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livers " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-135849A
Reactive Oxygen Species
Others
Cancer
过氧化氢酶, 牛肝脏
Catalase, Bovine Liver 是一种广泛存在于各种生物体中的酶,包括动物、植物和微生物,主要存在于在细胞的过氧化物酶体内,是一种重要的抗氧化酶。Catalase, Bovine Liver 在清除 ROS ,在维持氧化还原状态的平衡方面发挥着重要作用。Catalase, Bovine Liver 与肿瘤的发生,发展关系密切。有潜力用于肿瘤的预防研究。
HY-P2985A
HY-P3016B
HY-E70228
Others
Cancer
组织蛋白酶H
Cathepsin H, human liver 是一种氨肽酶和一种内肽酶。参与溶酶体系统中蛋白质的分解代谢。Cathepsin H, human liver 对肿瘤细胞的生物学行为和脑部疾病的病理过程的调节具有关键作用。
HY-P2803AR
HY-E70124C
HY-P2750A
HY-144549
LXR
Cardiovascular Disease
LXR (Liver X receptor) agonist 1 是一种有效的 LXR 激动剂,LXR-α 和 LXR-β 的 AC50 值分别为 1.5 nM 和 12 nM。LXR agonist 1 具有研究动脉粥样硬化的潜力。
HY-P2997A
GGT, Human liver
Endogenous Metabolite
Others
γ谷氨酰转移酶,来源于人肝脏
γ-glutamyltransferase, Human liver (GGT, Human liver) 是一种位于细胞膜外表面的酶。γ-glutamyltransferase 通过裂解细胞外谷胱甘肽和增加氨基酸的可用性来维持细胞质谷胱甘肽的生理浓度和细胞对氧化应激的防御。γ-glutamyltransferase 可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
HY-P2818D
HY-134442
HY-16972
LXR
Cancer
SR9243 是 liver-X-receptor (LXR) 的反向激动剂,能够诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。
HY-109073
HY-P2831
HY-113511B
HY-113511C
HY-N2371
HY-P2780A
HY-113081R
Endogenous Metabolite
PPAR
Hedgehog
Cancer
1-Methyladenosine (Standard) 是 1-Methyladenosine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1-Methyladenosine is an RNA modification that can serve as a tumor marker, with elevated levels in the body associated with cancer development. Following 1-methyladenosine methylation, upregulation of PPARδ expression regulates cholesterol metabolism and activates Hedgehog signaling pathway, driving liver tumorigenesis.
HY-P2807H
LD-5 Isoenzyme, LDH-5 Isoenzyme, 4M Isoenzyme
Others
Others
乳酸脱氢酶 5 (LDH-5),人肝脏
Lactate Dehydrogenase 5 (LDH-5), Human Liver (LD-5 Isoenzyme, LDH-5 Isoenzyme, 4M Isoenzyme) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-P2807E
LDH-4 isoenzyme, 1H3M isoenzyme, ld4 isoenyzme
Others
Others
乳酸脱氢酶 4 (LDH-4),人肝脏
Lactate Dehydrogenase 4 (LDH-4), Human Liver (LDH-4 isoenzyme, 1H3M isoenzyme, ld4 isoenyzme) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-110329
Others
Cancer
ML179 (SR-1309) 是一种反向 LRH1 (Liver receptor homologue-1) 激动剂,IC50 为 320 nM。ML179 在 MDA-MB-231 细胞中显示出抗增殖活性。ML179 具有研究 ER 阴性乳腺癌的潜力。
HY-E70007
COMT
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
儿茶酚O-甲基转移酶
Catechol O-methyltransferase, porcine liver (COMT) 依赖于镁将甲基从 S-腺苷甲硫氨酸转移到多巴胺上的羟基,将其转化为 3-甲氧基酪胺。Catechol O-methyltransferase 在组织中有两种形式,可溶性形式 (S-COMT) 和膜结合形式 (MB-COMT)。Catechol O-methyltransferase 用于调节大脑中的肾上腺素、去甲肾上腺素和多巴胺水平。
HY-14353
HY-W439487
Others
Metabolic Disease
7,9-二甲基鸟嘌呤
7,9-Dimethylguanine是一种修饰的核苷酸碱基,其在酒精性肝病(ALD)患者的尿液和血清中含量与ALD的严重程度密切相关。通过无目标和非目标代谢组学方法对ALD患者和对照组的尿液和血清样本中的自由核苷酸/碱基进行提取和定量,发现尿液中有39种自由核苷酸/碱基,血清中有40种,其中12种和11种修饰的核苷酸碱基在患者样本中显著变化(q < 0.05 和 fold-change > 20%)。7,9-Dimethylguanine在尿液中的含量和2-甲基硫代-N6-丝氨酸氨甲酰腺苷(ms2t6A)在血清中的含量与ALD的严重程度有很强的关联,其与Model for End-stage Liver Disease (MELD)评分的Spearman等级相关系数分别为0.66和0.74。值得注意的是,这两种代谢物的含量变化足够大,可以区分严重的酒精性肝炎(AH)与非严重的ALD,以及非严重的ALD与健康对照。
HY-134221
Others
Cardiovascular Disease
S-Nitroso-N-acetylcysteine 是一种 NO 供体。S-Nitroso-N-acetylcysteine 具有组织血管舒张作用,可改善肝脏微循环,有效防止脂肪性肝脏的缺血再灌注损伤。S-Nitroso-N-acetylcysteine 可以减轻肝硬化大鼠的肝纤维化。
HY-Y0298
HY-157650
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-38 (Compound 18.02) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-38 可以用于肝病,如肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-157653
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-22 (Compound 18.03) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-22 可以用于肝病,如肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-157654
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-26 (Compound 18.04) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-26 可以用于肝病,如肝炎、肝纤维化、肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-N4063
FXR
Inflammation/Immunology
Hedragonic acid 是一种齐墩果烷型三萜类化合物,能从南蛇藤的茎和根中分离得到。Hedragonic acid 是 FXR 的配体和激动剂。Hedragonic acid 保护小鼠免受对乙酰氨基酚过量引起的肝损伤,减少肝脏炎症。
HY-124899
SAg1.5
Hedgehog
Metabolic Disease
Hh-Ag1.5 (SAg1.5) 是一种有效的 Hedgehog (Hh ) 激动剂,EC50 为 1 nM。Hh-Ag1.5 介导的重编程打破了非损伤肝脏干细胞的静止状态,从而挽救了肝衰竭。
HY-16219
Gd-EOB-DTPA disodium; ZK 139834
Biochemical Assay Reagents
Cancer
钆塞酸二钠
Gadoxetate (Gd-EOB-DTPA) Disodium 是肝胆系统中磁共振成像 (MRI) 中的造影剂,在正常的功能性肝细胞中累积。Gadoxetate Disodium 加重肝纤维化 (LF) 诱导的大鼠肝脏和小脑深部核 (DCN) 钆沉积,但无明显的急性组织学改变。Gadoxetate Disodium用于评估局灶性肝脏病变,如肝细胞癌或发育异常的结节。
HY-N7541
HY-108571
PPAR
Metabolic Disease
CP-775146 是一种新的选择性 PPARα 激动剂,与 PPARα 配体强烈结合。CP-775146 有效缓解肥胖引起的肝损伤,通过激活肝脏脂肪酸 β-氧化途径防止脂质积累。
HY-133860
Others
Others
Chrysoobtusin 是从决明子中分离出来的一种蒽醌衍生物。 Semen Cassiae 长期以来被用来保肝、明目、通便。
HY-10327
HY-42682
D-Galactosamine HCl
Others
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐
D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine诱导的急性肝损伤是一种已知的暴发性肝衰竭动物模型。
HY-162220
HY-78177
R 837 maleate
Others
Cancer
马来酸咪喹莫特
Dimethylnitrosamine (NDMA) 是一种强效的肝毒素、致癌剂和诱变剂。Dimethylnitrosamine 可用于诱发肝脏肿瘤。
HY-N7390
HY-149835
HY-152860
HRX-0215
p38 MAPK
JNK
NF-κB
MDM-2/p53
Cancer
Darizmetinib 是具有口服活性,强效且选择性的有丝分裂激活蛋白激酶激酶 4 (MKK4 ) 抑制剂。Darizmetinib 能够增强 MKK7 和 JNK1 信号通路,从而激活转录因子 ATF2 和 ELK1,促进细胞增殖和肝脏再生。Darizmetinib 有望用于防止广泛的肿瘤肝切除术后或小肝移植后的肝功能衰竭的研究。
HY-122916
HY-162378
HY-161851
HY-45131
HY-123899
Others
Others
Cleomiscosin B 是一种香豆素类化合物,可以从 Hyoscyamus niger 种子中分离得到。Cleomiscosin B 具有有效的肝脏保护作用。
HY-141749A
HY-B1984
4,4'-DDD; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane
Drug Metabolite
Others
p,p'-DDD 是 p,p'-DDT 的主要代谢产物。p,p'-DDD 出现在大鼠的粪便和肝脏中,通过胃管给予 p,p'-DDT,但腹腔注射 p,p'-DDT 的大鼠没有。
HY-169004
HY-19586
A 81-3138; HWA-138
Others
Endocrinology
Albifylline (A 81-3138; HWA-138) 是 Xanthine (HY-W017389) 的衍生物。Albifylline 可减少失血性休克后休克诱导的白细胞对肝窦内皮的粘附,改善肝脏微血管血流。
HY-42682R
Others
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐 (Standard)
D(+)-Galactosamine (hydrochloride) (Standard) 是 D(+)-Galactosamine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine诱导的急性肝损伤是一种已知的暴发性肝衰竭动物模型。
HY-N12069
HY-163897
PROTACs
Ferroptosis
Inflammation/Immunology
PROTAC NCOA4 degrader-1 (Compound V3) 是一种基于 PROTAC 的 NCOA4 降解剂 (DC50 : HeLa 细胞中为 3 nM)。PROTAC NCOA4 degrader-1 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 抑制剂。PROTAC NCOA4 degrader-1 可降低 NCOA4 水平并下调细胞内亚铁 (Fe2+ ) 水平。PROTAC NCOA4 degrader-1 可改善 CCl4 诱发的急性肝损伤模型中的肝损伤。(红色: NCOA4 配体 (HY-149457)。黑色: linker (HY-163903)。蓝色: VHL 配体 (HY-138678B))。
HY-D0075
Fluorescent Dye
Others
DHPDS disodium salt 是一种对 pH 敏感的荧光染料。DHPDS disodium salt 用于从分离的灌注大鼠肝脏的表面荧光测量细胞内 pH (pHi)。
HY-16718
HY-16718A
HY-127166
HY-143259
LXR
Cancer
BE1218 是一种肝 X 受体 (LXR ) 反向激动剂,对 LXRα 和 LXRβ 的IC50 分别为 9 nM 和 7 nM。
HY-157601
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-4 (Compound 95) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇底物 LCMS 的 Ki 值为 ≤ 50 nM。HSD17B13-IN-4 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-157613
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-5 (Compound 96) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇底物 LCMS 的 Ki 值为 ≤ 50 nM。HSD17B13-IN-5 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-139607
HY-148559
HY-162209
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-63 (Compound 160) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-63 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-157662
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-33 (Compound 115) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂, 其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-33 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161228
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-48 (Compound 12) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-48 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161229
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-69 (Compound 11) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-69 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161230
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-75 (Compound 21) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-75 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161232
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-79 (Compound 32) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-79 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162207
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-54 (Compound 158) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-54 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162208
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-55 (Compound 167) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-55 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162210
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-65 (Compound 168) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-65 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162213
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-86 (Compound 188) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂 IC50 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-86 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163243
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-29 (Compound 53) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-29 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163249
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-49 (Compound 81) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-49 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163250
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-51 (Compound 82) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-51 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163251
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-52 (Compound 84) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-52 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163252
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-53 (Compound 88) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 的抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-53 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163253
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-56 (Compound 89) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-56 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163254
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-57 (Compound 93) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-57 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163256
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-59 (Compound 177) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-59 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163257
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-60 (Compound 126) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-60 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163258
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-61 (Compound 132) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-61 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163260
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-64 (Compound 143) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-64 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163261
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-66 (Compound 146) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-66 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163262
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-71 (Compound 149) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-71 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163263
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-80 (Compound 151) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-80 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163264
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-81 (Compound 154) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-81 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163265
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-82 (Compound 156) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-82 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163266
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-83 (Compound 150) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-83 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162225
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-99 (Compound 6) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-99 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-145801
Others
Inflammation/Immunology
XT2 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的 NF-κB 诱导激酶 (NIK ) 抑制剂,IC50 为 9.1 nM。XT2 抑制 CCl4 诱导的 ALT 上调,ALT 是急性肝损伤的关键生物标志物。XT2 还可以减少免疫细胞向受损肝组织的浸润。XT2具有研究肝脏炎症性疾病的潜力。
HY-P10133
HY-161213
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-11 (Compound 2) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对白三烯 B3 和雌二醇的 IC50 值分别为 ≤ 1 μM和 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-11 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161214
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-12 (Compound 3) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对白三烯 B3 和雌二醇的 IC50 值均为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-12 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161215
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-14 (Compound 4) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对白三烯 B3 和雌二醇的 IC50 值分别为 ≤ 1 μM和 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-14 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-161216
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-15 (Compound 6) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对白三烯 B3 和雌二醇的 IC50 值分别为 ≤ 1 μM和 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-15 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163245
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-32(Compound 67) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-32 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-E70291
HY-B1984R
Drug Metabolite
Others
p,p'-DDD (Standard) 是 p,p'-DDD 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p,p'-DDD 是 p,p'-DDT 的主要代谢产物。p,p'-DDD 出现在大鼠的粪便和肝脏中,通过胃管给予 p,p'-DDT,但腹腔注射 p,p'-DDT 的大鼠没有。
HY-W018397
NSC 130828
Parasite
Infection
替利喹诺
Tiliquinol (NSC 130828) 是一种非吸收性抗阿米巴剂。Tiliquinol 常与 tibroquinol 联合使用。Tiliquinol 可用于阿米巴肝脓肿的研究。
HY-W006566
5-Aminoisoquinolin-1-one
PARP
Cancer
5-AIQ (5-Aminoisoquinolin-1-one) 是一种水溶性的 PARP-1 抑制剂。5-AIQ 是多种药物中的一个重要官能团。5-AIQ 减少肝脏缺血再灌注相关的组织损伤,可用于肝脏缺血再灌注相关研究条件的研究。
HY-153476
GCGR
Metabolic Disease
GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 (化合物 4) 是一种 GIP/GLP-1 双受体激动剂。GIP/GLP-1 dual receptor agonist-1 可用于代谢紊乱和脂肪肝病,包括非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-124178
(R)-ICRF 186
Others
Metabolic Disease
(R)-Levrazoxane ((R)-ICRF 186) 在肝脏和肾脏中被二氢嘧啶酰胺水解酶 (DPHase ) 酶催化水解为开环中间体。(R)-Levrazoxane 对 EMT6 小鼠乳腺肿瘤细胞的放射增敏效果优于 Dexrazoxane (HY-B0581)。(R)-Levrazoxane 有望用于肝病和肾脏相关疾病的研究。
HY-101063
HY-129508
HY-153815
GLP Receptor
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 11 (compound 3) 是胰高血糖素样肽-1 受体 (GLP Receptor ) 的激动剂。GLP-1 receptor agonist 11 可用于可用于代谢相关疾病,例如糖尿病和非酒精脂肪肝的研究。
HY-N10017
HY-163253S
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-56-D3 (Compound 169) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-56-D3 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162217
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-91 (Compound 5) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值大于 0.1 μM 且小于或等于 0.5 μM。HSD17B13-IN-91 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-162219
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-93 (Compound 9) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂 IC50 大于 0.1 μM 且小于或等于 0.5 μM。HSD17B13-IN-93 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-143712
HY-145733
HY-W009247
N-Demethylolanzapine; LY170055
Others
Neurological Disease
N-去甲基奥氮平
N-Desmethylolanzapine 是一种抗精神病药物。N-Desmethylolanzapine 的形成与人肝黄素单加氧酶(FMO3) 的水平和活性相关。N-Desmethylolanzapine 可用于抗精神病药物的研究。
HY-16747
HY-125361
Others
Others
赤芝孢子酸A
Ganosporeric acid A 是一种天然产物,分离自 Ganoderma lucidum 孢子的醚溶部分。Ganosporeric acid A可用于肝损伤的研究。
HY-D1542
Fluorescent Dye
Cancer
Mucicarmine 可用于组织切片中酸性粘多糖 (acid mucopolysaccharides ) 的组织学可视化。Mucicarmine 可识别粘蛋白 (mucin ) (深玫瑰红色),可用于鉴别粘蛋白阳性的癌症 (如肝癌)。
HY-101590A
L 16726 dihydrochloride
Parasite
Infection
Symetine dihydrochloride (L 16726 dihydrochloride) 是 Symetine (HY-101590) 的二盐酸盐形式。Symetine dihydrochloride 对Entamoeba histolytica 具有抗原虫活性,可改善豚鼠阿米巴肝脓肿。
HY-163443
PPAR
Others
PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂,可激活 PPARα,PPARδ 和 PPARγ,EC50 分别为 0.7,0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
HY-163240
HY-161227
HY-163246
HY-163248
HY-163259
HY-161231
HY-163255
HY-162216
HY-162212
HY-162211
HY-162214
HY-154946
HY-N13031
Bacterial
Infection
Bellericagenin A 是一种五环三萜酸,可以从 Terminalia bellerica 树皮中分离得到。Bellericagenin A 具有抗菌活性。Bellericagenin A 对酒精脱氢酶 (ADH ) 具有高亲和力,具有改善酒精性肝损伤的潜力。
HY-W010655
HY-A0282
HY-W016034
p-Acetamidophenyl β-D-glucuronide sodium salt; p-AAPG sodium salt
Others
Infection
Acetaminophen glucuronide 是一种安全有效的解热镇痛剂。Acetaminophen glucuronide对肝脏和肾脏具有潜在毒性。
HY-W011241
(8R,9S)-Cinchonine hydrochloride; LA40221 hydrochloride
Apoptosis
Parasite
Cancer
辛可宁盐酸盐
Cinchonine hydrochloride ((8R,9S)-Cinchonine hydrochloride) 是金鸡纳树皮中的天然化合物,具有抗疟活性。Cinchonine hydrochloride 可激活内质网应激诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-126967A
1-P-GPA
Others
Metabolic Disease
1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate (1-P-GPA) 是一种内源性代谢物。1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate 可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。
HY-142101
Others
Inflammation/Immunology
3,4-Didehydroglabridin 是一种存在于甘草中的天然产物。3,4-Didehydroglabridin 对四氯化碳诱导的 HepG2 细胞损伤具有保护作用。3,4-Didehydroglabridin 有潜力用于肝损伤研究。
HY-162221
HY-162222
HY-162224
HY-N8094
Cytochrome P450
Others
苦参醇M
Kushenol M 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP ) 抑制剂,对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
HY-134781
Liposome
Others
CKK-E12 是一种可电离的脂质,与其他脂质结合构成脂质纳米颗粒,用于基于 RNA 的研究的递送。CKK-E12 在体内对肝实质细胞具有高度选择性。
HY-B0972
HY-147077
Others
Inflammation/Immunology
Triantennary GalNAc-1 是一种 三触角 N-乙酰半乳糖胺分子 (GalNAc) ,可以偶联到 siRNA 的正义链 3′ 末端。 N-乙酰半乳糖胺(GalNAc) 是去唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的靶向性配体, 在体外和体内促进 siRNA 靶向递送到肝细胞[1] 。
HY-137978A
GNS561 hydrochloride
Others
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Ezurpimtrostat hydrochloride (compound 2-3) 是一种口服有效的抗纤维化剂。Ezurpimtrostat hydrochloride 能明显减轻 DEN (二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠的肝纤维化。Ezurpimtrostat hydrochloride 可用于纤维化、癌症、自噬和CTSB、CTSL 和 CTSD 相关的疾病研究。
HY-W027126
Apoptosis
Metabolic Disease
Hepatoprotective agent-2 (compound 2a) 是一种4-苯基四氢喹啉衍生物,具有显着的保肝作用。Hepatoprotective agent-2 具有抗细胞凋亡 活性。Hepatoprotective agent-2 可显着防止化学诱导的与肝损伤相关的肝脏指标升高。
HY-157627
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-58 (96) 是 17β-羟基类固醇脱氢酶(HSD17B13) 的抑制剂,其对50 nM HSD17B13的IC50 值为0.01 μM。可用于非酒精性脂肪肝研究。
HY-163259S
HY-163263S
HY-153114
FXR
Inflammation/Immunology
HEC96719 是一种选择性的以及具有口服活性的三环法尼类 X 受体 (FXR ) 激动剂,EC50 值分别为 1.37 和 1.55 nM 分别通过时间分辨荧光能量转移 (TR-FRET) 和荧光素酶报告试验。HEC96719 可显著改善非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝纤维化,并在肝脏和肠道中具有良好的组织分布。HEC96719 可用于非酒精性脂肪性肝炎的研究。
HY-149395
Bacterial
Infection
MmpL3-IN-3 (Compound 12) 是一种 MmpL3 抑制剂。MmpL3-IN-3 对 H37Rv 的 MIC 为 0.1 μM。MmpL3-IN-3 在小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。MmpL3-IN-3 可用于抗结核研究。
HY-N4113
Keap1-Nrf2
AMPK
Cancer
甘草香豆素
Glycycoumarin 是一种有效的抗痉挛剂。Glycycoumarin 是甘草的主要生物活性香豆素,具有抗痉挛活性。Glycycoumarin 还具有保肝作用。Glycycoumarin 可用于腹痛和肝脏疾病的研究。
HY-141411
(Rac)-MRI-1867
Cannabinoid Receptor
NO Synthase
Others
(Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) 是一种 CB1 R/iNOS 双重靶向抑制剂,对 CB1 R 作用的 Ki 值为 5.7 nM。(Rac)-Zevaquenabant 具有用于肝纤维化研究的潜力。
HY-157931
Histamine Receptor
Neurological Disease
Anticancer agent 192 (compound XXI) 是基于类固醇的组胺 H3 受体拮抗剂,不具有对毒蕈碱和 hERG 的亲和力。Anticancer agent 192 在人和大鼠的肝微粒体中相当稳定。Anticancer agent 192 在大鼠体内成瘾测试中,可改善大鼠的认知水平,降低成瘾程度。
HY-N9363
HY-111179
HY-100644
Trimethoprim 1-N-oxide
Drug Metabolite
Infection
Trimethoprim N-oxide (Trimethoprim 1-N-oxide) 属于人尿代谢物。Trimethoprim N-oxide 是通过氧化嘧啶环中的氮原子生成的。Trimethoprim N-oxide 主要由 CYP1A2 在人肝微粒体中形成。
HY-155538
Others
Metabolic Disease
Cisd2 agonist 1 (Compound 4q) 是一种 Cisd2 激动剂 (EC50 : 34 nM)。Cisd2 agonist 1 增强 Cisd2 表达,改善脂肪肝病理变化。Cisd2 agonist 1 具有良好的代谢稳定性。Cisd2 agonist 1 可用于 NAFLD 的研究。
HY-128145
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-41 (Compound C) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-41 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH 的研究。
HY-157664
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-38 (Compound D) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-38 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH 的研究。
HY-157665
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-39 (Compound A) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂。HSD17B13-IN-39 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH 的研究。
HY-113238F
FITC-Sulfolithocholic acid
Fluorescent Dye
Others
FITC-Lithocholic acid 3-sulfate (FITC-Sulfolithocholic acid) 是一种 FITC 标记的 Lithocholic acid 3-sulfate。Lithocholic acid 3-sulfate 是一种硫酸化胆道代谢产物。通过靶向 RORγt 选择性抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate 可以用于胆汁淤积性肝病的发病机理的研究。
HY-121385
HY-W355129
Others
Cancer
MeIQx 是一种膳食芳胺,是一种可从煎炸牛肉和牛肉提取物中分离到的致突变化合物。MeIQx 与血红蛋白共价结合。MeIQx 诱发肝肿瘤。
HY-N1131
HY-100775A
HY-N1131B
HY-N1131A
HY-116444A
HY-161212
HY-47888
Integrin
Inflammation/Immunology
PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的,选择性的 ανβ1 整合素 抑制剂,IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
HY-149403
HY-146350
TrxR
Cancer
TrxR-IN-4 (Compound 1b) 是一种有效的 TrxR 抑制剂。TrxR-IN-4 通过激活内质网应激 (ERS) 诱导 HepG2 细胞凋亡。TrxR-IN-4 通过下调 TrxR 表达和炎症水平改善体内 CCl4 诱导的肝损伤。
HY-156093
HY-N5132
Others
Others
(-)-小茴香酮
(-)-Fenchone 是一种双环单萜类化合物,广泛分布于植物中,并存在于茴香的精油中。在肝微粒体中,CYP2A6 和 CYP2B6 氧化 (-)-Fenchone 为 6-endo -hydroxyfenchone,6-exo -hydroxyfenchone 和 10-hydroxyfenchone 衍生物。
HY-101473
HY-109120
HY-157630
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-10 (Compound 464) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂 IC50 值为 0.01 μM。HSD17B13-IN-10 可以用于肝病的研究。
HY-W342930
HY-12912
PI4K
Parasite
Infection
KDU691 是一种咪唑吡嗪类活性分子,对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性,KDU691 是一种 Plasmodium PI4K 抑制剂。KDU691 选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。
HY-B0972R
HY-146288
LXR
Metabolic Disease
LXR agonist 2 (compound 18rr) 是一种有效的 LXR (肝 X 受体)激动剂。LXR agonist 2 可以稳定 NCOA1 (助激活剂),导致 LXR 激动。
HY-157615
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-6(Compound 475) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂 IC50 值为 0.01 μM。HSD17B13-IN-6可以用于肝病的研究。
HY-157667
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-44 (Compound 23) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-44 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157671
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-45 (Compound 195) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-45 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157674
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-46 (Compound 351) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-46 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157676
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-47 (Compound 500) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-47 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157708
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-67 (Compound 677) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-67 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157710
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-68 (Compound 16) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其都雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-68 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157717
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-70 (Compound 39) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-70 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157720
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-72 (Compound 62) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-72 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157722
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-73 (Compound 85) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-73 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157723
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-74 (Compound 760) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-74 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157724
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-76 (Compound 773) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-76 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-157726
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-77 (Compound 808) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-77 可以用于肝病或代谢性疾病的研究。
HY-133590
Others
Cancer
Heliotrine N-oxide 是 Heliotrine (HY-126128) 对应的吡咯利嗪生物碱类氮氧化物 (PA N-oxide)。Heliotrine N-oxide 可导致吡咯基 DNA 加合物 (DNA adduct ) 的形成,并可能引发 PA 诱导的肝肿瘤的启动。
HY-162143
SphK
Akt
mTOR
Cancer
SKI-349 是一种鞘氨醇激酶 1/2 (SPHK1/2 ) 和微管聚合 (MDA ) 的双重靶向抑制剂。SKI-349 具有抗癌活性。SKI-349 能抑制肝细胞活力、侵袭和 AKT/mTOR 信号通路。
HY-150578
HY-N4037
(-)-Homopterocarpin; 3,9-Dimethoxypterocarpan
Monoamine Oxidase
Inflammation/Immunology
Homopterocarpin 是一种可以从 Pterocarpus erinaceus 中可分离出的异黄酮。Homopterocarpin 具有肝保护和抗氧化特性。Homopterocarpin 是人单胺氧化酶-B 的竞争性可逆抑制剂,对 hMAO-B 的 IC50 和 Ki 分别为 0.72 和 0.21 μM。 Homopterocarpin 可用于肝损伤和氧化应激的研究。
HY-142059
HY-17471A
HY-N7113
Others
Cancer
角鲨烷
Squalane,可在某些鱼油 (尤其是鲨鱼肝油) 和某些植物油中发现,是 Squalene 的饱和衍生物。Squalane 具有抗癌,抗氧化效果。Squalane 常用作皮肤保湿和润肤剂。
HY-163672
HY-10864
KDS-4103
FAAH
Autophagy
Mitophagy
Neurological Disease
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
HY-17614
SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100
Cytochrome P450
Others
Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的,具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂, EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50 为 5.4 μM。
HY-117082
HY-168046
HY-155536
Parasite
Infection
Antimalarial agent 28 (Compound 2i) 是一种抗疟原虫剂。Antimalarial agent 28 抑制 P. berghei ,对于肝期、早期配子体和环期P. berghei 的 IC50 s 为 0.561 μM、0.14 μM、4.34 μM,
HY-N0401A
HY-B1945
HY-N5132R
Others
Others
(-)-小茴香酮 (Standard)
(-)-Fenchone (Standard) 是 (-)-Fenchone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Fenchone 是一种双环单萜类化合物,广泛分布于植物中,并存在于茴香的精油中。在肝微粒体中,CYP2A6 和 CYP2B6 氧化 (-)-Fenchone 为 6-endo -hydroxyfenchone,6-exo -hydroxyfenchone 和 10-hydroxyfenchone 衍生物。
HY-164370
Others
Infection
Hesperidin dihydrochalcone 是一种无毒,高甜度,低热量的甜味剂。Hesperidin dihydrochalcone 具有抗氧化,保护肝肾,抑菌,改善胃肠道等多种生物活性。
HY-W016034R
Others
Infection
Acetaminophen glucuronide (sodium salt) (Standard)是 Acetaminophen glucuronide (sodium salt) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acetaminophen glucuronide 是一种安全有效的解热镇痛剂。Acetaminophen glucuronide对肝脏和肾脏具有潜在毒性。
HY-12756A
HY-12756
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac-?IETD-?CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-N9535A
HY-Z0056S
HY-151109
Fluorescent Dye
Others
IR-990 是一种可激活的 NIR-II 型荧光探针,具有受体-π-受体 (A-π-A) 骨架,可在体内实时检测 H2 O2 。IR-990 可对活性分子引起的肝损伤 (DILI) 进行诊断。
HY-18959
β-catenin
Wnt
Cancer
CWP232228 是一种高效的选择性 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子 (TCF) 结合。CWP232228 通过抑制乳腺癌和肝癌干细胞 (CSCs) 的生长来抑制肿瘤的形成和转移而无毒性。
HY-156034
HY-156034A
HY-B0627A
HY-147041
GB1211
Galectin
Inflammation/Immunology
Cancer
Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂,在兔子中其 IC50 值为 12 nM,具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平,并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素),炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物,同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性,并减少肿瘤和转移。
HY-130437
HY-109120S
HY-B0627
HY-145855
HY-109120S1
HY-14908
HY-162278
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-101 是一种选择性的 17β-羟基类固醇脱氢酶 (HSD17B13 ) 的抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值 <0.1 μM。HSD17B13-IN-101 可用于非酒精性脂肪肝研究 (WO2023146897A1; compound 94)。
HY-137912
Others
Endocrinology
Cancer
trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 是反式白藜芦醇的活性代谢物。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide可减少肠癌细胞系的增殖。trans-Resveratrol-3-O-β-D-Glucuronide 增加肝脏丙酮酸生成。
HY-113806
HY-B1945R
HY-N0690
Schizandrin-C; Wuweizisu-C
Apoptosis
Virus Protease
Cancer
五味子丙素
Schisandrin C (Schizandrin-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素 (lignan )。Schisandrin C 具有多种生物活性,包括抗癌、抗炎和抗氧化作用。Schisandrin C 是一种分子胶。Schisandrin C 可用于癌症、阿尔茨海默病、肝病的研究。Schisandrin C 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-156527
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase
Cancer
PHD-IN-2 (Compound 91) 是一种 PHD 拮抗剂 (IC50 : <5 nM)。PHD-IN-2 诱导 HEP3B 细胞中促红细胞生成素合成 (EC50 : <2.5 μM)。PHD-IN-2 可用于心血管疾病、代谢疾病、血液疾病、肺部疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、伤口愈合疾病和癌症的研究。
HY-155183
HY-152213
HY-152238
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-12 是一种口服有效的选择性 PI3K/mTOR 抑制剂,对 PI3Kα 和 mTOR 的 IC50 值分别为 0.06 nM 和 3.12 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有抗肿瘤活性。PI3K/mTOR Inhibitor-12 具有较低的肝毒性。
HY-155141
Cytochrome P450
Cancer
hCYP3A4-IN-1 (compound C6) 是一种口服有效的 hCYP3A4 抑制剂。 hCYP3A4-IN-1 在人肝微粒体 (HLM) 和 CHO-3A4 稳定转染细胞系中对 hCYP3A4 的 IC50 值分别为 43.93 nM 和 153.00 nM。 hCYP3A4-IN-1 以竞争性方式有效抑制 CYP3A4 催化的 N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺 (NEN) 羟基化 (Ki = 30.00 nM)。
HY-145157
Others
Others
Ferric nitrilotriacetate (Fe-NTA) 是次氮基乙酸与铁的络合物,是一种高活性化合物,用于通过氧化应激 (OS) 诱导退行性疾病。Ferric nitrilotriacetate (Fe-NTA) 也用于一些研究以诱导高血糖、糖尿以及肾癌和肝癌的发生。
HY-N2181
HY-163752
MAP3K
Metabolic Disease
CS17919 是一种强效、选择性且具有口服活性的 ASK1 抑制剂,IC50 为 22.52 nM。CS17919 具有抗炎和抗纤维化作用。CS17919 可用于研究代谢相关的肾脏和肝脏疾病。
HY-163778
HY-150587
ERK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 31 是一种穿心莲内酯衍生物,是一种抗炎剂 (anti-inflammatory agent)。Anti-inflammatory agent 31 通过上游阻断 PI3K/Akt 和 ERK1/2 MAPK 激活来抑制 NF-kB 激活。Anti-inflammatory agent 31 能够恢复细胞内 GSH 水平并对肝脏具有保护作用。
HY-108022A
MSDC-0602K
Insulin Receptor
PPAR
Metabolic Disease
Azemiglitazone potassium (MSDC-0602K) 是一种噻唑烷二酮类化合物,与 PPARγ 结合,IC50 为 18.25 μM。Azemiglitazone potassium 调节线粒体丙酮酸载体 (MPC)。Azemiglitazone potassium 可用于脂肪肝的研究,包括功能失调的脂质代谢、炎症和胰岛素抵抗。Azemiglitazone potassium 是一种胰岛素 (insulin ) 增敏剂,单独或与 Liraglutide 联合使用可改善小鼠的胰岛素血症和脂肪肝疾病。
HY-151193
Others
Metabolic Disease
Cancer
NNMT-IN-3 (compound 14) 是一种有效且具有选择性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,无细胞和基于细胞的实验中,IC50 分别为 1.1 nM 和 0.4 μM。NNMT-IN-3 可用于研究肥胖、II 型糖尿病、癌症和骨骼肌减少症等疾病。
HY-163429
HY-14908A
HY-151427
HY-124748A
HY-124748
HY-155523
Microtubule/Tubulin
HDAC
Apoptosis
Cancer
Tubulin/HDAC-IN-2 (Compound II-19k) 是 Tubulin 和 HDAC 的双重抑制剂,对HDAC1/2/3/6 的 IC50 分别为 0.403 μM、0.591μM、3.552μM、0.459μM。Tubulin/HDAC-IN-2 阻断细胞周期停滞在 G2 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin/HDAC-IN-2 抑制血肿和实体瘤细胞的生长,减少肿瘤转移,还抑制肝肿瘤同种异体移植小鼠模型中的肿瘤生长。
HY-Y0152A
(8R,9S)-Cinchonine monohydrochloride hydrate; LA40221 monohydrochloride hydrate
Parasite
Apoptosis
Infection
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Cancer
Cinchonine ((8R,9S)-Cinchonine) monohydrochloride hydrate 是一种天然化合物,已被有效用作抗疟剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 激活内质网应激诱导的人肝癌细胞凋亡。Cinchonine monohydrochloride hydrate 也是人血小板聚集的抑制剂。Cinchonine monohydrochloride hydrate 对脂肪生成具有抑制作用。
HY-B0617
HY-113586
LB-80380
Others
Infection
Besifovir Dipivoxil (LB-80380),一种鸟苷单磷酸的类似物,是一种具有抗病毒效力的非环状核苷酸磷酸盐。Besifovir Dipivoxil 在肝脏和肠道中迅速被转化为中间代谢物 LB80331,通过酯化过程,随后被磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐形式,这些形式作为抗病毒 DNA 合成抑制剂。Besifovir Dipivoxil 有望用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-N0690R
Apoptosis
Virus Protease
Cancer
五味子丙素 (Standard)
Schisandrin C (Standard) 是 Schisandrin C 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Schisandrin C (Schizandrin-C) 是从五味子中分离得到的一种植物化学木脂素 (lignan )。Schisandrin C 具有多种生物活性,包括抗癌、抗炎和抗氧化作用。Schisandrin C 是一种分子胶。Schisandrin C 可用于癌症、阿尔茨海默病、肝病的研究。Schisandrin C 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-N0256
COX
NF-κB
Cancer
常春藤皂苷元
Hederagenin 是三萜皂苷,具有口服活性和抗肿瘤活性。Hederagenin 能够抑制细胞中由于 LPS 刺激引起的 iNOS,COX-2,和 NF-κB 的表达。Hederagenin 还增加癌细胞中 ROS 产生,破坏线粒体膜电位,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Hederagenin 还增加癌细胞对 Cisplatin (HY-17394) 和 Paclitaxel (HY-B0015) 敏感,增强诱导的细胞凋亡。Hederagenin 对酒精性肝损伤也有预防潜力。
HY-168049
PPAR
Akt
Metabolic Disease
ZLY06 是一种具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) δ 和 γ 的双重激动剂 (PPAR δ:EC50 =341 nM;PPAR γ:EC50 =237 nM)。ZLY06 通过抑制 AKT1 的磷酸化,介导 CD36 的上调,诱导肝脏脂质蓄积。此外,ZLY06 在不增加体重的情况下显著改善糖脂代谢,并通过促进脂肪酸的 β 氧化和抑制肝脏脂肪生成来减轻脂肪肝。
HY-148926
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-1 (compound 2) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN-1 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-157663
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-36 (compound 116) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN-36 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161225
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-40 (compound 6) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN-40 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161226
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-42 (compound 10) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN-42 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-163242
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-28 (compound 47) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN-28 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-163244
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-30 (compound 64) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN-30 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-163247
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-35 (compound 76) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇作为底物的 IC50 ? 小于 0.1 μM。HSD17B13-IN-35 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-146504
HY-W104477
Others
Metabolic Disease
3-Fluoro-L-tyrosine 是酪氨酸类似物,抑制酪氨酸转氨酶 (TAT) 的转氨化。3-Fluoro-L-tyrosine 已经被证明可以代替酪氨酸被生物地结合到蛋白质中。3-Fluoro-L-tyrosine 冒充大鼠肝脏酪氨酸转氨酶的底物,明显扰乱了酪氨酸-TAT 的关联。
HY-155158
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物,是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累,并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
HY-P99614
BFKB8488A
FGFR
Metabolic Disease
Fazpilodemab (BFKB8488A) 是一种靶向成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c ) 和 Klothoβ 的人源化、激动性双特异性抗体。 Fazpilodemab 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 或非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-117985
HY-W013411A
UIC-1005
Others
Cancer
(4S)-N-巴豆酰基-4-苄基-2-恶唑烷酮
Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-161217
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-16 (compound 8) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN-16 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161218
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-17 (compound 9) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN-17 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161219
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-18 (compound 13) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN-18 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161220
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-19 (compound 16) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN-19 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161221
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-21 (compound 17) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN-21 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161222
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-23 (compound 18) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN-23 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161223
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-27 (compound 30) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的 IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。HSD17B13-IN-27 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-161224
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-31 (compound 32) 是羟基类固醇 17?-脱氢酶13 (HSD17B13) ( hydroxysteroid 17?-dehydrogenase 13 (HSD17B13) ) 的有效抑制剂,雌二醇和白三烯 B3 作为底物的IC50 分别小于 0.1 μM 和小于 1 μM。 HSD17B13-IN-31 在包括 NASH(非酒精性脂肪性肝炎)在内的非酒精性脂肪肝疾病 (NAFLD) 的研究中发挥着重要作用。
HY-N6896
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷
Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷,在 HCC 细胞中,可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT),从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
HY-150681
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 是一种有效的SARS-CoV-2 Nsp14 甲基转移酶 (SARS-CoV-2 Nsp14 methyltransferase ) 抑制剂,IC50 值为 0.093 µM。SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 显示出抗病毒活性 SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 显示血浆和肝脏 S9 稳定性。SARS-CoV-2 nsp14-IN-2 具有研究 COVID-19 的潜力。
HY-158251
Others
Cancer
BIBD-300 是 PARP-1 成像剂,对 PARP-1 具有高亲和力。BIBD-300 能准确定位到 C6 和 U87MG 肿瘤,可以用于乳腺癌、前列腺癌、胶质瘤以及肝癌诊断的研究。
HY-P1136B
HY-148514
PDGFR
Cancer
CT52923 是一种选择性的血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 拮抗剂,具有口服活性。CT52923 也是一种 ATP 竞争性抑制剂。CT52923 可用于病理疾病的研究,包括动脉粥样硬化、肾小球肾炎、肝硬化、肺纤维化和癌症。
HY-117985B
HY-155051
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
HY-P1136C
HY-146398
AMPK
Metabolic Disease
AMPK activator 6 (Compound GC) 作用于HepG2 和 3T3-L1 细胞,可降低脂质含量并激活AMPK 通路。AMPK activator 6 显著抑制血清中甘油三酯 (TG)、总胆固醇 (TC)、低密度脂蛋白-C (LDL-C) 和其他生化指标的增加。AMPK activator 6 可用于非酒精性脂肪肝(NAFLD)和代谢综合征的研究。
HY-155050
Apoptosis
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50 : 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2 : 132.4 分钟)。
HY-13315
MK0476
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特钠
Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-19421
HY-N13201
Apoptosis
CDK
Inflammation/Immunology
Cancer
12-Deoxyphorbol 13-palmitate 是一种具有抗肿瘤活性的中药单体,可以从 Euphorbia fischeriana 的根中分离得到。12-Deoxyphorbol 13-palmitate 通过对细胞周期关键调控分子 (如 cyclin B 、cyclin A 和 CDC2 ) 的调控来诱导胃癌细胞周期阻滞与细胞凋亡 (apoptosis )。此外,12-Deoxyphorbol 13-palmitate 通过靶向 APOL2 可显著削弱 APOL2–SERCA2–PERK–HES1 信号传导并减缓肝纤维化。
HY-W099331
HY-N6896R
TGF-beta/Smad
Cancer
异佛来心苷 (Standard)
Isoviolanthin (Standard) 是 Isoviolanthin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isoviolanthin 是一种黄酮糖苷,在 HCC 细胞中,可通过调控 TGF-β/Smad 和 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制上皮间质转化 (EMT),从而显着抑制 TGF-β1 介导的迁移和侵袭。 Isoviolanthin 对正常肝 LO2 细胞没有细胞毒性作用。
HY-123370
HY-118167
HY-163747
VEGFR
Cancer
VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞,促进细胞凋亡,并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
HY-W017770
Ademetionine disulfate tosylate; S-Adenosyl methionine disulfate tosylate; AdoMet disulfate tosylate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
S-腺苷-L-甲硫氨酸
S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617) 的二硫酸甲苯磺酸盐形式。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-13315A
MK0476 free base
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特
Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-133797
HY-112690A
HY-112690
HY-N9182
Physalien
Adiponectin Receptor
P2X Receptor
Autophagy
Inflammation/Immunology
Zeaxanthin dipalmitate (Physalien) 是一种枸杞衍生的类胡萝卜素,具有抗炎和抗氧化应激作用。Zeaxanthin dipalmitate 与 p2X7 受体 (Kd =81.2 nM) 和脂联素受体 1 (AdipoR1 ; Kd =533 nM) 以正剂量依赖性方式直接相互作用。Zeaxanthin dipalmitate 恢复乙醇中毒抑制的线粒体自噬 (autophagy ) 功能。Zeaxanthin dipalmitate 可用于酒精性脂肪肝 (AFLD)、色素性视网膜炎 (RP) 的研究。
HY-162122
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARα/γ agonist 3 (Compound 4) 是 PPARα/γ 双重激动剂。PPARα/γ agonist 3 具抗炎活性,通过 NF-κB 活化大大降低了 THP-1 巨噬细胞上的炎症标志物,如 IL-6 和 MCP-1。PPARα/γ agonist 3 可以用于代谢综合征和代谢功能障碍相关的脂肪肝疾病 (MAFLD) 的研究。
HY-155525
PPAR
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Anti-NASH agent 1 (compound 3d) 是 Elafibranor (HY-16737) 的衍生物,是一种强效的 PPAR-α/δ 激动剂,靶向非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)。Anti-NASH agent 1 (3-10 mg/kg; 4 weeks) 可改善蛋氨酸胆碱缺乏 (MCD) 诱导的 NASH 小鼠模型的高脂血症、肝脏脂肪变性和肝脏炎症。Anti-NASH agent 1 具有低肝毒性和有效的肝保护作用。
HY-148264
HY-100386
PCR 5332
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
噻氯匹啶
Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-146410
Angiotensin Receptor
Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力,其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
HY-13315B
MK0476 dicyclohexylamine
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特二环己基胺
Montelukast (MK0476) dicyclohexylamine 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast dicyclohexylamine 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast dicyclohexylamine 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast dicyclohexylamine 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast dicyclohexylamine 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-U00220
HY-151487
HY-151488
HY-115853
Others
Others
Pyclen 是一种用于肝脏特异性MRI的化合物,作为锰(II)的配体合成了相关化合物,具有一定的弛豫性和肝细胞摄取能力,是一种有潜力的肝脏特异性造影剂。
HY-161926
PPAR
Metabolic Disease
YGT-31 是一种 PPARγ 调节剂,IC50 为 1.72 μM,Ki 为 0.62 μM。YGT-31 通过抑制 CDK5 介导的 PPARγ-Ser273 磷酸化,降低 db/db 小鼠 2 型糖尿病模型中的血糖水平并改善胰岛素抵抗。YGT-31 在小鼠非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 模型中表现出抗肝脂肪变性作用。
HY-161211
17β-HSD
iGluR
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-7 (compound 1) 是一种含氟苯酚的化合物,是一种有效的 HSD17B13 抑制剂,以 β-雌二醇和白三烯 B4 作为底物,IC50 分别为 0.18 μM 和 0.25 μM。HSD17B13-IN-7 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) NR2B 受体拮抗剂。HSD17B13-IN-7具有用于非酒精性脂肪肝研究的潜力。
HY-115613
SR1848
Others
Cancer
ML-180 (SR1848) 是一种有效的孤儿核受体肝受体同源物 1 (LRH-1 ; NR5A2 ) 反向激动剂,IC50 为 3.7 µM。ML-180 不抑制类固醇生成因子 1 (SF-1; NR5A1 ; IC50 >10 µM)。 ML-180 具有抗依赖 LRH-1 癌症的潜力。
HY-113848
Keap1-Nrf2
Cancer
AEM1 是一种可口服的 Nrf2 抑制剂,有抗肿瘤活性。AEM1 促进 HepaRG 细胞向成熟肝细胞方向分化,有助于受损肝脏的恢复。
HY-122517
U-24729 A
Others
Others
Mirincamycin (hydrochloride) (U-24729 A) 是一种用于抑制疟疾的化合物,对疟原虫的早期肝脏阶段有预防作用,但在恒河猴模型中未能杀死休眠肝脏阶段的疟原虫。
HY-163938
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-1 (Compound C63) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂。PROTAC erf3a Degrader-1 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-1 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778);黑色: 连接子 (HY-163960);蓝色: CRBN 配体 (HY-41547))。
HY-147105
Others
Inflammation/Immunology
LRH-1 modulator-1 (化合物 6N) 是一种有效的 LRH-1 (肝受体同源物 -1) 调节剂/激动剂。LRH-1 modulator-1 在肠道类器官中具有抗炎作用。LRH-1 modulator-1 诱导抗炎细胞因子 IL-10,降低炎症细胞因子 IL-1b 和 TNFa。
HY-13757A
ICI 47699; (Z)-Tamoxifen; trans-Tamoxifen
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬
Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-149262
CDK
DYRK
Autophagy
Cancer
CLK1-IN-3 (compound 10ad) 是一种有效的选择性 Clk1 抑制剂,其 IC50 为 5 nM,是 300 多倍 Dyrk1A 的选择性。CLK1-IN-3 对 Clk2 和 Clk4 也表现出相对有效的抑制作用,IC50 值分别为 42 和 108 nM。CLK1-IN-3 在体外有效诱导自噬 (autophagy )。CLK1-IN-3 可用于急性肝损伤 (ALI) 研究。
HY-13315AR
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特(Standard)
Montelukast (Standard)是 Montelukast 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-146302
Apoptosis
Cancer
14-3-3η Protein inhibitor 1 (Compound C11) 是一种 14-3-3η 蛋白抑制剂,KD 值为 35 µM。14-3-3η Protein inhibitor 1 对几种典型的人肝癌细胞系具有抑制活性。14-3-3η Protein inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和 G1-S细胞周期阻滞,具有良好的代谢稳定性。
HY-W008947
HY-143402
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase ) 抑制剂,Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制,也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
HY-B0931
HY-N3216
HY-P1984
HY-15800A
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-15800
LRRK2
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM,也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌,减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
HY-168102
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-59 (Compound 14u) 是微管蛋白聚合 (tubulin ) 的抑制剂。Antiproliferative agent-59 对癌细胞 Huh7、SGC-7901 和 MCF-7 表现出抗增殖活性,IC50 分别为 0.03、0.18 和 0.13 μM。Antiproliferative agent-59 在 G2/M 期阻滞细胞周期,并诱导 Huh7 细胞凋亡 (apoptosis )。Antiproliferative agent-59 在 Huh7 异种移植小鼠模型中表现出对肝癌的抗肿瘤作用,且无明显毒性。
HY-129389
Others
Cancer
Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation ) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化,并抑制胶原蛋白 I/III 的表达,在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-FU (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
HY-Y0698
Acetothioamide; TAA; Thiacetamide
Necroptosis
Inflammation/Immunology
Thioacetamide (TAA) 是一种间接的肝毒素,可引起实质细胞坏死。Thioacetamide 通过微粒体 CYP2E1 代谢激活最初为硫代乙酰胺-S-氧化物,然后再转化为硫代乙酰胺-S-二氧化物,这是一种高度活性的代谢物,其活性代谢物与蛋白质和脂质共价结合,从而引起氧化应激和小叶中央坏死。Thioacetamide 可诱发慢性肝纤维化、脑病等事件模型。
HY-100386R
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
噻氯匹啶(Standard)
Ticlopidine (Standard)是 Ticlopidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-W017770R
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
S-腺苷-L-甲硫氨酸 (Standard)
S-Adenosyl-L-methionine (disulfate tosylate) (Standard) 是 S-Adenosyl-L-methionine (disulfate tosylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。S-Adenosyl-L-methionine disulfate tosylate 是 S-Adenosyl-L-methionine (HY-B0617) 的二硫酸甲苯磺酸盐形式。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-16521
HY-153492A
HY-13757
ICI 46474; (Z)-Tamoxifen Citrate; trans-Tamoxifen Citrate
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬
Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-123368
HY-118167R
HY-B0747
EPA ethyl ester; Ethyl eicosapentaenoate; AMR101
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Eicosapentaenoic acid ethyl ester (EPA ethyl ester) 是一种具有口服活性的 ω-3 脂肪酸剂。Eicosapentaenoic acid ethyl ester 可提高肝脏 β-氧化酶的体外活性,降低肝脏总甘油三酯水平,增加肝脏甘油三酯和磷脂的 ω-3 脂肪酸含量,并增加大鼠体内 ω-3 脂肪酸总水平。
HY-103243
Bcl-2 Family
Cancer
TCPOBOP 是一种组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,可诱导强健的肝细胞增殖和肝肿大,无任何肝损伤或组织缺失。TCPOBOP 通过改变 Bcl-2 蛋白减弱 Fas 诱导的小鼠肝损伤。
HY-101788
HY-121944
HY-126306
HY-N7327
Phospholipase
Inflammation/Immunology
Ochnaflavone 是一种 IIA 型分泌磷脂酶A2 (sPLA2-IIA ) 的抑制剂,IC50 为 3.45 µM。
Ochnaflavone 具有显著的抗炎和保护肝脏作用,可抑制碳四氯化物 (CCl4) 诱导的大鼠肝脏磷脂酰乙醇胺 (PE) 的降解及脂质过氧化,对脂质过氧化的 IC50 为 7.16 µM。Ochnaflavone 可用于研究肝脏损伤以及炎症性疾病。
HY-B1400
Iodoquinol; 5,7-Diiodo-8-hydroxyquinoline; 5,7-Diiodo-8-quinolinol
Parasite
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
双碘喹啉
Diiodohydroxyquinoline (Iodoquinol, 5,7-Diiodo-8-hydroxyquinoline, 5,7-Diiodo-8-quinolinol) 具有口服活性,令人满意的抗寄生虫性能。Diiodohydroxyquinoline 在小鼠中具有致突变性,在 VeroE6 细胞中具有较强的抗 SARS-CoV-2 活性,EC50 值为 1.38 μM。Diiodohydroxyquinoline 的抗诱变剂是抗坏血酸。Diiodohydroxyquinoline 有望用于炎症、肠阿米巴病,阿米巴肝和慢性非特异性腹泻的研究。
HY-N9921
HY-120356
TAI-95
Apoptosis
NEKs
Cancer
T-1101 (TAI-95) 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis )。T-1101 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-169120
Others
Cancer
FKB04 是一种端粒重复结合因子2 (TRF2 ) 抑制剂,通过破坏肝癌细胞中的端粒维持机制,导致 T 环缺陷,来诱导端粒缩短和细胞衰老来,进而发挥其抗肿瘤活性。同时,FKB04 可抑制人肝癌异种移植小鼠模型 (将 Huh-7 细胞植入 BALB/c 小鼠) 的肿瘤生长。FKB04 可用于肝癌领域的研究。
HY-114877
Phosphatase
Cancer
CG-707 抑制再生肝磷酸酶-3 (PRL-3 ) 的酶活性,其 IC50 值为 0.8 μM。CG-707 抑制过表达 PRL-3 的结肠癌细胞的迁移和侵袭。
HY-121413
Others
Others
Clinolamide 是一种N-环己基亚油酰胺,在大鼠胆固醇代谢研究中,以0.3%的剂量喂食21天对血清、肝脏或肾脏的胆固醇水平无显著影响,但对肝脏切片中胆固醇合成在不同底物和浓度下有不同影响。
HY-U00023
HY-155792
Others
Others
Troglitazone glucuronide (Compound M2) 是一种曲格列酮在肝脏中的初始代谢产物。
HY-W741611
NSC 289346
Others
Metabolic Disease
Dehydro Warfarin (NSC 289346) 是 (±)-华法林的代谢产物。Dehydro Warfarin 由大鼠肝微粒体中的 (±)-华法林形成。
HY-N0326
HY-19671
SR-45023A; SR 9223i; SK&F-99085
Apoptosis
Cancer
Apomine (SR-45023A) 是一种抗肿瘤剂,抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外,Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis )。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757R
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-114611
IRE1
Metabolic Disease
BDM44768 是 IDE 的抑制剂。BDM44768 加剧了 ER 应激诱导的 IRE1 激活并促进了肝细胞中的脂质积累。BDM44768 增强了肝脏中 IRE1 通路的激活,并加剧了急性 ER 应激小鼠模型中的肝脏脂质积累。
HY-109089
Others
Others
Epeleuton 是一种第二代合成 N-3脂肪酸衍生物,具有在非酒精性脂肪性肝病患者中,虽未达到对谷丙转氨酶和肝脏硬度的主要终点,但可显著降低甘油三酯、糖化血红蛋白、血浆葡萄糖和炎症标志物的活性。
HY-16620
Others
Metabolic Disease
DF 461是一种甾烯合酶抑制剂,具有显著的抑制活性。DF 461表现出对肝脏的高选择性,能够有效抑制大鼠肝脏胆固醇合成。DF 461在非啮齿动物的重复给药研究中显示出降低血浆脂质的效果。
HY-141645
HY-163938A
PROTACs
Cancer
PROTAC erf3a Degrader-2 (Compound C59) 是一种具有口服活性的 PROTAC erf3a 降解剂,可抑制 SRD5A3 和 GSPT1(eRF3a) 的表达水平。PROTAC erf3a Degrader-2 可抑制癌细胞 (如 22Rv1) 的增殖。PROTAC erf3a Degrader-2 可用于前列腺癌、卵巢癌、肝癌、宫颈癌、白血病、乳腺癌等癌症的研究。 (红色: erf3a 配体 (HY-13778);黑色: 连接子 (HY-163960);蓝色: E3 连接酶配体 (HY-W763812))。
HY-N2868
HY-126128
HY-151489
HY-119722
Others
Others
1-(丁基氨基)-1-甲基乙基]-膦酸
Butafosfan 是一种含磷酸盐的化合物,可用作兽药的活性成分。Butafosfan 可以刺激食欲、免疫系统和消化功能,改善狗的肝脏和肌肉功能。Butafosfan 可以减轻 Dexamethasone (HY-14648) 对狗肝脏和胰腺功能的不良影响。
HY-B1400R
Parasite
SARS-CoV
Infection
Inflammation/Immunology
双碘喹啉 (Standard)
Diiodohydroxyquinoline (Standard) 是 Diiodohydroxyquinoline 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diiodohydroxyquinoline (Iodoquinol,5,7-Diiodo-8-hydroxyquinoline,5,7-Diiodo-8-quinolinol) 具有口服活性,令人满意的抗寄生虫性能。Diiodohydroxyquinoline 在小鼠中具有致突变性,在 VeroE6 细胞中具有较强的抗 SARS-CoV-2 活性,EC50 值为 1.38 μM。Diiodohydroxyquinoline 的抗诱变剂是抗坏血酸。Diiodohydroxyquinoline 有望用于炎症、肠阿米巴病,阿米巴肝和慢性非特异性腹泻的研究。
HY-19883
HY-100189
HY-W008385
HY-130053
SU-13-437
Others
Cancer
萘酚平
Nafenopin (SU-13-437)是一种过氧化物酶增殖剂,具有促进肝肿瘤的活性。Nafenopin还被用作抗高脂蛋白血症化合物。Nafenopin能够在体内诱导氧化应激,显示出其对肝脏的影响。Nafenopin的作用机制与其他非基因毒性致癌物相比,具有差异化的特征。
HY-115759
HY-156857
HY-164012
HY-E70398
HY-161506
HY-12449
LY3039478
Notch
γ-secretase
Cancer
Crenigacestat (LY3039478) 是具有口服活性的 Notch 和 γ-secretase 的抑制剂,其在多种肿瘤细胞中的 IC50 为 ∼1nM。
HY-114266
HY-151932
FXR
Inflammation/Immunology
FXR agonist 3 是一种抗 NASH 试剂,通过激活 FXR 起作用。FXR agonist 3 抑制 COL1A1 、TGF-β1 、α-SMA 和 TIMP1 的表达,具有抗纤维化活性。FXR agonist 3 显著减轻肝脏脂肪变性和炎症,改善肝纤维化水平。
HY-101627
HY-12281
HY-124738
HY-139636
HY-126548
HY-N7935
HY-157794
HY-117375
Parasite
Infection
Brotianide 是一种有效的抗寄生虫 (anti-parasitic ) 剂。Brotianide 可用于研究肝吸虫和胃吸虫的感染。
HY-109083A
GS-9674 tromethamine
FXR
Others
Autophagy
Metabolic Disease
Cilofexor tromethamine (GS-9674 tromethamine)是一种非类固醇法尼烯氧化物受体激动剂,具有改善胆汁淤积和肝损伤标志物的活性。Cilofexor tromethamine在无肝硬化的患者中显示了良好的耐受性,并导致肝生化指标和胆汁淤积标志物的显著改善。Cilofexor tromethamine为处理原发性硬化性胆管炎提供了潜在的抑制选择。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-14394
NSC 231634; Casein Kinase II Inhibitor I
Casein Kinase
Cancer
TBB是可渗透细胞,ATP竞争型的 CK2 抑制剂,抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。
HY-160926
HY-117926
RAR/RXR
Cancer
AGN 191701 是一种选择性视黄酸 X 受体(RXR)激动剂,可导致大鼠肝脏增大,但不伴有肝细胞坏死。
HY-N6871
Bacterial
IKK
Ferroptosis
Infection
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
松香酸
Abietic acid 是一种从松香中分离出来的口服有效的二萜,具有显著的抗增殖,抗炎,抗肥胖、抑菌,阻滞细胞周期和促凋亡活性。Abietic acid 抑制脂氧合酶活性用于过敏,Abietic acid 促进 HUVECs 细胞迁移和管状形成。Abietic acid 诱导显著的血管生成潜能,这与细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 p38 表达上调有关。Abietic acid 通过抑制活化 B 细胞核因子 κB 轻链增强子 (NF-κB) 通路抑制 M1 巨噬细胞极化,减轻败血症诱导的肺损伤。Abietic acid 通过减轻炎症和铁死亡 (ferroptosis) 表现出对肝损伤的良好作用。Abietic acid 在小鼠皮肤伤口模型中显示加速伤口愈合。此外,Abietic acid 改善牛皮癣样炎症并调节小鼠肠道微生物群。Abietic acid 通过抑制 IKKβ 显著降低 NSCLC 细胞的增殖和生长。Abietic acid 有望用于非小细胞癌,肺损伤相关疾病和牛皮癣的研究。
HY-N4170
HY-108614
Others
Metabolic Disease
GPi688 是一种有效且具有口服活性的糖原磷酸化酶 (GPa) 抑制剂,对人肝脏 GPa、小鼠肝脏 GPa、人骨骼肌 GPa 的 IC50 分别为 19 nM、61 nM 和 12 nM。GPi688 可在大鼠原代肝细胞中抑制胰高血糖素介导的葡萄糖输出。GPi688 可用于胰高血糖素介导的高血糖症的研究。
HY-N0326R
HY-107709
HY-Y0801
HY-121944S
HY-112812
HY-N2358
HY-151570
Others
Cancer
Anticancer agent 87 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 87 可用于乳腺癌和肝癌的研究。
HY-151572
Others
Cancer
Anticancer agent 88 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 88 可用于乳腺癌和肝癌的研究。
HY-113318
HY-W679754
PFTrDA
Others
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质(PFAS)。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿,并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因(包括 tshβ)的 mRNA 表达(浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L)。PFTrDA(10 mg/kg)会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平,以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿(而非男性婴儿)湿疹的发展呈正相关,并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-100299
HY-107830
HY-142159
HY-145720
HY-N4217
Others
Others
Saikosaponin I 是一种可以从 Bupleurum falcatum L. 中提取得到的三萜皂苷。柴胡皂苷可用于发烧、炎症、肝病和肾炎的研究。
HY-119582
HY-160004
AMPK
Others
PXL770 是一种直接 AMP 激酶 激活剂。 PXL770可用于非酒精性脂肪肝病(NAFLD)的研究。
HY-132589A
HY-145720A
HY-125439
Others
Metabolic Disease
Squalestatin 2 是一种有效的角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂。Squalestatin 2 在大鼠肝脏和烟草中的 IC50 值分别为 5 nM 和 4 nM。
HY-17406S1
HY-P9928A
REGN 727(anti-PCSK9); SAR 236553(anti-PCSK9)
PCSK9
Cardiovascular Disease
阿利西尤单抗 (anti-PCSK9)
Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种 PCSK9 的人单克隆抗体。Alirocumab 特异性结合 PCSK9,PCSK9 是肝脏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的下调剂,从而提高肝脏结合 LDL-胆固醇 (LDL-C) 的能力并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-13535A
ATN-161 TFA salt
Integrin
Cancer
ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
HY-101442
HY-118224
Parasite
Infection
BPH-715 是一种二磷酸盐,能够抑制疟原虫肝期生长,在 HepG2 细胞中,抑制疟原虫外红细胞形成,IC50 值为 10 μM。
HY-40161
HY-N0429
HY-13535
Integrin
Cancer
ATN-161 (Ac-PHSCN-NH2)是一由纤连蛋白的协同区域衍生出的五氨基酸短肽;具有抗肿瘤活性的(beta)整合素拮抗剂。
HY-122099
HY-112772A
HY-19883S
HY-W003561
HY-155689
Parasite
Infection
Antimalarial agent 30 (compound 11) 是一种抗疟剂,抑制伯氏疟原虫肝期寄生虫的 EC50 0 为 5.2 μM。
HY-155688
Parasite
Infection
Antimalarial agent 29 (compound 16) 是一种抗疟剂,抑制伯氏疟原虫肝期寄生虫的 EC50 0 为 5.2 μM。
HY-121401
HY-136869
Liposome
Others
MHAPC-Chol是一种阳离子胆固醇,通过高细胞结合率产生高基因沉默效果。MHAPC-Chol 用于向肝脏传递siRNA.
HY-169192
HY-12530
HY-12530R
HY-N0324
HY-N0089
HY-19396
CP 368296; GPi 296
Others
Cardiovascular Disease
Ingliforib (CP 368296) 是一种 glycogen phosphorylase 抑制剂,对肝脏、肌肉和大脑 glycogen phosphorylase 的 IC50 值分别为 52,352 和 150 nM,具有心脏保护的作用。
HY-D0256A
Chlorazol Black E free acid; Ferristatin II; C.I. 30235 free acid
DNA/RNA Synthesis
Others
直接黑 38 游离酸
Direct Black 38 free acid 是一种偶氮染料。Direct Black 38 free acid 诱导大鼠肝中非程序性 DNA 合成,也诱导骨髓中形成微核。。
HY-N0324A
HY-N2509
HY-111431
HY-N10207
HY-W403633
Bacterial
Infection
六氢马尿酸
Hexahydrohippuric acid 是莽草酸在肝脏和肾脏中的代谢物,受到微生物代谢的影响。Hexahydrohippuric acid 由环己烷羧酸和甘氨酸组成,具有抗菌活性。
HY-N10810
Others
Others
Gentioflavin 是一种生物碱。Gentioflavin 可以从龙胆 (G. scabra ) 根中分离出来,龙胆黄素是一种用于肝或胆管疾病的传统成份。
HY-N1125
Hypoglic acid
Others
Others
Triptobenzene H (Hypoglic acid) 显着增加巨噬细胞中TNF-α 和 IL-1β mRNA水平,造成间接肝损伤。
HY-111636
Others
Cancer
VSW1198 是香叶基香叶基二磷酸合成酶 (GGDPS ) 的抑制剂,IC50 为 45 nM。VSW1198 对骨髓瘤和前列腺癌具有抗肿瘤活性,并具有肝毒性。
HY-P0217
HY-124098
Lidocaine N-oxide
Others
Others
Lignocaine N-oxide (Lidocaine N-oxide) 是一种由利多卡因代谢产生的化合物,在大鼠肝脏微粒体中,利多卡因可被代谢为其N-氧化物。
HY-162223
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-97 (compound 4) 是一种有效的 羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 hydroxysteroid 17ß-dehydrogenase 13 (HSD17B13) 抑制剂,IC50 值 ≤0.1 µM。HSD17B13-IN-97 具有研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 或药物性肝损伤 (DILI) 的潜力。
HY-W679754R
Others
Infection
Pentacosafluorotridecanoic Acid (Standard)是 Pentacosafluorotridecanoic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentacosafluorotridecanoic Acid (PFTrDA)是一种全氟烷基物质(PFAS)。胚胎幼虫暴露于 PFTrDA 会诱发卵黄囊水肿,并增加斑马鱼中甲状腺激素合成基因(包括 tshβ)的 mRNA 表达(浓度分别为 0.1 和 0.3 mg/L)。PFTrDA(10 mg/kg)会降低血清睾酮和促黄体激素水平、睾丸棕榈酸、亚油酸和油酸水平,以及青春期晚期大鼠的睾丸间质细胞数量。妊娠期间母体血浆中的 PFTrDA 水平与女性婴儿(而非男性婴儿)湿疹的发展呈正相关,并且癌性人类肝脏中的 PFTrDA 水平高于非癌性人类肝脏人类肝脏。它也存在于海洋哺乳动物中。
HY-111498A
HY-W089835
HY-N6702
HY-N2267
HY-N0324B
HY-W399297
HY-N12432
HY-163291
HY-132587A
ALN-AT3SC sodium; SAR439774 sodium
Factor Xa
Others
Fitusiran sodium 是一种小干扰 RNA,专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA,以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran sodium 增加凝血酶的生成,并可用于血友病的研究。
HY-105589
HL 707
Parasite
Infection
Liroldine (Compound 10) 是一种抗阿米巴剂,在小鼠肠道和肝脏中均具有有效的抗阿米巴活性。Liroldine 可以用于阿米巴病的研究。
HY-161985
PPAR
Metabolic Disease
PPARγ-IN-3 (compound 9ga) 是一种有效的和具有口服活性的 PPARγ 抑制剂。PPARγ-IN-3 可减少甘油三酯积累,且细胞毒性较低。PPARγ-IN-3 可防止体重过度增长,减少脂肪量和肝脏质量,减少肝脏和血液中的脂质积累。PPARγ-IN-3 具有研究饮食诱导性肥胖的潜力。
HY-W082785A
HY-18347A
HY-B2015
HY-10627A
HY-111534
HY-B1899A
HY-D0256
Chlorazol Black E; Ferristatin II disodium; C.I. 30235
DNA/RNA Synthesis
Others
直接黑 38
Direct Black 38 (Chlorazol Black E) 是一种偶氮染料。Direct Black 38 诱导大鼠肝中非程序性 DNA 合成,也诱导骨髓中形成微核。
HY-135589
Others
Cancer
7-[4-(2-Piperidinyl)ethoxy]benzoyl Raloxifene 是受体 LRH-1 的拮抗剂,其 IC50 值为 3.1 μM。
HY-10627
HY-B0847
HY-133610
Others
Others
3,4,6-Trichlorocatechol 是工业污染物通过 Aroclor-1254 诱导的大鼠后产生的代谢物。3,4,6-Trichlorocatechol 诱导 DNA 分裂。
HY-106947
HY-137083
UGT1A4
UGT
Metabolic Disease
Trifluoperazine N-Glucuronide (UGT1A4) 作为 human UGT1A 亚型之一,被表达在肝脏中。Trifluoperazine N-Glucuronide 催化 imipramine 和 trifluoperazine Nglucuronide 形成。
HY-132589
HY-N8398
HY-131929
HY-19883R
HY-139175
Others
Others
ZLY032 是一种双FFA1/PPARδ激动剂,具有改善糖脂代谢、减轻肝纤维化,有潜力抑制代谢紊乱的活性。
HY-B0766
HY-145051
HBV
Infection
HBV-IN-6 是一种有效的 HBV 抑制剂,EC50 值为287.9 nM, 详细信息请参考专利 WO2021213445A1,compound 13。
HY-145049
HBV
Infection
HBV-IN-6 是一种有效的 HBV 抑制剂,EC50 值为44 nM, 详细信息请参考专利 WO2021213445A1,compound 3。
HY-145050
HBV
Infection
HBV-IN-6 是一种有效的 HBV 抑制剂,EC50 值为5 nM, 详细信息请参考专利 WO2021213445A1,compound 7。
HY-B1069
HY-N0324S1
HY-N0324S
HY-128553
HY-122951
HY-N0324S2
HY-137996
Akt
mTOR
Metabolic Disease
Dehydrovomifoliol 是 AKT/mTOR 的双重抑制剂。Dehydrovomifoliol 通过抑制 AKT/mTOR 信号通路来减少脂质积累和脂肪生成。Dehydrovomifoliol用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-119536
Others
Neurological Disease
Sufentanil 是一种强效的合成阿片类镇痛药,Norsufentanil 是 sufentanil 的代谢物,由肝脏细胞色素 P450 异构体的氧化 N -脱烷基作用产生。Norsufentanil 具有镇痛活性。
HY-115731
Desmethyltocopherol; DL-Tocol; rac-Tocol
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Tocol (Desmethyltocopherol; DL-Tocol) 是一种合成维生素 E 衍生物。与 (±)-α-生育酚不同,Tocol (Desmethyltocopherol; DL-Tocol)不会抑制视黄醇诱导的红细胞溶血,也不会增加大鼠肝磷脂酰胆碱 (PC) 脂质体的微粘度。
HY-N2334
HY-N2334A
Chenodeoxycholylglycine sodium salt; Sodium glycochenodeoxycholate
Endogenous Metabolite
Apoptosis
STAT
BCL6
Interleukin Related
Caspase
Metabolic Disease
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠
Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome ) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis )。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
HY-D0711
Foxgreen; IC Green; Cardiogreen
Fluorescent Dye
Others
吲哚菁绿
Indocyanine green (Foxgreen) 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-N4243
Others
Metabolic Disease
新莪术二酮
Neocurdione 是一种具有肝保护性倍半萜,分离于 Curcuma zedoaria 根茎。Neocurdione 对 D-半乳糖胺- (D-Gain) 和脂多糖- (LPS) 诱导的小鼠急性肝损伤发挥有效作用。
HY-N2998
Others
Metabolic Disease
灵芝烯酸 A
Ganoderenic acid A 是一种三萜类化合物。Ganoderenic acid A 是一种有效的 β-葡萄糖醛酸酶 (β-glucuronidase ) 抑制剂。Ganoderenic acid A 对 CCl4 诱导的肝损伤具有保护作用。
HY-42682S1
D-Galactosamine-13 C (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Inflammation/Immunology
D-氨基半乳糖盐酸盐 13 C
D(+)-Galactosamine-13 C (hydrochloride) 是 13 C 标记的 D(+)-Galactosamine hydrochloride。 D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine
HY-P2740
HY-N8549A
HY-20559
HY-137580
Others
Metabolic Disease
N-Desmethyl Eletriptan 是 Eletriptan (HY-A0039) 的代谢产物。它主要由人肝微粒体中的细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 由依来曲普坦形成。
HY-W726392
HY-B1311
SKF-525A; U-5446; RP-5171
Cytochrome P450
Monoamine Oxidase
Bcl-2 Family
Survivin
PARP
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸普罗地芬
Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂,其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性,并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
HY-126665
ADC Cytotoxin
Cancer
DMEA-PNU-159682 (molecule D12) 是一种 ADC 细胞毒素 分子,包括来自肝微粒体的新霉素代谢产物 (MMDX) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
HY-121401A
HY-147254
TTP-399
Glucokinase
Metabolic Disease
Cadisegliatin (TTP-399) 是一种潜在的肝脏选择性葡萄糖激酶 (GK) 激活剂,具有口服活性。Cadisegliatin 具有降血糖活性,Cadisegliatin 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-123179
HY-117581
HY-145490
Others
Metabolic Disease
trans-Hydroxy Glimepiride 是磺酰脲类药物格列美脲 (HY-B0104) 的活性代谢产物。它主要在肝脏中由格列美脲通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C9 形成。
HY-121400
5,6-Monoepoxy vitamin A; Vitamin A epoxide; 5,6-Epoxyretinol
Endogenous Metabolite
Others
Hepaxanthin (5,6-Monoepoxy vitamin A; Vitamin A epoxide; 5,6-Epoxyretinol) 是一种不活跃的类胡萝卜素。Hepaxanthin 是 5,6-单环氧维生素 A 醛的代谢产物,可以在肝脏中积累。
HY-131445B
Others
Metabolic Disease
RR-RJW100 是 RJW100 对映异构体,RJW100 是核受体肝受体同源物 1 (LRH-1 ) 和类固醇生成因子 1 (SF-1 ) 激动剂。RJW100 可以合成为两种对映异构体 RR-RJW100 和 SS-RJW100,其中 RR-RJW100 显示为更强的 LRH-1 激动剂。RR-RJW100 可参与代谢稳态的调节,用于糖尿病、肝病、炎症性肠病等研究。
HY-114969
NSC 233846; SYD 230; Tremerad
Parasite
Infection
Clioxanide 是潜在的抗肝吸虫(Fasciola hepatica)剂。研究结果显示,在 135 mg/kg 或 200 mg/kg 的剂量下,Clioxanide 对 4 周或 19 周大的吸虫均未显示出疗效。与此相比,六氯乙烷对较老的吸虫非常有效,在较低剂量下便达到了 100% 的效率。研究指出,实验白鼠可能不适合用于筛选针对牛羊等反刍动物肝吸虫感染的潜在化合物。此外,Clioxanide 在白鼠中未观察到明显的毒性反应。
HY-B0890
McN-2783-21-98
PGE synthase
Inflammation/Immunology
佐美酸钠
Zomepirac sodium salt (McN-2783-21-98) 是一种有效的前列腺素合成酶 (prostaglandin biosynthesis ) 抑制剂。Zomepirac sodium salt 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)。Zomepirac sodium salt 可引起免疫介导的肝损伤。
HY-B1337
HY-N4070
Others
Others
6"-O-Acetylgenistin 是大豆中的一个异黄酮糖苷。在大鼠肝微粒体中,6"-O-Acetylgenistin 显著抑制脂质过氧化反应的 IC50 值为 10.6 μM。
HY-N4071
Others
Others
6"-O-Acetyldaidzin 是大豆中的一个异黄酮糖苷。在大鼠肝微粒体中,6"-O-Acetyldaidzin 显著抑制脂质过氧化反应的 IC50 值为 8.2 μM。
HY-121390
Endogenous Metabolite
Cancer
Lasiocarpine 是一种有肝毒性吡咯里西定生物碱 ( hepatotoxic PA ),在体内可引起致命的肝静脉闭塞性疾病。Lasiocarpine 只有在代谢转化为毒性中间体后才有毒性,包括 Dehydrolasiocarpine 和 N-oxide。
HY-148795
HY-126665A
ADC Cytotoxin
Cancer
DMEA-PNU-159682 (molecule D12) dichloroacetate 是一种 ADC 细胞毒素 分子,包括来自肝微粒体的新霉素代谢产物 (MMDX) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
HY-123767
HBV
Infection
HEC72702 是一种有效的口服活性乙型肝炎病毒衣壳 (hepatitis B virus capsid ) 抑制剂,EC50 值为 0.039 µM。HEC72702 剂量依赖性地减少血浆和肝脏中的 HBV DNA。
HY-W009934
α-Phenyl-2-pyridineacetonitrile
Drug Metabolite
Endocrinology
2-Phenyl-2-(2-pyridyl)acetonitrile 是 SC 15396 被大鼠肝脏匀浆上清部分代谢的主要代谢物。SC 15396 是一种抑制胃分泌的抗胃泌素。
HY-156259
HY-B1069R
SIN-10 (Standard); Morsydomine (Standard)
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
吗多明 (标准品)
Molsidomine (Standard) 是 Molsidomine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Molsidomine是一种口服有效的长效血管扩张药, 在肝脏中代谢为活性代谢物Linsidomine, Linsidomine是一种不稳定的化合物, 释放NO, 用作血管舒张剂。
HY-B0890A
HY-121390A
Endogenous Metabolite
Cancer
Lasiocarpine hydrochloride 是一种有肝毒性吡咯里西定生物碱 ( hepatotoxic PA ),在体内可引起致命的肝静脉闭塞性疾病。Lasiocarpine hydrochloride 只有在代谢转化为毒性中间体后才有毒性,包括 Dehydrolasiocarpine 和 N-oxide。
HY-B1311R
Cytochrome P450
Monoamine Oxidase
Bcl-2 Family
Survivin
PARP
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
盐酸普罗地芬 (Standard)
Proadifen (hydrochloride) (Standard)是 Proadifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂,其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A ) 活性,并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT ) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
HY-Y0505
HY-147296
HY-B0794S
HY-153027
Methylergonovine; Ryegonovin free base; Spametrin F free base
5-HT Receptor
Endocrinology
Methylergometrine (Methylergonovine) 是一种具有口服活性的 5-HT2B 配体激动剂。Methylergometrine 的分布半衰期仅为 1-2 分钟。Methylergometrine 可作为催产药物,用于治疗子宫松弛。
HY-118098
HY-164082
Clofenapate methyl ester; MCP
PPAR
Metabolic Disease
Cancer
Methyl clofenapate (Clofenapate methyl ester; MCP) 是一种过氧化物酶体增殖剂,可诱导低脂血症、过氧化物酶体增殖和肝癌形成。
HY-128075
Others
Cancer
三氟羧草醚
Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-132587
HY-B1334AS
HY-119248
MK-0767
PPAR
Metabolic Disease
KRP-297是a PPARα 和PPARγ 激动剂,有潜力用于 2 型糖尿病和血脂异常的研究。KRP-297可以恢复降低的脂质氧化作用,也可以抑制肝脏内脂肪生成和甘油三酯积累。
HY-B1337B
HY-W134326
HY-150224
HY-W008385S
HY-160769
YAP
Others
NIBR-LTSi 是一种选择性 LATS 激酶抑制剂,可激活 YAP 信号传导。NIBR-LTSi 促进增殖、维持干性并阻止分化。 IBR-LTSi 可加速部分和扩大肝切除术后的肝脏再生。
HY-158825
CIVI007 sodium
PCSK9
Metabolic Disease
Cepadacursen sodium是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)蛋白合成。Cepadacursen sodium 可用于高胆固醇血症治疗和预防动脉粥样硬化心血管疾病(ASCVD)的治疗。
HY-N13159
HY-118985
Others
Cancer
Acifluorfen sodium 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen sodium 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-N2362S2
DL-2-Aminopropionic acid-d3
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-丙氨酸 d3
DL-Alanine-d3 是 DL-Alanine 的氘代物。DL-alanine 是一种氨基酸 ,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成,作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关键作用 [4] 。
HY-122179
TGF-β Receptor
Inflammation/Immunology
NUCC-555 是一种 Activin 拮抗剂。NUCC-555 与 Activin A 结合口袋中的 Trp25、Trp28、Phe55、Tyr93、Lys103 和 Asn107 相互作用。NUCC-555 可阻断 Activin A 介导的肝星状细胞 (HSC) 激活。NUCC-555 可促进肝脏再生并阻止慢性肝病模型中的纤维化进展。NUCC-555 可抑制 Activin A 介导的卵巢细胞增殖。NUCC-555 可降低卵巢切除小鼠的促卵泡激素 (FSH) 水平。
HY-U00369
HY-13077
HY-19796
HY-N0723
Others
Metabolic Disease
新芒果苷
Neomangiferin,一种天然的 C-glucosyl xanthone,是从干燥的 Anemarrhena asphodeloides 的根茎中分离得到的。Neomangiferin 有效减轻大鼠高脂饮食诱导的非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。
HY-125129
Keap1-Nrf2
Others
Carlinoside 是一种具有保肝作用的黄酮类苷类化合物。Carlinoside 能通过 Nrf2 基因表达刺激胆红素-UGT 活性,减少肝脏胆红素积累。Carlinoside 对肝功能障碍所致的高胆红素血症有潜在的干预作用。
HY-136066
TωMCA sodium
Others
Metabolic Disease
Tauro-ω-muricholic acid sodium (TωMCA sodium) 是一种源于肝脏的胆汁酸,tauro-α-muricholic acid 的类似物。Tauro-ω-muricholic acid sodium 可以作为早发性新生儿败血症 (EOS) 和胆汁淤积的血清标志物。
HY-W016099
MQCA
Drug Metabolite
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-P3690
HY-141638
Methyl-IQ
Others
Cancer
Me-IQ (Methyl-IQ) 是一种口服有效的杂环胺,具有致癌和致突变作用。Me-IQ 在肝脏中的致突变性比在未诱导的小鼠和兔子的肺微粒体制剂中高数百倍。
HY-W102714
CDTA
Others
Metabolic Disease
1,2-环己二胺四乙酸
1,2-Cyclohexylenedinitrilotetraacetic acid (CDTA) 是一种螯合剂。1,2-Cyclohexylenedinitrilotetraacetic acid 能够去除经硫酸锰预处理的大鼠脑部和肝脏(体内)及其亚细胞部分(体外)中的锰。
HY-162119
Phosphatase
Cancer
PRL-IN-1 (compound 43) 是一种肝脏再生磷酸酶 (PRL ) 抑制剂,可直接结合 PRL1 三聚体界面并阻碍 PRL1 三聚化。PRL-IN-1 显示出有效的抗癌活性。
HY-W003371
HY-P10410
Fungal
Infection
AEC5 是一种具有抗真菌活性的脂肽类物质,可对抗新型隐球菌感染。在新型隐球菌的 MIC 浓度 (6.3 μg/mL) 下,AEC5 对人类肺、肝或红细胞没有明显的细胞毒性。
HY-118274
GC 300
Others
Others
ADDA (GC 300) 是一种独特的 C20 氨基酸,是蓝藻产生的肝毒素中的关键组成部分。ADDA 是结节素和微囊藻素的毒性所必需的,这些毒素可以引起肝脏损伤。ADDA 可用于毒素学的研究。
HY-162582
HY-162586
Others
Cancer
PDHK-IN-7 (compound 32) 是丙酮酸脱氢酶激酶的抑制剂,其IC50 值为 17 nM。PDHK-IN-7 可激活大鼠肝脏中的 PDH,并对 Zucker 肥胖大鼠具有降糖作用。
HY-163886
HY-B1795
HY-112829
HY-15731
HY-101036
HY-N0823
HY-107410
HY-121271
HY-125772
Acetylpodocarpic dimer; APD
LXR
Cardiovascular Disease
Acetyl podocarpic acid anhydride 是一种有效的、半合成的 肝 X 受体 (LXR) 激动剂,来源于苹果提取物。Acetyl podocarpic acid anhydride 有潜力应用于预防和研究动脉粥样硬化,尤其是在低 HDL 水平的情况下。
HY-W337335
1-P-GPA sodium salt
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate (sodium salt) (1-P-GPA (sodium salt)) 是一种内源性代谢物。1-Palmitoyl-sn-glycerol 3-phosphate (sodium salt) 可用于非酒精性脂肪性肝病的研究。
HY-107469
HY-121762
HY-156489
Sirtuin
Cancer
Epigenetic factor-IN-1 (40569Z) 是一种表观遗传因子抑制剂。Epigenetic factor-IN-1 对 SIRT7 有很强的结合作用。Epigenetic factor-IN-1 可用于肝癌研究。
HY-111288
HY-N13121
HDAC
Apoptosis
p38 MAPK
Cancer
Daphnegiravone D (compound 70) 是 HDAC6 的抑制剂,具有抗肝细胞癌活性。Daphnegiravone D 可诱导凋亡,通过 p38 和 JNK MAPK 通路选择性抑制肝癌细胞增殖。
HY-N2362S
DL-2-Aminopropionic acid-13 C-1
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-丙氨酸 13 C-1
DL-Alanine-13 C-1 是带有 13 C 标记的 DL-Alanine。DL-alanine 是一种氨基酸 ,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成,作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关键作用 [4] 。
HY-N2362S1
HY-N2362S5
DL-2-Aminopropionic acid-15 N
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-丙氨酸-15 N
DL-Alanine-15 N 是 15 N 标记的 DL-Alanine。 DL-alanine 是一种氨基酸 ,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成,作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关键作用 [4] 。
HY-159595
HY-13070
HY-B0476
Acetophenetidin
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁
Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-15450A
CCR
Endocrinology
INCB 3284 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 可用于急性肝功能衰竭的研究。
HY-110228
HY-N6073
HY-111914A
HY-113365S3
HY-113767
HY-40156
Bacterial
Infection
5-氟吲哚
5-Fluoroindole 是一种抗菌剂,可抑制 Mycobacterium tuberculosis ,MIC 为 4.7 μM。5-Fluoroindole 在大鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。5-Fluoroindole 在小鼠体内表现出抗结核活性。
HY-138291
Others
Inflammation/Immunology
Ethoxyquin dimer 是 Ethoxyquin (HY-B1425) 的二聚体。Ethoxyquin dimer 是一种抗氧化剂。与 Ethoxyquin 相比,Ethoxyquin dimer 更容易在肝脏和脂肪组织中积聚。10mg/kg 以上的 Ethoxyquin dimer 在小鼠中显示出肝毒性。
HY-N2953
HY-161759
HY-114813
HY-B0892
HY-135679
HY-135678
HY-135677
HY-N2334AS
Chenodeoxycholylglycine-d7 (sodium); Sodium glycochenodeoxycholate-d7
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸钠 d7 (钠盐)
Glycochenodeoxycholic acid-d7 (sodium) 是 Glycochenodeoxycholic acid (sodium salt) 的氘代物。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxy
HY-N2078
Neodiosgenin
LXR
Metabolic Disease
雅姆皂甙元
Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR ) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG ) 的积累。
HY-N2334S
Chenodeoxycholylglycine-d4
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Cancer
甘氨鹅脱氧胆酸 d4
Glycochenodeoxycholic acid-d4 是 Glycochenodeoxycholic acid 的氘代物。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 诱导肝细胞凋亡。
HY-N10272
Fungal
Bacterial
Infection
燕麦曲菌素
Avenaciolide是 Aspergillus avenaceus 中发现的抗真菌双 γ-内酯。Avenaciolide 也有抗菌作用。Avenaciolide 是大鼠肝线粒体谷氨酸转运 (glutamate transport ) 的特异性抑制剂。Avenaciolide 干扰 ADP 刺激谷氨酸氧化速率的能力。
HY-125568
Others
Others
Pyridoxatin 是一种微生物来源的自由基清除剂。Pyridoxatin 是从一种真菌培养物中分离得到的,该真菌培养物被鉴定为 Acremonium sp. BX86。Pyridoxatin 抑制游离维生素 E 的大鼠肝微粒体中自由基诱导的脂质过氧化。
HY-149893
Others
Metabolic Disease
MGAT2-IN-4 (compound 33) 是一种单酰基甘油转移酶 2 (MGAT2 ) 抑制剂,具有肝脏代谢稳定性。MGAT2-IN-4 可用于肥胖症、糖尿病和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-Y1840
HY-P3003
HY-W011180
Others
Others
丙酸维生素A
Vitamin A Propionate 是一种维生素A的酯类化合物,在马驹的营养研究中,不同剂量对生长、血清生化和血液学指标有不同影响,过高或过低剂量均会产生不良影响,且与血浆、肝脏和肾脏中的维生素A浓度有关。
HY-135541
YM150 maleate
Others
Cardiovascular Disease
Darexaban maleate (YM150 maleate)是一种直接因子Xa抑制剂,具有预防静脉血栓栓塞的活性。Darexaban maleate在人体内的主要代谢产物为Darexaban葡萄糖醇,作用于药理学。Darexaban maleate的葡萄糖醇化反应主要由UGT1A9和UGT1A10在人体肝脏和肠道中催化。Darexaban maleate在肝脏的葡萄糖醇化K(m)值大于250 μM,而在肠道中则呈现底物抑制动力学,K(m)值为27.3 μM。Darexaban maleate的无结合K(m)值在HLM和UGT1A9中都受到了脂肪酸游离牛血清白蛋白的影响而显著降低。
HY-100775
HY-N0526
HY-N4193
HY-15450
CCR
Endocrinology
INCB 3284 dimesylate 是一种有效的,选择性的人 CCR2 拮抗剂,能够抑制单核细胞趋化蛋白 1 与 hCCR2 结合,IC50 值为 3.7 nM。INCB 3284 dimesylate 可用于急性肝功能衰竭的研究。
HY-145316
Others
Metabolic Disease
Vanin-1-IN-2 是一种有效的 vanin-1 抑制剂,IC50 为 162 nM。Vanin-1 是一种细胞表面相关的糖基磷脂酰肌醇 (GPI) 锚定蛋白,在肾脏、肝脏和小肠中高水平表达。
HY-147243
HY-148560
HY-N11676
Drug Metabolite
Cancer
6-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物,是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物,含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。
HY-N11677
Drug Metabolite
Others
7-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物,是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物,含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。
HY-W355129S
HY-120912
HY-18347AR
HY-130238
(±)8-HDoHE; 8-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)8-HDoHE
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)8-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。(±)8-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物,其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-130287
(±)16-HDoHE; 16-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)16-HDoHE
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
(±)16-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。(±)16-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物,其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-B0847R
HY-N0089R
HY-B0172
HY-32349S
HY-137978
HY-152034
HY-N7803
Apoptosis
Cancer
De-O-Mmethyllasiodiplodin 是一种细胞毒性化合物,可以从 Ludwigia hyssopifolia 中分离出来。De-O-Mmethyllasiodiplodin 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制 Hep-2 细胞生长。
HY-153730
HY-162679
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
c-Met degrader-1 (Compound H11) 是一种具有口服活性的 c-Met 降解剂 (通过
泛素蛋白酶体系统降解)。c-Met degrader-1 具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性,并抑制 MHCC97H 异种移植瘤中的肿瘤生长。c-Met degrader-1 可抑制 HCC 细胞生长、阻止细胞周期并诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。c-Met degrader-1 可能可以克服细胞对 Ib 型 c-Met 抑制剂的耐药性。
HY-138678B
HY-N7047
8-Epidiosbulbin E acetate
Bacterial
Infection
8-表黄药子素E乙酸酯
8-Epidiosbulbin E acetate 是 Dioscorea bulbifera L. 中存在的丰富的呋喃型化合物,8-Epidiosbulbin E acetate 对多重耐药菌具有广谱的质粒消除活性。8-Epidiosbulbin E acetate 能诱导小鼠肝损伤。
HY-129105
HY-110267
FXR
Metabolic Disease
DY268 是法尼样X受体 (FXR) 的拮抗剂(IC50 =7.5 nM)。在细胞分析中,它抑制 FXR 反式激活。IC50 值为 468 nM。DY268 可用于药物性肝损伤 (DILI) 研究。
HY-120607
Parasite
Infection
Cancer
Chevalone C 是一种半萜类真菌代谢产物,具有抗疟活性,IC50 值为 25 μg/mL。Chevalone C 对结肠癌 HCT116、肝癌 HepG2 和黑色素瘤 A375 细胞系具有抗增殖活性。
HY-122961
1,2-Didehydromiltirone
NF-κB
p38 MAPK
Inflammation/Immunology
去氢丹参新酮
Dehydromiltirone (1,2-Didehydromiltirone) 是一种具有抗炎作用的二萜醌。Dehydromiltirone 通过修饰 MAPK 和 NF-κB 信号通路、减少神经炎症反应和抑制血小板聚集来预防肝损伤。Dehydromiltirone 可用于骨质疏松症研究。
HY-111054A
MDCG sodium
Endogenous Metabolite
Others
N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine (MDCG) sodium 在小鼠模型中动员并促进金属硫蛋白结合 109 Cd 的排泄。N-methyl-N-dithiocarboxyglucamine 显著降低肝脏和肾脏的镉含量,而肝脏和肾脏是最易受镉诱导的毒性影响的器官。
HY-153822
HY-135644
CRV431
Cyclophilin
Sirtuin
Cancer
Rencofilstat (CRV431) 是一种泛亲环蛋白抑制剂,作用于 Cyp A、CypB、Cyp D、Cyp G 的 IC50 值分别是 2.5 nM、3.1 nM、2.8 nM、7.3 nM。Rencofilstat 可减少慢性肝病模型中的纤维化和肿瘤生长。
HY-155786
TGF-beta/Smad
Others
3,7-DMF 是一种口服有效的抑制剂,可抑制 TGF-β1 诱导的 HSC 活化。3,7-DMF 诱导抗氧化基因并淬灭 ROS,可用于研究肝纤维化。
HY-163241
HY-155168
Others
Cancer
Iso-RJW100(compound 24-endo)是一种双肝受体同源物 1 (LRH-1 ) 和类固醇生成因子 1 (SF-1 ) 激动剂,pEC50 分别为 6.4 和 7.2。
HY-W800777
Liposome
Cancer
6-(3-Hydroxypropylamino)hexyl 2-hexyldecanoate 是一种可用于制备 ALC-0315 的可电离脂质,具有一个与C6相邻的酯键,酯键的引入可以改善肝脏中脂质的清除。
HY-117172
Others
Metabolic Disease
CP320626 是一种有效的人肝脏糖原磷酸化酶 (GP ) 抑制剂 (IC50 =205 nM),在糖尿病小鼠中显著降低血糖,且不改变血浆胰岛素水平。CP320626 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-N13213
Others
Cancer
葫芦巴提取物
Fenugreek Seed Extract 是葫芦巴提取物。Fenugreek Seed Extract 具有潜在的抗菌和抗癌活性,能够抑制金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌,并抑制 MCF-7 乳腺癌细胞增殖 (对肝癌细胞作用不显著)。
HY-N0805R
Apoptosis
Others
23-乙酰泽泻醇B (Standard)
Alisol B 23-acetate (Standard) 是 Alisol B 23-acetate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Alisol B 23-acetate (23-Acetylalismol B) 是一种三萜类化合物,能够通过激活法尼醇受体促进受损的肝脏再生。
HY-163263S1
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-80-d2 (Compound 200) 是 HSD17B13-IN-80 (HY-163263) 氘代物。HSD17B13-IN-80 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-80 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-15042
Bradykinin Receptor
Metabolic Disease
MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂,具有自动诱导代谢的特性。口服给药后,MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化,形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导,表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢,可能影响其长期药代动力学。
HY-101954
ORI-9020; SB-9000
HBV
Infection
Inarigivir (ORI-9020;SB-9000) 是一种二核苷酸抗病毒化合物,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。Inarigivir (ORI-9020) 是 RIG-I 的激动剂,可激活细胞内的先天免疫。
HY-116494
BCRP
Cancer
ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-107329
HY-139576
HY-139576A
DUR-928 sodium
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Larsucosterol (DUR-928) sodium 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR ) 拮抗剂。Larsucosterol sodium 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol sodium 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
HY-137083S
UGT1A4-d3
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Trifluoperazine N-glucuronide-d3 是 Trifluoperazine N-Glucuronide 氘代物。Trifluoperazine N-Glucuronide (UGT1A4) 作为 human UGT1A 亚型之一,被表达在肝脏中。Trifluoperazine N-Glucuronide 催化 imipramine 和 trifluoperazine Nglucuronide 形成 。
HY-146111
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率,人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。
HY-N1131S
HY-N7113S
HY-W016145
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
L-谷氨酸钠 一水合物
L-Glutamic acid monosodium hydrate 是一种营养添加剂和调味剂。L-Glutamic acid monosodium hydrate 可以减少肥胖并诱发与氧化应激相关的代谢紊乱。L-Glutamic acid monosodium hydrate 诱导小鼠肝脏和脑组织氧化应激、DNA损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-113018A
(S)-Ibuprofen glucuronide
Others
Inflammation/Immunology
(S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide ((S)-Ibuprofen glucuronide) 是一种用于研究 S -布洛芬代谢和药代动力学的化合物,S-布洛芬是一种非甾体抗炎药。(S)-Ibuprofen acyl-β-D-glucuronide 是 S-布洛芬在肝脏中产生的酰基葡萄糖醛酸代谢产物。
HY-B0149S3
HY-17471AR
HY-128029
Others
Metabolic Disease
Glycogen phosphorylase-IN-1 (Compound 42) 是一种人肝糖原磷酸化酶 (hlGPa ) ,可以抑制 hlGPa 活性和和肝细胞糖原衍生葡萄糖的生成,IC50 分别为 53 和 380 nM。Glycogen phosphorylase-IN-1 可以改善 2 型糖尿病。
HY-E70252
HY-120113
Others
Others
SC-2001 是一种与obatoclax结构相关的化合物,具有在肝癌细胞系中比obatoclax更好的抗肿瘤效果,可下调Mcl-1蛋白水平,抑制STAT3磷酸化,诱导细胞凋亡,且增强SHP1表达和活性的活性。
HY-P5126
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 和 68 Ga-DOTA-LM3。68 Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
HY-P5126A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
HY-32351
HY-32351A
25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate
VD/VDR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
骨化二醇一水合物
Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-B1066
HY-W050031
(S)-β-Hydroxybutanoic acid; L-(+)-3-Hydroxybutyric acid; L-β-Hydroxybutyric acid
Endogenous Metabolite
Others
(S)-3-Hydroxybutanoic acid 是一种正常的人体代谢产物,患有抑郁症的老年患者中升高。在人类中,(S)-3-Hydroxybutanoic acid 在肝脏中由乙酰-CoA 合成,当血糖低时可以被脑用作能量来源。
HY-100469
LXR
Cardiovascular Disease
LXRβ agonist-2 是一种高效 β 选择性肝 X 受体 (LXRβ) 激动剂,EC50 为 7 nM,其选择性是 LXRα (EC50 =200 nM) 的 28.5 倍,用于动脉粥样硬化的研究。
HY-N0592
HY-N7121
Bacterial
Infection
依托红霉素
Erythromycin estolate 是红霉素衍生物,是一种大环内酯类抗生素,用于多种细菌感染研究。Erythromycin estolate 引起肝损伤,主要包括胆汁淤积性肝炎。Erythromycin estolate 的毒性与其对胆汁酸运输的抑制作用有关。
HY-125934
Others
Cancer
别胆酸
Allocholic acid 是一种在脊椎动物中发现的胆汁酸,在肝脏再生和致癌过程中会重新出现,此外 Allocholic acid 也是异胆酸的共轭酸以及胆酸的同分异构体。Allocholic acid 是成熟嗅觉系统的一种有效而特定的刺激物,具有海洋代谢物、大鼠代谢物和人类代谢物的作用。
HY-108024A
KAF156 hydrochloride; GNF156 hydrochloride
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) hydrochloride 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide hydrochloride 对多种疟原虫有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide hydrochloride 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-N4278
HY-W017464
HY-P3465
Myrcludex B
HBV
Infection
Bulevirtide (Myrcludex B) 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide 可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
HY-133707
HY-154831
N-Behenoyl-D-erythro-sphingosine; Cer d18:1/22:0
Liposome
Metabolic Disease
C22-Ceramide (Cer d18:1/22:0) 是一种内源性生物活性鞘脂。C22-Ceramide 降低离体大鼠肝线粒体和脂质体中 C16-神经酰胺通道的形成。
HY-N0592A
HY-108024
KAF156; GNF156
Parasite
Infection
Ganaplacide (KAF156) 是一种首创的具有口服活性的咪唑哌嗪类抗疟剂 (antimalarial )。Ganaplacide 对多种疟原虫有活性,包括耐药寄生虫。Ganaplacide 对无性和有性血液阶段以及肝脏阶段都有杀虫作用。
HY-N12016
Others
Metabolic Disease
Fulvotomentoside B 是一种皂苷,可以从黄毛乳杆菌中分离得到。Fulvotomentoside 类化合物可显着降低 CCl4 、d-半乳糖胺(d-gal)和对乙酰氨基酚中毒小鼠血清谷氨酸丙酮酸转氨酶(SGPT)和三酰甘油(GT)水平,明显减轻肝脏病理损伤。
HY-120425
Others
Infection
乙虫清
Ethiprole 是一种杀虫剂。在 CYP3A4 表达细胞以及体内小鼠脑和肝脏中,比 Fipronil (HY-B0822) 更快产生代谢砜。Ethiprole 的硫化物、亚砜、砜和脱亚磺酰等衍生物,具有更优的生物活性。
HY-160031
HY-163301
Reactive Oxygen Species
Cancer
Antitumor agent-139 (compound 9b) 是一种靶向肝脏和线粒体的金 (I) 复合物,可以产生活性氧 (ROS )并促进 DNA 排泄。Antitumor agent-139 在患者来源的肝癌异种移植模型中抑制肿瘤生长。
HY-W040790S
HY-158827A
PCSK9
Metabolic Disease
AZD8233 sodium 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白合成。AZD8233 sodium 通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体,从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
HY-18764
PTEN
Metabolic Disease
BpV(pic) potassium hydrate 是一种 PTEN 抑制剂,IC50 为 31 nM。BpV(pic) potassium hydrate 也是一种胰岛素模拟物,能够激活培养的肝癌细胞的胰岛素受体激酶,刺激脂肪细胞的脂肪生成,抑制大鼠肝内体自磷酸化的胰岛素受体和表皮生长因子受体的去磷酸化。
HY-B1351
Others
Metabolic Disease
越橘提取物
Bilberry Extract 是越橘提取物,其成分包括:Anthocyanidins。Bilberry Extract 具有潜在抗氧化活性,并能够调节肝脏中特定代谢酶,例如参与药物代谢的细胞色素 P450 (CYP) 2C11 和 CYP2E1。
HY-125904
RAR/RXR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物,具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的,在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明,4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合,激活 RAR 和 RXR-alpha ,随后调控基因表达和细胞分化,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
HY-B1134
Enilconazole
Fungal
Infection
抑霉唑
Imazalil (Enilconazole) 是一种杀菌剂。Imazalil 具有口服活性,可以强烈激活小鼠肝脏中的 mPXR,但不激活 mCAR。Imazalil 通常用于保护各种农作物免受真菌侵袭。Imazalil 会导致发育异常、肠道微生物群失调和肝脏代谢紊乱。
HY-W013215
HY-32351S
HY-N3806
HY-W006405
HY-129491S
CGP62221-d5 ; O-Desmethyl PKC412-d5
Isotope-Labeled Compounds
Drug Metabolite
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-139721
HIV
Infection
Tenofovir-C3-O-C15-CF3 (ammonium) 在人肝微粒体中表现出比 tenofovir 更长的 t1/2 值,在体外具有有效的抗 HIV 活性,并增强体内的药代动力学特性。
HY-121385S
HY-121385S1
HY-146036
HY-111338
HY-B0617A
HY-W104819
4-Hydroxyphenylglyoxylic acid; 4-HPGA
Others
Metabolic Disease
4-Hydroxyphenglyoxylate (4-Hydroxyphenglyoxylic Acid) 是肉毒碱棕榈酰转移酶 I (CPT I ) 的抑制剂。4-Hydroxyphenglyoxylate 可用于研究肝线粒体 CPT I 的敏感性变化和分离的肝细胞的脂肪酸氧化。4-Hydroxyphenglyoxylate 可以抑制脂肪酸氧化。
HY-D0711R
Fluorescent Dye
Others
吲哚菁绿(Standard)
Indocyanine green (Standard)是 Indocyanine green 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indocyanine green (Foxgreen) 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-B1337R
HY-113081
HY-B2015S
HY-W018392
MEHP; Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 可通过调节相关基因和蛋白质的表达促进肝细胞脂肪酸合成,导致非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。
HY-16274
TAK-475
Others
Metabolic Disease
Lapaquistat acetate (TAK-475) 是一种角鲨烯合酶 (squalene synthase ) 抑制剂,阻断胆固醇生物合成途径中法呢基二磷酸酯 (FPP) 转化为角鲨烯。Lapaquistat acetate 可有效降低低密度脂蛋白胆固醇,但可能引起肝脏损害。Lapaquistat acetate 可用于高胆固醇血症和甲羟戊酸激酶缺乏症 (MKD) 的研究。
HY-15731S
HY-138996
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1 receptor agonist 8 是一种有效的 GLP-1 R 激动剂。GLP-1 receptor agonist 8 具有研究糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021213521A1,compound 17)。
HY-139576B
DUR-928 (trimethylamine)
LXR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Larsucosterol (DUR-928) trimethylamine 是一种胆固醇代谢物,是一种有效的肝 X 受体 (LXR ) 拮抗剂。Larsucosterol trimethylamine 是一种有效的内源性脂肪生成调节剂。Larsucosterol trimethylamine 通过降低 mRNA 水平和抑制 SREBP-1 的激活抑制胆固醇的生物合成。
HY-151957
Bacterial
Infection
Antitubercular agent 34 (compound 42g) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent 34 抑制 MtbH37Rv 的生长,MIC90 为 1.25 μg/mL,并具有避免人肝微粒体代谢降解的能力。Antitubercular agent 34 可以用于结核病的研究。
HY-145368
LYTACs
Others
Tri-GalNAc-NHS ester 是溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC),也是 asialoglycoprotein receptor (ASGPR) 的配体。ASGPR 是一种在肝细胞上特异性表达的溶酶体靶向受体,用于降解包括膜蛋白在内的细胞外蛋白。Tri-GalNAc-NHS ester 可作为蛋白质降解剂,可用于 LYTAC的研究。
HY-152899
HY-NP026
C-phycocyaninfromporphyratenera
SOD
Integrin
Inflammation/Immunology
藻蓝蛋白
Spirulina C-phycocyanin 是光系统 II 中光捕获藻胆体复合物的组成部分,是一种在螺旋藻中高度显性的色素蛋白。Spirulina C-phycocyanin 具有抗氧化、抗炎活、抗血小板、保护肝脏和降低胆固醇作用。Spirulina C-phycocyanin 可通过 Raman 广谱测量 Raman spectral measurement 被检测到。
HY-158827
PCSK9
Metabolic Disease
AZD8233 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白合成。AZD8233通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体,从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
HY-128075R
Others
Cancer
Acifluorfen (Standard) 是 Acifluorfen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acifluorfen 是一种原卟啉原氧化酶 (PROTOX) 抑制剂除草剂,可促进原卟啉 IX (PPIX) 的积累,并诱导啮齿动物肝脏发生肿瘤。Acifluorfen 会引起敏感植物物种中的色素和脂质强烈的光氧化破坏。
HY-40161R
HY-B0476S
Acetophenetidin-d5
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀 d5
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-108022
HY-113381
HY-145581
HY-118335
SZL 49
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Prazobind (SZL 49) 是一种哌唑嗪类似物,是一种有效的 α1 肾上腺素受体阻滞剂。Prazobind 在富含 alpha 1A 肾上腺素受体 (海马区) 和 alpha 1B (肝) 亚型的组织中竞争具有类似效力 (IC50 =1 nM) 的 alpha 1-肾上腺素受体结合位点。
HY-N1428A
HY-B1337S5
HY-N7905
Others
Inflammation/Immunology
Myricetin 3'-glucoside 是槲皮素的糖苷衍生物。Myricetin 3'-glucoside 通过降低 HepG2 细胞的肝转氨酶活性和炎症反应,显着预防乙醇诱导的肝毒性。Myricetin 3'-glucoside 对酒精引起的肝损伤具有一定的保护作用。
HY-P2989
HY-W440802
Liposome
Others
BP Lipid 142 来自于专利 WO2023178065A2(B32)。BP Lipid 217 是一种具有两个酯键的可电离脂质,是 ALC-0315 的类似物。
HY-161979
17β-HSD
Cancer
HSD17B13-IN-103 (Compound 44) 是 HSD17B13 的抑制剂。HSD17B13-IN-103 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-N0723R
Others
Metabolic Disease
新芒果苷 (Standard)
Neomangiferin (Standard) 是 Neomangiferin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neomangiferin,一种天然的 C-glucosyl xanthone,是从干燥的 Anemarrhena asphodeloides 的根茎中分离得到的。Neomangiferin 有效减轻大鼠高脂饮食诱导的非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD)。
HY-B0488
L631529; MK401
Parasite
Infection
氯舒隆
Clorsulon (L631529; MK401) 是一种具有口服活性的灭虫试剂 (flukicidal agent ),用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂,在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
HY-10473
HY-N0636
Apoptosis
Cancer
圣草次甙
Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-117235
HY-145427
DNA-PK
Cancer
NU5455 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DNA-PKcs 抑制剂。NU5455 给药增加了肠胃外给药的拓扑异构酶抑制剂的功效和毒性。NU5455 可增强肝肿瘤异种移植物中局部释放的多柔比星的活性,而不会引起任何不良反应。
HY-W040705
N-Methylanthranilic acid
Drug Metabolite
Others
N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
HY-W040150
HY-117985A
DA-1229 hydrochloride
Dipeptidyl Peptidase
Metabolic Disease
Endocrinology
Evogliptin hydrochloride (DA-1229 hydrochloride) 是一种口服有效的 DPP4 抑制剂,在小鼠模型中具有显著而持久的降糖效果。Evogliptin hydrochloride 还可通过诱导自噬来抑制肝细胞的炎症和纤维化信号的产生。Evogliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病、骨质疏松症,肾功能损害以及慢性肝脏炎症的研究。
HY-162657
Cholinesterase (ChE)
Cancer
AChE-IN-74 (Compound 10) 是胆碱酯酶 (cholinesterase ) 调节剂。AChE-IN-74 抑制肝癌细胞 Hep3B 和 SkHep1 的增殖,IC50 分别为 3.6 和 19.9 μM。AChE-IN-74 在斑马鱼模型中表现出较低的胚胎毒性(10-15 μM)。
HY-N0823R
HY-116736
HY-147622
GCGR
Metabolic Disease
GLP-1R agonist 9 (Compound 96) 是一种 GLP-1R 激动剂,对 CHO GLP-1R Clone H6 和 CHO GLP-1R Clone C6 的 EC50 分别为 1.1 nM 和 11 nM。
HY-15796
HY-18641
LPL Receptor
Cancer
Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor ) 拮抗剂,是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。
HY-12146
HY-104026B
HY-120608
HY-19496
Buagafuran; Buagarofuran
5-HT Receptor
Neurological Disease
4-Butyl-alpha-agarofuran (AF 5) 是一种抗焦虑和抗抑郁剂。4-Butyl-alpha-agarofuran (AF 5) 是一种可从沉香 (Gharu-wood) 中分离的 α-agarofuran (α-琼脂呋喃) 衍生物,可用于神经疾病的研究。
HY-N11563
HY-161679S
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
Pyruvate Carboxylase-IN-3 (Compd 36) 是一种有效的丙酮酸羧化酶 (Pyruvate Carboxylase ) 抑制剂。Pyruvate Carboxylase-IN-3 抑制肝癌细胞活性,IC50 为 4.3 μM。
HY-N13037
HY-17406
HY-N1428
HY-133018A
HCV
Cancer
HCV-IN-7 hydrochloride 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 hydrochloride 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 hydrochloride 具有抗病毒活性。
HY-133018
HCV
Infection
HCV-IN-7 是一种口服有效的泛基因型 HCV NS5A 抑制剂,IC50 为 3-47 pM。HCV-IN-7 具有优良的泛基因型和良好的药代动力学特征,并具有良好的肝脏吸收能力。HCV-IN-7 具有抗病毒活性。
HY-13315S
HY-13315S1
HY-Y0152
HY-B0816
Others
Others
Cancer
醚菊酯
Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性,对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用,并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-B0817
Parasite
Infection
哒螨灵
Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-101954A
ORI-9020 ammonium; SB-9000 ammonium
HBV
Infection
Inflammation/Immunology
Inarigivir (ORI-9020) ammonium 是一种二核苷酸抗病毒化合物,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。Inarigivir (ORI-9020) 是维甲酸诱导基因-I (RIG-I) 的激动剂,可激活细胞内的先天免疫。
HY-119046
HSP
Parasite
Infection
SNX-0723 是一种 Hsp90 抑制剂,具有抗疟原虫活性。SNX-0723 对 Hs Hsp90 和 Pf Hsp90 具有高结合亲和力,Ki 分别为 4.4 和 47 nM。SNX-0723 抑制肝期伯氏疟原虫 ANKA 寄生虫,EC50 为 3.3 μM。
HY-149002
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
Topoisomerase I/II inhibitor 4 (compound F16) 是一种有效的拓扑异构酶 I (Topo I ) 和 II (Topo II ) 双抑制剂。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可以抑制细胞增殖、侵袭和迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase I/II inhibitor 4 可用于肝癌的研究。
HY-147246
HTD1801; BUDCA
Others
Metabolic Disease
Berberine ursodeoxycholate (HTD1801) 是 Berberine 和 Ursodeoxycholic acid 的一种离子盐,是一种口服有效的降血脂剂 (hypolipidemic agent)。Berberine ursodeoxycholate 能显著降低肝脏脂肪含量。Berberine ursodeoxycholate 具有广泛的代谢活性。Berberine ursodeoxycholate 可用于高脂血症、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和糖尿病的研究。
HY-113111
HY-148814
17β-HSD
Metabolic Disease
BI 3231 是一种有效和选择性的羟基类固醇 17ß-脱氢酶 13 HSD17B13 抑制剂,对 hHSD17B13 和 mHSD17B13 的 IC50 值分别为 1 和 13 nM。BI 3231 具有研究非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和其他肝脏疾病的潜力。
HY-B0476S1
COX
Inflammation/Immunology
非那西汀-13 C
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-153547
HY-B0476R
Acetophenetidin (Standard)
COX
Inflammation/Immunology
非那西丁(标准品)
Phenacetin (Standard) 是 Phenacetin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B1134A
Enilconazolel sulfate
Fungal
Infection
抑霉唑硫酸盐
Imazalil (Enilconazole) sulfate 是一种杀菌剂。Imazalil sulfate 具有口服活性,可以强烈激活小鼠肝脏中的 mPXR,但不激活 mCAR。Imazalil sulfate 通常用于保护各种农作物免受真菌侵袭。Imazalil sulfate 会导致发育异常、肠道微生物群失调和肝脏代谢紊乱。
HY-149481
HY-155768
COX
Cancer
COX-1/2-IN-5 (compound 2a) 是 COX1/2 的双抑制剂 (IC50 =2.650 μM, 0.958 μM),具有抗癌活性。COX-1/2-IN-5 抑制肝癌 HepG2 的 IC50 为 60.75 μM。
HY-118594
Others
Metabolic Disease
2,4,6-三甲基-1,4-二氢吡啶-3,5-二甲酸二乙酯是一种小鼠建模 药物,可诱导马洛里体 (MB) 形成。MBs 在重新喂食的第 5 天达到最大浓度。重新喂食第三天,肝细胞再生增加。
HY-157148
HY-D0711S2
Foxgreen-d7 ; IC Green-d7 ; Cardiogreen-d7
Isotope-Labeled Compounds
Fluorescent Dye
Others
Indocyanine green-d7 (Foxgreen-d7) 是氘代标记的 Indocyanine green (HY-D0711) 的同位素。Indocyanine green 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-122076
Antibiotic
Bacterial
Fungal
Infection
A-26771B 是一种可以从 Penicillium turbatum 中获得的抗生素 (Antibiotic )。A-26771B 对革兰氏阳性菌 (Bacteria )、支原体和真菌 (Fungi ) 表现出中等抗菌活性。A-26771B 还抑制大鼠肝线粒体中钾依赖性 ATP 酶。
HY-113879
18-Carboxy dinor LTB4
Others
Metabolic Disease
18-Carboxy dinor Leukotriene B4 (18-Carboxy dinor LTB4) 是 LTB4 的 β-氧化代谢物。在肝脏中,LTB4 迅速代谢为 20-羧基 LTB4,然后 20-羧基 LTB4 再进行 β-氧化为 18-羧基二去甲 LTB4。
HY-162580
SphK
Cancer
SphK2-IN-3 (compound 12q) 是一种选择性鞘氨醇激酶 2 抑制剂。SphK2-IN-3 对各种癌细胞具有抗增殖活性,可诱导肝癌细胞 HepG2 的 G2 期停滞和凋亡。
HY-120398
PTHR
Endocrinology
CH5447240 是甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1 ) 的激动剂,可抑制人 PTHR1,EC50 为 12 μM。CH5447240 在人类肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。CH5447240 可提高大鼠血清钙水平。CH5447240 可用于甲状旁腺功能减退的研究。
HY-101036R
mAChR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Cancer
Choline (bitartrate) (Standard) 是 Choline (bitartrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Choline bitartrate 是一种类似维生素的必需营养素 (vitamin-like essential nutrient ),可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。Choline bitartrate 是神经递质乙酰胆碱的前体,在各种代谢过程和脂质代谢中作为甲基供体 (methyl donor )。
HY-N6073R
HY-P3268
HY-N2078R
LXR
Metabolic Disease
雅姆皂甙元 (Standard)
Yamogenin (Standard)是 Yamogenin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Yamogenin (Neodiosgenin) 是薯蓣皂素的非对映异构体。Yamogenin (Neodiosgenin) 在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR ) 的激活。Yamogenin (Neodiosgenin) 通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG ) 的积累。
HY-N6850
HY-66005
HY-32351AS
25-hydroxy Vitamin D3-d6 monohydrate
Isotope-Labeled Compounds
VD/VDR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Calcifediol-d6 monohydrate 是 Calcifediol monohydrate 的氘代物。Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-N6704
ERK
Apoptosis
Cancer
恩镰孢菌素 A1
Enniatin A1 是从镰刀菌霉菌毒素 (Fusarium ) 中分离出来的,由交替的 D-α-羟基异戊酸和 N-甲基-L-氨基酸组成的环状十六肽。 Enniatin A1 通过诱导细胞凋亡和破坏 ERK 信号通路而具有抗癌特性。Enniatin A1 在大鼠肝微粒体中抑制 ACAT 的 IC50 为 49 μM。
HY-10545
HBV
HCV
Infection
Taribavirin 是一种具有口服活性的肌苷-磷酸脱氢酶抑制剂,具有抗多种病毒的活性,特别是丙型肝炎病毒和流感病毒。 Taribavirin 是一种利巴韦林前体,旨在集中在肝脏内以靶向 HCV 感染的肝细胞,同时最小化红细胞 (RBC) 内的分布和溶血性贫血的发展。
HY-16482
HY-10545A
HBV
HCV
Infection
Taribavirin hydrochloride 是一种具有口服活性的肌苷-磷酸脱氢酶抑制剂,具有抗多种病毒的活性,特别是丙型肝炎病毒和流感病毒。Taribavirin hydrochloride 是利巴韦林前体,旨在集中在肝脏内以靶向 HCV 感染的肝细胞,同时最小化红细胞 (RBC) 内的分布和溶血性贫血的发展。
HY-128153
Phosphatase
Apoptosis
Cancer
Thienopyridone 是一种有效的选择性的肝再生磷酸酶 (PRL ) 磷酸酶抑制剂,对于 PRL-1 ,PRL-2 和 PRL-3 ,IC50 值分别为 173 nM,277 nM 和 128 nM。Thienopyridone 对其他磷酸酶的影响很小。Thienopyridone 可诱导 p130Cas 裂解和细胞凋亡 (apoptosis ),并具有抗癌作用。
HY-W011711
HY-120696
ML368
Cytochrome P450
Parasite
Infection
SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。
HY-144429
TRP Channel
Metabolic Disease
TRPC5-IN-4 是一种有效且安全的 TRPC 抑制剂,对 TRPC5 和 TRPC4 的 IC50 分别为 14.07 nM 和 65 nM。TRPC5-IN-4 对肝、肾细胞成分无损伤。TRPC5-IN-4 可用于慢性肾脏病的研究 (CKD)。
HY-113365S
HY-113365S1
4-Cholesten-3-one-13 C
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
胆甾烯酮-13 C
Cholestenone-13 C 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-151959
HY-D1734
LXR
Cardiovascular Disease
FITC-GW3965 是一种荧光标记的肝脏 X 受体 β (LXRβ ) 激动剂 GW3965 (HY-10627)。FITC-GW3965 是一种示踪剂,可以通过用酰胺取代 GW3965 的三氟甲基来连接 FITC 而设计得到。FITC-GW3965 可用于研究 LXRβ 的功能。
HY-P99822
SHR-1209
PCSK9
Metabolic Disease
瑞卡西单抗
Recaticimab (SHR-1209) 是一种抑制 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 可以与 PCSK9 结合并介导其降解,提高肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL ) 受体水平,降低血浆中 LDL 水平,从而降低血脂。Recaticimab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-B1984S
4,4'-DDD-d8 ; p,p'-Dichlorodiphenyl dichloroethane-d8
Drug Metabolite
Others
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD 是 p,p'-DDT 的主要代谢产物。p,p'-DDD 出现在大鼠的粪便和肝脏中,通过胃管给予 p,p'-DDT,但腹腔注射 p,p'-DDT 的大鼠没有。
HY-107124
11β-HSD
Metabolic Disease
BMS-770767 是一种 2 型糖尿病的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 (11β-HSD1 ) 抑制剂。11β-HSD1 是一种重要的酶,在肝脏、脂肪组织和其他组织中广泛表达,在糖尿病和肥胖症等代谢性疾病中发挥着重要作用。
HY-143326
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 83 (compound 17h) 对各种耐万古霉素 Enterococcus faecalis (VRE) 和耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA) 显示出有效的抗菌活性。Antibacterial agent 83 可以显着减少 MRSA 的生物膜形成,并表现出良好的选择性。Antibacterial agent 83 在人肝微粒体中代谢稳定。
HY-134769
HY-134460
Endogenous Metabolite
Others
4-Methylumbelliferyl α-L-fucopyranoside 是一种 α-L-岩藻糖苷酶。α-L-岩藻糖苷酶能够增强猪精子的获能,保护精子免受过早顶体反应的影响。与人肝脏 α-L-岩藻糖苷酶相比,4-Methylumbelliferyl α-L-fucopyranoside 具有相当的疏水性,等电聚焦性。
HY-162408
HY-162409
HY-160979
DA-5047
Histamine Receptor
Others
Endocrinology
Bisfentidine 是一种 H2 受体拮抗剂,Bisfentidine 能够阻断胃壁细胞上的 H2 受体,减少胃酸的分泌。Bisfentidine 能够与肝脏微粒体中的细胞色素 P-450 结合,影响药物的代谢。Bisfentidine 可用于对药物的代谢过程,脂质过氧化过程和消化性溃疡等疾病的研究。
HY-N7736
Furan Fatty acid F5
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Furan fatty acid F5 (Furan Fatty acid F5)是一种呋喃脂肪酸,最初从北梭鱼 (E. lucius) 中分离出来。饥饿鳕鱼肝脏中的 Furan fatty acid F5 (Furan Fatty acid F5)含量会升高。
HY-111180
HY-133890
HY-162584
TRP Channel
Others
TRPC4/5-IN-2 (化合物 12) 是一种口服有效的瞬时受体电位 (TRPC5 ) 抑制剂,IC50 值为 81 nM。TRPC4/5-IN-2 具有良好的生物安全性和较低的肝肾毒性,有望在慢性肾脏疾病 (CKD) 治疗领域发挥重要作用。
HY-159088
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 2 (Compound 23p) 是 κ 阿片受体 (κ opioid receptor, KOR ) 的激动剂,Ki 为 1.9 nM。KOR agonist 2 在小鼠模型中表现出镇痛作用,ED50 为 1.30 mg/kg。KOR agonist 2 在小鼠中表现出高清除率 (2 mg/kg,静脉注射),在肝微粒体中具有高代谢和清除率。
HY-120454
MEK
Potassium Channel
Cancer
G-479 是 MEK 和 hERG channel (IC50 =14 μM) 的抑制剂。G-479 抑制 HCT-116 和 A375 的增殖,IC50 分别为 0.049 μM 和 0.004 μM。G-479 在肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-W009247S1
N-Demethylolanzapine-d8 hydrochloride; LY170055-d8 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Neurological Disease
N-去甲基奥氮平盐酸盐-d8
N-Desmethylolanzapine-d8 hydrochloride (N-Demethylolanzapine-d8 hydrochloride) 是氚代标记的 N-Desmethylolanzapine (HY-W009247)。N-Desmethylolanzapine 是一种抗精神病药物。N-Desmethylolanzapine 的形成与人肝黄素单加氧酶(FMO3) 的水平和活性相关。N-Desmethylolanzapine 可用于抗精神病药物的研究。
HY-W003371R
HY-163032
HY-113212
HY-32351AS1
25-Hydroxy Vitamin D3-13 C5 monohydrate
Isotope-Labeled Compounds
VD/VDR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Calcifediol-13 C5 monohydrate 是一种 13 C 标记的 Calcifediol (monohydrate)。Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-103479
HY-135810
Desethylhydroxychloroquine
Influenza Virus
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-129491
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
PKC
Cancer
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase ) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
HY-132174
HY-121212
HY-113365S2
HY-147102
LYTACs
Cancer
tri-GalNAc biotin 是一种以降解物为靶点的小分子溶酶体。tri-GalNAc 是一种 ASGPR (降糖糖蛋白受体)的配体。tri-GalNAc biotin 可促进肝细胞通过 ASGPR 摄取中性抗生物素蛋白 (NA)。tri-GalNAc biotin 将中性抗生物素蛋白传递到溶酶体进行降解。tri-GalNAc biotin 可用于溶酶体靶向嵌合体 (LYTAC) 研究。
HY-152118
Cytochrome P450
Cancer
CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50 =0.2 nM),是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低,在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
HY-N7741
Dehydrozaluzanin C-derivative
Others
Infection
Inflammation/Immunology
Isozaluzanin C (Dehydrozaluzanin C-derivative) 是一种可以从雪莲 (Saussurea lappa ) 中分离得到的抗炎剂,且具有免疫调节作用。Isozaluzanin C 能改善 LPS (HY-D1056) 或 CRKP 感染引起的小鼠组织损伤 (肺、肾和肝) 和过度炎症反应。Isozaluzanin C 可以用于细菌感染和脓毒症的研究。
HY-161139
JAK
Inflammation/Immunology
JAK1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 抑制剂。JAK1-IN-14 抑制JAK1 和 JAK2 ,其 IC50 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN-14 抑制肝纤维化水平,可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。
HY-157632
17β-HSD
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-13 (Compound 5) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂, 其对雌二醇的 IC50 值为 < 0.1 μM。HSD17B13-IN-13 可以用于肝病,如 NAFLD 的研究。
HY-139230
HY-B1066R
HY-Y0078S1
HY-32351AR
VD/VDR
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
骨化二醇一水合物(Standard)
Calcifediol monohydrate (Standard) 是 Calcifediol (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-Y1840R
HY-130431
Parasite
Infection
Vinclozolin M2 是 Vinclozolin 的活性代谢物。它由 Vinclozolin 通过连续酯酶活性和秀丽隐杆线虫中的 Vinclozolin 脱羧以及人类肝微粒体中的脱羧而形成。在使用 MCF-7 细胞的报告测定中,Vinclozolin M2 是盐皮质激素受体(IC50 =1,400 nM)和雄激素受体(IC50 =0.17 nM)的拮抗剂。
HY-113958
LM-2219
Others
Others
Difethialone (LM-2219) 是一种抗凝血杀鼠剂。Difethialone 显示出对华法林敏感和抗性的大鼠和小鼠品系具有高效的杀鼠活性。Difethialone 通过干扰肝脏中维生素 K 循环,阻止凝血因子的合成,导致血液无法正常凝固,最终引起内出血和死亡。Difethialone 可用于生态影响的研究。
HY-N13080
Others
Cancer
3-Oxo-bufalin 是一种活性化合物,可以从蟾蜍肝组织培养物中分离得到。3-Oxo-bufalin 能够通过代谢途径产生,其是差异立体选择性 3β-脱氢酶催化 Bufalin (HY-N0877) 的代谢物。Bufalin 是 Na+/K+-ATPase 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
HY-125156
BMS-801576
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Dapagliflozin-3-O-β-D-glucuronide (BMS-801576) 是 Dapagliflozin (HY-10450) 的代谢物,由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶-1A9 (UGT1A9) 在肝脏和肾脏中形成。Dapagliflozin 是 SGLT2 的选择性抑制剂,可用于改善血糖控制,减轻 2 型糖尿病。
HY-32351R
HY-120425R
Others
Infection
乙虫清 (Standard)
Ethiprole (Standard)是 Ethiprole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethiprole 是一种杀虫剂。在 CYP3A4 表达细胞以及体内小鼠脑和肝脏中,比 Fipronil (HY-B0822) 更快产生代谢砜。Ethiprole 的硫化物、亚砜、砜和脱亚磺酰等衍生物,具有更优的生物活性。
HY-W102714R
Others
Metabolic Disease
1,2-环己二胺四乙酸 (Standard)
1,2-Cyclohexylenedinitrilotetraacetic acid (Standard)是 1,2-Cyclohexylenedinitrilotetraacetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。1,2-Cyclohexylenedinitrilotetraacetic acid (CDTA) 是一种螯合剂。1,2-Cyclohexylenedinitrilotetraacetic acid 能够去除经硫酸锰预处理的大鼠脑部和肝脏(体内)及其亚细胞部分(体外)中的锰。
HY-W394717
PGN 1531
Prostaglandin Receptor
PKA
Others
BGC-20-1531 (PGN 1531),一种苯磺酰胺衍生物,是一种选择性的 EP4 拮抗剂。BGC-20-1531 结合 PGE2,增强 ATP 酶活性,与 Gs 蛋白偶联,从而激活腺苷酸酰化酶生成 cAMP 并激活 PKA。BGC-20-1531 有望用于肝脏疾病的研究。
HY-N0261
HY-116832
Others
Cancer
Retrorsine N-oxide 是吡咯联啶生物碱的一种 N-氧化物,是一种致癌物。Retrorsine N-oxide 衍生的 DNA 加合物是吡咯里西啶生物碱 N-氧化物的常见毒理学生物标记物。
HY-148060
JAK
Cancer
JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC50 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
HY-16147
Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate
Others
Cancer
Combretastatin A1 phosphate (Oxi4503; CA1P; Combretastatin A1 diphosphate) 是一种有效的血管破坏剂。Combretastatin A1 phosphate 对肿瘤具有抗血管生成作用。Combretastatin A1 phosphate 具有用于胰腺神经内分泌肿瘤研究的潜力。
HY-W105505
HY-104026BS
HY-103317
HY-113587
Nicoclonol hydrochloride
Others
Others
Nicoclonate (hydrochloride)(Nicoclonol (hydrochloride)) 是一种抗血脂剂。
HY-104026CS
HY-157457
HY-N8630
HY-161337
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
PKL-IN-1 (Compound 12a) 是一种丙酮酸激酶 (PKL ) 的强效抑制剂,对 PKL 和 PKR 亚型的 IC50 值分别为 0.07 μM 和 0.18 μM。PKL-IN-1 在 10 μM 的浓度下抑制 96.6% 的 PKL 活性。
HY-121204
HY-N0261R
HY-135390
Ro 64-1056
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
Hydroxy desmethyl Bosentan (Ro 64-105) 是一种 Bosentan 代谢物。在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP2C9 和 CYP3A4 催化产生的。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,作用于 ETA 和 ETB 受体,Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。Bosentan 可用于研究肺动脉高压。
HY-126255
NAMPT
Metabolic Disease
SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT ) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变,增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力,稳定磷酸化 NAMPT ,促进焦磷酸盐副产物的消耗,并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN,并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
HY-N7056
HY-121983
Phospholipase
Cancer
CAY10594 是一种有效的磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂(体外 IC50 =140 nM,细胞 IC50 =110 nM)。CAY10594 在体外高度抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移,并通过调节磷酸化 GSK-3β/JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。
HY-139562
FXR
Metabolic Disease
BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂,在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性,并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
HY-107460
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 oxalate (compound 32) 是一种有效的选择性 EphB3 抑制剂,IC50 为 0.079 µM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与西妥昔单抗联用可有效抑制 STAT3 激活的 CSC 干性和 CRC 中的西妥昔单抗耐药性。
HY-143255
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp-1-IN-11 (compound 23) 是一种有效的外核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1 (ENPP1) 抑制剂,Ki 为 45 nM。Enpp-1-IN-11 在人和小鼠肝脏微粒体中的清除能力较低,在人和小鼠血浆中具有良好的血浆稳定性。Enpp-1-IN-11 可用于抗癌研究。
HY-149920
Microtubule/Tubulin
Cancer
Anticancer agent 98 (compound 12k) 是微管蛋白聚合抑制剂 (Kd =16.9 μM)。Anticancer agent 98 对肿瘤细胞发挥抗增殖作用,在体外表现出抗血管生成作用。Anticancer agent 98 表现出良好的人和小鼠肝微粒体稳定性,t1/2 >300 分钟。
HY-116494A
Others
Cancer
(6R)-ML753286 是 ML753286 (HY-116494) 的异构体。ML753286 是一种口服活性和选择性 BCRP (抗乳腺癌蛋白) 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 ML753286 在啮齿动物和人类肝脏 S9 组分中具有高渗透性和低至中等清除率,并且在不同物种中都具有血浆稳定性。
HY-155539
Others
Inflammation/Immunology
Cisd2 agonist 2 (compound 6) 是一种 Cisd2 激活剂 (EC50 =191 nM),而 Cisd2 水平与非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 相关。Cisd2 agonist 2 在 Cisd2hKO-het 小鼠 (杂合子肝细胞特异性 Cisd2 敲除) 中无显著体内毒性。
HY-W024365
PROTAC Linkers
Cancer
3-tert-Butyl-4-methoxyphenol 是 alkyl/ethe 类 PROTAC linker,具有杀虫活性。3-tert-Butyl-4-methoxyphenol 还诱导 A/HeJ 小鼠的肝和前胃组织中谷胱甘肽 (GSH) S-转移酶和环氧化物水解酶的活性增加,调节致癌物代谢系统。
HY-155111
Phospholipase
Neurological Disease
nSMase2-IN-1 是一种口服有效的中性鞘磷脂酶2 (nSMase2 ) 抑制剂,其 IC50 值为0.13 ± 0.06 μM。nSMase2-IN-1 在肝脏微粒体中代谢稳定,口服后脑血浆比值较高。nSMase2-IN-1 可用于神经系统相关疾病的研究。
HY-W011616
CDNG1/vuc230
Wnt
Cardiovascular Disease
Cancer
Cardionogen 1 (CDNG1/vuc230) 是一种 Wnt 信号通路抑制剂,能减缓 Myc 诱导的肝脏肿瘤发生。Cardionogen 1 处理原肠胚形成之前的斑马鱼胚胎,会抑制心肌细胞的形成,而在原肠胚形成期间或之后处理则会诱导心肌细胞的形成。Cardionogen 1 有研究癌症和心血管疾病的潜力。
HY-162121
Others
Cancer
Antitumor agent-129 (Compound 68) 是一种噻唑烷-4-磺酮衍生物和骨肉瘤 (OS) 抑制剂,抑制 OS 细胞活性的 IC50 值为 0.217 μM,半衰期为 73.8 min (小鼠肝微粒体),具有良好的药代动力学特征 (体内生物利用度 F = 115%,腹腔给药)。Antitumor agent-129 是 OS 研究的潜在候选物。
HY-161663
Phosphodiesterase (PDE)
Cardiovascular Disease
Phosphodiesterase-IN-2 (Compound C7) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 10A (PDE10A ) 选择性抑制剂,IC50 为 11.9 nM。Phosphodiesterase-IN-2 可以提高肝微粒体的稳定性,降低血脑屏障通透性。Phosphodiesterase-IN-2 在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征,可减轻 Isoprenaline (HY-108353) 诱导的心脏肥厚。
HY-162526
HIV
Infection
HIV capsid modulator 2 (Compound 7t) 是 HIV 衣壳蛋白 (CA) 的调节剂。HIV capsid modulator 2 具有抗病毒活性,可抑制 HIV-1 IIIB 菌株和 HIV-2 ROD 菌株,EC50 分别为 0.04 和 0.13 μM。HIV capsid modulator 2 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。
HY-163797
DNA/RNA Synthesis
Cancer
WRN inhibitor 10 (Compound P24) 是 Werner 解旋酶 WRN 的抑制剂,IC50 为 1.1 nM。WRN inhibitor 10 抑制癌细胞 SW48 的增殖,IC50 为 39 nM。WRN inhibitor 10 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。WRN inhibitor 10 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-121624
Glutathione S-transferase
Infection
Anthglutin 是一种能够从 Penicillium oxalicum 培养液中分离出的 γ-谷氨酰转移酶抑制剂。Anthglutin 对不同酶的 Ki 值分别为:猪肾酶 5.7 μM,人肾酶 18.3μM,人肝可溶性酶 13.6μM,结合酶 10.2μM。Anthglutin 对大鼠的肠道吸收蛋氨酸无显著影响。
HY-40156A
Bacterial
Infection
Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 (Compound 11) 是 5-Fluoroindole (HY-40156) 的盐酸盐形式。Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 是一种抗菌剂,可抑制 Mycobacterium tuberculosis ,MIC 为 29.1 μM。Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 在大鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。Mycobacterium Tuberculosis-IN-5 在小鼠体内表现出抗结核活性。
HY-B1134R
Fungal
Infection
抑霉唑 (Standard)
Imazalil (Standard) 是 Imazalil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Imazalil (Enilconazole) 是一种杀菌剂。Imazalil 具有口服活性,可以强烈激活小鼠肝脏中的 mPXR,但不激活 mCAR。Imazalil 通常用于保护各种农作物免受真菌侵袭。Imazalil 会导致发育异常、肠道微生物群失调和肝脏代谢紊乱。
HY-N13208
MMP
TGF-beta/Smad
Others
甜菊糖
Stevia Powder 是一种天然甜味剂,并具有抗氧化活性。Stevia Powder 可以在肝硬化大鼠中下调促纤维化途径,包括肝肌成纤维细胞减少和基质金属蛋白酶 MMP2 和 MMP13 表达降低,上调抗纤维化分子 Smad7 ,防止血清坏死和胆汁淤积标志物升高,从而抑制肝纤维化的发展。
HY-W013215R
HY-126182
Others
Cardiovascular Disease
去乙酰地尔硫卓
Deacetyldiltiazem是一种代谢物,具有冠状血管扩张活性。Deacetyldiltiazem在服用Diltiazem的个体的血浆中存在。Deacetyldiltiazem的去乙酰化酶活性主要由大鼠的Ces2a酶催化。Deacetyldiltiazem的体外实验显示其与大鼠肝微粒的Km值相似,表现出高效的去乙酰化酶活性。Deacetyldiltiazem的研究有助于理解不同物种之间的化合物代谢动力学差异。
HY-B0537
HY-B0537A
MP-601205 dihydrochloride
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐
Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-N0904
HY-126687
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682,一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 Mal-PEG4-VC-PAB 和有效的 ADC 细胞毒素DMEA-PNU-159682 组成。 DMEA-PNU-159682 包括来自肝微粒体代谢产物的新霉素 (MMDX) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
HY-111956
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956B
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-N7434
Diethylnitrosamine; DEN
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-N7515
HY-W016099S
MQCA-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-146275
LXR
Cancer
LXRβ agonist-3 (compound 4-13) 是一种强效的选择性 LXRβ (肝 X 受体 β) 激动剂,其 EC50 为 0.095 μM。LXRβ agonist-3 能有效抑制 U87EGFRvIII 细胞,其 IC50 为 3.75 μM。LXRβ agonist-3 具有抗肿瘤活性,对恶性胶质瘤有抑制作用。
HY-147758
HY-D1168
Fluorescent Dye
Metabolic Disease
Oil Red O 是一种脂溶性重氮染料,最大吸收波长为518 nm。Oil Red O 染色中性脂和胆固醇酯,但不染色生物膜。Oil Red O 在小鼠肝活检中可用于检测和定量肝脂肪变性。Oil Red O 染色可以有效地观察代谢疾病发生和进展时组织发生的根本变化。
HY-151958
Bacterial
Infection
Antitubercular agent-35 (compound 42l) 是一种抗结核剂。Antitubercular agent-35 抑制 MtbH37Rv 以及 M. Marinum 的生长 ,MIC90 值为分别为 1.25 和 2 μg/mL。Antitubercular agent-35 具有避免人肝微粒体代谢降解的能力。Antitubercular agent-35 可以用于结核病的研究。
HY-156672
FGFR
Cancer
S6K2-IN-1 (Compound 2) 是一种 S6K2 抑制剂 (IC50 : 22 nM)。S6K2-IN-1 还抑制 FGFR4 (IC50 : 216 nM)。S6K2-IN-1 在小鼠肝微粒体中具有良好的稳定性。
HY-156483
Others
Cancer
TT-012 特异性结合动态 MITF ,并破坏后者的二聚体形成和 DNA 结合能力。TT-012 抑制 B16F10 黑色素瘤细胞中 MITF 的转录活性。TT-012抑制高MITF黑色素瘤细胞的生长,在动物模型中抑制肿瘤生长和转移,对肝脏和免疫细胞具有可耐受的毒性。
HY-162238
Parasite
Infection
OSM-S-106 是一种前抑制剂,通过酶介导的 Asn-OSM-S-106 加合物的产生来抑制 PfAsnRS 。OSM-S-106 抑制蛋白质翻译并激活氨基酸饥饿反应。OSM-S-106 对疟原虫的血液和肝脏阶段具有选择性活性,对人微粒体的内在清除率低。
HY-W800749
Liposome
Cancer
BP Lipid 223 是来自于专利 WO2017075531A1 中的一种类似于 ALC-0315 的脂质(Compound 7),其两个酯键相对于胺头位于C6附近,酯键的引入可以改善肝脏中脂质的清除。BP Lipid 223 可用于制备脂质纳米颗粒。
HY-130288
(±)13-HDoHE; 13-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)13-HDoHE
Others
Inflammation/Immunology
(±)13-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。 研究表明,淡水水螅可将 DHA 代谢为 13(R)-HDHA,大概是通过 11R-脂氧合酶活性。(±)13-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物,其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-113031
16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA; 16α-hydroxy DHEA
Others
Endocrinology
16a-Hydroxydehydroisoandrosterone (16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA) 是内源性类固醇激素脱氢表雄酮的代谢产物。 16a-Hydroxydehydroisoandrosterone (16α-Hydroxy-DHEA; 16α-OH-DHEA)由脱氢表雄酮通过 16-羟基化形成,在成人人类肝微粒体中,细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 和 CYP3A5 以及胎儿重组 CYP3A7 作用下形成。它是胎儿雌激素的前体,包括雌三醇 。
HY-106808
HY-162525
HIV Protease
Infection
GS-9770 是口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂,Ki 为 0.16 nM。GS-9770 对 HIV-1 菌株和 HIV-2 菌株表现出抗病毒活性,EC50 分别为 1.9-26 nM 和 26 nM。GS-9770 在人肝微粒体中具有代谢稳定性。GS-9770 在 Sprague-Dawley 大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
HY-161681
Guanylate Cyclase
Metabolic Disease
Formycin triphosphate 是 ATP 的荧光类似物,与酶活性位点结合后会表现出增强的荧光。Formycin triphosphate 是一种 ATP 竞争性鸡肝丙酮酸羧化酶 (pyruvate carboxylase ) 抑制剂。Formycin triphosphate 可增强心房利钠因子 (ANF) 刺激的鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase ) 活性,EC50 约为 90 μM,并抑制 ATP 刺激的鸟苷酸环化酶活性,IC50 约为 100 μM。
HY-16121
Cathepsin
Others
CAA-0225 是一种有效的组织蛋白酶 (Cathepsin) L 抑制剂。CAA-0225 抑制大鼠肝组织蛋白酶 L,IC50 值为 1.9 nM。在自噬研究中,CAA-0225 可有效抑制 HeLa 和 Huh-7 细胞在营养缺乏条件下长寿命蛋白质的降解。CAA-0225 还能抑制自噬体膜标记物(如 LC3-II 和 GABARAP-II)的降解,表明其作用是阻断与这些标记物相关的降解过程,而不是一般的溶酶体蛋白降解。
HY-165154
HY-B0488R
Parasite
Infection
氯舒隆 (Standard)
Clorsulon (Standard) 是 Clorsulon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clorsulon (L631529; MK401) 是一种具有口服活性的灭虫试剂 (flukicidal agent ),用于犊牛和羊的肝吸虫 (Fasciola hepatica和Fasciola gigantica) 感染。Clorsulon 也是 3-磷酸甘酸酯和 ATP 的竞争性抑制剂,在体外可抑制成熟肝片吸虫对葡萄糖的利用以及乙酸和丙酸的形成。
HY-N0636R
Apoptosis
Cancer
圣草次甙 (Standard)
Eriocitrin (Standard) 是 Eriocitrin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Eriocitrin 是一种从柠檬中分离出来的黄酮类化合物,它是一种强效的抗氧化剂。Eriocitrin 通过上调 p53,cyclin A,cyclin D3 和 CDK6 使 S 期细胞周期停滞,从而抑制肝癌细胞的增殖。Eriocitrin 通过激活线粒体涉及的内在信号传导途径来触发细胞凋亡。
HY-N0526R
HY-N1428AR
HY-113853
Others
Others
WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物,具有在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡相关生化事件、干扰代谢模式并显著降低乳酸产生,还可通过Akt-p53途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
HY-113725
Others
Others
L 668411 是一种β-内酯抑制剂,具有抑制3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和胆固醇生物合成的活性。L 668411可抑制大鼠肝脏胞质3-羟基-3-甲基戊二酰-CoA合酶和培养的Hep G2细胞中[14C]乙酸盐掺入固醇,在细胞内抑制作用似乎 是不可逆的,但在培养细胞和动物体内 是可逆的。
HY-15259A
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
CP-640186 hydrochloride 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC ) 抑制剂,其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶,能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 hydrochloride 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
HY-126689
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
Mal-Phe-C4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682,一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 Mal-Phe-C4-VC-PAB 和有效的 ADC 细胞毒素 DMEA-PNU-159682 组成。 DMEA-PNU-159682 包括来自肝微粒体代谢产物的新霉素 (MMDX) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
HY-100432
HY-120501
HY-135810A
Desethylhydroxychloroquine oxalate
Influenza Virus
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cletoquine oxalate (Desethylhydroxychloroquine oxalate) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine oxalate 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine oxalate 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-15259
Acetyl-CoA Carboxylase
Metabolic Disease
CP-640186 是一种具有口服活性的、可透过细胞的乙酰-CoA 羧化酶 (ACC ) 抑制剂,其对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 s 分别为 53 nM 和 61 nM。乙酰-CoA羧化酶 (ACC) 是脂肪酸代谢的一个关键酶,能够合成丙二酰-CoA。CP-640186 还可以刺激肌肉脂肪酸的氧化。
HY-122920
HY-111956A
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-147754
Btk
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。
HY-150508
HY-B0817S
Parasite
Infection
哒螨灵-d13
Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-149218
HY-N3210
Others
Cancer
Nb-Demethylechitamine 是一种生物碱,能够从盆架树 (Alstonia rostrata) 小枝的甲醇提取物中分离得到。Nb-Demethylechitamine 对几种人类癌细胞系具有体外细胞毒活性,包括人类髓性白血病 HL-60、肝癌 SMMC-7721、肺癌A-549、乳腺癌 MCF-7 和结肠癌 SW480 细胞。
HY-N3626
Others
Cancer
Coronalolide 是一种天然三萜,具有抗癌作用。Coronalolide 对人乳腺癌 (BT474)、胃 (KATO-3) 、肺 (CHAGO)、结肠 (SW-620) 和肝 (Hep-G2) 癌细胞系表现出广泛的细胞毒活性,IC50 值分别为 6.59 µg/mL、5.85 µg/mL、5.42 µg/mL、4.98 µg/mL 和 6.41 µg/mL。
HY-17406R
Ro 40-7592 (Standard)
COMT
Amyloid-β
Apoptosis
Neurological Disease
Cancer
托卡朋 (标准品)
Tolcapone (Standard) 是 Tolcapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效的,具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis ) 和抑制肿瘤生长。
HY-N1428S6
HY-15790H
HY-113777
22-Hydroxy Docosahexaenoic acid; 22-OH DHA
Others
Metabolic Disease
22-HDHA 是二十二碳六烯酸的氧化产物。在体外,它是在大鼠肝微粒体与 DHA 和 NADPH 孵育后形成的,也 是在 BTI-TN-5B1-4 微粒体中由人类细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP4F3B 形成的。人类在膳食中补充 DHA 后,血清中 22-HDHA 的水平会升高。
HY-112490
HY-B0817R
Parasite
Infection
哒螨灵 (Standard)
Pyridaben (Standard) 是 Pyridaben 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-Y0152R
HY-121261
Necroptosis
Apoptosis
Cancer
Antineoplastic agent-1 是一种烷化剂和基因毒性剂,可以诱导 DNA 损伤。Antineoplastic agent-1 可以导致肝细胞因坏死 (necroptosis ) 和细胞凋亡 (apoptosis ) 而发生不可逆的损伤和逐渐死亡。Antineoplastic agent-1 可以引起骨髓造血细胞和基质细胞的烷化损伤。Antineoplastic agent-1 可用于肿瘤的研究。
HY-B0816R
Others
Others
Etofenprox (Standard) 是 Etofenprox 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Etofenprox 是一种具有口服活性的非酯类拟除虫菊酯杀虫剂。Etofenprox 对包括双翅目昆虫在内的许多害虫具有毒性,对哺乳动物和鱼类仅轻度影响。Etofenprox 对大鼠肝脏肿瘤有促进作用,并伴有微粒体 ROS 的增加。Etofenprox 可用于农业害虫防治和对疟疾的研究。
HY-W016099R
Drug Metabolite
Cancer
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (Standard)是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-12794
HY-113365
HY-N4215
HY-N7454
Antibiotic
Bacterial
Infection
脱水红霉素
Anhydroerythromycin A 是大环内酯类抗生素红霉素的降解产物。Anhydroerythromycin A 是红霉素在体内外酸性水溶液中降解形成的。Anhydroerythromycin A 在体外对金黄色葡萄球菌和蜡样芽胞杆菌具有活性 (MIC 分别为12.5 和 6.25 μg/ml)。Anhydroerythromycin A 也抑制人肝微粒体中与细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP3A 相关的类固醇 6β-羟化酶的活性。
HY-B0969
Cresol mixture of isomers; Methylphenol; Tricresol
Endogenous Metabolite
Infection
Metabolic Disease
Cancer
甲酚
Cresol 是具有口服活性的内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Cresol 由于在小鼠皮肤中具有促进肿瘤 (tumour-promoting ) 的特性,被归类为 3A 类致癌物,它有三种异构体: 邻甲酚、间甲酚和对甲酚,被用作化妆品杀菌剂/防腐剂或香料成分。Cresol 可通过皮肤,呼吸道和消化道吸收,然后由肝脏代谢,并通过肾脏以葡萄糖苷酸和硫酸盐的代谢物排出体外。
HY-108615
GPi 819
Others
Endocrinology
CP 316819 是一种有效的糖原磷酸化酶 (GPase) 抑制剂,具有降血糖作用 (对人骨骼肌糖原磷酸化酶 (huSMGPa) 和肝糖原磷酸化酶 (huLGPa) 的 IC50 值分别为 17 nM 和 34 nM)。CP 316819 在正常血糖条件下导致糖原积累,但在葡萄糖浓度较低时允许糖原利用。CP-316819 可防止神经细胞死亡并维持脑电流。
HY-146594
HY-143862
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 7 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 7 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利 WO2019105234A1,化合物 TM4)。
HY-143863
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 8 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员,在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 8 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利WO2021169769A1,化合物 TM2)。
HY-135810S
HY-B0537C
MP-601205 dimesylate
Antibiotic
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Infection
Cancer
喷他脒二甲磺酸盐
Pentamidine (MP-601205) dimesylate 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dimesylate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dimesylate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dimesylate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-B0617S1
S-Adenosyl methionine-13 C; Ademetionine-13 C; AdoMet--13 C
Endogenous Metabolite
Cancer
S-腺苷-L-蛋氨酸-13 C
S-Adenosyl-L-methionine-13 C 是 13 C 标记的 S-Adenosyl-L-methionine。 S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的,是一种重要的具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂,并可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-N1428S3
HY-161647
HY-W643167
Glycerol Tritridecanoyl; 13:0 TAG; 13:0/13:0/13:0-TG
Others
Infection
1,2,3-Tritridecanoylglycerol (Glycerol Tritridecanoyl; 13:0 TAG)是一种合成的三酰甘油,在 sn-1、sn-2 和 sn-3 位含有十三烷酸。它已被用作秀丽隐杆线虫脂肪储存中三酰甘油相对定量的标准。它还被用作在妊娠期间和妊娠后接受膳食共轭亚油酸的成年大鼠后代血清和肝脏中三酰甘油定量的内部标准。
HY-W587530
6-Ketolithocholic acid
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Endocrinology
6-Oxolithocholic acid 是一种由 Lithocholic acid (HY-B0172) 衍生的胆汁酸代谢产物。6-Oxolithocholic acid 具有较高的细胞毒性,能够诱导细胞凋亡 (apoptosis ),尤其是在肝细胞中。6-Oxolithocholic acid 可参与调节胆汁酸的代谢和合成,影响胆固醇的代谢途径。6-Oxolithocholic acid 可用于研究胆汁酸在健康和疾病中的作用,尤其是在消化系统和肝脏疾病的背景下。
HY-117047
Apoptosis
Caspase
Cancer
ALC67 是一种具有细胞毒性的噻唑烷化合物,对肝脏、乳腺癌、结肠癌和子宫内膜癌细胞系的 IC50 约为 5 μM。ALC67 通过激活 caspase-9 ,阻滞 SubG1/G1 细胞周期,从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis ),该途径不依赖于死亡受体。ALC67 可用于抗癌领域的研究。
HY-113081AS
HY-136913
(Rac)-Betuligenol
Others
Inflammation/Immunology
(Rac)-Rhododendrol ((Rac)-Betuligenol)是一种芳香化合物,具有促氧化活性。 (Rac)-Rhododendrol可能对肝脏疾病的抑制有用。 (Rac)-Rhododendrol可以对黑素细胞产生毒性,导致细胞死亡。 (Rac)-Rhododendrol的代谢产物RD-醌具有细胞毒性,通过与巯基蛋白结合导致酶失活和内质网应激。 (Rac)-Rhododendrol衍生的黑色素表现出强效的促氧化活性,可能导致氧化应激。
HY-B0135
HY-B0135A
NKCC
GABA Receptor
Metabolic Disease
Cancer
呋塞米钠
Furosemide sodium 是 Na+ /K+ /2Cl- (NKCC) ,NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂,对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂,用于充血性心力衰竭,高血压和水肿的研究。
HY-113161
HY-N2597
HY-117821
HY-W013514
Others
Cancer
2-Acetamidofluorene 是一种有效的致癌物。2-Acetamidofluorene 可用于肝细胞癌 (HCC) 和多原发肿瘤的诱导。
HY-151500
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000028 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
HY-136582
Androgen receptor-IN-2
Androgen Receptor
Cancer
Masofaniten (Androgen receptor-IN-2) 是一种有效的、具有口服活性的 androgen receptor 抑制剂。Masofaniten 对前列腺癌具有抗肿瘤活性。
HY-W354498
HY-151500A
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000028 TFA 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
HY-151500B
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000028 hydrochloride 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
HY-153425
PROTACs
Cancer
PROTAC SMARCA2 degrader-2 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂,在 HeLa HiBiT 检测中 IC50 数值 <0.1 μΜ。PROTAC SMARCA2 degrader-2 来源于专利 WO2023287787A1,有潜力用于SMARCA4 相关或缺陷癌症研究的潜力。
HY-154979
HY-113161S
Isotope-Labeled Compounds
Others
L-Octanoylcarnitine-d3 是氘代标记的 L-Octanoylcarnitine (HY-113161)。L-Octanoylcarnitine-d3 是一种血浆代谢物,是辛酰肉碱的一种生理活性形式。L-Octanoylcarnitine-d3 可用于乳腺癌的研究。
HY-137227
15(R)-Pinanethromboxane A2
Others
Cardiovascular Disease
15(R)-PTA2 (15(R)-Pinanethromboxane A2) 是一种抗血栓剂,可抑制血小板聚集。15(R)-PTA2 抑制稳定的前列腺素内过氧化物类似物诱导的猫冠状动脉收缩,并稳定肝脏溶酶体。15(R)-PTA2 还抑制血栓素合成酶,但对前列环素合成酶没有影响。
HY-162380
Topoisomerase
Cancer
Topoisomerase II inhibitor 18 (Compound IV) 是一种喹喔啉衍生物,可抑制 topoisomerase II ,IC50 为 7.5 μM。Topoisomerase II inhibitor 18 抑制 PC-3 细胞的增殖,在 S 期阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Topoisomerase II inhibitor 18 具有抗癌活性。
HY-113161R
HY-B0537B
MP-601205 isethionate
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒羟乙磺酸盐
Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-W027446
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
吡哆醛盐酸盐
Pyridoxal hydrochloride,Pyridoxal (HY-107469) 的盐酸盐形式,是一种新开发的神经保护剂。Pyridoxal hydrochloride 是维生素B6的主要形式之一。Pyridoxal hydrochloride 在甲醇中溶解生成 pyridoxal monomethylacetal。pyridoxal monomethylacetal 被吡哆醛激酶磷酸化为 Pyridoxal phosphate (HY-B1744)。Pyridoxal hydrochloride 被肝脏氧化为 4-Pyridoxic acid (HY-113493),并随尿液排出体外。Pyridoxal hydrochloride 有望用于腕管综合征 (CTS) 的研究。
HY-125469
PF-04895162
Potassium Channel
Neurological Disease
ICA-105665 (PF-04895162) 是一种有效的口服活性的神经元 Kv7.2/7.3 和 Kv7.3/7.5 钾通道激动剂。ICA-105665 抑制肝线粒体功能和胆盐输出蛋白 (BSEP ) 转运 (IC50 为 311 μM). ICA-105665 可穿透血脑屏障并具有抗癫痫作用。
HY-135810S1
HY-145799
Liposome
Cancer
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-144771
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-14 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.39 μM。SARS-CoV-2-IN-14 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-14 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-144772
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-15 (compound 11) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.49 μM。SARS-CoV-2-IN-15 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-15 在人血浆和肝 S9 酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-147548
Others
Others
Keap1-Nrf2-IN-10 (compound 15) 是一种有效的 NQO1 诱导剂。Keap1-Nrf2-IN-10 通过降低 γ 辐照小鼠肝脏中 MDA、ROS 和 NQO1 的水平来抑制氧化应激。Keap1-Nrf2-IN-10 可提高 γ 辐照小鼠的存活率。
HY-144770
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-13 (compound 6) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂,IC50 为 0.057 μM。SARS-CoV-2-IN-13 是一种氯硝柳胺类似物。SARS-CoV-2-IN-13 在人血浆和肝S9酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性,口服给药可提高生物利用度和半衰期。
HY-157840
Parasite
Infection
Anti-infective agent 9 (compound 1) 是恶性疟原虫抑制剂 (IC50 =600 nM),可下调疟原虫中的丙酮酸水平和 TCA 循环。Anti-infective agent 9 具有良好的代谢稳定性和对人类肝细胞的低毒性。研究发现,Anti-infective agent 9 抑制恶性疟原虫的潜在靶点并不是 1-脱氧-d-木酮糖-5-磷酸合酶 (DXPS)。
HY-158316
Others
Others
BTL-MK (Compound 19) 是口服有效的抗过敏剂,通过与抑制性受体 FcγRIIB 结合,抑制肥大细胞脱粒,IC50 为 6.7 μM。BTL-MK BTL-MK 可以改善人肝微粒体的代谢稳定性。BTL-MK 可改善 Ovalbumins (HY-W250978) 诱导的小鼠食物过敏反应。BTL-MK 具有良好的药代动力学特征。
HY-121328
S-2852F
Parasite
Infection
Neurological Disease
烯炔菊酯
Empenthrin (S-2852F) 是一种合成拟除虫菊酯。Empenthrin 可用于杀虫剂。Empenthrin 对 Pentobarbital (PTB) 代谢酶的抑制作用具有明显的物种特异性。Empenthrin 通过抑制肝脏中的 PTB 代谢酶延长小鼠 PTB 诱导的睡眠时间,这种效果在大鼠身上不会发生。
HY-159494
PROTACs
Epoxide Hydrolase
Metabolic Disease
sEH-degrader-1 (Compound 8) 是 sEH 降解剂,其对 hsEH 和 msEH 的 IC50 值分别为 3.8 nM 和 210 nM。sEH-degrader-1 能有效降解小鼠肝脏和棕色脂肪组织中的 sEH (Red: UC-1728 (HY-114266), black: linker (HY-W248248), Blue: Thalidomide-5-piperazine (HY-W834174))。
HY-107129
GCGR
Metabolic Disease
MK-3577 是一种口服有效的胰高血糖素受体 (GCGR ) 拮抗剂,通过阻断靶器官 (主要为肝脏) 上的胰高血糖素受体来减弱肝脏葡萄糖的产生,并降低血糖水平。对家猫的药代动力学分析表明,MK-3577 在口服后 3 至 4 小时达到峰值,半衰期约为 15 小时。MK-3577 可用于抗糖尿病领域研究。
HY-113958R
Others
Others
Difethialone (Standard)是 Difethialone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Difethialone (LM-2219) 是一种抗凝血杀鼠剂。Difethialone 显示出对华法林敏感和抗性的大鼠和小鼠品系具有高效的杀鼠活性。Difethialone 通过干扰肝脏中维生素 K 循环,阻止凝血因子的合成,导致血液无法正常凝固,最终引起内出血和死亡。Difethialone 可用于生态影响的研究。
HY-15790
HY-B0537AS
MP-601205-d4 (dihydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒二盐酸盐-d4
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-131445
MicroRNA
Endocrinology
Cancer
RJW100 是一种有效的肝受体同源物 1 (LRH-1 ,NR5A2 ) 和类固醇生成因子-1 (SF-1 ,NR5A1 ) 激动剂,pEC50 分别为 6.6 和 7.5。RJW100 还可有效激活 miR-200c (miRNA-200c, microRNA-200c) 启动子。
HY-N3807
HY-N6802
Others
Cancer
Tigloylgomisin H 是从 S. chinensis 果实中分离的一种木酚素,能诱导小鼠肝癌细胞 Hepa1c1c7 中醌还原酶 (QR) 活性。Tigloylgomisin H 是一种单功能诱导剂,通过 Nrf2-ARE 途径特异性上调 II 期解毒酶 NQO1,是潜在的肝癌预防剂。
HY-N1435
HY-N0385
HY-N1483
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
HY-123986
HY-15306S
HY-132604
ARO-AAT
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Fazirsiran (ARO-AAT) 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成,通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA,以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1,促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-119695AS
HY-144181
HY-144184
HY-144185
HY-142930
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1,化合物 265)。
HY-142929
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1,化合物 172)。
HY-142928
Somatostatin Receptor
Cancer
MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1,化合物 64)。
HY-147552
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-35 (compound 74) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂,在 HEK293 细胞中对 LTR 和 CMV 的 EC50 分别为 80 nM 和 70 nM。HIV-1 inhibitor-35 对肝癌细胞 HepG2 具有抑制活性,CC50 为 40 nM。HIV-1 inhibitor-35 可作为 HIV-1 潜伏期逆转剂。
HY-148642
12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP
Drug Metabolite
Infection
12-羟基韦拉平
12-Hydroxyvirapine (12-hydroxy-NVP; 12-OH-NVP) 是奈韦拉平 (HY-10570) 的主要氧化代谢产物。奈韦拉平是一种非核苷类逆转录酶抑制剂,适用于 HIV-1 感染,会引起特异性肝毒性和轻度至重度皮疹。12-Hydroxynevirapine 是一种非反应性代谢物,可被肝脏和皮肤中的磺基转移酶 (SULT) 生物激活,产生活性物质 12-Sulphoxy-nevirapine。
HY-W013411
(E/Z)-UIC-1005
Others
Cancer
(N-巴豆酰)-(4S)-苄基-2-唑烷酮
(E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白,并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。
HY-N7434S
Diethylnitrosamine-d4 ; DEN-d4
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine-d4 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-N7434S1
Diethylnitrosamine-d10 ; DEN-d10
DNA/RNA Synthesis
Cancer
N-Nitrosodiethylamine-d10 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-W018392S
MEHP-d4 ; Phthalic acid mono-2-ethylhexyl ester-d4
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Mono-(2-ethylhexyl) phthalate-d4 是一种氘代标记的 Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (HY-W018392)。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 可通过调节相关基因和蛋白质的表达促进肝细胞脂肪酸合成,导致非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。
HY-123639
N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide
COX
Inflammation/Immunology
Cancer
LM-4108 (N-(2-Phenylethyl)-indomethacin amide) 是一种选择性和具有口服活性的 COX-2 抑制剂,对纯化的人 COX-2 的 IC50 为 0.06 μM。LM-4108 具有抗炎活性,可能对预防癌症有效。10 μM LM-4108 在大鼠、人和小鼠肝微粒体中的消失半衰期分别为 11 min、21 min 和 51 min。
HY-132604A
ARO-AAT sodium
Small Interfering RNA (siRNA)
Metabolic Disease
Fazirsiran sodium 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran sodium 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成,通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA,以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1,促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran sodium 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-B0537R
HY-N7860
Others
Infection
Δ2-cis Eicosenoic acid 是一种从淡水蛤蜊中提取并纯化的 α,β-不饱和脂肪酸。相关化合物 2-十八碳烯酸已被证明可以改善链脲佐菌素诱发的糖尿病大鼠的肝功能并降低血糖。Δ2-cis Eicosenoic acid 及其盐具有抑制糖尿病和改善脂质代谢的潜在药用价值。
HY-117168
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1,2-Dilinoleoyl-sn-glycerol是一种二酰甘油 (DAG),其 sn-1 和 sn-2 位均附有亚油酸(HY-N0729)(18:2)侧链。它被发现是大鼠肝线粒体和菠菜叶绿体膜中磷脂酸的组成部分。1,2-Dilinoleoyl-sn-glycerol在某些孕妇体内上调,并已被用作预测妊娠早期先兆子痫的生物标志物。
HY-133217
Bacterial
Infection
Benastatin C 是一种聚酮合酶衍生的 Benastatin,存在于链霉菌中,具有多种生物活性。它可抑制谷胱甘肽 S-转移酶 (GST;大鼠肝酶的 IC50 =24 μg/mL)。Benastatin C 还可抑制分离的猪胰脂肪酶的酯酶活性 (IC50 =10 μg/mL)。它以浓度依赖性方式增加 LPS 或伴刀豆球蛋白 A 诱导的分离小鼠脾淋巴细胞胚细胞形成。
HY-162787
Adenosine Receptor
Cancer
Adenosine receptor antagonist 5 (Compound 39) 是人类腺苷 A3 受体 (hA3R ) 的选择性拮抗剂,Ki 为 12 nM。Adenosine receptor antagonist 5 可在 NCI-H1792 细胞中抑制 IB-MECA (HY-13591) 诱导的 cAMP 的积累,抑制癌细胞 LK-2 和 NCI-H1792 的增殖。Adenosine receptor antagonist 5 在人肝微粒体中表现出快速的代谢率。
HY-10819
Others
Cancer
AG2034 是一种甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT ) 抑制剂,对人 GARFT 的 Ki 为 28 nM,且可以高亲和力与叶酸受体结合 (Kd 为 0.0042 nM)。同时 AG2034 也是大鼠肝叶酸多谷氨酸合成酶的底物,Km 为 6.4 µM。AG2034 可抑制 L1210 细胞和 CCRF-CEM 细胞具有生长,IC50 分别为 4 和 2.9 nM,也在 6C3HED 等肿瘤异源移植模型中显示出抗肿瘤活性。
HY-118918
Vasopressin Receptor
Endocrinology
YM218 free base 是一种具有口服活性的非肽血管加压素 (AVP ) 受体拮抗剂。YM218 free base 对大鼠肝脏 V1A 受体具有较高的亲和力,Ki 值为 0.50 nM;对大鼠垂体 V1B 、肾脏 V2 和子宫催产素受体的亲和力较低,Ki 值分别为 1510 nM、72.2 nM 和 150 nM。YM218 free base 可用于糖尿病和肾病的研究。
HY-W018392R
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (Standard)是 Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 可通过调节相关基因和蛋白质的表达促进肝细胞脂肪酸合成,导致非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。
HY-164595
Hippo (MST)
Apoptosis
AMPK
Metabolic Disease
IHMT-MST1-39 是口服有效的 MST 激酶抑制剂,对 MST1 和 MST2 的 IC50 为 42 nM 和 109 nM。IHMT-MST1-39 在肝细胞中激活 AMPK 信号通路,抑制胰岛 β 细胞的凋亡 (apoptosis )。IHMT-MST1-39 可改善 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的小鼠一型糖尿病。
HY-153394
Fungal
Infection
Aflatoxin Q1 是 Aflatoxin B1 (AFB1) 的羟基代谢物,Aflatoxin B1 是一种由黄曲霉 (A. flavus ) 产生的霉菌毒素。在所有底物浓度下,Aflatoxin Q1 以及 Aflatoxin B1 8,9-氧化物是 Aflatoxin B1 在人肝微粒体中形成的主要氧化产物。Aflatoxin 3 α-羟基化为 Aflatoxin Q1 的过程是一种潜在的重要解毒途径。
HY-129878
AD-41
Others
Cancer
N-Trifluoroacetyladriamycin (AD-41)是一种化疗化合物,具有抗肿瘤活性。N-Trifluoroacetyladriamycin在小肠和肝脏中表现出最高的荧光和放射性水平,表明其在这些组织中的显著积累。N-Trifluoroacetyladriamycin还在肾脏、脾脏、大肠、肺和心脏中也显示出显著的积累。N-Trifluoroacetyladriamycin是Valrubicin的代谢物,Valrubicin用于抑制膀胱癌。N-Trifluoroacetyladriamycin及其衍生物的存在可能与化合物的生物转化及其抗肿瘤机制相关。
HY-A0069
HY-108385
Others
Cancer
Ochratoxin A-D4 是 Ochratoxin A 的氘代物。Ochratoxin A 是一种由多种真菌产生的真菌毒素,可引起多种动物的肾毒性和肾肿瘤。
HY-136063
Fungal
Cytochrome P450
Infection
Mefentrifluconazole 是一种新型的唑类衍生物,广谱抗真菌 (antifungal agent ) 剂。Mefentrifluconazole 是具有强效选择性和口服活性真菌 CYP51 的抑制剂 (Kd = 0.5 nM),但是对人类芳香化酶 (IC50 =0.92 μM) 的抑制活性较小。
HY-W010983
HY-10397A
CV1013; Z-VD-FMK
Caspase
Cancer
MX1013 是一种有效的、不可逆的二肽 caspase 抑制剂,具有抗细胞凋亡活性。MX1013 抑制重组人caspase 3 ,IC50 为 30 nM。
HY-139993
HY-A0069A
HY-155046
FGFR
Cancer
FGFR4-IN-14 (Compound 27i) 是一种 FGFR4 抑制剂 (IC50 : 2.4 nM。FGFR4-IN-14 抑制 V550L 和 N535K 突变株细胞增殖,对 huh7、BaF3/ETV6-FGFR4-V550L 和 BaF3/ETV6-FGFR4-N535K 细胞的 IC50 分别为 21 nM、2.5 nM、171 nM。FGFR4-IN-14 在Huh7异种移植模型中具有有效的抗肿瘤功效。FGFR4-IN-14 可用于肝细胞癌 (HCC) 的研究。
HY-163004
Trk Receptor
Cancer
Type II TRK inhibitor 2 (compound 40l) 是选择性的 II 型 TRK 抑制剂,具有血浆稳定性和中等肝微粒体稳定性。Type II TRK inhibitor 2 显着抑制 Km-12、Ba/F3-TRKAG595R 和 Ba/F3-TRKAG667C 细胞增殖 (IC50 : 4.1 nM,41.5 nM,1.4 nM)。Type II TRK inhibitor 2 可用于 NTRK 融合癌症的研究。
HY-163959
Others
Metabolic Disease
PNPLA3 degrader-1 (Example 11) 是 PNPLA3 的降解剂,其 EC50 为 8 nM。PNPLA3 degrader-1 可用于肝硬化和肝细胞癌的研究。
HY-N2625
Apoptosis
Cancer
Harmalol 是一种 β-碳碱生物碱,具有抗癌活性。Harmalol 与几种不同基序的天然和合成核酸 (包括 DNA 和 RNA ) 结合和相互作用。此外,Harmalol 对体外的人肝癌细胞具有诱导凋亡 (apoptosis ) 的作用。
HY-N6612
HY-N2362
DL-2-Aminopropionic acid
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
DL-丙氨酸
DL-alanine 是一种具有口服活性的氨基酸 ,是 L- 和 D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成,作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关键作用。
HY-Y0682
HY-W105700
EDTA sodium hydrate
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) sodium hydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-D1637
Fluorescent Dye
Others
5-Nitro BAPTA tetramethyl ester 是一种钙螯合剂。5-Nitro BAPTA tetramethyl ester 被用于双光子探针合成,实现细胞内钙离子实时成像,可检测肝组织内 100-300 μm 深度的钙波,持续 1100-4000 s。5-Nitro BAPTA tetramethyl ester 可与 2- Me 取代 TM 荧光化合物结合,制成红色荧光探针。
HY-131445A
HY-D0203
Malachite green
Fluorescent Dye
Others
孔雀石绿
Basic green 4 (Malachite green) 是一种阳离子染料,作为杀菌剂可广泛应用于水产养殖业,并且在实验室中常用于磷酸盐的测定。Basic green 4 对哺乳动物细胞表现出高度的细胞毒性和致癌性,具体表现为对 HEp-2 人喉细胞和 Caco-2 人结肠直肠腺癌细胞的 IC50 分别为 2.03 µM 和 13.8 µM,并能够促进肝脏肿瘤的发展。最大吸收波长为 621 nm。
HY-133971
5α,6α-Epoxycholesterol
Liposome
Others
胆固醇-5α,6α-环氧物
Cholesterol-5α,6α-epoxide 是胆固醇的环氧化物衍生物,由胆固醇在肝脏和其他组织中的酶促氧化形成。Cholesterol-5α,6α-epoxide 具有独特的化学性质,使其成为胆汁酸生物合成的重要中间体,胆汁酸在膳食脂肪的消化和吸收中起着关键作用。它还在调节胆固醇代谢和运输方面具有潜在的生理作用,尽管其生物学功能尚不完全清楚。
HY-W039760
Biochemical Assay Reagents
Others
碘化胆碱
2-Hydroxy-N,N,N-trimethylethan-1-aminium iodide,又称碘化胆碱,是一种季铵盐,常用于有机合成和生化研究。它是一种从胆碱中提取的水溶性化合物,胆碱是许多食物中的一种必需营养素。碘化胆碱已被用作各种化学反应中胆碱基团的来源,并在微生物学中用作分离细菌的选择剂。此外,还研究了它在认知障碍和肝病方面的潜在作用。
HY-108016
Encordin
Src
PI3K
JNK
STAT
EGFR
Apoptosis
Autophagy
Cancer
Peruvoside 是一种有效的 Src ,PI3K ,JNK ,STAT ,和 EGFR 的抑制剂。Peruvoside 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy ),在乳腺癌、肺癌、肝癌和白血病中具有广谱的抗肿瘤活性。Peruvoside 对正义 RNA 病毒具有广谱、强效的抗病毒活性。
Peruvoside 增加 Gefitinib (HY-50895) 耐药肿瘤细胞 (A549,PC9/gef和H1975) 的敏感性。。
HY-156119
HY-B0617B
S-Adenosyl methionine (1,4-butanedisulfonate); Ademetionine (1,4-butanedisulfonate); AdoMet (1,4-butanedisulfonate)
Endogenous Metabolite
Apoptosis
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 1,4-butanedisulfonate 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 1,4-butanedisulfonate 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-106281A
PPD 10558 hemicalcium
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
HY-157325
RIP kinase
Inflammation/Immunology
RIPK2-IN-5 (compound 14) 是一种高亲和力、优异选择性的RIPK2抑制剂,IC50 值为5.1nM。 RIPK2-IN-5具有细胞抗炎作用,并能以剂量依赖性方式减少MDP诱导的TNF-α的分泌。 RIPK2-IN-5 在人肝微粒体中表现出中等稳定性。 RIPK2-IN-5可用于免疫疾病的研究。
HY-13315R
MK0476 (Standard)
Leukotriene Receptor
Inflammation/Immunology
孟鲁司特钠 (标准品)
Montelukast (sodium) (Standard) 是 Montelukast (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Montelukast sodium (MK0476) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (CysLT1 ) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。Montelukast sodium 减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。Montelukast sodium 也可用于 COVID-19 的研究。
HY-P1032S1
HY-124626
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
(R)-(+)-Mequitazine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂,主要由人肝微粒体生物转化,产生羟基化和 S-氧化代谢物。(R)-(+)-Mequitazine 与胃肠道、血管和呼吸道效应细胞的组胺 H1 受体竞争性结合,从而阻断组胺的内源性活性。(R)-(+)-Mequitazine 对 CYP3A 催化的咪达唑仑 1’-羟化酶具有抑制活性。(R)-(+)-Mequitazine 可用于各种过敏性疾病的研究。
HY-161940
PCSK9
Cardiovascular Disease
PCSK9-IN-30 (Compound 3f) 是一种 PCSK9 抑制剂。PCSK9-IN-30 通过与 PCSK9 的隐性结合槽相互作用,抑制PCSK9 与低密度脂蛋白受体 (LDLR) 的结合 (IC50 为 537 nM),恢复肝细胞对低密度脂蛋白 (LDL) 的摄取,并最终降低血浆胆固醇水平。PCSK9-IN-30 在小鼠体内表现出良好的生物利用度,可用于心血管疾病领域研究。
HY-169064
HIV
Reverse Transcriptase
Infection
HIV-1 inhibitor-75 是一种人类免疫缺陷病毒 1 (HIV-1 ) 抑制剂,EC50 值为 0.0039-0.338 μM。HIV-1 inhibitor-75 的结合靶标为逆转录酶,IC50 值为 0.055 μM。HIV-1 inhibitor-75 具有良好的体外代谢稳定性,在人血浆和肝脏微粒体中具有适中的清除率和较长的半衰期。
HY-112490R
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Others
阿托伐他汀钙盐水合物 (Standard)
Atorvastatin (calcium hydrate) (Standard)是 Atorvastatin (calcium hydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atorvastatin calcium salt trihydrate 是一种属于他汀类药物的药物,用于降低血液中的胆固醇水平。Atorvastatin calcium salt trihydrate 具有独特的化学特性,使其成为控制体内高水平低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯的有效工具,可降低心脏病发作和中风的风险。Atorvastatin calcium salt trihydrate 通过抑制 HMG-CoA 还原酶起作用,该酶负责在肝脏中产生胆固醇。
HY-N7454R
Antibiotic
Bacterial
Infection
脱水红霉素 (Standard)
Anhydroerythromycin A (Standard)是 Anhydroerythromycin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Anhydroerythromycin A 是大环内酯类抗生素红霉素的降解产物。Anhydroerythromycin A 是红霉素在体内外酸性水溶液中降解形成的。Anhydroerythromycin A 在体外对金黄色葡萄球菌和蜡样芽胞杆菌具有活性 (MIC 分别为12.5 和 6.25 μg/ml)。Anhydroerythromycin A 也抑制人肝微粒体中与细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP3A 相关的类固醇 6β-羟化酶的活性。
HY-169119
Cytochrome P450
Fungal
Infection
Antifungal agent 114 (Compound 19g) 是细胞色素 P450 (Cytochrome P450 ) 的抑制剂,10 μM 时可以抑制 CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6 和 CYP3A4。Antifungal agent 114 对 Cryptococcus neoformans ,Candida 和 Aspergillus 具有抗真菌活性,MIC <0.0625 μg/mL。Antifungal agent 114 在人肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性,半衰期为 107 分钟。
HY-B1009
EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA
Ferroptosis
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
依地酸三钠盐
Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt (EDTA trisodium salt; Trisodium EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid trisodium salt 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-N5034
Monoaminoethyl phosphate; NSC 254167; O-Phosphoethanolamine
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
Cancer
1,2-十四酰基磷脂酰乙醇胺
Phosphorylethanolamine (Monoaminoethyl phosphate) 是一种膜磷脂,是Phosphatidylcholine (HY-B2233B) 的重要前体,存在于大多数动物组织中,也存在于各种人类颅外肿瘤中,对膜完整性、细胞分裂、线粒体呼吸功能等至关重要。研究证明Phosphorylethanolamine 丰度变化与阿尔茨海默氏症和帕金森氏病有关。肝脏中 Phosphorylethanolamine 与 Phosphatidylcholine 比率降低可改善胰岛素信号传导。Phosphorylethanolamine 有望用于癌症、神经退行性疾病与代谢疾病领域研究。
HY-120356A
TAI-95 tosylate
NEKs
Apoptosis
Cancer
T-1101 tosylate (TAI-95 tosylate) 是 T-1101 (HY-120356) 的甲磺酸盐形式。T-1101 tosylate 是口服有效的抑制剂,可以抑制调节有丝分裂的高表达癌蛋白 1 (Hec1)。T-1101 tosylate 可阻断 Hec1 和 NEK2 之间的相互作用,在人肝癌细胞中表现出细胞毒性,GI50 为 15-70 nM。T-1101 tosylate 可诱导 Huh-7 细胞凋亡 (apoptosis ) 。T-1101 tosylate 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-B1890
HY-139722
HIV
Infection
Tenofovir-C3-O-C12-trimethylsilylacetylene (ammonium) 在人肝微粒体中表现出比 tenofovir 更长的 t1/2 值,在体外具有有效的抗 HIV 活性,并增强体内的药代动力学特性。
HY-146486
P2Y Receptor
Inflammation/Immunology
P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2 R 和 GPR17 双重拮抗剂,对 P2Y2 R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。
HY-148825
HY-W060216
Biochemical Assay Reagents
Others
乙酰青霉胺
2-Acetamido-3-methyl-3-sulfanylbutanoic acid 是一种有机化合物,属于氨基酸类。它是甲硫氨酸的衍生物,甲硫氨酸是各种食物中常见的必需氨基酸。2-Acetamido-3-methyl-3-sulfanylbutanoic acid 在氨基酸链的特定位置含有一个硫醇基和一个乙酰氨基基团。它在食品工业中有多种应用,特别是作为增味剂和鲜味调味料。此外,它在肝病和其他代谢紊乱方面具有潜在的研究作用。
HY-Y0682B
EDTA tetrasodium
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
EDTA四钠
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) tetrasodium 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-117006
1-{4-[2-(5-Methylfuran-2-yl)quinoline-4-carbonyl]piperazin-1-yl}ethan-1-one
Sirtuin
Cardiovascular Disease
E1231 是一种具有口服有效的 Sirtuin 1 (SIRT1 ) (EC50 =0.83 μM) 激活剂,可调节胆固醇和脂质代谢。E1231 与 SIRT1 和脱乙酰肝 X 受体-α (LXRα ) 相互作用,并增加 ATP 结合盒转运蛋白 A1 (ABCA1) 的表达。E1231 还可以减少 ApoE-/- 小鼠模型中动脉粥样硬化斑块的形成。E1231 可用于胆固醇和脂质紊乱相关疾病的研究。
HY-77278
VD/VDR
Aryl Hydrocarbon Receptor
LXR
PPAR
Others
25-Hydroxytachysterol3 是 Vitamin D3 (HY-15398) 的代谢产物。25-Hydroxytachysterol3 抑制表皮角质形成细胞和真皮成纤维细胞的增殖,刺激角质形成细胞分化和抗氧化相关基因的表达。25-Hydroxytachysterol3 可以激活维生素 D 受体 (VDR )、芳烃受体 (AhR ) 、肝 X 受体 α/β (LXR α/β ) 和过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ ),刺激 CYP24A1 的表达。
HY-145549
N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0)
Others
Infection
C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))是一种天然存在的鞘脂。在链脲佐菌素 (HY-13753) 诱发的糖尿病大鼠的海马体中,以及在人类血浆中,C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))的水平上调,与肥胖人类的胰岛素抵抗呈正相关。C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))在尼曼-匹克 C1 型疾病(一种神经退行性胆固醇鞘脂溶酶体贮积症)小鼠模型的肝脏中也上调。前列腺癌患者的血浆 C20 Sphingomyelin (d18:1/20:0) (N-eicosanoyl-D-erythro-Sphingosylphosphorylcholine; SM(d18:1/20:0))浓度降低。由于本产品来自天然来源,鞘脂骨架可能存在变异。
HY-19109
Others
Others
RG-7152 是一种取代四唑基的白三烯D4受体拮抗剂,能在各种动物模型中诱导肝细胞体内过氧化物酶体β-氧化和过氧化物酶体双功能酶 (PBE)。已证明其显著增加大鼠和小鼠肝组织匀浆中PBE水平和β-氧化活性,而在豚鼠和猴子中观察到较小效果,在狗中无效果。体外研究还表明其能诱导与氯贝酸相当的PBE,表明其作为过氧化物酶体增殖剂的潜力。
HY-B2097
YM 175; Bisphonal
Farnesyl Transferase
Metabolic Disease
因卡膦酸二钠
Incadronate disodium (YM 175) 是一种双膦酸盐,对骨吸收具有强效抑制活性。Incadronate disodium 通过增加循环甲状旁腺激素间接刺激肾脏 25-羟基维生素 D-1-羟化酶。Incadronate disodium 是一种降胆固醇剂,是大鼠肝微粒体角鲨烯合酶强效抑制剂 (Ki =57 nM)。Incadronate disodium 可抑制小鼠巨噬细胞 J774 细胞中的固醇生物合成 (IC50 =64 μM)。Incadronate disodium具有用于恶性肿瘤研究潜力。
HY-149132
DDA
LXR
Cancer
Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR ) 的配体,可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达,并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化,并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达,并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性,IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
HY-B0537BR
Parasite
Fungal
Phosphatase
Bacterial
Antibiotic
Infection
Cancer
喷他脒羟乙磺酸盐 (Standard)
Pentamidine (isethionate) (Standard) 是 Pentamidine (isethionate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentamidine isethionate (MP-601205 isethionate) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine isethionate 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine isethionate 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine isethionate 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-101823A
Abbott 81282
Angiotensin Receptor
Cardiovascular Disease
A-81282 (Abbott 81282) 是一种血管紧张素 II 的 AT1 受体拮抗剂,对兔主动脉的 AT1 受体的 pA2 值为 9.64。A-81282 还显示出对大鼠肝脏膜的 [125i]_Sar1_lle8_Angiotensin_ll 的结合具有显著抑制作用,pKI 值为 8.505。A-81282 具有降压活性,可在肾动脉结扎的大鼠中有效降低血压。
HY-W027446R
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
吡哆醛盐酸盐 (Standard)
Pyridoxal hydrochloride (Standard)是 Pyridoxal hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridoxal hydrochloride,Pyridoxal (HY-107469) 的盐酸盐形式,是一种新开发的神经保护剂。Pyridoxal hydrochloride 是维生素B6的主要形式之一。Pyridoxal hydrochloride 在甲醇中溶解生成 pyridoxal monomethylacetal。pyridoxal monomethylacetal 被吡哆醛激酶磷酸化为 Pyridoxal phosphate (HY-B1744)。Pyridoxal hydrochloride 被肝脏氧化为 4-Pyridoxic acid (HY-113493),并随尿液排出体外。Pyridoxal hydrochloride 有望用于腕管综合征 (CTS) 的研究。
HY-105572
MC-838 calcium
Others
Cardiovascular Disease
Moveltipril calcium (MC-838 calcium)是一种口服活性血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂,具有抗高血压活性。Moveltipril calcium通过稳定的硫酯键结合,表现出相对抵抗大鼠肝匀浆的酶解。Moveltipril calcium在浓度依赖 manner下有效抑制从兔肺提取的ACE。Moveltipril calcium能够在游离大鼠主动脉环和豚鼠回肠制备中高度特异性地抑制对血管紧张素-I(A-I)的收缩反应,同时增强对降钙素的收缩反应。
HY-150079
HIV Integrase
Infection
HIV-1 integrase inhibitor 10 是一种 HIV-1 变构整合酶抑制剂 (ALLINI),具有口服活性。HIV-1 integrase inhibitor 10 可抑制 NLRepRluc 病毒在 MT-2 细胞中的生长,其 EC50 值为 3-5 nM。HIV-1 integrase inhibitor 10 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
HY-103697A
HY-13757AS
ICI 47699-d5; (Z)-Tamoxifen-d5 ; trans-Tamoxifen-d5
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬 d5
Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
HY-103697
HY-147907
HY-150598
PI4K
PI3K
Infection
CHMFL-PI4K-127 (compound 15g) 是一种口服有效、高选择性的 PfPI4K (恶性疟原虫 PI4K 激酶)抑制剂,IC50 为 0.9 nM。CHMFL-PI4K-127 对 3D7 恶性疟原虫表现出较强的抑制活性,其 EC50 为 25.1 nM。CHMFL-PI4K-127 显示了抗疟疾作用。
HY-149205
HY-107534
HY-161247
5-HT Receptor
Metabolic Disease
5HT2A antagonist 2 是一种具有选择性的,口服有效的 5HT2A 拮抗剂,IC50 为 14 nM。5-HT2A antagonist 2 具有良好的化学、肝细胞和血浆稳定性,在细胞系 VERO,HFL-1,L929,NIH3T3 和 CHO-K1 中不具备明显的细胞毒性。
HY-W728151
Endogenous Metabolite
Cancer
3-O-Caffeoylshikimic acid (Compound 8) 是一种酚类化合物,可以从 Livistona chinensis 中分离得来。3-O-Caffeoylshikimic acid 是一种抗氧化剂。3-O-Caffeoylshikimic acid 可抑制人类癌细胞 HepG2、HL-60、K562 和 CNE-1 的增殖,IC50 为 5-150 μM。
HY-100386S
PCR 5332-d4
Isotope-Labeled Compounds
Cytochrome P450
Cardiovascular Disease
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-B0847S
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Fungal
Reactive Oxygen Species
Infection
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
乙二胺四乙酸二钠二水合物
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-P1624
HY-P1624A
HY-106281
PPD 10558
HMG-CoA Reductase (HMGCR)
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Bemfivastatin (PPD 10558) 是一种口服活性降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂 (他汀类)。Bemfivastatin 具有增强肝脏提取的活性。在器官发生期间,妊娠大鼠和家兔每日口服 Bemfivastatin 对发育几乎没有毒性作用。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性),≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性),≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。
HY-118816
11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA; 11β-Prostamide F2α
Others
Metabolic Disease
11β-Prostaglandin F2α (11-epi PGF2α-EA; 11β-PGF2α-EA) 理论上是 PGD2-EA 的肝脏代谢物,是在内源性大麻素 AEA 经 COX-2 代谢过程中产生的,AEA 存在于大脑、肝脏和其他哺乳动物组织中。AEA 可直接被 COX-2 和特定 PG 合酶利用,生成经典 PG 的乙醇酰胺同源物。2,3 PGD2-EA 在用 AEA 处理的活化 RAW 264.7 细胞中形成。
HY-W750595
Others
Cancer
6-(L-1,2,3-Trihydroxybutyl)-pterin 是 L-生物蝶呤(HY-102015)的衍生物,是四氢-L-生物蝶呤 (BH4) 以及 D-生物蝶呤的氧化形式。同时摄入 6-(L-1,2,3-Trihydroxybutyl)-pterin (0.5%) 和致癌物 4-二甲氨基偶氮苯可降低大鼠中 4-二甲氨基偶氮苯诱发的肝肿瘤发病率。6-(L-1,2,3-Trihydroxybutyl)-pterin 已被用作 LC-MS 定量大鼠血浆中生物蝶呤和新蝶呤的内标。
HY-162620
Adrenergic Receptor
Cancer
α2A-AR agonist 1 (Compound B9) 是 α2-肾上腺素受体 (α2A-AR ) 的选择性激动剂,EC50 为 0.23 nM。α2A-AR agonist 1 表现出催眠作用,在翻正反射丧失 (LORR) 实验中 ED50 为 0.138 mg/kg。α2A-AR agonist 1 在小鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。
HY-160023
Ras
Cancer
D3S-001 是口服有效的 KRAS 抑制剂。D3S-001 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖,IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。D3S-001 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。D3S-001 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
HY-159174
HY-N1435R
HY-Y0682R
HY-122144
Teroxirone
Others
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物,具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定,显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行,并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复,从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-137263
Others
Infection
Propionylmaridomycin是一种大环内酯抗生素,具有抗菌活性。Propionylmaridomycin在胃肠道中迅速吸收,并能迅速分布到组织中。Propionylmaridomycin在肝脏、肾脏和肺部的放射性水平明显高于血浆,而在脑部的分布较少。Propionylmaridomycin的排泄主要通过粪便进行,且高粪便回收率是由于未被吸收的化合物和胆汁排泄的化合物及其代谢物造成的。Propionylmaridomycin在肺部表现出最高的抗菌活性。Propionylmaridomycin在大鼠体内被完全转化为几种代谢物,其中4''-去丙酰基-9-丙酰基maridomycin被鉴定为主要代谢物。
HY-14806
HY-B1684
SQ 26962
Biochemical Assay Reagents
Others
甲溴芬宁
Mebrofenin (SQ 26962) 是亚氨基二乙酸 (IDA) 的一种。Mebrofenin 可用作 Tc-99m 的放射性标记试剂盒。Tc-99m Mebrofenin 是一种诊断剂,用于肝胆显像。Tc-99m Mebrofenin 是评价肝功能的首选放射性活性分子。
HY-122591
HY-W011434
TGIC
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-131343
HY-P3148
HY-161283
MAP3K
Others
JT21-25 (compound 9h) 是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶 1 (ASK1 ) 抑制剂,IC50 为 5.1 nM。
HY-14806R
HY-W011434R
MDM-2/p53
Apoptosis
Inflammation/Immunology
Cancer
Triglycidyl isocyanurate (Standard)是 Triglycidyl isocyanurate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triglycidyl isocyanurate (TGIC; Teroxirone) 是一种具有抗血管生成和抗肿瘤活性的三氮烯三环氧化合物。Triglycidyl isocyanurate 通过 p53 的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。Triglycidyl isocyanurate 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Triglycidyl isocyanurate 可用于癌症研究。
HY-14280
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-N8788
Others
Inflammation/Immunology
Cancer
Baicalein 7-O-β-D-ethylglucuronide 是一种天然黄酮苷,可从 Scutellaria baicalensis Georgi 中提取。Baicalein 7-O-β-D-ethylglucuronide 具有抗氧化活性。Baicalein 7-O-β-D-ethylglucuronide 抑制 FeSO4 -Cys 诱导的肝匀浆脂质过氧化。Baicalein 7-O-β-D-ethylglucuronide 对 H2 O2 诱导的人脐静脉内皮细胞氧化损伤也有很强的细胞保护作用。
HY-155184
HY-W854721
Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride
Others
Metabolic Disease
Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)是一种金属卟啉。它在浓度为 10 μM 时可诱导编码 δ-氨基乙酰丙酸合酶和血红素加氧酶 (HO) 基因的 mRNA 表达,这两种酶分别催化鸡胚肝细胞中血红素生物合成和降解的限速步骤。含有 Mn(III) Protoporphyrin IX chloride (Manganese(III) Protoporphyrin IX Chloride)的纳米双分子层已用于体外纤维蛋白凝块的磁共振成像 (MRI)。它还用于合成 Mn(III) 原卟啉 IX-6(7)-甘氨酰-甘氨酰-L-组氨酸甲酯 (MnGGH),这是一种具有微过氧化物酶活性的金属卟啉结合物。
HY-W754025
VD/VDR
Others
Pre-vitamin D3 decanoate 是一种维生素 D3 的衍生物,在体内可以转化为活性形式的维生素 D。Pre-vitamin D3 decanoate 在肝脏首先被转化为 25-羟维生素 D3,然后进一步在肾脏转化为 1,25-二羟维生素 D3。Pre-vitamin D3 decanoate 在制剂过程中,维生素 D3 可能与配方中的甘油三酯发生转酯化反应,形成酯类化合物,这种酯化影响维生素 D3 的稳定性和生物利用度。Pre-vitamin D3 decanoate 可用于维生素 D 相关的某些疾病 (如骨质疏松症,自身免疫疾病和某些癌症) 的研究。
HY-163799
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-MTA-IN-1 (Compound A9a) 是蛋白精氨酸甲基转移酶 PRMT5-MTA 的抑制剂。PRMT5-MTA-IN-1 抑制结肠直肠癌细胞 HCT116 野生型和 MTAP del 突变体的增殖,IC50 分别为 16 nM 和 2.47 μM。PRMT5-MTA-IN-1 表现出良好的肝微粒体稳定性和膜通透性。PRMT5-MTA-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-N6612R
HY-N13176
Autophagy
Apoptosis
PI3K
Akt
mTOR
FAK
Cancer
Stellettin B 是一种可以从海洋海绵 Jaspis stellifera 中分离得到的三萜化合物。Stellettin B 可以通过阻断 PI3K/Akt/mTOR 通路诱导人非小细胞肺癌 A549 细胞 G1 期阻滞、凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy )。Stellettin B 可以通过减少 MAPK 和 FAK/PI3K/AKT/mTOR 信号通路的激活来减少肝癌细胞的迁移和侵袭。Stellettin B 可用于多种肿瘤的研究。
HY-W001925
Apoptosis
NF-κB
c-Met/HGFR
Akt
MMP
Cancer
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-W753806
UK 33274 hydrochloride
Others
Cardiovascular Disease
盐酸多沙唑嗪
Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物,具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张,从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
HY-126691
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682,一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 DBCO-PEG4-VC-PAB 和有效的 ADC 细胞毒素 DMEA-PNU-159682 组成。 DMEA-PNU-159682 包括来自肝微粒体代谢产物的新霉素 (MMDX) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682。DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-N0807
HY-B0822S1
GABA Receptor
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
氟虫腈-13 C6
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-149916
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR-antagonist-1 (compound 38) 是一种口服有效的腺苷 A2A 受体 (A2AR ) 拮抗剂 (IC50 =29 nM)。A2AR-antagonist-1 具有抗肿瘤活性和小鼠肝微粒体代谢稳定性 (t1/2 =86.1 min)。A2AR-antagonist-1 也是一种 T 细胞激活剂,通过抑制免疫抑制分子 (LAG-3 和 TIM-3) 和增强效应分子 (GZMB、IFNG 和 IL-2)。
HY-149523
Apoptosis
NO Synthase
Caspase
Inflammation/Immunology
Cancer
Anticancer agent 157 (compound 15) 是 NO 抑制剂 (IC50 =0.62 μg/mL),具有抗炎和抗癌活性。Anticancer agent 157 可结合 iNOS (inducible NO synthase) 和 caspase 8,并造成核断裂和染色质浓缩,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 157 抑制 HT29 结肠癌细胞 (IC50 =2.45 μg/mL)、Hep-G2 肝癌细胞 (IC50 =3.25 μg/mL) 和 B16-F10 鼠黑色素瘤细胞 (IC50 =3.84 μg/mL)。
HY-157404
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 2 (compound 5b) 是一种竞争性 PIM-1 和 PIM-2 激酶抑制剂,IC50 分别为 1.31 μM 和 0.67 μM。Pim-1/2 kinase inhibitor 2 对正常人肺成纤维细胞 Wi-38 细胞系显示出低细胞毒性,对骨髓性白血病 (NFS-60)、肝脏 (HepG-2)、前列腺 (PC) 具有有效的体外抗癌活性 -3) 和结肠 (Caco-2) 癌细胞系。
HY-162963
PPAR
Inflammation/Immunology
PPARδ agonist 11 (Compound 11) 是 PPARδ 的选择性激动剂,EC50 为 20 nM。PPARδ agonist 11 可以降低 LPS (HY-D1056)-刺激的 RAW264.7 细胞中一氧化氮 (NO)、促炎细胞因子 TNFα 和 IL-6 的水平,并通过 NF-κB 通路表现出抗炎作用。PPARδ agonist 11 在人肝微粒体和血浆中表现出良好的稳定性。PPARδ agonist 11 可改善 Carrageenan (HY-125474)-引起的足部水肿,并表现出良好的药代动力学特征,生物利用度约为100%。
HY-A0077
HY-B1788
HY-14806S
HY-N0545
HY-100976
HY-A0077A
HY-A0077R
HY-163654
Ferroptosis
Cancer
Ferroptosis-IN-8 (化合物 B4) 是一种铁死亡抑制剂,IC50 值为 40.49 nM。Ferroptosis-IN-8 通过其固有的抗氧化能力来抑制 RSL3 (HY-100218A) 或 FIN56 (HY-103087) 诱导的铁死亡,显著减轻肝肾损伤,有望用于预防铁死亡相关疾病。
HY-B1788R
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-N4314
4',5,6,7-Tetramethoxyflavone
Bacterial
COX
NO Synthase
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
黄芩四甲基醚
Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用,并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外,Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明,Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-N0330
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-163982
Others
Inflammation/Immunology
FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是一种口服有效、能有效增强 FOXJ1 表达的小分子。Foxj1-IN-1 作用于由多纤毛细胞 (MCC) 组成的哺乳动物气道系统,可预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展和发作。Foxj1-IN-1 能诱导斑马鱼和哺乳动物呼吸道系统中的运动纤毛生成,抑制弹性蛋白酶诱导的 COPD 小鼠模型。Foxj1-IN-1 具有良好的肝微粒体稳定性、体内 PK 曲线与 AUC;对 CYP 和 hERG 无显著抑制,也不具有显著的细胞毒性。
HY-123189
Others
Neurological Disease
LY 171859是一种D2受体激动剂,具有显著的还原酶活性。LY 171859在肝、肺和肾的细胞质中表现出酶活性,且在大鼠和人类血液中也含有显著的还原酶活性。LY 171859在豚鼠中的肝脏还原酶活性较高,其次是仓鼠、兔子、大鼠和小鼠。LY 171859的底物显示出5.6 μM的表观Km。LY 171859的还原反应依赖于NADPH,表观Km为14.8μM。LY 171859的还原产物中仅有NADPH的A侧氢被纳入。LY 171859的反应受到氰化物和硫醇试剂的抑制,苯巴比妥对大鼠并没有诱导其活性。
HY-N3005
HY-N6792S
T-2 Mycotoxin-13 C24
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
T-2 Toxin-13 C24 (T-2 Mycotoxin-13 C24 ) 是一种 13 C 标记的 T-2 Toxin (HY-N6792)。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种有毒的单端孢霉烯真菌毒素,由饲料和谷物中的各种镰刀菌属物种产生。T-2 Toxin(T-2 Mycotoxin)抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 毒素 (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统、胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-14280R
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-Y0682AR
Biochemical Assay Reagents
Bacterial
SOD
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
乙二胺四乙酸二钠二水合物 (Standard)
Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate) (Standard)是 Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-168168
Others
Metabolic Disease
(5aS,6R,6aR)-MK-8666是一种选择性GPR40激动剂,具有促进胰腺β细胞和肠道肠内分泌细胞中脂肪酸诱导的胰岛素分泌的活性。(5aS,6R,6aR)-MK-8666被研究用于抑制2型糖尿病,表现出显著降低血糖的效果。虽然(5aS,6R,6aR)-MK-8666被认为具有潜在的抑制优势,但它在I期临床试验中因肝脏安全性问题而被停止开发。
HY-N0316
HY-N0316R
HY-100401A
CS-505
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布硫酸盐
Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 抑制 ACAT ,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe sulfate (CS-505) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
HY-100401
CS-505 free base
Acyltransferase
Cardiovascular Disease
帕替麦布
Pactimibe (CS-505 free base) 是一种 ACAT1/2 双重抑制剂,对于 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对于 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 抑制 ACAT ,其 IC50 值在肝细胞中是 2.0 μM,在巨噬细胞中是 2.7 μM,在 THP-1 细胞中是 4.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 非竞争性抑制 oleoyl-CoA ,Ki 是5.6 μM。此外,Pactimibe (CS-505 free base) 明显抑制胆固醇酯的形成,IC50 是6.7 μM。Pactimibe (CS-505 free base) 具有抗动脉粥样硬化的潜力,可降低血浆胆固醇的活性。
HY-103211
HY-13757AS1
ICI 47699-d3 ; (Z)-Tamoxifen-d3 ; trans-Tamoxifen-d3
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Autophagy
HSP
Cancer
他莫西芬-d3
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757AR
ICI 47699(Standard); (Z)-Tamoxifen(Standard); trans-Tamoxifen (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬(标准品)
Tamoxifen (Standard) 是 Tamoxifen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-155156
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07238025 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =19 nM)。PF-07238025 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07238025 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-155157
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
PF-07247685 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂 (EC50 =2.2 nM)。PF-07247685 能够稳定 BDK 和 BCKDH 核心亚基 E2 的相互作用,阻止 E1 的磷酸化。BDK 介导支链酮酸脱氢酶 (BCKDH) 磷酸化,而抑制 BCKDH 参与控制支链氨基酸 (BCAA) 降解的限速步骤。BCAA 分解代谢障碍与心力衰竭 (HF)、2 型糖尿病 (T2DM)、非酒精性脂肪肝病 (NAFLD) 和肥胖等多种疾病有关,特别是心脏代谢疾病。而 PF-07247685 在小鼠中改善了心脏代谢终点,改善小鼠的葡萄糖耐量。
HY-N0330R
HY-N4314R
Bacterial
COX
NO Synthase
NF-κB
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
黄芩四甲基醚 (Standard)
Scutellarein tetramethyl ether (Standard) 是 Scutellarein tetramethyl ether 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Scutellarein tetramethyl ether (4',5,6,7-Tetramethoxyflavone) 是可以从 Eupatorium odoratum 中得到的生物活性成分。Scutellarein tetramethyl ether 具有抗炎、抗菌、增强凝血和抗肿瘤的活性。Scutellarein tetramethyl ether 通过调节 NF-κB 通路发挥抗炎作用,并通过抑制外排泵来调节细菌耐药性。此外,Scutellarein tetramethyl ether 通过内源性凝血途径加速凝血时间。研究表明,Scutellarein tetramethyl ether 能有效抑制肝癌细胞系 HepG2 的生长 (IC50 = 20.08 μg/mL)。
HY-108743
Insulin Receptor
Endocrinology
Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素,用于研究 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
HY-108743R
Insulin Receptor
Endocrinology
Insulin degludec (Standard)是 Insulin degludec 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素,用于研究 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
HY-N3021
HY-N8501
Others
Infection
Emestrin 是一种最初从 E. striata 中分离出来的霉菌毒素,具有抗菌、免疫调节和细胞毒性作用。它对真菌 C. albicans 和 C. neoformans 以及细菌 E. coli、S. aureus 和耐甲氧西林 S. aureus (MRSA;IC50 s 分别为 3.94、0.6、2.21、4.55 和 2.21 μg/mL) 有效。Emestrin 是一种趋化因子 (CC 基序) 受体 2 (CCR2) 拮抗剂 (在使用分离的人单核细胞的放射性配体结合试验中,IC50 =5.4 μM)。Emestrin (0.1 μg/mL) 可诱导 HL-60 细胞凋亡。它在小鼠中以 18 至 30 mg/kg 的剂量给药时可诱导心脏、胸腺和肝脏组织坏死。
HY-W014566
3-(Trifluoromethyl)-4-Nitrophenol; TFM
Others
Infection
杀八目鳗剂
4-Nitro-3-(trifluoromethyl)phenol (TFM) 是一种杀鱼剂。它对七鳃鳗 (P. marinus) 有毒,LC50 值分别为 1.97 至 2.11 和 2.05 至 2.21 mg/L(对囊和游动鱼苗)、1.6 至 2.45 mg/L(对幼鱼)和 1.6 至 1.63 mg/L(对成鱼)。4-Nitro-3-(trifluoromethyl)phenol (TFM) 对小于 100 毫米的幼年湖鲟 (A. fulvescens) 也有毒性,但对其他多种鱼类无毒。4-Nitro-3-(trifluoromethyl)phenol (TFM) (50 μM) 分别使分离的七鳃鳗和虹鳟 (O. mykiss) 肝脏中的氧化磷酸化解离 22% 和 28%。4-Nitro-3-(trifluoromethyl)phenol (TFM) 已被用作七鳃鳗杀虫剂,用于控制七鳃鳗幼虫种群。
HY-144725
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP 、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
HY-147901
Histone Demethylase
CDK
Apoptosis
Caspase
Cancer
KDM1/CDK1-IN-1 (compound 4) 是一种有效的 KDM1 和 CDK1 抑制剂,IC50 值分别为 0.096 和 0.078 μM。KDM1/CDK1-IN-1 诱导 HOP-92 细胞周期阻滞在 G2/M 期并诱导凋亡 (apoptosis )。KDM1/CDK1-IN-1 对 CCRF-CEM、HOP-92 和 Hep-G2 细胞表现出较强的细胞毒性活性,IC50 分别为 16.34、3.45 和 7.79 μM。
HY-W032848
HY-151559
HY-108164
HY-100443
PX-102
FXR
Cancer
PX20606 是口服有效的法呢醇 X 受体 (FXR ) 激动剂,经 Gal4-FXR 测定,EC50 为 220 nM (mFXR) 和 50 nM (hFXR)。PX20606 诱导肿瘤抑制基因 NDRG2 的表达,抑制小鼠 HCC 模型中的肿瘤生长和转移。PX20606 具有肝保护活性。
HY-109509
HY-N6972
HY-W010934
Biochemical Assay Reagents
Others
3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 是一种天然存在于体内的类固醇,也存在于某些食物中。它属于一类被称为胆甾烷的化合物,与更广为人知的胆固醇密切相关。这种特殊的化合物是由胆固醇在肝脏和其他器官中通过一系列酶促反应形成的。人们对它的潜在健康益处进行了研究,包括减少体内炎症和氧化应激的能力。一些研究表明,它还可能在调节血糖水平和提高胰岛素敏感性方面发挥作用。尽管有这些潜在的好处,但 3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 由于其相对较低的含量而未被广泛用作补充剂或药物集中于自然资源和有限的研究。然而,研究人员继续调查其潜在用途和对人类健康的影响。
HY-161449
11β-HSD
Metabolic Disease
JTT-654 是一种口服有效的选择性11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂。在人、大鼠和小鼠重组酶中,JTT-654 对 11β-HSD1 的 IC50 分别为 4.65、0.97 和 0.74 nM。 JTT-654 对人重组酶表现出竞争性抑制。JTT-654 对人 11β-HSD2 的 IC50 值 > 30 μM(人 11β-HSD2 负责针对人 11β-HSD1 的逆反应)。JTT-654 通过抑制脂肪组织和肝脏 11β-HSD1 改善胰岛素抵抗和非肥胖 2 型糖尿病。
HY-B1588S
Amyloid-β
HIV
11β-HSD
Infection
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-N6972R
HY-N2127
HY-N6792
T-2 Mycotoxin
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是饲料和谷物中的各种镰刀菌种产生的真菌毒素。小大鼠中T-2 Toxin 的 LD50 值分别为 5.2 和1.5 mg/kg BWa 。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 可以转化为多种代谢产物,动物中T-2 Toxin 的典型代谢产物是 HT-2 toxin 和 T-2-triol,均为水解产物。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种抑制肽基转移酶 (60s ribosomal 亚基) 结合和蛋白质合成的抑制剂,抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,并增加肝脏脂质过氧化物的水平。
T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统,胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 apoptosis 。
HY-151257
Hippo (MST)
Metabolic Disease
IHMT-MST1-58 是一种有效的、选择性的 STE20-like protein 1 kinase (MST1) 抑制剂,具有口服活性,IC50 值为 23 nM。IHMT-MST1-58 可用于 1 型或 2 型糖尿病的研究。
HY-N0288
HY-163403
HY-134988
HY-15449
HY-B1978
HY-B1978R
HY-B0402A
HY-B0402
HY-B0402B
HY-W653905
Isotope-Labeled Compounds
Infection
Neurological Disease
Cancer
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
HY-B0402AR
HY-B0402R
HY-117019
Others
Cancer
LY150310 能够抑制血栓烷合成酶、环氧合酶和凝血酶激活,这些生化过程在文献中被提议作为抗转移试剂的目标。本研究的目的是两方面的:(a)比较Eli Lilly化合物与参考抗转移化合物nafazatrom和RA233的抗转移活性;(b)检查抑制自发肺转移与生存之间的相关性。使用Lewis肺鳞癌细胞模型评估化合物的抗转移活性。在这项模型中,将5×10^5肿瘤细胞种植到腓肠肌中,第14天切除原发肿瘤,第25天计数肺转移病灶。化合物在第5至第19天每12小时给予一次。nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305被发现以剂量依赖的方式抑制自发性肺转移。这些化合物的ED50值分别为50、0.5、2和0.35毫克/千克/天;相应的抑制指数(LD50/ED50)分别为7、180、255和511。为了评估nafazatrom、LY150310、LY189332和LY135305对动物生存的影响,这些化合物以最大抗转移剂量给予,分别为200、60、20和6毫克/千克/天。使用了两种给药方案:(a)在第5至第19天;(b)在第5天至死亡。在任何给药方案下,这些化合物对 median survival times 或长期幸存者数量没有显著改变。RA233在给予最大耐受剂量200毫克/千克/天直到第5天死亡的方案下,没有抑制肺转移,也没有增加中位生存时间。对给予nafazatrom、LY150310、LY189332和LY1350310的动物进行死后检查,发现肺病变完全抑制,而肝脏、肾脏、脾脏和大脑出现病变。本研究的结果表明,化合物对目标器官中转移病灶数量的影响可能不预示其对生存的影响。为了成功将实验室数据转化为临床应用,生存应被视为化合物潜在临床效用的预测因子。
HY-L101
1,962 compounds
肝癌是世界上主要的恶性肿瘤之一,在全球癌症死亡人数中居第二位,严重威胁人类健康。肝细胞癌是其中最常见的类型,约占所有肝癌的90%。
目前证据表明,在肝癌发生过程中,主要有两种致病机制:(1)肝炎感染、毒素或代谢影响引起的组织损伤后与肝脏再生相关的肝硬化;(2)单个或多个致癌基因或肿瘤抑制基因发生突变。这两种机制都与几个重要细胞信号通路的改变有关。其中包括RAF/MEK/ERK通路、PI3K/AKT/mTOR通路、WNT/b-catenin通路、胰岛素样生长因子通路、c-MET/HGFR通路等。
MCE提供了 1,962 种具有明确或潜在抗肝癌活性的化合物。MCE抗肝癌化合物库是抗肝癌药物筛选和其他相关研究的有效工具。
HY-L199
3,176 compounds
非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 是世界范围内最常见的肝脏疾病之一,是代谢综合征的主要肝脏表现,非酒精性脂肪性肝病的增长与肥胖的流行是同步的。非酒精性脂肪肝由肝脏中过多的脂质积聚引起脂肪毒性,并表现出多种组织病理学异常。非酒精性脂肪性肝病可能会从单纯性脂肪病变发展为伴有或不伴有纤维化的非酒精性脂肪性肝炎 (NASH),最终发展成肝硬化和肝细胞癌。但是到目前为止,已被批准上市的专门用于治疗 NAFLD 的药物非常少,因此加大力度开发此类药物是十分有必要的。
MCE 收录了 3,176 个具有明确或潜在抗非酒精性脂肪肝病活性的小分子化合物,是研究 NAFLD 病理机制及进行药物开发的重要工具。
HY-L060
1,348 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导,以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能:F-肌动蛋白(F-actin)、微管(microtubules)和中间丝(intermediate filaments ,IFs)。细胞骨架是一种动态结构,其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下,调节其长度,聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动,细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因,包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,348 种细胞骨架相关产品,主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点,可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L076
1,417 compounds
药物性肝损伤,也被称为药物诱导肝毒性(DILI),是由于药物(处方药及非处方药)、草药、食品添加剂及其他外源性物质导致的肝脏异常或功能障碍。药物是肝脏损伤的重要原因。药物性肝损伤是导致药物研发终止或撤市的最常见的原因。
DILI 已被证实是一个由多种机制参与的复杂病理过程,其中包括肝脏的结构和功能完整性的直接损害(例如线粒体功能障碍);产生改变肝细胞结构和功能的代谢产物;产生能与肝蛋白结合的反应性药物代谢产物,从而产生新的抗原性药物-蛋白质加合物,这些新的加合物被宿主的防御系统所针对(半抗原假说),并引发损害肝脏的全身超敏反应(即药物过敏)。
MCE 肝脏毒性化合物库包含 1,417 种肝脏毒性化合物,是进行肝损伤及相关药物毒理研究的有力工具,该化合物库也可以用来探究 DILI 发病机制,识别早期 DILI 标记物,在药物开发中及时发现并规避可能诱导肝损伤的药物设计,有助于药物的顺利上市。
HY-L073
304 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 304 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L155
481 compounds
线粒体作为生命体提供能量的主要场所,对维持正常的生命活动是至关重要的。线粒体功能障碍与常见疾病息息相关,如心血管疾病、神经退行性疾病、糖尿病和癌症。心脏、大脑和肝脏严重依赖线粒体功能从而作为药物代谢的主要器官。此外,线粒体也是许多药物的靶点,一些药物通过诱导线粒体毒性从而引发器官毒性。
MCE 收录了 481 种线粒体毒性化合物,可作为新药研发以及疾病机制研究的工具化合物。
HY-L182
292 compounds
脂肪酸 (fatty acids,FAs) 是脂质的主要成分。脂肪酸的合成途径主要有甘油三酯 (TG) 循环和脂质新生 (De Novo Lipogenesis, DNL)。脂肪酸在生物体中广泛存在,是细胞膜上磷脂双分子层的组成成分,在细胞信号传导中发挥重要作用。此外,游离脂肪酸可以被所有含线粒体的细胞从血液中吸收,通过 β-氧化代谢,柠檬酸循环产生 ATP,为生物体供能。脂肪酸代谢异常与心血管疾病、糖尿病、脂肪肝、甲状腺功能亢进等疾病的发生发展密切相关。
MCE 收录了 292 个脂肪酸类化合物,是研究能量代谢及进行代谢相关疾病药物开发的重要工具。
HY-L091
678 compounds
脂类是人体的基本组成物质,涉及广泛的生物过程。脂类可以分为五类:脂肪酸、三酰甘油、磷脂、固醇脂和鞘脂。脂类在不同的代谢途径和细胞功能中发挥着重要作用。脂质代谢是一种重要的生理过程,与营养调节、激素调节和体内平衡有关。脂质代谢异常与肥胖、肝病、衰老和炎症等多种疾病相关。
MCE 收录了 678 个脂质代谢相关的化合物,靶向脂代谢过程中的相关靶点,如 ATGL、MAGL、FAAH、Acetyl-CoA Carboxylase、FASN等,MCE 脂质代谢化合物库是研究脂代谢及进行脂类代谢相关疾病药物开发的有用工具。
HY-L114
1,105 compounds
炎症通过激活免疫系统、局部血管系统和受损组织内的各种细胞来促进生理和病理过程。越来越多的流行病学和临床证据表明,慢性炎症与各种人类疾病有因果关系,包括心脑血管疾病、关节疾病、皮肤病、肺相关疾病、血液病、肝脏疾病、肠道疾病以及糖尿病。
各种来自传统中药的天然产物已被证明可以安全地抑制促炎途径和控制炎症相关疾病。MCE收录了1,105 种具有抗炎活性的中药单体化合物,来源于黄连、板蓝根、金银花、连翘等中药。MCE抗炎中药单体化合物库是从中药中发现抗炎药物的有效工具。
HY-L185
1,645 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 1,645 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L148
66 compounds
TCA循环(三羧酸循环)-也称为克雷布斯循环或柠檬酸循环(CAC),是通过乙酰辅酶A的氧化,将碳水化合物、脂肪和蛋白质中储存的能量释放出来的一系列化学反应。
几十年来,TCA循环一直被认为是细胞氧化磷酸化产生能量和生物合成的中心途径。研究表明,TCA循环与多种疾病有关联,特别是癌症。结肠癌、肝癌等几种癌症中,出现了导致TCA循环代谢物产生失调的突变,表明TCA循环可能与癌症的发生有关。了解TCA循环在抑制或促进癌症进展中的作用和分子机制,将促进未来开发新的基于代谢物的癌症治疗方法。
MCE可以提供66种与TCA循环相关的化合物,是进行TCA循环相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L087
2,506 compounds
肥胖已经成为了全世界的公共卫生问题,并与许多慢性疾病有关,包括骨关节炎、阻塞性睡眠呼吸暂停、胆结石、脂肪肝、生殖和胃肠道癌症、血脂异常、高血压、2型糖尿病、心力衰竭、冠状动脉疾病、和中风等。肥胖被认为是食欲调节和能量代谢两种生理功能失调导致的疾病,这两种功能失调结合在一起导致能量平衡失调。因此,开发针对新途径的肥胖治疗药物是生物制药行业日益关注的焦点。
MCE抗肥胖化合物库包含 2,506 种化合物,主要靶向食欲控制、脂肪代谢及能量消耗等相关信号通路,是开发抗肥胖药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0075
HY-D1542
Dyes
Mucicarmine 可用于组织切片中酸性粘多糖 (acid mucopolysaccharides ) 的组织学可视化。Mucicarmine 可识别粘蛋白 (mucin ) (深玫瑰红色),可用于鉴别粘蛋白阳性的癌症 (如肝癌)。
HY-113238F
FITC-Sulfolithocholic acid
Fluorescent Dyes/Probes
FITC-Lithocholic acid 3-sulfate (FITC-Sulfolithocholic acid) 是一种 FITC 标记的 Lithocholic acid 3-sulfate。Lithocholic acid 3-sulfate 是一种硫酸化胆道代谢产物。通过靶向 RORγt 选择性抑制 Th17 细胞分化。Lithocholic acid 3-sulfate 可以用于胆汁淤积性肝病的发病机理的研究。
HY-D0256
Chlorazol Black E; Ferristatin II disodium; C.I. 30235
Dyes
直接黑 38
Direct Black 38 (Chlorazol Black E) 是一种偶氮染料。Direct Black 38 诱导大鼠肝中非程序性 DNA 合成,也诱导骨髓中形成微核。
HY-D0711
Foxgreen; IC Green; Cardiogreen
Chromogenic Assays
吲哚菁绿
Indocyanine green (Foxgreen) 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-N0324F
Dyes
Cholic acid-Biotin 是生物素标记的 Cholic acid (HY-N0324)。Cholic acid 是肝脏中产生的主要胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸缀合,有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。Cholic acid 具有口服活性。
HY-149835
HY-D0256A
Chlorazol Black E free acid; Ferristatin II; C.I. 30235 free acid
Dyes
直接黑 38 游离酸
Direct Black 38 free acid 是一种偶氮染料。Direct Black 38 free acid 诱导大鼠肝中非程序性 DNA 合成,也诱导骨髓中形成微核。。
HY-D0711R
Chromogenic Assays
吲哚菁绿(Standard)
Indocyanine green (Standard)是 Indocyanine green 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Indocyanine green (Foxgreen) 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-111956
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956B
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-D1168
Fluorescent Dyes/Probes
Oil Red O 是一种脂溶性重氮染料,最大吸收波长为518 nm。Oil Red O 染色中性脂和胆固醇酯,但不染色生物膜。Oil Red O 在小鼠肝活检中可用于检测和定量肝脂肪变性。Oil Red O 染色可以有效地观察代谢疾病发生和进展时组织发生的根本变化。
HY-111956A
Fluorescent Dyes/Probes
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-113511B
HY-113511C
HY-134781
Drug Delivery
CKK-E12 是一种可电离的脂质,与其他脂质结合构成脂质纳米颗粒,用于基于 RNA 的研究的递送。CKK-E12 在体内对肝实质细胞具有高度选择性。
HY-126306
HY-156857
HY-112772A
HY-20559
HY-134442
HY-W342930
Acid Red 17
Indicators
波尔多红
Bordeaux Red (Acid Red 17),是氧化还原指示剂,可用于细胞质染色,如脾、睾丸和肝切片染色。Bordeaux Red 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-B0617
S-Adenosyl methionine; Ademetionine; AdoMet
Biochemical Assay Reagents
S-腺苷-L-蛋氨酸
S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-W134326
HY-B1795
Sulfourea (≥99.0%); Thiocarbamide (≥99.0%)
Buffer Reagents
硫脲 (≥99.0%)
Thiourea (≥99.0%) (Sulfourea (≥99.0%); Thiocarbamide (≥99.0%)) 是肝组织匀浆的裂解缓冲液组分。Thiourea (≥99.0%) 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-P2352
Native Proteins
胎球蛋白
Fetuin, Fetal Bovine Serum 是从胎牛血清分离的肝分泌的 64kDa 血浆糖蛋白。Fetuin, Fetal Bovine Serum 抑制胰蛋白酶活性并促进细胞附着,生长和分化。
HY-40156
Biochemical Assay Reagents
5-氟吲哚
5-Fluoroindole 是一种抗菌剂,可抑制 Mycobacterium tuberculosis ,MIC 为 4.7 μM。5-Fluoroindole 在大鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。5-Fluoroindole 在小鼠体内表现出抗结核活性。
HY-N10272
Microbial Culture
燕麦曲菌素
Avenaciolide是 Aspergillus avenaceus 中发现的抗真菌双 γ-内酯。Avenaciolide 也有抗菌作用。Avenaciolide 是大鼠肝线粒体谷氨酸转运 (glutamate transport ) 的特异性抑制剂。Avenaciolide 干扰 ADP 刺激谷氨酸氧化速率的能力。
HY-154831
N-Behenoyl-D-erythro-sphingosine; Cer d18:1/22:0
Drug Delivery
C22-Ceramide (Cer d18:1/22:0) 是一种内源性生物活性鞘脂。C22-Ceramide 降低离体大鼠肝线粒体和脂质体中 C16-神经酰胺通道的形成。
HY-NP026
C-phycocyaninfromporphyratenera
Native Proteins
藻蓝蛋白
Spirulina C-phycocyanin 是光系统 II 中光捕获藻胆体复合物的组成部分,是一种在螺旋藻中高度显性的色素蛋白。Spirulina C-phycocyanin 具有抗氧化、抗炎活、抗血小板、保护肝脏和降低胆固醇作用。Spirulina C-phycocyanin 可通过 Raman 广谱测量 Raman spectral measurement 被检测到。
HY-N1428A
Buffer Reagents
一水柠檬酸
Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-P3268
Cell Assay Reagents
C反应蛋白
C-reactive protein 是一种在系统发育上高度保守的血浆蛋白,在肝脏中受到多种炎症细胞因子的刺激而分泌。C-reactive protein 以钙依赖的方式与受损组织、核抗原和某些致病生物结合。C-reactive protein 可用于检测炎症状态和激活免疫系统的研究。
HY-B2201
Sodium citrate; Trisodium citrate anhydrous
Buffer Reagents
枸椽酸钠
Citric acid trisodium 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid trisodium 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid trisodium 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid trisodium 对小鼠造成肾毒性。
HY-W105505
HY-N1428AR
Buffer Reagents
一水柠檬酸 (Standard)
Citric acid (monohydrate) (Standard)是 Citric acid (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Citric acid monohydrate 是一种天然防腐剂和食品酸味增强剂。Citric acid monohydrate诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G2/M 期和 S 期。Citric acid monohydrate 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏的氧化损伤。Citric acid monohydrate 对小鼠造成肾毒性。
HY-145799
Drug Delivery
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-Y0682
EDTA
Chelators
乙二胺四乙酸
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。
Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W105700
EDTA sodium hydrate
Chelators
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) sodium hydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid sodium hydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-133971
5α,6α-Epoxycholesterol
Drug Delivery
胆固醇-5α,6α-环氧物
Cholesterol-5α,6α-epoxide 是胆固醇的环氧化物衍生物,由胆固醇在肝脏和其他组织中的酶促氧化形成。Cholesterol-5α,6α-epoxide 具有独特的化学性质,使其成为胆汁酸生物合成的重要中间体,胆汁酸在膳食脂肪的消化和吸收中起着关键作用。它还在调节胆固醇代谢和运输方面具有潜在的生理作用,尽管其生物学功能尚不完全清楚。
HY-W039760
Biochemical Assay Reagents
碘化胆碱
2-Hydroxy-N,N,N-trimethylethan-1-aminium iodide,又称碘化胆碱,是一种季铵盐,常用于有机合成和生化研究。它是一种从胆碱中提取的水溶性化合物,胆碱是许多食物中的一种必需营养素。碘化胆碱已被用作各种化学反应中胆碱基团的来源,并在微生物学中用作分离细菌的选择剂。此外,还研究了它在认知障碍和肝病方面的潜在作用。
HY-W060216
Biochemical Assay Reagents
乙酰青霉胺
2-Acetamido-3-methyl-3-sulfanylbutanoic acid 是一种有机化合物,属于氨基酸类。它是甲硫氨酸的衍生物,甲硫氨酸是各种食物中常见的必需氨基酸。2-Acetamido-3-methyl-3-sulfanylbutanoic acid 在氨基酸链的特定位置含有一个硫醇基和一个乙酰氨基基团。它在食品工业中有多种应用,特别是作为增味剂和鲜味调味料。此外,它在肝病和其他代谢紊乱方面具有潜在的研究作用。
HY-Y0682B
EDTA tetrasodium
Biochemical Assay Reagents
EDTA四钠
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) tetrasodium 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid tetrasodium 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
Chelators
乙二胺四乙酸二钠二水合物
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-Y0682R
Chelators
乙二胺四乙酸 (Standard)
Ethylenediaminetetraacetic acid (Standard)是 Ethylenediaminetetraacetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。
Ethylenediaminetetraacetic acid 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-B1684
SQ 26962
Indicators
甲溴芬宁
Mebrofenin (SQ 26962) 是亚氨基二乙酸 (IDA) 的一种。Mebrofenin 可用作 Tc-99m 的放射性标记试剂盒。Tc-99m Mebrofenin 是一种诊断剂,用于肝胆显像。Tc-99m Mebrofenin 是评价肝功能的首选放射性活性分子。
HY-W001925
Biochemical Assay Reagents
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙,并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis )。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性,对体重和肝脾脏器指数没有影响。
HY-Y0682AR
Chelators
乙二胺四乙酸二钠二水合物 (Standard)
Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate) (Standard)是 Ethylenediaminetetraacetic acid (disodium dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
HY-W010934
Cell Assay Reagents
3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 是一种天然存在于体内的类固醇,也存在于某些食物中。它属于一类被称为胆甾烷的化合物,与更广为人知的胆固醇密切相关。这种特殊的化合物是由胆固醇在肝脏和其他器官中通过一系列酶促反应形成的。人们对它的潜在健康益处进行了研究,包括减少体内炎症和氧化应激的能力。一些研究表明,它还可能在调节血糖水平和提高胰岛素敏感性方面发挥作用。尽管有这些潜在的好处,但 3β,5α,6β-Trihydroxycholestane 由于其相对较低的含量而未被广泛用作补充剂或药物集中于自然资源和有限的研究。然而,研究人员继续调查其潜在用途和对人类健康的影响。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1940
Cyclo(Tyr-Pro)
Peptides
Cancer
Maculosin 是一种寄生于的斑痣病菌的寄主特异性毒素。Maculosin 是一个参与铜绿假单胞菌的细胞-细胞通信的群体感应分子。Maculosin 也是调控罗伊氏乳杆菌毒力基因表达的信号分子。Maculosin 具有抗氧化、抗癌和无毒的特性。Maculosin 对人肝癌细胞株具有细胞毒性,其 IC50 为 48.90 μg/mL。
HY-P1136B
HY-P1136C
HY-P0217
HY-P10133
HY-113963
Apoptosis
Cancer
Ac-?IETD-?CHO 是一种有效的、可逆的 granzyme B 和 caspase-8 抑制剂。 Ac-?IETD-?CHO 抑制 Fas 介导的细胞凋亡 (Apoptosis )、出血和肝衰竭。Ac-?IETD-?CHO 还可抑制细胞毒性 T 淋巴细胞诱导的细胞死亡。
HY-P3869
Peptides
Neurological Disease
[D-Arg2]Dermorphin-(1-4) amide 是具有低温作用的 [D-Arg2]Dermorphin 的 N 端短肽酰胺。[D-Arg2]Dermorphin-(1-4) amide 在可溶性小鼠肝和脑提取物中显示镇痛活性和降解。
HY-P1984
HY-P5356
Plasmin substrate
Peptides
Others
H-D-Val-Leu-Lys-AFC (Plasmin substrate) 是一种有生物活性的肽。(这是一种荧光纤溶酶底物,Abs/Em=380/500 nm。纤溶酶属于丝氨酸蛋白酶家族。它通过溶解血栓中的纤维蛋白在纤维蛋白溶解中发挥关键作用。除纤溶作用外,纤溶酶还参与伤口愈合、肝脏修复、维持肝脏稳态等生理和病理过程。)
HY-P3617
HY-P3690
HY-P10410
Fungal
Infection
AEC5 是一种具有抗真菌活性的脂肽类物质,可对抗新型隐球菌感染。在新型隐球菌的 MIC 浓度 (6.3 μg/mL) 下,AEC5 对人类肺、肝或红细胞没有明显的细胞毒性。
HY-P2530
Peptides
Others
KALA 是一种在生理 pH 下形成 α-螺旋结构的两亲性肽。KALA 修饰了包裹质粒 DNA 的脂质体膜,也可以用作融合肽,通过半乳糖实现有效的肝靶向和受体转染 DNA。
HY-P3003
HY-P5126
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 和 68 Ga-DOTA-LM3。68 Ga-DOTA-LM3 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
HY-P5126A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
Somatostatin Receptor
Cancer
DOTA-LM3 TFA是一种生长抑素受体 (SSTR ) 拮抗剂。LM3是指 p-Cl-Phe- cyclo(D-Cys-Tyr-D-4-amino-Phe(carbamoyl)-Lys-Thr-Cys)D-Tyr- NH2,也是一种生长抑素拮抗剂。DOTA-LM3 TFA 常被同位素标记用于体内肿瘤示踪,如 177Lu-DOTA-LM3 TFA 和 68 Ga-DOTA-LM3 TFA。68 Ga-DOTA-LM3 TFA 具有良好的生物分布、高肿瘤摄取、良好的肿瘤保留性和较少的安全性问题。177Lu-DOTA-LM3 TFA 可用于 DOTATOC 阴性肝转移的研究,例如胰腺 NET 和广泛的肿瘤血栓形成。
HY-P3465
Myrcludex B
HBV
Infection
Bulevirtide (Myrcludex B) 是 NTCP 抑制剂,是一种线性脂肽。Bulevirtide 可抑制 HBV 和 HDV 进入肝细胞,阻断 HBV 在肝细胞中的感染,并参与 HBV 转录抑制。Bulevirtide 可用于 HDV 感染和代偿性肝硬化的研究。
HY-P10645
Peptides
Cardiovascular Disease
T9 peptide (SKTFNTHPQSTP) 是一种肌肉靶向肽。T9 peptide 可与 C2C12 成肌细胞紧密结合。如果与寡核苷酸结合,T9 peptide 能够增加对心脏和股四头肌的特异性,而对肾、肝和膈肌没有类似的靶向作用。
HY-W040705
N-Methylanthranilic acid
Drug Metabolite
Others
N-甲基蒽
2-(Methylamino)benzoic acid 是 methyl-N-methylanthranilates (MMA) (HY-76705) 的主要代谢产物,是酯基转化的化合物。MMA 能够从柑橘中分离得到,具有潜在镇痛活性。2-(Methylamino)benzoic acid 被用来检测 MMA 在大鼠肝脏中的代谢水平。
HY-117110
H-Arg-Pro-OH
Peptides
Metabolic Disease
Arginylproline (H-Arg-Pro-OH) 是由精氨酸和脯氨酸组成的二肽。Arginylproline 通过肽转运蛋白 1 (PepT1) 通路,降低 Oleic acid (HY-N1446) 刺激的细胞内甘油三酯 (TG) 水平。
HY-P5496
Peptides
Others
AAV2 Epitope 是一种有生物活性的肽。(该肽是衣壳衍生的免疫显性腺相关病毒 2 (AAV2)、CD8 T 细胞表位。在一项向血友病患者全身输送 AAV2 的临床试验中观察到的肝脏毒性归因于衣壳特异性 T 细胞杀死载体转导的肝细胞。)
HY-111956
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956B
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA hydrochloride 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-111956A
Fluorescent Dye
Cancer
D-Ala-Lys-AMCA 是一种已知的质子偶联寡肽转运蛋白 1 (PEPT1 ) 底物,可发出蓝色荧光。D-Ala-Lys-AMCA 可能被转运到肝癌细胞和 Caco-2 细胞中。D-Ala-Lys-AMCA 可用于表征 PEPT1 特异性底物或抑制剂。
HY-P1032S1
HY-149205
HY-P1624
HY-P1624A
HY-P3148
HY-108743
Insulin Receptor
Endocrinology
Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素,用于研究 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
HY-108743R
Insulin Receptor
Endocrinology
Insulin degludec (Standard)是 Insulin degludec 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Insulin degludec 是一种超长效形式的胰岛素,用于研究 1 型和 2 型糖尿病引起的高血糖。Insulin degludec 结合胰岛素受体的 IC50 值为 19.59 nM。Insulin degludec 可用于 1 型和 2 型糖尿病的研究。
HY-K6117
MCE 人胆管类器官扩增培养试剂盒包含胆管类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50×) 和培养添加物 C (250×)。该产品可有效构建人胆管类器官。
HY-K6118
MCE 小鼠胆管类器官扩增培养试剂盒包含胆管类器官基础培养基 A,培养添加物 B (50×) 以及培养添加物 C (250×)。该产品可有效构建小鼠胆管类器官。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99614
BFKB8488A
FGFR
Metabolic Disease
Fazpilodemab (BFKB8488A) 是一种靶向成纤维细胞生长因子受体 1c (FGFR1c ) 和 Klothoβ 的人源化、激动性双特异性抗体。 Fazpilodemab 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 或非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
HY-P99667
OMP-54F28; FZD8-Fc
Wnt
Cancer
Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein ),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
HY-P9928A
REGN 727(anti-PCSK9); SAR 236553(anti-PCSK9)
PCSK9
Cardiovascular Disease
阿利西尤单抗 (anti-PCSK9)
Alirocumab (anti-PCSK9) 是一种 PCSK9 的人单克隆抗体。Alirocumab 特异性结合 PCSK9,PCSK9 是肝脏低密度脂蛋白 (LDL) 受体的下调剂,从而提高肝脏结合 LDL-胆固醇 (LDL-C) 的能力并降低血液中的 LDL-C 水平。Alirocumab 可用于高胆固醇血症的研究。
HY-P99822
SHR-1209
PCSK9
Metabolic Disease
瑞卡西单抗
Recaticimab (SHR-1209) 是一种抑制 PCSK9 的人源化单克隆抗体。Recaticimab 可以与 PCSK9 结合并介导其降解,提高肝细胞表面低密度脂蛋白 (LDL ) 受体水平,降低血浆中 LDL 水平,从而降低血脂。Recaticimab 可用于高胆固醇血症的研究。
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-Z0056S
Bromobenzene-d5 是溴苯的氘代物。Bromobenzene 是一种众所周知的环境毒素,通过CYP450 介导的生物激活产生反应性代谢物,进而产生氧化应激,从而导致肝脏和肾脏损伤。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-17406S1
Tolcapone-d4 是 Tolcapone 的氘代物。Tolcapone (Ro 40-7592) 是一种选择性,有效的,具有口服活性的外周和中枢 COMT 抑制剂,在肝脏中对 COMT 的 IC50 为 773 nM。Tolcapone 还是一种 α-syn 和 Aβ42 寡聚和原纤维形成的有效抑制剂。Tolcapone 诱导氧化应激导致神经母细胞瘤细胞凋亡(apoptosis ) 和抑制肿瘤生长。
HY-19883S
Lusutrombopag-d13 是 Lusutrombopag 氘代物。Lusutrombopag 是一种可口服的血小板生成素受体 (thrombopoietin receptor ) 激动剂,有潜力用于慢性肝病的研究。
HY-163253S
HSD17B13-IN-56-D3 (Compound 169) 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-56-D3 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-163259S
HSD17B13-IN-62-d3 (176) 是 17β-羟基类固醇脱氢酶(HSD17B13) 的抑制剂,其对雌二醇的IC50 值为<0.1 μM。可用于非酒精性脂肪肝研究。
HY-163263S
HSD17B13-IN-80-d3 (179) 是 17β-羟基类固醇脱氢酶 (HSD17B13) 的抑制剂,其对雌二醇的IC50 值为<0.1 μM。可用于非酒精性脂肪肝研究。
HY-109120S
Odevixibat-d5 是氘代标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-109120S1
Odevixibat-13 C6 是 13 C 标记的 Odevixibat (HY-109120)。Odevixibat (A4250) 是一种有效的选择性回肠钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) ) 抑制剂。Odevixibat 可减轻小鼠模型中的胆汁淤积性肝和胆管损伤。Odevixibat 可用于原发性胆汁性肝硬化的研究。
HY-121944S
Ricinine-d3 是 Ricinine 的氘代物。Ricinine 在 CCl4 导致的肝损伤中具有保肝作用。
HY-N0324S1
Cholic acid-d5 是 Cholic acid 的氘代物。Cholic acid 是肝脏中产生的主要胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸缀合,有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。
HY-N0324S
Cholic acid-d4 是 Cholic acid 的氘代物。Cholic acid 是肝脏中产生的主要胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸缀合,有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。
HY-N0324S2
Cholic acid-13 C 是一种 13 C 标记的 Cholic acid。Cholic acid 是肝脏中产生的主要胆汁酸,通常与甘氨酸或牛磺酸缀合,有助于脂肪吸收和胆固醇排泄。
HY-42682S1
D(+)-Galactosamine-13 C (hydrochloride) 是 13 C 标记的 D(+)-Galactosamine hydrochloride。 D(+)-Galactosamine (D-Galactosamine) hydrochloride是一种已确定的实验毒素,主要通过产生自由基和UTP核苷酸的消耗引起肝损伤。D(+)-Galactosamine hydrochloride 中毒也会导致肾功能不全,所以,肾功能衰竭通常和终末期肝损伤有关。脂多糖/D(+)-Galactosamine
HY-B0794S
AZ7550-d5 是 AZ7550 (HY-B0794) 的氘代物。AZ7550 是 Osimtinib (AZD9291; HY-15772) 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
HY-B1334AS
Perhexiline-d11 (maleate) 是 Perhexiline maleate 的氘代物。Perhexiline maleate是有效的肉碱棕榈酰转移酶1 (carnitine palmitoyltransferase 1 ) 抑制剂,对大鼠心脏和肝脏CPT 1的 IC50 值分别为77 和 148 μM。
HY-W008385S
H-HoArg-OH-d4 是一种氘代标记的 H-HoArg-OH (HY-W008385)。H-HoArg-OH,精氨酸的同系物,是人骨和肝脏碱性磷酸酶 (alkaline phosphatase) 的强效抑制剂。
HY-N2362S2
DL-Alanine-d3 是 DL-Alanine 的氘代物。DL-alanine 是一种氨基酸 ,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成,作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关键作用 [4] 。
HY-N2362S
DL-Alanine-13 C-1 是带有 13 C 标记的 DL-Alanine。DL-alanine 是一种氨基酸 ,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成,作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关键作用 [4] 。
HY-N2362S1
DL-Alanine-13 C-3 是带有 13 C 标记的 DL-Alanine。DL-alanine 是一种氨基酸 ,是L- 和 D- 丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成,作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关键作用 [4] 。
HY-N2362S5
DL-Alanine-15 N 是 15 N 标记的 DL-Alanine。 DL-alanine 是一种氨基酸 ,是L-和D-丙氨酸的外消旋化合物。DL-alanine 与硝酸银水溶液一起用于纳米颗粒生成,作为还原剂和封端剂。DL-alanine 可用于 Cu(II)、Zn(II)、Cd(11) 等过渡金属螯合的研究。DL-alanine 是一种甜味剂,与甘氨酸和糖精钠归为一类。DL-alanine 在组织和肝脏之间的葡萄糖-丙氨酸循环中起关键作用 [4] 。
HY-110228
Metformin-d6 (hydrochloride)e是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链,导致 AMPK 活化,增强胰岛素敏感性,可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障,诱导自噬 (autophagy )。
HY-113365S3
Cholestenone-d7 是 Cholestenone 的氘代物。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-N2334AS
Glycochenodeoxycholic acid-d7 (sodium) 是 Glycochenodeoxycholic acid (sodium salt) 的氘代物。Glycochenodeoxycholic acid sodium salt (Chenodeoxycholylglycine sodium salt) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxy
HY-N2334S
Glycochenodeoxycholic acid-d4 是 Glycochenodeoxycholic acid 的氘代物。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是一种从脱氧鹅胆酸和甘氨酸在肝脏中形成的胆汁盐。它起到洗涤剂的作用,可溶解脂肪吸收,并本身被吸收。Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 诱导肝细胞凋亡。
HY-W355129S
MeIQx-d3 是氘代标记的 MeIQx (HY-W355129)。MeIQx 是一种杂环胺 (HAs) 化合物和一种膳食芳胺,可以与血红蛋白共价结合。MeIQx 是一种诱导肝脏肿瘤的致突变化合物。
HY-32349S
Ercalcidiol-d3 是 Ercalcidiol 的氘代物。Ercalcidiol 是维生素 D2 的代谢产物。Ercalcidiol 可用作维生素 D 状态的指标。
HY-163263S1
HSD17B13-IN-80-d2 (Compound 200) 是 HSD17B13-IN-80 (HY-163263) 氘代物。HSD17B13-IN-80 是一种羟基类固醇 17β-脱氢酶 13 (HSD17B13 ) 抑制剂,其对雌二醇的 IC50 值为 ≤ 0.1 μM。HSD17B13-IN-80 可以用于肝病、代谢性疾病或心血管疾病,如 NAFLD 或 NASH,或药物性肝损伤 (DILI) 的研究。
HY-137083S
Trifluoperazine N-glucuronide-d3 是 Trifluoperazine N-Glucuronide 氘代物。Trifluoperazine N-Glucuronide (UGT1A4) 作为 human UGT1A 亚型之一,被表达在肝脏中。Trifluoperazine N-Glucuronide 催化 imipramine 和 trifluoperazine Nglucuronide 形成 。
HY-N1131S
Triacetonamine-d17 (2,2,6,6-Tetramethyl-4-piperidone-d17) 是 Triacetonamine 的氘代物。Triacetonamine 具有口服活性,可诱导大鼠急性肝衰竭 (ALF)。
HY-N7113S
Squalane-d62 是 Squalane 的氘代物。 Squalane,可在某些鱼油 (尤其是鲨鱼肝油) 和某些植物油中发现,是 Squalene 的饱和衍生物。Squalane 具有抗癌,抗氧化效果。Squalane 常用作皮肤保湿和润肤剂。
HY-B0149S3
Tranexamic acid-13 C2 ,15 N (Cyclocapron-13 C2 ,15 N) 是一种 13 C2 和 15 N 标记的 Tranexamic acid。Tranexamic acid 是一种抗纤溶药,可减轻慢性胆管损伤小鼠模型的肝损伤和纤维化。
HY-W040790S
2,6-Dimethylpyrazine-d6 是氘代标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Beauvericin 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT ) 活性,IC50 为 3 μM。
HY-32351S
Calcifediol-d3 是 Calcifediol 的氘代物。Calcifediol 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-129491S
O-Desmethyl Midostaurin-d5 是 O-Desmethyl PKC412 的氘代物。O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。
HY-121385S
Hydroxy Bosentan-d6 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
HY-121385S1
Hydroxy Bosentan-d4 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
HY-B2015S
Carbosulfan-d18 是 Carbosulfan 的氘代物。Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
HY-15731S
Estetrol-d4 是 Estetrol 的氘代物。Estetrol 是一种天然雌激素,在怀孕期间由人类胎儿肝脏合成,也是选择性核雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Estetrol 对子宫内膜或中枢神经系统施加雌激素作用,但对乳房有拮抗作用。
HY-B0476S
Phenacetin-d5 是 Phenacetin 的氘代物。Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-B1337S5
Choline-13 C2 (chloride) 是 13 C 标记的 Choline chloride。 Choline chloride 是一种必需营养素,可激活 α7 烟碱受体 (alpha7 nicotinic receptors ),具有镇痛、抗炎活性。可影响肝脏疾病、动脉粥样硬化和神经系统疾病等疾病。
HY-161679S
Pyruvate Carboxylase-IN-3 (Compd 36) 是一种有效的丙酮酸羧化酶 (Pyruvate Carboxylase ) 抑制剂。Pyruvate Carboxylase-IN-3 抑制肝癌细胞活性,IC50 为 4.3 μM。
HY-13315S
Montelukast-d6 是 Montelukast 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。
HY-13315S1
Montelukast-d6 (sodium) 是 Montelukast (sodium) 的氘代物。Montelukast sodium 是一种有效的、选择性和具有口服活性的半胱氨酸白三烯受体 1 (Cysltr1) 拮抗剂。Montelukast sodium 可用于研究预防哮喘和肝损伤。Montelukast sodium 在肠缺血-再灌注损伤中也具有抗氧化作用,还可以减少心脏损伤。
HY-B0476S1
Phenacetin-13 C 是 13 C 标记的 Phenacetin。 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
HY-D0711S2
Indocyanine green-d7 (Foxgreen-d7) 是氘代标记的 Indocyanine green (HY-D0711) 的同位素。Indocyanine green 是一种低毒性荧光剂,广泛用于医学诊断,如确定心输出量,肝功能和肝血流量,以及用于眼科血管造影。
HY-32351AS
Calcifediol-d6 monohydrate 是 Calcifediol monohydrate 的氘代物。Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-113365S
Cholestenone-d5 是 Cholestenone 氘代物。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-113365S1
Cholestenone-13 C 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-B1984S
p,p'-DDD-d8 是 p,p'-DDD 的氘代物。 p,p'-DDD 是 p,p'-DDT 的主要代谢产物。p,p'-DDD 出现在大鼠的粪便和肝脏中,通过胃管给予 p,p'-DDT,但腹腔注射 p,p'-DDT 的大鼠没有。
HY-W009247S1
N-Desmethylolanzapine-d8 hydrochloride (N-Demethylolanzapine-d8 hydrochloride) 是氚代标记的 N-Desmethylolanzapine (HY-W009247)。N-Desmethylolanzapine 是一种抗精神病药物。N-Desmethylolanzapine 的形成与人肝黄素单加氧酶(FMO3) 的水平和活性相关。N-Desmethylolanzapine 可用于抗精神病药物的研究。
HY-32351AS1
Calcifediol-13 C5 monohydrate 是一种 13 C 标记的 Calcifediol (monohydrate)。Calcifediol monohydrate (25-hydroxy Vitamin D3 monohydrate) 是有效的 VDR 配体和 VD 部充剂。Calcifediol 是维生素 D 内分泌系统 (VDES) 的激素原,在肝中经羟基化后可产生活性形式,骨化三醇 (Calcitriol)。Calcifediol 可以快速提高血清中 VD 水平。
HY-113365S2
Cholestenone-13 C2 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-Y0078S1
Cinnamyl Alcohol-d9 是氘代标记的 3-Methoxyphenol (HY-Y1840)。3-Methoxyphenol 是一种酚类化合物,具有生物毒性。3-Methoxyphenol 可被全身吸收性,扰乱肝脏、肾脏、中枢神经系统和氧化还原过程的功能,并增加体内 Hb、红细胞和白细胞的水平。
HY-104026BS
L-Kynurenine-13C10 (sulfate) 是 13C 标记的 L-Kynurenine sulfate。 L-Kynurenine sulfate 是一种芳香烃受体 AHR 激动剂,可激活 AHR 导向的初始T细胞极化至抗炎 Treg 表型。
HY-104026CS
L-Kynurenine-13 C10 (sulfate hemihydrate) 是 13 C 标记的 L-Kynurenine sulfate。 L-Kynurenine sulfate hemihydrate 是一种芳香烃受体 AHR 激动剂,可激活 AHR 导向的初始T细胞极化至抗炎 Treg 表型。
HY-W016099S
3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid-d4 是 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 的氘代物。3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
HY-B0817S
Pyridaben-d13 是 Pyridaben 的氘代物。 Pyridaben 是一种线粒体电子传递抑制剂 (METI ) 杀螨剂,会促进破坏性的氧和氮自由基的形成。Pyridaben 可选择性抑制 复合物 I (NADH 脱氢酶 ),其 IC50 值为 2.4 nM (检测位点:大鼠肝脏和牛心的线粒体)。Pyridaben 还能显著阻碍大鼠线粒体 mtNOS 功能。
HY-N1428S6
Citric acid-d4 -1 是氘代标记的 Citric acid (HY-N1428)。Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-135810S
Cletoquine-d4 是 Cletoquine 氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine 具有抗疟作用,并可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-B0617S1
S-Adenosyl-L-methionine-13 C 是 13 C 标记的 S-Adenosyl-L-methionine。 S-Adenosyl-L-methionine (S-Adenosyl methionine) 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的,是一种重要的具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂,并可用于肝病和骨关节炎的研究。
HY-N1428S3
Citric acid-13 C3 是 13 C 标记的 Citric acid。 Citric acid 是一种防腐剂和食品添加剂。Citric acid 诱导 HaCaT 细胞凋亡 (apoptosis ),细胞周期阻滞于 G2/M 期和 S 期。Citric acid 通过降低抗氧化酶活性引起肝脏氧化损伤。Citric acid 对小鼠造成肾毒性。
HY-113081AS
1-Methyladenosine-d3 hydrochloride 是氘标记的 1-Methyladenosine (HY-113081) 的盐酸盐形式。1-Methyladenosine 是一种 RNA 修饰,可作为肿瘤标志物,其体内水平升高与癌症发生有关。1-Methyladenosine 甲基化后可通过上调 PPARδ 表达,调节胆固醇代谢并激活 Hedgehog 信号通路,来驱动肝脏肿瘤的发生。
HY-113161S
L-Octanoylcarnitine-d3 是氘代标记的 L-Octanoylcarnitine (HY-113161)。L-Octanoylcarnitine-d3 是一种血浆代谢物,是辛酰肉碱的一种生理活性形式。L-Octanoylcarnitine-d3 可用于乳腺癌的研究。
HY-135810S1
Cletoquine-d4 -1 是 Cletoquine 的氘代物。Cletoquine (Desethylhydroxychloroquine) 是 Hydroxychloroquine 的主要活性代谢产物,是由 CYP2D6,CYP3A4,CYP3A5 和 CYP2C8 同工酶在肝脏中形成的。Cletoquine 也是一种 Chloroquine 衍生物,具有抗基孔肯雅热病毒 (CHIKV ) 的能力。Cletoquine
HY-B0537AS
Pentamidine-d4 (dihydrochloride) 是 Pentamidine dihydrochloride 的氘代物。Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂,会干扰 DNA 的生物合成。Pentamidine dihydrochloride 抑制寄生虫 Leishmania infantum ,IC50 为 2.5 μM。Pentamidine dihydrochloride 是一种有效的选择性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases ) 和再生肝磷酸酶 (PRL ) 抑制剂。Pentamidine dihydrochloride 可用于冈比亚锥虫病,抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究。抗肿瘤活性,抗菌活性。
HY-15306S
Eltrombopag-13 C4 (SB-497115-13 C4 ) 带有 13 C 标记的 Z-Eltrombopag。Z-Eltrombopag 是一种具有口服活性的 thrombopoietin-receptor 非肽激动剂,可促血小板的活性,用于研究慢性免疫性血小板减少症。Eltrombopag 对多药耐药的金黄色葡萄球菌 (Staphylococcus aureus ) 也有很强的抑制作用,还可诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-119695AS
Simvastatin acid-d6 (ammonium)m是 Simvastatin acid ammonium 的氘代物。Simvastatin ammonium 是一种 simvastatin lactone metabolism 由 CYP3A4/5 在肠壁和肝脏中介导形成的活性代谢产物 (pKa=5.5)。Simvastatin ammonium 可减少吲哚硫酸盐介导的活性氧种类,并调节被 OATP3A1 基因转染的心肌细胞和 HEK293 细胞中 OATP3A1
HY-N7434S
N-Nitrosodiethylamine-d4 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-N7434S1
N-Nitrosodiethylamine-d10 是 N-Nitrosodiethylamine 的氘代物。 N-Nitrosodiethylamine (Diethylnitrosamine) 是一种有效的致癌物质二烷基硝胺。N-Nitrosodiethylamine 主要存在于烟草烟雾、水、切达干酪、腌制食品、油炸食品和许多酒精饮料中。N-Nitrosodiethylamine 负责与DNA修复/复制相关的核酶的变化。N-Nitrosodiethylamine 可导致所有动物的各种肿瘤。主要靶器官为鼻腔、气管、肺、食管和肝脏。
HY-W018392S
Mono-(2-ethylhexyl) phthalate-d4 是一种氘代标记的 Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (HY-W018392)。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate (MEHP) 是邻苯二甲酸二己酯 (DEHP) 的主要生物活性代谢物。Mono-(2-ethylhexyl) phthalate 可通过调节相关基因和蛋白质的表达促进肝细胞脂肪酸合成,导致非酒精性脂肪肝 (NAFLD)。
HY-P1032S1
Angiotensin I-13 C5 ,15 N (human, mouse, rat) 是 13 C 和 15 N 标记的 Angiotensin I (human, mouse, rat) (HY-P1032)。Angiotensin I (human, mouse, rat) 是 angiotensin II 的前体物质,在血管紧张素转化酶 (ACE) 的参与下裂解成 angiotensin II。
HY-13757AS
Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
HY-100386S
Ticlopidine-d4 是 Ticlopidine 的氘代物。Ticlopidine (PCR 5332) 是一种抗血栓前体,作为非竞争性的变构 CD39 抑制剂,IC50 为 81.7 μM。Ticlopidine 阻断 NTPDase 同工酶,对 NTPDase2 和 NTPDase3 的 IC50 分别为 170 μM 和 149 μM。Ticlopidine 是 CYP2C19 人肝细胞色素的抑制剂。Ticlopidine 抑制 CYP2C9 和 CYP3A4,IC50 值分别为 26.0 和 32.3 μM。
HY-B0847S
Propiconazole-d7 是 Propiconazole 的氘代物。Propiconazole 是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole 抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0847S1
Propiconazole-d3 (nitrate) 是 Propiconazole nitrate 的氘代物。Propiconazole nitrate是广谱三唑杀菌剂,可抑制羊毛甾醇向麦角固醇的转化,从而导致真菌细胞膜破裂。Propiconazole nitrate抑制 S. cerevisiae 而非大鼠肝脏,微粒体 cytochrome P450 (IC50 s=0.04 和 >200 µM)。Propiconazole nitrate 抑制 T. deformans 和 R. stolonifer 的生长 (ED50 s=0.073 和 4.6 µg/mL)。 Propiconazole 可增加活性氧的产生。
HY-B0822S1
Fipronil-13 C6 是 13 C 标记的Fipronil。Fipronil 是一种杀虫剂,可作为昆虫 GABA 受体的选择性拮抗剂 (对蟑螂和大鼠受体的 IC50 s 分别为 30 nM 和 1,600 nM)。Fipronil 还抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏(IC50 分别为 800 nM 和 10 nM)。在分离的大鼠肝微粒体中,Fipronil 诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP1A1/2,CYP2B1/2 和 CYP3A1/2 的活性。
HY-14806S
Teneligliptin-d8 是一种强效的、口服的、有竞争力的、持久的 DPP-4 抑制剂。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-N6792S
T-2 Toxin-13 C24 (T-2 Mycotoxin-13 C24 ) 是一种 13 C 标记的 T-2 Toxin (HY-N6792)。T-2 Toxin (T-2 Mycotoxin) 是一种有毒的单端孢霉烯真菌毒素,由饲料和谷物中的各种镰刀菌属物种产生。T-2 Toxin(T-2 Mycotoxin)抑制 DNA 和 RNA 的合成,干扰膜磷脂的代谢,增加肝脏脂质过氧化物的水平。 T-2 毒素 (T-2 Mycotoxin) 在免疫系统、胃肠道组织和胎儿组织中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-B1588S
Carbenoxolone-d4 是 Carbenoxolone 氘代物。Carbenoxolone 是甘草次酸的半合成衍生物,由于其抗炎特性,被广泛用于消化不良和消化性溃疡的研究。Carbenoxolone,半通道和间隙连接蛋白抑制剂,具有研究慢性肝病的研究潜力。Carbenoxolone 抑制 Aβ42 聚集,是抗 AD 研究潜力的合适候选者。Carbenoxolone 是小分子 Pannexin1 (Panx1,是一种 ATP 释放通道) 抑制剂,通过调节第一个细胞外环来减弱 Panx1 通道活性。Carbenoxolone 是 11β-羟基类固醇脱氢酶1型 (11β-HSD1 ) 抑制剂,可将无活性的糖皮质激素转化为活性形式。Carbenoxolone 具有抗 DENV 感染的抗病毒活性,靶点针对病毒本身。
HY-W653905
Amantadine-d15 hydrochloride 是氘代标记的 Amantadine。Amantadine (1-Adamantanamine) 是一种口服有效的抗甲型流感 (influenza A ) 病毒的抗病毒剂。Amantadine 对 NMDA 、M2 等多种离子通道均有抑制作用。Amantadine 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗癌活性。Amantadine 可用于帕金森病,术后认知功能障碍 (POCD) 和 COVID-19 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-126691
二苯并环辛炔
DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682,一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 DBCO-PEG4-VC-PAB 和有效的 ADC 细胞毒素 DMEA-PNU-159682 组成。 DMEA-PNU-159682 包括来自肝微粒体代谢产物的新霉素 (MMDX) 和 ADC 细胞毒素 PNU-159682。DBCO-PEG4-VC-PAB-DMEA-PNU-159682 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159174
叠氮化物
EPHA2/A4/GAK-IN-1 (compound 55) 是 EPHA2 /EPHA4 和 GAK 的强效抑制剂,对 EPHA2 和 GAK 的 KD 值分别为 180.5 nM 和 19.2 nM。在微粒体稳定性测定中,EPHA2/GAK-IN-1 的预测半衰期为 4.6 小时。EPHA2/GAK-IN-1 具有抗病毒活性,可预防登革热病毒 感染 Huh7 肝细胞。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148559
阳离子脂质
4A3-SC8 是一种模块化可降解树突状分子,能使小 RNA 在侵袭性肝癌模型中延长生存期。
HY-134781
阳离子脂质
CKK-E12 是一种可电离的脂质,与其他脂质结合构成脂质纳米颗粒,用于基于 RNA 的研究的递送。CKK-E12 在体内对肝实质细胞具有高度选择性。
HY-156857
阳离子脂质
PPZ-A10 是一种可电离的阳离子脂质,优先将 mRNA 传递给肝和脾免疫细胞。
HY-151123A
AKCEA-APO(a)-LRx sodium; ISIS 681257 sodium; TQJ230 sodium
反义寡核苷酸
Pelacarsen sodium 是一种肝脏特异性的、针对载脂蛋白(a)(apolipoprotein(a) )的肝脏特异性反义寡核苷酸,可降低 80% 的脂蛋白(a),具有良好的耐受性。
HY-160064
核酸适配体
SW1-A aptamer sodium 是基于 SW1 aptamer (HY-160063) 的优化适配体,特异性靶向肝癌 SMMC-7721 细胞 (Kd: 133.73 nM)。SW1-A aptamer 对肝癌组织和细胞保持着很强的亲和力。
HY-160063
核酸适配体
SW1 aptamer sodium 是可靶向肝癌 SMMC-7721 细胞的、高亲和 DNA 适配体 (Kd: 123.62 nM),并靶向细胞核内的细胞内成分。SW1 aptamer sodium 还可以识别各种其他类型的癌细胞和组织,作为有效的癌症临床诊断分子探针。
HY-108746
反义寡核苷酸
Defibrotide sodium 是单链聚脱氧核糖核苷酸的混合物。Defibrotide sodium 具有保肝、抗炎、抗血栓形成、纤维蛋白溶解和抗缺血特性。Defibrotide sodium 可用于研究肝窦阻塞综合征 (SOS)/静脉闭塞症(VOD)。
HY-153492A
AMG 890 sodium; ARC-LPA sodium
小干扰RNA
Olpasiran sodium 是一种 siRNA ,可减少肝脏中脂蛋白 lipoprotein(a) 的合成。
HY-151123
AKCEA-APO(a)-LRx; ISIS 681257; TQJ230
反义寡核苷酸
Pelacarsen (AKCEA-APO(a)-LRx) 是一种肝脏特异性的、针对载脂蛋白(a)(apolipoprotein(a) )的肝脏特异性反义寡核苷酸,可降低 80% 的脂蛋白(a),具有良好的耐受性。
HY-145720
ALN-CC5
小干扰RNA
Cemdisiran是一种 GalNAc 偶联的 siRNA干扰,通过抑制肝脏补体5 (C5) 蛋白的产生来研究补体介导的疾病。
HY-132589A
ALN-TTRsc02 sodium
小干扰RNA
Vutrisiran sodium 是一种肝脏导向的、小干扰RNA (siRNA) 。 Vutrisiran sodium 靶向转甲状腺素蛋白 (TTR) 的mRNA,可用于转甲状腺素蛋白 (TTR) 介导的淀粉样变性研究。
HY-145720A
ALN-CC5 sodium
小干扰RNA
Cemdisiransodium 是一种 GalNAc 偶联的 siRNA干扰,通过抑制肝脏补体5 (C5) 蛋白的产生来研究补体介导的疾病。
HY-112772A
阳离子脂质
98N12-5 是一种新型的可电离脂质,用于siRNA在体内高效传递到肝脏。
HY-136869
阳离子脂质
MHAPC-Chol是一种阳离子胆固醇,通过高细胞结合率产生高基因沉默效果。MHAPC-Chol 用于向肝脏传递siRNA.
HY-132587A
ALN-AT3SC sodium; SAR439774 sodium
小干扰RNA
Fitusiran sodium 是一种小干扰 RNA,专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA,以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran sodium 增加凝血酶的生成,并可用于血友病的研究。
HY-132589
ALN-TTRsc02
小干扰RNA
Vutrisiran (ALN-TTRsc02) 是一种肝脏导向的、小干扰RNA (siRNA) 。 Vutrisiran 靶向转甲状腺素蛋白 (TTR) 的mRNA,可用于转甲状腺素蛋白 (TTR) 介导的淀粉样变性研究。
HY-132587
ALN-AT3SC; SAR439774
小干扰RNA
Fitusiran (ALN-AT3SC) 是一种小干扰 RNA,专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA,以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran 增加凝血酶的生成,并可用于血友病的研究。
HY-W134326
填充剂
Polydextrose 具有降胆固醇、降低血浆脂质的作用,可有效地降低低密度脂蛋白胆固醇。Polydextrose 可显着降低胆固醇喂养沙鼠和内源性胆固醇库扩大的沙鼠的血浆和肝脏胆固醇。
HY-150224
小干扰RNA
GalNAc unconjugated/naked Fitusiran (sodium)是一种没有偶联 GalNAc 的小干扰 RNA,专门针对抗凝血酶 (AT) 信使 RNA,以降低肝脏中 AT 的产生。Fitusiran 增加凝血酶的生成,并可用于血友病的研究。
HY-160042
核酸适配体
AFP aptamer sodium 是特异性靶向肝癌生物标志物甲胎蛋白 (AFP) 的核酸适体。AFP aptamer sodium 可作为 AFP 的识别分子,线性检测范围为 12.5-800 ng/mL。
HY-158825
CIVI007 sodium
反义寡核苷酸
Cepadacursen sodium是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)蛋白合成。Cepadacursen sodium 可用于高胆固醇血症治疗和预防动脉粥样硬化心血管疾病(ASCVD)的治疗。
HY-B0892
Benzenemethanol
溶剂
苯甲醇 (Benzyl alcohol) 是一种芳香醇,是一种无色液体,带有温和的芳香气味。苯甲醇是 P450 酶的抑制剂。苯甲醇通过介导 Toll-Like Receptor-4 减轻小鼠肝损伤炎症反应。
HY-W800777
阳离子脂质
6-(3-Hydroxypropylamino)hexyl 2-hexyldecanoate 是一种可用于制备 ALC-0315 的可电离脂质,具有一个与C6相邻的酯键,酯键的引入可以改善肝脏中脂质的清除。
HY-B1066
Butylated hydroxyanisole; BHA; E320
抗氧剂
Butylhydroxyanisole (Butylated hydroxyanisole) 是一种抗氧化剂,用作食品防腐剂。Butylhydroxyanisole 能介导肝毒性、生殖器官发育和学习迟缓以及睡眠不足。Butylhydroxyanisole 具有神经毒性,能导致大脑和神经发育中断。Butylhydroxyanisole 也是一个铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂。
HY-158827A
反义寡核苷酸
AZD8233 sodium 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白合成。AZD8233 sodium 通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体,从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
HY-160059
核酸适配体
JHIT2e aptamer sodium 是基于人肝癌细胞系 HepG2 细胞的核酸适配体 JHIT2 的分子探针, 具有特异性结合 HepG2 的能力,可以将荧光材料或放射性核素递送至肿瘤。
HY-160049
核酸适配体
BC15 aptamer sodium 是靶向癌性肝组织中高表达的、细胞内蛋白 hnRNP A1 的 ssDNA 适体。BC15 aptamer sodium 特异性识别乳腺癌细胞,可用于探测其他病理类型乳腺癌组织中的癌细胞。
HY-158827
反义寡核苷酸
AZD8233 是一种靶向肝脏的反义寡核苷酸,能抑制前蛋白转化酶/枯草溶菌素9(PCSK9)的蛋白合成。AZD8233通过降低PCSK9水平增加可用的LDL受体,从而清除血液中的LDL并降低LDL-C水平。
HY-W440802
阳离子脂质
BP Lipid 142 来自于专利 WO2023178065A2(B32)。BP Lipid 217 是一种具有两个酯键的可电离脂质,是 ALC-0315 的类似物。
HY-W800749
阳离子脂质
BP Lipid 223 是来自于专利 WO2017075531A1 中的一种类似于 ALC-0315 的脂质(Compound 7),其两个酯键相对于胺头位于C6附近,酯键的引入可以改善肝脏中脂质的清除。BP Lipid 223 可用于制备脂质纳米颗粒。
HY-Y0319
其他
Acetic acid 是一种短链脂肪酸 (SCFAs),其含量水平与中密度脂蛋白 (IDL-c) 的水平呈正相关。而 Propionic acid 与高密度脂蛋白 (HDL-P) 的水平呈负相关。Acetic acid 是大多数厌氧菌碳水化合物发酵代谢物,与肝脏中的“从头”脂肪生成和胆固醇生成刺激有关。Acetic acid 与 Propionic acid 的比例是宿主脂质谱状态的新型生物标志物。
HY-145799
阳离子脂质
5A2-SC8 是一种脂质纳米粒子 (LNPs ) 中的可电离氨基脂质,显示出高效的递送潜力和较低的体内毒性,能够将小 RNA (如 siRNA 和 miRNA) 有效地递送到肿瘤细胞中。5A2-SC8 LNPs 可以赋予 RNA 在肝脏内独特的递送命运,从而改变癌症模型的治疗结果。
HY-132604
ARO-AAT
小干扰RNA
Fazirsiran (ARO-AAT) 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成,通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA,以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1,促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-132604A
ARO-AAT sodium
小干扰RNA
Fazirsiran sodium 是第二代 RNA 干扰 (RNAi ) 活性分子。Fazirsiran sodium 由胆固醇偶联的 RNAi 触发器 (chol-RNAi) 组成,通过 RNAi 选择性降解 Alpha1-antitrypsin (AAT) mRNA,以及与 N-乙酰半乳糖胺 (NAG) 偶联的蜂毒肽衍生肽配制成赋形剂 EX1,促进肝细胞内 chol RNAi 的内体逃逸。Fazirsiran sodium 可用于 Alpha-1 抗胰蛋白酶缺乏症 (AATD) 肝病的研究。
HY-133971
5α,6α-Epoxycholesterol
胆固醇
Cholesterol-5α,6α-epoxide 是胆固醇的环氧化物衍生物,由胆固醇在肝脏和其他组织中的酶促氧化形成。Cholesterol-5α,6α-epoxide 具有独特的化学性质,使其成为胆汁酸生物合成的重要中间体,胆汁酸在膳食脂肪的消化和吸收中起着关键作用。它还在调节胆固醇代谢和运输方面具有潜在的生理作用,尽管其生物学功能尚不完全清楚。
HY-Y0682A
EDTA disodium dihydrate
抗氧剂
螯合剂
Ethylenediaminetetraacetic acid (EDTA) disodium dehydrate 是一种金属螯合剂 (与包括钙在内的二价和三价金属阳离子结合)。 Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 具有抗菌、抗炎、抗氧化、抗高钙血症和抗凝血活性。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可减少金属离子催化的蛋白质氧化损伤,并维持蛋白质纯化过程中的还原环境,常用作蛋白质的纯化和储存。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 能够缓解肝脏的纤维化。Ethylenediaminetetraacetic acid disodium dehydrate 可以用于冠状动脉疾病和神经系统疾病的研究。
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