值为 6.9 µM。NSC1011 可诱导 EGFR-H-Ras、EGFR-N-Ras 和 EGFR-K-Ras 的错误定位。
HY-159648
HY-119195
HY-171036
HY-131275
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-117085
Phosphatase TMV Lipoxygenase
Cancer
Lobaric acid 是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物，具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。Lobaric acid 能够清除超氧化物自由基（IC50 =97.9 μM），并抑制癌细胞的增殖 (对白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的 EC50 为 15.2-63.9 μg/mL）。Lobaric acid 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B（PTP1B；人重组酶的 IC50 =0.87 μM）和 12(S)-脂氧合酶产生的 12(S)-HETE（IC50 =28.5 μM）。Lobaric acid（250 μM）还可以减轻感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶的病变情况。
HY-14519S
HY-124679
Bacterial
Infection
DS86760016 是一种亮氨酸-tRNA 合成酶 (LeuRS) 抑制剂，对多药耐药 (MDR) 革兰氏阴性菌, 如大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌，具有抗菌活性。DS86760016 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌的 LeuRS 酶有抑制作用，IC50 分别为 0.38、0.62 和 0.16 μM。
HY-N2574
Glycosidase
Metabolic Disease
Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇，是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 0.69 µM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM，并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-19676
VX-740; HMR 3480
Caspase
Inflammation/Immunology
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的，选择性的，非肽型，具有口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1 ) 抑制剂，Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18 ，IL-1β 和 IFN-γ 。Pralnacasan 有潜力用于骨关节炎和类风湿关节炎的研究。
HY-W011391
Apoptosis ASCT
Cancer
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT ) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体，如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-130244
HY-107622
Others
Metabolic Disease
(E/Z)-BIX02188 是一种 MEK5/ERK5通路抑制剂。(E/Z)-BIX02188 抑制纯化的 MEK5 酶的催化功能。
(E/Z)-BIX02188 可用于 MEK5/ERK5 通路在各种生物系统中的作用。
HY-B0130AS
HY-N1483A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Guanfu base A hydrochloride是一种抗心律失常生物碱，具有抑制CYP2D6酶活性。Guanfu base A hydrochloride可以用于抑制心律失常相关疾病。Guanfu base A hydrochloride在不同种类的生物体中表现出对CYP2D6的抑制作用，包括人类、猴子和狗。Guanfu base A hydrochloride的生物学活性使其具有潜在的临床应用价值。
HY-167924
HY-B0476S
Acetophenetidin-d5
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀 d5
5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-N0279
HY-N7450
HY-115884
HY-115883
HY-115882
HY-145832
HY-143432
CDK
Cancer
Cdc7-IN-18 (compound 1-2) 是一种有效的 CDC7 抑制剂，对 Cdc7/DBF4 酶的 IC50 为 1.29 nM。Cdc7-IN-18 在 COLO205 细胞中显示出抗增殖活性，IC50 为 53.62 nM。
HY-A0230
HY-122950
Fungal
Infection
哈进酸
AHAS ) 的选择性抑制剂，这是支链氨基酸生物合成途径中的第一种酶。Harzianic acid 可用作除草剂和杀菌剂。
HY-W013268
Others
Metabolic Disease
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 是一种用于代谢调节的药物。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 具有抑制人类 P450酶的活性。(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol 可用于研究药物代谢过程中的药物相互作用。
HY-W040286
Others
醚磺隆
HY-100313
Farnesyl Transferase HCV
Metabolic Disease
YM-53601 free base 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂，可降低体内血浆胆固醇和甘油三酯水平。YM-53601 free base 抑制源自人肝癌细胞的角鲨烯合酶，IC50 为 79 nM。可用作降脂剂[2] 。YM-53601 free base 还是法呢基二磷酸法呢基转移酶 1 (FDFT1 ) 酶活性的抑制剂，可抑制 HCV 传播。
HY-108047
HY-17514S2
HY-15163A
FLT3 JAK CDK
Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂，具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9（CDK9）来降低Myc的水平，从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关，提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
HY-109785A
Bacterial
Infection
(R)-Gyramide A hydrochloride 是一种细菌 DNA 促旋酶 (bacterial DNA gyrase ) 抑制剂，可破坏超螺旋活性，IC50 值 3.3µM。(R)-Gyramide A hydrochloride 对绿脓杆菌大肠杆菌具有抗菌活性，(MIC 为 10-80µM)。(R)-Gyramide A hydrochloride 不影响密切相关的酶拓扑异构酶 IV。
HY-146171
Bacterial
Infection
FabH-IN-1 (化合物 3f) 是一种细菌 FabH 酶的抑制剂，FabH 是一种广谱抗菌靶点。FabH-IN-1 对革兰氏阳性和革兰氏阴性有效。FabH-IN-1 也是一种很好的抗氧化剂。
HY-152112
HY-P4560
HY-163412
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN-3 (Compound hit4) 是一种 IKKβ 抑制剂，其 IC50 值为 30.4 nM。IKKβ 是 NF-κB 信号通路中的关键酶，参与许多疾病的发生。IKKβ-IN-3 能够用于 CAF 诱导的关节炎的研究。
HY-A0115S2
HY-P4522A
Endogenous Metabolite
Others
Bz-Ala-Arg TFA 是一种二肽。Bz-Ala-Arg TFA 也是人胰腺羧肽酶 B 和血浆羧肽酶 N 的分光光度底物（0.4 M 吡啶甲酸，pH 4.25）。Bz-Ala-Arg TFA 可用于筛选这两种酶的竞争性抑制剂。
HY-134280
Nicotinamide 8-Br-hypoxanthine dinucleotide
Drug Derivative
Others
8-Br-NHD+ (Nicotinamide 8-Br-hypoxanthine dinucleotide) 是一种 NAD+ (烟酰胺腺嘌呤二核苷酸) 的衍生物，作为与 β-NAD+ 相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂或调节剂。8-Br-NHD+ 可用于合成一种环状 ADP 核苷酸 (cADPR) 类似物。
HY-107339A
Harmonyl hydrochloride
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Deserpidine hydrochloride (Harmonyl hydrochloride)是一种抗高血压化合物，具有竞争性抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性。Deserpidine hydrochloride通过与血管紧张素 I 竞赛ACE，阻止血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II，从而降低血压。Deserpidine hydrochloride也能够减少由肾上腺皮质分泌的血管紧张素 II 诱导的醛固酮分泌。
HY-W700460
HY-W099540
Bacterial
Infection
OES2-0017 在低微摩尔范围内表现出与多胺的强协同作用和生长抑制作用。OES2-0017 在低浓度下抑制精胺/亚精胺乙酰转移酶 (SpeG ) (IC50 : 34.82 μM) 和其他多胺解毒酶 ，在高浓度下扰乱细菌膜。
HY-10237S
HY-145652
AMP-945
FAK
Cancer
Narmafotinib (AMP-945) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的抑制剂 (KD =0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化，IC50 =7 nM，具有较低的细胞毒性 (IC50 =2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。
HY-W015007S
COX
Cardiovascular Disease
Metyrosine-13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C， 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-145953
Others
Cancer
VY-3-135 是一种口服有效的稳定 ACSS2 抑制剂，IC50 值为 44 nM。VY-3-135 特异性作用于 AcCoA 合成酶家族中的 ACSS2。VY-3-135 不抑制 ACSS1 或 ACSS3 酶活性。VY-3-135 可用于乳腺癌的研究。
HY-100211A
(R)-TNF Protease inhibitor 2
SARS-CoV MMP
Cancer
TAPI-2 是 TAPI-2 (HY-100211A) 的异构体。TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP )，肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE ) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM ) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC50 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。
HY-156112
Others Ser/Thr Protease
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂，并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂，通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性，对人微粒体的内在清除率低。
HY-N12763
SNH
Bacterial Renin
Inflammation/Immunology
Sodium new houttuyfonate (SNH) 是一种部分可逆的 NDM-1 抑制剂，IC50 为 14.2 μM。Sodium new houttuyfonate 是肾素 和血管紧张素 I 转换酶 (ACE ) 的抑制剂。Sodium new houttuyfonate 可恢复美罗培南 (HY-13678) 对大肠杆菌 BL21/pET15b-blaNDM-1 的抗菌 活性。
HY-B0876R
Cytochrome P450
Metabolic Disease
甲吡唑(Standard)
CYP2E1 ) 抑制剂。Fomepizole 是竞争性的乙醇脱氢酶 (alcohol dehydrogenase ) 抑制剂。Fomepizole 可以阻止甲醇和乙二醇进一步转化为有毒代谢产物。Fomepizole 有潜力用作乙二醇或甲醇中毒的解毒剂。
HY-161681
Guanylate Cyclase
Metabolic Disease
Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物，与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase ) 活性，EC50 约为 90 μM，并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性，IC50 约为 100 μM。
HY-B0093AS
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Beta-secretase
Neurological Disease Cancer
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂，具有 IC50 值为 28 μM，Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-B1189
HY-17614
SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100
Cytochrome P450
Others
Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的，具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂， EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性，IC50 为 5.4 μM。
HY-N2298
Apoptosis
Cancer
山茶黄酮苷 A
A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物，具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖，诱导细胞 G0/G1 期停滞。
HY-136211
HY-114196
ZGN-1061
MetAP
Metabolic Disease
Aclimostat (ZGN-1061)是MetAP2 酶抑制剂，在临床前研究中显示良好的疗效和安全性。ZGN-1061在减轻体重、改善肥胖和胰岛素抵抗小鼠模型的代谢参数以及HepG2细胞的基因转录方面具有与beloranib相似的效果。
HY-112732
Apoptosis
Metabolic Disease Cancer
Sparfosic acid 是 DNA 抗代谢剂和天门冬氨酸氨甲酰转移酶 (aspartate transcarbamoyl transferase ) 的有效抑制剂。Sparfosic acid 具有抗肿瘤活性。天冬氨酸氨甲酰转移酶催化第二步 de novo 嘧啶生物合成。Sparfosic acid 协同增强 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和干扰素-α (IFN) 对人结肠癌细胞系的细胞毒性。
HY-145381
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-6 是一种 11β-HSD-1 抑制剂。11β 羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 可介导糖皮质激素 (GC) 皮质酮或皮质醇分别转化为无活性形式 11-脱氢皮质酮 (11-DHC) 或可的松(Cortisone)。
HY-146699
HY-110197
Others
Metabolic Disease
6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂，IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性，尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
HY-117275S1
HY-B0476S1
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀-13 C
13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-149877
HY-B0476R
Acetophenetidin (Standard)
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁（标准品）
COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-124104S
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Aldicarb sulfoxide-d3 是氘代标记的 Aldicarb sulfoxide (A16)。Aldicarb sulfoxide 是 Aldicarb 的代谢产物。Aldicarb sulfoxide 影响 CHO-K1 细胞中的谷胱甘肽相关酶。Aldicarb sulfoxide 在斑马鱼中抑制胆碱酯酶 (ChE ) 和羧酸酯酶 (CaE )，IC50 均为 10 μM。
HY-149668
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-41 (compound 5o) 是一种有效的α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂。α-Glucosidase-IN-41 可引起 α-Glu 二级结构的改变，从而阻碍酶的催化活性。α-Glucosidase-IN-41 可用于糖尿病研究。
HY-19667A
DPC 333 formate
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-561392 formate 是 BMS-561392 (HY-19667) 的甲酸盐形式。BMS-561392 是一种 TNF α 转换酶 (TACE ) 抑制剂。BMS-561392 也是一种 ADAM17 阻断剂。BMS-561392 可用于炎症性肠病的研究。
HY-100079R
Mutagenic Impurity of Tenofovir Disoproxil (Standard); Tenofovir Impurity 2 (Standard)
HIV
Infection
替诺福韦酯杂质 (标准品)
HY-B0336R
HY-B0592R
HY-119741
Lipase
Metabolic Disease
Salacinol 可从植物 Salacia reticulata 的根中分离得到。Salacinol 可抑制脂肪代谢酶，例如胰脂肪酶 (PL , IC50 =12.6 mg/L)、脂蛋白脂肪酶 (LPL , IC50 =13.6 mg/L) 和甘油磷酸脱氢酶 (GPDH )，增强脂肪分解，并在大鼠中表现出抗肥胖功效。
HY-W008341
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
5-Chloroisoquinoline (compound 42) 是一种 SARM1 抑制剂，SARM1 (Sterile alpha and toll/interleukin receptor (TIR) motif containing protein 1) 是一种参与轴突变性的酶，它通过三元复合机制催化多种活性。5-Chloroisoquinoline 可用于神经退行性疾病或轴突变性的研究。
HY-163885
HY-B1320R
HY-125625
Renin
Cardiovascular Disease
ES 6864 是竞争性的，口服有效的人肾素 (human renin ) 抑制剂，IC50 为 6.9 nM，Ki 为 7.3 nM。ES 6864 具有高度的物种特异性和酶特异性。ES 6864 在大鼠组织匀浆中表现出代谢稳定性。ES 6864 在大鼠和钠耗竭的清醒狨猴中，发挥降血压的作用。
HY-162861
HY-N0214R
HY-W003576R
Cholinesterase (ChE) Others
Neurological Disease
ACHE-IN-38 (hydrochloride) (Standard)是 ACHE-IN-38 (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。ACHE-IN-38 hydrochloride (Compound 13b) 通过抑制胆碱酯酶 (AChE ) 对神经递质乙酰胆碱 (ACh) 的代谢分解，从而增强胆碱能传递，减轻阿尔茨海默病患者的记忆缺陷。
HY-B1856S
HY-171030
Ferroptosis
Cancer
Pro-GA 是一种 γ-谷氨酰环转移酶 (GGCT ) 抑制剂，具有细胞通透性，是一种二酯型前药，具有抗癌活性，GGCT 是谷胱甘肽代谢的关键酶，参与铁死亡 (Ferroptosis ) 通路。Pro-GA 对膀胱癌细胞系 T24 的 IC50 值为 57 μM，可用于癌症研究。
HY-B0368
HY-17514S
HY-W003445
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 是一种 Brocresine 的代谢产物，也是一种组氨酸脱羧酶 (HDC ) 抑制剂，对大鼠胎儿和大鼠胃 HDC 的 IC50 均为 1 mM。4-Bromo-3-hydroxybenzoic acid 还可以在体外抑制猪肾脏和大鼠胃粘膜中的芳香族 L-氨基酸脱羧酶 (aromatic-L-amino acid decarboxylase )，两种酶的 IC50 均为 1 mM。
HY-137658
HY-116804
HY-B0368A
HY-10237R
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
波普瑞韦(Standard)
HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-100367
Others
Cancer
ES 936 是一种有效的特异性 NQO1 抑制剂，其有效作用浓度比非特异性抑制剂 Dicoumarol (HY-N0645) 低 1000 倍以上。NQO1 通常被认为是一种解毒酶，能够将醌类直接还原为对苯二酚，从而消除由氧化还原循环产生的活性氧化物质的形成。ES 936 可用于癌症研究。
HY-129213
HY-159124
Sirtuin
Cancer
YZL-51N 是一种选择性 SIRT7 抑制剂，IC50 值为 12.71 μM。YZL-51N 通过占领 NAD+ 结合袋来破坏 SIRT7 酶的活性，减弱 DNA 损伤修复，抑制癌细胞存活。YZL-51N 具有抗肿瘤活性，可用于癌症领域研究。
HY-W769714
HY-115822
Others
Metabolic Disease
α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 是组氨酸脱羧酶 (HDC) 和谷胱甘肽 S-转移酶的强效不可逆抑制剂，在研究组氨酸代谢和化合物代谢过程方面具有巨大潜力。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 提供了一种抑制参与这些代谢途径的酶的有效方法。α-Fluoromethylhistidine dihydrochloride 通过揭示可能影响生理化合物代谢和消除机制的脱靶效应，对化合物开发具有重要意义。
HY-137658A
HY-170650
HY-15463R
Bcr-Abl PDGFR c-Kit SARS-CoV Autophagy
Cancer
伊马替尼(Standard)
BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-13233A
Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate
Dipeptidyl Peptidase
Inflammation/Immunology Cancer
Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
HY-B0093AR
HY-17514R
HY-14879D
AVE1330A
Bacterial
Infection
ent-Avibactam sodium (AVE1330A)是一种β-内酰胺酶抑制剂，具有广谱抗菌活性。ent-Avibactam sodium在与头孢他啶的组合中，对产生Ambler A类和C类 β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌表现出显著的抑制效果。ent-Avibactam sodium的IC50 值远低于常用的β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸和替卡巴腈，显示出其在抑制TEM-1和P99酶方面的高效性。
HY-B1451
HY-18767
HY-B0150S1
HY-N0240
Others
Cancer
Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，包括抗氧化，抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂，直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-133116
HY-101930B
11β-HSD
Metabolic Disease
(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人，小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，其 IC50 分别为 14.5 nM，50.3 nM 和 16 nM。
HY-W010342
Others
Cancer
6-氨基烟酰胺
+ 依赖性酶，葡萄糖 6-磷酸脱氢酶 (G6PD) 抑制剂 (Ki =0.46 μM)。 6-Aminonicotinamide 导致 ATP 耗竭，并与 DNA 交联化学疗法活性分子，如Cisplatin，协同杀死癌细胞。
HY-112226
HY-147110
Fungal
Infection Inflammation/Immunology
APX2039 是一种口服有效的真菌 Gwt1 酶 (fungal Gwt1 enzyme ) 抑制剂。APX2039 对 C. neoformans 和 C. gattii 具有极强的抗氪球菌活性。APX2039 阻断 GPI (糖基磷脂酰肌醇)锚定细胞壁甘露蛋白的定位。APX2039 可用于隐球菌脑膜炎 (CM) 的研究。
HY-147261
Histone Acetyltransferase
Cancer
B026 是一种具有选择性且口服有效的 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (p300/CBP HAT ) 抑制剂，对于 p300 和 CBP 的 IC50 值为 1.8 nM 和 9.5 nM。B026 对雄激素受体阳性 (AR+) 前列腺癌细胞具有抗癌活性。
HY-107124
11β-HSD
Metabolic Disease
BMS-770767 是一种 2 型糖尿病的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1 ) 抑制剂。11β-HSD1 是一种重要的酶，在肝脏、脂肪组织和其他组织中广泛表达，在糖尿病和肥胖症等代谢性疾病中发挥着重要作用。
HY-W587663
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
4′-DTMP 是 DHFR 抑制剂，Ki 分别为 5.1 nM (DHFRWT ) 和 34.3 nM (DHFRL28R )。4′-DTMP 带有极性修饰，会诱导与酶的额外局部相互作用。特别是 M20 环上的发卡结构，与 DHFR 的内部通信有关。4′-DTMP 具有潜在的大肠杆菌 (E.coli) 抑制作用。
HY-W034576
Hexaaza-18-crown-6 hexahydrochloride; 1,4,7,10,13,16-Hexaazacyclooctadecane hexahydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Hexacyclen (Cycloalkene) 是一种由六个含氮环组成的独特大环结构的有机化合物。Hexacyclen 因其结合金属离子的能力，在化学和生物化学中常用作螯合剂，常用于选择性结合蛋白质或酶中的金属离子，研究其结构和功能。Hexacyclen 也可作为癌症抑制剂。
HY-13620
LU 79553
Topoisomerase
Cancer
Elinafide 是一种具有萘酰亚胺结构的 DNA 靶向的抗癌剂。Elinafide 通过平面环插入 DNA 双链和侧链与酶相互作用来干扰细胞代谢。LU-79553 是一种 DNA 结合拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 抑制剂。Elinafide 对 HT-29 细胞的 IC50 值为 0.014 μM。
HY-159006
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1 ligand 3 (Compound A1) 是细胞色素 P450 酶 CYP1B1 的选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。CYP1B1 ligand 3 可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader-2 (HY-158429)。
HY-130066
Antibiotic Bacterial
Infection
Fortimicin C 是一种抗生素，可从 Micromonospora olivoasterospora 中分离得到。Fortimicin C 具有广谱抗菌活性，可抑制 Escherichia coli ，Staphylococcus aureus ，Bacillus subtilis ，Klebsiella pneumoniae ，Salmonella typhosa 和 Serratia marcescens ，MIC 为 0.16-0.64 μg/mL。Fortimicin C 氨基糖苷类失活酶具有耐药性。
HY-18112
HY-134245
Tubercidin 5'-phosphate; 7-Deaza-AMP
Others
Others
7-Deazaadenosine 5'-phosphate (Tubercidin 5'-phosphate; 7-Deaza-AMP) 是一种与 5′-腺苷酸单磷酸相互作用的酶的潜在底物、竞争性抑制剂。7-Deazaadenosine 5'-phosphate 作为一种核苷酸衍生物，能通过影响细胞内的信号传导途径来调节细胞功能，尤其是在涉及 AMP 的信号传导中。
HY-163771
Others
Metabolic Disease
Pyruvate Carboxylase-IN-5 (compound 6m) 是一种丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂，具有较高的选择性和渗透性。丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 是一种线粒体酶，催化丙酮酸羧化为草酰乙酸，这一过程在维持三羧酸循环中间体的稳态水平中起着重要作用，这些中间体是生物大分子如氨基酸、脂肪酸和葡萄糖合成的前体。
HY-136511
HY-B1856R
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
Haloxyfop (Standard) 是 Haloxyfop 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Haloxyfop 是一种芳氯氧苯氧丙酸除草剂 (herbicide )，广泛应用于阔叶作物的野草。Haloxyfop 对玉米幼苗叶绿体中乙酰辅酶 A 羧化酶 (EC 6.4.1.2) 的抑制作的 IC50 为 0.5 μM，而对豌豆中该酶无影响。
HY-B0231R
HY-N1407R
HY-114507R
Herbicide
Others
丙炔氟草胺 (Standard)
protoporphyrinogen oxidase )。Flumioxazin 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W422402R
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲酰胺磺隆 (Standard)
acetolactate synthase (ALS) 发挥除草活性，ALS 是支链氨基酸生物合成的关键酶。
HY-B1329R
Bacterial Antibiotic
Infection
硫酸安普霉素 (Standard)
antibiotic )，通过靶向细菌核糖体抑制蛋白质的生物合成。Apramycin 是一种潜在的抗耐药抗生素。
HY-151802
HY-111172
MMP NF-κB
Cancer
烟碱酮
MMP-2 和 MMP-9 的抑制剂，可对抗肺癌细胞的转移。异诺替隆增强抗氧化酶的活性，以支持其抗转移活性。Inotilone 还抑制 IκBα 磷酸化和 NFκB p65 核转位，涉及 FAK、PI3K/AKT、MAPK 和 NFκB 通路。
HY-120914
GO-Y015
TrxR Apoptosis
Cancer
TrxR1-IN-B19 (GO-Y015) (Compound B19) 是一种姜黄素 (Curcumin (HY-N0005)) 衍生物和共价的 TrxR1 抑制剂。TrxR1-IN-B19 抑制 TrxR1 酶活性以升高氧化应激，然后诱导活性氧介导的内质网应激和线粒体功能障碍，最终导致细胞周期停滞和细胞凋亡(apoptosis )。
HY-I0447AR
Bacterial Antibiotic
Infection
对氨基水杨酸钠 (Standard)
DHFR ) 抑制剂和抗结核剂。PAS 通过二氢蝶酸合酶 (DHPS) 和二氢叶酸合酶 (DHFS) 纳入叶酸途径，生成羟基二氢叶酸抗代谢物，进而抑制 DHFR 酶活性。
HY-133829
HY-123931
Notch Phosphatase Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂，可抑制 Notch 蛋白的裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂，IC50 为 31.6 μM，Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-148825
HY-N2533R
HY-A0004
5-Aza-2'-deoxycytidine; 5-AZA-CdR; NSC 127716
DNA Methyltransferase Apoptosis Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
地西他滨
deoxycytidine analogue antimetabolite ) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase ) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并具有有效的抗癌活性。
HY-12975
PARP
Cancer
AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂，IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1，PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM，0.5 μM 和 >3 μM。
HY-101093
HY-117275S
HY-B0815S
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Chlorpyrifos-d10 是 Chlorpyrifos 的氘代物。Chlorpyrifos 是一种有机磷酸酯杀虫剂，被归类为亚硫磷。Chlorpyrifos 的氧代谢产物是 AChE 的抑制剂，可影响昆虫，人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos oxon (CPO) 代谢物可被血浆酶对氧磷酶 1 (PON1) 水解，PON1 的过表达减轻了与 CPO 暴露相关的神经毒性。
HY-B0124S
HY-100864
HY-103046
HY-111551
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
FT113 是一种有效、可口服的脂肪酸合酶 (fatty acid synthase (FASN) ) 抑制剂，对全长重组人 FASN 酶的 IC50 值为 213 nM。在 BT474 细胞中，FT113 抑制 FASN 的活性，IC50 值为 90 nM。FT113 具有抗增殖作用，在体内和体外实验中，都具有抗癌作用。
HY-109052
JNJ-54861911
Beta-secretase
Neurological Disease
Atabecestat (JNJ-54861911) 是一种有效的脑渗透型和具有口服活性 β-位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，可强力降低脑脊液中的 Aβ 蛋白表达降低。Atabecestat 具有耐受性，并具有持续的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征。Atabecestat 有潜力用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-129491
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
PKC
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物，通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生，可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂，IC50 范围为 22-500 nM。
HY-136490
Galactosylsphingosine
PKC
Neurological Disease Cancer
鞘氨醇半乳糖苷
apoptosis ) 导致的细胞死亡。Psychosine 还是一种 PKC 抑制剂。
HY-128144
Lipase
Metabolic Disease
Lalistat 2 是多种脂肪酶的抑制剂，尤其是溶酶体酸性脂肪酶 (LAL , IC50 = 152 nM)，一种溶酶体在酸性 pH 下降解中性脂质的关键酶。Lalistat 2 通常被用于 LAL 的细胞特异性功能和 LAL 缺乏症的体外研究，也被用于特异性测量人血液样本或细胞中的 LAL 活性。
HY-119397
KDOAM-20
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C49 (KDOAM-20) 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A ，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 可用于癌症的研究。
HY-B1451A
HY-112198
ATM/ATR
Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于癌症的研究。
HY-P3976
HY-154508
2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium
Nucleoside Antimetabolite/Analog Thymidylate Synthase
Cancer
FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase ) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性，进而导致 DNA 合成被抑制。
HY-119397A
KDOAM-20 hydrochloride
Histone Demethylase
Cancer
KDM5-C49 (KDOAM-20) hydrochloride 是一种有效和选择性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂，抑制 KDM5A ，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 40 nM，160 nM 和 100 nM。KDM5-C49 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-B0760R
FNF acid (Standard)
PPAR COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸（标准品）
PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 μM，1.47 μM 和 1.06 μM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 48 nM。
HY-103268
HY-10885
ABT-472
PARP
Cancer
A-620223 succinate (ABT-472) 是一种口服有效的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP ）抑制剂。A-620223 succinate (ABT-472) 对 PARP-1 酶表现出非常好的效力，Ki 值为 8 nM，在全细胞测定中 EC50 值为 3 nM，可用于癌症的研究。
HY-76200R
UK-109496 (Standard)
Fungal Bacterial
Infection Cancer
伏立康唑 (标准品)
antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-161370
Ser/Thr Protease
Cancer
VD4162 (Compound 8b) 是丝氨酸蛋白酶 (serine proteases ) 的大环抑制剂。VD4162 可显著提高所有四种靶酶 TMPRSS2 (IC50 = 3.7 nM)、HGFA(IC50 = 3.3 nM)、matriptase (IC50 = 2.9 nM) 和 hepsin (IC50 = 0.54 nM) 的效力。VD4162可用于癌症的研究。
HY-107339R
HY-W157689
HY-10572A
(R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726
Reverse Transcriptase
Infection
(R)-依法韦仑
non-nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂，通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。
HY-125776R
Fungal Mitochondrial Metabolism
Infection
Kresoxim-methyl (Standard)是 Kresoxim-methyl 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kresoxim-methyl (BAS 490 F) 是一种基于 Strobilurin 的杀菌剂，可抑制复合体 III (cytochrome bc1 complex) 的呼吸。Kresoxim-methyl 与酵母复合物 III 结合，表观 Kd 为 0.07 μM，对该酶有很高的亲和力。
HY-Y1269H
HY-129923
Cytochrome P450
Neurological Disease
埃索美拉唑杂质21
HY-161063
HY-161064
HY-B0481
HY-13233
Val-boroPro; PT100
Dipeptidyl Peptidase
Inflammation/Immunology Cancer
Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。具有抗肿瘤和造血刺激活性 。
HY-16594
HY-155726
Others
Others
Cy-FBP/SBPase-IN-1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂，是蓝藻的光合作用调节酶。 因此，Cy-FBP/SBPase-IN-1 抑制卡尔文循环和光系统，并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
HY-159959
Proton Pump
Others
cis-3-Indoleacrylic acid 是一种杀线虫化合物，可从 Streptomyces youssoufiensis YMF3.862 中分离得到。cis-3-Indoleacrylic acid 还是一种 V‑ATPase 抑制剂，可抑制 V-ATPase 表达和酶活性。cis-3-Indoleacrylic acid 可导致 Meloidogyne incognita 幼虫身体肿胀，角质层表面出现明显裂纹 (LC50 ：16.31 μg/mL)。cis-3-Indoleacrylic acid 可抑制线虫体内 H+ 的积累。
HY-N6798
Thermozymocidin; ISP-I
HCV Antibiotic
Infection
多球壳菌素
Myriococcum albomyces , Isaria sinclairi 和 Mycelia sterilia 中分离的真菌代谢产物，是一种有效的丝氨酸-棕榈酰转移酶 (SPT ) 抑制剂，是鞘脂从头合成的关键。Myriocin 抑制亚基因组 HCV-1b 复制子和基因型 2a 感染性 HCV 的 JFH-1 株的复制，抑制 HCV 感染的 IC50 为 3.5 μg/mL。
HY-117275
HY-117275A
HY-117702
HY-124093
Thymidylate Synthase Bacterial
Infection Cancer
8-Deazahomofolic acid 是胸腺酸合酶 (TS ) 和其它叶酸相关酶的抑制剂。8-Deazahomofolic acid 对叶酸依赖性 S. faecium 菌、L. casei 菌和 MTX (HY-14519) 耐药菌株具有抑制活性。8-Deazahomofolic acid 对 L1210 白血病细胞具有生长抑制作用，IC50 值为 87.5 μM。8-Deazahomofolic acid 可用于细菌感染和肿瘤的研究。
HY-118061
Others
Infection
VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子，专门针对结核分枝杆菌（Mycobacterium tuberculosis，Mtb）。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶（GuaB2），其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的Ki 值抑制GuaB2，并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合，从而发挥其抑制作用。
HY-167920
S-Sulfoglutathione
Others
Cancer
Glutathione sulfonate (S-Sulfoglutathione)是一种具有多功能生物活性的化合物，能够抑制血管生成和肿瘤生长。Glutathione sulfonate是谷胱甘肽转移酶的竞争性抑制剂，参与去毒化过程与多种外源及内源化合物的结合。Glutathione sulfonate在Escherichia coli谷胱甘肽S-转移酶的底物结合位点中发挥作用，影响催化机制。Glutathione sulfonate的结构特征使其在酶的活性中心中的氢键作用助力其抑制效果。
HY-161449
11β-HSD
Metabolic Disease
JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中，JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM（人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应）。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。
HY-117048
PF-04191834
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
PF-4191834 (PF-04191834) 是一种具有口服活性的，非铁螯合的，非氧化还原的 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂(IC50 =229 nM)，PF-4191834 对 5-LOX 的选择性约是 12-LOX 和 15-LOX 的 300 倍，对环氧合酶没有活性，对炎症和疼痛有效。
HY-108263B
(R)-CGP52421
FLT3 Drug Metabolite
Cancer
(R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-117318
HY-101930A
11β-HSD
Metabolic Disease
(Rac)-BMS-816336 (Compound 6n) 是 BMS-816336 的外消旋体。(Rac)-BMS-816336 是一种有效的人和小鼠 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 抑制剂，其 IC50 分别为 10 nM 和 68 nM，并具有良好的代谢稳定性 。
HY-145270
ELOVL
Metabolic Disease
ELOVL1-IN-2 是超长链脂肪酸 1 (ELOVL1) 酶抑制剂的延长，ELOVL1-IN-2 在初级细胞试验中显示出弱 ELOVL1 抑制 (IC50 =21 μM) 和中等效力 (HEK293 C26 IC50 =6.7 μM)。
HY-110167
HY-115620
HY-143897
Pim Apoptosis
Cancer
PIM1-IN-3 (Compound HL8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-3 显示对 PIM-1 酶的选择性抑制。PIM1-IN-3 在 Colo320 细胞中有效诱导细胞凋亡。PIM1-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-143898
Pim
Cancer
PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用，即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146248
HY-18690S
HY-159081
HY-A0257A
CaMK
Neurological Disease
Prenylamine lactate 是钙调蛋白（CaM ）拮抗剂，抑制 CaM 依赖性酶并能够缓慢放松平滑肌制剂。Prenylamine lactate 对平滑肌的作用不会被钙激动剂 Bay k 8644 (HY-10588) 抑制。据报道，在低心率的情况下，Prenylamine 似乎可以增加电位依赖性跨膜钙电流。
HY-W015332R
Drug Metabolite
Others
2-甲基-3-溴丙酸 (Standard)
(ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-137768R
Drug Metabolite
Others
卡托普利EP杂质B (Standard)
(ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-137769R
Drug Metabolite
Others
3-巯基异丁酸 (Standard)
(ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-137772R
Drug Metabolite
Others
卡托普利EP杂质E (Standard)
(ACE) 抑制剂(IC50 =0.025 μM)。
HY-Y1269I
Salmiac (Pharmaceutical primary standard, USP)
Biochemical Assay Reagents Autophagy
Others
氯化铵,医药级,美国药典(USP)级
autophagy ) 抑制剂。
HY-15275
HY-13205
VX-765
Caspase
Inflammation/Immunology
Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服生物活性前体，VRT-043198 是有效选择性的 IL 转换酶 (ICE) /caspase-1 抑制剂，对 caspase-1 的 Ki 值为 0.8 nM，对 caspase-4 的 Ki 值小于 0.6 nM。Belnacasan (VX-765) 作用于外周血单核细胞，可抑制 LPS 诱导的 IL-1β 和 IL-18 释放，IC50 约为 0.7 μM。
HY-N3807
HY-B1876
Acetolactate Synthase (ALS) Photosystem II Fungal
Others
烟嘧磺隆
光合系统 抑制剂，可抑制乙酰乳酸合成酶 (ALS) 酶活性。Plectosphaerella cucumerina AR1 在浮游生活方式下对 Nicosulfuron 的降解依赖于葡萄糖浓度。Nicosulfuron 促进糖酵解途径和三羧酸循环，提高甜玉米的适应性。Nicosulfuron 可减少支链氨基酸 (BCAAs) 的合成，有望用于玉米栽培 。
HY-B0368S
HY-162166
HY-N2574R
Glycosidase
Metabolic Disease
Gitogenin (Standard) 是 Gitogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gitogenin 是从 Tribulus longipetalus 整株中分离出来的一种天然类固醇，是 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 1A4 (UGT1A4 ) 和 α-葡萄糖苷酶的选择性抑制剂，其 IC50 值分别为 0.69 μM (使用三氟拉嗪为底物) 和 37.2 μM，并且不抑制人类主要细胞色素 P450 亚型的活性。
HY-113695
HY-168300
HY-149636
EGFR CDK VEGFR
Cancer
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR 、Her2 、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性，其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-107825
HY-107420
Others
Metabolic Disease
AY 9944 是一种特异的胆固醇生物合成 (cholesterol biosynthesis) 抑制剂。AY 9944 抑制 7- 脱氢胆固醇 Δ7- 还原酶 (DHCR7) 酶，其 IC50 值为 13 nM。AY 9944 引起胆固醇不足和 7DHC 积累。在高剂量下，AY 9944 也可在培养的胚胎中抑制固醇 Δ7-Δ8 异构酶，这会导致胆固醇 8-en-3β-ol 的积累。
HY-114564
E5510
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
Satigrel (E5510) 是一种有效的血小板聚集 抑制剂。Satigrel 通过选择性抑制血小板中存在的靶酶 PGHS1 来阻止血栓素 A2 的合成，从而抑制胶原蛋白和花生四烯酸诱导的血小板聚集。Satigrel 抑制 PGHS1 (IC50 : 0.081 μM) 和 PGHS2 (IC50 : 5.9 μM)。Satigrel 对抗 III 型 PDE、V 型和 II 型 (IC50 分别为 15.7 μM、39.8 μM和 62.4 μM)。
HY-145749
PARP
Cancer
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP)，可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP1)，6 nM (PARP2)，230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6，但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
HY-105572
MC-838 calcium
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Moveltipril calcium (MC-838 calcium)是一种口服活性血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，具有抗高血压活性。Moveltipril calcium通过稳定的硫酯键结合，表现出相对抵抗大鼠肝匀浆的酶解。Moveltipril calcium在浓度依赖 manner下有效抑制从兔肺提取的ACE。Moveltipril calcium能够在游离大鼠主动脉环和豚鼠回肠制备中高度特异性地抑制对血管紧张素-I（A-I）的收缩反应，同时增强对降钙素的收缩反应。
HY-13269
HY-N0283
HY-100487
MLN7243
E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Apoptosis
Cancer
TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的，选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 =1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ERS) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
HY-109015
Chidamide; HBI-8000; CS 055
HDAC
Cancer
西达本胺
HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50 ，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。
HY-B0760S
PPAR COX
Metabolic Disease
非诺贝特酸 d6
6 是 Fenofibric acid 的氘代物。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物，为 PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM，1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 48 nM。
HY-W014316
HY-141412
HY-144874
PARP
Neurological Disease Cancer
AZ3391 是一种有效的 PARP 抑制剂。AZ3391 是一种喹喔啉衍生物。PARP 酶家族在许多细胞过程中发挥重要作用，例如复制、重组、染色质重塑和 DNA 损伤修复。AZ3391具有研究中枢神经系统组织中发生的疾病和病症的潜力，例如大脑和脊髓 (信息摘自专利 WO2021260092A1，化合物 23)。
HY-152107A
LRRK2
Neurological Disease
(R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
HY-158378
R-AST-OH
Glutaminase
Cancer
Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA) 抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合，并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞，且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶，与肿瘤恶性程度相关。
HY-W422288
(Rac)-Ketoconazol; (Rac)-R 41400
Fungal Cytochrome P450
Infection
(Rac)-Ketoconazole ((Rac)-R 41400) 是一种具有口服活性的抗真菌咪唑类化合物。(Rac)-Ketoconazole 通过抑制真菌细胞膜上的一种关键酶——细胞色素 P450 依赖的 14α-甾醇去甲基化酶 (CYP51 )，从而干扰真菌的麦角固醇合成，导致细胞膜的功能障碍，最终抑制真菌的生长和繁殖。(Rac)-Ketoconazole 可用于真菌感染的研究。
HY-117607
HY-117925
HBV
Others
Personalised postprandial-targeting是一种调节水-血红素相互作用的方式，具有对低自旋P450复合物的调节活性。Personalised postprandial-targeting能够保持CYP2C9的轴向水配体，即使在存在抑制剂的情况下。Personalised postprandial-targeting还可以通过EPR光谱技术观察到轴向水配体的氢原子，从而提供了对于酶活性位点的深入理解。
HY-B0337B
Sulphadimethoxine 1000 µg/mL in methanol
Antibiotic
Infection
Sulfadimethoxine 1000 μg/mL in methanol (Sulphadimethoxine 1000 μg/mL in methanol) 是一种磺胺类抗生素，可抑制二氢叶酸合酶，从而阻止二氢叶酸合成并破坏原核生物中的叶酸生成。其抗菌活性扩展到革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及衣原体。对这种化合物的耐药性可能是通过二氢叶酸合酶的改变或激活叶酸合成的替代途径而产生的。
HY-167931
Drug Derivative
Metabolic Disease
Cinnamohydrazide 是一种不饱和羧酸衍生物，通过酶介导的胺化作用转化为苯丙氨酸，是阿斯巴甜的前体。Cinnamohydrazide 可能通过促进胰岛素分泌、增强胰腺β细胞功能、抑制肝糖异生、促进葡萄糖吸收、增强胰岛素信号通路、延缓碳水化合物消化和葡萄糖吸收、减少蛋白质糖化和胰岛素纤维化，为糖尿病的预防和抑制带来潜在益处。
HY-W040286R
Endogenous Metabolite
醚磺隆 (Standard)
HY-B0592S2
HY-13560
HY-B1218
HY-N2278
Leachianone E
Tyrosinase Glycosidase
Cancer
苦参新醇A
tyrosinase ) 抑制剂，可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA，IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂，对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase ) (IC50 : 45 μM; Ki : 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase ) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
HY-N2071
HY-120179
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE )，IC50 为 24 nM。LP-922761 对细胞 GAK，阿片类活性分子，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-13811
E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
NSC697923 是一种有效的 UBE2N (ubiquitin-conjugating enzyme E2 N, Ubc13) 抑制剂。NSC697923 通过促进 p53 野生型神经母细胞瘤细胞中 p53 的核输入而诱导神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 通过激活 JNK 介导的凋亡途径诱导 p53 突变神经母细胞瘤细胞死亡。NSC697923 抑制 DNA 损伤和 NF-κB 信号传导。具有抗肿瘤活性。
HY-120179A
AAK1
Neurological Disease
LP-922761 hydrate 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 AAK1 抑制剂，在酶和细胞分析中 IC50 分别为 4.8 nM 和 7.6 nM。LP-922761 hydrate 还抑制 BMP-2 诱导蛋白激酶 (BIKE )，IC50 为 24 nM。LP-922761 hydrate 对细胞 GAK，阿片类活性分子，肾上腺素 α2 或 GABAa 受体无明显活性。
HY-125604
Beta-lactamase Bacterial
Infection
WCK-4234 是一种有效的 β-内酰胺酶抑制剂。WCK-4234 抑制 A、C 和 D 类 β-内酰胺酶活性。WCK-4234 缺乏直接的抗菌活性。WCK-4234 通过OXA-48/OXA-181 或 KPC 酶，或结合不渗透性, AmpC 或 ESBL 活性，增强亚胺培南和美罗培南对肠杆菌科细菌的抗菌作用作用。WCK-4234 明显克服了由 OXA (class D) 型碳青霉烯酶介导的抗性。
HY-162036
HY-126877
HSV
Infection
3-Deaza-2’-deoxyadenosine 是由 2’-脱氧腺苷合成的核苷类似物。3-Deaza-2’-deoxyadenosine 通过与核糖核苷酸的核糖片段结合来抑制 RNA 合成，从而阻止酶-底物复合物的形成，从而阻止链的延伸，也能够通过结合 DNA 的脱氧核糖片段和阻止 DNA 聚合酶向生长链添加核苷酸来抑制 DNA 合成。3-Deaza-2’-deoxyadenosine 具有抗病毒 (antiviral ) 活性。
HY-B0368R
HY-163940
Aldose Reductase Androgen Receptor
Cancer
LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR )，AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性，减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性，与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
HY-113846A
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 dihydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂，对 PRMT1，PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 dihydrochloride 靶向 PRMT5，在组蛋白的准备过程中，通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 dihydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化，但对正常 B 细胞没有影响。
HY-15259A
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
CP-640186 hydrochloride 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC ) 抑制剂，其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶，能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 hydrochloride 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
HY-16903
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-IN-1 是一种有效的，ATP-竞争性的，可逆的 PKC 抑制剂，对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM，对人 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCθ，PKCγ，PKC mu 和 PKCε 的 IC50 值分别为 2.3，8.1，7.6，25.6，57.5，314，808 nM。
HY-N0074
COX
Inflammation/Immunology
白当归脑
Angelica dahurica ) 中分离的白三醇，通过抑制环加氧酶-2 (COX-2 ) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 可用于气道炎症的相关研究。
HY-108476
DYRK
Cancer
INDY 是一种有效，ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂，IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中，对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
HY-15259
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
CP-640186 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC ) 抑制剂，其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶，能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
HY-134205A
HY-113342
HY-146248A
Poly(ADP-ribose) Glycohydrolase (PARG)
Others
TFMU-ADPr triethylamine 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr triethylamine 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr triethylamine 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr triethylamine 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具
HY-146696
HY-148044
Bacterial
Infection
UNC10201652 是一种有效的 L1 特异性肠道细菌 β-葡萄糖醛酸酶 (GUSs ) 抑制剂，对大肠杆菌 (E. coli ) 的IC50 为 0.117 μM。UNC10201652 仅在粪便肠道菌群 L1 GUS 酶高度丰富的个体中才能阻断 SN-38 glucuronide (HY-126373) 的加工。
HY-158177
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物，一种有效的 EGFR T790M/L858R 抑制剂。EGFR T790M/L858R-IN-6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。
HY-131986
HY-16740
A-5021
DNA/RNA Synthesis
Infection
Eprociclovir 是一种核苷类似物的抗病毒化合物。Eprociclovir 的三磷酸形式在病毒感染的细胞内通过病毒和可能的细胞酶 (包括病毒胸苷激酶) 转化为活性形式，从而抑制病毒 DNA 聚合酶的活性。Eprociclovir 的主要活性是对抗疱疹病毒，包括但不限于巨细胞病毒 (CMV) 和单纯疱疹病毒 (HSV)。Eprociclovir 可用于由敏感病毒干扰的研究。
HY-112490
HY-115625
Progesterone Receptor Apoptosis
Cancer
AG-205 是一种孕酮受体膜成分-1 (PGRMC1 ) 抑制剂，具有抗有丝分裂、抗迁移和抗侵袭的活性。AG-205 增加了编码胆固醇生物合成途径或类固醇生成酶的基因的表达。AG-205 促进了凋亡 (Apoptosis ) 对细胞周期的调节，减少了卵巢和乳腺癌细胞的迁移和侵袭能力。
HY-16740A
A-5021 potassium
DNA/RNA Synthesis
Infection
Eprociclovir potassium 是一种核苷类似物的抗病毒化合物。Eprociclovir potassium 的三磷酸形式在病毒感染的细胞内通过病毒和可能的细胞酶 (包括病毒胸苷激酶) 转化为活性形式，从而抑制病毒 DNA 聚合酶的活性。Eprociclovir potassium 的主要活性是对抗疱疹病毒，包括但不限于巨细胞病毒 (CMV) 和单纯疱疹病毒 (HSV)。Eprociclovir potassium 可用于由敏感病毒干扰的研究。
HY-16740B
A-5021 sodium
DNA/RNA Synthesis
Infection
Eprociclovir sodium 是一种核苷类似物的抗病毒化合物。Eprociclovir sodium 的三磷酸形式在病毒感染的细胞内通过病毒和可能的细胞酶 (包括病毒胸苷激酶) 转化为活性形式，从而抑制病毒 DNA 聚合酶的活性。Eprociclovir sodium 的主要活性是对抗疱疹病毒，包括但不限于巨细胞病毒 (CMV) 和单纯疱疹病毒 (HSV)。Eprociclovir sodium 可用于由敏感病毒干扰的研究。
HY-141432G
HY-108347
P-glycoprotein BCRP
Metabolic Disease
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50 =0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50 =1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50 =～66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50 >15 μM)。
HY-N0492S
HY-126003
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
ALDH1A1-IN-2 是醛脱氢酶 1a1 (aldh1a1 ) 的有效抑制剂。醛脱氢酶 (ALDH) 构成酶家族，在氧化各种细胞毒性异种醛和生物醛中起关键作用。ALDH1A1-IN-2 具有研究癌症、炎症或肥胖症的潜力 (摘自专利 WO2019089626A1，化合物 295)。
HY-142943
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-1 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136463A1，化合物 1)。
HY-142944
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-2 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 是由 Ku70/Ku80 异二聚体和 DNA 依赖性蛋白激酶催化亚基 (DNA-PKcs) 组成的 DNA-PK 酶复合物。DNA-PK-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021136462A1，化合物 1)。
HY-146675
COX
Inflammation/Immunology
COX/5-LOX-IN-1 (compound 6b) 是一种有效的 COX /5-LOX 双重抑制剂，IC50 s 对于 COX-1、COX-2 和 5-LOX ，分别为 1.07、0.55 和 0.28 μM。COX/5-LOX-IN-1 具有研究炎症性疾病的潜力。
HY-163385
Others
Cancer
ALKBH1-IN-1 (Compound 13h) 是一种选择性 ALKBH1 抑制剂，在荧光偏振实验和酶活性测定实验中的 IC50 分别为 0.026 μM 和 1.39 μM。 ALKBH1-IN-1 可以调节 DNA 6mA 修饰的水平。ALKBH1-IN-1 可用于研究 ALKBH1 和 DNA 6mA 的功能。
HY-162574
Cytochrome P450
Cancer
CYP11B2-IN-2 (Compound 10k) 是醛固酮合酶 CYP11B2 的抑制剂，IC50 为 0.3 nM。CYP11B-IN-2 用 18 F 标记后。可以作为正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，用于原发性醛固酮症的诊断。
HY-N0240R
Others
Cancer
Herbacetin (Standard) 是 Herbacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Herbacetin 是亚麻籽中的天然类黄酮，具有多种药理活性，包括抗氧化，抗炎和抗癌作用。 草精蛋白是鸟氨酸脱羧酶 Ornithine decarboxylase (ODC) 变构抑制剂，直接与 ODC 上的 Asp44，Asp243 和 Glu384 结合。 鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 是多胺生物合成第一步中的限速酶。
HY-P10714
Proteasome Apoptosis Deubiquitinase
Cancer
Ub4ix 是一种 DUB /26S 蛋白酶体 (26S proteasome ) 抑制剂。Ub4ix 可以保护 K48 连接的 Ub 链免受去泛素化酶 (DUBs) 的切割，并防止 Ub 标记蛋白的蛋白酶体降解。Ub4ix 可以降低 Hela 细胞活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis )，IC50 值为 1.6 μM。
HY-169061
HY-168210
Fungal Cytochrome P450
Infection
Antifungal agent 122 (compound 201) 是一种有效和广谱的抗真菌剂。Antifungal agent 122 可防止真菌相变和真菌生物膜的形成。Antifungal agent 122 抑制 CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 酶活性，IC50 值分别为 2.11、4.53 µM。Antifungal agent 122 无细胞毒性。
HY-14393
Frangula emodin
SARS-CoV Casein Kinase Autophagy 11β-HSD
Cancer
大黄素
COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-12501A
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 分别以 33 pM、380 pM 和 35 pM 的Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-145384
Phospholipase
Inflammation/Immunology
ROC-0929 (compound 13a) 是一种有效且选择性的分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2 s) 抑制剂。其IC50 值为 80 nM，特异性靶点为hGX 。ROC-0929 抑制 ERK1/2 和 p-38 的磷酸化。分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2s) 是富含二硫键的 Ca2+ 依赖性酶家族，可水解甘油磷脂的 sn-2 位以释放脂肪酸和溶血磷脂。ROC-0929具有研究炎症相关疾病的潜力。
HY-141431
HY-155535
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
17β-HSD10-IN-2 (compound 11) 是一种基于苯并噻唑脲的抑制剂，靶向 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10)，这是一种多功能线粒体酶。17β-HSD10-IN-2 不会导致线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用。17β-HSD1 的抑制剂可用于阿尔茨海默病 (AD) 和激素依赖性癌症的研究。
HY-P5062
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂，靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶，属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性，特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-N2071R
HY-117275R
HY-14280
COMT
Neurological Disease Cancer
恩他卡朋
COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋钠盐
COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-170621
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-N10361
RAR/RXR PPAR Aldose Reductase
Cancer
Drupanin 是具有口服活性且选择性的 AKR1C3 enzyme 抑制剂和 RXRα 激动剂，其 EC50 值为 4.8 μM，发现于绿色蜂胶。Drupanin 还适度激活 PPARγ 。Drupanin 诱导脂肪生成，并提高 3T3-L1 成纤维细胞中 aP2 mRNA 的水平。Drupanin 在乳腺癌和前列腺癌研究中具有潜力。
HY-144771
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-14 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，IC50 为 0.39 μM。SARS-CoV-2-IN-14 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-14 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性，口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-144772
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-15 (compound 11) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，IC50 为 0.49 μM。SARS-CoV-2-IN-15 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-15 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性，口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-146974
HY-144770
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-13 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，IC50 为 0.057 μM。SARS-CoV-2-IN-13 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-13 在人血浆和肝S9酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性，口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-150548
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰，涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常，会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-149987
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-138995
Deubiquitinase
Cancer
IMP-1710 是一种有效的选择性去泛素化酶 UCHL1 抑制剂，IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。IMP-1710 是一种 UCHL1 探针，用于识别和定量完整人体细胞中的靶蛋白。IMP-1710 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W034566A
Hexaaza-18-crown-6 trisulfate; 1,4,7,10,13,16-Hexaazacyclooctadecane trisulfate
Biochemical Assay Reagents
Others
Hexacyclen，又称环烯，是由六个含氮环组成的具有独特大环结构的有机化合物。由于其能够与金属离子结合，因此在化学和生物化学中通常用作螯合剂。某些疾病如癌症的抑制剂。在生物化学中，Hexacyclen 常被用来选择性地结合蛋白质或酶中的金属离子，以研究它们的结构和功能。由于其体积大和结构复杂，Hexacyclen 在日常产品或应用中的应用并不广泛。
HY-A0004R
5-Aza-2'-deoxycytidine (Standard); 5-AZA-CdR (Standard); NSC 127716 (Standard)
DNA Methyltransferase Apoptosis Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
地西他滨 (标准品)
deoxycytidine analogue antimetabolite ) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase ) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并具有有效的抗癌活性。
HY-E70299
HY-158368
Apoptosis ROS Kinase
Cancer
PRDX1-IN-2 (compound 15) 是抗氧化酶过氧化物还蛋白 1 (PRDX1 ) 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM)。PRDX1-IN-2 降低 SW620 细胞线粒体膜电位，可能是由于 PRDX1 抑制引起的 ROS增加，导致细胞凋亡。PRDX1-IN-2 可用于结直肠癌研究。
HY-134110
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
N-Methylarachidonamide 是一种内源性大麻素，可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。AEA 的生物作用通过细胞摄取和脂肪酸酰胺水解酶对酰胺键的水解而终止。花生四烯酸酰胺-N-甲基酰胺是花生四烯酸酰胺的类似物，可与人类中枢大麻素 (CB1) 受体结合，Ki 为 60 nM。浓度为 50 μM 时，可 100% 抑制大鼠神经胶质细胞间隙连接细胞间通讯。
HY-168069
Parasite Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-20 (Compound LA1) 是恶性疟原虫 二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对 Pf DHFR-WT、Pf DHFR-QM、Hs DHFR 的 Ki 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。DHFR-IN-20 具有抗疟活性，对于携带野生型 (TM4/8.2) 和四重突变体 (V1/S) Pf DHFR 酶的恶性疟原虫的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.6 μM。
HY-128774
Beta-secretase
Neurological Disease
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50 =0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50 =18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-129039
HY-108263A
(S)-CGP52421
FLT3 Drug Metabolite
Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂，对 VEGFR-2，TRK-A，FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-W002585
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物，是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上，从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。
HY-N144101
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV MPro-IN-2 (compound 15) 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，IC50 sub> 值为 72.07 nM。病毒的主要蛋白酶 Mpro 作为加工病毒多蛋白的主要酶，有助于 SARS-CoV-2 在宿主细胞中的复制和转录，并已被定性为活性分子发现的有吸引力的靶点。SARS-CoV MPro-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
HY-146379
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-19 (Compound 6g) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，EC50 为 8.8 μM。SARS-CoV-2-IN-19 显示出对 SARS-CoV-2 解旋酶 (nsp13) 的有效活性，这是一种高度保守的酶，突出了对抗新兴 HCoV 爆发的潜力。SARS-CoV-2-IN-19 具有研究感染性疾病的潜力。
HY-144381
Bacterial
Infection
Glutamate-5-kinase-IN-1 (compound 50) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂，MIC (最小抑制浓度) 为 4.1 μM. Glutamate-5-kinase-IN-1 通过改变用于催化作用的 ATP 结合位点的构想改变显示 G5K 抑制作用。Glutamate-5-kinase-IN-1具有抗结核活性分子研究的潜力。
HY-146410
Angiotensin Receptor
Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力，其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
HY-W011258
HY-76779
Others
Cancer
4-(Chloromethyl)-7-hydroxycoumarin (compound 4) 是一种具有强大抗氧化和清除羟基自由基能力的羟基香豆素衍生物。4-(Chloromethyl)-7-hydroxycoumarin 的杂环带有甲基和氯基。一系列含羟基、氯和/或氯甲基的香豆素已被证实是锌酶碳酸酐酶 (CA) 的有效抑制剂，特别是与肿瘤相关的 CA 亚型 IX 和 XII。
HY-141572
sn-1,2-Dioleoylglycerol
Biochemical Assay Reagents
Others
1,2-二油酰基-SN-甘油
HY-162390
Amylases Glycosidase
Endocrinology
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 (Compound 5d) 是一种异恶唑烷-靛蓝杂交种，具有显著的抗糖尿病活性。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 通过竞争性抑制 α-amylase (IC50 = 30.39 μM ) 和 α-glucosidase (IC50 = 65.1 μM ) 这两种关键的消化酶。不穿过血脑屏障。
HY-134055
Arachidonic acid-N,N-dimethyl amide
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Arachidonoyl-N,N-dimethyl amide (Arachidonic acid-N,N-dimethyl amide) 是一种内源性大麻素，可与中枢大麻素 (CB1) 和外周大麻素 (CB2) 受体结合。AEA 的生物作用通过细胞摄取和脂肪酸酰胺水解酶对酰胺键的水解而终止。花生四烯酸酰胺-N,N-二甲基酰胺是花生四烯酸酰胺的类似物，与人类中枢大麻素 (CB1) 受体 (Ki >1 μM) 结合较弱或不结合。浓度为 50 μM 时，可 100% 抑制大鼠神经胶质细胞间隙连接细胞间通讯。
HY-A0114
RS 10029
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Moexiprilat (RS 10029)是一种血管紧张素转换酶 (ACE；IC50 =2.1 nM) 抑制剂，也是前体药物莫昔普利 (HY-117281) 的活性代谢物。它由莫昔普利在体内通过侧链酯水解而形成。Moexiprilat (RS 10029) (10 nM) 可防止雌酮或血管紧张素 II 刺激的原代新生大鼠心脏成纤维细胞增殖。每天以 50 mg/kg 的剂量给药时，它可以降低卵巢切除小鼠的平均动脉血压，并增加心房利钠肽（高血压标志物）的水平。
HY-402410
TET Protein
Cancer
TETi76 是一种具有口服活性的 TET 家族抑制剂，对 TET1 , TET2 和 TET3 的 IC50 值分别为 1.5, 9.4 和 8.8 μM。TETi76 通过与 TET 酶的活性位点竞争性结合，在体外和体内降低 TET2 突变体的胞嘧啶羟甲基化和限制克隆生长，但不影响正常造血前体细胞的生长。TETi76 可用于白血病的研究。
HY-116945
Endogenous Metabolite
Others
双草酰苯胺
HY-W195933
Others
2-氨基吡啶-5-硫代甲酰胺
HY-129923R
HBV
Neurological Disease
埃索美拉唑杂质21 (Standard)
HY-A0257AR
CaMK
Neurological Disease
Prenylamine (lactate) (Standard)是 Prenylamine (lactate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prenylamine lactate 是钙调蛋白（CaM ）拮抗剂，抑制 CaM 依赖性酶并能够缓慢放松平滑肌制剂。Prenylamine lactate 对平滑肌的作用不会被钙激动剂 Bay k 8644 (HY-10588) 抑制。据报道，在低心率的情况下，Prenylamine 似乎可以增加电位依赖性跨膜钙电流。
HY-12501
Phosphodiesterase (PDE)
Neurological Disease
ITI-214 free base 是一种有效的中枢神经系统活性抑制剂，具有口服生物活性的 PDE1 抑制剂 (Ki of 58 pM)，对其他PDE家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性。ITI-214 free base 分别以 33 pM、380 pM和 35 pM 的 Ki 抑制重组人 PDE1A、PDE1B 和 PDE1C。ITI-214 free base 在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
HY-163105
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50 =2.40 μM)，具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰，能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键，并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
HY-B1218R
HY-162720
HIV Potassium Channel Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT ) 的抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性，可抑制 HIV-1 野生型和突变株，EC50 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50 =25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50 >50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。
HY-P5062A
Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA
Furin
Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂，靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2 ) (Ki =8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶，属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性，特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱，具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激，减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶（SOD）的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧合酶-2（COX-2）的基因和蛋白质表达，同时减轻了促炎细胞因子（如TNF-α、IL-6和IL-1β）的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性，具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响，且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂，具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性，且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内，从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间，进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）以及药效特性。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-163784
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-14 (compound 4) 是一种 AKR1C3 抑制剂 (IC50 =0.122 μM)，通过抑制 AKR1C3 酶的活性，来减少雄激素的过量产生，从而调节激素介导的信号传导。AKR1C3-IN-14 也在前列腺素 PGF2α 的生物合成中起作用，通过影响这一途径来调节细胞增殖。AKR1C3-IN-14 可用于前列腺癌的研究。
HY-D2435
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology Cancer
甲氨蝶呤-聚乙二醇-Cy3
antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 。
HY-N0235
HY-16911
API-1252; Debio 1452
Bacterial Antibiotic
Infection
AFN-1252 是一种具有口服活性的，选择性 FabI 抑制剂，FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ⩽0.015 μg/ml。AFN-1252 在败血症小鼠模型中有效，可提供 100% 的保护，防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-N0354
HY-136528
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
RA-9 是一种高效选择性蛋白酶体相关 DUBs 抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 阻断泛素依赖性蛋白降解而不影响 20S 蛋白酶体蛋白水解活性。RA-9 选择性诱导卵巢癌细胞株和供体原代培养细胞凋亡。RA-9 诱导卵巢癌细胞内质网应激反应。
HY-128206
HMPSNE
Hippo (MST)
Metabolic Disease
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST ) (IC50 =2.7 μM) 的抑制剂，对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
HY-125798
Neu5Ac2en; DANA
Influenza Virus
Infection
N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid (Neu5Ac2en) 是一种有效的神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 对人 neuraminidase 酶具有抑制活性，对人 NEU1、NEU2、NEU3 和 NEU4 的 IC50 值分别为 143、43、61 和 74 μM。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 具有抗流感病毒活性。
HY-145276
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-10 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 0.13 和 1.03 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶，是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-145277
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-11 是一种有效且无毒的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂，IC50 和 EC50 分别为 0.17 和 1.45 nM。SARS-CoV-2 3C 样蛋白酶 (3CLpro ) 是病毒复制所必需的酶，是干预的一个有吸引力的目标。SARS-CoV-2-IN-11 可能导致有效的 SARS-CoV-2 特异性抗病毒活性分子的出现。
HY-101144
TCD-717
Others
Cancer
RSM-932A (TCD-717) 是一种特异性 ChoKα 抑制剂，对人重组 ChoKα 和 ChoKβ 酶的 IC50 分别为 1 和 33 μM。RSM-932A 是针对 ChoKα 的“人类首创”化合物。RSM-932A 具有有效的体外抗肿瘤增殖和体内抗肿瘤活性，且显示低毒性[ 3] 。
HY-146000
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒 抑制剂，H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。Influenza virus-IN-3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。Influenza virus-IN-3 具有低细胞毒性，CC50 >200 µM。
HY-144749
Aldose Reductase
Cancer
AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin，其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50 ) 为 9.6 ± 3 μM，选择性指数 (SI) 为 5.5。
HY-152148
MAGL
Neurological Disease
JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体，靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6，IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。
HY-E70005H
Proteasome
Cardiovascular Disease
胶原酶VIII型
HY-P2807J
Lactate Dehydrogenase
Metabolic Disease
L-乳酸脱氢酶, 来源于猪肌
IC50 值分别为 0.05 μM 和 1.3 μM。
HY-112490R
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease Others
阿托伐他汀钙盐水合物 (Standard)
HY-131605
GCV-TP
Endogenous Metabolite
Cancer
Ganciclovir triphosphate (GCV-TP)是一种合成的2'-脱氧鸟苷类似物，具有抑制人类巨细胞病毒（CMV）复制的活性。Ganciclovir triphosphate通过与病毒DNA聚合酶结合，干扰病毒DNA的合成，从而对CMV感染有效。Ganciclovir triphosphate的半数有效浓度（IC50）为0.01 μM，且对来自人类、猴子、鼠类和豚鼠的CMV株具有良好的抗病毒效果。Ganciclovir triphosphate在基因导向酶前药抑制中也被应用，用于癌症抑制。
HY-116264
Ser/Thr Protease
Cancer
CatB-IN-1是一种酶抑制剂，具有对肿瘤侵袭的显著抑制活性。CatB-IN-1通过调控细胞内的蛋白质代谢，可能减少肿瘤细胞的侵袭性。CatB-IN-1在细胞模型中展示了有效的抗侵袭能力，能够显著降低MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。CatB-IN-1的结构活性关系研究表明，其设计能够针对猫hepsin B的多种功能进行干预。
HY-P10780
Neuropeptide NPVF (mouse)
Neuropeptide FF Receptor Apoptosis MDM-2/p53 PERK
Endocrinology
RFRP-3 (mouse) 是禽类促性腺激素抑制激素 (GnIH) 的功能同源物，与 GPR147 结合。RFRP-3 (mouse) 通过抑制 FSHR 和 参与类固醇生成的关键酶 (P450scc、3β-HSD、StAR) 来减少Progesterone 的合成。RFRP-3 (mouse) 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (p53 增加)。RFRP-3 (mouse) 还能抑制 ERK 信号通路。RFRP-3 可用于卵泡发育研究。
HY-P10819
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂，IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性，增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平，导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
HY-14280R
COMT
Neurological Disease Cancer
恩他卡朋 (标准品)
COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-14393S
HY-14393R
Frangula emodin (Standard)
SARS-CoV Casein Kinase Autophagy 11β-HSD
Cancer
大黄素（标准品）
COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-124535
PI3K
Cardiovascular Disease
TGX-115 是一种细胞渗透性和有效的 PI3-K 异构体 p110β/p110δ 抑制剂 (p110β IC50 值为 0.13 μM，p110δ IC50 值为 0.63 μM)。TGX-115 是一种调节血小板粘附过程的酶，可抑制磷酸肌苷 3-激酶。TGX-115 可用于对冠状动脉闭塞，中风，急性冠状动脉综合征，急性心肌梗塞，血管再狭窄，动脉硬化和不稳定心绞痛等心血管疾病的研究。
HY-13522
CUDC-907
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
Fimepinostat (CUDC-907) 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-130241
HIV
Infection
Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z)，二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物， 是一种有效的，具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB ，E138K 和 K103N 突变体的 EC50 值分别为 3.4 nM，4.3 nM 和 3.6 nM，而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 13.7 nM。
HY-142669
HY-142670
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Apoptosis MDM-2/p53
Metabolic Disease Cancer
肉碱棕榈酰转移酶2
p-p53 增加 p53 表达，从而抑制肿瘤增殖，并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关，有用于癌症研究的潜力。
HY-122980
(S)-Myxochelin A
Lipoxygenase
Infection
Myxochelin A 是一种微生物代谢物，存在于 A. disciformis 中，具有多种生物活性。在琼脂扩散试验中，当浓度为 80 μg/盘时，它对革兰氏阳性菌（包括蜡状芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和 M. luteus）有效，但对革兰氏阴性菌或真菌无效。Myxochelin A 可抑制 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性，重组人酶的 IC50 值为 1.9 μM。当浓度为 3 μg/ml 时，它对 26-L5 结肠癌细胞有细胞毒性。
HY-117885
PDK-1
Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂，PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶，在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT，激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化，减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
HY-165277
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
ε-Biotinamidocaproyl-β-alanyl-β-alanyl-lisinopril 是一种血管紧张素转换酶 (Angiotensin-converting enzyme , ACE ) 抑制剂。在结构上，ε-Biotinamidocaproyl-β-alanyl-β-alanyl-lisinopril 属于 Lisinopril (HY-18206) 的生物素化衍生物，生物素分子和 Lisinopril 分子之间由一段 19 个原子组成的化学结构连接。ε-Biotinamidocaproyl-β-alanyl-β-alanyl-lisinopril 可以在和 ACE 结合的同时与 Streptavidin (HY-P3152) 结合，因此 ε-Biotinamidocaproyl-β-alanyl-β-alanyl-lisinopril 可通过 Streptavidin-琼脂糖珠来分离纯化 ACE 。
HY-114622
API-1252 tosylate; Debio 1452 tosylate
Bacterial Antibiotic
Infection
AFN-1252 tosylate 是一种具有口服活性的，选择性 FabI 抑制剂，FabI 是葡萄球菌属脂肪酸生物合成的必需酶。AFN-1252 tosylate 对葡萄球菌表现出高度选择性活性。AFN-1252 tosylate 对金黄色葡萄球菌的不同临床分离株的 MIC90 值 ?0.015 μg/ml。AFN-1252 tosylate 在败血症小鼠模型中有效，可提供 100% 的保护，防止金黄色葡萄球菌的致命腹膜感染。
HY-155890
CUDC-907 mesylate
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
Fimepinostat mesylate 有效抑制 I 型 PI3K 及 I 和 II 型 HDAC 酶，作用于 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kδ 和 HDAC1/HDAC2/HDAC3/HDAC10 ，IC50 分别为 19/54/39 nM 和 1.7/5.0/1.8/2.8 nM。
HY-156202
Histone Demethylase PD-1/PD-L1 Apoptosis
Cancer
Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1 )，IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis )。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物，发现于 S. chinensis 。
HY-12379
Guanylate Cyclase
Inflammation/Immunology
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50 值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP，IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究，它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
HY-D0837
HY-161649
HY-133233
1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine
Endogenous Metabolite Phospholipase
Metabolic Disease
Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂，可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC 的 IC50 值为 2 μM，底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外，Thioetheramide-PC 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果 是，在低浓度下，Thioetheramide-PC 可能会激活磷脂酶活性，而不是抑制它。
HY-N0492
HY-100014
Histone Demethylase
Cancer
KDM5A-IN-1 是一种有效的，口服可生物利用的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，对 KDM5A ，KDM5B 和 KDM5C 的 IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM，对 PC9 H3K4Me3 的 EC50 值为 960 nM。KDM5A-IN-1 对其他 KDM 酶 (1A，2B，3B，4C，6A，7B) 的效力明显较低。
HY-117427
Others
Metabolic Disease
D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂，在酶实验和细胞实验中，分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM，对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中，D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性，并且减轻小鼠体重。
HY-142779
HY-N0492A
HY-150260
Bacterial
Infection
SA09-Cu 是一种非竞争性有效的 NDM-1 抑制剂，IC50 为 9.6 nM。SA09-Cu 可以通过氧化酶的 Zn(II)-硫醇盐位点将 NDM-1 转化为无活性状态，避免被细菌的细胞内硫醇还原。SA09-Cu 对一系列临床产生 NDM-1 的碳青霉烯类耐药肠杆菌科 (CRE) 具有优异的抑制恢复美罗培南 (HY-13678) 的作用，并减缓碳青霉烯类耐药性的发展。
HY-162760
COMT Monoamine Oxidase
Neurological Disease
COMT-IN-1 (compound C12) 是一种硝基酚类似物，一种具有口服活性的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂，对 COMT、MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 0.37 μM、95.58 μM 和 58.82 μM。COMT-IN-1 与多种金属离子有螯合作用。COMT-IN-1 具有良好的血脑屏障通透性，可提高小鼠的多巴胺水平并改善 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病 (PD) 症状。
HY-149545
1,3-Dipalmitoyl-2-docosahexaenoyl glycerol
Fatty Acid Synthase (FASN)
Metabolic Disease
1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin (1,3-Dipalmitoyl-2-docosahexaenoyl glycerol) 是三酰甘油 (TAG) 的异构体，其中 docosahexaenoic acid (DHA) 位于甘油骨架的 β 位 (sn-2)。1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin 可抑制脂肪酸合酶和胆固醇代谢酶，在肝线粒体中激活肉碱棕榈酰转移酶 (CPT)，促进脂肪酸的 β-氧化。1,3-Palmitin-2-docosahexaenoin 具有脂质代谢调节活性。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
Others
8,11,14-Eicosatriynoic Acid，作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂，可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外，它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用，IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中，含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态，并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用，涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断，这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达，包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌，并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-136818
Histamine Receptor
Endocrinology
DA 4643（盐酸盐）是一种H2受体拮抗剂，其化学名为2-胍基-4(3-甲基氨基亚甲基亚氨基苯基)噻唑二盐酸盐。它与细胞色素P-450的相互作用较弱，比西咪替丁和替奥替丁对P-450的抑制作用更小。DA 4643（盐酸盐）能够抑制酶促和非酶促脂质过氧化反应。这种抑制作用可能不是通过抑制试剂代谢酶实现的，而是由于该化合物本身具有抗氧化特性。与其他H2受体拮抗剂如西咪替丁、雷尼替丁和替奥替丁相比，DA 4643（盐酸盐）在脂质过氧化抑制方面表现出独特的作用。这些特性使DA 4643（盐酸盐）成为一种潜在的具有多重作用机制的H2受体拮抗剂。
HY-162772
Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Apoptosis
Cancer
IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂，IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御，有效遏制肿瘤生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis )，展现出良好的抗肿瘤活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
HY-N10159
Others
Cancer
1-Benzyl-I3C是一种NEDD4-1抑制剂，具有显著的抗癌活性。1-Benzyl-I3C能够直接抑制NEDD4-1的泛素化活性，其IC50为12.3μM，显著优于其前体化合物I3C的284μM。1-Benzyl-I3C及其类似物在抑制人黑色素瘤细胞增殖方面表现出良好的效果，这与它们作为NEDD4-1酶抑制剂的效力大致相关。通过结合体外泛素化实验和热稳定性分析，1-Benzyl-I3C被证明能够与NEDD4-1的催化HECT结构域结合。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel Ferroptosis
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因
sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-125961
Others
Cancer
T3Inh-1 是一种有效且选择性的 ppGalNAc-T3 抑制剂(IC50 =7 μM)。T3Inh-1 可降低组织细胞和小鼠体内的 FGF23 激素水平，且不会产生任何毒副作用。T3Inh-1 还可以预防乳腺癌细胞。ppGalNAc-T3 酶至少涉及两种重要的医学途径：癌症转移和FGF23的稳定 (调节血液中的磷酸盐水平)。
HY-142778
Phospholipase
Neurological Disease Metabolic Disease
Lp-PLA2-IN-10 是脂蛋白相关磷脂酶 A2 (Lp-PLA2 ) 的有效抑制剂。Lp-PLA2 以前称为血小板活化因子乙酰水解酶 (PAF-AH)，是一种参与脂蛋白脂质或磷脂水解的磷脂酶 A2。Lp-PLA2-IN-10 具有研究神经退行性相关疾病，如阿尔茨海默病(AD)、青光眼、年龄相关的黄斑变性 (AMD)，或者包括动脉粥样硬化等心血管疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2022001881A1，化合物 4)。
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂，H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA（神经氨酸酶）抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性，CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel Ferroptosis
Neurological Disease Cancer
左布比卡因
sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-161712
Others
Cancer
Nampt-IN-12 (compound 9) 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物，对周围神经鞘癌细胞显示出活性。Nampt-IN-12 通过 NAMPT 和 NMNAT1 这两种在 NAD 救助途径中的酶被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物，这种衍生物是 NAD 的类似物，并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH )，导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。Nampt-IN-12 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
HY-N0235R
HY-117807
Ras
Cancer
A-176120 是一种有效的法呢基转移酶抑制剂，对癌细胞中的 Ras 蛋白法呢基化至关重要。它对法呢基转移酶 (IC50 1.2 ± 0.3 nM) 的选择性高于香叶基香叶基转移酶和角鲨烯合酶等相关酶。抑制 H-ras 和 K-ras 突变细胞中的 Ras 加工表明其在阻断 Ras 介导的信号传导方面有效。A-176120 通过抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 分泌和破坏内皮细胞中的毛细血管形成，显示出抗血管生成作用。体内研究表明，它能够减少 Ras 转化细胞中的肿瘤生长并提高动物模型中的存活率。这些发现凸显了 A-176120 是一种有前途的 FPP 类似物，具有强大的抗肿瘤和抗血管生成特性。
HY-D0837R
HY-W699983
HY-170620
PARP PROTACs
Cancer
PROTAC PARP1 degrader-4 (Compound 180055) 是一种选择性的 PARP1 PROTAC 降解剂 (在 T47D 和 MDA-MB-231 细胞系中的 DC50 分别为 180 nM 和 240 nM)。PROTAC PARP1 degrader-4 可促进 PARP1 的泛素化和降解，并抑制 PARP1 酶的活性，但不会产生明显的 DNA 诱捕效应。PROTAC PARP1 degrader-4 能抑制携带 BRCA 基因突变肿瘤，同时对正常细胞的生长影响较小 (粉红色：PARP1 ligand (HY-10617A); 蓝色：E3 ligase VHL ligand (HY-125845); 黑色：linker (HY-W014787))。
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK-3 抑制剂，对 GSK-3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK-3 亚型（GSK-3α 和 GSK-3β ）效果差不多， IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-15048
PARP
Inflammation/Immunology
GPI 15427 是酶聚（ADP-核糖）聚合酶-1 (PARP-1 ) 的强效抑制剂，该酶在炎症期间起有害作用。在大鼠肠道损伤和炎症模型中，包括内脏动脉闭塞 (SAO) 休克和二硝基苯磺酸 (DNBS) 诱发的结肠炎，GPI 15427 表现出强大的抗炎作用。它减少了炎症细胞浸润、组织学损伤和延迟炎症的临床症状。GPI 15427 还减少了接受治疗的大鼠回肠和结肠中聚（ADP-核糖）的积累。这些结果表明 GPI 15427 可用于治疗肠道缺血和炎症。
HY-118264
HY-169217
Cytochrome P450
Cancer
CYP3A4-IN-4 (compound Δ,Λ-3) 是一种 Ru(II)−Ir(III) 结合物，是人类主要药物代谢酶 CYP3A4 的光活性抑制剂。CYP3A4-IN-4 含有 [Ru(tpy)(Me2 bpy)] 光笼罩基团，在光照条件下 (λirr =530 nm，tirr =15 min) 对微粒体 CYP3A4 抑制的 IC50 为 2.2 μM。CYP3A4-IN-4 的光治疗指数 (PI) 为 5.4。
HY-W419589
HY-159899
Bacterial Antibiotic Dihydrofolate reductase (DHFR)
DHFR-IN-22 (Compound 8) 是一种 DHFR (Dihydrofolate Reductase) 抑制剂，属于 2,4-二氨基嘧啶类化合物。DHFR-IN-22 展现出对分离纯化的 DHFR 酶和非结核分枝杆菌 (NTM) 主要种类（Mycobacterium avium 和 Mycobacterium abscessus ）显著的抑制活性，对 M. abscessus 的 IC50 为 1.1 nM，MIC 为 1.5 μg/mL，对 M. avium 的 IC50 为 6.3 nM，MIC 为 0.1 μg/mL，并且对人源 DHFR 的 IC50 为 2100 nM。DHFR-IN-22 有望用于研究抗 NTM 感染的新型策略。
HY-101448
HY-162927
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a)，一种 LSM-83177 腙类似物，是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期，并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis )，对 HT29 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用，p-53 水平增加，同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
HY-N1993
Cytochrome P450
Metabolic Disease
5-甲基-7-甲氧基异黄酮
remyelinating ) 活性的口服抗氧化剂 (anti-oxidant )。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 抑制酶芳香化酶 (aromatase )，干扰睾酮的正常代谢途径。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 是一种非甾体合成代谢异黄酮，用作合成代谢剂 (anabolic agent )。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 比 Ipriflavone (HY-N0094) 表现出更好的肌肉质量和耐力增强能力。5-Methyl-7-methoxyisoflavone 除维持低胆固醇水平外，还可用于减脂。
HY-N0492R
HY-156470
HY-161512
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-4 (化合物 AK-2) 是一种喹唑啉衍生物，hAChE/hBACE-1-IN-4 对 hAChE 和 hBACE-1 酶表现出良好且显著的抑制活性 (hAChE , IC50 =0.283 μM; hBACE-1 , IC50 =0.231 μM) 和抑制 Aβ 聚集的潜力，具有血脑屏障通透性和口服活性，且不具有神经毒性。hAChE/hBACE-1-IN-4 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-W014316R
Bacterial Fungal
Infection
5-溴-5-硝基-1,3-二噁烷 (Standard)
HY-117247
DNA/RNA Synthesis
Infection
5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid是一种潜在的胸苷酸合酶（TS）抑制剂，具有对其他叶酸相关酶的抑制活性。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在培养中对肠球菌、乳酸菌和L1210细胞的生长抑制作用较为温和。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid还表现出对胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酰-核糖核苷转氨酶和氨基咪唑-羧酰-核糖核苷转氨酶的弱抑制作用。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在胸苷酸合酶的底物活性方面表现较低。
HY-B0653AS
(S)-(–)-Bupivacaie-d9 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds Ferroptosis Sodium Channel
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
盐酸左布比卡因-d9
9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine (hydrochloride)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-19261
Others
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂，其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合，K_i 值为 0.24 nM，显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性，IC_50 值为 5.0 nM，相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中，T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的，而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明，T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-121656
Endogenous Metabolite
Cancer
AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂，具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导，影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性，表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX异构酶无抑制活性，进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
HY-W027592
Biochemical Assay Reagents
Others
杀草强
HY-W342092
Others
1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril是一种化学试剂，具有抑制生物体内酶活性的特性。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril在化合物开发中被用作潜在的抗肿瘤剂。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril具有调节细胞信号传导途径的作用，可以用于研究细胞生物学。1,3,4,6-Tetrachloro-3α,6α-diphenylglycouril被认为是一种有效的化合物，能够在特定条件下发挥生物学活性。
HY-132184
5,6-EET; (±)5,6-EpETrE
Adrenergic Receptor Calcium Channel
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物。
HY-161483
Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase
Neurological Disease Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase，HAT) 活性的蛋白质，CBP 和 p300 在调节基因表达，细胞增殖，分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性，可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用，从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症，神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-132184S
5,6-EET-d11 ; (±)5,6-EpETrE-d11
Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
HY-W027592R
Biochemical Assay Reagents
Others
杀草强 (Standard)
HY-L001V
25,361 compounds
A unique collection of 25,361 bioactive compounds including natural products, enzyme inhibitors , receptor ligands, and drugs for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
HY-L147
678 compounds
根据蛋白酶活性位点关键氨基酸的类型和肽键断裂机制，将蛋白酶分为 6 类:半胱氨酸、丝氨酸、苏氨酸、谷氨酸、天冬氨酸蛋白酶和基质金属蛋白酶。蛋白酶抑制剂是体内调节蛋白酶催化活性的蛋白质。它们在凝血、消化、肿瘤转移和免疫等多种生理过程中起重要作用。
为了成为有效的生物工具，蛋白酶抑制剂不仅必须非常有效，而且必须高度选择性地与特定蛋白酶结合。作为潜在的药物，蛋白酶抑制剂还必须具有适当的药代动力学和药效学特性。蛋白酶抑制剂在生物技术和医学上有着广泛应用,是主要候选药物之一。MCE 提供了 678 蛋白酶抑制剂。MCE 蛋白酶抑制剂库对药物的发现和开发至关重要。
HY-L009
2,989 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶，这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中，至少可以编码 500 多种激酶，其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物，可阻断某些与疾病相关的酶的活性，如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 2,989 种激酶抑制剂和调节因子，主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR、EGFR、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L001
21,143 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称，是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜，作用于细胞内特定的靶蛋白，调控细胞内信号通路，进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 21,143 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物，包括天然产物，新型化合物，已上市化合物及处于临床期化合物等，可以用于信号通路研究，新药研发，老药新用等不同的筛选目的。
HY-L050
305 compounds
蛋白泛素化（Protein ubiquitination）是指在泛素酶的催化作用下，给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤，分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下：首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上，激活泛素；接着，E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上，随后，E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合，将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰，泛素化通过调节蛋白质的降解（通过蛋白酶体和溶酶体），改变蛋白质的细胞定位，影响蛋白质活性，促进或阻止蛋白质之间的相互作用，从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 305 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶，是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L081
136 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰，参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要，包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族，根据底物特异性及功能的不同，可以将磷酸酶分成两大超家族：蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶，属于两个主要基因家族：磷蛋白磷酸酶（PPP）和金属依赖蛋白磷酸酶（PPM），而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶，利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 136 种磷酸酶抑制剂，主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶，是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L130
613 compounds
非甾体类抗炎药(NSAIDs)，属于治疗类药物，具有强大的抗炎、镇痛和退热作用，是世界上应用最广泛的药物之一。其中最著名的非甾体抗炎药有阿司匹林、布洛芬和萘普生等。
非甾体抗炎药的主要作用机制是抑制环氧化酶(COX)，据此可以将非甾体抗炎药分为两种类型:非选择性和COX-2选择性。 而大多数非甾体抗炎药是非选择性的，即可同时抑制COX-1和COX-2的活性。
MCE精心收录了613非甾体化合物，具有明确的抗炎活性。MCE非甾体抗炎化合库是抗炎药物及药理相关研究的有效工具。
HY-L164
1,444 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子，将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子，通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能，参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物，被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,444种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂，主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等，是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L084
1,125 compounds
几千年来，大自然一直是药物的重要来源，但许多有用的活性物质都是从植物中开发出来。20 世纪，青霉素的发现是从微生物中进行药物开发的起点。微生物作为生物活性化合物的丰富来源，在天然产物开发和疾病治疗中发挥着重要作用。微生物代谢物作为有效的抗菌药物、抗肿瘤药物、酶抑制剂、抗炎药物等已经被广泛应用于临床治疗。如今，许多来源于微生物的抗生素都已问世，大量具有生物活性的代谢物也被用于医学研究。
MCE可以提供 1,125 种具有明确的微生物代谢物，是先导化合物的重要来源，可以用于药物开发。
HY-L044
548 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的，经过一定化学修饰的物质，可以模拟机体内核苷及核苷酸，参与 DNA 或 RNA 合成，但由于无法发挥正常功能，因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外，核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶，抑制酶活性，如人类和病毒聚合酶（DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶）、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 548 种核苷酸化合物，包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选，是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
HY-L067
714 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长，是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌，但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而，抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种：抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠，所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 714 种抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型，是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L109
656 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。
然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。
随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 656 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。
HY-L010
624 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中，发现有四种类型的 MAPK 级联通路，ERK1/2 信号通路，JNK 信号通路，p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路，他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶，包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生，如阿尔茨海默病 (AD)，帕金森病 (PD)，肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 624 种 MAP K信号相关抑制剂，是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L058
787 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子，并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤，由一系列酶催化完成，如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明，大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象，肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应，被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见，因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 787 个糖酵解相关化合物，主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶，如 hexokinase，glucokinase，enolase，pyruvate kinase，PDHK 等，是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L136
1,105 compounds
凝血，也称为血液凝固，是血液从液体状态变为固体凝胶并形成血块的过程。在血管损伤部位精确而平衡地生成的凝血酶，是凝血系统的关键效应酶，参与许多重要生物学过程，如血小板活化、纤维蛋白原转化为纤维蛋白网络、凝血反馈放大等。同时，为了避免机体意外形成血栓，还存在抑制血液凝固的抗凝机制。
正常的凝血机制是一种损伤部位促凝血通路和损伤部位以外抗凝血机制之间的平衡。凝血系统在围手术期或危重症期间可能发生失衡，进而导致血栓形成或出血过多。因此，凝血平衡的生理研究是临床诊断和处理凝血异常的重要基础。
MCE可以提供1,105种靶向凝血和抗凝血关键靶点的化合物，是凝血-抗凝血机制研究的有用工具。
HY-L133
240 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子，但如果浓度超过维持机体稳态的阈值，铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡，铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合，导致蛋白质聚集，进而导致铁-硫蛋白簇的丢失，并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明，铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在，半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢，谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法，例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供240种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物，可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L165
216 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 216 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L073
331 compounds
丙型肝炎病毒（HCV）是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒，属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型，其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理，生成 3 种结构蛋白（衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2）和 7 种非结构（NS）蛋白（p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B）。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性，疫苗研制难度较大，还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前，以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法，包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性，为肝炎的有效治疗带来挑战，目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 331 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物，是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Fluorescent Dye
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-146248
Chromogenic Substrates
TFMU-ADPr 是监测聚 ATP-核糖糖水解酶 (PARG) 活性的常用底物。TFMU-ADPr 通过释放荧光团直接报告 PAR 水解酶总活性。TFMU-ADPr 具有良好的反应性、通用性、稳定性和使用性。TFMU-ADPr 是体外评估小分子抑制剂和探索 ATP-核糖基分解代谢酶调节的通用工具。
HY-141432G
Cbl-b-IN-3 (GMP)
Fluorescent Dye
NX-1607 (Cbl-b-IN-3) (GMP) 是一种 GMP 级别的 NX-1607 (HY-141432)。GMP 级小分子可用作细胞疗法中的辅助试剂。NX-1607 (GMP) 可增强抗原回忆、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子产生。NX-1607 是 Cbl-b (一种 E3 酶) 的抑制剂。
HY-D2435
Dyes
甲氨蝶呤-聚乙二醇-Cy3
antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W010854
HY-W009274
MurNAc; NAMA
Enzyme Substrates
N-乙酰胞壁酸
HY-Y1269C
Salmiac, for cell culture
Buffer Reagents
氯化铵,用于细胞培养
HY-113535
HY-W039939
2-ADG, 98%
Carbohydrates
2-Azido-2-deoxy-D-glucose, 98% (2-ADG, 98%) 是一种糖基化抑制剂，可以用来研究糖基化酶的机制。
HY-123000
Enzyme Substrates
4-甲基伞形酮基2-乙酰氨基-2-脱氧-α-D-吡喃半乳糖苷
HY-13506G
D 237 (GMP); MS 344 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
M344 (GMP) (D 237) (GMP) 是 GMP 级别的 M344 (HY-13506)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。M344 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-Y1269D
Salmiac, for molecular biology
Buffer Reagents
氯化铵,用于分子生物学
HY-W699238
Cell Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
HY-W700460
HY-15908
Disodium bicinchoninate
Biochemical Assay Reagents
二喹啉甲酸 二钠盐 水合物
Beta-site amyloid precursor protein cleaving enzyme 1 ) 抑制剂，具有 IC50 值为 28 μM，Ki 值为 43 μM。BCA 显示出抗癌活性。BCA 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-W034576
Hexaaza-18-crown-6 hexahydrochloride; 1,4,7,10,13,16-Hexaazacyclooctadecane hexahydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Hexacyclen (Cycloalkene) 是一种由六个含氮环组成的独特大环结构的有机化合物。Hexacyclen 因其结合金属离子的能力，在化学和生物化学中常用作螯合剂，常用于选择性结合蛋白质或酶中的金属离子，研究其结构和功能。Hexacyclen 也可作为癌症抑制剂。
HY-Y1269H
Salmiac, meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC
Buffer Reagents
氯化铵,meets analytical specification of Ph. Eur. BP USP FCC
autophagy ) 抑制剂。
HY-Y1269I
Salmiac (Pharmaceutical primary standard, USP)
Buffer Reagents
氯化铵,医药级,美国药典(USP)级
autophagy ) 抑制剂。
HY-141432G
Cbl-b-IN-3 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
NX-1607 (Cbl-b-IN-3) (GMP) 是一种 GMP 级别的 NX-1607 (HY-141432)。GMP 级小分子可用作细胞疗法中的辅助试剂。NX-1607 (GMP) 可增强抗原回忆、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子产生。NX-1607 是 Cbl-b (一种 E3 酶) 的抑制剂。
HY-W034566A
Hexaaza-18-crown-6 trisulfate; 1,4,7,10,13,16-Hexaazacyclooctadecane trisulfate
Biochemical Assay Reagents
Hexacyclen，又称环烯，是由六个含氮环组成的具有独特大环结构的有机化合物。由于其能够与金属离子结合，因此在化学和生物化学中通常用作螯合剂。某些疾病如癌症的抑制剂。在生物化学中，Hexacyclen 常被用来选择性地结合蛋白质或酶中的金属离子，以研究它们的结构和功能。由于其体积大和结构复杂，Hexacyclen 在日常产品或应用中的应用并不广泛。
HY-141572
sn-1,2-Dioleoylglycerol
Drug Delivery
1,2-二油酰基-SN-甘油
HY-D0837
Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene
Cell Assay Reagents
咪唑
2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用，有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-131384
8,11,14-Icosatriynoic acid
Biochemical Assay Reagents
8,11,14-Eicosatriynoic Acid，作为前列腺素、白三烯生物合成和花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制剂，可阻断人 12-脂氧合酶 (12-LO)、环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LO) IC50 值分别为 0.46 μM、14 μM 和 25 μM。此外，它还抑制过敏反应的慢反应物质的作用，IC50 值为 10 μM。脂氧合酶广泛存在于真菌、植物和动物中，含量很高。12-LO 涉及许多重要的疾病状态，并且可能在氧化谷氨酸毒性中起作用。COX 酶在人体生理学和病理学中发挥着复杂的作用，涉及神经元、免疫、肾脏、心血管、胃肠道和生殖系统。COX 酶被阿司匹林和多种其他非甾体类抗炎剂阻断，这使得它们在临床上很重要。 5-LO 参与癌症病理学。它由多种癌细胞表达，包括结肠癌、肺癌、乳腺癌和前列腺癌，并促进癌细胞生长和新血管生成。
HY-D0837R
Cell Assay Reagents
咪唑 (Standard)
2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用，有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-W027592
Cell Assay Reagents
杀草强
HY-W027592R
Cell Assay Reagents
杀草强 (Standard)
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99039
MEDI9447
CD73
Cancer
奥来鲁单抗
CD73 的人源 IgG1λ 单克隆抗体，可抑制胞外酶 CD73 核酸外切酶活性。Oleclumab 可调整肿瘤微环境中骨髓和淋巴浸润白细胞群组成，具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0331AS
Enalapril-d5 (maleate) 是 Enalapril 的氘代物。
HY-B0231BS
Enalaprilat-d5 (sodium) 是 Enalaprilat 的氘代化合物。
HY-B0231AS
Enalaprilat-d5 是 Enalaprilat 的氘代物。
HY-108321S
Zofenopril-d5 是 Zofenopril 氘代物。Zofenopril 是一个 angiotensin-converting enzyme (ACE ) 抑制剂，其 IC50 值为 81 μM。
HY-B0242S1
Sulfanilamide-d4 是 Sulfanilamide 的氘代物。Sulfanilamide是细菌二氢蝶酸合成酶抑制剂，IC50为320 μM。
HY-B0279S
Ramipril-d5 是 Ramipril 的氘代物。Ramipril (HOE-498) 是ACE抑制剂，IC50 为5 nM。
HY-B1433S
Perindoprilat-d3 disodium 是氘代标记的 Perindoprilat (HY-B1433)。Perindoprilat (S 9780) 是一种血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂，IC50 值为 1.5-3.2 nM，Perindoprilat 可用于高血压的研究。
HY-A0116S
Trandolaprilate-d5 是Trandolaprilate (Trandolaprilat) 氘代物。Trandolaprilate 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂。
HY-B0263S1
Thiabendazole-13 C6 是 13 C6 标记的 Thiabendazole。Thiabendazole能抑制蠕虫特异的富马酸还原酶，具有驱虫特性。
HY-107337S
Delapril-d3 (hydrochloride) 是 Delapril hydrochloride 的氘代物。Delapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂，可用于心血管疾病的研究。
HY-76200S
Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal ) 化合物，可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
HY-B0882S
Edrophonium-d5 (chloride) 是 Edrophonium chloride 的氘代物。Edrophonium chloride是乙酰胆碱酯酶可逆性抑制剂。
HY-B0279S1
Ramipril-d3 是 Ramipril 的氘代物。 Ramipril (HOE-498) 是ACE抑制剂，IC50 为5 nM。
HY-B0279S2
Ramipril-d4 是氘代标记的 Ramipril (HY-B0279)。Ramipril (HOE-498) 是ACE抑制剂，IC50 为5 nM。
HY-N0125S
Diosmetin-d3 是 Diosmetin 的氘代物。Diosmetin是抑制人CYP1A 酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC50 值为40 μM。
HY-18206S
Lisinopril-d5 是 Lisinopril 的氘代物。Lisinopril (MK-521) 是血管紧张素转化酶抑制剂，可作用于高血压，充血性心力衰竭和心脏病等。
HY-18062S
Pyrimethamine-d3 是 Pyrimethamine 的氘代物。Pyrimethamine(RP4753)可通过抑制二氢叶酸还原酶（DHFR）干扰四氢叶酸的合成，可作用于原生动物的感染。
HY-B0592S
Trandolapril-d5 是一种氘标记的 Trandolapril (RU44570)。Trandolapril 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF)。
HY-D0843S
N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme ) 抑制剂。
HY-13635S
Finasteride-d9 是 Finasteride 氘代物。Finasteride (MK-906) 是一种有效的竞争性 5α-还原酶 (5α-reductase ) 抑制剂，对 II 型 5α-还原酶的 IC50 值为 4.2 nM。Finasteride 对 II 型 5α-还原酶的亲和力比对 I 型酶高约 100 倍。Finasteride 可用于研究前列腺增生 (BPH) 和雄激素性脱发。
HY-132409S
Monocrotophos-d6 是氘标记的 Monocrotophos。Monocrotophos 是一种应用广泛的有机磷农药。Monocrotophos 可以抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的活性，影响神经元之间的神经传递。
HY-109592S
Imidaprilate-d5 是 Imidaprilate 氘代物。Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物，为血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂，可用于高血压的研究。
HY-117281S
Moexipril-d5 是 Moexipril 的氘代物。Moexipril 是口服活性的不含巯基的血管紧张素转化酶抑制剂，可作用于高血压和充血性心力衰竭。
HY-B1451S
Imidapril-d3 (hydrochloride) 是 Imidapril hydrochloride 的氘代物。Imidapril hydrochloride (TA-6366) 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂，具有抗高血压活性。
HY-N0356S
(+/-)-Catechin Gallate-13 C3 是一种 13 C 标记的 (-)-Catechin gallate。(-)-Catechin gallate 是绿茶儿茶素中的一种微量组分。(-)-Catechin gallate 抑制 COX-1 和 COX-2 活性。
HY-15345AS
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-117281S1
Moexipril-d3 是氘代标记的 Moexipril (HY-117281)。Moexipril (莫艾普利) 是一种具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂，经水解为 moexiprilat 而发挥活性。Moexipril 具有降压和神经保护作用。
HY-A0116S1
Trandolaprilate-d6 是 Trandolaprilate 的氘代物。 Trandolaprilate 是一种有效的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂。Trandolaprilate 部分抑制血管紧张素 I 介导的 c-fos 诱导。Trandolaprilate 是 Trandolapril 的主要生物活性代谢物。Trandolaprilate 具有较高的亲脂性。
HY-B2158S
Chlorotrianisene-d9 是 Chlorotrianisene 的氘代物。Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素，是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。
HY-100713S
Temocapril-d5 是 Temocapril hydrochloride 的氘代物。Temocapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂。Temocapril hydrochloride 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。
HY-130569S
7-Hydroxymethotrexate-d3 (sodium) 是 7-Hydroxymethotrexate 氘代物。7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂，可以抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸，并抑制 DNA 合成。
HY-130569S1
7-Hydroxymethotrexate-d3 是7-Hydroxymethotrexate的氘代标记物，7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂，可以抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸，并抑制 DNA 合成。
HY-B1189S
Meglutol-d3 是 Meglutol 的氘代物。 Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。
HY-70013S
Abiraterone-d4 是 Abiraterone 的氘代物。Abiraterone 是一种有效的不可逆的 CYP17A1 抑制剂，具有抗雄激素活性，抑制细胞色素 p450 酶 CYP17 的 17α-羟化酶和 17,20-裂合酶活性，IC50 值 分别为 2.5 nM 和 15 nM.
HY-130569S2
7-Hydroxymethotrexate-d3 (ammonium) 是7-Hydroxymethotrexate ammonium的氘代标记物，7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂，可以抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸，并抑制 DNA 合成。
HY-W654227
7-Hydroxy methotrexate-d3 (ammonium salt) 是氘代标记的 7-Hydroxymethotrexate。7-Hydroxymethotrexate 是 Methotrexate (MTX; HY-14519) 的主要代谢产物。Methotrexate 是一种抗代谢和抗叶酸剂，可以抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸，并抑制 DNA 合成。
HY-W739949
Imidaprilat-d3 (6366A-d3 ) 是氘代标记的 Imidaprilate。Imidaprilate 是 TA-6366 的有效代谢物，为血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂，可用于高血压的研究。
HY-133116S
4-Hydroxyatomoxetine-d3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6 ) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
HY-14519S1
Methotrexate-d3 diammonium 是 Methotrexate diammonium 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-B0150S
Nicotinamide-d4 是 Nicotinamide 的氘代物。Nicotinamide 是一种 B3 维生素，通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物，在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
HY-109015S
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
HY-B1876S
Nicosulfuron-d6 是 Nicosulfuron 的氘代物。 Nicosulfuron 是一种属于磺酰脲类的选择性除草剂，通常用作出苗后的除草剂，以保护玉米作物免受杂草的侵害。Nicosulfuron 可抑制乙酰乳酸合酶 (ALS ) 的活性。
HY-W040790S
2,6-Dimethylpyrazine-d6 是氘代标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中，Beauvericin 抑制酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT ) 活性，IC50 为 3 μM。
HY-15463S2
Imatinib-d3 (hydrochloride) 是 Imatinib 的氘代物。Imatinib (STI571) 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制 BCR/ABL ，v-Abl ，PDGFR ，c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性抑制蛋白质的酶活性。Imatinib 还抑制 SARS-CoV 和 MERS-CoV 。
HY-A0115S1
Ramiprilat-d5 是 Ramiprilat 氘代物。Ramiprilat (HOE 498 diacid) 是 Ramipril 的活性代谢物，是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂，Ki 值为 7 pM。Ramiprilat 可用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-A0166S
Cilastatin-15 N,d3 是一种 15 N 标记和氘代标记的 Cilastatin。Cilastatin (MK0791) 是一种可逆的竞争性的肾脏脱氢肽酶 I (renal dehydropeptidase I ) 抑制剂，IC50 为 0.1 μM。Cilastatin 抑制细菌金属叶内酰胺酶 CphA 的 IC50 为 178 μM。Cilastatin 可用作抗菌辅助剂。
HY-B0150S2
Nicotinamide-13 C6 是一种 13 C 标记的 Nicotinamide。Nicotinamide 是一种 B3 维生素，通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物，在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
HY-14519S
Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate )，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-B0130AS
Perindopril-d3 (erbumine) 是氘代标记的 Perindopril (erbumine) (HY-B0130A)。Perindopril erbumine 是一种血管紧张素转换酶 (angiotensin-converting enzyme ) 抑制剂，调节 NF-κB 和 STAT3 信号传导，抑制胶质细胞活化和神经炎症，可用于慢性肾脏病和高血压的研究。
HY-B0476S
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-17514S2
Itraconazole-d9 是 Itraconazole 的氘代物。 Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。 Itraconazole 也是一种 oxysterol-binding protein (OSBP ) 抑制剂。
HY-A0115S2
Ramiprilat-d4 hydrochloride 是氘代标记的 Ramiprilat (HY-A0115)。Ramiprilat (HOE 498 diacid) 是 Ramipril 的活性代谢物，是一种有效的、具有口服活性的血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂，Ki 值为 7 pM。Ramiprilat 可用于高血压和心力衰竭的研究。
HY-10237S
Boceprevir-d9 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-W015007S
Metyrosine-13 C9 ,15 N,d7 是带有 13 C， 15 N 标记和氘代标记的 Metyrosine。Metyrosine 是一种选择性酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase enzyme ) 抑制剂。Metyrosine 具有抗炎和抗溃疡作用。Metyrosine 显著抑制高 COX-2 活性。Metyrosine 是一种非常有效的控制血压的活性分子。
HY-B0093AS
Benazepril-d5 hydrochloride 是 Benazepril hydrochloride 氘代物。Benazepril hydrochloride 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂，能够减少血管紧张素 Ⅱ 的生成。Benazepril hydrochloride 可抑制氧化应激，通过 PI3K/Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。此外，Benazepril hydrochloride 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
HY-117275S1
Meclofenamic acid-13 C6 是 13 C6 标记的 Meclofenamic acid。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-B0476S1
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物，可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-124104S
Aldicarb sulfoxide-d3 是氘代标记的 Aldicarb sulfoxide (A16)。Aldicarb sulfoxide 是 Aldicarb 的代谢产物。Aldicarb sulfoxide 影响 CHO-K1 细胞中的谷胱甘肽相关酶。Aldicarb sulfoxide 在斑马鱼中抑制胆碱酯酶 (ChE ) 和羧酸酯酶 (CaE )，IC50 均为 10 μM。
HY-B1856S
Haloxyfop-d4 是氘代标记的 Haloxyfop。Haloxyfop 是一种芳氯氧苯氧丙酸除草剂 (herbicide )，广泛应用于阔叶作物的野草。Haloxyfop 对玉米幼苗叶绿体中乙酰辅酶 A 羧化酶 (EC 6.4.1.2) 的抑制作的 IC50 为 0.5 μM，而对豌豆中该酶无影响。
HY-17514S
Itraconazole-d5 是 Itraconazole 的氘代物。Itraconazole (R51211) 是一种三唑类抗真菌药，也是一种有效的口服活性的 Hedgehog 信号通路拮抗剂，IC50 约为 800 nM。Itraconazole 可有效抑制羊毛甾醇 14α-脱甲基酶 (Cytochrome P450 ) ，从而抑制羊毛甾醇向麦角固醇的氧化转化。Itraconazole 具有抗癌和抗血管生成作用。
HY-W769714
Acetamiprid-N-desmethyl-13 C,d3 是 Acetamiprid-N-desmethyl(13 C,d3) (HY-B0823) 的 13 C 和氚代标记的同位素。Acetamiprid 是一种 nAChR 激动剂，与神经肌肉和生殖系统疾病有关。
HY-B0150S1
Nicotinamide-15 N,13 C3 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Nicotinamide。Nicotinamide 是一种 B3 维生素，通过促进 NAD+ 氧化还原稳态和提供 NAD+ 作为催化非氧化还原反应的一类酶的底物，在细胞生理学中发挥重要作用。烟酰胺是 SIRT1 抑制剂。
HY-117275S
Meclofenamic acid-d4 是 Meclofenamic acid 的氘代物。Meclofenamic Acid (Meclofenamate) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)，是一种高选择性的脂肪和肥胖相关酶 (FTO ) 抑制剂。Meclofenamic Acid 与 FTO 结合竞争 m(6)A 核酸。Meclofenamic Acid 是一种非选择性的缝隙连接 (gap-junction ) 阻断剂。
HY-B0815S
Chlorpyrifos-d10 是 Chlorpyrifos 的氘代物。Chlorpyrifos 是一种有机磷酸酯杀虫剂，被归类为亚硫磷。Chlorpyrifos 的氧代谢产物是 AChE 的抑制剂，可影响昆虫，人类和其他动物的神经功能。Chlorpyrifos oxon (CPO) 代谢物可被血浆酶对氧磷酶 1 (PON1) 水解，PON1 的过表达减轻了与 CPO 暴露相关的神经毒性。
HY-B0124S
Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 的抑制剂，对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
HY-18690S
Enasidenib-d6 (AG-221-d6 ) 是氘代标记的 Enasidenib (HY-18690)。Enasidenib 是一种口服、有效、可逆、选择性的 IDH2 突变酶抑制剂，针对 IDH2R140Q 和 IDH2R172K 的 IC50 分别为 100 和 400 nM。
HY-B0368S
Captopril-d3 是 Captopril 氘代物。Captopril (SQ 14225) 是一种含巯基的口服活性血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)，广泛应用于高血压和充血性心力衰竭的研究。Captopril 也是 NDM-1 抑制剂，IC50 值为 7.9 μM。
HY-B0760S
Fenofibric acid-d6 是 Fenofibric acid 的氘代物。Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物，为 PPAR 激动剂，对 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 值分别为 22.4 µM，1.47 µM 和 1.06 µM；Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性，IC50 值为 48 nM。
HY-B0592S2
rac-Trandolapril-d5 (rac-RU44570-d5 ) 是氘代标记的 Trandolapril。Trandolapril (RU44570) 是一种非巯基前体化合物，水解为活性双乙酰 (Trandolaprilat)。Trandolapril 是一种口服血管紧张素转换酶 (ACE ) 抑制剂，用于研究高血压和充血性心力衰竭 (CHF) 及心肌梗死 (MI)。
HY-N0492S
α-Lipoic Acid-d5 是 α-Lipoic Acid 的氘代物。α-Lipoic Acid 是一种抗氧化剂，是线粒体酶复合物的重要辅助因子。α-Lipoic Acid 可抑制 NF-κB 依赖性的 HIV-1 LTR 活化。α-Lipoic Acid 诱导内质网应激 (ERS) 介导的肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用，IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶，包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性，IC50 是 3.5 μM，可用于研究代谢紊乱。
HY-14393S
Emodin-d4 是 Emodin 的氘代物。Emodin (Frangula emodin) 是一种蒽醌衍生物，是一种抗 COVID-19 化合物。Emodin 阻断 SARS 病毒刺突蛋白和血管紧张素转化酶 2 (ACE2) 的相互作用。Emodin 抑制酪蛋白激酶 2 (CK2 )。 具有抗炎和抗癌作用。Emodin 还是一种有效的选择性 11β-HSD1 抑制剂，对人和小鼠 11β-HSD1 的 IC50 分别为 186 和 86 nM。Emodin 可改善饮食诱导的肥胖小鼠的代谢紊乱。
HY-W699983
Imidazole-15 N2 (Glyoxaline-15 N2 ) 是 15 N 标记的 Imidazole。Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene)，一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶（AChEI）和黄嘌呤氧化酶（XO）抑制剂，具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用，有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-B0653AS
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine (hydrochloride)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂，可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动，具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-132184S
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯，后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中，例如垂体前叶和胰岛，5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂，可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3，并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外，它是 COX-1 和 COX-2 的底物，通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时，(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-114507
Sumisoya; V-53482
炔烃
Flumioxazin (Sumisoya) 是一种用于大豆和花生的除草剂。Flumioxazin 抑制原卟啉原氧化酶 (protoporphyrinogen oxidase )。Flumioxazin 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-136211
炔烃
Cystathionine-γ-lyase-IN-1 是一个选择性的胱硫醚-γ-裂解酶 (CSE ) 抑制剂，其IC50 值为 6.3 μM。Cystathionine-γ-lyase-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138995
炔烃
IMP-1710 是一种有效的选择性去泛素化酶 UCHL1 抑制剂，IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。IMP-1710 是一种 UCHL1 探针，用于识别和定量完整人体细胞中的靶蛋白。IMP-1710 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159128
叠氮化物
hCAIX-IN-21 (compound 16c) 是一种有效的 hCAIX 抑制剂，对 hCAIX、hCA II、hCA XII 和 hCA I 的
KI 值分别为 5.2、3.5、12.6、13600 nM。hCAIX-IN-21 可抑制组织蛋白酶 B 酶活性。
HY-145749
炔烃
PARPYnD 是基于三重 PARP1/2/6 抑制剂 AZ9482 (HY-119653) 的、一种 PARP 酶光亲和探针 (AfBP)，可诱导乳腺癌细胞中多极纺锤体 (MPS) 的形成。PARPYnD 靶向 PARP 不同亚型的 IC50 s 分别为 38 nM (PARP1)，6 nM (PARP2)，230 nM (PARP6)。PARPYnD 可以富集掺入细胞裂解物中的重组 PARP6 并在无细胞测定中抑制 PARP6，但它不会标记完整细胞中的 PARP6。
HY-128774
炔烃
AM-6494 是一种有效的口服 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 1 (BACE1) 抑制剂 (IC50 =0.4 nM)，体内选择性高于 BACE2 (IC50 =18.6 nM)。AM-6494 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132606A
DCR-PHXC sodium
小干扰RNA
Nedosiran sodium 是一种靶向乳酸脱氢酶 (LDH) 的 RNA 干扰剂 (RNAi)。Nedosiran sodium 可用于研究并发终末期肾病 (ESRD)的原发性高草酸尿症 (PH)。
HY-B0892
Benzenemethanol
溶剂
苯甲醇 (Benzyl alcohol) 是一种芳香醇，是一种无色液体，带有温和的芳香气味。苯甲醇是 P450 酶的抑制剂。苯甲醇通过介导 Toll-Like Receptor-4 减轻小鼠肝损伤炎症反应。
HY-154508
2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium
核苷及其类似物
FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase ) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性，进而导致 DNA 合成被抑制。
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![Lactalbumin B (50-53) Alpha [Lactorphin Alpha], bovine](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3976.gif)
