Search Result
Results for "
inhibitory activity " in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
提交您的定制咨询
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-145115
HY-N10286
Tyrosinase
Others
Chetoseminudin B 具有对蘑菇酪氨酸酶 (mushroom tyrosinase ) 的抑制活性,IC50 为 31.7 μM。
HY-137220
HY-162953
HY-W267062A
HY-N0539
Aldose Reductase
Cancer
木通苯乙醇苷B
Calceolarioside B 是从 Akebia quinata 叶片中分离出的一种天然产物。Calceolarioside B 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) 具有显著的抑制活性,其 IC50 值为 23.99 μM。Calceolarioside B 能有效抑制 DPPH 自由基清除活性,其作用的 IC50 值为 94.60 μM。
HY-126031A
Endogenous Metabolite
Others
(S)-KT109是一种二酰基甘油脂肪酶β(DAGLβ)的抑制剂,具有较低的抑制活性(IC50 = 39.81 nM)。(S)-KT109对DAGLα介导的1-硬脂酰-2-花生四烯酰-sn-甘油的水解具有相对较低的抑制活性(IC50 = 794.3 nM)。(S)-KT109对α/β-酰胺酶域含量6(ABHD6)的抑制活性也相对较低(IC50 = 630.9 nM)。
HY-119804
HY-P1547
HY-N2465
HY-122308
HY-N7929
HY-133804
HY-N2827
(-)-Aglain C
Others
Others
Aglain C 从 A. ponapensis 中分离得来。Aglain C 增强 NF-kB 的抑制活性。
HY-160657
YAP
Others
DC-TEADin04 对 TEAD4 棕榈酰化具有较弱的抑制活性。
HY-118551
HY-N7993
HY-W748023
HY-147730
HDAC
Cancer
通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物,通过酶抑制试验表明,化合物12c发挥了广谱酶抑制活性,化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6,在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
HY-118406A
Ponalid hydrochloride; UK 738 hydrochloride
mAChR
Neurological Disease
Ethybenztropine hydrochloride (Ponalid hydrochloride) 是一种抗胆碱药,具有抗帕金森病的活性。Ethybenztropine hydrochloride 可能还具有多巴胺再摄取抑制作用。Ethybenztropine hydrochloride 用于改善帕金森病患者的运动症状。Ethybenztropine hydrochloride 通过调节神经递质的平衡来发挥其抑制效果。
HY-115312
Na+/K+ ATPase
Others
Ro 18-5364 是一种 H+/K+ ATPase 的抑制剂,具有抑制该酶活性的作用。Ro 18-5364对胃黏膜 H+/K+ ATPase 酶具有极强的抑制作用,抑制作用在低 pH 时更显著,同时对 H+/K+ ATPase 的两种对映体无选择性差异,且其抑制作用可通过多种实验方法进行研究和验证,包括对酶活性、质子转运的抑制以及对其结合的研究等。
HY-118142
HIV
Infection
4-Nitrobenzofuroxan是一种抗病毒化合物,具有HIV-1抑制活性。4-Nitrobenzofuroxan还表现出对IDO1的抑制效果。4-Nitrobenzofuroxan的应用潜力在于其能够用于病毒感染的抑制。
HY-16698
PKD
Cancer
kb-NB77-78 是 CID797718 的类似物,但对 PKD 无作用。
HY-N2176
HY-N6055
HY-125437
HY-143206
Elastase
Others
Tyrosinase/elastase-IN-1是一种来自悬钩子叶的三萜类化合物,具有抑制酪氨酸酶和弹性蛋白酶的活性的作用。
HY-101087
HY-N9834
HY-151502
HY-121106
HY-123550
HY-156051
HCV
Infection
Tetrazolast 是一种HCV 抑制剂,抑制活性在5% ~ 20%之间,从专利 WO2005030774 中提取。
HY-N3392
HY-N8427
HY-161289
Tyrosinase
Cancer
Tyrosinase-IN-24 (compound 3b) 是酪氨酸酶 (Tyrosinase) 抑制剂,对蘑菇酪氨酸酶有抑制活性。
HY-129580
HY-N9010
HY-118938
HY-W129661
HY-133146
HY-P4810
T140
CXCR
Infection
Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
HY-N0493
HY-114651
Others
Cancer
Phenazoviridin 是一种自由基清除剂。Phenazoviridin 在大鼠脑匀浆中显示出对脂质过氧化的强抑制活性,并且在小鼠中显示出抗缺氧活性。
HY-126740
Antibiotic
Infection
Cancer
Anguinomycin A 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对 G. boninense 表现出良好的抑制活性,MIC 值为 5 µg/disk。Anguinomycin A 具有抗肿瘤活性。
HY-159900
Parasite
Infection
Antimalarial agent 46 (Compound 42a) 是一种具有抗疟活性的抗疟剂。Antimalarial agent 46 对 P. falciparum lines 有抑制作用。
HY-77195
HY-N2115
HY-N4258
HY-N2053
HY-N8215
HY-115714
CDK
Cancer
CDK9-IN-12 显示了最佳的 CDK9 抑制活性,IC50 值为 5.41 nM。
HY-139713
HY-N8469
HY-P4488
HY-122953
HY-N13289
Others
Cancer
12β-Hydroxyresibufogenin 是一种布法二烯内酯,显示出对癌细胞系显著的抑制活性。
HY-137000
HY-W012735
(+)-β-Homoproline; (+)-Hexahydronicotinic acid; (+)-3-Carboxypiperidine
GABA Receptor
Neurological Disease
(+)-3-哌啶甲酸
(+)-Nipecotic acid ((+)-β-Homoproline)是一种GABA转运抑制剂,具有抗抑郁和抗焦虑的潜在活性。(+)-Nipecotic acid可以增加突触间隙中的GABA浓度,从而增强抑制性神经传递。(+)-Nipecotic acid的研究为开发新型精神疾病抑制化合物提供了可能的方向。
HY-125341
HY-114313
HY-W009417
HY-N9513
HY-N4230
HY-N10224
HY-117601
HY-N10641
Others
Cancer
Epinodosinol 是一种植物来源的二萜,可从 Rabdosia angustifolia 中提取。Epinodosinol 可抑制某些癌细胞的增殖。
HY-137011
COX
Others
3,9-DiHydreucomin (compound 12) 是一种天然同异黄酮化合物,具有较低的 COX-2 抑制活性。
HY-N12472
HY-B0984A
HY-114824
Bacterial
Others
Streptovitacin A 是一种具有抗菌和抗增殖活性的化合物,从微生物中分离得到,对多种细菌和肿瘤细胞有抑制作用。
HY-136666
Bacterial
Others
Antibiotic AC4437 是一种具有抗菌活性的化合物,从特定土壤微生物中分离得到,对枯草芽孢杆菌有抑制作用。
HY-118357
HY-126874
TP-101
Proteasome
Others
Tyropeptin A-4 (TP-101)是一种强效的蛋白酶体抑制剂,具有抑制哺乳动物20S蛋白酶体的活性。Tyropeptin A-4通过与负责类胰蛋白酶活性的部位结合,发挥其抑制作用。Tyropeptin A-4的衍生物TP-104在抑制活性上比Tyropeptin A提高了20倍。TP-110则专门抑制类胰蛋白酶活性,而不影响PGPH和胰蛋白酶样活性。
HY-113734
HY-159819
Sodium Channel
Neurological Disease
Vormatrigine 是一种具有口服活性的钠通道 (sodium channel ) 的有效抑制剂,具有抗癫痫活性。Vormatrigine 在体外对过度活跃的 NaV 通道的具有特异性的抑制作用,在最大电击癫痫 (MES) 模型中有良好的抑制效果。Vormatrigine 可用于人局灶性癫痫和全身性癫痫的研究。
HY-108161
Interleukin Related
Others
LF 1695 是一种免疫调节剂。LF 1695 通过增加 IL2 (白细胞介素2) 的产生或 IL2 受体的表达来增强 T 细胞的增殖反应。LF 1695 还能增加人类淋巴细胞的 Con A 诱导的抑制活性。LF 1695 可用于对 T 细胞亚群的增殖和抑制活性,以及它们在免疫调节中的研究。
HY-165100
DG(16:1/0:0/16:1); 1,3-Dipalmitolein
Glycosidase
Others
1,3-Dipalmitoleoyl glycerol (DG(16:1/0:0/16:1)) 是一种从海参内脏中分离得到的化合物,具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,对不同来源的α-葡萄糖苷酶有不同程度的抑制作用。
HY-158792
Others
Others
GK241 (compound 31a-c) 是一种基于2-氧代酰胺的化合物,具有对人及小鼠的IIA组分泌型磷脂酶A2(GIIA sPLA2)有抑制活性(IC50 分别为143 nM和68 nM)的活性,且通过分子动力学模拟研究了其抑制机制。
HY-13561
M475271
Src
Cancer
AZM475271是Src激酶高效选择性抑制剂,IC50值为5nM,对Flt3、KDR和Tie-2抑制剂弱(IC50>10uM)。
HY-N6890
HY-131114
HY-N5063
HY-19041
HY-124022
HDAC
Others
HDAC-IN-69 (Compound 2) 是一种 HDAC 抑制剂的衍生物,具有靶向玉米组蛋白去乙酰化酶 HD2 的抑制活性。
HY-105027
HY-160983
HY-105463
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Saptomycin D 是一种从 Streptomyces sp. HP530 菌株中分离得到的具有抗肿瘤活性的抗生素 (antibiotic )。Saptomycin D 对革兰氏阳性细菌有强烈的抑制作用,对某些革兰氏阴性细菌和酵母也表现出较弱的抑制作用。Saptomycin D 也显示出显著的抗肿瘤活性。Saptomycin D 可用于肿瘤治疗领域的研究。
HY-130787
HY-121020
HY-14874
HY-N12134
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Methylpiperate 是一种胡椒碱类生物碱,具有显著的 MAO 抑制活性 (IC50 3.6 μM) 。Methylpiperate 对 MAO-B (IC50 1.6 μM) 比 MAO-A (IC50 27.1 μM) 有选择性抑制作用。Methylpiperate 可用于治疗精神障碍。
HY-N9314
HY-N8024
TMV
Infection
Rubinaphthin A 是一种萘氢醌,存在于 Rubia yunnanensis 的根中。 Rubinaphthin A 对烟草花叶病毒 (TMV ) 具有抑制活性。
HY-N9528
HY-W001023
HY-126455
HY-N1158
Others
Others
Tinospinoside C 是一种具有生物活性的氯烷二萜糖苷化合物。Tinospinoside C 具有抑制 NO 产生的活性,IC50 值为 218 μM。
HY-N12262
HY-N5075
HY-75680
HY-B1495
HY-126117
HY-N13132
HY-123562
HY-168653
FGFR
Cancer
FGFR-IN-15 (compound 18i) 是泛 FGFR 抑制剂,对 FGFR1-4 具有强烈的抑制活性。
HY-135700
HY-N8262
Influenza Virus
Infection
Dehydrocorybulbine chloride 是一种异喹啉生物碱,具有神经氨酸酶 (NA) 抑制活性。Dehydrocorybulbine chloride 能够从紫堇根茎的 95% 乙醇提取物中分离得到。
HY-N10192
HY-161124
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 175 (compound Y40) 是一种 ML346 (HY-18669) 类似物,是一种分选酶 A (SrtA ) 抑制剂。Antibacterial agent 175 显示出对金黄色葡萄球菌 SrtA 的抑制活性,并且显示出对生物膜形成的抑制效果。Antibacterial agent 175 是针对 S. aureus 感染的抗毒剂。
HY-N2266
HY-N10448
HY-N0539R
Aldose Reductase
Cancer
木通苯乙醇苷B (Standard)
Calceolarioside B (Standard) 是 Calceolarioside B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Calceolarioside B 是从 Akebia quinata 叶片中分离出的一种天然产物。Calceolarioside B 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR) 具有显著的抑制活性,其 IC50 值为 23.99 μM。Calceolarioside B 能有效抑制 DPPH 自由基清除活性,其作用的 IC50 值为 94.60 μM。
HY-114336
HY-N9317
HY-N8184
HY-139622
Myosin
Others
DN-F01 对 cardiac myofibrillar ATPase 具有强烈的钙依赖性抑制作用,其 IC50 值为 11 ± 4 nmol/L。
HY-N12263
HY-N11965
HY-N12361
HY-163204
HY-N12398
HY-N8535
Bacterial
Infection
Massarigenin C 是一种可以从 Massarina tunicata 中分离得到的化合物。Massarigenin C 对枯草芽孢杆菌 (Bacillus subtilis , ATCC 6051) 具有抑制活性。
HY-125732
HY-17018
HY-129585
HY-N8018
HY-131069A
Influenza Virus
Infection
MBX2329 是一种有效的流感病毒 (influenza virus ) 抑制剂,能特异性地抑制血凝素 (HA) 介导的病毒进入,HIV/HA(H5) 的IC90 值为8.6 μM。MBX2329可抑制多种甲型流感病毒,包括2009年大流行性流感病毒 A/H1N1/2009、高致病性禽流感 (HPAI) 病毒 A/H5N1 和oseltamivir 耐药的 A /H1N1 毒株。
HY-118175
EGFR
Others
RG 14921 是一种与 Erbstatin (HY-113549) 结构相关的化合物,对 EGF 受体酪氨酸激酶和 cAMP 依赖性激酶活性具有抑制活性。RG 14921 以非竞争性抑制剂的方式抑制 EGF 受体激酶活性。
HY-W686760A
Bacterial
Infection
Bromamphenicol (Compound Ib) 是 chloramphenicol (HY-B0239) 的衍生物,具有抗菌活性。Bromamphenicol 与 S50 核糖体亚基结合,干扰肽基转移酶的活性,并表现出对蛋白质合成的抑制活性。
HY-130666
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Chlorambucyl-proline是一种氯铂酰氨基酸衍生物,具有抑制牛肺血管收缩酶的活性。Chlorambucyl-proline与转换酶以1:1的比例反应,并且其放射性标记的去除表明该化合物对酶活性具有不可逆的抑制作用。Chlorambucyl-proline通过形成酯键与酶的天冬氨酸或谷氨酸侧链结合,从而导致酶的不可逆失活。Chlorambucyl-proline的失活速率常数在pH 5-8范围内增加,这表明其对酶活性的影响受pH环境的影响。
HY-15508
WHI-P131; Jak3 inhibitor I
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
HY-N7232
Reverse Transcriptase
Infection
Limochromin 是一种由 Streptomyces limosus 产生的色素,对禽类骨髓性白血病病毒 (AMV) 的逆转录酶有强烈的抑制作用,Limochromin 的抑制活性不受模板-引物、底物或载体蛋白浓度变化的影响,但当 AMV 逆转录酶的浓度增加时,其抑制作用会显著降低。Limochromin 可用于开发抗病毒治疗方法。
HY-N0616
HY-114798
HY-Z1085
Others
Others
佐匹克隆去氯杂质
Deschloro-Zopiclone 是 Zopiclone 的杂质。Zopiclone 是第一种非苯二氮卓类化合物,可增强大脑中抑制性神经递质γ-氨基丁酸的活性。
HY-N2039
HY-N8209
HY-145357
HY-P10159
HY-N12511
nAChR
Neurological Disease
Aristoquinoline (Compound 1) 是一种可以从 Aristotelia chilensis 中分离得到的生物碱。Aristoquinoline 具有 α3β4 nAChR 抑制活性。
HY-123135
Fungal
Infection
Cancer
Scirpusin B (compound 5) 是一种二聚体抗氧化剂,可以从 Scirpus maritimus L. 中分离得到。Scirpusin B 具有抗肿瘤、抗真菌、杀虫和植物生长抑制活性。
HY-123614
HY-125913
HY-N2010
HY-116060
HY-119458
Topoisomerase
TMV
Fungal
Infection
Luotonin A 是一种抗病毒 (antiviral ) 和抗植物致病真菌 (fungus ) 剂。Luotonin A 对烟草花叶病毒 (TMV ) 具有良好的抗病毒活性。Luotonin A 对拓扑异构酶 I (topoisomerase I ) 和拓扑异构酶 II (topoisomerase II ) 也有一定的抑制活性。Luotonin A 具有抗肿瘤活性。
HY-B0125
HY-119821
HY-N1547
HY-N10453
HY-N10454
HY-108877
HY-N8619
Others
Cancer
Minimolide F 是一种倍半萜内酯。Minimolide F 对人鼻咽癌细胞具有抑制活性。Minimolide F 可用于癌症研究。
HY-160801
HY-122248
Parasite
Others
Phebestin 是一种具有抗疟活性的化合物,对疟原虫有抑制作用,在体内外实验中表现出良好的效果,还可结合疟原虫的相关酶。
HY-167739
HY-113162A
Insecticide
Others
Bovinic acid sodium 是一种脂肪酸 (FA),能从印度尼西亚薏仁 (C. lacryma-jobi) 品种 Agrotis 中提取得到。Bovinic acid sodium 是一种对 Leptinotarsa decemlineata 有抑制作用的杀除昆虫剂。
HY-W721302
HY-59059
HY-168849
Topoisomerase
Bacterial
Infection
Topoisomerase inhibitor 5 (compound 158) 是一种细菌拓扑异构酶 (Bacterial Topoisomerase Inhibitor ) 抑制剂,最低抑菌浓度均为 0.125 μg/mL。Topoisomerase inhibitor 具有抗结核活性。
HY-146212
HDAC
HSP
Cancer
这些化合物具有强大的HDAC 和HSP90 抑制活性,化合物20(HDAC IC50 = 194 nM; HSP90α IC50 = 153 nM)和化合物26((HDAC IC50 = 360 nM; HSP90α IC50 = 77 nM)表现出最强的HDAC和HSP90α抑制活性。这两种化合物都能诱导HSP90 表达并下调HSP90 客户蛋白,而HSP90 客户蛋白在调节癌细胞的生存和侵袭中起着重要作用。
HY-167952
PI3K
Cancer
mTOR inhibitor-25是一种选择性优于PI3K的酶抑制剂,具有良好的抗癌活性。mTOR inhibitor-25对mTOR的抑制作用显示出强效,可能用于研究白血病、皮肤癌、乳腺癌、肺癌和结肠癌。mTOR inhibitor-25在细胞增殖实验中展现出优异的活性,对PI3K的抑制能力则相对较弱。
HY-N8092
HY-141844
HDAC
Cancer
HDAC/BET-IN-1 显示对 HDAC1 和 6 的亚微摩尔抑制活性(IC50 = 0.163 μM 和 0.067 μM)和BRD4 (Ki = 0.076 μM)抑制活性,并具有有效的抗白血病活性。
HY-146330
Bacterial
Infection
FtsZ-IN-2 (Compound 19) 是一种细菌细胞分裂蛋白 FtsZ 抑制剂,抑制 GTPase 的活性。FtsZ-IN-2 具有抗葡萄球菌活性,对 MSSA 和 MRSA 的 MIC 值均为 2 µg/ml。
HY-151875
HY-129477
HSV
Infection
Strictamine (compound 2) 是一种生物碱,具有抗病毒活性。Strictamine 对单纯疱疹病毒 (HSV ) 和腺病毒 (ADV ) 有明显的抑制活性,EC50 值分别为 0.36 μg/mL 和 0.28 μg/mL。
HY-138164
Glutathione S-transferase
COX
Cancer
Cafestol palmitate 是绿咖啡豆中的一种活性成分。Cafestol palmitate 可增强小鼠体内的谷胱甘肽 S-转移酶 (glutathione S-transferase ) 活性。Cafestol palmitate 还表现出较弱的 COX-2 抑制活性。
HY-B0222
Behenyl alcohol
HSV
Infection
1-二十二醇
1-Docosanol (Behenyl alcohol) 是一饱和脂肪醇,报道有脂质包膜病毒,包括单纯疱疹病毒 (HSV ) 的抑制剂活性。
HY-U00157
HY-N0555
HY-N7203
Glycosidase
Metabolic Disease
N-Caffeoyl O-methyltyramine 是从 Cuscuta reflexa 中分离出来的一类生物碱,对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 具有很强的抑制活性 (IC50 值为 103.58 μM)。
HY-N2058
HY-N4136
HY-N6621
HY-101404S
HY-N4168A
5-O-Caffeoylquinic acid methyl ester
HBV
Infection
Cancer
Neochlorogenic acid methyl ester (5-O-Caffeoylquinic acid methyl ester) 是一种 HBV 抑制剂。Neochlorogenic acid methyl ester 能够从 L. japonica 花蕾中分离得到,具有强效的 HBV 抑制活性。
HY-155094
HY-126983
Epoxybergamottin
Cytochrome P450
Others
6',7'-Epoxybergamottin 是 Penicillium digitatum 的代谢产物。6',7'-Epoxybergamottin 可用于研究细胞色素 P450 3A4 的抑制活性。
HY-N12600
Bacterial
Infection
Thiolopyrrolone A (compound 1) 对 BCG,M. tuberculosis 和 S. aureus 具有抗菌活性,最小抑制浓度分别是 10,10 和 100 μg/mL。
HY-D0849
HY-N12737
HY-165143
Fungal
Others
Bassianin 是一种从真菌中分离得到的化合物,具有抑制红细胞膜ATP酶活性和导致细胞裂解的活性,其对ATP酶的抑制作用可能 是由于膜破坏。
HY-169316
YAP
Cancer
YAP/TAZ inhibitor-4 (Compound 45) 是 YAP/TAZ 的抑制剂,能通过抑制 YAP 或 TAZ 与 TEAD 的结合而表现出 TEAD 转录活化抑制活性。
HY-N12257
HY-14874S
HY-164051
Bacterial
Infection
1650-M15 是脂磷壁酸合酶 (LtaS ) 抑制剂,对革兰氏阳性菌有抑制活性,对革兰氏阴性菌的抑制效果不显著。1650-M15 对 MRSA 和 MSSA 的 IC50 s 分别为 62.44 μM 和 66.42 μM,MICs 则均为 200 μM。
HY-100385
Cyclo(L-Pro-L-Trp)
PI3K
Bacterial
Infection
Brevianamide F (Cyclo(L-Pro-L-Trp)) 是从 Colletotrichum gloeosporioides 中分离得到的一种真菌毒素,具有抗菌活性。Brevianamide F 具有 PI3Kα 抑制活性,IC50 值为 4.8 μM。
HY-W001542
HY-N6310
Bacterial
Infection
Talaromycesone A 是一种氧杂苯醌二聚体化合物。Talaromycesone A 对人类致病性葡萄球菌菌株具有有效的抗菌活性,IC50 为 3.70 μM。Talaromycesone A 显示出有效的乙酰胆碱酯酶抑制活性,IC50 为 7.49 μM。
HY-N9535A
HY-N7346
HSV
Cholinesterase (ChE)
Infection
Lucidadiol 是一种从灵芝中分离得到的天然化合物。Lucidadiol 表现出 acetylcholinesterase -抑制活性,IC50 值为 31 μM。Lucidadiol 对 A 型流感病毒 (influenza virus type A ) 和 HSV 1 型病毒显示出抗病毒活性。
HY-125580
Topoisomerase
Cancer
Makaluvamine A 是 Makaluvamines 的一种。Makaluvamines 可从斐济的 Zyzzya 属海绵中分离出来,具有对拓扑异构酶 II 的抑制活性以及对 HCT-116 人结肠癌细胞的细胞毒活性。
HY-N0136
HY-10393
HY-20349
HY-N0893S
HY-N7989
HY-N10128
HY-144236
HY-N10275
HY-123922
Bacterial
Infection
NOSO-502 是一种细菌翻译 (bacterial translation ) 抑制剂。NOSO-502 对肠杆菌科显示出抑制活性。NOSO-502 具有良好的安全性和抗菌性。
HY-N3674
HY-N3091
Tyrosinase
Others
Persiconin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Persiconin 能够从 Prunus persica 中分离得到。Persiconin 在 500 μM 时具有 46% 的酪氨酸酶抑制活性,可用于美白研究。
HY-N9036
Influenza Virus
Infection
Drechslerine A 具有神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制活性 (IC50 : 0.79 μM)。 Drechslerine A 是一种萜烯,可以从内生植物 Cochliobolus 中分离出来。 Drechslerine A 可用于流感病毒的研究。
HY-W354851
HY-163109
HY-N12618
Proteasome
Others
Crocapeptin C 是一种环状缩酚肽,可从牛肝菌 Melittangium boletus 中提取。Crocapeptin C 对糜蛋白酶具有有效的抑制活性,IC50 值为 0.5 μM。
HY-161396
HY-P10447
HY-158257
Fluorescent Dye
Others
Firefly luciferase-IN-4 (CID:3987260) 是 ATP 依赖性荧光素酶 (Firefly luciferase ) 的抑制剂,对 GRLuc、RLuc8、RLuc 分别都具有 nM 级的抑制活性 (pIC50 =6.5)。
HY-138100
(+)-Hyalodendrin
Fungal
Infection
Hyalodendrin ((+)-Hyalodendrin) 是一种真菌生长抑制剂,对引起木制品腐烂的真菌具有抑制活性。Hyalodendrin 具有较低的植物毒性,对小鼠的急性毒性 (LD50 ) 为 75 mg/kg。
HY-N2465R
HY-122308R
Others
Metabolic Disease
Militarine (Standard) 是 Militarine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Militarine 是可从Bletilla striata 中分离得到的一种糖苷化合物,具有抑制植物生长活性。
HY-134006
HY-165272
Bacterial
Antibiotic
Infection
Antibiotic SF-2132 是一种可在 Nocardiopsis sp. 中被发现的多肽类抗生素,表现出对具有 β-内酰胺类抗生素耐药性菌株 (如 Pseudomonas 和 Escherichia ) 的抑制活性。
HY-115844
HY-15517B
CaMK
Cancer
KN-92 hydrochloride 是 KN-93 的非活性衍生物,不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 hydrochloride 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞,可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
HY-107981
Antifolate
Cancer
LSN 3213128 是一种选择性、非经典、口服有效的抗叶酸剂,能够有效特异性抑制氨基咪唑-4-甲酰胺核糖核苷酸甲酰转移酶 (AICARFT ) 的活性,IC50 值为 16 nM,在细胞中对其 IC50 值为 19 nM。
HY-122289
HY-N0493R
HY-117108
Antibiotic
Bacterial
Infection
Nocardicin A 是一种内酰胺类抗生素 (antibiotic ),具有选择性抗菌活性。Nocardicin A 对广谱革兰氏阴性菌包括变形杆菌和假单胞菌具有中等抑菌活性;对葡萄球菌、分枝杆菌、真菌、酵母菌无抑制作用。
HY-105177
HY-14874R
HY-120721
Lipoxygenase
Cancer
Lagunamycin 是一种 5-脂氧化酶抑制剂,从 Streptomyces sp. AA0310 的培养液中分离出来。Lagunamycin 对大鼠 5-脂氧化酶的 IC50 值为 6.08 μM,显示出显著的抑制活性。Lagunamycin 能有效抑制 5-脂氧化酶,同时不引起脂质过氧化,表明其具有有效的抑制作用且不引发副作用。
HY-117440
Kinesin
Cancer
4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 是一种脊椎动物 Kinesin Spindle Protein (KSP) 的变构抑制剂。4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 通过改造三苯甲基和半胱氨酸基团,显著增强了对 NCI60 肿瘤细胞的抑制活性。其对双极纺锤体形成的 EC50 为 28 μM,表现出比母体分子和 monastrol 更强的抑制效力。
HY-N0136A
(±)-Dihydroquercetin
Autophagy
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
(±)-二氢槲皮素
(±)-Taxifolin ((±)-Dihydroquercetin) 是 Taxifolin 的消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase ),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
HY-100659
PCI-45227
Btk
Cancer
依鲁替尼代谢物
Dihydrodiol-Ibrutinib (PCI-45227) 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物,但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 约低 15 倍。
HY-B0502A
HY-N10274
HY-N10285
Tyrosinase
Infection
Phaeosphaone D 是一种硫代二酮哌嗪生物碱化合物,从内生真菌 Phaeosphaeria fuckelii 中分离出来。Phaeosphaone D 具有蘑菇酪氨酸酶抑制活性,IC50 值为 33.2 μM。
HY-N11552
HY-Y0729
HY-N11940
HIV Protease
Infection
Acetyl-binankadsurin A (compound 5) 是一种木脂素,可从南五味子 (Kadsura longipedunculata) 中分离得到。Acetyl-binankadsurin A 对 HIV-1 蛋白酶的抑制活性较低,IC50 >100 μg/mL。
HY-N11993
HY-N12636
Parasite
Infection
Kagimminols A 是一种二萜烯型化合物,可以从 Okeania sp. 海洋蓝藻中分离得到。Kagimminols A 对非洲人锥虫病病原具有选择性生长抑制作用。
HY-161333
HY-121866
Topoisomerase
Cancer
Hippeastrine hydrobromide 是一种活性生物碱,对拓扑异构酶 I (Top I) 具有良好的剂量依赖性抑制作用,IC50 为 7.25?μg/mL。Hippeastrine hydrobromide 具有抗增殖和抗癌活性。
HY-P10634
HY-10399B
HY-120011
Bacterial
Others
Ro 24-6392 是一种结合了 Ciprofloxacin (HY-B0356) 和 Desacetylcefotaxime (HY-126129) 的酯连接共药,在体外对多种需氧菌有抑制活性。
HY-101087R
Carbonic Anhydrase
Cancer
Benzenesulphonamide (Standard)是 Benzenesulphonamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzenesulphonamide (compound 1) 是一种有效的碳酸酐酶 抑制剂。Benzenesulphonamide 显示出 CA II 抑制活性。
HY-129469
Antibiotic
Infection
Saframycin S 是带索拉霉素 (Racemomycin) 基团的抗生素,对 Ehrlich 腹水瘤表现出抑制效力。Saframycin S 对 ddY 小鼠的 LD50 为 3.2 mg/kg (i.p.)。
HY-N8411R
Bacterial
Infection
Aromadendrene (Standard)是 Aromadendrene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aromadendrene 可以从 Eucalyptus globulus 中分离出来。Aromadendrene 具有抗菌活性。
HY-N7128
HY-115770
Bacterial
Inflammation/Immunology
8-Methylsulfinyloctyl isothiocyanate 是一种异硫氰酸酯,具有抗菌活性和显著的植物生长抑制活性。8-Methylsulfinyloctyl isothiocyanate 损害 LPS 刺激的原始巨噬细胞中 COX-2 介导的炎症反应。
HY-100338
Btk
Cancer
CNX-500 是一种由与生物素化学连接的共价 Btk 抑制剂 (CC-292) 组成的探针。CNX-500 保留了对 Btk 的抑制活性 (IC50 为 0.5 nM) 以及与 Btk 形成共价键的能力。CNX-500 对激酶表皮生长因子受体和上游 Src 家族激酶 (包括 Syk 和 Lyn) 的抑制作用较低。
HY-N0136B
(-)-Dihydroquercetin
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
(-)-二氢槲皮素
(-)-Taxifolin 是 Taxifolin 的低活性异构体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase ),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin 是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
HY-N3518
HY-121647
Parasite
Others
Nopol 是一种基于诺卜醇的喹啉衍生物,具有对恶性疟原虫无性血液阶段的抑制活性,不同结构的衍生物对不同疟原虫菌株的活性有差异,部分衍生物在特定菌株中具有亚微摩尔级的EC50 值。
HY-33900
HY-136498
HY-N9324
HY-W047478
HY-115930
HY-143436
HY-128424
Others
Metabolic Disease
4'-Deoxyphlorizin 是葡萄糖转运系统的抑制剂。4'-Deoxyphlorizin 具有良好的根皮苷水解酶 (phlorizin hydrolase ) 抑制活性,其 Km 值为 0.59 nM, Ki 为0.33 nM。
HY-N8669
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
Curcolonol 是一种呋喃型倍半萜。Curcolonol 可以从几种草药中分离出来。Curcolonol 对 LIM 激酶 1 具有抑制活性。Curcolonol 可用于乳腺癌的研究。
HY-P3985
HY-120711
HY-123886
Antibiotic
Cancer
阿雷西霉素
Aranciamycin (Compound 1) 是一类蒽环类抗生素,具有胶原酶抑制活性 (IC50 3.7*10-7 M)。Aranciamycin 能够用于抑制肿瘤细胞DNA合成的研究。
HY-N8984
Others
Others
Kanshone B (Compound 5) 是从天然 Nardostachys chinensis 中分离得到的。Kanshone B 对 LPS 诱导的 NO 产生表现出抑制活性 (IC50 =11.5 μM) 。
HY-N3574
Fungal
Infection
Chloramultilide B 是一种茚烷二聚体,可以从 Chloranthus serratus 中分离出来。Chloramultilide B 对 Candida albicans 和 C.parapsilosis 具有抑制活性,MIC 值为 0.068 μM。
HY-400902
YAP
Cancer
YAP/TAZ inhibitor-3 (Compound 24) 是一种 YAP/TAZ 抑制剂。YAP/TAZ inhibitor-3 具有萤火虫荧光素酶抑制活性,IC50 < 0.1 μM。
HY-121294
X 14547A
Antibiotic
Infection
Indanomycin (X 14547A)是一种吡咯酮茚满类抗生素,含有不常见的茚满环结构。它对革兰氏阳性菌具有杀菌活性,最低抑菌浓度 (MIC) 值为 ≤0.2 μg/ml。
HY-160870
Fluorescent Dye
Others
Firefly luciferase-IN-3 (CID: 17087944) 是 ATP 依赖性荧光素酶 (Firefly luciferase ) 的抑制剂,对 NanoLuc 具有 nM 级的抑制活性 (pIC50 =7.5)。
HY-130753
Bacterial
Infection
JM 1397 是一种抗菌剂,对甲氧西林敏感和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌均表现出强效抗菌活性,最低抑菌浓度 (MIC90) 为 1 μg/mL。
HY-N2115R
HY-169062
MMP
Cancer
RJF02215 是一种 MMP-9 抑制剂。RJF02215 对卵巢癌 SKOV3 细胞系具有生长抑制活性。RJF02215 可用于肿瘤研究。
HY-101404R
HY-P1619
Elastase
Others
ICI 186756 是一种具有抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶活性的化合物,对该酶具有竞争性抑制作用,可抑制酶诱导的肺部变化,还可调节仓鼠肺部病变。
HY-118551R
Others
Others
Bromperidol decanoate (Standard)是 Bromperidol decanoate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bromperidol decanoate (R46541) 是一种用于精神分裂症抑制的化合物,具有一定的临床抑制活性。
HY-19332R
Others
Inflammation/Immunology
Kifunensine (Standard)是 Kifunensine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kifunensine 是可从放线菌中分离得到的 I 类 α-mannosidases 有效选择性抑制剂,可阻断 α-mannosidases I 修剪糖蛋白上的甘露糖残基。Kifunensine 可抑制内质网相关蛋白降解途径。
HY-113658
Endogenous Metabolite
Others
ts-SA是一种炭酸酐酶(CA)抑制剂,具有对7种人类CA同源体的活性。ts-SA能够与酶活性位点中的Zn(II)离子以去质子化形式结合。ts-SA的有机骨架在酶的腔体中扩展,并与氨基酸残基及水分子参与多种相互作用。由于其结构差异,ts-SA的抑制性能明显优于另一种吡啶衍生物。ts-SA展现出低纳摩尔级的抑制活性,是一种多靶点的CA抑制剂。
HY-107302
Soyasaponin Bd
Endogenous Metabolite
Others
Sandosaponin A (Soyasaponin Bd)是一种皂苷,具有抑制人重组醛还原酶(hAKR1B1)的活性。Sandosaponin A能够不同程度地抑制该酶对l-idose和4-羟基壬烯醛的还原反应。Sandosaponin A的存在揭示了在探索差异性醛还原酶抑制剂时,混合物中常规醛还原酶抑制剂的掩蔽效应所带来的挑战。Sandosaponin A的抑制机制可能与其对不同底物的作用模式相关。
HY-P2088
Des-N-tetramethyltriostin A
Antibiotic
Cancer
TANDEM (Des-N-tetramethyltriostin A)是一种合成的抗生素类药物,具有抑制肿瘤细胞生长的活性。TANDEM可用于联合化疗以增强抑制效果。TANDEM在体外实验中显示出对多种癌细胞系的显著抑制作用。TANDEM的结构使其在抑制过程中可以有效地靶向肿瘤细胞。TANDEM的作用机制涉及干扰细胞增殖与存活途径。
HY-N8261
Bacterial
TGF-beta/Smad
Infection
Amicoumacin B 可由放线菌菌株 04-5195T 产生。Amicoumacin B 可增加骨形态发生蛋白 2 (BMP-2 ) 的表达。Amicoumacin B 对 C. violaceum 具有抑制作用 (MIC = 250 µg/mL)。Amicoumacin B 具有群体感应抑制活性,可降低 C. violaceum 操纵子 vioA、vioB、vioD 和 vioE 的表达,但可增加 vioC 的表达。
HY-N2621
HY-N7505
Bacterial
Infection
Norchelerythrine 是从 Zanthoxylum capense 的根中分离得到的生物碱,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌活性。Norchelerythrine 抑制金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粪肠球菌和大肠杆菌的 MIC 值为 >50 µg/mL。
HY-130079
Penicillin G procaine
Bacterial
Infection
普鲁卡因青霉素
Procaine benzylpenicillin (Penicillin G procaine) 是一种抗菌剂。Procaine benzylpenicillin 对革兰氏阳性菌的有抑制活性,并与新霉素 Neomycin (HY-B0470) 有协同活性。Procaine benzylpenicillin 可用于畜牧业中牛乳腺炎的研究。
HY-135562
HY-19936
Bacterial
Infection
ACHN-975 是细菌酶 LpxC 的选择性抑制剂,表现出亚纳摩尔级 LpxC 抑制活性。ACHN-975 对多种革兰氏阴性菌的 MIC 值低于 1 μg/mL。
HY-126237
Fungal
Infection
Acetyllovastatin 是一种 Lovastatin 的乙酸盐,对乙酰胆碱酯酶 有中度抑制作用,IC50 为 79 μg/mL。Lovastatin 具有抗真菌活性,并抑制许多转化细胞系的增殖。
HY-B1144A
Clomidazole hydrochloride
Fungal
Infection
Chlormidazole hydrochloride 是一种抗真菌剂 ( antifungal agent ),对多种真菌和部分革兰氏阳性球菌有抑制活性。Chlormidazole hydrochloride 可用于指甲和皮肤的真菌和细菌感染,包括指间和甲周真菌。
HY-N7628
HY-144281
Bacterial
Infection
MsbA-IN-3 (compound 31) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 2 nM。MsbA-IN-3 对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 具有抑制活性,MIC 为 35 μM。
HY-144282
Bacterial
Infection
MsbA-IN-4 (compound 32) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 3 nM。MsbA-IN-4 对大肠杆菌 (Escherichia coli ) 具有抑制活性,MIC 为 12 μM。
HY-147706
Others
Cancer
AR524具有比已知的转基因抑制剂kifunensine更高的抑制活性。同时,AR524基于转基因抑制对CCC的破坏,抑制了低浓度(10μM)下人类恶性细胞的球体形成。
HY-152669
Bacterial
Infection
Urease-IN-5 是一种尿素酶抑制剂,IC50 值为 1.473 µM。Urease-IN-5 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 17.78 µg/mL。
HY-N11637
HY-124474
CCR
Neurological Disease
Procurcumenol 是可从Curcuma zedoaria Rhizomes 提取的天然产物,具有神经保护和抗氧化活性。Procurcumenol?可靶向?CCR5 ,在体外均具有明显的抑制血小板聚集的作用。
HY-P5286
HY-149239
HY-149238
HY-N2809
Others
Others
Acantrifoside E (Compound 8) 是一种天然产物。 Acantrifoside E 可以从 Salacia cochinchinensis 的 90% 乙醇提取物中分离出来。 Acantrifoside E 没有 α-葡萄糖苷酶抑制活性。
HY-N3211
cis-N-(4-Hydroxyphenethyl) ferulamide; cis-N-Feruloyltyramine
NO Synthase
Inflammation/Immunology
N-cis-Feruloyl tyramine (cis-N-(4-Hydroxypheneth) ferulamide) 是一种天然酚类化合物,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 激活的 NO 产生 (NO production ) 具有适度的抑制活性。
HY-P5107
LMWP
VEGFR
Cancer
Low molecular weight protamine 是一种具有血管内皮生长因子 (VEGF ) 抑制活性的细胞穿透肽。Low molecular weight protamine 可抑制肿瘤生长,用于癌症的研究。
HY-N7324
COX
Inflammation/Immunology
Dehydroperilloxin是从Perilla frutescens var. acuta 茎的二氯甲烷提取物中分离得到的一种天然化合物。Dehydroperilloxin对cyclooxygenase-1 具有抑制活性,其IC50 值为30.4 μM。
HY-N8007
HY-N12637
Parasite
Infection
Kagimminol B 是一种烯型二萜,可从Okeania sp. marine cyanobacterium 分离得到。Kagimminol B 对人非洲锥虫病病原体有选择性生长抑制活性。
HY-113614
Bacterial
Infection
Tetrahydrobostrycin 是 Aspergillus sp. 的次级代谢物,对 Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 具有较弱的抑制作用 (100 mg/disc,抑制直径为 15 和 9.2 mm)。
HY-N6621A
Topoisomerase
Cancer
Hippeastrine hydrobromide 是一种活性生物碱,对拓扑异构酶 I (Top I) 具有良好的剂量依赖性抑制作用,IC50 为 7.25?μg/mL。Hippeastrine hydrobromide 具有抗增殖和抗癌活性。
HY-N2176R
HY-W048722
HY-W009118
HY-168053
HY-168103
FBPase
Metabolic Disease
FBPase-IN-3 (compound 45) 是一种 FBPase (果糖-1,6-双磷酸酯酶) 抑制剂,IC50 为 2.08 μM。FBPase-IN-3 表现出强大的糖异生抑制活性。
HY-101080
HY-123634
Myosin
Others
(S)-3'-Aminoblebbistatin 是 Blebbistatin (HY-13813) 的衍生物。(S)-3'-Aminoblebbistatin 对肌球蛋白 II (myosin II ) 具有抑制作用,IC50 为 14.1 µM。
HY-13546
MMP
Cancer
ABT-518 是一种基质金属蛋白酶 (MMP ) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。ABT-518 对明胶酶 A (gelatinase A ) 和明胶酶 B (gelatinase B ) 的具有强效抑制作用,可抑制肿瘤的生长和转移。
HY-155702
Fungal
Infection
Antifungal agent 66 (compound 10) 具有抗真菌活性。Antifungal agent 66 对七种植物病原真菌菌丝体具有广谱抗真菌活性。Antifungal agent 66 对 B. cinerea 孢子具有明显的抑制活性,IC50 值为47.7 μg/mL。
HY-117780
HY-159803
6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin
Endogenous Metabolite
Cancer
IST-622 (6-O-(3-Ethoxypropionyl)-3',4'-O-exo-benzylidenechartreusin)是一种抗肿瘤剂,具有显著的生长抑制活性。IST-622对多种小鼠肿瘤如P388和L1210白血病、B16黑色素瘤、Lewis肺癌、Colon 26及Colon 38腺癌以及M5076网状细胞肉瘤表现出明显的抗肿瘤效果。IST-622通过口服给药后,结果显示在不同肿瘤类型中有效。此外,IST-622对两种人类肿瘤异种移植模型: 大细胞肺癌(Lu-116)和胃腺癌(St-4)提供了重要的抑制作用。IST-622在体外也对P388白血病表现出显著的生长抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)比CT低超过20倍。
HY-N1510
Glycosidase
Metabolic Disease
Kaempferol 3-O-gentiobioside 是一种从 C. alata 叶中分离得到的黄酮类化合物,具有抗糖尿病活性。Kaempferol 3-O-gentiobioside 有抗 α-glucosidase 活性,并具有对碳水化合物酶的抑制作用,其 IC50 值为 50.0 µM。
HY-N7107
HY-N6891
COX
Inflammation/Immunology
Hamaudol 是从 Saposhnikovia divaricata 中分离出的一种色酮。Hamaudol 对环加氧酶 (COX)-1 和 COX-2 的活性具有明显的抑制能力,其 IC50 值分别为 0.30、0.57 mM,并且具有有效抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-N0495
HY-19356A
HY-107703
iGluR
Neurological Disease
CGP 39551 是一种有效的、具有口服活性的竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,具有有效的抗惊厥活性。CGP 39551 对 L-[3 H]-谷氨酸具有抑制活性 (Ki =8.4 μM)。
HY-146195
HY-119975
DC118
Reactive Oxygen Species
Cancer
Carazostatin (DC118) 是一种抗氧化剂,可从 Streptomycs chromofuscus 分离得到。Carazostatin (DC118) 对自由基诱导的脂质过氧化具有较强的抑制活性,在脂质体膜上的抗氧化活性强于 α-生育酚(VE)。
HY-W748000
PM181104; Baringolin
Antibiotic
Bacterial
Infection
Kocurin (PM181104) 是一种噻唑基环肽抗生素。Kocurin 通过在翻译阶段阻碍细菌蛋白质的生物合成来抑制细菌生长。Kocurin 对革兰氏阳性菌有强抑制活性,对真菌和革兰氏阴性菌无活性。
HY-N3023
NSC 263475 hydrobromide
DNA/RNA Synthesis
Cancer
3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物,抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase ) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
HY-118061
Bacterial
Infection
VCC234718是一种具有抑制分枝杆菌生长活性的分子,专门针对结核分枝杆菌(Mycobacterium tuberculosis,Mtb)。VCC234718的主要分子靶标是肌苷一磷酸脱氢酶(GuaB2),其通过影响该酶的功能来抑制Mtb的生长。VCC234718以100 nM的Ki 值抑制GuaB2,并且与IMP和NAD+之间表现为非竞争性抑制。VCC234718通过与IMP直接相互作用并在NAD+位点结合,从而发挥其抑制作用。
HY-W030338
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂,具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性,与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用,其EC50 值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素,为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
HY-W009248
HY-134598A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
653-47 hydrochloride 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。653-47 hydrochloride 也是一种很弱的抑制剂,其 IC50 为 26.3 μM。
HY-134598
HY-N5051
HY-N1162
Amentoflavanone
Xanthine Oxidase
Infection
Inflammation/Immunology
Tetrahydroamentoflavanone (Amentoflavanone) 是一种有效的黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂。Tetrahydroamentoflavone 对 XO 具有抑制活性,IC50 和 Ki 值分别为 92 nM 和 0.982 μM。Tetrahydroamentoflavone 可用于炎症性疾病和痛风的研究。
HY-N10340
Clauszoline I
Others
Cancer
Clausine E 是一种生物碱,能够从假黄皮中分离得到,是脂肪量和肥胖相关蛋白去甲基化酶的抑制剂。Clausine E 具有抑制滑膜细胞和肿瘤细胞增殖的活性。
HY-N11841
Glycosidase
Metabolic Disease
Mortatarin G (compound 3) 是一种异戊二烯化黄酮类化合物,可以从桑叶中分离出来。Mortatarin G 具有良好的 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制活性,IC50 为 20.4±1.4 μM 。
HY-N2703
HY-155410
HY-P10202
STAT
Cancer
5-FAM-GpYLPQTV-NH2 是一种荧光标记肽,具有 STAT3 抑制活性。5-FAM-GpYLPQTV-NH2 可用于癌症的研究。
HY-113053
HY-160196
HY-163395
Parasite
Infection
3-Tosylimidazolidine-2,4-dione (compound 2C) 是一种乙内酰脲衍生物,对 Pf3D7 菌株具有抑制活性,IC50 值为 3.97 nM。
HY-162417
Herbicide
Others
PPO-IN-12 (Compound E-Ic) 是烟草原卟啉原 IX 氧化酶 (NtPPO ) 抑制剂,Ki 为 3 nM。PPO-IN-12 具有广谱除草性,对阔叶杂草具有良好的抑制活性。
HY-125117
HY-N7929R
Tyrosinase
Cancer
5-Feruloylquinic acid (Standard)是 5-Feruloylquinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。5-Feruloylquinic acid (5-FQA) 具有抗氧化作用和酪氨酸酶抑制活性。
HY-137121
Bacterial
Infection
YKAs3003 是一种有效的大肠杆菌 KAS III (ecKAS III ) 抑制剂,具有抗菌活性。YKAs3003 对多种细菌的最小抑制浓度 (MIC ) 在 128-256 μg/mL 之间。
HY-131545
HY-13714
AG 337 free base
Antifolate
Others
Nolatrexed (AG 337 free base) 是一种具有抗叶酸活性的化合物,口服生物利用度高,在抑制剂量下主要毒性为胃肠道反应,可安全地以特定剂量口服用于抑制,对血小板和中性粒细胞有影响。
HY-169292
HY-169606
HY-104048
Histone Demethylase
Cancer
QC6352 是一种口有效的 KDM4 抑制剂,具有抗肿瘤和抗增殖活性。QC6352 对乳腺癌和结肠癌 PDX 模型具有体内抑制作用,并能够减少化疗耐药细胞群的数量。QC6352 抑制 KDM4 不同亚型的 IC50 s 分别为 104 nM (KDM4A),56 nM (KDM4B),35 nM (KDM4C),104 nM (KDM4D)。QC6352 对 KDM5 有中等抑制活性,IC50 为 750 nM (KDM5B)。
HY-N7545
Antibiotic
Reverse Transcriptase
Infection
Protorubradirin 是一种抗生素,能够从不产色链霉菌红紫灵变种中与 Rubradirin 一起分离得到。Protorubradirin 对 HIV 逆转录酶具有抑制活性。体外研究表明,Protorubradirin 还抑制金黄色葡萄球菌菌株和链球菌。在受感染的小鼠中,皮下注射 Protorubradirin 对抗生素耐药性金黄色葡萄球菌菌株表现出体内抑制效力。然而,口服可能会导致 Protorubradirin 活性显著降低,可能与 Rubradirin 相比,其 C-亚硝基糖在酸性胃环境中的裂解速度更快。
HY-162356
PD-1/PD-L1
Cancer
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
HY-12136
HY-N1098
HY-19936A
Bacterial
Infection
ACHN-975 是细菌酶 LpxC 的选择性抑制剂,表现出亚纳摩尔级 LpxC 抑制活性。ACHN-975 对多种革兰氏阴性菌的 MIC 值低于 1 μg/mL。
HY-N1120
HY-N10292
HY-152668
Bacterial
Infection
Urease-IN-4 是一种有效的尿素酶 (urease ) 抑制剂,IC50 值为 1.64 µM。Urease-IN-4 细胞毒性低,对普通变形杆菌具有抑制活性,IC50 值为 15.27 µg/mL。
HY-110253
HIV-1 inhibitor 18A
HIV
Infection
18A (HIV-1 inhibitor 18A) 是一种可逆的广谱的 HIV-1 抑制剂。18A 通过阻断 Env 的功能对多种 HIV-1 菌株表现出广泛的抑制活性。
HY-P4874
HY-155092
DNA/RNA Synthesis
Others
DNA polymerase-IN-2 (Compd 3c) 是一种香豆素衍生物,对 Taq DNA 聚合酶表现出抑制活性,其 IC50 值为 48.25 μM,可用于增值性疾病研究。
HY-N3643
HY-N11994
HY-N12527
NF-κB
Others
Hyperelamine A 是一种多环聚异戊二烯化酰基间苯三酚 (PPAP)。 Hyperelamine A 通过 TLR-4/NF κB 信号传导对 BV-2 细胞中 LPS 激活的 NO 产生具有抑制活性。
HY-161065
Bacterial
Infection
HKI12134085 (compound 3) 是一种口服有效的抗菌硝基苯并噻嗪酮 (BTZ) 的衍生物,具有抗结核分枝杆菌活性。HKI12134085 在 BALB/c 小鼠的结核分枝杆菌感染模型中具有体内抑制效力。
HY-N12723
Fungal
Infection
Talaroderxine D (compound 4) 具有生物膜抑制作用。Talaroderxine D 对枯草芽孢杆菌 (Bacillus subtilis ) 和金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 具有抗菌活性,MIC 值分别为 2.1 和 8.3 μg/mL。
HY-W357738
Bacterial
Infection
Urease-IN-14 (compound 15) 是一种脲酶 (urease ) 抑制剂和抗氧化剂。Urease-IN-14 显示 DPPH 自由基清除和脲酶抑制活性,IC50 值分别为 151.7 μM 和 41.6 μM。
HY-161877
RSV
Infection
GS-7682 是一种抗病毒化合物。GS-7682 对肺病毒和小核糖核酸病毒具有抑制活性。GS-7682 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸道疾病的研究。
HY-W048730
HY-122196
Flavivirus
Others
TYT-1 是一种磺酰胺硫脲类化合物,具有抑制西尼罗河病毒复制的活性,其50%有效浓度为0.7 microM,可阻断病毒复制的一个后进入、预组装步骤。
HY-W713855
HY-W008038
iGluR
Others
NMDAR antagonist 3 (Compound 2) 是一种 NMDA 受体的拮抗剂。NMDAR antagonist 3 对 NMDA 受体的 NR1A/2B 亚型有一定抑制活性但较弱。
HY-N7272
HY-N11771
Reactive Oxygen Species
Others
Glyurallin B 是一种黄酮类化合物,可以从甘草(Glycyrrhiza infata 和 Glycyrrhiza uralensis )中分离出来。Glyurallin B 具有 ABTS+ 自由基清除活性和脂质过氧化抑制活性,EC50 值为 11.9 ± 0.58 μM 和 15.3 ± 1.26 μM。
HY-N0616R
HY-118267
Bacterial
Cancer
Lentinellic acid是一种抗菌和细胞毒性二萜类化合物,具有生物活性。Lentinellic acid能够通过抑制微生物生长而发挥其抗菌作用。Lentinellic acid还显示出对肿瘤细胞的抑制效果,具有潜在的抗癌属性。Lentinellic acid的结构是通过光谱方法和单晶X射线分析确定的。
HY-120824
COX
Inflammation/Immunology
莫苯唑酸
Mofezolac,一种非甾体类抗炎剂 (NSAID),是一种选择性,可逆和具有口服活性的 COX-1 抑制剂,IC50 为 1.44 nM。Mofezolac 对 COX-2 的抑制活性较弱 (IC50 为 447 nM)。Mofezolac 可缓解疼痛并具有抗炎活性。
HY-115999
Carbonic Anhydrase
Cancer
碳酸酐酶抑制剂12是一种有效的 CA II 抑制剂,对 CA I 也有抑制活性(CA II与CA I的 Ki s分别为1.72 nM和271 nM)。碳酸酐酶抑制剂12对不同的肿瘤细胞系具有较强的抗癌活性。
HY-N1170
(2R)-Taxiphyllin
Tyrosinase
Others
Taxiphyllin (2R-Taxiphyllin) 是一种植物氰苷,对酪氨酸 (tyrosinase) 具有抑制活性。Taxiphyllin 在 BRL-3A 细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 18.75 μm,对 Staphylococcus aureus 表现出抗菌活性,EC50 为 0.96 μM。
HY-P5016
HY-119048
2'-Chloropentostatin
Adenosine Deaminase
Others
Adechlorin (2'-Chloropentostatin) 是一种从放线菌培养物中分离出的腺苷脱氨酶抑制剂,具有对小牛肠道腺苷脱氨酶的强效抑制活性,其Ki值与其他已知抑制剂相比具有一定数值,同时可增强Ara-A的抗病毒活性,且在小鼠中的急性毒性低于其他类似物。
HY-P5016A
HY-N0136S
HY-N2010R
HY-N0136R
HY-119702
HBV
Infection
YZ51 是一种 Osalmid (HY-B2116) 的衍生物,具有比 Osalmid 更强的核糖核苷酸还原酶 (RR ) 抑制活性和 HBV 复制抑制能力。YZ51 对重组 RR 活性的 IC50 为 0.6 μM, 对 HepG2.2.15 细胞 RR 活性的 IC50 为 23.7 μM。
HY-124221
Endogenous Metabolite
Cancer
Radamide是一种Grp94的抑制剂,具有抗迁移活性。Radamide被用于抑制与Grp94相关的疾病,如青光眼、癌症转移和多发性骨髓瘤。Radamide通过作用于Grp94的特殊结构,展现出选择性抑制活性。Radamide的衍生物在改进的结构活性关系研究中表现出更好的效能和选择性。
HY-N1549
HY-W011100
HY-N8104
HY-143762
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-12 (EXP-35) 是一种有效的 Cap 依赖性核酸内切酶 (CEN) 抑制剂,具有低细胞毒性。Cap-dependent endonuclease-IN-12 对 H1N1具有抑制活性。
HY-126989
Arp2/3 Complex
Cancer
19-O-Acetylchaetoglobosin A 是一种细胞松弛素生物碱,是一种真菌代谢物,可从 C. globosum 中分离得到。具有肌动蛋白聚合抑制和细胞毒活性。 19-O-Acetylchaetoglobosin A 对 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性。
HY-103691A
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 trihydrochloride 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 trihydrochloride 显示出溶酶体效力和细胞毒性。ARN5187 trihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-103691
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ARN5187 是一种亲溶酶体 REV-ERBβ 配体,抑制 REV-ERB 介导的转录调控和细胞自噬。ARN5187 显示出溶酶体效力和细胞毒性。 ARN5187 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N8406
Bacterial
Antibiotic
Infection
Monomethylsulochrin 是一种来自内生真菌 Aspergillus fumigatus 的抗菌代谢物,从 Albizia lucidior 叶 (豆科) 中分离得到。Monomethylsulochrin 具有抗金黄色葡萄球菌活性,最低抑菌浓度 (MIC) 为 31.25 μg/mL。
HY-120428
mGluR
Neurological Disease
VU0410425 是一种 mGlu1 负变构调节剂。 VU0410425 对大鼠 mGlu1 表现出有效的抑制活性,IC50 值为 140 nM。 VU0410425 可用于中枢神经系统疾病的研究.
HY-N8646
Others
Cancer
Isodonal 是一种正戊烷二萜化合物,具有潜在的细胞毒性、抗肿瘤、抑制氧化磷酸化和抗摄食活性。Isodonal 能从荛花香茶菜 (Isodon wikstroemioides) 的叶子中分离得到,并用于胃肠道疾病、抗肿瘤和消炎的研究。
HY-155040
HY-N10097
HY-N11892
NF-κB
Others
7-O-Methylaloesinol 是一种色素衍生物。7-O-Methylaloesinol 对 TNF-α 诱导的 NF-κB 转录活性有显著抑制作用,IC50 值为 29.07 μM。
HY-149516
Enteropeptidase
Others
Human enteropeptidase-IN-3 是一种肠肽酶抑制剂。Human enteropeptidase-IN-3 抑制肠肽酶活性,且抑制状态持续时间长。Human enteropeptidase-IN-3 可用于肠道消化相关疾病的研究。
HY-133850
Pim
Cancer
10-DEBC 是一种选择性 Ak t抑制剂。10-DEBC 具有 Moloney 小鼠白血病病毒 (Pim) 激酶-1的强抑制活性 (IC50 =1.28 μM)。
HY-W745164
MMP
Inflammation/Immunology
3,3′-Bisdemethylpinoresinol,木质素,是一种天然产物,对 UVA 照射的人真皮成纤维细胞具有 MMP-1 抑制活性。 3,3'-双去甲基松脂醇可以从 Morinda citrifolia 的种子中分离得到。
HY-157318
SHP2
Cancer
PB17-026-01 是一种有效的 SHP2 变构抑制剂,具有最高的抑制活性,IC50 值为 38.9nM。 PB17-026-01可用于肿瘤的研究。
HY-162358
HY-P10202A
STAT
Cancer
5-FAM-GpYLPQTV-NH2 (TFA) 是一种荧光标记肽,具有 STAT3 抑制活性。5-FAM-GpYLPQTV-NH2 (TFA) 可用于癌症的研究。
HY-101434A
AI-27303 hydrochloride; ICI-72222 hydrochloride
Others
Others
Cetamolol hydrochloride被归类为一种强效的β1-受体阻滞剂,具有内在的拟交感活性且对心脏有选择性。低剂量和中剂量的Cetamolol以及Atenolol的抑制效果比相同剂量的Propranolol和Dexpropranolol要持久。
HY-158615
Stimulator of interferon genes 18
Others
Others
STING18 (Stimulator of interferon genes 18) 是一种通过利用小分子活性位点二聚体抑制STING蛋白的化合物,具有良好的口服暴露、缓慢的结合动力学以及对STING介导的细胞因子释放有功能抑制的活性。
HY-122787
Others
Others
Tylocrebrine 是一种具有抗癌活性的化合物,因毒性问题临床研究中断,通过制成靶向纳米颗粒可提高其抑制指数,增强对肿瘤细胞的杀伤作用并降低脑渗透。
HY-121931
Lipoxygenase
Cancer
AA863是一种5-脂氧合酶抑制剂,具有抑制人类神经胶质瘤细胞增殖的活性。AA863在单层培养的神经胶质瘤细胞中表现出显著且剂量依赖的抑制效果,IC50为9.0微摩尔。
HY-149057
Influenza Virus
Infection
NDV-IN-1 是一种具有高神经氨酸酶抑制活性的抗病毒剂。 NDV-IN-1 对新城疫病毒 (NDV ) 具有体外抑制活性。NDV-IN-1 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放出来,显著抑制 Vero 细胞的 NDV 感染。Neuraminidase-IN-12 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-116923
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
p18SMI-21是一种INK4C抑制剂,具有特异性阻断p18蛋白的生物活性。p18SMI-21通过直接接触发挥其抗胃酸性作用,该作用的强度会随着剂量的变化而不同。p18SMI-21可以在一定比例的情况下显著降低胃蛋白酶的蛋白水解活性。p18SMI-21的抑制作用在与底物的直接接触中达到最佳效果,若先与底物接触,则抑制效果会丧失。
HY-157446
Fungal
Infection
MoTPS1/2-IN-1 (Compound A1-4 ) 是一种 MoTps1 和 MoTps2 的双特异性抑制剂。MoTPS1/2-IN-1 具有抗真菌活性,对 B. cinerea 和 F. graminearum 的生长和毒力表现出良好的抑制活性。
HY-W040286
Herbicide
Endogenous Metabolite
醚磺隆
Cinosulfuron是一种选择性杀草剂,具有对多种阔叶杂草的优异抑制活性,广泛应用于作物田地以保护农作物的生长。Cinosulfuron能够通过抑制特定的酶活性有效管理杂草问题。Cinosulfuron在农业中用于提高作物产量和品质,确保农田的高效利用。
HY-13672
HY-132198
HY-N2658
HY-103237
HY-N10108
Xanthine Oxidase
Inflammation/Immunology
Protosappanin A dimethyl acetal 是一种同型异黄酮。 Protosappanin A dimethyl acetal可以从 Caesalpinia sappan 中分离出来。 Protosappanin A dimethyl acetal 也是一种竞争性抑制剂,具有显着的嘌呤氧化酶抑制活性 (IC50 =50.7 μM)。
HY-N8523
Others
Metabolic Disease
Vibralactone D (Compound 1) 是一种从天然担子菌中分离培养的代谢产物。Vibralactone D对11b-羟基类固醇脱氢酶(HSD)的同工酶表现出较弱的抑制活性 (IC50 85.7 μM)。
HY-149671
HY-163182
Casein Kinase
Infection
CSNK2A-IN-2 (compound 6c) 是选择性的 CSNK2A 抑制剂,具有抗病毒活性。CSNK2A-IN-2 表现出对病毒复制的抑制作用,和对 PIM3 的选择性。
HY-Y0790S
HY-158128
HY-W022047
HY-108352
VCE 004
Topoisomerase
Cancer
HU 331 (HU 331) 是一种高度特异性的拓扑异构酶 II (Topoisomerase II ) 抑制剂,具有抗癌活性。HU 331 在体外对人类癌细胞系和裸鼠体内对人类肿瘤移植物均显示出良好的抑制效果。
HY-W017118A
Monoamine Oxidase
Others
2,6-Dimethoxybenzylamine hydrochloride (Compound 5) 对铜胺氧化酶(CAO )表现出可逆的抑制活性,抑制苄胺氧化酶(BAO )和单胺氧化酶 B(MAO B ),IC50 分别为 120 μM 和 190 μM。
HY-146460
Reactive Oxygen Species
Infection
Antimicrobial agent-2 (compound V-a) 是一种广谱性抗菌剂,对多种革兰氏阳性和阴性细菌具有抑制活性。Antimicrobial agent-2 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抑制活性最高,MIC 为 1 μg/mL。Antimicrobial agent-2 能有效损伤细菌细胞膜,导致蛋白渗出,也能诱导 ROS 产生。Antimicrobial agent-2 毒性低,无明显耐药性,生物利用度良好。
HY-164144
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ033294 是 SYMD2 的抑制剂 (IC50 为 3.9 nM)。SYMD2 本身具有催化活性,可以将 BTF3 的赖氨酸残基甲基化为 BTF3me1,实验通过检测 SYMD2 抑制 BTF3me1 的 IC50 为 2.9 nM,说明 EPZ033294 对 SYMD2 的活性抑制。EPZ033294 (0-50 µM) 在 293T 细胞中抑制 SYMD2 且有浓度依赖性的抑制作用[1][2] 。
HY-128794
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05150122是一种新型强效且选择性的人Nav1.7通道阻滞剂,具有抑制人类疼痛信号传导的活性。PF-05150122在微剂量研究中展现出良好的生物药代动力学参数,为探索其在急性或慢性疼痛抑制中的应用提供了基础。PF-05150122的药物动力学模型预测在相应的口服剂量下,可有效降低Nav1.7的50%抑制浓度(IC50 ),显示出其抑制潜力。
HY-N3014
HY-P10547
MAC-1 peptide
Bacterial
Infection
Macropin (MAC-1 peptide) 是一种存在于独居蜂 Macropis fulvipes 毒液中的一种抗菌肽。Macropin 对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌均有抗菌作用,还显示出对真菌的抑制作用,以及对人类红细胞具有中等的溶血活性。Macropin 可用于抗感染治疗的研究。
HY-15517
CaMK
Cancer
KN-92 是 KN-93 的非活性衍生物,不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 可作为对照化合物用于阐明KN-93的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞,可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
HY-15517A
CaMK
Autophagy
Cancer
KN-92 phosphate 是 KN-93 的非活性衍生物,不具有 CaM 激酶抑制活性。KN-92 phosphate 可作为对照化合物用于阐明 KN-93 的拮抗活性。KN-93 可渗透细胞,可逆和竞争性的 CaMKII 抑制剂。
HY-N2443
HY-N11128
Kinesin
Cancer
Solidagonic acid 通过促进异常单极纺锤体向双极纺锤体的转变来抑制 HSET 运动活动。Solidagonic acid 抑制裂殖酵母细胞死亡,并使有丝分裂纺锤体从单极形态逆转为双极形态。Solidagonic acid 对 Lactuca sativa L. 和 Lolium multiflorum Lam 的幼苗具有生长抑制活性。
HY-149846
EGFR
Cancer
SIQ17 是一种 EGFR 抑制剂,通过占据 EGFR 的 ATP 结合位点来抑制其活性,对其IC50 值为 0.62 nM。与已知药物 Erlotinib (HY-50896) 相比,SIQ17 显示出更有效的 EGFR-TK 抑制活性 (IC50 ~20nM)。SIQ17 可用于癌症研究。
HY-162388
AAK1
Neurological Disease
TIM-098a 是一种选择性 AAK1 抑制剂,IC50 为 0.24 µM。TIM-098a 对 CaMKK 同工型没有抑制活性。TIM-098a 通过抑制 AAK1 激酶活性来抑制 AAK1 调节的内吞作用。
HY-125300
Fungal
Antibiotic
Cancer
Oligomycin E 是一种抗肿瘤抗生素,可以从链霉菌 (Streptomyces ) 中分离出来。Oligomycin E具有显著的抗真菌活性,最小抑制浓度 (MIC) 值在 2 至 75μg/mL 之间。Oligomycin E 对 HeLa 细胞具有很强的抗肿瘤活性,IC50 为 0.014 μg/mL。
HY-N6252
Others
Cancer
绞股蓝皂苷 XLVI
Gypenoside XLVI 是一种来自绞股蓝 (Gynostamma pentaphallum ) 的主要达玛烷型三萜皂苷之一。Gypenoside XLVI 具有四环三萜结构,并具有有效的非小细胞肺癌 A549 细胞抑制活性。
HY-107523A
EAAT
Neurological Disease
WAY-213613 (hydrochloride) 是一种有效的选择性人 EAAT2 抑制剂。WAY-213613 具有有效的 EAAT2 抑制活性,IC50 值为 85 nM。WAY-213613 可用于中枢神经系统的研究。
HY-N2481
HY-P1149
HY-120438
HY-118463
HY-N10472
STAT
Cancer
STAT3-IN-14(Compound 1) 是一种 STAT3 抑制剂,具有 STAT3 磷酸化抑制活性,可直接与 STAT3的铰链区结合。
HY-147216A
HY-W013122
Cholesteryl butyrate
Biochemical Assay Reagents
Cancer
胆固醇丁酸酯
Cholesteryl n-butyrate 是一种胆固醇酯,由胆固醇和丁酸这两种天然存在的物质组成。Cholesteryl n-butyrate 可用于合成具有抑制结肠癌细胞的粘附和迁移活性的固体脂质纳米颗粒 (SLN),为抗癌药物丁酸酯提供了一种递送系统。
HY-162086A
HDAC
Cancer
HDAC-IN-68 (hydrochloride)(化合物 29) 具有 HDACs 抑制活性 (IC50 =0.04 μM),并通过激活 katanin (一种微管切断蛋白) 使微管碎裂。HDAC-IN-68 (hydrochloride) 可用于癌症的研究。
HY-N8329
Fungal
Antibiotic
Infection
AS-2077715 是一种抗真菌剂,对 Trichophyton 属显示出抑制活性。AS-2077715 可从 Capnodium sp. 339855 发酵液中获得。AS-2077715 可用于真菌感染的研究。
HY-P3371
HY-B0125R
HY-P4161
DNA/RNA Synthesis
Cancer
KWWCRW 是一种 Holliday 连接体抑制肽,具有抗癌活性。KWWCRW 通过与反应的 Holliday 连接体的中间体结合并阻止其分解来抑制 DNA 修复过程中的同源重组修复 (HDR),并抑制噬菌体在体外进行位点特异性重组。
HY-N1547R
HY-N9861
HY-105249
HY-125273
Fluorescent Dye
Others
DNS-pE 是一种基于乙烯砜的荧光探针,具有选择性标记活哺乳动物细胞中的3-磷酸甘油酸脱氢酶(PHGDH),并在标记后产生荧光的活性,同时具有与已知抑制剂相当的抑制特性。
HY-121728
HY-118915
HY-N11699
HY-123924
HY-13454
PKD
Cancer
CID 2011756 是一种广谱的,ATP 竞争性的 PKD 抑制剂,对 PKD1 的 IC50 值为 3.2 µM,在细胞中对 PKD2 和 PKD3 的 IC50 值分别为 0.6 和 0.7 µM;CID 2011756 同时具有抗肿瘤活性。
HY-N2298
Apoptosis
Cancer
山茶黄酮苷 A
Camellianin A 是 A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物,具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖,诱导细胞 G0/G1 期停滞。
HY-116999
HBV
Infection
IR415 是有效的抗 HBV 试剂 (anti-HBV agent ),可通过阻断 HBx 的活性来抑制 HBV 复制。IR415 选择性地与 HBx 相互作用 (Kd =2 nM) 并阻断 HBV 介导的 RNAi 抑制,逆转 HBx 蛋白对 Dicer 核糖核酸内切酶活性的抑制作用。
HY-N7430
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
3-O-Methylellagic acid 是一种天然产物,从 Myrciaria cauliflora 中分离得到,具有抗炎活性。3-O-Methylellagic acid 对葡萄糖转运有抑制作用。3-O-Methylellagic acid 具有抗菌活性,对葡萄球菌 ATCC 25923 菌株作用的 MIC 值为 32 μg/mL。
HY-146699
HY-N9404
Sodium Channel
Neurological Disease
苯甲酰异叶乌头碱
6-Benzoylheteratisine 是一种乌头生物碱 (Aconitum alkaloid),具有潜在神经保护活性。6-Benzoylheteratisine 可对抗河豚毒素,抑制 [Na+ ]i、[Ca2+ ]i 增加和谷氨酸释放,阻断钠通道 。6-Benzoylheteratisine 对癫痫样爆发放电背后的神经元活动有抑制作用。
HY-N10755A
Cytochrome P450
Bacterial
Infection
(±)-ε-Viniferin 是 ε-Viniferin (HY-N3841) 的外消旋体。(±)-ε-Viniferin 具有 P450 抑制性抗氧化剂以及保肝和抗菌活性。(±)-ε-Viniferin 对革兰氏阳性菌肺炎链球菌具有抗菌 和抗生物膜活性,MIC 为 20 μM。
HY-14780
NXL 101
Antibiotic
Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Viquidacin (NXL 101) 是一种对拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 和 DNA 旋转酶 (DNA gyrase ) 具有抑制活性的抗生素。Viquidacin 对革兰氏阳性细菌的抗菌活性,通过在微摩尔水平上抑制 Staphylococcus aureus 和 Escherichia coli 菌株的超螺旋、脱链和松弛。Viquidacin 抑制 Staphylococcus aureus 野生型和突变体,MIC 为 2-128 mg/L。
HY-161880
Wee1
Cancer
WEE1-IN-10 (compound 77) 是一种 Wee1 激酶抑制剂。WEE1-IN-10 对 LOVO 细胞生长有抑制活性,IC50 为 0.524 μM。WEE1-IN-10 可用于研究由 Wee1 活性异常引起的疾病。
HY-P10601
HY-N7128R
HY-120187
Others
Others
DDCPPB-Glu (compound 3a) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物,具有抑制肿瘤细胞生长和延长生存期的活性。DDCPPB-Glu对多种肿瘤细胞系具有生长抑制作用,可增加白血病小鼠的生存期,对结肠癌和肺癌等肿瘤有抑制作用。
HY-19602
Endogenous Metabolite
Cancer
Cedefingol是一种抗肿瘤化合物,具有抑制α-葡萄糖苷酶的活性。Cedefingol在黑茶发酵样品中与其他化合物共同被鉴定。Cedefingol的生物转化与酶解、水解和生物合成过程有关。Cedefingol在具有不同发酵时间的样品中展现出不同的生物活性。Cedefingol的抗氧化特性在DPPH模型中表现出一定的活性。
HY-107412
PS-IX; AM114
Proteasome
Cancer
Proteasome inhibitor IX (PS-IX; AM114) 是一种 Chalcone 衍生物,也是一种 20S 蛋白酶体 (20S proteasome ) 的胰凝乳蛋白酶样活性抑制剂,IC50 值约为 1 μM。Proteasome inhibitor IX 具有 HCT116 p53+/+ 细胞生长抑制活性,IC50 值为 1.49 μM,具有有效的抗癌活性。
HY-130280
Bacterial
Infection
Ianthelliformisamine A TFA是一种抗生素增强剂,具有对抗耐药性革兰氏阴性细菌的活性。Ianthelliformisamine A TFA展现出对金黄色葡萄球菌的杀菌活性,IC50值为3.8 μM(最小抑菌浓度=25 μM)。Ianthelliformisamine A TFA的生物活性源于其合成衍生物的结构变化及其与不同的氨基酯衍生物的耦合反应。
HY-10520
MNK
Apoptosis
Cancer
CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物,为具有选择性的 Mnk1 抑制剂,IC50 值为 2.2 μM,但是对 p38,JNK1,ERK1/2,PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
HY-107523
EAAT
Neurological Disease
WAY-213613 是一种有效的选择性人 EAAT2 抑制剂。WAY-213613 具有有效的 EAAT2 抑制活性,IC50 值为 85 nM。WAY-213613 可用于中枢神经系统的研究。
HY-N0223
HY-137954
SARS-CoV
Infection
GRL-0496 是一种有效的氯吡啶酯衍生的 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 值为 30 nM。GRL-0496 显示出最佳的 SARS-CoV 抗病毒活性,EC50 值为 6.9 μM。
HY-132914
CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN-1 显示出显著的 CDK2/4/6 和 HDAC6 抑制活性(IC50 = 60.9 ± 2.9, 276 ± 22.3, 27.2 ± 4.2, 和 128.6 ± 0.4 nM)。
HY-122675
Others
Cancer
ACG416B (compound 18) 是一种有效的胆碱激酶 (ChoK ) 抑制剂,IC50 值为 0.4 μM。ACG416B 对 HT-29 人结肠癌细胞具有更高的 ChoK 抑制和抗增殖活性。
HY-147216
HY-W029411
HY-113632
10Z-Debromohymenialdisine
Raf
MEK
Cancer
Debromohymenialdisine (10Z-Debromohymenialdisine) 是一种吡咯生物碱。Debromohymenialdisine 在初始 Raf/MEK-1/MAPK 信号级联分析中具有中等抑制活性,IC50 值为 881 nM。Debromohymenialdisine 可用于增殖和分化的研究。
HY-151974
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Xanthine oxidoreductase-IN-4 是一种黄嘌呤氧化还原酶 (XOR) 抑制剂,具有口服活性。Xanthine oxidoreductase-IN-4 对 XOR 具有抑制活性,IC50 值为 29.3 nM。Xanthine oxidoreductase-IN-4 可用于高尿酸血症的研究。
HY-18309
HY-120577
HY-153329
TNF Receptor
Others
TNF-α-IN-9 (compound 48) 是 NDM-1 inhibitor-3 (HY-150758) 的类似物。TNF-α-IN-9 是一种 TNF-α 抑制剂。TNF-α-IN-9 显示低抑制活性。
HY-N2906
Atalantoflavone
Parasite
Cancer
Limonianin (Atalantoflavone) 是一种黄酮,可以从 Erythrina sigmoidea 和 Citrus limonia 中分离出来。Limonianin 对 P. gingivalis 具有抑制作用。Limonianin 对多重耐药 (MDR) 癌细胞系具有细胞毒性活性。
HY-155136
SARS-CoV
Infection
NSC89641 抑制 MERS-CoV Mpro ,IC50 值 < 3.5 μM。 NSC89641 对 SARS-CoV-2 Mpro 酶活性具有高抑制效力,IC50 为 3.05 μM。
HY-N12200
Others
Cancer
Mollicellin I (compound 1) 是一种缩酚酮 (Depsidone)。Mollicellin I 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制活性不显著,GI50 s >10 μg/mL。
HY-156778
Others
Cancer
Antitumor agent-120 (compound 1) 是一种类黄酮化合物,能从葛根中分离得到。Antitumor agent-120 对 LNCaP 和 PC3 癌细胞无显著抑制活性,IC50 s >50 μM。
HY-N12347
Others
Inflammation/Immunology
α-Glucosidase-IN-37 (Compound 11) 中等抑制 LPS 诱导的 NO 产生,在巨噬细胞中 IC50 值为 23.7 μM。α-Glucosidase-IN-37 对 α-Glucosidase 具有较弱的抑制活性。
HY-163104
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 169 (Compound 28) 是一种吡咯酰胺型 GyrB/ParE 抑制剂,具有抗菌活性。Antibacterial agent 169 对 Staphylococcus aureus 的 Gyrase 和 Topo IV 具有抑制作用,IC50 值分别为 49 nmol/L和 1.513 μmol/L。
HY-162134
Parasite
Infection
Trypanothione synthetase-IN-5 (compound 9) 是一种锥硫酮还原酶 (TR) 抑制剂,对于幼年利什曼原虫 TR 而言,IC50 为 20.5 μM. Trypanothione synthetase-IN-5 对人谷胱甘肽还原酶 (hGR) 也具有抑制活性,IC50 为 62.4 μM。
HY-163561
HY-126462
Bacterial
Infection
Lantic acid 是一种具有抗菌活性的三萜类化合物。Lantic acid 对多种革兰氏阳性和阴性细菌都有抑制作用,尤其是对大肠杆菌和枯草杆菌。Lantic acid 可用于抗菌药物的研究。
HY-123225
c-Met/HGFR
Cancer
LCRF-0004 是一种有效的 RON 激酶 (RON kinase ) 抑制剂,其 IC50 值为 10 nM。其对 c-Met 也有抑制能力,其 IC50 值为 12 nM。LCRF-0004 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-126119
Antifolate
Cancer
5,10-Dideazafolic acid 是一种 5,10-dideaza-5,6,7,8-tetrahydrofola 类似物,对甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 具有一定的抑制活性 (Ki =13 μM)。
HY-159562
HY-N4136R
HY-159561
HY-169258
HY-157527
Cholinesterase (ChE)
Beta-secretase
Neurological Disease
hAChE-IN-7 (compound 5s) 是一种混合抑制剂,影响 hAChE 的催化活性位点 (CAS) 和外周阴离子位点 (PAS)。hAChE-IN-7 对 hAChE (IC50 =69.8 nM) 和 hBuChE (IC50 =68.0 nM) 显示出平衡的抑制作用,并对 β-secretase-1 (BACE-1) 表现出抑制活性 (IC50 =3.6 μM)。hAChE-IN-7 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-159585
Cytochrome P450
Fungal
Infection
CYP51-IN-20 (compound 5b) 是 CYP51 的抑制剂,具有抗真菌活性。CYP51-IN-20 对白色念珠菌 ATCC 10231 有显著抑制作用,下调 ERG11 (Cyp51) 基因表达,显著减少酵母到菌丝的形态转变。CYP51-IN-20 能够协同 Voriconazole (HY-76200) 占据完全 CYP51 的结合位点,并在蜡螟模型中发挥协同抑制效果。
HY-118931
GABA Receptor
Neurological Disease
EF-1502是一种强效且选择性的GABA运输体抑制剂,具有抑制GAT1和BGT1的活性。EF-1502与用于抑制癫痫发作的化合物 Tiagabine (HY-B0696) 联用时,可产生协同的抗癫痫效应。EF-1502的给药组合与 THIP (HY-10232) 一起使用时,表现出降低的抗癫痫功效和运动障碍。EF-1502的机制与 Tiagabine 存在显著差异,提示其在抑制策略中的独特作用。
HY-N2795
Xanthone I
Parasite
Bacterial
Infection
9-Hydroxycalabaxanthone (Xanthone I) 是一种黄酮类物质,从 Garcinia mangostana 中分离得到的。9-Hydroxycalabaxanthone 具有群体感抑菌、抗菌和抗疟活性 (IC50 =1.2-1.5 μM)。
HY-N7623
Others
Cancer
3-羰基-熊果酸-28-甲酯
Ursonic acid methyl ester 是乌索酸 (HY-N0140) 的酯化衍生物。Ursonic acid methyl ester 对 HL-60、BGC、Bel-7402 和 Hela 细胞生长抑制的 ED50 均大于 100 µg/ml。
HY-139908
SARS-CoV
Infection
MERS-CoV-IN-1 可用作预防 MERS-CoV 和 SARS 病毒引起疾病 的活性分子组合物信息提取自专利 WO2018174442A1,compound 1)。
HY-151152
HY-Q40175
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 9 (compound 1) 是一种有效的抗锥虫体剂。Antitrypanosomal agent 9 显示出对 T. b. brucei 的抑制活性,其 IC50 为 1.15 μM。Antitrypanosomal agent 9 可用于人类非洲锥虫病 (HAT) 研究。
HY-N3185
HY-149722
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-20 (Compound 1p) 是一种寄生虫抑制剂,具有广泛的抗寄生虫活性。Antiparasitic agent-20 对 T. brucei 和 T. cruzi ?具有抑制作用,EC50 值分别为 0.09 μM 和 14.1 μM。
HY-N12507
STING
NF-κB
Others
Eupenicisirenin C 是一种 Sirenin 衍生物。Eupenicisirenin C 具有很强的 NF-κB 抑制活性。Eupenicisirenin C 抑制对 cGAS-STING 通路的影响。Eupenicisirenin C 抑制骨髓巨噬细胞中 RANKL 诱导的破骨细胞分化。
HY-N1186
Glycosidase
Metabolic Disease
Tachioside 对脂多糖 (HY-D1056) 刺激的 RAW 264.7 细胞产生一氧化氮具有抑制作用,IC50 值为 12.14 μM。Tachioside 具有抗肥胖、抗氧化和 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制活性。
HY-100659S
PCI-45227-d5
Btk
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Dihydrodiol-Ibrutinib-d5 氘代标记的 Dihydrodiol-Ibrutinib (HY-100659)。Dihydrodiol-Ibrutinib 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物,但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 低约 15 倍。
HY-W015307S
HY-158332
HY-160873
Fluorescent Dye
Others
Firefly luciferase-IN-5 (CID:16031203) 是 ATP 依赖性荧光素酶 (Firefly luciferase ) 的抑制剂,对 GRLuc、RLuc8、RLuc 分别具有 nM 级的抑制活性 (pIC50 =8.5,7.5,5.5)。
HY-113796
Others
Cancer
Kopsoffinol 是一种双吲哚生物碱,在体外对人 PC-3、HCT-116、MCF-7 和 A549 细胞表现出生长抑制活性,在逆转长春新碱耐药的人类 KB 细胞的多药耐药性方面具有一定的作用。
HY-125309
HY-164713
Others
Others
PARP1-IN-31 (compound 11f) 是一种基于酞嗪酮的化合物,是一种对PARP-1有抑制活性(IC50 值为97 nM)的抗肺腺癌化合物,具有在肺癌细胞系中诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖的活性。
HY-13550A
NSC 196473 acetate; NSC 290813 acetate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Ametantrone acetate (NSC 196473 acetate)是一种抗肿瘤药物,具有拓扑异构酶II抑制活性。Ametantrone acetate能够导致DNA共价交联。Ametantrone acetate的药代动力学特征在临床试验中得到了确认,其在体内的消除途径表明其存在主要的代谢途径。
HY-W099582
HY-147919
Fungal
Infection
Antifungal agent 33 (compound 4e) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 33 对白念珠菌表现出显著的抗真菌活性, MIC 为 16 μg/mL。Antifungal agent 33 对羊毛甾醇 14α- 去甲基化酶 (CYP51 ) 有较强的抑制活性,IC50 为 0.19 μg/mL。
HY-151421
Fungal
Infection
Cancer
Chitin synthase inhibitor 11 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。Chitin synthase inhibitor 11 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.10 mM。Chitin synthase inhibitor 11 具有广谱体外抑菌活性。Chitin synthase inhibitor 11 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-116940
HMG Family
Cancer
Sm4 是一种 SOX18 抑制剂。Sm4 显示 SOX18-DNA 结合抑制活性。Sm4 选择性影响体外 SOX18 转录输出。Sm4 阻断体内 SoxF 转录活性。Sm4可用于肿瘤转移和血管癌的研究。
HY-122664
BRK
Cancer
XMU-MP-2 是 BRK 抑制剂,对 BRK 阳性细胞有显著抑制活性。XMU-MP-2 在小鼠的异种移植模型中,能抑制致癌 BRK 驱动的肿瘤生长。XMU-MP-2 还与 HER2 抑制剂或者内质网 (ER) 阻断效应有协同作用,发挥抗增殖活性。
HY-P10539
Bacterial
Infection
Hp1404 是一种新的阳离子抗菌肽。Hp1404 对革兰氏阳性细菌具有特定的抑制活性,包括耐 Laburnetin (HY-N7382) 的金黄色葡萄球菌 (MRSA)。Hp1404 的抗菌活性,低毒性以及不易导致耐药性的特点,可用于抗菌剂的研究。
HY-N13040
COX
Inflammation/Immunology
Isoscoparin-7-O-glucoside 是一种存在于大麦叶片中的黄酮类化合物。Isoscoparin-7-O-glucoside 的总酚含量 (TPC) 和 COX-2 抑制活性呈正相关,具有抗炎活性。Isoscoparin-7-O-glucoside 可用于炎症的研究。
HY-N12481
Others
Inflammation/Immunology
Cephalandole B是一种靛蓝生物碱,具有抑制IL-17A基因表达的活性。Cephalandole B显著抑制了Jukat细胞中IL-17A荧光素酶报告基因的活性,并且这一抑制作用呈现出剂量依赖性。Cephalandole B在炎症相关研究中可能具有重要的应用前景。
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-151364
HDAC
Cancer
HDAC6/8/BRPF1-IN-1 是 HDAC6/8 和溴结构域 PHD 指状蛋白 1 (BRPF1) 的双重抑制剂。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1、HDAC6 和 HDAC8 具有抑制活性,IC50 值分别为 797 nM、344 nM 和 908 nM。HDAC6/8/BRPF1-IN-1 对 BRPF1 具有抑制活性,Kd 值为 175.2 nM。 HDAC6/8/BRPF1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-N0501
HY-112693
HY-N2472
Castanogenin
Bacterial
Infection
Medicagenic acid (Castanogenin) 是从 Herniaria glabra 的根中分离出来的,对植物病原体和人类皮肤真菌具有有效的抑菌作用。Medicagenic acid (Castanogenin) 具有较低的酶抑制活性,目标酶是黄嘌呤氧化酶,胶原酶,弹性蛋白酶,酪氨酸酶,ChE。
HY-P1149A
Epithalon TFA; Epithalamin TFA
Telomerase
Neurological Disease
Cancer
Epitalon TFA 是一种抗衰老剂和端粒酶激活剂。Epitalon TFA 对小鼠自发性肿瘤的发展具有抑制作用,具有 geroprotective 作用,通过鼻内给药可增加神经元活性。Epitalon TFA 可用于癌症,衰老和色素性视网膜炎。
HY-136063
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent ) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd = 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50 =0.92 μM) 的抑制活性较小。
HY-N8167
Kaempferol 3-O-rhamnosylgentiobioside
COX
Inflammation/Immunology
Plantanone B 是一种中等抗氧化剂,IC50 为 169.8±5.2 μM。Plantanone B 具有显著的绵羊 COX-1 抑制活性和中等的 COX-2 抑制活性。Plantanone B 有研究炎症相关疾病的潜力。
HY-135265
Ro 12-5637
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Moclobemide N-Oxide (Ro 12-5637) 是 Moclobemide 的 N- 氧化物的代谢物。Moclobemide N-Oxide 保留一定的 MAO-A (单胺氧化酶)抑制活性,但一般在低浓度时存在。Moclobemide N-Oxide 在240 nm处可以被紫外吸收检测。
HY-147525
HY-139170
ROCK
Metabolic Disease
CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂。CAY10746 对 ROCK I 、ROCK II 具有抑制活性,IC50 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于糖尿病视网膜病变(DR)的研究。
HY-107055
HY-N12070
Others
Cardiovascular Disease
11-O-β-D-glucopyranosyl thamnosmonin,一种香豆素苷,可以从 Angelica apaensis 的根中分离出来。111-O-β-D-glucopyranosyl thamnosmonin 对 PAF、AA、ADP 诱导的兔血小板聚集有微弱的抑制活性。
HY-113269
Drug Metabolite
Others
alpha-CEHC 是 α-生育酚 (α-TOH) 的水溶性代谢物,具有潜在抗氧化活性。alpha-CEHC 轻微抑制巨噬细胞诱导的低密度脂蛋白(LDL)氧化,它的抑制效力呈浓度依赖性。
HY-161295
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN-10 (compound DK-8) 是碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-10 对肿瘤相关膜结合亚型 hCA IX 和 XII 具有强大的抑制活性,Ki 值分别为 32.5 nM 和 29.2 nM。
HY-162461
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-66 是一种具有口服活性的非核苷逆转录抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-66 对野生型 HIV-1 逆转录酶 (HIV-1 reverse transcriptase ) 具有抑制活性,IC50 为 40 nM。
HY-N0555R
HY-164516
Mps1
Cancer
ONCOII 是一种 Mps1 抑制剂,IC50 为 10.8 nM。ONCOII 对 Mps1 抑制活性受到 Mps1 基因中自然发生的突变的影响,Mps1 突变的细胞会增加对 ONCOII 的耐药性。ONCOII 可用于癌症领域研究。
HY-120757
Virus Protease
Others
LP-130 是一种基于他汀的抑制剂,是一种对所有测试的逆转录病毒蛋白酶均具有纳摩尔级抑制活性的通用抑制剂,通过与不同逆转录病毒蛋白酶结合的晶体结构研究,表明其能适应不同的活性位点区域而实现抑制作用。
HY-113834
Bacterial
Infection
(R,R)-Ethambutol是一种抗结核化合物,具有抑制结核病的活性。 (R,R)-Ethambutol通常与其他抗结核化合物联合使用以增强疗效。 (R,R)-Ethambutol也可以用于抑制Mycobacterium avium复杂感染和Mycobacterium kansasii感染。
HY-100412A
AZD-0865 mesylate
Proton Pump
Cancer
利那拉生甲磺酸盐
Linaprazan (AZD0865) mesylate 能够通过K+竞争约束抑制胃里H+,K+ -ATPase. (IC 50: 1.0 ± 0.2 μM),它对酸有很强的抑制作用。Linaprazan (AZD0865) mesylate 可用于研究反流性食管炎,具有口服有效性。
HY-14818B
R 125489 TFA
Influenza Virus
Infection
Laninamivir TFA (R 125489 TFA) 是一种抗病毒化合物,具有抑制和预防甲型和乙型流感病毒的活性。Laninamivir TFA 是一种长效的神经氨酸酶抑制剂,采用鼻吸入的方式给药。Laninamivir TFA 在流感病毒的抑制中展现出良好的安全性和有效性。
HY-10427
HY-112785
Parasite
环酯草醚
Pyriftalid是一种新型杀虫剂,具有对多种害虫的强效抑制活性。Pyriftalid在农业中被广泛应用,能够有效控制作物上的害虫,从而提高作物的产量和质量。Pyriftalid还被研究用于提高植物的抗性,以抵御病虫害的侵袭。
HY-113876
PDGFR
Cancer
2-Methyl-3-phenylquinoxaline (compound 38) 是一种血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK ) 的有效抑制剂,对完整细胞的 PDGFR 激酶有一定的抑制作用 (IC50 大于 100 μM)。
HY-W342458
Biochemical Assay Reagents
Others
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-119396
Endogenous Metabolite
Cancer
DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂,具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果(IC50 = 0.71 nM),相比之下,对野生型EGFR的抑制效果较弱(IC50 = 448.7 nM)。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib,显示出极高的选择性指数(SI = 632.0)。在细胞实验中,DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM,表现出增强的抑制效力。此外,DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物,且不引起高血糖。
HY-117219
Cytochrome P450
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
SKF 104976是一种32-羧酸衍生物,具有强效的14α-脱甲基酶(14 alpha DM)抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时,抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入,并伴随有lanosterol的积累,同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白的摄取和降解,表明HMGR和低密度脂蛋白受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时,SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下,SKF 104976并未抑制HMGR活性。
HY-B0673S
HY-132174
HY-155704
PPAR
Others
DPP-IV-IN-5 是从枸杞果实中分离得到的化合物。DPP-IV-IN-5 对过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ) 具有中等拮抗作用,EC50 值为 10.09 - 44.26 μM,对二肽基肽酶-4 (DPPIV) 也有抑制作用,IC50 值为 47.13 μM。
HY-157138
MMP
Cancer
MMP-9-IN-8 (Compound 3) 是一种 MMP-9 抑制剂,在 10 μM 和 50 μM 浓度下分别具有 42.16% 和 58.28% 的抑制活性。MMP-9-IN-8 具有抗癌活性,可诱导 MCF-7 细胞凋亡,IC50 值为 23.42 μM。
HY-161357
PI4K
Infection
KR-27370 (compound 7f) 是一种抗病毒剂和选择性的 PI4KIIIβ /PI4KIIIα 抑制剂 (IC50 : 3.1 nM/15.8 nM),对 hRV、柯萨奇病毒和其他肠道病毒具有抑制活性[1].br/
HY-161472
Aldose Reductase
Cancer
Aldose reductase-IN-7 (Compound 6k) 靶向 Aldose reductase , 表现出强效的酶抑制活性 (Ki = 0.186 ± 0.020 μM),优于 Epalrestat (HY-66009)。Aldose reductase-IN-7 的细胞毒性较小,拥有有效的抗癌活性。
HY-W157689
HY-161845
Drug Derivative
Cancer
Anticancer agent 240 (compound 9b) 是一种具有细胞毒活性的 8-喹啉磺酰胺衍生物。Anticancer agent 240 在 Caco-2、SNB-19、A-549 和 SKOV-3 细胞系中表现出抑制活性,IC50 值为 0.26、0.38、0.40 和 4.16 μM。
HY-162795
HBV
Infection
HBV-IN-47 (compound 4a) 是一种衣壳组装调节剂,具有抑制乙型肝炎病毒 (HBV ) 的活性。在 HepAD38 细胞中表现出较强的抗 HBV 活性 (EC50 =0.24 μM),且毒性较低。HBV-IN-47 可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 的研究。
HY-102008
NVP-PDF 713; VIC-104959
Bacterial
Antibiotic
Infection
LBM-415 (NVP-PDF 713) 是一种肽去甲基酶 (PDF ) 抑制剂,对多种抗微生物耐药的革兰阳性球菌具有抑制作用,MIC90 为 0.12-8 µg/ml。此外抑制外排泵的活性可增加细菌对 LBM415 的敏感性,从而提高其的抗菌效果。
HY-121974
HY-134635
HY-118210
FAAH
Metabolic Disease
PHOP 是一种脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,在荧光测定中用于评估抑制活性。PHOP 能通过测量大鼠脑微粒体中酶释放的4-吡啶-1-基丁酸的量来确定 FAAH 活性。PHOP 展示了作为 FAAH 抑制剂的潜力,能够通过反相 HPLC 和荧光检测直接测定 FAAH 活性,为开发新的抑制剂提供了基础。
HY-16745A
KRP-AM1977 hydrochloride
Bacterial
Infection
Lascufloxacin (KRP-AM1977) hydrochloride 是一种强效抗菌化合物候选物,对各种临床分离物具有广谱活性。与其他测试的喹诺酮类药物相比,Lascufloxacin hydrochloride 对革兰氏阳性菌的活性最强。Lascufloxacin hydrochloride 对现有的喹诺酮类耐药菌株表现出不完全交叉耐药性。Lascufloxacin hydrochloride 对野生型和突变型靶酶均具有强效抑制活性。
HY-101679
mAChR
Neurological Disease
YM-58790 是一种有效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 结合 mAChR 亚型的 Ki 值分别为 28 nM (M1 mAChR ),260 nM (M2 mAChR ),和 15 nM (M3 mAChR )。YM-58790 对大鼠的反射性节律性收缩膀胱加压有较强的抑制活性。
HY-N7072
HY-144337
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟 结合剂。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
HY-N10407
Others
Metabolic Disease
Quercetin 3-O-rutinoside-7-O-glucoside (化合物 8) 是一种抗氧化剂,存在于 Hemerocallis fulva 中。Quercetin 3-O-rutinoside-7-O-glucoside 具有很强的脂质过氧化抑制活性。
HY-137823
Endogenous Metabolite
Cancer
4-Nitrophenyl-N-acetyl-β-D-galactosaminide 对 GlcNAc 和 GalNAc 有抑制活性,Ki 分别为 1.15 mM 和 0.51 mM。是从牛胎毛滴虫 (T. foetus ) 中提取出来的物质。
HY-151348
HY-N8850
Others
Cancer
Angelol G 是一种香豆素,可从 Campylotropis hirtella 中分离出来。Angelol G 对前列腺特异性抗原 (PSA) IC50 值为 152.1 μM。Angelol G 可用于良性前列腺增生症(BPH)的研究。
HY-N10871
SARS-CoV
Cancer
新柳杉双黄酮
Neocryptomerin 是一种双黄酮素,对 U251、MCF-7、HeLa 细胞具有抑制活性。Neocryptomerin 对 SARS-CoV-2 活性位点具有良好的结合亲和力,有潜力作为针对 COVID-19 的先导化合物。
HY-N2902
Others
Cancer
Artocarpin 是一种类异戊二烯取代的黄酮类化合物,可以从 Artocarpus heterophyllus 的木材中分离出来。Artocarpin 可抑制 B16 黑色素瘤细胞中黑色素的生物合成,而不抑制酪氨酸酶。类异戊二烯取代部分的存在增强了 B16 黑色素瘤细胞中黑色素生成的抑制活性。
HY-155304
HY-123325
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Kapurimycin A1 是一种抗肿瘤抗生素 (anbitiotic ),可以从 Streptomyces 中分离得到。Kapurimycin A1 对革兰氏阳性细菌具有明显的抑菌作用,对培养的哺乳动物细胞表现出细胞毒性,并且对小鼠白血病 P388 细胞系显示出较强的抗肿瘤活性。
HY-125473
HY-16620
HY-10275A
AR-H067637 TFA
Thrombin
Cardiovascular Disease
Atecegatran TFA (AR-H067637 TFA) 是一种抗凝剂,具有选择性直接凝血酶抑制活性。Atecegatran TFA 常用于抑制心血管疾病。Atecegatran TFA 的生物转化产物AR-H067637 是其活性形式,参与了抗凝过程。
HY-105747A
N-(3-Phenoxypropyl)guanidine nitrate; (3-Phenoxypropyl)guanidine nitrate
Endogenous Metabolite
Infection
Neurological Disease
Guanoxyfen (N-(3-Phenoxypropyl)guanidine) nitrate 是一种对丝氨酸蛋白酶 TMPRSS2 具有强效抑制活性的化合物,而丝氨酸蛋白酶 TMPRSS2 在冠状病毒的传染性中起着至关重要的作用。Guanoxyfen nitrate 还是一种有效的抑制交感神经刺激引起的血管收缩反应的化合物。
HY-168342
Parasite
Infection
Anti-Trypanosoma cruzi agent-6 (Compound 8) 对 Trypanosoma cruzi 具有抑制活性,可以抑制 T. cruzi 的上鞭毛体、锥鞭毛体和无鞭毛体形式,IC50 分别为 24.7 µM,1.8 µM 和 1.6 µM。
HY-170547
HY-168462
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-82 (compound 8l) 是 α-葡萄糖苷酶 (α-Glucosidase ) 的有效抑制剂,其 IC50 为 13.66 μM。与 Acarbose (HY-B0089) 相比,α-Glucosidase-IN-82 的抑制活性提高了 52 倍。
HY-100412
AZD0865
Proton Pump
Cancer
利那拉生
Linaprazan (AZD0865) 能够通过K+竞争约束抑制胃里H+,K+ -ATPase,(IC50 : 1.0 ± 0.2 μM),它对酸有很强的抑制作用。Linaprazan (AZD0865) 可用于研究反流性食管炎,具有口服有效性。
HY-18621A
TOPK
Apoptosis
Cancer
OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N6797
HY-146036
HY-150697
HIV
Others
HIV-1 inhibitor-44 (compound 11l) 是一种 HIV-1 逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-44 具有抗野生型 HIV-1 菌株的活性,EC50 为 0.209 μM。
HY-148489
Casein Kinase
Cancer
CSNK1-IN-1 是 CSNK1A1 抑制剂。CSNK1-IN-1 对 CSNK1A1 激酶具有抑制活性,IC50 值为 21μM。CSNK1-IN-1 可用于增殖性疾病的研究。
HY-P4095
CXCR
Cancer
NoxaBH3 是一种基于半胱氨酸的交联肽,具有增加的细胞渗透性和对 Mcl-1 的更高抑制活性。NoxaBH3 与 CXCR4 的内源性配体结合,产生泛素-NoxaBH3偶联物。随后 NoxaBH3 被输送到癌症细胞。
HY-153590
PARP
Cancer
PARP-1-IN-4 是一种 PARP-1 抑制剂。PARP-1-IN-4 对 PARP-1 具有抑制活性,IC50 值为 302 μM。PARP-1-IN-4 可用于肺腺癌的研究。
HY-W195984
Others
Cancer
Z57346765 是 PGK1 特异性抑制剂,降低 PGK1 糖酵解中的代谢酶活性,抑制 PGK1 依赖性细胞增殖。Z57346765 可针对肾透明细胞癌 (KIRC) 发挥抑制作用。
HY-12155
HY-B0222R
HSV
Infection
1-二十二醇 (Standard)
1-Docosanol (Standard)是 1-Docosanol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Docosanol (Behenyl alcohol) 是一饱和脂肪醇,报道有脂质包膜病毒,包括单纯疱疹病毒 (HSV ) 的抑制剂活性。
HY-P2082
GnRH Receptor
Others
[D-pGlu1,D-Phe2,D-NaI3,6]-Gn-RH 是一种促性腺激素释放激素(Gn-RH)激动剂,具有剂量依赖性地抑制培养的人颗粒细胞分泌孕酮的活性。
HY-114604
Bacterial
Others
Propioxatin B 是一种从香根草根部分离出的三环倍半萜类化合物,具有抗结核活性,对多种结核分枝杆菌耐药突变株有抑制作用,且在计算机模拟对接研究中显示出与细菌DNA旋转酶的结合亲和力,在体内具有一定安全性。
HY-10984A
(S)-CC-4047
Endogenous Metabolite
Cancer
(S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物,具有对B细胞肿瘤的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKi tt淋巴瘤细胞肿瘤的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂,对抑制血液恶性肿瘤具有潜在应用。
HY-P10860
Factor Xa
Cardiovascular Disease
cMCoFx1 是一种有效的和选择性的 FXIIa 环肽抑制剂。cMCoFx1 对 FXIIa 具有较高的结合亲和力 (KD : 900 pM) 和抑制活性 (Ki : 370 pM)。cMCoFx1 能有效抑制内源性凝血途径,在血清中稳定性高且无细胞毒性。
HY-B1080
HY-N1887
HY-N11431
Others
Cancer
ent-Toddalolactone是一种天然化合物,具有抗炎和抗癌活性。ent-Toddalolactone在体外显示出对磷酸二酯酶-4(PDE4)的抑制作用,是抑制哮喘和慢性阻塞性肺病的潜在药物靶点。ent-Toddalolactone的活性与其独特的化学结构相关,其中某些衍生物在抑制实验中表现出低于10 μM的IC50 值,显示出较高的生物活性。
HY-17602
BBI503
Others
Cancer
Amcasertib (BBI503) 是一种可口服的小分子多激酶抑制剂。 Amcasertib 对 PC-9/GR 细胞中 NANOG 和 CD133 的表达和细胞活力具有抑制作用。作为一种口服的癌细胞干激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,目前正在多个癌症的I期临床试验中进行研究。
HY-128973
Reactive Oxygen Species
Cancer
Pyropheophorbide-a (Ppa) 是用于肿瘤光动力疗法 (PDT) 的光敏剂,对肿瘤细胞如宫颈癌细胞具有光毒性作用,也具有抗脂肪合成活性。Pyropheophorbide-a 有望用于癌症和年龄相关性黄斑变性 (AMD)领域研究。Pyropheophorbide-a 衍生物也对肿瘤细胞具有抑制活性。
HY-W012531
HY-105416
UCN-1028C
Antibiotic
PKC
Apoptosis
Infection
Cancer
Calphostin C 是一种有效且特异性的蛋白激酶 C (protein kinase C ) 抑制剂。Calphostin C 是一种抗肿瘤抗生素。Calphostin C 对蛋白激酶 C 的抑制作用是其他蛋白激酶的 1000 倍,其IC50 为 0.05 μM。Calphostin C 在一些肿瘤细胞系中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Calphostin C 具有强大的细胞毒活性和抗肿瘤活性。
HY-150045
Topoisomerase
Bacterial
Infection
TP0480066 是一种具有选择性的 topoisomerase II 抑制剂,其对 DNA gyrase 和 topo IV 的 IC50 值分别为 1.10 和 62.89 nM。TP0480066 对包括耐药菌株在内的多种细菌都具有较好的活性。TP0480066 也对 N. gonorrhoeae 具有较好的抑制活性,可用于淋病的研究。
HY-N9051
HY-155135
HPPD
Others
HPPD-IN-1 (compound II-3) 是一种 HPPD 抑制剂。 HPPD-IN-1 对拟南芥 HPPD (AtHPPD) 具有抑制活性,IC50 值为 0.248 μM,优于mesotrione (HY-12853) (0.283 μM)。 HPPD-IN-1 对阔叶杂草和单子叶杂草表现出优异的除草活性。
HY-N1839
Apoptosis
Glycosidase
Cancer
3-Hydroxybakuchiol 可以从 Otholobium mexicanum J. W. Grimes 中分离出来。3-Hydroxybakuchiol 是一种电子传递链 (ETC) 抑制剂。3-Hydroxybakuchiol 具有抗肿瘤活性,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。3-Hydroxybakuchiol 对α-葡萄糖苷酶 也具有中等抑制活性 (IC50 : 345 μM)。
HY-157044
Bacterial
Infection
Cancer
Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate (化合物 7) 是一种抗菌剂,其对金黄色葡萄球菌 (包括 MRSA) 显示出有效的抑制活性。Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate 还是一种抗癌剂,对结肠癌和非小细胞肺癌细胞均表现出抗增殖活性。Antibacterial agent 162 trifluoromethanesulfonate 可用于抗癌和抗菌的研究。
HY-N7272R
Phosphodiesterase (PDE)
Metabolic Disease
Cirsimarin (Standard) 是 Cirsimarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cirsimarin 是一种从 Microtea debilis 中分离出来有效的抗脂类黄酮。Cirsimarin 具有有效的抗脂肪作用,并能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 的脂解活性是由于其对腺苷 A1 受体的拮抗活性及其对磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 的抑制作用。
HY-164460
Pim
Cancer
AZD1897 是一种 PIM1 、PIM2 和 PIM3 抑制剂,对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性,可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性,这种协同抑制效应通过 mTOR 和 MCL1 通路抑制实现。
HY-N1483A
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Guanfu base A hydrochloride是一种抗心律失常生物碱,具有抑制CYP2D6酶活性。Guanfu base A hydrochloride可以用于抑制心律失常相关疾病。Guanfu base A hydrochloride在不同种类的生物体中表现出对CYP2D6的抑制作用,包括人类、猴子和狗。Guanfu base A hydrochloride的生物学活性使其具有潜在的临床应用价值。
HY-119062
MetAP
Cardiovascular Disease
Cancer
A-800141 是一种口服有效的和选择性的 MetAP2 抑制剂,IC50 为 12 nM。A-800141 对 MetAP1 抑制活性较弱 (IC50 : 36 μM)。 GAPDH 可作为监测 A-800141 抑制 MetAP2 的生物标志物。A-800141 在多种异种移植肿瘤模型中表现出抗血管生成和抗癌活性。
HY-111449
HY-N0577
NO Synthase
Inflammation/Immunology
芹菜甙
Apiin 是 Apium graveolens 叶片的主要成分之一,具有抗炎特性。Apiin 在体外能抑制亚硝酸盐 (NO) 的产生 (IC50 = 0.08 mg/mL),在 LPS 激活的 J774.A1 细胞中能抑制 iNOS 的表达 (IC50 = 0.049 mg/ mL) 。
HY-N1416
HY-P9921
HY-124366
Others
Infection
Cancer
Slingshot inhibitor D3 是一种有效、选择性、可逆和竞争性的 Slingshot 抑制剂。Slingshot 1 的IC50 为 3 μM, Slingshot 2 的 Ki 为 3.9 μM。Slingshot inhibitor D3 对Slingshot 1 和 Slingshot 2 具有相似的抑制活性。
HY-111934
HY-14956
HY-148491
Casein Kinase
Cancer
CSNK1-IN-2 是 CSNK1A1 抑制剂。CSNK1-IN-2 对 CSNK1A1 激酶具有抑制活性,IC50 值为 2.52 μM。CSNK1-IN-1 可用于增殖性疾病的研究。
HY-P4202
Suc-AEPF-pNA
Biochemical Assay Reagents
Others
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-N11441
Phosphatase
Metabolic Disease
cis-Ferulic acid 4-O-β-D-glucopyranoside (compound 7) 是一种酚糖苷,可从西伯利亚白刺中分离得到。cis-Ferulic acid 4-O-β-D-glucopyranoside 具有抗氧化活性和对磷酸酶 PTP1B 的强效抑制作用。
HY-N4061
HY-P9921A
Ado-Trastuzumab emtansine (solution) ; PRO132365 (solution) ; T-DM 1 (solution)
Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Cancer
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC),其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
HY-158570
Bacterial
Infection
(2E)-Eicosenoic acid 是结核分枝杆菌蛋白酪氨酸磷酸酶A (protein tyrosine phosphatase A,PtpA ) 的抑制剂。(2E)-Eicosenoic acid 显示出对 PtpA 活性的强烈抑制作用,IC50 值在低微摩尔浓度级别。(2E)-Eicosenoic acid 可用于结核分枝杆菌感染的研究。
HY-106888A
HY-W027382
Endogenous Metabolite
Cancer
SEP-227900是一种口服活性且强效的DAAO(DAO)抑制剂,具有潜在的抑制应用。SEP-227900的生物学活性可能对与维生素D或阳光暴露相关的疾病表现出益处。SEP-227900有望在改善癌症预后方面发挥重要作用。
HY-120927
HY-W320538
Fungal
Infection
Benz[g]isoquinoline-5,10-dione 是从 Mitracarpus scaber 地上部分的乙醇提取物中分离出来的一种活性成分,经琼脂扩散试验证明,它对艾滋病相关病原体具有显著的体外抑制活性,同时还具有明显的抗菌和抗真菌特性。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-N6972
HY-N0136S1
(±)-Dihydroquercetin-13 C3
Autophagy
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
(±)-Taxifolin-13C3 ((±)-Dihydroquercetin-13C3) 是 (±)-Taxifolin (HY-N0136A) 的衍生物,被 13C3 标记。(±)-Taxifolin 是 Taxifolin 的消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase ),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
HY-170586
HY-149896
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Antitumor agent-107 (化合物 5h) 是一种抗癌剂,对白血病细胞系显示出优异的抑制活性 (GI50 =0.32-1.34 μM)。Antitumor agent-107其对其他多种人类癌细胞系也显示出抗肿瘤活性 (GI50 范围为 0.35-9.43 μM)。
HY-N0495R
Beta-secretase
Neurological Disease
Aloenin (Standard) 是 Aloenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aloenin (Aloenin A) 是一种天然产物,具有有效的清除过氧自由基的活性,对 β-分泌酶 (BACE ) 具有中等抑制活性 (IC50 =14.95 μg/mL)。Aloenin 还抑制大鼠腹膜肥大细胞中组胺的释放。
HY-117971
HY-11084
HY-W012192
(E,E)-Dibenzylideneacetone; trans,trans-Dibenzalacetone
Fungal
Infection
(E,E)-联甲基苯乙烯酮
Dibenzylideneacetone (DBA) 是一种水果抗真菌剂,对 Botrytis cinerea Chitinase 具有抑制活性,IC50 为 13.10 μg/mL。Dibenzylideneacetone 对 B. cinerea 的 MIC 为 32 μg/mL,抑制菌丝生长和孢子萌发的 EC50 值分别为16.29和14.64 μg/mL。Dibenzylideneacetone 可以通过抑制几丁质酶活性来克服樱桃番茄中的灰葡萄孢感染。
HY-159969
Bacterial
Antibiotic
Infection
MLEB-22043 是一种合成铁载体-单环 β-内酰胺偶联物,通过其合成铁载体部分被细菌 TonB 依赖型转运蛋白摄取后进入细菌内部,再通过 β-内酰胺部分来发挥抑菌活性。MLEB-22043 是一种广谱抗生素,对 Klebsiella pneumoniae 、Escherichia coli 、Acinetobacter baumannii 和 Pseudomonas aeruginosa 均具有显著的抑制活性。
HY-W040286R
Endogenous Metabolite
醚磺隆 (Standard)
Cinosulfuron (Standard)是 Cinosulfuron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinosulfuron是一种选择性杀草剂,具有对多种阔叶杂草的优异抑制活性,广泛应用于作物田地以保护农作物的生长。Cinosulfuron能够通过抑制特定的酶活性有效管理杂草问题。Cinosulfuron在农业中用于提高作物产量和品质,确保农田的高效利用。
HY-121382R
HY-76648
HIV
Infection
NBD-556,一种 CD4 模拟物,是一种有效的 HIV-1 进入抑制剂,可阻断 gp120-CD4 的相互作用。NBD-556 在低微摩尔水平下显示有效的细胞融合和病毒-细胞融合抑制活性。
HY-N0854
HBV
Infection
泽泻醇 F
Alisol F 是从东方泽泻中分离得到的三萜,具有免疫抑制和抗病毒功能。Alisol F 在体外对乙肝病毒 (HBV) 表面抗原 (HBsAg) 的分泌具有抑制活性,其 IC50 为 0.6 μM。
HY-N1517
Aldose Reductase
Cancer
灵芝酸C2
Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜, Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性,有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 对 rat lens aldose reductase (RLAR) 具有很高的抑制活性,其 IC50 值为 3.8 µM。
HY-N0646
HY-103502
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
HY-147940
Parasite
Infection
TbPTR1 inhibitor 1 (compound 5d) 是一种有效的动基体蝶啶还原酶 1 (PTR1) 抑制剂,对布氏锥虫PTR1 (Tb PTR1) 的 IC50 <0.1 nM。TbPTR1 inhibitor 1 对布氏锥虫 (Trypanosoma brucei ) 有抑制活性 (EC50 =0.66 μM)。
HY-148200
Telomerase
Cancer
L2H2-6OTD,包含一个到四个 G-四联体结合环,是一种端粒抑制素类似物。L2H2-6OTD 具有端粒酶 (telomerase ) 抑制活性,IC50 值为 15 nM。
HY-162105
Cytochrome P450
Endocrinology
Cancer
Aromatase-IN-3 (compound 7d) 是一种芳香酶 (aromatase ) 抑制剂,其 IC50 为 54 nM。Aromatase-IN-3 通过抑制芳香酶引起的雄烯二酮向雌激素的转化,对乳腺癌细胞系具有明显的肿瘤生长抑制活性,提示其可用于 ER+ 癌症研究。
HY-157459
Fungal
Infection
SDH-IN-11 (compound A7) 是一种 SDH 抑制剂,对线虫取食、繁殖能力和卵孵化均有抑制作用。SDH-IN-11促进线虫的氧化应激,对线虫造成肠道损伤。SDH-IN-11 抑制线虫琥珀酸脱氢酶 (SDH) 活性。
HY-126564
HY-160678
Bacterial
Infection
InhA-IN-7 (Compound 11) 是 Triclocan (HY-B1119) 衍生物,对烯酰基载体蛋白还原酶 (InhA ) 具有抑制活性,IC50 为 96 nM。InhA-IN-7 可抑制 Mycobacterium tuberculosis 野生型菌株和突变株的增殖,MIC 范围为 19 至 75 μM。
HY-148200A
Telomerase
Cancer
L2H2-6OTD acetate 包含一个到四个 G-四联体结合环,是一种端粒抑制素类似物。L2H2-6OTD acetate 具有端粒酶 (telomerase) 抑制活性,IC50 值为 15 nM。
HY-N12915
HY-118747
HIV
Infection
Scirpusin A 是一种从豆科植物 Caragana rosea Turcz 中提取的天然化合物,具有抗 HIV 的活性。Scirpusin A 对 HIV-1 有显著的抑制作用 (EC50 =7 μg/mL)。Scirpusin A 可用于开发抗 HIV 药物的研究。
HY-N7203R
Glycosidase
Metabolic Disease
N-Caffeoyl O-methyltyramine (Standard) 是 N-Caffeoyl O-methyltyramine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Caffeoyl O-methyltyramine 是从 Cuscuta reflexa 中分离出来的一类生物碱,对 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 具有很强的抑制活性 (IC50 值为 103.58 μM)。
HY-W663939
Insecticide
杀线威
Oxamyl是一种广谱内吸性杀虫剂,具有对多种害虫的强烈抑制活性。Oxamyl能够有效控制如蚜虫、白蝴蝶等常见农作物害虫,且具有一定的抗药性。Oxamyl在农业上被广泛应用于防治蔬菜和水果作物中的害虫,以保障作物的产量和质量。
HY-W741555
7-Dechlorogriseofulvin
Antibiotic
Fungal
Infection
7-脱氯灰黄霉素
Dechlorogriseofulvin (7-Dechlorogriseofulvin) 是一种抗生素,对多种植物病原真菌具有抑制活性。Dechlorogriseofulvin 可抑制 Botrytis cinerea ,Rhizoctonia solani ,Pythium ultimum 和 Sclerotinia sclerotiorum ,MIC 分别为 40.0 µg/ml、43.9 µg/ml、81.7 µg/ml 和 28.5 µg/ml。
HY-107719
iGluR
Neurological Disease
D-AP7是一种特定的NMDA受体拮抗剂,具有对癫痫样活动的抑制活性。D-AP7通过降低外源性诱发爆发的持续时间和发生的数量,减弱了在斑点活动中的神经元激活。D-AP7还使得次级行动电位的幅度增加,从而可能恢复了某些癫痫样爆发中的神经元活动。D-AP7显示出焦虑样效应,并且在被动回避学习中损害了记忆的巩固。
HY-W107077
Bacterial
Infection
5-硝基-2-苯基吲哚
INF55是一种诺A多药耐药泵抑制剂,具有抑制诺A泵的活性。INF55与小檗碱结合形成的杂合物展示了对抗细菌化合物耐药的潜力。INF55可以增强小檗碱的抗菌活性,通过减少其外排实现。INF55的结构变体可表现出不同的诺A抑制活性,从而影响其对应杂合物的抗菌效果。INF55的不同衍生物在抗菌剂量和有效性方面显示出相似的活性。
HY-15392
ROCK
Cardiovascular Disease
Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50 =1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50 =52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
HY-B0673
HY-16012
4SC-202
HDAC
Apoptosis
Cancer
Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-15392A
ROCK
Cardiovascular Disease
Chroman 1 dihydrochloride 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK2 (IC50 =1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50 =52 pM) 更强。Chroman 1 dihydrochloride 对 MRCK 也有抑制作用,其 IC50 值为 150 nM。
HY-N0817
HY-144822
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 2 (compound 14) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有相对较低的毒性。Anti-MRSA agent 2 具有很强的破坏细菌膜的能力,以及与细菌基因组DNA结合的能力。
HY-145655
CDK
Cancer
CDK7-IN-11 是一种 CDK7 抑制剂,具有口服活性。CDK7-IN-11 表现出高 CDK7 抑制活性,IC50 值为 4.2 nM。CDK7-IN-11 可有效用于 CDK7 相关疾病的研究。
HY-152235
HY-P4202A
Suc-AEPF-pNA TFA
Biochemical Assay Reagents
Others
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) TFA 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA TFA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-149813
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 14 (Compound 8a) 是一种高亲和力 P-gp 抑制剂。P-gp inhibitor 14 逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (EC50 =48.74 nM)。P-gp inhibitor 14 对 CYP3A4 活性有较弱的抑制作用。
HY-149610
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 156 (Compound 57) 是一种选择性强效的 C. difficile 杀菌剂,靶向细胞壁合成。Antibacterial agent 156 对 MIMIC50(101株) 和 MIC90(101株) 的最低抑菌浓度分别为 0.5 μg/mL 和1 μg/mL。
HY-N11999
Glycosidase
Others
5,4'-Dihydroxy-3,4,3'-trimethoxybibenzyl (compound 8) 可从漏斗石斛 (D. infundibulum) 中分离得到。5,4'-Dihydroxy-3,4,3'-trimethoxybibenzyl 对 α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶无抑制活性。
HY-157159
Btk
Cancer
BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂,具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用,选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
HY-W017441
Others
Cancer
hUP1-IN-1 是一种 hUP1 抑制剂,Kii 和 Kis Urd 分别为 375 和 635 nM。 hUP1-IN-1 在 1 μM 时对 hUP1 催化反应具有 70% 的抑制活性。 hUP1-IN-1 可用于癌症研究。
HY-163429
HY-B0319R
Fungal
Antibiotic
Infection
噻康唑(Standard)
Tioconazole (Standard)是 Tioconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tioconazole (UK-20349) 是一种广谱性的抗真菌咪唑衍生物。Tioconazole 抑制几种皮肤真菌和几种酵母菌的 MIC50 分别小于 3.12 mg/L 和 9 mg/L。
HY-14356
HY-161911
HY-34738
3-(Boc-amino)-1-propanol
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-β-Ala-ol (3-(Boc-amino)-1-propanol) 是 N 端带有 Boc 保护基团的丙氨酸衍生物,能够用来合成生物活性多肽模拟物。例如合成具有抑制胰蛋白酶活性的 Nα-Benzoyl-α-azaornithine phenyl ester。
HY-W011100R
HY-117055
HY-106546
KC 9147
Fungal
Infection
Tolciclate (KC 9147) 是一种抗真菌剂,具有对皮肤真菌的体外抑制活性,有效浓度为 0.01-0.1 μg/mL。Tolciclate 无色且可溶于良好耐受的辅料,脂溶性强于 Tolnaftate (HY-B0370)。Tolciclate 可用于抗真菌感染领域研究。
HY-157928
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Keap1-Nrf2-IN-18 (Compound 22) 是一种具有口服活性的 Keap1-Nrf2 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,在大鼠中具有良好的药代动力学 (PK) 特性和更有效的体内活性。Keap1-Nrf2-IN-18 在构效关系 (SAR) 研究中具有最强的抑制活性 (KD = 0.0029 μM)。
HY-121174
HY-121656
Endogenous Metabolite
Cancer
AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂,具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导,影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性,表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX异构酶无抑制活性,进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
HY-114363A
c-Met/HGFR
Cancer
SRI 31215 (TFA) 是 Matriptase/Hepsin/HGFA三重抑制剂,模拟 HAI-1/2(HGF活化的内源性抑制剂)的活性。 SRI 31215 对 matriptase、hepsin 和 HGFA 具有有效的抑制活性,IC50 值分别为 0.69 μM、0.65 μM 和 0.30 μM。SRI 31215 可用于癌症研究。
HY-155671
HDAC
Cancer
HDAC6-IN-18 (Compound 4) 是第一个不可逆的 HDAC6 亚型选择性抑制剂,具有有效的抗多发性骨髓瘤活性。 HDAC6-IN-18 在 RPMI8266、U266 和 MM.1S 细胞中具有 HDAC6 抑制活性,IC50 值分别为 0.17、0.7 和 0.42 μM[1 ] 。
HY-162242
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-27 (Compound 8) 是一种具有口服活性的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-27 是一种抗病毒剂,具有抗乙型流感病毒的活性。Cap-dependent endonuclease-IN-27 对 IFV A/WSN/33 (H1N1) 聚合酶具有抑制活性 (EC50 = 12.26 nM)。
HY-161404
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 202 (化合物 45c) 是一种低细胞毒性抗菌剂 (Bacterial inhibitor),对革兰氏阴性菌 (包括大肠杆菌、肺炎克雷伯菌,尤其是铜绿假单胞菌) 具有较好活性 (最低抑菌浓度 MIC=7.8-31.25 μM)。Antibacterial agent 202 可通过破坏细胞膜完整性来发挥抗菌活性,可用于细菌感染的研究。
HY-125146
Wnt
Others
BMD4503-2 是喹喔啉 (quinoxaline) 衍生物,具有抑制 LRP5/6-sclerostin 相互作用的活性。BMD4503-2 通过竞争性结合到 LRP5/6-sclerostin 复合体,恢复了 Wnt/β-catenin 信号通路的活性。BMD4503-2 可用于 Wnt 信号通路在骨骼发育,维持以及骨质疏松症的研究。
HY-119609
Bacterial
Cholinesterase (ChE)
Infection
Ilicicolin C 对 Pseudomonas syringae 具有抗菌活性,IC50 为 28.5 µg/mL。Ilicicolin C 对 乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 和 β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase ) 表现出弱抑制活性,IC50 为 30-43 µg/mL。Ilicicolin C 在人肺成纤维细胞中表现出弱细胞毒性,IC50 为 64-120 µg/mL。Ilicicolin C 影响莴苣种子发芽和根尖生长。
HY-118668
NF-κB
Others
ABD-350 是一种抗吸收剂,具有抑制破骨细胞活性且不影响成骨细胞活性以及预防卵巢切除诱导的骨丢失的活性。ABD-350可抑制核因子-κB配体诱导的核因子κB磷酸化抑制剂,导致破骨细胞凋亡,但对成骨细胞功能无抑制作用,能有效预防卵巢切除小鼠的骨丢失,且不抑制甲状旁腺激素诱导的骨形成。
HY-114076
GABA Receptor
Neurological Disease
CGP55845是一种强效的选择性GABAB受体拮抗剂,具有阻止激动剂结合的活性。CGP55845的IC50值为5 nM,表明其在抑制GABA和谷氨酸释放方面表现出明显的活性。CGP55845在与GABAB受体形成复合物时的表观Kd为30 nM,显示出其在该受体的高亲和力。CGP55845在解除(R)-(-)-baclofen的抑制作用时,其效力与100 μM CGP 35348相当。
HY-15321A
MK-0663 hydrochloride; L-791456 hydrochloride
COX
Inflammation/Immunology
Etoricoxib hydrochloride (MK-0663 hydrochloride)是一种合成的非甾体抗炎药,具有抑制环氧合酶-2的活性。Etoricoxib hydrochloride能够抑制花生四烯酸转化为前列腺素的过程,从而减少炎症和疼痛。Etoricoxib hydrochloride被用于抑制骨关节炎,具有抗炎和骨重建的效果。Etoricoxib hydrochloride的制剂通过乳液溶剂蒸发技术制备,表现出良好的细胞相容性和增强的碱性磷酸酶活性。
HY-W016689
Drug Intermediate
Cancer
2-氨基-4-苯基噻唑
2-Amino-4-phenylthiazole 是一种用于药物合成的合成中间体。2-Amino-4-phenylthiazole 可用于合成具有抑制癌细胞生长活性的亚酰苯胺羟肟酸 (SAHA) 类似物。2-Amino-4-phenylthiazole 也可用于合成体内抗肿瘤活性的酮组蛋白去乙酰化酶抑制剂。
HY-W286614
HY-164503
NEP010
EGFR
Cancer
Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物,通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用,对 EGFR wt , EGFR L858R/T790M , EGFR L858R 和 EGFR T790M 的 IC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
HY-118935
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
NGD9002 free base 是一种选择性皮质促肾上腺激素释放因子-1(CRF-1)受体拮抗剂,具有对CRF诱导的结肠功能刺激的抑制活性。NGD9002 free base 能够减少CRF诱导的粪便产量反应,并表现出抑制的IC50值为4.3 mg/kg。NGD9002 free base 在最高剂量下能有效阻止CRF诱导的结肠分泌运动刺激,减少急性水避害诱发的排便。NGD9002 free base 还能够预防对反复结肠扩张的疼痛过敏反应的发生。
HY-122204
HIV
Infection
5M038是一种HIV包膜介导融合的抑制剂,具有强效抑制gp41介导膜融合的活性。5M038可以防止gp41后融合构象的形成,并对细胞-细胞融合和病毒感染力实验中的包膜介导膜融合产生抑制作用。5M038在针对多种HIV-1亚型的测试中显示出广泛的融合抑制效果,包括M型和T型菌株。5M038以高保守的疏水口袋为靶点,与gp41三聚体结合,从而发挥其抑制作用。
HY-149155
Bacterial
Infection
o-Cymen-5-ol是一种广谱的抗菌剂,具有直接的抗微生物活性。o-Cymen-5-ol对多种细菌和真菌,如Streptococcus mutans和Candida albicans,表现出有效的最小抑菌浓度(MIC)。o-Cymen-5-ol与锌的组合表现出协同作用,增强了对口腔病原体的抑制效果。o-Cymen-5-ol能够抑制酵解过程,并与锌共同增强该效应。o-Cymen-5-ol在牙膏中显示出更强的抗菌效果,优于安慰剂。
HY-13044
HY-B0536
AM-1091; CI-960; PD 127391
Bacterial
Antibiotic
Infection
克林沙星
Clinafloxacin (AM 1091) 是一种高效广谱氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clinafloxacin 对金黄色葡萄球菌的 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 有抑制作用,IC50 值分别为 0.92 μg/ml 和 1.62 μg/ml。
HY-16012A
4SC-202 free base
HDAC
Apoptosis
Cancer
Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1 ) 的活性。
HY-B0778
Antibiotic
Parasite
Infection
米尔贝肟
Milbemycin oxime 是一种具有口服活性的大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由分别对应 Milbemycin A4 和 A3 的肟衍生物组成,是一种肟的混合物。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道,对肠道线虫、肺/心脏蠕虫具有抑制效力。
HY-106888
HY-B0536A
AM 1091 hydrochloride; CI 960 hydrochloride; PD127391 hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
克林沙星盐酸盐
Clinafloxacin hydrochloride (AM 1091 hydrochloride) 是一种高效广谱氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clinafloxacin hydrochloride 对金黄色葡萄球菌的DNA促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 有抑制作用,IC50 值分别为 0.92 µg/ml 和 1.62 µg/ml。
HY-N3841
HY-N0005S
HY-103258
MAP3K
Apoptosis
Cancer
TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1 ) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
HY-P0111
Z-WE(OMe)HD(OMe)-FMK
Caspase
Cathepsin
Cancer
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50 =6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
HY-B0856
Fungal
Tyrosinase
Antibiotic
Infection
井冈霉素A
Validamycin A 是一种杀菌剂,属于农用抗生素,最初从 Streptomyces hygroscopicus var. limoneus 中分离得到。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1 μg/mL。Validamycin A 对立枯丝核菌的海藻酸酶 (trehalase ) 有高效的抑制活性,其 IC50 为 72 μM。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,其 Ki 值为 5.893 mM。
HY-109571
HY-144065
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-19 对甲型流感病毒的 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (信息提取自专利 CN111410661A, 化合物 1)。
HY-N10335
FAK
Inflammation/Immunology
Cancer
Harringtonolide 是一种有效的 RACK1 抑制剂,在 A375 细胞中 IC50 =39.66 μM。Harringtonolide 通过影响 FAK 和 RACK1 的相互作用来抑制上皮-间充质转化 (EMT) 过程和细胞增殖。Harringtonolide 具有抑制植物生长、抗病毒、抗炎、抗增殖活性。
HY-146386
Sirtuin
Neurological Disease
Cancer
SIRT5 inhibitor 2 (compound 49) 是一种有效的 SIRT5 抑制剂,IC50 为 2.3 μM。SIRT5 inhibitor 2 对 SIRT5 依赖的去乙酰化有抑制活性。SIRT5 inhibitor 2 可用于癌症和神经退行性疾病的研究。
HY-147000
Bacterial
DNA/RNA Synthesis
Infection
DNA Gyrase-IN-1 (compound 42) 是一种有效且具有选择性的 DNA 促旋酶 抑制剂,IC50 为 2.6 µM。DNA Gyrase-IN-1 对结核分枝杆菌 (Mtb ) 有较高的抑制活性,MIC 为 0.49 µM。DNA Gyrase-IN-1 可用于结核病的研究。
HY-147746
MMP
Cancer
MMP2-IN-3 (化合物 2) 是一种有效的 MMP-2 (基质金属蛋白酶)抑制剂,其 IC50 值为 31 μM。MMP2-IN-3 对 MMP-9 和 MMP-8 也表现出抑制活性,其 IC50 分别为 26.6 和 32 μM。
HY-151159
HY-101679A
mAChR
Neurological Disease
YM-58790 free base 是一种有效的 mAChR 拮抗剂。YM-58790 free base
结合 mAChR 亚型的 Ki 值分别为 28 nM (M1 mAChR ),260 nM (M2 mAChR ),和 15 nM (M3 mAChR )。YM-58790 free base 对大鼠的反射性节律性收缩膀胱加压有较强的抑制活性。
HY-126535
HY-19643
HCV Protease
Infection
JTK-109 是丙型肝炎病毒 NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶的有效抑制剂。JTK-109 具有 NS5B 抑制活性,IC50 值为 0.017μM。JTK-109 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 的研究。
HY-N12390
HY-149676
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-42 (Compound 26) 是一种 9-O-小檗红素羧酸衍生物。 α-Glucosidase-IN-42 具有有效的 α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50 值在 1.61 μM 范围内。 α-Glucosidase-IN-42可用于抗糖尿病的研究。
HY-114846
HY-W017441A
Phosphorylase
Cancer
hUP1-IN-1 potassium (compound 6a) 是一种 hUP1 抑制剂,Kii 和 Kis Urd 分别为 375 和 635 nM。hUP1-IN-1 potassium 在 1 μM 时对 hUP1 催化反应具有 70% 的抑制活性。hUP1-IN-1 potassium 可用于癌症研究。
HY-P6177
HY-161568
YAP
Cancer
TEAD-IN-10 (compound 15) 对 TEAD1 (IC50 =14 nM),TEAD2 (IC50 =179 nM),TEAD3 (IC50 =4 nM) 均有较好的抑制作用, 作为共价抑制剂,TEAD-IN-10 对 TEAD1-4 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-10 可以用于癌症研究.
HY-138222
WHI-P131 hydrochloride; Jak3 inhibitor I hydrochloride
JAK
Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) hydrochloride 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂,Ki 为 2.3 μM,IC50 为 78 μM,JANEX-1 hydrochloride 不抑制 JAK1 和 JAK2 。
HY-117872
20-O-Acetylsartorypyrone D
Fungal
Infection
Sartorypyrone A (20-O-Acetylsartorypyrone D) 是可从土壤真菌 Neosartorya fischeri 中分离出的单环子萜类化合物。Sartorypyrone A 显示出对 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 细胞系的体外生长抑制活性,具有潜在的抗癌特性。
HY-159106
HY-169104
Bacterial
Infection
InhA-IN-8 (compound 6c) 是一种口服有效的结核分枝杆菌 InhA (烯酰 ACP 还原酶) 抑制剂。InhA-IN-8b 对 Mtb UalRv 具有良好的抑制活性 (MIC = 0.5-1 μg/mL)。InhA-IN-8 可用于急性结核模型小鼠的研究。
HY-167934
HY-137496
Biochemical Assay Reagents
4-甲基伞形酮基β-D-甘露吡喃糖苷
4-Methylumbelliferyl β-D-mannopyranoside是一种底物,具有β-甘露糖苷酶的活性。4-Methylumbelliferyl β-D-mannopyranoside可用于研究β-甘露糖苷酶缺乏症。4-Methylumbelliferyl β-D-mannopyranoside的反应性在多种底物中表现出不同的抑制效果。
HY-N2039R
Others
Cancer
20(R)-人参皂苷 Rg2 (Standard)
20(R)-Ginsenoside Rg2 (Standard)是 20(R)-Ginsenoside Rg2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。20(R)-Ginsenoside Rg2 是一种人参皂苷。20(R)-Ginsenoside Rg2 对肺癌 NCI-H1650 细胞具有抑制作用。具有抗癌活性。
HY-W784565
DNA/RNA Synthesis
Cancer
5-Fluorouridine 5'-phosphate 是一种 ODCase (尿苷-5′-单磷酸脱羧酶) 抑制剂,对人类 ODCase 的 Ki 值为 98 µM,对甲烷自养菌 ODCase 的 Ki 值为 645 µM,5-Fluorouridine 5'-phosphate 对白血病和淋巴瘤细胞系的活性具有抑制作用,可用于抗癌领域的研究。
HY-N6972R
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂,能够下调 JNK1 基因表达,并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平,同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达,并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性,特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性,具有体内和体外抗癌活性。
HY-164689
Proteasome
Cancer
Cadmium pyrithione是一种金属化合物,具有抑制蛋白质去泛素酶活性。Cadmium pyrithione处理导致癌细胞和原代白血病细胞中泛素化蛋白质的显著积累。Cadmium pyrithione强效抑制了蛋白酶体去泛素酶(如USP14和UCHL5)的活性,但对20S蛋白酶体活性的抑制作用较小。Cadmium pyrithione的抗癌活性与通过半胱天冬酶激活诱导细胞凋亡有关。此外,Cadmium pyrithione抑制抑制了蛋白酶体功能,并在动物异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-13072
AS-703569; R-763
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-144659
Beta-lactamase
Apoptosis
Bacterial
Infection
Metallo-β-lactamase-IN-5 (compound 5c) 是一种有效的金属-β-内酰胺酶 (MBL ) 抑制剂。Metallo-β-lactamase-IN-5 对MBLs NDM-1和VIM-1表现出抑制活性。Metallo-β-lactamase-IN-5 可抑制HUVECs,IC50 值为 45 μg/mL。Metallo-β-lactamase-IN-5 与 Imipenem 联用具有协同抗微生物活性。
HY-151422
Fungal
Infection
Cancer
Chitin synthase inhibitor 12 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。Chitin synthase inhibitor 12 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.16 mM。Chitin synthase inhibitor 12 也是一种广谱抗真菌剂,对耐药真菌变体具有抗性,如 C. albicans 和 C. neoformans 。Chitin synthase inhibitor 12 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-151420
Fungal
Infection
Cancer
Chitin synthase inhibitor 10 是一种几丁质合酶 (CHS) 抑制剂。 Chitin synthase inhibitor 10 显示出优异的 CHS 抑制活性,IC50 值为 0.11 mM。Chitin synthase inhibitor 10 也是一种抗真菌剂,对耐药真菌变体具有抗性,如 C. albicans 和 C. neoformans 。Chitin synthase inhibitor 10 可用于侵袭性真菌感染 (IFIs) 的研究。
HY-151802
HY-112661
HY-157389
Bcr-Abl
Cancer
AK-HW-90 (compound 2B) 是有效的泛 Bcr-Abl 抑制剂,对 Imatinib (HY-15463) 耐药突变体有显著抑制活性。AK-HW-90 抑制耐药突变体 Bcr-AblT315I 的 IC50 为 0.65 nM。AK-HW-90 具有潜在抗癌活性,可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
HY-N1510R
Glycosidase
Metabolic Disease
Kaempferol 3-O-gentiobioside (Standard) 是 Kaempferol 3-O-gentiobioside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kaempferol 3-O-gentiobioside 是一种从 C. alata 叶中分离得到的黄酮类化合物,具有抗糖尿病活性。Kaempferol 3-O-gentiobioside 有抗 α-glucosidase 活性,并具有对碳水化合物酶的抑制作用,其 IC50 值为 50.0 μM。
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-B1080R
HY-115824
Cytochrome P450
Others
7ETMC 是一种细胞色素P450抑制剂,具有选择性抑制人细胞色素P450s 1A1和1A2的活性。7ETMC对P450s 1A1和1A2具有抑制作用,在最初六分钟内IC??值分别为0.46μM和0.50μM,对P450s 2A6和2B1无抑制活性,除7-乙炔基-3-甲基-4-苯基香豆素外,其余抑制剂对P450s 1A1和1A2表现出基于机制的抑制作用。
HY-N0041
HY-18522
Phospholipase
Metabolic Disease
AA26-9 是一种高效的广谱丝氨酸水解酶 (serine hydrolase ) 抑制剂。AA26-9 靶点包括丝氨酸肽酶、脂肪酶、酰胺酶、酯酶和硫酯酶。AA26-9 对永生化 T 细胞系中检测到的 40+ 丝氨酸水解酶中的 1/3 有抑制作用。
HY-N0828
HY-N0717
Valine
Bacterial
Arginase
Akt
Infection
L-缬氨酸
L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-103353
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-108351
HY-114672
HY-D0961
Wnt
Neurological Disease
Gallocyanine chloride 是一种合成的蓝色染料,通过破坏 DKK1/LRP6 相互作用来阻断 DKK1 抑制活性。 它与 LRP6 的结合较弱 (抑制 DKK1 结合的 IC50 约为 3 μM)。Gallocyanine chloride染料可用于研究阿尔茨海默病和相关神经退行性 tau 蛋白病的潜在活性分子。
HY-146299
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-2 (compound 5b) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 2.02 μM。Mt KARI-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 86 μg/mL)。
HY-146300
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-4 (compound 5c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 5.48 μM。Mt KARI-IN-4 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 0.78 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 72 μg/mL)。
HY-146301
Bacterial
Infection
Mt KARI-IN-5 (compound 6c) 是一种有效的结核分歧杆菌酮醇酸还原异构酶 I (Mtb KARI) 抑制剂,Ki 为 4.72 μM。Mt KARI-IN-5 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 1.56 μM),且具有较低的细胞毒性 (HEK IC50 > 64 μg/mL)。
HY-144335
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟 结合剂,与 DNA 的结合亲和力 (ΔT m ) 为 1.2 °C。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
HY-16566
HY-151277
HY-152027
HY-152028
HY-152032
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-23 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 LSD1 的竞争性/非竞争性混合抑制剂。LSD1-IN-23 具有 LSD1 抑制活性,IC50 值为 0.58 μM。LSD1-IN-23 可用于神经母细胞瘤 (NB) 的研究。
HY-14585
Estrone 3-O-sulfamate
Steroid Sulfatase
Cancer
Estrone O-sulfamate (Estrone 3-O-sulfamate) 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂。Estrone O-sulfamate 对胎盘微粒体 (P.M.) 制剂和 MCF-7 细胞中的 STS 具有抑制活性,IC50 值分别为 18 nM 和 0.83 nM。Estrone O-sulfamate 可用于癌症的研究。
HY-149817
HY-N3348
Fungal
Infection
Inflammation/Immunology
Lyoniside 是一种木脂素糖苷,具有抗氧化、化感作用和抗真菌活性,可从越橘 (Vaccinium myrtillus L. ) 的根茎和茎中分离得到。Lyoniside 具有自由基清除特性,在 DPPH 测定中 IC50 值为 23 μg/mL。Lyoniside 在 50 μg/mL 浓度下可抑制 Fusarium oxysporum 和 Mucor hiemalis 的菌丝生长,抑制率分别为 78% 和 80%。
HY-155805
CDK
Cancer
CAF-382 (compound B1) 是一种 SNS-032 类似物,也是一种 CDKL5 和泛 CDK 抑制剂,具有弱 GSK3α/β 亲和力 (>1.8 μM) 和抑制活性。CAF-382 抑制 CDKL5 并阻断 CDKL5 E2 结构域的磷酸化。
HY-155668
HY-117002
Wnt
Cancer
SRI 37892 是 Frizzled 蛋白 Fzd7 的小分子化合物抑制剂,具有抑制癌症细胞增殖活性 (IC50 =2μM)。SRI 37892 显著阻断 Wnt/Fzd7 信号传导。SRI 3789 可用于开发癌症治疗剂的研究。
HY-134008
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
Protoapigenone 是一种抗肿瘤剂,可从蕨类植物中分离得到。Protoapigenone 对 Hep G2、Hep 3B、MCF-7、A549 和 MDAMB-231 具有显著抑制活性,IC50 s 值分别为 1.60、0.23、0.78、3.88 和 0.27 μg/mL。
HY-N12320
Antibiotic
Infection
Majoranaquinone 对 4 Staphylococcus 、1 Moraxella 和 1 Enterococcus 具有良好的抑菌效果。Majoranaquinone 在 E.coli ATCC 25922 菌株中表现出较强的外排泵抑制活性。Majoranaquinone 是一种在 E.coli ATCC 25922和 E.coli K-12 AG100 有效的生物膜形成抑制剂。
HY-162237
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK1-IN-13 (compound 28) 是受体相互作用丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 1 (RIPK1 ) 的选择性抑制剂,抑制活性通过 ADP-Glo 激酶法测定 pKi 为 7.66。RIPK1-IN-13 在人白血病细胞 U937 中表现出抑制作用,pIC50 为 7.2。
HY-163537
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-5 (compound 5a) 是一种双靶点抑制剂。AChE/BuChE-IN-5 对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) (IC50 =46.9 nM) 和丁基胆碱酯酶 (BuChE ) (IC50 =3.5 nM) 具有良好的纳摩尔抑制活性。AChE/BuChE-IN-5 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-117840
Antibiotic
Bacterial
Infection
Altromycin F 是一种蒽醌衍生抗生素,能够由从南非丛林土壤中分离出来的放线菌 AB 1246E-26 产生。Altromycin F 对革兰氏阳性菌(特别是链球菌和葡萄球菌)具有抗菌活性,系列化合物的抑菌浓度 (MIC) 范围为 0.2-3.12 μg/mL。
HY-161922
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 235 (compound thy2I) 表现出抗菌活性,最低抑菌浓度 (MIC) 值范围为 0.5 μg/mL 至 8 μg/mL。Antibacterial agent 235 可通过膜靶向作用机制杀死革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,且耐药频率较低。
HY-168079
HY-162958
Apoptosis
TrxR
Cancer
Photosensitizer-6 (Compound 4) 是一种金属离子复合物,对 TrxR 具有抑制作用。Photosensitizer-6 诱导 4T1 细胞凋亡 (apoptosis ),靶向癌细胞,在光照下通过化学光疗和免疫原性细胞死亡消灭肿瘤。Photosensitizer-6 可用于肿瘤成像。
HY-P2138
HIV Protease
Others
U-85548E 是一种HIV蛋白酶抑制剂,对HIV-1型天冬氨酸蛋白酶具有纳摩尔级亲和力,通过研究其结构-活性关系,设计出了对HIV-1和HIV-2蛋白酶均有抑制作用的纳摩尔级强效抑制剂,并通过X-射线晶体学和分子建模研究了其结合模式。
HY-115828
HIV
Infection
APA-APA-MPO dihydrochloride是一种PCAF bromodomain/Tat-AcK50相互作用的抑制剂,具有降低细胞毒性的活性。APA-APA-MPO dihydrochloride能够有效抑制PCAF与Tat-AcK50的结合,显示出其在针对HIV/AIDS抑制策略中的潜力。APA-APA-MPO dihydrochloride可用于阻碍HIV复制的研究。
HY-118050
HY-122532
Histone Methyltransferase
Cancer
Fagaronine chloride是一种生物碱,具有对逆转录酶和拓扑异构酶I的抑制活性。Fagaronine chloride能够以6-60 μg每毫升的浓度有效抑制RSii肿瘤病毒的逆转录酶。Fagaronine chloride通过与模板引物相互作用,快速阻止DNA聚合酶的合成。Fagaronine chloride展现了抗肿瘤潜力,特别是在逆转录病毒感染的研究中。
HY-126866
Bacterial
Infection
Lankacidin C 8-acetate是一种抗生素,具有抗菌活性。Lankacidin C 8-acetate作为Lankacidin组(T-2636)抗生素的组成部分,显示出对特定细菌的抑制效果。Lankacidin C 8-acetate可以通过与不同的酰基供体反应生成其他酯化物,表明其在抗生素类合成中的重要性。
HY-159952
HY-11068
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-155131
Fungal
Infection
Y18501 是一种 oxysterol-binding protein 抑制剂,结构与 Oxathiapiprolin 相似。Y18501 对Phytophthora spp. 和Pseudoperonospora cubensis 具有较强的抑制活性,EC50 范围为 0.0005-0.0046 μg/mL。Y18501 对P. cubensis 有良好的保护作用。Y18501 与 Chlorothalonil (HY-N6625) 联用可显著促进对P. cubensis 的抑制作用。
HY-163777
HY-118205
Bacterial
Infection
SCH-538415是一种酰载体蛋白合成酶抑制剂,从一种未知的细菌微生物中分离得到。通过分析包括UV、MS和2D-NMR光谱在内的光谱数据,完成了化合物1的结构阐明。化合物1在酰载体蛋白合成酶(AcpS)测试中表现出抑制活性,其IC50值为4.19微米,并在琼脂扩散试验中对金黄色葡萄球菌表现出抗菌活性。
HY-15036B
DDNL
COX
Inflammation/Immunology
Diclofenac deanol (DDNL)是一种非甾体抗炎药,具有抗炎、镇痛和解热活性。Diclofenac deanol针对环氧化酶(COX)-2的抑制作用比对COX-1更为强效。Diclofenac deanol的溶解度明显高于早期报告的其他双氟氯噻吨盐。Diclofenac deanol以其生物活性和较高的水溶性,在医疗领域中具有广泛的应用潜力。
HY-10320A
BIRB 796 hydrochloride
Autophagy
Raf
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
达马莫德盐酸盐
Doramapimod hydrochloride (BIRB 796 hydrochloride)是一种抗炎化合物,具有通过抑制p38 MAPK而发挥的生物活性。Doramapimod hydrochloride能显著抑制由LPS、LTA和PGN诱导的TNF-α和IL-1β的活性。Doramapimod hydrochloride对所有三种细菌毒素诱导的炎症表现出更强的抑制作用,与其它化合物的效果相比表现更为显著。Doramapimod hydrochloride可用于自身免疫疾病的研究。
HY-16566A
Kanamycin A sulfate
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素
Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的研究。
HY-100359
HY-128338
CETP
Cardiovascular Disease
CETP-IN-3 (Compound 13) 是血浆糖蛋白胆固醇酯转移蛋白 (CETP ) 的小分子抑制剂,可抑制 CETP 活性并提高高密度脂蛋白胆固醇 (HDL-C) 水平。CETP-IN-3 抑制活力的IC50 值分别为0.002 μM (SPA), 0.06 μM (WPA) 。
HY-103353A
Cathepsin
Parasite
Infection
Cancer
SID 26681509 quarterhydrate 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L ) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 26681509 quarterhydrate 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major ,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 quarterhydrate 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
HY-106961
HY-145426
HDAC
Cancer
MPT0B390 是一种芳基磺酰胺衍生物,有效抑制 HDAC 。MPT0B390 是 TIMP3 诱导剂,可抑制肿瘤生长、转移和血管生成。MPT0B390 对人结肠癌细胞系 HCT116 具有抗增殖活性,GI50 为 0.03 μM。
HY-144284
Bacterial
Infection
MsbA-IN-5 (compound 40) 是一种有效且具有高选择性的 MsbA 抑制剂,IC50 为 2 nM。MsbA-IN-5对大肠杆菌 (Escherichia coli )、克雷白氏肺炎杆菌 (Klebsiella pneumoniae ) 和阴沟肠杆菌 (Enterobacter cloacae ) 具有抑制活性,MICs 分别为 12 μM、12 μM 和 25 μM。MsbA-IN-5 可用于研究抗革兰氏阴性菌。
HY-143456
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 18 (化合物 3b) 显示出 NO 抑制活性,其 IC50 为 15.94 μM。Anti-inflammatory agent 18 可抑制 HMGB1 诱导的后期炎症反应。Anti-inflammatory agent 18 可用于后期炎症疾病的研究,如 COVID-19、败血症等。
HY-143457
Others
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 19 (化合物 2b) 显示出 NO 抑制活性,其 IC50 为 36.00 μM。Anti-inflammatory agent 19 可抑制 HMGB1 诱导的后期炎症反应。Anti-inflammatory agent 19 可用于后期炎症疾病的研究,如 COVID-19、败血症等。
HY-144823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 3 (compound 18) 对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有较高的抑制活性,MIC 为 0.098 μg/ml,并且对正常细胞具有较低的毒性。Anti-MRSA agent 3 对细菌细胞壁和细胞膜具有较强的破坏能力,对细菌基因组 DNA 具有较高的结合亲和力。
HY-151376
Proteasome
Infection
SAP2-IN-1 是一种分泌型天冬氨酸蛋白酶 2 (SAP2) 抑制剂,具有有效的 SAP2 抑制活性,IC50 值为 0.92 μM。SAP2-IN-1 也是一种毒力因子抑制剂,在体外无活性。SAP2-IN-1 可用于感染研究。
HY-14956S
TG-873870-d3
Bacterial
Inflammation/Immunology
Nemonoxacin-d3 是氘代标记的Nemonoxacin。Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
HY-14956S2
TG-873870-d4
Bacterial
Inflammation/Immunology
Nemonoxacin-d4 是氘代标记的Nemonoxacin。Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
HY-153989
Ras
Cytochrome P450
Cancer
SOS1-IN-16 (Comp 54) 是< b>SOS1 的选择性抑制剂,其 IC50 为 7.2 nM。当以睾酮为底物时,SOS1-IN-16 具有抑制 CYP3A4 的活性,IC50 为 8.9 μM。SOS1-IN-16 可用于肿瘤研究。
HY-149634
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-17 (Compound S5) 是一种有效的 PI3K δ 抑制剂,IC50 为 2.82?nM。PI3Kδ-IN-17 在 SU-DHL-6 细胞中表现出强烈的增殖 (proliferation ) 活性 (IC50 = 0.035 μM)。
HY-160111
HY-160144S
HY-158338
HY-19071
Antibiotic
Bacterial
Infection
BK-218 是一种具有口服活性的头孢菌素类抗生素,通过与青霉素结合蛋白 (PBPs ) 结合来发挥作用,抑制作用大于 Cephalexin (HY-B0200) 和 Cefoxitin (HY-B1825)。BK-218 的抗菌活性与 Cefamandole (HY-B1128) 相似,可用于抗菌药物的开发。
HY-N2472R
Bacterial
Infection
Medicagenic acid (Standard) 是 Medicagenic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Medicagenic acid (Castanogenin) 是从 Herniaria glabra 的根中分离出来的,对植物病原体和人类皮肤真菌具有有效的抑菌作用。Medicagenic acid (Castanogenin) 具有较低的酶抑制活性,目标酶是黄嘌呤氧化酶,胶原酶,弹性蛋白酶,酪氨酸酶,ChE。
HY-124894
Fungal
Infection
(+)-Benalaxyl 是一种广谱苯酰胺类杀菌剂。(+)-Benalaxyl 对淡水藻类 S. obliquus 具有生长抑制作用,EC50 值为 8.441 mg/L。(+)-Benalaxyl 可以诱导叶绿素 a 和叶绿素 b 的生成,诱导超氧化物歧化酶 (SOD ) 活性和丙二醛 (MDA ) 生成。(+)-Benalaxyl 对过氧化氢酶 (CAT ) 具有抑制活性。(+)-Benalaxyl 在卵菌引起的疾病中发挥效果。
HY-115159
Bacterial
Infection
Ro 14-9578 是三环喹诺酮类似物,具有抗菌活性。Ro 14-9578 能抑制大肠杆菌的 DNA 生物合成 (IC50 =117 μM) 和 DNA 超螺旋 (IC50 =66.8 μM)。Ro 14-9578 能抑制多种革兰氏阴性细菌和金黄色葡萄球菌。
HY-109083A
GS-9674 tromethamine
Autophagy
FXR
Metabolic Disease
Cilofexor tromethamine (GS-9674 tromethamine)是一种非类固醇法尼烯氧化物受体激动剂,具有改善胆汁淤积和肝损伤标志物的活性。Cilofexor tromethamine在无肝硬化的患者中显示了良好的耐受性,并导致肝生化指标和胆汁淤积标志物的显著改善。Cilofexor tromethamine为处理原发性硬化性胆管炎提供了潜在的抑制选择。
HY-132286
HY-167685
Bacterial
Inflammation/Immunology
(E/Z)-Aureusidin是一种黄酮类化合物,具有抗氧化活性。 (E/Z)-Aureusidin能抑制活性氧的产生,减轻细胞损伤。 (E/Z)-Aureusidin具有抗炎作用,能够降低炎症因子的表达。 (E/Z)-Aureusidin对多种细菌具有抑制作用,从而表明其潜在的抗微生物特性。
HY-W042027
HY-W145076
AZADO
Biochemical Assay Reagents
2-氮杂金刚烷-N-氧自由基
2-Azaadamantane-N-oxyl (AZADO)是一种具有抗氧化活性的化合物,能够有效清除自由基。2-Azaadamantane-N-oxyl在化合物开发中被广泛研究,展现出对多种疾病的潜在抑制作用。2-Azaadamantane-N-oxyl的结构使其具备优良的生物相容性,适合用于创新化合物的筛选。
HY-112785R
Parasite
环酯草醚 (Standard)
Pyriftalid (Standard)是 Pyriftalid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyriftalid是一种新型杀虫剂,具有对多种害虫的强效抑制活性。Pyriftalid在农业中被广泛应用,能够有效控制作物上的害虫,从而提高作物的产量和质量。Pyriftalid还被研究用于提高植物的抗性,以抵御病虫害的侵袭。
HY-168012
Ras
Phosphatase
Cancer
Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂,降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6 ),同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果,特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中,对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性,对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
HY-B0648
17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone; U8840
Progesterone Receptor
Endocrinology
Cancer
甲羟孕酮
Medroxyprogesterone (17α-Hydroxy-6α-methylprogesterone) 是合成的人孕酮变体,是孕酮受体激动剂,有口服活性。Medroxyprogesteron 可通过 PI3K/Akt 信号通路诱导细胞增殖。Medroxyprogesterone 对小鼠动脉粥样硬化有抑制作用。Medroxyprogesterone (甲羟孕酮)的孕激素激动剂活性低于醋酸甲羟孕酮 Medroxyprogesterone acetate (HY-B0469)。
HY-10235S
HY-143236
Bacterial
Fungal
Infection
DHFR-IN-1 (compound 12) 是一种有效的选择性 DHFR (二氢叶酸还原酶)抑制剂,其 IC50 为 40.71 nM。 DHFR-IN-1 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好的抗菌活性。DHFR-IN-1 具有一定的抗真菌活性。DHFR-IN-1 与 Levofloxacin (HY-B0330) 具有较高的协同效应,其 FIC (部分抑菌浓度指数)值为 0.249。
HY-152037
Cholinesterase (ChE)
Keap1-Nrf2
Neurological Disease
AChE/Nrf2 modulator 1 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) /核因子红系 2 相关因子 2 (Nrf2) 调节剂,具有口服活性。AChE/Nrf2 modulator 1 具有 Nrf2 诱导活性和 AChE 抑制活性,对 eeAChE 和 hAChE 的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.38 μM。AChE/Nrf2 modulator 1 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-156965
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
Cancer
BAY-771,一种结构接近的嘧啶二酮,是一种化学探针,具有良好的类铅特性,在Caco-2细胞中具有高渗透性(无外排迹象)。BAY-771 在 BCAT1 生化测定中显示出非常弱的抑制活性,而在 BCAT2 中则没有活性。BAY-771 可用作 HY-148242 BAY-069 的阴性对照。BAY-771可用于肿瘤代谢研究。
HY-W012531R
HY-13072B
AS-703569 benzoate; R-763 benzoate
Aurora Kinase
Bcr-Abl
Akt
STAT
FLT3
Cancer
Cenisertib (AS-703569) benzoate 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂,可抑制 Aurora-kinase-A/B,ABL1,AKT,STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib benzoate 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib benzoate 抑制异种移植模型中胰腺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
HY-129149
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Metabolic Disease
Ganoderic acid SZ是一种天然产物,具有3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制活性。Ganoderic acid SZ在抑制HMG-CoA还原酶方面显示出比阳性对照阿托伐他汀更强的活性。Ganoderic acid SZ对酵母来源的α-糖苷酶表现出显著的抑制作用,其IC50值在很低的浓度下即可实现。Ganoderic acid SZ还表现出针对K562细胞的细胞毒性,IC??值在10-20 μM范围内。
HY-28099
NSC 11435
Endogenous Metabolite
Cancer
VEC6 (NSC 11435)是一种VEZF1–DNA相互作用抑制剂,具有在缺血性视网膜病中重现RhoB缺失的活性。VEC6可降低病理性血管生成,并促进淋巴管生成。VEC6通过调控内皮细胞的不同基因集表达,在血管和淋巴管生成过程中发挥独特的作用。VEC6对VEZF1介导的转录活性具有抑制作用,从而影响内皮细胞的增殖和分芽。
HY-135495
HY-W012531S2
HY-159915
Parasite
Infection
Se2h 是一种 cruzain 抑制剂,对 Trypanosoma cruzi 的细胞内裂殖子表现出强效活性 (EC50 < 1 μM,SI > 10),对 cruzain 的抑制活性为 IC50 < 100 nM(SI > 5.55)。与 Benznidazole (HY-B1548) 和 cruzain 抑制剂 K777 (HY-119293) 相比,Se2h 显示出更优的选择性和抑制效果,同时硒唑结构降低了硒相关毒性。Se2h 具有抗寄生虫活性,有望用于查加斯病的研究。
HY-19891A
PG545 free acid
Toll-like Receptor (TLR)
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
Pixatimod free acid (PG545 free acid) 是 Heparan Sulfate (HY-101916) 的模拟物,具有抑制肝素酶 (heparanase ) 的活性。Pixatimod free acid 与 SARS-CoV-2 病毒的 S1 受体结合域 (RBD ) 结合,可抑制 SARS-CoV-2 分离株,EC50 为 2.4-13.8 µg/mL。Pixatimod free acid 是 TLR9 信号通路的激动剂,可增强树突状细胞 (DC) 的活性,激活自然杀伤细胞,并具有免疫调节和抗肿瘤活性。
HY-32219
Acyltransferase
Metabolic Disease
T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1 (酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶 1)抑制剂,IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用,抑制细胞中三酰基甘油的合成。
HY-13402
LY315920
Phospholipase
Inflammation/Immunology
伐瑞拉迪
Varespladib (LY315920) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
HY-125650
PUM
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Antibiotic
Infection
Pseudouridimycin (PUM) 是一种抗生素,选择性细菌 RNA 聚合酶 (RNAP ) 抑制剂,IC50 约为 0.1 μM,最小抑制浓度 (MIC) 为 4 - 6 μg/mL。Pseudouridimycin 是一种 C-核苷类似物,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Pseudouridimycin 在体外抑制细菌生长,并在小鼠感染化脓性链球菌腹膜炎模型中具有活性。
HY-13402A
LY315920 sodium
Phospholipase
Inflammation/Immunology
伐瑞拉迪钠
Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。
HY-18307
c-Met/HGFR
Cancer
SYN1143 是一种有效,选择性和具有口服活性的 c-Met/RON 的双重抑制剂,IC50 值分别为 4 和 9 nM。SYN1143 对 Lck ,Tie2 ,Src 和 BTK 的抑制活性较弱,IC50 值为 160 至 710 nM。SYN1143 可用于癌症的研究。
HY-N3243
HY-N3244
HY-144315
Snail/HDAC-IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-110167
HY-105793
mAChR
Neurological Disease
Mazaticol 是一种抗胆碱剂。Mazaticol 阻断毒蕈碱乙酰胆碱受体和胆碱能神经活动。Mazaticol 是一种有效的 3H-QNB 和 3H-PZ 结合抑制剂,能与 M2 受体高亲和力结合。Mazaticol 对纹状神经末梢的多巴胺摄取有抑制作用。Mazaticol 可用于帕金森综合征的研究。
HY-147794
COX
Cancer
COX-2-IN-18 (Compound 3) 是一种有效的 COX-2 抑制剂。COX-2-IN-18 与参比活性分子 Celecoxib (IC 50 = 0.153 μM)。COX-2-IN-18 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147745
MMP
Cancer
MMP2-IN-2 (化合物 42) 是一种有效且选择性的 MMP-2 (基质金属蛋白酶)抑制剂,其 IC50 值为 4.2 μM。MMP2-IN-2 对 MMP-13 、MMP-9 和 MMP-8 也表现出抑制活性,其 IC50 分别为 12、23.3 和 25 μM。
HY-N1636
HY-N7844
HY-150577
HDAC
Cancer
HDAC-IN -45 (Compound 14) 是一种小分子 HDAC 抑制剂,具有抗癌活性,也可与 Y303 残基形成氢键。HDAC-IN-45 (Compound 14) 对 HDAC1、2 和 3 亚型具有显著的抑制作用, IC50 分别为 0.108、0.585 和 0.563 μM。
HY-146213
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-12 是一种有效的周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。
HY-151289
HY-151358
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SENP2-IN-1 (compound 77) 是 SENP2 的选择性抑制剂。SENP2-IN-1 对 SENP1,SENP2 和 SENP5 具有抑制活性,IC50 值分别为 1.3,0.69 和 22.7 μM。SENP2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-14956S1
TG-873870-d3 -1
Bacterial
Inflammation/Immunology
Nemonoxacin-d3 -1 是氘代标记的Nemonoxacin。Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
HY-149273
HY-103295
HY-N7160
Src
Apoptosis
Cancer
大黄素杂质16
2-Hydroxy-3-methylanthraquinone (compound 1) 从白花蛇耳草的水提取物中分离得到。2-Hydroxy-3-methylanthraquinone 对蛋白酪氨酸激酶 (protein tyrosine kinases ) v-src 和 pp60src有抑制作用,诱导 HepG2 癌细胞和凋亡 (apoptosis )。
HY-N3841A
Cytochrome P450
Metabolic Disease
δ-Viniferin 是白藜芦醇脱氢二聚体,ε-Viniferin (HY-N3841) 的异构体。ε-Viniferin (epsilon-Viniferin) 是一种 Resveratrol 的二聚体,可有效抑制 CYP 家族, Ki 值在 0.5-20 μM 之间。ε-Viniferin 具有强大的抗氧化、抗炎、抗糖尿病和抗神经退行性疾病活性。
HY-N7150
5,7-Dihydroxy-3',4',5'-trimethoxyflavone
Xanthine Oxidase
Metabolic Disease
Tricetin 3',4',5'-trimethyl ether (5,7-DiHydroxy-3',4',5'-trimethoxyflavone) 是一种黄酮葡萄糖苷,可从菊花中分离得到。Tricetin 3',4',5'-trimethyl ether 对黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase ) 显示竞争型抑制活性,IC50 为 0.51 μM,Ki 为 0.37 μM。
HY-N12726
HY-158166
DNA-PK
Inflammation/Immunology
Cancer
DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂,表现出极强的抑制活性 (IC50 = 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。
HY-14956R
HY-161611
YAP
Others
Plant 14-3-3-IN-1 (Compound 2) 是 Arabidopsis thaliana 14-3-3 蛋白的抑制剂,IC50 为 1.21 μM。Plant 14-3-3-IN-1 对不同的14-3-3异构体表现出不同的抑制活性。Plant 14-3-3-IN-1 促进叶片气孔闭合。
HY-163659
Influenza Virus
Infection
Anti-Influenza agent 6 (compound 19b) 对 A/WSN/33/H1N1 (EC50 = 0.015 μM) 和乙型流感病毒 Yamagata/16/88 (EC50 = 0.073 μM) 和 Victotis/2/87 (EC50 = 0.067 μM) 表现出抑制活性。
HY-N0577R
NO Synthase
Inflammation/Immunology
芹菜甙 (Standard)
Apiin (Standard) 是 Apiin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apiin 是 Apium graveolens 叶片的主要成分之一,具有抗炎特性。Apiin 在体外能抑制亚硝酸盐 (NO) 的产生 (IC50 = 0.08 mg/mL),在 LPS 激活的 J774.A1 细胞中能抑制 iNOS 的表达 (IC50 = 0.049 mg/ mL) 。
HY-N1416R
HY-124051
HY-123564
Bcl-2 Family
Others
Mcl1-IN-7 (compound 11) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂,具有抑制Mcl-1的活性。通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链,比非共价同类物具有更高的效力,可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。
HY-W052289
Others
Cancer
Methyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate是一种海洋衍生天然产品,具有抗肿瘤活性。Methyl 6-bromo-1H-indole-3-carboxylate显示出对Staphylococcus epidermidis的生长抑制作用,表现出弱或中等的最低抑菌浓度(MIC)。
HY-N1517A
Aldose Reductase
Cancer
(Rac)-Ganoderic acid C2 是 Ganoderic acid C2 (HY-N1517) 的消旋体。Ganoderic acid C2 是灵芝 Ganoderma lucidum 中的一种具有生物活性的三萜类化合物。Ganoderic acid C2 具有抗肿瘤、抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。Ganoderic acid C2 对大鼠晶状体醛糖还原酶 (RLAR ) 表现出高抑制活性,IC50 为 3.8 µM。
HY-159901
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-37 (Compound 5g) 是一种赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,通过采用含六氟异丙基基团的高效合成策略构建得到。该方法无需金属催化剂,具有优良的反应稳定性和适应性。LSD1-IN-37 显示出优异的 LSD1 抑制活性,具有进一步研究的潜力。
HY-W714837
HY-168364
HY-105751
Kalamycin; U-19718
Antibiotic
Bacterial
Beta-lactamase
Fungal
Infection
Kalafungin 是一种来自海洋链霉菌的抗生素、抗菌剂和 β-lactamase 抑制剂,其IC50 值为 225.37 μM。Kalafungin 能破坏细胞膜。Kalafungin 对多种致病真菌、酵母菌、原生动物、革兰氏阳性细菌 (如金黄色葡萄球菌 ATCC 33591 和金黄色葡萄球菌 ATCC 23591) 具有抑制作用,对革兰氏阴性细菌的抑制作用较弱。
HY-171146
FLT3
Bcr-Abl
RET
PDGFR
MNK
Cancer
HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3 、ABL1 、RET 、PDGFRα/β 、MNK1 和 MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长,可用于白血病的研究。
HY-N1938
HY-N0632
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-N6924
HIV
Infection
Metabolic Disease
姜状三七皂苷R1
Zingibroside R1 是一种三萜皂苷,分离自 Panax japonicas C. A. Meyer 根部,显示出优异的抗肿瘤作用以及抗血管生成活性。
Zingibroside R1 具有一些抗 HIV-1 活性。
Zingibroside R1 对 EAT 细胞的 2-脱氧-D-葡萄糖 (2-DG) 的摄取具有抑制作用(IC50 =91.3 μM)。
HY-125798
Neu5Ac2en; DANA
Influenza Virus
Infection
N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid (Neu5Ac2en) 是一种有效的神经氨酸酶 (neuraminidase ) 抑制剂。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 对人 neuraminidase 酶具有抑制活性,对人 NEU1、NEU2、NEU3 和 NEU4 的 IC50 值分别为 143、43、61 和 74 μM。N-acetyl-2,3-dehydro-2-Deoxyneuraminic Acid 具有抗流感病毒活性。
HY-146208
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-20 是一种有效的溴结构域蛋白 4 (BRD4) 抑制剂,具有口服活性。 BRD4 Inhibitor-20 对 BRD4 (BD1) 和BRD4 (BD2) 具有抑制活性,IC50 值分别为 19 nM 和 28 nM。 BRD4 Inhibitor-20 在癌细胞系中也具有抗增殖活性。 BRD4 Inhibitor-20 可用于结肠癌等多种癌症的研究。
HY-163065
HY-161366
PI3K
Cancer
OMS14 对磷酸肌醇 3-激酶 γ (PI3Kγ ) 和 PIK3CD/PIK3R1 有抑制作用,在 100 μM 时可抑制 19% PI3Kγ 和 65% PIK3CD/PIK3R1 活性。OMS14 对多种癌细胞表现出抗癌功效。
HY-W814315
CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂,具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合,以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值,显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
HY-117803
OSI-461 free base
Apoptosis
Cancer
CP 461 free base (OSI-461 free base)是一种新型促凋亡化合物,具有抑制环鸟苷酸磷酸二酯酶的活性。CP 461 free base在体外对多种人肿瘤细胞系表现出抑制生长的活性。CP 461 free base选择性诱导癌细胞系发生凋亡,但对正常细胞没有影响。CP 461 free base可以用于肾细胞癌、前列腺癌和克罗恩病的研究。
HY-10338A
c-Met/HGFR
VEGFR
Cancer
Foretinib phosphate是一种具有潜在抗肿瘤活性的口服生物可利用小分子。Foretinib phosphate能够选择性地抑制肝细胞生长因子(HGF)受体c-MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),从而可能抑制肿瘤的血管生成、肿瘤细胞增殖和转移。Foretinib phosphate在肺癌细胞中显示出与cabozantinib不同的抗癌活性,并且对MEK1/2、FER和AURKB等靶点具有更强的抑制作用。
HY-116264
Ser/Thr Protease
Cancer
CatB-IN-1是一种酶抑制剂,具有对肿瘤侵袭的显著抑制活性。CatB-IN-1通过调控细胞内的蛋白质代谢,可能减少肿瘤细胞的侵袭性。CatB-IN-1在细胞模型中展示了有效的抗侵袭能力,能够显著降低MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。CatB-IN-1的结构活性关系研究表明,其设计能够针对猫hepsin B的多种功能进行干预。
HY-169336
PARP
PSMA
Cancer
CQ-16 是一种具有口服活性的,靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA 阳性和 PSMA 阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外,CQ-16 还具有 PARP 抑制活性 (IC50 =1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
HY-170495
HY-13269
HY-13334
NVP-BGT226 maleate
PI3K
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα ,PI3Kβ ,PI3Kγ 的IC50 分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
HY-18010
Btk
BCRP
Inflammation/Immunology
PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂,对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Ki app 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
HY-N2284
HY-101664
HY-122198
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5 ) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
HY-103295A
HY-13334A
NVP-BGT226
PI3K
mTOR
Autophagy
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα ,PI3Kβ ,PI3Kγ 的 IC50 分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
HY-138565
YAP
Cancer
K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
HY-144683
HY-150639
Raf
Cancer
Everafenib 是一种有效且具有血脑屏障透过性的 BRAF 抑制剂,也抑制 MAPK 通路。Everafenib 对一系列 V600E BRAF 黑色素瘤细胞系具有抑制活性,IC50 范围为 2-10 nM,优于 Dabrafenib (HY-14660) 和 Vemurafenib (HY-12057)。Everafenib 能有效提高颅内转移性黑色素瘤小鼠模型的存活天数。
HY-N1735
Bacterial
Others
Inflammation/Immunology
2'-羟基金雀异黄素
2'-Hydroxygenistein 是一种天然产物,可从 Crotalaria pallida 和 C. assamica 中分离得到。 2'-Hydroxygenistein 具有抗炎活性。 2'-Hydroxygenistein 对大鼠中性粒细胞释放 β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase ) 和溶菌酶 (lysozyme ) 显示出浓度依赖性抑制作用,IC50 值分别为 5.9 ± 1.4 和 9.7 ± 3.5 μM。
HY-155032
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 15 (compound 7a) 是 P-糖蛋白 (Pgp) 的非底物抑制剂。P-gp inhibitor 15 抑制 Pgp-ATP 酶活性,并干扰 Pgp 介导的罗丹明 123 外流。P-gp inhibitor 15 还增强紫杉醇 (HY-B0015) 的抑制功效,抑制裸鼠 KBV 异种移植肿瘤模型中的肿瘤进展。
HY-156759
METTL3
Cancer
METTL3-IN-5 (Compound 13) 是一种 METTL3 抑制剂。METTL3-IN-5 抑制 MOLM-13 生长,IC50 小于 2 μM。METTL3-IN-5 具有弱 hERG 抑制活性 (IC50 >30 μM)。METTL3-IN-5 可用于 AML 研究。
HY-14205
HY-157298
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-4 (compound 7) 对不同 TNBC 细胞均表现出较强的抑制活性,其IC50 范围为 0.37 到 1.52 μM。anti-TNBC agent-4 抑制 IKKβ 介导的 IκB 和 p65 磷酸化。anti-TNBC agent-4 诱导 TNBC 细胞apoptosis
HY-160597
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol (Compound 79) 是 exatecan (HY-13631) 衍生物,可用作药物缀合物的有效负载。Exatecan-amide-bicyclo[1.1.1]pentan-1-ol 对多种肿瘤细胞系具有显著的抑制活性。
HY-B0673R
HY-118350
Others
Neurological Disease
FR 75513 是一种 1,1'-联苯-2,6-二羧酸二酯系列化合物,可抑制豚鼠膀胱逼尿肌收缩(IC50 =3.3 μg/mL)。对麻醉大鼠静脉注射 FR 75513 后,亦表现出对逼尿肌收缩的强抑制活性(ID50 =0.04 mg/kg)。
HY-144683A
Phosphodiesterase (PDE)
Inflammation/Immunology
PF-07038124 hydrochloride 是一种 PDE4 抑制剂,对 PDE4B2 的 IC50 为0.5 nM。PF-07038124 hydrochloride 显示出对 IL-13、IL-4 和 IFNγ 的抑制活性 (IC50 分别为 125、4.1 和 1.06 nM)。PF-07038124 hydrochloride 可用于特应性皮炎和斑块状银屑病的研究。
HY-N0646R
Phosphatase
Endogenous Metabolite
Cancer
Silydianin (Standard) 是 Silydianin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Silydianin 是水飞蓟的活性成分,具有抗胶原酶和抗弹性酶活性。Silydianin 是一种天然的蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 17.38 μM。Silydianin 对氧化产物的体外产生和释放具有抑制作用 。
HY-135228
HY-168167
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
BuChE-IN-14是一种具有选择性抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的化合物。BuChE-IN-14在体外实验中表现出对大鼠大脑中AChE的浓度依赖性抑制作用。BuChE-IN-14在一定剂量下能够增加大鼠海马体和纹状体中的细胞外乙酰胆碱(ACh)浓度。BuChE-IN-14可能有助于改善由胆碱能功能障碍引起的记忆损害。
HY-116765
HY-164793
HY-136720
COX
Others
ZXX2-77是一种环氧合酶-1(COX-1)选择性抑制剂,属于苯磺酰苯胺类化合物。它被报道为一种镇痛剂,不会引起胃部损伤。ZXX2-77具有较弱的镇痛效果,但在体外表现出强效的COX-1抑制活性。ZXX2-77在口服吸收率低,导致其体内镇痛效果较弱。在30 mg/kg剂量下,ZXX2-77的最大血药浓度(1.2 mM)未达到其COX-1 IC50值(3.2 mM)。相比之下,其衍生物ZXX2-79虽然在体外COX抑制活性较弱,但吸收性更好,表现出更强的镇痛效果且几乎不引起胃部损伤。这些发现表明,ZXX2-77及其衍生物作为COX-1选择性抑制剂可能成为不引起胃部损伤的有效镇痛药。
HY-10235
VX-950
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
特拉匹韦
Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-15147
β-catenin
PARP
Cancer
XAV-939 是一种 Tankyrase 抑制剂。XAV-939 对 TNKS1 和 TNKS2 具有抑制活性,IC50 值分别为 5 nM 和 2 nM。XAV-939 也是 hMSCs 成骨细胞分化的增强剂。XAV-939 可用于研究与激活的 Wnt 信号传导相关的疾病,例如癌症、纤维化疾病和与低骨形成相关的疾病。
HY-N0231
HY-124618
Flavivirus
Dengue virus
HCV
HIV
Infection
FGI-106 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 具有抗埃博拉病毒 (EBOV ),裂谷病毒 (Rift Valley virus ) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus ) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1 。
HY-143325
HDAC
Adenosine Receptor
Cancer
A2AAR/HDAC-IN-2 是一种有效的 A2A AR/HDAC 双重抑制剂,其对 A2A AR 具有良好的亲和力 (Ki =10.3 nM), 对 HDAC1 具有良好的抑制活性 (IC50 =18.5 nM). A2AAR/HDAC-IN-2 可用于抗肿瘤的研究。
HY-151933
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂,是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性,对小鼠无急性毒性。
HY-155114
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-59 (Compound I-5b) 是一种 HIV-1 抑制剂,针对野生型 (WT) 和 HIV-1 突变株的 EC50 为 5.62-171 nM。HIV-1 inhibitor-59 具有中等 RT 酶抑制活性 (IC50 : 0.094-12.0 μM)。
HY-48517
Drug Intermediate
Cancer
L2H2-6OTD intermediate-1 是合成 L2H2-6OTD (HY-148200) 的中间体,可用于 ADC 制备。L2H2-6OTD,是一种端粒抑制素类似物,具有端粒酶 (telomerase) 抑制活性 (IC50 : 15 nM)。
HY-163094
EGFR
Cancer
EGFR-IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR-IN-95 有效抑制 EGFR del19/T790M/C797S 和 L858R/T790M/C797S 活性。
HY-48626
Drug Intermediate
Others
L2H2-6OTD intermediate-3 是合成 L2H2-6OTD (HY-148200) 的中间体,可用于 ADC 制备。L2H2-6OTD,是一种端粒抑制素类似物,具有端粒酶 (telomerase) 抑制活性 (IC50 : 15 nM)。
HY-B0536R
Bacterial
Antibiotic
Infection
克林沙星(Standard)
Clinafloxacin (Standard)是 Clinafloxacin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clinafloxacin (AM 1091) 是一种高效广谱氟喹诺酮类抗生素 (antibiotic ),对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧病原体均有抑制活性。Clinafloxacin 对金黄色葡萄球菌的 DNA 促旋酶 (DNA gyrase ) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV ) 有抑制作用,IC50 值分别为 0.92 µg/ml 和 1.62 µg/ml。
HY-13766A
VX-853-2
Bacterial
Others
Timcodar mesylate (VX-853-2) 及其类似物 VX-710 是哺乳动物多药耐药的细菌外排泵抑制剂,直接抑制金黄色葡萄球菌中溴化乙锭的外排。Timcodar mesylate 通过抑制细菌外排泵增强抗生素活性的潜力,可有效降低一些抗生素对革兰阳性病原体的最小抑制浓度,例如金黄色葡萄球菌、肠球菌和肺炎链球菌。
HY-158409
Molecular Glues
Ras
Cyclophilin
Cancer
Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues ),Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物,三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合,具有抗肿瘤作用。
HY-139135
NO Synthase
Others
Methyl-L-NIO (compound 2d) hydrochloride 是潜在的二甲基精氨酸二甲氨基水解酶 hDDAH 的选择性抑制剂 (IC50 : 70 μM)。Methyl-L-NIO 对 NO 合成酶也具有抑制活性。Methyl-L-NIO 在 100 μM 浓度下对 NO 合成酶不同亚型的抑制率分别为 77% (nNOS),20% (eNOS),72% (iNOS);在 1 mM 浓度下的抑制率分别为 100% (nNOS),85% (eNOS),100% (iNOS)。
HY-159603
Parasite
Na+/K+ ATPase
Infection
S-WJM992 (compound 10ahb) 是一种抗寄生虫试剂,能够抑制高 [Na+] 条件下的 ATPase 活性。S-WJM992 还对产生 PfATP4 抑制剂-耐药性的寄生虫具有显著抑制作用。S-WJM992 是潜在的传播阻断剂,能有效抑制配子发育,阻止寄生虫通过吸血传播给蚊子。
HY-112863
ROR
Inflammation/Immunology
RORγt inhibitor 3 是具有口服活性,强效的视黄酸受体相关单个受体γ-t (RORγt ) 抑制剂。RORγt inhibitor 3 对 Th17 细胞分化表现出高结合亲和力和抑制活性。RORγt inhibitor 3 在小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 和胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中也显示出疗效。
HY-B0856R
Fungal
Tyrosinase
Antibiotic
Infection
井冈霉素A (Standard)
Validamycin A (Standard) 是 Validamycin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Validamycin A 是一种杀菌剂,属于农用抗生素,最初从 Streptomyces hygroscopicus var. limoneus 中分离得到。Validamycin A 能抑制黄曲霉的生长, 其 MIC 值为 1 μg/mL。Validamycin A 对立枯丝核菌的海藻酸酶 (trehalase ) 有高效的抑制活性,其 IC50 为 72 μM。Validamycin A 是一种可逆的酪氨酸酶抑制剂,其 Ki 值为 5.893 mM。
HY-108204
THRX 918661
GABA Receptor
Others
AZD 3043 (THRX 918661) 是一种GABA(A)受体的正变构调节剂,具有镇静催眠活性。AZD 3043在体外可增强GABA(A)受体介导的氯离子电流,在体内可产生催眠和脑电图抑制作用,且由于其酯酶依赖的代谢途径,作用时间短,即使长时间输注也能快速清除,可能具有临床应用潜力。
HY-113691
Lipoxygenase
Others
(E)-L-652343是一种具有强效的环氧酶和5-脂氧合酶抑制活性的化合物。 (E)-L-652343能够有效抑制体内这两条途径的产物合成。 (E)-L-652343在与犬和人类血浆中的几何异构体检测中显示出高敏感性和特异性。 (E)-L-652343在体内表现出选择性代谢,E异构体的排除速率快于Z异构体。
HY-14266A
Apoptosis
Reverse Transcriptase
Autophagy
HIV
Infection
Dapivirine hydrochloride是一种非核苷反转录酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。Dapivirine hydrochloride能减弱胶质母细胞瘤细胞的增殖,并诱导其凋亡。Dapivirine hydrochloride调节自噬,激活Akt、Bad和SAPK/JNK信号通路。Dapivirine hydrochloride在体外和体内均显示出抑制胶质瘤细胞生长的效果。Dapivirine hydrochloride还是一种应用于HIV-1性传播预防的局部微生物剂的有前景的药物候选者。
HY-112352
Endogenous Metabolite
Others
SU9518是一种酪氨酸激酶抑制剂,具有针对PDGFRα的特异活性。SU9518可以抑制纤维母细胞和穆勒细胞兔模型中增殖性玻璃体视网膜病(PVR)的发展。SU9518在这些模型中表现出有效的抑制作用,且无毒性影响。因此,SU9518有潜力被用于抑制人类的PVR及其他涉及纤维化和胶质增生的增殖性眼病。
HY-W739899
Biochemical Assay Reagents
5'-乙基甲酰胺基-2',3' -异亚丙基腺苷
5'-Ethylcarboxamido-2',3'-isopropylidene adenosine是一种腺苷受体激动剂,具有促进A2B腺苷受体活性的用途。5'-Ethylcarboxamido-2',3'-isopropylidene adenosine可用于研究腺苷在生理过程中的作用。5'-Ethylcarboxamido-2',3'-isopropylidene adenosine在化合物开发中被用作潜在的抑制靶点。
HY-160144S2
(rac)-BMS-986322
Drug Isomer
Others
(rac)-Lomedeucitinib ((rac)-BMS-986322) 是 Lomedeucitinib 的外消旋体。Lomedeucitinib (BMS-986322) 是一种酪氨酸蛋白激酶 (tyrosine protein kinase (TYK2) ) 抑制剂。Lomedeucitinib 具有抗炎活性,对 IL-12/TYK2 下游 IFNα 产生具有显著的抑制作用 (IC50=0.047 μM)。Lomedeucitinib 可用于斑块状银屑病和瘙痒的研究。
HY-113787
Ack1
JAK
Cancer
(R)-9b 是一种 ACK1 酪氨酸激酶的有效抑制剂 (IC50 =56 nM),具有抗癌活性。(R)-9b 对 ACK1 表现出选择性,但对 JAK 家族激酶 JAK2 和 Tyk2 有抑制作用。(R)-9b 可用于激素调节癌症 (如前列腺癌和乳腺癌) 的研究。
HY-P10847
Ras
Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (G12D ) 的抑制肽,可选择性结合 K-Ras 。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-169860
BCRP
Cancer
BCRP-IN-2 具有 BCRP 抑制活性,在紫外线活化后对 BCRP 表现出更大的抑制作用。BCRP-IN-2 可作为研究喹唑啉胺衍生物与 BCRP 相互作用的有价值的探针,可刺激 BCRP 转运蛋白的 ATP 水解,增加米托蒽醌 (HY-13502) 在 BCRP 过表达的 H460/MX20 细胞中的积累。
HY-112394
GSK-3
CDK
Cancer
2-Cyanoethylalsterpaullone (compound 7) 是一种 Alsterpaullone (HY-108359) 衍生物,对 CDK1/Cyclin B 和 GSK-3β 表现出高效和选择性的抑制活性 (GSK-3β :IC50 =0.8 nM; CDK1/Cyclin B :IC50 =0.23 nM)。
HY-159564
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
iNOS/COX-2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX-2 的双重抑制剂,对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50 =3.48 μM)。iNOS/COX-2-IN-3 具有良好的血浆稳定性,口服活性和胃安全性,对 iNOS 和 COX-2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
HY-113703
Antibiotic
Cancer
PD117588是一种喹诺酮类抗菌剂,具有广泛的抗菌活性。PD117588在对抗各种来自癌症患者的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌时表现出卓越的活性,特别是对所有革兰氏阳性菌株(包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌和肠球菌)均具有良好的抑制效果。PD117588对大多数革兰氏阴性杆菌也非常有效,尽管在对抗铜绿假单胞菌时,环丙沙星显示出更强的活性。与其他喹诺酮类抗生素相比,PD117588的最低抑菌浓度表现优于大部分测试的微生物,包括亚胺培南和头孢他啶。
HY-B1138
CL-82204
COX
Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬
Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-150026
VEGFR
PDGFR
FGFR
c-Kit
Akt
Src
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFRα/β 和 FGFR-1 ,以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-119213
Influenza Virus
Infection
BMY-27709 是一种流感病毒生长抑制剂,对 A/WSN/33 病毒生长的 IC50 值为 3-8 μM,对流感病毒的部分亚型也展现出抑制活性。BMY-27709 对 H1 和 H2 病毒感染的早期起作用,通过抑制血凝素蛋白展现其抗病毒活性。然而,BMY-27709 对 H3 亚型病毒以及 B 型/Lee/40 流感病毒没有作用。
HY-137355
15(S)-15-Methyl PGD2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
15(S)-15-methyl Prostaglandin D2 (15(S)-15-Methyl PGD2) 是一种代谢稳定的 PGD2 合成类似物。与 PGD2 相比,15(S)-15-甲基 PGD2 可诱导血管收缩并增加全身血压,同时对 ADP 诱导的血小板聚集的抑制活性大大降低。它还在仓鼠中表现出强大的抗生育活性(比 PGD2 强 200 倍)。
HY-N3887
Haplophytin B; Haplophytine B
Bacterial
Infection
尖叶云香碱,吴茱萸素
Evoxine (Haplophytin B)是一种选择性抑制CO2引起的免疫抑制的化合物,具有抑制人类THP-1巨噬细胞中白细胞介素-6和趋化因子CCL2表达的活性。Evoxine显示出对多种细菌的抗菌活性,尤其是在对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌和金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(MIC)测试中表现良好。Evoxine的提取物可能在西非的粗药制备中找到应用,前提是其在体内的毒性结果为负。
HY-168165
Endogenous Metabolite
Cancer
Adefovir diphosphate是一种抗病毒化合物,具有对乙型肝炎病毒(HBV)的活性。Adefovir diphosphate通过抑制逆转录酶来阻止HBV的复制。Adefovir diphosphate也显示出对其他病毒(如疱疹病毒和人类免疫缺陷病毒)的活性。Adefovir diphosphate在抑制慢性乙型肝炎时被用作有效的抑制选择。Adefovir diphosphate的作用机制包括阻止生长因子受体的自磷酸化,从而可能降低慢性乙型肝炎患者发生肝细胞癌(HCC)的风险。
HY-164530
Src
VEGFR
Raf
p38 MAPK
Cancer
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著,IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时,SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著,IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活,并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外,SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭,来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
HY-130178
Endogenous Metabolite
Infection
CL-385319是一种N-替代哌啶化合物,具有抑制H5N1禽流感A病毒感染的活性。CL-385319在Madin-Darby犬肾细胞(MDCK)中对高度致病性的H5N1病毒的感染表现出IC50为27.03±2.54 μM的效果。CL-385319具有低细胞毒性,CC50为1.48 mM,能够抑制携带不同来源H5N1毒株的假病毒入侵,但对VSV-G假型粒子的进入没有抑制作用。CL-385319具有HA1中的M24A突变或HA2中的F110S突变的假病毒对CL-385319具有抗性,表明这两个残基在腔体区域可能对CL-385319的结合至关重要。
HY-15160
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-19340
(E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene
Cytochrome P450
Cancer
TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂,IC50 为 6 nM,Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50 =300 nM) 和 CYP1A2 (IC50 =3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物,具有抗癌活性。
HY-15160B
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-N4215
HY-15160A
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 hydrochloride是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-139467
SHP2
PKC
Metabolic Disease
PF-04577806 是一种有效、选择性和 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂。PF-04577806 对 PKCα ,PKCβI ,PKCβII ,PKCγ 和 PKCθ 显示出有效的抑制活性,IC50 值分别为 2.4 nM、8.1 nM、6.9 nM、45.9 nM 和 29.5 nM。PF-04577806 可以逆转糖尿病大鼠的视网膜血管渗漏。
HY-132842A
(S)-DZD9008
EGFR
Btk
Cancer
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK 。
HY-146335
CDK
Cancer
CLK1/4-IN-1 (compound 31) 是一种有效且具有选择性的 Clk1 和 Clk4 抑制剂,IC50 分别为 9.7 nM 和 6.6 nM。CLK1/4-IN-1 对 T24 癌细胞的生长具有抑制活性,GI50 为 1.1 μM。CLK1/4-IN-1 可用于抗癌研究。
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-150958
RAD51
Cancer
RAD51-IN-8,一种新型 RAD51 结合剂,是一种 RAD51-BRCA2 抑制剂,可抑制 RAD51-BRCA2 蛋白的相互作用。RAD51-IN-8 也是一种蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂。RAD51-IN-8 对 H4A4 具有抑制活性,EC50 值为19 μM。
HY-152223
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-11 (compound 5r) 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂。 PCSK9-IN-11 在 HepG2 细胞中表现出 PCSK9 转录抑制活性,IC50 为 5.7 μM。 PCSK9-IN-11 增加 LDL 受体 (LDLR) 蛋白水平。 PCSK9-IN-11 可用于动脉粥样硬化研究。
HY-N2313B
Agarin hydrochloride; Agarine hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
蝇蕈醇盐酸盐
Muscimol (Agarin; Agarine) hydrochloride 是一种具有精神活性的异恶唑。Muscimol hydrochloride 也是抑制性神经递质 GABA 离子型受体的选择性激动剂。Muscimol hydrochloride 可以从毒蝇伞和相关蘑菇中分离出来。总之,Muscimol 是一种有效的 GABAA 受体 激动剂 (EC50 =0.2 μM),部分 GABAC 受体 激动剂和无活性的 GABAB 受体 激动剂。Muscimol hydrochloride 具有镇静、抗焦虑和致幻作用。
HY-N0970
Others
Others
(4Z)-Lachnophyllum lactone 是一种烯炔衍生物。(4Z)-Lachnophyllum lactone 对 Lemna paucicostata (IC50 =104 μM) 显示出生长抑制活性,Lemna paucicostata 是一种处理棘手的入侵性杂草。
HY-P5483
Bacterial
Others
Retro-indolicidin 是一种有生物活性的肽。(吲哚西丁反向肽 (Rev4) 是基于吲哚西丁序列的 13 个氨基酸残基肽。 Indolicidin 是 cathelicidin 蛋白家族的成员,是一种从牛中性粒细胞的细胞质颗粒中分离出来的 13 个氨基酸残基的阳离子抗菌肽酰胺。合成肽 Rev4 已被证明具有强大的体外抗菌和蛋白酶抑制活性。)
HY-N12161
Others
Metabolic Disease
3-Acetyl-11-keto-ursolic acid (Compound 18) 是一种来源于 Eriobotrya japonica 叶片的三萜化合物。3-Acetyl-11-keto-ursolic acid 具有 11b-羟基类固醇脱氢酶1 (11b-HSD1) 抑制活性。3-Acetyl-11-keto-ursolic acid 可用于抗糖尿病的研究。
HY-N12198
Others
Cancer
Mollicellin H 是真菌 C. brasiliense 的次级代谢物,具有广泛的生物活性,包括免疫调节、细胞毒性和抗肿瘤作用。Mollicellin H 对人乳腺癌 (Bre04)、人肺 (Lu04) 和人神经瘤 (N04) 细胞系的生长抑制作用 (GI50 s) 分别为 5.1 μg/mL,6.5 μg/mL,2.5 μg/mL。
HY-156181
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX/XII-IN-8 (compound 3g) 是一种有效的人(碳酸酐酶)CA IX 和 XII 抑制剂,Ki 值分别为 8.5 和 6.7 nM。 hCAIX/XII-IN-8 对肿瘤相关膜结合异构体 hCA IX 和 XII 显示出特别强的抑制活性,同时保持相对于胞质脱靶异构体 hCA I 和 II 的高选择性比。
HY-162488
Fungal
Infection
Laccase-IN-3 (Compound 2b) 是一种 laccase 抑制剂 (IC50 = 1.02= μM ),具有显著的抗真菌活性。对 Botryosphaeria dothidea 具有优越的抑制效果 (EC50 = 0.17 mg/L )。Laccase-IN-3 通过与漆酶的活性中心结合,有效地阻断了其催化功能。Laccase-IN-3 还可以破坏病原体的细胞膜完整性并增加 ROS。
HY-161569
YAP
Cancer
TEAD-IN-11 (compound 38) 对 TEAD1 (IC50 =8.7 nM),TEAD2 (IC50 =3.4 nM),TEAD3 (IC50 =5.6 nM) 均有较好的抑制作用,作为共价抑制剂,TEAD-IN-11 对 TEAD1-3 具有良好的选择性活性。TEAD-IN-11 可以用于癌症研究.
HY-B0778R
Antibiotic
Parasite
Infection
米尔贝肟 (Standard)
Milbemycin oxime (Standard) 是 Milbemycin oxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Milbemycin oxime 是一种具有口服活性的大环内酯,具有广谱抗寄生虫活性。Milbemycin oxime 由分别对应 Milbemycin A4 和 A3 的肟衍生物组成,是一种肟的混合物。Milbemycin oxime 可以结合谷氨酸门控的氯离子通道,对肠道线虫、肺/心脏蠕虫具有抑制效力。
HY-N0828R
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
紫檀茋 (Standard)
Pterostilbene (Standard) 是 Pterostilbene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pterostilbene 是从蓝莓和囊状紫檀中得到的芪类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗癌、抗糖尿病和抗肥胖等功效。Pterostilbene 抑制 ROS 的生成,能对抗多种自由基,例如 DPPH,ABTS,hydroxyl,superoxide 和 hydrogen peroxide 等。
HY-N0501R
HY-N2481R
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Neurological Disease
Oroxylin A-7-O-glucuronide (Standard) 是 Oroxylin A-7-O-glucuronide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxylin A-7-O-glucuronide (Oroxyloside; Oroxylin A-7-O-β-D-glucuronide) 是从 Scutellaria baicalensis 干燥的根中提取的类黄酮葡糖苷酸,具有脯氨酰寡肽酶 (POP) 抑制作用。
HY-121372
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα ) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用,GI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
HY-W014338
Bacterial
苯基(9 H-嘌呤-6-基)胺
Phenyl(9H-purin-6-yl)amine是一种抗菌化合物,具有抑制细菌生长的活性。Phenyl(9H-purin-6-yl)amine的应用可用于开发新的抗菌化合物。Phenyl(9H-purin-6-yl)amine在医学研究中显示出潜在的抑制效果。
HY-N1517R
Aldose Reductase
Cancer
灵芝酸C2 (Standard)
Ganoderic acid C2 (Standard)是 Ganoderic acid C2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganoderic acid C2 是灵芝中一种具有生物活性的三萜, Ganoderic acid C2 具有潜在的抗肿瘤生物活性,有抗组胺、抗衰老和细胞毒性作用。 Ganoderic acid C2 对 rat lens aldose reductase (RLAR) 具有很高的抑制活性,其 IC50 值为 3.8 µM
HY-146329R
Bacterial
Antibiotic
Infection
PqsR/LasR-IN-3 (Standard)是 PqsR/LasR-IN-3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PqsR/LasR-IN-3 (Compound 7a) 是铜绿假单胞菌中 PqsR 和 LasR 系统的有效抑制剂。PqsR/LasR-IN-3 还抑制 hERG,50 为 109.01 µM。
HY-117046
Others
Neurological Disease
AVN-101 free base是一种多靶点药物候选者,具有抑制中枢神经系统(CNS)疾病的潜力。AVN-101 free base对5-HT7受体表现出很高的抑制活性,且对5-HT6、5-HT2A和5-HT2C受体也具有一定的活性。由于其抗焦虑和抗抑郁的活性,AVN-101 free base也有望用于一般焦虑障碍、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化等疾病。
HY-15306
HY-N0057
HY-N0619
HY-19807
Indirubin-3'-oxime
GSK-3
CDK
Lipoxygenase
Cancer
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂,对 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱,IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM;Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用,IC50 值分别为 100 和 180 nM。
HY-121495
Parasite
Infection
BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI) 。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性,IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力,稳定性,代谢,毒性和药代动力学,并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum )。
HY-N0241
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease
草质素苷
Rhodionin 是从红景天 (Rhodiola crenulata ) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.761 μM,Ki 为 0.769 μM。Rhodionin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodionin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 19.49 μM。
HY-124618A
Flavivirus
Dengue virus
HCV
HIV
Infection
FGI-106 tetrahydrochloride 是一种有效的广谱抑制剂,对多种病毒具有抑制活性。FGI-106 tetrahydrochloride 具有抗埃博拉病毒 (EBOV ),裂谷病毒 (Rift Valley virus ) 和登革热病毒 (Dengue Fever virus ) 的活性,其 EC50 分别为 100 nM,800 nM 和 400-900 nM。FGI-106 tetrahydrochloride 还分别以 EC50 值为 200 nM 和 150 nM 抑制非失血性发热病毒 HCV 和 HIV-1 。
HY-146746
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-19 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI )。HIV-1 inhibitor-19 对 L100I、K103N 和 V106A/ F227L 突变株的 EC50 分别为 7.3 nM、9.2 nM 和 21.0 nM。
HY-144113
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-14 (compound 14b) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.14 μM。HIV-1 inhibitor-14 对野生型和耐药型 HIV-1 菌株具有抑制活性,EC50 范围为 5.79 ~ 28.3 nM。
HY-153103
LRRK2
JAK
AMPK
Inflammation/Immunology
LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2 (Wt) 、LRRK2 (G2019) 、TYK2 和 NUAK1 的抑制活性,其 IC50 值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。
HY-N1773
Others
Cancer
5,7,3'-Tri-O-methyl (-)-epicatechin (Compound 13) 是一种磷脂酶C71(PLCγ1)抑制剂。5,7,3'-Tri-O-methyl (-)-epicatechin 具有亚甲基二氧基的苯环,可以表达对PLCγ1的抑制活性。5,7,3'-Tri-O-methyl (-)-epicatechin 可用于研究癌症的化疗和化学预防剂。
HY-N11957
Others
Inflammation/Immunology
Angeloylbinankadsurin A (compound 7) 是一种抗类风湿关节炎 (RA) 试剂,能从黑虎胡的 EtOAc 和 CH2Cl2 提取物中分离得到。Angeloylbinankadsurin A 对 RA-FLS 细胞表现出抑制活性 (IC50 =11.70 μM)。Angeloylbinankadsurin A 对人类癌细胞系(Hela 和 BGC-823)具有微弱毒性 (IC50 =19.9 μM,21.93 μM)。
HY-158008
Ras
Cancer
(R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体,可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。
HY-117005
Bacterial
Infection
C450-0730 是靶向 AHL 膜结合传感器激酶的拮抗剂,是哈维弧菌的九跨膜蛋白 LuxN 的拮抗剂。C450-0730 能够竞争性结合 LuxN AI-1 结合位点,特异性拮抗哈维氏弧菌中的 LuxN/AI-1 群体感应的信号。C450-0730 对 LuxNI209F 的抑制活性不显著。
HY-P10570
Histone Methyltransferase
Cancer
[Nle20] H4 peptide (16−23) 是一种对组蛋白甲基转移酶 SETD8 具有强烈抑制活性的多肽 (Kd =0.14 μM),通过与 SETD8 的底物结合位点竞争,从而抑制了 SETD8 对组蛋白 H4 的甲基化作用。[Nle20] H4 peptide (16−23) 可作为抗癌疗法的先导化合物。
HY-N3841R
HY-124093
Thymidylate Synthase
Bacterial
Infection
Cancer
8-Deazahomofolic acid 是胸腺酸合酶 (TS ) 和其它叶酸相关酶的抑制剂。8-Deazahomofolic acid 对叶酸依赖性 S. faecium 菌、L. casei 菌和 MTX (HY-14519) 耐药菌株具有抑制活性。8-Deazahomofolic acid 对 L1210 白血病细胞具有生长抑制作用,IC50 值为 87.5 μM。8-Deazahomofolic acid 可用于细菌感染和肿瘤的研究。
HY-122211
HY-123389
(R)-UM-1071
Opioid Receptor
Endocrinology
MR2034 ((R)-UM-1071)是一种κ-阿片受体激动剂,具有刺激下丘脑-垂体-肾上腺轴的活性。MR2034在动物模型中表现出促进情绪和抑制成瘾行为的潜力,并可用于研究与情绪和成瘾性疾病相关的抑制方法。MR2034对κ-阿片受体具有选择性,能够有效调节与应激和情绪相关的生物过程。
HY-19044
HY-P10793
EGFR
Apoptosis
Cancer
Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂,具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒,通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维,来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis )。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
HY-18071
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-125182
Cyclophilin
HCV
Infection
SMCypIC31 是一种非肽类 cyclophilin 抑制剂,具有有效的肽基-脯氨酰顺/反异构酶 (PPIase ) 抑制活性 (IC50 为 0.1 µM)。SMCypI C31 显示出泛基因型抗 HCV 活性,对基因型 1a,1b,2a,3a 和 5a HCV-SGRs 和嵌合基因型 2a/4a HCV-SGRs 的 EC50 范围为 1.20-7.76 μM。SMCypI C31 破坏亲环蛋白 A-NS5A 相互作用。
HY-18071A
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Cardiovascular Disease
BI-9627 hydrochloride 是一种钠氢交换异构体 1 (NHE1) 抑制剂,在细胞内 pH 恢复 (pHi) 和人血小板溶胀试验中 IC50 值为 6 和 31 nM。BI-9627 hydrochloride 对 NHE2 的选择性大于 30 倍,对 NHE3 没有明显的抑制活性。BI-9627 hydrochloride 表现出较低的 DDI (活性分子-活性分子相互作用) 潜力,在大鼠和犬体内良好的药代动力学,在离体心脏缺血-再灌注损伤模型中表现出显著的活性。
HY-N10439
Glycosidase
Inflammation/Immunology
3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene (compound 1) 是一种有效的抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。 3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene 对酵母 α- 葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 表现出较高的抑制活性,IC50 为 5.74 μM。在 12-O- 乙酸十四烷酚 (TPA) 诱导小鼠耳水肿模型中,3β-Acetoxy-hop-22(29)-ene 对髓过氧化物酶 (MPO ) 活性的抑制作用呈剂量依赖性,其 IC50 为 0.23 μmol/耳。
HY-N10503
Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
Cancer
Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性,其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性,其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
HY-109968A
CEP-26401 hydrochloride
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) hydrochloride 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant hydrochloride 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant hydrochloride 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant hydrochloride 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-109968
CEP-26401
Histamine Receptor
Neurological Disease
Irdabisant (CEP-26401) 是一种具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性的组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor , H3R) 拮抗剂/逆激动剂,对大鼠 H3R 和人 H3R 的 Ki 分别为 7.2 nM 和 2.0 nM。Irdabisant 对 hERG 电流的抑制活性相对较低,IC50 为 13.8 μM。Irdabisant 在大鼠社会认知模型中具有认知增强和唤醒作用。Irdabisant 可用于精神分裂症或认知障碍的研究。
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-152120
Aiphanol
COX
VEGFR
Inflammation/Immunology
Cancer
(±)-Aiphanol 是一种新发现的 stilbenolignan 类化合物。(±)-Aiphanol 具有显著的抗炎活性,通过抑制 COX-1 和 COX-2 发挥作用。其对 COX-1 的抑制作用尤其强 (IC50 = 1.9 μM),而对 COX-2 的作用相对较弱 (IC50 = 9.9 μM)。(±)-Aiphanol 有效抑制 VEGFR2 (IC50 =0.92 µM)。(±)-Aiphanol 通过抑制 VEGFR2 和 COX2 的活性来阻断血管生成,促进细胞凋亡。(±)-Aiphanol 是口服有效的。
HY-163746
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
BuChE-IN-11 (Compound 3b-1) 是一种 BuChE 选择性抑制剂,其中hBuChE 的 IC50 为0.44 μM。PARP7-IN-22血脑屏障透过性高,具有自由基清除作用因此具有强大的抗氧化活性。BuChE-IN-11可以与胆碱结合位点、乙酰结合位点和外周阴离子位点相互作用,表现出亚微摩尔级别的BuChE抑制活性并且防止β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的自聚集。BuChE-IN-11有望用于阿尔兹海默疾病领域研究。
HY-N0632R
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲 (Standard)
Esculentoside A (Standard) 是 Esculentoside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-122046
Endogenous Metabolite
Infection
Amb123203是一种抗病毒化合物,具有抑制病毒出芽的活性。Amb123203通过阻断mVP40和Nedd4蛋白之间的相互作用来发挥其作用。Amb123203对Marburg(MARV)和Ebola病毒的VP40病毒样颗粒(VLPs)出芽具有显著的抑制效果。Amb123203能有效针对依赖于PPxY L结构域进行高效出芽的RNA病毒,显示出广谱抗病毒活性。Amb123203的发现为开发新的广谱抗病毒化合物提供了重要依据。
HY-114727
HY-W437569
Parasite
Insecticide
Infection
Cancer
Melicopine 是一种可在 Z. simulans 中被发现的生物碱,具有抗疟疾和抗癌活性。Melicopine 对氯喹敏感的 3D7 和对氯喹耐药的 Dd2 期 P. falciparum 具有抑制活性,IC50 分别为 29.7 和 33.7 µg/mL。Melicopine 对前列腺癌细胞 PC-3M 和 LNCaP 细胞具有细胞毒性 (IC50 分别为 47.9 和 37.8 µg/mL),但对非癌性 HEK293 细胞没有作用 (IC50 大于 100 µg/mL)。Melicopine 有望用于抗癌和抗感染领域的研究。
HY-10431
Organoid
TGF-β Receptor
Apoptosis
Cancer
SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI) 。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
HY-N0005
HY-15306A
HY-N2025
PPAR
Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-N1365
6-Hydroxy-7-methoxycoumarin
HBV
Infection
Cancer
异东莨菪素
Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用,对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。
HY-N0396
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-19269
Elastase
Inflammation/Immunology
FK706 是一种有效,缓慢结合和竞争性的人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂,IC50 为 83 nM,Ki 为 4.2 nM。FK706 还抑制小鼠中性粒细胞弹性蛋白酶和猪胰弹性蛋白酶,IC50 分别为 22 nM 和 100 nM,并且对其他丝氨酸蛋白酶 (例如人胰胰蛋白酶,人胰腺α-胰凝乳蛋白酶和人白细胞组织蛋白酶G) 没有抑制活性。FK706 具有抗炎作用。
HY-W014394
TRP Channel
Parasite
Infection
Cardiovascular Disease
香草醇丁醚
Vanillyl butyl ether 是香草特有风味和香气的主要贡献者。Vanillyl butyl ether 是一种环保且无毒的物质。Vanillyl butyl ether 对哺乳动物 TRPV1 和 TRPM8 通道表现出相互抑制作用。Vanillyl butyl ether 对 Tribolium castaneum 、T. confusum 和 L. bostrychophila 表现出驱避活性。Vanillyl butyl ether 可以为温和的增温剂,提供温暖的感觉并增强血液循环。
HY-N7135
HY-131447
A3051
GSK-3
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK3β 的双重抑制剂,IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
HY-15160C
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的,可口服的,选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂,IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖,对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
HY-15306S
HY-143208
DNA/RNA Synthesis
Cancer
HOE 33187-O-CONH-PEG4-phenol-thiophenone-NHPh-COOEt 对pre-miR-21 RNA 具有抑制活性。HOE 33187-O-CONH-PEG4-phenol-thiophenone-NHPh-COOEt 具有研究肿瘤疾病的潜力,例如癌症,尤其是表达 miR-21 的癌症 (信息提取自专利 2021087084A1,compound 25)。
HY-143743
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1,化合物 28)。
HY-143755
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A,化合物 VI-1)。
HY-144039
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-6 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-6 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-6增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021197159A1,化合物 6)[ 1] 。
HY-144038
DNA-PK
Cancer
DNA-PK-IN-5 是一种有效的 DNA-PK 抑制剂。DNA-PK-IN-5 抑制 DNA-PKcs 活性,从而大大降低肿瘤 DNA 修复并诱导细胞进入凋亡程序。DNA-PK-IN-5 增强肿瘤组织对放疗的敏感性,克服耐药问题,增强对多种实体瘤和血液肿瘤的抑制作用 (摘自专利 WO2021204111A1,化合物 2)[ 1] 。
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
HY-118528A
TGF-β Receptor
Endocrinology
TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
HY-144636
HY-144664
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-2 (compound 15) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 1.1 μM。MtTMPK-IN-2 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-2 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 6.1 μM)。MtTMPK-IN-2 可用于结核病的研究。
HY-144665
Bacterial
Thymidylate Synthase
Infection
MtTMPK-IN-3 (compound 25) 是一种有效的分支杆菌胸苷酸激酶 (Mtb TMPK) 抑制剂,IC50 为 0.12 μM。MtTMPK-IN-3 对 Mtb H37Rv 具有抑制活性 (MIC = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 对人成纤维细胞 MRC-5 具有一定的细胞毒性 (EC50 = 12.5 μM)。MtTMPK-IN-3 可用于结核病的研究。
HY-146351
HDAC
Neurological Disease
HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF),减轻认知障碍,改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
HY-147552
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,在 HEK293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性,CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。
HY-146678
HY-146679
HY-147851
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂, IC50 为 8.9 µM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性,其 IC50 为3.2 µM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用,其 IC50 为 10.2 µM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。
HY-147992
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
HY-147994
EGFR
Cancer
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
HY-151374
PKD
Cancer
3-IN-PP1 是一种蛋白激酶 D (PKD) 抑制剂。 3-IN-PP1 对 PKD1、PKD2 和 PKD3 具有有效广泛的 PKD 抑制活性, IC50 值分别为 108、94 和 108 nM。3-IN-PP1 也是一种广谱抗癌剂,对多种肿瘤细胞的生长有抑制作用。3-IN-PP1 可用于癌症研究。
HY-151534
HY-152030
Microtubule/Tubulin
MMP
Apoptosis
Cancer
Tubulin/MMP-IN-2 是微管蛋白和基质金属蛋白酶的双重抑制剂。Tubulin/MMP-IN-2 可强烈抑制微管蛋白聚合并诱导细胞凋亡。Tubulin/MMP-IN-2 对 MMP-2、MMP-3 和 MMP-9 具有抑制活性,IC50 值分别为 24.95 μM、31.60 μM 和 22.37 μM。Tubulin/MMP-IN-2 可用于癌症研究。
HY-P4641
HY-N1783
Phosphatase
Cancer
(24E)-3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 是一种有效的 PTP1B 抑制剂,IC50 =0.4 μM。 (24E)-3,4-Secucucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 表现出有效的 PTP1B 抑制活性,且无细胞毒性。
HY-P2302
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
Defensin HNP-3 human 是具有细胞毒性的抗生素肽,被称为“防御素”。Defensin HNP-3 human 对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌具有抑制活性。Defensin HNP-3 human 最初合成为 94 个氨基酸 preproHNP(1-94),共翻译蛋白水解为 proHNP(20-94),去除阴离子前体后才转化为成熟的 HNP (65-94)。
HY-155751
HY-106961A
(Z)-ONO-AP 500-02
Prostaglandin Receptor
Cardiovascular Disease
(Z)-ONO 1301 是 ONO 1301 (HY-106961) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物,是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin ) 激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生,改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
HY-156103
Huntingtin
Neurological Disease
mHTT-IN-2 (compound 27) 是突变亨廷顿蛋白 (mHTT) 的有效抑制剂 (EC50 =0.066 μM)。mHTT-IN-2 可减少 HTT RNA 外显子 [49-50] 的规范剪接,是亨廷顿 (HTT) 基因的剪接调节剂。mHTT-IN-2 在人类 HD 干细胞和小鼠 BACHD 模型中表现出体外和体内抑制活性。mHTT-IN-2 可用于 branaplam 相关的周围神经病变的研究。
HY-149578
Microtubule/Tubulin
HDAC
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-3 (compound 12a) 是一种有效的 tubulin/HDAC 双重抑制剂。Tubulin/HDAC-IN-3 有效破坏微管蛋白聚合 (IC50 :5.4 μM)。Tubulin/HDAC-IN-3 表现出有效的 HDAC1/8 抑制活性,IC50 值分别为 0.155 和 0.177 μM。 Tubulin/HDAC-IN-3 通过阻断细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制集落形成发挥作用。
HY-N0041R
Gypenoside IV (Standard)
NF-κB
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
人参皂苷 Rb3(标准品)
Ginsenoside Rb3 (Standard) 是 Ginsenoside Rb3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2 和 iNOS mRNA的诱导。
HY-D2204
Phosphatase
Fluorescent Dye
Cancer
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
HY-N12606
Fungal
Infection
Neodidymelliosides A (compound 1) 是真菌的次级代谢物,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌生物膜具有显着抑制作用。Neodidymelliosides A 还具有抗癌活性,可抑制 KB3.1 (子宫颈)、PC-3 (前列腺)、MCF-7 (乳房)、SKOV-3 (卵巢)、A431 (皮肤) 和 A549 (肺) 细胞系的细胞活力。
HY-163343
Phosphodiesterase (PDE)
STING
Cancer
Enpp-1-IN-20 (Compound 31) 是一种外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶 1 (ENPP1 ) 抑制剂,IC50 为 0.09 nM。Enpp-1-IN-20 在细胞检测中具有最强的抑制活性,IC50 为 8.8 nM。Enpp-1-IN-20 在体外抑制 ENPP1 和刺激 STING 通路方面均具有显著功效。Enpp-1-IN-20可用于癌症的研究。
HY-163453
EGFR
Cancer
HER2-IN-19 (Compound 10e) 是一种有效的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 0.87 和 3.5 nM。HER2-IN-19 对肿瘤细胞具有有效的抑制活性, IC50 NCI-N87 = 1.63 nM, IC50 BT474 = 15.17 nM, IC50 BaF3-HER2YVMA = 1.49 nM。
HY-158365
LRRK2
Neurological Disease
LRRK2-IN-14 (Compound 8) 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-14 对 LRRK2 (G2019S) 细胞活性影响的 IC50 为 6.3 nM。LRRK2-IN-14 对 hERG 有抑制效果 (IC50 = 22 μM)。具有血脑屏障穿透性。
HY-101664R
HY-136358
Ephrin Receptor
Neurological Disease
Cancer
LDN-211904 是一种 EphB3 受体酪氨酸激酶抑制剂。LDN-211904 通过保持 2-氯苯胺基团并引入苯基或小的电子供体取代基到吡唑并 [1,5-a] 吡啶的 5 位上,增强了 EphB3 激酶的抑制活性。LDN-211904 可以作为研究 EphB3 受体功能和信号传导途径的分子探针,尤其是在神经发育和成年期的神经系统中。
HY-160831
PQQ-TME
Others
Neurological Disease
PQQ-trimethylester (PQQ-TME) 是一种合成化合物,是吡咯喹啉醌 (PQQ) 的三甲基酯衍生物。PQQ-trimethylester 在体外具有两倍于 PQQ (HY-100196) 的血脑屏障通透性。此外,PQQ-trimethylester 对 α-突触核蛋白 ,amyloid β1-42 (Aβ1-42 ) 和朊病毒蛋白 的纤颤具有较强的抑制活性。PQQ-trimethylester 可以用于对神经退行性疾病的研究。
HY-103019E
BAY-1251152; VIP152
CDK
Others
Enitociclib (VIP152; BAY-1251152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂。VIP152 以其独特的苄基亚砜基团而闻名,显示出在体内外均表现良好的疗效和耐受性,包括在小鼠和大鼠的异种移植模型中,通过每周一次静脉注射展现出高效和良好的耐受性。VIP152 对双击难治性弥漫大B细胞淋巴瘤显示出有希望的长期单药抑制活性。
HY-161855
VEGFR
Apoptosis
Cancer
VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 是一种 VEGFR-2 抑制剂和凋亡诱导剂,IC50 值为 0.33 μM。VEGFR-2-IN-50 (Compound 10f) 对 MCF-7 和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系具有生长抑制活性,IC50 值分别为 19.86 μM 和 10.88 μM,有望用于乳腺癌疾病的研究。
HY-159484
HSP
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 是具有口服活性的 Hsp110/sGC 的双靶点调节剂,具有最佳的 Hsp110 和 sGC 分子活性,以及显著的细胞恶性表型抑制和血管扩张作用。Hsp110/sGC-modulator-1 (compound 17i) 通过抑制 Hsp110 减轻肺血管重构和右心室肥厚。
HY-125047
UK 3557
Monoamine Oxidase
Neurological Disease
Daledalin tosylate (UK 3557) 在体外具有 mono-amine oxidase 抑制活性,可能是通过作为底物发挥作用。Daledalin tosylate 还有抗抑郁效果。Daledalin tosylate 增强大鼠因安非他命引起的兴奋,在小鼠中拮抗由抗精神病药 Reserpine (HY-N0480) 引起的低体温,由 Tetrabenazine (HY-B0590) 引起的镇静以及由 Reserpine (HY-N0480) 和 Tetrabenazine (HY-B0590) 引起的眼睑下垂。Daledalin tosylate 有望用于抑郁症的研究。
HY-123411
BCI 632
mGluR
Neurological Disease
MGS0039 是一种 II 组 mGluR 拮抗剂。MGS0039 对 mGluR2 和 mGluR3 具有高亲和力,Ki 值分别为 2.2 nM 和 4.5 nM。MGS0039 可以衰减谷氨酸诱导的对表达 mGluR2/mGluR3 的 CHO 细胞中 Forskolin (HY-15371) 引发的环 AMP 形成的抑制作用。MGS0039 在大鼠中具有抗抑郁样活性。
HY-W064677
Others
Others
Methyl 5-hydroxy-1H-indole-3-carboxylate是一种海洋来源的天然产物,具有抑制异柠檬酸裂解酶的活性。Methyl 5-hydroxy-1H-indole-3-carboxylate在Hyrtios erectus中被发现。Methyl 5-hydroxy-1H-indole-3-carboxylate可以应用于与特定生物靶点的相互作用研究。
HY-W116433
Dopamine Receptor
Neurological Disease
SK609是一种选择性多巴胺D3受体激动剂,具有改善大脑皮层内多巴胺和去甲肾上腺素水平的活性。SK609成功用于抑制帕金森病模型中的运动障碍,并减轻了左旋多巴引起的肌肉抽搐。SK609通过显著减少错失和错误警报,提高了在持续注意力任务中的表现。SK609可能为抑制帕金森病患者的运动与认知障碍提供了一种抑制选择。
HY-116942
Amyloid-β
Neurological Disease
2002-H20是一种Aβ42诱导的细胞毒性抑制剂,具有通过结合阿尔茨海默病Aβ肽来减少其细胞毒性的活性。2002-H20通过促进纤维形成,可能通过加速Aβ聚集而保护细胞,降低Aβ的毒性。2002-H20的筛选方法有效地识别出减少Aβ毒性的化合物,并展示出潜在的抑制线索。
HY-117287A
BMS-986165 hydrochloride
Interleukin Related
JAK
IFNAR
Inflammation/Immunology
Deucravacitinib hydrochloride (BMS-986165 hydrochloride)是一种高度选择性的全位点抑制剂,具有对TYK2的强效抑制活性。Deucravacitinib hydrochloride能够有效阻断IL-12、IL-23和Ⅰ型干扰素信号传导。Deucravacitinib hydrochloride在炎症性肠病的前临床模型中展现出显著的疗效。Deucravacitinib hydrochloride与安慰剂和apremilast相比,在中度至重度斑块型银屑病的多个疗效终点上表现出优势。Deucravacitinib hydrochloride在抑制中被良好耐受。
HY-15163A
FLT3
JAK
CDK
Cancer
Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂,具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)来降低Myc的水平,从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关,提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
HY-124310
HY-129678
HIV Protease
HIV
Infection
UK-88947 hydrochloride是一种蛋白酶抑制剂,具有抑制人类免疫缺陷病毒HIV-1复制的活性。UK-88947 hydrochloride能够在感染前添加到细胞中,阻止HIV-1的早期复制步骤。UK-88947 hydrochloride的使用显示出其对HIV-1的特异性抑制作用,同时在病毒感染细胞时,抑制病毒蛋白酶的作用而影响病毒复制过程。
HY-14879D
AVE1330A
Bacterial
Infection
ent-Avibactam sodium (AVE1330A)是一种β-内酰胺酶抑制剂,具有广谱抗菌活性。ent-Avibactam sodium在与头孢他啶的组合中,对产生Ambler A类和C类 β-内酰胺酶的肠杆菌科细菌表现出显著的抑制效果。ent-Avibactam sodium的IC50 值远低于常用的β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸和替卡巴腈,显示出其在抑制TEM-1和P99酶方面的高效性。
HY-W540843
Herbicide
1,2,3,5-四氯苯
1,2,3,5-Tetrachlorobenzene是一种有机氯化合物,具有抑制植物生长的活性。1,2,3,5-Tetrachlorobenzene在农业中可以作为除草剂使用,帮助控制杂草生长。1,2,3,5-Tetrachlorobenzene还被研究用于评估其对水生生物的潜在毒性。1,2,3,5-Tetrachlorobenzene的广泛应用使其成为环境研究的重要对象。
HY-W130901
Pent-4-ynylbenzene
Bacterial
Infection
Cancer
5-Phenyl-1-pentyne (Pent-4-ynylbenzene)是一种具有抗菌和抗肿瘤活性的化合物,能够有效抑制某些癌细胞的生长。5-Phenyl-1-pentyne在有机合成中常用作反应中间体,促进多种化学反应的进行。5-Phenyl-1-pentyne还被应用于合成新型化合物,以提高化合物的生物可用性和抑制效果。
HY-N0717R
Arginase
Akt
Bacterial
Others
L-缬氨酸 (Standard)
L-Valine (Standard) 是 L-Valine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine standrd 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine standrd 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-16566AR
Bacterial
Antibiotic
Infection
硫酸卡那霉素 (Standard)
Kanamycin (sulfate) (Standard)是 Kanamycin (sulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Kanamycin (Kanamycin A) sulfate 是一种口服有效的抗菌剂 (革兰氏阴性/阳性细菌),可通过与 70 S 核糖体亚单位结合,抑制转位并导致编码错误。Kanamycin sulfate 对 M. tuberculosis (敏感或耐药) 以及 K. pneumonia 均具有较好的抑制活性,可用于肺结核和肺炎的
HY-18343
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
CP-31398 可在 p53 突变或野生型的癌细胞中,稳定 p53 的活性构象,促进 p53 的活性。此外,CP-31398 可上调 p53 目标基因,如 p21WAF1/Cip1 和 KILLER/DR5 。CP-31398 具有抑制肿瘤生长的作用。
HY-159961
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-34 (Compound 26) 是 SARS-CoV-2 Mpro 的抑制剂,IC50 为 6 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-34 对 OC43 Mpro 具有抑制作用,IC50 为 33 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-34 在 SARS-CoV-2 感染的 Vero E6 细胞中表现出抗病毒活性,EC50 为 0.103 μM。
HY-169919
Histone Demethylase
Fungal
Infection
HDM-IN-1 (Compound A4) 是真菌组蛋白去甲基化酶(HDM )抑制剂,可抑制 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 中的 H3K27me3 ,IC50 分别为 134 和 12 nM。HDM-IN-1 通过抑制生物膜和荚膜形成,对 Cryptococcus neoformans 和 Candida auris 表现出抑制作用,MIC80 为 0.5-2 μg/mL。HDM-IN-1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗真菌活性。
HY-P10838
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Inflammation/Immunology
PL120131 是一种 PD-1/PD-L1 抑制肽, 可以通过与 PD-1 结合来干扰 PD-1/PD-L1 的相互作用。PL120131 能够抑制 PD-1 介导的凋亡信号通路,使 Jurkat 细胞和原发性淋巴细胞免于凋亡 (apoptosis )。PL120131 有助于细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 发挥抗肿瘤活性。
HY-172090
Ser/Thr Protease
Potassium Channel
Inflammation/Immunology
MASP-2-IN-1 (Compound 77) 是甘露聚糖结合凝集素相关丝氨酸蛋白酶 (mannan-binding lectin-associated serine protease ,MASP ) 的抑制剂,可抑制 MASP2 和 MASP3 ,IC50 分别为 11.4 nM 和 13.2 µM。MASP-2-IN-1 对 hERG 表现出弱抑制活性,IC50 为 175 µM。MASP-2-IN-1 在小鼠血浆中的稳定性较差,半衰期为 4.4 小时。
HY-P0263R
HY-12403
HY-100513A
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Antibiotic
Cancer
脱氢阿霉素
Dehydroaltenusin 脱氢阿霉素是真核DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 的小分子选择性抑制剂,一种由真菌产生的抗生素,其 IC50 值为 0.68 μM。 Dehydroaltenusin 对哺乳动物 polα 活性的抑制作用模式对 DNA 模板引物 (Ki =0.23 μM) 是竞争性的,对 2'-脱氧核糖核苷 5'-三磷酸底物是非竞争性的 (Ki =0.18 μM)。
Dehydroaltenusin 在 S 期阻止癌细胞周期并触发凋亡 apoptosis 。
Dehydroaltenusin 在体内具有抗人类腺癌肿瘤的抗肿瘤活性。
HY-12403A
HY-154855
HDAC
Cancer
HDAC-IN-56 ((S)-17b) 是一种口服有效的 I 类组蛋白去乙酰化酶 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC3 和 HDAC4-11 的 IC50 值分别为 56.0±6.0,90.0±5.9,422.2±105.1,>10000 nM。HDAC-IN-56 具有强大抑制活性的同时,强烈增加了细胞内乙酰组蛋白 H3 和 P21 的水平,并有效地诱导了 G1 细胞周期的停滞和凋亡 (Apoptosis )。HDAC-IN-56 具有抗肿瘤活性。
HY-158327
Insecticide
Others
Insecticidal agent 9 (Compound I-17) 是杀虫剂,具有良好的灭虫活性。Insecticidal agent 9 对 Plutella xylostella 和 Ostrinia furnacalis 的 LC50 值分别为 93.32 mg/L 和 114.79 mg/L,在 500 mg/L 的浓度下对 Spodoptera frugiperda 的致死率高达 86.1%。Insecticidal agent 9 可以同时作用于蜕皮激素受体 (EcR ) 和三种几丁质酶(OfChtI 、OfChtII 和 OfChi-h ),显示出良好的结合活性 (对EcR) 和抑制率 (对三种几丁质酶)。Insecticidal agent 9 可以用于害虫管理的研究。
HY-B1138R
COX
Caspase
Inflammation/Immunology
芬布芬(Standard)
Fenbufen (Standard)是 Fenbufen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有镇痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-117649
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
RU-39411是一种类固醇抗雌激素,具有混合的雌激素/抗雌激素活性。RU-39411在MCF-7乳腺癌模型中显示出对细胞生长的抑制作用,其效果与其对雌激素受体的结合亲和力相关。RU-39411能够下调细胞的雌激素结合能力,但未减少雌激素受体mRNA水平,表明其侧链的接枝阻止了通常与类固醇雌激素相关的拮抗效应。RU-39411的使用能促使孕激素受体的合成,进一步支持其作为雌激素的活性。
HY-A0059
HY-16986
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ011989 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂,具有口服活性。EPZ011989 对 EZH2 具有抑制性抑制作用,Ki 值 <3 nM。EPZ011989 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ011989 可用于多种癌症的研究。
HY-10943
Bcr-Abl
Ack1
Cancer
GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
HY-103160A
HY-N0619A
Mulberroside D
TNF Receptor
Interleukin Related
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α ,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase ) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
HY-N0930B
AMPK
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Galegine hydrochloride, 一种胍衍生物,有助于小鼠减轻体重。胍类是从 G. officinalis 中提取的化合物,产生双胍、二甲双胍和苯甲双胍。Galegine hydrochloride 激活 3T3-L1 脂肪细胞、L6 肌管、H4IIE 大鼠肝癌和 HEK293 人肾细胞系中的 AMPK 。Galegine hydrochloride 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌菌株 (Staphylococcus aureus ) 的最低抑菌浓度为 4 mg/L。
HY-144433
DNA Methyltransferase
Infection
DNMT3A-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性,KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)。DNMT3A-IN-1 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的细胞凋亡 (Apoptosis )[1] [2] 。
HY-146005
Microtubule/Tubulin
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 是一种有效的 Tau 蛋白聚集体和神经炎症抑制剂。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 AcPHF6 和全长 tau 蛋白聚集体表现出显著的抑制活性。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 对 LSP 刺激的 BV2 细胞具有低细胞毒性并能减少 NO 释放。Tau-aggregation and neuroinflammation-IN-1 可逆转冈田酸诱导的大鼠记忆障碍。
HY-146000
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-3 (compound 9) 是一种有效的选择性流感病毒 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 s 分别为 0.88、0.10、5.5、0.51 µM。Influenza virus-IN-3 显示出抗病毒和 NA (神经氨酸酶) 抑制活性。Influenza virus-IN-3 具有低细胞毒性,CC50 >200 µM。
HY-146302
Apoptosis
Cancer
14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂,KD 值为 35 µM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1-S细胞周期阻滞,具有良好的代谢稳定性。
HY-124623
Parasite
Infection
DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂,对克氏锥虫 (T. cruzi ) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染,明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
HY-151528
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-1 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-1 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性,Kd 和 IC50 值分别为 0.7 μM 和 0.2 μM。PBRM1-BD2-IN-1 可用于癌症的研究。
HY-151529
Epigenetic Reader Domain
Cancer
PBRM1-BD2-IN-2 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性, Kd 和 IC50 值分别为 9.3 μM 和 1.0 μM。PBRM1-BD2-IN-2 可用于癌症的研究。
HY-152005
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的可逆共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 对 SARS-CoV-2 3CLpro 具有强效抑制活性,IC50 值为 4.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 可用于COVID-19 的研究。
HY-N10868
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide (compound 3) 是一种倍半萜,具有抗 LIMK1 活性。8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide 对细胞运动具有抑制作用。
HY-N3364
HY-155198
Fungal
Infection
Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki : 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL,并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
HY-125085
Aldehyde Dehydrogenase (ALDH)
Cancer
ALDH3A1-IN-3 (CB29) 是一种 ALDH3A1 选择性抑制剂,Ki 值为 4.7 μM,IC50 值是 16 μM。ALDH3A1-IN-3 对 ALDH1A1、ALDH1A2、ALDH1A3、ALDH1B1 或 ALDH2 的体外活性没有抑制潜力。ALDH3A1-IN-3 可用于细胞氧化和癌症研究。
HY-N0231R
HY-124626
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-(+)-Mequitazine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂,主要由人肝微粒体生物转化,产生羟基化和 S-氧化代谢物。(R)-(+)-Mequitazine 与胃肠道、血管和呼吸道效应细胞的组胺 H1 受体竞争性结合,从而阻断组胺的内源性活性。(R)-(+)-Mequitazine 对 CYP3A 催化的咪达唑仑 1’-羟化酶具有抑制活性。(R)-(+)-Mequitazine 可用于各种过敏性疾病的研究。
HY-N13196
Bacterial
Infection
Arcopilin A (compound Arcopilin A(1)) 是一种抑菌剂。Arcopilin A 对真菌病原体和革兰氏阳性菌的抑制作用较弱,对细胞 KB-3-1 和 L929 IC50 为 8.9 μg/mL 和 14 μg/mL,但能有效破坏金黄色葡萄球菌 预先形成的生物膜。Arcopilin A 可使庆大霉素 (GM; HY-K1050) 和万古霉素 (Vac; HY-B0671) 的活性分别增强 115 倍和 31 倍。
HY-162000
Apoptosis
Cancer
hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2 /M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116580
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
AZD-3289是一种强效的BACE1抑制剂,具有潜在的阿尔茨海默病抑制活性。AZD-3289的应用旨在通过抑制β-淀粉样蛋白的产生来减缓阿尔茨海默病的病理进程。AZD-3289的开发响应了对减少与阿尔茨海默病相关的神经退行性变化的需求。AZD-3289作为BACE1抑制剂,能有效减少脑内β-淀粉样肽的积累,进而可能改善认知功能。
HY-135711
HY-125856A
BMS-986177 TFA; JNJ-70033093 TFA
Factor Xa
Cardiovascular Disease
Milvexian TFA (BMS-986177 TFA) 是一种血凝固因子 XIa 抑制剂,具有防止静脉血栓栓塞的生物学活性。Milvexian TFA 在接受膝关节置换术的患者中有效减少了静脉血栓栓塞的发生。Milvexian TFA 具有良好的选择性,对血浆激肽释放酶和胰蛋白酶显示出显著的抑制效果。Milvexian TFA 的生物利用度为 32%,意味着其在体内的吸收率较高。Milvexian TFA 在临床试验中显示了相对较低的出血风险。
HY-116633
Endogenous Metabolite
Infection
BCM-599是一种HBV(乙型肝炎病毒)壳体组装抑制剂,具有抑制HBV壳体组装的活性。BCM-599在HepG2.2.15细胞中显示出IC50 值为0.88μM和CC50值为144μM。BCM-599与拉米夫定联合使用时,表现出协同抑制病毒浓度的效果。BCM-599可作为针对HBV感染的有效联合抑制选项。
HY-118013
Bacterial
Infection
NDM-1 inhibitor-2是一种新德里金属β-内酰胺酶-1(NDM-1)的抑制剂,具有抑制NDM-1活性的能力。NDM-1 inhibitor-2对过表达NDM-1的耐药细菌株展现良好的抑制效果。NDM-1 inhibitor-2与碳青霉烯类抗生素美洛培南联合使用时,能够产生有利的协同作用。
HY-129296
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
YM-44781 free acid是一种非肽类的神经肽受体拮抗剂,具有高效的NK(2)和NK(1)受体拮抗活性。YM-44781在NK(2)受体上表现出显著的结合亲和力(pKi = 9.94),并且在NK(1)受体上也有较高的结合亲和力(pKi = 9.09)。此外,YM-44781在选择性NK(1)受体激动剂诱导的膀胱收缩中也显示出了显著的抑制作用。
HY-167689
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Parethoxycaine hydrochloride是一种麻醉剂,具有阻断神经传导活性。Parethoxycaine hydrochloride在大鼠的输精管和豚鼠回肠肌中对各种兴奋剂的反应表现出非选择性的抑制作用。Parethoxycaine hydrochloride对去甲肾上腺素的作用有增强效应,其甲溴化物衍生物对去甲肾上腺素和钾离子作用也表现出相同的特性。Parethoxycaine hydrochloride的衍生物对钙剂量反应曲线有显著的影响,显示出不同的组织和兴奋剂选择性。Parethoxycaine hydrochloride的作用机制涉及对钙转运过程的调控。
HY-10235R
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
特拉匹韦 (Standard)
Telaprevir (Standard)是 Telaprevir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CL
HY-103160B
HY-172111
HY-135005AR
HY-B1138S
HY-124346
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Metabolic Disease
T-3364366 是一种可逆的、缓慢结合的delta-5 去饱和酶 (D5D ) 抑制剂,在 HepG2 和 RLN-10 细胞中抑制D5D的 IC50 分别为 1.9 nM 和 2.1 nM。在酶活性测定中,T-3364366 有效地选择性抑制 D5D (IC50 =19 nM),而微弱抑制 delta-6 去饱和酶 (D6D, 50 =6200 nM) 和 delta-9 去饱和酶 (硬脂酰辅酶 A 去饱和酶, SCD, 50 >10000 nM)。
HY-149008
Amylases
Metabolic Disease
Cancer
α-Amylase-IN-3 (Compound 4) 是一种非竞争性类型的 α-Amylase 抑制剂,IC50 值为 18.04 μM,且具有自由基 (DPPH 和 ABTS ) 清除活性,其 IC50 值分别为 16.04 μM (DPPH) 和 16.99 μM (ABTS)。α-Amylase-IN-3 对 α-淀粉酶 (α-Amylase) 具有良好的 protein–ligand 相互作用,α-Amylase-IN-3 可能具有 抗氧化 、抗炎等药理活性,有助于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。
HY-155007
Bacterial
Infection
DNA gyrase B-IN-2 (Compound E) 是一种基于 2-aminobenzothiazole的 DNA 旋转酶 B 抑制剂,具有对抗 ESKAPE 细菌病原体的良好活性。DNA gyrase B-IN-2 对 DNA 旋转酶表现出低纳摩尔抑制 (IC50 < 10 nM),并对 ESKAPE 的病原体具有广谱抗菌活性,对于大多数革兰氏阳性菌株,最低抑菌浓度 < 0.03 μg/mL;对于革兰氏阴性 E. coli , Acinetobacter baumannii , Pseudomonas aeruginosa , 和 Klebsiella pneumoniae 的最低抑菌浓度为 4 - 16 μg/mL。DNA gyrase B-IN-2 可用于感染研究。
HY-15730
HM781-36B; NOV120101
EGFR
Apoptosis
Cancer
波齐替尼
HM781-36B 是一种口服活性,不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt 、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM,对突变的 EGFR,包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M ,IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
HY-125048
229-B; Streptothricin D
Bacterial
Infection
Racemomycin B(229-B; Streptothricin D)是来自 Streptomyces lavendulae OP-2 的主要成分,是一种含有三种 β-赖氨酸基团的 streptothricin 类抗生素。RM-B 对植物病原微生物具有抗菌活性,对 Brassica rapa L. 的根部在 50 ppm 时有效抑制生长。RM-B 对 Pseudomonas syringae pv. tabaci IFO-3508 的最小抑制浓度(MIC)为 0.4 μg/ml,对六种 Fusarium oxysporum 菌株的 MIC 范围为 0.1-2.0 μg/ml,相较于 RM-A 和 RM-C 显示出更强的抗菌活性。Racemomycin 化合物的生物活性随着 β-赖氨酸基团数量的增加而增强。
HY-103164A
CSC
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
8-(3-Chlorostyryl)caffeine (CSC)是一种腺苷拮抗剂,具有对A2a腺苷受体的选择性活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在大鼠大脑的放射配体结合实验中显示出520倍选择性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine对腺苷酰化酶的拮抗作用在大鼠嗜铬细胞中显示出22倍的选择性8-(3-Chlorostyryl)caffeine与A1选择性拮抗剂CPX共同施用时,亦能进一步增加运动活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine在灵长类动物的线粒体中表现出良好的MAO-B抑制活性。8-(3-Chlorostyryl)caffeine的A2A受体亲和力也表现优异。
HY-169920
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种 HIV 抑制剂,对 HIV-1 及其常见突变种表现出显著的抑制活性 (对 HIV-1 、 K103 、L100I 、E138K 的 IC50 分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM),并且具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50 = 21.95 μM,SI = 11478)。此外,HIV-1 inhibitor-79 对 HIV-2 也显示出抗病毒活性,EC50 值为 6.14 μM,且能够显著抑制 HIV-1 逆转录酶 的活性 (IC50 = 25 nM)。
HY-16986A
Histone Methyltransferase
Cancer
EPZ-011989 trifluoroacetate 是一种有效且代谢稳定的 Zeste Homolog 2 (EZH2) 抑制剂,具有口服活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 对 EZH2 具有抑制性抑制作用,Ki 值 <3 nM。EPZ-011989 trifluoroacetate 具有出强大的甲基标记抑制和抗肿瘤活性。EPZ-011989 trifluoroacetate 可用于多种癌症的研究。
HY-N0568
HY-12214A
CDK
Apoptosis
Cancer
NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9 ) 探针,可抑制 CDK9/CycT 活性,IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB,CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用,其 IC50 值分别为 0.584 µM,0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14850
Netazepide; YF 476; YM-220
Cholecystokinin Receptor
Metabolic Disease
Endocrinology
Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 是一种非常有效,高选择性和口服活性的 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.1 nM,还抑制 Gastrin/CCK-A 活性, IC50 值
为 502 nM。Sograzepide (Netazepide; YF 476; YM-220) 取代 [125I]CCK-8 与大鼠脑,克隆犬和人 Gastrin/CCK-B 的特异性结合,Ki 值分别为 0.068、0.62 和 0.19 nM。
HY-111932
CDK
GSK-3
Cancer
Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK-3β 的活性。
HY-103444
MMP
Cancer
ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50 =12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1' 口袋相互作用,并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM),MMP-3 (4.5 μM),MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
HY-12843
CDK
ERK
Cancer
Bohemine 是一种嘌呤类似物,也是一种合成的选择性的 CDK 抑制剂,对 Cdk2/cyclin E ,Cdk2/cyclin A 和 Cdk9/cyclin T1 的 IC50 分别为 4.6 μM,83 μM 和 2.7 μM。Bohemine 还抑制 ERK2 ,IC50 为 52 μM,对 CDK1,CDK4 和 CDK6 的抑制作用较小。Bohemine 具有广泛的抗癌活性。
HY-B1890
HY-115973
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE-IN-11 (compound 5C) 是靶向 AChE/MAO-B/BACE1 的三重抑制剂 (IC50 分别为 7.9 μM, 9.9 μM, 8.3 μM)和选择性金属离子螯合剂。AChE-IN-11 表现出混合型 AChE 抑制作用,可与 AChE 的 CAS 和 PAS 结合。AChE-IN-11 还表现出良好的抗氧化活性 (ORAC=2.5 eq) 和神经保护作用,可用于研究阿紫海默症。
HY-146755
Trk Receptor
Cancer
TIY-7 是一种选择性和具有口服活性的 原肌球蛋白受体激酶 (TRK) 抑制剂。TIY-7 对 TRKA, TRKAG595R , TRKAG667C , TRKAF589L , TRKCG623R , TRKCG696A 酶均显示出抑制活性其 IC50 值分别为 2.9, 1.1, 0.7, 0.8, 0.8, 0.2 nM。TIY-7 在小鼠异种移植模型中显示出抗肿瘤效力。
HY-146202
Phosphodiesterase (PDE)
Others
5-HT1A/5-HT7受体拮抗剂(5-HT1A Ki=8 nM,Kb=0.04 nM;5-HT7 Ki=451 nM,Kb=460 nM)具有PDE4B/PDE7A抑制活性(PDE4B IC50 =80.4μM;PDE7A IC50 =151.3μM),其抗抑郁样作用强于作为参考活性分子的依西酞普兰。
HY-151153
HDAC
Microtubule/Tubulin
Caspase
Apoptosis
Cancer
HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂,对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin ) 的乙酰化,促进 caspase 3 的活化,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
HY-148260
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性,IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究,如胰腺导管腺癌(PDAC)、结肠直肠癌(CRC)、非小细胞肺癌(NSCLC)。
HY-149340
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
PD07 是一种具有口服活性的 AChE 抑制剂 (IC50 : 对 hAChE 为 0.29 μM)。PD07 还在体外 (in vitro ) 实验中抑制 ChE、BACE1 (IC50 : 13.42 μM) 和 Aβ1-42 聚集。PD07 是一种抗氧化剂,具有 DPPH 抑制活性 (IC50 : 26.46 μM)。PD07 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的失忆大鼠的记忆和认知。PD07 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-157966
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 (Compound Cd3) 是一种可以从扁平橘 (Citrus depressa ) 中分离得到的化合物。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 对 SARS-CoV-2 刺突蛋白具有良好的抑制活性,KD 为0.79 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-23 可与关键氨基酸残基结合,破坏刺突蛋白和 h-ACE2 复合物的形成。
HY-158106
CDK
Cancer
AZD8421 是选择性 CDK2 抑制剂 (IC50 : 9 nM),对 CDK1、CDK4 和 CDK6 具有选择性。AZD8421 可通过抑制 pRB 磷酸化、诱导细胞周期停滞和衰老,而抑制癌细胞增殖。AZD8421 在乳腺和卵巢体内模型中表现出良好的单一疗效和与 CDK4/6 抑制剂 (如 Palbociclib (HY-50767)) 的协同作用。AZD8421 对耐药性乳腺癌细胞也具有强大的单药抑制活性。
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-15306R
HY-13588A
SCE-129
Bacterial
Antibiotic
Others
Cefsulodin (SCE-129) 显示出对铜绿假单胞菌和对青霉素和庆大霉素敏感的菌株具有强效活性,其有效性可与庆大霉素和地贝汉相媲美。然而,对对青霉素耐药的铜绿假单胞菌菌株,特别 是对庆大霉素也耐药的菌株,其效果减弱。对于马尔托菲拉铜绿假单胞菌,SCE-129显示出与青霉素、庆大霉素和地贝汉相似的最小抑制浓度。Pseudomonas cepacia菌株通常对SCE-129和青霉素表现出中度耐药性,并对庆大霉素和地贝汉表现出高度耐药性。
HY-14863
CTA-018
VD/VDR
Cytochrome P450
Others
Endocrinology
Lunacalcipol (CTA-018) 作为维生素 D 的类似物,在慢性肾病 (Chronic Kidney Disease, CKD) 的发病机制中具有双重作用,作为维生素 D 受体 (Vitamin D Receptor, VDR ) 的激动剂和细胞色素 P450 酶24-羟化酶 (Cytochrome P450 enzyme 24-hydroxylase, CYP24A1 ) 的拮抗剂。Lunacalcipol 与 VDR 结合,通过影响配体结合亲和力、配体依赖的共激活因子招募或抑制因子解离、配体进入靶细胞的效率、组织特异性和配体的不同代谢等,调节 VDR 的转录活性。Lunacalcipol 可用于 CKD 的研究,特别是继发性甲状旁腺功能亢进 (Secondary Hyperparathyroidism, sHPT)。
HY-B2097
YM 175; Bisphonal
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
因卡膦酸二钠
Incadronate disodium (YM 175) 是一种双膦酸盐,对骨吸收具有强效抑制活性。Incadronate disodium 通过增加循环甲状旁腺激素间接刺激肾脏 25-羟基维生素 D-1-羟化酶。Incadronate disodium 是一种降胆固醇剂,是大鼠肝微粒体角鲨烯合酶强效抑制剂 (Ki =57 nM)。Incadronate disodium 可抑制小鼠巨噬细胞 J774 细胞中的固醇生物合成 (IC50 =64 μM)。Incadronate disodium具有用于恶性肿瘤研究潜力。
HY-N12964
Others
Others
4-Hydroxycanthin-6-one 是从树木Ailanthus altissima的茎皮中分离出的一种新型类喹啉生物碱。研究还发现了其他五种已知化合物。通过物理和光谱数据的解释,确定了新化合物的结构,并通过电子圆二色谱和量子化学计算确定了其绝对构型。这些化合物在RAW 264.7细胞中对脂多糖 (LPS) 诱导的一氧化氮 (NO) 生成具有显著的抑制活性,显示出潜在的抗炎特性。
HY-111817A
Parasite
Infection
(Rac)-ACT-451840 是 ACT-451840 的异构体,显示出显著的抗疟效果。(Rac)-ACT-451840 在 20 mg/kg 剂量时对 P. berghei 感染小鼠表现出显著抗疟活性 (ED90=13 mg/kg),在 300 mg/kg 剂量时具有抑制效果。 (Rac)-ACT-451840 在 P. falciparum 人源化免疫缺陷小鼠模型中的 ED90 为 3.7 mg/kg。(Rac)-ACT-451840 类似青蒿素,起效迅速但需重复高剂量。
HY-N0005R
HY-10431R
Apoptosis
TGF-β Receptor
Organoid
Cancer
SB-431542 (Standard) 是 SB-431542 的标准品。SB-431542 是 TGF-β 受体激酶抑制剂 (TRKI) 。SB-431542 对 ALK4、ALK5 和 ALK7 活性有抑制作用, IC50 值分别为 1 μM、0.75 μM 和 2 μM。SB-431542 还能抑制 TGF-β 诱导的转录、基因表达、细胞凋亡和生长抑制。SB-431542 可用于癌症及其信号转导途径的研究。
HY-101823A
Abbott 81282
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
A-81282 (Abbott 81282) 是一种血管紧张素 II 的 AT1 受体拮抗剂,对兔主动脉的 AT1 受体的 pA2 值为 9.64。A-81282 还显示出对大鼠肝脏膜的 [125i]_Sar1_lle8_Angiotensin_ll 的结合具有显著抑制作用,pKI 值为 8.505。A-81282 具有降压活性,可在肾动脉结扎的大鼠中有效降低血压。
HY-N0619R
HY-117467
iGluR
Neurological Disease
BMT-108908是一种负变构调节剂,具有对NMDA受体NR2B亚型的选择性活性。BMT-108908在研究中显示出对 cognition 的损害,影响多个领域的认知功能。BMT-108908在实验中未能表现出对脑电图γ波功率的显著影响,但对β波和δ波功率产生了明显的抑制和增强作用。BMT-108908的效果与其他NMDA受体通道阻滞剂如酮胺和兰尼莫的作用有所不同。
HY-129986
Endogenous Metabolite
Others
hCAI/II-IN-9是一种碳酸酐酶抑制剂,具有对人类碳酸酐酶I、II、IX和XII亚型的抑制活性。hCAI/II-IN-9对hCA I的抑制常数(Ki )在7.9-894 nM范围内,对hCA II的抑制常数在7.5-1645 nM范围内,对hCA IX的抑制常数在5.0-240 nM范围内,而对hCA XII的抑制常数则在0.47-2.83 nM范围内。hCAI/II-IN-9可能在抑制涉及这些碳酸酐酶亚型的多种病理中具有潜在的应用价值。
HY-126031
DAGL
Others
(R)-KT109 是一种高效二酰甘油脂肪酶 β (DAGLβ) 抑制剂,IC50 为 0.79 nM,可有效阻断 DAGLα 介导的 1-硬脂酰-2-花生四烯酰-sn-甘油水解。此外,它还表现出对 α/β-水解酶结构域蛋白 6 (ABHD6) 的抑制活性,IC50 为 2.51 nM,与 (S) 异构体 (S)-KT109 相比,对 DAGLβ、DAGLα 和 ABHD6 的效力更强。
HY-171038
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性,在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应,并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
HY-139604
MARK
Apoptosis
Cancer
PCC0208017 是有效的微管亲和力调节激酶 MARK3/MARK4 抑制剂,IC50 值分别为 1.8 和 2.01 nM。 PCC0208017 对 MARK1 和 MARK2 的抑制活性要低得多,IC50 值分别为 31.4 和 33.7 nM。 PCC0208017 在体内外都抑制神经胶质瘤进展。PCC0208017 破坏微管动力学并诱导 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡。PCC0208017 具有强大的抗肿瘤活性并显示出良好的 BBB 通透性。
HY-18540
DAGL
MAGL
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
KT109 是一种有效的,选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ ) 抑制剂,IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50 =1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络,并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-花生四烯酸甘油 (2-AG)、花生四烯酸和类花生酸。
HY-156470
HY-161512
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE/hBACE-1-IN-4 (化合物 AK-2) 是一种喹唑啉衍生物,hAChE/hBACE-1-IN-4 对 hAChE 和 hBACE-1 酶表现出良好且显著的抑制活性 (hAChE , IC50 =0.283 μM; hBACE-1 , IC50 =0.231 μM) 和抑制 Aβ 聚集的潜力,具有血脑屏障通透性和口服活性,且不具有神经毒性。hAChE/hBACE-1-IN-4 可用于阿尔兹海默病的研究。
HY-P10611
Amyloid-β
Neurological Disease
[D-Ser14]-Humanin 是 Humanin (HY-P1928) 的 Ser14 残基从 L 型变为 D 型的生物活性多肽。[D-Ser14]-Humanin 对 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β ) 的纤颤具有有效的抑制活性。Humanin (HY-P1928) 抑制了由淀粉样蛋白原纤维和氧化应激引起的各种细胞的衰老相关死亡,[D-Ser14]-Humanin 相比于 Humanin (HY-P1928) 有更好的细胞保护活性。[D-Ser14]-Humanin 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-W806047
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD4 Inhibitor-37是一种具有抗癌活性的化合物,具有对BRD4的抑制活性。BRD4 Inhibitor-37在结合实验中的IC50约为0.05-0.1 μM,并在基于细胞的实验中显示出GI50为0.1-0.3 μM。BRD4 Inhibitor-37对BRD4下游蛋白c-Myc的影响得到验证,显示出对该信号传导通路的干预能力。BRD4 Inhibitor-37在五种不同的溴结构域蛋白中表现出选择性,增强了其作为BET蛋白抑制剂的潜力。
HY-146295
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-2 (5b) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-2 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50 s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。
HY-146294
COX
Inflammation/Immunology
COX-2/5-LOX-IN-1 (3a) 是一种有效的 COX-2 /5-LOX 双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的最有效的镇痛和抗炎活性。COX-2/5-LOX-IN-1 显示出有效的 COX-1、COX-2 和 5-LOX 抑制活性,IC50 s 分别为 12.13、0.4 和 4.96 μM。
HY-15056
TRP Channel
Inflammation/Immunology
AMG 9090 是一种大鼠 TRPA1 通道的部分激动剂,在疼痛和炎症模型中表现出药理活性。TRPA1 在感知反应性化合物、触发人类和啮齿动物的疼痛反应方面起着关键作用。AMG 9090 以及其他三氯(硫烷基)乙基苯甲酰胺 (TCEB 化合物) 对人类和大鼠 TRPA1 通道表现出不同的作用:它作为 AITC 和有害寒冷激活的人类 TRPA1 的强效拮抗剂,而它作为大鼠 TRPA1 的部分激动剂。这表明 AMG 9090 具有作为针对 TRPA1 介导的疼痛和炎症的治疗剂的潜力,并且还具有对 TRPM8 的额外抑制活性。
HY-117247
DNA/RNA Synthesis
Infection
5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid是一种潜在的胸苷酸合酶(TS)抑制剂,具有对其他叶酸相关酶的抑制活性。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在培养中对肠球菌、乳酸菌和L1210细胞的生长抑制作用较为温和。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid还表现出对胸苷酸合酶、二氢叶酸还原酶、甘氨酰-核糖核苷转氨酶和氨基咪唑-羧酰-核糖核苷转氨酶的弱抑制作用。5,6,7,8-Tetrahydro-8-deazahomofolic acid在胸苷酸合酶的底物活性方面表现较低。
HY-133031A
Histone Methyltransferase
Others
CSV0C018875 hydrochloride是一种G9a (EHMT2)抑制剂,具有抑制G9a活性的作用。CSV0C018875在酶和细胞基础的检测中均能有效抑制G9a的活性,且其毒性远低于已知的G9a抑制剂BIX-01294。CSV0C018875紧密结合在G9a的活性位点腔内,从而提高了结合的牢固性并延长了化合物的驻留时间,进一步增强了G9a的抑制效果。CSV0C018875有潜力通过进一步优化来改善其ADME(吸收、分布、代谢和排泄)以及药效特性。
HY-156584
Endogenous Metabolite
Infection
ODE-Bn-PMEG是一种抗病毒化合物,具有强烈抑制HPV-11、-16和-18的活性。ODE-Bn-PMEG有效降低转染细胞中病毒DNA的瞬时扩增,浓度远低于其细胞毒性水平。ODE-Bn-PMEG在人体包皮成纤维细胞中的摄取增加,并能够在体外有效转化为活性抗病毒代谢物PMEG二磷酸盐。ODE-Bn-PMEG的P-手性对映体显示出相当的抗病毒活性,表明其在多种HPV类型中的潜在应用。ODE-Bn-PMEG是HPV-16、HPV-18及其他高风险类型局部抑制的有前景候选药物。
HY-168892
ATTECs
Atg8/LC3
Autophagy
Cancer
LC3B recruiter 2 (34R) 是一种 LC3B 招募剂,可作为自噬-溶酶体途径降解系统 (ATTEC , Autophagy-Tethering Compounds) 的组成部分,与 LC3B 直接结合。LC3B recruiter 2 通过 Linker 与 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 结合,形成的 ATTEC 可靶向降解 CDK9 和 Cyclin T1 复合物 (同时对其具有抑制作用)。因此,LC3B recruiter 2 通过 LC3B 依赖的自噬-溶酶体途径发挥活性,干扰癌细胞周期进程,从而展现抗肿瘤活性。
HY-N0058
Isochlorogenic acid C
HBV
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Glycosidase
Infection
异绿原酸C
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂,可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis ),改善胰腺功能,对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-126257
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-3 (compound E22) 是一种有效、口服的低 hERG 阻断 Akt 抑制剂,对 Akt1、Akt2 和 Akt3 作用的 IC50 值分别为 1.4 nM、1.2 nM 和 1.7 nM。AKT-IN-3 (compound E22) 对其他 AGC 家族激酶也有较好的抑制活性,如 PKA、PKC、ROCK1、RSK1、P70S6K、SGK。AKT-IN-3 (compound E22) 能诱导癌细胞凋亡,抑制癌细胞的转移。
HY-129453
Integrin
Inflammation/Immunology
BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂,Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7,α1β1,α2β1 和 α5β1,αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
HY-144122
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性,EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
HY-147793
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-12 (Compound A34) 是一种有效的 FGFR4 抑制剂。FGFR4-IN-12 对 FGFR4 依赖性 HCC 细胞系表现出改进的 FGFR4 抑制能力和选择性以及优异的抗增殖活性。FGFR4-IN-12 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147972
NF-κB
p38 MAPK
NO Synthase
COX
Inflammation/Immunology
NF-κB/MAPK-IN-1 (compound 11a) 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路抑制剂。NF-κB/MAPK-IN-1 对 NO 生成具有抑制作用,其 IC50 为6.96 μM。NF-κB/MAPK-IN-抑制 LPS 诱导的 iNOS ,COX-2 ,ERΚ 和 P38 激活。 NF-κB/MAPK-IN-1 可抑制 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应。 NF-κB/MAPK-IN-1 可用于类风湿关节炎 (RA) 的研究。
HY-151928
JNK
Neurological Disease
JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3 ) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-15306AR
HY-162606
Monoamine Oxidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
MAO-A/B-IN-3 (Compound 12) 是一种双重 MAO-AChE 抑制剂,对 MAO-A 、MAO-B 和 AChE 均展现出优越的多靶点活性,IC50 值分别为 67 nM、29 nM 和 1370 nM。MAO-A/B-IN-3 可修饰甲酮胺类 MTDL 中的 A 位 (疏水环) 和 C 位 (半羰基肼链) 以此增强 MAO-A/B 的抑制潜力,并显著降低 AChE 的抑制活性。MAO-A/B-IN-3 有望用于神经退行性疾病领域研究。
HY-162644
PD-1/PD-L1
PARP
Cancer
Antitumor agent-170 (Compound C6) 对 PD-1/PD-L1 相互作用和 PARP7 表现出抑制活性,IC50 分别为 0.342 μM 和 7.05 nM。Antitumor agent-170 对人 PD-L1 表现出高亲和力,Ki 为 9.31 nM。Antitumor agent-170 可恢复 T 细胞功能并增加 IFN-γ 的分泌。Antitumor agent-170 在小鼠模型中表现出对黑色素瘤的抗肿瘤作用,并具有良好的药代动力学特征。
HY-120623
Na+/H+ Exchanger (NHE)
Neurological Disease
BMS-284640 是一种合成钠氢交换异构体-1 (NHE -1) 抑制剂。与卡立泊来德 (HY-19693) 相比,BMS-284640 的 NHE -1 抑制活性提高了 380 倍以上 (IC50: 9 nM),并且对 NHE -1 的选择性高于 NHE -2 (IC50: 1.8 μM) 和 NHE -5 (IC50: 3.36 μM)。BMS-284640 及其类似物还表现出大鼠口服生物利用度提高和血浆半衰期延长。
HY-161823
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 13 (Compound 9b) 是一种抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 剂,对临床分离的 MRSA 菌的最低抑菌浓度 (MIC) 为 0.5–2 μg/mL。Anti-MRSA agent 13 具有良好的生物安全性、血浆耐受稳定性和较低的耐药倾向性。Anti-MRSA agent 13 能够破坏细胞壁和细胞膜,降低代谢活性,造成氧化损伤,影响 DNA 功能,最终通过多靶点协同作用导致 MRSA 死亡。
HY-162720
HIV
Potassium Channel
Reverse Transcriptase
Infection
NNRT-IN-4 (Compound 10p) 是一种非核苷逆转录酶 (NNRT ) 的抑制剂,对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.713 µM。NNRT-IN-4 具有抗病毒活性,可抑制 HIV-1 野生型和突变株,EC50 为 6-63 nM。NNRT-IN-4 对 hERG (IC50 =25.9 µM) 和 CYP 酶 (IC50 >50 µM) 的抑制活性微弱。NNRT-IN-4 在小鼠中表现出良好的耐受性和安全性 (2 g/kg)。
HY-N0057R
HY-N0396R
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-N1365R
HBV
Infection
Cancer
异东莨菪素 (Standard)
Isoscopoletin (Standard) 是 Isoscopoletin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用,对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。
HY-N2025R
PPAR
Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂,可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-W709349
D 9998 hydrochloride
Potassium Channel
iGluR
Inflammation/Immunology
Flupirtine hydrochloride (D 9998 hydrochloride)是一种选择性的神经钾通道开放剂,具有镇痛活性。Flupirtine hydrochloride被用于抑制各种疼痛状态,包括慢性肌肉骨骼疼痛、偏头痛和神经痛等。Flupirtine hydrochloride具有抗抑郁和抗氧化的特性,并能增加与吗啡的联合疗法中的镇痛作用。Flupirtine hydrochloride能够缓解异常增加的肌肉紧张,并具有肌肉松弛作用。Flupirtine hydrochloride在临床中相较于其他药物,如曲马多和潘妥昔,再加上副作用的耐受性更优。Flupirtine hydrochloride对抑制神经过度兴奋具有显著效果,因此在各种疼痛状态中展现出抑制潜力。
HY-N7844S
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR
Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂,DC50 为 0.43 nM,IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖,IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性,IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性,脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-152161
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),对 WT HIV-1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (KD =2.50 μM) 和抑制活性 (IC50 =0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
HY-114216
Endogenous Metabolite
Infection
DBPR110是一种非结构蛋白5A(NS5A)抑制剂,具有对肝炎C病毒(HCV)的抑制活性。DBPR110通过降低HCV1b复制子报告表达,显示出50%有效浓度(EC50)为3.9 ± 0.9 pM及选择性指数值超过12,800,000。DBPR110还有效减少了HCV2a复制子的活性,其EC50为228.8 pM,选择性指数值超过173,130。DBPR110与α干扰素(IFN-α)、NS3蛋白酶抑制剂以及NS5B聚合酶抑制剂显示出协同作用。DBPR110的研究结果表明,它可能成为针对HCV NS5A的有效小分子抑制剂。
HY-117578
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
KB 5666是一种苯并嗪类衍生物,具有脂质过氧化抑制活性。KB 5666显示出对缺血后神经元死亡的保护作用。KB 5666在缺血前5分钟或缺血后立即注射时能有效保护CA1区神经元。KB 5666在缺血后1小时内注射时同样表现出剂量依赖性的保护效果。KB 5666能有效预防CA1金字塔细胞树突场内微管相关蛋白2免疫反应性的显著下降。KB 5666能够防止缺血后CA1区的不同层次内[3H]PDBu结合活性的降低。KB 5666的应用显示出能够改善细胞和功能上因缺血造成的后果。
HY-119202
(S)-BMS-806
HIV
Infection
(S)-BMS-378806 ((S)-BMS-806)是一种口服生物利用度高的HIV-1抑制剂,具有干扰gp120-CD4相互作用的活性。 (S)-BMS-378806针对HIV-1 gp120-CD4结合的抑制能力表现出微摩尔级别的抑制效果。 (S)-BMS-378806的设计和合成是基于对蛋白质-配体相互作用的全面研究,指导了新型对称N,N'-二取代氨基脲和硫脲的识别与设计。 通过在水相介质中使用微波辐射合成的(S)-BMS-378806,其在HIV-1 gp120-CD4捕获酶联免疫吸附测定中的抑制能力得到了有效验证。
HY-114796
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
tHGA是一种具有抗炎活性的化合物,具有抑制大豆15-LOX的活性。tHGA在对人类白细胞的实验中显示出显著的抑制作用,IC50 值为0.42 μM,接近常用标准NDGA的效果。tHGA浓度依赖性地抑制5-LOX的产物合成,尤其是抑制半胱氨酸白三烯LTC(4),其IC50 值为1.80 μM,并且未表现出细胞毒性。tHGA的抗炎作用似乎不是通过氧化还原或金属螯合机制进行的,因为该化合物在这些生物活性测试中均为阴性。tHGA通过双重LOX/COX抑制机制发挥作用,对5-LOX和COX-2具有更高选择性,IC50 值为0.40 μM。
HY-29268
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-131909
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂,对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
HY-N9521
Others
Cancer
3-O-β-D-Glucopyranosyl(1→2)-[a-Lrhamnopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucuronopyranosiden 是一种 皂苷,是从 Polaskia chichipe Backbg 中分离得到的。3-O-β-D-Glucopyranosyl(1→2)-[a-Lrhamnopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucuronopyranoside 表现出通过 B16 黑色素瘤细胞抑制黑色素生物合成的能力,在 100 μM 时抑制活性为84.2%。
HY-138098
Endogenous Metabolite
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
HY-146001
Influenza Virus
Inflammation/Immunology
Influenza virus-IN-4 (compound 11e) 是一种有效的流感病毒神经氨酸酶 抑制剂,H5N1、H5N2、H5N6、H5N8 的 IC50 分别为 3.4, 0.094, 0.79, 0.077 µM。Influenza virus-IN-4 显示出 NA(神经氨酸酶)抑制活性。Influenza virus-IN-4 具有低细胞毒性,CC50 为 >200 µM。Influenza virus-IN-4 在1500 mg/kg剂量时对小鼠无明显毒性。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-151262
JAK
STING
NF-κB
STAT
Inflammation/Immunology
JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂,具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用,IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性,IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用,可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-151436
CDK
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
Cancer
ZLMT-12 (compound 35) 是他克宁衍生物,是一种有效的 CDK2/9 抑制剂,抑制 CDK9 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.002 和 0.011 μM。ZLMT-12 对 AChE (IC50 b> =19.023 μM) 和 BuChE (IC50 =2.768 μM) 有弱抑制作用。ZLMT-12 具有低毒和抗增殖活性。ZLMT-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期在 S 期和 G2/M 期。
HY-151535
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 是 3CLpro 的共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 对 3C 样蛋白酶3CLpro 具有抑制活性,IC50 值为 3.8 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 具有 9.0% 的口服生物利用度 (BA)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 可用于 COVID-19 的研究。
HY-149295
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
PROTAC ERα Degrader-4 (Compound ZD12) 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR ) ERα 亚型 PROTACs ,含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen (HY-13757A) 敏感和耐药的 ER+ BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis ),可用于癌症研究。
HY-156498
Ras
ERK
Raf
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
AMPK
Apoptosis
PARP
Cancer
RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂,可同时结合亲环蛋白 A (CYPA ) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM),对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK 、CRAF 和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),可导致肿瘤消退,减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性,并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
HY-121634
Polo-like Kinase (PLK)
Others
DAP-81是一种针对Polo-like kinases(Plks)的抑制试剂,Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现,Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定,同时稳定其他纺锤体微管,从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物,如DAP骨架,进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
HY-13590
VEGFR
Cancer
CEP-7055(化合物21)是一种血管内皮生长因子R2(VEGF-R2)酪氨酸激酶抑制剂,具有强大的抑制作用。研究发现,通过优化R9取代基,可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用,并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度,制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中,口服给予40后,观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性,并已进入 phase I 临床试验,作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40(CEP-7055)。
HY-N1934
HY-146274
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶 抑制剂,IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成,诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis ,抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的,可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-N10156
HY-153460
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
TLR7/8/9 antagonist 2 是一种TLR7/8/9 拮抗剂,具有口服活性。TLR7/8/9 antagonist 2 对 HEK/hTLR7、HEK/hTLR8 和 HEK/hTLR9 具有抑制活性,IC50 值为 0.011 μM、0.029 μM 和 0,052 μM, TLR7/8/9 antagonist 2 在体内具有较高的生物利用度。TLR7/8/9 antagonist 2 可用于系统性红斑狼疮或狼疮性肾炎等自身炎症性疾病的研究[1] 。
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR-IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂。EGFR-IN-90对EGFRL858R/T790M/C797S的抑制活性为IC50 5.1 nM,对含有EGFRL858R/T790M/C797S的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR-IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-153857
FLT3
Cancer
PHI-101 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂,可克服对多种耐药突变的耐药性。PHI-101 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体),并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。PHI-101 有望应用于复发或难治性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-162103
TAM Receptor
Apoptosis
Cancer
Axl-IN-18 (compound 25c) 是一种有效的选择性 II 型 AXL 抑制剂。Axl-IN-18 显示出优异的 AXL 抑制活性 (IC50 =1.1 nM),选择性相比高度同源激酶 MET (IC50 =377 nM) 高 343 倍。Axl-IN-18 显着抑制 AXL 驱动的细胞增殖,剂量依赖性抑制 4T1 细胞迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡。Axl-IN-18 在 BaF3/TEL-AXL 异种移植模型中显示出显着的抗肿瘤功效。
HY-N12820
Others
Cancer
3-O-6-Deoxy-3-O-methyl-β-D-allopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranosyl-tenacigenin C 可以从 Alocasia cucullata (Lour.) G. Don 中分离得到。3-O-6-Deoxy-3-O-methyl-β-D-allopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranosyl-tenacigenin C 具有中等的肿瘤细胞抑制活性,对 MGC- 803 和 HT-29 细胞的 IC50 值分别为 45.6 和 28.4 μg/mL。
HY-W052508
N-Desalkylquetiapine
5-HT Receptor
Neurological Disease
脱烷基喹硫平
Norquetiapine 是一种抗抑郁试剂和神经保护剂,是 Quetiapine (HY-14544) 的活性代谢成分。Norquetiapine 还是部分 5-HT1A 受体激动剂、和突触前 α2 、5-HT2C 和 5-HT7 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能够选择性抑制去甲肾上腺素转运体 (NET),抑制甲肾上腺素再摄取,对双相抑郁症、重度抑郁症和广泛性焦虑症等具有潜在抑制作用。Norquetiapine 在小鼠强迫游泳和大鼠习得性无助测试中表现出体内活性。
HY-117204
Antibiotic
Infection
AA-57 是从放线菌属 AA-57 株的发酵液中分离出的酸性亲脂性抗生素。AA-57 株是从日本福岛县郡山市采集的土壤样本中分离出来的。AA-57 具有对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及抗酸菌的抗菌特性。AA-57 通过筛选具有抗菌性质的放线菌培养物而被发现。AA-57 展示了显著的抗菌活性,对多种细菌具有抑制作用。AA-57 的发现为抗菌治疗提供了新的可能性。
HY-N0568R
HY-116973
HIV
Infection
L-738372 是一种非竞争性 HIV-1 逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂,针对 dTTP 的抑制常数 (Ki )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时,表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
HY-168080
PD-1/PD-L1
Inflammation/Immunology
Cancer
PD-1/PD-L1-IN-51 (Compound III-4) 是一种 PD-1/PD-L1 抑制剂 (IC50 : hPD-L1 为 2.9 nM)。PD-1/PD-L1-IN-51 直接与 PD-L1 结合,阻断 PD-1/PD-L1 之间的相互作用并增强 IFN-γ 释放。PD-1/PD-L1-IN-51 具有肿瘤抑制活性。
HY-125387
Src
Inflammation/Immunology
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
HY-115314
LG 30435
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Mequitamium iodide (LG 30435)是一种抗组胺药物,具有抗过敏和支气管舒张活性。Mequitamium iodide能有效拮抗由组胺和抗原诱导的气道收缩和炎症反应。Mequitamium iodide对组胺和美克酸酯的H1及平滑肌受体具有纳摩尔亲和力。Mequitamium iodide以气雾剂形式使用时,能显著抑制过敏小鼠中组胺和抗原诱导的呼吸道压力升高。Mequitamium iodide能够降低气道中抗原诱导的嗜酸性细胞积累。Mequitamium iodide在对PAF诱导的血小板聚集和支气管收缩方面也表现出抑制作用,可用于过敏性疾病如鼻炎和哮喘的研究。
HY-159899
Bacterial
Antibiotic
Dihydrofolate reductase (DHFR)
DHFR-IN-22 (Compound 8) 是一种 DHFR (Dihydrofolate Reductase) 抑制剂,属于 2,4-二氨基嘧啶类化合物。DHFR-IN-22 展现出对分离纯化的 DHFR 酶和非结核分枝杆菌 (NTM) 主要种类(Mycobacterium avium 和 Mycobacterium abscessus )显著的抑制活性,对 M. abscessus 的 IC50 为 1.1 nM,MIC 为 1.5 μg/mL,对 M. avium 的 IC50 为 6.3 nM,MIC 为 0.1 μg/mL,并且对人源 DHFR 的 IC50 为 2100 nM。DHFR-IN-22 有望用于研究抗 NTM 感染的新型策略。
HY-N8090
NO Synthase
Inflammation/Immunology
(3β,7β,12β,20Z)-3,7,12-Trihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,20-dien-26-oic acid 是一种羊毛脂三萜,在 LPS 诱导的 BV-2 小胶质细胞表现明显的 NO 抑制活性,IC50 为 9.55 uM。(3β,7β,12β,20Z)-3,7,12-Trihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,20-dien-26-oic acid 具有抗炎活性。
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-119618
Endogenous Metabolite
Cancer
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用,其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效,肿瘤生长抑制率超过80%,并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率,进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性,并减少肿瘤的血管化。
HY-118386
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
H2-005是一种选择性抑制二酰基甘油酰转移酶2(DGAT2)的化合物,具有抑制肝细胞和前脂肪细胞中三酰甘油合成的活性。H2-005在HepG2肝细胞和3T3-L1前脂肪细胞中显著降低三酰甘油的生物合成。H2-005在DGAT2过表达的HEK293细胞中展现出特异性的抑制活性。H2-005几乎完全抑制了在3T3-L1细胞中与DGAT1抑制剂共同处理时的脂滴形成。H2-005将有助于DGAT2相关的脂质代谢研究及代谢疾病抑制的药物开发。
HY-121708
c-Kit
Cancer
KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂,它对急性髓系白血病(AML)中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性,并能抑制野生型(Wt)和突变型KIT表达细胞的生长,但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示,多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当;然而,热休克蛋白90(HSP90)抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性,而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明,有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此,在临床开发中,KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-122197
CXCR
Apelin Receptor (APJ)
Arrestin
Cancer
ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白 募集的活性较弱,IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5 、CXCR4 、CXCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
HY-144451
Trk Receptor
Cancer
TRK-IN-12 (Compound 9e) 是一种有效的 TRK 抑制剂 (TRKG595R IC50 = 13.1 nM)。TRK-IN-12 是一种大环衍生化合物。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1 细胞系中显示出显着的抗增殖活性 (IC50 = 0.080 μM)。TRK-IN-12 在 Ba/F3-LMNA-NTRK1-G595R 细胞系中显示出比对照活性分子 LOXO-101 更好的抑制作用 (IC50 = 0.646 μM)。
HY-143233
Pim
HDAC
Apoptosis
Cancer
PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-P1956
HY-155846
Parasite
Bacterial
Infection
Antileishmanial agent-22 (compound 15b) 是一种寄生虫抑制剂和抗菌剂,具有抗利什曼原虫、抗疟疾和抗结核活性。Antileishmanial agent-22 基于抗叶酸机制来抑制利什曼原虫 (IC50 =0.408 μM)。并且,Antileishmanial agent-22 在 100 μM 浓度下抑制叶酸和亚叶酸,抑制率分别为 88% 和 94%。Antileishmanial agent-22 在体内抑制伯氏疟原虫,在 48.4 μM/kg/day 剂量下的抑制率为 96.67%,或者在体外抑制,IC50 =0.038 μM。此外,Antileishmanial agent-22 可抑制结核分枝杆菌,MIC 为 28.44 μM。
HY-112823R
EGFR
Cancer
阿美替尼(Standard)
Almonertinib (Standard)是 Almonertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-169156
HY-129200
Endogenous Metabolite
Others
Aspergillomarasmine A是一种天然的氨基多羧酸,具有对B类金属β-内酰胺酶(MBLs)的有效抑制活性。Aspergillomarasmine A通过去除一个催化的Zn2+辅因子来使MBLs失活。Aspergillomarasmine A作为选择性的Zn2+捕获剂,促使金属辅因子的解离,从而间接使NDM-1失活。Aspergillomarasmine A导致NDM-1的低亲和力结合位点失去Zn2+离子。Aspergillomarasmine A的作用使得缺Zn2+的NDM-1迅速降解,从而增强其作为β-内酰胺增强剂的效能。Aspergillomarasmine A的机制在不同的Zn2+螯合剂中具有广泛适用性。
HY-123882
Endogenous Metabolite
Others
IRAK4-IN-29是一种IRAK4抑制剂,具有良好的选择性和低纳摩尔级的活性。IRAK4-IN-29能够有效地阻断TLR介导的信号转导途径。IRAK4-IN-29在LPS和R848诱导的细胞因子实验中显示出显著的抑制作用。IRAK4-IN-29可在体内模型中抑制LPS诱导的TNFα,表现出与IRAK4基因缺失小鼠相似的表型表现。IRAK4-IN-29具有良好的药物化学特性,如微粒体稳定性和溶解度,显示出潜在的临床应用价值。
HY-169433
PROTACs
HDAC
Cancer
Naph-Se-TMZ 是一种类 PROTAC 的 HDAC1 降解剂。Naph-Se-TMZ 可降低胶质瘤细胞中的总 HDAC 活性,提高 Temozolomide (HY-17364) 的抑制效果。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体 (红色部分) Temozolomide (HY-17364) 、DNA 嵌入剂 (蓝色部分) Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide (HY-169437) 和分子接头 (黑色部分) 组成。同时,靶蛋白配体的活性对照是:Temozolomide-amino hydrochloride (HY-169439) ,DNA 靶向插入分子+接头是:NNISC-2 (HY-169438) 。
HY-146019A
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂,IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性,EC50 为 13.6 nM,具有较低的细胞毒性,对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性,EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
HY-145432
PI3K
Cancer
PI3K-IN-28 (Compound 6c) 是一种有效的 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-28 显示出最有效的活性,对 MCF-10a 的毒性作用较低。PI3K-IN-28 的半数最大抑制浓度 (IC50 , μM) 值为 5.8、2.3 和 7.9。PI3K-IN-28 是最有效的一种,选择性指数 (SI) 为 39,被认为是进一步优化抗癌活性分子的潜在先导。
HY-146201
Phosphodiesterase (PDE)
Others
1安/5-羟丁腈橡胶7受体拮抗剂(5-HT1 a k i = 8 nm, kb= 0.04 nm; 5-nitrile rubber 7K I = 451 nm, kb= 460 nm) ,具有 PDE4B/PDE7A 抑制活性(PDE4B ic50= 80.4 μ M; Pde7a chip 50= 151.3 μ M)。化合物22在体外发挥了非常好的被动穿透生物膜的能力和高代谢稳定性。此外,22的药理学评估显示了其在大鼠行为测试中的前认知和抗抑郁特性。
HY-161688
Apoptosis
HDAC
Cancer
HDAC-IN-73 (compound P-503) 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-73 对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 s 值分别为 0.17、0.49 µM。值得注意的是,HDAC-IN-73 对 HDAC6 的抑制效力增强,其疗效是 PsA (HY-N2150) 的 9 倍 (IC50 =3.9 µM)。HDAC-IN-73 具有有效的抗增殖活性,诱导细胞凋亡,并导致细胞在 G2 / M 期停滞。HDAC-IN-73具有用于结肠癌等癌症研究的潜力[1] 。
HY-161785
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR-IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性,可以靶向肿瘤环境,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR-IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 BaF3–C797S/Del19/T790M 的增殖,IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR-IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N0058R
HBV
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Glycosidase
Infection
异绿原酸C (Standard)
4,5-Dicaffeoylquinic acid (Standard) 是 4,5-Dicaffeoylquinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4,5-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic acid C) 是一种抗氧化剂,可从 Gynura divaricata 和 Laggera alata 中分离获得。4,5-Dicaffeoylquinic acid 能减少 2 型糖尿病小鼠胰岛细胞凋亡 (apoptosis ),改善胰腺功能,对酵母 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 有明显的抑制活性。4,5-Dicaffeoylquinic acid 通过阻滞细胞周期来抑制前列腺癌细胞增殖。4,5-Dicaffeoylquinic acid 还具有抗凋亡、抗损伤和抗乙型肝炎病毒 (HBV) 的作用。
HY-169103
HY-168168
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(5aS,6R,6aR)-MK-8666是一种选择性GPR40激动剂,具有促进胰腺β细胞和肠道肠内分泌细胞中脂肪酸诱导的胰岛素分泌的活性。(5aS,6R,6aR)-MK-8666被研究用于抑制2型糖尿病,表现出显著降低血糖的效果。虽然(5aS,6R,6aR)-MK-8666被认为具有潜在的抑制优势,但它在I期临床试验中因肝脏安全性问题而被停止开发。
HY-W540232
4-Methylphenyl ITC
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
4-Methoxyphenyl isothiocyanate (4-Methylphenyl ITC) 是一种抗氧化剂,其对 DPPH 自由基的清除能力表现为 IC50 为 1.25 mM,ORAC 测试显示其抗氧化能力为 11.7 mM TE (表示该化合物的抗氧化效力相当于 11.7 mmol 的 Trolox (HY-101445,一种抗氧化剂标准品) 在同样条件下的效力),并在 Briggs–Rauscher 反应中延长氧化过程约 9180 秒。同时,4-Methoxyphenyl isothiocyanate 具有一定的胆碱酯酶抑制活性,对乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制率为 30.4%,对丁酰胆碱酯酶 (BChE ) 的抑制率为 17.9%。4-Methoxyphenyl isothiocyanate 有望用于抗氧化和神经系统疾病领域的研究。
HY-B0367
HY-N0538
HY-101034
CHMFL-ABL-KIT-155
Bcr-Abl
c-Kit
Apoptosis
PDGFR
Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFRβ (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-149454
P2Y Receptor
Cancer
P2Y1/P2Y12 antagonist-1 (compound 24w) 是一种口服有效的 P2Y1 和 P2Y12 的双抑制剂,具有抗血小板活性。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 抑制 ADP 在兔血浆中诱导的血小板聚集,IC50 为 4.23 μM。P2Y1/P2Y12 antagonist-1 在大鼠血栓模型中表现有效的抑制作用。
HY-117085
Phosphatase
TMV
Lipoxygenase
Cancer
Lobaric acid 是从 Stereocaulon 地衣属植物中分离出来的一种缩酚酸代谢物,具有抗氧化、抗增殖、抗病毒和酶抑制活性。Lobaric acid 能够清除超氧化物自由基(IC50 =97.9 μM),并抑制癌细胞的增殖 (对白血病、结直肠癌、胃癌、乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、胰腺癌和肺癌细胞系的 EC50 为 15.2-63.9 μg/mL)。Lobaric acid 抑制蛋白酪氨酸磷酸酶 1B(PTP1B;人重组酶的 IC50 =0.87 μM)和 12(S)-脂氧合酶产生的 12(S)-HETE(IC50 =28.5 μM)。Lobaric acid(250 μM)还可以减轻感染烟草花叶病毒 (TMV) 的烟叶的病变情况。
HY-N1934R
Potassium Channel
HSP
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
二氢小檗碱 (Standard)
Dihydroberberine (Standard) 是 Dihydroberberine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dihydroberberine 是一种天然存在的异喹啉生物碱,具有抗炎,抗动脉粥样硬化,降血脂和抗肿瘤活性。Dihydroberberine 可抑制人类以太相关基因 (hERG ) 通道,显着降低热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 的表达及其与 hERG 的相互作用。Dihydroberberine 还阻断 TLR4/MyD88/NF-κB 信号通路减少促炎细胞因子和免疫球蛋白,对 DSS (HY-116282C) 诱导的实验性结肠炎具有抑制作用。Dihydroberberine 还增加肺癌对 Sunitinib (HY-10255A) 的敏感性,具有协同效力。
HY-164529
Raf
Ras
MEK
ERK
VEGFR
Tie
c-Fms
Cancer
SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF 、野生型 CRAF 和 BRAF (V600E) , IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外,SJ-C1044 对 VEGFR2 、TIE2 和 CSF1R 也具有一定的抑制作用,IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
HY-N13195
5 alpha Reductase
Others
(15α)-15,26-Dihydroxylanosta-7,9(11),24-trien-3-one 显示出 5α-还原酶 (5a-reductase ) 抑制活性,其 IC50 值为 41.9 μM。(15α)-15,26-Dihydroxylanosta-7,9(11),24-trien-3-one 抑制了由睾酮诱导的大鼠腹侧前列腺的生长。(15α)-15,26-Dihydroxylanosta-7,9(11),24-trien-3-one 有望用于良性前列腺增生 (BPH) 以及其他与 5α-二氢睾酮 (DHT) 相关疾病的研究,如痤疮和男性型脱发。
HY-123702
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
CAP-53194是一种选择性Plk1抑制剂,具有潜在的抗癌活性。CAP-53194通过分子对接的高通量虚拟筛选方法被识别,显示出对Plk1的100倍选择性,优于Plk2-4及其他细胞周期激酶。CAP-53194能够有效利用Plk1与其他Ser/Thr激酶的结合位点之间的细微差别,从而增强其抑制效果。CAP-53194满足Lipinski化合物类似物标准,并通过了其它ADMET过滤器,表明其良好的化合物可性。CAP-53194属于一种新的潜在Plk1抑制剂类,适用于后续的化合物开发和测试。
HY-19633A
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CS-003是一种三重神经激肽受体拮抗剂,具有抑制神经激肽相关的呼吸疾病的活性。CS-003对人类神经激肽1、2和3受体表现出高亲和力,Ki 值分别为2.3 nM、0.54 nM和0.74 nM。CS-003在豚鼠神经激肽受体上的Ki 值分别为5.2 nM、0.47 nM和0.71 nM,显示出优越的抑制效果。CS-003通过竞争性拮抗作用显著抑制涉及物质P、神经激肽A和神经激肽B的肌醇磷酸形成。CS-003显著抑制柠檬酸诱导的咳嗽,其效果优于其他选择性神经激肽受体拮抗剂。
HY-147913
PI3K
Akt
mTOR
Apoptosis
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-3 (compound 3d) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 对 MCF-7、HeLa 和 HepG2 细胞均有抑制作用,IC50 值分别为 0.77、1.23 和 4.57 μM。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 在 4 μM浓度下可抑制 MCF-7 和 HeLa 细胞的迁移。PI3K/Akt/mTOR-IN-3 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 S 期阻滞。
HY-151260
HY-N4155
EBV
HIV Protease
HSV
Infection
Cancer
2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 是一种天然的熊烷型三萜,是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) (HIV Protease ) 抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 也是 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 激活的抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 对脂多糖 (Lipopolysaccharides ) 激活的 RAW 264.7 细胞中的一氧化氮产生具有抑制活性。
HY-135748A
Toll-like Receptor (TLR)
Apoptosis
Infection
Cancer
Poly (I:C):Kanamycin (1:1) sodium 是 Poly (I:C) (HY-135748) 和 Kanamycin (HY-16566) 的等比例复合物。Poly(I:C) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-I 和 MDA5 ) 的激动剂。Poly(I:C) sodium 可以用作疫苗佐剂,增强先天性和适应性免疫反应,并诱导癌细胞凋亡。Kanamycin 是一种具有口服活性的抗菌剂(革兰氏阴性/阳性细菌),可抑制易位并通过与 70 S 核糖体亚基结合引起错误编码。Kanamycin 对结核分枝杆菌(敏感和耐药)和肺炎克雷伯菌均表现出良好的抑制活性,可用于结核病和肺炎的研究。
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-155759
NF-κB
Interleukin Related
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-157432
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR-IN-97 对 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 和 Ba/F3-EGFRDel19/T790M/C797S 细胞显示出抑制活性,IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR-IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W130965
Influenza Virus
Akt
Infection
苦木碱C
1-Formyl-beta-carboline是一种生物碱,具有抑制新城疫病毒(NDV)的活性。1-Formyl-beta-carboline能够以10 μM以内的IC50值有效抑制不同基因型的NDV,其抑制率在20 μM的浓度下超过90%。1-Formyl-beta-carboline主要通过抑制NDV生命周期中的吸附和进入过程发挥作用。1-Formyl-beta-carboline被鉴定为新型HN抑制剂,能够直接与NDV HN蛋白相互作用,影响NDV的吸附。1-Formyl-beta-carboline还通过抑制PI3K/Akt信号通路而非ERK通路来抑制NDV的进入。
HY-W107409
Others
Cancer
Meridianin C是一种海洋天然产物,具有抗癌活性。Meridianin C对四种不同的人类舌癌细胞(YD-8、YD-10B、YD-38和HSC-3)具有显著的抑制作用。Meridianin C最强地减少了YD-10B细胞的生长,这是所测试细胞系中最具攻击性和肿瘤原性的一种。Meridianin C还诱导YD-10B细胞中大泡囊的显著积累,验证了其通过巨吞噬作用发挥功能。Meridianin C降低了细胞中Dickkopf相关蛋白-3(DKK-3)的水平,这是一种已知的巨吞噬作用负调节因子。Meridianin C通过下调DKK-3来影响巨吞噬作用,从而影响细胞增殖。
HY-Y0790R
HY-N2735
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 是一种可逆的非竞争性神经氨酸酶 (NA) 抑制剂。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 可从 Caesalpinia sappan L 的干燥心材中分离得到。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 具有有效的 NAs 抑制活性,IC50 值分别为 34.6 µM [H1N1]、39.5 µM [ H3N2] 和 50.5 µM [H9N2]。7,3',4'-Trihydroxy-3-benzyl-2H-chromene 可用于流感病毒的研究。
HY-P1956A
HSA (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
NF-κB
NO Synthase
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
HY-169363
PD-1/PD-L1
Autophagy
AUTACs
Cancer
PD-L1 degrader-2 (Compound B3) 是口服有效的 AUTAC 降解剂,可以通过自噬-溶酶体途径降解 PD-L1 ,DC50 为 0.5 μM。PD-L1 degrader-2 可以抑制 PD-1/PD-L1 的相互作用,IC50 为 22.8 nM。PD-L1 degrader-2 上调 Atg9b、Lamp1 和 Mitf 的表达,并激活自噬溶酶体系统。PD-L1 degrader-2 在 CT26 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: autophagy-lysosome activator (HY-159894); Black: linker (HY-W015088); Blue: PD-L1 ligand (HY-169365))
HY-P10785
Bacterial
Antibiotic
Infection
Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
HY-14988
HY-118185
Renin
Others
SQ 31844是一种肾素抑制剂,属于咪唑醇类。这种化合物在其活性位点结合组中含有咪唑环,对灵长类肾素具有强大的体外抑制作用,但对大鼠、猪或狗的肾素则没有作用。在清醒的、钠缺失的食蟹猴中,这两种化合物在0.001至1.0微摩尔/千克的剂量范围内,通过静脉给药,产生了与剂量相关的血浆肾素活性(PRA)抑制,并在最高剂量下观察到完全抑制。然而,只有在静脉给药10微摩尔/千克或通过输液给药时,才会观察到血压的降低。在钠充足的猴子中,SQ 30774抑制了外源性猴子肾素给药后动脉血压和PRA的升高。当化合物通过口服给药50微摩尔/千克时,只有SQ 31844显著抑制了PRA(80%)。综上所述,咪唑醇类肾素抑制剂在体外对肾素有强大的抑制作用,并在体内抑制PRA和降低动脉血压。
HY-117947
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂,它们具有非常相似的分子特征。因此,我们研究了OR-S1对急性髓系白血病(AML)的影响。研究发现,OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示,OR-S1没有引起显著的骨髓抑制,而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此,暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的,使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为,AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-L051
1,118 compounds
铁死亡是依赖铁离子及活性氧诱导脂质过氧化导致的调节性细胞坏死,其在形态学、生物学及基因水平上均明显不同于凋亡、坏死、自噬等其他形式的程序性性细胞死亡。铁死亡作为一种新型的细胞死亡方式,具有独特的特性和功能,与多种疾病都有密切的关系,如癌症、神经退行性疾病、急性肾功能衰竭等。
MCE 铁死亡化合物库集合了 1,118 种文献报道的具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P4202
Suc-AEPF-pNA
Chromogenic Substrates
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-P4202A
Suc-AEPF-pNA TFA
Chromogenic Substrates
Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA (Suc-AEPF-pNA) TFA 是肽基脯氨酰异构酶 Pin1 的显色底物。Suc-Ala-Glu-Pro-Phe-pNA TFA 可用于评价目标化合物对 Pin1 的抑制作用、Pin1 的催化活性等。
HY-D2204
Fluorescent Dyes/Probes
SHP1-IN-1 (compound 5p) 是含有 Src 同源 2 结构域的蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP1 的荧光探针。SHP1-IN-1 具有 SHP1 抑制活性、对 Fe3+ 离子的选择性和良好荧光特性。SHP1-IN-1 表现出聚集后猝灭 (ACQ) 效应,具有良好的抗干扰性和较低的检测限 (5.55 μM)。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W013122
Cholesteryl butyrate
Biochemical Assay Reagents
胆固醇丁酸酯
Cholesteryl n-butyrate 是一种胆固醇酯,由胆固醇和丁酸这两种天然存在的物质组成。Cholesteryl n-butyrate 可用于合成具有抑制结肠癌细胞的粘附和迁移活性的固体脂质纳米颗粒 (SLN),为抗癌药物丁酸酯提供了一种递送系统。
HY-P1956
HSA
Native Proteins
Human serum albumin (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和 过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低 。
HY-P1956A
HSA (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg)
Native Proteins
人血清白蛋白
Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) (HSA) 是血浆中含量最高的蛋白质,是影响血浆瘤压的主要因素。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 具有抗氧化、抗凝血、抗炎、抗血小板聚集活性以及胶体渗透作用。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 能阻止 GML 抑制人类 T 细胞的能力,实现对 T 细胞功能的保护。Human serum albumin (Cell culture grade, Endotoxin<0.125 EU/mg) 也与心血管疾病相关,能部分阻止 LPS (HY-D1056) 诱导的氧化应激以及血管壁中 NF-κB 、iNOS 和过氧亚硝酸根 (ONOO− ) 上调的血压降低。
HY-W354851
HY-19678C
Microbial Culture
盐酸曲阿霉素
Trospectomycin dihydrochloride是一种壮观霉素类似物,具有抗沙眼衣原体感染的活性。Trospectomycin dihydrochloride可作为有效的抑制选择,帮助对抗相关感染。Trospectomycin dihydrochloride在临床上显示出其重要的应用潜力。
HY-W342458
Cell Assay Reagents
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-137496
Enzyme Substrates
4-甲基伞形酮基β-D-甘露吡喃糖苷
4-Methylumbelliferyl β-D-mannopyranoside是一种底物,具有β-甘露糖苷酶的活性。4-Methylumbelliferyl β-D-mannopyranoside可用于研究β-甘露糖苷酶缺乏症。4-Methylumbelliferyl β-D-mannopyranoside的反应性在多种底物中表现出不同的抑制效果。
HY-W042027
8-Isoquinoline-methaneaminedihydrochloride
Biochemical Assay Reagents
异噻唑-5-羧酸
Isothiazole-5-carboxylic acid (8-Isoquinoline-methaneaminedihydrochloride)是一种具有抗菌、抗癌和抗炎特性的有机化合物。Isothiazole-5-carboxylic acid可用于开发新型的化合物,以应对各种疾病。Isothiazole-5-carboxylic acid展现出广泛的潜在药理活性,有助于改进现有抑制方案。
HY-W739899
Cell Assay Reagents
5'-乙基甲酰胺基-2',3' -异亚丙基腺苷
5'-Ethylcarboxamido-2',3'-isopropylidene adenosine是一种腺苷受体激动剂,具有促进A2B腺苷受体活性的用途。5'-Ethylcarboxamido-2',3'-isopropylidene adenosine可用于研究腺苷在生理过程中的作用。5'-Ethylcarboxamido-2',3'-isopropylidene adenosine在化合物开发中被用作潜在的抑制靶点。
HY-W014338
Microbial Culture
苯基(9 H-嘌呤-6-基)胺
Phenyl(9H-purin-6-yl)amine是一种抗菌化合物,具有抑制细菌生长的活性。Phenyl(9H-purin-6-yl)amine的应用可用于开发新的抗菌化合物。Phenyl(9H-purin-6-yl)amine在医学研究中显示出潜在的抑制效果。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0263R
HY-12403
HY-12403A
HY-P10281
Bacterial
Infection
RW3 是一个小型阳离子六肽,具有两亲性。RW3 针对细菌的细胞质膜,通过抑制细胞呼吸和细胞壁合成来发挥作用。RW3 对革兰氏阳性细菌表现出较高的生物活性,并且在之前的研究中没有显示出显著的细胞毒性或溶血作用。RW3 在两倍最小抑制浓度 (MIC ) 下,RW3 能在 10 分钟内迅速杀死 97% 的初始菌落形成单位 (CFU)。RW3 可用于抗微生物和抗真菌的研究。
HY-P10611
Amyloid-β
Neurological Disease
[D-Ser14]-Humanin 是 Humanin (HY-P1928) 的 Ser14 残基从 L 型变为 D 型的生物活性多肽。[D-Ser14]-Humanin 对 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β ) 的纤颤具有有效的抑制活性。Humanin (HY-P1928) 抑制了由淀粉样蛋白原纤维和氧化应激引起的各种细胞的衰老相关死亡,[D-Ser14]-Humanin 相比于 Humanin (HY-P1928) 有更好的细胞保护活性。[D-Ser14]-Humanin 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P3492
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-34 (S-20-1) 是一种具有广谱抑制活性的,可穿透血脑屏障的 pan-coronavirus (CoV) fusion 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-34 有效抑制伪型和真型 SARS-CoV-2 和其伪型变体 (VOCs) 的感染效应。SARS-CoV-2-IN-34 对 SARS-CoV-2 S1 和 S2 蛋白的 HR1 和 RBD 结构域具有高度亲和性。SARS-CoV-2-IN-34 可用于感染的研究。
HY-P1320
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P1320A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
[Nphe1]Nociceptin(1-13) NH2 TFA 是一种 Nociceptin/orphanin FQ (NC) 内源性配体,是一种选择性和竞争性的 ociceptin receptor 拮抗剂,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2 选择性结合重组 nociceptin 受体(pKi =8.4),拮抗 nociceptin 对 CHO 细胞中 cAMP 积累的抑制作用(pA2 =6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 有可能作为一种止痛试剂。
HY-P5439
PKC
MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基,用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时,焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的,并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此,焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集,并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-P10785
Bacterial
Antibiotic
Infection
Iturin A-2 是一种可在 B. subtilis 被发现的环状脂肽,对植物病原真菌 P. expansum 具有抑制活性 (MIC 为 8 µg/纸片)。Iturin A-2 对 MCF-7 和 BT474 乳腺癌细胞以及 HeLa 宫颈癌细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 66.81, 95.04 和 77.5 µg/mL。在温室研究中,100 和 300 mg/kg 浓度的 Iturin A-2 可以减少由 B. maydis 引起的南方玉米叶斑病斑块面积,并且在田间研究中,300 和 500 mg/kg 浓度可以减少南方玉米叶斑病的发生率。Iturin A-2 (12.5 µg/mL) 还能抑制孤立的受精海星卵的细胞分裂,但不影响核分裂。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N4230
HY-N10224
HY-N10641
HY-137011
HY-N12472
HY-114824
HY-N6890
HY-N5063
HY-105463
HY-130787
HY-121020
HY-N12134
HY-N9314
HY-N8024
HY-N9528
HY-126455
HY-N1158
HY-N12262
HY-N5075
HY-N13132
HY-135700
HY-N8262
HY-N10192
HY-N2266
HY-N10448
HY-N0539R
HY-114336
HY-N9317
HY-N8184
HY-N12263
HY-N11965
HY-N12361
HY-N12398
HY-N8535
HY-125732
HY-N8018
HY-N7232
HY-N0616
HY-114798
HY-N2039
HY-N8209
HY-N12511
HY-123135
HY-N2010
HY-119458
HY-B0125
HY-119821
HY-N1547
HY-N10453
HY-N10454
HY-N8619
HY-N8092
HY-129477
HY-B0222
HY-N0555
HY-N7203
HY-N2058
HY-N4136
HY-N6621
HY-N4168A
HY-126983
HY-N12600
HY-N12737
HY-N12257
HY-100385
HY-W001542
HY-N6310
HY-N9535A
HY-N7346
HY-N0136
HY-N7989
HY-N10128
HY-N10275
HY-N3674
HY-N3091
HY-N9036
HY-N12618
HY-138100
HY-N2465R
HY-122308R
HY-134006
HY-165272
HY-N0493R
HY-117108
HY-120721
HY-N0136A
HY-B0502A
HY-N10274
HY-N10285
HY-N11552
HY-N11940
HY-N11993
HY-N12636
HY-129469
HY-N8411R
HY-N7128
HY-115770
HY-N0136B
HY-N3518
HY-N9324
HY-W047478
HY-N8669
HY-P3985
HY-N8984
HY-N3574
HY-N2115R
HY-101404R
HY-19332R
HY-107302
HY-N8261
HY-N2621
HY-N7505
HY-N7628
HY-N11637
HY-124474
HY-N2809
HY-N3211
HY-N7324
HY-N8007
HY-N12637
HY-113614
HY-N6621A
HY-N2176R
HY-117780
HY-N1510
HY-N7107
HY-N6891
HY-N0495
HY-W748000
HY-W009248
HY-N5051
HY-N1162
HY-N10340
HY-N11841
HY-N2703
HY-155410
HY-113053
HY-125117
HY-N7929R
HY-N7545
HY-12136
HY-N1098
HY-N1120
HY-N10292
HY-N3643
HY-N11994
HY-N12527
HY-N12723
HY-N7272
HY-N11771
HY-N0616R
HY-118267
HY-N1170
HY-N2010R
HY-N0136R
HY-N1549
HY-N8104
HY-126989
HY-N8406
HY-N8646
HY-N10097
HY-N11892
HY-W745164
HY-N2658
HY-N10108
HY-N8523
HY-N3014
HY-N2443
HY-N11128
HY-125300
HY-N6252
HY-N2481
HY-118463
HY-N10472
HY-N8329
HY-B0125R
HY-N1547R
HY-N9861
HY-118915
HY-N11699
HY-N2298
HY-N7430
HY-N9404
HY-N10755A
HY-N7128R
HY-N0223
HY-113632
HY-N2906
HY-N12200
HY-N12347
HY-126462
HY-N4136R
HY-N3185
HY-N12507
HY-N1186
HY-113796
HY-N13040
HY-N12481
HY-N0501
HY-N2472
HY-N8167
HY-N12070
HY-113269
HY-N0555R
HY-155704
HY-N7072
HY-137823
HY-N8850
HY-N10871
HY-N2902
HY-123325
HY-N6797
HY-146036
HY-B0222R
HY-114604
HY-N1887
HY-N11431
HY-W012531
HY-N9051
HY-N1839
HY-N7272R
HY-N1483A
HY-N0577
HY-N1416
HY-111934
HY-N11441
HY-N4061
HY-N6972
HY-N0495R
HY-121382R
HY-N0854
HY-N1517
HY-N0646
HY-126564
HY-N12915
HY-118747
HY-N7203R
HY-N0817
HY-N11999
HY-121174
HY-119609
HY-B0778
HY-106888
HY-N3841
HY-B0856
HY-N10335
HY-126535
HY-N12390
HY-117872
HY-N2039R
HY-N6972R
HY-112661
HY-N1510R
HY-N0041
HY-N0828
HY-N0717
HY-N3348
HY-134008
HY-N12320
HY-117840
HY-163777
HY-16566A
HY-N2472R
HY-167685
HY-W012531R
HY-129149
HY-125650
HY-N3243
HY-N3244
HY-N1636
HY-N7844
HY-N7160
HY-N3841A
HY-N7150
5,7-Dihydroxy-3',4',5'-trimethoxyflavone
Structural Classification
Flavonols
Haplopteris anguste-elongata (Hayata) E. H. Crane
Flavonoids
Chrysanthemum × morifolium (Ramat.) Hemsl.
Source classification
Pteridaceae
Plants
Compositae
Xanthine Oxidase
Tricetin 3',4',5'-trimethyl ether (5,7-DiHydroxy-3',4',5'-trimethoxyflavone) 是一种黄酮葡萄糖苷,可从菊花中分离得到。Tricetin 3',4',5'-trimethyl ether 对黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase ) 显示竞争型抑制活性,IC50 为 0.51 μM,Ki 为 0.37 μM。
HY-N12726
HY-N0577R
HY-N1416R
HY-W052289
HY-N1517A
HY-105751
HY-N1938
HY-N0632
HY-N6924
HY-N2284
HY-N1735
HY-N0646R
HY-N0231
HY-B0856R
HY-N3887
HY-N4215
HY-N0970
HY-N12161
HY-N12198
HY-B0778R
HY-N0828R
HY-N0501R
HY-N2481R
HY-N1517R
HY-N0057
HY-N0619
HY-N0241
HY-N1773
HY-N11957
HY-N3841R
HY-N10439
HY-N10503
HY-152120
HY-N0632R
HY-W437569
HY-N0005
HY-N2025
HY-N1365
HY-N0396
HY-W014394
HY-N7135
HY-N1783
Structural Classification
Microorganisms
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phosphatase
(24E)-3,4-Secocucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 是一种有效的 PTP1B 抑制剂,IC50 =0.4 μM。 (24E)-3,4-Secucucurbita-4,24-diene-3,26,29-trioic acid 表现出有效的 PTP1B 抑制活性,且无细胞毒性。
HY-N0041R
HY-N12606
HY-W064677
HY-N0717R
HY-16566AR
HY-P0263R
HY-12403
HY-100513A
HY-12403A
HY-N0619A
HY-N0930B
HY-N10868
HY-N3364
HY-N0231R
HY-N13196
HY-135005AR
HY-125048
229-B; Streptothricin D
Structural Classification
Natural Products
Microorganisms
Source classification
Bacterial
Racemomycin B(229-B; Streptothricin D)是来自 Streptomyces lavendulae OP-2 的主要成分,是一种含有三种 β-赖氨酸基团的 streptothricin 类抗生素。RM-B 对植物病原微生物具有抗菌活性,对 Brassica rapa L. 的根部在 50 ppm 时有效抑制生长。RM-B 对 Pseudomonas syringae pv. tabaci IFO-3508 的最小抑制浓度(MIC)为 0.4 μg/ml,对六种 Fusarium oxysporum 菌株的 MIC 范围为 0.1-2.0 μg/ml,相较于 RM-A 和 RM-C 显示出更强的抗菌活性。Racemomycin 化合物的生物活性随着 β-赖氨酸基团数量的增加而增强。
HY-N0568
HY-B1890
HY-N12964
HY-N0005R
HY-N0619R
HY-N0058
HY-N0057R
HY-N0396R
HY-N1365R
HY-N2025R
HY-N9521
HY-138098
HY-N1934
HY-N10156
HY-N12820
HY-117204
HY-N0568R
HY-N8090
Triterpenes
Structural Classification
Microorganisms
Classification of Application Fields
Terpenoids
Source classification
Inflammation/Immunology
Disease Research Fields
NO Synthase
(3β,7β,12β,20Z)-3,7,12-Trihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,20-dien-26-oic acid 是一种羊毛脂三萜,在 LPS 诱导的 BV-2 小胶质细胞表现明显的 NO 抑制活性,IC50 为 9.55 uM。(3β,7β,12β,20Z)-3,7,12-Trihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,20-dien-26-oic acid 具有抗炎活性。
HY-129200
HY-N0058R
HY-B0367
HY-N0538
HY-N1934R
HY-N13195
HY-N4155
Rosaceae
Rosa cymosa (L.) Tratt.
Plants
EBV
HIV Protease
HSV
2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 是一种天然的熊烷型三萜,是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease ) (HIV Protease ) 抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 也是 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA ) 激活的抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 对脂多糖 (Lipopolysaccharides ) 激活的 RAW 264.7 细胞中的一氧化氮产生具有抑制活性。
HY-W130965
HY-W107409
HY-Y0790R
HY-N2735
Species:
Human (3)
Tag:
His (2)
Tag Free (1)
Source:
CHO (1)
E. coli (2)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-101404S
DL-Homocysteine thiolactone-d4 (hydrochloride) 是 DL-Homocysteine thiolactone (hydrochloride) 的氘代物。DL-Homocysteine thiolactone hydrochloride 是一种具有根生长抑制活性的环状氨基酸衍生物。
HY-B0673S
Pirfenidone-d5 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-N0136S1
(±)-Taxifolin-13C3 ((±)-Dihydroquercetin-13C3) 是 (±)-Taxifolin (HY-N0136A) 的衍生物,被 13C3 标记。(±)-Taxifolin 是 Taxifolin 的消旋体。Taxifolin 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase ),IC50 为 193.3 μM。Taxifolin是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力。
HY-N0005S
Curcumin-d6 是Curcumin (Turmeric yellow) 的氘代标记物。Curcumin (Turmeric yellow) 是一种天然酚类化合物,具有抗炎,抗氧化,抗增殖和抗血管生成等多种活性。 Curcumin是p300组蛋白乙酰转移酶 (HATs ) 抑制剂,也显示对 NF-κB 和MAPKs 的抑制作用。
HY-14874S
Topiroxostat-d4 是 Topiroxostat 氘代物。Topiroxostat (FYX-051) 是一种有效的口服黄嘌呤氧化还原酶 (XOR ) 抑制剂,IC50 值为 5.3 nM,Ki 值为 5.7 nM。Topiroxostat 还表现出弱的 CYP3A4 抑制活性 (18.6%)。Topiroxostat 有潜力用于高尿酸血症的研究 。
HY-N0893S
Tetrahydrocurcumin-d6 是 Tetrahydrocurcumin 的一种氘代化合物。Tetrahydrocurcumin 是一种姜黄素,对 CYP2C9 和 CYP3A4 具有抑制活性。
HY-N0136S
Taxifolin-d3 是 Taxifolin 氘代物。Taxifolin ((+)-Dihydroquercetin) 具有重要的抗酪氨酸酶活性。Taxifolin 有效抑制胶原酶 (collagenase ),IC50 为 193.3 μM 。Taxifolin是一种重要的天然化合物,具有抗纤维化作用。Taxifolin 是一种自由基清除剂具有抗氧化能力 。
HY-Y0790S
Cuminaldehyde-d8 是氘代标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
HY-100659S
Dihydrodiol-Ibrutinib-d5 氘代标记的 Dihydrodiol-Ibrutinib (HY-100659)。Dihydrodiol-Ibrutinib 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物,但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 低约 15 倍。
HY-W015307S
4-Ethyloctanoic acid-13 C2 是 13 C 标记的 Cuminaldehyde (HY-Y0790)。Cuminaldehyde 是 Cuminum cyminum 的主要成分,是一种具有抑制 α-突触核蛋白纤颤和细胞毒性作用的天然醛。Cuminaldehyde 显示抗癌活性。
HY-14956S
Nemonoxacin-d3 是氘代标记的Nemonoxacin。Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
HY-14956S2
Nemonoxacin-d4 是氘代标记的Nemonoxacin。Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
HY-160144S
Lomedeucitinib (BMS-986322) 是一种酪氨酸蛋白激酶 (TYK2 ) 抑制剂。Lomedeucitinib 具有抗炎活性,对 IL-12/TYK2 下游 IFNα 产生具有显著的抑制作用 (IC50 =0.047 μM)。Lomedeucitinib 可用于斑块状银屑病和瘙痒的研究。
HY-10235S
Telaprevir-d4 是 Telaprevir 的氘代物。Telaprevir (VX-950) 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂,作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽,Ki 为 7 nM。Telaprevir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro
HY-W012531S2
2-Hydroxycinnamic acid-d4 是氘代标记的 2-Hydroxycinnamic acid。2-Hydroxycinnamic acid 是具有抗菌和抗氧化特性的酚酸。2-Hydroxycinnamic acid 对金黄色葡萄球菌 有抗菌活性且不易使细菌产生耐药性。2-Hydroxycinnamic acid 可以抑制 HIV/SARS-CoV S 假病毒的感染,IC50 为 0.3 mM。此外,2-Hydroxycinnamic acid 具有神经保护和抗肿瘤的活性。
HY-14956S1
Nemonoxacin-d3 -1 是氘代标记的Nemonoxacin。Nemonoxacin (TG-873870) 是一种口服有效的强效广谱抗生素。Nemonoxacin 对不同种类的葡萄球菌、链球菌和肠球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌均具有较好的抑制活性。Nemonoxacin 可用于细菌感染和社区获得性肺炎的研究。
HY-160144S2
(rac)-Lomedeucitinib ((rac)-BMS-986322) 是 Lomedeucitinib 的外消旋体。Lomedeucitinib (BMS-986322) 是一种酪氨酸蛋白激酶 (tyrosine protein kinase (TYK2) ) 抑制剂。Lomedeucitinib 具有抗炎活性,对 IL-12/TYK2 下游 IFNα 产生具有显著的抑制作用 (IC50=0.047 μM)。Lomedeucitinib 可用于斑块状银屑病和瘙痒的研究。
HY-15306S
Eltrombopag-13 C4 (SB-497115-13 C4 ) 带有 13 C 标记的 Z-Eltrombopag。Z-Eltrombopag 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂,可促血小板的活性,用于研究慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 也有很强的抑制作用,还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1138S
Fenbufen-d9 是 Fenbufen 的氘代物。Fenbufen (CL-82204) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎化合物 (NSAID ),具有缓解疼痛、解热作用。Fenbufen 在各种动物模型中都有强大的活性,包括角叉菜素水肿、紫外线红斑、佐剂性关节炎等。Fenbufen 对 COX-1 和 COX-2 具有抑制活性,其 IC50 分别为 3.9 μM 和 8.1 μM。Fenbufen 具有 caspases (caspase-1, 3, 4, 5, 9) 抑制活性 。
HY-N7844S
N6-Benzyladenosine-d5 (Benzyladenosine-d5 ) 是氘代标记的 N6-Benzyladenosine。N6-Benzyladenosine 是一种腺苷受体激动剂,具有细胞分裂素 (cytokinin ) 活性。N6-Benzyladenosine 能将细胞周期阻滞在 G0/G1,并诱导凋亡 (apoptosis )。N6-Benzyladenosine 显示出对弓形虫腺苷激酶和胶质瘤 (glioma) 的抑制作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-162356
叠氮化物
PD-L1-IN-4 (Compound X18) 是一种具有口服活性的 PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD-L1 相互作用表现出显著的抑制活性 (IC50 = 1.3 nM),并增强 PD-L1 对 T 细胞的抑制作用 (EC50 = 152.8 nM)。PD-L1-IN-4可用于癌症的研究。
HY-149057
叠氮化物
NDV-IN-1 是一种具有高神经氨酸酶抑制活性的抗病毒剂。 NDV-IN-1 对新城疫病毒 (NDV ) 具有体外抑制活性。NDV-IN-1 通过阻止病毒颗粒从感染细胞中释放出来,显著抑制 Vero 细胞的 NDV 感染。Neuraminidase-IN-12 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159562
叠氮化物
COX-2-IN-46 (compound 5m) 是一种抗炎剂,具有强效镇痛活性。COX-2-IN-46 对 COX-2 表现出了显著的抑制效果 (IC50 =87.74 nM)。
HY-159561
叠氮化物
COX-1-IN-2 (compound 5h) 是一种抗炎剂,具有强效镇痛活性。COX-1-IN-2 对 COX-1 表现出了显著的抑制效果 (IC50 =38.76 nM)。
HY-115824
炔烃
7ETMC 是一种细胞色素P450抑制剂,具有选择性抑制人细胞色素P450s 1A1和1A2的活性。7ETMC对P450s 1A1和1A2具有抑制作用,在最初六分钟内IC??值分别为0.46μM和0.50μM,对P450s 2A6和2B1无抑制活性,除7-乙炔基-3-甲基-4-苯基香豆素外,其余抑制剂对P450s 1A1和1A2表现出基于机制的抑制作用。
HY-159564
叠氮化物
iNOS/COX-2-IN-3 (compound 7d) 是一种 iNOS 和 COX-2 的双重抑制剂,对 LPS (HY-D1056) 诱导的 RAW 264.7 细胞具有潜在的抗炎活性 (IC50 =3.48 μM)。iNOS/COX-2-IN-3 具有良好的血浆稳定性,口服活性和胃安全性,对 iNOS 和 COX-2 表达的抑制活性分别为 Indomethacin (HY-14397) 的 5.43 倍和 2.37 倍。
HY-W130901
Pent-4-ynylbenzene
炔烃
5-Phenyl-1-pentyne (Pent-4-ynylbenzene)是一种具有抗菌和抗肿瘤活性的化合物,能够有效抑制某些癌细胞的生长。5-Phenyl-1-pentyne在有机合成中常用作反应中间体,促进多种化学反应的进行。5-Phenyl-1-pentyne还被应用于合成新型化合物,以提高化合物的生物可用性和抑制效果。
HY-125387
炔烃
TOP1210是一种窄谱酪氨酸激酶抑制剂,具有对P38α、Src和Syk激酶的强力抑制活性。TOP1210有效减少了外周血单核细胞、原代巨噬细胞、HT29细胞、溃疡性结肠炎(UC)活检中的炎症细胞及从炎症结肠UC粘膜中分离的肌成纤维细胞释放的促炎细胞因子。TOP1210在细胞实验和UC活检中表现出显著的抗炎效果,优于某些选择性激酶抑制剂。TOP1210的多激酶抑制作用为获得更广泛的疗效提供了可能,尤其是在自身免疫反应的调节中。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-103237
核苷及其类似物
L-Adenosine 是一种代谢稳定的对映异构体类似物,也是一种潜在的探针。L-Adenosine 具有弱抑制性腺苷脱氨酶 (ADA) 活性,Ki 值为 385 μM。L-Adenosine 可用于腺苷摄取和积累的研究。
HY-N0717
Valine
冻干保护剂
增溶剂
L-Valine (Valine) 是一种新型非线性有机材料。L-Valine 引起脂质过氧化和丙二醛 (MDA) 积累,对蓝藻有抑制作用。L-Valine 通过激活 PI3K/Akt 信号通路和抑制精氨酸酶 (arginase ) 来抑制耐多药细菌。
HY-N0538
Xylite
填充剂
Xylitol 可被分类为多元醇和糖醇,对癌细胞增殖具有抑制活性,可通过激活 A549 细胞的自噬信号通路 (Xylitol 处理增加 LC3-II 和 Atg5-Atg12 的表达) 来诱导 A549 自噬 (Autophagy ) 和死亡。Xylitol 还可以抑制念珠菌属产生乙醛,以此降低其致癌性。在体内,Xylitol 可诱导小鼠肠道微生物群落变化,可能会增强胆固醇的积累和肝脏 ChREBP 的上调,以及减缓 B16F10 黑色素瘤 C57BL/6 小鼠模型中的肿瘤生长。
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
产品名称:
目录号:
需求量: