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Pathways Recommended: GPCR/G Protein
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G protein

" in MCE Product Catalog:

506

抑制剂 & 激动剂

12

化合物筛选库

5

荧光染料

71

生化试剂

146

多肽产品

7

MCE 试剂盒

9

抗体抑制剂

45

天然产物

402

重组蛋白

34

同位素标记物

37

抗体

9

点击化学

8

寡核苷酸

没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P1376A

    mAChR Adrenergic Receptor Endocrinology
    G-Protein antagonist peptide TFA 是一种截短的 substance P 相关肽,与受体竞争 G 蛋白结合。G-Protein antagonist peptide TFA 抑制重组磷脂囊泡中 M2 毒蕈碱胆碱能受体 (M2 mAChR) 激活 Gi 或 Go 或 β 肾上腺素能受体激活 Gs
    G-Protein antagonist peptide TFA
  • HY-47597

    Bacterial Infection
    Protein kinase G inhibitor-2 (Compound 266) 是一种分枝杆菌 protein kinase G 抑制剂,IC50 为 3 μM。Protein kinase G inhibitor-2 可用于分枝杆菌感染研究。
    Protein kinase G inhibitor-2
  • HY-48958

    Bacterial Infection
    Protein kinase G inhibitor-1 (Compound 270) 是一种分枝杆菌 protein kinase G 抑制剂,IC50 为 0.9 μM。Protein kinase G inhibitor-1 可用于分枝杆菌感染研究。
    Protein kinase G inhibitor-1
  • HY-103080

    Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    CMF019 是一种具有口服活性、有效的小分子 Apelin receptor (APJ) 激动剂,具有 G protein 偏向性。 CMF019 在人,大鼠和小鼠中与 APJ 结合的 pKi 值分别为 8.58、8.49 和 8.71。CMF-019 在啮齿动物中的有益于心血管。 Apelin 受体 (APJ) 是由内源性肽 apelin 激活的 G 蛋白偶联受体(GPCR)。CMF019 有望用于慢性疾病,如肺动脉高压的研究。
    CMF019
  • HY-133021

    N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine

    Others Inflammation/Immunology
    N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸 Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 (G protein and G-protein coupled receptor) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
    Arazine
  • HY-P1376

    mAChR Adrenergic Receptor Endocrinology
    G-Protein antagonist peptide 是一种 substance P 相关肽,可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活,并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。
    G-Protein antagonist peptide
  • HY-P4889

    Amyloid-β Neurological Disease
    (Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) (Arctic variant Ab40ARC (E22G)) 是一种肽。(Gly22)-amyloid beta-protein(1-40) 可用于阿尔茨海默病的研究。
    (Gly22)-amyloid beta-protein(1-40)
  • HY-161317

    Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Cancer
    Gαq/11 protein-IN-1 (compound F33) 是一种 Gαq/11 蛋白抑制剂,IC50 值为 9.4 μM。 Gαq/11 protein-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    Gαq/11 protein-IN-1
  • HY-P3859

    Amyloid-β Neurological Disease
    Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样 β 蛋白 (Aβ) 的肽片段。Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42) 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Cys-Gly-Lys-Arg-Amyloid β-Protein (1-42)
  • HY-P3845

    Amyloid-β Neurological Disease
    (Gly22)-Amyloid β-Protein (1-42) 是淀粉样蛋白 β-蛋白 (Aβ) 的肽片段。β 淀粉样蛋白是阿尔茨海默病中血管和实质淀粉样沉积物的主要成分。Aβ 中 Glu22 突变为 Gly22 可增加蛋白聚集。
    (Gly22)-Amyloid β-Protein (1-42)
  • HY-146302

    Apoptosis Cancer
    14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂,KD 值为 35 µM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G1-S细胞周期阻滞,具有良好的代谢稳定性。
    14-3-3η Protein inhibitor 1
  • HY-10499A

    BIM-46187 tetrahydrochloride

    Others Neurological Disease
    PH-064 (BIM-46187) tetrahydrochloride 是异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂。
    PH-064 (tetra(hydrochloride))
  • HY-10499
    PH-064
    1 篇文献验证

    BIM-46187

    Others Neurological Disease
    PH-064 (BIM-46187) 是异源三聚体 G-protein 复合物的抑制剂。
    PH-064
  • HY-P1944A
    Apelin-13 TFA
    5 篇以上引用文献

    Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Apelin-13 TFA 是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体,激活G蛋白偶联受体的 EC 50 值为 0.37 nM。Apelin-13 TFA 具有扩张血管和降压作用。Apelin-13 TFA 也可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。
    Apelin-13 TFA
  • HY-P1944

    Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Apelin-13 是 G 蛋白偶联受体angiotensin II protein J (APJ) 的内源性配体,激活G蛋白偶联受体的 EC 50 值为 0.37 nM。Apelin-13 广泛分布于中枢和外周神经系统。Apelin-13 具有扩张血管和降压作用。Apelin-13 也可用于 2 型糖尿病综合征的研究。
    Apelin-13
  • HY-P2196

    Apelin Receptor (APJ) Cardiovascular Disease
    ELA-32 (human) 是一种有效的关键心脏发育肽,通过 G-protein–coupled apelin 受体发挥作用。
    ELA-32(human)
  • HY-P3780

    Amyloid-β Neurological Disease
    Cys-Gly-Lys-Lys-Gly-Amyloid β-Protein (36-42) 是 β 淀粉样蛋白的36-42 片段。β 淀粉样蛋白是由 36-43 个氨基酸组成的多肽,是阿尔茨海默症患者大脑中淀粉样蛋白斑块的主要成分。β 淀粉样低聚物 (β-amyloid oligomers; Aβos) 通过诱导神经元损伤和认知障碍在阿尔茨海默病 (AD) 的进展中发挥关键作用。
    Cys-Gly-Lys-Lys-Gly-Amyloid β-Protein (36-42)
  • HY-10957

    MK-0751

    GHSR Metabolic Disease
    L-692429 (MK-0751) 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
    L-692429
  • HY-10957A

    MK-0751 hydrochloride

    GHSR Metabolic Disease
    L-692429 (MK-0751) hydrochloride 是一种苯并内酰胺的衍生物,也是一种非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂。L-692429 hydrochloride 以 Ki 值为 63 nM 来结合 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)。
    L-692429 hydrochloride
  • HY-155318A

    Others Endocrinology
    GPR3 agonist-2 (compound 32) 是一种有效的 G protein-coupled receptor 3 的完全激动剂,其 IC50 值为 260 nM。
    GPR3 agonist-2
  • HY-P4391

    Amyloid-β Neurological Disease
    (Asp37)-Amyloid β-Protein (1-42) 是野生型 Amyloid-beta (1-42) 肽的 G37D 突变体。
    (Asp37)-Amyloid β-Protein (1-42)
  • HY-133838

    BM41440

    Parasite PKC Infection Cancer
    Ilmofosine (BM41440) 是一种有效且选择性的蛋白激酶 C (protein kinase C) 抑制剂。Ilmofosine 可诱导细胞周期停滞于 G2 期。Ilmofosine 也是一种抗利什曼原虫药物。
    Ilmofosine
  • HY-P1438

    Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    Neuropeptide S (Rat) 是一种内源性配体,以前被称为 orphan G-protein-coupled 受体,现在被称为 NPS 受体。Neuropeptide S (Rat) 可用于神经系统疾病的研究。
    Neuropeptide S(Rat)
  • HY-122251

    RGS Protein Others Neurological Disease
    CCG-4986 是一种 RGS protein 抑制剂。CCG-4986 通过对 RGS4 的 Cys-132 位点进行共价修饰来抑制蛋白活性。CCG-4986 可用于 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 信号失调的相关疾病研究,如帕金森氏病和阿片类药物成瘾。
    CCG-4986
  • HY-12695

    5'-GTP trisodium salt

    Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis Others
    鸟苷-5'-三磷酸三钠盐 Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
    Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt
  • HY-W010737

    5'-GTP disodium salt

    Endogenous Metabolite MicroRNA Metabolic Disease
    鸟苷-5'-三磷酸二钠盐 Guanosine 5'-triphosphate (5'-GTP) trisodium salt 是 G 蛋白 (G proteins) 信号转导活化剂,也是 DNA 和 RNA 酶生物合成中单核苷单元的富能量前体。Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt 可通过上调 miRNA (miR133a, miR133b) 和肌原性调节因子表达,并诱导人肌原性前体细胞释放被含有鸟苷分子的外泌体,来促进肌源性细胞分化。Guanosine-5'-triphosphate disodium salt 有望用于生物合成及骨骼肌再生等领域研究。
    Guanosine-5'-triphosphate disodium salt
  • HY-P3843

    Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Neuropeptide Y Receptor Neurological Disease
    Neuropeptide AF (cattle) 是一种酰胺化的十八肽,是 RFamide 神经肽。Neuropeptide AF (cattle) 充当 Mas 相关基因受体 A4 (MrgprA4) (Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)) (EC50 约为 60 nM) 和 MrgprC11 (EC50 约为 300 nM) 的配体。Neuropeptide AF (cattle) 也激活 G 蛋白偶联受体 NPFF1 (Neuropeptide Y Receptor) (EC50 约为 25-325 nM) 和 NPFF2 (EC50 约为 1-5 nM)。Neuropeptide AF (cattle) 显示出抗阿片和相关的疼痛调节作用。
    Neuropeptide AF (cattle)
  • HY-16350

    NKP-1339; IT-139; KP-1339

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    BOLD-100 (NKP-1339; IT-139) 是针对实体癌开发的一流钌抗癌试剂,副作用小。BOLD-100 通过线粒体途径诱导 G2/M 细胞周期停滞,DNA 合成阻断 (DNA synthesis) 和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。BOLD-100 具有很高的肿瘤靶向潜力,与血清蛋白 (serum proteins) 如白蛋白和转铁蛋白强烈结合,并在还原性肿瘤环境中激活。
    BOLD-100
  • HY-122862
    RAS inhibitor Abd-7
    1 篇文献验证

    Ras Cancer
    RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (Kd=51 nM),是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用,阻止 RAS-效应因子相互作用,抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。
    RAS inhibitor Abd-7
  • HY-118069

    Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Infection
    (R)-ZINC-3573 是一种选择性的 Mas-related G protein-coupled receptor X2 (MRGPRX2) 激动剂,EC50 值为 740 nM。(R)-ZINC-3573 可作为 MRGPRX2 探针用于疼痛和瘙痒的研究。
    (R)-ZINC-3573
  • HY-P5985
    mSIRK
    1 篇文献验证

    ERK Others
    mSIRK (G-Protein βγ Binding Peptide) 是一种细胞渗透性 ERK1/2 的激活剂,EC50 为 2.5-5 μM 。mSIRK 会破坏 α 和 βγ 亚基之间的相互作用并促进 α 亚基解离,而不刺激核苷酸交换。
    mSIRK
  • HY-12649
    Y16
    5 篇文献验证

    Ras Cancer
    Y16 是 LARG 的特异性抑制剂,其 Kd 值为 76 nM。Y16 可以有效阻断 LARG 和相关的 G-protein-coupled Rho GEFs 与 RhoA 的相互作用,而不会对其他 DBL 家族成员如 Rho GEFs,Rho effectors 或 RhoGAP 产生影响。
    Y16
  • HY-18981
    Decursin
    1 篇文献验证

    (+)-Decursin

    PKC Apoptosis CXCR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    紫花前胡素 Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
    Decursin
  • HY-18981R

    PKC Apoptosis CXCR Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    紫花前胡素 (Standard) Decursin (Standard)是 Decursin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Decursin ((+)-Decursin) 是一种有效的抗肿瘤剂。Decursin 还是一种细胞毒剂和有效的蛋白激酶 C (protein kinase C) 激活剂。Decursin 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G1 期。Decursin 在 48 小时降低 CDK2、CDK4、CDK6、cyclin D1 蛋白的表达。Decursin 抑制细胞增殖和迁移。Decursin 具有抗肿瘤、抗炎和镇痛活性。
    Decursin (Standard)
  • HY-162505

    CCR CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    SQA1 是一种方酰胺 (SQA) 衍生物,是一种 CCR6 拮抗剂,其 Kd 为 250 nM。SQA1 还是一种 CXCR2 抑制剂。SQA1 占据的细胞内口袋与 G 蛋白结合位点重叠,并稳定细胞内口袋的封闭构象。
    SQA1
  • HY-112461

    P2X Receptor Cardiovascular Disease
    NF449 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
    NF449
  • HY-112461A
    NF449 octasodium
    1 篇文献验证

    P2X Receptor Cardiovascular Disease
    NF449 octasodium 是一种高效的 P2X1 受体拮抗剂,对 rP2X1、rP2X1+5、P2X2+3IC50 分别为 0.28、0.69 和 120 nM。NF449 octasodium 是一种 Gsα 选择性 G 蛋白 (G Protein) 拮抗剂。NF449 octasodium 抑制 GTP[γS] 与 Gsα-s 结合的速率,抑制腺苷酸环化酶活性的刺激,阻断 β-肾上腺素能受体与 Gs 的偶联。
    NF449 octasodium
  • HY-163786

    PROTACs CDK Apoptosis Cancer
    PROTAC CDK4/6 degrader 1 (Compound 7f) 是 CDK4CDK6 的双重降解剂,DC50 分别为 10.5 和 2.5 nM。PROTAC CDK4/6 degrader 1 可抑制 Jurkat 细胞的增殖 (IC50 为 0.18 μM),在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。(Pink: ligand for target protein YY173 (HY-163787); Black: linker (HY-163788); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984))
    PROTAC CDK4/6 degrader 1
  • HY-163679

    Estrogen Receptor/ERR Cytochrome P450 PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂,可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM,抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖,下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
    PROTAC ERα Degrader-9
  • HY-110173

    G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Metabolic Disease
    TC-G 1005 是一种有效,选择性和口服活性的 TGR5 激动剂,激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。
    TC-G 1005
  • HY-P1318

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
    Ac-RYYRIK-NH2
  • HY-P1318A

    Opioid Receptor Neurological Disease
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂,作为 ORL1 的内源性配体,在 CHO 细胞中 (Kd=1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂,竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
    Ac-RYYRIK-NH2 TFA
  • HY-138193

    LMNG

    Others Others
    十二烷基麦芽糖乙戊二醇 Lauryl maltose neopentyl glycol (LMNG) 是一种可以溶解和稳定膜蛋白的去污剂。Lauryl maltose neopentyl glycol 从膜中提取出完整的膜蛋白,从而大大提高了各种膜蛋白 (包括 G 蛋白偶联受体和呼吸系统复合物) 的稳定性。
    Lauryl maltose neopentyl glycol
  • HY-160281

    Others Metabolic Disease
    CCD-2是一种传统的洗涤剂,很容易降解。CCD-2可以有效地溶解和稳定多种G 蛋白偶联受体 (GPCRs)。CCD-2 适合 β-桶蛋白研究。CCD-2 的化学裂解是快速、完全和双正交的,有助于在各种膜蛋白 (MP) 研究中使用原位去污剂替代的化学方法。
    CCD-2
  • HY-121532

    Ras Apoptosis Autophagy Cancer
    (-)-Rasfonin 是一种真菌次级代谢产物,可抑制小 G 蛋白 Ras。(-)-Rasfonin 诱导肾癌细胞系 ACHN 细胞凋亡、坏死和自噬。
    (-)-Rasfonin
  • HY-P2210

    GPR171 Metabolic Disease
    BigLEN(mouse) 是一种有效和选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171) 激动剂,Kd 值约为 0.5 nM。BigLEN(mouse) 可用于调节与食物摄入和新陈代谢相关的反应。
    BigLEN(mouse)
  • HY-162735

    Others Inflammation/Immunology
    BRD5080 是有效的 GPR65 正向变构调节剂,可以诱导 GPR65 依赖性 cAMP 产生。BRD5080 对 WT 和变体 hGPR65 以及小鼠直系同源物表现出强效的 cAMP 活性诱导和募集 G 蛋白作用。BRD5080 具有用于自身免疫和炎症疾病研究的潜力。
    BRD5080
  • HY-106964A

    5-HT Receptor Neurological Disease
    (Rac)-S 16924 是一种 5-HT1A 受体的部分激动剂。(Rac)-S 16924 通过与 5-HT1A 受体的相互作用来调节信号传导,(Rac)-S 16924 可以在没有完全激活受体的情况下稳定受体在 G 蛋白偶联的构象中,这可能会影响与该受体相关的细胞内信号通路。(Rac)-S 16924 可用于 5-HT1A 受体在精神障碍,特别是精神分裂症中的研究。
    (Rac)-S 16924
  • HY-161812

    Opioid Receptor Others
    MOR agonist-4 (2d) 是一种 G 蛋白信号偏倚的 Kappa opioid receptor (KOR) 激动剂,EC50 值为 11 nM。MOR agonist-4 含有一个基于三唑的吸电子的 CF3 基团和偏置因子 38。MOR agonist-4 用于瘙痒和镇痛。
    MOR agonist-4
  • HY-129274

    mGluR Neurological Disease
    RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM),主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2, mGlu3)。RO4988546 能够减少 [3h]-LY354740 在正性结合位点的结合,同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
    RO4988546

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