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Research Area
Chemical Structure
HY-15512A
OTS167 hydrochloride
MELK
Cancer
OTSSP167 (OTS167) hydrochloride 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。
HY-P0069
AM-111; XG-102
JNK
Others
D-JNKI-1 (AM-111) 是高效可渗透细胞的 JNK 抑制剂。序列: Asp-Gln-Ser-Arg-Pro-Val-Gln-Pro-Phe-Leu-Asn-Leu-Thr-Thr-Pro-Arg-Lys-Pro-Arg-Pro-Pro-Arg-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Lys-Lys-Arg-Gly-NH2。
HY-P1145
HY-114418
MMP
Cancer
MMP3 inhibitor 1 是一种有效的高选择性 MMP-3 抑制剂，IC50 为 1 nM。
HY-P0214
HY-15512
OTS167
MELK
Cancer
OTSSP167 (OTS167) 是一种高效的，ATP 竞争性的 MELK 抑制剂，IC50 值为 0.41 nM。
HY-130115
STING
Cancer
IACS-8803 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂，具有较强的全身抗肿瘤作用。
HY-139648
HY-145795
HY-150024
EGFR
Cancer
BI-4142 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 HER2 抑制剂，IC50 值为 5 nM。
HY-19535
GSK2269557
PI3K
Cancer
Nemiralisib hydrochloride (GSK2269557) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。
HY-N1520
Others
Infection
Rediocide A 是一种高度改性的 Daphnane，具有有效的杀虫活性。 Rediocide A 可以从Trigonostemon reidioides 中分离出来。
HY-153782
HY-19191
HY-13060
HY-15530
HY-13470
HY-15659
HY-15836
HY-18954
PARP
Cancer
NMS-P118是一种有效的，口服可用的，高选择性的PARP-1 抑制剂，在HeLa细胞中的IC50 值为0.04 μM。
HY-101267
CHMFL-BMX 078
BMX Kinase
Cancer
CHMFL-BMX-078是高效的，选择性的，不可逆的，类型II BMX 激酶抑制剂，IC50 值为11 nM。
HY-P1033
HY-101856
HY-P0214A
HY-130116
STING
Cancer
IACS-8779 是干扰素基因刺激剂 (STING ) 的强效激动剂，具有强大的全身性抗肿瘤功效。
HY-128351
HY-124738
HY-128586
HY-P1145A
HY-13674
HY-115728
HY-145364
HY-134562
HY-114162A
HY-114162
HY-103028A
RIP kinase
Others
GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶 的抑制剂，其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
HY-19535A
GSK2269557 (free base)
PI3K
Cancer
Nemiralisib (GSK2269557 free base) 是一种有效的选择性 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。
HY-100947
HY-109566
HY-111418
HY-107735
HY-101782
HY-134482
HY-162549
HY-P2228
HDAC Apoptosis
Cancer
Chlamydocin，一种真菌代谢产物，是一种高效的 HDAC 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。Chlamydocin 具有很强的抗增殖和抗癌活性。Chlamydocin 通过激活 caspase-3 诱导细胞凋亡。
HY-127105A
HY-13253
Aurora Kinase
Cancer
AMG 900 是一种有效的选择性的 pan-Aurora 激酶抑制剂，作用于 Aurora A ，B 和 C ，IC50 分别为 5 nM，4 nM 和 1 nM。
HY-15200
CEP-32496; RXDX-105
Raf
Cancer
Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。
HY-100470
HY-112096
Src
Cancer
eCF506是高效，有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂， IC50 值小于0.5 nM。
HY-101986
HY-112588
HY-117632
HY-B0515AS1
HY-112262
HY-126332
HY-133738
HY-126134
HY-100574C
HY-139827
HY-100574D
HY-139998
HY-111082
HY-P3870
HY-P3870A
HY-155945
Others
Others
Firefly luciferase-IN-1 (compound 48) 是一种高效且可逆的萤火虫荧光素酶抑制剂，IC50 值为 0.25 nM。
HY-149778
Fungal
Infection
Antifungal agent 87(10) 作为高效 PDT 抗真菌光敏剂 (对T. rubrum 的PDT-IC50 = 1 nM)。
HY-112081A
Others
Others
BAY-707 acetate 是一种高效且选择性的 MTH1 底物竞争性抑制剂，具有卓越的细胞靶向作用和药代动力学特性。
HY-112182
HY-16982
HY-100419
VEGFR
Cancer
BFH772 是一种有效的，具有口服活性的 VEGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。
HY-101192
HY-100209
HY-112082
ERK
Cancer
BAY885 是一种高效的选择性 ERK5 抑制剂，IC50 为 35 nM，对其他激酶的抑制作用较弱。
HY-112088
CDK
Cancer
AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-108526
HY-U00346
HY-122138
HY-126653
HY-122232
HY-112781
PF-04958242
iGluR
Neurological Disease
Pesampator (PF-04958242) 是一种有效的、高选择性的 AMPA 受体的正变构调节剂 (AMPA 增强剂)，EC50 为 310 nM，Ki 为 170 nM。
HY-143584
CDK
Cancer
AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50 : <5 nM)。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
HY-141711
HY-152092
MMP
Cancer
MMP-1-IN-1 (Compound 6) 是一种高效的 MMP-1 抑制剂，IC50 为 0.034 μM。
HY-149725
HY-129571
HY-14373
ZM 242421
NAMPT
Cancer
CB30865 (ZM 242421) 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (Nampt ) 抑制剂，具有很强的细胞毒性。CB30865 在体外能抑制多种人类肿瘤细胞系 (IC50 值在 1-10 nM 范围内)。
HY-13784
R77975
Enterovirus
Infection
吡罗达韦
rhinovirus )。Pirodavir 非常有效作用于病毒产量减少试验，IC90 为 2.3 nM。
HY-50855B
HY-B0202S
HY-18951
Btk Apoptosis
Cancer
ONO-4059 analog 是 ONO-4059 的类似物，ONO-4059 (HY-15771) 是一种高效的选择性 Btk 抑制剂。
HY-18658
HY-107379
17β-HSD
Others
AKR1C3-IN-1 是一种有效的，高度选择性的 AKR1C3 抑制剂，IC50 值为 13 nM。
HY-17621
HY-103019B
(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
CDK
Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 BAY-1251152的一个对映体，旋光性为(-)。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的细胞周期依赖型蛋白激酶 (PTEF/CDK9) 的抑制剂。
HY-10268S
HY-18030
HY-130121
HY-137442
EOS-850
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant 不能透过血脑屏障。Inupadenant 具有抗肿瘤活性。
HY-132857
HY-142647
HY-128027
mTOR
Cancer
eCF309 是有效、高度选择性的 mTOR 抑制剂，具有低脱靶效应 (体外和细胞中的IC50 值为 10-15 nM )。
HY-P3870B
HY-156175
HY-156176
HY-156177
HY-164484
Raf
Cancer
IHMT-RAF-128 是一种高效的泛 RAF 抑制剂。IHMT-RAF-128 在异种移植小鼠肿瘤模型中显示出强大的抗肿瘤效果，并且没有引起明显的毒性。
HY-15294
HY-13806
HY-15161
HY-12857
HY-19912
HMPL-013
VEGFR
Cancer
呋喹替尼
VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
HY-100222
mTOR
Cancer
CZ415 是一种有效的高选择性 mTOR 抑制剂，pIC50 为 8.07。CZ415 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合体。
HY-112113
SEL201-88; SEL-201
MNK
Cancer
SLV-2436 是一种高效且 ATP 竞争性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 分别为 10.8 nM 和 5.4 nM。
HY-103019A
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
CDK
Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的消旋混合物。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。
HY-111110
HY-114258
AK-01
Aurora Kinase
Cancer
LY3295668 (AK-01) 是高度特异性的 Aurora-A kinase 的抑制剂，其对 AurA 和 AurB 的Ki 值分别为 0.8 nM 和 1038 nM。
HY-112907
HY-B0515AS
HY-130115A
STING
Cancer
IACS-8803 disodium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂，具有强大的全身抗肿瘤作用。
HY-130115B
STING
Cancer
IACS-8803 diammonium 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂，具有强大的全身抗肿瘤作用。
HY-P3547
HY-W000357
HY-155088
HY-149720
HY-10284R
HY-100503
HY-127105
HY-101453
Others
Cancer
Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4 ) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑，主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。
HY-18271
HY-14975
HY-P0283
HY-18658A
NVP-HDM201 (R Enantiomer); HDM201 (R Enantiomer)
Others
Others
Siremadlin R Enantiomer (NVP-HDM201 R Enantiomer) 是 Siremadlin 的 R 型对映体。Siremadlin 是高效，选择性的 MDM-2/p53 抑制剂。
HY-111050
c-Met/HGFR
Cancer
JNJ-38877618是一种有效的，高选择性的，口服可用的 (Met ) 激酶抑制剂，对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
HY-117154
NEKs
Cancer
INH154 是 Nek2 和 Hec1 结合的高效抑制剂 (INH) ，其在 Hela 和 MB468 细胞中的 IC50 值分别为 200 nM 和 120 nM。
HY-10268
HY-111594
PROTACs
Cancer
Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂，对IKZF1和IKZF3的影响很小。
HY-111941
HY-14894A
SGLT
Metabolic Disease
Ipragliflozin (L-Proline) 是 SGLT2 高活性的，选择性抑制剂，IC50 为 2.8 nM，对 SGLT1/3/4/5/6 几乎无活性。
HY-133555
HY-128356
HY-101473
HY-115867
HY-147931
HY-10268B
HY-10268A
HY-149606
SARS-CoV
Infection
TKB245 是一种高效的 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂，可有效阻止 VeroE6 细胞中的 SARS-CoV-2 复制。
HY-129293
HY-123610
Aurora Kinase
Cancer
BRD-7880 是一种强效且具有高度特异性的极光激酶 B (AURKB ) 和极光激酶 C (AURKC ) 的抑制剂，IC50 值分别为 7 nM 和 12 nM。
HY-50855
HY-15605
LGX818
Raf
Cancer
Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
HY-12472
HY-18175
HY-10013B
HY-15426
HY-13990
TNKS656
PARP Apoptosis
Cancer
NVP-TNKS656 是一种有效的，可口服的，选择性的 TNKS2 抑制剂，IC50 值为 6 nM，是 PARP1 和 PARP2 的选择性的 300 多倍。
HY-12981
HY-109588
HY-123672S
HY-B0202S1
HY-117819
HY-P1160
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂， Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-111409
HY-B0790
NEKs Apoptosis
Cancer
TAI-1 是具有口服活性的、抗肿瘤活性的化合物，是高效的、first-in-class Hec1 抑制剂，在 K562 细胞中的 GI50 值为 13.48 nM。
HY-120448
HDAC Apoptosis
Cancer
QTX125 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 具有抗肿瘤作用。
HY-144214
HY-144319
HBV
Infection
SHR5133 是一种高效的，具有口服活性的 HBV 衣壳组装调节剂。SHR5133 显示 HBV DNA 减少 (EC50 =26.6 nM)。
HY-144672
HY-144329
HY-144328
HY-107748
HY-137442A
EOS-850 hydrochloride
Adenosine Receptor
Cancer
Inupadenant (EOS-850) hydrochloride 是一种具有口服活性的，高选择性 A2A 受体拮抗剂。Inupadenant hydrochloride 不能透过血脑屏障。Inupadenant hydrochloride 具有抗肿瘤活性。
HY-156773
Apoptosis
Cancer
STM3006 是一种高效、选择性、口服活性的 METTL3 抑制剂 (IC50 : 5 nM)。 STM3006可用于急性髓系白血病（AML）的研究。
HY-101986C
HY-139156
PROTACs PARP
Cancer
SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC ) 的 PARP1 降解剂，其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
HY-16590
HY-12176
HY-15600
HY-102036
HY-100182
HY-117771
DAGL
Metabolic Disease
DO34 是一个强效的、选择性的、具有中枢活性的二酰基甘油脂肪酶 (DAGL) 抑制剂，其对 DAGLα 转换的 IC50 值为 6 nM，对 DAGLβ 的IC50 值为 3-8 nM。
HY-114301
HY-121450
HY-15600B
HY-137450
IMP4297; JS109
PARP
Cancer
Senaparib (IMP4297) 是强效的、选择性的、口服有效的 PARP1/2 抑制剂。Senaparib (IMP4297) 在动物模型中表现强效的抗肿瘤活性。
HY-132934
BCRP
Cancer
Ac32Az19 是一种有效、无毒、高选择性的BCRP抑制剂，在BCRP过度表达的HEK293/R2细胞中，EC50 值为13 nM。
HY-145471
HY-146223
Ras
Cancer
AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-12176B
HY-149285
HY-100684
Others
Cancer
UAMC-1110 是高效和选择性的FAP 抑制剂，IC50 值为3.2 nM; 也可以抑制PREP ，IC50 值为1.8 μM。
HY-14274R
ZD1033 (Standard)
Cytochrome P450
Cancer
阿那曲唑 (标准品)
aromatase ) 抑制剂，抑制胎盘芳香化酶，IC50 为 15 nM。
HY-129660
HY-117918
HY-118578R
Fungal
Infection
呋霜灵 (Standard)
fungicide )。Furalaxyl 对 Peronosporales 真菌具有高度选择性。
HY-123242
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC50 值为 10 nM，对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-12149
HY-13071
HY-15513
DAPK
Cancer
TC-DAPK 6 是一种有效的ATP竞争性的选择性 DAPK 抑制剂，作用于 DAPK1 和 DAPK3 ，IC50 分别为 69 和 225 nM。
HY-13917
VS-4718; SR-2516
FAK Apoptosis
Cancer
PND-1186 (VS-4718) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12823
FGFR
Cancer
BLU9931 是一种有效的，高度选择性的，不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4 ) 抑制剂，其 IC50 值为 3 nM，Kd 值为 6 nM。BLU9931 具有显着的抗肿瘤活性。
HY-18169
Fab-001
Bacterial
Infection
MUT056399 (Fab-001) 高效抑制金黄色葡萄球菌和大肠杆菌 FabI 酶 , IC50 值分别为 12 nM 和 58 nM。
HY-108488
Src
Cancer
KB SRC 4 是一种有效的，高度选择性的 c-Src 抑制剂，Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM，在浓度高达 125 μM 时，对 c-Abl 也无作用；KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。
HY-108703
PXT002331
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-14274S
HY-12857S
HY-18760
HY-P1160A
GCGR
Metabolic Disease
Bay 55-9837 TFA 是一种有效、高选择性的 VPAC2 的激动剂， Kd 值为 0.65 nM。Bay 55-9837 TFA 可能是用于 2 型糖尿病研究的有用方法。
HY-114301A
HY-13917A
VS-4718 hydrochloride; SR-2516 hydrochloride
FAK Apoptosis
Cancer
PND-1186 hydrochloride (VS-4718 hydrochloride) 是一种有效的，高特异性的，可逆的 FAK 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。PND-1186 hydrochloride 选择性促进肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-138799A
HY-120448A
HDAC Apoptosis
Cancer
QTX125 TFA 是一种有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。与其他 HDAC 相比，QTX125 对 HDAC6 具有出色的选择性。QTX125 TFA 具有抗肿瘤作用。
HY-145598
HMPL-523
Syk
Cancer
Sovleplenib (HMPL-523) 是一种高效的、可口服的选择性 SYK 抑制剂，IC50 为 25 nM。具有抗肿瘤活性。Sovleplenib 可用于免疫性血小板减少症（ITP）的研究。
HY-118952
HY-118952A
HY-103054
HY-122593
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-5 (compound 7n) 是 PI3Kδ 的高效选择性抑制剂，IC50 值为 0.9 nM。
HY-150507
HY-15592AS
GSK-1265744-d3 sodium; S/GSK1265744-d3 sodium
Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase
Infection
卡博特韦钠-d3
3 (sodium) 是 Cabotegravir sodium 的氘代物。 Cabotegravir sodium 一种高效的 HIV 整合酶抑制剂，对 HIVADA 的 IC50 为 2.5 nM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。
HY-156599
HIV
Infection
Bavtavirine 是一种强效的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTIs)，是高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) 方案的一部分。Bavtavirine 可用于 HIV 相关疾病的研究。
HY-101215
HY-17596
Parasite
Infection
氯氰碘柳胺
OvCHT1 ) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM，Ki 为 468 nM。Closantel 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-17596A
Parasite
Infection
氯氰碘柳胺钠
OvCHT1 ) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM，Ki 为 468 nM。Closantel sodium 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-10192
HY-10302
HY-10013
HY-50903
HY-13217
GBR-12909 dihydrochloride; I893 dihydrochloride
Dopamine Transporter
Neurological Disease
Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 是竞争性的，有效选择性的多巴胺再摄取 (dopamine reuptake) 抑制剂。Vanoxerine dihydrochloride (GBR-12909 dihydrochloride) 与多巴胺转运体 (DAT) 上的靶点结合。
HY-13217A
HY-13237
HY-16346S
HY-12297
Surufatinib; HMPL-012
FGFR VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3 ，FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-103236
HY-130118
HY-124502
TAM Receptor FLT3
Cancer
UNC4203 是有效的、具有口服活性的、高度选择性的 MERTK 抑制剂，其对 MERTK、AXL、TYRO3 和 FLT3 的 IC50 值分别为 1.2 nM、140 nM、42 nM 和 90 nM。
HY-143383
CDK
Cancer
Cdc7-IN-11 是一种高效的 Cdc7 抑制剂，IC50 ≤1 nM。Cdc7-IN-11 可用于研究增殖性疾病。
HY-143381
CDK
Cancer
Cdc7-IN-10 是一种高效的 Cdc7 抑制剂，IC50 ≤1 nM。Cdc7-IN-10 可用于研究增殖性疾病。
HY-153242
HY-110001
HY-116586
HY-W714076
HY-123242A
Farnesyl Transferase
Cancer
FTI-2153 TFA 是一种有效、高度选择性的法尼基转移酶 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 为 1.4 nM。FTI-2153 TFA 有效抑制 H-Ras 蛋白的加工修饰，IC50 值为 10 nM，是对其抑制活性是对 Rap1A 蛋白加工的 3000 多倍。
HY-NP101
Bovine Type I collagen, immunization grade
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
高纯度I型胶原蛋白,来源于牛皮
Highly purified Type I collagen, from bovine skin (Bovine Type I collagen, immunization grade) 在皮肤、骨骼、肌腱等的结构和功能中发挥着重要作用。Type I collagen 在体外和体内均能有效刺激血管生成。Highly purified Type I collagen, from bovine skin 是免疫级的，可用于免疫产生抗体。
HY-14137
HY-15531
ABT-199; GDC-0199; RG7601
Bcl-2 Family Autophagy
Cancer
维奈妥拉
Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-100339
RIP kinase
Endocrinology
GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生，IC50 值为 200 nM。
HY-19947
Glucagon receptor antagonists-4
GCGR
Metabolic Disease
PF-06291874 是一个口服有效的胰高血糖素受体 的非肽类拮抗剂。PF-06291874 正用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-16966
HY-101472
Bacterial
Infection
Closthioamide 是细菌 DNA 促旋酶 的一个有效抑制剂，其对 Ec，MRSA，VRE，Mv 的最小抑菌浓度分别是 9.00 μM， 0.58 μM， 0.58 μM 和 72.03 μM。
HY-108703A
PXT002331 monohydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC50 为 79 nM。抗帕金森病。
HY-133772
Drug Metabolite
Others
Venetoclax N-oxide 是 Venetoclax 的杂质。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，选择性的和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。
HY-131903
HY-138794
HY-134836
HY-145557
CGT9486; PLX 9486
c-Kit
Cancer
Bezuclastinib (CGT9486) 是一种口服活性、高选择性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂，具有有效的抗 KIT D816V 活性。Bezuclastinib 可用于非晚期系统性肥大细胞增多症 (NonAdvSM) 的研究。
HY-144281
Bacterial
Infection
MsbA-IN-3 (compound 31) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂，IC50 为 2 nM。MsbA-IN-3 对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 具有抑制活性，MIC 为 35 μM。
HY-144282
Bacterial
Infection
MsbA-IN-4 (compound 32) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂，IC50 为 3 nM。MsbA-IN-4 对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 具有抑制活性，MIC 为 12 μM。
HY-150793
HY-155090
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-8 (Compound 10r) 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 为 1.15 nM。ATM Inhibitor-8 具有抗肿瘤活性。
HY-90009D
HY-139801
HY-P10131
HY-P10151
HY-109117
ORY-1001
Histone Demethylase
Cancer
Iadademstat (ORY-1001) 是一种高效、具有口服活性的、选择性的 LSD1 (KDM1A) 抑制剂，具有抗白血病活性。Iadademstat 可用于复发或难治性急性髓系白血病研究。
HY-P0230
HY-164394
c-Met/HGFR
Cancer
EMD 1204831 是一种有效且高度选择性的 c-Met 抑制剂，能够选择性抑制 c-Met 的受体酪氨酸激酶活性，IC50 为 9 nM。EMD 1204831 可用于癌症研究。
HY-159650
Others
Cancer
EOS-984 是一种高效且选择性的 ENT1 （平衡核苷转运蛋白 1）抑制剂。EOS-984 旨在抑制腺苷的免疫抑制活性并恢复免疫细胞增殖。
HY-126678
Dimethyl-PBD dimer
ADC Cytotoxin
Cancer
Dimethyl-SGD-1882 (Dimethyl-PBD dimer) 是一种高效的 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，可作用做抗体偶联药物 (ADC) 的毒素部分。PBD Dimer 是一种 DNA 烷化剂，能抑制 DNA 复制。
HY-N2150
HDAC DNA Methyltransferase DNA/RNA Synthesis Bacterial
Infection Cancer
Psammaplin A 是一种海洋代谢产物，是 HDAC 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferases ) 的有效抑制剂。Psammaplin A 是一种高效的选择性 HDAC1 抑制剂，IC50 为 0.9 nM，对 HDAC1 的选择性是 DAC6 的 360 倍，对 HDAC7 和 HDAC8 的效力低 1000 倍以上。Psammaplin A 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria ) 具有抗菌作用，并抑制 DNA 合成和 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 活性。抗肿瘤活性。
HY-15762
HY-10801
HY-18621
TOPK Apoptosis
Cancer
OTS514 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-18941
LY354740; Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 IC50 分别为 5 nM 和 24 nM。
HY-101521
Btk
Cancer
CHMFL-BTK-01 (compound 9) 高度选择性的、不可逆的 BTK 抑制剂，IC50 值为 7 nM。CHMFL-BTK-01 (compound 9) 可有效抑制BTK Y223 的自磷酸化。
HY-114492
GSK'547
RIP kinase
Cancer
GSK547 (GSK'547) 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIPK1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-125166
HY-120530
mGluR
Neurological Disease
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2 ) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd =1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
HY-P1279
HY-117900A
Btk
Inflammation/Immunology
(Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂, 对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用。
HY-135827A
MSC2360844 hemifumarate; IOA-244 hemifumarate
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
Roginolisib (MSC2360844) hemifumarate 是一种有效的，具有口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 145 nM。Roginolisib hemifumarate 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
HY-114191B
HY-17621S
HY-146263
Bacterial
Infection
ThrRS-IN-3 (compound 36j) 是一种高效的苏氨酸 -tRNA 合成酶 (ThrRS) 抑制剂，对 Salmonella enterica ThrRS 的 IC50 为 19 nM，Kd 为 34 nM。ThrRS-IN-3 具有抗菌活性。
HY-146236
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-27 (compound 7a) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 14.8 nM。VEGFR-2-IN-27 可用于抗癌研究。
HY-108887
Raf
Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。
HY-101800
SNX2-1-165; BCD-115
CDK
Cancer
Senexin B (SNX2-1-165; BCD-115) 是有效的，高水溶性，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
HY-136362
HY-16700
ADC Cytotoxin Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
HY-18986
HY-19747
HDAC Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-103415
HY-P10517
SFT
HIV
Infection
Sifuvirtide (SFT) 是一种强效的 HIV 融合抑制剂。Sifuvirtide 以剂量依赖性方式抑制 HIV-1 介导的细胞融合，对多种基因型的原发性和实验室适应性 HIV-1 分离株的感染具有高效力。Sifuvirtide 可用于抗 HIV 药物的研究。
HY-14136
HY-13206
mGluR
Neurological Disease
MTEP hydrochloride 是一种有效的、非竞争性和高选择性的 mGluR5 拮抗剂。MTEP hydrochloride 表现出抗抑郁和抗焦虑的作用。MTEP hydrochloride 可以用于帕金森疾病的研究。
HY-14880B
HY-101032
HY-12871
BAY-1143572 Racemate
CDK
Cancer
Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb /CDK9 抑制剂，CDK9 /CycT1 的IC50 为13 nM。
HY-12871B
BAY-1143572
CDK
Cancer
Atuveciclib (BAY-1143572) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PTEFb /CDK9 抑制剂。Atuveciclib (BAY-1143572) 抑制 CDK9 /CycT1 ，IC50 为 13 nM。
HY-128594
HY-128597
HY-124040
HY-128349
HY-122190
HY-14880A
HY-14880
HY-14902
HY-P1279A
HY-135827
MSC2360844; IOA-244
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
Roginolisib (MSC2360844; IOA-244) 是一种有效的，具有口服活性的，选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 145 nM。Roginolisib 对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。
HY-124793
HY-124793A
HY-139582
OC-02
nAChR SARS-CoV
Infection
Simpinicline (OC-02) 是一种高度选择性的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 激动剂，在细胞培养中显示出对 SARS-CoV-2 变体的有效抗病毒活性，IC50 为 0.04 µM。
HY-146229
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-25 (compound 5d) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 12.1 nM。VEGFR-2-IN-25 可用于抗癌研究。
HY-16475
Hedgehog
Cancer
TAK-441 是一种高效的 hedgehog (Hh) 信号抑制剂，具有口服活性，其 IC50 值为 4.4 nM。TAK-441 具有较强的抗肿瘤活性。
HY-12608
JNJ-39933673
SGLT
Metabolic Disease
TA-1887 (JNJ-39933673) 是一种高效的、选择性的、具有口服活性的 SGLT2 抑制剂 (IC50 : 1.4 nM)，具有降血糖作用。TA-1887 可用于糖尿病研究。
HY-121088
HY-161079
Parasite
Infection
TDI-8304 是一种大环肽，是一种有效的物种选择性非共价恶性疟原虫 (Pf20S ) 抑制剂。TDI-8304 对 Pf20S 的选择性高于人类蛋白酶体。
HY-158407
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 220 是一种具有抗癌作用的色满酮衍生物。Anticancer agent 220 在结肠癌细胞系中表现出很强的活性。Anticancer agent 220 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。
HY-19333
HY-19333A
Histone Demethylase Monoamine Oxidase HSV
Infection
OG-L002 hydrochloride 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂，IC50 为 0.02 μM。OG-L002 hydrochloride 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 hydrochloride 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
HY-15392
ROCK
Cardiovascular Disease
Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 (IC50 =1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50 =52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC50 值为 150 nM。
HY-11091
BMS 561389 hydrochloride; DPC 906 hydrochloride
Factor Xa Thrombin
Cardiovascular Disease
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效，选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂，Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂，Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
HY-15392A
ROCK
Cardiovascular Disease
Chroman 1 dihydrochloride 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 (IC50 =1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50 =52 pM) 更强。Chroman 1 dihydrochloride 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC50 值为 150 nM。
HY-76948
HY-15776
HY-15777A
LEE011 hydrochloride
CDK
Cancer
瑞博西尼盐酸盐
CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15802
AMPK
Cancer
WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC50 值分别为 20 nM/100 nM。
HY-16346
HY-14200A
TVP1022 mesylate; S-PAI mesylate
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰甲磺酸
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-109061
YH25448; GNS-1480
EGFR
Cancer
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-19775
HY-119370
Bcr-Abl Apoptosis
Cancer
CHMFL-ABL-121 是一种 II 型 ABL 激酶高效抑制剂，抑制纯化的非活性 ABL wt 和 T315I 激酶蛋白的 IC50 值分别为 2 nM 和 0.2 nM。
HY-19589
HY-123785
HY-119377
Glutaminase
Cancer
UPGL00004 是一种有效的谷氨酰胺酶 C (GAC) 抑制剂 (IC50 =29 nM; Kd =27 nM)。UPGL00004 强烈抑制高度侵袭性三阴性乳腺癌细胞系的增殖。
HY-12122A
HY-14559
HY-134829
LX-9211; AAK1-IN-1
AAK1
Neurological Disease
BMS-986176 (LX-9211) 是一种有效的，高选择性、可穿过血脑屏障的 AAK1 (adaptor associated kinase 1) 抑制剂，IC50 为 2 nM。BMS-986176 可用于神经退行性疾病的研究。
HY-P1701
HY-151905
c-Met/HGFR
Cancer
D6808 是高度选择性、强效的 c‑Met 抑制剂，IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
HY-153098
HY-100947A
HY-163300
HY-113631
HY-153098A
HY-117923
mTOR PI3K
Cancer
PF-06465603 是一种高度有效且选择性的 ATP 竞争性激酶抑制剂，是 1 类 PI3K 和 mTOR 抑制剂。PF-06465603 是 PF-04691502 的代谢产物，具有末端羧酸结构。
HY-10284S3
HY-116571
HY-146074
Others
Cancer
RUVBL1/2 ATPase-IN-1 (compound 18) 是一种有效且选择性的 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂，IC50 值为 6.0 和 7.7 μM，分别。RUVBL1 和 RUVBL2 是高度保守的 AAA ATP 酶 (与各种细胞活动相关的 ATP 酶)，与癌症的进展高度相关。RUVBL1/2 ATPase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-14644
HY-101494
LY3214996
ERK
Cancer
Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
HY-14644A
HY-104044
BGB-290
PARP
Cancer
Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-P1256
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
JMV 449 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor ) 激动剂。JMV 449 显示抑制 [125 I]-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM，对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。
HY-P1256C
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
JMV 449 acetate 是一种有效的神经降压素受体 (neurotensin receptor ) 激动剂。JMV 449 acetate 显示抑制 125 I-neurotensin 与新生小鼠脑结合的 IC50 为 0.15 nM，对收缩豚鼠回肠的 EC50 为 1.9 nM。JMV 449 acetate 对小鼠具有高效、持久的降温和缓解疼痛作用。
HY-17596S
HY-155787
CDK
Cancer
SHR5428 是一种口服有效，选择性非共价 CDK7 抑制剂，具有高效的 CDK7 酶活性 (IC50 =2.3 nM)。SHR5428 抑制 MDA-MB-468 细胞上的三阴性乳腺癌细胞活性 (IC50 =6.6 nM)。
HY-15872
HY-15872A
HY-17015
HY-111457A
HY-114191
HY-114191A
HY-114492A
RIP kinase
Cancer
(Rac)-GSK547 是 GSK547 的消旋体。GSK547 是一种高效的选择性 receptor-interacting serine/threonine protein kinase 1 (RIP1) 抑制剂，可抑制巨噬细胞介导的胰腺癌适应性免疫耐受。
HY-100937
HY-149243
HY-117365
Others
Cancer
MI-1481 是 Menin-MLL1 相互作用的高度有效的抑制剂，其 IC50 为3.6 nM。MI-1481 显著降低小鼠骨髓细胞生长转化，抑制白血病的进展。
HY-161015
HY-19912R
VEGFR
Cancer
呋喹替尼(Standard)
VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
HY-101523
CDK
Cancer
Cdc7-IN-1 (Compound 13) 是一种高效、选择性的 ATP 竞争性的 Cdc7 激酶抑制剂，在 1 mM ATP 存在时对 Cdc7 作用的 IC50 值为 0.6 nM，具有解离率低的特质。Cdc7-IN-1 能高效地抑制癌细胞中的 Cdc7，诱导细胞死亡。
HY-128694
HY-155747
Autophagy Akt mTOR
Cancer
FDW028 是一种强效、高选择性的 FUT8 抑制剂。FUT8 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 途径去聚焦化和促进 B7-H3 的溶酶体降解，显示出强大的抗肿瘤活性。FUT8 可用于转移性结直肠癌 (mCRC) 的研究。
HY-10635
HY-162250
HY-16590R
HY-15777B
LEE011 succinate
CDK
Cancer
瑞博西尼琥珀酸盐
CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777C
LEE011 succinate hydrate
CDK
Cancer
瑞博西尼琥珀酸水合物
CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15682
Ro 13-7410; Arotinoid acid; AGN191183
RAR/RXR Autophagy Apoptosis
Cancer
TTNPB 是一种有效的 RAR 激动剂。使用人RARs进行竞争性结合实验中，作用于 RARα，RARβ 和 RARγ，IC50 分别为 5.1 nM，4.5 nM 和 9.3 nM。
HY-13049
AZD-2171 maleate
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布马来酸盐
VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-108435
HY-50903S
HY-117900
Btk
Inflammation/Immunology
PF-06250112 是一种有效的、高度选择性、口服有效的 BTK 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM，对 BMX 非受体酪氨酸激酶和 TEC 同样有抑制作用，IC50 值分别为 0.9 nM 和 1.2 nM。
HY-100518
HY-119243
HY-128347
HY-123268
HY-P0215
CaMK Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂，其IC50 值为 40 nM。
HY-123268A
HY-111253
HY-118834
Lyngbyatoxin A
PKC
Cancer
Teleocidin A1 (Lyngbyatoxin A) 是一种剧毒皮肤刺激物，是蛋白激酶C (PKC) 的有效激活剂。Teleocidin A1 对 HeLa 癌细胞具有抗增殖活性 (IC50 =9.2 nM)。
HY-15659G
C59
Porcupine Wnt
Cancer
Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。
HY-112096S
HY-10205
AZD2171
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布
VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-16106
BMN-673; LT-673
PARP
Cancer
他拉唑帕利
PARP 1/2 抑制剂。Talazoparib 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。Talazoparib 具有抗肿瘤活性。
HY-15408
HY-18978
HY-107457
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
HY-117650A
RO 7020322
HBV
Infection
RG7834 (RO 7020322) 是一种高度选择性、可口服的 HBV 抑制剂，在 dHepaRG 细胞中，能够有效抑制 HBV 抗原 HBsAg，HBeAg 和 HBV DNA，IC50 值分别为 2.8，2.6 和 3.2 nM。
HY-112713
HY-101457
HY-15274
CM9; GW671021
Prostaglandin Receptor
Cancer
L-798106 是强效且高度选择性的前列腺素类 EP3 受体拮抗剂 (Ki =0.3 nM)，它在 EP4，EP1 和 EP2 受体上也具有微摩尔活性，Ki 值分别为 916 nM，>5000 nM 和 >5000 nM。
HY-P1329
HY-P0215A
CaMK Autophagy
Neurological Disease
Autocamtide-2-related inhibitory peptide, myristoylated TFA 是Autocamtide-2-related inhibitory peptide 烷基化修饰后的形式。 Autocamtide-2-related inhibitory peptide 是高度特异性的、CaMKII 的有效抑制剂，其IC50 值为 40 nM。
HY-P1278
HY-P1278A
HY-136285
HY-135464
mGluR
Neurological Disease
(±)-LY367385 是 LY367385 的消旋体。LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。
HY-117103
INT131
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPARγ 部分激动剂，可与 PPARγ 结合，取代罗格列酮，Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
HY-19929
HY-147760
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂，EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
HY-151623
HY-128875
HY-15682G
Ro 13-7410; Arotinoid acid; AGN191183
RAR/RXR
Cancer
TTNPB (Ro 13-7410) (GMP) 是 TTNPB (HY-15682) GMP 级别的小分子，可适用于细胞疗法中的辅助试剂。TTNPB 是一种有效的视黄酸受体 RAR 激动剂。
HY-163192
ROR
Cancer
W6134 是高效和选择性的 RORγ 共价抑制剂，其 IC50 为 0.21 μM。W6134 在抑制细胞增殖和集落形成以及诱导 apoptosis 方面具有较好的活性。W6134 可用于肿瘤的研究。
HY-106735
Ro 13-6298; Arotinoid ethyl ester
RAR/RXR
Inflammation/Immunology Cancer
Arotinoid 是一种类视黄醇，具有口服活性且高效的视黄酸受体 (RARs ) 激动剂，具有抗银屑病作用。Arotinoid 具有抗乳头瘤活性，ED50 为 0.05 mg/kg。Arotinoid 可用于皮肤癌的研究。
HY-15605R
Raf
Cancer
Encorafenib (Standard)是 Encorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
HY-110038
HY-16209
BCX-1777 hydrochloride; Immucillin-H hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog Apoptosis
Cancer
呋咯地辛盐酸盐
PNP ) 抑制剂，对人，小鼠，大鼠，猴和狗 PNP 的 IC50 值在 0.48 至 1.57 nM 之间。Forodesine hydrochloride 是有效的人类淋巴细胞增殖抑制剂，可通过增加 dGTP 水平而诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16210
HY-128772
HY-112704
HY-P1674A
POL7080 TFA
Bacterial Antibiotic
Infection
Murepavadin (POL7080) (TFA)，一种 14 个氨基酸的环肽，是一种高效的特异性抗生素。Murepavadin 对 P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-125817
Ras p38 MAPK
Cancer
BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
HY-147938
HY-112198
ATM/ATR
Cancer
AZ31 是有效的、高选择性、具有口服活性的 ATM 的抑制剂，对 ATM 酶的 IC50 值 <1.2 nM，对细胞内 ATM 的 IC50 值为 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性 (>500 倍) 、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于癌症的研究。
HY-P1674
POL7080
Bacterial Antibiotic
Infection
莫瑞伐定
P. aeruginosa 表现出有效的抗菌活性。MIC50 和 MIC90 值均为 0.12 mg/L。Murepavadin 还可以靶向脂多糖转运蛋白 D。Murepavadin 可用于细菌耐药性的研究。
HY-17596R
Parasite
Infection
氯氰碘柳胺 (Standard)
OvCHT1 ) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM，Ki 为 468 nM。Closantel 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-17596AR
Parasite
Infection
氯氰碘柳胺钠 (Standard)
OvCHT1 ) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM，Ki 为 468 nM。Closantel sodium 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-10328
HY-12016
ATM/ATR Autophagy
Cancer
KU-55933 是有效的 ATM 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM；对 ATM 的选择性比对 DNA-PK，PI3K/PI4K，ATR 和 mTOR 高。
HY-15408A
HY-126973
HCV Protease
Infection
BI-1230 是 HCV NS3 protease 和病毒复制的有效的纳摩尔级抑制剂。BI-1230 对其他丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶也具有高度选择性。 BI-1230 具有良好的药代动力学(PK)活性。
HY-107457A
mGluR
Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC50 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。
HY-128355
HY-15605S
LGX818-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds Raf
Cancer
Encorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
HY-125286
CD73
Cancer
AB-680 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂，对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM，对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-135280
HY-109193
HY-103166
HY-143463
c-Met/HGFR
Cancer
AC-386 是一种高效的 c-Met 抑制剂，IC50 为 7.42 nM。AC-386 对几种癌细胞具有抗增殖活性。AC-386 可用于抗癌耐药研究。
HY-116229
SB-265805; LB20304
Antibiotic Bacterial
Infection
吉米沙星
antipneumococcal agent)。Gemifloxacin 对高喹诺酮耐药肺炎球菌显示杀菌活性。Gemifloxacin 可用于呼吸道感染的研究，如社区获得性肺炎 (CAP) 和慢性支气管炎急性加重 (AECB)。
HY-10679A
HY-117778
HY-142283CS
EGFR
Cancer
N-Methyl-dosimertinib-d5 是Dosimertinib (HY-142283) 的氘代物。Dosimertinib 是一种高度 强效、选择性的氘代 EGFR 抑制剂，具有口服活性。Dosimertinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-142283BS
EGFR
Cancer
N-Desmethyl dosimertinib-d5 是 Dosimertinib (HY-142283) 的氘代物。Dosimertinib 是一种高度 强效、选择性的氘代 EGFR 抑制剂，具有口服活性。Dosimertinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-17610
HY-148695B
HY-148695C
HY-160210
HY-17610A
HY-163311
Transketolase
Others
Transketolase-IN-6 (Compound 6bj) 是一种除草剂先导化合物。Transketolase-IN-6 对反枝苋 (Amaranthus retroflexus ) 和狗尾草 (Setaria viridis ) 具有约 80％ 的根部抑制作用。Transketolase-IN-6 是一种有效的转酮酶 (TK ) 抑制剂。
HY-12176R
HY-X0009A
CDK
Cancer
JSH-009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的、高选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 0.928 nM。JSH-009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。
HY-124267
SOMG-833
c-Met/HGFR
Cancer
Zgwatinib (SOMG-833) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 c-MET 抑制剂，对 c-MET 的 IC50 为 0.93 nM，比 19 种酪氨酸激酶 (包括 c-MET 家族成员和高度同源的激酶) 强 10000 倍以上。Zgwatinib 有效抑制 c-MET 驱动的细胞增殖。Zgwatinib 将成为 c-MET 驱动的人类癌症研究的潜在候选药物。
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-147927
Enteropeptidase
Metabolic Disease
Human enteropeptidase-IN-1 (compound 6b) 是一种高效、口服有效且全身暴露量低的肠肽酶 (enteropeptidase) 抑制剂。Human enteropeptidase-IN-1 在饮食诱导肥胖 (DIO) 大鼠模型中促进粪便蛋白质输出的增加，并有效减轻体重。Human enteropeptidase-IN-1 可用于抗肥胖研究。
HY-151965
Parasite
Infection
Antimalarial agent 18 是一种有效的抗疟剂，具有电子、亲脂性和铁疏性。Antimalarial agent 18 属于酰氧基甲基系列，可作为磷霉素替代品，磷霉素是针对非甲羟戊酸类异戊二烯生物合成途径的有效 IspC 抑制剂。Antimalarial agent 18 能抑制恶性疟原虫和鲍曼疟原虫生长，IC50 分别为 50 nM 和 390 nM。
HY-10619B
MK-4827 tosylate
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼对苯甲磺酸盐
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 和 2.1 nM。Niraparib tosylate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-14877
HY-101146
HY-103021
HY-100540
GCA
Enterovirus
Infection Cancer
Golgicide A (GCA) 是一种有效的，高度特异性的，可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF GBF1 )抑制剂。Golgicide A 可抑制柯萨奇病毒 B3 (CVB3 ) 和其他人类肠道病毒的复制。
HY-10596
HY-P1329A
HY-131034
Wnt
Others
LP-922056 是一种具有口服活性，强效的 Notum Pectinacetylesterase 抑制剂，在人和小鼠细胞测定中的 EC50 分别为 21 nM，55 nM。LP-922056 显着增加小鼠和大鼠股骨中轴的骨皮质厚度。
HY-125286A
CD73
Cancer
AB-680 ammonium 是一种有效、可逆、选择性的 CD73 (胞外核苷酸酶) 抑制剂，对 hCD73 的 Ki 值为 4.9 pM，对其选择性是对相关胞外核苷酸酶 CD39 的 10000 多倍。具有抗肿瘤活性。
HY-112855
LRRK2
Neurological Disease
PF-06447475 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
HY-15531S
ABT-199-d8 ; GDC-0199-d8 ; RG7601-d8
Bcl-2 Family Autophagy
Cancer
维奈妥拉-d8
8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-14877A
HY-105064C
CP-597396 dihydrochloride
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cancer
化合物 T23566
NHE-1 ) 抑制剂。Zoniporide dihydrochloride 在体外抑制 NHE-1 依赖性 22Na+ 摄取的 IC50 值为 14 nM。Zoniporide 具有抗肿瘤活性。
HY-12871A
(+)-BAY-1143572
CDK
Cancer
(+)-Atuveciclib 是 Atuveciclib (Racemate) (HY-12871) 的异构体。Atuveciclib Racemate (BAY-1143572 Racemate) 是 Atuveciclib 的外消旋混合物。 Atuveciclib 是一种有效且高选择性的口服 P-TEFb /CDK9 抑制剂，CDK9 /CycT1 的IC50 为13 nM。
HY-100492
BLU-554
FGFR
Cancer
Fisogatinib (BLU-554) 是一种有效的高选择性口服的 FGFR4 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。Fisogatinib 在依赖 FGFR4 信号传导的肝细胞癌 (HCC) 模型中具有显着的抗肿瘤活性。
HY-100469
LXR
Cardiovascular Disease
LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂，EC50 为 7 nM，其选择性是 LXRα (EC50 =200 nM) 的 28.5 倍，用于动脉粥样硬化的研究。
HY-135279
CFTR
Inflammation/Immunology
CFTR corrector 4，化合物 13，是一种有效的 (R，R) 型活性对映体，是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR ) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平，有潜力用于囊性纤维化的研究。
HY-120062
HY-128586A
HY-107515
mGluR
Neurological Disease
LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
HY-15322
P505-15; PRT-2607; BIIB-057
Syk
Inflammation/Immunology
PRT062607(P505-15; PRT-2607; BIIB-057)是Syk激酶高效选择性抑制剂，IC50值为1-2nM，对Fgr、Lyn、FAK、Pyk2和Zap70抑制力弱80倍以上。
HY-19622
HY-107515A
mGluR
Neurological Disease
LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂，抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM，而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护，抗惊厥和抗癫痫作用。
HY-P1107A
aSvg-30 TFA
CRFR
Neurological Disease
Antisauvagine-30 TFA (aSvg-30 TFA) 是有效的、高度选择性的、竞争性的 CRF2 受体 的多肽拮抗剂。Antisauvagine-30 TFA 对 mCRFR2β 和 CRFR1 的 Kd 值分别为1.4 nM 和150 nM。
HY-19933
MK-4618
Adrenergic Receptor
Others
Vibegron (MK-4618) 是一种有效的，高选择性的且具有口服活性的 β3 -adrenoceptor 激动剂(EC50 =1.1 nM)。Vibegron 可用于膀胱过度活动相关的严重急症尿失禁。
HY-144395
HY-14136S
HY-144782
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144779
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-147134
GSK-3
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 10 (compound 14a) 是一种糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 为 80.5 nM。GSK-3β inhibitor 10 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-17468A
Ro 10-6338 sodium; PF 1593 sodium
NKCC
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Bumetanide sodium 是一种高效的利尿剂，是 Na+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide sodium 是选择性的 NKCC1 抑制剂，但对 NKCC2 也有抑制作用，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 和 4.0 μM。
HY-144782A
HDAC Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂，其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-156065
HY-P2229
SDZ CO 611
Somatostatin Receptor
Cancer
Ilatreotide (SDZ CO61) 是糖化生长抑素衍生物，是一种高效的生长抑素糖化类似物，具有改善的口服活性。Ilatreotide 可以抑制几种胃肠道和胰腺激素的空腹水平和餐后释放。Ilatreotide 可用于胃肠胰腺肿瘤的研究。
HY-12297R
FGFR VEGFR
Cancer
Sulfatinib (Standard)是 Sulfatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3 ，FGFR1 和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。
HY-50903R
HY-119832B
HY-W714076R
HY-118198
Others
Others
NPY Y2 antagonist 1 (compound 36) 是一种强效、可溶的吡啶类似物。总之，对具有高度前景的高通量筛选命中物进行了广泛的构效关系探索，并确定了一系列效力增强的修改。发现了一种适合体外筛选研究的强效、可溶且选择性的NPY Y2拮抗剂36。关于这种分子的体内研究将在适当的时候发表。
HY-10619
MK-4827
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-10619A
MK-4827 hydrochloride
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕利盐酸盐
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib hydrochloride 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-19725
HY-18621A
TOPK Apoptosis
Cancer
OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-112710
HY-15777S
LEE011-d6
CDK
Cancer
瑞博西尼 d6
6 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-131902
MALT1
Cancer
MLT-231 是一种高效、高选择性的变构 MALT1 抑制剂，IC50 为 9 nM。MLT-231 特异性地阻止内源性 BCL10 断裂，IC50 为 160 nM。MLT-23 在 ABC-DLBCL 型异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-102041
Others
Inflammation/Immunology
SMS2-IN-1 是一种高选择性的鞘磷脂合成酶 2 (SMS2 ) 抑制剂，其 IC50 为 6.5 nM，Kd 为 37 nM。SMS2-IN-1 对 SMS2 的选择性是 SMS1 (IC50 为 1000 nM) 的 150 倍。
HY-111515
Elastase
Inflammation/Immunology
BAY-678 racemate 是 BAY-678 的消旋体。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶(HNE) 的细胞渗透性抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
HY-15777AS
LEE011-d6 hydrochloride
CDK
Cancer
瑞博西尼盐酸盐 d6 (盐酸盐)
6 (hydrochloride) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-P1096
HY-103190
HY-19509
HY-132857A
PROTACs
Neurological Disease
ZXH-4-130 TFA 是一种高效、选择性的 CRBN 降解剂。ZXH-4-130 是一种 CRBN-VHL 化合物 (hetero-PROTAC)。在 MM1.S 细胞中，ZXH-4-130 TFA 在 10 nM 时诱导约 80% CRBN 降解。
HY-130116A
STING
Cancer
IACS-8779 disodium 是一种高效的干扰素基因刺激蛋白 (STING ) 激动剂，具有强大的全身性抗肿瘤功效。IACS-8779 disodium 在 B16 小鼠黑色素瘤模型中对 STING 通路具有强烈活性，且具有卓越的抗肿瘤作用。
HY-145928
GDC-6036
Ras
Cancer
Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
HY-108519
ROCK
Neurological Disease
AS1892802 是一种有效的、具有口服活性的、高度选择性的 ROCK 抑制剂。AS1892802 的镇痛作用起效与曲马多和双氯芬酸一样快。AS1892802 不会引起胃刺激或异常行为。AS1892802 是用于研究严重骨关节炎疼痛的一种有吸引力的镇痛剂。
HY-10619E
MK-4827 tosylate hydrate
PARP Apoptosis
Cancer
甲苯磺酸尼拉帕尼一水物
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib tosylate hydrate 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-108670
HY-101230
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
Others
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-111232
GHSR
Metabolic Disease
GSK894281 是一种具有口服活性的、高效的 ghrelin 受体完全激动剂，对人胃动素受体的 pEC50 为 <4.9。GSK894281 可以有效进入中枢神经系统。GSK894281 有潜力用于便秘或在结肠镜检查或结肠手术研究之前协助排空结肠。
HY-14137R
HY-15531R
HY-101520
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-116804
HY-16700G
ADC Cytotoxin Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
HY-104044R
PARP
Cancer
Pamiparib (Standard)是 Pamiparib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pamiparib (BGB-290) 是一种有效的，具有口服活性的高选择性 PARP 抑制剂，对 PARP1 和 PARP2 的 IC50 值分别为 0.9 nM 和 0.5 nM。Pamiparib 能透过血脑屏障，可用于包括实体瘤在内的多种肿瘤的研究。
HY-42110
mAChR
Neurological Disease
氯氮平杂质
DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11 C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂，可用于 DREADD 的影像学检查。
HY-102058
HY-13434
HY-15762S
HY-14137S
HY-114739
PPAR
Metabolic Disease
MA-0204 是一种有效，高选择性，有口服活性的的过氧化物酶体增殖物激活受体 δ (PPARδ ) 调节剂，对于人，小鼠和大鼠 PPARδ 的 EC50 分别为 0.4 nM、7.9 nM 和 10 nM。有研究 Duchene 肌营养不良症 (DMD) 的潜力。
HY-102062
N-omega-Propyl-L-arginine
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS) 抑制剂，Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-102062A
N-omega-Propyl-L-arginine hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
Nω-Propyl-L-arginine (N-omega-Propyl-L-arginine) hydrochloride 是一种高效、竞争性、高选择性的神经型一氧化氮合酶 (nNOS ) 抑制剂，Ki 为 57 nM。Nω-Propyl-L-arginine hydrochloride 对 nNOS 的选择性是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 149 倍。
HY-103229
iGluR
Neurological Disease
Cl-HIBO 是一种高度亚型选择性 GluR1/2 激动剂 (EC50 分别为 4.7 和 1.7 μM)。Cl-HIBO 是一种有效的 AMPA 受体激动剂 (IC50 =0.22 μM)。Cl-HIBO 具有脱敏特性。
HY-123621
HY-147140
Furin
Inflammation/Immunology
BOS-318 是一种有效的、缓慢解离的、高选择性的、细胞通透性的 Furin 抑制剂，IC 50 值为 1.9 nM。BOS-318 可以保护 ENaC 免受中性粒细胞弹性蛋白酶的激活。BOS-318 可用于 CF 肺病的研究。
HY-10096
GSK-3
Neurological Disease
TCS2002 (Compound 9b) 是一种高选择性、口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 35 nM。TCS2002 具有良好的药代动力学特征，且可透过血脑屏障。TCS2002 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-147975
HY-10679
HY-138084
Separase
Cancer
SIC5-6 是一种强效的 Separase 抑制剂。Separase 是一种大型半胱氨酸蛋白酶，在有丝分裂和减数分裂过程中参与染色体分离、DNA 损伤修复、中心体分离和复制、纺锤体稳定和伸长。Separase 在许多实体癌中高度过表达，是一种有吸引力的化疗靶点。
HY-153392
HY-42110A
mAChR
Neurological Disease
Deschloroclozapine dihydrochloride 是氯氮平的代谢物，是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11 C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂，可用于 DREADD 的影像学检查。
HY-162113
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 174 (Compound 5g) 是一种抗菌剂。Antibacterial agent 174 具有体内有效的抗感染潜力和显著的药代动力学特征。高活性 Antibacterial agent 174 具有良好的生物膜去除性能、低溶血性和可接受的哺乳动物细胞毒性。
HY-19848
LBM-642
PPAR
Metabolic Disease
Cevoglitazar (LBM-642) 是一种具有口服活性的，有效的 PPARα 和 PPARγ 双重激动剂。Cevoglitazar 可以减少肥胖小鼠和食蟹猴的食物摄入量、体重和空腹血浆胰岛素。Cevoglitazar 具有用于糖尿病和肥胖相关疾病研究的潜力。
HY-15762R
HY-116586A
HY-18621B
Others
Others
(S)-OTS514 是 OTS514 (HY-18621) 的 S-构型。OTS514 是一种高效的 TOPK 抑制剂，IC50 为 2.6 nM。OTS514 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-125837A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
HY-B0425A
HY-16643
HY-122700
HY-119744
HY-18959
β-catenin Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-14563
mAChR
Neurological Disease
VU10010 是一种有效的，高度选择性的 M4 mAChR 变构增强剂，EC50 为 400 nM。 VU10010 与 M4 mAChR 的变构位点结合，增加对乙酰胆碱的亲和力，增强与 G 蛋白偶联。VU10010 会增加卡巴胆碱引起的兴奋性传导抑制，但不能抑制海马突触的传递。
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-137506
HY-137958A
AT-511
HCV SARS-CoV
Infection
Bemnifosbuvir 是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90 =0.47 μM)。Bemnifosbuvir 具有全基因型抗病毒活性。
HY-118424
iGluR
Neurological Disease
JNJ-55511118 是一种高效的可逆的选择性 AMPA 受体调节剂，对 TARP-γ8 有选择性。 JNJ-55511118 在竞争结合实验中可完全置换放射性配体，Ki 为 26 nM。 JNJ-55511118 是一种工具分子，可用作抗惊厥剂或神经保护剂。
HY-108482
HY-144824
HY-147885
HCV
Infection
HCV-IN-41 (compound 4) 是一种高效的 丙肝病毒 (HCV) 抑制剂，对 HCV 1b、2a、3a 和 4a 的 EC50 分别为 0.006762 nM、5.183 nM、1.365 nM 和 142.2 nM。HCV-IN-41 能降低 HCV RNA 的复制。
HY-18941B
(rel)-LY354740; (rel)-Eglumetad
mGluR
Neurological Disease
(rel)-Eglumegad ((rel)-LY354740) 是 Eglumegad (HY-18941) 的相对构型。Eglumegad (LY354740) 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人 mGlu2 和 mGlu3 受体的 EC50 分别为 5 和 24 nM。
HY-160624
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CD 10899 是 Volasertib (HY-12137) 的羟基化代谢物。CD 10899 对 Polo 样激酶 1 (PLK1) 具有药理活性 (IC50 : 6 nM)。Volasertib 是一种口服活性、高效且 ATP 竞争性 PLK1 抑制剂。CD 10899 可用于癌症研究。
HY-135674
HY-124364
HY-101520A
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50 <0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50 =3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50 =17 nM)。
HY-101768
FGFR c-Fms
Cancer
PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。
HY-112161
BMS-986195
Btk
Cancer
Branebrutinib (BMS-986195) 是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂，其 IC50 值 0.1 nM。
HY-118342
mAChR
Neurological Disease
PQCA 是一种高度选择性且有效的毒蕈碱 M1 受体阳性变构调节剂。PQCA 在恒河猴和人 M1 受体上的 EC50 值分别为 49 nM 和 135 nM，并对其他毒蕈碱受体无活性。PQCA 具有减少与阿尔茨海默氏病相关的认知缺陷的潜力。
HY-100853
Porcupine Wnt
Cancer
IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂，在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
HY-10791
HY-126323
Parasite
Infection
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK350 =320 nM)。
HY-130251
HY-126323B
Parasite
Infection
TCMDC-135051 hydrochloride 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK350 =320 nM)。
HY-P1954
Piscidin-1 (22-42)
Bacterial
Infection Cancer
Epinecidin-1 (Piscidin-1 (22-42)) 是一种由石斑鱼 (Epinephelus coioides ) 产生的高效，多功能的抗菌肽 (AMP)。Epinecidin-1 具有许多功能用途，包括抗菌，抗真菌，抗病毒，抗原生动物，抗癌，免疫调节和伤口愈合特性。
HY-103575A
HY-107601
ACET
iGluR
Neurological Disease
UBP316 (ACET) 是一种高效的，选择性的红藻氨酸受体 GluK1 (GluR5) 拮抗剂，其 Kb 值为 1.4 nM。UBP316 能有效阻断由 ATPA (GluK1 选择性激动剂) 诱导的区场兴奋性突触后电位 (fEPSPs) 和单突触诱发的 GABAergic 传递的抑制。
HY-139481
Btk
Infection Cancer
TL-895 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，高度选择性不可逆 BTK 抑制剂，其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
HY-107046
HY-108473
HY-144279
Bacterial
Infection
MsbA-IN-1 是一种高效的 MsbA 抑制剂，IC50 为 4 nM。MsbA-IN-1 具有抗 E. coli 活性，MIC 为 79 μM。MsbA-IN-1 能完全渗透革兰氏阴性菌的外膜，从而抑制 MsbA。
HY-10284S
HY-103575
HY-147040
c-Met/HGFR
Cancer
ABN401 是一种高效且具有选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂，IC50 为 10 nM。ABN401 对嗜 MET 的癌细胞具有细胞毒性。ABN401 可以抑制肿瘤组织中 c-MET 的磷酸化。ABN401 可用于抗癌研究。
HY-147953
HY-B0425
HY-152189
Others
Cancer
S19-1035 是一种高效且特异性的醛酮还原酶 1C3 (AKR1C3) 抑制剂。S19-1035 抑制 AKR1C3，IC50 值为 3.04 nM。S19-1035 可用于肿瘤的研究。
HY-15351
NSC 675186
HIV
Infection
UC-781 (NSC 675186) 是一种高效、选择性的人类免疫缺陷病毒 HIV-1 非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI )，IC50 值为 5 nM。UC-781 在低 PH 或不同温度下是稳定的。UC-781 具有抗病毒活性和耐药性。
HY-155804
Necroptosis RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIP1 kinase inhibitor 8 (Compound 77) 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂，其 IC50 为 20 nM。RIP1 kinase inhibitor 8 阻止坏死 (necrotic ) 细胞死亡。RIP1 kinase inhibitor 8 在多种物种中表现出良好的药代动力学特征。
HY-145928B
GDC-6036 adipate
Ras
Cancer
Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
HY-16346R
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM)，对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7，SUV39H2，SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平，IC50 为 26 nM。
HY-115644
Melanocortin Receptor
Inflammation/Immunology
BMS-470539 dihydrochloride 是一种高效的选择性黑皮质素 1 受体 (MC-1 R ) 激动剂，IC50 为 120 nM，EC50 为 28 nM。BMS-470539 dihydrochloride 不激活 MC-3R，并且对 MC-4R 和 MC-5R 的激活活性非常弱。BMS-470539 dihydrochloride 具有强效的抗炎特性。
HY-107436
RAR/RXR TRP Channel
Neurological Disease Cancer
LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
HY-124144
Others
Cancer
MMV667492是一种有效的Ezrin抑制剂，具有抑制骨肉瘤细胞侵袭表型的活性。MMV667492在所有生物学实验中表现出强大的抗Ezrin活性，并且其化合物特性优于NSC305787。MMV667492在斑马鱼胚胎中能够表现出与Ezrin抑制相关的形态缺陷表型。MMV667492还显示出抑制高表达Ezrin的骨肉瘤细胞的肺转移的能力。
HY-125837
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MS31 是一种高亲和性，高选择性，片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂，有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50 =77 nM，AlphaLISA；243 nM，FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd =91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合，对非肿瘤性细胞无毒。
HY-10044
WYE-125132
mTOR Apoptosis
Cancer
WYE-132 (WYE-125132) 是一种高度有效的 ATP 竞争性和特异性 mTOR 激酶抑制剂 (IC50 为 0.19±0.07 nM)。WYE-132 (WYE-125132) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-11006
NU7441
DNA-PK CRISPR/Cas9
Cancer
KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
HY-10237
EBP 520; SCH 503034
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
波普瑞韦
HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-17468
Ro 10-6338; PF 1593
NKCC
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
布美他尼
+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的 NKCC1 抑制剂，但对 NKCC2 也有抑制作用，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。
HY-N0416
HY-124069
HY-111457
Others
Inflammation/Immunology
BAY-677 是BAY-678 的无活性阴性对照。BAY-678 是具有口服生物活性的、高效的、选择性的、人中性粒细胞弹性蛋白酶 (HNE) 的细胞渗透性抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。BAY-678 也是被基因结构组学联盟 (SGC) 推荐的化学探针。
HY-N0315
Diallyl thiosulfinate
Bacterial Antibiotic
Infection
大蒜素
HY-P1954A
Piscidin-1 (22-42) (TFA)
Bacterial
Infection
Epinecidin-1 (Piscidin-1 (22-42)) TFA 是一种由石斑鱼 (Epinephelus coioides ) 产生的高效，多功能的抗菌肽 (AMP)。Epinecidin-1 TFA 具有许多功能用途，包括抗菌，抗真菌，抗病毒，抗原生动物，抗癌，免疫调节和伤口愈合特性。
HY-103355
CCR
Metabolic Disease
YM022 是一种高效，选择性和口服活性胃泌素/胆囊收缩素(CCK)-B 受体 (CCK-BR ) 拮抗剂。 YM022 显示CCK-B 和 CCK-A 受体的 Ki 值分别为 68 pM 和 63 nM。 YM022 在体内可以抑制胃泌素诱导的胃酸分泌和组氨酸脱羧酶的活化。
HY-122534
HY-P1178
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-115487
HY-132292
HY-12567
VU0483253
mAChR
Neurological Disease
ML375 (VU0483253) 是一种有效、高选择性、可透过血脑屏障和具有口服活性的 M5 mAChR 负变构调节剂 (NAM)，对人和大鼠 M5 的 IC50 分别为 300 nM 和 790 nM。ML375 对人和大鼠的 M1-M4 无活性。
HY-100540A
(Rac)-GCA
Enterovirus
Infection
(Rac)-Golgicide A 是 Golgicide A 的外消旋体。Golgicide A (GCA) 是一种有效的，高度特异性的，可逆的顺式高尔基体 ADP-核糖基化因子鸟嘌呤核苷酸交换因子 (ArfGEF GBF1)抑制剂。
HY-145086
Others
Metabolic Disease
R-PSOP 是一种高效、选择性的非肽 NMUR2 拮抗剂。R-PSOP 与 NMUR2 结合，对人和大鼠 NMUR2 的 Ki 分别为 52 和 32 nM。R-PSOP 可中度通过血脑屏障。R-PSOP 可用于研究饮食障碍、肥胖、疼痛和应激相关障碍。
HY-145835
PERK
Cancer
PERK-IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂，PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK-IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中，能显著抑制肿瘤生长。
HY-144309
Cytochrome P450
Neurological Disease
Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 (compound 17) 是一种强效、口服活性和高选择性的胆固醇24-羟化酶 (CH24H or CYP46A1) 抑制剂 (IC50 =8.5 nM)。Cholesterol 24-hydroxylase-IN-1 能透过血脑屏障。
HY-144254
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-10 是一种高效且具有口服活性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 2 nM。PI3Kδ-IN-10 能在肝细胞癌模型中强烈抑制下游 AKT 通路，诱导后续细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-120940
PAK
Cancer
AZ13705339 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 可用于癌症研究。
HY-146230
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-26 (compound 5h) 是一种高效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 为 15.5 nM。VEGFR-2-IN-26 白血病、非小肺、中枢神经系统、卵巢、肾、前列腺和乳腺癌细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-150555
Potassium Channel
Others
P-CAB agent 1 (compound B19) 是一种高效的钾离子竞争性酸 阻滞剂，对 H+ /K+ -ATPase 的 IC50 为 60.50 nM。P-CAB agent 1 在大鼠中具有可接受的口服吸收度。P-CAB agent 1 可用于研究酸相关疾病 (ARDs)。
HY-151111
Renin
Cardiovascular Disease
SPH3127 (DRI 18) 是一种新型的、高度有效的、且具有口服活性的 direct renin 抑制剂 (recombinant human-renin IC50 =0.4 nM，human plasma renin activity IC50 =0.45 nM)。SPH3127 具有抗高血压作用，可用于高血压的研究。
HY-N10539
Others
Cancer
Shishijimicin C 是一种新型的抗肿瘤剂，它是从子囊菌 Didemnum proliferum 中发现的。Shishijimicin C 表现出抗肿瘤活性，具有高度的细胞毒性。
HY-120940A
PAK
Cancer
AZ13705339 hemihydrate 是一种高效且具有选择性的 PAK1 抑制剂，对 PAK1 和 pPAK1 的 IC50 分别为 0.33 nM 和 59 nM。AZ13705339 hemihydrate 对 PAK1 和 PAK2 具有结合亲和力，Kd 分别为 0.28 nM 和 0.32 nM。AZ13705339 hemihydrate 可用于癌症研究。
HY-15777S1
LEE011-d8
CDK
Cancer
瑞博西尼-d8
8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-149292
Casein Kinase
Cancer
SR-4133 是一种 CK1ε 高效选择性抑制剂，其IC50 为 58 nM。SR-4113对膀胱癌症细胞表现出纳摩尔级的生长抑制作用，抑制 T24 细胞中 4E-BP1 磷酸化。
HY-18941C
LY354740 hydrochloride; Eglumetad hydrochloride
mGluR
Neurological Disease
Eglumegad (LY354740) hydrochloride 是一种有效，选择性的 group II (mGlu2/3) receptor 激动剂，对人mGlu2和mGlu3受体的 IC50 分别为5和24 nM。Eglumegad hydrochloride 保护神经元免受 NMDA 毒性。Eglumegad hydrochloride 具有抗焦虑和抗精神病样作用。
HY-163069
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的，有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
HY-100441S3
HY-15777R
CDK
Cancer
瑞博西尼(Standard)
CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-107701A
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂，IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂，EC50 值为 26.3 nM，并具有抗惊厥活性。
HY-P1033S
HY-10681
PKI-587; PF-05212384
PI3K mTOR
Cancer
Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα ，PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
HY-120792
Others
Others
DAU 5884 是一种毒蕈碱受体拮抗剂，具有区分不同毒蕈碱受体亚型的活性。DAU 5884可区分m4和M2受体位点，是一种高度有效的M1选择性拮抗剂，通过放射性配体结合研究和功能实验确定了其对不同毒蕈碱受体的作用特性。
HY-P99463
AVB-S6-500
TAM Receptor
Cancer
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂 ，是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合，抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用，从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移，并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
HY-112610
HY-128952
HY-108485
Src Apoptosis Fungal
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Damnacanthal 是从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。Damnacanthal 是一种强效选择性的 p56lck 酪氨酸激酶活性的抑制剂。天然的 Damnacanthal 抑制 p56lck 的自磷酸化和外源底物的磷酸化，IC50 分别为 46 nM 和 220 nM。Damnacanthal 是一种具有抗癌活性的有效凋亡诱导剂。Damnacanthal 在小鼠中也具有抗炎作用，也可用于缓解疼痛的研究，并且对白色念珠菌具有抗真菌活性。
HY-139039
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-4-116 是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。BSJ-4-116 是一种高效且选择性的 CDK12 降解剂，IC50 为 6 nM。BSJ-4-116 通过提前终止转录来下调 DDR 基因，主要是通过增加聚腺苷酸化。BSJ-4-116 单独或与聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂 Olaparib (HY-10162) 联合使用时表现出有效的抗增殖作用。
HY-146379
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-19 (Compound 6g) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂，EC50 为 8.8 μM。SARS-CoV-2-IN-19 显示出对 SARS-CoV-2 解旋酶 (nsp13) 的有效活性，这是一种高度保守的酶，突出了对抗新兴 HCoV 爆发的潜力。SARS-CoV-2-IN-19 具有研究感染性疾病的潜力。
HY-10181R
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼(Standard)
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-16526
XL-147; SAR245408
PI3K
Cancer
Pilaralisib (XL147; SAR245408) 是一种有效的选择性 I 类 PI3K s 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ 和 PI3Kδ，IC50 分别为 39 nM，383 nM，23 nM 和 36 nM。
HY-B0290
HY-16965
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH287 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。TH287 对 MTH1 具有高度选择性，在 100 μM 下对 MTH2，NUDT5，NUDT12，NUDT14，NUDT16，dCTPase，dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 可以作为癌症治疗的化学研究剂。
HY-16965A
DNA/RNA Synthesis
Cancer
TH287 hydrochloride 是一种有效的和选择性的 MTH1 抑制剂，IC50 值为 0.8 nM。TH287 hydrochloride 对 MTH1 具有高度选择性，在 100 μM 下对 MTH2，NUDT5，NUDT12，NUDT14，NUDT16，dCTPase，dUTPase 和 ITPA 没有相关抑制作用。TH287 hydrochloride 可以作为癌症治疗的化学研究剂。
HY-18664
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PFI-4 (compound 11) 是一种强效的、高选择性的 BRPF1 Bromodomain 抑制剂，其 IC50 分别为 172 nM。PFI-4 可用于对 HBO1/BRPF1 复合物功能机制的探究以及用于骨丢失和溶骨性恶性骨病变的研究。
HY-18662
HY-B0290A
HY-108705
Molecular Glues Bcl-2 Family
Cancer
BI-3802 是一种高效的 BCL6 降解剂，能够抑制 BCL6 的Bric-à-brac (BTB) 结构域，IC50 值 ≤3 nM。BI-3802 可诱导 BCL6 蛋白聚集，并促进 E3 连接酶 SIAH1 介导的蛋白降解。BI-3802 具有抗肿瘤活性。
HY-133015
Bcl-2 Family
Cancer
Mcl-1 inhibitor 3，化合物 1，是一种高效且可口服活化的大环 Mcl-1 抑制剂 (在 OPM-2 细胞活力测定中，Ki = 0.061 nM；IC50 =19 nM)。 Mcl-1 inhibitor 3 具有良好的药代动力学特性和出色的体内功效，且无毒性。
HY-111501
HY-13706
TM30089 Racemate
Prostaglandin Receptor
Endocrinology Cancer
CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种有效、高度选择性的前列腺素 D2 受体 (CRTH2 ) 拮抗剂，对 hCRTH2 的 Ki 值为 0.6 nM，对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP (Ki ，>10000 nM) 或 PGD2 受体 DP (Ki ，1200 nM)。CAY10471 Racemate 对小鼠和大鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
HY-15816A
BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride
ERK
Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-109523
HY-108512
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 具有潜在的抗精神病活性。
HY-136363
TRP Channel
Neurological Disease
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1 ) 配体，具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652 可用于缓解疼痛的研究。
HY-P1335
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-126323A
Parasite
Infection
TCMDC-135051 TFA 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 Pf CLK350 =320 nM)。
HY-130120
HY-122058A
CXCR HIV
Infection Inflammation/Immunology
KRH-3955 hydrochloride 是一种具有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。KRH-3955 hydrochloride 抑制 SDF-1α 与 CXCR4 的结合，IC50 为0.61 nM。KRH-3955 hydrochloride 也是高效的、选择性的 X4 HIV-1 抑制剂，EC50 为 0.3 至 1.0 nM。
HY-112081
DNA/RNA Synthesis
Cancer
BAY-707 是 MTH1(NUDT1) 的底物竞争性，高效选择性抑制剂，IC50 值
为 2.3 nM。 BAY-707 与其他 MTH1 化合物相比具有良好的药代动力学特征，并且在小鼠中具有良好的耐受性，但实验明显缺乏体外或体内抗癌功效。
HY-134823
HY-132230
HY-103137
5-HT Receptor
Neurological Disease
Zacopride hydrochloride 是一种高效的 5-HT3 受体拮抗剂，5-HT3 和 5-HT4 受体Ki s 值分别为 0.38 和 373 nM。Zacopride hydrochloride 也是一种中度的 IK1 通道激动剂。Zacopride hydrochloride 具有显着的抗心律失常和心脏保护作用。
HY-136521
HY-145702
MEK ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
HY-146780
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRI-IN-4 是一种高效且具有口服活性的TGFβ 受体 I 型激酶 (TGFβRI) 抑制剂，对 ALK5 和 NIH3T3 的 IC50 分别为 44 nM 和 42.5 nM。TGFβRI-IN-4 可抑制异种移植瘤模型的肿瘤生长和肿瘤重量。
HY-146886
FLT3
Cancer
FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂，对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
HY-146054
CXCR
Inflammation/Immunology
CXCR4 modulator-2 (compound Z7R) 是一种高效的 CXCR4 调节剂，IC50 为 1.25 nM。CXCR4 modulator-2 在小鼠血清中具有可接受的稳定性 (t1/2 = 77.1 min)，在小鼠水肿模型中表现出抗炎活性。
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM)，比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化，具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-P5172
Sodium Channel
Neurological Disease
MitTx-alpha 是MitTx 的一个亚基。MitTx 是一种有效、持久、选择性的酸敏感离子通道 (ASIC ) 激动剂。MitTx 在中性 pH 条件下对ASIC1 亚型具有高度选择性；在更酸性的条件下(pH<6.5)，MitTx 极大地增强 (>100 倍) 质子诱发的 ASIC2a 通道激活。
HY-103067
HY-10205R
VEGFR Autophagy PDGFR
Cancer
西地尼布(Standard)
VEGFR2 抑制剂，对Flt1，KDR，Flt4，PDGFRα，PDGFRβ，c-Kit的 IC50 值分别为小于1， 小于3，5，5，36，2nM。
HY-164202
HY-118444
Adenosine Receptor
Others
(Rac)-WRC-0571 是高效的、口服有效的、选择性的、A1 腺苷受体的非黄嘌呤拮抗剂。(Rac)-WRC-0571抑制[3H]-N6-环己基腺苷 (CHA) 与豚鼠 A1 受体的结合，其 Ki 值为 1.1 nM。
HY-A0014
HY-12344
FLT3
Cancer
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50 =122 nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-13413
HY-15959
Volitinib; HMPL-504; AZD-6094
c-Met/HGFR
Cancer
赛沃替尼
c-Met 抑制剂，对 c-Met 和 p-Met 的 IC50 分别为 5 nM 和 3 nM。Savolitinib (AZD-6094) 以 ATP 竞争的方式选择性结合并抑制 c-Met 的激活，破坏 c-Met 信号转导途径。具有抗肿瘤活性。
HY-12344A
FLT3
Cancer
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性，高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50 =122nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。
HY-100131
HY-108259
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) ) 抑制剂，高度选择性地抑制 PGD2 的合成，为抗过敏剂，对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM，IC50 值为 6 μM。对 COX-1，COX-2，m-PGES 或 L-PGDS 等无作用。
HY-13434A
SQ23377 calcium
Calcium Channel PKC Bacterial Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
离子霉素钙盐
(calcium ionophore) ，也是一种由 Streptomyces conglobatus 产生的抗生素。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 对二价阳离子具有高度特异性 (Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin (SQ23377) 促进细胞凋亡。Ionomycin calcium (SQ23377 calcium) 还诱导蛋白激酶C (PKC) 激活。
HY-129458
HY-108264
NIBR3049
JAK PKC GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 8 nM，它的选择性是 JAK1，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ，PKCθ 和 GSK3β ，IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-P1178A
Trk Receptor
Neurological Disease
Cyclotraxin B TFA 是一种环肽，是一种高效且选择性的 TrkB 抑制剂，且不会改变 BDNF 的结合。Cyclotraxin B TFA 非竞争性地抑制 BDNF 诱导的 TrkB 活性，IC50 值为 0.30 nM。Cyclotraxin B TFA 可以穿越血脑屏障，并具有止痛和抗焦虑的行为作用。
HY-14892
HY-137892
HY-134583
HY-117833
VAP-1
Inflammation/Immunology
PXS-4681A 是一种有效、选择性、不可逆且具有口服活性的氨基脲敏感胺氧化酶 (SSAO; VAP-1 ) 抑制剂，Ki 为 37 nM。PXS-4681A 对相关的胺氧化酶、离子通道和七跨膜结构域受体显示出高度选择性。PXS-4681A 具有抗炎作用。
HY-109183
TAK-831
Others
Others
Luvadaxistat (TAK-831) 是一种具有口服活性、高选择性、有效的 D-氨基酸氧化酶 (DAAO ) 抑制剂。Luvadaxistat 通过人重组 DAAO 酶抑制 D-丝氨酸的氧化脱氨，IC50 为 14 nM。Luvadaxistat 显着增加啮齿动物大脑、血浆和脑脊液中的 D-丝氨酸水平。Luvadaxistat 具有用于精神分裂症研究的潜力。
HY-146662
PGE synthase
Inflammation/Immunology
HPGDS inhibitor 3 是一种具有口服活性且高效的外周限制性造血前列腺素 D 合成酶 (H-PGDS ) 抑制剂，IC50 为 9.4 nM，EC50 为 42 nM。HPGDS inhibitor 3 具有良好的选择性，在小鼠、大鼠和犬体内的药动学参数良好，且无中枢神经系统毒性。HPGDS inhibitor 3 具有抗炎活性。
HY-144284
Bacterial
Infection
MsbA-IN-5 (compound 40) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂，IC50 为 2 nM。MsbA-IN-5对大肠杆菌 (Escherichia coli )、克雷白氏肺炎杆菌 (Klebsiella pneumoniae ) 和阴沟肠杆菌 (Enterobacter cloacae ) 具有抑制活性，MICs 分别为 12 μM、12 μM 和 25 μM。MsbA-IN-5 可用于研究抗革兰氏阴性菌。
HY-146565
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-8 (compound DK1) 是一种高效且具有选择性和口服活性的 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。DNA-PK-IN-8 与 Doxorubicin 联合使用时，对一系列癌细胞具有协同抗增殖活性，并能显著抑制 HL-60 肿瘤的生长。
HY-153785
HY-162255
CDK
Cancer
CDK2-IN-23 (Compound 17) 是一种激酶选择性高效 CDK2 抑制剂 (IC50 = 0.29 nM)。CDK2-IN-23 在 CCNE1 扩增小鼠模型中显示出对 CDK2 的药效学抑制作用。CDK2-IN-23可用于癌症的研究。
HY-15408AR
HY-17015R
Influenza Virus
Infection
帕拉米韦三水合物(Standard)
(NA) 抑制剂，对 9 个亚型 NA 抑制作用的 IC50 值为 0.9-4.3 nM。
HY-15408S
HY-159170
Bacterial
Infection
Quorum sensing-IN-7 (compound HSL 4) 是一种有效的群体感应 (QS) 抑制剂。Quorum sensing-IN-7 与 CviR 结合口袋的 Leu 72 和 Gln 95 表现出相互作用。Quorum sensing-IN-7 是一种抗菌 剂，在 0.25-1 mg/mL 浓度下可有效抑制 C. violaceum 中高丝氨酸内酯 (HSLs) 和生物膜的产生。
HY-76948R
HY-158569
Others
Others
SAR114137是一种高效药物，具有强效的生物活性。SAR114137在晶体活性药物成分的物理处理过程中，表现出改变的无定形含量特征。SAR114137的无定形API含量在通过不同的喷射磨削技术处理时会显著降低。SAR114137在药物制剂中表现出良好的化学稳定性。
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
HY-113962
7α,25-OHC
EBI2/GPR183 Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450 pM)。7α, 25-dihydroxycholesterol 可作为一种趋化因子，指导 B 细胞、T 细胞和树突状细胞的迁移。
HY-134542
Calcium Channel
Neurological Disease
CaV1.3 antagonist-1 是一种有效且高度选择性的 CaV 1.3 L 型钙通道拮抗剂，IC50 为 1.7 μM。CaV1.3 antagonist-1 对 CaV 1.3 LTCC 的抑制比 CaV 1.2 LTCC 强 600 倍以上。CaV1.3 antagonist-1 是一种环戊基衍生物，具有用于帕金森病研究的潜力。
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
HY-18986S
MI-77301-d10
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物，是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-15478
CXCR
Endocrinology Cancer
WZ811 是一种具有口服活性的，高效竞争性的 CXCR4 拮抗剂。WZ811 有效抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 (也称为 CXCL12) -介导的 cAMP 水平调节 (EC50 =1.2 nM) 和 SDF-1 诱导的基质胶侵入 (EC50 =5.2 nM)。
HY-10264
HY-10264B
HY-13737
VEGFR FGFR Apoptosis
Cancer
R1530 是一种高效的，具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis ) 双重作用抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂，与 31 种激酶结合的 K d 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC 50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
HY-12554
HY-12680
Itk
Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的，高效选择性的，有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK 、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂，抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间，使效应细胞在体内外持久衰减。
HY-112301
BLU-667
RET
Cancer
普拉替尼
RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-108696
HY-16231
Apoptosis
Cancer
GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I ) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
HY-130246
HY-12554A
HY-108512A
Sigma Receptor
Neurological Disease
PD 144418 oxalate 是一种高亲和力，强效和选择性的 sigma 1 受体 (σ1 receptor ) 配体 (对 σ1 和 σ2 的 Ki 值分别为 0.08 nM 和 1377 nM)，对其他受体，离子通道和酶没有任何显着的亲和力。PD 144418 oxalate 具有潜在的抗精神病活性。
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-122643
Bacterial
Infection
NITD-916 是一种 4-羟基-2-吡啶酮衍生物，是一种具有口服活性且高度亲脂性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂，IC50 为 570 nM。NITD-916 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物，以阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 具有有效的抗结核作用。
HY-126429
HY-10264A
HY-143592
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 39 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRas 是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C inhibitor 39 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2019099524A1，化合物 494)。
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂，EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-143490
PAK Apoptosis
Cancer
PAK4-IN-2 是一种高效的 PAK4 抑制剂，IC50 为 2.7 nM。PAK4-IN-2 能将 MV4-11 细胞周期阻滞在 G0/G1 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PAK4-IN-2 可用于癌症研究。
HY-146086
HY-150791
HY-150568
Sirtuin
Cancer
SIRT1/2/3-IN-1 (compound 10) 是一种高效的，选择性的和细胞渗性的 SIRT1/2/3 抑制剂，抑制 SIRT1 ，SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 0.54，0.253，0.72 μM。SIRT1/2/3-IN-1 (compound 10) 可用于癌症研究。
HY-10264C
DU-176 hydrochloride
Factor Xa Thrombin
Cardiovascular Disease
盐酸依度沙班
Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 Ki 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban hydrochloride 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban hydrochloride 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。
HY-150600
HY-151367
ERK
Cancer
SHR2415 是一种高效、选择性的 ERK1/2 抑制剂，具有口服活性。SHR2415 对 ERK1 和 ERK2 具有抑制作用，IC50 值分别为 2.8 nM 和 5.9 nM。SHR2415 在 Colo205 细胞中具有高效力，IC50 值为 44.6 nM。SHR2415 可用于癌症研究。
HY-13206A
HY-149273
HY-103295
HY-146223A
Others
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
HY-P10007
Z-GPFL-CHO
Proteasome
Cancer
Z-Gly-Pro-Phe-Leu-CHO (Z-GPFL-CHO) 是一种四肽醛，可作为高选择性和有效的蛋白酶体 (proteasomal ) 抑制剂 (对于支链氨基酸优先抑制，Ki 为 1.5 µM；对于小中性氨基酸，Ki 为 2.3 µM；对于胰凝乳蛋白酶样活性，Ki 为 40.5 µM；对于肽基-谷氨酰肽水解活性，IC50 为 3.1 µM）。
HY-12554B
HY-17623D
CJ-12420 Benzoate; RQ-00000004 Benzoate
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan Benzoate 是 Tegoprazan (HY-17623) 的苯甲酸盐形式。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂，是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂，能够控制胃酸分泌和运动，其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-10619R
PARP Apoptosis
Cancer
尼拉帕尼(Standard)
PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。Niraparib 抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-P10720
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 是一种颗粒鸟苷酸环化酶 B (pGC-B ) 激活剂，在内皮细胞、肾脏和心脏中大量表达。C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 可以通过产生第二信使 cGMP ，在人心脏和肾脏成纤维细胞中介导强效的抗纤维化作用。
HY-130246A
HY-10865
FAAH Autophagy
Neurological Disease
LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake ) 阻滞剂 (IC50 = 270 pM; Ki =540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂，IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶，对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
HY-14330
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1 ，D2 ，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。
HY-103409
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ABT-724 trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂，对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂，对多巴胺 D1 ，D2 ，D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于研究勃起功能障碍，并具有较少的副作用。
HY-139659
HY-147531
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 106 (化合物 8) 是一种口服有效的具有抗菌膜活性的抗菌剂。Antibacterial agent 106 对多重耐药 (MDR) 革兰氏阳性病原菌具有较强的抗菌作用。Antibacterial agent 106 能有效清除巨噬细胞内 99.7% 的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA)。
HY-115552
PARP
Cancer
Simmiparib 是一种高效且具有口服活性的 PARP1 和 PARP2 抑制剂，IC50 分别为 1.75 nM 和 0.22 nM。Simmiparib 对 PARP1/2 的抑制作用强于其母体化合物 Olaparib (HY-10162)。在同源重组修复 (HR) 缺陷细胞中，Simmiparib 诱导 DNA 双链断裂 (DSB) 积累和 G2/M 阻滞，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Simmiparib 在细胞和裸鼠移植瘤模型中都表现出显著的抗癌活性。
HY-12137
BI 6727
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替
PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE) Apoptosis iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
Huperzia serrata 分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
HY-15794
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
奈莫柔比星
G-quadruplex 重要的配体，使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-15816
BVD-523; VRT752271
ERK
Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-14605
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14200
TVP1022; S-PAI
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
(S)-雷沙吉兰
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108467
Nahlsgen
Others
Cardiovascular Disease
GGsTop (Nahlsgen) 是一种有效、无毒、高度选择性和不可逆的 γ-谷酰基转肽酶 (GGT ) 抑制剂，对人 GGT 的 Ki 值为 170 μM。GGsTop 的 pKa 值为 9.71，对 E.coli GGT 和人 GGT 的 Kon 值分别为 150 和 51 M-1 s-1 。在大鼠缺血再灌注损伤模型中，GGsTop 具有保护肝脏功能。
HY-10237S
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR-IN-3，化合物 3，是 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 突变体的有效，具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂，抑制 EGFR(L858R/T790M) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-136360
Epigenetic Reader Domain
Cancer
MI-3454 是一种具有口服活性，高效和选择性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，IC50 为 0.51 nM。MI-3454 通过下调涉及白血病发生的关键基因，在 MLL1 重排或 NPM1 突变的白血病小鼠模型中抑制细胞增殖，诱导分化并完全缓解或消退白血病。
HY-14892A
LC15-0444 tartrate
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
吉格列汀酒石酸盐
DPP-4 ) 抑制剂，对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin tartrate 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin tartrate 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
HY-111518
PROTACs CDK
Cancer
JH-XI-10-02 是由Cereblon 配体和CDK 配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
HY-103295A
HY-131973
HY-137958
AT-527
HCV SARS-CoV
Infection
Bemnifosbuvir hemisulfate (AT-527)，AT-511 的半硫酸盐，是鸟苷核苷酸前体，是一种有效的具有口服活性的 HCV 病毒复制抑制剂。Bemnifosbuvir hemisulfate 有效抑制 SARS-CoV-2 (COVID-19) 感染 (EC90 =0.47 μM)。Bemnifosbuvir hemisulfate 具有全基因型抗病毒活性。
HY-138559
HY-12137A
BI 6727 trihydrochloride
Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis
Cancer
伏拉塞替三盐酸盐
PLK1 ) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
HY-10815
HY-10284S1
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A 双重抑制剂，对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-113962S
HY-151898
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4 和 CDK6 (CDK) 抑制剂，IC50 分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK 1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。
HY-149099
RET
Cancer
RET-IN-22 (compound 17b) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 RET 抑制剂，对野生型 RET 和 RET-V804M 的 IC50 值分别为 20.9 nM 和 18.3 nM。RET-IN-22 对大多数激酶，尤其是 EGFR 和 VEGFR2 显示出高度选择性。RET-IN-22 具有抗癌作用。
HY-145386
Others
Cancer
(S,S)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-155368
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BChE-IN-20 (compound 7c) 是一种高效的 BChE 选择性抑制剂，对 eqBChE 和 hBChE 的 IC50 分别为 105 nM 和 2.3 nM。BChE-IN-20 抑制 P 糖蛋白的 IC50 为 0.27 μM。
BChE-IN-20 是一个很有前途的模板，可以改善 BChE 选择性配体的设计和开发，包括抑制剂和荧光探针。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
Others
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-136285A
Others
Cancer
(R,R)-CPI-1612 是 CPI-1612 (HY-136285) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。CPI-1612 是一种高效的具有口服活性的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT ) 抑制剂，对于 EP300 HAT 的 IC50 值为 8.1 nM。CPI-1612 具有抗癌活性。
HY-17623R
Proton Pump
Metabolic Disease
Tegoprazan (Standard)是 Tegoprazan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tegoprazan (CJ-12420) 是钾竞争性酸阻滞剂，是有效的、有口服活性的、高度选择性的胃H+ /K+ -ATP酶 (H+ /K+ -ATPase ) 的抑制剂，能够控制胃酸分泌和运动，其在体外检测的对猪、犬、人的H+ /K+ -ATP酶的IC50 值为0.29-0.52 μM。
HY-123862
HY-B0425AR
HY-B0425R
HY-116255
Others
Others
MS453是一种强效且选择性很高的SETD8抑制剂，具有804 nM的IC50值。MS453特异性地修饰靠近抑制剂结合位点的一个半胱氨酸残基。MS453对28种其他甲基转移酶具有选择性。MS453的晶体结构揭示了其与SETD8的结合模式，为开发高质量的SETD8化学探针提供了原子级视角。
HY-114584
Others
Neurological Disease
A-953227是一种高效选择性抑制剂，具有抑制钙离子依赖性酯酶(calpain)的活性。A-953227对相关的半胱氨酸蛋白酶(cathepsins)具有增强的选择性，并在细胞实验中表现出良好的有效性。A-953227在针对阿尔茨海默病的预临床模型中显示出广泛的疗效，提示其在抑制阿尔茨海默病方面具有潜在益处。
HY-131914B
Others
Inflammation/Immunology
EST64454 maleate 是一种高溶解度的 σ1 受体拮抗剂，具有强效的镇痛特性，可用于疼痛抑制。EST64454 maleate 在各种物种中均表现出极佳的代谢稳定性，在啮齿动物中具有良好的药代动力学特征。EST64454 maleate 因其在 Caco-2 细胞中具有良好的水溶性和高渗透性而被认定为有前途的临床候选化合物。
HY-10235
VX-950
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
特拉匹韦
HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-14588
ABT-378
HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
洛匹那韦
HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-14605BS
HY-19752A
CID-25010775
mAChR
Neurological Disease
VU0357017 hydrochloride (CID-25010775) 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 M1 毒蕈碱乙酰胆碱受体变构激动剂，EC50 值为 477 nM。VU0357017 hydrochloride 对 M1 具有高度选择性，在测试的最高浓度 (30μM) 下，在M2-M5处没有活性。VU0357017 hydrochloride 可用于阿尔茨海默症和精神分裂症的研究。
HY-100867A
TAK-659 monohydrochloride; CB-659 monohydrochloride
Syk FLT3
Cancer
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-114226
HY-100867
TAK-659; CB-659
Syk FLT3
Cancer
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-114141
HY-130250
CDK Apoptosis
Cancer
SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50 =99 nM，Kd =98 nM；CDK13：Kd =4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
HY-101764
SR 27897
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Lintitript (SR 27897) 是一种高效，选择性，口服活性，竞争性和非肽类 CCK1 受体拮抗剂，EC50 为 6 nM，Ki 为 0.2 nM。Lintitript 对 CCK1 的选择性比对 CCK2 受体的选择性高 33 倍以上 (EC50 值为 200 nM)。Lintitript 增加瘦素的血浆浓度和食物摄入以及胰岛素的血浆浓度。
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-133120
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-111552
Pim
Cancer
PIM1-IN-1 是一种有效、高度选择性的 PIM1/3 抑制剂，对 PIM1，PIM2 和 PIM3 的 IC50 值分别为 7，5530 和 70 nM。PIM1-IN-1 抑制 PIM 下游蛋白 BAD 的磷酸化，EC50 值为 262 nM，而对 FLT3 或 hERG 无作用。具有抗增殖、抗肿瘤作用。
HY-133123
HY-108232
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 敏感。MK-2206 具有抗癌活性。
HY-103274
HY-137466
Topoisomerase
Cancer
ARN-21934 是一种有效的，高选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 通透性的人拓扑异构酶 II α (human topoisomerase II α ) 的抑制剂。与抗癌试剂依托泊苷 (Etoposide; IC50 =120 μM) 相比，ARN-21934 抑制 DNA 松弛的 IC50 为 2 μM。ARN-21934 具有良好的体内药代动力学特性，是一种很有前途的抗癌先导化合物。
HY-139665
HY-139004
HY-143582
Others
Cancer
ATX inhibitor 9 是一种有效的 ATX 抑制剂。ATX inhibitor 9 是一种增稠的杂芳基衍生物化合物。Autotaxin (ATX)，也称为 ENPP2，是一种分泌酶，主要在肺癌细胞、支气管上皮细胞和肺泡巨噬细胞中高度表达。ATX inhibitor 9 具有研究癌症或纤维退行性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021078227A1，化合物 3)。
HY-144396
SHP2 Phosphatase Akt Apoptosis
Cancer
SHP2-IN-8 是一种高效、具有选择性和细胞活性的变构 SHP2 抑制剂，IC50 为 23 nM，Ki 为 22 nM。SHP2-IN-8 可逆的、非竞争性的。SHP2-IN-8 能引起显著的热位移，ΔTm 为 7.01 ℃。SHP2-IN-8 可诱导 Hela 细胞凋亡 (apoptosis )，抑制 AKT 的磷酸化。
HY-B0290S1
HY-146287
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
Zn(BQTC) 是一种高效的线粒体 DNA (mtDNA) 和核 DNA (nDNA) 抑制剂。Zn(BQTC) 对 mtDNA 和 nDNA 造成严重损伤，继而破坏线粒体和核功能。Zn(BQTC) 促进 DNA 损伤诱导的细胞凋亡 信号通路。Zn(BQTC) 对 A549R 细胞具有选择抗增殖活性。Zn(BQTC) 可用于抗癌研究。
HY-150702
HY-148044
Bacterial
Infection
UNC10201652 是一种有效的 L1 特异性肠道细菌 β-葡萄糖醛酸酶 (GUSs ) 抑制剂，对大肠杆菌 (E. coli ) 的IC50 为 0.117 μM。UNC10201652 仅在粪便肠道菌群 L1 GUS 酶高度丰富的个体中才能阻断 SN-38 glucuronide (HY-126373) 的加工。
HY-P3626
SPL7013 free base
Bacterial HCV SARS-CoV
Infection
Astodrimer (SPL7013 free base) 是一种大的 (3-4 nm, ~ 16.5 kDa)、带负电荷、高度分支化的树枝状大分子，是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer 对包括 SARS-CoV-2、HIV-1、HSV-1、HSV-2、HPV 在内的广谱病毒具有抗病毒和杀病毒活性。Astodrimer 还具有抗菌特性。
HY-P3632
DADAD
Opioid Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) (DADAD) 是一种从猪脑垂体提取物中发现的阿片肽（opioid peptide ）（dynorphinl-13, DYN）衍生物。DYN 对外周阿片受体 GPI 和 MVD 具有高效力，但是在体内容易被快速降解。[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) 具有一定的酶解抗性，可防止肽被酶裂解。
HY-151876
HY-133120A
PROTACs Akt
Cancer
INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1 ，AKT2 和 AKT3 ，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
HY-101202A
(Rac)-NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
(Rac)-SNC80 是 SNC80 (HY-101202) 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
HY-153244
CDK
Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键，表现出优异的 kinome 选择性，抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
HY-153255
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-13 (Compound 36) 是一种 BACE1 抑制剂，具有口服活性，IC50 值为 2.9 nM。BACE1-IN-13 在 hAβ42 细胞中非常有效 (IC50 = 1.3 nM)。BACE1-IN-13 具有心血管安全性，并能在小鼠和狗动物模型中引起 Aβ42 持续减少。
HY-12463
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Carmoterol hydrochloride 是一种高效、选择性的长效 β2 -肾上腺素能受体激动剂，pEC50 为 10.19。Carmoterol hydrochloride 对 β2-肾上腺素受体的亲和力是对 β1-肾上腺素受体的 53 倍。Carmoterol hydrochloride可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
HY-N1243
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
微管蛋白抑制剂 B
微管去稳定剂 ，是从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离的。Tubulysin B 抑制许多癌细胞系，包括具有多药抗性的细胞系，IC50 值在皮纳摩尔范围内。Tubulysin B 是一种具有细胞毒性活性微管溶素，抑制微管蛋白 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡。
HY-17468R
Ro 10-6338 (Standard); PF 1593 (Standard)
NKCC
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
布美他尼 (标准品)
+ -K+ -Cl+ 协同转运蛋白 (NKCC ) 的阻断剂。Bumetanide 是选择性的 NKCC1 抑制剂，但对 NKCC2 也有抑制作用，对 hNKCC1A 和 hNKCC2A 作用的 IC50 值分别为 0.68 μM 和 4.0 μM。
HY-10237R
HCV Protease HCV SARS-CoV
Infection
波普瑞韦(Standard)
HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-11009
CDK PKC
Cancer
CGP60474 是一种高效的抗内毒素活性分子，是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂 (CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的 IC50 值分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM)。CGP60474 是一种选择性和 ATP 竞争性 PKC 抑制剂。
HY-10241S
HY-14994
Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis
Cardiovascular Disease
SCH79797 dihydrochloride 是一种高效的选择性非肽蛋白酶激活受体 1 (PAR1 ) 拮抗剂。SCH79797 dihydrochloride 抑制高亲和力的凝血酶受体激活肽与 PAR1 的结合，IC50 值为 70 nM，Ki 为 35 nM。SCH79797 dihydrochloride 以 IC50 为 3 μM 抑制凝血酶诱导的血小板凝集。SCH79797 dihydrochloride 具有抗增殖和促凋亡作用，并限制了大鼠心脏的心肌缺血/再灌注损伤。SCH79797 dihydrochloride 还可以有效地阻止血管平滑肌细胞，内皮细胞和星形胶质细胞中的 PAR1 活化。
HY-107639
MMP
Inflammation/Immunology
UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂，效力比 MMP-1，MMP-2，MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上，比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3 H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM)，并且对角质形成细胞迁移影响很小。
HY-14993
HY-128600
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERD-308 是一个强效的、基于von Hippel-Lindau E3配体的雌激素受体 (ER) 的PROTAC，有潜力用于 ER 阳性乳腺癌的研究。ERD-308 在5 nM 的浓度可诱导 95% 的 ER 降解(其在 MCF-7 和 T47D ER+ 细胞中测得的 DC50 (引起 50% 蛋白降解的有效浓度) 值分别为 0.17 nM 和 0.43 nM。
HY-12463A
HY-114415
Parasite
Infection
AWZ1066S 是一种高效、特异的抗 Wolbachia 剂，具有口服活性，EC50 值为 121 nM。AWZ1066S 也是一种弱 CYP2C9 抑制剂和弱 CYP3A4 诱导剂，IC50 值分别为 9.7 μM 和 37 μM。AWZ1066S 可用于盘尾丝虫病和淋巴丝虫病等热带疾病的研究。
HY-116771A
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂，EC50 为 3 nM，但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 具有有潜力用于肥胖症，糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-131335
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
p38α inhibitor 2 是一种高效选择性 p38α MAPK 抑制剂，pIC50 为 9.6。p38α inhibitor 2 抑制 hERG 离子通道 (IC50 =27 μM)，在 51 个其他蛋白激酶组 (10 μM 浓度下抑制率 <30%) 和 141 个其他生物靶点组中测试时显示出良好的选择性。
HY-133033
Others
Metabolic Disease
COQ7-IN-1 是一种高效的人辅酶 Q (COQ7 ) 抑制剂，可干扰泛醌 (UQ) 合成。COQ7-IN-1 不会干扰正常培养细胞生长。COQ7-IN-1 可用于研究 UQ 补充途径 (从头合成 UQ 和胞外摄取 UQ) 之间的平衡。
HY-A0014S
HY-146114
Others
Cancer
Antitumor agent-67 (compound 3) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-67 对癌细胞具有较高的选择性毒性，对正常细胞的损伤较低。Antitumor agent-67 可被 NQO1 激活，有效释放鬼臼毒素 (Podophyllotoxin)，杀死肿瘤细胞。Antitumor agent-67 在 HepG2 异种移植肿瘤模型中有明显的肿瘤抑制作用，且无明显毒性作用。
HY-150023
EGFR Itk PI4K Btk CDK Raf JAK
Cancer
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2 ) 抑制剂，IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果，具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
HY-N10534
HY-151473
PIKfyve
Infection Cancer
PIKfyve-IN-1 是一种高效且具有细胞活性的化学探针，可抑制 3 磷酸磷脂酰肌醇 5-激酶 (PIKfyve)，IC50 值为 6.9 nM。PIKfyve-IN-1 可用于病毒学中 PIKfyve 的研究。
HY-124117
HY-14605S
(R)-AGN1135-13 C3 mesylate; TVP1012-13 C3 mesylate
Isotope-Labeled Compounds
Others
甲磺酸雷沙吉兰-13 C3
13 C3 ((R)-AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 ) mesylate 是 13 C 标记的 Rasagiline (mesylate) (HY-14605)。Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效选择性不可逆线粒体单胺氧化酶 (MAO )抑制剂，对大鼠脑 MAO B 和 A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-163099
HY-109523S
HY-B0290R
HY-100022A
eFT508 hydrochloride
MNK PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508 hydrochloride) hydrochloride 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib hydrochloride 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib hydrochloride 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-116771
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
CL316243 free acid 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor ) 激动剂，EC50 为 3 nM，但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL316243 free acid 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂，可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL316243 free acid 具有有潜力用于肥胖症，糖尿病和尿失禁的相关研究。
HY-N0416R
HY-70050A
HY-70050C
GR 68755C; GR 68755 Hydrochloride; GR 68755X Hydrochloride
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-16999
MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis
Cancer
RO8994 (Compound 4) 是具有口服活性，高效且选择性强的螺吲哚酮 p53-MDM2 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM (HTRF 结合实验) 和 20 nM (MTT 增殖实验)。RO8994 促进野生型 p53 癌细胞中 p53 表达的上调和凋亡 (Apoptosis )。RO8994 还抑制肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-19620
LMI070; NVS-SM1
DNA/RNA Synthesis Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam 抑制 hERG ，IC50 为 6.3 μM。Branaplam 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-102047
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-120214
Syk RET
Inflammation/Immunology
TAS05567 是一种有效的，高选择性，ATP 竞争性和口服活性 Syk 抑制剂，IC50 为 0.37 nM。在 192 种激酶中，TAS05567 仅显示出对 Syk 和其他 4 种激酶 (FLT3，JAK2，KDR 和 RET 的 IC50 分别为 10 nM，4.8 nM，600 nM 和 29 nM) 的抑制作用。TAS05567 可用于体液免疫介导的炎症，例如自身免疫性疾病和过敏性疾病。
HY-118250
HY-100943
SQ 10643
5-HT Receptor Influenza Virus
Infection Inflammation/Immunology
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效，选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂，Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是 SARS-CoV 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase ) 的抑制剂，可大大减少体外的病毒复制。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-P1300A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 受体激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-102047A
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 trihydrochloride 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 trihydrochloride 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-137464A
Others
Inflammation/Immunology
OATD-01 是一种高效、口服活性、 first-in-class、选择性几丁质酶 (chitinase ) 抑制剂，对 CHIT1 具有低纳摩尔活性 (hCHIT1, IC50 =23 nM)。OATD-01 在多个物种中显示出良好的药代动力学特征。OATD-01 在体内具有显著的抗纤维化活性，用于肺纤维化 (IPF) 研究。
HY-110246
Others
Inflammation/Immunology
Quin C1 是甲酰肽受体 2 (FPR2/ALX ) 的高度特异性和有效的激动剂。Quin-C1 显着降低 BALF 中的中性粒细胞和淋巴细胞计数，减少 TNF-α、IL-1β、KC 和 TGF-β1 的表达，并减少肺组织中的胶原沉积。Quin C1具有研究肺损伤的潜力。
HY-100368
NVS-MELK8a
MELK PDGFR Haspin Kinase
Cancer
MELK-8a (NVS-MELK8a) 是一种高效的选择性母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK ) 抑制剂，IC50 为 2 nM。MELK-8a 还抑制 Flt3 (ITD)、Haspin、PDGFRα，IC50 分别为 0.18、0.19 和 0.42 μM。 MELK 在调节癌细胞的细胞有丝分裂中发挥着重要作用。
HY-19620A
LMI070 hydrochloride; NVS-SM1 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis Potassium Channel
Cancer
Branaplam (LMI070; NVS-SM1) hydrochloride 是一种口服有效和选择性的 SMN2 拼接调节剂，对 SMN 的 EC50 为 20 nM。Branaplam hydrochloride 抑制 hERG ，IC50 为 6.3 μM。Branaplam hydrochloride 在严重的脊髓性肌萎缩症 (SMA) 小鼠模型中可提高全长 SMN 蛋白并延长其生存期。
HY-144113
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-14 (compound 14b) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.14 μM。HIV-1 inhibitor-14 对野生型和耐药型 HIV-1 菌株具有抑制活性，EC50 范围为 5.79 ~ 28.3 nM。
HY-100423
KPT-8602
CRM1
Cancer
Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50 =60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis )。
HY-154860
PROTACs Btk
Cancer
PTD10 是一种高效的 PROTAC BTK 降解剂 (DC50 : 0.5 nM，KD : 2.28nM)。PTD10 在 Ramos 和 JeKo-1 细胞中降解 BTK，DC50 s 分别为 0.5 和 0.6 nM。PTD10 抑制细胞生长，并通过激活 caspase 依赖性途径和线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PTD10 可用于 B 细胞失调的研究。
HY-16923
BIII-890; BIII-890 CL free acid
Sodium Channel
Neurological Disease
Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物，一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H] BTX (IC50 =49 nM)，但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
HY-A0014R
HY-112828
HY-118250A
HY-10571
U 90152; BHAP-U 90152
HIV Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶
NNRTI )。Delavirdine 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26 μM)，选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA 聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine 是HIV-1 病毒复制的抑制剂，可以用于艾滋病的相关研究。
HY-10571A
U 90152 mesylate; BHAP-U 90152 mesylate
HIV Reverse Transcriptase
Infection
地拉韦啶甲磺酸盐
NNRTI )。Delavirdine mesylate 选择性地抑制 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 RT ) (IC50 =0.26 μM)，选择性超过 DNA 聚合酶 α (IC50 =440 μM) 和 DNA聚合酶 δ (IC50 >550 μM)。Delavirdine mesylate 是 HIV-1 病毒复制的抑制剂，可以用于艾滋病的相关研究。
HY-15826
HY-17600
ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100022
eFT508
MNK PD-1/PD-L1
Cancer
Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50 =2-16 nM)。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
HY-101561
BLU-285
c-Kit PDGFR
Cancer
Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-135982
GPR109A
Metabolic Disease
GPR81 agonist 1 是一种高效、高选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 的EC50 分别为 58 nM 和 50 nM。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解。GPR81 agonist 1 抑制小鼠的脂解并不会造成皮肤潮红。GPR81 agonist 1 对 GPR81 的选择性高于 GPR109a。
HY-110322A
HY-N2348
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 D
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin D 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin D 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin D 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2346
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 E
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin E 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin E 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin E 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N2347
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 C
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin C 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin C 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin C 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7049
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 F
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin F 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin F 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin F 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7050
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 G
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin G 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin G 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin G 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7051
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 H
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin H 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin H 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin H 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7052
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 I
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin I 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin I 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin I 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-N7053
ADC Cytotoxin Microtubule/Tubulin
Cancer
微管蛋白抑制剂 M
anti-microtubule toxins )，作为 ADC 细胞毒素 (ADC Cytotoxin ) 合成 ADC。Tubulysin M 能够从粘细菌 Archangium geophyra 和 Angiococcus disciformis 中分离得到。Tubulysin M 在哺乳动物细胞中显示出极其有效的细胞毒活性，包括多药耐药细胞系，IC50 值在较低的纳摩尔范围内。Tubulysin M 可抑制微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 聚合并导致细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
HY-103045
PKC ROCK
Cardiovascular Disease
CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK2/3 小分子抑制剂，IC50 分别为 18 nM 和 5.4 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50 值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
HY-102047B
Histone Demethylase
Cancer
KDOAM-25 citrate 是有效，高选择性的组蛋白赖氨酸脱甲基酶 5 (KDM5 ) 抑制剂，对 KDM5A，KDM5B，KDM5C，KDM5D 的 IC50 分别为 71 nM，19 nM，69 nM，69 nM。KDOAM-25 citrate 可增加转录起始位点的整体 H3K4 甲基化，并损害多发性骨髓瘤 MM1S 细胞的增殖。
HY-W008947
HY-105685
Vasopressin Receptor
Neurological Disease
SRX246 是一种强效、中枢神经系统穿透性、高选择性、口服生物可利用的血管加压素 1a (V1a) 受体拮抗剂 (对人的 V1a 的 Ki =0.3 nM)。SRX246 在 V1b 和 V2 受体上没有相互作用，在64个其他受体类，包括 35 个 G 蛋白不偶联受体上也显示出可忽略的结合。SRX246 可用于与压力有关的疾病。
HY-103152
HY-135960
FGFR Apoptosis
Cancer
BO-264 是一种高效，口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3 ) 抑制剂，IC50 为 188 nM，Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
HY-131339
Aurora Kinase
Cancer
SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50 =107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
HY-128769
CDK
Cancer
M2N12 是一种有效且高度选择性的细胞分裂周期蛋白磷酸酶 25C (Cdc25C) 抑制剂，IC50 值为 0.09 μM。 M2N12 还具有抑制 Cdc25A 和 Cdc25B 的活性，IC50 值分别为 0.53 μM 和 1.39 μM。M2N12 具有抗肿瘤活性，可用于癌症研究。
HY-110322
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN hydrochloride 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，KB 为 434 pM。PPTN hydrochloride 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和抗免疫活性。
HY-111379
HY-10235S
HY-116528
HIV
Infection
GCA-186 是一种有效的抗 HIV-1 试剂。GCA-186 对野生型和突变型 HIV-1 株均具有高度活性，抑制 IIIB 、III B-R(Y181C) 、NL4-3 和 NL4-3K103N ，EC50 分别为 1、180、1 和 40 nM。
HY-139602
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。
HY-144310
HY-143472
PI3K Akt Apoptosis
Cancer
PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
HY-146786
PAK Apoptosis
Cancer
ZMF-10 是一种高效的 PAK1 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK3 的 IC50 分别为 174 nM、1.038 μM 和 1.372 μM。ZMF-10 可抑制 PAK1 活性，影响 MDA-MB-231 细胞中 PAK1 调控的细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和迁移。ZMF-10 可用于抗癌研究。
HY-146018
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
HY-151261
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-13 (Compound 35m) 是一种强效、高选择性、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 0.019 μM。 HDAC6-IN-13 也抑制 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3，IC50 分别为 1.53、2.06 和 1.03 μM。 HDAC6-IN-13 具有明显的血脑屏障通透性和抗炎活性。
HY-149912
HY-10357
Organoid Akt Autophagy Apoptosis
Cancer
MK-2206 free base 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 中的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 free base 敏感。MK-2206 free base 具有抗癌活性。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin; FCE 23762; PNU 152243
G-quadruplex
Cancer
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中，而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体，使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
HY-163032
HY-100491
FGFR
Cancer
H3B-6527 是一种具有口服活性的，高选择性和共价 FGFR4 抑制剂，IC50 <1.2 nM。H3B-6527 抑制 FGFR1-3，IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM。H3B-6527 具有良好的抗癌活性。
HY-158325
PROTACs FLT3 Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂，可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。（蓝色：CRBN 配体，黑色：连接子；粉色：FLT3 抑制剂）。
HY-10264R
HY-112301R
RET
Cancer
普拉替尼(Standard)
RET 抑制剂。Pralsetinib (BLU-667) 抑制 WT RET，RET 突变体 V804L，V804M，M918T 和 CCDC6-RET 融合，IC50 分别为 0.4、0.3、0.4、0.4、0.4 nM。
HY-14605AR
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
雷沙吉兰(Standard)
MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605R
HY-103055
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
PPTN mesylate 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，KB 为 434 pM。PPTN mesylate 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和免疫活性。
HY-117287A
BMS-986165 hydrochloride
Interleukin Related JAK IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib hydrochloride (BMS-986165 hydrochloride)是一种高度选择性的全位点抑制剂，具有对TYK2的强效抑制活性。Deucravacitinib hydrochloride能够有效阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素信号传导。Deucravacitinib hydrochloride在炎症性肠病的前临床模型中展现出显著的疗效。Deucravacitinib hydrochloride与安慰剂和apremilast相比，在中度至重度斑块型银屑病的多个疗效终点上表现出优势。Deucravacitinib hydrochloride在抑制中被良好耐受。
HY-167706
Others
Inflammation/Immunology
Diethyl-Lodoxamide是一种高效的GPR35激动剂，具有抑制炎症性肠病的潜力。Diethyl-Lodoxamide可激活人类、小鼠和大鼠的GPR35，显示出相似的EC50 值。Diethyl-Lodoxamide在小鼠模型中能够缓解DSS诱导的炎症性肠病临床症状，效果优于传统药物5-ASA。Diethyl-Lodoxamide的药物属性经过优化，使其更符合药物设计的要求。
HY-126251
CDK Apoptosis
Cancer
CDK9-IN-7 (compound 21e) 是一种高效选择性的，具有口服活性的 CDK9/cyclin T 抑制剂 (IC50 =11 nM)，与抑制其他 CDK 相比更有效 (CDK4/cyclinD=148 nM; CDK6/cyclinD=145 nM)。CDK9-IN-7 具有抗癌活性并没有明显的毒性。CDK9-IN-7 诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡，在 G2 期阻滞细胞周期，并具有抑制非小细胞肺癌干细胞特性。
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20 Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
CD20 单克隆抗体，也是一种有效的，选择性的，高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化，并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力，增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-U00237B
Others
Others
L-771688 hydrochloride 是一种强效且高度选择性的 α1A-肾上腺素受体拮抗剂 ((Kd=43-90 pM)。L-771688 hydrochloride 对克隆的人类、大鼠和狗α1A-肾上腺素受体表现出很高的亲和力 (Ki≤ 1 nM)，与 α1B 和 α1D 亚型相比具有超过 500 倍的选择性。L-771688 有效地拮抗这些受体中的去甲肾上腺素诱导反应，并在大鼠、狗、人和猴模型中抑制由苯肾上腺素或 A-61603 诱导的收缩。
HY-13001
AC220; AC708
FLT3 Ligands for Target Protein for PROTAC Apoptosis
Cancer
奎扎替尼
(type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-10320
BIRB 796
p38 MAPK Raf Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
达马莫德
p38 MAPK 抑制剂，IC50 值分别为 p38α=38 nM，p38β=65 nM，p38γ=200 nM，p38δ=520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd =0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
HY-119271
SDS-1-021
c-Myc Apoptosis
Cancer
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program ) 的高度特异性抑制剂，包括关键癌蛋白，例如 MYC，MDM2，CCND1，MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM，并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂，通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
HY-103636
Sirtuin PROTACs
Cancer
PROTAC Sirt2 Degrader-1 是一种基于 SirReal 的 PROTAC ，为 Sirt2 的降解剂，由一个高效、同种型选择性的 Sirt2 抑制剂，一个连接物和 thalidomide (Cereblon E3 泛素化连接酶的配体) 组成。PROTAC Sirt2 Degrader-1 对 Sirt2 的 IC50 值为 0.25 μM，而对 Sirt1/Sirt3 (IC50 >100 μM) 无作用。
HY-107691
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
EGFR
Cancer
西利替尼
EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-135283
HY-103138A
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM)，可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用，IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性，包括生物利用度，半衰期和清除率。
HY-141512
PROTACs Aurora Kinase
Cancer
JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50 =28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon 配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50 =193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50 =1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
HY-144649
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂，IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
HY-146660
HY-146372
CXCR
Cancer
CXCR4 antagonist 5 (compound 23) 是一种高效的 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 8.8 nM。CXCR4 antagonist 5 可抑制 CXCL12 诱导的胞质钙离子增加 (IC50 = 0.02 nM)，也能抑制 CXCR4/CXLC12 介导的趋化作用。CXCR4 antagonist 5 具有良好的理化性质和体外安全性，轻度或中度抑制 CYP 同工酶和 hERG。
HY-146228
HSP Apoptosis Topoisomerase EGFR VEGFR
Cancer
HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂，IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期，并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-151295
Others
Cancer
Antitumor agent-75 是一种新型有效的抗肿瘤剂。Antitumor agent-75 对癌症和正常人类细胞系具有细胞毒性作用。Antitumor agent-75 与 Antitumor agent-74 (HY-151292) 结合使用时对人肺腺癌（细胞系 A549 ）具有高度选择性的细胞毒作用，其 IC50 值为 2.8 μM。Antitumor agent-75 可用于癌症的研究。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC )，由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
EGFR
Cancer
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-161306
HDAC
Cancer
ITF5924 (compound 1) 是一种有效且高选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 7.7 nM。ITF5924 对 HDAC6 的选择性是所有其他 HDAC 亚型的 104 倍以上。含有二氟甲基-1,3,4-恶二唑 (DFMO) 部分的 ITF5924 是 HDAC6 的缓慢结合底物类似物，可经历酶催化的开环反应，形成紧密且长寿命的酶抑制剂复合物。
HY-14588R
ABT-378 (Standard)
HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection Cancer
洛匹那韦 (标准品)
HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-17387S1
HY-14588S2
HY-160943A
SARS-CoV
Infection
F594-1001 (compound 6) hydrochloride 是一种强效、高选择性的 SARS-CoV-2 Mac1-ADP-核糖 抑制剂，在 AS、FP 和 FRET 测定中，对 SARS-CoV-2 的 IC50 分别为 8.5 μM、68 μM 和 45 μM。F594-1001 hydrochloride 直接与 SARS-CoV-2 Mac1 结合，并剂量依赖性抑制 Mac1 ADP-核糖基水解酶活性。
HY-160943
SARS-CoV
Infection
F594-1001 (compound 6) 是一种强效、高选择性的 SARS-CoV-2 Mac1-ADP-核糖 抑制剂，在 AS、FP 和 FRET 测定中，对 SARS-CoV-2 的 IC50 分别为 8.5 μM、68 μM 和 45 μM。F594-1001 直接与 SARS-CoV-2 Mac1 结合，并剂量依赖性抑制 Mac1 ADP-核糖基水解酶活性。
HY-117540
Others
Cancer
ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
HY-124660A
Others
Others
A-395N 可作为 A-395 的对照探针，A-395 是一种高效且选择性的化学探针，靶向多梳蛋白 EED，该蛋白是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 中的关键成员，负责通过组蛋白 H3K27 甲基化进行转录抑制。虽然 A-395N 与 A-395 具有结构相似性，但它在生化或细胞测定中没有表现出药理活性，使其成为理想的对照化合物。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
Reverse Transcriptase HIV HBV HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ，对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2（EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314
RO-0622; FNC
Reverse Transcriptase HIV HBV HCV
Infection
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ，对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2（EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-13488
LRRK2 MNK
Neurological Disease
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S] ， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1 ，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
HY-14850
Netazepide; YF 476; YM-220
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease Endocrinology
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效，高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂，IC50 值为 0.1 nM，还抑制 Gastrin/CCK-A 活性， IC50 值
为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑，克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合，Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
HY-14588S1
HIV HIV Protease SARS-CoV
Infection
洛匹那韦-d8
8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-107453
PROTAC Sirt2-binding moiety 1
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂，IC50 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体，可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子，从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-133020
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-17499
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC50 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFRL858R 和 EGFRL861Q ，IC50 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC50 = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P1205
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat)
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂，与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，通过 FLIPR 监测细胞内钙动员，显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-133046
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VHL Ligand-Linker Conjugates 17 包含用于募集 E3 泛素连接酶的 VHL 配体和 linker。VHL Ligand-Linker Conjugates 17 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。
HY-111310
HY-13208
AT-406 hydrochloride; Debio 1143 hydrochloride; SM-406 hydrochloride
IAP Apoptosis
Cancer
Xevinapant (AT-406) hydrochloride 是一种有效的、口服生物可利用的 Smac 模拟物，也是细胞凋亡蛋白 (IAPs) 抑制剂的拮抗剂。Xevinapant hydrochloride 与 XIAP、cIAP1 和 cIAP2 蛋白结合，Ki 分别为 66.4、1.9 和 5.1 nM。Xevinapant hydrochloride 在无细胞功能测定中有效拮抗 XIAP BIR3 蛋白，诱导细胞 cIAP1 蛋白的快速降解，并抑制各种人类癌细胞系中的癌细胞生长。Xevinapant hydrochloride 在诱导异种移植肿瘤细胞凋亡方面非常有效。
HY-126077
LXI-15029
mTOR
Inflammation/Immunology Cancer
MTI-31 (LXI-15029) 是一种有效的，具有口服活性的，且高度选择性的 mTORC1 和 mTORC2 抑制剂。MTI-31 高选择性作用于 mTOR，Kd 为 0.20 nM。MTI-31 对 mTOR 的 IC50 为 39 nM。MTI-31可用于乳腺癌的研究。
HY-145841
HY-146887
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-146352
HIV
Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-28 (compound 14j2) 是一种高效且具有选择性的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50 为 58 nM，对野生型 HIV-1 逆转录的 IC50 为 3.37 μM。HIV-1 inhibitor-28 对 MT-4 细胞有相对较低的毒性 (CC50 = 38.6 μM)。HIV-1 inhibitor-28 可用于艾滋病的研究。
HY-16936
LRRK2
Neurological Disease
JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
HY-153094
HIV HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-70050CR
GR 68755C (Standard); GR 68755 Hydrochloride (Standard); GR 68755X Hydrochloride (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿洛司琼盐酸盐 (标准品)
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-101561R
c-Kit PDGFR
Cancer
Avapritinib (Standard)是 Avapritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
HY-17600R
Btk
Cancer
阿可替尼(Standard)
BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-106909A
KAE-393
5-HT Receptor
Cardiovascular Disease
YM114 (KAE-393) 是一种高效且选择性强的 (5-HT)3 -receptor 拮抗剂，不会影响麻醉大鼠中由 Veratridine (HY-N6691) 或电刺激引起的心动过缓。YM114 能够抑制 2-methyl-5-HT (HY-19358) 引起的贝佐尔德-贾里希反射，这种反射源自位于心脏迷走神经传入末梢的 (5-HT)3 -receptor 。
HY-12583
Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-15543A
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 hydrochloride 是一种强效的，高选择性的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖，可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-112614
ATM/ATR
Cancer
ATM Inhibitor-1 是一种有效、选择性、可口服的 ATM 抑制剂，IC50 值为 0.7 nM，对 mTOR (IC50 ，21 μM)，DNAPK (IC50 ，2.8 μM)，PI3Kα (IC50 ，3.8 μM)，PI3Kβ (IC50 ，10.3 μM)，PI3Kγ (IC50 ，3 μM) 和 PI3Kδ (IC50 ，0.73 μM) 的作用很弱。ATM Inhibitor-1 具有抗肿瘤活性。
HY-126291
Sodium Channel
Neurological Disease
GNE-616 是一种高效的，代谢稳定的，具有口服活性的，亚型选择性的 Nav1.7 抑制剂 (对 hNav1.7 的 Ki 值为 0.79 nM，Kd 值为 0.38 nM)，用于慢性疼痛的相关研究。与 hNav1.1，hNav1.3, hNav1.4，hNav1.5 相比，GNE-616 显示大于 1000 nM 的 Kd 值和大于 2500 倍的选择性。对 hNav1.2 和 hNav1.6 的选择性分别是 31 倍和 73 倍。
HY-109139
NIR178; PBF509
Adenosine Receptor
Neurological Disease Cancer
Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor ) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
HY-111790
Proteasome Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-119257
Farnesyl Transferase Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种有效的，高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1，DLD-1，MDA-MB-231，HCT-116，MiaPaCa-2，PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM，3.8 nM，5.9 nM，6.9 nM，9.2 nM，70 nM 和 818 nM)，可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-15543
5-HT Receptor
Neurological Disease
CP-809101 是一种强效的，高选择性的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5HT2C , 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖。CP-809101 可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
HY-P1205A
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂，与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，通过 FLIPR 监测细胞内钙动员，显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-B1692
MSX; MSO
Glutaminase
Neurological Disease
L-Methionine-DL-sulfoximine (MSX; MSO)，一种 Glutamine synthetase 的高度特异性和不可逆抑制剂，也是一种有效的惊厥药，在代谢和形态上主要影响星形胶质细胞。L-Methionine-DL-sulfoximine 已被用于抑制体外谷氨酰胺依赖的氨刺激的神经元毒性，增强谷氨酰胺缺陷依赖的抑郁症。L-Methionine-DL-sulfoximine 极大地增加了蓝藻中固定氮的释放速度。L-Methionine-DL-sulfoximine 有望用于生物肥料和惊厥发作的研究。
HY-116399
MMP
Cancer
MMP-2/MMP-9-IN-1 是一种具有口服有效的高选择性 IV 型胶原酶 (MMP-9 和 MMP-2 ) 抑制剂，对 MMP-9 和 MMP-2 的 IC50 分别为 0.24 和 0.3 1μM。MMP-2/MMP-9-IN-1 在动物模型中抑制肿瘤生长和转移，可用于癌症研究。
HY-143462
HDAC c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-146019
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-24 (compound S-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂，IC50 为 9.5 nM。HIV-1 inhibitor-24对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性 (EC50 = 1.6 nM)，且具有较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 = 9.07 μM)。HIV-1 inhibitor-24 在小鼠中 2 g/kg 剂量下耐受良好，且具有显著的心血管安全性。
HY-144122
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性，EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
HY-147141
IRAK TNF Receptor
Inflammation/Immunology
HS-276 是一种口服有效且高选择性的 TAK1 抑制剂，Ki 值为 2.5 nM。HS-276 对 TAK1、CLK2、GCK、ULK2、MAP4K5、IRAK1、NUAK、CSNK1G2、CAMKKβ-1 和 MLK1 具有显著抑制作用，IC50 值分别为 8.25、29、33、63、125、264、270、810、1280 和 5585 nM。HS-276 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
HY-149295
PROTACs Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis )，可用于癌症研究。
HY-14588S
(rel)-ABT-378-d8
Isotope-Labeled Compounds
Others
洛匹那韦-d8
8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-149360
P-glycoprotein
Cancer
P-gb-IN-1 (compound Ⅲ-8) 是一种2,5-二取代呋喃衍生物，是一种高效、广谱的P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂。P-gb-IN-1 通过抑制 P-gp 外流显示出逆转活性。P-gb-IN-1 通过与残基 Asn 721 和 Met 986 形成氢键相互作用，对 P-gp 具有有效的亲和力P-gb-IN-1 在 MCF-7/ADR 细胞中具有广谱逆转活性和低毒性。
HY-19210
Endothelin Receptor
Cardiovascular Disease
SB-209670 是一种极其有效且高度特异性的非肽、亚纳摩尔内皮素 (ET ) 受体拮抗剂。SB 209670 选择性抑制 125I 标记的 ET-1 与克隆人 ET 受体亚型 ETA 和 ETB 的结合 (Ki 分别为 0.2 和 18 nM)。SB 209670 可以降低高血压大鼠的血压，防止沙鼠中风模型中缺血引起的神经元变性，并减弱大鼠颈动脉球囊血管成形术后的新内膜形成。
HY-155356
PROTACs Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-13001R
HY-14217
AC220 dihydrochloride
FLT3 Apoptosis Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117707
Raf
Cancer
EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
HY-161984
HDAC
Infection Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM， 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性，并表现出对寄生虫的选择性抑制，对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM，同时抑制 PfHDAC1。
HY-167848
XL-118
Others
Cardiovascular Disease
DMP-728 free base (XL-118)是一种高度有效和选择性的GPIIb/IIIa拮抗剂，具有抗血小板和抗血栓的活性。DMP-728 free base在体外可以抑制ADP诱导的人类血小板聚集，IC50 为46 nmol/L，并且能显著降低纤维蛋白原与人类血小板或纯化人GPIIb/IIIa受体的结合。DMP-728 free base在麻醉的杂种狗中表现出剂量依赖性的抗血小板作用，有效抑制ADP引发的血小板聚集并延长模板出血时间。
HY-70050
GR 68755 (Hydrochloride(1:X)); GR 68755X (Hydrochloride(1:X))
5-HT Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
阿洛司琼 (盐酸 (1:X))
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron Hydrochloride(1:X) 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron Hydrochloride(1:X) 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron Hydrochloride(1:X) 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-70050B
GR 68755 ((Z)-2-butenedioate); GR 68755X ((Z)-2-butenedioate)
5-HT Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
马来酸阿洛司琼
5-HT3 receptor ) 拮抗剂。Alosetron (Z)-2-butenedioate 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron (Z)-2-butenedioate 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron (Z)-2-butenedioate 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
HY-B1101
HY-B1101A
HY-100839
D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; LY 285265
iGluR
Neurological Disease
(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM，1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
HY-131069A
Influenza Virus
Infection
MBX2329 是一种有效的流感病毒 (influenza virus ) 抑制剂，能特异性地抑制血凝素 (HA) 介导的病毒进入，HIV/HA(H5) 的IC90 值为8.6 μM。MBX2329可抑制多种甲型流感病毒，包括2009年大流行性流感病毒 A/H1N1/2009、高致病性禽流感 (HPAI) 病毒 A/H5N1 和oseltamivir 耐药的 A /H1N1 毒株。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-129922
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Prostaglandin I2 是一种不稳定的前列腺素类物质，它通过“I 前列腺素类物质”(IP) 受体抑制血小板聚集并促进肺血管床的血管扩张。AFP 07 是一种 7,7-二氟前列环素衍生物，可作为 IP 受体的选择性高效激动剂 (Ki=0.561 nM)。AFP 07 对 EP 受体的亲和力较弱，对 EP1-3 的 Ki 值 > 100 nM，对 EP4 的 Ki 值 > 10 nM。16(R)-AFP 07 free acid 是 AFP 07 的差向异构体。其生物学特性（尤其是通过 IP 和 EP 受体）仍有待评估。
HY-112461
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-106769B
(3aR,9aR)-GR50360
Others
Neurological Disease
(3aR,9aR)-Fluparoxan ((3aR,9aR)-GR50360)是一种高度选择性和有效的α2B肾上腺素受体拮抗剂，具有预防、改善或抑制神经发育障碍和神经退行性疾病的活性。(3aR,9aR)-Fluparoxan作为α2B受体的拮抗剂，能够促进神经功能的恢复。(3aR,9aR)-Fluparoxan的作用机制使其在神经科学研究中具有重要应用潜力。
HY-116163
CYM50202
Others
Others
ML350 (CYM50202)是一种高效的OPRK1拮抗剂，具有选择性和广泛的生物学应用。ML350的IC50 值为9-16 nM，显示出对OPRK1的高选择性，相对于OPRD1和OPRM1的选择性分别为219-382倍和20-35倍。ML350在体内药代动力学分析中表现出良好的特征，包括高被动膜通透性和适中的人类血浆蛋白结合率。ML350对多种离子通道、受体和转运蛋白的广泛筛选表明，其不会对离靶产生不良影响。
HY-106395A
(Rac)-SC-52151
Others
Infection
(Rac)-Telinavir ((Rac)-SC-52151) 是一种强效、选择性、紧密结合的人类免疫缺陷病毒 (HIV) 蛋白酶抑制剂，具有显著的抗 HIV 活性。(Rac)-Telinavir 对各种 HIV 毒株（包括 HIV-1、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒）的平均 50% 有效浓度为 26 ng/ml (43 nM)。(Rac)-Telinavir 与核苷逆转录酶抑制剂联合使用，在抑制 HIV-1 复制方面具有协同作用，且不会产生附加毒性。(Rac)-Telinavir 在人血浆中与蛋白质结合率高，在红细胞中的分配率低。
HY-13238
S/GSK1349572
HIV Integrase HIV
Infection
度鲁特韦
HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-10968A
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 hydrochloride 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 hydrochloride 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 hydrochloride 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 hydrochloride 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-101508
Histone Methyltransferase
Cancer
GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
HY-112461A
P2X Receptor
Cardiovascular Disease
NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂，对 rP2X1 、rP2X1+5 、P2X2+3 的 IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein ) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率，抑制腺苷酸环化酶活性的刺激，阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
HY-108944
SHP2 Phosphatase
Inflammation/Immunology
LYP-IN-1 是一种有效、选择性和特异性的 LYP 抑制剂，其 Ki ，IC50 的值分别为 110 nM 和 0.259 μM。LYP-IN-1 对一些 PTPs 也有选择性，如 SHP1 (IC50 =5 μM) 和 SHP2 (IC50 =2.5 μM)。LYP-IN-1 在 T 细胞和肥大细胞中表现出高效的细胞活性。LYP-IN-1 可用于研究自身免疫性疾病。
HY-10968
LPL Receptor
Neurological Disease
CYM5442 是一种有效的，高选择性和口服活性的 鞘氨醇 1-磷酸 (S1P1 ) 受体激动剂，EC50 为 1.35 nM。CYM5442 对 S1P2，S1P3，S1P4 和 S1P5 无活性。CYM5442 激活依赖 S1P1 的 p42/p44-MAPK 磷酸化。CYM5442 具有视网膜神经保护作用，并可轻松穿过中枢神经系统。
HY-146274
c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂，IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成，诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ，抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
HY-150652
FGFR Apoptosis
Cancer
FGFR-IN-8 (Compound 17a) 一种高效且具有口服活性的 FGFR 抑制剂，可抑制野生型和突变型 FGFR。 FGFR-IN-8 对 FGFR1、V564F-FGFR2、N549H-FGFR2、V555M-FGFR3、FGFR3 和 FGFR 4的 IC50 值分别为 <0.5、189.1、<0.5、22.6、<0.5 和 7.30 nM。FGFR-IN-8 诱导癌细胞凋亡（apoptosis ），具有抗癌活性。
HY-113366
PGJ2
Prostaglandin Receptor Endogenous Metabolite
Neurological Disease
前列腺素J2
DP ) 激动剂，对 hDP 和 hCRTH2 的 Ki 分别为 0.9 nM 和 6.6 nM。Prostaglandin J2 刺激细胞内环 AMP 的产生，EC50 值为 1.2 nM。Prostaglandin J2 诱导氧化应激和神经细胞凋亡。Prostaglandin J2 诱导泛素化 (Ub) 蛋白的积累/聚集。Prostaglandin J2 具有高度神经毒性，可导致许多神经退行性疾病，包括阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD)。
HY-155066
PI3K mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-162103
TAM Receptor Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM)，选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖，剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-136679
GSK-3
Neurological Disease Metabolic Disease
TD114-2 (cmpound 29) 是一种强效且高度选择性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂 (IC50 =48 nM)。TD114-2 够与 GSK-3β 中特有的精氨酸141 (ARG141) 形成氢键有关，这一氨基酸在其他激酶中往往是带负电荷的残基，这决定了 GSK-3β 具有高度选择性。TD114-2 可用于糖尿病，神经退行性疾病和其他与 GSK-3β 相关的疾病研究中。
HY-122204
Others
Infection
5M038是一种HIV包膜介导融合的抑制剂，具有强效抑制gp41介导膜融合的活性。5M038可以防止gp41后融合构象的形成，并对细胞-细胞融合和病毒感染力实验中的包膜介导膜融合产生抑制作用。5M038在针对多种HIV-1亚型的测试中显示出广泛的融合抑制效果，包括M型和T型菌株。5M038以高保守的疏水口袋为靶点，与gp41三聚体结合，从而发挥其抑制作用。
HY-116452
Others
Cancer
YLT192是一种口服活性和生物利用度高的VEGFR2抑制剂，具有强效的抗血管生成活性和抗肿瘤功效。YLT192显著抑制了VEGFR2的激酶活性，并抑制了人脐带血管内皮细胞的增殖、迁移、侵袭和管形成。YLT192还抑制了VEGF诱导的VEGFR2磷酸化及其下游信号调节因子。YLT192在斑马鱼胚胎模型和海藻酸盐包裹的肿瘤细胞实验中也表现出抑制体内血管生成的能力。YLT192能够直接抑制癌细胞的增殖并诱导其凋亡。
HY-13238A
S/GSK1349572 sodium
HIV Integrase HIV
Infection
度鲁特韦钠盐
HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-133124
PARP PI3K Apoptosis
Cancer
PARP/PI3K-IN-1 (compound 15) 是一种有效的 PARP/PI3K 抑制剂，对 PARP-1，PARP-2，PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ 和 PI3Kγ 的 pIC50 值分别为 8.22、8.44、8.25、6.54、8.13、6.08。PARP/PI3K-IN-1 是针对多种肿瘤疾病的高效抗癌化合物。
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性，EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性，未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-168166
Others
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-104044A
BGB-290 maleate
Others
Neurological Disease
Pamiparib maleate (BGB-290 maleate)是一种高效且选择性的PARP抑制剂，具有诱导神经毒性的活性。Pamiparib maleate能有效穿透血脑屏障，并在斑马鱼胚胎暴露中导致脑出血、脑萎缩和运动障碍。Pamiparib maleate的暴露下调了乙酰胆碱酯酶(AChE)和腺苷三磷酸酶(ATPase)的活性，并导致氧化应激的上调，从而引发细胞凋亡并干扰神经发育相关基因的表达。Pamiparib maleate的使用还伴随着Notch信号通路的下调，而Notch信号通路的激活可以部分拯救神经发育毒性。因此，Pamiparib maleate为评估其在胚胎发育过程中的潜在神经毒性提供了参考。
HY-101514
HY-114312
PROTACs MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MD-224 是基于蛋白水解定位嵌合体 (PROTAC) 的高效小分子 (MDM2 ) 降解物。MD-224 由 Cereblon 和 MDM2 配体组成。MD-224 在人白血病细胞中，诱导 MDM2 的快速降解 (<1 nM)，抑制 RS4;11 细胞生长的 IC50 值为 1.5 nM。MD-224 有可能成为一类新的抗癌剂。
HY-13238S1
HY-13238S2
S/GSK1349572-d5
Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV
Infection
度鲁特韦-d5
5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-103216A
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
RWJ-52353 hydrochloride 是口服有效、高选择性的 α2D 肾上腺素能受体的激动剂 (Ki: 1.5 nM)，具有潜在镇痛作用。RWJ-52353 hydrochloride 在大鼠和小鼠的腹部测试实验中均表现出镇痛活性，并改善小鼠在热板实验和甩尾实验中的焦躁情况。RWJ-52353 hydrochloride 还调节有机阳离子转运蛋白 (OCT ) 亚型，抑制 rOCT1 和 rOCT2 的 IC50 s 分别为 100 μM 和 20 μM；同时激活 rOCT3，影响细胞中 [3H]-1-甲基-4-苯基吡啶鎓 ([3H]MPP) 转运。
HY-13238R
HIV Integrase HIV
Infection
度鲁特韦(Standard)
HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
HY-B1101AR
HY-101034
CHMFL-ABL-KIT-155
Bcr-Abl c-Kit Apoptosis PDGFR Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFRβ (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-112296
CDK Apoptosis DYRK
Cancer
T025 是口服有效的Cdc2-like 激酶 (CLK) 抑制剂，对 CLK1，CLK2，CLK3，CLK4，DYRK1A，DYRK1B 和 DYRK2 的 K d 分别为4.8，0.096，6.5，0.61，0.074，1.5 和 32 nM。T025 诱导 caspase-3/7 介导的细胞凋亡 (apoptosis )。T025 可降低 CLK 依赖性磷酸化。T025 在血液和实体癌细胞系中均具有抗增殖活性 (IC50 值：30-300 nM)。T025 具有抗肿瘤功效，主要用于MYC驱动的疾病研究。
HY-130985
PROTAC Linkers
Cancer
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-103120
5-HT Receptor
Neurological Disease
Org37684 是一种高效的 5-HT2C 受体激动剂(pEC50 =8.17)。Org37684 的效力顺序为 5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。ORG-37684 对5-HT2C受体的选择性约为 5-HT2B (pEC50 =7.96) 的 2.5 倍，对 5-HT2A (pEC50 =7.11) 受体的选择性约为10倍。
HY-145836
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-8 (Compound 7v) 是一种 ATP 竞争性、高度选择性的野生型和突变型 FGFR4 共价抑制剂。FGFR4-IN-8 对 FGFR4、FGFR4V550L 、FGFR4V550M 和 FGFR4C552S 的 IC50 分别为 0.5、0.25、1.6、931 nM。FGFR4-IN-8 有效抗 Hep3B 肝细胞癌细胞增殖，IC50 值为
HY-117747
JCR 424; XM 323
HIV Protease
Infection
DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂，对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计，可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂（如 A-80987 和 Ro-31-8959）相当的效力。重要的是，其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响，表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外，DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时，对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小，突出了其对病毒靶标的特异性。
HY-15568
HY-15568A
P2X Receptor
Neurological Disease Inflammation/Immunology
A-317491 sodium salt hydrate 是一种有效，选择性和非核苷酸的 P2X3 和 P2X2/3 受体的拮抗剂，对 hP2X3 ，rP2X3 ，hP2X2/3 和 rP2X2/3 的 Ki 值分别为 22，22，9 和 92 nM。A-317491 sodium salt hydrate 对其他 P2 受体和神经递质受体，离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50 >10 μM)。A-317491 sodium salt hydrate 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。
HY-119396
Others
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。
HY-118156
Others
Others
L-699333是一种5-脂氧合酶（5-LO）抑制剂，属于噻吩并[2,3,4-cd]吲哚类。这种化合物具有2-乙氧丁酸侧链，能够有效抑制人体5-LO产生的5-HPETE和LTB4的生物合成，对人类中性粒细胞和全血的ICm分别为22 nM、7 nM和3.8 pM。L-699333在多种动物模型中显示出抗炎和平喘的作用，包括大鼠胸膜炎模型、抗原诱导的喘息模型和清醒的猕猴及羊哮喘模型。它对5-LO的抑制作用高度选择性，与人体15-LO、猪12-LO和公羊附睾环氧合酶的抑制作用相比，ICm值较高，或在FLAP结合试验中竞争抑制作用较强。L-699333的消旋体14g是迄今为止最有效的对映体，其抑制效果与已知的MK-0591相似，后者在临床 trials中已显示出抑制体外LTB4生物合成和尿中LTE4排出的生化效果。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂，IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性，EC50 为 13.6 nM，具有较低的细胞毒性，对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性，EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-19261
Others
Metabolic Disease
T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂，其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合，K_i 值为 0.24 nM，显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性，IC_50 值为 5.0 nM，相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中，T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的，而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明，T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
HY-121562
Others
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D（5-HT1D）受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（5HT1-SSRIs）系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂，为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5，显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-111997
HaloPROTAC 3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Others
VH285-PEG5-C6-Cl (HaloPROTAC 3) 由 E3 配体与 16 个原子相连的复合分子，连接子的接头为 Halogen 基团。VH285-PEG5-C6-Cl 包含基于 VH285 的 VHL 配体和基于 alkyl/ether linker。VH285-PEG4-C4-Cl 是一种高效的 GFP-HaloTag7 降解剂，DC50 为 19 nM。VH285-PEG4-C4-Cl 在浓度为 625 nM 时诱导 90% GFP-Halotag 降解。VH285-PEG4-C4-Cl 与 VHL 结合，IC50 为 0.54 μM。
HY-163985
PROTACs FGFR Apoptosis
Cancer
PROTAC FGFR2 degrader 1 (compound N5) 是一种有效靶向 FGFR2 的 PROTAC ，DC50 为 6.46 nM，IC50 为 0.08 nM。
PROTAC FGFR2 degrader 1 具有抗增殖活性和高度选择性，通过降低 FGFR2 下游蛋白 p-ERK 和 p-PLCγ 的激活，诱导 KATOIII 和 SNU16 周期阻滞于 G0/G1 期，抑制细胞凋亡 (Apoptosis )。
PROTAC FGFR2 degrader 1 在 0.17 nM 浓度下对胃癌细胞的抑制率保持在50%以上。
PROTAC FGFR2 degrader 1 有效抑制了小鼠模型中 SNU16 异种移植肿瘤的生长
(Srtucture Note: Pink，FGFR2 激活剂：HY-18708; Blue，E3 连接酶配体：HY-10984; Black，linker：HY-163989; E3连接酶配体 + linker：HY-163986)。
HY-112608
PI3K
Cancer
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂，IC50 值为 6 nM，对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍，例如 PI3Kα (IC50 ，62.6 nM)，PI3Kβ (IC50 ，284 nM)，PI3Kγ (IC50 ，202.7 nM)，PIK3C2A (IC50 ，>10000 nM)，PIK3C2B (IC50 ，882.3 nM)，VPS34 (IC50 ，1801.7 nM)，PI4KIIIA (IC50 ，574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50 ，300.2 nM)。在 Raji 细胞中，CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化，EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-146365
HIV
Infection Inflammation/Immunology
HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 的 EC50 为 40 nM，对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性，IC50 为 0.04~1.42 μM。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂，最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-L0100V
5,760 compounds
Phenotypic Screening Library contains about 5,760 compounds, and special diversity library created for Phenotypic Screens. To create multipurpose phenotypic library, we investigated an optimal balance between diversity of biological activities versus structural diversity of small molecules. This library can be applied for screening against different protein classes and diseases, affecting adjacent tissues or individual body systems.
HY-L023
103 compounds
抗体偶联药物 (ADCs) 是由单克隆抗体、连接剂和细胞毒素组成的一类新型癌症治疗药物。到目前为止，已经有多种 ADC 药物通过批准上市，60 多种 ADC 药物处于临床研究阶段。抗体偶联药物是全球增长最快的抗肿瘤药物之一。
细胞毒素是抗体偶联药物的重要组成部分。抗体偶联药物对肿瘤细胞的毒性主要来自于毒素分子。MCE 可以提供 103 种有效的毒素分子，包括 auristatin 衍生物，maytansinoids，calicheamicin，duocarmycin，pyrrolobenzodiazepines (PBDs) 等。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-15659G
C59 (GMP)
Fluorescent Dye
Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂，IC50 为 74 pM。
HY-15682G
Ro 13-7410 (GMP); Arotinoid acid (GMP); AGN191183 (GMP)
Fluorescent Dye
TTNPB (Ro 13-7410) (GMP) 是 TTNPB (HY-15682) GMP 级别的小分子，可适用于细胞疗法中的辅助试剂。TTNPB 是一种有效的视黄酸受体 RAR 激动剂。
HY-16700G
Fluorescent Dye
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Fluorescent Dye
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中，而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体，使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-145795
HY-W000357
HY-NP101
Bovine Type I collagen, immunization grade
Native Proteins
高纯度I型胶原蛋白,来源于牛皮
Highly purified Type I collagen, from bovine skin (Bovine Type I collagen, immunization grade) 在皮肤、骨骼、肌腱等的结构和功能中发挥着重要作用。Type I collagen 在体外和体内均能有效刺激血管生成。Highly purified Type I collagen, from bovine skin 是免疫级的，可用于免疫产生抗体。
HY-15659G
HY-15682G
Ro 13-7410 (GMP); Arotinoid acid (GMP); AGN191183 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
TTNPB (Ro 13-7410) (GMP) 是 TTNPB (HY-15682) GMP 级别的小分子，可适用于细胞疗法中的辅助试剂。TTNPB 是一种有效的视黄酸受体 RAR 激动剂。
HY-16700G
Biochemical Assay Reagents
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物，是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂，具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中，PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术，克服耐药性。
HY-15794G
Methoxymorpholinyl doxorubicin (GMP); FCE 23762 (GMP); PNU 152243 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Nemorubicin (Methoxymorpholinyl doxorubicin) GMP 是 GMP 级别的 Nemorubicin (HY-15794)。Nemorubicin 是一种具有有效抗肿瘤活性的 Doxorubicin 衍生物。Nemorubicin 对多药耐药表型的多种肿瘤细胞系具有细胞毒性。 Nemorubicin 不仅插入到双链 DNA 中，而且产生 G-四联体 G-quadruplex 重要的配体，使其结构稳定。 Nemorubicin 需要完整的核苷酸切除修复系统才能发挥其活性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10720
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 是一种颗粒鸟苷酸环化酶 B (pGC-B ) 激活剂，在内皮细胞、肾脏和心脏中大量表达。C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 可以通过产生第二信使 cGMP ，在人心脏和肾脏成纤维细胞中介导强效的抗纤维化作用。
HY-103295A
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P3626
SPL7013 free base
Bacterial HCV SARS-CoV
Infection
Astodrimer (SPL7013 free base) 是一种大的 (3-4 nm, ~ 16.5 kDa)、带负电荷、高度分支化的树枝状大分子，是一种有效的杀病毒剂。Astodrimer 对包括 SARS-CoV-2、HIV-1、HSV-1、HSV-2、HPV 在内的广谱病毒具有抗病毒和杀病毒活性。Astodrimer 还具有抗菌特性。
HY-P3632
DADAD
Opioid Receptor
Neurological Disease Metabolic Disease
[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) (DADAD) 是一种从猪脑垂体提取物中发现的阿片肽（opioid peptide ）（dynorphinl-13, DYN）衍生物。DYN 对外周阿片受体 GPI 和 MVD 具有高效力，但是在体内容易被快速降解。[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine) 具有一定的酶解抗性，可防止肽被酶裂解。
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂，pKi 为 10.68，pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂，EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性，对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂，其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物，可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P1205
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat)
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂，与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，通过 FLIPR 监测细胞内钙动员，显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
HY-P1205A
Melanin-concentrating hormone(human, mouse, rat) TFA
MCHR1 (GPR24)
Neurological Disease
MCH (human, mouse, rat) TFA 是一种有效的 MCH-R 的肽激动剂，与 MCH1R 和 MCH2R 结合的 IC50 值分别为 0.3 nM 和 1.5 nM。MCH (human, mouse, rat) 对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感，通过 FLIPR 监测细胞内钙动员，显示出功能性激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的 EC50 值对分别为 3.9 nM 和 0.1 nM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99463
AVB-S6-500
TAM Receptor
Cancer
Batiraxcept (AVB-S6-500) 是一种高度有效和具有特异性的 AXL 抑制剂 ，是含有人 AXL 的细胞外区域和人免疫球蛋白 G1 重链 (Fc) 的重组的融合蛋白二聚体。Batiraxcept 通过与 GAS6 结合，抑制 GAS6 与 AXL 的相互作用，从而在体外大幅减少 AXL 信号的侵袭和高度转移性细胞的迁移，并抑制侵袭性人类癌症非临床模型的转移性疾病。Batiraxcept 可用于晚期或转移性肾透明细胞癌以及铂敏感复发性卵巢癌的研究。
HY-P99483
AT 004; VT 007
CD20 Adenosine Receptor
Cancer
布隆妥维单抗
CD20 单克隆抗体，也是一种有效的，选择性的，高效的 A2aR receptor 拮抗剂。Blontuvetmab作为 Nociceptin (HY-P0183)/Orphanin (HY-P0183) FQ 受体 (NOP ) 激动剂表现出弱的 NOP 亲和力。Blontuvetmab 抑制 5'- N -乙基羧胺腺苷 (NECA) 介导的 A2aR 活化，并显著逆转腺苷抑制 CD8 T 细胞活化的能力，增加 IFN-γ 等细胞因子的水平。Blontuvetmab 可用于犬 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-P99612
MORAb-202
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
Cancer
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC )，由人源化抗人叶酸受体 α (FRA) 抗体 Farletuzumab (HY-P99153) 通过还原的链间二硫键与 Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-eribulin (HY-128870) 偶联而成。Farletuzumab ecteribulin 的活性分子抗体比为 4.0。Farletuzumab ecteribulin 在体外对 FRA 阳性细胞具有高度细胞毒性。Farletuzumab ecteribulin 具有有效的抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0202S
Irbesartan-d4 是 Irbesartan 的氘代物。
HY-10268S
Betrixaban-d6 是 Betrixaban 的氘代化合物。Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂。
HY-16346S
Netupitant-d6 是 Netupitant 的氘代化合物，Netupitant (CID-6451149) 是高效、选择性、口服活性的 Neurokinin-1 受体 (NK1 ) 拮抗剂。
HY-B0515AS1
Ibandronic acid-d3 是 Ibandronic acid 的氘代物。Ibandronic acid是高效含氮双磷酸盐，可作用于骨质疏松。
HY-B0515AS
Ibandronic Acid-d3 (sodium) 是 Ibandronic acid 的氘代物。Ibandronic acid是高效含氮双磷酸盐，可作用于骨质疏松。
HY-123672S
Lovastatin-d3 hydroxy acid (sodium) 是 Lovastatin hydroxy acid sodium 的氘代物。Lovastatin hydroxy acid sodium (Mevinolinic acid sodium) 是 HMG-CoA 还原酶的高效抑制剂，Ki 为 0.6 nM。
HY-B0202S1
Irbesartan-d6 是 Irbesartan 的氘代物。Irbesartan是1型血管紧张素II（AT1）受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。
HY-14274S
Anastrozole-d12 是 Anastrozole 的氘代物。Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase ) 抑制剂，抑制胎盘芳香化酶，IC50 为 15 nM。
HY-12857S
Brigatinib-13 C6 是一种 13 C 标记的 Brigatinib。Brigatinib (AP-26113) 是有效，选择性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。
HY-15592AS
Cabotegravir-d3 (sodium) 是 Cabotegravir sodium 的氘代物。 Cabotegravir sodium 一种高效的 HIV 整合酶抑制剂，对 HIVADA 的 IC50 为 2.5 nM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。
HY-17621S
Sparsentan-d5 是 Sparsentan 氘代物。Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II ) 和内皮素 A (endothelin A ) 受体的双重拮抗剂，Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM
HY-10284S3
Linagliptin-d3-1 (BI 1356-d3-1) 是氚代标记的 Linagliptin (HY-10284)。Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。
HY-17596S
Closantel-13 C6 是 13 C6 标记的 Closantel。Closantel 是有效的抗寄生虫活性的卤化水杨酰苯胺。Closantel 是一种有效且高度特异性的盘尾丝虫几丁质酶 (OvCHT1 ) 抑制剂，IC50 为 1.6 μM，Ki 为 468 nM。Closantel 抑制了食蟹曲霉 L3 至 L4 的蜕皮。
HY-50903S
Rivaroxaban-d4 是 Rivaroxaban 的氘代物。Rivaroxaban 是一种高效，选择性凝血因子 Xa (FXa ) 抑制剂，IC50 为 0.7 nM，Ki 为 0.4 nM。
HY-112096S
eCF506-d5 是氘代标记的 eCF506 (HY-112096)。eCF506是高效，有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂， IC50 值小于0.5 nM。
HY-15605S
Encorafenib-13 C,d3 是一种 13 C 和氘代标记的 Encorafenib。Encorafenib (LGX818) 是一种高效的 BRAF 抑制剂，对 BRAFV600E 细胞有选择性抗增殖和促凋亡活性，EC50 值为 4 nM。
HY-142283CS
N-Methyl-dosimertinib-d5 是Dosimertinib (HY-142283) 的氘代物。Dosimertinib 是一种高度 强效、选择性的氘代 EGFR 抑制剂，具有口服活性。Dosimertinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-142283BS
N-Desmethyl dosimertinib-d5 是 Dosimertinib (HY-142283) 的氘代物。Dosimertinib 是一种高度 强效、选择性的氘代 EGFR 抑制剂，具有口服活性。Dosimertinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
HY-15531S
Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy ) 作用。
HY-14136S
Rimonabant-d10 是 Rimonabant 氘代物。Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-15777S
Ribociclib-d6 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15777AS
Ribociclib-d6 (hydrochloride) 是 Ribociclib 的一种氘代化合物。Ribociclib 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-15762S
Valdecoxib-d3 是 Valdecoxib 的氘代物。Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于关节炎和疼痛的研究。
HY-14137S
Rimonabant-d10 (hydrochloride) 是 Rimonabant Hydrochloride 的氘代物。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。Rimonabant hHydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3) 。
HY-10284S
Linagliptin-d4 是 Linagliptin 氘代物。Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。
HY-15777S1
Ribociclib-d8 是 Ribociclib 的氘代物。 Ribociclib (LEE011) 是一种高度特异性的 CDK4/6 抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 39 nM，对 cyclin B/CDK1 复合体的活性低于其 1000 倍。
HY-100441S3
Treprostinil-d7 (UT-15-d7) 是氘代标记的 Treprostinil (HY-100441)。Treprostinil 是高效的 DP1 和 EP2 激动剂，EC50 分别为 0.6 nM 和 6.2 nM。
HY-P1033S
Pyr1]-Apelin-13, Gly(15N) TFA 是 Gly15 N 标记的 [Pyr1]-Apelin-13。[Pyr1]-Apelin-13 是一种高效、选择性的内源性 apelin 受体激动剂。
HY-15408S
Trelagliptin-13C,d3是氘代标记的Trelagliptin。Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-18986S
SAR405838-d10 (MI-77301-d10 ) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物，是一种高效、选择性的 MDM2-p53 相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的 Ki 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。
HY-10237S
Boceprevir-d9 是 Boceprevir 的氘代物。Boceprevir (EBP 520) 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。Boceprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-10284S1
Linagliptin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Linagliptin。Linagliptin 是一种有效，选择性的 DPP-4 抑制剂，IC50 值为 1 nM。
HY-113962S
7α,25-Dihydroxycholesterol-d6 是 7α,25-Dihydroxycholesterol 的氘代物。7α, 25-dihydroxycholesterol (7α,25-OHC) 是一种孤儿 GPCR 受体 EBI2 (GPR183) 的有效选择性激动剂和内源性配体。7α, 25-dihydroxycholesterol 对激活 EBI2 有很强的作用 (EC50 =140 pM; Kd =450
HY-14605BS
Rasagiline-13 C3 (mesylate racemic) 是 13 C 标记的 Rasagiline mesylate racemic。Rasagiline mesylate racemic 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。Rasagiline-13C3 (mesylate racemic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B0290S1
Pranlukast-d4 是 Pranlukast 氘代物。Pranlukast 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3 H]LTE4 ，[3 H]LTD4 和 [3 H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
HY-10241S
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂，Ki 值为 0.36 nM，并抑制 HCV 复制，EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制，并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp)，并调节宿主免疫反应。
HY-A0014S
Ramelteon-d5 是 Ramelteon 氘代物。Ramelteon 是一种强效、高选择性和具有口服活性的 MT1/MT2 激动剂，Ki 值分别为 14 和 112 pM。Ramelteon 具有研究失眠症的潜力。Ramelteon长期使用持续减少睡眠发作，停药后无翌日晨残留效应或反弹性失眠或戒断症状
HY-14605S
Rasagiline-13 C3 ((R)-AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 ) mesylate 是 13 C 标记的 Rasagiline (mesylate) (HY-14605)。Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效选择性不可逆线粒体单胺氧化酶 (MAO )抑制剂，对大鼠脑 MAO B 和 A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。
HY-109523S
Cerivastatin-d3 sodium 是氘代标记的 Cerivastatin sodium (HY-109523)。Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。
HY-10235S
Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
HY-14588S2
Lopinavir-d7 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S1
Lopinavir-d8 是 Lopinavir 的氘代物。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease ) 的抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Ki s 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用，从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-14588S
(rel)-Lopinavir-d8 ((rel)-ABT-378-d8 ) 是氘代标记的 Lopinavir (HY-14588)。Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性的 HIV-1 蛋白酶 拟肽抑制剂，对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的 Ki 分别为 1.3-3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 成熟从而阻断其感染性发挥作用。Lopinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂，IC50 为 14.2 μM。
HY-13238S1
Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
HY-13238S2
Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50 =3.6-5.8 nM)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-14605
(R)-AGN1135 mesylate; TVP1012 mesylate
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) mesylate 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline (mesylate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14605A
(R)-AGN1135; TVP1012
炔烃
Rasagiline (R-AGN1135) 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-14200
TVP1022; S-PAI
炔烃
(S)-Rasagiline (TVP1022) 是 Rasagiline 的低活性 S-对映体形式。Rasagiline 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂，抑制大鼠脑 MAO B 和 MAO A 的 IC50 分别为 4.43 nM 和 412 nM。(S)-Rasagiline 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-163099
炔烃
P5(PEG24)-VC-PAB-exatecan 基于camptothecin衍生物exatecan的camptothecin连接-负载平台。P5(PEG24)-VC-PAB-exatecan 具有接头-有效负载结构。 P5(PEG24)-VC-PAB-exatecan可用于肿瘤的研究。
HY-104066
Xiliertinib; HMPL-309
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ，对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2（EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314
RO-0622; FNC
叠氮化物
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ，对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2（EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-14605BS
AGN1135-13 C3 ; TVP1012-13 C3 racemic
炔烃
Rasagiline-13 C3 (mesylate racemic) 是 13 C 标记的 Rasagiline mesylate racemic。Rasagiline mesylate racemic 是一种高效的不可逆的选择性线粒体单胺氧化酶 (MAO ) 抑制剂。Rasagiline-13C3 (mesylate racemic) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-104066A
Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate
炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，Ki 为 0.05 nM，IC50 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC50 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-107453
PROTAC Sirt2-binding moiety 1
炔烃
SirReal1-O-propargyl 是Sirtuin 2 (Sirt2) 选择性的、强效抑制剂，IC50 值为 2.4 μM。SirReal1-O-propargyl 是一种基于 SirReal1的配体，可通过 linker 与 cereblon 配体结合形成 PROTAC分子，从而降解Sirt2。SirReal1-O-propargyl 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-17639
RX-10045
炔烃
Navamepent 是 resolvin E1 (一种主要的膳食-3多不饱和脂肪酸代谢物)的类似物，具有强大的抗炎和细胞生存益处。Navamepent对干眼和杯状细胞损失非常有效，从而加速泪液的产生。Navamepent还能减少角膜炎症、上皮损伤，加速角膜组织修复。此外，Navamepent可抑制角膜上皮细胞释放几种关键促炎介质。Navamepent 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130985
炔烃 PROTAC合成
9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130654
VH032-C2-PEG4-N3
叠氮化物
(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 (VH032-C2-PEG4-N3) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 个单元 PEG linker。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 可用于 vRucaparib-TP4 (HY-130647) 的合成。vRucaparib-TP4 是一种高效的 PARP1 降解剂，最大半降解浓度 (DC50 ) 为 82 nM。(S,R,S)-AHPC-C2-PEG4-N3 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145795
阳离子脂质
OF-02 是一种可电离的脂质，可在体内高效传递 mRNA。
HY-153785
核酸适配体
NH2-C6-ARC186 sodium 是一种可以偶联到其他肽或分子的、带 NH2 -C6 接头的 ARC186 (HY-153098)。ARC186 是一种适体和高效补体抑制剂，通过阻断转化酶催化的 C5 活化起作用。
HY-19314A
RO-0622 hydrochloride; FNC hydrochloride
核苷及其类似物
Azvudine (RO-0622) hydrochloride 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ，对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine hydrochloride 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2（EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine hydrochloride 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-19314
RO-0622; FNC
核苷及其类似物
Azvudine (RO-0622) 是一种有效的核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI) ，对 HIV 、HBV 和 HCV 具有抗病毒活性。Azvudine 对 HIV-1 (EC50 s 范围为0.03~6.92 nM) 和 HIV-2（EC50 s 范围为 0.018~0.025 nM) 有很强的抑制作用。Azvudine 抑制 NRTI 耐药病毒株。Azvudine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-153098
核酸适配体
ARC186 是一种未偶联 40KDa PEG 的核酸适配体，其核酸序列与 Avacincaptad pegol (ARC1905) 的一致。Avacincaptad pegol 是高效的补体抑制剂，通过阻断转化酶催化的C5 激活发挥作用。
HY-148695B
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂，可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合，并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
HY-148695C
核酸适配体
ADR58 sodium 是一种高效的选择性人类制瘤素 M (OSM )拮抗剂，可以阻止 OSM 与 gp130 受体的结合，并特异性拮抗 OSM 介导的信号传导。ADR58 sodium 可用于类风湿性关节炎相关疾病研究。
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产品名称：
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需求量：
![[Pyr1]-Apelin-13](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1033.gif)
![[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1279.gif)
![[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1279a.gif)
![[Pyr1]-Apelin-13, Gly(15N) TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1033s.gif)
![Lys-[Des-Arg9]Bradykinin](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-103295.gif)
![Lys-[Des-Arg9]Bradykinin TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-103295a.gif)
![[Arg14,Lys15]Nociceptin](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1301.gif)
![[DAla2, DArg6] Dynorphin A, (1-13) (porcine)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3632.gif)
![[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1300.gif)
![[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1301a.gif)
![[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1300a.gif)
