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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-136346
HY-156105
HY-149606
SARS-CoV
Infection
TKB245 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，可有效阻止 VeroE6 细胞中的 SARS-CoV-2 复制。
HY-N7314
HY-W664016
Others
二氟庚基叠氮亚磺酸钠
HY-114246
Others
Cancer
ONC1-13B是一种强效的雄激素受体(AR)拮抗剂，具有有效抑制前列腺癌细胞中PSA表达的活性。ONC1-13B能够有效抑制DHT刺激下的PSA表达和前列腺癌细胞增殖。ONC1-13B通过防止雄激素与AR结合及其核内转位，来发挥其抗肿瘤作用。
HY-B2060A
HY-135381
HY-B2060
HY-153521
BCL6
Cancer
CCT374705 是一种口服有效的 BCL6 抑制剂，在体外具有强效抗增殖作用。CCT374705 在淋巴瘤异种移植小鼠模型中，能有效抑制肿瘤的生长。
HY-N11913
HY-161473
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 16 (Compound 3) 是一种双价 Smac 模拟物，能有效地与 BIR2 和 BIR3 结合，并具有促癌细胞凋亡 (apoptosis ) 活性。
HY-159153
HY-123251
HY-118934
HY-119587
Others
Cancer
Alestramustine 是一种抗肿瘤细胞生长抑制剂，通过其活性代谢物与微管相关蛋白和β-微管蛋白结合来破坏微管功能，有效抑制细胞分裂。
HY-B1289
Hexadecylpyridinium chloride monohydrate
Bacterial
Infection
西吡氯铵水合物
HY-119936
HY-135380
HY-131011
HY-76409
HY-155460
Bacterial
Infection
Pks13-TE inhibitor 4 (compound 44) 是一种恶二唑系列 Pks13 抑制剂，有效抑制结核病 (TB) 并解决其耐药性。
HY-161064
HY-167714
Others
Infection
Cefazaflur是一种半合成头孢菌素衍生物，具有显著的抗菌活性，在低浓度下能有效抑制金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯氏菌和奇异变形杆菌等多种菌株。
HY-147214
YAP
Cancer
GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
HY-145911
HY-W676876
HBV
Infection
Oxynitidine 是一种 HBV 抑制剂 (ID50 =30.8 µg/mL)，能有效抑制 HBV 的 DNA 复制活性。Oxynitidine 可用于病毒感染的研究。
HY-126852
HY-169210
Apoptosis
Cancer
ECDD-S18 (compund ECDD-S18) 以剂量依赖的方式诱导凋亡 (apoptosis )，有效靶向液泡 ATP 酶 (V-ATPase)，损害溶酶体酸化。
HY-105176A
HY-122165A
Others
Metabolic Disease
LY-79771 hydrochloride是一种苯乙醇胺类减肥药，具有防止能量缺乏后脂肪反弹的功效。LY-79771 hydrochloride可有效帮助控制体重并促进代谢健康。
HY-108243
HY-135379
HY-145588
INCB54707
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂，有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP)。
HY-118958
HY-111397
NSC 615291; U-77779
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Bizelesin (NSC 615291; U-77779) 是一种 AT 特异性的 DNA 烷化(DNA alkylating )剂，可产生 DNA 链间交联，有效抑制 DNA 复制，具有潜在的抗癌活性。
HY-161137
HY-161340
Apoptosis
Cancer
Anti-melanoma agent 2 (Compound IId) 是一种类固醇杂交体，可以有效地诱导内质网应激 (ERS) 并导致细胞凋亡 (apoptosis )。Anti-melanoma agent 2 具有抗黑色素瘤作用。
HY-D1121
HY-15901
mTOR
Cancer
LGB321 是针对 PIM2 依赖性多发性骨髓瘤细胞系抑制剂，有效抑制增殖和关键信号通路（如 mTOR-C1）以及 BAD 的磷酸化。
HY-111348
Ro 44-9883
Others
Cardiovascular Disease
Lamifiban 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban 与溶栓治疗结合使用，可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-108475
DYRK
Cancer
ProINDY 是 INDY (HY-108476) 的前药，是一种 DYRK1A 和 DYRK1B 抑制剂。ProINDY 可有效恢复因 Dyrk1A 过表达引起的 Xenopus 胚胎头部畸形。
HY-159859
Liposome
Others
IZ-Chol (IZ-Cholesterol) 是一种含有胆固醇的可电离阳离子脂质。IZ-Chol-LNPs 能够与 DNA 高效的形成复合体，并能够通过质子海绵效应介导的内体逃逸机制实现递送。
HY-169312
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-38 (Example 18) 是 KRAS 抑制剂，能在体内有效抑制 KRAS G12C 、KRAS G12D 和 KRAS G12V 的活性。
HY-139659
HY-163512
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 79 (compound 17q) 是基于异喹啉酮衍生物的 HIF-1 抑制剂 (IC50 : 0.55 μM)，可有效阻断 HIF-1 的信号并增加 HIF-1α 的降解。Anti-inflammatory agent 79 可抑制滑膜的侵袭和迁移，抑制血管生成。Anti-inflammatory agent 79 在小鼠的炎症模型中还有效减轻了足部肿胀和关节炎，下调了体内的炎症因子水平和血管增生。
HY-135373
HY-149227
HY-149834
Parasite
Infection
Antileishmanial agent-18 (Compound 1e) 是一种抗利什曼病试剂。Antileishmanial agent-18 能有效抑制 L. donovani 前鞭毛体的生长。Antileishmanial agent-18 对宿主细胞是安全的。
HY-155832
HCV
Infection
HCV-IN-44 (化合物 28) 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂，可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV ) 的复制。HCV-IN-44 可以用于 HCV 感染的研究。
HY-155831
HCV
Infection
HCV-IN-43 (化合物 2) 是一种 HCV NS5B 蛋白抑制剂，可有效抑制丙型肝炎病毒 (HCV ) 的复制。HCV-IN-43 可以用于 HCV 感染的研究。
HY-111209
S14161
PI3K
Cancer
Pichromene (S14161) 是一种抗癌剂和弱 PI3K 抑制剂。Pichromene 能有效抑制白血病小鼠模型中的肿瘤生长，可用于癌症的研究。
HY-155409
HY-119105
Others
Neurological Disease
LY81067 是一种二芳基三嗪，可有效防止戊四唑 (Pentylenetetrazole) 和木防己苦毒素(Picrotoxin；HY-101391) 引起的小鼠惊厥。LY81067 通过结合木防己苦毒素结合位点或附近发挥其抗惊厥作用。
HY-12720B
HY-N7529
HY-162256
Fungal
Infection
Antibacterial agent 184 (compound 4j) 是真菌抑制剂，对植物病原真菌核盘菌具有毒性。Antibacterial agent 184 可有效抑制核盘菌 (IR>97%)。
HY-W020788
HY-137144
HY-W488109
Others
杀螨磺
HY-10395
Bcr-Abl Src
Cancer
PD173955 是具有口服活性的 Src (IC50 = 22 nM)、Yes 、Abl 、ATP 和 MAP 激酶抑制剂。PD173955 能有效地阻止有丝分裂进程，具有抗癌活性。
HY-135375
HY-136185
HY-144759
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-9 (Compound 6O) 是一种选择性的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 75.3 nM。FGFR4-IN-9 有效抑制肝癌细胞的生长和血管生成。
HY-132126
SRPK
Others
SPHINX 是 SRPK1 的选择性抑制剂，IC50 值为 0.58 μM。SPHINX 有效地减少体内脉络膜新生血管 (CNV)。SPHINX 可用于老年性黄斑变性的研究。
HY-152145
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
HY-120515
PKC
Cancer
7-Oxostaurosporine 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂，可通过诱导细胞凋亡(apoptosis ) 和抑制核因子 (NF)-κB/p-p65 通路有效抑制肿瘤生长。
HY-W134326
HY-153272
HY-142123
HY-156881
HY-156655A
STI-1558 sodium
SARS-CoV Cathepsin
Infection
Olgotrelvir sodium 是一种口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-157431
ADC Cytotoxin
Infection
Mycobacterium Tuberculosis-IN-2 (化合物 29) 是一种细菌抑制剂，能有效抑制 Mycobacterium Tuberculosis 。Mycobacterium Tuberculosis-IN-2 可用于结核病的研究 (MIC = 0.07-0.16 μM)。
HY-161178
Bacterial
Infection
LK-60 是一种有效的DprE1 抑制剂。LK-60 能有效抑制结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ) 的增殖。LK-60 对肠道菌群和人体细胞具有良好的安全性。
HY-158157
HY-141584
MDM-2/p53
Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂，通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
HY-117574
HY-161689
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 220 是一种强效抗菌剂，可直接破坏细菌细胞膜。Antibacterial agent 220 可有效对抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括耐药菌株。
HY-158743
Others
Cancer
Indium (III) thiosemicarbazone 5b (compound 5b) 是一种铟 (III) 硫代氨基脲酮制剂。Indium (III) thiosemicarbazone 5b 有效抑制了 MCF-7 和 DDP 肿瘤细胞的生长。
HY-159788
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-4 (compound I-27) 是一种 PROTAC，可有效降解 K-Ras 。PROTAC K-Ras Degrader-4 可用于癌症研究。
HY-16759B
MK-8931 tosylate
Beta-secretase
Neurological Disease
Verubecestat tosylate 是一种具有口服活性的，高亲和力 BACE1 和 BACE2 抑制剂，Ki 值分别为 2.2 nM 和 0.38 nM。Verubecestat tosylate 可以有效降低 Aβ40，并具有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-121203A
Others
Neurological Disease
Citalopram oxalate是一种血清素摄取抑制剂，可作为抗抑郁药，有效减少酗酒者的乙醇摄取，与三环类抗抑郁药相比，它为患有迟发性运动障碍的抑郁症患者提供了一种更好的选择，因为三环类抗抑郁药可能会使病情恶化。
HY-W774934
Others
吡唑萘菌胺
HY-159894
Autophagy
Cancer
Autophagy-lysosome activator-1 (Compound F1) 是一种 Autophagy-lysosome 激活剂。Autophagy-lysosome activator-1 有效诱导肿瘤细胞中 PD-L1 或VISTA降解。
HY-146323
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-58 (Compound C18) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-58 有效抑制 MGC-803 细胞的集落形成和细胞迁移。Antitumor agent-58 通过激活 p38 和 JNK 信号通路诱导 MGC-803 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-58 诱导 MGC-803 细胞的线粒体功能障碍。Antitumor agent-58 有效抑制携带 MGC-803 细胞的异种移植模型的肿瘤生长。
HY-N0020
HY-N2531
HY-A0195
HY-13610A
DENSPM tetrahydrochloride; BENSPM tetrahydrochloride
Others
Metabolic Disease
N1,N11-Diethylnorspermine tetrahydrochloride (DENSPM tetrahydrochloride) 可有效诱导 SSAT (亚精胺/精胺N1 -乙酰转移酶) mRNA，并有效稳定 SSAT 酶活性。
HY-136010
HY-113642
Topoisomerase
Cancer
CP-67804，喹诺酮类衍生物，是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 靶向制剂。CP-67804有效增强真核生物拓扑异构酶 II 介导的DNA切割。CP-67804 具有潜在的抗肿瘤作用。
HY-N1195
HY-148517
HY-124956
HY-131542
HY-148370A
RG6299 sodium
Complement System
Others
IONIS-FB-LRx sodium 是一种靶向补体因子 B (CFB ) 的特殊反义寡核苷酸(ASO)。IONIS-FB-LRx sodium 能有效降低 CFB 的循环水平，可用于地图样萎缩 (geographic atrophy) 研究。
HY-N8511
Fungal
Infection
Acremine I 是一种真菌抑制剂，也是植物内生真菌 Acremonium byssoides 的代谢物。Acremine I 能有效抑制 Plasmopara viticola 。Acremine I 可用于植物病害的研究，如葡萄霜霉病。
HY-161420
HY-D1144
Fluorescent Dye
Acid blue 260 是一种偶氮染料，其染色效果可被多壁碳纳米管 (MWCNT) 有效去除。298 K 时，MWCNT 的吸附量为 233.34 mg/g；且随着染料浓度和温度的升高而增加。
HY-161955
TMV
Infection
TMV-IN-11 (compound syn-3g) 是有效的 TMV 抑制剂，具有高效的灭活能力 (IC50 : 120.7 μg/mL)。TMV-IN-11 可有效抑制 TMV 的表达。
HY-111348A
Others
Cardiovascular Disease
Lamifiban TFA 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban TFA 与溶栓治疗结合使用，可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban TFA 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-W774984
Others
禾草敌
HY-106014
HY-125130
HY-113772
HY-147772
HY-12720
HY-106564A
Ba 598Br; Flubron
Others
Inflammation/Immunology
Flutropium bromide (Ba 598Br) 是氟的有机溴化物盐。Flutropium bromide 具有抗胆碱的作用。Flutropium bromide 有效抑制痉挛，可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病的研究。
HY-121211
Parasite
Infection
Digitolutein 是一种可从巴林达的茎、皮和根中分离出来的天然产物。Digitolutein 有效抑制镰状疟原虫的生长，IC50 值为12.92 μg/mL。Digitolutein 可用于感染的研究。
HY-N12142
Others
Cancer
Anticancer agent 156 (compound 11) 是基于 Miliusanes (抗癌先导分子) 的强效抗癌剂。Anticancer agent 156 有效抑制人源癌细胞的生长，对胃癌细胞表现出显著的细胞毒性。
HY-P5020
Bacterial
Infection Cancer
Crotalicidin 是一种抗菌肽和抗肿瘤肽，能有效抑制革兰氏阴性细菌以及肿瘤细胞活性。Crotalicidin 可从响尾蛇毒液中获得。Crotalicidin 可用于微生物感染和癌症的研究。
HY-157083
YAP
Cancer
mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录，并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
HY-163142
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 172 (化合物 6a) 是一种 <,i>Clostridioides difficile (Cd ) SpoVD 抑制剂 (IC50 =89 nM)，能有效抑制 Clostridioides difficile 的孢子形成。Antibacterial agent 172 可用于细菌感染的研究。
HY-N1695
Regelin acid
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Demethylregelin (Regelin acid) 是一种三萜，可有效降低 RAW264.7 细胞中一氧化氮合成酶 (iNOS ) 蛋白的表达以及随后由脂多糖 (HY-D1056) 诱导的一氧化氮的产生。Demethylregelin 具有抗炎活性。
HY-137567
HY-111402
Erizomycin; NSC 246134
Bacterial Antibiotic
Infection
Pyridomycin (Erizomycin) 是一种具有选择性和低细胞毒性的结核分枝杆菌抑制剂，能有效靶向 InhA 。Pyridomycin 也是一种抗生素 (Antibiotic )，可从 Dactylosporangium fulvu 的代谢物中获得。Pyridomycin 可用于细菌感染，如结核病的研究。
HY-158149
EGFR Apoptosis
Cancer
T-1-PMPA 是一种有效的 EGFR 抑制剂，具有细胞凋亡 (apoptotic ) 特性。T-1-PMPA 有效抑制 EGFRWT 和 EGFR790m ，IC50 值分别为 86 nM 和 561.73 nM。
HY-18933
Akt
Cancer
BI-69A11 是一种 AKT 抑制剂，能有效抑制 AKT 的磷酸化。BI-69A11 具有抗癌活性，会导致黑色素瘤细胞和前列腺肿瘤细胞死亡。
HY-168516
FXR
Others
FXR/CES2 modulator 1 (compound LE-77) 是一种激活 FXR 并抑制 CES2 的双重调节剂。FXR/CES2 modulator 1 可有效减轻伊立替康的肠道毒性。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-16759
HY-108701
NAMPT HDAC Autophagy Apoptosis
Cancer
Nampt-IN-3 (Compound 35) 同时抑制烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT ) 和 HDAC ，IC50 分别为 31 nM 和 55 nM。Nampt-IN-3 有效诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )，最终导致细胞死亡。
HY-111613
HY-N10226
HY-12310
HY-109506S5
HY-109506S6
HY-109506S7
HY-109506S8
HY-15553B
Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate
Calcium Channel
Cardiovascular Disease
Mibefradil dihydrochloride hydrate (Ro 40-5967 dihydrochloride hydrate) 是一种长效钙离子通道 拮抗剂，用作降压药。Mibefradil dihydrochloride hydrate 通过对低电压激活 (T) 钙通道的亲和力高于对高电压激活 (L) 钙通道的亲和力来发挥作用。
HY-151447
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-4 (化合物 5b) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =3.49 μM)。ZIKV-IN-4 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-151448
Virus Protease
Infection
ZIKV-IN-5 (化合物 5c) 是一种低细胞毒性的和酸稳定性的抗 ZIKV 剂 (EC50 =0.71 μM)。ZIKV-IN-5 能有效抑制 ZIKV NS5 MTase 活性。
HY-P99183
EMD 525797; DI17E6
Integrin
Cancer
阿比妥珠单抗
integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK 、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-12095
HY-15345AS
THU-d3 ; NSC-112907-d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-N3200
Tyrosinase
Cancer
Neorauflavane 是一种来源于Campylotropis hirtella 的高效酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，作用于酪氨酸酶单酚醇酶活性的 IC50 值为 30 nM，作用于二酚酶的 IC50 值为 500 nM。Neorauflavane 可以有效降低 B16 黑色素瘤细胞的黑色素含量。
HY-149897
HY-N9981
HY-P5553
Bacterial
Infection
cPcAMP1/26 是一种抗菌肽。cPcAMP1/26 可有效杀死 A.Hydrophila 和 金黄色葡萄球菌 (S. aureus )。cPcAMP1/26 诱导细菌质膜去极化，并增加细胞内 ROS 水平
HY-156452
VEGFR
Cancer
T-1-MCPAB 是一种 VEGFR-2 抑制剂 (IC50 =0.135 µM)，能有效抑制 MCF7 的迁移。T-1-MCPAB 可用于癌症的研究。
HY-163181
Bacterial
Infection
MSU-43085 是一种口服有效的结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ; Mtb) MmpL3 抑制剂。MSU-43085 在急性鼠结核感染模型中能有效抑制 Mtb。MSU-43085 可用于结核病的研究。
HY-125603
Others
Neurological Disease
Termitomycamide B (化合物 2) 是一种神经保护剂，可从 Termitomyces titanicus 中获得。Termitomycamide B 能有效抑制内质网应激依赖性细胞死亡。Termitomycamide B 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-163432
PPAR
Metabolic Disease
YGL-12 是一种有效的 PPARγ 调节剂，具有较好的结合亲和力，IC50 值为 0.85 μM。YGL-12 有效阻断 PPARγ Ser273 磷酸化，可用于糖尿病的研究。
HY-163629
Others
Cancer
Anticancer agent 224 (Compound 16) 是抗癌剂，能有效抑制枢神经系统 (CNS) 癌、肾癌和乳腺癌细胞生长，GI50 值范围为 0.6-12.8 μM。
HY-N7550
Others
Others
Latrunculin M 是高度选择性的肌动蛋白与大环内酯的结合物，这类大环内酯能够从海洋产物中分离得到。Latrunculin M 能够由 Latrunculin B 转化得到，Latrunculin B 则可有效诱导肌动蛋白去聚合，是检测肌动蛋白骨架的良好探针。
HY-168502
Apoptosis HDAC
Cancer
HDAC-IN-81 (Compound 11g) 是 HDAC 抑制剂，可以有效抑制 HDAC1 (IC50 = 4.5 nM)。HDAC-IN-81 具有抗癌细胞增殖活性，并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13249
HY-N10437
6-O-Acetylnimbandiol
Tyrosinase
Cancer
6-Acetylnimbandiol (6-O-Acetylnimbandiol) 是一种无细胞毒性的 tyrosinase 抑制剂 (IC50 =69.85 μM)，能有效抑制黑色素的生成和 MITF 的表达。6-Acetylnimbandiol 可用于黑色素瘤的研究。
HY-145588A
INCB54707 phosphate
JAK
Inflammation/Immunology
Povorcitinib (INCB54707) phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂，有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib phosphate 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
HY-109506S4
HY-148370
RG6299
Complement System
Others
IONIS-FB-LRx 是一种靶向补体因子 B (CFB ) 的特殊反义寡核苷酸(ASO)。IONIS-FB-LRx 能有效降低 CFB 的循环水平。IONIS-FB-LRx可用于地理萎缩 (GA) 研究。
HY-151955
HY-151954
HY-P99435
BRII-196
SARS-CoV
Infection
安巴韦单抗
RBD ) 上的非竞争表位，KD 为 5.88 nM。Amubarvimab 可有效中和 SARS-CoV-2 变异体。
HY-P99439
HY-116750
Tyrosinase
Others
6-Hydroxykaempferol，黄酮类化合物，是一种竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂，IC50 值为 124 μM。 6-Hydroxykaempferol 相对于作为底物的 L-DOPA， Ki 值为 148 μM，通过与该酶的活性位点结合有效地抑制了该酶的活性。
HY-116833
Others
Metabolic Disease
4-Chloro-3,5-dimethylphenoxyacetic acid (compound 602 UC) 是掩蔽生长素类似物 602 (compound 602) 发生酰胺键水解的产物。602 可以有效刺激野生型幼苗的下胚轴生长。
HY-161443
YAP
Cancer
TEAD-IN-9 (compound 17) 是一种 TEAD1 抑制剂，IC50 为 0.29 μM。TEAD-IN-9 靶向 TEAD 的棕榈酰口袋，从而有效抑制 YAP-TEAD 的结合并阻断 YAP-TEAD 的转录功能。
HY-14919A
MN-029
Others
Cancer
Denibulin (MN-029) hydrochloride 是一种血管生成抑制剂，具有抗癌活性。Denibulin hydrochloride 可以导致实体肿瘤血管快速关闭、剂量依赖性继发性肿瘤细胞杀伤，并有效增强放射和顺铂化疗的抗肿瘤作用。
HY-N13111
Others
Others
Neoliensinine 是一种苄基异喹啉，能有效抑制 KCl (124 mM) 诱导的离体肠系膜血管平滑肌 (MVSM) 收缩，IC50 值为 2.407 μM。Neoliensinine 能从传统中药莲子（Nelumbo nucifera Gaertn. ）的胚中分离得到。
HY-109023
Others
Others
Azeloprazole 是一种用于抑制酸相关疾病的化合物，是一种质子泵抑制剂，对猪胃囊泡中的H?,K?-ATP酶有抑制作用，在狗的胃瘘模型中可有效抑制胃酸分泌，作用持久且优于埃索美拉唑。
HY-134451
DEUP
Others
Metabolic Disease
磷酸二乙基伞形酮
IC50 为 11.6 μM，可能限制膳食胆固醇的吸收。
HY-108386
BAY 17147
Others
谷硫磷
HY-W774918
Others
噁嗪草酮
HY-N13866
Others
Cancer
Cucumarioside A2-2是一种三萜糖苷，具有抗肿瘤活性。Cucumarioside A2-2能够诱导小鼠巨噬细胞向M1表型极化。Cucumarioside A2-2预处理的巨噬细胞能够有效选择性地靶向并杀死多种类型的癌细胞。Cucumarioside A2-2诱导的M1巨噬细胞能有效靶向和穿透肿瘤组织，提高了小鼠在同种异体模型中的生存率。Cucumarioside A2-2的外源性激活为后续的抗肿瘤细胞免疫抑制开发提供了有用的模型。
HY-B0589
HY-12720A
HY-136538
Survivin
Cancer
LQZ-7I 是一种靶向 survivin 的抑制剂。LQZ-7I 抑制生存素二聚化。LQZ-7I 口服有效抑制异种移植肿瘤生长并诱导肿瘤中生存素的损失。
HY-118725
HY-144793
Others
Cancer
Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗癌剂。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
HY-16489
HY-12401A
Mps1
Cancer
Mps1-IN-3 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 Mps1 抑制剂，IC50 为 50 nM。Mps1-IN-3 hydrochloride 可抑制胶质母细胞瘤细胞的增殖，并在原位异种移植瘤模型中能有效地使胶质母细胞瘤对长春新碱敏感。
HY-151615
HY-117669
Androgen Receptor
Cancer
VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD ) 抑制剂，可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用，有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
HY-12457
HY-103405
HY-16759A
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂，具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达，有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-162447
HY-161840
FGFR
Cancer
Antitumor agent-176 (Compound 22) 是一种抗肿瘤剂，能够有效结合 FGF2 并抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR ) 活化，对 MM 具有显著的体内和体外抗肿瘤活性。
HY-B2060AR
HY-163957
Others
Others
Tambjamine LY2 是一种溶藻化合物，具有显著除藻效果。细菌膜囊泡 (BMV) 可能参与细菌-藻类通讯，所以利用 BMV 包裹 Tambjamine LY2，可以通过膜融合将 Tambjamine LY2 有效地递送到微藻 Heterosigma akashiwo 和 Thalassiosira pseudonana 。
HY-121310
Bacterial
Infection Cancer
酞菁
HY-W740165
Antibiotic Drug Metabolite
Infection
去甲左氧氟沙星盐酸盐
HY-101030
NEKs Apoptosis
Cancer
MBM-17 (compound 42c) 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-129523
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC 。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras ，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
HY-135377
HY-145244
Akt
Cancer
APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK3β的磷酸化。
HY-148072
SARS-CoV
Infection
MM3122 是一种选择性的 II 型跨膜丝氨酸蛋白酶 (TMPRSS2 ) 抑制剂，其 IC50 值为 0.34 nM。MM3122 可以有效阻断 TMPRSS2，从而抑制 SARS-CoV-2 和 MERS-CoV 进入人类细胞。
HY-108665
HY-160210
HY-157891
Apoptosis
Cancer
JBC117 是一种靶向 Pygo2 PHD 指的新型抗癌先导化合物。JBC117 能有效拮抗 β-catenin 依赖活性的细胞效应，并抑制癌细胞的迁移和侵袭。JBC117 可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis )。
HY-X0009A
CDK
Cancer
JSH-009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的、高选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 0.928 nM。JSH-009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。
HY-W587768
S-21074
Others
Others
噁虫酮
HY-159115
HY-162762
HY-163947
VD/VDR
Cancer
UG-480 是一种 Gemini 类似物，能有效地稳定活性 VDR 构象。UG-480 在雌激素受体阳性的 MCF-7 乳腺腺癌细胞中具有抗增殖作用。UG-480 可用于癌症的研究。
HY-B1289R
Bacterial
Infection
西吡氯铵水合物 (Standard)
HY-169223
Others
Endocrinology
Roxatidine hydrochloride 是一种抗溃疡化合物，具有抑制胃酸分泌的活性。Roxatidine hydrochloride 有效抑制十二指肠和胃溃疡，减少溃疡疼痛。Roxatidine hydrochloride 相较于其他类似化合物具有更好的安全性，这是由于其有效抑制所需的剂量较低。
HY-111791
HDAC
Cancer
ACY-1083 是一种可渗透脑的选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 为 3 nM，ACY-1083 对 HDAC6 的选择性比其他类别的 HDAC 亚型高 260 倍。ACY-1083 可有效逆转化疗引起的周围神经病变。
HY-12182
HY-120546
HY-151484
Parasite
Infection
Anti-infective agent 4 (compound 73) 是一种具有口服活性的 Trypanosoma cruzi IC50 值为 0.016 μM。Anti-infective agent 4 可有效减少体内寄生虫负担。Anti-infective agent 4 可用于感染的研究。
HY-151485
Parasite
Infection
Anti-infective agent 5 (compound 74) 是一种具有口服活性的 Trypanosoma cruzi IC50 值为 0.10 μM。Anti-infective agent 5 有效抑制体内寄生虫。Anti-infective agent 5 可用于感染的研究。
HY-108257
HY-149375
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 37 (化合物 12) 是一种 Tubulin 抑制剂，能有效抑制 Tubulin 聚合 (IC50 =1.3 µM)。Tubulin inhibitor 37 对人肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，具有研究癌症的潜力。
HY-107525
EAAT
Neurological Disease
(±)-HIP-A 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 阻滞剂，能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50 =17-18 μM)。(±)-HIP-A 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-A 可用于神经系统疾病的研究。
HY-N13219
Others
Metabolic Disease
当归提取物
HY-120744
Others
Others
LDN-193665 是一种Tau激酶抑制剂，具有改善tauopathy的活性。LDN-193665可抑制Tau磷酸化，在动物模型中改善tauopathy，减少 Sarkosyl-不溶性Tau，恢复记忆，可能需要同时靶向多种激酶以有效抑制tauopathies。
HY-169221
Others
Cardiovascular Disease
Perindopril arginine是一种血管紧张素转化酶抑制剂，具有降血压的活性。Perindopril arginine被用于抑制高血压，以降低血压。Perindopril arginine与吲达帕胺和氨氯地平联合使用时，能够有效降低血压并提供更好的靶器官保护。
HY-127012
Others
Others
H-0104 dihydrochloride是一种ROCK抑制剂，具有显著的降低眼内压（IOP）活性。H-0104 dihydrochloride在猴子眼中施用时可有效降低IOP。H-0104 dihydrochloride的Iop-lowering效果与ROCK抑制作用之间可能没有直接关系。
HY-B0689C
(threo)-MK-639; (threo)-L735524
Others
Infection
(threo)-Indinavir ((threo)-MK-639)是一种蛋白酶抑制剂，具有在HIV/AIDS抑制中的重要作用。(threo)-Indinavir被用作高度活跃抗逆转录病毒抑制的组成部分。通过抑制病毒蛋白酶，(threo)-Indinavir能够有效地阻止HIV病毒的复制。
HY-159809
HY-112785
Others
环酯草醚
HY-16693
HY-109506S
HY-109506S1
HY-144800
SARS-CoV
Infection
FWM-1是一种有效的 SARS-COV-2 NSP13 解旋酶 抑制剂，结合自由能为 -328.6 kcal/mol。FWM-1 有效地破坏了 ATP 与 SARS-COV2 解旋酶的结合。
HY-113603
SPR001; LY2371712
CRFR
Cancer
Tildacerfont 是一种有效且具有口服活性的促皮质素释放因子 I 型 (CRF1) 受体 抑制剂。Tildacerfont 能有效降低促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和肾上腺雄激素水平。Tildacerfont 具有良好的安全性。Tildacerfont 可用于研究先天性肾上腺增生症。
HY-151342
Others
Others
Ser@TPP@CUR 是 Curcumin (HY-N0005) 的衍生物。Ser@TPP@CUR 有效改善急性肾损伤 (AKI) 小鼠的肾小管上皮细胞，改善肾功能。Ser@TPP@CUR 可用于急性肾损伤的研究。
HY-107398
Others
Cardiovascular Disease
1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 是 phenylethanolamine N-methyltransferase (PNMT ) 的抑制剂。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 有效降低自发性高血压。1-(2,3-Dichlorophenyl)ethanamine hydrochloride 可用于高血压的研究。
HY-152259
TMV
Infection
TMV-IN-4 (compound 3) 是一种烟草花叶病毒（TMV ）抑制剂，通过与 TMV 解旋酶的相互作用，可以有效诱导抗性并增强植物对 TMV 感染的耐受性。TMV-IN-4 可以提高过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性，从而增强烟草对 TMV 的抗性。
HY-145358
PI3K
Cancer
FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂，可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成，减少胶原蛋白沉积。
HY-103400
8-Cl-Ado
AMPK Autophagy
Cancer
8-氯腺嘌呤核苷
AMPK 的磷酸化和活化。8-Chloroadenosine 诱导自噬细胞死亡。8-Chloroadenosine 可有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
HY-108633
PARP
Cancer
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂，其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
HY-E70105
AxlA
Others
Others
α-木糖苷酶
HY-155405
HY-163003
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 19 (compound 10) 是口服有效的抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 19 有效抑制锥虫 T. b. brucei ，T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense 的生长，缓解非洲人类锥虫病 (HAT) 对小鼠诱导的急性感染毒性。
HY-157211
NF-κB p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 66 (compound 8) 是具有抗炎活性的紫檀芪衍生物。Anti-inflammatory agent 66 通过阻断 LPS 诱导的 NF-κB/MAPK 信号通路来抑制促炎细胞因子，并有效缓解 DSS 诱导的小鼠急性结肠炎。
HY-156960
HY-157296
HY-162171
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 179 (Compound 23) 是一种有效的抗菌剂，能有效杀灭革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌。Antibacterial agent 179 在金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 或铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aeruginosa ) 引起的小鼠角膜感染模型中显示出较强的体内抗菌作用。
HY-162346
Bacterial
Infection
KN-17 是基于 cecropin B (HY-P0092) 结构进行修饰的，能有效干扰细菌生长并诱导人骨髓基质细胞 (hBMSCs) 迁移。KN-17 在体外和体内均能显著刺激血管生成。
HY-107921
EDTA calcium disodium salt,98%; Adsorbonac,98%
Biochemical Assay Reagents
Others
依地酸钙钠
HY-16620
Others
Metabolic Disease
DF 461是一种甾烯合酶抑制剂，具有显著的抑制活性。DF 461表现出对肝脏的高选择性，能够有效抑制大鼠肝脏胆固醇合成。DF 461在非啮齿动物的重复给药研究中显示出降低血浆脂质的效果。
HY-W247616
Others
Infection Cancer
4-氨基苄基膦酸
HY-13406
HY-14179
CFTR Inhibitor
CFTR
Others
PPQ-102 (CFTR Inhibitor) 是一种可逆的 CFTR 抑制剂，能完全抑制 CFTR 氯化物电流 (IC50 约90 nM)。PPQ-102 不受膜电位依赖的细胞分配或阻断效率的影响 (在生理 pH 值下不带电)，能有效防止多囊肾病的囊肿扩大。
HY-N0289
HY-133128
ROR
Cancer
FM26 (化合物 25) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt ) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。FM26 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
HY-136144
HY-10255A
HY-109506S3
HY-136346S
HY-146036
HY-W013605A
p-Methoxycinnamaldehyde
RSV
Infection
4-Methoxycinnamaldehyde (p-Methoxycinnamaldehyde) 是 Agastache rugosa 的一种活性成分，对人喉癌细胞系中的呼吸道合胞病毒 (RSV ) 具有细胞保护活性。4-Methoxycinnamaldehyde 有效抑制 RSV 的细胞病变作用，IC50 约为 0.055 μg/mL。
HY-146309
HY-B0589E
HY-151939
HY-151924
Enterovirus
Infection
Antiviral agent 23 (compound 11b) 是肠病毒 71 (EV71 ) 的抗病毒剂，EC50 值为 94 nM。Antiviral agent 23 有效抑制 METTL3/METTL14 的活性。Antiviral agent 23 可用于感染的研究。
HY-117366
PKC
Cancer
PS432 是一种 PKC 抑制剂，IC50 分别为 16.9 μM (PKCι ) 和 18.5 μM (PKCζ )。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖，在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613)
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-155247
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-14 (compound 7m) 是酪氨酸酶 (Tyrosinase) 抑制剂，通过改变酪氨酸酶的二级结构，降低其催化活性。Tyrosinase-IN-14 的细胞毒性低，在水果中具有抗褐变活性。Tyrosinase-IN-14 有效抑制香蕉在贮藏过程中的褐变。
HY-P5307
HY-P5878
HY-111232
GHSR
Metabolic Disease
GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂，对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。
HY-161386
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 7 (Compound h6)是一种 WRN 抑制剂。WRN inhibitor 7 有效抑制 WRN 的解旋酶和 ATP 酶活性 (IC50 : 分别为 9.8 μM 和 15.8 μM)。WRN inhibitor 7 可用于微卫星不稳定 (MSI) 癌症的研究。
HY-160852
HY-163654
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN-8 (化合物 B4) 是一种铁死亡抑制剂，IC50 值为 40.49 nM。Ferroptosis-IN-8 通过其固有的抗氧化能力来抑制 RSL3 (HY-100218A) 或 FIN56 (HY-103087) 诱导的铁死亡，显著减轻肝肾损伤，有望用于预防铁死亡相关疾病。
HY-141468
β-CNA dihydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
β-Chlornaltrexamine dihydrochloride (β-CNA dihydrochloride) 一种有效的长期阿片受体 (opioid receptor ) 阻断剂。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride能够有效地阻断 κ 阿片受体激动剂介导的多巴胺释放的抑制作用。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride 可用于疼痛感知机制的研究。
HY-N13235
HY-W020788R
HY-106889
YM435 free base
Dopamine Receptor
Others
Zelandopam free base (YM435 free base) 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺 D1 受体 激动剂。Zelandopam free base 具有有效的肾血管扩张特性，可有效缓解顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾衰竭。
HY-116476
Others
Others
Risotilide 是一种脑啡肽酶B抑制剂，具有抑制脑啡肽酶B活性（IC50 值为0.35 microM），同时也能有效抑制脑啡肽酶A（IC50 = 0.02 microM）和氨肽酶活性（IC50 = 13 microM），可被视为脑啡肽生物降解的完全抑制剂。
HY-15166
(E/Z)-TG02; (E/Z)-SB1317
CDK JAK FLT3
Cancer
(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) 是一种强效的 CDK2 ，JAK2 和 FLT3 的抑制剂，IC50 值分别为 13，73 和 56 nM。(E/Z)-Zotiraciclib 有效的抑制癌细胞的增殖，可用于癌症的研究。
HY-109506
HY-133131
HY-118742
HPPD
Others
苯并双环酮
4-HPPD 抑制剂和除草剂，与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物，导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon 对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon 能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。
HY-135151
HY-146273
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidase-IN-7 (compound1h) 是一种有效的具有口服活性的 XO (黄嘌呤氧化酶) 抑制剂，其 IC50 为 0.36 µM。Xanthine oxidase-IN-7 有效降低血清尿酸水平。Xanthine oxidase-IN-7 具有研究高尿酸血症和痛风的潜力。
HY-12182A
Prostaglandin Receptor
Cancer
ONO-8711 dicyclohexylamine 是一种有效的选择性竞争性 EP1 拮抗剂，对人和小鼠 EP1 的 Ki 值分别为 0.6 nM 和 1.7 nM。ONO-8711 dicyclohexylamine 有效降低结肠癌、乳腺癌和口腔癌小鼠模型的肿瘤发生率。
HY-103423
HY-107524
EAAT
Neurological Disease
(±)-HIP-B 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT ) 阻滞剂，能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50 =17-18 μM)。(±)-HIP-B 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-B 可用于神经系统疾病的研究。
HY-161276
HY-159485
Phosphatase
Cancer
NFh-ALP 是一种碱性磷酸酶 (ALP) 激活的光敏剂。NFh-ALP 可以在细胞中被 ALP 激活，并在 808 nm 激发下产生1 O2 ，有效通过诱导凋亡来杀死肿瘤细胞，且具有良好的生物相容性。NFh-ALP 的最大吸收波长约为 656 nm。
HY-142123R
Others
Inflammation/Immunology
氟可龙 (Standard)
HY-107607A
HY-117578
Others
Neurological Disease
KB 5666是一种苯并嗪类衍生物，具有脂质过氧化抑制活性。KB 5666显示出对缺血后神经元死亡的保护作用。KB 5666在缺血前5分钟或缺血后立即注射时能有效保护CA1区神经元。KB 5666在缺血后1小时内注射时同样表现出剂量依赖性的保护效果。KB 5666能有效预防CA1金字塔细胞树突场内微管相关蛋白2免疫反应性的显著下降。KB 5666能够防止缺血后CA1区的不同层次内[3H]PDBu结合活性的降低。KB 5666的应用显示出能够改善细胞和功能上因缺血造成的后果。
HY-119417A
Others
Others
Chloramben sodium是一种除草剂，具有对植物的抗生长活性。Chloramben sodium能够有效地通过光电芬顿反应在自然pH条件下被去除，显示出良好的降解性能。Chloramben sodium的去除率在不同电极时保持一致，主要是由于芬顿反应中形成的羟基离子介导的氧化作用。Chloramben sodium在高电流密度下使用IrO2基电极时几乎完全矿化，表明其在光照下可被有效降解。Chloramben sodium在含氯环境中导致了持久的氯衍生物的形成，因此去除率和矿化速率略有降低。Chloramben sodium可与多种芳香族化合物和有机酸形成中间产物，反映了其在环境中转化的复杂性。
HY-117383
ML414
Virus Protease
Cancer
NGI-1 (ML414) 是一种有效的寡糖基转移酶 (OST ) 抑制剂，直接靶向和阻断 OST 催化亚基 STT3A 和 STT3B 的功能。NGI-1 是一种细胞渗透性抑制剂，可有效降低病毒感染性而不影响细胞活力。
HY-B0589C
HY-136145
Wnt
Cancer
FIDAS-3 是一种二苯乙烯衍生物，也是一种强效的 Wnt 抑制剂，对甲硫氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A ) 的 IC50 为 4.9 μM。FIDAS-3 与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 有效竞争 MAT2A 结合，并具有抗癌活性。
HY-145829
HY-P99505
HY-155553
GPR119
Metabolic Disease
GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征，可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
HY-103146
HY-156960A
HY-162394
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2 受体 (V2R ) 拮抗剂，Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平，从而抑制肾囊肿生长。
HY-101560A
BMS-986205 mesylate; ONO-7701 mesylate
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
Linrodostat (BMS-986205) mesylate 是一种选择性的不可逆的吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1 ) 抑制剂，对 IDO1-HEK293 mesylate 细胞具有有效的抑制作用，其 IC50 值为 1.1 nM。Linrodostat mesylate 在晚期癌症中具有良好的药理活性。
HY-N0020R
HY-121671
Others
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂，具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达，降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-W663939
Others
杀线威
HY-W874850
Others
三氟硝草醚
HY-W040286
Others
醚磺隆
HY-13636
ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis
Cancer
氟维司群
ER ) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤功效。
HY-B0164
HY-B0164A
HY-120801
HY-N7003
28-Norolean-12-en-3-one
Bacterial
Infection
28-去甲基-Β-香树脂酮
抗毒素 ，可以有效针对葡萄球菌肠毒素 (SEs) 的毒性作用。
HY-143903
PIN1
Cancer
ZL-Pin13 是一种高效细胞活性共价抑制剂，靶向 Pin1 ，IC50 为 67 nM。ZL-Pin13 有效抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖并下调 Pin1 底物。
HY-144100
Beta-lactamase Bacterial
Infection
β-Lactamase-IN-7 (compound 14) 是一种有效的 VIM 型金属 β 内酰胺酶抑制剂，对 VIM-1 和 VIM-4 的 Ki 分别为 1.26 μM 和 0.54 μM。β-Lactamase-IN-7 能有效抑制肺炎杆菌 Klebsiella pneumoniae 。
HY-119464
ROR
Cancer
MRL-871 (compound 3) 是一种有效的变构的维甲酸受体相关孤儿受体 γt (RORγt ) 反向激动剂，IC50 为 264 nM。MRL-871 具有独特的异恶唑化学型，可有效减少 EL4 细胞中 IL-17a mRNA 的生成。
HY-148093
HY-145655
CDK
Cancer
CDK7-IN-11 是一种 CDK7 抑制剂，具有口服活性。CDK7-IN-11 表现出高 CDK7 抑制活性，IC50 值为 4.2 nM。CDK7-IN-11 可有效用于 CDK7 相关疾病的研究。
HY-151808
Btk
Cancer
JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50 =5.8 nM)，通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖，诱导细胞死亡，对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。
HY-N3421
HY-P99688
AL001
Neurotensin Receptor
Cancer
Latozinemab (AL001) 是一种重组人源抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin，并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
HY-10255
HY-149899
VD/VDR
Others
VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor ) 激动剂，能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
HY-W013727
HY-157529
HY-161160
Others
Others
Ac4ManNDAz 是一种具有细胞透过性的光交联探针。Ac4ManNDAz 能够与内源唾液酸有效竞争掺入细胞表面糖蛋白，并在紫外光照射下与糖蛋白配体形成交联。Ac4ManNDAz 可用于研究糖蛋白之间的相互作用。
HY-157847
STAT
Cancer
phospho-STAT3-IN-2 (compound 4D) 是 STAT3 抑制剂，可有效抑制 STAT3 磷酸化。phospho-STAT3-IN-2 在小鼠异植肿瘤模型中可以显著缩小肿瘤体积，且对其他器官组织无药物毒性。
HY-135380R
Others
Cardiovascular Disease
阿托伐他汀乙酰丙酮叔丁基酯 (标准品)
HY-163999
TMV
Infection
TMV-IN-12 (compound4) 是一种针对烟草花叶病毒 (TMV ) 的抑制剂，具备抗真菌特性。TMV-IN-12 能有效阻止 TMV 颗粒聚集与 TMV 衣壳蛋白 (TMV -CP) 的自组装 (Kd =0.142 μM)，防止 TMV 感染烟草植物。
HY-134221
Others
Cardiovascular Disease
S-Nitroso-N-acetylcysteine 是一种 NO 供体。S-Nitroso-N-acetylcysteine 具有组织血管舒张作用，可改善肝脏微循环，有效防止脂肪性肝脏的缺血再灌注损伤。S-Nitroso-N-acetylcysteine 可以减轻肝硬化大鼠的肝纤维化。
HY-120663
Others
Cancer
KRCA-0713是一种ALK抑制剂，具有抗ALK活性。KRCA-0713在酶和细胞基础的实验中表现出有希望的抗ALK活性。KRCA-0713在H3122异种移植模型研究中，显示出能够有效抑制ALK驱动的肿瘤生长，类似于ceritinib的效果。
HY-B2017
Others
Others
Acetochlor 是一种氯乙酰苯胺除草剂，可有效针对土壤细菌，通过抑制 C18 和 C16 脂肪酸种类的伸长，从而防止极长链脂肪酸 (VLCFA) 的形成，充当选择性出苗前除草剂；它经常用于控制玉米种植园中的杂草和对抗黄莎草。
HY-W424730
Others
Others
HA-966 hydrochloride是 NMDA 受体的甘氨酸位点拮抗剂，对 NMDA 反应表现出非竞争性拮抗作用。HA-966 hydrochloride以竞争性方式有效阻断甘氨酸对 NMDA 反应的增强。HA-966 hydrochloride在介导 NMDA 受体甘氨酸调节位点的拮抗作用方面发挥重要作用。
HY-W674036
Others
11-巯基十一烷基磷酸
HY-B0589S1
HY-121750
Ras ROCK
Cancer
CCG-222740 是一种口服有效的，选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
HY-100549
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
(S)-Crizotinib 是一种有效的选择性 MTH1 (mutT 同源物)抑制剂，IC50 为 330 nM。(S)-Crizotinib 通过抑制 MTH1 破坏核苷酸库的稳态，诱导 DNA 单链断裂的增加，激活人结肠癌细胞的 DNA 修复，并有效抑制动物模型中的肿瘤生长。
HY-B0814
HY-125033
β-D-N4-hydroxycytidine; NHC
SARS-CoV Enterovirus HCV Topoisomerase
Infection
EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine; NHC) 是一种核苷类物质，是一种有效的抗病毒试剂 (anti-virus agent )。EIDD-1931 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制活性。
HY-W010841
(R)-Cetirizine dihydrochloride
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-125035
GNF-PF-2356
PAK Apoptosis
Cancer
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂，IC50 为 14.93 μM。LCH-7749944通过下调 PAK4/c-Src/EGFR/cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合，可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-141609
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
AHR antagonist 5 free base 是一种选择性的、具有口服活性的芳烃受体 (AHR ) 抑制剂。AHR antagonist 5 free base 有效阻止 AHR 从细胞质转移到细胞核。AHR antagonist 5 free base 对 AHR 的选择性高于其他受体、转运蛋白和激酶，并具有抗癌作用。
HY-132292
HY-111613S
HY-146762
HY-D1468
Reactive Oxygen Species
Cancer
Phototherapeutic agent-1 是一种具有聚集诱导发光性质的多模态光诊疗剂。Phototherapeutic agent-1 在光照条件下具有一定的活性氧 (ROS) 生成能力。Phototherapeutic agent-1 可杀伤癌细胞与肿瘤组织。
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-10224A
LBH589 lactate; NVP-LBH589 lactate
HDAC HIV Autophagy Apoptosis
Infection Cancer
Panobinostat lactate 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂，具有抗肿瘤活性。Panobinostat lactate 可有效干扰HIV潜伏期。Panobinostat lactate 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Panobinostat lactate 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-18759
HY-103071
CRAC Channel
Inflammation/Immunology
GSK-5503A 是 calcium-release activated calcium (CRAC ) 通道阻断剂。GSK-5503A 在体外有效抑制基质相互作用分子 1 (STIM1) 介导的 Orai1 和 Orai3 电流。GSK-5503A 可用于哮喘和过敏性疾病的研究。
HY-148838
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
HY-153008
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL-IN-7 (compound 4) 是一种 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶 抑制剂。BCR-ABL-IN-7 有效抑制 WT 和 T315I 突变体 ABL 激酶的活性。BCR-ABL-IN-7 可以用于慢性髓系白血病 (CML) 的研究。
HY-N11653
KM 01
Others
Others
Bipolal (KM 01) 是一种从双极性藻（Bipolaris sp. ）的培养液中分离得到的天然产物，具有双极性结构，可以在水和油之间形成界面活性剂，从而具有卓越的抗污染性能。Bipolal 可以有效地抑制海洋生物附着和生物腐蚀，具有广泛的应用前景。
HY-149053
P-glycoprotein
Cancer
OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏，有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比，OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
HY-153803
PROTACs Molecular Glues Btk
Cancer
GBD-9 是一种双机制降解剂，可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1 。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解，又作为分子胶 (molecular glue ) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。
HY-156093
HY-155153
Apoptosis CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂，对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖，并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡，可用于急性髓系白血病研究。
HY-155461
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-3 (compound 3b) 是一种四甲酰胺类抗菌剂，有效抑制植物细菌病原体柑橘黄单胞菌 (Xanthomonas citri ssp. citri ，Xcc) (MIC=500 μg/mL)。Antibiofilm agent-3 会抑制 Xcc 的生物膜形成，IC50 =15.37 μg/mL。
HY-119001
Others
Cancer
BKM1644 是一种酰基酪氨酸二磷酸酰胺衍生物，具有有效的抗癌活性。BKM1644 有效抑制转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 细胞的增殖。BKM1644 使 mCRPC 细胞对多西他赛 (HY-B0011) 敏感，并延缓前列腺癌的骨转移生长。
HY-N8519
HY-W800737
Liposome
Cancer
BP Lipid 126 是来自于专利 WO2017201333A1 中的一种可电离的脂质（Compound 143），其酯键相对于氮位于C8和C7位置，引入酯键以提高组织清除率，乙醇胺头部可有效增强mRNA的包封。BP Lipid 126 可用于脂质体的制备。
HY-128435
Others
Metabolic Disease
2,4'-Dihydroxybenzophenone ((Z)-SU4312) 具有雌激素活性。2,4'-Dihydroxybenzophenone 具有口服生物活性，可有效保护 C57BL/6J 小鼠免受对乙酰氨基酚 (HY-66005, APAP) 诱导的肝毒性。
HY-A0195R
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Carboprost (tromethamine) (Standard)是 Carboprost (tromethamine) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carboprost tromethamine 是前列腺素 F2α (prostaglandin F2α) 的 15 甲基类似物。Carboprost tromethamine 能有效促进子宫规律性收缩，显著减少产后出血量。
HY-112350
PDGFR FLT3
Cancer
AGL 2043 是有效的 PDGFR (IC50 =0.8 μM) 和 TEL-PDGFR 激酶抑制剂，也是 FLT3 和 KIT 激酶抑制剂。AGL 2043 能有效抑制猪心脏平滑肌细胞增殖和球囊诱导的血管狭窄，适合开发为抗再狭窄和抗癌剂。
HY-P10546
pALA
Bacterial
Infection
Polyalanine peptide (pALA) 是一种针对生物膜和革兰氏阴性细菌的抗菌肽，且对哺乳动物细胞无毒。Polyalanine peptide 形成一种 α 螺旋构象，可有效使革兰氏阴性细菌膜通透，从而诱导致命的细胞渗漏。Polyalanine peptide 可用于抗感染的研究。
HY-169074
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-N-methylpiperazine 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates )。Thalidomide-N-methylpiperazine 可用于合成 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)，在人体细胞系中表现出抗坏死凋亡 (antinecroptotic) 活性，并在 HT-29 异种移植小鼠模型中有效降解 MLKL 。
HY-P3317
Azaline A
GnRH Receptor
Endocrinology
Azaline (Azaline A) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH ) 受体拮抗剂，KD 值为 0.48 nM。Azaline 能够有效地诱导组胺释放，其效果与 GnRH 相当，可在每只雌性大鼠 2.0-3.0 μg 的剂量下完全抑制其排卵。Azaline 在调节生殖功能方面具有潜在的应用价值。
HY-W297348
Others
Others
(Rac)-Cl-amidine是一种口服活性的肽基精氨酸去亚氨酸酶（PAD）抑制剂，具有抑制PAD活性的特性。 (Rac)-Cl-amidine在细胞内表现出增强的药效，并可用于研究PAD功能。 (Rac)-Cl-amidine能够有效调节基因转录、细胞分化和先天免疫反应。
HY-167934
Others
Neurological Disease
Isomer-CM 352是一种新型抗纤溶剂，具有抑制基质金属蛋白酶活性。Isomer-CM 352有效地减少了脑出血模型中血肿扩张，并促进了功能和神经恢复。Isomer-CM 352通过防止血肿生长改善了神经功能，并在急性神经系统疾病的抑制中显示出潜力。
HY-10057
Others
Cancer
AT9283 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。AT9283 hydrochloride已被发现能有效抑制Aurora A和Aurora B激酶，从而影响细胞增殖与生存。AT9283 hydrochloride还能够抑制其他一些激酶，包括JAK2和Abl (T315I)。
HY-B0084
STS 557
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素
COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
HY-14904A
Influenza Virus SARS-CoV
Infection
盐酸阿比多尔
anti-influenza virus ) 剂。Umifenovir hydrochloride 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的 SARS-CoV-2 体外抑制剂。具有抗炎活性。
HY-10255AS
HY-124066
TAM Receptor
Cancer
RU-302 是一种非选择性的TAM 抑制剂，阻断 TAM Ig1 胞外域和 Gas6 Lg 结构域之间的界面。RU-302 用低微摩尔 IC50 有效阻断 Gas6 诱导的 Axl 受体活化，并有效抑制肺癌肿瘤的生长。
HY-101030A
NEKs Apoptosis
Cancer
MBM-17S 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM，通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，抑制癌细胞的增殖，具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-B0589S
HY-101523
CDK
Cancer
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。
HY-102022
α-GalCer; KRN7000
Others
Inflammation/Immunology Cancer
α-半乳糖神经酰胺
NKT 细胞激动剂，可与 CD1d 有效结合。α-Galactosylceramide 与 CD1d 的复合物可与 NKT 细胞的 T 细胞抗原受体结合。
HY-135374
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合，可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-130492
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR ) 降解剂，其 D50 值为 5?nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。
HY-138537
IKK
Cancer
NF-κB-IN-1，一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
HY-139973
Amyloid-β
Neurological Disease
OAB-14 是一种 Bexarotene 衍生物，通过增加 APP/PS1 小鼠的 β-淀粉样蛋白清除率，改善阿尔茨海默病相关的病理学和认知障碍。OAB-14 可有效改善 APP/PS1 转基因小鼠内体自噬溶酶体途径的功能障碍。
HY-145733
HY-147087
Liposome
Cancer
YSK 05 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。YSK 05 可改善非病毒载体的胞内转运。YSK 05-MEND 表现出明显良好的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05 通过聚乙二醇化克服了对内体逃逸的抑制。YSK 05 在体外和体内均有效增强 siRNA 传递。
HY-143237
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中，ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
HY-139419
HY-151959
HY-152261
PROTACs
Cancer
MS6105 是一种 LDH 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) ，以时间和泛素蛋白酶体系统依赖性方式有效降解 LDHA 和 LDHB，具有抗癌活性。
HY-149829
Apoptosis Autophagy
Cancer
Antitumor agent-97 (化合物 42) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-97 能有效抑制 MGC 803 细胞的增殖和自噬 (autophagy )，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-97 还能增强 MGC 803 细胞中 ROS 的积累。Antitumor agent-97 可用于癌症的研究。
HY-P99100
CTL-002
PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。
HY-12768B
BLZ945 dihydrochloride
c-Fms
Neurological Disease Cancer
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50 =1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-153916
HY-155474
Apoptosis
Cancer
Me4Phen (compound 3) 是一种氧铼 (V) 配合物，可消耗线粒体膜电位，并上调细胞内活性氧 (ROS)，导致内质网应激介导的癌细胞坏死 (necrosis)。Me4Phen 具有高亲脂性，有效克服多种癌细胞的 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。
HY-162250
HY-160706
HY-160758
Others
Others
溴氰虫酰胺代谢物
HY-111613R
Calcium Channel
Cancer
匹维溴铵(Standard)
钙通道 阻滞剂，能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适，对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果。
HY-12720AR
HY-B0589R
HY-158762
SHP2
Cancer
TK-642 是一种基于吡唑并吡嗪的高活性，选择性，口服活性的变构型 SHP2 抑制剂 (IC50 =2.7 nmol/L)。TK-642 能够有效抑制食管癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TK-642 可用于食管癌的研究。
HY-117896
HY-164304
HY-W587768R
Others
Others
噁虫酮 (Standard)
HY-168084
HY-133847
Laurylamidopropyldimethylamine oxide
Others
Others
月桂酰胺丙基胺氧化物
HY-113600
Others
Others
H-0106 dihydrochloride是一种ROCK抑制剂，具有强大的降低眼内压（IOP）活性。H-0106 dihydrochloride能够有效抑制ROCK酶。H-0106 dihydrochloride在猴子眼中展现了显著的IOP降低效果。H-0106 dihydrochloride的研究表明，ROCK抑制与IOP降低之间可能没有直接关系。
HY-115828
Others
Infection
APA-APA-MPO dihydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂，具有降低细胞毒性的活性。APA-APA-MPO dihydrochloride能够有效抑制PCAF与Tat-AcK50的结合，显示出其在针对HIV/AIDS抑制策略中的潜力。APA-APA-MPO dihydrochloride可用于阻碍HIV复制的研究。
HY-122532
Others
Cancer
Fagaronine chloride是一种生物碱，具有对逆转录酶和拓扑异构酶I的抑制活性。Fagaronine chloride能够以6-60 μg每毫升的浓度有效抑制RSii肿瘤病毒的逆转录酶。Fagaronine chloride通过与模板引物相互作用，快速阻止DNA聚合酶的合成。Fagaronine chloride展现了抗肿瘤潜力，特别是在逆转录病毒感染的研究中。
HY-126230
Others
Others
PAT-494是一种ATX抑制剂，具有在生化和血浆测定中显著活性的。PAT-494能够通过口服给药降低大鼠血浆中LPA水平。PAT-494的结构活性关系研究显示，它与ATX的结合模式是新颖的，能够有效占据ATX的疏水口袋和通道。
HY-138869
Others
Cancer
AubipyOMe 是抗酒石酸酸性磷酸酶 (TRAP/ACP5) 的有效抑制剂，TRAP/ACP5 是一种在活化破骨细胞和巨噬细胞中发现的金属酶，其对 TRAP5a 的 IC50 值为 1.3 μM，对 TRAP5b 的 IC50 值为 1.8 μM，同时有效抑制小鼠巨噬细胞和人肺组织提取物中的 TRAP 活性。
HY-W011577
Dibenz[a,c]anthracene
Others
1,2,3,4-二苯并蒽
HY-168599
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 (Compound 18) 是 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂，其 IC50 值为 11 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 还能有效抑制半胱氨酸蛋白酶 cathepsin B 和 cathepsin L 的酶活性，IC50 值分别为 24 nM 和 1.8 nM。
HY-13203
HY-17379
HY-B0027
HY-B0961
Mercury dibromofluorescein disodium salt; ZP1
Flavivirus Proteasome
Others
汞溴红
3CLpro ) 的混合型抑制剂，IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制，通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂，并用作生物染料。
HY-101467A
G1T28 hydrochloride
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) hydrochloride 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib hydrochloride 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib hydrochloride 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-10255AS1
HY-101467
G1T28
CDK
Cancer
Trilaciclib (G1T28) 是一种口服有效的 CDK4/6 的抑制剂，对于 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。Trilaciclib 能够有效抑制肿瘤细胞增殖，并减轻化疗产生的血液毒性。Trilaciclib 可减轻 5FU (HY-90006) 化疗引起的细胞凋亡和骨髓抑制。
HY-108263
CGP52421
FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin (CGP 52421) 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 分别为 132 nM 和 9.8 μM。与 PKC412 相比，3-Hydroxy Midostaurin 的选择性较低，但细胞毒性更高。
HY-120801A
Ewha-18278 free base; Isuzinaxib free base
NADPH Oxidase
Inflammation/Immunology Endocrinology
APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的，口服活性的，非选择性 Nox 抑制剂，对 Nox1 ，Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。
HY-13995B
Others
Metabolic Disease
Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent )，用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平，但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
HY-Y0152A
(8R,9S)-Cinchonine monohydrochloride hydrate; LA40221 monohydrochloride hydrate
Parasite Apoptosis
Infection Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) monohydrochloride hydrate 是一种天然化合物，已被有效用作抗疟剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。Cinchonine monohydrochloride hydrate 也是人血小板聚集的抑制剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 对脂肪生成具有抑制作用。
HY-146413
CXCR HIV
Infection Cancer
HF50731 (化合物 21) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂。HF50731 具有较强的 CXCR4 结合亲和力，IC50 为 19.8 nM。HF50731 通过 CXCR4 共受体有效抑制钙动员、细胞迁移和 HIV-1 感染，IC50 值分别为 119.2 nM、621.4 nM 和 1.5 μM。
HY-101064S4
HY-149021
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )，用于抗癌研究。
HY-151962
HY-148530
PROTACs CDK
Cancer
YX-2-107 是一种选择性降解 CDK6 的 PROTAC (IC50 = 4.4 nM)。YX-2-107 在体外能有效抑制 RB 磷酸化和 FOXM1 表达，并抑制大鼠体内 Ph+ ALL 的发展。YX-2-107 可用于 Ph 染色体阳性 (Ph+ ) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-114374
Cathepsin
Inflammation/Immunology
RO5461111 是一种高特异性、口服有效的 Cathepsin S 拮抗剂 (IC50 : 0.4 nM, human Cathepsin S ; 0.5 nM, murine Cathepsin S )。RO5461111 能够有效抑制抗原特异性 T 细胞和 B 细胞活化。RO5461111 对肺部炎症和狼疮性肾炎有改善作用。
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
KRAS (G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-155543
Androgen Receptor
Cancer
Anticancer agent 135 (compound 26h) 是一种有效的雄激素受体 (AR ) 拮抗剂。Anticancer agent 135 可以有效阻断AR核转位并抑制AR/AR-V7异二聚化，从而抑制下游基因转录。Anticancer agent 135 在前列腺癌异种移植模型中显示出强大的功效。
HY-156081
Keap1-Nrf2 Apoptosis
Metabolic Disease
Nrf2 activator-9 (compound D-36) 是一种 Nrf2 激活剂，抑制氧化低密度脂蛋白 (oxLDL) 和高葡萄糖 (HG) 诱导的 HUVEC 细胞凋亡 (apoptosis)。Nrf2 activator-9 抑制 oxLDL 和 HG 诱导血管内皮细胞 (VEC) 损伤，可有效防治动脉粥样硬化。
HY-115832
Others
Cancer
Ap44mSe 是一种硒缩氨基脲，可有效消耗细胞 Fe，导致转铁蛋白受体 1 上调、铁蛋白下调以及有效转移抑制因子 N-myc 下游调节基因 1 的表达增加。Ap44mSe 形成氧化还原活性铜络合物，靶向溶酶体以诱导溶酶体膜通透。
HY-158158
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-5 (Compound 17e) 是 CARM1 的高效选择性抑制剂 (IC50 = 2 nM)。CARM1-IN-5 通过直接与 CARM1 相互作用，有效阻止其对底物蛋白进行甲基化。CARM1-IN-5 对黑色素瘤细胞系具有显著的抗增殖作用。
HY-14915A
MN-221; KUR-1246
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Bedoradrine (MN-221) sulfate 是一种高选择性的 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂。Bedoradrine sulfate 可以有效缓解哮喘患者的气道痉挛，通过扩张气道平滑肌细胞，减少气道炎症，从而改善呼吸功能。Bedoradrine sulfate 可用于哮喘治疗的研究。
HY-163856
Apoptosis CDK
Cancer
CDK7-IN-30 (Compound 22) 是 CDK7 抑制剂 (IC50 = 7.21 nM)，能有效抑制 RNA聚合酶 II 和 CDK2 的磷酸化。CDK7-IN-30 能诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗癌活性，可以用于癌症的研究。
HY-168028
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂，IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明，mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能，可用与神经疾病领域研究。
HY-164728
Others
Neurological Disease
Pregabalin diacid 是 Pregabalin 的杂质成分，Pregabalin 是亲脂性 GABA（γ-氨基丁酸）类似物，具有抗焦虑、抗惊厥活性。Pregabalin 可能作用于电压依赖性钙通道的 α(2)β 亚基，广泛分布于外周和中枢神经系统。Pregabalin 可有效引起痛觉减退，并改善行为障碍。
HY-165095
1,2-Palmitolein-3-palmitin; TG(16:1/16:1/16:0)
Others
Others
1,2-Dipalmitoleoyl-3-palmitoyl-rac-glycerol (1,2-Palmitolein-3-palmitin) 是一种通过液相色谱-质谱法用于血清脂质组学分析的甘油三酯，该方法可有效分离和检测正负电离模式下的脂质，对血清甘油三酯的鉴定和表征有一定性能表现。
HY-W134072
Others
Others
Tetrasodium glutamate diacetate是一种生物可降解的螯合剂，具有去除废活性污泥中多价金属离子的活性。Tetrasodium glutamate diacetate可用于作为膳食成分，促进挥发性脂肪酸的产生。Tetrasodium glutamate diacetate在土壤重金属修复方面具有潜力，通过与万寿菊（Tagetes patula L.）结合使用，能够有效减少土壤中的镉含量。
HY-168532
HY-W075747
Others
SK-J014-1n是一种镍催化剂，具有高效的交叉偶联活性。SK-J014-1n能够有效促进有机合成反应，提升反应速率与选择性。SK-J014-1n在合成复杂有机分子过程中展现出良好的催化性能。
HY-W116335A
Others
干燥氢氧化铝凝胶
HY-W145076
AZADO
Others
2-氮杂金刚烷-N-氧自由基
HY-B1030
HY-120142
Apoptosis
Cancer
EC359 是一种有效的，选择性的，高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂，其 Kd 值为 10.2 nM，可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108263S
CGP52421-d5
Isotope-Labeled Compounds FLT3
Cancer
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-109010
HY-135867D
HY-13636S
HY-124270
HY-144863
GnRH Receptor
Cancer
BAY 1214784 是人促性腺激素释放激素受体 (hGnRH-R ) 的有效、选择性和口服活性拮抗剂。BAY 1214784 是螺二氢吲哚衍生物化合物。BAY 1214784 可有效降低血浆促黄体激素水平高达 49%，同时具有较低的药代动力学变异性和良好的耐受性。BAY 1214784 具有研究子宫肌瘤的潜力。
HY-14904
SARS-CoV Influenza Virus
Infection
阿比朵尔
anti-influenza virus )。Umifenovir 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。 Umifenovir 是体外有效的 SARS-CoV-2 的抑制剂。Umifenovir 具有抗炎活性。
HY-146086
HY-146203
FAK
Cancer
化合物26f不仅优化了有效抑制酶（IC50 = 28.2 nM），也表现出相对较少的细胞毒性（IC50 = 3.32 μM），并以剂量依赖性方式诱导MDA-MB-231细胞凋亡，有效阻断G0/G1期MDA-MB-231细胞。
HY-17504B
HY-147942
PROTACs EGFR
Cancer
MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
HY-148141
HY-155068
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用，而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1，Rap1，Rab7 的 GTP 使用，有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-149718
JAK HDAC
Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK2 、JAK3 、HDAC1 和 HDAC6 ，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
HY-23199
HY-Q04764
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Cancer
TI17 是甲状腺激素受体相互作用蛋白 Trip13 的抑制剂，具有抗癌活性。TI17 可有效抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞增殖，并诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Trip13 是一种 AAA-ATP 酶，介导双链断裂 (DSB) 修复；TI17 则抑制 Trip13 功能，增加 DNA 损伤。
HY-109633
mTOR PI3K
Cancer
PI3K-IN-18 (Compound 1) 是一种 PI3K 抑制剂，也能够有效的抑制同源酶 mTOR 。PI3K-IN-18 对 mTOR 和 PI3K-α 的 IC50 值分别为 49 nM 和 41 nM。
HY-158162
Sirtuin
Cardiovascular Disease
SIRT3 activator 1 (Compound 5v) 是一种 SIRT3 激活剂。SIRT3 activator 1 选择性升高 SIRT3 表达，导致 SOD2 和 OPA1 表达上调，有效预防线粒体功能障碍，减轻氧化应激，保持心肌细胞活力。SIRT3 activator 1 可用于心血管疾病的研究。
HY-P10341
GCGR
Metabolic Disease
ZP3022 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胃泌素 的双重激动剂，具有持续改善血糖控制的能力。同时，ZP3022 还能有效增加 β 细胞的质量、促进 β 细胞增殖，并增强胰岛的功能。ZP3022 可以用于抗糖尿病的研究。
HY-10255AR
HY-160638
TET Protein
Cancer
NSC-311068 是 TET1 抑制剂。NSC-311068 选择性抑制 TET1 转录和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 修饰。NSC-311068 抑制 TET1 表达水平和总 5hmC 水平。NSC-311068 有效抑制高表达 TET1 的 AML 细胞的细胞活力。
HY-164018A
DNA/RNA Synthesis
Infection
PMEG-DP disodium 是一种有效的 DNA 聚合酶 抑制剂 (IC50 =2.5 μM)，特别是对 DNA 聚合酶 α 和 δ 具有强大的抑制作用。PMEG-DP disodium 作为 G-9191 的活性代谢物，GS-9191 能有效抑制乳头状瘤病毒 (HPV) 感染的细胞系生长。PMEG-DP disodium 可用于在 HPV 相关疾病的研究。
HY-109506S2
(Rac)-129Y83-d6
Isotope-Labeled Compounds
Others
(Rac)-DPPC-d6是氘代标记的DPPC。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质单层，双层和脂质体。DPPC 是肺表面活性剂的主要脂质成分。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-124826
NSC 109268
β-catenin
Cancer
BC21 (NSC 109268) 是一种 β-catenin/Tcf4 抑制剂，能够有效抑制 β- catenin 与 Tcf4 衍生肽的结合，其 IC50 为 5 μM。BC21 抑制 β-catenin/Tcf4 驱动的报告基因活性。BC21 可用于癌症研究。
HY-118742R
HPPD
Others
苯并双环酮 (Standard)
4-HPPD 抑制剂和除草剂，与水反应后形成活性除草剂苯并双环素水解物，导致杂草的白化和死亡。Benzobicyclon 对禾本科、莎草科和阔叶杂草有效。Benzobicyclon 能有效针对磺酰脲除草剂抗性生物型以及野生型杂草。
HY-N0289R
HY-165495
HY-117090
(rac)-4,5-DHP-AMT
Others
Others
(rac)-AL-37350A ((rac)-4,5-DHP-AMT) 是一种5-HT2受体激动剂，具有降低眼内压的活性。(rac)-AL-37350A对5-HT2受体具有高亲和力和选择性，在有意识的高眼压食蟹猴中可有效降低眼内压。
HY-127119
Others
Neurological Disease
Benanserin hydrochloride是一种血清素拮抗剂，具有精神药理活性。Benanserin hydrochloride可以用于研究其对药物影响的监测体系中的特定行为表现。Benanserin hydrochloride的作用可以被敏感有效地评估，例如通过测量肌肉的运动能力和反应时间。Benanserin hydrochloride适用于对特定肌肉生理变化的监测。Benanserin hydrochloride的生物活性能够为实验提供可重复的生物测定参数。
HY-13646B
HM30181 hydrochloride; HM30181A hydrochloride
P-glycoprotein
Others
Encequidar hydrochloride (HM30181 hydrochloride)是一种口服P-glycoprotein (P-gp)抑制剂，具有增强P-gp底物药物的口服生物利用度活性。Encequidar在多种MDR1抑制剂中显示出最高的效力，IC50 =0.63nM。Encequidar有效阻止了在MDCK单层细胞中的紫杉醇的跨上皮运输，IC50 =35.4nM。
HY-123400A
iso-DTTX30; iso-DT-TX 30 SE
Others
Cardiovascular Disease
Iso-Samixogrel (iso-DTTX30) 是一种血栓素 A2 受体阻滞剂和血栓素合成酶抑制剂，具有强效抗血栓活性。异山奈酚可有效消除复发性动脉血栓形成，并抑制体外胶原诱导的血小板聚集。Iso-Samixogrel 还可延长舌下出血时间，证明其在控制血栓形成方面的生物学功效。
HY-167924
Others
Inflammation/Immunology
Ono 3307 Free base 是一种合成蛋白酶抑制剂，通过预防高淀粉酶血症和胰腺水肿，对急性胰腺炎具有保护作用。Ono 3307 Free base 还能抑制腺泡细胞中溶酶体酶的重新分布，并减轻乳酸脱氢酶的排出。Ono 3307 Free base 能以剂量依赖性方式有效减少溶酶体中蛋白酶 B 的泄漏。
HY-W074081
Others
(CAAC-Cy)Rh(COD)Cl是一种铑基催化剂，具有显著的加氢反应活性。 (CAAC-Cy)Rh(COD)Cl在有机合成中被广泛应用于催化不同类型的反应。 (CAAC-Cy)Rh(COD)Cl在促进氢化反应方面表现出高效性。 (CAAC-Cy)Rh(COD)Cl能够有效催化某些不饱和化合物的转化。
HY-W854275
Others
(H2IPr)(Cl)2Ru=CH(o-iPrOC6H4)是一种具有高效催化性能的催化剂，能够有效促进烯烃的复分解反应。该化合物在过渡金属催化剂领域中表现出优异的选择性，适用于合成具有生物活性的化合物，并在化合物开发中展现出潜在应用价值。
HY-W738979
Others
二氯化硅萘酞菁
HY-168593
β-catenin Histone Demethylase
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-5 (Compound 4) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-5 能通过抑制 Wnt 信号通路来消除结直肠癌干细胞并抑制肿瘤生长。Wnt/β-catenin-IN-5 还能有效诱导 KDM3A 和 KDM3B 降解。
HY-13259
Z-Leu-Leu-Leu-al; MG132
Proteasome Autophagy Apoptosis
Cancer
MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的，可逆的蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂，IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛，是自噬 (autophagy ) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-B0814S
HY-W046353
o-Methoxycinnamaldehyde
Apoptosis
Cancer
2-甲氧基肉桂醛
HY-129603
HY-103364A
CCR
Inflammation/Immunology
C-021 dihydrochloride 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂。C-021 dihydrochloride 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 dihydrochloride 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35 S]GTPγS 与受体结合。
HY-N0626
HY-136239
Beclomethasone-17-monopropionate; 17-BMP
Glucocorticoid Receptor Drug Metabolite
Inflammation/Immunology
倍氯米松EP杂质H
GR ) 激动剂。Beclomethasone 17-propionate 对 GR 的亲和力比 Beclomethasone dipropionate 高。Beclomethasone 17-propionate 有效抑制慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 肺巨噬细胞中细胞因子的产生。
HY-138779
Autophagy RIP kinase Apoptosis
Inflammation/Immunology
ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy ) 和长寿命蛋白质的降解。
HY-103364
CCR
Inflammation/Immunology
C-021 是有效的 CC 趋化因子受体 4 (CCR4 ) 拮抗剂。C-021 有效抑制人和小鼠的功能趋化性，IC50 分别为 140 nM 和 39 nM。C-021 以 IC50 为 18 nM 来有效阻止人 CCL22 衍生的 [35 S]GTPγS 与受体结合。
HY-16990
Caspase-1 Inhibitor II
Caspase
Inflammation/Immunology
Ac-YVAD-cmk (Caspase-1 Inhibitor II) 是一种选择性 caspase-1 (IL-1β转化酶，ICE) 抑制剂，具有神经保护和抗炎作用。Ac-YVAD-cmk能有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的表达。Ac-YVAD-cmk 可抑制多种疾病的细胞焦亡 (pyroptosis )。
HY-146022
HY-147503
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Vin-F03 是一种有效的胰腺 β 细胞保护剂 (pancreatic β-cells )，EC50 值为 0.27 μM。Vin-F03 能有效促进 β 细胞存活，保护 β 细胞免受 STZ (HY-13753) 诱导的凋亡 (apoptosis )。Vin-F03 可用于 Ⅱ 型糖尿病的研究。
HY-147502
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Vin-C01 是一种有效的胰腺 β 细胞保护剂 (pancreatic β-cells )，EC50 值为 0.22 μM。Vin-C01 能有效促进 β 细胞存活，保护 β 细胞免受 STZ (HY-13753) 诱导的凋亡 (apoptosis )。Vin-C01 可用于Ⅱ型糖尿病的研究。
HY-151553
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6 是一种结核分枝杆菌细胞色素 bd (cyt-bd) 氧化酶抑制剂，其 IC50 值为 0.35 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6 能有效抑制 Mtb 的生长 (MIC= 4 μM)。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-6 可用于结核病的研究。
HY-P99416
AGN-150998; MP0112
VEGFR
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Abicipar pegol (AGN-150998, MP0112) 是一种抗 VEGF DARPin分子，DARPin 分子是一类新型的小蛋白，含有工程化的 ankyrin 重复结构域，以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。Abicipar pegol 可有效抑制血管生成和血管通透性，通过玻璃体内注射，降低平均视网膜厚度和渗漏面积，用于眼部炎症等相关疾病研究。
HY-13636R
ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)
Estrogen Receptor/ERR Autophagy Apoptosis
Cancer
氟维司群（标准品）
ER ) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )，并具有抗肿瘤功效。
HY-163030
HY-163390
RIP kinase Necroptosis
Inflammation/Immunology Cancer
RIP1 kinase inhibitor 9 (compound SY-1) 是一种选择性的 RIP 激酶 (RIP kinase ) 抑制剂。RIP1 kinase inhibitor 9 有效抑制癫痫引起的中枢炎症反应。RIP1 kinase inhibitor 9 抑制 Z-VAD-FMK (HY-16658B) 诱导的 HT-29 细胞坏死 (necroptosis )，EC50 为 7.04 nM。
HY-116379
HY-B0164R
HY-109506S9
HY-120721
Lipoxygenase
Cancer
Lagunamycin 是一种 5-脂氧化酶抑制剂，从 Streptomyces sp. AA0310 的培养液中分离出来。Lagunamycin 对大鼠 5-脂氧化酶的 IC50 值为 6.08 μM，显示出显著的抑制活性。Lagunamycin 能有效抑制 5-脂氧化酶，同时不引起脂质过氧化，表明其具有有效的抑制作用且不引发副作用。
HY-143678
Biochemical Assay Reagents
Others
Citrulline-specific probe-biotin 是一种用于检测瓜氨酸 (citrulline) 的生物素化探针。瓜氨酸是蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化的精氨酸水解产物。PAD 在许多疾病中异常激活，导致瓜氨酸水平升高。Citrulline-specific probe-biotin 是一种生物探针，可以识别 PAD 活性异常增加的疾病，并能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-169171
Cathepsin
Infection
Cathepsin L-IN-5 (D6-3) 是一种有效的 Cathepsin L (CatL) 抑制剂，IC50 值为 0.27 nM。Cathepsin L-IN-5 能够有效阻断 CatL 的功能，并通过抑制刺突蛋白的切割显著阻碍 SARS-CoV-2 假病毒进入细胞。Cathepsin L-IN-5 可用于 SARS-CoV-2 研究。
HY-118756
RS37326
Others
Inflammation/Immunology
Anirolac (RS37326)是一种非甾体抗炎剂，具有镇痛活性。Anirolac在抑制中度或重度产后子宫疼痛方面表现出与纳普罗辛相当的镇痛效果。Anirolac在6小时内诱导的镇痛评分显著高于安慰剂，尤其是100 mg剂量时的效果最佳。Anirolac能有效缓解疼痛，并在每次评估中都显示出比安慰剂更强的镇痛作用。
HY-123395
Others
Neurological Disease
NSC-84096是一种内肽酶活性抑制剂，具有抑制肉毒杆菌神经毒素类型A轻链（rBoNT/A-LC）的活性。NSC-84096能够在体外有效抑制肉毒杆菌神经毒素的酶活性，表明其在抑制肉毒中毒方面的潜力。NSC-84096的作用机制可能为开发针对这些致命毒素的小分子化合物提供了希望。
HY-W108867
Others
N-Fmoc-ethylenediamine hydrobromide是一种重要的化学试剂，具有促进有机合成反应的活性。N-Fmoc-ethylenediamine hydrobromide在生物化学领域中常用于合成肽和其它氨基化合物，因其能够有效地保护氨基并提供良好的反应性。N-Fmoc-ethylenediamine hydrobromide的应用有助于提升合成效率和选择性，成为有机合成中的关键组件。
HY-W391641
Others
F8BT是一种聚合物材料，具有优异的光电性能。F8BT在有机发光二极管（OLED）和有机太阳能电池（PLED）中被广泛应用，能够有效提升器件的发光效率和能量转换效率。F8BT的结构使其在光电转化和电子传输方面表现出色，成为现代电子材料研究的重要对象。
HY-17504
HY-14218
1,3-Di-o-tolylguanidine; DTG
Sigma Receptor
Neurological Disease
Ditolylguanidine (1,3-Di-o-tolylguanidine) 是 sigma 受体 (σ1/σ2 受体 ) 的激动剂，对 σ1 和 σ2 受体的 Ki 值分别为 69 和 21 nM。Ditolylguanidine 能有效抑制小细胞肺癌细胞的生长。Ditolylguanidine 可用于肺癌研究。
HY-103178
HY-136575
Virus Protease
Infection
4-Hydroxy-2-methylbenzenesulfonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制，IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂，并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-136574
Virus Protease
Infection
2-Hydroxy-4-methylbenzenesulphonic acid ammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制，IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂，并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-107426
Muconomycin A
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素，来源于Myrothecium verrucaria ，是一种蛋白质合成 (protein synthesis ) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长，激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化，降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
HY-138295
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-10 选择性有效抑制 RAS 蛋白，特别是 KRAS 蛋白。KRAS inhibitor-10 是一种口服活性抗癌化合物，可用于癌症研究，如胰腺癌、乳腺癌、多发性骨髓瘤、白血病和肺癌。KRAS inhibitor-10 是一种四氢异喹啉化合物 (化合物 11)，详细信息请参考专利 WO2021005165 A1。
HY-14904AS
HY-129982
HY-144743
Phosphodiesterase (PDE)
Others
ATX inhibitor 12 (化合物 20) 是一种口服有效的 ATX 抑制剂，其 IC50 为 1.72 nM。ATX inhibitor 12 在 C57Bl/6J 小鼠中口服剂量为 60 mg/kg 时，可有效缓解肺结构损伤，减少纤维化病变。ATX inhibitor 12 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
HY-151363
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.17 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-151365
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂，其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.10 µM)，可用于自身免疫性疾病，如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-151552
Bacterial
Infection
Mtb-cyt-bd oxidase-IN-5 (化合物 1k) 是一种结核分枝杆菌 (Mtb ) 细胞色素 bd (cyt-bd) 氧化酶抑制剂，其 IC50 值为 0.37 μM。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-5 能有效抑制 Mtb 的生长 (MIC= 256 μM)。Mtb-cyt-bd oxidase-IN-5 可用于结核病的研究。
HY-151876
HY-148948
NAMPT
Neurological Disease
NAMPT activator-3 是一种 NAT 衍生物，是一种 NAMPT 激活剂，EC50 为 2.6 μM，KD 为 132 nM。NAMPT activator-3 有效保护培养细胞免受 FK866 (HY-50876) 介导的毒性。NAMPT activator-3 在化疗引起的周围神经病变 (CIPN) 小鼠模型中表现出强大的神经保护功效，没有任何明显的毒性。
HY-B1789
mAChR
Neurological Disease
替仑西平
HY-157082
Enterovirus
Infection
ZHSI-1 是一种 EV71 (Enterovirus 71 ) 抑制剂，能抑制 EV71/CVA16 的复制以及与病毒发病相关的病毒诱导的细胞焦亡。ZHSI-1 在动物模型中，有效预防新生小鼠和年轻小鼠的 EV71 感染。ZHSI-1 可用于病毒感染的研究，如手足口病 (HFMD)。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-157740
HDAC
Cancer
XSJ-10 是一种含有 RAS/RAF 蛋白干扰单元的 HDAC 抑制剂，在 PANC-1 细胞和 HT-29 细胞中的 IC50 分别为 0.05 和 0.04 μM。XSJ-10 通过强烈抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路和 HDAC3 乙酰化水平，能有效诱导癌细胞凋亡，抑制肿瘤。
HY-162344
Apoptosis Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期停滞，以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-W010841R
(R)-Cetirizine dihydrochloride (Standard)
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology Endocrinology
盐酸左旋西替利嗪 (标准品)
peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-160602
HY-158235
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-27 (compound 6f) 是酪氨酸酶 (TYR) 抑制剂 (IC50 : 0.88 μM)，能静态猝灭 TYR。Tyrosinase-IN-27 通过结合 TYR 来增加酶微环境的疏水性，降低酶中 α-螺旋的含量，改变其二级结构。Tyrosinase-IN-27 可用于食品工业中，有效抑制莲藕片的褐变。
HY-10255R
HY-13766A
VX-853-2
Others
Others
Timcodar mesylate (VX-853-2) 及其类似物 VX-710 是哺乳动物多药耐药的细菌外排泵抑制剂，直接抑制金黄色葡萄球菌中溴化乙锭的外排。Timcodar mesylate 通过抑制细菌外排泵增强抗生素活性的潜力，可有效降低一些抗生素对革兰阳性病原体的最小抑制浓度，例如金黄色葡萄球菌、肠球菌和肺炎链球菌。
HY-129959
AlClPc
Parasite
Infection
铝酞菁
HY-118233
M 17055
Chloride Channel
Neurological Disease
Alilusem potassium 是一种利尿剂。在接受水利尿的麻醉狗中，Alilusem potassium 可有效地降低自由水清除率并增加排泄尿液中 Na+ 和 Cl- 水平。与 Furosemide (HY-B0135) 或 Hydrochlorothiazid 结合使用时，Alilusem potassium 进一步抑制了自由水清除率。在离体的兔皮质厚亨利氏环升支中，Alilusem potassium 抑制管腔正跨上皮电压和管腔至池 Cl- 通量。
HY-159603
Parasite Na+/K+ ATPase
Infection
S-WJM992 (compound 10ahb) 是一种抗寄生虫试剂，能够抑制高 [Na+] 条件下的 ATPase 活性。S-WJM992 还对产生 PfATP4 抑制剂-耐药性的寄生虫具有显著抑制作用。S-WJM992 是潜在的传播阻断剂，能有效抑制配子发育，阻止寄生虫通过吸血传播给蚊子。
HY-162894
Tyrosinase
Others
Tyrosinase-IN-37 (Compound 3c) 是一种有效的 Tyrosinase 抑制剂， IC50 为 1.02 μM，抑制作用是曲酸 (Kojic acid，HY-W050154) 的 14 倍 (IC50 为 14.74 μM)。Tyrosinase-IN-37 可有效防止 Rosa roxburghii 褐变，除此之外 Tyrosinase-IN-37 也可以抑制不是由 Tyrosinase 引起的褐变。
HY-162935
Proton Pump
Others
V-ATPase-IN-1 (Compound 3b-03) 是一种 Vacuolar-type H+ -ATPases (V-ATPase ) 抑制剂 (IC50 = 194.80 μM), 可以有效地靶向 V-ATPase 亚基 A (Kd = 0.803 μM)。V-ATPase-IN-1 对 M. separata 表现出杀虫活性 (LC50 = 2.64 mM)，有助于化学杀虫剂开发的研究。
HY-118668
Others
Others
ABD-350 是一种抗吸收剂，具有抑制破骨细胞活性且不影响成骨细胞活性以及预防卵巢切除诱导的骨丢失的活性。ABD-350可抑制核因子-κB配体诱导的核因子κB磷酸化抑制剂，导致破骨细胞凋亡，但对成骨细胞功能无抑制作用，能有效预防卵巢切除小鼠的骨丢失，且不抑制甲状旁腺激素诱导的骨形成。
HY-113691
Others
Others
(E)-L-652343是一种具有强效的环氧酶和5-脂氧合酶抑制活性的化合物。 (E)-L-652343能够有效抑制体内这两条途径的产物合成。 (E)-L-652343在与犬和人类血浆中的几何异构体检测中显示出高敏感性和特异性。 (E)-L-652343在体内表现出选择性代谢，E异构体的排除速率快于Z异构体。
HY-168556
CDK PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
YJ9069 是一种选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 22.22 nM。CDK12/13 降解迅速引发基因长度依赖性转录延长缺陷，导致 DNA 损伤和细胞周期停滞。YJ9069 可有效抑制前列腺癌细胞亚群的增殖，并在体内显著抑制前列腺肿瘤的生长。
HY-B0067B
(R)-SM-5887
Others
Cancer
(R)-Amrubicin ((R)-SM-5887) 是一种蒽环类化合物，通过插入 DNA 并抑制拓扑异构酶 II 活性来有效抑制肺癌，从而阻碍 DNA 复制以及 RNA 和蛋白质合成，导致细胞生长抑制和凋亡。与传统蒽环类药物相比，这种化合物具有更优异的抗肿瘤功效，同时没有此类药物通常具有的累积心脏毒性。
HY-W190737
Others
NHS-S-S-dPEG4-biotin (cleavable)是一种可生物降解的交联剂，具有高效的生物偶联活性。NHS-S-S-dPEG4-biotin (cleavable)能够有效连接生物分子，优化生物标记的效率，并用于靶向化合物递送系统。NHS-S-S-dPEG4-biotin (cleavable)还可在蛋白质工程和荧光成像等领域中发挥重要作用。
HY-B1118
RP-14539; PM-185184
Parasite Antibiotic Bacterial
Infection
塞克硝唑
HY-15586
HY-12794
HY-114421
dTAG-13
PROTACs FKBP
Cancer
FKBP12 PROTAC dTAG-13 (dTAG-13) 是一种基于 PROTAC 的双功能降解剂，可降解 FKBP12F36V 。FKBP12 PROTAC dTAG-13 有效地接合 FKBP12F36V 和 CRBN，从而选择性地降解 FKBP12F36V 。
HY-136573
Virus Protease
Infection
5-Hydroxytoluene-2,4-disulphonic acid diammonium 是 Policresulen 的杂质。 Policresulen 是一种有效的 NS2B/NS3 蛋白酶抑制剂，IC50 为 0.48 μg/mL。Policresulen 有效抑制 DENV2 病毒在 BHK-21 细胞中的复制，IC50 为 4.99 μg/mL。Policresulen 是蛋白酶的竞争性抑制剂，并轻微影响蛋白酶的稳定性。
HY-132305
VEGFR
Cancer
VEGFR-3-IN-1 是一种有效的高选择性 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 通过使 VEGFR3 信号通路失活，显著抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。
HY-108350
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-2-2 是一种有效的 menin-MLL 抑制剂。MI-2-2 以低纳摩尔亲和力 (Kd =22 nM) 与 menin 结合，并非常有效地破坏 menin 和 MLL 之间的二价蛋白质-蛋白质相互作用。MI-2-2 在 MLL 白血病细胞中具有特异且非常显著的活性，包括抑制细胞增殖、下调 Hoxa9 表达和分化。
HY-144175
CDK
Cancer
CDK7-IN-12 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7-IN-12 在转录调控和细胞周期调控中起关键作用。CDK7-IN-12在体外和体内有效抑制恶性肿瘤的增殖。CDK7-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021249417A1，化合物 43)。
HY-146114
Others
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性，对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活，有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin)，杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用，且无明显毒性作用。
HY-146240
HY-B1118A
RP-14539 hemihydrate; PM-185184 hemihydrate
Antibiotic Bacterial Parasite
Infection
塞克硝唑半水合物
HY-146246
4'-FlU; 4'-Fluorouridine
RSV SARS-CoV HCV
Infection
EIDD-2749 (4'-Fluorouridine) 是一种口服有效的 RdRp 抑制剂。EIDD-2749 能有效抑制 RSV 和 SARS-CoV-2 的复制。EIDD-2749 还表现出抗 HCV 和淋巴细胞性脉络丛脑膜炎病毒 (LCMV ) 的活性。EIDD-2749 是一种很有潜力的 COVID-19 口服研究候选剂，也适用于其他 RNA 病毒的研究。
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性，能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-149428
PROTACs
Cancer
AD4 是一种青蒿素衍生物，是靶向 PCLAF 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTACs)。AD4 可有效降解 RS4;11 细胞中的 PCLAF (IC50 : 0.6 nM)，从而激活 p21/Rb 轴，发挥抗肿瘤活性。AD4 还延长 RS4;11 移植的 NOD/SCID 小鼠的存活时间，具有体内效力。
HY-155491
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物，是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物，可用于结直肠癌 （CRC） 研究 。
HY-162280
HY-D1377
Fluorescent Dye
Others
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化，导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针，并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-161450
PROTACs Ras
Cancer
LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂，其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker；Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
HY-162488
Fungal
Infection
Laccase-IN-3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC50 = 1.02= μM )，具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea EC50 = 0.17 mg/L )。Laccase-IN-3 通过与漆酶的活性中心结合，有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN-3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS。
HY-14904AR
Influenza Virus SARS-CoV
Infection
盐酸阿比多尔(Standard)
anti-influenza virus ) 剂。Umifenovir hydrochloride 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的 SARS-CoV-2 体外抑制剂。具有抗炎活性。
HY-B0084R
Progesterone Receptor
Endocrinology
地诺孕素(Standard)
COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
HY-158439
JAK STAT
Cancer
anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性，能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导，对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性，有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-161524
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-43 (compound 26) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC6-IN-43 可有效抑制多种 HDAC，特别是 HDAC1、HDAC2 和 HDAC6 (IC50 < 150 nM)，对 HDAC6 表现出特别高的敏感性 (IC50 = 11 nM)。HDAC6-IN-43 可用于研究常染色体显性多囊肾病 (ADPKD)。
HY-109072
SARS-CoV
Infection
Riamilovir 是一种抗病毒药物，其活性主要针对 RNA 病毒。Riamilovir 能够直接作用于病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶，从而阻止病毒复制。这种机制使得 Riamilovir 能够有效地减少病毒量，加速症状的缓解，并有助于减轻疾病的严重程度。Riamilovir 可用于由 SARS-CoV-2 新变种引起的急性呼吸道病毒感染的研究。
HY-158705
Others
Others
SAINT-2 是一种具有基因转染活性的阳离子脂质，是吡啶基脂质类似物。SAINT-2 制备的分子膜能够与质粒相互作用，形成脂质复合物。该复合物被细胞摄取后，在 DOPE 作用下，质粒从脂质复合物中解离，并发生质粒跨内体和/或核膜的易位。由此，SAINT-2 有效地将小的寡核苷酸转移到细胞中。
HY-107921R
Biochemical Assay Reagents
Others
依地酸钙钠 (Standard)
HY-116500A
Others
Cardiovascular Disease
AH-1058 是一种抗心律失常化合物，通过延迟实验性心律失常模型中的过早心室复合波和心室颤动表现出显著的抗心律失常活性。AH-1058 可有效抑制大鼠再灌注诱发心律失常模型中的室性心动过速和心室颤动。AH-1058 具有强大的钙通道阻断作用，可抑制分离的心肌细胞中的 L 型 Ca2+ 电流。
HY-W075745
Others
SK-J003-1n是一种镍催化剂，具有优良的交叉偶联反应活性。SK-J003-1n在有机合成中可用作配体，提高反应的选择性和效率。SK-J003-1n能够有效催化不同底物之间的偶联反应，突出其在化合物开发和材料科学中的重要作用。
HY-W583317
Others
sSPhos Pd G2是一种钯催化剂，具有优异的交叉偶联反应活性。sSPhos Pd G2在合成有机分子和化合物化合物的过程中表现出高效的催化能力。sSPhos Pd G2能够有效促进C-C键的形成，优化了反应条件并提高了产率。sSPhos Pd G2还被应用于多种转化反应中，助力研究人员开发新型材料和化合物。
HY-129389
Others
Cancer
Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation ) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化，并抑制胶原蛋白 I/III 的表达，在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-FU (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
HY-118250
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-B0563C
HY-125039
Glutathione Peroxidase
Cardiovascular Disease Neurological Disease
N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的，可逆的，特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤，并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成，蛋白质硝化和 LDL 氧化。
HY-P2264
HY-111126
p62 Keap1-Nrf2
Cancer
K67 特异性抑制 Keap1 和 S349 磷酸化 p62 之间的相互作用。K67 抑制 p-p62 与 Keap1 的竞争性结合，通过恢复 Keap1 驱动的 Nrf2 泛素化降解，有效抑制高表达S351 磷酸化 p62 的 HCC 细胞的增殖。
HY-145879
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物，一种有效的 Nrf2 激动剂，在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用，从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
HY-P3431
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-155644
Bacterial Reactive Oxygen Species
Infection
ROS inducer 1 (化合物 I29 ) 是一种杀菌剂，其对 Xanthomonas axonopodis pv. citri (Xac)、Xanthomonas oryzae pv. oryzae (Xoo) 以及 Pseudomonas syringae pv. actinidiae (Psa) 的 EC50 值分别为 5.73、6.62 以及 9.05 μg/mL。ROS inducer 1 能有效诱 Xanthomonas 细胞内 ROS 的产生，并抑制水稻白叶枯病。ROS inducer 1 具有研究农作物细菌感染的潜力。
HY-157437
HY-B0027R
HY-161346
ADC Cytotoxin Epigenetic Reader Domain
Cancer
EBET-1055 是一种溴结构域和额外末端 (BET ) 蛋白质降解剂 (EBET)，由 BET 抑制剂 (EBET-590，HY-161387)、E3 泛素连接酶配体和接头组成。EBET-1055 能有效抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 生长。EBET-1055 还同时调节癌症相关成纤维细胞 (CAF) 活性，上调类器官共培养物中所有报告基因活性。
HY-162376
Bacterial
Infection
T3SS-IN-4 (Compound Z-8) 是 T3SS 抑制剂，可以在不影响细菌生长的情况下抑制白叶枯病菌 (Xoo ) T3SS 相关基因的表达。T3SS-IN-4 可以有效减少由 Xoo 在烟草中引起的超敏反应 (HR)，并降低 Xoo 在水稻中的致病性。
HY-163506
Apoptosis Ferroptosis
Others
Ebselen derivative 1 (Compound 19) 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 (GPx) 模拟物。Ebselen derivative 1 在体外和体内对顺铂 (HY-17394) 诱导的毛细胞 (HC) 损伤具有显著的保护作用，能有效减轻毛细胞的氧化应激、凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡。Ebselen derivative 1 可以用于顺铂 (HY-17394) 诱导的听力损失的研究。
HY-160694
PROTAC-Linker Conjugates for PAC
Cancer
cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种 cBu-Cit 偶联的、降解 BRD4 的 PROTAC。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 带有一个接头，可与 ADC 抗体结合而组成 PAC。
HY-13766
VX-853
Others
Others
Timcodar是一种大环内酯类试剂，研究表明，在脂肪生成过程中，timcodar能显著抑制脂肪积累，其效果与雷帕霉素相似。但与雷帕霉素不同的是，timcodar不会引起免疫抑制和葡萄糖抵抗。此外，timcodar能有效抑制脂肪生成转录调节因子PPAR??和C/EBP??，从而抑制涉及脂肪积累的基因。这些研究为timcodar作为潜在的抗肥胖疗法奠定了基础，因为肥胖正成为一个全球性流行病。
HY-N13248
Others
Metabolic Disease
桑叶提取物
HY-159494
PROTACs Epoxide Hydrolase
Metabolic Disease
sEH-degrader-1 (Compound 8) 是 sEH 降解剂，其对 hsEH 和 msEH 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 210 nM。sEH-degrader-1 能有效降解小鼠肝脏和棕色脂肪组织中的 sEH (Red: UC-1728 (HY-114266), black: linker (HY-W248248), Blue: Thalidomide-5-piperazine (HY-W834174))。
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L)，可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-W998345
PROTACs PDK-1 Akt
Cancer
SMART1 是一种高度特异性且依赖于 CRBN 的 PROTAC ，可有效降解 Smurf1 。SMART1 可以阻断 KRAS 突变结直肠癌中的 PDK1-Akt 信号传导。SMART1 可以在 KRAS 突变的结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中抑制肿瘤生长。(蓝色：CRBN 配体; 黑色：连接子; 粉色：Smurf1 配体 (Smurf1-L))。
HY-162896
Others
Cancer
And1 degrader 1 (Compound A15) 是一种酸性核质 DNA 结合蛋白 1 (And1 ) 的降解剂，可显著诱导 NSCLC 细胞中的 And1 降解。And1 degrader 1 (5 μM) 与 Olaparib (HY-10162) (1 μM) 联合使用可有效抑制 A549 和 H460 细胞的增殖。And1 degrader 1 可用于癌症领域研究。
HY-122211
Others
Cardiovascular Disease
MRS2802是一种P2Y14受体激动剂，具有63 nM的EC50值。MRS2802能有效激活P2Y14受体，并可能在调控血小板功能方面发挥作用。MRS2802的选择性和活性有助于深入研究P2Y受体的生物学功能和药理特性。MRS2802的开发为寻找新型抗血小板化合物提供了潜在的抑制策略。
HY-123389
(R)-UM-1071
Others
Endocrinology
MR2034 ((R)-UM-1071)是一种κ-阿片受体激动剂，具有刺激下丘脑-垂体-肾上腺轴的活性。MR2034在动物模型中表现出促进情绪和抑制成瘾行为的潜力，并可用于研究与情绪和成瘾性疾病相关的抑制方法。MR2034对κ-阿片受体具有选择性，能够有效调节与应激和情绪相关的生物过程。
HY-137173
Others
Others
Laidlomycin propionate是一种饲料添加剂，具有提高增重率和饲料转化效率的活性。Laidlomycin propionate能显著提高肉牛的日增重、饲料摄入量和胴体重。Laidlomycin propionate的使用可以有效减少生产成本，提升养牛业的经济效益。Laidlomycin propionate在北美的多项研究中表现出不同的效果，同时也存在研究间的显著异质性。
HY-168152
SARS-CoV Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 (Compound (S,R)-4y) 是 SARS-CoV-2 3CLpro 的变构抑制剂，IC50 为 0.43 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 表现出良好的细胞通透性，与 Vero-E6 细胞共孵育后能够有效穿过细胞膜。
HY-118250A
HY-13527
HY-13508
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-7777120是一种强效的和具有选择性的 组胺 H4 受体 拮抗剂 (Ki =4.5 nM)。JNJ-7777120 能有效阻断组胺诱导的小鼠气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ-7777120 还能在小鼠 Zymosan 诱导的腹膜炎模型中显著阻断中性粒细胞的浸润。JNJ-7777120 具有研究抗瘙痒和抗炎的较好潜力。
HY-18555
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-18618
HY-18618A
Opioid Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P99341
REGN10933
SARS-CoV
Infection
卡西瑞单抗
SARS-CoV-2 病毒。Casirivimab 对 COVID-19 变种缺乏疗效。Casirivimab 可与 Imdevimab (HY-P99342) 联合使用，改变了 K18-hACE2 小鼠对 SARS-CoV-2 δ 型变异的肺反应，有效降低病毒载量，改善病症。
HY-124727
JAK Apoptosis
Cancer
ZT55 是一种口服有效并具有高选择性的 JAK2 抑制剂，其 IC50 值为 0.031 μM。ZT55 能抑制表达 JAK2V617F 的 HEL 细胞系的增殖，并诱导细胞凋亡和周期停滞。ZT-55 还可有效抑制小鼠模型体内 HEL 异种移植肿瘤的生长。ZT-55 可用于骨髓增生性肿瘤、多血症以及原发性血小板增多症的研究。
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1MN 、HIV-1SF2 和 HIV-189.6 ，IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性，可用于预防 HIV 感染。
HY-B1937
Bio-Soft S 101 sodium
Biochemical Assay Reagents
Others
十二烷基苯磺酸钠
HY-B0814S1
(R)-Cetirizine-d4
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
左西替利嗪
4 ((R)-Cetirizine-d4 ) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。 Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-149578
Microtubule/Tubulin HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 ：5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性，IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-153190A
Ferroptosis STAT
Cancer
W1131 TFA 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis)。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis) 通路。
HY-149696
NF-κB
Cancer
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。
HY-157214
STING
Cancer
NVS-STG2 是靶向 STING 的分子胶，可激活 STING 介导的免疫信号。NVS-STG2 通过结合邻近的 STING 二聚体跨膜结构域之间的口袋，有效地充当分子胶，诱导人类 STING 的高阶寡聚化。NVS-STGI 通过诱导形成更丰富、更大的低聚物来增强 cGAMP 的活性。NVS-STG2 在动物模型中产生抗肿瘤活性。
HY-157317
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-126 (化合物 II4) 是一种具有光活性 (IC50 = 0.149) 的抗癌剂，在 650-760 nm 处有明显的近红外荧光发射。Antitumor agent-126 具有抗增殖活性，并且经激光照射后可引起细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-126 能有效抑制暴露于 650 nm 激光照射下小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。Antitumor agent-126 可用于癌症的研究。
HY-161324
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin degrader 1 (Compound 5i) 是 BML284 (HY-19987) 衍生物，是一种具有口服活性的秋水仙碱位点非共价微管蛋白降解剂，针对 5 种肿瘤细胞系 (Hela, HCT116, MCF-7, K562 and Molm-13) IC50 值为 0.02 - 0.05 μM。Tubulin degrader 1 具有抗增殖活性，可有效抑制肿瘤生长。
HY-139061
LPL Receptor ROCK
Cancer
Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid (HY-139061) 是棕榈酰化的 Carba 类环磷脂酸，是溶血磷脂酸 (LPA) 的类似物。Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 与 LPA 功能不同，能够抑制 RhoA 的激活，而抑制黑色素瘤细胞的迁移。在 B16-F0 异种移植小鼠模型中，Palmitoyl 3-carbacyclic phosphatidic acid 有效地抑制了实验性肺转移，减少了肿瘤结节的数量。
HY-107592
IKK STAT Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂，其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-17379R
HY-158115
Molecular Glues Raf MEK
Cancer
NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂，还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM，IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生，并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-158319
HY-14904R
SARS-CoV Influenza Virus
Infection
阿比朵尔(Standard)
anti-influenza virus )。Umifenovir 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。 Umifenovir 是体外有效的 SARS-CoV-2 的抑制剂。Umifenovir 具有抗炎活性。
HY-B1030R
HY-162538
NF-κB IRAK PROTACs
Inflammation/Immunology
LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) PROTAC 降解剂，DC50 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。
HY-W423573
Amino Acid Derivatives
Others Metabolic Disease
N,S-Diacetylcysteine methyl ester 是一种半胱氨酸的衍生物，能够提升细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽的水平。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 被细胞内酯酶水解，释放出半胱氨酸，进而促进谷胱甘肽的合成。由于其乙酰化的特性，N,S-Diacetylcysteine methyl ester 具有更好的细胞膜穿透性，从而更有效地进入细胞内部。N,S-Diacetylcysteine methyl ester 可用于对细胞内半胱氨酸和谷胱甘肽 (GSH) 传递系统的研究。
HY-P10563
BHV-1100
CD38
Cancer
Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞，同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
HY-13995BR
Others
Metabolic Disease
Sevelamer (carbonate) (Standard)是 Sevelamer (carbonate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sevelamer carbonate 是一种具有口服活性的非钙基磷酸盐结合剂 (phosphate binding agent )，用于慢性肾脏病 (CKD) 的高磷血症研究。Sevelamer carbonate 能有效降低体内血清磷水平，但对体内血清钙、氯水平影响极小。Sevelamer carbonate 被认为是七氟乙烯 (HY-13995) 的一种改进的缓冲形式。
HY-116942
Others
Neurological Disease
2002-H20是一种Aβ42诱导的细胞毒性抑制剂，具有通过结合阿尔茨海默病Aβ肽来减少其细胞毒性的活性。2002-H20通过促进纤维形成，可能通过加速Aβ聚集而保护细胞，降低Aβ的毒性。2002-H20的筛选方法有效地识别出减少Aβ毒性的化合物，并展示出潜在的抑制线索。
HY-117287A
BMS-986165 hydrochloride
Interleukin Related JAK IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib hydrochloride (BMS-986165 hydrochloride)是一种高度选择性的全位点抑制剂，具有对TYK2的强效抑制活性。Deucravacitinib hydrochloride能够有效阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素信号传导。Deucravacitinib hydrochloride在炎症性肠病的前临床模型中展现出显著的疗效。Deucravacitinib hydrochloride与安慰剂和apremilast相比，在中度至重度斑块型银屑病的多个疗效终点上表现出优势。Deucravacitinib hydrochloride在抑制中被良好耐受。
HY-115829
Others
Infection
APA-H-MPO hydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂，具有抗HIV/AIDS的潜力。APA-H-MPO hydrochloride能够有效抑制PCAF bromodomain与Tat-AcK50的结合。APA-H-MPO hydrochloride在初步的细胞研究中显示出较低的细胞毒性。APA-H-MPO hydrochloride被认为是针对宿主细胞蛋白PCAF BRD以阻止HIV复制的有前景的抑制策略的潜在候选药物。
HY-18956A
(E/Z)-Sephin1 hydrochloride; (E/Z)-IFB-088 hydrochloride
Phosphatase
Neurological Disease
(E/Z)-Icerguastat hydrochloride ((E/Z)-Sephin1 hydrochloride)是一种选择性抑制剂，具有延长eIF2α磷酸化效应的活性。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride能够保护细胞免受蛋白质稳态缺陷的影响。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride在小鼠模型中显示出显著延长感染性 prion 小鼠的生存期。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride对各种持续感染不同 prion 菌株的神经元细胞系有效减少 PrPSc 表达，并降低 prion 序列活性。
HY-148542
SD-142
Others
Cardiovascular Disease Cancer
EpoY (SD-142) 是脑的主要微管蛋白酪氨酸羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂，TCP 是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 形成的复合物。通过抑制 TCP（IC50 值约为 500 nM），EpoY 可有效降低去酪氨酸化 α-微管蛋白的水平，而去酪氨酸化 α-微管蛋白对微管动力学和神经元分化至关重要。这种抑制会导致严重的分化缺陷，并与癌症和心肌病相关的潜在问题有关。
HY-125059
Others
Cancer
PTC-510 Free base 是一种选择性抑制肿瘤细胞中缺氧诱导的 VEGF 表达的化合物。PTC-510 Free base在缺氧条件下表现出降低内源性 VEGF 产生的强效活性。PTC-510 Free base已被证明可以有效控制肿瘤生长，同时最大限度地降低毒性。PTC-510 Free base代表了一种新颖的抑制策略，可解决当前抗 VEGF 疗法的局限性。
HY-17504A
HY-18300
GLPG0634
JAK HIV
Cancer
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1 ，JAK2 ，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-B1245
HY-101029
NEKs Apoptosis
Cancer
MBM-55 是有效的 NIMA-related kinase 2 (Nek2) 抑制剂，IC50 值为 1 nM，是其他激酶选择性的 20 倍甚至更高，除了 RSK1 (IC50 =5.4 nM) 和 DYRK1a (IC50 =6.5 nM)。MBM-55 通过诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ) 抑制癌细胞的增殖。具有抗肿瘤活性，且对小鼠没有明显的毒性。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-N0060B
(E)-Coniferic acid
β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite
Cancer
反式阿魏酸
β-catenin ) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-19831A
HY-112163
HY-18617
Opioid Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂，对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-，κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM，160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-23789
2'-O-MOE-rG
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2'-O-(2-甲氧乙基)鸟苷
HY-120423
HY-10412
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂，对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染，明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-146460
Reactive Oxygen Species
Infection
Antimicrobial agent-2 (compound V-a) 是一种广谱性抗菌剂，对多种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。Antimicrobial agent-2 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抑制活性最高，MIC 为 1 μg/mL。Antimicrobial agent-2 能有效损伤细菌细胞膜，导致蛋白渗出，也能诱导 ROS 产生。Antimicrobial agent-2 毒性低，无明显耐药性，生物利用度良好。
HY-146494
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位，降低细胞核 AR 水平，扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖，并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
HY-147943
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-1 是一种有效且具有选择性和口服活性的 PROTAC BTK 降解剂，对野生型 BTK 和突变型 BTK-481S 的IC50 分别为 34.51 nM 和 64.56 nM。PROTAC BTK Degrader-1 能有效降低 BTK 蛋白水平，抑制肿瘤生长。
HY-18300A
GLPG0634 maleate
JAK HIV
Inflammation/Immunology
Filgotinib maleate (GLPG0634 maleate) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib maleate 能够有效抑制 JAK1 ，JAK2 ，JAK3 和 TYK2 的活性，IC50 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib maleate 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib maleate 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。
HY-148333
HY-B1118S2
RP-14539-d4 ; PM-185184-d4
Bacterial Parasite Antibiotic
Infection
塞克硝唑-d4
4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂，具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯，能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究，如阿米巴病和贾第虫病，以及细菌性阴道炎。
HY-153190
Oxidative Phosphorylation STAT Ferroptosis
Cancer
W1131 是一种有效的 STAT3 抑制剂，可引发铁死亡 (ferroptosis )。W1131 在胃癌皮下异种移植模型、类器官模型和 PDX 模型中抑制癌症进展。W1131 有效减轻癌细胞对 5-FU (HY-90006) 化学耐药性。W1131 调节细胞周期、DNA 损伤反应和氧化磷酸化，包括 IL6-JAK-STAT3 通路和铁死亡 (ferroptosis ) 通路。
HY-154852
GSK-3 CDK
Neurological Disease
GSK-3 inhibitor 4 是一种具有口服活性和脑渗透性的 GSK-3 ，CDK2 和 CDK5 的抑制剂，IC50 值分别为 0.56 nM (GSK-3β )，0.45 nM (GSK-3α )，0.47 μM，0.68 μM。GSK-3 inhibitor 4 能有效降低 Tau protein 水平。GSK-3 inhibitor 4 可用于阿尔茨海默症的研究 (AD)。
HY-17504R
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道：Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3，抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-400684
Others
Cancer
Tubulysin A intermediate-1 是合成细胞毒性肽 Tubulysin A (HY-15995) 的中间体。Tubulysin A (TubA) 是一种抗生素 (antibiotic)、抗微管毒素 (anti-microtubule toxins )，和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导剂，能够从粘细菌中分离得到。Tubulysin A 具有抗血管生成、抗微管、抗有丝分裂、和抗增殖活性。Tubulysin A 能够将细胞阻滞在 G2/M 期，有效地抑制微管蛋白聚合，并诱导分离的微管解聚。Tubulysin A 可作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。
HY-162036
HY-161072
HY-162253
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-64 (Compound 7c) 是野生型 HIV-1 抑制剂，能有效抑制 HIV-1 突变体E138K/Q148K 和 G140S/Q148R EC50 值分别为 62.5 nM 和 11.3 nM。HIV-1 inhibitor-64 具有抗病毒活性，可以用于艾滋病的研究。
HY-162259
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
QC-182 是一种有效的 p300/CBP PROTAC 降解剂。QC-182 降低 SK-HEP-1 细胞中的 p300 蛋白 (DC50 = 93nM)。QC-182 有效抑制 SK-HEP-1 和 JHH7 细胞系的细胞生长，IC50 值分别为 0.733 和 0.477 μM。QC-182可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-161334
Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂，对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性，防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡，并显示出抗肿瘤活性。
HY-17504BS2
HY-B1118R
Parasite Antibiotic Bacterial
Infection
塞克硝唑(Standard)
HY-161574
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
LLC0424 是一种强效且选择性的基于 cereblon 的 PROTAC 核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2 ) 降解剂。LLC0424 在 RPMI-8402 细胞中有效降解 NSD2，DC50 为 20 nM。LLC0424 以 cereblon 和蛋白酶体依赖的方式选择性诱导 NSD2 降解。（蓝色：CRBN 配体（HY-14658），黑色：连接子（HY-40002）；粉色：NSD2 抑制剂（HY-161575））。
HY-162579
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7 agonist 22 (Compound 11a) 是可选择性的 TLR7 激动剂，其 IC50 值为25.86 μM。TLR7 agonist 22 抑制细胞HBsAg 的分泌，有效激活 TLR7，从而诱导人类 PBMC 细胞中 TLR7 调控的细胞因子 IL-12，TNF-α 和 IFN-α 的分泌。TLR7 agonist 22 有希望用于开发新型免疫调节抗 HBV 药物的领域研究。
HY-162769
HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC3-IN-5 (9c) 是选择性的 HDAC3 抑制剂，其对 HDAC3、HDAC2 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.2 nM、1629 nM 和 298.2 nM。HDAC3-IN-5 (9c) 在体外有效诱导 MV4-11 细胞凋亡并降低抗凋亡蛋白的表达，HDAC3 选择性抑制剂的开发可能作为逆转 Venetoclax 耐药的潜在先导化合物。
HY-W046353R
Apoptosis
Cancer
2-甲氧基肉桂醛 (Standard)
HY-P2866A
NAG, Porcine kidney
Others
Others
β-N-Acetylhexosaminidase, Porcine kidney 是一种具有转糖基化活性的糖苷酶，可用于生成具有健康功能的人乳寡糖，且有效与低分子量糖醇 (如甘油、赤藓糖醇和木糖醇) 结合。β-N-Acetylhexosaminidase 活性在 pH 为 5 和 40°C 下最佳，并且在结合细胞壁时表现出高温稳定性 (最高 55 °C)。 β-N-Acetylhexosaminidase 有望应用于几丁质 (HY-126389) 的生物转化以及食品健康领域研究。
HY-12140
GW597599
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Vestipitant (GW597599) 是神经激肽-1 受体拮抗剂 (pKi: 9.4, hNK1 )，具有催眠效果和抑制原发性失眠的作用。Vestipitant 可以有效阻断 P 物质介导的细胞外调节激酶磷酸化，缓解激动剂 GR73632 (HY-P1192) 在沙鼠中引起的焦虑和可能的抑郁。Vestipitant 还能够改善功能性呼吸困难、焦虑、失眠、肠易激疾病、胃食管反流病、耳鸣和止吐。
HY-163983
Microtubule/Tubulin Apoptosis PARP Caspase
Cancer
Tubulin polymerization-IN-68 (compound 32) 是微管蛋白抑制剂，可以抑制微管蛋白聚合并破坏细胞微管网络。Tubulin polymerization-IN-68 可以上调 PARP-1 和 caspase-3 表达并诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-68 能够有效抑制 HepG2 (IC50 =93 nM)，并通过灌胃给药显著抑制裸鼠的 HepG2 异种移植瘤的生长。
HY-N13196
Bacterial
Infection
Arcopilin A (compound Arcopilin A(1)) 是一种抑菌剂。Arcopilin A 对真菌病原体和革兰氏阳性菌的抑制作用较弱，对细胞 KB-3-1 和 L929 IC50 为 8.9 μg/mL 和 14 μg/mL，但能有效破坏金黄色葡萄球菌 预先形成的生物膜。Arcopilin A 可使庆大霉素 (GM; HY-K1050) 和万古霉素 (Vac; HY-B0671) 的活性分别增强 115 倍和 31 倍。
HY-161996
HY-169002
Phosphatase
Cancer
PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5 ) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
HY-118409
Androgen Receptor
Endocrinology Cancer
VPC-3033 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。VPC-3033 具有较强的雄激素 DHT 置换效力 (IC50 : 0.625-2.5 μM)，可有效抑制雄激素受体转录活性 (IC50 =0.3 μM)，并具有较强的雄激素受体降解能力。此外，VPC-3033 对 Enzalutamide (HY-70002) 产生耐药性的前列腺癌细胞表现出显著的抗雄激素受体活性。
HY-100481
RPR101048
Cholecystokinin Receptor
Neurological Disease
RP 72540 是一种选择性 CCK-B 受体拮抗剂，对豚鼠大脑皮层、
大鼠大脑皮层
以及小鼠大脑 CCK-B 受体的 IC50 为 2.4、1.2 和 3.8 nM。RP 72540 可有效抑制 CCK-8 诱导的神经元放电，且以剂量依赖的方式抑制胃酸，在抗胃酸分泌研究中具有潜在应用价值。RP 72540 是研究 CCK B 受体生理功能的重要工具。
HY-168088
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1 :IC50 =0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
HY-107717
Others
Neurological Disease
MNI-caged-NMDA是一种光敏感的氨基酸，具有快速的释放特性，适合于在快速突触受体机制研究中应用。MNI-caged-NMDA显示出对NMDA受体的计量释放，能够在小脑的中间神经元中诱导快速且持续的受体激活。MNI-caged-NMDA能够通过局部激光光解实现快速的瞬态反应，并生成大幅内向电流。MNI-caged-NMDA的使用可以有效地研究神经递质信号传导及其对GABA-A受体的抑制作用。
HY-111027
Others
Infection
HDAC8-IN-13是一种组蛋白去乙酰化酶8（HDAC8）抑制剂，具有抗寄生虫活性。HDAC8-IN-13能有效抑制血吸虫的乙酰-L-赖氨酸去乙酰化酶活性，影响寄生虫的感染能力。HDAC8-IN-13能够诱导血吸虫细胞的凋亡并导致其死亡。通过特定的结构基础设计，HDAC8-IN-13展示出对人类HDAC的减少亲和力，从而增强其选择性。
HY-116580
Others
Neurological Disease
AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂，具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂，能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累，进而可能改善认知功能。
HY-114770
Others
Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂，具有强效结合ERα的活性（IC50 = 1.14 nM）。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα（IC50 = 0.21 μM）。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度，在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL，相比GW7604显著提高。
HY-115464
Others
Inflammation/Immunology
NC1153是一种Mannich碱，具有阻止IL-2诱导的JAK3激活及其下游底物STAT5a/b的活性。NC1153有效延长MHC/non-MHC不匹配大鼠肾脏移植的存活时间。NC1153促进了移植物的长期存活，并包括对受体的多重毒性保护。NC1153与环孢素A（CsA）联用可以协同延长移植物存活而不产生肾毒性、骨髓毒性或脂毒性。
HY-116919
Others
Cardiovascular Disease
MLS000536924是一种强效且选择性的人上皮15-脂氧合酶-2抑制剂，具有竞争性活性。MLS000536924在抑制h15-LOX-2方面表现出超过50倍的选择性，能够有效地应用于研究其在动脉粥样硬化、囊性纤维化和铁死亡中的作用。MLS000536924的结合模式与其他抑制剂相比，显示出更强的对蛋白质运动的限制性，进一步验证其较高的生物活性。
HY-128794
Others
Neurological Disease
PF-05150122是一种新型强效且选择性的人Nav1.7通道阻滞剂，具有抑制人类疼痛信号传导的活性。PF-05150122在微剂量研究中展现出良好的生物药代动力学参数，为探索其在急性或慢性疼痛抑制中的应用提供了基础。PF-05150122的药物动力学模型预测在相应的口服剂量下，可有效降低Nav1.7的50%抑制浓度（IC50 ），显示出其抑制潜力。
HY-136926
FR-008I
Others
Infection
Candicidin A3 (FR-008I)是一种抗真菌抗生素，具有显著的生物活性。Candicidin A3通过其独特的立体结构和七元环的几何形状，能够有效抑制真菌的生长。Candicidin A3的绝对构型为多个手性中心的特定排列，这可能影响其生物活性及与靶标的相互作用。Candicidin A3可作为潜在的抑制真菌感染的药物。
HY-167710
Others
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂，具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用，可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性，显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-168551
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
PROTAC ALK degrader-3 (4B) 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 ALK 降解剂，可有效诱导 Karpas 299 细胞 ALK 融合蛋白的持久降解和下游通路的强烈抑制，IC50 为 119.33 nM。PROTAC ALK degrader-3 具有抗肿瘤活性。(Srtucture Note: PINK, ALK Inhibitor (HY-15656); Blue,E3 (HY-W023573); Black, linker (HY-168552))。
HY-119221A
Others
Neurological Disease
AUY 954 hydrochloride是一种强效且选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P(1)) 受体激动剂，具有显著的免疫调节活性。AUY 954 hydrochloride口服后可诱导循环淋巴细胞显著且可逆性减少。AUY 954 hydrochloride在严格的移植模型中与 RAD001 联合使用时，已证明可延长心脏移植存活期。AUY 954 hydrochloride可有效预防大鼠实验性自身免疫性神经炎，展现出其在自身免疫性疾病中的抑制潜力。
HY-13777C
CGP 42446 disodium; CGP42446A disodium; ZOL 446 disodium
Others
Cancer
Zoledronate (CGP 42446) disodium 是一种强效双膦酸盐，可有效抑制破骨细胞生成、减少骨转换并稳定骨基质。Zoledronate disodium 通过抑制代谢活动和缓解骨痛，在抑制骨佩吉特病方面表现出显著效果。正在进行的 ZiPP 试验正在研究 Zoledronate disodium 在预防佩吉特病患者病情进展方面的潜力。Zoledronate disodium 在骨肉瘤中也表现出多种抗肿瘤作用，进一步凸显了其多功能抑制应用。
HY-W011786
Others
Metabolic Disease
2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazole是一种海洋生物幼虫定居抑制剂，具有低毒性，同时能有效抑制藤壶、苔藓虫和多毛类等物种的变态。2-Chloro-1-(4-fluorobenzyl)-1H-benzo[d]imidazole还具有醛糖还原酶 (ALR2) 抑制剂的活性，表明其在糖尿病相关并发症的抑制中具有潜在的应用。
HY-B0020
HY-130122
Molecular Glues PROTACs Apoptosis
Cancer
MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
HY-133020
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-133129
PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis
Cancer
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性，在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用，同时保留正常细胞。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase ) 活性方面保持高效力 (IC50 =120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。(Srtucture Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
HY-108137
Cathepsin HSV SARS-CoV
Infection Inflammation/Immunology
Z-LVG-CHN2 是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-132866
P-glycoprotein
Cancer
YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
HY-147939
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂，对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用，对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-152581
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2R antagonist 3 是大麻素 2 型受体 (CB2R ) 的一种选择性拮抗剂。CB2R antagonist 3 对人 CB2R 具有高亲和力，对 CB1R 具有特异选择性。CB2R antagonist 3 可与 CB2R 的激活剂 CB65 (HY-110047) 联用。CB2R antagonist 3 有效上调抗炎细胞因子的表达，下调促炎细胞因子的表达。
HY-153220
Btk
Cancer
NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
HY-112291
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-155237
Others
Cancer
LIN28-IN-1 (compound 5) 是 RNA 结合和调节蛋白 LIN28 的抑制剂，与 LIN28 冷休克结构域 (CSD) 结合。LIN28-IN-1 有效抑制 LIN28 与 let-7 miRNA 的相互作用 (IC50 : 5.4 μM)，阻断 LIN28 对表观遗传基因调控的负面影响。LIN28-IN-1 显著抑制表达 LIN28 的 JAR 癌细胞增殖 (IC50 : 6.4 μM)。
HY-163034
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂，对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下，Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭，进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3，诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力，因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-163151
HY-163481
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-6 (Compound 26c) 是一种具有抗生物膜效应的群体感应抑制剂，能够以浓度依赖的方式抑制 PAO1-lasB-gfp 和 PAO1-pqsA-gfp 的荧光强度。Antibiofilm agent-6 能够抑制绿脓青素和鼠李糖脂的产生。Antibiofilm agent-6 有助于环丙沙星 (HY-B0356) 在感染铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa PAO1) 的小鼠模型中有效消除活菌。
HY-158261
HY-121550
HY-16469
Others
Cancer
SR13668 是一种强效吲哚类似物，源自吲哚-3-甲醇 (I3C)，以其天然抗癌特性而闻名，但代谢特性较差。SR13668 旨在增强 I3C 的抗癌功效，可有效抑制生长因子刺激的 Akt 活化。SR13668 显示出对不同癌症类型的强效口服抗癌活性，及良好的安全性和强大的抑制效果。
HY-159513
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN-4 (compound 20) 是一种双重抑制剂，针对 Bcl-2 (Ki =0.49 μM) 和 Mcl-1 (Ki =0.51 μM)。Bcl-2/Mcl-1-IN-4 显著抑制癌细胞增殖，并有效诱导 U937 细胞凋亡 (apoptosis )。Bcl-2/Mcl-1-IN-4 可用于癌症研究。
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
HY-101823A
Abbott 81282
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
A-81282 (Abbott 81282) 是一种血管紧张素 II 的 AT1 受体拮抗剂，对兔主动脉的 AT1 受体的 pA2 值为 9.64。A-81282 还显示出对大鼠肝脏膜的 [125i]_Sar1_lle8_Angiotensin_ll 的结合具有显著抑制作用，pKI 值为 8.505。A-81282 具有降压活性，可在肾动脉结扎的大鼠中有效降低血压。
HY-118378
Neurokinin Receptor
Neurological Disease Endocrinology
ZD6021 是一种具有口服活性的 Neurokinin 1 Receptor 拮抗剂，对 NK1 和 NK2 的 Ki 分别为 0.12 和 0.62 nM。ZD6021 在浓度为 100 nM 下对人类肺动脉 NK1 受体的 pKB 值为 8.9，而对人类支气管 NK2 受体的 pKB 值为 7.3。ZD6021 能够有效降低豚鼠中 ASMSP 诱导的血浆蛋白外渗，ED50 为 0.5 mg/kg，也能降低 NK2 介导的支气管收缩，ED50 为13 mg/kg。
HY-B1937R
Biochemical Assay Reagents
Others
十二烷基苯磺酸钠 (Standard)
HY-105572
MC-838 calcium
Others
Cardiovascular Disease
Moveltipril calcium (MC-838 calcium)是一种口服活性血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂，具有抗高血压活性。Moveltipril calcium通过稳定的硫酯键结合，表现出相对抵抗大鼠肝匀浆的酶解。Moveltipril calcium在浓度依赖 manner下有效抑制从兔肺提取的ACE。Moveltipril calcium能够在游离大鼠主动脉环和豚鼠回肠制备中高度特异性地抑制对血管紧张素-I（A-I）的收缩反应，同时增强对降钙素的收缩反应。
HY-167862
Others
Neurological Disease
UCM-05194是一种选择性LPA1受体激动剂，具有改善神经性疼痛的活性。UCM-05194作为一种LPA1激动剂，在其类药理特性下表现出强效和选择性。UCM-05194促发LPA1介导的细胞效应，并导致受体的内化，从而在初级感觉神经元中实现功能失活。UCM-05194在体内模型中有效减轻疼痛感知。UCM-05194可用于进行渐进性系统疾病的研究。
HY-112291A
p38 MAPK Src PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56Lck 和 PKC ，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。
HY-111198
Others
Inflammation/Immunology
YM-355179 fumarate是一种新合成的选择性CCR3拮抗剂，具有抑制嗜酸性粒细胞相关过敏性炎症疾病的潜力。YM-355179可以有效抑制CCL11及CCL5对CCR3表达细胞的结合，IC50 值分别为7.6 nM和24 nM。YM-355179在功能实验中，能够抑制CCL11诱导的细胞内Ca(2+)流入、趋化性和嗜酸性粒细胞去颗粒化，IC50 值分别为8.0 nM、24 nM和29 nM。
HY-136659
Others
Others
Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂，具有对NMDA受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性，快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合，而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合，显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Others
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂，可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性，其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用，且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-123461
Others
Inflammation/Immunology
Sul-121 hydrochloride是一种具有抗氧化能力的化合物，可有效抑制慢性阻塞性肺病（COPD）实验模型中的气道炎症和高反应性（AHR）。Sul-121 hydrochloride以剂量依赖性方式预防脂多糖诱导的气道中性粒细胞增多症和 AHR。Sul-121 hydrochloride还显示出降低人类气道平滑肌细胞中氧化应激标志物的能力。Sul-121 hydrochloride抑制 NF-κB 亚基 p65 的核易位，从而减少促炎细胞因子的释放。
HY-167692
Others
Others
JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂，在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT（包括 STAT1、STAT5 和 STAT6）的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力，同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
HY-17403
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-B1077
HY-13755
HY-101029A
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFRC797S 抑制剂，对 EGFRL858R/T790M/C797S 、EGFRWT 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性，能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症，尤其是非小细胞癌的研究。
HY-N6727
HY-N6002
Apoptosis Autophagy
Cancer
3’-羟基紫檀茋
Pterostilbene (HY-N0828) 的类似物。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205，HCT-116 和 HT-29 细胞的生长，IC50 分别值为 9.0，40.2 和 70.9 μM。3'-Hydroxypterostilbene 显著下调 PI3K/Akt 和 MAPKs 信号通路并通过诱导细胞凋亡和自噬抑制人结肠癌细胞生长。3'-Hydroxypterostilbene 可用于癌症的研究。
HY-N0194
Apoptosis Parasite
Inflammation/Immunology Cancer
积雪草酸
Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜，具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)，并对人主动脉内皮细胞（HAEC）具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性，可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路，有效抑制大鼠炎症，并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
PD-1 单克隆抗体，对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合，IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性，可用于多种癌症研究，包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-N10564
P-glycoprotein
Cancer
8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone (化合物 3) 是一种对癌细胞具有选择性 (SI=2.0) 的 p-糖蛋白 (P-gp ) 调节剂。8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone 能有效抑制 NCI-H460/R 细胞中的 P-gp 活性，并在与 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 联合后，逆转癌细胞对 DOX 的抗性，增强 DOX 的抗癌效果。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-155995
MK-905
Others
Cancer
Pro-905 是一种具有抗肿瘤活性的亚磷酸盐肽。Pro-905 将活性核苷酸抗代谢物硫代鸟苷单磷酸(TGMP) 递送到肿瘤。Pro-905 能有效阻止嘌呤残留底物与核酸的结合，抑制人类恶性周围神经鞘肿瘤 (MPNST) 细胞的集落形成。 Pro-905 抑制嘌呤残留进入核酸并阻止细胞生长。 Pro-905 抑制 MPNST 的生长，增强 JHU395 (HY-124778) 的抗肿瘤作用。
HY-N12078
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (化合物 3) 是一种抗癌剂和天然产物，能有效抑制肺癌 A549 细胞的增殖。4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside 可从 Lilium regale 中获得，有用于研究癌症的潜力。
HY-160214
Others
Inflammation/Immunology
Perforin-IN-2 是一种苯磺酰胺穿孔素抑制剂，可以减轻同种异体骨髓/干细胞移植过程中的移植排斥反应。Perforin-IN-2 与血浆蛋白的结合率为 99.8%。Perforin-IN-2 需要较高浓度 (＞900 μM) 才能在体内达到最佳的穿孔素抑制效果。Perforin-IN-2 能有效抑制重组穿孔素对 Jurkat T (IC50 =6.65 μM) 白血病细胞的裂解活性，也能抑制 K562 白血病靶细胞的死亡。
HY-158131
FKBP HSP
Neurological Disease Cancer
FKBP51-Hsp90-IN-2 (化合物 E08) 是一种选择性 FKBP51 -Hsp90 蛋白-蛋白相互作用抑制剂，其对 FKBP51 和 FKBP52 的 IC50 值分别为 0.4 µM 和 5 µM。FKBP51-Hsp90-IN-2 还可有效刺激细胞能量代谢和神经突生长。FKBP51-Hsp90-IN-2 可用于神经退行性疾病和癌症的研究。
HY-152120
Aiphanol
COX VEGFR
Inflammation/Immunology Cancer
(±)-Aiphanol 是一种新发现的 stilbenolignan 类化合物。(±)-Aiphanol 具有显著的抗炎活性，通过抑制 COX-1 和 COX-2 发挥作用。其对 COX-1 的抑制作用尤其强 (IC50 = 1.9 μM)，而对 COX-2 的作用相对较弱 (IC50 = 9.9 μM)。(±)-Aiphanol 有效抑制 VEGFR2 (IC50 =0.92 µM)。(±)-Aiphanol 通过抑制 VEGFR2 和 COX2 的活性来阻断血管生成，促进细胞凋亡。(±)-Aiphanol 是口服有效的。
HY-15350
HY-109134A
TAS-205
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
Pizuglanstat hydrate（TAS-205）是一种造血前列腺素 D 合成酶（HPGDS）抑制剂。TAS-205 能在细胞基础的酶学测试和体内模型中选择性抑制前列腺素 D2（PGD2）的合成，并有效减少嗜酸性粒细胞进入鼻腔和晚期鼻塞。与孟鲁司特 (HY-13315A) 联合使用时，TAS-205 显示出显著的协同抑制效应；与非索非那定 (HY-B0801A) 联合使用时，对早期和晚期鼻塞也有一定的抑制效果。
HY-158783
HY-115529
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
(-)BI97D6 是一种广谱 Bcl-2 蛋白家族抑制剂，对 Mcl-1 ，Bcl-2 ，Bcl-xL 和 Bcl-1 均有抑制作用，IC50 值分别为 0.025，0.031，0.076 和 0.122 μM。(-)BI97D6 通过 Bak 和 Bax 介导的线粒体凋亡 (apoptosis ) 途径，刺激细胞死亡。此外，(-)BI97D6 抑制 Mcl-1 ，能够有效诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-162761
Bacterial COX
Inflammation/Immunology
COX-1/2-IN-9 (Compound 3n) 是强效的选择性 COX-1/2 抑制剂，IC50 值分别为 0.031 µM 和 0.01 µM。COX-1/2-IN-9 具有抗菌和抗炎活性，能够有效抑制 MRSA 1478 (MIC=50 μg/mL) 和多重耐药的 S. lentus (MIC=50 μg/mL)。COX-1/2-IN-9 具有在免疫功能低下状态下缓解 MRSA 诱发的肺炎的巨大潜力。
HY-123187
JAK
Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂，对 JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖，IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
HY-123357
Apoptosis
Neurological Disease
IMM-H004，一种香豆素衍生物，具有神经保护及良好的自由基清除能力。IMM-H004 显著抑制 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 诱导的细胞毒性和凋亡(Apoptosis )，对阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究有潜在价值。此外，IMM-H004 还能够有效阻断 CKLF1-C27 (HY-P3418) 诱导的钙动员和趋化作用，减轻 CKLF1 转基因小鼠肺组织的哮喘病理变化。
HY-N13198
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
4-(4-Hydroxyphenyl)-2-butanone 4'-O-β-D-(2-O-galloyl-6-O-cinnamoyl)glucopyranoside 是一种胰脂肪酶抑制剂，IC50 值为 2.91 μM。4-(4-Hydroxyphenyl)-2-butanone 4'-O-β-D-(2-O-galloyl-6-O-cinnamoyl)glucopyranoside 可有效减少脂质吸收，调节肥胖相关的代谢紊乱，用于肥胖症的研究。
HY-114631
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
EM-800，一种具有口服活性的抗雌激素，可作为雌激素受体 α (ERα ) 和 β (ERβ ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性，能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外，在卵巢切除的动物中，EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力，并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
HY-162873
MEK Raf
Cancer
MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1 、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
HY-B0020R
SDZ-ICS-9323 (Standard)
5-HT Receptor nAChR
Neurological Disease Cancer
盐酸托烷司琼 (标准品);
5-HT3 受体拮抗剂、钙调磷酸酶抑制剂以及 α7-nAChR 受体激动剂的特性，对 5-HT3 受体的 IC50 为 70.1 nM。Tropisetron Hydrochloride 具有抗炎特性和免疫调节功能，能够有效缓解化疗和术后相关症状。Tropisetron Hydrochloride 可减轻 Ab (HY-P4867) 诱导的海马神经炎症。
HY-120144
Others
Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂，具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用，并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
HY-122046
Others
Infection
Amb123203是一种抗病毒化合物，具有抑制病毒出芽的活性。Amb123203通过阻断mVP40和Nedd4蛋白之间的相互作用来发挥其作用。Amb123203对Marburg（MARV）和Ebola病毒的VP40病毒样颗粒（VLPs）出芽具有显著的抑制效果。Amb123203能有效针对依赖于PPxY L结构域进行高效出芽的RNA病毒，显示出广谱抗病毒活性。Amb123203的发现为开发新的广谱抗病毒化合物提供了重要依据。
HY-139792
SHR117887
Others
Metabolic Disease
Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂，具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性，改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况，表明β细胞功能得到了改善。
HY-W328882
Others
Cardiovascular Disease
3-(2-Aminopropyl)phenol是一种生物活性化合物，具有显著的血压升高活性。3-(2-Aminopropyl)phenol可以有效改善患者的体位性低血压症状。3-(2-Aminopropyl)phenol在口服后能显著增加安静状态下和站立时的血压。3-(2-Aminopropyl)phenol能够帮助降低病态的体位性调节障碍。3-(2-Aminopropyl)phenol对心率的影响相对较小，且没有观察到明显的副作用。
HY-114727
Others
Inflammation/Immunology
PDE7-IN-4是一种磷酸二酯酶7（PDE7）抑制剂，具有促使细胞内环腺苷酸（cAMP）水平升高的活性。PDE7-IN-4在神经传递和抗炎应用中显示出潜在的抑制效果。PDE7-IN-4通过作用于cAMP/cAMP反应元件结合蛋白（CREB）通路发挥其生物活性。PDE7-IN-4的开发旨在改善其药代动力学特征，以更有效地靶向神经退行性疾病和其他炎症相关疾病。
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂，具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集，IC50 为46 nmol/L，并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用，有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-167938
(E/Z)-CGC-11047
Others
Cancer
(E/Z)-PG-11047 ((E/Z)-CGC-11047)是一种聚胺类似物，具有在肺癌抑制中的潜在应用。 (E/Z)-PG-11047有效抑制了非小细胞和小细胞肺癌细胞的生长。 (E/Z)-PG-11047在非小细胞肺癌细胞中表现出显著的生化效应，导致聚胺合成酶的活性显著下调。 (E/Z)-PG-11047诱导聚胺代谢，导致聚胺水平的显著降低。
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751（E7010）是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-128974
Lauryl Maltoside
Others
Others
N-Dodecyl-β-D-maltoside (Lauryl Maltoside) 是非离子洗涤剂。N-Dodecyl-β-D-maltoside 对氧化铝、二氧化钛和赤铁矿有较强的吸附作用。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能促进多种蛋白的再活化。N-Dodecyl-β-D-maltoside 能有效稳定光活性反应中心复合物 (RCs)，抑制溶液中球形红假单胞菌 R-26 反应中心的降解。N-Dodecyl-β-D-maltoside 可以用于RNA 聚合酶的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂，对 HDAC1，HDAC2，HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0，90.0±5.9，422.2±105.1，>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时，强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平，并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-156094
HDAC Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC50 =16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。
HY-137465
Trk Receptor
Cancer
CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK ) 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。
HY-158138
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-158223
CMCSMA
Biochemical Assay Reagents
Others
甲基丙烯酰基化羧甲基壳聚糖
HY-B1890R
HY-N0060BR
β-catenin Bcl-2 Family Ferroptosis Endogenous Metabolite
Cancer
反式阿魏酸 (Standard)
β-catenin ) 的磷酸化，导致蛋白酶体降解，增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率，并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性，并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-156991
NODA-GA-NHS ester
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) EGFR
Cancer
NODAGA-NHS (NODA-GA-NHS ester) 是一种 [64]Cu 螯合剂，是 DOTA-曲妥珠单抗在体内的解离形式。在 0.1 M 的硼酸缓冲液中，按 5/20/100 等量加入 NODAGA-NHS，能够有效结合曲妥珠单抗 (10 mg/mL) (4°C, 20 h)。其构成的 [64]Cu-NODAGA-曲妥珠单抗的含铜率最高为 80%。对小鼠尾椎静脉抽血后，注射 [64]Cu-NODAGA-曲妥珠单抗，其在表达 HER2 肿瘤的小鼠中，具有良好的肿瘤摄取，显示出良好的 PET 成像示踪能力。
HY-168089
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-49 (compound Z48) 是一种强效且特异性强的 NLRP3 抑制剂 (在 THP-1 细胞中 IC50 =0.26 μM，在小鼠骨髓巨噬细胞中 IC50 =0.21 μM)。NLRP3-IN-49 能够直接结合 NLRP3 蛋白 (Kd =1.05 μM)，有效阻止 NLRP3 炎症小体的组装和激活，从而表现出抗炎特性。NLRP3-IN-49 可用于炎症性肠病的研究。
HY-155169
Others
Inflammation/Immunology
hLTA4H/hLTA4S-IN-1是一种可能的双重抑制剂，具有同时抑制人类白三烯水解酶（hLTA4H）和人类白三烯C4合成酶（hLTC4S）的活性。hLTA4H/hLTA4S-IN-1通过计算机辅助方法鉴定，能够有效干预细胞中的白三烯生物合成路径。hLTA4H/hLTA4S-IN-1可用于炎症反应的研究。
HY-167839
Others
Cancer
(R)-JAK2/STAT3-IN-1是一种GP130 D1结构域抑制剂，具有抗肿瘤活性。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1能够抑制JAK2和STAT3的磷酸化。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1对GP130蛋白的亲和力Kd 值为3.8 μM。 (R)-JAK2/STAT3-IN-1有效抑制肿瘤细胞的生存能力和迁移，并促进凋亡。
HY-137294
Y6
Others
Others
BTPTT-4F (Y6) 是一种非富勒烯受体-供体-受体 (ADA) 型小分子受体 (SMA)，其特点是具有柔性烷基链和中心稠合环结构。BTPTT-4F 具有梯形电子缺陷核心，可与 PM6 有效混合，在提高有机光伏应用性能方面具有巨大潜力。其定制的光学特性和可调节的电子能级有助于提高热稳定性和光化学稳定性，使其成为下一代高性能有机太阳能电池的有希望的候选者。
HY-168637
PROTACs Ras
Cancer
SIAIS562055 是一种有效的基于 cereblon 的 SOS1 PROTAC ，Kd 为 95.9 nM。SIAIS562055 表现出持续降解 SOS1 和抑制下游 ERK 通路。SIAIS562055 有效阻断了 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合，IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM。SIAIS562055 表现出强大的抗癌活性。（粉色：SOS1 配体 (HY-168638)；黑色：连接子 (HY-W539874)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W076696)）。
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分，在人体中通常以钙元素的形式存在，大量存在于人体的骨骼与牙齿中，少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别，具有高灵敏性，对细胞毒性较低，增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内，在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合，产生较强荧光，另外，Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-133044
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker )，属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151362
HY-D1701
Fluorescent Dye
Others
钙元素是人体重要的组成部分，在人体中通常以钙元素的形式存在，大量存在于人体的骨骼与牙齿中，少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别，具有高灵敏性，对细胞毒性较低，增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内，在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合，产生较强荧光，另外，Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的，可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-155008
Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-139534
ROR Apoptosis
Cancer
ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K /AKT /mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
HY-15730
HM781-36B; NOV120101
EGFR Apoptosis
Cancer
波齐替尼
HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt 、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M ，IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
HY-12191
Histamine Receptor
Metabolic Disease
A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂，可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中，A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下，它可有效降低体重，效果堪比右芬氟拉明；而在 15 mg/kg 剂量下，它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性，效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明，A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路，成为一种抗肥胖试剂。
HY-14998
MK 185
Others
Endocrinology
Halofenate 是一种高甘油三酯血症抑制剂。Halofenate 能够有效地降低了血清甘油三酯水平，对血清胆固醇水平的影响微乎其微。此外，Halofenate 还能降低血清尿酸，并表现出与肾小球滤过率无关的尿酸排泄作用。Halofenate 与血浆甲状腺素 (T4) 显著增加有关，同时伴随蛋白结合碘和 T4 的减少。Halofenate 能够从甲状腺结合蛋白中取代 T4，具有甲状腺素取代作用，这可能会影响体内甲状腺功能。
HY-15074
NS-1209
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-5??02 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-118264
HY-129265
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
Poloxin-2 是一种小分子 Plk1 PBD 抑制剂，能够有效诱导细胞有丝分裂停止，其在 HeLa 细胞中的 EC50 约为 15 μM。通过将疏水标记（HT）与 Poloxin-2 结合，开发了 Poloxin-2HT，这是一种针对蛋白质-蛋白质相互作用的抑制剂的新应用。Poloxin-2HT 通过选择性降解 Plk1 蛋白，显著提高了对细胞活性和凋亡的影响，相较于未标记的 Poloxin-2，其效果更强。这些数据验证了疏水标记作为一种新策略，用于靶向并破坏与疾病相关的蛋白质。
HY-162723
PROTACs AP-1
Cancer
FOSL1 degrader 1 (4) 是T-5224-PROTAC ，可有效降解 FOSL1 (AP-1) 来抑制HNSCC癌干性基因的表达。FOSL1 degrader 1 (4)通过降解FOSL1抑制肿瘤生长，有效清除HNSCC肿瘤干细胞。FOSL1 degrader 1 (4) 显示出比T-5224高30到100倍的效力 (Pink: T-5224 (HY-12270); Black: Linker (HY-130200); Blue: Pomalidomide (HY-10984))。
HY-N0194R
Apoptosis Parasite
Inflammation/Immunology Cancer
积雪草酸 (Standard)
Centella asiatica ) 中发现的一种五环三萜，具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)，并对人主动脉内皮细胞（HAEC）具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性，可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路，有效抑制大鼠炎症，并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
HY-B0084S4
HY-15076
NS-1209 sodium
iGluR
Neurological Disease
SPD-502 sodium 是一种谷氨酸拮抗剂，具有潜在的神经保护特性，尤其是在脑缺血中。它选择性地靶向 AMPA 受体，表现出高亲和力 (IC50 = 0.043 μM) 和对大鼠皮质膜和培养的小鼠皮质神经元中 AMPA 诱导效应的竞争性抑制。体内，SPD-5??02 在静脉注射后有效阻断海马中 AMPA 诱发的尖峰活动，显著提高小鼠的癫痫发作阈值，并显示出对沙鼠海马神经元缺血诱导损伤的强大保护作用。这些发现表明 SPD-502 可能有望用于治疗与谷氨酸兴奋毒性相关的神经退行性疾病。
HY-118935
Others
Inflammation/Immunology
NGD9002 free base 是一种选择性皮质促肾上腺激素释放因子-1（CRF-1）受体拮抗剂，具有对CRF诱导的结肠功能刺激的抑制活性。NGD9002 free base 能够减少CRF诱导的粪便产量反应，并表现出抑制的IC50值为4.3 mg/kg。NGD9002 free base 在最高剂量下能有效阻止CRF诱导的结肠分泌运动刺激，减少急性水避害诱发的排便。NGD9002 free base 还能够预防对反复结肠扩张的疼痛过敏反应的发生。
HY-115314
LG 30435
Others
Inflammation/Immunology
Mequitamium iodide (LG 30435)是一种抗组胺药物，具有抗过敏和支气管舒张活性。Mequitamium iodide能有效拮抗由组胺和抗原诱导的气道收缩和炎症反应。Mequitamium iodide对组胺和美克酸酯的H1及平滑肌受体具有纳摩尔亲和力。Mequitamium iodide以气雾剂形式使用时，能显著抑制过敏小鼠中组胺和抗原诱导的呼吸道压力升高。Mequitamium iodide能够降低气道中抗原诱导的嗜酸性细胞积累。Mequitamium iodide在对PAF诱导的血小板聚集和支气管收缩方面也表现出抑制作用，可用于过敏性疾病如鼻炎和哮喘的研究。
HY-W030338
Others
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂，具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性，与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用，其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素，为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
HY-114162B
Others
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-N4314
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone
Bacterial COX NO Synthase NF-κB
Infection Inflammation/Immunology Cancer
黄芩四甲基醚
Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-130612
Epigenetic Reader Domain PROTACs
Cancer
PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon 配体和BET 配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
HY-108137A
Cathepsin HSV SARS-CoV
Infection
Z-L(D-Val)G-CHN2 是 Z-LVG-CHN2 (HY-108137) 是异构体，这是一种细胞内不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine proteinase ) 抑制剂。Z-LVG-CHN2 是一种三肽衍生物，模拟人半胱氨酸蛋白酶结合中心的一部分。Z-LVG-CHN2 对 HSV 有抑制作用，但对脊髓灰质炎病毒复制无显著影响。通过抑制 SARS-COV-2 的 3CL pro 蛋白酶，Z-LVG-CHN2 有效地抑制 SARS-COV-2 活性 (EC50 =190 nM)。
HY-N8380
HY-13404R
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
卡马替尼(Standard)
c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化，以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-B1077R
HY-158684
PROTACs MDM-2/p53
Cancer
YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合，IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解，并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。（蓝色：VHL 配体；黑色：连接子；粉色：MDM2 抑制剂）
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin Autophagy Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点，阻止微管蛋白的聚集，导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis )，从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-162819
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 26 (compound [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 是基于单核 Ag(I) 配体的自噬诱导剂，对多种细菌菌株和癌细胞系的抗菌和抗癌活性。Apoptosis inducer 26 能够使 Ag(I) 离子在细菌的周质中积累，而有效抑制革兰氏 (+) 和革兰氏 (-) 细菌的生长。Apoptosis inducer 26 能够插入 CT DNA 的碱基对之间，诱导 A549 细胞凋亡。Apoptosis inducer 26 还具有清除自由基的能力，可防止氧化应激。
HY-163982
Others
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1
HY-169093
PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis
Cancer
MS41 是一种选择性的 eleven-nineteen leukemia (ENL) PROTAC 降解剂，DC50 s 分别为 3.50 nM(MV4;11)、2.84 nM (SEMK2)、3.03 nM (Jurkat) 和 26.58 nM (KASUMI1)。MS41 可有效抑制 ENL 依赖性白血病细胞的生长，诱导 G1 细胞周期停滞并增加细胞凋亡 (Apoptosis )。MS41 可降低 ENL 相关转录延长机制的染色质占有率，并抑制致癌基因表达和白血病进展。红色：ENL 配体 (HY-169094)。黑色：连接子 (HY-W105744)。蓝色：VHL 配体 (HY-112078)。
HY-165484
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AVP-13358 是一种具有口服活性的 IgE 抑制剂，可有效抑制免疫球蛋白 E (IgE ) 介导的免疫反应，在 BALB/c 小鼠体内和体外对 IgE 的 IC50 分别为 8 和 3 nM。AVP-13358 可直接作用于 T 细胞，抑制 IL-4 、IL-5 和 IL-13 的产生与释放。AVP-13358 也靶向抑制其他在过敏反应发展中重要的标志物，包括人单核细胞中的 B 细胞 IgE 受体 (CD23)，以及小鼠 B 细胞中的 CD23 和 IL-4 受体。AVP-13358 可用于抗过敏反应的研究。
HY-104044A
BGB-290 maleate
Others
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂，具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障，并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性，并导致氧化应激的上调，从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调，而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此，Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-123882
Others
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂，具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα，表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性，如微粒体稳定性和溶解度，显示出潜在的临床应用价值。
HY-116604
PD 139530
Others
Cancer
RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂，在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境，增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合，以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性，以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
HY-125327
Others
Metabolic Disease
YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Others
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物，可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系（特别是 DU145 和 PC-3）表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体，该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争，并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-103693
Phosphatase
Cancer
NAZ2329 是受体型蛋白质酪氨酸磷酸酶 (RPTPs) R5 亚家族的第一个细胞可渗透抑制剂，相对于其他 PTPs，它变构且优先抑制PTPRZ (hPTPRZ1 的 IC50 = 7.5 µM) 和 PTPRG (hPTPRG IC50 = 4.8 µM)。NAZ2329 与 PTPRZ 的 D1结构域结合，相对于 PTPRZ 整个 (D1 + D2) 片段，其更有效地抑制 PTPRZ1-D1片段，其 IC50 为1.1 µM。NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性。
HY-150609
SHP2 Phosphatase CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-121081
CDK
Cancer
BAY-958 是一种有效的 PTEFb/CDK9 抑制剂，体外实验证明其具有高选择性，尤其是在 CDK 家族中。它对 HeLa 和 MOLM-13 等癌细胞系表现出强大的抗增殖活性。在药代动力学研究中，BAY-958 表现出良好的代谢稳定性，可有效抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长，且无明显毒性。
HY-16633
γ-secretase Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 007（compound 34）是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，可选择性抑制淀粉样蛋白β（Aβ）的生成，同时保留 Notch 信号传导。ELND 0067 及其类似物 ELND006（compound 30）均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂（如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat）相比，ELND 007 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著，对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-117854
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
SB 201146 是一种 LTB4 受体拮抗剂，效力范围为 10 pM 至 1 μM，在哮喘相关的气道炎症中起着至关重要的作用。研究集中于其对嗜酸性粒细胞存活的影响，嗜酸性粒细胞存活是哮喘病理学的一个标志。研究表明，嗜酸性粒细胞衍生的半胱氨酰白三烯（包括 LTC4 和 LTD4）以及 GM-CSF 和纤连蛋白等因子可促进嗜酸性粒细胞存活。SB 201146 可有效逆转肥大细胞和淋巴细胞诱导的嗜酸性粒细胞存活，强调其在破坏维持嗜酸性粒细胞活力的自分泌半胱氨酰白三烯途径方面的潜在治疗作用。这种拮抗剂还强调了 LTB4 作为旁分泌介质在哮喘等炎症环境中影响嗜酸性粒细胞存活的重要性。
HY-161826
β-catenin HSP CDK c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2，并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用，具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-162772
Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Apoptosis
Cancer
IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂，IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御，有效遏制肿瘤生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis )，展现出良好的抗肿瘤活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂，具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性，且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内，从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间，进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME（吸收、分布、代谢和排泄）以及药效特性。
HY-156584
Others
Infection
ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物，具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增，浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加，并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映体显示出相当的抗病毒活性，表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
HY-164682
Others
Infection
AMD 3329 octahydrobromide是一种强效且选择性的抗HIV-1和HIV-2化合物，具有抑制病毒复制的活性。AMD 3329通过与化学趋化因子受体CXCR4结合来阻止病毒入侵。AMD 3329在抑制HIV-1和HIV-2复制时表现出低至0.8和1.6 nM的EC50 值，显示出优于AMD3100的抗病毒效果。AMD 3329对特定的CXCR4单克隆抗体的结合及由SDF-1alpha诱导的Ca(2+)通量有显著抑制作用。AMD 3329还能够有效干扰病毒诱导的合胞体形成，EC50 值为12 nM。
HY-158310
EGFR Ras
Cancer
SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1 和 EGFR ，进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞，减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC50 =0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
HY-P0037
Org 30850ANT
Others GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂，用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中，单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵，并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量，并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中，长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低，停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同，Org-30850 的注射部位刺激最小，没有水肿反应，表明其治疗效果更佳。
HY-121183
RP 52891
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO)，可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现，与标准溶液相比，Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中，Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性，将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而，这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的治疗意义，并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
HY-136797
Others
Infection
BP13944是一种通过高通量筛选发现的潜在小分子抑制剂。它能有效抑制登革热病毒(DENV)复制子的表达，EC50值为1.03±0.09 μM。BP13944可以抑制所有四种血清型DENV的复制或病毒RNA合成，但对日本脑炎病毒无效。BP13944可能以DENV NS3蛋白酶为靶点，对NS3蛋白酶区域的E66G氨基酸替换会导致病毒对BP13944产生抗性。BP13944没有明显的细胞毒性。由于目前还没有有效的登革热疫苗和抑制方法，BP13944作为一种有效的小分子抑制剂，未来可能成为抑制登革热的潜在试剂。
HY-125048
229-B; Streptothricin D
Bacterial
Infection
Racemomycin B（229-B; Streptothricin D）是来自 Streptomyces lavendulae OP-2 的主要成分，是一种含有三种 β-赖氨酸基团的 streptothricin 类抗生素。RM-B 对植物病原微生物具有抗菌活性，对 Brassica rapa L. 的根部在 50 ppm 时有效抑制生长。RM-B 对 Pseudomonas syringae pv. tabaci IFO-3508 的最小抑制浓度（MIC）为 0.4 μg/ml，对六种 Fusarium oxysporum 菌株的 MIC 范围为 0.1-2.0 μg/ml，相较于 RM-A 和 RM-C 显示出更强的抗菌活性。Racemomycin 化合物的生物活性随着 β-赖氨酸基团数量的增加而增强。
HY-123034
CDK Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂，对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性，GI50 <1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡 。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化，并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
HY-159517
Apoptosis PI3K Akt mTOR STAT
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-5 (compound D3) 是一种 Pseudolaric Acid B (HY-N6939) 的衍生物，具有抗肿瘤活性。PI3K/Akt/mTOR-IN-5 通过 PI3K/AKT/mTOR 和 STAT3/GPX4 途径抑制肿瘤细胞的过度增殖。此外，PI3K/Akt/mTOR-IN-5 有效抑制 EDU 阳性率，减少集落形成，使 HCT-116 细胞处于 S 期和 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-159577
PI3K mTOR Akt
Cancer
Nic-15 (compound 4n) 是用于拮抗胰腺肿瘤低血管特性的抗紧缩剂。低血管特性使癌细胞适应营养缺乏的肿瘤微环境，产生耐药性。Nic-15 能够调节 PI3K/Akt/mTOR 通路，同时缓解 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 ER 应激。Nic-15 可显著抑制 MIA PaCa-2 和 PANC-1 胰腺癌细胞迁移和集落形成，Nic-15 与 Gemcitabine 联合使用可有效解决胰腺肿瘤耐药性的问题。在体内异种移植模型中，Nic-15 能够显著增强 Gemcitabine 的疗效。
HY-N4314R
Bacterial COX NO Synthase NF-κB
Infection Inflammation/Immunology Cancer
黄芩四甲基醚 (Standard)
Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用，并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外，Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明，Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-114216
Others
Infection
DBPR110是一种非结构蛋白5A（NS5A）抑制剂，具有对肝炎C病毒（HCV）的抑制活性。DBPR110通过降低HCV1b复制子报告表达，显示出50%有效浓度（EC50）为3.9 ± 0.9 pM及选择性指数值超过12,800,000。DBPR110还有效减少了HCV2a复制子的活性，其EC50为228.8 pM，选择性指数值超过173,130。DBPR110与α干扰素（IFN-α）、NS3蛋白酶抑制剂以及NS5B聚合酶抑制剂显示出协同作用。DBPR110的研究结果表明，它可能成为针对HCV NS5A的有效小分子抑制剂。
HY-123702
Others
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂，具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别，显示出对Plk1的100倍选择性，优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别，从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准，并通过了其它ADMET过滤器，表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类，适用于后续的化合物开发和测试。
HY-120377
Others
Cancer
CYP1A1 inhibitor 8a是一种强效且选择性抑制CYP1A1酶的化合物，具有预防癌症的潜力。CYP1A1 inhibitor 8a对CYP1A1表现出超过10倍的选择性，相较于CYP1亚家族的其他酶表现出超过100倍的选择性。CYP1A1 inhibitor 8a能有效拮抗由B[a]P介导的芳香烃受体（AhR）在酵母细胞中的激活，并且保护人类细胞免受CYP1A1介导的B[a]P毒性。CYP1A1 inhibitor 8a具有作为癌症化学预防剂开发的潜力。
HY-167939
Others
Inflammation/Immunology
(R)-Bambuterol是一种β2-受体激动剂，具有抗哮喘和改善结肠炎的活性。 (R)-Bambuterol被用于抑制哮喘和慢性阻塞性肺病，具有一次每日给药的优势和良好的副作用特征。 (R)-Bambuterol在结肠炎小鼠模型中显著减轻了疾病的严重程度，效果优于(RS)-Bambuterol或(S)-Bambuterol。 (R)-Bambuterol能够显著降低结肠炎小鼠体内的炎症细胞因子水平，并减少巨噬细胞的浸润。 (R)-Bambuterol还可以提高β2肾上腺素受体水平，并在结肠组织中以剂量依赖的方式降低IL-6、IL-17及其他相关蛋白的表达。
HY-127022A
Others
Neurological Disease
氢溴酸樟柳碱
HY-W251144
PTCDI-C5
Others
N,N′-Dipentyl-3,4,9,10-perylenedicarboximide (PTCDI-C5)是一种有机半导体化合物，具有优良的电子传输活性。N,N′-Dipentyl-3,4,9,10-perylenedicarboximide在有机场效应晶体管（OFET）中表现出高效能，能够有效提高器件的载流子迁移率。N,N′-Dipentyl-3,4,9,10-perylenedicarboximide在有机光伏（OPV）材料中的应用增强了光吸收性能，从而提升了光电转化效率。N,N′-Dipentyl-3,4,9,10-perylenedicarboximide还被广泛研究用于开发高性能的传感器及荧光材料。
HY-N3021
HY-129602
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd =~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50 =10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
HY-146066
nAChR JAK STAT NO Synthase
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂，对一氧化氮 (NO) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNOS、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
HY-162415
c-Fms Apoptosis
Cancer
CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC50 <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9，提高 CD8+ T 细胞的浸润，增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应，诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型，并通过诱导 CD8+ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。
HY-162464
PROTACs SARS-CoV
Infection
MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC，可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro 。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50 =296 nM)，具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性，并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882)；Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
HY-12716
Adrenergic Receptor
Endocrinology
BRL-44408 是一种选择性的肾上腺素能受体 α2A/α2B AR 的拮抗剂。BRL-44408 能有效拮抗去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动剂 Clonidine (HY-12721) 对 K+ 诱导的 [3H]去甲肾上腺素和[3H]5-羟色胺释放的抑制作用。BRL-44408 与含有 α2A-肾上腺素受体的人血小板膜的亲和力，比 BRL-41992 和 Imiloxan (HY-101337) 更高。BRL-44408 可能通过调节 α2A-肾上腺素受体介导的机制影响去甲肾上腺素和 5-羟色胺的释放，在神经递质释放调节中具有潜在作用。
HY-150175
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
HKSOX-1 及其衍生物（HKSOX-1r 和 HKSOX-1m）是荧光探针，旨在高灵敏度和选择性地检测细胞环境中的超氧化物阴离子自由基 (O2 •− )。这些探针利用芳基三氟甲磺酸酯基团，该基团经历 (O2 •− 介导的裂解，释放游离苯酚并发出荧光。它们在各种 pH 范围内表现出出色的特异性和灵敏度，可抵抗细胞环境中常见的强氧化剂和还原剂的干扰。HKSOX-1r 针对细胞保留进行了优化，已有效用于包括共聚焦成像、流式细胞术和斑马鱼胚胎研究在内的各种检测，突出了其在研究 (O2 •− 在炎症、线粒体应激和其他生理过程中的作用方面的实用性。
HY-138232
LTNAM
Others
Neurological Disease
Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe是一种赖氨酸-色氨酸(Nps)的假二肽类似物。它通过将Lys-Trp(Nps)分子中的肽键替换为氨基亚甲基键而获得，具有镇痛活性。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在小鼠脑室内给药后可诱导剂量依赖性和纳洛酮可逆的镇痛作用，其镇痛效果比原化合物持续时间更长。它能保护甲硫氨酸脑啡肽免受大鼠纹状体切片的降解，并与低剂量阿片肽结合产生镇痛作用。Lys-psi(CH2NH)-Trp(Nps)-OMe在体内和体外都能有效抑制脑内氨肽酶活性。这种假二肽对蛋白酶水解的抗性增强可能解释了其延长的镇痛活性。
HY-W130965
Others
Infection
苦木碱C
HY-119618
Others
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂，具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用，其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效，肿瘤生长抑制率超过80%，并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率，进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性，并减少肿瘤的血管化。
HY-134809A
CADA hydrochloride
Others
Infection
Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride (CADA hydrochloride)是一种特定的CD4靶向HIV入侵抑制剂，具有抑制HIV-1复制的活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride能够特异性下调人类细胞表面CD4受体的表达。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride在树突状细胞中有效地抑制HIV传播，并对多种HIV-1亚型具有活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride在模拟人T细胞的实验中显示出对HIV-1(NL4.3)和SIV(mac251)的防护效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride与纤维素醋酸酯（CAP）联合使用时能够产生协同抑制HIV和SIV感染的效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride作为微生物凝胶制剂，能够保持CD4下调和抗病毒活性，显示出其作为广谱抗HIV微生物化合物候选的潜力。
HY-114540
Others
Neurological Disease
CP-339818是一种非肽类药物，具有强效的Kv1.3通道阻断活性。CP-339818能够有效抑制人类T细胞的激活。通过选择性阻断Kv1.3，CP-339818在免疫系统研究中具有重要价值。该药物以使用依赖的方式抑制Kv1.3通道的C型失活状态。CP-339818在Kv1.1、Kv1.2、Kv1.5、Kv1.6、Kv3.1-4和Kv4.2通道上的阻断效果明显较弱，仅在Kv1.4通道上表现出一定的抑制。
HY-B0612B
Others
Neurological Disease
(S)-乐卡地平
HY-12708
HY-B0407A
HY-N6972
HY-151375
Others
Cancer
CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 µM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50 =1.725 µM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-W010713
Fimaporfin free base
Others
Cancer
Meso-tetraphenylchlorin (TPCS2a) 是一种光敏剂，其水溶性较差，限制了在血液循环中的使用。但可以基于聚乳酸-共-聚乙二醇酸 (PLGA) 聚合物核心载荷 TPCS2，制备 TPCS2a@NPs 纳米颗粒。这种纳米颗粒能够经过表面包被间充质干细胞源血浆膜 (mMSCs)，形成 mMSC-TPCS2a@NPs，延长了血液循环时间并提高了靶向肿瘤的能力。mMSC-TPCS2a@NPs 相比未衣被的 TPCS2a@NPs，在不同条件下可使巨噬细胞摄取减少 54% 至 70%。这两种纳米颗粒形式均有效地积累在 MCF7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中，而在正常乳腺上皮细胞 MCF10A 中的摄取显著较低。
HY-164393
JAK Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚，是有效的，非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂，对 WT 和 V617F 突变型 JAK2 的 IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用，也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡 。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
HY-159606
MDM-2/p53
Cancer
MS182 (compound 11) 是一种基于 p53Y220C 稳定剂设计的、靶向 p53Y220C 的乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)。MS182 由 p53Y220C 和 p300/CBP 分别的结合剂、通过 Linker 偶联而成。MS182 呈时间和浓度依赖性地与 p300/CBP 乙酰转移酶和 p53Y220C 形成三元复合物，有效乙酰化 p53Y220C 382 位点的赖氨酸 (ACE50 : 1.52 μM)。MS182 还在小鼠体内表现出可观的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C/- ) 和 NUGC (p53Y220C/+ ) 的 GI50 分别为 2.16 μM 和 1.83 μM。
HY-118899
Others
Cancer
XR5944是一种抗肿瘤化合物，具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂，能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性，IC50 值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响，即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效，在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
HY-122058
Others
Infection
KRH-3955是一种CXCR4拮抗剂，具有良好的生物利用度和强效的抗HIV-1活性。KRH-3955能够有效抑制X4型HIV-1的复制，包括来自不同供体的临床分离株。KRH-3955对含有逆转录酶、蛋白酶和酪氨酸酶抗性突变的重组X4 HIV-1也显示出活性。KRH-3955能够抑制SDF-1alpha与CXCR4的结合以及通过该受体的钙离子信号传导。KRH-3955抑制针对CXCR4的一抗体与CXCR4的结合，显示出对CXCR4的强效拮抗作用。KRH-3955在大鼠中显示出25.6%的口服生物利用度，并能在体内抑制X4型HIV-1的复制。
HY-167854
Others
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-19471
Others
Cancer
(rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞，同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中，(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%，并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明，(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制NET的潜在试剂。
HY-N6972R
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Srtucture Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-106024A
ALT711 bromide
Others
Infection
Alagebrium bromide是一种交联断裂剂，本研究探讨了高级糖基化终末产物（AGEs）在糖尿病肾病中调解蛋白激酶C（PKC）同种型表达的作用。在体外，高糖（25-mmol/l）环境中培养的血管平滑肌细胞与低糖（5-mmol/l）环境中的细胞相比，PKC-α的转位和表达增加。与aminoguanidine（AGE形成抑制剂）相比，ALT-711的共培养更有效地减轻了PKC-α的增加表达和转位。链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠随机分为不抑制、ALT-711抑制或aminoguanidine抑制。糖尿病引起了PKC-α以及-βI、-βII和-ε同种型的增加。ALT-711和aminoguanidine抑制，两者都能减轻肾脏AGE积累，消除了这些PKC表达的增加。然而，只有ALT-711减少了磷酸化PKC-α从细胞质到膜的转位。ALT-711抑制减轻了血管内皮生长因子（VEGF）和细胞外基质蛋白（纤维连接蛋白和层粘连蛋白）的表达，并与白蛋白尿减少相关。aminoguanidine对VEGF表达无影响，尽管观察到纤维连接蛋白和层粘连蛋白的减少。这些发现表明，AGEs在糖尿病肾病患者中是PKC激活，特别是PKC-α的重要刺激物，这可以被ALT-711直接抑制。
HY-117074
Others
Infection
BMS-247243是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的β-内酰胺类抗生素。本段介绍了其合成方法及其生物特性。通过开发一种实用的合成方法，将碘化物离子与氯离子互换，形成C-3侧链的4-硫代吡啶醇6b，从而有效地合成C-7侧链的甲基酯12b。使用Bu4NCl催化14与甲基硫醇酸锂盐反应，以高产率形成甲基酯12b。与硫醇酸二阴离子反应，得到相应的迈克尔加成副产物，导致热力学产物12b的质量降低。通过在两相系统中使用16与12b的酸氯酰化，避免了使用DCC或EDAC等麻烦的脱保护工作，从而合成双酯17。在去除保护基团17的TFA反应过程中，意外地得到了双酸20。双酸19与4-硫代吡啶醇6b反应，以中等产率形成BMS-247243。或者，通过有效地将双酯17与4-硫代吡啶醇6b耦合，得到结晶的双酯21，几乎没有异构体22的污染。双酯21的双重脱保护 followed by crystallization 得到了双 zwitterion BMS-247243的高产率。
HY-118046
G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)
Cardiovascular Disease
GSK2163632A 是一种选择性 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，可作为研究心力衰竭和帕金森病的探针。通过差示扫描荧光法筛选已知蛋白激酶抑制剂，发现GRK2和GRK5的熔点升高。对14个最稳定命中进行酶学测定，发现三种对单一GRK表现出纳摩尔级抑制效力，其中一些表现出显著的选择性。大多数识别的化合物可分为两类：indazole/dihydropyrimidine类化合物选择性抑制GRK2，pyrrolopyrimidine类化合物有效抑制GRK1和GRK5但选择性较 modest。两种最具抑制力的代表化合物，GSK180736A和GSK2163632A，分别与GRK2和GRK1共晶，其原子结构分别确定至2.6和1.85 ?间距。GSK180736A作为Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶抑制剂，与GRK2结合方式类似于帕罗西汀，而GSK2163632A作为胰岛素样生长因子1受体抑制剂，占据GRK活性位点裂缝的一个新颖区域，可能用于实现更多选择性。然而，这两种化合物对GRK的抑制力并不比其初始靶点更强。这些数据为未来理性设计更有效、更选择性的GRK抑制剂提供了基础。
HY-117811
L-680574
Others
Others
(R,R)-MK 287是一种四氢呋喃衍生物，能有效抑制[3H]C18-PAF与人类血小板、 polymorphonuclear leukocyte (PMN)和肺膜的结合，其K1值分别为6.1 ± 1.5、3.2 ± 0.7和5.49 ± 2.3 nM，抑制作用具有立体特异性和竞争性。其消旋体L-668,750效力较低，其对映体L-680574效力仅为MK 287的1/20。MK 287抑制[3H]C18-PAF与人类PMN膜的结合，降低了放射性配体的亲和力，但未改变受体位点的数量。其他放射性配体（如LTB4、LTC4、C5a、FMLP）与其特定受体的结合在1-10微M MK 287下未改变。[3H]MK 287与人血小板和PMN膜结合的KD值为2.1 ± 0.6和2.9 ± 1.2 nM。在分离的人类细胞上测试时，MK 287能有效且选择性地抑制PAF诱导的血小板聚集（ED50 = 56 ± 38 nM或凝胶过滤血小板ED50 = 1.5 ± 0.5 nM）和PMN中弹性蛋白酶的释放（ED50 = 4.4 ± 2.6 nM）。在体内研究中，MK 287抑制了PAF诱导的小鼠致死性（ED50 = 0.8 mg/kg口服）和PAF诱导的豚鼠支气管痉挛（ED50 = 0.18 mg/kg十二指肠给药和0.19 mg/kg静脉给药）。PAF诱导的支气管痉挛的抑制伴随着体外测量的PAF诱导的血小板聚集的浓度-反应曲线向右移位。
HY-L151
272 compounds
蛋白降解靶向嵌合体 (PROTACs; Proteolysis-targeting chimeras) 是一类利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 将靶蛋白泛素化并降解的分子。PROTACs 分子由两个被一个连接体连接的配体组成。PROTACs 分子与靶蛋白之间一对一的相互作用关系决定了 PROTACs 分子的作用高效性，使其成为靶向蛋白降解 (TPD) 治疗的潜力分子。
MCE 提供独特的 272 种 PROTACs 集合，具有强大的筛选能力，能够有效地降解靶蛋白。MCE PROTAC 库是信号通路研究、蛋白质降解治疗研究、药物发现和药物再利用等的有效工具。
HY-L0115V
10,091 compounds
ASINEX has elaborated a library of diverse macrocycles using an effective tool box of synthetic methods. The resulting scaffolds are novel, tremendously diverse, medchem-relevant, macrocyclic frameworks.
Macrocyles tend to be larger than traditional screening molecules which make them perfect discovery tools for targets with shallow or extended binding sites. At the same time, their unique character based on restricted flexibility and ability to form intra-molecular hydrogen bonds allows for design approaches effectively optimizing properties such asaqueous solubility and membrane permeability. Many of these macrocycles have been tested for aqueous and DMSO solubility with cut-offs applied at 10 mM in DMSO and 50 µM in PBS (pH 7.4) followed by PAMPA permeability assay.
HY-L180
604 compounds
线粒体自噬是指细胞通过自噬机制选择性地包裹和降解受损的线粒体，从而维持线粒体和细胞内稳态。从线粒体自噬的概念提出以来就受到了研究者们的广泛关注。目前的研究表明，线粒体自噬的发生机制通常可以分为两类：泛素依赖途径和非泛素依赖途径。此外，线粒体自噬是与神经退行性疾病、心血管疾病、癌症、代谢性疾病等临床疾病发生相关的研究热点。因此，开展基于线粒体自噬的高通量筛选，可高效地筛选出与疾病发生息息相关的化合物，并解析其机制。
MCE 可以提供 604 种线粒体自噬相关化合物，可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发以及机制研究。
HY-L072
47 compounds
外泌体（Exosome）是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡，具有典型的脂质双分子层结构；存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中；外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息，外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中，有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明，外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用，更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中，针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 47 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物，是外泌体研究的有用工具。
HY-L031
535 compounds
肿瘤免疫（Immuno-oncology，I-O）是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下，我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞，但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异，有效地逃逸免疫系统的监视。这时，肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统，调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法，包括免疫细胞治疗（CAR-T）、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 535 种肿瘤免疫相关化合物，主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点，是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L052
1,476 compounds
新型冠状病毒给人们的健康带来严重威胁，快速开发有效治疗冠状病毒的药物迫在眉睫。利用处于临床期及上市药物进行抗冠状病毒药物的筛选可以大大缩短研发周期，另外，虚拟筛选技术在新药筛选前期也可以有效缩小筛选范围，提高筛选效率。
MCE 发挥自身虚拟筛选优势，基于 3CL 水解酶 (Mpro, PDB ID: 6LU7)，S 蛋白 (Spike Glycoprotein, PDB ID: 6VSB)，NSP15 (PDB ID: 6VWW), RDRP， PLPro 及人 ACE2 (人蛋白血管紧张素转换酶2) 结构对已有的上市药物库及临床化合物库，进行虚拟筛选，汇总整理出 1,476 个可能具有抗新型冠状病毒活性的化合物集合，是筛选抗新型冠状病毒药物的有力工具。
HY-L135
2,296 compounds
随着现代癌症疗法的进步，癌症患者的生命得到了延长。然而，在初步治疗和恢复后，继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞，被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力，是肿瘤发生的直接原因。此外，癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力，在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法，然而，癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来，癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,296种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物，是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B0961
Mercury dibromofluorescein disodium salt; ZP1
Dyes
汞溴红
3CLpro ) 的混合型抑制剂，IC50 为 2.7 μM。Merbromin 有效抑制 Zika 病毒 (ZIKV) 复制，通过抑制 ZIKVpro 表现出抗 ZIKV 效力。Merbromin 还可用作割伤和擦伤的局部消毒剂，并用作生物染料。
HY-129959
AlClPc
Dyes
铝酞菁
HY-101898
Indo-1 Acetoxymethyl ester
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分，在人体中通常以钙元素的形式存在，大量存在于人体的骨骼与牙齿中，少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别，具有高灵敏性，对细胞毒性较低，增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内，在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合，产生较强荧光，另外，Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
HY-D1173
Dyes
Acid blue 113 是一种偶氮染料，其染色效果可被纳米级零价铁 (NZVI) 颗粒有效去除。
HY-D1121
Dyes
C.I.酸性黑24
HY-D1144
Dyes
Acid blue 260 是一种偶氮染料，其染色效果可被多壁碳纳米管 (MWCNT) 有效去除。298 K 时，MWCNT 的吸附量为 233.34 mg/g；且随着染料浓度和温度的升高而增加。
HY-151615
HY-D1377
Fluorescent Dyes/Probes
Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是结合了罗丹明荧光基团的瓜氨酸 (Citrulline) 的特异性探针。瓜氨酸是精氨酸在蛋白质精氨酸脱亚胺酶 (PAD) 催化下的水解产物。在许多疾病中 PAD 会异常活化，导致瓜氨酸含量上升。Citrulline-specific probe-rhodamine hydrate 是可以识别显示 PAD 活性异常增加的疾病生物探针，并可能在溃疡性结肠炎动物模型中得到有效运用。
HY-149696
Dyes
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。
HY-W923645
Diacryloyloxyfluorescein
Fluorescent Dyes/Probes
Fluorescein O,O′-diacrylate (Diacryloyloxyfluorescein)是一种具有荧光特性的化合物，具有良好的生物相容性和细胞标记能力。Fluorescein O,O′-diacrylate常用于生物成像和细胞追踪研究，能够有效地标记细胞并跟踪其在生物体内的动态变化。Fluorescein O,O′-diacrylate在化合物传递系统中也被应用，用以提高化合物的定位精度和抑制效果。Fluorescein O,O′-diacrylate还用于制备聚合物材料，以增强其光学性能和生物相互作用。
HY-D1701
Fluorescent Dyes/Probes
钙元素是人体重要的组成部分，在人体中通常以钙元素的形式存在，大量存在于人体的骨骼与牙齿中，少量存在于血液和组织内。
MCE 钙离子检测探针可对细胞内钙离子进行特异性识别，具有高灵敏性，对细胞毒性较低，增加 AM乙酰甲酯可以好的进入到细胞内，在被细胞内的酯酶剪切后滞留在细胞内与钙离子结合，产生较强荧光，另外，Mag-indo-1/AM与Mag-Fluo-4 AM在一定的浓度下 (通常是 5 mM) 可以对细胞内镁离子进行有效的识别。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W134326
HY-167814
HY-B0560A
HY-W133934A
HY-167817
HY-133172
Cell Assay Reagents
扎那米韦胺
HY-121310
Indicators
酞菁
HY-W777429
Cell Assay Reagents
角鲨胺B
HY-107921
EDTA calcium disodium salt,98%; Adsorbonac,98%
Chelators
依地酸钙钠
HY-W264306
Microbial Culture
(2,4,6-三甲基苯氧基)乙酸
HY-109506
129Y83
Drug Delivery
二棕榈酰磷脂酰胆碱
HY-W543137
Biochemical Assay Reagents
Pt-ttpy 是一种金属有机复合物和有效的 G-四链体配体，它通过抑制端粒酶和/或端粒功能，有效地引发癌细胞中大量与端粒相关的 DNA 损伤，同时还在有丝分裂过程中引起各种染色质异常，例如染色质桥、超细桥 (UFB) 和双链断裂 (DSB)。
HY-147087
Drug Delivery
YSK 05 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。YSK 05 可改善非病毒载体的胞内转运。YSK 05-MEND 表现出明显良好的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05 通过聚乙二醇化克服了对内体逃逸的抑制。YSK 05 在体外和体内均有效增强 siRNA 传递。
HY-W699238
Cell Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
HY-107921R
Chelators
依地酸钙钠 (Standard)
HY-B1937
Bio-Soft S 101 sodium
Biochemical Assay Reagents
十二烷基苯磺酸钠
HY-23789
2'-O-MOE-rG
Gene Sequencing and Synthesis
2'-O-(2-甲氧乙基)鸟苷
HY-W611263
MBTFP
Surfactants
2-溴-3,3,3-三氟丙酸甲酯
HY-B1937R
Biochemical Assay Reagents
十二烷基苯磺酸钠 (Standard)
HY-158223
CMCSMA
3D Bioprinting
甲基丙烯酰基化羧甲基壳聚糖
HY-157718
Drug Delivery
1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine是一种表面活性剂，具有促进脂质体形成的活性。1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine能有效研究神经酰胺与磷酸神经酰胺的生物效应。1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine在测定醚基质中卵磷脂-胆固醇酰基转移酶的磷脂酶A活性方面表现出重要应用。
HY-69174
Microbial Culture
1-氨基-2,5-脱水-1-脱氧-D-甘露醇
HY-W002004
4-Amino-2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyl
Biochemical Assay Reagents
4-氨基-TEMPO
2 O2 诱导的氧化损伤。此外，4-Amino-TEMPO 具有显著的辐射防护特性，因能维持正电荷而有效保护 DNA 免受紫外线照射导致的氧化应激损伤。4-Amino-TEMPO 还是一种高选择性氧化催化剂，广泛应用于香料、农药等多种特种化学品的研发中。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0278
HY-P0278A
Integrin
Cancer
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。
HY-P10068
Peptides
Others
LAH5 是一种两亲性细胞穿透肽。LAH5 通过与 RNP 和 RNP/HDR cargo 形成纳米复合物，有效地将 CRISPR-Cas9 组分递送到靶细胞的细胞核中。
HY-P3520
HY-P5554
HY-141584
MDM-2/p53
Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂，通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
HY-P10068A
Peptides
Others
LAH5 TFA 是一种两亲性细胞穿透肽。LAH5 TFA 通过与 RNP 和 RNP/HDR cargo 形成纳米复合物，有效地将 CRISPR-Cas9 组分递送到靶细胞的细胞核中。
HY-P5020
Bacterial
Infection Cancer
Crotalicidin 是一种抗菌肽和抗肿瘤肽，能有效抑制革兰氏阴性细菌以及肿瘤细胞活性。Crotalicidin 可从响尾蛇毒液中获得。Crotalicidin 可用于微生物感染和癌症的研究。
HY-148218
Peptides
Endocrinology
N-[(6S)-6-Carboxy-6-(glycylamino)hexanoyl]-D-alanyl-D-alanine 具有干扰 PAICS 蛋白的功能，可以有效减少 SAICAR 及 SAICAr 的积累。
HY-P5553
Bacterial
Infection
cPcAMP1/26 是一种抗菌肽。cPcAMP1/26 可有效杀死 A.Hydrophila 和 金黄色葡萄球菌 (S. aureus )。cPcAMP1/26 诱导细菌质膜去极化，并增加细胞内 ROS 水平
HY-P10560
Peptides
Others
M918 是一种细胞穿透肽。M918 通过内吞作用被细胞内化，能够有效地穿透多种细胞，并且以非毒性的方式进行。M918 可用于基因治疗和药物传递系统的研究。
HY-131923
Notch
Cancer
DAPM 是 Notch 通路抑制剂，具有抗癌活性和抗增殖作用。DAPM 通过抑制人结肠癌细胞中的细胞增殖并诱导 Krüppel 样因子 4 (KLF4) 和 p21 的表达，有效抑制管状腺瘤的发展。
HY-P4144
Phor18-LHRH (338613)
GnRH Receptor
Endocrinology Cancer
Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
HY-P5307
HY-P5878
HY-162394
Vasopressin Receptor
Metabolic Disease
Vasopressin V2 receptor antagonist 2 (Compound 33) 是一种精氨酸加压素 V2 受体 (V2R ) 拮抗剂，Ki 值为 6.2 nM。Vasopressin V2 receptor antagonist 2 能有效降低 cAMP 水平，从而抑制肾囊肿生长。
HY-P1039
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP
Raf
Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其 KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合，可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。
HY-P5307A
INF7-A5K-TAT acetate
Peptides
Cancer
Peptide A5K acetate (INF7-A5K-TAT acetate) 是一种 INF7-TAT 衍生物，用于 CRISPR RNP 传递 RNP delivery 到 T 细胞。Peptide A5K acetate 有效促进Cas9 RNP 传递到自然杀伤 (NK) 细胞。
HY-P10546
pALA
Bacterial
Infection
Polyalanine peptide (pALA) 是一种针对生物膜和革兰氏阴性细菌的抗菌肽，且对哺乳动物细胞无毒。Polyalanine peptide 形成一种 α 螺旋构象，可有效使革兰氏阴性细菌膜通透，从而诱导致命的细胞渗漏。Polyalanine peptide 可用于抗感染的研究。
HY-P3317
Azaline A
GnRH Receptor
Endocrinology
Azaline (Azaline A) 是一种促性腺激素释放激素 (GnRH ) 受体拮抗剂，KD 值为 0.48 nM。Azaline 能够有效地诱导组胺释放，其效果与 GnRH 相当，可在每只雌性大鼠 2.0-3.0 μg 的剂量下完全抑制其排卵。Azaline 在调节生殖功能方面具有潜在的应用价值。
HY-P3319
Peptides
Neurological Disease
β-Neuroprotectin是一种(3H)TCP结合抑制剂，具有对抗NMDA介导的神经细胞死亡的活性。β-Neuroprotectin能够有效抑制[3H]TCP的结合。β-Neuroprotectin在低浓度下提供神经保护作用，抵御NMDA诱导的神经元细胞死亡。
HY-P1039A
PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA
Raf
Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其KD 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合，可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用，而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1，Rap1，Rab7 的 GTP 使用，有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P10341
GCGR
Metabolic Disease
ZP3022 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胃泌素 的双重激动剂，具有持续改善血糖控制的能力。同时，ZP3022 还能有效增加 β 细胞的质量、促进 β 细胞增殖，并增强胰岛的功能。ZP3022 可以用于抗糖尿病的研究。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Peptides
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物，具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-P2264
HY-P3431
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P3431A
iGluR
Neurological Disease
VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW (TFA) 是一种 30 个氨基酸组成的肽，模拟 α2δ-1 的 C 端结构域。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 能在体内和体外有效阻断 α2δ-1 与 NMDAR 的相互作用。VSGLNPSLWSIFGLQFILLWLVSGSRHYLW 可用于神经性疼痛的研究。
HY-P10563
BHV-1100
CD38
Cancer
Noraramtide (BHV-1100) 是一种抗体招募分子。Noraramtide 能够特异性地结合到 CD38 分子上来招募自然杀伤 (NK) 细胞。Noraramtide 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 作用来增强 NK 细胞对肿瘤细胞的杀伤能力。这种机制允许 NK 细胞更有效地识别和消灭肿瘤细胞，同时避免了 NK 细胞之间的相互杀伤。Noraramtide 可用于自体癌症免疫的研究。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂，是 WNT5A 的一个模拟肽，是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导，并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P5870
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
KTX-Sp2 是一种钾通道 (potassium channel ) 毒素。KTX-Sp2 有效阻断三种外源电压门控钾通道：Kv1.1、Kv1.2 和 Kv1.3。Ktx-Sp2 抑制内源性 Kv1.3，抑制 Jurkat T 细胞 Ca2+ 信号。Ktx-Sp2 抑制活化 Jurkat T 细胞 IL-2 分泌。
HY-P2446
APTAA-LHRH
Peptides
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂，可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体，从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转，其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的，可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-P0037
Org 30850ANT
Peptides GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂，用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中，单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵，并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量，并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中，长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低，停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同，Org-30850 的注射部位刺激最小，没有水肿反应，表明其治疗效果更佳。
HY-K0213
MCE 蛋白 A 琼脂糖以高度交联的 4% 琼脂糖凝胶为基质，通过化学方法定向、高效偶联了重组 Protein A，可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化 IgG 等。
HY-K1059
MCE 支原体清除试剂主要成分为延胡索酸泰妙菌素（Tiamulin fumarate）和盐酸米诺环素（Minocycline hydrochloride），可在不影响细胞状态的前提下，有效抑制和清除在细胞培养中广泛存在的支原体污染，对于常见的革兰氏阴性和阳性菌也有一定的清除作用。
HY-K0021
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅰ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成，可以有效的抑制碱性磷酸酶和丝氨酸/苏氨酸磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0023
磷酸酶抑制剂 Cocktail Ⅲ (100× in DMSO) 由 3 种磷酸酶抑制剂混合制成，可以有效的抑制丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和碱性磷酸酶，用于维持蛋白的磷酸化状态。
HY-K0215
MCE 蛋白 L 琼脂糖是用于一步分离、纯化含 kappa 轻链抗体的亲和层析介质。
HY-K1043
MCE CEPT Cocktail 包含三种小分子化合物：Chroman 1、Emricasan 和 Trans-ISRIB，并搭配了 Polyamine Solution，可减少细胞应激，显著提高多功能干细胞存活率并促进其克隆生长。
HY-K0214
MCE 蛋白 G 琼脂糖以高度交联的 4% 琼脂糖凝胶为基质，通过化学方法定向、高效偶联了重组 Protein G，可从动物腹水、血清、细胞分泌液上清等生物体液中一步分离、纯化 IgG 或其片段。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99627
HY-P99370
HY-P99183
EMD 525797; DI17E6
Integrin
Cancer
阿比妥珠单抗
integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK 、 Akt 和 ERK 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-P99435
BRII-196
SARS-CoV
Infection
安巴韦单抗
RBD ) 上的非竞争表位，KD 为 5.88 nM。Amubarvimab 可有效中和 SARS-CoV-2 变异体。
HY-P99439
HY-P99568
HY-P99266
HY-P99505
HY-P99688
AL001
Neurotensin Receptor
Cancer
Latozinemab (AL001) 是一种重组人源抗 Sortilin 单克隆抗体。Latozinemab 以高亲和力有效结合 Sortilin，并阻断颗粒蛋白前体 (PGRN) 和 Sortilin 受体之间的相互作用。Latozinemab 具有引起额颞叶痴呆 (FTD) (FTD-GRN) 研究的颗粒蛋白原基因 (GRN) 突变的潜力。
HY-P99176
Inhibitory Antibodies
Cancer
ATG-031 是一种人源化抗 CD24 单克隆抗体。ATG-031 有效地刺激巨噬细胞介导的吞噬作用，并通过阻断表征许多癌症生长的“不要吃我”信号来诱导癌细胞的破坏。ATG-031 可用于血液恶性肿瘤以及实体瘤的研究。
HY-P99100
CTL-002
PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。
HY-P99416
AGN-150998; MP0112
VEGFR
Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
Abicipar pegol (AGN-150998, MP0112) 是一种抗 VEGF DARPin分子，DARPin 分子是一类新型的小蛋白，含有工程化的 ankyrin 重复结构域，以高特异性和亲和力与靶蛋白结合。Abicipar pegol 可有效抑制血管生成和血管通透性，通过玻璃体内注射，降低平均视网膜厚度和渗漏面积，用于眼部炎症等相关疾病研究。
HY-145644
C-135-LS; BMS-986414
SARS-CoV
Infection Cancer
Ogalvibart (C-135-LS) 是一种人源抗 SARS-CoV-2 单克隆抗体 (IgG1 型)。Ogalvibart 可与 SARS-CoV-2 的刺突 (S) 糖蛋白受体结合域 (RBD ) 结合。Ogalvibart 联合 C144LS 使用 (比例为 1:1) 具有良好的预防活性，能有效地阻断恒河猴疾病模型中 COVID19 的发展。
HY-P99341
REGN10933
SARS-CoV
Infection
卡西瑞单抗
SARS-CoV-2 病毒。Casirivimab 对 COVID-19 变种缺乏疗效。Casirivimab 可与 Imdevimab (HY-P99342) 联合使用，改变了 K18-hACE2 小鼠对 SARS-CoV-2 δ 型变异的肺反应，有效降低病毒载量，改善病症。
HY-P99584
KD-247
HIV
Infection
舒维组单抗
HIV-1 的中和抗体。Suvizumab 有效中和了 HIV-1MN 、HIV-1SF2 和 HIV-189.6 ，IC50 值分别为 0.1 µg/mL、1.0 µg/mL 和 0.2 µg/mL。Suvizumab 减少了 HIV 的病毒载量。Suvizumab 具有良好的耐受性，可用于预防 HIV 感染。
HY-P99109
GLS-010; AB-122; WBP-3055
PD-1/PD-L1
Cancer
赛帕利单抗
PD-1 单克隆抗体，对人 PD-1 的 EC50 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合，IC50 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性，可用于多种癌症研究，包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-109506S
DPPC-d62 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S1
DPPC-d9 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S5
DPPC-d13 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S6
DPPC-d66 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S7
DPPC-d71 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S8
DPPC-d75 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-15345AS
Tetrahydrouridine-d3 是 Tetrahydrouridine 的氘代物。 Tetrahydrouridine dihydrate 是一种有效的胞苷脱氨酶 (CDA ) 抑制剂，竞争性阻断酶的活性位点。
HY-109506S4
DPPC-d4 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-109506S3
DPPC-d9 -1 是 DPPC 的氘代物。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质体单层。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-136346S
Ortho-hydroxy atorvastatin lactone-d5 是 2-Hydroxy atorvastatin lactone 氘代物。2-Hydroxy atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的代谢产物。2-Hydroxy atorvastatin lactone 是一种口服活性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。
HY-B0589S1
Atorvastatin-d5 (sodium) 是 Atorvastatin sodium 的氘代物。Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
HY-111613S
Pinaverium bromide-d4 是 Pinaverium bromide 氘代物。Pinaverium bromide 是一种对胃肠道具有选择性的 L 型 钙通道 阻滞剂，能有效缓解疼痛、腹泻和肠道不适，对肠易激综合征 (IBS) 具有有良好的研究效果
HY-10255AS
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-B0589S
Atorvastatin-d5 (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的氘代物。Atorvastatin hemicalcium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
HY-10255AS1
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
HY-101064S4
Fmoc-leucine-15 N 是一种 15 N 标记和 13 C 标记的 EIDD-1931。EIDD-1931 (Beta-d-N4-hydroxycytidine; NHC) 是一种核苷类物质，是一种有效的抗病毒试剂 (anti-virus agent )。EIDD-1931 有效抑制委内瑞拉马脑炎病毒 (VEEV)、基孔肯亚病毒 (CHIKV) 和丙型肝炎病毒 (HCV) 的复制活性。
HY-108263S
3-Hydroxy Midostaurin-d5 是 3-Hydroxy Midostaurin 的氘代化合物标准品。3-Hydroxy Midostaurin 是 PKC412 的代谢产物，可有效抑制 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 自磷酸化，在培养基和血浆中的 IC50 值分别约为 132 nM 和 9.8 μM。
HY-13636S
Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER ) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。
HY-109506S2
(Rac)-DPPC-d6是氘代标记的DPPC。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质单层，双层和脂质体。DPPC 是肺表面活性剂的主要脂质成分。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-B0814S
Levocetirizine-d4 (dihydrochloride) 是 Levocetirizine 的氘代物。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-109506S9
DPPC-13C2是氘代标记的DPPC。DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质单层，双层和脂质体。DPPC 是肺表面活性剂的主要脂质成分。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-14904AS
Umifenovir-d6 (hydrochloride) 是 Umifenovir hydrochloride 的氘代物。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的口服广谱抗病毒活性分子，对多种包膜和非包膜病毒均有活性。Umifenovir hydrochloride 被用作抗流感病毒 (anti-influenza virus ) 剂。Umifenovir hydrochloride 能有效抑制病毒与宿主细胞的融合。Umifenovir hydrochloride 是一种有效的
HY-B0814S1
Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4 ) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。 Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
HY-B1118S2
Secnidazole-d4 是 Secnidazole 的氘代物。 Secnidazole (RP-14539) 是一种唑类抗生素和黏质沙雷菌毒力的咪唑缓释剂，具有口服活性。Secnidazole 作为一种类似于酰基高丝氨酸内酯，能有效抑制 QS 导致铜绿假单胞菌的发病衰减。Secnidazole 在体外对多种厌氧革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌均有抗菌活性。Secnidazole 可用于各种疾病的研究，如阿米巴病和贾第虫病，以及细菌性阴道炎。
HY-17504BS2
Rosuvastatin-13 C,d3 sodium 是 13 C 和氘代标记的 Rosuvastatin sodium (HY-17504B)。Rosuvastatin Sodium 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂，IC50 为11 nM。Rosuvastatin Sodium 有效阻断 hERG 电流，IC50 为 195 nM。Rosuvastatin Sodium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Sodium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C- 反应蛋白水平。
HY-B0084S4
Dienogest-13C,15N,d4 (STS 557-13C,15N,d4) 是 13 C，15 N 和氚代标记的 同位素 (Dienogest)。Dienogest (STS-557) 一种口服有效的和具有选择性的孕酮受体激动剂，能有效减少 COX-2 、mPGES-1 和芳香化酶的基因表达。Dienogest 还能抑制 PGE2 合成酶的 mRNA 和蛋白表达，以及 NF-κB 的激活。Dienogest 可用于子宫内膜异位症，更年期和月经过多的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-120142
炔烃
EC359 是一种有效的，选择性的，高亲和力的和口服的生物利用度白血病抑制因子受体 (LIFR ) 抑制剂，其 Kd 值为 10.2 nM，可直接与 LIFR 相互作用以有效阻断 LIF/LIFR 相互作用。EC359 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-W748514
炔烃
(4-?(Bromomethyl)?phenyl)?(4-?(prop-?2-?yn-?1-?yloxy)?phenyl)?methanone是一种具有抗癌活性的化合物，能够有效地抑制肿瘤细胞的生长，并在化合物开发中显示出潜在的应用价值。该化合物还被研究用于改善某些神经病理条件和作为抗炎抑制的候选化合物。
HY-168152
炔烃
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 (Compound (S,R)-4y) 是 SARS-CoV-2 3CLpro 的变构抑制剂，IC50 为 0.43 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-26 表现出良好的细胞通透性，与 Vero-E6 细胞共孵育后能够有效穿过细胞膜。
HY-157411
炔烃
anti-TNBC agent-5 (化合物 10C) 是一种三阴性乳腺癌 (TNBC) 抑制剂，具有较好的稳定性和药代动力学特性。anti-TNBC agent-5 对多种癌细胞显示出抗增殖活性。anti-TNBC agent-5 在 MDA-MB-231异种移植模型中，也能有效抑制 TNBC肺转移活性。anti-TNBC agent-5 可用于癌症的研究。
HY-W130901
Pent-4-ynylbenzene
炔烃
5-Phenyl-1-pentyne (Pent-4-ynylbenzene)是一种具有抗菌和抗肿瘤活性的化合物，能够有效抑制某些癌细胞的生长。5-Phenyl-1-pentyne在有机合成中常用作反应中间体，促进多种化学反应的进行。5-Phenyl-1-pentyne还被应用于合成新型化合物，以提高化合物的生物可用性和抑制效果。
HY-125387
炔烃
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂，具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎（UC）活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果，优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能，尤其是在自身免疫反应的调节中。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W134326
填充剂
Polydextrose 具有降胆固醇、降低血浆脂质的作用，可有效地降低低密度脂蛋白胆固醇。Polydextrose 可显着降低胆固醇喂养沙鼠和内源性胆固醇库扩大的沙鼠的血浆和肝脏胆固醇。
HY-148370A
RG6299 sodium
反义寡核苷酸
IONIS-FB-LRx sodium 是一种靶向补体因子 B (CFB ) 的特殊反义寡核苷酸(ASO)。IONIS-FB-LRx sodium 能有效降低 CFB 的循环水平，可用于地图样萎缩 (geographic atrophy) 研究。
HY-109506
129Y83
磷脂
DPPC (129Y83) 是一种磷酸甘油酯，可用于制备脂质单层，双层和脂质体。DPPC 是肺表面活性剂的主要脂质成分。DPPC-脂质体可有效地用作小鼠中诱导针对 GSL 抗原的免疫应答的递送载体。
HY-147087
阳离子脂质
YSK 05 是一种 pH 敏感的阳离子脂质。YSK 05 可改善非病毒载体的胞内转运。YSK 05-MEND 表现出明显良好的基因沉默活性和溶血活性。YSK 05 通过聚乙二醇化克服了对内体逃逸的抑制。YSK 05 在体外和体内均有效增强 siRNA 传递。
HY-148370
RG6299
反义寡核苷酸
IONIS-FB-LRx 是一种靶向补体因子 B (CFB ) 的特殊反义寡核苷酸(ASO)。IONIS-FB-LRx 能有效降低 CFB 的循环水平。IONIS-FB-LRx可用于地理萎缩 (GA) 研究。
HY-W800737
阳离子脂质
BP Lipid 126 是来自于专利 WO2017201333A1 中的一种可电离的脂质（Compound 143），其酯键相对于氮位于C8和C7位置，引入酯键以提高组织清除率，乙醇胺头部可有效增强mRNA的包封。BP Lipid 126 可用于脂质体的制备。
HY-160067
核酸适配体
T18.3 aptamer sodium 是靶向 FV/Va 的抗凝 RNA 适体，可消除 FV/FVa 与磷脂膜的相互作用。T18.3 aptamer sodium 在血浆和全血中表现出临床相关的抗凝活性，并与低分子量肝素有协同作用。T18.3 aptamer sodium 的抗凝活性可被硫酸鱼精蛋白有效且快速地逆转。
HY-157718
磷脂
1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine是一种表面活性剂，具有促进脂质体形成的活性。1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine能有效研究神经酰胺与磷酸神经酰胺的生物效应。1,2-Di-O-(9Z-octadecenyl)-sn-glycero-3-phosphocholine在测定醚基质中卵磷脂-胆固醇酰基转移酶的磷脂酶A活性方面表现出重要应用。
HY-157666
PC(13:0/13:0)
磷脂
13:0 PC (PC(13:0/13:0)) 也称为二十三酰磷脂酰胆碱 (DTPC)，是一种磷脂，其独特结构包括带正电荷的季胺极性头部和带负电荷的磷酸盐，以及两个非极性脂肪酸尾部。这种组成使 13:0 PC 能够有效地作为粘液中的表面活性剂，而其两亲性质使其成为细胞膜的重要组成部分，特别是在内皮细胞、角膜上皮细胞和成纤维细胞中。肝脏合成 13:0 PC，也存在于鸡蛋和大豆等食物来源中。此外，Avanti 还提供各种磷脂酰胆碱产品，包括 13:0 PC，这些产品经过 HPLC 精心纯化，以保持其抗氧化和水解的稳定性。
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