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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-145717
Others
Cancer
Deoliosyl-3C-α-L-digitoxosyl-MTM 是一种化合物,与光神霉素相比,抗癌活性降低。
HY-130434
HY-13664
HY-N0785
HY-N1427
HY-114189
UNC10225170
MEK
Cancer
GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 可降低 pERK5,并下调内源性 MYC 蛋白。
HY-N2541
HY-N2232
Akt
p38 MAPK
Cancer
N-Feruloyloctopamine 是一种抗氧化剂成分。N-Feruloyloctopamine 显着降低 Akt 和 p38 MAPK 磷酸化水平。
HY-B2009
HY-115746
HY-B1348
HY-131899
HY-114189A
UNC10225170 hydrochloride
MEK
Cancer
GW284543 (UNC10225170) hydrochloride 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 可降低 pERK5,并下调内源性 MYC 蛋白。
HY-121650A
HY-P5069
HY-160436
HY-124560
HY-101595
Others
Others
RPH-2823,是一种基本的氨苯二烯衍生物,能引起短路电流 (SCC) 的剂量依赖性降低和跨上皮电阻的增加。
HY-15405
HY-17556
HY-N0398
HY-126482
Telomerase
Cancer
Telomerase-IN-2 是一种端粒酶 (telomerase ) 抑制剂,通过降低角化不良蛋白的表达来抑制其活性,IC50 值为 0.89 µM。Telomerase-IN-2 具有抗癌作用。
HY-N1616
Apoptosis
Others
1β-Hydroxyeuscaphic acid 通过降低细胞内酶的泄漏,减少蛋白质的氧化,降低细胞凋亡的发生率发挥显著的肝保护活性。
HY-B1319S1
HY-148158
HY-118961
Kinesin
Cancer
SR31527 chloride 是一种有效的 KIFC1 抑制剂,IC50 值为 6.6 µM。SR31527 chloride 降低细胞活力和集落形成。
HY-P5069A
HY-Y0682S
Ethylenediaminetetraacetic acid-d12
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
EDTA-d12 是 Ethylenediaminetetraacetic acid 的氘代物。 Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合), 具有抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 还可减少二硫键的形成。
HY-155335
HY-17029
HY-B0080
HY-12444
FAK Inhibitor 14
FAK
Cancer
Y15是一种有效,特异性的粘着斑激酶抑制剂 (FAK ),可抑制其自身磷酸化活性,降低癌细胞的活力,阻断肿瘤生长。
HY-P0251
HY-116169
HY-N3055
Apoptosis
Cancer
Pinusolide 是一种已知的血小板激活因子 (PAF ) 受体结合拮抗剂。Pinusolide 不仅降低肿瘤细胞的增殖活性,而且特异性诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143401
HY-17556B
HY-121417
HY-113797
HY-120240
Others
Others
AND-302 是一种小分子抗惊厥剂,具有在体外海马培养物中预防谷氨酸或过氧化氢诱导的细胞死亡和神经元活力下降的活性。
HY-105259
HY-167674
HY-Y0682S1
EDTA-d16
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Ethylenediaminetetraacetic acid-d16 是 Ethylenediaminetetraacetic acid 的氘代物。 Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合), 具有抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 还可减少二硫键的形成。
HY-116953
HY-N0261R
HY-106720C
(+)-YM 09538
Others
Others
(+)-Amosulalol ((+)-YM 09538) 是一种α,β-阻滞剂,具有在小鼠体内的药代动力学和代谢相关活性。在小鼠中,(+)-Amosulalol静脉注射后血浆浓度呈双相下降,口服后达到最大血浆浓度的时间为0.25h,之后下降,全身生物利用度为38.7%,主要通过尿液排泄,尿液中可检测到多种代谢产物,在胆汁样本中发现了新的代谢产物amosulalol carbamoyl glucuronide。
HY-106720B
(-)-YM 09538
Others
Others
(-)-Amosulalol ((-)-YM 09538) 是一种α,β-阻滞剂,具有在小鼠体内的药代动力学和代谢相关活性。在小鼠中,(-)-Amosulalol静脉注射后血浆浓度呈双相下降,口服后达到最大血浆浓度的时间为0.25h,之后下降,全身生物利用度为38.7%,主要通过尿液排泄,尿液中可检测到多种代谢产物,在胆汁样本中发现了新的代谢产物amosulalol carbamoyl glucuronide。
HY-168608
TRP Channel
Apoptosis
PI3K
Akt
Cancer
TRPM7-IN-1 (compound SUD) 是一种苯甲酰脲衍生物,一种有效的 TRPM7 抑制剂。TRPM7-IN-1 诱导 MCF-7 和 BGC-823 细胞周期停滞和凋亡 ,减少细胞迁移。TRPM7-IN-1 降低波形蛋白表达并增加 E-钙粘蛋白表达。TRPM7-IN-1 降低 TRPM7 样电流,并且通过激活 PI3K/Akt 信号通路降低 TRPM7 表达。TRPM7-IN-1 是一种通过抑制 TRPM7 表达和功能来抑制乳腺癌和胃癌转移的潜在药物。
HY-B1132
HY-13619
HY-103633
HY-129630
HY-136346
HY-103559
HY-121565
HY-112070
HY-112649
STAT
Apoptosis
Cancer
Pomstafib-2 是一种有效的选择性 STAT5b 抑制剂。Pomstafib-2 降低 pSTAT5b 的表达并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-133098
HY-N12158
Apoptosis
Cancer
Pipermethystine 是一种可以从卡瓦 (Kava ) 植物中分离出来的生物碱。Pipermethystine 降低 HepG2 细胞 ATP 水平、线粒体膜电位,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N7709
HY-108300
HY-137391
HY-120459
HY-19690
HY-P0251A
HY-N11948
Others
Others
希蒙得木素
Simmondsin 来源于荷荷巴植物(Simmondsia chinensis),研究表明,它能减少大鼠的食物摄入量和体重,且不会产生任何明显的副作用。
HY-133002
Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate
Bacterial
Infection
Methyl sterculate (Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate)是梧桐酸的一种酯形式,是 Δ9 去饱和酶的抑制剂。Methyl sterculate (Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate) (0.75 mM) 可抑制细菌 R. opacus 的生长,并对其产生毒性。当浓度为 0.25 或 0.5 mM 时,它会降低 R. opacus 中的脂肪酸含量,增加棕榈酸与其他脂肪酸的比例,并降低硬脂酸和油酸的含量。Methyl sterculate (Sterculic acid methyl ester; Methyl Sterculate) (50 ppm) 对虹鳟鱼中黄曲霉毒素 Q1 诱导的肿瘤生长增加具有协同作用。
HY-B1752
LY 171555; (-)-LY 141865
Others
Neurological Disease
Quinpirole (LY 171555)是一种多巴胺D2/D3受体激动剂,具有减少下丘脑去甲肾上腺素浓度的活性。Quinpirole的效果并不由选择性D1激动剂 SKF 38393 或缺乏D2激动活性的Quinpirole右旋异构体产生。通过激活D2受体,Quinpirole导致了多巴胺代谢物的减少、下丘脑去甲肾上腺素浓度的降低以及可能通过增强去甲肾上腺素释放促进MHPG硫酸盐的增加。
HY-13619A
HY-111534
HY-135381
HY-136568
STAT
Others
Stafia-1-dipivaloyloxymethyl ester (compound 27) 是有效的、选择性的STAT5a 抑制剂。
HY-W273690
1-Hexyltheobromine; Hexyltheobromine
Others
Cardiovascular Disease
Pentifylline 是一种血管扩张剂。Pentifylline 抑制血小板聚集和血栓素 A2 合成,减少自由基的释放。Pentifylline 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-144752
HY-N3960
HY-N3720
6-Demethoxycapillarisin
PEPCK
Metabolic Disease
Demethoxycapillarisin (6-Demethoxycapillarisin) 通过激活 PI3K 通路抑制 PEPCK mRNA 水平 (IC50 : 43 μM)。Demethoxycapillarisin 可降低葡萄糖的产生。
HY-W168754
Others
Others
DB28 是一种新型 MR1 配体。DB28 降低 MR1 的细胞表面表达,通过激动剂配体竞争性地抑制MAIT 细胞的活化。
HY-160433
HY-124412S
HY-B1319R
HY-N9516
HY-163848
HY-136961
NK266 orotate
Fungal
Infection
NK 1971 (NK266 orotate) 是 NK266 的衍生物,具有潜在抗真菌作用。NK 1971 可能引起动物运动能力下降和抽搐。
HY-168538
Paraptosis
Infection
Antitrypanosomal agent 21 (Compound C-1) 是一种布氏锥虫抑制剂。Antitrypanosomal agent 21 可降低寄生虫裂解物中的 D6XM23 水平。
HY-B1063
HY-14925
HY-135380
HY-A0171A
HY-124597
HY-122550
HY-147784
Btk
Cancer
HZ-A-005 是一种有效的、选择性的、共价的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK ) 抑制剂。HZ-A-005 显着降低异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-W017423
HY-118470
Butoxamin hydrochloride
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Butaxamine (Butoxamin) hydrochloride 是一种特异性的 β2-adrenergic receptor 阻断剂。Butaxamine hydrochloride 抑制乙醇麻醉、水利尿大鼠的尿量减少。
HY-103232
HY-153740
ARRY-558
SHP2
Cancer
PF-07284892 (ARRY-558) 是一种有效的口服活性 SHP2 抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-07284892 降低 pERK 的表达。
HY-124501
HY-161253
HY-100987
Others
Others
Lauroylcarnitine chloride 可促进大鼠吸收鲑鱼降钙素。还在测定原位生物利用度中,提高荧光黄的利用度、降低结肠中 claudin-4 蛋白的表达。
HY-108560A
Prostaglandin Receptor
Others
15(S)-Fluprostenol 是 (+)-Fluprostenol (HY-108560) 的异构体。(+)-Fluprostenol 是 PTGER2 的有效激动剂。(+)-Fluprostenol 降低输卵管糖蛋白 1 (OVGP1 ) 的表达。
HY-114909
HY-115429
6R-Leucovorin calcium; (6R)-Folinic acid calcium
Others
Metabolic Disease
Calcium dextrofolinate 是 Calcium folinate 的立体异构体。Calcium folinate (HY-13664) 是一种生物叶酸,通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起使用,作为解救剂以减少甲氨蝶呤引起的毒性。
HY-107906
HY-21196A
Phosphatase
Metabolic Disease
Potassium perfluorohexanesulfonate 是一种在普通人群的血清中发现的具有口服活性的表面活性剂。Potassium perfluorohexanesulfonate 会导致雄性小鼠适应性肝细胞肥大,降低血清胆固醇,同时增加碱性磷酸酶水平。
HY-13030A
HY-N7646
Others
Others
Curculigoside B 是从虎杖中分离得到的酚苷类化合物,能促进成骨细胞增殖,减少骨吸收坑面积,减少破骨细胞形成和 TRAP 活性。具有抗骨质疏松和抗氧化活性。
HY-111308
HY-107754
HY-116165
Phospholipase
Cancer
ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂,其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
HY-14811
ZGN-440; CKD-732 free base
MetAP
Metabolic Disease
Beloranib 是一种 MetAP2 的抑制剂。Beloranib 能减少食物摄入量、体重、脂肪量和脂肪细胞的大小。
HY-110020
HY-P3436
HY-147327
Others
Cancer
N-甲酰溶肉瘤素
N-Formylsarcolysine 具有抗肿瘤活性,通过增加 Hb 和红细胞水平、减少白细胞数量,抑制白血病症状。N-Formylsarcolysine 也参与胶质母细胞瘤等疾病的研究。
HY-119926A
HY-153996
HY-126852
HY-163279
Others
Others
Fluopipamine 是 Cellulose Synthase 1 (CESA1 ) 拮抗剂,IC50 为 0.78 μM。Fluopipamine 会导致黄化的拟南芥幼苗质膜上葡萄糖摄取减少,以及 CESAs 过度累积。
HY-158329
HY-B0606A
HY-122101
JAK
Apoptosis
Cancer
NSC114792 是一种选择性 JAK3 抑制剂。NSC114792 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NSC114792 可降低 p-JAK3 和 p-STAT5 的蛋白表达。
HY-117805
HY-136676
Renin
Cancer
Cgp 38560 methanesulfonate 是一种肾素抑制剂,耐受性良好。Cgp 38560 methanesulfonate 引起了血管紧张素 II 和血浆肾素活性的剂量依赖性下降,以及活性肾素的剂量依赖性升高。
HY-108560R
Prostaglandin Receptor
Others
(+)-Fluprostenol (Standard)是 (+)-Fluprostenol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(+)-Fluprostenol 是 PTGER2 的有效激动剂。(+)-Fluprostenol 降低输卵管糖蛋白 1 (OVGP1 ) 的表达。
HY-W017448R
HY-N4321R
Others
Others
金莲葡糖硫苷钾盐 (Standard)
Glucotropaeolin (potassium) (Standard)是 Glucotropaeolin (potassium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glucotropaeolin potassium (Benzylglucosinolate potassium) 是一种十字花科蔬菜中含有的芥子油苷,可引起动物自发性 DNA 损伤的适度降低。
HY-B0259
HY-101017
HY-135379
HY-N1410
STAT
NF-κB
Cancer
三乙酰基白藜芦醇
Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。
HY-P1980
HY-P3436A
HY-138865
Others
Infection
BiCAPPA 是第一个二价抗朊病毒配体。BiCAPPA 可以减少痒病感染细胞中传染性构象形式的朊病毒蛋白 (PrPSc ),EC50 值为 0.32 μM。
HY-155954
HY-162042
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 14 (compound 32) 是一种口服活性 AMPK 激活剂。AMPK activator 14 降低 II 型糖尿病小鼠模型的空腹葡萄糖和胰岛素水平。
HY-N12836
Others
Metabolic Disease
Peniditerpenoid A 是一种二开环吲哚二萜。Peniditerpenoid A 可降低 RANKL 诱导的 p-IkBα 的表达。Peniditerpenoid A 可抑制 RANKL 诱导的破骨细胞分化。Peniditerpenoid A 具有研究骨质疏松症的潜力。
HY-13709
AV 4430A; GW 280430A
Others
Neurological Disease
Gantacurium 是一种超短作用的非去极化神经肌肉阻滞剂,通过在生理条件下非酶催化下与 L-半胱氨酸结合来降解。Gantacurium 可导致平均动脉压降低和心率增加。
HY-B0259A
HY-116400
HY-165529
HY-103357A
HY-N0465R
HY-167884
HY-122022
mTOR
Cancer
JR-AB2-011 是一种选择性 mTORC2 抑制剂,IC50 值为 0.36 μM。JR-AB2-011 通过阻断 Rictor-mTOR 联合体 (Ki : 0.19 μM) 抑制 mTORC2 活性。 JR-AB2-011 降低 Akt 的磷酸化水平,降低了 MMP2 的活性,从而降低了肿瘤细胞的迁移和侵入能力。JR-AB2-011 还诱导非凋亡的细胞死亡。
HY-W103463
1-Phenylpyrrolidin-2-one
GABA Receptor
Neurological Disease
1-Phenyl-2-pyrrolidinone (1-Phenylpyrrolidin-2-one) 是一种 GABA 类似物,具有镇静作用,50-100 mg/kg(静脉注射)可减少大鼠的探索行为。1-Phenyl-2-pyrrolidinone 也被证明可以抑制狗和猫的情绪反应。 1-Phenyl-2-pyrrolidinone 可诱导对情绪压力的升压反应减少,但不影响压力感受器的正常的反射功能。
HY-14896
BIA 9-1067
COMT
Neurological Disease
Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT )抑制剂,有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量,IC50 为 98 μM。
HY-42935
HY-114316
HY-17629
HY-N6990
Others
Cancer
Anhydrosecoisolariciresinol 主要源于 Wedelia biflora,具有抗癌活性。
Anhydrosecoisolariciresinol 抑制人乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB-231 的生长。
HY-135373
HY-135761
HY-19445
HY-134828
HY-108623
HY-111130
HY-138208
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 是一种有效的 cathepsin L 抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 降低病毒检测。
HY-134217
HY-N0465S
HY-P5074
GCGR
Metabolic Disease
GRPP (human) 是一种 30 个氨基酸的 Gcg 衍生肽。GRPP (human) 会导致血浆胰岛素轻微增加和血浆胰高血糖素轻微减少。GRPP (human) 不影响大鼠胰岛的胰岛素分泌。
HY-W653723
HY-157767
PROTACs
ATM/ATR
Cancer
Abd110 (compound 42i) 是一种基于 Lenalidomide 的 PROTAC ATR 激酶降解剂。Abd110 选择性降低 ATR 和磷酸化 ATR,而不影响相关激酶 ATM 和 DNA-PKcs。
HY-W008907
HY-163636
HY-132221
HY-161950
HY-106299
HY-N0044
HY-B2230
HY-B1776
HY-N0703
HY-128678
HY-128971
HY-135375
HY-B1776A
HY-N2497
NF-κB
MMP
p38 MAPK
Cancer
芹糖异甘草苷
Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
HY-N2421
5-O-Methyl-myo-inositol
Others
Metabolic Disease
红杉醇
Sequoyitol (5-O-Methyl-myo-inositol) 来源于植物。Sequoyitol (5-O-Methyl-myo-inositol) 能降低血糖,改善体内葡萄糖耐量,可用于研究糖尿病。
HY-136185
HY-34154
Others
Metabolic Disease
4-(Dimethylamino)phenol 增加细胞外乳酸脱氢酶 (LDH) 而不会显着影响糖异生。4-(Dimethylamino)phenol 不能降低 ATP 含量,直到膜对 LDH 具有渗透性。
HY-145873
Fungal
Infection
BI-10 是一种抗真菌化合物。BI-10与氟康唑合用可抑制菌丝生长,导致ROS积累,降低线粒体膜电位 (MMP),改变膜通透性。
HY-146985
HY-116457
HY-N10772
HY-117078
Apoptosis
Cancer
justicidin A 是一种天然产物,可以从 Justicia procumbens 中分离得到。justicidin A 降低 Ku70 的水平,导致 Bax 从胞质溶胶转移到线粒体以诱导细胞凋亡。justicidin A 可用于癌症研究。
HY-P4497
ERK
Cancer
Prolylserine 是一种二肽,是 Mel-Ab 细胞中黑色素生成的抑制剂。Prolylserine 降低小眼相关转录因子 (MITF ) 和酪氨酸酶的表达,诱导 ERK 的磷酸化,但不诱导 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB )。
HY-154387
HY-153728
HY-101630A
EGIS-3886 fumarate
5-HT Receptor
Others
Deramciclane fumarate 是 5-HT Receptor 的拮抗剂。Deramciclane fumarate 是5-HT2C Receptor 的逆向激动剂,其 IC50 为 168 nM。Deramciclane fumarate 也能降低基础磷酸肌苷水解。
HY-117856
Others
Infection
IND24 是一种有效的抗朊病毒 (antiprion ) 剂,其 EC50 值为 1.27 µM。IND24 可减少细胞表面或细胞内正常存在的良性朊病毒蛋白的异常、错误折叠、致病形式。
HY-14747
RO4389620
Glucokinase
Metabolic Disease
Piragliatin (RO4389620) 是一种葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,可减少内源性葡萄糖生成,增强 β 细胞功能和葡萄糖利用率,从而降低血糖水平。Piragliatin 具有抗糖尿病活性。
HY-124210
HY-N3009R
HY-18332
DOV-21947; EB-1010
Others
Neurological Disease
Amitifadine (DOV-21947) 是一种抗抑郁候选化合物,作为三重再摄取抑制剂,针对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取,并已被证明可以减少狂饮并缓解动物模型中的负面情绪。
HY-N1940
Cycloicaritin
Interleukin Related
TNF Receptor
MMP
Inflammation/Immunology
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂,在兔子中其 IC50 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平,并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素),炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物,同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性,并减少肿瘤和转移。
HY-N2113
Autophagy
Cancer
蓝萼乙素
Glaucocalyxin B是从中药香茶菜中分离出来的对映-贝壳杉烷型二萜,具有抗癌和抗炎活性。 24h内减少HL-60 生长的IC50 值约为5.86 μM。
HY-A0122
HY-134577
HY-144439
HY-129138
Others
Neurological Disease
Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 是一种花青素。Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 抑制高压诱导的 GLAST 降低。Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 具有青光眼研究潜力。
HY-N2858
Apoptosis
Cancer
乙酸猫尾草异黄酮酯
Alpinumisoflavone acetate 是一种抗癌剂。Alpinumisoflavone acetate 显示出抗增殖活性。Alpinumisoflavone acetate 降低 ERK1/2 磷酸化的表达。Alpinumisoflavone acetate 可诱导线粒体功能障碍和线粒体介导的细胞凋亡 (<Apoptosis )。Alpinumisoflavone acetate 具有用于 HCC 研究的潜力。
HY-N7196
HSP
Inflammation/Immunology
Myrtucommulone A 是一种非异戊烯基化的酰基间苯三酚,可从 Myrtus communis (myrtle) 中分离出来。Myrtucommulone A 与 HSP60 伴侣蛋白相互作用并抑制 HSP60 伴侣蛋白活性。Myrtucommulone A 可降低 LRP130, LONP 的表达。
HY-W111168
HY-117358
HY-B2009R
Insecticide
Others
氟虫脲 (标准品)
Flufenoxuron (Standard) 是 Flufenoxuron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Flufenoxuron 是几丁质合成抑制剂,可用作苯甲酰脲类杀虫剂。Flufenoxuron 隆减少甲壳素的合成,蜕皮和卵孵化,从而防止昆虫发育。
HY-130361R
HY-124863A
SphK
Inflammation/Immunology
(R)-AAL 是一种免疫调节剂。(R)-AAL 降低大鼠循环 T 淋巴细胞的 ID50 值为 0.009 mg/kg。(R)-AAL 是 鞘氨酸激酶 (SphK) 的底物,SphK 可以催化 (R)-AAL 的磷酸化。
HY-114913
HY-129782
HY-B0754
HY-B0754A
Hematoporphyrin IX dihydrochloride
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
血卟啉二盐酸盐
Hematoporphyrin dihydrochloride (Hematoporphyrin IX dihydrochloride) 是一种光敏剂,是血红素结合蛋白亲和色谱底物。当暴露于红光下时,Hematoporphyrin dihydrochloride 可以诱导 U87 胶质瘤细胞凋亡,并降低体内肿瘤的生长。
HY-115502A
(E)-BCI hydrochloride
Phosphatase
Inflammation/Immunology
BCI ((E)-BCI) hydrochloride 是一种 DUSP6 (双特异性磷酸酶 6) 抑制剂。BCI ((E)-BCI) hydrochloride 表现出抗炎活性并可减少活性氧 (ROS) 的产生,其可用于炎症性疾病的研究。
HY-115502
HY-117549
NO-1886
Lipase
Cardiovascular Disease
Ibrolipim (NO-1886) 是一种口服活性的脂蛋白脂肪酶 (LPL ) 激活剂。 Ibrolipim 可降低血浆甘油三酸酯,增加高密度脂蛋白胆固醇水平。 Ibrolipim 具有肾保护和降血脂的作用。
HY-137175
mTOR
Cancer
TMBIM6 antagonist-1 是一个有潜力的 TMBIM6 拮抗剂,抑制 TMBIM6 与 mTORC2 结合,降低 mTORC2 活性,调节TMBIM6 释放 Ca2+ 。
HY-121271
HY-129630S
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Tetrahydrocortisol-d5 是 Tetrahydrocortisol 的氘代物。Tetrahydrocortisol 是皮质醇的代谢产物。尿中 Tetrahydrocortisol/Tetrahydrocortisone 的比例随着 11β-羟类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 活性的增加而降低。
HY-122464S2
HY-116273
Phospholipase
Cancer
ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
HY-122464S1
HY-109500
meso-Nordihydroguaiaretic acid; meso-NDGA
Lipoxygenase
Metabolic Disease
Cancer
Masoprocol (meso-Nordihydroguaiaretic acid) 是一种有效且具有口服活性的脂氧合酶 (lipoxygenase ) 抑制剂。Masoprocol 显示出抗高血糖活性。 Masoprocol 降低体内葡萄糖浓度和肝脏甘油三酯浓度。Masoprocol具有研究II型糖尿病的潜力。
HY-148189
LXY-05-029
AMPK
Metabolic Disease
Aldometanib (LXY-05-029) 是一种醛缩酶抑制剂。Aldometanib 可以激活溶酶体腺苷-磷酸活化蛋白激酶 AMPK 并降低血糖。Aldometanib 可用于代谢稳态的研究。
HY-W013816
AMPK
Akt
Metabolic Disease
邻苯二甲酸二戊酯
Dipentyl phthalate 是一种内分泌干扰性邻苯二甲酸酯增塑剂。Dipentyl phthalate 可增加 AMPK 磷酸化并降低 AKT1 磷酸化和 SIRT1 水平。Dipentyl phthalate 可降低促肾上腺皮质激素水平。Dipentyl phthalate 是一种睾丸毒物。
HY-155415
HY-135663
Others
Cancer
茉莉酸甲酯
Methyl jasmonate 是一种参与植物在逆境下防御的植物激素。Methyl jasmonate 能提高蓝莓叶提取物 (主要是花青素) 的抗氧化性能,降低AGS细胞的活力和迁移能力。具有抗癌活性。
HY-15405R
HY-17556R
HY-113448
20:3 (8Z,11Z,14Z) CE; 20:3 n-6 CE; 20:3 (8Z,11Z,14Z) Cholesterol Ester
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
CE(20:3(8Z,11Z,14Z)) (20:3 (8Z,11Z,14Z) CE; 20:3 n-6 CE) 是一种胆固醇酯。它会在食用高亚麻酸饮食的兔子的肾上腺中积聚。CE(20:3(8Z,11Z,14Z)) (20:3 (8Z,11Z,14Z) CE; 20:3 n-6 CE)水平会降低,并且与 HIV 感染者的认知能力下降呈正相关。
HY-120069
Apoptosis
Cancer
APX2009 是一种特异性 APE1/REF-1 氧化还原抑制剂,具有抗癌活性,能够降低乳腺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力,并诱导乳腺癌细胞凋亡。
HY-131901
Oxophenylarsine; PhAsO; Arsenosobenzene
Phosphatase
Others
氧化苯胂
Phenylarsine oxide (PAO) 是一种内吞作用的抑制剂,能够抑制 PTPε ,IC50 为18 μM。Phenylarsine oxide (PAO) 抑制氧气消耗并降低细胞ATP含量,与抑制蛋白质内化的作用重叠。
HY-169334
HY-13580
HY-B0264
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-N7696
HY-145729
AZD9150
STAT
Apoptosis
Cancer
Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-104006
HY-147371
Parasite
Infection
Neurological Disease
Quinoprazine 是一种强效的痘苗病毒 (Vaccinia virus) DNA合成抑制剂,IC50 为 10 μM。Quinoprazine 具有抗疟活性,抑制伯氏疟原虫 (Plasmodium berghei )。Quinoprazine 也显示出抗朊病毒效力,显著降低 PrPSc 水平。
HY-P3169
CRFR
Inflammation/Immunology
α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) 是 corticotropin releasing factor (CRF) 的拮抗剂。α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) 能够降低体内血浆生长激素 (GH) 的水平。
HY-P3777
HY-100426A
MKC242
5-HT Receptor
Neurological Disease
Osemozotan hydrochloride (MKC242) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Osemozotan hydrochloride 减少在小鼠体内 MAMP 诱导的 c-Fos 阳性细胞数量。Osemozotan hydrochloride 可用于抑郁症的研究。
HY-W133627
Molecular Glues
Cancer
dCeMM1 是一种 RBM39 分子胶降解剂。dCeMM1 通过重定向 CRL4DCAF15 连接酶的活性发挥作用。dCeMM1 降低 WT KBM7 细胞中 RBM39 水平的表达。
HY-148610
Others
Metabolic Disease
LDH-IN-2L 是一种水杨酸衍生物,是乙醇酸氧化酶 (GO) 的抑制剂。LDH-IN-2L 降低高草酸血症肝细胞的草酸产出。LDH-IN-2L 也可用于原发性高草酸尿症 1 型 (PH1) 的研究。
HY-155716
HY-108499
HY-161015
HY-153986
HY-106818A
HY-W015003
N-Ethylcarbazole
Others
Others
9-乙基咔唑
9-Ethylcarbazole (N-Ethylcarbazole) 是一种储氢材料。9-Ethylcarbazole 中引入 N 可以降低反应的吸热性并降低脱氢温度,从而有助于实现储氢和释氢的过程。
HY-145729A
AZD9150 sodium
Apoptosis
STAT
Cancer
Danvantisen sodium 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen sodium 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-13664R
HY-122464B
2-iso Jasmonic acid; 7-iso Jasmonic acid
Others
Others
7-epi Jasmonic acid 是 (±)-Jasmonic acid (HY-122464) 的异构体。(±)-Jasmonic acid 是一种植物生长调节剂,也是α-亚麻酸的衍生物。(±)-Jasmonic acid 可降低绿色和黄化大麦叶段中的叶绿素水平,并抑制水稻幼苗的伸长。
HY-161883
HY-N0785R
HY-114813
HY-10079
GMX1778
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 (GMX1778) 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-15337
HY-N2560
Senecionan-11,16-dione, 12-hydroxy-; Aureine; Senecionin
Others
Metabolic Disease
Senecionine (Senecionan-11,16-dione, 12-hydroxy-) 是一种可以从 Senecio vulgaris 中分离出来的吡咯里西啶生物碱。 Senecionine 会降低谷胱甘肽-S-转移酶、氨基比林脱甲基酶和 AHH 的活性。
HY-109120
HY-147013
HY-150655
HSP
Cancer
Hsp90-IN-15 是一种 Hsp90 抑制剂,显示出抗癌活性。Hsp90-IN-15 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞 S 期细胞周期,并降低 Hela 细胞中 Hsp90 的表达水平。
HY-D0186S5
HY-P4815
HY-149232
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-35 是一种有效的选择性 HPK1 抑制剂,IC50 值为 3.5 nM。HPK1-IN-35 降低 p-SLP76 的表达并促进 IL-2 的分泌。
HY-N11772
Fungal
Infection
Mutanocyclin 是一种有效的抗真菌剂。Mutanocyclin 抑制白色念珠菌 (C. albicans ) 丝状形成。Mutanocyclin 降低 HWP1、ECE1、FLO8、TEC1 的 mRNA 表达。Mutanocyclin 在离体小鼠体内抑制酵母形式。
HY-149221
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 11 (compound 3u) 通过线粒体途径诱导细胞凋亡 (apoptosis )。在非霍奇金淋巴瘤细胞系中,Apoptosis inducer 11 诱导 G2/M 期阻断,S 期的强烈减少。
HY-118618
Hiyodorilactone A; Schkuhrin I
STAT
Cancer
Eucannabinolide 是 STAT3 的抑制剂。Eucannabinolide 抑制 STAT3 在酪氨酸705位点的激活,抑制其向细胞核的易位,降低其 DNA 结合能力。Eucannabinolide 可用于三阴性乳腺癌的研究。
(1-OH)-Exatecan 是一种喹啉环化合物,(1-OH)-Exatecan 具有实质性的抗增殖作用,可用于癌症疾病的研究。
HY-103438
Apoptosis
Akt
Cancer
BIBU1361 诱导细胞凋亡 并抑制自噬 。?BIBU1361 抑制促生存途径 Akt/mTOR 和gp130/JAK/STAT3 ,并降低促炎细胞因子 IL-6 的水平。
HY-118528
TGF-β Receptor
Cancer
TP0427736 是 ALK5 的选择性抑制剂,其 IC50 为 2.72 nM。TP0427736 抑制 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化。TP0427736 降低了人外根鞘细胞的生长抑制效应。
HY-120299
HY-162043
Others
Others
CKR-49-17 是 CK1γ2 的激活剂。CKR-49-17 降低 C99 和 β-淀粉样蛋白水平。CKR-49-17可用于阿尔茨海默病(AD) 的研究。
HY-156382
Akt
ERK
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中,SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累,并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平
HY-103438A
HY-134579
HY-122464R
Others
Others
茉莉酸 (Standard)
(±)-Jasmonic acid (Standard) 是 (±)-Jasmonic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-Jasmonic acid 是一种植物生长调节剂,也是α-亚麻酸的衍生物。(±)-Jasmonic acid 可降低绿色和黄化大麦叶段中的叶绿素水平,并抑制水稻幼苗的伸长。
HY-10079A
GMX1778 (nicotinate)
NAMPT
Apoptosis
Cancer
CHS-828 nicotinate 是一种竞争性的烟酰胺磷酸化转移酶抑制剂 (NAMPT ),IC50 值 <25 nM。CHS-828 nicotinate (GMX1778) 通过降低细胞中的 NAD+ 水平发挥细胞毒性作用,具有较强的抗癌活性。
HY-162706
PROTACs
CDK
Cancer
BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12 、CDK7 、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性,具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色:靶蛋白配体 (HY-150948);黑色:连接子 (HY-W140827);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
HY-B0589
HY-100775
HY-13619S
HY-126241
HY-100775A
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-103359
Ceramidase
Cancer
Ceranib1 是一种神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂。Ceranib1 能抑制细胞神经酰胺酶对外源性神经酰胺类似物的活性,诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和 S1P 水平。Ceranib1 能抑制细胞卵巢癌细胞增殖。
HY-101200
HY-115983
CD47
Apoptosis
Cancer
DMUP 是一种有效的 CD47-SIRPα axis 抑制剂。DMUP 在 A549 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加巨噬细胞的吞噬作用。DMUP 降低 CD47 和 SIRPα 的蛋白表达水平。DMUP 显示出抗肿瘤活性。
HY-146190
HY-P3585
HY-115447
HY-P99904
MEDI-507
CD2
Inflammation/Immunology
Cancer
Siplizumab (MEDI-507) 是一种抗 CD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Siplizumab 可耗尽 T 细胞、降低 T 细胞活化、抑制 T 细胞增殖并富集 naïve 和 bona fide 调节性 T 细胞。
HY-122052
Others
Metabolic Disease
UK‑396082 是一种有效的凝血酶活化纤溶抑制剂 (TAFI ) 抑制剂。UK‑396082 增加纤溶酶活性并诱导 ECM 水平平行降低。UK‑396082 可用于慢性肾脏病 (CKD) 的研究。
HY-112598
PCSK9
Metabolic Disease
PF-06815345 是一种具有口服活性且有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9 ) 抑制剂,IC50 为 13.4 μM。 PF-06815345 显着降低小鼠体内的 PCSK9 水平。
HY-112598A
PCSK9
Metabolic Disease
PF-06815345 hydrochloride 是一种具有口服活性且有效的前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 型 (PCSK9 ) 抑制剂,IC50 为 13.4 μM。PF-06815345 hydrochloride 显着降低小鼠体内的 PCSK9 水平。
HY-153687
Others
Neurological Disease
SORT-PGRN interaction inhibitor 2 是一种 SORT-PGRN 抑制剂,能在哺乳动物细胞内降低 SORT1 蛋白表达,增加细胞外 PGRN 分泌的化合物,可用于神经系统疾病相关研究。
HY-116057
Apoptosis
Others
Stemazole 是一种促进干细胞存活的保护剂。Stemazole 具有人类胚胎干细胞(hESCs)的保护作用。Stemazole 增强单细胞的克隆扩增,降低细胞凋亡 (apoptosis)。Stemazole 用于干细胞在饥饿培养中存活的研究。
HY-162141
HY-19656
Others
Metabolic Disease
HMR1426 是一种具有口服活性的,有效的胃排空抑制剂。HMR1426 减少食物摄入量,降低了大鼠胃排空率,减轻了体重和脂肪量,并表现出厌食潜力。HMR1426 具有用于肥胖研究的潜力。
HY-159130
Others
Cancer
AO-022 是一种有效的 TALDO1 变构抑制剂。AO-022 可降低 vimentin 和 snail 的蛋白表达。AO-022 具有抗增殖活性和抗肿瘤活性。AO-022 具有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-114941
HY-119550
HDAC
Parasite
Infection
J1075 是一种选择性 Schistosoma mansoni HDAC8 抑制剂 (对人 HDAC8 的亲和力降低)。J1075 可引发血吸虫细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和死亡。J1075 在抗寄生虫领域具有研究价值。
HY-119586
VD/VDR
Cancer
LG190119 的一种维生素 D 受体 (VDR ) 调节剂,可在异种移植人前列腺癌 LNCaP 细胞的无胸腺小鼠中抑制肿瘤生长。LG190119 可用于抗癌领域研究。
HY-114961
HY-B0310
HY-P1841
HY-Y0445A
HY-135377
HY-132302
HY-D0186S4
HY-13641
Myelobromol; DBM
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
Mitobronitol (Myelobromol; DBM) 是甘露醇的溴化类似物,也是一种抗癌剂,被归类为烷基化剂。Mitobronitol 有抑制骨髓的潜力,与显著降低加速慢性粒细胞白血病异体骨髓移植的几种并发症的风险相关。
HY-16957
HCV
HIV
Infection
LJ001 是一种广谱的具有口服活性的抗病毒活性分子。LJ001 通过与病毒膜结合发挥抗病毒活性。LJ001 抑制 TGEV 和 PDCoV 感染。LJ001 降低 TGEV N 和 PDCoV N 蛋白的表达。
HY-135505
HY-112528
GP-NPEA
Others
Metabolic Disease
Glycerophospho-N-palmitoyl ethanolamine (GP-NPEA) 是 palmitoyl ethanolamide PEA (HY-157829) 的代谢前体。CUMS 大鼠皮质中的glycerophospho-N-palmitoyl ethanolamine 减少,可能与抑郁症后内源性大麻素系统紊乱有关。
HY-157993
HBV
Infection
SAG-524 是一种有效的口服小分子 HBV 病毒复制抑制剂。SAG-524 可降低 HepG2.2.15 细胞上清中 HBV-DNA 和 HbsAg 水平,IC50 分别为 0.92 和 1.4 nM。
HY-B0259S3
HY-B1132R
mAChR
Neurological Disease
克利溴铵 (Standard)
Clidinium (bromide) (Standard) 是 Clidinium (bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clidinium bromide 是一种季胺抗毒蕈碱 (antimuscarinic ) 剂。Clidinium bromide 可以通过减少胃酸和减慢肠道速度来缓解痉挛和腹部/胃疼的症状。
HY-N0398R
HY-W017423R
HY-105485
HY-B0687A
WARF-42 sodium; Athrombine-K sodium
Others
Cardiovascular Disease
华法林钠
Warfarin sodium (WARF-42 sodium; Athrombine-K sodium) 是一种有效的抗凝剂 (anticoagulant agent ),是一种维生素 K1 循环 (vitamin K1 recycling ) 拮抗剂,可消耗活性维生素 K1。Warfarin sodium 通过抑制维生素 K 环氧还原酶来减少血液凝结并防止血凝块形成。
HY-W011689
HY-P10412
ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide
Ephrin Receptor
Cancer
A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1,增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平,并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
HY-163748
GSK-3
Inflammation/Immunology
GSK-3β inhibitor 17 (compound 5 n) 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂。GSK-3β inhibitor 17 可降低顺铂 (HY-17394) 诱导的 p-p65、KIM-1 蛋白和 mRNA 表达。GSK-3β inhibitor 17 可降低顺铂诱导的 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1 mRNA 表达。GSK-3β inhibitor 17 具有抗炎作用,具有研究急性肾损伤的潜力。
HY-B0259S
HY-106405
BIA 3-202
COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-112902
HY-139850
HIV
Infection
GPS491(EC50 = 0.47 μM)抑制 HIV-1 结构蛋白 Gag 的表达并改变 HIV-1 RNA 的积累,减少编码结构蛋白的 RNA 的丰度,同时增加编码调节蛋白的病毒 RNA 的水平。
HY-119994
Others
Others
DFPM 可激活植物抗性蛋白信号传导,并导致根系生长停滞。在加入 Col-0 时,DFPM 降低了根细胞活力。DFPM 在水溶液中是光敏的。在光和氧依赖性修饰过程中,DFPM 变得具有生物活性。
HY-12938
HY-113608
HY-B0588A
AL-4862 hydrochloride
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
布林佐胺盐酸盐
Brinzolamide (AL-4862) hydrochloride 是一种选择性的碳酸酐酶 II(carbonic anhydrase II )抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide hydrochloride 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
HY-147383
HY-151987
RET
Apoptosis
Cancer
RET-IN-20 是一种有效的 RET 抑制剂,IC50 值为 13.7 nM。RET-IN-20 降低 p-Ret、p-Shc 蛋白的表达。RET-IN-20 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RET-IN-20 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-108257
HY-101079
Opioid Receptor
Neurological Disease
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
HY-101220
HY-105651A
Others
Cardiovascular Disease
Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
HY-161454
HY-158829
EGFR
Cancer
SSOe26 sodium 是一种靶向HER4 的反义寡核苷酸。SSOe26 sodium 诱导了外显子26的跳跃,导致产生一个除外显子26(CYT2亚型)的新型mRNA转录本。SSOe26 sodium 降低了小鼠移植瘤的肿瘤生长。
HY-P1694
HY-117420
Sigma Receptor
Cancer
CM764 是 sigma 受体 (sigma receptor ) 的激活剂,对 sigma-1 受体和 sigma-2 受体的 Ki 分别为 86.6 和 3.5 nM。CM764 可增加细胞质钙离子含量、NAD+ /NADH 和 ATP 的水平,并降低 ROS 的浓度。
HY-138979
Lipoxygenase
Others
Lipoxygenin 是一种非氧化还原的 5-lipoxygenase (5-LO ) 抑制剂,IC50 为 5 μM。Lipoxygenin 可调节 β-catenin-5-LO 复合物,诱导细胞核中 β-catenin 和 5-LO 水平的降低。
HY-B0452R
Adrenergic Receptor
Endocrinology
盐酸利托君 (Standard)
Ritodrine (hydrochloride) (Standard) 是 Ritodrine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ritodrine (DU21220) hydrochloride 是一种有效的口服 β-肾上腺素能 β-adrenergic 激动剂。Ritodrine hydrochloride 可减少早产和子宫收缩。Ritodrine hydrochloride 具有研究早产的潜力。
HY-113896
HY-126749
Others
Others
VUF14738 (compound 28) 是一种双向光开关拮抗剂,具有在组胺H3受体上可快速、可逆地光异构化,光照后结合亲和力可增加或降低,可用于实时电生理实验研究受体激活的动态光调制的活性。
HY-111142
Others
Others
COR 32-24 是一种通过嘌呤转运系统进入大脑的化合物,具有可被该系统转运的活性。COR 32-24在大鼠中的脑摄取指数随未标记化合物浓度增加而降低,对嘌呤载体的亲和力高于腺嘌呤。
HY-N0471B
Hyoscyamine hydrobromide
Others
Neurological Disease
L-Hyoscyamine (Hyoscyamine) hydrobromide 是一种抗胆碱能化合物,可能会影响母乳喂养和产奶量。单剂量使用 L-Hyoscyamine hydrobromide 不太可能干扰母乳喂养。长期使用 L-Hyoscyamine hydrobromide 时,应监测泌乳量减少的迹象。
HY-15841
HY-B0588
HY-16693
HY-15297
HY-N0158
HY-N1956
NF-κB
Metabolic Disease
Rubiadin-1-methyl ether 是巴戟天中的蒽醌类化合物,可抑制破骨细胞性骨吸收,通过抑制 NF-κB p65 磷酸化水平,降解 IκBα 蛋白,以及降低 p65 的核转位起作用。
HY-107339
HY-Y1091
HY-D0186S
HY-D0186S1
HY-D0186S2
HY-D0186S3
HY-W077242
DNA/RNA Synthesis
Cancer
1,4-Anthraquinone 是一种有效的抗癌剂。1,4-Anthraquinone 阻断核苷转运,抑制大分子合成,诱导 DNA 碎片化,降低癌细胞生长和活力。1,4-Anthraquinone 可用于抗白血病研究。
HY-148411
LJP 394 free base
Others
Inflammation/Immunology
Abetimus (LJP 394 free base) 是一种免疫抑制剂,由四个双链 DNA (dsDNA) 寡核苷酸组成。Abetimus 能够交联 B 细胞表面的抗 dsDNA 抗体,并降低抗 dsDNA 抗体水平。Abetimus 具有研究系统性红斑狼疮的潜力。
HY-B0259R
HY-158827A
PCSK9
Metabolic Disease
AZD8233 sodium 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白合成。AZD8233 sodium 通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体,从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
HY-W741573
nAChR
Neurological Disease
N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid 是一种双功能试剂,可以结合链霉亲和素和二硫醇。N-Biotinyl p-aminophenyl arsenic acid 减少还原型鱼雷烟碱受体的 rbungarotoxin 结合位点 (IC50 为 10-300 nM),保护受体免受溴乙酰胆碱的不可逆烷基化。
HY-122241
PKC
Cancer
MT477 是一种有效的蛋白激酶 C (protein kinase C (PKC) ) 抑制剂。MT477 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。MT477 可降低 Ras-GTP、p-Erk1/2、p-Elk1 的蛋白表达。MT477 具有抗肿瘤活性。
HY-W762011
HY-119203
HY-13676
HY-N0145
HY-109058
QGC001; RB150
Aminopeptidase
Cardiovascular Disease
Firibastat (QGC001) 是一种口服活性的 EC33 前体活性分子。Firibastat 是一种首创的脑氨基肽酶 A (APA) 抑制剂 (Ki =200 nM),选择性和特异性地抑制高血压大鼠脑血管紧张素 II 转化为血管紧张素 III,并降低血压。
HY-N3806
HY-N7272
HY-W033577
CORM-2
Others
Inflammation/Immunology
Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 是释放 CO 的药理供体。Tricarbonyldichlororuthenium(II) dimer 释放的 CO 阻止了缺血/再灌注 (I/R) 引起的胃粘膜氧化损伤,改善了胃血流量 (GBF) ,降低了系统水平的 DNA 氧化和炎症反应。
HY-113329
Taurocyamine
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Guanidinoethyl sulfonate (Taurocyamine),牛磺酸的转运拮抗剂,在怀孕大鼠中诱导大量尿中牛磺酸排泄,导致组织中牛磺酸含量降低,并容易产生牛磺酸缺乏的胎鼠。Guanidinoethyl sulfonate 是牛磺酸的结构类似物,可作为牛磺酸转运的竞争性抑制剂。
HY-N8487
HY-136346S
HY-124651
HY-N3562
HY-B0589E
HY-150513
SphK
Cancer
SLP9101555 (compound 14c) 是一种有效的选择性 SphK2 (鞘氨醇激酶 2) 抑制剂(Ki =90 nM),其选择性是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P (鞘氨醇 1- 磷酸)水平。
HY-N10404
HBV
Inflammation/Immunology
Junceellolide C 是一种 cccDNA 转录抑制剂。Junceellolide C 能抑制 HepAD38 细胞中 HBV DNA 的复制,且能显著降低细胞上清液中的 HBV RNA 水平,其 EC50 值分别为 5.19 和 3.52 μM。Junceellolide C 具有抗乙肝病毒活性。
HY-P3548
HY-P3841
PKC
Others
Protein Kinase C (beta) Peptide 是 Protein Kinase Cβ 的多肽片段。Protein Kinase Cβ 与高血糖降低内皮源性一氧化氮有关。抑制 Protein Kinase Cβ 可抑制急性高血糖引起的内皮依赖性血管舒张。
HY-P99336
HY-135761S
Fungal
Cholinesterase (ChE)
Infection
Penconazole-d7 是 Penconazole 的氘代物。 Penconazole 是一种典型的三唑类杀菌剂 (fungicide ),主要用于苹果、葡萄、蔬菜等地的白粉病防治。Penconazole 抑制真菌固醇生物合成。Penconazole 降低大鼠大脑和小脑 AChE 活性。
HY-D0186S8
HY-136699
Others
Cancer
Excisanin A 是一种有效的抗癌剂。Excisanin A 抑制细胞增殖、迁移、粘附和侵袭。Excisanin A 降低 MMP-2、MMP-9、p-FAK、p-Src、整合素 β1 蛋白的表达。Excisanin A 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-149358
HY-17556S1
HY-W278582
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 14 (compound 2f) 是拓扑异构酶 II 的有效抑制剂,具有抗癌活性。Topoisomerase II inhibitor 14 诱导细胞凋亡,并将细胞周期阻滞在 S 期。Topoisomerase II inhibitor 14 具有抗氧化作用并降低 GSH、MDA 和 NO 的水平。
HY-156340
HY-156342
HY-W653912A
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Leucovorin-d4 (Leucovorin-d4 ) calcium hydrate, >90% 是一种氘代标记的 Folinic acid (Leucovorin, HY-17556)。Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
HY-163515
Ras
Cancer
Anticancer agent 207 (compound 10b) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 207 与 NRAS rG4 结合,KD 值为 2.31 µM。Anticancer agent 207 表现出细胞毒性并降低 NRA S蛋白的表达。Anticancer agent 207 显示出抗肿瘤活性。
HY-14896R
COMT
Neurological Disease
Opicapone (Standard)是 Opicapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT )抑制剂,有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量,IC50 为 98 μM。
HY-129461
DTS
Cathepsin
Cancer
Dibenzyl trisulfide (DTS) 是 Petiveria alliacea L. 分离得到的一种活性成分。Dibenzyl trisulfide 抑制细胞增殖和迁移。Dibenzyl trisulfide 降低了 BAK-1 和 LTA 的 mRNA 和蛋白质表达。Dibenzyl trisulfide 诱导溶酶体膜通透性和组织蛋白酶 B 释放。
HY-163778
HY-135761R
HY-106809
BMS-181168
Others
Neurological Disease
BMY-21502 (BMS-181168) 是一种吡咯烷酮衍生物,具有增强记忆和认知的活性。BMS-181168 减轻了缺氧导致的脑功能恶化,随着 δ/θ 波下降,α 波活动增加,结合的 δ/θ 波的质心加速。
HY-169117
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-74 (Compound 7d),一种异烟酰胺-噻唑衍生物,是一种 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 抑制剂。α-Glucosidase-IN-74 通过降低 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的糖尿病动物的血糖和甘油三酯水平来表现抗糖尿病活性。
HY-107095
R317573; CRA5626; TAI041
CRFR
Neurological Disease
JNJ19567470 (R317573) 是一种选择性非肽能 CRF 1 型受体 (CRF1) 拮抗剂。JNJ19567470 可阻断 NaLac 诱发的恐慌样行为和心血管反应。JNJ19567470 可降低杏仁核中的区域葡萄糖利用率,并减轻焦虑反应。
HY-B0167A
HY-113071
HY-B1776AS
HY-B1776AS1
HY-135151
HY-B0687
WARF-42; Athrombine-K
Others
Cardiovascular Disease
华法林
Warfarin (WARF-42; Athrombine-K) 是一种有效的抗凝剂 (anticoagulant agent ),是一种维生素 K1 循环 (vitamin K1 recycling ) 拮抗剂,可消耗活性维生素 K1。Warfarin 通过抑制维生素 K 环氧还原酶来减少血液凝结并防止血凝块形成。Warfarin 可以口服。
HY-132302A
HY-145698
HY-123621
HY-122666
GlyT
Metabolic Disease
Org 25935 是一种有效且具有选择性的甘氨酸转运蛋白 1 (GlyT1) 抑制剂,IC50 为 100 nM。Org 25935 可在大鼠中降低乙醇摄入和乙醇嗜好,但不影响水的摄入。Org 25935 可用于研究酒精依赖或滥用。
HY-17556A
HY-148575
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-23 是一种 α-Glucosidase 抑制剂,具有口服活性。α-Glucosidase-IN-23 通过抑制 a-glucosidase 降低血糖,IC50 值为 4.48 μM。α-Glucosidase-IN-23 可用于糖尿病的研究。
HY-118949
HY-P99823
TA-46; sFGFR3
FGFR
Others
Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱,以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。
HY-B1776S
HY-149357
HBV
Infection
Yhhu6669 是一种抗 HBV 药物。Yhhu6669 抑制 HBV DNA。Yhhu6669 通过诱导无 DNA 衣壳的形成来抑制 HBV 复制。Yhhu6669 降低 AAV/HBV 感染小鼠的 HBV DNA 和 HBcAg。Yhhu6669 具有良好的药代动力学特性。
HY-124681
Others
Metabolic Disease
NY0116 是一种神经调节肽 U 受体 2 (NMUR2 ) 激动剂,hNMUR1 的 EC50 值为 27.76 μM,hNMUR2 的 EC50 值为 13.61 μM。NY0116 降低 cAMP,同时刺激稳定表达 NMUR2 HEK293 细胞中的钙信号传导。
HY-158827
PCSK9
Metabolic Disease
AZD8233 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白合成。AZD8233通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体,从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
HY-161774
CD73
Cancer
ST80 是 OTUD4 和 CD73 相互作用的抑制剂。ST80 降低 CD73 蛋白水平,增加 CD73 蛋白周转率,减少肿瘤细胞的免疫逃逸,从而对免疫抑制性三阴性乳腺癌 (TNBC) 表现出抗肿瘤功效。
HY-B1776R
HY-N0703R
HY-B1776AR
HY-168560
MMP
Cancer
MMP Inhibitor 4 (compound 4 B) 是一种有效的 MMP 抑制剂。MMP Inhibitor 4 具有抗增殖活性。MMP Inhibitor 4 诱导细胞周期停滞在 subG1 期。MMP Inhibitor 4 降低 MMP2、MMP9 和 VEGFA 的 mRNA 表达。
HY-117578
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
KB 5666是一种苯并嗪类衍生物,具有脂质过氧化抑制活性。KB 5666显示出对缺血后神经元死亡的保护作用。KB 5666在缺血前5分钟或缺血后立即注射时能有效保护CA1区神经元。KB 5666在缺血后1小时内注射时同样表现出剂量依赖性的保护效果。KB 5666能有效预防CA1金字塔细胞树突场内微管相关蛋白2免疫反应性的显著下降。KB 5666能够防止缺血后CA1区的不同层次内[3H]PDBu结合活性的降低。KB 5666的应用显示出能够改善细胞和功能上因缺血造成的后果。
HY-B0094
HY-100500
HY-18366A
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43(盐酸盐)
RU-SKI 43 hydrochloride 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 hydrochloride 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-B0264S
HY-13580S
HY-18366
Hedgehog
Cancer
RU-SKI 43 是一种有效的选择性刺猬酰基转移酶 (Hhat ) 抑制剂,IC50 为 850 nM。RU-SKI 43 通过独立于平滑化的非规范信号传导降低 Gli-1 激活,并抑制 Akt 和 mTOR 通路活性。RU-SKI 43 具有抗癌活性。
HY-B0589C
HY-B2099
1-Butylbiguanide
AMPK
Metabolic Disease
Cancer
丁双胍
Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-B2099A
1-Butylbiguanide hydrochloride
AMPK
Cancer
盐酸丁双胍
Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-103715
HY-144127
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50 = 18.05 μM)。当瘤内给药时,AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
HY-119272
ERK
Caspase
Cancer
EF24 是一种姜黄素类似物,具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中,EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平,并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
HY-147014
CMV
Orthopoxvirus
Infection
Cyclic HPMPC 是一种有效的抗病毒剂。Cyclic HPMPC 可在感染致死性牛痘苗病毒 (IHD 毒株) 小鼠中增加动脉氧饱和度水平。Cyclic HPMPC 可改善先天性豚鼠巨细胞病毒 (GPCMV) 感染的结果,减少病毒在豚鼠模型中的复制。
HY-N1428A
HY-151920
Btk
Inflammation/Immunology
BTK-IN-17 (compound 36R) 是一种选择性且具有 BTK 抑制剂,IC50 值为 13.7 nM。BTK-IN-17 降低 p-BTKY223 和 p-PLCγ2Y1217 的表达。BTK-IN-17 具有抗炎作用。
HY-151986
DNA/RNA Synthesis
Cancer
FOXM1-IN-1 是一种有效的 FOXM1 抑制剂,IC50 值为 2.65 µM。FOXM1-IN-1 显示出抗增殖活性。FOXM1-IN-1 降低FOXM1、PLK1、CDC25B 蛋白的表达。
HY-103144
HY-148836
HY-B0190S1
HY-149921
Others
Cancer
Antiangiogenic agent 3 (compound 3) 是抗血管生成剂。Antiangiogenic agent 3 也是人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的抑制剂。Antiangiogenic agent 3 抑制 HUVEC 迁移和趋化运动。Antiangiogenic agent 3 还降低 Src、cdc42 和 MAPK 的基因表达。
HY-N0992
BMI1
Apoptosis
Cancer
1,6,7-三羟基呫吨酮
1,6,7-Trihydroxyxanthone 是一种有效的抗癌剂。1,6,7-Trihydroxyxanthone 抑制细胞增殖并诱导细胞细胞凋亡 (Apoptosis )。1,6,7-Trihydroxyxanthone 降低 Bmi-1 的表达,增加 P14,P16 的蛋白表达水平。
HY-42935S1
HY-134577R
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Clorprenaline (Standard)是 Clorprenaline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clorprenaline 是 β2-adrenergic 的有效激动剂。Clorprenaline 促进动物肌肉生长并减少脂肪堆积。Clorprenaline 是一种潜在的新型瘦肉增效饲料添加剂。
HY-W653723R
Androgen Receptor
Endocrinology
亚硝基二环己胺 (Standard)
N-Nitrosodicyclohexylamine (Standard)是 N-Nitrosodicyclohexylamine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 是一种具有抗雄激素活性的 N-亚硝基化合物。N-Nitrosodicyclohexylamine (NDCHA) 与雄激素受体 (AR ) 的竞争性结合,以抑制 5α-二氢睾酮,并降低 AR 蛋白的水平。
HY-103144A
HY-B0259S1
HY-W742981
HY-15100
AAE581
Cathepsin
Inflammation/Immunology
巴利卡替
Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 组织蛋白酶K cathepsin K 抑制剂,对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的IC50 值分别为 22、61、48、2900 nM。Balicatib 抑制骨转换,降低骨形成率。Balicatib 具有研究骨质疏松症的潜力。
HY-117290
Factor Xa
Cardiovascular Disease
BMS-962212 是直接的,可逆的,选择性 FXIa 抑制剂。 BMS-962212 具有良好的耐受性,快速起效的药效 (PD) 反应和快速消除。 BMS-962212 在活化的部分促凝血酶原激酶时间内依赖性地增加暴露,并且在 FXI 凝血活性中依赖性地降低暴露。
HY-127026S
HY-N0633
HY-136979
PARP
Inflammation/Immunology
Cancer
RBN012759 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 PARP14 抑制剂,IC50 值 <3 nM,比对 monoPARPs 的选择性高 300 倍,比对 polyPARPs 的选择性高 1000 倍。RBN012759 可以降低肿瘤前巨噬细胞的功能并引起肿瘤外植体的炎症反应。
HY-112547
CRT0066051
PKD
Others
CRT5 是一种吡嗪苯甲酰胺,对经 VEGF 处理的内皮细胞中的所有三种 PKD 亚型 (对 PKD1、PKD2 和 PKD3 的 IC50 s 分别为 1、2 和 1.5 nM) 都是一种有效的选择性抑制剂。CRT5 减少 VEGF 诱导的内皮细胞迁移、增殖和微管生成。
HY-N8481
3,6-DHF
Apoptosis
Cancer
3,6-Dihydroxyflavone 是一种抗癌剂。3,6-Dihydroxyflavone 剂量和时间依赖性地降低细胞活力并通过激活半胱天冬酶级联、切割聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 诱导 apoptosis 。3,6-Dihydroxyflavone 增加细胞内氧化应激和脂质过氧化。
HY-P3130
HY-117522
Separase
Cancer
Sepin-1 是一种有效的分离酶 (separase ) 抑制剂,IC50 值为 14.8 µM。Sepin-1 抑制细胞增殖、迁移和伤口愈合。Sepin-1 降低 FoxM1 蛋白和 mRNA 水平的表达。Sepin-1 具有抗肿瘤活性。
HY-N3255
HY-N2852
Others
Others
α-Terthienylmethanol 是从 E. prostrata 的正己烷馏分中分离出来的三联噻吩。α-Terthienylmethanol 对人子宫内膜癌细胞 (Hec1A 和 Ishikawa) 具有有效 细胞毒活性 (IC50 < 1 μM)。α-Terthienylmethanol 会增加细胞内 ROS 的水平并降低 GSH 的水平。
HY-N0044R
HY-135380R
Others
Cardiovascular Disease
阿托伐他汀乙酰丙酮叔丁基酯 (标准品)
Atorvastatin acetonide tert-butyl ester (Standard) 是 Atorvastatin acetonide tert-butyl ester 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Atorvastatin acetonide tert-butyl ester 是制备 Atorvastatin 盐的有效中间体。Atorvastatin 是一种口服 HMG-CoA 还原酶抑制剂,能有效降低血脂。
HY-W689801
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
A-1208746 是 MCL-1 的抑制剂,Ki 为 0.454 nM。A-1208746 可激活 caspase-3/-7 、诱导细胞 H929 细胞凋亡 (apoptosis ),并降低线粒体膜电位。A-1208746 与 Navitoclax (HY-10087) 发挥协同作用,可用于癌症研究。
HY-119775
Others
Others
U92016A 是一种5-HT1A受体的强效和选择性激动剂,具有在体外对5-HT1A受体高亲和力结合,在体内引起体温下降,以及在单细胞放电研究中作为激动剂具有高效力和高内在活性等活性。
HY-N2497R
NF-κB
MMP
p38 MAPK
Cancer
芹糖异甘草苷 (Standard)
Isoliquiritin apioside (Standard)是 Isoliquiritin apioside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPK 和 NF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。
HY-B0412
HY-B0557
HY-13671
HY-N1428
HY-B0589S1
HY-17462
HY-B0310S
HY-P1098
HY-P1098A
HY-114310
VD/VDR
Apoptosis
Cancer
VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达。
HY-107855
HY-N2204
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
日当药黄素
Swertiajaponin 是一种酪氨酸酶抑制剂,与酪氨酸酶结合囊形成多个氢键和疏水相互作用,IC50 值为 43.47 μM。Swertiajaponin 还能通过抑制氧化应激介导的 MAPK/MITF 信号导致酪氨酸酶蛋白水平下降。Swertiajaponin 能抑制黑色素积累,具有较强的抗氧化活性。
HY-N2410
HY-105930
D-19466
Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
Cancer
络铂
Lobaplatin (D-19466) 是铂 (II) 络合物的非对映混合物。Lobaplatin 将细胞周期阻滞在 G1 和 G2/M 期。Lobaplatin 通过增加 caspase和 Bax 的表达,降低 Bcl-2 的表达来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Lobaplatin 可用于癌症研究。
HY-N1535
HY-113071A
HY-N6901
HY-W013274
HY-N2026A
Propyl parahydroxybenzoate sodium; Propyl 4-hydroxybenzoate sodium
Endogenous Metabolite
Bacterial
Apoptosis
Infection
羟苯丙酯钠
Propylparaben sodium (Propyl parahydroxybenzoate sodium) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben sodium 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben sodium 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben sodium 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-W013274A
Histone Acetyltransferase
Apoptosis
Cancer
CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT ) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis ) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
HY-138054
MDM-2/p53
Cancer
Cjoc42 是一种能够与gankyrin 结合的化合物。Cjoc42 以剂量依赖性方式抑制 gankyrin 活性。Cjoc42 可防止通常与大量 gankyrin 相关的 p53 蛋白水平降低。Cjoc42 恢复 p53 依赖性转录和对 DNA 损伤的敏感性。
HY-125919
HY-107541
GPR55
Neurological Disease
O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-146389
MDM-2/p53
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 50 (compound 6) 是一种有效的 ABCB1 外排泵调节剂。Anticancer agent 50 显示细胞毒作用和抗增殖作用。Anticancer agent 50 降低细胞周期蛋白 D1 的表达并诱导 p53 表达。Anticancer agent 50 具有研究T淋巴瘤的潜力。
HY-107551
Gli
Cancer
GLI antagonist-1 是一种有效的 GLI 拮抗剂,IC50 值为 1.1 µM。GLI antagonist-1 显示出抗增殖活性。GLI antagonist-1 降低 GLI1 mRNA 表达。GLI antagonist-1 以剂量依赖性方式抑制集落形成。
HY-P2703
HY-D0186S7
HY-113050A
2,3-DPG pentasodium
Others
Others
2,3-Diphosphoglyceric acid (2,3-DPG) pentasodium 是糖酵解途径的中间产物。2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium 通过变构结合稳定脱氧形式的血红蛋白,并促进组织部位的氧气释放。2,3-Diphosphoglyceric acid pentasodium 与血红蛋白结合并降低其对氧的亲和力。
HY-13580R
HY-N12249
HY-155348
PARP
Cancer
Ru3是一种poly(ADP-ribose)polymerase 1 抑制剂。Ru3通过诱导DNA损伤、抑制DNA损伤修复、扰乱细胞周期分布、降低线粒体膜电位、增加细胞内reactive oxygen species 水平等多种方式诱导MCF-7细胞凋亡(apoptosis )。
HY-157225
α-synuclein
Metabolic Disease
Brazilin-7-acetate (B-7-A) 是 α-synuclein (α-Syn) 聚集体的抑制剂。 Brazilin-7-acetate 抑制 α-突触核蛋白原纤维的形成,减轻细胞毒性,并减少氧化应激。 Brazilin-7-acetate 可用于帕金森病的研究。
HY-B0264R
Guaiacol glyceryl ether(Standard); Guaiphenesin(Standard); Glycerol guaiacolate (Standard)
Others
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
愈创甘油醚(标准品)
Guaifenesin (Standard) 是 Guaifenesin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Guaifenesin (Guaiacol glyceryl ether) 是一种来自 Guajacum officinale Linné 木材中的祛痰剂。Guaifenesin 可以通过增加痰液体积和降低其粘度来缓解咳嗽不适,从而促进有效的咳嗽。
HY-109120S
HY-114319
Others
Cancer
β-Cembrenediol 是一种有效的具有口服活性的抗癌剂。β-Cembrenediol 具有植物毒性。β-Cembrenediol 可减少细胞迁移和菌落形成。β-Cembrenediol 可降低 TDO2、IDO1 的蛋白表达。β-Cembrenediol 具有用于前列腺癌研究的潜力。
HY-15337R
HY-162734
HY-168002
Others
Inflammation/Immunology
MPO-IN-8 是一种具有口服活性的髓过氧化物酶 (MPO ) 抑制剂。MPO-IN-8 可以抑制中性粒细胞胞中的次氯酸生成和胞外陷阱释放 (NETosis)。MPO-IN-8 在痛风性关节炎小鼠中可以减轻水肿,降低过氧化物酶活性和 IL-1β 水平。
HY-N2560R
Others
Metabolic Disease
Senecionine (Standard) 是 Senecionine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Senecionine (Senecionan-11,16-dione,12-hydroxy-) 是一种可以从 Senecio vulgaris 中分离出来的吡咯里西啶生物碱。Senecionine 会降低谷胱甘肽-S-转移酶、氨基比林脱甲基酶和 AHH 的活性。
HY-169057
HY-W013816R
AMPK
Akt
Metabolic Disease
邻苯二甲酸二戊酯 (Standard)
Dipentyl phthalate (Standard)是 Dipentyl phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dipentyl phthalate 是一种内分泌干扰性邻苯二甲酸酯增塑剂。Dipentyl phthalate 可增加 AMPK 磷酸化并降低 AKT1 磷酸化和 SIRT1 水平。Dipentyl phthalate 可降低促肾上腺皮质激素水平。Dipentyl phthalate 是一种睾丸毒物。
HY-118683
Others
Others
KR-31378 是一种神经保护剂,具有剂量依赖性的药代动力学特性以及在大鼠体内的相关活性。KR-31378在大鼠体内静脉和口服给药后,其药代动力学参数呈现剂量依赖性变化,如剂量增加时清除率降低,口服吸收较好,且不同剂量下静脉和口服给药的AUC相当。
HY-101480
Others
Neurological Disease
Xylamidine是一种外周5-HT受体拮抗剂,用于研究5-羟色氨酸(5-HTP)和芬氟拉明可能的周围食欲抑制作用。在1小时的食物摄取测试中,xylamidine减弱了5-HT和5-HTP诱导的食物摄入减少,但对芬氟拉明无影响,表明5-HTP的食欲抑制作用部分是通过外周5-HT受体介导的。微观结构分析显示,5-HTP和芬氟拉明诱导了食物摄入速率下降和进食批次大小减少。xylamidine反转了5-HTP对食物摄入速率的影响,并自身诱导了轻微的进食批次大小增加,因此,5-HTP的外周作用似乎是减缓食物摄入速率。观察到xylamidine对芬氟拉明诱导的进食变化没有影响。结果表明,基于5-HTP的外周作用,5-HTP和芬氟拉明的食欲抑制效果有区别。5-HTP的外周作用与之前报道的5-HT诱导的进食批次大小和持续时间减少不同。讨论了这种5-HT和5-HTP外周作用差异可能的机制。
HY-A0060
NKK 105
Lipoxygenase
Cancer
马洛替酯
Malotilate (NKK 105) 是一种口服活性的促肝药,是一种抗纤维化物质,可选择性抑制 5-lipoxygenase (5-LOX) (IC50 =4.7 μM)。 Malotilate 通过降低肝脏乙醛水平并防止转铁蛋白保留在肝细胞中,从而预防了酒精-吡唑肝炎中肝细胞损伤的发展。
HY-14951
HY-13968
PARP
Cancer
JW 55 是一种有效的选择性 β-catenin 抑制剂,通过抑制端锚聚合酶 (tankyrase 1 和 tankyrase 2,TNKS1/2) 发挥作用。
HY-B0185
HY-P0119
HY-111753
HY-133556
AMPK
Metabolic Disease
IQZ23 通过激活 AMPK 信号通路抑制脂肪细胞分化。IQZ23 降低 3T3-L1 脂肪细胞中的甘油三酸酯水平 (EC50 =0.033 μM)。IQZ23 可用于肥胖症和相关代谢紊乱的研究。
HY-B0264S1
HY-B0589S
HY-N0831
HY-109567
HY-N0392
HY-N1280
Amyloid-β
Neurological Disease
半甘草异黄酮 B
Semilicoisoflavone B,一种异黄酮,主要来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.。Semilicoisoflavone B 通过抑制 β-分泌酶-1 (BACE1) 的表达和活性来减少淀粉样蛋白 β (amyloid β ,Aβ ) 的分泌。Semilicoisoflavone B 主要通过增加 PPARγ 表达和抑制 STAT3 磷酸化来降低 BACE1 的表达。
HY-B1452
HY-135374
HY-116147
LPL Receptor
Apoptosis
Cancer
Ceranib-2 是一种有效的非脂质神经酰胺酶 (ceramidase ) 抑制剂,可在 SKOV3 细胞中抑制细胞神经酰胺酶活性,IC50 为 28 μM。Ceranib-2 可诱导多种神经酰胺物质的积累,降低鞘氨醇和鞘氨醇1-磷酸 (S1P ) 的水平,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。抗癌活性。
HY-135902
NSC 377363
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR 设计 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
HY-110347
Mps1
Cancer
Mps1-IN-1 dihydrochloride 是一种有效的,ATP 竞争性 Mps1 激酶抑制剂,IC50 为 367 nM。Mps1-IN-1 dihydrochloride 抑制 Mps1 有丝分裂激酶活性并沉默纺锤体组装检查点 (SAC) 功能。Mps1-IN-1 dihydrochloride 降低癌细胞和“正常”细胞的活力。
HY-120851
HY-115877
TRP Channel
Others
GDC-0334 是一种 TRPA1 选择性拮抗剂。GDC-0334 可抑制气道平滑肌和感觉神经元上的 TRPA1 功能,从而减轻大鼠和豚鼠咳嗽和过敏性气道炎症。GDC-0334 可用于研究 TRPA1 介导的疾病,例如:疼痛或哮喘。
HY-144289
Glucokinase
Metabolic Disease
BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平,但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
HY-144981
CDK
Molecular Glues
Cancer
HQ461 是一种分子胶 (molecular glue ),可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
HY-111366
ROR
Inflammation/Immunology
CD12681 (compound 14) 是一种有效的选择性 RORγ 反向激动剂,对 RORγ GAL4 细胞和 CD4-IL-17 的 IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。CD12681 减少 IL-17 炎症细胞募集。CD12681 具有银屑病研究的潜力。
HY-147770
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-6 (Compound 3d) 是一种抗炎剂,通过抑制 NF-κB 信号通路减少 iNOS 和 COX-2 蛋白的表达。NF-κB-IN-6 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 的产生,IC50 值为 23.1 μM。
HY-147983
HY-B0185B
HY-122753
MDM-2/p53
Cancer
SLMP53-1 是一种具有良好抗肿瘤活性的野生型和突变型 p53 再激活剂。 SLMP53-1 介导癌细胞葡萄糖代谢的重编程。 SLMP53-1 减少血管生成,减少内皮细胞管的形成和血管内皮生长因子 (VEGF) 的表达水平。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-152075
TAM Receptor
Cancer
AXL-IN-14 是一种有效的口服活性 AXL 抑制剂,IC50 值为 0.8 nM。AXL-IN-14 抑制 Gas6/AXL 介导的细胞迁移和侵袭。AXL-IN-14 降低 p-AXL 和 p-AKT 蛋白的表达。AXL-IN-14 具有抗肿瘤活性。
HY-N10760
HY-148698
VD/VDR
Others
2MD 是一种口服活性维生素 D 类似物。2MD 刺激骨膜骨形成,减少小梁骨吸收。因此,2MD 可以恢复小梁和皮质骨质量和强度。在非人灵长类动物中,2MD 还能调节眼压 (IOP) 相关基因并降低非人类灵长类动物眼压。
HY-B1899
HY-P99822
SHR-1209
PCSK9
LDLR
Metabolic Disease
瑞卡西单抗
Recaticimab (SHR-1209) 是一种具有口服活性的靶向 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 可高亲和力结合 PCSK9 ,提高肝细胞表面低密度脂蛋白受体 水平,降低血浆中低密度脂蛋白胆固醇 的水平。Recaticimab 可用于高胆固醇血症和高脂血症的研究。
HY-W104821
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
蔷薇色酸
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平,降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能,对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-149205
HY-149940
SARS-CoV
Infection
SIMR3030 是一种有效的 SARS-CoV-2 PLpro 抑制剂,IC50 值为 0.0399 µg/mL。SIMR3030 显示出抗病毒活性。SIMR3030 降低 SARS-CoV spike、ORF1b、IFN-α、IL-6 mRNA 表达。SIMR3030 在小鼠中表现出较好的安全性。
HY-12352
STAT
Apoptosis
Cancer
HJC0416 是一种有效的口服活性 STAT3 抑制剂 HJC0416 显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis ). HJC0416 降低 p-STAT3 (Tyr-705)、Cyclin D1 的表达并增加cleaved caspase-3 蛋白的表达。HJC0416 显示出抗肿瘤活性。
HY-N9587
Apoptosis
Neurological Disease
Tricin 7-O-β-D-glucopyranoside 是一种有效的,具有口服活性神经保护剂。Tricin 7-O-β-D-glucopyranoside 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。Tricin 7-O-β-D-glucopyranoside 降低 TNF-α 诱导的磷-κB-α、磷-NF-κB、HMGB1 的表达。
HY-129297
HY-N8413
HY-P2266
HY-162142
Bacterial
Infection
BB2-50F 是 M. tuberculosis 的强效、多靶点生物能杀菌抑制剂,并能杀死复制型和非复制型 M. tuberculosis 。 BB2-50F 抑制琥珀酸氧化,降低三羧酸 (TCA) 循环的活性,并导致 M. tuberculosis 分泌琥珀酸。
HY-157546
HY-109120S1
HY-161429
Amylases
Glucosidase
Metabolic Disease
Antidiabetic agent 5 (compound S1) 是一种抗糖尿病剂。Antidiabetic agent 5 抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和 α-淀粉酶 (α-amylase ) 的活性,IC50 值分别为 3.91、8.89 μM。Antidiabetic agent 5 降低血糖水平。Antidiabetic agent 5 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
HY-B0310R
HY-B0589R
HY-161458
GSK-3
Tau Protein
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 16 (compound 7c) 是 GSK-3β 抑制剂,其 IC50 值为 4.68 nM。GSK-3β inhibitor 16 减少过度磷酸化Tau蛋白聚集形成,并对 Scopolamin (HY-N0296) 诱导的小鼠认知障碍具有改善作用。
HY-160980
HY-162622
HY-14811A
ZGN-440 hemioxalate; ZGN-433 hemioxalate; CDK732 hemioxalate
MetAP
Metabolic Disease
半草酸贝洛拉尼布
Beloranib (ZGN-440; ZGN-433) hemioxalate 是一种 MetAP2 的抑制剂。Beloranib hemioxalate 能减少食物摄入量、体重、脂肪量和脂肪细胞的大小。Beloranib hemioxalate 在抗肥胖活性或者肥胖症的研究中发挥重要作用
HY-114527
HY-101200R
HY-124344
HY-17379
HY-16688
HY-B0185A
HY-18700
HDAC
Cancer
BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂,可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8,抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平,与 Ac-Tubulin 的上调有关。
HY-19731
MiR-544 Inhibitor 1
MicroRNA
Apoptosis
Cancer
SID 3712249 (MiR-544 Inhibitor 1) 是一种 miR-544 生物合成抑制剂。SID 3712249 直接与前体 miRNA 结合。SID 3712249 阻断成熟 microRNA 的产生并减少 miR-544、HIF-1α 和 ATM 转录物。SID 3712249 可用于癌症研究。
HY-19824
Autophagy
Cancer
3PO 是 PFKFB3 的抑制剂。3PO 对多种人癌细胞的增殖具有抑制作用,其 IC50 s 为 1.4-24 μmol/L。3PO 能够抑制葡萄糖摄取,降低细胞内 Fru-2,6-BP,乳酸,ATP,NAD+ 以及 NADH 的浓度。3PO 可用于癌症的研究。
HY-14452
125B11
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
脂肪抑制素
Fatostatin (125B11) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-101415
HY-13676S
HY-109567A
HY-122218
Glutaminase
Neurological Disease
JHU-083 是 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON; HY-108357) 的前体,是一种口服有效的,选择性的谷氨酰胺酶 (glutaminase ) 拮抗剂,可阻断脑 CD11b+ 细胞和实验性脑疟疾 (ECM) 中的谷氨酰胺酶,导致动物中谷氨酸水平的净降低。
HY-N2342
PCC1
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1
Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-N7133
N-Phenylaniline hydrochloride
Fungal
Bacterial
Metabolic Disease
二苯胺盐酸盐
Diphenylamine hydrochloride (N-Phenylaniline hydrochloride) 是一种可口服的抗高血糖剂,也是非甾体抗炎药 (NSAIDs) 中常见的一种结构,可解偶联线粒体的氧化磷酸化,导致肝细胞 ATP 含量降低与肝细胞损伤。Diphenylamine hydrochloride 是一种工业抗氧化剂,染料媒染剂,也应用于农业作为抗真菌剂和抗菌剂。
HY-N5097
HY-111753A
Histone Methyltransferase
Cancer
WDR5-IN-4 TFA 是一种染色质相关 WD 重复结构域 5 蛋白 (WDR5 ) 的 WIN 位点抑制剂,Kd 值为 0.1 nM。WDR5-IN-4 TFA 能够从染色质中取代 WDR5,并降低相关基因的表达,引起翻译抑制和核仁应激。具有抗癌作用。
HY-135902A
NSC 377363 hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
Neurological Disease
Synucleozid (NSC 377363) 是可编码 α-突触核蛋白的 SNCA mRNA 的有效抑制剂。Synucleozid 选择性靶向 α-synuclein mRNA 的 5'UTR的 IRE 位点,减少了加载到多核糖体中的 SNCA mRNA 的量,从而抑制了α-synuclein 蛋白的翻译。Synucleozid 有潜力用于帕金森病的相关研究。
HY-P1306
HY-P1221
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-107855S
(±)-Mevalonolactone-d7 ; Mevalolactone-d7
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-Mevalonolactone-d7 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (∆Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力
HY-B0523
HY-144273
HY-144661
Ras
Apoptosis
Cancer
KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂,与 KRAS G12D蛋白结合的 KD 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式,但不降低 KRAS G13D。
HY-151344
HY-142283AS
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-110181
TRP Channel
Metabolic Disease
M8-B 是一种有效的 transient receptor potential melastatin-8 (TRPM8) 拮抗剂。M8-B 阻断冷诱导和 TRPM8 激动剂诱导的激活 TRPM8 通道。M8-B 降低深部体温 (Tb)。
HY-B0588AS
AL-4862-d5 hydrochloride
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
布林佐胺盐酸盐-13 C,15 N2
Brinzolamide-d5 (hydrochloride) 是 Brinzolamide hydrochloride 的氘代物。 Brinzolamide (AL-4862) hydrochloride 是一种选择性的碳酸酐酶 II(carbonic anhydrase II )抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide hydrochloride 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
HY-B0523B
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
阿那格雷盐酸盐一水合物
Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride monohydrate 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride monohydrate 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride monohydrate 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-153361
PROTACs
Cancer
YD23 是一个 SMARCA2 PROTAC。YD23 诱导 SMARCA2 的降解,而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。此外,YD23 可降低许多基因(包括细胞周期和细胞生长调节基因)增强子的染色质可及性。从机制上讲,YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性。
HY-153762
HY-P1221A
Sodium Channel
Neurological Disease
ProTx II TFA 是 Nav1.7 钠通道的选择性阻滞剂,IC50 值为 0.3 nM,对 Nav1. 7的选择性是其他钠通道亚型的至少 100 倍。ProTx-II 通过降低通道电导和将激活的电压转移到更多的正电位来抑制钠离子通道,并阻止伤害感受器中动作电位的传播。
HY-125792
HY-N12042
HY-N12604
NF-κB
Others
Penicisteck acid F (Compound 2) 是一种海洋衍生坦桑酸衍生物,是 NF-κB 抑制剂。Penicisteck acid F 通过降低 RANKL 诱导的 IκBα降解、NF-κB p65 核易位、NFATc1 的激活和核易位以及相关 mRNA 的表达抑制破骨细胞的表达。Penicisteck acid F 可用于骨质疏松症的研究。
HY-B0588R
AL-4862 (Standard)
Carbonic Anhydrase
Others
Neurological Disease
布林佐胺 (标准品)
Brinzolamide (Standard) 是 Brinzolamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Brinzolamide (AL-4862) 是一种选择性的碳酸酐酶II(carbonic anhydrase II )抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
HY-107339R
HY-113071C
HY-126617
NSC 258308
Others
Cancer
Duclauxin 可降低体外肿瘤细胞的增殖,并延长接种艾氏腹水瘤细胞的小鼠的寿命。Duclauxin(10-30 μg/mL)可抑制 P-388 肿瘤细胞的线粒体呼吸作用和艾氏癌、淋巴腺瘤 NK/LI 和 L 5178 以及肉瘤 37 的细胞培养中的核酸合成。 Duclauxin 还可抑制小麦胚芽鞘的生长。
HY-14939A
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Vapitadine hydrochloride (Compound 3a) 是一种选择性的、口服有效的和非镇静性的抗组胺剂,与人类克隆的组胺 H1 受体具有良好的结合亲和力,Ki 为 19 nM。Vapitadine hydrochloride 可降低组胺诱导的大鼠致死率 (ED50 为 0.056-1.2 mg/kg),拮抗组胺诱导的皮肤反应 (ED50 为 0.51-1.4 mg/kg)。
HY-139804
HY-118184
PGE synthase
Cancer
AF3485 是一种人类 mPGES-1 抑制剂,显示出体外和体内的抗肿瘤活性。AF3485 通过减少 PGE2 产生,抑制 EGFR 信号传导,降低 VEGF 和 FGF-2 的表达,进而抑制肿瘤相关的血管生成。AF3485 在带有人类 A431 异种移植瘤的小鼠中,通过亚慢性给药减少了肿瘤生长。
HY-N0158R
HY-129706
Others
Cardiovascular Disease
LY127210 (free base) 是一种强效的血管扩张剂,具有降压效果,主要通过直接扩张小动脉降低氯醇酯麻醉的自发性高血压大鼠的血压,且在一定程度上通过减少心输出量来实现。LY127210 (free base) 通过降低血管阻力,减少高血压大鼠的血压、心率和左心室末舒张压。
HY-W110242A
Others
Cardiovascular Disease
(S)-CPP sodium 可作为支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 激酶(通常称为 BDK 或酮酸脱氢酶激酶)的抑制剂。作为 BCKDC 活性的负调节剂,(S)-CPP(IC50 为 6.3 μM)抑制 BDK 可激活复合物,并导致野生型小鼠血浆中亮氨酸/异亮氨酸和缬氨酸水平显著下降。
HY-105651AR
Others
Cardiovascular Disease
Butalamine (hydrochloride) (Standard)是 Butalamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Butalamine (hydrochloride) 是一种具有局部麻醉作用的外周血管扩张剂。Butalamine (hydrochloride) 在动物十二指肠制剂中能产生冠状动脉舒张、局部麻醉、镇痛和罂粟碱样作用。Butalamine (hydrochloride) 引起人体离体平滑肌自发活动速率减慢、幅度减小和收缩。
HY-W201317
PPAR
Metabolic Disease
E17241 是一种 ABCA1 表达诱导性因子,可提高 RAW 264.7 巨噬细胞中 ABCA1 的蛋白水平。E17241 也是过氧化物酶体增殖物激活受体的激动剂 (PPARs )。E17241 在饲喂高脂高糖饮食 (HFHG) 的 KKAy 糖尿病小鼠中降低血浆葡萄糖水平和体重。
HY-B0111
HY-B0523A
BL4162A
Phosphodiesterase (PDE)
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸阿那格雷
Anagrelide hydrochloride (BL4162A) 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36 nM)。Anagrelide hydrochloride 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide hydrochloride 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide hydrochloride 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide hydrochloride 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-100421
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-101931
VEGFR
Cancer
hVEGF-IN-1,一种喹唑啉衍生物,可以特异性结合内部核糖体进入位点 A (IRES-A) 中富含 G 的序列,并会使 G-四链体结构不稳定。在 SPR 实验中,hVEGF-IN-1 以 0.928 μM 的 Kd 值与 IRES-A (WT) 结合。hVEGF-IN-1 可通过降低 VEGF-A 蛋白表达来阻止肿瘤细胞迁移并抑制肿瘤生长。
HY-B0094S
HY-B2099S
HY-117661
SRPK
VEGFR
Cardiovascular Disease
Cancer
SPHINX31 是一种有效的、丝氨酸/富含精氨酸的蛋白激酶1 (SRPK1) 的选择性抑制剂,其IC50 值为 5.9 nM。SPHINX31 能够抑制富丝氨酸/精氨酸剪接因子 1 (SRSF1) 的磷酸化。SPHINX31 还能降低促血管生成基因 VEGF -A165 a 亚型的 mRNA 表达。SPHINX31 可用于研究新生血管性眼病。
HY-P1306A
HY-16688B
5-HT Receptor
Neurological Disease
RU 24969 hemisuccinate 是一种优先的 5-HT1B 激动剂,Ki 值为 0.38 nM,对 5-HT1A 受体也显示出明显的亲和力 (Ki =2.5 nM),对脑中其他受体部位的亲和力很低。RU 24969 hemisuccinate 可减少液体消耗并增加向前运动。
HY-131945
HY-139783
Apoptosis
Others
3-Campholenyl-2-butanol 是一种合成檀香气味剂,是一种选择性嗅觉受体 OR2AT4 激动剂。3-Campholenyl-2-butanol 通过减少细胞凋亡 (apoptosis ) 和增加外根鞘 (ORS) 中生长期延长生长因子 IGF-1 的产生来延长人头发的体外生长。
HY-W005629
HY-144315
Snail/HDAC-IN-1
HDAC
Cancer
CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性,IC50 为0.405 μM,对 Snail 有较强的抑制作用,Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化,并降低 Snail 蛋白的表达,从而诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-144657
PROTACs
Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-13676S1
HY-143321
STING
Cancer
STING agonist-13 是一种 STING 激动剂,通过 STING 介导的免疫激活进行癌症免疫。STING agonist-13 可刺激 STING 下游信号传导并促进 I 型干扰素免疫反应。STING agonist-13 能显著降低肿瘤体积并具有免疫记忆衍生的癌症抑制活性。
HY-150082
CDK
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CP681301 是一种有效的 CDK5 抑制剂。CP681301 显示出抗增殖活性。CP681301 降低 GSC 中 CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5 蛋白水平的表达。CP681301 减少小鼠胶质瘤异种移植物的自我更新。CP681301 在果蝇中显示出抗肿瘤活性。
HY-N9965
HY-152221
PCSK9
Metabolic Disease
PCSK9-IN-10 是一种有效的,具有口服活性的 PCSK9 抑制剂,IC50 值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加 LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。
HY-16688A
HY-123851
M2912
PARP
Cancer
MSC2504877 (M2912) 是一种有效的,具有口服活性的 tankyrase 抑制剂,对 TNKS、TNKS2、PARP1 的 IC50 值分别为 0.0007、0.0008、0.54 µM。MSC2504877 增加 AXIN2 和 TNKS 蛋白的表达水平并降低 β-catenin 蛋白水平。MSC2504877 具有抗肿瘤活性。
HY-107855S1
(±)-Mevalonolactone-d3 ; Mevalolactone-d3
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-Mevalonolactone-d3 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。 DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone;Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 ( Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力, 而且还诱导线粒体肿胀。
HY-105070
E5564 free base
EBV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Eritoran (E5564 free base)是一种 Toll 样受体 4 (TLR4 ) 拮抗剂。Eritoran 保护小鼠免受致命的流感病毒感染,例如埃博拉病毒 (EBOV)、马尔堡病毒 (MARV)。Eritoran 降低粒细胞增多水平,可能减轻“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran 抑制丝状病毒感染的发病机制。Eritoran 具有抗炎活性。
HY-100421A
Histone Demethylase
Cancer
CPI-455 hydrochloride 是一种特异性的泛 KDM5 抑制剂,对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM,CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4me3 的整体水平,并减少多肿瘤细胞系模型中耐药的持久癌细胞的数量。
HY-P3148
HY-149346
Bacterial
Infection
Mtb-IN-2 (compound 10c) 是一种针对结核分枝杆菌 (Mtb) 的抗菌剂,无细胞毒性。Mtb-IN-2 显着降低小鼠结核病模型脾脏中的菌落形成单位 (CFU),并区分药物敏感和耐药 Mtb H37Rv 菌株。Mtb-IN-2 影响蛋氨酸代谢,但不直接影响叶酸途径。
HY-149333
Bacterial
Infection
BO-1 是一种具有抗菌活性的苯甲酸酯。BO-1 抑制多重耐药金黄色葡萄球菌,并与环丙沙星 (HY-B0356) 等抗生素协同作用。BO-1 可以逆转耐药金黄色葡萄球菌菌株的耐药,降低小鼠体内炎症因子 IL-6 和 C 反应蛋白水平。
HY-139427
HY-155102
PROTACs
Glutaminase
Cancer
PROTAC TG2 degrader-2 (compound 7) 是靶向 Transglutaminase 2 (TG2) 具有选择性的竞争性降解剂, Kd 值 > 100 μM。PROTAC TG2 degrader-2 抑制卵巢癌细胞迁移,降低细胞内的 TG2 水平。PROTAC TG2 degrader-2 可用于卵巢癌研究。
HY-155961
HY-105034
BMY 13859-1 free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Tiospirone 是一种 5-HT2 受体拮抗剂,对 D2 ,5-HT1a ,5-HT7 和 sigma 受体具有亲和力。Tiospirone 减少了大鼠体内的乙醇的消耗,同时增加了食物摄入量。Tiospirone 还可以降低 Cocaine 在条件性位置偏好范式中表现出的增强特性。
HY-157444
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
5,3',4',3'',4'',5''-6-O-Ethyl-EGCG (Y6) 是基于EGCG的结构优化的一种佐剂。5,3',4',3'',4'',5''-6-O-Ethyl-EGCG (Y6) 可下调 HIF-1α 和 CBR1 的蛋白及mRNA 水平。
HY-13676R
HY-160552
Liposome
Others
244cis 是一种含有哌嗪基可电离的阳离子脂质,已被用于生成脂质纳米颗粒 (LNPs) ,与含有 SM-102的 LNPs 相比,含有 244cis 并包被 mRNA 报告基因的 LNPs 在小鼠肺中特异性积累,诱导血清趋化因子 (C-C基序) 配体 2 (CCL2) 水平降低。
HY-158166
DNA-PK
Inflammation/Immunology
Cancer
DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是 DNA-PK 抑制剂,表现出极强的抑制活性 (IC50 = 0.11 nM)。DNA-PK-IN-13 通过降低 γH2A.X 的表达水平和增强肿瘤细胞对化疗药物的敏感性,调节肿瘤细胞的增殖。DNA-PK-IN-13 具适用于肿瘤学研究。
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白 结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-B0167AR
HY-159101
EGFR
PD-1/PD-L1
Cancer
EP26 是一种有效的和具有口服活性的 EGFR 和 PD-L1 抑制剂,IC50 值分别为 48.6 nM 和 1.77 µM。EP26 降低了 p-EGFR 的蛋白表达。EP26 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。EP26 具有研究胶质母细胞瘤的潜力。
HY-N7272R
Phosphodiesterase (PDE)
Metabolic Disease
Cirsimarin (Standard) 是 Cirsimarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cirsimarin 是一种从 Microtea debilis 中分离出来有效的抗脂类黄酮。Cirsimarin 具有有效的抗脂肪作用,并能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 的脂解活性是由于其对腺苷 A1 受体的拮抗活性及其对磷酸二酯酶 (phosphodiesterase ) 的抑制作用。
HY-124051
HY-N13208
MMP
TGF-beta/Smad
Others
甜菊糖
Stevia Powder 是一种天然甜味剂,并具有抗氧化活性。Stevia Powder 可以在肝硬化大鼠中下调促纤维化途径,包括肝肌成纤维细胞减少和基质金属蛋白酶 MMP2 和 MMP13 表达降低,上调抗纤维化分子 Smad7 ,防止血清坏死和胆汁淤积标志物升高,从而抑制肝纤维化的发展。
HY-50733
Apoptosis
Casein Kinase
Ras
Cancer
CX-5011 free base 是一种有效的 CK2 抑制剂。CX-5011 free base 还是一种 Rac-1 激活剂。CX-5011 free base 可诱导巨泡式细胞死亡 (methuosis ) 并促进巨胞饮作用。CX-5011 free base 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CX-5011 free base 可降低 rpS6 磷酸化的表达。
HY-118765
HY-W762011R
HY-105414
Others
Cancer
Esterbut-3 是一种有效的抗癌剂。Esterbut-3 可抑制细胞增殖。Esterbut-3 可降低 115D8、140C1 的抗原表达,并增加 123C3 的抗原表达。Esterbut-3 可诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-168530
PD-1/PD-L1
Cancer
PDL1 degrader-1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader-1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader-1 具有细胞毒性。PDL1 degrader-1 具有抗癌活性。
HY-168559
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR-IN-131 (compound 3a) 是一种有效的、可穿过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 272.9 nM。EGFR-IN-131 具有抗增殖活性。EGFR-IN-131 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR-IN-131 可降低 p-EGFR 的蛋白表达。
HY-167935
HY-168267
Deubiquitinase
Infection
Cancer
XH161-180 是一种有效的和具有口服活性的泛素羧基末端水解酶 2 (ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 2 (USP2) ) 抑制剂。XH161-180 可降低细胞周期蛋白 D 和 ACE2 的蛋白水平。XH161-180 具有抗增殖活性。XH161-180 具有研究依赖 ACE2 的癌症和病毒感染的潜力。
HY-164909
Others
Inflammation/Immunology
PZ-3022 是一种具有口服活性的、变构 PanK 激活剂,可抵消 C3-CoA 抑制。PZ-3022 可增加丙酸血症小鼠模型中的肝脏 CoASH 和 C2-CoA,并降低 C3-CoA。PZ-3022 可用于研究丙酸血症中的线粒体缺陷。
HY-129138R
Others
Neurological Disease
Cyanidin 3,5-diglucoside (chloride) (Standard)是 Cyanidin 3,5-diglucoside (chloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 是一种花青素。Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 抑制高压诱导的 GLAST 降低。Cyanidin 3,5-diglucoside chloride 具有青光眼研究潜力。
HY-14648A
HY-B0219
HY-B0642
HY-B0887
HY-101563
HY-101872
RIP kinase
Inflammation/Immunology
GSK-872 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50 为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
HY-137231A
nAChR
Neurological Disease
(S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4 β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
HY-N6640
20-Hydroxyeedysone 2-acetate
Amyloid-β
Neurological Disease
2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone,是存在于昆虫和陆生植物中的一种蜕皮激素, 抑制 amyloid-β42 诱导的细胞毒性。2-O-Acetyl-20-hydroxyecdysone 能够通过促进纤维发生减少Aβ寡聚物的形成,将 Aβ 寡聚物转变为低毒性纤维。
HY-N1987
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙
Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-12455
ADC Cytotoxin
Apoptosis
Caspase
Cancer
Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,是一种 DNA 烷基化剂,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学研究剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
HY-127019
HY-137231B
nAChR
Neurological Disease
(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4 β2 nAChR 的亲和力比对 α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
HY-101872A
RIP kinase
Inflammation/Immunology
GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂,高亲和力结合 RIP3 激酶结构域,IC50 为1.8 nM,并抑制激酶活性,IC50 为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达,并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
HY-B0219A
HY-123671
HY-101446
HY-151873
RIP kinase
Inflammation/Immunology
SZM679 是一种口服有效的选择性 RIPK1 抑制剂,对 RIPK1 和 RIPK3 的 Kd 值分别为 8.6 nM 和 >5000 nM。SZM679 逆转肿瘤坏死因子诱导的全身炎症反应。SZM679 可降低海马和皮质中 Tau 蛋白的过度磷酸化、神经炎症和 RIPK1 磷酸化水平。SZM679 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-153358
HDAC
Cancer
TNG260 是一种CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC ) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制,逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。
HY-N11648
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Ganoderic acid T1 是 Ganoderic acid T 的去乙酰化衍生物。Ganoderic acid T1 可减弱抗氧化防御系统并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。Ganoderic acid T1 降低线粒体膜电位并激活 caspase-9 和 caspase-3,从而引发细胞凋亡。Ganoderic acid T1 还可以增加细胞内 ROS 的产生,从而产生促氧化活性和细胞毒性。
HY-150259
PROTACs
c-Myc
Cancer
MDEG-541 是一种有效的 MYC-MAX 降解剂。MDEG-541 是一种基于 MYC-MAX 二聚化抑制剂 10058-F4 衍生物 28RH 和沙利度胺 (HY-14658) 的PROTAC 。MDEG-541 显示出抗增殖活性。MDEG-541 降低 GSPT1、MYC、GSPT2、PLK1 蛋白的表达。
HY-155070
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
SRE-II 是一种酰胺衍生物,是一种可激活的光敏剂,具有降低的荧光和光敏能力,可用于光动力癌症研究。SRE-II 可通过羧酸酯酶催化的酰胺键断裂进一步转化为活性光敏剂 SDU Red。SRE-II 在光存在下会诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。SRE-II 可以作为一种有前途的三阴性乳腺癌治疗诊断剂。
HY-149670
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-3 (Compound 25) 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。Ferroptosis-IN-3 抑制 RSL3 诱导的铁死亡 (HT-1080 细胞中 EC50 : 8.6nM)。Ferroptosis-IN-3 清除 DPPH 和 ABTS 自由基 (EC50 分别为 3.94 和 6.3 μM)。Ferroptosis-IN-3 减少脂质过氧化。
HY-150190
HY-137412
Prostaglandin F2α 1,15-lactone
Others
Endocrinology
PGF2α 1,15-lactone (Prostaglandin F2α 1,15-lactone) 是 PGF2α 的脂溶性内酯。PGF2α 1,15-lactone 可缩短非怀孕恒河猴的月经周期长度。PGF2α 1,15-lactone 终止猴子的早期妊娠。
HY-158160
Sodium Channel
Metabolic Disease
LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂,IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平,且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
HY-N12788
Parasite
Infection
T-Cadinol 是一种可以从 C. sylvestris 中分离得到的倍半萜,具有抗克氏锥虫活性,对锥鞭毛体和无鞭毛体的 IC50 值分别为 18.2 μM 和 15.8 μM。T-Cadinol 能诱导寄生虫的线粒体损伤,导致膜电势超极化和活性氧物种水平降低。T-Cadinol 可以用于恰加斯病的研究。
HY-105017
HY-32351B
3-epi-25-hydroxy Cholecalciferol
PTHR
Endocrinology
3-epi-Calcifediol (3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3; 3-epi-25(OH)D3) 是 25-羟基维生素 D3 的 C-3 差向异构体。通过饮食摄入 3-epi-Calcifediol (3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3; 3-epi-25(OH)D3)(0.5 和 1 IU/g)会降低雄性(但不会影响雌性)断奶大鼠血清甲状旁腺激素 (PTH) 的水平。
HY-B0094R
HY-B0158R
HY-N0633R
HY-106110
Others
Metabolic Disease
OP-2507 是一种前列环素类似物。OP-2507 可以在小鼠中提高大脑葡萄糖水平,抑制缺氧条件下能量代谢的分解,并对缺氧脑组织中环核苷酸变化 (即环磷酸腺苷增加和环磷酸鸟苷减少) 有预防作用。OP-2507 对脑缺氧和水肿具有保护作用。
HY-N1428AR
HY-10472
HY-13425
(-)-Deguelin; (-)-cis-Deguelin
Akt
Autophagy
Apoptosis
Cancer
鱼藤素
Deguelin 是一种天然存在的鱼藤酮类化合物,通过阻止多种途径 (如 PI3K-Akt,IKK-NF-κB 和 MAPK-mTOR-survivin 等) 充当化学预防剂。Deguelin 与 Hsp90 的结合导致许多致癌蛋白 (包括 MEK1/2,Akt,HIF1α,COX-2 和 NF-κB) 的表达降低。
HY-B0185S1
HY-B0185AS
HY-14174
HY-N4192
Others
Cardiovascular Disease
Cancer
三叶海棠素
Toringin,是一种从 Docyniopsis tschonoski 的树皮中分离出来的生物类黄酮。 Toringin 不仅逐渐降低扩增的 CTG 重复顺式效应,而且还降低细胞毒性。 暴露于异樱花素 (isosakuranetin),Toringin 保护 PC12 神经细胞。 类黄酮化合物能够改善由扩增的 CTG 重复引起的功能RNA增加,并且对癌症,冠心病以及其他病症产生有益的作用。
HY-N0265
Caspase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI
Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-100432
HY-14452A
125B11 hydrobromide
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
Fatostatin hydrobromide (125B11 hydrobromide) 是 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。Fatostatin hydrobromide 与 SCAP (SREBP裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。Fatostatin hydrobromide 降低了细胞中成脂基因的转录。Fatostatin hydrobromide 具有抗肿瘤作用,能降低 ob/ob 小鼠的高血糖。
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-115907
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂,IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性(IC50 = 0.78 µM)。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长,TGI 为 41%,且未引起明显毒性。
HY-143407
FAK
Cancer
FAK-IN-3 (Compound 36) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的有效抑制剂。FAK-IN-3不仅降低了PA-1细胞的迁移和侵袭,还降低了MMP-2和MMP-9的表达。FAK-IN-3 抑制肿瘤生长和转移,无明显不良反应。FAK-IN-3 具有研究卵巢癌的潜力。
HY-146977
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-1 (compound 20e) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50 s 分别为 0.8 和 0.15 μM。LDHA/PDKs-IN-1 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 13.2 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-146978
PDK-1
Cancer
LDHA/PDKs-IN-2 (compound 20k) 是一种有效的 PDKs 和 LDHA 双重抑制剂,IC50 s 分别为 1.6 和 0.7 μM。LDHA/PDKs-IN-2 减少 A549 细胞增殖,EC50 为 15.7 μM,减少乳酸形成,增加耗氧量。LDHA/PDKs-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-147722
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-8 (compound 7i) 是一种有效的选择性 hCAIX 抑制剂,CAII、CAIX、CAVA 的IC50 s 分别为 1.99, 0.024, 1.10 µM。hCAIX-IN-8 具有低毒性的抗增殖活性。hCAIX-IN-8 减少上皮细胞向间充质细胞的转化并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。hCAIX-IN-8 抑制细胞迁移和定植。
HY-149000
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3Kβ 。PI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146166
HY-123099
JAK
Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。
HY-N9561
CDK
STAT
Cancer
钒苷 B (Vanicoside B) 是一种苯丙基蔗糖衍生物,可从何首乌 (Persicaria dissitiflora ) 中分离得到。钒苷 B 靶向周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8 )并表现出抗肿瘤活性。其潜在机制是钒苷 B 阻断 CDK8 介导的信号通路,抑制上皮-间充质过渡蛋白的表达,从而导致细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。
HY-152159
Cytochrome P450
Cancer
CYP4Z1-IN-1 (compound 7c) 是一种有效的 CYP4Z1 抑制剂,IC50 为 41.8 nM。 CYP4Z1-IN-1 在体外和体内以浓度依赖性方式降低乳腺癌症干细胞标记物的表达、球体形成和转移能力以及肿瘤启动能力。
HY-148799
Myosin
Others
Sevasemten 是具有口服活性的骨骼肌肌球蛋白 (Myosin ) 的变构抑制剂。Sevasemten 选择性地抑制肌球蛋白 (Myosin ),IC50 值分别为 ≤ 10 μ M (骨骼) 或 >100 μM (心脏)。Sevasemten 可以降低肌肉损伤生物标志物和纤维化,同时在杜氏肌营养不良症模型中提升肌肉力量和活动能力。
HY-P99731
hLL1; MEDI-115
CD74
Cancer
米拉组单抗
Milatuzumab (hLL1; MEDI-115) 是一种人源化抗 CD74 单克隆抗体。CD74 是一种完整的膜蛋白,与促进 B 细胞生长和存活有关。Milatuzumab 导致自由基氧的产生和线粒体膜电位的丧失。 Milatuzumaba 还降低 CD20/CD74 聚集体和细胞粘附,从而导致细胞死亡。
HY-N2026S1
Propyl parahydroxybenzoate-d4 ; Propyl 4-hydroxybenzoate-d4
Apoptosis
Bacterial
Endogenous Metabolite
Infection
尼泊金丙酯-d4
Propylparaben-d4 是 Propylparaben 的氘代物。 Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-153413
Ras
Cancer
Kras4B G12D-IN-1 是一种 Kras4B G12D 的抑制剂,具有抗癌作用。Kras4B G12D-IN-1 降低表达 Kras4B G12D 的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 Kras 蛋白的表达(WO2016179558A1,Comp 994566)。
HY-155680
HY-155852
Ferroptosis
Others
Lepadin H 是一种海洋生物碱和铁死亡诱导剂。 Lepadin H 表现出显著的细胞毒性,促进 p53 表达,增加 ROS 产生和脂质过氧化,降低 SLC7A11 和 GPX4 水平,并上调 ACSL4 表达。 Lepadin H 通过 p53-SLC7A11-GPX4 途径诱导铁死亡。
HY-144657A
PROTACs
Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-152171
HY-161279
HY-105070A
E5564
EBV
Toll-like Receptor (TLR)
Infection
Inflammation/Immunology
Eritoran tetrasodium (E5564) 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4 ) 拮抗剂。Eritoran tetrasodium 保护小鼠免受致命的流感病毒感染,例如埃博拉病毒 (EBOV)、马尔堡病毒 (MARV)。Eritoran tetrasodium 降低粒细胞增多水平,可能减轻“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran tetrasodium 抑制丝状病毒感染的发病机制。Eritoran tetrasodium 具有抗炎活性。
HY-N1428S6
HY-158323
Parasite
Infection
Cancer
HGPRT/TBrHGPRT1-IN-1 (Compound 5) 是人类次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核苷转移酶 HGPRT 和 布鲁氏锥虫 TBrHGPRT1 的选择性抑制剂 (Ki =3 nM)。 HGPRT/TBrHGPRT1-IN-1 通过抑制作用,最终导致细胞生长减少。HGPRT/TBrHGPRT1-IN-1 主要用于感染性疾病和癌症的研究。
HY-15790H
HY-163744
HY-118233
M 17055
Chloride Channel
Neurological Disease
Alilusem potassium 是一种利尿剂。在接受水利尿的麻醉狗中,Alilusem potassium 可有效地降低自由水清除率并增加排泄尿液中 Na+ 和 Cl- 水平。与 Furosemide (HY-B0135) 或 Hydrochlorothiazid 结合使用时,Alilusem potassium 进一步抑制了自由水清除率。在离体的兔皮质厚亨利氏环升支中,Alilusem potassium 抑制管腔正跨上皮电压和管腔至池 Cl- 通量。
HY-120471
PI3K
Inflammation/Immunology
AM-0687 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂,IC50 为 2.9 nM。AM-0687 可降低 IgG 和 IgM 特异性抗体水平,抑制 anti-IgM/CD40L 诱导的人类 B 细胞增殖 (IC50 =0.8 nM) 和 AKT 磷酸化 (IC50 =0.7 nM),并表现出抗炎活性。
HY-120490
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
NMK-TD-100 是微管 (microtubule ) 调节剂。NMK-TD-100 与微管蛋白结合,抑制微管蛋白聚合 (IC50 为 17.5 µM),抑制有丝分裂,降低线粒体膜电位 (MMP)。NMK-TD-100 抑制 HeLa 细胞增殖 (IC50 为 1.42 µM),将细胞周期停滞在 G2/M 期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-128852
Galectin
Endogenous Metabolite
Others
N-乙酰-D-半乳糖胺,98%
N-Acetyl-D-galactosamine (GalNAc) N-乙酰-D-半乳糖胺是衍生自半乳糖的末端必需氨基糖,并参与 A 血型抗原的形成。
N-Acetyl-D-galactosamine (GalNAc) N-乙酰-D-半乳糖胺与大豆凝集素 (SBA) 相互作用,从而降低 SBA 对细胞膜通透性和紧密连接蛋白表达的影响。
N-Acetyl-D-galactosamine (GalNAc) N-乙酰-D-半乳糖胺抑制凝集素的血凝活性。
HY-B0557R
HY-111150
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
AMG-222 是一种 dipeptidyl peptidase IV (DPP-IV ) 抑制剂,通过紧密且可逆地结合 DPPIV 来发挥抑制作用。AMG 222 以可饱和及浓度依赖的方式结合人血浆蛋白,1 nM 的 AMG 222 的结合率为 80.8%,而 100 nM 以上的 AMG 222 结合率则降低至 29.4%。AMG-222 可用于糖尿病疾病领域的研究。
HY-106278A
PPAR
Metabolic Disease
GW 590735 sodium是一种强效且选择性的PPARα激动剂,具有调节脂质代谢的活性。GW 590735显著增加了高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,减少了低密度脂蛋白(LDL)和极低密度脂蛋白(VLDL)胆固醇,并显著降低了甘油三酯。GW 590735的HDL胆固醇最大增加值分别为37%、53%和84%,与苯扎贝特、托塞曲普比和GW 590735相比。
HY-168533
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Metabolic Disease
ZG-2305 是一种有效的,选择性和具有口服活性的抑制缺氧诱导因子 (factor inhibiting hypoxia-inducible factor (FIH) ) 的抑制剂,对 FIH 和 PHD2 的 Ki 值分别为 79.6 和 2786 nM。ZG-2305 可增加 EGLN3 基因的表达。ZG-2305 可降低细胞甘油三酯水平并减少脂质积累。ZG-2305 具有研究肥胖和脂肪肝疾病的潜力。
HY-N2026AR
Endogenous Metabolite
Bacterial
Apoptosis
Infection
羟苯丙酯钠 (Standard)
Propylparaben (sodium) (Standard)是 Propylparaben (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propylparaben sodium (Propyl parahydroxybenzoate sodium) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben sodium 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben sodium 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propy
HY-13315
MK0476
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特钠
Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-N0822
HY-100900
Deubiquitinase
Cancer
ML364 是一种泛素蛋白特异性肽酶 (USP2 ) 抑制剂 (IC50 =1.1 μM),具有抗增殖活性,可直接结合 USP2 (Kd =5.2 μM),诱导细胞周期蛋白 D1 降解增加并导致细胞周期停滞。ML364 增加线粒体活性氧 (ROS) 水平,降低胞内 ATP 含量。
HY-B0185S
HY-13440
PI3K
Cancer
AMG 511 是一个高效、口服有效的 I 类 pan-PI3K 抑制剂,对 PI3Kα, β, δ 和 γ 作用的 Ki 值分别为 4 nM, 6 nM, 2 nM 和 1 nM。AMG 511 减少 p-Akt (Ser473), 体现了它显著抑制了 PI3K 信号。AMG 511 在小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中具有抗肿瘤活性。
HY-12895
SphK
PI3K
Apoptosis
Cancer
SKI V 是一种非竞争性的,有效的非脂质鞘氨醇激酶 (SPHK ; SK) 抑制剂,对 GST-hSK 的 IC50 为 2 μM。 SKI V 有效抑制 PI3K ,对 hPI3k 的 IC50 为 6 μM。SKI V 减少有丝分裂的第二信使鞘氨醇-1-磷酸 (S1P) 的形成。SKI V 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并具有抗肿瘤活性。
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-110177
NF-κB
Inflammation/Immunology
SP-100030 是一种有效的 NF-κB 和激活蛋白-1 (AP-1) 双抑制剂 (IC50 分别为 50 和 50 nM)。SP-10003 抑制 Jurkat和其他T细胞系产生的 IL-2、IL-8 和 TNF-α 的产生。SP-100030 降低小鼠胶原性关节炎 (CIA)。
HY-132197
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0185AS1
Lignocaine-d6 hydrochloride
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸利多卡因-d6
Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-D0034
ABMDMA
Fluorescent Dye
Cancer
9,10-Anthracenediyl-bis(methylene)dimalonic acid (ABMDMA) 是一种用于检测单线态氧生成(SOG ) 的生物染料和指示剂。9,10-Anthracenediyl-bis(methylene)dimalonic acid 是蒽的水溶性衍生物。9,10-Anthracenediyl-bis(methylene)dimalonic acid 可被单线态氧光漂白成相应的过氧化物内酯。通过记录400 nm处吸光度的下降,可以用分光光度法监测该反应。
HY-150039
HY-152205
Myosin
Others
JB061 是一种非肌肉肌球蛋白抑制剂,IC50 分别为 4.4 μM (心肌肌球蛋白)、9.1 μM (骨骼肌肌球蛋白) 和 >100 μM (平滑肌肌球蛋白II)。JB061 抑制 ATP 酶活性的能力较低 (IC50 >200 μM)。JB061 对 COS-7 细胞具有细胞毒作用,IC50 为 39 μM。
HY-B1452S1
ML-3000-d6
Apoptosis
Lipoxygenase
COX
Cancer
Licofelone-d6 是 Licofelone 的氘代物。 Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21,0.18 μM),有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
HY-N1428S3
HY-128423AS
Acetylisovaleryltylosin-d9
Isotope-Labeled Compounds
Others
酒石酸乙酰异戊酰泰乐菌素-d9
Tylvalosin-d9 (Acetylisovaleryltylo?sin-d9 ) 是氘代标记的 Tylvalosin (HY-128423A)。Tylvalosin 是第三代大环内酯类药物,具有抗炎作用。Tylvalosin 可降低小鼠急性肺损伤模型中 IL-8、IL-6、IL-1β、PGE2、TNF-α 和 NO 的水平,并减少炎症细胞的募集和活化。
HY-B0185R
HY-N0831R
HY-117913
Renin
Cardiovascular Disease
ES-8891是一种肾素抑制剂。正常血压的钠耗竭猕猴口服 ES-8891 一周后,血浆肾素活性、免疫反应性肾素浓度和血浆血管紧张素 I 浓度显著降低,同时平均血压显著下降,而心率没有显著变化。ES-8891 通过抑制血浆肾素水平和肾脏肾素合成来调节血压。
HY-113071AR
HY-169061
HY-B0185BR
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
盐酸利多卡因 (Standard)
Lidocaine (hydrochloride hydrate) (Standard)是 Lidocaine (hydrochloride hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride hydrate 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine hydrochloride hydrate 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride hydrate 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-120268
SphK
Inflammation/Immunology
Cancer
SLM6031434 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂,对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-129765
Reactive Oxygen Species
Cancer
Thiobenzanilide 63T (63T) 是一种小分子,能够选择性地以半胱天冬酶非依赖性途径诱导癌细胞死亡。Thiobenzanilide 63T 可以诱导活性氧 (reactive oxygen species ) 和脂质过氧化。Thiobenzanilide 63T 对来源于肺的癌细胞系表现出强的细胞毒活性。Thiobenzanilide 63T 降低了 A549 细胞中血红素加氧酶 (HO-1) 的表达。
HY-N1428R
HY-N0619
HY-N7118
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin hydrochloride monohydrate 能降低杀白细胞毒素 (PVL)、毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。
HY-18371
HY-N0702
HY-112780
MDM-2/p53
Cancer
UC2288 是一种新型的、具有细胞通透性和口服活性的 p21 衰减试剂 (对 p21 具有相对选择性活性),基于索拉非尼 (HY-10201) 的结构合成。UC2288 在不依赖 p53 的情况下下调 p21 mRNA 的表达,降低 p21 蛋白水平,对 p21 蛋白的稳定性影响很小。UC2288 对VEGFR2 和 Raf 激酶没有抑制作用,即使在 10 μM。
HY-13315A
MK0476 free base
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特
Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
HY-110246
Others
Inflammation/Immunology
Quin C1 是甲酰肽受体 2 (FPR2/ALX ) 的高度特异性和有效的激动剂。Quin-C1 显着降低 BALF 中的中性粒细胞和淋巴细胞计数,减少 TNF-α、IL-1β、KC 和 TGF-β1 的表达,并减少肺组织中的胶原沉积。Quin C1具有研究肺损伤的潜力。
HY-144635
HY-145879
Keap1-Nrf2
Cancer
Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物,一种有效的 Nrf2 激动剂,在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用,从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
HY-14648S1
HY-14648S2
HY-120268A
SphK
Inflammation/Immunology
Cancer
SLM6031434 hydrochloride 是一种高度选择性的鞘氨醇激酶 2 (SphK2 ) 抑制剂,对 mSphK2、rSphK2、mSphK1 和 rSphK1 的 Ki 分别为 0.4 μM、0.5 μM、>20 μM、22 μM。SLM6031434 hydrochloride 可降低 U937 单核细胞白血病细胞中 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 的水平。SLM6031434 hydrochloride 具有用于肾纤维化研究的潜力。
HY-147548
Others
Others
Keap1-Nrf2-IN-10 (compound 15) 是一种有效的 NQO1 诱导剂。Keap1-Nrf2-IN-10 通过降低 γ 辐照小鼠肝脏中 MDA、ROS 和 NQO1 的水平来抑制氧化应激。Keap1-Nrf2-IN-10 可提高 γ 辐照小鼠的存活率。
HY-146151
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
γ-Secretase modulator 12 (Compound 1a) 是一种 γ-secretase 调节剂,可选择性降低淀粉样蛋白-β42 (Aβ42 ) 水平 (IC50 为 0.39 µM)。γ-Secretase modulator 12 可用于阿尔茨海默病研究。γ-Secretase modulator 12 在小鼠中具有良好的脑/血浆比 (Kp, brain = 0.72)。
HY-147428
MM-110; (±)-18-Methoxycoronaridine
nAChR
Parasite
Infection
Neurological Disease
Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体(nicotinic α3β4 receptors )的抑制剂,其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中,Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。
HY-133180
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
HY-141852
Deubiquitinase
Inflammation/Immunology
STAMBP-IN-1 是 STAMBP去泛素酶的小分子抑制剂,能中断 STAMBP-Ub-NALP7 的相互作用。在 Toll 样受体 (TLR) 激动后,STAMBP-IN-1 能够降低炎性小体底物 NALP7 的蛋白水平,抑制 IL-1b 释放。STAMBP- in -1 抑制了 STAMBP 裂解重组蛋白 di-Ub 的活性,IC50 为 0.33 mM。
HY-124591
HY-123983
Pim
DAPK
Cardiovascular Disease
HS56 是一种 ATP 竞争性 Pim/DAPK3 双重抑制剂,对 DAPK3、Pim-3、Pim-1和 Pim-2 的 Ki 值分别为 0.26、0.208、2.94 和 >100 μM。 HS56 抑制 LC20 磷酸化和平滑肌收缩。HS56 降低自发性高血压小鼠的血压。HS56可用于高血压研究。
HY-101986A
AR-H 053591 hydrochloride
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
BIIE-0246 hydrochloride (AR-H 053591 hydrochloride) 是一种有效的选择性神经 Y 受体2 NPY2R 拮抗剂,对大鼠 [125 I]PYY3-36 位点的 IC50 值为 15 nM。BIIE-0246 hydrochloride 在 NPY 刺激下降低 p-AKT S473、P-p44/42 MAPK 的表达。BIIE-0246 hydrochloride 减少 ADR 肾病患者的白蛋白尿。
HY-B1899S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-149635
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1α-IN-6 (compound 3s) 是一种 HIF-1α 抑制剂,在 MiaPaCa-2 和 MDA-MB-231 细胞中观察到的 IC50 值为 0.6 和 53.3 nM。HIF-1α-IN-6 可通过降低 HIF-1α mRNA 水平来抑制 HIF-1α 表达。
HY-P10058
Biochemical Assay Reagents
Cancer
cpm-1285m 是 cpm-1285(Bcl-2 抑制肽)的细胞渗透性突变肽类似物。 cpm-1285m 含有对 Leu-151 的丙氨酸单取代,并表现出 Bcl-2 结合亲和力降低,IC50 降低约 15 倍。 cpm-1285m 可用作 cpm-1285 的对照。
HY-B0094S3
HY-W014223
HY-158368
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
PRDX1-IN-2 (compound 15) 是抗氧化酶过氧化物还蛋白 1 (PRDX1 ) 的选择性抑制剂 (IC50 =0.35 μM)。PRDX1-IN-2 降低 SW620 细胞线粒体膜电位,可能是由于 PRDX1 抑制引起的 ROS增加,导致细胞凋亡。PRDX1-IN-2 可用于结直肠癌研究。
HY-W740572
Prostaglandin Receptor
COX
Inflammation/Immunology
O-Desmethyl-N-deschlorobenzoyl Indomethacin 是非甾体抗炎药 (NSAID) 和 COX 抑制剂吲哚美辛 (HY-14397) 的代谢产物。它由分离的兔肝细胞中的吲哚美辛形成。O-Desmethyl-N-deschlorobenzoyl Indomethacin (600 μM) 在与葡萄糖氧化酶一起培养时会降低 HL-60 白血病细胞的活力。它还用于合成前列腺素 D2 (HY-101988) 受体拮抗剂。
HY-134269
7-Deaza-8-bromo-cADPR; 7-Deaza-8-bromo-cyclic ADP ribose
Calcium Channel
Neurological Disease
8-Br-7-CH-cADPR (7-Deaza-8-bromo-cADPR) 是一种有效的 cADPR 拮抗剂。8-Br-7-CH-cADPR 可部分抑制 sTIR 二聚化引起的钙升高。8-Br-7-CH-cADPR 可显著降低紫杉醇 (HY-B0015) 诱导的轴突变性。
HY-76474A
Apoptosis
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-116535B
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂。DL-threo-PPMP 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-107541R
GPR55
Neurological Disease
O-1602 (Standard) 是 O-1602 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。O-1602 是一种 GPR55 (G蛋白偶联受体 55 ) 的激动剂,可以减少 METH 诱导的海马微胶质细胞的数量和激活程度,并降低 NLRP3 炎症体蛋白 (包括 NLRP3、ASC 和 Caspase-1) 的表达水平。
HY-B1328R
HY-N0392R
HY-N2410R
HY-159613
Apoptosis
Cancer
PELP1-IN-1 是一种 PELP1 抑制剂。PELP1-IN-1 可降低细胞活力和菌落形成。PELP1-IN-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞于 S 期。PELP1-IN-1 可降低 PELP1 的表达。PELP1-IN-1 具有抗肿瘤活性。PELP1-IN-1 具有研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 的潜力。
HY-164483
Akt
Trk Receptor
Cancer
HS-345 是一种 TrkA/Akt 抑制剂,具有显著的抗胰腺癌效果。HS-345 通过抑制 TrkA/Akt 信号通路来抑制胰腺癌细胞的生长和增殖,同时诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。HS-345 还通过减少 HIF-1α 和 VEGF 的表达,抑制血管形成。HS-345 有望用于胰腺癌研究。
HY-164520
Wnt
Cancer
PMED-1 是一种 β-catenin 抑制剂,可显著降低肝母细胞癌细胞和多种 HCC 细胞中的 β-catenin 活性,IC50 值为 4.87-32 μM。PMED-1 通过减少 β-catenin 与 CREB 结合蛋白的相互作用来影响 Wnt 信号传导,从而抑制细胞增殖。PMED-1 可用于癌症领域的研究。
HY-105142
Others
Inflammation/Immunology
M-5011 是一种有效且具有口服活性的抗炎剂。M-5011 具有强效的抗伤害作用,可抑制高岭土 (HY-W115786) 引起的翻滚。M-5011 可降低腹膜 6-keto-PGF1 alpha 水平,且致溃疡活性较低。M-5011 具有抗炎和解热作用以及镇痛作用。
HY-129245
Hoe 175
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Razobazam (Hoe 175)是一种苯二氮卓衍生物,具有改善认知功能的活性。Razobazam在社会剥夺的大鼠中显示出提高学习表现的作用。Razobazam在经训练后增加了18%的回避得分。Razobazam导致大鼠大脑某些区域的光密度发生显著变化,包括在外侧缰核减少22%和腹侧被盖区增加25%。Razobazam对大鼠的前额皮层光密度也有13%的增加。
HY-169281
COX
Infection
Antiviral agent 61 (compound Z40) 是一种有效的抗病毒剂。Antiviral agent 61 具有抗番茄斑萎病毒 (TSWV) 活性,其 EC50 值为 252 µg/mL。Antiviral agent 61 可增加 Ndufb9、COX6B、7.1.2.2、E、COX5B、Ndufs4 和 SDHB 的 RNA 表达,降低 Ndufb7、Ndufa5 和 G 的 RNA 表达。
HY-116326
HY-76474
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-14985
Syk
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
HY-13527
HY-18981
HY-14648S
HY-125881
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
ASP1126 是选择性的、具有口服活性的鞘氨醇1-磷酸 (S1P) 的激动剂,对 hS1P1 和 hS1P3 的 EC50 值分别为 7.12 nM 和 517 nM。ASP1126可减少外周血淋巴细胞、初代T细胞、中央记忆T细胞和效应记忆T细胞的数量。ASP1126具有较好的安全性,具有应用于临床移植的潜力。
HY-111784
CCS1477
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Inobrodib (CCS1477) 是一种口服活性的、有效且选择性强的 p300/CBP 抑制剂。Inobrodib 与 p300 和 CBP 结合,Kd 值为 1.3 和 1.7 nM,与 Kd 为 222 nM 的 BRD4 相比,具有 170/130 倍的选择性。Inobrodib 抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体 (AR) 和 C-MYC 调节的基因表达。
HY-N3807
HY-10118
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Filibuvir 是一种口服有效,选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子,EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成,并有效降低病毒 RNA 的积累。
HY-N6263
AcEGCG; Peracetylated (-)-epigallocatechin-3-gallate
Bacterial
Infection
Cardiovascular Disease
Cancer
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的前体。EGCG Octaacetate 通过下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平。EGCG Octaacetate 可减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。EGCG Octaacetate 是革兰氏阳性菌 (GPB) 和革兰氏阴性菌 (GNB) 的潜在抗菌化合物。
HY-115974
Others
Cancer
GRPR antagonist-1 是一种有效的胃泌素释放肽受体 (GRPR ) 拮抗剂,对某些癌细胞具有细胞毒性 (在PC3、Pan02、HGC-27 细胞中的 IC50 分别是 4.97、4.36、3.40 μM)。GRPR antagonist-1 通过降低 Bcl-2 水平、增加 Bax 水平,来抑制 HGC-27 细胞活力,引起细胞凋亡。具有抗癌活性。
HY-139330
Apoptosis
Cancer
MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂, IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失,可抑制 Myc 表达,抑制上皮细胞过度增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W107464
HY-144323
PROTACs
PERK
Cancer
YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体,以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架,设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解,降低 ERK 磷酸化水平。
HY-133147
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC3/6-IN-2 (化合物 15) 是一种有效的 HDAC6 和 HDAC3 抑制剂,其 IC50 的值分别为 0.368 和 0.635 μM。HDAC3/6-IN-2 具有抗肿瘤活性,诱导癌细胞凋亡。HDAC3/6-IN-2 降低了 HDAC6 和 HDAC3 的水平,与乙酰化 H3 和 α- 微管蛋白上调相关
HY-147660
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
IMMH001,也被称为 SYL930,是一种口服有效的选择性的 S1P1 (鞘氨醇 -1- 磷酸受体 1) 激动剂。IMMH001 可降低趋化因子和促炎细胞因子的水平,包括 IL-1β、IL-5、IL-18、IP10、CCL3 和 CCL5。IMMH001 可用于类风湿关节炎(RA)的研究。
HY-134922
Influenza Virus
Infection
NS1-IN-1 (compound 3) 是一种有效的 NS1 抑制剂。NS1 是一种主要的甲型流感病毒毒力因子,可抑制宿主基因的表达。NS1-IN-1 降低病毒蛋白水平,有助于减少病毒复制。NS1-IN-1 通过以 TSC1-TSC2 依赖性方式抑制 mTORC1 的活性来显示抗病毒活性。
HY-146346
PROTACs
HDAC
Inflammation/Immunology
HD-TAC7 是一种有效的 PROTAC HDAC 降解剂,对 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 3.6 μM、4.2 μM 和 1.1 μM。HD-TAC7 可降低 RAW 264.7 巨噬细胞 NF-κB p65 表达。HD-TAC7 可用于哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等炎症性疾病的研究。
HY-13315B
MK0476 dicyclohexylamine
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特二环己基胺
Montelukast (MK0476) dicyclohexylamine 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast dicyclohexylamine 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast dicyclohexylamine 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast dicyclohexylamine 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast dicyclohexylamine 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-150536
HIV
HIV Protease
Infection
EP39 是一种有效的 HIV-1 成熟抑制剂。EP39 与 Gag 的 SP1 结构域相互作用。EP39 通过与 SP1 结构域的 QVT 基序结合来降低 CA-SP1 连接的动力学,并通过稳定瞬态 α 螺旋结构来扰乱 SP1 结构域两侧的自然螺旋平衡。EP39 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。
HY-P99171
HY-118529
Phosphatase
Cancer
JUN-1111 是一种不可逆的选择性 Cdc25 磷酸酶 抑制剂,对 Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C、VHR、PTP1B的 IC50 值分别为 0.38、1.8、0.66、28、37 µM。 JUN-1111 诱导细胞周期停滞在 G1 和 G2/M 期。JUN-1111 降低 phosphoCdk1 的表达。
HY-117133
SF0166
Integrin
Metabolic Disease
Nesvategrast (SF0166) 是一种有效的选择性 αv β3 拮抗剂,对于 αv β3 ,αv β6 ,和 αv β8 的 IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。Nesvategrast 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附,IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。Nesvategrast 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-106720
YM 09538
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Amosulalol (YM 09538) 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体,表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体,降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
HY-P4641
HY-146817
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂,IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
HY-128912
Histone Demethylase
Cancer
Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
HY-107655
ABET
mAChR
Cardiovascular Disease
Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate (ABET) 是一种选择性的 mAChR M2 激动剂,能剂量依赖性地降低大鼠的平均动脉压和心率。Arecaidine but-2-ynyl ester tosylate 可用于心血管疾病的研究。
HY-N2026S
Propyl parahydroxybenzoate-d7 ; Propyl 4-hydroxybenzoate-d7
Isotope-Labeled Compounds
Others
尼泊金丙酯-d4 -d7
Propylparaben-d7 (Propyl parahydroxybenzoate-d7 ) 是氘代标记的 Propylparaben (HY-N2026)。Propylparaben 是一种抗菌防腐剂,可由植物和细菌自然产生。Propylparaben 广泛用于化妆品、药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期、细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏窦卵泡生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还会降低大鼠的精子数量和活动活性。
HY-155851
HY-149485
JNK
Inflammation/Immunology
JNK2-IN-1 (Compound J27) 是一种 JNK2 抑制剂 (Kd s: 79.2 Μm)。JNK2-IN-1 具有抗炎活性。JNK2-IN-1通过抑制 NF-κB/MAPK 通路的激活来减少 TNF-α 和 IL-6 的释放。JNK2-IN-1 缓解 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 和脓毒症症状。
HY-155229
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-14648R
HY-14648AR
HY-17379R
HY-158239
PROTACs
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
MS181 (compound 1) 是一种有效的 cereblon (CRBN) 募集和 EED 结合的泛素化复合体 1 (polycomb repressive complex 1 (PRC1) ) PROTAC 降解剂。MS181 降低 EED、EZH2、SUZ12、BMI1 和 RING1B 的表达。MS181 显示出抗增殖活性 (Strtucture Note: Red, EED binder (HY-158771); Blue, CRBN ligand (HY-41547); Black, Linker HY-131717)。
HY-N7860
Others
Infection
Δ2-cis Eicosenoic acid 是一种从淡水蛤蜊中提取并纯化的 α,β-不饱和脂肪酸。相关化合物 2-十八碳烯酸已被证明可以改善链脲佐菌素诱发的糖尿病大鼠的肝功能并降低血糖。Δ2-cis Eicosenoic acid 及其盐具有抑制糖尿病和改善脂质代谢的潜在药用价值。
HY-117037
HY-114211
Histone Methyltransferase
Cancer
SGC8158 是 PRMT7 的抑制剂,可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC50 : 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。
HY-117931
Potassium Channel
Neurological Disease
NS004 是一种钾 (BK ) 通道激活剂,可以增加 Iberiotoxin (HY-P0190) 或 Tetraethylammonium (HY-B1793) 敏感的全细胞外流电流。NS004 还显著增加了单个 GH3 细胞 BK 通道和重组入平面脂质双层的大鼠大脑 BK 通道的活性,引起通道平均开放时间增加,间歇时间减少,以及通道电压/钙敏感性增加。
HY-159149
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
Antitumor agent-182 (Compound 12a) 可降低线粒体膜电位 (MMP) 并提高 ROS 水平。Antitumor agent-182 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,诱导 HeLa 细胞凋亡 (apoptosis )。Antitumor agent-182 抑制 HeLa、PC-3 和 HCT-15 的增殖,IC50 分别为 8.83、10.07 和 7.84 μM。
HY-159146
HY-161857
Akt
mTOR
Caspase
CDK
Cancer
Akt/mTOR-IN-1 (Compound 8r) 是 AKT/mTOR 信号通路抑制剂,IC50 值为 0.8 µM,具有抗癌活性。Akt/mTOR-IN-1 可以降低 Caspase 3 的表达,并提高自噬蛋白 Cyclin B1 的表达,诱导细胞自噬和凋亡。Akt/mTOR-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 领域研究。
HY-101415R
HY-B0219R
HY-N2342R
Apoptosis
Cancer
原花青素 C1 (Standard)
Procyanidin C1 (Standard) 是 Procyanidin C1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyanidin C1 (PCC1) 一种具有口服活性的天然多酚,可引起 DNA 损伤,细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡 。Procyanidin C1 降低肿瘤细胞中 Bcl-2 的表达,但提高 BAX、caspase 3 和 9 的表达。Procyanidin C1 具有 senotherapeutic 活性并能够延长小鼠寿命。
HY-120688
5-HT Receptor
Neurological Disease
L-772405 是一种选择性 5-HT1D 受体激动剂,其对豚鼠 5-HT1B 受体、豚鼠 5-HT1D 受体和大鼠 5-HT 转运蛋白的 Ki 值分别为 318、29 和 >1000 nM 。L-772405 降低钾诱导的 5-HT 外流,其 IC50 值为 240 nM。
HY-164388
HY-123486
Apoptosis
Bcr-Abl
Cancer
HS-438 是一种强效且选择性的 BCR-ABL 抑制剂。HS-438 具有抗增殖活性。HS-438 可降低磷酸化的 BCR-ABL (Tyr177) 的表达。HS-438 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HS-438 具有抗肿瘤活性。HS-438 具有用于研究慢性粒细胞白血病 (CML) 的潜力。
HY-125090
HY-162866
Autophagy
Metabolic Disease
CXM102 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。CXM102 可以诱导老年 BMSCs 的自噬,导致 BMSCs 的年轻化和优先分化为成骨细胞。CXM102 可以促进转录因子 EB (TFEB ) 核易位和成骨细胞的形成。CXM102 可以在中年雄性小鼠中刺激骨合成代谢,减少骨髓脂肪细胞,延迟骨质流失,降低血清炎症水平,减少器官纤维化,并延长小鼠寿命。
HY-161985
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ-IN-3 (compound 9ga) 是一种有效的和具有口服活性的 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-3 可减少甘油三酯积累,且细胞毒性较低。PPARγ-IN-3 可防止体重过度增长,减少脂肪量和肝脏质量,减少肝脏和血液中的脂质积累。PPARγ-IN-3 具有研究饮食诱导性肥胖的潜力。
HY-161991
Caspase
Apoptosis
Cancer
Caspase-3 activator 4 (compound 4o) 是一种有效且可穿过血脑屏障的 caspase-3 激活剂。Caspase-3 activator 4 具有抗增殖活性。Caspase-3 activator 4 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Caspase-3 activator 4 可增加 TNF-α 的基因表达。Caspase-3 activator 4 可降低裂解的 caspase 3/caspases 3 的表达。
HY-118575
5-HT Receptor
Neurological Disease
DR-4004是一种 5-HT7 receptor 拮抗剂,它能减轻 mCPP 引起的表现水平下降,以及 p-chloroamphetamine (PCA) 导致 5-HT 系统损伤后的表现水平。DR-4004 还可以逆转由 Scopolamine (HY-N0296) 和 Dizocilpine (HY-15084B) 引起的记忆丧失。DR-4004 有望用于精神分裂症,认知缺陷和非典型抗精神病剂方面的研究。
HY-169124
HY-106720A
YM 09538 hydrochloride
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
Amosulalol (YM 09538) hydrochloride 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 α1-肾上腺素能受体,表现出抗高血压活性。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 β1-肾上腺素能受体,降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
HY-148542
SD-142
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Cancer
EpoY (SD-142) 是脑的主要微管蛋白酪氨酸羧肽酶 (TCP) 的不可逆抑制剂,TCP 是由血管抑制素-1 (VASH1) 和小血管抑制素结合蛋白 (SVBP) 形成的复合物。通过抑制 TCP(IC50 值约为 500 nM),EpoY 可有效降低去酪氨酸化 α-微管蛋白的水平,而去酪氨酸化 α-微管蛋白对微管动力学和神经元分化至关重要。这种抑制会导致严重的分化缺陷,并与癌症和心肌病相关的潜在问题有关。
HY-117459
PPAR
Metabolic Disease
E-3030 free acid 是过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) α 和 PPARγ 的强效双重激活剂,具有显著的抗糖尿病和调脂作用。E-3030 free acid 可降低血糖、甘油三酯、非酯化脂肪酸和胰岛素水平,同时提高血液脂联素水平。E-3030 free acid 可改善葡萄糖耐受性,并在动物模型中表现出显著的降低甘油三酯和非高密度脂蛋白胆固醇的作用。
HY-118054
Orphan Receptor
Cancer
LRH-1 Inhibitor-3 是一种小分子,可抑制 LRH-1 转录活性,从而降低与细胞生长和增殖相关的靶基因的表达。LRH-1 Inhibitor-3 已显示出降低人类胰腺、结肠和乳腺腺癌细胞系中癌细胞增殖的潜力。LRH-1 Inhibitor-3 可作为分子探针,用于研究 LRH-1 在各种恶性肿瘤中的作用。
HY-168205
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
HY-B0523AR
HY-B0239
HY-B0678
AHR438; NSC170959
NF-κB
PGC-1α
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
美他沙酮
Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-B1232
HY-N1346
HY-N0619A
Mulberroside D
TNF Receptor
Interleukin Related
Tyrosinase
Inflammation/Immunology
cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α ,IL-1β 和 IL-6 的表达,抑制 NALP3,caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK,JNK 和 p38 的磷酸化 。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase ) 具有抑制活性,IC50 为 53.6 μM。
HY-136748
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-145290
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se3 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se3 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se3 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 = 2.19-4.7 μM)。
HY-145291
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
CPT-Se4 是喜树碱 (CPT) 的一种含硒前体活性分子,在杀死癌细胞和抑制肿瘤生长方面表现出更高的效力。CPT-Se4 降低 GSH/GSSG 比率和总硫醇,提高 Hep G2 细胞中的 ROS 水平,并最终诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。CPT-Se4 对 HeLa、Hep G2、A549 和 SMMC-7721 细胞具有细胞毒性(IC50 =2.54-6.4 μM)。
HY-Y0682
HY-144987
HY-146261
HY-N2983
Tyrosinase
Others
Cajanin 是一种有效且具有口服活性的 抗黑色素 剂。Cajanin 在 MNT1 细胞中显示出抗增殖活性。Cajanin 有效降低黑色素含量。Cajanin 下调 MITF、酪氨酸酶、TRP-1 和 Dct (TRP-2) 的 mRNA 和蛋白质表达水平。Cajanin 诱导细胞周期停滞在 G2/M 和 S 期。Cajanin 刺激成骨细胞增殖。Cajanin 具有研究人类色素沉着过度症和更年期骨质疏松症的潜力。
HY-121166
(S)-Betaxolol
Adrenergic Receptor
Others
Levobetaxolol 是一种有效且高亲和力的 β-adrenergic 拮抗剂,对豚鼠心房 β1、气管β2 和大鼠结肠 β3 受体的 IC50 值分别为 33.2, 2970, 709 nM。Levobetaxolol 可降低 IOP(眼内压)。Levobetaxolol 对 L 型 Ca21 通道具有微摩尔亲和力。Levobetaxolol 可降低大鼠缺血/再灌注损伤的影响。Levobetaxolol 具有青光眼研究潜力。
HY-W105700
EDTA sodium hydrate
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) sodium hydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-151984
CDK
Cancer
CDK9-IN-22 是一种有效的 CDK9 抑制剂,对 CDK9 和 CDK 的 IC50 分别为 10.4、876.2 nM。CDK9-IN-22 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK9-IN-22 降低 p-RNAPII (S2) 和 CDK9 蛋白的表达。CDK9-IN-22 具有抗增殖和抗肿瘤活性。
HY-N3364
HY-106784A
Others
Neurological Disease
(E)-Ajoene 是含氧的 ajoene 和有机硫化合物,可由大蒜素分解得到。大蒜中的多硫化物可被人体红细胞转化为硫化氢 (H2S) 和烯丙基谷胱甘肽。(E)-Ajoene 已被证明对缺血性损伤具有神经保护作用。(E)-Ajoene 具有口服活性,可抑制脂质过氧化。(E)-Ajoene 增加甲酚紫阳性神经元的数量并减少 CA1 区域反应性神经胶质增生的数量。
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-B0185G
Lignocaine
Apoptosis
Sodium Channel
MEK
ERK
NF-κB
Cancer
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-155726
Others
Others
Cy-FBP/SBPase-IN-1 (compound S5) 是一种 Cy-FBP/SBPase 抑制剂,是蓝藻的光合作用调节酶。 因此,Cy-FBP/SBPase-IN-1 抑制卡尔文循环和光系统,并降低蓝藻光合作用的光合效率。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 有效抑制蓝藻以及集胞藻 PCC6803 的生长。 Cy-FBP/SBPase-IN-1 在人源细胞和斑马鱼模型中显示出安全性。
HY-155245
CDK
Bcl-2 Family
Cancer
A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50 : 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
HY-116143
MAGL
Metabolic Disease
SAR127303 是一种口服活性、选择性、竞争性单酰甘油脂肪酶 (MAGL ) 共价抑制剂,对小鼠和人 MAGL 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 29 nM。SAR127303 可有效提高小鼠海马中 2-AG 的水平。SAR127303 降低海马 CA1 突触传递和乙酰胆碱释放的长时程增强 (LTP)。SAR127303 在炎症和内脏疼痛测定中产生抗伤害作用。SAR127303 减缓癫痫发生。
HY-13315R
MK0476 (Standard)
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特钠 (标准品)
Montelukast (sodium) (Standard) 是 Montelukast (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-158204
Lipoxygenase
Neurological Disease
CNB-001 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX ) 抑制剂,可降低 5-LOX 表达并增加蛋白酶体活性。CNB-001 还可以增加阿尔茨海默病转基因小鼠中 eIF2α 磷酸化以及 HSP90 和 ATF4 水平,并限制可溶性 Aβ 和泛素化聚集蛋白的积累。CNB-001 维持突触相关蛋白的表达并提高记忆力。CNB-001可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-161521
Polo-like Kinase (PLK)
Cancer
PLK1-IN-10 (Compound 4Bb) 是一种口服有效的 PLK1 PBD (polo-box 域) 抑制剂。PLK1-IN-10 阻断了 PLK1 与细胞分裂调节蛋白 1 (PRC1) 的相互作用,调低 CDK1-Cyclin B1 复合物的蛋白表达。PLK1-IN-10 与谷胱甘肽 (GSH) 发生反应,增加细胞氧化应激,最终导致细胞死亡。
HY-120984
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Oleic Acid-2,6-diisopropylanilide 是一种细胞内胆固醇酯合酶,与膳食胆固醇的吸收密切相关。油酸-2,6-二异丙基苯胺是酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶的抑制剂,IC50 为 7 nM。当与喂食高脂肪、高胆固醇饮食的兔子或大鼠共同使用 0.05% 的油酸-2,6-二异丙基苯胺时,低密度脂蛋白降低,高密度脂蛋白水平升高。
HY-137038
TLCK hydrochloride
Caspase
Ser/Thr Protease
Cancer
N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride (TLCK hydrochloride) 是一种不可逆的丝氨酸蛋白酶抑制剂,它通过烷基化活性位点的组氨酸残基,抑制胰蛋白酶和胰蛋白酶样蛋白酶。N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride 抑制 caspase-3、caspase-6 和 caspase-7,IC50 分别为 12.0、54.5 和 19.3 μM。N-a-Tosyl-L-lysinyl-chloromethylketone hydrochloride 诱导 HL-60 细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制凋亡过程中线粒体跨膜电位的降低。
HY-P10580
HY-N0265R
Caspase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
川续断皂苷 VI (Standard)
Asperosaponin VI (Standard) 是 Asperosaponin VI 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过增加 Bcl-2/Bax 比值,降低活性 caspase-3 表达,以及增强 p-Akt 和 p-CREB,从而抑制缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0822R
HY-161954
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-12 (compound 5k) 是非羟肟酸的、HDAC8 的选择性抑制 (IC50 : 0.12 nM),也是乳腺癌的有效抑制剂。HDAC8-IN-12 通过激活 T 细胞触发抗肿瘤免疫,能够增加 M1 巨噬细胞的比例并降低 M2 巨噬细胞的比例。HDAC8-IN-12 (50 mg/kg) 在乳腺癌原位小鼠模型中发挥肿瘤抑制作用。
HY-124122
HY-116790B
(Rac)-Penbutolol; (±)-Isopenbutolol
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
(±)-Penbutolol ((Rac)-Penbutolol) 是 Penbutolol 的外消旋体。(±)-Penbutolol 是一种具有口服活性的 β-肾上腺素受体 拮抗剂。(±)-Penbutolol 通过拮抗运动引起的心动过速,降低运动引起的峰值呼气流量 (PEFR) 升高,并减少静息状态下的肾素活性 (PRA)。(±)-Penbutolol 在口服后 1 小时达到峰值血药浓度,其半衰期为 4.5 小时,并且在体内转化为活性代谢物。(±)-Penbutolol 可用于心血管相关疾病研究。
HY-N1987R
Apoptosis
Inflammation/Immunology
雪胆素乙 (Standard)
Cucurbitacin IIb (Standard)是 Cucurbitacin IIb 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分,诱导细胞凋亡,具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3,JNK 和 Erk1/2 的磷酸化,增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平,阻滞 NF-κB (p65) 的核转位,降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。
HY-17587
4-MBC; Enzacamene
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑
4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-B1009
EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA
Ferroptosis
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
依地酸三钠盐
Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt (EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-N6682
Zygosporin A; NSC 209835
Arp2/3 Complex
Antibiotic
YAP
Infection
细胞松弛素D
Cytochalasin D (Zygosporin A) 是一种有效的肌动蛋白聚合抑制剂,可以来源于真菌。Cytochalasin D 具有细胞渗透活性。Cytochalasin D 通过结合 G-actin 抑制 G-actin–cofilin 的相互作用。Cytochalasin D 还能抑制 cofilin 与 F-actin 的结合,降低了活细胞中肌动蛋白聚合和解聚的速率。Cytochalasin D 可以减少外泌体的释放,进而减少肿瘤环境中 survivin 的量。 Cytochalasin D 诱导 Yap 磷酸化,阻止其核易位保留在胞质中。
HY-N0811
NO Synthase
COX
NF-κB
MEK
Inflammation/Immunology
知母皂苷 B
Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOS 和 COX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
HY-123931
Notch
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
ZLDI-8 是一种 Notch 活化/裂解酶 ADAM-17 抑制剂,可抑制 Notch 蛋白的裂解,并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。ZLDI-8 还是一种竞争性和不可逆的酪氨酸磷酸酶 (Lyp ) 抑制剂,IC50 为 31.6 μM,Ki 为 26.22 μM。ZLDI-8 以 IC50 为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
HY-115376
ZINC08010136
Ras
Inflammation/Immunology
Z62954982 (ZINC08010136) 是一种强效的、选择性的、细胞渗透性强的 Rac1 (IC50 =12 μM) 抑制剂,比 NSC23766 (HY-15723A) (IC50 =50 μM) 有效性强 4 倍。Z62954982 干扰 Rac1/Tiam1 复合物,降低活性 Rac1 (GTP 结合的 Rac1) 的细胞质水平,而不影响其他 Rho GTPases (如,Cdc42 或 RhoA) 的活性。
HY-N7676
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Spexin TFA 是一种有效的甘丙肽受体 2/3 (GAL2/GAL3) 激动剂(EC50 值分别为 45.7 和 112.2 nM)。Spexin TFA 对甘丙肽受体 1 无明显活性。TFA 是一种内源性饱腹感诱导肽;Spexin TFA 可抑制脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并减少饮食诱导的肥胖小鼠和大鼠的食物消耗。Spexin TFA 可减弱金鱼体内的 LH 分泌。
HY-136258
nAChR
Neurological Disease
nAChR agonist CMPI hydrochloride 是一种有效和选择性的 nAChR (包含一个 α4:α4 亚基界面) 的正变构调节剂 (PAM)。nAChR agonist CMPI hydrochloride 可增强 (α4)3 (β2)2 nAChR 对 Ach (10 µM) 的响应,EC50 值为 0.26 µM。nAChR agonist CMPI hydrochloride 具有研究尼古丁依赖性和许多与降低脑胆碱能活性有关的神经疾病的潜力。
HY-P2657
HY-103539
γ-secretase
Metabolic Disease
3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 是一种 γ-secretase 抑制剂。3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 导致 Aβ42 和 notch-1 Aβ-like peptide 25 (Nβ25) 的释放水平降低。3,5-Bis(4-nitrophenoxy)benzoic acid 作为胎儿甲状腺功能减退的标志物,是母体血清中 3,3’-diiodothyronine sulfate (T2S) 的交叉反应物质。
HY-130272
Others
Cardiovascular Disease
Anti-MI/R injury agent 1 (compound 18) 是一种人参三醇衍生物,一种口服有效的抗心肌缺血/再灌注 (MI/R) 损伤剂。Anti-MI/R injury agent 1 增强氧-葡萄糖剥夺和再灌注 (OGD/R) 诱导的心肌细胞损伤细胞的活力。Anti-MI/R injury agent 1 可显着降低大鼠心肌梗死面积,减少循环心肌肌钙蛋白 I (cTnI) 渗漏,减轻大鼠心脏组织损伤。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-B1232A
Su-4885 Tartrate
Endogenous Metabolite
Cytochrome P450
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
Endocrinology
Metyrapone (Su-4885) Tartrate 是一种有效且具有口服活性的 11β-羟化酶 (11β-hydroxylase) 抑制剂,可抑制醛固酮 (aldosterone) 的产生,也是一种细胞自噬 (autophagy) 激活剂。Metyrapone Tartrate 能抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,也会影响行为和情绪。此外,Metyrapone Tartrate 可通过下调 mTOR 通路增加自噬过程的效率,也能与恶臭假单胞菌 (Pseudomonas putida ) 细胞色素 P-450 (CYP450 ) 相互作用。Metyrapone Tartrate 可用于研究库兴氏综合征 (Cushing's syndrome) 和抑郁症。
HY-122182
HY-152251
Cannabinoid Receptor
FAAH
Inflammation/Immunology
CB2R/FAAH modulator-1 是一种大麻素 2 型受体 (CB2R ) 完全激动剂,对 CB2R 和 CB1R 的 Ki 分别为 14.8 nM 和 241.3 nM。CB2R/FAAH modulator-1 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH ) 抑制剂,IC50 为 4 μM。CB2R/FAAH modulator-1 减少促炎并增加抗炎细胞因子的产生。
HY-P4683
HY-153369
HY-Y0682B
EDTA tetrasodium
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
EDTA四钠
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) tetrasodium 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物,主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂,抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-P5484
Bacterial
Others
SMAP-18 是一种有生物活性的肽。(SMAP-18 是一种 18 个氨基酸残基的肽酰胺,是 SMAP-29 的截短形式。羊髓系抗菌肽-29 (SMAP-29) 对假单胞菌菌株、其他革兰氏阴性菌和多重耐药病原体具有极高的抗菌活性。与亲本 SMAP-29 相比,SMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-111522
Sirtuin
c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性,IC50 值为 0.18 μM,但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员,包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平,并降低人乳腺癌细胞的细胞活力,同时降低 c-Myc 表达。
HY-160477
PIKfyve
NF-κB
IKK
Inflammation/Immunology
DC-SX029 是一种口服有效的 SNX10 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂,通过表面等离子共振 (SPR) 实验获得 KD 约为 0.935 μM。DC-SX029 阻断 SNX10-PIKfyve 相互作用,从而减少 TBK1/c-Rel 信号传导激活。DC-SX029 不影响SNX10的蛋白水平。DC-SX029 具有用于炎症性肠病 (IBD) 研究的潜力。
HY-162316
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-15 (compound 14r) 是一种有效的 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-15 降低 LPS (HY-D1056) 诱导的细胞中 NO 水平并抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的释放。NF-κB-IN-15 抑制 LPS 诱导的 p65 磷酸化和 IκBα 降解。NF-κB-IN-15 显示抗炎活性具有用于急性肺损伤 (ALI) 研究的潜力。
HY-P4683A
Vasopressin Receptor
Cardiovascular Disease
(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R ) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
HY-B0523S
HY-13315AR
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特(Standard)
Montelukast (Standard)是 Montelukast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-114947
9-Deoxy-9-methylene PGE2
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
9-deoxy-9-methylene Prostaglandin E2 (9-Deoxy-9-methylene PGE2)是一种稳定的 PGE2 等排类似物。9-脱氧-9-亚甲基 PGE2 保留了 PGE2 的生物学特性,但副作用较少。在大鼠中,9-脱氧-9-亚甲基 PGE2 在降低血压方面与 PGE2 等效。它还能以与 PGE2 相同的效力刺激沙鼠结肠和灵长类动物子宫。
HY-A0113
Ro 31-3113
Angiotensin-converting Enzyme (ACE)
Cardiovascular Disease
Cilazaprilat (Ro 31-3113)是血管紧张素转换酶 (ACE;大鼠酶的 IC50 =0.7 nM) 的抑制剂,也是 Cilazapril (HY-A0043) 的活性代谢物。在缺氧和复氧诱发的缺血-再灌注损伤体外模型中,当浓度为 10 μM 时,它会降低原代新生大鼠心肌细胞中肌酸激酶的释放。在冠状动脉低灌注诱发的心肌缺血的狗模型中,动脉内注射 Cilazapril (3 μg/kg/分钟) 会增加冠状动脉血流量和缩短分数。
HY-14370
LPL Receptor
Others
Inflammation/Immunology
LX2931 是一种 Sphingosine 1-Phosphate Lyase (S1PL ) 的抑制剂。LX2931 通过增加细胞内和细胞外 S1P 的水平来发挥作用。S1PL 活性的降低导致组织 S1P 含量的显著增加,特别是在淋巴组织中,这可能导致淋巴细胞从次级免疫组织中出逃受到限制,从而在外围循环中产生淋巴细胞减少和免疫抑制的效果。LX2931 可用于自身免疫性疾病的治疗研究,特别是类风湿关节炎。
HY-B2078
Others
Inflammation/Immunology
依普拉酮
Eprazinone 能够增强肺功能和动脉血氧水平,可用于慢性支气管炎的研究。较高剂量的 Eprazinone 可增加支气管肺泡灌洗液 (BAL) 中的磷脂水平,降低中性脂质的含量,但对 BAL 中的蛋白质和细胞水平没有影响。Eprazinone 剂量依赖性地减少了短路电流 (Isc),主要通过降低较低浓度下的氯离子分泌以及在较高剂量下影响钠和氯离子的传输来实现。Eprazinone 可能通过调节 BAL 脂质组成和气道离子传输发挥抗炎效果。
HY-162688
Telomerase
G-quadruplex
Apoptosis
Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-161833
HY-159152
HY-N0619R
HY-N0702R
Beta-secretase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
细叶远志皂苷 (Standard)
Tenuifolin (Standard) 是 Tenuifolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenuifolin 是能够从远志中分离出的三萜,具有口服活性和神经保护作用。Tenuifolin 可通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌,并抑制 Aβ25-35 诱导的细胞凋亡、以及 caspase-3 和 caspase-9 的激活。Tenuifolin 还能够降低 AChE 活性,同时增加去甲肾上腺素和多巴胺等神经递质的水平,来改善衰老小鼠的学习和记忆能力。Tenuifolin 有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
HY-118378
Neurokinin Receptor
Neurological Disease
Endocrinology
ZD6021 是一种具有口服活性的 Neurokinin 1 Receptor 拮抗剂,对 NK1 和 NK2 的 Ki 分别为 0.12 和 0.62 nM。ZD6021 在浓度为 100 nM 下对人类肺动脉 NK1 受体的 pKB 值为 8.9,而对人类支气管 NK2 受体的 pKB 值为 7.3。ZD6021 能够有效降低豚鼠中 ASMSP 诱导的血浆蛋白外渗,ED50 为 0.5 mg/kg,也能降低 NK2 介导的支气管收缩,ED50 为13 mg/kg。
HY-18981R
HY-32351BR
PTHR
Endocrinology
3-epi-Calcifediol (Standard)是 3-epi-Calcifediol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-epi-Calcifediol (3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3; 3-epi-25(OH)D3) 是 25-羟基维生素 D3 的 C-3 差向异构体。通过饮食摄入 3-epi-Calcifediol (3-epi-25-Hydroxy Vitamin D3; 3-epi-25(OH)D3)(0.5 和 1 IU/g)会降低雄性(但不会影响雌性)断奶大鼠血清甲状旁腺激素 (PTH) 的水平。
HY-134043
Chlorthalidone EP Impurity G
Carbonic Anhydrase
Cardiovascular Disease
氯噻酮EP杂质G;3-(3,4-二氯苯基)-3-羟基-1-异吲哚啉酮
Chlorthalidone Impurity G (Chlorthalidone EP Impurity G) 是氯噻酮商业制剂中发现的一种潜在杂质,具有中等抗高血压作用。氯噻酮是一种噻嗪类利尿剂,可抑制肾脏远曲小管中的 Na+/Cl- 共转运蛋白,从而阻止钠和氯的重吸收,导致血浆量和心输出量减少。它还抑制碳酸酐酶 (CA),包括同工酶 CAVB、VII、IX、XII 和 XIII (Kis=2.8-23 nM) 以及较小程度上的 CAI、CAII、IV、VA 和 VI (Ki=138-1,347 nM),介导血管扩张活性。
HY-168557
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-101 (compound 10O) 是一种有效的和具有口服活性的 SARS-CoV-2 抑制剂,对 HCoV-229E 的 EC50 值为 0.64 µM。SARS-CoV-2-IN-101 具有细胞毒性。SARS-CoV-2-IN-101 可降低 HCoV-229E N 蛋白和 RNA 的表达水平。SARS-CoV-2-IN-101 具有广谱抗冠状病毒作用。
HY-168589
HY-P10580A
Tie
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Vasculotide TFA,一种血管生成素-1 类似物,是一种 Tie-2 激活剂,可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
HY-168660
PROTACs
Apoptosis
CDK
Cancer
CPD-10 是一种有效的 CCND1 和 CDK4 异双功能 PROTAC 降解剂。CPD-10 具有抗增殖作用。CPD-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CPD-10 以剂量依赖性方式降低细胞周期蛋白 D1、细胞周期蛋白 D 3、CDK4、P-Rb(5807/811) 的蛋白质表达。(粉色:靶蛋白配体 (HY-50767);黑色:连接子 (HY-22391);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-168667))。
HY-N7118R
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
Clindamycin (hydrochloride monohydrate) (Standard)是 Clindamycin (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin hydrochloride monohydrate 是一种口服有效的蛋白质合成 抑制剂,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin hydrochloride monohydrate 的抗性
HY-B0852
Cytochrome P450
Fungal
Infection
戊唑醇
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-B0678S
HY-117427
Others
Metabolic Disease
D5D-IN-326 是一种选择性、可口服的 delta-5 desaturase (D5D) 抑制剂,在酶实验和细胞实验中,分别对大鼠和人 D5D 的 IC50 值为 72 和 22 nM,对 D6D 或 D9D 的活性无影响。在食物诱导的 C57BL/6J 肥胖小鼠中,D5D-IN-326 能够降低胰岛素耐受性,并且减轻小鼠体重。
HY-B1455
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素
Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-119257
Farnesyl Transferase
Apoptosis
Cancer
ABT-100 是一种有效的,高选择性和口服活性的 farnesyltransferase 抑制剂。ABT-100 抑制细胞增殖 (对于 EJ-1,DLD-1,MDA-MB-231,HCT-116,MiaPaCa-2,PC-3 和 DU-145 细胞的 IC50 分别为 2.2 nM,3.8 nM,5.9 nM,6.9 nM,9.2 nM,70 nM 和 818 nM),可增加细胞凋亡并减少血管生成。ABT-100 具有广谱抗肿瘤活性。
HY-12534
Arp2/3 Complex
Neurological Disease
Wiskostatin 是一种有效且选择性的神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 介导的肌动蛋白聚合抑制剂,通过稳定闭合的自抑制构象,从而防止 Arp2/3 复合体的激活。Wiskostatin 还是一种 dynamin 抑制剂,其 IC50 值为 20.7 μM,且对 clathrin 介导的内吞作用具有强效抑制作用,其 IC50 值为 6.9 μM。Wiskostatin 会导致细胞 ATP 水平快速、深刻且不可逆地下降。Wiskostatin 还会促使小鼠单核细胞系中的 podosomes 解聚。
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
乙二胺四乙酸二钠二水合物
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-145801
NF-κB
Inflammation/Immunology
XT2 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK ) 抑制剂,IC50 为 9.1 nM。XT2 抑制 CCl4 诱导的 ALT 上调,ALT 是急性肝损伤的关键生物标志物。XT2 还可以减少免疫细胞向受损肝组织的浸润。XT2具有研究肝脏炎症性疾病的潜力。
HY-14648S3
HY-B0678S1
HY-146584
Cathepsin
Inflammation/Immunology
Cathepsin C-IN-5 (compound SF38) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 组织蛋白酶 C 抑制剂,Cat C、Cat L、Cat S、Cat B、Cat K 的 IC50 s 分别为 59.9 nM, 4.26 µM、>5 µM、>5 µM、>5 µM。Cathepsin C-IN-5 抑制骨髓和血液中的 Cat C 活性。Cathepsin C-IN-5 降低 NSP(中性粒细胞丝氨酸蛋白酶)的活化。Cathepsin C-IN-5 具有抗炎活性。
HY-147678
HY-147849
Parasite
Infection
JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症,延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-150684
Epigenetic Reader Domain
Cancer
GXH-II-052 是一种有效的二价BET(bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET))抑制剂。GXH-II-052 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力,Kd 值分别为 28、9.1、4.8、0.6、8.4、2.6 nM。GXH-II-052 显示出抗增殖活性。GXH-II-052 降低 c-Myc 的表达。
HY-151341
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
HIF-1/2α-IN-1 是一种 HIF-2α 抑制剂,具有口服活性。HIF-1/2α-IN-1 具有 HIF-2α 抑制活性,IC50 值为 0.92 μM。HIF-1/2α-IN-1 也可以降低 HIF-1α 水平。HIF-1/2α-IN-1 可用于透明细胞肾细胞癌(ccRCC)的研究。
HY-117720
PKC
Apoptosis
Cancer
OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib (HY-10201) 连用时,降低 p-ERK1/2 的表达,增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。
HY-149054
GSK-3
Tau Protein
AAK1
Pim
PKC
Neurological Disease
GSK-3β inhibitor 13 (compound 47) 是一种具有口服活性且有效的 GSK-3β 抑制剂,具有血脑通透性。GSK-3β inhibitor 13 抑制 GSK-3β 和 GSK-3α ,IC50 分别为 0.73 nM 和 0.35 nM。GSK-3β inhibitor 13 显着降低 tau 的磷酸化 (IC50 =58 nM),而磷酸化的 tau 会引起与阿尔茨海默相关的神经原纤维缠结的形成。
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-153188
PROTACs
Apoptosis
IRAK
Cancer
JNJ-1013 是一种有效的选择性 IRAK1 PROTAC 降解剂,对 IRAK1、IRAK4、VHL FP 的 IC50 值分别为 72、443、1071 nM。JNJ-1013 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增加 cleavaged PARP 的表达。JNJ-1013 降低 IRAK1、p-IKBα、pSTAT3(Tyr705) 的表达 (粉色:靶蛋白配体 (HY-138834);黑色:连接子 (HY-Y1760);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。
HY-153972
HY-14648S5
Hexadecadrol-d3 -1; Prednisolone F-d3 -1
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
地塞米松-d3 -1
Dexamethasone-d3 -1 (Hexadecadrol-d3 -1; Prednisolone F-d3 -1) 是一种氘代标记的 Dexamethasone (HY-14648)。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-156002
Ras
ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-162308
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD ) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1232R
HY-127020
Bacterial
Infection
Deoxyenterocin是一种最初从链霉菌中分离出来的细菌代谢物,具有多种生物活性,包括抗生素、抗病毒和抗氧化特性。浓度为 500 μg/mL 时,它在体外可抑制 S. lutea、S. aureus、K. pneumoniae 和 V. percolans 的生长。Deoxyenterocin (50 μg/mL) 在体外可抑制甲型流感 H1N1 病毒的细胞病变效应 60.6%。浓度为 1 μM 时,它还可防止小鼠原代皮质神经元培养物中过氧化氢引起的谷胱甘肽 (GSH) 水平和线粒体膜电位下降。
HY-162619
Apoptosis
CDK
Cancer
CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别为 17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK9-IN-33 降低 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白表达。CDK9-IN-33 显示出抗肿瘤活性。
HY-158783
HY-B0239R
HY-164373
Androgen Receptor
Apoptosis
Cancer
SC428 是雄性激素受体 (AR ) 的抑制剂,靶向 AR N-端结构域。SC428 有效地降低了 AR - V7、 AR v567es 以及全长 AR (AR- FL) 及其 LBD 突变体的转激活。SC428 显著抑制雄激素刺激的 AR -FL核易位、染色质结合和 AR 调节的基因转录。SC428 在体外抑制肿瘤细胞的增殖。SC428 在移植 22Rv1 的小鼠体内通过诱导凋亡 抑制肿瘤细胞生长。
HY-127057
Androgen Receptor
CDK
MDM-2/p53
Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
Cancer
Lambertianic acid 是一种具有生物活性的二萜,具备抗过敏、抗细菌和抗癌活性。Lambertianic acid 可以减少雄激素受体蛋白 (androgen receptor ) 水平,前列腺特异抗原的细胞和分泌水平。Lambertianic acid 还通过诱导 G1 期停滞、下调 CDK4/6 和细胞周期蛋白 D1、激活 p53, p21 和 p27 来抑制细胞增殖。Lambertianic acid 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),并促进相关蛋白,包括切割的 caspase-3/9、c-PARP 以及 BAX 的表达,同时抑制 BCL-2。Lambertianic acid 有望用于前列腺癌的研究。
HY-165595
5 alpha Reductase
Endocrinology
Glutamic acid-alanine-glycine mixture 是一种具有口服活性的睾酮 5α-还原酶 (5α-reductase ) 激活剂。Glutamic acid-alanine-glycine mixture 通过增强 5α-reductase 的活性和游离氨基酸含量,从而对前列腺功能具有一定的促进作用。但当与睾酮和Estradiol (HY-B0141R) 联合使用时,Glutamic acid-alanine-glycine mixture 会导致 5α-reductase 活性抑制和游离氨基酸水平下降。Glutamic acid-alanine-glycine mixture 可用于前列腺功能和内分泌疾病的研究。
HY-W014223R
HY-Y0682R
HY-162886
JNK
Reactive Oxygen Species
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂,具有显著抗癌作用,对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平,来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡,包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达,和降低抗凋亡蛋白(如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-122179
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
HY-151229
DETC-Me; DDTC-Me; Diethyldithiocarbamic acid methyl ester
Others
Metabolic Disease
S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me) 是醛脱氢酶抑制剂双硫仑 (HY-B0240) 的活性代谢物。它由小鼠肝微粒体中双硫仑代谢物二乙基二硫代氨基甲酸甲基化而产生。S-Methyl-N,N-diethylthiolcarbamate (DETC-Me; DDTC-Me)可抑制大鼠肝脏低 Km 醛脱氢酶 (ALDH) (ID50=15.5 mg/kg)。当以 20.6 mg/kg 的剂量给药时,它会降低大鼠平均动脉压 (MAP) 并增加大鼠在乙醇刺激期间的心率。
HY-168565
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Reactive Oxygen Species
Cancer
Tubulin polymerization-IN-70 (compound Q19) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-70 靶向微管蛋白的秋水仙碱结合位点并抑制微管蛋白聚合。Tubulin polymerization-IN-70 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-70 诱导线粒体膜电位降低并增加活性氧 (reactive oxygen species (ROS) ) 水平。Tubulin polymerization-IN-70 具有抗血管生成和抗癌活性。
HY-13315BR
HY-14909
CDDO; RTA 401
Keap1-Nrf2
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
巴多索隆
Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种新型的核调控因子 (NRf-2 ) 激活剂。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂,可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。Bardoxolone methyl 增强大鼠肾脏抗氧化系统,调节炎症细胞因子,抑制细胞凋亡,显示出对 APAP 诱导的急性肾损伤 (AKI) 的抑制作用和镇痛作用。此外,Bardoxolone methyl 可降低 Paclitaxel (PAC) 诱导的神经元细胞线粒体损伤。Bardoxolone methyl 有望用于在化疗引起的神经性疼痛和慢性肾脏疾病的研究。
HY-19975
TRP Channel
Neurological Disease
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
HY-101396
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-069673 是一种 KCNQ2/Q3 钾通道激活剂。ICA-069673 对 KV7.2/7.3 的选择性优于 KV7.3/KV7.5 ,EC50 分别为 0.69 μM 和 14.3 μM。ICA-069673 抑制豚鼠逼尿肌平滑肌 (DSM) 中的自发阶段性和神经诱发的收缩。ICA-069673 还降低 DSM 细胞中的整体细胞内 Ca(2+) 浓度。
HY-104040
Orin1001
IRE1
Cancer
MKC8866 是一种水杨醛类似物,有效的选择性 IRE1 RNase 抑制剂,在体外的 IC50 为 0.29 μM。 MKC8866 强烈抑制 Dithiothreitol 诱导的 XBP1s 表达,EC50 为 0.52 μM。MKC8866 抑制无应激 RPMI 8226 细胞,IC50 为 0.14 μM。 MKC8866 抑制乳腺癌细胞中的 IRE1 RNase 导致促肿瘤发生因子减少,同时也能抑制前列腺癌 (PCa) 肿瘤的生长。
HY-128067
Hexamethylene amiloride; HMA
Sodium Channel
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+ /H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi ) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道 抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
HY-W018791
HY-150683
Epigenetic Reader Domain
Cancer
NC-III-49-1 是一种有效的二价BET(bivalent bromodomain and extraterminal domain (BET))抑制剂。NC-III-49-1 显示与 BRD4-1、BRD4-2、BRD4-T、BRDT-1、BRDT-2、BRDT-T 的结合潜力,Kd 值分别为 0.095、0.32、0.29、0.089 、5.5、0.058 nM。NC-III-49-1 显示出抗增殖活性。NC-III-49-1 降低 c-Myc 的表达。
HY-151262
JAK
STING
NF-κB
STAT
Inflammation/Immunology
JAK-IN-23 是 JAK/STAT 和 NF-κB 的双重抑制剂,具有口服活性。JAK-IN-23 对J AK1/2/3 具有抑制作用,IC50 值分别为 8.9 nM、15 nM 和 46.2 nM。JAK-IN-23 对干扰素刺激基因 (ISG) 和 NF-κB 通路具有较强的抑制活性,IC50 值分别为 3.3 nM 和 150.7 nM。JAK-IN-23 具有很强的抗炎作用,可以减少各种促炎因子的释放。JAK-IN-23 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-B0239S2
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-155517
NOD-like Receptor (NLR)
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
INF200 (compound 5) 是一种基于磺酰脲的抑制剂,抑制 NLRP3 和 NLRP3 介导的焦亡 (pyroptosis )。在高脂饮食 (HFD) 诱导的大鼠模型中,INF200 具有有益的心脏代谢作用,并 (10 μM) 降低人巨噬细胞 IL-1β 的释放,显示抗炎活性。INF200 改善血糖和脂质谱,减轻全身炎症和心功能障碍的生物标志物 (特别是 BNP)。在血流动力学评价中,INF200 还能改善心肌损伤依赖性缺血/再灌注损伤 (IRI)。
HY-135517
RXP-470
MMP
Cardiovascular Disease
RXP470.1 (RXP-470) 是一种有效的、选择性 MMP-12 抑制剂,针对人 MMP-12 的 Ki 值为 0.2 nM。RXP470.1 对于其他 MMP 的效力要低 2 到 4 个数量级。RXP470.1 显着减少小鼠动脉粥样硬化斑块横截面积。RXP470.1 导致斑块复杂性降低,平滑肌细胞与巨噬细胞的比例增加,巨噬细胞凋亡减少,帽厚度增加,坏死核心变小,钙化发生率降低。
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin,对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比,BMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-157936
iGluR
Neurological Disease
GluN2B-NMDAR antagonist-2 (compound S-58) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 NMDAR-GluN2B 拮抗剂,IC50 值为74.01 nM。GluN2B-NMDAR antagonist-2 显示出轻微的细胞毒性。GluN2B-NMDAR antagonist-2 降低脑梗死率和神经功能缺损评分。GluN2B-NMDAR antagonist-2 具有研究中风的潜力。
HY-B0678R
AHR438 (Standard); NSC170959 (Standard)
NF-κB
PGC-1α
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
美他沙酮 (标准品)
Metaxalone (Standard) 是 Metaxalone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-163783
Casein Kinase
Infection
CSNK2-IN-1 是一种强效的,具有选择性的 CSNK2 抑制剂,对 CSNK2A1 和 CSNK2A2 的 IC50 分别为 1.7 nM 和 0.66 nM。CSNK2-IN-1 对 β-冠状病毒 (如 SARS-CoV-2 和 MHV) 具有抗病毒活性。CSNK2-IN-1 具有良好的溶解度、代谢稳定性和低细胞毒性,但在体内血浆浓度迅速下降,不足以达到药理作用,可用于抗病毒药物开发的研究。
HY-N1346R
HY-161966
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-52 (compound 14d) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,其 IC50 值为 191.1 nM。VEGFR-2-IN-52 可降低 p-VEGFR-2、MMP9、p-ERK1/2 和 p-MEK1 的蛋白表达。VEGFR-2-IN-52 具有细胞毒性。VEGFR-2-IN-52 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。VEGFR-2-IN-52 可提高细胞的 ROS 水平。
HY-159595
HY-N13176
Autophagy
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
FAK
Cancer
Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞 G1 期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Stellettin B 可以通过减少 MAPK 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。
HY-W001925
Apoptosis
NF-κB
c-Met/HGFR
Akt
MMP
Cancer
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-168086
HY-169279
Epigenetic Reader Domain
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 (compound 38) 是一种有效的 SMARCA2 和 SMARCA4 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 显示出 PXR 结合亲和力,DC50 值为 85.1 nM。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 降低 3xFLAG-PXR 的蛋白质表达。(粉色: 靶蛋白的配体 (HY-169280); 黑色: 连接子 (HY-43048); 蓝色: E3 连接酶的配体 (HY-125845))。
HY-13453
HY-D0186
Endogenous Metabolite
Thymidylate Synthase
Infection
2'-脱氧尿苷
2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸,与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体,也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine,EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤,有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
HY-N0060BS
(E)-Coniferic acid-d3
β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
反式-阿魏酸 d3
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-B1455S
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-d3
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-107738
Z/E-Guggulsterone
Apoptosis
JNK
Akt
Caspase
FXR
Autophagy
Cancer
香胶甾酮
Guggulsterone 是一种植物甾醇,来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1,xIAP,Bfl-1/A1,Bcl-2,cFLIP,survivin ),调节细胞周期蛋白 (cyclin D1,c-Myc ),激活 caspases,JNK ,抑制 Akt ,抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达,包括 NF-κB,STAT3,C /EBPα,雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors) 。Guggulsterone,一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂,可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化,Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
HY-129636
(E)-GABAB receptor antagonist 1
GABA Receptor
ERK
Neurological Disease
CLH304a (compound 14) 是一种特异性、非竞争性的 GABAB 受体负变构调节剂 (NAM)。CLH304a 可降低 GABA 诱导的 IP3 生成,IC50 为 37.9 μM。CLH304a 对其他 GPCR C 类成员,如 mGluR1、mGluR2 和 mGluR5,没有影响。CLH304a 作用于 GB2 亚基的七螺旋结构域,具有反向激动剂特性。CLH304a 可抑制过表达 GABAB 受体的 HEK293 细胞中巴氯芬 (HY-B0007) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。
HY-125118
PI4K
HCV
Infection
GSK-A1 是一种选择性 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA (PI4KIIIα ) 抑制剂,pIC50 为 8.5-9.8。 GSK-A1 抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成,IC50 约为 3 nM。GSK-A1 有效降低 PtdIns(4)P 的水平,而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1 有用于抗丙型肝炎病毒 (HCV ) 研究的潜力。
HY-150926
Ras
Cancer
G12Si-1 是一种具有选择性的K-Ras(G12S) 共价抑制剂,能抑制 K-Ras(G12S) 致癌信号的传导。G12Si-1 在突变的丝氨酸残基上具有较好的共价结合 K-Ras(G12S) 的能力。G12Si-1 也可通过阻止 Sos 催化的交换,并降低 EDTA 促进的交换速率来影响 K-Ras 的核苷酸循环。
HY-146253
CDK
Apoptosis
Bcl-2 Family
Caspase
Cancer
CDK1/2/4-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 CDK 抑制剂, CDK1、CDK2 和 CDK4 的 IC50 值分别为 1.47、0.78 和 0.87 μM。CDK1/2/4-IN-1 在 G2/M 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CDK1/2/4-IN-1 升高 Bax、caspase-3、P53 水平,降低 Bcl-2 水平。CDK1/2/4-IN-1 可用于癌症研究。
HY-114911
DA2370; Prenazone; Zepelin
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-152146
Apoptosis
FGFR
HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-149228
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-2 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.3 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-2 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-2 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-2 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149229
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-3 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.1 μM),对 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5具有高选择性。USP28-IN-3 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-3 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-3 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-149230
Deubiquitinase
Cancer
USP28-IN-4 是一种 USP28 抑制剂 (IC50 =0.04 μM),对 USP28 的选择性优于 USP2、USP7、USP8、USP9x、UCHL3 和 UCHL5。USP28-IN-4 显示出对癌细胞的细胞毒性,通过泛素-蛋白酶体系统下调 c-Myc 的细胞水平。USP28-IN-4 还在体外降低 Ankyrase-1/2 水平。USP28-IN-4 增强结直肠癌细胞对瑞戈非尼 (HY-10331) 的敏感性。
HY-W111141
endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne
Biochemical Assay Reagents
Others
BCN-OH (endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针,是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针,可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量,导致基础呼吸急剧下降,导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子,以 BCN-OH 设置对照,使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。
HY-163511
Akt
Apoptosis
mTOR
PI3K
Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-B1455R
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
Cancer
克林霉素(Standard)
Clindamycin (Standard)是 Clindamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素 (antibiotic )。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-12191
Histamine Receptor
Metabolic Disease
A-331440 是一种强效且选择性的组胺 H3 受体拮抗剂,可通过抑制突触前 H3 受体来调节神经递质释放。在涉及高脂饮食小鼠的临床前研究中,A-331440 显示出剂量依赖性的减重和减脂效果。在 5 mg/kg 剂量下,它可有效降低体重,效果堪比右芬氟拉明;而在 15 mg/kg 剂量下,它可显著减少体脂并改善胰岛素耐受性,效果与低脂饮食小鼠相似。这些研究结果表明,A-331440 有望通过调节与食物摄入和代谢调节有关的组胺能通路,成为一种抗肥胖试剂。
HY-14998
MK 185
Others
Endocrinology
Halofenate 是一种高甘油三酯血症抑制剂。Halofenate 能够有效地降低了血清甘油三酯水平,对血清胆固醇水平的影响微乎其微。此外,Halofenate 还能降低血清尿酸,并表现出与肾小球滤过率无关的尿酸排泄作用。Halofenate 与血浆甲状腺素 (T4) 显著增加有关,同时伴随蛋白结合碘和 T4 的减少。Halofenate 能够从甲状腺结合蛋白中取代 T4,具有甲状腺素取代作用,这可能会影响体内甲状腺功能。
HY-161874
Apoptosis
MDM-2/p53
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Cancer
RPS6-IN-1 (Compound 22o) 抑制细胞转移,诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) (增加 Bax、p53、cleaved-caspase 3 和 cleaved-PARP 的表达)。RPS6-IN-1 降低线粒体膜电位。RPS6-IN-1 通过 PI3K-Akt-mTOR 信号通路激活自噬 (Autophagy ),损伤细胞内线粒体和溶酶体,并引起内质网应激。RPS6-IN-1 抑制 RPS6 磷酸化。RPS6-IN-1 是一种全身毒性较低的抗癌剂。
HY-158740
Ferroptosis
Neurological Disease
1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol (compound (R)-24) 是油酸 (HY-N1446) 的三氟甲基衍生物,在 Friedreich 共济失调 (FRDA) 的多种模型中具有活性。1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol 可抑制 Erastin (HY-15763) 诱导的铁死亡 ,并降低敲低 frataxin (FXN) 的 NBT 人类成肌细胞中的脂质过氧化。1(R)-(Trifluoromethyl)oleyl alcohol 在 40 μM 能够使 FAC (HY-B1645) 和 BSO (HY-106376) 诱导的细胞死亡模型中细胞的存活率达到 95%。
HY-169096
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
DPP-21 是微管蛋白聚合 的抑制剂 (IC50 : 2.4 μM)。DPP-21 对癌细胞系具有抗增殖活性,IC50 分别为 0.38 nM (HCT116)、11.69 nM (B16)、5.37 nM (HeLa)、9.53 nM (MCF7)、8.94 nM (H23) 和 9.37 nM (HepG2)。DPP-21 将细胞周期停滞在有丝分裂的 G2/M 期,随后诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis ) (降低 Bcl-2 但上调促凋亡蛋白 Bax 蛋白水平)。
HY-103388
COX
TGF-β Receptor
Glutathione Peroxidase
Inflammation/Immunology
NCX 466 是一种具有口服活性的 COX-1 和 COX-2 抑制剂,具有抗炎和止痛效果。同时 NCX 466 可作为 NO 供体,通过改善微循环来发挥抗炎和抗氧化作用。NCX 466 能够显著降低转化生长因子-β(TGF-β )和氧化应激标志物 (如硫代巴比妥酸反应物 (TBARS ) 和 8-羟基-2'-脱氧鸟苷 (8-OHdG ) 的水平),并通过减少髓过氧化物酶 (MPO ) 活性来降低了炎症过程中白细胞的招募,从而预防 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-149127
ASC-JM17; ALZ-003
Keap1-Nrf2
Androgen Receptor
HSP
Mitophagy
Metabolic Disease
Rosolutamide (ASC-JM17) 是一种姜黄素类似物,一种具有口服活性的,有效的 Nrf1 和 Nrf2 激活剂。Rosolutamide 可激活 Nrf1、Nrf2 和热休克因子 1 (Hsf1 ),从而激活蛋白酶体亚基、抗氧化酶和分子伴侣的表达。Rosolutamide 通过泛素-蛋白酶体途径降解聚谷氨酰胺 (polyQ) 雄激素受体 (AR ),并改善脊髓和延髓性肌萎缩 (SBMA) 小鼠模型的运动功能。Rosolutamide 可改善线粒体功能并促进自噬 ,减少突变蛋白聚集,并降低细胞内/线粒体活性氧 (ROS ) 水平。
HY-W419589
HY-B2167R
HY-N3584
Chonglou Saponin VII
Akt
p38 MAPK
P-glycoprotein
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
重楼皂苷 VII
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii ) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2 ,caspase-9 ,caspase-3 ,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。
HY-138879B
(1S,5R)-CP-601927
nAChR
Neurological Disease
CP-601932 ((1S,5R)-CP-601927) 是 α3β4 nAChR 的高亲和力部分激动剂 (Ki =21; EC50 =~3 μM)。CP-601932 对 α3β4 和 α4β2 nAChR 具有相同的高结合亲和力,对 α6 和 α7 nAChR 亚型亲和力降低一个数量级。CP-601932 在长期暴露后选择性地减少乙醇消耗,但不减少蔗糖消耗和操作性自我给药。CP-601932 可透过血脑屏障。
HY-144088
HPK1-IN-22
MAP4K
Inflammation/Immunology
Cancer
ZYF0033 是一种口服有效的造血祖细胞激酶 HPK1 抑制剂,基于 MBP 蛋白的磷酸化抑制作用的 IC50 小于 10 nM。ZYF0033 促进抗癌免疫反应,降低 SLP76 (丝氨酸 376) 的磷酸化。ZYF0033 抑制 4T-1 同基因小鼠模型中的肿瘤生长并导致 DC、NK 细胞和 CD107a+ CD8+ T 细胞的肿瘤内浸润增加,但导致 T 细胞、PD-1+ CD8+ T 细胞、TIM-3+ CD8+ T 细胞和 LAG3+ CD8+ T 细胞的浸润减少。
HY-B1455S1
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Antibiotic
Parasite
Infection
克林霉素-13 C,d3
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-128888B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-B0852R
Cytochrome P450
Fungal
Apoptosis
Infection
戊唑醇 (标准品)
Tebuconazole (Standard) 是 Tebuconazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tebuconazole 是一种具有口服活性的农用唑类杀菌剂,也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51 ) 和人 CYP51 截短体 (Δ60HsCYP51 ) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。Tebuconazole 诱导 HepG2 细胞中的脂质积累和氧化应激。Tebuconazole 可降低 MAC-T 细胞活力和增殖,诱导内质网应激介导的细胞凋亡,并增加 MAC-T 细胞的氧化应激水平。
HY-N7801
Others
Metabolic Disease
(±)5-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 5(S)-HEPE 和 5(R)-HEPE。(±)5-HEPE 的生物活性可能 是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的 是 5(S) 异构体。EPA 可以在人类和牛中性粒细胞以及人类嗜酸性粒细胞中代谢为 5-HEPE,后者进一步代谢为 5-oxoEPE 和 LTB5。EPA 的 5 系列代谢物,即 5-HEPE、5-oxoEPE 和 LTB5,与花生四烯酸衍生的代谢物相比,其生物效应显著降低。
HY-123789
Toll-like Receptor (TLR)
Inflammation/Immunology
T5342126 是一种 Toll 样受体 4 (TLR4) 拮抗剂。它可减少 RAW 264.7 细胞中 LPS 诱导的一氧化氮 (NO) 生成 (IC50 =27.8 μM),并降低分离的人全血中 LPS 诱导的 IL-8、TNF-α 和 IL-6 生成 (IC50 s=110.5、315.6 和 318.4 μM)。T5342126 (82 mg/kg) 可减少乙醇依赖性小鼠的乙醇摄入量和杏仁核中央核中钙离子结合衔接分子 1 (Iba1)(小胶质细胞活化标志物)的丰度。
HY-W679754
PFTrDA
Others
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质(PFAS)。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿,并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因(包括 tshβ)的 mRNA 表达(浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L)。PFTrDA(10 mg/kg)会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平,以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿(而非男性婴儿)湿疹的发展呈正相关,并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-163609
PROTACs
Aldose Reductase
Cancer
PROTAC AKR1C3 degrader-1 (compound 5) 是一种有效的 AKR1C3 PROTAC 降解剂。PROTAC AKR1C3 degrader-1 可降低 AKR1C3、AKR1C1/2 和 ARv7 的蛋白表达。PROTAC AKR1C3 degrader-1 具有用于前列腺癌研究的潜力 (蓝色:泛素 E3 连接酶 cereblon 配体 (HY-A0003),黑色:连接子 (HY-163647); 粉色:AKR1C3 抑制剂 (HY-163610))。
HY-121535
Others
Others
左司莫地尔
Levosemotiadil 是塞莫地尔的 S-异构体,与 R-异构体相比,其对人血清白蛋白 (HSA) 的结合亲和力更强。左旋莫替地尔具有作为 Ca 和 Na 通道阻滞剂的潜力,对 HSA 具有明显的结合偏好。
HY-121605
Others
Cancer
RL71 是一种姜黄素类抗癌剂,对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71(1 μM)能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞,并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外,RL71 在体外表现出抗血管生成潜力,抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
HY-130624
HSP
Apoptosis
Cancer
Hsp90-Cdc37-IN-2 (Compound 41) 是热休克蛋白 90 (Hsp90 ) 和细胞周期蛋白 37 (Cdc37 ) 相互作用的抑制剂。Hsp90-Cdc37-IN-2 抑制癌细胞 A549、MCF-7、HOS 和 HepG2 的增殖,IC50 为 0.41-0.94 μM。Hsp90-Cdc37-IN-2 降低线粒体膜电位,诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ),并在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-122585
MMP
Src
FAK
Cancer
proMMP-9 inhibitor-3c (compound 3c) 是一种有效的 proMMP-9 抑制剂。proMMP-9 inhibitor-3c 特异性结合 proMMP-9 血红素结合蛋白样结构域 (Kd =320 nM)。proMMP-9 inhibitor-3c 破坏 MMP-9 同源二聚化可防止 proMMP-9 与 α4β1 整合素和 CD44 结合,从而导致 EGFR 解离。这种破坏导致 Src 及其下游靶蛋白粘着斑激酶 (FAK) 和 paxillin (PAX) 的磷酸化降低。
HY-17587R
Apoptosis
PI3K
Akt
ERK
Metabolic Disease
4-甲基苄亚基樟脑 (Standard)
4-Methylbenzylidene camphor (Standard) 是 4-Methylbenzylidene camphor 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物,可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡 。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂,可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。
HY-114652
2-Amino-α-carboline; AαC
Endogenous Metabolite
Cancer
AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物,具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物,与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者,显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升,这表明其与烟草使用的密切关系。此外,食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量,而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关,这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
HY-18252
HY-W017540
ATP Synthase
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cyclocreatine 是通过提供高水平的 ATP 用作一种脑渗透和有效的生物能量保护剂,是一种 Creatine 类似物。Cyclocreatine 可以被肌酸激酶磷酸化和去磷酸化。Cyclocreatine 抑制肌酸代谢,从而改善了肌酸转运蛋白缺乏小鼠模型的认知、自闭症和癫痫表型。Cyclocreatine 对狗和大鼠缺血损伤有保护作用,并在早期再灌注时促进心脏恢复。Cyclocreatine 减少淀粉样蛋白-β 病变 TREM2 缺陷小鼠斑块邻近神经元营养不良。Cyclocreatine 有望用于缺血性心脏病、心血管疾病、阿尔茨海默病,其他与小胶质细胞功能障碍相关的神经退行性疾病和前列腺癌的研究。
HY-155580
Monoamine Oxidase
HSP
Cancer
MAO A/HSP90-IN-2 (compound 4-C) 是 HSP90 和 MAO A 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.016 和 4.58 μM。MAO A/HSP90-IN-2 上调 HSP70 表达,下调 HER2 和磷酸化 AKT 表达,以及 GL26 细胞中 IFN-γ 诱导的 PD-L1 的上升。MAO A/HSP90-IN-2 可以抑制 Temozolomide (HY-17364) 敏感和耐药的 GBM 细胞胶质瘤、结肠癌、白血病和非小细胞肺癌等癌症的生长,具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。
HY-114911R
COX
Reactive Oxygen Species
MMP
Inflammation/Immunology
Feprazone (Standard)是 Feprazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Feprazone (DA2370; Prenazone) 是保泰松 Phenylbutazone (HY-B0230) 的类似物,是一种非甾体抗炎剂,具有镇痛和退热活性。Feprazone 通过抑制环加氧酶 COX-2 的活性来发挥作用。Feprazone 可通过减少线粒体活性氧 (ROS ) 的产生来缓解游离脂肪酸 (FFA) 诱导的氧化应激。Feprazone 能降低 MMP-2 和 MMP-9 的表达。此外,Feprazone 还能在分化的3 T3-L1 细胞中抑制脂肪形成和增加脂肪分解。Feprazone 也可用于动脉粥样硬化和抗肥胖的研究。
HY-133079
tetra-isopalmitoyl Ascorbic acid; IPAA; Tetrahexyldecyl Ascorbate
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
Ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate (tetra-isopalmitoyl Ascorbic acid; IPAA) 是维生素 C(L-抗坏血酸)的亲脂性衍生物。Ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate (100 μM ) 可以防止 UVB、过氧化氢或叔丁基过氧化氢引起的 HaCaT 角质形成细胞活力下降,降低 IL-1α 和前列腺素 E2 (PGE2 ) 的产生。局部使用 Ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate (1%) 可增加无毛小鼠的表皮活力厚度、角质层含水量和皮肤光滑度,并降低皮肤粗糙度。Ascorbyl tetra-2-hexyldecanoate 可用于研制美容行业的皮肤美白剂。
HY-Y0682AR
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
乙二胺四乙酸二钠二水合物 (Standard)
Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate) (Standard)是 Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W677042
5α-Androst-16-en-3α-ol
GABA Receptor
Neurological Disease
α-Androstenol (5α-Androst-16-en-3α-ol) 是一种类固醇信息素,已在公猪睾丸和人类男性腋下汗液中发现。α-Androstenol 也是 GABAA receptors 的正向调节剂,增强了小鼠小脑颗粒细胞中 GABA 激活电流的强度 (EC50 =0.4 uM)。在强迫游泳测试中,α-Androstenol 减少了小鼠的静止时间,并增加了小鼠在高架十字迷宫开放臂上花费的时间。α-Androstenol 能保护小鼠免受 Pentylenetetrazole 或电击诱发的癫痫发作,并表现出抗焦虑活性。
HY-14153
5-HT Receptor
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
替加色罗
Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-18252A
TA1790 dibenzenesulfonate
Phosphodiesterase (PDE)
NO Synthase
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Avanafil (TA-1790) dibenzenesulfonate 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM。Avanafil dibenzenesulfonate 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil dibenzenesulfonate 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil dibenzenesulfonate 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-157125
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂,IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少,导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis )。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3:IC50 为 0.28 μM;HCT-116:IC50 为 0.57 μM;U87-MG:IC50 为 1.37 μM)。
HY-137873
4-Methylumbelliferyl-α-D-Glucose; 4-Methylumbelliferyl-α-D-Glucoside; 4-MU-α-D-Glucopyranoside
Fluorescent Dye
Glucosidase
Others
4-甲基伞形酮-ALPHA-D-葡萄糖苷
4-Methylumbelliferyl-α-D-Glucopyranoside (4-Methylumbelliferyl-α-D-Glucose) 是 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 的荧光底物,裂解后可释放出荧光部分 4-甲基伞形酮 (4-MU)。4-MU 具有 pH 依赖性的荧光激发活性,在低 pH (1.97-6.72) 和高 pH (7.12-10.3) 下激发波长分别为 320 nm 和 360 nm。4-Methylumbelliferyl-α-D-Glucopyranoside 的发射波长随着 pH 的降低而增加,为 445-455 nm。4-Methylumbelliferyl-α-D-Glucopyranoside 可作为法布里病和庞贝病的生物标志物,量化婴儿血斑样本中的 α-葡萄糖苷酶活性。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC
NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸化,进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中,SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外,SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-P0037
Org 30850ANT
Others
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
HY-16638
PDDF
Thymidylate Synthase
Metabolic Disease
CB 3717 是一种强效的人类胸苷酸合成酶 (Thymidylate Synthase) 抑制剂,可与 5,10-亚甲基四氢叶酸竞争性结合(Ki = 4.9 nM)。CB 3717 还可以与二氢叶酸竞争性抑制人类二氢叶酸还原酶(Ki=23 nM)。在 WI-L2 人类淋巴母细胞中,CB 3717 处理导致细胞 dTTP 水平显著下降,dUMP 水平显著升高,表明核苷酸代谢中断。补充胸苷可逆转 CB 3717 的生长抑制作用,表明胸苷酸合成酶在这种化合物存在下成为限速剂。
HY-W679754R
Others
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (Standard)是 Pentacosafluorotridecanoic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质(PFAS)。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿,并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因(包括 tshβ)的 mRNA 表达(浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L)。PFTrDA(10 mg/kg)会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平,以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿(而非男性婴儿)湿疹的发展呈正相关,并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-W414548
Others
Neurological Disease
Metabolic Disease
7α,27-二羟基胆固醇
7α,27-Dihydroxycholesterol 是一种以氧化侧链为特征的氧固醇,由 27-羟基胆固醇 (27-OHC) 羟基化产生;它是各种病理状况的脂质组学分析中感兴趣的代谢物,包括神经系统疾病、史密斯-莱姆利-奥皮茨综合征、肥胖代谢综合征和糖尿病。值得注意的是,7α,27-二羟基胆固醇的水平在脂多糖活化后会降低,它还可以作为 Epstein-Barr 病毒诱导基因 2 (EBI2) 的配体。此外,7α,27-二羟基胆固醇 (7α25-OHC) 的结构异构体存在。
HY-127022A
Others
Neurological Disease
氢溴酸樟柳碱
Anisodine hydrobromide 是一种神经保护化合物,可与脑缺血性疾病中的毒蕈碱受体(M1-M5)相互作用。Anisodine hydrobromide 可有效降低缺氧/复氧条件下脑组织中加剧的 M1、M2、M4 和 M5 受体表达。Anisodine hydrobromide 表现出浓度依赖性的钙离子内流和活性氧 (ROS) 水平抑制,阐明了其神经保护机制。Anisodine hydrobromide 导致缺氧期间 HM 细胞中的天冬氨酸水平降低,突出了其对神经递质调节的影响。Anisodine hydrobromide 作为缺血性脑病的潜在抑制剂具有良好的临床前景,值得进一步研究其作用机制。
HY-168641
PROTACs
Apoptosis
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PROTAC HIF-1α degrader-1 (compound V2) 是一种有效的缺氧诱导因子-1α (hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) ) PROTAC 降解剂,其 IC50 值为 7.54 µM。PROTAC HIF-1α degrader-1 具有抗增殖活性。PROTAC HIF-1α degrader-1 可降低 HIF-1α 蛋白表达。PROTAC HIF-1α degrader-1 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )。(粉色:靶蛋白配体 (HY-111387);黑色:连接子 (HY-W013731);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-112078))。
HY-18252R
HY-14153A
SDZ-HTF-919; HTF-919
5-HT Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
马来酸替加色罗
Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-101392
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
Others
皮诺酸乙酯
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
HY-149824
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
HY-155759
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-18252S1
HY-14153S
HY-116889
Drug Metabolite
Others
15-Keto latanoprost acid 是给动物服用 Latanoprost (HY-B0577) 的潜在代谢物。15-Keto latanoprost acid 也是原料药商业制剂中常见的次要杂质之一。虽然 15-Keto latanoprost acid的效力远低于母体化合物拉坦前列素,但当以 1 μg/眼的剂量服用时,它仍然能够使正常食蟹猴的眼压轻微但可测量地下降(1 mm Hg)。15-Keto latanoprost acid也是正常猫眼的缩瞳剂,在 5 μg/眼的剂量下可使瞳孔直径减少 8 mm Hg。同样,它不如许多其他 F 型前列腺素那么有效;例如,前列腺素 F2α 在剂量低于 1 μg/眼时会产生这种程度的缩瞳。
HY-162927
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a),一种 LSM-83177 腙类似物,是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期,并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis ),对 HT29 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用,p-53 水平增加,同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
HY-117146
(S)-DPX-JW062
Parasite
Infection
茚虫威
Indoxacarb ((S)-DPX-JW062)是一种氧杂噻唑类杀虫剂,具有对多种害虫的杀灭活性。Indoxacarb在森林害虫管理中被用于控制害虫,其毒性对捕食性臭虫Podisus distinctus成年个体有显著影响。Indoxacarb的致死浓度(LC50 = 2.62 g L-1)表现出对P. distinctus的高毒性。Indoxacarb的处理使P. distinctus的生存率显著降低,暴露于2.62 g L-1的个体生存率降至40.7%。Indoxacarb还减少了P. distinctus的呼吸率,从18.45降至14.41 μL CO2 h-1,并抑制了其食物摄取。Indoxacarb处理后,P. distinctus表现出超兴奋性反应。
HY-B0612B
Others
Neurological Disease
(S)-乐卡地平
(S)-Lercanidipine是一种钙通道阻滞剂,具有抗高血压和神经保护活性。 (S)-Lercanidipine能够减少氧化应激,保护听觉感觉毛细胞免受噪声引起的损伤。 (S)-Lercanidipine在体外实验中显示出对细胞活力的显著保护作用,特别是在低浓度下。 (S)-Lercanidipine曾被发现有效降低噪声刺激后小鼠的听力阈值,并保护外毛细胞的生存。 (S)-Lercanidipine的抗氧化特性体现在其对抗氧化酶基因的表达上升和氧化酶基因的表达下降。 (S)-Lercanidipine行政在噪声暴露前后均能有效减轻噪声诱导的听力损失。 (S)-Lercanidipine可能通过其抗氧化机制来减轻噪声诱导的听力损失并保护外毛细胞的生存。
HY-B0824A
Others
Others
(1R)-cis-Bifenthrin是一种广泛使用的拟除虫菊酯农药,具有降低运动协调性的活性。 (1R)-cis-Bifenthrin对ParKi n-/-小鼠的运动功能产生显著影响,表现为攀杆时间增加和转轮跑动时间减少。 (1R)-cis-Bifenthrin的暴露导致酪氨酸羟化酶阳性细胞计数和蛋白质表达的显著减少。 (1R)-cis-Bifenthrin引起线粒体自噬相关蛋白LC3B和p62的表达增加。 (1R)-cis-Bifenthrin与转铁蛋白和转铁蛋白受体2的结合能量较低,显示出更强的相互作用。 (1R)-cis-Bifenthrin的生物学效应显示了与线粒体自噬和铁死亡相关通路的关系。
HY-N3584R
HY-141636S
1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d9 -1; PAPC-d9 -1; PC(16:0/20:4)-d9 -1
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin-d9 -1 (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d9 -1) 是氘代标记的 1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin。1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC) 是一种磷脂,在 sn-1 和 sn-2 位分别含有棕榈酸 (16:0)和花生四烯酸 (20:4),存在于生物膜中。PAPC 在体内被氧化,其氧化产物与慢性炎症和血管疾病有关。PAPC 已用于研究氧化磷脂的信号传导。分离的人类多发性骨髓瘤细胞中 PAPC 水平降低。
HY-W700491
2-Amino-α-carboline-15 N3 ; AαC-15 N3
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Cancer
2-氨基-9H-吡啶[2,3-B]吲哚-15 N3
AalphaC-15 N3 (2-Amino-α-carboline-15 N3 ) 是 15 N 标记的 AalphaC。AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物,具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物,与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者,显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升,这表明其与烟草使用的密切关系。此外,食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量,而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关,这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
HY-A0139
NSC 108165; Navan; Navane
Sigma Receptor
mAChR
Histamine Receptor
Dopamine Receptor
Adrenergic Receptor
Others
Thiothixene (NSC 108165; Navan) 是一种典型的抗精神病试剂。它选择性地与多巴胺 D2 受体结合,而不 是 D1、D3 和 D4 受体(Kis 分别为 0.417、338、186.2 和 363.1 nM)。Thiothixene (NSC 108165; Navan)还与各种血清素 (5-HT)、组胺 H1、α1 和 α2 肾上腺素能、毒蕈碱乙酰胆碱和 sigma 受体(Kis=15-5,754 nM)以及多巴胺、去甲肾上腺素和血清素转运体(Kis=3.16-30 μM)结合。在体内,硫噻吨可降低大鼠的自发性和安非他明诱导性运动活动。它可增强潜伏性抑制,以响应光和足部电击刺激时舔舐潜伏期的减少来衡量,这 是衡量大鼠选择性注意力的标准。硫噻吨还可增强顺从小鼠的竞争行为,表明其具有抗抑郁样行为。
HY-169262
Phospholipase
Apoptosis
Cancer
PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D ) 的抑制剂,IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达,增强钙网蛋白的表达,从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力,IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平,在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W700834
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
哈尔满碱-d3
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体 结合的抑制剂 (IC50 值为7 μM),对毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (QNB) 的 IC50 为 24 μM,对阿片受体 的 IC50 为 2.8 μM,对螺哌啶醇 和血清素 的 IC50 为 163,101 μM。 Harmane 也是选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 的 IC50 为 30 nM),对 α2-肾上腺素受体 的 IC50 为 18 μM。 Harman 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L – DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 在大鼠中 通过 I1 咪唑啉受体 (I1受体) 降低血压,并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-W777360
HY-N2609
COX
CCR
NF-κB
Inflammation/Immunology
Endocrinology
7,4'-二羟基黄酮
7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 是一种类黄酮,可从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11 和 CBR1 抑制剂 (IC50 =0.28 μM),抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κB,STAT6 和 HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis
Ceramidase
Autophagy
β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-117219
Others
Metabolic Disease
SKF 104976是一种32-羧酸衍生物,具有强效的14α-脱甲基酶(14 alpha DM)抑制活性。SKF 104976以2 nM的浓度在Hep G2细胞提取物中抑制14 alpha DM活性达50%。SKF 104976在相似浓度下处理完整细胞时,抑制了[14C]乙 acetate在胆固醇中的掺入,并伴随有lanosterol的积累,同时导致3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(HMGR)活性降低40-70%。SKF 104976不会影响Hep G2细胞中低密度脂蛋白的摄取和降解,表明HMGR和低密度脂蛋白受体活性在这些条件下并未协调调节。即使在甾醇合成途径中碳单位的流量减少达80%时,SKF 104976对HMGR活性的抑制效果仍然未改变。在由lovastatin几乎完全阻断的甾醇合成条件下,SKF 104976并未抑制HMGR活性。
HY-132184
5,6-EET; (±)5,6-EpETrE
Adrenergic Receptor
Calcium Channel
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物。
HY-102093A
Others
Others
ZD 7155 是一种AT1R选择性拮抗剂,具有调节肾功能的活性。ZD 7155对肾小球和肾小管的作用在1-(N = 9)和6-周龄(N = 13)的羔羊中进行了测量。在1-或6-周龄羔羊中,L-NAME输注后ZD 7155预处理不改变肾小球功能。在产后发育过程中,Ang II通过AT1R和AT2R调节NO对电解质处理的影响。在6-周龄羔羊中,选择性抑制AT1R和AT2R增加了Na+、K+和Cl-的排泄。在6-周龄羔羊中,ZD 7155和PD 123319预处理后再加入L-NAME,可使尿流率增加200%,自由水清除率增加50%,尿渗透压降低40%。当L-NAME加入到ZD 7155或PD 123319中时,也观察到这些变量的相同变化趋势,尽管程度较低。
HY-132184S
5,6-EET-d11 ; (±)5,6-EpETrE-d11
Isotope-Labeled Compounds
Adrenergic Receptor
Endocrinology
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物,通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时,(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
HY-121659
Others
Cancer
DCFBC是一种前列腺特异性膜抗原(PSMA)抑制剂,用于小型动物正电子发射断层扫描(PET)成像。通过将氟-18标记的苯基溴化物与前体(S)-2-[3-[(R)-1-羧基-2-硫醇乙基]尿素]-戊二酸在氨饱和的甲醇中于60°C下反应10分钟,然后通过C-18反相高效液相色谱法纯化得到[18F]DCFBC。在严重联合免疫缺陷小鼠中,[18F]DCFBC通过尾静脉注射,用于体外生物分布或成像。体外生物分布研究中,小鼠在注射后5、15、30、60和120分钟时被处死,收集肿瘤、血液和主要器官,称重并计数放射性活性。成像使用GE eXploreVista小型动物PET扫描仪,收集12个连续的10分钟帧。结果显示[18F]DCFBC的放射化学产率平均为16±6%(n=8)从4-[18F]氟苯基溴化物。特定放射活性范围从13到133GBq/Amol(350-3600居里/毫摩尔),平均为52GBq/Amol(1392居里/毫摩尔;n=6)。生物分布和成像研究显示[18F]DCFBC在PIP肿瘤中摄取高,而在FLU肿瘤中几乎无摄取。在肾脏和膀胱中 also saw high radiopharmaceutical uptake; however, radioactivity washout from these organs was faster than from the PIP tumors. 注射后60分钟达到最大PIP肿瘤摄取量,为8.16±2.55%注射剂量/克,注射后120分钟降低至4.69±0.89。PIP肿瘤与肌肉比值在注射后120分钟为20。基于小鼠生物分布,剂量限制器官是肾脏(预计人体吸收剂量:0.05 mGy/MBq; 0.2拉德/毫居里)。结论:[18F]DCFBC在小鼠中特异性地定位在表达PSMA+的肿瘤上,适用于小型动物PET成像。这种放射性试剂是进一步研究前列腺癌PET成像的有吸引力的候选者。
HY-E0076
0 compounds
MCE 96 孔化合物储存板可用于化合物库的储存,其V形底设计,可以提高样品的回收率,减少死体积。板子符合 ANSI/SBS 标准,适用于自动化移液工作站及高通量筛选平台。
HY-L089
948 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca2+ 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 948 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L159
1,510 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,510 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L045
2,691 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 2,691 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L169
413 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 413 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L040
780 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型:I 型糖尿病(T1D)和 II 型糖尿病(T2D)。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病,是以胰腺中 β 细胞破坏,不能产生胰岛素为特征;而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病,其特征为胰岛素分泌进行性障碍,靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低,其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症,并增加过早死亡的风险,可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂,开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明,糖尿病的发生与多种信号通路有关,如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 780 种小分子化合物,这些化合物库主要靶向 SGLT,PPAR,DPP-4,AMPK,二肽基肽酶,胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0034
ABMDMA
Dyes
9,10-Anthracenediyl-bis(methylene)dimalonic acid (ABMDMA) 是一种用于检测单线态氧生成(SOG ) 的生物染料和指示剂。9,10-Anthracenediyl-bis(methylene)dimalonic acid 是蒽的水溶性衍生物。9,10-Anthracenediyl-bis(methylene)dimalonic acid 可被单线态氧光漂白成相应的过氧化物内酯。通过记录400 nm处吸光度的下降,可以用分光光度法监测该反应。
HY-104056
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Fluorescent Dye
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-107754
HY-W008907
HY-N1428A
Buffer Reagents
一水柠檬酸
Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Buffer Reagents
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-W017448
N,N-Dimethylpiperidinium chloride; PIX
Biochemical Assay Reagents
缩节胺
Mepiquat chloride (N,N-Dimethylpiperidinium chloride; PIX) 是一种有效的植物生长调节剂。Mepiquat chloride 会降低植物高度。
HY-121650A
HY-W017448R
Biochemical Assay Reagents
缩节胺 (Standard)
Mepiquat chloride (Standard)是 Mepiquat chloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mepiquat chloride (N,N-Dimethylpiperidinium chloride; PIX) 是一种有效的植物生长调节剂。Mepiquat chloride 会降低植物高度。
HY-W111168
Indicators
酸性铬蓝K
Acid chrome blue K 是一种金属指示剂。随着反应溶液中 Mg2+ 浓度的降低,与 ACBK (Acid chrome blue K) 反应的 LAMP (Loop-mediated isothermal amplification) 溶液颜色由红色变为蓝色。
HY-W104821
Indicators
蔷薇色酸
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平,降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能,对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-N1428AR
Buffer Reagents
一水柠檬酸 (Standard)
Citric acid (monohydrate) (Standard)是 Citric acid (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-128852
Carbohydrates
N-乙酰-D-半乳糖胺,98%
N-Acetyl-D-galactosamine (GalNAc) N-乙酰-D-半乳糖胺是衍生自半乳糖的末端必需氨基糖,并参与 A 血型抗原的形成。
N-Acetyl-D-galactosamine (GalNAc) N-乙酰-D-半乳糖胺与大豆凝集素 (SBA) 相互作用,从而降低 SBA 对细胞膜通透性和紧密连接蛋白表达的影响。
N-Acetyl-D-galactosamine (GalNAc) N-乙酰-D-半乳糖胺抑制凝集素的血凝活性。
HY-Y0682
EDTA
Chelators
乙二胺四乙酸
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。
Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W105700
EDTA sodium hydrate
Chelators
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) sodium hydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-B0185G
Lignocaine (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Lidocaine (GMP) 是 GMP 级别的 Lidocaine (HY-B0185)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-Y0682B
EDTA tetrasodium
Biochemical Assay Reagents
EDTA四钠
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) tetrasodium 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
Chelators
乙二胺四乙酸二钠二水合物
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-Y0682R
Chelators
乙二胺四乙酸 (Standard)
Ethylenediaminetetraacetic acid (Standard)是 Ethylenediaminetetraacetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。
Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W001925
Biochemical Assay Reagents
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-W111141
endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne
Biochemical Assay Reagents
BCN-OH (endo-9-Hydroxymethylbicyclo[6.1.0]non-4-yne) 是一种基于亲液性二齿双环配体 BCN 的线粒体探针,是 BCN-TPP 的对照试剂。其中 TPP 基团是一种反应性次磺酸探针,可靶向线粒体。已知 BCN-TPP 会影响线粒体能量,导致基础呼吸急剧下降,导致其表现出较快的、与磺化蛋白质的反应动力学。而 BCN-OH 不含疏水性三苯基鏻 (TPP) 离子,以 BCN-OH 设置对照,使得设计次磺酸陷阱时可以放心引入 TPP 基团。
HY-Y0682AR
Chelators
乙二胺四乙酸二钠二水合物 (Standard)
Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate) (Standard)是 Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Drug Delivery
皮诺酸乙酯
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1306A
HY-P3148
HY-P10360
α-synuclein
Neurological Disease
Tat-βsyn-degron 是一种 α-突触核蛋白敲低肽。Tat-βsyn-degron 与 α-突触核蛋白 结合并降低原代大鼠皮质神经元培养物中的 α-突触核蛋白水平。在帕金森小鼠毒性模型中,Tat-βsyn-degron 还可降低 α-突触核蛋白水平并减少帕金森毒素诱导的神经元损伤和运动障碍。
HY-P10616
Peptides
Cardiovascular Disease
Salusin-α 是一种内源性生物活性肽,具有血流动力学和促细胞增殖的活性。Salusin-α 能够刺激静止的血管平滑肌细胞 (VSMCs) 和成纤维细胞的增殖,从而导致血压和心率的快速显著下降,但其效果较 Salusin-β (HY-P10617) 弱。Salusin-α 在心血管疾病研究中具有潜在的应用价值。
HY-P2260
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P5490
NPQ 53-70
Peptides
Others
Spexin-2 (53-70), human,mouse,rat (NPQ 53-70) 是一种有生物活性的肽。(这是 Spexin-2 (53-70),新型肽激素的非酰胺化版本,源自激素原 proNPQ,在哺乳动物物种中保守。它是心血管和肾功能的中枢调节剂。 Spexin-2 给予大鼠时,可降低心率并增加尿流量)
HY-P2260A
Autophagy
HIV
Infection
Tat-beclin 1 TFA 是一种自噬蛋白区域 (beclin 1) 衍生的肽,是自噬 (autophagy ) 的有效诱导剂,并与自噬的负调控因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用。Tat-beclin 1 TFA 减少了体外聚谷氨酰胺扩增蛋白聚集物的积累和多种病原体(包括 HIV-1 ) 的复制,并降低了感染基孔肯雅病 (CHIKV) 或西尼罗河病毒 (WNV) 的小鼠的死亡率。
HY-P3245
Apoptosis
Cancer
HXR9 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P3245A
Apoptosis
Cancer
HXR9 hydrochloride 是一种细胞渗透性肽,是 HOX/PBX 相互作用 (HOX/PBX interaction ) 的竞争性拮抗剂。HXR9 hydrochloride 拮抗 HOX 与第二转录因子 (PBX) 之间的相互作用,PBX 与旁系同源基因组 1 至 8 中的 HOX 蛋白结合。HXR9 hydrochloride 选择性地减少细胞增殖并促进 HOXA/PBX3 基因高水平表达的细胞,例如 MLL 重排的白血病细胞中的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P10617
Peptides
Cardiovascular Disease
Salusin-β 是一种内源性生物活性肽,具有显著的血流动力学和有丝分裂活性。Salusin-β 能够刺激静止的血管平滑肌细胞 (VSMCs) 和成纤维细胞的增殖,从而导致血压和心率的快速显著下降。此外,Salusin-β 在大鼠体内可刺激垂体释放精氨酸加压素。这使得 Salusin-β 在心血管疾病研究中具有重要的应用潜力。
HY-P2543
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶4 (DPP4) 形成的神经肽Y (NPY) 代谢产物,是一种选择性 Y2 受体激动剂。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 是由二肽基肽酶 4 (DPP4) 形成的 NPY 代谢产物。Neuropeptide Y (3-36) (human, rat) 通过 Y2 受体减少去甲肾上腺素的释放。
HY-P10058
Biochemical Assay Reagents
Cancer
cpm-1285m 是 cpm-1285(Bcl-2 抑制肽)的细胞渗透性突变肽类似物。 cpm-1285m 含有对 Leu-151 的丙氨酸单取代,并表现出 Bcl-2 结合亲和力降低,IC50 降低约 15 倍。 cpm-1285m 可用作 cpm-1285 的对照。
HY-P4146
BI 456906
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P4641
HY-P1098B
IKK
Inflammation/Immunology
Ac2-26 ammonium 是 annexin 1 的 N 末端肽,具有抗炎活性。Ac2-26 ammonium 通过伴侣介导的自噬 (CMA) 诱导溶酶体中 IKKβ 蛋白的减少。Ac2-26 ammonium 可改善肺缺血再灌注损伤。Ac2-26 ammonium 还可抑制哮喘大鼠模型的气道炎症和高反应性。
HY-164388
HY-P4160
THG113.31; ILGHXDYK
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
PDC31 (THG113.31; ILGHXDYK) 是 FP Prostaglandin Receptor 的变构和非竞争性抑制剂。PDC31是基于D-氨基酸的寡肽,用作平滑肌收缩剂。PDC31 在体内降低子宫收缩的强度和持续时间,可用于早产和原发性痛经 (PD) 的研究。PDC31 还增强人子宫肌层细胞中 Ca2+ 依赖性大电导 K+ 通道。
HY-P4146A
BI 456906 TFA
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Survodutide (BI 456906) TFA 是一种有效的、选择性的胰高血糖素受体/GLP-1 受体 (GCGR/GLP-1R ) 双重激动剂,在 CHO-K1 细胞中的 EC50 值分别为 0.52 nM 和 0.33 nM。Survodutide TFA 是一种 29 个氨基酸的肽,是含有 C18 脂肪酸的有效酰化肽。Survodutide TFA 通过增加能量消耗和减少食物摄入来实现强大的抗肥胖功效。
HY-P10580
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Metabolic Disease
Spexin TFA 是一种有效的甘丙肽受体 2/3 (GAL2/GAL3) 激动剂(EC50 值分别为 45.7 和 112.2 nM)。Spexin TFA 对甘丙肽受体 1 无明显活性。TFA 是一种内源性饱腹感诱导肽;Spexin TFA 可抑制脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并减少饮食诱导的肥胖小鼠和大鼠的食物消耗。Spexin TFA 可减弱金鱼体内的 LH 分泌。
HY-P2657
HY-P4683
HY-P5272
Bacterial
Inflammation/Immunology
Histatin-3 TFA 是一种由 32 个氨基酸组成的肽,具有强大的抗菌 特性。Histatin-3 TFA 充当前蛋白转化酶 1 (PC1) 的底物,主要在单个 Arg25 残基的羧基末端被该内切蛋白酶切割 (HRGYR 降低 SN) 。Histatin-3 TFA 是中等有效、可逆和竞争性的弗林蛋白酶介导的五肽 pGlu-Arg-Thr-Lys-Arg-MCA 荧光底物裂解的抑制剂,抑制常数 Ki 约为 1.98 μM。
HY-P5484
Bacterial
Others
SMAP-18 是一种有生物活性的肽。(SMAP-18 是一种 18 个氨基酸残基的肽酰胺,是 SMAP-29 的截短形式。羊髓系抗菌肽-29 (SMAP-29) 对假单胞菌菌株、其他革兰氏阴性菌和多重耐药病原体具有极高的抗菌活性。与亲本 SMAP-29 相比,SMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-P4683A
Vasopressin Receptor
Cardiovascular Disease
(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 是一种有效的加压素 V1 受体 (VP V1R ) 拮抗剂。(Phenylac1,D-Tyr(Et)2,Lys6,Arg8,des-Gly9)-Vasopressin acetate 显着降低大鼠的平均动脉压 (MAP)。
HY-P10332
Peptides
Others
WL 47 dimer (ligand 1) 是一种具有高亲和力,选择性和寡聚体解离活性的 CAV-1 小分子配体。WL 47 dimer 同时占据 CAV-1 的两个结合位点,诱导寡聚体的解离。WL 47 dimer 的亲和力比其 T20 亲本配体提高了 7500 倍,序列长度减少了 80%。WL 47 dimer 将允许有针对性地研究 CAV-1 的功能。
HY-P2446
APTAA-LHRH
Peptides
Endocrinology
ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂,可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体,从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转,其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
HY-P10580A
Tie
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Vasculotide TFA,一种血管生成素-1 类似物,是一种 Tie-2 激活剂,可诱导 Tie-2 磷酸化。Vasculotide TFA 具有抗炎作用和抗渗透性。Vasculotide TFA 可改善内毒素诱导的内皮屏障功能障碍。Vasculotide TFA 可促进小鼠糖尿病溃疡模型中的血管生成。Vasculotide TFA 可保护小鼠免受血管渗漏并降低小鼠腹腔脓毒症的死亡率。Vasculotide TFA 可减少大鼠出血性休克模型中的微血管渗漏并改善微循环灌注。
HY-156002
Ras
ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P2260B
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P2260C
HIV
Infection
Tat-beclin 1 scrambled TFA 是 Tat-beclin 1 (HY-P2260) 的乱序部分和乱序对照,来源于自噬蛋白 beclin 1 的一个区域。beclin 1 通过结合人类免疫缺陷病毒 HIV-1 Nef 并与自噬负诱导因子 GAPR-1 (GLIPR2) 相互作用而诱导自噬 (autophagy )。Tat-beclin 1 可减少聚谷氨酰胺扩展蛋白聚集体的积累和几种病原体 (如 HIV ) 的复制。Tat-beclin 1 还降低感染 chikungunya 或西尼罗河病毒 (West Nile) 的小鼠的死亡率。
HY-P5446
Bacterial
Others
BMAP-18 是一种有生物活性的肽。(BMAP-18 是抗菌肽 BMAP-27 的截短形式。牛骨髓抗菌肽-27 (BMAP-27) 属于肽家族 Cathelicidin,对金黄色葡萄球菌、乳房链球菌和大肠杆菌具有快速杀菌活性。 BMAP-27 对人红细胞和中性粒细胞具有细胞毒性,尽管其浓度高于杀菌浓度。与亲本 BMAP-27 相比,BMAP-18 显示出更高的细胞选择性,因为它降低了溶血活性并保留了抗菌活性。)
HY-P2048
Peptides
Others
MOTS-c (human) 是一种有生物活性的肽。(高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽:护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽。护脑素样肽 (SHLP1-6)。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中,并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。 MOTS-c 被发现可以降低胰岛素抵抗、减少肥胖并促进体内平衡。)
HY-P2110
Peptides
Others
RS-18286 是一种强效的LHRH拮抗剂,研究其对性活跃公羊垂体激素分泌的影响。注射RS-18286导致脉冲性LH分泌的立即抑制,同时伴随着睾酮水平的下降,而FSH和PRL水平则保持不变。LH抑制的持续时间与剂量相关,低到高剂量分别持续约4.3至31.8小时。在恢复阶段,观察到LH脉冲频率的代偿性增加,表明对睾酮反馈减弱的反应。即使在最低剂量下,RS-18286也能暂时降低睾酮水平,显示出对激素反馈变化急性下丘脑敏感性的影响。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC
NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸化,进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中,SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外,SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-P0037
Org 30850ANT
Peptides
GnRH Receptor
Endocrinology
Org-30850 是一种强效 LHRH 拮抗剂,用于治疗激素依赖性疾病。在动物研究中,单次皮下剂量可有效抑制大鼠排卵,并在给药后长达 48 小时内显着降低雄性大鼠的睾酮水平。雌性大鼠每日服用 Org-30850 可抑制发情周期、减轻子宫和卵巢重量,并降低血清雌二醇和 FSH 水平。在雄性大鼠中,长期治疗会导致性腺功能和睾酮水平可逆性降低,停止治疗后几乎完全恢复。与同类 LHRH 拮抗剂不同,Org-30850 的注射部位刺激最小,没有水肿反应,表明其治疗效果更佳。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99627
HY-P99904
MEDI-507
CD2
Inflammation/Immunology
Cancer
Siplizumab (MEDI-507) 是一种抗 CD2 的人源化 IgG1 单克隆抗体。Siplizumab 可耗尽 T 细胞、降低 T 细胞活化、抑制 T 细胞增殖并富集 naïve 和 bona fide 调节性 T 细胞。
HY-P99336
HY-P99823
TA-46; sFGFR3
FGFR
Others
Recifercept (TA-46) 是一种可溶性重组成纤维细胞生长因子受体3 (FGFR3) 分子。Recifercept 可作为诱饵/配体陷阱,以减少可与突变 FGFR3 受体结合的成纤维细胞生长因子的数量。Recifercept 可用于软骨发育不全的研究。
HY-P99822
SHR-1209
PCSK9
LDLR
Metabolic Disease
瑞卡西单抗
Recaticimab (SHR-1209) 是一种具有口服活性的靶向 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 可高亲和力结合 PCSK9 ,提高肝细胞表面低密度脂蛋白受体 水平,降低血浆中低密度脂蛋白胆固醇 的水平。Recaticimab 可用于高胆固醇血症和高脂血症的研究。
HY-P99731
hLL1; MEDI-115
CD74
Cancer
米拉组单抗
Milatuzumab (hLL1; MEDI-115) 是一种人源化抗 CD74 单克隆抗体。CD74 是一种完整的膜蛋白,与促进 B 细胞生长和存活有关。Milatuzumab 导致自由基氧的产生和线粒体膜电位的丧失。 Milatuzumaba 还降低 CD20/CD74 聚集体和细胞粘附,从而导致细胞死亡。
HY-P99171
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-B2230
HY-B1776
HY-N0703
HY-B1776A
HY-N2497
HY-N2421
HY-116457
HY-N10772
HY-124210
HY-N3009R
HY-N1940
HY-N2113
HY-129138
HY-N2858
HY-N7196
HY-B0754
HY-B0754A
HY-121271
HY-109500
HY-135663
HY-17556R
HY-B0264
HY-N7696
HY-13664R
HY-N0785R
HY-15337
HY-N2560
HY-N11772
HY-118618
HY-134579
HY-P1841
HY-N0398R
HY-W017423R
HY-B0687A
HY-16693
HY-N0158
HY-N1956
HY-107339
HY-Y1091
HY-N0145
HY-N3806
HY-N7272
HY-113329
HY-N8487
HY-N3562
HY-N10404
HY-136699
HY-129461
HY-B0167A
HY-113071
HY-17556A
HY-B1776R
HY-N0703R
HY-B1776AR
HY-B0094
HY-N0992
HY-N0633
HY-N3255
HY-N2852
HY-N0044R
HY-N2497R
HY-B0412
HY-N1428
HY-17462
HY-107855
HY-N2204
HY-N2410
HY-N1535
HY-113071A
HY-N6901
HY-N2026A
HY-125919
HY-N12249
HY-B0264R
HY-114319
HY-15337R
HY-N2560R
HY-N0831
HY-N0392
HY-N1280
HY-N10760
HY-B1899
HY-N9587
HY-129297
HY-N8413
HY-124344
HY-101415
HY-N2342
HY-N7133
HY-N5097
HY-N12042
HY-N12604
HY-107339R
HY-N0158R
HY-N9965
HY-P3148
HY-B0167AR
HY-N7272R
HY-129138R
HY-B0642
HY-N6640
HY-N1987
HY-N11648
HY-N12788
HY-B0094R
HY-B0158R
HY-N0633R
HY-13425
HY-N4192
HY-N0265
HY-N9561
HY-155852
HY-128852
HY-N2026AR
HY-N0822
HY-N0831R
HY-113071AR
HY-N1428R
HY-N0619
HY-N0702
HY-B1328R
HY-N0392R
HY-N2410R
HY-18981
HY-N3807
HY-128912
HY-155851
HY-N7860
HY-117037
HY-101415R
HY-N2342R
HY-B0239
HY-B1232
HY-N1346
HY-N0619A
HY-N2983
HY-N3364
HY-106784A
HY-N0265R
HY-N0822R
HY-N1987R
HY-N6682
HY-N0811
HY-N7676
HY-B1232A
HY-N0619R
HY-N0702R
HY-18981R
HY-B1232R
HY-B0239R
HY-127057
HY-N1346R
HY-N13176
HY-W001925
HY-D0186
HY-107738
HY-B2167R
HY-N3584
HY-18252
HY-N8376
(±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone
Flavanonols
Flavonoids
Source classification
Plants
Rhus glabra L.
Anacardiaceae
Amyloid-β
mAChR
Cholinesterase (ChE)
Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 是一种有效的淀粉样 β (Aβ ) 抑制剂。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可增加 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱 (ACh) 水平、胆碱乙酰转移酶 (ChAT) 活性和 ChAT 基因的表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 降低 Aβ (1-42) 诱导的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性和 AChE 基因表达。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 增加毒蕈碱 M1 受体基因表达和毒蕈碱 M1 受体结合活性。Fustinis ((±)-Fustin; 3,7,3',4'-Tetrahydroxyflavanone) 可用于阿尔茨海默氏病研究。
HY-18252A
HY-18252R
HY-101392
HY-N3584R
HY-N2609
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Y0682S
EDTA-d12 是 Ethylenediaminetetraacetic acid 的氘代物。 Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合), 具有抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 还可减少二硫键的形成。
HY-122464S2
(±)-Jasmonic acid-d5 是 (±)-Jasmonic acid 的氘代物。(±)-Jasmonic acid 是一种植物生长调节剂,也是α-亚麻酸的衍生物。(±)-Jasmonic acid 可降低绿色和黄化大麦叶段中的叶绿素水平,并抑制水稻幼苗的伸长。
HY-122464S1
Jasmonic acid-d5 是 (±)-Jasmonic acid 氘代物。(±)-Jasmonic acid 是一种植物生长调节剂,也是α-亚麻酸的衍生物。(±)-Jasmonic acid 可降低绿色和黄化大麦叶段中的叶绿素水平,并抑制水稻幼苗的伸长。
HY-B0615AS
Moricizine-d8 (Hydrochloride) 是 Moricizine 的氘代物。 Moricizine Hydrochloride 是一种具有口服活性的 I 类抗心律失常剂。Moricizine Hydrochloride 降低了 0 相去极化的最大速率;增加 2 相和 3 相复极率,减少动作电位持续时间,减少有效不应期。
HY-B1319S1
Pramocaine-d9 (hydrochloride) 是 Pramocaine (hydrochloride) 氘代物。Pramocaine盐酸盐降低神经细胞膜对钠离子的通透性,阻断神经冲动的产生和传导。
HY-Y0682S1
Ethylenediaminetetraacetic acid-d16 是 Ethylenediaminetetraacetic acid 的氘代物。 Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合), 具有抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 还可减少二硫键的形成。
HY-124412S
Paynantheine-d3 是氘标记的 Paynantheine。Paynantheine 是一种可从卡痛叶 (Mitragyna spiosa ) 中分离得到的生物碱。Paynantheine 可减少小鼠的酒精摄入量。
HY-N0465S
Olaquindox-d4 是氘代标记的 Olaquindox (HY-N0465)。Olaquindox 是一种喹喔啉衍生物,是一种口服活性抗生素。喹乙醇可刺激仔猪的生长并降低其肠粘膜免疫力。
HY-129630S
Tetrahydrocortisol-d5 是 Tetrahydrocortisol 的氘代物。Tetrahydrocortisol 是皮质醇的代谢产物。尿中 Tetrahydrocortisol/Tetrahydrocortisone 的比例随着 11β-羟类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 活性的增加而降低。
HY-D0186S5
2'-Deoxyuridine-d 是 2'-Deoxyuridine 的氘代物。 2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低 thymidylate 的合成活性,它也是合成 Edoxudine 的一个前体。
HY-13619S
Efaproxiral-d6 是 Efaproxiral 的氘代物。Efaproxiral (RSR13) 是一种 血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 能降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力,增强放射处理中缺氧肿瘤的氧合作用。
HY-D0186S4
2'-Deoxyuridine-d2 是 2'-Deoxyuridine 的氘代物。 2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低 thymidylate 的合成活性,它也是合成 Edoxudine 的一个前体。
HY-B0259S3
Indapamide-d6是氘代标记的Indapamide。Indapamide 是一种具有口服活性的磺酰胺利尿剂,可通过降低血管反应性和外周血管阻力来降低血压。Indapamide 也可以减轻左心室肥大。
HY-B0259S
(rac)-Indapamide-d3 是 Indapamide 氘代消旋体。Indapamide 是一种具有口服活性的磺酰胺利尿剂,可通过降低血管反应性和外周血管阻力来降低血压。Indapamide 也可以减轻左心室肥大。
HY-D0186S
2'-Deoxyuridine-1′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyuridine。 2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低 thymidylate 的合成活性,它也是合成 Edoxudine 的一个前体。
HY-D0186S1
2'-Deoxyuridine-2′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyuridine。 2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低 thymidylate 的合成活性,它也是合成 Edoxudine 的一个前体。
HY-D0186S2
2'-Deoxyuridine-3′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyuridine。 2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低 thymidylate 的合成活性,它也是合成 Edoxudine 的一个前体。
HY-D0186S3
2'-Deoxyuridine-5′-13 C 是 13 C 标记的 2'-Deoxyuridine。 2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低 thymidylate 的合成活性,它也是合成 Edoxudine 的一个前体。
HY-136346S
Ortho-hydroxy atorvastatin lactone-d5 是 2-Hydroxy atorvastatin lactone 氘代物。2-Hydroxy atorvastatin lactone 是 Atorvastatin 的代谢产物。2-Hydroxy atorvastatin lactone 是一种口服活性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。
HY-135761S
Penconazole-d7 是 Penconazole 的氘代物。 Penconazole 是一种典型的三唑类杀菌剂 (fungicide ),主要用于苹果、葡萄、蔬菜等地的白粉病防治。Penconazole 抑制真菌固醇生物合成。Penconazole 降低大鼠大脑和小脑 AChE 活性。
HY-D0186S8
2'-Deoxyuridine-d2 -1 是 2'-Deoxyuridine 的氘代物。 2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低 thymidylate 的合成活性,它也是合成 Edoxudine 的一个前体。
HY-17556S1
Folinic acid-d4 -1 (Leucovorin-d4 -1) calcium hydrate 是氘代标记的 Folinic acid (HY-17556)。Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
HY-W653912A
Leucovorin-d4 (Leucovorin-d4 ) calcium hydrate, >90% 是一种氘代标记的 Folinic acid (Leucovorin, HY-17556)。Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸,通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用,以降低 MTX 诱导的毒性。
HY-B1776AS
Spermidine-d8 (hydrochloride)e是 Spermidine trihydrochloride 的氘代物。Spermidine hydrochloride 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine hydrochloride 还显着降低 H2 O2 和 O2 .- 含量。
HY-B1776AS1
Spermidine-13 C4 (hydrochloride) 是一种 13 C 标记的 Spermidine (trihydrochloride)。Spermidine hydrochloride 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine hydrochloride 还显着降低 H2 O2 和 O2 .- 含量。
HY-B1776S
Spermidine-d6 是 Spermidine 的氘代物。 Spermidine 可维持细胞膜稳定性,增加抗氧化酶活性,改善光系统 II (PSII) 以及相关基因表达。Spermidine 还显着降低 H2 O2 和 O2 .- 含量。
HY-B0264S
Guaifenesin-d3 是 Guaifenesin 的氘代物。Guaifenesin (Guaiacol glyceryl ether) 是一种来自 Guajacum officinale Linné 木材中的祛痰剂。Guaifenesin 可以通过增加痰液体积和降低其粘度来缓解咳嗽不适,从而促进有效的咳嗽。
HY-13580S
Budesonide-d8 是 Budesonide 的氘代物。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小,逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
HY-B0190S1
Nafamostat formate salt-13 C6 是 13 C 标记的 Nafamostat。 Nafamostat 是广谱的丝氨酸蛋白酶抑制剂,血管舒缓素抑制剂,能抑制血液凝固,还是潜在的补体抑制剂。Nafamostat 通过降低颗粒酶活性和 CTL 细胞溶解抑制T细胞自身反应活性。Nafamostat 可抑制SARS-CoV-2 的激活。
HY-42935S1
Heptanoic acid-d3 是氘代标记的 Heptanoic acid (HY-42935)。Heptanoic acid (Enanthic acid) 是一种由七碳链组成的短链脂肪酸。Heptanoic acid 增加裂殖壶菌中脂质中的饱和脂肪酸含量,并显着降低偶链饱和脂肪酸的含量。
HY-B0259S1
Indapamide-13 C,d3 是 13 C 和 氘代标记的 Indapamide。Indapamide 是一种具有口服活性的磺酰胺利尿剂,可通过降低血管反应性和外周血管阻力来降低血压。Indapamide 也可以减轻左心室肥大。
HY-W742981
Budesonide-d6 是氘代标记的 Budesonide。Budesonide 是一种吸入型糖皮质类固醇,具有口服活性的糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Budesonide 可减少肺部肿瘤的大小,逆转 DNA 低度甲基化并调节基因的 mRNA 表达。Budesonide 是一种可以用于哮喘的抗炎药。
HY-127026S
Quinaprilat-d5 是一种 Quinaprilat 氘代物。Quinaprilat 是一种非巯基 ACE 抑制剂,是Quinapril 活性代谢物。Quinaprilat 特异性阻断血管紧张素 I 向血管收缩剂血管紧张素 II 的转化,并抑制缓激肽的降解。Quinaprilat 主要作为血管扩张剂,降低外周和肾血管的总阻力。
HY-B0589S1
Atorvastatin-d5 (sodium) 是 Atorvastatin sodium 的氘代物。Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
HY-B0310S
Nizatidine-d3 是 Nizatidine 的氘代物。Nizatidine 是一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor ) 拮抗剂,可用于胃溃疡的研究。在动物实验中,Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量,并防止溃疡愈合后的复发。
HY-D0186S7
2'-Deoxyuridine-13 C,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 2'-Deoxyuridine。 2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂,从而降低 thymidylate 的合成活性,它也是合成 Edoxudine 的一个前体。
HY-109120S
Odevixibat-d5 是氘代标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-B0264S1
Guaifenesin-d5 是 Guaifenesin 的氘代物。Guaifenesin (Guaiacol glyceryl ether) 是一种来自 Guajacum officinale Linné 木材中的祛痰剂。Guaifenesin 可以通过增加痰液体积和降低其粘度来缓解咳嗽不适,从而促进有效的咳嗽。Guaifenesin 也具有麻醉作用。
HY-B0589S
Atorvastatin-d5 (hemicalcium) 是 Atorvastatin 的氘代物。Atorvastatin hemicalcium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium 以 IC50 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。
HY-109120S1
Odevixibat-13 C6 是 13 C 标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-13676S
Megestrol acetate-d3 是 Megestrol acetate 的氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors ) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
HY-107855S
DL-Mevalonolactone-d7 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone; Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 (∆Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力
HY-142283AS
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-B0588AS
Brinzolamide-d5 (hydrochloride) 是 Brinzolamide hydrochloride 的氘代物。 Brinzolamide (AL-4862) hydrochloride 是一种选择性的碳酸酐酶 II(carbonic anhydrase II )抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。Brinzolamide hydrochloride 可以通过抑制睫状体 CA-II,降低房水分泌,从而降低眼压 (IOP)。可用于青光眼疾病的研究。
HY-B0094S
Artemisinin-d3 是 Artemisinin 的氘代物。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从青蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-B2099S
Buformin-d9 (hydrochloride) 是 Buformin 的氘代物。Buformin (1-Butylbiguanide) 是一种有效的 AMPK 活化剂,也是具有口服活性的双胍类降血糖试剂 (antidiabetic agent )。Buformin 降低肝糖异生并降低血糖生成。Buformin 也具有抗癌活性,可以应用于癌症研究,如宫颈癌、乳腺癌等。
HY-13676S1
Megestrol acetate-d3 -1 是 Megestrol acetate 氘代物。Megestrol acetate 是具有口服活性的、合成孕激素。Megestrol acetate 可作为食欲刺激素,用于消瘦综合征如恶病质的研究。Megestrol acetate 可下调细胞核和细胞质雄激素受体 (androgen receptors ) 的活性。Megestrol acetate 可用于 HIV 的研究并下调自噬分解代谢途径。
HY-107855S1
DL-Mevalonolactone-d3 是 DL-Mevalonolactone 的氘代物。 DL-Mevalonolactone ((±) -Mevalonolactone;Mevalolactone) 是甲羟戊酸的 δ-lactone 形式,甲羟戊酸途径的一个前体。DL-Mevalonolactone (Mevalonolactone) 可以降低大脑中线粒体膜电位 ( Ψm),NAD (P) H 的含量和 Ca2+ 的保留能力, 而且还诱导线粒体肿胀。
HY-B0185S1
Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0185AS
Lidocaine-d10 (hydrochloride) 是 Lidocaine hydrochloride 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,具有研究室性心律失常的潜力。
HY-N2026S1
Propylparaben-d4 是 Propylparaben 的氘代物。 Propylparaben (Propyl parahydroxybenzoate) 是一种抗菌防腐剂,可以由植物和细菌产生。Propylparaben 普遍用于化妆品,药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期,细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏卵泡的生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还可以降低大鼠的精子数量和活动能力。
HY-N1428S6
Citric acid-d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-B0185S
N-Oxide Lidocaine-d10 是 Lidocaine 的氘代物。Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。
HY-B0185AS1
Lidocaine-d6 (hydrochloride) 是 Lidocaine (hydrochloride) 氘代物。Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels )。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的活性分子和有效的肿瘤抑制剂。
HY-B1452S1
Licofelone-d6 是 Licofelone 的氘代物。 Licofelone (ML-3000) 是双 COX/5-LOX 抑制剂 (IC50 分别为 0.21,0.18 μM),有潜力用于骨关节炎的研究。Licofelone 具有抗炎和抗增殖作用。Licofelone 诱导细胞凋亡,减少促炎性白三烯和前列腺素的产生。
HY-N1428S3
Citric acid-13 C3 是 13 C 标记的 Citric acid。 Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-128423AS
Tylvalosin-d9 (Acetylisovaleryltylo?sin-d9 ) 是氘代标记的 Tylvalosin (HY-128423A)。Tylvalosin 是第三代大环内酯类药物,具有抗炎作用。Tylvalosin 可降低小鼠急性肺损伤模型中 IL-8、IL-6、IL-1β、PGE2、TNF-α 和 NO 的水平,并减少炎症细胞的募集和活化。
HY-14648S1
Dexamethasone-d5 -1 是 Dexamethasone 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-14648S2
Dexamethasone-d4 是 Dexamethasone 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-B1899S
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-B0094S3
Artemisinin-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯,从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾 活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖,迁移,侵袭,肿瘤发生和转移,同时 Artemisinin 有神经保护作用。
HY-14648S
Dexamethasone-d5 是 Dexamethasone 的氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-N2026S
Propylparaben-d7 (Propyl parahydroxybenzoate-d7 ) 是氘代标记的 Propylparaben (HY-N2026)。Propylparaben 是一种抗菌防腐剂,可由植物和细菌自然产生。Propylparaben 广泛用于化妆品、药品和食品中。Propylparaben 通过改变细胞周期、细胞凋亡和类固醇生成途径来破坏窦卵泡生长和类固醇生成功能。Propylparaben 还会降低大鼠的精子数量和活动活性。
HY-142283
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-B0523S
Anagrelide-13 C2 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Anagrelide (HY-B0523)。Anagrelide 是一种有效的 III 型磷酸二酯酶 (PDE3 ) 抑制剂 (IC50 =36?nM)。Anagrelide 是一种咪唑并喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集抑制剂。Anagrelide 可抑制骨髓巨核细胞生成。Anagrelide 在体外可降低胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并促进其凋亡。Anagrelide 是一种血小板降低剂,具有抗血栓形成作用。
HY-B0678S
Metaxalone-d3 是 Metaxalone 的氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-14648S3
Dexamethasone-4,6α,21,21-d4 是 Dexamethasone-4,6α,21,21 氘代物。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone
HY-B0678S1
Metaxalone-d6 是 Metaxalone 氘代物。Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
HY-14648S5
Dexamethasone-d3 -1 (Hexadecadrol-d3 -1; Prednisolone F-d3 -1) 是一种氘代标记的 Dexamethasone (HY-14648)。Dexamethasone (Hexadecadrol) 是一种糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor ) 激动剂。Dexamethasone 还显着降低中性粒细胞的 CD11b,CD18 和 CD62L 表达,以及单核细胞的 CD11b 和 CD18 表达。Dexamethasone 有潜力用于 COVID-19 的研究。Dexamethasone 在 LPS 诱导的巨噬细胞炎症反应中,抑制含有炎性 miRNA-155 的外泌体的产生。
HY-B0239S2
Threo-Chloramphenicol-d6 是 Chloramphenicol 的氘代物。 Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic )。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial ) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α )。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF ) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1 ) 的 mRNA 水平,最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。
HY-N0060BS
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-B1455S
Clindamycin-d3 (hydrochloride) 是 Clindamycin 的氘代物。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-B1455S1
Clindamycin-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Clindamycin。Clindamycin 是一种具有口服活性的广谱抑菌林可酰胺类抗生素。Clindamycin 有效抑制细菌蛋白质合成 ,其具有以亚抑制浓度 (sub-MICs) 在金黄色葡萄球菌中毒力因子表达的能力。Clindamycin 的抗性是由 50S 核糖体亚基 (23S rRNA) 中抗生素结合位点的酶促甲基化产生。Clindamycin 降低杀白细胞毒素 (PVL),毒性休克-葡萄球菌毒素 (TSST-1) 或 α-溶血素 (Hla) 的产生。Clindamycin 也可用于疟疾的研究。
HY-18252S1
Avanafil-13 C5 ,15 N,d2 是 15 N 和氘代标记的 Avanafil (HY-18252)。Avanafil (TA-1790) 是一种有效的选择性磷酸二酯酶-5 (PDE-5 ) 抑制剂,抑制 PDE-5、PDE-6、PDE-4、PDE-10、PDE-8、PDE-7、PDE-2 和 PDE-1 的 IC50 值分别为 5.2 nM、630 nM、5700 nM、6200 nM、12000 nM、27000 nM、51000 nM 和 53000 nM,。Avanafil 激活 NO/cGMP/PKG 信号通路,减少骨密度损失,骨萎缩和氧化应激。Avanafil 抑制环单磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Avanafil 可用于勃起功能障碍和骨质疏松的研究。
HY-14153S
Tegaserod-d11 是氘代标记的 Tegaserod (HY-14153)。Tegaserod 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4 ; 5-HT4 R ) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod 对人重组 5-HT2A 、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi s 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 导致肿瘤细胞凋亡,减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod 具有抗肿瘤活性,同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
HY-141636S
1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin-d9 -1 (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine-d9 -1) 是氘代标记的 1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin。1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC) 是一种磷脂,在 sn-1 和 sn-2 位分别含有棕榈酸 (16:0)和花生四烯酸 (20:4),存在于生物膜中。PAPC 在体内被氧化,其氧化产物与慢性炎症和血管疾病有关。PAPC 已用于研究氧化磷脂的信号传导。分离的人类多发性骨髓瘤细胞中 PAPC 水平降低。
HY-W700491
AalphaC-15 N3 (2-Amino-α-carboline-15 N3 ) 是 15 N 标记的 AalphaC。AalphaC (AαC)是一种潜在的致癌物,具有致癌活性。AalphaC在烟草烟雾中作为一种重要的生物标志物,与烟草烟雾暴露相关。AalphaC的尿液浓度在专门吸烟者中显著高于非吸烟者,显示出其在监测烟草暴露中的重要性。AalphaC的水平会随着血清尼古丁水平的增加而显著上升,这表明其与烟草使用的密切关系。此外,食用高温烹饪的牛肉会显著增加尿液中AalphaC的含量,而食用蔬菜则与AalphaC浓度下降相关。吸烟半包香烟与AalphaC量的显著增加相关,这进一步确认了AalphaC的生物学活性及其与饮食习惯的关联。
HY-W700834
Harman-d3 是氘代标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体 结合的抑制剂 (IC50 值为7 μM),对毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (QNB) 的 IC50 为 24 μM,对阿片受体 的 IC50 为 2.8 μM,对螺哌啶醇 和血清素 的 IC50 为 163,101 μM。 Harmane 也是选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 的 IC50 为 30 nM),对 α2-肾上腺素受体 的 IC50 为 18 μM。 Harman 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L – DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 在大鼠中 通过 I1 咪唑啉受体 (I1受体) 降低血压,并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-W777360
Harman-13 C2 ,15 N 是 13 C 和 15 N 标记的 Harmane。Harmane 是苯二氮卓类受体 结合的抑制剂 (IC50 值为7 μM),对毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (QNB) 的 IC50 为 24 μM,对阿片受体 的 IC50 为 2.8 μM,对螺哌啶醇 和血清素 的 IC50 为 163,101 μM。 Harmane 也是选择性的单胺氧化酶抑制剂 (对 MAO A/B 的 IC50 值分别为 0.5 μM 和 5 μM)。Harmane 对 I1 咪唑啉受体 的 IC50 为 30 nM),对 α2-肾上腺素受体 的 IC50 为 18 μM。 Harman 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L – DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 在大鼠中 通过 I1 咪唑啉受体 (I1受体) 降低血压,并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。
HY-132184S
5,6-Epoxyeicosatrienoic acid-d11 (5,6-EET-d11 ) 是氘代标记的 5,6-Epoxyeicosatrienoic acid。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid (5,6-EET; (±)5,6-EpETrE) 是通过细胞色素 P450 酶从花生四烯酸生物合成的对映体的完全外消旋形式。在溶液中,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 降解为 5,6-DiHET 和 5,6-δ-内酯,后者可转化为 5(6)-DiHET 并通过 GC-MS 定量。在神经内分泌细胞中,例如垂体前叶和胰岛,5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 与钙的动员和激素分泌有关。5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 是 T 型电压门控钙通道 (Cav3) 的抑制剂,可抑制同工型 Cav3.1、Cav3.2 (IC50 =0.54 μM) 和 Cav3.3,并在 3 μM 浓度下通过 Cav3.2 阻断降低小鼠肠系膜动脉中硝苯地平耐药苯肾上腺素诱导的血管收缩。此外,它是 COX-1 和 COX-2 的底物,通过氧消耗和产物形成测定来衡量当使用浓度为 50 μM 时,(±)5,6-Epoxyeicosatrienoic acid 以游离酸和内酯的混合物形式提供。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150039
炔烃
CCG-271423 是一种有效的选择性 GRK5 抑制剂,GRK5 和 GRK2 的 IC50 值分别为 0.0021 μM 和 44 μM。CCG-271423 抑制心肌细胞收缩能力,降低 Ca2+ 瞬态。CCG-271423 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-145729A
AZD9150 sodium
反义寡核苷酸
Danvantisen sodium 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen sodium 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
抗氧剂
螯合剂
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-145729
AZD9150
反义寡核苷酸
Danvantisen 是一种靶向 STAT3 的反义寡核苷酸,具有潜在的抗肿瘤活性。Danvantisen 与 STAT3 mRNA结合,从而抑制转录本的翻译。抑制 STAT3 的表达可诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长。
HY-158829
反义寡核苷酸
SSOe26 sodium 是一种靶向HER4 的反义寡核苷酸。SSOe26 sodium 诱导了外显子26的跳跃,导致产生一个除外显子26(CYT2亚型)的新型mRNA转录本。SSOe26 sodium 降低了小鼠移植瘤的肿瘤生长。
HY-158827A
反义寡核苷酸
AZD8233 sodium 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白合成。AZD8233 sodium 通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体,从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
HY-158827
反义寡核苷酸
AZD8233 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白合成。AZD8233通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体,从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
HY-160552
阳离子脂质
244cis 是一种含有哌嗪基可电离的阳离子脂质,已被用于生成脂质纳米颗粒 (LNPs) ,与含有 SM-102的 LNPs 相比,含有 244cis 并包被 mRNA 报告基因的 LNPs 在小鼠肺中特异性积累,诱导血清趋化因子 (C-C基序) 配体 2 (CCL2) 水平降低。
HY-141636
1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC; PC(16:0/20:4)
磷脂
1-PalMitoyl-2-arachidoyllecithin (1-Palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine; PAPC) 是一种磷脂,在 sn-1 和 sn-2 位分别含有棕榈酸 (16:0)和花生四烯酸 (20:4),存在于生物膜中。PAPC 在体内被氧化,其氧化产物与慢性炎症和血管疾病有关。PAPC 已用于研究氧化磷脂的信号传导。分离的人类多发性骨髓瘤细胞中 PAPC 水平降低。
HY-158830
反义寡核苷酸
MDM4-targeting ASO sodium 是一种靶向MDM4 的反义寡核苷酸。MDM4-targeting ASO 诱导外显子6的跳跃,导致除外显子6的mRNA转录本发生无义介导的衰减。在多种人类黑色素瘤细胞系和黑色素瘤患者来源的移植小鼠模型中,MDM4-targeting ASO介导的外显子6跳跃降低了MDM4的丰度,抑制了黑色素瘤生长,并增强对MAPK靶向治疗药物的敏感性。
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