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a549 " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-147027
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-2 (化合物 11g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 149 nM。PARP1-IN-2 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2 可诱导 A549 细胞凋亡。
HY-146105
HY-145314
Integrin
Cancer
TC113 是吉西他滨 (Gemcitabine) 的 c(RGDyK) 偶联物。A549 细胞可通过整合素 αv β3 将 TC113 内化。TC113 对WM266.4 和 A549 细胞显示出强大的抗增殖特性。
HY-146274
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549 、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
HY-126422
Others
Cancer
顺式银椴苷
cis-Tiliroside 是一种山奈酚衍生物,是一种黄酮苷。cis-Tiliroside在 A549 细胞系中表现出比 trans-Tiliroside 更好的细胞毒性。
HY-169370
HY-149890
HY-160927
Others
Cancer
Docosahexaenoyl Serinol (Compound 1) 抑制肺癌细胞 A549 增殖,在 3 μM 时抑制率为 77.4%。
HY-156453
PAK
Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-3 (compound 27e) 是一种 PAK4 抑制剂,其IC50 为10 nM。PAK4-IN-3 对 A549 细胞表现出抗增殖活性,IC50 值为 0.61 μM,并呈浓度依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),阻断细胞周期于 G0/G1 期。
HY-145865
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative against-3 (comp 33) 具有良好的抗癌细胞增殖活性,对 Hela、A549 和 MCF-7 的细胞的IC50 值分别为 0.21 µM、0.39 µM 和 0.33 µM。Antiproliferative against-3 (comp 33) 剂量依赖性的诱导A549 细胞的凋亡,并将细胞阻滞在 G1 期。
HY-P1935
HY-162745
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-20是一种 PROTAC SMARCA2 降解剂,在 A549 细胞中其 DC50 小于 100 nM。
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-W548095
Others
Cancer
Anticancer agent 170 (compound 3a) 为酮类衍生物,对 A549 具有较强的抗癌活性,IC50 值为 6.62 μM 。
HY-N2199
Apoptosis
Autophagy
Cancer
苏铁双黄酮
Sotetsuflavone 是一种黄酮类化合物,可以从 Cycas revolute 中分离出来。Sotetsuflavone 通过逆转 EMT 抑制 A549 细胞的迁移和侵袭,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Sotetsuflavone 抑制 A549 细胞中 HIF-1α、VEGF、血管抑制素、MMP-9 和 MMP-13 的表达。Sotetsuflavone 还可以保护小鼠免受克罗恩病 (CD) 样结肠炎的侵害。Sotetsuflavone 可用于 NSCLC 研究。
HY-N11470
Others
Cancer
1,1'-Disinomenine 是一种生物碱,可从Sinomenium acutum 的茎中分离得到。 1,1'-Disinomenine 对 A549 和 Hela 细胞有较弱的抑制作用。
HY-162614
PD-1/PD-L1
Cancer
Rogersonin E 可从与 Ophiocordyceps 相关的真菌 Clonostachys rogersoniana 中分离出来。Rogersonin E 可下调 MDA-MB-231 和 A549 细胞中 PD-L1 蛋白的表达。
HY-N7585
Others
Others
Ustusolate C是一种从霉菌 Aspergillus ustus 094102 中分离得到的补身烷倍半萜。Ustusolate C 对 A549 细胞具有中等的细胞毒性,其IC50 为 10.5 μM。
HY-W471938
Others
Cancer
Antiproliferative agent-35 (Compound 4) 抑制 B16 和 A549 细胞的增殖,IC50 s 分别为 13.2 μM 和 9.2 μM。
HY-154978
Others
Cancer
Cisplatin-resistant cells-IN-1 (Compound 8) has high cytotoxicity against Cisplatin (HY-17394)-resistant cells. Cisplatin-resistant cells-IN-1 reduces the metabolic activity effectively in the low nanomolar range (IC50 : 0.14–1.79 μM in A549 /A549 -R, K562/K562-R, and MCF-7/MCF-7TamR cells).
HY-163920
PROTACs
HDAC
Cancer
PROTAC HDAC8 Degrader-1 (化合物 Z16) 是一种强效且选择性的 HDAC8 PROTAC 降解剂,在 A549 细胞中其 DC50 为 0.27 nM。
HY-169273
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-22 (Compound 5) 是一种 PROTAC 降解剂,用于降解 SMARCA2 ,在 100 nM 时降解效率为 94%。PROTAC SMARCA2 degrader-22 可抑制细胞 A549 的增殖,EC50 < 250 nM。
HY-N3687
Others
Cancer
Dasycarpol (compound 2) 是由 Aspergillus niger (AS 3.421) 对黄曲霉酮进行微生物转化的产物。Dasycarpol 对 A549 细胞表现出中等的细胞毒性,其 IC50 值为 20 ug/mL。
HY-N10201
HY-N4029
Others
Cancer
Humulene oxide II 是 Zingiber striolatum Diels 的花,叶和茎中的挥发油成分。Humulene oxide II 对 A549 、PC-3 和 K562 细胞株具有细胞毒性。
HY-149839
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-112 (compound 3a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-112 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-112 对 A549 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 91.35 μM。
HY-155396
PROTACs
HDAC
Cancer
PRO-HD1 是一种 PROTAC HDAC6 降解剂 (IC50 : 5.8 μM)。PRO-HD1 降解 A549 细胞中的 HDAC6,并抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 : 5.8 μM)。
HY-N7589
Carolignan M
Others
Cancer
Demethylcarolignan E 是一种苯丙素酯,可以从木槿花 (Hibiscus taiwanensi ) 的茎中分离出来。Demethylcarolignan E 对人类癌细胞系 A549 和 MCF-7 具有细胞毒性 (IC50 : <10 μg/mL)。
HY-N10082
Others
Cancer
Trigoxyphin A 是一种氧化瑞香烷型二萜。Trigoxyphin A对 HL60 和 A549 表现出较强的细胞毒活性,IC50 分别为 0.27 和 7.5 μM。
HY-163692
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-64 (Compound 8a) 是一种微管蛋白聚合抑制剂,它通过占据微管蛋白的秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白聚合,IC50 为 6.9 μM。Tubulin polymerization-IN-64 抑制癌细胞 A549 、HeLa、HCT116 和 HT-29 的增殖,IC50 分别为 2.42、10.33、6.28、5.33 μM。Tubulin polymerization-IN-64 在 G2/M 期阻滞细胞周期,在 A549 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-130624
HSP
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549 、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-N2429
HY-N11912
HY-156110
Insulin Receptor
Cancer
IGF2BP1-IN-1 (Compound A11) 是一种 IGF2BP1 抑制剂,可抑制下游信号传导。IGF2BP1-IN-1 与 IGF2BP1 蛋白结合,KD 值为 2.88 nM。IGF2BP1-IN-1 抑制癌细胞增殖 (IC50 : 对 A549 细胞为 9 nM,HCT116 为 34 nM)。IGF2BP1-IN-1 诱导癌细胞凋亡(apoptosis )。GF2BP1-IN-1 抑制 A549 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-162956
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-97 (Compound CO-01) 是 SARS-CoV-2 Nsp15 内切核糖核酸酶的抑制剂,IC50 为 53.5 μM。SARS-CoV-2-IN-97 在 A549 -AT 细胞中表现出低细胞毒性,IC50 为 134 μM。
HY-147538
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-64 (Compound 8d) 是薯蓣皂苷元衍生物。Antitumor agent-64 对 A549 细胞系表现出有效的细胞毒活性。Antitumor agent-64 通过线粒体相关通路诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156033
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-88 (Compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 87 nM)。EGFR-IN-88 显示出对 A549 细胞的细胞毒性,IC50 ? 为 3.902 μM。EGFR-IN-88 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162885
Proteasome
JAK
STAT
Interleukin Related
Cancer
YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂, 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制癌细胞存活,对HEK293T、
A549
、MCF-7、
MGC-803
、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0
1、9.2
1、5.2
1、8.9
、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130 和 JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
HY-169272
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 是 SMARCA 的 PROTAC 降解剂,在 A549 细胞中降解 SMARCA2 ,DC50 为 10-50 nM,在 MV411 细胞中降解 SMARCA2 和 SMARCA4 ,DC50 分别为 <1 nM 和 >100 nM。
HY-161891
EGFR
Akt
Cancer
EGFR/Akt-IN-1 (compound 17) 是 EGFR/Akt 的有效抑制剂,在 A549 细胞中的 IC50 分别为 12.89 μM 和 10.88 μM。EGFR/Akt-IN-1 将细胞周期停滞在 S 期。
HY-75564
Endogenous Metabolite
Cancer
Cyclo(Ala-Gly) 是 mangrove endophytic 真菌 Penicillium thomi 的代谢产物,对 A549 、HepG2 和 HT29 细胞具有细胞毒性。IC50 值范围为 9.5-18.1 μM。
HY-158429
PROTACs
Cytochrome P450
Cancer
PROTAC CYP1B1 degrader-2 (compound PV2) 是一种基于von Hippel - Landau (VHL) E3连接酶的 CYP1B1 降解剂,在 A549 /Taxol 细胞中 24 h 的 DC50 值为 1.0 nM。PROTAC CYP1B1 degrader-2 抑制 A549 /Taxol 细胞生长、迁移和侵袭(结构说明:(蓝色:VHL 配体(HY-112078),黑色:连接体(HY-W007700),粉红色:CYP1B1 配体(HY-159006))。
HY-152147
HY-131344
mTOR
Autophagy
Cancer
mTOR inhibitor-8 是一种 mTOR 抑制剂和自噬 (autophagy ) 诱导剂。mTOR inhibitor-8 通过 FKBP12 抑制 mTOR 活性,并诱导 A549 人肺癌细胞自噬。
HY-18200A
E5555 hydrochloride; ER-172594-00 hydrochloride
Protease Activated Receptor (PAR)
JAK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
Atopaxar hydrochloride (E5555 hydrochloride) 是 Atopaxar (HY-18200) 的盐酸盐形式。Atopaxar hydrochloride 口服活性有效的、可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1 ) 选择性拮抗剂。Atopaxar hydrochloride 是 Janus 激酶 1 (JAK1 ) 和 JAK2 的抑制剂,在细胞 A549 中抑制 JAK-STAT 信号通路,EC50 为 5.90 μM。Atopaxar hydrochloride 可抑制 A549 细胞活力 (IC50 =7.02 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Atopaxar hydrochloride 具有抗血小板和抗肿瘤作用。Atopaxar hydrochloride 可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
HY-149842
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-18 是一种 Akt 抑制剂,在 A549 细胞中抑制 Akt ,IC50 为 69.45 μΜ。AKT-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用于非小细胞肺癌研究。
HY-169270
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-19 (Compound 46) 是 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂,在 A549 和 MV411 细胞中降解 SMARCA2 ,DC50 < 100 nM。PROTAC SMARCA2 degrader-19 在 MV411 细胞中降解 SMARCA4 ,DC50 > 1000 nM。
HY-155200
EGFR
Cancer
EGFR-IN-84 (Compound 6g) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 : 24 nM)。EGFR-IN-84 抑制 A549 细胞生长 (IC50 : 1.537 μM). EGFR-IN-84 可用于肺癌研究。
HY-156355
Others
Cancer
Sec61-IN-5 (Compound 16c) 是一种 Sec61 抑制剂。Sec61 在 A549 细胞中显示出细胞毒性 (IC50 : 0.27 nM)。Sec61-IN-5 抑制 Sec61 依赖性分泌功能 (IC50 : 0.08 nM)。
HY-N4048
Others
Cancer
Heudelotinone 是一种可从 Ricinodendron heudelotii 的茎皮和根中分离得到的双萜类化合物。Heudelotinone 对 SMMC-7721,A549 和 Hela 细胞具有毒性,IC50 值分别为 21.68,16.04 和 10.67 μM。
HY-163713
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-89 (Compound 2) 是一种 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-89 可增强 A549 .hACE2 细胞对 SARS-CoV-2 感染的 IFN-I 反应。
HY-162034
FAK
Cancer
FAK-IN-17 是粘附斑激酶 (FAK) 抑制剂。FAK-IN-17 具有抗癌活性,在A549 和MDA-MB-231 细胞中的IC50 值分别为 130 nM 和 94 nM。
HY-149840
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-113 对 A549 细胞具有细胞毒作用,IC50 值为 46.60 μM,并能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-113 可用于非小细胞肺癌相关研究。
HY-157402
Topoisomerase
EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性,显示出较强的凋亡活性,可用于癌症的研究。
HY-126841
Photosensitizer
Cancer
5-Methoxysterigmatocystin 是一种霉菌毒素,具有细胞毒性和遗传毒性。5-Methoxysterigmatocystin 对癌细胞 A549 和 HepG2 具有细胞毒性 (IC50 分别为 5.5 和 0.7 μM),并诱导 DNA 损伤。5-Methoxysterigmatocystin 是一种光敏剂,可以利用可见光产生单线态氧 (1 O2 )。
HY-161863
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-67 (Compound 5h) 是秋水仙碱结合位点上微管蛋白聚合的抑制剂,IC50 为 2.92 μM。Tubulin polymerization-IN-67 抑制癌细胞 HT29、A549 、U2OS、MG-63 和 HeLa 的增殖,IC50 为 0.12-4.13 μM。Tubulin polymerization-IN-67 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 U2OS 细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 A549 的细胞迁移。Tubulin polymerization-IN-67 降低线粒体膜电位 (MMP) 并增加细胞内 ROS,抑制 HUVEC 中的血管生成。Tubulin polymerization-IN-67 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-147882
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 6 (compound 3q6) 是一种有效的 抗甲氧西林 金黄色酿脓葡萄球菌 (anti-MRSA) 药剂。Anti-MRSA agent 6 对 MCF-7、A549 细胞显示出低细胞毒性。
HY-156878
Others
Cancer
Antiproliferative agent-39 (Compound 12) 抑制 A549 、SNU-638、Col2、HT1080、MCF-7 的增殖,IC50 分别为 11、25、14、11 , 6.3 μM。
HY-115960
Others
Cancer
Anticancer agent 35 (compound 10) 是一种磺酰脲类衍生物,一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 35 抑制 A549 、A431、PACA2 细胞生长,IC50 分别为 18.1 µg/mL、4.0 µg/mL、18.9 µg/mL。
HY-115941
HY-118528
TGF-β Receptor
Cancer
TP0427736 是 ALK5 的选择性抑制剂,其 IC50 为 2.72 nM。TP0427736 抑制 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化。TP0427736 降低了人外根鞘细胞的生长抑制效应。
HY-145861
HY-168236
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-28 (Compound 158) 是 SMARCA2 PROTAC 降解剂,可以在 HiBiT A549 细胞中降解 SMARCA2,DC50 为 3 nM。(Pink: Ligand for target protein (HY-168237); Black: Linker (HY-168238); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-W087383))
HY-162891
EGFR
Cancer
EGFR-IN-123 (compound D06) 是有效的 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-123 对 PC-9G,A549 ,A431 和 HCT116 细胞有抑制作用,IC50 分别为 0.74,1.36,1.20 和2.53 μM
HY-164389
Ras
Cancer
SML-10-70-1 是 RAS 的配体,可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白,并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖,IC50 为 26.6-47.6 μM。
HY-158019
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 196 (compound 1) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 7.69 µM 和 54.2 µM。Anticancer agent 196 可以诱导DNA损伤 (DNA damage )。
HY-144394
Apoptosis
c-Met/HGFR
Cancer
Antitumor agent-45 (Compound 21) 可诱导 A549 细胞凋亡并将细胞阻滞在 G0/G1 和 G2/M期。Antitumor agent-45 (Compound 21) 抑制c-Met 表达。
HY-P3397
GHSR
Cancer
JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P3397A
GHSR
Cancer
JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-147030
PARP
Cancer
PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂,其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
HY-158020
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Anticancer agent 197 (compound 2b) 对 HL-60 细胞和 A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 10.03 µM 和 73.54 µM。Anticancer agent 197 可以诱导 DNA 损伤 (DNA damage )。
HY-147862
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S)。 EGFR-IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR-IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制。
HY-168607
TGF-beta/Smad
Cancer
ALK5-IN-83 (compound 13b) 是一种 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.13 μM。ALK5-IN-83在 A549 细胞中抑制 TGF-β1 诱导的 Smad2 磷酸化和细胞运动。
HY-158436
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-155 (Compound 13) 抑制微管 聚合,诱导细胞自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-155 对 HCT116、A549 、AGS、SK-MES-1 细胞表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.227、0.253、0.574、0.423 μM。
HY-161654
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1 ) 的降解剂,CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1,DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖,IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
HY-N7980
NF-κB
Cancer
Rubipodanone A 是一种萘氢醌二聚体,对 A549 、BEL-7402、HeLa、HepG2、SGC-7901 和 U251 细胞具有细胞毒性。Rubipodanone A 在 20 μM 和 40 μM 对 NF-κB 也显示出明显的激活作用。
HY-W159754
p-Hydroxyallylbenzene
Cholinesterase (ChE)
Cancer
P-烯丙基苯酚
Chavicol (p-Hydroxyallylbenzene, compound 6) 可抑制乙酰胆碱酯酶 (Cholinesterase (ChE) ),IC50 为 7.42 μM。Chavicol 具有抗癌活性,可抑制癌细胞的生长、存活、迁移和侵袭,在 A-549 细胞中,细胞毒作用显著,约为 31 μg/mL。
HY-124429
Others
Cancer
FQI1 是一种晚期 SV40 因子 (LSF ) 抑制剂。FQI1 抑制细胞增殖,对 NIH/3T3、HeLa、A549 细胞的 IC50 s 分别为 3、0.79、6.3 μM。FQI1 可用于癌症研究。
HY-146319
HY-161403
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-8 (Compound 14b) 是一种 CYP1B1 抑制剂 (IC50 : 4.14 × 10–5 nM)。CYP1B1-IN-8 降低 A549 细胞对紫杉醇 (HY-B0015) 的耐药性,并抑制细胞迁移和侵袭。
HY-163880
EGFR
Ras
p38 MAPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
EGFR-IN-119 (Compound 5l) 是 EGFR 的抑制剂,IC50 为 84.3 nM。EGFR-IN-119 可抑制肺癌细胞 A549 中的细胞毒性,IC50 为 1.34 μM。EGFR-IN-119 可下调 EGFR、KRAS 和 MAP2K 基因的表达,通过减少活性氧 (ROS ) 表现出抗氧化活性,并超极化线粒体膜电位。
HY-N10853
Others
Cancer
3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 是一种天然产物,可以从 Vitex rotundifolia 的果实中分离得到。3',5-Dihydroxy-4',6,7-trimethoxyflavanone 对 A549 和 HepG-2 细胞系具有有效的细胞毒活性。
HY-129334
Telomerase
Cancer
Macrocalin B 是一种二萜类化合物,可从 Isodon xerophilus 中分离得到。Macrocalin B 抑制癌细胞 K562、HL-60、A549 、MKN、CA 和 HCT 的增殖,IC50 为 2.81-171 μM。Macrocalin B 抑制 K562 中的端粒酶 (telomerase ) 活性,IC50 为纳摩尔水平。
HY-115983
CD47
Apoptosis
Cancer
DMUP 是一种有效的 CD47-SIRPα axis 抑制剂。DMUP 在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加巨噬细胞的吞噬作用。DMUP 降低 CD47 和 SIRPα 的蛋白表达水平。DMUP 显示出抗肿瘤活性。
HY-162342
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 14 (Compound 4h) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 14 抑制 A549 和 C6 的增殖,IC50 分别为 4.56 μM 和 13.17 μM,对健康细胞 NIH3T3 无明显毒性 (IC50 为 74.44 μM),具有抗癌活性。
HY-N12607
Others
Cancer
Garcilatelic acid (Compound 5) 是一种可以从侧花藤黄 (Garcinia lateriflora ) 中分离得到的化合物。Garcilatelic acid 对肿瘤细胞系 (A549 , MDA-MB-231, MCF-7, KB and KB-VIN) 具有抗增殖活性,IC50 值为 0.5-1.3 μM。
HY-159576
O-Me B1939; O-Me E7389; O-Me ER-086526
ADC Cytotoxin
Cancer
O-Me Eribulin 是一种 Eribulin 衍生物,是 ADC 细胞毒素,可用于 ADC 合成。O-Me Eribulin 可以抑制 SKBR3、MDA-MB-468、A549 细胞的细胞活力,IC50 值分别为 0.2052、0.1827、0.5151 nM。O-Me Eribulin 可用于肿瘤的研究。
HY-139425
HY-N10965
Others
Cancer
Gambogic acid B 是一种活性化合物。Gambogic acid B 可从 Garcinia hanburyi 的树脂中分离得到。Gambogic acid B 对 A549 、HCT116 和 MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.60 μM、6.88 μM 和 0.87 μM。
HY-163198
ASCT
mTOR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
ASCT2-IN-1 (compound 20k)是一种 ASCT2 抑制剂,在细胞 A549 和 HEK293 中的 IC50 值是 5.6 μM 和 3.5 μM。ASCT2-IN-1 可以诱导细胞凋亡(apoptosis )。ASCT2-IN-1 抑制肿瘤生长。
HY-142945
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549 , HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性,IC50 s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。
HY-169262
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂,IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达,增强钙网蛋白的表达,从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549 、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力,IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平,在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-138537
IKK
Cancer
NF-κB-IN-1,一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
HY-161284
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN-1 (Compound 6b) 是一种有效的 MMP-9/10 双重抑制剂,对 NSCLC 和 A549 细胞的 IC50 分别为 0.076 和 0.139 μM。MMP-9/10-IN-1 与 Sorafenib (HY-10201) 联用时具有抗侵入性和抗血管生成活性。
HY-157564
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡,对 NSCLC 细胞株 (A549 、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
HY-N6969A
Adrenergic Receptor
Cancer
荷苞牡丹碱盐酸盐
Dicentrine hydrochloride是一种具有抗炎和抗癌活性的药物。Dicentrine hydrochloride通过增强TNF-α诱导的A549 肺腺癌细胞凋亡来发挥其作用。Dicentrine hydrochloride提高了caspase-8、-9、-3和聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)活性。Dicentrine hydrochloride抑制了TNF-α诱导的A549 细胞的侵袭和迁移。Dicentrine hydrochloride显著抑制了TNF-α激活的TAK1、p38、JNK和Akt信号通路,降低了NF-κB和AP-1的转录活性。
HY-P3116
Bacterial
Cancer
Thiocoraline 是一种可以从海洋小单孢菌 (Micromonospora ) 中分离得到的缩酚肽。Thiocoraline 具有抗肿瘤活性,在 P388、A549 、HT-29 和 MEL-28 细胞中的 IC50 分别为 0.002、0.002、0.01 和 0.002 μg/mL。Thiocoraline 还对革兰氏阳性微生物具有很强的抗菌活性。
HY-155359
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-55 是 Tubulin Polymerization 的有效抑制剂。Tubulin polymerization-IN-55 对 A549 、K562、HepG2、MDA-MB-231 和 HFL-1 具有抗增殖活性,其 IC50 分别为 8、3、9、24 和 62 nM。
HY-157413
EGFR
Cancer
YS-67 是一种有效的 EGFR 抑制剂,其 IC 50 为 5.2 nM。YS-67 显著抑制 p-EGFR 和 p-AKT 。YS-67 抑制 A549 、PC-9 和 A431 细胞的增殖,IC 50 分别为 4.1、0.5 和 2.1 μM。
HY-145963
GLUT
Cancer
DRB18 是一种有效的葡萄糖转运蛋白 (GLUT ) 泛抑制剂。DRB18 通过改变葡萄糖相关途径中代谢产物的丰度来改变 A549 细胞中的能量相关代谢。DRB18 最终可导致细胞阻滞在 G1/S 期,增加氧化应激和坏死细胞死亡。DRB18 具有抗肿瘤活性。
HY-161450
PROTACs
Ras
Cancer
LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂,其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker;Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
HY-N12364
Others
Cancer
Bufoserotonin C 是中药蟾酥中的一种新型吲哚生物碱,具有抗肿瘤活性。在 A549 细胞中的 IC50 值为 34.3 μM。
HY-N0985
Others
Cancer
1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 是一种可从 Garcinia xanthochymus 中分离得到的氧杂蒽酮。1,4,5,6-Tetrahydroxy-7,8-diprenylxanthone 对 MDA-MB-435S 和 A549 细胞系具有中等的细胞毒性,IC50 分别为 1.3 和 3.86 μg/ml。
HY-103662
HY-N9003
Others
Cancer
Dihydroprehelminthosporol (Compound 1) 是从真菌 Veronaea sp. 中分离出来的。Dihydroprehelminthosporol 对人类癌症细胞系 A549 和 SK-0A-3 具有细胞毒性。
HY-158090
Others
Cancer
Triptolide palmitate 是 Triptolide (HY-32735) 的衍生物。Triptolide palmitate 对癌细胞 MCF-7 和 A549 具有细胞毒性,IC50 分别为 7.5 和 6.4 μM。Triptolide palmitate 在 Sprague Dawley 大鼠模型中的半衰期 T1/2 为 50.4 分钟。Triptolide palmitate 可被用作药物输送载体。
HY-159820
Others
Cancer
Veonetinib (example 3) 是酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的有效抑制剂,在 A549 细胞和 LOVO 细胞中的 IC50 分别为 0.1 μM 和 0.4 μM。
HY-159123
MAP4K
Cancer
KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1 , HPK 1 ) 的抑制剂,IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生,增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记,并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。
HY-N10852
Others
Cancer
希柯勘宁
Shikokianin 是一种二萜类化合物,对 HL-60 和 A-549 细胞显示出显着的细胞毒性,IC50 值分别为 3.4 μM 和 18.8 μM。
HY-115947
Others
Cancer
Anticancer agent 33 (compound 3) 是一种 Squamocin 和 Bullatacin 衍生物,一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 33 抑制 4T1 乳腺癌细胞系 (A549 、HeLa、HepG2 和 MCF-7 细胞) 生长,IC50 为 1.9-5.4 µM。
HY-N10208
Endogenous Metabolite
Cancer
Aspericin C 是一种吡喃衍生物,存在于海洋真菌根霉 2-PDA-61 中。Aspericin C 对 P388、A549 、HL-60 和 BEL-7420 细胞系 (IC50 分别为14.6、7.1、61.4 和 24.2 μM) 显示出细胞毒性活性。
HY-149352
Thymidylate Synthase
Cancer
DG1 (化合物 8Nc) 是一种 Thymidylate Synthase (TS) 抑制剂,可影响 NSCLC 细胞中的癌症血管生成和代谢重编程。DG1 能有效抑制 CD26、ET-1、FGF-1 和 EGF 的表达。DG1 在 A549 异种移植小鼠模型中,还能有效抑制癌组织的增殖。
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂,IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成,抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549 /R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用,并增强 A549 /R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-W778562
Others
Cancer
10-Deacetyl-13-oxobaccatin III 是一种紫杉烷,可以从 Taxus sumatrana 中分离出来。10-Deacetyl-13-oxobaccatin III (30 μg/mL) 对 A498、NCI-H226、A549 、PC-3 细胞具有细胞毒性,抑制率分别为 29.7%、49.2%、43.9%、65.3%。
HY-129765
Reactive Oxygen Species
Cancer
Thiobenzanilide 63T (63T) 是一种小分子,能够选择性地以半胱天冬酶非依赖性途径诱导癌细胞死亡。Thiobenzanilide 63T 可以诱导活性氧 (reactive oxygen species ) 和脂质过氧化。Thiobenzanilide 63T 对来源于肺的癌细胞系表现出强的细胞毒活性。Thiobenzanilide 63T 降低了 A549 细胞中血红素加氧酶 (HO-1) 的表达。
HY-151295
Others
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌(细胞系 A549 )具有高度选择性的细胞毒作用,其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-168300
HY-N8954
Others
Cancer
Kaempferol 7-O-neohesperidoside 是从 Litchi chinensis 中分离得到的黄酮苷。Kaempferol 7-O-neohesperidoside 对 A549 、LAC、Hep-G2 和 HeLa 细胞株有显著的细胞毒活性,其 IC50 分别为 0.53、7.93、0.020 和 0.051 μM。
HY-163860
EGFR
Cancer
EGFR-TK-IN-3 (3) 是 EGFR 的抑制剂,其对 Erlotinib (HY-50896) 耐药的 A549 细胞的 IC50 值为 2.33 μM。
HY-146061
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性,对 H358,H23,A549 细胞的 IC50 s 分别为 0.796,6.33,16.14 µM.
HY-120581
PGE synthase
Cancer
ML388 是一种强效且选择性的羟基前列腺素脱氢酶 (HPGD ) 抑制剂,IC50 为 34 nM。ML388 诱导 A549 细胞和 LNCaP 前列腺癌细胞中 PGE2 的产生。
HY-N6955
Others
Cancer
林泽兰内酯B
Eupalinilide B 是一种愈创木酚型倍半萜内酯,存在于 Eupatorium lindleyanum 中。Eupalinilide B 对 P-388 和 A-549 肿瘤细胞系显示出有效的细胞毒性。
HY-143301
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 4 (compound 7a) 是 拓扑异构酶 I 的抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 4 抑制 HepG2,A549 ,MCF-7 和 HeLa 细胞的增殖 IC50 值分别为 1.20,2.09,1.56 和 1.92 μM。Topoisomerase I inhibitor 4 可用于癌症的研究。
HY-161668
Ligands for E3 Ligase
Ferroptosis
Cancer
Ru-Poma 是一种基于 Ru(II) 的光敏剂,可通过光动力疗法 (PDT) 改善 Cisplatin (HY-17394) 耐受肿瘤。Ru-Poma 通过 Pomalidomide (HY-10984) 部分靶向降解 CRBN。Ru-Poma 通过增加脂质过氧化物、下调 GPX4 和 GAPDH 表达诱导铁死亡 (ferroptosis )。Ru-Poma 在 A549 中表现出细胞毒性,在黑暗和光照下的 IC50 分别为 18.46 μM 和 0.37 μM。
HY-162601
HY-156405
HY-152100
Autophagy
Cancer
CUR5g 是一种有效的自噬 (autophagy ) 抑制剂。CUR5g 通过阻断自噬体-溶酶体融合选择性地抑制癌细胞中的自噬体降解。CUR5g 通过依赖 UVRAG 的机制阻止 STX17 募集到自噬体,导致自噬体无法与溶酶体融合。CUR5g 可提高顺铂 (Cisplatin ,HY-17394) 在体外和体内对 A549 细胞的抗癌作用。
HY-155039
Others
Cancer
Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549 、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性,IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
HY-143466
HY-162108
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-128 (compound 1a) 是一种抗肿瘤剂,可引起细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期,从而引发 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-147864
c-Fms
c-Kit
Apoptosis
Cancer
c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂,也抑制 c-KIT 。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子,可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
HY-130723
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549 ) 的增殖和迁移。
HY-W011391
Apoptosis
ASCT
Cancer
GPNA hydrochloride 是一种 γ-谷氨酰转移酶 (GGT ) 的知名底物。GPNA hydrochloride 是一种特定的谷氨酰胺 (Gln) 转运蛋白 ASCT2 抑制剂。GPNA hydrochloride 还抑制依赖 Na+ 的载体,如 SNAT 家族 (SNAT1/2/4/5) 和不依赖 Na+ 的亮氨酸转运蛋白 LAT1/2。GPNA 可逆地诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162341
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 15 (compound 4b) 是拓扑异构酶 I 的抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase I inhibitor 15 抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.34 μM。
HY-135453
Bacterial
Infection
(-)-乔松素
(-)-Pinocembrin 对结核分枝杆菌 H37Ra 具有抗分枝杆菌 活性,对其休眠期和活跃期的 IC50 值分别为 1.11 mg/mL 和 1.21 mg/mL。(-)-Pinocembrin 是一种抗增殖剂,对 THP-1、A549 、Panc-1、HeLa 和 MCF7 细胞系的 IC50 值为 1.88-11.00 mg/mL。
HY-168247
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-2 (Example.004) 是一种 PROTAC BRM/BRG1 降解剂 (A549 细胞中的 DC50 : < 10 nM,IC50 为 15 nM)。蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078)、黑色:linker (HY-168249),粉色:BRM/BRG1 抑制剂 (HY-168248)。
HY-159449
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-N13139
Others
Cancer
Dexylosyltubeimoside Ⅲ (compound 3) 是一种环双糖苷,可以从 Actinostemma lobatum MAXIM 中分离得到。Dexylosyltubeimoside Ⅲ 具有体外抗癌活性,对人食管癌细胞系 ECA109 (IC50=22.37 μM)、肺癌细胞系 A549 (IC50=27.27 μM) 和胃癌细胞系 MGC-803 (IC50=36.85 μM) 生长的有抑制作用。
HY-151802
HY-149841
Akt
Cancer
AKT-IN-17 是一种可口服的 AKt 抑制剂。AKT-IN-17 抑制 A549 细胞内的 AKt 使细胞凋亡 (Apoptosis )。AKT-IN-17 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-159512
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 7 (compound 18i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =42.3 nM),具有抗癌活性。EGFR kinase inhibitor 7 具有显著的体外细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力。EGFR kinase inhibitor 7 对人结肠癌细胞系 HCT116 和人非小细胞肺癌细胞系 A549 具有抗增殖活性,IC50 值分别为 4.82 µM 和 1.43 µM。
HY-111320
Bacterial
Antibiotic
Cancer
金黄霉素B
Chrysomycin B 是从一株链霉菌中分离出来的抗生素 (antibiotic )。Chrysomycin B 引起人肺腺癌 A549 细胞系的 DNA 损伤,并抑制拓扑异构酶 II。Chrysomycin B 抑制小鼠移植瘤的生长。
HY-N1056
Zerumbetol
Others
Cancer
Yunnancoronarin A (Zerumbetol) 可以从 Hedychium forrestii 中分离得到。Yunnancoronarin A 具有细胞毒性,对肺腺癌细胞 A549 和白血病细胞 K562 的 IC50 值分别为 11.08 和 2.19 μM。
HY-162743
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子(HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体(HY-W382038))。
HY-162744
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-115959
Bacterial
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 34 (compound 9) 是一种磺酰脲类衍生物,一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 34 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长,MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/ml 之间。Anticancer agent 34 抑制 A549 、PC3 细胞生长,IC50 分别为 8.4 µg/ml、7.8 µg/ml。
HY-115961
Bacterial
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 36 (compound 11) 是一种磺酰脲类衍生物,一种有效的抗微生物剂和抗癌剂。Anticancer agent 36 抑制蕈状芽孢杆菌、大肠杆菌和白色念珠菌的微生物生长,MIC 介于 0.156 和 0.039 mg/mL 之间。Anticancer agent 36 抑制 A549 、PC3 细胞生长,IC50 分别为 19.7 µg/mL、11.9 µg/mL。
HY-N6252
Others
Cancer
绞股蓝皂苷 XLVI
Gypenoside XLVI 是一种来自绞股蓝 (Gynostamma pentaphallum ) 的主要达玛烷型三萜皂苷之一。Gypenoside XLVI 具有四环三萜结构,并具有有效的非小细胞肺癌 A549 细胞抑制活性。
HY-165114
Others
Cancer
6-Hydroxyramulosin 是一种具有抗癌作用的真菌代谢物。6-Hydroxyramulosin 对 A549 和 T24 有细胞毒作用,IC50 值分别为 14.2 µg/mL 和 15.3 µg/mL。
HY-N10898
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
Cancer
(-)-Dihydroguaiaretic acid 是脂氧合酶 (Lipoxygenase ) 抑制剂,具有抗氧化活性。(-)-Dihydroguaiaretic acid 抑制不饱和脂肪酸氧化,并清除自由基。(-)-Dihydroguaiaretic acid 还具有抗癌活性,抑制 A549 细胞的 IC50 为 7.49 μM。
HY-116038
Others
Cancer
Kulinone 对 A549 、H460 和 HGC27 有细胞毒性作用,IC50 值分别为 6.2±0.1、7.8±1.2、5.6±0.2 μg/ml。
HY-163871
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-76547);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163868
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-N3024);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163870
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 在 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W053507);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-158156
NF-κB
Apoptosis
Cancer
NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin (HY-17394) 的复合物 (Pt(IV) 复合物),具有高效低毒的抗肿瘤活性。NF-κB-IN-16 可引起 DNA 损伤,诱导线粒体功能障碍,产生活性氧,并通过线粒体途径和内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号通路并破坏 PI3K/AKT 信号转导。NF-κB-IN-16 还在 A549 或 A549 /CDDP 异种移植模型中优异的体内抗肿瘤效率和低毒性。
HY-146543
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 5.9,>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-N10904
Others
Cancer
Broussonol E 是一种二壬基化黄酮醇。Broussonol E 可从竹荚叶中分离得到。与部分二壬基化黄酮醇衍生物不同,对人类肿瘤细胞系 (A549 , HCT-8, KB) 没有细胞毒性。
HY-163616
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 221 (Compound 4h) 是一种口服有效的抗癌剂和抗氧化剂。Anticancer agent 221 对癌细胞 A549 (IC50 =22.09 µg/mL) 和 MCF-7 (IC50 =6.40 µg/mL) 表现出细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 221 具有抗氧化活性, DPPH 实验中的 IC50 为 42.46 μM。Anticancer agent 221 在小鼠模型中表现出对乳腺癌的抗肿瘤功效。
HY-146533
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 1.3,3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146544
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 1.12,>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146545
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 2.03,>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力
HY-146546
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 3.06,11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146475
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 9.25,>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146476
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 66.4,11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-N11662
Others
Cancer
Euphoheliosnoid A (Compound 24) 是一种二萜类化合物,在 2.5 μM 浓度下,能显著增强 NK 细胞对 H1299-luci 细胞和 A549 -luci 细胞的杀伤活性。
HY-162748
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159684);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
HY-12757
BCRP
Cancer
YHO-13177,一种腈类衍生物,是具有口服活性、强效且特异性的乳腺癌耐药蛋白 (BCRP ) 和ABCG2 抑制剂,IC50 值为 10 nM。YHO-13177 增强了在表达 BCRP 的 HCT116 和 A549 细胞中 SN-38 的细胞毒性。YHO-13177 与 Irinotecan (HY-16562) 联合使用显著抑制了 HCT116/BCRP 异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-N12079
Biochemical Assay Reagents
Cancer
(2,4-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl) methyl 6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside (化合物 2) 是一种抗癌剂,能抑制肺癌 A549 细胞的增殖 (IC50 =29 μΜ)。(2,4-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl) methyl 6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside 能从 Lilium regale 中获得,可用于癌症的研究。
HY-155231
Elastase
Cancer
Neutrophil elastase inhibitor 4 (compound 4f) 是一种竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE ) 抑制剂(IC50 : 42.30 nM, Ki : 8.04 nM)。Neutrophil elastase inhibitor 4 诱导 T47D 细胞凋亡 (apoptosis )。Neutrophil elastase inhibitor 4 抑制 T47D、RPMI 8226、A549 和 HSF 细胞的增殖,IC50 分别为 21.25、34.17、29.93、99.11 nM。
HY-113796
Others
Cancer
Kopsoffinol 是一种双吲哚生物碱,在体外对人 PC-3、HCT-116、MCF-7 和 A549 细胞表现出生长抑制活性,在逆转长春新碱耐药的人类 KB 细胞的多药耐药性方面具有一定的作用。
HY-163877
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163949);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
HY-163873
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 (Compound I-405) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-20 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-163932))
HY-156450
ERK
Cancer
ERK5-IN-5 (compound 4a) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-5 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 6.23 µg/mL。
HY-162307
PROTACs
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 degrader 1 (compound 1) 是一种具有抗癌作用的 PROTAC Nrf2 降解剂。Nrf2 degrader 1 抑制 A549 和 LK-2 细胞的癌细胞生长,IC50 值分别为 100 nM 和 40 nM。
HY-N4251
(-)-Periplocoside M
Others
Cancer
Periplocoside M (compound 8) 是一种从 Periploca sepium 的根皮中分离得到的天然产物。Periplocoside M 对A-549 和 HepG2 细胞均有抑制作用,IC50 值分别为 4.84 和 7.06 μM。
HY-159461
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-N10113
HY-147348
Others
Cancer
4-Formylcolchicine 是一种有效的抗癌剂。4-Formylcolchicine 显示细胞毒性活性,对 A549 、HT-29、HCT116 细胞的 IC50 值分别为 1.007、0.128、0.054 µM。
HY-N12078
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (化合物 3) 是一种抗癌剂和天然产物,能有效抑制肺癌 A549 细胞的增殖。4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside 可从 Lilium regale 中获得,有用于研究癌症的潜力。
HY-153259
PARP
Cancer
TNKS1/2-IN-2 (Compound 21) 是一种有效的选择性端锚聚合酶抑制剂。在酶测定中,TNKS1/2-IN-2 对 TNK1 和TNK2 的 IC50 值分别为 4 nM 和 63 nM。 TNKS1/2-IN-2 抑制 A549 和 H292 细胞系的增殖,IC50 值分别为 39.5 nM 和 12.8 nM。 TNKS1/2-IN-2 可用于癌症研究。
HY-156451
ERK
Cancer
ERK5-IN-6 (compound 5J) 是一种具有抗癌活性的 ERK5 激酶抑制剂。ERK5-IN-6 对 A549 细胞表现出良好的抗增殖活性,IC50 值为 4.56 µg/mL。
HY-145290
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 = 2.19-4.7 μM)。
HY-159460
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ,DC50 为 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W063924);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-151900
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 8.2 nM。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂,IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制,IC50 值为 14.7 nM。
HY-145291
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 =2.54-6.4 μM)。
HY-155203
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 154 (Compound 8h) 会增加活性氧 的水平并导致线粒体损伤。Anticancer agent 154 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。Anticancer agent 154 还通过降低 GSH 水平和 GPX4 表达以及增加脂质过氧化水平来诱导铁死亡 (ferroptosis )。Anticancer agent 154 抑制癌细胞 (HT29、H1975、A549 和 MCF-7) 增殖,IC50 s 为 1.0-1.9 μM。
HY-159455
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159472);黑色:连接子 (HY-159478);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159456
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-159557);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-N7535
Others
Cancer
Chlovalvaltrate K 是一种氯化戊三酸盐,具有抗癌作用。 Chlovalvaltrate K 对 A549 、PC-3M、HCT-8 和 Bel 7402 细胞系具有中等细胞毒性,IC50 值为 2.32-8.26 μM。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-162808
DNA/RNA Synthesis
Cancer
GTSE1-IN-1 (compound Y18) 是一种具有口服活性的 GTSE1 抑制剂,具有抗癌活性。GTSE1-IN-1 通过抑制 GTSE1 的转录和表达,造成 DNA 损伤并持久性诱导细胞周期阻滞和细胞衰老,从而显著抑制癌细胞增殖。此外,GTSE1-IN-1 在体外对结直肠癌 HCT116 细胞和非小细胞肺癌 A549 细胞的粘附、迁移和侵袭有明显的抑制作用。
HY-146715
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549 、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
HY-N8934
Others
Cancer
6β-Hydroxytomentosin是一种倍半萜类化合物,存在于 Inula japonica 的花中。 6β-Hydroxytomentosin 对 A549 ,SK-OV-3,HepG-2 和 HT-29 细胞表现出弱的细胞毒性。
HY-163865
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-2 (compound I-322) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163866
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-3 (compound I-323) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163867
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-4 (compound I-332) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-163874
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-13 (compound I-406) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-150582
c-Met/HGFR
c-Kit
FLT3
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-14 (compound 26af) 是 N- 磺酰胺基衍生物,是一种 c-Met 激酶抑制剂,IC50 为 2.89 nM。c-Met-IN-14 通过阻断 c-Met 的磷酸化表现出抗癌活性,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。c-Met-IN-14 呈剂量依赖性诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119767
VEGFR
Apoptosis
Cancer
Jolkinolide A 是一种二萜类化合物,可从大戟属植物 (Euphorbia fischeriana Steud ) 的根中提取。Jolkinolide A 具有抗肿瘤活性,通过影响肿瘤组织的血管生成。Jolkinolide A 可显著抑制 Akt-STAT3-mTOR 信号通路,降低 VEGF 在 A549 细胞中的表达。
HY-146537
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 0.046,69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-N0781
Apoptosis
Cancer
Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 µM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-163691
Carbonic Anhydrase
Cancer
Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白,而不会影响内部标准蛋白,如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤,抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B0239
HY-N12617
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
Bipolaricin R (Compound 6) 是一种可以从玉米小斑病菌 (Bipolaris maydis ) 中分离得到的化合物。Bipolaricin R 对蜡样芽孢杆菌 (Bacillus cereus )、金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 和表皮葡萄球菌 (Staphylococcus epidermidis ) 具有显著的抗菌能力。Bipolaricin R 对 A549 细胞系具有优异的抗增殖和诱导凋亡作用。
HY-159450
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159462
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162746
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-9 (compound I-285) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162747
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-17 (compound I-290) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162742
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-16 (compound I-278) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549 ,IC50 值为 9 nM。
HY-N13163
Others
Cancer
2-Epitripdiolide 是一种源自 Tripterygium hypoglaucum 的二萜类化合物,具有显著的抗肿瘤活性,对 A549 ,KB,KBvin,MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 1.34,
0.4,4.4 和 1.2 nM。
HY-N1841
3'-Hydroxyrocaglamide
Others
Cancer
Rocaglamide D (3'-Hydroxyrocaglamide) (compound 1) 一种木脂素,可以从 Aglaia odorata 中分离得到。Rocaglamide D 对 HeLa、SGC-7901、A549 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 0.32、0.12、0.25 µM。
HY-W068682
HY-N9101
Others
Cancer
4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 是一种从 Viburnum foetidum 中分离得到的木脂素。4,4'-Dihydroxy-3,3',9-trimethoxy-9,9'-epoxylignan 对 A549 、SK-OV-3、SKMEL-2 和 HCT15 细胞株有细胞毒性,其 IC50 分别为 67.14、67.38、64.11 和 76.31 μg/mL。
HY-162640
ROR
Cancer
ROR1-IN-1 (Compound 19h) 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 1(ROR 1 )的抑制剂,Ki 为 0.10 μM。ROR1-IN-1 抑制癌细胞 H1975、A549 和 MDA-MB-231 的增殖,IC50 分别为 0.36 μM、1.37 μM 和 0.47 μM。ROR1-IN-1 在小鼠中表现出抗肿瘤功效,在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-161628
Topoisomerase
Cancer
Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂,IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549 、Caco-2 和 HT29 的增殖,IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N12589
Others
Cancer
8-epi-Helenalin 是一种可从旋复花根中分离得到的具有抗肿瘤活性的半萜内酯,对 HL-60、A549 、MCF7、HCT-15、SK-OV-3 和 Malme-3M 的 EC50 值分别为 12.2 μM、53.8 μM、9.1 μM、8.7 μM、18.7 μM 和 8.3 μM。
HY-163363
Adrenergic Receptor
Cancer
β-AR antagonist 2 (compound 43) 是 β-AR 的拮抗剂 (IC50 : 0.17 μM)。β-AR-IN-1 能抑制小鼠 A549 异种移植肿瘤的生长,在 C57 小鼠中显示 DOX 诱导的 HF 的心脏保护功效。
HY-157299
PDHK
Cancer
PDK-IN-3 (compound 1) 是有效的 PDK 广谱抑制剂,对 PDK 1-4 的 IC50 分别为 109.3,135.8,458.7 nM 和 8.67 μM。PDK-IN-3 还能诱导 A549 细胞增殖和apoptosis 。
HY-115537
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-M22 是一种有效,选择性和可逆的 NEDD8 活化酶 (NAE ) 抑制剂,效力在微摩尔范围内。NAE-IN-M22 抑制多种癌细胞生长并诱导 A549 细胞凋亡。NAE-IN-M22 还可以在体内抑制肿瘤的生长。
HY-149390
TrxR
Cancer
TrxR1-IN-1 (Compound 5j) 是一种 TrxR1 抑制剂 (IC50 : 8.8 μM)。TrxR1-IN-1具有抗癌活性,对不同细胞系的 IC50 为 MCF-7 (1.5 μM)、HeLa (1.7 μM)、BGC-823 (2.4 μM)、SW-480 (2.8 μM)、A549 (2.1 μM)。 TrxR1-IN-1 具有抗氧化活性,并清除 DPPH 自由基。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR-IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S) 和 743 nM (WT)。 EGFR-IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM。
HY-146432
Apoptosis
Raf
Ras
ROS Kinase
MDM-2/p53
Cancer
Antitumor agent-60 (compound 20) 是一种有效的抗肿瘤活性分子,靶向 RAS-RAF 信号通路,能与 CRAF 结合,Kd 值为 721.3 nM。Antitumor agent-60 通过将细胞阻滞在 G2/M 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-60 能提高癌细胞中 p53 和 ROS 水平,造成细胞核呈椭圆形和不规则形态。Antitumor agent-60 在 A549 肿瘤移植模型中表现出一定的抑制肿瘤生长能力。
HY-108016
Encordin
Src
PI3K
JNK
STAT
EGFR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ,PI3K ,JNK ,STAT ,和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549 ,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-161332
HY-W667666
Others
Others
Anthragallol 1,2-dimethyl ether 可以从 O. umbellata 中分离出来。 Anthragallol 1,2-dimethyl ether 具有细胞毒性 ,对A549 细胞和MDA-MB-231细胞的 IC50 值分别为5.9和8.8 μg/ml。
HY-16952
HY-162079
MMP
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 183 在 100 μg/mL 浓度下可抑制基质金属蛋白酶 9 (MMP-9) 活性 75% 以上。Anticancer agent 183 具有抗癌活性,对A549 细胞系的IC50 值<0.14 μM。 Anticancer agent 183 诱导细胞凋亡 。
HY-147947
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织,将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
HY-163875
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-14 (compound I-408) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163876
PROTACs
Cancer
SMARCA2 degrader-15 (compound I-409) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-161098
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 14 (Compd 7f) 是一种可用于化疗研究的试剂,可诱导p53 介导的凋亡。Apoptosis inducer 14 在A549 、HCT116 和HF84 细胞中的IC50 值分别为 193.93 μg/mL、6.76 μg/mL 和 222.67 μg/mL。
HY-B0239R
HY-155051
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease
Cancer
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-169369
XJZ-06-462
MDM-2/p53
Autophagy
Apoptosis
Cancer
TRAP-1 (XJZ-06-462) 是 p53 转录激活剂,可有效地激活突变 p53 并触发 p53 靶基因的转录。TRAP-1 在 p53Y220C 的胰腺细胞系中使 p21 和其他 p53 靶基因快速上调。TRAP-1 抑制细胞增殖,在 BxPC-3 和 A549 中的 IC50 为 3.94 和 0.531 μM。TRAP-1 可调节肺癌细胞自噬 ,对氧化应激和细胞凋亡 具有保护作用。
HY-161824
Others
Cancer
Antiproliferative agent-52 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂,对四种人类肿瘤细胞系 (A549 、A2780、SKOV3、HCC827) 表现出良好的抗增殖活性,IC50 值范围为 5.83-8.63 nM。Antiproliferative agent-52 可以用于癌症的研究。
HY-111125
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-159458
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159452
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-N0781R
Apoptosis
Cancer
Linderalactone (Standard) 是 Linderalactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linderalactone 是从 Lindera aggregata 中分离出来的一种重要的倍半萜烯内酯。Linderalactone 通过调节凋亡相关蛋白的表达和抑制 JAK/STAT 信号通路来抑制癌细胞生长。Linderalactone 还以 IC50 值为 15 μM 来抑制肺癌 A-549 细胞的增殖。
HY-100864
HY-134008
Others
Cancer
Protoapigenone 是一种抗肿瘤剂,可从蕨类植物中分离得到。Protoapigenone 对 Hep G2、Hep 3B、MCF-7、A549 和 MDAMB-231 具有显著抑制活性,IC50 s 值分别为 1.60、0.23、0.78、3.88 和 0.27 μg/mL。
HY-159459
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-163869
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-16 (compound I-337) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-162741
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-33 (compound I-277) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-155050
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-152468
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-83 是一种促凋亡蛋白 BAX 的激活剂,对肿瘤细胞有显著的抗增殖作用。Antitumor agent-83 通过诱导 BAX 的构象激活介导细胞凋亡 (Apoptosis ),对 A549 细胞周期有抑制作用。Antitumor agent-83 具有良好的体外代谢稳定性和 CYP 谱。
HY-146148
Histone Demethylase
Cancer
KDM4C-IN-1 (Compound 4d) 是一种有效的 KDM4C 抑制剂,IC50 为 8 nM。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长,IC50 分别为 0.8 µM 和 1.1 µM。
HY-163742
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 (compound 4) 是一种可水解单宁,是一种有效的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 1.2 µg/mL。SARS-CoV-2 Mpro-IN-22 对 A549 和 HUVEC 细胞系没有表现出任何显著的细胞毒活性。
HY-163034
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor photosensitizer-5 (Ru2) 是一种有效靶向肿瘤线粒体的光敏剂,对 A549 细胞光毒性的 IC50 为 0.3 μM。在 460 nm 光照下,Antitumor photosensitizer-5 诱导活性氧的生成和 NADH 的耗竭,进而导致线粒体损伤并活化 caspase-3,诱导细胞凋亡并抑制细胞迁移。Antitumor photosensitizer-5 具有阻止恶性肿瘤生长的潜力,因此显示出应用于光动力治疗的潜力。
HY-N13078
Others
Cancer
3-epi-Resibufogenin (compound 2) 是一种抗癌剂,可以由 Resibufogenin (HY-N0815) 经过 Actinomucor elegans AS 3.2778 生物转化后产生。3-epi-Resibufogenin 对癌细胞显示出细胞毒性,IC50 分别为 42.5 μM (A549 ),48.4 μM (H1299)。
HY-147802
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-59 (Compound 8c) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50 =190 nM) 和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。EGFR-IN-59 对非小肺癌细胞系 (A549 ) 和正常肺成纤维细胞 (WI38) 具有细胞毒性,IC50 分别为 8.62 和 52.6 µM。EGFR-IN-59可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌等多种癌症的研究。
HY-N13162
Others
Cancer
Hemsleyadin D 是一种源自 Hemsleya penxianensis 的三萜类化合物,具有抗肿瘤活性,对 K562
,MGC-803,
U118,
HepG2,
A549
,MCF-7 细胞的 IC50 值分别为 93.9
,47.1
,25.9,
56.1,
66.3 和 67.6 μM。
HY-147504
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
Anticancer agent 63 (化合物 3h) 对SW480、HeLa、A549 和MCF-7等不同癌细胞株的活性均有明显的降低作用,在24 h 时其 IC50 值分别为 4.9、11.5、9.4和3.4 μM。Anticancer agent 63 通过下调 Bcl-2 表达、上调 IL-2 和 Caspase-3 表达诱导 MCF-7 细胞凋亡。Anticancer agent 63 还具有抗氧化活性。
HY-W317408
Biochemical Assay Reagents
Others
(+)-乙酸薄荷酯
(+)-Menthyl acetate 是从天然 Cunila angustifolia Benth 精油中分离出来的化合物。 (+)-Menthyl acetate 对 MCF-7 细胞株的选择性较高,IC50 =34.0 μg?mL-1 ,对 SK-Mel-28 细胞株的选择性较低,IC50 =279.9 μg?mL-1 ,对 A549 细胞无致死性。
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-161313
HY-139272
Others
Cancer
Eicosapentaenoyl 1-propanol-2-amide 是 Eicosapentaenoic Acid (HY-B0660) 的酰胺衍生物。Eicosapentaenoyl 1-propanol-2-amide 在 3 μM 浓度下可抑制 98.4% 的癌细胞 A549 增殖。Eicosapentaenoyl 1-propanol-2-amide 可用于癌症研究。
HY-N0074
COX
Inflammation/Immunology
白当归脑
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica ) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX-2 ) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 可用于气道炎症的相关研究。
HY-163434
EGFR
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂,IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549 、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-147708
Calcium Channel
Cancer
T-Type calcium channel inhibitor 2 (compound 6g) 是一种有效的 T 型钙通道 抑制剂,Cav3.1 (α1G)、Cav3.2 (α1H)、Cav3.3 (α1I) (α1H) 的 IC50 s 分别为31.0、83.1、69.3 µM。T-Type calcium channel inhibitor 2 对 A549 、HCT-116 细胞具有细胞毒性,IC50 s 分别为5.0、6.4 µM。
HY-164384
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
DFX117 是口服有效的 PI3Kα 和 c-Met 酪氨酸激酶 (c-Met ) 选择性抑制剂。DFX117 抑制 PI3K/Akt/mTOR 通路,抑制 NCI-H1975、NCI-H1993 和 HCC827 的增殖,IC50 为 0.02-0.08 µM。DFX117 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 A549 和 NCI-H1975 细胞凋亡 (apoptosis )。DFX117 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。i
HY-130723A
AMPK
Cancer
AMPK activator 2 (compound 7a) hydrochloride 是一种含氟氯胍衍生物,可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR/4EBP1/p70S6K。AMPK activator 2 hydrochloride 抑制人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549 ) 的增殖和迁移。
HY-168251
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 (compound 304) 是一种基于 PROTACs 的 BRM/BRG1 降解剂,降解 SW1573 细胞中的 BRM 的 DC50 小于 1 nM,降解 SW1573 细胞中的 BRG1 的 DC50 大于 1 nM。PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 具有抗肿瘤活性,对 A549 细胞具有抗增殖活性 (IC50 =0.6 nM)。(Structure Note: PINK, Target protein ligand (HY-168252); Blue, E3 (HY-168253); Black, linker (HY-69260))。
HY-149436
CDK
Cancer
CDK2/Bcl2-IN-1 (compound 1) 是一种皂素,也是一种 CDK-2 抑制剂 (IC50 =117.6 nM),对癌细胞具有良好的细胞毒性。CDK2/Bcl2-IN-1 也能抑制 Bcl-2,诱导 A549 肺癌细胞凋亡。
HY-161852
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-55 (Compound 6a) 是 PI3K 的潜在抑制剂。PI3K-IN-55 影响 PI3K/Akt/p53 信号通路,抑制癌细胞 A549 、Hela、HepG2、MCF-7 和 HT-29 的增殖,IC50 为 1.03-6.78 μM。PI3K-IN-55 诱导细胞 MCF-7细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156098
c-Met/HGFR
Cancer
c-Met-IN-19 (Compound 21j) 是一种 c-Met 抑制剂 (IC50 : 1.99 nM)。c-Met-IN-19 对 A549 、HT-29、SGC-7901、MDA-MB-231 细胞具有细胞毒性,IC50 s 为 0.25、0.36、0.98、0.76 μM。
HY-161858
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
EpskA21 是 PI3K/AKT 信号通路的抑制剂,能够抑制癌细胞 MCF-7、A549 、MIA-PaCa-2、Panc-1 和 HepG2 的增殖,IC50 为 1.3-7.24 μM。EpskA21 能够抑制细胞迁移,在 G2/M (MCF-7) 期和 S (MIA-PaCa-2) 期阻滞细胞周期,并诱导 MCF-7 和 MIA-PaCa-2 细胞凋亡 (apoptosis )。EpskA21 能够导致线粒体功能障碍。
HY-146977
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 13.2 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146978
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50 s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 15.7 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽,可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能,能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中,ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬调控领域研究。
HY-N1614
Others
Others
1α-Hydroxytorilin 是一种倍半萜类化合物。1α-Hydroxytorilin 可以从 Torilis japonica 中分离出来。1α-Hydroxytorilin 对人 A549 、SK-OV-3、SK-MEL-2 和 HCT15 肿瘤细胞具有细胞毒性 ,ED50 值分别为 20.52、18.24、17.48、42.54 μg/mL。
HY-N12349
Others
Others
Glucozaluzanin C 是从菊科鸢尾根 MeOH 提取物中分离出的木脂素类化合物,对 A549 细胞,SK-OV-3细胞,SK-MEL-2细胞,XF498细胞和 HCT15细胞的 ED50 值分别为 2.45 μg/mL, 1.37 μg/mL, 0.40 μg/mL, 1.41 μg/mL, 1.43 μg/mL。
HY-N0084
Betulinic aldehyde; Betunal
Bacterial
Infection
Cancer
白桦脂醛
Betulinaldehyde (Betunal) 为五环三萜,具有抗癌和抗金黄色葡萄球菌活性。Betulinaldehyde 可抑制 Akt、MAPK 和 STAT3 信号通路,增加自噬通量,抑制 A549 细胞的活力、增殖和迁移。Betulinaldehyde 抑制 PLCγ1/Ca2+ /MMP9 信号通路,在血管重塑中的关键作用,可用于心血管疾病(CVD)的研究。
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性,可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-157292
Others
Cancer
2E-3-F16 是一种抗癌剂。2E-3-F16 在 NCI-H446 癌细胞和 HBE 细胞之间表现出肿瘤细胞选择性。2E-3-F16 增强 A549 细胞对 Cisplatin (HY-17394) 的敏感性。
HY-161769
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
HL435 是一种异双功能分子,通过与 JQ1 连接来降解 BRD4 ,在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
HY-161786
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl-2 的抑制剂,IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl-2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF-7 (IC50 =8.9 μM)、HCT116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl-2-IN-20 促进 ROS 的产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-146080
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-61 (Compound 9b)是 Irinotecan (Ir) 衍生物,是一种潜在的抗肿瘤剂。Antitumor agent-61 对肿瘤细胞 SK-OV-3、SK-OV-3/CDDP、U2OS、MCF-7、A549 和 MG-63 的 IC50 分别为 0.92, 1.39, 1.75, 2.20,3.05 和 3.23 μM。Antitumor agent-61 通过线粒体途径诱导 SK-OV-3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162896
Others
Cancer
And1 degrader 1 (Compound A15) 是一种酸性核质 DNA 结合蛋白 1 (And1 ) 的降解剂,可显著诱导 NSCLC 细胞中的 And1 降解。And1 degrader 1 (5 μM) 与 Olaparib (HY-10162) (1 μM) 联合使用可有效抑制 A549 和 H460 细胞的增殖。And1 degrader 1 可用于癌症领域研究。
HY-168606A
MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN-7 (compound 6d) (hydrochloride) 是 p53-MDM2 抑制剂。 p53-MDM2-IN-7 对 A549 细胞的 IC50 值是 8.13 μM。p53-MDM2-IN-7 可用于抗癌研究。
HY-150644
Aldose Reductase
Cancer
S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂,其对 AKR1C3 、AKR1C4 、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549 /DDP 细胞凋亡 (apoptosis )。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
HY-157419
7-(4-Ethylphenyl)-FL118
Apoptosis
Cancer
FL77-24 是FL118 的类似物和凋亡诱导剂,具有抗肿瘤活性,其在HCT116、HepG2、MCF-7、A549 和 HeLa 细胞中的IC50 值分别为99.4 nM、118 nM、<6.4 nM、28.5 nM 和 <6.4 nM。FL77-24 主要引起细胞阻滞在S 和 G2/M。
HY-W127820
Tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine chloride
Biochemical Assay Reagents
Fluorescent Dye
Others
H2TMpyP-2 (tetrakis(2-N-methylpyridyl)porphine) chloride 是一种活性光敏剂,具有在可见光到近红外区域的强吸收特性以及优良的单线态氧量子产率。Captisol-TMPyP 复合物可用于超分子纳米合成,可提高单线态氧产量、改善光稳定性和更好的光敏效果,并支持光动力治疗活性。Captisol:TMPyP 复合物还对大肠杆菌表现出抗菌活性,对肺癌 A549 细胞具有细胞毒性。
HY-111140
HY-168113
Others
Cancer
Antiproliferative agent-60 (compound 8c) 是一种具有优异抗癌活性的 11-Azaartemisinin 衍生物。Antiproliferative agent-60 对表皮样癌 (KB)、HepG2 和 A549 细胞的 IC50 值分别为 7.7 μM、42.5 μM 和 15.5 μM。Antiproliferative agent-60 表现出显著的肿瘤选择性,与 Hek293 正常细胞相比,其选择性高达 32 倍。
HY-118528A
TGF-β Receptor
Endocrinology
TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
HY-151486
GLUT
Cancer
GLUT1-IN-1 是一种葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1) 抑制剂,具有 GLUT1 特异性失活能力。GLUT1-IN-1 对 HeLa、A549 和 HepG2 细胞具有浓度依赖性细胞毒性,IC50 值分别为 5.49 μM,11.14 μM 和 8.73 μM。GLUT1-IN-1 可用于光动力疗法(PDT)和癌症的研究。
HY-162721
Others
Cancer
Anticancer agent 242 (7) 在多种癌细胞中均表现出抗癌活性。如 A2780 (IC50 = 0.24 μM, 卵巢腺癌), A2780cis (IC50 = 0.45 μM、卵巢腺癌)、CCD18Co (IC50 = 0.59 μM、非恶性人成纤维细胞)、A549 (IC50 = 0.32 μM、肺腺癌)、HT29 (IC50 = 0.26 μM 大肠直肠腺癌)、以及 MCF7 (IC50 = 0.55 μM、乳腺腺癌)。
HY-157154
SARS-CoV
Infection
MAT-POS-e194df51-1 是一种具有口服活性的非共价和非肽 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为 37nM。MAT-POS-e194df51-1 具有细胞毒性,在 A549 -ACE2-TMPRSS2 细胞和 HeLa -ACE2 细胞中,EC50 值分别为 64 nM 和 126 nM。
HY-163006
EGFR
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂,抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549 -P 细胞凋亡和细胞周期停滞,下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-101450
EGFR
Cancer
PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR,Ki s 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT,IC50 分别为6.6和5.8 nM。
HY-164056
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂,靶向突变 EGFRT790M/L858R 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549 ,A431,NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
HY-146366
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 26 (compound 3c) 是一种有效的 tubulin 抑制剂。Tubulin inhibitor 26 是一种吲唑衍生物化合物。Tubulin inhibitor 26 对 HepG2、HCT116、SW620、HT29 和 A549 癌细胞系表现出显着的低纳摩尔效力。Tubulin inhibitor 26 将肿瘤细胞阻滞在G2/M 期并诱导细胞凋亡 。Tubulin inhibitor 26 在体内抑制肿瘤生长而不影响小鼠体重。
HY-119631
Others
Infection
Nornidulin 是一种最初从 A. nidulans 中分离出来的缩酚酸,具有对抗 M. tuberculosis 和 M. ranoe 的抗菌活性,以及对抗 T. tonsurans 和 M. audouini 的抗真菌活性。它还能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA;MIC=2 μg/ml) 的生长。Nornidulin 在 MOLT-3 细胞中具有细胞毒活性 (IC50 =35.7 μM),但在 HuCCA-1、HepG2 或 A549 细胞中没有 (IC50 s=>116.4 μM)。
HY-B0239S2
HY-N13176
Autophagy
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
FAK
Cancer
Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞 G1 期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Stellettin B 可以通过减少 MAPK 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。
HY-N12135
Others
Cancer
15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ,可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549 、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性,IC50 s 分别为 37.69 μM,79.362 μM,80.07 μM,197.35 μM,462.13 μM,和 180.09 μM。
HY-149918
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA ),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549 /CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Others
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-115407
Bacterial
Infection
Cancer
Cochliodone A 能从深海衍生真菌 Chaetomium sp. 的培养物中提取得到活性化合物,具有抗细菌和抗癌活性。Cochliodone A 对多种细菌具有毒性,MICs 分别为 15.3 μg/mL (V. vulnificus),32.7 μg/mL (V. rotiferianus),15.9 μg/mL (S. aureus ATCC 43300),16.3 μg/mL (S. aureus CGMCC 1.12409)。Cochliodone A 也抑制多种癌细胞系,IC50 s 分别为 28.1 μM (A549 ),20.7 μM (HeLa),23.2 μM (Hep G2)。
HY-162819
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 26 (compound [AgCl(dap2SH)(PPh3)2]) 是基于单核 Ag(I) 配体的自噬诱导剂,对多种细菌菌株和癌细胞系的抗菌和抗癌活性。Apoptosis inducer 26 能够使 Ag(I) 离子在细菌的周质中积累,而有效抑制革兰氏 (+) 和革兰氏 (-) 细菌的生长。Apoptosis inducer 26 能够插入 CT DNA 的碱基对之间,诱导 A549 细胞凋亡。Apoptosis inducer 26 还具有清除自由基的能力,可防止氧化应激。
HY-121255
(R)-Cryptopleurine; NSC 19912
Others
Cancer
(–)-Cryptopleurine 是一种存在于樟科植物中的生物碱,具有多种生物活性。它可抑制人类 A375 黑色素瘤、A431 表皮样癌、A549 肺癌、MES-SA 子宫肉瘤和 MCF-7 乳腺癌细胞的生长(所有细胞的 IC50 =3 nM)。(–)-Cryptopleurine 可在缺氧反应元件 (HRE) 报告基因检测中抑制缺氧诱导的基因表达(IC50 =8.7 nM)。(–)-Cryptopleurine (500 μg/ml) 可防止感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟草 (N. tabacum) 植物形成病变。它还可抑制酵母和哺乳动物核糖体的蛋白质合成。
HY-156080
PI3K
Akt
Cancer
PI3K-IN-48 是 PI3K 抑制剂,对 A549 细胞的 IC50 值为1.55 ± 0.18 μM。PI3K-IN-48 可诱导 G0/G1 期阻滞、细胞凋亡,下调 p-PI3K 和 p-Akt 的表达。PI3K-IN-48 可用于人肺癌疾病的研究。
HY-161825
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可抑制集落形成和微管蛋白聚合 。Tubulin polymerization-IN-66 (Compound 13) 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Tubulin polymerization-IN-66 可抑制 A549 、A2780、SKOV3、HCC827 细胞的细胞活力,IC50 分别为 0.84、0.38、0.31、0.34 nM。Tubulin polymerization-IN-66 还可有效对抗
Paclitaxel (HY-B0015) 耐药癌细胞系 A2780/T 及其亲本细胞系 A2780。
HY-156444
HDAC
CDK
Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂,IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物,存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂,可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM),并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549 、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL),并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFRL858R/T790M 抑制剂,其 IC50 值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性,其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移,诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-155816
PROTACs
Cancer
PROTAC NSD3 degrader-1 (compound 56) 是一种靶向核受体结合 SET 结构域蛋白 NSD3 的 PROTAC。 PROTAC NSD3 degrader-1 在肺癌细胞 NCI-H1703 和 A549 中特异性诱导 NSD3 降解,DC50 值分别为 1.43 和 0.94 μM。 PROTAC NSD3 degrader-1 抑制 H3K36 的甲基化,诱导细胞凋亡,并导致细胞周期停滞。PROTAC NSD3 degrader-1 还下调 NSD3 相关基因的表达,例如 CDC25A、ALDH1A1 和 IGFBP。
HY-144792
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
HY-144791
Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
Cancer
Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-149388
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 139 (Compound 6h) 具有有效的抗癌活性。Anticancer agent 139 与 Tublin 的残基 Lys352 表现出 π-阳离子相互作用。Anticancer agent 139 对SNB-19、OVCAR-8和NCI-H40具有良好的抗癌活性,PGI分别为86.61、85.26和75.99。Anticancer agent 139 还对HOP-62、SNB-75、ACHN、NCI/ADR-RES、786-O、A549 /ATCC、HCT-116和MDA-MB-231具有中等抗癌活性,PGI为67.55、65.46、 分别为 59.09、59.02、57.88、56.88、56.53、56.4 和 51.88。
HY-138185
SF 2738A
Bacterial
Apoptosis
Cancer
Collismycin A (SF 2738A) 是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物,具有多种生物活性,包括抗菌、抗增殖和神经保护特性。Collismycin A (SF 2738A) 对多种细菌(MICs=6.25 和 100 μg/mL)和真菌(MICs=12.5-100 μg/mL)具有活性。它可抑制 A549 肺癌、HCT116 结肠癌和 HeLa 宫颈癌细胞(IC50 分别为 0.3、0.6 和 0.3 μM)和 NIH373 成纤维细胞(IC50 =56.6 μM)的增殖,但不抑制 MDA-MD-231 乳腺癌细胞(IC50 =>100 μM)的增殖。Collismycin A (SF 2738A) 与 Fe(II) 和 Fe(III) 以 2:1 的比例形成复合物,添加铁离子会抑制 Collismycin A (SF 2738A) 对 HeLa 细胞的抗增殖作用,而添加锌、锰、铜或镁离子则不会产生这种作用。在全反式维甲酸诱导的神经细胞死亡模型中,Collismycin A (SF 2738A) (1 μM) 可防止斑马鱼幼虫脑区细胞凋亡。
HY-134563
Caspase
Apoptosis
Cancer
Z-Asp(OMe)-Gln-Met-Asp(OMe)-FMK 是 caspase-3 的抑制剂,可以抑制 Dihydroartemisinin (HY-N0176) 和 Dictamnine (HY-N0849) 共诱导的 A549 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145363
Integrin
Cancer
αvβ5 integrin-IN-1 (Compound 12) 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂 (pIC50 = 8.2)。
HY-15766
HY-N0753
Others
Cancer
野马追内酯B
Eupalinolide B 是从 Eupatorium lindleyanum 分离的胚芽倍半萜。 Eupalinolide B 对 A-549,BGC-823 和 HL-60 等肿瘤细胞具有细胞毒性。
HY-N3615
Others
Cancer
Confluencein 可以从杜鹃花 中分离出来。Confluencein 对人肿瘤细胞具有弱细胞毒性 (对 HL-60、SMMC-7712、A-549 和 MCF-7 的 IC50 分别为 15.05、17.08、18.48 和 23.01 μM)。
HY-N10351
Apoptosis
Cancer
27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A (compound 9a) 是一种天然的茄内酯,是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-O-(tert-Butyldimethylsilyl)withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类癌细胞系以及正常 Vero 细胞具有抗增殖活性。
HY-128062
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
LIMK1 inhibitor BMS-4 是 LIM Kinase (LIMK) 抑制剂,靶向 LIMK1/2。LIMK1 inhibitor BMS-4 抑制了 LIMK 底物 cofilin 的磷酸化。然而,LIMK1 inhibitor BMS-4 无细胞毒性。
HY-N6578
Others
Cancer
3-epi-Isocucurbitacin B (Compound 5) 是一种来源于 Trichosanthes kirilowii 的葫芦烷三萜。3-epi-Isocucurbitacin B 对人类肿瘤细胞 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT15 具有显著的细胞毒性。
HY-N10354
Apoptosis
Cancer
27-Methyl withaferin A (comppund 26) 是一种具有抗癌作用的凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。27-Methyl withaferin A 对 HeLa、A-549 和 MCF-7 人类肿瘤细胞系具有抗增殖作用,IC50 值分别为 3.2 μM、4.2 μM 和 1.4 μM。
HY-123898
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Cancer
Cepharadione B (compound 22) 是从胡椒叶中分离得到的天然化合物。Cepharadione B 是一种 tyrosinase 抑制剂,其 < B >IC50 B >值为170 μM, 抑制 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞的生长。
HY-161845
Others
Cancer
Anticancer agent 240 (compound 9b) 是一种具有细胞毒活性的 8-喹啉磺酰胺衍生物。Anticancer agent 240 在 Caco-2、SNB-19、A-549 和 SKOV-3 细胞系中表现出抑制活性,IC50 值为 0.26、0.38、0.40 和 4.16 μM。
HY-N3179
Others
Others
Norcepharadione B 是从 Houttuynia cordata 中分离得到的生物碱。Norcepharadione B 对 A-549、SK-OV-3、SK-MEL-2、XF-498 和 HCT-15 细胞具有中等的细胞毒性,其ED50 分别为 40、26.4、40、14.2 和 38.2 μg/mL。
HY-149302
HY-147825
EGFR
Raf
Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂,IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性,IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-19715
HY-112914
HY-128840
PROTACs
MDM-2/p53
Cancer
PROTAC MDM2 Degrader-1 (化合物 15a) 是一种 MDM2 PROTAC 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-1 的 Linker 两端结构均为 MDM2 配体。PROTAC MDM2 Degrader-1 不仅能够阻断 p53-MDM2 的结合,而且可以利用 MDM2 自身 E3 连接酶的作用降解目标 MDM2 蛋白从而发挥抗肿瘤作用。(粉色: MDM2 配体 2 (HY-128836); 黑色: 连接子 (HY-128844); 蓝色: E3 泛素连接酶配体 15 (HY-128836))
HY-163414
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN-11 (Compound 6c) 是 hCA IX 和 hCA XII 的抑制剂,对两种异构体的 Ki 值均为 0.7 μM 。hCAIX/XII-IN-11 可用于抗癌研究。
HY-161400
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂,IC50 为2.4 μM,可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移,而不干扰微管网络。
HY-163628
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-20 (compound MPI100) 是 SARS-CoV-2 主要蛋白酶抑制剂。SARS-CoV-2 Mpro-IN-20 具有抗病毒活性,其 EC50 值为 3.4 μM。
HY-136945
IFNAR
Cancer
StA-IFN-1 is an inhibitor for type I interferon (IFN ), that inhibits the activation of IFNβ with an IC50 of 4.1 μM.
HY-111783
HY-122942
HY-110115
Mps1
Cancer
TC-Mps1-12 是一种高效、选择性的 Mps1 抑制剂,其 IC50 值为 6.4 nM。
HY-13525
HY-16941
HY-149001
PARP
Cancer
PARP1-IN-9 (Compound 5c) 是一种 PARP1 抑制剂,IC50 值为 30.51 nM。PARP1-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis ),具有抗癌活性。PARP1-IN-9 具有高于 Olaparib (HY-10162) 的效果。
HY-150004
c-Met/HGFR
HDAC
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂,对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡(apoptosis ),导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-151981
EGFR
Cancer
EGFR-IN-74 (Compound 21) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 的 IC50 为 138 nM。EGFR-IN-74 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160438B
Others
Cancer
PBX-7011 TFA 是喜树碱 (HY-16560) 的衍生物,可抑制 FaDu 细胞中癌症相关基因 DDX5、Survivin、Mcl-1 和 XIAP 的表达,降解 DDX5 蛋白并发挥抗癌活性。
HY-156914
IGF-1R
Src
Cancer
IGF-1R/SRC-IN-1 (Compound 3b) 是 IGF-1R (IC50 为 63 μM) 和 SRC 的抑制剂。
HY-160788
HY-161775
RET
Trk Receptor
Cancer
RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50 =0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力,GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-161766
HY-N0203
HY-103464
5'-FIO
FLT3
Cancer
5'-Fluoroindirubinoxime (compound 13) 是Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,是FLT3 的抑制剂,其IC50 值为15 nM。
HY-136431
Others
Cancer
BC-DXI-843 是一种有效的特异性 AIMP2-DX2 抑制剂,IC50 为 0.92 μM,比作用于 AIMP2 (IC50 >100 μM) 选择性高 100 倍以上。BC-DXI-843 有潜力用于 AIMP2-DX2 肺癌的研究。
HY-129125
HY-143458
FAK
PROTACs
Cancer
FAK PROTAC B5 (Compound B5) 是 FAK PROTAC 降解剂,IC50 值为14.9 nM。FAK PROTAC B5 具有很强的 FAK 降解活性,抗增殖活性,血浆稳定性。FAK PROTAC B5 抑制细胞迁移与侵袭。
HY-146539
HDAC
VEGFR
Cancer
HDAC-IN-35 (Compound 14) 是一个有效的、选择性的 HDAC 和 VEGFR-2 抑制剂,对 HDAC6 和 VEGFR-2 的 IC50 值分别为0.166和13.2 µM。
HY-110245
VU364849
Apoptosis
Cancer
DMH2 是一种有效的 BMP 受体拮抗剂。DMH2 可以下调 Id1 和 Id3 蛋白的表达,可以抑制肺癌细胞系的增殖和诱导细胞死亡。
HY-143460
Carbonic Anhydrase
Cancer
CAXII-IN-1 (Compound 17) 是一种选择性的 CA XII 抑制剂,对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 3.8 nM 和 56.0 nM。CAXII-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-146200
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-144760
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-3 (Compound 4c) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRwt -TK 的 IC50 值为 0.32 µM。EGFR-IN-3 对癌细胞具有毒性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150694
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-11 (Compound 9) 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 20.7 nM,比对其他HDAC 异构体有超过 300 倍的选择性。HDAC6-IN-11 对癌细胞表现出抗增殖活性。
HY-100683
Phosphatase
Cancer
A12B4C3 是一种人多核苷酸激酶/磷酸酶 (hPNKP) 抑制剂,IC50 为 0.06 μM。A12B4C3 对癌细胞具有抗增殖活性。A12B4C3 还能增加某些癌细胞的辐射敏感性。
HY-118319
HY-152077
Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN-5 是一种有效的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN-5 具有抗增殖活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120786
6-(3′,4′,5′-Trimethoxybenzoyl)quinoline
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MPT0B014 是一种微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。MPT0B014 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。MPT0B014 可用于癌症研究。
HY-N3222
HY-125097
Others
Cancer
5'-Hydroxy-staurosporine 是一种吲哚咔唑类生物碱,可从海洋小单孢菌 (菌株 L-31-CLCO-002) 中分离。5'-Hydroxy-staurosporine 可用于肿瘤相关研究。
HY-149260
HY-149092
TAM Receptor
Cancer
Anticancer agent 109 (compound 6-15)是 Gas6-Axl 轴的抑制剂,具有抑癌活性。Anticancer agent 109 抑制 Gas6和 Axl 的表达,抑制 p-PI3K 和 p-AKT 的表达,导致肿瘤细胞周期 G1 期阻滞进而促进细胞凋亡 ( apoptosis ) 并在裸鼠荷瘤模型中显著抑制肿瘤生长。
HY-149578
Microtubule/Tubulin
HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 :5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-N12004
Others
Cancer
19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III (compound 13) 是一种紫杉烷,具有潜在抗肿瘤活性。19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498 和 NCI-H226细胞系具有微弱细胞毒性。研究发现 30 μg/mL 19-Hydroxy-10-deacetylbaccatin III 对 A498,NCI-H226 和 PC-3 的抑制率分别为 16.6%,32%。
HY-160220S
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS 抑制剂,在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-157960
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-42 (compound 8c) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-42 对 MCF7 细胞有抑制增殖作用,IC50 值为 25 µM。
HY-116052
MDM-2/p53
NF-κB
Cancer
p53-MDM2-IN-2 (Compound 5q) 是一种具有口服活性的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 值为 0.25 μM。p53-MDM2-IN-2 通过抑制 NF-κB 通路发挥抗肿瘤活性。
HY-121893
MDM-2/p53
NF-κB
Cancer
p53-MDM2-IN-3 (Compound 5s) 是一种具有口服活性的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 值为 0.25 μM。p53-MDM2-IN-3 通过抑制 NF-κB 通路发挥抗肿瘤活性。
HY-161388
Ferroptosis
Mitophagy
Cancer
NSCLC-IN-1 (Compound A10-2) 通过靶向 transmembrane BAX inhibitor motif containing 6 (TMBIM6 ) 诱导线粒体自噬 (mitophagy )和铁死亡 (ferroptosis )。NSCLC-IN-1 诱导线粒体 Ca2+ 失衡,导致线粒体损伤。NSCLC-IN-1 减少细胞内谷胱甘肽 (GSH),增加脂质过氧化物 (LPO) 和丙二醛 (MDA) 含量的积累。NSCLC-IN-1 是一种有效的抗 NSCLC 化合物。
HY-161402
DNA Methyltransferase
Cancer
METTL16-IN-1 是一种有效的 METTL16 抑制剂,IC50 值为 1.7 μM,Kd 值为 1.35 μM。METTL16-IN-1 可以抑制 U6 snRNA 缺失与 METTL16 MTD 的结合作用,IC50 值为 2.5 μM。METTL16-IN-1 具有抗肿瘤的活性。
HY-161419
HY-158331
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药,是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活,从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N12996
Others
Others
Sitosterone 是一种可从 syzygium aqueum 的茎皮中分离出来的类固醇。Sitosterone 具有细胞毒性。
HY-N0203R
HY-106035
YSV
Others
Cancer
Tyroservatide (YSV) 是一种活性低分子量多肽,已被证明对肝细胞癌和肺癌细胞具有抗肿瘤作用。
HY-168502
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-81 (Compound 11g) 是 HDAC 抑制剂,可以有效抑制 HDAC1 (IC50 = 4.5 nM)。HDAC-IN-81 具有抗癌细胞增殖活性,并且可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0883
Gamabufagin
VEGFR
Cancer
日蟾蜍他灵
Gamabufotalin (Gamabufagin),蟾酥中主要的蟾蜍甾烯,由于其稳定性和低毒性被广泛用于癌症的研究。Gamabufotalin通过抑制VEGFR-2信号通路的激活来抑制血管生成。
HY-B1041
Pimagedine hydrochloride; GER-11; Aminoguanidinium chloride
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍盐酸盐
Aminoguanidine hydrochloride (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine hydrochloride 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine hydrochloride 具有抗氧化作用。Aminoguanidine hydrochloride 可用于糖尿病肾病研究。
HY-N6727
HY-N0211
EGFR
Apoptosis
Cancer
杯苋甾酮
Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
HY-144650
Apoptosis
HSP
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer ) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3 通过共价结合抑制 Hsp90 −Cdc37 ,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145859
HY-146409
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-59 (Compound 13b) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-59 有效抑制 HCT116 细胞增殖和迁移。Antitumor agent-59 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。
HY-147795
HY-147731
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-9 (compound 12c) 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂,HDAC1、HDAC3、HDAC6、HDAC8、HDAC10 的 IC50 值分别为 11.8, 15.2, 4.2, 139.6, 21.3 nM。HDAC6-IN-9 显示出抗增殖活性。
HY-147801
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-3 (Compound 12c) 是一种 DNA 插入型 topoisomerase-IIα 抑制剂。Topoisomerase IIα-IN-3 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146223
Ras
Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-N11082
HY-148839
c-Myc
Cancer
c-Myc inhibitor 9 是一种 c-Myc 抑制剂,logEC50 值 ≥6。c-Myc inhibitor 9 抑制异种移植裸鼠模型中肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 9 可用于癌症研究。
HY-149846
EGFR
Cancer
SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂,通过占据 EGFR 的 ATP 结合位点来抑制其活性,对其IC50 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比,SIQ17 显示出更有效的 EGFR-TK 抑制活性 (IC50 ~20nM)。SIQ17 可用于癌症研究。
HY-146223A
Others
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-133219
HY-162102
HY-163199
HY-163270
HY-157872
HY-163371
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
HY-161338
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-61 (Compound 9a) 是一种微管蛋白 聚合抑制剂。Tubulin polymerization-IN-61 破坏微管骨架,阻断细胞周期 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制癌细胞迁移和集落形成。Tubulin polymerization-IN-61 在 in vivo 4T1 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-162344
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Ir-CA 是一种抗肿瘤剂。Ir-CA 可在线粒体中积聚并诱导线粒体功能障碍。Ir-CA 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和自噬 (Autophagy )。Ir-CA 启动线粒体自噬和细胞周期停滞,以杀死顺铂 (HY-17394) 耐药的 A549 R 细胞。Ir-CA 通过抑制 MMP-2/MMP-9 有效抑制肿瘤转移。
HY-158073
SARS-CoV
Infection
ML2006a4 是具有口服活性的 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂,IC50 值为纳摩尔级。ML2006a4 具有细胞渗透性和抗病毒活性,可在纳摩尔水平抑制 Huh7.5.1-ACE2-TMPRSS2 (Huh7.5.1++) 细胞中 SARS-CoV-2 的复制。
HY-162482
EGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
EGFR kinase inhibitor 5 (Compound 4c) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂,IC50 为 18.35 μM。EGFR kinase inhibitor 5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 5 具有抗癌和抗炎活性,和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-162483
EGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
EGFR kinase inhibitor 6 (Compound 4b) 是口服有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 激酶抑制剂,IC50 为 24.34 μM。EGFR kinase inhibitor 6 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR kinase inhibitor 6 具有抗癌和抗炎活性,和低毒性 (LD50 范围为 500-2000 mg/kg)。
HY-161655
HY-161656
PROTAC Linkers
Cancer
PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc 是 PROTAC 的连接子。PIP-C-3-Azaspiro[5.5]undecane-boc 可用于合成 PROTAC SOS1 degrader-10 (HY-161654)。
HY-B1041A
Pimagedine; GER-11(free base) ; Aminoguanidinium
NO Synthase
Apoptosis
Endocrinology
氨基胍
Aminoguanidine (Pimagedine hydrochloride) 是二胺氧化酶和一氧化氮合酶抑制剂。 Aminoguanidine 对阿霉素 (HY-15142) 诱导的细胞凋亡具有剂量依赖性的抑制作用。Aminoguanidine 具有抗氧化作用。Aminoguanidine 可用于糖尿病肾病研究。
HY-163661
Apoptosis
Autophagy
MDM-2/p53
Cancer
p53-MDM2-IN-5 (compound 5a) 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、自噬 (autophagy ) 和 DNA 损伤。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。p53-MDM2-IN-5 表现出抗肿瘤活性。
HY-163724
HY-163807
PROTACs
FKBP
Cancer
22-SLF 是一种 PROTAC 降解剂,它以 FBXO22 依赖的方式降解 FK506 结合蛋白 12 (FKBP12 ),DC50 为 0.5 µM。22-SLF 可降解其他内源性蛋白质,例如 BRD4 和 EML4-ALK 融合蛋白 (EML4-ALK fusion protein )。(Pink: Ligand for target protein SLF (HY-114872); Black: Linker (HY-163821); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-163826)).
HY-159454
PROTACs
Cancer
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂,在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50 。
HY-163872
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-10 (compound I-399) 是一种有效的 SMARCA2 降解剂,DC50 值小于 100 nM。PROTAC SMARCA2/4-degrader-10 具有用于癌症研究的潜力 (蓝色: SMARCA2/4 配体, (HY-159542); 黑色: 连接子, (HY-W088435); 粉色: VHL 配体, (HY-125845)).
HY-N0211R
EGFR
Apoptosis
Cancer
杯苋甾酮 (Standard)
Cyasterone (Standard) 是 Cyasterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyasterone,一种天然的 EGFR 抑制剂,主要分离自 Ajuga decumbens Thunb (Labiatae)。Cyasterone 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞表现出抗增殖作用。 Cyasterone 可用于抗人类肿瘤的相关研究。
HY-168529
Myosin
Cancer
NU074381b (compound 5b) 是一种有效的 S100A4 抑制剂。NU074381b 抑制 S100A4-NMII 复合物的形成,IC50 值为 0.48 µM。NU074381b 抑制细胞增殖和迁移。
HY-125158A
HY-13283
HY-17037
LS 519; Pirenzepin dihydrochloride; Gastrozepin dihydrochloride
mAChR
Metabolic Disease
Cancer
二盐酸哌仑西平
Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-N4058
Apoptosis
Cancer
蜡菊亭
Helichrysetin 可从 Helichrysum odoratissimum 的花朵中分离得到。Helichrysetin 是一种 ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂。 Helichrysetin 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Helichrysetin 有抗肿瘤和抗氧化活性。
HY-N6998
Apoptosis
Cancer
异戊二酸 紫草酸
Paederosidic acid 分离自 P.?scandens ,具有抗癌和抗炎活性。Paederosidic acid 通过诱导线粒体介导的凋亡 (apoptosis ) 抑制肺癌细胞。
HY-16942
HY-132296
FAK
PROTACs
Cancer
GSK215 是一种有效且具有选择性的 PROTAC 粘着斑激酶 (FAK) 降解剂,pDC50 值为 8.4。GSK215 是由 VHL E3 连接酶粘合剂和FAK 抑制剂 VS-4718 联合设计的。GSK215 诱导 FAK 快速而持久性的降解,对 FAK 水平产生长期影响,并显著降低药代动力学/药效学 (PK/PD)。
HY-142160
Raf
Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂,其对 CRAF 和 BRAF 的 Ki 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 KRAS 突变型癌症的研究。
HY-144053
EGFR
Cancer
EGFR-IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
HY-143462
HDAC
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-143463
c-Met/HGFR
Cancer
AC-386 是一种高效的 c-Met 抑制剂,IC50 为 7.42 nM。AC-386 对几种癌细胞具有抗增殖活性。AC-386 可用于抗癌耐药研究。
HY-146367
HY-146463
HY-146136
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-56 (Compound 13a) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFRT790M 和 EGFRT790M/L858R 的 IC50 值分别为 541.7 nM 和 132.1 nM。EGFR-IN-56 在 G2/M 期阻滞癌细胞,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146048
HY-147698
HY-149000
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3Kβ 。PI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146114
Others
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性,对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活,有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin),杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用,且无明显毒性作用。
HY-147971
HY-149033
Others
Cancer
Kobusine derivative-2 是一种 kobusine 衍生物,对癌细胞具有抗增殖活性。Kobusine derivative-2 可诱导 MDA-MB-231 细胞阻滞在亚 G1 期。具有抗癌活性。
HY-17037A
LS 519 free base; Pirenzepin; Gastrozepin
mAChR
Metabolic Disease
Cancer
Pirenzepine (LS 519 free base) 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-122944
Others
Cancer
20-Deoxocarnosol (compound 7) 是一种有效的抗癌剂,可在Salvia deserta 的根中找到。20-Deoxocarnosol 在癌细胞中显示出细胞毒性。
HY-34595
RET
Cancer
Pyrazoloadenine 是一种有效的 RET 肺癌癌蛋白抑制剂。Pyrazoloadenine 具有抗癌活性。
HY-152076
Apoptosis
Cancer
Telomerase-IN-4 是一种有效的端粒酶 (telomerase ) 抑制剂。Telomerase-IN-4 具有抗增殖活性,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150218
ODN 2006 sodium; ODN 7909 sodium; PF-3512676 sodium; CpG 7909 sodium
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Agatolimod sodium (ODN 2006) 是一种 B 类 CpG ODN,是一种 TLR9 激动剂。Agatolimod sodium 可作为疫苗佐剂使用,可用于癌症的研究。序列: 5’-TCGTCGTTTTGTCGTTTTGTCGTT-3’。
HY-101996
Bcl-2 Family
Cancer
SMBA1 是一种有效的 Bax 激动剂,Ki 值为 43.3 nM。SMBA1 增强 Bax 表达。SMBA1 显示出抗肿瘤活性。SMBA1 具有肺癌研究的潜力。
HY-124722
HY-149222
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 12 (Compound 3z) 是一种通过线粒体途径诱导凋亡 (apoptosis ) 的凋亡诱导剂,可用于癌症的研究。
HY-N1820
HY-W451275
Apoptosis
Cancer
HG106 是一种有效的 SLC7A11 抑制剂。 HG106 通过增加氧化应激和内质网应激介导细胞凋亡 ,并具有抗肿瘤活性。
HY-17037S1
LS 519-d8 dihydrochloride; Pirenzepin-d8 dihydrochloride; Gastrozepin-d8 dihydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
二盐酸哌仑西平-d8
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-156278
Apoptosis
Autophagy
Cancer
FB49 是 Bcl-2-associated athanogene 3 (BAG3) 的高选择性抑制剂,Ki 为 45 μM。FB49 在人肿瘤细胞中抑制细胞生长,但对人外周单核细胞无毒性。FB49 阻断成神经管细胞瘤HD-MB03处理细胞的G1期细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )和自噬 (autophagy )。
HY-N7158
Others
Cancer
Elasticamide 是一种从弹性榕树中分离出来的天然化合物。Elasticamide 抑制 U373n 细胞生长,IC50 IC50 为 88 μM。
HY-157891
Apoptosis
Cancer
JBC117 是一种靶向 Pygo2 PHD 指的新型抗癌先导化合物。JBC117 能有效拮抗 β-catenin 依赖活性的细胞效应,并抑制癌细胞的迁移和侵袭。JBC117 可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis )。
HY-161360
SHP2
Apoptosis
Cancer
LXQ-217 是一种口服活性 SHP2 抑制剂,其 IC50 值为 2.01 μM。LXQ-217 在诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在体内外抑制细胞生长。
HY-P10218A
HY-P10218
HY-163542
HY-P10386
HY-163524
Apoptosis
Cancer
NAE-IN-2 (compound III-26) 是 N2 -(1-苄基哌啶-4-酰基)喹唑啉-2,4-二胺衍生物,可以抑制Cullin1和Cullin3。NAE-IN-2 能抑制胃癌细胞迁移并诱导细胞凋亡 (cell apoptosis )。
HY-161697
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-20 (compound APBS-5m) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) IX(hCA IX)的有效抑制剂,其 Ki 为 2.7 nM。hCAIX-IN-20 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-161749
HY-161750
HY-17037R
mAChR
Metabolic Disease
Cancer
二盐酸哌仑西平 (Standard)
Pirenzepine (dihydrochloride) (Standard) 是 Pirenzepine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-N4058R
Apoptosis
Cancer
蜡菊亭 (Standard)
Helichrysetin (Standard) 是 Helichrysetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Helichrysetin 可从 Helichrysum odoratissimum 的花朵中分离得到。Helichrysetin 是一种 ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂。 Helichrysetin 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Helichrysetin 有抗肿瘤和抗氧化活性。
HY-169350
Glutathione S-transferase
Cancer
EA-B2L 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 (glutathione S-transferase (GSTP) ) 降解剂,其 DC50 为 48 μM。EA-B2L 是一种 Boc2Lys 连接的 Ethacrynic acid (HY-B1640)。EA-B2L 在癌症研究中起着重要作用。
HY-A0032A
HY-18572
HY-18572A
Sodium 2,4-dichlorophenoxyacetate; 2,4-Dichlorophenoxyacetic acid sodium salt
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Others
2,4-二氯苯氧乙酸钠
2,4-D sodium salt (Sodium 2,4-dichlorophenoxyacetate) 是一种具有口服活性的用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D sodium salt 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。2,4-D sodium salt 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
HY-104068
HY-138962
HY-144793
Others
Cancer
Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗癌剂。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
HY-146693
TGF-β Receptor
Cancer
CJJ300 是一个转化生长因子-β (TGF-β ) 抑制剂, IC50 值为 5.3 µM。CJJ300 通过阻断 TGF-β-TβR-I-TβR-II signaling complex 的形成来抑制 TGF-β signaling。
HY-121323
HY-144261
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-3 (compound 35) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 VIM-1 和NDM-1 的活性较高,其 IC50 值分别为 0.6 和 1.0 μM。Metallo-β-lactamase-IN-3 对 IMP-7 无抑制作用。
HY-144262
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.5 μM (VIM-1), 2.1 μM (NDM-1), 和 3.3 μM (IMP-7)。
HY-145119AS
VV116; GS-621763-d1 hydrobromide
SARS-CoV
RSV
Influenza Virus
Infection
Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1 ) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物,是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂,可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV ) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性,更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。
HY-144259
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-4 (compound 40) 是一种有效的金属 -β- 内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.1 μM (VIM-1), 1.3 μM (NDM-1), 和 5.0 μM (IMP-7)。
HY-N10472
STAT
Cancer
STAT3-IN-14(Compound 1) 是一种 STAT3 抑制剂,具有 STAT3 磷酸化抑制活性,可直接与 STAT3的铰链区结合。
HY-143250
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 12 (Hit 9) 是一种新型 tubulin 抑制剂 (IC50 =25.3 μM)。Tubulin inhibitor 12 具有抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-151504
Akt
Cancer
ALM301 是一种具有口服活性的高特异性 AKT 抑制剂,对 AKT1、AKT2 和 AKT3 的 IC50 分别 0.13 μM、0.09 μM 和 2.75 μM。ALM301 抑制 AKT 磷酸化,能在体外其调节下游信号 。ALM301可抑制癌细胞增殖和肿瘤生长。
HY-151623
HY-W042191
HY-151563
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 是一种有效的双重 OTUB1/USP8 抑制剂,抑制 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-152237
IKK
Cancer
TBK1-IN-1 是一种有效的选择性 TANK 结合激酶 1 (TBK1 ) 抑制剂,IC50 值为 22.4 nM。TBK1-IN-1 抑制 TBK1 下游靶基因 cxcl10 和 ifnβ 的表达。TBK1-IN-1 具有抗癌活性。
HY-152173
HDAC
Apoptosis
Bcl-2 Family
CDK
Cancer
HDAC-IN-51 是一种有效的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,对 HDAC10、HDAC1、HDAC2、 HDAC3 和 HDAC11 的 IC50 值分别为 0.32、0.353、0.431、0.515 和 85.4 μM。HDAC-IN-51 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,调节细胞周期/细胞凋亡相关的 miRNA 表达。HDAC-IN-51 可用于癌症研究。
HY-148900
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SCFSkp2-IN-2 (Compound AAA-237) 是一种 Skp2 抑制剂,其 KD 为 28.77 μM。AAA-237 诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis ),显示出抗肿瘤活性。
HY-149900
HY-108633
PARP
Cancer
BYK 49187 是一种 PARP 抑制剂,其对无细胞重组人PARP-1 (hPARP-1) 和小鼠 PARP-2 (mPARP-2) 的pIC50 值分别为 8.36 和 7.50。BYK 49187 能有效减少大鼠冠状动脉闭塞和再灌注引起的梗死面积。BYK 49187 可用于癌症的研究。
HY-163134
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-12 (compound 31t) 是一种口服活性 DNA-PK 抑制剂,其 IC50 值为 0.1 nM。DNA-PK-IN-12 抑制细胞生长和 Hct116 细胞集落形成的 IC50 值为 33.28 μM,在体内表现出抗肿瘤活性。
HY-118988
PPAR
Apoptosis
Cancer
CAY10506 是一种 PPARγ 配体,能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用,增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis ) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
HY-158006
MetAP
Cancer
SDX-7539 是一种具有选择性的 MetAP2 抑制剂。SDX-7539 可以抑制 HUVEC 增殖,IC50 为 120 μM。SDX-7539 在 异种移植 NSCLC 的无胸腺裸鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-161358
FAK
Apoptosis
Cancer
FAK-IN-20 (Compound 7b) 是 FAK 抑制剂,IC50 值为 0.27 nM。FAK-IN-20 具有抗癌活性。FAK-IN-20 可以将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过产生 ROS 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162481
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 210 (Compound 7a) 是 Gefitinib (HY-50895) 的衍生物。Anticancer agent 210 抑制癌细胞的增殖、迁移和细胞集落形成。Anticancer agent 210 诱导 H1299 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-18329
MDM-2/p53
STAT
Apoptosis
Cancer
TDP-665759 是 HDm2:p53 复合物的抑制剂,并从而激活 p53 ,抑制 STAT3 信号通路 (EC50 为 5.90 μM) 和表达 A549 R 的 p53 细胞活力 (IC50 为 7.02 μM)。TDP-665759 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis )。TDP-665759 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-101961
HY-18572R
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Others
2,4-D (Standard) 是 2,4-D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种具有口服活性的用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
HY-159518
HY-169278
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-26 (compound 45) 是一种有效的 SMARCA2 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader-26 诱导 VCaP 细胞中的 SMARCA2 和 SMARCA4 降解,对 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解百分比分别为 94% 和 57%。PROTAC SMARCA2 degrader-26 表现出抗增殖活性。
HY-10211
HY-14151
5-HT Receptor
Neurological Disease
Cancer
普芦卡必利
Prucalopride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT 4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。
HY-B0736A
HY-19365
HY-19747
HDAC
Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-107430
Hydroxythiamin
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamin) 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-N2359
HY-136540
HY-16967
G-quadruplex
Cancer
MM41 是一种有效的人类端粒和基因启动子 DNA 四聚体稳定剂。 MM41 对 MIA PaCa-2 胰腺癌细胞有明显的抑制作用,IC50 值 <10 nM。
HY-141701
mTOR
HDAC
Cancer
mTOR/HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂,对mTOR和HDAC1的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 (anti-cancer ) 进行研究。
HY-111207
CDK
Apoptosis
Cancer
CA224 (Compound 1) 是一种选择性的、具有口服活性的 Cdk4–cyclin D1 抑制剂, IC50 值为 6.2 µM。CA224 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),具有抗肿瘤活性。
HY-N10391
Cleistenolide
Bacterial
Infection
Cancer
(-)-Cleistenolide 是一种 α,β- 不饱和 δ- 内酯,从Cleistochlamys kirkii Oliver 中分离得到。(-)-Cleistenolide 具有抗菌和抗肿瘤活性。
HY-147767
HY-147816
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Anticancer agent 70 (Compound 21) 是一种抗癌剂,对多种人类癌细胞具有显著的细胞毒活性。Anticancer agent 70 导致 G0/G1 细胞周期阻滞,伴随 p53 和 p21 蛋白水平升高。 Anticancer agent 70 导致 ATP 消耗和线粒体膜电位的破坏。
HY-B0736
HY-149032
Others
Cancer
Kobusine derivative-1 是一种 Kobusine 衍生物,其表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-151132
IsoQC-IN-1
CD47
Cancer
Glutaminyl cyclases-IN-1 (IsoQC-IN-1) 是一种有效的谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclases, QC ) 抑制剂,对人 QC 和 isoQC 的 IC50 分别为 12 nM 和 73 nM。Glutaminyl cyclases-IN-1 可通过抑制 isoQC 来选择性干扰 CD47/SIRPα 的相互作用,也能增强 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬活性。
HY-146210
EGFR
Cancer
EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI50 =8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI50 =6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
HY-151497
HY-151501
HY-151502
HY-148266
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
HY-151968
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
多塔利单抗
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
HY-N1710
Apoptosis
Caspase
Cancer
28-Deoxonimbolide 是一种宁宾 (nimbin , HY-N3187) 型柠檬苦素,可以从 Azadirachta indica 种子提取物中分离出来。28-Deoxonimbolide 具有抗癌活性。 28-Deoxonimbolide 通过线粒体和死亡受体介导的途径诱导 HL60 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107430A
Hydroxythiamine chloride hydrochloride
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride hydrochloride 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡。Oxythiamine chloride hydrochloride 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride hydrochloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-149085
RAR/RXR
Cancer
XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用,但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。
HY-153181
MEK
Cancer
Trametiglue 是 Trametinib (HY-10999) 的衍生物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK 。
HY-129325
HY-149877
HY-155069
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-27 (化合物 11) 是一种抗增殖剂,能显著减少肿瘤细胞集落数量并诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-27 有用于研究癌症的潜力。
HY-154994
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂,其对 JAK2 、JAK1 、JAK3 以及 TYK2 的 IC50 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK-IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
HY-156275
Others
Cancer
OSBP-IN-1(compound 12) 是一种 oxysterol-binding protein (OSBP) 为靶点的Schweinfurthins类似物。OSBP-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-107430B
Hydroxythiamine chloride
Apoptosis
Cancer
Oxythiamine (Hydroxythiamine) chloride 是一种抗代谢物的类似物,可以抑制核糖的非氧化合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 。Oxythiamine 是一种硫胺素拮抗剂,可抑制转酮醇酶 (transketolase ) (TK)。Oxythiamine chloride 抑制癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞增殖。
HY-161076
HY-D2208
Fluorescent Dye
Others
绿色核酸染料
SYTM Green 是一种可渗透的 DNA 染料 (Ex/Em=503/530 nm),通过与 dsDNA 结合而发出绿色荧光。SYTM Green 还可用于细菌染色,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。注:SYTM Green 不可透过活细胞,该产品等效 SYTOX Green。
HY-161153
Apoptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 9 (Compound O-7) 是 2-Aryl-1H-benzo [d] 咪唑衍生物,具有体外抗癌活性。Microtubule inhibitor 9 能诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期和早期细胞凋亡 (apoptosis )。Microtubule inhibitor 9 通过抑制伤口愈合和集落来抑制癌细胞迁移。
HY-W773183
Betulonic acid methyl ester; Methyl 3-oxolup-20(29)-en-28-oate
Others
Cancer
Methyl betulonate (Betulonic acid methyl ester) 是一种三萜系化合物。Methyl betulonate 抑制 8 种肿瘤(包括耐药)和 2 种正常成纤维细胞系的细胞生长,IC50s 值 >50.0 μM。
HY-161285
MMP
Cancer
MMP-9/10-IN-2 (compound 6e) 是 MMP 10 和 MMP 9 的有效抑制剂,对 MMP 10 的 IC50 MMP 10 为 0.076 μM,MMP 9 的抑制浓度为 0.5 μM,抑制率为 93.18%。MMP-9/10-IN-2 在抗肿瘤方面发挥着重要作用。
HY-161366
PI3K
Cancer
OMS14 对磷酸肌醇 3-激酶 γ (PI3Kγ ) 和 PIK3CD/PIK3R1 有抑制作用,在 100 μM 时可抑制 19% PI3Kγ 和 65% PIK3CD/PIK3R1 活性。OMS14 对多种癌细胞表现出抗癌功效。
HY-158138
PARP
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂,其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-W105318
PBP
TGF-beta/Smad
Apoptosis
Cancer
五溴苯酚
Pentabromophenol (PBP) 是溴化阻燃剂 (BFR),广泛应用于各种消费品中,以降低各种实用产品中所用材料的燃烧性。Pentabromophenol 可以通过促进窖蛋白介导的内吞作用加速转化生长因子-β (TGF-β) 受体的降解,从而抑制 TGF-β 信号通路。Pentabromophenol 还可以诱导外周血单个核细胞 (PBMCs) 凋亡 (apoptosis )。
HY-163522
Influenza Virus
Infection
Neuraminidase-IN-20 (Compound 5i) 是 neuraminidase (NA) (H5N1-H274Y) 的抑制剂 (IC50 = 0.44 μM)。Neuraminidase-IN-20 与 NA 的 430 腔位结合,干扰 NA 的酶活性。
HY-14151R
HY-163563
HY-159006
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1 ligand 3 (Compound A1) 是细胞色素 P450 酶 CYP1B1 的选择性抑制剂,IC50 为 11.9 nM。CYP1B1 ligand 3 可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader-2 (HY-158429)。
HY-163767
β-catenin
Inflammation/Immunology
Cancer
Antitumor agent-171 (Compound 35) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。Antitumor agent-171 抑制 axin2 基因表达,IC50 为 0.84 μM。Antitumor agent-171 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 0.63 μM。Antitumor agent-171 抑制 HCT116 细胞活力,IC50 为 4.39 μM。Antitumor agent-171 激活 T 细胞,促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-163768
β-catenin
Inflammation/Immunology
Cancer
Antitumor agent-172 (Compound 28) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂,IC50 为 3.92 μM。Antitumor agent-172 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 82 nM。Antitumor agent-172 可激活 T 细胞、促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-B0736AR
HY-168273
HY-N2454
HY-19825
HY-N3376
Spermatheridine; VLT045
Apoptosis
Cancer
Liriodenine (Spermatheridine;VLT045) 是从植物 Mitrephora sirikitiae 中分离出来的,具有抗癌活性。Liriodenine 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),通过诱导 caspase-3 和 caspase-9 激活其内在通路。
HY-139056
HY-15866
Others
Cancer
FR901465 是一种有效的抗癌 (anti-cancer ) 和抗肿瘤试剂。FR901465 可用于癌症研究。
HY-125265
HY-144685
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor -2 (化合物 7) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 <1 nM。
HY-144686
ATM/ATR
PI3K
mTOR
Cancer
ATM Inhibitor -3 (化合物 34) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 0.71 nM。ATM Inhibitor-3 对 PI3K 激酶家族有抑制作用。ATM Inhibitor-3 具有良好的代谢稳定性。
HY-144687
ATM/ATR
PI3K
mTOR
Cancer
ATM Inhibitor -4 (化合物 39) 是一种强效的选择性 ATM 抑制剂,其 IC50 为 0.32 nM。ATM Inhibitor-4 对 PI3K 激酶家族有较强的抑制作用。ATM Inhibitor-4 在 1 μM 时能完全抑制 mTOR 。ATM Inhibitor-4 具有良好的代谢稳定性。
HY-150571
HY-150596
Apoptosis
Bcl-2 Family
JNK
Cancer
CT1-3 是一种有效的抗癌剂。CT1-3 通过调控 JNK/Bcl-2/Bax/XIAP 通路诱导线粒体介导的细胞凋亡 (apoptosis )。CT1-3 通过调控 E-cadherin/Snail 轴抑制人癌细胞 (HCCs) 的上皮间充质转化 (EMT) 电位,从而抑制肿瘤发生。CT1-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用,且无明显的肝、肾毒性。
HY-150597
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-46 (compound 12c) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.21 μM 和 0.021 μM。HDAC-IN-46 在 MDA-MB-231 细胞中上调 p-p38,下调 Bcl-xL 和 cyclin D1。HDAC-IN-46诱导细胞周期 G2 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-46 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
HY-151434
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-6 (Compound 24y) 是一种具有口服活性的、强效和选择性的谷氨酰胺酶 1 (GLS1 ) 抑制剂 (IC50 =68 nM),对 GLS2 显示出 220 倍的选择性。GLS1 Inhibitor-6 可诱导凋亡,并表现出良好的抗肿瘤活性和抗癌细胞增殖活性。
HY-148117
HY-119152
HY-D1719
HY-N7205
Others
Cancer
Glaucocalyxin D 是一种 ent -kauranoid 类二萜化合物,可从香茶菜中分离出来。Glaucocalyxin D 对多种人肿瘤细胞系具有细胞毒性。Glaucocalyxin D 可用于癌症研究。
HY-155040
HY-156694
Apoptosis
Cancer
Hydroxy-PP-Me 是一种有效的特异性 CBR1 抑制剂,其 IC50 为 759 nM。Hydroxy-PP-Me 抑制血清戒断诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。与单独使用 As2 O3 相比,Hydroxy-PP-Me 增加了 As2 O3 诱导的凋亡细胞死亡
HY-157137
PARP
Caspase
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-17 是 PARP-1 抑制剂 (PARP-1 IC50 = 19.24 nM,PARP-2 IC50 = 32.58 nM),可诱导细胞凋亡(apoptosis )。PARP1-IN-17 具有良好的抗增殖活性。
HY-163195
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 40(compound 45)是一种 Tubulin 抑制剂,IC50 值是1.2 μM。Tubulin inhibitor 40 对癌细胞具有选择性的细胞毒性。Tubulin inhibitor 40 具有抗肿瘤活性。
HY-N12603
Apoptosis
Cancer
Typhatifolin B (Compd 2) 具有抗癌活性,能可以够到癌细胞凋亡,G0/G1 细胞周期阻滞,也可抑制癌细胞的迁移和侵袭。
HY-161860
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 233 (Compound 7c) 对 Helicobacter pylori 具有抑制作用,MIC 为 0.4-1.6 μg/mL。Antibacterial agent 233 抑制刀豆脲酶 (jack bean urease ,IC50 为 0.27 μg/mL),改变 H. pylori 细胞膜通透性,导致细胞内容物渗漏。Antibacterial agent 233 在全血和人工胃液中表现出代谢稳定性。Antibacterial agent 233 在小鼠体内表现出对 U2OS 的抗肿瘤活性。
HY-N2454R
HY-164413
VEGFR
EGFR
RET
Apoptosis
Cancer
CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物,是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性,SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2 、EGFR 和 RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
HY-123502
AZD-6738 formate
ATM/ATR
Cancer
Ceralasertib formate 是一种有效、选择性且具有口服活性的 ATR 抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。Ceralasertib formate 可抑制细胞活力并诱导 DNA 损伤。Ceralasertib formate 可诱导细胞衰老。Ceralasertib formate 具有抗肿瘤活性。
HY-50683
c-Met/HGFR
Metabolic Disease
Cancer
JNJ-38877605 是一种具有口服活性 c-Met 的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 4 nM ,对 c-Met 的选择性是其他 200 种酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶的 600 倍。JNJ-38877605 抑制 c-Met 磷酸化并调节脂质积累,可用于肿瘤和代谢疾病研究。
HY-B0486
HY-N6642
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
HY-136265
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Cancer
BC-LI-0186 是一种有效的选择性亮氨酸 tRNA 合成酶 (Leucyl-tRNA synthetase (LRS) ) 与 Ras 相关的 GTP 结合蛋白 D (RagD) 相互作用的抑制剂 (IC50 =46.11 nM)。BC-LI-0186 与 LRS 的 RagD 相互作用位点 (Kd =42.1 nM) 竞争,并对 LRS- vps34、LRS- eprs、RagB-RagD 缔合、mTORC1 复合物的形成没有产生影响。BC-LI-0186 能有效抑制肿瘤相关 MTOR 突变体的活性和雷帕霉素耐药癌细胞的生长。BC-LI-0186 可用于肺癌的相关研究。
HY-131059
HY-144807
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 9 是一种有效的碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,对 hCA II 和 IX 的 Ki 分别为 56.4 和 56.9 nM。 具有抗增殖活性。
HY-144395
HY-146889
HY-146890
HY-107591
HY-150719
Others
Cancer
AIMP2-DX2-IN-1 (Compound 35) 是一种有效的 AIMP2-DX2 抑制剂,IC50 值为 0.1063 μM。
HY-150648
Others
Cancer
S07-2008 是一个选择性的醛缩酮还原酶家族 1 成员 C3 (AKR1C3 ) 抑制剂,IC50 为 0.16 μM。 S07-2008 具有抗癌活性。
HY-107591A
IKK
Inflammation/Immunology
(Rac)-PF-184 hydrate 是一种有效的 inhibitory factor-κB kinase 2 (IKK-2 ) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。(Rac)-PF-184 hydrate 具有抗炎作用。
HY-151445
HY-151443
HDAC
Cancer
HDAC-IN-47 是一种具有口服活性的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 的抑制剂,IC50 分别为 19.75 nM (HDAC1 ),5.63 nM (HDAC6 ),40.27 nM (HDAC3 ),57.8 nM (HDAC2 ),302.73 nM (HDAC8 )。HDAC-IN-47 能抑制细胞自噬,并通过 Bax/Bcl-2 和 caspase-3 通路诱导凋亡 (apoptosis )。HDAC-IN-47 能够在G2/M期阻滞细胞周期,并在体内表现出抗肿瘤作用。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
PKC
Cancer
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-122919
Others
Cancer
Momordicoside L 是一种葫芦烷三萜,可从 Momordica charantia 的叶片中分离出来。Momordicoside L 显示抗癌活性。
HY-113471
HY-N10558
Microtubule/Tubulin
Cancer
PM050489 是一种有效的聚酮类微管/微管蛋白 (Microtubule/Tubulin ) 抑制剂,可从马达加斯加海绵 Lithoplocamia lithistoides 中分离。PM050489 抑制有丝分裂,IC50 值为 26.4 nM。PM050489 具有抗肿瘤活性,能用于癌症研究。
HY-149410
HY-N8915
Others
Others
Deoxyflindissone (Compound 13) 是一种三萜类化合物。Deoxyflindissone 是从天然 Cornus walteri 中分离出来的。Deoxyflindissone 具有显著的细胞毒活性。
HY-139606
p97
Cancer
VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48,CDC-. 48,或 Ter94) 抑制剂,IC50 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。
HY-162227
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin ) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis )。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
HY-161350
HY-161385
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 21 (Compound 3e) 通过稳定酶-DNA 复合物来抑制 Topoisomerase I 。 Topoisomerase I inhibitor 21 在 39 种人类癌细胞 (JFCR39) 中表现出抗增殖活性,平均 GI50 为 39 nM。
HY-161501
GLUT
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
3-Fluoro-evodiamine glucose (Compound 8) 是一种吴茱萸碱-葡萄糖缀合物。3-Fluoro-evodiamine glucose 激活葡萄糖转运蛋白 1 (GLUT1 ) 的表达,抑制 topoisomerase I/II 活性。3-Fluoro-evodiamine glucose 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),在 G2/M 期阻滞细胞周期。3-Fluoro-evodiamine glucose 在体内和体外均表现出抗肿瘤活性,且无明显毒性。
HY-125085
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
ALDH3A1-IN-3 (CB29) 是一种 ALDH3A1 选择性抑制剂,Ki 值为 4.7 μM,IC50 值是 16 μM。ALDH3A1-IN-3 对 ALDH1A1、ALDH1A2、ALDH1A3、ALDH1B1 或 ALDH2 的体外活性没有抑制潜力。ALDH3A1-IN-3 可用于细胞氧化和癌症研究。
HY-162071
HY-B0486R
HY-151563A
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂,OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-161770
Ligands for E3 Ligase
Cancer
HL389 可以抑制癌细胞 MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖,IC50 分别为 11.39 μM 和 9.66 μM。HL389 可用作 E3 连接酶的配体,用于合成 PROTAC Degrader HL435 (HY-161769)。
HY-161773
HY-163760
HuR
MMP
Cancer
ZM-32 是人类抗原 R (HuR ) 抑制剂,可下调 VEGF-A 和 MMP9 的表达,从而抑制乳腺癌肿瘤血管生成。ZM-32 在多种癌细胞系中表现出广谱抗增殖作用,并在小鼠模型中对 MDA-MB-231 表现出抗肿瘤功效。
HY-124451
Apoptosis
Autophagy
Cancer
2-Chloronaphthalene 作为一种有机合成的中间体,是一种持久性有机污染物。2-Chloronaphthalene 能诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),并抑制细胞的增殖。2-Chloronaphthalene 通过自噬与凋亡的相互作用导致细胞死亡。
HY-B1357
HY-15856B
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-122181B
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-145828
Microtubule/Tubulin
Ferroptosis
Cancer
Microtubule inhibitor 2 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 2 通过铁死亡 ferroptosis 触发细胞死亡。 Microtubule inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性
HY-146407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 53 是一种强效抗癌剂。 Anticancer agent 53 显示出体外细胞毒性。Anticancer agent 53 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 S/G2/M 期。Anticancer agent 53 具有抗肿瘤活性且无明显毒性。
HY-143241
HDAC
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-34 (compound 27) 是一种有效的 HDAC 抑制剂,其对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.022 和 0.45 μM。HDAC-IN-34 可以与 DNA 结合,导致 DNA 损伤。HDAC-IN-34 通过 p53 信号通路引起细胞凋亡。HDAC-IN-34 对 HCT-116 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 为 1.41 μM。
HY-15856A
HY-12486
10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin
Survivin
Apoptosis
IAP
Cancer
FL118 (10,11-(Methylenedioxy)-20(S)-camptothecin),一种喜树碱 (Camptothecin ; HY-16560) 类似物,是一种口服有效的 survivin 抑制剂。FL118 与 DDX5 (p68) 结合,去磷酸化并降解 DDX5。FL118 可用于癌症的研究。
HY-151155
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK-IN-23 是一种有效的 ALK 抑制剂,对 ALKWT 、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 1.6 nM、0.71 nM 和 1.3 nM。ALK-IN-23 可将细胞阻滞在 G2 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ALK-IN-23 在体外抑制癌细胞迁移和集落形成。ALK-IN-23 在 H2228 异种移植裸鼠模型中表现出抗良好的肿瘤活性与低毒性。
HY-N1930
Hinesol
Apoptosis
Cancer
茅苍术醇
(-)-Hinesol (Hinesol) 是一种有效的抗癌剂。(-)-Hinesol 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期 (-)-Hinesol 下调 MEK/ERK 通路和 NF-κB 通路并介导 cyclin D1、Bax 和 Bcl-2 的表达。(-)-Hinesol 具有研究非小细胞肺癌的潜力。
HY-151606
Akt
Cancer
Akt3 degrader 1 (化合物 12l) 是一种选择性的 Akt3 降解剂,能克服 Osimertinib (HY-15772) 诱导的 H1975OR NSCLC 细胞的抗性。Akt3 degrader 1 还具有抗增殖活性,能显著抑制小鼠体内肿瘤的生长。Akt3 degrader 1 可用于耐药性非小细胞肺癌的研究。
HY-151799
p62
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
P62-RNF168 agonist-1 (compound 5a) 是一种低细胞毒性的 P62-RNF168 激动剂,能促进 P62 与 RNF168 的相互作用。P62-RNF168 agonist-1 诱导 RNF168 介导的 H2A 泛素化减少,并损害同源重组介导的 DNA 修复。P62-RNF168 agonist-1 还能以剂量依赖的方式抑制小鼠异种移植肿瘤的生长。
HY-152099
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-19 (化合物 4a) 是一种抗癌剂 ,通过诱导凋亡对肺癌细胞发挥抗增殖作用。Antiproliferative agent-19 还可诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-124056
CXCR
Cancer
AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
HY-149968
HY-N0867
HIV
ULK
Bcl-2 Family
Infection
Cancer
正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性,EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
HY-163381
Others
Cancer
Antiproliferative agent-48 (compound PC-A1) 对三阴型乳腺癌 (TNBC) 细胞具有选择性的抗增殖活性。
HY-126566
Fungal
HDAC
Apoptosis
Infection
Cancer
Trichostatin C 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂,可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期,对肺癌和膀胱尿路上皮癌具有抗癌活性。Trichostatin C 诱导 Friend 白血病细胞分化。 Trichostatin C 具有抗真菌活性。
HY-B1357R
HY-120027
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-B0712
HY-B0712A
Ro 13-9904 sodium hydrate
Bacterial
Antibiotic
GSK-3
Aurora Kinase
Infection
Cancer
头孢曲松钠水合物
Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-122181
HY-N2278
Leachianone E
Tyrosinase
Glucosidase
Cancer
苦参新醇A
Kushenol A (Leachianone E) 从苦参根中分离出来的。Kushenol A 是一种非竞争性酪氨酸酶 (tyrosinase ) 抑制剂,可阻止 L-tyrosinase 转化为 L-DOPA,IC50 和 Ki 值分别为 1.1 μM 和 0.4 μM。Kushenol A 是一种类黄酮抗氧化剂,对 α-葡萄糖苷酶 (alpha-glucosidase ) (IC50 : 45 μM; Ki : 6.8 μM) 和 β-淀粉酶 (beta-amylase ) 具有抑制作用。Kushenol A 被认为是化妆品针对皮肤美白和衰老的潜在酶抑制剂。
HY-116749
BBSKE
TrxR
Cancer
Ethaselen (BBSKE) 是具有口服活性的,选择性的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂,对野生型人 TrxR1 和大鼠 TrxR1 的 IC50 分别为 0.5 和 0.35 μM。Ethaselen 特异性结合哺乳动物 TrxR1 C 端活性位点中独特的硒代半胱氨酸-半胱氨酸氧化还原对。Ethaselen 是一种有机硒化合物,一种有效的抗肿瘤候选活性分子,可通过靶向 TrxR 对非小细胞肺癌 (NSCLC) 发挥有效抑制作用。
HY-145857
HSP
Apoptosis
Cancer
GRP78-IN-1 与 GRP78 残基具有多种相互作用,结合能为 -8.07 kcal/mol。GRP78-IN-1 在癌细胞中显示出有效的细胞毒性、抗增殖作用。GRP78-IN-1 在乳腺癌细胞中表现出有前景的凋亡 和伤口愈合特性。
HY-143435
Apoptosis
Cancer
AG6033是一种潜在的新型CRBN 调节剂。AG6033通过调控CRBN 与多种抗肿瘤靶蛋白的相互作用抑制多种肿瘤细胞。AG6033可引起GSPT1和IKZF1的降解,且AG6033诱导CRBN 依赖的细胞毒性作用。
HY-146999
HY-N3737
HY-151428
Ferroptosis
Apoptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-78 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-78 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁下垂 (ferroptosis )。Antitumor agent-78 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151429
Apoptosis
Ferroptosis
Bcl-2 Family
COX
Cancer
Antitumor agent-77 具有抗肿瘤活性,能抑制癌细胞的生长和迁移。Antitumor agent-77 通过抑制 GPx-4 和升高 COX2 引发铁死亡 (ferroptosis )。Antitumor agent-77 还能激活肿瘤细胞固有凋亡通路 (Bax-Bcl-2-caspase-3),阻碍肿瘤细胞上皮间质转化 (EMT) 过程。
HY-151446
HY-151883
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
APE1-IN-2 (compound AP1) 是一种 Pt(IV) 前体,靶向一个关键的 BER 蛋白,无嘌呤/无嘧啶核酸内切酶 1 (APE1 )。APE1-IN-2 具有抗癌活性。APE1-IN-2 可诱导细胞内铂积累,激活 DNA 损伤反应和凋亡 (apoptosis ) 信号。
HY-10824
HY-149086
HY-N2802
9-Oxo-10,11-dehydroageraphorone
Apoptosis
Caspase
Parasite
Infection
Cancer
Euptox A (9-Oxo-10, 11-dehydroageraphorone) 是一种肉桂倍半萜烯,是可从紫茎泽兰中分离得到的主要毒素。Euptox A 通过提高 HeLa 细胞中 caspase-10 等凋亡蛋白酶的基因表达水平来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0712S1
HY-B0712AR
Bacterial
Antibiotic
GSK-3
Aurora Kinase
Infection
Cancer
头孢曲松钠水合物(Standard)
Ceftriaxone (sodium hydrate) (Standard)是 Ceftriaxone (sodium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-10824A
PT523 monoammonium
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Antifolate
Cancer
Talotrexin monoammonium 是 Talotrexin (HY-10824) 的单铵盐形式。Talotrexin monoammonium 是一种 Aminopterin (HY-14518) 的类似物,是一种非聚谷氨酸化的经典抗叶酸剂 (antifolate )。Talotrexin monoammonium 是一种还原型叶酸载体 (RFC ) 的特异性抑制剂,可选择性地抑制 RFC 转运。Talotrexin monoammonium 通过靶向 DHFR 抑制肿瘤生长显示出抗肿瘤活性。
HY-128222
Hydrazinecarboselenoamide
Bacterial
Infection
Cancer
氨基硒脲
Selenosemicarbazide (Hydrazinecarboselenoamide) 具有抗菌活性,可抑制 B. subtilis ,S. aureus ,Klebsiella pneumoniae ,Sarcina lutea 和 Mycobacterium tuberculosis 。Selenosemicarbazide 与金属离子形成复合物,对癌细胞具有抗肿瘤活性。
HY-B0809
HY-B0712B
HY-18976
HY-107801
HY-117235
HY-122882
E1/E2/E3 Enzyme
Inflammation/Immunology
HOIPIN-8 是线性泛素链组装复合物 (LUBAC ) 的有效抑制剂,IC50 为 11 nM。HOIPIN-8 是 HOIPIN-1 的衍生物,与 HOIPIN-1 相比,它表现出 255 倍的 petit-LUBAC 抑制能力, 对 LUBAC 和 TNF-α 介导的 NF-κB 激活作用的抑制, 是 HOIPIN-1 抑制作用的 10 倍和 4 倍。HOIPIN-8 是一个很有前途的工具用于研究 LUBAC 的细胞功能。
HY-B0809B
1,3-Dimethylxanthine sodium acetate; Theo-24 sodium acetate
Endogenous Metabolite
Phosphodiesterase (PDE)
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
乙酸钠茶碱
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium acetate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-B0809A
HY-107909
1,3-Dimethylxanthine sodium glycinate; Theo-24 sodium glycinate
Adenosine Receptor
HDAC
Apoptosis
Interleukin Related
TNF Receptor
Cancer
茶碱甘氨酸钠
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) sodium glycinate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline sodium glycinate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline sodium glycinate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophyllin sodium glycinate 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline sodium glycinate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-D1726
Deubiquitinase
Cancer
8RK59 是一种 Bodipy 探针,是一种有效的 UCHL1 (泛素 C 末端水解酶 L1) 抑制剂,IC50 接近 1 μM。8RK59 可以穿透并标记活细胞。8RK59 可利用铜 (I) 介导的点击化学将 BodipyFL-炔烃与 8RK64 (HY-148254) 的叠氮化物偶联而得到。
HY-149263
HY-161470
HY-B0809S1
HY-107801R
Interleukin Related
HSV
HIV
HPV
Infection
Inflammation/Immunology
Inosine pranobex (Standard)是 Inosine pranobex 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Inosine pranobex 是一种口服有效的免疫调节剂。Inosine pranobex 具有广谱抗病毒活性。Inosine pranobex 能够抑制人类免疫缺陷病毒 (HIV)、单纯疱疹病毒 (HSV)、牛痘病毒 (VACV)、人瘤病毒 (HPV)、巨细胞病毒、流感病毒 (INFV)、副流感病毒 (PIV) 和 EB 病毒。
HY-N0451
HY-Y0152
HY-N3980
HY-136057
Ferroptosis
Cancer
iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis )。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
HY-146957
Virus Protease
Flavivirus
Cancer
ZIKV-IN-1 是一种有效的 zika virus 抑制剂,EC50 为 2.8 μM,EC90 sub> 为 6.8 μM。ZIKV-IN-1 显示出抗 ZIKV 活性,且具有低细胞毒性。ZIKV-IN-1 对 ZIKV RdRp 结构域具有很强的亲和力。
HY-124284
HY-N10447
Apoptosis
Cancer
Kurzipene D 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Kurzipene D 诱导凋亡 (apoptosis ),使 HepG2 细胞周期阻滞在 S 期。Kurzipene D 通过体内斑马鱼模型显示出抗肿瘤作用。Kurzipene D 具有抑制肿瘤增殖和迁移的特性。
HY-151971
HY-N8884
HY-162360
Apoptosis
EGFR
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
EGFR-IN-109 (compound 4) 是一个 EGFR 抑制剂,对 EGFRWT 和 EGFRT790M 的 IC50 值分别为 25.8 和 182.3 nM。EGFR-IN-109 能够在 G2/M 期阻止癌细胞的生长并诱导早期和晚期细胞凋亡。EGFR-IN-109 可用于癌症研究。
HY-Y0152R
HY-N3980R
HY-N0164
HY-N2534
HY-112764
Liposome
Metabolic Disease
DMG-PEG 2000 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery ) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG 2000 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG 2000 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
HY-147803
Reactive Oxygen Species
Cancer
TrxR-IN-5 (化合物 4f) 是一种有效的 TrxR 硫氧还蛋白还原酶抑制剂,其 IC50 值为 0.16 μM。TrxR-IN-5 增加 ROS 水平,从而产生有效的抗增殖作用。TrxR-IN-5 具有显著的抗肿瘤和抗转移作用。
HY-113825
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂,其 IC50 分别为 16 和 45 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-113670
CDK
Cancer
CLK1/2-IN-2 为 CLK1 和 CLK2 抑制剂,其 IC50 分别为 1.1 和 2.4 nM。CLK1/2-IN-2 具有较强的抗癌活性。
HY-148098
Ras
Cancer
Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂,能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
HY-124896
HY-112764A
Liposome
Metabolic Disease
DMG-PEG Excipient 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery ) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG Excipient 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG Excipient 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
HY-N2534R
HY-N0164R
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-122872
p38 MAPK
Cancer
MKK7-COV-9 是一种有效的、选择性的 MKK7 共价抑制剂,靶向 MKK7 的一种特异性蛋白-蛋白相互作用。MKK7-COV-9 阻断了原代 B 细胞应对 LPS 的激活的 EC50 值为 4.98 μM.
HY-14454
Triphenyl Compound A
Others
Cancer
TPh A (Triphenyl Compound A) 是核蛋白 pirin 的有效抑制剂,其 Ki 值为0.6 uM。TPh A 破坏 Bcl3-pirin 复合物的形成。TPh A 可作为相关的小分子工具调控细胞内的 Pirin。
HY-161644
STAT
Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-27 (Compound 41) 是口服有效的 STAT3 抑制剂,可抑制 STAT3 的磷酸化 (KD 为 4.4 μM) 和 STAT3 转录活性 (IC50 为 22.57 nM)。STAT3-IN-27 可抑制多种癌细胞的增殖,IC50 为 10-500 nM。STAT3-IN-27 将细胞周期阻滞在 G2/M 期,诱导 HCT116 中的线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 HCT116 的细胞迁移。STAT3-IN-27 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-161857
Akt
mTOR
Caspase
CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.8 µM,具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达,并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达,诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
HY-132302
HY-132302A
HY-150753
HY-158058
HY-136241
NAMPT
Caspase
Cancer
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent ),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-122094
HY-12325
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN ) 的 β-酮基还原酶 (KR ) 的有效抑制剂,IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ,抑制表达 FAS 的癌细胞。
HY-126255
NAMPT
Metabolic Disease
SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT ) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定磷酸化 NAMPT ,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN,并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
HY-106381
PKC
Inflammation/Immunology
Cancer
金硫丁二钠
Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖,而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR ) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂,显示出有效的抗肿瘤活性。
HY-149283
JAK
HDAC
Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-149486
FGFR
Cancer
FGFR1 inhibitor 7 (compound 5) 是 FGFR1 络氨酸激酶的抑制剂,IC50 为 0.33 nM。FGFR1 inhibitor 7 对人癌细胞系具有广谱的细胞毒性,抑制 MOLT3 的 IC50 为 2.1 μM。
HY-N0214
HY-N0214A
HY-N0214R
HY-161618
HY-W011303
HY-149003
PARP
Apoptosis
Cancer
PARP1-IN-10 是一种无毒、有效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 50.62 nM。PARP1-IN-10 导致细胞周期在 G2/M 期停滞和凋亡 (apoptosis ),并能够增强替莫唑胺 (TMZ) 的细胞毒性。
HY-14543
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2208
Fluorescent Dyes/Probes
绿色核酸染料
SYTM Green 是一种可渗透的 DNA 染料 (Ex/Em=503/530 nm),通过与 dsDNA 结合而发出绿色荧光。SYTM Green 还可用于细菌染色,包括革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。注:SYTM Green 不可透过活细胞,该产品等效 SYTOX Green。
HY-D1726
Fluorescent Dyes/Probes
8RK59 是一种 Bodipy 探针,是一种有效的 UCHL1 (泛素 C 末端水解酶 L1) 抑制剂,IC50 接近 1 μM。8RK59 可以穿透并标记活细胞。8RK59 可利用铜 (I) 介导的点击化学将 BodipyFL-炔烃与 8RK64 (HY-148254) 的叠氮化物偶联而得到。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-112764
Drug Delivery
DMG-PEG 2000 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery ) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG 2000 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG 2000 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3397A
GHSR
Cancer
JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P10218A
HY-P1935
HY-P3397
GHSR
Cancer
JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-139425
HY-P3116
Bacterial
Cancer
Thiocoraline 是一种可以从海洋小单孢菌 (Micromonospora ) 中分离得到的缩酚肽。Thiocoraline 具有抗肿瘤活性,在 P388、A549 、HT-29 和 MEL-28 细胞中的 IC50 分别为 0.002、0.002、0.01 和 0.002 μg/mL。Thiocoraline 还对革兰氏阳性微生物具有很强的抗菌活性。
HY-P10711
Autophagy
Cancer
ALA-A2 是一种发现于 α-乳白蛋白的抗癌肽,可通过诱导自噬 (Autophagy ) 选择性杀死癌细胞。ALA-A2 具有细胞穿透功能,能够有效进入细胞而不依赖于膜溶解效应。在 A549 肺癌细胞中,ALA-A2 表现出显著的剂量依赖性抗癌活性。ALA-A2 有望用于抗癌及自噬调控领域研究。
HY-P10403
HY-P10087
Mouse TREM-1(213–221), GF9
Peptides
Cancer
Mouse TREM-1 SCHOOL peptide (Mouse TREM-1(213-221), GF9) 靶向 TREM-1 与其信号伴侣 DAP-12 之间的相互作用,并抑制 TREM-1 信号传导。Mouse TREM-1 SCHOOL peptide 具有抗肿瘤作用。
HY-P10218
HY-P10386
HY-119152
HY-P2282
STAT
Cancer
APTSTAT3-9R 是一种特定的 STAT3 结合肽,通过特异性阻断 STAT3 磷酸化来抑制 STAT3 激活和下游信号传导。APTSTAT3-9R 具有抗增殖作用和抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99345
TSR-042
PD-1/PD-L1
Cancer
多塔利单抗
Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力,并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用,IC50 s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-145119AS
Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1 ) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物,是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂,可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV ) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性,更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。
HY-159176
Antitumor agent-183 (compound 3f) 具有抗肿瘤活性,且代谢稳定。Antitumor agent-183 (compound 3f) 可抑制癌细胞生长,对 A549 、HCT116 和 HS578T 细胞的 IC50 小于 5 nM。Antitumor agent-183 (compound 3f) 的白蛋白结合纳米颗粒制剂可在肿瘤组织中延长滞留时间。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
HY-160220S
KRAS inhibitor-23 (Isomer 2 of compound i) 是一种有效的KRAS 抑制剂,在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-17037S1
Pirenzepine-d8 (LS 519-d8 ; Pirenzepin-d8 ) dihydrochloride 是一种氘代标记的 Pirenzepine (dihydrochloride) (HY-17037)。Pirenzepine (LS 519) dihydrochloride 是一种选择性的 M1 mAChR (毒蕈碱乙酰胆碱受体) 拮抗剂。Pirenzepine dihydrochloride 可减少胃酸分泌并减少肌肉痉挛,可用于消化性溃疡的研究。Pirenzepine dihydrochloride 具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-B0712S1
Ceftriaxone-13 C2 ,d3 triethylammonium salt 是 13 C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素,对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK3β 的共价抑制剂,IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-B0809S1
Theophylline-d3 是氘代标记的 Theophylline (HY-B0809)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE ) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis )。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159449
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-5 (Compound I-425) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 。PROTAC SMARCA2 degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
HY-159461
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159460
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 (Compound I-502) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-8 在 A549 和 MV411 中降解 SMARCA2 ,DC50 为 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W063924);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159455
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159472);黑色:连接子 (HY-159478);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159456
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2 和 SMARCA4 。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2 ,DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4 ,DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-159557);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
HY-159450
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-6 (compound I-427) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159462
叠氮化物
PROTAC SMARCA2 degrader-10 (compound I-507) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
HY-159458
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159452
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159453
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159459
叠氮化物
PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2 和 SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50 s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
HY-159454
叠氮化物
SMARCA2/4-degrader-3 (compound I-433) 是一种基于 VH032-NH2 的 PROTAC SMARCA2/4 降解剂,在 MV4-11 细胞中具有 <100 nM 的 DC50 。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150218
ODN 2006 sodium; ODN 7909 sodium; PF-3512676 sodium; CpG 7909 sodium
CpG寡核苷酸
Agatolimod sodium (ODN 2006) 是一种 B 类 CpG ODN,是一种 TLR9 激动剂。Agatolimod sodium 可作为疫苗佐剂使用,可用于癌症的研究。序列: 5’-TCGTCGTTTTGTCGTTTTGTCGTT-3’。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
反义寡核苷酸
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-112764
PEG化脂质
DMG-PEG 2000 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery ) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG 2000 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG 2000 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
HY-112764A
乳化剂
脂质体膜材
DMG-PEG Excipient 用于 siRNA 转染 (siRNA delivery ) 的脂质体的制备,能够提高转染效率。DMG-PEG Excipient 也可被用于脂质纳米颗粒制备,用于口服质粒 DNA 的体内传递途径,DMG-PEG Excipient 可以提高纳米颗粒的黏液渗透性和传递效率。
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