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EGFR<sup>T790M/L858R</sup>

" in MCE Product Catalog:

2070

抑制剂 & 激动剂

11

化合物筛选库

4

荧光染料

4

生化试剂

21

多肽产品

32

抗体抑制剂

39

天然产物

41

重组蛋白

1342

同位素标记物

7

抗体

31

点击化学

4

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-164056
    EGFR T790M/L858R-IN-8

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂，靶向突变 EGFR<sup>T790M/L858Rsup> 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M/L858R-IN-8 对癌细胞系 A549，A431，NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
    EGFR T790M/L858R-IN-8
  • HY-158177
    EGFR T790M/L858R-IN-6

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物，一种有效的 EGFR T790M/L858R 抑制剂。EGFR T790M/L858R-IN-6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。
    EGFR T790M/L858R-IN-6
  • HY-157398
    EGFR T790M/L858R-IN-3

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFR<sup>L858R/T790Msup> 抑制剂，其 IC50值为13 nM。EGFR T790M/L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性，其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M/L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移，诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis)。
    EGFR T790M/L858R-IN-3
  • HY-158178
    EGFR T790M/L858R-IN-7

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物，可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFRL (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M/L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合，进而抑制其磷酸化活性<sup>[1]sup>。
    EGFR T790M/L858R-IN-7
  • HY-158176
    EGFR T790M/L858R-IN-5

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-5 (example 52) 是 EGFR T790M/L858R 的有效抑制剂，在 0.05 μM 浓度下抑制率为 92.9%。
    EGFR T790M/L858R-IN-5
  • HY-162062
    EGFR WT/T790M/L858R-IN-1

    		EGFR Cancer
    EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，抑 EGFR<sup>WTsup>，EGFR<sup>T790Msup> 和 EGFR<sup>L858Rsup> 的 IC50 值分别为 0.097，0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M/L858R-IN-1 可用于癌症研究。
    EGFR WT/T790M/L858R-IN-1
  • HY-158175
    EGFR T790M/L858R-IN-4

    		EGFR Cancer
    EGFR T790M/L858R-IN-4 (Example 14) 是一种有效的 EGFR<sup>T790M/L858Rsup> 抑制剂，具有抗癌作用。
    EGFR T790M/L858R-IN-4
  • HY-142519
    EGFR-IN-27

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR Del, L858R, Del/T790M, L858R/T790M, Del/T790M/C797S, L858R/T790M/C797S 的 IC50 为 <50 nM。
    EGFR-IN-27
  • HY-142512
    EGFR-IN-24

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂，分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。
    EGFR-IN-24
  • HY-162254
    EGFR/ACK1-IN-1

    		EGFR Ack1 Cancer
    EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂，IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖，具有抗肿瘤活性。
    EGFR/ACK1-IN-1
  • HY-162299
    EGFR kinase inhibitor 3

    		EGFR Cancer
    EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。
    EGFR kinase inhibitor 3
  • HY-130608
    Mutated EGFR-IN-3

    		EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
    Mutated EGFR-IN-3
  • HY-15772S1
    Osimertinib-13C,d3

    AZD-9291-<sup>13sup>C,d3; Mereletinib-<sup>13sup>C,d3

    		 EGFR Cancer
    奥斯替尼 13C,d3 Osimertinib-<sup>13sup>C,d3 是 <sup>13sup>C 标记的 Osimertinib 的氘代物。 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药<sup>[1]sup>。
    Osimertinib-13C,d3
  • HY-169308
    EGFR-IN-132

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-132 (Compound 23) 是 EGFR 抑制剂，可抑制 EGFR 野生型、L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC50 分别为 1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。EGFR-IN-132 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
    EGFR-IN-132
  • HY-169309
    EGFR-IN-133

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-133 (Compound 24) 是 EGFR 的抑制剂，抑制 EGFR 野生型，L858R/T790M、d19/T790M、L858R/T790M/C797S 和 d19/T790M/C797S 突变体，IC50 为 0.1，0.044，0.036，0.04 和 0.054 nM。EGFR-IN-133 具有良好的药代动力学特性，口服暴露度高。
    EGFR-IN-133
  • HY-128860
    Mutated EGFR-IN-2

    		EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性<sup>[1]sup>。
    Mutated EGFR-IN-2
  • HY-163094
    EGFR-IN-95

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。
    EGFR-IN-95
  • HY-161126
    EGFR-IN-98

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂，对 L858R/T790M/C797S 和 Del19/T790M/C797S 两种酶的 IC50 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR-IN-98 可用于肿瘤的研究。
    EGFR-IN-98
  • HY-138072
    EMI1

    		EGFR Cancer
    EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M/C797S 和 EGFR L858R/T790M/C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究<sup>[1]sup>。
    EMI1
  • HY-12972
    Mavelertinib

    PF-06747775

    		 EGFR Cancer
    Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Mavelertinib
  • HY-19617A
    EGFR-IN-1 hydrochloride

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1 hydrochloride
  • HY-19617
    EGFR-IN-1

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性<sup>[1]sup>。
    EGFR-IN-1
  • HY-19617B
    EGFR-IN-1 TFA

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1 TFA
  • HY-112823B
    Almonertinib hydrochloride
    3 篇文献验证

    HS-10296 hydrochloride

    		 EGFR Cancer
    盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
    Almonertinib hydrochloride
  • HY-112823
    Almonertinib
    3 篇文献验证

    HS-10296

    		 EGFR Cancer
    阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
    Almonertinib
  • HY-15772
    Osimertinib
    105 篇以上引用文献

    AZD-9291; Mereletinib

    		 EGFR Cancer
    奥希替尼 Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药<sup>[1]sup>。
    Osimertinib
  • HY-112823A
    Almonertinib mesylate
    3 篇文献验证

    HS-10296 mesylate

    		 EGFR Cancer
    盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究<sup>[1]sup><sup>[2]sup>。
    Almonertinib mesylate
  • HY-149824
    EGFR T790M/L858R-IN-2

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂，对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性<sup>[1]sup>。
    EGFR T790M/L858R-IN-2
  • HY-112823R
    Almonertinib (Standard)

    		EGFR Cancer
    阿美替尼(Standard) Almonertinib (Standard)是 Almonertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
    Almonertinib (Standard)
  • HY-78869
    Mutated EGFR-IN-1

    Osimertinib analog

    		 EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-1 (Osimertinib analog) 是突变型 EGFR (L858R EGFR，Exonl9缺失活化突变和T790M抗性突变) 抑制剂的中间体。
    Mutated EGFR-IN-1
  • HY-15772S
    Osimertinib-d6

    AZD-9291-d6; Mereletinib-d6

    		 EGFR Cancer
    奥斯替尼 d6 Osimertinib-d6 是氘标记的 Osimtinib。 Osimtinib 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变的选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药<sup>[1]sup>。
    Osimertinib-d6
  • HY-155227
    ALK/EGFR-IN-1

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis Cancer
    ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
    ALK/EGFR-IN-1
  • HY-151981
    EGFR-IN-74

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-74 (Compound 21) 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R/T790M 的 IC50 为 138 nM。EGFR-IN-74 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    EGFR-IN-74
  • HY-101450
    PF-6274484

    		EGFR Cancer
    PF-6274484 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR，Kis 分别为 0.14 nM 和 0.18 nM。PF-6274484 在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M自身磷酸化和EGFR-WT，IC50 分别为6.6和5.8 nM。
    PF-6274484
  • HY-15772R
    Osimertinib (Standard)

    		EGFR Cancer
    奥希替尼(Standard) Osimertinib (Standard)是 Osimertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC50=12 nM) 和 L858R/T790M (IC50=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药<sup>[1]sup>。
    Osimertinib (Standard)
  • HY-161031
    EGFR-IN-93

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-93 (compound 18) 是 T790M/L858R 双突变 EGFR 的变构抑制剂。EGFR-IN-93 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    EGFR-IN-93
  • HY-144044
    EGFR-IN-30

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-30 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M/C797S) 的 IC50 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR-IN-30 具有用于细胞增殖类疾病，类如肿瘤等研究的潜力。
    EGFR-IN-30
  • HY-157994
    EGFR WT/T790M-IN-2

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR WT/T790M-IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M/WT 抑制剂，IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M-IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    EGFR WT/T790M-IN-2
  • HY-164392
    TAS-121

    		EGFR Apoptosis Cancer
    TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4， IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化，从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡，并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
    TAS-121
  • HY-139884
    EGFR-IN-18

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-18 可有效抑制 L858R/T790M/C797S 突变体 EGFR（4.9 nM）的酶活性，而且野生型 EGFR（47 nM）的酶活性也降低。
    EGFR-IN-18
  • HY-146210
    EGFR-IN-50

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-50 (Compound 9h) 是一种针对 L858R 抗性突变的强效 EGFR 抑制剂 (TEL-EGFR-L858R-BaF3: GI50=8 nM, TEL-EGFR-T790M-L858R-BaF3: GI50=6.03 μM) 。EGFR-IN-50 表现出对癌细胞的抗增殖活性。
    EGFR-IN-50
  • HY-163371
    EGFR WT/T790M-IN-1

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
    EGFR WT/T790M-IN-1
  • HY-101522
    CHMFL-EGFR-202

    		EGFR BMX Kinase Btk MEK Cancer
    CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂， 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中，CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR，对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用<sup>[1]sup>。
    CHMFL-EGFR-202
  • HY-18213
    EGFR-IN-9

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-9 (化合物8) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂，对于野生型 EGFR 激酶和双重突变型 EGFR 激酶 (L858R/T790M) 的 IC50 分别为 7 nM 和 28 nM。EGFR-IN-9 具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-9
  • HY-161030
    EGFR-IN-92

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-92 (compound 15) 是一种变构 T790M/L858R 双突变 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-92 显示针对表达双突变 EGFR 的 H1975 非小肺癌 (NSCLC) 癌细胞的抗增殖活性。
    EGFR-IN-92
  • HY-143246
    EGFR kinase inhibitor 1

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂，对 WT, l885R/T790M, L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性<sup>[1]sup>。
    EGFR kinase inhibitor 1
  • HY-128862
    EGFR-IN-7

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂，具有口服活性。EGFR-IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S/T790M/L858R) 具有抑制作用，IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR-IN-7 可用于各种癌症的研究。
    EGFR-IN-7
  • HY-147183
    JBJ-09-063

    		EGFR Cancer
    JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究<sup>[1]sup>。
    JBJ-09-063
  • HY-147183B
    JBJ-09-063 hydrochloride

    		EGFR Cancer
    JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂，对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究<sup>[1]sup>。
    JBJ-09-063 hydrochloride
  • HY-147992
    EGFR/HER2-IN-4

    		EGFR Cancer
    EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
    EGFR/HER2-IN-4

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