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blood-brain barrier " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-116800
HY-105077A
INN 00835 diTFA
5-HT Receptor
Neurological Disease
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药，具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
HY-B0627
HY-108448
OLDA
TRP Channel
Cardiovascular Disease
N-Oleoyldopamine (OLDA) 是油酸和多巴胺 (DA) 缩合的产物，是一种内源性的 TRPV1 选择性激动剂。N-Oleoyldopamine 可以穿过血脑屏障。N-Oleoyldopamine 通过激活 TRPV1 保护心脏免受缺血再灌注损伤。
HY-108295
CXB-722
GABA Receptor
Neurological Disease
Pivagabine (CXB 722) 是具有神经调节活性的疏水性4-氨基丁酸衍生物。Pivagabine 能穿透大鼠的血脑屏障。Pivagabine 拮抗足部休克对大鼠脑内 GABAA 受体功能和促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 浓度的影响。
HY-149991
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-56 (compound 12126065) 是一种有效的HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-56 在TZM细胞中具有针对野生型HIV-1的抗病毒活性，EC50 值为0.24 nM。HIV-1 inhibitor-56 可穿透血脑屏障。
HY-B0692R
HY-100642R
COMT
Neurological Disease
3-O-Methyltolcapone (Standard)是 3-O-Methyltolcapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性，可逆，选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障，可用于帕金森氏病的研究。
HY-15981
HY-148417
HY-N7062
Takeda-25
FAAH
Neurological Disease
JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂，对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障，可用于缓解疼痛的研究。
HY-100642S
Ro 40-7591 d7
COMT
Neurological Disease
3-O-Methyltolcapone-d7 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性，可逆，选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障，可用于研究帕金森氏病。
HY-10835
HY-144309
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50 =8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。
HY-120741
HY-109012A
HY-144610
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 5 (compound NAP) 是一种具有选择性和血脑屏障通透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，EC50 为 1.14 nM，Ki 为 0.37 nM。Mu opioid receptor antagonist 5 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-A0067
HY-N2313
Agarin; Agarine
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇
GABA 激动剂。Muscimol 在高亲和力和低亲和力位点结合 GABAA (Kd 分别为 10 和 270 nM)，刺激氯化物流出，EC50 值为 200 nM。Muscimol 可以透过血脑屏障 (BBB)，具有破坏记忆的作用。
HY-141661
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ/tau aggregation-IN-1 是一种有效的 Aβ1-42 β-sheets 形成和 tau 聚集抑制剂。Aβ/tau aggregation-IN-1 对 Aβ1-42 和 tau 的 KD 分别为 160 μM 和 337 μM。Aβ/tau aggregation-IN-1 能通过血脑屏障。
HY-B1395
HY-B1395A
HY-155733
HY-155735
HY-157956
mAChR
Neurological Disease
LASSBio-873 是一种具有口服活性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChR ) 激动剂，可穿过血脑屏障。LASSBio-873 对急性疼痛和炎性疼痛具有有效的镇痛作用。LASSBio-873 的镇痛作用被鞘内注射的 M2 受体拮抗剂 methoctramine 所抑制。
HY-163565
Btk
Neurological Disease
BIIB129 是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 的共价，选择性，能够穿透血脑屏障的小分子抑制剂。BIIB129 通过与 BTK 中的 Cys481 发生共价结合，从而抑制 BTK 的活性，进而影响 B 细胞和髓系细胞的功能。BIIB129 可用于多发性硬化症 (MS) 方面的研究。
HY-148250
iGluR
Neurological Disease
TP-050 是一种口服有效的选择性 NMDAR 激动剂，抑制 GluN2A 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 0.51 μM 和 9.6 µM。TP-050 可穿过血脑屏障 (BBB)。TP-050 诱导海马区的长期增益效应 (LTP)，增强神经元信号传输。
HY-103124
5-HT Receptor
Neurological Disease
DOI hydrochloride 是一种血清素 5-HT2A /2C 受体激动剂，对 h5-HT2A 、h5-HT2C 和 h5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 0.7 nM、2.4 nM 和 20 nM。DOI hydrochloride 可以透过血脑屏障。DOI hydrochloride 会增加小鼠的头部抽搐。
HY-120717
mGluR
Others
VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂，mGlu2 和 mGlu3 的 IC50 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。
HY-10202
MLN518; CT53518
FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
坦度替尼
FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-109012
HY-10202A
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
FLT3 c-Kit PDGFR Apoptosis
Cancer
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂，其 IC50 为 0.22 μM，并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ，其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病，并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-161117
Others
Cancer
AD-8007 是一种可以通过血脑屏障的乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2 ) 抑制剂。AD-8007 在体外模型中可以显著减少脂质储存和细胞集落形成，增加肿瘤细胞死亡。AD-8007 具有抗癌活性，可用于乳腺癌的研究。
HY-100501
MSC2363318A
Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt
Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。
HY-143464
HY-17573
HY-17573A
HY-146315
HY-15981R
HY-164284
Others
Neurological Disease
LK-2 是 ASIC1a 的拮抗剂，Kd 为 1.9 μM。LK-2 可降低谷氨酸诱导的 ASIC1a 电流增强，IC50 为 6.6 μM。LK-2 在小鼠缺血性中风模型中表现出神经保护作用，可改善运动和协调能力。LK-2 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-B1206
HY-149211
HY-149279
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-7 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂，对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 53、973、1039 nM。JNK3 inhibitor-7 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-7 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-121156
LF 16-0687; XY-2405
Bradykinin Receptor
Neurological Disease
Anatibant (LF 16-0687; XY-2405) 是一种选择性非肽缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 拮抗剂。Anatibant 与人、大鼠和豚鼠重组 B2 受体结合，Ki 值分别为 0.67 nM、1.74 nM 和 1.37 nM。Anatibant 穿过血脑屏障 (BBB)。Anatibant 可用于脑损伤疾病的研究。
HY-106808
HY-121156A
LF 16-0687 hydrochloride; XY-2405 hydrochloride
Bradykinin Receptor
Neurological Disease
Anatibant (LF 16-0687; XY-2405) hydrochloride 是一种选择性非肽缓激肽 B2 受体 (bradykinin B2 receptor ) 拮抗剂。Anatibant hydrochloride 与人、大鼠和豚鼠重组 B2 受体结合，Ki 值分别为 0.67 nM、1.74 nM 和 1.37 nM。Anatibant hydrochloride 穿过血脑屏障 (BBB)。Anatibant hydrochloride 可用于脑损伤疾病的研究。
HY-134228
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P1136B
HY-132310
MAGL
Neurological Disease
MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL ) 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
HY-129411
HY-149280
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-8 是一种有效的、选择性的，具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂，对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 21, 2203, >10000 nM。JNK3 inhibitor-8 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-8 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-18738
HY-110281
HY-119624
PIKfyve
Cancer
MOMIPP，一种巨胞饮作用的诱导剂，是一种 PIKfyve 抑制剂。MOMIPP 可穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-168559
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂，其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
HY-P1136C
HY-103461
FAAH
Neurological Disease
FAAH-IN-6 (compound 21d) 是一种有效的、具有口服活性并能穿过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，hFAAH、rFAAH 的 IC50 s 分别为 0.72、0.28 nM。FAAH-IN-6 在神经性和炎症性疼痛动物模型中均显示出剂量依赖性镇痛效果。
HY-151886
HY-17573R
HY-12354
MMP
Cancer
SB-3CT 是一种有效竞争型的金属蛋白酶 MMP-2 和 MMP-9 抑制剂，Ki 值分别为 13.9 nM、600 nM。SB-3CT 对明胶酶具有高选择性。SB-3CT 可透过血脑屏障，具有神经保护和抗癌作用。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-147395
Others
Neurological Disease
GPR52 agonist-1 是一种有效且具有口服活性和血脑屏障透过性的 GPR52 激动剂，pEC50 为 7.53。GPR52 agonist-1 通过与 GPR52 的直接互作来影响 cAMP 积累。GPR52 agonist-1 能显著抑制甲基苯丙胺 (Methamphetamine) 诱导的小鼠多动行为。具有抗精神病活性。
HY-14205
HY-B1395R
HY-151985
Apoptosis
Cancer
TACC3 inhibitor 1 是一种有效的，可透过血脑屏障的 TACC3 抑制剂。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。TACC3 inhibitor 1 诱导细胞内 ROS 的产生。TACC3 inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-159480
Src ATM/ATR Apoptosis mTOR AMPK
Cancer
AD1058 是一种具有口服活性、选择性和血脑屏障通透性的 ATR 抑制剂 (IC50 = 1.6 nM)。AD1058 具有体内抗癌活性，能抑制细胞增殖、破坏细胞周期和诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。AD1058 可以用于晚期实体瘤引起的脑和中枢神经系统转移的研究。
HY-122489
HY-N6962
HY-147056
PKRA7
Others
Inflammation/Immunology Cancer
PKRA83 (PKRA7) 是一种有效的促动力 (PK2 ) 拮抗剂，可竞争 PK2 与其受体 PKR1 和 PKR2 的结合。PKRA83 有效抑制 PK2 受体，对 PKR1 和 PKR2 的 IC50 值分别为 5.0 nM 和 8.2 nM。PKRA83 具有抗癌，抗关节炎和抗血管生成活性。 PKRA83 可以穿透血脑屏障。
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障，有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-14327
Dopamine Receptor
Neurological Disease
FAUC 213 是一种具有口服活性且高度选择性的多巴胺 D4 受体完全拮抗剂，对 hD4.4 的Ki 为 2.2 nM。FAUC 213 对 D2 和 D3 受体的活性较低，对于 hD2 、hD3 的 Ki 值分别为 3.4 μM、5.3 μM。FAUC 213 可以透过血脑屏障。FAUC 213 表现出非典型的抗精神病活性。
HY-120475
ATH434
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-137499
Liposome Endogenous Metabolite
Neurological Disease
NT1-O12B 是一种内源性化学物质，也是一种神经递质衍生的类脂质体 (NT-lipidoid)，是几种血脑屏障 (BBB) 非渗透性物质增强脑内转运的有效载体。将 NT1-O12B 掺杂到 BBB 非渗透性脂质纳米粒 (LNPs) 中，可以使 LNPs 具有穿过 BBB 的能力。NT 类脂质体不仅有利于 BBB 的跨膜转运，而且可以将其转运到神经细胞中进行功能基因沉默或基因重组。
HY-144607
Opioid Receptor
Neurological Disease
Mu opioid receptor antagonist 2 (compound 25) 是一种有效且具有选择性和血脑屏障渗透性的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，Ki 为 0.37 nM，EC50 为 0.44 nM。Mu opioid receptor antagonist 2 对吗啡具有显著的中枢神经系统拮抗作用，与 Naloxone 相比，其诱发戒断症状较少。Mu opioid receptor antagonist 2 可用于阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。
HY-N6685
HY-107732
HY-151441
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2 ) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 1.2 和 16 μM。LRRK2-IN-5 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-5 可以通过血脑屏障。
HY-151444
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2 ) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 4.6 和 49 μM。LRRK2-IN-6 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-6 可以通过血脑屏障。
HY-161991
Caspase Apoptosis
Cancer
Caspase-3 activator 4 (compound 4o) 是一种有效且可穿过血脑屏障的 caspase-3 激活剂。Caspase-3 activator 4 具有抗增殖活性。Caspase-3 activator 4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Caspase-3 activator 4 可增加 TNF-α 的基因表达。Caspase-3 activator 4 可降低裂解的 caspase 3/caspases 3 的表达。
HY-12763
HY-137279
HY-137441
HY-147151
Others
Others
AMCPy 是一种有效的电子顺磁共振 (EPR) 脑成像剂，具有良好的亲脂性，可穿透血脑屏障 (BBB)。
HY-126899
HY-162117
HY-137441A
HSP
Neurological Disease
Icapamespib hydrochloride (PU-HZ151) 是一种有效的 HSP90 抑制剂，EC50 值为 5 nM. Icapamespib hydrochloride 可以透过血脑屏障。
HY-120475A
ATH434 mesylate
α-synuclein
Neurological Disease
PBT434 methanesulfonate 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 α-突触核蛋白聚集 (α-synuclein aggregation ) 抑制剂。PBT434 methanesulfonate 可作为铁螯合剂和调节跨细胞铁运输。PBT434 methanesulfonate 抑制铁介导的氧化还原活性和铁介导的 α-突触核蛋白聚集。PBT434 methanesulfonate 可防止黑质致密部神经元 (SNpc) 丢失。PBT434 methanesulfonate 具有用于帕金森病 (PD) 研究的潜力。
HY-17555
HY-N2332A
HY-P2314
HY-148711
HY-123976A
HDAC
Neurological Disease Cancer
MPT0G211 mesylate 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 mesylate 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000倍。MPT0G211 mesylate 可以透过血脑屏障。MPT0G211 mesylate 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 mesylate 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-123976
HDAC
Neurological Disease Cancer
MPT0G211 是一种高效、口服活性和选择性的 HDAC6 抑制剂 (IC50 =0.291 nM)。MPT0G211 对 HDAC6 的选择性是其他 HDAC 亚型的 1000 倍。MPT0G211 可以透过血脑屏障。MPT0G211 改善阿尔茨海默病模型中 tau 磷酸化和认知缺陷。MPT0G211 具有抗转移和神经保护作用。抗癌活性。
HY-148030
PROTACs LRRK2
Neurological Disease
XL01126 是一种强效的 LRRK2 PROTAC (DC50 : 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2))，由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851，蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488，红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
HY-149288
HY-17383
HY-103253
HY-123015
HY-106779
Calcium Channel
Neurological Disease
Tamolarizine hydrochloride 是一种钙通道 (Calcium Channel ) 阻滞剂。Tamolarizine hydrochloride 可穿过血脑屏障，拮抗钙对神经元的作用。Tamolarizine hydrochloride 可用于神经系统研究。
HY-111373
mTOR Autophagy
Cancer
RapaLink-1 是第三代 mTOR 抑制剂，通过 linker 将雷帕霉素 (Rapamycin, HY-10219) 与二代 mTOR 抑制剂 MLN0128 (HY-13328) 结合。RapaLink-1 比雷帕霉素或 mTOR 抑制剂 (TORKi) 更有效，能有效地阻断癌源性的，激活的 mTOR 突变体。RapaLink-1 可以穿过血脑屏障。RapaLink-1 与 FKBP12 的结合导致持久抑制 mTORC1。RapaLink-1 通过促进自噬在抗磷脂综合征中发挥抗血栓作用。具有抗癌活性。
HY-100740
HY-112305
ATM/ATR
Cancer
AZ32 是一种口服可利用的，可穿透血脑屏障的 ATM 抑制剂，IC50 <6.2 nM。在细胞中抑制 ATM，IC50 为 0.31 μM。
HY-101373A
HY-154959
Ras
Cancer
AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
HY-100740B
LY3314814 camsylate; AZD3293 camsylate
Beta-secretase
Neurological Disease
Lanabecestat (AZD3293) camsylate 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂，Ki 值为 0.4 nM。Lanabecestat camsylate 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-130012
HY-120332
HY-Y1787
HY-158765
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂，IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
HY-B0303A
HY-P0285
HY-121599
HY-124475
HY-13750
HY-147512
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂，CB1R 和 CB2R 的 EC50 s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。
HY-161461
Amylases
Neurological Disease
E234G HYPE-IN-1 (Compound I2.10) 是亨廷顿酵母相互作用蛋白E (HYPE) 导向的 AMPylation 抑制剂，具有低微摩尔生物活性、低细胞毒性和血脑屏障透过性。E234G HYPE-IN-1能抑制 HYPE 的主要底物 B 细胞免疫球蛋白结合蛋白 (BiP) 的 AMPylation 。E234G HYPE-IN-1 适合开发为针对神经退行性疾病和糖尿病等临床状况的 HYPE 特异性治剂。
HY-128868G
Fluorescent Dye
Others
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 150000)
HY-12599
HY-10231
HY-B0303
HY-161090
HY-159624
HY-149975
iGluR
Neurological Disease
AMPA receptor modulator-4 是一种 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD)，是口服有效的 AMPA 受体 (AMPAR PAM ) 的正变构调节剂。AMPA receptor modulator-4 可以透过血脑屏障。AMPA receptor modulator-4 可提高小鼠的认知能力并改善工作记忆能力。
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂，Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-P0285A
RABV
Infection
Rabies Virus Glycoprotein (TFA) 是由 29 个氨基酸残基构成的细胞穿透肽，来源于狂犬病病毒糖蛋白，它能够穿过血脑屏障，进入脑细胞。
HY-P4989
HY-158693
HY-110155
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。LM11A-31 dihydrochloride 是一种具有高血脑屏障通透性的氨基酸衍生物，能阻断 p75 介导的细胞死亡。LM11A-31 dihydrochloride 可以逆转中晚期的阿尔茨海默氏病小鼠模型中的胆碱能神经突营养不良。
HY-128868B
Biochemical Assay Reagents
Others
FITC-Dextran (MW 3000-5000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤，并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 还可用于细胞渗透性的研究，如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。储存方式：避光。
HY-N2072
HY-111653
HY-101485
Autophagy enhancer-99 hydrobromide
Others
Neurological Disease
AUTEN-99 (hydrobromide) 是一种新型的肌管蛋白磷酸酶 Jumpy (也称为 MTMR14) 的抑制剂，能透过血脑屏障并发挥强大的神经保护作用。
HY-155086
HY-162039
MMP
Cancer
MMP-11-IN-1 是一类新型次膦酸盐前药。MMP-11-IN-1 是 RXP03 的糖基酯，可改善血脑屏障 (BBB) 行为。
HY-12936
HY-144790
HY-161466
HY-10959
HY-15722
HY-112906
HY-W010936
HY-161307
HY-122489R
HY-152148
MAGL
Neurological Disease
JZP-MA-11 是一种正电子发射断层扫描 (PET) 配体，靶向内源性大麻素 α/β-水解酶结构域 6 (ABHD6 ) 酶。JZP-MA-11 选择性抑制 ABHD6，IC50 值为 126 nM。JZP-MA-11 可以透过血脑屏障 (BBB)。[18F]JZP-MA-11 具有用于靶向小鼠和非人灵长类动物 (NHP) 中大脑 ABHD6 的临床前评估的潜力。
HY-116477
HY-149980
Parasite
Infection
DCN-83 是一种抗利什曼虫试剂，对无鞭毛体形式最有效，IC50 为 0.71 μM。DCN-83 具有穿过血脑屏障和中枢神经系统的潜力。
HY-161163
HY-N12614
Phosphatase
Metabolic Disease
Diorcinol 是一种有效的 SHP1 抑制剂， IC50 值为 0.96 μM。Diorcinol 可以从 Aspergillus sydowii 中分离得到的。Diorcinol 具有良好的血脑屏障渗透性，可用于糖尿病的研究。
HY-160791
Others
Infection Cancer
Claramine 是具有血脑屏障透过性的类固醇多胺。 Claramine 可以调节脂质膜的性质，并保护细胞免受各种生物毒素 (包括错误折叠的蛋白质寡聚体和生物蛋白的毒素)的侵害。
HY-161683
HY-162920
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂，对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低，IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-10900
HY-15976
HY-50098A
PF-2545920 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Mardepodect hydrochloride (PF-2545920 hydrochloride) 是一种有效的，口服活性的，选择性的 PDE10A 抑制剂，IC50 为 0.37 nM，比作用于其他 PDE 选择性高 1000 多倍。Mardepodect hydrochloride 可穿过血脑屏障。
HY-50098
HY-B1410
MP-328
Others
Others Cancer
碘佛醇
HY-109061
YH25448; GNS-1480
EGFR
Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-156842
HY-157430
HY-121191
N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制剂，IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平，改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
HY-168151
EGFR
Cancer
EGFR-IN-128 (compund 28) 是一种强效且选择性针对野生型 EGFR Ex20Ins 的分子，能够在多种人源异种移植模型中展现疗效，并且在预临床物种中可穿透血脑屏障。
HY-13458S1
HY-B0303AS
HY-B0303AS1
HY-109064
Oxycodegol; NKTR-181
Opioid Receptor
Neurological Disease
Loxicodegol (Oxycodegol) 是一种一流的、长效的、选择性的 mu阿片类(mu-opioid ) 激动剂，与传统的 mu 阿片类激动剂相比，其结构特性降低了其穿过血脑屏障的速率。Loxicodegol 具有口服活性。
HY-122015
HY-143877
HDAC
Cancer
NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
HY-120946
nAChR
Neurological Disease
VMY-2-95 是一种具有口服活性、血脑屏障 (BBB) 渗透性的 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nicotinic acetylcholine receptor ) 脱敏剂。VMY-2-95 可用于抑郁症或成瘾的研究。
HY-162821
HY-N6685R
HY-151260
HY-111455
HY-125017
PLB-1001; CBT-101; Vebreltinib
c-Met/HGFR
Cancer
Bozitinib (PLB-1001) 是一种可通过血脑屏障的高选择性 c-MET 激酶抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 是 ATP 竞争性小分子抑制剂，与酪氨酸激酶超家族的常规 ATP 结合口袋结合。
HY-110180
mGluR
Neurological Disease
VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
HY-148465
HY-162552
HY-B0309S2
HY-B0309S1
HY-10328
HY-18236
HY-N11061
iGluR
Neurological Disease
Withaphysalin D 是一种对含有 GluN2B 的 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性拮抗剂。Withaphysalin D 能够从睡莲植物中分离得到，具有神经保护功效。Withaphysalin D 能够透过血脑屏障。
HY-148565
HY-B0303AR
HY-P10310
HIV
Infection
F9170 是一种两亲性肽，具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-50682
HY-100238
HY-N2160
HY-N6685S1
HY-50682A
TTP488 dihydrochloride; PF-04494700 dihydrochloride
Amyloid-β
Neurological Disease Cancer
Azeliragon dihydrochloride (TTP488) 是一种生物可利用的晚期糖基化终产物 (RAGE ) 受体抑制剂，可缓解轻度阿尔茨海默病 (AD) 的发展。Azeliragon dihydrochloride 还可穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-162607
HY-B0303R
HY-B1395S1
HY-15760
HY-B0309
HY-120738
HY-139464
HY-152141
Carbonic Anhydrase
Others
hCAII-IN-9 是一种强效的碳酸酐酶抑制剂，IC50 分别为 1.18 μM (hCA II ), 0.17 μM (hCA IX ), and 2.99 μM (hCA XII )。hCAII-IN-9 没有血脑屏障透过性。
HY-149212
HY-153715
HY-144765
HY-B0002A
GR 38032 hydrochloride dihydrate; SN 307 hydrochloride dihydrate
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物
HY-100672
HY-103200
HY-17547
HSP
Cancer
NMS-E973 是一种有效的，可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合，DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
HY-P5911
HY-160168
HY-163276
HY-161380
Fungal
Infection
Antifungal agent 96 (Compound WZ-2) 是一种抗真菌 (Fungal ) 剂，具有良好的血脑屏障通透性和脑穿透能力。Antifungal agent 96 抑制 C. neoformans H99 和 C. albicans 0304103 的生长，MIC 值分别为 0.016 和 32 μg/mL。
HY-162693
HY-164401
Others
Cancer
QBS10072S 是一种双功能化疗剂，通过结合细胞毒素和选择性的 LAT1 转运蛋白底物发挥作用。QBS10072S 在 MDA-MB-231 细胞中表现出细胞毒性，在小鼠中表现出抗肿瘤活性。QBS10072S 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-N2072R
HY-121602
Others
Neurological Disease
DSP 4 Free base 是一种选择性神经毒素，靶向蓝斑去甲肾上腺素能系统中的去甲肾上腺素能神经元。DSP 4 Free base 具有独特的穿过血脑屏障的能力。DSP 4 Free base 环化形成活性氮杂环丙烷衍生物，该衍生物在去甲肾上腺素能神经元中积聚。
HY-132392S
HY-N0368
HY-N7109
HY-137501
Liposome
Others
306-O12B-3 是一种类脂质，可以在体外和体内有效递送 ASO。306-O12B-3 用于将小分子药物运输进血脑屏障 (BBB)。
HY-154959A
Others
Cancer
(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
HY-P10235
HY-N7109B
HY-167702
Others
Neurological Disease
(Rac)-Acetoxyvalerenic acid是缬草酸的衍生物，可作为 GABA (A) 受体调节剂，具有镇静和助眠作用。与地西泮相比，(Rac)-Acetoxyvalerenic acid穿过血脑屏障的渗透性较慢，这表明其运输可能依赖于未知途径，而不是跨细胞被动扩散。
HY-132670S
HY-76772
SNI-2011; AF102B hydrochloride hemihydrate
mAChR
Neurological Disease Cancer
盐酸西维美林半水合物
M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride hemihydrate 可穿过血脑屏障。
HY-70020B
AF102B hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
盐酸西维美林
M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline hydrochloride 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline hydrochloride 可穿过血脑屏障。
HY-108625
HY-143264
FAAH MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-2 是一种有效的，可逆的，具有口服活性且可透过血脑屏障的 FAAH 和 MAGL 抑制剂，其IC50 值分别为 11 nM 和 36 nM (b>Ki 值分别为 28 nM 和 60 nM)。FAAH/MAGL-IN-2 有研究神经性疼痛的潜力而不引起运动障碍。
HY-A0230
HY-123960B
HY-14197
M&B 9302
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
氯吉灵
MAO-A ) 抑制剂。Clorgyline 对 MAO-A 的选择性抑制作用导致血清素 (5-羟色胺) 等神经递质的代谢减少，从而在大脑中积累。Clorgyline 可用于抑郁症以及神经退行性疾病的研究。
HY-76201
HY-124959
U-62066 mesylate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
HY-106756
U-62066
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺，是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂，在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿，止痛，抗心律失常，镇咳，神经保护作用，并易于穿过血脑屏障。
HY-N0496
HY-128865
HY-147953
HY-151808
Btk
Cancer
JS25 是一种选择性的 BTK 共价抑制剂 (IC50 =5.8 nM)，通过螯合 Tyr551 而使 BTK 失活。JS25 抑制癌细胞增殖，诱导细胞死亡，对鼠中的 Burkitt 淋巴瘤异种移植模型具有改善效果。JS25 能够透过血脑屏障。
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化， 减少多巴胺能细胞死亡， 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-A0168A
CVT-3146 hydrate
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Regadenoson hydrate (CVT-3146 hydrate) 是一种选择性的 A2A 腺苷受体激动剂和血管扩张剂，能增加冠状动脉血流量，可用于心肌灌注成像的研究。Regadenoson hydrate 还能增加啮齿动物血脑屏障 (BBB) 的通透性，可用于增加人类中枢神经系统活性分子输送的研究。
HY-B1410R
Others
Others Cancer
碘佛醇 (Standard)
HY-70020
AF102B
mAChR
Neurological Disease
西维美林
M1 和 M3 受体激动剂。Cevimeline 可刺激唾液腺分泌，并可用作口干症的一种催涎剂。Cevimeline 可穿过血脑屏障。
HY-13289A
SYN-117 hydrochloride; RS-25560-197 hydrochloride
Dopamine β-hydroxylase
Cardiovascular Disease
内匹司他盐酸盐
(dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat hydrochloride 对牛 (IC50 =8.5 nM) 和人(IC50 =9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat hydrochloride 可越过血脑屏障。
HY-A0168
HY-15748
ADX-71149
mGluR
Neurological Disease
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R ) 的正变构调节剂，EC50 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性，可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。
HY-114320
HY-N0304S
HY-15121
HY-134189
HY-134494
GPR68
Neurological Disease
MS48107 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 68 (GPR68 ) 的选择性正变构调节剂。MS48107 对 GPR68 的选择性高于密切相关的质子 GPCR，神经递质转运蛋白和 hERG 离子通道。MS48107 可以轻松穿越小鼠的血脑屏障 (BBB)。
HY-146762
HY-156432
HY-17412S1
HY-P10350
HY-W100209
Potassium Channel
Others
5Me3F4AP 是一种有效的钾通道 (potassium channel ) 阻断剂，当 pH 值从 6.4 增至 9.1 时，IC50 为 220 μM 至 693 μM。5Me3F4AP 具有穿过血脑屏障的潜力，并有可能应用于正电子发射断层扫描 (PET)。
HY-12305
QVD-OPH; Quinoline-Val-Asp-Difluorophenoxymethylketone
Caspase HIV
Infection Cancer
Q-VD-OPh 是一种不可逆的泛胱天蛋白酶 (caspase ) 抑制剂，具有高效的抗凋亡能力。抑制胱天蛋白酶 7 的 IC50 值别为 48 nM，抑制胱天蛋白酶 1，3，8，9，10，12 的 IC50 值在 25-400 nM 之间。Q-VD-OPh 可抑制 HIV 感染。Q-VD-OPh 能透过血脑屏障。
HY-122347A
GW823296 maleate
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Orvepitant maleate (GW823296 maleate) 是一种有效，选择性，口服活性且耐受性良好的 neurokinin-1 (NK-1) 受体拮抗剂，对人 neurokinin-1 受体的 pKi 为 10.2。Orvepitant maleate 可以穿越血脑屏障。Orvepitant maleate 可用于抑郁症和慢性顽固性咳嗽的研究。
HY-N6608S
HY-W016420
MK-0955 sodium
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素钠
HY-100740C
(1α,1'S,4β)-AZD3293; (1α,1'S,4β)-LY3314814
Beta-secretase
Neurological Disease
(1α,1'S,4β)-Lanabecestat ((1α,1'S,4β)-AZD3293) 是一种低活性的 Lanabecestat 异构体。Lanabecestat 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂，Ki 值为 0.4 nM。
HY-N3187
HY-134189A
HY-112226
HY-100642S1
HY-144604
HY-B1075A
MK-0955
Bacterial Antibiotic
Infection
磷霉素
HY-136731
HY-N0304S1
HY-N0304S2
HY-155058
HY-12768B
BLZ945 dihydrochloride
c-Fms
Neurological Disease Cancer
Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的 CSF1-R 特异性抑制剂 (IC50 =1 nM)。Sotuletinib (BLZ945) dihydrochloride 可诱导肿瘤细胞凋亡并能有效抑制小鼠模型中肿瘤的生长。Sotuletinib dihydrochloride 可用于癌症和肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的研究。
HY-157400
HY-157978
HY-N0304R
HY-163415
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
MAO-IN-5 (Compound ZINC000016952895) 是一种单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。根据 Swiss ADME 的预测，MAO-IN-5 可以抑制 CYP 酶家族，具有血脑屏障 (BBB) 透过性，同时还具备高度的胃肠道吸收率。MAO-IN-5 可用于神经系统疾病的研究。
HY-161842
HY-156717
HY-13289
SYN117; RS-25560-197
Dopamine β-hydroxylase
Cardiovascular Disease
内匹司他
(dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat (SYN117) 对牛 (IC50 =8.5 nM) 和人(IC50 =9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat (SYN117) 可越过血脑屏障。
HY-17364
NSC 362856; CCRG 81045; TMZ
DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Apoptosis
Cancer
替莫唑胺
DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-13340
VU152100
mAChR
Neurological Disease
VU0152100 (VU152100) 是一种高选择性的 mAChR 正向变构调节剂 (可透过血脑屏障)。VU0152100 可逆转 Amphetamine 诱导的大鼠过度运动以及伏隔核和尾状核-壳核中细胞外多巴胺水平的增加。VU0152100 在精神病和与精神障碍 (如精神分裂症) 相关的认知障碍方面，具有较好的研究潜力。
HY-B1075
MK-0955 calcium
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素钙
HY-15771A
ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
Btk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-15771
ONO-4059; GS-4059
Btk Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK ) 抑制剂 (能透过血脑屏障)，其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
HY-107531
GSK-3
Cancer
A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂，对 GSK-3α 和 GSK-3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚，具有作为定量测定脑部 GSK-3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
HY-10232
Gaboxadol
GABA Receptor
Neurological Disease
THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 µM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-B0609
MK-0955 tromethamine
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素氨丁三醇
HY-103268
HY-156331
mGluR
Neurological Disease
VU6004909 是一种可穿透血脑屏障的 mGlu1 正变构调节剂，其对人和大鼠的 EC50 分别为 25.7 nM 和 31 nM。VU6004909 可减少体内背外侧纹状体多巴胺 (DA) 释放并表现出抗精神类疾病功效。
HY-162127
HY-157555
HY-164311
Others
Neurological Disease
GPR17 modulator-1 (Compound 2-046) 是 G 蛋白偶联受体 17 GPR17 的调节剂，在 CHO 中对 hGPR17 的 IC50 <10 nM。GPR17 modulator-1 在小鼠中表现出适中的药代动力学特征。GPR17 modulator-1 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-B0309R
HY-168028
mGluR
Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂，IC50 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明，mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能，可用与神经疾病领域研究。
HY-110256
HY-N0318
HY-B1126
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君
NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)，其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适，也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可用于神经退行性疾病的研究。
HY-130795
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 2 (Compound 3) 是一种有效，选择性和口服活性的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。GSK-3β inhibitor 2 可以穿越血脑屏障。GSK-3β inhibitor 2 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
HY-109502S
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂，对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ，3.1 μM)，但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性，同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-143413
HY-145845
HY-33009
Others
Neurological Disease
AS057278 是一种有效、具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO) 非肽抑制剂，IC50 为 0.91 μM，EC50 为 2.2-3.95 μM。AS057278 可使苯环已哌啶 (PCP) 诱导的小鼠前脉冲抑制恢复正常。AS057278 可用于精神分裂症的研究。
HY-143244
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 1 是一种有效、可逆，具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂，IC50 为 0.02 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 1 可以穿过血脑屏障 (BBB)，可用于帕金森病研究。
HY-143245
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 2 是一种有效、可逆，具有口服活性的和选择性的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂，IC50 为 1.33 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 具有抗氧化和抗神经炎症活性。Monoamine Oxidase B inhibitor 2 可以穿过血脑屏障 (BBB)，可用于帕金森病研究。
HY-150791
HY-161303
Others
Cancer
ZNF207-IN-1 (compound C16) 是锌指蛋白 207 (ZNF207) 的有效抑制剂，抑制球体形成和细胞毒性的 IC50 值分别为 0.5–2.5 μM 和 0.5–15 μM。ZNF207-IN-1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
HY-161331
HY-132242
SFN-NAC
HDAC Apoptosis Drug Metabolite
Cancer
DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine (SFN-NAC) 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂，也是 sulforaphane (HY-13755) 代谢物且具有更长的半衰期和更好的血脑屏障通透性。DL-Sulforaphane N-acetyl-L-cysteine 通过 ERK 途径激活自噬介导的 α-微管蛋白表达下调，可用于癌症的研究。
HY-162402
HY-122462
PNU-159548
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ladirubicin (PNU-159548) 是 Daunorubicin (HY-13062A) 的衍生物。Ladirubicin 具有 DNA 插入和 DNA 烷基化特性，可抑制 DNA 复制和转录，导致 DNA 损伤，从而发挥抗肿瘤活性。Ladirubicin 具有高亲脂性，因此具有穿透血脑屏障 (BBB) 的潜力。Ladirubicin 通过抑制骨髓活性而表现出毒性。
HY-169022
Autophagy mTOR
Neurological Disease
4-FPBUA 是地衣酸 (HY-W015883) 的半合成类似物，可以增强基于细胞的血脑屏障 (BBB) 功能，并增加 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 在单层细胞中的转运。4-FPBUA 也是 mTOR 的抑制剂，能增强细胞自噬 (Autophagy ) 作用，从而在体内逆转 BBB 的破坏，用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N7109R
HY-11054
HY-120874
GABA Receptor
Neurological Disease
PF-06372865 是一种具有口服活性的，α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体，对 α2，α1 PAM，α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM，21 nM，134 nM，对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性，并且有用于癫痫研究的潜力。
HY-161666
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE) Apoptosis iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
Huperzia serrata 分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
HY-106004
HY-135749
HY-101446
HY-150639
Raf
Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂，也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600E BRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性，IC50 范围为 2-10 nM，优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
HY-15008
Oxytocin Receptor
Endocrinology
L-368,899 是一种口服有效的选择性催产素受体 oxytocin receptor 拮抗剂，对大鼠和人子宫 oxytocin receptor 的 IC50 值分别为 8.9 和 26 nM。L-368,899 可穿过血脑屏障。L-368,899 能抑制大鼠和恒河猴中催产素刺激的子宫收缩，可用于早产的研究。
HY-W010201S
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂，IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平，且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-B0002AR
5-HT Receptor
Neurological Disease
盐酸昂丹司琼二水物 (Standard)
HY-13716
HY-B0364A
HY-B0369A
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君
NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)，其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适，也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用，可用于神经退行性疾病的研究。
HY-13821
HY-N0408
HY-128463
HY-137466
Topoisomerase
Cancer
ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α ) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50 =120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。
HY-N4190
1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Di-O-acetylbritannilactone
NO Synthase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Britannilactone diacetate (1,6-O,O-Diacetylbritannilactone; Compound 2) 具有潜在的 NO 抑制作用。 Britannilactone diacetate 对 BV-2 小胶质细胞中 LPS 诱导的 NO 产生具有活性，EC50 值为 6.3 μM。 Britannilactone diacetate 可透过血脑屏障，具有良好的吸收、分布、代谢、排泄和毒性 (ADMET) 特性。
HY-144632
Fungal
Infection
Antifungal agent 22 (compound D16) 是一种潜在的口服有效的抗真菌活性分子，其 IC50 值为 0.5 μg/mL。Antifungal agent 22 能穿透血脑屏障，通过破坏真菌细胞膜的完整性杀死 C. neoformans H99 细胞。Antifungal agent 22 具有选择性抗隐球菌活性，代谢稳定性好，细胞毒性低。
HY-150702
HY-148114
Others
Cancer
MOPIPP 是一种新型吲哚基查尔酮、液泡素-1，是一种 MOMIPP (HY-148114) 的非致命液泡诱导 2-丙基类似物。MOPIPP 能诱导细胞液泡化，增加自噬体数目。MOPIPP 还会引发细胞巨泡式死亡 (methuosis )，并中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。MOPIPP 能够透过血脑屏障，对胶质母细胞瘤细胞有抑制作用。
HY-163384
Dopamine Transporter
Neurological Disease
(S)-CE-123 是一种有效的、选择性的、新型非典型多巴胺转运蛋白 (DAT ) 抑制剂，在稳定表达人 DAT 亚型的 HEK293 细胞中进行的摄取抑制测定中，EC50 为 2.76 μM。(S)-CE-123 是 Modafinil 类似物，能够透过血脑屏障。(S)-CE-123 可以改善实验动物的认知和动机过程。
HY-A0168R
HY-13289B
(R)-SYN117 hydrochloride; (R)-RS-25560-197 hydrochloride; RS-25560-198 hydrochloride
Dopamine β-hydroxylase
Cardiovascular Disease
(R)-内匹司他盐酸盐
(dopamine-beta-hydroxylase) 抑制剂。Nepicastat (SYN117) 对牛 (IC50 =8.5 nM) 和人(IC50 =9 nM) 多巴胺 β 羟化酶产生浓度依赖性抑制作用。Nepicastat (SYN117) 可越过血脑屏障。
HY-14503
HY-17355
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索
dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0410
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索
dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B1080
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
EAAT iGluR
Neurological Disease
伊文思蓝
EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力，使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB（血脑屏障）渗透性。
HY-B0349
Meclozine dihydrochloride
Histamine Receptor Apoptosis
Neurological Disease Endocrinology Cancer
盐酸美克洛嗪
antihistamine )，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride 可透过血脑屏障，可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍（例如亨廷顿舞蹈症）方面的研究。Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。
HY-B0349A
HY-17364S
DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Apoptosis
Cancer
替莫唑胺 d3
3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-B0349B
Meclozine dihydrochloride monohydrate
Histamine Receptor Apoptosis
Neurological Disease Inflammation/Immunology
盐酸美克洛嗪一水合物
antihistamine )，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是哌嗪类 H1 拮抗剂，也是一种有效的抗晕车剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可透过血脑屏障。Meclizine dihydrochloride monohydrate 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR ) 激动剂，是人 CAR 的反向激动剂。Meclizine dihydrochloride monohydrate 可用于多聚谷氨酰胺毒性障碍（例如亨廷顿舞蹈症）方面的研究。
HY-101478
mGluR Apoptosis
Neurological Disease Cancer
非诺班
mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-19918A
HY-115681
6-Prenylnaringenin; (±)-6-Prenylnaringenin
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-B0410A
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物
dopamine receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-105066
Microtubule/Tubulin Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing )，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障，无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-124284
HY-115340
Biochemical Assay Reagents
Others
癸酸钠
HY-A0067S
RAR/RXR Apoptosis Autophagy
Neurological Disease
氧苯酮-d5
5 是 Oxybenzone 的氘代物。 Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs)，并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy )，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor ) 信号传导。
HY-155532
Biochemical Assay Reagents
Cancer
10m/ZS44 是一种具有血脑屏障透过性的胶质母细胞瘤 Glioblastoma (GBM) 抑制剂。10m/ZS44 在小鼠异种移植模型中，能显著抑制 GBM 肿瘤的生长。10m/ZS44 还能激活 SIRT1/ p53 介导的细胞凋亡途径，从而抑制 U251 细胞的增殖。
HY-107758
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT-mTORC1 通路，并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
HY-100672B
HY-157382
HY-101478A
mGluR Apoptosis
Neurological Disease Cancer
Fenobam hydrate 是一种具有选择性和口服活性的 mGluR5 拮抗剂 (IC50 =84 nM)，能穿过血脑屏障。Fenobam hydrate 在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM。Fenobam hydrate 具有抗焦虑活性，能抑制大鼠的自我给药行为，还可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Fenobam hydrate 可用于神经系统疾病、癌症以及药物成瘾的研究。
HY-16969
PNB-0408; N-hexanoic-Try-Ile-(6)-amino hexanoic amide; Hexanoyl-Tyr-Ile-Ahx-NH2
c-Met/HGFR
Neurological Disease
Dihexa (PNB-0408)，一种寡肽试剂，是一种具有口服活性，血脑屏障可渗透性的血管紧张素 IV 类似物。Dihexa 高亲和力结合肝细胞生长因子 (HGF) ，Kd 值为 65 pM，并增强了其对受体 c-Met 的活性。Dihexa 在动物模型中显示出优异的抗精神病活性以及改善认知功能。Dihexa 具有研究阿尔茨海默症的潜力。
HY-A0067R
Benzophenone 3 (Standard)
RAR/RXR Autophagy Apoptosis
Neurological Disease
二苯酮-3 (标准品)
autophagy )，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor ) 信号传导。
HY-162757
GABA Receptor Sodium Channel
Neurological Disease
Anticonvulsant agent 5 (Compound 5c) 对 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 和 NaV1.3 受体 (NaV1.3 receptor ) 具有高亲和力。Anticonvulsant agent 5 在小鼠精神运动性癫痫试验中表现出抗惊厥活性，ED50 为 107 mg/kg。Anticonvulsant agent 5 对 Kainic acid (HY-N2309) 表现出神经保护活性，IC50 为 113 μM。Anticonvulsant agent 5 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-15121R
HY-12153
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
JNJ-1930942 是一种选择性的、具有血脑屏障渗透性的 α(7) 烟碱型乙酰胆碱受体 (α(7) nAChR ) 正变构调节剂。JNJ-1930942 增强 Choline (HY-B0282) 引起的细胞内 Ca2+ 水平升高和海马齿状回突触的神经传递。JNJ-1930942 可逆转 DBA/2 小鼠自然发生的感觉门控缺陷。
HY-B0318
HY-N9343
HY-128463S
COX Reactive Oxygen Species
Metabolic Disease
N-叔丁基-α-苯基硝酮-d14
14 是 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 的氘代物。 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂，可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除，抗炎，神经保护，抗衰老和抗糖尿病的作用，并且可以穿透血脑屏障。
HY-13240
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-16785
INXN-1001; RG-115932
Interleukin Related
Inflammation/Immunology Cancer
Veledimex (INXN-1001) 是昆虫蜕皮激素蜕皮激素的合成类似物，是一种具有口服活性的用于专有的基因治疗启动子系统的激活配体。Veledimex 可利用蜕皮激素受体 (EcR) 诱导基因调控系统RheoSwitch研究系统 (RTS) 激活某些基因。Veledimex 可透过在原位 GL-261 小鼠和食蟹猴的血脑屏障 (BBB)。
HY-125469
PF-04895162
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP ) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
HY-17366A
mAChR Dopamine Receptor Drug Metabolite
Neurological Disease
氯氮平N-氧化盐酸
DREADDs ) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di 。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor ) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
HY-132845
HY-103240
Amyloid-β
Others
Methoxy-X04 是一种荧光染料，可以穿过血脑屏障，选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性，可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色，具有良好的特异性。
HY-144825
Apoptosis Reactive Oxygen Species
Cancer
Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 （glioma ） 细胞具有双重靶向作用的配体，能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma ) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率，促进细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )，干扰线粒体功能。
HY-17366
HY-100604
HY-152142
JNK
Neurological Disease
DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂，靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK ; IC50 =17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK ; IC50 =40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
HY-13240A
Beta-secretase
Neurological Disease
LY2886721 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，口服活性的 β 位淀粉样蛋白前体蛋白裂解酶 1 (BACE1 ) 抑制剂，对重组人 BACE1 的 IC50 为 20.3 nM。LY2886721 hydrochloride 对 BACE1 的选择性高于对组织蛋白酶 D，胃蛋白酶和肾素的选择性，但缺乏对 BACE2 (IC50 为 10.2 nM) 的选择性。LY2886721 hydrochloride 可穿越血脑屏障，并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
HY-149556
EGFR PI3K
Cancer
MTX-241F 是一种选择性的小分子抑制剂，靶向 EGFR 和 PI3 激酶家族成员。MTX-241F 能够穿透血脑屏障并长期控制肿瘤生长。MTX-241F 在患者来源的 DIPG 神经球中表现出放射增敏活性，可用于弥漫性内源性桥脑胶质瘤 (DIPG) 的研究。
HY-17364R
DNA Alkylator/Crosslinker Autophagy Apoptosis
Cancer
替莫唑胺(Standard)
DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-106147
HY-15978
HY-N0108
HY-N3807
HY-146049
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 4 (compound 19) 是一种有效且具有血脑屏障渗透性的抗锥体虫剂，对克氏锥虫 (T. cruzi ) 和布氏锥虫 (T. b. brucei ) 有良好的抗性，IC50 分别为 1.2 μM 和 70 nM。
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体，即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病，以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-152026
NADPH Oxidase
Neurological Disease
NADPH oxidase-IN-1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (Nox ) 抑制剂，与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN-1 可透过血脑屏障，抑制 Nox2 和 Nox4 的 IC50 s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN-1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移，具有体内疗效。
HY-152671
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-4 (compound B10) 是一种选择性的、可逆的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化-B (hMAO-B ) 抑制剂，IC50 值和 Ki 值分别为 0.067 和 0.03 μM。hMAO-B-IN-4 抑制 hMAO-A 的 IC50 值为 33.82 μM。hMAO-B-IN-4 可用于阿尔兹海默症和帕金森氏病的研究。
HY-B1075AS
MK-0955 (benzylamine)-13 C3
Bacterial Antibiotic
Infection
磷霉素-13 C3
13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素，可透过血脑屏障，能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性，如耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-B1126S
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君-d3
3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)，其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适，也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可用于神经退行性疾病的研究。
HY-139598
Phospholipase
Cardiovascular Disease
LFHP-1c 是一种 PGAM5 抑制剂，在缺血性脑卒中中具有神经保护活性。LFHP-1c 保护血脑屏障完整性免受缺血损伤。LFHP-1c 与内皮细胞 PGAM5 结合，抑制 PGAM5 磷酸酶活性，抑制 PGAM5 与 NRF2 的相互作用。LFHP-1c 具有体外和体内保护作用。
HY-149696
NF-κB
Cancer
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。
HY-161240
HY-W010410S
HY-162390
Amylases Glucosidase
Endocrinology
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 (Compound 5d) 是一种异恶唑烷-靛蓝杂交种，具有显著的抗糖尿病活性。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-11 通过竞争性抑制 α-amylase (IC50 = 30.39 μM ) 和 α-glucosidase (IC50 = 65.1 μM ) 这两种关键的消化酶。不穿过血脑屏障。
HY-158319
HY-158365
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-14 (Compound 8) 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-14 对 LRRK2 (G2019S) 细胞活性影响的 IC50 为 6.3 nM。LRRK2-IN-14 对 hERG 有抑制效果 (IC50 = 22 μM)。具有血脑屏障穿透性。
HY-160831
PQQ-TME
Others
Neurological Disease
PQQ-trimethylester (PQQ-TME) 是一种合成化合物，是吡咯喹啉醌 (PQQ) 的三甲基酯衍生物。PQQ-trimethylester 在体外具有两倍于 PQQ (HY-100196) 的血脑屏障通透性。此外，PQQ-trimethylester 对 α-突触核蛋白 ，amyloid β1-42 (Aβ1-42 ) 和朊病毒蛋白 的纤颤具有较强的抑制活性。PQQ-trimethylester 可以用于对神经退行性疾病的研究。
HY-B1075R
Bacterial Antibiotic
Infection Cancer
磷霉素钙 (Standard)
HY-10232S
HY-13716R
HY-15163A
FLT3 JAK CDK
Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂，具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9（CDK9）来降低Myc的水平，从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关，提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
HY-106147B
HY-13909
HDAC
Cancer
RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 80 nM，在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
HY-103242
HY-N0318R
HY-103309S
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3 ) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hER
HY-N0303
HY-17355S
HY-B0349S2
HY-121618
HY-115925
SHP2 Phosphatase
Cancer
SHP2-IN-9是一种特异性的 SHP2 抑制剂 (IC50 =1.174 μM)，具有增强的血脑屏障渗透性。SHP2-IN-9 对 SHP2 的选择性是 SHP1 的 85 倍。SHP2-IN-9 在体内抑制 SHP2 介导的细胞信号转导和癌细胞增殖，并抑制宫颈癌肿瘤和胶质母细胞瘤的生长。
HY-17355S1
HY-B0410S1
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索-d5
5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-156102
Bcr-Abl
Neurological Disease
c-ABL-IN-5 是选择性的 c-Abl 抑制剂，具有神经保护作用。c-ABL-IN-5 具有血脑屏障穿透性、代谢稳定性和良好药代特性。c-ABL-IN-5 被 [18F] 标记后 (compound [18F]3)，可作为示踪剂，用于互补正电子发射断层扫描 (PET) 而评估疾病改善效力。c-ABL-IN-5 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂，可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S ，在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-17387S1
HY-163514
Cholinesterase (ChE) DYRK
Neurological Disease
hAChE-IN-8 (Compound S-12) 是口服有效的 hAChE 选择性的抑制剂 (IC50 =0.486 μM)。hAChE-IN-8 对 BACE-1 也有抑制效果 (IC50 =0.542 μM)，对 Dyrk1A 抑制效果不明显 (IC50 >10 μM)。hAChE-IN-8 可以减少 Aβ 聚集，拥有良好的血脑屏障穿透性，具有口服活性。hAChE-IN-8 主要用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B0410R
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索(Standard)
dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-B1080R
HY-19057
MK-467; L-659066
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Vatinoxan (MK-467) 是一种 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 拮抗剂。Vatinoxan 的外周选择性决定它在血脑屏障的穿透性有限，因此在中枢神经系统中的浓度较低。Vatinoxan 通过与 α2-肾上腺素受体 (alpha 2-adrenergic receptor ) 结合来拮抗这些受体，从而减少或防止由 α2-肾上腺素受体激动剂引起的心血管效应。Vatinoxan 可用于心血管效应，镇静和镇痛的研究。
HY-13716S
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Opioid Receptor
Cancer
Noscapine-13C,d3是氘代标记的Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。
HY-162573
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Monoamine Oxidase B inhibitor 5 (Compound 16d) 是一种可逆性的单胺氧化酶 B (hMAO-B ) 选择性抑制剂，IC50 为 67.3 nM，Ki 为 82.5 nM。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征和弱毒性。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 可缓解帕金森小鼠模型中 MPTP-(HY-15608) 诱发的运动障碍。Monoamine Oxidase B inhibitor 5 具有透血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-162566
Others
Neurological Disease
REM127 是一种能够调节细胞中的钙离子稳态，并具有神经保护作用的小分子化合物。REM127 能够恢复细胞模型中由 tau 蛋白病原性积累引起的钙离子稳态失衡。REM127 能够高效地通过血脑屏障，对于阿尔茨海默病动物模型中的突触和认知缺陷有挽救作用，并减缓淀粉样蛋白 β 和 tau 蛋白病变发展。REM127 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-B0364AR
Bacterial Fungal Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Infection Cancer
盐酸达克罗宁 (Standard)
ALDH 共价抑制剂 (可穿过血脑屏障)，其对 ALDH2 和 ALDH3A1 的IC50 分别为 35 和 76 μM. Dyclonine hydrochloride 具有靶向癌细胞的增敏活性和抗菌活性。Dyclonine hydrochloride 还是一种局部活性剂，可抑制或缓解疼痛，能阻断各种神经冲动或刺激的传导，抑制触觉和痛觉。
HY-B0369AR
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君 (Standard)
NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)，其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适，也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用，可用于神经退行性疾病的研究。
HY-B0410AR
Dopamine Receptor
Neurological Disease
普拉克索盐酸盐水合物 (Standard)
dopamine receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride hydrate 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-164485
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
INI-4001 是一种 TLR7/8 激动剂，对 TLR7/8 的 EC50 值分别为 1.89 μM 和 4.86 μM。INI-4001 通过 TLR7 和 TLR8 诱导信号传导和 SEAP 产生。INI-4001 可以促使产生高亲和力的特异性芬太尼抗体，防止芬太尼穿过人体血脑屏障，成为阿片类药物使用障碍 (OUD) 人群中抗芬太尼疫苗的有效佐剂。
HY-119196
SP-233
Others
Others
Caprospinol (SP-233) 是一种基于22R-羟基胆固醇结构的类固醇化合物候选物，具有结合β-淀粉样蛋白（Aβ(42)）、与线粒体呼吸链相互作用、清除Aβ(42)单体以及作为σ-1受体配体等多种机制来发挥神经保护作用的活性，在体内可穿过血脑屏障并恢复认知障碍，有潜力抑制阿尔茨海默病。
HY-117088
HY-162786
HY-103210
Neurotoxin DSP 4 hydrochloride
Others
Neurological Disease
DSP-4 hydrochloride 是一种高度选择性的肾上腺素能神经毒素。DSP-4 hydrochloride 可以穿过血脑屏障。DSP-4 hydrochloride 可用于中枢和外周去甲肾上腺素能神经元的暂时选择性降解。
HY-N1501
HY-15196
EGFR
Cancer
TAK-285 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂，IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上，对 MEK1/5，c-Met，Aurora B，Lck，CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性，可穿过血脑屏障。
HY-14536
HY-12170
AG3340; KB-R9896
MMP Apoptosis
Cancer
普啉司他
MMP ) 抑制剂，对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat 抑制 MMP-2 , MMP-3 ，MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM，0.3 nM，0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat 穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-103309
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3 ) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 可以穿透血脑屏障。
HY-N2345
HY-12170A
AG3340 hydrochloride; KB-R9896 hydrochloride
MMP Apoptosis
Cancer
Prinomastat hydrochloride (AG3340 hydrochloride) 是一种广谱，有效的口服活性金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂，对于 MMP-1 , MMP-3 和 MMP-9 的 IC50 分别为 79 nM，6.3 nM 和 5.0 nM。Prinomastat hydrochloride 抑制 MMP-2 , MMP-3 , MMP-13 和 MMP-9 的 Ki 分别为 0.05 nM，0.3 nM，0.03 nM 和 0.26 nM。Prinomastat hydrochloride 可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
HY-103309A
Calcium Channel
Neurological Disease
ML218 hydrochloride 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3 ) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 hydrochloride 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 hydrochloride 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hERG 钾通道无明显抑制作用。ML218 hydrochloride 可以穿透血脑屏障。
HY-131688
Others
Inflammation/Immunology
2-氯十六烷酸
HY-147939
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂，对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用，对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-D0958
HY-17355S2
Dopamine Receptor
Neurological Disease
盐酸普拉克索-d7 -1
7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-155085
HY-124582
Autophagy mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂，是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物，具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合，从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活，和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬，有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
HY-158261
HY-161643
HY-164495
HY-168096
HY-B0311D
(S)-(-)-Carbidopa hydrochloride
Aryl Hydrocarbon Receptor
Cancer
卡比多巴盐酸盐
HY-N0003
HY-12947
MAP3K
Neurological Disease
GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK) 抑制剂，具有口服活性，其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。
HY-101059
Others
Neurological Disease
FGIN 1-27 是一种吲哚乙酰胺，一种特异性外周苯二氮卓受体 (PBR ) 配体，Ki 为 5.0 nM。FGIN 1-27 可以透过血脑屏障 (BBB)。FGIN 1-27 可以抑制异烟肼 (Isoniazid) 引起的抽搐发作。
HY-11030
HY-B0318A
HY-B0318R
HY-101456
HY-10895
HY-124619
FKBP HIV
Infection Neurological Disease
GPI-1046 是一种不含抗生素作用的免疫亲和素配体，通过上调 PFC 和 NAc 核心中的谷氨酸转运蛋白1 (GLT1 ) 来减少乙醇摄入。GPI-1046 是 FK506 的类似物，在神经退行性疾病模型中显示出神经保护作用。GPI-1046 易穿过血脑屏障并促进中枢神经系统中多巴胺 (DA) 细胞的再生，这与啮齿动物模型中的功能恢复相关。GPI-1046 可改善 HIV 相关的周围神经损伤。
HY-110291
Others
Neurological Disease
A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂，S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50 s 分别为 0.362， >10， 0.006 µM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
HY-B0250S1
HY-130495
CDDO-Trifluoethyl amide; RTA 404; TP-500
Keap1-Nrf2 Apoptosis
Cancer
CDDO-TFEA (RTA 404; TP-500) 是 CDDO 的三氟乙酰胺衍生物，具有增强的穿过血脑屏障的能力。CDDO 是一种 Nrf2 激活剂，可抑制增殖并诱导各种癌细胞分化和凋亡。CDDO-TFEA 可以增强各种神经退行性疾病模型中的 Nrf2 表达和信号传导，包括模拟多发性硬化症、肌萎缩侧索硬化症和亨廷顿氏病的模型。CDDO-TFEA 诱导尤文氏肉瘤和神经母细胞瘤细胞系凋亡，阻止集落形成，IC50 值范围为 85-170 nM。
HY-158696
HY-16731
EVT 302; RG1577; RO4602522
Monoamine Oxidase Reactive Oxygen Species
Neurological Disease
Sembragiline (EVT 302) 是一种强效，选择性和可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B ) 抑制剂。Sembragiline 通过抑制 MAO-B 酶的活性，减少多巴胺和其他胺类神经递质的代谢，从而可能增加这些神经递质在大脑中的浓度。MAO-B 酶的抑制还可以减少有毒的活性氧 (ROS ) 的形成，这些 ROS 在 阿尔兹海默病 (AD) 的病理过程中起到作用。Sembragiline 具有良好的口服活性和血脑屏障透过性。Sembragiline 可用于 AD 的研究，特别是针对那些表现出 MAO-B 活性增加的 AD 患者。
HY-163746
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂，其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP7-IN-22血脑屏障透过性高，具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用，表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
HY-118285
mGluR
Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。
HY-120144
Opioid Receptor
Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂，具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用，并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
HY-116450
Others
Neurological Disease
TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体，具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd 值为0.205 nM，表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障，并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具，用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时，TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
HY-168241
Cholinesterase (ChE) 5-HT Receptor
Infection
Flucopride (Compound 4a) 是一种 AChE 抑制剂 (IC50 : 24 nM)，也是一种部分 5-HT4 R 激动剂 (对 (h)5-HT4R 的 Ki4R 的 COS-7 细胞中 APP 的非淀粉样变性加工 (EC50 : 23.0 nM)。Flucopride 可能具有良好的胃肠道 (GIT) 渗透性和血脑屏障 (BBB) 跨膜渗透性 (PAMPA 实验测定)。
HY-17423
HY-146588
iGluR
Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 4 (IIc) 是一个非竞争性、电压依赖的、具有口服活性的 NMDAR 阻断剂，其 IC50 值为1.93 µM。NMDA receptor antagonist 4 可透过血脑屏障，能被用于研究阿兹海默症 (Alzheimer's disease )。
HY-17423E
HY-13788
HY-13788B
HY-11030A
HY-163202
HY-10895A
HY-N0123
Aloin-A; Barbaloin-A
Others
Cancer
芦荟素
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-136523
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物，是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录，从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障，几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-147319
Others
Neurological Disease
RTI-7470-44 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的人微量胺相关受体 1 (hTAAR1) 拮抗剂，IC50 为 8.4 nM。RTI-7470-44 具有中等的代谢稳定性和良好的初步脱靶谱。RTI-7470-44 可增加小鼠中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的自发放电率。RTI-7470-44 可用于精神分裂症、活性分子成瘾和帕金森病 (PD) 的研究。
HY-151929
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-4 是一种强效 JNK3 抑制剂 (IC50 =1.0 nM)，是基于 2-芳基-1-嘧啶基-1H-咪唑-5-基乙腈的化合物。JNK3 inhibitor-4 对其他蛋白激酶具有极好的选择性，包括同种型 JNK1 (IC50 =143.9 nM) 和 JNK2 (IC50 =298.2 nM)。JNK3 inhibitor-4 具有神经保护作用和预测的血脑屏障通透性。
HY-126123
iGluR Potassium Channel
Neurological Disease
NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 (compound 29) 是 NR1/NR2B 受体的有效拮抗剂，对 NR1/NR2B NMDA 受体, hERG, α1-AdR 的 IC50 分别为 0.05 μM、0.73 μM、2.4 μM。NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 表现出有效的血脑屏障渗透性。
HY-162373
Amylases Glucosidase P-glycoprotein
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 (compound 5d) 是 α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 30.39 μM 和 65.1 μM)，具有潜在的糖尿病抑制作用。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 在 ADMET (吸收、分布、代谢、排泄和毒性) 预测中，表现出高胃肠道 (GI) 吸收。而 α-Amylase/α-Glucosidase-IN-10 作为 P-gp 的底物，并且不会穿过血脑屏障 (BBB)，可能存在中枢神经系统副作用的风险。
HY-N0303R
HY-158695
HY-123439
Others
Neurological Disease
FTY720-C2 是 FTY72 (HY-12005) 的衍生物。FTY720-C2 可促进多系统萎缩 (MSA) 模型中脑源性神经营养因子 (BDNF) 和神经胶质细胞源性神经营养因子 (GDNF) 的表达，而不会引起免疫抑制。FTY720-C2 可改善 MSA 小鼠模型中的运动功能障碍并降低不溶性 α-突触核蛋白 (αSyn) 的水平。FTY720-C2 具有血脑屏障通透性。
HY-161712
Others
Cancer
Nampt-IN-12 (compound 9) 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物，对周围神经鞘癌细胞显示出活性。Nampt-IN-12 通过 NAMPT 和 NMNAT1 这两种在 NAD 救助途径中的酶被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物，这种衍生物是 NAD 的类似物，并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH )，导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。Nampt-IN-12 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
HY-161953
OGA
Neurological Disease
O-GlcNAcase-IN-2 (compound 81) 是口服有效、可透过血脑屏障的 OGA 抑制剂 (IC50 =4.93 nM)。O-GlcNAcase-IN-2 能够提高蛋白质的 O-GlcNAcylation 水平，在 OA 损伤的 SH-SY5Y 细胞模型中 tau 的磷酸化 (p-Ser199、p-Thr205 和 p-Ser396)。O-GlcNAcase-IN-2 还可以改善 APP/PS1 小鼠的认知障碍，具有潜在抗阿兹海默症 (AD) 的作用。
HY-123410
HY-103234A
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 dihydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂，其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 dihydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用，可用于帕金森病的研究。
HY-103234
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂，其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用，可用于帕金森病的研究。
HY-17423B
HY-103234B
iGluR
Neurological Disease
GYKI 52466 hydrochloride 是一种具有口服活性、高选择性和非竞争性的 AMPA/Kainate 受体拮抗剂，其 IC50 值分别为 7.5 和 11 μM。GYKI 52466 hydrochloride 具有良好的血脑屏障通透性和抗惊厥作用，可用于帕金森病的研究。
HY-115475
HDAC
Neurological Disease
SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂，IC50 值为 2.3 nM，相对于其他 HDAC 酶，对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
HY-103415
HY-123960A
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 acetate 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 acetate 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 acetate 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-123960
Phosphatase
Neurological Disease
Raphin1 是一种口服生物可利用的，选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd =33 nM)，与 R15A-PP1c 相比，结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障，并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。
HY-A0168S
CVT-3146-d3
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease Cancer
瑞加德松 d3
3 是 Regadenoson 的氘代物。Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体，其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂，它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Re
HY-150700
ERK
Metabolic Disease
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC50 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。
HY-12678S1
HY-138110
HY-13409B
5-HT Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-163879
HY-115681R
Calcium Channel
Neurological Disease
(2R/S)-6-PNG (Standard) 是 (2R/S)-6-PNG 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(2R/S)-6-PNG (6-Prenylnaringenin) 是一种有效且可逆的 Cav 3.2 T 型 Ca2+ 通道 (T 通道)阻滞剂。(2R/S)-6-PNG 可以透过血脑屏障 (BBB)。(2R/S)-6-PNG 抑制小鼠的神经性和内脏疼痛。
HY-163909
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-72 (Compound 13a) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制剂，IC50 为 0.59 μM。AChE-IN-72 抑制 BChE ，IC50 为 5.02 μM。AChE-IN-72 表现出自由基清除活性，IC50 为 5.88 μM。AChE-IN-72 表现出铁螯合特性，抑制 Aβ1-42 聚集，并抑制 NLRP3 炎症小体活化。AChE-IN-72 可改善 Betaine (HY-B0710) 诱发的 AD 小鼠模型的记忆障碍。 AChE-IN-72 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
HY-D0958R
HY-14536A
HY-14536R
HY-135167
CaMK
Neurological Disease
HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物，能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域，调节不同CaMKII池的信号传导，并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动，并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化，并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合，并具有良好的血脑屏障穿透能力。
HY-17423A
Abacavir Hemisulfate; ABC sulfate
Reverse Transcriptase HIV Telomerase Apoptosis
Infection
硫酸阿巴卡韦
nucleoside reverse transcriptase ）抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障，抑制端粒酶（telomerase ）活性。
HY-15010
HY-13779A
HY-B1334A
HY-P1178
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-144446
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂。丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 最近被认为是进展性阿尔茨海默病 (AD) 的生物标志物。BuChE-IN-1 具有低细胞毒性和高血脑屏障 (BBB) 渗透性。BuChE-IN-1是一种很有前途的用于 AD 研究的 BuChE 抑制剂。
HY-B1334
HY-N0003R
HY-162812
Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChEhAChE )(可逆)，1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ 、Zn2+ 、Al3+ 和 Fe2+ 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-147081
AGRO-100
Histone Methyltransferase Bcl-2 Family
Cancer
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
HY-161512
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-4 (化合物 AK-2) 是一种喹唑啉衍生物，hAChE/hBACE-1-IN-4 对 hAChE 和 hBACE-1 酶表现出良好且显著的抑制活性 (hAChE , IC50 =0.283 μM; hBACE-1 , IC50 =0.231 μM) 和抑制 Aβ 聚集的潜力，具有血脑屏障通透性和口服活性，且不具有神经毒性。hAChE/hBACE-1-IN-4 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-111136
GABA Receptor 5-HT Receptor Dopamine Receptor Histamine Receptor
Neurological Disease
BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor) 的抑制剂，对 D2L、D2S 和 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABAA 受体 (GABAA receptor ) 的激动剂，可增强 GABA 释放，Ki 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor ) 具有高亲和力 (Ki 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症，并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。
HY-161783
HY-N0123R
Others
Cancer
芦荟素 (Standard)
HY-N2345R
HY-N0408R
HY-104044A
BGB-290 maleate
Apoptosis
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂，具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障，并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性，并导致氧化应激的上调，从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调，而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此，Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-B0007
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬
B 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-16531
HY-16531A
HY-131350
Proteasome Parasite
Infection
LXE408 是一种口服有效的，非竞争性的，动素体选择性蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂。LXE408 抑制 L. donovani IC50 =0.04 μM) 和 L. donovani (EC50 =0.04 μM)。LXE408 具有较弱的透过血脑屏障能力。LXE408 具有用于内脏利什曼病 (VL) 研究的潜力。
HY-B0007C
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬盐酸盐
B 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen hydrochloride 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen hydrochloride 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen hydrochloride 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-17423R
HY-N1501R
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-160959
nAChR
Neurological Disease
AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR ) 的选择性激动剂，对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺，增强黑质多巴胺能神经元活性，并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
HY-138110R
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-124160
iGluR
Neurological Disease
JNJ-56022486 是一种口服有效的 AMPA 受体负调节剂 (Ki =19 nM)，对 TARP-γ8 具有选择性。JNJ-56022486 也是一种 TARP-γ8 受体拮抗剂，具有血脑屏障穿透性。JNJ-56022486 可用于癫痫的研究。
HY-B2065
(-)-Scopolamine hydrochloride; Hyoscine hydrochloride
mAChR 5-HT Receptor
Neurological Disease
Scopolamine hydrochloride 是一种非选择性和高亲和力的毒蕈碱（muscarinic ） 拮抗剂。Scopolamine hydrochloride 可通过血脑屏障。Scopolamine hydrochloride 可逆地抑制 5-HT3 受体，IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrochloride 可通过改变胆碱能系统诱导阿尔茨海默病样病理。
HY-125374
XRP9881
Apoptosis
Cancer
Larotaxel (XRP9881) 是一种紫杉烷类似物，具有抗紫杉烷抗性乳腺癌的临床前活性。Larotaxel (XRP9881) 通过促进微管蛋白装配和稳定微管发挥其细胞毒性作用，并最终通过细胞凋亡导致细胞死亡。Larotaxel (XRP9881) 具有穿越血脑屏障的能力，对 P-糖蛋白 1 的亲和力比 Docetaxel 低得多。
HY-12098
MPC-6827 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Cancer
Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂，具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中，Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性，可用于多种癌症的研究。
HY-N0148A
HY-117709
HDAC
Neurological Disease
BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
HY-151368
HY-15292
Others
Cardiovascular Disease
S107 是一种口服有效的，可渗透血脑屏障的化合物，通过增强钙稳定蛋白 calstabin 2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏，预防心律失常，提高癫痫发作阈值。
HY-N8852
6-MeOF
GABA Receptor
Neurological Disease
6-甲氧基黄烷酮
GABA-A 受体。6-Methoxyflavanone 可用于研究焦虑障碍。 6-Methoxyflavanone 很容易穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-120464
SAM-760
5-HT Receptor
Neurological Disease
PF-05212377 (SAM-760) 是 5-羟色胺受体 5-HT Receptor 6 的抑制剂。PF-05212377 是 P-gp/非 BCRP 人类转运蛋白的底物。PF-05212377 在非人类灵长类动物中表现出血脑屏障通透性。PF-05212377 可用于阿尔茨海默病研究。
HY-B0596
TA-0910
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Neurological Disease Endocrinology
他替瑞林
TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-155811
Others
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂，特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM)，具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用，表现出时间依赖性增强的效力，抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-161275
EGFR
Cancer
BI-4732 是一种有效的 EGFR 激活（E19del 和 L858R）和 T790M 突变抑制剂，具有高血脑屏障渗透性，针对广泛的 EGFR 突变，包括 C797S。BI-4732 具有抗肿瘤活性。
HY-137262
Others
Neurological Disease
Protein deglycase DJ-1 against-1 是 DJ-1 结合化合物，依赖地靶向 DJ1。Protein deglycase DJ-1 against-1 可以穿透血脑屏障 (BBB)。Protein deglycase DJ-1 against-1 是神经保护剂，具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-147873
iGluR HDAC
Neurological Disease
NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂，对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
HY-151389
HY-158148
HY-161724
Amyloid-β
Neurological Disease
TFEB activator 2 (compound 37) 表现出 TFEB 活化和溶酶体生物生成能力。TFEB activator 2 对 TFEB 核转位的影响分别为 72% (10μM 3h) 和 94 % (30 μM 3h)。TFEB activator 2 在阿尔茨海默病 (AD) 中起重要作用。TFEB activator 2 可以透过血脑屏障。
HY-17368
ENA 713 free base; SDZ-ENA 713 free base
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀
ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-107384
HY-B0007S
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬 d4
4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-102064
HY-107384A
HY-132246
MAGL
Neurological Disease
WWL123 analogue-1 是 WWL123 的类似物。WWL123 是一种有效的选择性 ABHD6 抑制剂，IC50 为 430 nM。WWL123 可穿过血脑屏障并抑制脑实质中的 ABHD6。WWL123 阻断 ABHD6 在Pentylenetetrazole (PTZ)诱导的 R6/2 小鼠癫痫样发作和自发性癫痫发作中发挥抗癫痫作用。
HY-D1684
Amyloid-β
Neurological Disease
DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针，用于检测 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 斑块 (在 PBS 中 λex /λem =597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki =37 nM, Kd =27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
HY-17423AR
Reverse Transcriptase HIV Telomerase Apoptosis
Infection
硫酸阿巴卡韦 (Standard)
nucleoside reverse transcriptase ）抑制剂。 Abacavir sulfate 可抑制 HIV 的复制。Abacavir sulfate 在前列腺癌细胞系中显示出抗癌活性。Abacavir sulfate 可突破血脑屏障，抑制端粒酶（telomerase ）活性。
HY-B0007R
GABA Receptor
Neurological Disease
巴氯芬 (标准品)
B 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0007S2
HY-B0596A
TA-0910 acetate
Thyroid Hormone Receptor Apoptosis
Neurological Disease Endocrinology
他替瑞林醋酸盐
TRH-R ) 超激动剂 (IC50 为 910 nM)。Taltirelin 可通过血脑屏障。Taltirelin 刺激细胞溶质 Ca2+ 浓度增加 (Ca2+ 释放) 的 EC50 值为 36 nM。Taltirelin 在 MPP+ (HY-W008719) 或鱼藤酮 (HY-B1756) 处理的 SH-SY5Y 细胞和大鼠原代中脑神经元中，可提高细胞活力，减少细胞凋亡 (apoptosis ) 。Taltirelin 在帕金森疾病的细胞和动物模型中均表现出神经保护作用。Taltirelin 可缓解癌症相关疲劳小鼠模型中的疲劳行为。
HY-152506
Amyloid-β
Neurological Disease
Antioxidant agent-8 是一种具有口服活性的 Aβ1-42 沉积抑制剂。Antioxidant agent-8 抑制原纤维聚集 (IC50 =11.15 µM)，促进原纤维分解 (IC50 =6.87 µM)。Antioxidant agent-8 也抑制 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维聚集 (IC50 =3.69 µM)，促进 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维分解 (IC50 =3.35 µM)。Antioxidant agent-8 具有抗氧化活性、抗炎活性、生物安全性、血脑屏障通透性和神经保护作用。
HY-11017
ENA 713; SDZ-ENA 713
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀
ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-N0148
HY-101855
Anle138b
Amyloid-β
Neurological Disease
Emrusolmin (Anle138b) 是一种低聚物聚集抑 (oligomeric aggregation ) 调节剂，可阻断朊病毒蛋白 (PrPSc) 和 α-突触核蛋白 (α-syn) 病理性聚集的形成。Emrusolmin 在体内强烈抑制低聚物积累、神经元变性和疾病进展。Emrusolmin 毒性低，口服生物利用度高，血脑屏障通透性好。Emrusolmin 阻断 Aβ 通道并挽救淀粉样变性小鼠模型的疾病表型。
HY-160761
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
K-Opioid receptor agonist-1 (Compound 5a) 是 κ-阿片受体的激动剂，Ki 为 0.25 nM，EC50 为 2 nM。K-Opioid receptor agonist-1 可穿透血脑屏障 (BBB) (脑/血浆比率为 0.50-0.65)。K-Opioid receptor agonist-1 在由 Arachidonic acid (HY-109590) 或 oxazolidinone 诱发的皮炎模型中表现出抗炎活性。
HY-17368S1
(Rac)-ENA 713-d6 free base; (Rac)-SDZ-ENA 713-d6 free base
Isotope-Labeled Compounds Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
利凡斯的明-d6
6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-147409
CDK
Cancer
Ulecaciclib 是一种具有口服活性的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK ) 抑制剂，对 CDK s 的 k i 为 0.62 μM (CDK2/Cyclin A)、0.2 nM (CDK4/Cyclin D1)、3 nM (CDK6/Cyclin D3) 和 0.63 μM (CDK7/Cyclin H)。Ulecaciclib 能够通过血脑屏障，具有良好的药代动力学特性。
HY-148502
HY-160939
HY-12708
HY-B0407A
HY-150537
HY-12882
RC 61-91; NP-120
iGluR
Neurological Disease
Ifenprodil (RC 61-91)是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂，具有抗兴奋性毒性的活性。Ifenprodil显著改善了急性蛛网膜下腔出血后小鼠的长期感觉运动和空间学习缺陷。Ifenprodil能减少实验性蛛网膜下腔出血引起的基底皮层和海马CA1区的神经细胞死亡。Ifenprodil 可减轻基底皮质细胞和线粒体的 Ca2+ 超载, 以及血脑屏障损伤和早期脑损伤的脑水肿。Ifenprodil降低了在高浓度谷氨酸条件下，初级皮层神经元的细胞内Ca2+增加和细胞凋亡。Ifenprodil还减小了在人脑微血管内皮细胞中，由高浓度谷氨酸引起的内皮通透性增加。Ifenprodil还抑制GIRK通道，并与α1肾上腺素能、5-HT和σ受体相互作用。
HY-13779
HY-124569
iGluR
Neurological Disease
NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂，对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
HY-17368S2
ENA 713-d3 hydrochloride; SDZ-ENA 713-d3 hydrochloride
Cholinesterase (ChE) Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
卡巴拉汀盐酸盐-d3
3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-17368R
ENA 713 (free base)(Standard); SDZ-ENA 713 (free base)(Standard)
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
卡巴拉汀标准品
ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-18406
HSP
Cancer
HSP70-IN-4 (Compound YM-01) 是 Hsp70 抑制剂，其 IC50 为3.2 μM。HSP70-IN-4 不具有血脑屏障渗透性。
HY-132240
HY-11017R
ENA 713 (Standard); SDZ-ENA 713 (Standard)
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
酒石酸卡巴拉汀 (标准品)
ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine tartrate 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine tartrate 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-100349A
(Z)-SU4312
PDGFR VEGFR
Cancer
cis-SU4312 ((Z)-SU4312) 抑制 PDGFR 和 FLK-1，IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。cis-SU4312 抑制 PDGFR , FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R，IC50 分别为 24.2，5.2，18.5，16.9 和 10.0 μM。cis-SU4312 能透过血脑屏障。
HY-N0148R
HY-163288
Histone Methyltransferase HSP Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂，IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达，在 M 期诱导细胞阻滞，抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-107479
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
(R)-JNJ-31020028 是一种高亲和力，选择性，透过血脑屏障的神经肽 Y Y2 受体 (neuropeptide Y Y2 receptor ) 拮抗剂，对人，大鼠和小鼠 Y2 受体的 pIC50 分别为 8.07、8.22 和 8.21。 (R)-JNJ-31020028 与人类Y1，Y4 和 Y5 受体相比，显示出大于 100 倍的选择性。(R)-JNJ-31020028 具有抗抑郁样作用。
HY-107731
HY-108039
HE 3286; NE-3107
NF-κB
Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号，包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149090
Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase
Neurological Disease
AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 是一种具有 AChE/BuChE 抑制作用的药物，其靶向 AChE ，BuChE ，hu MAO-B IC50 值分别为 5.3 μM，12.4 μM，1.9 μM，在体外具有良好的血脑屏障通透性，可穿过血脑屏障 (BBB)。AChE/BuChE/MAO-B-IN-2 (compound 4b) 对阿尔茨海默氏病 (AD) 脑内过量的 AChE/BuChE 具有抑制作用，可用于抗阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的，可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-161925
Others
Neurological Disease Inflammation/Immunology
sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 是可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3 ) 的拮抗剂，激活 TGF-β 信号通路，抑制 IκBα/NF-κB 信号通路。sTGFBR3 antagonist 1 在 BV2 细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的释放，IC50 为 0.52 μM。sTGFBR3 antagonist 1 具有抗炎和神经保护活性，并且可提高血脑屏障 (BBB) 的通透性。sTGFBR3 antagonist 1 可用于阿兹海默病的研究。
HY-103534
GABA Receptor
Neurological Disease
CI-966 hydrochloride 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 hydrochloride 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 hydrochloride 具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-123240
GABA Receptor
Neurological Disease
CI-966 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GABA 转运蛋白 GAT-1 抑制剂，抑制 hGAT-1 和 rGAT-1 的 IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。CI-966 对 GAT-1 的选择性比 GAT-2，GAT-3 和 BGT-3 高 200 倍以上。CI-966 具有抗惊厥和神经保护活性。
HY-10985
Salinosporamide A; NPI-0052
Proteasome
Cancer
Marizomib (Salinosporamide A) 是第二代不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Marizomib 抑制 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 活性 (IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM)。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-146691
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低，具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0411A
HY-149253
HY-149287
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-1 (compounds 5d) 是具有血脑通透性的 hAChE 的口服活性抑制剂。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 hAChE 和 hBACE-1 ，IC50 值分别为 0.076 和 0.23 μM。hAChE/hBACE-1-IN-1抑制 Aβ1-42 聚集并改善小鼠的学习和记忆能力。hAChE/hBACE-1-IN-1 可用于研究阿尔茨海默病。
HY-100999
HY-W014941
HY-17471A
HY-B0411
HY-125039
Glutathione Peroxidase
Cardiovascular Disease Neurological Disease
N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 是一种有效的，可逆的，特异性且无毒的髓过氧化物酶 (MPO) 三肽抑制剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 在体内可有效抑制 MPO 产生有毒氧化剂。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 减轻中风后大脑的神经元损伤，并保留脑组织和神经功能。N-Acetyl lysyltyrosylcysteine amide 抑制MPO依赖性次氯酸 (HOCl) 的生成，蛋白质硝化和 LDL 氧化。
HY-121383
HY-121383R
HY-B0411R
HY-111156
HY-153321
BTK-IN-24
Btk PROTACs
Inflammation/Immunology Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-D0186R
Endogenous Metabolite Thymidylate Synthase
Infection
2'-脱氧尿苷 (Standard)
brain -penetrant pyrimidines nucleotide that is associated with nervous system diseases. 2'-Deoxyuridine could increase chromosome breakage and results in a decreased thymidylate synthetase activity. 2'-Deoxyuridine is a precursor in the synthesis of Edoxudine (HY-B1011) and also an analogue of 5-ethynyl-2'-deoxyuridine, EdU (HY-118411). 2’-deoxyuridine reduces microglial activation and improve oxidative stress damage by modulating glycolytic metabolism on the Aβ25-35-induced brain injury, which is promising for research of Alzheimer’s disease (AD).
HY-105685
Vasopressin Receptor
Neurological Disease
SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki =0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
HY-136026
BLU-5937
P2X Receptor
Inflammation/Immunology
Camlipixant (BLU-5937) 是一种有效的、选择性的、非竞争性和具有口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂，对 hP2X3 同型三聚体的 IC50 为 25 nM。Camlipixant 表现出较强的止咳效果，且无味觉改变。Camlipixant 可用于不明原因、难治性慢性咳嗽的研究。
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain -penetrantEGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-122816
HY-110155A
Others
Neurological Disease
(Rac)-LM11A-31 dihydrochloride 是 LM11A-31 dihydrochloride 的异构体。LM11A-31 dihydrochloride 是一种 p75NTR (神经营养蛋白受体 p75) 非肽调节剂，是口服有效的 proNGF 拮抗剂。
HY-146313
HY-P5117
HY-L0124V
13,082 compounds
The basic requirements for the compounds that are supposed to penetrate the blood-brain barrier are somewhat different from those for the majority of drug discovery projects. Alongside the known problem with delivery of the large and non-polar compounds and their penetrability through the cell membrane, the other issue arises as well: small and polar compounds are not able to pass the Blood-Brain Barrier . Chemspace CNS-focused library comprises quite small, non-polar compounds that are also free from PAINS/toxic fragments and aggregators.
HY-L028
901 compounds
血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响，并为大脑提供正常功能所需的营养。然而，血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍，因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在，血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此，开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 901 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物，是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
HY-L0065V
56,320 compounds
A unique collection of 56 novel small molecules with high CNS MPO (Central Nervous System Multiparameter Optimization) scores. The CNS-active molecules which are able to penetrate blood-brain barrier (BBB) were low polar surface area, low degree of possible hydrogen bond formation and low ClogP values.
HY-L0123V
30,300 compounds
The incidence and significance of central nervous system diseases are increasing at an alarming rate all over the world. Although substantial research efforts have been applied to develop new CNS-active drugs, only a few CNS disorders are addressed satisfactorily, while the remaining ones pose significant clinical challenges. Blood-brain barrier (BBB) permeability is one of the most important limiting factors in the design and development of novel CNS-targeted pharmaceuticals for the treatment of neurological disorders.
Carefully selected from the HTS Compound Collection to meet the parameters optimized for high BBB-permeability, our CNS Focused Screening Library comprising over 30,300 structurally-diverse and potentially CNS-active screening compounds. This original Screening Compound Library is aimed at supporting CNS drug design projects and HTS efforts in search for novel neurotherapeutics.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-128868
Fluorescent Dyes/Probes
异硫氰酸荧光素-葡聚糖
HY-128868A
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 4000)
HY-128868D
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-Dextran (MW 40000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 400000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤，并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 400000) 还可用于细胞渗透性的研究，如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。
HY-128868G
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素异硫氰酸酯-葡聚糖(MW 150000)
HY-128868B
Dyes
FITC-Dextran (MW 3000-5000) 是一种异硫氰酸荧光素 (FITC) 葡聚糖荧光探针 (Ex=495 nm; Em=525 nm)。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 可作为一种标记物来揭示热休克引起的细胞损伤，并研究细胞凋亡的早期和晚期阶段。FITC-Dextran (MW 3000-5000) 还可用于细胞渗透性的研究，如血脑屏障通透性以及血脑屏障破坏程度的测定。储存方式：避光。
HY-111653
Chromogenic Substrates
CycLuc1 是一种可渗透血脑屏障的荧光素酶 (luciferase ) 底物，显示近红外 (NIR) 发射，峰值发光波长为 599 nm。CycLuc1 可用于体内生物发光成像。
HY-103240
Dyes
Methoxy-X04 是一种荧光染料，可以穿过血脑屏障，选择性地结合在致密中心淀粉样蛋白Aβ斑块中的β-折叠层。Methoxy-X04 保留对淀粉样蛋白 b (Ab) 原纤维的体外结合亲和力 (Ki = 26.8 nM)。Methoxy-X04 具有荧光性，可对阿兹海默症 (AD) 大脑死后切片中的斑块、缠结和脑血管淀粉样蛋白进行染色，具有良好的特异性。
HY-14536
Basic Blue 9; CI-52015; Methylthioninium chloride
Chromogenic Assays
亚甲蓝
sGC )，单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。
HY-151615
HY-149696
Dyes
IR-Crizotinib 是一种可穿过血脑屏障，在小鼠颅内对胶质母细胞瘤 (GBM) 进行荧光定位的 NF-κB 诱导激酶 (NF-κB inducing kinase; NIK) 抑制剂 (IC50 =3.381 μM)。IR-Crizotinib 由近红外染料 IR-786 和 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂 Crizotinib 偶联而成。IR-Crizotinib 能有效抑制体外和体内胶质瘤的生长和侵袭，可用于癌症的研究。
HY-14536A
Basic Blue 9 (purity≥70%); CI-52015 (purity≥70%); Methylthioninium chloride (purity≥70%)
Chromogenic Assays
亚甲基蓝 (纯度≥70%)
HY-14536R
Chromogenic Assays
亚甲蓝 (Standard)
sGC )，单胺氧化酶 A (MAO-A ) 和 NO 合酶 (NOS ) 抑制剂。Methylene blue 是一种血管加压剂，在医疗中通常用作染料。Methylene blue 通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路降低脉冲前抑制。Methylene blue 是一种氧化还原循环化合物，能够穿过血脑屏障。Methylene blue 是 Tau 聚集抑制剂。亚甲蓝可减轻脑水肿，减弱小胶质细胞活化，减少神经炎症。
HY-D1684
Fluorescent Dyes/Probes
DCDAPH (Compound 2c) 是一种新型的智能近红外探针，用于检测 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 斑块 (在 PBS 中 λex /λem =597/665 nm)。DCDAPH 对 Aβ 表现出高亲和力 (Ki =37 nM, Kd =27 nM)。DCDAPH 具有良好的血脑屏障渗透性并可满足在体外和体内 Aβ 检测的大部分要求。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0873
HY-137499
Drug Delivery
NT1-O12B 是一种内源性化学物质，也是一种神经递质衍生的类脂质体 (NT-lipidoid)，是几种血脑屏障 (BBB) 非渗透性物质增强脑内转运的有效载体。将 NT1-O12B 掺杂到 BBB 非渗透性脂质纳米粒 (LNPs) 中，可以使 LNPs 具有穿过 BBB 的能力。NT 类脂质体不仅有利于 BBB 的跨膜转运，而且可以将其转运到神经细胞中进行功能基因沉默或基因重组。
HY-B1102
Direct Blue 53; T-1824; C.I. 23860
Cell Assay Reagents
伊文思蓝
EAAT ) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate ) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor ) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力，使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB（血脑屏障）渗透性。
HY-115340
Drug Delivery
癸酸钠
HY-W015715
Orcinol monohydrate
Indicators
苔黑酚
tyrosinase ) 抑制剂。5-Methylresorcinol monohydrate 具有细胞毒性。5-Methylresorcinol monohydrate 也是一种口服活性物质，可穿过血脑屏障抗焦虑剂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-107130
HY-P3585
HY-105077A
INN 00835 diTFA
5-HT Receptor
Neurological Disease
Nemifitide diTFA (INN 00835 diTFA) 是一种合成的五肽抗抑郁药，具有迅速起效的潜力。Nemifitide diTFA 是黑色素细胞抑制因子 (MIF) 的肽类似物。Nemifitide diTFA 可以透过血脑屏障。
HY-P10216
Peptides
Others
CAQK peptide 选择性地结合受损的小鼠脑部。CAQK peptide 选择性地靶向脱髓鞘区域，并且健康组织中不存在该肽。CAQK peptide 靶标是脑损伤时上调的蛋白聚糖复合物，可用于药物递送。CAQK peptide 可以透过血脑屏障。
HY-17573
HY-17573A
HY-P1136B
HY-148195
Peptides
Neurological Disease
NNZ 2591 是环状甘氨酸脯氨酸 (cGP) 小肽的合成类似物。NNZ 2591 具有口服活性并能穿过血脑屏障。NNZ 2591 在缺血性脑损伤后显示出神经保护作用。NNZ 2591 改善帕金森病大鼠模型的运动功能。NNZ 2591 具有研究缺血性脑损伤和天使综合征的潜力。
HY-P1136C
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-17573R
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P2314
HY-P0285
HY-P0285A
RABV
Infection
Rabies Virus Glycoprotein (TFA) 是由 29 个氨基酸残基构成的细胞穿透肽，来源于狂犬病病毒糖蛋白，它能够穿过血脑屏障，进入脑细胞。
HY-P4989
HY-P10310
HIV
Infection
F9170 是一种两亲性肽，具有灭活 HIV -1 病毒粒子的活性。F9170 靶向 HIV-1 env 的保守细胞质尾部并破坏病毒膜的完整性。F9170 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-P10502
Peptides
Others
L57 对低密度脂蛋白受体相关蛋白 1 (LRP1) 具有高亲和力，Ki 为 45 nM。L57 具有血脑屏障 (BBB) 通透性和血浆稳定性。L57 可用作中枢神经系统药物输送的载体。
HY-P5911
HY-P10235
HY-P10019
NLY01
GCGR
Neurological Disease
Pegsebrenatide (NLY01) 是一种长效 GLP-1R 激动剂。 Pegsebrenatide 具有延长的半衰期和良好的血脑屏障 渗透性。 Pegsebrenatide 可阻断 A1 星形胶质细胞转化， 减少多巴胺能细胞死亡， 并改善 PD 小鼠模型的运动症状。
HY-P10350
HY-P10153
Peptides
Others
gH625 是一种细胞穿透性病毒肽，是 I 型单纯疱疹病毒糖蛋白 H 的一部分。gH625 能够穿过细胞膜并将许多缀合货物转运到细胞质中。gH625可透过血脑屏障 (BBB)，可进入大鼠大脑且无毒性作用。gH625 可用于 siRNA 递送研究。
HY-P4073
GRN1005; Paclitaxel trevatide
Peptides
Cancer
ANG1005 (Paclitaxel trevade) 是一种可透过血脑屏障的肽-药物偶联物。ANG1005 是一种紫杉烷衍生物，由三个紫杉醇 (HY-B0015) 分子与 Angiopep-2 共价连接组成，旨在通过低密度脂蛋白受体相关蛋白 (LRP1) 运输系统穿过血脑和血脑脊髓屏障，并穿透恶性细胞。
HY-105066
Microtubule/Tubulin Amyloid-β
Neurological Disease
Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing )，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障，无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
HY-P5918
HY-106224B
Hypocretin-1 (human, rat, mouse) (acetate)
Orexin Receptor (OX Receptor)
Neurological Disease
Orexin A (Hypocretin-1) (human, rat, mouse) acetate 是一种具有镇痛特性的下丘脑神经肽 (可透过血脑屏障)。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 结合并激活两种 G 蛋白偶联受体，即 Orexin-1 受体 (OX1R ) 和 Orexin-2 受体 (OX2R )。Orexin A (human, rat, mouse) acetate 可用于食欲调节、神经退行性疾病，以及调节伤害性信息传递的研究。
HY-P5121
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽，也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 在体外可阻断小胶质细胞激活，抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用，γ-Fibrinogen377-395 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P5121A
Peptides
Cardiovascular Disease
γ-Fibrinogen377-395 TFA 是一种纤维蛋白原衍生的抑制肽，也是纤维蛋白原表位。γ-Fibrinogen377-395 TFA 在体外可阻断小胶质细胞激活，抑制纤维蛋白与 Mac-1 的相互作用，γ-Fibrinogen377-395 TFA 在小鼠体内可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)。γ-Fibrinogen377-395 TFA 可用于研究多发性硬化症 (MS) 和其他与血脑屏障破坏和小胶质细胞激活相关的神经炎症性疾病。
HY-P1178
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-P0299A
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1) 三氟醋酸盐
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) TFA 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P0299
TGF-β Receptor
Cancer
LSKL, 血小板反应蛋白抑制剂 (TSP-1)
TGF-β1 拮抗剂。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 抑制 TSP-1 与 LAP 的结合并减轻肾间质纤维化和肝纤维化。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 通过抑制 TSP-1 介导的 TGF-β1 活性来抑制蛛网膜下纤维化，防止慢性脑积水的发生并改善蛛网膜下腔出血后的长期神经认知缺陷。LSKL, Inhibitor of Thrombospondin (TSP-1) 可以轻松穿越血脑屏障。
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的，可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-P5117
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99849
ABT-806
EGFR
Cancer
Depatuxizumab 是一种可透过血脑屏障 (brain -penetrantEGFR 的单克隆抗体。Depatuxizumab 抑制突变型 EGFRvIII 和野生型 EGFR 异种移植瘤模型的生长。Depatuxizumab 可用于癌症研究。
HY-P99403
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-100642S
3-O-Methyltolcapone-d7 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性，可逆，选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障，可用于研究帕金森氏病。
HY-B0303AS
Diphenhydramine-d6 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
HY-B0303AS1
Diphenhydramine-d5 (hydrochloride) 是 Diphenhydramine hydrochloride 的氘代物。Diphenhydramine hydrochloride 是第一代具有抗胆碱能作用的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor ) 拮抗剂。Diphenhydramine hydrochloride 能透过血脑屏障。
HY-B0309S2
Felodipine-d3 是 Felodipine 的氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶，是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性，可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-N6685S1
3-Acetyldeoxynivalenol-13 C17 是 13 C 标记的 3-Acetyldeoxynivalenol (HY-N6685) 的同位素衍生物。3-Acetyldeoxynivalenol，一种单端孢霉烯霉菌毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (DON) 乙酰化衍生物，是血脑屏障 (BBB) 可渗透的真菌毒素。
HY-132392S
L-DOPA-2,5,6-d3 是 L-DOPA 的氘代物。L-DOPA (Levodopa) 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障，并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用，并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-13458S1
Droxidopa-13 C2 ,15 N (hydrochloride) 是 Droxidopa 氘代物。Droxidopa (L-DOPS) 是 Droxidopa (w/w80%) 和 Pharmaceutical starch (w/w20%) 的混合物，可作为神经递质去甲肾上腺素和肾上腺素的原药，能透过血脑屏障。
HY-B0309S1
Felodipine-d5 是 Felodipine 氘代物。Felodipine 是一种二氢吡啶，是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性，可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-B1395S1
Mecamylamine (hydrochloride)-13 C4 ,15 N 是一种 13 C 和 15 N 标记的 Mecamylamine (hydrochloride)。Mecamylamine hydrochloride 是一种具有口服活性，非选择性，非竞争性 nAChR 拮抗剂，具有抗神经疾病作用。Mecamylamine hydrochloride 是一种神经节阻滞剂，有潜力用于高血压研究。Mecamylamine hydrochloride 可以很容易地穿过血脑屏障。
HY-132670S
(R)-(-)-Felodipine-d5 是 (R)-(-)-Felodipine 的氘代物。(R)-(-)-Felodipine 是 Felodipine 的异构体。Felodipine 是一种二氢吡啶，是一种有效的血管选择性钙通道 (b>calcium channel) 拮抗剂。Felodipine 通过选择性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管来降低血压。Felodipine 是具有抗高血压活性，可诱导自噬。Felodipine 可以跨越血脑屏障。
HY-N0304S
L-DOPA-d6 是 L-DOPA 的氘代物。L-DOPA (Levodopa) 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障，并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用，并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-17412S1
Minocycline-d6 sulfate 是氘代标记的 Minocycline (HY-17412A)。而 Minocycline 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素和 HIF-1α 抑制剂。Minocycline 具有抑菌 (bacteriostatic)、抗癌(anti-cancer)，抗炎(anti-inflammatory)、神经保护特性和抗抑郁作用。
HY-N6608S
Physostigmine-d3 是 Physostigmine 的氘代物。Physostigmine (Eserine) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂。Physostigmine 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
HY-100642S1
3-O-Methyltolcapone-d4 是 3-O-Methyltolcapone 的氘代物。3-O-Methyltolcapone (Ro 40-7591) 是 Tolcapone 的代谢产物。Tolcapone 是一种口服活性，可逆，选择性和有效的 COMT 抑制剂。Tolcapone 可穿过血脑屏障，可用于帕金森氏病的研究。
HY-N0304S1
L-DOPA-13 C6 是 13 C 标记的 L-DOPA 。L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障，并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用，并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-N0304S2
L-DOPA-13 C 是 13 C 标记的 L-DOPA。 L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障，并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用，并有研究帕金森氏病的潜力。
HY-109502S
10-OH-NBP-d4 是 10-OH-NBP 的氘代物。10-OH-NBP 是一种 Butylphthalide (3-n-Butylphthalide; NBP; HY-B0647) 羟基化代谢产物，并可以穿透血脑屏障。Butylphthalide 具有神经保护作用，并可用于脑缺血的研究。
HY-W010201S
Citronellol-d6 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物，是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性，可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-17364S
Temozolomide-d3 是 Temozolomide 的氘代物。Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating ) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy ) 和促凋亡剂 (apoptosis )。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
HY-A0067S
Oxybenzone-d5 是 Oxybenzone 的氘代物。 Oxybenzone (Benzophenone 3) 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。Oxybenzone用作破坏内分泌的化学物质 (EDCs)，并可以穿过胎盘和血脑屏障。 Oxybenzone 损害自噬 (autophagy )，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体 (retinoid X receptor ) 信号传导。
HY-128463S
N-tert-Butyl-α-phenylnitrone-d14 是 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 的氘代物。 N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 是一种基于硝酮的自由基清除剂，可形成一氧化氮自旋加合物。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 抑制 COX2 的催化活性。N-tert-Butyl-α-phenylnitrone 具有有效的 ROS 清除，抗炎，神经保护，抗衰老和抗糖尿病的作用，并且可以穿透血脑屏障。
HY-B1075AS
(Rac)-Fosfomycin (benzylamine)-13 C3 是 13 C 标记的 Fosfomycin。 Fosfomycin (MK-0955) 是一种广谱抗生素，可透过血脑屏障，能不可逆地抑制细胞壁合成的早期阶段。Fosfomycin 对多种细菌具有杀菌活性，如耐多药 (MDR)，广泛耐药 (XDR) 和耐全药 (PDR) 细菌。
HY-B1126S
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)，其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适，也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用，可用于神经退行性疾病的研究。
HY-W010410S
Oct-1-en-3-ol-d3 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物，是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性，可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-10232S
THIP-d4 (Gaboxadol-d4) 是氚代标记的 THIP (HY-10232)。THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外 GABAA 受体 (eGABARs ) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR 的 EC50 值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性 GABAA 介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。
HY-103309S
ML218-d9 是 ML218 的氘代物。ML218 是一种有效的，选择性的和口服活性的 T 型 Ca2+ 通道 (Cav3.1，Cav3.2，Cav3.3 ) 抑制剂，对 Cav3.2 和 Cav3.3 的 IC50 分别为 310 nM 和 270 nM。ML218 抑制丘脑底核 (STN) 神经元的爆发活动。ML218 对 L 或 N 型钙通道，KATP 或 hER
HY-17355S
Pramipexole-d7 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0349S2
Meclizine-d8 (dihydrochloride) 是 Meclizine dihydrochloride 的氘代物。Meclizine (Meclozine) dihydrochloride 是一种抗组胺剂 (antihistamine )，可逆地抑制组胺与 H1 受体的相互作用。Meclizine dihydrochloride 是哌嗪类 H1 拮抗剂。Meclizine dihydrochloride 是一种有效的抗晕车剂。Mecliz
HY-17355S1
Pramipexole-d5 (dihydrochloride) 是 Pramipexole (dihydrochloride) 氘代物。Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究
HY-B0410S1
Pramipexole-d5 是 Pramipexole 的氘代物。 Pramipexole 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。Pramipexole 可以透过血脑屏障。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
HY-13716S
Noscapine-13C,d3是氘代标记的Noscapine。Noscapine ((S,R)-Noscapine) 是一种具有口服活性的苯酞异喹啉生物碱，具有强效镇咳作用。Noscapine 通过激活 sigma 阿片类受体 (sigma opioid receptors ) 发挥镇咳作用，是一种非竞争性 Bradykinin 抑制剂。Noscapine 破坏微管动力学，诱导细胞有丝分裂停滞和凋亡 (apoptosis ) 以及活性。Noscapine 具有抗癌，神经保护，抗炎活性，并且可以穿越血脑屏障。
HY-17355S2
Pramipexole-d7 -1 (dihydrochloride) 是 Pramipexole dihydrochloride 的氘代物。 Pramipexole dihydrochloride 是一种选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体 (dopamine D2-type receptor ) 激动剂，对 D2 型受体、D2 、D3 、D4 亚型受体的 Ki 值分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM。 Pramipexole dihydrochloride 可用于帕金森综合症和腿多动综合征的研究。
HY-B0250S1
Lamivudine-13C,15N2,d2 (BCH-189-13C,15N2,d2) 是 13C、15N、和氘标记的 Lamivudine (HY-B0250)。Lamivudine 是一种具有口服活性和血脑屏障透过性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (HBV) 的逆转录酶。
HY-A0168S
Regadenoson-d3 是 Regadenoson 的氘代物。Regadenoson (CVT-3146) 是一种有效的选择性 A2A 腺苷受体激动剂，对大鼠和猪腺苷 A2A 受体的 Ki 分别为 290 和 1120 nM。Regadenoson 对 A2A 受体的选择性高于人 A1 和 A2B 受体，其选择性是 A1 受体的 13 倍。Regadenoson 是一种血管扩张剂，它改变了血管扩张剂心肌灌注显像的前景。Re
HY-12678S1
Entrectinib-d8 (NMS-E628-d8; RXDX-101-d8) 是氘代的 Entrectinib (HY-12678)。Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
HY-B0007S
Baclofen-d4 是 Baclofen 的氘代物。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-B0007S2
Baclofen-d5 hydrochloride 是氘代标记的 Baclofen (HY-B0007)。Baclofen 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种口服有效，选择性的代谢型 GABAB 受体 (GABAB R ) 激动剂。Baclofen 可以模拟 GABA 的作用并通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。Baclofen 具有高的血脑屏障透过率。Baclofen 有用于肌肉痉挛研究的潜力。
HY-17368S1
(Rac)-Rivastigmine-d6 是 Rivastigmine 氘代消旋体。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
HY-17368S2
Rivastigmine-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Rivastigmine (HY-17368)。Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE ) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE )，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-108039
HE 3286; NE-3107
炔烃
Bezisterim (HE 3286; NE-3107) 是天然抗炎类固醇 β-AET 的合成衍生物。Bezisterim 是具有口服活性的 NF-κB 部分抑制剂。Bezisterim 降低了促炎信号，包括 IL-6 和基质金属肽酶 3。Bezisterim 可自由穿过小鼠血脑屏障。Bezisterim 可用于溃疡性结肠炎、关节炎、实验性自身免疫性脑脊髓炎的研究。Bezisterim 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-146691
炔烃
hMAO-B-IN-2 (compound 6j) 是一种口服有效的、选择性的、可穿透血脑屏障的和竞争性可逆 hMAO-B 抑制剂，其 IC50 为 4 nM。hMAO-B-IN-2 对 SH-SY5Y 细胞毒性低，具有良好的神经保护作用。hMAO-B-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。hMAO-B-IN-2 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-137499
阳离子脂质
NT1-O12B 是一种内源性化学物质，也是一种神经递质衍生的类脂质体 (NT-lipidoid)，是几种血脑屏障 (BBB) 非渗透性物质增强脑内转运的有效载体。将 NT1-O12B 掺杂到 BBB 非渗透性脂质纳米粒 (LNPs) 中，可以使 LNPs 具有穿过 BBB 的能力。NT 类脂质体不仅有利于 BBB 的跨膜转运，而且可以将其转运到神经细胞中进行功能基因沉默或基因重组。
HY-137501
阳离子脂质
306-O12B-3 是一种类脂质，可以在体外和体内有效递送 ASO。306-O12B-3 用于将小分子药物运输进血脑屏障 (BBB)。
HY-147081
AGRO-100
核酸适配体
AS 1411 (AGRO-100) 是一种靶向核蛋白的寡核苷酸适配体。AS 1411 通过影响含核蛋白复合物 的活性抑制肿瘤细胞增殖，并可作为载体将纳米颗粒、寡核苷酸及小分子精准递送至癌细胞。AS 1411 在 DU145 前列腺癌细胞中，减少 PRMT5 表达以抑制肿瘤生长。AS 1411 在 MCF-7 乳腺癌细胞中，则通过阻断核蛋白与 bcl-2 mRNA 的结合发挥作用。AS 1411 偶联金纳球能在体外抑制乳腺癌细胞增殖，也可以在小鼠模型中抑制乳腺癌细胞增殖，具备穿越血脑屏障的能力且组织毒性低。
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