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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137813
    PERK-IN-4

    		PERK Neurological Disease Metabolic Disease Cancer
    PERK-IN-4 是一种有效的选择性PERK抑制剂，IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
    PERK-IN-4
  • HY-131335
    p38α inhibitor 2

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂，pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50=27 μM)，在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
    p38α inhibitor 2
  • HY-148907
    CS640

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    CS640 是一种钙调蛋白依赖性激酶的选择性抑制剂。CS640 抑制 CaMK1D，CaMK1B，CaMK1A，CaMK1G，PIP5K1C，MEK5，RIPK4 和 MLK3，IC50 值分别为 0.08、0.03、0.001、0.001、11.2、0.025、5.69 和 2.75 μM。CS640 同样抑制 CYP450 2C9 和 CYP450 2C19，IC50 值分别为 6 和 10 μM。
    CS640
  • HY-132293
    BAY-8400
    2 篇文献验证

    		 DNA-PK Cancer
    BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
    BAY-8400
  • HY-161179
    TRK-IN-27

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-27 (Compound 14q) 是一种有效的 TRK 抑制剂，具有良好的激酶选择性。TRK-IN-27 有效地抑制肿瘤生长。
    TRK-IN-27
  • HY-133850
    10-DEBC

    		Pim Cancer
    10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC50=1.28 μM)。
    10-DEBC
  • HY-147784
    HZ-A-005

    		Btk Cancer
    HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    HZ-A-005
  • HY-158154
    EGFR-IN-110

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-110 (Compound 6) 是一种共价 EGFR 抑制剂，对于 EGFR 酶和 EGFR 细胞的 pIC50 值分别为 9.2 和 8.7。EGFR-IN-110 显示出高 EGFR 效力和良好的激酶选择性。
    EGFR-IN-110
  • HY-147695
    c-Met-IN-12

    		c-Met/HGFR Cancer
    c-Met-IN-12 (化合物 4r) 是一种口服有效和选择性的 II 型 c-Met 激酶抑制剂，其 IC50 值为 10.6 nM。c-Met-IN-12 对 AXL、Mer 和TYRO3 激酶表现出较高的抑制作用 (1 μM 抑制率 > 80%)。c-Met-IN-12 可作为一种支架进一步增强激酶选择性。c-Met-IN-12具有抗肿瘤作用。
    c-Met-IN-12
  • HY-121037
    Eggmanone

    EGM1

    		 Phosphodiesterase (PDE) Cancer
    Eggmanone (EGM1) 是一种有效的、选择性的磷酸二酯酶 4 (PDE4)拮抗剂，对 PDE4D3 的 IC50 为 72 nM。与其他 PDE 相比，Eggmanone 对 PDE4D3 的选择性约为 40-50 倍。Eggmanone 通过选择性拮抗 PDE4 发挥 Hh 抑制作用，导致蛋白激酶 A 激活和随后的 Hh 阻断。
    Eggmanone
  • HY-109143
    Elsubrutinib

    ABBV-105

    		 Btk Inflammation/Immunology
    Elsubrutinib (ABBV-105) 是一种具有口服活性、有效的、有选择性和不可逆的 Bruton's tyrosine kinase (BTK) 抑制剂。Elsubrutinib 对 BTK 催化结构域的 IC50 为 0.18 μM。Elsubrutinib 可用于炎症性疾病的研究。
    Elsubrutinib
  • HY-150752
    BTK-IN-15

    		Btk Pyroptosis Cancer
    BTK-IN-15 (compound 42) 是一种新型的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，具有良好口服活性。BTK-IN-15 抑制 BTK，IC50 为 0.7 nM，并具有良好的激酶选择性和抗肿瘤活性，能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    BTK-IN-15
  • HY-163476
    PIP5K1C-IN-1

    		Others Inflammation/Immunology Cancer
    PIP5K1C-IN-1 (Compound 30) 是一种有效的 PIP5K1C 抑制剂，IC50 为 0.80 nM。PIP5K1C-IN-1 在小鼠中表现出较低的总清除率和较高水平的激酶选择性。PIP5K1C-IN-1 可用于癌症和慢性疼痛的研究。
    PIP5K1C-IN-1
  • HY-126323
    TCMDC-135051

    		Parasite Infection
    TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
    TCMDC-135051
  • HY-126323B
    TCMDC-135051 hydrochloride

    		Parasite Infection
    TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 hydrochloride 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 hydrochloride 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
    TCMDC-135051 hydrochloride
  • HY-126323A
    TCMDC-135051 TFA

    		Parasite Infection
    TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂，具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 TFA 可以防止滋养体到裂殖体的转变，破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 TFA 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
    TCMDC-135051 TFA
  • HY-148794
    Risvodetinib

    IkT-148009

    		 c-Met/HGFR Bcr-Abl Neurological Disease Cancer
    Risvodetinib (IkT-148009) 是一种口服活性，选择性和脑渗透的蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinase) 抑制剂，对 c-Abl1、c-Abl2/Arg 具有优异的靶点疗效，IC50 值分别为 33 nM，14 nM。在遗传性和散发性帕金森病 (PD) 小鼠模型中，Risvodetinib 抑制 c-Abl 的激活，并显著保护多巴胺神经元免于退化，这在帕金森疾病领域的研究中具有广阔的前景。
    Risvodetinib
  • HY-46531
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH

    		Ligands for E3 Ligase Inflammation/Immunology Cancer
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (trk) 抑制剂。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 是 E3 连接酶的配体。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 具有研究一种或多种疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021170109A1)。
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH
  • HY-117393
    Bisindolylmaleimide III

    		PKC Cancer
    Bisindolylmaleimide III 是一种有效和选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide III 在激活 PKCα 或核糖体 S6 蛋白激酶 1 后选择性地与这些激酶相互作用。
    Bisindolylmaleimide III
  • HY-144991
    Aurora kinase inhibitor-8

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-8 是一种高选择性 Aurora 激酶的抑制剂。
    Aurora kinase inhibitor-8
  • HY-152155
    ARUK2001607

    		PI5P4K Inflammation/Immunology Cancer
    ARUK2001607 是一种选择性磷脂酰肌醇 5-磷酸 4-激酶 γ (PI5P4Kγ) 抑制剂，Kd 为 7.1 nM。ARUK2001607 显示出超过其他 >150 种激酶的高选择性。
    ARUK2001607
  • HY-15979
    H-89
    115 篇以上引用文献

    		 PKA Autophagy Neurological Disease
    H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂，IC50 值为 48 nM，对 PKG，PKC，Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。
    H-89
  • HY-131065
    MET kinase-IN-2

    		c-Met/HGFR Cancer
    MET kinase-IN-2 是一种有效的选择性的，具有口服活性的 MET 激酶抑制剂，IC50 值为 7.4 nM。MET kinase-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    MET kinase-IN-2
  • HY-P3921
    Casein Kinase II Substrate

    		Casein Kinase Cancer
    Casein Kinase II Substrate 是一种酪蛋白激酶 II (CK2) 肽底物，可被 CK2 选择性磷酸化。
    Casein Kinase II Substrate
  • HY-162785
    XC219

    		CDK Infection
    XC219 (compound 43) 是一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，可与 CDK 活性位点 Lys 共价结合。XC219 可用于抗真菌研究。
    XC219
  • HY-110052
    TBCA

    		Casein Kinase Cancer
    TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂，IC50 为 110 nM，Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
    TBCA
  • HY-13820
    GSK2656157
    45 篇以上引用文献

    		 PERK Autophagy Apoptosis Cancer
    GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。
    GSK2656157
  • HY-15979A
    H-89 dihydrochloride
    115 篇以上引用文献

    		 PKA Autophagy Others
    H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，IC50 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。
    H-89 dihydrochloride
  • HY-117658
    GSK-114

    		Others Cardiovascular Disease
    GSK-114 是一种高选择性的，具有口服活性的 TNNI3K 抑制剂 (IC50= 25 nM)。GSK-114 对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50= 1 µM)。TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员，在心脏组织中选择性表达。
    GSK-114
  • HY-16966
    SBI-0206965
    20 篇以上引用文献

    		 ULK Autophagy Apoptosis Cancer
    SBI-0206965 是一种强效, 选择性和细胞渗透性自噬激酶 ULK1 抑制剂, 抑制 ULK1 和 ULK2 激酶活性, IC50 值分别为 108 nM 和 711 nM。
    SBI-0206965
  • HY-100556
    Tie2 kinase inhibitor 1
    1 篇文献验证

    		 Tie Cancer
    Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的，选择性 Tie2 激酶抑制剂，IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。
    Tie2 kinase inhibitor 1
  • HY-19362
    AZD3264
    2 篇文献验证

    		 IKK Inflammation/Immunology
    AZD3264 是一种 IkB 激酶 IKK2 抑制剂。
    AZD3264
  • HY-153436
    RIP1 kinase inhibitor 6

    		RIP kinase Cancer
    RIP1 kinase inhibitor 6 是一种有效的选择性 RIP1 激酶抑制剂，在人 R1P1 激酶检测中，<IC50 为<100 nM。RIP1 kinase inhibitor 6 源自专利 WO2020103884，化合物 80。
    RIP1 kinase inhibitor 6
  • HY-118151
    Rho-Kinase-IN-3

    		ROCK Neurological Disease
    Rho-Kinase-IN-3 (compound 12) 是一种有效的选择性 Rho 激酶 (ROCK1) 抑制剂，IC50 值为 8 nM。Rho-Kinase-IN-3 可用于高血压研究。
    Rho-Kinase-IN-3
  • HY-112907
    RIP2 Kinase Inhibitor 3

    		RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIP2 Kinase Inhibitor 3 是一种高效、选择性的受体相互作用蛋白 -2 (RIP2) 激酶抑制剂，IC50 值为 1 nM。
    RIP2 Kinase Inhibitor 3
  • HY-50686
    Tivantinib
    5 篇以上引用文献

    ARQ 197; (3R,4R)-ARQ 198

    		 c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    Tivantinib 是一种高选择性 c-Met 酪氨酸激酶抑制剂，Ki 为 355 nM。
    Tivantinib
  • HY-59047
    Tolimidone
    3 篇文献验证

    MLR-1023

    		 Src Metabolic Disease
    托利咪酮 Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂，其 EC50 值为 63 nM。
    Tolimidone
  • HY-P1561
    PKG Substrate

    		PKG Neurological Disease
    PKG Substrate 是一种 cGMP 依赖性的蛋白激酶 (PKG) 的选择性底物。
    PKG Substrate
  • HY-10578
    PD 169316
    10 篇以上引用文献

    		 p38 MAPK Autophagy Enterovirus Cancer
    PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
    PD 169316
  • HY-12470A
    PF-4800567 hydrochloride

    		Casein Kinase Cancer
    PF-4800567 hydrochloride 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 CK1? 的抑制剂，IC50 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。PF-4800567 hydrochloride可用于探测这两种激酶在多种信号通路中的独特作用。
    PF-4800567 hydrochloride
  • HY-157995
    Dyrk1A-IN-7

    		DYRK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Dyrk1A-IN-7 (Compound 29) 是一种选择性 DYRK1A 激酶抑制剂，对 CLK1 激酶具有较好的激酶选择性，对 DYRK1A 的 IC50 值为 28 nM，对 CLK2 的 Kd 为 17.5 nM。Dyrk1A-IN-7 的选择性抑制剂可用于癌症、Ⅱ 型糖尿病和神经系统疾病的研究。
    Dyrk1A-IN-7
  • HY-111941
    GSK8612
    10 篇以上引用文献

    		 IKK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    GSK8612 是具有高度选择性的，TBK1 的强效抑制剂，对重组TBK1 的 pIC50 值为 6.8。
    GSK8612
  • HY-112355
    Aurora kinase inhibitor-2

    		Aurora Kinase Cancer
    Aurora kinase inhibitor-2 是一种选择性和 ATP 竞争性的 Aurora 激酶抑制剂，对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 310 nM 和 240 nM。
    Aurora kinase inhibitor-2
  • HY-19353
    SR7826
    1 篇文献验证

    		 LIM Kinase (LIMK) Neurological Disease Cancer
    SR7826 是一类由双芳基脲衍生的有效，选择性和具有口服活性的 LIM 激酶 (LIMK) 抑制剂，对于 LIMK1 的 IC50 为 43 nM。SR7826 对 LIMK1 的选择性比 ROCK 和 JNK 激酶高 100 倍以上。
    SR7826
  • HY-15604
    AZD1208
    10 篇以上引用文献

    		 Pim Autophagy Apoptosis Cancer
    AZD1208 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
    AZD1208
  • HY-15604A
    AZD1208 hydrochloride

    		Pim Autophagy Apoptosis Cancer
    AZD1208 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，具有高度选择性的 PIM 抑制剂。
    AZD1208 hydrochloride
  • HY-144706
    Axl-IN-3

    		TAM Receptor Cancer
    Axl-IN-3 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 为 41.5 nM。Axl-IN-3 对其他激酶的抑制作用较低。
    Axl-IN-3
  • HY-15728
    Radotinib

    IY-5511

    		 Bcr-Abl Cancer
    雷多替尼 Radotinib (IY-5511) 是酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 新型选择性抑制剂，对野生型 Bcr-Abl1 的 IC50 值为 34nM。
    Radotinib
  • HY-P10280
    ATR kinase substrate peptide

    		ATM/ATR Cancer
    ATR kinase substrate peptide (compound 45) 一种针对 ATR 蛋白激酶的强效且选择性抑制剂 (Ki=6 nM)。ATR kinase substrate peptide 通过与 ATR 激酶的 ATP 结合位点竞争，从而抑制 ATR 的活性，来阻断 ATR 介导的信号传导。ATR kinase substrate peptide 可用于研究 ATR 激酶在 DNA 损伤响应中的作用。
    ATR kinase substrate peptide
  • HY-152107
    LRRK2-IN-7

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
    LRRK2-IN-7

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