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dual inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-100509
HY-118779
HY-126486
HY-109565
ASTX660
IAP Apoptosis
Cancer
Tolinapant (ASTX660) 是细胞凋亡蛋白抑制剂 (cIAP ) 和 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP ) 的口服生物可用的双重拮抗剂。
HY-157090
HY-12453
HY-101510
HY-18207
HY-115952
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂。
HY-160172
HY-160172A
HY-163128
HY-163580
HY-163581A
HY-101053
Src Kinase inhibitor 1; Src-l1
Src
Cancer
Src Inhibitor 1是高效选择性的，ATP-竞争性的双位点Src 酪氨酸激酶抑制剂，对Src和Lck的IC50 值分别为44 nM和88 nM。
HY-112164
HY-10181S
HY-122909
HY-132893
HY-115870
HY-144904
HDAC
Cancer
MC4343 是一种有效的 EZH2 和 组蛋白脱乙酰酶 的双重抑制剂。MC4343 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147910
HY-16273
HY-160944
HY-16273B
HY-161978
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-22 (Compound 1-A) 是 CDK4 和 CDK6 的双重抑制剂。
HY-107720
HY-112807
SGLT
Metabolic Disease
SGLT inhibitor -1 是一种有效的钠葡萄糖协同转运蛋白 (SGLTs) 双抑制剂，抑制 hSGLT1 和 hSGLT2 的 IC50 分别为 43 nM 和 9 nM。
HY-15869
HY-17603
HY-103714A
HY-103714
HY-124062
Others
Cancer
TAS-114 是一种具有口服活性的 dUTPase 和 二氢嘧啶脱氢酶 (DPD) 的双靶点抑制剂，可提高氟嘧啶活性分子的疗效。
HY-122591
HY-133794
HY-145029
HY-145852
HY-146143
Others
Infection
Falcipain-2/3-IN-2 (Compound 12) 是一种 falcipain-2 和 falcipain-3 的双重抑制剂。
HY-10363
Bcr-Abl Src
Cancer
AP 24149 是一种有效的 Src-Abl 双重抑制剂，对 Src 和 Abl 的 IC50 值分别为 9.1、3.6 nM[ 1] 。
HY-161025
HY-168523
HY-14682
HY-112147
HY-107636
Apoptosis
Cancer
DC_AC50 是 Atox1 和 CCS (铜伴侣蛋白) 的双抑制剂。抑制细胞内铜伴侣可作为减少/防止获得性化疗耐药的一种策略。
HY-12039
Bafetinib analog
Bcr-Abl
Cancer
Lyn-IN-1 (Bafetinib analog) 是高活性 Bcr-Abl 和 Lyn 双重抑制剂。
HY-15434
HY-B0196
HY-B0196A
HY-13461A
CAY-10572 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
PHA-767491 hydrochloride 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。
HY-P0090
Salmon calcitonin
CGRP Receptor
Cancer
鲑降钙素
(amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。
HY-U00177
Survivin
Cancer
GDP366 是 survivin 和 Op18 的双重抑制剂，抑制癌细胞生长，诱导细胞衰老和有丝分裂突变。
HY-111416
HY-13461
CAY10572
CDK
Cancer
PHA-767491 是一种 Cdc7-Dbf4 (DDK)/Cdk9 的双重抑制剂，IC50 值分别为 10 nM 和 34 nM。
HY-13219
HY-155341
HY-12605
HY-162124
NAMPT HDAC
Cancer
HDAC/NAMPT-IN-1 是 HDAC 和 NAMPT 的双重抑制剂，IC50 值为 0.72-37081 nM 和 1618 nM[1 ] 。
HY-112319
HY-119937
HY-137996
Akt mTOR
Metabolic Disease
Dehydrovomifoliol 是 AKT/mTOR 的双重抑制剂。Dehydrovomifoliol 通过抑制 AKT/mTOR 信号通路来减少脂质积累和脂肪生成。Dehydrovomifoliol用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-144438
Aurora Kinase LIM Kinase (LIMK)
Cancer
Aurora/LIM 激酶-IN-1 (Compound F114) 是一种有效的 aurora 和 lim 激酶的双重抑制剂。Aurora 激酶和 lim 激酶分别参与肿瘤细胞分裂和细胞运动。Aurora/LIM 激酶-IN-1 抑制 GBM 增殖和侵袭。Aurora/LIM 激酶-IN-1 是一种很有前途的新型 Aurora/lim 激酶双抑制剂支架，可用于未来 GBM 和潜在其他癌症的活性分子开发工作。
HY-13068
HY-11042
PI3K mTOR
Cancer
GNE-477 是一种高效的双重 PI3K (IC50 =4 nM)/mTOR (Ki =21 nM) 抑制剂。
HY-104065
SHR-1258
EGFR
Cancer
吡咯替尼
EGFR/HER2 双重抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
HY-104065A
(Rac)-SHR-1258
Others
Cancer
(Rac)-Pyrotinib ((Rac)-SHR-1258) 是 Pyrotinib (HY-104065) 的外消旋体。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 EGFR/HER2 受体双重抑制剂。
HY-139879
PARP
Cancer
PARP1-IN-6 是一种 tubulin/PARP-1 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.94 和 0.48 μM。
HY-145336
JAK
Cancer
JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2 和 JAK1 的双重抑制剂（IC50 = 29 和 41 nM）。
HY-117608
HY-117608A
HY-156722
HY-162788
EGFR
Cancer
EGFR-IN-121 (compound 15) 是 EGFR 和 VEGFR-2 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 84 和 3.5 nM。
HY-16736A
HY-16736
HY-N2426
HY-N1322
Others
Others
Sanggenol A 可作为肠道微生物硝化还原酶 EcNfsA 和 EcNfsB 介导的硝基呋喃酮还原的双重抑制剂。此外，Sanggenol A 对肠道细菌β-葡萄糖醛酸酶也具有有效的抑制作用。
HY-145695
HY-15250
HY-19205A
HY-13455
HY-112623
HY-13455A
HY-N0493
HY-132883
EGFR
Cancer
EGFR/CSC-IN-1 是一种潜在的 EGFR （IC50 10.52 nM）和肿瘤干细胞（CSC）双重抑制剂，用于三阴性乳腺癌研究。
HY-147361
HY-N8480
HY-155392
HDAC Sirtuin
Cancer
Mz325 是 HDAC 和 Sirt2 的双重抑制剂，对 Sirt2 的IC50 为 9.7 μM，在癌症和神经退行性疾病的发病机制中发挥重要作用。
HY-133490A
HY-137966A
AL-8520 oxalate
Carbonic Anhydrase
Cancer
N-Desethyl Brinzolamide oxalate 是 Carbonic anhydrase II 和 Carbonic anhydrase IV 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 1.28 和 128 nM。
HY-123289
HY-18652
Ro 5126766; CH5126766
MEK Raf
Cancer
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK /RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E ，CRAF , MEK ，和 BRAF ，IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
HY-136383
Rac1/Cdc42-IN-1
Ras Apoptosis
Cancer
AZA1 是 Rac1 和 Cdc42 的有效抑制剂。AZA1 诱导前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖，迁移和侵袭。
HY-104065B
SHR-1258 dimaleate
EGFR
Cancer
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
HY-111048
HY-111421
HY-116437
EGFR
Cancer
Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。
HY-117761
HY-149654
HY-160487
IRAK
Cancer
KME-2780 是一种有效的选择性 IRAK1 和 IRAK4 双抑制剂，可用于研究先天免疫信号失调和血液恶性肿瘤。
HY-N10076
HY-N12735
NF-κB NO Synthase
Others
Hymenoxin (compound 7) 是 iNOS 和 NF-κB 的双重抑制剂，IC50 分别为 42.7 μM 和 85.5 μM。Hymenoxin 在 125 μg/mL 浓度下，可抑制 16% 的氧化应激。
HY-146016
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -5 (compound 19a) 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 双抑制剂，其 IC50 值分别为 86.9 nM 和 14.6 nM。
HY-128685
HY-129700
HY-10158S
HY-B0196B
Serotonin Transporter
Cancer
(S)-Venlafaxine 是 Venlafaxine 的 S 构型化合物。Venlafaxine 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-129702
HY-126288
HY-157089
HY-161469
HY-139175
Others
Others
ZLY032 是一种双FFA1/PPARδ激动剂，具有改善糖脂代谢、减轻肝纤维化，有潜力抑制代谢紊乱的活性。
HY-15198
HY-156655A
STI-1558 sodium
SARS-CoV Cathepsin
Infection
Olgotrelvir sodium 是一种口服活性的冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 和人细胞组织蛋白酶 (Cathepsin L ) 的双重抑制剂。Olgotrelvir sodium 可以有效抑制 SARS-CoV-2 复制和进入宿主细胞。
HY-15889
FLT3 CDK
Cancer
AMG 925 是一种有效的选择性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂，IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
HY-15889A
FLT3 CDK
Cancer
AMG 925 HCl 是一种有效的选择性的 FLT3 /CDK4 双重抑制剂，IC50 分别为 2±1 nM 和 3±1 nM。
HY-138944
HY-120823
HY-152954
HY-149471
Tyrosinase
Cancer
hTYR/AbTYR-IN-1 (Compound 7) 是一种 hTYR/AbTYR 双重抑制剂，对 hTYR 和 AbTYR 的 IC50 分别为 5.4 μM 和 3.52 μM。
HY-122161
HY-133794S
HY-143886
HY-143887
HY-143888
HY-115941
HY-135490
HY-N12041
HY-124654
HY-10191
HY-112164A
HY-112164B
HY-112314
HY-120086
HY-126320
EGFR c-Met/HGFR
Cancer
EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂，化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
HY-12793
KPT-9274
PAK NAMPT
Cancer
Padnarsertib (KPT-9274) 是口服有效的 PAK4 /烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (Nampt ) 抑制剂，IC50 分别 <100 和 125 nM。
HY-161016
HY-161876
HY-10725
HY-160685
VEGFR
Others
GW809897X 是 Fluc 和 VEGFR 的双抑制剂，IC50 分别为 0.58 μM 和 65 nM。GW809897X 是跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-160684
VEGFR
Others
GW701427A 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂，IC50 分别为 0.12 μM 和 603 nM。GW701427A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-107364
Mol 211
EGFR PI3K
Cancer
MTX-211 (Mol 211) 是 EGFR 和 PI3K 的双重抑制剂，IC50 值 <100 nM。MTX-211 可用于癌症和其他疾病的研究。
HY-107424
HY-121087
Phosphatase
Cancer
BCI-215 是一种高效、肿瘤细胞选择性的双重特异性磷酸酶 DUSP-MKP 抑制剂。BCI-215 对肿瘤细胞有细胞毒性，但对正常细胞无毒性。
HY-131669
Dasatinib carboxylic acid
Drug Metabolite
Others Cancer
达沙替尼羧酸
HY-N2682A
Carbonic Anhydrase
Cancer
(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 是 hCA IX and hCA XII 的抑制剂。(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 抑制愈合区结缔组织中 NF-κB 核易位。
HY-115871
HY-161350
HY-P0090A
Salmon calcitonin acetate
CGRP Receptor
Cancer
Calcitonin (salmon) (acetate) 是 Calcitonin salmon (HY-P0090) 的醋酸盐形式。是amylin 和calcitonin receptor 的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。醋酸盐形式可以影响激素的吸收和功效。
HY-161702
FABP
Metabolic Disease
RO6806051 (compound 12) 是一种强效的双重脂肪酸结合蛋白 4 和 5 (FABP4 和 FABP5) 抑制剂，具有良好的选择性和吸收、分布、代谢和排泄 (eADME) 特性。
HY-163733
HY-19876
HY-15999
PRT062070; PRT2070
JAK Syk
Cancer
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂，抑制JAK1，2，3 和SYK的 IC50 分别为12，6，8 和 32。
HY-19642A
MGCD265 hydrochloride
TAM Receptor c-Met/HGFR
Cancer
葛雷沙替尼盐酸盐
MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
HY-101438
HY-19642
HY-144794
Apoptosis EGFR FAK
Cancer
EGFR-IN-46 是一种有效的 EGFR 和 FAK 双重抑制剂，IC50 s 分别为 20.17 nM，14.25 nM。EGFR-IN-46 显著抑制癌细胞的生长。EGFR-IN-46 诱导细胞凋亡 (apoptosis )sup>[1]。
HY-141476
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -3 (化合物 12) 是一种咪唑并喹啉类化合物，是有效的 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor -3 具有抗癌活性。
HY-13994
HY-16962
DNA-PK mTOR
Cancer
CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
HY-16962A
DNA-PK mTOR
Cancer
CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
HY-112842
Ras CDK
Cancer
MBQ-167 是 Ras 相关的 C3 型肉毒素底物 (Rac) 和细胞分裂周期蛋白 (Cdc42) 的双抑制剂，其对 Rac 1/2/3 的 IC50 值为 103 nM， 对 Cdc42 的 IC50 值为 78 nM。
HY-B0196AS1
HY-B0196S
HY-131284
Drug Metabolite
Others
(S)-Dehydro Venlafaxine 是 Dehydro Venlafaxine 的非活性 S-对映异构体。Dehydro Venlafaxine 是 Venlafaxine 的杂质。Venlafaxine (Wy 45030) 是有效的 5-羟色胺 (5-HT) / 去甲肾上腺素 (NE) 再摄取双重抑制剂。
HY-132885
HY-141864
HY-142834
HY-149284
JAK HDAC
Cancer
JAK/HDAC-IN-3 (13a) 是JAK 和HDAC 的双抑制剂，其对JAK2、HDAC 和HDAC1 的IC50 值分别为25.36 nM、0.2 μM 和0.43 μM。
HY-N12075
HY-19833
HY-147703
Aurora Kinase
Cancer
Aurora kinase inhibitor -9 (compound 9d) 是一种有效的 AURKA/B 双极光激酶抑制剂，Aurora A, Aurora B 的 IC50 s 分别为 0.093, 0.09 µM。Aurora kinase inhibitor -9 具有广谱抗增殖活性。
HY-101438A
HY-143398
PARP
Cancer
PARP10/15-IN-1 (化合物 8l) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 的双抑制剂，IC50 值分别为 160 nM 和 370 nM。PARP10/15-IN-1 可以用于癌症的研究。
HY-147243
HY-50698
HY-B0196AS
HY-103443
EGFR
Cancer
HKI-357 是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-142645
RSV
Infection
TP0591816 是一种野生型和突变型呼吸道合胞病毒融合蛋白的有效双重抑制剂
（野生型，EC50 = 0.27 nM；D486N 突变型，EC50 = 0.70 nM）。
HY-145723
HY-145723A
HY-B0196S1
HY-156754
HY-156796
HY-106587A
HY-141584
MDM-2/p53
Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂，通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
HY-161642
HY-136860
(R)-Wy 45030
Others
Neurological Disease
(R)-Venlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 的 R-对映体，Venlafaxine 是一种口服活性且具有强效的血清素 (5-HT ) 和去甲肾上腺素 (NE ) 再摄取的双重抑制剂。(R)- Venlafaxine 可用于抗抑郁药物研究。
HY-10460
Pyk2 FAK
Cancer
PF-431396 是具有口服活性的 FAK 和Pyk2 的抑制剂，其 IC50 值分别为 2 nM 和 11 nM。
HY-155414
Elastase
Inflammation/Immunology
Neutrophil elastase inhibitor 5 (化合物 29) 是一种 HNE (人中性粒细胞弹性蛋白酶) 和蛋白酶3 (PR3 ) 双重抑制剂，其IC50 值分别为 4.91 μM 和 20.69 μM。Neutrophil elastase inhibitor 5 可用于中性粒细胞炎症性疾病的研究。
HY-149002
Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 4 (compound F16) 是一种有效的拓扑异构酶 I (Topo I ) 和 II (Topo II ) 双抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可以抑制细胞增殖、侵袭和迁移，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可用于肝癌的研究。
HY-145244
Akt
Cancer
APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK3β的磷酸化。
HY-157490
PARP HDAC
Cancer
PARP/HDAC-IN-1 (compound B102) 是有效的 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂。PARP/HDAC-IN-1 对 PARP1 ，PARP2 和 HDAC1 有抑制作用，IC50 分别为 19.01，2.13 和 1690 nM。
HY-N0737A
HY-100398
PI3K mTOR
Cancer
PF-04979064 是一种有效的选择性 PI3K /mTOR 双重激酶抑制剂，抑制 PI3Kα 和 mTOR，Ki 分别为 0.13 nM 和 1.42 nM。
HY-108709
CDK
Cancer
CC-671 是一个双重 TTK 蛋白激酶/CDC2 样激酶 (CLK2 ) 抑制剂, 对于 TTK 和 CLK2 的 IC50 值分别为 0.005 和 0.006 μM。
HY-14882A
HY-109108
HY-125741
Tie VEGFR
Cancer
GW768505A free base 是高效的 VEGFR2 (KDR) 和Tie-2 双抑制剂，对 VEGFR2 作用的 pIC50 值为 7.81。GW768505A free base 具有抗血管生成活性。
HY-115951
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂，对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 5.02 µM 和 0.83 µM。
HY-129496
HY-156607
Phosphatase
Cancer
Anticancer agent 143 (化合物 369) 是一种 PTPN2 /PTP1B 双重抑制剂，其 IC50 值均 ＜2.5 nM。Anticancer agent 143 可用于癌症的研究。
HY-156608
Phosphatase
Cancer
Anticancer agent 144 (化合物444) 是一种 PTPN2 /PTP1B 双重抑制剂，其 IC50 值均 ＜2.5 nM。Anticancer agent 144 可用于癌症的研究。
HY-111477
HY-116120
HY-B0196AR
Wy 45030 hydrochloride (Standard)
Serotonin Transporter
Neurological Disease Cancer
盐酸文拉法辛（标准品）
5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-101549A
UNC2371 hydrochloride
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) hydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-15174
BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K 和mTOR 的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50 值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-10579
HY-152185
p38 MAPK
Cancer
BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重抑制剂。BSJ-04-122 抑制 MKK4 和 MKK7，IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。BSJ-04-122 可用于癌症研究。
HY-161145
EGFR Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR/microtubule-IN-1 (Compound 10c) 是靶向 EGFR 和微管蛋白的双抑制剂，抑制 EGFR 的 IC50 为 10.66 nM。EGFR/microtubule-IN-1 可降低 EGFR、AKT 和 ERK 的磷酸化水平，阻碍微管蛋白聚合，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160030
IAP
Cancer
XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor -3 是 BIR2 和 BIR2-3 的双重抑制剂，IC 50 s 小于 1 nM。XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor -3 可用于癌症研究。
HY-160024
Others
Cancer
XIAP BIR2/BIR2-2 inhibitor -3 是 BIR2 和 BIR2-3 的双重抑制剂，IC 50 s 小于 1 nM。XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor -2 可用于癌症研究。
HY-160656
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT/NA Reuptake inhibitor -1 (compound 9) 是选择性的双重 5-HT 和 NA 再摄取抑制剂，IC50 分别为 660 nM 和 70 nM。5-HT/NA Reuptake inhibitor -1 具有良好的人体体外代谢稳定性、hERG 选择性和被动膜通透性。
HY-145428
Notch γ-secretase
Cancer
BT-GSI 是一种 γ-分泌酶抑制剂 (GSI) 和骨靶向 Notch 抑制剂。BT-GSI 具有双重抗骨髓瘤和抗吸收特性，可用于多发性骨髓瘤及相关骨病的研究。BT-GSI 抑制肿瘤生长和溶骨性疾病进展。
HY-12035
HY-100544
STAT JAK Apoptosis
Cancer
FLLL32，一种姜黄素的合成类似物，是 JAK2/STAT3 的双重抑制剂，具有抗肿瘤癌活性。FLLL32 作用于乳腺癌细胞，可抑制 IFNα 和 IL-6 诱导的 STAT3 磷酸化。
HY-16726
CG100649
COX Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的，具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-128343
HY-117421A
HY-115502A
(E)-BCI hydrochloride
Phosphatase
Inflammation/Immunology
BCI ((E)-BCI) hydrochloride 是一种 DUSP6 (双特异性磷酸酶 6) 抑制剂。BCI ((E)-BCI) hydrochloride 表现出抗炎活性并可减少活性氧 (ROS) 的产生，其可用于炎症性疾病的研究。
HY-115502
HY-114412A
HY-W010144
HY-17485
HY-117421
HY-116273
Phospholipase
Cancer
ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
HY-145723B
HY-145723C
HY-131479A
HY-147772
HY-143495
HY-143496
HY-149256
SARS-CoV
Infection
PLpro/RBD-IN-1 (化合物 5) 是一种 SARS-CoV-2 PLpro 和刺突蛋白 RBD 双重抑制剂，IC50 分别为 7.197 μM 和 8.673 μM。
HY-106823
HY-161355
HY-162603
HDAC DNA/RNA Synthesis
Cancer
HDAC-IN-74 (PA) 是一种 HDAC/核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 的双重抑制剂，对HDAC 和 HDAC 的 IC50 值分别为 10.80 μM 和 9.34 μM。HDAC-IN-74 可用于抗癌研究。
HY-103443A
EGFR
Cancer
HKI-357 dimaleate是 EGFR 和 ERBB2 的不可逆双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 dimaleate 抑制 EGFR 自磷酸化 (检测位点为 Y1068)，及 AKT 和 MAPK 磷酸化。
HY-15391
E-3810
VEGFR FGFR
Cancer
德立替尼
VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，FGFR1 ，FGFR2 ，IC50 分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
HY-112708
PF-06700841
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-118916
HY-15391A
VEGFR FGFR
Cancer
Lucitanib (E-3810) dihydrochloride 是 VEGFR 和 FGFR 的双重抑制剂，有效和选择性地抑制VEGFR1 ，VEGFR2 ，VEGFR3 ，FGFR1 ，FGFR2 ，IC50 分别为7 nM，25 nM，10 nM，17.5 nM，82.5 nM。
HY-12036
HY-12947
MAP3K
Neurological Disease
GNE-3511 是一种生物可利用性和脑渗透 dual leucine zipper kinase (DLK)Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511 可穿过血脑屏障，被用于神经退行性疾病的研究。
HY-P0025
HY-101549
UNC2371
FLT3
Cancer
MRX-2843 (UNC2371) 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 MERTK 和 FLT3 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，IC50 分别为 1.3 nM 和 0.64 nM。
HY-114412
HY-100865
DBPR114
FLT3
Cancer
BPR1K871 (DBPR114) 是一种高效选择性的 FLT3/AURKA 双重抑制剂，对 FLT3 和 AURKA 作用的 IC50 值分别为 19 nM 和 22 nM。BPR1K871 可用于癌症的研究。
HY-131063
CDK
Cancer
CDK6/9-IN-1 (compound 66) 是具有口服活性的 CDK 6 和 CDK 9 的双抑制剂，其对 CDK 6 和 CDK 9 的 IC50 值分别为 40.5 nM 和 39.5 nM。
HY-12310
HY-146663
HY-146663A
HY-149659
Others
Cancer
ARUK2007145 是 PI5P4Kα 和 PI5P4Kγ 亚型有效的细胞活性双抑制剂 (pIC50 分别为 7.3和8.1)。
HY-157290
HY-N0493R
HY-126763
Others
Others
ATI22-107 是一种具有双重药效团的化合物，设计用于同时抑制心脏磷酸二酯酶（PDE-III）和L型钙通道（LTCC），具有在猫心室肌细胞和小梁中对钙循环和收缩力有特定影响的活性。
HY-13018
HY-13018A
HY-118916A
Others
Cancer
FTI-2148 diTFA 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1 ) 和香叶基转移酶 1 (GGT-1 ) 的抑制剂，抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
HY-146999
HY-13018B
IKK ULK Autophagy
Inflammation/Immunology Cancer
MRT67307 dihydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂，IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 dihydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2 ，IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 dihydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy )。
HY-149310
HY-14882
HY-U00457
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-1 是一种双重 TBK1 和 IKKε 抑制剂，IC50 s 值 <100 nM。详细信息请参考专利文献 US20160376283 A1 中 Example 60 中的化合物 274。
HY-111427
ASK1 CDK
Cancer
CDK8/19-IN-1 是一种有效的，选择性的，可口服的 CDK8/19 双重抑制剂，对 CDK8，CDK19 和 CDK9 的 IC50 值分别为 0.46 nM，0.99 nM 和 270 nM。
HY-128758
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。
HY-112908
HDAC Proteasome
Cancer
RTS-V5是HDAC/蛋白酶体 的抑制剂，对HDAC1，HDAC2，HDAC3，HDAC6，HDAC8的IC50 分别为6.9，18，15，0.27，0.53 μM。
HY-129701
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
HY-128758A
DYRK
Cancer
DYRKs-IN-1 hydrochloride 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂，对 DYRK1A 和 DYRK1B 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。DYRKs-IN-1 hydrochloride 有抗肿瘤活性。
HY-123846
HY-147872
HY-149421
HY-156423
HY-163136
Autophagy REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 是自噬 和REV-ERB 的双重抑制剂。 Autophagy/REV-ERB-IN-1 具有抗肿瘤 活性，在 BTB-474 细胞上的 CC50 值为 2.3 μM。
HY-158075
HDAC DNA Methyltransferase
Cancer
DNMT/HDAC-IN-1 (Compund 15a) 是一种 DNMT 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，用于肿瘤的研究。
HY-169048
CDK
Cancer
CDK2/4-IN-2 (compound 56) 是 CDK2 和 CDK4 的双重抑制剂，IC50 小于 100 nM。CDK2/4-IN-2 可用于癌症研究。
HY-121693
MDL101114ZA free base
VDAC RAD51
Cancer
DIDS (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS 还抑制 RAD51 ，抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合，抑制 Caspase-3 和 -9 的激活，可用于癌症研究。
HY-156445
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -14（化合物 Y-2）是一种有效的 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，IC50 分别为 171.4 nM 和 10.1 nM。PI3K/mTOR Inhibitor -14 具有抗肿瘤活性。
HY-160022
IAP
Cancer
XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor -1 (compound 3) 是 BIR2 和 BIR2-3 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.9 nM 和 0.8 nM。XIAP BIR2/BIR2-3 inhibitor -1 可用于癌症研究。
HY-N1996
HY-112708A
PF-06700841 P-Tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂， IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-126390
HY-161141
c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-2 (Compound H-22) 是一种 EGFR/c-Met 双重抑制剂。EGFR/c-Met-IN-2 通过阻滞 G2/M 期抑制细胞增殖。EGFR/c-Met-IN-2 有抗肿瘤活性。
HY-162143
SphK Akt mTOR
Cancer
SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2 ) 和微管聚合 (MDA ) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。
HY-160686
Others
Others
GSK248233A 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂，IC50 分别为 1.03 μM 和 2 nM。GSK248233A 对 AGC 家族也显示出活性。GSK248233A 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-10594
HY-16782
ARRY-614
p38 MAPK Autophagy
Cancer
Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。
HY-114356
c-Met/HGFR
Cancer
BPI-9016M是一种有效的，口服活性的，选择性的双重 c-Met 和 AXL 酪氨酸激酶抑制剂。BPI-9016M抑制肺腺癌的肿瘤细胞生长，迁移和侵袭。
HY-128677
HY-124036
PI3K mTOR
Cancer
DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂，其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
HY-120758
Pim FLT3 Apoptosis
Cancer
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂，其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
HY-141701
mTOR HDAC
Cancer
mTOR/HDAC-IN-1 (Compound 50) 是一个具有选择性的 mTOR 和 HDAC 双重抑制剂，对mTOR和HDAC1的 IC50 分别为0.49和0.91 nM。 mTOR/HDAC-IN-1 可作为抗癌活性分子 （anti-cancer ） 进行研究。
HY-144809
Carboxylesterase
Metabolic Disease
Pancreatic lipase/Carboxylesterase 1-IN-1 (Compound 39) 是一种有效的胰脂酶 (PL ) 和人羧酸酯酶 1A (hCES1A ) 双重抑制剂，对 PL 和 hCES1A 的 IC50 值分别为 2.13 µM 和 0.055 µM。
HY-146664
HY-146665
HY-157391
HY-168061
Others
Infection
HldA/E-IN-1 (compound 8) 是一种 HldA/E 双重抑制剂，对 HldA/E 的 IC50 值分别为 17.2 μM 和 67.8 μM。HldA/E-IN-1 可用于抗细菌感染的研究。
HY-128582
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-1 是一种有效的 (PI3K/HDAC) 双重抑制剂，高效抑制 PI3Kδ 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 8.1 nM 和 1.4 nM。
HY-149925
HY-D0086
MDL101114ZA
VDAC RAD51
Cancer
DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51 ，抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合，抑制 Caspase-3 和 -9 的激活，可用于癌症研究。
HY-153120A
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -13 sodium 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor -13 sodium 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-153120
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -13 是一种具有口服活性的磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K ) 和 mTOR 激酶双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor -13 在性疾病、实体瘤和特发性肺纤维化 (IPF) 中有潜在应用。
HY-152200
HY-B0494
HY-114303
HY-129179
APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1
Bcl-2 Family
Cancer
Lisaftoclax (compound 6) 是 Bcl-2 和Bcl-xl 的双抑制剂，信息来自专利 WO2018027097A1。Lisaftoclax 对Bcl-2 和Bcl-xl 的IC50 值分别为 2 nM 和 5.9 nM。
HY-128355
HY-129681
Bcl-2 Family
Cancer
MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂，IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
HY-133117
IKK
Cancer
BAY-985 是一种高效的，有口服活性的、ATP 竞争性的，选择性 TBK1 和 IKKε 双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的 IC50 分别为 2/30 和 2 nM。BAY-985 具有抗肿瘤功效。
HY-N2947
HY-P99166
HY-155708
HY-161019
HY-104065BR
EGFR
Cancer
Pyrotinib dimaleate (Standard)是 Pyrotinib dimaleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
HY-161515
NAMPT Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50 =35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。
HY-117370
AZ1
Deubiquitinase
Cancer
USP25/28 inhibitor AZ1 (AZ1) 是一种口服有效，选择性，非竞争性的双重泛素特异性蛋白酶 USP25/28 抑制剂，IC50 分别为 0.7 μM, 0.6 μM。USP25/28 inhibitor AZ1 可减轻小鼠模型的结肠炎和肿瘤发生。
HY-18204A
HY-146333
HY-153254
HY-112293
EGFR
Cancer
GW2974 是一种强效的 EGFR 和 HER2 双抑制剂，其 IC50 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 EGFR 和 HER2 的结构域具有体外抑制作用，并抑制肿瘤细胞的生长，可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。
HY-155768
COX
Cancer
COX-1/2-IN-5 (compound 2a) 是 COX1/2 的双抑制剂 (IC50 =2.650 μM, 0.958 μM)，具有抗癌活性。COX-1/2-IN-5 抑制肝癌 HepG2 的 IC50 为 60.75 μM。
HY-163062
HY-162472
ATM/ATR DNA-PK
Cancer
XRD-0394 是一种具有口服活性的、强效且特异性的 ATM 和 DNA-PKcs 的双重抑制剂。XRD-0394 能在体外和体内治疗性电离辐射环境下显著增强肿瘤细胞杀伤作用。XRD-0394 还能在体外增强 PARP 和拓扑异构酶I抑制剂的效果。
HY-112416
Bcl-2 Family
Cancer
AZD4320 是 BH-3 的新型类似物，有效的 BCL2/BCLxL 的双重抑制剂。AZD4320 对于 KPUM-MS3，KPUM-UH1，和 STR-428 细胞系的 IC50 分别为 26 nM，17 nM，和 170 nM。
HY-19383
HY-136256
DCC-3014
c-Fms c-Kit
Cancer
Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR ) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM，详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
HY-136198
Syk PI3K
Cancer
SRX3207 是具有口服活性的、首创的 Syk/PI3K 双抑制剂，其对 Syk 和 PI3Kα 的 IC50 值分别为 10.7 nM 和 861 nM。SRX3207 缓解抗肿瘤免疫抑制。
HY-130794
HY-114653
Casein Kinase SRPK
Cancer
SRPIN803 是一种有效的 CK2 和 SRPK1 双重抑制剂，IC50 分别为 203 nM 和 2.4 μM。SRPIN803 具有抗血管生成活性。SRPIN803 可用于年龄相关性黄斑变性的研究。
HY-161136
EGFR STAT
Cancer
EGFR/STAT3-IN-1 (Compound 5k) 是一种 EGFR/STAT3 双重抑制剂，对 EGFR 和 STAT3 的 IC50 值分别为 41 和 3.34 nM。EGFR/STAT3-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-146504
HY-13737
VEGFR FGFR Apoptosis
Cancer
R1530 是一种高效的，具有口服活性的有丝分裂/血管生成 (mitosis/angiogenesis ) 双重作用抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。R1530 是一种多激酶抑制剂，与 31 种激酶结合的 K d 均小于 500 nM。R1530 抑制 VGFr2、FGFr1 作用的 IC 50 分别为 10 nM 和 28 nM。R1530 可以触发细胞凋亡 (有丝分裂) 或衰老。
HY-147867
MMP
Cancer
MMP-2/9-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的 MMP-2 和 MMP-9 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 56 nM 和 38 nM。MMP-2/9-IN-1 抑制肿瘤生长，强烈诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞迁移，抑制细胞周期进程导致 DNA 片段化
HY-15841
HY-130626
RSV Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN-1 (compound 14e) 是一种有效的 RSV/IAV 双重抑制剂。RSV/IAV-IN-1 的细胞毒性低于临床活性分子利巴韦林。RSV/IAV-IN-1 具有研究 RSV 和/或 IAV 感染的潜力。
HY-130627
RSV Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN-2 (compound 14c) 是一种有效的 RSV/IAV 双重抑制剂。RSV/IAV-IN-2 的细胞毒性低于临床活性分子利巴韦林。RSV/IAV-IN-2 具有研究 RSV 和/或 IAV 感染的潜力。
HY-145833A
HY-152210
Cathepsin
Cancer
ASPER-29 是 Asperphenamate HY-129578 类似物。ASPER-29 也是组织蛋白酶 L 和 S 的双重抑制剂，IC50 值分别为 6.03 μM 和 5.02 μM。ASPER-29 可用于癌症迁移和侵袭的研究。
HY-149348
HY-155773
HY-163187
HY-162228
HY-W018555
HY-124113
4′‐BR
Sirtuin Apoptosis
Cancer
4'-Bromo-resveratrol 是一种有效的双重抑制剂 Sirtuin-1 和 Sirtuin-3 。4'-Bromo-resveratrol 通过线粒体代谢重编程抑制黑色素瘤细胞的生长。4'-Bromo-resveratrol 通过代谢重编程和影响细胞周期和细胞凋亡信号传导在黑色素瘤细胞中发挥抗增殖作用。
HY-100950
HY-155571
MDM-2/p53 IAP
Cancer
MDM2/XIAP-IN-3 (化合物 3e) 是一种 MDM2/XIAP 双重抑制剂。MDM2/XIAP-IN-3 可降低 MDM2 和 XIAP 蛋白水平并增加 p53 表达，从而抑制癌细胞生长并导致细胞死亡。
HY-155227B
HY-157212
Apoptosis PARP Proteasome
Cancer
PARP-1/Proteasome-IN-1 (compound 42i) 是一种 PARP-1 和蛋白酶体双重抑制剂，对乳腺癌有显著抑制作用。PARP-1/Proteasome -IN-1 可下调 BRCA1 和 RAD51 的表达来抑制同源重组修复功能，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-163340
HY-15838
HY-108606
PI3K Casein Kinase
Cancer
PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2 ) 抑制剂，抑制 p110α ，CK2 和 CK2α2 ，IC50 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。
HY-114205
HY-137563
HY-114205A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TP-238 hydrochloride 是一种有效的选择性 CECR2/BPTF 双探针，IC50 值分别为 30 nM 和 350 nM。TP-238 hydrochloride 还抑制 BRD9 ，pIC50 为 5.9，对其他 338 激酶的活性较低。
HY-129411
HY-15434A
MAP3K MAP4K
Cancer
NG25 trihydrochloride 是一种 TAK1 和 MAP4K2 双重抑制剂 (IC50 分别为 149 nM 和 21.7 nM)。NG25 trihydrochloride 使乳腺癌细胞对 Doxorubicin (HY-15142A) 敏感，并增强细胞凋亡 (apoptosis )。NG25可用于多种癌症的研究。
HY-123544
MDM-2/p53
Cancer
RDR03871 (compound 2) 是一种有效的双重 MDM2/MDM4 抑制剂，对于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 的 IC50 值分别为 35.4 nM 和 10.4 nM。
HY-162044
HY-161244
HY-161311
HY-161351
Akt STAT Apoptosis
Cancer
STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3 ) 和蛋白激酶 B (AKT ) 信号通路的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160682
EGFR
Others
EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂，在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
HY-161861
VEGFR Akt
Cancer
VEGFR-2/AKT-IN-1 (compound 17) 是 VEGFR-2 和 AKT 的双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.164 μM 和 0.452 μM。VEGFR-2/AKT-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-129808
HY-13203
HY-77251
MAP4K MAP3K
Cancer
TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂，IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
HY-112816
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MA242 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-144648
SARS-CoV
Infection
Mpro/PLpro-IN-1 (Compound 29) 是一种有效的 Mpro /PLpro 抑制剂。Mpro/PLpro-IN-1 是一种双重作用的 SARS-CoV-2 蛋白酶抑制剂，与 Mpro 相比具有微摩尔抑制效力 (IC50 = 1.72 μM) 和亚微摩尔效力与 PLpro (IC50 = 0.67 μM)。
HY-129119
Akt Caspase
Cancer
Akt1/Akt2-IN-2 (compound 7) 是一种变构的双抑制剂，靶向 Akt1/Akt2 (IC50 =138 nM，212 nM)。Akt1/Akt2-IN-2 增加了 caspase-3 的活性，并抑制了一些肿瘤细胞的活力。
HY-16726R
COX Carbonic Anhydrase
Cancer
Polmacoxib (Standard)是 Polmacoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Polmacoxib (CG100649) 是一种首创的，具有口服活性的非甾体抗炎剂 (NSAID)，它是一种双重抑制剂，可以抑制 COX-2 (IC50 ~ 0.1 μg/ml)和碳酸酐酶 (carbonic anhydrase )。Polmacoxib 在小鼠模型中抑制大肠腺瘤和肿瘤生长。
HY-147908
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
Adenosine receptor inhibitor 2 (compound 14b) 是一种有效的 AR (腺苷受体)抑制剂。Adenosine receptor inhibitor 2 对 A1 /A2A ARs 具有双重亲和性，对 A1 - 的亲和性高于对A2A AR 的亲和性。Adenosine receptor inhibitor 2 对 A1 AR 和A2A AR 的 Ki 值分别为 52.2 和 167 nM。
HY-153968
Xanthine Oxidase URAT1
Metabolic Disease
URAT1&XO inhibitor 1 (compound 29) 是 URAT1 (IC50 =~10μM) 和黄嘌呤氧化酶 (IC50 =1.01μM) 的双重抑制剂。URAT1&XO inhibitor 1 在氧酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸血症作用。URAT1&XO inhibitor 1 已用于高尿酸血症研究。
HY-N0232
HY-121736
HY-145831
HY-145833
HY-151561
Parasite
Infection
WM382 是一种口服有效的双血浆蛋白酶 IX/X (PMIX/X ) 抑制剂，IC50 分别为 1.4 nM 和 0.03 nM。WM382 在疟原虫生命周期的多个阶段具有良好的体内疗效和良好的耐药性。
HY-149874
DGK
Inflammation/Immunology
BMS-502 (Compound 22) 是一种二酰基甘油激酶 (DGK ) α 和 ζ 的强效双重抑制剂， IC50 值为 4.6 nM 和 2.1 nM。BMS-502 增强了小鼠 T 细胞的免疫反应。BMS-502 可用于肿瘤免疫相关研究。
HY-161348
HY-W024485
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-86 (Compound 2734589) 是 SARS-CoV-2 甲基转移酶 nsp14 和 nsp16 的双重抑制剂。SARS-CoV-2-IN-86 的毒性较低，根据毒性分析预测，LD50 为 700 mg/kg。
HY-106056
D 16726
Others
Cancer
Zindoxifene 是一种部分抗雌激素。Zindoxifene 主要是通过与雌激素受体结合，从而抑制依赖雌激素的肿瘤细胞生长。Zindoxifene 能够表现出雌激素激动剂和拮抗剂的双重特性，可用于研究针对依赖雌激素的肿瘤，如前列腺癌和乳腺癌。
HY-136809
Others
Cancer
PRMT6-IN-2 (compound 2) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 PRMT6 和 CARM1 的双重抑制剂，抑制 PRMT6 的 IC50 为 30 nM。PRMT6 在多种癌细胞中异常表达，基于 PRMT6-IN-2 的衍生物具有潜在抗癌活性。
HY-164553
Apoptosis CDK
Cancer
ZSQ836 是一种具有口服活性的双重 CDK12/CDK13 共价抑制剂，其对 CDK12 的 EC50 值为 32 nM。ZSQ836 能诱导细胞凋亡 (apoptosis )，具有体内抗癌活性。ZSQ836 可以用于卵巢癌的研究。
HY-114766
HY-15486
HY-117822
GSK-3
Neurological Disease
BRD0209 是一种有效、选择性和双重的 GSK3α/β 抑制剂 (GSK3α IC50 = 19 nM; GSK3β IC50 = 5 nM)。BRD0209 还是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂，具有快关动力学 (Ki 分别为 4.2 nM)。BRD0209 是一种三环吡唑并四氢喹啉酮化合物。BRD0209 具有研究心境障碍疾病的潜力。
HY-160687
Others
Others
GW549390X 是 Fluc 和 VEGFR2 的双抑制剂，IC50 分别为 0.26 μM 和 1.2 μM。GW549390X 可以通过苯胺侧链可以与 FLuc 的 ATP 口袋结合，是 Fluc 的 ATP 竞争型抑制剂。GW549390X 作为跨 ATP 依赖性和非依赖性荧光素酶的蛋白激酶抑制剂，对 Fluc 报告基因检测有潜在影响。
HY-162382
PI3K Akt mTOR
Cancer
KTC1101 是一种口服活性的泛 PI3K 抑制剂。KTC1101 可抑制 PI3K 信号通路，并减少下游 AKT 和 mTOR 磷酸化，降低 Ki67 的表达量。KTC1101 的抗肿瘤活性有双重作用机制，即直接抑制肿瘤细胞生长和动态增强免疫反应。
HY-19322B
LGH447 dihydrochloride
Pim Apoptosis
Cancer
PIM447 dihydrochloride (LGH447 dihydrochloride) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 dihydrochloride 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 dihydrochloride 诱导细胞凋亡。
HY-19322
LGH447
Pim Apoptosis
Cancer
PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
HY-135401
HY-142847
HY-145832
HY-146342
FAAH MAGL
Neurological Disease
FAAH/MAGL-IN-3 (Compound 10) 是一种不可逆的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰基甘油脂酶 (MAGL) 双重抑制剂，对 FAAH 和 MAGL 的 IC50 分别为 179 和 759 nM。FAAH/MAGL-IN-3 具有很低的 PAMPA (平行人工膜渗透性试验) 透过性。
HY-151978
HY-P99721
HY-146806
MDM-2/p53
Cancer
YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki =0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
HY-149637
Sirtuin HSP
Cancer
HSP70/SIRT2-IN-1 (Compounds 2a) 是 SIRT2 和 HSP 70 的双重抑制剂，IC50 为 17.3±2.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-149638
Sirtuin HSP
Cancer
HSP70/SIRT2-IN-2 (Compounds 1a) 是 SIRT2 和 HSP 70 的双重抑制剂，IC50 为 45.1±5.0 μM。HSP70/SIRT2-IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-157402
Topoisomerase EGFR
Cancer
Topoisomerase II/EGFR-IN-1 是 topoisomerase II/EGFR 双重抑制剂。Topoisomerase II/EGFR-IN-1 对 MCF-7、A549 和 HCT-116 细胞株具有较强的细胞毒活性，显示出较强的凋亡活性，可用于癌症的研究。
HY-162406
TAM Receptor
Cancer
UNC8969 (compound 43) 是 MERTK/AXL 双重抑制剂，对 MERTK 的IC50 为 1.1±0.8 nM，对 AXL 为5.3±2.7 nM。在小鼠中，通过 5 mg/kg 静脉注射，UNC8969 显示出 7.3 小时的 T1/2 。
HY-163722
HY-N0737AR
HY-10181
BMS-354825
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-10181A
BMS-354825 hydrochloride
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼盐酸盐
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib hydrochloride 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib hydrochloride 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-18756
HY-18756A
HY-137742
ULK Autophagy
Cancer
SBP-7455 是一种有效的，高亲和力，具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂，在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性，并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-10181B
BMS-354825 monohydrate
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼一水合物
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib monohydrate 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib monohydrate 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-147308
Apoptosis
Cancer
PCLX-001 是一种具有口服活性的小分子 N- 肉豆蔻转移酶 (NMT ) 抑制剂，对 NMT1 和 NMT2 的 IC50 分别为 5 nM 和 8 nM。PCLX-001 可诱导细胞凋亡 ，具有抗癌活性、抑制早期 B 细胞受体 (BCR) 信号，可用于对恶性淋巴瘤的研究。
HY-151368
HY-161775
RET Trk Receptor
Cancer
RET/TRKA-IN-1 (Compound 13) 是 RET (IC50 =0.375 µM) 和 TRKA 的双重抑制剂。RET/TRKA-IN-1 抑制 LC-2 和 KM12 的细胞活力，GI50 分别为 0.72 和 0.25 μM。RET/TRKA-IN-1 在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-120882
UBX1967
Bcl-2 Family
Cancer
BM-1197 (UBX1967) 是一种有效的和选择性的 Bcl-2/Bcl-xL 的双重抑制剂，抑制 Bcl-2 和 Bcl-xL 的 IC50 值分别为 3.5 nM 和 5.2 nM。BM-1197 在体外和体内均表现出抗肿瘤作用。
HY-122627
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
CLZ-8 (Compound 8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 的抑制剂，Ki 值为 0.3 μM。CLZ-8 在下调 PUMA 依赖的凋亡（apoptosis ）的同时还能抑制 Mcl-1 介导的癌细胞抗凋亡作用。
HY-N4115
HY-107365
PI3K mTOR
Cancer
PQR530 是一种有效，ATP竞争性的，具有口服活性，可透过血脑屏障的，PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂，对于 PI3Kα 和 mTOR (分别为 0.84 和 0.33 nM) 的 Kd 为亚摩尔。具有抗肿瘤活性。
HY-119708
HY-112273
Aurora Kinase
Cancer
CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。
HY-112273A
Aurora Kinase
Cancer
CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC50 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。
HY-103439
EGFR
Cancer
GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶双重抑制剂 (IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM）。GW 583340 dihydrochloride 逆转 ABCG2 和 ABCB1 介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride 具有抗癌活性。
HY-157087
HY-163136A
Autophagy REV-ERB
Cancer
Autophagy/REV-ERB-IN-1 hydrochloride (Compound 24) 是一种自噬和 REV-ERB 双重抑制剂，具有抗癌活性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 提高了阻断自噬的效力，增强了对癌细胞的毒性。Autophagy/REV-ERB-IN-1 (hydrochloride) 可用于黑色素瘤的研究。
HY-163282
HY-17485R
HY-114414
HDAC mTOR Apoptosis
Cancer
HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂，对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50 s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡，且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-162601
HY-164455
Aurora Kinase JAK STAT
Inflammation/Immunology
AJI-214 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK2 的双靶点抑制剂。AJI-214 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-214 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-108586
HY-105024
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性，具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂，抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-131971
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-1 是一种有效和可透过血脑屏障的乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase ) 和丁酰胆碱酯酶 (Butyrylcholinesterase ) 的双重抑制剂，对 hAChE 和 hBChE 的 IC50 值分别为 1.06 和 7.3 nM。AChE/BChE-IN-1 具有抗氧化活性。AChE/BChE-IN-1 可用于研究阿尔茨海默症。
HY-139047
GLUT
Cancer
SW157765 是一种选择性非标准葡萄糖转运蛋白 GLUT8 (SLC2A8) 抑制剂。KRAS/KEAP1 双突变 NSCLC 细胞对 SW157765 选择性敏感，这是由于 KRAS 和 NRF2 双重调节代谢和异生基因调控程序的收敛结果。
HY-142843
HY-143412
HY-146160
PARP HDAC
Cancer
PARP-1/HDAC-IN-1 是一种 PARP-1/HDAC6 双重靶向抑制剂，IC50 值分别为 68.90 nM 和 510 nM。PARP-1/HDAC-IN-1 显示出显着的抗癌、抗迁移和抗血管生成活性。
HY-150061
PI3K mTOR
Cancer
NVP-BBD130 是一种有效的、稳定的、ATP 竞争性的、具有口服活性的 PI3K 和 mTOR 抑制剂。
HY-152111
HY-152204
Cathepsin
Cancer
Cathepsin L/S-IN-1 是 Cathepsin L 和 Cathepsin S 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.10 μM 和 1.79 μM。Cathepsin L/S-IN-1 对胰腺癌 BxPC-3 和 PANC-1 细胞具有显著的抗转移和侵袭作用。
HY-154972
Glucosidase Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-3 (Compound 17) 是一种 α-Amylase /α-Glucosidase 双重抑制剂，IC50 s 为 0.70 μM 和 1.10 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-3 可用于 II 型糖尿病研究。
HY-153199
Others
Cancer
MDM2/XIAP-IN-1 (compound 14) 是一种具有口服活性MDM2/XIAP 双靶点抑制剂。MDM2/XIAP-IN-1具有抗癌活性，IC50 值为0.3 μM，可用于癌症研究。
HY-155159
HY-149557
Glucosidase Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-5 (compound 4l) 是 α-葡萄糖苷酶 (Glucosidase) 和 α-淀粉酶 (Amylases) 的双抑制剂，IC50 s 分别为 5.96 μM 和 1.62 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-4 具有潜在抗糖尿病的活性。
HY-155241
Glucosidase Amylases
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-4 (compound 5) 是 α-葡萄糖苷酶 (Glucosidase) 和 α-淀粉酶 (Amylases) 的双抑制剂，IC50 s 分别为 0.15 μM 和 1.10 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-4 具有潜在抗糖尿病的活性。
HY-156380
Amylases Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-6 (compound 5j) 是一种有效的 α-淀粉酶 (α-amylase ) 和 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 双重抑制剂， IC50 s 值分别为 17.0 和 40.1 µM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-6 具有抗高血糖活性。
HY-157399
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-10 (compound 9F) 是一种有效的、选择性的双重 EGFR/HER2 抑制剂，对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 234 nM。EGFR/HER2-IN-10 显示出针对前列腺癌的有效抗增殖作用。
HY-157441
HY-157388
HY-161068
HY-161245
Virus Protease Cathepsin
Infection
FGA146 是一种具有选择性的 Mpro 和人 Cathepsin L 抑制剂，Ki 是2.19 μM，0.96 μM 和 0.87 μM，分别对应 Mal-Mpro , pET21-Mpro 和 Cathepsin L。 FGA146 针对 SARS-CoV-2 具有抗病毒活性。
HY-113807
HY-163357
CDK MDM-2/p53
Cancer
CDK2/MDM2-IN-1 (III-13) 是一种 CDK2/MDM2 双重抑制剂，对 CDK2 的 IC50 值为 2.60 nM。CDK2/MDM2-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-128142
PKD PKC
Cardiovascular Disease
PKC/PKD-IN-1 (Compound 13C) 是一种具有口服活性的双蛋白激酶 C/D (PKC/PKD ) 抑制剂，对 PKD1 的 IC50 值为 0.6 nM。PKC/PKD-IN-1 能减轻高盐饮食诱导的心肌肥厚，可以用于心力衰竭的研究。
HY-158975
Casein Kinase
Cancer
VRK1/CK1-IN-1 (compound 36) 是痘苗相关激酶 1 (VRK1) 和酪蛋白激酶 1 (CK1 ) 的双重抑制剂，其中 VRK1 的 Ki 为 37.9 nM，CK1 的 δ 和 ε 同工型的 IC50 分别为 17 nM 和 15 nM。
HY-162673
Amylases Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-16 (compound 15) 是一种有效的 α-淀粉酶 (α-amylase ) 和 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 的双重抑制剂，IC50 值分别为 0.8 和 1.2 μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-16 可用于糖尿病 (DM) 的研究。
HY-159483
HY-10681
PKI-587; PF-05212384
PI3K mTOR
Cancer
Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα ，PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为 0.4 nM，5.4 nM 和 1.6 nM。Gedatolisib 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
HY-106004
HY-18161
FLT3 Aurora Kinase
Cancer
CCT241736 是一种有效的，可口服的 FLT3 和 Aurora kinase 双重抑制剂，能够有效抑制 Aurora-A (Kd ，7.5 nM；IC50 ，38 nM)，Aurora-B (Kd ，48 nM)，FLT3 (Kd ，6.2 nM)，以及 FLT3 突变体 FLT3-ITD (Kd ，38 nM) 和 FLT3(D835Y) (Kd ，14 nM) 的活性。
HY-117273
Raf Autophagy
Cancer
AZ304 是一种 BRAF 双重抑制剂，有效抑制野生型 BRAF，突变型 BRAF (V600E) 和野生型 CRAF，IC50 值分别为 79 nM，38 nM 和 68 nM。AZ304 对其他激酶有显著抑制作用，如 p38 (IC50 ，6 nM)，CSF1R (IC50 ，35 nM)。具有抗肿瘤活性。
HY-128171
HY-131707
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
LEO 39652 是一种 dual -soft PDE4 抑制剂，对于 PDE4A 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4B 的 IC50 值为 1.2 nM，对于 PDE4C 的 IC50 值为 3.0 nM，对于 PDE4D 的 IC50 值为 3.8 nM。LEO 39652 还抑制 TNF-α ，IC50 值为 6.0 nM。LEO 39652 用于局部研究特应性皮炎。
HY-139744
HY-145935
Insulin Receptor STAT
Cancer
NT219 是一种有效的胰岛素受体底物 (IRS1/2 ) 和 STAT3 的双重抑制剂。IRS1/2 和 STAT3 是受各种癌基因调控的主要信号连接。NT219 影响 IRS1/2 降解并抑制 STAT3 磷酸化。NT219 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-N1996R
HY-137561A
PLN-74809 hydrochloride
Integrin Others
Inflammation/Immunology
Bexotegrast hydrochloride (PLN-74809 hydrochloride)是一种小分子双重选择性抑制剂，具有靶向αVβ1和αVβ6的活性。Bexotegrast hydrochloride用于特发性肺纤维化（IPF）和原发性硬化性胆管炎（PSC）。Bexotegrast hydrochloride通过阻断这些整合素的功能，抑制TGF-β1的激活，从而防止肺部和胆管内纤维组织的生长。
HY-146239
EGFR Thymidylate Synthase
Cancer
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂，其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性，其 IC50 为 1.69 μM。
HY-146200
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -8 (Compound 18b) 是一种 PI3K 和 mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.46 nM 和 12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor -8 诱导 HCT-116 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-153200
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2 ) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。MDM2/XIAP-IN-2 降解 MDM2，并抑制 XIAP mRNA 翻译以抑制癌细胞。特别是，MDM2/XIAP-IN-2 抑制急性淋巴细胞白血病细胞系 EU-1，IC50 值为 0.3 μM。
HY-155179
PAK HDAC
Cancer
ZMF-23 是一种 PAK1/HDAC6 双重抑制剂。ZMF-23 抑制 PAK1 和 HDAC6 调节的有氧糖酵解和迁移。ZMF-23 诱导 TNF-α 调节的坏死性凋亡 (necroptosis )，并进一步增强细胞凋亡 (apoptosis )。ZMF-23 抑制 Warburg 效应和细胞迁移。ZMF-23 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-157480
EGFR Aurora Kinase
Cancer
EGFR/AURKB-IN-1 (compound 7) 是 EGFR/AURKB 双靶点抑制剂，抑制 L858R EGFR 和 AURKB 磷酸化 的 IC50 分别为 0.07 μM 和 1.1 μM。EGFR/AURKB-IN-1 占据 EGFR 的疏水区 I 或 αC-螺旋外袋以及 AURKB 的后袋，抑制肿瘤细胞的生长、分裂和转移，可用于癌症研究。
HY-130250
CDK Apoptosis
Cancer
SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50 =99 nM，Kd =98 nM；CDK13：Kd =4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
HY-112816A
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MA242 free base 是特异性的 MDM2 和 NFAT1 双重抑制剂。MA242 free base 以高亲和力直接结合 MDM2 和 NFAT1，诱导 MDM2 和 NFAT1 蛋白降解，并抑制 NFAT1 介导的 MDM2 转录。MA242 free base 在胰腺癌细胞系中诱导凋亡。
HY-144643
HY-101798
PI3K
Cancer
MDVN1003 是一种 Bruton 酪氨酸激酶 (BTK ) 和磷脂酰肌醇-3-激酶δ (PI3Kδ ) 双重抑制剂，可阻止 B 细胞活化，抑制蛋白激酶 B (AKT) 和细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK 1/2) 的磷酸化。MDVN1003 可用于非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
HY-161886
Others
Cancer
SMARCA2-IN-7 (compound 12)，是 BRM 和 BRG1 的双抑制剂 (IC50 均小于 0.005)，有抗肿瘤增殖的作用，抑制 BRG1 缺失的 SKMEL5 肿瘤增殖，在 SKMEL5 中的细胞增殖活力为 AAC50 为 13 nM。在 H1299 细胞中抑制 KRT880 的细胞增殖活力为 AAC50 为 42 nM。
HY-164489
EGFR Akt ERK Apoptosis
Cancer
KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂，具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2 ，EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活，并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
HY-169098
HSP Histone Demethylase
Cancer
HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖，GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
HY-169222S
Infection
RORγ/DHODH-IN-2 (Compound 1311) 是一种具有口服活性的 RORγ/DHODH 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 11.9 nM 和 90 nM。RORγ/DHODH-IN-2 具有抗病毒活性，能抑制 SARS-CoV-2、HCMV、HAdV5 和 MPXV 的活性，其 IC50 值分别为 27 nM、20 nM、9.1 nM 和 1.8 nM。
HY-18955
HY-112801
HY-B1452
HY-100501
MSC2363318A
Ribosomal S6 Kinase (RSK) Akt
Cancer
M2698 (MSC2363318A) 是一种具有口服活性，ATP 竞争的，选择性的 p70S6K 和 Akt 双重抑制剂，对于 p70S6K，Akt1 和 Akt3 的 IC50 均为 1 nM。M2698 可以透过血脑屏障，具有抗癌活性。
HY-U00326
PI3K mTOR
Cancer
PI3Kα/mTOR-IN-1 是一种有效的 PI3Kα/mTOR 双重抑制剂，在细胞实验中对 PI3Kα 的 IC50 值为 7 nM，在体外酶实验中对 mTOR 和 PI3Kα 的 Ki 值分别为 10.6 nM 和 12.5 nM。
HY-136938
HY-145280
HY-144881
HY-146502
PARP Apoptosis
Cancer
PARP10/15-IN-3 (Compound 8a) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.14 µM 和 0.40 µM。PARP10/15-IN-3 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145280A
HY-144695
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 (Compound b1) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，IC50 值分别为 177 nM 和 10.5 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-1 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
HY-144696
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 (Compound b20) 是一种 Dyrk1A 和 α-synuclein aggregation 双重抑制剂，对 α-synuclein 的 IC50 值为 7.8 µM。Dyrk1A/α-synuclein-IN-2 具有较高的预测 CNS 渗透性和神经保护效果。
HY-147698
HY-146338
HIV
Infection
RPR103611 是桦木酸衍生物，是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂，对 CCR5 热带病毒 YU2、CXCR4 热带病毒 NL4-3 和双重热带病毒 89.6 的 IC50 分别为 80、0.27 和 0.17。
HY-150004
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-3 (Compound 15f) 是一种 c-Met 和 HDAC 抑制剂，对 c-Met 和 HDAC1 的 IC50 分别为 12.50 nM 和 26.97 nM。 c-Met/HDAC-IN-3 诱导凋亡（apoptosis ），导致细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-150755
HY-N10701
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BChE-IN-11 (compound 1) 是一种有效的 AChE 和 BChE 双重抑制剂，AChE 和 BChE 的 IC50 值为分别为 70 和 71 μM。AChE/BChE-IN-11 是一种天然产物，可以从朝鲜蓟叶中分离得到。AChE/BChE-IN-11 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
HY-148868
Akt PKA CDK
Others
Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
HY-156435
α-synuclein
Neurological Disease
tau protein/α-synuclein-IN-1 是 tau protein 和 α-synuclein 的双重抑制剂。tau protein/α-synuclein-IN-1 减少 M17D 神经母细胞瘤细胞 α-syn 包涵体的发育。tau protein/α-synuclein-IN-1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-163207
HY-115871A
Others
Others
(Rac)-PDE4-IN-4 是 PDE4-IN-4 (HY-115871) 的非对映体混合物。PDE4-IN-4 是一种 M3 拮抗剂（pIC50 = 10.2） 和 PDE4 抑制剂（pIC50 = 8.8），用于肺部疾病的吸入性研究。
HY-163352
Others
Infection
Chitinase-IN-6 (Compound 4h) 是一种有效的双几丁质酶 (dual -ChitinaseKi 值分别为 1.82 和 2.00 μM。Chitinase-IN-6 对亚洲玉米螟 (Ostrinia furnacalis ) 具有一定的生长抑制作用。Chitinase-IN-6 是一种对非目标生物友好的潜在新型杀虫剂候选物。
HY-163380
HY-163537
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-5 (compound 5a) 是一种双靶点抑制剂。AChE/BuChE-IN-5 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) (IC50 =46.9 nM) 和丁基胆碱酯酶 (BuChE ) (IC50 =3.5 nM) 具有良好的纳摩尔抑制活性。AChE/BuChE-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-163736
HY-159171
HY-164309
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 是 ADC 的药物-Linker 缀合物。DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 含有强效微管蛋白抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE, HY-15162)，可用于合成双药 ADC。
HY-130247B
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
Flonoltinib maleate 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
HY-B0494R
HY-169220S
HY-164454
Aurora Kinase JAK STAT
Inflammation/Immunology
AJI-100 是一种 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 和 JAK2 的双靶点抑制剂，IC50 值分别为 12.7 nM 和 18.5 nM。AJI-100 直接阻断 Aurora 激酶 A (Aurora Kinase A ) 来抑制 T 细胞的有丝分裂进程和细胞极性，并抑制 JAK2 的激活来抑制 STAT3 的磷酸化，进而减少 TH1 和 TH17 细胞的分化。AJI-100 可用于调节免疫反应和预防移植物抗宿主病 (GVHD) 方面的研究。
HY-128035
Phospholipase MAGL
Cardiovascular Disease
ML-211 是一种基于氨基甲酸酯的酰基蛋白硫酯酶1 (APT1 ) / 溶血磷脂酶1 (LYPLA1 ) (IC50 =17 nM) 和 LYPLA2 (IC50 =30 nM) 的双重抑制剂。ML-211 还抑制丝氨酸水解酶 ABHD11 ，其IC50 值为 10 nM，但在 20 个丝氨酸水解酶组合中，对 LYPLA 的选择性为 50 倍。
HY-124314
DAGL MAGL
Metabolic Disease
LEI-106 是一种有效的双重 DAGL-α /ABHD6 抑制剂，对 DAGL-α 的 IC50 为 18 nM，对 ABHD6 的 Ki 为 0.8 μM。LEI-106 抑制 DAGL-α 的天然底物 [14 C]-sn-1-oleoyl-2-arachidonoyl-glycerol 的水解，Ki 为 0.7 μM。
HY-145734A
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-145734
Microtubule/Tubulin
Cancer
AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50 s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
HY-157320
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin/PARP-IN-2 是一种 PARP-微管蛋白 双重抑制剂。 Tubulin/PARP-IN-2 抑制 PARP1、PARP2 和微管蛋白活性，IC50 值分别为 74nM、109nM 和 1.4μM。 微管蛋白/PARP-IN-2 诱导细胞凋亡 和自噬。 微管蛋白/PARP-IN-2 导致细胞周期 停滞在 G2/M 期。
HY-160613
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂，IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性，抑制癌细胞 BT-474 生长，GI50 为 601 nM。
HY-163439
Amylases Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-12 (compound 10k) 是靶向 α-葡萄糖苷酶和 α-淀粉酶的双抑制剂，IC50 分别为 34.52 nM 和 24.62 nM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-12 是基于三唑并[4,3-b][1,2,4]三嗪设计的抑制剂，有潜力用于糖尿病的研究。
HY-N12625
CDK DYRK GSK-3
Cancer
(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 一种细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK ) 抑制剂。(R)-(+)-O-Demethylbuchenavianine 可抑制 CDK1、CDK5、糖原合酶激酶 3 (GSK3 )、cdc2 样激酶 (CLK1 ) 和双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A )，IC50 分别为 1.1、0.95、>10、>10 和 >10 μM。
HY-159565
Bacterial VEGFR
Infection
VEGFR-2/InhA-IN-1 是一种基于吡唑的 InhA -VEGFR 双重抑制剂，具有抗结核和抗血管生成活性。VEGFR-2/InhA-IN-1 对结核分枝杆菌 H37Rv 株有良好的抑菌活性 (MIC =6.25 μg/mL)，并显著抑制 VEGFR-2 (IC50 =15.27 nM)。
HY-13299
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13299A
c-Met/HGFR
Cancer
MK-8033 hydrochloride 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 c-Met/Ron 双重抑制剂 (IC50 s: 1 nM (c-Met)，7 nM (Ron))，优先结合活化的激酶构象 (activated kinase conformation)。MK-8033 hydrochloride 可用于癌症的研究，例如乳腺癌，膀胱癌、非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-13838
c-Fms c-Kit
Cancer
PLX647 是一种高度特异性的，具有口服活性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 =91 和 130 nM)。
HY-12975
PARP
Cancer
AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂，IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM，选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍，对 PARP1，PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM，0.5 μM 和 >3 μM。
HY-100360
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
HY-101093
HY-128872
HY-128932
HY-131970
Histone Demethylase HDAC
Cancer
LSD1/HDAC6-IN-1 是一种具有口服活性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 和组蛋白去乙酰酶 HDAC6 (LSD1/HDAC6 ) 双重抑制剂，具有抗肿瘤活性。LSD1/HDAC6-IN-1 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 的研究。
HY-100360A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
HY-13838A
c-Fms c-Kit
Inflammation/Immunology Cancer
PLX647 dihydrochloride 是一种具有口服活性的，具有高度特异性的 FMS 和 KIT 双激酶抑制剂，IC50 分别为 28 和 16 nM。PLX647 dihydrochloride (1 μM) 在 400 个激酶组中显示出对 FMS 和 KIT 有选择性，但 FLT3 和 KDR 除外 (IC50 = 91 和 130 nM)。
HY-12572
Tie VEGFR
Cancer
TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种有效的 VEGFR2 和 Tie-2 双抑制剂，pIC50 值分别为 8.61 和 8.56。TIE-2/VEGFR-2 kinase-IN-2 是一种抗血管生成剂，可用于癌症研究 。
HY-142706
Monoamine Oxidase HDAC
Cancer
MAO A/HDAC-IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-144778
HY-143411
HY-146501
PARP Apoptosis
Cancer
PARP10/15-IN-2 (Compound 8h) 是一种有效的 PARP10 和 PARP15 双重抑制剂，对 PARP10 和 PARP15 的 IC50 值分别为 0.15 µM 和 0.37 µM。PARP10/15-IN-2 能进入细胞并阻止细胞凋亡 (apoptosis )
HY-146225
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-2 (compound 5) 是一种有效的 α-淀粉酶 和 α-葡萄糖苷酶 双重抑制剂，α-淀粉酶和 α-葡萄糖苷酶的 IC50 值分别为 13.02、13.09 µM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-2 具有研究糖尿病并发症的潜力。
HY-N8707
HY-143324
HDAC Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-1 (compound 14c) 是一种口服有效且平衡的 A2A AR/HDAC 双抑制剂，其对 A2A AR 的 Ki 为 163.5 nM, 对 HDAC1 的 IC50 为 145.3 nM。A2AAR/HDAC-IN-1 具有抗癌 (anticancer ) 活性。
HY-151563
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 是一种有效的双重 OTUB1/USP8 抑制剂，抑制 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-149417
HY-157139
HY-163272
Glutathione Peroxidase CDK
Cancer
GPX4/CDK-IN-1 是 GPX4 和 CDK 的双重抑制剂，GPX4、CDK4 和 CDK6 的IC50 值分别为 542.5 nM、191.2 nM 和 68.1 nM。GPX4/CDK-IN-1 在体内表现出强大的癌细胞生长抑制作用。
HY-139230
HY-148233S
Casein Kinase
Others
JNJ-6204 是一种 CSNK1D 和 CSNK1E 的双重抑制剂 (CSNK1D IC50 =2.3 nM; CSNK1E IC50 =137 nM)，且具有良好的脑渗透性。
HY-159482
HY-16438
HY-123205
HY-123983
Pim DAPK
Cardiovascular Disease
HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂，对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 ＞100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
HY-155108
Arginase
Cancer
OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 s 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
HY-157165
Microtubule/Tubulin PARP
Cancer
Tubulin/PARP-IN-1 (compound 14) 是双 PARP-微管蛋白抑制剂，具有抗子宫内膜癌活性。Tubulin/PARP -IN-1 抑制 PARP 和微管蛋白的 IC50 s 分别为 74 nM (PARP1)，109 nM (PARP2)，1.4 μM (Microtubule/Tubulin)。Tubulin/PARP-IN-1 能够诱导细胞凋亡和自噬 (apoptosis)，并导致细胞周期停滞在 G2/M 期。
HY-163535
HY-162868
c-Met/HGFR HDAC Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-4 是一种 c-Met/HDAC 双重抑制剂。c-Met/HDAC-IN-4 对 c-Met 的 IC50 值为28.92 nM。c-Met/HDAC-IN-4 可以诱导 MDA-MB-231 乳腺癌细胞的 G0 /G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis )，并抑制乳腺癌细胞系的增殖和侵袭。
HY-123468
HY-162829
URAT1 GLUT
Metabolic Disease
hURAT1 inhibitor 1 (compound 27b) 是异苦参碱类的、口服有效的 hURAT1/GLUT9 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.16 μM 和 4.47 μM，具有抗高尿酸血症的作用。hURAT1 inhibitor 1 在高尿酸血症小鼠模型中表现出显著降尿酸活性 (10 mg/kg 剂量)。hURAT1 inhibitor 1 无显著体外细胞毒性或体内肝脏毒性，并表现出良好的 PK 特征。
HY-123468A
HY-50878A
PF-02341066 hydrochloride
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy
Cancer
克里唑替尼盐酸
ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-101925
HY-10412
HY-149283
JAK HDAC Apoptosis
Cancer
JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性，并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
HY-163006
EGFR c-Met/HGFR
Cancer
EGFR/c-Met-IN-1 (compound TS-41) 是 EGFR/c-Met 双靶点抑制剂，抑制 EGFRL858R 和 c-Met 的 IC50 分别为 68.1 nM 和 0.26 nM。EGFR/c-Met-IN-1 诱导 A549-P 细胞凋亡和细胞周期停滞，下调 EGFR、c-Met 和下游 AKT 的磷酸化。EGFR/c-Met-IN-1 可抑制体内外的肿瘤生长。
HY-162649
HY-162719
SARS-CoV
Infection
RH12 是 SARS-CoV-2 相关的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ，IC50 为 4.42 nM) 和人跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2 ，IC50 为 4.2 nM) 的双重抑制剂。RH12 表现出抗病毒活性。RH12 抑制病毒复制和吸收，在 Vero-E6 细胞中表现出 90.5% 的杀病毒作用。RH12 抑制 Calu-3 细胞活力，IC50 为 17.5 nM。
HY-10811
PI3K mTOR
Cancer
GNE-493 是一种有效的，选择性的 PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ 和 mTOR。IC50 为 3.4 nM，12 nM，16 nM，16 nM 和 32 nM。
HY-12680
Itk
Inflammation/Immunology
PRN694 是一种不可逆的，高效选择性的，有效共价结合的白介素 2 诱导细胞激酶 ITK 、 静息淋巴细胞激酶 RLK 双重抑制剂，抑制 ITK、RLK 的IC50 分别为 0.3 nM 和 1.4 nM。PRN694 延长靶向停留时间，使效应细胞在体内外持久衰减。
HY-13431
DNA-PK PI3K mTOR
Cancer
KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。
HY-10220
PI3K Apoptosis
Cancer
SF1126 是双重 PI3K/BRD4 泛抑制剂，具有抗肿瘤和抗血管生成活性。SF1126 是 RGDS-缀合的 LY294002 前体，其设计为表现出增加的溶解度并与肿瘤区室内的特定整联蛋白结合。SF1126 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-114331
MAP3K
Neurological Disease
DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK, MAP3K12) 的选择性抑制剂，其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力，并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好，在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
HY-128350A
Farnesyl Transferase
Cancer
FGTI-2734 mesylate 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT ) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT ) 抑制剂，对 FT 和 GGT 的 IC50 s 分别为 250 nM 和 520 nM。FGTI-2734 mesylate 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
HY-18307
c-Met/HGFR
Cancer
SYN1143 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Met/RON 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4 和 9 nM。SYN1143 对 Lck ，Tie2 ，Src 和 BTK 的抑制活性较弱，IC50 值为 160 至 710 nM。SYN1143 可用于癌症的研究。
HY-75706
PARP Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是含有 DOTA 的奥拉帕尼 (HY-10162) 的类似物。Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 是一种有效的 PARP 抑制剂，可用于合成新型靶向 EGFR 和 PARP 的双靶点 PROTAC，DP-C-4。N-Descyclopropanecarbaldehyde Olaparib 可以用 F-18 或荧光团进行放射性标记用于正电子发射断层扫描 (PET) 或几种类型的肿瘤的光学成像。
HY-124270
HY-144315
Snail/HDAC-IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146315
HY-147846
HY-151366
HDAC Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种 HDAC8 和 BRPF1 的双抑制剂，对人 HDAC8 的 IC50 为 443 nM，对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 的体外活性较低。
HY-151575
GSK-3
Infection
PfGSK3/PfPK6-IN-2 是一种有效的 PfGSK3/PfPK6 (Plasmodium falciparum GSK3/PK6) 双重抑制剂 (IC50 分别为 172 nM 和 11 nM)。PfGSK3/PfPK6-IN-2 可用于疟疾的研究。
HY-123298
Src Akt Apoptosis
Cancer
Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力，增加细胞凋亡 (apoptosis ) 水平，而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
HY-149669
PI3K HDAC Apoptosis
Cancer
PH14 是一种 PI3K/HDAC 双重抑制剂，其对 PI3Kα 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 20.3 nM 和 24.5 nM。PH14 具有抗增殖活性，还能诱导 Jeko-1 细胞凋亡。PH14 可用于癌症的研究，如淋巴瘤。
HY-163188
HY-N0232R
HY-162906
HDAC FLT3
Cancer
FLT3/HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。
HY-153972
HY-10115A
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α ，p110β ，p110δ ，p110γ ，mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-113509
HY-113289
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂，其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效，可以用于肺癌研究。
HY-152030
Microtubule/Tubulin MMP Apoptosis
Cancer
Tubulin/MMP-IN-2 是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。Tubulin/MMP-IN-2 可强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。Tubulin/MMP-IN-2 对 MMP-2、MMP-3 和 MMP-9 具有抑制活性，IC50 值分别为 24.95 μM、31.60 μM 和 22.37 μM。Tubulin/MMP-IN-2 可用于癌症研究。
HY-149275
HY-149270
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-31 (compound 7b) 是一种具有口服活性的COX/5-LOX 双重抑制剂，IC50 分别为 60 nM (COX-2)，0.9 μM (5-LOX)。COX-2-IN-31 还抑制跨膜蛋白 hCA IX (Ki =48.9 nM) 和 hCA XII(Ki =5.8 nM) 的酶活性。COX-2-IN-31 具有镇痛、抗炎活性。
HY-128397
Parasite Bcr-Abl Src
Infection
CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 (compound 7p) 是一种有效的 CpCDPK1/TgCDPK1 双重抑制剂 (IC50 分别为 10 nM 和 5 nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 还抑制 Abl 和 Src (IC50 分别为 75 nM 和 65 nM)。CpCDPK1/TgCDPK1-IN-1 可用于弓形虫病研究。
HY-155784
HY-149474
FLT3 HDAC Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 IC50 apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-155227
Anaplastic lymphoma kinase (ALK) EGFR Apoptosis
Cancer
ALK/EGFR-IN-1 (Compound 8l) 是一种 ALK/EGFR 双抑制剂，阻断 EGFR 和 ALK 的磷酸化。ALK/EGFR-IN-1 分别抑制 ALK/EGFR 突变体，对 H1975 细胞中 EGFR L858R T790M 和 BaF3 细胞中 EML4-ALK 的 IC50 分别为 4.3 nM 和 3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1 可用于 NSCLC 研究。
HY-149578
Microtubule/Tubulin HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 ：5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性，IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-161083
PARP Histone Methyltransferase
Cancer
PARP/EZH2-IN-2 (compound 12e) 是一种双靶点 PARP1 和 EZH2 抑制剂，IC50 值分别为 6.89 和 27.34 nM。PARP/EZH2-IN-2 显示出抗癌活性，对正常细胞没有毒性。PARP/EZH2-IN-2 通过抑制 EZH2 去增加对 PARP1 的敏感性来间接实现合成致死，并通过调节过度自噬诱导细胞死亡。
HY-162254
EGFR Ack1
Cancer
EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M/L858R 和 ACK1 双重抑制剂，IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M/L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖，具有抗肿瘤活性。
HY-162519
HY-10181R
Bcr-Abl Src Autophagy Apoptosis
Cancer
达沙替尼(Standard)
Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。
HY-160558
HY-161868
PARP HDAC Apoptosis
Cancer
DLC-50 是 PARP-1 和 HDAC-1 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和 31 nM。DLC-50 抑制癌细胞 MDA-MB-436、MDA-MB-231 和 MCF-7 的增殖，IC50 分别为 0.3、2.7 和 2.41 μM。DLC-50 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2 期阻滞细胞周期。
HY-113695
HY-169212
Others
Cancer
I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂，IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长，并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
HY-13334
NVP-BGT226 maleate
PI3K mTOR Autophagy Apoptosis
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kγ 的IC50 分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
HY-13334A
NVP-BGT226
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα ，PI3Kβ ，PI3Kγ 的 IC50 分别是4 nM，63 nM，38 nM ) /mTOR 双抑制剂，对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
HY-144307
Aurora Kinase PKC
Cancer
Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂，对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
HY-144305
URAT1 GLUT
Infection
KPH2f 是一种安全、口服有效的 URAT1/GLUT9 双抑制剂，对 URAT1 和 GLUT9 的 IC50 分别为 0.24 μM 和 9.37 μM。KPH2f 对 OAT1 和 ABCG2 几乎没有影响 (IC50 分别为 32.14 和 26.74 μM)。
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A 双重抑制剂，对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-144732
HY-147873
iGluR HDAC
Neurological Disease
NMDAR/HDAC-IN-1 (Compound 9d) 是一种 NMDAR 和 HDAC 双重抑制剂，对 NMDAR 的 Ki 值为 0.59 μM，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 2.67、8.00、2.21、0.18 和 0.62 μM。NMDAR/HDAC-IN-1 能有效穿透血脑屏障。
HY-147925
Carbonic Anhydrase
Others
hCAI/II-IN-4 (compound 6d) 是一个有效的的双重 hCA I/II 抑制剂，hCA I、hCA II 和 hCA Ⅸ 的K i 值分别为 16.95、15.22 和 27.04 nM。hCAI/II-IN-4 具有抗缺氧活性和低毒性。hCAI/II-IN-4 可用于急性高原病（AMS）研究。
HY-151596
HY-155151
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2/3-IN-1 是一种有效的双 RIPK2/3 kinases 激酶抑制剂，其 IC50 值分别为 3 nM 和 117 nM。在 C14-TriLAN-Gly/NOD1 THP-1 细胞的 NF-κB 报告细胞实验中 RIPK2/3-IN-1 对 RIPK2 具有抑制作用，IC50 值 14±4 nM。
HY-126898
HY-P10223
HY-160557
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PLK1/BRD4-IN-2 (compound 15) 是一种 BI-2536 (HY-50698) 类似物和双重抑制剂，同时靶向 Polo 样激酶 1 (PLK1 ) 和 BRD4 溴结构域 (BRD4-BD1 IC50 =28 nM，PLK1 IC50 =40 nM)。
HY-161967
FLT3 JAK Apoptosis
Cancer
JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 是 FLT3 和 JAK2 的双抑制剂，其对 JAK2、FLT3 和JAK3 的 IC50 值分别为 2.01 nM、0.51 nM 和 104.40 nM。JAK2/FLT3-IN-3 (11r) 可诱导凋亡，具有抗癌活性。
HY-125050
HY-124131
HY-112348
HY-112602
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -1 是一种有效的，口服生物可利用的双重 PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα /PI3Kβ /PI3Kγ /PI3Kδ 和 mTOR ，IC50 分别为 20/376/204/46 nM 和 186 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-111508
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -2 是一种有效的双重 pan-PI3K /mTOR 抑制剂，抑制 PI3Kα /PI3Kβ /PI3Kδ /PI3Kγ 的 IC50 值为 3.4/34/16/1 nM，mTOR 的 IC50 值为 4.7 nM。抗肿瘤活性。
HY-155073
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
Tubulin inhibitor 35 (compound 6b) 是拓扑异构酶 I (IC50 =~50 μM) 和微管蛋白聚合 (IC50 =5.69 μM) 的双重抑制剂。Tubulin inhibitor 35 抑制 MGC-803 和 RKO 细胞株的迁移和侵袭，并通过在 G2/M 期阻滞细胞周期诱导凋亡 (apoptosis )。Tubulin inhibitor 35 对胃肠道肿瘤有较强的抑制作用 (对 MGC-803 的 IC50 =0.09 μM，对 RKO 的 IC50 =0.2 μM)。
HY-10626
HY-100867A
TAK-659 monohydrochloride; CB-659 monohydrochloride
Syk FLT3
Cancer
TAK-659 hydrochloride 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 hydrochloride 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-100867
TAK-659; CB-659
Syk FLT3
Cancer
TAK-659 是一种高效选择性、可逆的，口服有效的 SYK /FLT3 双抑制剂，对 SYK 和 FLT3 作用的 IC50 值分别为 3.2 nM、4.6 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞，具有研究慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
HY-128350
Farnesyl Transferase
Cancer
FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT ) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1 ) 抑制剂，对 FT 和 GGT-1 的 IC50 s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位，从而解决 KRAS 耐药性问题，并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
HY-130247
JAK2/FLT3-IN-1
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2/FLT3-IN-1 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 具有抗癌活性。
HY-144449
mTOR HDAC Apoptosis Autophagy
Cancer
mTOR/HDAC6-IN-1 是一种有效的哺乳动物雷帕霉素 (mTOR ) 和组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 的双重抑制剂 (mTOR 和 HDAC6 的 IC50 s 分别为 133.7 nM 和 56 nM)。mTOR/HDAC6-IN-1 可诱导明显的细胞自噬 (autophagy )、细胞凋亡 (apoptosis )，以及抑制迁移。mTOR/HDAC6-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-146704
HY-146977
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 13.2 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146978
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂，IC50 s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖，EC50 为 15.7 μM，减少乳酸形成，增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147754
Btk JAK
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。
HY-143325
HDAC Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-2 是一种有效的 A2A AR/HDAC 双重抑制剂，其对 A2A AR 具有良好的亲和力 (Ki =10.3 nM), 对 HDAC1 具有良好的抑制活性 (IC50 =18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 可用于抗肿瘤的研究。
HY-N12007
OAT
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-1 (compound 7) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-1 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM)，对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-1 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-N12008
OAT
Metabolic Disease
OAT1/3-IN-2 (compound 8) 是 OAT1 和 OAT3 的双抑制剂。OAT1/3-IN-2 可逆转 Cys-Hg 对 HEK-OAT1 细胞的毒性 (10 μM)，对肾脏具有潜在保护作用。OAT1/3-IN-2 可用于研究汞引起的肾损伤。
HY-149734
Bacterial
Infection
MA220607 是一种低溶血毒性的抗菌剂，具有双靶向作用机制 (MOA)。MA220607 促进 FtsZ 蛋白聚合，还增加细菌膜的通透性，抑制生物膜形成。MA220607 的耐药率低，抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MICs 分别为表 0.062-2 μg/mL 和 0.5-4 μg/mL)。
HY-160005
NSC 781517
Topoisomerase
Cancer
LMP517 (NSC 781517) 是一种茚并异喹啉，是一种有效的 TOP1 和 TOP2 双重抑制剂。LMP517 对 H82（小细胞肺癌）异种移植物表现出比其母体化合物 LMP744 (HY-U00248) 更好的抗肿瘤活性。LMP517 诱导 TOP1 裂解复合物 (TOP1ccs) 和 TOP2ccs。
HY-162312
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂，IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡 。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
HY-15805
Src Btk
Cancer
KIN-8194 是一种具有口服活性的 HCK 和 BTK 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.915 和 0.495 nM。KIN-8194 损害 BTKi 耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附。KIN-8194 克服了 ibrutinib (HY-10997) 耐药性，并在 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠中具有生存获益。
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
HY-P10221A
HY-161523
Xanthine Oxidase URAT1
Metabolic Disease
XOR/URAT1-IN-1 (Compound II15) 是黄嘌呤氧化还原酶 (XOR ) 和尿酸转运蛋白 1 (URAT1 ) 的双重抑制剂，IC50 分别为 6 nM 和 12.9 μM。XOR/URAT1-IN-1 可降低由 Potassium oxonate (HY-17511) 或 Hypoxanthine (HY-N0091) 诱发的急性高尿酸血症小鼠模型中的尿酸水平。
HY-163889
Apoptosis Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis/apoptosis inducer-1 (compound 4d) 是一种细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis ) 双重诱导剂。Ferroptosis/apoptosis inducer-1 通过降低线粒体膜电位和下调 GPX4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和铁死亡 (ferroptosis ) 。Ferroptosis/apoptosis inducer-1 在体外和体内均能显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 的增殖和转移，在癌症研究中发挥重要作用。
HY-161957
Topoisomerase
Cancer
Top1/2-IN-1 (compound 23) 是一种口服有效的 Top1/2 的双重抑制剂，具有抗增殖活性。Top1/2-IN-1 随着活性氧水平的增加会损伤 DNA，诱导癌细胞凋亡和周期停滞。Top1/2-IN-1 在异种移植模型中表现出体内的抗肿瘤活性。
HY-162940
TAM Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 是一种强效且选择性的双重 MerTK/Axl 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 4.2 和 8.8 nM，在 HTRF 细胞中的 IC50 分别为 0.2 和 0.9 nM。MerTK/Axl-IN-1 可在体内抑制 pMerTK。MerTK/Axl-IN-1 具有较长的半衰期、较高的口服生物利用度。
HY-50673
BEZ235; NVP-BEZ235
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α /γ /δ /β 和 mTOR ，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-155191
Galectin
Inflammation/Immunology Cancer
Galectin-3/galectin-8-IN-1 (Compound 53) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂，K d 值分别为 4.12 μM 和 6.04 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-1 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-1 可用于癌症和组织纤维化的研究。
HY-155192
Galectin
Inflammation/Immunology Cancer
Galectin-3/galectin-8-IN-2 (Compound 57) 是一种双重 Galectin-3 和 galectin-8 C 末端结构域抑制剂，Kd 值分别为 12.8 μM 和 2.06 μM。Galectin-3/galectin-8-IN-2 抑制 MRC-5 肺成纤维细胞迁移。Galectin-3/galectin-8-IN-2 可用于癌症和组织纤维化的研究。
HY-156114
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
HY-156115
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
HY-156116
EGFR CDK
Cancer
EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis)，将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性，抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
HY-N11997
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Feralolide 是一种二氢异香豆素，可从芦荟树脂的甲醇提取物中分离得到。Feralolide 还是 AChE 和 BuChE 的双抑制剂，IC50 s 分别为 55 μg/mL 和 52 μg/mL。Feralolide 具有抗氧化活性，可抑制 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) 和 2, 2′-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS)。Feralolide 可用于阿尔茨海默病等认知障碍的研究，可能恢复和增强记忆。
HY-155227A
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 的双重抑制剂。ALK/EGFR-IN-2 诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞。ALK/EGFR-IN-2 显著抑制H1975、PC9 和 Baf3-EML4-ALK 癌细胞系的增殖，IC50 分别为 0.0034、0.0065 和 0.0018 μM。
HY-162349
HDAC PARP
Cancer
PARP7/HDACs-IN-1 (compound 9l) 是靶向 PARP7 /HDAC 的双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。PARP7/HDACs-IN-1 抑制 PARPs 和 HDACs 不同亚型的 IC50 s 分别为 83.3 nM (PARP1)，3.1 nM (PARP7)，35 nM (HDAC1)，30.3 nM (HDAC2)，35.4 nM (HDAC3)，6.4 nM (HDAC6)。
HY-161628
Topoisomerase
Cancer
Tapcin 是拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶 II 的双重抑制剂，IC50 分别为 203 和 71 nM。Tapcin 抑制癌细胞 A-375、HeLa、Huh7.5、U2-OS、A549、Caco-2 和 HT29 的增殖，IC50 分别为 441、1.04、40.5、0.002、0.006、0.287 和 0.842 nM。Tapcin 在 HT29 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-14923
AVE 7688
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Metabolic Disease
Ilepatril 是一种血管肽酶抑制剂，在肥胖 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠中被研究作为血管紧张素转换酶和中性内肽酶的双重抑制剂来治疗 2 型糖尿病肾病。尽管糖尿病稳定 (HbA1c >12%)，但与安慰剂相比，Ilepatril 以剂量依赖性方式显着降低白蛋白尿。这项研究强调了伊来帕特利在改善糖尿病大鼠肾病症状方面的功效，表明其作为独立于代谢控制的 2 型糖尿病肾病治疗策略的潜力。
HY-162645
TAM Receptor
Inflammation/Immunology Cancer
BPR5K230 是受体酪氨酸激酶 MER 和 AXL 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.1 nM 和 9.2 nM。BPR5K230 抑制 Ba/F3-MER 的增殖，IC50 为 5 nM。BPR5K230 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特性，在小鼠模型中对 4T1、MDA-MB-231、MC38 和 Hepa1-6 表现出抗炎和抗肿瘤作用。
HY-161996
HY-168030
HY-147613
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -6 (Compound 19c) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor -6 在人工胃液中的稳定性优于 gedatolisib。PI3K/mTOR Inhibitor -6 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor -6具有研究癌症疾病的潜力。
HY-108347
P-glycoprotein BCRP
Metabolic Disease
CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50 =0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50 =1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50 =～66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50 >15 μM)。
HY-150772
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis Mitochondrial Metabolism
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-1 是一种双重的 tubulin 和 HDAC-IN-1 抑制剂，其通过与 tubulin 的 CH/π 相互作用以及与 HDAC8 的氢键相互作用而发挥功能。Tubulin/HDAC-IN-1 可抑制 tubulin 聚合并选择性抑制 HDAC8 (IC50 : 150 nM)。Tubulin/HDAC-IN-1 对各种人类癌细胞具有细胞毒性，还可将细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Tubulin/HDAC-IN-1 可用于神经母细胞瘤、白血病等血液肿瘤和实体肿瘤的研究。
HY-10424
PHA-848125
CDK Autophagy
Cancer
Milciclib (PHA-848125) 是一种有效的、ATP 竞争性的 CDK 和 Tropomyosin receptor kinase (TRK) 双重抑制剂，对 cyclin A/CDK2，cyclin H/CDK7，cyclin D1/CDK4，cyclin E/CDK2，cyclin B/CDK1 和 TRKA 的 IC50 值分别为 45，150，160，363，398 和 53 nM。
HY-12279
TGR-1202; RP5264
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。Umbralisib 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-12279C
TGR-1202 hydrochloride; RP5264 hydrochloride
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) hydrochloride 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib hydrochloride 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib hydrochloride 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-103018
ASN-002
JAK Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-130247A
JAK2/FLT3-IN-1 TFA
JAK FLT3 Apoptosis
Cancer
JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 是一种口服有效的双重 JAK2/FLT3 抑制剂，对 JAK2，FLT3，JAK1 和 JAK3 的 IC50 分别为 0.7 nM，4 nM，26 nM 和 39 nM。JAK2/FLT3-IN-1 (TFA) 具有抗癌活性。
HY-146675
COX
Inflammation/Immunology
COX/5-LOX-IN-1 (compound 6b) 是一种有效的 COX /5-LOX 双重抑制剂，IC50 s 对于 COX-1、COX-2 和 5-LOX ，分别为 1.07、0.55 和 0.28 μM。COX/5-LOX-IN-1 具有研究炎症性疾病的潜力。
HY-146492
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-2 (Compound 4a) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 、BRAFWT 的 IC50 分别为 0.111、0.089 和 0.071 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-2 诱导细胞凋亡，在 G1 期阻滞细胞周期。
HY-147951
HY-146108
RSV
Infection
RSV-IN-5 (Compound 4) 是一种有效的野生型和突变呼吸道合胞病毒 (RSV ) 融合蛋白的双重抑制剂。RSV-IN-5 不仅对野生型 A2 F 蛋白 (EC50 =2.0 nM)，而且对 D486N 突变 F 蛋白 (EC50 =8.1 nM) 都表现出有效的抗 RSV 活性。
HY-143278
Topoisomerase FLT3 Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-13 (compound 20) 是一种有效的抗白血病topoisomerase II 和 FLT3 双重抑制剂，IC50 分别为 2.26 μM 和 2.26 μM。FLT3-IN-13 将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。FLT3-IN-13具有抗细胞毒性活性，尤其是对白血病。
HY-12279A
TGR-1202 tosylate; RP5264 tosylate
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) tosylate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib tosylate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib tosylate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-150638
PI3K Apoptosis
Cancer
PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双抑制剂，IC50 值分别为 1 nM 和 16 nM。 PI3Kδ/γ-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis ），可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-151388
Monoamine Oxidase COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN-1 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM，MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-151390
Monoamine Oxidase COMT
Neurological Disease
hMAO-B/MB-COMT-IN-2 是一种双重的 MAO-B/MB-COMT 抑制剂 (IC50 s: hMAO-B 为 2.5 μM，MB-COMT 为 3.84 μM)。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可保护细胞免受氧化损伤。hMAO-B/MB-COMT-IN-2 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-B1452S1
ML-3000-d6
Apoptosis Lipoxygenase COX
Cancer
Licofelone-d6 是 Licofelone 的氘代物。 Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21，0.18 μM)，有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
HY-103018A
ASN-002 hydrochloride
JAK Syk
Inflammation/Immunology Cancer
Gusacitinib (ASN-002) hydrochloride 是一种口服有效的 SYK/JAK 激酶双重抑制剂，其抑制 SYK 、JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 5, 46, 4, 11 和 8 nM。Gusacitinib hydrochloride 能快速且显著抑制与特应性皮炎发病机制有关的关键炎症通路。Gusacitinib hydrochloride 可用于慢性手部湿疹和癌症 (如基底细胞癌) 的研究。
HY-155694
Carbonic Anhydrase VEGFR
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-1 是一种有效的双碳酸酐酶 (CA) IX/XII，对 hCA XII 和 hCA IX 的 Ki 值分别为 4.7 nM 和 8.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-1 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂，IC50 值为 26.3 nM。hCA/VEGFR-2-IN-1 具有抗癌活性。
HY-157394
HY-157440
HY-15268
HY-123008
Others
Others
Reproterol hydrochloride 是 β2-肾上腺素受体激动剂和磷酸二酯酶抑制剂双重作用剂。Reproterol hydrochloride 在人单核细胞中刺激 cAMP 产生的效果比沙丁胺醇和非特罗更为有效，显示其在增强气道功能方面的潜力。此外，Reproterol 显著抑制 LTB4 的产生，表明其具有抗炎特性。Reproterol hydrochloride 可能在哮喘和 COPD 等呼吸疾病中具有抑制效力。
HY-W700639
HY-100034
DA-3003-1
Phosphatase Histone Methyltransferase
Cancer
NSC 663284 (DA-3003-1) 是一种有效的，细胞可渗透的且不可逆的 Cdc25 dual specificity phosphatase 抑制剂，Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM。NSC 663284 表现出与 Cdc25A，Cdc25B2 和 Cdc25C 的混合竞争动力学，Ki 值分别为 29、95 和 89 nM。NSC 663284 通过与 SET 结构域 (Kd of 370 nM) 的相互作用来抑制 NSD2 (IC50 of 170 nM) 酶的活性。
HY-137561
PLN-74809
Integrin
Inflammation/Immunology
Bexotegrast (PLN-74809) 是一种具有口服活性的，有效的双重 αvβ6/αvβ1 整合素抑制剂，Kd 分别为 5.7 nM 和 3.4 nM。Bexotegrast 抑制 αvβ6 和 αvβ1 诱导的 TGF-β 激活，IC50 值分别为 29.8 nM 和 19.2 nM。Bexotegrast 具有抗纤维化作用，可阻断纤维化肺中 TGF-β 激活的多种途径。
HY-115906
FLT3 MNK Apoptosis
Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂，IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50 =10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50 =10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-147939
Cholinesterase (ChE) Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂，对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用，对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-151263
HDAC G-quadruplex
Cancer
G4/HDAC-IN-1 (compound a6) 是 G4/HDAC 双靶标化合物。G4/HDAC-IN-1 抑制胞内 HDAC 活性 IC50 值为 1.1 μM，并且诱导 G4 的形成。G4/HDAC-IN-1 抑制三阴性乳腺癌细胞的增殖，并且抑制肿瘤在异种移植模型中的生长。G4/HDAC-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-149418
HY-149633
HY-123205R
HY-133233
1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 是一种结构改良的磷脂，可作为分泌性磷脂酶 A2 (sPLA2) 的竞争性可逆抑制剂。Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 的 IC50 值为 2 μM，底物浓度为 0.5 mM。除了与 sPLA2 的催化位点结合外，Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 还与该酶的激活位点结合。Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 与激活位点的结合比与催化位点的结合更紧密。这种双重相互作用的结果 是，在低浓度下，Thioetheramide-PC (1-Palmitylthio-2-palmitoylamido-1,2-dideoxy-sn-glycero-3-phosphorylcholine) 可能会激活磷脂酶活性，而不 是抑制它。
HY-161859
VEGFR STAT
Cancer
VEGFR-2/STAT-3-IN-1 (Compound 9f) 是 VEGFR-2 (IC50 =26.3 nM) 和 STAT-3 (IC50 =5.63 nM) 的双重抑制剂。VEGFR-2/STAT-3-IN-1 抑制癌细胞 PANC1 和 PC3 的增殖，IC50 分别为 0.14 和 0.10 µM。VEGFR-2/STAT-3-IN-1 诱导 PC3 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-155108B
Arginase
Cancer
OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 值分别为 20 nM (hARG1 ), 39 nM (hARG2 ), 39 nM (mARG1 ), 和 28 nM (rARG1 )。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
HY-159513
Bcl-2 Family Apoptosis
Cancer
Bcl-2/Mcl-1-IN-4 (compound 20) 是一种双重抑制剂，针对 Bcl-2 (Ki =0.49 μM) 和 Mcl-1 (Ki =0.51 μM)。Bcl-2/Mcl-1-IN-4 显著抑制癌细胞增殖，并有效诱导 U937 细胞凋亡 (apoptosis )。Bcl-2/Mcl-1-IN-4 可用于癌症研究。
HY-161968
EGFR PI3K
Cancer
EGFR/PI3Kα-IN-1 (compound 30k) 是双重 EGFR/PI3Kα 抑制剂，IC50 分别为 3.6 nM (EGFRL858R/T790M ) 和 30 nM (PI3Kα)。EGFR/PI3Kα-IN-1 可抑制肿瘤细胞增殖，具有抗癌活性。
HY-116191
PI3K mTOR
Cancer
WJD008 是一种强效的双重磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K )/哺乳动物雷帕霉素靶点 (mTOR ) 抑制剂，对肿瘤细胞和带有 PIK3CA 突变的转化细胞表现出抗增殖和抗克隆生成的作用。WJD008 抑制 PI3K α 和 mTOR 的激酶活性，并消除了类胰岛素生长因子-I 激活的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路。WJD008 有望用于癌症的研究。
HY-168049
PPAR Akt
Metabolic Disease
ZLY06 是一种具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) δ 和 γ 的双重激动剂 (PPAR δ:EC50 =341 nM；PPAR γ：EC50 =237 nM)。ZLY06 通过抑制 AKT1 的磷酸化，介导 CD36 的上调，诱导肝脏脂质蓄积。此外，ZLY06 在不增加体重的情况下显著改善糖脂代谢，并通过促进脂肪酸的 β 氧化和抑制肝脏脂肪生成来减轻脂肪肝。
HY-126249
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-136310
Others
Cancer
PIP4K-IN-a131 是一种脂质激酶 PIP4K 抑制剂，对 PIP4K2A 和 PIP4Ks 作用的 IC50 值分别为 1.9 µM 和 0.6 µM。PIP4K-IN-a131 通过脂质激酶 PIP4Ks 和有丝分裂途径的双阻断选择性杀伤癌细胞。
HY-111140
HY-12279B
TGR-1202 sulfate; RP-5264 sulfate
PI3K Casein Kinase
Cancer
Umbralisib (TGR-1202) sulfate 是一种口服有效、选择性的 PI3Kδ 和 酪蛋白激酶-1-ε (CK1ε ) 双抑制剂，其 EC50 分别为 22.2 nM 和 6.0 μM。 Umbralisib sulfate 显示出对慢性淋巴细胞白血病 (CLL) T 细胞独特的免疫调节作用。Umbralisib sulfate 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-147060
DYRK
Neurological Disease
Dyrk1A-IN-3 (Compound 8b) 是一种高选择性双特异性酪氨酸调节激酶 1A (DYRK1A ) 抑制剂，与 DYRK1A 结合具有高亲和力 (IC50 =76 nM)。Dyrk1A-IN-3可用于阿尔茨海默病、亨廷顿病和帕金森病等神经退行性疾病的研究。
HY-151809
HY-152142
JNK
Neurological Disease
DN-1289 是一种口服有效的、选择性的抑制剂，靶向双亮氨酸拉链激酶 (DLK ; IC50 =17 nM) 和亮氨酸拉链轴承激酶 (LZK ; IC50 =40 nM)。DN-1289 对小鼠模型中视神经挤压 (ONC) 诱导的 p-c-Jun 有显著的衰减作用。DN-1289 具有良好的体内血浆半衰期和血脑屏障渗透性。
HY-149819
HDAC CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-155152
P-glycoprotein BCRP
Cancer
P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物，是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50 : 1.6 nM) 和 BCRP (IC50 : 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
HY-138215
ERK
Cancer
ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂，1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡（一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式），以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
HY-N11728
Amylases Glucosidase
Metabolic Disease
2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol 是一种口服有效的 α-amylase/α-glucosidase 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 6.94 μM 和 23.35 μM。2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol 可缓解糖尿病小鼠的餐后高血糖。2,7"-Phloroglucinol-6,6'-bieckol 可用于糖尿病的研究。
HY-161094
Beta-lactamase Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-12 是一种 Metallo-β-lactamase (MβLs (NDM-1、IMP-1)) 和 Serine β-lactamase (SβLs (OXA-48、KPC-2)) 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.64 μM、1.32 μM、1.01 μM 和 0.57 μM。Metallo-β-lactamase-IN-12 具有抑菌活性。
HY-162332
Apoptosis EGFR JNK
Cancer
EGFR-PK/JNK-2-IN-1 (Compound 6c) 是 EGFR-PK 和 JNK-2 的双重抑制剂，IC50 分别为 2.7 和 3.0 μM。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可诱导细胞凋亡并诱导不同细胞周期的细胞周期停滞。EGFR-PK/JNK-2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-163371
EGFR Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M-IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M-IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M-IN-1 具有抗癌活性。
HY-161470
HY-128932R
HY-163710
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-5 (compound 9) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂，hCA/VEGFR-2-IN-5 对 VEGFR-2 , hCA IX 和 hCA XII 的 IC50 值分别为 0.38 μM, 40 和 3.2 nM。hCA/VEGFR-2-IN-5 具有抗肿瘤活性。
HY-162803
Apoptosis c-Met/HGFR STAT
Cancer
c-Met-IN-24 (compound 3g) 是一种 STAT-3 (=4.7 μM) 和 c-MET (=12.67 μM) 的双靶点抑制剂，具有抗癌活性。c-Met-IN-24 阻滞 SNB-75 细胞 G2/M 细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met-IN-24 可用于中枢神经系统癌症的研究。
HY-112828
HY-143471
HY-155523
Microtubule/Tubulin HDAC Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂，对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长，减少肿瘤转移，还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-50878AS
PF-02341066-d9 hydrochloride
c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds
Cancer
克里唑替尼盐酸-d9
9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-163943
SARS-CoV PIKfyve
Infection
UNI418 是一种 PIKfyve 和 PIP5K1C 双抑制剂，具有抗 SARS-CoV-2 病毒活性 (EC50 =1.4 μM)。UNI418 通过抑制 PIP5K1C (IC50 =60.1 nM; Kd =61 nM) 来阻止 ace2 介导的 SARS-CoV-2 病毒内吞作用。此外，UNI418 抑制了受 PIKfyve (Kd =0.78 nM) 调控的蛋白酶的蛋白水解活化，来阻止 SARS-CoV-2 进入宿主细胞。
HY-128879A
HY-128879
HY-112258
DNA/RNA Synthesis
Infection
IMP-1088 是一种有效的人 N-肉豆蔻酰基转移酶 NMT1 和 NMT2 双重抑制剂，对 HsNMT1 和 HsNMT2 的 IC50 为 <1 nM。IMP-1088 对 HsNMT1 的 Kd 为 <210 pM。IMP-1088 通过阻断鼻病毒的 N-肉豆蔻酰化蛋白 (VP0) 来有效阻断鼻病毒的复制 (rhinovirus replication )。IMP-1088 保护宿主细胞免受病毒感染的细胞毒作用。
HY-131447
A3051
GSK-3 Wnt β-catenin
Metabolic Disease
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂，IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
HY-134581
M5049
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-134581A
M5049 hydrochloride
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
Enpatoran (M5049) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 TLR7/8 抑制剂，在HEK293 细胞中，其IC50 s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran hydrochloride 对 TLR3, TLR4 和 TLR9 无活性。Enpatoran hydrochloride 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran hydrochloride 在体内的表现出良好的药代动力学特性。Enpatoran hydrochloride 可用于先天性和适应性自身免疫阻断的相关研究。
HY-10620
PI3K mTOR
Cancer
PI3K-IN-22 是一种 PI3Kα/mTOR 双重激酶抑制剂。PI3K-IN-22 对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 s 值分别为 0.9、0.6 nM。PI3K-IN-22 可用于癌症研究。
HY-146789
PI3K
Cancer
PI3Kδ/γ-IN-2 是一种有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双重抑制剂，IC50 分别为 1 nM 和 4.3 nM。PI3Kδ/γ-IN-2 具有良好的口服生物利用度。PI3Kδ/γ-IN-2 具有抗 B 细胞恶性肿瘤的潜力。
HY-146491
VEGFR Raf Apoptosis
Cancer
VEGFR-2/BRAF-IN-1 (Compound 4b) 是一种 VEGFR-2 和 BRAF 双重抑制剂，对 VEGFR-2、BRAFV600E 和 BRAFWT 的 IC50 分别为 0.049、0.063 和 0.005 µM。VEGFR-2/BRAF-IN-1 诱导细胞凋亡，在 G1/S 期阻滞细胞周期。
HY-146285
HY-151810
Cytochrome P450
Metabolic Disease
CYP4A11/CYP4F2-IN-2 是一种有效和具有口服活性的细胞色素 P450 (CYP) 4A11 和 CYP4F2 的双抑制剂，IC50 值分别分别为 140 nM 和 40 nM。CYP4A11/CYP4F2-IN-2 具有研究肾脏疾病的潜力。
HY-106720
YM 09538
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Amosulalol (YM 09538) 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体，表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体，降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
HY-149411
HY-156523
MAP4K
Cancer
TNIK&MAP4K4-IN-1 (compound A-39) 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂，在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。TNIK&MAP4K4-IN-1 可用于抑制癌症和纤维化。
HY-162169
Amylases Glucosidase
Metabolic Disease
α-Amylase/α-Glucosidase-IN-8 (Compound 7p) 是一种有效的 α-淀粉酶 (α-amylase ) 和 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 的双重抑制剂，IC50 分别为 10.19μM 和 10.33μM。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-8 具有良好的抗氧化活性 (IC50 = 14.93μM)。α-Amylase/α-Glucosidase-IN-8 可用于糖尿病的研究。
HY-163355
HY-158319
HY-169078
Histone Methyltransferase
Cancer
ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP，PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
HY-162962
HY-106720A
YM 09538 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Amosulalol (YM 09538) hydrochloride 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 α1-肾上腺素能受体，表现出抗高血压活性。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 β1-肾上腺素能受体，降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
HY-167950
Others
Metabolic Disease
PPARα/γ agonist 5是一种双重PPARα/γ激动剂，具有在低浓度下表现出的显著生物活性。PPARα/γ agonist 5的EC50 分别为0.358μM和1.21μM，显示出其在抑制2型糖尿病和脂质代谢紊乱方面的潜力。PPARα/γ agonist 5以其高效性而被选为临床开发的代表。
HY-147614
PI3K mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor -7 (Compound 19i) 是一种有效的 PI3K /mTOR 双重抑制剂。PI3K/mTOR Inhibitor -7 的效力比阳性对照 gedatolisib 高 4.7 倍（0.3 对 1.4 μM，IC50 值）。PI3K/mTOR Inhibitor -7 在 10 μM 时显着抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路。PI3K/mTOR Inhibitor -7 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146293
HDAC HSP
Cancer
HDAC6/HSP90-IN-1 (化合物17) 是一种有效的选择性的 HDAC6 和 HSP90 的双重抑制剂，IC50 值分别为 4.3 和 46.8 nM。HDAC6/HSP90-IN-1 可下调 INF-γ 处理的 H1975 肺癌细胞中 PD-L1 的表达。HDAC6/HSP90-IN-1 在 H1975 异种移植小鼠中抑制肿瘤生长。
HY-151201
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 (compound 19) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS ) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1 ) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 不可逆地抑制 hSTS 的活性，其 IC50 值为 27 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 可用于子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病的研究。
HY-151202
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 (compound 37) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS ) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1 ) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 不可逆地抑制 hSTS 的活性，其 IC50 值为 63 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 可用于子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病的研究。
HY-149269
HY-157169
AMU302
Pim mTOR Akt PI3K
Cancer
IBL-302 (AMU302) 是口服有效的 PIM 和 PI3K/AKT/mTOR 双信号抑制剂，具有抗乳腺癌和成神经细胞瘤活性。IBL-302 在裸鼠异种移植模型中表现出体内效力，抑制曲妥珠单抗 (HY-P9907) 的耐药难题。IBL-302 还能增强常见细胞毒性化疗药物顺铂 (HY-17394)、阿霉素 (HY-15142A) 和依托泊苷 (HY-13629) 的效果。
HY-163105
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50 =2.40 μM)，具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰，能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键，并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
HY-163288
Histone Methyltransferase HSP Apoptosis
Cancer
EZH2/HSP90-IN-29 是 EZH2 和 HSP90 的双效抑制剂，IC50 值分别为 6.29 nM 和 60.1 nM。EZH2/HSP90-IN-29 上调细胞凋亡 (apoptosis )/坏死相关基因的表达，在 M 期诱导细胞阻滞，抑制活性氧分解代谢途径。EZH2/HSP90-IN-29 能够穿过血脑屏障 (BBB)。
HY-14243
HY-N10009
NF-κB TNF Receptor COX ERK p38 MAPK Sirtuin
Inflammation/Immunology
Cudraflavone B 是一种异戊二烯化类黄酮，具有抗炎和抗癌特性。Cudraflavone B 也是 COX-1 和 COX-2 的双重抑制剂。Cudraflavone B 阻断巨噬细胞中 核因子 κB (NF-κB ) 从细胞质到细胞核的易位。由此，Cudraflavone B 也抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα ) 的基因表达和分泌。Cudraflavone B 还触发线粒体凋亡通路，激活 NF-κB、MAPK p38 和 ERK ，并诱导 SIRT1 的表达。由此，Cudraflavone B 抑制人口腔鳞状细胞癌细胞的生长。
HY-149250
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂，对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53 和 MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭，具有抗肿瘤活性。
HY-103160A
HY-D0976
P2X Receptor HIV
Infection
NF279 是一种有效的选择性可逆 P2X1 受体拮抗剂，IC50 为 19 nM。NF279 对 P2X2，P2X3 (IC50 =1.62 μM)，P2X4 (IC50 >300 μM) 显示出选择性。NF279 是一种双重 HIV-1 共受体抑制剂，通过 Env 干扰 CCR5 和 CXCR4 的功能性结合。
HY-10399
TV-3326
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护，抗氧化和抗炎的作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-121496
HY-144654
HDAC Topoisomerase
Cancer
HDAC/Top-IN-1 是一种具有口服活性的、广谱的 HDAC/Top 双重抑制剂，对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC3 、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 0.036 μM、0.14 μM、0.059 μM、0.089 μM 和 9.8 μM。HDAC/Top-IN-1 能有效诱导 HEL 细胞凋亡 (apoptosis )，能将细胞阻滞在 S 期。
HY-143497
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/2 and CDK2-IN-1 (compound 14d) 是一种有效的 HDAC1 ，HDAC2 和 CDK2 抑制剂，IC50 分别为 70.7，23.1 和 0.80 μM。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 可阻断细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1/2 and CDK2-IN-1 表现出良好的体内抗肿瘤活性。
HY-144694
HSP HDAC Fungal
Infection
HDAC/HSP90-IN-3 (化合物 J5) 是一种有效的选择性真菌 Hsp90 和 HDAC 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.83 和 0.91 μM。HDAC/HSP90-IN-3 对耐唑白色念珠菌具有抗真菌活性。HDAC/HSP90-IN-3 可抑制重要毒力因子，下调耐药基因ERG11和CDR1。
HY-145851
HDAC Topoisomerase Apoptosis
Cancer
Top/HDAC-IN-1 (Compound 29b) 是一种拓扑异构酶 (Top )/HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6 和 HDAC8 的 IC50 分别为 18、230、790、87 和 5250 nM。Top/HDAC-IN-1 对 HCT116 细胞具有有效的抗肿瘤活性，IC50 为 180 nM。Top/HDAC-IN-1 通过阻滞 G2 细胞周期有效诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151108
HY-151170
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MDM2/4-p53-IN-2 (2q) 是一种有效的双重 MDM2/ MDM4 抑制剂和 p53 激活剂，作用于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 复合物的 IC50 值分别是 70.7 nM 和 81.4 nM。MDM2/4-p53-IN-2 可以调控细胞周期，诱导细胞凋亡(apoptosis )，具有抗癌活性。
HY-151464
HY-151900
SARS-CoV Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 900 nM 和 60 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-4 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制，IC50 值为 8.2 nM。
HY-151901
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 是主要蛋白酶 (MPro ) 和组织蛋白酶 L (CatL ) 的双重抑制剂，IC50 s 分别为 1800 nM 和 145 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 对 SARS-CoV2 具有抗病毒活性。SARS-CoV-2 Mpro-IN-5 在表达 hACE2 的 A549 细胞中可阻断 SARS-CoV2 的复制，IC50 值为 14.7 nM。
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护，抗氧化和抗炎的作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-149630
VEGFR HDAC Apoptosis
Cancer
VEGFR2/HDAC1-IN-1 (compound 13) 是一种有效的 VEGFR-2/HDAC 双重抑制剂，IC50 值分别为 57.83 nM 和 9.82 nM。VEGFR2/HDAC1-IN-1 将细胞周期阻滞在 S 期和 G2 期，并诱导 HeLa 细胞凋亡。VEGFR2/HDAC1-IN-1 具有抗血管生成作用。
HY-161372
PARP c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
PARP1/c-Met-IN-1 (Compound 16) 是 PARP1 和 c-Met 的选择性双重抑制剂，IC50 分别为 3.3 和 32.2 nM。PARP1/c-Met-IN-1 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis )，在 G2/M 期阻滞细胞周期。PARP1/c-Met-IN-1 在小鼠体内表现出抗肿瘤活性。
HY-158328A
HY-133095
STAT PPAR
Inflammation/Immunology
BML-260 是强效的双特异性磷酸酶 JSP-1 和 DUSP22 抑制剂。BML-260 能在脂肪细胞中通过不依赖 JSP-1 的方式激活 UCP1 和产热。BML-260 对脂肪细胞的作用部分是通过激活 CREB 、STAT3 和 PPAR 信号通路来实现。BML-260 可用于 JNK 信号功能障碍相关的炎症和增殖性疾病以及肥胖症的研究。
HY-162828
STAT HDAC
Cancer
STAT3/HDAC-IN-2 (compound 18) 是 STAT3 和 HDAC 的双抑制剂，能够诱导细胞自噬和细胞凋亡。STAT3/HDAC-IN-2 是基于天然产物异丙醇内酯 (IAL) 的两亲性羟肟酸杂化物，是纳米级抗癌剂。STAT3/HDAC-IN-2 可以在水中自组装形成纳米颗粒，与游离态相比，具有更高的肿瘤组织中积累量、细胞摄取量和抗癌特性。
HY-111164
p38 MAPK Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
CBS-3595 是 p38 MAP kinase 和 phosphodiesterase 4 的双重抑制剂，具有抗炎和抗过敏痛的活性。CBS-3595 能降低大鼠体内促炎细胞因子 IL-6 的产生，同时增加抗炎细胞因子 IL-10 的水平。CBS-3595 能减少 Complete Freund’s adjuvant (CFA) (HY-153808) 诱导的关节炎大鼠模型中爪部水肿的形成。CBS-3595 有望用于自身免疫疾病的研究。
HY-113509S
HY-108543
Phosphatase Apoptosis
Cancer
NSC 95397 是一种有效选择性的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂 (Cdc25A、Cdc25B 以及 Cdc25C 的 Ki 值分别为 32、96、40 nM，人亚型 Cdc25A、人亚型 Cdc25C 以及 Cdc25B 的 IC50 值分别为 22.3、56.9、125 nM)。NSC 95397 抑制丝裂原活化蛋白激酶磷酸酶-1 (MKP-1) ，并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径抑制结肠癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-148572
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) NAMPT
Cancer
NAMPT/IDO1-IN-1 是一种口服有效的、靶向 NAMPT 和 IDO1 的双抑制剂，IC50 分别为 57.5 nM 和 233 nM。NAMPT/IDO1-IN-1 阻断 NAD+ 的生物合成，抑制对紫杉醇 (HY-B0015) 和 FK866 (HY-50876) 耐药的 NSCLC 细胞系 (A549/R 细胞) 的增殖和迁移。NAMPT/IDO1-IN-1 在小鼠体内显示出抗肿瘤作用，并增强 A549/R 细胞对紫杉醇的敏感性。
HY-155965
VEGFR PARP Apoptosis
Cancer
VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50 apoptosis )，并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
HY-155760
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX)，22.9 nM (hCA II)，25.1 nM (hCA I)，28.0 nM (hCA XII)。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-120826
Monoamine Oxidase Adenosine Receptor
Neurological Disease
A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂，靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR ) (IC50 : 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累，并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
HY-158138
PARP Topoisomerase Apoptosis
Cancer
TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
HY-159169
HY-155169
Others
Inflammation/Immunology
hLTA4H/hLTA4S-IN-1是一种可能的双重抑制剂，具有同时抑制人类白三烯水解酶（hLTA4H）和人类白三烯C4合成酶（hLTC4S）的活性。hLTA4H/hLTA4S-IN-1通过计算机辅助方法鉴定，能够有效干预细胞中的白三烯生物合成路径。hLTA4H/hLTA4S-IN-1可用于炎症反应的研究。
HY-100401A
CS-505
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布硫酸盐
ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT ，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
HY-100401
CS-505 free base
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布
ACAT1/2 双重抑制剂，对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM，对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT ，其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM，在巨噬细胞中是 2.7 μM，在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ，Ki 是5.6 μM。此外，Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成，IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力，可降低血浆胆固醇的活性。
HY-143494
RSV Influenza Virus
Infection
RSV/IAV-IN-3 (compound 14'i) 是呼吸道合胞病毒 (RSV ) 和甲型流感病毒 (IAV ) 的双重抑制剂，EC50 值分别为 2.92 µM 和 1.90 µM。RSV/IAV-IN-3 对 H1N1 和 H3N2 具有抗病毒作用，在 MDCK 细胞中的 EC50 值分别为 3.25 µM 和 1.50 µM。RSV/IAV-IN-3 以剂量依赖性方式显着抑制荧光素酶的活性，EC50 值为 3.89 µM。RSV/IAV-IN-3 抑制 IAV 感染和 RdRp 活性。RSV/IAV-IN-3 在进入后阶段抑制 IAV 和 RSV 复制。
HY-142696
CDK Pim Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂，IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖，将细胞周期阻滞在 G1 期，并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
HY-155580
Monoamine Oxidase HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂，其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达，下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达，以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-10261
BIBW 2992
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-10261A
BIBW 2992MA2
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt p38 MAPK
Cancer
双马来酸盐阿法替尼
ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-100769
YL0919
5-HT Receptor
Neurological Disease
Hypidone hydrochloride (YL0919) 是一种口服活性抗抑郁剂，具有双重活性，是一种高选择性的 5-HT uptake 阻滞剂和有效的 5-HT1A receptor 激动剂 (Ki =0.19 nM)。Hypidone hydrochloride 对大鼠大脑皮层突触体和 HEK293 细胞摄取 [3 H]-5-HT 有抑制作用，IC50 s 分别为 1.78 nM 和 1.93 nM。Hypidone hydrochloride 在动物模型中表现出明显的抗抑郁作用，对抑郁症的研究具有重要意义。
HY-124645
Flavivirus Dengue virus Btk MNK
Infection Cancer
QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂，表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性，IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护，抗氧化和抗炎作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10261D
BIBW 2992 oxalate
EGFR Autophagy Apoptosis c-Met/HGFR Akt
Cancer
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-12927
CXCR
Inflammation/Immunology
SX-517 是一种靶向 CXCR2/1 的双重拮抗剂，并且分子中含有硼酸。SX-517 还抑制 CXCL-1 诱导的 Ca2+ 通量 (IC50 =38 nM)，拮抗 CXCL-8 诱导的 [(35)S]GTPγS 结合作用 (IC50 =60 nM)，和 ERK1/2 磷酸化。SX-517 在人源多形核细胞 (PMN) 和小鼠模型中均具有显著的炎症抑制能力。
HY-149209
CDK STAT Early 2 Factor (E2F)
Cancer
LL-K8-22 是一种有效、选择性和持久的 CDK8-cyclin C 双重降解剂，DC50 值分别为 2.52 和 2.64 μM。 LL-K8-22 还抑制 STAT1 Ser 727 磷酸化。 LL-K8-22 抑制 E2F 和 MYC 驱动的致癌转录程序。 LL-K8-22可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
HY-143332
Epigenetic Reader Domain
Cancer
TRIM24/BRPF1-IN-2 (compound 20l) 是一种有效的 TRIM24/BRPF1 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.98 和 1.16 μM。 TRIM24/BRPF1-IN-2 显示出 TRIM24/BRPF1 溴结构域结合亲和力。 TRIM24/BRPF1-IN-2 可用于前列腺癌研究。
HY-155727
Sirtuin Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-2 (compound hsa55) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.8 μM (SIRT1) 和 2.4 μM (SIRT2)。 Sirt1/2-IN-2 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-2 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-155728
Sirtuin Apoptosis
Cancer
Sirt1/2-IN-3 (compound PS9) 是 SIRT1/2 的双重抑制剂，IC50 分别为 1.4 μM (SIRT1) 和 2.0 μM (SIRT2)。Sirt1/2-IN-3 完全阻断 p53 脱乙酰化，并增加 p53 和 α-微管蛋白乙酰化。 Sirt1/2-IN-3 诱导细胞凋亡并对人白血病细胞系显示出抗增殖活性。
HY-161302
Apoptosis DNA/RNA Synthesis PARP
Cancer
Polθ/PARP-IN-1 (compound 25d) 是一种有效的双 DNA 聚合酶 θ (DNA polymerase theta (Polθ) ) 和 PARP 抑制剂，IC50 值分别为 45.6、5.4 nM。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗增殖活性。Polθ/PARP-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期，导致 DNA 损伤。Polθ/PARP-IN-1 显示出抗肿瘤活性。
HY-169075
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-4 是一种高选择性的双重细胞周期依赖性激酶 (CDK ) /组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，其 IC50 值分别为 88.4 和 168.9 nM。CDK/HDAC-IN-4 对血液肿瘤和实体瘤细胞表现出抗增殖能力。CDK/HDAC-IN-4 还诱导 MV-4-11 细胞凋亡 (Apoptosis ) 和 S 期细胞周期停滞。CDK/HDAC-IN-4 在 MV-4-11 异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤效能。
HY-125876
PROTACs Bcl-2 Family
Cancer
PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC ，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC50 ，4.94 μM；DC50 ，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC50 ，11.81 μM) 的降解。(蓝色: CRBN ligand, 黑色: linker；粉色: Mcl-1/Bcl-2 inhibitor , Nap-1).
HY-15648F
Histone Demethylase
Cancer
GSK-J4 hydrochloride 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 hydrochloride 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 hydrochloride 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。
HY-155758
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-2 (compound 8g) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-2 抑制 VEGFR-2 (IC50 =204 nM)，对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.6 nM (hCA IX)，16.1 nM (hCA II)，16.7 nM (hCA XII)，75.3 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-2 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-155763
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-4 (compound 15b) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-4 抑制 VEGFR-2 (IC50 =0.811 μM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 3.8 nM (hCA XII)，6.2 nM (hCA IX)，19.8 nM (hCA II)，35.5 nM (hCA I)。hCA/VEGFR-2-IN-4 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-156444
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
HDAC1/CDK7-IN-1 (compound 8e) 是一种 CDK7 和 HDAC1 双重抑制剂，IC50 分别为 893 nM 和 248 nM。HDAC1/CDK7-IN-1 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、A549 和 HCT-116 癌细胞的生长。HDAC1/CDK7-IN-1 诱导 HCT-116 细胞的细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )，并阻碍 HCT-116 细胞的迁移。
HY-162319
Apoptosis HDAC Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种微管 (Tubulin ) 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC7 的 IC50 值分别为 0.73、0.43、0.62、2.34 µM。Tubulin/HDAC-IN-4 通过靶向秋水仙碱结合位点抑制微管蛋白聚合。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin/HDAC-IN-4 诱导细胞内 ROS 水平显着升高。Tubulin/HDAC-IN-4 显示出抗血管生成活性和抗癌活性。
HY-162643
PD-1/PD-L1 PARP
Cancer
Antitumor agent-169 (Compound B3) 是 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.426 μM 和 2.50 nM。Antitumor agent-169 对人 PD-L1 具有亲和力，Ki 为 20.2 nM。Antitumor agent-169 可恢复 T 细胞功能，增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-169 可抑制 MDA-MB-231 和 Jurkat T 的细胞活力，在小鼠模型中对黑色素瘤表现出抗肿瘤作用，并具有良好的药代动力学特征。
HY-156091
PI3K HDAC
Cancer
PI3Kα/HDAC6-IN-1 (compound 21j) 是 PI3Kα/HDAC6 双重抑制剂，IC50 分别为 2.9 和 26 nM。PI3Kα/HDAC6-IN-1 还抑制 AKT(Ser473) 磷酸化，诱导乙酰化 α-微管蛋白的积累，不影响乙酰化组蛋白 H3 和 H4。PI3Kα/HDAC6-IN-1 高效抑制 L-363 细胞系 (IC50 =0.17 μM)，抗癌活性好。
HY-156798
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
ADS032 是 NLRP1 和 NLRP3 双重抑制剂，能够快速、可逆且稳定地抑制炎性体形成。ADS032 可减少 NLPR1 和 NLRP3 激活人源巨噬细胞和支气管上皮细胞而分泌和成熟的 IL-1β 和 TNF-α，减少 NLRP3 诱导的 ASC 斑点形成。ADS032 可以保护小鼠免受致命的甲型流感病毒，减少肺部炎症并提高其存活率。ADS032 抑制 Nigericin (HY-127019) 诱发的 IL-1β 分泌，IC50s 分别为 94.6 μM (No wash out) 和 354 μM (Wash out)。
HY-158310
EGFR Ras
Cancer
SOS1/EGFR-IN-1 (compound SE-9) 是一种针对前列腺癌的双重靶点抑制剂。SOS1/EGFR-IN-1 通过抑制 SOS1 和 EGFR ，进而有效抑制了它们的下游效应分子。SOS1/EGFR-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞，减少血管生成和迁移。SOS1/EGFR-IN-1 在前列腺癌细胞 PC-3 (IC50 =0.45±0.03 μM) 中表现出显著的抗肿瘤效果。
HY-163434
EGFR Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5/EGFR-IN-1 (Compound 10p) 是一种具有口服活性的双重 PRMT5/EGFR 抑制剂，IC50 分别为 15.47 和 19.31 μM。PRMT5/EGFR-IN-1 对 A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞系表现出抗增殖活性。PRMT5/EGFR-IN-1 具有良好的体内 PK 和 PD 特性。PRMT5/EGFR-IN-1 可显著抑制 MCF7 原位异种移植肿瘤的生长。
HY-162910
HY-W023758
4-(4-Bromo-1H-pyrazol-5-yl)pyridine
Others
Cancer
HDGFRP2/PSIP1-IN-1 (compound BPP) 是一种双重抑制剂，靶向肝癌源性生长因子相关蛋白 2 (HDGFRP2 ) 及其同源蛋白 PSIP1 的 PWWP 结构域，可阻碍了弥漫性内在脑桥胶质瘤 (DIPG) 的发生和发展。HDGFRP2/PSIP1-IN-1 与 HDGFRP2 结合的 Kd 值为 7 μM，配体效率为 0.47; 与 PSIP1 PWWP 结构域结合的 Kd 值为 27 μM; 同时，它对 HDGFRP3 的 Kd 值为 14 μM，表明其作为 HDGFRP2 PWWP 亚家族抑制剂的有效性。
HY-128679
IKK
Cancer
TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是一种口服有效的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。TBK1/IKKε-IN-5 能增强对 PD-1 的阻断反应，与 anti-PD-L1 联用时能诱导大鼠的免疫记忆。TBK1/IKKε-IN-5 可用于癌症，尤其是肿瘤免疫的研究。
HY-129453
Integrin
Inflammation/Immunology
BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂，Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7，α1β1，α2β1 和 α5β1，αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
HY-143462
HDAC c-Met/HGFR Apoptosis
Cancer
c-Met/HDAC-IN-2 是一种高效的 c-Met 和 HDAC 双重抑制剂，对 HDAC1 与 c-Met 的 IC50 分别为 18.49 nM 和 5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2 对几种癌细胞具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2 能将 HCT-116 细胞周期阻滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。c-Met/HDAC-IN-2 可用于抗癌耐药研究。
HY-146336
PARP Apoptosis
Cancer
PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 (Compound I-9) 是一种 PARP-1 、PARP-2 、TNKS1 、TNKS2 多重抑制剂，对 PARP-1、PARP-2、TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 值分别为 0.25 nM、1.2 nM、13.5 nM 和 4.15 nM。PARP1/2/TNKS1/2-IN-1 表现出良好的协同抗肿瘤作用，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-151635
PI3K VEGFR Apoptosis
Cancer
PI3K/VEGFR2-IN-1 是一种有效的双重 PI3K/VEGFR2 抑制剂，抑制 PI3K 和 VEGFR2 的 IC50 值分别为 2.21 和 68 μM。PI3K/VEGFR2-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。PI3K/VEGFR2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-149617
Cytochrome P450 PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-4 (compound 14a-2) 是一种有效的双靶点 (CYP51/PD-L1 ) 抑制剂，IC50 值分别为 0.17 和 0.021 μM。CYP51/PD-L1-IN-4 在体外表现出优异的抗真菌和抗耐药真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-4 可用于真菌感染研究。
HY-163116
COX Carbonic Anhydrase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 67 (compound 7a) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物，具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 67 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 分别为 10.4 μM 和 50 nM。Anti-inflammatory agent 67 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 48.3 nM (CA I)，42.2 nM (CA II)，52.3 nM (CA IX)，13.3 nM (CA XII)。
HY-163117
COX Carbonic Anhydrase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 68 (compound 7b) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物，具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 68 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 分别为 12.6 μM 和 60 nM。Anti-inflammatory agent 68 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 52.6 nM (CA I)，79.1 nM (CA II)，58.1 nM (CA IX)，17.2 nM (CA XII)。
HY-158696
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK-3β/HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β/ 组蛋白去乙酰化酶 (GSK-3β/HDACs ) 抑制剂，对 GSK-3β、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK-3β/HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-162606
Monoamine Oxidase Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
MAO-A/B-IN-3 (Compound 12) 是一种双重 MAO-AChE 抑制剂，对 MAO-A 、MAO-B 和 AChE 均展现出优越的多靶点活性，IC50 值分别为 67 nM、29 nM 和 1370 nM。MAO-A/B-IN-3 可修饰甲酮胺类 MTDL 中的 A 位 (疏水环) 和 C 位 (半羰基肼链) 以此增强 MAO-A/B 的抑制潜力，并显著降低 AChE 的抑制活性。MAO-A/B-IN-3 有望用于神经退行性疾病领域研究。
HY-163786
PROTACs CDK Apoptosis
Cancer
PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4 和 CDK6 的双重降解剂，DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM)，在 G1 期阻滞细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
HY-155577
Monoamine Oxidase HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 是一种 MAO A /HSP90 双抑制剂，在恶性胶质瘤 GL26 细胞中的 IC50 值为1.77 μM，对 HSP90α 的IC50 值为0.019 μM。MAO A/HSP90-IN-1 (4-b) 通过抑制 MAO A 的活性，HSP90 的结合以及 HER2 和 phospho-Akt 的表达来抑制恶性胶质瘤 (GMB)，它们还能减少抑制 T 细胞活化的 PD-L1 表达，具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。可用于脑肿瘤相关疾病的研究。
HY-15648B
Histone Demethylase Apoptosis
Cancer
GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前体。GSK-J4 诱导内质网应激相关的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162772
Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Apoptosis
Cancer
IDH1/2-IN-1 (Compound 6b) 是 IDH1(R132H)/IDH2(R140Q) 的双抑制剂，IC50 值分别为 0.22 μM 和 1.6 μM。IDH1/2-IN-1 通过抑制肿瘤细胞增殖并激活抗氧化酶以增强宿主防御，有效遏制肿瘤生长。同时 IDH1/2-IN-1 能减少炎症并促进凋亡 (apoptosis )，展现出良好的抗肿瘤活性。IDH1/2-IN-1 可以用于白血病的研究。
HY-130709
PROTACs CDK
Cancer
PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (Compound F3) 是 CDK2 (DC50 =62 nM) 和 CDK9 (DC50 =33 nM) 的有效双降解剂。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 通过有效阻断前列腺癌 PC-3 细胞S期和 G2/M 期的细胞周期，抑制前列腺癌 PC-3 细胞增殖 (IC50 =0.12 μM)。PROTAC CDK2/9 Degrader-1 是一种 CDK 抑制剂与 Cereblon 配体结合的 PROTAC。
HY-146276
HDAC CDK Apoptosis
Cancer
CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
HY-152254
HY-152253
HY-162367
FLT3 Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂，对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-159564
COX NO Synthase
Inflammation/Immunology
iNOS/COX-2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX-2 的双重抑制剂，对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50 =3.48 μM)。iNOS/COX-2-IN-3 具有良好的血浆稳定性，口服活性和胃安全性，对 iNOS 和 COX-2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
HY-169076
FLT3 HDAC Apoptosis
Cancer
FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂，对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis ) 诱导能力，并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
HY-149493
PI3K
Inflammation/Immunology Cancer
IHMT-PI3K-455 (Compound 15u) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 PI3Kγ/δ 双重抑制剂。IHMT-PI3K-455 对 PI3Kγ 和 PI3Kδ 的 IC50 分别为 7.1 nM 和 0.57 nM。IHMT-PI3K-455 抑制了 AKT 磷酸化。IHMT-PI3K-455 通过招募和激活更多 CD8+ 杀伤 T 细胞抑制肿瘤生长。IHMT-PI3K-455 可用于肿瘤研究。
HY-149454
P2Y Receptor
Cancer
P2Y1/P2Y12 antagonist-1 (compound 24w) 是一种口服有效的 P2Y1 和 P2Y12 的双抑制剂，具有抗血小板活性。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 抑制 ADP 在兔血浆中诱导的血小板聚集，IC50 为 4.23 μM。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 在大鼠血栓模型中表现有效的抑制作用。
HY-151563A
Deubiquitinase
Cancer
OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8-IN-1 (HY-151563) 的 TFA 盐形式。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 是 OTUB1/USP8 的双重抑制剂，OTUB1 和 USP8 的 IC50 分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 可抑制 NSCLC 细胞增殖。OTUB1/USP8-IN-1 TFA 在 ICR 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并在 H1975 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-159519
Apoptosis EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
HY-114796
Others
Inflammation/Immunology
tHGA是一种具有抗炎活性的化合物，具有抑制大豆15-LOX的活性。tHGA在对人类白细胞的实验中显示出显著的抑制作用，IC50 值为0.42 μM，接近常用标准NDGA的效果。tHGA浓度依赖性地抑制5-LOX的产物合成，尤其是抑制半胱氨酸白三烯LTC(4)，其IC50 值为1.80 μM，并且未表现出细胞毒性。tHGA的抗炎作用似乎不是通过氧化还原或金属螯合机制进行的，因为该化合物在这些生物活性测试中均为阴性。tHGA通过双重LOX/COX抑制机制发挥作用，对5-LOX和COX-2具有更高选择性，IC50 值为0.40 μM。
HY-124322
Beta-secretase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
NB-360 是一种有效的，脑穿透性，口服可生物利用性的双重 BACE1/BACE2 抑制剂 (IC50 : 小鼠和人的 BACE1=5 nM; BACE2=6 nM)。NB-360 在转基因淀粉样前体蛋白 (APP) 小鼠中显示出优异的药理学特征，并且强烈减少淀粉样β-淀粉样蛋白和神经炎症。NB-360 可以完全阻断 APP 转基因小鼠脑内 Aβ 沉积的进程。NB-360 与相关的天冬氨酰蛋白酶胃蛋白酶，组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 相比具有优异的选择性。
HY-135906
Casein Kinase ERK Pim DYRK Apoptosis
Cancer
CK2/ERK8-IN-1 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2 ) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 还与 PIM1 ，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。CK2/ERK8-IN-1 具有促凋亡 (pro-apoptotic ) 作用。
HY-145260
HY-152146
Apoptosis FGFR HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的，具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂，对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-10261E
(R)-BIBW 2992
EGFR c-Met/HGFR p38 MAPK
Cancer
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和HER2 ) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt , EGFRL858R , EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
HY-155066
PI3K mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂，对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-157295
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂，其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
HY-118264
HY-148862
HY-148863
HY-104042
AG-881
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的、脑渗透的第二代突变体异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 双重抑制剂。Vorasidenib (AG-881) 以纳摩尔抑制 D-2-HG，对 IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S 的 IC50 值为 0.04~22 nM，对 IDH2 R140Q 值为 7~14 nM，对 IDH2 R172K 的值为 130 nM。
HY-117049
CDK DYRK
Neurological Disease
Leucettine L41 是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (DYRK1A)、DYRK2、CDC 样激酶1 (CLK1) 和 CLK3 的有效抑制剂 (IC50 s分别为0.04、0.035、0.015和4.5 µM)。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Leucettine L41 可防止由 Aβ25-35 在海马中诱导的脂质过氧化和活性氧 (ROS) 积累。Leucettine L41 还可预防同一模型中 Aβ25-35 引起的记忆缺陷。
HY-146749
FLT3 Trk Receptor Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂，FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期，细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性，IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性，Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-121465
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Stearoyl Serotonin是一种仿照花生四烯酰血清素的混合分子。花生四烯酰血清素是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 通道的双重拮抗剂，可减轻急性和慢性外周疼痛。用饱和的 18 碳硬脂酰部分替换花生四烯酰部分的效果尚未研究。然而，用饱和的 11 或 12 碳脂肪酸替换花生四烯酸会产生有效抑制辣椒素诱导的 TRPV1 通道激活 (IC50 =0.76 μM) 的化合物，而不会阻断 FAAH 介导的花生四烯酰乙醇胺水解 (IC50 > 50 μM)。
HY-146295
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-2 (5b) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性，IC50 s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。
HY-146294
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-1 (3a) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性，IC50 s 分别为 12.13、0.4 和 4.96 μM。
HY-150609
SHP2 Phosphatase CDK
Cancer
SHP2/CDK4-IN-1 (compound 10) 是一种口服有效的 SHP2 和 CDK4 双抑制剂，IC50 分别为 4.3 和 18.2 nM。SHP2/CDK4-IN-1 能有效诱导 G0/G1 阻滞，抑制 TNBC 细胞增殖。SHP2/CDK4-IN-1 在 EMT6 同基因小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤作用。SHP2/CDK4-IN-1 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-150537
HY-101034
CHMFL-ABL-KIT-155
Bcr-Abl c-Kit Apoptosis PDGFR Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的，具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM)，对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFRβ (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-11080
PI3K mTOR
Cancer
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α ，PI3K-β ，PI3K-γ ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-11080A
PI3K mTOR
Cancer
PKI-179 hydrochloride 是一种有效的和具有口服活性的双重 PI3K/mTOR 抑制剂，对 PI3K-α ，PI3K-β ，PI3K-γ ，PI3K-δ 和 mTOR 的 IC50 值分别为 8 nM，24 nM，74 nM，77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 hydrochloride 还表现出对 E545K 和 H1047R 的活性，IC50 值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 hydrochloride 在体内显示出抗肿瘤活性。
HY-143885
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂，IC50 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC50 =140 nM) 和 JAK3 (IC50 =362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
HY-147825
EGFR Raf Apoptosis
Cancer
EGFR/BRAFV600E-IN-1 (Compound 23) 是一种有效的 EGFR 和 BRAFV600E 双重抑制剂，IC50 分别为 0.08 和 0.15 µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1 在 G1 前和 G2/M 期均诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1 对 A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29 具有抗增殖活性，IC50 分别为 1.2、0.79、1.3 和 1.23 µM。
HY-156150
Fungal Cytochrome P450 PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-2 (compound L20) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-2 是 CYP51 (IC50 : 0.263 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.017 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-2 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156151
Fungal Cytochrome P450 PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-3 (compound L21) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-3 是 CYP51 (IC50 : 0.205 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.039 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-3 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。
HY-156149
Fungal Cytochrome P450 PD-1/PD-L1
Infection
CYP51/PD-L1-IN-1 (compound L11) 是一种喹唑啉化合物，具有抗真菌活性。CYP51/PD-L1-IN-1 是 CYP51 (IC50 : 0.884 μM) 和 PD-L1 (IC50 : 0.083 μM) 的双重抑制剂，可诱导真菌细胞在细胞周期发生早期凋亡 (apoptosis)。CYP51/PD-L1-IN-1 还显著降低细胞内 IL-2、NLRP3、NF-κBp65 蛋白水平，诱导线粒体损伤和 ROS 聚集，最终导致真菌裂解和死亡。
HY-149254
Phosphatase Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 和醛糖还原酶 (AKR1B1 ) 的双重抑制剂，IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 还抑制 TC-PTP ，IC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂，并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN-1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
HY-159510
Apoptosis VEGFR Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species
Cancer
VEGFR-2-IN-51 (compound 19) 是一种具有口服活性的 VEGFR-2 (IC50 =15.33 μM) 和 tubulin (IC50 =0.76 μM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。VEGFR-2-IN-51 通过降低线粒体膜电位和增加活性氧 (ROS ) 水平诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。VEGFR-2-IN-51 通过阻断 VEGFR-2/PI3K/AKT 信号通路发挥抗血管生成作用。此外，VEGFR-2-IN-51 对胃癌细胞系 MGC-803 具有显著的抗增殖活性 (IC50 =0.005 μM)。
HY-164445
STAT
Cancer
STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD =21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
HY-146159
PI3K HDAC
Cancer
PI3K/HDAC-IN-2 是一种有效的双重 PI3K/HDAC 抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ的 IC50 分别为 226 nM、279 nM、467 nM、29 nM，对于 HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8，IC50 分别为 1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM。PI3K/HDAC-IN-2 表现出 PI3Kδ 和 I 类和 IIb 类 HDAC 选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显着的抗癌作用。
HY-P10302A
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R , EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR , EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖，增强胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-161995
Apoptosis Necroptosis FGFR VEGFR PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂，对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM，对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%)，在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM，具有抗迁移作用，使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM，对正常细胞无毒性。
HY-163679
Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα ) 和芳香化酶 (ARO )。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50 =0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50 =0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50 =0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50 =2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
HY-117947
Others
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-121562
Others
Neurological Disease
SB 714786是一种强效、选择性的5-羟色胺1D（5-HT1D）受体拮抗剂。它是从之前报道的双重5-HT1选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（5HT1-SSRIs）系列中发展而来的。SB 714786是首次报道的高效、选择性5-HT1D受体拮抗剂，为进一步理解5-HT1受体亚型的作用提供了极其有用的药理学工具。它对所有三种受体都没有或只有很低的内在活性。SB 714786对5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D和SerT受体的pKi值分别为6.5、6.7、9.1和6.5，显示出对5-HT1D受体的高度选择性。这些特性使SB 714786成为研究5-HT1D受体功能和相关疾病抑制的潜在工具化合物。
HY-162812
Apoptosis Cholinesterase (ChE) Tau Protein Ferroptosis Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂，对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChEhAChE )(可逆)，1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%)，和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ 、Zn2+ 、Al3+ 和 Fe2+ 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化，抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0086
MDL101114ZA
Dyes
DIDS sodium salt (MDL101114ZA) 是 ABCA1 和 VDAC1 的双抑制剂。DIDS sodium salt 还抑制 RAD51 ，抑制 RAD51 介导的同源配对和链交换反应。DIDS sodium salt 可抑制阴离子交换和与红细胞膜的结合，抑制 Caspase-3 和 -9 的激活，可用于癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0090
Salmon calcitonin
CGRP Receptor
Cancer
鲑降钙素
(amylin, calcitonin receptor) 的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。
HY-P0025
HY-P10221A
HY-P10302A
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是 GLP-1R/GIPR agonist-1 (HY-P10302) 的钠盐形式。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP-1R , EC50 为 0.57 nM) 和葡萄糖依赖性胰岛素释放肽受体 (GIPR , EC50 为 0.75 nM) 的双重激动剂。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 通过模仿内源性激素 GLP-1 和 GIP 的作用来降低血糖，增强胰岛素分泌，同时抑制胰高血糖素分泌。GLP-1R/GIPR agonist-1 soduim 可用于糖尿病、肥胖症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 等代谢疾病的研究。
HY-P0090A
Salmon calcitonin acetate
CGRP Receptor
Cancer
Calcitonin (salmon) (acetate) 是 Calcitonin salmon (HY-P0090) 的醋酸盐形式。是amylin 和calcitonin receptor 的双激动剂，能够刺激骨的生成并能抑制骨吸收。醋酸盐形式可以影响激素的吸收和功效。
HY-141584
MDM-2/p53
Cancer
ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2 和 MDMX 双肽抑制剂，通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
HY-P10223
HY-P10222
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
Cyclo CRLLIF 是缺氧诱导因子 HIF1 和 HIF2 的双重抑制剂，可破坏 HIF1-α 和 HIF2-α 与 HIF1-β 的相互作用，并对 HIF1-α 和 HIF2-α PAS-B 结构域的 KD 分别为 14.5 和 10.2 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10181S
Dasatinib-d8 是氘标记的Dasatinib。Dasatinib 是 Bcr-Abl 和 Src 家族酪氨酸激酶双抑制剂。
HY-B0196AS1
Venlafaxine-d6 (hydrochloride) 是 Venlafaxine hydrochloride 的氘代物。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196S
Venlafaxine-d6 是 Venlafaxine 的氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0703S
Eslicarbazepine acetate-d4 是氘代标记的 Eslicarbazepine acetate (HY-B0703)。Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子，也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
HY-10158S
Bosutinib-d8 是 Bosutinib 的氘代物。Bosutinib 是 Src/Abl 的双抑制剂， IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
HY-133794S
Dasatinib N-oxide-d8 是 Dasatinib N-oxide 的氘代物。Dasatinib N-oxide 是 Dasatinib 的次要代谢物。Dasatinib 是一种有效且具有口服活性的双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂。
HY-B0196AS
Venlafaxine-d10 (hydrochloride) 是 Venlafaxine hydrochloride 的氘代物。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-B0196S1
Venlafaxine-d6 -1 是 Venlafaxine 氘代物。Venlafaxine (Wy 45030) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT )/去甲肾上腺素 (NE ) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
HY-169222S
RORγ/DHODH-IN-2 (Compound 1311) 是一种具有口服活性的 RORγ/DHODH 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 11.9 nM 和 90 nM。RORγ/DHODH-IN-2 具有抗病毒活性，能抑制 SARS-CoV-2、HCMV、HAdV5 和 MPXV 的活性，其 IC50 值分别为 27 nM、20 nM、9.1 nM 和 1.8 nM。
HY-169220S
RORγ/DHODH-IN-1 (compound 1404) 是一种氘代物，是一种双重 RORγ 和 DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 9.7 nM 和 100 nM。RORγ/DHODH-IN-1 可阻断 SARS-CoV-2 、HCMV 和非包膜 DNA 病毒 (HAdV5 ) 的复制。
HY-148233S
JNJ-6204 是一种 CSNK1D 和 CSNK1E 的双重抑制剂 (CSNK1D IC50 =2.3 nM; CSNK1E IC50 =137 nM)，且具有良好的脑渗透性。
HY-B1452S1
Licofelone-d6 是 Licofelone 的氘代物。 Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21，0.18 μM)，有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡，减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
HY-50878AS
Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
HY-113509S
Lipoxin A4-d5 是 Lipoxin A4 的氘代物。Lipoxin A4 (LXA4) 是一种内源性脂氧合酶衍生的类二十烷酸调节剂，具有强大的抗炎和促消炎双重特性。Lipoxin A4 抑制与 ERK1/2 和 NF-kB 通路相关的人表皮角质形成细胞 (NHEK) 的增殖以及炎性细胞因子/趋化因子(如IL-6 ，IL-8 等)的产生。Lipoxin A4 抑制血清淀粉样蛋白 A (SAA) 介导的 IL-8 释放，IC50 值为 25.74 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-10399A
TV-3326 hydrochloride
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hydrochloride 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hydrochloride 具有神经保护，抗氧化和抗炎的作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10400
TV-3326 hemitartrate
炔烃
Ladostigil (TV-3326) hemitartrate 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil hemitartrate 具有神经保护，抗氧化和抗炎作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil (hemitartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159129
叠氮化物
hCAXII-IN-10 (Compound 18b) 是人碳酸酐酶异构体 XII (hCAXII ) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的双重抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。hCAXII-IN-10 可以抑制 hCAXII 为肿瘤提供有利于肿瘤生长的 pH 微环境的作用，有望用于肿瘤疾病的研究。
HY-169098
炔烃
HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖，GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
HY-164309
二苯并环辛炔
DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 是 ADC 的药物-Linker 缀合物。DBCO-PEG3-Glu-Val-Cit-PABC-MMAE 含有强效微管蛋白抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE, HY-15162)，可用于合成双药 ADC。
HY-142706
炔烃
MAO A/HDAC-IN-1 是单胺氧化酶 A (MAO A ) 和 HDAC 的双重抑制剂。MAO A/HDAC-IN-1 可用于胶质瘤研究。MAO A/HDAC-IN-1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-10399
TV-3326
炔烃
Ladostigil (TV-3326) 是一种口服有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 和脑选择性单胺氧化酶 (MAO) 的双重抑制剂，抑制 MAO-B 和 AChE 的 IC50 值分别为 37.1 和 31.8 μM。Ladostigil 具有神经保护，抗氧化和抗炎的作用，可用于抑郁症和阿尔茨海默症的研究。Ladostigil 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159169
叠氮化物
5-LOX/sEH-IN-1 (Compound 8o) 是具有心脏保护作用的双重 5-LOX/sEH 抑制剂，IC50 值分别为 3.05 μM 和 2.20 nM，也可以抑制 COX-2 的活性 (IC50 =10.50 μM)。5-LOX/sEH-IN-1 具有镇痛和抗炎作用，同时降低了溃疡致病性，可以用于开发胃肠道和心血管副作用较小的抗炎剂。
HY-159564
叠氮化物
iNOS/COX-2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX-2 的双重抑制剂，对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50 =3.48 μM)。iNOS/COX-2-IN-3 具有良好的血浆稳定性，口服活性和胃安全性，对 iNOS 和 COX-2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
HY-159519
叠氮化物
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50 =6.15 nM) 和 HER-2 (IC50 =9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-113289
胆固醇
Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物，具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC50 =1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase )，减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。
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