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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-135664
HY-160174A
Bcr-Abl
Cancer
BCR-ABL kinase-IN-3 (dihydrocholide) (example 1) 是 BCR-ABL 的有效抑制剂,在急性髓性白血病 (AML) 研究中发挥着重要作用。
HY-148036
FLT3
Cancer
FLT3-IN-16 是一种有效 FLT3 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
HY-150735
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK4-IN-20 (Compound BAY-1834845) 是一种具有口服活性的 IRAK4 抑制剂, IC50 为 3.55 nM。 IRAK4-IN-20 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 的研究。
HY-119817
BTS 49465; Flosequinon
PKC
Cardiovascular Disease
氟司喹南
Flosequinan 是一种平衡血管扩张剂。Flosequinan 不仅显著降低全身血管阻力,而且显著降低左心室后负荷的搏动成分、特征阻抗和动脉波反射,可用于急性心力衰竭的研究。
HY-163406
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
PDE1-IN-6 (compound 6c) 是一种选择性 PDE1 抑制剂,其 IC50 值为 7.5 nM。PDE1-IN-6 显著抑制急性髓性白血病细胞增殖并诱导凋亡 (cell apoptosis )。
HY-149580
HY-W040269
DHPT
Fluorescent Dye
Others
Dehydrothio-p-toluidine (DHPT) 是染料生产中使用的化学中间体。Dehydrothio-p-toluidine 在急性和亚慢性情况下显示出吸入毒性。
HY-18626
Topoisomerase
Cancer
NK 314 是拓扑异构酶 IIα 的抑制剂,可导致 DNA 双链断裂。NK 314 可以在 G2 期阻滞人类急性髓系白血病细胞的细胞周期,抑制 CEM 的增殖 (IC90 为 55 nM)。
HY-156696
HY-P10868
HY-107248
HY-145723
HY-145723A
HY-157134
HY-13701
HY-115460
HY-Y0298
HY-145453
HY-17479B
HY-17479
HY-107247
HY-145723B
HY-145723C
HY-162901
HY-121460
HY-N0564
HY-41570
HY-106889
YM435 free base
Dopamine Receptor
Others
Zelandopam free base (YM435 free base) 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺 D1 受体 激动剂。Zelandopam free base 具有有效的肾血管扩张特性,可有效缓解顺铂 (HY-17394) 引起的急性肾衰竭。
HY-12344
FLT3
Cancer
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的,具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50 =122 nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
HY-P2766A
HY-P99226
MEDI7734; VIB7734
SARS-CoV
Cancer
达司迪利单抗
Daxdilimab 是一种 anti-ILT7 单克隆抗体,ILT7 是 pDC 型树突状细胞特有的细胞表面分子。Daxdilimab 可用于 COVID-19 感染的急性肺损伤 (ALI) 的研究。
HY-147132
HY-123141
Pim
Cancer
K00135 是一种有效的 PIM kinases 选择性抑制剂。K00135 抑制急性白血病细胞的存活和克隆生长。K00135 抑制 PIM 下游靶点的磷酸化。
HY-164460
Pim
Cancer
AZD1897 是一种 PIM1 、PIM2 和 PIM3 抑制剂,对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性,可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性,这种协同抑制效应通过 mTOR 和 MCL1 通路抑制实现。
HY-162386
Cuproptosis
Cancer
UM4118 是一种铜离子载体,能引发一种基于线粒体的非典型细胞死亡形式,即铜死亡。UM4118 在 SF3B1 基因突变型和不良风险急性髓系白血病 (AML) 中显示出高度敏感性,可以用于 AML 的研究。
HY-162152
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体,而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白,从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位,直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症,减轻炎症损伤。
HY-101150
HY-120521
HY-136994
HY-P99958
AMV-564; TandAb T564
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Vixtimotamab (AMV-564; TandAb T564) 是一种双特异性四价串联抗体 (TandAb),靶向人 CD33 和 CD3 抗原。Vixtimotamab 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-N1830
Others
Cancer
3-Epiwilsonine 是一种生物碱,可从 Cephalotaxus wilsoniana 分离得到,可用于急性及慢性粒细胞白血病和恶性淋巴病的研究。
HY-17479S
HY-109117
ORY-1001
Histone Demethylase
Cancer
Iadademstat (ORY-1001) 是一种高效、具有口服活性的、选择性的 LSD1 (KDM1A) 抑制剂,具有抗白血病活性。Iadademstat 可用于复发或难治性急性髓系白血病研究。
HY-17479BS
HY-P9963
Anatumomab
CD19
Cancer
贝林妥欧单抗
Blinatumomab (Anatumomab) 是一种双特异性单克隆抗体,有两个结合位点,分别是 T 细胞表面的 CD3E 和 B 细胞表面的 CD19 。Blinatumomab 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-114080B
E-3123 hydrochloride
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Patamostat (E-3123) hydrochloride 是一种有效的蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Patamostat hydrochloride 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat hydrochloride 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
HY-141680
PROTACs
CDK
Cancer
CPS2是一种高效、选择性、不可逆的 PROTAC CDK2 降解剂 (IC50 = 24 nM)。CPS2 可用于研究急性髓系白血病。
HY-145564A
HY-151634
Syk
STAT
ERK
Cancer
Syk-IN-6 是脂质与 SH2 结构域相互作用的抑制剂,控制含有 SH2 结构域的激酶的细胞活性。Syk-IN-6 能够阻断 Syk 激酶活性,与造血恶性肿瘤相关,包括急性髓系白血病(AML)
HY-162291
Src
Apoptosis
Cancer
Lck-IN-3 (compound 7m) 是靶向急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的 LCK 抑制剂,可抑制 LCK 磷酸化。Lck-IN-3 可诱导细胞周期在 G2/M 期阻滞,导致 ALL 细胞凋亡。
HY-119820
SR57746A free base
5-HT Receptor
Neurological Disease
Xaliproden free base 是一种具有口服活性的、选择性的 5-HT1A 受体激动剂。Xaliproden free base 对急性强直性伤害性疼痛有镇痛作用,并具有神经保护作用。Xaliproden free base 通过抑制初级传入神经元的过度反应,对紫杉醇 (HY-B0015) 引起的机械性异常性疼痛产生急性抑制作用。
HY-161149
HDAC
Cancer
CM-1758 是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂。CM-1758 抑制体内肿瘤生长。CM-1758 诱导急性髓系白血病细胞非组蛋白乙酰化。
HY-101266
HY-101266B
DS-3032b; DS-3032 tosylate hydrate
MDM-2/p53
E1/E2/E3 Enzyme
Apoptosis
Cancer
Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 是特异性的、具有口服活性的 MDM2 抑制剂,用于急性髓系白血病和实体肿瘤的研究。Milademetan (DS-3032) tosylate hydrate 可诱导 G1 细胞周期阻滞、衰老和凋亡。
HY-149823
HY-129592
Apoptosis
Cancer
p-Tolylmaleimide (compound 9) 是萘酰亚胺衍生物,对癌细胞具有细胞毒作用。p-Tolylmaleimide 可将人急性髓系白血病细胞 K562 的细胞周期阻滞在 sub-G0/G1 期,并诱导细胞凋亡。
HY-153857
PHI-101
FLT3
Cancer
Lasmotinib 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂,可克服对多种耐药突变的耐药性。Lasmotinib 有效抑制 FLT3 单激活突变 (ITD 或 TKD 突变体),并对 FLT3 双 (ITD/D835Y 或 ITD/F691L) 和三 (ITD/D835Y/F691L) 耐药突变 具有抑制活性。Lasmotinib 有望应用于复发或难治性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-149426
Sirtuin
Inflammation/Immunology
SIRT5 inhibitor 7 (compound 58) 是底物竞争性和选择性的 SIRT5 抑制剂,具有抗炎活性。SIRT5 inhibitor 7 具有肾功能保护作用,调节蛋白质琥珀酰化和促炎细胞因子的释放。SIRT5 inhibitor 7 在脂多糖 (LPS) 和盲肠结扎/穿孔 (CLP) 诱导的脓脓毒症相关的急性肾损伤 AKI 小鼠模型中具有体内活性。
HY-149735
HY-112255
Glucocorticoid Receptor
Cancer
J9 是一种小分子,可逆转 T 细胞急性淋巴细胞白血病中 Dexamethasone (HY-14648) 耐药性。J9 仅在 Dexamethasone 存在时对 CUTLL1 细胞具有致死性。J9 联合 Dexamethasone 抑制 CUTLL1 细胞生长,EC50 为 28 μM。
HY-124629A
Apoptosis
Cancer
DB2313 tetrahydrochloride 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂,apoptosis 为 14 nM。DB2313 tetrahydrochloride 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 tetrahydrochloride 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-N1131
HY-N1131B
HY-N1131A
HY-B0235
HY-112205
Legumain
Cancer
RR-11a是人工合成的天冬酰胺酰内肽酶 Legumain 抑制剂 (IC50 =31-55 nM)。RR-11a 可用于癌症和急性心肌梗死 (AMI) 的研究。
HY-103033
Parasite
Infection
T.cruzi-IN-1 是一种有效的克氏锥虫 (Trypanosoma cruzi ) 抑制剂,IC50 为 8 nM。T.cruzi-IN-1 是一种 4-三氟甲基取代的类似物,有用于南美锥虫病的急性和慢性阶段的潜力。
HY-B0235A
HY-P2141A
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-158341
HY-168213
FLT3
Cancer
FLT3-IN-27 (compound 49) 是一种 FLT3-ITD 抑制剂,其 IC50 值为 174 nM。FLT3-IN-27 抑制细胞生长,是细胞周期 阻滞在 G1 期,可用于急性髓系白血病的研究。
HY-114080
HY-114080A
E-3123 mesylate
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Patamostat (E-3123) mesylate 是一种有效的蛋白酶 (protease ) 抑制剂。Patamostat mesylate 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat mesylate 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
HY-125053
HY-N1082
HY-P99177
HY-120395
HY-146371
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-13 (compound 13e) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,IC50 为 0.98 μM。COX-2-IN-13 是一种抗炎剂。COX-2-IN-13 显示安全的体内急性毒性研究。
HY-146370
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-12 (compound 3b) 是一种有效的选择性 COX-2 抑制剂,IC50 为 19.98 μM。COX-2-IN-12 是一种抗炎剂。COX-2-IN-12 显示安全的体内急性毒性研究。
HY-157809
HY-151560
HY-168687
HY-101911
HY-159131
HY-13701R
HY-12413A
HY-111348
Ro 44-9883
Integrin
Cardiovascular Disease
Lamifiban 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban 与溶栓治疗结合使用,可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-108292R
Cytochrome P450
UGT
Cancer
盐酸丙帕他莫(Standard)
Propacetamol (hydrochloride) (Standard)是 Propacetamol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Propacetamol hydrochloride 是一种镇痛剂。Propacetamol hydrochloride 也是对乙酰氨基酚的前体形式。Propacetamol hydrochloride 可用于术后疼痛、急性创伤和胃肠道疾病。
HY-145453R
HY-149981
P-glycoprotein
Cancer
P-gp inhibitor 13 是一种 P-gp 抑制剂。 P-gp inhibitor 13 可以逆转 A2780/T 细胞中 P-糖蛋白介导的紫杉醇耐药性。P-gp inhibitor 13 可用于晚期急性髓性白血病的研究。
HY-N0564R
HY-P99195
HY-P10559
Bacterial
Infection
(RXR)4XB 是一种细胞穿透肽,可结合磷二酰胺吗啉寡聚体 (PMO),形成肽结合的 PMO (PPMO),并改善 PMO 向细菌细胞中的输送。(RXR)4XB-PMO 偶合物可防止生物膜的形成,抑制 Pseudomonas aeruginosa (MIC50 为 0.5-16 μM),并降低小鼠急性肺炎模型中的细菌负荷。
HY-109539
HY-123625
HY-18949
FLT3
JAK
c-Kit
Cancer
JI6 是一种有效,选择性和具有口服活性的 FLT3 抑制剂,抑制 FLT3-WT ,FLT3-D835Y 和 FLT3-D835H 的 IC50 值分别为 ~40,8 和 4 nM。JI6 还抑制 JAK3 和 c-Kit ,IC50 值分别为 ~250 和 ~500 nM。JI6 可用于急性髓性白血病的研究。
HY-10537
VNP40101M
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Laromustine (VNP40101M) 是一个具有抗肿瘤活性的化合物。Laromustine 的作用机制主要涉及 DNA 烷基化和 DNA 修复抑制。Laromustine 可用于急性髓系白血病和癌症患者骨髓移植的研究。
HY-149031
HY-10679A
HY-N8309
HY-169420
HY-13977A
HY-149030
HY-N10581
Influenza Virus
Infection
Flutimide 是一种新型的流感病毒核酸内切酶抑制剂。Flutimide 选择性抑制核酸内切酶,IC50 值为 3 μM。Flutimide 在细胞培养中显示出抗病毒活性。Flutimide 可用于流感等急性传染性呼吸道疾病的研究。
HY-142059
HY-P1613
Cyclo(RGDfV); C(RGDfV)
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (Cyclo(RGDfV)) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-N10079
Jatrophan
SHP2
Cancer
Suchilactone (Jatrophan) 是一种可以从 Monsonia angustifolia E.Mey 中提取得到的木酚素。Suchilactone 与 SHP2 结合并抑制 SHP2 的激活,从而抑制 ERK 介导的细胞增殖。Suchilactone 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-168710
HY-161080
HY-111348A
Integrin
Cardiovascular Disease
Lamifiban TFA 是一种非肽类的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor ) 和血小板聚集 (platelet aggregation ) 拮抗剂。Lamifiban TFA 与溶栓治疗结合使用,可以有效恢复冠状动脉的通畅。Lamifiban TFA 有望用于急性冠脉综合症的研究。
HY-163897
PROTACs
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
PROTAC NCOA4 degrader-1 (Compound V3) 是一种基于 PROTAC 的 NCOA4 降解剂 (DC50 : HeLa 细胞中为 3 nM)。PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 可降低 NCOA4 水平并下调细胞内亚铁 (Fe2+ ) 水平。PROTAC NCOA4 degrader-1 可改善 CCl4 诱发的急性肝损伤模型中的肝损伤。(红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。
HY-124629
Apoptosis
Cancer
DB2313 是一种有效的转录因子 PU.1 抑制剂。DB2313 抑制了 PU.1 依赖性的报告基因的转激活,IC50 为 5 μM。DB2313 破坏了 PU.1 与靶基因启动子的相互作用。DB2313 可诱导急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-162906
HDAC
FLT3
Cancer
FLT3/HDAC-IN-2 是 (compound 25h) 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂。FLT3/HDAC-IN-2 对 MOLM-13 细胞具有抗增殖活性。FLT3/HDAC-IN-2 可用于急性粒细胞白血病研究。
HY-150055
HY-P1129
HY-138831
HDAC
Apoptosis
Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-P3042
HY-168741
FLT3
Cancer
FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase ) 的抑制剂,IC50 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖,IC50 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
HY-D0153
Fluorescent Dye
Cancer
Tetramethylrhodamine-5-isothiocyanate 是一种有效的荧光染料。Tetramethylrhodamine-5-isothiocyanate 可用于标记 PG-M3 抗体,用于快速诊断急性早幼粒细胞白血病 (APL)。Tetramethylrhodamine-5-isothiocyanate 可作为探针在体内定量 PLGA (聚乳酸-乙醇酸共聚) 和 PLGA/壳聚糖纳米粒子的生物分布[2] 。
HY-10679
HY-P1613A
Cyclo(RGDfV) TFA; C(RGDfV) TFA
Integrin
Apoptosis
Cancer
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是一种整合素 αvβ3 抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-155765
NF-κB
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 51 (compound 11d) 是一种酰胺/磺酰胺衍生物,具有抗炎活性。Anti-inflammatory agent 51 抑制 NF-κB 激活,具有用于急性肺损伤和溃疡性结肠炎研究的潜力。
HY-161904
HY-N0469R
HY-A0062
HY-W040030
HY-12344A
FLT3
Cancer
UNC2025 hydrochloride 是一种强效、ATP 竞争性,高口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂,IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 hydrochloride 对 MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍(IC50 =122nM; Ki =13.3 nM)。UNC2025 hydrochloride 具有良好的 PK 特性,可用于急性白血病的研究。
HY-16981
CXCR
Inflammation/Immunology
SB-332235 是一种高效、口服活性、选择性的非肽 CXCR2 拮抗剂,IC50 为 7.7 nM。SB-332235 对 CXCR2 的选择性比 CXCR1 高 285 倍。SB-332235 对家兔急性和慢性关节炎模型的抑制作用。SB-332235 抑制 AML 细胞活性。
HY-149248
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-8 竞争性拮抗 LPS 与 MD-2 的结合。NF-κB-IN-8 通过与 MD-2 结合来降低炎症因子的表达。NF-κB-IN-8 也抑制 ALP 活性。NF-κB-IN-8 可用于急性肺损伤 (ALI) 等炎症疾病的研究。
HY-162317
JAK
p38 MAPK
Infection
AMPK-IN-5 (compound 7m) 是一种蛇床子素 (HY-N0054) 衍生物,通过抑制 JNK 和 p38 的磷酸化来阻断MAPK 信号转导,从而抑制炎症细胞因子的释放。AMPK-IN-5 可降低葡聚糖硫酸钠诱导的溃疡性结肠炎和 LPS (HY-D1056)诱导的急性肺损伤。
HY-P99221
HY-P99285
hBU 12
ADC Antibody
CD19
Others
地宁妥珠单抗
Denintuzumab (hBU 12) 是一种重组 人源化抗 CD19 单克隆抗体 。Denintuzumab 可作为抗体偶联活性分子的抗体部分 (ADC antibody ) 合成ADC,Denintuzumab Mafodotin (SGN-CD19A)。Denintuzumab Mafodotin 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-134481
FLT3
Cancer
FLT3-IN-10 (compound 7c) 是 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的有效抑制剂。FLT3-IN-10 具有研究 FLT3 突变的急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-121725
STAT
Cancer
MM-206 是一种 STAT3 活性抑制剂,有效抑制 STAT3 SH2 结构域-磷酸肽相互作用,IC50 为 1.2 μM。MM-206 在急性髓性白血病 (AML) 细胞系中表现出剂量依赖性诱导细胞凋亡。
HY-155029
HY-160876
HY-153953
Bcl-2 Family
Cancer
Bcl-2-IN-11 (compound 6) 是一种有效的选择性 Bcl-2 活性抑制剂,IC50 为 0.9 nM 。 Bcl-2-IN-11 对 Bcl-xl 是微弱的抑制作用 (IC50 > 1000 nM)。 Bcl-2-IN-11 可用于 Bcl-2 家族蛋白异常过量表达导致的多种癌症的研究:特别是急性淋巴性白血病的恶性血液病等。Bcl-2-IN-11 还可避免由 Bcl-xl 抑制引起的毒副作用,如血小板降低。
HY-162032
FLT3
Cancer
FLT3-IN-25 (compound 17) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT、FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 1.2 nM、1.4 nM 和 1.1 nM。FLT3-IN-25 在急性髓系白血病 (AML) 中发挥重要作用。
HY-107036
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
BMS-394136 (compound 1) 是一种有效的 Kv 1.5 抑制剂,IC50 为 0.05 μM。 BMS-394136 是一种选择性 IKur 抑制剂。 BMS-394136 剂量依赖性地延长心房有效不应期 (AERP) 和动作电位持续时间 (APD),而不影响心室有效不应期 (VERP)。 BMS-394136 可用于急性心房缺血研究。
HY-127103
Apoptosis
Cancer
FB23-2 是一种有效、选择性的 mRNA N6 - 甲基腺嘌呤脱甲基酶 FTO 抑制剂,IC50 值为 2.6 μM。FB23-2 具有抗增殖作用。FB23-2 能用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-141480
GSK-3
Apoptosis
Cancer
GSK-3β inhibitor 3 是一种有效,选择性,不可逆和共价的糖原合酶激酶 3β (GSK-3β) 抑制剂,IC50 值为 6.6 μM。GSK-3β inhibitor 3 可用于急性早幼粒细胞白血病的研究。
HY-163069
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-43 (compound A11) 是一种有效的,有口服活性的抗结核药。Antitubercular agent-43 对人和小鼠细胞色素 P450 enzymes 具有高度的代谢稳定性。Antitubercular agent-43 在急性结核感染小鼠模型中显示出抗菌作用。
HY-171178
p38 MAPK
Cancer
DK2403 (compound 25) 是一种 MAP2K7 抑制剂 (IC50 =0.01 μM)。DK2403 能够有效抑制 MAP2K7 ,且不会显著破坏更大的激酶组,可用于儿童 T 细胞急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-W423489
S-Adenosyl-DL-homocysteine
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-76 (compound 1) 是一种 nsp14 病毒帽 N7 甲基转移酶 和 PLpro 抑制剂,用于研究严重急性呼吸综合征冠状病毒 (SARS-CoV-2 )。
HY-W273690
1-Hexyltheobromine; Hexyltheobromine
Collagen
Cardiovascular Disease
Pentifylline 是一种血管扩张剂,具有抗炎活性。Pentifylline 抑制血小板聚集和血栓素 A2 合成,减少自由基的释放,降低成纤维细胞中 1 型胶原蛋白和层粘连蛋白 (Laminin ) 的产生。Pentifylline 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-141797
HY-144709
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-112852A
Src
Apoptosis
Cancer
TL02-59 dihydrochloride 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 dihydrochloride 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck ,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 dihydrochloride 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
HY-112852
Src
Apoptosis
Cancer
TL02-59 是一种具有口服活性,选择性的 Src-家族激酶 Fgr 抑制剂,IC50 为 0.03 nM。TL02-59 抑制 Src-家族激酶 Lyn 和 Hck ,IC50 分别为 0.1 nM 和 160 nM。TL02-59 有效抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞生长。
HY-116830
GSK-3
Cancer
BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病的研究。
HY-146886
FLT3
Cancer
FLT3-IN-15 是一种有效且具有口服活性的 FLT3 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3/D835Y 的 IC50 分别为 0.87 nM 和 0.32 nM。FLT3-IN-15 可用于研究急性髓系白血病。
HY-146025
Drug Derivative
Cancer
Antitumor agent-F10 (Compound F10) 是喜树碱衍生物。Antitumor agent-F10 是一种口服生物可利用的强效抗肿瘤剂。Antitumor agent-F10 的急性毒性低于SN-38,F10的溶解度达到 9.86 μg/mL。
HY-150586
HDAC
Apoptosis
Cancer
PTG-0861 是一种选择性的组蛋白去乙酰酶 (HDAC6 ) 抑制剂,其 IC50 值为 5.92 nM。PTG-0861 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),用于急性髓性白血病、多发性骨髓瘤等血液癌症相关疾病的研究。
HY-18948
HY-136909
HY-144371
HY-132610A
HY-P99412
OSE-127
Interleukin Related
Cancer
芦维奇单抗
Lusvertikimab (OSE-127) 是一种人源化 IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效,具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
HY-P3508
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
HY-123121
HY-P3508A
MDM-2/p53
Cancer
PNC-27 acetate 是一种嵌合 p53 穿透肽,与 p53 肽样结构中的 HDM-2 结合,诱导选择性膜孔形成并导致癌细胞裂解。PNC-27 acetate 是一种抗癌肽,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P10889
Phosphatase
Inflammation/Immunology
CNI103 是一种高效的和代谢稳定的钙调磷酸酶的细胞通透性肽 (cell-permeable peptide ) 抑制剂。CNI103 可以选择性阻断钙调神经磷酸酶和 NFATc3 之间的相互作用 (KD =16 nM),从而阻止体外和体内 NFATc3 的激活。CNI103 可用于急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和其他炎症性疾病的研究。
HY-147841
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-41 (Compound B23) 是一种具有口服活性的非核苷 HIV-1 逆转录酶(HIV-1 reverse transcriptase )抑制剂,对 HIV-1 WT 和 E138K 的 EC50 值分别为 20.8 nM 和 50 nM。HIV-1 inhibitor-41 具有低 hERG,无明显 CYP 酶抑制活性和无急性毒性。
HY-168734
Cannabinoid Receptor
Inflammation/Immunology
CB2 receptor agonist 9 (Compound 33) 是口服有效的大麻素受体 2 (CB2 receptor ) 激动剂,EC50 为 16.2 nM。CB2 receptor agonist 9 可抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的表达,在 DDS (HY-116282)-诱发的小鼠急性结肠炎模型中表现出抗炎活性。
HY-149052
HY-P10279
HY-136291
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Sulfo-SPDB-DGN462 是 ADC 的活性分子连接偶联物。Sulfo-SPDB-DGN462 由毒素分子 DGN462 (HY-101150) 偶联到可裂解的Sulfo-SPDB linker。DGN462 是一种有效的DNA 烷基化剂,具有抗肿瘤活性,如急性髓系白血病 (AML)。
HY-106218
5-Fluorocyclocytidine; 5'-Fluorocyclocytidine
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 是阿糖胞苷的氟化酸酐类似物,在体内部分水解成两种活性抗肿瘤物质 (阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FC) 和阿拉伯糖基-氟尿嘧啶 (ara-FU))。Flurocitabine (5-Fluorocyclocytidine) 在急性白血病和实体瘤的 I 期研究中具有抗肿瘤活性。
HY-116218C
JPI-289 hydrochloride
PARP
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Amelparib (JPI-289) hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib hydrochloride 抑制 PARP-1 活性 (IC50 = 18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 = 10.7 nM)。Amelparib hydrochloride 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib hydrochloride 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-103313
HY-A0062R
HY-44307
Ferroptosis
Cancer
84-B10 是一种 3-苯基戊二酸衍生物。84-B10 抑制 cisplatin (HY-17394) 诱导的肾小管铁死亡。84-B10 减轻 cisplatin 诱导的线粒体损伤和氧化应激。84-B10 改善 cisplatin 诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-170492
HY-148669A
JNJ-75276617 oxalate; Menin-MLL inhibitor 24 oxalate
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
Bleximenib (JNJ-75276617; Menin-MLL inhibitor 24) oxalate 是一种有效、选择性且具有口服活性的 menin-KMT2A 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,对人、小鼠和狗的 IC50 值分别为 0.1、0.045、≤0.066 nM。Bleximenib oxalate 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bleximenib oxalate 具有用于研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
HY-W001538
SPRC
STAT
MDM-2/p53
Inflammation/Immunology
S-丙炔基半胱氨酸
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-P99152
HY-147807
HIV
Cytochrome P450
Infection
HIV-1 inhibitor-40 (Compound 4ab) 是一种 HIV-1 非核苷型逆转录酶抑制剂(NNRTI),EC50 为 1.9 nM。HIV-1 inhibitor-40 对 CYP 的敏感性较低,对 CYP2C9 和 CYP2C19 的 IC50 值分别为 5.16 μM 和 4.51 μM。HIV-1 inhibitor-40 在体内无明显急性毒性。
HY-168543
PROTACs
Aurora Kinase
Mps1
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 2 (Compound 15) 是单极纺锤体 1 (Mps1 , TTK ),AURKA 和 AURKB 的强效降解剂,DC50 分别为 42.0,2.1 和 154.0 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168545); Black: linker (HY-N0420); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-170950
HY-117694
HY-168327
FXR
Inflammation/Immunology
LH10 是一种基于 fexaramine 的 FXR 激动剂,EC50 为 0.14 μM。LH10 具有肝保护功能,可以减轻 alpha naphthylisothiocyanate (ANIT) 诱导的胆汁淤积,APAP-(HY-66005) 诱发的急性肝损伤和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。
HY-145564
HY-151537
HY-113829
HY-173158
HY-122001
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05186462 是一种有效和选择性的人 Nav1.7 电压依赖性钠通道抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-05186462 对 Nav1.7 与其他钠通道 (Nav 1.1、1.2、1.3、1.4、1.5、1.6 和 1.8) 相比显示出显着的选择性。PF-05186462 可用于急性或慢性疼痛的研究。
HY-152213
HY-148669
JNJ-75276617; Menin-MLL inhibitor 24
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
Bleximenib (JNJ-75276617; Menin-MLL inhibitor 24) 是一种有效、选择性且具有口服活性的 menin-KMT2A 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,对人、小鼠和狗的 IC50 值分别为 0.1、0.045、≤0.066 nM。Bleximenib 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bleximenib 具有用于研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
HY-132610
HY-169808
mGluR
Neurological Disease
BOMA (Compound 7) 是一种有效的选择性代谢性谷氨酸受体5 (mGluR 5 ) 拮抗剂,IC0 值为 3 nM, Ki 值为 3 nM。BOMA 有望用于各种疼痛状态的研究,包括急性、持续性和慢性疼痛,炎症性疼痛和神经性疼痛。
HY-10202
MLN518; CT53518
FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
Cancer
坦度替尼
Tandutinib (MLN518) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-10202A
MLN518 hydrochloride; CT53518 hydrochloride
FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
Cancer
Tandutinib hydrochloride (MLN518 hydrochloride) 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ,其 IC50 分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib hydrochloride 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-P99264
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody
ADC Antibody
CD22
Apoptosis
Cancer
奥英妥珠单抗;奥加伊妥珠单抗
Inotuzumab (Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody) 是人源化的 IgG4,κ 抗体靶向人 CD22 。Inotuzumab 与毒素奥加米星 (ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Inotuzumab 可用于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-128423A
HY-144710
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-144711
FLT3
Cancer
FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835Y 、FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
HY-164036
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lolamicin 是一种革兰氏阴性特异性抗生素。Lolamicin 对 130 多种耐多药临床分离株具有活性,在多种急性肺炎和败血症感染小鼠模型中显示出疗效,并且保护小鼠的肠道微生物组,防止难辨梭菌的继发性感染。Lolamicin 选择性杀死致病性革兰氏阴性菌是致病性细菌与共生菌的低序列同源性的结果。Lolamicin 可用于革兰氏阴性病原体引起感染的研究。
HY-N8309R
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
Cancer
Luteolin-4'-O-glucoside (Standard) 是 Luteolin-4'-O-glucoside 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Luteolin-4'-O-glucoside 是一种 IL-5 抑制剂,IC50 为 3.7 μM。Luteolin-4'-O-glucoside 抵抗高尿酸血症和急性痛风性关节炎活动。Luteolin-4'-O-glucoside 具有抗癌活性。
HY-142690
HDAC
Cancer
HDAC-IN-27 (Compound 11h) 是一种有效的、具有口服活性的 HDAC I 类选择性抑制剂,对 HDAC1-3 的 IC50 值范围为 0.43 至 3.01 nM。抗急性髓系白血病 (AML) 活性。
HY-145903
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 (Compound 13d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂,IC50 s 分别大于 20 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-2 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-145904
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 (Compound 18d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂,IC50 s 分别为 0.153 和 0.004 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-3 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-169052
JNK
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
Cyy-272 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂,对 JNK1 、JNK2 、JNK3 的 IC50 值分别为 1.25、1.07、1.24 μM。Cyy-272 通过抑制 JNK 的磷酸化来发挥抗炎作用,从而减轻脂多糖 (LPS, HY-D1056) 诱导的急性肺损伤 (ALI)。同时,Cyy-272 也可以显著抑制高脂质浓度诱导的心肌细胞和心脏组织的炎症,进一步减轻由此产生的心脏肥大、纤维化和细胞凋亡 (Apoptosis )。Cyy-272 可用于肥胖性心肌炎研究。
HY-13680
Dian III; N-Methylisoindigotin; Natura-α
Apoptosis
Cancer
甲异靛
Meisoindigo (Dian III) 是 Indirubin (HY-N0117) 的衍生物,可以造成急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞周期在 G0/G1 期停滞,并诱导凋亡。Meisoindigo 具有很高的抗肿瘤活性。
HY-B1229
HY-P1923
HY-10202B
FLT3
c-Kit
PDGFR
Apoptosis
Cancer
Tandutinib (MLN518) sulfate 是一种有效和选择性的 FLT3 的抑制剂,其 IC50 值为 0.22 μM,并且还抑制 c-Kit 和 PDGFR ,其 IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。Tandutinib sulfate 可用于急性骨髓性白血病,并具有穿越血脑屏障的能力。
HY-149267
STING
SARS-CoV
Infection
STING agonist-30 是一种有效的 STING 激动剂。STING agonist-30 表现出 STING 依赖性免疫激活。STING agonist-30 对多种病毒具有广泛的抑制作用,包括单纯疱疹病毒 (HSV)、轮状病毒和严重急性呼吸系统综合症冠状病毒 2 (SARS-CoV-2)。
HY-13518
Astringenin; trans-Piceatannol
Syk
Autophagy
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇
Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。 Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-145902
PDGFR
FLT3
Cancer
PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 (Compound 12d) 是一种有效的 PDGFRα /FLT3 抑制剂,IC50 s 分别大于 0.036 和 0.003 μM。PDGFRα/FLT3-ITD-IN-1 具有研究急性髓系白血病或慢性嗜酸性粒细胞白血病的潜力。
HY-109072
SARS-CoV
Infection
Riamilovir 是一种抗病毒药物,其活性主要针对 RNA 病毒。Riamilovir 能够直接作用于病毒的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶,从而阻止病毒复制。这种机制使得 Riamilovir 能够有效地减少病毒量,加速症状的缓解,并有助于减轻疾病的严重程度。Riamilovir 可用于由 SARS-CoV-2 新变种引起的急性呼吸道病毒感染的研究。
HY-139481
Btk
Infection
Cancer
TL-895 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,高度选择性不可逆 BTK 抑制剂,其 IC50 和 Ki 值分别为 1.5 nM 和 11.9 nM。TL-895 可用于 JAKi 复发/难治性骨髓纤维化、急性髓系白血病、COVID-19 和癌症研究。
HY-149269
HY-W424851
6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride
PARP
Infection
Inflammation/Immunology
DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+ /ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
HY-168540
PROTACs
Mps1
Aurora Kinase
Cancer
PROTAC MPS1 degrader 1 (Compound 19) 是单极纺锤体 1 (Mps1 , TTK ),AURKA 和 AURKB 的强效降解剂,DC50 分别为 17.7,108.7 和 570.3 nM。PROTAC MPS1 degrader 1 可用于急性髓系白血病的研究。(Pink: ligand for target protein (HY-168542); Black: linker (HY-W141926); Blue: ligand for E3 ligase (HY-10984)
HY-130622
HY-116218
JPI-289 free base
PARP
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Amelparib (JPI-289 free base) 是一种有效的、具有口服活性的水溶性 PARP-1 抑制剂。Amelparib 抑制 PARP-1 活性 (IC50 =18.5 nM) 和细胞 PAR 形成 (IC50 =10.7 nM) 在纳摩尔范围内。Amelparib 是一种潜在的神经保护剂。Amelparib 具有研究急性缺血性脑卒中的潜力。
HY-129242
4-Oxo-Tempo
SOD
Others
Tempone (4-Oxo-Tempo) 是一种稳定的水溶性硝基自由基。Tempone 在电子自旋共振波谱学,磁共振成像和动态核极化中被广泛用作代谢活性和低氧敏感的对比剂。Tempone 通过模拟超氧化物歧化酶 (SOD) 的活性来减少超氧化物自由基,从而减少羟自由基和过氧亚硝酸盐的形成。Tempone 可用于缺血再灌注损伤和急性肾衰竭的研究。
HY-148530
PROTACs
CDK
Cancer
YX-2-107 是一种选择性降解 CDK6 的 PROTAC (IC50 = 4.4 nM)。YX-2-107 在体外能有效抑制 RB 磷酸化和 FOXM1 表达,并抑制大鼠体内 Ph+ ALL 的发展。YX-2-107 可用于 Ph 染色体阳性 (Ph+ ) 急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-151342
HY-50671
RS 33295-198 trihydrochloride; LY-335979 trihydrochloride
P-glycoprotein
Cancer
唑喹达三盐酸盐
Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂 (Ki =59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性,并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-15255
RS 33295-198; LY-335979
P-glycoprotein
Cancer
唑喹达
Zosuquidar (LY335979) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂 (Ki =59 nM)。Zosuquidar 具有抗肿瘤活性,并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-114671
HY-12119
HY-12119A
HY-148552
HY-162538
NF-κB
IRAK
PROTACs
Inflammation/Immunology
LC-MI-3 是一种具有口服活性的、有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4 ) PROTAC 降解剂,DC50 值为 47.3 nM。LC-MI-3 可有效抑制下游 NF-κB 信号的激活。LC-MI-3 可用于急性和慢性炎症性皮肤的研究。(Blue: VHL ligand, Black: linker, Pink: CRBN ligand (HY-14658))。
HY-163803
HDAC
DNA Methyltransferase
Cancer
CM-444 是 HDAC (IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT , IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
HY-12554
HY-12554A
HY-12554B
HY-P4153
MK-0616 chloride
PCSK9
Cardiovascular Disease
Enlicitide chloride 是一种口服有效的 PCSK9 抑制剂,可阻断 LPL 受体与 PSCK9 之间的相互作用,IC50 为 2.5 nM。Enlicitide chloride 可用于心血管疾病的研究,例如动脉粥样硬化、高胆固醇血症、冠心病、代谢综合征、急性冠状动脉综合征或相关的心血管和心脏代谢疾病。
HY-155997
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 56 (Compound 9) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂 (IC50 : 0.54 μM)。Anti-inflammatory agent 56 具有抗氧化和抗炎作用。Anti-inflammatory agent 56 抑制氧化应激诱导的细胞死亡。Anti-inflammatory agent 56 通过抑制 Keap1、COX-2 和 iNOS 来抑制氧化应激和神经炎症。Anti-inflammatory agent 56 对小鼠的急性毒性较低(LD50 : 1000 mg/kg)。
HY-111517
Apoptosis
SF3B1
Cancer
H3B-8800 是一种有效的口服活性 SF3B 剪接 (SF3B splicing ) 调节剂。H3B-8800 与 SF3b 复合物直接相互作用并显示出抗癌活性。H3B-8800 具有研究 SF3B1 突变体急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
HY-146680
FLT3
RET
CDK
MAP4K
Cancer
FLT3/ITD-IN-4 (Compound 16) 是一种选择性的 FLT3 内部串联重复突变 (FLT3-ITD ) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM。FLT3/ITD-IN-4 可用于急性骨髓性白血病的研究。
HY-147925
Carbonic Anhydrase
Others
hCAI/II-IN-4 (compound 6d) 是一个有效的的双重 hCA I/II 抑制剂,hCA I、hCA II 和 hCA Ⅸ 的K i 值分别为 16.95、15.22 和 27.04 nM。hCAI/II-IN-4 具有抗缺氧活性和低毒性。hCAI/II-IN-4 可用于急性高原病(AMS)研究。
HY-12333
G-749
FLT3
Apoptosis
Cancer
Denfivontinib (G-749) 是一种高效的, ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂,对野生型 FLT3 和突变型 FLT3-D835Y 作用的 IC50 值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。Denfivontinib 可用于急性髓系白血病 (AML) 的耐药研究。
HY-156519
NF-κB
Inflammation/Immunology
ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-13518R
Syk
Autophagy
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
白皮杉醇 (Standard)
Piceatannol (Standard) 是 Piceatannol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Piceatannol 是一种 Syk 抑制剂,可降低由 TNF 诱导的 iNOS 表达。Piceatannol 可用于急性肺损伤 (ALI)的研究。Piceatannol 是一种天然存在的多酚二苯乙烯,存在于各种水果和蔬菜中,具有抗癌和抗炎特性。Piceatannol 在 DLBCL 细胞系中诱导细胞凋亡(apoptosis )。Piceatannol 在 MOLT-4 人白血病细胞中诱导自噬 (autophagy ) 和凋亡 (apoptosis )。
HY-162936
FLT3
Apoptosis
Cancer
SILA-123 是一种 FLT3 抑制剂 (FLT3-WT: IC50 =2.1 nM; FLT3-ITD: IC50 =1.0 nM)。SILA-123 通过抑制 FLT3 磷酸化和下游信号通路,通过在 G0/G1 期阻止细胞周期进展导致细胞凋亡 (apoptosis )。SILA-123 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-158265
FLT3
Cancer
FLT3D835Y/F691L-IN-1 (compd 8v) 是口服有效的 FLT3 3-酪氨酸激酶域 D835Y/F691L 继发突变的抑制剂 (IC50 为 1.5 和 9.7 nM)。FLT3D835Y/F691L-IN-1 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-144675
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-144675A
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂,其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达,其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
HY-11011
Src
Inflammation/Immunology
A-770041 是选择性的、具有口服活性的 Src 家族 Lck 的抑制剂。A-770041 抑制 Lck,IC50 值为 147 nM 在 1 mM ATP 的存在下。A-770041 对 Lck 具有高于 Fyn 300 倍的选择性,Fyn 是另一个参与 T 细胞信号传递的 Src 家族激酶。A-770041 可用于急性排斥反应的研究。
HY-116129
FLT3
Apoptosis
Cancer
BPR1J-340 是一种强效的 FLT3 抑制剂,IC50 约为 25 nM。BPR1J-340 可抑制 FLT3 和 STAT5 的磷酸化,并引发 FLT3-ITD+ 急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。BPR1J-340 表现出显著的抗肿瘤活性。
HY-125527
HY-146547
HY-P3434
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-W013411A
UIC-1005
Raf
Cancer
洛科斯汀
Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-120035
HY-141547
HY-147574
HY-153219A
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-153219
Potassium Channel
Endocrinology
P-CAB agent 2 hydrochloride 是一种有效的且具有口服活性的钾竞争性酸 (potassium-competitive acid ) 阻滞剂和胃酸分泌抑制剂。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 H+ /K+ -ATPase 活性,IC50 值为 <100 nM。P-CAB agent 2 hydrochloride 抑制 hERG 钾通道,IC50 值为 18.69 M。P-CAB agent 2 hydrochloride 无急性毒性并抑制组胺 (HY-B1204) -诱导的胃酸分泌。
HY-118304
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-129079A
HY-118304B
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 acetate 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 acetate 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 acetate 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 acetate 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 acetate 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-P3434A
Pyroptosis
Inflammation/Immunology
Ac-FEID-CMK TFA 是一种有效的斑马鱼特异性 GSDMEb 衍生肽抑制剂。Ac-FEID-CMK TFA 可减轻感染性休克的死亡率和肾损伤。Ac-FEID-CMK TFA 在体内可抑制焦亡,减轻败血性 AKI (急性肾损伤)。Ac-FEID-CMK TFA 可抑制 caspy2 介导的非典型炎症小体通路。
HY-155066
PI3K
mTOR
Cancer
FD274 是一种高效的 PI3K/mTOR 双重抑制剂,对 PI3Kα/β/γ/δ 和 mTOR 的 IC50 分别为 0.65 nM、1.57 nM、0.65 nM、0.42 nM 和 2.03 nM。 FD274 对 AML 细胞系 (HL-60 和 MOLM-16) 具有显着的抗增殖作用。 FD274 在 HL-60 异种移植模型中表现出剂量依赖性的肿瘤生长抑制作用。 FD274具有用于急性髓系白血病研究的潜力。
HY-121672
PI3K
Akt
Apoptosis
Cancer
PI3K-IN-7 (Compound C96) 是一种 PI3K 抑制剂。PI3K-IN-7 抑制 AKT 的磷酸化和 AKT 下游蛋白的激活。PI3K-IN-7 诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis )。PI3K-IN-7 对正常细胞的毒性较低。PI3K-IN-7 可用于急性和慢性白血病、多发性骨髓瘤、淋巴瘤的研究。
HY-159175
PROTACs
Deubiquitinase
Apoptosis
MDM-2/p53
Cancer
XM-U-14 是一种选择性 PROTAC USP7 降解剂 (诱导 RS4;11 细胞系中的 USP7 降解的 DC50 : 0.74 nM)。XM-U-14 上调 p53 和 p21 的水平。XM-U-14 还显著抑制急性淋巴细胞白血病 (ALL) 细胞生长 (IC50 : RS4;11 细胞和 Reh 细胞分别为 0.5 nM 和 8.3 nM)。XM-U-14 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和周期停滞。XM-U-14 抑制肿瘤生长。 (蓝色: VHL 配体 (HY-159465); 黑色: 连接子 (HY-W539783);粉色: USP7 抑制剂 (HY-159464))。
HY-145801
NF-κB
Inflammation/Immunology
XT2 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK ) 抑制剂,IC50 为 9.1 nM。XT2 抑制 CCl4 诱导的 ALT 上调,ALT 是急性肝损伤的关键生物标志物。XT2 还可以减少免疫细胞向受损肝组织的浸润。XT2具有研究肝脏炎症性疾病的潜力。
HY-158434
IRAK
Inflammation/Immunology
IRAK1-IN-1 (compound B8) 是一种口服活性 IRAK1 抑制剂。IRAK1-IN-1 抑制小鼠 J774A 细胞和人细胞 THP-1 IL-6 的释放,其 IC50 值分别为 4.57 μM 和 6.51 μM。IRAK1-IN-1 减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性肺损伤和 DSS (HY-116282C) 诱导的结肠炎。
HY-N0088
HY-N12042
HY-144332
HDAC
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD2/HDACs-IN-1 是一种有效的 PHD2 /HDACs 混合抑制剂 (PHD2 和 HDAC1、 HDAC2、 HDAC16 的 IC50 分别为1.15 μM、19.75 μM、26.60 μM、15.98 μM)。PHD2/HDACs-IN-1 是一种低毒性肾保护剂,可用于研究顺铂诱导的急性肾损伤 (AKI)。
HY-145550
BI894999
Epigenetic Reader Domain
Cancer
Amredobresib 是一种有效的 BET 抑制剂。Amredobresib 抑制溴结构域与组蛋白 H3 和 H4 上乙酰化赖氨酸的结合,因此充当基因转录的重要调节剂。Amredobresib 可用于研究急性髓性白血病 (AML) 和癌症 (信息摘自专利 WO2019145410A1 和 WO2021175824A1)。
HY-15382
HY-15382A
HY-126920
FLT3
Apoptosis
Cancer
AFG206 是第一代 ATP 竞争性“II 型” FLT3 抑制剂。AFG206 通过诱导 FLT3-ITD-Ba/F3 细胞和 D835Y-Ba/F3 细胞凋亡 (Apoptosis ),有效抑制细胞增殖 (IC50 值约 0.1 µM)。AFG206 有望用于急性髓系白血病的研究。
HY-167891
HY-66011A
HY-108263B
(R)-CGP52421
FLT3
Drug Metabolite
Cancer
(R)-3-Hydroxy Midostaurin ((R)-CGP52421) 是有效的激酶抑制剂。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的主要代谢产物。(R)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-149819
HDAC
CDK
Cancer
CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂,具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用,IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-10081
CVT-6883
Adenosine Receptor
Inflammation/Immunology
GS-6201 (CVT-6883) 是一种选择性的腺苷 A2B 受体拮抗剂。GS-6201 对人腺苷 A2B 受体具有高亲和力和选择性 (Ki =22 nM)。GS-6201 降低了小鼠急性心肌梗死 (AMI) 后心脏中 caspase-1 的活性,并减弱了心脏重塑。GS-6201 减弱了致敏小鼠 NECA,AMP 或变应原诱导的气道反应性。
HY-50671R
P-glycoprotein
Cancer
唑喹达三盐酸盐(Standard)
Zosuquidar (trihydrochloride) (Standard)是 Zosuquidar (trihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zosuquidar (LY335979) trihydrochloride 是一种 P-糖蛋白 (P-gp ) 抑制剂 (Ki =59 nM)。Zosuquidar trihydrochloride 具有抗肿瘤活性,并可用于急性骨髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-110358
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-P2296
Fluorescent Dye
Others
Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 是一种荧光底物,可测量蛋白酶的酶促活性,例如严重 SARS-CoV 中的木瓜蛋白酶样蛋白酶 2 (PLP2)。Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-117970
MMP
Cardiovascular Disease
MMPI-1154 是一种很有前景的,新型心肌细胞保护咪唑-羧酸 MMP-2 抑制剂 (IC50 =6.6 μM),可用于急性心肌梗死的研究。MMPI-1154 也抑制 MMP-13、MMP-1 和 MMP-9 的活性,其 IC50 分别为 1.8 μM、10 μM、13 μM。
HY-144782
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144779
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-1 (化合物 13b) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 58 nM。HDAC10-IN-1 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-144782A
HDAC
Autophagy
Cancer
HDAC10-IN-2 hydrochloride (化合物 10c) 是一种有效的和高选择性的 HDAC10 抑制剂,其 IC50 为 20 nM。HDAC10-IN-2 hydrochloride 可调节侵袭性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病细胞的自噬。
HY-114504
HY-155529
Pim
Cancer
FD1024 是 PIM 抑制剂 (对 PIM1、2、3 的 IC50 s 为 1.96、38.9、4.17 nM)。FD1024 可用于急性髓系白血病的研究。FD1024 对所测试的 AML 细胞系具有很强的抗增殖活性,对EOL-1、MV-4-11、KG-1、MOLM-16 细胞的抑制作用为 0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM、1.39μM。FD1024 对小鼠也具有抗肿瘤功效。
HY-149539
FLT3
RET
Cancer
PLM-101 是口服有效、靶向 FLT3 和 RET 的抗癌剂,对急性髓系白血病细胞有抑制活性。PLM-101 抑制 RET,继而诱导 FLT3 自噬降解;并且它抑制 PI3K 和 Ras/ERK 通路,而产生抗白血病活性。PLM-101 在小鼠 MV4-11 侧翼异种移植模型 (剂量: 3, 10 mg/kg; po) 和同种异种移植小鼠模型具有抗肿瘤功效 (剂量: 40 mg/kg; po)。
HY-118304A
FLT3
Apoptosis
Caspase
Cancer
AKN-028 TFA 是一种新型酪氨酸激酶 (TKI ) 抑制剂,是一种有效的口服活性的 FMS 样受体酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。AKN-028 TFA 抑制 FLT3 自磷酸化。AKN-028 TFA 诱导剂量依赖性的细胞毒性反应 (平均 IC50 =1 μM)。AKN-028 TFA 通过激活 caspase 3 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKN-028 TFA 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-B0384
HY-100713
HY-110358A
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
QAQ dichloride dichloride,一种可光转换的电压门控型 Nav 和 Kv 通道阻滞剂,以其反式形式 (偶氮苯光开关) 阻断通道,但不以其顺式形式阻断通道。QAQ dichloride dichloride 不具备膜渗透性,只渗透表达内源性输入通道的痛觉神经元。QAQ dichloride dichloride 可以作为一种光敏缓解疼痛试剂,可用于急慢性疼痛信号转导机制的相关研究。
HY-W795264
Parasite
Infection
FR900098 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-169067
Mtx-C
p38 MAPK
Cancer
10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种 DNA 损伤诱导剂。10-Methoxy-canthin-6-one 通过嵌入 DNA 来促进细胞周期于 G2/M 期停滞,从而诱导急性髓性白血病细胞 (AML) 和白血病干细胞 (LSC) 的髓系分化。AML 和 LSC 细胞髓系分化表现为髓过氧化物酶、CD15 、CD11b 和 CD14 的表达增加,以及 p38 MAPK 的激活。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于白血病领域的研究。
HY-13409
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-13409A
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-170772
p38 MAPK
STAT
Interleukin Related
Cathepsin
JAK
Inflammation/Immunology
Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 (Compound A8) 是 Cathepsin L (CTSL ) 和 JAK 的双重抑制剂,其对 CTSL 、JAK1/2/3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.68 μM、337.1 nM、5.251 nM、27.29 nM 和 172.6 nM。Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 能有效阻断 MAPK 、NF-κB 和 JAK/STAT 信号通路的激活,从而产生了显著的抗炎治疗效果。Dual Cathepsin L/JAK-IN-1 可以用于急性肺损伤 (ALI) 的研究。
HY-168009
HY-101283
HY-135398
HY-108865
HY-122817
Antibiotic
Parasite
Infection
FR900098 sodium 是一种抗疟剂,可抑制 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸 (DXP) 还原异构酶。FR900098 sodium 无显著急性毒性和遗传毒性,不具备使染色体断裂或非均质的能力。FR900098 sodium 对 NMRI 小鼠骨髓红细胞无影响。
HY-164542
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂,同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50 =136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50 =37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性,来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生,并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-N0088R
HY-155998
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-11 (Compound 3i) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-11 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 通路激活,并抑制 NF-κB 的核转位。NF-κB-IN-11 下调磷酸化-IKK、IκBα 和 NF-κB p65 的表达水平。NF-κB-IN-11 具有抗炎活性,可减轻葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠结肠炎。NF-κB-IN-11 (口服) 在小鼠急性毒性测定中显示 MTD 超过 1852 mg/kg。
HY-13409B
5-HT Receptor
Neurological Disease
Metabolic Disease
SB 242084 monohydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi =9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 monohydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 monohydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。
HY-148813
PROTACs
STAT
Cancer
AK-2292 是一种有效和选择性 STAT5 PROTAC 降解剂,DC50 值为 0.10 μM。AK-2292 在体外和体内诱导 STAT5A/B 蛋白的降解。AK-2292 可在急性髓性白血病和慢性髓性白血病异种移植小鼠模型中诱导肿瘤消退。
HY-129239
HY-144433
DNA Methyltransferase
Infection
DNMT3A-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性,KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)。DNMT3A-IN-1 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的细胞凋亡 (Apoptosis )[1] [2] 。
HY-159884
Tim3
TNF Receptor
IFNAR
Cancer
MG-T-19 是有效的 TIM-3 抑制剂,能抑制 TIM-3 与 PtdSer 、CEACAM1 和 Gal-9 的相互作用。MG-T-19 能增加来自健康供体的外周血单个核细胞 (PBMCs) 的肿瘤坏死因子-α (TNF-α ) 和干扰素-γ (IFN-γ ) 的产生,并增强 PBMCs 抑制 Kasumi-1 细胞 (急性髓系白血病细胞系) 增殖的能力。
HY-151096
CXCR
Inflammation/Immunology
ACT-660602 是一种具有口服活性的趋化因子受体 CXCR3 拮抗剂, IC50 为 204 nM。ACT-660602 抑制 T 细胞迁移,并在体内急性肺损伤模型中表现出显著作用。ACT-660602 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-108263A
(S)-CGP52421
FLT3
Drug Metabolite
Cancer
(S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
HY-19490
AQW-051
nAChR
Neurological Disease
化合物 T26646
VQW-765 (AQW-051) 是一种选择性的、具有口服活性的 alpha-7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR ) 激动剂,对重组表达的人 α7-nAChR 的 pKD 值为 7.56。VQW-765 在体内表现出抗焦虑作用。VQW-765 可用于焦虑障碍和急性焦虑的研究。
HY-120877
MARK
Salt-inducible Kinase (SIK)
AMPK
Apoptosis
Cancer
MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-145409
Epigenetic Reader Domain
Cancer
SR-0813 是一种有效的选择性 ENL/AF9 YEATS 结构域抑制剂。SR-0813 对于 ENL YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 25 nM 和 205 nM。SR-0813 对于 AF9 YEATS 结构域的 IC50 和 EC50 值分别为 311 nM 和 76 nM (CETSA)。SR-0813 结合 MAP3K19 的亲和力 (Kd =3.5 μM) 比 ENL YEATS (Kd =30 nM) 低 100 倍以上。SR-0813 可用于急性白血病的研究。
HY-139996
PROTACs
Apoptosis
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
Cancer
Pomalidomide-C5-Dovitinib (compound 2) 是一种含有 Pomalidomide、Dovitinib 并与 CRBN 相连的 PROTAC。Pomalidomide-C5-Dovitinib 对 FLT3-ITD+ AML 细胞具有增强的抗增殖作用。Pomalidomide-C5-Dovitinib 以泛素-蛋白酶体依赖性方式诱导 FLT3-ITD 和 KIT 蛋白降解,并完全阻断其下游信号通路。Pomalidomide-C5-Dovitinib具有研究FLT3-ITD+ 急性髓系白血病的潜力。
HY-161615
Apoptosis
PROTACs
Cancer
PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征,以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
HY-163748
GSK-3
Inflammation/Immunology
GSK-3β inhibitor 17 (compound 5 n) 是一种有效的 GSK-3β 抑制剂。GSK-3β inhibitor 17 可降低顺铂 (HY-17394) 诱导的 p-p65、KIM-1 蛋白和 mRNA 表达。GSK-3β inhibitor 17 可降低顺铂诱导的 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1 mRNA 表达。GSK-3β inhibitor 17 具有抗炎作用,具有研究急性肾损伤的潜力。
HY-66011AS
HY-66011AS2
HY-N11222
HY-W042216
HY-116653
HY-115906
FLT3
MNK
Apoptosis
Cancer
K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3 和 MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50 =10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50 =10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
HY-149262
CDK
DYRK
Autophagy
Cancer
CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy )。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
HY-66011AR
HY-116462
Drug Metabolite
Others
ONO-EI-601 是人中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂 ONO-5046 的主要代谢物。 ONO-5046 具有研究 COVID-19 中急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征或弥散性血管内凝血的潜力。
HY-14181
HY-B0226A
(E)-Nitrofural
Bacterial
Parasite
Infection
(E)-Nitrofurazone ((E)-Nitrofural) 是一种局部应用的广谱抗菌剂,对革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌都有效。(E)-Nitrofurazone 还具有抗原虫和抗寄生虫活性。(E)-Nitrofurazone 常用于浅表伤口、烧伤、皮肤感染、脓皮病、感染性皮肤病、锥虫病和急性细菌性痢疾的研究。
HY-172135
HY-66011S
HY-66011B
(Rac)-BAY 12-8039 free base
Bacterial
Antibiotic
Infection
(Rac)-莫西沙星
(Rac)-Moxifloxacin ((Rac)-BAY 12-8039 free base) 是 Moxifloxacin Hydrochloride (HY-66011) 的一种异构体。Moxifloxacin Hydrochloride (BAY 12-8039) 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-66011R
BAY 12-8039 (Standard)
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
莫西沙星盐酸盐 (标准品)
Moxifloxacin (Hydrochloride) (Standard) 是 Moxifloxacin (Hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Moxifloxacin Hydrochloride (BAY 12-8039) 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-13578
HY-W041019
HY-142696
CDK
Pim
Apoptosis
Cancer
CDK6/PIM1-IN-1 是一种有效且平衡的双重 CDK6/PIM1 抑制剂,IC50 分别为 39 nM 和 88 nM。CDK6/PIM1-IN-1 抑制 CDK4 (IC50 =3.6 nM)。CDK6/PIM1-IN-1 可显著抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞增殖,将细胞周期阻滞在 G1 期,并促进细胞凋亡。CDK6/PIM1-IN-1 具有抗AML活性。
HY-151194
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/2-IN-4 是 PCPA 衍生物,是 LSD1 和 LSD2 的抑制剂。LSD1/2-IN-4 对 LSD1 和 LSD2 具有抑制作用,其 Ki 值分别为 0.11 μM 和 130 μM。LSD1/2-IN-4 可用于多种癌症如 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (TALL) 的研究。
HY-N0164
HY-66011AS6
BAY 12-8039-d4
Isotope-Labeled Compounds
Others
Moxifloxacin-d4 hydrochloride (BAY 12-8039-d4) 是氘标记 Moxifloxacin (Moxifloxacin) 的盐酸盐形式。Moxifloxacin 是一种口服有效的抗菌剂,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-150025
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
HY-128888B
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
(S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂,抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM,选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少,髓细胞分化阻滞失效,在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
HY-B0182
HY-145353
HY-143434
FLT3
Cancer
FLT3/D835Y-IN-1 (化合物13a) 是一种口服有效且选择性的 FLT3 和FLT3/D835Y 抑制剂,其 IC50 值分别为 0.26 nM 和 0.18 nM。FLT3/D835Y-IN-1 还能阻断肿瘤生长,具有抗癌作用,可以用于研究急性髓系白血病。
HY-N2201
HY-105198
HY-14286
HY-B1897A
HY-N1436
HY-N2517
mTOR
Cancer
Dihydroevocarpine 通过抑制 mTORC1/2 活性诱导急性髓系白血病细胞毒性。
HY-167708
HY-66011AS3
HY-158783
HY-N0164R
HY-B2115
HY-139877
HY-148176
HY-W016836
HY-14572
HY-146749
FLT3
Trk Receptor
Apoptosis
Cancer
FLT3/TrKA-IN-1 是一种有效的 FLT3/TrKA 双激酶抑制剂,FLT3、FLT3-ITD、FLT3-TKD 和 TrKA 酶的IC50 值分别为 43.8 nM、97.2 nM、92.5 nM 和 23.6 nM。FLT3/TrKA-IN-1 诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,细胞凋亡 (apoptosis ) 和具有抗增殖活性。FLT3/TrKA-IN-1 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力。
HY-66011AS4
BAY 12-8039-13 C,d3
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
盐酸莫西沙星-13 C,d3
Moxifloxacin-13 C,d3 hydrochloride (BAY 12-8039-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的Moxifloxacin (HY-66011A)。Moxifloxacin 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-B0182R
HY-136522
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
HY-150797
QA-68-ZU81
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology
Cancer
QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 PROTAC 类 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。QA-68 能够由靶蛋白配体 (red part) EA-89 (HY-170314)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-I (HY-131318) 和 PROTAC linker (black part) Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (HY-170315) 组成。其中 E3 泛素酶和 linker 能够组成 Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (HY-170319)。
HY-161708
PROTACs
CDK
FLT3
Cancer
PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3 ) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%),抑制 AML 细胞增殖,IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
HY-150725
HY-150725C
TNF Receptor
IFNAR
Cancer
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-Y0069
HY-N2542
HY-122317
Drug Metabolite
Others
Menthol glucuronide 是 Menthol (HY-N1369) 的一种代谢物。Menthol glucuronide 可以作为作为急性吸入 Menthol 时血浆和尿液中的生物标志物。
HY-132969
HY-129714
HY-135166
HY-168475
Apoptosis
WDR5
HDAC
Cancer
DD0-2363 (Compound 32d) 是一个 WDR5-MLL1/HDAC 双靶点抑制剂。DD0-2363 可抑制急性髓系白血病细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DD0-2363 具有抗肿瘤活性,可用于急性髓细胞白血病的研究。
HY-N7780
HY-145390
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2 ) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力,包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化 (信息来自专利 WO2021113757A1)。
HY-P99810
AVTX-002; AEVI 002; SAR 252067
SARS-CoV
Cardiovascular Disease
奎索利单抗
Quisovalimab (AVTX-002; AEVI 002; SAR 252067) 是一种人源的抗 LIGHT 单克隆抗体,LIGHT 是一种肿瘤坏死因子(TNF)相关细胞因子(TNFSF14),在急性呼吸窘迫综合征(ARDS)和细胞因子释放综合征(CRS)的 COVID-19 中发挥重要作用。Quisovalimab 可用于 COVID-19 急性呼吸窘迫综合征等研究。
HY-13560
HY-14865
PTK 0796; Amadacycline
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865A
PTK 0796 mesylate; Amadacycline mesylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) mesylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline mesylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline mesylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline mesylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865C
PTK0796 hydrochloride; Amadacycline hydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (PTK 0796) hydrochloride,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline hydrochloride 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline hydrochloride 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865B
PTK 0796 tosylate; Amadacycline tosylate
Bacterial
Antibiotic
Infection
奥马环素
Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-B0459
HY-131551
HY-110292
HY-101337A
HY-136523
Histone Demethylase
Apoptosis
Cancer
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis )。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
HY-15229
SGI-110 sodium; S-110 sodium
DNA Methyltransferase
Cancer
Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-111029
HY-13542
HY-114689
HY-132595A
QPI-1002 sodium
MDM-2/p53
Cancer
Teprasiran sodium 是一种小干扰 RNA,可抑制急性肾损伤中p53 介导的细胞死亡。
HY-116653R
HY-66011BS
(Rac)-BAY 12-8039-d4 free base
Isotope-Labeled Compounds
Antibiotic
Bacterial
Infection
(Rac)-莫西沙星-d4
(Rac)-Moxifloxacin-d4 ((Rac)-BAY 12-8039-d4 (free base)) 是氘代标记的 (Rac)-Moxifloxacin。(Rac)-Moxifloxacin ((Rac)-BAY 12-8039 free base) 是 Moxifloxacin Hydrochloride (HY-66011) 的一种异构体。Moxifloxacin Hydrochloride (BAY 12-8039) 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-103368
HY-B1812
HY-118352
HY-111029A
GlyT
Others
ALX-1393 TFA 是一种选择性 GlyT2 抑制剂, 对大鼠急性疼痛模型中的热,机械和化学刺激具有抗伤害作用。
HY-160636
HY-160660
HY-106914
HY-B1063R
HY-169442
HY-145390A
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
(R,R)-Nrf2 activator-1 是 Nrf2 activator-1 的对应异构体。Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2 ) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力,包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化。
HY-P1388
HY-N7703
HY-W015815
HY-A0161
Clofedanol; Calmotusin; NSC 113595
Others
Infection
氯苯达诺
Chlophedianol (Clofedanol) 是一种具有口服活性的、有效的止咳剂。Chlophedianol 可用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽的研究。
HY-A0161A
Clofedanol hydrochloride; Calmotusin hydrochloride; NSC 113595 hydrochloride
Others
Infection
盐酸氯苯达诺
Chlophedianol (Clofedanol) hydrochloride 是一种具有口服活性的、有效的止咳剂。Chlophedianol hydrochloride 可用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽的研究。
HY-139787A
ISIS-721744; IONIS-PKK-LRX
Kallikrein
Others
Donidalorsen (sodium) 是一种反义寡核苷酸,减少 prekallikrein (PKK) 的产生,PKK在与遗传性血管性水肿(HAE)急性发作相关的炎症介质的激活中起重要作用。
HY-13578R
HY-171190
HY-P10854
HY-B0459A
HY-P1388A
HY-W041019S
HY-N4136
HY-128370
Ca-DTPA trisodium salt hydrate
CMV
Infection
Calcium trinatrium diethylenetriaminepentaacetic acid hydrate (Ca-DTPA trisodium salt hydrate) 是一种螯合剂和一种有用的解毒剂 (如急性镉中毒)。Diethylenetriaminepentaacetic acid calcium trisodium salt hydrate 是一种无毒的 CMV 复制抑制剂。
HY-132595
HY-W099757
2-Propylpiperidine hydrochloride
nAChR
Neurological Disease
毒芹碱盐酸盐
(±)-Coniine hydrochloride (2-Propylpiperidine hydrochloride) 是一种有效的 nAChR 激动剂,EC50 值为 0.3 mM。(±)-Coniine hydrochloride 具有急性毒性,LD50 值为 7.7 mg/kg。
HY-156773
Apoptosis
Cancer
STM3006 是一种高效、选择性、口服活性的 METTL3 抑制剂 (IC50 : 5 nM)。 STM3006可用于急性髓系白血病(AML)的研究。
HY-14865BR
Bacterial
Antibiotic
Infection
奥马环素(Standard)
Omadacycline (tosylate) (Standard)是 Omadacycline (tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-14865R
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (Standard)是 Omadacycline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) tosylate,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性,包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌,非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染,感染性肺炎和尿路感染。
HY-B1063
HY-N1283
HY-W050000
HY-W001583
HY-119513
HY-128132
HY-111054
HY-119731
p38 MAPK
NF-κB
Others
Antidesmone 是一种异喹啉类生物碱,可从 Antidesma membranaceum 中分离得到。Antidesmone 可通过抑制 MAPK 和 NF-κb 活性,在体内发挥预防急性肺损伤的作用。
HY-X0009
GFH009; JSH-009
CDK
Others
Cancer
Tambiciclib 是一种新型、高度选择性的 CDK9 抑制剂,对调控转录延伸至关重要。Tambiciclib 显示出对急性髓样白血病 (AML) 具有显著的体外和体内疗效。
HY-138100
(+)-Hyalodendrin
Fungal
Infection
Hyalodendrin ((+)-Hyalodendrin) 是一种真菌生长抑制剂,对引起木制品腐烂的真菌具有抑制活性。Hyalodendrin 具有较低的植物毒性,对小鼠的急性毒性 (LD50 ) 为 75 mg/kg。
HY-B0722
HY-N0632
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲
Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-N4243
Others
Metabolic Disease
新莪术二酮
Neocurdione 是一种具有肝保护性倍半萜,分离于 Curcuma zedoaria 根茎。Neocurdione 对 D-半乳糖胺- (D-Gain) 和脂多糖- (LPS) 诱导的小鼠急性肝损伤发挥有效作用。
HY-112248A
HY-111258
HY-14286R
HY-162676
PROTACs
Src
Cancer
SJ45566 是有效的、具有口服活性的 LCK PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 1.21 nM。SJ45566 可用于急性T淋巴细胞白血病研究。
HY-123718
Parasite
Others
6-Benzylthioinosine 是一种具有抗白血病活性的化合物,与二甲双胍联合使用可增加对急性髓系白血病细胞的细胞毒性,通过多种机制调节细胞代谢和信号通路。
HY-B1897AR
HY-168463
HY-168464
HY-131266R
Drug Metabolite
Others
非布索坦杂质57 (Standard)
Febuxostat n-butyl isomer (Standard)是 Febuxostat n-butyl isomer 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Febuxostat n-butyl isomer 是 Febuxostat 一种杂质。Febuxostat 是选择性黄嘌呤氧化酶 (XO) 抑制剂,Ki 为 0.6 nM。
HY-B1077
HY-B0711
N-Carbamyl-L-glutamic acid
Others
Cancer
卡谷氨酸
Carglumic acid (N-Carbamyl-L-glutamic acid) 是 N-乙酰谷氨酸 (NAG) 的功能类似物和氨甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 的活化剂,用于研究与 N-乙酰谷氨酸合成酶 (NAGS) 缺陷相关的急性和慢性高氨血症。
HY-107798
Bacterial
Infection
愈创木酚磺酸钾水合物
Potassium guaiacolsulfonate hemihydrate 是一种具有口服活性祛痰剂,可用于急性呼吸道感染。Potassium guaiacolsulfonate hemihydrate 有助于松弛粘液,与其他活性分子合用,可用于由普通感冒,感染或过敏引起的咳嗽。
HY-121229A
2-Propylpiperidine
nAChR
Others
(±)-Coniine (2-Propylpiperidine)?是一种哌啶类生物碱和?nAChR ?激动剂?(EC50 =0.3 mM)。(±)-Coniine?对小鼠具有急性毒性,LD50 ?值为?7.7 mg/kg。
HY-N8390
Others
Cancer
3-Epidehydropachymic acid,一种羊毛甾烷三萜,对人急性单核细胞白血病细胞系 THP-1 具有毒性作用 (IC50 =52.51 μM)。
HY-101150A
HY-Y0069S
HY-16271
4-Isothioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureidobutyronitrile hydrochloride; thioureido butyronitrile hydrochloride
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
Kevetrin hydrochloride 是一种有效的 p53 激活剂,可诱导 TP53 野生型和突变型急性髓系白血病细胞凋亡。Kevetrin 对原始胚细胞具有优先的细胞毒性。
HY-N1546
Others
Inflammation/Immunology
Protoplumericin A 是一种Plumeria obtusa L. attenuates 的生物活性成分。Protoplumericin A 具有减轻脂多糖 (LPS) 诱导的小鼠急性肺损伤的作用。Protoplumericin A 可用于研究 LPS 诱导的抗炎作用。
HY-162350
HY-115406A
Apoptosis
Cancer
CPTH6 hydrobromide 是一种噻唑衍生物,可激活人类急性髓系白血病细胞系的凋亡程序并增加自噬特征。CPTH6 可用于肿瘤研究。
HY-150351
HY-150298
CPI-818
Itk
Inflammation/Immunology
Cancer
Soquelitinib (CPI-818) 是一种具有口服活性且高度选择性的共价白介素-2 诱导激酶 (ITK ) 抑制剂。Soquelitinib 在六种不同的 T 细胞介导的炎症和免疫疾病模型中具有活性,包括急性和慢性哮喘、肺纤维化、系统性硬化症 (硬皮病)、银屑病以及急性移植物抗宿主病,抑制 Th2 细胞因子。Soquelitinib 增强了具有 T 效应增强功能的正常 CD8+ 细胞的肿瘤浸润。
HY-U00442
HY-128571
FLT3
Cancer
FLT3-IN-4 是一种口服有效的 Fms 样酪氨酸受体激酶 3 (FLT3 ; IC50 = 7 nM) 抑制剂,可用于急性髓性白血病的研究。
HY-134836
HY-146809
Galectin
Cancer
Galectin-3 是一种β半乳糖苷特异性碳水化合物识别蛋白(凝集素),有促进B细胞前体急性淋巴细胞白血病(BCP-ALL)细胞的迁移和承受药物治疗的能力。
HY-14538B
HY-106556
HY-P99644
HY-P99889
HY-123154
HY-123523
HY-N0469A
HY-148602
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
KH-4-43 是一种 E3 CRL4 的抑制剂。 KH-4-43 抑制 E3 CRL4 的核心连接酶复合物并表现出抗癌活性。 KH-4-43 与 E3 ROC1-CUL4A CTD 或高度相关的 ROC1-CUL1 CTD 的结合 Kd 分别为 83 nM 或 9.4 μM。
HY-160663
HY-160896
HY-P2047
HY-N1910
HY-N2477
HY-128068
HY-132849
HY-134992
HY-107335
HY-108860
PEG-L-asparaginase; Pegasparaginase
Others
Cancer
Oncaspar (PEG-L-asparaginase; Pegasparaginase) 是来自 Escherichia coli 的 L-天冬酰胺酶的聚乙二醇化形式,可分解血液中循环的氨基酸天冬酰胺。Oncaspar 在急性淋巴细胞白血病 (ALL) 中发挥重要作用。
HY-163541
HY-161920
HY-125144
HY-119034
Drug Derivative
Cancer
AD-20 是一种邻甲氧基苯乙酰脱氢丙氨酸衍生物。AD-20 不仅可以降低 Doxorubicin (HY-15142A) 的急性和亚慢性毒性,而且可以增强其抗肿瘤作用。
HY-148657
NHS-Methotrexate
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Aminopterin N-hydroxysuccinimide ester 是一种不可逆的 Methotrexate (HY-14519) 内流载体抑制剂。Aminopterin N-hydroxysuccinimide ester 可用于类风湿关节炎和多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 的研究。
HY-157549
HY-N0632R
COX
NF-κB
Inflammation/Immunology
商陆皂苷甲 (Standard)
Esculentoside A (Standard) 是 Esculentoside A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Esculentoside A (EsA),一种从商陆 Phytolacca esculenta 根部分离出来的三萜皂苷。
Esculentoside A (EsA) 在具有抗炎活性,对环氧合酶-2 (COX-2 ) 具有选择性抑制活性。
Esculentoside A (EsA) 通过抑制 (NF-ΚB ) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK ) 信号通路抑制 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应。
HY-14182
HY-N0676
HY-A0251
Cefpodoxime acid; R 3763
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cefpodoxime (Cefpodoxime acid) 是一种对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效的抗生素。Cefpodoxime 对微生物种群中的大多数细胞具有抑制作用。Cefpodoxime 可用于急性中耳炎、鼻窦炎和口咽炎的研究。
HY-P3690
HY-148422
HY-117659
HY-131551R
Biochemical Assay Reagents
Others
Drometrizole (Standard) 是 Drometrizole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Drometrizole 是一种作为紫外线吸收剂的化妆品成分。在急性口服、吸入或皮肤毒性研究中,Drometrizole 没有观察到明显的毒性。
HY-Y0069R
HY-164466
HY-W099437
HY-N2542R
HY-112128
HY-N0823
HY-B1657
HY-162088
HY-134992S
HY-W612269S
HY-161711
HY-W707158
(±)-Norfenfluramine hydrochloride
Drug Metabolite
Neurological Disease
Norfenfluramine hydrochloride ((±)-Norfenfluramine hydrochloride) 是 Fenfluramine 的主要代谢物,由 Fenfluramine 通过 N-去烷基化形成。Norfenfluramine hydrochloride 也是一种强效的厌食剂。Norfenfluramine hydrochloride 可调节血清素神经传递。此外 Norfenfluramine hydrochloride 在急性给药后具有镇静作用。
HY-B0722R
Endogenous Metabolite
Reactive Oxygen Species
Metabolic Disease
Cancer
组胺二盐酸盐 (Standard)
Histamine (dihydrochloride) (Standard) 是 Histamine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Histamine dihydrochloride 是一种活性氧 (ROS ) 抑制剂。Histamine dihydrochloride 可以抑制 ROS 生成并协同 IL-2 激活 T 细胞和 NK 细胞,引起肿瘤微环境的免疫激活,从而杀死急性髓系白血病 (AML) 细胞。Histamine dihydrochloride 可以在卵巢切除小鼠中引起阴道内四氮唑减少、上皮生长和角质化增加。Histamine dihydrochloride 可用于急性髓系白血病、恶性黑色素瘤和肾细胞癌的研究。
HY-B1077R
HY-15450A
CCR
Endocrinology
INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
HY-B0283S
HY-103447
HY-138067
HY-P99664
HY-163181
Bacterial
Infection
MSU-43085 是一种口服有效的结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis ; Mtb) MmpL3 抑制剂。MSU-43085 在急性鼠结核感染模型中能有效抑制 Mtb。MSU-43085 可用于结核病的研究。
HY-129451
GABA Receptor
Others
HIE-124 是一种强效的超短效催眠剂,具有快速起效和较短的作用持续时间,并且没有急性耐药性或明显的副作用。HIE-124 有望用于麻醉前药物和麻醉诱导剂的研究。
HY-170689
HY-B0357
R-64433
Parasite
Antibiotic
Infection
地克珠利
Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-106262
HY-100713S
HY-N8168
HBV
Infection
LPRP-Et-97543 是一种有效的抗 HBV 活性分子。LPRP-Et-97543 降低 Core、S 和 preS 活性,但不降低 X 启动子活性。LPRP-Et-97543 可用于急性和慢性 HBV 感染研究。
HY-125495
HY-157639A
Others
Cardiovascular Disease
18:2 Lyso PA sodium 是一种不饱和溶血磷脂酸 (LysoPA),是主要存在于血浆中脂质介质,被认为参与急性冠脉综合征(ACS)的发病机制。18:2 Lyso PA sodium 与外周动脉中的血清自分泌运动因子 (ATX) 的相关性很显著。
HY-B0357A
R-64433 potassium
Antibiotic
Parasite
Infection
Diclazuril (R-64433) potassium,苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril potassium 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-124535
PI3K
Cardiovascular Disease
TGX-115 是一种细胞渗透性和有效的 PI3-K 异构体 p110β/p110δ 抑制剂 (p110β IC50 值为 0.13 μM,p110δ IC50 值为 0.63 μM)。TGX-115 是一种调节血小板粘附过程的酶,可抑制磷酸肌苷 3-激酶。TGX-115 可用于对冠状动脉闭塞,中风,急性冠状动脉综合征,急性心肌梗塞,血管再狭窄,动脉硬化和不稳定心绞痛等心血管疾病的研究。
HY-114162B
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
Cancer
VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂,可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin,并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率,从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低,一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
HY-16782
ARRY-614
Tie
p38 MAPK
Autophagy
Cancer
Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂,对 Tie-2,p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM,35 nM 和 26 nM,可用于急性骨髓性白血病的研究。
HY-112316
HY-N0071
Isoguanosine
FLT3
HDAC
Cancer
巴豆苷
Crotonoside 是从中草药木豆中分离得到的。Crotonoside 抑制 FLT3 和 HDAC3/6 ,在急性髓系白血病 (AML) 细胞中表现出选择性抑制作用。Crotonoside 可能是研究 AML 的一种有前途的新先导化合物。
HY-B0352B
(R)-Org3770; (R)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(R)-米氮平
(R)-Mirtazapine ((R)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-15450
CCR
Endocrinology
INCB 3284 dimesylate 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 dimesylate 可用于急性肝功能衰竭的研究。
HY-P1329
HY-P2149
HY-W012683
HY-B1735
HY-D0261
HY-P10029
HY-127165
HP 029 free base; Hydroxytacrine
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
维吖啶
Velnacrine (HP 029 free base) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 的抑制剂,IC50 为 3.27 μM。Velnacrine 可逆转大鼠模型中 Scopolamine (HY-N0296) 引起的健忘症,并表现出急性毒性,LD50 为 65 mg/kg。
HY-B1812S4
HY-N4136R
HY-172154
CXCR
Apoptosis
Cancer
SSB-2548 是一种 CXCR-4 抑制剂。SSB-2548 可抑制急性髓系白血病细胞的增殖、迁移,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。SSB-2548 胃肠道吸收良好,可用于白血病的研究。
HY-100688
HY-116229
SB-265805; LB20304
Antibiotic
Bacterial
Infection
吉米沙星
Gemifloxacin 是一种氟喹诺酮类活性分子,是一种有效的、具有口服活性的抗肺炎球菌剂 (antipneumococcal agent)。Gemifloxacin 对高喹诺酮耐药肺炎球菌显示杀菌活性。Gemifloxacin 可用于呼吸道感染的研究,如社区获得性肺炎 (CAP) 和慢性支气管炎急性加重 (AECB)。
HY-122623
Apoptosis
Cancer
DB818 是 Homeobox A9 (HOXA9 ) 的有效抑制剂。HOXA9 是一种调节造血和白血病细胞增殖的转录因子,与急性髓系白血病 (AML) 有关。DB818 抑制 AML 细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-111249
FLT3
Cancer
TTT 3002 是一种口服有效的 FLT3 抑制剂。TTT 3002 通过激活残基 D835 的突变来有效抑制 FLT3 磷酸化,其 IC50 为 0.2 nM。TTT 3002 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-125516
HY-105201A
HY-139364
PGE synthase
Others
mPGES1-IN-4 (compound 32) 是一种多取代嘧啶类化合物,是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂,主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用,在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
HY-139365
PGE synthase
Others
mPGES1-IN-5 (compound 18) 是一种多取代嘧啶类化合物,是一种亚微摩尔级的PGE2生产抑制剂,主要通过抑制mPGES-1发挥抗炎作用,在体内对急性炎症模型有显著抑制作用。
HY-169059
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-12 (Cpd-A1) 是一种 ferroptosis 抑制剂。Ferroptosis-IN-12 在 Erastin (HY-15763) 处理的小鼠肾小管上皮细胞 (mTECs) 中表现出有效的 ferroptosis 抑制,并且可在缺血/再灌注 (I/R) 或盲肠结扎穿刺 (CLP) 诱导的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中以剂量依赖的方式改善肾功能,减轻肾小管损伤,并消除炎症。Ferroptosis-IN-12 在对小鼠的药代动力学实验中显示出良好的血浆稳定性和肾脏组织中的高分布。Ferroptosis-IN-12 有望用于急性肾损伤 (AKI) 领域的研究。
HY-N0469
HY-14519
HY-A0161S
HY-P1329A
HY-14519D
HY-P99521
XmAb14045
CD3
Cancer
维克妥单抗
Vibecotamab (XmAb14045) 是一种有效的针对 CD123 和 CD3 的双特异性抗体,可刺激T细胞介导的 CD123 表达细胞的靶向杀伤。Vibecotamab 具有抗肿瘤活性,可用于急性髓系白血病研究。
HY-N1131S
HY-108845
TNK-tPA
PAI-1
Metabolic Disease
替奈普酶
Tenecteplase (TNK-tPA) 是一种改良的组织型纤溶酶原激活剂。Tenecteplase 是重组人组织型纤溶酶原激活物 (human recombinant tissue plasminogen activator, rt-PA) 经生物工程改造后 3 个基因位点发生突变后形成的。Tenecteplase (TNK-tPA) 可用于急性缺血性卒中的研究。
HY-116794
2,2-Diphenylethyl isothiocyanate
Apoptosis
JNK
MDM-2/p53
Caspase
Cancer
SF5 (2,2-Diphenylethyl isothiocyanate) 是一种萝卜硫素类似物。SF5 通过 JNK-p53-caspase 通路抑制细胞凋亡 (apoptosis )。SF5 可作为抗药物性急性肾脏疾病的新型肾保护剂。
HY-N0153A
Naringoside hydrate
Cytochrome P450
Apoptosis
Mitophagy
Cancer
Niacinamide ascorbate 是一种维生素配合物,结合了烟酰胺 (维生素 B3) 和抗坏血酸 (维生素 C)。Niacinamide ascorbate 可降低暴露于电离辐射剂量后可能遭受的风险,包括放射性诱发的急性白血病、乳腺癌、甲状腺癌以及其他体细胞和遗传突变。
HY-15855
HY-P10767
HY-17358
HY-17358S
HY-106218A
5-Fluorocyclocytidine hydrochloride; 5'-Fluorocyclocytidine hydrochloride
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
Flurocitabine hydrochloride (5-Fluorocyclocytidine hydrochloride; 5'-Fluorocyclocytidine hydrochloride) 是 Flurocitabine (HY-106218) 的盐酸盐形式。Flurocitabine hydrochloride 在体内水解成两种活性抗肿瘤物 arabinosyl-tluorocytosine (ara-FC) 和 arabinosyl-fluorouracil (ara-FU),从而发挥抗肿瘤活性。
HY-122623A
Apoptosis
Cancer
DB818 dihydrochloride 是 DB818 (HY-122623) 的二盐酸盐形式。DB818 dihydrochloride 是同源框 A9 (HOXA9 ) 的抑制剂。DB818 dihydrochloride 可减少 HOXA9-DNA 复合物的形成,抑制 AML 细胞系 OCI/AML3、MV4-11 和 THP-1 的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-17358R
HY-13297
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡,并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
HY-B1002
HY-B1169
HY-105201
HY-139535
CG-806
FLT3
Btk
Apoptosis
Cancer
Luxeptinib (CG-806) 是一种具有口服活性、可逆的、一流的非共价的有效 pan-FLT3/pan-BTK 抑制剂。Luxeptinib 诱导急性髓系白血病细胞周期阻滞、凋亡 或自噬 。
HY-153939S
HY-109547
HY-155188
HY-12716A
HY-163003
Parasite
Infection
Antitrypanosomal agent 19 (compound 10) 是口服有效的抗锥虫剂。Antitrypanosomal agent 19 有效抑制锥虫 T. b. brucei ,T. b. gambiense 和 T. b. rhodesiense 的生长,缓解非洲人类锥虫病 (HAT) 对小鼠诱导的急性感染毒性。
HY-157211
NF-κB
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 66 (compound 8) 是具有抗炎活性的紫檀芪衍生物。Anti-inflammatory agent 66 通过阻断 LPS 诱导的 NF-κB/MAPK 信号通路来抑制促炎细胞因子,并有效缓解 DSS 诱导的小鼠急性结肠炎。
HY-114611
IRE1
Metabolic Disease
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活,并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
HY-131416
HY-107798R
Bacterial
Infection
愈创木酚磺酸钾水合物 (Standard)
Potassium guaiacolsulfonate (hemihydrate) (Standard) 是 Potassium guaiacolsulfonate (hemihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Potassium guaiacolsulfonate hemihydrate 是一种具有口服活性祛痰剂,可用于急性呼吸道感染。Potassium guaiacolsulfonate hemihydrate 有助于松弛粘液,与其他活性分子合用,可用于由普通感冒,感染或过敏引起的咳嗽。
HY-B0711R
N-Carbamyl-L-glutamic acid (Standard)
Others
Cancer
N-氨基甲酰-L-谷氨酸 (Standard)
Carglumic Acid (Standard)是 Carglumic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Carglumic acid (N-Carbamyl-L-glutamic acid) 是 N-乙酰谷氨酸 (NAG) 的功能类似物和氨甲酰磷酸合成酶 1 (CPS1) 的活化剂,用于研究与 N-乙酰谷氨酸合成酶 (NAGS) 缺陷相关的急性和慢性高氨血症。
HY-131275R
Drug Metabolite
Others
Imatinib Impurity E (Standard)是 Imatinib Impurity E 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imatinib Impurity E 是 Imatinib 的杂质。Imatinib 是一种口服生物可用的酪氨酸激酶抑制剂,可选择性抑制 BCR/ABL ,v-Abl ,PDGFR ,c-kit 激酶活性。Imatinib (STI571) 靠近 ATP 结合位点结合,将其锁定在封闭或自我抑制的构象中,因此半竞争
HY-A0119
Sodium nitroprusside dihydrate; Sodium Nitroferricyanide(III) Dihydrate
Autophagy
Cardiovascular Disease
Cancer
硝普钠二水合物
Nitroprusside disodium dehydrate (Sodium nitroprusside dihydrate) 是一种血管扩张剂,用于急性高血压、心力衰竭的研究。Nitroprusside disodium dehydrate 可在谷胱甘肽耗竭的成骨细胞中诱导自噬。Nitroprusside disodium dehydrate 在大鼠肠缺血再灌注模型中能作为一氧化氮 (NO) 供体。
HY-B0352A
(S)-Org3770; (S)-6-Azamianserin
5-HT Receptor
Neurological Disease
(S)-米氮平
(S)-Mirtazapine ((S)-Org3770) 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-14519A
HY-12480
GSK 1322322
Bacterial
Infection
Lanopepden (GSK 1322322) 是一种肽脱形成酶 (PDF ) 抑制剂。Lanopepden 通过抑制 PDF 的活性,阻止了细菌蛋白质的正确合成,从而具有抗菌活性。Lanopepden 主要针对的是革兰氏阳性细菌。Lanopepden 可用于对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的研究。
HY-N4130
Others
Inflammation/Immunology
25S-牛膝甾酮
25S-Inokosterone 是一种植物蜕皮激素,存在于两个相同的 A. bidentata Blume 和A. japonica Nakai,以及两个不同物种 C. capitata Moq 和 C. officinalis Kuan 的根中。25S-Inokosterone 具有用于 LPS 诱发的急性肾损伤研究的潜力。
HY-143481
HY-P3841
PKC
Others
Protein Kinase C (beta) Peptide 是 Protein Kinase Cβ 的多肽片段。Protein Kinase Cβ 与高血糖降低内皮源性一氧化氮有关。抑制 Protein Kinase Cβ 可抑制急性高血糖引起的内皮依赖性血管舒张。
HY-P10031
HY-116598
GSK 1322322 mesylate
Bacterial
Infection
Lanopepden mesylate (GSK 1322322 mesylate) 是一种肽脱形成酶 (PDF ) 抑制剂。Lanopepden mesylateb 通过抑制 PDF 的活性,阻止了细菌蛋白质的正确合成,从而具有抗菌活性。Lanopepden mesylate 主要针对的是革兰氏阳性细菌。Lanopepden mesylate 可用于对急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的研究。
HY-120407
ENT-33266
Insecticide
Others
Looplure (ENT-33266) 是一种昆虫引诱剂,具有在不同动物模型中的急性毒性研究结果表明其口服和经皮的半数致死剂量(LD50)以及对鱼类的半数致死浓度(LC50)具有一定数值的活性,除部分情况外,多数情况下毒性较低。
HY-112071A
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Prenalterol hydrochloride是一种部分肾上腺激动剂,具有功能性β1-受体特异性和正性肌力作用。Prenalterol hydrochloride有效于抑制急性心力衰竭、心肌梗死后的低输出综合症、休克以及减少Shy-Drager综合症中的直立性低血压。
HY-100430
Apoptosis
PDI
Cancer
CCF642 是一种有效的蛋白质二硫键异构酶 (PDI ) 抑制剂,IC50 为 2.9 μM。CCF642 在多发性骨髓瘤细胞中引起急性内质网 (ER) 应激,并伴随凋亡诱导的钙释放。CCF642 具有广泛的抗多发性骨髓瘤活性。
HY-106199
HY-A0115
HY-148800
HY-149240
P-glycoprotein
Cancer
Anticancer agent 108 (Compound 3.10) 是一种有效的 P-gp 抑制剂,具有抗肿瘤活性且对正常和假正常细胞的毒性较小,对 С57BL/6 小鼠无急性毒性作用。
HY-111245
HY-161123
WDR5
Cancer
WDR5-IN-8 是 WDR5 抑制剂,IC50 值为 15.5 nM。WDR5-IN-8 在两种人类急性白血病细胞系中表现出良好的抗增殖活性。WDR5-IN-8 具有抗肿瘤活性。
HY-D1005A16
HY-161949
HY-N2477R
HY-139068
Drug Derivative
Others
精氨酸布洛芬
Ibuprofen arginine 是一种口服有效的布洛芬 (HY-78131) 的 L-精氨酸盐。Ibuprofen arginine 吸收快、生物利用度高,能有效减轻多种急性疼痛,且对胃黏膜损伤小、耐受性良好。Ibuprofen arginine 可用于缓解疼痛的研究。
HY-P2141
Angiotensin Receptor
Arrestin
Cardiovascular Disease
TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R ) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
HY-103019A
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
CDK
Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的消旋混合物。BAY-1251152 是一种有效且高选择性的 PTEF/CDK9 抑制剂。BAY-1251152 可用于急性髓性白血病和双重打击弥漫大 B 细胞淋巴瘤研究。
HY-N6678
HY-102068
HIV
Infection
Clathrin-IN-1 是一种选择性网格蛋白介导的内吞 (CME ) 抑制剂。Clathrin-IN-1 选择性抑制两性蛋白与网格蛋白氨基末端结构域的结合,IC50 值为 12 μM。Clathrin-IN-1 干扰受体介导的内吞作用,HIV 的进入和突触小泡的回收。
HY-144835
HY-152927
Biochemical Assay Reagents
Others
Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 是制备低溶解度活性分子 SDD 的助溶剂。Hydroxypropylmethyl cellulose acetate succinate (Mw: 20-100k Da) 口服有效,对大鼠无急性/亚慢性/慢性毒性,LD50 >2.5 g/kg。
HY-155556
HY-B0235R
Carbonic Anhydrase
Metabolic Disease
三氯噻嗪 (标准品)
Trichlormethiazide (Standard) 是 Trichlormethiazide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Trichlormethiazide 是一种具有口服生物活性的噻嗪类利尿剂,具有降压作用。Trichlormethiazide 可增加急性肾功能衰竭大鼠的尿量、Na 和 K 排泄,并有改善降低的肌酐清除率 (CCRE)。
HY-A0251R
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cefpodoxime (Standard)是 Cefpodoxime 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefpodoxime (Cefpodoxime acid) 是一种对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌有效的抗生素。Cefpodoxime 对微生物种群中的大多数细胞具有抑制作用。Cefpodoxime 可用于急性中耳炎、鼻窦炎和口咽炎的研究。
HY-N0676R
HY-N15387
Drug Derivative
Cancer
Hericenone J (Compound 6) 是一种芳香化合物,具有抗癌活性,发现于猴头菇 (Hericium erinaceum )。Hericenone J 有细胞毒性,能显著降低 HL-60 人急性早幼粒细胞白血病细胞的活性,IC50 值为 4.13 μM。Hericenone J 有望用于白血病的研究。
HY-N2492
Methyl trans-p-coumarate
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯
(E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在几种植物中发现,如葱 (Allium cepa ) 或 海滨木巴戟 (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡,杀死急性髓性白血病细胞,但不能杀死正常的外周血单核细胞。(E)-Methyl 4-coumarate 具有抗氧化和抗菌活性。
HY-129079
HY-B0352BS
HY-124573
TH-3424
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
OBI-3424 (TH-3424) 是一种前体,可通过 AKR1C3 (醛基酮还原酶 1C3) 选择性地转化为有效的 DNA 烷基化剂。OBI-3424 可用于肝细胞癌,去势抵抗性前列腺癌和急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-B0357S
HY-P99378
ALTB-168; Anti-PSGL1/CD162 Reference Antibody (neihulizumab)
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Neihulizumab (ALTB-168) 是一种免疫检查点激动性抗体,可与人 CD162 (PSGL-1) 结合,导致活化的 T 细胞下调。Neihulizumab 可用于类固醇难治性急性移植物抗宿主病 (SR-aGVHD)、银屑病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
HY-P10031A
GLP Receptor
Metabolic Disease
SAR441255 TFA 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 TFA 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 TFA 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
HY-157956
mAChR
Neurological Disease
LASSBio-873 是一种具有口服活性的毒蕈碱胆碱能受体 (mAChR ) 激动剂,可穿过血脑屏障。LASSBio-873 对急性疼痛和炎性疼痛具有有效的镇痛作用。LASSBio-873 的镇痛作用被鞘内注射的 M2 受体拮抗剂 methoctramine 所抑制。
HY-14466
HY-N0823R
HY-169843
c-Myc
Cancer
Cotylenin A 是一种菲醌类化合物,与维生素 K2 协同诱导单核细胞分化和生长停滞,同时抑制 c-Myc 表达并诱导人类白血病 HL-60 细胞中的细胞周期蛋白 G2 表达。Cotylenin A 可用于急性髓系白血病研究。
HY-N10312
HY-168902
Proteasome
Cancer
Proteasome-IN-7 (Compound 6f) 是一种环氧酮大环肽基 proteasome 抑制剂 (针对 20S 蛋白酶体 ChT-L 亚基的 IC50 值为 37.92 nM)。Proteasome-IN-7 对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病和非小细胞肺癌表现出强的抗增殖作用。
HY-A0021
HY-17474
SC 69124
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布
Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474A
SC 69124A
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠
Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-12366
HY-139915
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-110197
HY-E70016
TdT
DNA/RNA Synthesis
Others
Cancer
末端脱氧核糖核苷酸转移酶
Terminal deoxyribonucleotidyltransferase (TdT) 催化脱氧核糖核苷酸三磷酸缩合到 DNA 链的 3' 羟基末端,并在 V(D)J 重组期间将 N 区添加到基因片段连接处。Terminal deoxyribonucleotidyltransferase 在未成熟的、pre-B、pre-T 淋巴细胞和急性淋巴细胞白血病/淋巴瘤细胞中表达。
HY-W094474
hydrate/monohydrateortrihydrate
GSK-3
Apoptosis
Infection
Neurological Disease
氯化锂 水合物
Lithium chloride hydrate 是一种具有口服活性的情绪稳定剂,是一种有效的病毒 抑制剂和免疫调节剂。Lithium chloride hydrate 通过抑制 GSK3β 和促进神经发生而具有抗抑郁活性。Lithium chloride hydrate 可减轻认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症状。Lithium chloride hydrate 可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究。
HY-152949
Myosin
Neurological Disease
Myosin V-IN-1 (compound 8) 是一种有效的选择性的 Myosin V 抑制剂,Ki 为 6 μM。Myosin V-IN-1 表现出对肌动蛋白 V 的急性抑制作用。Myosin V-IN-1 通过特异性抑制肌动球蛋白复合物释放 ADP 来减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白 V ATP 酶。
HY-N0278
Pulsatilla camphor; Anemonine; trans-Anemonin
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
Anemonin (Pulsatilla camphor),选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-103447S
HY-155153
Apoptosis
CDK
Others
CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P3223
Opioid Receptor
Neurological Disease
Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物,含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体 具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
HY-118821
CRFR
Metabolic Disease
JTC-017 是一种特异性促肾上腺皮质激素释放激素受体1 (corticotropin-releasing hormone receptor 1 ) 拮抗剂,可减轻大鼠急性结直肠膨胀后海马去甲肾上腺素释放、内脏感知、促肾上腺皮质激素释放和焦虑。JTC-017阻断大鼠慢性结肠膨胀后应激诱导的结肠运动改变。
HY-103447R
Mycotoxin F2(Standard); Toxin F2 (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
Others
玉米烯酮(标准品)
Zearalenone (Standard) 是 Zearalenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-Y0069S1
HY-125151
STAT
Apoptosis
Cancer
BP-1-108 是一种 STAT5 选择性抑制剂 (Ki =8.3 μM), 具有抗癌活性。BP-1-108 通过抑制 STAT5 的磷酸化来诱导白血病细胞的凋亡 (apoptosis )。BP-1-108 可用于急性髓性白血病和前列腺癌的研究。
HY-B0357R
R-64433 (Standard)
Antibiotic
Parasite
Infection
地克珠利 (标准品);
Diclazuril (Standard) 是 Diclazuril 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-169104
Bacterial
Infection
InhA-IN-8 (compound 6c) 是一种口服有效的结核分枝杆菌 InhA (烯酰 ACP 还原酶) 抑制剂。InhA-IN-8b 对 Mtb UalRv 具有良好的抑制活性 (MIC = 0.5-1 μg/mL)。InhA-IN-8 可用于急性结核模型小鼠的研究。
HY-101546A
(+)-Cavidine
COX
Inflammation/Immunology
卡维丁
Cavidine ((+)-Cavidine) 是一种选择性的 COX-2 抑制剂,具有抗炎活性。Cavidine 可用于皮肤损伤、肝炎、胆囊炎和疥疮的研究。Cavidine 通过 NF-κB 信号通路改善 LPS (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤。
HY-14518A
4-Aminofolic acid sodium; APGA sodium
Antifolate
Cancer
Aminopterin sodium (4-Aminofolic acid sodium)是一种抗肿瘤药物,具有免疫抑制活性。Aminopterin sodium通过抑制二氢叶酸还原酶的活性,阻断叶酸的代谢,从而影响核酸合成。Aminopterin sodium主要用于抑制急性淋巴细胞白血病和其他某些类型的癌症。Aminopterin sodium在临床上还用作免疫抑制剂,抑制自身免疫性疾病。
HY-167934
HY-W773779
HY-134189A
HY-134189
HY-N0742
Others
Others
洋艾素
Absinthin 是一种结构独特的三萜类化合物,这是艾草苦味高的原因。Absinthin 是苦味受体 hTAS2R46 的一种激动剂,它通过 hTAS2R46 介导的受体特异性机制降低组胺诱导的细胞内 Ca2+ 升高。
HY-151366
HDAC
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HDAC8/BRPF1-IN-1 (Compound 23a) 是一种 HDAC8 和 BRPF1 的双抑制剂,对人 HDAC8 的 IC50 为 443 nM,对人 BRPF1 的 Kd 为 67 nM 。 HDAC8/BRPF1-IN-1 对 HDAC1 和 6 的体外活性较低。
HY-110075
Others
Cardiovascular Disease
Dexrazoxane monohydrochloride 是 Dexrazoxane (HY-B0581) 的盐酸化物。Dexrazoxane 可预防或减少心脏损伤,是铁螯合剂和凋亡诱导剂。Dexrazoxane 具有心脏保护、抗炎抗氧化、抗肿瘤和神经保护的活性,抑制铁死亡。
HY-129406
Drug Derivative
Cardiovascular Disease
AF 698 是一种 Apovincamine (HY-135743) 的邻苯二甲酸酯衍生物,可以作为一种外周血管扩张剂 (Vasodilator),对脑微血管循环有选择性的血管调节作用。AF 698 具有更好的血管扩张作用相比于 Vincamine (HY-B1021),但两种药物对小鼠低压缺氧致死的保护作用没有太大差异。
HY-168567
HY-N0742R
Others
Others
洋艾素 (Standard)
Absinthin (Standard)是 Absinthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Absinthin 是一种结构独特的三萜类化合物,这是艾草苦味高的原因。Absinthin 是苦味受体 hTAS2R46 的一种激动剂,它通过 hTAS2R46 介导的受体特异性机制降低组胺诱导的细胞内 Ca2+ 升高。
HY-172102
HY-W015370R
HY-168956
Bacterial
Infection
Pks13-IN-2 (Compound 43) 是一种具有口服活性的 Pks13 的抑制剂。Pks13-IN-2 对结核分枝杆菌 H37Rv 有抑制活性,MIC 为 0.8-1.8 μM。Pks13-IN-2 在小鼠肝微粒体和肝细胞中代谢稳定性良好。Pks13-IN-2 可用于结核病的研究。
HY-66005
HY-112037
HY-112316A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-BAY1238097 是BAY1238097 的低活性 R 型异构体。BAY1238097 是一种有效的、BET与组蛋白 结合的选择性抑制剂,通过下调c-Myc水平及下游转录组,在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性。
HY-109567
HY-16018A
ABT-348 hydrochloride
Aurora Kinase
PDGFR
VEGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂,对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-B0352AS
(S)-Org3770 d3 ; (S)-6-Azamianserin d3
5-HT Receptor
Neurological Disease
米氮平 D3-d3
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-16018
ABT-348
Aurora Kinase
VEGFR
PDGFR
Cancer
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的,具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂,对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
HY-112037A
HY-107355
HY-132189
P-glycoprotein
Cancer
Laniquidar (R101933) 是一种非竞争性的第三代 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂,IC50 值为 0.51 μM。Laniquidar 可用于多药耐药转运体的调控。Laniquidar 也可用于研究急性髓细胞白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS)。 Laniquidar口服生物利用度有限。
HY-147922
HY-147923
HY-P4720
HY-156135
RET
Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂,在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
HY-163160
HY-E70231
Others
Cardiovascular Disease
降纤酶
Defibrase, deinagkistrodonacutus 是一种从蝮蛇毒液中提取的蛋白水解酶。Defibrase 可用于降解纤维蛋白原。Defibrase 会加剧肌球蛋白诱导的 EAM(实验性自身免疫性肌炎)。Defibrase 常用于急性缺血性脑血管病、血栓闭塞性脉管炎、深静脉炎和突发性耳聋的研究。
HY-162250
HY-160554
HY-14519S1
HY-33878
HY-168211
HY-17422
Aciclovir; Acycloguanosine
HSV
Apoptosis
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿昔洛韦
Acyclovir (Aciclovir) 是一种有效的口服抗病毒活性分子。Acyclovir 具有抗疱疹活性,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 值分别为 0.85 μM 和 0.86 μM。Acyclovir 诱导细胞周期扰动和凋亡 (apoptosis )。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
HY-N0455
HY-N0455A
HY-B1336
HY-B1002S
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
恶喹酸 d5
Oxolinic acid-d5 是 Oxolinic acid 的氘代物。Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis ) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
HY-109567A
HY-103193
Colforsin dapropate hydrochloride
Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
NKH477 (Colforsin dapropate hydrochloride) 直接激活腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 的催化单元并增加细胞内 cAMP。NKH477 是一种毛喉素衍生物,主要通过对舒张性心脏功能的有益作用来改善心力衰竭。NKH477 在体内抗增殖作用,可以抑制大鼠原位肺同种异体移植物的急性排斥。
HY-Z0283
Benzenecarboxamide; Phenylamide
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺
Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-128423
HY-112041
PTC596
BMI1
Apoptosis
Cancer
Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1 ) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
HY-117596
TAM Receptor
Cancer
UNC569 是一种有效、可逆、ATP 竞争性且具有口服活性的 Mer 激酶抑制剂,IC50 为 2.9 nM,Ki 为 4.3 nM。UNC569 还抑制 Axl 和 Tyro3,IC50 分别为 37 nM 和 48 nM。UNC569 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤的研究。
HY-125923
Others
Metabolic Disease
3,3′-(亞甲二硫)雙丙胺酸
Djenkolic acid 是一种天然存在于东南亚植物 Archidendron jiringa 的 Djenkol 豆中的含硫非蛋白质氨基酸。Djenkolic acid 造成的肾损伤包括对 Djenkol 豆 代谢物的超敏反应或直接毒性作用,导致急性肾损伤和/或由 Djenkol 酸结晶、淤渣和/或可能的输尿管痉挛引起的尿路梗阻。
HY-117779
Apoptosis
Endocrinology
DBIBB 是溶血磷脂酸 (LPA2) 的 2 型 G 蛋白偶联受体的特异性非脂质激动剂。DBIBB 可减轻胃肠道辐射综合征,增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖,并减少细胞凋亡 (apoptosis )。DBIBB 是一种能够缓解高剂量 γ 射线对造血和胃肠系统引起的急性放射综合征的候选活性分子。
HY-146495
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-19 (Compound 1c) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-19 对 MTB H37Rv 和 MDR-MTB 具有良好的抗结核活性 (MIC: <0.016 µg/ml)。Antitubercular agent-19 在 BALB/c 小鼠中具有较低的细胞毒性和相对较高的急性致死毒性。
HY-17422A
Aciclovir sodium; Acycloguanosine sodium
HSV
Apoptosis
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿昔洛韦钠盐
Acyclovir (Aciclovir) sodium 是一种有效的口服抗病毒活性分子。Acyclovir sodium 具有抗疱疹活性,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 值分别为 0.85 μM 和 0.86 μM。Acyclovir sodium 诱导细胞周期扰动和凋亡 (apoptosis )。Acyclovir sodium 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
HY-155753
NF-κB
COX
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 50 (compound a1) 是 Fusidic acid 衍生物,具有抗炎作用。Anti-inflammatory agent 50 抑制炎症因子NO、IL-6 和 TNF-α。Anti-inflammatory agent 50 通过调节炎症介质、抑制 MAPK、NF-κB 和 NLRP3 炎症小体信号通路来减轻急性肺损伤。
HY-160018
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BAY-155 是一种有效的选择性 menin-MLL 工具抑制剂,其 IC50 为 8 nM。BAY-155 可导致 MEIS1 基因表达下调,CD11b 和 MNDA 基因表达上调。BAY-155 在 AML/ALL (急性髓细胞/淋巴细胞白血病)模型中显示出抗增殖作用。
HY-18730
HY-B1002R
Bacterial
Antibiotic
DNA/RNA Synthesis
Infection
恶喹酸 (标准品)
Oxolinic acid (Standard) 是 Oxolinic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis ) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
HY-158377
CDK
STAT
Cancer
CDK8/19-IN-2 (compound 12) 是一种口服有效的细胞周期依赖性激酶 8/19 (CDK8 和 CDK19) 抑制剂,其 IC50 值分别为 2.08 和 2.49 nM。CDK8/19-IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML)、乳腺癌和淋巴瘤研究。
HY-148036S
HY-14519R
HY-164607
DNA/RNA Synthesis
Cancer
YL-5092 是 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1 ) 的抑制剂。YL-5092 抑制急性髓系白血病细胞,IC50 为 0.28-2.87 μM。YL-5092 在 MOLM-13 或 U937 异种移植小鼠中表现出抗肿瘤活性。
HY-P2821
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
纤溶酶原
Plasminogen, Human plasma 是一种分泌性蛋白,在被尿激酶血浆蛋白原激活剂 (uPA) 或组织血浆蛋白原激活剂 (tPA) 裂解后,转化为血浆蛋白,一种能够裂解纤维蛋白和其他 ECM 成分的广泛的蛋白酶。Plasminogen 还是一种促炎调节剂,可加速急性和糖尿病伤口的愈合。Plasminogen 可用于伤口愈合,炎症以及低纤溶酶原血症的研究。
HY-17422D
Aciclovir hydrochloride; Acycloguanosine hydrochloride
HSV
Apoptosis
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
Acyclovir (Aciclovir) hydrochloride 是一种有效的口服抗病毒活性分子。Acyclovir hydrochloride 具有抗疱疹活性,对 HSV-1 和 HSV-2 的 IC50 值分别为 0.85 μM 和 0.86 μM。Acyclovir hydrochloride 诱导细胞周期扰动和凋亡 (apoptosis )。Acyclovir hydrochloride 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
HY-W654156
HY-169927
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
Ferroptosis-IN-16 (Compound 13l) 是铁死亡 (ferroptosis ) 的特异性抑制剂,在 ES-2 细胞和 LX-2 细胞中的 EC50 分别为 0.7 nM 和 0.9 nM。Ferroptosis-IN-16 可在小鼠模型中改善 Acetaminophen (HY-66005) 引起的急性肝损伤,并在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。
HY-103688
ADC Cytotoxin
Cancer
AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子,通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC ),有望用于抗癌领域研究,如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
HY-103213
HY-103213A
HY-N6678S
HY-14519S
HY-106225
ZP123
Gap Junction Protein
Cardiovascular Disease
Rotigaptide (ZP123) 是连接蛋白 43 (Cx43 ) 的特异性调节剂。Rotigaptide 可防止 Cx43 介导的间隙连接 (gap junction ) 通讯的解偶联,并在急性代谢应激期间使细胞间通讯正常化。Rotigaptide 是一种抗心律失常肽 (AAP ),有潜力用于心律失常–特别是房颤的相关研究。
HY-Y1275
NMP; 1-Methyl-2-pyrrolidinone
Biochemical Assay Reagents
Cancer
N-甲基吡咯烷酮
N-Methylpyrrolidone (1-Methyl-2-pyrrolidinone) ,一种五元环酰胺,是具有口服活性的有机极性溶剂,具有致畸性和毒性。N-Methylpyrrolidone 急性毒性较低,LD50 值在大鼠中是 3914 mg/kg,小鼠中 4050 mg/kg。N-Methylpyrrolidone 广泛用于粘合剂,油漆,燃料和药品的制造。
HY-121983
Phospholipase
Cancer
CAY10594 是一种有效的磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂(体外 IC50 =140 nM,细胞 IC50 =110 nM)。CAY10594 在体外高度抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移,并通过调节磷酸化 GSK-3β/JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。
HY-151902
PROTACs
JAK
Cancer
SJ988497 是一种 PROTAC JAK2 降解剂。SJ988497 可有效地抑制 CRLF2 重排 (CRLF2r) 细胞的增殖并降解 CRBN 新底物 GSPT1。SJ988497 由 Ruxolitinib (HY-50856) 衍生物、连接子和 CRBN 配体 Pomalidomide 组成。 SJ988497 可用于急性淋巴细胞白血病 (ALL) 的研究。
HY-156368
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK3-IN-4 (Compound 42) 是一种 RIPK3 抑制剂。RIPK3-IN-4 抑制 HK-2 细胞损伤、坏死性凋亡 (necroptosis ) 和炎症反应。RIPK3-IN-4 可减少急性肾损伤中 (Cisplatin (HY-17394)) 和 I/R 诱导的肾损伤、炎症反应和坏死性凋亡。
HY-111125
HY-B0166D
Drug Derivative
Others
L-抗坏血酸烟酰胺
Niacinamide ascorbate 是一种具有防护放射作用的微量营养素。Niacinamide ascorbate 与维生素 C、维生素 E 和其他化合物一起作为抗氧化剂,以减轻与电离辐射暴露相关的风险。Niacinamide ascorbate 有助于降低辐射诱发的急性白血病、乳腺癌、甲状腺癌和突变等疾病的可能性,从而保护对人体不受有害辐射影响。
HY-121917
c-Myc
Apoptosis
Inflammation/Immunology
APTO-253 (LOR-253) hydrochloride 是一种小分子,可抑制 c-Myc 表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253?hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4?(KLF4)?抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253?hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-117135
HY-171146
FLT3
Bcr-Abl
RET
PDGFR
MNK
Cancer
HSN748 是普纳替尼 (HY-12047) 的类似物和一种多激酶抑制剂。HSN748 对 FLT3 、ABL1 、RET 、PDGFRα/β 、MNK1 和 MNK2 等激酶均有抑制活性。HSN748 能够抑制慢性髓系白血病和急性髓系白血病细胞系的生长,可用于白血病的研究。
HY-170952
Molecular Glues
Cancer
LYG-409 是一种口服活性的 GSPT1 降解剂。LYG-409 在体内表现出优异的抗急性髓性白血病和前列腺癌活性,肿瘤生长抑制率 (TGI) 分别为 94.34% 和 104.49%。LYG-409 通过降解 GSPT1 抑制 KG-1细胞,其 IC50 为 9.50 nM,体外实验中的 DC50 为 7.87 nM。
HY-173053
HDAC
Fungal
Infection
HDAC-IN-87 (Compound XII6) 是一种非选择性 HDAC 抑制剂,pIC50 分别为 6.9 (HDAC4) 和 5.8 (HDAC6)。HDAC-IN-87 对 P. sorghi 和 P. pachyrhizi 具有杀菌活性。HDAC-IN-87 在雄性和雌性大鼠中的急性口服 LD50 大于 500 mg/kg。
HY-B0516
HY-14174
HY-101311
AIDA
mGluR
Inflammation/Immunology
Cancer
UPF-523 (AIDA) 是一种刚性 (羧基苯基) 甘氨酸衍生物,是I组代谢型谷氨酸受体 (mGlu1a) 的高效选择性拮抗剂,IC50 值为 214 μM。但 UPF-523 对 II 组 (mGlu2),III 组 (mGlu4) 受体和离子型谷氨酸受体没有影响。UPF-523 具有研究急性关节炎的潜力。
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-42682
D-Galactosamine HCl
Drug Derivative
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐
D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine诱导的急性肝损伤是一种已知的暴发性肝衰竭动物模型。
HY-17474S
HY-149595
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-UM-109 是一种强效且可逆的 LSD1 抑制剂,IC50 为 3.1 nM。LSD1-UM-109 抑制细胞生长,在 MV4;11 急性白血病细胞系中的 IC50 值为 0.6 nM,在 H1417 小细胞肺癌细胞系中的 IC50 值为 1.1 nM。
HY-163378
HY-12366R
HY-129278
HY-N6678R
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
玉米赤霉酮 (Standard)
Zearalanone (Standard) 是 Zearalanone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zearalenone 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
HY-168065
HY-107458
c-Kit
Cancer
AP23848 是一种 ATP 依赖性激酶抑制剂,在体外和体内均能有效且选择性地针对 Kit 激活环突变,具有抗肿瘤活性。AP23848 在小鼠中可抑制激活环突变 Kit 的磷酸化及肿瘤生长,可用于靶向含有 D816V 突变的疾病,如系统性肥大细胞增多症 (SM) 和急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-B2123
HY-W011082
HY-109041
AKB-9778
Phosphatase
Tie
Inflammation/Immunology
Razuprotafib (AKB-9778) 是 VE-PTP (HPTPß) 催化活性的有效选择性抑制剂 (IC50 =17 pM),促进 TIE2 活化,增强 ANG1 诱导的 TIE2 活化,并刺激 TIE2 通路中信号分子的磷酸化,包括 AKT、eNOS 和 ERK。Razuprotafib 抑制结构相关磷酸酶 PTP1B,IC50 为 780 nM。除 HPTPη (IC50 =36 pM) 和 HPTPγ (100 pM) 外,Razuprotafib 对 VE-PTP 具有良好的选择性。
HY-N7541
HY-151404
HY-76409
HY-P2281
Atrial natriuretic peptide (1-28)
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过增加钠和尿液排泄表现出降血压的活性。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 通过抑制促阿片黑素皮质素 (POMC) 表达来抑制垂体促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 β-内啡肽的释放。Atrial natriuretic factor (1-28) (human, porcine) 增加 RMIC 细胞中的 cGMP 水平,IC50 为 1.2 nM。
HY-160210
HY-160638
TET Protein
Cancer
NSC-311068 是 TET1 抑制剂。NSC-311068 选择性抑制 TET1 转录和 5-羟甲基胞嘧啶 (5hmC) 修饰。NSC-311068 抑制 TET1 表达水平和总 5hmC 水平。NSC-311068 有效抑制高表达 TET1 的 AML 细胞的细胞活力。
HY-W024485
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-86 (Compound 2734589) 是 SARS-CoV-2 甲基转移酶 nsp14 和 nsp16 的双重抑制剂。SARS-CoV-2-IN-86 的毒性较低,根据毒性分析预测,LD50 为 700 mg/kg。
HY-112378
FLT3
Cancer
D-65476 是 Ⅲ 型受体酪氨酸激酶 (Flt3 ) 抑制剂。在缺乏 IL-3 的情况下,D-65476 抑制 TEL-Flt3 转染的 BA/F3 细胞增殖 (IC50 = 0.2 μM),可以用于 Flt3 驱动的白血病的研究。
HY-163626
DAPK
Cancer
STK17A/B-IN-1 (compound 9) 是一种具有口服活性、强效、选择性的 STK17A/B 抑制剂,对 STK17A 的 IC50 值为 23 nM。STK17A/B-IN-1 可用于肿瘤研究。
HY-P9983
HY-161835
HY-159121
HY-159732
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT3-IN-4 (intermediate 15) 是 Protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3 ) 抑制剂。 PRMT3-IN-4 是 HY-19715 的活性对照。PRMT3-IN-4 可以用来合成靶向 PRMT3 的 PROTAC。PRMT3-IN-4 可用于白血病相关研究。
HY-170361
HY-N7541R
Others
Inflammation/Immunology
Antrodin A (Standard)是 Antrodin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antrodin A 是固态发酵樟脑菌菌丝体的主要活性成分之一。Antrodin A 通过提高肝脏的抗氧化和抗炎能力,维持肠道菌群的稳定性,保护肝脏免受酒精损伤。
HY-16472R
HY-14895
HY-P0084
HY-114226
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-Y1117
HY-106634
Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone); MGBG; Methyl-GAG
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
米托瓜酮
Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-122920
HY-116830A
GSK-3
Cancer
(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-16291
HY-17474AS
HY-17452
HY-124304
HY-B0516A
HY-151933
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-49 是一种口服有效的 HIV-1 抑制剂,是一种 HEPT 类似物。HIV-1 inhibitor-49 具有良好的药代动力学特征和有效的非核苷类逆转录酶 (Reverse Transcriptase ; IC50 =30 nM) 抑制活性。HIV-1 inhibitor-49 具有潜在的安全性,对小鼠无急性毒性。
HY-N0278A
(Rac)-Pulsatilla camphor; (Rac)-Anemonine
PKC
NO Synthase
Inflammation/Immunology
白头翁素
(Rac)-Anemonin ((Rac)-Pulsatilla camphor) 是 Anemonin (HY-N0278) 的非对映异构体,它是一种选择性 iNOS 抑制剂,也是一种 PKC-θ 抑制剂。Anemonin 能显著抑制 PKC-θ 蛋白的翻译或蛋白稳定性。Anemonin 还可改善葡聚糖硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎 (UC)。Anemonin 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-17474AR
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布钠(Standard)
Parecoxib (Sodium) (Standard)是 Parecoxib (Sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474R
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
帕瑞昔布(Standard)
Parecoxib (Standard)是 Parecoxib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-161523
Xanthine Oxidase
URAT1
Metabolic Disease
XOR/URAT1-IN-1 (Compound II15) 是黄嘌呤氧化还原酶 (XOR ) 和尿酸转运蛋白 1 (URAT1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 6 nM 和 12.9 μM。XOR/URAT1-IN-1 可降低由 Potassium oxonate (HY-17511) 或 Hypoxanthine (HY-N0091) 诱发的急性高尿酸血症小鼠模型中的尿酸水平。
HY-118338
Parasite
Infection
WRR-483 是 K11777 的类似物,是克鲁兹蛋白酶(cruzain)的抑制剂,用于细胞培养中对克氏锥虫的增殖抑制。WRR-483 在急性恰加斯病小鼠模型中能根除寄生虫感染。WRR-483 是不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对克鲁兹蛋白酶和 T. cruzi 感染显示出 pH 依赖的高亲和力和有效的杀锥虫活性,有望抑制恰加斯病。
HY-W590845
HY-P10852
HY-B0740
MK130 hydrochloride
5-HT Receptor
Parasite
Infection
Neurological Disease
盐酸环苯扎林
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-18731
HY-116830B
(R)-BRD0705
GSK-3
Cancer
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照,BRD0705 是一种有效的,具有旁系选择性和口服活性的 GSK3α 抑制剂,IC50 为 66 nM,Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK3β (IC50 为 515 nM) 相比,对 GSK3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-P99390
MCLA 117
CD3
Cancer
Tepoditamab (MCLA-117) 是一种双特异性的单克隆抗体,可以与骨髓细胞的 CLEC12A 和细胞毒性T细胞的 CD3 结合。其中,CLEC12A 是一种骨髓分化抗原。Tepoditamab (MCLA-117) 可以杀死 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞,诱导 T 细胞介导的急性髓细胞增殖裂解,可用于急性骨髓性白血病(AML)研究。
HY-148522
FLT3
Cancer
FLT3-IN-18 是一种有效的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 0.003 μM。FLT3-IN-18 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。FLT3-IN-18 抑制 FLT3 和 STAT5 磷酸化。FLT3-IN-18 具有研究急性髓系白血病 (AML) 的潜力。
IC50 : 0.003 μM (FLT3)。
HY-128423AS
HY-153714
HY-106982
HY-W700639
HY-163707
Apoptosis
Cancer
UR778Br 靶向 IQGAP1 蛋白的 GTPase 活化蛋白相关结构域 (GRD 结构域)。UR778Br 抑制人类急性髓系白血病 (AML) 的增殖,在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。UR778Br 抑制原代细胞和 AML 细胞的集落形成,而对正常骨髓细胞没有显著影响。
HY-121311
HY-100840A
4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine
mGluR
Neurological Disease
(RS)-4C3HPG (4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是一种有效的中枢神经系统内代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1 ) 竞争性拮抗剂,同时是 mGluR2/3 的激动剂。(RS)-4C3HPG 在急性全脑缺血大鼠模型中具有神经保护作用。
HY-156787
Photofrin II
Endogenous Metabolite
Cancer
Porfimer sodium (Photofrin II)是一种具有光敏活性的化合物,主要用于光动力抑制。Porfimer sodium被肿瘤细胞选择性吸收,激活后能产生氧自由基。Porfimer sodium在细胞内引起Ca(2+)浓度的变化,表现出急性电生理反应和细胞形态的改变。Porfimer sodium的应用可以导致细胞膜表面微孔的形成,从而导致坏死性细胞死亡。
HY-114602
HY-169937
Epigenetic Reader Domain
Cancer
(R)-SR-C-107 是基于 ENL (含 YEAST 结构域蛋白) 抑制剂,设计而成的具有口服有效性的、抗急性髓系白血病 (AML ) 的抑制剂。(R)-SR-C-107 靶向 ENL 的 IC50 和 KD 分别为 40 nM 和 144 nM。(R)-SR-C-107 在异种移植 AML 的小鼠模型中发挥了体内效力,200 mg/kg (PO; QD) 剂量下的肿瘤消退率为 45%。
HY-169789
PI3K
Metabolic Disease
Cancer
PKN3-IN-1 (compound 16) 抑制 PKN3 (丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 3) 和 GAK (细胞周期蛋白 G 相关激酶), IC50 为 0.014 μM 和 Ki 0.0044 μM。 PKN3-IN-1 是研究 PKN3 细胞生物学及其在胰腺癌和前列腺癌以及 T 细胞急性淋巴细胞白血病中的作用的潜在工具化合物。
HY-172153
CDK
Reactive Oxygen Species
Apoptosis
Cancer
CDK2-IN-41 (Compound 7a) 是一种 CDK2 抑制剂, 可通过与 CDK2 结合来抑制细胞周期、诱导细胞毒性、促进 ROS 生成及凋亡 (Apoptosis )。CDK2-IN-41 对急性髓系白血病 (AML) HL-60 细胞的 IC50 为 10 µM,具有抗癌活性。CDK2-IN-41 可用于 AML 相关的癌症领域的研究。
HY-17452A
HY-B0347
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-16219
Gd-EOB-DTPA disodium; ZK 139834
Biochemical Assay Reagents
Cancer
钆塞酸二钠
Gadoxetate (Gd-EOB-DTPA) Disodium 是肝胆系统中磁共振成像 (MRI) 中的造影剂,在正常的功能性肝细胞中累积。Gadoxetate Disodium 加重肝纤维化 (LF) 诱导的大鼠肝脏和小脑深部核 (DCN) 钆沉积,但无明显的急性组织学改变。Gadoxetate Disodium用于评估局灶性肝脏病变,如肝细胞癌或发育异常的结节。
HY-100943
SQ 10643
5-HT Receptor
Influenza Virus
Infection
Inflammation/Immunology
Cinanserin hydrochloride (SQ 10643) 是一种有效,选择性和高度亲和力的 5-HT2 受体拮抗剂,Ki 为 41 nM。Cinanserin hydrochloride 对 5-HT2 的结合亲和力比对 5-HT1 受体 (Ki 为 3500 nM) 的结合亲和力高得多。Cinanserin hydrochloride 还是 SARS-CoV 病毒的 3C 样蛋白酶 (3C-like proteinase ) 的抑制剂,可大大减少体外的病毒复制。
HY-30272
HY-120597
Calcium Channel
Neurological Disease
SAK3 是一种有效的 T 型电压门控 Ca2+ 通道 (T-VGCC ) 增强剂。SAK3 增强 Cav3.1 和 Cav3.3 T 型 Ca2+ 通道电流。急性 SAK3 给药可改善嗅球切除小鼠的记忆缺陷。SAK3 通过激活蛋白酶体活性抑制 APP-KI 小鼠中淀粉样蛋白 β 斑块形成。
HY-113456S
HY-19541A
Epigenetic Reader Domain
Cancer
I-CBP112 盐酸盐是一种选择性的 CBP/P300 抑制剂,可直接结合它们的溴结构域 (Kd s分别为 142 和 625 nM)。在体外和体内,I-CBP112 以剂量依赖性方式显著降低 MLL-AF9(+) 急性髓系白血病细胞的白血病启动潜能。I-CBP112 增加 BET 抑制剂 JQ1 和阿霉素的细胞毒性。
HY-16379A
SB1518 hydrochloride
JAK
Cancer
Pacritinib hydrochloride 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib hydrochloride 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib hydrochloride 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-124591
HY-103447S1
Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18
Isotope-Labeled Compounds
Others
玉米烯酮-13 C18
Zearalenone-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 13 C 标记的 Zearalenone (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-139554A
KBP-7072 TFA
Bacterial
Infection
Zifanocycline (KBP-7072) TFA 是一种口服有效、半合成的氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline TFA 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocycline TFA 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-163005
Glycosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-43 (compound AS14) 是 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50 : 4.32 μM),具有急性降血糖活性。α-Glucosidase -IN-43 具有安全性和体内效力,它对小鼠正常成纤维细胞无毒,并能够拯救链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导糖尿病大鼠。α-Glucosidase-IN-43 可用于糖尿病患者餐后高血糖的研究。
HY-16291A
LOR-253 hydrochloride; LT-253 hydrochloride
c-Myc
Inflammation/Immunology
APTO-253?(LOR-253) hydrochloride 是一种小分子,可抑制c-Myc表达,稳定 G-四链体 DNA 并诱导急性髓样白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。APTO-253?hydrochloride 通过诱导 Kruppel-like factor 4?(KLF4)?抑癌因子介导抗癌活性。APTO-253?hydrochloride 具有抗关节炎活性。
HY-162701
SARS-CoV
Influenza Virus
RSV
HSV
Infection
Antiviral agent 58 (Compound J1) 是一种具有口服活性的抗病毒剂,对包膜病毒具有广谱抗病毒活性,包括甲型流感病毒 (IAV)、呼吸道合胞病毒 (RSV)、严重急性呼吸综合征冠状病毒 2 (SARS-CoV-2)、人冠状病毒OC43 (HCoV-OC43)、单纯疱疹病毒 1 型 (HSV-1) 和 HSV-2。
HY-17422R
HY-164526
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
SH1573 是一种具有口服活性的 mIDH2 抑制剂。SH1573 对 mIDH2 R140Q 蛋白具有较强的选择性抑制作用 (IC50 =4.78 nmol/L),可有效降低动物模型、细胞系、血清和肿瘤中致癌代谢物 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生。SH1573 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-Z0283R
Endogenous Metabolite
PARP
Others
苯甲酰胺 (Standard)
Benzamide (Standard)是 Benzamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benzamide (Benzenecarboxamide) 是一种有效的 PARP 抑制剂。Benzamide 对谷氨酸和 methamphetamine (METH) 诱导的神经毒性均有体外保护作用。Benzamide 能减轻 METH 诱导的小鼠多巴胺消耗,并表现出神经保护活性,对纹状体多巴胺代谢没有急性影响,也不降低体温。
HY-17452B
Cefditoren pivoxyl hydrochloride; Cefditoren pivaloyloxymethyl ester hydrochloride; ME 1207 hydrochloride
Beta-lactamase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
头孢妥仑匹酯盐酸盐
Cefditoren Pivoxil (ME 1207) hydrochloride 是一种广谱的第三代口服头孢菌素抗菌剂,对多种常见的 β 内酰胺酶具有增强的稳定性。Cefditoren Pivoxil hydrochloride 对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌有活性。Cefditoren Pivoxil hydrochloride 可用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎 (CAP)、链球菌性咽炎/扁桃体炎或单纯性皮肤和皮肤结构感染等感染疾病的研究。
HY-12366S
HY-16445A
HY-16445B
HY-P2222
HY-117082
HY-137455
HY-108972
HY-P3356
HY-143584
CDK
Cancer
AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50 : <5 nM)。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
HY-N8680
Others
Inflammation/Immunology
12-Hydroxy-2,3-dihydroeuparin 是一种可从裸孢霉 (Ophryosporus axilliflorus ) 地上部分分离得到的天然产物。12-Hydroxy-2,3-dihydroeuparin 具有极强的抗炎活性。
HY-147611
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-10 (Compound 48) 是一种 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 0.005 μM。
HY-147609
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-8 (Compound 22) 是一种 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 0.012 μM。
HY-147610
c-Fms
Cancer
CSF1R-IN-9 (Compound 46) 是一种 CSF-1R 抑制剂,IC50 为 0.028 μM
HY-104010A
ABL001 hydrochloride
Bcr-Abl
Cancer
Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂,抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
HY-P9953
HY-148026
BGB 11417
Bcl-2 Family
Cancer
Sonrotoclax 是一种口服有效的 Bcl2 抑制剂。Sonrotoclax 对多种淋巴瘤和白血病细胞系具有有效的细胞杀伤作用。
HY-153698
Ligands for E3 Ligase
Cancer
CC-3060 是促进 ZBTB16 降解的 Cereblon 调节剂。CC-3060 在 HT-1080 细胞中降解 ZBTB16 的 DC50 为 0.47 nM。CC-3060 主要通过不同锌指结构域上的不同结构来靶向降解 ZBTB16。
HY-125053A
HY-P2222A
HY-163068
FLT3
Cancer
FLT3-IN-24 (compound 24) 是有效的 FLT3 kinase 选择性抑制剂,其 IC50 为 7.94 nM。FLT3-IN-24 具有抗细胞增殖作用。
HY-113455
Alpha-dimorphecolic acid
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
9S-HODE (Alpha-dimorphecolic acid) 是一种十八碳二烯酸,是亚油酸的主要活性衍生物,可降低 HL-60 细胞的活力并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。9S-HODE 具有丰富的脂质过氧化 (LPO) 产物,几乎是 LPO 的理想标记物。
HY-163179
HY-163442A
Pim
Cancer
PIM3-IN-1 hydrochloride (Compound 19a) 是 (PIM2/3 ) 抑制剂,其中对 PIM3 的抑制程度最高,IC50 值在纳摩尔范围内。PIM3-IN-1 hydrochloride 可以用于癌症的研究。
HY-158147
PI3K
Cancer
PI3Kδ-IN-20 (compound (S)-36) 是 PI3Kδ 的有效抑制剂,IC50 为 6.4 nM。PI3Kδ-IN-20 在体外和体内均能显着抑制细胞增殖并显着诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-160558
HY-13708
HY-124954
HY-170380
HY-108772
Provir; SP 303
CFTR
Chloride Channel
Others
Crofelemer (Provir) 是一种具有口服活性的止泻剂。Crofelemer 作用于囊性纤维化跨膜调节因子 (CFTR ) 和钙激活氯离子通道 (CACC ),负责胃肠道中氯离子和液体分泌。Crofelemer 可用于腹泻疾病的研究。
HY-133760
MDM-2/p53
Cancer
MI-888 是一种口服有效的 MDM2 抑制剂,Ki 值为 0.44 nM。MI-888 可阻断 MDM2-p53 相互作用。MI-888 具有良好药代动力学特性和抗肿瘤活性。
HY-16445BR
HY-164036R
Antibiotic
Bacterial
Infection
Lolamicin (Standard)是 Lolamicin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lolamicin 是一种革兰氏阴性特异性抗生素。Lolamicin 对 130 多种耐多药临床分离株具有活性,在多种急性肺炎和败血症感染小鼠模型中显示出疗效,并且保护小鼠的肠道微生物组,防止难辨梭菌的继发性感染。Lolamicin 选择性杀死致病性革兰氏阴性菌是致病性细菌与共生菌的低序列同源性的结果。Lolamicin 可用于革兰氏阴性病原体引起感染的研究。
HY-50907
Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Cancer
ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-B0240
HY-N0512
HY-100009
Flufenamic acid butyl ester; Butyl flufenamate
COX
Prostaglandin Receptor
Inflammation/Immunology
氟芬那酸丁酯
Ufenamate (Flufenamic acid butyl ester) 是一种基于邻氨基苯甲酸的抗炎试剂,可用于皮肤疾病的研究,例如急慢性湿疹,接触性皮炎,尿布性皮炎,粟疹和特应性皮炎。Ufenamate 具有一定的光保护作用,在光老化模型中减轻皮肤红斑肿胀程度,下调 COX-2 表达水平,并且可以通过分泌 BMP2 促进小鼠颅骨缺损愈合。
HY-107390A
TNF Receptor
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
Cancer
AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的,首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂,可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化,IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6 ),肿瘤坏死因子-α (TNFα ),干扰素-γ (IFN-γ ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
HY-107390
HY-115446A
Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子,如文献中的 Compound 24,其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-18618
HY-139554
KBP-7072
Bacterial
Infection
Zifanocycline (KBP-7072) 是一种半合成的第三代氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 (包括许多耐多药病原体) 具有广谱的体外抗菌活性。Zifanocycline 可用于口服和注射。Zifanocycline 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染。
HY-18618A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-103275
NSC 680410
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
Adaphostin (NSC 680410),是 AG957 金刚烷酯,是一种有效的 p210bcr/abl 抑制剂 (IC50 =14 μM)。Adaphostin 诱导 T 淋巴细胞白血病细胞系凋亡 (IC50 范围为 17-216 nM)。Adaphostin 对慢性和急性髓系白血病细胞具有显著的选择性活性。Adaphostin 增加了 CLL B 细胞内活性氧 (ROS) 的水平。
HY-142700
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
HY-142701
Somatostatin Receptor
Neurological Disease
SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
HY-134978A
SHMT
Cancer
(+)SHIN2 是一种丝氨酸羟甲基转移酶 (SHMT ) 抑制剂,它的体内靶点能够用 13 C 丝氨酸示踪。(+)SHIN2 增加 Notch1 驱动的小鼠患原发性急性T淋巴细胞白血病 (T-ALL) 的存活率,并与 Methotrexate (HY-14519) 有协同作用。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-W013411
(E/Z)-UIC-1005
Raf
Cancer
(N-巴豆酰)-(4S)-苄基-2-唑烷酮
(E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-113640
Bacterial
Infection
BC-7013 是一种半合成胸膜残氨酸衍生物。BC-7013 具有优异的抗革兰氏阳性病原菌 (bacteria ) 活性。BC-7013 对葡萄球菌和链球菌和耐青霉素肺炎链球菌均显示出强大的抗菌特性。BC-7013 具有抗革兰氏阳性病原菌活性,BC-7013 可用于研究急性细菌性皮肤及皮肤结构感染 (ABSSSI)。
HY-126360
HY-149474
FLT3
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-63 (Compound 63) 是一种双重 FLT3/HDAC 抑制剂 (IC50 : 对 FLT3 和 HDAC1 分别为 0.844 和 30.0 nM)。HDAC-IN-63 抑制 MV4-11 细胞增殖 (IC50 : 92 nM。HDAC-IN-63在 MV4-11 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并阻滞细胞周期。HDAC-IN-63 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-149485
JNK
Inflammation/Immunology
JNK2-IN-1 (Compound J27) 是一种 JNK2 抑制剂 (Kd s: 79.2 Μm)。JNK2-IN-1 具有抗炎活性。JNK2-IN-1通过抑制 NF-κB/MAPK 通路的激活来减少 TNF-α 和 IL-6 的释放。JNK2-IN-1 缓解 LPS 诱导的急性肺损伤 (ALI) 和脓毒症症状。
HY-149422
Fluorescent Dye
Neurological Disease
NIR-FP 是一种针对超氧阴离子 O2- 、高灵敏度和高选择性的近红外荧光探针。O2- 是 ROS 的主要前体,通过检测 O2- 可以动态跟踪铁死亡介导的癫痫模型。铁死亡介导的癫痫模型有:红藻氨酸 (HY-N2309) 诱导的慢性癫痫模型、Pentylenetetrazole 诱导的急性癫痫模型和毛果芸香碱 (HY-B0726A) 诱导的癫痫模型。
HY-12119B
NO Synthase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
GW274150 (dihydrochloride) 是一种有效的,选择性的,口服活性的 NADPH 依赖型人诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS ) (Kd =40 nM) 和大鼠 (iNOS ) 抑制剂。GW274150 (dihydrochloride) 对人和大鼠内皮一氧化氮合酶 (eNOS ) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS ) 均显示较低效力。GW274150 (dihydrochloride) 在急性肺损伤炎症模型中发挥保护作用。
HY-B0740R
MK130 hydrochloride (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿米替林EP杂质B(标准品)
Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride (Standard) 是 Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cyclobenzaprine hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-163379
Complement System
Inflammation/Immunology
C5aR1 antagonist 2 (Compound 6a) 是一种口服活性 C5a 受体 1 (C5aR1 ) 拮抗剂,可有效抑制 C5a 诱导的中性粒细胞计数增加。C5aR1 antagonist 2 在 DISCO 和迁移测定中有效,IC50 值分别为 21 和 3 nM。C5aR1 antagonist 2 可用于急慢性炎症性疾病的研究。
HY-B0516R
HY-118282
PGE synthase
Endocrinology
mPGES-1-IN-2 (compound III) 是苯并咪唑类的 mPGES-1 抑制剂,还抑制脂载素性 PGD 合成酶 (I-PGDS) (5 μM,IR=60%)。mPGES-1-IN-2 可减少 PGE2 的产生,并倾向于降低其他前列腺素类的水平。mPGES-1-IN-2 能够有效抑制 λ-Carrageenan (HY-N9470) 刺激小鼠产生的气囊模型中的急性炎症。
HY-158325
PROTACs
FLT3
Apoptosis
Cancer
PROTAC FLT-3 degrader 4 是一种具有口服活性的基于 CRBN 的 FLT3-PROTAC 降解剂,可通过泛素-蛋白酶体系统有效诱导 FLT3-ITD 降解。PROTAC FLT-3 degrader 4 对 FLT3-ITD 突变型急性髓系白血病 (AML) 细胞具有高度选择性。(蓝色:CRBN 配体,黑色:连接子;粉色:FLT3 抑制剂)。
HY-123936
NF-κB
IKK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂,是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活,其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
HY-N0455R
HY-123201
FLT3
Cancer
KRN383 analog 是 KRN383 的类似物。KRN383 是一种具有口服活性的 Flt3 抑制剂,可抑制带有内部串联重复 (ITDs) 和 Asp835Tyr (D835Y) 点突变的 Flt3 的自身磷酸化,IC50 值分别为 < 或 =5.9 和 43 nM。KRN383 还抑制 ITD 阳性细胞系的增殖,IC50 值为 < 或 =2.9 nM。KRN383 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-N13218
Others
Cardiovascular Disease
葛根提取物
Pueraria Extract 是葛根提取物,其成分包括:Isoflavones。Pueraria Extract (乙醇提取物)可显著改善急性心肌梗死大鼠的心脏损伤。Pueraria Extract 通过增加 CYP7A1 的表达和恢复肠道微生物群的多样性,提高胆汁酸水平。Pueraria Extract 还能够抑制 FXR-FGF15 信号通路和增加 OST-α 的表达来增加胆汁酸的重吸收和粪便排泄。
HY-N0455AR
NO Synthase
Endogenous Metabolite
Cancer
L-精氨酸盐酸盐 (Standard)
L-Arginine (hydrochloride) (Standard) 是 L-Arginine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-精氨酸 (L-Arginine) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。L-Arginine 是有效的血管扩张剂,且可被用于诱导实验性急性胰腺炎。
HY-108035
MR04A3
GABA Receptor
Neurological Disease
(-)-JM-1232 (MR04A3) 靶向 GABA A 受体,通过结合GABA A 受体的 benzodiazepine 结合位点来发挥镇痛作用。(-)-JM-1232 在小鼠急性热刺激、机械引发的疼痛和内脏疼痛中均表现出强效的镇痛作用,CI50 (发挥 50% 镇痛效果的有效剂量) 分别为 2.96、3.06 和 2.27 mg/kg。(-)-JM-1232 可用于疼痛和镇痛相关领域的研究。
HY-128423R
HY-16764A
JNJ-Q2 hydrochloride
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Acorafloxacin hydrochloride (JNJ-Q2 hydrochloride) 是一种广谱氟喹诺酮类 (anti-bacterial ) 抗菌药物,用于治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染以及获得性肺炎。
Acorafloxacin hydrochloride (Avarofloxacin ) 盐酸阿氟沙星是一种氨基乙基哌啶氟喹诺酮,对许多革兰氏阳性菌具有抗菌作用,平均MIC90 值为0.12 mg / L。
Acorafloxacin hydrochloride (JNJ-Q2) 具有治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 感染的潜力。
HY-N2492R
Bacterial
Apoptosis
Infection
Cancer
4-羟基肉桂酸甲酯 (Standard)
(E)-Methyl 4-coumarate (Standard)是 (E)-Methyl 4-coumarate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E)-Methyl 4-coumarate (Methyl 4-hydroxycinnamate) 在几种植物中发现,如葱 (Allium cepa ) 或 海滨木巴戟 (Morinda citrifolia L.) 叶中。(E)-Methyl 4-coumarate 与 Carnosic Acid 联用可诱导细胞凋亡,杀死
HY-125290
CDK
DYRK
Cancer
MU1210 (compound 12f) 是一种 CDC 样激酶 Clk1 、Clk2 和 Clk4 的抑制剂 (IC50 分别为 8、20 和 12 nM),对 HIPK1 和 DYRK2 的 IC50 为 187 和 1309 nM。MU1210 还具有有利的药代动力学特征 (小鼠,10 mg/kg,腹腔注射: Cmax =1.24 μM,T1/2 =58 分钟; 未观察到急性毒性)。
HY-B1899AR
HY-B0766
HY-16764
JNJ-Q2
Bacterial
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Avarofloxacin (JNJ-Q2) 是一种可口服的广谱氟喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性皮肤感染以及获得性肺炎的研究。Avarofloxacin (JNJ-Q2) 盐酸阿氟沙星是一种氨基乙基哌啶氟喹诺酮,对许多革兰氏阳性菌具有抗菌作用,平均 MIC90 值为 0.12 mg/L。 Avarofloxacin (JNJ-Q2) 具有抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 感染的潜力。
HY-101287
Microtubule/Tubulin
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物,作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合,通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞,线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解,最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂 ,可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。
HY-W011641
HY-119222
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-18617
Opioid Receptor
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
rel-SB-612111 hydrochloride 是一种新型高效的人阿片受体孤儿受体 (ORL-1 ) 拮抗剂,对 hORL-1 具有较高的亲和力 (Ki =0.33 nM)。rel-SB-612111 hydrochloride 对 μ-,κ- 和 δ-receptor 的 Ki 值分别为 57.6 nM,160.5 nM 和 2109 nM。rel-SB-612111 hydrochloride 能有效拮抗 Nociceptin (HY-P0183) 在急性疼痛模型中的造成的痛觉作用。
HY-138671
Bacterial
Infection
DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂,其 IC50 为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性,抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性,并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
HY-125527S
HY-114869
PARP
Neurological Disease
DPQ 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+ /ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
HY-103158
Lipoxygenase
Others
BW B70C 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 花生四烯酸 5-脂氧合酶 抑制剂。BW B70C 抑制豚鼠吸入过敏原后的急性和过敏性支气管收缩和晚期嗜酸性粒细胞积累。BW B70C 可防止白三烯 C4 合成并减少白细胞迁移到气道腔以及白蛋白微血管渗漏。BW B70C 具有抗哮喘活性分子研究潜力。
HY-150562
CDK
Cancer
CDK9-IN-19 是高效且具有选择性的 CDK9 抑制剂,IC50 为 2.0 nM。CDK9-IN-19 具有良好的癌细胞抗增殖活性、中等药代动力学特性和较低的 hERG 抑制活性。CDK9-IN-19 在 MV4-11 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。CDK9-IN-19可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
HY-153200
MDM-2/p53
Cancer
MDM2/XIAP-IN-2 是 murine double minute 2 (MDM2 ) 和 x-连锁细胞凋亡抑制蛋白 (< b>XIAP) 的双抑制剂。MDM2/XIAP-IN-2 降解 MDM2,并抑制 XIAP mRNA 翻译以抑制癌细胞。特别是,MDM2/XIAP-IN-2 抑制急性淋巴细胞白血病细胞系 EU-1,IC50 值为 0.3 μM。
HY-108831A
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-16379B
SB1518 citrate
JAK
FLT3
Cancer
Pacritinib (SB1518) citrate 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib citrate 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3D835Y ,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。Pacritinib citrate 可用于急性髓系白血病(AML)和骨髓纤维化(MF)的研究。
HY-161494
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XYD190 (Compound 14g) 是口服有效的 BP/p300 降解剂。XYD190 抑制 CBP/p300 溴结构域,IC50 为 483.7 nM。XYD190 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161496))。
HY-161498
PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XYD198 (Compound 14h) 是口服有效的 CBP/p300 降解剂。XYD198 抑制 CBP/p300 溴结构域,IC50 为 213.5 nM。XYD198 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161499))
HY-106634R
HIV
Apoptosis
Infection
Cancer
米托瓜酮(Standard)
Mitoguazone (Standard)是 Mitoguazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mitoguazone (Methylglyoxal-bis(guanylhydrazone)) 是一种具有有效抗肿瘤活性的合成多羰基衍生物。Mitoguazone 是一种可透过血脑屏障的竞争性的 S-腺苷-蛋氨酸脱羧酶 (S-adenosyl-methionine decarboxylase ) 抑制剂,可破坏多胺的生物合成。Mitoguazone 诱导细胞凋亡 (apoptosis ),可抑制 HIV DNA 整合到单核细胞和巨噬细胞中的细胞 DNA 中。Mitoguazone 具可用于急性白血病,霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-B0240R
HY-P10469
NF-κB
Inflammation/Immunology
Cancer
NBD-2 是 NF-κB 信号通路中的 NEMO-IKKα/β 相互作用的抑制剂。NBD-2 能够在体外和体内环境中特异性地抑制典型 NF-κB 信号通路,减少由脂多糖 (LPS) 诱导的急性肺损伤 (ALI) 中的炎症反应,NBD-2 展现出显著的抗炎活性。NBD-2 可用于 NF-κB 信号通路相关疾病研究,包括自身免疫性疾病,癌症等。
HY-161710
HY-42682R
Others
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐 (Standard)
D(+)-Galactosamine (hydrochloride) (Standard) 是 D(+)-Galactosamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine诱导的急性肝损伤是一种已知的暴发性肝衰竭动物模型。
HY-161996
HY-119222A
GPR109A
Metabolic Disease
GSK256073 tris 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 tris 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
HY-128794
Sodium Channel
Neurological Disease
PF-05150122是一种新型强效且选择性的人Nav1.7通道阻滞剂,具有抑制人类疼痛信号传导的活性。PF-05150122在微剂量研究中展现出良好的生物药代动力学参数,为探索其在急性或慢性疼痛抑制中的应用提供了基础。PF-05150122的药物动力学模型预测在相应的口服剂量下,可有效降低Nav1.7的50%抑制浓度(IC50 ),显示出其抑制潜力。
HY-167710
Endogenous Metabolite
Cancer
CRCD2是一种小分子NT5C2核苷酸酶抑制剂,具有增强6-巯基嘌呤的细胞毒活性。CRCD2能够有效逆转由于NT5C2基因的突变或非基因激活机制导致的6-巯基嘌呤耐药性。CRCD2与6-巯基嘌呤联合使用,可以在NT5C2野生型白血病中增强其细胞毒活性,显示出其在处理急性淋巴细胞白血病中的潜力。
HY-B0516AR
HY-P0084R
HY-W762012
OCDD
Cytochrome P450
Others
Octachlorodibenzo-p-dioxin (OCDD) 是一种环境污染物,但无急性给药毒性。在大鼠中,Octachlorodibenzo-p-dioxin (50 μg/kg i.v. or 50-5000 μg/kg p.o.) 的全身消除半衰期为 3-5 个月,在低剂量、反复暴露后可以累积并浓缩在肝脏和脂肪组织中。Octachlorodibenzo-p-dioxin 重复给药后,会引起 7-乙氧基异噻唑啉-O-脱乙基酶 (7-ethoxyresorufin-O-deethylase, 7-EROD) 活性增加、总细胞色素 P-450 水平增加。
HY-W016586R
HY-W009592R
HY-172226
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 3 (compound A) 是一种有口服活性的 P2Y14 R 拮抗剂,其IC50 值为 23.60 nM,Kd 值为 7.26 μM。P2Y14R antagonist 3 可减轻 Lipopolysaccharides (LPS) (HY-D1056) 诱发的急性肺损伤小鼠的肺损伤程度。P2Y14R antagonist 3 可用于炎症性疾病研究。
HY-168952
STING
IFNAR
Interleukin Related
Inflammation/Immunology
GHN105 是一种口服有效的 STING 抑制剂,可在 THP-1 人单核细胞中抑制 STING 依赖性的 IFN-β 分泌,IC50 为 4.4 μM。GHN105 可在小鼠血清中降低 IFN-β、IL-6 和 CXCL10 水平,并在 DSS (HY-116282) 诱发的急性结肠炎小鼠模型中缓解结肠炎。GHN105 在小鼠体内表现出良好的药代动力学参数,口服生物利用度为 43%,半衰期为 1.1 小时。
HY-13001
AC220; AC708
FLT3
Ligands for Target Protein for PROTAC
Apoptosis
Cancer
奎扎替尼
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-15187
ARRY-520
Kinesin
Apoptosis
Cancer
Filanesib (ARRY-520) 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导自噬 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-13735A
Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
阿的平
Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-17594
HY-17479A
HY-13836
Parasite
Infection
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂,结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1 ) 的还原 (Qi ) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2,Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6,4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
HY-N0031
HY-15187B
ARRY-520 TFA
Kinesin
Cancer
Filanesib TFA (ARRY-520 TFA) 是一种选择性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib TFA 在体外能诱导自噬导致细胞死亡。Filanesib TFA 具有高效的抗增生活性。
HY-13735B
Mepacrine hydrochloride hydrate; SN-390 hydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
奎纳克林二盐酸盐二水合物
Quinacrine hydrochloride hydrate (Mepacrine hydrochloride hydrate) 是一种抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine hydrochloride hydrate 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-108658
HY-141796
HY-148553
HY-119769
HY-149992
HY-149522
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis )、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50 s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
HY-15187C
ARRY-520 hydrochloride
Kinesin
Apoptosis
Neurological Disease
Filanesib (ARRY-520) hydrochloride 是一种选择性的,非竞争性的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 抑制剂,对人 KSP 作用的 IC50 值为 6 nM。Filanesib 在体外能通过诱导凋亡 (apoptosis ) 导致细胞死亡。Filanesib 具有高效的抗增生活性。
HY-163466
HY-13001R
HY-13735AR
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
阿的平(Standard)
Quinacrine (dihydrochloride) (Standard)是 Quinacrine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-13735E
Mepacrine methanesulfonate; SN-390 methanesulfonate
Parasite
Apoptosis
Autophagy
Mitophagy
Infection
Cancer
Quinacrine (Mepacrine) methanesulfonate 是一种有效的,具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial ),在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导,诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis )。
HY-14217
AC220 dihydrochloride
FLT3
Apoptosis
Ligands for Target Protein for PROTAC
Cancer
Quizartinib dihydrochloride (AC220 dihydrochloride) 是 Quizartinib (HY-13001) 的二盐酸盐形式。Quizartinib dihydrochloride 是一种具有口服活性的、高选择性的,有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂,Kd 值为 1.6 nM。Quizartinib dihydrochloride 抑制 Wt FLT3 和 突变型 FLT3-ITD 自磷酸化,IC50 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib dihydrochloride 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接,从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib dihydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0031R
HY-168082
Histone Methyltransferase
Cancer
Dot1L-IN-8 (Compound 15) 是一种有效的 Dot1L 抑制剂。Dot1L-IN-8 抑制 HL-60、K562、MV4-11、HH 和 KG-1 细胞活力,其 IC50 分别为 0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。
HY-168564
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-27 (Compound 9H) 是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂,其 IC50 值为 21 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-27 具有优异的抗 SARS-CoV-2 复制子活性,其 EC50 值为 5 nM。
HY-168568
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-28 (Compound 1K) 是 SARS-CoV-2 Mpro 抑制剂,其 EC50 值为 24 μM。
HY-17479AR
HY-116282C
DSS (MW 35000-45000); DXS (MW 35000-45000)
HIV
Apoptosis
Infection
Inflammation/Immunology
硫酸葡聚糖钠盐 (35000-45000)
Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,分子量约为 35000-45000,不同分子量的 DSS 具有不同的生物活性。Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000) 是一种脱水葡萄糖的聚合物,是有效的结肠炎诱导剂 ,可用于急性结肠炎,慢性结肠炎,结肠炎相关的结肠癌造模。Dextran sulfate sodium salt (MW 35000-45000) 可能与巨噬细胞功能失调、肠道菌群失调有关,特别具有结肠上皮毒性。
HY-12892
SphK
Apoptosis
Cancer
SKI-178 是一种有效的鞘氨醇激酶-1 (SphK1) 和 SphK2 抑制剂。SKI-178 对活性分子敏感和多药耐药癌细胞系 (如MTR3、NCI-ADR 和 HL60/VCR) 的 IC50 浓度范围为 1.8 到 0.1 μM。SKI-178 以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
HY-143317
Epigenetic Reader Domain
Cancer
XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂,选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2,BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79,5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
HY-B0347S1
HY-162316
NF-κB
Inflammation/Immunology
NF-κB-IN-15 (compound 14r) 是一种有效的 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-15 降低 LPS (HY-D1056) 诱导的细胞中 NO 水平并抑制 IL-6、TNF-α 和 IL-1β 的释放。NF-κB-IN-15 抑制 LPS 诱导的 p65 磷酸化和 IκBα 降解。NF-κB-IN-15 显示抗炎活性具有用于急性肺损伤 (ALI) 研究的潜力。
HY-161323
FLT3
Bcr-Abl
Apoptosis
Cancer
FLT3-ITD/D835Y-IN-1 (Compound 1) 是一种 FLT3-ITD 和 BCR-ABL 抑制剂。FLT3-ITD/D835Y-IN-1通过抑制 FLT3 和 BCR-ABL 通路以及其他可能的靶点介导细胞的促凋亡 (apoptosis ) 作用。FLT3-ITD/D835Y-IN-1 可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
HY-B0347S3
HY-17452AR
HY-B0347R
HY-162688
Telomerase
G-quadruplex
Apoptosis
Ferroptosis
Others
Anticancer agent 239 (Compound 5) 是 hTERT 启动子 G-四链体 DNA 结构 (hTERT G4 ) 的配体 (Kd = 1.1 μM),并下调 hTERT 表达。Anticancer agent 239 降低端粒酶活性,缩短端粒长度,并诱导 DNA 损伤、急性细胞衰老和细胞凋亡 (apoptosis )。Anticancer agent 239 会导致线粒体功能障碍,破坏铁代谢并激活癌细胞中的铁死亡 (Ferroptosis )。Anticancer agent 239 抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-14915
Adrenergic Receptor
Endocrinology
Bedoradrine是一种高选择性的β2-肾上腺素能激动剂,具有抑制哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)的活性。Bedoradrine通过静脉输注给药,专门用于急性哮喘发作的抑制。Bedoradrine在临床试验中显示出良好的安全性和初步疗效,特别是在对抗稳定性中度至重度哮喘的患者时。Bedoradrine的研究结果表明,其可以在不增加临床风险的情况下提供临床益处,尤其适用于无法使用吸入或雾化抑制的患者。
HY-D1056I
LPS, from Akkermansia muciniphila
Biochemical Assay Reagents
Others
Lipopolysaccharides, from Akkermansia muciniphila (LPS, from Akkermansia muciniphila ) 是来源于嗜胶阿克曼氏菌 (Akkermansia mucinophila ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂。不同于典型的 LPS,Lipopolysaccharides, from Akkermansia muciniphila 是一种 R 型 LPS 或者脂寡糖 (LOS ),缺乏 O 抗原结构域,只由一个核心寡糖和一个脂质 A 构成。Lipopolysaccharides, from Akkermansia muciniphila 可同时激活 TLR4 和 TLR2,可能抑制 TLR4/NF-κB 通路并减轻 LPS 诱导的急性肾损伤。
HY-100186
HY-17422S1
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-N6715
Influenza Virus
Bacterial
Enterovirus
Photosystem II
Infection
Cancer
细交链孢菌酮酸
Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-124500
STAT
Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-143895
FLT3
Cancer
FLT3-IN-12 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 1.48 nM 和 2.87 nM。FLT3-IN-12 具有比 c-KIT 高的选择性 (>1000 倍)。FLT3-IN-12 具有出色的抗急性髓性白血病活性 (MV4-11细胞,IC50 为 0.75 nM)。
HY-107513
mGluR
Neurological Disease
Cancer
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
HY-N0512R
HY-115529
Bcl-2 Family
Apoptosis
Cancer
(-)BI97D6 是一种广谱 Bcl-2 蛋白家族抑制剂,对 Mcl-1 ,Bcl-2 ,Bcl-xL 和 Bcl-1 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.025,0.031,0.076 和 0.122 μM。(-)BI97D6 通过 Bak 和 Bax 介导的线粒体凋亡 (apoptosis ) 途径,刺激细胞死亡。此外,(-)BI97D6 抑制 Mcl-1 ,能够有效诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis )。
HY-123187
JAK
Cardiovascular Disease
AS2553627 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1 、JAK2 、JAK3 和 TYK2 的 IC50 值分别为 0.46、0.30、0.14 和 2.0 nM。AS2553627 可以抑制 IL-2 刺激的人和大鼠 T 细胞的增殖,IC50 值分别为 2.4 和 4.3 nM。AS2553627 可以在大鼠心脏移植模型中减少心脏异体血管病变和纤维化并有效延长存活率。AS2553627 可以用于预防心脏移植中急性和慢性排斥反应。
HY-120144
Opioid Receptor
Neurological Disease
SR-8993是一种高选择性、能够穿透血脑屏障的nociceptin受体激动剂,具有减少酒精摄入和缓解戒断焦虑的活性。SR-8993在动物模型中显示出轻度的抗焦虑作用,并能够有效逆转由急性酒精戒断引起的焦虑。SR-8993进一步减少了限制性饮水、对于酒精的操作性反应以及通过长时间间歇性接触酒精诱导的饮酒增加。SR-8993还减轻了与压力和线索相关的酒精寻求复发。
HY-120059
Potassium Channel
Neurological Disease
NS4591是一种钙激活钾通道的调节剂,具有增强小(SK)和中等(IK)导电性的活性。NS4591在全细胞膜片钳实验中以45 nM的浓度使IK介导的电流翻倍,而530 nM的浓度使SK3介导的电流翻倍。NS4591在急性分离的膀胱初级传入神经元中,抑制由超阈值去极化脉冲产生的动作电位数量。NS4591还减少了由卡巴克尔诱导的大鼠膀胱逼尿肌环收缩,表现出对apamin的敏感性。
HY-159953
IRAK
FLT3
Cancer
IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 (Compound 31) 是一种 IRAK1 、IRAK4 和 FLT3 激酶的强效抑制剂,对 IRAK1 和 IRAK4 的 IC50 的 IC50 分别为 5 和 0.6 nM,对 FLT3 的 IC50 为小于 0.5 nM。 IRAK1/4/pan-FLT3 Kinase-IN-1 具有良好的药代动力学性能,有望用于急性髓性白血病研究,其延长生存期的效果与 Gilteritinib (HY-12432) 相当。
HY-170362
Cyclic GMP-AMP Synthase
Inflammation/Immunology
cGAS-IN-4 (Compound 36) 是口服有效的环状 GMP-AMP 合酶 (cGAS ) 抑制剂,对 h-cGAS 和 m-cGAS 的 IC50 为 32 nM 和 5.8 nM。cGAS-IN-4 在 THP-1 cell 细胞中抑制 cGAMP ,IC50 为 60 nM,从而提高细胞效力。cGAS-IN-4 在小鼠模型中对 Concanavalin A (HY-P2149) 诱发的急性肝损伤表现出抗炎作用。
HY-12755
CID-2950007
Ras
Apoptosis
Cancer
ML141 (CID-2950007) 是一种高效、变构、选择性、可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂。ML141 抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体的 EC50 值分别为 2.1 和 2.6 μM。ML141 对 GTPases Rho 家族的其他成员 (Rac1, Rab2, Rab7) 表现出低的微极性和选择性。ML141 在多个细胞系中没有显示细胞毒性。
HY-12445
CDKI-73; LS-007
CDK
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Asnuciclib (CDKI-73; LS-007) 是具有口服活性的、高效的 CDK9 抑制剂,其对CDK9、CDK1 和 CDK2 的 Ki 值分别为 4 nM、4 nM 和 3 nM。CDKI-73 可下调 RNA 聚合酶 II 的磷酸化。Asnuciclib 也是一种 Rab11 的抑制剂。
HY-N2022
HY-136499
HY-N0061
HY-N5142
HY-115463
AMPK
Apoptosis
Cancer
EB-3D 是有效的选择性胆碱激酶 α (ChoKα) 抑制剂,对 ChoKα1 的 IC50 值为 1 μM。EB-3D 对 ChoKα 表达、AMPK 激活、细胞凋亡 (apoptosis )、内质网应激和脂质代谢有影响。EB-3D 在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性。具有抗癌活性。
HY-12118
HY-145015
HM43239
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145310
HY-19480
HY-153112
HY-149425
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-162658
HDAC
Apoptosis
Cancer
Leuxinostat 是 HDAC 的抑制剂,对 hHDAC6 的 IC50 为 30 nM。Leuxinostat 可抑制细胞 THP1、K562、U937 和 MEK1 的增殖,诱导白血病细胞 NB4 和 MOLT-4 的细胞凋亡 (apoptosis )。Leuxinostat 可抑制造血干细胞的扩增,并在斑马鱼模型中表现出抗白血病活性。
HY-161877
RSV
Infection
GS-7682 是一种抗病毒化合物。GS-7682 对肺病毒和小核糖核酸病毒具有抑制活性。GS-7682 可用于哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸道疾病的研究。
HY-168599
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 (Compound 18) 是 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,其 IC50 值为 11 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-31 还能有效抑制半胱氨酸蛋白酶 cathepsin B 和 cathepsin L 的酶活性,IC50 值分别为 24 nM 和 1.8 nM。
HY-168600
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 Mpro-IN-32 (Compound 1) 是一种选择性的 SARS-CoV-2 MPro 抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-32 还能在体外抑制多种 SARS-CoV-2 变异株的复制。
HY-167887
HY-139111
Cathepsin
SARS-CoV
Infection
Oxocarbazate 是人组织蛋白酶 L (cathepsin L ) 的抑制剂,IC50 值分别为 6.9 nM (人组织蛋白酶 L, 0 h)、0.4 nM (人组织蛋白酶 L, 4 h) 和 5.07 μM (人组织蛋白酶 B)。Oxocarbazate 阻断 SARS-CoV (IC50 = 273 nM) 和埃博拉病毒 (IC50 = 193 nM) 进入 293T 细胞。
HY-14909
CDDO; RTA 401
Keap1-Nrf2
Necroptosis
Metabolic Disease
Cancer
巴多索隆
Bardoxolone (RTA 401; CDDO) 是一种新型的核调控因子 (NRf-2 ) 激活剂。Bardoxolone 是一种有效的坏死性凋亡 (necroptosis ) 抑制剂,可抑制 Z-VAD-FMK 诱导的坏死性凋亡。Bardoxolone methyl 增强大鼠肾脏抗氧化系统,调节炎症细胞因子,抑制细胞凋亡,显示出对 APAP 诱导的急性肾损伤 (AKI) 的抑制作用和镇痛作用。此外,Bardoxolone methyl 可降低 Paclitaxel (PAC) 诱导的神经元细胞线粒体损伤。Bardoxolone methyl 有望用于在化疗引起的神经性疼痛和慢性肾脏疾病的研究。
HY-15815
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
CDK
HIV
Cancer
Bromosporine 是一种有效的 BET 抑制剂,对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Bromosporine 与 5-FU (HY-90006) 联合使用时,在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中,Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化,从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-114041
RvE1
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
HY-132231
PI3K
Apoptosis
Cancer
FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50 =1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM)。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖,从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
HY-103363
CCR
Thymidylate Synthase
Inflammation/Immunology
Cancer
SB-328437 是一种有效的、选择性的非肽类 CCR3 拮抗剂,其 IC50 为 4.5 nM。SB-328437 可抑制嗜酸性粒细胞趋化因子、嗜酸性粒细胞趋化因子-2 和单核细胞趋化蛋白-4 诱导的嗜酸性粒细胞迁移。此外,SB-328437 可使 5-FU (HY-90006) 耐药胃癌细胞增敏。SB-328437 还可减少急性炎症期间中性粒细胞向肺的募集和肺部炎症。SB-328437 可用于炎症相关疾病的研究。
HY-143894
FLT3
Cancer
FLT3-IN-11 (compound 30) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 FLT3 激酶抑制剂,对野生型 FLT3 和 FLT3-D835Y 的 IC50 分别为 7.22 nM 和 4.95 nM。FLT3-IN-11 对 FLT3 的选择性高于 c-KIT (>1000 倍)。FLT3-IN-11 具有出色的抗急性髓性白血病 (AML) 活性 (MV4-11 细胞,IC50 为 3.2 nM)。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂,对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-100206
AMPK
Neurological Disease
5α-Androstane-3β,5,6β-triol 是一种神经保护剂。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 可通过抑制 AMPK 信号通路显著逆转细胞内酸化,减轻神经元损伤。5α-Androstane-3β,5,6β-triol 在大脑中动脉闭塞急性缺血性脑卒中模型中,显着减少了梗死体积并减轻了神经功能障碍。
HY-155732
Parasite
Infection
NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药,可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei ) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性,体外抑制 T. b. brucei 的 IC50 0 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶,对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
HY-162367
FLT3
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
FLT3/CHK1-IN-2 (Compound 30) 是 FLT3 和 CHK1 的双重抑制剂,对 CHK1、FLT3-WT 和 FLT-D835Y IC50 分别为 25.63、16.39、22.80 nM。FLT3/CHK1-IN-2 具有良好的口服 PK 特性和激酶选择性。FLT3/CHK1-IN-2可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-B0740S3
MK130-d3 -1 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
5-HT Receptor
Parasite
Infection
Neurological Disease
盐酸环苯扎林-d3 -1
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-116005
Adenosine Kinase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
A-286501 是具有口服活性和强效的环状核苷酸腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.47 nM,表现出镇痛和消炎效果。A-286501 能减少小动物模型中的急性 (热)、炎性 (福尔马林和卡拉胶) 和神经性 (L5/L6神经结扎和链脲佐菌素诱导的糖尿病) 疼痛的痛觉反应。A-286501 还降低了 Carrageenan (HY-125474) 诱导受伤足部的水肿和髓过氧化物酶活性。A-286501 有望用于镇痛和抗炎剂的研究。
HY-116170
Aldose Reductase
Cancer
SN34037是一种特异性Aldo-keto还原酶1C3(AKR1C3,EC 1.1.1.188)抑制剂,具有抑制PR-104A的细胞毒活性。SN34037敏感的coumberone还原提供了一个快速且特异的AKR1C3活性检测方法。SN34037在高AKR1C3的TF1红白血病细胞中抑制了PR-104A的有氧细胞毒性,而在低AKR1C3的Nalm6前B细胞急性淋巴细胞白血病细胞中则没有这种抑制作用。
HY-167673
HY-169400
HDAC
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
HDACs/EZH2-IN-1 (Compound 22a) 是一种 HDACs/EZH2 抑制剂 (EZH2 Y641N 在 50 nM 时抑制率: 98%),其中对 HDAC1 和 HDAC6 选择性抑制 (IC50 分别为 0.23 μM 和 0.07 μM)。HDACs/EZH2-IN-1 抑制携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和多种急性髓性白血病细胞的增殖。HDACs/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡 (Apoptosis ) 能力。
HY-D2435
Fluorescent Dye
Inflammation/Immunology
Cancer
甲氨蝶呤-聚乙二醇-Cy3
MTX-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 MTX-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Methotrexate (Amethopterin; MTX) (HY-14519) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate ),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 。
HY-172236
BNC210; IW-2143
nAChR
Neurological Disease
Soclenicant (BNC210) 是具有口服活性的,无明显副作用的 α7 nAChR 负变构调节剂 (NAM)。Soclenicant 在焦虑的啮齿动物模型中表现出急性抗焦虑活性。Soclenicant 抑制由乙酰胆碱、尼古丁、胆碱以及一种特定于 α7 的激动剂 PNU-282987 (HY-12560A) 诱导的鼠和人类 α7 nAChR 电流 (在稳定转染的细胞系中),其 IC50 值范围在 1.2 到 3 μM 之间。Soclenicant 可以用于焦虑、创伤和压力相关障碍的研究。
HY-D0714
2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TPTZ; TTC
Biochemical Assay Reagents
Cardiovascular Disease
四氮唑红
Tetrazolium Red (2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TTC) 是一种不易穿透大脑的无色水溶性染料,主要在活细胞的线粒体中被线粒体酶还原成深红色的,不溶于水的化合物 (甲臜)。Tetrazolium Red 用于观察脱氢酶的活性,暴露于氢气时会由无色变为红色。Tetrazolium Red 能区分中风后存活和坏死的脑组织。Tetrazolium Red 还被用于染色心脏组织,以测量急性损伤的程度,也用于染色脑组织以检测缺血区域的大小。Tetrazolium Red 吸收波长 570 nm。
HY-155975
PI3K
Inflammation/Immunology
PI3Kδ-IN-14 (Compound (S)-29) 是一种选择性的 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 : 0.8 nM,K d : 84.8 nM)。PI3Kδ-IN-14 与 PI3Kδ 激酶结构域的 ATP 结合位点结合。PI3Kδ-IN-14 通过抑制 PI3K/AKT 通路而具有抗炎活性。PI3Kδ-IN-14 可改善急性肺损伤 (ALI)。
HY-121067
Parasite
Cancer
Carbarsone,又称对脲基苯胂酸,用作抗阿米巴原虫剂,并广泛用于家禽和猪饲料中。Carbarsone 通常与抗生素结合使用,以预防火鸡的黑头病等疾病。Carbarsone 表现出相对较低的急性毒性,在慢性摄入条件下风险极小。在代谢过程中,Carbarsone 会转化为阿散酸。
HY-164099
HY-N6715R
Influenza Virus
Bacterial
Enterovirus
Photosystem II
Infection
Cancer
细交链孢菌酮酸 (Standard)
Tenuazonic acid (Standard) 是 Tenuazonic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-118935
Adrenergic Receptor
Inflammation/Immunology
NGD9002 free base 是一种选择性皮质促肾上腺激素释放因子-1(CRF-1)受体拮抗剂,具有对CRF诱导的结肠功能刺激的抑制活性。NGD9002 free base 能够减少CRF诱导的粪便产量反应,并表现出抑制的IC50值为4.3 mg/kg。NGD9002 free base 在最高剂量下能有效阻止CRF诱导的结肠分泌运动刺激,减少急性水避害诱发的排便。NGD9002 free base 还能够预防对反复结肠扩张的疼痛过敏反应的发生。
HY-168207
Toll-like Receptor (TLR)
NF-κB
Inflammation/Immunology
TH023 是 TLR4 信号通路的抑制剂,主要针对 TLR4 同型二聚体的形成。TH023 在细胞 HEK-Blue hTLR4 中抑制分泌的胚胎碱性磷酸酶,IC50 为 0.354 μM,抑制 RAW264.7 中的 NO 表达,IC50 为 1.61μM。TH023 还能抑制 NF-κB 的活化,减少 NF-κB p65 的核转位。TH023 在 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性脓毒症模型中表现出抗炎作用,并改善小鼠肺损伤。
HY-168493
FLT3
VEGFR
HDAC
STAT
PERK
Cancer
FLT3/VEGFR2-IN-1 (Compound 26) 是一种 FLT3/VEGFR2/HDAC 抑制剂,对 FLT3 、VEGFR2 和 HDAC1 的 IC50 分别为 14.5、3.9 和 30.8 nM。FLT3/VEGFR2-IN-1 可抑制 STAT3 和 ERK1/2 的磷酸化和白血病细胞的增殖。FLT3/VEGFR2-IN-1 具有抗肿瘤的活性,可用于急性髓系白血病的研究。
HY-N0160
6-Furfuryladenine; N6-Furfuryladenine
SOD
Neurological Disease
激动素
Kinetin (N6-furfuryladenine) 属于 N6-取代腺嘌呤衍生物细胞分裂素家族,细胞分裂素是参与细胞分裂、分化等生理过程的植物生长激素。Kinetin 具有抗衰老作用。
HY-135231
HY-119744
HY-N10264
(+)-Avrainvillamide; CJ-17,665
Antibiotic
Infection
Cancer
Avrainvillamide ((+)-Avrainvillamide) 是一种具有抗增殖作用的天然生物碱,与核伴侣核磷蛋白结合,核磷蛋白是一种在许多不同人类肿瘤中过度表达的致癌蛋白。Avrainvillamide 通过直接结合 NPM1 和 Crm1,以及通过抑制这些蛋白质与某些天然细胞伙伴的结合来影响细胞生物学。抗生素Avrainvillamide,也是一种抗生素,抑制耐多药金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和粪肠球菌的生长,MIC分别为 12.5、12.5 和 25 μg/ml。
HY-124717
Endogenous Metabolite
Others
YC-001 是杆状视蛋白 (rod opsin ) 的反向激动剂和拮抗剂。YC-001 可逆地结合视杆视蛋白并稳定视杆视蛋白的结构。YC-001 保护小鼠免受强光诱导的视网膜变性。YC-001 具有研究视网膜变性的潜力。
HY-144738
HY-148413
ISIS 3521 sodium
PKC
Cancer
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
HY-W109812
HY-155361
PROTACs
Cancer
PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种有口服活性的 BRD9 选择性讲降解剂,其 DC50 为 1.02 nM。PROTAC BRD9 Degrader-7 具有较好的口服活性, Cmax 为 3436.95 ng/mL。
HY-157213
Apoptosis
PROTACs
FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM),以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖,并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373);靶蛋白配体的活性对照为:Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-W109812S
HY-D2342
Fluorescent Dye
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro probe-1 (Compound probe3) 是一种选择性和基于活性的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶探针。SARS-CoV-2 3CLpro probe-1 可以检测 SARS-CoV-2 感染细胞中内生表达的 3CLpro。
HY-161709
HY-161705
HY-N0160R
HY-170558
FLT3
Apoptosis
Cancer
FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂,IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis )。
HY-W109812R
HY-170959
Ferroptosis
Neurological Disease
Metabolic Disease
NYY-6a 是一种铁死亡 (Ferroptosis ) 抑制剂。NYY-6a 在 786-O 和 HT-1080 细胞中对 RSL3 诱导的铁死亡表现出显著的抑制活性,其 EC50 值分别为 52 和 50 nM。NYY-6a 作为一种自由基捕获抗氧化剂 (RTA),在减少脂质过氧化方面的效果与 ferrostatin-1 和 liproxtatin-1 相当。NYY-6a 可用于铁死亡相关病理学研究。
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-156158
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IDH2R140Q -IN-2 (化合物 36) 是一种具有口服活性的 IDH2R140Q 抑制剂 (IC50 : 29 nM)。IDH2R140Q -IN-2 减少表达突变 IDH2R140Q 的 TF-1 细胞系中 D2HG 的产生 (IC50 : 10 nM)。IDH2R140Q -IN-2 抑制肿瘤组织中的 D2HG 水平。IDH2R140Q -IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-121465
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Stearoyl Serotonin是一种仿照花生四烯酰血清素的混合分子。花生四烯酰血清素是脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和瞬时受体电位香草酸 1 型 (TRPV1) 通道的双重拮抗剂,可减轻急性和慢性外周疼痛。用饱和的 18 碳硬脂酰部分替换花生四烯酰部分的效果尚未研究。然而,用饱和的 11 或 12 碳脂肪酸替换花生四烯酸会产生有效抑制辣椒素诱导的 TRPV1 通道激活 (IC50 =0.76 μM) 的化合物,而不会阻断 FAAH 介导的花生四烯酰乙醇胺水解 (IC50 > 50 μM)。
HY-161727
P2Y Receptor
NOD-like Receptor (NLR)
Inflammation/Immunology
P2Y14R antagonist 1 (compound I-17) 是一种强效选择性 P2Y14R 拮抗剂,其 IC50 为 0.6 nM。P2Y14R antagonist 1 表现出强效的 P2Y14R 拮抗活性,以及体内外的有效性和良好的药代动力学特性。P2Y14R antagonist 1 通过NOD样受体家族瘤病毒蛋白 (NLRP3)/ 瘤病毒蛋白D (GSDMD) 信号通路减少炎症因子的释放和细胞焦亡。P2Y14R antagonist 1 有望用于急性痛风性关节炎领域的研究。
HY-162641
IRAK
NF-κB
p38 MAPK
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
AF-45 抑制 IRAK4 和 IRAK1 ,IC50 分别为 128 nM 和 1765 nM。AF-45 抑制巨噬细胞中 IL-6 和 TNF-α 的释放,IC50 分别为 0.53-1.54 μM 和 0.6-2.75 μM。AF-45 还是 NF-κB/MAPK 信号通路的抑制剂。AF-45 在小鼠模型中对 DSS 诱导的溃疡性结肠炎和 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱导的急性肺损伤表现出抗炎活性。AF-45 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-19310
Adenosine Receptor
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
AMP-579 是一种腺苷受体 激动剂,主要靶向腺苷 A1 和 A2A 受体 (对大鼠大脑和脂肪细胞的 A1 受体的 Ki 为 1.7 和 4.5 nM,对大鼠大脑 A2A 受体的 Ki 为 56 nM)。AMP-579 通过激活 A1 受体来抑制脂肪分解、恢复胰岛素依赖的葡萄糖转运,并降低心率,而通过激活 A2A 受体来刺激血管舒张,特别是在冠状动脉中起到明显作用 (对猪冠状动脉环 IC50 为 0.3 μM)。AMP 579 在心脏保护和急性心肌梗死领域具有应用潜力。
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-W653921
HY-16786
HY-103171
HY-137471
RIN1
Notch
Cancer
RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 是首个 RBPJ 抑制剂,可阻断RBPJ 和SHARP 的相互作用。RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) 可抑制 Notch 依赖性的肿瘤细胞的增殖。
HY-102078
Ras
Apoptosis
Cancer
ZINC69391 是一种特异的 Rac1 抑制剂,通过在 Rac1 表面掩蔽 Trp56 残基来干扰 Rac1-GEF 的相互作用。ZINC69391 干扰 Rac1 与 Dock180 的相互作用,降低 Rac1-GTP水平。ZINC69391 诱导细胞凋亡,具有抗增殖和抗转移作用。
HY-144777
FLT3
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-14 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对 FLT3-WT 和 FLT3-ITD 的 IC50 分别为 5.6 nM 和 1.4 nM。FLT3-IN-14 降低 FLT3 (Y591) 磷酸化,将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143238
Histone Demethylase
Cancer
FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50 =42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
HY-P99198
HY-148683
Arp2/3 Complex
Cancer
EG-011 是 first-in-class、有效的 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (WASP ) 激活剂。EG-011 通过强肌动蛋白聚合激活自抑制形式的 WASP。EG-011 具有选择性抗淋巴瘤活性。
HY-157477
HY-169317
HY-169318
HY-114041S1
RvE1-d4 -1
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
Resolvin E1-d4 -1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-112356
HY-118030
Calcium Channel
Neurological Disease
RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂,特别针对 Cav3.2 亚型,在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射(10-20 mg/kg)能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
HY-167924
Kallikrein
Thrombin
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
Ono 3307 Free base 是一种合成蛋白酶抑制剂,通过预防高淀粉酶血症和胰腺水肿,对急性胰腺炎具有保护作用。Ono 3307 Free base 还能抑制腺泡细胞中溶酶体酶的重新分布,并减轻乳酸脱氢酶的排出。Ono 3307 Free base 能以剂量依赖性方式有效减少溶酶体中蛋白酶 B 的泄漏。Ono 3307 Free base?能够靶向胰蛋白酶?(Ki =48 nM)、凝血酶?(Ki =0.18 μM)、血浆激肽释放酶?(Ki =0.29 μM)、纤溶酶?(Ki =0.31 μM)、胰激肽释放酶?(Ki =3.6 μM)和糜蛋白酶?(Ki =47 μM)。
HY-114041S
HY-16700
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-118948
HY-139514
HY-150028
HY-151411
RUNX
Cancer
RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 是 RUNX1/ETO 四聚化的小分子抑制剂,具有抗白血病作用。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1 可特异靶向 RUNX1/ETO 的 NHR2 (EC50 =0.25 μM),恢复 RUNX1/ETO 下调的基因表达。RUNX1/ETO tetramerization-IN-1抑制RUNX1/ETO 依赖性 SKNO-1 细胞增殖,在小鼠模型中抑制 RUNX1/ETO 相关肿瘤生长。
HY-148258
HY-16700G
ADC Cytotoxin
Topoisomerase
Cancer
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
HY-163654
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN-8 (化合物 B4) 是一种铁死亡抑制剂,IC50 值为 40.49 nM。Ferroptosis-IN-8 通过其固有的抗氧化能力来抑制 RSL3 (HY-100218A) 或 FIN56 (HY-103087) 诱导的铁死亡,显著减轻肝肾损伤,有望用于预防铁死亡相关疾病。
HY-172399
Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)
Apoptosis
Cancer
FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO ) 的抑制剂,IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性(对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM),诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis )。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N6850
HY-155759
NF-κB
Interleukin Related
Caspase
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
HMGB1-IN-2 (compound 15) 是高度保守的核蛋白 HMGB1 的抑制剂,在 RAW264.7 细胞中显示出 NO 抑制作用,IC50 值为 20.2 μM。 HMGB1-IN-2 (30 μM) 降低 IL-1 β、TNF-α、caspase-1 p20 的水平,抑制 NF-κB p65 的磷酸化,具有抗凋亡活性。 HMGB1-IN-2(15 mg/kg;腹腔注射)可缓解脓毒症急性肾损伤小鼠的肾损伤。HMGB1-IN-2 抑制 Huh7 细胞和 A549 细胞的 IC50 分别为 77.0 μM 和 82.0 μM。
HY-120877A
MARK
Salt-inducible Kinase (SIK)
AMPK
Apoptosis
Cancer
(R)-MRT199665 是 MRT199665 (HY-120877) 的异构体。MRT199665 是一种有效的,ATP竞争性的,选择性 MARK /SIK /AMPK 抑制剂,对 MARK1/MARK2/MARK3/MARK14 ,AMPKα1/AMPKα2 和 SIK1/SIK2/SIK3 的 IC50 分别为 2/2/3/2 nM,10/10 nM 和 110/12/43 nM。MRT199665 作用于 MEF2C 激活的人急性髓性白血病 (AML) 细胞,引起凋亡 (apoptosis )。MRT199665 抑制 SIK 底物 CRTC3 磷酸化 (在 S370 位点)。
HY-143906
URAT1
Inflammation/Immunology
URAT1 inhibitor 2 是一种口服有效的URAT1 和 CYP isozyme 抑制剂,对 URAT1 介导的 14 C-UA 吸收、CYP1A2、CYP2C9 的IC50 分别为 1.36 μM、16.97 μM、5.22 μM。URAT1 inhibitor 2 在高尿酸血症和痛风的研究中是一个有前途的候选活性分子。
HY-144673
HY-150109
HDAC
Apoptosis
Cancer
Purinostat mesylate 是 HDAC 的选择性抑制剂。Purinostat mesylate 抑制 I 型和 IIb 型 HDACs 的 IC50 值在 0.81-11.5 nM 之间。Purinostat mesylate 诱导 LAMA84 和 188 BL-2 细胞凋亡,影响细胞周期,在体内表现出较强的抗白血病作用。Purinostat mesylate 可用于淋巴细胞白血病的研究。
HY-170494
Histone Methyltransferase
Cancer
AS-254s 是 absent, small, or homeotic-like 1 protein (ASH1L ) 的抑制剂,IC50 为 94 nM(FP 测定)。AS-254s 对 MLL1 重排的白血病细胞表现出抗增殖活性,GI50 <1 μM。AS-254s 可以诱导 MLL1-r 白血病细胞分化。
HY-N6972
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
HY-12882
RC 61-91; NP-120
iGluR
Neurological Disease
Ifenprodil (RC 61-91)是一种非竞争性NMDA受体拮抗剂,具有抗兴奋性毒性的活性。Ifenprodil显著改善了急性蛛网膜下腔出血后小鼠的长期感觉运动和空间学习缺陷。Ifenprodil能减少实验性蛛网膜下腔出血引起的基底皮层和海马CA1区的神经细胞死亡。Ifenprodil 可减轻基底皮质细胞和线粒体的 Ca2+ 超载, 以及血脑屏障损伤和早期脑损伤的脑水肿。Ifenprodil降低了在高浓度谷氨酸条件下,初级皮层神经元的细胞内Ca2+增加和细胞凋亡。Ifenprodil还减小了在人脑微血管内皮细胞中,由高浓度谷氨酸引起的内皮通透性增加。Ifenprodil还抑制GIRK通道,并与α1肾上腺素能、5-HT和σ受体相互作用。
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-114358
ONO-7475
TAM Receptor
Trk Receptor
Cancer
Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
HY-A0259
HY-144658
HY-151190
S1024
Histone Demethylase
Cancer
cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 94 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 8.4 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,cis-4-Br-2,5-F2-PCPA 能够通过增加 CCRF-CEM 细胞中二甲基化组蛋白 H3 的 K4 (H3K4) 水平,抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-151192
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/2-IN-3 是赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1 ) 的选择性抑制剂,Ki 为 11 nM,而对 LSD2 的 Ki 值为 7 μM。LSD1 在癌干细胞中异常表达,LSD1/2-IN-3 能够抑制 LSD1 活性和癌细胞增殖。
HY-152005
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 是 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶的可逆共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 对 SARS-CoV-2 3CLpro 具有强效抑制活性,IC50 值为 4.9 μM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-6 可用于COVID-19 的研究。
HY-170669
PROTACs
CRM1
Apoptosis
NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用,还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制 NF-κB 活性,并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-N6972R
HY-120508
HY-120758
Pim
FLT3
Apoptosis
Cancer
SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
HY-N10834
Bacterial
Infection
(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 是一种抗菌化合物。(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 可以从白术的根中分离出来。(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 具有抗耐 Staphylococcus aureus (MRSA) 活性,MIC 值为 4 -32 μg/mL。(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 可用于细菌感染的研究。
HY-100897
Thrombin
Cardiovascular Disease
Sulodexide 是口服有效的糖胺聚糖混合物,由低分子量肝素 (80%) 和硫酸皮肤素 (20%) 组成。Sulodexide 通过与抗凝血酶 III (AT III ) 和肝素辅因子 II (HC II ) 相互作用并抑制凝血酶形成而表现出抗血栓活性。Sulodexide 通过释放组织纤溶酶原激活剂 (tPA) 发挥促纤溶活性。Sulodexide 具有内皮保护和抗炎作用,可改善慢性静脉疾病。
HY-109509
HY-145898
14-D-Valine-TPL
c-Myc
Molecular Glues
Cancer
WBC100 (14-D-Valine-TPL) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 c-Myc 分子胶降解剂。WBC100 是一种 c-Myc 降解剂,靶向泛素 E3 连接酶 CHIP 介导的 26S 蛋白酶体途径。WBC100 用于 c-Myc 过表达肿瘤研究。
HY-10226
R306465
Apoptosis
HDAC
Cancer
JNJ-16241199 (R306465)是一种具有口服活性的选择性 hydroxamate-based histone deacetylase(HDAC) 抑制剂,对 HDAC 1 和 HDAC8 的 IC50 分别为 3.3 nM 和 23 nM。JNJ-16241199 诱导组蛋白 3 乙酰化,并显著上调 A2780 卵巢癌细胞中 p21waf1 ,cip1 的表达。JNJ-16241199 诱导细胞凋亡 (cell apoptosis ),并在多种人类恶性肿瘤中显示抗癌活性。JNJ-16241199 可用于癌症研究。
HY-160218
MAP4K
Cancer
HPK1-IN-42 (compound 185) 是 HPK1 抑制剂,其 IC50 50 为0.24 nM。
HY-131061
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET bromodomain inhibitor 1 是一种具有口服活性的,选择性 BET 溴结构域抑制剂,对 BRD4 的 IC50 为 2.6 nM。BET bromodomain inhibitor 1 与 BRD2(2),BRD3(2),BRD4(1),BRD4(2) 和 BRDT(2) 高亲和力结合 (Kd 值分别为 1.3 nM、1.0 nM、3.0 nM、1.6 nM、2.1 nM)。BET bromodomain inhibitor 1 具有抗癌活性。
HY-151535
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 是 3CLpro 的共价抑制剂。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 对 3C 样蛋白酶3CLpro 具有抑制活性,IC50 值为 3.8 nM。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 具有 9.0% 的口服生物利用度 (BA)。SARS-CoV-2 3CLpro-IN-5 可用于 COVID-19 的研究。
HY-163677
PROTACs
PI3K
Akt
Cancer
ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG ,抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路,从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖,IC50 <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))
HY-163678
HY-170403
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-38 (Compound 23e) 是一种可逆的口服有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。LSD1-IN-38 可抑制癌细胞 MV4-11、Kasumi-1 和 NCI-H526 的增殖,IC50 为 5、4 和 11 nM。LSD1-IN-38 可激活 CD86 表达,EC50 为 0.034 μM,并诱导 MV4-11 细胞分化。LSD1-IN-38 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-N2127
HY-N0212
HY-133136
HY-103251
HY-155489
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Apoptosis
Cancer
DDO-2728 (化合物 19) 是一种选择性 AlkB homologue 5 (ALKBH5) 抑制剂,其 IC50 为 2.97 μM。DDO-2728 增加 N6 methyladenosine (m6 A) 修饰的丰度,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。DDO-2728 在 MV4−11 异种移植模型中抑制肿瘤生长且具有良好的安全性,显示出靶向 ALKBH5 在癌症研究中的潜力。
HY-164102
TNF Receptor
NF-κB
Inflammation/Immunology
TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM),通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性,CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
HY-N0212R
HY-103251R
Antibiotic
Bacterial
Infection
PF-5081090 (Standard)是 PF-5081090 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。PF-5081090 (LpxC-4) 是一种强效的 LpxC 抑制剂,具有广谱、快速的杀菌活性。PF-5081090 能够调节革兰氏阴性菌中脂类 A 生物合成。
HY-121708
c-Kit
Cancer
KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂,它对急性髓系白血病(AML)中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性,并能抑制野生型(Wt)和突变型KIT表达细胞的生长,但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示,多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当;然而,热休克蛋白90(HSP90)抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性,而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明,有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此,在临床开发中,KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
HY-117947
Histone Methyltransferase
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂,它们具有非常相似的分子特征。因此,我们研究了OR-S1对急性髓系白血病(AML)的影响。研究发现,OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示,OR-S1没有引起显著的骨髓抑制,而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此,暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的,使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为,AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-170576
FLT3
STAT
Apoptosis
Cancer
FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞,对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13、MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外,FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3 和 STAT5 的磷酸化水平,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis )。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度,并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
HY-14865CR
Bacterial
Antibiotic
Infection
Omadacycline (hydrochloride) (Standard)是 Omadacycline (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Omadacycline (PTK 0796) hydrochloride,首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂,是一种四环素类抗生素。Omadacycline hydrochloride 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline hydrochloride 对多种细菌表现出活性,包括好氧
HY-B0971
HY-B0971A
HY-B0971AR
HY-B0971R
HY-N3005
HY-160637
HY-L051
1,151 compounds
铁死亡是依赖铁离子及活性氧诱导脂质过氧化导致的调节性细胞坏死,其在形态学、生物学及基因水平上均明显不同于凋亡、坏死、自噬等其他形式的程序性性细胞死亡。铁死亡作为一种新型的细胞死亡方式,具有独特的特性和功能,与多种疾病都有密切的关系,如癌症、神经退行性疾病、急性肾功能衰竭等。
MCE 铁死亡化合物库集合了 1,151 种文献报道的具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。
HY-L037
1,831 compounds
氧化应激是由于体内活性氧与抗氧化剂失衡产生的,可以导致细胞和组织的损伤。氧化应激可诱发多种疾病的发生,包括慢性疾病及退行性疾病,以及加速身体衰老过程和引起急性病理。抗氧化剂是一类能够对抗氧化应激并减轻其对人体损伤的一类化合物,受到了生物医学研究界的极大关注。长期以来,抗氧化剂一直是治疗诸如阿尔兹海默症和癌症等多种疾病的重要药物。
MCE 抗氧化化合物库包括 1,831 种对氧化应激具有抑制作用的小分子化合物,可以用于高通量筛选和高内涵筛选。该化合物库是开发新的抗氧化剂,研究氧化应激的有用工具。
HY-L178
2,195 compounds
放射性疾病是人体受各种电离辐射后发生的各种类型和不同程度的损伤 (或疾病) 的总称。即使是少量的电离辐射也会使机体产生自由基和活性氧,引起氧化应激,导致 DNA 损伤和染色体畸变。抗辐射药物又称辐射防护药,是用于预防/保护非肿瘤细胞免受辐射有害影响的化合物。抗辐射药物可预防放射性物质对人体的损伤,减轻各种放射性疾病的临床症状。此外,抗辐射药物还被常运用于癌症放射治疗中,保护正常细胞不受损伤。而理想的抗辐射药物应当在保护正常细胞的前提下,不影响肿瘤细胞对放射治疗的敏感性。
MCE 精心收录了 2,195 个可能具有抗辐射作用的化合物,是放射性疾病、放射治疗药物联合给药研究的有效工具。
HY-L139
2,333 compounds
疼痛是一种由组织损伤刺激引起的痛苦感知。根据国际疼痛研究协会(IASP)的定义,疼痛指“与实际或潜在组织损伤相关的,或用于描述此类损伤的不愉快的感觉和情绪体验”。
疼痛通常根据其位置、持续时间、潜在原因和强度等进行分类。分类包括急性和慢性疼痛、肌肉疼痛和神经疼痛等。疼痛是大多数疾病的主要症状,严重影响患者的生活质量和机体功能。在疼痛的药物治疗中,传统上通常使用抗炎药和阿片类镇痛剂,但副作用较大。近年来,靶向ERK/MAPK通路等靶点的靶向药物逐渐成为研究热点。
MCE可以提供2,333种靶向疼痛关键靶点的化合物,是进行疼痛相关研究及抗疼痛药物开发的有用工具。
HY-L065
2,900 compounds
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 2,900 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-151537
Fluorescent Dyes/Probes
Gol-NTR 是一种高选择性和高灵敏度的高尔基体靶向探针。Gol-NTR 是硝基还原酶 (NTR) 激活的,具有可视化急性肺损伤 (ALI) 和修复功能。Gol-NTR 具有 54.8 ng/mL 的低检测限。Gol-NTR 可用于监测和评估脓毒症诱导的 ALI 研究反应的研究。
HY-D0153
Fluorescent Dyes/Probes
Tetramethylrhodamine-5-isothiocyanate 是一种有效的荧光染料。Tetramethylrhodamine-5-isothiocyanate 可用于标记 PG-M3 抗体,用于快速诊断急性早幼粒细胞白血病 (APL)。Tetramethylrhodamine-5-isothiocyanate 可作为探针在体内定量 PLGA (聚乳酸-乙醇酸共聚) 和 PLGA/壳聚糖纳米粒子的生物分布[2] 。
HY-D2435
Dyes
甲氨蝶呤-聚乙二醇-Cy3
MTX-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 MTX-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Methotrexate (Amethopterin; MTX) (HY-14519) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate ),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病) 。
HY-D2342
Fluorescent Dyes/Probes
SARS-CoV-2 3CLpro probe-1 (Compound probe3) 是一种选择性和基于活性的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶探针。SARS-CoV-2 3CLpro probe-1 可以检测 SARS-CoV-2 感染细胞中内生表达的 3CLpro。
HY-16700G
Fluorescent Dye
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P2149
Native Proteins
伴刀豆球蛋白A
Concanavalin A 是一种 Ca2+ /Mn2+ 依赖性和甘露糖/葡萄糖结合植物凝集素。Concanavalin A 可诱导程序性细胞死亡。Concanavalin A 可诱导急性肝损伤。
HY-Y1275
NMP; 1-Methyl-2-pyrrolidinone
Co-solvents
N-甲基吡咯烷酮
N-Methylpyrrolidone (1-Methyl-2-pyrrolidinone) ,一种五元环酰胺,是具有口服活性的有机极性溶剂,具有致畸性和毒性。N-Methylpyrrolidone 急性毒性较低,LD50 值在大鼠中是 3914 mg/kg,小鼠中 4050 mg/kg。N-Methylpyrrolidone 广泛用于粘合剂,油漆,燃料和药品的制造。
HY-D0714
2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TPTZ; TTC
Enzyme Substrates
四氮唑红
Tetrazolium Red (2,3,5-Triphenyltetrazolium chloride; TTC) 是一种不易穿透大脑的无色水溶性染料,主要在活细胞的线粒体中被线粒体酶还原成深红色的,不溶于水的化合物 (甲臜)。Tetrazolium Red 用于观察脱氢酶的活性,暴露于氢气时会由无色变为红色。Tetrazolium Red 能区分中风后存活和坏死的脑组织。Tetrazolium Red 还被用于染色心脏组织,以测量急性损伤的程度,也用于染色脑组织以检测缺血区域的大小。Tetrazolium Red 吸收波长 570 nm。
HY-D1005A16
PEG-PPG-PEG, 4600 (Averag)
Co-solvents
泊洛沙姆 235 (P85)
Poloxamer 235 P85 是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物,平均分子量为 4600。Poloxamer 235 P85 在白化大鼠体内表现出急性和亚慢性的口服毒性,LD50 >34.6 g/kg. Poloxamer 235 P85 会引起兔子的眼部刺激反应。
HY-D1056I
LPS, from Akkermansia muciniphila
Carbohydrates
Lipopolysaccharides, from Akkermansia muciniphila (LPS, from Akkermansia muciniphila ) 是来源于嗜胶阿克曼氏菌 (Akkermansia mucinophila ) 的脂多糖内毒素和 TLR-4 激活剂。不同于典型的 LPS,Lipopolysaccharides, from Akkermansia muciniphila 是一种 R 型 LPS 或者脂寡糖 (LOS ),缺乏 O 抗原结构域,只由一个核心寡糖和一个脂质 A 构成。Lipopolysaccharides, from Akkermansia muciniphila 可同时激活 TLR4 和 TLR2,可能抑制 TLR4/NF-κB 通路并减轻 LPS 诱导的急性肾损伤。
HY-16700G
Biochemical Assay Reagents
PNU-159682 GMP 是 GMP 级别的 PNU-159682 (HY-16700)。PNU-159682 是蒽环类新霉素的代谢产物,是一种 DNA 拓扑异构酶 II (Topo II ) 抑制剂,具有出色的细胞毒性。在ADC 合成中,PNU-159682 是一种比阿霉素更有效和耐受性更高的 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。PNU-159682 可用于 EDV 纳米细胞技术,克服耐药性。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0084R
HY-P2200
BMY-29304
HIV
Antibiotic
Infection
Inflammation/Immunology
Siamycin I (BMY-29304) 是一种 21 残基的三环肽,是放线菌的次级代谢产物。Siamycin I 是一种 HIV 融合抑制剂,对于急性 1 型 HIV (HIV-1) 和 HIV-2 感染,ED50 为 0.05-5.7 μM。Siamycin I 以非竞争性方式通过 FsrC-FsrA 双组分调节系统抑制明胶酶和明胶酶生物合成激活信息素 (GBAP ) 信号传导。Siamycin I 抑制 fsrBDC 和 gelE-sprE 转录物的表达。Siamycin I 是一种套索肽,可与脂质 II 相互作用并抑制细胞壁生物合成。Siamycin I 是一种抗生素,具有用于肠球菌感染研究的潜力。
HY-P10914
MDM-2/p53
Autophagy
Inflammation/Immunology
Cancer
D-CopA3 是 MDM2 的抑制剂和 p53 信号通路的激活剂。D-CopA3 在结肠直肠癌细胞 HCT-116、LoVo 和 RKO 中表现出细胞毒性(IC50 =15-18 μM),诱导 JNK/Beclin-1 介导的细胞自噬 (autophagy )。D-CopA3 下调细胞周期抑制蛋白 p21Cip1/Waf1 的表达,增强粘膜屏障功能并减少炎症介质的渗透。D-CopA3 在小鼠 C. difficile 毒素 A 诱发的急性肠炎模型和 DSS (HY-116282) 诱发的慢性结肠炎模型中表现出抗炎活性。D-CopA3 在小鼠 HCT-116 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-K3102
MCE 人急性髓系白血病细胞培养基是一种专门为促进人源急性髓系白血病原代细胞在体外生长而设计的培养基。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99971
ADC Antibody
Cancer
吉妥珠单抗
Gemtuzumab 是一种靶向 CD33 抗原的 IgG4-κ 单克隆抗体,该抗原存在于急性髓系白血病 (AML) 的白血病成髓细胞上。Gemtuzumab 可用于合成一种抗体偶联药物 (ADC ),Gemtuzumab ozogamicin (HY-109539)。Gemtuzumab ozogamicin 由加利车霉素 (一种细胞毒性抗生素) 的细胞毒性衍生物和单克隆抗体组成。 Gemtuzumab ozogamicin 可用于急性髓性白血病的研究。
HY-P99780
HY-P99226
MEDI7734; VIB7734
SARS-CoV
Cancer
达司迪利单抗
Daxdilimab 是一种 anti-ILT7 单克隆抗体,ILT7 是 pDC 型树突状细胞特有的细胞表面分子。Daxdilimab 可用于 COVID-19 感染的急性肺损伤 (ALI) 的研究。
HY-P99958
AMV-564; TandAb T564
Transmembrane Glycoprotein
Cancer
Vixtimotamab (AMV-564; TandAb T564) 是一种双特异性四价串联抗体 (TandAb),靶向人 CD33 和 CD3 抗原。Vixtimotamab 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
HY-P9963
Anatumomab
CD19
Cancer
贝林妥欧单抗
Blinatumomab (Anatumomab) 是一种双特异性单克隆抗体,有两个结合位点,分别是 T 细胞表面的 CD3E 和 B 细胞表面的 CD19 。Blinatumomab 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P99177
HY-P99195
HY-P99221
HY-P99285
hBU 12
ADC Antibody
CD19
Others
地宁妥珠单抗
Denintuzumab (hBU 12) 是一种重组 人源化抗 CD19 单克隆抗体 。Denintuzumab 可作为抗体偶联活性分子的抗体部分 (ADC antibody ) 合成ADC,Denintuzumab Mafodotin (SGN-CD19A)。Denintuzumab Mafodotin 可用于急性淋巴细胞白血病的研究。
HY-P990786
HY-P99412
OSE-127
Interleukin Related
Cancer
芦维奇单抗
Lusvertikimab (OSE-127) 是一种人源化 IL7R 单克隆抗体。Lusvertikimab 不会被靶细胞内化并阻止 IL7R 异二聚化和随后的下游信号传导。Lusvertikimab 具有抗白血病功效,具有用于 B 细胞前体急性淋巴细胞白血病 (BCP-ALL) 研究的潜力。
HY-P99152
HY-P99264
Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody
ADC Antibody
CD22
Apoptosis
Cancer
奥英妥珠单抗;奥加伊妥珠单抗
Inotuzumab (Humanized Anti-CD22 Recombinant Antibody) 是人源化的 IgG4,κ 抗体靶向人 CD22 。Inotuzumab 与毒素奥加米星 (ozogamicin) 相连接可作为抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Inotuzumab 可用于急性淋巴细胞白血病和非霍奇金淋巴瘤的研究。
HY-P99810
AVTX-002; AEVI 002; SAR 252067
SARS-CoV
Cardiovascular Disease
奎索利单抗
Quisovalimab (AVTX-002; AEVI 002; SAR 252067) 是一种人源的抗 LIGHT 单克隆抗体,LIGHT 是一种肿瘤坏死因子(TNF)相关细胞因子(TNFSF14),在急性呼吸窘迫综合征(ARDS)和细胞因子释放综合征(CRS)的 COVID-19 中发挥重要作用。Quisovalimab 可用于 COVID-19 急性呼吸窘迫综合征等研究。
HY-P99644
HY-P99889
HY-P99664
HY-P99521
XmAb14045
CD3
Cancer
维克妥单抗
Vibecotamab (XmAb14045) 是一种有效的针对 CD123 和 CD3 的双特异性抗体,可刺激T细胞介导的 CD123 表达细胞的靶向杀伤。Vibecotamab 具有抗肿瘤活性,可用于急性髓系白血病研究。
HY-P99378
ALTB-168; Anti-PSGL1/CD162 Reference Antibody (neihulizumab)
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Neihulizumab (ALTB-168) 是一种免疫检查点激动性抗体,可与人 CD162 (PSGL-1) 结合,导致活化的 T 细胞下调。Neihulizumab 可用于类固醇难治性急性移植物抗宿主病 (SR-aGVHD)、银屑病、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎的研究。
HY-P9983
HY-P99390
MCLA 117
CD3
Cancer
Tepoditamab (MCLA-117) 是一种双特异性的单克隆抗体,可以与骨髓细胞的 CLEC12A 和细胞毒性T细胞的 CD3 结合。其中,CLEC12A 是一种骨髓分化抗原。Tepoditamab (MCLA-117) 可以杀死 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞,诱导 T 细胞介导的急性髓细胞增殖裂解,可用于急性骨髓性白血病(AML)研究。
HY-P9953
HY-108831
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
那他珠单抗
Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-P99272
BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody
CXCR
Cancer
乌洛鲁单抗
Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis ),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
HY-P99623
MGD006; S80880
CD3
Cancer
伏妥珠单抗
Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART ) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3 ,而重新激活 T 细胞,导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
HY-108831A
Integrin
Inflammation/Immunology
Cancer
Natalizumab (Solution) 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin ) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。
HY-P99198
HY-108813
BMS 224818; LEA 29Y
Inhibitory Antibodies
Inflammation/Immunology
贝拉西普
Belatacept (BMS 224818) 是一种选择性 T 细胞共刺激 (T-cell costimulation ) 阻滞剂,是 CD28-CD80/86 通路的共刺激剂。Belatacept 与 CD 80/86 配体结合而抑制 CD-28 介导的 T 细胞共刺激,产生 IFN-γ。Belatacept 可用于器官移植免疫抑制的研究。
HY-P99395
JNJ 56022473; CSL 362
Interleukin Related
Cancer
塔妥珠单抗
Talacotuzumab (JNJ 56022473; CSL 362) 是一种 IgG1 型完全人源化的 CD123 中和单克隆抗体,含有修饰的 Fc 结构。Talacotuzumab 对 CD123、CD32b/c、CD16-158F、CD16-158V 的 KD 分别为 0.43 nM、188 nM、46 nM、16.8 nM。Talacotuzumab 抑制 IL-3 与 CD123 的结合,从而拮抗靶细胞中的 IL-3 信号传导。Talacotuzumab 使 Fc 区发生突变以增加对 CD16 (FcγRIIIa) 的亲和力,从而增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性 (ADCC)。Talacotuzumab 在体内非常有效地减少急性髓性白血病 (AML) 异种移植小鼠模型中的白血病细胞生长。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N4243
HY-121229A
HY-N8390
HY-N1546
HY-N1910
HY-N2477
HY-N0632R
HY-N0676
HY-Y0069R
HY-N2542R
HY-N0823
HY-B0722R
HY-103447
HY-N8168
HY-N0071
HY-W012683
HY-N4136R
HY-N0469
HY-B0711R
HY-N4130
HY-A0115
HY-N2477R
HY-N6678
HY-N0676R
HY-N15387
HY-N2492
HY-N0823R
HY-169843
HY-N10312
HY-N0278
HY-103447R
HY-101546A
HY-N0742
HY-N0742R
HY-W015370R
HY-66005
HY-N0455
HY-N0455A
HY-Z0283
HY-125923
HY-42682
HY-129278
HY-N6678R
HY-B2123
HY-N7541
HY-N7541R
HY-Y1117
HY-122920
HY-N0278A
HY-Z0283R
HY-N8680
HY-113455
HY-N0512
HY-N0455R
HY-N0455AR
HY-N2492R
HY-B1899AR
HY-W011641
HY-42682R
HY-W016586R
HY-W009592R
HY-N0031
HY-N0031R
HY-N6715
HY-N0512R
HY-N2022
HY-N0061
HY-N5142
HY-19480
HY-114041
HY-N6715R
HY-N0160
HY-N10264
HY-124717
HY-W109812
HY-N0160R
HY-W109812R
HY-112356
HY-N6850
HY-N6972
HY-N6972R
HY-N10834
Structural Classification
Natural Products
Source classification
Plants
Compositae
Erythrina sigmoidea Hua
Bacterial
(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 是一种抗菌化合物。(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 可以从白术的根中分离出来。(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 具有抗耐 Staphylococcus aureus (MRSA) 活性,MIC 值为 4 -32 μg/mL。(6E,12E)-Tetradecadiene-8,10-diyne-1,3-diol 可用于细菌感染的研究。
HY-N2127
HY-N0212
HY-N0212R
HY-N3005
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-17479BS
Amfenac-d5 sodium 是氘代标记的 Amfenac Sodium。Amfenac Sodium 是一种具有口服活性的、有效的抗炎化合物,具有解热和镇痛作用。Amfenac Sodium 可用于急性和慢性炎症的研究。
HY-66011S
rac cis-Moxifloxacin-d4 (hydrochloride) 是 Moxifloxacin hydrochloride 的氘代物。Moxifloxacin Hydrochloride (BAY 12-8039) 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-66011AS6
Moxifloxacin-d4 hydrochloride (BAY 12-8039-d4) 是氘标记 Moxifloxacin (Moxifloxacin) 的盐酸盐形式。Moxifloxacin 是一种口服有效的抗菌剂,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-132494S
Perazine-d8 是 Perazine 的氘代形式。Perazine 是一种有效的具有口服活性的 抗抑郁药 。Perazine 具有研究急性精神分裂症的潜力。
HY-17479S
Amfenac-d5 是 Amfenac 的氘代物。Amfenac 是一种具有口服活性的、有效的抗炎化合物,具有解热和镇痛作用。Amfenac 可用于急性和慢性炎症的研究。
HY-66011AS
Moxifloxacin-d4 是 Moxifloxacin 的氘代物。Moxifloxacin 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-66011AS2
Moxifloxacin-d3 (hydrochloride) 是 Moxifloxacin hydrochloride 的氘代物。 Moxifloxacin hydrochloride 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌药物,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-66011AS3
Moxifloxacin-d3 -1 hydrochloride (BAY 12-8039-d3 -1) 是一种氘代标记的 Moxifloxacin (HY-66011A)。Moxifloxacin 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-66011AS4
Moxifloxacin-13 C,d3 hydrochloride (BAY 12-8039-13 C,d3 ) 是 13 C 标记的Moxifloxacin (HY-66011A)。Moxifloxacin 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-66011BS
(Rac)-Moxifloxacin-d4 ((Rac)-BAY 12-8039-d4 (free base)) 是氘代标记的 (Rac)-Moxifloxacin。(Rac)-Moxifloxacin ((Rac)-BAY 12-8039 free base) 是 Moxifloxacin Hydrochloride (HY-66011) 的一种异构体。Moxifloxacin Hydrochloride (BAY 12-8039) 是一种口服有效的 8-甲氧基喹诺酮类抗菌活性分子,用于急性细菌性鼻窦炎,慢性支气管炎的急性细菌性加重和感染性肺炎的研究。
HY-W041019S
5-Hydroxytryptophol-d4 是 5-Hydroxytryptophol 的氘代物。5-Hydroxytryptophol 是哺乳动物 5-羟色胺的代谢物,是急性酒精摄入的标志。
HY-Y0069S
N-Acetylglycine-d5 是 N-Acetylglycine 氘代物。N-Acetylglycine (Aceturic acid) 是食物中的少量成分,没有基因毒性和急性毒性。N-Acetylglycine 可用于模拟肽的生物研究。
HY-134992S
(Rac)-Vazegepant-13 C,d3 是 C13 和氘代标记的 (Rac)-Vazegepant。Vazegepant (Zavegepant) 是鼻内 CGRP 受体拮抗剂,有潜力用于偏头痛急性研究。
HY-W612269S
Isonicotinoyl chloride-d4 是氘代标记的 Isonicotinoyl chloride (HY-W612269)。
HY-B0283S
Acipimox-d4 是 Acipimox 的氘代物。Acipimox (K-9321) 是一种烟酸类似物,具有抗脂抗脂肪分解的作用。Acipimox 可急性抑制脂解作用,抑制全身游离脂肪水平,改善胰岛素敏感性。
HY-100713S
Temocapril-d5 是 Temocapril hydrochloride 的氘代物。Temocapril hydrochloride 是一种血管紧张素转化酶 (ACE ) 抑制剂。Temocapril hydrochloride 可以用于高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死、胰岛素抵抗和肾脏疾病的研究。
HY-B1812S4
Veratrole-d2-1 是氚代标记的 Veratrole (HY-B1812)。Veratrole 是一种广泛存在于植物中吸引传粉者的关键化合物。Veratrole 可用作一种安全的香料成分,急性毒性和给药毒性低。
HY-A0161S
Chlophedianol-13 C6 是 13 C 标记的 Chlophedianol。 Chlophedianol 是一种具有口服活性的、有效的止咳剂。Chlophedianol 可用于上呼吸道感染引起的急性咳嗽的研究。
HY-N1131S
Triacetonamine-d17 (2,2,6,6-Tetramethyl-4-piperidone-d17) 是 Triacetonamine 的氘代物。Triacetonamine 具有口服活性,可诱导大鼠急性肝衰竭 (ALF)。
HY-17358S
Loteprednol Etabonate-d5 是Loteprednol etabonate 的氘代标记物。Loteprednol etabonate (LE) 是口服有效的“软”类固醇,是一种糖皮质激素。Loteprednol etabonate (LE) 具有抗炎活性,可用于验光等眼科研究。
HY-153939S
Idasanutlin-d3 -1 (RG7388-d3 -1) 是氘标记的 Idasanutlin。Idasanutlin 是一种有效的 MDM2 /p53 拮抗剂。Idasanutlin 抑制复发或难治性急性髓性白血病。
HY-B0352BS
(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-B0357S
Diclazuril-d4 是 Diclazuril 氘代物。Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-103447S
(Rac)-Zearalenone-d6 是氘代标记的 Zearalenone (A16)。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的 Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-Y0069S1
N-Acetylglycine-d2 是氘代标记的 N-Acetylglycine (HY-Y0069)。N-Acetylglycine (Aceturic acid) 是食物中的少量成分,没有基因毒性和急性毒性。N-Acetylglycine 可用于模拟肽的生物研究。
HY-B0352AS
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-14519S1
Methotrexate-d3 diammonium 是 Methotrexate diammonium 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate ),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-B1002S
Oxolinic acid-d5 是 Oxolinic acid 的氘代物。Oxolinic acid 是一种抗生素 (antibiotic ) ,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。Oxolinic acid 可用于急性和慢性尿路感染的研究。Oxolinic acid 是一种 DNA/RNA 合成 (DNA/RNA synthesis ) 抑制剂。Oxolinic acid 是一种多巴胺摄取抑制剂,能刺激小鼠的活跃过度。
HY-148036S
FLT3-IN-16-d1 是 FLT3-IN-16 (HY-148036) 的氘代化合物。FLT3-IN-16-d1 是一种有效 FLT3 抑制剂,其 IC50 值为 1.1 μM。FLT3-IN-16 可用于研究急性髓系白血病。
HY-W654156
Diclazuril-13 C3 ,15 N2 是 13 C 和 15 N 标记的 Diclazuril。Diclazuril (R-64433),苯乙腈衍生物,是一种有效的,具有口服活性的抗球虫剂 (anticoccidial agent )。Diclazuril (R-64433) 可用于某些传染病和寄生虫病的相关研究,如球虫病、急性弓形体病、马源虫性脑脊髓炎 (EPM) 等。
HY-N6678S
(Rac)-Zearalanone-d6 是 Zearalenone 的消旋体氘代物。Zearalenone 是由镰刀菌属 Fusarium 产生的,在几种谷物中生长的非甾体雌激素霉菌毒素。 Zearalenone 具有较低的急性毒性和致癌性。Zearalenone 对雌激素受体 有激动作用,在几种动物中表现出明显的雌激素和合成代谢特性,对动物的生殖系统会产生严重影响。
HY-14519S
Methotrexate-d3 是 Methotrexate 的氘代物。Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite ) 和抗叶酸剂 (antifolate ),可抑制二氢叶酸还原酶,从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂,用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。
HY-17474S
Parecoxib-d3 是 Parecoxib 的氘代物。Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-17474AS
Parecoxib-d5 (sodium) 是 Parecoxib sodium 的氘代物。Parecoxib Sodium (SC 69124A) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂,Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID),可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中,Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。
HY-128423AS
Tylvalosin-d9 (Acetylisovaleryltylo?sin-d9 ) 是氘代标记的 Tylvalosin (HY-128423A)。Tylvalosin 是第三代大环内酯类药物,具有抗炎作用。Tylvalosin 可降低小鼠急性肺损伤模型中 IL-8、IL-6、IL-1β、PGE2、TNF-α 和 NO 的水平,并减少炎症细胞的募集和活化。
HY-113456S
Leukotriene D4-d5 是 Leukotriene D4 的氘代物。Leukotriene D4 是由 γ-谷氨酰转肽酶代谢 LTC4 产生的过敏反应的慢反应物质 (SRS-A) 的成分之一。Leukotriene D4 是 LTC4 的第一个半胱氨酸-白三烯代谢产物。Leukotriene D4 诱导的支气管收缩和增强的血管通透性有助于哮喘的发病机理和急性超敏反应。
HY-103447S1
Zearalenone-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 13 C 标记的 Zearalenone (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-12366S
Ubrogepant-d5 (MK-1602-d5 ) 是氘代标记的 Ubrogepant。Ubrogepant (MK-1602) 是一种具有口服活性和选择性的降钙素基因相关肽受体 (CGRP ) 的拮抗剂。Ubrogepant 对人及恒河猴 CGRP 受体亲和力高,能有效阻断 α-CGRP 刺激的 cAMP 反应。Ubrogepant 可用于急性偏头痛的研究。
HY-125527S
Resolvin D1-d5 是 Resolvin D1 的氘代物。Resolvin D1 (RvD1) 是炎症的一种内源性促分解介质,衍生自在急性炎症的缓解阶段的 omega-3二十二碳六烯酸。Resolvin D1 通过调节肌动蛋白聚合来阻止促炎性中性粒细胞迁移,减少巨噬细胞中 TNF-α 介导的炎症,并增强巨噬细胞对凋亡细胞的吞噬作用。
HY-B0347S1
Lacidipine-13 C8 是 Lacidipine 的氘代物。 Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-B0347S3
Lacidipine-13 C4 是 13 C 标记的 Lacidipine (HY-B0347)。Lacidipine 是一种口服有效的和具有高度选择性的 L 型钙离子通道阻滞剂,作用于平滑肌的钙通道,主要扩张周围动脉,减少外周阻力,具有长效抗高血压活性。Lacidipine 通过调节 caspase-3 途径来保护 HKCs 免受 ATP 耗尽和恢复所诱发的凋亡。Lacidipine 可用于高血压,动脉粥样硬化和急性肾脏损伤的研究。
HY-17422S1
Acyclovir-d4 是 Acyclovir 的氘代物。Acyclovir (Aciclovir) 是一种鸟嘌呤类似物和一种具有口服活性的抗病毒剂。Acyclovir 具有抗 HSV-1 (IC50 为 0.85 μM),HSV-2 (IC50 为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒的活性。Acyclovir 可被病毒胸苷激酶 (TK) 磷酸化,Acyclovir triphosphate 可干扰病毒 DNA 聚合。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-B0740S3
Cyclobenzaprine-d3-1 hydrochloride (MK130-d3-1 hydrochloride) 是氚代标记的 Cyclobenzaprine hydrochloride (HY-B0740)。Cyclobenzaprine (MK130) hydrochloride 是一种口服有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Cyclobenzaprine hydrochloride 作用于中枢神经系统,可使骨骼肌松弛,缓解肌肉痉挛并减少疼痛。此外 Cyclobenzaprine hydrochloride 还具有抗原虫活性。Cyclobenzaprine hydrochloride 有望用于急性、疼痛骨骼肌疾病及感染疾病领域研究。
HY-W109812S
Sinapyl alcohol-d3 是氘代标记的 Sinapyl alcohol (HY-W109812)。Sinapyl alcohol 是一种具有口服活性的抗炎和抗伤剂。Sinapyl alcohol 降低了诱导型NO合成酶和 COX-2 的表达水平。
HY-W653921
Tenuazonic acid-d13 是氘代标记的 Tenuazonic acid。Tenuazonic acid 是 tetramic acids 家族中一种非宿主选择性霉菌毒素。Tenuazonic acid 通过抑制新蛋白质的释放来抑制核糖体上的蛋白质生物合成。Tenuazonic acid 呈现急性毒性,大鼠和小鼠口服的 LD50 设定在 81-186 mg/kg 之间。Tenuazonic acid 通过与 D1 蛋白相互作用阻断初级醌受体 (QA) 以外的电子传递,是一种光系统 II (PSII) 抑制剂。此外,Tenuazonic acid 对麻疹病毒、肠道病毒、呼吸道病毒等有抗病毒效果。Tenuazonic acid 对皮肤癌具有抑制作用。
HY-114041S1
Resolvin E1-d4 -1 是 Resolvin E1 的氘代物。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-
HY-114041S
Resolvin E1-d4 (RvE1-d4 ) 是氘代标记的 Resolvin E1。Resolvin E1 (RvE1) 是一种有效的促炎症反应介质,衍生自 omega-3 脂肪酸二十碳五烯酸 (EPA)。Resolvin E1 是在急性炎症的自发消退阶段 (存在特定的细胞间相互作用) 中,在阿司匹林存在下从 EPA 内源性生物合成的。Resolvin E1 具有独特的反调节作用,可以抑制多形核白细胞 (PMN) 跨内皮迁移。Resolvin E1 还可作为白细胞浸润,树突状细胞迁移和 IL-12 产生的有效抑制剂。
Cat. No.
Compare
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81192
HY-P80902
HY-P80857
STAT3; APRF; Signal transducer and activator of transcription 3; Acute -phase response factor
WB, IHC-P, ICC/IF, IP
Human, Mouse, Rat
Phospho-STAT3 (Tyr705) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 88 kDa, targeting to Phospho-STAT3 (Tyr705). It can be used for WB,IHC-P,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81568
产品对比
产品
货号
宿主
反应物种
应用
推荐稀释比例
分子量
偶联
克隆性
免疫原
性状
同型
基因 ID
蛋白数据库
纯度
组分
Free Sample
规格
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W001538
SPRC
炔烃
S-Propargylcysteine (SPRC) 是 S-烯丙基半胱氨酸 (SAC) 的结构类似物,是一种缓慢释放 H2 S 的化合物。S-Propargylcysteine 减少 Ca2+ 积累和炎症细胞因子,抑制 STAT3,并升高 sp53 和 Bax。S-Propargylcysteine 具有抗炎活性,可保护小鼠免受急性胰腺炎的侵害。S-Propargylcysteine 还具有心脏保护、神经保护活性。
HY-156519
炔烃
ALPK1-IN-3 (T007) 是 ALPK1 的抑制剂。ALPK1-IN-3 在脓毒症急性肾损伤动物模型中抑制肾脏促炎基因表达,提高动物存活率。详细信息请参考专利文献WO2022063153A1 中的化合物 T007。ALPK1-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-159159
炔烃
MS-II-124 是一种有效的、选择性的 NLRP3 抑制剂 (IC50 =0.12 μM), 具有炎症和免疫调节活性,可以用于急性肺损伤 (ALI)/急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 的研究。
HY-161080
炔烃
4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 是一种抗癌核苷。4'-Ethynyl-2'-deoxycytidine 可用于急性淋巴细胞白血病和弥漫性大b细胞淋巴瘤的研究。
HY-D2342
炔烃
SARS-CoV-2 3CLpro probe-1 (Compound probe3) 是一种选择性和基于活性的 SARS-CoV-2 3CL 蛋白酶探针。SARS-CoV-2 3CLpro probe-1 可以检测 SARS-CoV-2 感染细胞中内生表达的 3CLpro。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-132610A
ALN-AS1 sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Givosiran sodium 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran sodium 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran sodium 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
HY-150725C
CpG寡核苷酸
ODN 1585 sodium 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 sodium 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 sodium 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585 sodium 诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 sodium 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 sodium 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 sodium 可作为疫苗佐剂。
HY-132595A
QPI-1002 sodium
小干扰RNA
siRNA drugs
Teprasiran sodium 是一种小干扰 RNA,可抑制急性肾损伤中p53 介导的细胞死亡。
HY-N0455
增溶剂
L-精氨酸 (L-Arginine) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。L-Arginine 是有效的血管扩张剂,且可被用于诱导实验性急性胰腺炎。
HY-132610
ALN-AS1
小干扰RNA
siRNA drugs
Givosiran (ALN-AS1) 是一种小干扰 RNA,靶向肝脏氨基纤维素合酶 1 (ALAS1 ) 信使 RNA。Givosiran 下调 ALAS1 mRNA 并阻止神经毒性 δ-氨基纤维酸和卟啉的积累。Givosiran 可用于急性间歇性卟啉症的研究。
HY-150725
CpG寡核苷酸
ODN 1585 是一种有效的 IFN 和TNFα 产生诱导剂。ODN 1585 是一种有效的 NK (自然杀手)刺激剂。ODN 1585 增加 CD8+ T 细胞的功能,包括 CD8+ T 细胞介导的 IFN-γ 的产生。ODN 1585诱导小鼠已建立的黑色素瘤消退。ODN 1585 对小鼠的疟疾具有完全的保护作用。ODN 1585 可用于急性骨髓性白血病 (AML) 和疟疾研究。ODN 1585 可作为疫苗佐剂。
HY-139787
反义寡核苷酸
Donidalorsen 是一种反义寡核苷酸,减少 prekallikrein (PKK) 的产生,PKK在与遗传性血管性水肿(HAE)急性发作相关的炎症介质的激活中起重要作用。
HY-139787A
ISIS-721744; IONIS-PKK-LRX
反义寡核苷酸
Donidalorsen (sodium) 是一种反义寡核苷酸,减少 prekallikrein (PKK) 的产生,PKK在与遗传性血管性水肿(HAE)急性发作相关的炎症介质的激活中起重要作用。
HY-132595
HY-160554
阳离子脂质
C12-113 是一种脂质体递送剂,可以将 siRNA 转染到细胞中。C12-113 能与其他脂质结合使用形成脂质纳米颗粒 (LNPs) ,用于向小鼠递送编码严重急性呼吸综合征冠状病毒2(SARS-CoV-2)刺突糖蛋白的 mRNA。
HY-148413
ISIS 3521 sodium
反义寡核苷酸
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodium,是蛋白激酶 C-α(PKC-α ) 的特异性反义寡核苷酸抑制剂。Aprinocarsen sodium 是一种 20-mer 的寡核苷酸,它能调节细胞分化和增殖。Aprinocarsen sodium 可抑制人类肿瘤细胞系在裸鼠体内的生长。Aprinocarsen sodium 具有作为人类癌症化疗化合物的价值。
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