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β cell " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N8695
Others
Cancer
1β-Hydroxybufalin 是一种可从 Ch’an Su 中分离出来的蟾蜍二烯醇。1β-Hydroxybufalin 可抑制癌细胞生长。
HY-P1286
HY-121607
AP-1
Apoptosis
Cancer
INI-43 是 Kpnβ1 的抑制剂,干扰 Kpnβ1 和已知的 Kpnβ1 cargo 蛋白、NFAT、NFκB、AP-1和 NFY 的核定位。INI-43 能抑制癌细胞的增殖,在癌细胞中引起 G2 -M 细胞周期阻滞,并诱导细胞内在凋亡 (apoptosis ) 途径。
HY-164520
Wnt
Cancer
PMED-1 是一种 β-catenin 抑制剂,可显著降低肝母细胞癌细胞和多种 HCC 细胞中的 β-catenin 活性,IC50 值为 4.87-32 μM。PMED-1 通过减少 β-catenin 与 CREB 结合蛋白的相互作用来影响 Wnt 信号传导,从而抑制细胞增殖。PMED-1 可用于癌症领域的研究。
HY-P1084A
HY-N8103
HY-164568
HY-N8304
HY-W015084AR
Apoptosis
Cancer
(E)-β-Ionone (Standard)是 (E)-β-Ionone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-β-Ionone 是 β-Ionone (HY-W015084) 的异构体。β-Ionone 可有效诱导胃腺癌 SGC7901 细胞凋亡。β-Ionone 具有抗癌活性。
HY-P1854
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-9),β- 淀粉样蛋白的一个 N 端片段,由氨基酸残基 1 到 9 组成。β-Amyloid (1-9) 含有 B 细胞表位,但不包括 T 细胞表位。在全长阿尔茨海默病 β- 淀粉样肽 (1-40) 中, 1 到 9 的缺失不能阻止其形成淀粉样纤维或消除纤维多态性。
HY-P3275
Aβ(17-40)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (17-40) (Aβ(17-40)) 是 Amyloid-β 多肽片段,在 SH-SY5Y 和 IMR-32 细胞中显示出神经毒性活性。β-Amyloid (17-40) 可用于神经系统疾病的研究。
HY-W015084S
HY-W015084R
HY-155391
Carbonic Anhydrase
P-glycoprotein
Wnt
β-catenin
Cancer
hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki : 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 还抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 抑制癌细胞活力,包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系。
HY-N3514
HY-P1286A
HY-172255
PI4K
Apoptosis
Autophagy
PI3K
Akt
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 4 (Compound 16) 是一种选择性 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 0.005 μM。PI4KIII beta inhibitor 4 通过抑制 PI3K/AKT 途径,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和自噬 (autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 4 可用于肿瘤的研究。
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-113068
Tyrosinase
Metabolic Disease
(rel)-β-生育酚
(rel)-β-Tocopherol是 β-Tocopherol 的一个相对构型。(±)-β-Tocopherol 是一种具有抗氧化活性的脂溶性维生素 E。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-B0753
HY-126402
Integrin
Cancer
Arg-Gly-Asp (RGD) 是一种合成肽,与整合素 αVβ1、αVβ3、αVβ5、αVβ6、αVβ8、α8β1 和 α5β1 的细胞粘附序列相对应。它是放射性配体和肽模拟物的组成部分,用于研究体内整合素的表达和活性。
HY-N2337
11β-Hydroxyprogesterone
11β-HSD
Cardiovascular Disease
11β-羟孕酮
11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase )的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。
HY-14535
Amyloid-β
Neurological Disease
SEN-1269 是一种有效的 Aβ 聚集 抑制剂。SEN-1269 可阻断 Aβ(1-42) 聚集并保护暴露于 Aβ(1-42) 的神经元细胞系。SEN-1269 可减轻 Aβ 寡聚体引起的 LTP 和记忆缺陷。SEN-1269 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N6986
Liquiritigenin-7-apiosylglucoside
Others
Cancer
芹糖新甘草苷
Liquiritigenin-7-O-β-D-glucopyranosyl-(1→2)-β-D-apiofuranoside (Liquiritigenin-7-apiosylglucoside) 是一种从 Glycyrrhiza 根中提取的类黄酮类化合物,对几种肿瘤细胞和正常细胞具有较弱的毒性。
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-172256
PI4K
Cancer
PI4KIII beta inhibitor 5 (Compound 43) 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 19 nM。PI4KIII beta inhibitor 5 可通过抑制 PI3K/AKT 通路,来诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis ),细胞周期在 G2/M 阶段停滞和自噬 (Autophagy )。PI4KIII beta inhibitor 5 也在小细胞肺癌 H446 异种移植模型中展示出明显的抗肿瘤活性。PI4KIII beta inhibitor 5 可用于抗癌领域的研究。
HY-N10364
Others
Cancer
6β,7β-Epoxyasteriscunolide A 是一种倍半萜类化合物,对 HL-60 和 MOLT-3 白血病细胞系具有细胞毒性,IC50 范围为 4.1-5.4 μM。
HY-103538
HY-N3825
Apoptosis
Cancer
ent-Kaurane-3α,16β,17-triol (Compound 3) 是一种抗癌剂。ent-Kaurane-3α,16β,17-triol 诱导 HCT116 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P5333
UB311 immunogen I
Amyloid-β
Others
Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th (UB311 immunogen I) 是一种有生物活性的肽。(UB-311 的 Aβ1–14 靶向肽之一(B 细胞表位))
HY-169941
HY-102028
Wnt
β-catenin
Cancer
KY1220作用于 Wnt/β-catenin 靶点,使β-catenin 和 Ras不稳定。在HEK293报告细胞中的IC50 值为2.1 μM。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3
Apoptosis
Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β ) 抑制剂,IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞,自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性,并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-N11600
Apoptosis
Cancer
β-Apopicropodophyllin 是一种天然产物,可以从 Hyptis wticillata 中分离得到。β-Apopicropodophyllin 通过诱导微管破坏、DNA 损伤、细胞周期停滞和 ER 应激来诱导细胞凋亡。β-Apopicropodophyllin 可用于癌症研究。
HY-169196
HY-P991101
Amyloid-β
Neurological Disease
Anti-Amyloid Beta Antibody (scFv59) 是在 CHO 细胞中表达的人源抗体,靶向 Amyloid-β 。Anti-Amyloid Beta Antibody (scFv59) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-144389
HY-108628
PDGFR
Cancer
SU16f 是有效的,选择性 PDGFRβ 抑制剂,对 PDGFRβ,PDGFR1,PDGFR2 的 IC50 分别为 10 nM,140 nM,2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受体从而可以阻断胃癌来源的间充质干细胞 (GC-MSC) 条件培养基在胃癌细胞增殖和迁移中的促进作用。
HY-149763
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist-1 (compound 7a) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-1 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-1 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
HY-113068R
Tyrosinase
Metabolic Disease
(rel)-β-生育酚 (Standard)
(rel)-β-Tocopherol (Standard) 是 (rel)-β-Tocopherol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(rel)-β-Tocopherol是 β-Tocopherol 的一个相对构型。(±)-β-Tocopherol 是一种具有抗氧化活性的脂溶性维生素 E。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-169268
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN-10 (Compound Alz -5) 是一种双功能铜螯合剂,也是 β-淀粉样蛋白 (Aβ ) 的抑制剂,可与 Aβ 聚集体相互作用并降低其神经毒性。Aβ-IN-10 具有抗氧化功效,在 CuCl2 存在的条件下表现出对 SH-SY5Y 和 HepG2 细胞中等的细胞毒性,IC50 为 65.5、31.2 μM。Aβ-IN-10 可降低 Aβ 引起的细胞刚性增加。
HY-101461
Methyl-beta-cyclodextrin
Biochemical Assay Reagents
Cancer
甲基-β-环糊精
Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。
HY-N3995S
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
5β-Dihydrocortisol-d6 是 5β-Dihydrocortisol 的氘代物。5β-Dihydrocortisol,氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物,是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-113319
HY-10834
β-catenin
Cancer
β-catenin-IN-6 是一种 β-catenin 抑制剂,靶向典型的 wingless 相关整合位点信号通路。β-catenin-IN-6 抑制人类结直肠癌细胞增殖,在 β-catenin/RK3E 小鼠模型中也有抑制效果。
HY-N3995
Apoptosis
Drug Metabolite
Cancer
5β-Dihydrocortisol,氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物,是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-116011
Drug Intermediate
Cancer
N,N'-双-Cbz-β-铝乙炔是一种活性酯,用于合成 β-铝乙炔,可诱导细胞分化并具有潜在的抗肿瘤应用。β-铝乙炔是通过在冰醋酸中用氢溴酸去除苄氧羰基 (CBZ) 基团而合成的。
HY-169006
Apoptosis
PKC
Cancer
Evo312 是蛋白激酶 CβⅠ (PKCβⅠ ) 的抑制剂 (IC50 为 117.34 nM) 且有剂量依赖性。Evo312 通过抑制 PKCβⅠ 蛋白表达,引起 PANC-GR (获得性耐吉西他滨 PC 细胞) 细胞周期阻滞和凋亡 。Evo312 在胰腺癌细胞 PANC-1 和 PANC-GR 细胞中有抗增殖作用,IC50 为 0.08 μM 和 0.07 μM,在人正常胰腺导管上皮细胞 HPDE6-c7 中 IC50 为 2.95 μM。Evo312 在 PANC-GR 细胞移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-113068S
HY-146275
LXR
Cancer
LXRβ agonist-3 (compound 4-13) 是一种强效的选择性 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂,其 EC50 为 0.095 μM。LXRβ agonist-3 能有效抑制 U87EGFRvIII 细胞,其 IC50 为 3.75 μM。LXRβ agonist-3 具有抗肿瘤活性,对恶性胶质瘤有抑制作用。
HY-N2454R
HY-133680S
Isotope-Labeled Compounds
Others
β-维生素E-D4
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-129453
Integrin
Inflammation/Immunology
BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂,Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7,α1β1,α2β1 和 α5β1,αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
HY-N15135
HY-P1156
HY-14302
HY-N6740S
HY-19436A
HY-100564A
2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium
Endogenous Metabolite
STING
IFNAR
Metabolic Disease
2',3'-cGAMP sodium (2'-3'-cyclic GMP-AMP sodium) 是一种哺乳动物细胞中的内源性 cGAMP。2',3'-cGAMP sodium 以高亲和力结合 STING ,是干扰素-β (IFNβ ) 的有效诱导物。2',3'-cGAMP sodium 是在哺乳动物细胞中为响应细胞质中的 DNA 而产生。
HY-100564
HY-149764
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ42 agonist-2 (compound 7b) 是能够促进 Aβ42 聚集的小分子化合物。Aβ42 agonist-2 可以与 Aβ42 寡聚体和五聚体相互作用,促进无毒聚集体自组装和快速原纤维形成。Aβ42 agonist-2 可防止 Aβ42 诱导的对 HT22 海马神经元细胞的细胞毒性。
HY-N2454
HY-120697
Wnt
β-catenin
Cancer
MSAB 是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效和选择性抑制剂。MSAB 与 β-catenin 结合,促进其降解,并特别下调 Wnt/β-catenin 靶基因。MSAB 对 Wnt 依赖性癌细胞显示出有效的抗肿瘤作用。
HY-P5819
Wnt
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-161087
β-catenin
Cancer
β-catenin/BCL9 PPI-IN-1 (compound B4) 是 β catenin/B 细胞淋巴瘤 9 蛋白间相互作用 (β catenin/BCL9 PPI ) 的有效抑制剂, IC50 值为 2.25 μM。
HY-13306
Integrin
Metabolic Disease
Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin ) 激动剂,也是一种 2,4-二取代的嘧啶,可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂,并具有强大的成脂作用。
HY-P2315
HY-N0815
Bufogenin; Recibufogenin
Others
Cancer
酯蟾毒配基
酯蟾毒配基 (Resibufogenin) 是华蟾素的一种成分,具有抑制氧化应激及肿瘤再生的功能。
HY-135114
HY-133961
Cholesteryl glucoside
HSP
Metabolic Disease
Cholesterol β-D-glucoside (Cholesteryl glucoside) 是一种热休克转录因子 1 (HSF1 ) 激活剂。Cholesterol β-D-glucoside 在成纤维细胞中诱导 HSP70 。
HY-133680R
Tyrosinase
Metabolic Disease
β-生育酚 (Standard)
β-Tocopherol (Standard)是 β-Tocopherol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-W117986
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ aggregation-IN-1 (Compound 1b) 是一种淀粉样蛋白- β (amyloid-beta ) 前体蛋白抑制剂。Aβ aggregation-IN-1 抑制纤维形成的 amyloid-beta 聚集和分解,IC50 值分别为 3.92 和 7.19 M。Aβ aggregation-IN-1 也抑制神经元细胞中的丙二醛的形成,增加细胞内还原谷胱甘肽 (GSH) 水平,抑制 caspase 3 。
HY-130502
Cholesterol 5beta,6beta-epoxide
Biochemical Assay Reagents
Others
5β,6β-环氧胆甾醇
5β,6β-epoxycholestanol 是胆固醇的一种氧化代谢物,通过胆固醇在 5,6 双键处的自由基和非自由基氧化形成。在巨噬细胞分化的 U937 细胞中诱导乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放和细胞凋亡。5β,6β-epoxycholestanol 已在人类脂肪条纹和晚期动脉粥样硬化病变中发现,但不存在于正常主动脉组织中。
HY-116942
Amyloid-β
Neurological Disease
2002-H20是一种Aβ42诱导的细胞毒性抑制剂,具有通过结合阿尔茨海默病Aβ肽来减少其细胞毒性的活性。2002-H20通过促进纤维形成,可能通过加速Aβ聚集而保护细胞,降低Aβ的毒性。2002-H20的筛选方法有效地识别出减少Aβ毒性的化合物,并展示出潜在的抑制线索。
HY-135337
HY-133680
HY-157990
Wnt
β-catenin
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-1 (compounds 17) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-1 可诱导结肠癌细胞凋亡,具有广谱抗癌活性,可用于多种实体肿瘤研究。
HY-W615108B
NMNH, reduced form disodium
Endogenous Metabolite
Cancer
还原型烟酰胺单核苷酸
β-Nicotinamide mononucleotide, reduced form disodium (β-NMN) 是氧化形式的 NAD+ 前体,是 NAD+ 增强剂。β-Nicotinamide mononucleotide, reduced form disodium 可还原为二氢烟酰胺单核苷酸 (NMNH)。NMNH 可抑制糖酵解、TCA 循环和细胞生长。
HY-17453
HY-B1037
HY-19436
HY-169134
PROTACs
Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂,在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期,促进细胞凋亡 (apoptosis ),抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色:E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色:Linker (HY-169142))
HY-N6740
Apoptosis
Metabolic Disease
β-玉米赤霉醇
Beta-Zearalanol 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的一种霉菌毒素,可以在哺乳动物生殖细胞中引起细胞凋亡 (apoptosis ) 和氧化应激反应。 Beta-Zearalanol 是玉米赤霉烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸 (glucuronic acid) 结合。
HY-108533
RAR/RXR
Cancer
CD2314是一种有效的选择性 RARβ 受体 激动剂,在 S91 黑色素瘤细胞中的 Kd 为195 nM。
HY-P3522
Integrin
Cardiovascular Disease
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。REDV 用于研究含 REDV 的基因载体对细胞的作用。
HY-W698686
Biochemical Assay Reagents
β-半乳糖基-C18神经酰胺
β-Galactosyl-C18-ceramide是一种生物活性分子,具有促进神经细胞的调节、调节蛋白激酶C活性和影响激素受体的作用。β-Galactosyl-C18-ceramide在神经科学研究中被广泛应用,以探索其对神经细胞生长和功能的影响。β-Galactosyl-C18-ceramide的调节功能使其在化合物开发和疾病抑制中具有潜在的应用前景。
HY-168924
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
Wnt/β-catenin activator 1 (Compound 5m) 是口服有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂,可在 G1 期阻滞细胞周期,抑制脂肪细胞的早期增殖,并在细胞 3T3-L1 中抑制脂肪生成,IC50 为 330 nM。Wnt/β-catenin activator 1 在高脂饮食喂养的叙利亚金黄仓鼠模型中表现出抗脂肪生成和抗血脂异常活性。
HY-160053
PDGFR
Cancer
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
HY-W104821
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
蔷薇色酸
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平,降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能,对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-N4201
EGFR
Src
Cancer
β-羟基异戊酰基紫草素
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
HY-N8214
Others
Cardiovascular Disease
Isorhamnetin 3-O-β-D-glucose-7-O-β-D-gentiobioside 是一种生物活性成分,存在于 Lepidium apetalum Willd 的种子中。Isorhamnetin 3-O-β-D-glucose-7-O-β-D-gentiobioside 在 HepG2 细胞中表现出显着的降低甘油三酯 (TG) 的作用。
HY-146723
IKK
Inflammation/Immunology
IKKβ-IN-1 是一种有效且具有口服活性的 IkappaB (IKK-β ) 抑制剂,IC50 为 0.20 μM。IKKβ-IN-1 可以减少小鼠巨噬细胞中 PGE2 和 TNF-α 的产生。IKKβ-IN-1 能保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡。
HY-B1037B
HY-126839
5-Dodecanoylaminofluorescein di-β-D-Galactopyranoside
Fluorescent Dye
Others
C12FDG (5-Dodecanoylaminofluorescein di-β-D-Galactopyranoside) 是用于 β-半乳糖苷酶检测的亲脂性绿色荧光底物。C12-FDG 比 FDG (HY-101895) 对动物细胞 β-半乳糖苷酶的活性测定更敏感。
HY-P5819A
PROTACs
β-catenin
Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-162026
11β-HSD
Metabolic Disease
11β-HSD1-IN-14 (Compound 17) 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1 ) 的选择性抑制剂,IC50 为 74 nM (h 11β-HSD1) 和 603 nM (表达 HSD1 的 HEK293 细胞)。
HY-W698686S
Isotope-Labeled Compounds
Others
Others
β-半乳糖基-C18神经酰胺-d35
β-Galactosyl-C18-ceramide-d3 5 是氘代标记的 β-Galactosyl-C18-ceramide。β-Galactosyl-C18-ceramide是一种生物活性分子,具有促进神经细胞的调节、调节蛋白激酶C活性和影响激素受体的作用。β-Galactosyl-C18-ceramide在神经科学研究中被广泛应用,以探索其对神经细胞生长和功能的影响。β-Galactosyl-C18-ceramide的调节功能使其在化合物开发和疾病抑制中具有潜在的应用前景。
HY-118944
Adrenergic Receptor
Endocrinology
L-748328 是一种强效且选择性的人类 β3-肾上腺素受体 (β3-AR ) 拮抗剂。L-748328 对在中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中表达的人类克隆 β3-AR 的 Ki 为 3.7 nM。此外,L-748328 能抑制分离的非人类灵长类脂肪细胞中 β3-AR 激动剂 L-742791 引起的脂肪分解反应。
HY-109564
Drug Metabolite
Cancer
5α-Pregnane-3β,6α-diol-20-one 是一种促进有丝分裂的 progesterone 代谢物,可于血清不足时雄性激素反应的前列腺素癌细胞中产生。
HY-P2267
Integrin
Others
LDV 是 LDV-FITC 的非荧光类似物。LDV 是一种 α4β1 整合素 (VLA-4) 配体,可与白血病细胞中的 α4β1 整合素结合。
HY-N9647
Wnt
β-catenin
Apoptosis
Cancer
Dalbinol 是一种鱼藤酮类化合物。Dalbinol 可抑制 Wnt/β-catenin 信号通路和促进 β-catenin 降解。Dalbinol 能有效抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Dalbinol 具有抗肿瘤活性。
HY-119497
HY-W015084
HY-N13289
Others
Cancer
12β-Hydroxyresibufogenin 是一种布法二烯内酯,显示出对癌细胞系显著的抑制活性。
HY-134130
HY-124020
HY-W011243
11β-HSD
Cardiovascular Disease
11Alpha-孕酮
11alpha-Hydroxyprogesterone 是 11beta-Hydroxyprogesterone (HY-N2337) 的类似物,可作为实验中的对照化合物。11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase )的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。
HY-163896
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-7 (Compound 5) 是 β-catenin 的调节剂。β-Catenin modulator-7 抑制 HCT-116 细胞质和细胞核中 β-catenin 的表达,抑制 GSK 3β 的磷酸化。β-Catenin modulator-7 促进 HCT-116 中 NO 的释放,抑制癌细胞 HCT-116 的增殖,IC50 为 0.6-0.9 μM。β-Catenin modulator-7 可用于结肠癌研究。
HY-149650
HY-157554
HY-P10704
Integrin
Cancer
C16Y 是一种短肽,是整合素 αvβ3 和 α5β1 抑制剂。C16Y 作用于细胞膜,通过抑制血管生成来发挥抗肿瘤活性。
HY-135119
HY-N6652
HY-144826
GSK-3
Neurological Disease
ZDWX-25 是一种高效的 GSK-3β 和 DYRK1A 双重抑制剂,对 GSK-3β 的 IC50 为 71 nM。ZDWX-25 对 SH-SY5Y 和 HL-7702 细胞具有显著的细胞毒性。ZDWX-25 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-164957
HY-B1014
HY-145433
17β-HSD
Cancer
17β-HSD1-IN-1 (Compound 1) 是一种高度选择性的 17β-HSD1 抑制剂,抑制 17β-HSD1 和 17β-HSD2 的 IC50 分别为 5.6 和 3155 nM。17β-HSD1-IN-1 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-137249
Biochemical Assay Reagents
Others
Resorufin-β-D-galactopyranoside 是各种生化测定中常用的底物,用于测量 β-半乳糖苷酶活性,β-半乳糖苷酶是一种参与乳糖代谢和基因表达调控的重要酶。Resorufin-β-D-galactopyranoside 具有独特的化学性质,可以被 β-半乳糖苷酶水解,从而形成红色荧光产物,称为试卤灵。这使其成为检测和量化生物样品(如细菌或哺乳动物细胞)中 β-半乳糖苷酶活性的有用工具。
HY-P990332
CNTO 2125
Amyloid-β
Inflammation/Immunology
Anti-Amyloid Beta Antibody (CNTO 2125) 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 Amyloid Beta/Aβ 。Anti-Amyloid Beta Antibody (CNTO 2125) 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。Anti-Amyloid Beta Antibody (CNTO 2125) 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
HY-17462
HY-139324
GSK-3
Amyloid-β
Neurological Disease
Cu(II)GTSM 是一种细胞通透性铜复合物,可显著抑制 GSK3β 。Cu(II)GTSM 抑制 Amyloid-β 寡聚体 (AβOs) ,降低 tau 磷酸化。Cu(II)GTSM 也降低了 Amyloid-β 三聚体的丰度。Cu(II)GTSM 可以被作为一种潜在的抗癌和抗菌剂。
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-149246
HY-N6652R
HY-N8090
NO Synthase
Inflammation/Immunology
(3β,7β,12β,20Z)-3,7,12-Trihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,20-dien-26-oic acid 是一种羊毛脂三萜,在 LPS 诱导的 BV-2 小胶质细胞表现明显的 NO 抑制活性,IC50 为 9.55 uM。(3β,7β,12β,20Z)-3,7,12-Trihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,20-dien-26-oic acid 具有抗炎活性。
HY-N0101
HY-100608
BMS-189453
RAR/RXR
Cancer
BMS453 (BMS-189453) 是一种合成类维生素 A,是一种 RARβ 激动剂和 RARα/RARγ 拮抗剂。BMS453 主要通过诱导活性 TGFβ 来抑制乳腺细胞生长。
HY-107271
Others
Cancer
Imperialine 3-β-D-glucoside 是 Imperialine (HY-N0696) 的糖苷。Imperialine 3-β-D-glucoside 可能对多重耐药肿瘤细胞表现出抗肿瘤特性。
HY-139414
HY-N9981
HY-149650A
HY-101092
HY-108869
HY-D1879
HY-N0074
COX
Inflammation/Immunology
白当归脑
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica ) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX-2 ) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 可用于气道炎症的相关研究。
HY-14302S1
HY-13563
HY-13563A
HY-N6896
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷
Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷,在 HCC 细胞中,可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT),从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
HY-122552
Integrin
Cancer
Chrysotobibenzyl 可以从石斛兰的茎中分离出来。Chrysotobibenzyl 通过抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和 抑制 EMT 来抑制肺癌细胞 (H460 和 H292) 迁移、侵袭、丝状伪足形成以及 抑制。Chrysotobibenzyl 还可使顺铂 (Cisplatin (HY-17394)) 介导的肺癌细胞死亡变得敏感。
HY-131934
HY-P10341
GCGR
Metabolic Disease
ZP3022 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胃泌素 的双重激动剂,具有持续改善血糖控制的能力。同时,ZP3022 还能有效增加 β 细胞的质量、促进 β 细胞增殖,并增强胰岛的功能。ZP3022 可以用于抗糖尿病的研究。
HY-B0172A
HY-146809
Galectin
Cancer
Galectin-3 是一种β半乳糖苷特异性碳水化合物识别蛋白(凝集素),有促进B细胞前体急性淋巴细胞白血病(BCP-ALL)细胞的迁移和承受药物治疗的能力。
HY-120048
HY-163674
HY-169025
HY-B0141C
HY-N0378
HY-N12820
Others
Cancer
3-O-6-Deoxy-3-O-methyl-β-D-allopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranosyl-tenacigenin C 可以从 Alocasia cucullata (Lour.) G. Don 中分离得到。3-O-6-Deoxy-3-O-methyl-β-D-allopyranosyl-(1→4)-β-D-oleandropyranosyl-tenacigenin C 具有中等的肿瘤细胞抑制活性,对 MGC- 803 和 HT-29 细胞的 IC50 值分别为 45.6 和 28.4 μg/mL。
HY-146434
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
TGFβ-IN-2 (Compound 9d) 作用于 NRK-49F 细胞,抑制 TGF-β 诱导的总胶原积累,IC50 为 4.31 μM。TGFβ-IN-2 在体外抑制 TGF-β 诱导的 COL1A1、α-SMA 和 p-Smad3 蛋白表达。通过口服给药,TGFβ-IN-2可作为一种有潜力的体内抗纤维化有效化合物。
HY-N2513R
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸(标准品)
β-Boswellic acid (Standard) 是 β-Boswellic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的。β-Boswellic acid 是 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成。
HY-N1501R
HY-114573
HY-150511
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
HY-P10617
HY-101130
HY-P0054
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide acetate; Human GLP-1 (7-36), amide acetate
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide acetate 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
HY-D1878
HY-N0411R
HY-B1057S2
HY-138936
HY-N8805
Others
Cancer
Nortrachelogenin-8'-O-β-glucoside 是一种天然产物,可从 Pulsatilla koreana 中分离得到。Nortrachelogenin-8'-O-β-glucoside 可抑制癌细胞增殖,以及降低激素依赖性。
HY-E70306
HY-P10925
β-catenin
Cancer
I-66 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,IC50 小于 50 nM。I-66 可以抑制 β-catenin 和 T 细胞因子 (TCF) 转录因子相互作用。I-66 显示出抗癌作用。
HY-142949
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-7 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 4) [1] 。
HY-142950
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
ALK5-IN-6 是一种有效的 ALK5 抑制剂。 转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子,通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-6 具有研究 TGF-β 相关疾病和病症的潜力,包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等 (摘自专利 WO2021129621A1,化合物 1) [1] 。
HY-B0172AS1
HY-N12123
Others
Others
Peimisine 3-O-β-D-glucopyranoside (compound 1) 是一种甾体生物碱。Peimisine 3-O-β-D-glucopyranoside 可从天然单苞贝母鳞茎中分离纯化而得。Peimisine 3-O-β-D-glucopyranoside对鱼藤酮诱导的PC12细胞系的神经毒性具有中等保护作用
HY-137912
Drug Metabolite
Endocrinology
Cancer
trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 是反式白藜芦醇的活性代谢物。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide可减少肠癌细胞系的增殖。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 增加肝脏丙酮酸生成。
HY-161341
Photosensitizer
Cancer
β-Glucuronidase responsive conjugate 1 (compound 3) 是一种平衡良好的光敏剂,具有光动力学活性。β-Glucuronidase responsive conjugate 1 可抑制 T-24 细胞活力和生长,IC50 为 0.2 μM。β-Glucuronidase responsive conjugate 1 可用于膀胱癌研究。
HY-N15155
Vitexin 7-glucoside
Others
Metabolic Disease
Vitexin 7-O-β-D-glucopyranoside (Vitexin 7-glucoside) 是一种在甜菜中发现的黄酮糖苷。Vitexin 7-O-β-D-glucopyranoside 在原代培养的具有 Carbon tetrachloride (CCl4) (HY-Y0298) 诱导细胞毒性的大鼠肝细胞中表现出保肝活性。
HY-N0411
HY-17453S
HY-N5152
Others
Cancer
(2′S)-4′-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylvisamminol 是可从Saposhnikovia divaricate 根部分离得到糖苷。(2′S)-4′-O-β-D-apiofuranosyl-(1→6)-O-β-D-glucopyranosylvisamminol 具有弱抗肿瘤活性。
HY-17453S1
HY-B1037R
HY-161398
TGF-β Receptor
TGF-beta/Smad
Cancer
TGFβRII-IN-3 (Compound 2r) 是一种选择性的 TGFβ 类型 II 受体 (TGFβ RII ) 的抑制剂 (IC50 = 4.1 μM)。其通过促进 TGFβ RII 的蛋白质降解来抑制 TGFβ 信号传导。TGFβRI-IN-7 可以阻断内皮向间充质的转变和细胞迁移。TGFβRI-IN-7 还能够用于癌症研究。
HY-15438
HY-N8426
Ellisinin A
Histamine Receptor
Cancer
4'-O-Methylnyasol 是 β-hexosaminidase 的抑制剂。4'-O-Methylnyasol 抑制大鼠嗜碱性白血病-2H3 细胞的 β-hexosaminidase 释放,其IC50 为 52.67 μM。
HY-B0753R
HY-P4813
HY-131166
HY-134000
NSC624610
p38 MAPK
NF-κB
ERK
JNK
VEGFR
MMP
Cancer
Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物,可以通过 NF-κB 的活性抑制,从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38 、ERK 和 JNK 的磷酸化,促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌,以及 VEGF 和 MMP 的表达,进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。
HY-136674
Amyloid-β
Neurological Disease
Aftin-5 是淀粉样蛋白-β 42 (Aβ42 ) 的诱导剂。Aftin-5 通过改变线粒体的超微结构,β-分泌酶和 γ-分泌酶依赖性地上调 Aβ42 并下调 Aβ38 的水平。Aftin-5 在细胞 SH-SY5Y、HT22、N2a 和 N2a-AβPP695 中表现出轻微的细胞毒性,IC50 分别为 180、194、178 和 150 μM。
HY-N9521
Others
Cancer
3-O-β-D-Glucopyranosyl(1→2)-[a-Lrhamnopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucuronopyranosiden 是一种 皂苷,是从 Polaskia chichipe Backbg 中分离得到的。3-O-β-D-Glucopyranosyl(1→2)-[a-Lrhamnopyranosyl(1→3)]-β-D-glucopyranosyl 28-O-β-D-glucuronopyranoside 表现出通过 B16 黑色素瘤细胞抑制黑色素生物合成的能力,在 100 μM 时抑制活性为84.2%。
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-N8934
Others
Cancer
6β-Hydroxytomentosin是一种倍半萜类化合物,存在于 Inula japonica 的花中。 6β-Hydroxytomentosin 对 A549,SK-OV-3,HepG-2 和 HT-29 细胞表现出弱的细胞毒性。
HY-126771
HY-122941
HY-W650842
Caspase
Cancer
Boc-Asp(OBzl)-CMK 是 IL-1 转换酶(ICE,caspase1 )的抑制剂。Boc-Asp(OBzl)-CMK 可防止 CHP100 神经母细胞瘤细胞死亡,以及病毒外壳蛋白引起的 IL-1β 释放。
HY-W039865
HY-117133
SF0166
Integrin
Metabolic Disease
Nesvategrast (SF0166) 是一种有效的选择性 αv β3 拮抗剂,对于 αv β3 ,αv β6 ,和 αv β8 的 IC50 值分别为 0.6 nM, 8 nM 和 13 nM。Nesvategrast 抑制人、大鼠、兔和狗细胞系中玻连蛋白的细胞粘附,IC50 值为 7.6 pM 至 76 nM。Nesvategrast 在氧诱导视网膜病变小鼠模型中减少新生血管。
HY-17453R
HY-N13701
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3β,7β,15α-Trihydroxy-4-(hydroxymethyl)-11,23-dioxo-lanost-8-en-26-oic acid 是一种可在 Ganoderma lucidum 被发现的三萜类化合物,对脂多糖 (LPS,HY-D1056) 诱导的 BV-2 小胶质细胞中一氧化氮 (NO ) 生成具有抑制作用,IC50 为 4.15 μM。
HY-126304
HY-D1578
Fluorescent Dye
β-glucuronidase
Others
C12FDGlcU 是荧光素 di-β-D-glucuronic acid 的亲脂性类似物。C12FDGlcU 可用于检测 β-glucuronidase (GUS) 基因的表达。C12FDGlcU 可进入细胞,然后被 GUS 裂解,生成黄色、绿色荧光的荧光素 (反应产物 Abs/Em: 495/518 nm)。
HY-168091
HY-145669
CDK
GSK-3
Infection
Cancer
DIF-3是一个有口服活性的抗癌剂。DIF-3 通过激活 GSK-3β 促进细胞周期蛋白 D1 和 c-Myc 的降解,从而降低其表达水平。DIF-3 抑制细胞中 Wnt/β-catenin 信号通路相关蛋白。DIF-3 诱导活性氧 (ROS) 和细胞自噬 (autophagy )。DIF-3 在 HT1080 细胞中抑制克氏锥虫生长。DIF-3 在体外和体内均发挥抗肿瘤作用。
HY-136479
Sirtuin
Cancer
F0911-7667 是一种 SIRT1 激活剂,通过激活 AMPK-mTOR-ULK 复合物诱导 U87MG 和 T98G 细胞的自噬性细胞死亡。CWR 三肽也作为 SIRT1 激活剂被识别,能够减少 IMR32 神经母细胞瘤细胞中 p53 的乙酰化,并保护细胞免受 Aβ片段引起的死亡。
HY-P2463
HY-P2511
HY-P0054B
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide TFA; Human GLP-1 (7-36), amide TFA
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide TFA 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
HY-N2213
Others
Cancer
Matairesinol 4′-O-β-D-glucopyranoside 对 HeLa 细胞具有细胞毒活性,IC50 为 47.1 μM。
HY-111460
NC 043
Wnt
Cancer
15-Oxospiramilactone 是一种二萜衍生物。15-Oxospiramilactone 具有抑制 Wnt/β-catenin 信号传导和结肠癌细胞肿瘤发生的作用。
HY-N0012
Glycitein 7-O-β-glucoside
Bacterial
Infection
Cancer
黄豆黄素
Glycitin (Glycitein 7-O-β-glucoside) 是一种天然异黄酮,具有抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗衰老和雌激素作用。Glycitin 可能通过骨髓干细胞 (BMSC) 中的 TGF-β 或 AKT 信号通路调节成骨细胞。
HY-116285
HY-N0097A
AraG
Drug Derivative
Cancer
9-β-D-阿拉伯呋喃糖基鸟嘌呤
9-β-D-Arabinofuranosylguanine 是一种 Guanosine (HY-N0097) 类似物,对脱氧鸟苷激酶 (dGK ) 具有高亲和力,Km 为 8.0 μM。9-β-D-Arabinofuranosylguanine 可用于 T 细胞淋巴细胞疾病的研究。
HY-169761
HY-B0753S
HY-P1632
Bacterial
Infection
Cancer
Tachyplesin I 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-160489
β-catenin
Cancer
PTK7/β-catenin-IN-2 (compound 04967) 是 PTK7 /β-catenin 的抑制剂,它抑制 PTK7 与 β-catenin 的结合 (IC50 : 5.6 μM),从而抑制 Wnt/β-catenin 通路的信号传导。PTK7/β-catenin-IN-2 可靶向依赖于 Wnt 信号通路的细胞生长,具有抗癌特性。PTK7/β-catenin-IN-2 对 p53 和 MDM2 的结合也表现出抑制效力,IC50 为 157.1 μM。
HY-N0527
HY-D0886
HY-N1501
HY-E70013
endo-1,3:1,4-β-D-Glucanase
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
聚糖酶
Lichenase, Microorganism (endo-1,3:1,4-β-D-Glucanase) 是一种特异性内切-(1-3),(1-4)-β-D-葡聚糖 4-葡聚糖水解酶。Lichenase, Microorganism 溶解谷物中的 β-葡聚糖并产生低聚糖 (GOS)。Lichenase, Microorganism 可用于降解细胞壁中的多糖。
HY-134353B
Adenosine 5'-β-thiodiphosphate (trilithium)
P2Y Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
ADP-β-S trilithium 是 ADP-β-S (HY-134353) 的三锂盐形式。ADP-β-S trilithium 是 P2Y12 受体的激活剂,可上调小胶质细胞中的 IL-1β 和 IL-6 产生水平,促进 NF-κB 的磷酸化和核转位,并增强 NLRP3 炎症小体的活化。
HY-P0295
GRGDS
Integrin
Others
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (GRGDS) 是一种五肽,构成了糖蛋白,骨桥蛋白与细胞的结合域。
HY-N3523
Others
Cancer
3-O-Beta-D-Glucopyranosylplatycodigenin 是一种从桔梗根中分离出的齐墩果烷型三萜类化合物。3-O-Beta-D-Glucopyranosylplatycodigenin 对 HSC-T6 细胞有抗增殖活性,其 IC50 值为 13.36 μM。
HY-N7489
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
β-Hederin 是一种可从 Hedera helix L.(Araliaceae) 分离得到的皂苷,具有抗利什曼虫活性 (antileishmanial ),其在 L. Mexicana promastigotes、L. mexicana amastigotes 和 THP1 细胞中的 IC50 值分别为 1.5 μM、68 nM 和 4.57 μM。
HY-N9000
HY-N3562
HY-N10847
Others
Cancer
1-O-Acetyl-6beta-O-Isobutyrylbritannilactone (compound 5) 是一种倍半萜内酯,能够从欧亚旋覆花 (Inula britannica ) 中分离得到。1-O-Acetyl-6beta-O-Isobutyrylbritannilactone 对肿瘤细胞表现出显著的细胞毒性。
HY-108670
HY-133966
5α-Cholestane-3β,6α-diol
Reactive Oxygen Species
Others
6α-Hydroxy-5α-cholestane (5α-Cholestane-3β,6α-diol) 是一种氧化甾醇,在浓度为 50 μM 和 100 μM 时,可促进 SK-N-BE 细胞中超氧阴离子的产生。
HY-169973
Beta-lactamase
Bacterial
Infection
PhoPS 是光活化的 β-内酰胺酶 (β-lactamase ) 抑制剂。PhoPS 可以被光照激活,释放出具有活性的 β-lactamase 抑制剂 Sulbactam (HY-B0334)。PhoPS 可抑制细菌细胞壁的合成和大肠杆菌生物膜的形成,具有抗菌活性。
HY-109030
HY-N5103
HY-17006A
HY-148913
HY-117482
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-117482A
γ-secretase
Neurological Disease
BPN-15606 besylate 是一种高效的口服活性 γ-secretase 调节剂 (GSM),可减弱 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞产生 Aβ42 和 Aβ40 的作用,IC50 值分别为 7 nM 和 17 nM。BPN-15606 besylate 可以降低大鼠和小鼠中枢神经系统中的 Aβ42 和 Aβ40 水平。BPN-15606 besylate 具有良好的 PK/PD 特性,包括生物利用度,半衰期和清除率。
HY-114740
5,6-Benzoflavone; beta-NF
Aryl Hydrocarbon Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
β-萘黄酮
β-Naphthoflavone 是一种外源性的芳香烃受体 (AHR ) 配体。β-Naphthoflavone 能够激活 AHR 来参与多种生物学过程,包括细胞生长、分化、凋亡 (apoptosis ) 和代谢。β-Naphthoflavone 具有抗氧化活性,能够通过调节抗氧化酶的活性来发挥其抗氧化功能。β-Naphthoflavone 也是一种非致癌物 CYP1A 的诱导剂,可用于治疗 aristolochic acid (AAI) 诱导肾损伤的研究。
HY-133821
G-quadruplex
Neurological Disease
N-甲基中卟啉IX
N-Methylmesoporphyrin IX (NMM) 是一种广泛使用的 G-quadruplex DNA 特异性荧光结合剂,是监测 Aβ 纤颤的有效探针。N-Methylmesoporphyrin IX 是一种原位抑制剂,是体外和细胞内 Aβ 淀粉样蛋白生成的非原位监测器。N-Methylmesoporphyrin IX 对 G-四链体 DNA 敏感,但对双链体、三链体和单链形式的 DNA 没有反应。N-Methylmesoporphyrin IX 单独或在单体 Aβ 环境中不发出荧光,但通过与 Aβ 组装体堆叠发出强荧光。
HY-N10868
LIM Kinase (LIMK)
Cancer
8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide (compound 3) 是一种倍半萜,具有抗 LIMK1 活性。8β,9α-Dihydroxylindan-4(5),7(11)-dien-8alpha,12-olide 对细胞运动具有抑制作用。
HY-N12079
Biochemical Assay Reagents
Cancer
(2,4-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl) methyl 6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside (化合物 2) 是一种抗癌剂,能抑制肺癌 A549 细胞的增殖 (IC50 =29 μΜ)。(2,4-Dichloro-3,5-dimethoxyphenyl) methyl 6-O-β-D-glucopyranosyl-β-D-glucopyranoside 能从 Lilium regale 中获得,可用于癌症的研究。
HY-150741
HY-150741C
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
ODN 2216 sodium 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 sodium 诱导大量的 IFN-α 和 IFN-β 。ODN 2216 sodium 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α,并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40) 。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ,这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 sodium 可以激活 NK 细胞,促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
HY-13076
GSK-3
Metabolic Disease
CHIR-98014 是一种有效的,细胞通透的 GSK-3 抑制剂,可抑制 GSK-3α 和 GSK-3β 的活性,IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM;CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
HY-P0295A
GRGDS TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一种五肽,构成了糖蛋白,骨桥蛋白与细胞的结合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 与整合素整联蛋白受体 (integrin receptor ) αvβ3 和 αvβ5 结合,IC50 估算值为 ∼5 和 ∼6.5 μM。
HY-N4285
HY-N6885
Others
Cancer
葛根素-4'-β-D-葡萄糖苷
Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside (compound 8) 是一种来自葛根 (PLR) 的异黄酮。Puerarin-4'-O-β-D-glucopyranoside 具有雌激素活性和抗 MCF-7 人乳腺癌细胞增殖作用。
HY-P1420
HY-120986
(S)-BEL; (S,E)-Bromoenol lactone
Phospholipase
Inflammation/Immunology
(S)-Bromoenol lactone ((S)-BEL) 是一种不可逆的、手性的、基于机制的钙非依赖性磷脂酶A2 β (iPLA2 β) 抑制剂,它抑制大鼠主动脉平滑肌(A10)细胞中血管加压素诱导的花生四烯酸的释放, IC50 为 2 µM。
HY-108442
Wnt
Cancer
JW67 抑制典型 Wnt 信号,其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK-3β/AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物,该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白,随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-161344
IFNAR
Cancer
Z36-MP5 是一种 Mi-2β 靶向抑制剂,IC50 为 0.082 μM。Z36-MP5 可以降低 Mi-2β ATPase 活性并重新激活 ISG 转录。Z36-MP5 可以刺激 T 细胞介导的细胞毒性。
HY-103453
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
(R)-DPN (compound 3) 是一种选择性 ERβ 配体,对于 ERα 和 ERβ 的EC50 s 分别为 2.9 和 0.8 nM。(R)-DPN 对 ERβ 比 ERα 显示出非常高的亲和力和效力偏好。(R)-DPN 对 HEC-1 和 U2OS 细胞具有细胞毒性,EC50 s 分别为 286、205 nM。
HY-169197
HY-N0378R
HY-113024R
HY-149727
Adrenergic Receptor
Metabolic Disease
β2AR agonist 2 (compound 8a) 是 β2 -肾上腺素能受体 (β2 AR ) 激动剂。β2AR agonist 2 是一个含 4- ~ 7- 元杂环的饱和氮环状化合物。β2AR agonist 2 通过携带含有必要羟基的碳而具手性结构 (-R形式),从而增强细胞对葡萄糖摄取 (GU) 的活性,显著刺激骨骼肌细胞摄取葡萄糖。β2AR agonist 2 可以用于二型糖尿病的研究 (T2D)。
HY-N3711
JNK
ERK
Apoptosis
Neurological Disease
Dehydrocrenatidine,一种 β-carboline 生物碱,可从苦木中分离。Dehydrocrenatidine 通过激活 ERK 和 JNK 诱导细胞凋亡 。Dehydrocrenatidine 可抑制癌细胞的侵袭和迁移,抑制神经元的兴奋性以发挥镇痛作用。
HY-P1632A
Bacterial
Infection
Cancer
Tachyplesin I TFA 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I TFA 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-10114
PI3K
Cancer
TGX-221 是一种高效的、选择性的、细胞膜渗透的 PI3K p110β 抑制剂,常用于癌症研究。
HY-50883
HY-120177
MAGL
Others
KT182 是一个有效的、α/β 水解酶结构域 6 (ABHD6) 的选择性抑制剂,其在 Neuro2A 细胞中测得的 IC50 值为0.24 nM。
HY-120215
HY-P10622
HY-139792
SHR117887
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂,具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性,改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况,表明β细胞功能得到了改善。
HY-N0569
HY-N9257
Others
Neurological Disease
8-Hydroxypinoresinol4,4'-di-O-β-D-glucopyranoside (Compound 7) 是来源于根和根茎中的一种化合物。8-Hydroxypinoresinol4,4'-di-O-β-D-glucopyranoside 能预防 PC12 细胞的神经毒性。
HY-P10796
HY-N15226
HY-B1021
HY-N6896R
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷 (Standard)
Isoviolanthin (Standard) 是 Isoviolanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷,在 HCC 细胞中,可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT),从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
HY-157891
Apoptosis
Cancer
JBC117 是一种靶向 Pygo2 PHD 指的新型抗癌先导化合物。JBC117 能有效拮抗 β-catenin 依赖活性的细胞效应,并抑制癌细胞的迁移和侵袭。JBC117 可诱导肿瘤细胞凋亡(apoptosis )。
HY-119621
HY-13027
HY-P2313
HβD-2
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-2 (HβD-2) 是一种小的富含半胱氨酸的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP ),由上皮细胞产生。Human β-defensin-2 (HβD-2) 对革兰氏阴性菌和念珠菌 (LD90 : 25 μg/ml) 有抗菌作用,但对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌无抗菌作用。Human β-defensin-2 (HβD-2) 可用于结肠炎的相关研究。
HY-W154341
HY-W105318
PBP
TGF-beta/Smad
Apoptosis
Cancer
五溴苯酚
Pentabromophenol (PBP) 是溴化阻燃剂 (BFR),广泛应用于各种消费品中,以降低各种实用产品中所用材料的燃烧性。Pentabromophenol 可以通过促进窖蛋白介导的内吞作用加速转化生长因子-β (TGF-β) 受体的降解,从而抑制 TGF-β 信号通路。Pentabromophenol 还可以诱导外周血单个核细胞 (PBMCs) 凋亡 (apoptosis )。
HY-P1548
HY-P1548B
HY-P1420A
HY-N10132
nAChR
Infection
Neurological Disease
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物,能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物,可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT/GSK-3β/β-catenin 信号通路。
HY-10593
Wnt
Others
IQ 1是一种 Wnt/β-catenin/CBP 信号维持剂。IQ 1 通过增强 β-catenin/CBP 介导的转录并防止转换到 β-catenin/p300 介导的转录来维持 Wnt/β-catenin 驱动的小鼠胚胎干细胞 (ESCs) 长期扩增并防止自发分化。IQ-1 通过与 PR72/130 的相互作用调节 Wnt 信号传导。IQ 1 可用于 ESCs 扩增的研究。
HY-N8161
Kaempferol 3,7-diglucoside
Glycosidase
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
山柰酚-3,7-双葡萄糖苷
Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside (Kaempferol 3,7-diglucoside) 是一种黄酮醇,对 α-淀粉酶 (α-amylase )、α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase ) 和乙酰胆碱酯酶 (Acetylcholinesterase ) 具有酶抑制作用。Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside 保护分化神经元细胞 SH-SY5Y 免受 Amyloid β 肽诱导的损伤。Kaempferol-3,7-di-O-β-glucoside 具有用于研究阿尔茨海默氏症的潜力。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues
Androgen Receptor
MNK
Cancer
VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂,可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖,GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征,并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。
HY-N7507A
Wnt
β-catenin
Cancer
Sempervirine 是一种源于 Gelsemium elegans Benth. 的生物碱。Sempervirine 通过调节 Wnt/β-catenin 通路抑制肝癌细胞 (HCC) 的增殖并诱导细胞凋亡。
HY-120565
HY-119587
HY-13753
HY-P1548A
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-19888
HY-N3489
Others
Neurological Disease
Isodihydrofutoquinol B (化合物 9) 是一种活性化合物,能够从风藤胡椒 (Piper kadsura (Choisy) Ohwi) 的茎中分离得到。Isodihydrofutoquinol B 的其他相似化合物对 Aβ25-35 诱导的 PC12 细胞损伤具有神经保护作用,EC50 为 3.06-29.3μM。
HY-A0070AG
Triiodothyronine; 3,3',5-Triiodo-L-thyronine; T3
Thyroid Hormone Receptor
Endocrinology
Cancer
三碘甲状腺原氨酸
Liothyronine (Triiodothyronine) (GMP) 是 GMP 级别的 Liothyronine (HY-A0070A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Liothyronine 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂,对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
HY-167114
Aurora Kinase
PKC
Cancer
(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 (Compund 2e) 是一种具有口服活性的 Aurora A 和 PKC (α, β1, β2 and θ) 激酶抑制剂。(Rac)-Aurora A/PKC-IN-1 在体外对乳腺癌细胞具有抗增殖活性,在体内具有抗转移活性。
HY-P10925A
β-catenin
Cancer
I-67 是 I-66 (HY-P10925) 的结构异构体,是一种有效的 β-catenin 抑制剂,IC50 小于 50 nM。I-67 可以抑制 β-catenin 和 T 细胞因子 (TCF) 转录因子相互作用。I-67 显示出抗癌作用。
HY-119037
Proteasome
Apoptosis
Cancer
UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2 ) 的抑制剂 (IC50 =104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50 =15 μM) 和 β5 (IC50 =1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可用于前列腺癌的相关研究。
HY-117025A
HY-133180
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解,随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量,而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK,G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
HY-117025
HY-P9999
RG6102; RO-7126209
Amyloid-β
Neurological Disease
Trontinemab (RG6102) 是一种脑渗透,抗淀粉样蛋白,双特异性和人源化的 IgG1-κ 抗体,靶向 Aβ 斑块和转铁蛋白受体1 (TFR1 )。Trontinemab 结合原纤维 Aβ 和 Aβ 斑块,通过与阿尔茨海默病 (AD) 脑部分的免疫细胞结合,触发斑块清除。Trontinemab 对猕猴和人类的 TFR1 也表现出特定的亲和力。
HY-17006
HY-N2429
HY-145363
Integrin
Cancer
αvβ5 integrin-IN-1 (Compound 12) 是第一个有效和选择性 αvβ5 整合素抑制剂 (pIC50 = 8.2)。
HY-N3419
HY-157126
PTER-ITC
β-catenin
Cancer
Pterostilbene-isothiocyanate (PTER-ITC) 具有强大的抗癌作用
体外效应。 Pterostilbene-isothiocyanate 通过消除 β-catenin/TCF-4 相互作用来对抗人骨肉瘤细胞。
HY-163652
HY-161253
HY-101309A
5-HT Receptor
Cancer
5-(Nonyloxy)tryptamine oxalate 一种高亲和力的 5-HTIDβ 受体激动剂,ED50 值为 68 nM。5-(Nonyloxy)tryptamine oxalate 具有体内抗肿瘤生长活性,能增强 T 细胞靶向肿瘤细胞的能力。
HY-145736
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 具有抗肿瘤活性。
HY-145736A
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 是 β-葡糖苷酸与 pyrrolobenzodiazepine 连接形成的二聚体,可与异戊二烯化的抗体结合形成抗体-活性分子偶联物 (ADC) cIRCR201-dPBD。β-葡糖苷酸键是一种可降解 (cleavable) 的 ADC Linker。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 作为 cIRCR201-dPBD 的前体可减少副作用。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),阻滞细胞周期。β-Glucuronide-dPBD-PEG5-NH2 TFA 具有抗肿瘤活性。
HY-29268
HY-116116
SIM010603
c-Kit
RET
VEGFR
Cancer
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit )、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2 )、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β )、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET )和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3 ),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
HY-N0060B
(E)-Coniferic acid
β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
反式阿魏酸
(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin ) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-W010995
Wnt
Survivin
β-catenin
Cancer
2,5-Dimethylcelecoxib 是具有抗癌活性的 Celecoxib (HY-14398) 类似物,但不具有 COX-2 的抑制活性。2,5-Dimethylcelecoxib 通过抑制 Wnt/β-catenin 信号通路这一核心机制而发挥抗癌细胞增殖的作用。2,5-Dimethylcelecoxib 还抑制 T 细胞因子依赖性转录活性,并抑制 Wnt/β-catenin 靶基因产物 cyclin D1 和 survivin 的表达。
HY-B0240R
HY-W341547
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
3,4-Dihydro-6,7-isoquinolinediol (compound 7) 是 β2-AR 的激动剂,在 CH-K1/GA1S 细胞中的 EC50 为 106.9 μM。3,4-Dihydro-6,7-isoquinolinediol 还能够抑制脂多糖 诱导的小鼠巨噬细胞 RAW 264.7 细胞中 NO 的产生,具有抗炎活性。
HY-N12078
Biochemical Assay Reagents
Cancer
4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside (化合物 3) 是一种抗癌剂和天然产物,能有效抑制肺癌 A549 细胞的增殖。4-Chloro-3-methoxy-5-methylphenyl 6-O-(6-deoxy-β-L-mannopyranosyl)-β-D-glucopyranoside 可从 Lilium regale 中获得,有用于研究癌症的潜力。
HY-155027
HY-164462
PKC
NF-κB
Apoptosis
Cancer
BHA536 是口服有效的 PKCα/β 和 NF-kB 信号通路抑制剂。BHA536 可抑制 CD79 突变的 ABC DLBCL 细胞增殖,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 TMD8 细胞凋亡 (apoptosis )。BHA536 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-N0527R
HY-W317470
HY-170999
Caspase
Apoptosis
Ferroptosis
Cancer
Antitumor agent-196 (Compound 6a (β, β, β)) 是一种基于青蒿素的低聚物,具有抗癌活性,对 MCF-7 乳腺癌细胞的 IC50 为 90 nM。Antitumor agent-196 通过调节 Bax-caspase 3 信号通路促进细胞凋亡 (Apoptosis ),并通过调节关键信号分子 (包括 GPX4 ) 诱导铁死亡 (Ferroptosis )。Antitumor agent-196 有望用于抗癌领域的研究。
HY-100538A
HY-103442
HY-10555
HY-157978
HY-P10392
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-W684904
TGF-β Receptor
Cancer
LY550410 是一种小分子 ATP 竞争性 I 型 TGF-β 受体激酶抑制剂 (type I TGF-β receptor kinase ),具有异芳香环,能够有效结合到激酶结构域的活性位点。LY550410 调节 TGF-β 信号通路,从而影响基因表达,最终促进细胞生长。LY550410 有望用于癌症的研究。
HY-119966
Wnt
β-catenin
Cancer
CCT036477 是一种 Wnt/β-catenin 通路抑制剂。CCT036477 可阻断 β-catenin 的转录,但不改变其水平。CCT036477 可抑制各种癌细胞的增殖、胚胎的发育以及 Wnt 靶基因 (PPARδ、Cyclin D1、TCF4 和 ID2) 的表达。
HY-14644B
STA 5326 hydrochloride; LAM-002A (free base) hydrochloride; AIT-101 hydrochloride
NOD-like Receptor (NLR)
Infection
Inflammation/Immunology
阿匹莫德盐酸盐
Apilimod (STA 5326) hydrochloride 是一种 PIKFYVE 激酶抑制剂,可促进 NLRP3 炎症囊泡活化和 IL-1β 分泌。Apilimod hydrochloride 已被证明可以抑制宿主细胞蛋白酶,这可能会阻止病毒入侵,但也会阻断抗病毒免疫反应,从而可能加重 COVID-19 的免疫抑制。
HY-137063
HY-170364
HY-14444
NPI-2358
Microtubule/Tubulin
Cancer
普那布林
Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管破坏剂,能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin ) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合,并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用,对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-139400A
FTX-6058 hydrochloride
Histone Methyltransferase
Cardiovascular Disease
Pociredir (FTX-6058) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED ) 抑制剂。Pociredir hydrochloride 可以在细胞和鼠模型中诱导 HbF 蛋白表达。Pociredir hydrochloride 可用于特定血红蛋白病的研究,包括镰状细胞病和 β-地中海贫血。
HY-139400
HY-145314
Integrin
Cancer
TC113 是吉西他滨 (Gemcitabine) 的 c(RGDyK) 偶联物。A549 细胞可通过整合素 αv β3 将 TC113 内化。TC113 对WM266.4 和 A549 细胞显示出强大的抗增殖特性。
HY-N0803
β-Myrcene
NF-κB
Others
月桂烯
Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-105063
HY-W250163
HY-N11973
Others
Cancer
5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 具有雌激素活性。5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 可促进 MCF-7 细胞增殖及 ERβ 在 MCF-7 细胞系中的表达。
HY-103241
HY-15564
HY-13555
HY-B0881
HY-P3307
HY-P3864
HY-N2785
Wnt
Metabolic Disease
去甲基胞菌素 (Desmethylicaritin) 是一种植物雌激素分子,对胚胎干细胞向心肌细胞定向分化有诱导作用。去甲基胞菌素也通过 Wnt/β-catenin 信号通路抑制脂肪生成。
HY-116915
HY-12074
GSK-3
Metabolic Disease
Cazpaullone 是一种糖原合酶激酶 3 (GSK-3) 抑制剂。 Cazpaullone 可以激活胰腺 β 细胞的保护和复制。Cazpaullone 可用于糖尿病的研究。
HY-W411439
HY-161400
TGF-β Receptor
Cancer
TGFβRII-IN-2 (Compound 3n) 是 TGFβRII 的抑制剂,IC50 为2.4 μM,可阻断不同癌细胞系中的内皮到间质转化和细胞迁移,而不干扰微管网络。
HY-163462
Fungal
Infection
Poacic Acid 是一种植物衍生的具有抗真菌活性的二苯乙烯类化合物。Poacic Acid 定位于酵母细胞壁,破坏真菌细胞壁中 β-1,3- 葡聚糖的生产和组装。Poacic Acid 对酿酒酵母具有杀菌活性,而质膜受损的突变体具有杀菌白色念珠菌。
HY-168607
TGF-beta/Smad
Cancer
ALK5-IN-83 (compound 13b) 是一种 ALK5 抑制剂,其 IC50 值为 0.13 μM。ALK5-IN-83在 A549 细胞中抑制 TGF-β1 诱导的 Smad2 磷酸化和细胞运动。
HY-P1980
HY-120711
HY-N7215
β-catenin
Wnt
Cancer
Jatrophone 是一种具有抗癌活性的二萜,能够从 Jatropha isabelli 中分离得到。Jatrophone 可干扰 Wnt/β-catenin 通路,来抑制三阴乳腺癌细胞的增殖和上皮-间充质转化 (EMT)。
HY-14649
HY-111424
Ras
Cancer
BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂,其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM,对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 可用来研究皮肤癌。
HY-115403
Phospholipase
Apoptosis
Metabolic Disease
FKGK18 是一种选择性的 group VIA calcium-independent phospholipase A2 (GVIA iPLA2 ) 抑制剂。FKGK18 是一种氟酮基化合物,对 iPLA2 β 和 iPLA2 γ 的 IC50 值为 50 nM 和 3 μM。FKGK18 可用于 β 细胞凋亡和糖尿病的研究。
HY-W145496
β-D-Glc-(1-3)-D-Glc
Biochemical Assay Reagents
Others
海带二糖
Laminaribiose 是一种二糖,由通过 β-1,3-糖苷键连接的两个葡萄糖分子组成。它普遍存在于各种植物细胞壁中,是多糖昆布多糖的水解产物。Laminaribiose 在生化研究中有多种应用,特别是作为参与碳水化合物代谢的酶的底物。此外,它还可以用作某些微生物的碳源和膳食补充剂。
HY-N12235
Caspase
Inflammation/Immunology
Sarglaroids F (compound 6) 是从草珊瑚的根中分离得到的抗炎剂。Sarglaroids F 通过影响 K+ 外排、降低 Caspase-1(P20) 水平,从而抑制 LPS/ATP 诱导的 IL-1β 释放。Sarglaroids F 对 RAW264.7 细胞没有细胞毒性。
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
HY-N12042
HY-157384
HY-14915A
MN-221; KUR-1246
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
Bedoradrine (MN-221) sulfate 是一种高选择性的 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenergic receptor ) 激动剂。Bedoradrine sulfate 可以有效缓解哮喘患者的气道痉挛,通过扩张气道平滑肌细胞,减少气道炎症,从而改善呼吸功能。Bedoradrine sulfate 可用于哮喘治疗的研究。
HY-N0012R
Bacterial
Infection
Cancer
黄豆黄素 (Standard)
Glycitin (Standard) 是 Glycitin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glycitin (Glycitein 7-O-β-glucoside) 是一种天然异黄酮,具有抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗衰老和雌激素作用。Glycitin 可能通过骨髓干细胞 (BMSC) 中的 TGF-β 或 AKT 信号通路调节成骨细胞。
HY-N8132
Reactive Oxygen Species
Inflammation/Immunology
2,4,6-Trichlorol-3-methyl-5-methoxy-phenol 1-O-β-d-glucopyranosyl-(1 → 6)-β-d-glucopyranoside 是一种 chlorophenyl 糖苷化合物,在 Lilium brownie var. viridulum 中被发现。2,4,6-Trichlorol-3-methyl-5-methoxy-phenol 1-O-β-d-glucopyranosyl-(1 → 6)-β-d-glucopyranoside 在 RAW 264.7 细胞中能抑制 LPS 刺激下 NO 的产生水平。
HY-N8788
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Baicalein 7-O-β-D-ethylglucuronide 是一种天然黄酮苷,可从 Scutellaria baicalensis Georgi 中提取。Baicalein 7-O-β-D-ethylglucuronide 具有抗氧化活性。Baicalein 7-O-β-D-ethylglucuronide 抑制 FeSO4 -Cys 诱导的肝匀浆脂质过氧化。Baicalein 7-O-β-D-ethylglucuronide 对 H2 O2 诱导的人脐静脉内皮细胞氧化损伤也有很强的细胞保护作用。
HY-N11650
Bacterial
Infection
(22S,24E)-3β,22-Diacetoxylanosta-7,9(11),24-trien-26-oic acid (compound 15) 是一种抗结核剂,对结核分枝杆 H37Ra 的 MIC 值为 12.5 μg/mL。(22S,24E)-3β,22-Diacetoxylanosta-7,9(11),24-trien-26-oic acid 显示细胞毒性,对 Vero 细胞的 IC50 值为 32 μM。
HY-121333
HY-113725
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Others
L 668411 是一种β-内酯抑制剂,具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和胆固醇生物合成的活性。L 668411可抑制大鼠肝脏胞质3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和培养的Hep G2细胞中[14C]乙酸盐掺入固醇,在细胞内抑制作用似乎 是不可逆的,但在培养细胞和动物体内 是可逆的。
HY-B0673
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-18179
HY-108438
HY-Y1147
HY-P5045
HY-160854
HY-132221
HY-P10417
Integrin
Others
Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合,该肽序列能够激活 T 细胞的细胞毒性和细胞因子产生,如干扰素-γ。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 的设计,使得 T 细胞能够被重定向,从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。
HY-13615
EC-17
Fluorescent Dye
Others
Cancer
Folate-FITC (EC-17) 是一种叶酸衍生物,与荧光素异硫氰酸盐 (FITC) 结合,使其具有荧光标记的特性。Folate-FITC 用于诱导抗 FITC CAR-T 细胞 (嵌合抗原受体T细胞) 与表达叶酸受体 (FRα 或 FRβ) 的靶细胞之间形成伪免疫学突触。Folate-FITC 可用于开发可控的 CAR-T 细胞治疗方法,用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-107614G
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate (sodium); 1-Oleoyl-LPA (sodium)
TGF-beta/Smad
Neurological Disease
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (GMP) 是 GMP 级别的 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium,GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可刺激小鼠或大鼠神经祖细胞中的神经元分化,还可通过激活自分泌 TGF-β1-Smad 信号通路,刺激人类脂肪组织衍生的间充质干细胞在体外分化为肌成纤维细胞样细胞。
HY-10974
HY-131945
HY-147547
HY-146765
HY-N7661
PPAR
Metabolic Disease
4β-Hydroxywithanolide E 可从 Physalis peruviana L.中分离得到,可通过调节有丝分裂克隆扩增来抑制 3T3-L1 细胞的脂肪细胞分化。4β-Hydroxywithanolide E 是一种脂肪生成抑制剂,可抑制 PPARγ、C/EBPα 和脂肪细胞特异性分子 aP2 mRNA 的表达。
HY-N8371
HY-155463
HY-P10392B
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-159669
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
HY-163998
HY-169022
Autophagy
mTOR
Neurological Disease
4-FPBUA 是地衣酸 (HY-W015883) 的半合成类似物,可以增强基于细胞的血脑屏障 (BBB) 功能,并增加 β 淀粉样蛋白 (Aβ) 在单层细胞中的转运。4-FPBUA 也是 mTOR 的抑制剂,能增强细胞自噬 (Autophagy ) 作用,从而在体内逆转 BBB 的破坏,用于阿尔茨海默病的研究。
HY-10975
γ-secretase
Neurological Disease
Cancer
MK-0752 sodium 是一种高效、口服活性的特异性 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂,对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低,IC50 为 5 nM。MK-0752 sodium 穿过血脑屏障。MK-0752 sodium 降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
HY-14829A
D-Isofagomine hydrochloride; Isofagomine hydrochloride
Glycosidase
Metabolic Disease
Afegostat hydrochloride (D-Isofagomine hydrochloride)是一种强效的β-galactosidase抑制剂,具有改善GM1-gangliosidosis和Morquio B型疾病相关突变的活性。Afegostat hydrochloride能够诱导GM1-gangliosidosis患者成纤维细胞中突变β-galactosidase的成熟。Afegostat hydrochloride还可促进中角质硫酸盐和低聚糖负荷的减少。
HY-N13709
Others
Cancer
12β-Acetoxy-7β-hydroxy-3,11,15,23-tetraoxo-5a-lanosta-8,20-dien-26-oic acid 是一种可从灵芝中可以分离得到的蜡状三萜类化合物,在 MCF-7 细胞中表现出半抑制浓度 IC50 为 80.8 μM。
HY-N15307
HY-171347
γ-secretase
Amyloid-β
Neurological Disease
gamma-secretase modulator 6 (Example 50) 是一种 gamma-secretase 调节剂。gamma-secretase modulator 6 可抑制稳定表达 APP (Aβ 淀粉样蛋白前体) 的 HEK 细胞系中的 Aβ42 分泌 (pIC50 : 8.1)。gamma-secretase modulator 6 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N2513
Lipoxygenase
DNA/RNA Synthesis
Cancer
β-乳香酸
β-Boswellic acid 是从乳香 Boswellia serrata 的树胶脂中分离出来的,具有抗癌、抗氧化活性抗炎和缓解关节疼痛的作用。β-Boswellic acid 是具有口服活性的 5-脂氧合酶 (5-LO ) 产物形成的非还原型抑制剂,其直接与 5-LO 相互作用或阻断其易位。β-Boswellic acid 抑制人白血病 HL-60 细胞中 DNA,RNA和蛋白质的合成,IC50 值范围从 0.6 到 7.1 μM,β-Boswellic acid 有望用于糖尿病、炎症及关节疾病的研究。
HY-10426
HY-17406S
HY-149344
Apoptosis
Autophagy
EGFR
Cancer
Anticancer agent 133 (compound Rh2) 是一种具有细胞毒性和抗转移活性的抗癌剂。Anticancer agent 133 诱导细胞周期阻滞、细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Anticancer agent 133 还通过抑制 FAK 调节的整合素 β1 介导的 EGFR 表达来抑制细胞转移。
HY-148615
Pyruvate Kinase
Cancer
NPD10084 是一种丙酮酸激酶 PKM2 抑制剂,可抑制癌细胞中的非糖酵解信号。NPD10084 中断 PKM2 和 β-catenin 或 STAT3 间相互作用,并抑制下游信号传导。NPD10084 在体外和体内对结直肠癌细胞具有抗增殖活性。
HY-B1057
HY-107846
HY-116446
HY-136480
HY-147295
HY-152391
HY-106825
HY-152450
HY-152667
HY-154139
HY-154137
HY-154524
HY-P5796
HY-P990009
NIS-793
TGF-beta/Smad
Cancer
Nisevokitug (NIS-793) 是人源、靶向 TGF-β (TGFB1/TGFB2 ) 的 IgG2λ 抗体。Nisevokitug 可由 CHO-K1 细胞表达。
HY-14747
RO4389620
Glucokinase
Metabolic Disease
Piragliatin (RO4389620) 是一种葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂,可减少内源性葡萄糖生成,增强 β 细胞功能和葡萄糖利用率,从而降低血糖水平。Piragliatin 具有抗糖尿病活性。
HY-169053
IKK
NF-κB
Cancer
SU1261 是一种 IKK 抑制剂,对 IKKα 和 IKKβ 的 Ki 值分别为 10 nM 和 680 nM。SU1261 可以抑制 U2OS 骨肉瘤细胞中非经典 NF-κB 信号传导。
HY-108664
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK
GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂,IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM,同时可抑制 CDK2/cyclin A,CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性,IC50 值分别为 0.68 μM,7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone,一种 KLF4 的小分子抑制剂,在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-E70298
HY-B1021R
HY-19471
Drug Isomer
CDK
VEGFR
Survivin
Apoptosis
Cancer
(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体,是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞,同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
HY-N2587
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-144307
Aurora Kinase
PKC
Cancer
Aurora A/PKC-IN-1 (Compound 2e) 是一种有效的 Aurora A (AurA) 和PKC (α, β1, β2, θ) 双效抑制剂,对 AurA 和 PKCα 分别具有 6.9 nM 和 16.9 nM。Aurora A/PKC-IN-1对乳腺癌细胞具有抗增殖和抗转移活性。
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-N12105
HBV
Infection
Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-β-D-xylopyranoside 是一种抗乙型肝炎病毒 (抗HBV ) 剂。Dihydrodehydrodiconiferyl alcohol 9-O-β-D-xylopyranoside 抑制 Hep G2.2.15 细胞系上 HBV 表面抗原 (HBsAg) 和 HBV e 抗原 (HBeAg) 的分泌,IC50 值分别为 1.67 和 >2.15 mM。
HY-P1188
Integrin
Cancer
LDV-FITC,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
HY-N0569R
HY-163768
β-catenin
Inflammation/Immunology
Cancer
Antitumor agent-172 (Compound 28) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂,IC50 为 3.92 μM。Antitumor agent-172 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 82 nM。Antitumor agent-172 可激活 T 细胞、促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-164765
HY-124068
HY-N1120
HY-B0401A
Apoptosis
Metabolic Disease
甲苯磺丁脲钠盐
Tolbutamide sodium 是一种有效且具有口服活性的抗糖尿病 剂。 Tolbutamide sodium 在胰腺 β 细胞中以 Ca2+ 依赖性方式诱导凋亡(apoptosis )。 Tolbutamide sodium 具有研究非胰岛素依赖型糖尿病的潜力。
HY-P99442
HY-N11669
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Demycarosyl-3D-β-D-digitoxosylmithramycin SK 是一种 Mithramycin 类似物,具有较好的抗肿瘤活性,可以通过结合并抑制 DNA 结合蛋白,从而阻止肿瘤细胞的增殖和生长。
HY-152799
HY-154362A
HY-P10305
HY-121322
Others
Others
Neoagarobiose 既具有滋润皮肤的作用,又具有美白黑色素瘤细胞的作用。RagaA11 是一种内切型 beta-agarase,不仅能水解琼脂糖,还能水解新琼脂四糖,最终生成 Neoagarobiose 作为主要产物。
HY-13529
LY2608204
Glucokinase
Metabolic Disease
Globalagliatin (LY2608204) 是具有口服活性的葡萄糖激酶 (GK ) 激活剂,EC50 值为 42 nM。Globalagliatin 还可以在大鼠胰岛素瘤 INS1-E 细胞中刺激葡萄糖代谢,EC50 为 579 nM。Globalagliatin 靶向胰腺 β 细胞和肝细胞。Globalagliatin 有望用于 2 型糖尿病的研究。
HY-N6031
HY-146314
Monoamine Oxidase
Amyloid-β
Neurological Disease
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-129397
BPG; 2,3-Dinor-11β-PGF2α; 2,3-dinor-11-epi PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha (2,3-Dinor-11β-PGF2α) 是 PGD2 的代谢物。肥大细胞活化疾病 (MCAD) 患者的尿液中 2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha 排泄量增加,并被用作 PGD2 水平升高的标志。哮喘患者的尿液中 2,3-Dinor-11beta-prostaglandin F2alpha 水平也会升高,并且与肺功能受损呈正相关。
HY-159179
Integrin
Inflammation/Immunology
α4 integrin receptor antagonist 3 (Compound 11) 是一种具有口服活性的 α4 整合素受体 (α4 integrin receptor ) 拮抗剂。α4 integrin receptor antagonist 3 可以抑制 α4 β1 /VCAM-1 和 α4 β7 /MAdCAM-1 相互作用介导的 K562 细胞粘附,IC50 值分别为 130 nM 和 2 nM。α4 integrin receptor antagonist 3 具有用于葡聚糖硫酸钠 (DSS) 结肠炎小鼠模型研究的潜力。
HY-169135
PROTACs
Proteasome
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 是一种针对 20S 蛋白酶体亚基 β5 (20S proteasome subunit β5 ) 的 PROTAC 降解剂,DC50 为 0.16 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 可抑制癌细胞 FaDu 的增殖,IC50 为 0.23 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(粉色:靶蛋白配体 (HY-10227);蓝色:E3连接酶配体 (HY-103596);黑色:连接子 (HY-Y1760))
HY-172393
HY-D0461
Fluorescent Dye
Others
β-萘酚紫
beta-Naphthol violet 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-168384
STING
TNF Receptor
Interleukin Related
CD28
Inflammation/Immunology
M04 是一种 STING 激动剂。M04 在表达野生型人源 STING 的 HEK293T 细胞中诱导 IFN 报告基因的表达,但在表达 R71H-G230A-R293Q (HAQ) STING 变体的 HEK293T 细胞以及在小鼠 RAW 264.7 细胞中则不诱导,表明其活性依赖于等位基因和物种。M04 在人类外周血单核细胞 (PBMCs) 中诱导产生 TNF-α 、IL-10 、IL-1β 和 IL-12p70 。在浓度为 50 µM 时,M04 能刺激分离自 PBMCs 的树突细胞表达 MHC II 类细胞表面受体 HLA-DR 以及共刺激分子 CD40 、CD80 和 CD86 ,同时也可增强这些细胞在体外激活 T 细胞的能力。M04 可用于炎症免疫疾病的研究。
HY-16910
PARP
β-catenin
Wnt
Cancer
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
HY-14399
CHF5074; CSP-1103
γ-secretase
Apoptosis
Neurological Disease
Itanapraced (CHF5074) 是一种具有口服活性的 γ-secretase 调节剂和一种非甾体抗炎衍生物。Itanapraced 可减少 Aβ42 和 Aβ40 的分泌,IC50 值分别为 3.6 和 18.4 μM。Itanapraced 抑制氧葡萄糖剥夺 (OGD) 诱导的海马神经元细胞凋亡。Itanapraced 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-114454
HY-N6712
HY-123349
HY-153255
Beta-secretase
Neurological Disease
BACE1-IN-13 (Compound 36) 是一种 BACE1 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 2.9 nM。BACE1-IN-13 在 hAβ42 细胞中非常有效 (IC50 = 1.3 nM)。BACE1-IN-13 具有心血管安全性,并能在小鼠和狗动物模型中引起 Aβ42 持续减少。
HY-N12147
Others
Cancer
Cannogenol 3-O-β-gentiobisyl-(1→4)-α-L-thevetoside (Compound 12) 是一种强心苷,可以从 Thevetia peruvian 的种子中分离出来。Cannogenol 3-O-β-gentiobisyl-(1→4)-α-L-thevetoside 对 SW1990 和 MGC-803 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 9.52 和 7.70 μM)。
HY-157217
Antifolate
Cancer
Antitumor agent-99 (compound 7) 是一种抗癌剂,靶向 FRα/β 和 PCFT。Antitumor agent-99 抑制 R2/PCFT4 (PCFT)、RT16(FRα)、D4(FRβ) 细胞的 IC50 s 分别为 51.46 nM,2.53 nM,2.98 nM。
HY-P99333
M200; Eos 200-4
Integrin
Cardiovascular Disease
Cancer
伏洛昔单抗
Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50 =0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
HY-159718
HY-10133
HY-128591
HY-125801
Dehydrolithocholic acid; 3-oxoLCA
ROR
Inflammation/Immunology
熊去氧胆酸杂质28
3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid),胆汁酸代谢产物,通过直接与关键转录因子RORγt (Kd =1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
HY-100538
HY-147699
Antifolate
Cancer
FRα-IN-1 (Compound 4) 是一种肿瘤靶向剂。FRα-IN-1 对 FRα 和 FRβ 表达细胞具有选择性的抗癌活性。
HY-N8453
Methyl 3,5-dicaffeoyl quinic acid
p38 MAPK
Neurological Disease
Macranthoin G 是 p38 MAPK 的抑制剂。Macranthoin G 通过下调 p38 MAPK 来保护 Aβ 或过氧化氢诱导的神经元细胞毒性。Macranthoin G 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-N7729
HY-119415
ICN-17261
HCV
Others
左旋韦林
Levovirin (ICN-17261) 是一种强效的 1-β-氨基吡唑-3-甲酰胺类化合物,通过激活人 T 细胞分泌类型 1 细胞因子,与利巴韦林相当。Levovirin 显示出有希望的免疫调节特性。
HY-P10773
HY-N0060BR
β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
反式阿魏酸 (Standard)
(E)-Ferulic acid (Standard) 是 (E)-Ferulic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。(E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin ) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-113953
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Z-Asp-CH2-DCB 是一种不可逆的广谱 caspase 抑制剂,Z-Asp-CH2-DCB 也能抑制具有 caspase 样活性的蛋白酶。Z-D-CH2-DCB 并以剂量依赖的方式阻断 PBMC 细胞中的金黄色葡萄球菌肠毒素 B (SEB) 刺激的 IL-1β、TNF-α、IL-6 和 IFN-γ 的产生,和降低 SEB-1 刺激的 T 细胞增殖。Z-Asp-CH2-DCB 可预防 SU5416 诱导的间隔细胞凋亡和肺气肿的发生。
HY-124748A
HY-124748
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为,但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-19694
Insulin Receptor
Endocrinology
BRD7552 是一种 PDX1 转录因子诱导剂,它上调了人类原代胰岛和导管细胞中 PDX1 的表达,并诱导 PDX1 启动子的表观遗传变化与转录激活一致。BRD7552 增加胰岛素表达。PDX1 是参与胰腺发育和β细胞功能的关键转录因子。
HY-B0673S
HY-W008634
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
Bropirimine 是 toll 样受体 7 (TLR7) 的合成激动剂。Bropirimine 通过 TLR7 介导 IFN-β 的产生抑制破骨细胞前体细胞向破骨细胞分化。Bropirimine 是一种口服活性免疫调节剂,在膀胱和上尿路的原位移行细胞癌 (CIS) 中具有抗癌活性。
HY-151962
HY-149143
TRP Channel
Inflammation/Immunology
JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3α 和 β 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
HY-N2190
HY-115528
HY-P99222
MGA-031; PRV-031
CD3
Metabolic Disease
泰普利单抗
Teplizumab (MGA-031) 是一种 Fc 受体型、非结合类型的抗-人 CD3 的单克隆抗体。Teplizumab 可缓解 β 细胞的功能丧失。Teplizumab 可用于 type 1 型糖尿病的研究。
HY-109030R
HY-129694
HY-N15196
NF-κB
Metabolic Disease
Andrographolide-lipoic acid 是 Andrographolide(HY-N0191)的类似物,由 Andrographolide 和 Lipoic acid (HY-18733) 偶联而成。Andrographolide-lipoic acid 抑制 NF-κB ,具有抗糖尿病和 β-细胞保护作用。
HY-162812
Apoptosis
Cholinesterase (ChE)
Tau Protein
Ferroptosis
Histamine Receptor
Neurological Disease
H3R antagonist 4 (compound 11l) 是胆碱酯酶 和组胺 H3 受体 (H3R ) 的双重抑制剂,对应的 IC50 分别为 7.04 μM (ee AChE ),9.73 μM (hAChE )(可逆),1.09 nM (H3R )。H3R antagonist 4 对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 聚集有良好的抑制作用 (95.48% 和 88.63%),和对自身和 Cu2+ 诱导的 Aβ1-42 原纤维具有良好的降解作用 (80.16%和89.30%)。H3R antagonist 4 有螯合 Cu2+ 、Zn2+ 、Al3+ 和 Fe2+ 等生物金属的能力。H3R antagonist 4 显著降低了 Aβ1-42 诱导的 tau 蛋白过度磷酸化,抑制 RSL-3 诱导的 PC12 细胞凋亡 和铁死亡 。H3R antagonist 4 在 hCMEC/D3 和 hPepT1-MDCK 细胞中有最佳的血脑屏障通透性和肠道吸收特性。H3R antagonist 4 可改善利用东莨菪碱 (HY-N0296) 诱导的阿尔兹海默症小鼠模型的学习和记忆障碍。
HY-103457
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Y134 是一种选择性和具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 调节剂 (SERM),对 ERα 和 ERβ 表现出强效拮抗剂活性。Y134 对 ERα (Ki =0.09 nM) 的选择性比对 ERβ (Ki =11.31 nM) 高 121.1 倍。Y134 抑制雌激素刺激的 ER 阳性人乳腺癌细胞的增殖。
HY-121965
HY-128423AS
HY-157394
HY-116377
Steroid Sulfatase
Neurological Disease
DU-14 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase ) 抑制剂,IC50 为 55.8 nM。DU-14 抑制 MCF-7 细胞增殖 (IC50 = 38.7 nM)。DU-14 对神经毒性 Aβ 具有神经保护作用,表明 DU-14 上调内源性 DHEAS 可能有利于减轻 Aβ 诱导的空间记忆和突触可塑性损伤。
HY-161671
HY-P1188A
Integrin
Cancer
LDV-FITC TFA,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC TFA 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC TFA可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
HY-D1154
Fluorescent Dye
Others
β-Ala-Lys(AMCA) 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-158331
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
Gal-ARV-771 是一种 PROTAC 前药,是半乳糖修饰的 ARV-771 (HY-100972)。Gal-ARV-771 可在表达 SA-β-Gal 的衰老癌症细胞中被激活,从而释放 ARV-771。Gal-ARV-771 通过泛素-蛋白酶体途径在衰老细胞中诱导 BRD4 蛋白选择性降解。Gal-ARV-771 促进衰老癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-12113
ONX 0912; PR-047
Proteasome
Autophagy
Apoptosis
Cancer
奥泼佐米
Oprozomib (PR-047) 是一种有效的,具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome ) 抑制剂,对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B1360
HY-129736A
HY-N2523
Wnt
Cancer
大叶兰酚
Gigantol isomer-1 是一种来自石斛的联苄基化合物。Gigantol isomer-1 具有抗肿瘤活性。Gigantol isomer-1 是 Wnt/β-catenin 通路的抑制剂。
HY-P10272
PTG-300
Ferroportin
Others
Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物,靶向并降解 ferroportin ,降低血清铁和转铁蛋白饱和度,从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。
HY-125092
Antibiotic
Infection
Drimentine C 是一种萜烯基二酮哌嗪类抗生素,最初从放线菌中分离出来。当浓度分别为 12.5 和 100 μg/ml 时,它在体外可抑制 NS-1 鼠 β 淋巴细胞骨髓瘤细胞的增殖 63% 和 98%。
HY-N13117
Others
Cancer
Pinocembrin 7-O-[4′′,6′′-(S)-HHDP]-β-D-glucoside (compound 3) 是一种多酚,在 PDGF 诱导的 HSC-T6 细胞中具有弱抗增殖活性 (IC50: 200 μM)。
HY-N9861
HY-N2625
Apoptosis
Cancer
Harmalol 是一种 β-碳碱生物碱,具有抗癌活性。Harmalol 与几种不同基序的天然和合成核酸 (包括 DNA 和 RNA ) 结合和相互作用。此外,Harmalol 对体外的人肝癌细胞具有诱导凋亡 (apoptosis ) 的作用。
HY-167736
Others
Others
(2R)-Naroparcil 是 Naroparcil 的异构体,Naroparcil 是一种 4-甲基伞形酮基 β-D-木糖苷类似物,在促进血管平滑肌细胞增殖中发挥作用,并已被证明可以抑制 Wessler 腐肉模型中的血栓形成。
HY-115474
Wnt
Cardiovascular Disease
Cardionogen-2 是一种双相心脏生成调节剂,根据干预阶段的不同,可促进或抑制心脏形成。Cardionogen-2 可抑制小鼠胚胎干细胞和斑马鱼胚胎中 Wnt/β-catenin 依赖性转录。
HY-146347
HY-12461
HY-19805
CaMK
AMPK
Autophagy
Metabolic Disease
STO-609 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
HY-W011370
HY-B2028
Parasite
Infection
炔螨特
Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。Propargite 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-121983
Phospholipase
Cancer
CAY10594 是一种有效的磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂(体外 IC50 =140 nM,细胞 IC50 =110 nM)。CAY10594 在体外高度抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移,并通过调节磷酸化 GSK-3β/JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。
HY-13691
Ro-31-7453
Akt
mTOR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂,具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白,包括微管蛋白 (tubulin ) 和导入蛋白 β (importin β ) 家族成员,MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-19805A
CaMK
AMPK
Autophagy
Metabolic Disease
STO-609 acetate 是选择性和细胞可渗透的 CaM-KK 抑制剂,对重组 CaM-KKα 和 CaM-KKβ 的Ki 值分别为 80 和 15 ng/mL。STO-609 acetate 抑制 Hela 细胞溶解物中的 AMP 活化蛋白激酶激酶 (AMPKK) 活性,IC50 值为 ~0.02 g/ml。
HY-155350
Microtubule/Tubulin
Others
Tubulin polymerization-IN-53 是 β-微管蛋白聚合 的抑制剂。Tubulin polymerization-IN-53 可以将细胞周期 阻滞在G2/M阶段。微管蛋白聚合-IN-53对MDA-MB-231细胞系具有抗增殖 功效,IC50 值为3.24 μM。
HY-161900
Apoptosis
Cancer
Apoptosis inducer 22 (QR-5) 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂,对结肠癌细胞系 SW480 和 HT29 的 IC50 值分别为 63.1 和 46.5 μM。Apoptosis inducer 22 通过抑制结肠癌细胞中的 Wnt/β-catenin 轴来诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Apoptosis inducer 22 可用于抗结肠癌的研究。
HY-138089
Androgen Receptor
Estrogen Receptor/ERR
LDLR
Metabolic Disease
Cancer
17β-Hydroxy exemestane (17-H-EXE) 是 Exemestane (HY-13632) 的主要活性代谢物。17β-Hydroxy exemestane 是一种芳香化酶 (aromatase ) 抑制剂 (IC50 = 69 nM) 和雄激素受体 (AR ) 激动剂 (IC50 = 39.6 nM),对 AR 的选择性优于雌激素受体α (ERα ;IC50 = 21.2 μM)。17β-Hydroxy exemestane 刺激 AR- 和 ER α 阳性的 MCF-7 (EC50 = 2.7 μM) 和 T47D 乳腺癌细胞 (EC50 s = 0.43 和 1500 nM,分别为 AR 和 ER 介导的生长) 的生长,并抑制睾丸激素处理过表达芳香酶的 MCF-7 细胞的增殖。17β-Hydroxy exemestane 抑制去卵巢大鼠血清胆固醇和 LDL 水平升高,防止腰椎和股骨骨密度下降,以及第五腰椎股骨弯曲强度和抗压强度。
HY-N0060BS
(E)-Coniferic acid-d3
β-catenin
Bcl-2 Family
Ferroptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
反式-阿魏酸 d3
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-163767
β-catenin
Inflammation/Immunology
Cancer
Antitumor agent-171 (Compound 35) 是 β-catenin/BCL9 相互作用的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。Antitumor agent-171 抑制 axin2 基因表达,IC50 为 0.84 μM。Antitumor agent-171 对 β-catenin 具有高亲和力,Kd 为 0.63 μM。Antitumor agent-171 抑制 HCT116 细胞活力,IC50 为 4.39 μM。Antitumor agent-171 激活 T 细胞,促进抗原呈递,并在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性和良好的药代动力学特征。
HY-19975
TRP Channel
Neurological Disease
RN-1734 是一种选择性 TRPV4 通道拮抗剂,完全拮抗 4αPDD 介导的 TRPV4 活化,作用于 hTRPV4, mTRPV4, 和 rTRPV4,IC50 分别为 2.3 μM、5.9 μM、3.2 μM。RN-1734 能明显降低肿瘤坏死因子 α (TNF-α) 和白细胞介素 1β (IL-1β) 的产生,而不改变 olig2- 阳性细胞的数量。
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂,对 DYRK1A 和 GSK3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-146561
HY-152429
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-Beta-C-ethynyl-5-trifluoromethyluridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。3’-Beta-C-ethynyl-5-trifluoromethyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155705
TGF-β Receptor
GSK-3
β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化,且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK3β ,增加了 β-catenin 的信号表达,协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-14649R
Vitamin A acid (Standard); all-trans-Retinoic acid (Standard); ATRA (Standard)
RAR/RXR
PPAR
Endogenous Metabolite
Autophagy
Cancer
视黄酸(标准品)
Retinoic acid (Standard) 是 Retinoic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-14176G
γ-Secretase-IN-1
γ-secretase
Cancer
Compound E (GMP) 是 GMP 级别的 Compound E (HY-14176)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Compound E 是 γ-secretase 抑制剂。 Compound E 抑制 β-amyloid(40),β-amyloid(42),和 Notch γ-分泌酶切割的 IC50 值分别为 0.24,0.37,0.32 nM。
HY-N15209
Others
Cancer
2β-Methoxy-2-deethoxy-8-O-deacylphantomolin-8-O-tiglinate 是一种倍半萜内酯,可从毛地胆草 Elephantopus mollis 中分离得到。2β-Methoxy-2-deethoxy-8-O-deacylphantomolin-8-O-tiglinate 在小鼠神经母细胞瘤 B104 细胞中表现出细胞毒性,IC50 为 3.85 μM。
HY-13520
HY-114495
HY-P1871
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-108589
HY-13675
NV-143
Endogenous Metabolite
Cancer
ME-143 是第二代肿瘤特异性 NADH 氧化酶 (NADH oxidase ) 抑制剂。ME-143 抑制结直肠癌细胞中的 WNT/β-catenin 通路。ME-143 在体外和体内具有广泛的抗癌活性。
HY-115385
HY-146313
HY-147760
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂,EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
HY-100777
Topoisomerase
Cancer
DACA 在体外抑制两种必需的核酶,DNA 拓扑异构酶 I (topo I) 和 DNA拓扑异构酶 II (topo II) 。DACA 稳定人白血病 CCRF-CEM 细胞中的 topo I, topo II α 和 topo II β 可切割复合物。
HY-118079
HY-15211
HY-111423
Ras
Cancer
BDP8900 是一种强效且选择性的肌强直性营养不良相关 Cdc42 结合激酶 (MRCKα 和 MRCKβ) 抑制剂。BDP8900 可降低底物磷酸化,导致癌细胞的形态变化、运动抑制和侵袭性。
HY-170529
HY-170530
HY-P10821
HY-B0942
HY-N6736
HY-110112
HY-N12116
TNF Receptor
Cancer
Maceneolignan A 是一种天然产物,可以从肉豆蔻(肉豆蔻科)的假种皮中分离出来。Maceneolignan A 抑制 RBL-2H3 细胞中 β-己糖胺酶 (β-hexosaminidase ) 的释放,IC50 为 48.4 μM。Maceneolignan A 抑制抗原刺激的 RBL-2H3 细胞中 TNF-α 的释放,IC50 为 63.7 μM。
HY-157298
Apoptosis
Cancer
anti-TNBC agent-4 (compound 7) 对不同 TNBC 细胞均表现出较强的抑制活性,其IC50 范围为 0.37 到 1.52 μM。anti-TNBC agent-4 抑制 IKKβ 介导的 IκB 和 p65 磷酸化。anti-TNBC agent-4 诱导 TNBC 细胞apoptosis
HY-B0673R
HY-N0803S
β-Myrcene-d6
NF-κB
Neurological Disease
Cancer
月桂烯-d6
Myrcene-d6 是 Myrcene 的氘代物。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-P10616
HY-W342458
Biochemical Assay Reagents
Others
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-10408
c-Fms
VEGFR
c-Kit
PDGFR
Inflammation/Immunology
Ki20227 是一种口服有效,高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂,对 CSF1R,VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2),c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体 β) 的 IC50 分别为 2 nM,12 nM,451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
HY-B0240
HY-15614
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-15614A
Interleukin Related
Apoptosis
Cancer
SC144 hydrochloride 是首创的口服活性 gp130 (IL6-beta) 抑制剂。SC144 hydrochloride 结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。SC144 hydrochloride 对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用。SC144 hydrochloride 诱导人卵巢癌细胞凋亡。
HY-114263
PPAR
Cancer
NXT629 是一种有效、选择性、竞争性的 PPAR-α 拮抗剂,对人 PPARα 的 IC50 值为 77 nM,对其选择性高于对其他核激素受体,比如 PPARδ,PPARγ,Erβ,GR 和 TRβ,IC50 值分别为 6.0,15,15.2,32.5 和 >100 μM。NXT629 具有高效抗癌作用,在动物模型试验中,能够抑制实验性癌细胞转移。
HY-N6973
RANKL/RANK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Boldine 是一种阿扑吗啡异喹啉生物碱,可从山鸡椒 (Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂,并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK-3β 诱导人膀胱癌细胞凋亡。Boldine 通过下调 OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-N0396
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-P99111
HY-152488
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
3’-β-C-Ethynyl-5-methyl uridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。3’-β-C-Ethynyl-5-methyl uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-155313
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
β-Glucuronide-NB-bis[N(Me)-methyl ester]-MMAE 是一种木耳素-葡糖苷缀合物,对β-葡萄糖醛酸酶预处理和未处理的癌细胞的体外抗增殖活性具有良好的选择性,IC50 值为5.7 nM - 9.7 nM。在 HCT-116 异种移植小鼠模型中具有较强的抗肿瘤作用,且无副作用。
HY-156348
HY-19472
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
RWJ-58643 是一种 β-胰蛋白酶 (Trypsin ) 抑制剂,可抑制过敏性炎症。RWJ-58643 (100 mg) 在低剂量时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和 IL-5 水平。RWJ-58643 在高剂量 (300 mg 和 600 mg) 时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和 IL-5 水平升高。RWJ-58643 通过抑制肥大细胞释放 β-胰蛋白酶,从而调节过敏反应。
HY-158111
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-34 (Compound T10) 是 NLRP3 炎性体的抑制剂。NLRP3-IN-34 抑制 ROS 的产生,阻止 NLRP3 炎性体依赖性 IL-1β 的产生 (J774A.1,IC50 为 0.48 μM),并抑制细胞焦亡 (pyroptosis )。NLRP3-IN-34 在 C57BL/6 小鼠模型中对 DSS 诱导的腹膜炎具有抗炎活性。
HY-N2587R
Integrin
Apoptosis
Cancer
Irigenin (Standard) 是 Irigenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。
HY-14649S5
Vitamin A acid-d3 ; all-trans-Retinoic acid-d3 ; ATRA-d3
Isotope-Labeled Compounds
RAR/RXR
PPAR
Endogenous Metabolite
Autophagy
Cancer
Retinoic acid-d3 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-14649S6
HY-N13706
NO Synthase
Inflammation/Immunology
3β,15α-Dihydroxy-7,11,23-trioxo-lanost-8-dien-26-oic acid 是一种可在 Ganoderma lucidum 被发现的三萜类化合物,对脂多糖 (LPS,HY-D1056) 诱导的 BV-2 小胶质细胞中一氧化氮 (NO ) 生成具有抑制作用,IC50 为 6.50 μM,可用于抗炎领域研究。
HY-N0894A
HY-19472A
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
RWJ-58643 hydrochloride 是一种 β-胰蛋白酶 (Trypsin ) 抑制剂,可抑制过敏性炎症。RWJ-58643 hydrochloride (100 mg) 在低剂量时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和 IL-5 水平。RWJ-58643 hydrochloride 在高剂量 (300 mg 和 600 mg) 时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和 IL-5 水平升高。RWJ-58643 hydrochloride 通过抑制肥大细胞释放 β-胰蛋白酶,从而调节过敏反应。
HY-W749442
Microtubule/Tubulin
Cancer
7a-Hydroxyfrullanolide 具有抗癌特性。7a-Hydroxyfrullanolide 可降低 α-、β-微管蛋白 的聚合。7a-Hydroxyfrullanolide 更倾向于与 β-微管蛋白结合,而不是 α-微管蛋白。7a-Hydroxyfrullanolide 还会触发 DNA 损伤反应,使细胞停滞在 G2/M 期。7a-Hydroxyfrullanolide 是一种桉树内酯倍半萜内酯 (SL),可从菊科开花植物中分离出来。
HY-W012875
HY-N0366
PDGFR
Cancer
番泻苷 B
Sennoside B 是一种蒽醌苷,在狭叶番泻 (Cassia angustifolia ) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
HY-133115
HY-129736
HY-143291
HY-152801
HY-N1733
HY-153932
PROTACs
p38 MAPK
Cancer
NR-7h 是一种有效的选择性 p38α 和 p38β 降解剂,对 p38α 在 T47D 和 MB-MDA-231 细胞中的 DC50 值分别为 24 nM 和 27.2 nM。
HY-17006R
MK-0991 (diacetate) (Standard); L-743872 (diacetate) (Standard)
Fungal
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
二醋酸卡泊芬净 (标准品)
Caspofungin (diacetate) (Standard) 是 Caspofungin (diacetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Caspofungin (MK-0991) diacetate 是一种有效的抗真菌剂。Caspofungin diacetate 抑制 1,3-β-D 葡聚糖合酶的合成。
HY-P10677
Integrin
Cancer
HB-3-20 诱导细胞表面整合素 αV β5 降解。转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 对 HB-3-20 具有特异性 (kcat /KM =0.16 μM-1 min-1 ).
HY-N1472
HY-N0373
Amyloid-β
Apoptosis
NOD-like Receptor (NLR)
Neurological Disease
甘草查尔酮 B
Licochalcone B 是从 Glycyrrhiza uralensis 根中提取的。Licochalcone B 抑制淀粉样蛋白 β (amyloid β ; Aβ42 ) 自聚集作用 (IC50 =2.16 μM) 并分解预先形成的 Aβ42 原纤维,通过螯合金属离子减少金属诱导的 Aβ42 聚集。Licochalcone B 在 LPS 信号通路中抑制 NF-κB p65 磷酸化。Licochalcone B 可抑制 NSCLC 细胞的生长并诱导凋亡。Licochalcone B 通过破坏 NEK7‐NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体。
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Apoptosis
Ceramidase
Autophagy
β-catenin
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase ) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖,并诱导细胞凋亡和自噬,但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平,并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
HY-121410
HY-108713A
SHR1020 malate
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
Cancer
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit ,VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-137004
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-N0803R
NF-κB
Others
月桂烯 (Standard)
Myrcene (Standard) 是 Myrcene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-170543
Galectin
EGFR
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 (Compound 29) 是 Galectin-3 和 EGFR 的双重抑制剂,KD 为 52.29 μM 和 3.31 μM。Dual Galectin-3/EGFR-IN-1 可抑制 TGF-β 诱导的肝星状细胞 (HSC) 活化,诱导 LX-2 细胞凋亡 (apoptosis ),并表现出抗肝纤维化活性。
HY-19822A
RAD1901 dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822
RAD1901
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-103454B
HY-13012G
HY-151904
TAM Receptor
FLT3
PDGFR
Cancer
AXL-IN-13 是一种有效的、具有口服活性的 AXL 抑制剂 (IC50 : 1.6 nM,Kd : 0.26 nM)。AXL-IN-13 逆转 TGF-β1 诱导的上皮间质转化 (EMT),并抑制癌细胞迁移和侵袭。
HY-17006S
MK-0991-d4 diacetate; L-743872-d4 diacetate
Fungal
Bacterial
Antibiotic
Infection
Caspofungin-d4 (acetate) 是 Caspofungin diacetate 的氘代物。 Caspofungin (MK-0991) diacetate 是一种有效的抗真菌剂。Caspofungin diacetate 抑制 1,3-β-D 葡聚糖合酶的合成。
HY-P5133
SSTN92-119
Integrin
Cancer
Synstatin (92-119) 是一种抗肿瘤剂,可抑制血管生成和癌细胞侵袭。Synstatin (92-119) 下调整合素 (integrin) α?β3 并减少血管生成生长因子 VEGF 和 FGF-2 的激活。
HY-156512
TGF-beta/Smad
Cancer
DT-6 是一种有效的TGF-β1 抑制剂。DT-6 能抑制 M2 巨噬细胞诱导的上皮到间质转化和癌细胞的侵袭性迁移。DT-6 可用于癌症相关疾病的研究。
HY-159496
DYRK
Metabolic Disease
Dyrk1A-IN-10 (compound B4) 是一种 DYRK1A 抑制剂,具有抗糖尿病活性。Dyrk1A-IN-10 可促进胰岛 β 细胞增殖,增加胰岛素分泌,降低血糖。
HY-B0422
HY-B1057S
Fenazoxine-d3 hydrochloride
β-catenin
Neurological Disease
盐酸奈福泮 d3 盐酸盐
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-P1871A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-B1057S1
HY-10182G
HY-106288
PTHR
Cancer
Human PTHrP-(1-36) 是一种分泌形式的 PTHrP,具有抗尿酸作用。Human PTHrP-(1-36) 可增强 β 细胞功能和增殖。Human PTHrP-(1-36) 可用于恶性肿瘤体液性高钙血症 (HHM) 和甲状旁腺功能亢进症的研究。
HY-154252
HY-160225
STING
Inflammation/Immunology
ISD (interferon stimulatory DNA) sodium 是来自单核细胞增生李斯特菌基因组的 45 bp 双链非 CpG 寡聚物。当转染到细胞中时,ISD sodium 会强烈增强 IFN-β 的表达。这种 ISD 诱导的反应是由 STING-TBK1-IRF3 信号轴介导的。
HY-N7821
Aphidicolin 17-monoacetate
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Aphidicolin 17-acetate 是一种选择性真核 DNA 聚合酶 α (DNA polymerase α ) 抑制剂。Aphidicolin 17-acetate 不抑制 DNA 聚合酶 β 和 γ。Aphidicolin 17-acetate 显著抑制海胆胚胎和 HeLa 细胞的体内 DNA 合成,但不抑制 RNA 和蛋白质合成。
HY-16561S1
HY-16561S
HY-145858
Ferroptosis
Cancer
Chalcones A-N-5 是一种三羟基查耳酮衍生物化合物。Chalcones A-N-5 在浓度低于 100 µM (IC50 > 1 mM) 时不显示细胞毒性,但对促进细胞增殖有显着作用。Chalcones A-N-5 可能促进受损脑组织中神经元细胞的生长。Chalcones A-N-5 还抑制由 RSL 或 erastin 诱导的铁死亡,并降低由 Aβ1-42 蛋白聚集诱导的脂质过氧化水平。Chalcones A-N-5 是一种很有前途的分子骨架候选物,可用于进一步开发用于体内试验的先导化合物以研究 AD。
HY-131404
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
TPBM 是一种有效的雌激素受体 α (ERα) 抑制剂,对 17β-estradiol (E2)-ERα 的IC50 为 9 μM。TPBM 降低 E2·ERα 向内源性雌激素反应基因的招募。TPBM 抑制 ERα 阳性癌细胞 E2 依赖性生长。TPBM 对细胞无毒,不影响非雌激素依赖性细胞生长。
HY-151453
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase IIα-IN-4 (F2) 是非嵌入性、ATP 竞争性的 人 DNA 拓扑异构酶 II 抑制剂,对 TopoIIα 和 TopoIIβ 的 IC50 值分别为 3.8 和 10.1 μM。Topoisomerase IIα-IN-4 在 HepG2 细胞中具有诱导凋亡和细胞周期阻滞的作用。Topoisomerase IIα-IN-4 对人类癌细胞株具有较强的抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
HY-150109A
HDAC
Cancer
Purinostat 是 HDAC I/IIb 的选择性抑制剂,具有抗白血病活性。Purinostat 的甲磺酸盐形式 Purinostat mesylate (HY-150109),能够抑制 CML 患者来源的 Ph+ 白血病细胞和 CD34+ 白血病细胞的存活。Purinostat mesylate 靶向 HDAC I/IIb 可抑制白血病干细胞 (LSC) 存活的几个重要因子,包括 c-Myc、β-Catenin、E2f、Ezh2、Alox5 和 mTOR。Purinostat mesylate 通过增加 GLS1 来增加 LSC 中的谷氨酸代谢。
HY-16268
KGN
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Kartogenin (KGN) 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50 : 100 nM)。Kartogenin 通过结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin 广泛应用于再生领域无细胞疗法,用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin 促进软骨修复,协调肢体发育,还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-16268A
KGN sodium
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Kartogenin (KGN) sodium 是软骨样组织形成的诱导剂 (EC50 : 100 nM)。Kartogenin sodium 通过结合纤维蛋白 A,破坏其与转录因子核心结合因子 β 亚基 (CBFβ) 的相互作用,并通过调节 CBFβ-RUNX1 转录程序来诱导软骨形成。Kartogenin sodium 还可以通过刺激胶原蛋白合成来促进肌腱-骨连接处 (TBJ) 伤口愈合。Kartogenin sodium 广泛应用于再生领域无细胞疗法,用于软骨再生和保护、腱骨愈合、伤口愈合和肢体发育等。Kartogenin sodium 促进软骨修复,协调肢体发育,还可用于骨关节炎 (OA) 的研究。
HY-110042
HSP
Apoptosis
Cancer
CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚,一种 ATP 竞争性 HSP90 ATPase 活性抑制剂,对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 的 IC50 分别为 3.2 和 6.6 µM。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞细胞抑制并诱导细胞凋亡。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。
HY-P3726
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val (KQAGDV) 是纤维蛋白原 γ 链序列 (fibrinogen γ-chain) 中最靠羧基末端的六个氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种细胞粘附肽,其通过 α2b β3 整合素介导细胞粘附。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种有效的平滑肌细胞 (SMCs) 粘附配体。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
Apoptosis
Cancer
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-Q40876
Calcium Channel
Metabolic Disease
BBT 是葡萄糖刺激胰岛素分泌 (GSIS) 受损的增强剂。BBT 具有抗高血糖活性,并在 2 型糖尿病模型中保护 β 细胞免受细胞因子或链脲佐菌素 (STZ (HY-13753)) 诱导的细胞死亡。BBT 通过 cAMP/PKA 和持久(L 型)电压依赖性 Ca2+ 通道/CaMK2 通路发挥作用。
HY-155062
HY-155996
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD2157 是一种光敏的 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ 的 IC50 分别为 43 nM、83 nM、84 nM、14 nM、PI3Kδ。当暴露于 365 nm 紫外线时,FD2157 可有效抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B2028R
Parasite
Infection
炔螨特 (Standard)
Propargite (Standard)是 Propargite 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。Propargite 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-123927
VEGFR
Cardiovascular Disease
UniPR1331 是一种 3β-羟基-Δ5-胆碱酸衍生物,可抑制 Eph-ephrin 相互作用。UniPR1331 与 VEGFR2 相互作用,可阻止 VEGFR2 与天然配体血管内皮生长因子的相互作用,以及随后的内皮细胞的自身磷酸化、信号转导和体外促血管生成激活。UniPR1331 还抑制斑马鱼中肿瘤细胞驱动的血管生成。
HY-10182
CHIR-99021; CT99021
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-12826
Beta-lactamase
Bcl-2 Family
Bacterial
Cancer
IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1 ) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1 ) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1,IMP-4,ImiS 和 L1 的IC50 值分别为 0.4637 μM,3.980 μM,0.2287 μM 和 1.158 μM。
HY-10182B
CHIR-99021 trihydrochloride; CT99021 trihydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-14649S2
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-131040
HY-14649S4
HY-108831A
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-161072
HY-P2866A
NAG, Porcine kidney
Others
Others
β-N-Acetylhexosaminidase, Porcine kidney 是一种具有转糖基化活性的糖苷酶,可用于生成具有健康功能的人乳寡糖,且有效与低分子量糖醇 (如甘油、赤藓糖醇和木糖醇) 结合。β-N-Acetylhexosaminidase 活性在 pH 为 5 和 40°C 下最佳,并且在结合细胞壁时表现出高温稳定性 (最高 55 °C)。 β-N-Acetylhexosaminidase 有望应用于几丁质 (HY-126389) 的生物转化以及食品健康领域研究。
HY-N13157
P-glycoprotein
Cancer
11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B 是一种源自 Marsdenia tenacissima 的 P-糖蛋白 (Pgp ) 抑制剂,属于Tenacigenin B (HY-N1168) 衍生物。11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B 可以在 HepG2/Dox 细胞抑制 P-糖蛋白 (Pgp ) 过表达导致的多药耐药性 (MDR),有望用于癌症领域的研究。
HY-15597
HY-15473
ML120B
IKK
Cancer
MLN120B (ML120B) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-N0466
HY-103454
HY-15473A
ML120B dihydrochloride
IKK
Inflammation/Immunology
Cancer
MLN120B dihydrochloride (ML120B dihydrochloride) 是一种有效的、ATP 竞争性的和具有口服活性的 IKKβ 抑制剂,IC50 为 60 nM。MLN120B 在体内外抑制多发性骨髓瘤细胞生长,也可用于类风湿关节炎的相关研究。
HY-N8122
Akt
Cancer
24-Methylenecycloartanyl ferulate 是一种 γ-谷维素化合物。24-Methylenecycloartanyl ferulate 能促进人乳腺癌细胞中的 parvin-beta 的表达。24-Methylenecycloartanyl ferulate 是潜在的 ATP 竞争性的 Akt1 抑制剂 (EC50 = 33.3μM)。
HY-144314
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PSDalpha 是一种 ERα 降解剂,通过乙炔键结合光敏剂 (PS)、三苯胺苯并噻二唑 (TB) 和 17β-雌二醇。PSDalpha 对 MCF-7 细胞表现出优异的抗增殖性能。PSDalpha 在可见光区的最大吸收波长位于 465 nm。
HY-143247
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-2 是一种靶向 β- 微管蛋白的强效抗癌活性分子,IC50 为 0.92 μM。Tubulin polymerization-IN-2 对各种白血病、非小细胞肺癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌细胞系显示出良好的抑制活性。
HY-154144
HY-136699
MMP
FAK
Src
Integrin
Cancer
Excisanin A 是一种有效的抗癌剂。Excisanin A 抑制细胞增殖、迁移、粘附和侵袭。Excisanin A 降低 MMP-2、MMP-9、p-FAK、p-Src、整合素 β1 蛋白的表达。Excisanin A 具有研究乳腺癌的潜力。
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-119112A
PKC
Neurological Disease
LY 379196 是一种 PKC-β 抑制剂 (PKC βI 和 βII 的 IC50 分别为 50 nM 和 30 nM)。LY 379196 可抑制 VEGF、IGF-1 和 bFGF 诱导的牛视网膜微血管内皮细胞 (BREC) 增殖。LY 379196 是一种用于研究增生性视网膜病变的抗增殖剂。
HY-A0300
HY-P2975
HY-170813
CDK
Infection
P162-0948 是一种选择性 CDK8 抑制剂,IC50 值为 50.4 nM。P162-0948 可降低 A549 人肺泡上皮细胞系的细胞迁移和 EMT 相关蛋白的表达。P162-0948 降低 Smad 的磷酸化,这表明 TGF-β/Smad 信号通路被破坏。P162-0948 有望用于肺纤维化的研究。
HY-10012
CDK
Cancer
AZD-5438 是有效的 CDK1 , CDK2 , CDK9 抑制剂,IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β,CDK5,CDK6 的抑制作用较弱。
HY-B0141
HY-12762
β-catenin
Wnt
Cancer
QS11 是一种 ARFGAP1 抑制剂,其 EC50 为 1.5 μM。QS11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt/β-catenin 信号。QS11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。
HY-B0849
HY-N3149A
HY-114730
HY-B1057R
HY-W015618R
HY-N2037
Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Endocrinology
去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR ) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis ) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
HY-135794S
11-KDHT-d3 ; 5α-Dihydro-11-keto testosterone-d3
Isotope-Labeled Compounds
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮 d3
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-151375
CDK
Cancer
CDK9/10/GSK3β-IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物),能有效抑制 HsGSK3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 μM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50 =1.725 μM)。CDK9/10/GSK3β-IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性,在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-107651
mAChR
Metabolic Disease
VU 0365114 是选择性的 mAChR M5 的正变构调节剂,其 EC50 值为2.7 μM,对 M1, M2, M3 and M4 受体的 EC50 >30 μM。VU 0365114 增加人 β 细胞中 ACh 刺激的胰岛素分泌。
HY-114170
HY-B0849S
HY-10431G
HY-148606
STING
Cancer
STING modulator-3 是一种 STING 抑制剂。在闪烁接近实验中,STING modulator-3 抑制 R232 STING 的 Ki 值为 43.1 nM。STING modulator-3 对 THP-1 细胞的 IRF-3 激活和 TNF-β 诱导无影响。
HY-W127628
HY-P2989
HY-N12299
Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butyl ester
Others
Cancer
Parthenosin (Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butester) 是一种黄酮类化合物,可以从Calligoum foamoides 的地上部分中分离出来。Parthenosin 对 HepG2 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒性活性,IC50 值分别为 60.46 和 61.4 μg/mL。
HY-164410
Notch
Cancer
MO-I-1100 是 ASPH (天冬氨酰-(天冬酰胺)-β-羟化酶)酶活性的抑制剂。MO-I-1100 可抑制 HCC 细胞迁移、侵袭和锚定非依赖性生长。MO-I-1100 通过抑制 HCC 中的 Notch 信号级联而表现出抗肿瘤作用。
HY-121671
RAR/RXR
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂,具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPARγ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达,降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-10182A
CHIR-99021 monohydrochloride; CT99021 monohydrochloride
Organoid
GSK-3
Wnt
β-catenin
Autophagy
Cancer
Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-N7676
HY-147939
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Cancer
AChE/BuChE-IN-3 是一种有效且具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 AChE 与 BuChE 抑制剂,对 AChE 和 BuChE 的 IC50 分别为 0.65 μM 和 5.77 μM。AChE/BuChE-IN-3 也抑制 Aβ1-42 聚集。AChE/BuChE-IN-3 具有有效的神经保护作用,对 SH-SY5Y 细胞几乎无毒性。AChE/BuChE-IN-3 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-148561
CDK
GSK-3
PKC
Cancer
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂,Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用,Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
HY-14649S3
HY-162116
HY-162316
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-15 (compound 14r) 是一种有效的 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-15 降低 LPS (HY-D1056) 诱导的细胞中 NO 水平并抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的释放。NF-κB-IN-15 抑制 LPS 诱导的 p65 磷酸化和 IκBα 降解。NF-κB-IN-15 显示抗炎活性具有用于急性肺损伤 (ALI) 研究的潜力。
HY-161833
HY-10182R
CHIR-99021 (Standard); CT99021 (Standard)
Organoid
GSK-3
Autophagy
Wnt
β-catenin
Cancer
Laduviglusib (Standard) 是 Laduviglusib 的标准品。Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂,IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2,ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy )。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-124745
MAP4K
Wnt
Apoptosis
Cancer
KY-05009 是一种具有 ATP 竞争性的 TNIK 抑制剂,Ki 为 100 nM。KY-05009 在药理上抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制 TNIK 的蛋白表达和 Wnt 靶基因的转录活性,并诱导癌细胞凋亡。KY-05009 具有抗癌活性。
HY-135794
11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮
11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-123611
RX-5902
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
Cancer
Supinoxin (RX-5902) 是磷酸化 p68 RNA 解旋酶 (P-p68 ) 的强效口服活性抑制剂,并且是首创的抗肿瘤试剂 (anti-cancer agent )。Supinoxin 与 Y593 磷酸化的 p68 相互作用并减弱 β-catenin 的核穿梭性。 Supinoxin 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制 TNBC 癌细胞系的生长,IC50 的范围为 10 nM 至 20 nM。
HY-120599
VERU-111; ABI-231
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
HPV
Cancer
VERU-111 (ABI-231) 是一种高效、口服可利用 α/β 微管蛋白 (tubulin) 抑制剂,具有很强的抗增殖活性,对黑素瘤和前列腺癌细胞系作用的平均 IC50 值为 5.2 nM。VERU-111 (ABI-231) 通过靶向 HPV E6 和 E7 抑制肿瘤生长和转移表型,有潜力用于前列腺癌的研究。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-50751G
ABT-869; AL-39324
VEGFR
PDGFR
Cancer
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-164595
Hippo (MST)
Apoptosis
AMPK
Metabolic Disease
IHMT-MST1-39 是口服有效的 MST 激酶抑制剂,对 MST1 和 MST2 的 IC50 为 42 nM 和 109 nM。IHMT-MST1-39 在肝细胞中激活 AMPK 信号通路,抑制胰岛 β 细胞的凋亡 (apoptosis )。IHMT-MST1-39 可改善 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的小鼠一型糖尿病。
HY-170594
Atg7
Autophagy
Cancer
Antitumor agent-192 (Compound 2f) 是一种 β-咔啉抗肿瘤剂。Antitumor agent-192 通过 ATG5/ATG7 通路诱导 HCT116 细胞自噬 (Autophagy )。Antitumor agent-192 对人肿瘤细胞系的 IC50 低于 5 μM,且同种移植的小鼠结直肠癌模型中显著抑制肿瘤发展并减轻肿瘤重量。
HY-17439
HY-N8537
Fungal
Infection
Enfumafungin,一种三萜糖苷,是从 fungus Hormonema carpetanum 提取物中分离得到的。Enfumafungin 是一种抗真菌化合物,可作为 (1,3)-beta-D-葡聚糖合酶抑制剂作用在真菌细胞壁上。Enfumafungin 对酵母和真菌(隐球菌除外)具有特异性,不抑制枯草芽孢杆菌的生长。
HY-B0682
KAD-1229 free acid anhydrous; S21403 free acid anhydrous
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B1481
HY-B1481A
HY-N10777
Others
Cancer
1-Ketoaethiopinone 是一种枞烷二萜。1-Ketoaethiopinone 具有 α, β-不饱和羰基功能。1-Ketoaethiopinone 对人癌细胞系 MOLT-4 (人淋巴母细胞白血病) 和 MCF-7 (人乳腺腺癌) 显示细胞毒活性。
HY-148757
CaMK
Metabolic Disease
TIM-063 是一种选择性和细胞可渗透的 CaMKK 抑制剂,ATP 竞争性抑制剂,可以直接靶向 CaMKK 的催化结构域,作用于 CaMKKα 和CaMKKβ 的 Ki 值分别是 0.35 μM 和 0.2 μM,IC50 值分别是 0.63 μM 和 0.96 μM。
HY-149899
VD/VDR
Others
VDR agonist 2 (化合物 16i) 是一种 VDR (vitamin D receptor ) 激动剂,能有效抑制 TGF-β1 诱导的肝星状细胞(HSC) 的活化。VDR agonist 2 在体外和体内均具有显著的抗肝纤维化作用。
HY-155684
HY-125221
ROCK
Cancer
DJ4 是一种 ATP 竞争性的 ROCK1/2 (IC50 值: 5 和 50 nM) 和 MRCKα/β (IC50 值: 10 和 100 nM) 的抑制剂。DJ4 阻断应力纤维形成,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DJ4 可用于癌症研究。
HY-123929
MDM-2/p53
Wnt
IKK
Apoptosis
Caspase
Cancer
PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis ) (激活 caspase-3/7),并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性,并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
HY-N0373R
HY-10330
SU11654; PHA 291639E
PDGFR
VEGFR
c-Kit
Cancer
托西尼布
Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-10330A
SU11654 phosphate; PHA 291639E phosphate
PDGFR
VEGFR
c-Kit
Cancer
托西尼布磷酸盐
Toceranib phosphate (SU11654 phosphate) 是一种具有口服活性的酪氨酸激酶 (RTK) 受体抑制剂,能有效抑制 PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib phosphate 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,可用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-B0254
HY-B0412
HY-12325
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN ) 的 β-酮基还原酶 (KR ) 的有效抑制剂,IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ,抑制表达 FAS 的癌细胞。
HY-18643
HY-B1260
HY-13271A
HY-108847
HY-107411
(6E)-Bromoenol lactone
Phospholipase
Inflammation/Immunology
Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) 是一种不可逆的选择性的和有效的钙依赖性磷脂酶 A2 (iPLA2 β ) 抑制剂,其 IC50 值约为 7 μM,可抑制抗原刺激的肥大细胞胞吐作用,而不会阻止 Ca2+ 的大量涌入。
HY-W015445
p38 MAPK
Metabolic Disease
SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。
HY-P1072
HY-145584
HY-B0849S1
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-127133
MPP
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Methylpiperidino pyrazole (MPP) 是一种强效的选择性 ER (雌激素受体)调节剂。Methylpiperidino pyrazole 可诱导子宫内膜癌和 oLE 细胞凋亡。Methylpiperidino pyrazole 可逆转 β - 雌激素的积极作用。在体内,Methylpiperidino pyrazole 对小鼠子宫 ERalpha 具有激动剂和拮抗剂的混合作用。
HY-102073
Glutaminase
Integrin
FAK
Src
Cancer
TG53 是组织转谷氨酰胺酶 (TG2 ) 和纤连蛋白 (FN ) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。 TG53 抑制与整合素 β1 形成复合物,并在 SKOV3 细胞附着到 FN 期间抑制 FAK 和 c-Src 的激活。 TG53 可用于卵巢癌研究。
HY-153256
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
EP3 antagonist 4 (Compound 28) 是一种 EP3 拮抗剂,对 hEP 的 Ki 值为 2 nM。在大鼠完整 PK 研究中,EP3 antagonist 4 显示出较低的体内清除率、高口服 AUC 和良好的生物利用度。EP3 antagonist 4 可用于糖尿病 β 细胞功能障碍的研究。
HY-154993
Fungal
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 (compound 4de) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-1 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-154996
Fungal
Infection
Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 (compound 4dq) 是一种具有抗真菌和抗菌活性的 β-羰基酰肼类抑制剂,靶向谷氨酰转移酶 (gamma-glutamyl transferase )。Gamma-Glutamyl Transferase-IN-2 通过导致活性氧的积累、细胞膜的破坏和组蛋白乙酰化的失调而发挥作用。
HY-N2927
β-Costic acid
Parasite
Infection
Costic acid (β-Costic acid) 是一种天然产物,可以从 Dittrichia viscosa 中分离出来。Costic acid 对寄生虫 (parasite ) 表现出有效的体内杀螨活性。浓度高达 230 μM 的 Costic acid 对人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 没有毒性。Costic acid 可用于蜂群瓦螨病的研究。
HY-Y0326
β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan
Parasite
Ferroptosis
Infection
2-巯基乙醇
2-Mercaptoethanol (β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan) 是可提供硫基来源的化合物。可破坏纺锤体纤维,从而阻断细胞分裂。还引起阿米巴原虫的卵皮层凝胶结构改变,使其假足退化,影响纤毛虫原生动物二元裂变。
HY-B0849R
HY-19822S2
HY-B1360R
HY-163819
HY-164547
Porcupine
Wnt
β-catenin
Cancer
WHN-88 是一种 Porcupine (PORCN) 抑制剂。WHN-88 可以消除 Wnt 配体的棕榈酰化并阻止其分泌和随后的 Wnt/β-catenin 信号转导。WHN-88 可以抑制癌细胞干性,抑制 MMTV-Wnt1 转基因小鼠中乳腺肿瘤的发生发展。
HY-B0849A
HY-170964
HY-13270
E7010
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751(E7010)是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-W040127
Insulin Receptor
Metabolic Disease
Peonidin 3-O-glucoside chloride 是游离脂肪酸受体 FFAR1 和葡萄糖激酶 (Glucokinase ) 的激动剂。Peonidin 3-O-glucoside chloride 能够增强胰腺 β 细胞的胰岛素分泌,增加肝细胞对葡萄糖的摄取。Peonidin 3-O-glucoside chloride 激活 FFAR1,促进胰岛素分泌途径中相关蛋白的磷酸化,以及增加 FFAR1 的表达。在肝细胞中,Peonidin 3-O-glucoside chloride 激活 GK 并调节与碳水化合物代谢相关的蛋白质。Peonidin 3-O-glucoside chloride 可用于糖尿病研究。
HY-P5189A
Endogenous Metabolite
Cholinesterase (ChE)
Others
His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物,是一种生长激素释放肽。GHRP-1,或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2,它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放,增加 [Ca2+]i 水平,但不影响 cAMP 水平。
HY-118816
11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA; 11β-Prostamide F2α
Drug Metabolite
Metabolic Disease
11β-Prostaglandin F2α (11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA) 理论上是 PGD2-EA 的肝脏代谢物,是在内源性大麻素 AEA 经 COX-2 代谢过程中产生的,AEA 存在于大脑、肝脏和其他哺乳动物组织中。AEA 可直接被 COX-2 和特定 PG 合酶利用,生成经典 PG 的乙醇酰胺同源物。PGD2-EA 在用 AEA 处理的活化 RAW 264.7 细胞中形成。
HY-N0396R
COX
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Harpagoside (Standard) 是 Harpagoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到,具有抗炎、抗癌、和神经保护活性,和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用,并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达,具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性,有效应对 β-淀粉样肽(Aβ)诱导的神经退行性变。
HY-170448
PROTACs
Androgen Receptor
Endocrinology
PROTAC AR Degrader-9 (Compound c6) 是针对雄激素受体 (androgen receptor ) 的 PROTAC 降解剂,可在人类毛囊乳头细胞 (HDPC) 中降解 AR ,DC50 为 262.38 nM。PROTAC AR Degrader-9 可促进旁分泌因子(如 TGF-β1 和 β-catenin)的表达,在小鼠模型中发挥毛发再生作用。(Pink: ligand for target protein AR ligand-38 (HY-170450); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-170449))
HY-12033
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-158742
GL13; SBB-A-B
Fluorescent Dye
Others
SBB-Analogue (GL13) Biotin (GL13; SBB-A-B) 由与生物素结合的 Sudan Black B (SBB; HY-D0213) 衍生物组成。SBB-Analogue (GL13) Biotin 强效检测衰老细胞,可消除 SA-β-gal 因血清饥饿和细胞融合产生的假阳性染色的缺陷。SBB-Analogue (GL13) Biotin 可以用于流式细胞术和免疫荧光分析等。
HY-162751
HSP
Apoptosis
Cancer
Anticancer agent 249 (Compound 89) 是 Hsp90β 的抑制剂,在 PC3MM2 细胞中 IC50 为 16.5 μM。Anticancer agent 249 抑制癌细胞 MCF-7、T47D、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 SKBr3 的增殖,IC50 为 1.8-5.3 μM。Anticancer agent 249 诱导 MDA-MB-231 中的细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 249 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-170593
Molecular Glues
Metabolic Disease
ChREBPα/14-3-3 regulator-1 (Compound 43) 是一种选择性的能稳定碳水化合物反应元件结合蛋白 (ChREBP ) 与 14-3-3 蛋白相互作用的分子胶,EC50 为 3.8 μM。ChREBPα/14-3-3 regulator-1 能有效保护 β 细胞免受糖脂毒性影响,维持细胞功能,可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-173052
CXCR
Inflammation/Immunology
SLW131 (Compound 10) 是 CCR7 的拮抗剂,对 CCR7 具有良好的亲和力,Ki 为 9.85 nM。SLW131 抑制 CCL19 诱导的 Go 蛋白活化,IC50 为 29.4 μM;抑制 β-arrestin2 募集,IC50 为 6.0 μM。SLW131 抑制 CCL19 诱导的原代 BMDC 细胞形态变化,以及 CCR7 介导的小鼠 CD4+ T 细胞迁移。
HY-B1264
HY-119873
HY-B1264R
HY-17398
KAD-1229 anhydrous; S21403 anhydrous
Potassium Channel
Metabolic Disease
米格列奈钙
Mitiglinide Calcium (KAD-1229 anhydrous) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0682A
KAD-1229; S-21403
Potassium Channel
Metabolic Disease
米格列奈钙
Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0422S
HY-107397
RAR/RXR
Cancer
Ch55 是一种有效的合成类维生素 A。Ch55 与 RAR-α 和 RAR-β 受体具有高亲和力。Ch55 对细胞视黄酸结合蛋白 (CRABP) 的亲和力较低。Ch55 是 HL60 细胞分化的有效诱导物,EC50 为 200 nM,可用于癌症的研究。
HY-W008859
Tetraiodothyroacetic acid; 3,3',5,5'-Tetraiodothyroacetic acid
Integrin
Endogenous Metabolite
Cancer
甲状腺素EP杂质D
Tetrac (Tetraiodothyroacetic acid),L-甲状腺素 (T4) 的天然衍生物,是甲状腺素整合素受体拮抗剂。Tetrac 阻断 T4 和 3,5,3'-triiodo-L-thyronine (T3) 在整联蛋白 αvβ3 上甲状腺激素的细胞表面受体处的作用。Tetra 具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
HY-108713
SHR1020
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
Cancer
法米替尼
Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit , VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性,且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N10403
4-Hydroxy-17β-estradiol
Drug Metabolite
Endogenous Metabolite
Cancer
4-Hydroxyestradiol (4-Hydroxy-17β-estradiol) 是 Estradiol (HY-B0141) 的内源性代谢物。4-Hydroxyestradiol 在乳腺上皮细胞中具有致癌性和诱变活性。4-Hydroxyestradiol 竞争性抑制 Estradiol 与雌激素受体的结合,其 Ki 为 0.48 nM。
HY-W396714
Wormwood acid sodium
Potassium Channel
TET Protein
Neurological Disease
Succinic acid sodium 是一种口服有效的抗焦虑剂。Succinic acid sodium 对体内的结肠上皮细胞增殖有抑制作用。Succinic acid sodium 可下调 KCNMB1 (钾通道亚基 β1) 和 TET1 (10-11 易位 1) 的表达。Succinic acid sodium 可用于妊娠期高血压的研究。
HY-N10595
Others
Others
Ladanetin-6-O-β-(6′′-O-acetyl)glucoside 是从甘青青兰 (Dracocephalum tanguticum ) 全株中分离得到的一种黄酮类化合物,具有抗氧化能力。甘青青兰中的黄酮类化合物对Doxorubicin (HY-15142A, DOX) 诱导的 H9c2 细胞毒性具有保护作用。
HY-10407G
VEGFR
EGFR
PDGFR
Cancer
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-100952
Adrenergic Receptor
Cardiovascular Disease
盐酸硝苯洛尔
Nifenalol hydrochloride 是一种 β 肾上腺素受体拮抗剂。Nifenalol hydrochloride 能够引发早期复极后去极化 (Early Afterdepolarization, EAD) 效应。EAD 是心脏电生理学中的一种现象,通常在心室肌细胞的动作电位期间发生,可能导致心律失常。Nifenalol hydrochloride 的 EAD 效应可被河豚毒素 Tetrodotoxin 阻断。Nifenalol hydrochloride 用于心律不齐或高血压等疾病的研究。
HY-149414
HY-106055
HIV
Inflammation/Immunology
Murabutide 是一种安全的合成的免疫调节剂 。 Murabutide 可减少 CD4 和 CCR5 受体并分泌高水平的 β-趋化因子。 穆拉布肽增强对病毒感染的非特异性抵抗力 。 Murabutide 不影响病毒进入、逆转录酶活性或受感染细胞细胞质中早期前病毒 DNA 的形成。
HY-163523
Microtubule/Tubulin
Cancer
PYRIB-SO 2 是一种有效的抗有丝分裂 (mitotic ) 剂。PYRIB-SO 2 显示抗增殖活性并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。PYRIB-SO 2 减少并破坏微管结构。PYRIB-SO 2 与 α, β-微管蛋白的秋水仙碱结合位点 (C-BS) 结合。
HY-18112
HY-124445
NF-κB
Inflammation/Immunology
APC0576 是 NF-κB 信号通路的抑制剂,能够抑制 NF-κB 依赖性基因的活化(对 β-半乳糖苷酶的 IC50 为 1.0 μM)。APC0576 能够抑制 IL-1 诱导的趋化因子释放,可用于病理性内皮细胞活化相关疾病的研究。
HY-123656
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮,具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应,在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF-7细胞系的测试中,显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53的相互作用,并促进MDM2的降解。
HY-16561
HY-18676
Integrin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化,并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-150563
HY-112417
HY-16561G
HY-W012974R
β-Aminoisobutyric acid (Standard); BAIBA (Standard)
Endogenous Metabolite
AMPK
PPAR
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
3-Aminoisobutyric acid (Standard) 是 3-Aminoisobutyric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Aminoisobutyric acid (β-Aminoisobutyric acid) 具有抗炎和抗氧化作用。3-Aminoisobutyric acid 可增加白色脂肪组织中棕色脂肪细胞特异性基因的表达和肝细胞中的脂肪酸 β-氧化。3-Aminoisobutyric acid 通过 AMPK–PPARδ 依赖性途径减轻小鼠中棕榈酸或高脂肪饮食引起的胰岛素抵抗和炎症。3-Aminoisobutyric acid 是骨骼肌中胸腺嘧啶和缬氨酸的分解代谢物。
HY-173115
HY-B2176R
HY-114302
Microtubule/Tubulin
Cancer
CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
HY-N6790
HY-P2501
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (8-37), human 是人胰淀素的一个片段。Amylin (8-37), human 在大鼠离体肠系膜阻力动脉中表现出直接的血管舒张作用。人胰淀素是一种由胰腺 β 细胞分泌的小激素,会在胰岛素缺乏的代谢条件下形成聚集物,是 II 型糖尿病的病理特征。
HY-114367
Delphinidin 3-O-rutinoside chloride
Apoptosis
Cancer
飞燕草素鼠李葡糖苷
Delphinidin 3-rutinoside chloride (Delphinidin 3-O-rutinoside chloride) 是在Solanum melongena 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-rutinoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-rutinoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 2.3 μM。
HY-147938
HY-150692
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂,对 estrogen receptor α ,estrogen receptor β 和 MCF-7细胞 的 IC50 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。
HY-P99239
HY-152676
HY-17006AS
HY-N3548
NF-κB
Inflammation/Immunology
Catalpalactone 具有抗炎作用。Catalpalactone 抑制 RAW264.7 细胞中 LPS 诱导的 NO 产生和 iNOS 表达,还抑制 IRF3、NF-κB 和 IFN-β/STAT-1 激活。Catalpalactone 还通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 和芳香族-L-氨基酸脱羧酶 (AADC) 活性来抑制多巴胺生物合成。
HY-P10018
SAR425899
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1受体/胰高血糖素受体 激动剂。Bamadutide (SAR425899) 通过显著增强β细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率改善餐后血糖控制。Bamadutide (SAR425899) 可用于 2 型糖尿病研究。
HY-N0366R
PDGFR
Cancer
番泻苷 B(标准品)
Sennoside B (Standard) 是 Sennoside B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sennoside B 是一种蒽醌苷,在狭叶番泻 (Cassia angustifolia ) 的叶子和豆荚中大量发现。Sennoside B 可通过与 PDGF-BB 及其受体结合并下调 PDGFR-β 信号传导途径来抑制 PDGF 刺激的细胞增殖。
HY-158338
HY-164467
Wnt
Cancer
CCT070535在 TCF 水平上阻断 TCF 依赖的转录,其在 HT29 (APC 突变)、HCT116 (致癌 β-连环蛋白)、SW480 (APC 突变) 和 SNU475 (Axin 突变) 细胞 中的 GI50 值分别为 17.6 μM、11.1 μM、11.8 μM 和 13.4 μM。
HY-B0422R
HY-12447
MEK
Apoptosis
Cancer
SMK-17 是一种选择性、非 ATP 竞争性 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 分别为 62 nM 和 56 nM。SMK-17 与 MEK1/2 的变构口袋结合。SMK-17 诱导含有 β-catenin 突变的肿瘤细胞系凋亡 。
HY-B1984
4,4'-DDD; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Others
p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-107535
GPR119
TRP Channel
Metabolic Disease
AS1269574 是一种有效的,具有口服活性的 GPR119 激动剂,在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道,刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
HY-164480
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
GTCpFE 能够抑制 NF-κB 通路中的 IKKα/β ,具有抗炎活性,并阻止 p65 进入细胞核,它由 Dimethyl fumarate (DMF) (HY-17363) 与 Aspirin (ASA) (HY-14654) 连接而成。GTCpFE 通过减少乳腺球体的生长和 CD44+ CD24- 免疫表型表现出选择性的抗癌干细胞 (CSC) 活性。GTCpFE 抑制乳腺癌干细胞,这是一种在侵袭性癌症中重要的 NFκB 和 PGE2 依赖表型。
HY-163691
Carbonic Anhydrase
Cancer
Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白,而不会影响内部标准蛋白,如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤,抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-13270A
E7010 hydrochloride
Microtubule/Tubulin
Autophagy
Apoptosis
Cancer
ABT-751 (E7010) hydrochloride 是一种新型的、高口服生物利用度的磺胺类抗有丝分裂化合物和微管蛋白 (tubulin ) 结合剂。它通过结合 β-微管蛋白上的秋水仙碱位点,阻止微管蛋白的聚集,导致细胞周期在 G2/M 期阻滞并诱发细胞凋亡 (apoptosis ),从而有效地阻止细胞分裂。ABT-751 (E7010) hydrochloride 能通过抑制 AKT/MTOR 信号通路来诱导细胞自噬 (autophagy )。ABT-751 (E7010) hydrochloride 对多种类型的癌细胞 (包括肺癌、胃癌、结肠癌和乳腺癌等) 表现出显著的抑制作用。
HY-119234
CXCR
Inflammation/Immunology
CX4338是一种CXCL8介导的趋化因子抑制剂,具有抑制CXCR2介导的细胞迁移活性。CX4338选择性地抑制了CXCR2介导的β-arrestin-2招募和受体内化,同时增强了CXCR2介导的MAPK激活。CX4338还抑制了CXCL8诱导的趋化作用,表现出在CXCR2过表达细胞和人类中性粒细胞中的有效性。在体内,CX4338显著降低了小鼠支气管肺泡灌洗液中由LPS诱导的中性粒细胞数量。CX4338的作用机制为选择性抑制CXCR2介导的β-arrestin-2激活,这足以抑制CXCL8介导的趋化作用。
HY-13453
HY-78263
NSC 170724; 5-(2-Nitrovinyl)benzodioxole
Src
Syk
NOD-like Receptor (NLR)
Integrin
Cancer
MNS (NSC 170724) 是 β-硝基苯乙烯衍生物,是一种口服活性的酪氨酸激酶抑制剂和广谱抗血小板活性分子。MNS 抑制 Src、Syk 和 FAK,IC50 分别为 27.3、2.8 和 97.6 μM。MNS 抑制 NLRP3 炎症小体 和 β1 整合素 。MNS 完全抑制 U46619、ADP、花生四烯酸、胶原和凝血酶诱导的血小板聚集,IC50 值分别为 2.1、4.1、5.8、7.0 和 12.7 μM。MNS 对多种细胞具有细胞毒性。
HY-13438
Beta-secretase
Neurological Disease
AZD3839 是一种口服有效的、选择性、可逆靶向 β-位点淀粉样前体蛋白裂解酶 BACE1 的抑制剂,可以透过血脑屏障。AZD3839 抑制重组人 BACE1 的 Ki =26.1 nM。AZD3839 在 SH-SY5Y 细胞中抑制 A40 生成的 IC50 为 4.8 nM。AZD3839 与 BACE1 结合,减少 BACE1 和 γ-分泌酶裂解淀粉样前体蛋白 (APP) 产生的 Aβ 淀粉样蛋白。AZD3839 可用于阿尔茨海默病领域的研究。
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK
GSK-3
Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂,作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK-3alpha/GSK-3beta 抑制剂,且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-P2875
Endogenous Metabolite
Others
半纤维素酶
Hemicell ulase 是一种靶向半纤维素的水解酶,可以破坏植物纤维中存在的葡萄糖和聚合物与水分子的结合。Hemicell ulase 通过水解 β-1,4-木糖苷键及酯键 (如乙酰基、阿魏酸酯键),特异性降解植物细胞壁中的半纤维素 (如木聚糖、甘露聚糖)。Hemicell ulase 依赖糖苷水解酶 (GH) 和碳水化合物酯酶 (CE) 家族的协同作用,通过酸碱催化 (如 Glu/Asp 残基) 和底物结合口袋实现高效水解。Hemicell ulase 可用于食品工业 (如改善面包质构) 、生物燃料生产 (木质纤维素预处理) 及造纸工业 (生物漂白)。
HY-161925
TGF-β Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
sTGFBR3 antagonist 1 (Compound p24) 是可溶性转化生长因子 β 受体 3 (sTGFBR3 ) 的拮抗剂,激活 TGF-β 信号通路,抑制 IκBα/NF-κB 信号通路。sTGFBR3 antagonist 1 在 BV2 细胞中抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NO 的释放,IC50 为 0.52 μM。sTGFBR3 antagonist 1 具有抗炎和神经保护活性,并且可提高血脑屏障 (BBB) 的通透性。sTGFBR3 antagonist 1 可用于阿兹海默病的研究。
HY-W419589
HY-Z7733
Desmethylcarvedilol; BM-14242
Calcium Channel
Metabolic Disease
O-去甲卡维地洛
O-Desmethylcarvedilol (Desmethylcarvedilol) 是非选择性 β-肾上腺素受体 (β-AR) 拮抗剂 Carvedilol (HY-B0006) 的活性代谢物。O-Desmethylcarvedilol 可抑制表达瑞安诺丁受体 2 (RyR2) R4496C (RyR2R4496C ) 突变的 HEK293 细胞中储存超载诱导的钙释放 (IC50 = 7.62 µM)。 O-Desmethylcarvedilol 可减缓清醒兔子的心率增加并防止 Isoproterenol(HY-B0468)引起的舒张压下降(ED50 s = 32 和 5 µg/kg)。
HY-14598
HY-18056
11β-HSD
Metabolic Disease
PF-915275 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的人 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11βHSD1 ) 抑制剂,Ki 为 2.3 nM,EC50 为 15 nM (在 HEK293 细胞中)。PF-915275 对人和猴原代肝细胞中可的松向皮质醇的转化具有剂量依赖性,其 EC50 分别为 20 nM 和 100 nM。
HY-113202
HY-13271
Tubastatin A HCl; TSA HCl
Beta-lactamase
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Tubastatin A Hydrochloride (Tubastatin A HCl) 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A Hydrochloride 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2 。
HY-N0148A
HY-139188
PI5P4K
Metabolic Disease
Cancer
CC260 是一种选择性 PI5P4Kα 和 PI5P4Kβ 抑制剂,其 Ki 分别为 40 nM 和 30 nM。CC260 不抑制或弱抑制其他蛋白激酶,如 Plk1 和 RSK2。CC260 可用于细胞能量代谢、糖尿病和癌症研究。
HY-14653
TAC-101; Am 555S
RAR/RXR
Apoptosis
Cancer
Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇,对视黄酸受体 α (RAR-α ) 具有选择性亲和力,对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic )。Amsilarotene 可用于癌症研究。
HY-P1934A
HY-150590
Proteasome
Cancer
20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性,IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用,并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
HY-P99379
CAN04; Anti-IL-1RAP/IL-1R3 Reference Antibody (nidanilimab)
Interleukin Related
Cancer
尼达利单抗
Nidanilimab (CAN04) 是一种完全人源化的单克隆抗 IL1RAP 抗体,其 Kd 值为 1.10 pM。Nidanilimab 阻断 IL1α 和 IL1β 信号通路,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。Nidanilimab 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。
HY-114732
HY-155673
HY-B0141R
HY-103383
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-164387
EGFR
PDGFR
VEGFR
Cancer
Sutetinib 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-105751
Kalamycin; U-19718
Antibiotic
Bacterial
Beta-lactamase
Fungal
Infection
Kalafungin 是一种来自海洋链霉菌的抗生素、抗菌剂和 β-lactamase 抑制剂,其IC50 值为 225.37 μM。Kalafungin 能破坏细胞膜。Kalafungin 对多种致病真菌、酵母菌、原生动物、革兰氏阳性细菌 (如金黄色葡萄球菌 ATCC 33591 和金黄色葡萄球菌 ATCC 23591) 具有抑制作用,对革兰氏阴性细菌的抑制作用较弱。
HY-171146
FLT3
Bcr-Abl
RET
PDGFR
MNK
Cancer
HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3 、ABL1 、RET 、PDGFRα/β 、MNK1 和 MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长,可用于白血病的研究。
HY-170791
PTEN
TGF-beta/Smad
Akt
Cancer
CIB-L43 是一种具有口服活性的 TRBP 抑制剂 (KD = 4.78 nM),可增强 TRBP- dicer 相互作用的破坏 (IC50 = 2.34 μM)。CIB-L43 抑制致癌的 miR-21 生物合成,增加 PTEN 和 Smad7 的表达,抑制 AKT 和 TGF-β 信号,从而降低 HCC 细胞的增殖和迁移。
HY-B0660
EPA; Timnodonic acid
Endogenous Metabolite
Histone Demethylase
Neurological Disease
Cancer
二十碳五烯酸
Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
HY-W011269
HY-146138
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂,在兔子中其 IC50 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平,并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素),炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物,同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性,并减少肿瘤和转移。
HY-130437
HY-135794R
Androgen Receptor
Endocrinology
11-酮二氢睾酮 (Standard)
11-Ketodihydrotestosterone (Standard) 是 11-Ketodihydrotestosterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-14171
LGD1069
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
贝沙罗汀
Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-13334
NVP-BGT226 maleate
PI3K
mTOR
Autophagy
Apoptosis
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226 maleate) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα ,PI3Kβ ,PI3Kγ 的IC50 分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
HY-13588
SCE-129 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-12752A
HY-10330S
HY-B0254S
Potassium Channel
Metabolic Disease
格列吡嗪 d11
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-14174
HY-13334A
NVP-BGT226
PI3K
mTOR
Autophagy
Cancer
BGT226 (NVP-BGT226) 是一种 PI3K (针对 PI3Kα ,PI3Kβ ,PI3Kγ 的 IC50 分别是4 nM,63 nM,38 nM ) /mTOR 双抑制剂,对人头颈癌细胞具有较强的生长抑制活性。
HY-D1258
VDP-green
Fluorescent Dye
Others
AC-green (VDP-green) 是一种 β-烯丙基氨基甲酸酯荧光探针,可选择性地对活体系统中的邻位二硫醇蛋白质 (VDPs) 进行成像 (λex/λem=400/475 nm)。AC-green 可以高灵敏度检测降低牛血清白蛋白 (rBSA)。AC-green 毒性低,灵敏度高,适用于检测活细胞和斑马鱼中的 VDP。
HY-133865
HY-B0682S2
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-N3540
Others
Inflammation/Immunology
Caraphenol A 是一种白藜芦醇三聚体,能够短暂降低干扰素诱导跨膜 (IFITM ) 蛋白的表达。 Caraphenol A 安全增强慢病毒载体基因传递到造血干细胞和祖细胞。Caraphenol A 也抑制人胱氨酸 β 合成酶 (hCBS ) 和人胱氨酸 γ 裂解酶 (hCSE ),IC50 分别为 5.9 μM 和 12.1 μM。
HY-151976
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-15 是一种有效的,具有口服活性的 STAT3 抑制剂,可对抗特发性肺纤维化 (IPF)。STAT3-IN-15 抑制 STAT3 磷酸化。STAT3-IN-15 还抑制 TGF-β1 诱导的上皮细胞迁移和变形,抑制上皮间质转化 (EMT)。
HY-13588B
SCE-129 sodium hydrate
Antibiotic
Bacterial
Infection
头孢磺啶钠水合物
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-13271B
TSA TFA
HDAC
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Tubastatin A (TSA) TFA 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A TFA 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2 。
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
c-Met/HGFR
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK3α 和 GSK3β,它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-157871
MAP3K
Cancer
TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1 ) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长,其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-162495
CCR
Inflammation/Immunology
IDOR-1117-2520 是一种有效的、选择性的 CCR6 拮抗剂。IDOR-1117-2520 在表达重组人 CCR6 的细胞中拮抗 CCL20 介导的钙流 (IC50 = 63 nM) 并抑制 β-arrestin 招募至人 CCR6 (IC50 = 30 nM)。IDOR-1117-2520 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-167931
Drug Derivative
Metabolic Disease
Cinnamohydrazide 是一种不饱和羧酸衍生物,通过酶介导的胺化作用转化为苯丙氨酸,是阿斯巴甜的前体。Cinnamohydrazide 可能通过促进胰岛素分泌、增强胰腺β细胞功能、抑制肝糖异生、促进葡萄糖吸收、增强胰岛素信号通路、延缓碳水化合物消化和葡萄糖吸收、减少蛋白质糖化和胰岛素纤维化,为糖尿病的预防和抑制带来潜在益处。
HY-16561R
HY-156438
HY-12040
STA-4783
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cuproptosis
Cancer
伊利司莫
Elesclomol (STA-4783) 是一种有效的铜离子载体,可促进铜死亡 (cuproptosis )。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链,抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol 是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。Elesclomol 是一种活性氧 (ROS ) 诱导剂。Elesclomol 可用于 Menkes 和相关的遗传性铜缺乏症研究。
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-12033S2
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂,对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-155197
Microtubule/Tubulin
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ER degrader 7 (Compound 35t) 是 ERα 和 ERβ 降解剂。ER degrader 7 抑制微管蛋白 聚合。ER degrader 7 抑制 MCF-7、T47D、MCF-10A、LCC2、T47D D538G 和 T47D Y537S 细胞的细胞活力,IC50 s 分别为 0.06、2.56、15.84、1.59、1.67、1.37 μM。ER degrader 7 还可抑制乳腺癌肿瘤生长。
HY-B0660A
EPA (metformin); Timnodonic acid (metformin)
Endogenous Metabolite
Histone Demethylase
Neurological Disease
Cancer
Eicosapentaenoic Acid (EPA) metformin 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic acid metformin 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic acid metformin 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic acid metformin 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
HY-16673
GPR119
Metabolic Disease
PSN632408 是一种选择性的口服活性 GPR119 激动剂,在重组小鼠和人GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力 (EC50 =5.6 和 7.9 uM)。PSN632408 可以刺激 β 细胞复制并改善胰岛移植功能。PSN632408 具有研究肥胖症和相关代谢异常的潜力。
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-N2535
4-Hydroxy-3-methoxycinnamaldehyde
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Inflammation/Immunology
松柏醛
Coniferogenic (4-Hydroxy-3-methoxycinnam醛) 是 hemeoxygenase-1 (HO-1) 的有效诱导剂。在 RAW264.7 巨噬细胞中,Coniferogenic 通过 PKCα/β II/Nrf-2/HO-1 依赖性途径抑制 LPS 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。Coniferogenic 具有抗氧化和抗炎活性。
HY-129583
17β-HSD
Cancer
Lepidiline A 对 HL-60 细胞具有细胞毒活性,IC50 值为 32.3 μM。Lepidiline A 通过靶向 HSD17B1 活性,增加性激素(包括雌激素转化为 17β-雌二醇和4-雄烯-3,7-二酮转化为睾酮)的生物转化效率,而提高果蝇的生殖能力。
HY-B0682S1
Potassium Channel
Metabolic Disease
(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-149000
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-7 (Compound A12) 是一种有效的 PI3Kα 抑制剂。PI3Kα-IN-7 也抑制 PI3Kβ 。PI3Kα-IN-7 降低癌细胞线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-146696
HY-160602
HY-19822S3
RAD1901-d6
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-160853
Apoptosis
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin inhibitor 42 (Compound 14b) 可以剂量依赖性地抑制 β -微管蛋白的活性 (IC50 = 3.5 µM)。Tubulin inhibitor 42 可以干扰微管动态平衡,导致癌细胞周期停滞在 G2/M 阶段,诱导细胞凋亡。此外,Tubulin inhibitor 42 还显著抑制了体内外的血管生成过程,阻止了肿瘤的血管供血和增长。
HY-B0254R
Potassium Channel
Metabolic Disease
格列吡嗪(Standard)
Glipizide (Standard)是 Glipizide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-137108
PKA
PKG
Neurological Disease
Sp-8-pCPT-cGMPS 是一种强效的环磷酸鸟苷门控 (CNG) 通道 (cyclic guanosine monophosphate-gated channel ) 激动剂,也是 PKG (I α、I β 和 II 型) 和 PKA II 型的亲脂性激活剂,具有极好的细胞膜渗透性和磷酸二酯酶稳定性。Sp-8-pCPT-cGMPS 可用于研究 cGMP 在神经可塑性和突触传递中的作用。
HY-128221
SGK
Inflammation/Immunology
SGK1-IN-5 (Compound 1) 是血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK 1 ) 的抑制剂,IC50 为 3 nM。SGK1-IN-5 可抑制 U2OS 细胞中 SGK-1 依赖的 GSK3β 磷酸化,IC50 为 1.4 μM。SGK1-IN-5 可用于骨关节炎或风湿病的研究。
HY-17439R
Wnt
β-catenin
Bacterial
Autophagy
Apoptosis
Antibiotic
Parasite
Cancer
盐霉素钠 (Standard)
Salinomycin (sodium salt) (Standard) 是 Salinomycin (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
HY-N13232
Amyloid-β
Neurological Disease
葡萄皮提取物
Grape Skin Extract 是葡萄皮提取物,其成分包括:Polyphenols。Grape Skin Extract 具有神经保护作用,可改善 Aβ 诱导的对 SH-SY5Y 细胞的细胞毒性。Grape Skin Extract 能够增加神经源区的增殖和记忆,但降低衰老过程中与促炎细胞因子相关的氧化应激,从而保护神经元。
HY-170540
HY-154462
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
5-Azidomethyl-2’-beta-methyl-2’,3’,5’-tri-O-benzoyluridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。5-Azidomethyl-2’-beta-methyl-2’,3’,5’-tri-O-benzoyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-161826
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-159898
HY-W019980D
HY-161995
Apoptosis
Necroptosis
FGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂,对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM,对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%),在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM,具有抗迁移作用,使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM,对正常细胞无毒性。
HY-101906
HY-P1542
Catostomus urotensin I
CRFR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
硬骨鱼紧张肽I
Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽,可作为CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1 ,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1 ,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
HY-131081
DNA/RNA Synthesis
ADC Cytotoxin
Cancer
γ-鹅膏覃碱
γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin 和 β-Amanitin 具有相似的作用。γ-Amanitin 与单克隆抗体 (mAb) 竞争性结合,IC50 为163.1 ng/mL。γ-Amanitin 对多种细胞具有毒性。
HY-145532
HY-115909
CDK
Cancer
ZDLD20 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 6.51 μM。ZDLD20 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD20 表现出有效的抗癌活性。
HY-135799
HY-19822S
RAD1901-d4
Isotope-Labeled Compounds
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-108713R
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
Cancer
法米替尼(Standard)
Famitinib (Standard)是 Famitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit , VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-164387A
EGFR
VEGFR
PDGFR
Cancer
Sutetinib maleate 是 Sutetinib (HY-164387) 的马来酸盐形式。Sutetinib maleate 是口服有效的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂,抑制与肿瘤生长和血管生成有关的酪氨酸激酶,如 VEGFR (VEGFR-1/2/3 的 Ki = 0.009 µM), PDGFR (PDGFR-α/β 的 Ki = 0.008 µM) 和 原癌基因 cKIT (proto-oncogene cKIT )。Sutetinib maleate 抑制内皮细胞和成纤维细胞的增殖、迁移和管状结构形成,并在多种肿瘤细胞系中表现出抗肿瘤作用。
HY-W005379
HY-12033S
HY-12033S1
HY-161641
Microtubule/Tubulin
Cancer
Tubulin polymerization-IN-62 (Compound 14b) 是微管聚合抑制剂 (IC50 为 7.5 μM),也是 α 和 β 微管蛋白 (α-/β-tubulin) 的降解剂。Tubulin polymerization-IN-62 抑制癌细胞 MCF-7、A549 和 HCT-116 的增殖,IC50 分别为 32、60 和 29 nM。Tubulin polymerization-IN-62 将细胞周期停滞在 G2/M 期,抑制 MCF-7 细胞的迁移。Tubulin polymerization-IN-62 在 4T1 同种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效,肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 74.27%。
HY-B1984R
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Others
p,p'-DDD (Standard) 是 p,p'-DDD 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-144392
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
AChE/BuChE-IN-1 (Compound 1) 是一种白杨素衍生物,一种选择性丁酰胆碱酯酶 (BuChE ) 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE ),IC50 为 7.16 μM。AChE/BuChE-IN-1 具有很强的清除 ·OH 活性,IC50 为 0.1674 μM。AChE/BuChE-IN-1 抑制活性氧 (ROS)、Aβ1-42 聚集 (自身、Cu2+ 诱导、AChE 诱导)。AChE/BuChE-IN-1 具有高 BBB 渗透性和生物利用度以及低细胞毒性。AChE/BuChE-IN-1 具有阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。
HY-159719
NF-κB
Inflammation/Immunology
NLRP3-IN-51 (Compound 3q) 是一种有效的胆碱能抗炎通路 (CAP) 激活剂。NLRP3-IN-51 抑制 THP-1 细胞中尿酸钠 (MSU) (HY-B2130A) 诱导的 IL-1β 产生,表明其具有抗痛风性关节炎的潜力。NLRP3-IN-51 抑制 MSU 诱导的 NF-κB p65 磷酸化,而对 NLRP3、pro-caspase 1 或第二信号传导的 caspase-1 的自我裂解和激活没有任何抑制作用。因此,NLRP3-IN-51 通过 CAP 激活抑制 NLRP3 的初始阶段。
HY-168758
GABA Receptor
Neurological Disease
Delta3,5-cholestadien-7-one 是一种羟甾醇,是 GABAA receptors 的负变构调节剂。Delta3,5-cholestadien-7-one 在表达含有 α1β1γ2 或 α4β3γ2 亚基的 GABAA 受体的 HEK 细胞中降低 GABA 诱导的电流,IC50 值分别为 1.5 和 1 µM。在离体小鼠背根神经节 (DRG) 神经元中,Delta3,5-cholestadien-7-one 减少 GABA 诱导的肽能和非肽能伤害感受器、C-LTMRs 和冷热感受器的去极化。
HY-123450
Bcr-Abl
Apoptosis
PDGFR
Cancer
S116836 是一种有效的,具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期,诱导凋亡 (apoptosis ),增加 ROS 的产生,减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK,以及受体酪氨酸激酶,如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
HY-155759
NF-κB
Interleukin Related
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-N0148
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-W011266
PDGFR
Cancer
JNJ-10198409 是一种相对选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶 (PDGF-RTK) 抑制剂 (IC50 =2 nM)。它是一种双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。JNJ-10198409 对 PDGFR-β 激酶 (IC50 =4.2 nM) 和 PDGFR-α 激酶 (IC50 =45 nM) 有较好的抑制作用。
HY-15671
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-W013549
HY-P1542B
Catostomus urotensin I TFA
CRFR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽,可作为 CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1 ,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1 ,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
HY-135482
GABA Receptor
Neurological Disease
GABAA receptor agent 2 TFA 是一种有效的高亲和力 GABAA 受体拮抗剂,IC50 为 24 nM (表达人 α1β2γ2 GABAA 的 tsA201 细胞),Ki 为 28 nM (大鼠 GABAA 受体)。GABAA receptor agent 2 TFA 对四种人类 GABA 转运蛋白 (hGAT-1,hBGT-1,hGAT-2 和 hGAT-3) 无效。
HY-15671A
Glucokinase
Metabolic Disease
GKA50 quarterhydrate 是一种有效的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂 (EC50 =33 nM)。GKA50 quarterhydrate 刺激小鼠胰岛分泌胰岛素。GKA50 quarterhydrate 是啮齿动物和人类胰岛中 β 细胞代谢的葡萄糖样激活剂,以及 Ca2+ 依赖性胰岛素分泌调节剂。GKA50 quarterhydrate 对高脂喂养的雌性大鼠血糖有显著的降低作用。
HY-111140
HY-118140
HY-150766
Bacterial
Infection
KPC-2-IN-1,硼酸衍生物,是一种有效的 KPC-2 抑制剂,其 Ki 值为 0.032 μM。KPC-2-IN-1 能增强 cefotaxime 在表达 KPC-2 的大肠杆菌中的活性。KPC-2-IN-1 对人类 HEK-293 细胞显示良好的耐受性,可用于大肠杆菌耐 β-lactam 类抗生素的研究。
HY-P3906
HY-P99625
HY-138115
7β, 27-OHC
ROR
Inflammation/Immunology
7ß,27-Dihydroxycholesterol (7β, 27-OHC) 是一种强效和选择性的 RORγt 激动剂 (Ki =120 nM)。7ß,27-Dihydroxycholesterol 能够促进小鼠和人的 CD4+ Th17 细胞的分化。7ß,27-Dihydroxycholesterol 也会增加依赖于 CYP27A1 的 IL-17 的产生。
HY-P2281
Atrial natriuretic peptide (1-28)
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-B0682AR
Potassium Channel
Metabolic Disease
米格列奈钙(Standard)
Mitiglinide (calcium hydrate) (Standard)是 Mitiglinide (calcium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-112828
HY-N12109
Others
Others
Albizziin是一种氨基酸类似物,具有作为天冬酰胺合成酶的竞争抑制剂的活性。Albizziin被用于分离具有目标酶水平变化的中国仓鼠卵巢细胞突变体。Albizziin的几种突变类别可以根据对β-天冬氨酸羟肟酸的交叉抗性进行区分。有关天冬酰胺合成酶的研究表明,对albizziin的抗性可能与天冬酰胺合成酶的调节改变、酶的结构突变以及基因扩增有关。
HY-11046A
HY-W018158
5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid
Endogenous Metabolite
GPR35
Arrestin
Others
DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 是黑色素合成的中间体和真黑色素的组成部分,也是一种中等效力的 GPR35 激动剂。DHICA 在 U2OS 细胞系中以 23.2 μM 的 EC50 值表现出促使 β-arrestin 转位信号的能力。DHICA 在促进和保护 DNA 损伤方面有重要作用。
HY-B1984S
4,4'-DDD-d8 ; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane-d8
Drug Metabolite
Apoptosis
Necroptosis
Insecticide
Others
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-B0660R
Endogenous Metabolite
Histone Demethylase
Neurological Disease
Cancer
二十碳五烯酸 (Standard)
Eicosapentaenoic Acid (Standard) 是 Eicosapentaenoic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
HY-P10611
Amyloid-β
Neurological Disease
[D-Ser14]-Humanin 是 Humanin (HY-P1928) 的 Ser14 残基从 L 型变为 D 型的生物活性多肽。[D-Ser14]-Humanin 对 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β ) 的纤颤具有有效的抑制活性。Humanin (HY-P1928) 抑制了由淀粉样蛋白原纤维和氧化应激引起的各种细胞的衰老相关死亡,[D-Ser14]-Humanin 相比于 Humanin (HY-P1928) 有更好的细胞保护活性。[D-Ser14]-Humanin 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-B0682S
Potassium Channel
Metabolic Disease
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-15731
HY-116624
VEGFR
Apoptosis
Cancer
MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
HY-133987
NF-κB
Inflammation/Immunology
AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1 和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50 =1 μM),不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1/NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞产生IL-2和IL-8水平有相似的抑制作用。
HY-124424
HY-118528A
TGF-β Receptor
Endocrinology
TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂,IC50 为 2.72 nM,这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化,IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
HY-115908
CDK
Apoptosis
Cancer
ZDLD13 是一种 β-咔啉,是一种选择性、具有口服活性的 CDK4/CycD3 抑制剂,IC50 值为 0.38 μM。ZDLD13 表现出有效的抗 HCT116 活性,包括抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制作用。
HY-143285
Fluorescent Dye
Infection
AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针,可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测,并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测,可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
HY-P3622
GCGR
Metabolic Disease
(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种胰高血糖素样肽 1酰胺,衍生自胰高血糖素原,是 GLP-1 (1-36) 酰胺肽的裂解产物。(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种肠促胰岛素激素,可导致胰腺 β 细胞以葡萄糖依赖性释放胰岛素,影响胃肠道的运动和分泌功能。
HY-106481
GPR35
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
Bufrolin 是 Cromoglycate (组胺释放抑制剂) 类似物,是一种高效的 GPR35 激动剂。Bufrolin 促进 β-arrestin-2 与人 GPR35a 或大鼠 GPR35 之间的相互作用。Bufrolin 还可以作为抗过敏性肥大细胞稳定剂,抑制内化肽诱导的抗炎反应。Bufrolin 作为一种抗炎剂,可用于内化肽连接药剂的药物递送研究。
HY-156020
Glycosidase
Metabolic Disease
Glucocerebrosidase-IN-2 (compound 12) 是一种喹唑啉类似物,是葡萄糖脑苷脂酶 (Glucocerebrosidase,GC ) 的抑制剂。Glucocerebrosidase-IN-2 有潜力改善 Gaucher 病患者来源 (多数携带 N370S 突变) 细胞中 GC 向溶酶体易位。Glucocerebrosidase-IN-2 在 N370S 突变组织中抑制 4-methylumbelliferone β-D-glucopyranoside (4MU) 和荧光糖基神经酰胺 (FlourGC) 水解,AC50 为 25.29 μM。
HY-153166
PROTACs
GSK-3
Neurological Disease
PT-65 是一种有效的、选择性 GSK3 PROTAC 降解剂,对 SH-SY5Y 细胞中 GSK3α (DC50 = 28.3 nM) 和 GSK3β (DC50 = 34.2 nM) 的降解能力最强。PT-65 可用于阿尔茨海默病的研究。(Pink: GSK3 inhibitor (HY-15761); Black: linker; Blue: CRBN Ligand (HY-10984))
HY-107592
IKK
STAT
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
ACHP (化合物 4j) 是一种选择性和口服有效的 IκB 激酶抑制剂,其对 IKKβ 和 IKKα IC50 值分别为 8.5 nM 和250 nM。ACHP 能有效抑制 STAT3 信号通路并诱导癌细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis )。ACHP 在小鼠耳水肿模型中具有抗炎活性。ACHP 可用于抗炎和抗癌 (如多发性骨髓瘤和白血病) 的研究。
HY-13588R
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠(Standard)
Cefsulodin (sodium) (Standard)是 Cefsulodin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-14171R
RAR/RXR
Autophagy
Cancer
贝沙罗汀(Standard)
Bexarotene (Standard)是 Bexarotene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bexarotene (LGD1069) 是一种高亲和力的选择性类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂,对 RXRα 、RXRβ 和 RXRγ 的 EC50 分别为 33、24、25 nM。Bexarotene 对 RAR 受体的亲和力有限 (EC50 >10000 nM)。Bexarotene 可用于皮肤 T 细胞淋巴瘤的研究。
HY-14598R
HY-137370
HENECA; 2-Hexynyl-NECA
Adenosine Receptor
Amyloid-β
Neurological Disease
2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine (HENECA) 是一种选择性 A2A 腺苷受体 激动剂。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可增加细胞内 cAMP 水平,并抑制 TNFα 诱发的 MMP-3 释放。2-Hexynyl-5′-N-ethylcarboxamidoadenosine 可诱导 SH-SY5Y 细胞中 Aβ42 的产生。
HY-131701
C18 Lactosyl(β) Ceramide; Lactosyl Sphingosine; Lyso-Lactosylceramide (synthetic)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Lactosyl-C18-sphingosine (C18 Lactosyl(β) Ceramide; Lactosyl Sphingosine) 是一种生物活性鞘脂,是乳糖神经酰胺的一种形式,但缺乏脂肪酰基。溶血乳糖神经酰胺 (1-50 μM) 以浓度依赖性方式降低人类中性粒细胞的活力。与乳糖神经酰胺不同,Lactosyl-C18-sphingosine 对心肌细胞的蛋白质合成和细胞增殖没有影响。Lactosyl-C18-sphingosine 是溶血神经节苷脂 GM3。
HY-168205
HSP
Apoptosis
Cancer
HSP90-IN-33 (compound 24e) 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,其对 Hsp90α 和 Hsp90β 的 Kd 值分别为 ≥200 和 7.3 µM。HSP90-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HSP90-IN-33 降低 ERα、CDK4 和 Akt 的蛋白表达。
HY-P2281A
Atrial natriuretic peptide (1-28) TFA
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-N6871
Bacterial
IKK
Ferroptosis
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
松香酸
Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜,具有显著的抗增殖,抗炎,抗肥胖、抑菌,阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏,Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能,这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化,减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外,Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌,肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM;Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25,但可以激活 PI3K/AKT 通路,通过细胞循环和蛋白翻译生命进程,可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径,将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-149521
PI3K
Cancer
PI3K-IN-47 (Compound 27) 是一种二价 PI3K 抑制剂 (IC50 : 对 PI3Kα 为 0.44 nM,对 PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ 为 7.18 nM、13.92 nM、22.83 nM。PI3K-IN-47 诱导细胞周期停滞在 G1 期,抑制集落形成和细胞迁移。PI3K-IN-47 抑制 HGC-27 异种移植小鼠的肿瘤生长。
HY-168168
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(5aS,6R,6aR)-MK-8666是一种选择性GPR40激动剂,具有促进胰腺β细胞和肠道肠内分泌细胞中脂肪酸诱导的胰岛素分泌的活性。(5aS,6R,6aR)-MK-8666被研究用于抑制2型糖尿病,表现出显著降低血糖的效果。虽然(5aS,6R,6aR)-MK-8666被认为具有潜在的抑制优势,但它在I期临床试验中因肝脏安全性问题而被停止开发。
HY-Y1110I
HY-Y0329G
HY-15477
HY-15477A
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-19618
HDAC
HIV
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-W107024
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
BMS-986260是一种免疫肿瘤学活性分子,是一种有效、选择性、口服活性的 TGFβR1 抑制剂 (IC50 =1.6 nM)。BMS-986260 对 TGFβR1 的选择性高于其同功酶 TGFβR2,并且在一组 200 多个被检测的激酶中也显示了这种选择性。BMS-986260 在 MINK 和 NHLF 细胞系中抑制 TGFβ 介导的 pSMAD2/3 核转位,IC50 分别为 350 nM 和 190 nM。
HY-129079A
HY-152956
STING
Infection
STING agonist-23 (CF502) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152957
STING
Infection
STING agonist-24 (CF504) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152958
STING
Infection
STING agonist-25 (CF505) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152959
STING
Infection
STING agonist-26 (CF508) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-152961
STING
Infection
STING agonist-28 (CF510) 是一种非核苷酸小分子 STING 激动剂。STING agonist-23 激活 STING,增加 STING 、TBK1 和 IRF3 的磷酸化。STING agonist-23 可促进肿瘤细胞中 IFN-β 、IL-6 、CXCL-10 、TNF-α 、ISG-15 和 CCL-5 的水平。STING agonist-23 表现出抗 SARS-CoV 系列的活性。
HY-155328
HDAC
Inflammation/Immunology
GK444 (Compound 15a) 是一种 HDAC1/2 抑制剂 (IC50 : 对 HDAC1/2 分别为 100 和 92 nM)。GK444 抑制 Caco-2 细胞的 IC50 为 4.1 μM。GK444 还可降低原代正常人肺成纤维细胞中 TGF-β1 诱导的 COL1A1 mRNA 水平。GK444 抑制博来霉素 (Bleomycin (HY-108345)) 诱导的小鼠肺纤维化。
HY-19767A
Integrin
Cardiovascular Disease
GSK 3008348 hydrochloride 是一种小分子整联蛋白αvβ6拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为:ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC50 = 7.7)。
HY-118761
5,6-epoxy atRA; 5,6-epoxy RA
RAR/RXR
Metabolic Disease
5,6-Epoxyretinoic acid (5,6-epoxy atRA; 5,6-epoxy RA) 是视黄酸受体 (RAR;RARα、RARβ 和 RARγ 的 EC50 s 分别为 77、35 和 4 nM) 所有同工型的激动剂。5,6-环氧 RA (1 μM) 还可在体外诱导 MCF-7 和 NB4 细胞的生长停滞。它是全反式视黄酸的天然代谢产物,而全反式视黄酸 是维生素 A 的代谢产物。
HY-163712
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
17-环雌三醇
17-Epiestriol 是一种雌激素代谢产物,同时也是一种选择性雌激素受体 (ER ) β激动剂。17-epiestriol 可抑制肿瘤坏死因子 α (TNFα) 诱导的血管细胞黏附分子 VCAM-1 的 mRNA 和蛋白表达。17-epiestriol 还抑制 TNFα 诱导的 VCAM-1 表达,并阻止 NF-κB 迁移到细胞核。17-Epiestriol 也诱导内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白表达。
HY-162566
HY-18187
Apoptosis
Cancer
Ki 23057 是竞争性地,口服有效的酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 K-samII/FGF-R2 、VEGF-R1、VEGF-R2、PDGF-Rβ 和 c-Kit 的磷酸化,IC50 分别为 88、69、83、100 和 480 nM。Ki 23057 可抑制硬性胃癌细胞 OCUM-2MD3 和 OCUM-8 的增殖,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Ki 23057 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-101349
Dopamine Receptor
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
L 741742 是一种多巴胺受体 D4 (DRD4 ) 拮抗剂,可选择性地抑制胶质母细胞瘤 (GBM) 在体内和体外的生长,与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 产生协同效应。L 741742 干扰效应物 PDGFRβ/ERK1/2 和 mTOR 信号传导。此外,L 741742 还干扰内溶酶体功能,破坏自噬-溶酶体降解通路,随后引发 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。L 741742 有望用于 GBM 和神经生成的研究。
HY-162860
HY-N2535R
Keap1-Nrf2
Apoptosis
Inflammation/Immunology
松柏醛 (Standard)
Coniferaldehyde (Standard)是 Coniferaldehyde 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Coniferogenic (4-Hydroxy-3-methoxycinnam醛) 是 hemeoxygenase-1 (HO-1) 的有效诱导剂。在 RAW264.7 巨噬细胞中,Coniferogenic 通过 PKCα/β II/Nrf-2/HO-1 依赖性途径抑制 LPS 诱导的细胞凋亡 (apoptosis )。Coniferogenic 具有抗氧化和抗炎活性。
HY-19767
Integrin
Cardiovascular Disease
GSK 3008348 1是一种小分子整联蛋白 αvβ6 拮抗剂,在荧光偏振检测中对人a 6蛋白亲和力(pIC 50)为8.1,在细胞粘连检测中,其亲合性分别为:ανβ6 (pIC50 = 8.4); ανβ3 (pIC50 = 6); ανβ5 (pIC 50 = 6.9); ανβ8 (pIC 50 = 7.7)。
HY-168925
PARP
β-catenin
Cancer
EXQ-2d 是 tankyrase 的抑制剂,可抑制 TNKS1 和 TNKS2 ,IC50 分别为 48.8 nM 和 13.8 nM(pIC50 =7.31 和 7.86)。EXQ-2d 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路,IC50 为 515 nM。EXQ-2d 在癌细胞 COLO 320DM 和 RKO 中表现出抗增殖活性,GI50 分别为 4.9 μM 和 77 μM。
HY-N7204
HY-169382
Melatonin Receptor
Cancer
Melatonin-Tamoxifen Conjugate (compound 16c) 是一种由 Melatonin (HY-B0075) 和 Tamoxifen (HY-13757A) 组成的抗癌药物偶联物,是 ERα 的有效拮抗剂 (IC50 =863 nM)。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 在表达 hMT1 受体的细胞中,可结合 MLT 受体 (Ki =3.1 nM),发挥出促进 β-arrestin (EC50 =914 nM) 和 ERK 激活 (EC50 =98 nM) 的效力。Melatonin-Tamoxifen Conjugate 对几种常见细胞系 MCF-7、MDA-MB-231,和 HT-1080 的 IC50 s 分别为 6.8 μM,6.4 μM,和 1.7 μM。
HY-W017113
Endogenous Metabolite
Aryl Hydrocarbon Receptor
Metabolic Disease
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR ) 的激活剂,甲状腺激素合成的抑制剂,多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象,激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达,从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。
2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM,在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应,延缓发育变质。
2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率,提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。
2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
HY-172162
NEKs
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
LC-04-045 是一种 NEK7 (NIMA 相关激酶 7) 分子胶降解剂 (MGD)。LC-04-045 在 MOLT-4 细胞中表现出强效 NEK7 降解活性,其 DC50 (半数最大降解浓度) 为 7 nM,Dmax (最大降解率) 为 90%。LC-04-045 在蛋白质组范围内对 NEK7 具有高度选择性。LC-04-045 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导降解 NEK7 ,并依赖于 NEK7 中包含甘氨酸 57 (G57) 的降解基序。LC-04-045 有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的分泌,IC50 值分别为 33.03 nM 和 32.99 nM。LC-04-045 可用于炎症性疾病研究。
HY-N0234
HY-N2503
Apoptosis
MMP
Inflammation/Immunology
Ginsenoside F4 (GF4),人参皂甙,从三七或红参中分离。Ginsenoside F4 (GF4) 通过诱导凋亡 (apoptosis ) 对人淋巴细胞瘤 JK 细胞具有抑制作用。
Ginsenoside F4 (GF4) 抑制 IL-1β 处理的软骨细胞中基质金属蛋白酶 13 (MMP 13) 的表达,阻断兔软骨组织培养中的软骨损坏,可防止病变组织的软骨胶原基质分解。
HY-103637
VTP-43742
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant 可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-103637A
VTP-43742 hydrochloride
ROR
Inflammation/Immunology
Vimirogant (VTP-43742) hydrochloride 是一种选择性、具有口服活性的的 RORγt 抑制剂 (Ki =3.5 nM; IC50 =17 nM)。Vimirogant hydrochloride 与 RORα 和 RORβ 比,高出 >1000 倍的选择性。Vimirogant hydrochloride 抑制小鼠脾细胞的 Th17 分化和 IL-17A 分泌 (IC50 =57 nM),而不会影响 Th1,Th2 或 Treg 细胞的分化。Vimirogant hydrochloride可用于研究自身免疫性疾病研究。
HY-136351
Autophagy
Cancer
THZ-P1-2 是一种首创的,选择性的 PI5P4K 抑制剂,对 PI5P4Kα 的 IC50 为 190 nM。THZ-P1-2 共价靶向 PI5P4Kα/β/γ 中无序环上的半胱氨酸。THZ-P1-2 引起自噬破坏,上调 TFEB 信号传导。THZ-P1-2 在白血病细胞系中显示抗癌活性。
HY-111310
HY-146440
HY-150026
VEGFR
PDGFR
FGFR
c-Kit
Akt
Src
Apoptosis
Cancer
Multi-kinase-IN-2 (compound 7h) 是一种口服有效的血管激酶 (angiokinase ) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 对血管激酶包括 VEGFR-1/2/3 , PDGFRα/β 和 FGFR-1 ,以及 LYN 和 c-KIT 激酶表现出极好的抑制活性。Multi-kinase-IN-2 显著减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化。Multi-kinase-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Multi-kinase-IN-2 显示抗癌活性。
HY-W010649
HY-N12110
Toll-like Receptor (TLR)
SARS-CoV
Infection
SMU-CX1 是特异性 TLR3 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM),对多种甲型流感病毒亚型的 IC50 范围为 0.14-0.33 μM。SMU-CX1 抑制病毒的 PB2 和 NP 蛋白,抑制 SARS-CoV-2 活性的 IC50 为 0.43 μM。SMU-CX1 还可以抑制宿主细胞中的炎症因子,包括 IFN-β、IP-10 和 CCL-5。
HY-N0148R
HY-106777
CPEC; NSC 375575
Apoptosis
Necroptosis
Cancer
Cyclopentenylcytosine(CPC) 是一种核苷类似物,通过抑制 CTP 合成酶来降低白血病细胞中胞苷三磷酸 (CTP) 和脱氧胞苷三磷酸 (dCTP) 的水平。Cyclopentenylcytosine 还促进了 1-β-D-阿拉伯核糖甘露苷胞苷 (araC) 磷酸化和其插入 DNA 的活性。Cyclopentenylcytosine 以浓度 (50-300 nM) 和时间依赖 (8-16 h) 的方式诱导人 T 淋巴细胞系 MOLT-3 凋亡和坏死。Cyclopentenylcytosine 与 araC 联合处理可增强对凋亡和坏死的诱导的效应,及其在 T 淋巴母细胞中的细胞毒性。
HY-163765
PI4K
Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ,IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂,IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性,IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染,并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-U00449A
RAR/RXR
Cancer
AGN 193109 sodium 是 AGN 193109 (HY-U00449) 的钠盐形式。AGN 193109 sodium 是视黄酸受体 (retinoic acid receptor , RAR ) 的泛拮抗剂,对 RARα、RARβ 和 RARγ 的 Kd 分别为 2、2 和 3 nM。AGN 193109 sodium 可逆转 TTNPB 诱导的形态变化和全反式视黄酸 (all-trans retinoic acid, tRA)/9-cis RA/13-cis RA 诱导的 ECE16-1 细胞增殖抑制。AGN 193109 sodium 是视黄酸中毒的解毒剂,可改善皮肤和粘膜毒性。
HY-17638A
DSP-3235 (sebacate); KGA-3235 (sebacate); GSK-1614235 (sebacate)
SGLT
Neurological Disease
Mizagliflozin sebacate (DSP-3235 sebacate)是一种钠-葡萄糖共转运蛋白抑制剂,具有改善小血管疾病引起的认知障碍的活性。Mizagliflozin sebacate通过抑制神经SGLT1的活性,改善血液流动并逆转认知障碍。Mizagliflozin sebacate还表现出提高IL-1β处理的PC12HS细胞存活率的能力。Mizagliflozin sebacate在小鼠模型中促进了对小血管疾病引起的空间学习和记忆能力的改善。
HY-168301
Cholinesterase (ChE)
Amyloid-β
Neurological Disease
CL-13 是丁基胆碱酯酶 (BChE ) 抑制剂,IC50 为 1.15 μM,对乙酰胆碱酯酶的选择性指数 SI 为 9.2。CL-13 在 SH-SY5Y 细胞中表现出抗氧化活性 (DPPH EC50 = 47.01 μM),参与 Aβ 聚集和 / 或氧化应激的金属的螯合能力,在 50 μM 内无神经毒性。CL-13 可逆转东莨菪碱 (HY-N0296) 引起的认知障碍,且不影响小鼠的运动能力。
HY-156202
Histone Demethylase
PD-1/PD-L1
Apoptosis
Cancer
Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1 ),IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis )。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物,发现于 S. chinensis 。
HY-171038
STAT
Inflammation/Immunology
STAT3-IN-39 (compound 10K) 是一种具有口服活性的 STAT3 抑制剂,表现出对 STAT3 磷酸化的良好抑制活性,在 NIH-3T3 细胞中的 IC50 为 0.47 μM。STAT3-IN-39 能够抑制 TGF-β1 诱导的纤维化反应,并阻止 A549 细胞的上皮-间质转化。STAT3-IN-39 可用于与特发性肺纤维化相关的研究。
HY-101448
HY-158029
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂,对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50 : 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移,并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
HY-B0660S1
EPA 1,2,3,4,5-13C, FA 20:5-13 C5
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Histone Demethylase
Neurological Disease
Cancer
二十碳五烯酸-13 C5
Eicosapentaenoic acid 1,2,3,4,5-13 C5 (EPA 1,2,3,4,5-13 C, FA 20:5-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Eicosapentaenoic Acid。Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
HY-169859
Prostaglandin Receptor
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2 ) 受体亚型 EP4 的拮抗剂,IC50 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集,IC50 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中,EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD8+ T 细胞向肿瘤的浸润。
HY-111790
Proteasome
Apoptosis
Cancer
M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-N0755
HY-107543
Ras
Others
8-CPT-2Me-cAMP sodium 是 exchange proteins activated by cAMP (Epac) 的选择性激动剂,Epac 是小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2 的 cAMP 敏感性鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)。8-CPT-2Me-cAMP sodium 激活 Epac1(EC50 =2.2 μM),但不激活 PKA(EC50 >10 μM)。8-CPT-2Me-cAMP 在体外刺激 Epac 介导的 Ca2+ 在胰腺 β 细胞中的释放。
HY-131710
Phosphodiesterase (PDE)
EGFR
Wnt
Apoptosis
Cancer
PDE5-IN-3 (compound 11j) 是一种有效的 PDE5 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PDE5-IN-3 对 EGFR 显示中度抑制作用,IC50 为 5.827 µM。PDE5-IN-3 显着抑制 Wnt/β-catenin 通路 (IC50 =1286.96 ng/mL)。PDE5-IN-3 在 HepG2 细胞中诱导内在的凋亡线粒体途径。PDE5-IN-3 具有很强的抗肿瘤活性。
HY-157569
PD-1/PD-L1
Cancer
PD1-PDL1-IN 2 是一种有效的、选择性的 PD-1/PD-L1 抑制剂,其在体内表现出较强的抗肿瘤活性。PD1-PDL1-IN 2 促进细胞毒性 T 细胞肿瘤浸润并诱导 IL-2 表达。此外,PD1-PDL1-IN 2 对 TGF-β mRNA 表达有较强的抑制作用。
HY-W013549R
Drug Metabolite
Bacterial
Infection
6-氨基青霉烷酸 (Standard)
6-Aminopenicillanic acid (Standard) 是 6-Aminopenicillanic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。6-Aminopenicillanic acid (6-APA) 是一种母胺,合成β-内酰胺类抗生素的重要前体,也是一种抗菌(antibacterial) 剂。6-Aminopenicillanic acid 以类似于青霉素的方式干扰细菌分裂过程中细胞壁的合成。6-Aminopenicillanic acid 对革兰氏阴性菌有抗菌活性。6-Aminopenicillanic acid 主要用于青霉素相关免疫反应的研究[sup>[2] 。
HY-168190
PROTACs
Cancer
PROTAC TBL1X degrader-1 (Compound TD11) 是一种 PROTAC 降解剂,可降解 Transducin β-like protein 1 X-linked (TBL1X ) 蛋白,在淋巴瘤细胞 Riva、Pfeiffer 和 Granta-519 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.795、0.397 和 0.522 μM。(粉色:靶蛋白配体:TBL1X ligand 1 (HY-168191);黑色:连接子 (HY-168193);蓝色:E3 连接酶的配体:Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
HY-N4267
Calcium Channel
Infection
Cardiovascular Disease
Yangambin 是一种呋喃木脂素 (furofuran lignan),已经从诸如番荔枝科 (Annonaceae family) 的植物中分离出来,包括:R. pickeli ,R. exalbida 和 R. mucosa 以及 Magnolia biondii 。 Yangambin 是一种选择性 PAF 受体拮抗剂,通过调控 Ca2+ 通道 抑制 Ca2+ 流入,导致 [Ca2+ ]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少。Yangambin 表现出对 β-氨基己糖苷酶 (β-hexosaminidase) 的抗过敏活性,IC50 为 33.8 μM,抗炎活性的 IC50 为 37.4 μM。
HY-138098
Endogenous Metabolite
Cancer
Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性,对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50 s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Akt
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活,通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用,在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固,并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症,抑制免疫反应。
HY-N0234R
HY-162902
TGF-β Receptor
Cardiovascular Disease
ALK5-IN-82 是一种强效且选择性的激活素受体样激酶 5 (ALK5 ) 抑制剂,其 IC50 值为 9.1 nM。ALK5-IN-82 抑制转化生长因子-β 诱导的人脐静脉内皮细胞中 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA),胶原蛋白 I 和金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1)/基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的蛋白表达。ALK5-IN-82 有望用于心脏纤维化的研究。
HY-170524
SARS-CoV
DNA Methyltransferase
Infection
TDI-015051 是口服有效的 SARS-CoV-2 非结构蛋白 14 (SARS-CoV-2 NSP14 ) 抑制剂,IC50 ≤0.15 nM。TDI-015051 可在 Huh-7.5 细胞 (EC50 =11.4 nM) 和表达 ACE2-TMPRSS2 的 A549 细胞 (EC50 =64.7 nM) 中抑制 SARS-CoV-2 NSP14 。TDI-015051 还可抑制其他冠状病毒,如 α-hCoV-NL63、α-hCoV-229E 和 β-hCoV-MERS,IC50 分别为 1.7、2.6 和 3.6 nM。TDI-015051 可通过与 SAH 稳定的 cap 口袋结合,抑制病毒 RNA 甲基化和病毒复制,并在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-136065
HY-D0214
HY-W011121
2-OG
GPR119
NF-κB
TGF-beta/Smad
GLP Receptor
Metabolic Disease
2-十八烯酸单甘油酯
2-Oleoylglycerol (2-OG) 是饮食中存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂,在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 通过激活 GPR119/TAK1/NF-κB/TGF-β1 信号通路,增强巨噬细胞的炎症反应,促进纤维化的发生。2-Oleoylglycerol 还可以在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 有望用于非酒精性脂肪性肝炎疾病的研究。
HY-P4856
PTHR
PKC
Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
HY-N0946
(-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside
Glycosidase
Metabolic Disease
(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside ((-)-Pinoresinol 4-O-β-D-glucopyranoside) 是一种有效的和具有口服活性的 α-glucosidase 抑制剂,IC50 值为 48.13 µM。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加细胞迁移和前成骨细胞的早期分化。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 增加 BMP2、p-Smad1/5/8、RUNX2 的蛋白质水平。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 可减轻氧化应激、高血糖和肝毒性。(-)-Pinoresinol 4-O-glucoside 具有研究骨质疏松和牙周病的潜力。
HY-155066
PI3K
mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-10116
PI3K
mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物,是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型,IC50 s 分别为 10 nM (P110α),3510 nM (P110β),410 nM (P110δ),33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA-PK (IC50 : 525 nM)。
HY-163511
Akt
Apoptosis
mTOR
PI3K
Microtubule/Tubulin
Cancer
PI3K/Akt/mTOR-IN-4 (compound 4r) 是一种有效的 PI3K/Akt/mTOR 和微管蛋白聚合 (tubulin polymerization ) 抑制剂。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。PI3K/Akt/mTOR-IN-4 会降低p-PI3K、p-Akt、p-mTOR 和 β-微管蛋白的表达。
HY-N0755R
HY-121149B
(E/Z)-3-Hydroxytamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
(E/Z)-Droloxifene 是 (E) -Droloxifene (一种选择性雌激素受体调节剂) 和 (Z) -Droloxifene 的混合物。(E) -Droloxifene 在兔子宫匀浆中结合雌激素受体 (ER ),IC50 值为 24 nM。(E) -Droloxifene 增加未成熟大鼠子宫重量,减少雌二醇引起的幼年大鼠子宫重量增加。(E) -Droloxifene 还能抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF-7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 与 ER 结合较弱,无雌激素活性或抗雌激素活性。
HY-155180
PI3K
Cancer
FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ,IC50 s 为 0.30、0.80、1.10、0.42 nM。FD2056 还抑制 CDK2-CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3,IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖,对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制肿瘤生长。
HY-130413
HY-N2037A
HY-105099
KRM-1648; ABI-1648
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
利福拉齐
Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic ),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。
HY-N7702
Wnt
β-catenin
Metabolic Disease
间-甲氧基苄基-亚麻酰胺
N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 是从玛卡 (Lepidium meyenii Walp) 中分离得到的一种玛卡酰胺。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 通过激活典型的 Wnt/β‐catenin 信号通路,诱导间充质干细胞成骨分化和随后的骨形成。N-(3-Methoxybenzyl)-(9Z,12Z,15Z)-octadecatrienamide 可用于骨质疏松症的研究。
HY-122818
HY-E70290
GALNT1
Endogenous Metabolite
β-catenin
Wnt
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶1
N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 (GALNT1) 是糖基化转移酶,通过将 UDP-GalNAc 中的 α-GalNAc 转移到蛋白质中的丝氨酸 (Ser) 或苏氨酸 (Thr) 残基上,从而启动粘蛋白型 O-糖基化。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 在胃癌中过表达能通过促进 CD44 的异常 O-糖基化,从而激活 Wnt/β-catenin 信号通路,并调控胃癌细胞的恶性行为。N-Acetylgalactosaminyltransferase 1 通过修改各种糖蛋白 (如粘蛋白 (MUC1)、骨桥蛋白 (OPN)、基质金属蛋白酶-14 (MMP14) 和整合素 α3) 的 O-糖基化,在癌症生长和转移中发挥着至关重要的作用。
HY-W679754
PFTrDA
TSH Receptor
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质(PFAS)。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿,并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因(包括 tshβ)的 mRNA 表达(浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L)。PFTrDA(10 mg/kg)会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平,以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿(而非男性婴儿)湿疹的发展呈正相关,并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-126637
Bacterial
Fungal
Infection
Marasmic acid是一种具有不饱和二醛功能的倍半萜类化合物,首次从Basidiomycete Marasmus conigenus中分离。Marasmic acid具有抗菌、抗真菌、细胞毒性和诱变活性,其广谱活性与α,β-不饱和醛基有关。然而,其详细的生物学作用机制尚未明确。之前的研究认为,Marasmic acid可能通过与内源性亲核体反应或形成吡咯衍生物来发挥作用。本研究发现,Marasmic acid通过干扰M. oryzae的膜传感器组氨酸激酶MoSln1p,超激活HOG通路导致细胞死亡,表明其作用机制与其他不饱和二醛倍半萜类化合物不同。
HY-147898
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-33 (Compound 6e) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73、6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-33 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-33 可用于白血病研究。
HY-147900
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-35 (Compound 6l) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,其对 PI3K-α、PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 分别为 13.98、7.22 和 10.94 μM。PI3K-IN-35 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-35 可用于白血病研究。
HY-147899
PI3K
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-34 (Compound 6g) 是一种高选择性的 PI3K 抑制剂,PI3K-α,PI3K-β 和 PI3K-δ 的 IC 50 值分别为 11.73, 6.09 和 11.18 μM。PI3K-IN-34 阻滞细胞周期于 G2/M 期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34 可用于白血病研究。
HY-109692
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
GPR120 Agonist 5 (compound 12) 是一种以 GPR120 为靶点的激动剂 (EC50 =1.2 μM)。GPR120 Agonist 5 通过与 GPR120 受体结合,促进类胰高血糖素-1 (GLP-1) 的释放,GLP-1 进而与其在胰腺 β 细胞上的受体结合,增加胰岛素的分泌,从而降低血糖水平。GPR120 Agonist 5 还有助于减轻慢性低度炎症,这在肥胖、胰岛素抵抗和 2 型糖尿病的发病机制中起着重要作用。GPR120 Agonist 5 可用于对 GPR120 在代谢和炎症疾病中作用机制的研究。
HY-162888
PDGFR
ERK
Cardiovascular Disease
WQ-C-401 是一种具有口服活性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR ) 抑制剂。WQ-C-401 通过浓度依赖的方式阻断 PDGFR 的自磷酸化来抑制细胞增殖,对 PDGFRα Y849 和 PDGFRβ Y1021 磷酸化的 EC50 值分别为 3.5 和 5.8 nM。同时,WQ-C-401 可以通过阻断 PDGF-BB 诱导的 ERK1/2 磷酸化,来抑制 PASMCs 增殖和迁移,减少胶原 I 合成并增加 α-SMA 表达,从而防止肺血管重塑。WQ-C-401 有望用于肺动脉高压领域的研究。
HY-169103
HY-101034
CHMFL-ABL-KIT-155
Bcr-Abl
c-Kit
Apoptosis
PDGFR
Discoidin Domain Receptor
Cancer
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; compound 34) 是一种高效的,具有口服活性的 type II ABL/c-KIT 双激酶抑制剂 (IC50 分别为 46 nM 和 75 nM),对 BLK (IC50 =81 nM), CSF1R (IC50 =227 nM), DDR1 (IC50 =116 nM), DDR2 (IC50 =325 nM), LCK (IC50 =12 nM), PDGFRβ (IC50 =80 nM) 激酶也具有明显的抑制活性。CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) 阻止细胞周期进展和诱导细胞凋亡。
HY-W014589
HY-108052
Delphinidin 3-O-glucoside chloride; Delphinidin 3-O-β-glucoside chloride
EGFR
Apoptosis
Akt
Cardiovascular Disease
Cancer
氯化飞燕草素葡萄糖苷
Delphinidin 3-glucoside chloride (Delphinidin 3-O-glucoside chloride) 是在 Hibiscus sabdariffa 提取物中发现的一种活性花色苷。Delphinidin 3-glucoside chloride 诱导 B 细胞慢性淋巴细胞性白血病 (B CLL) 的促凋亡作用。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过结合 ERβ 发挥植物雌激素活性,IC50 为 9.7 μM。Delphinidin-3-O-glucoside chloride 抑制 EGFR ,IC50 为 2.37 µM。Delphinidin 3-glucoside chloride 通过调节 pAKT/IRF1/HOTAIR 通路表达抗肿瘤活性。Delphinidin 3-glucoside chloride 具有抗氧化活性,抑制血小板聚集和内皮细胞功能障碍。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC
NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸化,进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中,SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外,SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-N2037AR
HY-W679754R
TSH Receptor
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (Standard)是 Pentacosafluorotridecanoic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质(PFAS)。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿,并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因(包括 tshβ)的 mRNA 表达(浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L)。PFTrDA(10 mg/kg)会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平,以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿(而非男性婴儿)湿疹的发展呈正相关,并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-N2037AS1
HY-159945
α-synuclein
Neurological Disease
tau Protein/α-synuclein-IN-2 (Compound 14T) 是一种具有血脑屏障穿透性的 tau 和 α-syn 抑制剂。tau tau Protein/α-synuclein-IN-2 通过硫脲连接子结构,剂量依赖性地减少 α-syn 的寡聚化。在生物传感器细胞中,tau Protein/α-synuclein-IN-2 阻止 tau 聚集的种子效应。在 M17D 神经母细胞瘤模型中,Protein/α-synuclein-IN-2 具有抗包涵体效应。此外,tau Protein/α-synuclein-IN-2 能够减少 Aβ 斑块的形成。tau Protein/α-synuclein-IN-2 有望用于阿尔茨海默病和帕金森病研究。
HY-112608
PI3K
Cancer
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50 ,62.6 nM),PI3Kβ (IC50 ,284 nM),PI3Kγ (IC50 ,202.7 nM),PIK3C2A (IC50 ,>10000 nM),PIK3C2B (IC50 ,882.3 nM),VPS34 (IC50 ,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50 ,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50 ,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
HY-103117
5-HT Receptor
Neurological Disease
S 32212 hydrochloride 是 5-HT 受体 5-HT2(CINI) 和 5-HT2(CVSV) 的反向激动剂(Kis=6.6, 8.9 nM)和 5-HT2A 、α2β -肾上腺素受体的拮抗剂(Ki=5.8, 5.8 nM)。S 32212 hydrochloride 能够降低 GTPγS 与 Gαq 的结合,并降低表达 5-HT2(CINI) 受体的 HEK293 细胞和表达 5-HT2(CVSV) 受体的 CHO 细胞中磷脂酶 C (PLC ) 的活性(EC50 s 分别为 38 和 18.6 nM)。S 32212 hydrochloride(2.5 mg/kg)可减少小鼠和大鼠中 5-HT 受体激动剂引起的头部抽搐、阴茎勃起。S 32212 hydrochloride (10, 40 mg/kg) 还可以减少强迫游泳测试中的不动时间,并减少小鼠和大鼠的大理石埋藏行为,发挥抗抑郁和抗焦虑活性。
HY-Y1110H
HY-161972
PROTACs
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
Cancer
ZX782 是靶向 GPX4 的 Hty 类 PROTAC 和铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂,通过泛素蛋白酶体和自噬溶酶体消耗 GPX4。ZX782 诱导 GPX4 降解后,可显著增加 HT1080 细胞中脂质活性氧 (ROS) 的积累。ZX782 由靶蛋白配体 (red part) ML-210 (HY-100003),PROTAC linker (black part) Bromo-PEG2-CH2-Boc (HY-141371) 和 Hty 分子 (blue part) Adamantan-1-ylmethanamine (HY-W037848) 组成。其中 Hyt 和 linker 部分组成的偶联物是 Adamantan-C-amide-PEG2-C-Br (HY-161974),靶蛋白配体的活性对照是 Hydroxyl-ML-210 (HY-161973)。
HY-N0847
NF-κB
PI3K
Akt
TGF-beta/Smad
Inflammation/Immunology
Cancer
木香内酯
Micheliolide 是一种具有抗癌和抗炎作用的倍半萜内酯,来源于 Michelia compressa 和 Michelia champaca 。Micheliolide 可以减少高糖刺激下的小鼠肾小管细胞中 NF-κB 的激活、IκBα 的降解,以及 MCP-1、TGF-β1 和 FN 的表达。Micheliolide 抑制 LPS (HY-D1056) 引起的 NF-κB 和 PI3K/Akt/p70S6K 通路的激活,从而发挥抗炎作用。Micheliolide 抑制黄原酸钠 (DSS) (HY-116282) 引起的炎症性肠病、结肠炎相关癌症和类风湿关节炎。
HY-W015229R
HY-168593
β-catenin
PROTACs
Wnt
Histone Demethylase
Cancer
PROTAC KDM3 degrader-1 (Compound 4) 是一种基于 IOX1 (HY-12304) 骨架设计的 CRBN 招募型 PROTAC 。PROTAC KDM3 degrader-1 通过选择性降解 KDM3A 和 KDM3B 蛋白,抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。PROTAC KDM3 degrader-1 能显著抑制结直肠癌干细胞的自我更新能力,并抑制结直肠癌肿瘤生长。PROTAC KDM3 degrader-1 适用于结直肠癌的研究 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-172458
Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR)
TNF Receptor
Neurological Disease
Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂,具有显著的抗假性过敏活性,KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒,抑制 β-hexosaminidase 的释放,IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM,并显著降低组胺和 TNF-α 的释放,减少细胞内钙流。此外,Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出,降低血清组胺水平,提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
HY-108052R
HY-113382R
HY-170846
FGFR
VEGFR
Bcr-Abl
FLT3
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂,可抑制 FGFR1/2/3/4 ,IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3 、Abl 和 Flt3 ,IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达,并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
HY-136765
PI3K
Cancer
PI3K-IN-11 (compound 13) 是 PI3K 抑制剂,选择性抑制 PI3Kα、PI3Kβ、PI3K 和 PI3Kδ(IC50 s 分别为 6.4、13、8 和 11 nM),而非 mTOR(IC50 =2.9 μM)。PX-13-17OH 对 20 种脂质和蛋白激酶中的 PI3K 的选择性超过 420 倍。当浓度范围为 0.03 至 1 μg/mL 时,PX-13-17OH 可抑制 PTEN 阴性 U87MG 细胞中 Akt 和 S6 激酶 (S6K) 的磷酸化。当剂量范围为 2.5 至 10 mg/kg 时,可抑制 U87MG 小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-L018
294 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 294 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L201
2,448 compounds
细胞增殖是由细胞分裂引起的细胞数量增加,是一个复杂且严格调控的过程。细胞增殖通过协调进入细胞周期来调节,且增殖情况的改变与疾病的发生息息相关。进化动力学将肿瘤的生长和发展与细胞增殖、细胞死亡、突变率的变化联系起来。此外,细胞增殖也是退行性疾病的核心,这种疾病的发生往往伴随着癌细胞的加速繁殖。因此,细胞增殖水平的检测经常用于实验室研究,也越来越多地用于临床评估肿瘤侵袭性和潜在的指导护理。已有研究表明,多个关键靶点共同参与到调节细胞增殖的进程中,如CDK,E2F,pRB,β-Catenin 等等。
MCE 收集整理了 2,448 种靶向调控细胞增殖关键靶点的化合物,可用于细胞增殖机制以及药物鉴定等研究中。
HY-L0075V
7,171 compounds
The library was designed to find molecules which target Beta -secretase (BACE). Beta -secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells .
HY-L013
3,079 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 3,079 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L185
1,835 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracell ular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 1,835 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L038
1,746 compounds
干细胞存在于所有的多细胞生物中,可以分裂和分化为各种特殊的细胞类型,并可以自我更新产生更多的干细胞。只有干细胞分化为临床所需要的细胞时,才能在疾病治疗中发挥作用,这一过程也称为诱导分化或定向分化。体内存在多种信号分子及蛋白家族可以对细胞分化产生影响,比如成纤维生长因子(FGFs),Wnt 蛋白家族,转化生长因子β(TGFβ)超家族以及骨形态发生蛋白(BMP)等。但是,目前使用重组细胞因子成本较高,大大限制了细胞因子在临床医学中的研究应用。由于小分子抑制剂使用成本较低,且无免疫原性,比细胞因子更具有研究潜力。小分子抑制剂可以通过激活或抑制特定的信号通路,建立与所需组织类型兼容的细胞来提高重编程效率。
MCE 诱导分化化合物库包含 1,746 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞分化相关的信号通路,是诱导分化的潜在刺激物。MCE诱导分化化合物库是研究定向分化和再生医学的重要工具。
HY-L182
296 compounds
脂肪酸 (fatty acids,FAs) 是脂质的主要成分。脂肪酸的合成途径主要有甘油三酯 (TG) 循环和脂质新生 (De Novo Lipogenesis, DNL)。脂肪酸在生物体中广泛存在,是细胞膜上磷脂双分子层的组成成分,在细胞信号传导中发挥重要作用。此外,游离脂肪酸可以被所有含线粒体的细胞从血液中吸收,通过 β-氧化代谢,柠檬酸循环产生 ATP,为生物体供能。脂肪酸代谢异常与心血管疾病、糖尿病、脂肪肝、甲状腺功能亢进等疾病的发生发展密切相关。
MCE 收录了 296 个脂肪酸类化合物,是研究能量代谢及进行代谢相关疾病药物开发的重要工具。
HY-L156
605 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 605 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L103
1,875 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了1,875 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L069
1,625 compounds
阿尔茨海默病 (Alzheimer’s Disease, AD) 是一种脑退行性疾病,会引起精神和身体衰退,并逐渐导致死亡。尽管阿尔茨海默病给人类健康带来严重威胁,但只有少数药物得到批准用于该病的治疗,而且这些药物的作用是控制症状,而不是改变疾病的进程。新的治疗方法的开发离不开对阿尔兹海默病机制的研究。最近的研究使人们对阿尔茨海默病 (AD) 的神经生物学有了更深入的了解,并确定了药物开发的独特靶点。通过对大量病例及临床结果的分析研究,科研人员提出了多种不同的理论假说试图阐明阿尔茨海默病的发病过程,其中广为接受并开展药物设计与研究的有如下几种:β-淀粉样蛋白假说 (Amyloid cascade hypothesis) 、Tau蛋白假说 (Tau hypothesis) 和胆碱能假说 (Cholinergic hypothesis) 等。
MCE 收录了 1,625 种具有抗阿尔兹海默病活性的化合物及靶向阿尔兹海默病主要靶点的化合物。MCE 抗阿尔兹海默病化合物是研究阿尔兹海默病发病机制及开发抗阿尔兹海默病药物的有用工具。
HY-L086
2,716 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 2,716 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L020
424 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 424 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L045
3,118 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,118 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L914
3,300 compounds
含有羟基的侧链氨基酸(如丝氨酸和苏氨酸)在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物,如阿司匹林,靶向环氧酶的非催化域丝氨酸(人COX1中的Ser529);β-内酰胺抗生素,靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸。除此之外,还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸或者苏氨酸,这些羟基由于其周围的环境,如催化三联体的引入,比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸和苏氨酸。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸/苏氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L040
837 compounds
糖尿病是以长期高血糖为特征的代谢疾病。主要有两种类型:I 型糖尿病(T1D)和 II 型糖尿病(T2D)。I 型糖尿病又称为青少年糖尿病或胰岛素依赖型糖尿病,是以胰腺中 β 细胞破坏,不能产生胰岛素为特征;而 II 型糖尿病又称为非胰岛素依赖性糖尿病,其特征为胰岛素分泌进行性障碍,靶组织对分泌的胰岛素敏感性降低,其中 II 型糖尿病是糖尿病中的主要形式。所有类型的糖尿病都可能导致身体许多部位出现并发症,并增加过早死亡的风险,可能的并发症包括肾功能衰竭、截肢、视力丧失和神经损伤等。
糖尿病的发病机制复杂,开发安全有效的抗糖尿病药物充满挑战。越来越多的研究证明,糖尿病的发生与多种信号通路有关,如胰岛素信号通路、AMPK 通路、PPAR 调节和染色质修饰通路等。这些信号通路因此成为开发靶向代谢性疾病和糖尿病药物的主要来源。
MCE 抗糖尿病相关化合物库收录了 837 种小分子化合物,这些化合物库主要靶向 SGLT,PPAR,DPP-4,AMPK,二肽基肽酶,胰高血糖素受体等靶点。该化合物库是开发抗糖尿病药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-126839
5-Dodecanoylaminofluorescein di-β-D-Galactopyranoside
Fluorescent Dyes/Probes
C12FDG (5-Dodecanoylaminofluorescein di-β-D-Galactopyranoside) 是用于 β-半乳糖苷酶检测的亲脂性绿色荧光底物。C12-FDG 比 FDG (HY-101895) 对动物细胞 β-半乳糖苷酶的活性测定更敏感。
HY-D1878
HY-133821
Fluorescent Dyes/Probes
N-甲基中卟啉IX
N-Methylmesoporphyrin IX (NMM) 是一种广泛使用的 G-quadruplex DNA 特异性荧光结合剂,是监测 Aβ 纤颤的有效探针。N-Methylmesoporphyrin IX 是一种原位抑制剂,是体外和细胞内 Aβ 淀粉样蛋白生成的非原位监测器。N-Methylmesoporphyrin IX 对 G-四链体 DNA 敏感,但对双链体、三链体和单链形式的 DNA 没有反应。N-Methylmesoporphyrin IX 单独或在单体 Aβ 环境中不发出荧光,但通过与 Aβ 组装体堆叠发出强荧光。
HY-A0070AG
Triiodothyronine (GMP); 3,3',5-Triiodo-L-thyronine (GMP); T3 (GMP)
Fluorescent Dye
三碘甲状腺原氨酸
Liothyronine (Triiodothyronine) (GMP) 是 GMP 级别的 Liothyronine (HY-A0070A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Liothyronine 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂,对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
HY-D1154
Dyes
β-Ala-Lys(AMCA) 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-156087G
Fluorescent Dye
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-D1879
HY-D1578
Fluorescent Dyes/Probes
C12FDGlcU 是荧光素 di-β-D-glucuronic acid 的亲脂性类似物。C12FDGlcU 可用于检测 β-glucuronidase (GUS) 基因的表达。C12FDGlcU 可进入细胞,然后被 GUS 裂解,生成黄色、绿色荧光的荧光素 (反应产物 Abs/Em: 495/518 nm)。
HY-107614G
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate (sodium) (GMP); 1-Oleoyl-LPA (sodium) (GMP)
Fluorescent Dye
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (GMP) 是 GMP 级别的 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium,GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可刺激小鼠或大鼠神经祖细胞中的神经元分化,还可通过激活自分泌 TGF-β1-Smad 信号通路,刺激人类脂肪组织衍生的间充质干细胞在体外分化为肌成纤维细胞样细胞。
HY-D0461
Dyes
β-萘酚紫
beta-Naphthol violet 是一种多功能染料。染料是生物实验中的重要工具,能帮助研究人员观察和分析细胞结构、追踪生物分子、评估细胞功能、区分细胞类型、检测生物分子、研究组织病理及监测微生物,应用涵盖从基础科学研究到临床诊断的广泛领域。染料在传统领域如纺织品染色,以及新兴领域如功能性纺织品处理、食品色素和染料敏化太阳能电池等,也有广泛应用。
HY-13012G
E-616452 (GMP); SJN 2511 (GMP)
Fluorescent Dye
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
HY-10182G
CHIR-99021 (GMP); CT99021 (GMP)
Fluorescent Dye
Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂。
HY-10431G
Fluorescent Dye
SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Fluorescent Dye
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-10407G
Fluorescent Dye
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Fluorescent Dye
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-D1258
VDP-green
Fluorescent Dyes/Probes
AC-green (VDP-green) 是一种 β-烯丙基氨基甲酸酯荧光探针,可选择性地对活体系统中的邻位二硫醇蛋白质 (VDPs) 进行成像 (λex/λem=400/475 nm)。AC-green 可以高灵敏度检测降低牛血清白蛋白 (rBSA)。AC-green 毒性低,灵敏度高,适用于检测活细胞和斑马鱼中的 VDP。
HY-143285
Fluorescent Dyes/Probes
AMC-GlcNAc (compound 1) 是一种有效的荧光探针,可用于检测和表征 β-己糖胺酶的活性。AMC-GlcNAc 可通过开启荧光实现连续监测,并且在宽 pH 范围内能显示恒定的荧光信号 (Ex=325 nm, Em=390 nm)。AMC-GlcNAc 可实现高灵敏度和低背景的比率荧光检测,可用于筛查大肠杆菌细胞裂解物中的重组分散素 B 活性。
HY-D0214
Fluorescent Dyes/Probes
酸性红 94
Rose Bengal sodium,一种合成的荧光素衍生物,是一种深红色的染料,主要成分是 4,5,6,7-tetrachloro-2,4,5,7-tetraiodo 荧光素。Rose Bengal sodium 被广泛用作眼科诊断剂,可以检测眼表干燥或受损的细胞。Rose Bengal sodium 具有抗肿瘤活性,并可通过光动力作用 抑制 Friend Leukemia Virus (FLV ) 感染。此外,Rose Bengal sodium还可以通过光照作用抑制 Aβ 聚集。Rose Bengal sodium 有望用于肿瘤、病毒感染及神经退行性疾病研究。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-101461
Methyl-beta-cyclodextrin
Co-solvents
甲基-β-环糊精
Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 是一种环庚糖,对非极性物质有增溶作用,广泛应用于疏水性活性分子的释放。Methyl-β-cyclodextrin (Methyl-beta-cyclodextrin) 也广泛用作降胆固醇剂。Methyl-β-cyclodextrin 可显著降低网格蛋白依赖性内吞作用。Methyl-β-cyclodextrin 可阻断细胞迁移体的形成。
HY-113319
Carbohydrates
β-D-果糖
β-D-Fructose 是一种 β-果糖,可通过蔗糖水解产生。β-D-Fructose 可用作甜味增强剂。β-D-Fructose 可被设计为抗乳腺癌 (MCF-7) 和结肠癌 (MDST8) 癌细胞系的抗增殖剂的单位元件。
HY-130502
Cholesterol 5beta,6beta-epoxide
Drug Delivery
5β,6β-环氧胆甾醇
5β,6β-epoxycholestanol 是胆固醇的一种氧化代谢物,通过胆固醇在 5,6 双键处的自由基和非自由基氧化形成。在巨噬细胞分化的 U937 细胞中诱导乳酸脱氢酶 (LDH) 的释放和细胞凋亡。5β,6β-epoxycholestanol 已在人类脂肪条纹和晚期动脉粥样硬化病变中发现,但不存在于正常主动脉组织中。
HY-139414
Cell Assay Reagents
溶血磷脂酰胆碱
Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质,也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤,产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis )。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
HY-W039865
HY-116285
HY-156087G
Biochemical Assay Reagents
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-W698686
Cell Assay Reagents
β-半乳糖基-C18神经酰胺
β-Galactosyl-C18-ceramide是一种生物活性分子,具有促进神经细胞的调节、调节蛋白激酶C活性和影响激素受体的作用。β-Galactosyl-C18-ceramide在神经科学研究中被广泛应用,以探索其对神经细胞生长和功能的影响。β-Galactosyl-C18-ceramide的调节功能使其在化合物开发和疾病抑制中具有潜在的应用前景。
HY-W104821
Indicators
蔷薇色酸
Rosolic Acid 是 Nrf2 及其下游靶点的激活剂。Rosolic Acid 可提高血管生成因子水平,降低炎症 (TNF-α 和 IL-1β ) 和凋亡标志物 (CXCL10 和 CCL2 ) 水平。Rosolic Acid 恢复胰腺细胞的功能,对内质网应激的内皮细胞 (EC) 具有保护作用。
HY-137249
Enzyme Substrates
Resorufin-β-D-galactopyranoside 是各种生化测定中常用的底物,用于测量 β-半乳糖苷酶活性,β-半乳糖苷酶是一种参与乳糖代谢和基因表达调控的重要酶。Resorufin-β-D-galactopyranoside 具有独特的化学性质,可以被 β-半乳糖苷酶水解,从而形成红色荧光产物,称为试卤灵。这使其成为检测和量化生物样品(如细菌或哺乳动物细胞)中 β-半乳糖苷酶活性的有用工具。
HY-A0070AG
Triiodothyronine (GMP); 3,3',5-Triiodo-L-thyronine (GMP); T3 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
三碘甲状腺原氨酸
Liothyronine (Triiodothyronine) (GMP) 是 GMP 级别的 Liothyronine (HY-A0070A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Liothyronine 是有效的 TRα 和 TRβ 激动剂,对 hTRα 和 hTRβ 的 Ki 值均为 2.33 nM。
HY-W317470
Carbohydrates
1-氰基-2,3,5-三苯甲酰氧基-β-D-呋喃核糖
2,3,5-Tri-O-benzoyl-β-D-ribofuranosyl cyanide是一种核苷类似物,具有抑制病毒复制和抑制肿瘤生长的活性。2,3,5-Tri-O-benzoyl-β-D-ribofuranosyl cyanide主要用于核苷合成,以干扰细胞内的生物过程。2,3,5-Tri-O-benzoyl-β-D-ribofuranosyl cyanide在抗病毒和抗肿瘤研究中展现出潜在的应用价值。
HY-W250163
β-DPN lithium; β-NAD lithium; β-Nicotinamide Adenine Dinucleotide lithium
Biochemical Assay Reagents
烟酰胺腺嘌呤二核苷酸锂盐
NAD+ lithium (β-DPN lithium) 是一种烟酰胺腺嘌呤二核苷酸锂盐。NAD+ 是氧化还原反应的辅酶。NAD+ 可以直接或间接影响许多关键的细胞功能,包括代谢途径、DNA 修复、染色质重塑、细胞衰老和免疫细胞功能。
HY-W145496
β-D-Glc-(1-3)-D-Glc
Cell Assay Reagents
海带二糖
Laminaribiose 是一种二糖,由通过 β-1,3-糖苷键连接的两个葡萄糖分子组成。它普遍存在于各种植物细胞壁中,是多糖昆布多糖的水解产物。Laminaribiose 在生化研究中有多种应用,特别是作为参与碳水化合物代谢的酶的底物。此外,它还可以用作某些微生物的碳源和膳食补充剂。
HY-Y1147
HY-107614G
1-Oleoyl-sn-glycero-3-phosphate (sodium) (GMP); 1-Oleoyl-LPA (sodium) (GMP)
Biochemical Assay Reagents
1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium (GMP) 是 GMP 级别的 1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium,GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。1-Oleoyl lysophosphatidic acid sodium 可刺激小鼠或大鼠神经祖细胞中的神经元分化,还可通过激活自分泌 TGF-β1-Smad 信号通路,刺激人类脂肪组织衍生的间充质干细胞在体外分化为肌成纤维细胞样细胞。
HY-159669
Cell Assay Reagents
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
HY-121965
Carbohydrates
β-D-葡萄糖
β-D-Glucose,又称葡萄糖,是一种单糖,是生物系统中最重要的碳水化合物,是细胞的主要能量来源,在各种代谢过程中起着关键作用。β-D-Glucose 具有独特的化学性质,使其成为植物和动物组织中丰富的成分,并且很容易被生物体代谢产生细胞能量。它通常用于改善低血糖和脱水,以及在食品和饮料生产中用作甜味剂和防腐剂。
HY-W342458
Cell Assay Reagents
倍他米松17-丙酸酯
Betamethasone 17-Propionate 是一种用于研究对大鼠内毒素诱导葡萄膜炎作用的化合物,具有在一定剂量下通过滴眼和全身给药可抑制内毒素诱导的葡萄膜炎中细胞渗入房水的活性。但相比其他一些化合物,其抑制效果相对较弱。同时,全身给药时剂量为 1mg/kg。此外,Betamethasone 17-Propionate 在体外白细胞介素 -8(IL -8)释放试验中,其对大鼠腹膜渗出细胞释放 IL -8 的抑制作用弱于倍他米松。并且,倍他米松二丙酸酯与 Betamethasone 17-Propionate 同时添加会降低倍他米松对细胞浸润和 IL -1β基因表达的抑制作用。
HY-13012G
E-616452 (GMP); SJN 2511 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
RepSox (E-616452) (GMP) 是 GMP 级别的 RepSox (HY-13012)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。RepSox 是一种有效的、选择性的 TGF-β-RI/ALK5 抑制剂。
HY-10182G
CHIR-99021 (GMP); CT99021 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Laduviglusib (CHIR-99021) (GMP) 是 GMP 级别的 Laduviglusib (HY-10182)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Laduviglusib 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂。
HY-P2975
Mouse laminin (Engelbreth-Holm-Swarm murine sarcoma basement membrane)
Native Proteins
层粘连蛋白
Laminin β2 (Engelbreth-Holm-Swarm murine sarcoma basement membrane) 是动物组织中的关键结构元素,是支撑组织结构的支架的一部分。它通过内切蛋白和基底膜蛋白聚糖与 IV 型胶原蛋白相互作用,通过整合素受体、肌营养不良蛋白复合物和路德血型糖蛋白与细胞膜连接,并含有促进胶原蛋白结合、细胞粘附、肝素相互作用和促进神经突生长的功能域。
HY-10431G
Biochemical Assay Reagents
SB-431542 (GMP) 是 GMP 级别的 SB-431542 (HY-10431)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SB-431542 是 SMAD 信号传导中的 TGF-β 受体激酶抑制剂。
HY-W127628
Surfactants
Decyl β-D-glucopyranoside 是一种非离子型表面活性剂,常用于生物化学和分子生物学研究中。它可用于细胞膜的提取、纯化和结构分析,并广泛应用于蛋白质组学和基因工程等领域。此外,该化合物还被用作某些生化实验中的辅助试剂和脱水剂。
HY-50751G
ABT-869 (GMP); AL-39324 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
利尼伐尼
Linifanib (ABT-869) (GMP) 是 GMP 级别的 Linifanib (HY-50751)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Linifanib 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50 s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib (GMP) 可促进由体细胞到 iPSC 的生成和重编程。
HY-Y0326
β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan
Cell Assay Reagents
2-巯基乙醇
2-Mercaptoethanol (β-Mercaptoethanol; BME; 2-Hydroxyethylmercaptan) 是可提供硫基来源的化合物。可破坏纺锤体纤维,从而阻断细胞分裂。还引起阿米巴原虫的卵皮层凝胶结构改变,使其假足退化,影响纤毛虫原生动物二元裂变。
HY-10407G
Biochemical Assay Reagents
SU 5402 (GMP) 是 GMP 级别的 SU 5402 (HY-10407)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2 , FGFR1 , and PDGFRβ ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
HY-16561G
trans-Resveratrol (GMP); SRT501 (GMP)
Biochemical Assay Reagents
Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-W019980D
HY-Y1110I
HY-Y0329G
HY-Y1110H
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0170
HY-P0128
Amyloid beta-peptide (25-35); Aβ25-35; β-Amyloid peptide (25-35)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (25-35) (Amyloid beta-peptide (25-35)) 是阿尔茨海默氏淀粉样蛋白β肽的Aβ(25-35) 片段,在培养细胞中显示出神经毒性活性。
HY-P1868
DGEA peptide
Integrin
Infection
α2β1 Integrin Ligand Peptide 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
HY-P1868A
DGEA peptide TFA
Integrin
Others
α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA 在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。
HY-P1084
HY-P1286
HY-P3777
HY-103545
Gastric inhibitory peptide (1-39) (porcine)
Insulin Receptor
Metabolic Disease
GIP (1-39) (Gastric inhibitory peptide (1-39) (porcine)) 是一种促胰岛素肽,可刺激大鼠胰岛分泌胰岛素。100 nM 的 GIP(1-39) 能显著增加胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i),并能增强胞外分泌。
HY-P3319
iGluR
Neurological Disease
β-Neuroprotectin是一种(3H)TCP结合抑制剂,具有对抗NMDA介导的神经细胞死亡的活性。β-Neuroprotectin能够有效抑制[3H]TCP的结合。β-Neuroprotectin在低浓度下提供神经保护作用,抵御NMDA诱导的神经元细胞死亡。
HY-W037817
HY-P1084A
HY-P1854
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (1-9),β- 淀粉样蛋白的一个 N 端片段,由氨基酸残基 1 到 9 组成。β-Amyloid (1-9) 含有 B 细胞表位,但不包括 T 细胞表位。在全长阿尔茨海默病 β- 淀粉样肽 (1-40) 中, 1 到 9 的缺失不能阻止其形成淀粉样纤维或消除纤维多态性。
HY-P3275
Aβ(17-40)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Amyloid (17-40) (Aβ(17-40)) 是 Amyloid-β 多肽片段,在 SH-SY5Y 和 IMR-32 细胞中显示出神经毒性活性。β-Amyloid (17-40) 可用于神经系统疾病的研究。
HY-P1286A
HY-P0023
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P5332
UB311 immunogen II
Peptides
Others
Aβ1-14-εK-HBsAg3 Th (UB311 immunogen II) 是一种有生物活性的肽。(UB-311 的 Aβ1–14 靶向肽之一(B 细胞表位))
HY-P5390
Peptides
Others
GIP, rat 是一种有生物活性的肽。(GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽)是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP(胃样肽)都是肠促胰岛素激素肽家族的成员,可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明,GIP 在脂质稳态中发挥作用,并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。)
HY-P0023A
Integrin
Cancer
Cyclo(-RGDfK) TFA 是一种有效,选择性的整合素 αv β3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合,有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。
HY-P5333
UB311 immunogen I
Amyloid-β
Others
Aβ1-14-εK-KKK-MvF5 Th (UB311 immunogen I) 是一种有生物活性的肽。(UB-311 的 Aβ1–14 靶向肽之一(B 细胞表位))
HY-113893
Peptides
Inflammation/Immunology
β-Interleukin I (163-171), human,人 IL-1β 肽的免疫刺激片段,是一种 T 细胞激活剂。β-Interleukin I (163-171), human 不是 IL-1β 中的 IL-1R 结合结构域。β-Interleukin I (163-171), human 是一种有效的佐剂,可增强多种实验中的免疫反应。
HY-P5390A
Peptides
Others
GIP, rat TFA 是大鼠来源的生物活性肽。(GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽或也称为胃抑制多肽)是十二指肠和空肠的 K 细胞响应食物摄入而释放的 42 个氨基酸肽。 GIP 与 GLP(胃样肽)都是肠促胰岛素激素肽家族的成员,可刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,并且似乎还能促进 β 细胞增殖和 β 细胞存活。最近的研究表明,GIP 在脂质稳态中发挥作用,并可能在肥胖的发病机制中发挥作用。
HY-P1156
HY-P1475
HY-P5819
Wnt
PROTACs
β-catenin
Cancer
xStAx-VHLL 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P2315
HY-P3522
Integrin
Cardiovascular Disease
REDV 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV 可用于细胞粘附的研究。REDV 用于研究含 REDV 的基因载体对细胞的作用。
HY-P5819A
PROTACs
β-catenin
Wnt
Cancer
xStAx-VHLL TFA 是一种 β-catenin PROTAC 降解剂,可促进 β-catenin 的泛素化和蛋白酶体降解。xStAx-VHLL TFA 抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。xStAx-VHLL TFA 抑制结肠癌细胞的增殖,具有抗肿瘤的活性。
HY-P2267
Integrin
Others
LDV 是 LDV-FITC 的非荧光类似物。LDV 是一种 α4β1 整合素 (VLA-4) 配体,可与白血病细胞中的 α4β1 整合素结合。
HY-P10704
Integrin
Cancer
C16Y 是一种短肽,是整合素 αvβ3 和 α5β1 抑制剂。C16Y 作用于细胞膜,通过抑制血管生成来发挥抗肿瘤活性。
HY-P5156
Potassium Channel
Neurological Disease
BDS-I 又称降血物质,是一种海洋毒素,可从苏卡达银莲花中提取。BDS-I 是一种钾通道的特异性抑制剂,靶向 Kv3.4 。BDS-I 抑制 Aβ1-42 诱导的 KV3.4 活性增强、caspase-3 激活和 NGF 分化的 PC-12 细胞的异常核形态。BDS-I 可逆转 Aβ 肽诱导的细胞死亡。
HY-P10341
GCGR
Metabolic Disease
ZP3022 是一种胰高血糖素样肽-1 (GLP-1 ) 和胃泌素 的双重激动剂,具有持续改善血糖控制的能力。同时,ZP3022 还能有效增加 β 细胞的质量、促进 β 细胞增殖,并增强胰岛的功能。ZP3022 可以用于抗糖尿病的研究。
HY-P10617
HY-P0054
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide acetate; Human GLP-1 (7-36), amide acetate
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide acetate 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
HY-P10925
β-catenin
Cancer
I-66 是一种有效的 β-catenin 抑制剂,IC50 小于 50 nM。I-66 可以抑制 β-catenin 和 T 细胞因子 (TCF) 转录因子相互作用。I-66 显示出抗癌作用。
HY-P4813
HY-P1047
[Pro18, Asp21] β-Amyloid (17-21)
Amyloid-β
Neurological Disease
β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 是一种有效的脑淀粉样蛋白-β (Abeta) 降解剂。Abeta 沉积与阿尔茨海默病 (AD) 相关,相关毒性来自于它的 β 折叠构象和聚集。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可重复诱导体内纤维状淀粉样沉积物的分解。因此,β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可防止和/或逆转由 Abeta 引起的神经元收缩,并减少 Abeta 沉积物周围白细胞介素 IL-1beta 阳性小胶质细胞样细胞的范围。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 可减少 AD 中大脑淀粉样斑块的大小和/或数量。β-Sheet Breaker Peptide iAβ5 由疏水性苯甲醇 (HBA) 标签标记,在酸性条件下呈鲜艳的蓝色,可用于定量测定。
HY-W650842
Caspase
Cancer
Boc-Asp(OBzl)-CMK 是 IL-1 转换酶(ICE,caspase1 )的抑制剂。Boc-Asp(OBzl)-CMK 可防止 CHP100 神经母细胞瘤细胞死亡,以及病毒外壳蛋白引起的 IL-1β 释放。
HY-P2463
HY-P2511
HY-P0054B
Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)(7-36), amide TFA; Human GLP-1 (7-36), amide TFA
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1(7-36), amide TFA 是一种主要的肠道激素,在葡萄糖的刺激下,它能促使胰岛 β 细胞分泌胰岛素。
HY-P1632
Bacterial
Infection
Cancer
Tachyplesin I 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-P0295
GRGDS
Integrin
Others
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (GRGDS) 是一种五肽,构成了糖蛋白,骨桥蛋白与细胞的结合域。
HY-P0295A
GRGDS TFA
Integrin
Inflammation/Immunology
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一种五肽,构成了糖蛋白,骨桥蛋白与细胞的结合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 与整合素整联蛋白受体 (integrin receptor ) αvβ3 和 αvβ5 结合,IC50 估算值为 ∼5 和 ∼6.5 μM。
HY-P1420
HY-P3522A
Integrin
Cancer
REDV TFA 是纤连蛋白交替剪接的 III 型连接段 (IIICS) 区域的 CS5 位点内的最小活性序列。REDV TFA 可以通过结合整合素 α4β1 介导与血浆纤连 IIICS 区域的粘附。REDV TFA 可用于细胞粘附的研究。
HY-P1632A
Bacterial
Infection
Cancer
Tachyplesin I TFA 是一种 β-发夹抗菌肽,含有 17 个氨基酸残基。Tachyplesin I TFA 对各种人类肿瘤细胞系表现出细胞毒性特性,主要通过损害外细胞膜的完整性来发挥作用。
HY-P4664
HY-P10622
HY-P10796
HY-P2313
HβD-2
Antibiotic
Bacterial
Infection
Human β-defensin-2 (HβD-2) 是一种小的富含半胱氨酸的阳离子皮肤抗菌肽 (SAP ),由上皮细胞产生。Human β-defensin-2 (HβD-2) 对革兰氏阴性菌和念珠菌 (LD90 : 25 μg/ml) 有抗菌作用,但对革兰氏阳性金黄色葡萄球菌无抗菌作用。Human β-defensin-2 (HβD-2) 可用于结肠炎的相关研究。
HY-P1548
HY-P1548B
HY-P1420A
HY-P1548A
HY-P3343A
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
hFSH-β-(33-53) TFA 是一种含有硫醇的肽,对应于第二个FSH受体结合域,是 FSHR (卵泡刺激素受体) 拮抗剂。hFSH-β-(33-53) TFA 抑制FSH与受体的结合,是 Sertoli 细胞中雌二醇合成的部分激动剂。
HY-P10925A
β-catenin
Cancer
I-67 是 I-66 (HY-P10925) 的结构异构体,是一种有效的 β-catenin 抑制剂,IC50 小于 50 nM。I-67 可以抑制 β-catenin 和 T 细胞因子 (TCF) 转录因子相互作用。I-67 显示出抗癌作用。
HY-100538A
HY-P10392
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P2272
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-105063
HY-P3307
HY-P3864
HY-P1980
HY-P5038
c(GRGDSP)
Integrin
Cancer
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
HY-P2272A
Wnt
β-catenin
Cancer
NLS-StAx-h TFA 是选择性的、细胞可渗透的 Wnt 信号传导的固定肽抑制剂,IC50 为 1.4 μM。NLS-StAx-h TFA 可有效抑制 β-catenin-转录因子的相互作用,具有对癌细胞的抗增殖活性。
HY-P10323
Tumstatin (74-98), human
Integrin
FAK
mTOR
Apoptosis
Cancer
T7 Peptide 是内皮细胞特异性抑制剂。T7 Peptide 通过与 αVβ3 整合素相互作用,抑制内皮细胞的 FAK ,PI3-kinase ,PKB/Akt 和 mTOR 信号通路,从而抑制蛋白质合成并诱导细胞凋亡。
HY-P5045
HY-P10417
Integrin
Others
Cancer
RTDLDSLRTYTL 是一种具有高亲和力和特异性的 Alpha (v) beta (6) integrin (avb6 ) 抑制剂。RTDLDSLRTYTL 通过与 avb6 整合素结合,该肽序列能够激活 T 细胞的细胞毒性和细胞因子产生,如干扰素-γ。RTDLDSLRTYTL 通过嵌合型 T 细胞抗原受体 (CAR) 的设计,使得 T 细胞能够被重定向,从而特异性地识别和攻击肿瘤细胞。RTDLDSLRTYTL 可用于癌症免疫治疗和靶向药物开发的研究。
HY-P10392B
β-catenin
Wnt
Cancer
aStAx-35R TFA 是一种钉书肽,可拮抗 β-catenin 的核形式并抑制 Wnt 信号传导。aStAx-35R TFA 竞争性抑制 β-catenin 与 TCF4 的结合。aStAx-35R TFA 选择性地诱导 Wnt 依赖性癌细胞的生长抑制。
HY-P5796
HY-P5368
Amyloid-β
Others
[Arg6]-β-Amyloid (1-40), england mutation 是一种有生物活性的肽。(β淀粉样蛋白前体基因的几种突变会导致许多家族患常染色体显性阿尔茨海默病。其中,英语突变,即第 6 位的 His 被 Arg 取代,据报道可以加速寡聚体形成的动力学,寡聚体充当原纤维种子,对培养的神经元细胞具有更大的毒性。)
HY-P1188
Integrin
Cancer
LDV-FITC,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
HY-P10305
HY-100538
HY-P10773
HY-P1188A
Integrin
Cancer
LDV-FITC TFA,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC TFA 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC TFA可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
HY-P10272
PTG-300
Ferroportin
Others
Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物,靶向并降解 ferroportin ,降低血清铁和转铁蛋白饱和度,从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。
HY-P0109
Cathepsin
Others
(S,S)-Z-FA-FMK 是一种细胞渗透性,不可逆的 cathepsin B 抑制剂。(S,S)-Z-FA-FMK 阻断 LPS 诱导的 IL-1α 和 IL-1β 的产生。(S,S)-Z-FA-FMK 适合作为 caspase-1 和 caspase-2 抑制剂的阴性对照,因为其在 P1 位置缺乏天冬氨酸残基。
HY-P1871
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-P10821
HY-P10616
HY-P10677
Integrin
Cancer
HB-3-20 诱导细胞表面整合素 αV β5 降解。转谷氨酰胺酶 2 (TG2) 对 HB-3-20 具有特异性 (kcat /KM =0.16 μM-1 min-1 ).
HY-P10336
Serpin
Neurological Disease
Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达,促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用,可以激活 AC-cAMP-PKA 途径,进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录,发挥神经保护作用。
HY-163001
Autophagy
p62
Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽,是磷脂酰肌醇转移蛋白配体,靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化,降低癌细胞中 p62 的水平,导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展,具有抗增殖活性。
HY-P5133
SSTN92-119
Integrin
Cancer
Synstatin (92-119) 是一种抗肿瘤剂,可抑制血管生成和癌细胞侵袭。Synstatin (92-119) 下调整合素 (integrin) α?β3 并减少血管生成生长因子 VEGF 和 FGF-2 的激活。
HY-P1871A
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (IAPP), feline TFA 是来源于猫科动物的含有 37 个氨基酸的多肽。Amylin (IAPP), feline TFA 是胰岛 β 细胞的主要分泌产物之一。Amylin (IAPP), feline TFA 是一种调节肽,可抑制胰岛素和胰高血糖素的分泌。
HY-106288
PTHR
Cancer
Human PTHrP-(1-36) 是一种分泌形式的 PTHrP,具有抗尿酸作用。Human PTHrP-(1-36) 可增强 β 细胞功能和增殖。Human PTHrP-(1-36) 可用于恶性肿瘤体液性高钙血症 (HHM) 和甲状旁腺功能亢进症的研究。
HY-P3726
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val (KQAGDV) 是纤维蛋白原 γ 链序列 (fibrinogen γ-chain) 中最靠羧基末端的六个氨基酸。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种细胞粘附肽,其通过 α2b β3 整合素介导细胞粘附。Lys-Gln-Ala-Gly-Asp-Val 是一种有效的平滑肌细胞 (SMCs) 粘附配体。
HY-P1106
CRFR
Cardiovascular Disease
K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-A0300
HY-P5457
Peptides
Others
BMP-2 Epitope (73-92) 是一种有生物活性的肽。(这是骨形态发生蛋白 (BMP) 指关节表位的氨基酸 73 至 92 片段。它是转化生长因子β (TGF-b) 的成员。该肽片段能够提高小鼠多能间充质细胞中的碱性磷酸盐活性。)
HY-P1106A
CFTR
Cardiovascular Disease
K41498 TFA 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF2α 、CRF2β 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM和425 nM。K41498 TFA 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF2α /hCRF2β 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
HY-P1416
Wnt
Cancer
Foxy-5 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P2300
Cyclo(RGDfC)
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P2300A
Cyclo(RGDfC) TFA
Integrin
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) (Cyclo RGDfC) TFA 是一种对 αvβ3 具有高亲和力的环状 RGD 多肽,能够破坏细胞整合素相互作用。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 抑制胚胎干细胞 (ESC) 的多能性基因表达,并在体内抑制 mESC 的致瘤潜力。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Cys) TFA 可用于肿瘤相关的研究。
HY-P2114
Peptides
Cancer
IT9302是一种合成的IL-10激动剂,具有诱导耐受性树突状细胞的活性。IT9302能够模拟IL-10的多种效应,包括下调抗原呈递机制,并增加肿瘤细胞对自然杀伤细胞介导裂解的敏感性。IT9302还可以阻碍人类单核细胞对分化因子的反应,减少树突状细胞的抗原呈递和共刺激能力。经过IT9302处理的树突状细胞在刺激T细胞增殖和干扰素-γ产生方面表现出减弱的能力。IT9302通过部分不同于IL-10的机制发挥其作用,涉及STAT3失活和NF-κB细胞内通路的调控。IT9302处理的树突状细胞表现出增强的膜结合TGF-β表达,与有效诱导foxp3+调节性T细胞相关联。
HY-P1072
HY-P4370
Bacterial
Fungal
Infection
Hepcidin-20 (human) 是一种含有组氨酸、富含半胱氨酸的 β-折叠结构肽。Hepcidin-20 (human) 表现出抗真菌活性。Hepcidin-20 (human) 抑制多糖细胞间粘附素 (PIA) 阳性和 PIA 阴性菌株的生物膜形成和细菌细胞代谢 [3] .
HY-P5189A
Endogenous Metabolite
Cholinesterase (ChE)
Others
His-D-beta-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 TFA 是 GHRP-1 的代谢物,是一种生长激素释放肽。GHRP-1,或者说 Ala-His-D-beta Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2,它具有促进生长激素 (GH) 释放的作用。GHRP-1 在大鼠垂体静态单层细胞中增加 GH 释放,增加 [Ca2+]i 水平,但不影响 cAMP 水平。
HY-P1416A
Wnt
Cancer
Foxy-5 TFA 是 WNT5A 激动剂,是 WNT5A 的一个模拟肽,是 Wnt 家族的非经典成员。Foxy-5 TFA 可在不影响 β-catenin 激活的情况下触发胞浆游离钙信号传导,并可抑制上皮癌细胞的迁移和侵袭。Foxy-5 TFA 在原位小鼠模型中能有效降低 WNT5A 低表达的前列腺癌细胞的转移扩散。
HY-P2501
Amylin Receptor
Metabolic Disease
Amylin (8-37), human 是人胰淀素的一个片段。Amylin (8-37), human 在大鼠离体肠系膜阻力动脉中表现出直接的血管舒张作用。人胰淀素是一种由胰腺 β 细胞分泌的小激素,会在胰岛素缺乏的代谢条件下形成聚集物,是 II 型糖尿病的病理特征。
HY-P10018
SAR425899
GLP Receptor
GCGR
Metabolic Disease
Bamadutide (SAR425899) 是一种有效的双重胰高血糖素样肽-1受体/胰高血糖素受体 激动剂。Bamadutide (SAR425899) 通过显著增强β细胞功能和减缓体内葡萄糖吸收率改善餐后血糖控制。Bamadutide (SAR425899) 可用于 2 型糖尿病研究。
HY-P1934A
HY-P10038
Myr-FEEERA-OH
Integrin
Infection
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
HY-P1740
Integrin
Apoptosis
Caspase
Inflammation/Immunology
RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P1542
Catostomus urotensin I
CRFR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
硬骨鱼紧张肽I
Urotensin I (Catostomus urotensin I) 是一种类 CRF 样肽,可作为CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1 ,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1 ,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
HY-P1740A
Integrin
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
HY-P1682
POL6326
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P1542B
Catostomus urotensin I TFA
CRFR
Cardiovascular Disease
Endocrinology
Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽,可作为 CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1 ,CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1 ,rCRF2α 和 mCRF2β 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
HY-P3906
HY-P2281
Atrial natriuretic peptide (1-28)
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-P10611
Amyloid-β
Neurological Disease
[D-Ser14]-Humanin 是 Humanin (HY-P1928) 的 Ser14 残基从 L 型变为 D 型的生物活性多肽。[D-Ser14]-Humanin 对 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β ) 的纤颤具有有效的抑制活性。Humanin (HY-P1928) 抑制了由淀粉样蛋白原纤维和氧化应激引起的各种细胞的衰老相关死亡,[D-Ser14]-Humanin 相比于 Humanin (HY-P1928) 有更好的细胞保护活性。[D-Ser14]-Humanin 可用于阿尔兹海默症的研究。
HY-P1454
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P3622
GCGR
Metabolic Disease
(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种胰高血糖素样肽 1酰胺,衍生自胰高血糖素原,是 GLP-1 (1-36) 酰胺肽的裂解产物。(Ser8)-GLP-1 (7-36) amide, human 是一种肠促胰岛素激素,可导致胰腺 β 细胞以葡萄糖依赖性释放胰岛素,影响胃肠道的运动和分泌功能。
HY-P2281A
Atrial natriuretic peptide (1-28) TFA
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) TFA 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-P2196A
Apelin Receptor (APJ)
Cancer
ELA-32(human) TFA 是强效、高亲和力的 apelin 受体抑制剂 (IC50 =0.27 nM;Kd =0.51 nM)。ELA-32(human) TFA 不会结合 GPR15 和 GPR25,但可以激活 PI3K/AKT 通路,通过细胞循环和蛋白翻译生命进程,可以促进 hESCs 的自我更新机制。ELA-32(human) TF 增强 TGFβ 途径,将 hESCs 引向内胚层谱系。ELA-32(human) TF 刺激 HUVEC 细胞血管生成。
HY-P1454A
Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2 TFA
Wnt
Cancer
Fz7-21 (Ac-LPSDDLEFWCHVMY-NH2) TFA 是一种有效的 FZD7受体 的肽拮抗剂,选择性地结合到 FZD7 CRD 亚类,并改变 CRD 的构象及其脂质结合槽的结构。人和小鼠 FZD7 CRD 的EC50 值分别为 58 和 34 nM。Fz7-21 TFA 损害 FZD7 在 Wnt-β-catenin 信号传导中的功能和肠类器官中的干细胞功能。
HY-P1682A
POL6326 TFA
CXCR
Arrestin
Cancer
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
HY-P10567
Peptides
Others
Pip6a 是一种富含精氨酸的细胞穿透肽,能够跨血浆和内体膜输送药物。Pip6a 由疏水核心区组成,两侧是富含精氨酸的结构域,其中包含 β-丙氨酸和氨基己酰间隔物。Pip6a 结合吗啉代磷二酰胺寡聚体 (PMO) 会显著增强了反义寡核苷酸 (ASO) 向强直性肌营养不良 (DM1) 小鼠横纹肌中的递送。
HY-P4856
PTHR
PKC
Endocrinology
pTH-Related Protein (1-40) (human, mouse, rat) 通过 PTHR1 受体和 PKCα/β 信号通路刺激大鼠肠细胞钙摄取。pTH-Related Protein (1-40) 上调甲状旁腺激素 1 受体 (PTHR1) 蛋白、四种跨细胞钙转运蛋白、潜在香草素成员 6 (TRPV6)、钙结合蛋白-D9k (CaBP-D9k)、钠钙交换剂 1 (NCX1) 和质膜钙 ATP 酶 1 (PMCA1)。
HY-P10462
Synthetic anti-inflammatory peptide 15
HDAC
NF-κB
Inflammation/Immunology
SAP15 (Synthetic anti-inflammatory peptide 15) 是一种由人类 β-防御素3 设计的 15 个氨基酸组成的合成抗炎肽。SAP15 具有穿透细胞的能力,并能够诱导细胞内炎症的下调。SAP15 通过抑制 HDAC5 的磷酸化,从而减少 NF-κB p65 的磷酸化,进而抑制炎症反应。在 LPS 诱导的巨噬细胞中,SAP15 能够抑制 HDAC5 和 NF-κB p65 的磷酸化。此外,SAP15 处理增加了 LPS 诱导的软骨细胞中 aggrecan 和 II 型胶原的表达,并减少了骨钙素的表达。SAP15 可用于生物材料的炎症调节和抗炎治疗的研究。
HY-K1089
MCE 细胞衰老 β-半乳糖苷酶染色试剂盒可用于细胞或组织的衰老情况。
HY-K0301
Cell Counting Kit-8,简称CCK-8试剂盒或CCK8试剂盒,是一种基于WST-8而广泛应用于细胞活性和细胞毒性检测的快速、高灵敏度试剂盒。
HY-K2113
MCE HOLO 人肿瘤坏死因子-β (TNF-β) 检测试剂盒是一种基于双抗体夹心的均相发光法定量检测缓冲液、细胞培养上清或血清等生物样本中人 TNF-β 浓度的试剂盒。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-129297
HY-N0171B
HY-N0171R
HY-107324
HY-N0171
HY-N5112B
HY-W015084A
HY-N9363
HY-N11576
HY-107324R
HY-N5112A
HY-N10493
HY-N0171AR
HY-N0171A
HY-N12983
HY-N8695
HY-N8103
HY-N8304
HY-W015084AR
HY-W015084R
HY-N3514
HY-113068
HY-N2337
HY-N6986
HY-N10364
HY-N3825
HY-N11600
HY-113068R
HY-113319
HY-N3995
HY-N2454R
HY-N15135
HY-100564A
HY-100564
HY-N2454
HY-N0815
HY-133680R
HY-133680
HY-W615108B
HY-N6740
HY-N4201
HY-N8214
HY-109564
HY-N9647
HY-W015084
HY-N13289
HY-N6652
HY-17462
HY-N6652R
HY-N8090
Triterpenes
Structural Classification
Microorganisms
Classification of Application Fields
Terpenoids
Source classification
Inflammation/Immunology
Disease Research Fields
NO Synthase
(3β,7β,12β,20Z)-3,7,12-Trihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,20-dien-26-oic acid 是一种羊毛脂三萜,在 LPS 诱导的 BV-2 小胶质细胞表现明显的 NO 抑制活性,IC50 为 9.55 uM。(3β,7β,12β,20Z)-3,7,12-Trihydroxy-11,15,23-trioxo-lanost-8,20-dien-26-oic acid 具有抗炎活性。
HY-N0101
HY-107271
HY-N9981
HY-101092
HY-N0074
HY-N6896
HY-122552
HY-N0378
HY-N12820
HY-N2513R
HY-N1501R
HY-N0411R
HY-N8805
HY-N12123
HY-N15155
HY-N0411
HY-N5152
HY-N8426
HY-134000
HY-N9521
HY-N8934
HY-122941
HY-N13701
HY-126304
HY-N2213
HY-N0012
HY-N0527
HY-D0886
HY-N1501
HY-N3523
HY-N7489
HY-N9000
HY-N3562
HY-N10847
HY-N5103
HY-N10868
HY-N12079
HY-N4285
HY-N6885
HY-N0378R
HY-113024R
HY-N3711
HY-N0569
HY-N9257
HY-N15226
HY-B1021
HY-N6896R
HY-N10132
HY-N8161
HY-13753
HY-N3489
HY-117025A
HY-117025
HY-N2429
HY-N3419
HY-N0060B
HY-N12078
HY-N0527R
HY-N0803
HY-N11973
HY-13555
HY-N2785
HY-W411439
HY-N7215
HY-14649
HY-N12235
HY-N12042
HY-N0012R
HY-N8132
HY-N8788
HY-N11650
HY-N7661
HY-N8371
HY-N13709
HY-N15307
HY-N2513
HY-107846
HY-B1021R
HY-N2587
HY-N12105
HY-N0569R
HY-N1120
HY-N11669
HY-121322
HY-N6031
HY-N6712
HY-N12147
HY-N8453
HY-N7729
HY-N0060BR
HY-N2190
HY-129694
HY-N15196
HY-121965
HY-N2523
HY-N13117
HY-N9861
HY-N2625
HY-W011370
HY-14649R
HY-N15209
HY-114495
HY-13675
HY-115385
HY-N6736
HY-N12116
HY-N6973
HY-N0396
HY-N2587R
HY-N13706
HY-N0894A
HY-W749442
HY-W012875
HY-N0366
HY-N1733
HY-N1472
HY-N0373
HY-163001
HY-N0803R
HY-N7821
HY-N13157
HY-N0466
HY-N8122
HY-136699
HY-B0141
HY-N3149A
HY-W015618R
HY-N2037
HY-N12299
HY-N7676
HY-N8537
HY-N10777
HY-N0373R
HY-B0412
HY-N2927
HY-W040127
HY-N0396R
HY-12033
HY-W008859
HY-N10403
HY-N10595
HY-16561
HY-B2176R
HY-N6790
HY-114367
HY-N3548
HY-N0366R
HY-113202
HY-N0148A
HY-P1934A
HY-B0141R
HY-105751
HY-B0660
HY-W011269
HY-133865
HY-N3540
HY-16561R
HY-N2535
HY-129583
HY-131081
HY-N0148
HY-W013549
HY-N12109
HY-B0660R
HY-15731
HY-N6871
HY-N2535R
HY-N7204
HY-W017113
HY-N0234
HY-N2503
HY-N12110
HY-N0148R
HY-N0755
HY-W013549R
HY-N4267
HY-138098
HY-A0183
Phospholipids, phosphatidylserines; Serine glycerophosphatides
Animals
Source classification
Akt
TGF-β Receptor
Phosphatidylserine (Phospholipids) 是一种保守的抗炎和免疫抑制信号。Phosphatidylserine 参与膜易位和蛋白激酶C的激活,通过与 PIP3 的相互作用参与 Akt 信号传导。Phosphatidylserine 的局部暴露可以与补体和其他蛋白质相互作用,在突触细化的发育关键时期促进小胶质细胞吞噬。Phosphatidylserine 在胞外可以促进血液凝固,并作为“吃掉我”信号来清除凋亡细胞。 Phosphatidylserine 可以通过诱导 TGF-β 分泌来抑制组织中的炎症,抑制免疫反应。
HY-N0234R
HY-W011121
HY-N0946
HY-N0755R
HY-130413
HY-N2037A
HY-N7702
HY-126637
HY-W014589
HY-108052
HY-N2037AR
HY-N0847
HY-W015229R
HY-108052R
HY-113382R
Species:
Human (19)
Rhesus Macaque (4)
Mouse (8)
Rat (4)
Cynomolgus (1)
Tag:
SUMO (2)
His (23)
Tag Free (8)
Strep (1)
Avi (2)
Fc (4)
Flag (1)
Source:
HEK293 (22)
E. coli Cell-free (2)
Sf9 insect cells (1)
P. pastoris (1)
E. coli (9)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
HY-P702206
HY-P70649
HY-P71131
HY-P702219
HY-P74266
HY-P70541
HY-P72702
HY-P70768
HY-P74265
HY-P77519
HY-P72781
HY-P72782
HY-P700216AF
HY-P703153
Integrin beta-7; Gut homing receptor beta subunit; ITGB7; Homo sapiens; Human; Host cell receptor for virus entry; Integrin; Receptor
Human
HEK293
ITGB7 蛋白
ITGB7 Protein, Human (HEK293, His, Strep, Flag) 是重组的 ITGB7 蛋白,由 HEK293 表达,带有 Strep, His, Flag 标签。ITGB7 Protein, Human (HEK293, His, Strep, Flag)
HY-P72707
HY-P75658
HY-P75659
HY-P72708
HY-P7044G
HY-P7044AF
HY-P73411
HY-P700191AF
HY-P76208
HY-P76209
HY-P76210
HY-P70617
HY-P700100AF
HY-P72414
HY-P702717
HY-P77316
HY-P72274
HY-P77078
HY-P71116
HY-P72257
HY-P70120
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113068S
β-Tocopherol-d3 是 β-Tocopherol 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-N6740S
β-Zearalanol-d4 是一种氘代标记的 Beta-Zearalanol (HY-N6740)。Beta-Zearalanol 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的一种霉菌毒素,可以在哺乳动物生殖细胞中引起细胞凋亡 (apoptosis ) 和氧化应激反应。 Beta-Zearalanol 是玉米赤霉烯酮(ZEA)的衍生物,可以与葡萄糖醛酸 (glucuronic acid) 结合。
HY-135119
Salmeterol-d3 是 Salmeterol 的一种氘代化合物。Salmeterol 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2 ,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-W015084S
β-Ionone-13 C3 是一种 13 C 标记的 β-Ionone。β-Ionone 可有效诱导胃腺癌细胞 SGC7901 凋亡 (apoptosis )。具有抗肿瘤活性。
HY-N3995S
5β-Dihydrocortisol-d6 是 5β-Dihydrocortisol 的氘代物。5β-Dihydrocortisol,氢化可的松 (Cortisol) 的代谢产物,是潜在的盐皮质激素。5β-Dihydrocortisol 可以增强糖皮质激素的活性以提高眼压。5β-Dihydrocortisol 可引起乳腺癌细胞凋亡。
HY-133680S
β-Tocopherol-d4 是 β-Tocopherol (HY-133680) 的氘代物。β-Tocopherol 是维生素 E 的类似物,具有抗氧化活性。β-Tocopherol 可抑制酪氨酸酶活性和黑色素合成。β-Tocopherol 还可以防止由 d-α-Tocopherol 引起的细胞生长和 PKC 活性的抑制。
HY-W698686S
β-Galactosyl-C18-ceramide-d3 5 是氘代标记的 β-Galactosyl-C18-ceramide。β-Galactosyl-C18-ceramide是一种生物活性分子,具有促进神经细胞的调节、调节蛋白激酶C活性和影响激素受体的作用。β-Galactosyl-C18-ceramide在神经科学研究中被广泛应用,以探索其对神经细胞生长和功能的影响。β-Galactosyl-C18-ceramide的调节功能使其在化合物开发和疾病抑制中具有潜在的应用前景。
HY-14302S1
Salmeterol-d5是氘代标记的Salmeterol。Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2 ,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-B1057S2
Nefopam-d3 是 Nefopam (Fenazoxine) 的氘代物。Nefopam 是中枢性但非阿片类化合物, 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B0172AS1
Isoallolithocholic acid-d4 (3β-Hydroxy-5α-cholanic acid-d4 ) 是氘代标记的 Isoallolithocholic acid。Isoallolithocholic acid (3β-Hydroxy-5α-cholanic acid),Lithocholic acid (HY-10219) 的衍生物,是一种 T 细胞调节剂。Isoallolithocholic acid 增强调节性 T 细胞 (Tregs) 的分化。
HY-17453S
Salmeterol-d3 (xinafoate) 是 Salmeterol xinafoate 的氘代物。Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2 ,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
HY-17453S1
Salmeterol-13 C6 (xinafoate) 是 13 C6 标记的 Salmeterol (xinafoate)。Salmeterol (GR 33343X) xinafoate 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2 ,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9[1]
HY-B0753S
Gliclazide-d4 是 Gliclazide 的氘代物。Gliclazide (S1702) 是全细胞的 β 细胞 ATP 敏感型钾流 (potassium currents ) 阻断剂,IC50 为 184 nM,用作降糖药。
HY-17406S
Tolcapone-d7 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone 是一种选择性,有效和口服的 COMT 抑制剂。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂,可防止 PC12 细胞中这两种蛋白质聚集引起的细胞外毒性。
HY-B0673S
Pirfenidone-d5 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
HY-128423AS
Tylvalosin-d9 (Acetylisovaleryltylo?sin-d9 ) 是氘代标记的 Tylvalosin (HY-128423A)。Tylvalosin 是第三代大环内酯类药物,具有抗炎作用。Tylvalosin 可降低小鼠急性肺损伤模型中 IL-8、IL-6、IL-1β、PGE2、TNF-α 和 NO 的水平,并减少炎症细胞的募集和活化。
HY-N0060BS
(E)-Ferulic acid-d3 是 (E)-Ferulic acid 的氘代物。(E)-Ferulic acid 是阿魏酸 (Ferulic acid) 的异构体,阿魏酸是芳香族化合物,在植物细胞壁中丰富。 (E)-Ferulic acid 引起 β-连环蛋白 (β-catenin) 的磷酸化,导致蛋白酶体降解,增加促凋亡因子 Bax 的表达并降低促存活因子存活蛋白的表达。(E)-Ferulic acid 可以有效去除活性氧 (ROS) 和抑制脂质过氧化。(E)-Ferulic acid 在人肺癌细胞系 H1299 中发挥抗增殖和抗迁移作用。
HY-N0803S
Myrcene-d6 是 Myrcene 的氘代物。Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物,可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用,并阻滞细胞周期,诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用,还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
HY-14649S5
Retinoic acid-d3 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-14649S6
Retinoic acid-d3 -1 是 Retinoic acid (HY-14649) 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。 Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为 17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-17006S
Caspofungin-d4 (acetate) 是 Caspofungin diacetate 的氘代物。 Caspofungin (MK-0991) diacetate 是一种有效的抗真菌剂。Caspofungin diacetate 抑制 1,3-β-D 葡聚糖合酶的合成。
HY-B1057S
Nefopam-d3 (hydrochloride) 是 Nefopam hydrochloride 的氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-B1057S1
Nefopam-d4 (hydrochloride) 是 Nefopam (hydrochloride) 氘代物。Nefopam hydrochloride (Fenazoxine hydrochloride) 是中枢性但非阿片类缓解中度和重度疼痛。Nefopam hydrochloride 作用于体外和体内间充质细胞β-连环蛋白水平。
HY-16561S1
Resveratrol-13 C6 是一种 13 C 标记的 Resveratrol。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 SIRT1 活化剂。Resveratrol 是有效的孕烷 X 受体 (PXR ) 抑制剂。Resveratrol 是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。
HY-16561S
Resveratrol-d4 是 Resveratrol 的氘代物。Resveratrol (trans-Resveratrol; SRT501) 是一种天然多酚,具有抗氧化,抗炎,保护心脏和抗癌的特性。 它的靶点广泛,如 mTOR 、JAK 、β-amyloid 、Adenylyl cyclase 、IKKβ 、DNA polymerase 。Resveratrol 也是一种特异性的 <
HY-14649S2
11-cis-Retinoic Acid-d5 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-14649S4
Retinoic acid-d5 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物,在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂,对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合,Kd 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。
HY-135794S
11-Ketodihydrotestosterone-d3 是 11-Ketodihydrotestosterone 的氘代物。11-Ketodihydrotestosterone (11-KDHT; 5α-Dihydro-11-keto testosterone) 是一种内源性类固醇,是 11β-羟基雄烯二酮的代谢产物。11-Ketodihydrotestosterone 是一种活性雄激素,也是一种有效的雄激素受体 (AR ) 激动剂,对人 AR 的 Ki 为 20.4 nM,EC50 为 1.35 nM。11-Ketodihydrotestosterone 在雄激素依赖性前列腺癌细胞中诱导基因调节,蛋白质表达和细胞生长。
HY-B0849S
Azoxystrobin-d4 是 Azoxystrobin 氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-14649S3
Retinoic acid-d6 是 Retinoic acid 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物,在细胞生长,分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂,对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-B0849S1
Azoxystrobin-d3 是 Azoxystrobin 的氘代物。Azoxystrobin 是一种广谱的 β-甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂。Azoxystrobin 通过与细胞色素 bc1 复合体的 Qo 部位结合并抑制电子转移来抑制线粒体呼吸。Azoxystrobin 可诱导活性氧的产生并诱导细胞凋亡。
HY-19822S2
Elacestrant-d10 是 Elacestrant (HY-19822) 的氘代物。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-B0422S
Nateglinide-d5 是Nateglinide 的氘代物。Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
HY-17006AS
Caspofungin-d4 (MK-0991-d4 ; L-743872-d4 ) 是一种氘代标记的 Caspofungin (HY-17006A)。Caspofungin 是一种有效的抗真菌剂。Caspofungin 抑制真菌细胞壁成分 1,3-β-D 葡聚糖合酶的合成。
HY-10330S
Toceranib-d8 是 Toceranib 的氘代物。Toceranib (SU11654) 是一种口服活性受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,能有效抑制PDGFR ,VEGFR ,Kit ,抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。Toceranib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于犬肥大细胞肿瘤的研究。
HY-B0254S
Glipizide-d11 是 Glipizide 的氘代物。Glipizide (CP 2872; K 4024) 是一种有效的、具有口服活性的磺酰脲类抗糖尿病试剂 (anti-diabetic agent ),可用于 2 型糖尿病的研究,但不适用于1 型糖尿病。Glipizide 通过部分阻断郎格汉斯胰岛细胞中 ATP 敏感钾通道 (KATP ) 发挥作用。
HY-B0682S2
Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-12033S2
2-Methoxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧
HY-B0682S1
(2R)-Mitiglinide-d5 (calcium) 是 Mitiglinide 氘代物。Mitiglinide (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide 可用于 2 型糖尿病的研究 。
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-12033S
2-Methoxyestradiol-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-12033S1
2-Methoxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2),具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物,是凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂,可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy )。
HY-B1984S
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD (4,4’-DDD) 是一种有机氯杀虫剂,是p,p'-DDT 的主要代谢物。p,p'-DDD 是雌激素受体 α (ERα ) 和ERβ 的激动剂。p,p'-DDD 会增加外周血中的 DNA 损伤、细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。p,p'-DDD 刺激 SKBR3 细胞增殖。p,p'-DDD 激活 AP-1 转录因子。p,p'-DDD 减少 barbiturates 和 steroids 对大鼠睡眠时间的影响。
HY-B0682S
Mitiglinide-d8 (calcium hydrate) 是 Mitiglinide calcium hydrate 的氘代物。Mitiglinide calcium hydrate (KAD-1229) 属于促胰岛素化合物,是一种 ATP 敏感的 K+ 通道 (KATP channel ) 拮抗剂。Mitiglinide Calcium hydrate 对 Kir6.2/SUR1 复合物 (胰腺-细胞 KATP 通道) 具有高度特异性。Mitiglinide Calcium hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-B0660S1
Eicosapentaenoic acid 1,2,3,4,5-13 C5 (EPA 1,2,3,4,5-13 C, FA 20:5-13 C5 ) 是 13 C 标记的 Eicosapentaenoic Acid。Eicosapentaenoic Acid (EPA) 是一种具有口服活性的 ω-3 长链多不饱和脂肪酸 (ω-3 LC-PUFAs)。Eicosapentaenoic Acid 具有促进肿瘤抑制基因 CCAAT/增强子结合蛋白δ (C/EBPδ) 重新表达的 DNA 去甲基化作用。Eicosapentaenoic Acid 通过 H-RAS 内含子 1 CpG 岛去甲基化激活U937 白血病细胞中的 RAS/ERK/C/EBPβ 途径。Eicosapentaenoic Acid 能促进血管平滑肌细胞的松弛和血管舒张。
HY-N2037AS1
Higenamine-d4 -1 (Norcoclaurine-d4 -1) hydrochloride 是氘代标记的 Higenamine (hydrochloride)。Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50 =1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
Cat. No.
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Product Name
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Reactivity
HY-P80795
HY-P80723
HY-P80877
HY-P83008
HY-P81493
HY-P82127
HY-P81788
TPS1; TPS2; TPSAB1; TPSB1; MCP 7; Mast cell protease 7; Tryptase alpha 1
WB, IHC-P, IP
Human, Mouse, Rat
Mast Cell Tryptase Antibody (YA1533) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA1533), targeting Mast Cell Tryptase, with a predicted molecular weight of 31 kDa. Mast Cell Tryptase Antibody (YA1533) can be used for WB, IHC-P, IP experiment in human, mouse, rat background.
HY-P81884
HY-P83042
ECM1; Extracell ular matrix protein 1; Secretory component p85
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human
Extracellular Matrix Protein 1 Antibody (YA2787) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2787), targeting Extracellular Matrix Protein 1, with a predicted molecular weight of 61 kDa (observed band size: 61 kDa). Extracellular Matrix Protein 1 Antibody (YA2787) can be used for WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP experiment in human background.
HY-P81959
HY-P82519
CSE1L; CAS; CSE1; Exp2; Importin-alpha re-exporter; Exportin-2; XPO2
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse
Cellular Apoptosis Susceptibility Antibody (YA2264) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2264), targeting Cellular Apoptosis Susceptibility, with a predicted molecular weight of 110 kDa (observed band size: 98 kDa). Cellular Apoptosis Susceptibility Antibody (YA2264) can be used for WB, IHC-P, ICC/IF, FC experiment in human, mouse background.
HY-P80992
HY-P82250
HY-P80615
产品对比
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货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
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Product Name
Classification
HY-146314
炔烃
MAO-B-IN-9 (compound 16) 是一种有效的、选择性的、透过血脑屏障的、不可逆的、时间依赖性的 MAO-B (单胺氧化酶 B) 抑制剂,其 IC50 值为 0.18 μM。MAO-B-IN-9 可防止 Aβ1-42 诱导的神经元细胞死亡。MAO-B-IN-9 具有神经保护作用,其机制可能与 Aβ1-42 抗聚集作用有关。MAO-B-IN-9 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-B2028
炔烃
Propropgite 可用于杀死螨虫。Propropgite 通过诱导 DNA 损伤来诱导 β 细胞坏死。Propropgite 诱导 MIN6 细胞死亡,IC50 为 1 μM.。Propargite 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152429
炔烃
3’-Beta-C-ethynyl-5-trifluoromethyluridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。3’-Beta-C-ethynyl-5-trifluoromethyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152488
炔烃
3’-β-C-Ethynyl-5-methyl uridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。3’-β-C-Ethynyl-5-methyl uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-173115
炔烃
15-LOX-IN-2 (Compound 2a) 是一种具有口服活性的 COX-2/15-LOX 抑制剂,也是 PPARγ 的部分激动剂。15-LOX-IN-2 具有抗炎活性,在 LPS (HY-D1056) 处理的 RAW 264.7 中抑制 20-HETE 、IL-1β 和 TNF-α 的水平。此外,15-LOX-IN-2 在无胰岛素的情况下具有显著的葡萄糖摄取能力。15-LOX-IN-2 可用于代谢性疾病的研究。
HY-154462
叠氮化物
5-Azidomethyl-2’-beta-methyl-2’,3’,5’-tri-O-benzoyluridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。5-Azidomethyl-2’-beta-methyl-2’,3’,5’-tri-O-benzoyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-N0171
胆固醇
Beta-Sitosterol (purity>80%) 主要包括 β-谷甾醇 (≥80%)、豆甾醇、菜油甾醇和菜籽甾醇。Beta-Sitosterol 是一种植物甾醇。Beta-Sitosterol (purity>80%) 会干扰多种细胞信号通路,包括细胞周期,细胞凋亡,增殖,存活,侵袭,血管生成和炎症等。
HY-150741C
CpG寡核苷酸
ODN 2216 sodium 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 sodium 诱导大量的 IFN-α 和 IFN-β 。ODN 2216 sodium 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α,并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40) 。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ,这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 sodium 可以激活 NK 细胞,促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
HY-156087
佐剂
Cholicamideβ (GMP) 是一种 GMP 级别的 Cholicamideβ。Cholicamideβ (compound 6) 是一种自组装的、小分子、癌症疫苗佐剂。Cholicamideβ 可形成病毒样颗粒,细胞毒性小。Cholicamideβ 与肽抗原结合后,会增强树突状细胞的抗原呈递,并诱导抗原特异性 T 细胞。Cholicamideβ 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。
HY-160053
核酸适配体
Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
HY-150741
CpG寡核苷酸
ODN 2216 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 诱导大量的 IFN-α 和 IFN-β 。ODN 2216 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α,并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40) 。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ,这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 可以激活 NK 细胞,促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
HY-152391
核苷及其类似物
3’-beta-C-Methyl-5-methyluridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。
HY-152450
核苷及其类似物
5-Hydroxymethyl-2’-β-C-methyluridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。
HY-152667
核苷及其类似物
1-(β-D-Xylofuranosyl)-5-methyluracil 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。
HY-154139
核苷及其类似物
3’-Beta-C-Methyl-3-deazauridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。
HY-154137
核苷及其类似物
3’-Beta-C-Methyl-5-trifluoromethyluridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。
HY-154524
核苷及其类似物
1-(2-Deoxy-β-D-threo-pentofuranosyl)thymine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。
HY-152799
核苷及其类似物
5-Naphthyl-beta-methylaminocarbony-2’-O-methyluridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。
HY-152429
核苷及其类似物
3’-Beta-C-ethynyl-5-trifluoromethyluridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。3’-Beta-C-ethynyl-5-trifluoromethyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152488
核苷及其类似物
3’-β-C-Ethynyl-5-methyl uridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。3’-β-C-Ethynyl-5-methyl uridine 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-152801
核苷及其类似物
5-Naphthyl-β-methylaminocarbony-3’-O-acetyl-2’-O-methyluridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。
HY-154252
核苷及其类似物
2’,3’,5’-Tri-O-benzoyl-5-hydroxymethyl-2’-β-C-methyluridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。
HY-160225
CpG寡核苷酸
ISD (interferon stimulatory DNA) sodium 是来自单核细胞增生李斯特菌基因组的 45 bp 双链非 CpG 寡聚物。当转染到细胞中时,ISD sodium 会强烈增强 IFN-β 的表达。这种 ISD 诱导的反应是由 STING-TBK1-IRF3 信号轴介导的。
HY-115567
1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole
核苷及其类似物
5-NIdR (1-(β-D-2-Deoxyribofuranosyl)-5-nitroindole) 是一种人工核苷,具有抑制 Temozolomide (HY-17364) 产生的 DNA 损伤复制的能力。5-NIdR 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0 期。5-NIdR 增强替莫唑胺在小鼠胶质母细胞瘤模型中的抗肿瘤功效。
HY-154144
核苷及其类似物
2’,3’,5’-Tri-O-benzoyl-2’-β-C-methyl-5-methyl uridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。
HY-152676
核苷及其类似物
1-(2-Deoxy-2-fluoro-β-D-arabinofuranosyl)-5-ethyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。
HY-154462
核苷及其类似物
5-Azidomethyl-2’-beta-methyl-2’,3’,5’-tri-O-benzoyluridine 是一种胸腺嘧啶核苷类似物。该系列的类似物对复制的 DNA 具有插入活性。它们可用于标记细胞,追踪 DNA 合成。5-Azidomethyl-2’-beta-methyl-2’,3’,5’-tri-O-benzoyluridine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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