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inhibits NO production " in MCE Product Catalog:
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Chemical Structure
HY-N8141
HY-N10217
HY-N3760
HY-114929
HY-N3383
HY-153591
HY-108814
HY-15509A
CNI-1493; CPSI-2364 tetrahydrochloride
TNF Receptor
Interleukin Related
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Cancer
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493) 是促炎细胞因子产生 (proinflammatory cytokine ) 的抑制剂,可抑制TNF-α 、IL-1β 和 IL-6 。Semapimod tetrahydrochloride 抑制巨噬细胞 p38 MAPK 和一氧化氮生成。Semapimod tetrahydrochloride 抑制 TLR4 信号 (IC50 ≈0.3 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 在多种炎症和自身免疫性疾病中具有潜在的作用。
HY-N2620
HY-143230
OGX-011
Apoptosis
Cancer
Custirsen 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin 的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗反应中上调表达,并导致耐药性。
HY-101041
HY-143230A
OGX-011 sodium
Apoptosis
Cancer
Custirsen sodium 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin 的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗反应中上调表达,并导致耐药性。
HY-149586
Reactive Oxygen Species
Others
ROS-IN-2 (compound 85) 是一种次狼烷三萜衍生物。ROS-IN-2 阻断 ROS 的产生,通过抑制细胞内 ROS 等氧化应激源的过度产生来保护线粒体免受损伤,可用于心肌缺血/再灌注 (MI/R) 损伤的研究。
HY-W663938
Parasite
Others
环氟虫菊酯
Cyflumetofen 是一种合成杀螨剂,可以强烈抑制蜘蛛螨的线粒体复合物 II,但不会抑制昆虫、甲壳类动物或哺乳动物的线粒体复合物 II。Cyflumetofen 抑制真菌黄曲霉毒素产生的效力不显著。
HY-W004282
HY-N3625
HY-W012282
HY-14762
HY-N11028
HY-N3487
HY-N8759
HY-121188
HY-N12988
HY-122213
HY-P10799
HY-100111
HY-129876
D-NG-nitroarginine methyl ester hydrochloride; H-D-Arg(NO 2)-OMe hydrochloride
NO Synthase
Neurological Disease
D-NAME hydrochloride (D-NG-nitroarginine methyl ester) 是一种有效的一氧化氮合酶 (NO S ) 抑制剂。D-NAME hydrochloride 抑制 NO S 的活性,减少一氧化氮的产生。
HY-N12056
Fungal
Infection
Cyclo(L-leucyl-L-valyl) 抑制寄生曲霉 (Aspergillus parasiticus ) 产生黄曲霉毒素。Cyclo(L-leucyl-L-valyl) 抑制黄曲霉毒素相关基因的转录,如 aflR 、hexB 、pksL1 和 dmtA 。
HY-108814A
HY-B1756
HY-B1745
HY-N4231
HY-147811
HY-N1726
HY-N7587
HY-123790
HY-168092
HY-158111
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-34 (Compound T10) 是 NLRP3 炎性体的抑制剂。NLRP3-IN-34 抑制 ROS 的产生,阻止 NLRP3 炎性体依赖性 IL-1β 的产生 (J774A.1,IC50 为 0.48 μM),并抑制细胞焦亡 (pyroptosis )。NLRP3-IN-34 在 C57BL/6 小鼠模型中对 DSS 诱导的腹膜炎具有抗炎活性。
HY-115976
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-10 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-10 以浓度依赖性方式抑制 PGE2 的产生 (IC50 =2.54 µM)。COX-2-IN-10 在 mRNA 和蛋白水平上抑制 iNO S 和 COX-2 的表达。COX-2-IN-10 抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的产生。
HY-N2300
HY-B1745A
HY-N0358
HY-N7275
HY-116535C
HY-116535
HY-Y0124S
HY-126233
HY-W020772
HY-N12958
Others
Others
Uvarialeptone C (compound 3) 是一种 NO 生成抑制剂 (IC50 : 6.7 μM)。Uvarialeptone C 能够从紫玉藻枝提取物中分离得到。
HY-P10693
HY-13417A
HY-13417
HY-146958
HY-N9891
HY-156876
HY-N2609
COX
CCR
NF-κB
Inflammation/Immunology
Endocrinology
7,4'-二羟基黄酮
7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 是一种类黄酮,可从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 和 CBR1 抑制剂 (IC50 =0.28 μM),抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
HY-121970
HY-100013C
HY-N8174
HY-N10111
HY-N1531
HY-N1262
HY-163520
HY-137325
HY-18732B
HY-Y0348
HY-159154
HY-18732C
HY-W725385
Huanbifucaotong
HPPD
Others
Cypyrafluone 是一种 4-羟基苯丙酮酸双加氧酶 (4-HPPD) 抑制剂,可阻止尿黑酸 (HGA) 的产生。Cypyrafluone 可以控制麦田的杂草。
HY-147375
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Bromodomain inhibitor-10 (compound 128) 是一种有效的溴区结构域 bromodomain 抑制剂,对 BRD4-1 和 BRD4-2的 Kd 值分别为 15.0, 2500 nM。Bromodomain inhibitor-10 抑制 IL12p40 的产生。
HY-100339
RIP kinase
Endocrinology
GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂,其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生,IC50 值为 200 nM。
HY-149330
Bacterial
Infection
HA5 抑制变形链球菌 (Streptococcus mutans ) 生物膜形成,IC50 值为 6.42 μM,但不影响其生长。HA5 还抑制变形链球菌葡聚糖的产生和 eDNA 水平。
HY-156683
HY-110343
HY-170331
HY-126328
PKC
Inflammation/Immunology
PKC-theta inhibitor 1 是 PKCθ 抑制剂,Ki 值为 6 nM,在体内抑制 IL-2 产生,IC50 为 0.19 μM。PKC-theta inhibitor 1 减轻了多发性硬化小鼠模型中疾病症状。
HY-50883
HY-B0691A
HY-W089845
Fungal
Infection
正二十一烷
Heneicosane 是从 Streptomyces philanthi RL-1-178 或 Serapias cordigera 中分离出来的一种香气成分。Heneicosane 是一种信息素,可抑制黄曲霉毒素的产生。
HY-N3473
HY-N10214
HY-145728
HY-N10835
HY-145728A
HY-N9675
HY-N1152
Others
Inflammation/Immunology
threo-Guaiacylglycerol beta-coniferyl ether 是一种木酚素,可以抑制 NO 的产生。threo-Guaiacylglycerol beta-coniferyl ether 具有抗神经炎症活性。
HY-N9896
HY-18732
Tilarginine; Methylarginine
NO Synthase
Others
L-NMMA (Tilarginine; Methylarginine) 竞争性地拮抗 L-精氨酸,从而抑制一氧化氮 (NO ) 的产生。L-NMMA 在实验环境中用作一氧化氮合酶 (NO synthase ) 拮抗剂。
HY-Y0124R
HY-125916
Endogenous Metabolite
Cancer
Pseurotin A,曲霉和其他真菌的次级代谢产物,是几丁质合成酶 (chitin synthase ) 的竞争性抑制剂和神经发生剂。Pseurotin A 抑制 IgE 的产生 (IC50 =3.6 μM)。Pseurotin A 具有抗肿瘤活性。
HY-120723
Others
Others
(Rac)-Phox-I1 是 Phox-I1 的外消旋异构体。Phox-I1 是 p67phox 抑制剂。Phox-I1 可抑制 ROS 的产生。
HY-U00170
HY-N3915
HY-121134
HY-B0691
HY-N10381
HY-N3720
6-Demethoxycapillarisin
PEPCK
Metabolic Disease
Demethoxycapillarisin (6-Demethoxycapillarisin) 通过激活 PI3K 通路抑制 PEPCK mRNA 水平 (IC50 : 43 μM)。Demethoxycapillarisin 可降低葡萄糖的产生。
HY-157470
HY-N12914
(+)-Tanzawaic acid B; GS-1302-1; 10-Deoxytanzawaic acid E
Reactive Oxygen Species
Others
Tanzawaic acid B ((+)-Tanzawaic acid B; GS-1302-1; 10-Deoxytanzawaic acid E) 是一种超氧阴离子产生抑制剂,可以从 Penicillium citrinum 中分离得到。
HY-N12693
HY-117784
HY-N13299
HY-32015
MAP3K
Inflammation/Immunology
Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase 抑制剂,IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用,IC50 为 5.7 nM。
HY-112456
HY-157528
HY-131521
Oxalomalate trisodium
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Α-羟基-Β-草酰琥珀酸三钠
Oxalomalic Acid (Oxalomalate) trisodium 是一种乌头酸酶 (aconitase ) 和 NADP 依赖性异柠檬酸脱氢酶 (NADP-dependent isocitrate dehydrogenase ) 抑制剂。Oxalomalic Acid trisodium 抑制脂多糖 (HY-D1056) 激活的 J774 巨噬细胞中亚硝酸盐的产生和 iNO S 蛋白的表达。
HY-14783
HY-10437A
MK-0633 tosylate
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
Setileuton tosylate 是 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase ) 的抑制剂,可以抑制人重组 5-脂氧合酶中花生四烯酸的氧化,以及人类全血中钙离子载体刺激的 LTB4 的产生,IC50 分别为 3.9 和 52 nM。
HY-B0544
Sodium Picosulphate
Others
Metabolic Disease
匹可硫酸钠
Sodium Picosulfate (Sodium Picosulphate) 是一种具有口服活性的接触性刺激性泻药。Sodium Picosulfate 能抑制水和电解质的吸收,增加它们的分泌。Sodium Picosulfate 可用于结肠镜检查的应用。
HY-N8253
HY-119168
HY-N4022
Isobocconin; Seravschanin
Others
Inflammation/Immunology
Hyuganin D (Isobocconin) 是一种 Coumarin (HY-N0709) 成分,可显著抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠腹腔巨噬细胞 NO 生成。
HY-N7788
Bacterial
Infection
cis-2-Dodeceno ic acid 最初是在 Burkholderia ceno cepacia 中发现的,可以干扰细菌群体感应系统,抑制细菌生物膜形成和毒力因子产生。
HY-16009B
(+)-Phenserine L-Tartrate; ANVS401 L-Tartrate
Amyloid-β
Cancer
Buntanetap(L-酒石酸盐)是一种口服 小分子抑制剂,可抑制多种神经毒性蛋白。 Buntanetap 通过阻断 mRNA 翻译来减少淀粉样前体蛋白 (APP) 的产生。
HY-N0113R
HY-163102
HY-W874892
HY-P4846
CXCR
Inflammation/Immunology
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物,可用作CXCR2 激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有杀菌活性并抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 增强 1 型细胞因子(IFN-γ 和 IL-12) 的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有用于脓毒症研究的潜力。
HY-100427
HY-117921
Others
Inflammation/Immunology
DA-E 5090是一种口服有效的IL-1生成抑制剂,能在体内转化为具有药理活性的去乙酰化形式(DA-E5090)。本研究通过LPS刺激的人单核细胞检测了DA-E5090对IL-1生成的体外影响。结果显示,DA-E5090能剂量依赖性地抑制LPS刺激下的人单核细胞产生的IL-1α和IL-1β(1-10微M),这一效果通过LAF分析和ELISA确定。 No rthern blotting分析表明,DA-E5090抑制了IL-1α和IL-1β mRNA的转录。
HY-N10458
NF-κB
Inflammation/Immunology
Asperbisabolane L 是一种倍半萜类化合物,通过抑制 NF-κB 活化途径发挥抗炎活性。Asperbisabolane L 抑制 NF-κB 从细胞质转移到细胞核。Asperbisabolane L 作用于 LPS 激活的 BV-2 小胶质细胞,还抑制 NO 产生。
HY-N0113S
HY-W001174
HY-N2989
HY-139585
HY-N10212
Fungal
Infection
Dendryphiellin D 是一种从真菌 Septoria rudbeckiae 中分离出来的化合物,Septoria rudbeckiae 是一种从盐生植物 Karelinia caspia 中分离出来的植物病原真菌。Dendryphiellin D 显着抑制一氧化氮 (NO ) 的产生。
HY-N10213
NO Synthase
Infection
Septeremophilane E 是一种从真菌 Septoria rudbeckiae 中分离出来的化合物,Septoria rudbeckiae 是一种从盐生植物 Karelinia caspia 中分离出来的植物病原真菌。Septeremophilane E 显着抑制一氧化氮 (NO ) 的产生。
HY-N10865
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Chloranthalactone E (化合物 6) 是一种拉丹二萜,能够从锯叶小球藻 (Chloranthus serratus ) 的地上部分分离得到。Chloranthalactone E 对 LPS 激活的 RAW 264.7 巨噬细胞中 NO 生成具有抑制作用。
HY-N1080
HY-132248
HY-N2968
(+)-Bullatantriol
Others
Inflammation/Immunology
Bullatantriol ((+)?-?Bullatantriol) 可以从 Homalomenaaromatica 的根中分离出来。Bullatantriol 可促进成骨细胞增殖和分化。Bullatantriol 还抑制 BV2 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生。
HY-120581
PGE synthase
Cancer
ML388 是一种强效且选择性的羟基前列腺素脱氢酶 (HPGD ) 抑制剂,IC50 为 34 nM。ML388 诱导 A549 细胞和 LNCaP 前列腺癌细胞中 PGE2 的产生。
HY-N10913
HY-100278
HY-123008
Adrenergic Receptor
Phosphodiesterase (PDE)
Others
Reproterol hydrochloride 是 β2-肾上腺素受体激动剂和磷酸二酯酶抑制剂双重作用剂。Reproterol hydrochloride 在人单核细胞中刺激 cAMP 产生的效果比沙丁胺醇和非特罗更为有效,显示其在增强气道功能方面的潜力。此外,Reproterol 显著抑制 LTB4 的产生,表明其具有抗炎特性。Reproterol hydrochloride 可能在哮喘和 COPD 等呼吸疾病中具有抑制效力。
HY-123103
HY-117240
HY-146706
Bacterial
Infection
PqsR-IN-2 (Compound 19) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN-1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-146705
Bacterial
Infection
PqsR-IN-1 (Compound 18) 是一个有效的 PqsR 抑制剂。PqsR-IN-1 减少 pyocyanin 的产生,细胞毒性很低。
HY-N1494
HY-N11548
HY-N11570
HY-151241
HY-121423
HY-101438
HY-N10437
6-O-Acetylnimbandiol
Tyrosinase
Cancer
6-Acetylnimbandiol (6-O-Acetylnimbandiol) 是一种无细胞毒性的 tyrosinase 抑制剂 (IC50 =69.85 μM),能有效抑制黑色素的生成和 MITF 的表达。6-Acetylnimbandiol 可用于黑色素瘤的研究。
HY-117562
FABP
Metabolic Disease
a-FABP-IN-1 (Compound 5g) 是一种有效的、选择性的人脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 (a-FABP ) 抑制剂,其 Ki 小于 1.0 nM。a-FABP-IN-1 抑制促炎细胞因子的产生。
HY-10437
HY-160793
HY-W663938R
Parasite
Others
环氟虫菊酯 (Standard)
Cyflumetofen (Standard)是 Cyflumetofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyflumetofen 是一种合成杀螨剂,可以强烈抑制蜘蛛螨的线粒体复合物 II,但不会抑制昆虫、甲壳类动物或哺乳动物的线粒体复合物 II。Cyflumetofen 抑制真菌黄曲霉毒素产生的效力不显著。
HY-132243
HY-N1511
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
灵芝酸 D
Gano deric acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpeno id),是灵芝 (Gano derma lucidum ) 的主要活性成分。Gano deric acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Gano deric acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Gano deric acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-NP135
HY-101438A
HY-N0896
1-O-Acetylbritannilactone
NF-κB
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
旋覆花次内酯
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是一种活性化合物,抑制 VEGF 介导的 Src 和 FAK 活化。Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 还抑制 LPS 诱导的 PGE2 产生和 COX-2 表达,以及抑制 NF-κB 活化和易位。
HY-18950
HY-P4860
Akt
Gli
JNK
PKA
Metabolic Disease
Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成,具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
HY-N3464
HY-155189
HY-15211
HY-101671
HY-16668
HY-N0139
HY-N6261
HY-136978
HY-136978A
HY-N8129
Others
Others
Rhaponticin 6′′-O-gallate 是一种二苯乙烯苷没食子酸盐,存在于 Rheum undulatum L. 的根茎中找到。Rhaponticin 6′′-O-gallate 抑制脂多糖激活的巨噬细胞产生一氧化氮。
HY-108623
HY-W004282S
UndecaNO ate-d21 ; HendecaNO ic acid-d21
Fungal
Endogenous Metabolite
Cancer
Undecano ic acid-d21 是 Undecano ic acid 氘代物。Undecano ic acid (Undecano ate) 是一种具有抗真菌作用的一元羧酸,它能抑制红毛癣菌细胞外角朊酶、脂肪酶的产生和多种磷脂的生物合成。
HY-W004282S1
HY-W004282S2
HY-120049
HY-161106
HY-W327449
HY-132221
HY-135114
HY-165362
HY-123542
Ser/Thr Protease
Apoptosis
Cancer
ONO -3403 是一种具有口服活性的丝氨酸蛋白酶 (serine protease ) 抑制剂。ONO -3403 抑制LPS 诱导的TNF-α 和一氧化氮的产生。ONO -3403 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),对恶性肿瘤具有抗肿瘤作用。
HY-162041
Survivin
Cancer
AQIM-I 是一种存活蛋白抑制剂,通过抑制存活蛋白表达和集落形成。 AQIM-I 诱导 ROS 产生、细胞凋亡 、细胞周期 停滞、DNA 损伤和自噬 。 AQIM-I 抑制非小细胞肺癌细胞 A549,IC50 值为 9 nM。
HY-101579
HY-163888
HY-139364
PGE synthase
Others
mPGES1-IN-4 (compound 32) 是一种多取代嘧啶类化合物,是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂,主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用,在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
HY-139365
PGE synthase
Others
mPGES1-IN-5 (compound 18) 是一种多取代嘧啶类化合物,是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂,主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用,在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
HY-110282
HY-13812
HY-B1484
Latamoxef sodium; Lamoxactam sodium; LY-127935 sodium
Beta-lactamase
Bacterial
Antibiotic
Infection
拉氧头孢钠
Moxalactam (Latamoxef) sodium salt 是一种人工合成的氧沙-β-内酰胺类抗生素(antibiotic )。 Moxalactam sodium salt 对革兰氏阳性和革兰氏阴性的好氧和厌氧细菌(bacteria )有广泛的活性。 Moxalactam sodium salt 抑制 β-内酰胺酶(β-lactamases )的产生。
HY-N2391
HY-145304
HY-110003
HY-147119
HY-B1484A
Latamoxef; Lamoxactam; LY-127935
Beta-lactamase
Bacterial
Antibiotic
Infection
拉氧头孢
Moxalactam (Latamoxef) 是一种人工合成的氧沙-β-内酰胺类抗生素 (antibiotic )。 Moxalactam 对革兰氏阳性和革兰氏阴性的好氧和厌氧细菌 (bacteria ) 有广泛的活性。 Moxalactam 抑制 β-内酰胺酶 (β-lactamases ) 的产生。
HY-148151
HBV
Cancer
(-)-5'-No raristeromycin 是 一种抗病毒剂。(-)-5′-No raristeromycin 也是 5'-no raristeromycin 的对映异构体,可以抑制细胞内 HBV 复制和病毒粒子的产生。(-)-5'-No raristeromycin 可用于癌症的研究。
HY-N3260
HY-P4497
ERK
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-N9239
Others
Others
Turmerono l A 是一种倍半萜类化合物。Turmerono l A 具有抗炎活性。Turmerono l A 通过抑制 NFκB 的活化来阻止巨噬细胞的活化和炎症介质的产生。Turmerono l A 可用于预防慢性炎症性疾病的研究。
HY-W004282R
UndecaNO ate (Standard); HendecaNO ic acid (Standard)
Fungal
Endogenous Metabolite
Infection
Cancer
Undecano ic acid (Standard) 是 Undecano ic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Undecano ic acid (Undecano ate) 是一种具有抗真菌作用的一元羧酸,它能抑制红毛癣菌细胞外角朊酶、脂肪酶的产生和多种磷脂的生物合成。
HY-N2715A
HY-N0524R
Others
Others
棓丙酯 (Standard)
Propyl gallate (Standard) 是 Propyl gallate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propyl gallate 是一种常见的食品抗氧化剂。Propyl gallate 能抑制丙烯醛、乙二醛和甲基乙二醛的生成。
HY-N15142
Others
Others
Furcellaran 是一种从红藻中获得的阴离子硫酸酸化多糖。Furcellaran 抑制冰重结晶的效果与 κ-Carrageenan (HY-138962) 相同。Furcellaran 有望用于可食性薄膜生产的研究。
HY-119576
HY-119038
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
ML-7是一种肌球蛋白轻链激酶抑制剂,具有抑制人类中性粒细胞中超氧阴离子(O(2)(-))的释放活性。ML-7能在不依赖肌球蛋白轻链激酶的情况下,影响中性粒细胞的活性。ML-7抑制了刺激细胞的细胞外O(2)(-)释放,但对细胞内O(2)(-)的产生没有影响。ML-7还强烈抑制了氧化物产生的细胞内区室与细胞膜的结合,表明其在刺激的中性粒细胞中起到了关键作用。同时,ML-7保护心脏功能避免缺血/再灌注损伤。
HY-100536
Wnt
Cancer
IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂,IC50 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能,从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε,不抑制 CK1α。
HY-32018
MAP3K
Cancer
Cot inhibitor-2 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生,IC50 为 0.3 μM。
HY-135652
Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate
Bacterial
Parasite
Infection
Hexyl gallate (Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate) 具有抗菌活性,通过抑制 RhlR 抑制鼠李糖脂和绿脓杆菌素的产生。Hexyl gallate,没食子酸的烷基酯衍生物,对恶性疟原虫具有很强的抗疟活性,IC50 为 0.11 mM。
HY-N10175
HY-115440
REP-3123 dihydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
CRS3123 (REP-3123) dihydrochloride 是一种口服有效的全合成抗菌剂,可有效抑制 Clostridioides difficile 甲硫氨酰-tRNA合成酶 (MetRS)。CRS3123 dihydrochloride 可用于研究 Clostridioides difficile 感染 (CDI)。
HY-141623
Arrestin
Metabolic Disease
SRI-37330 hydrochloride 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP )抑制剂。SRI-37330 hydrochloride 抑制胰高血糖素分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-142114
Others
Metabolic Disease
SRI-37330 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP )抑制剂。SRI-37330 抑制胰高血糖素分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-N3246
HY-13417R
HY-12995
HY-112349
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SB 203580 sulfone 是 p38 MAP 激酶抑制剂 SB 203580 的类似物,可抑制单核细胞中 IL-1 的产生,IC50 为 0.2 μM,并与 CSAID 结合蛋白 (CSBP) 竞争性结合,抑制 CSBP 活性并抑制其介导的应激反应信号转导,IC50 为 0.03 μM。
HY-N2556
HY-153491
HY-153491A
ISIS 678354 sodium; IONIS-APOCIII-LRx sodium; AKCEA-APOCIII-LRx sodium
Apolipoprotein
Cardiovascular Disease
Olezarsen sodium 是一种靶向肝脏 APOC3 mRNA 的反义寡核苷酸,抑制载脂蛋白C-III (apoC-III)的产生,用于降低高危或已确定心血管疾病患者的甘油三酯水平。
HY-101234
HY-N12254
p38 MAPK
Others
Natsudaidain 是一种多甲氧基黄酮。Natsudaidain 可以从柑橘植物中分离得到。Natsudaidain 通过抑制肥大细胞上的 p38 MAPK 磷酸化来抑制肿瘤坏死因子-α 和环氧合酶-2 的产生。
HY-N12317
NO Synthase
Others
Multiflorin B 是一种山奈酚苷 。 Multiflorin B 可以从蕨类植物 Neocheiropteris palmatopedata 的根中分离出来。 Multiflorin B 在浓度为 20 μg/ml 时抑制一氧化氮 的产生,抑制率为 52%。
HY-N3555
COX
Cancer
(+)-儿茶素五乙酸酯
(+)-Catechin pentaacetate 是生产 (+) catechin (HY-N0898 ) 的前体。(+) catechin 是一种有用的天然除草剂和抗菌剂。(+) catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1 ), IC50 为 1.4 μM。
HY-107793
Others
Metabolic Disease
匹可硫酸钠水合物
Picosulfate sodium salt hydrate 是 Sodium Picosulfate (HY-B0544) 的水合物. Picosulfate sodium salt hydrate 是一种具有口服活性的接触性刺激性泻药。Picosulfate sodium salt hydrate 能抑制水和电解质的吸收,增加它们的分泌。Picosulfate sodium salt hydrate 可用于结肠镜检查的应用。
HY-159488
HY-B1756R
HY-162929
HY-W041489
NF-κB
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
白屈菜酸
Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质,为一种抗菌剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用,可能通过抑制 NF-κB 和 caspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂,Ki 值为 1.2 μM。
HY-115351
HY-N2902
Others
Cancer
Artocarpin 是一种类异戊二烯取代的黄酮类化合物,可以从 Artocarpus heterophyllus 的木材中分离出来。Artocarpin 可抑制 B16 黑色素瘤细胞中黑色素的生物合成,而不抑制酪氨酸酶。类异戊二烯取代部分的存在增强了 B16 黑色素瘤细胞中黑色素生成的抑制活性。
HY-167853
HY-W073128
PFTeDA
PPAR
Apoptosis
Endocrinology
全氟十四酸
Perfluorotetradecano ic acid (PFTeDA) 是一种 PPARγ 抑制剂。Perfluorotetradecano ic acid 与人 PPARγ 配体结合域结合,IC50 为 22.8 μM,Kd 为 157.8 μM。Perfluorotetradecano ic acid 通过诱导氧化应激和细胞凋亡 (Apoptosis ) 来抑制 Leydig 细胞的功能。Perfluorotetradecano ic acid 刺激皮质酮生物合成,但抑制醛固酮生成。
HY-B0348
Piritetrate; M-732
Fungal
Infection
利拉萘酯
Liranaftate (Piritetrate) 是一种具有抗真菌活性的角鲨烯环氧酶抑制剂。Liranaftate 可用于皮肤癣菌的研究。Liranaftate 还能抑制真菌元素促进的 IL-8 产生和实验性炎症。
HY-109011
AQX-1125
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-115502A
(E)-BCI hydrochloride
Phosphatase
Inflammation/Immunology
BCI ((E)-BCI) hydrochloride 是一种 DUSP6 (双特异性磷酸酶 6) 抑制剂。BCI ((E)-BCI) hydrochloride 表现出抗炎活性并可减少活性氧 (ROS) 的产生,其可用于炎症性疾病的研究。
HY-115502
HY-W040118
Lactate Dehydrogenase
Cancer
Galloflavin 是一种有效的乳酸脱氢酶 (LDH) 抑制剂。通过 Pyruvate 的计算 Ki 为 5.46 μM (LDH-A) 和15.06 μM (LDH-B)。Galloflavin 通过阻断糖酵解和 ATP 的产生而阻碍癌细胞的增殖。
HY-151626
HY-145728B
(R/S)-ISIS-2302
Integrin
Inflammation/Immunology
(R/S)-Alicaforsen 是由R和S构型组成的 Alicaforsen 的消旋体。Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
HY-109011A
AQX-1125 acetate
Phosphatase
Cancer
Rosiptor (AQX-1125) acetate 是一种选择性,具有口服活性的磷酸酶 SHIP1 激活剂,具有抗炎作用。Rosiptor acetate (AQX-1125) 在体外抑制 Akt 磷酸化、炎症介质生成和白细胞趋化。
HY-127029A
HY-N12283
HY-N12429
Others
Inflammation/Immunology
Marstenacisside F1 (compound 1) 是一种具有抗炎活性的聚氧孕烷苷,可从通关藤 (Marsdenia tenacissima) 中分离得到。Marstenacisside F1 抑制脂多糖诱导的 RAW 264.7 细胞中一氧化氮 (NO ) 的产生,是 Tenacigenin B 的衍生物。
HY-N8862
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 69 (compound 12),倍半萜类,是一种从 Tussilago farfara 的干燥花蕾中分离得到的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 69 可抑制 NO 生成,IC50 值为 24 μM。
HY-163862
HY-B1745AR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Pyridoxylamine (dihydrochloride) (Standard) 是 Pyridoxylamine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridoxylamine dihydrochloride 是糖基化终产物 (AGE) 和脂质化终产物 (ALE) 抑制剂,可防止糖尿病引起的视网膜血管病变。
HY-N13098
NF-κB
Inflammation/Immunology
Elatoside F 是一种三萜皂苷 (triterpeno id saponin),具有抗炎活性。Elatoside F 可抑制脂多糖诱导的一氧化氮生成以及核因子 NF-κB 的激活。Elatoside F 能够从龙牙楤木中一步分离得到。
HY-N13184
HY-138063
HY-119465
Fungal
Others
Restricticin 是一种从海洋真菌中获得的化合物,其结构包含烯、四氢吡喃环和甘氨酸酯官能团,具有在脂多糖诱导的BV-2小胶质细胞中抑制促炎介质产生的抗神经炎症作用。
HY-B1977
GS 16068; Sancap; Cotofor
Others
Others
Dipropetryn (GS 16068) 是一种具有抑制藻类光合作用和毒素产生的化合物,可降低凯伦藻的光合作用活性和色素含量,减少不饱和脂肪酸、活性氧和溶血毒素水平,还可调节相关蛋白质表达。
HY-133825
IKF-916
Oct3/4
OAT
Infection
氰霜唑
Cyazofamid 通过损伤 ATP 能力生成的方式发挥杀菌作用。Cyazofamid 抑制有机阳离子转运蛋白 3 (OCT3 ) 和 OAT1 ,IC50 值分别为 1.54 和 17.3 μM。
HY-155408
FLAP
Inflammation/Immunology
ALR-27 是 5-脂氧合酶 (5-LOX) 激活蛋白 FLAP 的拮抗剂,具有抗炎活性。ALR-27 在促炎 M1-MDM 中有效抑制 5-LOX 产物形成 (>80%),对 5-LOX 直接抑制效果不显著。ALR-27 不仅减少中性粒细胞中前列腺素和白三烯 (LT) 的产生,还能增加特定人类巨噬细胞表型中专门的促溶解介质的产生。
HY-158337
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Nesosteine 是一种支气管炎抑制剂,可改善兔子的气道支气管黏液的流变学和产量。在硫酸雾化制成支气管炎动物中,Nesosteine 显著降低了气道支气管黏液的粘度,增加了健康动物的黏液产量。Nesosteine 比黏液调节药物(如 Sobrerol、N-乙酰半胱氨酸、溴己新、氨溴索、S-羧甲基半胱氨酸和巯基丙氨酸)的活性更强。Nesosteine 还减少了气道支气管黏液中总蛋白的含量,如白蛋白、α1、α2、β 和 γ黏蛋白。
HY-123008R
Others
Others
Reproterol (hydrochloride) (Standard)是 Reproterol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Reproterol hydrochloride 是 β2-肾上腺素受体激动剂和磷酸二酯酶抑制剂双重作用剂。Reproterol hydrochloride 在人单核细胞中刺激 cAMP 产生的效果比沙丁胺醇和非特罗更为有效,显示其在增强气道功能方面的潜力。此外,Reproterol 显著抑制 LTB4 的产生,表明其具有抗炎特性。Re
HY-119337
Ser/Thr Protease
Infection
CE-2072 是丝氨酸蛋白酶中性粒细胞弹性蛋白酶 (serine proteases neutrophil elastase ) 和 proteinase-3 的抑制剂。CE-2072 抑制感染的 U1 单核细胞的HIV-1 产生和在 IL-18 或 NaCl 刺激下的 p24 产生,减少感染的外周血单核细胞中的病毒复制,并阻止易感染的 HeLa 细胞的感染。CE-2072 还抑制 U1 细胞中诱导 HIV-1 的转录因子 NF-kB 的活化。CE-2072 有望用于 HIV-1 相关疾病的研究。
HY-145052
HBV
Infection
HBV-IN-9 (example 20) 是一种有效的 HBsAg (HBV 表面抗原) 抑制剂(IC50 =10 nM) 和 HBV DNA 复制抑制剂 (IC50 =0.15 nM)。详细信息请参考专利 WO2018001952A1, example 20。
HY-142695
Bacterial
Infection
Antibacterial synergist 1 (化合物 20P) 是一种细菌生物膜抑制剂。Antibacterial synergist 1 抑制绿脓素的产生和生物膜形成,IC50 s 分别为 8.6 和 4.5 μM。Antibacterial synergist 1 具有研究铜绿假单胞菌感染的潜力。
HY-147719
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-16 (compound 2b) 是一种有效、选择性和口服活性的 COX-2 抑制剂,IC50 为 102 µM。COX-2-IN-16 抑制 NO 的产生。COX-2-IN-16 具有抗炎活性。
HY-101172
HY-153276
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor-IN-5 是一种雄激素受体 (androgen receptor ) 抑制剂,具有有效的抗癌作用。Androgen Receptor-IN-5 还抑制 IL-17A、IL-17F 和 INF-γ 的产生 (WO2023281097A1,Example 1/1)。
HY-161119
HY-N9866
Others
Inflammation/Immunology
是一种生物活性化合物,具有抗炎活性,能够抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞中NO 的产生,并通过抑制MAPK(ERK、JNK和p38)和NF-κB p65的磷酸化而发挥作用。Grasshopper ketone作为一种成分,展示了其在抗炎抑制中的潜力。
HY-15982
HY-B0641
4-Biphenylacetic acid
COX
Inflammation/Immunology
4-联苯乙酸
Felbinac 是 fenbufen 的代谢物,是口服有效的非甾体抗炎剂,还是一种环氧化酶 (COX ) 抑制剂,对 COX1 的 IC50 为 865.68 nM,对 COX2 的 IC50 为 976 nM。Felbinac 通过抑制 COX 减少前列腺素的产生达到缓解疼痛,减轻炎症和降低发热的效果。Felbinac 可抑制 CHIKV 病毒活性。
HY-W008452
HY-124700
Others
Metabolic Disease
LYPLAL1-IN-1 (Compound 11) 是溶血磷脂酶 1 (LYPLAL1) 的选择性共价小分子抑制剂,IC50 值为 0.006 μM。 LYPLAL1-IN-1 增加葡萄糖产量。
HY-110040
HY-N2319
DHEC mesylate
Amyloid-β
Neurological Disease
Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI ) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β ) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd ) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
HY-P2197
HY-139486
HY-115383
HY-N11058
HY-N11085
HY-155716
HY-P990008
HY-19023
HY-B0849
HY-129123
Antibiotic
Infection
ML318 是 PvdQ 酰基转移酶 (PvdQ acylase ) 的联芳基腈抑制剂,可以结合在酰基结合位点上,IC50 为 20 nM。ML318 抑制铜绿假单胞菌 (PAO1),IC50 为 19 μM。ML318 在铁限制条件下阻止了嘧啶的产生并限制了铜绿假单胞菌的生长。
HY-148591
HY-149355
HY-W011849
NF-κB
COX
Cancer
苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷 水合物
Phenyl β-D-glucopyrano side 具有抗癌和抗炎活性。Phenyl β-D-glucopyrano side 抑制一氧化氮 (NO ) 的产生以及 iNO S 和 COX-2 的表达。Phenyl β-D-glucopyrano side 还抑制 NF-κB 的核转位。
HY-N8466
HY-127149
HY-146617
Glutaminase
Apoptosis
Cancer
GLS1 Inhibitor-4 (compound 41e) 是一种有效的 GLS1 抑制剂,IC50 为 11.86 nM。GLS1 Inhibitor-4 显示出抗增殖活性、良好的代谢稳定性和强大的 GLS1 结合亲和力。GLS1 Inhibitor-4 阻断谷氨酰胺代谢并诱导 ROS 的产生。GLS1 Inhibitor-4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )并显示出抗肿瘤活性。
HY-P1250
Neuropeptide VF(124-131)(human); Neuropeptide NPVF (human)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-B0392
HY-124962
(1R,2R)-B13
iGluR
Neurological Disease
Cancer
D-NMAPPD ((1R,2R)-B13) 是一种酸性神经酰胺酶 (acid ceramidase ) 抑制剂。D-NMAPPD 通过增强神经酰胺的内源性产生来调节 NMDA 受体特性。D-NMAPPD 具有抗癌作用。
HY-116609
HY-N3974
(+)-Griffipavixanthone
Apoptosis
Cancer
Griffipavixanthone 可以从 Garcinia schomburgkiana 中提取。Griffipavixanthone 通过线粒体凋亡途径诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并伴随ROS的产生。Griffipavixanthone 是一种抗癌剂。Griffipavixanthone 是一种弱蔗糖酶 抑制剂 (IC50 : 4.58 mM)。
HY-155547
HBV
Infection
HBV-IN-34 (compound 17i) 是一种有效的 HBsAg 产生抑制剂。HBV-IN-34 表现出优异的体外抗 HBV 效力,对 HBV DNA 和 HBsAg 的 EC50 值分别为 0.018 μM 和 0.044 μM。
HY-125495
Others
Inflammation/Immunology
Telmesteine 是一种抗粘剂。Telmesteine 具有抗蛋白酶活性。Telmesteine 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生。Telmesteine 可用于炎症研究,如急慢性支气管炎和阻塞性气道疾病>
HY-120299
HY-123307
Xylafop
Acetyl-CoA Carboxylase
Others
盖草灵
Quizalofop (Xylafop) 是除草剂,可以抑制乙酰辅酶A羧化酶 (ACCase ) 从而降低脂肪酸的合成。Quizalofop 可以筛选 EMS (HY-W015854) 诱变的微藻,用于提高微藻生物燃料生产的性能的研究。
HY-131668
HY-N13138
HY-W089845R
Fungal
Infection
正二十一烷 (Standard)
Heneicosane (Standard) 是 Heneicosane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Heneicosane 是从 Streptomyces philanthi RL-1-178 或 Serapias cordigera 中分离出来的一种香气成分。Heneicosane 是一种信息素,可抑制黄曲霉毒素的产生。
HY-114886
Others
Metabolic Disease
IGP-5 是线粒体sn-甘油3-磷酸脱氢酶 (sn-Glycerol 3-phosphate Dehydrogenase (mGPDH) ) 抑制剂,抑制 mGPDH 产生 H2O2的 IC50 值为 0.7 μM。IGP-5 可用于能量代谢的研究。
HY-133716
HY-N15221
NO Synthase
Inflammation/Immunology
12-Acetoxygano deric acid D 是一种可在灵芝 (Gano derma sinense ) 被发现的三萜类化合物。12-Acetoxygano deric acid D 具有一定的抗炎活性,在 LPS (HY-D1056) 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞中对 NO 产生具有抑制作用。
HY-15468
HY-126390
HY-N0692
HY-B0849S
HY-14247B
CGS 16949A hemihydrate; (Rac)-FAD286 hydrochloride hemihydrate
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Fadrozole hydrochloride hemihydrate 是一种口服有效的、选择性非甾体芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 6.4 nM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 抑制雌激素和孕酮的产生,其 IC50 值分别为 0.03 和 120 μM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可预防自发性肿瘤。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究。
HY-15468A
HY-149202
HY-163478
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNIK-IN-9 (Compound 54) 是一种具有选择性的、有效的 NIK 抑制剂,IC50 为 1.27 nM。TNIK-IN-9 可以抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生。TNIK-IN-9 在脓毒症模型中表现出显著的抗炎作用、降低死亡率和保肝作用。
HY-N15226
HY-N1511R
Sirtuin
Apoptosis
Cancer
灵芝酸 D (Standard)
Gano deric acid D (Standard) 是 Gano deric acid D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gano deric acid D 是一种高度氧化的四环三萜类化合物 (tetracyclic triterpeno id),是灵芝 (Gano derma lucidum ) 的主要活性成分。Gano deric acid D 上调 SIRT3 的蛋白质表达并通过 SIRT3 诱导脱乙酰化的亲环蛋白 D (CypD)。Gano deric acid D 抑制结肠癌细胞的能量重编程,包括结肠癌细胞中的葡萄糖摄取,乳酸产生,丙酮酸和乙酰辅酶的产生。Gano deric acid D 诱导 HeLa 人宫颈癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-170686
HY-N0722
HY-146167
HY-P3083
PKC
Inflammation/Immunology
N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,其 IC50 值为 75 μM。N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 抑制人白血病细胞系 Jurkat 中 IL-2 受体的诱导和 IL-2 的产生。
HY-155863
HY-118556
HY-100427R
CL29926 (Standard); (±)-Imazamox (Standard)
Acetolactate Synthase (ALS)
Others
甲氧咪草烟 (标准品)
Imazamox (Standard) 是 Imazamox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂,具有高选择性,高活性,安全性和广谱活性,可抑制植物中乙酰乳酸合酶(ALS ) 的产生,进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
HY-119086
HY-101491
HY-N0698
HY-N9699
NF-κB
Inflammation/Immunology
8α-Hydroxyhirsutino lide 是一种倍半萜内酯。8α-Hydroxyhirsutino lide 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 活性 (IC50 : 1.9 μM) 和 NO 产生。8α-Hydroxyhirsutino lide 可从 Verno nia cinerea 中分离出来。
HY-N12347
Others
Inflammation/Immunology
α-Glucosidase-IN-37 (Compound 11) 中等抑制 LPS 诱导的 NO 产生,在巨噬细胞中 IC50 值为 23.7 μM。α-Glucosidase-IN-37 对 α-Glucosidase 具有较弱的抑制活性。
HY-N12494
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Diplacol 是一种可以从泡桐科乔木 (Paulownia coreana UYEKI ) 中分离得到的香叶基黄烷酮。Diplacol 具有抗炎活性。Diplacol 作用于 LPS (HY-D1056) 刺激的 RAW264.7 细胞,抑制 NO 的产生 IC50 为 4.53 μM。
HY-161107
GPR84
Inflammation/Immunology
OX04529 (compound 69) 是一种有效的,有口服活性的 GPR84 选择性激动剂。OX04529 抑制 FSK 诱导的 cAMP 产生,EC50 为 0.0185 nM。OX04529 显示出优异的效力和高 G 蛋白信号传导偏差。
HY-121006
HY-20070
HY-159111
HY-N1469R
HY-164361
HY-N15219
HY-12511
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α (IC50 = 1 μM)。SKF-86002 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-P1250A
Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA; Neuropeptide NPVF (human) TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human) TFA,一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) TFA 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-108641
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
SKF-86002 dihydrochloride 是一种具有口服活性的 p38 MAPK 抑制剂,具有抗炎、抗关节炎活性,可用于缓解疼痛的研究。SKF-86002 dihydrochloride 抑制脂多糖 (LPS) 刺激人单核细胞产生 IL-1 和 TNF-α。SKF-86002 dihydrochloride 能抑制脂氧合酶和环氧合酶介导的花生四烯酸代谢。
HY-148853
HuR
Others
SRI-42127 是一种 HuR 易位抑制剂。HuR 是一种与 ARE 元件结合的 RNA 调节因子,HuR 易位可促进胶质细胞中炎性细胞因子的产生。而 SRI-42127 能够破坏 mRNA 稳定性并抑制基因启动子激活。SRI-42127 还抑制小胶质细胞活化,减弱中性粒细胞和单核细胞的募集/趋化作用。
HY-N3548
NF-κB
Inflammation/Immunology
Catalpalactone 具有抗炎作用。Catalpalactone 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生和 iNO S 表达,还抑制 IRF3、NF-κB 和 IFN-β/STAT-1 激活。Catalpalactone 还通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 和芳香族-L-氨基酸脱羧酶 (AADC) 活性来抑制多巴胺生物合成。
HY-156329
Epoxide Hydrolase
FLAP
Inflammation/Immunology
sEH/FLAP-IN-1 (Compound 46A) 是一种 sEH /FLAP 抑制剂。sEH/FLAP-IN-1 抑制 SACM 刺激的 PBMC 中 5-LOX 产物的形成 (EC50 : 11 nM)。sEH/FLAP-IN-1 抑制 sEH (EC50 : 18 nM) 和血栓素的产生。sEH/FLAP-IN-1 可用于炎症性疾病的研究。
HY-118184
PGE synthase
Cancer
AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂,显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生,抑制 EGFR 信号传导,降低 VEGF 和 FGF-2 的表达,进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中,通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
HY-B0831
HY-B0849S1
HY-147836
HY-18759
HY-W007390
Bacterial
Infection
Methyl 2-amino -5-bromobenzoate (compound 8/12) 可用于合成 2-苯并氨基苯甲酸,这是已知的 FabH 抑制剂。Methyl 2-amino -5-bromobenzoate 的衍生物还能抑制铜绿假单胞菌的 PqsD,即 pqs 群体感应 (QS) 系统,它涉及许多毒力因子的产生和生物膜的形成。
HY-153254
HY-155554
HY-155555
HY-142069
MMP
Endocrinology
KB-R7785 是一种新型基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,通过抑制 TNF-α 的产生来提高胰岛素敏感性。KB-R7785 可用于糖尿病研究。KB-R7785 对局灶性脑缺血具有保护作用。
HY-N3149
HY-B0849R
HY-158193
C10-CPA
Bacterial
Infection
N-Decano yl cyclopentylamide (C10-CPA) 是铜绿假单胞菌中群体感应的强效抑制剂。N-Decano yl cyclopentylamide 会干扰由 las 和 rhl 群体感应系统调节的铜绿假单胞菌毒力因子的表达。N-Decano yl cyclopentylamide 可抑制弹性蛋白酶、绿脓素和鼠李糖脂的产生以及生物膜的形成。
HY-117842
HY-164756
PKC
Inflammation/Immunology
PKCTheta-IN-2 (compound 14) 是一种强效且选择性的 PKCθ 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。PKCTheta-IN-2 对多种激酶(包括 PKC 亚家族(30 种激酶))表现出良好的选择性。PKCTheta-IN-2 可抑制小鼠的 IL-2 产生(IC50 为 682 nM)。
HY-B0849A
HY-B1029
HY-147769
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 23 (Compound 4m) 是一种抗炎剂。Anti-inflammatory agent 23 抑制 LPS 激活的 NO 产生,IC50 为 0.449 μM。Anti-inflammatory agent 23 对 p65 蛋白有良好的亲和力。
HY-N8812
HY-N8375
Others
Metabolic Disease
Sieboldin 是一种二氢查尔酮,可抑制由牛血清白蛋白 (BSA) 产生晚期糖基化终产物 (AGE),在癌细胞系中具有自由基清除活性和细胞毒性,还可用于从海棠中捕获甲基乙二醛 (MGO)。
HY-N8719
HY-N1186
Glycosidase
Metabolic Disease
Tachioside 对脂多糖 (HY-D1056) 刺激的 RAW 264.7 细胞产生一氧化氮具有抑制作用,IC50 值为 12.14 μM。Tachioside 具有抗肥胖、抗氧化和 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制活性。
HY-158412
Proteasome
Apoptosis
Cancer
BT317 是一种具有血脑透过性的线粒体 Lon 肽酶 I (LonP1 ) 和 CT-L 蛋白酶体抑制剂。BT317 可增加星形细胞瘤细胞活性氧 (ROS) 生成和诱导细胞凋亡。BT317 具有抗肿瘤活性。
HY-N8253R
HY-B0093A
HY-17421
TU-199
Proton Pump
Infection
Inflammation/Immunology
Tenatoprazole (TU-199) 是一种具有口服活性的,基于咪唑吡啶的质子泵 (proton pump ) 抑制剂,能延长的血浆半衰期。Tenatoprazole 抑制猪胃 H+ /K+ -ATP 酶活性,IC50 值 为 6.2 μM。Tenatoprazole 阻断泛素与 ESCRT-1 因子 Tsg101 的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括 EBV。
HY-151252
HY-151921
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 33 是一种有效的 p38α 抑制剂。Anti-inflammatory agent 33 抑制 NO 的产生。Anti-inflammatory agent 33 抑制 LPS 诱导的 iNO S、COX-2、p-p38α、p-MK2 蛋白表达。Anti-inflammatory agent 33 具有抗炎活性。
HY-155850
Pyruvate Kinase
Neurological Disease
CIAC001 是丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase) PKM2 抑制剂,具有抗神经炎症的活性。CIAC001 抑制 LPS 诱导的促炎因子一氧化氮 (NO ) 产生 (IC50 =2.5 μM),保护免疫活性 BV-2 细胞。CIAC001 在小鼠模型中也具有抗神经炎症,可抑制慢性吗啡引起的成瘾作用。
HY-111766
Thrombin
Cardiovascular Disease
YD-3 是一种血小板活化抑制剂。YD-3 可抑制凝血酶诱导的兔血小板聚集 (IC50 : 28.3 μM) 和磷酸肌醇的生成。此外,YD-3 还可抑制胰蛋白酶诱导的人和兔的血小板聚集,IC50 分别为 38.1 μM 和 5.7 μM,但不影响胰蛋白酶的蛋白水解活性。
HY-W013636
Alpha-Ketoglutaric acid
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Others
α-酮戊二酸
2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-112799
Wnt
β-catenin
Cancer
DK419 是一种有效、可口服的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.19 μM。DK419 能降低 Axin2,β-catenin,c-Myc,Cyclin D1 和 Survivin 能够改变细胞内耗氧率,诱导 pAMPK 的产生。
HY-101529
HOE-402(free base)
LDLR
Cardiovascular Disease
Imanixil (HOE-402 free base) 是 LDL 受体 (LDLR) 的诱导剂。Imanixil (HOE-402 free base) 也是一种有效的降胆固醇化合物,可抑制极低密度脂蛋白 (VLDL) 的产生,从而减弱动脉粥样硬化的发展。
HY-N6623
HY-146327
Bacterial
Antibiotic
Infection
PqsR/LasR-IN-1 (compound 2a) 是一种有效的 PqsR 与 LasR 系统抑制剂。PqsR/LasR-IN-1 对铜绿假单胞菌 (Pseudomonas aerugino sa ) 具有抗毒活性。PqsR/LasR-IN-1 可以减少铜绿假单胞菌中生物膜、绿脓苷和鼠李糖脂的产生。
HY-153977
HY-155849
Pyruvate Kinase
Cancer
PKM2-IN-4 (compound 5C) 是 PKM2 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM),可调节丙酮酸依赖性呼吸,诱导线粒体 H202 产生速率和电子传递系统偶联。
HY-128029
Others
Metabolic Disease
Glycogen phosphorylase-IN-1 (Compound 42) 是一种人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa ) ,可以抑制 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成,IC50 分别为 53 和 380 nM。Glycogen phosphorylase-IN-1 可以改善 2 型糖尿病。
HY-W013636C
Alpha-Ketoglutaric acid potassium
Tyrosinase
Metabolic Disease
2-Ketoglutaric acid potassium (Alpha-Ketoglutaric acid potassium) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid potassium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid potassium 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂,IC50 值为 15 mM。
HY-163839
HY-B0655
HY-N3535
HY-112698
HY-135671
HY-130237
HY-120019
HY-145564
HY-144604
HY-100427S
HY-117985
HY-120019A
HY-156425
HY-161456
HY-151243
Lactate Dehydrogenase
Cancer
NCATS-SM1441 (compound 52) 是一种乳酸脱氢酶 (LDH ) 抑制剂 (IC50 =40 nM)。NCATS-SM1441 通过抑制 LDH 的活性,能够减少癌细胞的乳酸产生,有助于减缓或阻止癌细胞的增殖。NCATS-SM1441 可用于癌症代谢的研究。
HY-137004
HY-156622
HMC-C-01-A; MBS2320
Mitochondrial Metabolism
Cancer
Leramistat (HMC-C-01-A; MBS2320) 是线粒体复合物 1 的抑制剂,参与细胞代谢免疫代谢调节。Leramistat 还抑制Thp1人单核细胞中 ATP 的产生 (IC50 : 0.63 μM)。Leramistat 抑制特应性皮炎等皮肤病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、癌症;还可以抑制破骨细胞介导的疾病。
HY-W013636A
HY-125827
13-Methylberberinium chloride
Interleukin Related
Metabolic Disease
Cancer
13-甲基小檗碱
13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride),黄连素类似物,具有抗脂肪和抗肿瘤活性。13-Methylberberine chloride (13-Methylberberinium chloride) 可增加 IL-12 的产生,并在 LPS 激活的巨噬细胞转录后抑制 iNO S 的表达。
HY-W013636B
HY-P1184
HY-N3552
HY-N3426
HY-146067
HY-108050
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
4-Hydroxyoxyphenbutazone 可杀死复制型和非复制型 (NR) 结核分枝杆菌 (Mtb ),包括对标准活性分子具有耐药性的 Mtb。4-Hydroxyoxyphenbutazone 是细胞因子产生的有效抑制剂。4-Hydroxyoxyphenbutazone 是一种免疫抑制活性分子,具有用于类风湿性关节炎研究的潜力。
HY-W023983
Others
Cancer
二溴查尔酮
Chalcone dibromide 是合成吡唑、羟基吡唑、异噁唑等大量生物活性分子的有效合成物。Chalcone dibromide 具有抗氧化作用,通过抑制超氧化物的产生和脂质过氧化作用来抗肿瘤细胞。Chalcone dibromide 可用于癌症相关疾病的研究。
HY-N3344
Fungal
Others
Macrocarpal C 可以从蓝桉新鲜叶的 95% 乙醇提取物中分离出来。Macrocarpal C 通过增加真菌膜的渗透性来抑制须癣菌的生长。Macrocarpal C 增加细胞内 ROS 的产生并诱导 DNA 碎片化导致细胞凋亡 。
HY-121423R
HY-N0358R
HY-N1789
Phosphatase
Others
Others
Kaempferol-7,4'-dimethyl ether 对 NO 的产生有抑制作用,100 μM 时的抑制率为 46.1%。Kaempferol-7,4'-dimethyl ether 还具有 PTP1B 抑制活性,IC50 值为 16.92 μM。
HY-117971
HY-12688
HY-12688A
HY-N0479
(-)-Licarin B
PPAR
GLUT
Metabolic Disease
Licarin B 可来源于 Myristica fragrans 的种子,是 NO 生成的抑制剂,可通过激活 IRS-1/PI3K/AKT 通路中的 PPARγ 和GLUT4 改善胰岛素敏感性。
HY-N9000
HY-132608
ISIS-420915 sodium
Transthyretin (TTR)
Neurological Disease
Ino tersen (ISIS-420915) sodium 是一种 2'-O-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸。Ino tersen sodium 通过靶向 TTR RNA 转录物并降低 TTR 转录物的水平来抑制转甲状腺素蛋白 (TTR) 蛋白的产生。Ino tersen sodium 可用于遗传性 TTR 淀粉样变性多发性神经病的研究。
HY-146309
HY-150049
HY-N2707
HY-155176
HDAC
Cancer
SP-2-225 是一种选择性的 HDAC6 抑制剂。SP-2-225 增强交叉呈递给 T 细胞的癌症相关抗原以及巨噬细胞抗原的产生。SP-2-225 减少同基因 SM1 黑色素瘤模型中的肿瘤体积。
HY-N8930
Others
Others
Eupatorin-5-methyl ether (TMF) 可以从 Orthosiphon stamineus 中分离得到。Eupatorin-5-methyl ether 是一种黄酮类化合物。 Eupatorin-5-methyl ether 抑制 NO 产生 (IC50 5.5 μM)。
HY-P3397
GHSR
Cancer
JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-156466
JAK
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种具有口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂。口服 QL-1200186 剂量依赖性地抑制 interleukin-12 攻击后 interferon-γ 的产生,并显著改善银屑病小鼠的皮肤病变。
HY-N0139R
HY-P3397A
GHSR
Cancer
JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-123335
Somatostatin Receptor
Others
L-796,778 是一种 sst3 受体的激动剂。在表达 hsst3 受体的 CHO-K1 细胞中,L-796,778 是抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 产生的部分激动剂,其 IC50 值为 18 nM。
HY-117993
Others
Neurological Disease
MIND4 是一种具有神经保护活性的硫唑啉类化合物,对去乙酰化酶 SIRT2 具有抑制作用。MIND4 还是核因子 NRF2 的诱导剂和激活剂。MIND4 能在神经元和非神经元细胞中诱导 NRF2 激活,并减少活性氧和氮中间体的产生。
HY-W206016
HY-B0774
HY-12841A
Ketohexokinase
Metabolic Disease
KHK-IN-1 hydrochloride (化合物8) 是一种具有选择性和细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 hydrochloride 能抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 的产生 (IC50 =400 nM)。KHK-IN-1 hydrochloride 具有研究糖尿病和肥胖症的潜力。
HY-19731
MiR-544 Inhibitor 1
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) 是一种 miR-544 生物合成抑制剂。SID 3712249 直接与前体 miRNA 结合。SID 3712249 阻断成熟 microRNA 的产生并减少 miR-544、HIF-1α 和 ATM 转录物。SID 3712249 可用于癌症研究。
HY-B0004
HY-116175
Others
Metabolic Disease
BIBB 515 是一种有效的,选择性的和口服活性的 2,3-氧化角鲨烯环化酶 (OSC ) 抑制剂,在大鼠和小鼠中的 ED50 值分别为 0.2-0.5 mg/kg 和 0.36-33.3 mg/kg (1-5 小时)。BIBB 515 主要通过抑制低密度脂蛋白 (LDL) 的产生来发挥降脂作用。
HY-117985B
HY-12841
Ketohexokinase
Metabolic Disease
KHK-IN-1 (化合物8) 是一种具有选择性和细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK ) 抑制剂 (IC50 =12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 能抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 的产生 (IC50 =400 nM)。KHK-IN-1 具有研究糖尿病和肥胖症的潜力。
HY-153762
HY-142026
(+)-Vitisin A
NF-κB
ERK
Inflammation/Immunology
Vitisin A 具有抗氧化、抗癌、抗细胞凋亡、神经保护和抗炎作用。Vitisin A 通过下调 ERK1/2 和 p38 以及 NF-κB 信号通路来抑制 LPS 诱导的 NO 和 iNO S 产生。Vitisin A 还抑制脂肪细胞分化。Vitisin A 是一种白藜芦醇四聚体,可从 Vitis vinifera 根中分离出来。
HY-125792
HY-159170
Bacterial
Infection
Quorum sensing-IN-7 (compound HSL 4) 是一种有效的群体感应 (QS) 抑制剂。Quorum sensing-IN-7 与 CviR 结合口袋的 Leu 72 和 Gln 95 表现出相互作用。Quorum sensing-IN-7 是一种抗菌 剂,在 0.25-1 mg/mL 浓度下可有效抑制 C. violaceum 中高丝氨酸内酯 (HSLs) 和生物膜的产生。
HY-W041489R
NF-κB
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
白屈菜酸 (Standard)
Chelidonic acid (Standard) 是 Chelidonic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chelidonic acid 是从 Chelidonium majus L. 中分到的酸类物质,为一种抗菌剂。Chelidonic acid 具有抗炎作用,可能通过抑制 NF-κB 和 caspase-1 来降低 IL-6 的产生。Chelidonic acid 为 glutamate decarboxylase 抑制剂,Ki 值为 1.2 μM。
HY-169018
HY-162882
HY-156425A
HY-18938A
GS-4997 hydrochloride
Apoptosis
MAP3K
Cancer
Selonsertib hydrochloride (GS-4997 hydrochloride) 是一种口服生物可利用的酶抑制剂,具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。Selonsertib hydrochloride 通过与ASK1的催化激酶结构域结合,阻止其磷酸化和激活。Selonsertib hydrochloride 防止炎症细胞因子的产生,降低与纤维化相关的基因表达。Selonsertib hydrochloride 抑制过度的细胞凋亡并限制细胞增殖。
HY-134521
COX
Inflammation/Immunology
双氯芬酰胺
Diclofenac amide 是 Diclofenac sodium (HY-15037) 的前药。Diclofenac amide 是口服有效的 COX-1/2 抑制剂,可抑制前列腺素 (PG) 和血栓素 (TX) 的产生。Diclofenac amide 在 Carrageenan (HY-125474) 诱发的大鼠爪水肿模型中表现出抗炎作用,且不会引起胃溃疡 (300 μmol/kg)。
HY-168320
N-(1-Oxooctadecyl)-L-tyrosine
Apoptosis
Neurological Disease
N-Stearoyltyrosine (N-(1-Oxooctadecyl)-L-tyrosine) 是 Anandamide (HY-10863) 的类似物。N-Stearoyltyrosine 通过保护海马体 CA1 区,在沙鼠缺血再灌注模型中表现出神经保护作用。N-Stearoyltyrosine 可抑制自由基的产生并提高抗氧化能力。N-Stearoyltyrosine 可抑制 IR 引发的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107427
MAPKAPK2 (MK2)
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-3644022 是一种有效的,选择性的,口服活性的,具有 ATP 竞争性的 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,IC50 为 5.2 nM,Ki 为 3 nM。PF-3644022 还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶 (PRAK ),IC50 分别为 53 nM 和 5.0 nM。PF-3644022 有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用。
HY-162831
Mitochondrial Metabolism
Others
MPC-IN-1 (compound 4i) 是基于氰基肉桂酸酯的、线粒体丙酮酸转运蛋白 (MPC) 抑制剂,是 UK-5099 (HY-15475) 的衍生物。MPC 抑制剂能够促进毛囊干细胞的发育而不影响正常细胞。而 MPC-IN-1 促进细胞乳酸生成,并促进小鼠明显的毛发生长,有潜力用于抑制脱发。
HY-117569
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
KF24345 free base 是一种具有口服活性的腺苷摄取抑制剂。KF24345 free base 抑制人、小鼠、家兔和仓鼠红细胞对腺苷的摄取,IC50 值分别为 59.5、130.1、104.2 和 30.9 nM。KF24345 free base 具有抗炎活性,可以抑制 LPS 诱导的小鼠 TNF-α 的产生和白细胞减少。
HY-100202
HY-100954
HY-P2249
HY-N7422
HY-147645
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-2 (HS36) 是一种有效的果糖-1,6-二磷酸酶 (FBPase ) 共价抑制剂,IC50 值为 0.15 μM。FBPase-IN-2 降低肝细胞内葡萄糖的生成。FBPase-IN-2 可用于二型糖尿病的研究。
HY-106359
HY-106359A
HY-B1484R
Beta-lactamase
Bacterial
Antibiotic
Infection
拉氧头孢钠 (Standard)
Moxalactam (sodium salt) (Standard) 是 Moxalactam (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Moxalactam (Latamoxef) sodium salt 是一种人工合成的氧沙-β-内酰胺类抗生素(antibiotic )。 Moxalactam sodium salt 对革兰氏阳性和革兰氏阴性的好氧和厌氧细菌(bacteria )有广泛的活性。 Moxalactam sodium salt 抑制 β-内酰胺酶(β-lactamases )的产生。
HY-114766
HY-100013B1
Others
Neurological Disease
(1S,2S)-2-PCCA hydrochloride 是一种活性较弱的 2-PCCA 的非对映异构体。2-PCCA 是 GPR88 受体激动剂,在 HEK293 细胞中,可抑制 GPR88 介导的 cAMP 的产生,EC50 值为 116 nM。
HY-N2532
HY-155182
HY-114041S1
RvE1-d4 -1
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin E1-d4 -1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-
HY-169430
PGE synthase
AGU654 (Compound 44) 是一种选择性 mPGES-1 抑制剂,对 mPGES-1 的 IC50 值为 2.9 nM。此外,AGU654 通过抑制 mPGES-1 ,阻断由 COX-1/2 将花生四烯酸转化为前列腺素 E2 (PGE2 ) 的途径,从而有效缓解炎症反应、疼痛和发热症状。在活化的人单核细胞衍生巨噬细胞和人全血模型中,AGU654 能够选择性抑制由细菌外毒素诱导的 PGE2 生成,同时保留其他前列腺素的产生。AGU654 在豚鼠模型中显著缓解了发热、炎症和炎症性疼痛,表现出优异的抗炎、镇痛和退热效果。AGU654 有望成为研究炎症性疾病和疼痛的新策略。
HY-17002
HY-103713
SP-2577
Histone Demethylase
Cancer
Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki =31 nM, IC50 )。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
HY-123522
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂,抑制 IL-6 mRNA 的表达,但在肺部纤维化模型中,对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中,PAT-048 可降低皮肤纤维化。
HY-122614
NMDPEF
Autophagy
Neurological Disease
S29434 (NMDPEF) 是一种有效、竞争性、选择性、可透过细胞膜的醌还原酶 2 (quino ne reductase 2 (QR2) ) 抑制剂,在不同的组织层面,对人 QR2 的 IC50 值为 5-16 nM,对其选择性高于 QR1。S29434 (NMDPEF) 可诱导自噬,抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。
HY-13634
TER199; TLK199 hydrochloride
Glutathione S-transferase
Apoptosis
Cancer
Ezatiostat hydrochloride (TER199; TLK199 hydrochloride) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1 ) 抑制剂。Ezatiostat hydrochloride 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat hydrochloride 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-137941
HY-110117
HY-137941R
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Roxatidine (Standard)是 Roxatidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Roxatidine 是 Roxatidine acetate 的活性代谢产物,是组胺 H2 受体拮抗剂。Roxatidine 是抗溃疡药,抑制组胺释放(从而抑制质子分泌)并抑制炎症和血管生成的重要标志物 VEGF-1 的产生。具有抗过敏性炎症作用。
HY-118374
PI3K
Akt
Inflammation/Immunology
AM-9635 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,具有口服生物利用度,以及良好的体内外活性和药效学特性。AM-9635 抑制 PI3Kδ 依赖的 B 细胞受体介导的 AKT 磷酸化,并且抑制海兔血蓝蛋白 (KLH) 免疫的大鼠产生特异性特异性 IgG 和 IgM 抗体。
HY-168091
HY-135401
HY-135327
HIV
Fungal
Infection
Amphotericin B methyl ester 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester 干扰 HIV-1 颗粒的产生,抑制 HIV-1 的复制。
HY-N2098
NF-κB
Cancer
决明蒽醌
Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
HY-126382
NF-κB
Inflammation/Immunology
Hesperidinmethylchalcone (Hesperidinmethylchalcone) 是一种口服活性黄酮类化合物,具有镇痛、抗炎和抗氧化特性。Hesperidin methylchalcone 具有血管保护活性。Hesperidin methylchalcone 抑制氧化应激、细胞因子产生和 NF-κB 激活。Hesperidin methylchalcone 可用于痛风疾病的研究。
HY-126114
HY-135327A
HIV
Fungal
Infection
盐酸两性霉素B甲酯
Amphotericin B methyl ester hydrochloride 是多烯类抗生素 Amphotericin B (A634250) 的甲酯衍生物。Amphotericin B methyl ester hydrochloride 是胆固醇结合物,具有显著的抗真菌活性。Amphotericin B methyl ester hydrochloride 干扰 HIV-1 颗粒的产生,抑制 HIV-1 的复制。
HY-150057
Cannabinoid Receptor
Others
CB1R Allosteric modulator 4 是大麻素 1 型 CB1R 正向变构调节剂, 具有良好生物活性。CB1R Allosteric modulator 4 抑制 cAMP 的产生,并作用 β-arrestin-2 招募过程。
HY-W176012
Others
Metabolic Disease
Glycolate oxidase-IN-1(compound 26),水杨酸衍生物,是一种乙醇酸氧化酶 (GO ) 抑制剂,其 IC50 值为 38.2 μM。Glycolate oxidase-IN-1 具有降低高草酸肝细胞中草酸盐生成的能力,可用于原发性高草酸尿症 1 型 (PH1) 研究。
HY-P99680
SB-210396; IDEC CE9.1
Interleukin Related
Cancer
凯利昔单抗
Keliximab (SB-210396) 是一种嵌合的人/猕猴 IgG1 抗 CD4 单克隆抗体,对可溶性 CD4 的 Kd 值为 1.0 nM。Keliximab 阻断 T 细胞增殖并抑制 IL-2 的产生。Keliximab 可用于癌症研究。
HY-120041
IRAK
Cancer
ND-2158 是一种竞争性的 IRAK4 抑制剂,Ki 值为 1.3 nM。ND-2158 抑制人白细胞中 LPS 诱导 TNF 的产生,减轻胶原诱导的小鼠关节炎进展,并阻断小鼠模型中痛风的形成。ND-2158 在体内具有抗肿瘤活性。
HY-14132
CRFR
Neurological Disease
BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1] 。
HY-156060
HY-162364
HY-126211
HDAC
Inflammation/Immunology
KBH-A42 是一种新型组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,具有显著的抗炎特性。在 LPS 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中,KBH-A42 抑制 TNF-α 和 NO 的产生,IC50 值分别为 1.10 和 2.71 µM。
HY-W013675
HSP
Inflammation/Immunology
2-甲氧基对苯二酚
2-Methoxyhydroquino ne 是一种酚类化合物,可降低 TNF-α-诱导的趋化因子 (C-C 基序) 配体 2 (CCL2 ) 的产生,IC50 值为 64.3 µM。2-Methoxyhydroquino ne 也是 Hsp90 抑制剂 Geldanamycin (HY-15230) 的合成前体。
HY-N8012
COX
NO Synthase
Others
Multino side A (compound 6) 是一种抗氧化剂,具有 DPPH 自由基清除活性 (IC50 =54.3 μg/mL)。Multino side A 还能够下调 COX-2 的表达 (IC50 =9.6 μg/mL),抑制 NO 生成 (IC50 =43.9 μg/mL)。
HY-11109
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-105184
Cytochrome P450
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-114602
HY-161155
HDAC
Inflammation/Immunology
HDAC6-IN-31 (compound 8m) 是选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值是 0.026 μM,可显著抑制促炎细胞因子的产生和释放。HDAC6 在抑制炎症小体的激活方面发挥重要作用,有抑制 NLRP3 炎性体驱动的炎症性疾病的潜力。HDAC6-IN-31 还抑制胶质母瘤细胞的迁移。
HY-B0195
HY-B0195A
HY-16214
HY-N0314
HY-P1184A
HY-129522
HY-145713
HBV-IN-19
HBV
Infection
GS-8873 是口服有效的抑制剂,可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生,EC50 为 4 nM。GS-8873 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征,在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-150050
Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 5 (compound 22d) 是一种可以通过血脑屏障的 γ-分泌酶调节剂 (GSMs ),可以抑制聚集的淀粉样蛋白 β 肽 Aβ42 的产生,其 IC50 值为 60 nM。可以用于阿尔茨海默病的研究。
HY-W015273
Reactive Oxygen Species
Others
3-Indoleacrylic acid 是一种高效抗藻剂。3-Indoleacrylic acid 可增加东海虾中活性氧 (ROS ) 的产生,并抑制所有营养同化基因,下调核酮糖-1,5-二磷酸羧化酶/加氧酶 II 和细胞色素 f 基因的功能。
HY-B0348R
Fungal
Infection
利拉萘酯(Standard)
Liranaftate (Standard)是 Liranaftate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Liranaftate (Piritetrate) 是一种具有抗真菌活性的角鲨烯环氧酶抑制剂。Liranaftate 可用于皮肤癣菌的研究。Liranaftate 还能抑制真菌元素促进的 IL-8 产生和实验性炎症。
HY-124653
J2
HSP
Cancer
HSP27 inhibitor J2 (J2) 是一种 HSP27 抑制剂,其显著诱导异常 HSP27 二聚体形成并抑制 HSP27 巨聚合物的产生,从而具有抑制 HSP27 的伴侣功能和降低其细胞保护功能的作用。HSP27 inhibitor J2 (J2) 显著增强 17-AAG 的抗增殖活性,并对顺铂诱导的肺癌细胞生长抑制具有敏感性。
HY-13634A
TER199(free base); TLK199
Glutathione S-transferase
Apoptosis
Cancer
Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1 ) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-12995A
FLAP
Inflammation/Immunology
(S)-BI 665915 是一种口服有效的,含恶二唑的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP ) 抑制剂,与 FLAP 结合的 IC50 为 1.7 nM。(S)-BI 665915 抑制人全血中 FLAP 功能,IC50 为 45 nM。(S)-BI 665915 展示了极好的跨物种活性分子代谢和药代动力学 (DMPK) 谱以及对 LTB4 产生的剂量依赖性抑制。
HY-40136
HY-B0831S
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂,通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性,对人微粒体的内在清除率低。
HY-N0722R
HY-171034
HY-170658
HY-18684
HY-B0093AS
HY-152696
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
6-O-Methylino sine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-B0356
HY-109045
BTA074; AP 611074
E1/E2/E3 Enzyme
HPV
Infection
Teslexivir (BTA074) 是一种有效的抗病毒剂。Teslexivir 是两种关键病毒蛋白 (E1 和 E2 ) 相互作用的强效选择性抑制剂,这两种蛋白的相互作用是人乳头瘤病毒 (HPV ) 6 和 11 的 DNA复制和病毒产生的重要步骤。Teslexivir 可用于尖锐湿疣的研究。
HY-122181
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-B0356B
HY-119695A
HY-115292
HY-N2008
HY-122181B
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-136563
HY-113649
HY-142980
DOPG
Liposome
Inflammation/Immunology
Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是一种天然产生的磷脂,可由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 共同作用产生。Dioleoylphosphatidylglycerol 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4)激活 toll 样受体 2 (TLR2)。
HY-146254
HY-119695B
HY-109045A
BTA074 hydrochloride; AP 611074 hydrochloride
E1/E2/E3 Enzyme
HPV
Infection
Teslexivir (BTA074) hydrochloride 是一种有效的抗病毒剂。Teslexivir hydrochloride 是两种关键病毒蛋白 (E1 和 E2 ) 相互作用的强效选择性抑制剂,这两种蛋白的相互作用是人乳头瘤病毒 (HPV ) 6 和 11 的 DNA复制和病毒产生的重要步骤。Teslexivir hydrochloride 可用于尖锐湿疣的研究。
HY-N10638
HY-N10023
HY-139780
ROR
Inflammation/Immunology
JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂,IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
HY-125809
HY-N11657
HY-149087
HY-155557
Apoptosis
Cancer
Anti-inflammatory agent 45 (化合物 2v) 是一种抗癌剂,对不同血癌(包括白血病、淋巴瘤和骨髓瘤细胞系)生长具有直接抑制作用。Anti-inflammatory agent 45 能诱导 HL60 白血病细胞凋亡,并抑制 NO 生成 (IC50 =14.7 μM)。
HY-153617
FOXO
Metabolic Disease
FOXO1-IN-3 是一种高度选择性且具有口服活性的 FOXO1 抑制剂。FOXO1-IN-3 减少小鼠肝脏葡萄糖的产生。FOXO1-IN-3 可改善 db/db 小鼠的胰岛素敏感性和血糖控制,且不会导致体重增加。
HY-149773S
HY-N2319R
DHEC (mesylate) (Standard)
Amyloid-β
Neurological Disease
Dihydroergocristine (mesylate) (Standard) 是 Dihydroergocristine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI ) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β ) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd ) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
HY-158155
HY-158180
HY-107139
Melanocortin Receptor
Endocrinology
JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125 I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
HY-103713A
SP-2577 mesylate
Histone Demethylase
Cancer
Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki =31 nM, IC50 )。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
HY-150732
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-18 是一种有效的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 15 nM。IRAK4-IN-18 可抑制 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生,阻止关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN-18 可用于关节炎疾病的研究。
HY-150733
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-19 是一种有效的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。IRAK4-IN-19 可抑制 THP 和 DC 细胞中 LPS 诱导的 IL23 产生,阻止关节炎模型大鼠的关节炎发展。IRAK4-IN-19 可用于关节炎疾病的研究。
HY-151363
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-21 (化合物 17) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 5 和 56 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.17 μM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-151365
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-22 (化合物 18) 是一种口服有效的和具有选择性的强效 IRAK4 抑制剂,其对 IRAK4 和 TAK1 的 IC50 值分别为 3 和 17 nM。IRAK4-IN-21 能够有效抑制 IL-23 的产生 (IC50 =0.10 µM),可用于自身免疫性疾病,如斑块状银屑病和银屑病关节炎的研究。
HY-B0831R
HY-N0692R
HY-168023
HY-159718
HY-169290
JAK
HDAC
Inflammation/Immunology
JAK/HDAC-IN-4 (compound 11 i) 是一种 KJAK/HDAC 抑制剂,对 JAK2 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 0.49 nM 和 12 nM。JAK/HDAC-IN-4 抑制细胞增殖和一氧化氮的产生。JAK/HDAC-IN-4 在 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的小鼠模型中以低毒性改善牛皮癣样皮肤病变。
HY-169417
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-170027
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
AMPK
Cancer
LW1564 是 HIF-1α 抑制剂,在 HepG2 中的 IC50 为 1.2 µM。LW1564 可抑制线粒体呼吸,减少 ATP 产生,刺激 HIF-1α 降解从而抑制各种癌细胞的增殖,GI50 为 0.4-4.6 μM。LW1564 可激活 AMPK 信号通路并抑制脂质合成。LW1564 在 HepG2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B1201
3,3',5-Triiodothyroacetic acid
Flavivirus
Thyroid Hormone Receptor
TNF Receptor
Endocrinology
替拉曲可
Tiratricol 是一种口服有效的甲状腺激素类似物, 可抑制垂体促甲状腺激素分泌。Tiratricol 还是一种细胞内毒素中和剂,可以抑制 LPS 和 lipid A 的细胞毒性,IC50 s 分别为 20 μM 和 32 μM。Tiratricol 可减少了脂多糖刺激的巨噬细胞中 TNF 的产生。Tiratricol 也具有抗病毒活性,是黄热病病毒 (Flavivirus ) 的抑制剂,可与病毒 NS5 蛋白的 RdRp 结构域结合来阻碍 YFV 复制。
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNFα ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-107390
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-124097
Insulin Receptor
Metabolic Disease
HNMPA-(AM)3 是细胞通透性和选择性胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase ) 抑制剂类似物。HNMPA-(AM)3 极大地抑制促胸激素 (PTTH) 激活 ERK 磷酸化和刺激蜕皮甾体生成的能力。HNMPA-(AM)3 也有效抑制蜕化类固醇的产生 (IC50 =14.2 μM) 和胰岛素受体的活性 (IC50 在蚊子和哺乳动物中分别为 14.2 μM 和 200 μM)。
HY-W039271
2-Chloro-6-O-methyl-iNO sine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-氯-6-O-甲基肌苷
2-Chloro-6-methoxypurine riboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-154017
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2′-C-Methyl-6-O-methylino sine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-B0093AR
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-114873
HY-169402
HY-B1452
HY-P2197A
HY-132588
HY-147770
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-6 (Compound 3d) 是一种抗炎剂,通过抑制 NF-κB 信号通路减少 iNO S 和 COX-2 蛋白的表达。NF-κB-IN-6 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 的产生,IC50 值为 23.1 μM。
HY-119695
HY-148089
HY-110295
GSNOR
Inflammation/Immunology
SPL-334 是一种有效的选择性 S-亚硝基谷胱甘肽还原酶 (GSNO R ) 抑制剂。SPL-334 导致气道中 Th2 细胞因子 IL-5 和 IL-13 的产生以及趋化因子 CCL11 (eotaxin-1) 的水平显着降低。SPL-334 可用于过敏性气道炎症的研究。
HY-119490
Epigenetic Reader Domain
HIV
Infection
UMB-136 是一种 bromodomain 抑制剂。UMB-136 是一种有前景的 HIV-1 潜伏逆转剂 (LRA),可用于 HIV-1 根除。UMB-136 可以在多种细胞模型中重新激活 HIV-1。UMB-136 通过释放 P-TEFb 增强HIV-1 转录,并增加病毒产量。
HY-148089A
HY-B1029R
Androgen Receptor
Endocrinology
Cancer
达那唑 (标准品)
Danazol (Standard) 是 Danazol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Danazol是合成类固醇Ethisterone的衍生物, 抑制促性腺激素产生, 且具有一定的弱雄激素作用。Danazol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-168034
STING
Infection
Inflammation/Immunology
diABZI-4 是一种具有口服活性的 STING 激动剂,具有广谱抗病毒活性。diABZI-4 通过激活 STING 来诱导促炎细胞因子的产生和淋巴细胞的激活,从而抑制 A 型流感病毒 (IAV)、SARS-CoV-2 和人类鼻病毒 (HRV) 的复制,EC50 的范围为 11.8-199 nM。
HY-10373
HY-113618A
HY-110177
NF-κB
Inflammation/Immunology
SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
HY-117843
HY-144325
Cytochrome P450
Infection
CYP121A1-IN-1 是一种有效的 CYP121A1 抑制剂,对抗结核分枝杆菌具有良好的活性 (H37Rv MIC90 ∼6.25 μM, ∼2.2 μg/mL)。CYP121A1-IN-1 通过抑制 CYP121A1 介导的环(l-酪氨酸-l-酪氨酸)转化为真菌环素,可显著减少真菌环素的产生。
HY-10373A
HY-148713
Apoptosis
Cancer
Anti-CSCs agent-1 是一种有效的抗 CSCs 剂。 Anti-CSCs agent-1 抑制细胞生长和细胞迁移。Anti-CSCs agent-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Anti-CSCs agent-1 抑制 CSCs 的活力。Anti-CSCs agent-1 可增强 CSCs 中 ROS 的产生。Anti-CSCs agent-1 具有抗肿瘤活性。
HY-155518
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-25 (compound 38) 是一种口服有效的 IRAK4 抑制剂 (IC50 =7.3 nM),清除率低 (Cl=12 mL/min/kg)。IRAK4-IN-25 抑制促炎细胞因子的产生,并显示出体外安全性和 ADME 特征。IRAK4-IN-25 可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-13417S
HY-110070
2-AmiNO -4-phosphoNO butyric acid sodium
mGluR
Others
Neurological Disease
DL-AP4 sodium (2-Amino -4-phosphono butyric acid sodium) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR ) 的激动剂。DL-AP4 sodium 与 mGluR4 结合,激活与腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 呈负相关的信号通路,并抑制 Forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 产生。DL-AP4 sodium 还是 ON 通道的抑制剂,可降低光感受器对亮度变化的敏感性。
HY-N12905
Antibiotic
Bacterial
Infection
Celastramycin A isomer 是 Celastramycin A (HY-122292) 的异构体,Celastramycin A 是一种抗革兰氏阴性菌和结核杆菌的抗生素,MIC 为 0.05-3.1 μg/mL。Celastramycin A 通过免疫缺陷途径在离体果蝇中发挥免疫抑作用 (IC50 为 8 ng/mL),通过 TNF-α 通路抑制人先天免疫反应,抑制 HUEVC 中 IL-8 的产生,IC50 为 60 ng/mL。
HY-126230A
Others
Cancer
(Rac)-PAT-494是一种类型II Autotaxin抑制剂,具有抑制血液中溶血磷脂酸(LPA)产生的活性。 (Rac)-PAT-494能够通过对抗Autotaxin的功能,参与抑制与癌症、纤维化疾病和炎症相关的疾病。 (Rac)-PAT-494在生化和血浆检测中显示出高活性。 (Rac)-PAT-494在口服给予大鼠后能够降低血浆LPA水平。
HY-133829
HY-B0356A
HY-18754
p38 MAPK
Autophagy
Endocrinology
FR 167653 free base 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 free base 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤。
HY-128932
HY-N4237
HY-W008634
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Bropirimine 是 toll 样受体 7 (TLR7) 的合成激动剂。Bropirimine 通过 TLR7 介导 IFN-β 的产生抑制破骨细胞前体细胞向破骨细胞分化。Bropirimine 是一种口服活性免疫调节剂,在膀胱和上尿路的原位移行细胞癌 (CIS) 中具有抗癌活性。
HY-18641
LPL Receptor
Cancer
Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor ) 拮抗剂,是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。
HY-142806
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 26 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 26 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 26 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1,化合物 1)。
HY-142703
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inverse agonist 28 是一种有效的 RORγt 反向激动剂。RORγt inverse agonist 28 调节 Th17 细胞的分化并抑制 IL-17 的产生。RORγt inverse agonist 28 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力 (摘自专利 WO2021228215A1,化合物 6)。
HY-P99032
HY-118530
SA96; Thiobutarit
VEGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Bucillamine (SA96) 是一种口服有效的巯基供体和抗氧化剂 (antioxidant )。Bucillamine 也是一种抗风湿药 (antirheumatic agent),具有抗血管生成 (antiangiogenic ) 的特性。Bucillamine 对高危器官移植的缺血再灌注 (I/R) 损伤有保护作用。Bucillamine 抑制 VEGF 的产生。Bucillamine 可用于脉络膜新生血管性疾病 (CNV) 和类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-W040298
HY-W109513
HY-N2939
Others
Others
Bis-5,5-No rtrachelogenin 是从 Wikstroemia indica 根中分离得到的活性提取物。Bis-5,5-No rtrachelogenin 抑制脂多糖 (LPS) 和重组小鼠干扰素-γ (IFN-γ) 激活的小鼠巨噬细胞样细胞系 RAW 264.7 中一氧化氮 (NO ) 的生成,IC50 值为 48.6 mM。
HY-160144S
HY-117786
PKC
Neurological Disease
Go 7874 是一种蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Go 7874 在免疫介导的神经毒性模型中,并不通过 PKC 活性介导神经保护,防止 LPS/IFNg 诱导的神经元细胞死亡。相反,Go 7874 的神经保护机制涉及抑制诱导型一氧化氮合酶 (iNO S) 基因表达,随后减少一氧化氮 (NO ) 的产生。
HY-N0698R
HY-124894
Fungal
Infection
(+)-Benalaxyl 是一种广谱苯酰胺类杀菌剂。(+)-Benalaxyl 对淡水藻类 S. obliquus 具有生长抑制作用,EC50 值为 8.441 mg/L。(+)-Benalaxyl 可以诱导叶绿素 a 和叶绿素 b 的生成,诱导超氧化物歧化酶 (SOD ) 活性和丙二醛 (MDA ) 生成。(+)-Benalaxyl 对过氧化氢酶 (CAT ) 具有抑制活性。(+)-Benalaxyl 在卵菌引起的疾病中发挥效果。
HY-10289
HY-167685
Bacterial
Inflammation/Immunology
(E/Z)-Aureusidin是一种黄酮类化合物,具有抗氧化活性。 (E/Z)-Aureusidin能抑制活性氧的产生,减轻细胞损伤。 (E/Z)-Aureusidin具有抗炎作用,能够降低炎症因子的表达。 (E/Z)-Aureusidin对多种细菌具有抑制作用,从而表明其潜在的抗微生物特性。
HY-150206
HY-112291
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-149404
Reactive Oxygen Species
Tyrosinase
Others
No n-competitive tyrosinase inhibitor (Tyrosinase-IN-12) 是一种有效的,非竞争性抗氧化和 酪氨酸酶 抑制剂,其 IC50 值为49.33 ± 2.64 µM,Ki 值为31.25 ± 0.25 µM。No n-competitive tyrosinase inhibitor (Tyrosinase-IN-12) 有最高的自由基清除活性,减少活性氧 (ROS ) 的产生,IC50 值为25.39 ± 0.77 µM。可用于食品和农业部门中抗褐变物质的研究。
HY-112291A
p38 MAPK
Src
PKC
Inflammation/Immunology
SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56Lck 和 PKC ,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
HY-B0481
HY-B1350A
HY-B1232
HY-113038
HY-114548
Guanylate Cyclase
Infection
Ebselen oxide,Ebselen的 硒酮类似物,通过共价修饰二鸟苷酸环化酶 (DGC) 以抑制 c-di-GMP 受体相互作用并降低 DGC 活性。Ebselen oxide 还抑制 Pseudomonas aerugino sa 产生藻酸盐 (alginate),IC50 为 14 μM。Ebselen oxide 抑制 HDAC1、HDAC3、HDAC4、HDAC5、HDAC6、HDAC7、HDAC8 和 HDAC9 (IC50 范围为 0.2 至 4.7 μM)。
HY-146261
HY-110126
HY-154393
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2-Chloro-2'-deoxy-6-O-methylino sine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-129284
COX
Cancer
APHS 是一种特异性和共价的 COX-2 抑制剂,具有神经保护作用。COX-2 是在结直肠癌 (CRC) 中过度表达的前列腺素 (PG) 合成酶,具有多效性的促癌作用。APHS 通过乙酰化活性位点 (丝氨酸 516) 来修饰 COX-2,从而抑制前列腺素类的产生。APHS 的神经保护活性会受到前列腺素 E2 的抑制。APHS 还共同抑制 WNT 通路,这是 COX-2 抑制之外的一种抗肿瘤机制。
HY-13559A
Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate
Apoptosis
Caspase
STAT
Interleukin Related
Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种抗增殖和抗血管生成剂,能够抑制癌细胞系的增殖。Atiprimod (dimaleate) 还会诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并激活 T84 结肠癌细胞中的 caspase-9 和 caspase-3。Atiprimod (dimaleate) 抑制 bFGF 和 VEGF 诱导的人脐静脉内皮细胞的增殖和迁移,导致脐带形成受到干扰。Atiprimod (dimaleate) 降低 IL-6 和 VEGF 的产生,并抑制 Stat3 的激活。
HY-116580
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂,具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂,能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累,进而可能改善认知功能。
HY-129997
CD38
NADPH Oxidase
Tyrosinase
Cardiovascular Disease
木犀草定氯化物
Luteolinidin chloride 是一种具有抗氧化活性的脱氧花青素,可以从 Sorghum bicolor 植物中分离得到。Luteolinidin chloride 是一种有效的 CD38 抑制剂 (Ki =11.4 μM),通过保护内皮型一氧化氮合酶 (eNO S ) 功能和预防内皮功能障碍来保护心脏免受缺血/再灌注的损伤。Luteolinidin chloride 也是一种酪氨酸酶 (tyrosinase ) 的竞争性抑制剂 (IC50 =3.7 μM),可以阻断黑色素的产生。
HY-P2090
HY-N9481
HY-149351
NF-κB
Cardiovascular Disease
NF-κB-IN-10 (化合物 E1) 是一种 NF-κB 抑制剂,可通过调节 Nrf2/NF-κB 信号通路减少氧化应激和炎症,从而改善心力衰竭。NF-κB-IN-10 可抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生以及 iNO S 和 COX-2 的表达。NF-κB-IN-10 可用于心血管疾病的研究。
HY-155160
Lipoxygenase
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/15-LOX-IN-3 (compound 5k) 是 COX-2/15-LOX 的双抑制剂,IC50 s 分别为 0.075 μM 和 1.97 μM。COX-2/15-LOX-IN-3 能够抑制 LPS 诱导细胞产生促进细胞因子 (IL-6, ROS, and NO ),具体抗炎活性。
HY-155161
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-B0004R
HY-B0774R
HY-N2055
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
TNF Receptor
AMPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Kaempferol 3-O-sophoroside 是一种具有口服活性的 Kaempferol 的衍生物。Kaempferol 3-O-sophoroside 具有抗炎、镇痛和抗抑郁的作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 是 HMGB1 (High mobility group box 1) 的细胞表面受体 toll 样受体 (TLR) 2/4 的抑制剂 ,也可以通过阻止 NF-κB 的表达激活和 TNF-α 的产生而发挥抗炎作用。Kaempferol 3-O-sophoroside 通过结合 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 促进脑源性神经营养因子 (BDNF) 的产生和自噬增强,发挥抗抑郁作用。 Kaempferol 3-O-sophoroside 有望用于炎症与神经疾病领域研究。
HY-12203
Autophagy
Apoptosis
Cancer
PFK-158 是一种有效的,选择性的 PFKFB3 抑制剂,IC50 值为 137 nM。PFK-158 可减少癌细胞中葡萄糖的摄取,ATP 的产生,乳酸的释放,并诱导细胞凋亡和自噬。PFK-158 具有广泛的抗肿瘤活性。PFK-158 还可以增强 Colistin 对细菌的抵抗力。
HY-18754A
FR 167653 sulfate
p38 MAPK
Autophagy
Endocrinology
FR 167653 (FR 167653 sulfate) 是具有口服活性的,选择性 p38 MAPK 抑制剂,通过特异性抑制 p38 MAPK 活性抑制 TNF-α 和 IL-1β 生成。FR 167653 (FR 167653 sulfate) 可用于体内炎症,减轻创伤和缺血/再灌注损伤方面的研究。
HY-109804
HY-126047B
HY-108618
HY-124270
HY-107571
HY-146723
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 IkappaB (IKK-β ) 抑制剂,IC50 为 0.20 μM。IKKβ-IN-1 可以减少小鼠巨噬细胞中 PGE2 和 TNF-α 的产生。IKKβ-IN-1 能保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡。
HY-115620
HY-P1934A
HY-Y0038
Trk Receptor
Cancer
2-溴-6-甲氧基萘
2-Bromo-6-methoxynaphthalene 是通过 Heck 反应生产抗炎剂(如 Naproxen 和Nabumetone)的活性中间体。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 具有潜在的抗炎特性和酪氨酸蛋白抑制剂特性。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 可用于癌症的研究。
HY-N8371
HY-N3814
Others
Inflammation/Immunology
ent-16β,17-DiHydroxykauran-19-oic Acid 是一种抗炎剂,可以从 Siegesbeckia pubescens 草本植物中分离出来。ent-16β,17-DiHydroxykauran-19-oic Acid 抑制 BV2 小胶质细胞脂多糖诱导的一氧化氮产生。
HY-111954
HY-W748509
Caspase
Apoptosis
Cancer
Piperno naline 是胡椒碱衍生物,具有抗前列腺癌活性。Piperno naline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP/PC-3 前列腺细胞的增殖。Piperno naline 激活 caspase-3,促进 procaspase-3/PARP 裂解。Piperno naline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-103383
HY-12557
HY-131934
HY-163507
HY-158374
IRAK
Inflammation/Immunology
BIO-8169 是白细胞介素受体相关激酶 4 (IRAK 4 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 0.23 nM。BIO-8169 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,减少促炎细胞因子的产生,并减轻 EAE 小鼠自身免疫性脑脊髓炎。BIO-8169 表现出良好的血脑渗透性,大鼠 Kpu,u 为 0.7。
HY-162490
ROR
Inflammation/Immunology
TF-S14 是一种 RORγt 的反向激动剂。TF-S14 通过与 RORγt 结合并抑制其活性,从而减少 Th17 细胞相关的细胞因子产生,包括 IL-17A,IL-21 和 IL-22。TF-S14 可用于自身免疫疾病和同种异体移植中排斥反应的研究。
HY-111214
HY-159669
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
HY-P10839
NF-κB
Inflammation/Immunology
NBD peptide 通过抑制 NEMO-IKK 复合物结合来抑制 NF-κB 信号通路。NBD peptide 通过阻断促炎细胞因子的产生而发挥出抗炎活性。NBD peptide 通过调节免疫细胞而表现出免疫抑制活性。NBD peptide 通过与细胞穿透肽 HIV-TAT 结合来增强其跨膜能力。
HY-168768
Ferroptosis
Lipoxygenase
Cancer
FerroLOXIN-1 是 15LOX-2 的有效抑制剂,可选择性阻断促铁死亡 HOO-ETE-PE 的产生并防止 RSL3 诱导的铁死亡 (ferroptosis )。FerroLOXIN-1 仅与 15LOX-2 密切相互作用,尤其是与 Y154、N155、W158 相互作用。
HY-N0842
PA-457; MPC-4326; YK FH312
Virus Protease
Infection
贝韦立马
Bevirimat (PA-457,MPC-4326,YK FH312) 是 HIV-1 病毒颗粒成熟抑制剂。Bevirimat 特定抑制 Gag 加工中最终限速步骤,防止成熟衣壳蛋白 (CA) 从其前体 (CA-SP1) 中释放出来,从而产生未成熟的非传染性病毒颗粒。Bevirimat可用于 HIV-1 感染研究。
HY-18862
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
PF-03715455 是一种有效的吸入的 p38 MAPK 抑制剂,对 p38α 有一定的选择性,对 p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 0.88 和 23 nM。PF-03715455 对 LPS 诱导的人全血 TNFα 产生有抑制作用 (IC50 =1.7 nM)。PF-03715455 有用于慢性阻塞性肺病 (COPD) 的潜力。
HY-P0097A
MelaNO statine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
九肽-1 醋酸盐
No napeptide-1 (Melano statine-5) acetate salt,一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 No napeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 No napeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-111745
JAK
Inflammation/Immunology
Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
HY-113618B
CRAC Channel
Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 mono hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂,IC50 为 402 nM。RO2959 mono hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂,IC50 为 25 nM。RO2959 mono hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂,有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-P2090A
HY-113509
HY-144761
JNK
Cancer
TOPK-p38/JNK-IN-1 (Compound B12) 是具有口服活性的 TOPK-p38/JNK 抑制剂,具有抗炎活性,对NO 产生的 IC50 为2.14 µM。TOPK-p38/JNK-IN-1 抑制下游相关蛋白磷酸化,避免 TOPK 的降解。
HY-10373B
HY-P0097
HY-152026
NADPH Oxidase
Neurological Disease
NADPH oxidase-IN-1 是一种口服有效的 NADPH 氧化酶 (No x ) 抑制剂,与神经元炎症相关。NADPH oxidase-IN-1 可透过血脑屏障,抑制 No x2 和 No x4 的 IC50 s 分别为 1.9 μM 和 2.47 μM。NADPH oxidase-IN-1 可抑制促炎细胞因子产生和 LPS 介导的小胶质细胞迁移,具有体内疗效。
HY-N10802
ERK
Akt
PI3K
Epigenetic Reader Domain
Cancer
6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜,可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX (HY-12318) 诱导 B16F10 细胞产生黑色素。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERK 、PI3K/AKT 和 CREB ,在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性。
HY-N3773
Tyrosinase
Cancer
Dodoviscin A 是一种色素沉着改变剂,可从 Dodonaea viscosa 的地上部分分离得到。 Dodoviscin A 抑制 B16-F10 黑色素瘤细胞中黑色素的产生。Dodoviscin A 抑制蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase ) 活性,以及由 3-isobutyl-1-methylxanthine 诱导的酪氨酸酶 (tyrosinase activity ) 活性。Dodoviscin A 还抑制由 3-isobutyl-1-methylxanthine 和 forskolin 诱导的 cAMP 反应元件结合蛋白的磷酸化。
HY-149275
HY-130237R
HY-14162
FLAP
Inflammation/Immunology
AM103 (free acid) 是一种选择性 FLAP 抑制剂,可以阻断 LT 通路的第一步,即 5-LO 激活。AM103 (free acid) 可以抑制 LTB4 和半胱氨酰白三烯 (CysLT ) 的生成。AM103 (free acid) 在慢性肺部炎症小鼠模型中具有抗炎活性,并且可以延长注射血小板活化因子的小鼠的存活时间。AM103 (free acid) 可用于哮喘等呼吸系统疾病的研究。
HY-100542
HY-107825
HY-B1232A
Su-4885 Tartrate
Endogenous Metabolite
Cytochrome P450
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
Endocrinology
Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida ) 细胞色素 P-450 (CYP450 ) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
HY-152678
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-W141392
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2'-Fluoro-5'-O-DMT-2'-deoxyino sine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-W392836
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
2'-OME-I-CE-亚磷酰胺
2'-O-Methyl-5'-O-dmt-ino sine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-163481
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-6 (Compound 26c) 是一种具有抗生物膜效应的群体感应抑制剂,能够以浓度依赖的方式抑制 PAO1-lasB-gfp 和 PAO1-pqsA-gfp 的荧光强度。Antibiofilm agent-6 能够抑制绿脓青素和鼠李糖脂的产生。Antibiofilm agent-6 有助于环丙沙星 (HY-B0356) 在感染铜绿假单胞菌 (P. aerugino sa PAO1) 的小鼠模型中有效消除活菌。
HY-B1201R
HY-167692
Others
Others
JI069 是一种 JAK-STAT 抑制剂,在抑制 Th1、Th2 和 Th17 分化的同时促进 iTreg 分化方面表现出强效活性。JI069 可有效抑制 STAT3 活化以及其他 STAT(包括 STAT1、STAT5 和 STAT6)的活化。JI069 在缓解小鼠胶原诱导性关节炎症状方面表现出显著的抑制潜力,同时抑制 T 细胞产生细胞因子和滑膜细胞中 STAT3 的磷酸化。
HY-169403
STAT
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
NW16 是口服有效的 STAT3 抑制剂,Kd 为 11.0 μM。NW16 在 S 期阻滞细胞周期,诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制癌细胞 HCT116、A549 和 B16 的增殖,IC50 分别为 0.28、1.22 和 9.86 μM。NW16 诱导 ROS 的产生,抑制 PI3K/AKT 信号通路,从而在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-17369
L700462 hydrochloride moNO hydrate; MK383 hydrochloride moNO hydrate
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班水合物
Tirofiban (L700462) hydrochloride mono hydrate 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride mono hydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride mono hydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-14648
HY-14648A
HY-17369B
L700462; MK383
Integrin
Cardiovascular Disease
替罗非班
Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-N0283
HY-B1046
HY-P9931
HY-142938
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136326A1,化合物 23)。
HY-142937
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt agonist 2 是一种有效的 RORγt 激动剂。RORγt agonist 2 促进 Th17 细胞分化,提高促炎细胞因子水平,从而增加淋巴细胞的细胞毒性。RORγt agonist 2 抑制调节性 T 细胞的产生,从而抑制免疫反应 (提取自专利 WO2021136339A1,化合物 17)。
HY-146435
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 22 (compound 14a) 是一种具有口服活性的抗炎剂。Anti-inflammatory agent 22 可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 产生,IC50 为 14.6 μM。Anti-inflammatory agent 22 通过抑制脂肪生成对淋巴水肿组织形成具有预防作用。Anti-inflammatory agent 22 能减少小鼠肢体淋巴水肿体积。
HY-17369A
L700462 hydrochloride; MK383 hydrochloride
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班
Tirofiban (L700462) hydrochloride 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-N10623
Tyrosinase
Cancer
5-epi-Arvestonate A 是一种从绢毛菊 (Seriphidium transiliense ) 中分离得到的倍半萜类化合物。5-epi-Arvestonate A 通过激活小眼相关转录因子 (MITF) 和酪氨酸酶家族基因的转录,促进黑色素生成。5-epi-Arvestonate A 通过 JAK/STAT 信号通路抑制永生化人角化细胞 (HaCaT) 中 IFN-γ 趋化因子的表达。
HY-152094
HY-163030
HY-163651
(R)-CR6086
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-Vorbipiprant ((R)-CR6086) 是口服有效的前列腺素 E2 受体 4 (EP4 ) 拮抗剂,对人类 EP4 的 Ki 为 16.6 nM。(R)-Vorbipiprant 可抑制 PGE2 (HY-101952) 诱导的 cAMP 生成,IC50 为 22 nM。(R)-Vorbipiprant 具有免疫调节和抗血管生成活性,可改善小鼠胶原诱导性关节炎。
HY-N0314R
HY-N2098R
NF-κB
Cancer
决明蒽醌 (Standard)
Obtusifolin (Standard) 是 Obtusifolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Obtusifolin 是从决明子的种子中分离出,通过抑制 NF-kB 通路来调节气道上皮细胞中 MUC5AC 粘蛋白的基因表达和产生。Obtusifolin 通过靶向甲状旁腺激素相关蛋白来抑制邻苯二甲酸酯诱导的乳腺癌骨转移。
HY-W013636R
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Others
α-酮戊二酸 (标准品)
2-Ketoglutaric acid (Standard)是2-Ketoglutaric acid的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-B0195R
HY-113853
Others
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物,具有在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡相关生化事件、干扰代谢模式并显著降低乳酸产生,还可通过Akt-p53途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-B0337B
Sulphadimethoxine 1000 µg/mL in methaNO l
Antibiotic
Infection
Sulfadimethoxine 1000 μg/mL in methano l (Sulphadimethoxine 1000 μg/mL in methano l) 是一种磺胺类抗生素,可抑制二氢叶酸合酶,从而阻止二氢叶酸合成并破坏原核生物中的叶酸生成。其抗菌活性扩展到革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及衣原体。对这种化合物的耐药性可能是通过二氢叶酸合酶的改变或激活叶酸合成的替代途径而产生的。
HY-13207
HY-N0498
HY-P1435
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
No xA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NO X1 ) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。No xA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NO X1 衍生的 O2- 产生。No xA1ds 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。No xA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-108611
Arachidonyl trifluoromethyl ketone
Phospholipase
Cardiovascular Disease
AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) 是花生四烯酸的可渗透细胞的三氟甲基酮类似物。AACOCF3 是 85-kDa 胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 的有效选择性慢结合抑制剂。AACOCF3 阻止钙离子载体攻击的血小板产生花生四烯酸和 12-羟基二十碳四烯酸。 AACOCF3 抑制离体大鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。AACOCF3 具有研究心脑血管疾病的潜力。
HY-N3364
HY-155820
HY-155821
HY-156182
JNK
Cytochrome P450
Cancer
JNK-IN-14 是一种有效的 JNK 抑制剂,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 1.81, 12.7 和 10.5 nM。 JNK-IN-14 诱导早期细胞凋亡 (apoptosis )。JNK-IN-14 在 G2/M 期导致细胞群阻滞,相对于 SP600125 (HY-12041,在 K562 白血病细胞处略微抑制了 Beclin-1 的产生,表现出更强的抑制能力。
HY-122292
Antibiotic
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Celastramycin A 是一种从Streptomyces MaB-QuH-8 中分离出来的抗生素,对一系列革兰氏阴性菌和分枝杆菌具有抗菌活性,MIC 介于 0.05-3.1 μg/ml 之间。Celastramycin A 通过免疫缺陷途径在离体果蝇中发挥免疫抑作用 (IC50 为 0.008 μg/ml),通过 TNF-α 通路抑制人先天免疫反应,抑制 HUEVC 中 IL-8 的产生,IC50 为 0.06 μg/ml。
HY-161996
HY-117622
IRAK
Inflammation/Immunology
Cancer
ND-2110 是一种选择性 IRAK4 抑制剂 (Ki : 7.5 nM)。ND-2110 与 IRAK4 的 ATP 口袋结合。ND-2110 靶向
具有 MYD88 L265P 突变的弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系的活化 B 细胞样 (ABC) 亚型。ND-2110 可抑制 LPS 诱导的 TNF 产生,缓解胶原诱导的关节炎,并阻止小鼠模型中的痛风形成。
HY-159884
Tim3
TNF Receptor
IFNAR
Cancer
MG-T-19 是有效的 TIM-3 抑制剂,能抑制 TIM-3 与 PtdSer 、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。MG-T-19 能增加来自健康供体的外周血单个核细胞 (PBMCs) 的肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 和干扰素-γ (IFN-γ ) 的产生,并增强 PBMCs 抑制 Kasumi-1 细胞 (急性髓系白血病细胞系) 增殖的能力。
HY-120078
Phospholipase
Cardiovascular Disease
AZD2716 是一种选择性 sPLA2 (分泌型磷脂酶 A2) 抑制剂。AZD2716 通过抑制 sPLA2 -IIa (IC50 = 10 nM)、sPLA2 -V (IC50 = 40 nM) 和 sPLA2 -X (IC50 = 400 nM) 来显著减少促炎性脂质的产生,降低巨噬细胞活化和泡沫细胞形成。AZD2716 有望用于与 sPLA2 相关的动脉粥样硬化及炎症性疾病机制研究。
HY-104040
Orin1001
IRE1
Cancer
MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
HY-P1934
Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863
HCV
Infection
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 增强 HCV 和流感病毒的易感性。
HY-N0408
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P99248
Risankizumab rzaa; BI 655066
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
瑞莎珠单抗
Risankizumab (BI 655066) 是一种人源化 IgG 单克隆抗体,靶向 IL-23 p19 亚基(Kd <10 pM),并能抑制人 IL-23 在小鼠脾细胞中诱导的 IL-17 产生(IC50 = 2 pM)。Risankizumab 可用于研究免疫性和炎症性疾病,如寻常型银屑病、银屑病关节炎、广泛性脓疱型银屑病和红皮病型银屑病。
HY-N1818
3-DeoxysappaNO ne B
p38 MAPK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
3-脱氧苏木酮 B
Deoxysappano ne B (3-Deoxysappano ne B) 是一种从 Caesalpinia sappan L (Lignum Sappan) 分离得到的异黄酮化合物。Deoxysappano ne B 具有抗神经炎症和神经保护作用,可以通过阻断 IκB kinase (IKK)-NF-κB 和 p38/ERK MAPK 途径的信号通路,抑制神经炎症介质的产生。Deoxysappano ne B 可用于神经炎和炎症相关的神经损伤的疾病研究。
HY-W013636S
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Others
α-酮戊二酸-13 C5
2-Ketoglutaric acid-13 C5 是 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S1
Alpha-Ketoglutaric acid-d4
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Others
α-酮戊二酸-d4
2-Ketoglutaric acid-d4 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S2
Tyrosinase
Endogenous Metabolite
Others
α-酮戊二酸-d6
2-Ketoglutaric acid-d6 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-149478
HY-128039
Prostaglandin Receptor
Others
17-Phenyl-ω-trino r-PGE2 是一种 PGE2 (HY-101952) 类似物,是 EP1 和 EP3 受体的激动剂。17-Phenyl-ω-trino r-PGE2 抑制 PAF 诱导的人富血小板血浆 (PRP) 聚集和 Cicaprost (HY-19583) 诱导的 Cyclic AMP (HY-B1511) 产生。
HY-B0356BR
HY-W013636S4
HY-127110
HY-B0356R
HY-N13160
HY-141432G
HY-B0847S
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-152670
NOD-like Receptor (NLR)
AIM2
Inflammation/Immunology
JC2-11 是一种炎症小体抑制剂。JC2-11 抑制含有募集结构域的蛋白质 NLRC 4 、黑色素瘤 2 中缺失 (AIM 2 ) 和非典型 (NC ) 炎症小体。JC2-11 减少了炎症小体中 caspase-1 (p20 ) 的分泌、gasdermin D (GSDMD ) 的裂解、IL-1β 和乳酸脱氢酶 (LDH ) 的释放。JC2-11 通过破坏活性氧的产生和 caspase-1 的活性来抑制炎症小体的活化。
HY-B1232R
HY-126876
Apoptosis
AMPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
GL-V9 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和在 G2/M 期阻滞细胞周期,抑制 HepG2 细胞的增殖 (IC50 为 35.2 μM)。GL-V9 调节线粒体膜电位并增加细胞内活性氧的产生。GL-V9 通过激活 AMPK 抑制戊糖磷酸途径 (PPP),增强脂肪酸氧化 (FAO),从而抑制癌细胞的转移。GL-V9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
HY-19918A
HY-124151
2'-AMP; AdeNO sine 2'-phosphate; AMP 2'-phosphate
Adenosine Receptor
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Adeno sine-2'-mono phosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adeno sine-2'-mono phosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2',3'-环腺苷酸途径的机制)。Adeno sine-2'-mono phosphate 通过激活 A2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF-α 和 CXCL10 的产生。
HY-128686
HY-W008452S
HY-147588
CD73
Cancer
CD73-IN-7 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-7 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 13)。
HY-147589
CD73
Cancer
CD73-IN-8 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-8 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022052886A1,化合物 57)。
HY-147590
CD73
Inflammation/Immunology
CD73-IN-9 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-9 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 2)。
HY-147592
CD73
Inflammation/Immunology
Cancer
CD73-IN-11 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-11 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 24)。
HY-147591
CD73
Inflammation/Immunology
Cancer
CD73-IN-10 是一种有效的 CD73 抑制剂。CD73 可以催化细胞外5'-磷酸腺苷 (5'-AMP) 产生腺苷,腺苷可以诱导免疫抑制作用,促进肿瘤增殖和/或转移。CD73-IN-10 用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物 (摘自专利 WO2022068929A1,化合物 4)。
HY-B1452S1
ML-3000-d6
Apoptosis
Lipoxygenase
COX
Cancer
Licofelone-d6 是 Licofelone 的氘代物。 Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21,0.18 μM),有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
HY-156649
CR6086
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Vorbipiprant (CR6086)是一种 EP4 受体拮抗剂,作为一种靶向免疫调节剂。Vorbipiprant 也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。Vorbipiprant 还能拮抗 PGE2 刺激的 cAMP 产生(IC50=22 nM)。Vorbipiprant 在啮齿类动物中表现出显著的 DMARD 效应,并具有抗炎活性,可以抑制免疫介导的炎症性疾病。
HY-156092
BCRP
Apoptosis
Cancer
Antitumor photosensitizer-4 (compound 10b) 是一种有效的靶向 ABCG2 的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Antitumor photosensitizer-4 是一种光敏剂 (PS),由达沙替尼 (HY-10181) 和伊马替尼 (HY-15463) 的偶联物组成。Antitumor photosensitizer-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS 产生,对 HepG2 和 B16-F10 细胞表现出强光毒性。
HY-P990061
HY-162004
HY-110056
CRFR
Neurological Disease
NBI 35965 hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 hydrochloride 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 hydrochloride 具有抗焦虑作用。
HY-122359A
rel-L-Centchroman; Ormeloxifene
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
苯并吡喃
rel-Levormeloxifene (rel-L-Centchroman) 是 Levormeloxifene (HY-122359) 的相对构型。rel-Levormeloxifene 是雌激素受体 (estrogen receptor ) 的选择性调节剂 (SERM)。rel-Levormeloxifene 抑制白血病细胞的增殖,IC50 大约为 7 μM,在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。rel-Levormeloxifene 髓系诱导白血病细胞的分化,在 K562 细胞中诱导 ROS 的产生。
HY-19042
HY-119695AR
HY-N6623R
HY-116619
(E/Z)-NVP-LAQ824; (E/Z)-LAQ824
HDAC
Apoptosis
Others
(E/Z)-Dacino stat ((E/Z)-NVP-LAQ824) 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,具有诱导细胞凋亡和增强氟达拉滨杀伤白血病细胞的活性。(E/Z)-Dacino stat可触发活性氧(ROS)产生和DNA损伤,增强氟达拉滨对白血病细胞的杀伤作用,诱导细胞凋亡,其机制与调节DNA修复过程和细胞内信号通路有关。
HY-W015273S
HY-N0811
NO Synthase
COX
NF-κB
MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNO S 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
No xA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NO X1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。No xA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NO X1 衍生的 O2- 产生。No xA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。No xA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-13207A
HY-40136S
HY-144727
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 11 (化合物 16) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 11 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 1.3 和 6.9 μM。Anti-inflammatory agent 11 通过抑制 iNO S 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 11 可用于结核病的研究。
HY-144737
Bacterial
TNF Receptor
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 15 (化合物 29) 是一种有效的抗结核分枝杆菌和抗炎剂。Anti-inflammatory agent 15 抑制 Mtb H37Rv 和 M299 生长,其 MIC50 (最低抑制浓度 50%) 分别为 2.3 和 7.8 μM。Anti-inflammatory agent 15 通过抑制 iNO S 表达抑制 NO ,同时抑制 TNF-α 和 IL-1β 的产生。Anti-inflammatory agent 15 可用于结核病的研究。
HY-155175
Tim3
Cancer
TIM-3-IN-2 (Compound A-41) 是一种 Tim3 抑制剂 (KD : 0.61 μM)。TIM-3-IN-2 阻断 TIM-3 与 PtdSer、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。TIM-3-IN-2 抑制 TIM-3 的免疫抑制功能。TIM-3-IN-2 逆转 TIM-3 介导的促炎细胞因子产生的阻断,并最大限度地提高 T 细胞针对 AML 细胞系的抗肿瘤活性
HY-148013
Beta-secretase
NF-κB
Neurological Disease
K284-6111 是口服有效的几丁质酶 3 样 1 蛋白 (CHI3L1 ) 抑制剂。K284-6111 可降低 iNO S、COX-2、GFAP 和 Iba-1 等炎症蛋白的表达,抑制 β-分泌酶 (β-secretase ) 和 NF-κB ,并抑制 Aβ 的产生。K284-6111 可改善 Aβ1–42 诱发的小鼠记忆障碍,可用于阿尔茨海默病研究。
HY-N0498R
HY-168024
HY-19486
HY-155243
DNA/RNA Synthesis
Inflammation/Immunology
12R-LOX-IN-1 (Compound 4a) 是一种 12R-LOX 抑制剂 (IC50 : 28.25 μM)。12R-LOX-IN-1 抑制 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病角质形成细胞的过度增殖状态和集落形成潜力。12R-LOX-IN-1 抑制活性氧、Ki67、IL-17A、TNF-α 和 IL-6 的产生。 12R-LOX-IN-1 可用于抗银屑病研究。
HY-10224
LBH589; NVP-LBH589
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他
Pano bino stat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Pano bino stat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Pano bino stat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Pano bino stat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-142648A
MALT1
Cancer
(R)-MLT-985 (compound 11) 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂,IC50 为 3 nM。(R)-MLT-985 在 Jurkat 细胞中对 MALT1 依赖性 IL-2 的 IC50 为 20 nM。(R)-MLT-985 抑制 ABC-DLBCL 细胞中的生长和异常 CARD11/BCL10/MALT1 复合物信号传导。
HY-111140
HY-145713A
HBV-IN-19 TFA
HBV
Infection
GS-8873 TFA 是 GS-8873 (HY-145713) 的 TFA 盐形式。GS-8873 TFA 是口服有效的抑制剂,可抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 表面抗原 (HBsAg ) 的产生,EC50 为 4 nM。GS-8873 TFA 在大鼠中表现出良好的药代动力学特征,在人肝细胞中表现出代谢稳定性。GS-8873 TFA 会导致大鼠和食蟹猴出现神经功能障碍。
HY-14648S1
HY-14648S2
HY-P99252
Anti-Human CD6 Recombinant Antibody
CD6
Infection
Inflammation/Immunology
伊利组单抗
Itolizumab (Anti-Human CD6 Recombinant Antibody) 是一种人源化重组 抗 CD6 单克隆抗体 (MAb),靶向 CD6 的细胞外 SRCR 远端结构域 1。Itolizumab 可减少 T 细胞增殖并抑制促炎细胞因子的产生,例如 INF-γ、TNFα 和 IL-6。Itolizumab 可用于银屑病、类风湿性关节炎 (RA)、COVID-19 的研究。
HY-100936
SQ 20009; EHT 0202 hydrochloride
Phosphodiesterase (PDE)
GABA Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Etazolate hydrochloride (SQ 20009) 是一种口服有效的、选择性的 4 型磷酸二酯酶 (PDE4 ) 抑制剂,IC50 为 2 μM。Etazolate hydrochloride 是一种 γ-氨基丁酸 A (GABAA ) 受体调节剂。Etazolate hydrochloride 是一种 α-分泌酶 (α-secretase ) 激活剂,可诱导可溶性淀粉样前体蛋白 (sAPPα) 的产生。Etazolate hydrochloride 是一种吡唑并吡啶类衍生物,可增加 cAMP 水平。Etazolate hydrochloride 具有抗焦虑样、抗抑郁样和抗炎作用。
HY-155644
Bacterial
Reactive Oxygen Species
Infection
ROS inducer 1 (化合物 I29 ) 是一种杀菌剂,其对 Xanthomonas axono podis pv. citri (Xac)、Xanthomonas oryzae pv. oryzae (Xoo) 以及 Pseudomonas syringae pv. actinidiae (Psa) 的 EC50 值分别为 5.73、6.62 以及 9.05 μg/mL。ROS inducer 1 能有效诱 Xanthomonas 细胞内 ROS 的产生,并抑制水稻白叶枯病。ROS inducer 1 具有研究农作物细菌感染的潜力。
HY-157437
HY-119695AS1
HY-W014223
HY-118530R
VEGFR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Bucillamine (Standard)是 Bucillamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bucillamine (SA96) 是一种口服有效的巯基供体和抗氧化剂 (antioxidant )。Bucillamine 也是一种抗风湿药 (antirheumatic agent),具有抗血管生成 (antiangiogenic ) 的特性。Bucillamine 对高危器官移植的缺血再灌注 (I/R) 损伤有保护作用。Bucillamine 抑制 VEGF 的产生。Bucillamine 可用于脉络膜新生血管性疾病 (CNV) 和类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-128932R
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L),可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-161329
HY-14648S
HY-135276
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
HY-N2056
HY-N0396
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-136409
C10-HSL
Bacterial
Reactive Oxygen Species
Infection
N-decano yl-L-homoserine lactone (C10-HSL) 是一种 N-acyl-homoserine lactone (AHL)。N-decano yl-L-homoserine lactone 可抑制拟南芥的主根生长。N-decano yl-L-homoserine lactone 处理可引起拟南芥根胞质游离 Ca2+ 和活性氧 (ROS ) 浓度瞬间和立即升高,增加丝裂原激活蛋白激酶 6 (MPK6 ) 的活性,并诱导一氧化氮 (NO ) 的产生。
HY-P2358
HY-W107464
HY-120349
HY-P99111
HY-W011258
HY-151095
Reactive Oxygen Species
Others
Phytoene desaturase-IN-1 是一种有效的八氢番茄红素去饱和酶 (PDS ) 抑制剂 (Kd : 65.9 μM),与 Phe301 残基形成 π-π 堆叠 (π−π stacking) 效应。Phytoene desaturase-IN-1 具有广谱的芽后除草活性。Phytoene desaturase-IN-1 诱导白化病叶片中 PDS mRNA 减少、八氢番茄红素和活性氧 (ROS) 累积。Phytoene desaturase-IN-1 可用于农业生产领域。
HY-148552
HY-W127380
Biochemical Assay Reagents
Others
Arachidono yl Thio-PC 是许多磷脂酶 A2 (PLA2) 的底物,包括 sPLA2、cPLA2 和 iPLA2。 PLA2 对 sn-2 脂肪酸的裂解导致游离硫醇的产生,该游离硫醇与显色剂如 DTNB(埃尔曼试剂)和 DTP 反应,从而可以对 PLA2 活性进行定量。可以通过排除或抑制测定中的 sPLA2 和 iPLA2 活性来测量同工酶特异性 cPLA2 活性。
HY-N11439
HY-W013636S3
Alpha-Ketoglutaric acid-13 C
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Tyrosinase
Others
α-酮戊二酸-13 C
2-Ketoglutaric acid-13 C (Alpha-Ketoglutaric acid-13 C) 是一种 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-14648R
HY-14648AR
HY-103378
CRFR
Neurological Disease
NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1 ) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。
HY-17369BR
Integrin
Cardiovascular Disease
替罗非班(Standard)
Tirofiban (Standard)是 Tirofiban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirofiban (L700462) 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-17369R
Integrin
Cardiovascular Disease
盐酸替罗非班水合物(Standard)
Tirofiban (hydrochloride mono hydrate) (Standard)是 Tirofiban (hydrochloride mono hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tirofiban (L700462) hydrochloride mono hydrate 是一种选择性和可逆性的血小板整合素受体 (Gp IIb/IIIa ) 拮抗剂,能抑制纤维蛋白原与该受体结合,具有抗血栓活性。Tirofiban hydrochloride mono hydrate 可通过诱导 VEGF 的产生来刺激内皮细胞的迁移和增殖。Tirofiban hydrochloride mono hydrate 可通过缓解缺血区的心肌微血管结构和内皮功能障碍显著减少心肌无回流和缺血再灌注损伤,从而改善心脏功能。
HY-B1046R
HY-P10417
Integrin
Others
Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合,该肽序列能够激活 T 细胞的细胞毒性和细胞因子产生,如干扰素-γ。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 的设计,使得 T 细胞能够被重定向,从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。
HY-137370
HENECA; 2-Hexynyl-NECA
Adenosine Receptor
Amyloid-β
Neurological Disease
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadeno sine (HENECA) 是一种选择性 A2A 腺苷受体 激动剂。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadeno sine 可增加细胞内 cAMP 水平,并抑制 TNFα 诱发的 MMP-3 释放。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadeno sine 可诱导 SH-SY5Y 细胞中 Aβ42 的产生。
HY-159123
MAP4K
Cancer
KHK-6 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶造血祖细胞激酶 1 (hematopoietic progenitor kinase 1 , HPK 1 ) 的抑制剂,IC50 为 20 nM。KHK-6 可增强 CD3/CD28 诱导的细胞因子产生,增强 CD4+ 和 CD8+ T 细胞上的 CD69、CD25 和 HLA-DR 标记,并增强 T 细胞介导的 SKOV3 和 A549 细胞杀伤活性。
HY-159146
HY-B0356AR
HY-W040298R
HY-14648C
HY-125059
Others
Cancer
PTC-510 Free base 是一种选择性抑制肿瘤细胞中缺氧诱导的 VEGF 表达的化合物。PTC-510 Free base在缺氧条件下表现出降低内源性 VEGF 产生的强效活性。PTC-510 Free base已被证明可以有效控制肿瘤生长,同时最大限度地降低毒性。PTC-510 Free base代表了一种新颖的抑制策略,可解决当前抗 VEGF 疗法的局限性。
HY-103556
mGluR
Neurological Disease
YM-202074 fumarate 是一种具有高亲和力的选择性的变构代谢型谷氨酸受体1型 (mGluR1 ) 拮抗剂,具有体内神经保护作用。YM-202074 fumarate 结合大鼠 mGluR1 的变构位点,Ki 值为 4.8 nM。YM-202074 fumarate 也能抑制 mGluR1 介导的大鼠小脑颗粒细胞肌醇磷酸的产生,IC50 值为 8.6 nM。YM-202074 fumarate 可用于脑卒中的研究。
HY-N13706
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3β,15α-Dihydroxy-7,11,23-trioxo-lano st-8-dien-26-oic acid 是一种可在 Gano derma lucidum 被发现的三萜类化合物,对脂多糖 (LPS,HY-D1056) 诱导的 BV-2 小胶质细胞中一氧化氮 (NO ) 生成具有抑制作用,IC50 为 6.50 μM,可用于抗炎领域研究。
HY-N13701
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3β,7β,15α-Trihydroxy-4-(hydroxymethyl)-11,23-dioxo-lano st-8-en-26-oic acid 是一种可在 Gano derma lucidum 被发现的三萜类化合物,对脂多糖 (LPS,HY-D1056) 诱导的 BV-2 小胶质细胞中一氧化氮 (NO ) 生成具有抑制作用,IC50 为 4.15 μM。
HY-110133
HY-147924
HY-149770
Cytochrome P450
Metabolic Disease
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 (compound 15) 是口服有效的 CYP4A11/4F2 抑制剂,IC50 s 分别为 120 nM 和 220 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 可抑制大鼠肾中 20-HETE 生成,对尿病肾病和常染色体显性多囊肾病有潜在抑制作用。
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-40136R
HY-170615
Autophagy
Apoptosis
COX
Reactive Oxygen Species
Cancer
Autophagy inducer 6 (Compound 3) 通过抑制 COX-1 (IC50 =15.3 µM)和 COX-2 (IC50 =4.58 µM)来抑制 ROS 和 RNS 的产生。Autophagy inducer 6 促进自噬体的形成,并诱导自噬 (autopagy ) 作为细胞保护机制。Autophagy inducer 6 诱导轻度的细胞凋亡 (apoptosis )。Autophagy inducer 6 抑制癌细胞 MC38、HCT116 和 HCT29,IC50 分别为 9.5、11.5 和 17.6 µM。
HY-118119
PGE synthase
Cancer
CAY10526 是特异性的微粒体前列腺素E2合成酶 1 (mPGES1 )抑制剂。 CAY10526 通过选择性调节 mPGES1 表达抑制 PGE2 的产生,但不影响 COX-2。CAY10526 在黑色素瘤移植模型中抑制肿瘤生长并增加细胞凋亡。CAY10526 降低 BCL-2 和 BCL-XL (抗凋亡) 蛋白水平并增加 BAX 和 BAK (促凋亡) 以及切割的 caspase 3 水平。CAY10526 在三种表达 mPGES1的黑色素瘤细胞系中抑制细胞活力 (IC50 <5 μM)。
HY-N10156
HY-N9541
Others
Inflammation/Immunology
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNO S)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-W744699
(+)-Larixol
Src
ERK
Akt
Inflammation/Immunology
Larixol 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白 的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-W745090
Formyl Peptide Receptor (FPR)
Src
ERK
Akt
p38 MAPK
Others
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose mono hydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose mono hydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose mono hydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose mono hydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose mono hydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-123597
DDUG; NCI C04808
Autophagy
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,可抑制检查点激酶 2(Chk2 ;IC50 =200 nM)。NSC 109555 还会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK,IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化(IC50 =240 nM),还抑制 L1210 白血病细胞的生长,在体外诱导其自噬。NSC 109555 能够增强 Gemcitabine (HY-17026) 诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
HY-168739
Topoisomerase
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Survivin
Bcl-2 Family
IAP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5,并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤,促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展,诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-158402
Bacterial
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 84 (Compound 4D) 是 Coumarin (HY-N0709) 衍生物,具有抗菌和抗炎活性。Anti-inflammatory agent 84 抑制 E. coli ,Candida albicans ,Staphylococcus aureus 和 耐甲氧西林 S. aureus (MRSA),MIC 分别为 312,156,19 和 316 μg/mL。Anti-inflammatory agent 84 抑制 S. aureus 、E. coli 和 MRSA 的生物膜形成,IC50 分别为 185,321 和 99 μM。Anti-inflammatory agent 84 抑制 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 刺激的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮的产生。
HY-159897
PAK
LIM Kinase (LIMK)
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
PAK4-IN-5 (Compound 12i) 是一种 PAK4 抑制剂 (IC50 : PAK4 为 7.68 nM,PAK1 为 1872.01 nM)。PAK4-IN-5 通过多种相互作用稳定地与 PAK4 结合。PAK4-IN-5 通过抑制 PAK4 和 LIMK1 的磷酸化来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和迁移潜力。PAK4-IN-5 将细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和活性氧 产生。LD50 :小鼠 >500 mg/kg (口服)。
HY-12169
BB2516; TA2516
MMP
Cancer
马立马司他
Marimastat (BB2516) 是一种广谱的,具有口服活性的 MMPs 抑制剂,有效抑制 MMP-9 (IC50 =3 nM), MMP-1 (IC50 =5 nM), MMP-2 (IC50 =6 nM), MMP-14 (IC50 =9 nM), MMP-7 (IC50 =13 nM),用于癌症的研究。Marimastat (BB2516) 是一种血管生成和转移抑制剂,限制血管的生长和生成。作为一种抗变形剂,Marimastat (BB2516) 可以防止恶性细胞突破基底膜。
HY-113509S
HY-W050154
Parasite
Tyrosinase
NF-κB
CDK
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
曲酸
Kojic acid 是由 Aspergillus oryzae 产生的物质,具有口服有效性,也可被透皮吸收。Kojic acid 具有抗衰老、抗线虫、抗菌、抗氧化、抗炎等多种生物活性。Kojic acid 是Tyrosinase 抑制剂,对 Mushroon Tyrosinase IC50 为 182.7 μM。Kojic acid 通过捕获与酪氨酸酶活性位点结合的铜离子防止其激活来阻止黑色素产生。Kojic acid 对人角质形成细胞中 NF-κB 和 p21 信号通路具有抑制作用。Kojic acid 衍生物具有抗肿瘤活性。
HY-114041
RvE1
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
HY-110133A
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
JTE-607 free base 是一种高选择性的炎性细胞因子合成抑制剂,可保护小鼠免受内毒素休克。JTE-607 free base 作用于 LPS 刺激的人 PBMC,抑制 TNF-α 、IL-1β 、IL-6 、IL-8 和 IL-10 的 IC50 分别为 11、5.9、8.8、7.3 和 9.1 nM。断裂和聚腺苷酸化特异因子 3 (CPSF3) 是 JTE-607 free base的靶蛋白。
HY-B0539
HY-B0722
HY-P1065
HY-135276A
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
Targaprimir-96 TFA 是 microRNA-96 (miR-96) 加工的有效抑制剂。Targaprimir-96 TFA 选择性地调节癌细胞中 miR-96 的产生并触发凋亡 (apoptosis )。Targaprimir-96 TFA 高亲和力的与 primary miR-96 (pri-miR-96) 结合。Targaprimir-96 TFA 直接与乳腺癌细胞中的 pri-miR-96 结合,并不影响健康乳腺细胞。
HY-147696
HSP
AMPK
Reactive Oxygen Species
Cancer
SMTIN-T140 (化合物 6a) 是一种有效的 TRAP1 (肿瘤坏死因子受体相关蛋白 1) 抑制剂,其 IC50 为 1.646 μM。SMTIN-T140 具有抗癌活性。SMTIN-T140 导致线粒体功能障碍,增加线粒体 ROS 生成,并激活 AMPK 。在 PC3 前列腺癌细胞异种移植的小鼠模型中,SMTIN-T140 能有效抑制肿瘤生长,且体内毒性不明显。
HY-W019806
HY-155065
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
CDK
Cancer
SB-1295 是一种具有口服活性的 CDK9/T1 抑制剂 (IC50 =0.17 μM)。SB-1295 在 HCT 116 和 MIA PaCa-2 细胞中显示出抗增殖活性。SB-1295 还可通过诱导细胞内产生 ROS、降低线粒体膜电位并诱导细胞凋亡从而诱导 MIA PaCa-2 细胞死亡。SB-1295 具有研究癌症的潜力。
HY-153673
IRAK
PROTACs
Cancer
PROTAC IRAK4 degrader-8 (Compound 2) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂 (IC50 : 15.5 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 降解 THP-1 细胞中的 IRAK4 (IC50 : 1.8 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 还抑制人全血和 LPS 诱导的人 PBMC 细胞中 L-6 的产生,IC50 s 分别为 246 nM 和 2.2 nM。
HY-163120
Myosin
Cardiovascular Disease
Myosin-IN-1 (compound F10) 是 Myosin 抑制剂,特异性靶向心脏肌球蛋白。Myosin-IN-1 可稳定心肌肌球蛋白运动域的生化和结构关闭状态,并在体外降低心肌的力产生和钙敏感性。Myosin-IN-1 在离体 Langendroff 灌注的大鼠心脏中充当负性肌力剂,减少分离肌丝中的应力和左心室压力发展。Myosin-IN-1 可用于心力衰竭的研究。
HY-120767
KLH-2109 choline; OBE-2109 choline
GnRH Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Linzagolix choline (KLH-2109 choline) 是一种具有口服活性的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH ) 拮抗剂。Linzagolix choline 通过与垂体腺体内的 GnRH 受体结合,抑制内源性促性腺激素 (如黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH) 的释放。这种抑制作用导致性激素 (如雌激素和孕激素) 的产生减少,进而影响性激素依赖性疾病的进程。Linzagolix choline 可用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
HY-W341547
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
3,4-Dihydro-6,7-isoquino linediol (compound 7) 是 β2-AR 的激动剂,在 CH-K1/GA1S 细胞中的 EC50 为 106.9 μM。3,4-Dihydro-6,7-isoquino linediol 还能够抑制脂多糖 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中 NO 的产生,具有抗炎活性。
HY-E70005H
Proteasome
Cardiovascular Disease
胶原酶VIII型
Collagenase, Type VIII 是溶组织梭状芽胞杆菌来源的、含有胶原酶的混合酶,是非特异性蛋白酶和梭菌蛋白酶。Collagenase, Type VIII 可以水解 Type VIII collagen,可能用于研究动脉粥样硬化形成。Type VIII collagen 是内皮细胞分化和血管生成的调节剂,是平滑肌细胞等细胞粘附和迁移的底物,并可能在动脉粥样硬化中积累。内毒素激活 Collagenase, Type VIII 表达后,可减少 Type VIII collagen 产生,有潜力抑制动脉粥样硬化。
HY-111164
p38 MAPK
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
CBS-3595 是 p38 MAP kinase 和 phosphodiesterase 4 的双重抑制剂,具有抗炎和抗过敏痛的活性。CBS-3595 能降低大鼠体内促炎细胞因子 IL-6 的产生,同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的水平。CBS-3595 能减少 Complete Freund’s adjuvant (CFA) (HY-153808) 诱导的关节炎大鼠模型中爪部水肿的形成。CBS-3595 有望用于自身免疫疾病的研究。
HY-107510
mGluR
Neurological Disease
YM-230888 是一种具有口服活性、选择性和变构性 mGlu1 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。YM-230888 抑制大鼠小脑颗粒细胞中 mGlu1 介导的肌醇磷酸生成,IC50 为 13 nM。YM-230888 在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的痛觉过敏模型中表现出抗伤害反应。YM-230888 显著降低完全弗氏佐剂 (HY-153808) 诱发的关节炎疼痛模型中的疼痛参数。
HY-N15190
HY-170508
Cytochrome P450
Endocrinology
Aromatase-IN-4 (Compound 6a) 是一种芳香酶 (Aromatase ) 抑制剂。Aromatase-IN-4 具有抗癌活性,对 MDAMB-231、MCF-7、A-549、NCI-H23 和 A-498 细胞系的 GI50 分别为 2.95 μM, 3.35 μM, 2.27 μM, 8.46 nM 和 1.56 μM。Aromatase-IN-4 可有效阻断芳香化酶依赖性的雌激素产生。
HY-16633
γ-secretase
Amyloid-β
Metabolic Disease
ELND 007(compound 34)是一种代谢稳定的 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,可选择性抑制淀粉样蛋白β(Aβ)的生成,同时保留 No tch 信号传导。ELND 0067 及其类似物 ELND006(compound 30)均在体外和体内有效降低 Aβ 水平。与其他 γ-分泌酶抑制剂(如 Semagacestat、Begacestat 和 Avagacestat)相比,ELND 007 在降低脑脊液 (CSF) 中 Aβ 水平方面的效力显著,对阿尔茨海默病具有潜在的抑制作用。
HY-164542
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂,同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50 =136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50 =37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性,来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生,并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor
ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成,IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域,具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-15648F
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
HY-143234
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂,其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中,mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生,其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性,其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂,可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
HY-12687
HY-N0256
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元
Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNO S,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感,增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。
HY-P0064
Palmitoyl Tetrapeptide-7
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Palmitoyl Tetrapeptide-3 (Palmitoyl Tetrapeptide-7) 是一种合成多肽,对应人免疫球蛋白重链的第 341-344 氨基酸序列,具有刺激吞噬的作用。Palmitoyl Tetrapeptide-3 可减少角质形成细胞中白细胞介素-6 (IL-6 ) 的分泌,并抑制皮肤的 UVB 辐射暴露炎症反应。Palmitoyl Tetrapeptide-3 也具有抗炎、抗衰老作用,可以通过促进乳头真皮弹性纤维生成来减少皮肤皱纹。
HY-130252
HY-P1065A
HY-10224S
LBH589-d4 ; NVP-LBH589-d4
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他 d4
Pano bino stat-d4 是 Pano bino stat 的氘代物。Pano bino stat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Pano bino stat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Pano bino stat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
LBH589-d4 hydrochloride; NVP-LBH589-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
HDAC
Autophagy
HIV
Apoptosis
Cancer
帕比司他-d4
Pano bino stat-d4 (hydrochloride) 是 Pano bino stat 氘代物。Pano bino stat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Pano bino stat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Pano bino stat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Pano bino stat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-152251
Cannabinoid Receptor
FAAH
Inflammation/Immunology
CB2R/FAAH modulator-1 是一种大麻素 2 型受体 (CB2R ) 完全激动剂,对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂,IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。
HY-B1080A
HY-162456
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Anticancer agent 205 (compound 9) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 205 与 G4-mtDNA 靶标结合并抑制 mtDNA (线粒体基因组) 的复制、转录和翻译。Anticancer agent 205 会导致线粒体功能障碍、增加 ROS 产生、诱导 DNA 损伤和细胞衰老。Anticancer agent 205 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。Anticancer agent 205 具有研究结直肠癌的潜力。
HY-123558
Y 14556
Antibiotic
Cancer
Bactobolin C是一种由Pseudomonas sp. BMG13A7产生的抗生素,具有强大的抗微生物和抗肿瘤活性,同时能抑制抗体产生并抑制自身免疫性脑脊髓炎。然而,其不理想的毒性限制了其药用应用。Bactobolin C的独特化学结构和有前景的生物活性吸引了人们对其进行全合成和新活性类似物的兴趣。到目前为止,对Bactobolin C的结构改造主要集中在氨基酸侧链和骨架上的羟基上。
HY-168625
Molecular Glues
Inflammation/Immunology
VAV1 degrader-3 (Example 185) 是一种具有口服活性的 VAV1 分子胶 降解剂 (DC50 : 7 nM)。VAV1 degrader-3 可降低免疫细胞活化、免疫细胞增殖和各种细胞因子的产生。VAV1 degrader-3 可用于研究炎症或自身免疫性疾病。VAV1 degrader-3 可抑制实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型、胶原诱导性关节炎 (CIA) 小鼠模型等模型的疾病进展。
HY-159719
NF-κB
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-51 (Compound 3q) 是一种有效的胆碱能抗炎通路 (CAP) 激活剂。NLRP3-IN-51 抑制 THP-1 细胞中尿酸钠 (MSU) (HY-B2130A) 诱导的 IL-1β 产生,表明其具有抗痛风性关节炎的潜力。NLRP3-IN-51 抑制 MSU 诱导的 NF-κB p65 磷酸化,而对 NLRP3、pro-caspase 1 或第二信号传导的 caspase-1 的自我裂解和激活没有任何抑制作用。因此,NLRP3-IN-51 通过 CAP 激活抑制 NLRP3 的初始阶段。
HY-136794
p38 MAPK
Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology
Cancer
SB-284851-BT 是一种 BRD4/p38α/BRDT 抑制剂。SB-284851-BT 抑制 BRD4-BD1 (IC50 =1.7 µM)、p38α (Kd =0.47 nM)、BRDT (1) (IC50 =18 µM) 和 BRD4 (1) (IC50 =3.7 µM)。SB-284851-BT 通过抑制 p38α 以减少 IL-8 的产生,抑制 BRD4 以下调癌症的 c-Myc 和 NF-κB 基因通路。SB-284851-BT 能与溴结构域和超末端结构域 (BET) 结合。
HY-161783
HY-165484
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AVP-13358 是一种具有口服活性的 IgE 抑制剂,可有效抑制免疫球蛋白 E (IgE ) 介导的免疫反应,在 BALB/c 小鼠体内和体外对 IgE 的 IC50 分别为 8 和 3 nM。AVP-13358 可直接作用于 T 细胞,抑制 IL-4 、IL-5 和 IL-13 的产生与释放。AVP-13358 也靶向抑制其他在过敏反应发展中重要的标志物,包括人单核细胞中的 B 细胞 IgE 受体 (CD23),以及小鼠 B 细胞中的 CD23 和 IL-4 受体。AVP-13358 可用于抗过敏反应的研究。
HY-112289
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-B1455
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素
Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Akt
NF-κB
Inflammation/Immunology
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-14648S3
HY-147972
NF-κB
p38 MAPK
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNO S ,COX-2 ,ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-14648S5
HY-P990090
CBP-201
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
乐德奇拜单抗
Rademikibart (CBP-201) 是一种靶向 IL-4Rα 的人单克隆抗体,与人 IL-4Rα 表位结合时的 KD 为 20.7 pM。Rademikibart 不与其他物种的 IL-4Rα 结合。Rademikibart 抑制 PBMC 中 IL-4 和 IL-13 介导的 STAT6 信号传导、TF-1 细胞增殖和 TARC 产生。Rademikibart 具有用于中重度 Th2 炎症性疾病研究的潜力。
HY-135078
NSC 270912
Others
Others
2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 是一种吡嗪衍生物,存在于烤烟中,在食品和烟草工业中用作调味剂。吡嗪(包括 2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912))可通过天然化合物的热解分解或糖与醇氨的反应产生。2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912)也可由中性 pH 下的 D-葡萄糖胺分解形成。与葡萄糖胺一样,2,5-Deoxyfructosazine (NSC 270912) 具有 DNA 链断裂活性,并强烈抑制植物血凝素刺激的 Jurkat 细胞产生 IL-2(IC50 =~1.25 mM)。
HY-N0396R
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-Y0038R
Trk Receptor
Cancer
2-溴-6-甲氧基萘 (Standard)
2-Bromo-6-methoxynaphthalene (Standard) 是 2-Bromo-6-methoxynaphthalene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 是通过 Heck 反应生产抗炎剂(如 Naproxen 和Nabumetone)的活性中间体。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 具有潜在的抗炎特性和酪氨酸蛋白抑制剂特性。2-Bromo-6-methoxynaphthalene 可用于癌症的研究。
HY-W014223R
HY-16659
Ras
Neurological Disease
Cancer
EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程,Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
HY-15648B
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂,IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α,IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-16561S1
HY-16561S
HY-N0281
HY-117948
Epigenetic Reader Domain
Cancer
ML399是一种优化的Menin-Mixed Lineage Leukemia (MLL)蛋白-蛋白相互作用抑制剂的第二代探针。通过分子图书馆探针生产网络(MLPCN)的筛选,发现了几种化学类型,包括哌啶类,成功导致了第一代探针ML227的产生。然而,ML227的代谢不稳定性、效力以及辅助药理学活性被确定为限制性特征。为了增强menin-MLL抑制剂探针在体内机制研究的实用性,采用结构基础设计方法重新启动了试剂化学努力,并最终导致了宣布的探针ML399的产生。本研究描述了该系列化合物的构效关系和特性。
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-16561
HY-N1913
HY-N1913A
HY-160496
STAT
Cancer
STAT3-IN-25 (compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基,是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性, IC50 为 22.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 对 BxPC-3 和 Capan-2 细胞显示有效的抗增殖活性。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
HY-N2056R
Lipoxygenase
Leukotriene Receptor
NF-κB
Metabolic Disease
Cancer
11-酮-β-乳香酸 (Standard)
11-?Keto-?beta-?boswellic acid (Standard) 是 11-?Keto-?beta-?boswellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。11-Keto-beta-boswellic acid (11-Keto-β-boswellic acid) 是一种五环三萜酸,来自俗称印度乳香 (Indian Frankincense) 的乳香树 (Boswellia serrate ) 树皮的油树脂。11-Keto-beta-boswellic acid 具有抗炎活性,主要是由于抑制 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase; 5-LOX) ,白三烯 (leukotriene) ,NF-κB 的激活和肿瘤坏死因子 α 的产生。
HY-16561G
HY-B0722R
Endogenous Metabolite
Reactive Oxygen Species
Metabolic Disease
Cancer
组胺二盐酸盐 (Standard)
Histamine (dihydrochloride) (Standard) 是 Histamine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Histamine dihydrochloride 是一种活性氧 (ROS ) 抑制剂。Histamine dihydrochloride 可以抑制 ROS 生成并协同 IL-2 激活 T 细胞和 NK 细胞,引起肿瘤微环境的免疫激活,从而杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。Histamine dihydrochloride 可以在卵巢切除小鼠中引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-B0367
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-152293
VEGFR
ERK
Cancer
EVT801 是一种口服有效、选择性的 VEGFR-3 抑制剂 (IC50 =11 nM),具有抗肿瘤作用。EVT801 不仅抑制 VEGF-C 诱导的人内皮细胞增殖,还抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤 (淋巴) 血管生成。EVT801 能够减少肿瘤缺氧,减少免疫抑制细胞因子 (CCL4、CCL5) 和髓系衍生抑制细胞 (MDSC) 产生。EVT801 与免疫检查点疗法 (ICT) 组有协同作用,它提高 ICT 应答率,对癌小鼠模型的抑制效果更好。
HY-N0281R
HY-114041S
HY-116763
COX
LOX-1
COX-2/5-LOX-IN-4 (Compound 1) 是一种双重抑制剂,通过同时作用于 COX-2 和 5-LOX ,对 COX-2 的 IC50 为 0.05 μM,对 5-LOX 的 IC50 为 0.003 μM。COX-2/5-LOX-IN-4 通过抑制花生四烯酸代谢通路来降低前列腺素和白三烯的生成,从而缓解炎症反应。COX-2/5-LOX-IN-4 在大鼠耳水肿模型中通过静脉注射 (0.01 和 0.1 mg/kg) 分别降低 41% 和 44% 的水肿反应,展现出显著的抗炎效果。COX-2/5-LOX-IN-4 有望用于炎症性疾病机制的研究。
HY-B1455S
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-d3
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-12687R
TIZ (Standard)
Bacterial
HIV
Autophagy
Parasite
IKK
Influenza Virus
Infection
Cancer
替唑尼特 (标准品)
Tizoxanide (Standard) 是 Tizoxanide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tizoxanide (TIZ) 是 Nitazoxanidede 的活性代谢物,也是一种噻唑胺类抗 感染 化合物,对厌氧菌、原生动物和一系列病毒产生作用。Tizoxanide (TIZ) 具有抗 HIV-1 活性,对 HBV 和 HCV 的复制有较强的抑制作用,EC50 分别为 0.46 μM 和 0.15 μM。Tizoxanide (TIZ) 还通过抑制 LPS 处理的巨噬细胞中促炎细胞因子的产生和 NF-κB 以及 MAPK 信号通路的激活发挥抗炎作用。
HY-B1455R
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素(Standard)
Clindamycin (Standard)是 Clindamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-122189
(-)-Akuammine; Vincamajoridine
Others
Neurological Disease
Akuammine 是一种吲哚生物碱,存在于 Picralima nitida 中,具有镇痛作用。它选择性地与 μ- 和 κ-阿片受体结合,而不是 δ-阿片受体(人类受体的 Kis 分别为 0.3、1.68 和 10.4 μM)。Akuammine 可抑制表达人类 μ- 或 κ-阿片受体的 HEK293 细胞中福斯高林诱导的 cAMP 产生(IC50 s 分别为 2.6 和 0.073 μM)。当以 60 mg/kg 的剂量给药时,它会增加小鼠在甩尾或热板测试中的戒断反应潜伏期。
HY-137007
HY-W419589
HY-N0256R
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元 (Standard)
Hederagenin (Standard)是 Hederagenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNO S,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-
HY-169831
HY-170640
FLT3
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-29 (Compound MY-10) 是一种 FLT3 抑制剂 (对 FLT3-ITD 和 FLT3-D835Y 突变体的IC50 分别为 6.5 和 10.3 nM)。FLT3-IN-29 可使细胞周期停滞在 G0/G1 期,并有效诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-29 也可减少活性氧 (ROS ) 和线粒体膜电位 (MMP)。FLT3-IN-29 具有抗白血病活性。
HY-N4155
EBV
HIV Protease
HSV
Infection
Cancer
2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 是一种天然的熊烷型三萜,是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) (HIV Protease ) 抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 也是 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 激活的抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 对脂多糖 (Lipopolysaccharides ) 激活的 RAW 264.7 细胞中的一氧化氮产生具有抑制活性。
HY-W035903
2-AmiNO ethaNO l hydrochloride
Biochemical Assay Reagents
Others
乙醇胺盐酸盐
Ethano lamine hydrochloride,是一种用于各种工业应用的有机化合物。它是一种白色或无色固体,可溶于水并具有微弱气味。Ethano lamine hydrochloride 的主要用途之一是用于生产洗涤剂和表面活性剂。用作生产乙二胺四乙酸 (EDTA) 和二乙醇胺等化合物的原料,这些化合物常用于家庭和工业清洁产品。Ethano lamine hydrochloride 还用于合成药物、农用化学品和橡胶加工剂。它可以在某些化学反应中充当缓冲剂,有助于调节 pH 值并保持稳定性。Ethano lamine hydrochloride 可用于气体净化和金属腐蚀抑制剂。它与酸性气体(如二氧化碳和二氧化硫)反应的能力使其可用于去除天然气和其他工业气体中的杂质。总的来说,Ethano lamine hydrochloride 是一种多功能化合物,具有许多潜在的工业用途应用程序。它作为缓冲剂、螯合剂和腐蚀抑制剂的能力使其成为各行各业的重要工具。
HY-17639
RX-10045
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
Navamepent 是 resolvin E1 (一种主要的膳食-3多不饱和脂肪酸代谢物)的类似物,具有强大的抗炎和细胞生存益处。Navamepent对干眼和杯状细胞损失非常有效,从而加速泪液的产生。Navamepent还能减少角膜炎症、上皮损伤,加速角膜组织修复。此外,Navamepent可抑制角膜上皮细胞释放几种关键促炎介质。Navamepent 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-16561R
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-163982
NF-κB
FOXO
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统,可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成,抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC;对 CYP 和 hERG 无显著抑制,也不具有显著的细胞毒性。
HY-N0408R
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂,对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-112289B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H 、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
HY-149508
Keap1-Nrf2
Reactive Oxygen Species
Cancer
Nrf2-IN-3 (化合物R16) 是一种小分子 Nrf2 抑制剂,增加活性氧 (reactive oxygen species ) 产生。Nrf2-IN-3 选择性结合 KEAP1 突变体,并通过修复中断的 KEAP1/Nrf2 相互作用恢复其 Nrf2 抑制功能,导致细胞中蛋白酶体依赖的 Nrf2 降解。Nrf2-IN-3 使 KEAP1 突变的肿瘤细胞对顺铂 (HY-17394)、吉非替尼 (HY-50895) 和 KEAP1 G333C 突变的异种移植物对顺铂敏感。
HY-114911R
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-121656
Endogenous Metabolite
Cancer
AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂,具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导,影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性,表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX异构酶无抑制活性,进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
HY-15898
HY-N7110
Akt
ERK
JNK
GABA Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
6-Hydroxyflavone 是口服有效的黄酮化合物。6-Hydroxyflavone 可以抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的产生,具有抗炎作用。6-Hydroxyflavone 能通过激活 AKT 、 ERK 1/2 和 JNK 信号通路促进成骨细胞分化。6-Hydroxyflavone 对牛血红蛋白 (BHb) 糖基化有抑制作用。6-Hydroxyflavone 具有肾保护作用。此外,6-Hydroxyflavone 可通过 γ-氨基丁酸(GABAA )受体的 Benzodiazepine 位点增强 GABA 诱导电流,6-Hydroxyflavone 对 α2- 和 α3- 亚型表现出明显的偏好,发挥抗焦虑作用。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
HY-131249
MAPKAPK2 (MK2)
Inflammation/Immunology
MK2-IN-3 是一种有效和选择性的 MAPKAP-K2 (MK-2) 抑制剂,IC50 值为 8.5 nM。MK2-IN-3 对 MK-3,MK-5,ERK2,MNK1,p38a (IC50 =0.21, 0.081, 3.44, 5.7, >100 μM) 和 MSK1,MSK2,CDK2,JNK2,IKK2 (IC50 >200 μM) 表现出良好的选择性。MK2-IN-3 可以减少 U937 细胞和体内 TNFα 的产生。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-130743
Bis-eugeNO l; DehydrodieugeNO l
Parasite
Infection
Dieugeno l 是一种新木脂素,存在于 N. leucantha 中,具有抗氧化和抗原虫活性。在无细胞测定中,它抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的形成并清除超氧化物阴离子,但不清除羟基自由基。它对克氏锥虫无鞭毛体和锥鞭毛体具有抗锥虫活性(IC50 s 分别为 15.1 和 11.5 μM),但对 NCTC L-929 成纤维细胞具有细胞毒性,50% 细胞毒性浓度 (CC50) 值为 58.2 μM。Dieugeno l (15 μM) 会破坏克氏锥虫锥鞭毛体质膜的完整性,但不会在锥鞭毛体或 LPS 刺激和未刺激的分离小鼠腹膜巨噬细胞中诱导活性氧 (ROS) 的产生。
HY-161786
Bcl-2 Family
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Bcl-2-IN-20 (Compound 81) 是 Bcl-2 的抑制剂,IC50 <10 μM (9 μM 时抑制率为 79.1%)。Bcl-2-IN-20 在 SK-MEL-28 (IC50 >10 μM)、A549 (IC50 =6.1 μM)、HepG2 (IC50 >10 μM)、MCF-7 (IC50 =8.9 μM)、HCT116 (IC50 >10 μM) 和 HEK-293 (IC50 =14.1 μM) 中表现出细胞毒性。Bcl-2-IN-20 促进 ROS 的产生,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 DNA 损伤。
HY-161804
PROTACs
Dengue virus
Infection
GNF-2-deg 是一种 PROTAC 降解剂,可降解登革热病毒包膜蛋白 (DENV E 蛋白 ),DC50 为 0.83 μM。GNF-2-deg 通过抑制 E 蛋白介导的膜融合来阻止病毒进入,通过蛋白降解阻止病毒体产生,从而对 DENV 2 表现出抗病毒活性,EC90 为 3.5 μM。GNF-2-deg 对 ZIKV、JEV、WNV 和 YFV 表现出抗病毒活性,EC90 为 1.96-7.79 μM。(Pink: ligand for target protein (HY-161805); Black: linker (HY-42149); Blue: ligand for E3 ligase (HY-23095))
HY-134061
Apoptosis
Cancer
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
HY-124273
L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0); N-acetyl-L-threo-Sphingosine
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0)) 是一种具有生物活性的鞘脂类,是天然神经酰胺的细胞通透性类似物。浓度为 10 μM 时,它会刺激表达人类 ABCA1 受体的 CHO 细胞中的胆固醇流出,但这种流出量比 C2 神经酰胺刺激的流出量少 50%。浓度为 10 μM 时,C2 L-threo Ceramide (d18:1/2:0) (L-threo Cer(d18:1/2:0); L-threo Ceramide (d18:1/2:0))可抑制用佛波醇 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯刺激的 EL4 T 细胞中 IL-4 的产生量 17%。它还会诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,使鞘氨醇积累量增加 7 倍,并抑制 HL-60 白血病细胞的生长。
HY-146066
nAChR
JAK
STAT
NO Synthase
Inflammation/Immunology
α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO ) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNO S、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-W027592
Biochemical Assay Reagents
Others
杀草强
1H-1,2,4-Triazol-3-amine,由一个三唑环系统和一个连接在碳原子 3 上的氨基组成。该化合物在药物化学、农用化学品和材料科学等多个领域具有潜在的应用。在药物化学中,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 用作合成药物化合物的起始原料,例如抗真菌剂、抗癌药和与心血管疾病相关的酶抑制剂。在农用化学品中,它可用作合成除草剂、杀菌剂和杀虫剂的原料。此外,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 在配位化学中用作配体,并用作生产新功能材料(如聚合物和金属有机骨架)的前体。
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-15616
Melanocortin Receptor
Cancer
BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂,具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R,EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明,BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内,给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生,ED50 约为 10 μmol/kg,药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润,减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀,突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
HY-Y0148
HY-W587743
AMK hydrochloride
Prostaglandin Receptor
PGE synthase
COX
Reactive Oxygen Species
Neurological Disease
Metabolic Disease
N1-Acetyl-5-methoxykynuramine (AMK) hydrochloride 是神经激素褪黑素 (HY-B0075) 的活性代谢产物。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (200 µM) 能有效清除单线态氧 (ROS )。1 N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 还能在浓度和时间依赖的方式下,抑制肾上腺素和花生四烯酸诱导的前列腺素 E2 (PGE2 ) 和前列腺素 D2 (PGD2 ) 产生,并在 500 µM 浓度下在RAW 264.7 巨噬细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 COX-2 水平的增加。在 MPTP (HY-15608) 诱导的帕金森病小鼠模型中,N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride (20 mg/kg) 能够减少黑质和纹状体中细胞质和线粒体的脂质过氧化的增加。N1-Acetyl-5-methoxykynuramine hydrochloride 可用于代谢和神经疾病研究。
HY-W027592R
Biochemical Assay Reagents
Others
杀草强 (Standard)
1H-1,2,4-Triazol-3-amine (Standard)是 1H-1,2,4-Triazol-3-amine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1H-1,2,4-Triazol-3-amine,由一个三唑环系统和一个连接在碳原子 3 上的氨基组成。该化合物在药物化学、农用化学品和材料科学等多个领域具有潜在的应用。在药物化学中,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 用作合成药物化合物的起始原料,例如抗真菌剂、抗癌药和与心血管疾病相关的酶抑制剂。在农用化学品中,它可用作合成除草剂、杀菌剂和杀虫剂的原料。此外,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 在配位化学中用作配体,并用作生产新功能材料(如聚合物和金属有机骨架)的前体。
HY-146066A
Others
Others
(R)-α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是 α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 (HY-146066) 的 R 型对映异构体。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 是一种有效的 α7 nAchR-JAK2-STAT3 通路激动剂,对一氧化氮 (NO ) 的 IC50 为 0.32 μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 在小鼠巨噬细胞 RAW264.7 中有效抑制 iNO S、IL-1β 和 IL-6 的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 能抑制 LPS 诱导的 NO 释放、NF-κB 激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3 agonist 1 可用于败血症的研究。
HY-153220
PROTACs
Btk
Cancer
NX-2127 (compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖,比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解,有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。NX-2127 由 PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302) (红色部分)、E3连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) (蓝色部分) 和 PROTAC Linker (S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168303) (黑色部分) 组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 可以组成 Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) 。
HY-116115
17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA
NF-κB
PPAR
Inflammation/Immunology
17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaeno ic acid (17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA) 是 Docosahexaeno ic acid (DHA) (HY-B2167) 的亲电氧代衍生物 (EFOX)。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaeno ic acid 在炎症过程中由活化巨噬细胞中的 COX-2 催化机制产生。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaeno ic acid 是 PPARγ 的激动剂和 NF-κB 信号通路的调节剂,可抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生,并表现出抗炎活性。
HY-L165
216 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中,对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导,这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生,从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生,从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联,抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 216 种多巴胺受体相关化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-B1046
Chromogenic Assays
氯法齐明
Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
HY-141432G
Cbl-b-IN-3 (GMP)
Fluorescent Dye
NX-1607 (Cbl-b-IN-3) (GMP) 是一种 GMP 级别的 NX-1607 (HY-141432)。GMP 级小分子可用作细胞疗法中的辅助试剂。NX-1607 (GMP) 可增强抗原回忆、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子产生。NX-1607 是 Cbl-b (一种 E3 酶) 的抑制剂。
HY-B1046R
Chromogenic Assays
氯法齐明(Standard)
Clofazimine (Standard)是 Clofazimine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clofazimine 是一种口服抗分枝杆菌剂,具有包括麻风和结核病的广泛抗分枝杆菌活性。Clofazimine 通过干扰 DNA 复制和抑制 IL2 (IC50 = 1.10±0.26 μM, Jurkat T) 产生发挥抗炎和抗肿瘤作用。Clofazimine 可用于分枝杆菌和癌症的研究。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-NP135
Human ox-LDL
Native Proteins
Oxidized low density lipoprotein (Human) (Human ox-LDL) 参与动脉粥样硬化形成。Oxidized low density lipoprotein (Human) 通过细胞质衔接蛋白 TRAF3IP2 诱导内皮功能障碍。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可刺激内皮细胞活化和粘附分子产生,并抑制 eNO S 活性和 NO 产生。Oxidized low density lipoprotein (Human) 可激活巨噬细胞中的 NLRP3 炎症小体。
HY-W013636C
Alpha-Ketoglutaric acid potassium
Biochemical Assay Reagents
2-Ketoglutaric acid potassium (Alpha-Ketoglutaric acid potassium) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid potassium 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid potassium 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂,IC50 值为 15 mM。
HY-125809
Thickeners
苯乙基间苯二酚
4-(1-Phenylethyl)resorcino l 是一种用于化妆品的亮肤剂。它的作用是抑制黑色素的产生,黑色素是赋予皮肤颜色的色素。这有助于减少黑斑、色素沉着和肤色不均的出现。4-(1-Phenylethyl)resorcino l 被认为可安全用于化妆品,并已获准在多个国家/地区使用。
HY-Y0348
Sodium bisulfite
Buffer Reagents
亚硫酸氢钠,ACS
Sodium hydrogen sulfite, ACS 抑制由 CO2 、-H2 和甲酸产生的甲烷。Sodium hydrogen sulfite, ACS 也是一种缓冲液成分。
HY-142980
DOPG
Drug Delivery
Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是一种天然产生的磷脂,可由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 共同作用产生。Dioleoylphosphatidylglycerol 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4)激活 toll 样受体 2 (TLR2)。
HY-159669
Cell Assay Reagents
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
HY-141432G
Cbl-b-IN-3 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
NX-1607 (Cbl-b-IN-3) (GMP) 是一种 GMP 级别的 NX-1607 (HY-141432)。GMP 级小分子可用作细胞疗法中的辅助试剂。NX-1607 (GMP) 可增强抗原回忆、减少 T 细胞耗竭并增加细胞因子产生。NX-1607 是 Cbl-b (一种 E3 酶) 的抑制剂。
HY-W127380
Enzyme Substrates
Arachidono yl Thio-PC 是许多磷脂酶 A2 (PLA2) 的底物,包括 sPLA2、cPLA2 和 iPLA2。 PLA2 对 sn-2 脂肪酸的裂解导致游离硫醇的产生,该游离硫醇与显色剂如 DTNB(埃尔曼试剂)和 DTP 反应,从而可以对 PLA2 活性进行定量。可以通过排除或抑制测定中的 sPLA2 和 iPLA2 活性来测量同工酶特异性 cPLA2 活性。
HY-W745090
Biochemical Assay Reagents
异麦芽酮糖一水合物
Isomaltulose mono hydrate 是 fMLP 抑制剂,还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose mono hydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用,从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose mono hydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC50 : 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC50 : 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose mono hydrate 可改善中性粒细胞的过度激活,减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose mono hydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。
HY-121892
Drug Delivery
(Z)-KC02 是一种 ABHD16A 抑制剂,ABHD16A 是产生溶血-PS 的磷脂酰丝氨酸 (PS) 脂肪酶。溶血磷脂酰丝氨酸 (lyso-PS) 是一种信号脂,调节免疫和神经过程。它与多种神经系统疾病,如色素性视网膜炎和白内障 (PHARC) 有关。(Z)-KC02 可以消耗 PHARC 受试者的淋巴母细胞中的 lyso-PS。(Z)-KC02 还减少巨噬细胞中 lyso-PS 和脂多糖诱导的细胞因子的产生,调节体内 lyso-PS 代谢。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-W035903
2-AmiNO ethaNO l hydrochloride
Buffer Reagents
乙醇胺盐酸盐
Ethano lamine hydrochloride,是一种用于各种工业应用的有机化合物。它是一种白色或无色固体,可溶于水并具有微弱气味。Ethano lamine hydrochloride 的主要用途之一是用于生产洗涤剂和表面活性剂。用作生产乙二胺四乙酸 (EDTA) 和二乙醇胺等化合物的原料,这些化合物常用于家庭和工业清洁产品。Ethano lamine hydrochloride 还用于合成药物、农用化学品和橡胶加工剂。它可以在某些化学反应中充当缓冲剂,有助于调节 pH 值并保持稳定性。Ethano lamine hydrochloride 可用于气体净化和金属腐蚀抑制剂。它与酸性气体(如二氧化碳和二氧化硫)反应的能力使其可用于去除天然气和其他工业气体中的杂质。总的来说,Ethano lamine hydrochloride 是一种多功能化合物,具有许多潜在的工业用途应用程序。它作为缓冲剂、螯合剂和腐蚀抑制剂的能力使其成为各行各业的重要工具。
HY-W027592
Cell Assay Reagents
杀草强
1H-1,2,4-Triazol-3-amine,由一个三唑环系统和一个连接在碳原子 3 上的氨基组成。该化合物在药物化学、农用化学品和材料科学等多个领域具有潜在的应用。在药物化学中,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 用作合成药物化合物的起始原料,例如抗真菌剂、抗癌药和与心血管疾病相关的酶抑制剂。在农用化学品中,它可用作合成除草剂、杀菌剂和杀虫剂的原料。此外,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 在配位化学中用作配体,并用作生产新功能材料(如聚合物和金属有机骨架)的前体。
HY-W027592R
Cell Assay Reagents
杀草强 (Standard)
1H-1,2,4-Triazol-3-amine (Standard)是 1H-1,2,4-Triazol-3-amine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1H-1,2,4-Triazol-3-amine,由一个三唑环系统和一个连接在碳原子 3 上的氨基组成。该化合物在药物化学、农用化学品和材料科学等多个领域具有潜在的应用。在药物化学中,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 用作合成药物化合物的起始原料,例如抗真菌剂、抗癌药和与心血管疾病相关的酶抑制剂。在农用化学品中,它可用作合成除草剂、杀菌剂和杀虫剂的原料。此外,1H-1,2,4-Triazol-3-amine 在配位化学中用作配体,并用作生产新功能材料(如聚合物和金属有机骨架)的前体。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1939
Cyclo(L-prolyl-L-leucyl)
Fungal
Infection
Cyclo(L-Leu-L-Pro) 是抑制去盐酸 (NA,黄曲霉毒素的前体) 生成的物质,能够从木糖氧化无色杆菌 NFRI-A1 中分离得到。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 抑制寄生蜂 NFRI-95 对 NA 的积累,抑制孢子形成。Cyclo(L-Leu-L-Pro) 对寄生蜂 SYS-4 的黄曲霉毒素产生抑制作用,IC50 =0.2 mg/mL。
HY-108814A
HY-P4860
Akt
Gli
JNK
PKA
Metabolic Disease
Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成,具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
HY-P2197
HY-P6294
Tyrosinase
Others
Pseudostellarin G 是一种天然产物环八肽。Pseudostellarin G 具有抑制酪氨酸酶的活性。Pseudostellarin G 可抑制黑色素产生。
HY-108814
HY-P10799
HY-P10693
HY-P4846
CXCR
Inflammation/Immunology
Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是细胞外胶原蛋白的内源性降解产物,可用作CXCR2 激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有杀菌活性并抑制肺部炎症,减少免疫细胞凋亡。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 增强 1 型细胞因子(IFN-γ 和 IL-12) 的产生,但抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有用于脓毒症研究的潜力。
HY-P4497
ERK
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-P1250
Neuropeptide VF(124-131)(human); Neuropeptide NPVF (human)
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human),一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-P3083
PKC
Inflammation/Immunology
N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 是一种蛋白激酶 C (PKC ) 抑制剂,其 IC50 值为 75 μM。N-Myristoyl-Lys-Arg-Thr-Leu-Arg 抑制人白血病细胞系 Jurkat 中 IL-2 受体的诱导和 IL-2 的产生。
HY-P1250A
Neuropeptide VF(124-131)(human) TFA; Neuropeptide NPVF (human) TFA
Neuropeptide Y Receptor
Neurological Disease
RFRP-3 (Neuropeptide VF(124-131))(human) TFA,一种人GnIH 肽同源物,是一种促性腺激素分泌抑制 Ca2+ 动员的有效抑制剂。RFRP-3(human) TFA 是一种NPFF1 受体激动剂,它抑制 forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 生成的 IC50 值为 0.7 nM。
HY-P10089
HY-120019
HY-P1184
HY-P3397
GHSR
Cancer
JV-1-36 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P3397A
GHSR
Cancer
JV-1-36 acetate 是一种生长激素释放激素 (GHRH ) 拮抗剂。JV-1-36 acetate 具有抑制 A549 肺癌细胞活性氧生成的作用。JV-1-36 可用于 GHRH 拮抗剂体外作用的研究。
HY-P5950
AdreNO corticotropic hormone (6-24)
Peptides
Cardiovascular Disease
ACTH (6-24) (human) (Adreno corticotropic hormone (6-24)) 是 ACTH 片段。ACTH (6-24) (human) 是 ACTH (1-39) 和 ACTH (5-24) 诱导的类固醇生成的竞争性抑制剂 (Kd 分别为 13.4 和 3.4nM)。ACTH (6-24) (human) 抑制 hPTH 1-34 诱导的皮质酮产生和 cAMP 积累。
HY-P2249
HY-106359
HY-106359A
HY-13634
TER199; TLK199 hydrochloride
Glutathione S-transferase
Apoptosis
Cancer
Ezatiostat hydrochloride (TER199; TLK199 hydrochloride) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1 ) 抑制剂。Ezatiostat hydrochloride 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat hydrochloride 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-P1184A
HY-13634A
TER199(free base); TLK199
Glutathione S-transferase
Apoptosis
Cancer
Ezatiostat (TER199 free base; TLK199) 是一种谷胱甘肽的三肽类似物,也是一种选择性的口服活性的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1 ) 抑制剂。Ezatiostat 通过抑制 GSTP1 导致 JNK 激活。Ezatiostat 刺激淋巴细胞生成和骨髓祖细胞增殖,可用于骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-P2197A
HY-W109513
HY-P2090
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-P1934A
HY-12557
HY-P10839
NF-κB
Inflammation/Immunology
NBD peptide 通过抑制 NEMO-IKK 复合物结合来抑制 NF-κB 信号通路。NBD peptide 通过阻断促炎细胞因子的产生而发挥出抗炎活性。NBD peptide 通过调节免疫细胞而表现出免疫抑制活性。NBD peptide 通过与细胞穿透肽 HIV-TAT 结合来增强其跨膜能力。
HY-P0097A
MelaNO statine-5 acetate salt
Melanocortin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Cancer
九肽-1 醋酸盐
No napeptide-1 (Melano statine-5) acetate salt,一种多肽类激素,是 MC1R 选择性拮抗剂 (Ki : 40 nM)。 No napeptide-1 acetate salt 是一种竞争性的 α-MSH 拮抗剂,可有效抑制黑素细胞中 α-MSH 诱导的细胞内 cAMP 和黑素体扩散 (IC50 分别为 2.5 nM 和 11 nM)。 No napeptide-1 acetate salt 抑制黑色素合成,可用于研究皮肤色素沉着和肾上腺类固醇生成的调节、皮肤癌。
HY-P2090A
HY-P0097
HY-P1435
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
No xA1ds 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NO X1 ) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。No xA1ds 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NO X1 衍生的 O2- 产生。No xA1ds 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。No xA1ds 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-P1934
Cyclo(phenylalanylprolyl); A-64863
HCV
Infection
Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 是一种创伤弧菌的群体感应分子,通过与 RIG-I 的特异性相互作用,抑制 RIG-I 的多泛素化,并抑制 IRF-3 的激活和 I 型干扰素的产生。Cyclo(Phe-Pro) (Cyclo(phenylalanylprolyl)) 增强 HCV 和流感病毒的易感性。
HY-P3143A
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 hydrochloride 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 hydrochloride 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 hydrochloride 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P1435A
NADPH Oxidase
Cardiovascular Disease
Cancer
No xA1ds TFA 是一种有效的和高选择性的 NADPH 氧化酶1 (NO X1) 抑制剂 (IC50 =20 nM)。No xA1ds TFA 抑制 HT-29 人结肠癌细胞中 NO X1 衍生的 O2- 产生。No xA1ds TFA 在体外缺氧条件下减弱 VEGF 诱导的人肺动脉内皮细胞迁移。No xA1ds TFA 可用于高血压、动脉粥样硬化和肿瘤的研究。
HY-P3143
PD-1/PD-L1
Cancer
BMSpep-57 是一种有效的大环肽类抑制剂,抑制 PD-1/PD-L1 相互作用,IC50 为 7.68 nM。BMSpep-57 与 PD-L1 结合,MST 和 SPR 测定表明,Kd 分别为 19 nM 和 19.88 nM。BMSpep-57 通过增加 PBMC 中 IL-2 的产生促进 T 细胞功能。
HY-P2358
HY-W011258
HY-P10417
Integrin
Others
Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合,该肽序列能够激活 T 细胞的细胞毒性和细胞因子产生,如干扰素-γ。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 的设计,使得 T 细胞能够被重定向,从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。
HY-P10587
JNJ-77242113; JNJ-2113; PN-235
Interleukin Related
STAT
Inflammation/Immunology
Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor ) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50 =5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
HY-P1065
HY-P2358A
Peptides
Inflammation/Immunology
PSMα3 TFA 是一种用于耐受性 DC 诱导的肽,可用于 DC 疫苗接种。PSMα3 TFA 通过改变 TLR2 或 TLR4 诱导的成熟,抑制促炎细胞因子和消炎细胞因子的产生并减少抗原摄取,渗透并调节人单核细胞衍生的 DC。PSMα3 TFA 是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 最具毒性的菌株释放的重要毒素。
HY-P0064
Palmitoyl Tetrapeptide-7
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Palmitoyl Tetrapeptide-3 (Palmitoyl Tetrapeptide-7) 是一种合成多肽,对应人免疫球蛋白重链的第 341-344 氨基酸序列,具有刺激吞噬的作用。Palmitoyl Tetrapeptide-3 可减少角质形成细胞中白细胞介素-6 (IL-6 ) 的分泌,并抑制皮肤的 UVB 辐射暴露炎症反应。Palmitoyl Tetrapeptide-3 也具有抗炎、抗衰老作用,可以通过促进乳头真皮弹性纤维生成来减少皮肤皱纹。
HY-P1065A
HY-P1925A
PI3K
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
GO-203 TFA 是一种有效的 MUC1-C 癌蛋白抑制剂。GO-203 TFA 是一种全 D 氨基酸肽,由与 CQCRRKN 基序连接的聚 R 转导结构域组成,该基序与 MUC1-C 胞质尾部结合并阻断 MUC1-C 同二聚化。GO-203 TFA 通过抑制 PI3K-AKT-S6K1 途径下调 TIGAR (TP53 诱导的糖酵解和凋亡调节剂) 蛋白合成。GO-203 TFA 诱导 ROS 的产生和线粒体跨膜电位的丧失。GO-203 TFA 可抑制体外结肠癌细胞和裸鼠异种移植物的生长。
HY-P1110
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
AF12198 是针对人类I型白介素-1 受体 (IL1R1 ) (IC50 =8 nM) 的有效,选择性和特异性肽拮抗剂,但不是针对人类 II 型受体 (IC50 =6.7 μM) 或鼠 I 型受体 (IC50 >200 μM)。AF12198 抑制 IL-1 诱导的 IL-8 产生 (IC50 =25 nM) 和 IL-1诱导的细胞间粘附分子 1 (ICAM-1) 表达 (IC50 =9 nM)。AF12198 具有抗炎活性,并在体内阻断了对 IL-1 的反应。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N8174
HY-N10111
HY-N1531
HY-N1262
HY-W089845
HY-N3473
HY-N10214
HY-N10835
HY-N9675
HY-N1152
HY-N9896
HY-Y0124R
HY-125916
HY-N3915
HY-N3720
HY-N12914
HY-N12693
HY-N13299
HY-157528
HY-N8253
HY-N4022
HY-N7788
HY-N0113R
HY-N10458
Sesquiterpenes
NF-κB
Asperbisabolane L 是一种倍半萜类化合物,通过抑制 NF-κB 活化途径发挥抗炎活性。Asperbisabolane L 抑制 NF-κB 从细胞质转移到细胞核。Asperbisabolane L 作用于 LPS 激活的 BV-2 小胶质细胞,还抑制 NO 产生。
HY-W001174
HY-N2989
HY-N10212
HY-N10213
HY-N10865
HY-N1080
HY-N2968
HY-N10913
HY-N11548
HY-N11570
HY-N10437
HY-N1511
HY-N0896
HY-N3464
HY-N0139
HY-N6261
HY-N8129
HY-W327449
HY-N2391
HY-N3260
HY-N9239
HY-W004282R
HY-N0524R
HY-N15142
HY-N10175
HY-N3246
HY-13417R
HY-N2556
HY-N12254
HY-N12317
HY-N3555
HY-B1756R
HY-W041489
HY-N2902
HY-127029A
HY-N12283
HY-N12429
HY-N8862
HY-B1745AR
HY-N13098
HY-N13184
HY-138063
HY-119465
HY-N9866
HY-W008452
HY-N11058
HY-N11085
HY-W011849
HY-N8466
HY-N3974
HY-N13138
HY-W089845R
HY-N15221
HY-N0692
HY-N15226
HY-N1511R
HY-N0722
HY-N0698
HY-N9699
HY-N12347
HY-N12494
HY-N1469R
HY-N15219
HY-N3548
HY-N3149
HY-N8375
HY-N8719
HY-N1186
HY-N8253R
HY-W013636
HY-N6623
HY-N3535
HY-130237
HY-W013636A
HY-125827
HY-W013636B
HY-N3552
HY-N3426
HY-N3344
HY-N0358R
HY-N1789
HY-12688
HY-12688A
HY-N0479
HY-N9000
HY-N2707
HY-N8930
HY-N0139R
HY-142026
HY-W041489R
HY-N7422
HY-N2532
HY-N2098
HY-126382
HY-126114
HY-N8012
HY-N0314
HY-40136
HY-N0722R
HY-119695A
HY-N2008
HY-N10023
HY-N11657
HY-N0692R
HY-169417
HY-N12905
HY-N4237
HY-N2939
HY-N0698R
HY-167685
HY-B1350A
HY-B1232
HY-113038
HY-129997
HY-N9481
HY-N2055
HY-P1934A
HY-N8371
HY-N3814
HY-111954
HY-W748509
HY-N0842
HY-113509
HY-N10802
HY-N3773
HY-130237R
HY-100542
HY-107825
HY-B1232A
HY-N0283
HY-N10623
HY-N0314R
HY-N2098R
HY-W013636R
HY-113853
HY-N0498
HY-N3364
HY-122292
HY-N0408
HY-N1818
HY-N13160
HY-B1232R
HY-124151
HY-119695AR
HY-N6623R
HY-N0811
HY-N0498R
HY-N2056
HY-N0396
HY-P2358
HY-N11439
HY-N13706
HY-N13701
HY-40136R
HY-N10156
HY-N9541
Structural Classification
Alkaloids
Microorganisms
Pyrrole Alkaloids
Source classification
Others
Chaetoglobosin Vb是一种新型的细胞毒素生物碱,具有抗炎和抗氧化活性。Chaetoglobosin Vb能够抑制LPS刺激引起的氧化应激,减少反应性氧物质的产生并增加抗氧化酶超氧化物歧化酶(SOD)的表达。Chaetoglobosin Vb显著降低了LPS诱导的诱导型一氧化氮合酶(iNO S)和环氧合酶-2(COX-2)的基因和蛋白质表达,同时减轻了促炎细胞因子(如TNF-α、IL-6和IL-1β)的产生。Chaetoglobosin Vb通过TLR4介导的MyD88依赖性信号通路和TRIF依赖性信号通路发挥其生物学活性,具体表现为抑制p38、ERK、JNK MAPK的磷酸化以及NF-κB p65亚基转移到细胞核的过程。Chaetoglobosin Vb在25-100 μM的浓度范围内表现出无细胞毒性的影响,且剂量依赖性促进SOD酶活性及p38、ERK1/2和JNK的磷酸化。
HY-W744699
HY-W050154
HY-114041
HY-B0539
HY-B0722
HY-W019806
HY-N15190
HY-N0256
HY-N6588
3,4,5-triCQA
Structural Classification
Classification of Application Fields
Simple Phenylpropanols
Source classification
Phenols
Polyphenols
Phenylpropanoids
Plants
Convolvulaceae
Inflammation/Immunology
Disease Research Fields
Ipomoea batatas (Linn.) Lamarck
Akt
NF-κB
3,4,5-三咖啡酰奎宁酸
3,4,5-Tricaffeoylquinic acid (3,4,5-triCQA) 通过抑制 Akt 和 NF-κB 途径抑制肿瘤坏死因子-α 刺激角质形成细胞中炎性介质的产生。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 诱导人神经干细胞 G0/G1 细胞周期阻滞、肌动蛋白骨架组织、染色质重塑、神经元分化和骨形态发生蛋白信号传导。3,4,5-Tricaffeoylquinic acid 在衰老相关疾病的研究中具有潜在的应用前景。
HY-N0396R
HY-N0281
HY-16561
HY-N1913
HY-N1913A
HY-N2056R
HY-B0722R
HY-B0367
HY-N0281R
HY-N0256R
HY-N4155
Rosaceae
Rosa cymosa (L.) Tratt.
Plants
EBV
HIV Protease
HSV
2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 是一种天然的熊烷型三萜,是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) (HIV Protease ) 抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 也是 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 激活的抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 对脂多糖 (Lipopolysaccharides ) 激活的 RAW 264.7 细胞中的一氧化氮产生具有抑制活性。
HY-16561R
HY-N0408R
HY-N7110
HY-Y0148
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-N0113S
Hordenine-d6 (Ordenina-d6) 是 Hordenine 的氘代物。Hordenine 是植物中发现的生物碱,通过抑制 cAMP 的产生来抑制黑色素生成。
HY-W004282S
Undecano ic acid-d21 是 Undecano ic acid 氘代物。Undecano ic acid (Undecano ate) 是一种具有抗真菌作用的一元羧酸,它能抑制红毛癣菌细胞外角朊酶、脂肪酶的产生和多种磷脂的生物合成。
HY-100427S
Imazamox-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Imazamox。Imazamox (CL29926) 是一种全身性除草剂,具有高选择性,高活性,安全性和广谱活性,可抑制植物中乙酰乳酸合酶(ALS ) 的产生,进而抑制植物生长并最终导致植物死亡。
HY-W089845S
Heneicosane-d44 是 Heneicosane 的氘代物。 Heneicosane 是从 Streptomyces philanthi RL-1-178 或 Serapias cordigera 中分离出来的一种香气成分。Heneicosane 是一种信息素,可抑制黄曲霉毒素的产生。
HY-Y0124S
NSC 16590-d6 是 NSC 16590 的氘代物。NSC 16590 能够抑制苍耳子叶中内源性乙烯 (ethylene) 的产生。
HY-W004282S1
Undecano ic acid-d3 是 Undecano ic acid 氘代物。Undecano ic acid (Undecano ate) 是一种具有抗真菌作用的一元羧酸,它能抑制红毛癣菌细胞外角朊酶、脂肪酶的产生和多种磷脂的生物合成。
HY-W004282S2
Undecano ic acid-d2 是 Undecano ic acid 氘代物。Undecano ic acid (Undecano ate) 是一种具有抗真菌作用的一元羧酸,它能抑制红毛癣菌细胞外角朊酶、脂肪酶的产生和多种磷脂的生物合成。
HY-B0849S
Azoxystrobin-d4 是 Azoxystrobin 氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-B0849S1
Azoxystrobin-d3 是 Azoxystrobin 的氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-114041S1
Resolvin E1-d4 -1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-
HY-B0831S
Buprofezin-d6 是Buprofezin 的氘代标记物。 Buprofezin 是一种广谱杀虫剂和几丁质合成抑制剂,可针对处于发育阶段的同翅目害虫。Buprofezin 促进能量代谢从有氧 TCA 循环和氧化磷酸化向无氧糖酵解的转化。Buprofezin 还可通过抑制细胞色素 c 氧化酶,促进活性氧 (ROS) 的产生。
HY-B0093AS
Benazepril-d5 hydrochloride 是 Benazepril hydrochloride 氘代物。Benazepril hydrochloride 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂,能够减少血管紧张素 Ⅱ 的生成。Benazepril hydrochloride 可抑制氧化应激,通过 PI3K/Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。此外,Benazepril hydrochloride 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
HY-149773S
HPK1-IN-40 是高效、高选择性的 HPK1 抑制剂,IC50 为 0.9 nM。HPK1-IN-40 激活 T 细胞受体 (TCR) 信号,促进 T 细胞功能与细胞因子的产生且具有抗癌活性。
HY-13417S
AICAR-13 C2 ,15 N (Acadesine-13 C2 ,15 N; AICA Riboside-13 C2 ,15 N) 是 13 C 和 15 N 标记的 AICAR (HY-13417)。AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物和 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质代谢,并抑制促炎细胞因子和 iNO S 产生。AICAR 也是一种自噬 、YAP 和线粒体自噬 抑制剂[3] 。
HY-160144S
Lomedeucitinib (BMS-986322) 是一种酪氨酸蛋白激酶 (TYK2 ) 抑制剂。Lomedeucitinib 具有抗炎活性,对 IL-12/TYK2 下游 IFNα 产生具有显著的抑制作用 (IC50 =0.047 μM)。Lomedeucitinib 可用于斑块状银屑病和瘙痒的研究。
HY-W013636S
2-Ketoglutaric acid-13 C5 是 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S1
2-Ketoglutaric acid-d4 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S2
2-Ketoglutaric acid-d6 是 2-Ketoglutaric acid 的氘代物。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-W013636S4
2-Ketoglutaric acid-13C2是氘代标记的2-Ketoglutaric acid。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-160144S2
(rac)-Lomedeucitinib ((rac)-BMS-986322) 是 Lomedeucitinib 的外消旋体。Lomedeucitinib (BMS-986322) 是一种酪氨酸蛋白激酶 (tyrosine protein kinase (TYK2) ) 抑制剂。Lomedeucitinib 具有抗炎活性,对 IL-12/TYK2 下游 IFNα 产生具有显著的抑制作用 (IC50=0.047 μM)。Lomedeucitinib 可用于斑块状银屑病和瘙痒的研究。
HY-B0847S
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-W008452S
H-Tyr(3-I)-OH-13 C6 是带有 13 C 标记的 H-Tyr(3-I)-OH。H-Tyr(3-I)-OH 是一种有效的酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase ) 抑制剂。H-Tyr(3-I)-OH 是甲状腺激素产生的中间体,属于人或小鼠的代谢物。
HY-B1452S1
Licofelone-d6 是 Licofelone 的氘代物。 Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21,0.18 μM),有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
HY-W015273S
3-Indoleacrylic acid-d4 是氘代标记的 3-Indoleacrylic acid。3-Indoleacrylic acid 是一种高效抗藻剂。3-Indoleacrylic acid 可增加东海虾中活性氧 (ROS ) 的产生,并抑制所有营养同化基因,下调核酮糖-1,5-二磷酸羧化酶/加氧酶 II 和细胞色素 f 基因的功能。
HY-40136S
cis-4-Hydroxy-L-proline-d3 是 cis-4-Hydroxy-L-proline 氘代物。cis-4-Hydroxy-L-proline,一种脯氨酸类似物,是胶原蛋白产生的抑制剂。cis-4-Hydroxy-L-proline 可通过阻止三层螺旋胶原在细胞层上的沉积从而抑制成纤维细胞的生长。cis-4-Hydroxy-L-proline 还可抑制原发性N-亚硝基甲基脲诱导的大鼠乳腺肿瘤的生长。
HY-14648S1
Dexamethasone-d5 -1 是 Dexamethasone 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-14648S2
Dexamethasone-d4 是 Dexamethasone 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-119695AS1
Simvastatin acid-d9 ammonium 是氘代标记的 Simvastatin acid ammonium (HY-119695A)。Simvastatin acid (Tenivastatin) ammonium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR ) 抑制剂。Simvastatin acid ammonium 降低吲哚酚硫酸盐 (Indoxyl sulfate) 介导的活性氧 (ROS ) 产生。Simvastatin acid ammonium 也可调节心肌细胞和转染 OATP3A1 基因的 HEK293 细胞的 OATP3A1 表达。
HY-14648S
Dexamethasone-d5 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-W013636S3
2-Ketoglutaric acid-13 C (Alpha-Ketoglutaric acid-13 C) 是一种 13 C 标记的 2-Ketoglutaric acid (HY-W013636)。2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC50 =15 mM)。
HY-113509S
Lipoxin A4-d5 是 Lipoxin A4 的氘代物。Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸调节剂,具有强大的抗炎和促消炎双重特性。Lipoxin A4 抑制与 ERK1/2 和 NF-kB 通路相关的人表皮角质形成细胞 (NHEK) 的增殖以及炎性细胞因子/趋化因子(如IL-6 ,IL-8 等)的产生。Lipoxin A4 抑制血清淀粉样蛋白 A (SAA) 介导的 IL-8 释放,IC50 值为 25.74 nM。
HY-10224S
Pano bino stat-d4 是 Pano bino stat 的氘代物。Pano bino stat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Pano bino stat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Pano bino stat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autopha
HY-10224S1
Pano bino stat-d4 (hydrochloride) 是 Pano bino stat 氘代物。Pano bino stat (LBH589; NVP-LBH589) 是一种有效的口服非选择性 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Pano bino stat 可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。Pano bino stat 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Pano bino stat 可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。
HY-14648S3
Dexamethasone-4,6α,21,21-d4 是 Dexamethasone-4,6α,21,21 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone
HY-14648S5
Dexamethasone-d3 -1 (Hexadecadrol-d3 -1; Prednisolone F-d3 -1) 是一种氘代标记的 Dexamethasone (HY-14648)。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 <
HY-114041S
Resolvin E1-d4 (RvE1-d4 ) 是氘代标记的 Resolvin E1。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-B1029
炔烃
Danazol是合成类固醇Ethisterone的衍生物, 抑制促性腺激素产生, 且具有一定的弱雄激素作用。Danazol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-130252
炔烃
YQ128 是有效的,选择性第二代 NLRP3 炎性体 抑制剂,IC50 为 0.30 μM。YQ128 能显着和选择性地抑制 IL-1β 的产生,但不抑制 TNF-α 的产生。YQ128 可以穿过血脑屏障到达中枢神经系统。YQ128 具有抗炎活性。YQ128 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-17639
RX-10045
炔烃
Navamepent 是 resolvin E1 (一种主要的膳食-3多不饱和脂肪酸代谢物)的类似物,具有强大的抗炎和细胞生存益处。Navamepent对干眼和杯状细胞损失非常有效,从而加速泪液的产生。Navamepent还能减少角膜炎症、上皮损伤,加速角膜组织修复。此外,Navamepent可抑制角膜上皮细胞释放几种关键促炎介质。Navamepent 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134061
炔烃
Arecaidine propargyl ester hydrobromide是一种M2型毒蕈碱乙酰胆碱受体的激动剂,具有抑制肿瘤细胞增殖的活性。Arecaidine propargyl ester hydrobromide的应用显示出它在体外能够降低卵巢癌细胞的数量,并且在特定浓度下诱导细胞凋亡及活性氧 (ROS) 的产生。Arecaidine propargyl ester hydrobromide还可以使细胞在细胞周期的G2/M阶段停滞,并增加异常有丝分裂的百分比。Arecaidine propargyl ester hydrobromide对具有较高M2受体水平的卵巢表面上皮细胞的致敏性高于癌细胞。Arecaidine propargyl ester hydrobromide在与自然生理状态下的心血管系统相互作用时,表现出降低动脉血压的效果,显示其潜在的药理应用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132606A
DCR-PHXC sodium
小干扰RNA
Nedosiran sodium 是一种靶向乳酸脱氢酶 (LDH) 的 RNA 干扰剂 (RNAi)。Nedosiran sodium 可用于研究并发终末期肾病 (ESRD)的原发性高草酸尿症 (PH)。
HY-N0524
其他
Propyl gallate 是一种常见的食品抗氧化剂。Propyl gallate 能抑制丙烯醛、乙二醛和甲基乙二醛的生成。
HY-143230A
OGX-011 sodium
反义寡核苷酸
Custirsen sodium 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin 的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗反应中上调表达,并导致耐药性。
HY-112974
GSK-2998728; ISIS-420915
反义寡核苷酸
Ino tersen 是一种反义寡核苷酸,可抑制肝脏转甲状腺素蛋白 transthyretin (TTR) 的产生。
HY-139788
ION-957943 free acid; BAY-3563450; IONIS-FXI-LRx
反义寡核苷酸
Fesomersen 是一种反义寡核苷酸,减少 Factor XI 的产生。
HY-139788A
ION-957943; BAY-2976217; IONIS-FXI-LRx sodium
反义寡核苷酸
Fesomersen (sodium) 是一种反义寡核苷酸,减少 Factor XI 的产生。
HY-143230
OGX-011
反义寡核苷酸
Custirsen 是一种高度特异性的反义寡核苷酸,可抑制 clusterin 的产生,clusterin 是一种抗凋亡蛋白,在化疗反应中上调表达,并导致耐药性。
HY-Y0348
Sodium bisulfite
其他
Sodium hydrogen sulfite, ACS 抑制由 CO2 、-H2 和甲酸产生的甲烷。Sodium hydrogen sulfite, ACS 也是一种缓冲液成分。
HY-145728
ISIS-2302
反义寡核苷酸
Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
HY-145728A
ISIS-2302 sodium
反义寡核苷酸
Alicaforsen sodium 是一种 20 个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
HY-153491
ISIS 678354; IONIS-APOCIII-LRx; AKCEA-APOCIII-LRx
反义寡核苷酸
Olezarsen 是一种靶向肝脏 APOC3 mRNA 的反义寡核苷酸,抑制载脂蛋白 C-III (apoC-III) 的产生,用于降低高危或已确定心血管疾病患者的甘油三酯水平。
HY-153491A
ISIS 678354 sodium; IONIS-APOCIII-LRx sodium; AKCEA-APOCIII-LRx sodium
反义寡核苷酸
Olezarsen sodium 是一种靶向肝脏 APOC3 mRNA 的反义寡核苷酸,抑制载脂蛋白C-III (apoC-III)的产生,用于降低高危或已确定心血管疾病患者的甘油三酯水平。
HY-145728B
(R/S)-ISIS-2302
反义寡核苷酸
(R/S)-Alicaforsen 是由R和S构型组成的 Alicaforsen 的消旋体。Alicaforsen是一种20个碱基长度的反义寡核苷酸,抑制 ICAM-1 的产生,ICAM-1 是一种重要的粘附分子,参与白细胞向炎症部位迁移和转运的过程。
HY-132608
ISIS-420915 sodium
反义寡核苷酸
Ino tersen (ISIS-420915) sodium 是一种 2'-O-甲氧基乙基修饰的反义寡核苷酸。Ino tersen sodium 通过靶向 TTR RNA 转录物并降低 TTR 转录物的水平来抑制转甲状腺素蛋白 (TTR) 蛋白的产生。Ino tersen sodium 可用于遗传性 TTR 淀粉样变性多发性神经病的研究。
HY-152696
核苷及其类似物
6-O-Methylino sine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-142980
DOPG
磷脂
Dioleoylphosphatidylglycerol (DOPG) 是一种天然产生的磷脂,可由水通道蛋白3 (AQP3) 和磷脂酶 D2 (PLD2) 共同作用产生。Dioleoylphosphatidylglycerol 抑制巨噬细胞炎症介质的产生以响应热休克蛋白 B4 (HSPB4)激活 toll 样受体 2 (TLR2)。
HY-154017
核苷及其类似物
2′-C-Methyl-6-O-methylino sine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-132588
ALN-G01
小干扰RNA
Lumasiran (ALN-G01) 是一种 siRNA 化合物,通过靶向乙醇酸氧化酶 (glycolate oxidase ) 减少肝脏草酸的产生。Lumasiran 通过沉默编码乙醇酸氧化酶的基因,消耗乙醇酸氧化酶,从而抑制草酸的合成,草酸是一种与原发性高草酸尿1型 (PH1) 表现直接相关的有毒代谢物。
HY-148089
反义寡核苷酸
Eplontersen 是一种三触角的、N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc3)-缀合的反义寡核苷酸,能够靶向甲状腺素运载蛋白 TTR 的 mRNA,抑制变体和野生型 TTR 产生。错误折叠的 TTR 诱导心脏和周围神经的淀粉样原纤维形成,并介导淀粉样 TTR (ATTR) 蛋白变性疾病。
HY-148089A
反义寡核苷酸
Eplontersen sodium 是一种三触角的、N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc3)-缀合的反义寡核苷酸,能够靶向 甲状腺素运载蛋白 TTR 的 mRNA,抑制变体和野生型 TTR 产生。错误折叠的 TTR 诱导心脏和周围神经的淀粉样原纤维形成,并介导淀粉样 TTR (ATTR) 蛋白变性疾病。
HY-154393
核苷及其类似物
2-Chloro-2'-deoxy-6-O-methylino sine 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-152678
核苷及其类似物
6-Methoxypurine-9-β-D-5’(R)-C-methylriboside 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-W141392
亚磷酰胺单体
2'-Fluoro-5'-O-DMT-2'-deoxyino sine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
HY-W392836
亚磷酰胺单体
2'-O-Methyl-5'-O-dmt-ino sine-3'-CE-phosphoramidite 是一种次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一类主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱基,由嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤而产生的代谢物。次黄嘌呤有典型的抗炎作用,是潜在的内源性 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 抑制剂。它通过抑制 PAPR 活性,抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次级超氧化物产生,具有细胞保护性。次黄嘌呤还可以作为缺氧指标。
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