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Dual Inhibitor

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By Research Areas:	Cancer (590) Cardiovascular Disease (41) Endocrinology (13) Infection (65) Inflammation/Immunology (165) Metabolic Disease (61) Neurological Disease (118)
Click Chemistry:	叠氮化物 (4) 炔烃 (5) 二苯并环辛炔 (1)
Oligonucleotides:	胆固醇 (1)

945

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12299

WH-4-023 4 篇文献验证 Dual LCK/SRC Inhibitor	Src	Cancer
WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂，IC₅₀ 分别为 2 nM/6 nM，对p38α 和 KDR作用效果稍弱。

HY-109108A

Valemetostat tosylate 1 篇文献验证 DS-3201 tosylate	Histone Methyltransferase	Cancer
Valemetostat tosylate (DS-3201 tosylate) 是一种首创的 EZH1/2 抑制剂，IC₅₀ 值＜10 nM。Valemetostat tosylate 可用于复发以及难治型周围 T 细胞淋巴瘤的研究。

HY-155195

FLT3/CHK1-IN-1	Others	Cancer
FLT3/CHK-IN-1 (Compound 18) 是一种FLT3/CHK1双抑制剂。FLT3/CHK-IN-1 对 c-KI T的选择性超过1700倍，并大大降低了 hERG 亲和力，IC₅₀值为58.4 μM。FLT3/CHK-IN-1 抑制了 MV-4-11 细胞接种小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。

HY-101776A

Desmethyl-VS-5584 hydrochloride Desmethyl-SB2343 hydrochloride	PI3K mTOR	Cancer
Desmethyl-VS-5584 hydrochloride is a dimethyl analog of VS-5584, a potent and selective dual mTOR/PI3K inhibitor, with a pyridine[2,3-d]pyrimidine structure.

HY-12652

AZD3147	mTOR	Cancer
AZD3147 是一种有效的、具有口服活性的、选择性 mTORC1 和 mTORC2 的双重抑制剂，IC₅₀ 值为 1.5 nM。AZD3147 对 PI3K 也具有一定的选择性作用。

HY-129426

PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor	Akt	Cancer
PDK1/Akt/Flt dual pathway inhibitor 是 KP372-1 (HY-15673 ) 的成分之一，抑制 PDK1/Akt/Flt 双通路。

HY-163787

YY173	CDK	Cancer
YY173 是 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂，IC₅₀ 为 7.7 和 88 nM。YY173 抑制细胞 Jurkat 的增殖，IC₅₀ 为 1.46 μM。YY173 可以用于合成 PROTAC CDK4/6 degrader 1 (HY-163786)。

HY-19373

RWJ-445167 3DP-10017	Thrombin Factor Xa	Cardiovascular Disease
RWJ-445167 (3DP-10017) 是一种有效的 thrombin 和 factor Xa 双重抑制剂，K_i 值分别为 4.0 nM 和 230 nM，具有抗血栓形成的作用。

HY-101776

Desmethyl-VS-5584 Desmethyl-SB2343	mTOR PI3K	Cancer
Desmethyl-VS-5584 是 VS-5584 的二甲基类似物，VS-5584 是一种具有吡啶 [2,3-d] 嘧啶结构的有效且有选择性 mTOR/PI3K 双重抑制剂。

HY-144824

Monoamine oxidase/Aromatase-IN-1	Cytochrome P450 Monoamine Oxidase	Neurological Disease Cancer
Monoamine oxidase/Aromatase-IN-1 (compound 2q) 是一种高效的单胺氧化酶 (MAO) 和芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，对 MAO-B 和芳香化酶的 IC₅₀ 分别为 39 nM 和 31 nM。Monoamine oxidase/Aromatase-IN-1 可用于神经系统疾病和乳腺癌的研究。

HY-149255

PTP1B/AKR1B1-IN-2	Phosphatase Aldose Reductase	Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-2 (Compound 7f) is a dual PTP1B/AKR1B1 inhibitor (IC₅₀s: 3.2 and 2.1 μM, K_is: 4.0 and 0.9μM). PTP1B/AKR1B1-IN-2 is an insulin-mimetic agent. PTP1B/AKR1B1-IN-2 improves glucose uptake in murine C2C12 myoblasts. PTP1B/AKR1B1-IN-2 can be used for research of Type 2 diabetes mellitus (T2DM).

HY-158763

MPI8 TG0205221	SARS-CoV Cathepsin Virus Protease	Infection
MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro) 的抑制剂，具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L)，发挥其抗病毒作用。这种双重抑制作用增强了 MPI8 的整体抗病毒效力和效果。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。

HY-119374

BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 15 篇以上引用文献	Epigenetic Reader Domain	Cancer
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (compound 14) 是一种具有口服活性的变构 brahma 同系物 (BRM)/SMARCA2 (SWI/SNF 相关的染色质亚家族成员 2 的基质相关肌动蛋白依赖调节因子) 和 brahma 相关基因 1 (BRG1)/SMARCA4 三磷酸腺苷酶活性双抑制剂，IC₅₀ 值均低于 0.005 μM。BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 具有抗癌活性。

HY-158264

SNRI-IN-1	Serotonin Transporter	Endocrinology
SNRI-IN-1 (Compound 7a) 是一种血清素和去甲肾上腺素的双重单胺再摄取双重抑制剂, P- 糖蛋白外排效应比率为 20。

HY-147922

hCAI/II-IN-2	Carbonic Anhydrase	Inflammation/Immunology
hCAI/II-IN-2 (compound 2b) 是一种有效的双重 hCA I/II 抑制剂，对于 hCA I、hCA II 和 hCAⅨ，K_i 值分别为 40.97、15.15 和 61.88 nM。hCAI/II-IN-2 具有抗急性高原病 (AMS) 的低氧活性和低细胞活性。

HY-147923

hCAI/II-IN-3	Carbonic Anhydrase	Inflammation/Immunology
hCAI/II-IN-3 (compound 5b) 是一种有效的双重 hCA I/II 抑制剂，对于 hCA I、hCA II 和 hCAⅨ，K_i 值分别为 51.25, 13.15 和 42.18 nM。hCAI/II-IN-3 具有抗急性高原病 (AMS) 的低氧活性和低细胞活性。

HY-155160

COX-2/15-LOX-IN-3	Lipoxygenase COX	Inflammation/Immunology
COX-2/15-LOX-IN-3 (compound 5k) 是 COX-2/15-LOX 的双抑制剂，IC₅₀s 分别为 0.075 μM 和 1.97 μM。COX-2/15-LOX-IN-3 能够抑制 LPS 诱导细胞产生促进细胞因子 (IL-6, ROS, and NO)，具体抗炎活性。

HY-155161

COX-2/15-LOX-IN-4	Lipoxygenase COX	Inflammation/Immunology
COX-2/15-LOX-IN-4 (compound 5i) 是 COX-2/15-LOX 的双抑制剂，IC₅₀s 分别为 0.075 μM 和 1.97 μM。COX-2/15-LOX-IN-4 能够抑制 LPS 诱导细胞产生促进细胞因子 (IL-6, ROS)，具体抗炎活性。

HY-151211

BTK-IN-16	Btk	Inflammation/Immunology Cancer
BTK-IN-16 是 Bruton’s tyrosine kinase (BTK) 的 BTK wild type 和 C481S mutant 的抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 5.1 和 4.1 μM。BTK-IN-16 可用于自身免疫疾病和慢性淋巴细胞白血病的研究。

HY-155493

CYP19A1/CYP11B2-IN-1	Cytochrome P450	Cancer
CYP19A1/CYP11B2-IN-1 (Compound X21) 是一种有效的、选择性的芳香化酶 (aromatase) 和醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 双重抑制剂，对 aromatase (CYP19A1) 和 aldosterone synthase (CYP11B2) 的 IC₅₀ 分别为 2.3 nM 和 29 nM。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 对癌细胞具有良好的抗增殖和促凋亡活性。CYP19A1/CYP11B2-IN-1 可用于乳腺癌的研究。

HY-168088

DNMT1/HDAC-IN-1	HDAC DNA Methyltransferase	Cancer
DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1:IC₅₀=0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。

HY-115904

FLT3/CDK4-IN-1	CDK FLT3	Cancer
FLT3/CDK4-IN-1 是一种有效的、高选择性且具有口服活性的 FLT3/CDK4 双重抑制剂 (FLT3 与 CDK4 的 IC₅₀ 为 7 和 11 nM)。FLT3/CDK4-IN-1 对某些癌细胞具有抗增殖活性，在体内具有良好的抗肿瘤作用。

HY-156094

JMJD3/HDAC-IN-1	HDAC Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
JMJD3/HDAC-IN-1 (compound A5b) 是一种双重抑制剂，靶向含 Jumonji 结构域蛋白去甲基酶 3 (JMJD3) 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1，IC₅₀=16 nM)。JMJD3/HDAC-IN-1 促进组蛋白 H3K27 的高甲基化和 H3K9 的高乙酰化，还裂解 caspase-7 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。JMJD3/HDAC-IN-1 可有效抑制癌细胞克隆、迁移和侵袭。

HY-150774

HDAC6/HSP90-IN-2	HDAC HSP Apoptosis	Cancer
HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6 和 Hsp90 的双抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。

HY-15496

E6201 ER-806201	MEK FLT3	Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC₅₀ 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC₅₀ 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC₅₀ 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。

HY-149016

Tubulin polymerization-IN-25	Microtubule/Tubulin Farnesyl Transferase	Cancer
Tubulin polymerization-IN-25 是一种针对 tubulin polymerization 和 farnesyl transferase (FTase) 的双抑制剂，对应的 IC₅₀ 分别为 1.11 μM 和 0.39 μM。Tubulin polymerization-IN-25 对癌细胞显示出细胞毒性并阻止细胞增殖。

HY-144806

PI3K/AKT-IN-1 5 篇以上引用文献	PI3K Akt Apoptosis	Cancer
PI3K/AKT-IN-1 是一种有效的 PI3K/AKT 双重抑制剂 (PI3Kγ、PI3Kδ 和 AKT 的 IC₅₀分别为 6.99 μM、4.01 μM 和 3.36 μM)。PI3K/AKT-IN-1 具有抗癌活性，其作用机制是抑制 PI3K/AKT 通路，诱导 caspase 3 依赖性凋亡 (apoptosis)。

HY-143402

Topoisomerase I/II inhibitor 2	Topoisomerase	Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC₅₀ 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。

HY-162061

ChEs/MAOs-IN-1	Monoamine Oxidase	Neurological Disease
ChEs/MAOs-IN-1 (Compound 4i) 是胆碱酯酶(ChEs) 和单胺氧化酶 (MAOs) 双重抑制剂. ChEs/MAOs-IN-1 对 AChE、BChE、MAO-B 和 MAO-B 的 IC₅₀ 分别为 0.048 μM、0.89 μM、3.58 μM 和0.095 μM。ChEs/MAOs-IN-1 可以用于神经退行性疾病的研究。

HY-10371

Pim1/AKK1-IN-1 5 篇文献验证 LKB1/AAK1 Dual Inhibitor	Pim	Cancer
Pim1/AKK1-IN-1 是一种有效的多种酶抑制剂，能够作用于 Pim1/AKK1/MST2/LKB1，K_d 值分别为 35 nM/53 nM/75 nM/380 nM。

HY-B0703

Eslicarbazepine acetate BIA 2-093	Beta-secretase Sodium Channel	Neurological Disease
醋酸艾司利卡西平 Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子，也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。

HY-151885

Dual AChE-MAO B-IN-3	Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase	Neurological Disease
Dual AChE-MAO B-IN-3 (compound C10) 是一种有效的双 AChE/MAO-B 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.58 和 0.41 μM。Dual AChE-MAO B-IN-3 是一种双结合抑制剂，能与 AChE 的催化阴离子位点和外周阴离子位点结合。Dual AChE-MAO B-IN-3 可以用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。

HY-110378

ISOX-DUAL	Epigenetic Reader Domain	Others
ISOX-DUAL 是一种 CBP/BRD4 双重抑制剂，CBP 和 BRD4 的 IC₅₀ 值分别为 0.65 μM 和 1.5 μM。

HY-139950

Rasarfin 1 篇文献验证	Ras	Cancer
Rasarfin 是 Ras 和 ARF6 的双抑制剂。

HY-144738

Dual FAAH/sEH-IN-1	Epoxide Hydrolase FAAH	Inflammation/Immunology
Dual FAAH/sEH-IN-1 (compound 3) 是一种高亲和力的双 sEH (可溶性环氧水解酶)和 FAAH (脂肪酸酰胺水解酶)抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 9.6 和 7 nM。Dual FAAH/sEH-IN-1 表现出抗炎作用。

HY-145708

Dual AChE-MAO B-IN-2	Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase	Neurological Disease
Dual AChE-MAO B-IN-2 是一种有效的 AChE 和 MAO B 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.12 µM 和 0.01 µM。Dual AChE-MAO B-IN-2 具有阿尔茨海默病的研究潜力。

HY-B0703S

Eslicarbazepine acetate-d4 BIA 2-093-d4	Beta-secretase Sodium Channel Isotope-Labeled Compounds	Neurological Disease
醋酸艾司利卡西平-d₄ Eslicarbazepine acetate-d₄ 是氘代标记的 Eslicarbazepine acetate (HY-B0703)。Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子，也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。

HY-158695

Dual AChE-MAO B-IN-4	Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase	Neurological Disease
Dual AChE-MAO B-IN-4 (compound 7) 是一种 AChE/MAO-B 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 261 nM 和 15 nM。Dual AChE-MAO B-IN-4 可以抵抗 H₂O₂ 和 6-OHDA 在 SH-SY5Y 细胞中诱导的氧化损伤，并在模拟血脑屏障的细胞模型中能够穿透中枢神经系统。Dual AChE-MAO B-IN-4 可用于阿尔茨海默病 (AD) 等神经系统疾病研究。

HY-115875

LDHA-IN-5	Lactate Dehydrogenase	Metabolic Disease
LDHA-IN-5 是一种新型的、有效的和双重的 GO/LDHA 抑制剂，用于原发性高草酸尿。

HY-13758A

TAS-103 dihydrochloride 1 篇文献验证 BMS-247615 dihydrochloride	Topoisomerase	Cancer
TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。

HY-13758

TAS-103 BMS-247615	Topoisomerase	Cancer
TAS-103 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂，可用于癌症研究。

HY-18208

Omapatrilat BMS-186716	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)	Cardiovascular Disease
奥马曲拉 Omapatrilat是金属蛋白酶ACE和NEP的双重抑制剂，K_i值分别为0.64和0.45 nM。

HY-114332

GNE-8505	MAP3K	Neurological Disease
GNE-8505 是一种口服有效的双亮氨酸拉链激酶 (DLK) 抑制剂。

HY-115851

Demethyl PL265	Endogenous Metabolite	Neurological Disease
Demethyl PL265 是一种持久的双重 ENKephalinase 抑制剂 (DENKi)，有望缓解疼痛。

HY-15516

Sotagliflozin 10 篇以上引用文献 LX-4211; LP-802034	SGLT	Metabolic Disease
索格列净 Sotagliflozin (LX-4211) 是SGLT1/2抑制剂，是抗糖尿病剂。

HY-16273A

L-778123 hydrochloride 2 篇文献验证	Farnesyl Transferase	Cancer
L-778123 hydrochloride 是 FPTase 和 GGPTase-I 双重抑制剂, IC₅₀ 值分别为2 nM 和 98 nM。

HY-132867

MNK/PIM-IN-1	Pim	Cancer
MNK/PIM-IN-1 是一种新型的 MNK/PIM 双抑制剂，具有良好的药代动力学特征。

HY-112247

SR 16832	PPAR	Metabolic Disease
SR 16832 是一种双位点共价的 PPARγ 抑制剂，作用于正构和变构位点。

HY-123322

PF-184298	Others	Cardiovascular Disease
PF-184298 是一种双重血清素/去甲肾上腺素再摄取抑制剂，IC₅₀ 分别为 6 nM 和 21 nM。

HY-157965

ZINC09875266	VEGFR FAK	Cancer
ZINC09875266 是一种靶向 VEGFR2 和 FAK 的双重抑制剂，可以用于癌症的研究。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-D0086

DIDS sodium salt 10 篇以上引用文献 MDL101114ZA	Dyes
DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51，抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合，抑制 Caspase-3 和 -9 的激活，可用于癌症研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P0090

Calcitonin (salmon) 1 篇文献验证 Salmon calcitonin	CGRP Receptor	Cancer
鲑降钙素 Calcitonin salmon 是一种钙调节激素，是阿米林和卡西宁受体 (amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。

HY-P0025

NIM811 最多引用文献 12 篇文献验证 (Melle-4)cyclosporin; SDZ NIM811	Cyclophilin Mitochondrial Metabolism HCV	Infection Inflammation/Immunology
NIM811 ((Melle-4)cyclosporin; SDZ NIM811) 是一种具有口服活性的线粒体渗透转换 (mitochondrial permeability transition) 和亲环蛋白 (cyclophilin) 双抑制剂，对丙型肝炎病毒 (HCV) 具有很强的体外活性。

HY-P0090S

Calcitonin-13C6,15N4 (salmon) TFA Salmon calcitonin-¹³C₆,¹⁵N₄ TFA	CGRP Receptor	Metabolic Disease
Calcitonin-¹³CIC₆,¹⁵NIC₄ (salmon) (Salmon calcitonin-¹³CIC₆,¹⁵NIC₄) TFA 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Calcitonin (salmon) (HY-P0090)。Calcitonin (salmon) 是一种钙调节激素，是一种双重作用的胰岛淀粉样肽和降钙素受体激动剂，可以刺激骨形成并抑制骨吸收。

HY-P10221A

Cyclo(CKLIIF) TFA	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CKLIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 2.6 和 2.2 μM。

HY-P10302A

GLP-1R/GIPR agonist-1 (soduim)	GLP Receptor	Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R, EC₅₀ 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR, EC₅₀ 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖，增强胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。

HY-P0090A

Calcitonin (salmon) (acetate) Salmon calcitonin acetate	CGRP Receptor	Cancer
Calcitonin (salmon) (acetate) 是 Calcitonin salmon (HY-P0090) 的醋酸盐形式。是amylin和calcitonin receptor 的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。醋酸盐形式可以影响激素的吸收和功效。

HY-141584

ATSP-7041	MDM-2/p53	Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂，通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。

HY-P10223

Cyclo(CRVIIF)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CRVIIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 65 和 123 μM。

HY-P10222

Cyclo(CRLLIF)	HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase	Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 K_D 分别为 14.5 和 10.2 μM。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99166

Vudalimab	PD-1/PD-L1 CTLA-4	Inflammation/Immunology Cancer
Vudalimab 是一种有效的 PD-1 和 CTLA-4 双重抑制剂，是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。Vudalimab 靶向免疫检查点受体 PD-1 和 CTLA-4，促进肿瘤选择性 T 细胞激活。

HY-P99568

Telitacicept RC18	Inhibitory Antibodies	Inflammation/Immunology
泰它西普 Telitacicept (RC18) 是一种完全人 TACI-Fc 融合蛋白。Telitacicept 是一种双重 B 淋巴细胞刺激剂 (BLyS)/APRIL (一种增殖诱导配体) 抑制剂，可有效阻断 B 淋巴细胞的增殖。Telitacicept 可用于 B 细胞自身免疫性疾病的研究。

HY-P99721

Lutikizumab ABT-981	Interleukin Related	Inflammation/Immunology
鲁吉珠单抗 Lutikizumab (ABT-981) 是一种抗 IL-1α 和 IL-1β 双变量结构域免疫球蛋白。Lutikizumab 结合并抑制 IL-1α 和 IL-1β。Lutikizumab 可用于骨关节炎的研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N2426

Clerodendrin	Clerodendrum trichotomum Thunb. Structural Classification Flavonoids Verbenaceae Plants Isoflavones	Interleukin Related
Clerodendrin 是一种可从 Lobelia chinensis 中分离得到的天然产物。Clerodendrin 是一种有效的双重白介素-4 (IL-4) 抑制剂和 β-己糖氨基苷酶 (Hex) 抑制剂。

HY-N0493

Pectolinarigenin 1 篇文献验证	Structural Classification Flavonoids Classification of Application Fields Flavones Campylotropis hirtella (Franch.) Schindl. Source classification Phenols Polyphenols Plants Compositae Inflammation/Immunology Disease Research Fields	COX Lipoxygenase
柳穿鱼黄素 Pectolinarigenin 是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂。具有抗炎活性。Pectolinarigenin 对黑素生成具有有效的抑制作用。

HY-118779

Rhazimine	Apocynaceae Structural Classification Alkaloids Other Alkaloids Source classification Plants Rhazya stricta Decne.	Platelet-activating Factor Receptor (PAFR)
Rhazimine 是一种吲哚生物碱，是花生四烯酸代谢和血小板活化因子诱导的血小板聚集 (platelet aggregation) 的双重抑制剂。

HY-137996

Dehydrovomifoliol	Artemisia frigida Willd. Structural Classification Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Plants Compositae	Akt mTOR
Dehydrovomifoliol 是 AKT/mTOR 的双重抑制剂。Dehydrovomifoliol 通过抑制 AKT/mTOR 信号通路来减少脂质积累和脂肪生成。Dehydrovomifoliol用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。

HY-N1322

Sanggenol A	Structural Classification Flavonoids Flavones Source classification Plants Moraceae Morus alba Linn.	Others
Sanggenol A 可作为肠道微生物硝化还原酶 EcNfsA 和 EcNfsB 介导的硝基呋喃酮还原的双重抑制剂。此外，Sanggenol A 对肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶也具有有效的抑制作用。

HY-N8480

Atractylochromene	Structural Classification Natural Products Source classification Plants Compositae Erythrina sigmoidea Hua	Lipoxygenase COX
Atractylochromene 是有效的 5-LOX 和 COX-1 的双重抑制剂， IC₅₀ 分别为 0.6 和 3.3 μM。

HY-N10076

Ganomycin I	Structural Classification Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols	HMG-CoA Reductase (HMGCR) Glucosidase HIV Protease
Ganomycin I 是一种 α-葡萄糖苷酶和 HMG-CoA 还原酶的双重抑制剂。Ganomycin I 还可以抑制 HIV 蛋白酶。Ganomycin I 具有抗糖尿病和抗破骨细胞生成作用。

HY-N12735

Hymenoxin	Structural Classification Flavonoids Flavones Source classification Scrophulariaceae Scoparia dulcis L Plants	NF-κB NO Synthase
Hymenoxin (compound 7) 是 iNOS 和 NF-κB 的双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 42.7 μM 和 85.5 μM。Hymenoxin 在 125 μg/mL 浓度下，可抑制 16% 的氧化应激。

HY-143888

AD013	Cardiovascular Disease Classification of Application Fields Disease Research Fields	Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
AD013 是 cACE/NEP 的双重抑制剂。AD013 是基于先前报道的 C 域选择性 ACE 抑制剂赖诺普利-色氨酸合成的。AD013 具有提供强效抗高血压和心脏保护作用的潜力。

HY-N12041

Axl-IN-16	Structural Classification Natural Products Microorganisms Source classification	TAM Receptor HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Axl-IN-16 是 Axl 和 HIF 的双重抑制剂。Axl-IN-16 诱导 Flammulina velutipes 子实体形成。Axl-IN-16 抑制缺氧诱导因子活性和受体酪氨酸激酶表达。

HY-N2682A

(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol	Monophenols Glycine soya Classification of Application Fields Source classification Lignans Phenols Cyamopsis tetragonoloba (L.) Taub. Phenylpropanoids Plants Compositae Disease Research Fields Cancer	Carbonic Anhydrase
(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 是 hCA IX and hCA XII 的抑制剂。(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 抑制愈合区结缔组织中 NF-κB 核易位。

HY-N12075

Dehydrodiscretamine chloride	Structural Classification Alkaloids Piperidine Alkaloids Nandina domestica Thunb. Fissistigma polyanthum (Hook. f. et Thoms.) Merr. Source classification Plants Annonaceae Berberidaceae	Cholinesterase (ChE)
Dehydrodiscretamine chloride 是 AChE 和 BChE 的双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 17.8 和 118.8 μM。 Dehydrodiscretamine chloride 有抗氧化活性。Dehydrodiscretamine chloride 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-N0737A

Harmine 最多引用文献 21 篇文献验证 Telepathine	Alkaloids Structural Classification Zygophyllaceae Peganum harmala Linn. Source classification Plants Indole Alkaloids	DYRK 5-HT Receptor
去氢骆驼蓬碱 Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT_2A 血清素受体具有高亲和力，K_i 值为 397 nM。

HY-N0493R

Pectolinarigenin (Standard)	Structural Classification Flavonoids Flavones Campylotropis hirtella (Franch.) Schindl. Source classification Phenols Polyphenols Plants Compositae	COX Lipoxygenase
柳穿鱼黄素 (Standard) Pectolinarigenin (Standard) 是 Pectolinarigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pectolinarigenin 是 COX-2/5-LOX 的双重抑制剂。具有抗炎活性。Pectolinarigenin 对黑素生成具有有效的抑制作用。

HY-N1996

Chebulagic acid 4 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Combretaceae Source classification Phenols Polyphenols Terminalia chebula Retz. Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	COX Lipoxygenase SARS-CoV Influenza Virus
诃子鞣酸 Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。Chebulagic acid 还抑制 SARS-CoV-2 病毒的复制，EC₅₀ 值为 9.76 μM.

HY-N2947

Boeravinone B	Structural Classification Natural Products other families Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	P-glycoprotein
Boeravinone B 是金黄色葡萄球菌和人 P-糖蛋白 NorA 菌外排泵的双抑制剂，可减少细菌生物膜的形成和入侵。Boeravinone B在氧化应激中具有抗衰老和抗凋亡的作用。

HY-W018555

D-Cysteine	Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Source classification Amino acids Endogenous metabolite	Endogenous Metabolite Bacterial
D-半胱氨酸 D-Cysteine 是半胱氨酸的 D 型异构体，也是一种大肠杆菌生长的有力抑制剂。D-Cysteine 由 D-氨基酸氧化酶介导产生 H₂S，并且是针对小脑共济失调的神经保护剂。D-Cysteine 可抑制由变形链球菌和血红链球菌形成的双物种生物膜的生长和致龋性。

HY-N0232

Psoralidin 4 篇文献验证	Structural Classification Classification of Application Fields Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Psoralea corylifolia L. Plants Disease Research Fields Cancer	COX Lipoxygenase Notch Reactive Oxygen Species Bacterial
补骨脂定 Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌，抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。

HY-N0737AR

Harmine (Standard)	Alkaloids Structural Classification Zygophyllaceae Peganum harmala Linn. Source classification Plants Indole Alkaloids	DYRK 5-HT Receptor
去氢骆驼蓬碱 (Standard) Harmine (Standard) 是 Harmine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harmine 是一种具有抗癌和抗炎活性的天然双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 (DYRK) 抑制剂。Harmine 对 5-HT_2A 血清素受体具有高亲和力，K_i 值为 397 nM。

HY-N1996R

Chebulagic acid (Standard)	Structural Classification Combretaceae Source classification Phenols Polyphenols Terminalia chebula Retz. Plants	COX Lipoxygenase SARS-CoV Influenza Virus
诃子鞣酸 (Standard) Chebulagic acid (Standard) 是 Chebulagic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。Chebulagic acid 还抑制 SARS-CoV-2 病毒的复制，EC₅₀ 值为 9.76 μM.

HY-N10701

AChE/BChE-IN-11	Structural Classification Oleaceae Source classification Plants Syringa oblata Lindl. Saccharides Monosaccharides	Cholinesterase (ChE)
AChE/BChE-IN-11 (compound 1) 是一种有效的 AChE 和 BChE 双重抑制剂，AChE 和 BChE 的 IC₅₀ 值为分别为 70 和 71 μM。AChE/BChE-IN-11 是一种天然产物，可以从朝鲜蓟叶中分离得到。AChE/BChE-IN-11 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。

HY-N12625

(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine	Structural Classification Alkaloids Flavonoids Flavones Other Alkaloids Buchenavia macrophylla Spruce ex Eichler Combretaceae Source classification Plants	CDK DYRK GSK-3
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3)、cdc2 样激酶 (CLK1) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)，IC₅₀ 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。

HY-N8707

Homobutein	Classification of Application Fields Source classification Plants Compositae Infection Chalcones Flavonoids Millettia pachyloba Drake Phenols Polyphenols Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	Parasite HDAC NF-κB
Homobutein 是一种天然查尔酮 (可存在于许多药用植物、水果、蔬菜、香料和坚果中) 和有效的 HDACs/NF-κB 双重抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 190 和 38 μM。Homobutein 也是一种铁离子 (II 和 III) 螯合剂，具各种活性，包括抗癌，抗炎，抗寄生虫和抗氧化活性。

HY-123298

Chrysotoxine	Structural Classification Monophenols Orchidaceae Source classification Phenols Plants Dendrobium pulchellum Roxb. et Lindl. :Lindl.	Src Akt Apoptosis
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力，增加细胞凋亡 (apoptosis) 水平，而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。

HY-N0232R

Psoralidin (Standard)	Structural Classification Leguminosae Source classification Phenols Polyphenols Psoralea corylifolia L. Plants	COX Lipoxygenase Notch Reactive Oxygen Species Bacterial
补骨脂定 (Standard) Psoralidin (Standard) 是 Psoralidin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌，抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。

HY-113509

Lipoxin A4 1 篇文献验证 LXA4	Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Inflammation/Immunology	Interleukin Related Endogenous Metabolite
脂氧素 A4 Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸调节剂，具有强大的抗炎和促消炎双重特性。Lipoxin A4 抑制与 ERK1/2 和 NF-kB 通路相关的人表皮角质形成细胞 (NHEK) 的增殖以及炎性细胞因子/趋化因子(如IL-6，IL-8等)的产生。Lipoxin A4 抑制血清淀粉样蛋白 A (SAA) 介导的 IL-8 释放，IC₅₀ 值为 25.74 nM。

HY-113289

Brassicasterol	Infection Animals Classification of Application Fields Source classification Disease Research Fields Steroids Cancer	Akt Androgen Receptor Bacterial Drug Metabolite HSV
油菜甾醇 Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物，具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC₅₀=1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase)，减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。

HY-N12007

OAT1/3-IN-1	Quinones Structural Classification Cassia obtusifolia L. Anthraquinones Source classification Caesalpiniaceae Plants	OAT
OAT1/3-IN-1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM)，对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-1 可用于研究汞引起的肾损伤。

HY-N12008

OAT1/3-IN-2	Quinones Structural Classification Cassia obtusifolia L. Anthraquinones Source classification Caesalpiniaceae Plants	OAT
OAT1/3-IN-2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM)，对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-2 可用于研究汞引起的肾损伤。

HY-N11997

Feralolide	Structural Classification Liliaceae Source classification Coumarins Phenols Polyphenols Aloe vera (L.) Burm. f. Phenylpropanoids Plants	Cholinesterase (ChE)
Feralolide 是一种二氢异香豆素，可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂，IC₅₀s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性，可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究，可能恢复和增强记忆。

HY-N11728

2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol	Structural Classification Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols	Amylases Glucosidase
2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol 是一种口服有效的 α-amylase/α-glucosidase 双重抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 6.94 μM 和 23.35 μM。2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol 可缓解糖尿病小鼠的餐后高血糖。2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol 可用于糖尿病的研究。

HY-N10009

Cudraflavone B	Structural Classification Brosimopsis oblongifolia Source classification Phenols Polyphenols Plants Moraceae	NF-κB TNF Receptor COX ERK p38 MAPK Sirtuin
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮，具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中核因子 κB (NF-κB) 从细胞质到细胞核的易位。由此，Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路，激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK，并诱导 SIRT1 的表达。由此，Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10181S

Dasatinib-d8
Dasatinib-d₈ 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。

HY-B0196AS1

Venlafaxine-d6 hydrochloride
Venlafaxine-d₆ (hydrochloride) 是 Venlafaxine hydrochloride 的氘代物。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。

HY-B0196S

Venlafaxine-d6
Venlafaxine-d₆ 是 Venlafaxine 的氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。

HY-B0703S

Eslicarbazepine acetate-d4
Eslicarbazepine acetate-d₄ 是氘代标记的 Eslicarbazepine acetate (HY-B0703)。Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子，也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。

HY-10158S

Bosutinib-d8
Bosutinib-d₈ 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂， IC₅₀ 分别为 1.2 nM 和 1 nM。

HY-133794S

Dasatinib N-oxide-d8
Dasatinib N-oxide-d₈ 是 Dasatinib N-oxide 的氘代物。Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的次要代谢物。Dasatinib 是一种有效且具有口服活性的双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂。

HY-B0196AS

Venlafaxine-d10 hydrochloride
Venlafaxine-d₁₀ (hydrochloride) 是 Venlafaxine hydrochloride 的氘代物。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。

HY-B0196S1

Venlafaxine-d6-1
Venlafaxine-d₆-1 是 Venlafaxine 氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。

HY-169222S

RORγ/DHODH-IN-2
RORγ/DHODH-IN-2 (Compound 1311) 是一种具有口服活性的 RORγ/DHODH 的双重抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 11.9 nM 和 90 nM。RORγ/DHODH-IN-2 具有抗病毒活性，能抑制 SARS-CoV-2、HCMV、HAdV5 和 MPXV 的活性，其 IC₅₀ 值分别为 27 nM、20 nM、9.1 nM 和 1.8 nM。

HY-169220S

RORγ/DHODH-IN-1
RORγ/DHODH-IN-1 (compound 1404) 是一种氘代物，是一种双重 RORγ 和 DHODH 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 9.7 nM 和 100 nM。RORγ/DHODH-IN-1 可阻断 SARS-CoV-2、HCMV 和非包膜 DNA 病毒 (HAdV5) 的复制。

HY-148233S

JNJ-6204
JNJ-6204 是一种 CSNK1D 和 CSNK1E 的双重抑制剂 (CSNK1D IC₅₀=2.3 nM; CSNK1E IC₅₀=137 nM)，且具有良好的脑渗透性。

HY-P0090S

Calcitonin-13C6,15N4 (salmon) TFA
Calcitonin-¹³CIC₆,¹⁵NIC₄ (salmon) (Salmon calcitonin-¹³CIC₆,¹⁵NIC₄) TFA 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Calcitonin (salmon) (HY-P0090)。Calcitonin (salmon) 是一种钙调节激素，是一种双重作用的胰岛淀粉样肽和降钙素受体激动剂，可以刺激骨形成并抑制骨吸收。

HY-B1452S1

Licofelone-d6
Licofelone-d₆ 是 Licofelone 的氘代物。 Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC₅₀ 分别为 0.21，0.18 μM)，有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。

HY-50878AS

Crizotinib-d9 hydrochloride

Crizotinib-d₉ hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC₅₀ 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC₅₀ 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。

HY-113509S

Lipoxin A4-d5

Lipoxin A4-d₅ 是 Lipoxin A4 的氘代物。Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸调节剂，具有强大的抗炎和促消炎双重特性。Lipoxin A4 抑制与 ERK1/2 和 NF-kB 通路相关的人表皮角质形成细胞 (NHEK) 的增殖以及炎性细胞因子/趋化因子(如IL-6，IL-8等)的产生。Lipoxin A4 抑制血清淀粉样蛋白 A (SAA) 介导的 IL-8 释放，IC₅₀ 值为 25.74 nM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-10399A

Ladostigil hydrochloride TV-3326 hydrochloride		炔烃
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC₅₀ 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护，抗氧化和抗炎的作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-10400

Ladostigil hemitartrate TV-3326 hemitartrate		炔烃
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC₅₀ 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护，抗氧化和抗炎作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-159129

hCAXII-IN-10		叠氮化物
hCAXII-IN-10 (Compound 18b) 是人碳酸酐酶异构体 XII (hCAXII) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B) 的双重抑制剂，K_i 值为 2.2 nM。hCAXII-IN-10 可以抑制 hCAXII 为肿瘤提供有利于肿瘤生长的 pH 微环境的作用，有望用于肿瘤疾病的研究。

HY-169098

HSP90/LSD1-IN-1		炔烃
HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖，GI₅₀ 值分别为 0.24 和 0.30 μM。

HY-164309

DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE		二苯并环辛炔
DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 是 ADC 的药物-Linker 缀合物。DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 含有强效微管蛋白抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE, HY-15162)，可用于合成双药 ADC。

HY-142706

MAO A/HDAC-IN-1		炔烃
MAO A/HDAC-IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-10399

Ladostigil TV-3326		炔烃
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC₅₀ 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护，抗氧化和抗炎的作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-159169

5-LOX/sEH-IN-1		叠氮化物
5-LOX/sEH-IN-1 (Compound 8o) 是具有心脏保护作用的双重 5-LOX/sEH 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 3.05 μM 和 2.20 nM，也可以抑制 COX-2 的活性 (IC₅₀=10.50 μM)。5-LOX/sEH-IN-1 具有镇痛和抗炎作用，同时降低了溃疡致病性，可以用于开发胃肠道和心血管副作用较小的抗炎剂。

HY-159564

iNOS/COX-2-IN-3		叠氮化物
iNOS/COX-2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX-2 的双重抑制剂，对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC₅₀=3.48 μM)。iNOS/COX-2-IN-3 具有良好的血浆稳定性，口服活性和胃安全性，对 iNOS 和 COX-2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。

HY-159519

EGFR/HER2-IN-16		叠氮化物
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC₅₀=6.15 nM) 和 HER-2 (IC₅₀=9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。

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