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Hippo pathway,TEAD transcription factor,Covalent inhibitor

" in MCE Product Catalog:

835

抑制剂 & 激动剂

14

化合物筛选库

7

荧光染料

17

生化试剂

70

多肽产品

5

MCE 试剂盒

3

抗体抑制剂

124

天然产物

59

重组蛋白

26

同位素标记物

107

抗体

4

点击化学

21

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150042
    TDI-011536

    		YAP Cardiovascular Disease Others
    TDI-011536 是一种有效的 Lats 激酶抑制剂，能中断 Hippo-Yap 的信号传导，并可启动受损心肌细胞的增殖。TDI-011536 可用于研究器官的保护和再生。
    TDI-011536
  • HY-112778
    NFAT Transcription Factor Regulator-1

    		Interleukin Related Inflammation/Immunology
    NFAT Transcription Factor Regulator-1 是 IL-2 合成 的抑制剂，IC50 值为182 nM。
    NFAT Transcription Factor Regulator-1
  • HY-150761
    MY-875

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    MY-875 是一种竞争性的微管蛋白聚合 (microtubulin polymerization) 抑制剂, IC50 值为 0.92 μM。MY-875 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合，同时可以激活 Hippo 通路。MY-875 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。
    MY-875
  • HY-147135
    MYF-03-69

    TEAD-IN-3

    		 YAP Cancer
    MYF-03-69 (TEAD-IN-3) 是一种有效且不可逆的 TEAD 抑制剂。MYF-03-69 破坏 YAP-TEAD 关联、抑制 TEAD 转录活性并抑制 Hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 的细胞生长。
    MYF-03-69
  • HY-147165
    VT02956

    		YAP Cancer
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956
  • HY-101275
    EMT inhibitor-1
    2 篇文献验证

    		 Hippo (MST) TGF-beta/Smad Wnt Cancer
    EMT inhibitor-1 是 Hippo，TGF-β 和 Wnt 信号通路的抑制剂，并拥有抗肿瘤活性。
    EMT inhibitor-1
  • HY-157083
    mCMY020

    		YAP Cancer
    mCMY020 是一种 TEAD 共价抑制剂。mCMY020 能有效减少 YAP (Yes-associated protein) 驱动的转录，并选择性地减缓 Hippo 缺陷癌细胞的增殖。mCMY020 可用于癌症的研究。
    mCMY020
  • HY-161896
    Transcription factor-IN-1

    		GABA Receptor Neurological Disease
    Transcription factor-IN-1 (Compound 4e) 是转录因子 (transcription factor) 的抑制剂。Transcription factor-IN-1 通过拮抗 pentylenetetrazole (PTZ) 表现出抗惊厥活性 (ED50 =34.5 mg/kg)。Transcription factor-IN-1 在大鼠模型中发挥抗抑郁活性。
    Transcription factor-IN-1
  • HY-W1005067
    EN171

    		Molecular Glues Hippo (MST) Estrogen Receptor/ERR Others
    EN171 是一种共价配体，能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96，以增强 14-3-3 与 ERα，YAP 和 TAZ 的相互作用，从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用，还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
    EN171
  • HY-P2515
    Transcriptional Intermediary Factor 2 (TIF2) (740-753)

    		Histone Acetyltransferase Others
    Transcriptional Intermediary Factor 2 (TIF2) (740-753) 是转录中介因子 2 (TIF2) 的共激活肽，由 TIF-2 蛋白的 14 个氨基酸残基 (740KENALLRYLLDKDD753) 组成。
    Transcriptional Intermediary Factor 2 (TIF2) (740-753)
  • HY-147136
    MYF-03-176

    		YAP Cancer
    MYF-03-176 是一种口服有效的 TEAD 抑制剂，其抑制转录活性的 IC50 为 11 nM。MYF-03-176 对 TEAD1、TEAD3、TEAD4 的 IC50 分别为47、32、71 nM。MYF-03-176 可抑制 hippo 信号传导缺陷的恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞。MYF-03-176 在 MPM 小鼠异种移植模型中表现出强大的抗肿瘤功效。
    MYF-03-176
  • HY-173150
    YAP-IN-1

    		YAP Cancer
    YAP-IN-1 (Compound (+)-1) 是一种靶向 YAP1 的自噬 (Autophagy) 抑制剂。YAP-IN-1 对 Hippo 通路转录因子 YAP1 的 Kd 为 9.13 μM，可诱导 YAP1 通过伴侣介导自噬 (CMA) 途径降解，从而抑制 Rab7 介导的自噬体与溶酶体融合过程，并下调自噬水平，而不影响溶酶体功能。YAP-IN-1 有望用于癌症 (如肝癌、乳腺癌等) 领域的研究。
    YAP-IN-1
  • HY-103705
    iCRT3
    5 篇以上引用文献

    		 Wnt Apoptosis Cancer
    iCRT3 是 Wnt 和 β-连环蛋白应答转录 (β-catenin-responsive transcription) 的抑制剂。
    iCRT3
  • HY-116278
    HJC0149

    		STAT Cancer
    HJC0149 是一种有效的、具有口服活性的 transcription 3 (STAT3) 抑制剂。
    HJC0149
  • HY-108441
    CCT031374 hydrobromide

    		β-catenin Cancer
    CCT 031374 氢溴酸盐是 β-catenin/transcription factor (TCF) 复合信号传导的有效抑制剂。CCT 031374 抑制 Wnt 信号通路基因的 TCF 依赖性转录。CCT 031374 具有抗肿瘤活性。
    CCT031374 hydrobromide
  • HY-N8847
    α-Ionone

    alpha-Ionone

    		 Hippo (MST) YAP Cancer
    α-紫罗酮 α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化，来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
    α-Ionone
  • HY-170936
    MY-1576

    		FAK Hippo (MST) YAP Cancer
    MY-1576 是一种 FAK 抑制剂，IC50 为 8 nM。MY-1576 可以激活 Hippo 通路，从而阻碍 YAP/TAZ 调节。MY-1576 还有效抑制 KYSE30 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长，具有良好的安全性，并在体内有效下调了 FAK 的自磷酸化和 YAP/TAZ 水平。
    MY-1576
  • HY-147165A
    VT02956 hydrochloride

    		YAP Cancer
    VT02956 是一种 LATS 抑制剂 (IC50: LATS1 为 0.76 nM，LATS2 为 0.52 nM)。VT02956 靶向 Hippo 信号通路。VT02956 抑制 ER+ 乳腺癌细胞系和患者来源的肿瘤类器官的生长和 ESR1 表达。
    VT02956 hydrochloride
  • HY-159912
    pan-TEAD-IN-1

    		YAP Cancer
    pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种具有口服活性的 TEAD 泛抑制剂，通过靶向 TEAD 的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子 YAP/TAZ 的相互作用，从而抑制 Hippo 信号通路中癌基因（如 Ctgf 和 Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现了优异的活性，对 luciferase IC50 为 0.36 nM，对 H226 细胞 IC50 为 1.52 nM，并具有较好的药代动力学特性 (AUC0–∞ = 228.7 μg/mL·min，T1/2 = 183.9 min)。在 TEAD 依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，pan-TEAD-IN-1 显著抑制肿瘤生长。pan-TEAD-IN-1 有望用于研究 TEAD 依赖型癌症。
    pan-TEAD-IN-1
  • HY-N8847R
    α-Ionone (Standard)

    		Hippo (MST) YAP Cancer
    α-紫罗酮 (Standard) α-Ionone (Standard)是 α-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Ionone (alpha-Ionone) 是一种嗅觉受体 OR10A6激活剂。α-Ionone (alpha-Ionone) 通过激活 OR10A6 并增加 Hippo 通路中 LATS-YAP-TAZ 信号轴的磷酸化，来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。α-Ionone 可在体内外抑制肿瘤发生。
    α-Ionone (Standard)
  • HY-P2203
    SAHM1
    1 篇文献验证

    		 Notch Inflammation/Immunology
    SAHM1 是一种显性阴性 MAML 形式的肽模拟物，可抑制经典 Notch 转录复合物的形成。SAHM1 可用于小鼠过敏性气道炎症的研究。
    SAHM1
  • HY-P10488
    cycFWRPW

    		Wnt Others Cancer
    cycFWRPW 是 TLE1 的肽抑制剂。TLE1 是一种致癌过程的转录辅阻遏物，通过结合转录因子发挥抑制作用。抑制 Wnt 信号传导。
    cycFWRPW
  • HY-162294
    c-Myc inhibitor 13

    		c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 13 (compound A6) 是 c-MYC 转录抑制剂。c-Myc inhibitor 13 可选择性稳定 c-MYC G4 并抑制 G4 相关 c-MYC 转录。
    c-Myc inhibitor 13
  • HY-139100B
    m7G(5')ppp(5')A diammonium

    m7GpppA diammonium; N7-Methyl-guanosine-5'-triphosphate-5'-adenosine diammonium

    		 DNA/RNA Synthesis Infection
    m7G(5')ppp(5')A (m7GpppA) diammonium 是一种二核苷酸帽类似物，可用于体外 RNA 转录。
    m7G(5')ppp(5')A diammonium
  • HY-139024
    ACAT-IN-7

    		Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-7 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-7 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-7
  • HY-139020
    ACAT-IN-3

    		Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-3 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-3 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-3
  • HY-139021
    ACAT-IN-4

    		Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-4 (Example 208) 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-4 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-4
  • HY-139021A
    ACAT-IN-4 hydrochloride

    		Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-4 hydrochloride (Example 208) 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-4 hydrochloride 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-4 hydrochloride
  • HY-139022
    ACAT-IN-5

    		Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-5 (example 19) 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-5 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-5
  • HY-139025
    ACAT-IN-8

    		Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-8 (example 206) 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-8 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-8
  • HY-111630
    PluriSIn #2
    1 篇文献验证

    		 Topoisomerase Cancer
    PluriSIn #2 是一种拓扑异构酶 II α (TOP2A) 的选择性转录抑制剂。PluriSIn #2 是一种选择性消除未分化的人类多能干细胞 (hPSC) 的化合物。
    PluriSIn #2
  • HY-160657
    DC-TEADin04

    		YAP Others
    DC-TEADin04 对 TEAD4 棕榈酰化具有较弱的抑制活性。
    DC-TEADin04
  • HY-15681A
    Senexin A hydrochloride

    		CDK Cancer
    Senexin A hydrochloride 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A hydrochloride 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A hydrochloride 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
    Senexin A hydrochloride
  • HY-142942
    Glucocorticoid receptor-IN-2

    		Glucocorticoid Receptor MMP Inflammation/Immunology
    Glucocorticoid receptor-IN-2 (Compound WX019) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-2 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC50 值为 0.171 nM，也表现出一定的转录激活活性，对 MMTV 的 EC50 为 0.94 nM。
    Glucocorticoid receptor-IN-2
  • HY-142100
    Licoagrochalcone C

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    Licoagrochalcone C 是一种类黄酮，对 NF-κB 转录有抑制活性。Licoagrochalcone C 对 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 产生具有显着的抑制活性。
    Licoagrochalcone C
  • HY-139019
    ACAT-IN-2

    		Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-2 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 EP1236468A1 中的化合物 187。ACAT-IN-2 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-2
  • HY-139026
    ACAT-IN-9

    		Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-9 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 EP1236468A1 中的化合物 207。ACAT-IN-9 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-9
  • HY-10072
    SPC 839

    		NF-κB AP-1 Inflammation/Immunology
    SPC 839 (compound 10) 是一种具有口服活性的 AP-1 和 NF-kB 介导的转录激活抑制剂，其 IC50 值为 0.008 μM。
    SPC 839
  • HY-139027
    ACAT-IN-10

    		Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-10 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 EP1236468A1 中的化合物 197。ACAT-IN-10 弱抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-10
  • HY-139027A
    ACAT-IN-10 dihydrochloride

    		Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-10 dihydrochloride 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 EP1236468A1 中的化合物 197。ACAT-IN-10 dihydrochloride 弱抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-10 dihydrochloride
  • HY-139023
    ACAT-IN-6

    		Acyltransferase Inflammation/Immunology
    ACAT-IN-6 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 EP1236468A1 中的化合物 200。ACAT-IN-6 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-6
  • HY-147601
    CDK7-IN-16

    		CDK Cancer
    CDK7-IN-16 (compound 9) 是一种有效的 CDK 7 抑制剂，IC50 范围为 1 ~ 10 nM。CDK7-IN-16 可用于抗癌研究，尤其是转录异常的癌症。
    CDK7-IN-16
  • HY-N12056
    Cyclo(L-leucyl-L-valyl)

    		Fungal Infection
    Cyclo(L-leucyl-L-valyl) 抑制寄生曲霉 (Aspergillus parasiticus) 产生黄曲霉毒素。Cyclo(L-leucyl-L-valyl) 抑制黄曲霉毒素相关基因的转录，如 aflR 、hexB、pksL1 和 dmtA。
    Cyclo(L-leucyl-L-valyl)
  • HY-124644
    1E7-03

    		HIV Phosphatase Infection
    1E7-03 是靶向蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的低分子量四氢喹啉衍生物，1E7-03 可抑制 HIV-1 转录。
    1E7-03
  • HY-168704
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2

    		YAP TAM Receptor Survivin Cancer
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2 (Compound 51) 是一个抑制 YAP/TAZ 与 TEAD 之间相互作用的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 TEAD 的转录活性, 其 IC50 是 1.2 nM。YAP/TAZ-TEAD-IN-2 抑制 YAP/TAZ-TEAD 靶基因 (Cyr61, CTGF, AXL 和 Survivin) 表达和乳腺癌细胞增殖。
    YAP/TAZ-TEAD-IN-2
  • HY-120855
    CCG-100602
    1 篇文献验证

    		 Ras Cardiovascular Disease
    CCG-100602 是心肌蛋白相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF) 信号转导的特异性抑制剂。CCG-100602 特异性阻断 MRTF-A 核定位，从而抑制纤维生成转录因子 SRF。
    CCG-100602
  • HY-142941
    Glucocorticoid receptor-IN-1

    		Glucocorticoid Receptor MMP Inflammation/Immunology
    Glucocorticoid receptor-IN-1 (Compound WX002) 是一种选择性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor (GR)) 调节剂，具有抗炎效果。Glucocorticoid receptor-IN-1 表现出良好的转录抑制活性，对 hMMP1 的 IC50 值为 2.11 nM，也表现出转录激活活性，对 MMTV 的 EC50 为 5.59 nM。
    Glucocorticoid receptor-IN-1
  • HY-148880
    VHLL-BCN

    		Biochemical Assay Reagents Others
    VHLL-BCN 能提高点击化学反应的效率，可用于转录因子 (TFs)-PROTAC 的开发。
    VHLL-BCN
  • HY-N7439
    Mogroside VI B

    		PGC-1α Metabolic Disease
    罗汉果皂苷VI B Mogroside VI B，一种葫芦糖苷，从罗汉果粗提物中分离得到。Mogroside VI B 对 PGC-1α 转录有激活作用。
    Mogroside VI B
  • HY-W040201
    CHAPSO

    3-[3-(Cholamidopropyl)dimethylammonio]-2-hydroxy-1-propanesulfonate

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    CHAPSO 是两性离子去污剂，具有热稳定性。CHAPSO 能够拓宽颗粒定向分布，使单颗粒冷冻电子显微镜 (cryo-EM) 产生各向同性均匀的图。CHAPSO 能消除细菌转录复合物的方向偏差，有助于冷冻电镜确定细菌转录复合物的结构。
    CHAPSO

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