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948

抑制剂 & 激动剂

3

荧光染料

6

生化试剂

53

多肽产品

2

MCE 试剂盒

11

抗体抑制剂

75

天然产物

11

同位素标记物

4

点击化学

12

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149464

    Ras Cancer
    ARN22089 是一种口服活性的新型三取代嘧啶,可阻断 CDC42 gtpase 与特定下游效应物的相互作用。ARN22089 阻断 BRAF 突变小鼠黑色素瘤模型的肿瘤生长。
    ARN22089
  • HY-133160

    VPA-HA

    Drug Derivative Neurological Disease
    Valproic acid hydroxamate (VPA-HA) 在小鼠神经管缺陷模型中表现出抗惊厥活性,且无致畸活性。
    Valproic acid hydroxamate
  • HY-122120

    AJ‐9677

    Adrenergic Receptor Metabolic Disease
    Rafabegron (AJ-9677) 是一种特异性 β3-肾上腺素受体激动剂。Rafabegron 可以降低糖尿病和肥胖小鼠模型的血糖、胰岛素、FFA 和甘油三酯水平。
    Rafabegron
  • HY-P4253

    VEGFR Cardiovascular Disease
    Arginyl-Glutamine 是一种二肽,可以降低 VEGF 水平,并抑制氧诱导视网膜病变小鼠模型中的视网膜新生血管。
    Arginyl-Glutamine
  • HY-P5183

    Sodium Channel Neurological Disease
    Hm1a 是一种富含二硫键的蜘蛛毒肽,也是一种 NaV1.1 激活剂。Hm1a 可恢复 Dravet 综合征 (DS) 小鼠模型中抑制性中间神经元的功能。
    Hm1a
  • HY-P3350

    Bacterial Infection
    LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
    LS-BF1
  • HY-157958

    nAChR Neurological Disease
    α7 nAChR Modulator-3 (Compound 6p) 是一种 α7 nAChR 正变构调节剂,IC50 值为 1.3 μM。α7 nAChR Modulator-3 可用于抑制小鼠精神分裂症样模型的听觉门控缺陷的研究。
    α7 nAChR Modulator-3
  • HY-156123

    Dihydrofolate reductase (DHFR) Bacterial Infection Cancer
    DHFR-IN-9 (compound 8A) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-9 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=0.25 μg/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:2.5 mg/kg, 5 mg/kg; ip)。DHFR-IN-9 在乳腺癌小鼠模型中具有强于紫杉醇 (Y-B0015) 抗癌活性 (剂量:2.5 mg/kg; ip; 每 3 天 1 次)。
    DHFR-IN-9
  • HY-163076

    Apoptosis Others
    Anticancer agent 174 (BA-3) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 174 通过线粒体途径诱导肿瘤细胞 apoptosis。Anticancer agent 174 抑制黑色素瘤小鼠异种移植瘤模型的癌细胞增殖。
    Anticancer agent 174
  • HY-156122

    Dihydrofolate reductase (DHFR) Bacterial Infection
    DHFR-IN-8 (compound 6r) 是一种二氢叶酸还原酶 (Dihydrofolate reductase (DHFR)) 抑制剂,影响细胞增殖和生长中嘌呤和胸苷酸的生物合成。DHFR-IN-8 抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) ATCC 43300 (IC50=15.6 ng/mL),在其引起的全身感染和大腿感染的小鼠模型具有抗感染作用 (剂量:60 mg/kg; ip)。
    DHFR-IN-8
  • HY-146465

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 60 (compound 3h) 对人 HepG2 细胞具有抗增殖活性 (IC50 = 4.13 μM),并在人 HepG2 异种移植小鼠模型中显示出抗肿瘤作用。
    Anticancer agent 60
  • HY-156430

    MMP Cancer
    MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
    MMP-7-IN-3
  • HY-162315

    MAGL Neurological Disease
    MAGL-IN-16 (compound 27) 是一种口服活性、选择性、可逆的 MAGL 抑制剂,其 IC50 值为 10.3 nM。MAGL-IN-16 可提高体内 2-AG 水平,对慢性约束应激小鼠抑郁模型有抗抑郁作用。
    MAGL-IN-16
  • HY-155079

    EGFR Cancer
    DZD1516 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂 (IC50=0.56 nM),具有良好的血脑通透性。DZD1516 在中枢神经系统和皮下异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    DZD1516
  • HY-N7922

    Decarboxyellagic acid

    Influenza Virus Infection
    Urolithin M5 是一种可以从橄榄叶中分离得到的 神经氨酸酶 抑制剂。Urolithin M5 通过抑制病毒 NA 活性,在体外和体内具有抑制流感病毒的活性。Urolithin M5 在 pr8 感染的小鼠模型中能够提高小鼠的存活率,改善肺水肿。Urolithin M5 可用于抗流感研究。
    Urolithin M5
  • HY-168300

    Reactive Oxygen Species Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Antiangiogenic agent 7 (Compound 1) 可诱导细胞凋亡,使活性氧 (Reactive Oxygen Species) 升高,并抑制胞内酶硫氧还蛋白还原酶。Antiangiogenic agent 7 具有抗癌活性,对宫颈癌细胞 HeLa,前列腺癌细胞 PC-3,非小细胞肺癌 A549 的 IC50 为 0.08-3.5 μM。Antiangiogenic agent 7 在小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Antiangiogenic agent 7
  • HY-116202

    Keap1-Nrf2 Reactive Oxygen Species Neurological Disease
    PACA 是神经生长因子诱导的神经突生长的增强剂,通过激活 Nrf2/HO-1 通路增强神经生长因子 (NGF) 诱导的神经突生长并减弱 6-羟多巴胺 (6-OHDA) 诱导的毒性。PACA 具有神经保护和神经生成活性。PACA 可用于改善 MPTP 小鼠帕金森病模型和 MPP+ 诱导神经元的多巴胺能神经元损失和运动功能障碍的研究。
    PACA
  • HY-164102

    TNF Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM),通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性,CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
    TNF-α-IN-18
  • HY-16384

    Antibiotic L 156602; PD 124966

    Complement System Inflammation/Immunology
    L-156602 是一种 C5a receptor 拮抗剂。L-156602 在小鼠炎症模型中显著抑制炎症以及单核细胞和中性粒细胞向浸润部位的迁移。L-156602 抑制迟发型超敏反应 (delayed-type hypersensitivity, DTH) 的传出期。
    L-156602
  • HY-149949

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 105 是一种基于噻吩嘧啶支架的化合物,具有良好的安全性和抗癌性能。Anticancer agent 105 对黑色素瘤具有选择性毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 105 在肺转移性黑色素瘤小鼠模型中也能显著抑制转移性结节。
    Anticancer agent 105
  • HY-162818

    Bacterial Reactive Oxygen Species Infection
    Antibacterial agent 237 (compound Ru-8) 是金黄色葡萄球菌的抑菌剂,MIC 为 0.78-1.56 μg/mL。Antibacterial agent 237 通过破坏细菌细胞膜,改变其通透性,诱导细菌产生 活性氧,导致细菌死亡且不引起耐药性。Antibacterial agent 237 对兔红细胞和 Raw 264.7 细胞有较低溶血毒性,在小鼠皮肤创面感染模型和大蜡杆菌幼虫感染模型中,对金黄色葡萄球菌有显著抗菌作用。
    Antibacterial agent 237
  • HY-155659

    Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Neurological Disease
    4A7C-301 是一种 Nurr1 激动剂,在体外具有强大的神经保护作用。 4A7C-301 显著改善 AAV2 介导的 α-突触核蛋白过表达雄性小鼠模型中的神经病理学异常并改善运动和嗅觉功能障碍。4A7C-301 可用于帕金森病的研究。
    4A7C-301
  • HY-155417

    ERK Orphan Receptor Neurological Disease
    GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂,IC50 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化,无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。
    GPR34 receptor antagonist 3
  • HY-170446

    MyD88 Inflammation/Immunology
    MyD88-IN-2 (compound A5S) 是一种 MyD88 抑制剂,Kd 值为 15 μM。MyD88-IN-2 在 LPS (HY-D1056) 和败血症诱导的急性肺损伤小鼠模型中显示出保护效果。
    MyD88-IN-2
  • HY-162630

    HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-44 (compound H10) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 8.97 nM,HDAC6-IN-44 能够抑制特发性肺纤化维表型,具有抗肺纤维化活性。HDAC6-IN-44 在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中被验证可抑制肺纤维化进程,且具有良好的代谢稳定性,HDAC6-IN-44 有望用于特发性肺纤化领域研究。
    HDAC6-IN-44
  • HY-145239

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-13 (Compound 43) 是一种有效的免疫检查点 PD-1/PD-L1 抑制剂,对 PD-1/PD- L1 相互作用的 IC50 值为 10.2 nM。PD-1/PD-L1-IN-13 在 Hepa1-6 同系小鼠模型中促进 CD8+ T 细胞活化并延缓肿瘤生长。
    PD-1/PD-L1-IN-13
  • HY-168009

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-45 (D6) 是 NLRP3 炎症小体活化的抑制剂,抑制 IL-1β 的活性 (IC50=41.79 nM)。NLRP3-IN-45 不影响 NLRP3 炎症小体激活的起始阶段。NLRP3-IN-45 在 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 小鼠模型中特异性抑制 NLRP3 炎症小体的激活。
    NLRP3-IN-45
  • HY-151928

    JNK Neurological Disease
    JNK3 inhibitor-3 (compound 15g) 是选择性的、可穿透血脑屏障、口服有效的的 c-Jun N-terminal kinase 3 (JNK3) 抑制剂。JNK3 inhibitor-3 抑制 JNK1,JNK2 和 JNK3 的 IC50 值分别为 147.8,44.0 和 4.1 nM。JNK3 inhibitor-3 显著改善小鼠痴呆模型的记忆功能。JNK3 inhibitor-3 可用于阿尔茨海默病的研究。
    JNK3 inhibitor-3
  • HY-155820

    NF-κB NO Synthase TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 54 (compound 9c) 是薏苡醇 (Coixol) 的衍生物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 54 抑制 NF-κB 通路,下调 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。Anti-inflammatory agent 54 可抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 产生 (IC50: 2.4 μM),在小鼠耳廓水肿模型中发挥体内抗炎活性。
    Anti-inflammatory agent 54
  • HY-155821

    NF-κB NO Synthase TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 55 (compound 9j) 是薏苡醇 (Coixol) 的衍生物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 54 抑制 NF-κB 通路,下调 iNOS、TNF-α、IL-6 和 IL-1β 的表达。Anti-inflammatory agent 54 可抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中一氧化氮 (NO) 产生 (IC50: 0.8 μM),在小鼠耳廓水肿模型中发挥体内抗炎活性。
    Anti-inflammatory agent 55
  • HY-168498

    Glutathione S-transferase Inflammation/Immunology
    GJG057 是一种口服有效的白三烯 C4 合酶 (LTC4S) 选择性抑制剂,IC50 为 44 nM。GJG057 在小鼠皮肤炎症模型和小鼠哮喘模型中表现出抗炎活性。
    GJG057
  • HY-168211

    Epoxide Hydrolase Inflammation/Immunology
    LQ-38 是口服有效的可溶性环氧化物水解酶 (sEH) 的抑制剂,IC50 为 5.2 nM。LQ-38 在大鼠足部水肿模型和小鼠急性胰腺炎模型中表现出抗炎活性,在 Acetic acid (HY-Y0319) 诱导的小鼠扭体模型中表现出镇痛作用。
    LQ-38
  • HY-156002

    Paluratide

    Ras ERK Cancer
    LUNA18 是一种口服环状肽 KRASERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERKAKT,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
    LUNA18
  • HY-19459A

    AT-581 free acid

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    Ocaphane (free acid) 是一种抗肿瘤剂,在 Ehrlich 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。
    Ocaphane free acid
  • HY-12788

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PF-04449613 是一种 PDE9A 的选择性抑制剂,IC50 为 22 nM。PF-04449613 可增强小鼠的运动学习能力。
    PF-04449613
  • HY-168719

    PPAR Inflammation/Immunology
    PPARγ agonist 16 (Compound 4G) 是 PPARγ 的激动剂,可竞争性结合 PPARγ 的 LBD 结构域,IC50 为 1790 nM。PPARγ agonist 16 可抑制小鼠模型中的耳朵肿胀,并在 Streptozotocin (HY-13753) 诱发的小鼠糖尿病模型中表现出抗高血糖活性。
    PPARγ agonist 16
  • HY-50884

    γ-secretase Neurological Disease
    BMS 433796 是一种 γ-分泌酶抑制剂,用于阿尔茨海默氏病转基因小鼠模型,可降低 Aβ 活性。
    BMS 433796
  • HY-139668

    Neurotensin Receptor Cancer
    VGD071 是一种以 sortilin 为靶向的化合物,是使用小鼠乳腺癌模型进行研究的有希望的候选活性分子。
    VGD071
  • HY-118984

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    CRX-526 是一种 TLR4 拮抗剂,可以阻断脂多糖 (LPS,HY-D1056) 与免疫系统的相互作用,包括防止 LPS 刺激的促炎基因的表达,以及阻断 LPS 引起的 TNF-α 释放。CRX-526 在两种结肠炎小鼠模型中 (即dextran sodium sulfate 诱导的结肠炎模型和多药耐药基因 1a 缺陷小鼠模型) 具有抗炎作用。
    CRX-526
  • HY-160587

    SRPK Cardiovascular Disease
    Antiangiogenic agent 5 (compound 17) 具有抗血管生成活性。Antiangiogenic agent 5 对 SRPK1 具有抑制作用,IC50 为 1.3 nM。
    Antiangiogenic agent 5
  • HY-170994

    Imidazoline Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    I2-IRs ligand-1 (Compound 12d) 是一种口服有效和能透过血脑屏障的化合物。I2-IRs ligand-1 对咪唑啉 I2 受体 (I2-IRs) 有较高的亲和力 (pKi: 9.98)。I2-IRs ligand-1 能够改善衰老小鼠的认知障碍,具有镇痛、抗炎和神经保护的活性。I2-IRs ligand-1 可用于阿尔兹海默症和相关疼痛疾病的研究。
    I2-IRs ligand-1
  • HY-145237
    BM213
    1 篇文献验证

    Complement System Cancer
    BM213是一种有效的选择性C5aR1激动剂,在小鼠乳腺癌模型中显示出抗肿瘤活性。
    BM213
  • HY-101459

    Drug Derivative Metabolic Disease
    RTC13可恢复Duchenne肌营养不良(DMD) mdx小鼠模型中肌营养不良蛋白的表达并改善肌肉功能。
    RTC13
  • HY-109869

    Orphan Receptor Others
    Photoregulin1 是一种具有抑制视网膜色素变性潜力的化合物,可调节视网膜细胞基因表达,在小鼠模型中可减缓光感受器的退化。
    Photoregulin1
  • HY-170510

    Galectin Cancer
    GB2095 是口服有效的半乳糖凝集素-3 (galectin-3) 的选择性抑制剂,对人 galectin-3 和小鼠 galectin-3Kd 分别为 36 nM 和 0.35 μM。GB2095 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    GB2095
  • HY-153364

    PPAR Cancer
    FTX-6746 是一种具有口服活性的 PPARG 抑制剂。FTX-6746 在小鼠异种移植模型模型中显示出有效的肿瘤抑制作用。
    FTX-6746
  • HY-N0648

    Others Inflammation/Immunology
    Monotropein 源于 Morinda officinalis。 Monotropein 抑制硫酸葡聚糖硫酸钠诱导的结肠炎小鼠模型中炎性因子的表达。
    Monotropein
  • HY-P1727
    Super-TDU
    4 篇文献验证

    YAP Cancer
    Super-TDU 是一种特异性的 YAP 拮抗剂,可以靶向 YAP-TEAD 相互作用。Super-TDU 可以抑制胃癌小鼠模型的肿瘤生长。
    Super-TDU
  • HY-W587489

    Drug Metabolite Cardiovascular Disease
    RL-603 是 Anagrelide (HY-B0523) 的代谢物。RL-603 在小鼠模型中表现出血小板降低的活性。
    RL-603
  • HY-W764758

    Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology
    3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 是 3-OH-Kynurenamine (HY-156908) 的二氢碘酸盐形式。3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 是芳烃受体 (AhR) 激活剂,可以调节免疫反应。3-OH-Kynurenamine dihydroiodide 上调 Ido1 和 Tgfb1 的表达,改善银屑病小鼠模型的皮肤炎症和小鼠肾毒性狼疮模型中的肾脏损伤。
    3-OH-Kynurenamine dihydroiodide

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