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human kinase

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167

抑制剂 & 激动剂

8

化合物筛选库

10

多肽产品

1

抗体抑制剂

11

天然产物

582

重组蛋白

4

同位素标记物

23

抗体

4

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P2799D

    CK-MB

    Others Others
    肌酸激酶 MB (rCK-MB),重组人 Creatine Kinase MB (rCK-MB), Recombinant Human (CK-MB) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
    Creatine Kinase MB (rCK-MB), Recombinant Human
  • HY-P5904

    Caveolin-1 scaffolding domain peptide

    c-Met/HGFR Others
    Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)。
    Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)
  • HY-12564

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Phthalazinone pyrazole 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Aurora-A 激酶抑制剂,其 IC50 值为 0.031 μM。Phthalazinone pyrazole 可以阻止有丝分裂并随后通过增殖细胞的凋亡抑制肿瘤生长。Phthalazinone pyrazole 抑制人胚胎干细胞向肝细胞样细胞 (HLC) 分化过程中的上皮间质转化 (EMT)。
    Phthalazinone pyrazole
  • HY-10014
    R547
    2 篇文献验证

    CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    R547 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
    R547
  • HY-111378

    Casein Kinase Metabolic Disease
    Casein Kinase II Inhibitor IV 是一种有效的 ATP 竞争性酪蛋白激酶 II (casein kinase II) 抑制剂,IC50 为 9 nM。Casein Kinase II Inhibitor IV 也是一种人角质形成细胞 (NHEK) 分化诱导剂。
    Casein Kinase II Inhibitor IV
  • HY-P2799H

    CK-MB, human heart

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    肌酸激酶-MB,来源于人心脏 Creatine kinase-MB (CK-MB), Human heart 是人体心脏是一种心脏生物标志物,可用于冠状动脉搭桥术 (CABG) 后围手术期心肌梗死 (PMI) 的早期风险检测。
    Creatine kinase-MB, Human heart
  • HY-P2799E

    CK-MM, CKMM

    Others Others
    肌酸激酶 MM (CK-MM),人类骨骼肌 Creatine Kinase MM (CK-MM), Human Skeletal Muscle (CK-MM, CKMM) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
    Creatine Kinase MM (CK-MM), Human Skeletal Muscle
  • HY-162237

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIPK1-IN-13 (compound 28) 是受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1) 的选择性抑制剂,抑制活性通过 ADP-Glo 激酶法测定 pKi 为 7.66。RIPK1-IN-13 在人白血病细胞 U937 中表现出抑制作用,pIC50 为 7.2。
    RIPK1-IN-22
  • HY-153436

    RIP kinase Cancer
    RIP1 kinase inhibitor 6 是一种有效的选择性 RIP1 激酶抑制剂,在人 R1P1 激酶检测中,<IC50 为<100 nM。RIP1 kinase inhibitor 6 源自专利 WO2020103884,化合物 80。
    RIP1 kinase inhibitor 6
  • HY-111260

    CDK GSK-3 Apoptosis Cancer
    R547 mesylate 是一种高效、选择性的,口服有效的 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的 Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。
    R547 mesylate
  • HY-101962

    Insulin Receptor Metabolic Disease
    HNMPA 是一种膜不可渗透的胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂。HNMPA 抑制人胰岛素受体的丝氨酸和酪氨酸自磷酸化。HNMPA 对蛋白激酶 C 或环 AMP 依赖性蛋白激酶活性没有影响。
    HNMPA
  • HY-153437

    RIP kinase Cancer
    RIP1 kinase inhibitor 7 (compound 41) 是一种有效的受体相互作用蛋白 1 激酶 (RIP1) 抑制剂,对人 RIP1 的 IC50 为 <100 nM。RIP1 kinase inhibitor 7 在细胞坏死试验中的 EC50 为 1-100 nM。
    RIP1 kinase inhibitor 7
  • HY-P3904

    Biochemical Assay Reagents Others
    P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 是 P34cdc2 激酶合成的肽底物,对纯化的人 P34cdc2 的 Km 为 74 μM。P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 可用于体外快速测定 P34cdc2 磷酸化。P34cdc2 是一种丝氨酸激酶,是一种细胞分裂周期调节的蛋白激酶。
    P34cdc2 Kinase Substrate Peptide
  • HY-10917
    GW2580
    10 篇以上引用文献

    c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
    GW2580
  • HY-P10609

    Btk Others
    Btk substrate peptide 是一种人类 Bruton’s tyrosine kinase (Btk) 残基 217-229 相对应的肽底物,其中残基 223 的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。Btk substrate peptide 作为底物用于体外激酶测定,以评估 Btk 或其他酪氨酸激酶的活性。
    Btk substrate peptide
  • HY-126542
    VRK-IN-1
    5 篇文献验证

    Others Neurological Disease
    VRK-IN-1 是一种有效和选择性的牛痘相关激酶 1 (VRK1) 抑制剂,IC50 值为 150 nM。VRK1 是与细胞分裂增加和神经系统疾病相关的人类 Ser/Thr 蛋白激酶。
    VRK-IN-1
  • HY-159512

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR kinase inhibitor 7 (compound 18i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50=42.3 nM),具有抗癌活性。EGFR kinase inhibitor 7 具有显著的体外细胞毒性和细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力。EGFR kinase inhibitor 7 对人结肠癌细胞系 HCT116 和人非小细胞肺癌细胞系 A549 具有抗增殖活性,IC50 值分别为 4.82 µM 和 1.43 µM。
    EGFR kinase inhibitor 7
  • HY-124321

    Others Cancer
    美曲吲哚盐酸盐 Metralindole hydrochloride 是人类细胞周期蛋白依赖性激酶 2 和人类蛋白激酶 CK2 全酶的重要抑制剂,在肺癌抑制中表现出高结合亲和力。Metralindole hydrochloride 表现出良好的对接分数和分子动力学稳定性,表明其作为非小细胞肺癌抑制剂的潜在功效。Metralindole hydrochloride 还表现出优异的药代动力学特性,包括出色的溶解性和生物利用度,使其成为未来肺癌抑制实验验证的有力候选化合物。
    Metralindole hydrochloride
  • HY-150513

    SphK Cancer
    SLP9101555 (compound 14c) 是一种有效的选择性 SphK2 (鞘氨醇激酶 2) 抑制剂(Ki=90 nM),其选择性是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P (鞘氨醇 1- 磷酸)水平。
    SLP9101555
  • HY-148266

    E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    UBA5-IN-1 (compound 8.5) 是 UBA5 的选择性抑制剂,IC50 值为 4.0 μM。UBA5-IN-1 抑制高表达 UBA5 的 Sk-Luci6 癌细胞的增殖。
    UBA5-IN-1
  • HY-10917S

    Isotope-Labeled Compounds c-Fms Inflammation/Immunology Cancer
    GW2580-d6 是 GW2580 的氘代物。GW2580 是口服有效的,选择性的 c-Fms 激酶抑制剂,体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂,并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
    GW2580-d6
  • HY-12017
    PF-04217903
    3 篇文献验证

    c-Met/HGFR Cancer
    PF-04217903 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
    PF-04217903
  • HY-12017A
    PF-04217903 mesylate
    3 篇文献验证

    c-Met/HGFR Cancer
    PF-04217903 mesylate 是一种高效的ATP竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 mesylate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
    PF-04217903 mesylate
  • HY-129125

    Others STAT Cancer
    YMU1 是人胸苷酸激酶 (hTMPK) 的选择性抑制剂,其 IC50 为 610 nM。YMU1 可抑制肿瘤增殖。
    YMU1
  • HY-12017B

    c-Met/HGFR Cancer
    PF-04217903 phenolsulfonate 是一种高效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂,Ki 为 4.8 nM。PF-04217903 phenolsulfonate 相对于 208 个激酶显示出 1000 倍以上的选择性。具有抗血管生成特性。
    PF-04217903 phenolsulfonate
  • HY-121998

    Aurora Kinase Others
    Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂,可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM),该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性,以剂量依赖性方式抑制该激酶,在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时,它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环,但不影响环的进入,这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
    Binucleine 2
  • HY-120200

    VEGFR Cardiovascular Disease Cancer
    YF-452 是一种有效的血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 抑制剂。YF-452 显着抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的迁移、侵袭和管状结构形成,且毒性很小。YF-452 抑制 VEGF 诱导的 VEGFR2 激酶和下游蛋白激酶的磷酸化,包括细胞外信号调节激酶 (ERK)、粘着斑激酶 (FAK) 和 Src。YF-452是癌症研究的潜在抗血管生成活性分子候选者。
    YF-452
  • HY-18306
    SB 242235
    2 篇文献验证

    p38 MAPK Autophagy Cancer
    SB-242235 是一种有效、选择性的 p38 MAP 激酶抑制剂,在人的软骨细胞中 IC50 值为 1.0 μM。
    SB 242235
  • HY-12798

    AR-13324

    Monoamine Transporter ROCK Neurological Disease
    Netarsudil 是一种 Rho 激酶 (ROCK) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂。Netarsudil 通过多种机制增加人眼的流出能力。
    Netarsudil
  • HY-19259

    Adenosine Kinase Neurological Disease
    GP3269 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的人腺苷激酶 (AK) 抑制剂,IC50 为 11 nM。GP3269 在大鼠中表现出抗惊厥活性。
    GP3269
  • HY-106005
    MMV390048
    2 篇文献验证

    Parasite PI4K Infection
    MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kdapp=0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合,从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
    MMV390048
  • HY-101760
    GSK2982772
    2 篇文献验证

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 RIP1 酶抑制剂,对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。
    GSK2982772
  • HY-N10393

    PKC HSP Cancer
    Vibsanin A 是一种蛋白激酶 C (PKC) 激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A 也是一种 HSP90 抑制剂。
    Vibsanin A
  • HY-145626

    BA302

    ADC Antibody Cancer
    Ozuriftamab 是人 IgG1 kappa 酪氨酸激酶样孤儿受体 2 (ROR2) 的裸抗,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
    Ozuriftamab
  • HY-N3488

    Topoisomerase Bacterial Fungal Infection Cancer
    异柿醌 Isodiospyrin 是一种天然二聚体萘醌,是一种人类 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) (Topoisomerase) 抑制剂。Isodiospyrin 可以防止 DNA 松弛和人拓扑异构酶 I 的激酶活性。Isodiospyrin 具有抗癌、抗菌和抗真菌活性。
    Isodiospyrin
  • HY-50896S1

    CP-358774-13C6; NSC 718781-13C6; OSI-774-13C6

    Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼 13C6 Erlotinib-13C6 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
    Erlotinib-13C6
  • HY-108417

    STAT JAK Bcr-Abl Cancer
    Debio 0617B 是一种多激酶抑制剂,可减少原代人 AML CD34+ 干/祖细胞的维持和自我更新。Debio 0617B 靶向 STAT3/STAT5 信号上游关键激酶,如 JAK、SRC、ABL 和 III/V 类受体酪氨酸激酶。Debio 0617B 在 STAT3 驱动的实体瘤中具有功效。
    Debio 0617B
  • HY-103028A
    GSK963
    1 篇文献验证

    RIP kinase Others
    GSK963 是一种手性的、强效的、选择性的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 酶的抑制剂,其 IC50 值为 29 nM。GSK963 对体外小鼠和人细胞的坏死具有强效和选择性的抑制作用。
    GSK963
  • HY-118384
    Sangivamycin
    2 篇文献验证

    NSC 65346; BA-90912

    PKC Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Sangivamycin (NSC 65346) 是一种核苷类似物,是蛋白激酶C (PKC) 的有效抑制剂,Ki 为 10 μM。Sangivamycin 对多种人类癌症具有有效的抗增殖活性。
    Sangivamycin
  • HY-10295A
    SB 202190 hydrochloride
    85 篇以上引用文献

    Organoid p38 MAPK Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    SB 202190 hydrochloride 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 hydrochloride 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 hydrochloride 具有抗癌活性。SB202190 hydrochloride诱导自噬 (autophagy)。
    SB 202190 hydrochloride
  • HY-10295
    SB 202190
    85 篇以上引用文献

    Organoid p38 MAPK Autophagy Apoptosis Neurological Disease Cancer
    SB 202190 是选择性的 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 100 nM。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合,Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。
    SB 202190
  • HY-10966
    SB-590885
    5 篇文献验证

    Raf Cancer
    SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂,Ki 值为 0.16 nM;对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。
    SB-590885
  • HY-156716

    Others Cancer
    MASTL-IN-2 是一种 MASTL (微管相关丝氨酸/苏氨酸激酶样) 抑制剂。MASTL-IN-2 抑制人上皮 MIA PaCa 癌细胞增殖,IC50 为 2.8 nM。
    MASTL-IN-2
  • HY-164527

    Src FAK EGFR Cancer
    Si306 是一种 Src 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Si306 降低了局灶黏附激酶 (FAK) 的磷酸化和表皮生长因子受体 (EGFR) 的表达,并抑制人胶质母细胞瘤 (GBM) 的侵袭。
    Si306
  • HY-124634
    PZ-2891
    1 篇文献验证

    Others Neurological Disease
    PZ-2891 是一种可口服,能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂,在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β,PANK2 和 PANK3,IC50 分别为 40.2 nM,0.7 nM 和 1.3 nM。
    PZ-2891
  • HY-120097

    LIM Kinase (LIMK) Reverse Transcriptase Infection
    R-10015 是一种用于 HIV 感染的广谱抗病毒化合物,是高效选择性的 LIMK 抑制剂,通过结合 ATP 结合口袋阻断 LIMK,抑制人 LIMK1 的 IC50 值为 38 nM。
    R-10015
  • HY-160006

    Pim Cancer
    PIM-IN-2 是一种 Pim 激酶抑制剂 (IC50 = 25 nM)。PIM-IN-2 促进细胞存活,抗凋亡,在多种人类肿瘤中表达水平升高。
    PIM-IN-2
  • HY-162266

    Others Cancer
    C3TD879 是香橼激酶 (CITK) 抑制剂,CITK 是一种调节胞质分裂的 AGC 家族丝氨酸/苏氨酸激酶。C3TD879 能够抑制 CITK 催化活性,IC50 为 12 nM。C3TD879 不会在细胞增殖、细胞周期进程或胞质分裂中产生 CITK 敲低的作用,而是通过直接与全长人类 CITK 结合(NanoBRET Kd<10 nM)而降低其活性。
    C3TD879
  • HY-112038A

    RIP kinase Inflammation/Immunology
    GSK2983559 (compound 3) 是一种具有口服活性且高效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。
    GSK2983559
  • HY-148413
    Aprinocarsen sodium
    1 篇文献验证

    ISIS 3521 sodium

    PKC Cancer
    Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
    Aprinocarsen sodium

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